A cosa servono le compresse di tirosolo? Compresse di Tyrozol: istruzioni per l'uso Dosaggio minimo di Tyrozol

LOCANDA: Tiamazolo

Produttore: Merck KGaA

Classificazione anatomo-terapeutico-chimica: Tiamazolo

Numero di registrazione nella Repubblica del Kazakistan: N. RK-LS-5 N. 020724

Periodo di registrazione: 23.07.2014 - 23.07.2019

Istruzione

Nome depositato

Tirozol®

Nome internazionale non proprietario

Tiamazolo (tiamazolo)

Forma di dosaggio

Compresse rivestite con film 5 mg, 10 mg

Cin partenza

Compresse rivestite con film 5 mg

sostanza attiva - tiamazolo 5 mg

Eccipienti

composizione cinematografica: ossido di ferro giallo (E 172), dimeticone 100, macrogol 400, biossido di titanio (E 171), ipromellosa 2910/15

Compresse rivestite con film 10 mg

sostanza attiva- tiamazolo 10 mg

Eccipienti: biossido di silicio colloidale, sodio amido glicolato (tipo C), magnesio stearato, ipromellosa 2910/15, talco, cellulosa in polvere, amido di mais, lattosio monoidrato

composizione cinematografica: ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172), dimeticone 100, macrogol 400, biossido di titanio (E 171), ipromellosa 2910/15

Descrizione

Compresse rotonde biconvesse rivestite con film giallo chiaro con una tacca di rottura su entrambi i lati della compressa, di circa 9,1 mm di diametro, di circa 3,7 mm di spessore (per un dosaggio di 5 mg);

Compresse rivestite con film rotonde, biconvesse, di colore grigio-arancione con una tacca a rottura su entrambi i lati della compressa, di circa 9,1 mm di diametro, di circa 3,7 mm di spessore (per un dosaggio di 10 mg).

Gruppo farmacoterapeutico

Medicinali per il trattamento delle malattie ghiandola tiroidea. Farmaci antitiroidei. Derivati dell'imidazolo contenenti zolfo. Tiamazolo.

Codice ATX H03BB02

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Il tiamazolo viene assorbito rapidamente e quasi completamente se assunto per via orale. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta entro 0,4 - 1,2 ore. Praticamente non si lega alle proteine plasmatiche. Il tiamazolo si accumula ghiandola tiroidea dove viene lentamente metabolizzato. Nonostante i cambiamenti nelle concentrazioni sieriche, l'accumulo di tiamazolo nella ghiandola tiroidea porta ancora a concentrazioni stabili. Ciò si traduce in un effetto di lunga durata, circa 24 ore dopo una singola dose. La dipendenza della cinetica dallo stato funzionale della ghiandola tiroidea non è stata rivelata. L'emivita è di circa 3-6 ore, con insufficienza epatica aumenta. Il metabolismo del tiamazolo viene effettuato nei reni e nel fegato; si osserva una bassa escrezione fecale, che indica la circolazione enteroepatica. Il 70% della sostanza viene escreto attraverso i reni entro 24 ore. Solo una piccola quantità viene escreta invariata. Attualmente non ci sono dati sull'attività farmacologica dei metaboliti.

Farmacodinamica

Tyrosol® inibisce in modo dose-dipendente l'incorporazione dello iodio nella tirosina e quindi la neosintesi degli ormoni tiroidei. Questa proprietà consente la terapia sintomatica dell'ipertiroidismo, indipendentemente dalla sua causa. Allo stato attuale non ci sono dati precisi sull'ulteriore possibilità del tiamazolo di avere un effetto sul "decorso naturale" dell'ipertiroidismo indotto immunologicamente (malattia di Graves), cioè se può sopprimere il principale processo immunopatogeno. Non influisce sul rilascio di ormoni precedentemente sintetizzati dalla ghiandola tiroidea. Questo spiega perché nei diversi casi vi è una diversa durata del periodo di latenza fino al raggiungimento della normalizzazione delle concentrazioni sieriche di tiroxina e triiodotironina e, quindi, fino al miglioramento clinico. Non vi è alcun effetto sull'ipertiroidismo derivante dal rilascio di ormoni dopo la distruzione delle cellule tiroidee, ad esempio dopo la terapia iodio radioattivo o tiroidite.

Indicazioni per l'uso

Trattamento per l'ipertiroidismo, inclusi i seguenti:

trattamento conservativo dell'ipertiroidismo, specialmente con gozzo piccolo o assente;

preparazione alla chirurgia in tutte le forme di ipertiroidismo;

preparazione al trattamento pianificato con iodio radioattivo, in particolare nei pazienti con forme gravi di ipertiroidismo;

terapia intermittente dopo il trattamento con iodio radioattivo.

trattamento profilattico in pazienti con ipertiroidismo latente (latente), adenomi autonomici o con una storia di ipertiroidismo, per i quali è obbligatorio il trattamento con iodio (ad esempio, durante l'esame con mezzi di contrasto contenenti iodio).

Dosaggio e somministrazione

Dosaggio negli adulti

A seconda della gravità della malattia e dell'assunzione di iodio, il trattamento di solito inizia con dosi giornaliere di Tyrozol® da 10 a 40 mg. In molti casi, la soppressione della produzione di ormoni tiroidei può di solito essere ottenuta con dosi iniziali da 20 a 30 mg di Tyrosol® al giorno. Nei casi meno gravi, può non essere necessaria una dose bloccante completa e può essere presa in considerazione una dose iniziale più bassa. Nei casi gravi di ipertiroidismo può essere necessaria una dose iniziale di 40 mg di Tyrosol®.

La dose viene adattata individualmente in base allo stato metabolico del paziente, come sarà indicato dallo sviluppo dello stato dell'ormone tiroideo.

La dose giornaliera di mantenimento è di 5-20 mg di Thyrozol® in combinazione con levotiroxina per evitare l'ipotiroidismo.

Monoterapia in dosi giornaliere di 2,5 - 10 mg di Tyrosol®.

L'ipertiroidismo indotto dallo iodio può richiedere dosaggi più elevati.

Dosaggio nei bambini

Uso nei bambini e negli adolescenti (dai 3 ai 17 anni di età)

La dose iniziale di trattamento per bambini e adolescenti (dai 3 ai 17 anni di età) deve essere calcolata in base al peso corporeo del paziente. Di norma si inizia il trattamento con una dose di 0,5 mg/kg suddivisa in due o tre parti uguali. Per la terapia di mantenimento, la dose giornaliera può essere ridotta e somministrata una volta al giorno a seconda della risposta del paziente al trattamento. Potrebbe essere necessario un trattamento aggiuntivo con levotiroxina per prevenire l'ipotiroidismo.

La dose giornaliera totale di Thyrozol non deve superare i 40 mg/die.

Trattamento conservativo dell'ipertiroidismo

L'obiettivo della terapia è raggiungere uno stato metabolico eutiroideo e una remissione a lungo termine dopo una durata limitata del trattamento. A seconda dei singoli pazienti che ricevono il trattamento, la remissione può essere raggiunta fino al 50% dei pazienti dopo un anno. La frequenza della remissione variava considerevolmente. I probabili fattori che influenzano sono il tipo di ipertiroidismo (immunogenico o non immunogenico), la durata del trattamento, la dose di tiamazolo e l'assunzione di iodio con la dieta o iatrogena.

A trattamento conservativo la terapia dell'ipertiroidismo di solito continua da 6 mesi a 2 anni (mediana - 1 anno). Da un punto di vista statistico, la probabilità di remissione aumenta con l'aumentare della durata della terapia.

Nei casi in cui non è possibile ottenere la remissione della malattia con determinate misure terapeutiche, Tyrozol® può essere utilizzato come terapia antitiroidea a lungo termine al dosaggio più basso possibile senza l'aggiunta o la combinazione con basse dosi di levotiroxina.

I pazienti con gozzo allargato e restringimento della trachea dovrebbero, se necessario, sottoporsi solo a un trattamento a breve termine con Tyrozole®, poiché il suo uso a lungo termine può portare ad un aumento del gozzo. Può essere necessario un attento monitoraggio della terapia ((TSH (ormone stimolante la tiroide), lume tracheale). Il trattamento è preferibilmente effettuato in combinazione con l'uso aggiuntivo di ormoni tiroidei.

Terapia preoperatoria

Il pretrattamento può essere utilizzato per raggiungere uno stato metabolico eutiroideo al fine di ridurre i rischi associati alla chirurgia. A seconda delle esigenze individuali, la durata del trattamento può essere di circa 3 - 4 settimane o più.

Chirurgia deve essere eseguito non appena il paziente raggiunge uno stato eutiroideo, poiché, in caso contrario, potrebbe essere necessario il reintegro degli ormoni tiroidei. Il trattamento può essere completato un giorno prima dell'intervento chirurgico.

Tyrozol® aumenta il rischio di danni al tessuto tiroideo e sanguinamento, che può essere compensato dall'aggiunta di alte dosi di iodio alla terapia preoperatoria per dieci giorni prima dell'intervento chirurgico (terapia con iodio Plummer (Plummer)).

Trattamento prima della terapia con iodio radioattivo

Raggiungere uno stato di metabolismo eutiroideo prima di iniziare la terapia con iodio radioattivo è un fattore importante, in particolare, nell'ipertiroidismo grave, poiché in alcuni casi è stata osservata una crisi tireotossica post-terapeutica dopo tale terapia senza precedente trattamento.

Nota: I derivati della tionammide possono ridurre la radiosensibilità del tessuto tiroideo. Nella terapia prevista con iodio radioattivo, con un adenoma autonomo, è necessario evitare l'attivazione del tessuto paranodulare attraverso un trattamento preliminare.

Terapia antitiroidea intermittente dopo trattamento con iodio radioattivo

La durata del trattamento e le dosi da utilizzare devono essere determinate individualmente a seconda della gravità. quadro clinico periodo di tempo approssimativo prima dell'inizio dell'efficacia della terapia con iodio radioattivo (circa 4-6 mesi).

Trattamento preventivo nei pazienti a rischio di sviluppare ipertiroidismo a seguito dell'uso di sostanze contenenti iodio in scopi diagnostici

In generale, si utilizzano dosi giornaliere di 10-20 mg di tiamazolo e/o 1 g di perclorato per circa 10 giorni (p. es., per i mezzi di contrasto escreti per via renale). La durata del trattamento dipende dal periodo di tempo durante il quale la sostanza contenente iodio si trova nel corpo.

Gruppi di pazienti speciali

Nei pazienti con insufficienza epatica vi è una ridotta clearance plasmatica del tiamazolo. Pertanto, è necessario utilizzare la dose più bassa possibile del farmaco e i pazienti devono essere attentamente monitorati. A causa della mancanza di dati farmacocinetici sull'uso di Thyrozol® in pazienti con insufficienza renale, gli aggiustamenti del dosaggio individuale devono essere effettuati con cautela e si raccomanda un attento monitoraggio. La dose dovrebbe essere la più bassa possibile. Sebbene non vi sia accumulo del farmaco nei pazienti anziani, è comunque necessario aggiustare attentamente il dosaggio individuale e si raccomanda un attento monitoraggio.

Modalità di applicazione

Le compresse devono essere deglutite intere con una sufficiente quantità di liquido.

Durante la terapia iniziale con alte dosi per l'ipertiroidismo, le singole dosi di cui sopra possono essere suddivise in più dosi e assunte nell'arco della giornata a intervalli regolari.

La dose di mantenimento può essere assunta 1 volta al mattino, durante o dopo la colazione.

Effetti collaterali

Grado effetti collaterali in base alla seguente classificazione di frequenza:

Molto comune: ≥ 1/10

Frequente: ≥ 1/100,< 1/10

Non comune: ≥ 1/1000,< 1/100

Raro: ≥ 1/10000,< 1/1000

Molto rara:< 1/10000

sistemi circolatorio e linfatico

Non frequentemente: agranulocitosi è stata osservata nello 0,3% - 0,6% dei casi. I sintomi possono comparire anche settimane e mesi dopo l'inizio del trattamento e portare alla necessità di sospendere il farmaco;

Molto raramente: linfoadenopatia generalizzata, trombocitopenia, pancitopenia.

Sistema endocrino

Molto raramente: insulina sindrome autoimmune con ipoglicemia (con una pronunciata diminuzione della glicemia).

Sistema nervoso

Raramente: cambiamento reversibile delle sensazioni gustative;

Molto raramente: neurite, polineuropatia.

Disordini gastrointestinali

Molto raramente: aumento ghiandole salivari, vomito.

Patologie del fegato e delle vie biliari

Molto raramente: ittero colestatico ed epatite tossica. I sintomi di solito si risolvono dopo la sospensione del farmaco. Deve essere tenuto diagnosi differenziale tra sintomi clinicamente silenti di colestasi durante il periodo di trattamento e disturbi causati da ipertiroidismo - come aumenti di GGT (gamma-glutamiltransferasi) e fosfatasi alcalina o del suo isoenzima specifico per l'osso

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Spesso: reazioni cutanee allergiche (prurito, arrossamento, eruzioni cutanee). Di solito hanno forma leggera gravità e spesso scompaiono con il proseguimento della terapia;

Molto raramente: eruzioni cutanee generalizzate, perdita di capelli, sindrome simil-lupus.

Patologie muscoloscheletriche e del tessuto connettivo

Spesso: sviluppo graduale dell'artrolgia dopo diversi mesi di terapia

Complicanze di natura generale e reazioni al sito di iniezione

Raramente: febbre, debolezza, aumento di peso.

Controindicazioni

ipersensibilità al tiamazolo, ad altri derivati della tionamide o ad uno qualsiasi degli eccipienti che compongono il farmaco.

agranulocitosi, granulocitopenia;

colestasi prima del trattamento;

lesioni precedentemente riportate midollo osseo dopo trattamento con tiamazolo o carbimazolo;

terapia combinata tiamazolo e ormoni tiroidei durante la gravidanza e l'allattamento

infanzia fino a 3 anni

Accuratamente

gozzo grandi formati con restringimento della trachea

Interazioni farmacologiche

La carenza di iodio aumenta la risposta tiroidea al tiamazolo e viceversa contenuti aumentati lo iodio riduce questa reazione. Altri tipi di interazione diretta con altri farmaci non sono noti. Tuttavia, si deve tenere conto del fatto che il metabolismo e l'eliminazione di altri farmaci possono essere accelerati nell'ipertiroidismo. Sono normalizzati quando si raggiunge la normalizzazione della funzione tiroidea. Se necessario, il dosaggio deve essere aggiustato.

Inoltre, la comparsa di segni che indicano un miglioramento dello stato di ipertiroidismo può significare normalizzazione maggiore attività anticoagulanti nei pazienti con ipertiroidismo.

istruzioni speciali

Thyrozol® deve essere usato solo come terapia a breve termine e sotto stretta supervisione di pazienti con gozzo ingrossato e rischio di restringimento tracheale dovuto alla crescita del gozzo.

L'agranulocitosi è stata osservata in circa lo 0,3-0,6% dei casi. Pertanto, prima di iniziare la terapia, i pazienti devono essere informati sintomi di accompagnamento(stomatite, faringite, febbre). Di solito si sviluppa nelle prime settimane di trattamento, ma può verificarsi anche diversi mesi dopo l'inizio della terapia, nonché quando la terapia viene ripresa. Si raccomanda un attento monitoraggio della conta ematica prima e dopo l'inizio della terapia, specialmente nei pazienti con granulocitopenia preesistente. Se si verifica uno qualsiasi di questi sintomi, specialmente nelle prime settimane di trattamento, i pazienti devono essere avvisati di informare immediatamente il proprio medico per un esame del sangue. Se l'agranulocitosi è confermata, utilizzare medicinale dovrebbe essere sospeso. Quando si utilizza il farmaco nell'intervallo di dosi raccomandate, sono stati occasionalmente notati altri effetti collaterali mielotossici. Sono stati spesso osservati con l'uso di dosi molto elevate di tiamazolo (circa 120 mg al giorno). Questi dosaggi devono essere rivisti tenendo conto di indicazioni speciali (grave decorso della malattia, crisi tireotossiche). Con lo sviluppo della tossicità del midollo osseo durante il trattamento con tiamazolo, è necessario sospendere l'uso di questo farmaco e, se necessario, passare all'uso di un farmaco antitiroideo appartenente a un altro gruppo di farmaci. Dosi elevate possono portare a ipotiroidismo subclinico o clinico e crescita del gozzo a causa di livelli elevati di TSH. Pertanto, la dose di tiamazolo deve essere ridotta immediatamente dopo aver raggiunto lo stato eutiroideo del metabolismo e, se necessario, deve essere prescritta un'ulteriore levotiroxina. Non interrompere completamente l'uso del tiamazolo e continuare il trattamento con la sola levotiroxina. La crescita del gozzo durante la terapia con tiamazolo, nonostante la soppressione della produzione di TSH, è il risultato della malattia di base e questo effetto non può essere prevenuto ulteriore trattamento levotiroxina. Il raggiungimento di livelli normali di TSH è fondamentale per ridurre al minimo il rischio di sviluppare o peggiorare l'orbitopatia endocrina. Tuttavia, questa condizione spesso non dipende dal decorso della malattia della tiroide. Una tale complicanza di per sé non è un motivo per modificare un regime terapeutico sufficiente e non può essere considerata una reazione avversa alla terapia appropriata in corso. In rari casi, l'ipotiroidismo ad insorgenza tardiva può svilupparsi dopo la terapia antitiroidea senza ulteriori misure ablative. Probabilmente rappresenta una reazione avversa correlata al farmaco, ma è considerata infiammatoria e processo distruttivo nel parenchima tiroideo a causa della patologia di base. Può portare a un ridotto apporto energetico patologicamente aumentato nell'ipertiroidismo possibile aumento peso corporeo durante il trattamento con tiamazolo. I pazienti devono essere informati che l'assunzione di energia si normalizzerà insieme al miglioramento condizione generale. Il tirosolo contiene lattosio; pertanto, questo farmaco non deve essere utilizzato in pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio o deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Gravidanza e allattamento

In generale, la gravidanza ha azione positiva per ipertiroidismo. Tuttavia, potrebbe essere necessario trattare l'ipertiroidismo, soprattutto nei primi mesi di gravidanza. L'ipertiroidismo non trattato durante la gravidanza può portare a gravi complicazioni come parto prematuro e malformazioni. Tuttavia, anche l'ipotiroidismo causato dal trattamento con dosi inappropriate di tiamazolo può essere associato ad aborto spontaneo.

Tyrozol® penetra nella barriera placentare e nel sangue del feto può raggiungere concentrazioni argomenti uguali osservato nel siero materno. L'uso di dosaggi inappropriati del farmaco può portare alla formazione di gozzo e ipotiroidismo nel feto, nonché a una diminuzione del peso corporeo del neonato alla nascita. Si sono verificati numerosi casi di aplasia cutanea parziale nei neonati nati da madri trattate con tiamazolo. Questo difetto guarisce spontaneamente entro poche settimane.

Inoltre, un certo schema di varie malformazioni è associato alla terapia con tiamazolo ad alte dosi nelle prime settimane di gravidanza, ad esempio coanalatresia, atresia esofagea, ipoplasia del capezzolo, ritardo mentale e sviluppo motorio. Al contrario, diversi studi di casi di esposizione prenatale al tiamazolo non hanno rivelato alcun disturbo dello sviluppo morfologico, nessun effetto sullo sviluppo della tiroide, o effetti fisici e sviluppo mentale bambini. Poiché un effetto embriotossico non può essere completamente escluso, Tyrozol® può essere utilizzato durante la gravidanza solo dopo un'attenta valutazione dei benefici e dei rischi e solo alla minima dose efficace senza l'uso aggiuntivo di ormoni tiroidei.

Tyrozol® penetra latte materno, in cui può raggiungere concentrazioni corrispondenti alle concentrazioni sieriche nelle madri; pertanto, esiste il rischio di sviluppare ipotiroidismo nei neonati.

Può essere esercitato allattamento al seno durante il trattamento con tiamazolo; tuttavia, in questo caso, possono essere utilizzate solo basse dosi - fino a 10 mg al giorno e senza uso aggiuntivo di ormoni tiroidei.

È necessario effettuare un monitoraggio regolare della funzione tiroidea nei neonati.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di controllo veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Nessun dato disponibile. Occorre prendere in considerazione la possibilità di effetti collaterali mal di testa, vertigini, debolezza, ecc.).

Overdose

Sintomi: il sovradosaggio porta all'ipotiroidismo con sintomi di basso metabolismo. Attraverso l'effetto di feedback, c'è un'attivazione della ghiandola pituitaria anteriore con conseguente crescita del gozzo.

Trattamento: riduzione della dose non appena possibile dopo aver raggiunto lo stato eutiroideo del metabolismo e, se necessario, l'aggiunta di levotiroxina alla terapia.

Effetti collaterali dopo l'assunzione del farmaco

Quali reazioni possono comparire dopo aver usato le compresse di Tyrozol? Gli effetti collaterali di questo farmaco sono descritti in ogni foglio illustrativo. Ne parleremo in modo più dettagliato in questa sezione dell'articolo.

Nella maggior parte dei casi, il farmaco menzionato è ben tollerato dai pazienti. Tuttavia, va notato che a volte durante l'assunzione del farmaco, le persone possono sviluppare reazioni allergiche sulla pelle (sotto forma di prurito, arrossamento ed eruzioni cutanee) e artralgia, inoltre, in rari casi, possono verificarsi vertigini, debolezza e vomito.

Quali altre conseguenze negative possono provocare il farmaco "Tyrozol"? Gli effetti collaterali, le recensioni di questo farmaco sono presentate in questa sezione dell'articolo. Quindi, stiamo parlando di reazioni così spiacevoli:

linfoadenopatia generalizzata;
trombocitopenia;
neurite;
aumento della temperatura;
ittero colestatico, epatite tossica e artralgia (si sviluppano molto lentamente);
sindrome autoimmune insieme a ipoglicemia;
marcato ingrossamento delle ghiandole salivari;
pancitopenia;
reazione simile al lupus;
cambiamento delle sensazioni gustative di natura reversibile;
agranulocitosi (manifestata immediatamente o diversi mesi dopo l'inizio della terapia, che porta alla necessità di annullare il rimedio);
polineuropatia.

Secondo le recensioni di quei pazienti che assumono o hanno mai assunto questo farmaco, può facilmente provocare un aumento del peso corporeo. Di norma, un tale effetto negativo si verifica dopo l'assunzione di grandi dosi del farmaco.

Effetti collaterali

L'assunzione di tirosina come integratore può causare una serie di spiacevoli effetti collaterali

Con estrema cautela, la sostanza dovrebbe essere assunta da persone con eccessiva attività della ghiandola tiroidea.

Ansia.

L'ansia inspiegabile può essere un effetto collaterale dell'assunzione di tirosina. Questo aminoacido influisce sulle capacità cognitive e agisce anche come stimolante del sistema nervoso centrale. E l'assunzione di un analogo farmaceutico della tirosina può aumentare più volte la frequenza degli impulsi nel cervello. Un aumentato senso di paura e panico è un possibile risultato dell'uso regolare della sostanza.

Disturbo digestivo.

La tirosina sotto forma di integratore alimentare influisce sulla salute dell'apparato digerente. Prima di tutto non è il massimo migliore influenza sentire la mucosa tratto digerente. L'irritazione sotto l'influenza dell'amminoacido provoca disagio allo stomaco. Se nelle feci compaiono impurità del sangue, interrompere immediatamente l'assunzione di tirosina e consultare un medico.

Il reflusso può verificarsi dopo che la tirosina "chimica" è entrata nel sistema digestivo. A causa dell'azione dell'amminoacido, lo sfintere in canale alimentare rilassa e riporta il contenuto dello stomaco nell'esofago, causando bruciore di stomaco e altri disturbi.

Emicrania.

L'emicrania in forma grave e prolungata è uno degli effetti collaterali dell'uso a lungo termine dell'amminoacido. In questo caso, vale la pena interrompere l'assunzione del farmaco contenente tirosina e reintegrare le sue scorte esclusivamente da prodotti naturali nutrizione.

Tachicardia.

Il tremito al petto può essere causato dalla tirosina, che, stimolando la centrale sistema nervoso, accelera e rafforza il battito cardiaco.

Nervosismo.

Influenzando il sistema nervoso, può causare lo sviluppo del nervosismo, che si verifica, a quanto pare, senza motivo. In effetti, c'è una ragione: l'inaccettabilità da parte del corpo di un farmaco contenente un amminoacido.

Istruzioni per l'uso

effetto farmacologico

un farmaco antitiroideo; interrompe la sintesi degli ormoni tiroidei, blocca l'enzima perossidasi coinvolto nella iodurazione della tironina nella ghiandola tiroidea con la formazione di monoiodotironina e diiodotironina, e quindi triiodio e tetraiodotironina, riduce la secrezione interna di T4.

Riduce il metabolismo basale, accelera l'escrezione di ioduri dalla ghiandola tiroidea, aumenta l'attivazione reciproca della sintesi e del rilascio di TSH da parte della ghiandola pituitaria, che è accompagnata da una certa iperplasia della ghiandola tiroidea.

Il tasso di insorgenza dell'effetto dipende dalla concentrazione iniziale di T3 e T4, ma di solito la concentrazione di ormoni si normalizza dopo 7 settimane di somministrazione costante del farmaco a 30 mg o dopo 4 settimane quando si utilizza una dose di 40 mg. 5 giorni dopo il ritiro, la concentrazione di ormoni può aumentare nuovamente.

Indicazioni

Tireotossicosi (struma diffuso). Periodo preoperatorio, per trattamento preliminare e intermedio in aggiunta alla terapia con radioiodio, recidiva postoperatoria di tireotossicosi, gozzo nodulare.

Controindicazioni

Ipersensibilità, grave leucopenia o granulocitopenia (incluso

nella storia), periodo di allattamento Con cautela. Gravidanza, gozzo molto grande con restringimento della trachea (solo trattamento a breve termine in preparazione all'intervento chirurgico), insufficienza epatica.

Effetti collaterali

Reazioni allergiche (rash, orticaria), soppressione della mielopoiesi (agranulocitosi, granulocitopenia, trombocitopenia), anemia aplastica, febbre da farmaci, sindrome autoimmune da insulina, linfoadenopatia generalizzata, scialoadenopatia, neurite, disturbi del gusto, alopecia, polineurite, sindrome lupus-simile, ipoprotrombinemia ( petecchie, sanguinamento), periarterite, epatite, ittero colestatico, prurito cutaneo, nausea, vomito, dolore epigastrico, artralgia, mialgia, parestesia, grave debolezza, mal di testa, vertigini, iperpigmentazione cutanea, edema, raramente nefrite.

Applicazione e dosaggio

Dentro, dopo aver mangiato. Nelle forme lievi e moderate di tireotossicosi - 5 mg 3-4 volte al giorno. Dopo l'inizio della remissione (dopo 3-6 settimane), la dose giornaliera viene ridotta ogni 5-10 giorni di 5-10 mg e gradualmente selezionata dosi minime(5 mg 1 volta al giorno, a giorni alterni o 1 volta in 3 giorni), che vengono prescritti fino a quando non si ottiene un effetto terapeutico stabile.

In tireotossicosi grave - 40-60 mg / die in 3-4 dosi, dopo il miglioramento della condizione - 5-20 mg / die. Il corso è di 1-1,5 anni.

Dosi più elevate per adulti: singolo - 10 mg, quotidiano - 60 mg. Donne incinte - nelle dosi più basse possibili - 2,5-10 mg; bambini - 0,3-0,5 mg / kg, dosi di mantenimento per bambini - 0,2-0,3 mg / kg; dosi di mantenimento - una volta, al mattino dopo colazione.

istruzioni speciali

Durante il trattamento è necessario monitorare il sangue periferico (con un intervallo di 1-2 settimane durante il periodo di selezione della dose e una volta al mese durante la terapia di mantenimento).

Il grande stroma tiroideo con costrizione tracheale dovrebbe essere trattato a breve termine, come con un trattamento prolungato è possibile la crescita del gozzo.

Un paziente a cui viene prescritto il tiamazolo deve essere avvertito della necessità di consultare un medico in caso di febbre, brividi, tosse, mal di gola, infiammazione della mucosa orale, foruncoli, perché. queste manifestazioni possono essere sintomi di agranulocitosi.

L'aspetto durante il trattamento di emorragie sottocutanee o sanguinamento di origine sconosciuta, generalizzato eruzione cutanea e prurito, nausea o vomito persistenti, ittero, grave dolore epigastrico e grave debolezza richiedono l'interruzione del farmaco.

Se il trattamento viene interrotto precocemente, è possibile una ricaduta.

Interazione

Preparazioni Li +, beta-bloccanti, reserpina, amiodarone aumentano l'effetto del tiamazolo (richiede un aggiustamento della dose).

Sulfonamidi, metamizolo sodico aumentano il rischio di leucopenia.

I farmaci mielotossici aumentano le manifestazioni di ematotossicità del farmaco.

La carenza di iodio aumenta e l'eccesso (ad esempio, derivante dall'uso di farmaci contenenti grandi quantità di iodio) indebolisce l'effetto.

Istruzioni per l'uso Tyrozol

Il farmaco antitiroideo (che abbassa i livelli di ormone tiroideo) Thyrozol è usato per trattare la tireotossicosi (una malattia in cui il numero di ormoni tiroidei è aumentato). Questo farmaco interrompe il processo di sintesi nella ghiandola tiroidea bloccando l'enzima perossidasi, che è coinvolto nella iodurazione dell'ormone tironina con la formazione di tetraiodotironina (T4) e triiodotironina (T3).

Composizione e forma di rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rotonde orali, rivestite con un rivestimento enterico di film giallo o arancione, convesse su entrambi i lati. Il medicinale è confezionato in blister da 10 pezzi. Ogni compressa del farmaco contiene 10 o 5 mg di attivo sostanza attiva Tiamazolo e diversi componenti ausiliari. La composizione del farmaco è indicata nella tabella:

	Compressa 5 (mg)	Compressa 10 (mg)
principio attivo tiamazolo
Eccipienti
amido carbossimetilico di sodio
biossido di silicio colloidale
stearato di magnesio
amido di mais
lattosio monoidrato

ipromellosa
polvere di cellulosa
guaina cinematografica
dimeticone
macrogol
ipromellosa
colorante di ferro ossido giallo
diossido di titanio
colorante di ferro rosso ossido

Proprietà farmacologiche

Un farmaco antitiroideo interferisce con la sintesi degli ormoni tiroidei. Il farmaco è efficace nel trattamento sintomatico della tireotossicosi, tranne nei casi di insorgenza della malattia a seguito del rilascio di ormoni dopo la distruzione delle cellule tiroidee nella tiroidite (lesioni infiammatorie) o dopo il trattamento con iodio radioattivo.

Il tirosolo non influenza il rilascio di ormoni dai follicoli tiroidei. Questo spiega periodo di incubazione di diversa durata, che possono precedere la stabilizzazione del livello di T3 e T4 nel plasma sanguigno. Il farmaco accelera l'escrezione di ioduri, riduce il metabolismo, aumenta l'attivazione della secrezione e la sintesi del TSH (ormone stimolante la tiroide) da parte della ghiandola pituitaria, che è accompagnata da iperplasia (ingrossamento delle cellule) della ghiandola tiroidea.

Farmacocinetica. Dopo somministrazione orale, la sostanza tiamazolo viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale ( tratto gastrointestinale). L'emivita è di 3 ore ed è prolungata nelle malattie del fegato. Il tiamazolo non si lega alle proteine plasmatiche, l'accumulo (cumulo) si verifica solo nella ghiandola tiroidea. Metabolizzato lentamente nel fegato e nei reni. L'escrezione (escrezione) avviene con la bile e l'urina (durante il giorno - il 70% della sostanza, con il 12% invariato). La durata dell'azione del farmaco dopo un singolo utilizzo è di quasi un giorno.

Tyrozol è un farmaco ormonale o no

Spesso i pazienti a cui viene prescritto di assumere le compresse di Tyrozol sono interessati a sapere se questo medicinale è ormonale o meno. Le istruzioni per l'uso del prodotto contengono informazioni in base alle quali questo medicinale non include ormoni o loro analoghi sintetici. Il farmaco stesso può influenzare T3, T4 e TSH della ghiandola tiroidea, ma allo stesso tempo agente ormonale lui non è.

in terapia preparatoria con iodio radioattivo;
per la prevenzione della malattia da tireotossicosi, quando al paziente vengono prescritti preparati di iodio (compresi agenti radiopachi contenenti iodio);
nella preparazione del paziente Intervento chirurgico sulla ghiandola tiroidea;
durante il periodo di azione latente dello iodio radioattivo (per 6 mesi);
in casi eccezionali di terapia della tireotossicosi, quando, per motivi individuali, non è possibile effettuare un trattamento radicale.

Il farmaco Tyrozol istruzioni per l'uso

Se il medico prescrive al paziente questo farmaco, è obbligato a consigliare il paziente sulle caratteristiche del suo utilizzo. Di norma, la medicina viene assunta solo dopo aver mangiato. All'inizio della terapia, gli esperti raccomandano di utilizzare il farmaco in un momento strettamente definito.

Durante il trattamento della tireotossicosi, ai pazienti vengono solitamente prescritte 2-4 compresse del farmaco al giorno (10 mg ciascuna). In questo caso, la durata della terapia dovrebbe essere di almeno 6 settimane.

Dopo che la funzione della ghiandola tiroidea è stata completamente o parzialmente ripristinata, i medici raccomandano di passare a una dose di mantenimento. In questo caso, i pazienti devono assumere 5-20 mg di farmaco al giorno (contemporaneamente al farmaco Levotiroxina).

Durante il periodo di preparazione alla terapia della tireotossicosi con iodio radioattivo, nonché per l'intervento chirurgico, ai pazienti viene prescritto lo stesso dosaggio del normale trattamento della malattia (fino allo stato eutiroideo). Successivamente, ai pazienti viene inoltre prescritto il farmaco "Levotiroxina", beta-bloccanti e preparati di iodio.

Nel trattamento, che viene effettuato prima dell'inizio dell'esposizione allo iodio radioattivo, ai pazienti viene prescritto un dosaggio pari a 1-4 compresse (5 mg ciascuna). Questo farmaco deve essere assunto entro un mese.

Nel processo di terapia a lungo termine (mantenimento), il dosaggio del farmaco, secondo le istruzioni, va da 1,25 a 10 mg al giorno. Allo stesso tempo, viene prescritta una piccola dose di Levotiroxina.

IN finalità preventive lo sviluppo della tireotossicosi durante il periodo di assunzione di preparati di iodio, il farmaco "Tyrozol" è molto efficace nel seguente dosaggio: da 10 a 20 mg al giorno.

Di norma, questo farmaco è prescritto per i bambini in base al peso corporeo. Di solito, come dosaggio iniziale, il farmaco viene prescritto in una quantità di 0,3-0,5 mg. Se è necessaria la terapia di mantenimento, il bambino deve assumere 0,2-0,3 mg del farmaco. In questo caso, il farmaco "Levotiroxina" viene prescritto solo in caso di urgente necessità.

Massimo dose singola per gli adulti è di 10 ml e ogni giorno - 60 ml. La durata dell'assunzione del farmaco che stiamo considerando può essere aumentata a 1,5-2 anni (a seconda del decorso della malattia). Se la terapia è stata interrotta, fino al completo recupero del paziente, potrebbe sviluppare una ricaduta della malattia.

In rari casi, dopo la fine del trattamento, una persona può manifestare ipotiroidismo tardivo, che non è un effetto collaterale, ma è associato solo a processi infiammatori e distruttivi che si verificano nei tessuti della ghiandola tiroidea.

effetto farmacologico

Le compresse di Tyrozol sono posizionate dalle istruzioni per l'uso come antitiroideo rimedio, che interrompe la formazione e il rilascio degli ormoni tiroidei.

L'azione farmacologica del farmaco è dovuta alla sostanza principale che ne costituisce la composizione.

Le compresse di Thyrozol bloccano la perossidasi, un enzima che partecipa alla iodurazione della ghiandola tiroidea e favorisce la formazione degli ormoni T3 e T4.

Come risultato dell'uso del farmaco, viene eseguito un trattamento sintomatico della tireotossicosi.

Questo effetto non funzionerà se lo sviluppo della malattia e il rilascio di ormoni si sono verificati a causa della distruzione dei tessuti della ghiandola a causa della tiroidite o dell'uso di iodio radioattivo.

Se trattato con Tyrozol, si ottengono le seguenti proprietà:

normalizza il livello di T3 e T4 nel sangue,
accelera l'escrezione di ioduri dalla ghiandola tiroidea,
aumento dell'attivazione reciproca della sintesi del TSH,
non influenza il rilascio di tireoni sintetizzati dai follicoli tiroidei.

Dopo aver assunto il farmaco, il principio attivo viene rapidamente assorbito, raggiungendo il suo massimo nel sangue entro 30-90 minuti.

Dopo 3-6 ore, la quantità del componente attivo nel corpo viene dimezzata.

Indicazioni per l'uso

L'annotazione descrive le indicazioni per l'uso, che sono limitate all'elenco:

tireotossicosi,
preparazione per trattamento chirurgico con tireotossicosi,
preparazione per il trattamento con iodio radioattivo,
prevenzione della tossicosi da farmaci dovuta all'uso eccessivo di preparati di iodio.

Il tasso di azione del farmaco per ciascun paziente è diverso.

Ciò è dovuto al fatto che all'inizio dell'uso del farmaco c'è un periodo di latenza di durata variabile, dopodiché si verifica un risultato evidente e scompaiono i sintomi della tireotossicosi.

Controindicazioni

Per il farmaco Tyrozol, le controindicazioni sono limitate all'elenco:

elevata sensibilità al principio attivo,
agranulocitosi, leucopenia, provocate da farmaci con tiamazolo,
granulocitopenia, anche dopo la normalizzazione degli indicatori,
colestasi,
trattamento con Tirozolo con Levotiroxina durante la gravidanza,
bambino sotto i 3 anni di età.

Con estrema cautela e solo sotto la supervisione di un medico, il farmaco viene prescritto per l'eccessivo ingrossamento della ghiandola tiroidea a dimensioni molto grandi con restringimento della trachea, di solito tale terapia è a breve termine. In caso di malattie del fegato, insufficienza epatica, l'effetto del farmaco e l'effetto sull'organo possono essere negativi, quindi dovresti prima consultare il tuo medico

In caso di malattie del fegato, insufficienza epatica, l'effetto del farmaco e l'effetto sull'organo possono essere negativi, quindi dovresti prima consultare il tuo medico.

Supplementi di tirosina e informazioni sul dosaggio

La tirosina è disponibile sotto forma di polvere, capsule e si trova anche in alcuni integratori per atleti. Quali sono le ragioni per l'assunzione giornaliera di tirosina come integratore? Alcuni dei motivi più comuni per l'assunzione di tirosina sono la gestione dell'umore e dei sintomi della depressione. Oltre ad aumentare l'energia e sostenere la perdita di peso.

Un altro motivo per utilizzare un integratore di tirosina è il trattamento malattia ereditaria chiamata fenilchetonuria (PKU). Con esso, l'amminoacido fenilalanina non può essere adeguatamente convertito in tirosina, il che porta alla sua basso livello. È meglio per le persone con PKU consumare tirosina dal cibo e additivi del cibo. Ma c'è pochissima fenilalanina negli integratori perché non può essere elaborata artificialmente. Per il trattamento della PKU, di solito si raccomandano da quattro a sei grammi di tirosina al giorno. Le donne in gravidanza con PKU dovrebbero consumarne ancora di più, fino a 7,6 g al giorno.

Quanta tirosina dovresti prendere?

Nella maggior parte degli studi, gli adulti hanno assunto in sicurezza tra 100 e 150 mg per 1 kg di peso corporeo, che equivale a circa 7 g al giorno per un adulto. In alcune situazioni, si raccomandano dosaggi più elevati. Ad esempio, in situazioni stressanti, per migliorare capacità mentaleè meglio assumere 300 mg per 1 kg di peso corporeo.

Per aumentare la vigilanza e prevenire l'affaticamento, si consiglia di suddividere la dose e assumerla in più fasi. A seconda del tuo stato di salute, il dosaggio può essere individuale per te. Pertanto, è meglio iniziare con una dose bassa e aumentarla secondo necessità.

Quando dovresti prendere la tirosina?

Per il massimo beneficio, la tirosina deve essere assunta a stomaco vuoto prima dei pasti. Perché mangiare altri aminoacidi può interferire con il suo assorbimento. La tirosina può stimolare e potenzialmente ridurre la sonnolenza. Sulla base di ciò, è meglio prenderlo al mattino, e non la sera prima di coricarsi, e ancora di più in grandi quantità.

Quanto tempo impiega la tirosina ad agire?

L'effetto della tirosina negli integratori può essere avvertito in appena 30-60 minuti, a seconda del dosaggio e degli orari dei pasti. L'uso di questo aminoacido a stomaco vuoto ha un effetto più rapido.

Effetti collaterali

Ogni paziente dovrebbe essere avvertito di loro. Quando si assume Tyrozol, gli effetti collaterali non si verificano sempre, ma esiste la possibilità che si verifichino, e questo è ciò che il paziente può incontrare:

Temperatura elevata.
Ittero colestatico.
Linfoadenopatia generalizzata.
Agranulocitosi. I segni di questa patologia possono manifestarsi anche settimane o mesi dopo l'inizio del trattamento con il farmaco.
Ingrandimento delle ghiandole salivari.
Polineuropatia.
trombocitopenia.
Pancitopenia.
Eruzione cutanea generalizzata.
Vomito.
Malattia di Hirata con ipoglicemia.
Cambiamento nelle preferenze di gusto.
Una sindrome simile al lupus.
Debolezza.
Intenso aumento di peso.
Neurite.
Vertigine.
Alopecia.
Manifestazioni reazione allergica(eruzioni cutanee, prurito, arrossamento).
Artralgia lentamente progressiva.
Epatite di natura tossica.

Naturalmente, ogni effetto collaterale di Tyrozol è irto di conseguenze non meno gravi.

Ecco perché è importante essere costantemente osservati da un endocrinologo durante il trattamento, in tal caso è possibile annullare rapidamente il farmaco ed eliminare i problemi che sono sorti, ma non hanno avuto il tempo di svilupparsi.

Prendendo il farmaco in preparazione

Come accennato in precedenza, può essere nominato per questi scopi. Di solito, "Tyrozol 10 mg" viene prescritto per preparare il paziente all'intervento chirurgico. Le istruzioni per l'uso dicono che il dosaggio giornaliero va da 20 a 40 mg - è necessario raggiungere uno stato eutiroideo della ghiandola tiroidea. Parallelamente, viene mostrata anche la levotiroxina.

Al fine di ridurre i tempi di preparazione, al paziente vengono prescritti anche beta-bloccanti e preparazioni di iodio.

Ancora "Tyrozol" deve essere bevuto in altri casi. Vale a dire, quando il paziente si sta preparando per la terapia, che prevede l'uso di iodio radioattivo. Il dosaggio è lo stesso: da 20 a 40 mg.

Come parte del trattamento di mantenimento a lungo termine, anche questo rimedio viene assunto, ma in quantità minori. Le dosi giornaliere sono 10, 2,5 o 1,25 mg. In questo caso, Tyrozol è conveniente con un contenuto di 5 mg di principio attivo per compressa: è più conveniente dividerlo. Parallelamente viene assunta anche la famigerata levotiroxina. In tali casi, la terapia dura da un anno e mezzo a due anni.

Prevenzione della tireotossicosi.
Trattamento degli adenomi autonomi.
Tireotossicosi latente.
Disponibilità questa malattia nella storia.

In tali casi, è necessario bere parallelamente perclorato di potassio in una quantità di 1000 mg. E sempre entro gli 8-10 giorni che precedono l'assunzione di farmaci contenenti iodio.

E le linee guida sull'età? Le istruzioni per l'uso del farmaco "Tyrozol" affermano che ai pazienti di età compresa tra 3 e 17 anni viene indicata un'assunzione giornaliera di 0,3-0,5 mg per 1 kg di peso. Devi dividere questa quantità in 2-3 dosi.

Se il bambino pesa più di 80 kg, è possibile assumere un massimo di 40 mg di farmaco al giorno.

Il dosaggio di mantenimento è di 0,2-0,3 mg per 1 kg di peso corporeo. La terapia può essere integrata con levotiroxina.

Istruzioni specifiche sono contenute nelle istruzioni per l'uso delle compresse di Tyrozol per le donne in gravidanza. Devono usare la dose minima del farmaco. La dose singola raccomandata è di 2,5 mg. E il dosaggio giornaliero massimo è di 10 mg.

Ma i pazienti con insufficienza epatica devono assumere il farmaco ancora più attentamente.

Cos'è e come mangiarlo

L-tirosina è un precursore del neurotrasmettitore dopamina. Ciò è dovuto al suo effetto sull'umore e sullo stato nervoso. Con una mancanza di dopamina, ci stanchiamo rapidamente e sperimentiamo una diminuzione della motivazione. Inoltre, è anche un precursore degli ormoni surrenali - adrenalina e norepinefrina.

Di solito otteniamo L-tirosina da cibi proteici. Soprattutto si trova in pollo, tacchino, frutti di mare, avocado, mandorle, latte, pesce, soia, semi di sesamo, fagioli, banane, semi di zucca. Inoltre, la tirosina può essere sintetizzata nel corpo indipendentemente da un altro amminoacido (essenziale): la fenilalanina.

istruzioni speciali

Con un aumento significativo della ghiandola tiroidea, restringendo il lume della trachea, Tyrozol viene prescritto per un breve periodo in combinazione con Levotiroxina sodica, poiché trattamento a lungo termine può portare ad un aumento del gozzo e ad una compressione ancora maggiore della trachea. La condizione dei pazienti richiede un attento monitoraggio, compreso il controllo del lume tracheale e il livello dell'ormone stimolante la tiroide.

Durante l'uso del farmaco, è necessario monitorare regolarmente l'immagine del sangue periferico.

La terapia con tiamazolo e derivati della tiourea può portare a una diminuzione della sensibilità del tessuto tiroideo alla radioterapia.

Con l'insorgenza improvvisa dei sintomi di agranulocitosi (mal di gola, difficoltà a deglutire, febbre, segni di stomatite, foruncolosi), interrompere immediatamente Tyrozol e consultare un medico per un consiglio.

In caso di sviluppo di emorragie sottocutanee o sanguinamento eziologia poco chiara, vomito o nausea persistente, rash cutaneo generalizzato, prurito, ittero, dolore intenso nell'epigastrio, la grave debolezza di Tyrozol viene cancellata.

Con la cessazione anticipata della terapia, può verificarsi una ricaduta della malattia.

Deterioramento del decorso / comparsa di oftalmopatia endocrina effetto collaterale non esiste un trattamento adeguato.

In rari casi, dopo la fine dell'uso di Thyrozol, può svilupparsi ipotiroidismo tardivo. Non è tra gli effetti collaterali, ma è associato a effetti distruttivi e processi infiammatori nei tessuti della ghiandola tiroidea, che si verificano come parte della malattia di base.

Applicazione nell'infanzia

Per funzionalità epatica compromessa

In caso di insufficienza epatica, il farmaco viene prescritto nella dose minima efficace sotto stretto controllo medico.

Durante la gravidanza e l'allattamento

La mancanza di terapia per l'ipertiroidismo durante la gravidanza può causare gravi complicazioni, tra cui malformazioni fetali e parto prematuro. A sua volta, l'ipotiroidismo, formatosi a seguito della nomina di dosi inadeguate di Tyrozol, può portare ad aborto spontaneo.

Caratteristica del tiamazolo è la sua penetrazione attraverso la barriera placentare, dopodiché la concentrazione del farmaco nel sangue del feto è simile a quella della madre. Per questo motivo, la nomina di Tyrozol durante la gravidanza può essere giustificata solo in casi estremi, dopo una valutazione completa dei benefici/rischi del suo utilizzo per la madre/feto, nei dosaggi giornalieri minimi efficaci (fino a 10 mg) e senza l'uso parallelo di levotiroxina sodica.

L'assunzione di alte dosi di tiamazolo da parte di una donna incinta può portare alla formazione di ipotiroidismo e gozzo nel feto, nonché a una diminuzione del peso alla nascita del bambino.

Durante l'allattamento, la terapia della tireotossicosi nella madre può essere continuata a dosaggi minimi, poiché la concentrazione di tiamazolo nel latte materno corrisponde al suo contenuto nel sangue della madre e può causare ipotiroidismo nel neonato. L'assunzione di Thyrozol da parte delle donne che allattano richiede il monitoraggio della funzionalità della ghiandola tiroidea nei neonati.

Con l'ipertiroidismo, lo sviluppo della tireotossicosi, durante il periodo di terapia con radioiodio, è necessario proteggere il corpo da impatto negativo eccesso di ormoni. Il farmaco Tyrozol elimina le manifestazioni negative, indipendentemente dai fattori contro i quali si sviluppa l'ipertiroidismo.

Il farmaco in combinazione con levotiroxina viene utilizzato per alleviare i sintomi negativi nella patologia grave. Le compresse di Tyrozol influenzano efficacemente il corpo durante la terapia di mantenimento e nella prevenzione dell'iperplasia tiroidea.

Composizione e azione

Il principio attivo è il tiamazolo. La sostanza blocca la produzione dell'enzima perossidasi, che influenza la sintesi di tetraiodotironina e triiodotironina. La iodurazione della tironina è più lenta, la produzione di ormoni diminuisce.

Sullo sfondo dell'uso di Tyrozol:

la velocità del metabolismo basale diminuisce;
viene attivata l'escrezione di ioduri dai tessuti della ghiandola;
aumenta l'effetto sulla produzione di ormone stimolante la tiroide da parte delle cellule ipofisarie.

Dopo aver assunto le compresse, il tiamazolo viene assorbito attivamente negli organi digestivi. I tessuti tiroidei accumulano rapidamente la sostanza attiva, il legame con le proteine plasmatiche è praticamente assente. La maggior parte del tiamazolo viene escreta dai reni, una piccola percentuale - con la bile. Una singola dose di Thyrozol fornisce un effetto principio attivo durante il giorno.

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Prezzo

Il farmaco è prodotto in Germania. Il prezzo di Tyrozol nella confezione n. 50: il dosaggio della sostanza attiva 5 mg - 190 rubli, 10 mg - 360 rubli.

La durata di conservazione del farmaco Tyrozol è di 5 anni. Durante il periodo di conservazione conservare la confezione con le compresse ad una temperatura non superiore a 25 C, in luogo asciutto, senza luce. È importante escludere i bambini dall'accesso ai blister con compresse.

Tirozolo: analoghi

I sostituti del farmaco Tyrozol sono selezionati da un endocrinologo. È importante tenere conto del grado di danno alla ghiandola tiroidea, dell'età, della presenza di gravi patologie croniche.

Analoghi efficaci:

Mercazolil.
Metizolo.

LOCANDA: Tiamazolo

Produttore: Merck KGaA

Classificazione anatomo-terapeutico-chimica: Tiamazolo

Numero di registrazione nella Repubblica del Kazakistan: N. RK-LS-5 N. 020723

Periodo di registrazione: 23.07.2014 - 23.07.2019

Istruzione

Nome depositato

Tirozol®

Nome internazionale non proprietario

Tiamazolo (tiamazolo)

Forma di dosaggio

Compresse rivestite con film 5 mg, 10 mg

Cin partenza

Compresse rivestite con film 5 mg

sostanza attiva - tiamazolo 5 mg

Eccipienti

composizione cinematografica: ossido di ferro giallo (E 172), dimeticone 100, macrogol 400, biossido di titanio (E 171), ipromellosa 2910/15

Compresse rivestite con film 10 mg

sostanza attiva- tiamazolo 10 mg

Eccipienti: biossido di silicio colloidale, sodio amido glicolato (tipo C), magnesio stearato, ipromellosa 2910/15, talco, cellulosa in polvere, amido di mais, lattosio monoidrato

composizione cinematografica: ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172), dimeticone 100, macrogol 400, biossido di titanio (E 171), ipromellosa 2910/15

Descrizione

Compresse rivestite con film rotonde, biconvesse di colore giallo chiaro con una tacca per la rottura su entrambi i lati della compressa, con un diametro di circa 9,1 mm, uno spessore di circa 3,7 mm (per un dosaggio di 5 mg);

Gruppo farmacoterapeutico

Preparati per il trattamento delle malattie della tiroide. Farmaci antitiroidei. Derivati dell'imidazolo contenenti zolfo. Tiamazolo.

Codice ATX H03BB02

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Il tiamazolo viene assorbito rapidamente e quasi completamente se assunto per via orale. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta entro 0,4 - 1,2 ore. Praticamente non si lega alle proteine plasmatiche. Il tiamazolo si accumula nella ghiandola tiroidea, dove viene lentamente metabolizzato. Nonostante i cambiamenti nelle concentrazioni sieriche, l'accumulo di tiamazolo nella ghiandola tiroidea porta ancora a concentrazioni stabili. Ciò si traduce in un effetto di lunga durata, circa 24 ore dopo una singola dose. La dipendenza della cinetica dallo stato funzionale della ghiandola tiroidea non è stata rivelata. L'emivita è di circa 3-6 ore, con insufficienza epatica aumenta. Il metabolismo del tiamazolo viene effettuato nei reni e nel fegato; si osserva una bassa escrezione fecale, che indica la circolazione enteroepatica. Il 70% della sostanza viene escreto attraverso i reni entro 24 ore. Solo una piccola quantità viene escreta invariata. Attualmente non ci sono dati sull'attività farmacologica dei metaboliti.

Farmacodinamica

Tyrosol® inibisce in modo dose-dipendente l'incorporazione dello iodio nella tirosina e quindi la neosintesi degli ormoni tiroidei. Questa proprietà consente la terapia sintomatica dell'ipertiroidismo, indipendentemente dalla sua causa. Allo stato attuale non ci sono dati precisi sull'ulteriore possibilità del tiamazolo di avere un effetto sul "decorso naturale" dell'ipertiroidismo indotto immunologicamente (malattia di Graves), cioè se può sopprimere il principale processo immunopatogeno. Non influisce sul rilascio di ormoni precedentemente sintetizzati dalla ghiandola tiroidea. Questo spiega perché nei diversi casi vi è una diversa durata del periodo di latenza fino al raggiungimento della normalizzazione delle concentrazioni sieriche di tiroxina e triiodotironina e, quindi, fino al miglioramento clinico. L'ipertiroidismo derivante dal rilascio di ormoni dopo la distruzione delle cellule tiroidee non è influenzato, ad esempio, dopo la terapia con iodio radioattivo o nella tiroidite.

Indicazioni per l'uso

Trattamento per l'ipertiroidismo, inclusi i seguenti:

trattamento conservativo dell'ipertiroidismo, specialmente con gozzo piccolo o assente;

preparazione alla chirurgia in tutte le forme di ipertiroidismo;

preparazione al trattamento pianificato con iodio radioattivo, in particolare nei pazienti con forme gravi di ipertiroidismo;

terapia intermittente dopo il trattamento con iodio radioattivo.

Dosaggio e somministrazione

Dosaggio negli adulti

La dose viene adattata individualmente in base allo stato metabolico del paziente, come sarà indicato dallo sviluppo dello stato dell'ormone tiroideo.

La dose giornaliera di mantenimento è di 5-20 mg di Thyrozol® in combinazione con levotiroxina per evitare l'ipotiroidismo.

Monoterapia in dosi giornaliere di 2,5 - 10 mg di Tyrosol®.

L'ipertiroidismo indotto dallo iodio può richiedere dosaggi più elevati.

Dosaggio nei bambini

Uso nei bambini e negli adolescenti (dai 3 ai 17 anni di età)

La dose giornaliera totale di Thyrozol non deve superare i 40 mg/die.

Trattamento conservativo dell'ipertiroidismo

Con il trattamento conservativo dell'ipertiroidismo, la terapia viene solitamente continuata da 6 mesi a 2 anni (in media, 1 anno). Da un punto di vista statistico, la probabilità di remissione aumenta con l'aumentare della durata della terapia.

Terapia preoperatoria

La chirurgia deve essere eseguita non appena il paziente raggiunge uno stato eutiroideo, altrimenti potrebbe essere necessario il reintegro degli ormoni tiroidei. Il trattamento può essere completato un giorno prima dell'intervento chirurgico.

Trattamento prima della terapia con iodio radioattivo

Il raggiungimento di uno stato di metabolismo eutiroideo prima di iniziare la terapia con iodio radioattivo è un fattore importante, in particolare nell'ipertiroidismo grave, poiché in alcuni casi è stata osservata una crisi tireotossica post-terapeutica dopo tale terapia senza precedente trattamento.

Terapia antitiroidea intermittente dopo trattamento con iodio radioattivo

La durata del trattamento e le dosi da utilizzare devono essere determinate individualmente in base alla gravità del quadro clinico del periodo di tempo approssimativo prima dell'inizio dell'efficacia della terapia con iodio radioattivo (circa 4-6 mesi).

Trattamento profilattico in pazienti a rischio di sviluppare ipertiroidismo a seguito dell'uso di sostanze contenenti iodio a scopo diagnostico

Gruppi di pazienti speciali

Nei pazienti con insufficienza epatica si osserva una ridotta clearance plasmatica del tiamazolo. Pertanto, è necessario utilizzare la dose più bassa possibile del farmaco e i pazienti devono essere attentamente monitorati. A causa della mancanza di dati farmacocinetici sull'uso di Thyrozol® in pazienti con insufficienza renale, gli aggiustamenti del dosaggio individuale devono essere effettuati con cautela e si raccomanda un attento monitoraggio. La dose dovrebbe essere la più bassa possibile. Sebbene non vi sia accumulo del farmaco nei pazienti anziani, è comunque necessario aggiustare attentamente il dosaggio individuale e si raccomanda un attento monitoraggio.

Modalità di applicazione

Le compresse devono essere deglutite intere con una sufficiente quantità di liquido.

Durante la terapia iniziale con alte dosi per l'ipertiroidismo, le singole dosi di cui sopra possono essere suddivise in più dosi e assunte nell'arco della giornata a intervalli regolari.

La dose di mantenimento può essere assunta 1 volta al mattino, durante o dopo la colazione.

Effetti collaterali

La valutazione degli effetti indesiderati si basa sulla seguente classificazione di frequenza:

Molto comune: ≥ 1/10

Frequente: ≥ 1/100,< 1/10

Non comune: ≥ 1/1000,< 1/100

Raro: ≥ 1/10000,< 1/1000

Molto rara:< 1/10000

sistemi circolatorio e linfatico

Molto raramente: linfoadenopatia generalizzata, trombocitopenia, pancitopenia.

Sistema endocrino

Molto raramente: sindrome autoimmune da insulina con ipoglicemia (con una pronunciata diminuzione della glicemia).

Sistema nervoso

Raramente: cambiamento reversibile delle sensazioni gustative;

Molto raramente: neurite, polineuropatia.

Disordini gastrointestinali

Molto raramente: ingrossamento delle ghiandole salivari, vomito.

Patologie del fegato e delle vie biliari

Molto raramente: ittero colestatico ed epatite tossica. I sintomi di solito si risolvono dopo la sospensione del farmaco. Deve essere fatta una diagnosi differenziale tra i sintomi clinicamente silenti della colestasi durante il periodo di trattamento e i disturbi causati dall'ipertiroidismo - come gli aumenti della GGT (gamma-glutamiltransferasi) e della fosfatasi alcalina o del suo isoenzima specifico per l'osso

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Spesso: reazioni cutanee allergiche (prurito, arrossamento, eruzioni cutanee). Di solito sono lievi e spesso si risolvono con il proseguimento della terapia;

Molto raramente: eruzioni cutanee generalizzate, perdita di capelli, sindrome simil-lupus.

Patologie muscoloscheletriche e del tessuto connettivo

Spesso: sviluppo graduale dell'artrolgia dopo diversi mesi di terapia

Complicanze di natura generale e reazioni al sito di iniezione

Raramente: febbre, debolezza, aumento di peso.

Controindicazioni

ipersensibilità al tiamazolo, ad altri derivati della tionamide o ad uno qualsiasi degli eccipienti che compongono il farmaco.

agranulocitosi, granulocitopenia;

colestasi prima del trattamento;

danno del midollo osseo precedentemente notato dopo il trattamento con tiamazolo o carbimazolo;

terapia combinata con tiamazolo e ormoni tiroidei durante la gravidanza e l'allattamento

età da bambini fino a 3 anni

Accuratamente

grande gozzo con restringimento della trachea

Interazioni farmacologiche

La carenza di iodio aumenta la risposta della ghiandola tiroidea al tiamazolo e, viceversa, un aumento del contenuto di iodio riduce questa risposta. Altri tipi di interazione diretta con altri farmaci non sono noti. Tuttavia, si deve tenere conto del fatto che il metabolismo e l'eliminazione di altri farmaci possono essere accelerati nell'ipertiroidismo. Sono normalizzati quando si raggiunge la normalizzazione della funzione tiroidea. Se necessario, il dosaggio deve essere aggiustato.

Inoltre, la comparsa di segni che indicano un miglioramento dello stato di ipertiroidismo può significare la normalizzazione dell'aumentata attività degli anticoagulanti nei pazienti con ipertiroidismo.

istruzioni speciali

Thyrozol® deve essere usato solo come terapia a breve termine e sotto stretta supervisione di pazienti con gozzo ingrossato e rischio di restringimento tracheale dovuto alla crescita del gozzo.

L'agranulocitosi è stata osservata in circa lo 0,3-0,6% dei casi. Pertanto, prima di iniziare la terapia, i pazienti devono essere informati sui sintomi concomitanti (stomatite, faringite, febbre). Di solito si sviluppa nelle prime settimane di trattamento, ma può verificarsi anche diversi mesi dopo l'inizio della terapia, nonché quando la terapia viene ripresa. Si raccomanda un attento monitoraggio della conta ematica prima e dopo l'inizio della terapia, specialmente nei pazienti con granulocitopenia preesistente. Se si verifica uno qualsiasi di questi sintomi, specialmente nelle prime settimane di trattamento, i pazienti devono essere avvisati di informare immediatamente il proprio medico per un esame del sangue. In caso di conferma di agranulocitosi, l'uso del farmaco deve essere sospeso. Quando si utilizza il farmaco nell'intervallo di dosi raccomandate, sono stati occasionalmente notati altri effetti collaterali mielotossici. Sono stati spesso osservati con l'uso di dosi molto elevate di tiamazolo (circa 120 mg al giorno). Questi dosaggi devono essere rivisti tenendo conto di indicazioni speciali (grave decorso della malattia, crisi tireotossiche). Con lo sviluppo della tossicità del midollo osseo durante il trattamento con tiamazolo, è necessario sospendere l'uso di questo farmaco e, se necessario, passare all'uso di un farmaco antitiroideo appartenente a un altro gruppo di farmaci. Dosi elevate possono portare a ipotiroidismo subclinico o clinico e crescita del gozzo a causa di livelli elevati di TSH. Pertanto, la dose di tiamazolo deve essere ridotta immediatamente dopo aver raggiunto lo stato eutiroideo del metabolismo e, se necessario, deve essere prescritta un'ulteriore levotiroxina. Non interrompere completamente l'uso del tiamazolo e continuare il trattamento con la sola levotiroxina. La crescita del gozzo durante la terapia con tiamazolo, nonostante la soppressione della produzione di TSH, è il risultato della malattia di base e questo effetto non può essere prevenuto da un trattamento aggiuntivo con levotiroxina. Il raggiungimento di livelli normali di TSH è fondamentale per ridurre al minimo il rischio di sviluppare o peggiorare l'orbitopatia endocrina. Tuttavia, questa condizione spesso non dipende dal decorso della malattia della tiroide. Una tale complicanza di per sé non è un motivo per modificare un regime terapeutico sufficiente e non può essere considerata una reazione avversa alla terapia appropriata in corso. In rari casi, l'ipotiroidismo ad insorgenza tardiva può svilupparsi dopo la terapia antitiroidea senza ulteriori misure ablative. Probabilmente rappresenta una reazione avversa associata al farmaco, ma, allo stesso tempo, è considerata un processo infiammatorio e distruttivo del parenchima tiroideo dovuto alla patologia di base. La riduzione dell'apporto energetico patologicamente aumentato nell'ipertiroidismo può portare ad un possibile aumento del peso corporeo durante il trattamento con tiamazolo. I pazienti devono essere informati che il loro apporto energetico tornerà alla normalità con il miglioramento delle loro condizioni generali. Il tirosolo contiene lattosio; pertanto, questo farmaco non deve essere utilizzato in pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio o deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Gravidanza e allattamento

In generale, la gravidanza ha un effetto positivo sull'ipertiroidismo. Tuttavia, potrebbe essere necessario trattare l'ipertiroidismo, soprattutto nei primi mesi di gravidanza. L'ipertiroidismo non trattato durante la gravidanza può portare a gravi complicazioni come parto prematuro e malformazioni. Tuttavia, anche l'ipotiroidismo causato dal trattamento con dosi inappropriate di tiamazolo può essere associato ad aborto spontaneo.

Tyrozol® attraversa la barriera placentare e nel sangue del feto può raggiungere concentrazioni pari a quelle osservate nel siero materno. L'uso di dosaggi inappropriati del farmaco può portare alla formazione di gozzo e ipotiroidismo nel feto, nonché a una diminuzione del peso corporeo del neonato alla nascita. Si sono verificati numerosi casi di aplasia cutanea parziale nei neonati nati da madri trattate con tiamazolo. Questo difetto guarisce spontaneamente entro poche settimane.

Inoltre, un certo schema di varie malformazioni è associato alla terapia con tiamazolo ad alte dosi nelle prime settimane di gravidanza, ad esempio coanalatresia, atresia esofagea, ipoplasia del capezzolo, ritardo mentale e sviluppo motorio. Al contrario, diversi studi di casi di esposizione prenatale al tiamazolo non hanno rivelato alcun disturbo dello sviluppo morfologico, né effetti sullo sviluppo della tiroide o sullo sviluppo fisico e mentale dei bambini. Poiché un effetto embriotossico non può essere completamente escluso, Tyrozol® può essere utilizzato durante la gravidanza solo dopo un'attenta valutazione dei benefici e dei rischi e solo alla minima dose efficace senza l'uso aggiuntivo di ormoni tiroidei.

Il tireozolo passa nel latte materno, dove può raggiungere concentrazioni corrispondenti ai livelli sierici materni; pertanto, esiste il rischio di sviluppare ipotiroidismo nei neonati.

È possibile effettuare l'allattamento al seno durante il periodo di trattamento con tiamazolo; tuttavia, in questo caso, possono essere utilizzate solo basse dosi - fino a 10 mg al giorno e senza uso aggiuntivo di ormoni tiroidei.

È necessario effettuare un monitoraggio regolare della funzione tiroidea nei neonati.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Nessun dato disponibile. Deve essere presa in considerazione la possibilità di effetti collaterali (mal di testa, vertigini, debolezza, ecc.).

Overdose

Trattamento: riduzione della dose non appena possibile dopo aver raggiunto lo stato eutiroideo del metabolismo e, se necessario, l'aggiunta di levotiroxina alla terapia.