Lisinopril, bir ACE inhibitörü olan bir ilaçtır. Pg sentezini arttırırken bradikinin maddesinin bozulmasını azaltabilir. Anjiyotensin içeriğini azaltır ve aldosteron salınımını azaltır.
farmakodinamik
Tıbbi bir ilaç olarak Lisinopril, kronik kalp yetmezliği teşhisi konan hastalarda kan basıncını, ön yükü, pulmoner kılcal damarlardaki basıncı azaltmayı ve ayrıca miyokardiyal strese karşı toleransı (bağımlılığı) artırmayı amaçlar.
Tarif edilen etkilerin bazıları, doku sistemleri üzerindeki etki ile açıklanmaktadır.
Lisinopril'in uzun süreli kullanımı, miyokard hipertrofisinde bir azalmaya yol açar, iskemik hastalıkta kan akışını iyileştirir.
İlacın vücut üzerindeki etkisinin başlangıcı uygulamadan bir saat sonradır, maksimum etki 5-7 saat sonra belirlenir, maruz kalma süresi yaklaşık 25 saattir.
Kullanım endikasyonları
Lisinopril, esansiyel hipertansiyon için endikedir. Birden fazla tedavinin bir arada uygulanması
Kontrendikasyonlar
Lisinopril şu durumlarda kontrendikedir:
- dihidropiridinlere aşırı duyarlılık,
- kalıtsal veya idiyopatik anjiyoödem,
- hemodinamik olarak önemli aort darlığı,
- şiddetli arteriyel hipertansiyon,
- hipertrofik kardiyomiyopati,
- mitral darlığı.
Yan etkiler
Vücut üzerinde aşağıdaki etkiler kaydedilmiştir:
- baş ağrısı, ishal, baş dönmesi, mide bulantısı, yorgunluk, kuru öksürük,
- kalp sistemi ve kan damarları Lisinopril'e kan basıncında belirgin bir azalma, göğüs ağrısı, ortostatik hipotansiyon, taşikardi, kalp yetmezliği semptomlarının ortaya çıkması veya şiddetlenmesi, bozulmuş atriyoventriküler iletim, miyokard enfarktüsü, çarpıntı,
- gergin sistem söz konusu ilacı duygusal kararsızlık, konsantrasyon bozukluğu, uyuşukluk, uzuvların ve dudakların kaslarının konvülsif seğirmesi, artan yorgunluk, astenik sendrom, kafa karışıklığı ile tepki verir,
- hematopoietik organlar- nötropeni, lökopeni, trombositopeni, agranülositoz, anemi (hemoglobin seviyeleri gibi göstergelerde azalma),
- bronkospazm, dispne,
- yandan sindirim kanalı iştahsızlık, mukoza zarının kuruluğu, hazımsızlık, karın ağrısı, tat değişiklikleri, sarılık, hepatit, pankreatit gibi belirtiler vardır,
- alopesi (kellik), hiperhidroz (artan terleme), kaşıntı, ışığa duyarlılık,
- genitoüriner sistem Lisinopril'e bozulmuş böbrek fonksiyonu, anüri, oligüri, akut böbrek yetmezliği, üremi, proteinüri, potens azalması ile yanıt verir,
- farklı yerelleştirmeye sahip olabilir alerjik reaksiyonlar yüz ve uzuvların, dudakların ve dilin anjiyoödem tezahüründe ve ayrıca olası Deri döküntüleri ateşli durumlar, ürtiker, artmış ESR, lökositoz, eozinofili,
- vaskülit, miyalji, artrit, artralji.
Altın preparatlarının (sodyum aurotiomalat) ve ACE inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı, yüz kızarması, kusma, mide bulantısı ve arteriyel hipotansiyonda kendini gösteren bir semptom kompleksine neden olabilir.
Laboratuvar parametrelerinde hiponatremi, hiperkalemi, hiperbilirubinemi, "karaciğer transaminazlarının" aktivitesinde bir artış ve üre konsantrasyonunda bir artış gibi sapmalar gözlenir.
Uygulama yöntemi ve dozaj
Bu ilacın tabletleri ağızdan alınır ve alımları günün saatine bağlı değildir, sadece 1 kez.
Arteriyel hipertansiyon durumunda, diğer antihipertansif maddeleri almayan hastalara günde bir kez 5 mg Lisinopril reçete edilir, destek olarak doz günde 20 mg'dır.
Yetersiz terapötik etki ile ilaç, diğer benzer antihipertansif ilaçlarla birleştirilebilir.
Hastaların önceden diüretik tedavisi almaları şartıyla, Lisinopril'in başlangıcından birkaç gün önce alımları durdurulur. Bu durumda, kan basıncının kontrolü gereklidir, çünkü keskin bir düşüş meydana gelebilir.
Sağlıkta böyle bir sapma ile kronik form kalp yetmezliği, Lisinopril 2.5 mg'lık bir dozda reçete edilir.
Akut miyokard enfarktüsünde, Lisinopril, 5 mg'lık bir dozda ve bir gün sonra - 10 mg ve daha sonra 10 gün boyunca bir kombinasyon (karmaşık) tedavisinin bir parçası olarak reçete edilir.
aşırı doz
Semptomlar: Hastalar taşikardi, aşırı periferik vazodilatasyon ve kan basıncında belirgin bir düşüş yaşayabilir.
Doz aşımı tedavisi (semptomların ortadan kaldırılması):
- amlodipinin yavaş emilimi göz önüne alındığında, hastanın gastrik lavaj ve bir emiciye ihtiyacı vardır. aktif karbon,
- semptomatik tedavi (örneğin, kan basıncında belirgin bir azalma ile, intravenöz olarak dopamin veya kalsiyum uygulanmalıdır), diürez ve kan basıncının kontrolü ile su ve elektrolit dengesinin kontrolü,
- bu durumda hemodiyaliz etkisiz olacaktır, çünkü aktif madde hemodiyaliz ile uzaklaştırılmaz.
Diğer ilaçlarla etkileşim
- Lisinopril'in potasyum tutucu diüretiklerle (örneğin, Amilorid, Spironolancton, Triamteren) eşzamanlı olarak alınması hiperkalemi gelişebilir.
- Lisinopril ile NSAID ilaçları, adrenostimülanlar, sempatomimetikler ve östrojenler terapötik etkiyi azaltır.
- Kolestiramin ve antasitler, aktif maddenin kana ve gastrointestinal sisteme emilimini yavaşlatır.
- Kinin, amiodaron ve nöroleptikler hipotansif etkiyi arttırır.
- Varfarin ve Digoksinin farmakokinetiği üzerindeki etkileri bu ilaç render etmez.
Özel Talimatlar
- Komplike olmayan arteriyel hipertansiyon tanısı alan hastalarda arteriyel hipotansiyon ve nadir durumlarda bayılma bile görülmüştür. Bu tür fenomenlerin olasılığı, tükenmiş veya hemodiyalizde olan hastalarda su-elektrolit dengesinin (özellikle diüretiklerin paralel kullanımı ile) ihlalleri ile artar.
- Lisinopril'i koroner kalp hastalığı olan hastaların tedavisi için veya serebrovasküler hastalık varlığında dikkatli bir şekilde kullanın - bu hasta kategorisinde kan basıncında keskin bir düşüşten kaçınmak için.
- Lisinopril ayrıca böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara veya transplantasyondan sonra, bir böbrek arterinin darlığı veya renal arterin iki taraflı darlığı varlığında dikkatle reçete edilir.
- olan hastalarda şiddetli form kalp yetmezliği, ACE inhibitörlerinin kullanımı genellikle böbreklerde geri dönüşümlü bozukluklara yol açar.
- Böbrek yetmezliği olan hastalarda hiperkalemi vakaları vardır, bu nedenle Lisinopril kullanırken hastaların kandaki potasyum konsantrasyonunu ve içeriğini kontrol ettiği gösterilmiştir.
- Lisinopril, hamilelik sırasında kullanım için kesinlikle kontrendikedir.
- Lisinopril ile tedavi süresince, nakliye yönetimini ve ayrıca yüksek konsantrasyon gerektiren ve olası tehlikeli işlerin performansını hariç tutun. artan hız reaksiyonlar.
Yayın formu: Katı dozaj biçimleri. Tabletler.
Genel özellikleri. Birleştirmek:
aktif madde: 5 mg, 10 mg veya 20 mg lisinopril dihidrat (lisinopril cinsinden).
Yardımcı maddeler: mannitol, mısır nişastası, kalsiyum fosfat dihidrat, povidon, kroskarmeloz sodyum, magnezyum stearat.
Antihipertansif ilaç.
Farmakolojik özellikler:
Farmakodinamik. ACE inhibitörü, anjiyotensin I'den anjiyotensin II oluşumunu azaltır. Anjiyotensin II içeriğindeki bir azalma, aldosteron salınımında doğrudan bir azalmaya yol açar. Bradikinin yıkımını azaltır ve prostaglandinlerin sentezini artırır. Toplam çevre birimini azaltır vasküler direnç, atardamar basıncı(BP), ön yük, pulmoner kapillerlerdeki basınç, kronik kalp yetmezliği olan hastalarda dakikadaki kan hacminde artışa ve miyokardın strese karşı toleransında artışa neden olur.
Damarlardan çok atardamarları genişletir. Bazı etkiler, doku renin-anjiyotensin sistemleri üzerindeki etkisiyle açıklanmaktadır. saat uzun süreli kullanım miyokardın hipertrofisini ve dirençli tipteki arterlerin duvarlarını azaltır. İskemik miyokardiyuma kan akışını iyileştirir. ACE inhibitörleri, kronik kalp yetmezliği olan hastalarda yaşam beklentisini uzatır, kalp yetmezliği olan hastalarda sol ventrikül disfonksiyonunun ilerlemesini yavaşlatır. klinik bulgular.
Antihipertansif etki yaklaşık 6 saat sonra gelişir ve 24 saat devam eder. Etki süresi de doza bağlıdır. Etki başlangıcı 1 saat sonradır.Maksimum etki 6-7 saat sonra belirlenir. Tedaviye başladıktan sonraki ilk günlerde etki fark edildiğinde 1-2 ay sonra stabil bir etki gelişir. İlacın keskin bir şekilde geri çekilmesiyle, kan basıncında belirgin bir artış olmaz. Kan basıncını düşürmeye ek olarak, lisinopril albüminüriyi de azaltır.
Hiperglisemili hastalarda hasarlı glomerüler endotelin normalleşmesine ve işlevine katkıda bulunur. Lisinopril hastalarda kandaki glikoz konsantrasyonunu etkilemez diyabet ve vakalarda artışa yol açmaz.
Farmakokinetik. Emme. Oral uygulamadan sonra, lisinoprilin yaklaşık %25'i gastrointestinal sistemden emilir. Yemek yemek ilacın emilimini etkilemez. Emilim ortalama %30, biyoyararlanım - %29. Dağıtım. Neredeyse plazma proteinlerine bağlanmaz. Maksimum plazma konsantrasyonuna (90 ng/ml) 7 saat sonra ulaşılır.
Kan-beyin ve plasenta bariyerinden geçirgenlik düşüktür. Metabolizma. Lisinopril vücutta biyotransforme olmaz.
Para çekme. Değişmeden böbrekler tarafından atılır. Yarı ömür 12 saattir. Seçilmiş hasta gruplarında farmakokinetik. Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda lisinoprilin emilimi ve klerensi azalır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda, lisinopril konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülere göre kan plazmasındaki konsantrasyondan birkaç kat daha yüksektir ve maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşma süresinde bir artış ve yarı ömürde bir artış vardır.
Yaşlı hastalarda ilacın plazma konsantrasyonu ve konsantrasyon-zaman eğrisinin altında kalan alan genç hastalara göre 2 kat daha fazladır.
Kullanım endikasyonları:
arteriyel hipertansiyon(monoterapide veya diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde);
Yandan kardiyovasküler sistemin: sık sık - kan basıncında belirgin bir düşüş, ortostatik hipotansiyon, nadiren - göğüs ağrısı, kronik kalp yetmezliği semptomlarının şiddetlenmesi, atriyoventriküler iletim bozukluğu, miyokard enfarktüsü.
Merkezin yan tarafından gergin sistem: sık sık - ruh hali değişkenliği, kafa karışıklığı, uyuşukluk, uzuvların ve dudakların kaslarının sarsıcı seğirmesi, nadiren -.
Hematopoetik sistemin yanından: nadiren - agranülositoz, uzun süreli tedavi- (düşük hemoglobin konsantrasyonu, hematokrit, eritrositopeni).
Yandan solunum sistemi: seyrek - , . Laboratuvar göstergeleri: sıklıkla - hiperkalemi, bazen - hiperbilirubinemi, "karaciğer" enzimlerinin artan aktivitesi, hiperkreatininemi, kan serumunda artan üre ve kreatinin konsantrasyonları.
Yandan sindirim sistemi: nadiren - ağız mukozasında kuruluk, tat değişiklikleri, karın ağrısı, hepatoselüler veya kolestatik sarılık.
Yandan deri: seyrek - , artan terleme, ışığa duyarlılık.
Yandan genitoüriner sistem: nadiren - böbrek fonksiyon bozukluğu, oligüri, akut böbrek yetmezliği, potens azalması.
Alerjik reaksiyonlar: nadiren - yüz, ekstremiteler, dudaklar, dil, epiglot ve/veya gırtlakta anjiyoödem, deri döküntüleri, kaşıntı, ateş, pozitif sonuçlar antinükleer antikorlar için test, artan eritrosit sedimantasyon hızı (ESR).
Çok nadir durumlarda - bağırsak anjiyoödem.
Diğer ilaçlarla etkileşim:
İlacın potasyum tutucu diüretikler (spironolakton, triamteren, amilorid), potasyum preparatları, potasyum içeren tuz ikameleri, siklosporin ile eşzamanlı kullanımı ile, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu ile hiperkalemi gelişme riski artar, bu nedenle sadece ortaklaşa reçete edilebilirler. serum ve böbrek fonksiyonundaki potasyum iyonlarının içeriğinin düzenli olarak izlenmesi ile.
Lisinoprilin beta blokerler, yavaş kalsiyum kanal blokerleri (CCB'ler), diüretikler, trisiklik antidepresanlar/nöroleptikler ve diğerleri ile birlikte kullanımı antihipertansif ilaçlar hipotansif etkinin şiddetini artırır.
Lisinopril, lityum preparatlarının atılımını yavaşlatır. Bu nedenle birlikte kullanıldığında kan serumundaki lityum içeriğinin düzenli olarak izlenmesi gerekir. Antasitler ve kolestiramin, lisinoprilin gastrointestinal sistemden emilimini azaltır.
Oral uygulama için insülin ve hipoglisemik ajanlar ile kombine edildiğinde, hipoglisemi gelişme riski vardır Steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) (seçici siklooksijenaz-2 (COX-2) inhibitörleri dahil), östrojenler, adrenostimülanlar hipotansiyonu azaltır. lisinoprilin etkisi.
ACE inhibitörlerinin ve altın müstahzarlarının (sodyum aurotiomalat) eşzamanlı kullanımı ile, yüz derisinin kızarması, mide bulantısı, kusma ve kan basıncında azalma dahil olmak üzere bir semptom kompleksi tarif edilir.
Seçici serotonin geri alım inhibitörleri ile kombine edildiğinde ciddi hiponatremiye yol açabilir.
Allopurinol, prokainamid, sitostatiklerle birlikte kullanım lökopeniye yol açabilir.
Kontrendikasyonlar:
aşırı duyarlılık lisinopril veya diğer ACE inhibitörlerine, ACE inhibitörlerinin kullanımı dahil olmak üzere anjiyoödem öyküsü; 18 yaşına kadar kalıtsal Quincke ödemi veya idiyopatik ödem (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Dikkatli olun: şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu, böbrek arterlerinin bilateral stenozu veya ilerleyici azotemili tek böbrek arter stenozu, böbrek nakli sonrası durum, hiperkalemi, aort ağzı darlığı, hipertrofik obstrüktif, primer, arteriyel hipotansiyon, (yetersizlik dahil) serebral dolaşım), koroner yetmezlik, otoimmün sistemik hastalıklar bağ dokusu(içermek , ); kemik iliği hematopoezinin baskılanması; sodyum kısıtlı diyet; hipovolemik durumlar (ishal sonucu dahil); yaşlılık.
aşırı doz:
Semptomlar (50 mg'lık tek bir doz alındığında ortaya çıkar): kan basıncında belirgin bir azalma, ağız mukozasının kuruluğu, uyuşukluk, idrar retansiyonu, kaygı, sinirlilik.
Tedavi: Spesifik bir antidotu yoktur. , enterosorbent ve müshil kullanımı. gösterilen intravenöz uygulama%0.9 sodyum klorür çözeltisi. Kan basıncını, su ve elektrolit dengesinin göstergelerini kontrol etmek gerekir. etkili.
Depolama koşulları:
Liste B. 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kuru, karanlık bir yerde. Çocukların erişemeyeceği bir yerde Raf ömrü 2 yıldır. Ambalaj üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Şartları bırakın:
Reçetede
paket:
Tabletler 5 mg, 10 mg, 20 mg. Bir blister ambalajda 10 tablet. 2.3 Blister paketler, kullanım talimatlarıyla birlikte bir karton paketin içine yerleştirilir.
Lisinopril maddesinin özellikleri
ACE inhibitörü. Beyaz veya neredeyse kristal toz Beyaz renk, kokusuz, suda çözünür, metanolde az çözünür ve etanolde pratik olarak çözünmez. Molekül ağırlığı 441,52.
Farmakoloji
farmakolojik etki- hipotansif, vazodilatör, natriüretik, kardiyoprotektif.farmakodinamik
ACE'yi inhibe eder, anjiyotensin I'in anjiyotensin II'ye geçişini önler, endojen vazodilatör PG konsantrasyonunu arttırır. Vazokonstriktör özelliklere sahip arginin-vazopressin ve endotelin-1 oluşumunu azaltır. OPSS'yi, sistemik kan basıncını, miyokard üzerindeki art yükü, pulmoner kılcal damarlardaki basıncı düşürür. Kalp yetmezliği olan hastalarda egzersize karşı kalp debisini ve miyokardiyal toleransı artırır. Eylem 1 saat sonra kendini gösterir, 6-7 saat içinde artar, 24 saate kadar sürer Hipotansif etki, birkaç hafta boyunca tekrarlanan uygulama ile optimal değerlere ulaşır. Kalbin doku renin-anjiyotensin sistemini inhibe eder, miyokardiyal hipertrofi gelişimini ve sol ventrikülün dilatasyonunu önler veya ters gelişimine katkıda bulunur (kardiyoprotektif etki). Vaka sayısını azaltır ani ölüm, tekrarlayan bir miyokard enfarktüsü geliştirme olasılığını azaltır, bozukluklar koroner kan akışı ve miyokard iskemisi.
farmakokinetik
Oral uygulamadan sonra yaklaşık %25'i (%6-60) emilir. Yemek yemek emilimi etkilemez. Plazma proteinlerine zayıf bağlanır. T max - 6 saat Biyotransformasyona uğramaz ve böbrekler tarafından değişmeden atılır, T 1/2 12 saattir Doz rejiminin düzeltilmesini gerektiren farmakokinetik parametrelerde klinik olarak anlamlı değişiklikler, GFR'de 30 ml / daha az bir azalma ile gözlenir. min (plazmada Cmax'ı artırır, T 1/2 ve etki süresi uzar.) Yaşlı hastalarda plazma konsantrasyonu ve EAA 2 kat artar. Hemodiyaliz ile çıkarılır.
Kanserojenlik, mutajenite, doğurganlık üzerindeki etki
Sıçanlara 105 hafta boyunca 90 mg/kg/gün'e (MRHD'nin 56 katı) kadar dozlarda ve farelere 92 hafta boyunca 135 mg/kg/gün'e kadar (MRHD'nin 84 katı) dozlarda lisinopril uygulandığında, kanserojenite bulundu.. Mutajenik ve genotoksik özelliklere sahip değildir. 300 mg/kg/gün'e kadar olan dozlarda, yan etki erkek ve dişi sıçanlarda üreme fonksiyonu üzerine. MRDC'den 625 kata kadar daha yüksek dozlarda gebeliğin 6-15. günlerinde farelere giriş, teratojenik etki belirtileri ile birlikte olmamıştır. Gebeliğin 6-17. günlerinde MRDC'den 188 kat daha yüksek dozlarla tedavi edilen sıçanlarda, yeni doğan sıçanların ortalama vücut ağırlığında bir azalma olmasına rağmen, teratojenik ve fetotoksik etki saptanmamıştır.
Sıçanlara uygulandığında KBB'den hafifçe geçer, tekrarlanan kullanımlarda dokularda birikmez, içinde bulunur. anne sütü ve plasenta (fakat fetal dokularda değil).
Bununla birlikte, insanlarda hamilelik sırasında diğer ACE inhibitörlerinin kullanımının fetal ve neonatal mortalitede artışa neden olabileceği ve hamileliğin II ve III trimesterlerinde uygulamaya plasenta ağırlığında bir azalma eşlik ettiği akılda tutulmalıdır. iskeletin kemikleşmesi, oligohidramnios gelişimi (böbrek fonksiyonundaki azalma nedeniyle), anüri , böbrek yetmezliği fetüste, ölüme kadar, hipoplazi Akciğer dokusu, ekstremite kontraktürleri ve kraniyofasiyal deformiteler, Botalian kanalın kapanmaması ve anne vücudu üzerindeki toksik etkiler.
Lisinopril maddesinin kullanımı
Arteriyel hipertansiyon (monoterapide veya diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde); kronik kalp yetmezliği (kardiyak glikozitler ve / veya diüretikler alan hastalar için kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak); erken tedavi akut enfarktüs kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak miyokard (bu parametreleri korumak ve sol ventrikül disfonksiyonu ve kalp yetmezliğini önlemek için stabil hemodinamik parametrelerle ilk 24 saatte); diyabetik nefropati(kan basıncı normal olan tip 1 diyabetli hastalarda ve arteriyel hipertansiyonlu tip 2 diyabetli hastalarda albüminürinin azalması).
Kontrendikasyonlar
Lisinopril veya diğer ACE inhibitörlerine karşı aşırı duyarlılık; tarihte anjiyoödem, dahil. ACE inhibitörlerinin kullanımının arka planına karşı; kalıtsal anjiyoödem veya idiyopatik anjiyoödem; 18 yaşına kadar (etkililik ve güvenlik belirlenmemiştir); hamilelik ve dönem Emzirme(bkz. "Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım"); Diabetes mellitus veya böbrek fonksiyon bozukluğu (GFR) olan hastalarda aliskiren veya aliskiren içeren ilaçlarla birlikte kullanım<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).
Uygulama kısıtlamaları
Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu; renal arterlerin bilateral stenozu veya ilerleyici azotemili tek böbrek arterinin stenozu; böbrek nakli sonrası durum; azotemi; hiperkalemi; aort darlığı / mitral darlığı / hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati; birincil hiperaldosteronizm; arteriyel hipotansiyon; serebrovasküler hastalıklar (serebrovasküler yetmezlik dahil); kardiyak iskemi; Kronik kalp yetmezliği; otoimmün sistemik bağ dokusu hastalıkları (skleroderma, sistemik lupus eritematozus dahil); kemik iliği hematopoezinin baskılanması; tuz kısıtlı diyet; hipovolemik durumlar (ishal, kusma sonucu dahil); yaşlılık yaşı; yüksek geçirgenliğe sahip yüksek akışlı diyaliz membranlarının kullanıldığı hemodiyaliz; potasyum tutucu diüretiklerin, potasyum preparatlarının, tuz ve lityum için potasyum içeren ikamelerin eşzamanlı kullanımı; diyabet; cerrahi/genel anestezi; duyarsızlaştırma tedavisi; LDL aferezi; siyah hastalar.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
Hamilelik sırasında lisinopril kullanımı kontrendikedir. Hamilelik teşhisi konulurken, ilaç mümkün olan en kısa sürede durdurulmalıdır. ACE inhibitörlerinin gebeliğin II ve III trimesterlerinde alınması fetüs üzerinde olumsuz bir etkiye sahiptir (kan basıncında olası belirgin azalma, böbrek yetmezliği, hiperkalemi, kafatası kemiklerinin hipoplazisi, intrauterin ölüm). İlk trimesterde kullanıldığında lisinoprilin fetüs üzerindeki olumsuz etkileri hakkında veri yoktur. Uteroda ACE inhibitörlerine maruz kalan yeni doğanlar ve bebekler için, kan basıncında, oligüride, hiperkalemide belirgin bir düşüşün zamanında tespiti için izlenmesi önerilir. Lisinopril plasentayı geçer.
Lisinoprilin anne sütüne geçmesine ilişkin veri bulunmamaktadır. Emzirme döneminde alım gerekliyse, emzirme iptal edilmelidir.
Lisinopril'in yan etkileri
Yan etkilerin insidansı sıklıkla (≥ %1); seyrek (<1%).
En sık görülen yan etkiler baş dönmesi, baş ağrısı, yorgunluk, ishal, kuru öksürük, mide bulantısıdır.
CCC'den: sıklıkla - kan basıncında belirgin bir azalma, ortostatik hipotansiyon; nadiren - göğüs ağrısı, taşikardi, bradikardi, CHF semptomlarının şiddetlenmesi, bozulmuş AV iletimi, miyokard enfarktüsü.
Merkezi sinir sisteminin yanından: sıklıkla - parestezi, ruh hali değişkenliği, kafa karışıklığı, uyuşukluk, uzuvların ve dudakların kaslarının konvülsif seğirmesi; nadiren - astenik sendrom.
Hematopoetik organların yanından: nadiren - lökopeni, nötropeni, agranülositoz, trombositopeni, uzun süreli tedavi ile - anemi (Hb'de azalma, hematokrit, eritropeni).
Solunum sisteminden: nadiren - nefes darlığı, bronkospazm.
Sindirim sisteminden: nadiren - ağız mukozasında kuruluk, iştahsızlık, hazımsızlık, tat değişikliği, karın ağrısı, pankreatit, sarılık (hepatoselüler veya kolestatik), hepatit.
Derinin yanından: nadiren - ürtiker, kaşıntı, artan terleme, saç dökülmesi, ışığa duyarlılık.
Genitoüriner sistemden: nadiren - bozulmuş böbrek fonksiyonu, oligüri, anüri, akut böbrek yetmezliği, üremi, proteinüri, cinsel işlev bozukluğu.
Laboratuvar göstergeleri: sıklıkla - hiperkalemi, hiponatremi; nadiren - hiperbilirubinemi, karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi, hiperkreatininemi, artan üre ve kreatinin konsantrasyonları.
Alerjik reaksiyonlar: nadiren - yüz, ekstremiteler, dudaklar, dil, epiglot ve / veya gırtlak, deri döküntüleri, kaşıntı, ateş, antinükleer antikorlar için yanlış pozitif test sonuçları, artmış ESR, eozinofili, lökositoz; nadir durumlarda - bağırsak anjiyoödem.
Diğerleri: nadiren - artralji / artrit, vaskülit, miyalji.
Etkileşim
Lisinoprilin potasyum tutucu diüretikler (spironolakton, eplerenon, triamteren, amilorid), potasyum müstahzarları, potasyum içeren tuz ikameleri, siklosporin ile eşzamanlı kullanımı ile, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu ile hiperkalemi gelişme riski artar, bu nedenle birlikte kullanılabilirler. sadece serum ve böbrek fonksiyonundaki potasyum içeriğinin düzenli olarak izlenmesiyle.
Beta blokerler, CCB'ler, diüretikler ve diğer antihipertansif ilaçlarla eşzamanlı kullanım, antihipertansif etkinin şiddetini arttırır.
Lisinopril, lityum preparatlarının atılımını yavaşlatır. Bu nedenle birlikte kullanıldığında kan serumundaki lityum konsantrasyonunun düzenli olarak izlenmesi gerekir.
Antasitler ve kolestiramin, lisinoprilin gastrointestinal sistemden emilimini azaltır.
Hipoglisemik ajanlar (insülin, oral hipoglisemik ajanlar). ACE inhibitörlerinin kullanımı, insülin ve oral hipoglisemik ajanların hipoglisemik etkisini hipoglisemi gelişimine kadar artırabilir. Kural olarak, bu, eşzamanlı tedavinin ilk haftalarında ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda görülür.
NSAID'ler (seçici COX-2 inhibitörleri dahil), östrojenler, adrenomimetikler lisinoprilin antihipertansif etkisini azaltır. ACE inhibitörlerinin ve NSAID'lerin eşzamanlı kullanımı, akut böbrek yetmezliği gelişimi dahil olmak üzere böbrek fonksiyonunun bozulmasına ve özellikle böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda serum potasyumunda artışa neden olabilir. Özellikle yaşlı hastalarda bu kombinasyon reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Hastalara yeterli sıvı verilmelidir ve hem tedavinin başlangıcında hem de tedavi sırasında böbrek fonksiyonunun dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir.
ACE inhibitörlerinin ve altın preparatlarının (sodyum aurotiomalat) intravenöz olarak eşzamanlı kullanımı ile, yüz kızarması, mide bulantısı, kusma ve kan basıncında azalma dahil olmak üzere bir semptom kompleksi tarif edilir.
SSRI'larla birlikte uygulama şiddetli hiponatremiye yol açabilir.
Allopurinol, prokainamid, sitostatiklerle birlikte kullanım lökopeniye yol açabilir.
RAAS'ın çifte ablukası
Literatürde, yerleşik aterosklerotik hastalığı, kalp yetmezliği veya son organ hasarı olan diyabetes mellitusu olan hastalarda, bir ACE inhibitörü ve ARA II ile birlikte tedavinin daha yüksek arteriyel hipotansiyon, senkop, hiperkalemi insidansı ile ilişkili olduğu bildirilmiştir. RAAS'ı etkileyen tek bir ilacın kullanımı ile karşılaştırıldığında böbrek fonksiyonunun kötüleşmesi (akut böbrek yetmezliği dahil). Çift blokaj (örneğin, bir ACE inhibitörünü ARA II ile kombine ederken), böbrek fonksiyonu, potasyum içeriği ve kan basıncının dikkatli bir şekilde izlenmesiyle bireysel vakalarla sınırlandırılmalıdır.
Eşzamanlı kullanım kontrendikedir (bkz. "Kontrendikasyonlar")
Aliskiren. Diabetes mellitus veya böbrek fonksiyon bozukluğu (GFR 60 ml/dk'dan az) olan hastalarda artmış hiperkalemi, böbrek fonksiyonunda bozulma ve kardiyovasküler morbidite ve mortalite insidansında artış vardır.
Estramustin. Eşzamanlı kullanım, anjiyoödem gibi yan etki riskinde artışa neden olabilir.
Baklofen. ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini arttırır. Kan basıncı dikkatle izlenmeli ve gerekirse antihipertansif ilaçların dozu.
Gliptinler (linagliptin, saksagliptin, sitagliptin, vitagliptin). ACE inhibitörleri ile birlikte uygulama, gliptin tarafından DPP-4 aktivitesinin inhibisyonu nedeniyle anjiyoödem riskini artırabilir.
Sempatomimetikler. ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini zayıflatabilir.
Trisiklik antidepresanlar, antipsikotikler ve genel anestezikler. ACE inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım, antihipertansif etkide bir artışa neden olabilir (bkz. "Önlemler").
aşırı doz
Semptomlar (50 mg'lık tek doz alındığında ortaya çıkar): kan basıncında belirgin azalma, ağız mukozasının kuruluğu, uyuşukluk, idrar retansiyonu, kabızlık, kaygı, sinirlilik.
Tedavi: Spesifik bir antidotu yoktur. Semptomatik tedavi. Gastrik lavaj, enterosorbent ve müshil kullanımı. % 0,9 sodyum klorür çözeltisinin girişinde / içinde gösterilmiştir. Tedaviye dirençli bradikardi durumunda yapay kalp pili kullanılması gereklidir. Kan basıncını, su ve elektrolit dengesinin göstergelerini kontrol etmek gerekir. Hemodiyaliz etkilidir.
Yönetim yolları
içeri.
Lisinopril Madde Önlemleri
Semptomatik arteriyel hipotansiyon
Çoğu zaman, diüretik tedavisinin neden olduğu BCC'de bir azalma, gıda, diyaliz, ishal veya kusmadaki tuz miktarında bir azalma ile kan basıncında belirgin bir düşüş meydana gelir. Eşzamanlı böbrek yetmezliği olan veya olmayan CHF'li hastalarda, kan basıncında belirgin bir düşüş mümkündür.
Bir doktorun sıkı gözetimi altında, kan basıncında keskin bir düşüşün miyokard enfarktüsü veya felce yol açabileceği koroner arter hastalığı, serebrovasküler yetmezliği olan hastalarda lisinopril kullanılmalıdır.
Geçici arteriyel hipotansiyon, bir sonraki ilaç dozunu almak için bir kontrendikasyon değildir. Arteriyel hipotansiyon durumunda, hasta bacakları yukarı kaldırılmış olarak sırtüstü pozisyona transfer edilmelidir. Gerekirse, %0,9 sodyum klorür çözeltisinin intravenöz enjeksiyonu ile BCC doldurulmalıdır. Geçici arteriyel hipotansiyon, daha fazla ilaç alımına engel değildir. BCC ve kan basıncı düzeldikten sonra tedaviye devam edilebilir.
CHF'li bazı hastalarda lisinopril kullanırken, ancak kan basıncı normal veya düşükse, kan basıncında bir düşüş olabilir, bu genellikle tedaviyi durdurmak için bir neden değildir.
Lisinopril tedavisine başlamadan önce mümkünse sodyum içeriği normalleştirilmeli ve/veya BCC yeniden doldurulmalı ve lisinoprilin başlangıç dozunun hasta üzerindeki etkisi dikkatle izlenmelidir.
Renal arterlerin darlığı (özellikle bilateral stenoz veya tek böbrek arter darlığı varlığında) ve ayrıca sodyum ve / veya sıvı eksikliği nedeniyle dolaşım yetmezliği durumunda, lisinopril kullanımı bozulmuş böbrek fonksiyonuna, akut böbrek yetmezliğine yol açar, bu da genellikle ilacın kesilmesinden sonra bile geri döndürülemez.
hiperkalemi
ACE inhibitörleri ile tedavi sırasında hiperkalemi gelişebilir. ve lisinopril. Hiperkalemi gelişimi için risk faktörleri böbrek yetmezliği, böbrek fonksiyonunda azalma, 70 yaşın üzerinde, diabetes mellitus, bazı eşlik eden durumlar (dehidratasyon, akut kalp yetmezliği, metabolik asidoz), potasyum tutucu diüretiklerin (spironolakton, eplerenon gibi) birlikte kullanımıdır. , triamteren, amilorid), besin takviyeleri / potasyum veya potasyum içeren sofra tuzu ikamelerinin müstahzarları ve ayrıca kandaki potasyum içeriğini artıran diğer ilaçların (örneğin, heparin) kullanımı. Potasyum takviyeleri/preparatları, potasyum tutucu diüretikler, potasyum içeren sofra tuzu ikamelerinin kullanımı, özellikle böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda kandaki potasyum içeriğinde önemli bir artışa neden olabilir. Hiperkalemi ciddi, bazen ölümcül kalp ritmi bozukluklarına yol açabilir. Lisinopril ve yukarıdaki ilaçların eşzamanlı uygulanması gerekliyse, tedavi, kan serumundaki potasyum içeriğinin düzenli olarak izlenmesinin arka planına karşı dikkatli bir şekilde yapılmalıdır (bkz. "Etkileşim").
Mitral darlığı/aort darlığı/hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati
Lisinopril, diğer ACE inhibitörleri gibi, sol ventrikül çıkış yolu obstrüksiyonu olan hastalarda (aort stenozu, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati) ve mitral stenozu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Akut miyokard infarktüsü
Standart tedavinin (trombolitikler, antiplatelet ajan olarak asetilsalisilik asit, beta blokerler) kullanımı gösterilmiştir. Lisinopril, intravenöz uygulama ile veya terapötik transdermal nitrogliserin sistemlerinin kullanımı ile birlikte kullanılabilir.
Cerrahi/genel anestezi
Kapsamlı cerrahi müdahalelerin yanı sıra kan basıncında düşüşe neden olan diğer ilaçların kullanımı ile lisinopril, anjiyotensin II oluşumunu bloke ederek kan basıncında belirgin bir öngörülemeyen düşüşe neden olabilir.
Arteriyel hipotansiyonun gelişmesiyle birlikte, BCC'yi yenileyerek kan basıncı korunmalıdır. Cerrah/anestezi uzmanı, hastanın ACE inhibitörleri kullandığı konusunda uyarılmalıdır.
Yaşlı hastalar
Aynı doz lisinoprilin daha yüksek kan konsantrasyonuna yol açar, bu nedenle doz belirlenirken özel dikkat gösterilmelidir.
hemodiyaliz
Yüksek akışlı membranlar (örneğin, AN69®) kullanan hemodiyaliz hastalarında, ACE inhibitörleri ile tedavi sırasında anafilaktik reaksiyon vakaları olmuştur. Bu tip membran kullanılırken ACE inhibitörlerinden kaçınılmalıdır.
Nötropeni/agranülositoz/trombositopeni/anemi
ACE inhibitörleri alırken nötropeni/agranülositoz, trombositopeni ve anemi oluşabilir. Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda ve diğer ağırlaştırıcı faktörlerin yokluğunda nötropeni nadiren gelişir. Sistemik bağ dokusu hastalıkları olan hastalarda, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, immünosupresanlar, allopurinol veya prokainamid alırken aşırı dikkatle lisinopril kullanılmalıdır. Bazı hastalar, bazı durumlarda yoğun antibiyotik tedavisine dirençli ciddi enfeksiyonlar yaşamıştır. Bu tür hastalarda lisinopril reçete edilirken, kandaki lökosit içeriğinin periyodik olarak izlenmesi önerilir. Hastalar herhangi bir bulaşıcı hastalık belirtisini (örneğin boğaz ağrısı, ateş) doktorlarına bildirmelidir.
LDL aferezi sırasında anafilaktoid reaksiyonlar
Nadir durumlarda, dekstran sülfat kullanılarak LDL aferez prosedürü sırasında ACE inhibitörleri alan hastalarda yaşamı tehdit eden anafilaktoid reaksiyonlar gelişebilir. Anafilaktoid reaksiyonu önlemek için, her aferez prosedüründen önce ACE inhibitörü tedavisi geçici olarak kesilmelidir.
Duyarsızlaştırma sırasında anafilaktoid reaksiyonlar
Hymenoptera zehiri gibi desensitize edici tedavi sırasında ACE inhibitörleri alan hastalarda anafilaktoid reaksiyonların gelişimine ilişkin ayrı raporlar vardır. ACE inhibitörleri desensitizasyon prosedürleri uygulanan alerjik hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Arı zehiri immünoterapisi alan hastalarda ACE inhibitörlerinin kullanımından kaçınılmalıdır. Bununla birlikte, desensitizasyon prosedürüne başlamadan önce ACE inhibitörünün geçici olarak durdurulmasıyla bu reaksiyon önlenebilir.
Aşırı duyarlılık/anjiyonörotik ödem
ACE inhibitörleri alırken, dahil. ve lisinopril, nadir durumlarda ve tedavinin herhangi bir döneminde, yüzde, üst ve alt ekstremitelerde, dudaklarda, mukoz membranlarda, dilde, vokal kordlarda ve/veya gırtlakta anjiyoödem gelişimi gözlenebilir (bkz. "Yan Etkiler"). Semptomlar ortaya çıkarsa, ilaç derhal durdurulmalı ve hasta ödem belirtileri tamamen kaybolana kadar gözlemlenmelidir. Şişlik sadece yüzü ve dudakları etkiliyorsa, semptomları tedavi etmek için antihistaminikler kullanılabilse de, genellikle kendi kendine düzelir.
Larinksin şişmesinin eşlik ettiği anjiyoödem ölümcül olabilir. Dilin, ses tellerinin veya gırtlağın şişmesi hava yolu tıkanıklığına yol açabilir. Bu tür semptomlar ortaya çıktığında, acil tedavi gereklidir, dahil. s/c epinefrin verilmesi ve/veya hava yolu açıklığının sağlanması. Semptomlar tamamen ve kalıcı olarak ortadan kalkana kadar hasta tıbbi gözetim altında olmalıdır.
ACE inhibitörleri almakla ilişkili olmayan Quincke ödemi öyküsü olan hastalarda, bu ilaç grubunu kullanırken gelişme riski artabilir (bkz. "Kontrendikasyonlar").
Nadir durumlarda, ACE inhibitörleri ile tedavi sırasında bağırsakta anjiyoödem gelişir. Aynı zamanda, hastalarda izole bir semptom olarak veya bazı durumlarda daha önce yüzde anjiyoödem olmayan ve normal bir C1-esteraz seviyesi olan mide bulantısı ve kusma ile birlikte karın ağrısı vardır. Tanı, karın bölgesinin bilgisayarlı tomografisi, ultrason muayenesi veya cerrahi müdahale ile konulmuştur. ACE inhibitörlerinin kesilmesinden sonra semptomlar kayboldu. Bu nedenle, ACE inhibitörleri alan karın ağrısı olan hastalarda, ayırıcı tanı yapılırken, bağırsakta anjiyoödem gelişme olasılığını dikkate almak gerekir (bkz. "Yan Etkiler").
böbrek nakli
Böbrek nakli sonrası hastalarda lisinopril kullanımına ilişkin veriler mevcut değildir.
etnik farklılıklar
Negroid ırkının hastalarında anjiyoödem gelişme riskinin daha yüksek olduğu akılda tutulmalıdır. Diğer ACE inhibitörleri gibi, lisinopril de siyah hastalarda kan basıncını düşürmede daha az etkilidir.
Bu etki, arteriyel hipertansiyonu olan siyahi hastalarda düşük renin durumunun belirgin bir baskınlığı ile ilişkilendirilebilir.
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Nadir durumlarda, ACE inhibitörleri almanın arka planına karşı, bazen ölümcül bir sonuçla fulminan karaciğer nekrozuna geçiş ile kolestatik sarılık gelişimi sendromu gözlendi. Bu sendromun geliştiği mekanizma belirsizdir. ACE inhibitörleri alırken sarılık veya karaciğer enzim aktivitesinde önemli bir artış meydana gelirse, ilacı almayı bırakmalısınız ("Yan Etkiler" bölümüne bakınız), hasta uygun tıbbi gözetim altında olmalıdır.
RAAS'ın çifte ablukası
Duyarlı hastalarda, özellikle bu sistemi etkileyen ilaçlarla birlikte kullanıldığında, arteriyel hipotansiyon, senkop, inme, hiperkalemi ve böbrek fonksiyon bozukluğu (akut böbrek yetmezliği dahil) vakaları bildirilmiştir. Bu nedenle, bir ACE inhibitörünü ARA II veya aliskiren ile kombine ederek RAAS'ın ikili blokajı önerilmez.
Lisinopril, kan basıncını düşürmek için tasarlanmış bir ilaçtır.
farmakolojik etki
Bir anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörü olarak Lisinopril, belirgin hipotansif (kan basıncını düşürücü) özelliklere sahiptir.
Bu ilaç aynı zamanda kalp koruyucu (miyokardın fonksiyonel durumunu düzeltir), vazodilatör ve natriüretik (idrarda sodyum tuzları salgılar) etkisi için de değerlidir.
Lisinopril'in uzun süreli kullanımı, arterlerin ve miyokardın duvarlarının hipertrofisini (kilo alımını) azaltabilir, kan akışını iyileştirebilir.
Lisinopril incelemeleri ve klinik çalışmaların sonuçları, kronik kalp yetmezliğinden muzdarip hastaların ömrünü uzatma ve ayrıca miyokard enfarktüsünden sonra sol ventrikül disfonksiyonunun ilerlemesini önleme yeteneğine sahip bir ilaç olarak karakterize edilir.
Lisinopril, alımdan 1 saat sonra, 4-6 saat sonra etki etmeye başlar - ilacın maksimum etkisi gözlenir, terapötik etkinin toplam süresi 24 saattir.
Lisinopril arteriyel hipertansiyonlu hastalar tarafından kullanıldığında, ilacı aldıktan sonraki ilk günlerde hastanın durumunda bir rahatlama meydana gelir ve 1-2 ay sonra stabil bir etki sabitlenir.
Kullanım endikasyonları Lisinopril
Talimat, Lisinopril'in aşağıdakiler için kullanılmasını önerir:çeşitli arteriyel hipertansiyon formları, diyabetik nefropati ve ayrıca akut miyokard enfarktüsü ve kronik kalp yetmezliğinin erken tedavisinde kombinasyon tedavisi.
Kontrendikasyonlar
Talimatlarda belirtilen Lisinopril endikasyonları, bu ilacın kullanımı bazı hasta kategorileri için tehlikeli olabileceğinden, kendi kendine tedavi için bir rehber olarak kabul edilemez.
Bu nedenle, Lisinopril, ACE inhibitörlerine, özellikle lisinopril'e ve ayrıca hamile ve emziren kadınlara aşırı duyarlılığı olan kişilere reçete edilmez.
Tarihte kalıtsal Quincke ödemi ve anjioödem de Lisinopril kullanmama nedenleri arasındadır.
Lisinopril bu tür hastalıklarda dikkatli kullanılmalıdır., nasıl:
- aort darlığı;
- kardiyak iskemi;
- serebrovasküler hastalıklar;
- koroner yetmezlik;
- diyabet;
- kemik iliği hematopoezinin baskılanması;
- şiddetli sistemik bağ dokusu hastalıkları;
- hiperkalemi;
- böbrek yetmezliği;
- arteriyel hipotansiyon;
- birincil aldosteronizm.
Lisinopril kullanımının tavsiye edilebilirliği, yaşlı hastalarda ve tuzu kısıtlı diyette olan kişilerde mutlaka bir doktorla tartışılmalıdır.
Lisinopril kullanım talimatları
Lisinopril, ilacın çeşitli dozlarında alınmasını öneren endikasyonlar, 2.5 mg, 5 mg, 10 mg ve 20 mg aktif madde içeren tabletlerde mevcuttur. Talimat, Lisinopril'i günde bir kez, tercihen aynı anda almanızı önerir.
Lisinopril esansiyel hipertansiyon ile günde 10 mg ile başlanmalı, ardından günde 20 mg idame dozu takip edilmelidir, aşırı durumlarda maksimum 40 mg günlük doza izin verilir.
Lisinopril'in incelemeleri, ilacın tam terapötik etkisinin, tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişebileceğini göstermektedir.
İlacın maksimum dozlarının uygulanmasından sonra beklenen sonuçlara ulaşılmazsa, diğer antihipertansif ilaçların ilave alımı önerilir.
Diüretik alan hastalar, Lisinopril'in başlamasından 2-3 gün önce bunları almayı bırakmalıdır. Herhangi bir nedenle diüretiklerin kesilmesi mümkün değilse, günlük Lisinopril dozu 5 mg'a düşürülmelidir.
Kan hacmini ve kan basıncını düzenleyen renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin artan aktivitesi olan koşullarda, talimat Lisinopril'in günlük 2.5-5 mg dozda kullanılmasını önerir. İlacın bu tür hastalıklar için bakım dozu, kan basıncının büyüklüğüne bağlı olarak ayrı ayrı belirlenir.
Böbrek yetmezliğinde günlük Lisinopril dozu kreatinin klerensine bağlıdır ve günde 2.5 ila 10 mg arasında değişebilir.
Kalıcı arteriyel hipertansiyon, uzun süre günde 10-15 mg Lisinopril almayı içerir.
İlacın kronik kalp yetmezliğinde alınması günde 2.5 mg ile başlar ve 3-5 gün sonra 5'e yükselir. 
mg. Bu hastalık için Lisinopril'in idame dozu günde 5-20 mg'dır.
Akut miyokard enfarktüsünde Lisinopril kullanımı karmaşık tedaviyi içerir ve aşağıdaki şemaya göre gerçekleştirilir: ilk gün - 5 mg, daha sonra aynı doz - günde bir kez, daha sonra ilacın miktarı iki katına çıkar ve bir kez alınır. iki günde bir, son aşama günde bir kez 10 mg'dır. Lisinopril, endikasyonlar tedavi süresini belirler, akut miyokard enfarktüsünde en az 6 hafta sürer.
Diyabetik nefropatide Lisinopril'in günde 10 mg-20 mg alması önerilir.
Yan etkiler
İlacın Lisinopril incelemelerinin en yaygın yan etkileri yorgunluk, baş ağrısı, baş dönmesi, kuru öksürük, mide bulantısı ve ishali içerir.
Talimatlara göre, Lisinopril ayrıca vücudun aşağıdaki gibi olumsuz reaksiyonlarına neden olabilir:
- göğüs ağrısı, kan basıncında önemli düşüş, bradikardi, taşikardi, çarpıntı, miyokard enfarktüsü;
- uyuşukluk, kafa karışıklığı, duygusal kararsızlık;
- anemi, trombositopeni, nötropeni, agranülositoz, lökopeni;
- bronkospazm, nefes darlığı;
- tat değişiklikleri, ağız kuruluğu, hazımsızlık, anoreksi, pankreatit, hepatit, sarılık;
- ışığa duyarlılık (güneş ışığına karşı aşırı duyarlılık), saç dökülmesi, artan terleme;
- anüri (idrarın mesaneye girmemesi), oligüri (atılan idrar miktarında azalma), böbrek fonksiyon bozukluğu, potens azalması, proteinüri (idrarda protein varlığı), üremi (kanda üre birikimi), akut böbrek arıza;
- deri döküntüleri, anjiyoödem, ateş;
- nöropsikiyatrik zayıflık, eklem ağrısı, kas ağrısı, kramplar, vaskülit (kan damarlarının duvarlarının iltihabı ve yıkımı).
Ek Bilgiler
Lisinopril karanlık bir yerde oda sıcaklığında saklanırsa, ilaç üç yıl kullanılabilir.
İçtenlikle,
Lisinopril bir ACE inhibitörüdür. Bu uzun süreli etkinin farmakolojik ajanı, arteriyel hipertansiyonla savaşmaya yardımcı olur, Lisinopril kullanımı, basınçta sürekli bir artışın neden olabileceği komplikasyonlara karşı mücadelede de endikedir. İlaç yağ dokusunda biyotransformasyona uğramaz, bu nedenle aşırı kilolu hastaların tedavisinde ve hatta obezite teşhisinde başarıyla kullanılabilir.
İlaç hakkında Lisinopril doktorların ve hastaların incelemeleri genellikle olumludur.
Lisinopril: ilacın bırakma formu ve bileşimi
Bu ACE inhibitörünün biyolojik olarak aktif bileşeni, tıbbi ürüne bir dihidrat formunda dahil edilen lisinoprildir. İlaç, oral uygulama için tasarlanmış tablet formunda üretilir ve sağlanır. 1 tablet, 2.5, 5, 10 veya 20 mg aktif bileşen ve ayrıca bir dizi yardımcı bileşen (süt şekeri dahil) içerir.
Lisinopril tabletleri: kullanım endikasyonları
Lisinopril'in bir kurs monoterapisi olarak (veya ilacın kombinasyon tedavisine dahil edilmesiyle) kullanımına ilişkin endikasyonlar şunlardır:
- (konjestif veya sol ventrikül);
- (diğer ilaçlarla kombinasyon halinde erken tedavi);
- tip 1 ve tip 2 diyabetin arka planına karşı böbrek hasarı (nefropati).
Lisinopril: dozaj
Lisinopril tabletleri günde bir kez yeterli miktarda sıvı ile gün başında alınmalıdır. Resepsiyona yalnızca ilgili doktorun reçetesi üzerine ve dozaj önerilerine sıkı sıkıya bağlı olarak izin verilir.
Diyabetik böbrek hasarı için kurs tedavisi, günde 10 mg Lisinopril almayı içerir. Beklenen etki elde edilmezse veya yeterince stabil değilse, doz iki katına çıkarılabilir. Esansiyel hipertansiyon tedavisinde maksimum günlük doz 40 mg, ilk tek doz 10 mg'dır. Gelecekte, ikiye katlanır (20 mg'a kadar). Beklenen etki elde edilmezse, basıncı azaltmak için aynı anda başka bir ilaç almak mümkündür. Renovasküler kökenli hipertansiyonun tedavisi günde 2.5-5 mg alımını gerektirir. Doz, kan basıncının seviyesine bağlı olarak artabilir. Lisinopril kullanım talimatlarına göre, maksimum günlük doz 20 mg'dır.
İlk gün miyokard enfarktüsü ile hastanın 5 mg ilaç, daha sonra bir gün sonra benzer bir doz ve 2 gün sonra 10 mg aldığı gösterilmiştir. Daha sonra 6 hafta veya daha uzun süre idame dozu (günde 1 kez 10 mg) alınır.
Lisinopril: kontrendikasyonlar
Kullanım talimatlarına göre Lisinopril, teşhis edildiğinde hastalara reçete edilmez:
- aktif bileşene karşı artan hassasiyet;
- laktaz enziminin konjenital eksikliği (tabletlerde laktoz bulunur);
- ACE inhibitörü grubundan diğer farmakolojik ajanlara karşı aşırı duyarlılık;
- anjiyoödem (tarihteki belirtiler).
İlaçların vücut üzerindeki etki mekanizması
İlaç, belirgin bir hipotansif, kardiyoprotektif ve ayrıca vazodilatör ve natriüretik etkilere sahiptir.
Lisinopril dihidrat, anjiyotensin I'in anjiyotensin II'ye dönüşümünü engeller, bu da sonuçta hormon aldosteron salınımını azaltır. İlaç ayrıca prostaglandinlerin biyosentezini de uyarır. Lisinopril, OPSS'yi (kan damarlarının toplam periferik direnci) ve ön yükü azaltır. Etkisi altında kan basıncı düşer ve kalp debisi ve dakika kan hacmi artar. Konjestif veya sol ventrikül kalp yetmezliği olan hastalarda kalp kası strese karşı çok daha dirençli hale gelir. Bir takım olumlu etkiler, ilaçların kan basıncının düzenlenmesinden sorumlu insan hormonal (renin-anjiyotensin) sistemi üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır.
Yeterince uzun bir tedavi sırasında, kalp kasının iskemik bölgelerine kan akışı önemli ölçüde iyileşir ve miyokardiyal hipertrofi ve sol ventrikülün dilatasyonu azalır (patolojik değişikliklerin ters gelişimi bile mümkündür). Klinik çalışmalar, CHF'den muzdarip hastalarda ortalama yaşam beklentisinin belirgin şekilde arttığını ve hastaneye yatış sayısının azaldığını göstermiştir.
İlacın etkisi, hapı aldıktan 1 saat sonra başlar ve en büyük terapötik etki 6-7 saat sonra elde edilir. Hipertansiyonun kurs tedavisi ile, ACE inhibitörünün olumlu etkisi ilk birkaç gün içinde fark edilir hale gelir. Doktorlara göre, Lisinopril'den tedaviden 1-2 ay sonra kalıcı bir etki elde edilir.
Lisinopril'in talimatlarına göre, tabletlerin oral yoldan verilmesinden sonra, ana ilaç maddesinin% 60'ından fazlası sindirim sistemi organlarında emilmez. Aktif maddenin biyoyararlanım seviyesi yaklaşık %25'tir. Az miktarda ilaç plazma proteinleri ile konjuge edilir. Bu madde pratik olarak biyotransformasyona uğramaz ve değişmeden idrarla atılır. Yarı ömür ortalama 12 saat sürer.
Lisinopril yan etkileri
Çoğu durumda, hastalar bu ilacı iyi tolere eder. Bununla birlikte, Lisinopril kullanım talimatları, bazı durumlarda aşağıdaki yan etkilerin ortaya çıkabileceği konusunda uyarır:
- baş ağrısı;
- baş dönmesi;
- dispeptik bozukluklar;
- artan yorgunluk;
- kan basıncında aşırı düşüş;
- bilinç bozukluğu;
- uyuşukluk;
- duyusal bozukluk (parestezi);
- göğüs ağrısı;
- nefes darlığı;
- Kuru öksürük;
- bronkospazm;
- taşikardi veya bradikardi;
- kan resmindeki değişiklikler (anemi, nötropeni);
- tat duyumlarının ihlali;
- karın bölgesinde ağrı;
- artan terleme;
- saç kaybı;
- erektil disfonksiyon;
- kas ağrısı;
- titreme;
- ışığa duyarlılık;
- asteni.
En zorlu olası komplikasyonlardan biri, koroner arter hastalığı olan hastalarda miyokard enfarktüsünün gelişmesidir (gerekli doz aşıldığında ve kan basıncında keskin bir düşüş olduğunda).
Diğer farmakolojik ajanlarla etkileşim türleri
Lisinopril'in kullanım talimatları, bu tabletlerin oral hipoglisemik ilaçlar ve insülin ile eşzamanlı kullanımının hipoglisemiye neden olabileceğini belirtir. İlaç, lityum preparatlarının atılımını yavaşlatır. Adrenomimetikler ve steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, terapötik etkiyi azaltır.
Antasitler, sindirim sisteminde ACE inhibitörünün emilimini yavaşlatabilir. Potasyum tutucu diüretiklerle paralel kullanım hiperkalemi (kanda yüksek potasyum iyonu seviyeleri) gelişmesine neden olabilir.
Basıncı düşürmenin diğer yolları ve β-blokerler bu ACE inhibitörünün etkisini güçlendirir.
Lisinopril ile paralel olarak alındığında salisilik asit preparatlarının nörotoksik etkisi artar.
Oral kontraseptif hapların etkinliği azalabilir.
alkol ile etkileşim
Tedavi süresince, etil alkol içeren içeceklerin kullanımını tamamen reddetmeniz önerilir!
aşırı doz
Önerilen dozlar aşılırsa, hasta artan yorgunluk, uyuşukluk, ağız kuruluğu, idrar sorunları ve düşük tansiyondan şikayet edebilir. Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi endikedir. İntravenöz salin infüzyonu verilir. Vazopresör ilaçlar belirtildiği gibi uygulanır. Özellikle zor durumlarda hemodiyaliz kullanılabilir. Tıbbi bradikardi düzeltilemezse, yapay bir kalp pili gerekebilir.
Hamilelik ve emzirme döneminde Lisinopril
Lisinopril kullanımı için talimatlar kategoriktir: Bu kardiyoprotektör, çocuk sahibi olma süresi için reçete edilmemiştir. Hamileliğin başlangıcında, zaten başlamış olan kursa derhal ara verilmelidir! ACE inhibitörleri hamile bir hasta tarafından II ve III trimesterde alındığında fetüste böbrek yetmezliğine ve kafatası kemiklerinin hipoplazisine neden olabilir. Çocuğun intrauterin ölümü olasılığı vardır.
Emzirme döneminde Lisinopril de kontrendikedir (aktif maddenin anne sütüne girme olasılığına izin verilir).
Çocukların tedavisi için Lisinopril
Lisinopril kullanım talimatlarına göre farmakolojik ajan, özel klinik çalışmalar yapılmadığından ve yeterli güvenlik verisi bulunmadığından, 18 yaşın altındaki çocukları ve ergenleri tedavi etmek için kullanılmaz.
Depolama koşulları ve raf ömrü
Lisinopril tabletleri güneş ışığından korunan yerlerde saklanmalıdır. İzin verilen maksimum saklama sıcaklığı +25°C'dir.
Çocuklardan uzak tutun.
Bu ACE inhibitörünün raf ömrü, veriliş tarihinden itibaren 3 yıldır.
Özel Talimatlar
Karaciğer sirozu ve CHF ile lisinoprilin emilimi ve biyoyararlanımı azalır. Lisinopril kullanımına ilişkin talimatlar, yaşlılarda aktif maddenin çok daha yavaş atıldığı ve bu nedenle hipotansif etkinin daha uzun sürdüğü konusunda uyarır.