Recensioni per amiodarone. Il farmaco Amiodarone - recensioni. Recensioni negative, neutre e positive Qual è la caratteristica dell'amiodarone

L'amiodarone è un farmaco antiaritmico di classe III (inibitore della ripolarizzazione). Aumenta il flusso sanguigno attraverso i vasi del cuore, riduce il funzionamento del muscolo cardiaco, abbassa la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna.

L'effetto antianginoso è dovuto alla dilatazione coronarica e all'azione antiadrenergica, una diminuzione della richiesta miocardica di ossigeno.

Ha un effetto inibitorio sugli adrenorecettori alfa e beta del CCC (senza il loro blocco completo). Diminuisce la sensibilità all'iperstimolazione simpatica sistema nervoso, tono vasi coronarici. Aumenta il flusso sanguigno coronarico, rallenta la frequenza cardiaca, aumenta le riserve energetiche del miocardio (aumentando il contenuto di creatina solfato, adenosina e glicogeno). Riduce OPSS e pressione arteriosa sistemica (con un / nell'introduzione).

L'effetto antiaritmico è dovuto all'effetto sui processi elettrofisiologici nel miocardio: allunga il potenziale d'azione dei cardiomiociti, aumentando il periodo refrattario effettivo di atri, ventricoli, nodo AV, fascio di His e fibre di Purkinje, percorsi aggiuntivi per condurre l'eccitazione.

Bloccando i canali del sodio "veloci" inattivati, ha effetti caratteristici dei farmaci antiaritmici di classe I. Inibisce la depolarizzazione lenta (diastolica) della membrana cellulare del nodo del seno, causando bradicardia, inibisce la conduzione AV (effetto antiaritmico di classe IV).

È simile nella struttura agli ormoni tiroidei. Colpisce il metabolismo degli ormoni tiroidei, inibisce la conversione di T4 in T3 (blocco della tiroxina-5-deiodinasi) e blocca l'assorbimento di questi ormoni da parte dei cardiociti e degli epatociti, il che porta ad un indebolimento dell'effetto stimolante degli ormoni tiroidei sul miocardio .

L'inizio dell'azione (anche quando si utilizzano dosi di "carico") va da 2-3 giorni a 2-3 mesi, la durata dell'azione varia da diverse settimane a mesi (determinata nel plasma per 9 mesi dopo l'interruzione).

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta l'amiodarone? Secondo le istruzioni, il farmaco è prescritto per la patologia cardiaca, accompagnata da una violazione del ritmo e della frequenza delle sue contrazioni:

• Le aritmie sopraventricolari sono disturbi del ritmo causati da cambiamenti nella generazione di impulsi negli atri e nel nodo del seno.
• Le aritmie ventricolari sono gravi aritmie in cui vengono generati impulsi nervosi eccessivi nel sistema di conduzione del cuore nei ventricoli (tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare).
• Aritmie che si sviluppano sullo sfondo della malattia coronarica (afflusso di sangue insufficiente) del cuore, insufficienza cardiaca cronica.
• Extrasistole: la formazione di ulteriori contrazioni straordinarie del cuore, che sono di origine ventricolare o atriale.
• Aritmia del cuore, che si sviluppa sullo sfondo della miocardite.
• Angina pectoris o angina pectoris instabile.

Istruzioni per l'uso Amiodarone, dosaggio

Le compresse sono destinate alla somministrazione orale. Assumere prima dei pasti con abbondante acqua pulita.

Secondo le istruzioni per l'uso, la dose di carico di Amiodarone è:

• In regime ambulatoriale - da 600 a 800 mg al giorno. Il trattamento viene continuato fino al raggiungimento di una dose totale di 10 g (per 10-14 giorni).
• In ospedale: la dose iniziale è di 600-800 mg al giorno. Il massimo consentito è di 1200 mg al giorno. Il trattamento viene continuato fino al raggiungimento di una dose totale di 10 g (per 5-8 giorni).

La dose di mantenimento del farmaco raggiunge 100-400 mg al giorno. Per evitare il cumulo, le compresse vengono assunte a giorni alterni. Puoi anche fare una pausa alla reception - 2 giorni a settimana.

Secondo le istruzioni, il terapeutico medio dose singolaè 1 compressa Amiodarone 200 mg. La dose terapeutica media giornaliera è di 400 mg.

• La dose singola massima del farmaco è di 400 mg.
• La dose massima giornaliera è di 1200 mg.

Sullo sfondo dell'angina pectoris, il dosaggio iniziale è di 400-600 mg al giorno, suddiviso in 2-3 dosi, che dopo 1-2 settimane si riducono a 200 mg al giorno.

Per via endovenosa

Per coppettazione disturbi acuti il ritmo viene somministrato per via endovenosa alla velocità di 5 mg/kg, nei pazienti con CHF - 2,5 mg/kg.

Le infusioni a breve termine vengono effettuate per 10-20 minuti in 40 ml di una soluzione di destrosio al 5%, se necessario, una seconda infusione dopo 24 ore.

Con infusioni prolungate - 0,6-1,2 g al giorno in 0,5-1 l di soluzione di destrosio al 5% alla velocità di 150 mg per 250 ml di soluzione (incompatibile con altri farmaci in soluzione).

Effetti collaterali

L'istruzione avverte della possibilità di sviluppare quanto segue effetti collaterali quando si prescrive amiodarone:

• Dal sistema nervoso: mal di testa, debolezza, vertigini, depressione, affaticamento, parestesie, allucinazioni uditive, uso a lungo termine- neuropatia periferica, tremore, disturbi della memoria, sonno, manifestazioni extrapiramidali, atassia, neurite nervo ottico, con uso parenterale - ipertensione endocranica.
• Dagli organi sensoriali: uveite, deposizione di lipofuscina nell'epitelio corneale (se i depositi sono significativi e riempiono parzialmente la pupilla - lamentele di punti luminosi o un velo davanti agli occhi in piena luce), microdistacco retinico.
• Dal CCC: bradicardia sinusale(refrattario agli m-anticolinergici), blocco AV, con uso prolungato - progressione di CHF, tachicardia del tipo "piroetta", intensificazione di un'aritmia esistente o sua comparsa, con uso parenterale - diminuzione della pressione sanguigna.
• Dal lato del metabolismo: un aumento del livello di T4 con un livello normale o leggermente ridotto di T3, ipotiroidismo, tireotossicosi (è richiesta la sospensione del farmaco).
• Dal lato sistema respiratorio: con uso prolungato - tosse, mancanza di respiro, polmonite interstiziale o alveolite, fibrosi polmonare, pleurite, con uso parenterale - broncospasmo, apnea (in pazienti con grave insufficienza respiratoria).
• Dal lato apparato digerente: nausea, vomito, diminuzione dell'appetito, ottusità o perdita di sensazioni gustative, sensazione di pesantezza nell'epigastrio, dolore addominale, costipazione, flatulenza, diarrea, raramente - aumento dell'attività delle transaminasi "fepatiche", con uso prolungato - epatite tossica, colestasi, ittero, cirrosi epatica.
• Indicatori di laboratorio: con uso prolungato - trombocitopenia, anemia emolitica e aplastica.
• Reazioni allergiche: eruzione cutanea, dermatite esfoliativa.
• Reazioni locali: con uso parenterale - phlebitis.
• Altri: miopatia, epididimite, diminuzione della potenza, alopecia, vasculite, fotosensibilità (iperemia cutanea, pigmentazione debole della pelle esposta), pigmentazione blu piombo o bluastra della pelle, con uso parenterale - febbre, aumento della sudorazione.

istruzioni speciali

Prima di iniziare la terapia, dovresti esame radiografico polmoni, nonché una valutazione della funzione ghiandola tiroidea e fegato. Con la terapia a lungo termine, si raccomanda un esame radiografico dei polmoni ogni anno.

Durante il trattamento, per prevenire l'insorgenza di fotosensibilità, si raccomanda di evitare l'esposizione prolungata al sole.

Con l'abolizione dell'amiodarone sono possibili ricadute di disturbi del ritmo.

Controindicazioni

L'amiodarone è controindicato nei seguenti casi:

• bradicardia sinusale;
• sindrome del seno debole;
• blocco senoatriale o AV di 2o e 3o grado (senza l'uso di un pacemaker);
• shock cardiogenico;
• crollo;
• ipokaliemia;
• ipotensione arteriosa;
• ipotiroidismo (insufficiente secrezione di ormoni tiroidei);
• tireotossicosi;
• malattia polmonare interstiziale;
• prendendo inibitori MAO;
• periodo di gravidanza e allattamento;
• ipersensibilità ai componenti dell'amiodarone o allo iodio;
• Si deve usare cautela nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età.

Overdose

I sintomi di sovradosaggio sono blocco atrioventricolare, bradicardia, peggioramento dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica esistente, tachicardia parossistica e ventricolare del tipo "piroetta", arresto cardiaco, compromissione della funzionalità epatica.

In caso di sovradosaggio viene eseguita la lavanda gastrica, vengono prescritti carbone attivo e terapia sintomatica. Con la tachicardia di tipo piroetta, viene eseguita la stimolazione e vengono prescritti sali di magnesio per via endovenosa.

L'emodialisi non è efficace.

Analoghi dell'amiodarone, prezzo in farmacia

Se necessario, è possibile sostituire Amiodarone 200 mg con un analogo secondo sostanza attiva sono le droghe:

1. Ritmorest,
2. cardiodarone,
3. amiocordina,
4. Vero-Amiodarone,
5. Kordaron.

Codice ATX:

• cardiodarone,
• Cordaron,
• Opacorden,
• Ritmiodarone.

Quando si scelgono analoghi, è importante capire che le istruzioni per l'uso dell'amiodarone, il prezzo e le recensioni per farmaci di azione simile non si applicano. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.

Prezzo nelle farmacie russe: Amiodarone 200 mg compresse 30 pz. - da 108 a 150 rubli, concentrato da 50 mg / ml per applicazione. soluzione per iniezioni 3 ml 10 pz. - da 190 rubli, secondo 492 farmacie.

Conservare in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a +25 °C. Periodo di validità - 2 anni. Condizioni per dispensare dalle farmacie - su prescrizione medica.

Il rimedio è stato creato nel 1960. Andato test clinici nei laboratori e nel tempo. Nonostante il pericolo di effetti collaterali, gli esperti apprezzano il farmaco per la sua elevata efficienza. E oggi considereremo più in dettaglio le indicazioni per l'uso e le istruzioni per il farmaco Amiodarone, le sue recensioni, i prezzi e gli analoghi.

Caratteristiche del farmaco

Il rimedio tra i farmaci antiaritmici si è affermato come uno dei migliori. L'uso del farmaco deve essere prescritto con cautela, visti gli effetti collaterali. Per molto tempo il farmaco è stato considerato dai cardiologi come "l'ultima risorsa".

Numerosi studi hanno dimostrato che il farmaco non solo ha le caratteristiche del più efficace, ma anche, rispetto ai farmaci di questa direzione, è il più sicuro. Le osservazioni e lo studio dei dati statistici hanno rivelato che l'uso di amiodarone porta a una diminuzione dei tassi di mortalità, inclusa la morte improvvisa.

Gli effetti aritmogeni durante l'assunzione del farmaco sono stati osservati nell'1% dei pazienti, che è il numero minimo rispetto ad altri farmaci. Gli specialisti prescrivono l'amiodarone, se indicato, ai pazienti, compresi quelli con danno cardiaco organico.

Nel seguente video in lingua inglese con schemi utili, il farmaco Amiodarone è discusso in modo molto dettagliato:

Composizione di Amiodarone

Il principale ingrediente attivo è l'amiodarone cloridrato. Ogni compressa lo contiene in una quantità di 200 mg.

Sostanze aggiuntive:

• amido carbossimetilico di sodio,
• povidone,
• lattosio monoidrato,
• silice,
• stearato di magnesio,
• amido di mais,
• cellulosa microcristallina.

Forme di dosaggio

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rotonde. Hanno una forma cilindrica piatta. Su un lato della tavoletta viene applicato un rischio e viene selezionato uno smusso. Il colore del farmaco è bianco, può sembrare approssimativo Colore bianco.

La confezione contiene tre blister da 10 compresse. prezzo medio confezione 135 sfregamenti.

Ora è il momento di parlare del meccanismo d'azione dell'amiodarone.

effetto farmacologico

Il farmaco colpisce il corpo:

• antianginoso– rimozione dei prerequisiti per l'ischemia miocardica,
• antiaritmicoè la normalizzazione dello stato in .

Farmacodinamica

• L'azione del farmaco ha lo scopo di ridurre la necessità di ossigeno nei muscoli del cuore. Questo effetto si verifica a causa del blocco dei canali che consentono agli ioni di passare a un maggior grado di potassio. I canali associati al passaggio degli ioni calcio sono bloccati in misura minore.
• Come risultato di tali cambiamenti nel lavoro dei canali, la conduzione rallenta, allo stesso tempo si allunga il periodo in cui i nodi atrioventricolari e del seno ritornano al normale funzionamento.
• Il farmaco ha un effetto rilassante sulla muscolatura liscia dei vasi coronarici. Pertanto, l'azione del farmaco contribuisce ad aumentare il lume dei vasi coronarici, riducendone la resistenza.

Farmacocinetica

Assimilato nel corpo metà della dose accettata del farmaco. Il 96% della sostanza biodisponibile si lega alle proteine ​​plasmatiche.

Il principio attivo si accumula negli organi:

• milza,
• fegato,
• polmoni.

Inoltre, il componente principale si deposita nei tessuti dello strato grasso. Il farmaco viene escreto attraverso la bile.

Indicazioni

Il rimedio è prescritto per tali condizioni:

• flutter atriale e
• aritmie ventricolari, che possono essere pericolose per la vita;
• pazienti con diagnosi che hanno avuto attacchi di tachicardia sopraventricolare ();
• - anche nei casi in cui altri farmaci simili non possono essere utilizzati o non aiutano, così come se è presente un danno cardiaco organico.

Durante la gravidanza e l'allattamento al seno, il farmaco non è prescritto.

Istruzioni per l'uso

La dose di assunzione del medicinale in una sola volta è determinata individualmente dal medico. Mediamente vengono adottati i seguenti standard:

• dose singola massima - 400 mg,
• la stessa dose terapeutica media - 200 mg,
• dose massima giornaliera – 1200 mg
• la stessa dose terapeutica media - 400 mg.

Le compresse vengono assunte prima dei pasti. Bevi il farmaco con acqua.

Controindicazioni

Il farmaco non viene utilizzato se il paziente ha:

• disfunzione tiroidea,
• ipersensibilità ai componenti del farmaco, compreso lo iodio;
• disturbi della conduzione di natura pronunciata,
• Blocco AV.

Leggi di seguito gli effetti collaterali dell'amiodarone.

Effetti collaterali

L'assunzione del farmaco può causare effetti indesiderati:

• asistolia
• bronchiolite,
• micro distacchi di retina,
• incubi,
• epididimite,
• neurite ottica,
• fotosensibilità,
• polmonite,
• disturbi del fegato,
• ipertiroidismo,
• ipotiroidismo,
• allergia
• alopecia
• tremore extrapiramidale,
• neuropatia periferica,
• anemia
• nausea,
• miopatie periferiche,
• fibrosi polmonare,
• Blocco AV,
• vomito,
• polmonite,
• bradicardia,
• atassia
• pleurite.

istruzioni speciali

Il farmaco può causare effetti collaterali. Si nota che ciò accade più spesso con l'uso prolungato del farmaco. Condizioni di disagio si verificano secondo le statistiche nella metà dei pazienti che assumono il rimedio.

Allo stesso tempo, manifestazioni negative di effetti collaterali costringono a interrompere l'assunzione del farmaco nel 5 ÷ 25% degli utenti. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata allo stato di visione.

• Alla vigilia del corso di trattamento e ad intervalli di tre mesi, deve essere effettuato un esame del paziente, che deve necessariamente includere.
• Per evitare effetti negativi dall'uso del farmaco, se possibile, dovrebbe essere prescritta una dose per l'assunzione della quantità minima di una sostanza che può dare un effetto terapeutico.
• Si consiglia al paziente che assume amiodarone di evitare attività che richiedano precisione e maggiore attenzione. È inoltre necessario abbandonare le attività associate al pericolo, inclusa la guida di un'auto.
• Se il paziente ha mancanza di respiro o tosse, è necessario controllare le condizioni dei polmoni. In caso di sintomi di danno polmonare, si consiglia di eseguire una radiografia Petto semestrale.
• Per evitare l'effetto della fotosensibilità, è necessario evitare la luce solare diretta. Se devi essere in luoghi aperti, dovrebbero essere applicate misure protettive.
• Durante il trattamento con il farmaco, è indicato un esame regolare della cornea dell'occhio. L'osservazione del paziente da parte di un oftalmologo può fornire informazioni sulla possibilità di continuare il corso del trattamento con amiodarone.
• Il farmaco contiene iodio. Pertanto, nel decidere se può essere utilizzato per un particolare paziente e se il corso danneggia lo stato della ghiandola tiroidea, è coinvolto un endocrinologo.

Mi è stato prescritto l'amiodarone da un cardiologo. Periodicamente interrompevo il ritmo e il dottore diceva che questa medicina mi avrebbe aiutato. Me l'ha portato mio figlio dall'Europa. L'ho bevuto per un anno e mezzo e poi ho iniziato ad avere un incubo per la tiroide. Tireotossicosi! L'endocrinologo ha detto che proveniva dall'amiodarone. Ora l'amiodarone è stato cancellato per me, prendo Propicil per la tireotossicosi. Come puoi prescrivere un farmaco con tali effetti collaterali?! Ho perso 10 kg, ero tutto sudato e tutto bagnato. La tireotossicosi è solo un orrore per il corpo! Grazie a Dio i miei occhi non sono saltati fuori! E questo succede!

Chi se ne frega, ma sto soffocando, devo usare Beclozan, vado di nuovo dal dottore, lascio che l'amiodarone annulli. Preferirei bere Verapamil. Inoltre, scrivono che dall'amiodarone la probabilità di contrarre il cancro è 2 volte superiore.

Prima di prendere Kordaron, pensa dieci volte, ma è meglio esaminare prima ghiandola tiroidea!

Ci sono voluti circa 2 anni, annullato a giugno 2016. E secondo le istruzioni, la teriotossicosi è apparsa dopo 6 mesi. Non hai idea di cosa ho sofferto in 1,5 mesi. Ed è trattato con ormoni fino a 6 mesi!

Con un lato e tutti gli incantesimi. Non aiuto - operazione. Mi dispiace MOLTO che nel dicembre 2013 ho iniziato a prendere. Il tempo non può essere riportato indietro!

Il trattamento Cordan è sicuramente efficace. Allevia l'aritmia, la tachicardia. Ma ha molti spiacevoli effetti collaterali. Dopo il primo ciclo di trattamento, la mia vista è scesa bruscamente da -4 a -6. In genere è impossibile essere alla luce del sole, la pelle inizia a cuocere come se fosse bruciata. E dopo il secondo corso, la mia visione è diventata -8. La luce del sole è diventata solo una punizione. E l'effetto dannoso del farmaco sul fegato! Dopo di lui, anche il fegato doveva essere curato. Quindi il trattamento con Kordaron si è trasformato in una specie di incubo. Ora ho scelto un altro corso di trattamento, il risultato non è male, ma le conseguenze dopo Kordaron sono rimaste. Non consiglierei a nessuno di prendere questo farmaco.

Il farmaco "Kordaron" è stato prescritto a mia madre da un cardiologo per l'aritmia.

Ho preso Kordaron 1 compressa 3 volte al giorno per 4 giorni. L'aritmia non è scomparsa, ma lo stato di salute durante l'assunzione del farmaco ha iniziato a deteriorarsi, sono comparse debolezza, nausea, l'appetito è scomparso, le sensazioni gustative sono state disturbate. Dopo aver letto le istruzioni è stato facile

sorpreso dall'elenco degli effetti collaterali, tra cui: "Ipertiroidismo, a volte fatale". E mia madre ha solo disturbi alla ghiandola tiroidea.

E si scopre che a parte il danno, la droga non c'è risultato positivo non ha dato.

Se ti viene prescritto Kordaron, ti consiglio di studiare attentamente le istruzioni prima di prenderlo per controindicazioni. In generale, secondo la mia opinione personale, Kordaron danneggerà la tua salute più che aiutarti a riprenderti.

Un anno fa è apparsa la fibrillazione atriale, il cardiologo ha prescritto 200 mg di cordarone, sullo sfondo del suo utilizzo, gli attacchi MA si sono verificati ancora due volte al mese, se la dose di cordarone è stata aumentata, il polso è sceso a 45, dopo circa due mesi io ho iniziato a notare che le mie gambe hanno iniziato a gonfiarsi, ho cancellato le pillole per la pressione, circa sei mesi dopo ho notato che non riuscivo a dormire sul lato sinistro, il mio cuore ha iniziato immediatamente a saltare fuori dal petto e subito un attacco MA, e circa un anno dopo le mie gambe erano così gonfie che i piccoli capillari e le gambe scoppiarono diventarono di colore rossastro-cianotico e il gonfiore iniziò a salire più in alto fino al ginocchio, per qualche motivo pensai subito al cordarone, mi consultai con il terapeuta e decisi di sostituire cordarone con allapinin, dopo circa 10 giorni il gonfiore si è attenuato, e dopo due mesi mi sono reso conto che potevo dormire senza dolore sul fianco sinistro e da circa 3 mesi non ci sono stati attacchi di MA e le extrasistoli sono scomparse, ora bevo 0,5 compresse in la mattina e la sera e ne sono felice

Terribile farmaco con molti effetti collaterali! Dopo aver preso due pillole, il marito è quasi morto. Esaurito sul corpo. La pressione è scesa a un livello critico. Avversione al cibo, debolezza, sudorazione seguita da brividi. Ragazzi, non consiglio questa merda a nessuno!

Risposte neutre

Questa è una medicina molto seria, dopo averla presa, purtroppo un'altra non aiuta.

Giulia Vladimirova

Il primo canale cerca un eroe! Un eroe che beve amiodarone tutti i giorni, ma si trova di fronte alla scomparsa del farmaco dalle farmacie. Scatto pagato! Scrivere a [e-mail protetta]. Grazie per il feedback!

Ho anche bevuto Kordaron per 3 anni. Ho iniziato ad avere dei problemi con la ghiandola tiroidea. Cordarone tende ad accumularsi nel corpo e viene escreto

circa un anno. Non ci sono stati problemi cardiaci. Ho pensato anch'io di cancellarlo. I medici hanno suggerito Sota Geksal, bevo da più di un anno, ancora non capisco come funzioni. All'inizio, il polso raggiungeva raramente i 60 battiti. Ho aumentato la pressione, poi l'ho ridotta, e ancora soffro, penso di tornare al cordarone.

Recensioni positive

Prendo l'amiodarone da oltre cinque anni. Senza di lui, non ho vita!

L'amiodarone è il miglior antiaritmico. Lo prendo da tre anni ormai. Va tutto bene. Mi sento bene, il mio cuore funziona come un orologio. Sono molto soddisfatto! Prima di prendere l'Amiodarone, ho avuto più volte parossismi di fibrillazione atriale, ogni volta tutto si è concluso con un'ambulanza e una cardiorianimazione. E ora vivo una vita normale!

Cardaron mi aiuta, quasi subito. dopo averlo preso per quasi 15 anni, tutto andava bene con il cuore, ora hanno detto che l'insufficienza cardiaca, il trattamento prescritto, ha preso le pillole; amprilan 1, 25 mg, magne 6 2 compresse - niente aiuta. ieri ho bevuto cardarone 100 mg - dopo 3 ore ho sentito sollievo, oggi mi sento meglio al 90% oggi l'ho preso, magne B6 2 - domani berrò di nuovo cardarone

Bevo il farmaco Amidaron per l'aritmia. Sono soddisfatto di questo medicinale. Aiuta e il prezzo mi va bene. Lo prendo come prescritto dal medico. Come mi ha detto il medico, il regime di trattamento con questo farmaco è individuale. E non si consiglia di prescrivere un dosaggio. Ha prescritto come bere e ha detto, se all'improvviso qualcosa va storto, assicurati di dirglielo. Ma, fortunatamente, il dosaggio, per quanto mi riguarda, è molto buono. Buon farmaco.

Prendo l'amidoron secondo lo schema per 5 giorni, 1 compressa 3 volte, poi 14 giorni 2 volte al giorno e probabilmente costantemente 1 volta al giorno. Ho avuto una terribile exrosistole, mi sono appena soffocato con loro, circa 200.000 al giorno. Non appena ho iniziato a prendere Amidoron e Trimetazidine, le mie interruzioni sono scomparse. Mi sono sentito di nuovo umano.

Mio padre soffre di angina pectoris da molto tempo. Le aritmie erano quasi incontrollabili finché non ho iniziato a prendere l'amiodarone. Il farmaco è molto serio, di solito viene prescritto in un ospedale sotto controllo, quindi i pazienti lo prendono da soli. Si avvicinò a suo padre, le aritmie iniziarono a disturbare molto meno. L'importante è non dimenticare di prenderlo, questo accade spesso con le persone che bevono molte droghe.

Conosco questo farmaco da molto tempo. Lo compriamo sempre per i nostri genitori anziani. Hanno sullo sfondo ipertensione E cambiamenti legati all'età del sistema cardiovascolare apparso varie manifestazioni aritmie: fibrillazione atriale e defibrillazione atriale. Tutti i medici che li vedono in clinica e negli ospedali gli hanno sempre prescritto questo farmaco. Di solito hanno dato una tale raccomandazione: bere 5 giorni consecutivi nella dose preventiva minima di 100 mg (mezza compressa), quindi fare una pausa per 2 giorni. Il fatto è che Kordaron ha un effetto cumulativo, che dura alcuni giorni dopo l'assunzione. Per non dimenticare, è conveniente berlo nei giorni feriali e fare una pausa nei fine settimana.

Ora questo farmaco è costantemente nell'armadietto dei medicinali dei miei genitori. Se si verificano improvvisamente palpitazioni o vengono fissate sul tonometro, prendono immediatamente una compressa di Kordaron. La sua azione si fa sentire abbastanza rapidamente, anche con un metabolismo lento delle persone anziane.

Kordaron ha anche un analogo più economico: Amodaron. Compriamo entrambi i farmaci, poiché hanno lo stesso principio attivo: amiodarone cloridrato 200 mg. Anche se, ovviamente, il farmaco originale francese "Cordarone" è considerato il migliore in termini di qualità. Il medicinale è prodotto in piastre da 10 compresse. La confezione contiene 30 pezzi.

Ma prima di candidarsi questo farmaco, è necessario specificare a dottori le diagnosi esatte. Come ogni medicinale, Kordaron ha molte controindicazioni per l'assunzione, in particolare, disfunzione tiroidea e vari disturbi nel lavoro del cuore.

Devi anche sapere che non puoi stare al sole aperto e utilizzare dispositivi di protezione durante l'assunzione di questo medicinale.

In generale, Kordaron ha un'istruzione molto ampia su 6 fogli, in cui sono descritte tutte le opzioni per il suo utilizzo e gli effetti, nonché una combinazione con altri preparati medicinali.

Se si accende qualche tipo di piaga, allora è come la neve sulla tua testa. Sembra che prima non si preoccupasse particolarmente del dolore al cuore, ma improvvisamente è caduto e seriamente. Poiché non c'è esperienza, inizi con rimedi noti e, quando non aiuta, non c'è modo di sfuggire ai medici.

E ciò che è sorprendente (o forse naturale) è che tutte le diagnosi e le medicine consigliate sono diverse per tutti e mi hanno portato poco aiuto.

Dato che tutti questi guai sono caduti su di me prima delle vacanze, non aveva senso andare in ospedale, dovevo soffrire e chiamare un'ambulanza o un medico di turno.

In un modo così difficile, dopotutto, uno dei medici mi ha prescritto la medicina Kordaron.

Dato che avevo già molti tipi di farmaci inefficaci (per me), ho iniziato con un blaster. Contiene 10 compresse, 2 compresse al giorno sono state prescritte se la frequenza cardiaca è fino a 90 al minuto e 3 volte al giorno se è più alta.

Nel mio caso gli è stato prescritto per aritmie cardiache, palpitazioni, respiro superficiale, tutto questo era accompagnato da terribili dolori al petto.

In combinazione con Panangin, il sollievo è arrivato in un paio d'ore, non ci credevo nemmeno e ho cercato di sedermi in silenzio per non spaventare il dolore che si attenuava.

Per il terzo giorno non ho sentito dolore, ma con qualsiasi carico fisico leggero, inizia a rigirarsi dentro.

È chiaro che l'assunzione di Kordaron è solo una parte del trattamento ed è assolutamente impossibile automedicare, ma se il medico lo ha prescritto, allora possiamo aspettarci un sollievo precoce.

La nostra gente ora è alfabetizzata, leggerà sicuramente tutte le informazioni su Internet, si consulterà con compagni "esperti", ed è da queste fonti che so che è impossibile bere compresse di Kordaron per molto tempo, questo può portare a altri guai.

Certo, non mi riferisco in alcun modo alla medicina, inoltre, ho paura e mi nascondo da essa.

Quindi questa è la mia piccola nota sull'esperienza personale dell'assunzione di Cordarone.

Nome:

Amiodarone (Amiodaronum)

Farmacologico
azione:

Agente antiaritmico di classe III, ha attività antianginosa.
L'effetto antiaritmico è associato alla capacità di aumentare la durata del potenziale d'azione dei cardiomiociti e l'effettivo periodo refrattario di atri, ventricoli, nodo AV, fascio di His, fibre di Purkinje.
Ciò è accompagnato da una diminuzione dell'automatismo del nodo del seno, un rallentamento della conduzione AV e una diminuzione dell'eccitabilità dei cardiomiociti.
Si ritiene che il meccanismo per aumentare la durata del potenziale d'azione sia associato al blocco dei canali del potassio (l'escrezione di ioni potassio dai cardiomiociti diminuisce).
Bloccando i canali del sodio "veloci" inattivati, ha effetti caratteristici dei farmaci antiaritmici di classe I.
Inibisce la depolarizzazione lenta (diastolica) della membrana cellulare del nodo del seno, causando bradicardia, inibisce la conduzione AV (l'effetto degli antiaritmici di classe IV).
L'effetto antianginoso è dovuto alla dilatazione coronarica e all'azione antiadrenergica, una diminuzione della richiesta miocardica di ossigeno.

Ha un effetto inibitorio sui recettori α- e β-adrenergici del sistema cardiovascolare (senza il loro blocco completo).
Riduce la sensibilità all'iperstimolazione del sistema nervoso simpatico, tono dei vasi coronarici; aumenta il flusso sanguigno coronarico; rallenta la frequenza cardiaca; aumenta le riserve energetiche del miocardio (aumentando il contenuto di creatina solfato, adenosina e glicogeno).
Riduce OPSS e pressione arteriosa sistemica (con un / nell'introduzione).
Si ritiene che l'amiodarone possa aumentare il livello di fosfolipidi nei tessuti.
Contiene iodio. Colpisce il metabolismo degli ormoni tiroidei, inibisce la conversione di T3 in T4 (blocco tiroxina-5-deiodinasi) e blocca l'assorbimento di questi ormoni da parte di cardiociti ed epatociti, il che porta ad un indebolimento dell'effetto stimolante degli ormoni tiroidei sul miocardio (La carenza di T3 può portare alla sua iperproduzione e tireotossicosi).
Se assunto per via orale, l'inizio dell'azione va da 2-3 giorni a 2-3 mesi, anche la durata dell'azione è variabile, da diverse settimane a diversi mesi.
Dopo somministrazione endovenosa, l'effetto massimo si ottiene dopo 1-30 minuti e dura 1-3 ore.

Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, viene lentamente assorbito dal tratto gastrointestinale, l'assorbimento è del 20-55%. Cmax in plasma è raggiunto dopo 3-7 ore.
A causa dell'accumulo intensivo nel tessuto adiposo e negli organi con alto livello l'afflusso di sangue (fegato, polmoni, milza) ha un Vd ampio e variabile ed è caratterizzato da un lento raggiungimento dell'equilibrio e delle concentrazioni plasmatiche terapeutiche e da un'eliminazione a lungo termine.
L'amiodarone è determinato nel plasma fino a 9 mesi dopo l'interruzione del suo uso.
Il legame proteico è alto - 96% (62% - con albumina, 33,5% - con β-lipoproteine).
Penetra attraverso la BBB e la barriera placentare(10-50%), escreto nel latte materno (25% della dose ricevuta dalla madre).
Metabolizzato intensamente nel fegato con la formazione del metabolita attivo deetilamiodarone e anche, apparentemente, per deiodinazione.

Con un trattamento prolungato, le concentrazioni di iodio possono raggiungere il 60-80% della concentrazione di amiodarone. È un inibitore degli isoenzimi CYP2C9, CYP2D6 e CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 nel fegato.
La rimozione è bifasica..
Dopo somministrazione orale, T1/2 nella fase iniziale è di 4-21 giorni, nella fase terminale - 25-110 giorni; deethylamiodarone - una media di 61 giorni.
Di norma, con un ciclo di somministrazione orale, T1/2 di amiodarone è di 14-59 giorni. Dopo il / nell'introduzione di amiodarone T1 / 2 nella fase terminale è di 4-10 giorni.
Viene escreto principalmente con la bile attraverso l'intestino, può esserci un leggero ricircolo enteroepatico. Piccole quantità di amiodarone e deetilamiodarone vengono escrete nelle urine.
L'amiodarone e i suoi metaboliti non vengono escreti con la dialisi.

Indicazioni per
applicazione:

Trattamento e prevenzione delle aritmie parossistiche:
- aritmie ventricolari pericolose per la vita (inclusa tachicardia ventricolare);
- prevenzione di fibrillazione ventricolare (compreso dopo cardioversion);
- aritmie sopraventricolari (di norma, con l'inefficacia o l'impossibilità di altre terapie, in particolare quelle associate a Sindrome di WPW), Compreso parossismo di fibrillazione atriale e flutter;
- extrasistole atriale e ventricolare;
- aritmie sullo sfondo di insufficienza coronarica o insufficienza cardiaca cronica, parasistole, aritmie ventricolari in pazienti con miocardite di Chagas;
- angina.

Modalità di applicazione:

Se assunto per via orale per gli adulti, la dose singola iniziale è di 200 mg.
Per i bambini, la dose è di 2,5-10 mg / die.
Lo schema e la durata del trattamento sono stabiliti individualmente.
Per la somministrazione endovenosa (flusso o fleboclisi), una singola dose è di 5 mg/kg, una dose giornaliera fino a 1,2 g (15 mg/kg).

Effetti collaterali:

Dal lato del sistema cardiovascolare: bradicardia sinusale (refrattaria agli m-anticolinergici), blocco AV, con uso prolungato - progressione di CHF, aritmia ventricolare del tipo "piroetta", rafforzamento di un'aritmia esistente o sua comparsa, con uso parenterale - diminuzione della pressione sanguigna.
Dal lato sistema endocrino : sviluppo di ipo- o ipertiroidismo.
Dal sistema respiratorio: con uso prolungato - tosse, mancanza di respiro, polmonite interstiziale o alveolite, fibrosi polmonare, pleurite, con uso parenterale - broncospasmo, apnea (in pazienti con grave insufficienza respiratoria).
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, perdita di appetito, ottusità o perdita di sensazioni gustative, sensazione di pesantezza nell'epigastrio, dolore addominale, costipazione, flatulenza, diarrea, raramente - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, con uso prolungato - epatite tossica, colestasi, ittero, cirrosi epatica.

Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: mal di testa, debolezza, vertigini, depressione, sensazione di affaticamento, parestesia, allucinazioni uditive, con uso prolungato - neuropatia periferica, tremore, disturbi della memoria, sonno, manifestazioni extrapiramidali, atassia, neurite ottica, con uso parenterale - ipertensione endocranica.
Dagli organi di senso: uveite, deposizione di lipofuscina nell'epitelio corneale (se i depositi sono significativi e riempiono parzialmente la pupilla - lamentele di punti luminosi o un velo davanti agli occhi in piena luce), microdistacco retinico.
Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia, anemia emolitica e aplastica.
Reazioni dermatologiche: eruzione cutanea, dermatite esfoliativa, fotosensibilità, alopecia, raramente - colorazione grigio-blu della pelle.
Reazioni locali: tromboflebite.
Altro: epididimite, miopatia, diminuzione della potenza, vasculite, con uso parenterale - febbre, aumento della sudorazione.

Controindicazioni:

bradicardia sinusale;
-SSSU;
- blocco senoatriale;
- Blocco AV di II-III grado (senza uso di pacemaker);
- shock cardiogenico;
- ipokaliemia;
- collasso, ipotensione arteriosa;
- ipotiroidismo, tireotossicosi;
- malattia polmonare interstiziale;
- assunzione di inibitori MAO;
- gravidanza, allattamento;
- Ipersensibilità all'amiodarone e allo iodio.

Con cautela uso in caso di insufficienza cardiaca cronica, insufficienza epatica, asma bronchiale, nei pazienti anziani (alto rischio di sviluppare bradicardia grave), di età inferiore ai 18 anni (l'efficacia e la sicurezza d'uso non sono state stabilite).
Non dovrebbe essere applicato nei pazienti con grave insufficienza respiratoria.
Prima di iniziare l'uso di amiodarone, deve essere eseguito, se necessario, un esame radiografico dei polmoni e della funzione tiroidea per correggere i disturbi elettrolitici.
A trattamento a lungo termine sono necessari il monitoraggio regolare della funzione tiroidea, le consultazioni con un oftalmologo e l'esame radiografico dei polmoni.
Parenteralmente può essere utilizzato solo in reparti specializzati di ospedali sotto costante monitoraggio della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca e dell'ECG.
I pazienti che ricevono amiodarone devono evitare l'esposizione diretta alla luce solare.
Con l'abolizione dell'amiodarone sono possibili recidive di aritmie cardiache.
Può influenzare i risultati del test di accumulo iodio radioattivo nella ghiandola tiroidea.
L'amiodarone non deve essere usato contemporaneamente a chinidina, beta-bloccanti, calcio-antagonisti, digossina, cumarina, doxepina.

Interazione
altri medicinali
con altri mezzi:

Le interazioni farmacologiche dell'amiodarone con altri farmaci sono possibili anche diversi mesi dopo la fine del suo utilizzo a causa della lunga emivita.
Con l'uso simultaneo di amiodarone e farmaci antiaritmici di classe I A (compresa la disopiramide), l'intervallo QT aumenta a causa dell'effetto additivo sul suo valore e aumenta il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare di tipo "piroetta".
Con l'uso simultaneo di amiodarone con lassativi che possono causare ipokaliemia, aumento del rischio di aritmie ventricolari.
I farmaci che causano ipokaliemia, inclusi diuretici, corticosteroidi, amfotericina B (iv), tetracosactide, se usati contemporaneamente all'amiodarone, causano un aumento dell'intervallo QT e un aumento del rischio di sviluppare aritmie ventricolari (comprese le torsioni di punta).
Con l'uso simultaneo di fondi per anestesia generale, ossigenoterapia, c'è il rischio di sviluppare bradicardia, ipotensione arteriosa, disturbi della conduzione, diminuzione della gittata sistolica del cuore, che, apparentemente, è dovuta a effetti cardiodepressivi e vasodilatatori additivi.

Con l'uso simultaneo di antidepressivi triciclici, fenotiazine, astemizolo, terfenadina causano un aumento dell'intervallo QT e un aumento del rischio di sviluppare aritmie ventricolari, in particolare del tipo "piroetta".
Con l'uso simultaneo di warfarin, fenprocumone, acenocumarolo, l'effetto anticoagulante è potenziato e aumentato rischio di sanguinamento.
Con l'uso simultaneo di vincamina, sultopride, eritromicina (in / in), pentamidina (in / in, in / m), aumenta il rischio di sviluppare aritmie ventricolari di tipo "piroetta".
Con l'uso simultaneo, è possibile un aumento della concentrazione di destrometorfano nel plasma sanguigno a causa di una diminuzione della velocità del suo metabolismo nel fegato, che è dovuto all'inibizione dell'attività dell'isoenzima CYP2D6 del sistema del citocromo P450 sotto il influenza dell'amiodarone e un rallentamento dell'escrezione di destrometorfano dal corpo.
Con l'uso simultaneo di digossina, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno aumenta in modo significativo a causa di una diminuzione della sua clearance e, di conseguenza, aumenta il rischio di sviluppare intossicazione da digitale.

Con l'uso simultaneo di diltiazem, verapamil, aumentano l'effetto inotropo negativo, la bradicardia, i disturbi della conduzione e il blocco AV.
Viene descritto un caso di aumento della concentrazione di amiodarone nel plasma sanguigno con il suo uso simultaneo con indinavir. Si ritiene che ritonavir, nelfinavir, saquinavir avranno un effetto simile.
Con l'uso simultaneo di colestiramina la concentrazione di amiodarone nel plasma sanguigno diminuisce a causa del suo legame con la colestiramina e del ridotto assorbimento dal tratto gastrointestinale.
Vi sono segnalazioni di un aumento della concentrazione di lidocaina nel plasma sanguigno se usato contemporaneamente all'amiodarone e allo sviluppo di convulsioni, apparentemente dovuto all'inibizione del metabolismo della lidocaina sotto l'influenza dell'amiodarone.
Si ritiene che il sinergismo sia possibile in relazione all'effetto inibitorio sul nodo del seno.
Con l'uso simultaneo di carbonato di litio, è possibile lo sviluppo dell'ipotiroidismo.

Con l'uso simultaneo di procainamide, l'intervallo QT aumenta a causa di un effetto additivo sulla sua grandezza e del rischio di sviluppare tachicardia ventricolare del tipo "piroetta". Aumento della concentrazione plasmatica di procainamide e del suo metabolita N-acetilprocainamide e aumento degli effetti collaterali.
Con l'uso simultaneo di propranololo, metoprololo, sotalolo possibile ipotensione, bradicardia, fibrillazione ventricolare, asistolia.
Con l'uso simultaneo del trazodone viene descritto un caso di sviluppo di aritmia del tipo "piroetta".
Con l'uso simultaneo di chinidina, l'intervallo QT aumenta a causa dell'effetto additivo sulla sua grandezza e del rischio di sviluppare tachicardia ventricolare del tipo "piroetta". Un aumento della concentrazione di chinidina nel plasma sanguigno e un aumento dei suoi effetti collaterali.
Con l'uso simultaneo, viene descritto un caso di aumento degli effetti collaterali del clonazepam, che, apparentemente, è dovuto al suo accumulo dovuto all'inibizione del metabolismo ossidativo nel fegato sotto l'influenza dell'amiodarone.

Con l'uso simultaneo di cisapride, l'intervallo QT aumenta notevolmente a causa dell'azione additiva, il rischio di sviluppare aritmie ventricolari (compreso il tipo "piroetta").
Con l'uso simultaneo, la concentrazione di ciclosporina nel plasma sanguigno aumenta, rischio di sviluppare nefrotossicità.
È stato descritto un caso di tossicità polmonare con l'uso contemporaneo di alte dosi di ciclofosfamide e amiodarone.
La concentrazione di amiodarone nel plasma sanguigno aumenta a causa di un rallentamento del suo metabolismo sotto l'influenza della cimetidina e di altri inibitori degli enzimi epatici microsomiali.
Si ritiene che a causa dell'inibizione degli enzimi epatici sotto l'influenza dell'amiodarone, con la cui partecipazione viene metabolizzata la fenitoina, sia possibile aumentare la concentrazione di quest'ultima nel plasma sanguigno e aumentarne gli effetti collaterali.
A causa dell'induzione degli enzimi epatici microsomiali sotto l'influenza della fenitoina, il tasso di metabolismo dell'amiodarone nel fegato aumenta e la sua concentrazione nel plasma sanguigno diminuisce.

Gravidanza:

Controindicato uso durante la gravidanza e l'allattamento.
L'amiodarone e il desmetilamiodarone attraversano la barriera placentare, le loro concentrazioni nel sangue del feto, rispettivamente, sono il 10% e il 25% della concentrazione nel sangue della madre.
L'amiodarone e il desmetilamiodarone sono escreti nel latte materno.

Overdose:

Sintomi: diminuire pressione sanguigna, bradicardia sinusale, aritmie, blocco atrioventricolare, aggravamento di insufficienza cardiaca cronica esistente, disfunzione epatica, arresto cardiaco.
Trattamento: lavanda gastrica e assunzione carbone attivo se il farmaco è stato assunto di recente. In altri casi, viene eseguita la terapia sintomatica.
Non esiste un antidoto specifico, l'emodialisi non è efficace e l'amiodarone ei suoi metaboliti non vengono rimossi dalla dialisi.
Con lo sviluppo della bradicardia, è possibile prescrivere atropina, stimolanti beta-adrenergici o installare un pacemaker; con tachicardia del tipo "piroetta" - somministrazione endovenosa di sali di magnesio o stimolazione.

Descrizione

Targhe di colore bianco o quasi bianco, ploskotsilindrichesky, con rischio e un aspetto.

Composto

Una compressa contiene: principio attivo- amiodarone cloridrato 200 mg; eccipienti: lattosio monoidrato, fecola di patate, povidone, stearato di calcio.

Gruppo farmacoterapeutico

Agente antiaritmico di classe III. Amiodarone.
codice ATX- С01BD01.

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Proprietà farmacologiche

L'amiodarone appartiene ai farmaci antiaritmici di classe III (una classe di inibitori della ripolarizzazione) e ha un meccanismo unico di azione antiaritmica, poiché oltre alle proprietà degli antiaritmici di classe III (blocco del canale del potassio), ha gli effetti dei farmaci antiaritmici di classe I (sodio antiaritmici di classe IV (blocco dei canali del calcio).) e azione di blocco beta-adrenergico non competitivo.
Oltre all'azione antiaritmica, ha effetti antianginosi, dilatatori coronarici, alfa e beta adrenobloccanti.
Proprietà antiaritmiche:
- un aumento della durata della 3a fase del potenziale d'azione dei cardiomiociti, dovuto principalmente al blocco della corrente ionica nei canali del potassio (l'effetto di un antiaritmico di classe III secondo la classificazione di Williams);
- una diminuzione dell'automatismo del nodo del seno, che porta ad una diminuzione della frequenza cardiaca;
- blocco non competitivo dei recettori alfa e beta adrenergici;
- rallentamento della conduzione senoatriale, atriale e atrioventricolare, più pronunciato con tachicardia;
- nessun cambiamento nella conduzione ventricolare;
- un aumento dei periodi refrattari e una diminuzione dell'eccitabilità del miocardio degli atri e dei ventricoli, nonché un aumento del periodo refrattario del nodo atrioventricolare;
- rallentamento della conduzione e aumento della durata del periodo refrattario in ulteriori fasci di conduzione atrioventricolare.
Altri effetti:
- nessun effetto inotropo negativo se assunto per via orale;
- diminuzione del consumo di ossigeno da parte del miocardio a causa di una moderata diminuzione resistenza periferica e frequenza cardiaca;
- aumento flusso sanguigno coronarico attraverso un'azione diretta sulla muscolatura liscia arterie coronarie;
- mantenimento della gittata cardiaca riducendo la pressione nell'aorta e riducendo la resistenza periferica;
- influenza sul metabolismo degli ormoni tiroidei: inibizione della conversione di T3 in T4 (blocco della tiroxina-5-deiodinasi) e blocco della cattura di questi ormoni da parte di cardiociti ed epatociti, con conseguente indebolimento dell'effetto stimolante degli ormoni tiroidei su il miocardio. Gli effetti terapeutici si osservano in media una settimana dopo l'inizio del farmaco (da diversi giorni a due settimane). Dopo aver interrotto la sua assunzione, l'amiodarone viene determinato nel plasma sanguigno per 9 mesi. Deve essere presa in considerazione la possibilità di mantenere l'azione farmacodinamica dell'amiodarone per 10-30 giorni dopo la sua sospensione.
Farmacocinetica
La biodisponibilità dopo somministrazione orale in diversi pazienti varia dal 30 all'80% (il valore medio è di circa il 50%). Dopo una singola somministrazione orale di amiodarone, le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte dopo 3-7 ore. Tuttavia effetto terapeutico di solito si sviluppa una settimana dopo l'inizio del farmaco (da diversi giorni a due settimane). L'amiodarone è un farmaco a lento rilascio nei tessuti e con un'elevata affinità per essi. La comunicazione con le proteine ​​​​del plasma sanguigno è del 95% (62% - con albumina, 33,5% - con beta-lipoproteine). L'amiodarone ha un ampio volume di distribuzione. Durante i primi giorni di trattamento, il farmaco si accumula in quasi tutti i tessuti, specialmente nel tessuto adiposo e inoltre nel fegato, nei polmoni, nella milza e nella cornea. L'amiodarone è metabolizzato nel fegato dagli isoenzimi CYP3A4 e CYP2C8. Il suo principale metabolita, il deetilamiodarone, è farmacologicamente attivo e può potenziare l'effetto antiaritmico del composto progenitore. L'amiodarone e il suo metabolita attivo deetilamiodarone in vitro hanno la capacità di inibire gli isoenzimi CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2B6 e CYP2C8. È stato anche dimostrato che l'amiodarone e il deetilamiodarone inibiscono alcuni trasportatori come la glicoproteina P (P-gp) e il trasportatore di cationi organici (OC2). In vivo, è stata osservata l'interazione di amiodarone con i substrati degli isoenzimi CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e P-gp.
L'escrezione di amiodarone inizia dopo alcuni giorni e il raggiungimento di un equilibrio tra assunzione ed escrezione del farmaco (raggiungimento di uno stato di equilibrio) avviene dopo uno o più mesi, a seconda caratteristiche individuali paziente. La principale via di escrezione dell'amiodarone è l'intestino. L'amiodarone e i suoi metaboliti non vengono escreti mediante emodialisi. L'amiodarone ce l'ha lungo periodo emivita di eliminazione con grande variabilità individuale (quindi, quando si seleziona una dose, ad esempio aumentandola o diminuendola, si ricordi che è necessario almeno 1 mese per stabilizzare la nuova concentrazione plasmatica di amiodarone). L'eliminazione per ingestione procede in 2 fasi: periodo iniziale emivita (prima fase) - 4-21 ore, emivita nella 2a fase - 25-110 giorni. Dopo somministrazione orale prolungata, l'emivita media di eliminazione è di 40 giorni. Dopo l'interruzione del farmaco, la completa eliminazione dell'amiodarone dall'organismo può durare diversi mesi. Ogni dose di amiodarone (200 mg) contiene 75 mg di iodio. Parte dello iodio viene rilasciato dal farmaco e si ritrova nelle urine sotto forma di ioduro (6 mg nelle 24 ore alla dose giornaliera di amiodarone 200 mg). La maggior parte dello iodio rimasto nella composizione del farmaco viene escreto attraverso l'intestino dopo essere passato attraverso il fegato, tuttavia, con l'uso prolungato di amiodarone, le concentrazioni di iodio possono raggiungere il 60-80% delle concentrazioni di amiodarone nel sangue. Le peculiarità della farmacocinetica del farmaco spiegano l'uso di dosi di "carico", che mirano a raggiungere rapidamente il livello richiesto di impregnazione tissutale, al quale si manifesta il suo effetto terapeutico.
Farmacocinetica nell'insufficienza renale
A causa dell'insignificanza dell'escrezione del farmaco da parte dei reni nei pazienti con insufficienza renale non è richiesto alcun aggiustamento della dose di amiodarone.

Indicazioni per l'uso

Prevenzione delle ricadute
in pericolo di vita aritmie ventricolari, incluso tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare (il trattamento deve essere iniziato in un ospedale con stretto monitoraggio cardiaco).
Tachicardie parossistiche sopraventricolari:
- attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con cardiopatia organica;
- attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti senza malattie organiche cuore quando farmaci antiaritmici altre classi non sono efficaci o ci sono controindicazioni al loro uso;
- attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con sindrome di Wolff-Parkinson-White.
Fibrillazione atriale(fibrillazione atriale) e flutter atriale.
Prevenzione della morte aritmica improvvisa nei pazienti ad alto rischio
Pazienti dopo un recente infarto del miocardio con più di 10 extrasistoli ventricolari in 1 ora, manifestazioni cliniche insufficienza cardiaca cronica e ridotta frazione di eiezione del ventricolo sinistro (meno del 40%).
L'amiodarone può essere utilizzato nel trattamento delle aritmie nei pazienti con malattia ischemica cuore e/o disfunzione del ventricolo sinistro.

Controindicazioni

Ipersensibilità a iodio, amiodarone o eccipienti del farmaco.
Intolleranza al lattosio (carenza di lattasi), sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio (il farmaco contiene lattosio).
Sindrome del seno debole (bradicardia sinusale, blocco senoatriale), tranne quando vengono corretti da un pacemaker artificiale (pericolo di "arresto" del nodo del seno).
Blocco atrioventricolare di II-III grado, in assenza di un pacemaker artificiale (pacemaker).
Ipokaliemia, ipomagnesemia.
Associazione con farmaci che possono prolungare l'intervallo QT e causare lo sviluppo di tachicardie parossistiche, inclusa la tachicardia ventricolare "a piroetta" (vedere la sezione "Interazione con altri medicinali»):
- farmaci antiaritmici: Classe IA (chinidina, idrochinidina, disopiramide, procainamide); antiaritmico fondi III classe (dofetilide, ibutilide, bretylium tosylate); sotalolo;
- altri farmaci (non antiaritmici) come il bepridil; vincamino; alcuni neurolettici: fenotiazine (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidi (amisulpride, sultopride, sulpride, tiapride, veraliprid), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), sertindolo, pimozide; cisapride; antidepressivi triciclici; antibiotici macrolidi (soprattutto eritromicina somministrazione endovenosa, spiramicina); azoli; farmaci antimalarici (chinino, clorochina, meflochina, alofantrina); pentamidina quando somministrata per via parenterale; difemanil metil solfato; mizolastina; astemizolo, terfenadina; fluorochinoloni.
Prolungamento congenito o acquisito dell'intervallo QT.
Disfunzione della tiroide (ipotiroidismo, ipertiroidismo).
Malattia polmonare interstiziale.
Gravidanza (vedere "Uso durante la gravidanza e l'allattamento").
Periodo di allattamento (vedere "Uso durante la gravidanza e l'allattamento").
Età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non stabilite).
Accuratamente
Con insufficienza cardiaca scompensata o grave cronica (classe funzionale III-IV secondo la classificazione NYHA), insufficienza epatica, asma bronchiale, grave insufficienza respiratoria, nei pazienti anziani (alto rischio di sviluppare grave bradicardia), con blocco atrioventricolare di I grado.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Gravidanza

Le informazioni cliniche attualmente disponibili non sono sufficienti per determinare se le malformazioni fetali possano verificarsi o meno durante l'utilizzo di amiodarone nel primo trimestre di gravidanza.
Poiché la ghiandola tiroidea del feto inizia a legare lo iodio solo a partire dalla 14a settimana di gravidanza (amenorrea), non si prevede che sia influenzata dall'amiodarone se utilizzato prima. L'eccesso di iodio durante l'uso del farmaco dopo questo periodo può portare alla comparsa di sintomi di laboratorio ipotiroidismo in un neonato o addirittura alla formazione di un gozzo clinicamente significativo in lui. A causa dell'effetto del farmaco sulla ghiandola tiroidea del feto, l'amiodarone è controindicato durante la gravidanza, tranne in casi speciali in cui il beneficio atteso supera i rischi (con pericolo di vita disturbi ventricolari frequenza cardiaca).

periodo di allattamento al seno

L'amiodarone viene secreto in latte materno in quantità significative, quindi è controindicato durante l'allattamento. Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento allattamento al seno deve essere fermato.

veicoli, meccanismi" type="casella di controllo">

Influenza sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi

Sulla base dei dati sulla sicurezza, non ci sono prove che l'amiodarone interferisca con la capacità di guidare veicoli o impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose. Tuttavia, come misura precauzionale nei pazienti con parossismi gravi violazioni ritmo durante il periodo di trattamento con Amiodarone, si consiglia di astenersi dalla guida e dall'intraprendere attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto solo come prescritto da un medico!
Le compresse di amiodarone vengono assunte per via orale, prima dei pasti e innaffiate
abbastanza acqua.
Dose di carico ("saturante").
Possono essere usati vari schemi di saturazione.
Nell'ospedale la dose iniziale, suddivisa in più dosi, va da 600-800 mg (fino a un massimo di 1200 mg) al giorno fino a raggiungere una dose totale di 10 g (in genere entro 5-8 giorni).
Ambulatoriale la dose iniziale, suddivisa in più dosi, va da 600 a 800 mg al giorno fino a raggiungere una dose totale di 10 g (in genere entro 10-14 giorni).
dose di mantenimento può variare in diversi pazienti da 100 a 400 mg / die. Il minimo dose efficace in base all'effetto terapeutico individuale.
Poiché l'amiodarone ha un'emivita molto lunga, può essere assunto a giorni alterni o fare delle pause prendendolo 2 giorni a settimana.
Dose singola terapeutica media- 200 mg.
Dose giornaliera terapeutica media- 400 mg.
Dose singola massima- 400 mg.
Dose massima giornaliera- 1200 mg.

Effetto collaterale"tipo="casella di controllo">

Effetto collaterale

La frequenza dei possibili effetti indesiderati elencati di seguito è determinata in conformità con la classificazione dell'Organizzazione Mondiale della Sanità come segue: molto spesso (> 1/10), spesso (> 1/100 a<1/10), нечасто (>1/1000 a<1/100), редко (>1/10000k<1/1 000), очень редко (< 1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Dal lato del cuore: spesso- bradicardia, generalmente moderata, la cui gravità dipende dalla dose del farmaco; non frequentemente- disturbi della conduzione (blocco senoatriale, blocco atrioventricolare di vario grado), effetto aritmogeno (sono segnalati casi di insorgenza di nuove aritmie o aggravamento di quelle esistenti, in alcuni casi con successivo arresto cardiaco). Alla luce dei dati disponibili, non è possibiledeterminare se è causato dall'uso del farmaco, o è associato alla gravità della patologia cardiovascolare, o è il risultato di inefficaciatrattamento. Questi effetti si osservano principalmente nei casi di utilizzo del farmaco Amiodarone in combinazione con farmaci che si estendonoriducendo il periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore (intervallo QTc) o in violazione del bilancio idrico ed elettrolitico (vedere la sezione "Interazione con altri farmaci"); molto raramente- Grave bradicardia o, in casi eccezionali, arresto sinusale, che sono stati osservati in alcuni pazienti (pazienti con disfunzione del nodo del seno e pazienti anziani); frequenza sconosciuta - progressione dell'insufficienza cardiaca cronica (con uso prolungato); tachicardia ventricolare «a piroetta» (vedi sezioni «Interazione con altri farmaci», sottosezione «Interazione farmacodinamica» e «Istruzioni speciali»).
Dal sistema digestivo: molto spesso- Nausea, vomito, disgeusia (ottusità o perdita del gusto), che di solito si verificano durante l'assunzione di una dose di carico e scompaiono dopo la riduzione della dose.
Dal lato del fegato e delle vie biliari: molto spesso- un aumento isolato dell'attività delle transaminasi sieriche, solitamente moderato (eccesso di 1,5-3 volte rispetto ai valori normali), osservato all'inizio del trattamento e che diminuisce con la riduzione della dose o anche spontaneamente: Spesso- danno epatico acuto con aumento dell'attività delle transaminasi e / o ittero, compreso lo sviluppo di insufficienza epatica, a volte fatale (vedere la sezione "Istruzioni speciali"), molto raramente- Le malattie epatiche croniche (epatite pseudo-alcolica, cirrosi) sono talvolta fatali. Anche con un moderato aumento dell'attività delle transaminasi nel sangue, osservato dopo un trattamento durato più di 6 mesi, si deve sospettare un danno epatico cronico.
Da parte dell'apparato respiratorio, degli organi del torace e del mediastino: spesso- tossicità polmonare, talvolta fatale (polmonite o fibrosi alveolare/interstiziale, pleurite, bronchiolite obliterante con polmonite). Sebbene questi cambiamenti possano portare allo sviluppo di fibrosi polmonare, sono generalmente reversibili con la sospensione precoce dell'amiodarone o con o senza glucocorticosteroidi. Le manifestazioni cliniche di solito scompaiono entro 3-4 settimane. Il recupero dell'immagine radiografica e della funzione polmonare avviene più lentamente (dopo alcuni mesi). La comparsa in un paziente che assume amiodarone di respiro corto grave o tosse secca, sia accompagnati che non accompagnati da un deterioramento delle condizioni generali (affaticamento, perdita di peso, febbre) richiede una radiografia del torace e, se necessario, l'interruzione del trattamento farmaco; molto raramente- broncospasmo in pazienti con grave insufficienza respiratoria, specialmente in pazienti con asma bronchiale; Sindrome da distress respiratorio acuto negli adulti, a volte fatale e che di solito si verifica immediatamente dopo l'intervento chirurgico (possibile interazione con livelli elevati di ossigeno) ( vedere la sezione "Istruzioni speciali"), la frequenza è sconosciuta- emorragia polmonare.
Patologie dell'occhio: molto comune- microdepositi nell'epitelio corneale, costituiti da lipidi complessi, inclusa la lipofuscina, sono generalmente limitati all'area della pupilla e non richiedono l'interruzione del trattamento e scompaiono dopo l'interruzione del farmaco. A volte possono causare disturbi visivi sotto forma di un alone colorato o contorni sfocati in piena luce, molto raramente– Sono stati descritti diversi casi di neurite ottica/neuropatia ottica. La loro connessione con l'assunzione di amiodarone non è stata ancora stabilita. Tuttavia, poiché la neurite ottica può portare alla cecità, se si verificano visione offuscata o ridotta acuità visiva durante l'assunzione di amiodarone, si raccomanda di condurre un esame oftalmologico completo, inclusa la fundoscopia, e se viene rilevata neurite ottica, interrompere l'assunzione di amiodarone.
Disturbi endocrini: spesso- ipotiroidismo con le sue manifestazioni classiche: aumento di peso, freddo, apatia, attività ridotta, sonnolenza, bradicardia eccessiva rispetto all'effetto atteso dell'amiodarone (La diagnosi è confermata dal rilevamento di elevati livelli sierici di ormone stimolante la tiroide (TSH)flussi sanguigni (utilizzando un test TSH ultrasensibile). Normalizzazionela funzione tiroidea viene solitamente osservata entro 1-3 mesitsev dopo la cessazione del trattamento. In situazioni di pericolo di vita, il trattamento con amiodarone può essere continuato, con l'uso aggiuntivo simultaneo di L-tiroxina sotto il controllo della concentrazione sierica di TSH.); ipertiroidismo, talvolta fatale, la cui comparsa è possibile durante e dopo il trattamento (sono stati descritti casi di ipertiroidismo che si sono sviluppati diversi mesi dopo la sospensione dell'amiodarone). Tipoil pertiroidismo è più insidioso con pochi sintomi: lieve calo ponderale inspiegabile, diminuzione degli antiaritmiciefficacia mic e/o antianginosa; disordini mentalieffetti nei pazienti anziani o anche il fenomeno della tireotossicosi. La diagnosi è confermata dal rilevamento di una ridotta concentrazione sierica di TSH (determinazione mediante test TSH ultrasensibile). Se viene rilevato ipertiroidismo, l'amiodarone deve essere interrotto. La normalizzazione della funzione tiroidea di solito si verifica entro pochi mesi dall'interruzione del farmaco. In questo caso, i sintomi clinici si normalizzano prima (dopo 3-4 settimane) rispetto alla normalizzazione della concentrazione degli ormoni tiroidei. I casi gravi possono essere fatali, quindi in tali casi è necessaria un'assistenza medica urgente. Il trattamento in ciascun caso è selezionato individualmente. Se le condizioni del paziente peggiorano, sia per la tireotossicosi stessa, sia per un pericoloso squilibrio tra la richiesta miocardica di ossigeno e la sua erogazione, si raccomanda di iniziare immediatamente il trattamento: l'uso di farmaci antitiroidei (che potrebbero non essere sempre efficaci in questo caso) , trattamento con glucocorticosteroidi -steroidi (1 mg / kg), che dura a lungo (3 mesi), l'uso di beta-bloccanti; molto raramente Sindrome da alterata secrezione dell'ormone antidiuretico.
Dal lato della pelle e dei tessuti sottocutanei: molto spesso- fotosensibilità; Spesso- in caso di uso prolungato del farmaco ad alte dosi giornaliere, si può osservare una pigmentazione grigiastra o bluastra della pelle; dopo l'interruzione del trattamento, questa pigmentazione scompare lentamente; molto raramente- durante la radioterapia possono verificarsi casi di eritema; rash cutaneo, solitamente di bassa specificità, dermatite esfoliativa; alopecia; frequenza sconosciuta- orticaria.
Dal sistema nervoso: spesso- tremore o altri sintomi extrapiramidali; disturbi del sonno, compresi gli incubi; non frequentemente- neuropatie periferiche sensomotorie e/o miopatie, generalmente reversibili entro pochi mesi dalla sospensione del farmaco, ma a volte non completamente, molto raramente- atassia cerebellare, ipertensione endocranica benigna (pseudotumore del cervello), cefalea.
Dal lato delle navi: molto raramente- vasculite.
Dagli organi genitali e dalla ghiandola mammaria: molto raramente- epididimite, impotenza.
Dal lato del sistema sanguigno e linfatico: molto raramente- anemia emolitica, anemia aplastica, trombocitopenia.
Dal sistema immunitario: la frequenza è sconosciuta- angioedema (edema di Quincke).
Dati di laboratorio e strumentali: molto rari- un aumento della concentrazione di creatinina nel siero del sangue.
Disturbi generali: frequenza sconosciuta- la formazione di granulomi, compreso il granuloma del midollo osseo.

Interazioni con altri farmaci

Interazione farmacodinamica
Farmaci che possono causare torsioni di punta o prolungare l'intervallo QT
Farmaci che possono causare torsioni di punta ventricolari
La terapia di associazione con farmaci che possono causare torsioni di punta ventricolari è controindicata, in quanto aumenta il rischio di torsioni di punta potenzialmente fatali.
- Farmaci antiaritmici: classe IA (chinidina, idrochinidina, disopiramide, procainamide), sotalolo, bepridil.
- Altri farmaci (non antiaritmici) come: vincamina; alcuni neurolettici: fenotiazine (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidi (amisulpride, sultopride, sulpride, tiapride, veraliprid), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), sertindolo, pimozide; antidepressivi triciclici; cisapride; antibiotici macrolidi (eritromicina quando somministrato per via endovenosa, spiramicina); azoli; farmaci antimalarici (chinino, clorochina, meflochina, alofantrina, lumefantrina); pentamidina quando somministrata per via parenterale; difemanil metil solfato; mizolastina; astemizolo; terfenadina.
Farmaci che possono prolungare l'intervallo QT
La co-somministrazione di amiodarone con farmaci che possono prolungare l'intervallo QT deve essere basata su un'attenta valutazione per ciascun paziente del rapporto tra beneficio atteso e rischio potenziale (la possibilità di un aumento del rischio di sviluppare tachicardia ventricolare "a piroetta") (vedere paragrafo "Istruzioni speciali"), quando si utilizzano tali combinazioni, è necessario monitorare costantemente l'ECG dei pazienti (per rilevare il prolungamento dell'intervallo QT), il contenuto di potassio e magnesio nel sangue.
Nei pazienti che assumono amiodarone, deve essere evitato l'uso di fluorochinoloni, inclusa la moxifloxacina.
Farmaci che rallentano la frequenza cardiaca (FC) o causano automatismi o disturbi della conduzione
La terapia di associazione con questi farmaci non è raccomandata. I beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio "lenti" che rallentano la frequenza cardiaca (verapamil, diltiazem), possono causare disturbi nell'automatismo (sviluppo di eccessiva bradicardia) e nella conduzione.
Farmaci che possono causare ipokaliemia
Combinazioni non consigliate
Con lassativi che stimolano la motilità intestinale, che può causare ipokaliemia, che aumenta il rischio di sviluppare torsioni di punta ventricolari. Quando combinato con amiodarone, dovrebbero essere usati lassativi di altri gruppi.
Combinazioni che richiedono cautela quando si utilizza:
- con diuretici che causano ipokaliemia (in monoterapia o in combinazione con altri farmaci);
- con corticosteroidi sistemici (glucocorticosteroidi, mineralcorticosteroidi), tetracazactide;
- con amfotericina B (somministrazione endovenosa).
È necessario prevenire lo sviluppo di ipokaliemia e, in caso di sua comparsa, ripristinare un livello normale di potassio nel sangue, monitorare il contenuto di elettroliti nel sangue e nell'ECG (per possibile prolungamento dell'intervallo QT) e in in caso di tachicardia ventricolare "a piroetta", non devono essere utilizzati farmaci antiaritmici (deve essere avviata la stimolazione ventricolare, è possibile la somministrazione endovenosa di sali di magnesio).
Farmaci per l'anestesia per inalazione
È stata segnalata la possibilità di sviluppare le seguenti gravi complicanze in pazienti che assumono amiodarone durante l'anestesia generale: bradicardia (resistente alla somministrazione di atropina), ipotensione arteriosa, disturbi della conduzione e diminuzione della gittata cardiaca.
Si sono verificati casi molto rari di complicanze respiratorie gravi, talvolta fatali (sindrome da distress respiratorio acuto dell'adulto), che si sono sviluppate subito dopo l'intervento chirurgico, il cui verificarsi è associato ad elevate concentrazioni di ossigeno.
Farmaci che rallentano la frequenza cardiaca (clonidina, guanfacina, inibitori della colinesterasi (donepezil, galantamina, rivastigmina, tacrina, ambenonio cloruro, piridostigmina bromuro, neostigmina bromuro), pilocarpina)
Rischio di sviluppare bradicardia eccessiva (effetti cumulativi).
Effetto dell'amiodarone su altri medicinali
L'amiodarone e/o il suo metabolita deetilamiodarone inibiscono gli isoenzimi CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e P-gp e possono aumentare l'esposizione sistemica dei farmaci che sono i loro substrati. A causa della lunga emivita dell'amiodarone, questa interazione può essere osservata anche diversi mesi dopo l'interruzione della sua somministrazione.
Farmaci che sono substrati della P-gp
L'amiodarone è un inibitore della P-gp. Si prevede che la sua co-somministrazione con farmaci che sono substrati della P-gp porti ad un aumento dell'esposizione sistemica di quest'ultima.
Glicosidi cardiaci (farmaci Digitalis)
La possibilità di violazioni dell'automatismo (bradicardia pronunciata) e della conduzione atrioventricolare. Inoltre, la combinazione di digossina con amiodarone può aumentare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno (a causa di una diminuzione della sua clearance). Pertanto, quando si combina la digossina con l'amiodarone, è necessario determinare la concentrazione di digossina nel sangue e monitorare le possibili manifestazioni cliniche ed elettrocardiografiche dell'intossicazione da digitale. Potrebbe essere necessario ridurre le dosi di digossina.
Dabigatran
Si deve usare cautela quando si co-somministra amiodarone con dabigatran a causa del rischio di sanguinamento. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose di dabigatran come indicato nelle informazioni sulla prescrizione.
Farmaci che sono substrati dell'isoenzima CYP2C9
L'amiodarone aumenta la concentrazione ematica dei farmaci che sono substrati dell'isoenzima CYP2C9, come il warfarin o la fenitoina, inibendo il citocromo P450 2C9.
warfarin
Quando il warfarin è combinato con l'amiodarone, è possibile potenziare gli effetti di un anticoagulante indiretto, che aumenta il rischio di sanguinamento. Il tempo di protrombina deve essere monitorato più frequentemente (determinando l'International Normalised Ratio) e le dosi degli anticoagulanti indiretti devono essere aggiustate, sia durante il trattamento con amiodarone che dopo la sua interruzione.
Fenitoina
Quando la fenitoina è combinata con l'amiodarone, può svilupparsi un sovradosaggio di fenitoina, che può portare a sintomi neurologici; è necessario il monitoraggio clinico e, ai primi segni di sovradosaggio, una diminuzione della dose di fenitoina, è auspicabile determinare la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno.
Farmaci che sono substrati dell'isoenzima CYP2D6
Flecainide L'amiodarone aumenta la concentrazione plasmatica della flecainide inibendo l'isoenzima CYP2D6. A questo proposito, è necessario un aggiustamento della dose di flecainide.
Farmaci che sono substrati dell'isoenzima CYP3A4
Quando combinato con amiodarone, un inibitore dell'isoenzima CYP3A4, con questi farmaci, le loro concentrazioni plasmatiche possono aumentare, il che può portare ad un aumento della loro tossicità e/o un aumento degli effetti farmacodinamici e può richiedere una riduzione delle loro dosi. Questi farmaci sono elencati di seguito.
Ciclosporina. La combinazione di ciclosporina con amiodarone può aumentare le concentrazioni plasmatiche di ciclosporina ed è necessario un aggiustamento della dose.
Fentanil. L'associazione con amiodarone può aumentare gli effetti farmacodinamici del fentanil e aumentare il rischio dei suoi effetti tossici.
Inibitori della HMG-CoA reduttasi (statine) (simvastatina, atorvastatina e lovastatina)
Un aumento del rischio di tossicità muscolare delle statine quando vengono assunte in concomitanza con amiodarone, si raccomanda l'uso di statine che non sono metabolizzate dall'isoenzima CYP3A4.
dottAltri farmaci metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4: lidocaina(rischio di sviluppare bradicardia sinusale e sintomi neurologici), tacrolim(rischio di nefrotossicità), sildenafil(rischio di aumentare i suoi effetti collaterali), midazolam(rischio di sviluppare effetti psicomotori), triazolam, diidroergotamina, ergotamina, colchicina.
Un farmaco che è un substrato degli isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4
Destrometorfano. L'amiodarone inibisce gli isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4 e può teoricamente aumentare la concentrazione plasmatica di destrometorfano.
Clopidogrel. Clopidogrel, che è un farmaco tienopirimidinico inattivo, viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi. È possibile un'interazione tra clopidogrel e amiodarone, che può portare a una diminuzione dell'efficacia di clopidogrel.
Effetti di altri medicinali sull'amiodarone
Gli inibitori degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2C8 possono potenzialmente inibire il metabolismo dell'amiodarone e aumentarne la concentrazione nel sangue e, di conseguenza, i suoi effetti farmacodinamici e collaterali.
Si raccomanda di evitare l'assunzione di inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (ad esempio, succo di pompelmo e alcuni farmaci come cimetidina e inibitori della proteasi dell'HIV (incluso indinavir)) durante la terapia con amiodarone. Gli inibitori della proteasi dell'HIV, se usati contemporaneamente all'amiodarone, possono aumentare la concentrazione di amiodarone nel sangue.
Induttori dell'isoenzima CYP3A4
Rifampicina. La rifampicina è un potente induttore dell'isoenzima CYP3A4; se utilizzata insieme all'amiodarone, può ridurre le concentrazioni plasmatiche di amiodarone e deetilamiodarone.
Droghe di Hypericum perforatum
L'erba di San Giovanni è un forte induttore dell'isoenzima CYP3A4. A questo proposito, è teoricamente possibile ridurre la concentrazione plasmatica di amiodarone e ridurne l'effetto (non sono disponibili dati clinici).

Misure precauzionali

Poiché gli effetti collaterali dell'amiodarone sono dose-dipendenti, i pazienti devono essere trattati con la dose minima efficace per ridurre al minimo la possibilità che si verifichino.
I pazienti devono essere avvisati di evitare la luce solare diretta o di adottare misure protettive (p. es., creme solari, abbigliamento adeguato) durante il trattamento.
Monitoraggio del trattamento
Prima di iniziare a prendere Amiodarone, si consiglia di condurre uno studio ECG e determinare il contenuto di potassio nel sangue. L'ipokaliemia deve essere corretta prima dell'inizio del trattamento con amiodarone. Durante il trattamento, è necessario monitorare regolarmente l'ECG (ogni 3 mesi) e il livello delle transaminasi e altri indicatori della funzionalità epatica. Inoltre, a causa del fatto che l'amiodarone può causare ipotiroidismo o ipertiroidismo, specialmente nei pazienti con una storia di malattie della tiroide, prima di assumere l'amiodarone, un esame clinico e di laboratorio (concentrazione sierica di TSH determinata mediante un test TSH ultrasensibile) per l'oggetto del rilevamento di disfunzioni e malattie della ghiandola tiroidea. Durante il trattamento con amiodarone e per diversi mesi dopo la sua conclusione, il paziente deve essere regolarmente esaminato per segni clinici o di laboratorio di alterazioni della funzione tiroidea. Se si sospetta una disfunzione tiroidea, devono essere determinati i livelli sierici di TSH (utilizzando un test TSH ultrasensibile).
Nei pazienti che ricevono un trattamento a lungo termine per le aritmie, sono stati segnalati un aumento della frequenza della defibrillazione ventricolare e/o un aumento della soglia di risposta di un pacemaker o di un defibrillatore impiantato, che possono ridurre l'efficacia di questi dispositivi. Pertanto, prima di iniziare o durante il trattamento con Amiodarone, deve controllare regolarmente il loro corretto funzionamento.
Indipendentemente dalla presenza o dall'assenza di sintomi polmonari durante il trattamento con amiodarone, si raccomanda di eseguire un esame radiografico dei polmoni e test di funzionalità polmonare ogni 6 mesi.
La comparsa di dispnea o tosse secca, isolata o accompagnata da un deterioramento delle condizioni generali (affaticamento, perdita di peso, febbre), può indicare una tossicità polmonare, come una polmonite interstiziale, il cui sospetto richiede un esame radiografico dei polmoni e l'esecuzione di test di funzionalità polmonare.
A causa del prolungamento del periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore, l'azione farmacologica del farmaco Amiodarone causerà alcuni cambiamenti dell'ECG: possono comparire prolungamento dell'intervallo QT, QTc (corretto), onde U. Un aumento del QTc l'intervallo non è superiore a 450 ms o non superiore al 25% del valore iniziale. Questi cambiamenti non sono una manifestazione dell'effetto tossico del farmaco, ma richiedono il monitoraggio per l'aggiustamento della dose e la valutazione del possibile effetto proaritmico del farmaco Amiodarone.
Con lo sviluppo del blocco atrioventricolare di II e III grado, blocco senoatriale o blocco intraventricolare bifascicolare, il trattamento deve essere interrotto. Se si verifica un blocco atrioventricolare di primo grado, il follow-up dovrebbe essere rafforzato.
Sebbene sia stata notata l'insorgenza di aritmia o il peggioramento di disturbi del ritmo esistenti, talvolta fatali, l'effetto proaritmico dell'amiodarone è lieve, inferiore a quello della maggior parte dei farmaci antiaritmici, e di solito si manifesta nel contesto di fattori che aumentano la durata del Intervallo QT, come interazione con altri farmaci e/o con disturbi elettrolitici nel sangue vedere le sezioni "Effetti collaterali" e "Interazioni con altri farmacipreparazioni karstnymi "). Nonostante la capacità dell'amiodarone di aumentare la durata dell'intervallo QT, ha mostrato una bassa attività in termini di provocazione di tachicardia "piroetta" ventricolare.
Visione offuscata o diminuzione dell'acuità visiva devono condurre prontamente un esame oftalmologico, compreso l'esame del fondo oculare. Con lo sviluppo di neuropatia o neurite ottica causata da Amiodarone, il farmaco deve essere interrotto a causa del rischio di cecità.
Poiché l'amiodarone contiene iodio, il suo uso può interferire con l'assorbimento di iodio radioattivo e distorcere i risultati di uno studio radioisotopico della ghiandola tiroidea, tuttavia, l'assunzione del farmaco non influisce sull'affidabilità della determinazione del contenuto di T3, T4 e TSH nel sangue plasma. L'amiodarone inibisce la conversione periferica della tiroxina (T4) in triiodotironina (T3) e può causare cambiamenti biochimici isolati (aumento della concentrazione sierica di T4 libera, con concentrazione sierica di T3 libera leggermente ridotta o addirittura normale) in pazienti clinicamente eutiroidei, che non è una causa di annullare l'amiodarone.
Lo sviluppo di ipotiroidismo può essere sospettato quando compaiono i seguenti segni clinici, generalmente lievi: aumento di peso, intolleranza al freddo, diminuzione dell'attività, eccessiva bradicardia (vedere la sezione "Effetti collaterali"). Prima dell'intervento chirurgico, l'anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo Amiodarone.
Il trattamento a lungo termine con amiodarone può aumentare il rischio emodinamico associato all'anestesia locale o generale. Ciò vale in particolare per i suoi effetti bradicardici e ipotensivi, diminuzione della gittata cardiaca e disturbi della conduzione.
Inoltre, nei pazienti che assumevano amiodarone, in rari casi, la sindrome da distress respiratorio acuto è stata osservata immediatamente dopo l'intervento chirurgico. Con la ventilazione artificiale dei polmoni, tali pazienti richiedono un attento monitoraggio.
Si raccomanda un attento monitoraggio dei test funzionali "epatici" (controllo dell'attività delle transaminasi "epatiche") prima di iniziare l'uso del farmaco Amiodarone e regolarmente durante il trattamento con il farmaco. Durante l'assunzione di amiodarone, sono possibili disfunzione epatica acuta (inclusa insufficienza epatocellulare o insufficienza epatica, a volte fatale) e danno epatico cronico. Pertanto, il trattamento con amiodarone deve essere interrotto con un aumento dell'attività delle transaminasi "fepatiche", 3 volte il limite superiore della norma.
I segni clinici e di laboratorio di insufficienza epatica cronica durante l'assunzione di amiodarone per via orale possono essere minimamente pronunciati (epatomegalia, aumento dell'attività delle transaminasi, 5 volte il limite superiore del normale) e reversibili dopo l'interruzione del farmaco, tuttavia, sono stati riportati casi di morte con danno epatico .