Lisinopril è un farmaco che è un ACE inibitore. È in grado di ridurre la degradazione della sostanza bradichinina, aumentando al contempo la sintesi di Pg. Riduce il contenuto di angiotensina e riduce il rilascio di aldosterone.
Farmacodinamica
Il lisinopril, come farmaco medico, ha lo scopo di ridurre la pressione sanguigna, il precarico, la pressione nei capillari polmonari, nonché aumentare la tolleranza del miocardio (dipendenza) allo stress nei pazienti con diagnosi di insufficienza cardiaca cronica.
Alcuni degli effetti descritti sono spiegati dall'effetto sui sistemi tissutali.
L'uso a lungo termine di Lisinopril porta a una diminuzione dell'ipertrofia miocardica, migliora l'afflusso di sangue nella malattia ischemica.
L'inizio dell'effetto del farmaco sul corpo è un'ora dopo la somministrazione, l'effetto massimo è determinato dopo 5-7 ore, la durata dell'esposizione è di circa 25 ore.
Indicazioni per l'uso
Lisinopril è indicato per l'ipertensione essenziale come a terapia combinata
Controindicazioni
Lisinopril è controindicato in:
- ipersensibilità alle diidropiridine,
- angioedema ereditario o idiopatico,
- stenosi aortica emodinamicamente significativa,
- grave ipertensione arteriosa,
- Cardiomiopatia ipertrofica,
- stenosi mitralica.
Effetti collaterali
Sono stati registrati i seguenti effetti sul corpo:
- mal di testa, diarrea, vertigini, nausea, affaticamento, tosse secca,
- sistema del cuore e dei vasi sanguigni risponde a Lisinopril con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, dolore toracico, ipotensione ortostatica, tachicardia, comparsa o aggravamento dei sintomi di insufficienza cardiaca, conduzione atrioventricolare compromessa, infarto del miocardio, palpitazioni,
- sistema nervoso reagisce all'assunzione del farmaco in questione con labilità emotiva, ridotta concentrazione, sonnolenza, contrazioni convulsive dei muscoli degli arti e delle labbra, aumento della fatica, sindrome astenica, confusione,
- organi emopoietici- neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia (diminuzione di indicatori come i livelli di emoglobina),
- broncospasmo, dispnea,
- dal lato tratto digerente ci sono manifestazioni come anoressia, secchezza della mucosa, dispepsia, dolore addominale, alterazioni del gusto, ittero, epatite, pancreatite,
- alopecia (calvizie), iperidrosi (aumento della sudorazione), prurito, fotosensibilità,
- sistema genito-urinario risponde al lisinopril con funzionalità renale compromessa, anuria, oliguria, insufficienza renale acuta, uremia, proteinuria, ridotta potenza,
- può avere una localizzazione diversa reazioni allergiche nella manifestazione di angioedema del viso e degli arti, delle labbra e della lingua, e anche possibile eruzioni cutanee, condizioni febbrili, orticaria, aumento della VES, leucocitosi, eosinofilia,
- vasculite, mialgia, artrite, artralgia.
L'uso simultaneo di preparati a base di oro (sodio aurotiomalato) e ACE-inibitori può provocare un complesso di sintomi, che si manifesta con arrossamento del viso, vomito, nausea e ipotensione arteriosa.
Nei parametri di laboratorio si osservano deviazioni come iponatriemia, iperkaliemia, iperbilirubinemia, aumento dell'attività delle "transaminasi epatiche" e aumento della concentrazione di urea.
Metodo di applicazione e dosaggio
Le compresse di questo farmaco vengono assunte per via orale e la loro assunzione non dipende dall'ora del giorno, solo 1 volta.
In caso di ipertensione arteriosa, a quei pazienti che non hanno ricevuto altre sostanze antiipertensive viene prescritto Lisinopril una volta al giorno, 5 mg, la dose come supporto è di 20 mg al giorno.
Con insufficiente effetto terapeutico, il farmaco può essere combinato con altri farmaci antipertensivi simili.
A condizione che i pazienti ricevano un precedente trattamento con diuretici, la loro assunzione viene interrotta un paio di giorni prima dell'inizio del lisinopril. In questo caso, è necessario il controllo della pressione sanguigna, perché potrebbe verificarsi una sua forte diminuzione.
Con una tale deviazione nella salute come forma cronica insufficienza cardiaca, Lisinopril è prescritto alla dose di 2,5 mg.
Nell'infarto miocardico acuto, Lisinopril viene prescritto come parte di una terapia combinata (complessa) alla dose di 5 mg, e un giorno dopo - 10 mg e poi per 10 giorni.
Overdose
Sintomi: i pazienti possono manifestare tachicardia, eccessiva vasodilatazione periferica e una marcata diminuzione della pressione arteriosa.
Trattamento del sovradosaggio (eliminazione dei sintomi):
- dato il lento assorbimento dell'amlodipina, il paziente necessita di lavanda gastrica e assorbente carbone attivo,
- effettuare una terapia sintomatica (ad esempio, con una marcata diminuzione della pressione sanguigna, dopamil o calcio devono essere somministrati per via endovenosa), controllo della diuresi e della pressione sanguigna, nonché controllo dell'equilibrio idrico ed elettrolitico,
- in questo caso, l'emodialisi sarà inefficace, poiché il principio attivo non viene rimosso dall'emodialisi.
Interazione con altri farmaci
- Il ricevimento simultaneo di Lisinopril con diuretici risparmiatori di potassio (ad esempio Amiloride, Spironolancton, Triamteren) può sviluppare iperkaliemia.
- I farmaci FANS, gli adrenostimolanti, i simpaticomimetici e gli estrogeni con lisinopril riducono l'effetto terapeutico.
- La colestiramina e gli antiacidi rallentano l'assorbimento del principio attivo nel sangue e nel tratto gastrointestinale.
- Chinino, amiodarone e neurolettici aumentano l'effetto ipotensivo.
- Effetti sulla farmacocinetica di warfarin e digossina questo farmaco non rende.
istruzioni speciali
- I pazienti con diagnosi di ipertensione arteriosa non complicata hanno notato ipotensione arteriosa e, in rari casi, anche svenimento. La possibilità di tali fenomeni aumenta con le violazioni del cosiddetto equilibrio idrico-elettrolitico (specialmente con l'uso parallelo di diuretici) nei pazienti che sono impoveriti o sono in emodialisi.
- Usare con cautela Lisinopril per il trattamento di pazienti con malattia coronarica o in presenza di malattia cerebrovascolare - per evitare una forte diminuzione della pressione sanguigna in questa categoria di pazienti.
- Il lisinopril viene anche accuratamente prescritto a pazienti con funzionalità renale compromessa o dopo il loro trapianto, in presenza di stenosi dell'arteria di un rene o stenosi bilaterale dell'arteria renale.
- Nei pazienti che hanno forma grave insufficienza cardiaca, l'uso di ACE-inibitori porta spesso a disturbi reversibili nei reni.
- Ci sono casi di iperkaliemia in pazienti affetti da insufficienza renale, pertanto, quando si utilizza Lisinopril, i pazienti mostrano di controllare la concentrazione e il contenuto di potassio nel sangue.
- Lisinopril è strettamente controindicato per l'uso durante la gravidanza.
- Durante il periodo di trattamento con Lisinopril, escludere la gestione del trasporto, nonché l'esecuzione di lavori pericolosi, che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e possibile maggiore velocità reazioni.
Modulo di rilascio: Solido forme di dosaggio. Pillole.
Caratteristiche generali. Composto:
Sostanza attiva: 5 mg, 10 mg o 20 mg di lisinopril diidrato (in termini di lisinopril).
Eccipienti: mannitolo, amido di mais, calcio fosfato diidrato, povidone, croscarmellosa sodica, magnesio stearato.
Farmaco antipertensivo.
Proprietà farmacologiche:
Farmacodinamica. ACE inibitore, riduce la formazione di angiotensina II dall'angiotensina I. Una diminuzione del contenuto di angiotensina II porta ad una diminuzione diretta del rilascio di aldosterone. Riduce la degradazione della bradichinina e aumenta la sintesi delle prostaglandine. Riduce il totale periferico resistenza vascolare, pressione arteriosa(BP), precarico, pressione nei capillari polmonari, provoca un aumento del volume minuto di sangue e un aumento della tolleranza miocardica allo stress nei pazienti con scompenso cardiaco cronico.
Espande le arterie più delle vene. Alcuni effetti sono spiegati dall'effetto sui sistemi tissutali renina-angiotensina. A uso a lungo termine riduce l'ipertrofia del miocardio e delle pareti delle arterie di tipo resistivo. Migliora l'afflusso di sangue al miocardio ischemico. Gli ACE-inibitori prolungano l'aspettativa di vita nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, rallentano la progressione della disfunzione ventricolare sinistra nei pazienti con infarto del miocardio senza manifestazioni cliniche.
L'effetto antipertensivo si sviluppa dopo circa 6 ore e persiste per 24 ore. La durata dell'effetto dipende anche dalla dose. L'inizio dell'azione è dopo 1 ora, l'effetto massimo è determinato dopo 6-7 ore. Quando l'effetto viene notato nei primi giorni dopo l'inizio del trattamento, si sviluppa un effetto stabile dopo 1-2 mesi. Con un brusco ritiro del farmaco, non vi è alcun aumento pronunciato della pressione sanguigna. Oltre ad abbassare la pressione sanguigna, il lisinopril riduce l'albuminuria.
Nei pazienti con iperglicemia, contribuisce alla normalizzazione e alla funzione dell'endotelio glomerulare danneggiato. Lisinopril non influenza la concentrazione di glucosio nel sangue nei pazienti diabete e non comporta un aumento dei casi.
Farmacocinetica. Aspirazione. Dopo somministrazione orale, circa il 25% di lisinopril viene assorbito dal tratto gastrointestinale. Mangiare non influisce sull'assorbimento del farmaco. L'assorbimento è in media del 30%, biodisponibilità - 29%. Distribuzione. Quasi non si lega alle proteine plasmatiche. La massima concentrazione plasmatica (90 ng/ml) viene raggiunta dopo 7 ore.
La permeabilità attraverso la barriera emato-encefalica e placentare è bassa. Metabolismo. Il lisinopril non è biotrasformato nel corpo.
Ritiro. Escreto dai reni invariato. L'emivita è di 12 ore. Farmacocinetica in gruppi selezionati di pazienti. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, l'assorbimento e la clearance del lisinopril sono ridotti.
Nei pazienti con insufficienza renale, la concentrazione di lisinopril è parecchie volte superiore alla concentrazione nel plasma sanguigno rispetto ai volontari sani, e vi è un aumento del tempo per raggiungere la massima concentrazione plasmatica e un aumento dell'emivita.
Nei pazienti anziani, la concentrazione plasmatica del farmaco e l'area sotto la curva concentrazione-tempo sono 2 volte superiori rispetto ai pazienti giovani.
Indicazioni per l'uso:
Ipertensione arteriosa(in monoterapia o in combinazione con altri agenti antipertensivi);
Dal lato del sistema cardiovascolare: spesso - una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, raramente - dolore toracico, aggravamento dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica, ridotta conduzione atrioventricolare, infarto del miocardio.
Dal lato del centrale sistema nervoso: spesso - labilità dell'umore, confusione, sonnolenza, contrazioni convulsive dei muscoli degli arti e delle labbra, raramente -.
Dal lato del sistema ematopoietico: raramente - agranulocitosi, con trattamento a lungo termine- (diminuzione della concentrazione di emoglobina, ematocrito, eritrocitopenia).
Dal lato sistema respiratorio: raramente - , . Indicatori di laboratorio: spesso - iperkaliemia, a volte - iperbilirubinemia, aumento dell'attività degli enzimi "fepatici", ipercreatininemia, aumento delle concentrazioni di urea e creatinina nel siero del sangue.
Dal lato apparato digerente: raramente - secchezza della mucosa orale, alterazioni del gusto, dolore addominale, ittero epatocellulare o colestatico.
Dal lato pelle: raramente - , aumento della sudorazione, fotosensibilità.
Dal lato sistema genito-urinario: raramente - funzionalità renale compromessa, oliguria, insufficienza renale acuta, diminuzione della potenza.
Reazioni allergiche: raramente - angioedema del viso, estremità, labbra, lingua, epiglottide e / o laringe, eruzioni cutanee, prurito, febbre, risultati positivi test per gli anticorpi antinucleari, aumento della velocità di eritrosedimentazione (VES).
In casi molto rari - angioedema intestinale.
Interazioni con altri farmaci:
Con l'uso simultaneo del farmaco con diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone, triamterene, amiloride), preparazioni di potassio, sostituti del sale contenenti potassio, ciclosporina, aumenta il rischio di sviluppare iperkaliemia, specialmente con funzionalità renale compromessa, quindi possono essere prescritti congiuntamente solo con monitoraggio regolare del contenuto di ioni di potassio nel siero e nella funzionalità renale.
Uso combinato di lisinopril con beta-bloccanti, calcio-antagonisti lenti (CCB), diuretici, antidepressivi triciclici/neurolettici e altri farmaci antipertensivi aumenta la gravità dell'effetto ipotensivo.
Il lisinopril rallenta l'escrezione dei preparati al litio. Pertanto, se usati insieme, è necessario monitorare regolarmente il contenuto di litio nel siero del sangue. Gli antiacidi e la colestiramina riducono l'assorbimento di lisinopril dal tratto gastrointestinale.
In combinazione con insulina e agenti ipoglicemizzanti per somministrazione orale, esiste il rischio di sviluppare ipoglicemia.Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) (inclusi inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 (COX-2)), estrogeni, adrenostimolanti riducono l'ipotensione effetto del lisinopril.
Con l'uso simultaneo di ACE-inibitori e preparati a base di oro (sodio aurotiomalato), viene descritto un complesso di sintomi, tra cui arrossamento della pelle del viso, nausea, vomito e diminuzione della pressione sanguigna.
Quando combinato con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, può portare a grave iponatriemia.
L'uso combinato con allopurinolo, procainamide, citostatici può portare a leucopenia.
Controindicazioni:
Ipersensibilità al lisinopril o ad altri ACE inibitori, una storia di angioedema, anche dall'uso di ACE inibitori; edema di Quincke ereditario o edema idiopatico, età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non stabilite).
Con cautela: grave disfunzione renale, stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un singolo rene con azotemia progressiva, condizione dopo trapianto di rene, iperkaliemia, stenosi dell'orifizio aortico, ipotensione ipertrofica ostruttiva, primaria, arteriosa (inclusa insufficienza circolazione cerebrale), insufficienza coronarica, autoimmune malattie sistemiche tessuto connettivo(Compreso , ); oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo; dieta povera di sodio; condizioni ipovolemiche (compreso come risultato di diarrea,); età avanzata.
Overdose:
Sintomi (si verificano durante l'assunzione di una singola dose da 50 mg): marcata diminuzione della pressione sanguigna, secchezza della mucosa orale, sonnolenza, ritenzione urinaria, ansia, irritabilità.
Trattamento: non esiste un antidoto specifico. , l'uso di enterosorbenti e lassativi. mostrato somministrazione endovenosa Soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. È necessario controllare la pressione sanguigna, gli indicatori dell'equilibrio idrico ed elettrolitico. efficace.
Condizioni di archiviazione:
Elenco B. In un luogo asciutto e buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. In un luogo inaccessibile ai bambini Periodo di validità 2 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.
Condizioni di congedo:
Su prescrizione medica
Pacchetto:
Compresse 5 mg, 10 mg, 20 mg. 10 compresse in un blister. I blister 2.3, insieme alle istruzioni per l'uso, sono inseriti in una confezione di cartone.
Caratteristiche della sostanza Lisinopril
ACE-inibitore. Polvere bianca o quasi cristallina Colore bianco, inodore, solubile in acqua, scarsamente solubile in metanolo e praticamente insolubile in etanolo. Peso molecolare 441,52.
Farmacologia
effetto farmacologico- ipotensivo, vasodilatatore, natriuretico, cardioprotettivo.Farmacodinamica
Inibisce l'ACE, impedisce la transizione dell'angiotensina I all'angiotensina II, aumenta la concentrazione di PG vasodilatatore endogeno. Riduce la formazione di arginina-vasopressina ed endotelina-1, che hanno proprietà vasocostrittrici. Abbassa OPSS, pressione arteriosa sistemica, postcarico sul miocardio, pressione nei capillari polmonari. Aumenta la gittata cardiaca e la tolleranza del miocardio all'esercizio nei pazienti con insufficienza cardiaca. L'azione si manifesta dopo 1 ora, aumenta entro 6-7 ore, dura fino a 24 ore L'effetto ipotensivo raggiunge valori ottimali con somministrazioni ripetute per diverse settimane. Inibisce il sistema tissutale renina-angiotensina del cuore, previene lo sviluppo dell'ipertrofia miocardica e la dilatazione del ventricolo sinistro o contribuisce al loro sviluppo inverso (azione cardioprotettiva). Riduce il numero di casi morte improvvisa, riduce la probabilità di sviluppare un infarto miocardico ricorrente, disturbi flusso sanguigno coronarico e ischemia miocardica.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, viene assorbito circa il 25% (6-60%). Mangiare non influisce sull'assorbimento. Si lega male alle proteine plasmatiche. T max - 6 ore Non è biotrasformato ed escreto dai reni invariato, T 1/2 è di 12 ore Cambiamenti clinicamente significativi nei parametri farmacocinetici che richiedono la correzione del regime di dosaggio sono osservati con una diminuzione del GFR inferiore a 30 ml / min (aumenta C max nel plasma, T 1/2 e il tempo di azione sono allungati.) Nei pazienti anziani, la concentrazione plasmatica e l'AUC aumentano di 2 volte. Rimosso dall'emodialisi.
Cancerogenicità, mutagenicità, effetti sulla fertilità
Quando il lisinopril è stato somministrato a ratti per 105 settimane a dosi fino a 90 mg/kg/die (56 volte la MRHD) e a topi per 92 settimane a dosi fino a 135 mg/kg/die (84 volte la MRHD), nessun segno di cancerogenicità sono stati trovati. Non possiede proprietà mutagene e genotossiche. A dosi fino a 300 mg/kg/giorno, non lo fa effetto avverso sulla funzione riproduttiva nei ratti maschi e femmine. L'introduzione nei topi dal 6° al 15° giorno di gravidanza a dosi fino a 625 volte superiori all'MRDC, non è stata accompagnata da manifestazioni di effetti teratogeni. Nei ratti trattati nei giorni 6-17 di gravidanza con dosi 188 volte superiori al MRDC, non sono stati rilevati effetti teratogeni e fetotossici, sebbene sia stata osservata una diminuzione del peso corporeo medio dei ratti neonati.
Quando somministrato ai ratti, passa leggermente attraverso il BBB, non si accumula nei tessuti con un uso ripetuto, si trova in latte materno e placenta (ma non nei tessuti fetali).
Tuttavia, va tenuto presente che nell'uomo l'uso di altri ACE inibitori durante la gravidanza può causare un aumento della mortalità fetale e neonatale e la somministrazione nel II e III trimestre di gravidanza è accompagnata da una diminuzione del peso placentare, ritardo ossificazione dello scheletro, sviluppo di oligoidramnios (a causa di una diminuzione della funzionalità renale), anuria , insufficienza renale nel feto, fino alla morte, ipoplasia tessuto polmonare, contratture delle estremità e deformità craniofasciali, mancata chiusura del dotto botalliano ed effetti tossici sul corpo della madre.
L'uso della sostanza Lisinopril
Ipertensione arteriosa (in monoterapia o in combinazione con altri agenti antipertensivi); insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione per i pazienti che assumono glicosidi cardiaci e/o diuretici); trattamento precoce infarto acuto miocardio come parte della terapia di combinazione (nelle prime 24 ore con parametri emodinamici stabili per mantenere questi parametri e prevenire la disfunzione ventricolare sinistra e l'insufficienza cardiaca); nefropatia diabetica(riduzione dell'albuminuria in pazienti con diabete mellito di tipo 1 con pressione arteriosa normale e in pazienti con diabete mellito di tipo 2 con ipertensione arteriosa).
Controindicazioni
Ipersensibilità al lisinopril o ad altri ACE inibitori; angioedema nella storia, incl. sullo sfondo dell'uso di ACE-inibitori; angioedema ereditario o angioedema idiopatico; età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite); gravidanza e mestruazioni allattamento al seno(vedi "Uso durante la gravidanza e l'allattamento"); uso concomitante con aliskiren o farmaci contenenti aliskiren in pazienti con diabete mellito o funzionalità renale compromessa (VFG<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).
Restrizioni dell'applicazione
grave disfunzione renale; stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un solo rene con azotemia progressiva; condizione dopo il trapianto di rene; azotemia; iperkaliemia; stenosi aortica/stenosi mitralica/cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; iperaldosteronismo primario; ipotensione arteriosa; malattie cerebrovascolari (compresa insufficienza cerebrovascolare); ischemia cardiaca; insufficienza cardiaca cronica; malattie del tessuto connettivo sistemico autoimmune (inclusi sclerodermia, lupus eritematoso sistemico); oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo; dieta povera di sale; condizioni ipovolemiche (compreso come risultato di diarrea, vomito); età avanzata; emodialisi utilizzando membrane per dialisi ad alto flusso con elevata permeabilità; uso simultaneo di diuretici risparmiatori di potassio, preparati di potassio, sostituti contenenti potassio per sale e litio; diabete; chirurgia/anestesia generale; terapia desensibilizzante; LDL aferesi; pazienti neri.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di lisinopril durante la gravidanza è controindicato. Quando si diagnostica una gravidanza, il farmaco deve essere interrotto il prima possibile. L'assunzione di ACE-inibitori nel II e III trimestre di gravidanza ha un effetto negativo sul feto (possibile diminuzione pronunciata della pressione sanguigna, insufficienza renale, iperkaliemia, ipoplasia delle ossa del cranio, morte intrauterina). Non ci sono dati sugli effetti negativi del lisinopril sul feto se usato nel primo trimestre. Per i neonati e i lattanti che sono stati esposti agli ACE-inibitori in utero, si raccomanda di monitorare il rilevamento tempestivo di una marcata diminuzione della pressione sanguigna, oliguria, iperkaliemia. Lisinopril attraversa la placenta.
Non ci sono dati sull'escrezione di lisinopril nel latte materno. Se la ricezione è necessaria durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere annullato.
Effetti collaterali del lisinopril
L'incidenza di effetti collaterali è caratterizzata come spesso (≥1%); raramente (<1%).
Gli effetti collaterali più comuni sono vertigini, mal di testa, affaticamento, diarrea, tosse secca, nausea.
Dal CCC: spesso - una marcata diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica; raramente - dolore toracico, tachicardia, bradicardia, aggravamento dei sintomi di CHF, conduzione AV compromessa, infarto del miocardio.
Dal lato del sistema nervoso centrale: spesso - parestesia, labilità dell'umore, confusione, sonnolenza, contrazioni convulsive dei muscoli degli arti e delle labbra; raramente - sindrome astenica.
Dal lato degli organi ematopoietici: raramente - leucopenia, neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia, con trattamento a lungo termine - anemia (diminuzione di Hb, ematocrito, eritropenia).
Dal sistema respiratorio: raramente - mancanza di respiro, broncospasmo.
Dal sistema digestivo: raramente - secchezza della mucosa orale, anoressia, dispepsia, alterazione del gusto, dolore addominale, pancreatite, ittero (epatocellulare o colestatico), epatite.
Dal lato della pelle: raramente - orticaria, prurito, aumento della sudorazione, alopecia, fotosensibilità.
Dal sistema genito-urinario: raramente - funzionalità renale compromessa, oliguria, anuria, insufficienza renale acuta, uremia, proteinuria, disfunzione sessuale.
Indicatori di laboratorio: spesso - iperkaliemia, iponatriemia; raramente - iperbilirubinemia, aumento dell'attività degli enzimi epatici, ipercreatininemia, aumento delle concentrazioni di urea e creatinina.
Reazioni allergiche: raramente - angioedema del viso, estremità, labbra, lingua, epiglottide e / o laringe, eruzioni cutanee, prurito, febbre, risultati di test falsi positivi per anticorpi antinucleari, aumento della VES, eosinofilia, leucocitosi; in rari casi - angioedema intestinale.
Altri: raramente - artralgia / artrite, vasculite, mialgia.
Interazione
Con l'uso simultaneo di lisinopril con diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone, eplerenone, triamterene, amiloride), preparazioni di potassio, sostituti del sale contenenti potassio, ciclosporina, aumenta il rischio di sviluppare iperkaliemia, specialmente con funzionalità renale compromessa, quindi possono essere usati insieme solo con monitoraggio regolare del contenuto di potassio nel siero e della funzionalità renale.
L'uso simultaneo con beta-bloccanti, CCB, diuretici e altri farmaci antipertensivi aumenta la gravità dell'effetto antipertensivo.
Il lisinopril rallenta l'escrezione dei preparati al litio. Pertanto, se usati insieme, è necessario monitorare regolarmente la concentrazione di litio nel siero del sangue.
Gli antiacidi e la colestiramina riducono l'assorbimento di lisinopril dal tratto gastrointestinale.
Agenti ipoglicemizzanti (insulina, agenti ipoglicemizzanti orali). L'uso di ACE-inibitori può aumentare l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e degli agenti ipoglicemizzanti orali fino allo sviluppo dell'ipoglicemia. Di norma, ciò si osserva nelle prime settimane di terapia simultanea e nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
FANS (compresi gli inibitori selettivi della COX-2), estrogeni, adrenomimetici ridurre l'effetto antipertensivo del lisinopril. L'uso simultaneo di ACE-inibitori e FANS può portare al deterioramento della funzione renale, incluso lo sviluppo di insufficienza renale acuta e un aumento del potassio sierico, specialmente nei pazienti con ridotta funzionalità renale. Si deve usare cautela quando si prescrive questa combinazione, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono ricevere liquidi adeguati e si raccomanda un attento monitoraggio della funzione renale, sia all'inizio che durante il trattamento.
Con l'uso simultaneo di ACE-inibitori e preparati a base di oro (sodio aurotiomalato) per via endovenosa, viene descritto un complesso di sintomi, tra cui rossore al viso, nausea, vomito e diminuzione della pressione sanguigna.
La co-somministrazione con SSRI può portare a grave iponatriemia.
L'uso combinato con allopurinolo, procainamide, citostatici può portare a leucopenia.
Doppio blocco della RAAS
È stato riportato in letteratura che in pazienti con malattia aterosclerotica accertata, insufficienza cardiaca o diabete mellito con danno d'organo, la terapia concomitante con un ACE inibitore e ARA II è associata a una maggiore incidenza di ipotensione arteriosa, sincope, iperkaliemia e peggioramento della funzionalità renale (compresa l'insufficienza renale acuta) rispetto all'uso di un solo farmaco che influisce sul RAAS. Il doppio blocco (ad esempio, quando si combina un ACE inibitore con ARA II) dovrebbe essere limitato a singoli casi con un attento monitoraggio della funzionalità renale, del contenuto di potassio e della pressione sanguigna.
L'uso simultaneo è controindicato (vedi "Controindicazioni")
Aliskiren. I pazienti con diabete mellito o funzionalità renale compromessa (velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 60 ml/min) presentano un aumentato rischio di iperkaliemia, deterioramento della funzionalità renale e una maggiore incidenza di morbilità e mortalità cardiovascolare.
Estramustino. L'uso simultaneo può comportare un aumento del rischio di effetti collaterali come angioedema.
Baclofen. Aumenta l'effetto antiipertensivo degli ACE-inibitori. La pressione sanguigna deve essere attentamente monitorata e, se necessario, il dosaggio dei farmaci antipertensivi.
Gliptine (linagliptin, saxagliptin, sitagliptin, vitagliptin). La co-somministrazione con ACE-inibitori può aumentare il rischio di angioedema a causa dell'inibizione dell'attività della DPP-4 da parte della gliptina.
Simpaticomimetici. Può indebolire l'effetto antiipertensivo degli ACE-inibitori.
Antidepressivi triciclici, antipsicotici e anestetici generali. L'uso simultaneo con ACE-inibitori può portare ad un aumento dell'effetto antipertensivo (vedere "Precauzioni").
Overdose
Sintomi (si verificano durante l'assunzione di una singola dose di 50 mg): diminuzione pronunciata della pressione sanguigna, secchezza della mucosa orale, sonnolenza, ritenzione urinaria, costipazione, ansia, irritabilità.
Trattamento: non esiste un antidoto specifico. Terapia sintomatica. Lavanda gastrica, uso di enterosorbenti e lassativi. Indicato in / nell'introduzione della soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. In caso di bradicardia resistente al trattamento, è necessario l'uso di un pacemaker artificiale. È necessario controllare la pressione sanguigna, gli indicatori dell'equilibrio idrico ed elettrolitico. L'emodialisi è efficace.
Vie di somministrazione
dentro.
Lisinopril Sostanza Precauzioni
Ipotensione arteriosa sintomatica
Molto spesso, si verifica una marcata diminuzione della pressione sanguigna con una diminuzione del BCC causata dalla terapia diuretica, una diminuzione della quantità di sale nel cibo, dialisi, diarrea o vomito. Nei pazienti con CHF con o senza concomitante insufficienza renale, è possibile una marcata diminuzione della pressione arteriosa.
Sotto la stretta supervisione di un medico, il lisinopril deve essere usato in pazienti con malattia coronarica, insufficienza cerebrovascolare, in cui una forte diminuzione della pressione sanguigna può portare a infarto del miocardio o ictus.
L'ipotensione arteriosa transitoria non è una controindicazione per l'assunzione della dose successiva di farmaci. In caso di ipotensione arteriosa, il paziente deve essere trasferito in posizione supina con le gambe sollevate. Se necessario, il BCC deve essere reintegrato con l'aiuto di un'iniezione endovenosa di una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. L'ipotensione arteriosa transitoria non è un ostacolo all'ulteriore assunzione di farmaci. Dopo il ripristino del BCC e della pressione sanguigna, il trattamento può essere continuato.
Quando si utilizza lisinopril in alcuni pazienti con CHF, ma con pressione arteriosa normale o ridotta, potrebbe verificarsi una diminuzione della pressione arteriosa, che di solito non è un motivo per interrompere il trattamento.
Prima di iniziare il trattamento con lisinopril, se possibile, il contenuto di sodio deve essere normalizzato e/o il BCC reintegrato e l'effetto della dose iniziale di lisinopril sul paziente deve essere attentamente monitorato.
In caso di stenosi delle arterie renali (soprattutto con stenosi bilaterale o in presenza di stenosi dell'arteria di un solo rene), così come in caso di insufficienza circolatoria per mancanza di sodio e/o di liquidi, l'uso di lisinopril può portare a compromissione della funzionalità renale, insufficienza renale acuta, che di solito è irreversibile anche dopo la sospensione del farmaco.
Iperkaliemia
L'iperkaliemia può svilupparsi durante il trattamento con ACE-inibitori, incl. e lisinopril. I fattori di rischio per lo sviluppo di iperkaliemia sono insufficienza renale, ridotta funzionalità renale, età superiore a 70 anni, diabete mellito, alcune condizioni concomitanti (disidratazione, insufficienza cardiaca acuta, acidosi metabolica), uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio (come spironolattone, eplerenone , triamterene, amiloride), integratori alimentari / preparazioni di sostituti del sale da tavola contenenti potassio o potassio, nonché l'uso di altri farmaci che aumentano il contenuto di potassio nel sangue (ad esempio eparina). L'uso di integratori/preparati di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, sostituti del sale da tavola contenenti potassio può portare ad un aumento significativo del contenuto di potassio nel sangue, specialmente nei pazienti con ridotta funzionalità renale. L'iperkaliemia può portare a disturbi del ritmo cardiaco gravi, a volte fatali. Se è necessaria la somministrazione simultanea di lisinopril e dei suddetti farmaci, il trattamento deve essere effettuato con cautela sullo sfondo del monitoraggio regolare del contenuto di potassio nel siero del sangue (vedere "Interazione").
Stenosi mitralica/stenosi aortica/cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva
Lisinopril, come altri ACE-inibitori, deve essere usato con cautela nei pazienti con ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva), così come nei pazienti con stenosi mitralica.
Infarto miocardico acuto
Viene mostrato l'uso della terapia standard (trombolitici, acido acetilsalicilico come agente antipiastrinico, beta-bloccanti). Lisinopril può essere utilizzato in combinazione con la somministrazione endovenosa o con l'uso di sistemi terapeutici di nitroglicerina transdermica.
Chirurgia/anestesia generale
Con estesi interventi chirurgici, così come con l'uso di altri farmaci che causano una diminuzione della pressione sanguigna, il lisinopril, bloccando la formazione di angiotensina II, può causare una pronunciata diminuzione imprevedibile della pressione sanguigna.
Con lo sviluppo dell'ipotensione arteriosa, la pressione sanguigna dovrebbe essere mantenuta reintegrando il BCC. Il chirurgo/anestesista deve essere avvertito che il paziente sta assumendo ACE-inibitori.
Pazienti anziani
La stessa dose porta a una maggiore concentrazione ematica di lisinopril, pertanto è necessaria particolare attenzione nel determinare la dose.
Emodialisi
Nei pazienti in emodialisi che utilizzano membrane ad alto flusso (ad esempio, AN69®), si sono verificati casi di reazioni anafilattiche durante la terapia con ACE-inibitori. Gli ACE-inibitori dovrebbero essere evitati quando si utilizza questo tipo di membrana.
Neutropenia/agranulocitosi/trombocitopenia/anemia
Durante l'assunzione di ACE-inibitori, possono verificarsi neutropenia/agranulocitosi, trombocitopenia e anemia. Nei pazienti con funzionalità renale normale e in assenza di altri fattori aggravanti, la neutropenia si sviluppa raramente. Con estrema cautela, il lisinopril deve essere usato nei pazienti con malattie sistemiche del tessuto connettivo, durante l'assunzione di immunosoppressori, allopurinolo o procainamide, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Alcuni pazienti hanno avuto infezioni gravi, in alcuni casi resistenti alla terapia antibiotica intensiva. Quando si prescrive il lisinopril a tali pazienti, si raccomanda di monitorare periodicamente il contenuto di leucociti nel sangue. I pazienti devono segnalare qualsiasi segno di una malattia infettiva (p. es., mal di gola, febbre) al proprio medico.
Reazioni anafilattoidi durante l'aferesi delle LDL
In rari casi, i pazienti che ricevono ACE-inibitori durante la procedura di LDL-aferesi utilizzando destrano solfato possono sviluppare reazioni anafilattoidi pericolose per la vita. Per prevenire una reazione anafilattoide, la terapia con ACE inibitori deve essere temporaneamente interrotta prima di ogni procedura di aferesi.
Reazioni anafilattoidi durante la desensibilizzazione
Ci sono segnalazioni separate sullo sviluppo di reazioni anafilattoidi in pazienti trattati con ACE-inibitori durante la terapia desensibilizzante, come il veleno di imenotteri. Gli ACE-inibitori devono essere usati con cautela nei pazienti allergici sottoposti a procedure di desensibilizzazione. L'uso di ACE-inibitori nei pazienti sottoposti a immunoterapia con veleno d'api deve essere evitato. Tuttavia, questa reazione può essere evitata interrompendo temporaneamente l'ACE inibitore prima di iniziare la procedura di desensibilizzazione.
Ipersensibilità/edema angioneurotico
Quando si assumono ACE-inibitori, incl. e lisinopril, in rari casi e in qualsiasi periodo di terapia, si può osservare lo sviluppo di angioedema del viso, degli arti superiori e inferiori, delle labbra, delle mucose, della lingua, delle corde vocali e/o della laringe (vedere "Effetti collaterali"). Se compaiono sintomi, il farmaco deve essere interrotto immediatamente e il paziente deve essere osservato fino alla completa scomparsa dei segni di edema. Se il gonfiore colpisce solo il viso e le labbra, di solito si risolve da solo, sebbene gli antistaminici possano essere usati per trattare i sintomi.
L'angioedema, accompagnato da gonfiore della laringe, può essere fatale. Il gonfiore della lingua, delle corde vocali o della laringe può portare all'ostruzione delle vie aeree. Quando compaiono tali sintomi, è necessario un trattamento di emergenza, incl. s / c somministrazione di epinefrina e / o garanzia della pervietà delle vie aeree. Il paziente deve essere sotto controllo medico fino alla scomparsa completa e permanente dei sintomi.
Nei pazienti con una storia di edema di Quincke, non associata all'assunzione di ACE-inibitori, potrebbe esserci un aumento del rischio di sviluppo durante l'assunzione di questo gruppo di farmaci (vedere "Controindicazioni").
In rari casi, durante la terapia con ACE-inibitori, si sviluppa angioedema intestinale. Allo stesso tempo, i pazienti hanno dolore addominale come sintomo isolato o in combinazione con nausea e vomito, in alcuni casi senza precedente angioedema del volto e con un livello normale di C1-esterasi. La diagnosi è stata stabilita mediante tomografia computerizzata della regione addominale, esame ecografico o intervento chirurgico. I sintomi sono scomparsi dopo la sospensione degli ACE-inibitori. Pertanto, nei pazienti con dolore addominale che ricevono ACE-inibitori, quando si esegue una diagnosi differenziale, è necessario tenere conto della possibilità di sviluppare angioedema dell'intestino (vedere "Effetti collaterali").
trapianto di rene
Non sono disponibili dati sull'uso di lisinopril in pazienti dopo trapianto di rene.
differenze etniche
Va tenuto presente che nei pazienti della razza negroide il rischio di sviluppare angioedema è maggiore. Come altri ACE-inibitori, il lisinopril è meno efficace nell'abbassare la pressione sanguigna nei pazienti neri.
Questo effetto può essere associato a una pronunciata predominanza dello stato a basso contenuto di renina nei pazienti neri con ipertensione arteriosa.
Funzionalità epatica compromessa
In rari casi, sullo sfondo dell'assunzione di ACE-inibitori, è stata osservata una sindrome di sviluppo di ittero colestatico con una transizione verso la necrosi epatica fulminante, a volte con esito fatale. Il meccanismo con cui si sviluppa questa sindrome non è chiaro. Se si verifica ittero o un aumento significativo dell'attività degli enzimi epatici durante l'assunzione di ACE-inibitori, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco (vedere "Effetti collaterali"), il paziente deve essere sotto controllo medico appropriato.
Doppio blocco della RAAS
Casi di ipotensione arteriosa, sincope, ictus, iperkaliemia e funzionalità renale compromessa (inclusa insufficienza renale acuta) sono stati riportati in pazienti suscettibili, specialmente se usati contemporaneamente a farmaci che agiscono su questo sistema. Pertanto, il doppio blocco del RAAS mediante la combinazione di un ACE inibitore con ARA II o aliskiren non è raccomandato.
Lisinopril è un farmaco progettato per abbassare la pressione sanguigna.
effetto farmacologico
In quanto inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), il lisinopril ha spiccate proprietà ipotensive (abbassamento della pressione sanguigna).
Questo farmaco è prezioso anche per la sua azione cardioprotettiva (corregge lo stato funzionale del miocardio), vasodilatatrice e natriuretica (espelle sali di sodio nelle urine).
L'uso a lungo termine di Lisinopril può ridurre l'ipertrofia (aumento di peso) delle pareti delle arterie e del miocardio, migliorare l'afflusso di sangue.
Le revisioni del lisinopril ei risultati degli studi clinici sono caratterizzati come un farmaco che ha la capacità di prolungare la vita dei pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica, nonché di prevenire la progressione della disfunzione ventricolare sinistra dopo l'infarto del miocardio.
Il lisinopril inizia ad agire 1 ora dopo l'ingestione, dopo 4-6 ore - si osserva l'effetto massimo del farmaco, la durata totale dell'effetto terapeutico è di 24 ore.
Quando Lisinopril viene utilizzato da pazienti con ipertensione arteriosa, il sollievo delle condizioni del paziente si verifica nei primi giorni di assunzione del farmaco e un effetto stabile viene fissato dopo 1-2 mesi.
Indicazioni per l'uso Lisinopril
L'istruzione consiglia di utilizzare Lisinopril per: varie forme di ipertensione arteriosa, nefropatia diabetica, nonché in terapia di combinazione nel trattamento precoce dell'infarto miocardico acuto e dell'insufficienza cardiaca cronica.
Controindicazioni
Le indicazioni per Lisinopril indicate nelle istruzioni non possono essere considerate una guida all'autotrattamento, poiché l'uso di questo farmaco può essere pericoloso per alcune categorie di pazienti.
Pertanto, il lisinopril non è prescritto a persone con ipersensibilità agli ACE-inibitori, in particolare al lisinopril, nonché alle donne in gravidanza e in allattamento.
L'edema ereditario di Quincke e l'angioedema nella storia sono anche ragioni per non usare Lisinopril.
Lisinopril deve essere assunto con cautela in tali malattie, Come:
- stenosi aortica;
- ischemia cardiaca;
- malattie cerebrovascolari;
- insufficienza coronarica;
- diabete;
- oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo;
- gravi malattie sistemiche del tessuto connettivo;
- iperkaliemia;
- insufficienza renale;
- ipotensione arteriosa;
- aldosteronismo primario.
L'opportunità di utilizzare Lisinopril deve essere assolutamente discussa con un medico nei pazienti anziani e nelle persone che seguono una dieta iposodica.
Istruzioni per l'uso Lisinopril
Lisinopril, le indicazioni suggeriscono di assumere varie dosi del farmaco, è disponibile in compresse contenenti 2,5 mg, 5 mg, 10 mg e 20 mg del principio attivo. L'istruzione raccomanda di assumere Lisinopril una volta al giorno, preferibilmente alla stessa ora.
Il lisinopril dovrebbe essere iniziato con l'ipertensione essenziale a 10 mg al giorno, seguito da una dose di mantenimento di 20 mg al giorno, mentre, in casi estremi, è consentita una dose massima giornaliera di 40 mg.
Recensioni di Lisinopril indicano che l'effetto terapeutico completo del farmaco può svilupparsi 2-4 settimane dopo l'inizio del trattamento.
Se dopo l'applicazione delle dosi massime del farmaco non sono stati raggiunti i risultati attesi, si raccomanda un'assunzione aggiuntiva di altri farmaci antipertensivi.
I pazienti che assumono diuretici devono smettere di prenderli 2-3 giorni prima dell'inizio del lisinopril. Se per qualche motivo la sospensione dei diuretici non è possibile, la dose giornaliera di lisinopril deve essere ridotta a 5 mg.
In condizioni di maggiore attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone, che regola il volume del sangue e la pressione sanguigna, l'istruzione raccomanda l'uso di Lisinopril in una dose giornaliera di 2,5-5 mg. La dose di mantenimento del farmaco per tali malattie è impostata individualmente, a seconda dell'entità della pressione sanguigna.
Nell'insufficienza renale, la dose giornaliera di Lisinopril dipende dalla clearance della creatinina e può variare da 2,5 a 10 mg al giorno.
L'ipertensione arteriosa persistente comporta l'assunzione di 10-15 mg di lisinopril al giorno per lungo tempo.
L'assunzione del farmaco nell'insufficienza cardiaca cronica inizia con 2,5 mg al giorno e dopo 3-5 giorni aumenta a 5 
mg. La dose di mantenimento di Lisinopril per questa malattia è di 5-20 mg al giorno.
L'uso di Lisinopril nell'infarto miocardico acuto comporta una terapia complessa e viene effettuato secondo il seguente schema: il primo giorno - 5 mg, quindi la stessa dose - una volta al giorno, dopodiché la quantità del farmaco viene raddoppiata e assunta una volta ogni due giorni, la fase finale è di 10 mg una volta al giorno. Lisinopril, le indicazioni determinano la durata del trattamento, nell'infarto miocardico acuto richiedono almeno 6 settimane.
Nella nefropatia diabetica, si consiglia di assumere Lisinopril 10 mg-20 mg al giorno.
Effetti collaterali
Gli effetti avversi più comuni delle revisioni del farmaco Lisinopril includono affaticamento, mal di testa, vertigini, tosse secca, nausea e diarrea.
Secondo le istruzioni, Lisinopril può anche causare reazioni avverse del corpo come:
- dolore toracico, diminuzione significativa della pressione sanguigna, bradicardia, tachicardia, palpitazioni, infarto del miocardio;
- sonnolenza, confusione, labilità emotiva;
- anemia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosi, leucopenia;
- broncospasmo, mancanza di respiro;
- alterazioni del gusto, secchezza delle fauci, dispepsia, anoressia, pancreatite, epatite, ittero;
- fotosensibilità (ipersensibilità alla luce solare), perdita di capelli, aumento della sudorazione;
- anuria (mancanza di urina che entra nella vescica), oliguria (riduzione della quantità di urina escreta), compromissione della funzionalità renale, ridotta potenza, proteinuria (presenza di proteine nelle urine), uremia (accumulo di urea nel sangue), fallimento;
- eruzioni cutanee, angioedema, febbre;
- debolezza neuropsichiatrica, dolori articolari, dolori muscolari, crampi, vasculite (infiammazione e distruzione delle pareti dei vasi sanguigni).
Informazioni aggiuntive
Se Lisinopril viene conservato in un luogo buio a temperatura ambiente, il farmaco sarà utilizzabile per tre anni.
Cordiali saluti,
Lisinopril è un ACE inibitore. Questo agente farmacologico ad azione prolungata aiuta a combattere l'ipertensione arteriosa, l'uso di Lisinopril è indicato anche nella lotta contro le complicanze che possono essere causate da un costante aumento della pressione. Il farmaco non subisce biotrasformazione nel tessuto adiposo, grazie al quale può essere utilizzato con successo per il trattamento di pazienti in sovrappeso e persino di obesità diagnosticata.
Informazioni sul farmaco Le recensioni di lisinopril di medici e pazienti sono generalmente positive.
Lisinopril: forma di rilascio e composizione del farmaco
Il principio biologicamente attivo di questo ACE inibitore è il lisinopril, che è contenuto nel medicinale sotto forma di diidrato. Il farmaco viene prodotto e fornito sotto forma di compresse, destinate alla somministrazione orale. 1 compressa contiene 2,5, 5, 10 o 20 mg del principio attivo, nonché una serie di ingredienti ausiliari (incluso lo zucchero del latte).
Compresse di lisinopril: indicazioni per l'uso
Le indicazioni per l'uso di Lisinopril come corso in monoterapia (o con l'inclusione del farmaco nella terapia di combinazione) sono:
- (congestizio o ventricolare sinistro);
- (terapia precoce in combinazione con altri farmaci);
- danno renale (nefropatia) sullo sfondo del diabete di tipo 1 e di tipo 2.
Lisinopril: dosaggio
Le compresse di lisinopril devono essere assunte una volta al giorno all'inizio della giornata con una quantità sufficiente di liquido. La ricezione è consentita solo su prescrizione del medico curante e in stretta conformità con le raccomandazioni per il dosaggio.
La terapia del corso per il danno renale diabetico prevede l'assunzione di Lisinopril 10 mg al giorno. Se l'effetto atteso non viene raggiunto o non è abbastanza stabile, il dosaggio può essere raddoppiato. Nel trattamento dell'ipertensione essenziale, la dose massima giornaliera è di 40 mg e la dose singola iniziale è di 10 mg. In futuro, raddoppia (fino a 20 mg). Se l'effetto atteso non viene raggiunto, è possibile assumere contemporaneamente un altro farmaco per ridurre la pressione. Il trattamento dell'ipertensione di origine nefrovascolare richiede l'assunzione di 2,5-5 mg al giorno. Il dosaggio può aumentare a seconda del livello di pressione sanguigna. Secondo le istruzioni per l'uso di Lisinopril, la dose massima giornaliera è di 20 mg.
Con infarto miocardico il primo giorno, al paziente viene mostrato di assumere 5 mg del farmaco, quindi una dose simile il giorno dopo e 10 mg dopo 2 giorni. Successivamente, viene assunta una dose di mantenimento (10 mg 1 volta al giorno) per 6 settimane o più.
Lisinopril: controindicazioni
Il lisinopril secondo le istruzioni per l'uso non è prescritto ai pazienti con diagnosi di:
- aumento della sensibilità al principio attivo;
- carenza congenita dell'enzima lattasi (il lattosio è presente nelle compresse);
- ipersensibilità ad altri agenti farmacologici del gruppo ACE inibitore;
- angioedema (indicazioni nella storia).
Il meccanismo d'azione dei farmaci sul corpo
Il farmaco ha un pronunciato effetto ipotensivo, cardioprotettivo, nonché vasodilatatore e natriuretico.
Il lisinopril diidrato inibisce la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II, che alla fine riduce il livello di rilascio dell'ormone aldosterone. Il farmaco stimola anche la biosintesi delle prostaglandine. Il lisinopril riduce l'OPSS (resistenza periferica totale dei vasi sanguigni) e il precarico. Sotto la sua influenza, la pressione sanguigna diminuisce e la gittata cardiaca e il volume sanguigno minuto aumentano. Nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o ventricolare sinistra, il muscolo cardiaco diventa molto più resistente allo stress. Numerosi effetti positivi sono dovuti all'effetto dei farmaci sul sistema ormonale umano (renina-angiotensina) responsabile della regolazione della pressione sanguigna.
Nel corso di una terapia sufficientemente lunga, l'afflusso di sangue alle aree ischemiche del muscolo cardiaco migliora in modo significativo e l'ipertrofia miocardica e la dilatazione del ventricolo sinistro diminuiscono (è possibile anche lo sviluppo inverso di alterazioni patologiche). Studi clinici hanno dimostrato che nei pazienti affetti da CHF l'aspettativa di vita media è notevolmente aumentata e il numero di ricoveri è ridotto.
L'azione del farmaco inizia 1 ora dopo l'assunzione della pillola e il massimo effetto terapeutico si ottiene dopo 6-7 ore. Con il corso del trattamento dell'ipertensione, l'effetto positivo dell'ACE inibitore diventa evidente già nei primi giorni. Secondo i medici, da Lisinopril, si ottiene un effetto duraturo entro 1-2 mesi dalla terapia.
Secondo le istruzioni di Lisinopril, dopo somministrazione orale di compresse, non più del 60% della principale sostanza farmacologica viene assorbita negli organi dell'apparato digerente. Il livello di biodisponibilità del principio attivo è di circa il 25%. Una piccola quantità del farmaco è coniugata con proteine plasmatiche. La sostanza praticamente non subisce biotrasformazione e viene escreta nelle urine invariata. L'emivita dura in media 12 ore.
Effetti collaterali del lisinopril
Nella maggior parte dei casi, i pazienti tollerano bene questo farmaco. Tuttavia, le istruzioni per l'uso di Lisinopril avvertono che in alcuni casi possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:
- mal di testa;
- vertigini;
- disturbi dispeptici;
- aumento della fatica;
- calo eccessivo della pressione sanguigna;
- disturbo della coscienza;
- sonnolenza;
- disturbo sensoriale (parestesia);
- dolore al petto;
- dispnea;
- tosse secca;
- broncospasmo;
- tachicardia o bradicardia;
- cambiamenti nel quadro del sangue (anemia, neutropenia);
- violazione delle sensazioni gustative;
- dolore nella regione addominale;
- aumento della sudorazione;
- la perdita di capelli;
- disfunzione erettile;
- dolore muscolare;
- tremore;
- fotosensibilità;
- astenia.
Una delle complicazioni più formidabili possibili è lo sviluppo dell'infarto miocardico nei pazienti con malattia coronarica (quando viene superata la dose richiesta e un forte calo della pressione sanguigna).
Tipi di interazione con altri agenti farmacologici
Le istruzioni per l'uso di Lisinopril affermano che l'uso simultaneo di queste compresse con farmaci ipoglicemizzanti orali e insulina può causare ipoglicemia. Il farmaco rallenta l'escrezione dei preparati al litio. Gli adrenomimetici e i farmaci antinfiammatori non steroidei riducono l'effetto terapeutico.
Gli antiacidi possono rallentare l'assorbimento dell'ACE inibitore nel tratto digestivo. L'uso parallelo con diuretici risparmiatori di potassio può causare lo sviluppo di iperkaliemia (alti livelli di ioni potassio nel sangue).
Altri mezzi per ridurre la pressione e beta-bloccanti potenziano l'azione di questo ACE inibitore.
L'effetto neurotossico delle preparazioni di acido salicilico se assunto in parallelo con Lisinopril è potenziato.
L'efficacia delle pillole contraccettive orali può diminuire.
Interazione con l'alcol
Per tutta la durata del trattamento, si raccomanda di rifiutare completamente l'uso di bevande che contengono alcol etilico!
Overdose
Se i dosaggi raccomandati vengono superati, il paziente può lamentare un aumento della stanchezza, sonnolenza, secchezza delle fauci, problemi urinari e bassa pressione sanguigna. In caso di sovradosaggio è indicata la terapia sintomatica. Viene somministrata un'infusione endovenosa di soluzione fisiologica. I farmaci vasopressori vengono somministrati come indicato. In casi particolarmente difficili, può essere utilizzata l'emodialisi. Se la bradicardia medica non può essere corretta, potrebbe essere necessario un pacemaker artificiale.
Lisinopril durante la gravidanza e l'allattamento
Le istruzioni per l'uso di Lisinopril sono categoriche: questo cardioprotettore non è prescritto per il periodo di gravidanza. All'inizio della gravidanza, il corso già iniziato dovrebbe essere immediatamente interrotto! Gli ACE-inibitori se assunti da una paziente incinta nel II e III trimestre possono causare insufficienza renale nel feto e causare ipoplasia delle ossa del cranio. C'è una possibilità di morte intrauterina del bambino.
Durante l'allattamento, anche Lisinopril è controindicato (è consentita la possibilità di penetrazione del principio attivo nel latte materno).
Lisinopril per il trattamento dei bambini
L'agente farmacologico, secondo le istruzioni per l'uso di Lisinopril, non è usato per trattare bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, poiché non sono stati condotti studi clinici speciali e non ci sono dati di sicurezza sufficienti.
Condizioni di conservazione e durata di conservazione
Le compresse di lisinopril devono essere conservate in luoghi protetti dalla luce solare. La temperatura massima di stoccaggio consentita è di +25°C.
Tenere lontano dai bambini.
La durata di conservazione di questo ACE inibitore è di 3 anni dalla data di emissione.
istruzioni speciali
Con cirrosi epatica e CHF, l'assorbimento e la biodisponibilità del lisinopril sono ridotti. Le istruzioni per l'uso di Lisinopril avvertono che negli anziani il principio attivo viene escreto molto più lentamente e quindi l'effetto ipotensivo dura più a lungo.