Adenosina: antigelo cerebrale neuroprotettivo. L'adenosina è un efficace agente antiaritmico.L'adenosina contiene

nome chimico

6-ammino-9-beta-D-ribofuranosil-9H-purina

Formula lorda

Gruppo farmacologico della sostanza Adenosina

Farmaci antiaritmici

Classificazione nosologica (ICD-10)

I47.1 Sopra tachicardia ventricolare
I999* Diagnosi delle malattie del sistema circolatorio

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Adenosina

L'adenosina è un nucleoside endogeno presente in tutte le cellule del corpo.

Polvere cristallina bianca. Solubile in acqua e praticamente insolubile in etanolo. La solubilità aumenta con il riscaldamento e abbassando il pH della soluzione. Peso molecolare 267,24.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiaritmico, diagnostico.

Render azione antiaritmica(principalmente con tachiaritmie sopraventricolari). Rallenta la formazione di impulsi nel nodo senoatriale, riduce il tempo di conduzione attraverso il nodo atrioventricolare, può interrompere il percorso di riconduzione dell'eccitazione attraverso il nodo atrioventricolare. Aiuta a ripristinare la normalità ritmo sinusale nei pazienti con tachicardia sopraventricolare parossistica. L'inizio dell'azione è immediato.

L'adenosina è anche un potente vasodilatatore nella maggior parte delle regioni vascolari, ad eccezione delle arteriole afferenti renali e delle vene epatiche, dove provoca vasocostrizione. Ha un effetto dilatatore coronarico. Può causare ipotensione arteriosa (principalmente con infusione endovenosa lenta a dosi superiori a 12 mg).

Il verificarsi di molti effetti farmacologici dell'adenosina può essere dovuto all'attivazione dei recettori delle purine - recettori dell'adenosina della superficie cellulare A 1 (inibiscono l'adenilato ciclasi) e A 2 (attivano l'adenilato ciclasi).

Il meccanismo dell'effetto dilatativo sulle arterie coronarie è associato ad un aumento della conduttività per K + e alla soppressione dell'ingresso di Ca 2+ nella cellula causata dal cAMP. Il risultato di ciò è l'iperpolarizzazione e la soppressione dei potenziali d'azione dipendenti dal calcio, il rilassamento della muscolatura liscia delle pareti dei vasi sanguigni.

Dopo somministrazione endovenosa, viene biotrasformato molto rapidamente con la partecipazione di enzimi circolanti negli eritrociti e nelle cellule endoteliali vascolari, principalmente mediante deaminazione in inosina inattiva e anche mediante fosforilazione con adenosina chinasi in AMP. T 1/2 dal sangue - meno di 10 s. Viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti (il metabolita finale predominante è l'acido urico).

Cancerogenicità, mutagenicità, effetti sulla fertilità

Non sono stati eseguiti studi sugli animali per valutare la potenziale cancerogenicità dell'adenosina.

L'adenosina non ha mostrato genotossicità nel test di Ames (utilizzando ceppi Salmonelle) o in un test con microsomi di mammiferi. L'adenosina, come altri nucleosidi, ha causato cambiamenti nei cromosomi nella coltura cellulare a concentrazioni millimolari.

Nello studio della fertilità nel ratto e nel topo con somministrazione intraperitoneale di adenosina a dosi di 50, 100 e 150 mg/kg/giorno per 5 giorni, è stata registrata una diminuzione della spermatogenesi e un aumento del numero di spermatozoi difettosi.

L'uso della sostanza Adenosina

Per bolo EV: tachicardia parossistica sopraventricolare (inclusa con sindrome di WPW e). Per infusione endovenosa: diagnosi differenziale delle tachiaritmie sopraventricolari (tachicardia con dilatazioni complessi QRS), studi elettrofisiologici diagnostici (determinazione della localizzazione del blocco AV).

Controindicazioni

Ipersensibilità, blocco AV di II e III grado o sindrome del nodo del seno (ad eccezione dei pazienti con pacemaker artificiale), asma bronchiale(rischio di broncospasmo).

Restrizioni dell'applicazione

Bradicardia sinusale, angina instabile, difetti cardiaci, pericardite, ipovolemia.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

In gravidanza, è consentito in caso di emergenza (non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sull'uomo). Poiché l'adenosina è un intermedio endogeno nel corpo, non sono previste complicazioni e non ci sono segnalazioni di complicanze nel feto o nella madre nei pochi rapporti sull'uso di adenosina nelle donne in gravidanza.

Si ritiene che a causa della rapida scomparsa dal flusso sanguigno, l'adenosina non penetri nel latte materno.

Effetti collaterali della sostanza Adenosina

Dal lato del sistema cardiovascolare: rossore al viso, fastidio al torace, disturbi della conduzione AV, bradicardia, ipotensione arteriosa.

Dal lato sistema respiratorio: dispnea, broncospasmo.

Dal SNC e periferico sistema nervoso: mal di testa, vertigini, parestesia, diplopia, nervosismo.

Dal lato apparato digerente: nausea, gusto metallico in bocca.

Altri: mal di gola, collo, mandibola, sudorazione.

Reazioni locali: se usato in oftalmologia, è possibile una sensazione di bruciore a breve termine e formicolio agli occhi; le reazioni sistemiche sono estremamente rare.

Interazione

Il dipiridamolo potenzia l'azione dell'adenosina inibendone l'assorbimento da parte delle cellule (si raccomanda una riduzione della dose). Gli effetti vasoattivi dell'adenosina sono indeboliti dagli antagonisti del recettore dell'adenosina, come le metilxantine, incl. caffeina e teofillina (potrebbero essere necessarie dosi più elevate di adenosina o un cambiamento nel trattamento). La carbamazepina può esacerbare il blocco cardiaco indotto dall'adenosina. Si deve prestare attenzione quando si introduce l'adenosina con altri farmaci cardiotropi (come beta-bloccanti, glicosidi cardiaci, CCB), poiché la loro efficacia in tali casi non è stata valutata sistematicamente; sebbene non sia stata osservata alcuna interazione avversa, è potenzialmente possibile un effetto inibitorio additivo o sinergico sulla conduzione senoatriale e AV.

Overdose

A causa del breve T 1/2, gli eventi avversi (se si verificano) scompaiono rapidamente. Gli antagonisti competitivi dell'adenosina sono la caffeina, la teofillina e altre metilxantine.

Dosaggio e somministrazione

Come agente antiaritmico: per gli adulti - bolo IV (entro 1-3 s) nel centro o grande vena periferica somministrare 6 mg Controllo ECG e pressione sanguigna, se necessario, dopo 1-2 minuti - 12 mg, se non vi è alcun effetto - dopo 1-2 minuti, ancora 12 mg. In qualsiasi momento, l'introduzione viene interrotta dopo l'eliminazione dell'aritmia o lo sviluppo del blocco AV alto grado. Massimo dose singola per adulti - 12 mg. In quelli che ricevono dipiridamolo, la dose iniziale è di 0,5-1 mg. Bambini - 50 mcg / kg. La dose può essere aumentata di 50 mcg/kg ogni 2 minuti fino a una dose massima di 250 mcg/kg. Come strumento diagnostico ausiliario: IV (infusione) alla dose di 140 mcg / kg / min per 6 minuti (dose totale - 840 mcg / kg). Nei pazienti ad alto rischio di effetti collaterali, l'infusione viene iniziata con dosi più basse (da 50 mcg/kg/min).

L'adenosina (adenosinum) è un agente antiaritmico. Un farmaco usato nella tachicardia.

Nome depositato

Adenosina

Nome internazionale non proprietario

Adenosina (adenosina).

Forma di dosaggio e descrizione

Il materiale di partenza è una polvere cristallina bianca. Solubile in acqua e praticamente insolubile in etanolo. La solubilità aumenta con il riscaldamento e abbassando il pH della soluzione. Peso molecolare 267,24.

Disponibile trasparente soluzione acquosa per iniezione.

Composizione e forma di rilascio

In soluzione iniettabile 1%:

  • Sostanze attive: adenazina, in 1 ml - 3,0 mg, in una fiala - 6,0 mg.
  • Eccipienti: acqua

Gruppo farmacologico

Farmaci antiaritmici.

Proprietà farmacologiche

L'adenosina è un nucleoside endogeno purinico in grado di modellare molti processi fisiologici nel corpo.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il farmaco ha un rapido metabolismo. Gli enzimi circolanti delle cellule endoteliali vascolari e degli eritrociti sono coinvolti nel processo. La deaminazione è in fase di implementazione. Il principio attivo viene trasformato in inosina inattiva e adenosina monofosfato.

L'agente inizia ad agire immediatamente dopo l'on / nell'introduzione. T 1/2 dura meno di 10 s. I metaboliti sono escreti dai reni.

Indicazioni per l'uso

Per somministrazione endovenosa in bolo: tachicardia parossistica sopraventricolare (inclusa con sindrome di WPW).

Per infusione endovenosa: diagnosi differenziale delle tachiaritmie sopraventricolari (tachicardia con complessi QRS allargati), studi elettrofisiologici diagnostici (localizzazione del blocco AV).

Controindicazioni

  • Ipersensibilità
  • Blocco AV di II e III grado o sindrome del nodo del seno (ad eccezione dei pazienti con pacemaker artificiale)
  • Asma bronchiale (rischio di broncospasmo).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

In gravidanza, è consentito in caso di emergenza (non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sull'uomo). Poiché l'adenosina è un intermedio endogeno nel corpo, non sono previste complicazioni e non ci sono segnalazioni di complicanze nel feto o nella madre nei pochi rapporti sull'uso di adenosina nelle donne in gravidanza.

Si ritiene che a causa della rapida scomparsa dal flusso sanguigno, l'adenosina non penetri nel latte materno.

Dosaggio e somministrazione

Come agente antiaritmico: per adulti - 6 mg per via endovenosa (entro 1-3 s) nella vena periferica centrale o grande sotto il controllo dell'ECG e della pressione sanguigna, se necessario, dopo 1-2 minuti - 12 mg, se non c'è effetto - attraverso 1-2 minuti ripetutamente 12 mg. In qualsiasi momento, l'introduzione viene interrotta dopo l'eliminazione dell'aritmia o lo sviluppo di un blocco AV di alto grado. La dose singola massima per gli adulti è di 12 mg.

In quelli che ricevono dipiridamolo, la dose iniziale è di 0,5-1 mg. Bambini - 50 mcg / kg. La dose può essere aumentata di 50 mcg/kg ogni 2 minuti fino a una dose massima di 250 mcg/kg.

Come strumento diagnostico ausiliario: IV (infusione) alla dose di 140 mcg / kg / min per 6 minuti (dose totale - 840 mcg / kg).

Nei pazienti ad alto rischio di effetti collaterali, l'infusione viene iniziata con dosi più basse (da 50 mcg/kg/min).

Effetto collaterale

Con bolo rapido IV

Durante la conduzione controllata test clinici negli Stati Uniti, sono stati osservati i seguenti effetti avversi dopo la somministrazione endovenosa di adenosina (nel gruppo placebo, tutte queste reazioni sono state osservate in meno dell'1% dei casi):

lieve capogiro (2%), mal di testa (2%), formicolio alle braccia, intorpidimento (1%), nervosismo, visione offuscata, dolore al collo e alla schiena (meno dell'1%).

Dal lato cardiovascolare rossore al viso (18%), palpitazioni, dolore Petto, diminuzione della pressione sanguigna (meno dell'1%).

Mancanza di respiro (12%), pressione toracica (7%), iperventilazione.

Dal tubo digerente: nausea (3%), sapore metallico in bocca, costrizione alla gola.

Altri: aumento della sudorazione (meno dell'1%).

Nelle osservazioni post-marketing sono stati osservati casi di nuove aritmie: extrasistoli ventricolari e atriali, bradicardia sinusale, tachicardia sinusale, perdita di polso (le nuove aritmie di solito durano pochi secondi), aumento transitorio della pressione, broncospasmo.

Con infusione endovenosa

Durante lo svolgimento di studi clinici controllati e non controllati negli Stati Uniti dopo l'attivazione / nell'introduzione dell'adenosina (n = 1421), sono stati osservati i seguenti effetti avversi, che sono stati rilevati in almeno l'1% dei casi.

Nonostante il breve T1/2 dell'adenosina nel 10,6% dei casi effetti collaterali sono stati registrati non al momento dell'infusione, ma diverse ore dopo il suo completamento. Nell'8,4% dei casi la manifestazione degli effetti collaterali è coincisa con l'inizio dell'infusione ed è terminata 24 ore dopo il suo completamento. In molti casi, non è possibile determinare se gli effetti collaterali successivi siano il risultato dell'infusione di adenosina.

Rossore (44%), fastidio al torace (40%), dispnea (28%), mal di testa (18%), fastidio alla gola, alla mandibola o al collo (15%), disturbi gastrointestinali (13%), vertigini ( 12%), fastidio alle mani (4%), sottoslivellamento del tratto ST (3%), blocco AV di I grado (3%), blocco AV di II grado (3%), parestesia (2%), ipotensione arteriosa (2% ), nervosismo (2%), aritmia (1%).

Effetti collaterali vari gradi le espressioni osservate in meno dell'1% dei pazienti includevano:

  • Corpo nel suo insieme: sensazione di disagio nella parte posteriore e/o in arti inferiori, debolezza.
  • Dal lato cardiovascolare sistema e sangue (formazione del sangue, emostasi): infarto del miocardio senza esito fatale, in pericolo di vita aritmia ventricolare, blocco AV di 3° grado, bradicardia, palpitazioni, sudorazione, alterazioni dell'onda T, ipertensione arteriosa(PAS >200 mm Hg).
  • Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: sonnolenza, labilità emotiva, tremore, compromissione della vista.
  • Dal sistema respiratorio: tosse.
  • Altri: secchezza delle fauci, fastidio all'orecchio, sapore metallico in bocca, congestione nasale, scotoma, fastidio alla lingua.

Overdose

A causa del breve T1/2, gli eventi avversi (se si verificano) scompaiono rapidamente. Gli antagonisti competitivi dell'adenosina sono la caffeina, la teofillina e altre metilxantine.

Interazione con altri farmaci

Il dipiridamolo potenzia l'azione dell'adenosina inibendone l'assorbimento da parte delle cellule (si raccomanda una riduzione della dose). Gli effetti vasoattivi dell'adenosina sono attenuati dagli antagonisti del recettore dell'adenosina, come le metilxantine, compresa la caffeina e la teofillina (potrebbero essere necessarie dosi più elevate di adenosina o un cambiamento nel trattamento). La carbamazepina può esacerbare il blocco cardiaco indotto dall'adenosina. Si deve prestare attenzione quando si introduce l'adenosina con altri farmaci cardiotropi (come beta-bloccanti, glicosidi cardiaci, CCB), poiché la loro efficacia in tali casi non è stata valutata sistematicamente; sebbene non sia stata osservata alcuna interazione avversa, è potenzialmente possibile un effetto inibitorio additivo o sinergico sulla conduzione senoatriale e AV.

istruzioni speciali

L'introduzione attraverso le vene centrali riduce il rischio di effetti collaterali.

La somministrazione endovenosa è consentita solo in un ospedale dove è possibile monitorare l'attività del cuore. Per i pazienti in cui l'uso di una singola dose di adenosina è complicato dal blocco AV, non devono essere somministrate dosi aggiuntive.

Condizioni di conservazione e durata di conservazione

1 anno. Immagazzinare nel posto protetto da luce a una temperatura di 3-7 °C.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Rilasciato su prescrizione medica

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Le condizioni del paziente al momento dell'assunzione del farmaco

Come valuteresti le condizioni del paziente che ha assunto il farmaco?

Ci sono solo tre di questi stati:

  1. In condizioni soddisfacenti una persona è in grado di servire se stessa e prendere parte attiva alla conversazione. La coscienza è chiara. Possono verificarsi sintomi della malattia, ma ciò non impedisce al paziente di svolgere le sue normali attività.
  2. Capace moderare la coscienza del paziente è generalmente chiara. Ma preferisce stare a letto la maggior parte del tempo, il più delle volte in una posizione forzata. L'attività vigorosa aumenta la debolezza generale e i sintomi della malattia. All'esame diretto, c'è un pronunciato alterazioni patologiche dal lato organi interni e sistemi.
  3. In gravi condizioni la coscienza può essere assente, confusa o rimanere chiara. I sintomi della malattia sono pronunciati. Il paziente è quasi costantemente a letto, compie azioni attive con difficoltà o con aiuto esterno.

Il meccanismo d'azione dell'adenosina e dei suoi analoghi sul cuore è in gran parte simile all'influenza del sistema nervoso autonomo parasimpatico. L'adenosina blocca l'adenilato ciclasi attraverso i recettori delle purine, interrompe la sintesi di cAMP dall'ATP e tutte le reazioni mediate da cAMP.

Secondo classificazione moderna I recettori delle purine sono divisi in tipi P1 e P2.
I recettori P1 sono più sensibili all'adenosina, sono bloccati dalle metilxantine (eufilina, caffeina).

Recettori P2 i più sensibili ai nucleotidi dell'adenina (ATP, ADP), sono bloccati dalla chinidina, dai derivati ​​dell'imidazolo (metronizadolo, ketoconazolo), ma non dalle metilxantine (cioè le metilxantine livelleranno solo gli effetti dell'adenosina formata dopo l'idrolisi dell'ATP).

La stimolazione dei recettori delle purine porta ad un aumento della permeabilità della membrana agli ioni di potassio (KAdo), accorcia la durata del potenziale d'azione, iperpolarizza la membrana e riduce la contrattilità atriale, cambiamenti simili si verificano nei nodi SU e AV. Anche l'ampiezza del potenziale d'azione e il superamento diminuiscono, viene inibita la lenta depolarizzazione spontanea, che porta alla soppressione dell'automatismo insito nelle cellule. Canali del potassio simili (KAdo) sono assenti nel sistema His-Purkinje e nei cardiomiociti ventricolari.

attività di innesco.

  • L'adenosina non influenza le prime post-depolarizzazioni bradidipendenti, ma elimina le post-depolarizzazioni precoci mediate da catecolamine(associato al rilascio cAMP-dipendente di Ca2+ dal reticolo sarcoplasmatico e all'attivazione della pompa Na-Ca, come nella tarda post-depolarizzazione).
PROMEMORIA.
La condizione principale per la post-depolarizzazione precoce è l'allungamento del potenziale d'azione e il rallentamento della frequenza cardiaca. Altre cause di aumento del potenziale di riposo e post-depolarizzazione precoce sono ipokaliemia, acidosi, ipocalcemia, ischemia, esposizione al sotalolo.
  • L'adenosina elimina le post-depolarizzazioni tardive cAMP-dipendenti causate da attivatori dell'adenilato ciclasi (catecolamine, beta-agonisti, istamina).
PROMEMORIA.
La condizione principale per la postdepolarizzazione tardiva è un aumento degli ioni Ca2+ nella cellula. Le catecolamine, attraverso l'adenilato ciclasi, aumentano l'ingresso di Ca2+ nella cellula.
Un aumento indiretto di Ca2+ si osserva quando la Na-K-ATPasi è inibita durante l'ipossia, sotto l'azione della digitale, così come le soluzioni che non contengono potassio e sodio. In quest'ultimo caso, l'adenosina non ha alcun effetto.

risposta del ritmo sinusale.

  • In risposta all'introduzione di adenosina, i pazienti hanno un rallentamento del ritmo sinusale con lunghi periodi arresto del nodo del seno, che indica la soppressione del suo automatismo. L'introduzione di atropina non influisce su questi effetti..
  • Spesso, dopo la nomina di adenosina può svilupparsi tachicardia sinusale riflessa(effetto dose-dipendente senza tachifilassi).
A differenza della bradicardia, che è sensibile alle metilxantine, questi composti non hanno alcun effetto sulla tachicardia sviluppata. Inibitori della ciclossigenasi L'aspirina e l'indometacina sopprimono parzialmente la tachicardia(che indica il possibile ruolo dei COX-metaboliti dell'acido arachidonico nella genesi della tachicardia).

L'iniezione di ATP in bolo è semplice, pratica e metodo efficace controllo della reazione del sistema cardiovascolare alla laringoscopia e all'intubazione tracheale, che si manifesta sotto forma di eccessivo aumento della pressione arteriosa e tachicardia sinusale.

Coppettazione di NVT.

  • Il meccanismo di sollievo di un tipico AVNRT è quello di rallentare prevalentemente conduzione anterograda lungo la via lenta. Nel caso di tachicardia atipica (veloce-lenta), si verifica anche un blocco della via lenta, che in questa situazione conduce l'eccitazione in direzione retrograda.
  • Con l'introduzione dell'adenosina, è possibile lo sviluppo del blocco ventricoloatriale, che porta al sollievo della tachicardia da pacemaker.
Influenza su DPP.
  • L'adenosina di solito non ha alcun effetto sulla conduzione anterograda del RAP, tuttavia, può essere bloccato in quelli che lo hanno a lungo mantenere o diminuire le proprietà. Ci sono segnalazioni di rallentamento della conduzione anterograda e retrograda lungo il fascio di Kent, caratterizzato da un lungo periodo refrattario effettivo.
  • È stata trovata una correlazione tra l'ERP del paniere di Kent e l'azione dell'ATP:
    • nei casi in cui il farmaco non modificava la conduzione anterograda e retrograda lungo il fascio di Kent, l'ERP anterogrado era sempre meno di 230 ms.
    • nei casi in cui il farmaco ha solo rallentato la conduzione lungo il fascio di Kent in direzione retrograda, l'ERP anterogrado di questo percorso è sempre ha superato i 280 ms.
Cupping di VT.
  • L'adenosina e l'ATP sono in grado di fermare specificamente la tachicardia ventricolare, su cui si basa attività trigger mediata da cAMP (adrenergico).
  • Le tachicardie ventricolari adenosin-responsive si verificano tipicamente nel cuore strutturalmente normale, l'ECG è un blocco di branca sinistra con deviazione assiale destra (TV di efflusso ventricolare destro) e si sviluppano quasi esclusivamente in condizioni di stress o attività fisica(insieme all'adenosina, può essere fermato con tecniche vagali e verapamil).
Ischemia miocardica
  • Un possibile meccanismo dell'effetto antiaritmico dell'adenosina sul miocardio ventricolare è il miglioramento dell'afflusso di sangue miocardico nella zona ischemica. Questo è supportato dall'abilità dipiridamolo (inibisce la ricaptazione dell'adenosina da parte degli eritrociti - aumenta la concentrazione di adenosina endogena) per fermarsi e l'aminofillina - per riprendere la tachicardia ventricolare dipendente dalla catecolamina stabile non reciproca non automatica.
  • L'ischemia miocardica è accompagnata dalla comparsa di adenosina endogena nello spazio intercellulare. Se il flusso sanguigno è disturbato nella giunzione AV, ad esempio a causa dello spasmo dell'RCA, potrebbe esserci bradicardia che non è alleviata dall'atropina ma è curabile con antagonisti del recettore dell'adenosina .
  • Il dipiridamolo potenzia e l'eufillina elimina i cambiamenti di conduzione causati da ipossia o ischemia miocardica. L'effetto dromotropico negativo dell'ischemia miocardica è associato all'effetto dell'adenosina endogena rilasciata dai cardiomiociti.
  • L'adenosina endogena, rilasciata dai cardiomiciti durante l'ischemia miocardica o l'ipossia, ha lo stesso effetto sul sistema di conduzione dell'adenosina esogena.
  • Quando si esegue un pacemaker temporaneo per pazienti con ipossia o ischemia miocardica, quando il contenuto di adenosi endogena è aumentato nello spazio intercellulare, può svilupparsi grave bradicardia o asistolia. In questi casi, l'unico mezzi efficaci possono essere antagonisti del recettore delle purine (eufillina, caffeina).

L'adenosina è un farmaco con un pronunciato effetto antiaritmico. Viene spesso utilizzato anche per scopi puramente diagnostici.

È un nucleoside endogeno, inizialmente presente in quasi tutte le cellule del corpo umano.

Tra le altre cose, migliora la circolazione cerebrale / coronarica, aumenta il volume della circolazione periferica.

Istruzioni per l'uso

Il farmaco Adenosina può essere utilizzato in vari modi, a seconda dell'effetto desiderato da ottenere, nonché in proporzione diretta alla malattia che è insita in una determinata persona.

Se si verifica un'aritmia, il farmaco viene somministrato per via endovenosa, per un breve periodo (1-2 secondi). Il dosaggio in questo caso è di 6 mg. Se non ci sono miglioramenti evidenti dopo un minuto o due, puoi inserire un'altra dose, questa volta doppia. In caso di necessità, le iniezioni possono essere ripetute di volta in volta.

Questo vale per gli adulti. Per i bambini nelle stesse situazioni, il farmaco viene somministrato per via endovenosa in bolo. La dose viene calcolata come segue: per ogni chilogrammo di peso del bambino sono necessari 50 mcg della sostanza. È possibile effettuare iniezioni ripetute ogni due minuti, aumentando il dosaggio per ogni chilogrammo di circa gli stessi 50 mcg. Non è possibile portare la dose per chilogrammo di peso a più di 250 mcg.

Il farmaco può essere utilizzato puro scopi diagnostici. Quindi viene somministrato per via endovenosa o intraossea, 6 mg ciascuno. Dovresti cercare di iniettare il più vicino possibile al cuore. A volte è necessario introdurre anche una soluzione isotonica, da 5 a 10 ml. Dopo un minuto o due, puoi inserire una dose aggiuntiva.

La dose singola massima per un adulto medio non deve superare i 12 mg. Se una persona ha un rischio maggiore di sviluppare complicanze, è possibile iniziare il trattamento dosi minime seguito da un graduale aumento.

Il farmaco viene utilizzato anche in oftalmologia, quindi il suo uso è locale, secondo le raccomandazioni di uno specialista.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco è solitamente disponibile come polvere bianca. tipo di cristallo, che è facilmente solubile in acqua, ma praticamente insolubile in etanolo e sostanze simili.

Spesso disponibile come soluzione iniettabile all'1%, inserita in capsule con una capacità di 1 ml. Una forma alternativa di rilascio per l'uso in oftalmologia sono i colliri.

Caratteristiche vantaggiose

Il farmaco è usato per bolo somministrazione endovenosa con tachicardia sopraventricolare di tipo parossistico.

Il farmaco viene utilizzato per infusione endovenosa nelle seguenti situazioni:

A applicazione topica il farmaco può anche aiutare a gestire la cataratta se usato per scopi oftalmici.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali del farmaco possono variare a seconda di come viene utilizzato il farmaco.

Il primo gruppo di effetti collaterali si verifica con la somministrazione endovenosa rapida in bolo:

Sistema nervoso lieve capogiro, intorpidimento o formicolio alle braccia, mal di testa, nervosismo, problemi di vista, Dolore nel collo così come nella schiena.
Il sistema cardiovascolare Un afflusso di sangue alla bocca, una diminuzione della pressione, un cambiamento nel battito cardiaco, dolore nella zona del torace. In casi molto rari, possono verificarsi l'insorgenza di nuove aritmie, bradicardia o tachicardia sinusale, problemi al polso, broncospasmo e aumenti transitori della pressione.
Respiro Iperventilazione, pressione toracica, mancanza di respiro.
tratto gastrointestinale Sensazione di nausea, costrizione alla gola, sapore metallico in bocca.
Altro Aumento della sudorazione.

Con infusione endovenosa effetti collaterali può differire leggermente.

Ecco cosa potrebbe teoricamente accadere:

Tutto il corpo Sensazione generale di debolezza, fastidio alla schiena o agli arti inferiori.
Cuore e vasi sanguigni Infarto miocardico non fatale, aritmia ventricolare pericolosa, blocco AV di 3° grado, palpitazioni, bradicardia, sudorazione, ipertensione arteriosa.
Sistema nervoso Tremore, disturbi visivi, labilità emotiva, aumento della sensazione di sonnolenza.
Respiro Tosse pronunciata.
Altro Sensazione di fastidio alle orecchie, secchezza delle fauci, oltre a gusto metallico, scotoma, congestione nasale, fastidio alla lingua.

Questi effetti collaterali si verificano molto raramente, molto probabilmente non si verificheranno, la probabilità che si verifichino è solitamente inferiore all'uno percento. Tuttavia, se si sono fatti sentire, è necessario consultare un medico per regolare correttamente il programma di trattamento, modificare il dosaggio o sostituire il farmaco con uno degli analoghi.

Può verificarsi anche un sovradosaggio. La sostanza viene metabolizzata molto rapidamente, rimossa molto rapidamente dalla circolazione sistemica, quindi, in caso di sovradosaggio, tutte le reazioni, di regola, passano molto rapidamente, letteralmente entro pochi minuti circa.

Ma se vuoi accelerare questo processo e non causare conseguenze negative, puoi utilizzare le metilxantine, ad esempio la caffeina o la teofillina, come antagonisti competitivi di questo farmaco.

Si consiglia di monitorare i cambiamenti della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna, nonché di studiare l'ECG durante l'uso. Non è consigliabile somministrare il farmaco attraverso le vene centrali. In genere non è consigliabile eseguire la somministrazione endovenosa al di fuori dell'ospedale, perché solo lì è possibile monitorare completamente il paziente.

Controindicazioni

Non applicare nelle seguenti situazioni questo farmaco fondamentalmente:

  • ipersensibilità;
  • asma bronchiale;
  • blocco AV di II o III grado;
  • sindrome del seno malato.

Nelle seguenti situazioni, l'uso del farmaco è consentito, ma deve essere osservato con estrema cautela, altrimenti potrebbero esserci conseguenze negative:

  • difetti cardiaci;
  • ipovolemia;
  • angina instabile;
  • bradicardia sinusale.

Interazione con altri farmaci

Il farmaco può interagire con altri farmaci, indebolendone o potenziandone l'effetto. Questo è importante da tenere in considerazione in un trattamento una tantum.

Di seguito sono elencati solo i principali esempi di interazione, ma non tutti. In effetti, ce ne sono di più, quindi, con qualsiasi utilizzo una tantum medicinali stai attento e consulta il tuo medico. Se necessario, cambierà il corso del trattamento o prescriverà farmaci alternativi.

Principali esempi di interazione:

  • Se il farmaco viene utilizzato contemporaneamente alla carbamazepina, potrebbe esserci un aumento del blocco del muscolo cardiaco.
  • Se il farmaco viene assunto contemporaneamente al dipiridamolo, il dosaggio deve essere ridotto in modo che non vi siano conseguenze negative e piuttosto gravi.
  • Al contrario, il dosaggio dovrebbe essere aumentato quando il farmaco viene utilizzato con caffeina e metilxantine. Queste sostanze indeboliscono l'effetto del farmaco, quindi è necessario compensare questo.
  • Il farmaco, se somministrato per via endovenosa, può essere combinato con glicosidi cardiaci, CCB e adrenobloccanti, ma solo con cautela, poiché esiste il rischio di effetti negativi.

Termini e condizioni di conservazione

Puoi conservare il farmaco per circa un anno in un luogo protetto dalla luce a una temperatura compresa tra +3ºС e +7ºС.

Prezzo

Il prezzo medio del farmaco Adenosina sotto forma di soluzione iniettabile in Russia per un pacchetto tipico è di 250 rubli.

Il farmaco ha un numero di analoghi. È importante capire che anche con un'azione molto simile, gli analoghi non sono direttamente identici al cento per cento.

Anche sostanze molto simili possono causare persone diverse reazione diversa.

Pertanto, è necessario evitare di cambiare il farmaco senza la previa autorizzazione del medico, altrimenti puoi solo farti del male e causare ulteriori effetti collaterali, complicando notevolmente il trattamento.

Ecco gli analoghi più comuni del farmaco che puoi trovare:

  • Adenocor;
  • Vitakik;

Tra le altre cose, migliora la circolazione cerebrale / coronarica, aumenta il volume della circolazione periferica.

1. Istruzioni per l'uso

Il farmaco Adenosina può essere utilizzato in vari modi, a seconda dell'effetto desiderato da ottenere, nonché in proporzione diretta alla malattia che è insita in una determinata persona.

Se si verifica un'aritmia, il farmaco viene somministrato per via endovenosa, per un breve periodo (1-2 secondi). Il dosaggio in questo caso è di 6 mg. Se non ci sono miglioramenti evidenti dopo un minuto o due, puoi inserire un'altra dose, questa volta doppia. In caso di necessità, le iniezioni possono essere ripetute di volta in volta.

Questo vale per gli adulti. Per i bambini nelle stesse situazioni, il farmaco viene somministrato per via endovenosa in bolo. La dose viene calcolata come segue: per ogni chilogrammo di peso del bambino sono necessari 50 mcg della sostanza. È possibile effettuare iniezioni ripetute ogni due minuti, aumentando il dosaggio per ogni chilogrammo di circa gli stessi 50 mcg. Non è possibile portare la dose per chilogrammo di peso a più di 250 mcg.

Il farmaco può essere utilizzato per scopi puramente diagnostici. Quindi viene somministrato per via endovenosa o intraossea, 6 mg ciascuno. Dovresti cercare di iniettare il più vicino possibile al cuore. A volte è necessario introdurre anche una soluzione isotonica, da 5 a 10 ml. Dopo un minuto o due, puoi inserire una dose aggiuntiva.

La dose singola massima per un adulto medio non deve superare i 12 mg. Se una persona ha un aumentato rischio di sviluppare complicanze, il trattamento può essere iniziato con dosi minime seguite da un aumento graduale.

Il farmaco viene utilizzato anche in oftalmologia, quindi il suo uso è locale, secondo le raccomandazioni di uno specialista.

Nelle news (qui) le recensioni di Gliatilin.

2. Liberatoria forma e composizione

Il farmaco è solitamente disponibile sotto forma di polvere bianca di tipo cristallino, facilmente solubile in acqua, ma praticamente insolubile in etanolo e sostanze simili.

Spesso disponibile come soluzione iniettabile all'1%, inserita in capsule con una capacità di 1 ml. Una forma alternativa di rilascio per l'uso in oftalmologia sono i colliri.

3. Proprietà utili

Il farmaco viene utilizzato per la somministrazione endovenosa in bolo con tachicardia sopraventricolare di tipo parossistico.

Il farmaco viene utilizzato per infusione endovenosa nelle seguenti situazioni:

  • diagnosi di tachiaritmia sopragastrica;
  • studi diagnostici di tipo elettrofisico.

Se applicato localmente, il farmaco può anche aiutare a gestire la cataratta se usato per scopi oftalmici.

4. Effetti collaterali

Gli effetti collaterali del farmaco possono variare a seconda di come viene utilizzato il farmaco.

Il primo gruppo di effetti collaterali si verifica con la somministrazione endovenosa rapida in bolo:

Con l'infusione endovenosa, gli effetti collaterali possono variare leggermente.

Ecco cosa potrebbe teoricamente accadere:

Questi effetti collaterali si verificano molto raramente, molto probabilmente non si verificheranno, la probabilità che si verifichino è solitamente inferiore all'uno percento. Tuttavia, se si sono fatti sentire, è necessario consultare un medico per regolare correttamente il programma di trattamento, modificare il dosaggio o sostituire il farmaco con uno degli analoghi.

Può verificarsi anche un sovradosaggio. La sostanza viene metabolizzata molto rapidamente, rimossa molto rapidamente dalla circolazione sistemica, quindi, in caso di sovradosaggio, tutte le reazioni, di regola, passano molto rapidamente, letteralmente entro pochi minuti circa.

Ma se vuoi accelerare questo processo e non causare conseguenze negative, puoi utilizzare le metilxantine, ad esempio la caffeina o la teofillina, come antagonisti competitivi di questo farmaco.

Si consiglia di monitorare i cambiamenti della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna, nonché di studiare l'ECG durante l'uso. Non è consigliabile somministrare il farmaco attraverso le vene centrali. In genere non è consigliabile eseguire la somministrazione endovenosa al di fuori dell'ospedale, perché solo lì è possibile monitorare completamente il paziente.

5. Controindicazioni

Nelle seguenti situazioni, questo farmaco non dovrebbe essere usato in linea di principio:

  • ipersensibilità;
  • asma bronchiale;
  • blocco AV di II o III grado;
  • sindrome del seno malato.

Nelle seguenti situazioni, l'uso del farmaco è consentito, ma deve essere osservato con estrema cautela, altrimenti potrebbero esserci conseguenze negative:

6. Interazione con altri farmaci

Il farmaco può interagire con altri farmaci, indebolendone o potenziandone l'effetto. Questo è importante da tenere in considerazione in un trattamento una tantum.

Di seguito sono elencati solo i principali esempi di interazione, ma non tutti. In effetti, ce ne sono di più, quindi, con qualsiasi uso una tantum di droghe, è necessario prestare attenzione e consultare il proprio medico. Se necessario, cambierà il corso del trattamento o prescriverà farmaci alternativi.

Principali esempi di interazione:

  • Se il farmaco viene utilizzato contemporaneamente alla carbamazepina, potrebbe esserci un aumento del blocco del muscolo cardiaco.
  • Se il farmaco viene assunto contemporaneamente al dipiridamolo, il dosaggio deve essere ridotto in modo che non vi siano conseguenze negative e piuttosto gravi.
  • Al contrario, il dosaggio dovrebbe essere aumentato quando il farmaco viene utilizzato con caffeina e metilxantine. Queste sostanze indeboliscono l'effetto del farmaco, quindi è necessario compensare questo.
  • Il farmaco, se somministrato per via endovenosa, può essere combinato con glicosidi cardiaci, CCB e adrenobloccanti, ma solo con cautela, poiché esiste il rischio di effetti negativi.

7. Termini e condizioni di conservazione

Puoi conservare il farmaco per circa un anno in un luogo protetto dalla luce a una temperatura compresa tra +3ºС e +7ºС.

8. Prezzo

Il prezzo medio del farmaco Adenosina sotto forma di soluzione iniettabile in Russia per un pacchetto standard è di 250 rubli.

A Kiev, per un pacchetto tipico è di 20 grivna.

9. Analoghi

Il farmaco ha un numero di analoghi. È importante capire che anche con un'azione molto simile, gli analoghi non sono direttamente identici al cento per cento.

Anche sostanze molto simili possono provocare reazioni diverse in persone diverse.

Pertanto, è necessario evitare di cambiare il farmaco senza la previa autorizzazione del medico, altrimenti puoi solo farti del male e causare ulteriori effetti collaterali, complicando notevolmente il trattamento.

Ecco gli analoghi più comuni del farmaco che puoi trovare:

10. Recensioni

L'adenosina è abbastanza versatile ed efficace, motivo per cui è utilizzata in modo così ampio e diversificato.

Ma se hai bisogno di scoprire ancora una volta cosa ne pensano i veri acquirenti, allora puoi leggere le loro recensioni, che puoi trovare appena sotto nella pagina.

11. Risultati

Il farmaco deve essere assunto con cautela nei pazienti con disturbi della conduzione, bradicardia sinusale, angina pectoris instabile, nonché nei pazienti con difetti cardiaci, pericardite, ipovolemia, asma bronchiale.

È necessario osservare rigorosamente il dosaggio del preparato e le raccomandazioni del medico curante.

Adenosina

Formula strutturale

Nome russo

Nome latino della sostanza adenosina

nome chimico

Formula lorda

Gruppo farmacologico della sostanza Adenosina

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Adenosina

L'adenosina è un nucleoside endogeno presente in tutte le cellule del corpo.

Polvere cristallina bianca. Solubile in acqua e praticamente insolubile in etanolo. La solubilità aumenta con il riscaldamento e abbassando il pH della soluzione. Peso molecolare 267,24.

Farmacologia

Ha un effetto antiaritmico (principalmente con tachiaritmie sopraventricolari). Rallenta la formazione di impulsi nel nodo senoatriale, riduce il tempo di conduzione attraverso il nodo atrioventricolare, può interrompere il percorso di riconduzione dell'eccitazione attraverso il nodo atrioventricolare. Aiuta a ripristinare il normale ritmo sinusale nei pazienti con tachicardia sopraventricolare parossistica. L'inizio dell'azione è immediato.

L'adenosina è anche un potente vasodilatatore nella maggior parte delle regioni vascolari, ad eccezione delle arteriole afferenti renali e delle vene epatiche, dove provoca vasocostrizione. Ha un effetto dilatatore coronarico. Può causare ipotensione arteriosa (principalmente con infusione endovenosa lenta a dosi superiori a 12 mg).

Il verificarsi di molti effetti farmacologici dell'adenosina può essere dovuto all'attivazione dei recettori delle purine - recettori dell'adenosina della superficie cellulare A 1 (inibiscono l'adenilato ciclasi) e A 2 (attivano l'adenilato ciclasi).

Il meccanismo dell'effetto dilatativo sulle arterie coronarie è associato ad un aumento della conduttività per K + e alla soppressione dell'ingresso di Ca 2+ nella cellula causata dal cAMP. Il risultato di ciò è l'iperpolarizzazione e la soppressione dei potenziali d'azione dipendenti dal calcio, il rilassamento della muscolatura liscia delle pareti dei vasi sanguigni.

Dopo somministrazione endovenosa, viene biotrasformato molto rapidamente con la partecipazione di enzimi circolanti negli eritrociti e nelle cellule endoteliali vascolari, principalmente mediante deaminazione in inosina inattiva e anche mediante fosforilazione con adenosina chinasi in AMP. T 1/2 dal sangue - meno di 10 s. Viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti (il metabolita finale predominante è l'acido urico).

Cancerogenicità, mutagenicità, effetti sulla fertilità

Non sono stati eseguiti studi sugli animali per valutare la potenziale cancerogenicità dell'adenosina.

L'adenosina non ha mostrato genotossicità nel test di Ames (utilizzando ceppi Salmonelle) o in un test con microsomi di mammiferi. L'adenosina, come altri nucleosidi, ha causato cambiamenti nei cromosomi nella coltura cellulare a concentrazioni millimolari.

Nello studio della fertilità nel ratto e nel topo con somministrazione intraperitoneale di adenosina a dosi di 50, 100 e 150 mg/kg/giorno per 5 giorni, è stata registrata una diminuzione della spermatogenesi e un aumento del numero di spermatozoi difettosi.

L'uso della sostanza Adenosina

Per bolo EV: tachicardia parossistica sopraventricolare (inclusa con sindrome di WPW e). Per infusione endovenosa: diagnosi differenziale delle tachiaritmie sopraventricolari (tachicardia con complessi QRS allargati), studi elettrofisiologici diagnostici (localizzazione del blocco AV).

Controindicazioni

Ipersensibilità, blocco AV di II e III grado o sindrome del nodo del seno (ad eccezione dei pazienti con pacemaker artificiale), asma bronchiale (rischio di broncospasmo).

Restrizioni dell'applicazione

Bradicardia sinusale, angina instabile, difetti cardiaci, pericardite, ipovolemia.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

In gravidanza, è consentito in caso di emergenza (non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sull'uomo). Poiché l'adenosina è un intermedio endogeno nel corpo, non sono previste complicazioni e non ci sono segnalazioni di complicanze nel feto o nella madre nei pochi rapporti sull'uso di adenosina nelle donne in gravidanza.

Si ritiene che a causa della rapida scomparsa dal flusso sanguigno, l'adenosina non penetri nel latte materno.

Effetti collaterali della sostanza Adenosina

Con bolo rapido IV

In studi clinici controllati negli Stati Uniti, sono stati osservati i seguenti effetti avversi dopo la somministrazione endovenosa di adenosina (nel gruppo placebo, tutte queste reazioni sono state osservate in meno dell'1% dei casi):

lieve capogiro (2%), mal di testa (2%), formicolio alle braccia, intorpidimento (1%), nervosismo, visione offuscata, dolore al collo e alla schiena (meno dell'1%).

rossore al viso (18%), palpitazioni, dolore toracico, diminuzione della pressione sanguigna (meno dell'1%).

mancanza di respiro (12%), pressione toracica (7%), iperventilazione.

Dal tubo digerente: nausea (3%), sapore metallico in bocca, costrizione alla gola.

Altri: aumento della sudorazione (meno dell'1%).

Nelle osservazioni post-marketing sono stati osservati casi di nuove aritmie: extrasistoli ventricolari e atriali, bradicardia sinusale, tachicardia sinusale, perdita di polso (le nuove aritmie di solito durano pochi secondi), aumento transitorio della pressione, broncospasmo.

Durante lo svolgimento di studi clinici controllati e non controllati negli Stati Uniti dopo l'attivazione / nell'introduzione dell'adenosina (n = 1421), sono stati osservati i seguenti effetti avversi, che sono stati rilevati in almeno l'1% dei casi.

Nonostante il breve T 1/2 dell'adenosina, nel 10,6% dei casi, gli effetti collaterali sono stati registrati non al momento dell'infusione, ma diverse ore dopo il suo completamento. Nell'8,4% dei casi la manifestazione degli effetti collaterali è coincisa con l'inizio dell'infusione ed è terminata 24 ore dopo il suo completamento. In molti casi, non è possibile determinare se gli effetti collaterali successivi siano il risultato dell'infusione di adenosina.

Rossore (44%), fastidio al torace (40%), dispnea (28%), mal di testa (18%), fastidio alla gola, alla mandibola o al collo (15%), disturbi gastrointestinali (13%), vertigini ( 12%), fastidio alla mano (4%), sottoslivellamento del tratto ST (3%), blocco AV di 1° grado (3%), blocco AV di 2° grado (3%), parestesia (2%) , ipotensione arteriosa (2%), nervosismo (2%), aritmia (1%).

Gli effetti collaterali di varia gravità, osservati in meno dell'1% dei pazienti, includevano:

Corpo nel suo insieme: sensazione di fastidio alla schiena e/o agli arti inferiori, debolezza.

Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue (emopoiesi, emostasi): infarto miocardico non fatale, aritmia ventricolare pericolosa per la vita, blocco AV di 3° grado, bradicardia, palpitazioni, sudorazione, alterazioni dell'onda T, ipertensione arteriosa (SBP > 200 mm Hg).

Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: sonnolenza, labilità emotiva, tremore, compromissione della vista.

Dal sistema respiratorio: tosse.

Altri: secchezza delle fauci, fastidio all'orecchio, sapore metallico in bocca, congestione nasale, scotoma, fastidio alla lingua.

Interazione

Il dipiridamolo potenzia l'azione dell'adenosina inibendone l'assorbimento da parte delle cellule (si raccomanda una riduzione della dose). Gli effetti vasoattivi dell'adenosina sono indeboliti dagli antagonisti del recettore dell'adenosina, come le metilxantine, incl. caffeina e teofillina (potrebbero essere necessarie dosi più elevate di adenosina o un cambiamento nel trattamento). La carbamazepina può esacerbare il blocco cardiaco indotto dall'adenosina. Si deve prestare attenzione quando si introduce l'adenosina con altri farmaci cardiotropi (come beta-bloccanti, glicosidi cardiaci, CCB), poiché la loro efficacia in tali casi non è stata valutata sistematicamente; sebbene non sia stata osservata alcuna interazione avversa, è potenzialmente possibile un effetto inibitorio additivo o sinergico sulla conduzione senoatriale e AV.

Overdose

A causa del breve T 1/2, gli eventi avversi (se si verificano) scompaiono rapidamente. Gli antagonisti competitivi dell'adenosina sono la caffeina, la teofillina e altre metilxantine.

Vie di somministrazione

IV(bolo o infusione).

Precauzioni per l'adenosina

L'introduzione attraverso le vene centrali riduce il rischio di effetti collaterali.

In / nell'introduzione è consentito solo in un ospedale dove è possibile monitorare l'attività del cuore. Per i pazienti in cui l'uso di una singola dose di adenosina è complicato dal blocco AV, non devono essere somministrate dosi aggiuntive.

Interazioni con altri principi attivi

Nomi commerciali

  • kit di pronto soccorso
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adenosina

La descrizione è aggiornata al 07/02/2015

  • Nome latino: Adenosinum
  • Codice ATX: C01EB10
  • Formula chimica: C 1 0 H 1 3 N 5 O 4
  • Codice CAS:

nome chimico

Proprietà chimiche

Nel corpo umano, questa sostanza fa parte dell'ATP (adenosina trifosfato), degli acidi nucleici e vari enzimi. Quindi il componente suona ruolo importante in chim. processi che si verificano nel corpo, la trasmissione di energia e segnali. Durante la veglia, la concentrazione di adenosina aumenta leggermente. La formula lorda dell'adenosina è C10H13N5O4. Il suo peso molecolare = 267,2 grammi per mole.

L'adenosina monofosfato è coinvolta nel processo di segnalazione cellulare. Esistono 4 tipi di recettori dell'adenosina, 7 dei quali forniscono la trasmissione di impulsi tra le membrane cellulari. Vicino alle normali cellule sane, la concentrazione di questa sostanza raggiunge i 300 nM. Se la cellula è danneggiata, infiammata o ischemica, questo indicatore aumenta rapidamente dM. Pertanto, l'adenosina protegge le cellule dagli effetti di fattori avversi.

Il farmaco ha la forma di una polvere igroscopica cristallina bianca. Dopo l'idrolisi dell'adenosina, si forma una soluzione: un liquido bianco o bianco con una sfumatura giallastra, il cui pH va da 7 a 7,3. La sostanza è altamente solubile in acqua e praticamente insolubile in alcool.

L'adenosina ha un forte effetto antinfiammatorio. L'agente agisce su 4 recettori associati a una proteina G. In esperimenti condotti su ratti, pazienti diabete, dopo aver assunto l'adenosina, la guarigione delle ferite è molto più rapida.

Quando la sostanza viene somministrata per via endovenosa, blocca il lavoro dei segmenti danneggiati delle arterie, si sviluppa un blocco temporaneo del cuore nel nodo atrioventricolare. Pertanto, viene diagnosticato il blocco arterie coronarie, tachicardia sopraventricolare. La sostanza appartiene ai farmaci antiaritmici di classe 5.

IN Ultimamente ha iniziato ad aggiungere adenosina ai cosmetici. Questo componente stimola la produzione di collagene ed elastina strati superiori epidermide, ha un effetto citoprotettivo. Sulla sua base, vengono create creme e maschere per ridurre le rughe legate all'età e levigare il sollievo della pelle.

effetto farmacologico

Antiaritmico, metabolico, diagnostico.

Farmacodinamica e farmacocinetica

L'adenosina fosfato è un composto macroergico naturale. Il suo effetto antiaritmico si basa sulla capacità di sopprimere l'automatismo del nodo del seno e bloccare la conduzione degli impulsi nervosi lungo le fibre di Purkinje. Lo strumento si espande vasi coronarici(aumenta la corrente degli ioni potassio e blocca il calcio, rilassa la muscolatura liscia delle pareti vascolari), è un forte vasodilatatore in quasi tutti i letti vascolari, ad eccezione delle vene epatiche e delle arteriole afferenti.

Dopo la penetrazione nel corpo, il farmaco viene convertito in inosina e adenosina monofosfato. Viene rapidamente eliminato dalla circolazione sistemica mediante captazione cellulare. Non si lega alle proteine ​​plasmatiche. La sostanza ha un'emivita estremamente veloce di meno di 30 secondi nel plasma purificato. L'adenosina è completamente metabolizzata in ipoxantina acido urico o xantina.

La sostanza non ha effetti mutageni sull'organismo, riduce la fertilità (in esperimenti sui ratti).

Indicazioni per l'uso

I preparati a base di adenosina sono prescritti:

  • per la somministrazione endovenosa e il sollievo della tachicardia sopraventricolare parossistica;
  • quando si esegue la scintigrafia o l'ecocardiografia bidimensionale, come strumento diagnostico ausiliario;
  • per il trattamento della cataratta in oftalmologia (localmente).

Controindicazioni

Effetti collaterali

Dopo l'iniezione del farmaco, potresti riscontrare:

  • arrossamento del viso, bradicardia, dolore al petto, abbassamento della pressione sanguigna;
  • difficoltà a respirare, broncospasmo;
  • violazione della conduzione AV;
  • dispnea, diplopia;
  • mal di testa, nervosismo e vertigini;
  • disagio agli arti, specialmente alle mani;
  • sapore di metallo in bocca, nausea, aumento della sudorazione;
  • reazioni allergiche (molto rare);
  • parestesia;
  • sensazioni spiacevoli e dolorose alla gola, alla mascella inferiore, al collo.

Apparso molto raramente:

Quando applicato localmente, le reazioni sistemiche, di regola, non si verificano. Lo sviluppo più probabile di bruciore, disagio e formicolio agli occhi.

Adenosina, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

A seconda dell'effetto e della malattia desiderati, utilizzare dosaggio diverso e modalità di somministrazione.

Per eliminare l'aritmia, agli adulti vengono somministrati per via endovenosa, rapidamente (1-2 secondi) 6 mg della sostanza. Se dopo un secondo non ci sono miglioramenti nelle condizioni del paziente, possono essere somministrati altri 12 mg. Se necessario, le iniezioni possono essere ripetute.

Come agente antiaritmico per i bambini, la sostanza viene somministrata per via endovenosa in bolo, alla velocità di 50 μg per 1 kg di peso del bambino. Le iniezioni ripetute possono essere effettuate dopo 120 secondi, aumentando il dosaggio di 50 microgrammi per kg di peso corporeo.

La dose singola massima è di 250 mcg per kg di peso corporeo.

Come strumento diagnostico viene utilizzata la somministrazione endovenosa o intraossea, 6 mg del farmaco. Si consiglia di eseguire l'iniezione il più vicino possibile al cuore. Spesso, dopo la somministrazione di Adenosina, può essere necessaria un'iniezione di soluzione fisiologica isotonica alla dose di 5 o 10 ml. Una dose aggiuntiva può essere somministrata in pochi secondi.

La dose singola massima per un adulto è di 12 mg.

Nei pazienti con un aumentato rischio di complicanze, il trattamento viene avviato con dosi minime.

In oftalmologia, il farmaco viene applicato localmente, secondo le raccomandazioni di uno specialista.

Overdose

Poiché la sostanza viene rapidamente metabolizzata ed escreta dalla circolazione sistemica, in caso di sovradosaggio tutte le reazioni avverse scompaiono da sole in pochi minuti. Tuttavia, le metilxantine (caffeina, teofillina) possono essere utilizzate come antagonisti competitivi.

Interazione

Questa sostanza deve essere combinata con cautela con carbamazepina. Poiché un farmaco antiepilettico può aumentare il blocco del muscolo cardiaco.

Metilxantine, caffeina e adenosina indeboliscono l'azione dell'adenosina. A questo proposito, potrebbe essere necessario aumentare il dosaggio del farmaco.

Si deve usare cautela quando somministrato per via endovenosa in combinazione con beta-bloccanti, CCB, glicosidi cardiaci.

Condizioni di vendita

Condizioni di archiviazione

Conservare i preparati a base di adenosina secondo le raccomandazioni sulla confezione.

istruzioni speciali

Durante la gravidanza e l'allattamento

Nelle donne in gravidanza, il farmaco non dovrebbe causare alcuno effetti indesiderati. Tuttavia, a causa del numero insufficiente di studi clinici, è possibile prescrivere un medicinale durante la gravidanza dopo aver consultato uno specialista. La sostanza non viene rilasciata da latte materno quindi può essere utilizzato durante l'allattamento.

Preparazioni contenenti (analoghi)

Recensioni su Adenosina

Ci sono poche recensioni sull'uso di questo strumento. Molto spesso, le iniezioni vengono effettuate in ospedale, sotto la supervisione del miele. personale. Le reazioni avverse si verificano con la frequenza sopra descritta, di solito passano rapidamente.

Prezzo adenosina, dove acquistare

SU questo momentoè difficile indicare il costo approssimativo dei farmaci contenenti adenosina come principio attivo.

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adenosina

effetto farmacologico

Biologicamente endogeno sostanza attiva, prende parte a vari processi nel corpo. L'adenosina ha un effetto positivo sul metabolismo nel miocardio. La sua somministrazione endovenosa in bolo ha un effetto cronotropo e dromotropico negativo dose-dipendente. Ha un effetto antiaritmico rallentando la conduzione dell'impulso nella giunzione AV e nelle fibre di Purkinje, nonché bloccando i canali del calcio della membrana e aumentando la permeabilità delle membrane dei cardiomiociti per gli ioni di potassio. Efficace nella tachicardia parossistica sopraventricolare. L'effetto cronotropo negativo dell'adenosina può causare un temporaneo bradicardia sinusale seguito da un riflesso tachicardia sinusale. L'adenosina alla dose di 6-12 mg non ha un effetto emodinamico sistemico; quando infuso a dosi più elevate, specialmente con TPVR inizialmente basso, può avere un effetto ipotensivo, e quindi viene utilizzato per l'ipotensione controllata durante interventi chirurgici. Utilizzato anche per diagnosi differenziale tachicardia sopraventricolare e ventricolare L'inizio dell'azione è immediato.

Farmacocinetica

T 1/2 di adenosina è di pochi secondi. L'eliminazione avviene a causa della cattura da parte delle cellule (comprese quelle endoteliali), mediata dal portatore, e successiva decomposizione da parte dell'adenosina deaminasi. L'adenosina è forse l'unico farmaco che richiede una rapida somministrazione in bolo, preferibilmente in vena centrale; con una somministrazione lenta, il farmaco viene eliminato prima di raggiungere il cuore.

Indicazioni

Per la somministrazione endovenosa in bolo - sollievo dalla tachicardia parossistica sopraventricolare (inclusa quella associata alla sindrome di WPW).

Regime di dosaggio

È determinato dallo scopo e dal metodo di applicazione dell'adenosina. Per gli adulti, l'adenosina come agente antiaritmico viene somministrata per via endovenosa in bolo (in 1-2 secondi) alla dose di 6 mg. Se non vi è alcun effetto entro 1-2 minuti, 12 mg vengono somministrati per via endovenosa in bolo, se necessario, la somministrazione alla dose indicata viene ripetuta.

Effetto collaterale

Un importante vantaggio dell'adenosina è la breve durata delle reazioni avverse dovute a ad alta velocità eliminazione. asistolia transitoria (< 5 с) является скорее целью лечения, чем reazione collaterale. Nella maggior parte dei casi, alle dosi abituali (6-12 mg/in), si verificano mancanza di respiro e sensazione di pesantezza al petto. Raramente, la somministrazione in bolo di adenosina provoca fibrillazione atriale(probabilmente a causa di un accorciamento non uniforme dei potenziali d'azione in diversi cardiomiociti atriali) e broncospasmo.

Dal lato del sistema cardiovascolare: sono possibili arrossamento del viso, fastidio al torace, disturbi della conduzione AV, bradicardia, ipotensione arteriosa.

Controindicazioni

Blocco AV di II e III grado (ad eccezione dei pazienti con pacemaker artificiale), SSS (ad eccezione dei pazienti con pacemaker artificiale), tachicardia ventricolare, ipersensibilità ad adenosina.

istruzioni speciali

Durante il trattamento, è necessario misurare la pressione sanguigna, la frequenza cardiaca (ciascuna per diversi minuti), registrare un ECG (per monitorare l'efficacia della terapia). A seconda delle condizioni del paziente, potrebbe essere necessario monitorare altri indicatori. Se si verifica un blocco AV di alto grado dopo la prima dose di adenosina, l'ulteriore somministrazione del farmaco è inaccettabile. Per ottenere un effetto cronotropo e dromotropico negativo, le iniezioni devono essere effettuate rapidamente (entro

1-2 secondi). Una somministrazione lenta può causare un aumento della frequenza cardiaca a causa dell'espansione dei vasi sanguigni.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di dipiridamolo, l'effetto dell'adenosina viene potenziato.

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