☰

شكل الافراج عن Quetiapine. Quetiapine هو الرائد في علاج الاضطراب ثنائي القطب والاكتئاب والفصام. استخدم أثناء الحمل والرضاعة

يشير "Quetiapine" إلى مضادات الذهان غير التقليدية ، ومادته الفعالة هي quetiapine. يمكن أن تكون جرعة الأقراص كما يلي: 25 ، 100 ، 150 ، 200 مجم. عند تناوله ، يبدأ الكيتيابين في التفاعل مع المستقبلات الموجودة في الدماغ:

  • 5-HT2 السيروتونين (بشكل رئيسي) ؛
  • D1- و D2- الدوبامين ؛
  • مستقبلات alpha1- و alpha2 الأدرينالية ؛
  • الهيستامين.

مدة الاتصال المادة الفعالةمع مستقبلات D2 و 5-HT2 - ما لا يقل عن 12 ساعة.تظهر الاختبارات القياسية النشاط المضاد للذهان للدواء. يؤثر الدواء بشكل فعال على كل من المظاهر الإيجابية والسلبية لمرض انفصام الشخصية.

الدوائية

عند تناوله ، يتم امتصاص الدواء جيدًا من الجهاز الهضمي ، ويتم استقلابه في الكبد. يرتبط حوالي 83٪ من الكيتيابين ببروتينات البلازما. لا يؤثر تناول الطعام بشكل خاص على النشاط البيولوجي للدواء.

عمر النصف حوالي 7 ساعات. تفرز المادة من الجسم بشكل طبيعي (كجزء من البول والبراز) بشكل رئيسي في شكل مستقلبات. فقط جزء صغير يخرج دون تغيير.

متى يتم وصف Quetiapine؟

يستخدم Quetiapine للإشارات التالية:

  • الذهان (في شكل حاد ، مزمن) ؛
  • الفصام ، بما في ذلك الكبد.
  • حلقة الهوس في هيكل الاضطراب العاطفي ثنائي القطب (BAD) ؛
  • نوبة اكتئابية من شدة معتدلة وشديدة في بنية الاضطراب ثنائي القطب ؛
  • كبير اضطراب الاكتئاب.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن Quetiapine لا يهدف إلى منع تطور نوبات الهوس والاكتئاب.

موانع لتعيين "Quetiapine"

هو بطلان Quetiapine في الحالات التالية:

  • فرط الحساسية للعامل.
  • الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP3A4 (الأدوية المضادة للفطريات ، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية ، وكذلك الإريثروميسين ، كلاريثروميسين ، نيفازودون) ؛
  • سن حتى 18 سنة
  • الرضاعة الطبيعية.

يوصف بحذر:

  • لكبار السن
  • النساء الحوامل
  • الأشخاص الذين يعانون من أمراض الدماغ والأوعية الدموية أو أمراض القلب والأوعية الدموية أو غيرها من الحالات التي قد تكون مصحوبة بانخفاض ضغط الدم الشرياني ؛
  • في النوباتفي التاريخ الطبي
  • مع فشل الكبد.

كيف تأخذ Quetiapine

يؤخذ "Quetiapine" عن طريق الفم ، بغض النظر عن الوجبة. تعتمد الجرعة وتكرار التطبيق على المرض. ضع في اعتبارك كيف تحتاج إلى استخدام الدواء لسبب أو لآخر.

علاج لمرض انفصام الشخصية والذهان

خلال الأيام الأربعة الأولى ، ستكون الجرعة اليومية من Quetiapine كما يلي:

  • في ال 24 ساعة الأولى - 50 مجم ؛
  • في اليوم الثاني - 100 مجم.
  • في اليوم الثالث - 200 مجم.
  • في اليوم الرابع - 300 مجم.

في المستقبل ، يتم تحديد الكمية اليومية حتى يتحقق التأثير العلاجي المطلوب. كقاعدة عامة ، تبلغ الجرعة العلاجية 300-450 مجم (يوميًا) ويمكن أن تتراوح من 150 مجم إلى 750 مجم / يوم. (حسب نتائج العلاج). يجب ألا تتجاوز الكمية اليومية 750 مجم. في علاج الفصام والذهان يجب شرب الدواء 2 روبل / يوم.

علاج الاضطراب ثنائي القطب

المرضى الذين يعانون من نوبة جنون في الهيكل اضطراب ذو اتجاهينستكون الكمية اليومية من "Quetiapine" في الأيام الأربعة الأولى من العلاج على النحو التالي:

  • يوم واحد - 100 مجم ؛
  • 2 يوم - 200 ملغ ؛
  • اليوم الثالث - 300 ملغ ؛
  • اليوم الرابع - 400 مجم.

بحلول اليوم السادس ، يمكن زيادة كمية الدواء إلى 800 مجم (يوميًا). يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه لا يمكن زيادة الجرعة بأكثر من 200 مجم / يوم. في المتوسط ​​، لتحقيق تأثير علاجي ، سوف تحتاج إلى تناول 400-800 مجم / يوم. تعتمد الجرعة على شدة الحالة ، والتسامح الفردي للدواء. يجب ألا تتجاوز الكمية اليومية 800 مجم. يؤخذ الدواء 2 روبل / يوم.

لوقف نوبة اكتئاب في هيكل بار "Quetiapin" تحتاج إلى شرب فرك واحد / يوم (في الليل). مخطط العلاج في الأيام الأربعة الأولى:

  • يوم 1 - 50 مجم ؛
  • 2 أيام - 100 مجم ؛
  • 3 أيام - 200 مجم ؛
  • 4 أيام - 300 مجم.

تعليمات خاصة

في المرضى المسنين ، المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، يجب أن يبدأ Quetiapine بكمية يومية قدرها 25 مجم. في المستقبل ، تزداد الجرعة يوميًا بمقدار 25-50 مجم حتى التطبيع. حاله عقليه. في الفترة الأولى من العلاج ، يمكن أن يؤدي تناول "Quetiapine" إلى ظهور انخفاض ضغط الدم الانتصابي.

لا يمكن استخدام الأداة لوقف الذهان الذي تطور على خلفية الخرف. عندما تظهر علامات خلل الحركة المتأخر (رعاش ، القراد العصبي، والقلق ، وما إلى ذلك) يجب تقليل الكمية اليومية من Quetiapine.

بحذر ، يتم استخدام الدواء مع أدوية أخرى تثبط نشاط الجهاز العصبي المركزي. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن Quetiapine يمكن أن يسبب أو يزيد من التغيرات السلوكية والميول الانتحارية ، خاصة عند الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 24 عامًا. يعاني من الاكتئاب واضطرابات عقلية أخرى.

ردود الفعل السلبية

خلال فترة العلاج باستخدام Quetiapine ، قد تتطور التفاعلات السلبية التالية:

  • النعاس.
  • دوخة؛
  • سوء الهضم؛
  • اضطرابات ضربات القلب.
  • انخفاض ضغط الدم.
  • زيادة نشاط إنزيمات الكبد.
  • زيادة في الكوليسترول والدهون الثلاثية.

في بعض المرضى ، يزداد وزن الجسم ويحدث الوهن. خلال فترة تطبيق Quetiapine ، ينخفض ​​تركيز الهرمونات بشكل طفيف الغدة الدرقية(الإجمالي والحر T4) ، لوحظت أدنى المعدلات في 2 و 4 أسابيع. في استخدام طويل الأمدلم يلاحظ انخفاض في مستويات الهرمون.

إلغاء العلاج الذي يتم بشكل تدريجي. في هذا الصدد ، هناك خطر حدوث و / أو تكثيف مظاهر خلل الحركة المتأخر. مع تطور علامات المتلازمة الخبيثة للذهان (ارتفاع الحرارة ، تصلب العضلات (تصلب) ، قدرة اللاإرادي الجهاز العصبي) يجب إلغاء "Quetiapine". قد يكون التوقف المفاجئ عن تناول الدواء مصحوبًا بمتلازمة الانسحاب ، وأعراضه هي: القيء والغثيان واضطرابات النوم.

ردود الفعل السلبية الأخرى التي قد تظهر خلال فترة العلاج باستخدام Quetiapine:

1. الجهاز العصبي:

  • رعشه؛
  • قلق؛
  • صداع;
  • أرق؛
  • أكاثيسيا.
  • التشنجات.
  • الأرق؛
  • اكتئاب.

2. الجهاز التنفسي:

  • سيلان الأنف؛
  • التهاب البلعوم.

3. الجهاز الهضمي:

  • فم جاف؛
  • التهاب الكبد؛
  • اضطرابات البراز
  • القيء.
  • غثيان؛

4. ردود الفعل التحسسية:

  • صدمة الحساسية؛
  • وذمة وعائية.
  • طفح جلدي على الجلد.

5. أخرى:

  • مشاكل بصرية؛
  • ألم في الصدر وأسفل الظهر.
  • درجة حرارة subfebrile
  • ألم عضلي.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

في حالة التعيين المتزامن لـ Quetiapine مع الأدويةالتي تنشط نظام الإنزيم (على سبيل المثال ، "كاربامازيبين") ، هناك احتمال حدوث انخفاض العنصر النشطفي بلازما الدم. في هذه الحالة ، قد تحتاج إلى زيادة جرعة الدواء. لا تتغير الحرائك الدوائية لمستحضرات الليثيوم عند تناولها مع Quetiapine. الأدوية الأخرى التي تثبط الجهاز العصبي المركزي ، وكذلك الكحول ، تزيد من احتمالية حدوث ردود فعل سلبية خلال فترة العلاج بالعقار.

نظائرها ، تكلفة "Kvetiapin"

للبيع يمكنك أن تجد نظائرها من "Kvetiapin". وتشمل هذه:

  • "Kvetiapin Vial" ؛
  • "كوينتياكس" ؛
  • "كيتيابين فومارات" ؛
  • "Seroquel" ؛
  • "كيتياب" ؛
  • "Kvetitex" ؛
  • "كوتيبين" ؛
  • "كومنتال" ؛
  • "خادم".

تعتمد تكلفة الدواء على جرعة المادة الفعالة. سعر عبوة واحدة من Quetiapine تحتوي على 60 قرصًا. بجرعة 25 ملغ ، في المتوسط ​​\ u200b \ u200b سيكون من 216 روبل. الدواء بجرعة 100 ملغ يكلف 690 روبل. (1 علبة تحتوي على 60 قرص).

يتم تحرير "Kvetiapin" ونظائرها في الصيدليات بوصفة طبية فقط. احفظ الدواء في مكان جاف ومظلم عند درجات حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية. الدواء يحفظ الخصائص الطبيةفي غضون عامين.

تحتوي الأقراص على المادة الفعالة كيتيابين 25 ، 150 ، 100 و 200 مجم.

نموذج الافراج

يتوفر Quetiapine على شكل أقراص تحتوي على مادة فعالة من 25 و 150 و 100 و 200 مجم.

يتم تعبئة الأقراص في 10 قطع في بثور ، 3 أو 6 بثور في عبوة.

التأثير الدوائي

Quetiapine له تأثير مضاد للذهان.

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

هذا الدواء ينتمي إلى غير نمطي مضادات الذهان ، تظهر تقاربًا ملحوظًا لمستقبلات السيروتونين أو الهيدروكسي تريبتامين ، وليس لمستقبلات الدوبامين الموجودة في الدماغ. بالإضافة إلى ذلك ، هناك تقارب واضح لمستقبلات الهيستامين و alpha1 الأدرينالية وتقارب منخفض لمستقبلات alpha2-adrenergic. في الوقت نفسه ، لا يوجد انجذاب خاص لمستقبلات البنزوديازيبين والمسكارينيك. يُظهر Quetiapine نشاطًا كبيرًا مضادًا للذهان أثناء الاختبارات القياسية.

عند تناوله عن طريق الفم ، يلاحظ أن Quetiapine يمتص جيدًا من الجهاز الهضمي ، يليه النشط في الكبد. نتيجة لذلك ، عدة ، وأهمها غير نشطة ، وتقع في .

لا يؤثر تناول الطعام بشكل كبير على التوافر البيولوجي للمادة. حوالي 83٪ من المكون يرتبط ببروتينات البلازما. يفرز معظم الدواء في البول والبراز كمستقلبات وكمية صغيرة - دون تغيير.

مؤشرات للاستخدام

المؤشرات الرئيسية لتعيين Quetiapine هي:

  • أشكال مختلفة ، بما في ذلك ؛
  • نوبات الهوس المرتبطة بالاضطراب ثنائي القطب.

موانع للاستخدام

لا يوصف الدواء من أجل:

  • فرط الحساسية لمكوناته
  • العلاج المتزامنمثبطات CYP3A4 مثل: مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية ، الأدوية المضادة للفطريات آزول ، و نفازودون ;
  • الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ؛

يوصف الدواء بعناية للمرضى الذين يعانون من اضطرابات القلب والأوعية الدموية والدماغية أو غيرها من الحالات التي تسبب انخفاض ضغط الدم الشرياني وكبار السن الذين يعانون من فشل الكبد ، النوبات في التاريخ مع

تعليمات خاصة

عندما يعالج بالكويتيابين ، قد يكون هناك هبوط ضغط الدم الانتصابى ، بشكل رئيسي على المرحلة الأوليةمُعَالَجَة. وتجدر الإشارة إلى أن هذا ينطبق بشكل خاص على المرضى المسنين. على الرغم من أنه لم يتم تحديد العلاقة بين علاج Quetiapine وزيادة فترة QTc ، ولكن مع العلاج المتزامن مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QTc ، يجب توخي الحذر. إذا انخفض عدد العدلات أثناء العلاج إلى 1000 / ميكرولتر أو أقل ، يتم إيقاف الدواء.

عادة التنمية هبوط ضغط الدم الانتصابى يتطلب تقليل أو تأخير معايرة الجرعة. لا يوصف هذا الدواء للذهان المرتبط بالخرف. أعراض في وقت متأخر خلل الحركة يتطلب أيضًا تقليل جرعة Quetiapine أو الانسحاب التدريجي من الدواء ، في حين أن المظاهر غير المرغوب فيها قد تستمر حتى بعد التوقف عن العلاج.

يتطلب إلغاء الدواء تطوير المتلازمة الخبيثة للذهان. نظرًا لتأثير هذا الدواء على الجهاز العصبي ، عند وصف الأدوية الأخرى التي تؤدي أيضًا إلى تثبيط الجهاز العصبي ، يجب توخي الحذر.

في بعض الأحيان في علاج الأطفال والمرضى الذين تقل أعمارهم عن 24 سنة يعانون من و اخرين أمراض عقليةقد تتطور لديهم أفكار أو سلوك انتحاري. لهذا السبب ، من الضروري مراعاة أهمية هذا العلاج وخطر تطور الأحداث السلبية ، ومراقبة هؤلاء المرضى باستمرار.

لقد ثبت أن Quetiapine يسبب ، لذلك ، عند تناول الحبوب ، يجب على المرء الامتناع عن القيادة وأداء الأعمال المختلفة التي تتطلب اهتمامًا خاصًا وسرعة ردود الفعل.

آثار جانبية

عند العلاج باستخدام Quetiapine ، تظهر أعراض سلبية مثل: النعاس , و هبوط ضغط الدم الانتصابى ، جفاف الفم ، زيادة التركيز والمحتوى الدهون الثلاثية كجزء من . في بعض الأحيان يكون هناك معتدل فقد القوة، و , زيادة وزن الجسم - عادة في بداية العلاج.

يمكن أن يتسبب العلاج طويل الأمد في حدوث تطور متأخر خلل الحركة . في مثل هذه الحالات ، تحتاج إلى تقليل الجرعة أو التوقف عن العلاج. يجب أن نتذكر ، مع ذلك ، أن مفاجأة جرعات عاليةغالبًا ما تثير الجرعات الزائدة من الأدوية المضادة للذهان ردود الفعل الحادةمتلازمة الانسحاب ، والتي تظهر الغثيان والقيء أو .

لا يتم استبعاد تفاقم الأعراض الذهانية وتطور الاضطرابات الحركية اللاإرادية: أكاثيسيا و خلل الحركة . لذلك ، يتم إلغاء الدواء تدريجياً.

بشكل عام ، أثناء العلاج باستخدام Quetiapine ، يمكن أن تحدث العديد من الأحداث الضائرة التي تؤثر على عمل الجهاز العصبي والقلب والأوعية الدموية والجهاز الهضمي والجهاز التنفسي. النامية أيضا , انتهاكات عامةوما إلى ذلك وهلم جرا.

تعليمات لاستخدام Quetiapine (الطريقة والجرعة)

في علاج الحالات الحادة والمزمنة الذهان ، وكذلك ، في الأيام الأربعة الأولى ، يتم وصف جرعة يومية: 50 مجم في اليوم الأول ، ثم 100 مجم ، و 200 مجم ، و 300 مجم في اليوم الرابع. بعد ذلك ، يتم اختيار جرعة يومية فعالة سريريًا من 300-450 مجم. بعد تقييم التأثير السريري والتسامح الفردي ، يمكن ضبط الجرعة اليومية في حدود 150-750 مجم.

أثناء علاج نوبات الهوس التي تؤثر على بنية الاضطراب ثنائي القطب ، يوصف الدواء كعلاج أحادي أو مساعد من أجل استقرار الحالة المزاجية.

الجرعة اليومية أيضًا لمدة 4 أيام دورة علاجيةزاد من 100 مجم إلى 400 مجم. بحلول اليوم السادس ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 800 مجم. في هذه الحالة يجب ألا تزيد الجرعة اليومية عن 200 ملغ.

بعد التقييم التأثير السريريوخصائص المريض ، يُسمح بتحديد جرعة علاجية يومية من 200-800 مجم ، لكن جرعة 400-800 مجم يوميًا تكون فعالة عادةً.

للمرضى المسنين أو الذين يعانون من تليف كبدى الجرعة اليومية في بداية العلاج 25 ملغ. ثم تزداد الجرعة يومياً بمقدار 25-50 مجم حتى الوصول إليها. جرعة فعالةولكن مع مراعاة عمر المرضى أو الانحرافات في الحالة الصحية.

جرعة مفرطة

نادرا ما تتطور حالات الجرعة الزائدة في علاج Quetiapine. في نفس الوقت ، من الممكن أن تتطور النعاس ، متكرر التخدير و ينقص .

يشمل علاج الجرعة الزائدة غسيل المعدة أو تناول الأدوية الملينة التي يمكن إزالتها دون امتصاص كيتيابين .

علاج الأعراض والأنشطة التي تدعم وظيفة الجهاز التنفسي ، يوصى أيضًا بالعمل. من نظام القلب والأوعية الدمويةوالتأكد من الأوكسجين والتهوية الكافية. المراقبة الطبية ضرورية حتى يصبح المريض بصحة جيدة.

تفاعل

الدمج مع الأدوية التي لها تأثير مثبط قوي على إنزيمات CYP3A4 ، على سبيل المثال ، العوامل المضادة للفطريات من مجموعة الآزول و نفازودون يعزز التركيز كيتيابين في تكوين البلازما ، والتي لا تسمح باستخدامها المشترك.

الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تحفز نظام إنزيم الكبد ، على سبيل المثال ، مع كاربامازيبين قد يقلل من تركيز المادة في البلازما. وهذا يتطلب زيادة جرعة الدواء مع مراعاة التأثير السريري.

مجموعات من Quetiapine و الفينيتوين ، وكذلك المحاثات الكبدية الأخرى ، على سبيل المثال: الباربيتورات وخفض تركيز المادة الفعالة. مع العلاج المتزامن مع Quetiapine ، يمكن زيادة تخليصه.

شروط البيع

في الصيدليات ، يتوفر عقار Quetiapine بوصفة طبية.

شروط التخزين

مكان جاف ومظلم ومحمي من الأطفال ومناسب لتخزين الأجهزة اللوحية.

الافضل قبل الموعد

نظائر Kvetiapin

مصادفة في كود ATX للمستوى الرابع:

كحول

نظرا لحقيقة أن هذا الدواءله تأثير مباشر على الجهاز العصبي ، خلال فترة العلاج هو بطلان شرب الكحول. غالبًا ما يزيد الإيثانول من احتمالية التطور آثار جانبية.

دواء مضاد للذهان (الذهان). يُظهر تقاربًا أكبر لمستقبلات السيروتونين 5HT 2 مقارنة بمستقبلات الدوبامين D 1 و D 2 في الدماغ. كما أن لديها قابلية عالية لمستقبلات الهيستامين و α 1 وأقل وضوحًا بالنسبة لمستقبلات α 2. ليس له انجذاب لمستقبلات m-الكوليني ومستقبلات البنزوديازيبين.

Quetiapine بجرعة تمنع مستقبلات الدوبامين D 2 بشكل فعال يسبب فقط حفزًا خفيفًا. يقلل بشكل انتقائي من نشاط الخلايا العصبية الحوفية المتوسطة A 10-dopamine مقارنة بالخلايا العصبية A 9 -nigrostriatal التي تشارك في الوظيفة الحركية.

لا يسبب زيادة طويلة الأمد في مستويات البرولاكتين.

وفقًا لنتائج التصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني ، يستمر تأثير الكيتيابين على مستقبلات السيروتونين 5HT 2 - والدوبامين D 2 حتى 12 ساعة.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه جيدًا من الجهاز الهضمي. لا يؤثر تناول الطعام بشكل كبير على التوافر البيولوجي للكويتيابين.

الحرائك الدوائية للكويتيابين خطية.

يبلغ ارتباط بروتين البلازما حوالي 83٪.

يتم استقلابه على نطاق واسع. أثبتت الدراسات في المختبر أن CYP3A4 هو إنزيم رئيسي في عملية التمثيل الغذائي للكويتيابين. المستقلبات الرئيسية ، التي يتم تحديدها في بلازما الدم ، ليس لها نشاط دوائي واضح.

T 1/2 حوالي 7 ساعات ، ويتم إخراج أقل من 5٪ من الكيتيابين دون تغيير عن طريق الكلى أو الأمعاء. حوالي 73٪ من المستقلبات تفرز عن طريق الكلى و 21٪ تفرز عن طريق الأمعاء. متوسط ​​تصفية الكيتيابين في المرضى المسنين أقل بنسبة 30-50 ٪ من تلك الملاحظة في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 65 عامًا.

كان متوسط ​​التصفية البلازمية للكويتيابين أقل بنسبة 25 ٪ تقريبًا في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى (CC أقل من 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2) وفي المرضى الذين يعانون من تلف الكبد ( تليف الكبد الكحوليفي مرحلة التعويض) ، لكن مستويات التخليص الفردية كانت ضمن الحدود المقابلة للأشخاص الأصحاء.

نموذج الافراج

10 قطع. - عبوات كفاف خلوية (3) - عبوات من الورق المقوى.

الجرعة

عند استخدامه للبالغين ، تكون الجرعة الأولية 50 مجم / يوم ، للمرضى المسنين - 25 مجم / يوم. ثم تزداد الجرعة تدريجياً حسب المخطط. اعتمادًا على التأثير السريري والحساسية الفردية ، قد تكون الجرعة العلاجية الفعالة 150-750 مجم / يوم.

في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد و / أو الكلى ، تكون الجرعة الأولية 25 مجم / يوم. يجب أن تكون زيادة الجرعة اليومية 25-50 مجم حتى يتحقق التأثير الأمثل.

تفاعل

مع الاستخدام المتزامن مع الكيتوكونازول والإريثروميسين ، من الممكن نظريًا زيادة تركيز الكيتيابين في بلازما الدم وتطور الآثار الجانبية.

مع الاستخدام المتزامن مع الفينيتوين ، كاربامازيبين ، الباربيتورات ، ريفامبيسين ، يزداد تخليص الكيتيابين ، ويقل تركيزه في بلازما الدم.

مع الاستخدام المتزامن مع الثيوريدازين ، يمكن زيادة تصفية الكيتيابين.

آثار جانبية

من جانب الجهاز العصبي المركزي: صداع ، نعاس ، دوار ، قلق. نادرا - NMS.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي: انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

من الجانب الجهاز الهضمي: إمساك ، جفاف الفم ، عسر هضم ، إسهال ، زيادة عابرة في إنزيمات الكبد (ALT ، AST ، GGT) ، آلام في البطن.

من جانب الأعضاء المكونة للدم: قلة الكريات البيض بدون أعراض و / أو قلة العدلات. نادرا - فرط الحمضات.

من الجانب الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي.

من الجانب الجهاز التنفسي: التهاب الأنف.

ردود الفعل الجلدية: الطفح الجلدي، جلد جاف.

من جانب جهاز السمع: ألم في الأذن.

من الجانب نظام الجهاز البولى التناسلى: التهابات المسالك البولية.

من جانب التمثيل الغذائي: زيادة طفيفة في نسبة الكوليسترول والدهون الثلاثية في الدم.

من الجانب نظام الغدد الصماء: انخفاض طفيف قابل للعكس يعتمد على الجرعة في مستوى هرمونات الغدة الدرقية (على وجه الخصوص ، T 4 الكلي والحر).

أخرى: وهن ، وآلام الظهر ، وزيادة الوزن ، والحمى ، وآلام في صدر.

دواعي الإستعمال

الذهان الحاد والمزمن (بما في ذلك الفصام).

موانع

فرط الحساسية لمادة الكيتيابين.

ميزات التطبيق

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

أثناء الحمل والرضاعة ، يمكن استخدامه في الحالات التي تفوق فيها الفائدة المتوقعة للأم المخاطر المحتملة على الجنين. من غير المعروف ما إذا كان الكيتيابين يُفرز في حليب الثدي. إذا لزم الأمر ، استخدم أثناء الرضاعة ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

في الدراسات التجريبية على الحيوانات ، لم يتم الكشف عن أي آثار مطفرة ومحدثة للكويتيابين. لم يكن هناك تأثير للكويتيابين على الخصوبة (انخفاض في خصوبة الذكور ، الحمل الزائف ، زيادة الفترة بين شبقين ، زيادة في الفترة قبل الولادة وانخفاض في تواتر الحمل) ، ومع ذلك ، لا يمكن نقل البيانات التي تم الحصول عليها مباشرة إلى البشر ، لأن. هناك اختلافات محددة في التحكم الهرموني في التكاثر.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد

يخضع Quetiapine لعملية التمثيل الغذائي النشطة في الكبد. في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، يتم تقليل تصفية الكيتيابين بنسبة 25 ٪ تقريبًا. لذلك ، يجب استخدام quetiapine بحذر عند مرضى القصور الكبدي.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكلى

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يتم تقليل تصفية الكيتيابين بنسبة 25 ٪ تقريبًا. لذلك ، يجب استخدام quetiapine بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

استخدم في المرضى المسنين

استخدم بحذر عند كبار السن ، خاصة عند تناول الأدوية التي تطيل فترة QT.

تعليمات خاصة

استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية وحالات الخطر الأخرى انخفاض ضغط الدم الشريانيخاصة في بداية العلاج وعند كبار السن ؛ مع مؤشرات على وجود تاريخ من النوبات.

يخضع Quetiapine لعملية التمثيل الغذائي النشطة في الكبد. في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد والكلى ، يتم تقليل تصفية الكيتيابين بنسبة 25 ٪ تقريبًا. لذلك ، يجب استخدام quetiapine بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد و / أو الفشل الكلوي.

استخدم بحذر في وقت واحد مع الأدوية التي تطيل فترة QT (خاصة عند كبار السن) ؛ مع الأدوية التي لها تأثير محبط على الجهاز العصبي المركزي ، وكذلك مع الإيثانول ؛ مع مثبطات محتملة لإنزيم CYP3A4 (بما في ذلك الكيتوكونازول والإريثروميسين).

إذا تطور NMS أثناء العلاج ، يجب إيقاف الكيتيابين وبدء العلاج المناسب.

مع الاستخدام المطول ، هناك احتمال لتطوير خلل الحركة المتأخر. في مثل هذه الحالات ، من الضروري تقليل جرعة الكيتيابين أو إلغائها.

استخدم بحذر مع الأدوية الأخرى التي تؤثر على نشاط الجهاز العصبي المركزي ، وكذلك مع الإيثانول.

في الدراسات التجريبية ، عند دراسة السرطنة من الكيتيابين ، لوحظ زيادة في حدوث الأورام الغدية الثديية في الجرذان (بجرعات 20 و 75 و 250 ملغم / كغم / يوم) ، والتي ترتبط بفرط برولاكتين الدم لفترات طويلة.

في ذكور الجرذان (250 مجم / كجم / يوم) والفئران (250 و 750 مجم / كجم / يوم) ، كانت هناك زيادة في حدوث الأورام الغدية الحميدة من الخلايا الجريبية للغدة الدرقية ، والتي ارتبطت بآلية معروفة خاصة بالقوارض لعلاج زيادة التصفية الكبدية لهرمون الغدة الدرقية.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

يمكن أن يسبب Quetiapine النعاس ، لذلك لا ينصح المرضى بأداء العمل المتعلق بالحاجة إلى التركيز و السرعه العاليه ردود الفعل الحركية(بما في ذلك قيادة المركبات).

دواء مضاد للذهان (الذهان)

المادة الفعالة

كيتيابين (كيتيابين)

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

10 قطع. - عبوات كفاف خلوية (3) - عبوات من الورق المقوى.

10 قطع. - عبوات كفاف خلوية (3) - عبوات من الورق المقوى.

10 قطع. - عبوات كفاف خلوية (3) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - عبوات كفاف خلوية (6) - عبوات من الورق المقوى.

التأثير الدوائي

Quetiapine هو دواء غير نمطي مضاد للذهان يُظهر تقاربًا أعلى لمستقبلات السيروتونين (هيدروكسي تريبتامين) (5HT2) مقارنة بمستقبلات الدوبامين D1 و D2 في الدماغ. يحتوي Quetiapine أيضًا على تقارب أكثر وضوحًا لمستقبلات الهيستامين ومستقبلات alpha 1-adrenergic وأقل لمستقبلات alpha 2-adrenergic. لم يتم العثور على تقارب كبير مع الكيتيابين لمستقبلات المسكارين والبنزوديازيبين. في الاختبارات القياسية ، يُظهر الكيتيابين نشاطًا مضادًا للذهان.

الدوائية

عندما يتم تناول الكيتيابين عن طريق الفم ، يتم امتصاصه جيدًا من الجهاز الهضمي ويتم التمثيل الغذائي على نطاق واسع في الكبد. المستقلبات الرئيسية ليس لها نشاط دوائي واضح.

لا يؤثر تناول الطعام بشكل كبير على التوافر البيولوجي للكويتيابين. T 1/2 حوالي 7 ساعات ، حوالي 83٪ من الكيتيابين يرتبط ببروتينات البلازما.

الحرائك الدوائية للكويتيابين خطية ، ولا توجد فروق في المعلمات الحركية الدوائية لدى الرجال والنساء.

متوسط ​​تصفية الكيتيابين في المرضى المسنين هو 30-50٪ أقل من المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 65 سنة.

متوسط ​​التصفية البلازمية للكويتيابين أقل من 25٪ تقريبًا في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2) وفي المرضى الذين يعانون من تلف الكبد ، ولكن معدلات التخليص بين الأفراد في النطاق المقابل للمتطوعين الأصحاء. يُفرز ما يقرب من 73٪ من الكيتيابين في البول و 21٪ في البراز. لا يتم استقلاب أقل من 5٪ من الكيتيابين ويتم إفرازه دون تغيير عن طريق الكلى أو البراز. لقد ثبت أن CYP3A4 هو مفتاح إنزيم متماثل لعملية التمثيل الغذائي للكويتيابين بوساطة السيتوكروم P450.

في دراسة عن الحرائك الدوائية للكويتيابين بجرعات مختلفة ، أدى استخدام الكيتيابين قبل أو في وقت واحد مع الكيتوكونازول إلى زيادة C max ومساحة تحت منحنى زمن التركيز (AUC) للكويتيابين بنسبة 235٪ و 522٪. ، على التوالي ، وكذلك انخفاض تصفية الكيتيابين ، في المتوسط ​​، بنسبة 84 ٪. زاد T 1/2 quetiapine ، لكن T max لم يتغير.

يحتوي Quetiapine وبعض مستقلباته على نشاط مثبط ضعيف ضد نظائر السيتوكروم P450 1A2 و 2 C9 و 2 C19 و 2 D6 و 3 A4 ، ولكن فقط بتركيز أعلى 10-50 مرة من التركيز الملاحظ عند الجرعة الفعالة شائعة الاستخدام من 300-450 مجم / يوم.

بناءً على النتائج المختبرية ، لا ينبغي توقع أن تؤدي الإدارة المشتركة للكيتيابين مع أدوية أخرى إلى تثبيط مهم سريريًا لاستقلاب السيتوكروم P450 بوساطة الأدوية الأخرى.

دواعي الإستعمال

  • الذهان الحاد والمزمن ، بما في ذلك الفصام.
  • نوبات الهوس في بنية الاضطراب ثنائي القطب.

موانع

  • فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء ؛
  • الاستخدام المتزامن مع مثبطات CYP3A4 ، مثل مثبطات إنزيم البروتياز HIV ، ومضادات الفطريات آزول ، وكلاريثروميسين ، ونيفازودون ؛
  • سن الأطفال حتى 18 عامًا ؛
  • فترة الرضاعة.

بحرصاستخدامها في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية والأوعية الدموية الدماغية أو غيرها من الحالات التي تؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الشرياني ؛ في سن الشيخوخة؛ مع فشل الكبد نوبات تشنجية في التاريخ. حمل.

الجرعة

الكبار:

الذهان الحاد والمزمن ، بما في ذلك الفصام

الجرعة اليومية للأيام الأربعة الأولى من العلاج هي: اليوم الأول - 50 مجم ، اليوم الثاني - 100 مجم ، اليوم الثالث - 200 مجم ، اليوم الرابع - 300 مجم. ابتداءً من اليوم الرابع ، يجب تعديل الجرعة سريريًا جرعة فعالة، والتي عادة ما تكون في النطاق من 300 إلى 450 مجم / يوم. اعتمادًا على التأثير السريري والتحمل الفردي ، قد تختلف الجرعة من 150 إلى 750 مجم / يوم.

علاج نوبات الهوس في بنية الاضطراب الثنائي القطب

يستخدم Quetiapine كعلاج وحيد أو كعلاج مساعد لاستقرار الحالة المزاجية.

الجرعة اليومية للأيام الأربعة الأولى من العلاج هي: اليوم الأول - 100 مجم ، اليوم الثاني - 200 مجم ، اليوم الثالث - 300 مجم ، اليوم الرابع - 400 مجم. في المستقبل ، بحلول اليوم السادس من العلاج ، يمكن زيادة الجرعة اليومية من الدواء إلى 800 مجم. يجب ألا تتجاوز الزيادة في الجرعة اليومية 200 مجم في اليوم.

اعتمادًا على التأثير السريري والتسامح الفردي ، قد تختلف الجرعة من 200 إلى 800 مجم / يوم. عادة ما تكون الجرعة الفعالة من 400 إلى 800 مجم / يوم.

لتلقي العلاج فُصامالحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها من الكيتيابين هو 750 ملغ ، لعلاج نوبات الهوس في هيكل الاضطراب ثنائي القطب ، والحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها من الكيتيابين هو 800 ملغ / يوم.

في المرضى المسنينالجرعة الأولية من الكيتيابين هي 25 ملغ / يوم. يجب زيادة الجرعة يوميًا بمقدار 25-50 مجم حتى الوصول إلى جرعة فعالة ، والتي من المحتمل أن تكون أقل من المرضى الأصغر سنًا.

في مرضى الكلى أو تليف كبدى يوصى ببدء العلاج بالكويتيابين 25 ملغ / يوم. يوصى بزيادة الجرعة يوميًا بمقدار 25-50 مجم حتى الوصول إلى جرعة فعالة.

آثار جانبية

الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا المرتبطة بتناول الدواء: النعاس (17.5٪) ، والدوخة (10٪) ، والإمساك (9٪) ، وعسر الهضم (6٪) ، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي وعدم انتظام دقات القلب (7٪) ، وجفاف الفم (7٪). ، زيادة نشاط أنزيمات "الكبد" في مصل الدم (6٪) ، زيادة في تركيز الكوليسترول والدهون الثلاثية في بلازما الدم.

قد يترافق تناول الكيتيابين مع تطور الوهن المعتدل والتهاب الأنف وعسر الهضم وزيادة الوزن (خاصة في الأسابيع الأولى من العلاج). يمكن أن يسبب Quetiapine انخفاض ضغط الدم الانتصابي (مصحوبًا بالدوار) ، وعدم انتظام دقات القلب ، وفي بعض المرضى ، الإغماء ؛ تم العثور على ردود الفعل السلبية هذه بشكل رئيسي في فترة أوليةاختيار الجرعة (انظر القسم " تعليمات خاصة"). يرتبط العلاج باستخدام الكيتيابين بانخفاض بسيط يعتمد على الجرعة في تركيز هرمونات الغدة الدرقية ، على وجه الخصوص ، إجمالي T4 و T4 المجاني. تم تسجيل الحد الأقصى للنقص في T4 الكلي والمجاني في الأسبوعين الثاني والرابع من علاج quetiapine ، دون مزيد من الانخفاض في تركيز الهرمونات عند علاج طويل الأمد. بعد ذلك ، لم تكن هناك علامات على حدوث تغيرات مهمة سريريًا في تركيز هرمون الغدة الدرقية.

مع الاستخدام المطول للكويتيابين ، هناك احتمال لتطوير خلل الحركة المتأخر. في حالة ظهور أعراض خلل الحركة المتأخر ، يجب تقليل الجرعة أو إيقافها. مزيد من العلاجكيتيابين. مع الإلغاء المفاجئ للجرعات العالية من الأدوية المضادة للذهان ، قد تحدث التفاعلات الحادة التالية (متلازمة الانسحاب): الغثيان والقيء ونادرًا الأرق.

قد تكون هناك حالات من تفاقم الأعراض الذهانية وظهور لا إرادي اضطرابات الحركة(أكاثيسيا ، خلل التوتر العضلي ، خلل الحركة). في هذا الصدد ، يوصى بإلغاء الدواء تدريجياً.

فيما يلي التفاعلات الضائرة التي لوحظت عند استخدام الكيتيابين وتوزعها الأجهزة والأنظمة:

من جانب الجهاز العصبي: نعاس ، دوار ، صداع ، قلق ، وهن ، عدائية ، هياج ، أرق ، أكاثيسيا ، رعاش ، تشنجات ، اكتئاب ، تنمل ، متلازمة خبيثة للذهان (ارتفاع الحرارة ، تصلب العضلات ، تغيرات في الحالة العقلية ، قدرة الجهاز العصبي اللاإرادي ، زيادة النشاط من فوسفوكيناز الكرياتين) ، متلازمة " أرجل لا تهدأ».

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، عدم انتظام دقات القلب ، إطالة فترة QT.

من الجهاز الهضمي:جفاف الغشاء المخاطي للفم ، غثيان ، قيء ، ألم بطني ، إسهال أو إمساك ، زيادة نشاط ناقلة أمين "الكبد" ، اليرقان ، التهاب الكبد.

من الجهاز التنفسي:التهاب البلعوم والأنف.

ردود الفعل التحسسية:طفح جلدي ، فرط الحمضات ، وذمة وعائية ، متلازمة ستيفنز جونسون ، تفاعلات تأقية.

مؤشرات المختبر:قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، فرط كوليسترول الدم ، زيادة شحوم الدم ، انخفاض تركيز T4 (الأسابيع الأربعة الأولى) ، ارتفاع السكر في الدم.

آحرون:آلام الظهر ، آلام في الصدر ، حمى منخفضة الدرجة ، زيادة الوزن (بشكل رئيسي في الأسابيع الأولى من العلاج) ، ألم عضلي ، جفاف الجلد ، ضعف البصر ، بما في ذلك. عدم وضوح الإدراك البصري ، والتعويض عن الموجود السكري، قساح ، ثر اللبن.

جرعة مفرطة

البيانات عن جرعة زائدة من الكيتيابين محدودة. وصفت حالات تناول الكيتيابين بجرعة تزيد عن 20 جم ، دون عواقب وخيمة ومعها التعافي الكاملومع ذلك ، هناك تقارير عن حالات نادرة للغاية من جرعة زائدة من الكيتيابين ، مما يؤدي إلى الوفاة أو الغيبوبة.

أعراضقد يكون بسبب زيادة في التأثيرات الدوائية المعروفة للدواء ، مثل النعاس والتخدير المفرط ، وعدم انتظام دقات القلب وانخفاض ضغط الدم.

علاج:لا توجد مضادات محددة للكويتيابين. في حالات الجرعة الزائدة ، يمكن غسل المعدة (بعد التنبيب ، إذا كان المريض فاقدًا للوعي) ، كربون مفعلوالملينات للتخلص من الكيتيابين غير الممتص ، ومع ذلك ، لم يتم دراسة فعالية هذه التدابير. يتم عرض العلاج والتدابير التي تهدف إلى الحفاظ على وظيفة التنفس ونظام القلب والأوعية الدموية ، وضمان الأوكسجين والتهوية الكافية. المراقبة الطبيةويجب أن تستمر الملاحظة حتى يتعافى المريض تمامًا.

تفاعل الدواء

مع الاستخدام المتزامن للأدوية التي لها تأثير مثبط قوي على إنزيم CYP3A4 (مثل مضادات الفطرياتمجموعات من الآزولات والإريثروميسين ، نيفازودون) ، يزيد تركيز الكيتيابين في البلازما ، لذلك يُمنع تناولها المتزامن مع الكيتيابين. مع الاستخدام المتزامن لـ quetiapine مع الأدوية التي تحفز نظام إنزيم الكبد ، مثل انخفاض تركيز الدواء في البلازما ، الأمر الذي قد يتطلب زيادة في جرعة quetiapine ، اعتمادًا على التأثير السريري. في دراسة عن الحرائك الدوائية للكويتيابين بجرعات مختلفة ، عندما تم استخدامه قبل أو بالتزامن مع كاربامازيبين (محفز لإنزيمات الكبد) ، أدى ذلك إلى زيادة كبيرة في تصفية الكيتيابين. أدت هذه الزيادة في تصفية الكيتيابين إلى خفض المساحة تحت المنحنى بمعدل 13٪ مقارنةً بالكويتيابين بدون كاربامازيبين. كما أدى الاستخدام المتزامن للكويتيابين مع محفز آخر لإنزيمات الكبد الميكروسومي ، الفينيتوين ، إلى زيادة في تصفية الكيتيابين. مع الاستخدام المتزامن للكويتيابين والفينيتوين (أو محرضات أخرى لإنزيمات الكبد ، مثل الباربيتورات ، ريفامبيسين) ، قد تكون هناك حاجة إلى زيادة جرعة الكيتيابين. قد يكون من الضروري أيضًا تقليل جرعة الكيتيابين عند إلغاء الفينيتوين أو الكاربامازبين أو محفز آخر لنظام إنزيم الكبد أو استبداله بدواء لا يحفز إنزيمات الكبد الميكروسومية (على سبيل المثال ،).

لا تتغير الحرائك الدوائية لمستحضرات الليثيوم مع الاستخدام المتزامن للكويتيابين.

لم يتسبب Quetiapine في تحريض أنظمة الإنزيم الكبدي المشاركة في استقلاب الأنتيبيرين. لا تتغير الحرائك الدوائية للكويتيابين بشكل ملحوظ عند استخدامها في وقت واحد الأدوية المضادة للذهان- ريسبيريدون أو هالوبيريدول. ومع ذلك ، أدى الإعطاء المتزامن للكويتيابين وثيوريدازين إلى زيادة تصفية الكيتيابين. CYP3A4 هو إنزيم رئيسي يشارك في استقلاب السيتوكروم P450 بوساطة الكيتيابين. لا تتغير الحرائك الدوائية للكويتيابين بشكل كبير مع الاستخدام المتزامن للسيميتيدين ، وهو مثبط P450.

لم تتغير الحرائك الدوائية للكويتيابين بشكل كبير مع الاستخدام المتزامن لإيميبرامين (مثبط CYP2D6) أو فلوكستين (مثبط CYP3A4 و CYP2D6). مثبطات الجهاز العصبي المركزي والإيثانول تزيد من مخاطر الآثار الجانبية للكويتيابين.

تعليمات خاصة

يمكن أن يسبب Quetiapine انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، خاصة خلال فترة اختيار الجرعة الأولية (في المرضى المسنين يكون أكثر شيوعًا من المرضى الصغار). لم تكن هناك علاقة بين تناول الكيتيابين وزيادة فترة QTc. ومع ذلك ، عند استخدام quetiapine بالتزامن مع الأدوية التي تطيل فترة QTc ، يجب توخي الحذر ، خاصة عند كبار السن. أثناء العلاج مع انخفاض في عدد العدلات أقل من 1000 / ميكرولتر ، يجب إيقاف الكيتيابين.

مع تطور انخفاض ضغط الدم الانتصابي أثناء العلاج بالدواء ، من الضروري تقليل الجرعة أو معايرة الجرعات بشكل أبطأ. الدواء غير محدد لعلاج الذهان المرتبط بالخرف. في حالة ظهور أعراض خلل الحركة المتأخر ، يجب تقليل جرعة الدواء أو إيقاف الدواء تدريجياً. قد تتفاقم أعراض خلل الحركة المتأخر أو حتى تظهر بعد التوقف عن تناول الدواء.

في حالة تطور متلازمة الذهان الخبيثة ، يجب إيقاف الدواء.

بالنظر إلى أن الكيتيابين يؤثر بشكل أساسي على الجهاز العصبي المركزي ، يجب استخدام الدواء بحذر مع أدوية أخرى تثبط الجهاز العصبي المركزي أو الكحول. في الأطفال والمراهقين والشباب (أقل من 24 عامًا) المصابين بالاكتئاب والاضطرابات النفسية الأخرى ، تزيد مضادات الاكتئاب ، مقارنة بالدواء الوهمي ، من خطر الأفكار الانتحارية والسلوك الانتحاري. لذلك ، عند وصف Quetiapine أو أي مضادات اكتئاب أخرى لدى الأطفال والمراهقين والشباب (أقل من 24 عامًا) ، يجب أن يرتبط خطر الانتحار بفوائد استخدامها. في الدراسات قصيرة المدى ، لم يزداد خطر الانتحار لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 24 عامًا ، وانخفض بشكل طفيف لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا. أي اضطراب اكتئابي في حد ذاته يزيد من خطر الانتحار. لذلك ، أثناء العلاج بمضادات الاكتئاب ، يجب مراقبة جميع المرضى للكشف المبكر عن الانتهاكات أو التغيرات في السلوك ، وكذلك الميول الانتحارية.

في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي شروط وفترات التخزين

يحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال ، في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية - سنتان.

الاسم اللاتيني:كيتيابين
كود ATX: N05AH04
المادة الفعالة:كيتيابين
الصانع:نورثرن ستار (RF)
اجازة من الصيدلية:بوصفة طبية
شروط التخزين:عند درجة حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية
الافضل قبل الموعد: 3 ذ.

Quetiapine - أقراص ذات تأثير مضاد للذهان لعلاج الفصام ، والقضاء على نوبات الهوس والاكتئاب على خلفية الاضطراب ثنائي القطب.

التركيب والجرعة وشكل الإطلاق

يتم إنتاج Quetiapine SZ في شكل أقراص بمحتوى مختلف من المادة الفعالة.

  • 25 مجم كيتيابين (على شكل فومارات)
  • النواة: CMC ، اللاكتوز (على شكل مونوهيدرات) بوفيدون ، كروسكاميلوز نا ، إي 572
  • غمد: Opadry II (كحول بولي ينيل متحلل جزئيًا ، ماكروغول ، التلك ، E 171 ، E 172).

حبوب تحت القشرة ، مطلية بألوان من المصفرة إلى الرملية. تصدر دائرية محدبة من الطرفين. اللب أبيض أو أبيض تقريبًا. معبأة في بثور من 10 قطع أو 30 ، 60 ، 90 حبة في برطمانات مادة البوليمر. في عبوة من الورق المقوى - 3 أو 6 أو 9 عبوات أو علبة واحدة ، تعليمات وصف.

  • 100 مجم كيتيابين
  • النواة: CMC ، اللاكتوز ، البوفيدون ، زهرة الربيع ، E 572
  • شل: Opadry II (كحول بولي فينيل متحلل جزئيًا ، ماكروغول ، التلك ، E 171 ، ورنيش الألمنيوم (على أساس E 132 ، E 104 ، E 110).

الأقراص مستديرة ، ضخمة على كلا الجانبين ، في قشرة صفراء. اللب أبيض أو أبيض تقريبًا. معبأة في عبوات من 10 و 30 قطعة في عبوات خلايا أو 30/60/90 قطعة. في علب البوليمر. في عبوة من الورق المقوى السميك - 30 أو 60 أو 90 علامة تبويب. في عبوات الخلايا أو الجرار ، تعليمات للاستخدام.

  • 200 مجم كيتيابين
  • النواة: CMK ، مونوهيدرات اللاكتوز ، البوفيدون ، E 171 ، الصوديوم كروسكارميلوز
  • شل: Opadry II (كحول البولي فينيل المهدرج جزئيًا ، ماكروغول ، التلك ، E 171 ، ليسيثين الصويا ، ورنيش الألمنيوم (على أساس E 122 و Ponceau 4R).

الحبوب مستديرة ، مطلية باللون الوردي ، مع قلب أبيض أو أبيض تقريبًا. معبأة في عبوات من 10 و 30 قطعة في عبوات نفطة أو 30 قطعة في علب من مادة بوليمرية.

الخصائص الطبية

عقار مع عمل مضاد للذهان (الذهان). المكون الرئيسي - الكيتيابين مشتق من ديبنزوثيازيبين ، وهو ما يفسر خصائصه. المادة لديها تشابه أعلى مع مستقبلات السيروتونين مقارنة بمستقبلات الدوبامين. من المفترض أن هذا المزيج يكمن وراء التأثير المضاد للذهان للدواء ، كما أنه يسبب أعراضًا أقل خارج الهرمية.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن المادة لها انجذاب كبير لمستقبلات الهيستامين alpha1 وأقل وضوحًا لمستقبلات alpha2.

وفقًا لنتائج الدراسات ، يستمر تأثير quentiapine على المستقبلات الحساسة له لمدة 12 ساعة تقريبًا.

بعد تناول القرص ، يتم امتصاص المادة جيدًا من الجهاز الهضمي. لا يؤثر تناول الطعام على التوافر البيولوجي والقدرة على الارتباط بالمستقبلات.

يتم استقلابه بشكل مكثف في الكبد ، بشكل رئيسي بمساعدة CYP3A4 isoenzyme. مشتقاته الموجودة في البلازما ليس لها تأثير دوائي قوي.

يستغرق نصف عمر الإطراح من الجسم حوالي 7 ساعات. تفرز الكلى الجزء الرئيسي من المستقلبات (73 ٪) ، والباقي - عن طريق الأمعاء.

طريقة التطبيق

متوسط ​​السعر: (60 علامة التبويب) - 1856 روبل.

تؤخذ جميع أقراص Quetiapine SZ في أي وقت ، بغض النظر عن الوجبة.

علاج لمرض انفصام الشخصية

اشرب الدواء مرتين في اليوم. في بداية الدورة (أول 4 أيام) مجموعة الحد الأدنى من الجرعةوبعد ذلك يتم زيادته كل يوم: 50 - 100 ملغ - 200 ملغ - 300 ملغ. من اليوم الرابع ، يتم اختيار كمية الدواء حتى يتم تحديد أكثرها فعالية ثم شربها أثناء الدورة. حسب رد فعل الجسم ونتائج العلاج تقييم يومييمكن أن تختلف من 150 إلى 750 مجم. يجب ملاحظة أن أعلى كمية يومية مسموح بها هي 750 مجم.

علاج نوبات الهوس في الاضطراب ثنائي القطب

يمكن وصف الأجهزة اللوحية للعلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى. يتم تناول الدواء مرتين في اليوم. تبدأ الدورة بأقل جرعة يومية ، ثم تزداد كمية الأدوية يوميًا لمدة 4 أيام وفقًا للمخطط: في اليوم الأول ، يجب أن تشرب طاولة واحدة. Quetiapine 100 مجم ثم تزيد الجرعة كل يوم بحبة واحدة حسب المخطط: 200 مجم - 300 مجم - 400 مجم. بعد ذلك ، يتم إجراء تحليل لاستجابة الجسم للعلاج ، وإذا لزم الأمر ، يتم تعديل الكمية اليومية من الدواء. بحلول اليوم السادس من العلاج ، يمكن أن تصل الجرعة إلى 800 مجم.

في علاج نوبات الاكتئاب المصاحبة للاضطراب ثنائي القطب

تؤخذ الأقراص مرة واحدة في اليوم. في الأيام الأربعة الأولى ، يتم إعطاء الدواء وفقًا للمخطط: 50 مجم - 100 مجم - 200 مجم - 300 مجم. بعد ذلك ، يتم تحليل استجابة الجسم وفعالية العلاج ، إذا لزم الأمر ، استمر في تحديد الجرعة المثلى. أعلى CH هو 600 مجم.

كبار السن (65+) مرضى

في بداية الدورة - قرص واحد في اليوم من Quetiapine 25 مجم ، وبعد ذلك يتم زيادة الجرعة تدريجياً بمقدار 25-50 مجم ، لتصبح أكثر فعالية.

مرضى القصور الكبدي و / أو الكلوي

المرضى الذين يعانون من اضطرابات الكلى لا يحتاجون إلى تصحيح خاص للأدوية. بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، يتم اختيار الجرعة اليومية بعناية فائقة ، حيث يحدث استقلاب المادة الفعالة للدواء في الكبد. في بداية العلاج ، يعطون 25 مجم / يوم ، ويتم زيادة الجرعة على مراحل من 25-50 مجم / يوم.

أثناء الحمل والرضاعة

وفقًا لتعليمات الاستخدام ، فإن استخدام Quetiapine أثناء الإنجاب والرضاعة الطبيعية أمر غير مرغوب فيه للغاية. لا يُسمح بالعلاج بالعقار إلا في الحالات الخطيرة جدًا ، عندما يكون من المستحيل العثور على نظائرها لـ Quetiapine ، وتكون فوائدها للأم واضحة.

عند وصف الدواء ، يجب على المرأة تحذير الطبيب بشأن الحمل الحالي أو المخطط له. لم يتم إجراء دراسات السلامة الخاصة وخصائص تأثير الدواء على مسار الحمل وتطور الجنين. لذلك ، يُنصح المريض بموازنة نسبة فوائد Quetiapine وتهديدها المحتمل على تكوين الطفل.

لوحظ امتناع حديثي الولادة عن ممارسة الجنس أو تفاعلات انسحاب الدواء عند الأطفال حديثي الولادة الذين عولجت أمهاتهم باستخدام الكيتيابين أثناء الحمل ، وفقًا للملاحظات السريرية. بالإضافة إلى ذلك ، تم تسجيل تفاعلات متأخرة في شكل ارتفاع ضغط الدم عند الرضع ، الإثارة العصبيةوالنعاس واضطرابات الجهاز التنفسي وردود المص مما أثر سلباً على نموها بعد الولادة.

يجب أن تكون النساء المرضعات على دراية بالمخاطر ردود الفعل السلبيةبالنسبة للطفل ، لأنه لم يتم تحديد مقدار الدواء الذي يُفرز فيه حليب الثدي. طوال مدة دورة العلاج ، من الأفضل رفض الرضاعة الطبيعية.

موانع واحتياطات

متوسط ​​السعر: (60 روبل) - 652 روبل.

لا ينبغي استخدام Quetiapine في وجود فرط الحساسية لأحد المكونات الموجودة على الأقل.

النعاس

غالبًا ما يتطور في اليوم الأول من العلاج ، ويتجلى بشكل خفيف أو معتدل. في حالة النعاس الشديد ، يلزم إجراء المزيد من الفحوصات المتكررة من قبل الطبيب حتى تعود الحالة إلى طبيعتها. في بعض المرضى ، قد يتم إيقاف الدواء.

أمراض CCC

مع تطور انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، قد يتم تقليل جرعة Quetiapine أو قد يتم إطالة الفترة الفاصلة بين زيادة الجرعة.

أعراض خارج هرمية

هناك أدلة على أن الأدوية تزيد من حدوث علم الأمراض في المرضى الذين يعانون من الاكتئاب في الاضطراب ثنائي القطب.

تطور خلل الحركة المتأخر

عند تشخيص علم الأمراض ، يتم تقليل جرعة الأدوية أو التخلي التدريجي عنها.

NS الخبيثة تتجلى حرارة عالية، وعي متغير ، ضعف عضلي ، تقلبات مزاجية و NS اللاإرادية. يتم إلغاء الدواء ويصف المريض العلاج للقضاء على علم الأمراض.

العدلات

يتجلى في الغالب بعد بضعة أشهر من العلاج. اعتمادًا على مستوى العدلات ، يتم إلغاء Quetiapine أو يستمر العلاج.

تفاعل الدواء

نظرًا لقدرة quetiapine على تثبيط الجهاز العصبي المركزي ، أثناء العلاج ، من الضروري مراعاة العواقب السلبية المحتملة لتناوله مع الأدوية الأخرى التي تؤثر أيضًا على عمله.

  • يعزز الإيثانول تأثير Quetiapine ، لذلك ، أثناء العلاج ، يجب تجنب الدمج مع الكحول أو الأدوية التي تحتوي على الكحول.
  • بالنظر إلى أن استقلاب الكيتيابين يتم باستخدام السيتوكروم P450 (CYP) ZA4 ، يُحظر تناوله في وقت واحد مع أدوية مثبطات الإنزيم. يوصى أيضًا بالامتناع عن تناول الجريب فروت طوال فترة العلاج.
  • عندما يقترن بمحفزات الكيتيابين لإنزيمات الكبد (على سبيل المثال ، كاربامازيبين) ، ينخفض ​​محتوى البلازما ، مما قد يؤثر سلبًا على تأثير العلاج. يمكن رؤية نفس التأثير عند دمجه مع الفينيتوين. العلاج المشترك ممكن فقط إذا كانت فوائد الكيتيابين تفوق المخاطر بعد التوقف عن محفز السيتوكروم. عند استبدال الفينيتوين بآخر غير محث ، يتم تنفيذ مخطط فشل تدريجي.
  • يتم زيادة تصفية الكيتيابين عند دمجه مع ثيوريوزين.
  • لم يتم إجراء دراسات حول ميزات الجمع بين الكيتيابين والأدوية لعلاج CVS. إذا لزم الأمر استقبال متزامنيتطلب مراقبة مستمرة لحالة المريض.
  • يجب توخي الحذر عند الدمج مع الأدوية التي تؤثر على مستويات الإلكتروليت أو تزيد من فترة QT.
  • يُظهر Quetiapine علاقة عدائية مع ليفودوبا وهو ناهض للدوبامين.
  • لا تؤثر المادة على تكوين إنزيمات في الكبد تشارك في التحولات الأيضية لمضادات البرين.
  • لم يتم تحديد ملامح تفاعل الكيتيابين مع الأدوية العشبية.

آثار جانبية

قد يكون تناول Quetiapine مصحوبًا بردود فعل سلبية من الأعضاء والأنظمة الداخلية. تظهر ردود الفعل السلبية مع تردد مختلفوالشدة. عادة ما يشكو المرضى من النعاس والجفاف تجويف الفم، صداع ، دوار ، أعراض الانسحاب ، زيادة الكوليسترول ، TG في الدم ، زيادة الوزن ، مظاهر خارج هرمية.

  • نظام الدورة الدموية: انخفاض في الهيموغلوبين ، العدلات ، زيادة الحمضات ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، فقر الدم ، ندرة المحببات
  • الجهاز المناعي: ردود الفعل الفردية ، نادرا جدا - الحساسية المفرطة
  • نظام الغدد الصماء: فرط برولاكتين الدم ، قصور الغدة الدرقية
  • عمليات التمثيل الغذائي: زيادة في مستوى TG في الدم ، وكوليسترول LDL ، وزيادة الشهية ، وزيادة الوزن (بشكل رئيسي في الأسابيع الأولى من الدورة) ، مستوى عالالجلوكوز ونقص صوديوم الدم وتفاقم مرض السكري
  • نفسية: أحلام مرعبة أو غير عادية ، مزاج وسلوك انتحاري (يحدث أثناء العلاج أو بعد الانسحاب مباشرة) ، التحدث في المنام ، مظاهر النعاس ، الاكتئاب بعد تناول الكيتيابين
  • NS: الدوخة ، والنعاس أثناء النهار (يحدث في بداية العلاج ، وعادة ما يتم حله من تلقاء نفسه مع استمرار الدورة) ، وآلام في الرأس ، ومظاهر خارج هرمية ، واضطراب في الكلام ، وحالات تشنجية ، ومتلازمة تململ الساقين ، وفقدان الوعي
  • CCC: عدم انتظام دقات القلب ، والخفقان ، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، وإطالة كيو تي ، وبطء القلب ، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، والانصمام الخثاري الوريدي
  • أجهزة الرؤية: عدم وضوح الإدراك والألم
  • الجهاز البولي التناسلي: ضعف التبول ، والضعف الجنسي ، واضطراب MC ، والقساح ، وثر اللبن
  • الجهاز التنفسي: ضيق التنفس ، التهاب الأنف
  • الجهاز الهضمي: جفاف الفم ، والإمساك ، وصعوبة الهضم ، ونوبات القيء (شائعة بشكل خاص عند كبار السن) ، وصعوبة البلع ، والتهاب البنكرياس.
  • ألياف الجلد والألياف: طفح جلدي ، وذمة كوينك ، آفات فقاعية حادة في الجلد والأنسجة المخاطية ، حمامي عديدة الأشكال
  • ردود الفعل المرتبطة بسحب الدواء (متلازمة الانسحاب): أرق ، صداع ، غثيان ، إسهال ، تهيج ، ألم بطني / أسفل الظهر ، NMS ، تورم في الأطراف ، تهيج ، انخفاض حرارة الجسم.

جرعة مفرطة

أكثر الظروف غير المواتية بعد تناول جرعة زائدة من Quetiapine هي المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية. تتجلى الجرعة الزائدة في شكل ردود فعل سلبية مكثفة. غالبًا ما يلاحظ:

  • النعاس
  • عدم انتظام دقات القلب
  • تأثير مهدئ
  • انخفاض ضغط الدم الشرياني.
  • إطالة فترة QT
  • تشنجات
  • حالة الصرع
  • صعوبة في التنفس
  • مشاكل التبول
  • ضبابية في الوعي
  • الهياج و / أو الهذيان.

بالنظر إلى عدم وجود ترياق خاص ، فمن الضروري القضاء على عواقب الجرعة الزائدة ، مع مراعاة شدة الحالة. من الضروري اتخاذ تدابير لتطهير الجسم من بقايا الأدوية (الغسل ، والحث على التقيؤ) ، وإعطاء الفحم المنشط للشرب.

في الحالات الصعبةيتم إجراء علاج مكثف ، والذي يتضمن توفير المباح الجهاز التنفسي، تهوية الرئتين ، تدابير للحفاظ على عمل القلب والأوعية الدموية.

يتم التخلص من انخفاض ضغط الدم الشرياني عن طريق حقن السوائل و / أو محاكيات الودي.

نظائرها

مرادفات Quetiapine: Victoel ، Quentiax ، Ketilept ، Ketiap ، Seroquel Prolong.

أسترازينيكا (إنجلترا)

سعر: 25 مجم (60 طنًا) - 1612 روبل (60 طنًا) - 3015 روبل (60 طنًا) - 5303 روبل.

الأدوية التي تعتمد على الكيتيابين لعلاج الذهان والفصام. مخطط التطبيق و آثار جانبيةعلى غرار Quetiapin. تتراوح الجرعة النهائية من 150 إلى 750 مجم ، حسب حالة المريض وشدة المرض.

الايجابيات:

  • تطبيع الحالة العقلية
  • يقضي على القلق والاكتئاب
  • يحسن الحيوية.

سلبيات:

  • رعاش في بداية العلاج
  • غالي السعر.