تعليمات للاستخدام ديفلوكان 50 مل. محلول ديفلوكان - تعليمات للاستخدام. هناك بيانات محدودة عن استخدام الفلوكونازول في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد. في هذا الصدد ، عند استخدام عقار Diflucan ® في هذه الفئة

PFIZER Pfizer Pfizer Ireland Pharmaceuticals / Gedeke GmbH Pfizer PGM Fareva Amboise

بلد المنشأ

فرنسا

مجموعة المنتج

الأدوية المضادة للفطريات

دواء مضاد للفطريات

أشكال الإفراج

  • حاسب شخصي 1. - بثور (1) - عبوات من الكرتون. 100 مل - عبوات زجاجية شفافة (1) - عبوات كرتونية 200 مل - عبوات زجاجية شفافة (1) - عبوات كرتون 4 قطع. - بثور (1) - عبوات من الكرتون. 7 - بثور (1) - عبوات من الورق المقوى. محلول للإعطاء في الوريد - 50 مل - 1 جهاز كمبيوتر. UPak 12 كبسولة عبوات بلاستيكية (1) كاملة بملعقة قياس - عبوات من الورق المقوى

وصف الشكل الدوائي

  • مسحوق أبيض أو شبه أبيض خالٍ من الشوائب المرئية. كبسولات رقم 1 كبسولات جيلاتينية صلبة مع غطاء وجسم فيروزي ، ومميز بشعار Pfizer و FLU-150 أسود ؛ محتويات الكبسولات مسحوق من الأبيض إلى الأصفر الباهت. كبسولات جيلاتين صلب ، №4 ، بغطاء فيروزي وجسم أبيض ، مع شعار "Pfizer" و "FLU-50" باللون الأسود ؛ محتويات الكبسولات مسحوق من الأبيض إلى الأصفر الباهت. مسحوق لتعليق الفم أبيض أو تقريبا لون أبيضخالية من الملوثات المرئية. محلول الحقن الوريدي واضح ، عديم اللون حل للإعطاء في الوريد شفاف ، عديم اللون.

التأثير الدوائي

دواء مضاد للفطريات. فلوكونازول ممثل لفئة عوامل التريازول المضادة للفطريات ، وهو مثبط انتقائي قوي لتخليق الستيرول في الخلية الفطرية. عند تناوله عن طريق الفم والوريد ، كان الفلوكونازول نشطًا في نماذج مختلفة من الالتهابات الفطرية في الحيوانات. نشاط الدواء في داء الفطريات الانتهازية ، بما في ذلك. التي تسببها المبيضات ، بما في ذلك داء المبيضات المعمم في الحيوانات التي تعاني من نقص المناعة ؛ المستخفيات ، بما في ذلك الالتهابات داخل الجمجمة ؛ Microsporum spp. و Trychoptyton spp. تم تحديد نشاط الفلوكونازول أيضًا في نماذج الفطريات المستوطنة في الحيوانات ، بما في ذلك الالتهابات التي تسببها Blastomyces dermatitidis ، Coccidioides immitis ، بما في ذلك الالتهابات داخل الجمجمة ، و Histoplasma capsulatum في الحيوانات ذات المناعة الطبيعية والمنخفضة. يحتوي الفلوكونازول على خصوصية عالية للإنزيمات الفطرية المعتمدة على السيتوكروم P450. لم يؤثر العلاج بالفلوكونازول عند 50 مجم / يوم لمدة تصل إلى 28 يومًا على تركيز هرمون التستوستيرون في البلازما لدى الرجال أو تركيز المنشطات لدى النساء في سن الإنجاب. لم يكن للفلوكونازول بجرعة 200-400 ملغ / يوم تأثير مهم سريريًا على مستويات المنشطات الذاتية واستجابتها لتحفيز ACTH لدى المتطوعين الذكور الأصحاء. لا تؤثر جرعة واحدة أو متعددة من فلوكونازول بجرعة 50 مجم على استقلاب الأنتيبيرين عندما يتم تناولها في وقت واحد. كانت هناك تقارير عن حالات عدوى ناتجة عن سلالات المبيضات بخلاف المبيضات البيضاء ، والتي لا تظهر في الغالب حساسية تجاه الفلوكونازول (على سبيل المثال ، Candida krusei). في مثل هذه الحالات ، قد تكون هناك حاجة لعلاج بديل مضاد للفطريات.

الدوائية

تتشابه الحرائك الدوائية للفلوكونازول عند تناولها عن طريق الوريد والفم. بعد تناوله عن طريق الفم ، يُمتص الفلوكونازول جيدًا ، وتتجاوز مستويات البلازما (والتوافر البيولوجي العام) 90٪ من تلك التي تُعطى عن طريق الوريد. استقبال متزامنلا يؤثر الطعام على امتصاص الدواء عند تناوله عن طريق الفم. يصل تركيز البلازما إلى ذروته من 0.5 إلى 1.5 ساعة بعد تناول الفلوكونازول على معدة فارغة ، ونصف العمر حوالي 30 ساعة ، ويتناسب تركيز البلازما مع الجرعة. يتم تحقيق 90٪ من تركيزات التوازن في اليوم الرابع إلى الخامس بعد بدء العلاج (بجرعات متعددة من الدواء مرة واحدة في اليوم). إن إدخال جرعة تحميل (في اليوم الأول) ، ضعف الجرعة اليومية المعتادة ، يجعل من الممكن تحقيق تركيز توازن بنسبة 90٪ بحلول اليوم الثاني. يقترب حجم التوزيع من إجمالي محتوى الماء في الجسم. ارتباط البروتين منخفض (11-12٪). يتغلغل الفلوكونازول جيدًا في جميع سوائل الجسم. تتشابه تركيزات الفلوكونازول في اللعاب والبلغم مع تركيزاته في البلازما. في المرضى الذين يعانون من التهاب السحايا الفطري ، تركيزات الفلوكونازول في السائل النخاعيحوالي 80٪ من تركيزاته في البلازما. في الطبقة القرنية والبشرة والأدمة وسوائل العرق ، يتم تحقيق تركيزات عالية تتجاوز مستويات المصل. يتراكم الفلوكونازول في الطبقة القرنية. عند تناول جرعة 50 مجم مرة في اليوم ، يكون تركيز فلوكونازول بعد 12 يومًا 73 ميكروجرام / جرام ، وبعد 7 أيام بعد التوقف عن العلاج - 5.8 ميكروجرام / جرام فقط. عند استخدامه بجرعة 150 مجم مرة واحدة في الأسبوع ، فإن تركيز فلوكونازول في الطبقة القرنية في اليوم السابع هو 23.4 ميكروغرام / جم ، و 7 أيام بعد الجرعة الثانية - 7.1 ميكروغرام / غرام. تركيز فلوكونازول في الأظافر بعد 4 أشهر من الاستخدام بجرعة 150 ملغ مرة واحدة في الأسبوع هو 4.05 ميكروغرام / غرام في الأظافر الصحية و 1.8 ميكروغرام / غرام في الأظافر المصابة ؛ بعد 6 أشهر من الانتهاء من العلاج ، لا يزال يتم تحديد الفلوكونازول في الأظافر. يفرز الدواء بشكل رئيسي عن طريق الكلى. تم العثور على ما يقرب من 80 ٪ من الجرعة المعطاة في البول دون تغيير. يتناسب تصفية الفلوكونازول مع تصفية الكرياتينين. لم يتم العثور على المستقلبات المتداولة. يسمح عمر النصف الطويل للبلازما بتناول الفلوكونازول مرة واحدة لداء المبيضات المهبلي ومرة ​​واحدة يوميًا أو مرة واحدة في الأسبوع لمؤشرات أخرى. عند مقارنة التراكيز في اللعاب والبلازما بعد جرعة واحدة 100 ملغ فلوكونازول على شكل كبسولة ومعلق (شطف ، حفظ في الفم لمدة دقيقتين والبلع) ، وجد أن أقصى تركيز للفلوكونازول في اللعاب عند أخذ المعلق لوحظ بعد 5 دقائق من الإعطاء و 182 مرة أعلى من بعد تناول الكبسولة (وصلت بعد 4 ساعات). بعد حوالي 4 ساعات ، كانت تركيزات الفلوكونازول في اللعاب كما هي. كان متوسط ​​المساحة تحت منحنى AUC (0-96) في اللعاب أعلى بكثير مع التعليق منه مع الكبسولات. فروق ذات دلالة إحصائية في معدلات الإطراح اللعابي أو الحرائك الدوائية للبلازما بين الاثنين أشكال الجرعاتغير معثور عليه.

شروط خاصة

في حالات نادرة ، كان استخدام الفلوكونازول مصحوبًا بتغيرات سامة في الكبد ، بما في ذلك. مع نتيجة مميتة ، خاصة في المرضى الذين يعانون من أمراض مصاحبة خطيرة. لم يكن هناك اعتماد واضح للتأثيرات السمية الكبدية للفلوكونازول على الجرعة اليومية الإجمالية ومدة العلاج والجنس وعمر المريض. كان التأثير السمي للكبد للفلوكونازول قابلاً للانعكاس ؛ اختفت علاماته بعد التوقف عن العلاج. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية أثناء العلاج بالفلوكونازول بحثًا عن علامات تدل على تلف الكبد الشديد. متى علامات طبيهأو أعراض تلف الكبد التي قد تترافق مع فلوكونازول ، يجب إيقاف الدواء. أثناء العلاج بالفلوكونازول ، ظهر لدى المرضى في حالات نادرة تفاعلات تقشر الجلد ، مثل متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السام. مرضى الإيدز أكثر عرضة للإصابة بردود فعل جلدية شديدة مع العديد من الأدوية. إذا ظهر طفح جلدي لدى مريض يتلقى العلاج من عدوى فطرية سطحية ، والتي يمكن أن تترافق مع استخدام فلوكونازول ، يجب إيقاف الدواء. في حالة حدوث طفح جلدي في المرضى الذين يعانون من عدوى فطرية غازية / جهازية ، يجب مراقبتها بعناية ويجب التوقف عن تناول الفلوكونازول في حالة ظهور آفات فقاعية أو حمامي عديدة الأشكال. كما هو الحال مع الأزولات الأخرى ، نادرًا ما يسبب الفلوكونازول تفاعلات تأقية. يجب مراقبة الاستخدام المتزامن للفلوكونازول بجرعات أقل من 400 مجم / يوم و terfenadine بعناية. مثل الأزولات الأخرى ، يمكن أن يتسبب الفلوكونازول في زيادة فترة QT على مخطط كهربية القلب. عند استخدام الفلوكونازول ، لوحظ حدوث زيادة في فترة QT ورجفان / رفرفة بطيني نادرًا جدًا في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر متعددة ، مثل أمراض القلب العضوية وعدم توازن الكهارل والعلاج المصاحب الذي يساهم في تطور مثل هذه الاضطرابات. لذلك ، يجب على هؤلاء المرضى الذين يعانون من حالات اضطراب النظم المحتملة استخدام الفلوكونازول بحذر. ينصح المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد والقلب والكلى باستشارة الطبيب قبل استخدام فلوكونازول. عند استخدام فلوكونازول 150 ملغ لداء المبيضات المهبلي ، يجب تحذير المرضى من أن التحسن في الأعراض عادة ما يتم ملاحظته بعد 24 ساعة ، ولكن في بعض الأحيان يستغرق الأمر عدة أيام حتى تختفي تمامًا. إذا استمرت الأعراض لعدة أيام ، يجب استشارة الطبيب. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم تشير تجربة استخدام الفلوكونازول إلى أن التدهور في القدرة على قيادة السيارة والآليات المرتبطة باستخدام الدواء غير محتمل.

مُجَمَّع

  • 1 كبسولة. فلوكونازول 150 مجم سواغ: اللاكتوز - 149.123 مجم ، نشا الذرة - 49.5 مجم ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي - 0.352 مجم ، ستيرات المغنيسيوم - 3.173 مجم ، كبريتات لوريل الصوديوم - 0.352 مجم. 1 كبسولة. فلوكونازول 50 مجم سواغ: اللاكتوز - 49.708 مجم ، نشا الذرة - 16.5 مجم ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي - 0.117 مجم ، ستيرات المغنيسيوم - 1.058 مجم ، كبريتات لوريل الصوديوم - 0.117 مجم. يحتوي 1 مل من المعلق النهائي على: المادة الفعالة: سواغ فلوكونازول 10 مجم: حمض الستريك اللامائي 4.20 مجم ، بنزوات الصوديوم 2.37 مجم ، صمغ الزانثان 2.03 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) 1.0 م ، سكروز 576.23 مجم ، ثاني أكسيد السيليكون اللامائي الغرواني 1.0 مجم ، سترات الصوديوم ثنائي الهيدرات 3.17 مجم ، نكهة البرتقال * 10.0 مجم. * يحتوي على البرتقال زيت اساسي، مالتوديكسترين والماء. تحتوي كل كبسولة على: المادة الفعالة: فلوكونازول 150 مجم على التوالي. سواغ: اللاكتوز 149.123 مجم ، نشا الذرة 49.5 مجم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني / 0.352 مجم ، ستيرات المغنيسيوم 3.173 مجم ، كبريتات لوريل الصوديوم 0.352 مجم ؛ تحتوي كل كبسولة على: المادة الفعالة: فلوكونازول ٥٠ ملغ. سواغ: اللاكتوز 49 ، نشا الذرة 16.5 مجم ثاني أكسيد السيليكون الغروي 0.117 مجم ، ستيرات المغنيسيوم 1.058 مجم ، كبريتات لوريل الصوديوم 0.117 مجم ؛ تركيب الكبسولة (لجرعة 50 مجم): غطاء الكبسولة (ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) 1.47٪ ، جيلاتين حتى 100٪ ، صبغة زرقاء (E 131) 0.03٪ ؛ جسم الكبسولة (ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) 3 ٪ ، جيلاتين حتى 100٪ فلوكونازول 2 مجم / مل سواغ: كلوريد الصوديوم ، ماء للحقن فلوكونازول 2 مجم سواغ: كلوريد الصوديوم ، ماء للحقن فلوكونازول 2 مجم / مل مجم.السواغ: حامض الستريك اللامائى ، بنزوات الصوديوم ، صمغ الزانثان ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، السكروز ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي ، ثنائي هيدرات سترات الصوديوم ، نكهة البرتقال (تحتوي على زيت البرتقال الأساسي ، مالتوديكسترين وماء).

مؤشرات ديفلوكان للاستخدام

  • المكورات الخبيثة ، بما في ذلك التهاب السحايا بالمكورات الخفية والتهابات المواقع الأخرى (على سبيل المثال ، الرئتين والجلد) ، بما في ذلك المرضى الذين لديهم استجابة مناعية طبيعية ومرضى الإيدز ، ومتلقي الأعضاء المزروعة والمرضى الذين يعانون من أشكال أخرى من نقص المناعة ؛ علاج الصيانة لمنع تكرار المكورات الخفية في مرضى الإيدز ؛ داء المبيضات المعمم ، بما في ذلك داء المبيضات المنتشر ، والأشكال الأخرى من عدوى المبيضات الغازية مثل الصفاق ، والشغاف ، والعين ، والجهاز التنفسي ، و المسالك البولية، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من أورام خبيثة الموجودين في وحدات العناية المركزة والذين يتلقون عوامل سامة للخلايا أو مثبطة للمناعة ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من عوامل أخرى مهيئة لتطور داء المبيضات ؛ داء المبيضات للأغشية المخاطية ، بما في ذلك الأغشية المخاطية لتجويف الفم والبلعوم ، والمريء ، والتهابات الشعب الهوائية الرئوية غير الغازية ، وبيلة ​​المبيضات ، وداء المبيضات المخاطي الجلدي والمزمن في تجويف الفم (المرتبط بارتداء أطقم الأسنان) لمزيد من التفاصيل انظر inst

موانع ديفلوكان

  • - الاستخدام المتزامن لسيسابريد ؛ - الاستخدام المتزامن لـ terfenadine أثناء الاستخدام المتكرر للفلوكونازول بجرعة 400 مجم / يوم أو أكثر ؛ - فرط الحساسيةلفلوكونازول ، المكونات الأخرى للدواء أو مواد الآزول التي لها هيكل مشابه للفلوكونازول. بحذر ، يوصف الدواء لانتهاكات مؤشرات وظائف الكبد على خلفية استخدام فلوكونازول ، مع ظهور طفح جلدي على خلفية استخدام فلوكونازول في المرضى الذين يعانون من عدوى فطرية سطحية والتهابات فطرية غازية / جهازية ، بينما استخدام تيرفينادين وفلوكونازول بجرعة أقل من 400 ملغ / يوم ، مع حالات اضطراب النظم المحتملة في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر متعددة (أمراض القلب العضوية ، عدم توازن الكهارل والعلاج المصاحب الذي يساهم في تطور مثل هذه الاضطرابات).

جرعة ديفلوكان

  • 150 مجم 150 مجم 2 مجم / مل 2 مجم / مل 50 مجم 50 مجم / 5 مل 50 مجم

الآثار الجانبية ديفلوكان

  • عادة ما يكون تحمل الدواء جيدًا جدًا. كانت التفاعلات العكسية الأكثر شيوعًا في الدراسات السريرية وما بعد التسويق (*) لـ Diflucan®: من جانب الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: صداع، دوخة ، تشنجات ، تغير في الذوق. من الجانب السبيل الهضمي: آلام في البطن ، إسهال ، انتفاخ البطن ، غثيان ، عسر الهضم * ، قيء *. على جزء من الكبد: السمية الكبدية ، بما في ذلك الحالات النادرة ذات النتائج المميتة ، وزيادة مستويات الفوسفاتاز القلوي ، والبيليروبين ، ومستويات المصل من ناقلات الأمين (ALT و ACT) ، واختلال وظائف الكبد * ، والتهاب الكبد * ، ونخر الخلايا الكبدية * ، واليرقان *. من الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي ، ثعلبة * ، مقشر أمراض الجلد* بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السمي. من نظام المكونة للدم و الجهاز اللمفاوي*: قلة الكريات البيض ، بما في ذلك قلة العدلات ، ندرة المحببات ، قلة الصفيحات. من الجهاز المناعي *: الحساسية المفرطة (بما في ذلك وذمة وعائية ، تورم في الوجه ، شرى ، حكة). من الجانب من نظام القلب والأوعية الدموية*: إطالة ECG QT ، الرجفان البطيني / الرفرفة (انظر القسم " تعليمات خاصة"). الاضطرابات الأيضية / الغذائية *: زيادة نسبة الكوليسترول والدهون الثلاثية في البلازما ، نقص بوتاسيوم الدم. في بعض المرضى ، وخاصة أولئك الذين يعانون من أمراض خطيرة مثل الإيدز أو السرطان ، لوحظت تغيرات في تعداد الدم ووظائف الكلى والكبد أثناء العلاج باستخدام Diflucan® والأدوية المماثلة (انظر قسم "التعليمات الخاصة") ، ومع ذلك ، فإن الأهمية السريرية لـ هذه التغييرات وعلاقتها بالعلاج لم تثبت.

تفاعل الدواء

مضادات التخثر: مثل غيرها من العوامل المضادة للفطريات - مشتقات الآزول ، فلوكونازول ، عند استخدامه في وقت واحد مع الوارفارين ، يزيد من وقت البروثرومبين (بنسبة 12٪) ، وبالتالي يمكن حدوث نزيف (أورام دموية ، نزيف من الأنف والجهاز الهضمي ، بيلة دموية ، ميلينا) . في المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر الكومارين ، من الضروري مراقبة وقت البروثرومبين باستمرار. أزيثروميسين: مع الاستخدام المتزامن للفلوكونازول الفموي بجرعة وحيدة مقدارها 800 مجم مع أزيثروميسين بجرعة وحيدة مقدارها 1200 مجم ، لم يتم إثبات تفاعل حركي دوائي واضح. البنزوديازيبينات (قصيرة المفعول): بعد تناول الميدازولام عن طريق الفم ، يزيد الفلوكونازول بشكل كبير من تركيز الميدازولام والتأثيرات النفسية الحركية ، ويكون هذا التأثير أكثر وضوحًا بعد تناول الفلوكونازول عن طريق الفم منه عند تناوله عن طريق الوريد. إذا كان العلاج المصاحب بالبنزوديازيبين مطلوبًا ، يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون فلوكونازول من أجل تقليل جرعة مناسبة من البنزوديازيبين.

جرعة مفرطة

هناك تقارير عن جرعة زائدة من فلوكونازول ، وفي حالة واحدة ، أصيب مريض يبلغ من العمر 42 عامًا بفيروس نقص المناعة البشرية ، بعد تناول 8200 ملغ من الدواء ، أصيب بهلوسة وسلوك بجنون العظمة. تم نقل المريض إلى المستشفى. عادت حالته إلى طبيعتها في غضون 48 ساعة. في حالة الجرعة الزائدة ، يمكن أن يعطي علاج الأعراض (بما في ذلك التدابير الداعمة وغسيل المعدة) تأثيرًا مناسبًا.

شروط التخزين

  • تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
المعلومات المقدمة من سجل الدولة للأدوية.

المرادفات

  • فيرو فلوكونازول ، ديفلازون ، ميدوفلوكون ، ميكوماكس ، ميكوسيست ، فلوكورال ، فلوكوريك ، فلوسينيل ، فلوكوستات ، فوركان.

تعليمات للاستخدام الطبي

المنتجات الطبية

®DIFLUCAN

اسم تجاري

ديفلوكان ®

الاسم الدولي غير المسجل الملكية

فلوكونازول

شكل جرعات

حل ل الوريد 2 مجم / مل 50 مل

مُجَمَّع

يحتوي على 100 مل من المحلول

المادة الفعالة -فلوكونازول 0.2 ملغ ،

سواغ:كلوريد الصوديوم والماء للحقن

وصف

حل واضح عديم اللون

مجموعة العلاج الدوائي

الأدوية المضادة للفطريات للاستخدام الجهازي.

مشتقات تريازول. فلوكونازول

كود ATX J02AC01

الخصائص الدوائية

الدوائية

مص

بعد الحقن في الوريد ، يتغلغل الفلوكونازول جيدًا في الأنسجة وسوائل الجسم. تركيزات البلازما تتناسب طرديا مع الجرعة.

يتم الوصول إلى مستوى تركيز التوازن بنسبة 90 ٪ خلال 4-5 أيام بعد عدة حقن للدواء مرة واحدة في اليوم.

يتيح لك إدخال جرعة تحميل في اليوم الأول ، أي مرتين متوسط ​​الجرعة اليومية ، الوصول إلى تركيز (C ss) بنسبة 90٪ بحلول اليوم الثاني. توزيع

يتوافق الحجم الظاهر للتوزيع تقريبًا مع الحجم الكلي للماء في الجسم. ارتباط بروتين البلازما منخفض (11-12٪).

مستوى الفلوكونازول في اللعاب والبلغم يساوي محتواه في بلازما الدم. في المرضى الذين يعانون من التهاب السحايا الفطري ، تكون مستويات الفلوكونازول في السائل الدماغي الشوكي حوالي 80٪ من مستويات البلازما المقابلة.

يتم تحقيق تركيز عال من الفلوكونازول في الجلد ، والذي يتجاوز التركيز في مصل الدم ، بسبب تراكمه في الطبقة القرنية والبشرة / الأدمة والعرق الذي تفرزه الغدد الخارجية. يحدث تراكم فلوكونازول في الطبقة القرنية. بجرعة 50 مجم مرة في اليوم ، كان تركيز فلوكونازول 73 ميكروجرام / جرام بعد 12 يومًا من العلاج و 5.8 ميكروجرام / جرام بعد 7 أيام من توقف العلاج. بجرعة 150 مجم مرة في الأسبوع ، كان تركيز فلوكونازول في الطبقة القرنية 23.4 ميكروغرام / جرام في اليوم السابع و 7.1 ميكروغرام / جرام بعد 7 أيام من الجرعة الثانية.

كان تركيز فلوكونازول في الأظافر بعد 4 أشهر من العلاج بجرعات 150 ملغ مرة واحدة في الأسبوع 4.05 ميكروغرام / غرام في الأظافر الصحية و 1.8 ميكروغرام / غرام في الأظافر المريضة ؛ تم اكتشاف فلوكونازول في عينات الأظافر حتى بعد 6 أشهر من نهاية العلاج.

الإستقلاب

يتم استقلاب الفلوكونازول فقط إلى المستقلبات الثانوية. من الجرعة المشعة ، 11٪ فقط تفرز في البول بشكل متغير. يثبط الفلوكونازول بشكل انتقائي إنزيمات CYP2C9 و CYP3A4 ، وكذلك CYP2C19.

تربية

يبلغ نصف عمر البلازما للفلوكونازول حوالي 30 ساعة. الطريق الرئيسي للتخلص هو الإفراز الكلوي: حوالي 80٪ من الجرعة المعطاة تفرز في البول كدواء غير متغير. يتناسب تصفية الفلوكونازول مع تصفية الكرياتينين. لا توجد علامات على تداول نواتج الأيض.

يعتمد عمر النصف الطويل للبلازما على استخدام جرعة واحدة لعلاج داء المبيضات المهبلي ، مرة واحدة في اليوم ، أو مرة واحدة في الأسبوع لمؤشرات أخرى.

حركية الدواء في ضعف وظائف الكلى

في المرضى الذين يعانون من مرض شديد فشل كلوي(معدل الترشيح الكبيبي) GFR< 20 мл/мин.) период полувыведения увеличивался с 30 до 98 часов. Вследствие этого необходимо снижение дозы. Флуконазол выводится в процессе гемодиализа и в меньшей степени при помощи перитонеального диализа. После трехчасового сеанса гемодиализа из крови удаляется около 50 % флуконазола.

حركية الدواء عند الأطفال

بعد أخذ 2-8 مجم / كجم من فلوكونازول في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 9 أشهر و 15 عامًا ، كانت قيمة AUC 38 ميكروغرام × ساعة / مل لكل 1 مجم / كجم من وحدات الجرعات. بعد الجرعات المتعددة ، تراوح متوسط ​​العمر النصفي للفلوكونازول في البلازما بين 15 و 18 ساعة ، وكان حجم التوزيع حوالي 880 مل / كجم. بعد جرعة واحدة من الدواء ، أكثر فترة طويلةعمر النصف للتخلص من البلازما ، والذي كان حوالي 24 ساعة. يمكن مقارنة هذه البيانات بعمر نصف البلازما للفلوكونازول بعد حقنة وريدية واحدة تبلغ 3 ملجم / كجم في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 11 يومًا و 11 شهرًا. كان حجم التوزيع في هذه الفئة العمرية حوالي 950 مل / كجم.

تقتصر تجربة استخدام الفلوكونازول عند الولدان على دراسات الحرائك الدوائية عند الولدان المبتسرين.

البيانات الحركية الدوائية للجرعة للولدان الناضجين غير كافية.

كان متوسط ​​عمر المريض في وقت الجرعة الأولى 24 ساعة (من 9 إلى 36 ساعة) ومتوسط ​​وزن الولادة 0.9 كجم (من 0.75 إلى 1.10 كجم) بين 12 خديجًا بمتوسط ​​عمر حمل 28 أسبوعًا. أكمل سبعة مرضى الدورة الكاملة للعلاج وفقًا للبروتوكول ؛ فلوكونازول 6 مجم / كجم عن طريق الوريد كل 72 ساعة بإجمالي لا يزيد عن خمس جرعات. كان متوسط ​​عمر النصف (ساعات) 74 (المدى 44-185) في اليوم الأول ، ثم انخفض إلى متوسط ​​53 (المدى 30-131) في اليوم 7 وإلى 47 (النطاق 27 - 68) في اليوم 13 - الخامس. يوم. كانت المساحة الواقعة تحت منحنى الحرائك الدوائية (ميكروغرام × ح / مل) 271 (النطاق 173 - 385) في اليوم الأول ، ثم زادت إلى متوسط ​​490 (النطاق 292 - 734) في اليوم 7 وانخفضت إلى متوسط ​​360 (النطاق 167) - 566) في اليوم الثالث عشر. كان حجم التوزيع (مل / كجم) 1183 (المدى 1070-1470) في اليوم الأول ، ثم زاد بمرور الوقت إلى متوسط ​​1184 (النطاق 510-2130) في اليوم 7 وإلى 1328 (المدى 1040-1680) في اليوم 7. اليوم الثالث عشر.

يكون إفراز الفلوكونازول عند الولدان بطيئًا.

لم يتم دراسة الحرائك الدوائية للفلوكونازول عند الأطفال المصابين بقصور كلوي.

الديناميكا الدوائية

آلية العمل

ديفلوكان ® - عامل مضاد للفطرياتمجموعة تريازول. تتمثل الآلية الرئيسية لعملها في قمع تفاعل السيتوكروم الفطري P-450 بوساطة نزع الميثيل لـ 14-alpha-lanosterol ، وهو مادة رئيسية في التخليق الحيوي للإرجوستيرول في الفطريات. يؤدي تراكم 14-alpha-methylsterols إلى انخفاض لاحق في مستوى ergosterol ، وهو جزء من غشاء الخليةالفطر؛ هذه العملية تكمن وراء العمل المضاد للفطريات من فلوكونازول. لقد ثبت أن Diflucan ® أكثر انتقائية فيما يتعلق بأنزيمات متوازنة لنظام السيتوكروم P - 450 للفطريات مقارنة بمختلف نظائر الإنزيمات لنظام السيتوكروم P - 450 للثدييات.

أظهرت الدراسات أن فلوكونازول 50 مجم يوميًا لمدة تصل إلى 28 يومًا لا يؤثر على مستويات هرمون التستوستيرون في البلازما لدى الرجال أو على تركيزات الستيرويد عند النساء في سن الإنجاب. في المتطوعين الذكور الأصحاء ، لم يكن لاستخدام الفلوكونازول بجرعة 200-400 مجم يوميًا تأثير مهم سريريًا على مستوى المنشطات الذاتية وعلى الاستجابة المحفزة بـ ACTH. أظهرت دراسات التفاعل مع الأنتيبيرين أنه لا توجد جرعات مفردة أو متعددة من فلوكونازول 50 مجم لا تؤثر على عملية التمثيل الغذائي.

الحساسية في المختبر

في المختبريعرض الفلوكونازول نشاطًا مضادًا للفطريات ضد أكثر أنواع الفطريات شيوعًا في الممارسة السريرية المبيضات(مشتمل C. المبيضة ، C. parapsilosis ، C. الاستوائية).فطر جيم جلبراتايُظهر حساسية على نطاق واسع ، بينما C. kruseiمقاومة للفلوكونازول.

كان الفلوكونازول نشطًا أيضًا في المختبرفى علاقة المستخفية الحديثةو Cryptococcus gattii، وكذلك ضد فطريات العفن المستوطنة التهاب الجلد Blastomyces, Coccidioides immitis, كبسولات الهستوبلازماو باراكوسيديوديس براسيلينسيس.

آلية تطور المقاومة

ممثلو الجنس المبيضاتتم اكتشاف عدد من الآليات الوقائية ضد تأثيرات مضادات الفطريات من مجموعة الآزول. بالنسبة للسلالات الفطرية التي طورت واحدة أو أكثر من آليات المقاومة هذه ، يتم زيادة الحد الأدنى للتركيز المثبط (MIC) للفلوكونازول ، مما يؤثر سلبًا على فعالية الدواء في الدراسات. في الجسم الحيوفي البحث السريري.

هناك دليل على حدوث العدوى الفائقة ليس فقط بسبب السلالة C. البيض، ولكن أيضًا سلالات أخرى من الجنس المبيضاتالتي هي في الأساس غير حساسة للفلوكونازول (على سبيل المثال ، المبيضات كروسي). في مثل هذه الحالات ، يلزم العلاج البديل المضاد للفطريات.

مؤشرات للاستخدام

العلاج عند البالغين:

التهاب السحايا بالمكورات الخفية

داء الكروانيديا

داء المبيضات الغازية

داء المبيضات المخاطي ، بما في ذلك داء المبيضات الفموي البلعومي وداء المبيضات المريئي وبيلة ​​المبيضات وداء المبيضات المخاطي الجلدي المزمن

داء المبيضات الضموري المزمن تجويف الفم(يرتبط باستخدام أطقم الأسنان) عندما تكون نظافة الفم أو العلاج الموضعي غير كافٍ

الوقاية عند البالغين:

انتكاسات التهاب السحايا بالمكورات الخبيثة في المرضى المعرضين لخطر الانتكاس العالي

داء المبيضات الفموي البلعومي والمريئي المتكرر في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية المعرضين لخطر التكرار

الوقاية من عدوى المبيضات في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات لفترات طويلة (مرضى داء الأرومة الدموية الذين يخضعون للعلاج الكيميائي أو المرضى الذين يخضعون لزراعة الخلايا الجذعية المكونة للدم)

علاج حديثي الولادة والرضع والأطفال حتى سن 17 عامًا.

داء المبيضات في الأغشية المخاطية

داء المبيضات الغازي والتهاب السحايا بالمكورات الخبيثة

العلاج الوقائي لمنع تكرار التهاب السحايا بالمكورات الخبيثة عند الأطفال المعرضين لخطر الانتكاس

- الوقاية من التهابات المبيضات في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة .

الجرعة وطريقة الاستعمال

زجاجة واحدة تحتوي على 50 مل من محلول التسريب تحتوي على 100 ملغ من Diflucan ®.

يجب ألا يتجاوز معدل التسريب الوريدي للدواء 10 مل / دقيقة. يتوفر عقار Diflucan ® في شكل محلول للتسريب ، حيث يتم إذابة المادة الفعالة في محلول من كلوريد الصوديوم 9 مجم / مل (0.9 ٪) ؛ تحتوي كل قنينة 200 ملغ من الدواء (حجم 100 مل) على 15 ملي مول من أيونات الصوديوم و C1. نظرًا لأن Diflucan® متوفر كمحلول ملحي مخفف ، بالنسبة للمرضى الذين يحتاجون إلى تقييد الصوديوم أو السوائل ، يجب أخذ كمية السوائل التي يتم تناولها في الاعتبار.

يجب أن تعتمد الجرعة على طبيعة وشدة العدوى الفطرية. يجب أن يستمر علاج تلك الأنواع من العدوى التي تتطلب جرعات متعددة حتى تشير النتائج السريرية أو الاختبارات المعملية إلى أن العدوى الفطرية النشطة قد شُفيت تمامًا. قد تؤدي فترة العلاج غير الكافية إلى تكرار العدوى النشطة.

قد يبدأ العلاج قبل توفر نتائج الاستنبات والاختبارات المعملية الأخرى ، ولكن بعد الحصول على هذه النتائج ، يجب تعديل العلاج المضاد للعدوى وفقًا لذلك.

استخدم في البالغين

المكورات الخفية:

  1. علاج التهاب السحايا بالمستخفيات:جرعة التحميل هي 400 مجم في اليوم الأول ، تليها 200-400 مجم يوميًا لمدة 6 إلى 8 أسابيع. في حالات العلاج تهدد الحياةالالتهابات ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 800 مجم.
  2. العلاج الوقائي لمنع تكرار التهاب السحايا بالمكورات الخفية في المرضى المعرضين لخطر الانتكاس العالي: 200 مجم يوميا لمدة زمنية يحددها الطبيب المعالج.

داء الكروانيديا: 200 - 400 مجم لمدة 11 - 24 شهرًا أو أكثر ، حسب حالة المريض. لبعض أنواع العدوى ، وخاصة تلك التي تنطوي على سحايا المخيمكن اعتبار جرعة 800 مجم يوميًا.

داء المبيضات الغازية: جرعة التحميل 800 مجم في اليوم الأول ، والجرعة اللاحقة 400 مجم في اليوم. توصية عامةحسب مدة علاج المبيضات - أسبوعين بعد العلاج الأول نتيجة سلبيةوجود المبيضات في دم المريض والاختفاء التام لأعراض المبيضات.

علاج داء المبيضات المخاطي:

  1. داء المبيضات الفموي البلعومي:جرعة التحميل - 200 - 400 مجم في اليوم الأول ، الجرعة اللاحقة - 100 - 200 مجم يوميًا لمدة 7 - 21 يومًا (حتى يتم تحقيق مغفرة داء المبيضات الفموي البلعومي). في المرضى الذين يعانون من انتهاك جسيموظيفة الجهاز المناعي ، يمكن استخدام فترات أطول من العلاج.
  2. داء المبيضات في المريء:جرعة التحميل - 200 - 400 مجم في اليوم الأول ، الجرعة اللاحقة - 100 - 200 مجم يوميًا لمدة 14 - 30 يومًا (حتى يتم تحقيق مغفرة داء المبيضات المريئي). في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الجهاز المناعي ، يمكن استخدام فترات أطول من العلاج.
  3. المبيضات: 200 - 400 مجم يوميًا لمدة 7 - 21 يومًا. في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الجهاز المناعي ، يمكن استخدام فترات أطول من العلاج.
  4. داء المبيضات الضموري المزمن: 50 مجم يوميًا لمدة 14 يومًا.
  5. داء المبيضات المخاطي الجلدي المزمن: 5 - 100 مجم يوميًا لمدة تصل إلى 28 يومًا. اعتمادًا على شدة العدوى أو ما يصاحب ذلك من ضعف في وظائف المناعة والعدوى ، يمكن استخدام فترات أطول من العلاج.

الوقاية من تكرار داء المبيضات المخاطي في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية المعرضين لخطر الانتكاس

  1. داء المبيضات الفموي البلعومي:
  2. داء المبيضات في المريء: 100 - 200 مجم في اليوم أو 200 مجم 3 مرات في الأسبوع لفترة زمنية يحددها الطبيب المعالج في المرضى الذين يعانون من ضعف مزمن في المناعة.

الوقاية من عدوى المبيضات في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات لفترات طويلة: 200 - 400 مجم. يجب أن يبدأ العلاج قبل أيام قليلة من الحدوث المتوقع لقلة العدلات ويستمر لمدة 7 أيام بعد أن يتجاوز عدد العدلات 1000 خلية لكل مم 3.

استخدم في كبار السن

في حالة عدم وجود علامات الفشل الكلوي ، يتم وصف الدواء بالجرعة المعتادة.

يستخدم في مرضى القصور الكلوي

مع جرعة واحدة ، لا يلزم تغيير الجرعة. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى مع الاستخدام المتكرر للدواء ، يجب إعطاء جرعة تحميل من 50 مجم إلى 400 مجم في البداية ، وبعد ذلك يتم تحديد الجرعة اليومية (حسب الدلالة) وفقًا للجدول التالي:

يجب أن يتلقى المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى بانتظام 100٪ من الجرعة الموصى بها بعد كل عملية غسيل كلى ؛ في الأيام التي لا يتم فيها غسيل الكلى ، يجب أن يتلقى المرضى جرعة مخفضة وفقًا لتصفية الكرياتينين الخاصة بهم.

يستخدم في مرضى القصور الكبدي

البيانات المتعلقة باستخدام Diflucan® في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد محدودة ، لذلك ، في مثل هؤلاء المرضى ، يجب استخدام هذا الدواء بحذر.

استخدم في الأطفال

يتم إعطاء Diflucan ® للأطفال كجرعة واحدة يوميًا.

يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى للأطفال 400 مجم / يوم.

كما هو الحال مع الالتهابات المماثلة عند البالغين ، يجب أن تعتمد مدة العلاج على الاستجابة السريرية والفطرية.

الجرعات لمرضى الأطفال الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى موضحة أعلاه في القسم " يستخدم في مرضى القصور الكلوي

الرضع والأطفال فوق سن28 يومًاتصل إلى 11 سنة

- داء المبيضات المخاطي:الجرعة البدئية 6 مجم / كجم والجرعات اللاحقة 3 مجم / كجم يوميا. لتحقيق تركيز توازن الدواء بسرعة أكبر في اليوم الأول ، يمكنك استخدام الجرعة الأولية.

- داء المبيضات الغازي والتهاب السحايا بالمكورات الخبيثة: جرعة 6-12 مجم / كجم يوميا. المدة حسب شدة المرض.

- العلاج الوقائي لمنع تكرار التهاب السحايا بالمكورات الخبيثة عند الأطفال المعرضين لخطر الانتكاس. جرعة 6 مجم / كجم يوميا. المدة حسب شدة المرض.

- الوقاية من الالتهابات التي تسببها الفطريات من جنس المبيضات في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة.تتراوح الجرعة من 3 إلى 12 مجم / كجم يوميًا. تعتمد المدة على درجة وشدة قلة العدلات المستحثة

المراهقون (من 12 إلى 17 عامًا)

اعتمادًا على وزن الجسم والنضج الجنسي للمريض ، يجب على الطبيب تقييم نظام الجرعات الأكثر ملاءمة (للبالغين أو الأطفال). تشير البيانات السريرية إلى أن تصفية الفلوكونازول أعلى عند الأطفال مقارنة بالبالغين. الجرعات 100 و 200 و 400 ملغ للبالغين تتوافق مع جرعات 3 و 6 و 12 ملغم / كغم في الأطفال الذين يعانون من التعرض الجهازي المماثل.

حديثو الولادة (من 0 إلى 27 يومًا)

- حديثو الولادة (من 0 إلى 14 يومًا): كل ​​72 ساعة ، يتم تطبيق نفس جرعة مجم / كجم للرضع والأطفال دون سن 11 عامًا. لا تتجاوز الجرعة القصوى وهي 12 مجم / كجم كل 72 ساعة.

- حديثو الولادة (من 15 إلى 27 يومًا):كل 48 ساعة ، يتم استخدام نفس جرعة مجم / كجم للرضع والأطفال دون سن 11 عامًا. لا تتجاوز الجرعة القصوى وهي 12 مجم / كجم كل 48 ساعة.

آثار جانبية

الجميع آثار جانبيةمدرجة وفقًا لتكرار حدوثها: غالبًا (من ≥ 1/100 إلى< 1/10) , بشكل غير متكرر (من ≥ 1/1000 إلى< 1/100) , نادرًا (من 1/10000 إلى< 1/1000) .

غالباً

  • صداع

آلام في البطن ، غثيان ، قيء ، إسهال

  • زيادة في مستوى Alanine aminotransferase (ALT) ، زيادة في مستوى الأسبارتات aminotransferase (AST) ، زيادة في مستوى الفوسفاتيز القلوي في الدم

نادرا

قلة الشهية

  • النعاس والأرق
  • تشنجات وتنمل (ضعف حساسية الجلد في شكل

التنميل ، الإحساس بالوخز ، "القشعريرة") ، الدوخة ، التغيير

  • دوار
  • إمساك ، عسر الهضم ، انتفاخ البطن ، جفاف الفم
  • ركود صفراوي ، يرقان ، زيادة مستويات البيليروبين
  • حكة ، طفح جلدي ، شرى ، زيادة التعرق
  • ألم عضلي
  • التعب ، والشعور بالضيق ، والوهن ، والحمى

نادرًا

  • ندرة المحببات ، قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الصفيحات
  • الحساسية المفرطة
  • زيادة شحوم الدم ، فرط كوليسترول الدم ، نقص بوتاسيوم الدم
  • رعشه
  • تسرع القلب الانتيابي متعدد الأشكال ، إطالة

الفاصل الزمني QT

  • فشل الكبد ، نخر الخلايا الكبدية ، التهاب الكبد ، تلف خلايا الكبد
  • انحلال البشرة النخري السمي ، متلازمة ستيفنز جونسون ، البثور الطحيحة العامة الحادة ، التهاب الجلد التقشري ، الوذمة الوعائية ، وذمة الوجه ، تساقط الشعر

الأطفال المرضى

تم تسجيل طبيعة وتواتر التفاعلات الضائرة ، وكذلك انحرافات المعلمات المختبرية عن القاعدة الأبحاث السريريةفي مرضى الأطفال مماثلة لتلك الموجودة في المرضى البالغين.

الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها

الإبلاغ عن معلومات حول الآثار الجانبية بعد تسجيل المنتج الدوائي أهميةلمراقبة نسبة الفائدة والمخاطر للدواء. الجميع العاملين الطبيينيجب على المرضى الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية على العنوان وأرقام الهواتف المدرجة في نهاية نشرة الحزمة هذه.

موانع

فرط الحساسية للفلوكونازول ، مواد الآزول ذات البنية المشابهة للفلوكونازول ، أو لأي من سواغات الدواء

الإعطاء المتزامن لـ terfenadine أثناء الاستخدام المتكرر لـ Diflucan® بجرعة يومية 400 مجم / يوم وما فوق

الاستخدام المتزامن للأدوية التي تطيل فترة QT ويتم استقلابها بواسطة السيتوكروم P - 450 CYP3A4 ، مثل cisapride و astemizole و erythromycin و pimozide و quinidine

الحمل والرضاعة

تفاعل الأدوية

الاستخدام المتزامن للمنتجات الطبية التالية هو بطلان

سيسابريد:تم الإبلاغ عن حالات الأحداث الضائرة من القلب ، بما في ذلك حالات تسرع القلب الانتيابي البطيني متعدد الأشكال ، في المرضى الذين عولجوا في وقت واحد مع Diflucan ® و cisapride. يؤدي الاستخدام المتزامن لـ Diflucan ® 200 mg مرة في اليوم و cisapride 20 mg أربع مرات في اليوم إلى زيادة كبيرة في مستويات البلازما من cisapride وإطالة فترة QT.

تيرفينادين:أجريت دراسات التفاعل بسبب حدوث عدم انتظام ضربات القلب الخطير ، والذي تطور بسبب إطالة فترة QT في المرضى الذين يتلقون مضادات الفطريات من الآزول مع تيرفينادين. وفقًا للدراسة ، عند استخدام فلوكونازول بجرعة 200 ملغ يوميًا ، لم يلاحظ أي إطالة في فترة QT. أظهرت دراسة أخرى ، تم فيها تناول الفلوكونازول 400 مجم و 800 مجم يوميًا ، أن تناول الفلوكونازول بجرعات 400 مجم يوميًا أو أكثر يؤدي إلى زيادة كبيرة في مستويات البلازما من تيرفينادين. يعتبر الاستخدام المتزامن لـ Diflucan® بجرعات 400 مجم أو أكثر و terfenadine هو بطلان. يجب أن يتم الاستخدام المتزامن لـ Diflucan® بجرعات أقل من 400 مجم يوميًا وتيرفينادين تحت إشراف دقيق من الطبيب.

أستيميزول:قد يؤدي الاستخدام المتزامن لـ Diflucan ® و astemizole إلى انخفاض في تصفية الاستيميزول. يمكن أن تؤدي التركيزات المرتفعة للأستيميزول في البلازما إلى إطالة فترة QT وفي حالات نادرة إلى حدوث تسرع القلب الانتيابي متعدد الأشكال.

بيموزيد:يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لـ Diflucan ® و pimozide إلى تثبيط استقلاب البيموزيد. يمكن أن تؤدي تركيزات البيموزيد المرتفعة في البلازما إلى إطالة فترة QT وفي حالات نادرة إلى حدوث تسرع القلب الانتيابي متعدد الأشكال.

كينيدين:يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لـ Diflucan® و quinidine إلى تثبيط استقلاب الكينيدين. عند استخدام الكينيدين ، كانت هناك حالات لإطالة فترة QT وحالات نادرة من تسرع القلب الانتيابي متعدد الأشكال.

الاريثروميسين:يزيد الاستخدام المتزامن لـ Diflucan® و erythromycin من المخاطر المحتملة لحدوث تسمم القلب (فترة QT الطويلة ، تسرع القلب الانتيابي متعدد الأشكال البطيني) ، ونتيجة لذلك ، الموت القلبي المفاجئ.

لا ينصح بالاستخدام المتزامن للمنتجات الطبية التالية

هالوفانترين:قد يزيد Diflucan من تركيز البلازما للهالوفانترين بسبب تأثيره المثبط على إنزيم CYP3A4. يزيد الاستخدام المتزامن للفلوكونازول والهالوفانترين من المخاطر المحتملة للتسمم القلبي (فترة QT الطويلة ، تسرع القلب الانتيابي متعدد الأشكال البطيني) ، ونتيجة لذلك ، الموت القلبي المفاجئ.

يتطلب الاستخدام المتزامن للأدوية التالية الحذر وتعديل الجرعة

تأثير المنتجات الطبية الأخرى على فلوكونازول

ريفامبيسين:يؤدي الاستخدام المتزامن لـ Diflucan® و rifampicin إلى انخفاض في قيم AUC بنسبة 25 ٪ وتقليل نصف عمر الفلوكونازول بنسبة 20 ٪. يجب على المرضى الذين يتعاطون ريفامبيسين أن يزيدوا جرعة الفلوكونازول.

تأثير الفلوكونازول على المنتجات الطبية الأخرى

Diflucan ® هو مثبط قوي لإنزيم CYP2C9 من السيتوكروم P - 450 ، ومثبط معتدل لـ CYP3A4. يعمل Diflucan ® أيضًا على تثبيط إنزيم CYP2C19. هناك أيضًا خطر زيادة تركيزات البلازما للمكونات الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات CYP2C9 و CYP2C19 و CYP3A4 واستخدامها في وقت واحد مع Diflucan ®. لذلك ، يجب أن يتم الجمع بين هذه الأدوية بحذر ، ويجب أن يكون المرضى تحت إشراف طبي دقيق. يستمر التأثير المثبط لـ Diflucan ® على الإنزيمات لمدة 4-5 أيام بعد التوقف عن العلاج بهذا الدواء بسبب عمر النصف الطويل.

الفنتانيل:أثناء الاستخدام المتزامن لـ Diflucan® (400 مجم) والفنتانيل الوريدي (20 ميكروغرام / كجم) في متطوعين أصحاء ، تزيد قيمة AUC 10 للفنتانيل بمقدار مرتين ، ربما بسبب تثبيط إنزيم CYP3A4. قد يكون من الضروري تعديل جرعة الفنتانيل.

أميتريبتيلين ، نورتريبتيلين:يعزز Diflucan ® تأثير الأميتريبتيلين والنورتريبتيلين. يمكن قياس تركيز 5-nortriptyline و (أو) S-amitriptyline قبل بدء العلاج المتزامن وبعده بأسبوع. إذا لزم الأمر ، يجب تعديل جرعة أميتريبتيلين أو نورتريبتيلين.

الأمفوتريسين B:يُظهر الاستخدام المتزامن لـ Diflucan ® و amphotericin B النتائج التالية: تأثير مضاد للفطريات مضاف ضعيف في الالتهابات الجهازية التي تسببها ج. البيض، قلة التفاعل في العدوى داخل الجمجمة الناجم عن المستخفية نيوفورمان، العداء لدوائين في العدوى الجهازية الناجمة عن فطر الرشاشيات دخان.

مضادات التخثر:أثناء الاستخدام بعد التسجيل ، النزيف (كدمات ، نزيف الأنف، نزيف معدي معوي ، بيلة دموية وميلينا) ، يرافقه زيادة في زمن البروثرومبين. أثناء العلاج المتزامن مع Diflucan ® و warfarin ، يزداد زمن البروثرومبين مرتين ، ربما بسبب تثبيط استقلاب الوارفارين بواسطة CYP2C9 isoenzyme. في المرضى الذين يتناولون مضادات التخثر الكومارين مع Diflucan ® ، يجب مراقبة وقت البروثرومبين. قد يكون من الضروري تعديل جرعة الوارفارين.

البنزوديازيبينات (قصيرة المفعول) (ميدازولام ، تريازولام):بعد تناول الميدازولام عن طريق الفم ، يؤدي Diflucan ® إلى زيادة كبيرة في تركيزات الميدازولام والتأثيرات الحركية. إذا كان العلاج المصاحب بالبنزوديازيبين ضروريًا للمرضى الذين يتناولون عقار ديفلوكان ، فيجب تقليل جرعة البنزوديازيبين ومراقبة المرضى وفقًا لذلك.

كاربامازيبين:يمنع Diflucan ® استقلاب الكاربامازيبين ويزيد تركيز الأخير في مصل الدم بنسبة 30٪. هناك خطر الإصابة بسمية كاربامازيبين. قد يلزم تعديل جرعة الكاربامازيبين اعتمادًا على التركيز أو التأثير.

حاصرات قنوات الكالسيوم:يتم استقلاب بعض مناهضات قنوات الكالسيوم (نيفيديبين ، إيزراديبين ، أملوديبين ، فيراباميل وفيلوديبين) بواسطة CYP3A4. يمكن أن يزيد Diflucan ® بشكل كبير من التعرض الجهازي لمناهضات قنوات الكالسيوم. يوصى بالمراقبة المتكررة للآثار الجانبية للأدوية.

سيليكوكسيب:خلال العلاج المتزامن مع Diflucan ® (200 مجم في اليوم) والسيليكوكسيب (200 مجم) ، زاد Cmax و AUC من celecoxib بنسبة 68٪ و 134٪. قد تكون هناك حاجة إلى نصف جرعة من celecoxib بالاشتراك مع Diflucan ®.

سيكلوفوسفاميد:يؤدي العلاج المركب لسيكلوفوسفاميد وديفلوكان ® إلى زيادة مستويات البيليروبين والكرياتينين في مصل الدم. يمكن استخدام التركيبة قبل أن يكون هناك خطر حدوث زيادة في مستويات البيليروبين والكرياتينين في الدم.

الفنتانيل:تم تسجيل حالة قاتلة واحدة يمكن أن تكون ناجمة عن تفاعل الفنتانيل والفلوكونازول. علاوة على ذلك ، في المتطوعين الأصحاء ، ثبت أن Diflucan® يؤخر بشكل كبير التخلص من الفنتانيل. تركيزات مرتفعةقد يسبب الفنتانيل توقف التنفس. يجب مراقبة المرضى عن كثب خطر محتملتثبيط الجهاز التنفسي. قد يلزم تعديل جرعة الفنتانيل.

مثبطات هيدروكسي ميثيل جلوتاريل - أنزيم أ - اختزال (HMG - CoA - اختزال):يزداد خطر الإصابة بالاعتلال العضلي والنخر الحاد للعضلات الهيكلية (انحلال الربيدات) عندما يتم إعطاء ديفلوكان بالتزامن مع مثبطات اختزال HMG-CoA التي يتم استقلابه عبر CYP3A4 ، مثل أتورفاستاتين وسيمفاستاتين ، أو عبر CYP2C9 ، مثل فلوفاستاتين. إذا كان العلاج المصاحب ضروريًا ، يجب أن يراقب الطبيب المريض لظهور أعراض الاعتلال العضلي وانحلال الربيدات ، ويجب أيضًا مراقبة مستويات الكرياتين كيناز. يجب إيقاف مثبطات اختزال HMG-CoA إذا كانت هناك زيادة كبيرة في مستويات الكرياتين كيناز ، أو إذا تم تشخيص أو الاشتباه في اعتلال عضلي أو انحلال الربيدات.

مثبطات المناعة

السيكلوسبورين:يزيد Diflucan ® بشكل كبير من تركيز وقيمة AUC للسيكلوسبورين. مع الاستخدام المتزامن لـ Diflucan ® (بجرعة 200 مجم في اليوم) والسيكلوسبورين (بجرعة 2.7 مجم / كجم / يوم) ، لوحظت زيادة في قيمة AUC للسيكلوسبورين بمقدار 1.8 مرة. يمكن استخدام هذا المزيج من الأدوية عن طريق تقليل جرعة السيكلوسبورين حسب تركيزه.

إيفروليموس:قد يزيد Diflucan من تركيزات المصل من everolimus بسبب تثبيط إنزيم CYP3A4.

سيروليموس:يزيد Diflucan ® من تركيز البلازما لـ sirolimus ، ويفترض عن طريق تثبيط استقلاب sirolimus من خلال CYP3A4 و P-glycoprotein. يمكن استخدام هذا المزيج لضبط جرعة sirolimus بناءً على التأثير والتركيزات.

تاكروليموس:قد يزيد Diflucan من تركيزات مصل tacrolimus عن طريق الفم حتى 5 أضعاف بسبب تثبيط استقلاب tacrolimus بسبب تثبيط إنزيم CYP3A4 في الأمعاء. مع الاستخدام الوريدي لـ tacrolimus ، لم يلاحظ أي تغيرات كبيرة في الحرائك الدوائية. أدت زيادة مستويات tacrolimus إلى تطور السمية الكلوية. يجب تقليل جرعة عقار تاكروليماس عن طريق الفم اعتمادًا على تركيزه.

اللوسارتان:يثبط Diflucan استقلاب اللوسارتان إلى مستقلبه النشط (E-3174) ، وهو المسؤول عن معظم عداء مستقبلات الأنجيوتنسين 2 الذي يحدث أثناء العلاج باستخدام اللوسارتان. يجب على المرضى مراقبة ضغط الدم باستمرار.

الميثادون:قد يزيد Diflucan ® من تركيز الميثادون في مصل الدم. قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة الميثادون.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs):يزيد Cmax و AUC من flurbiprofen بنسبة 23 ٪ و 81 ٪ ، عند تناوله في وقت واحد مع Diflucan ® مقارنة مع العلاج الأحادي flurbiprofen. وبالمثل ، يزيد كل من Cmax و AUC للأيزومير النشط دوائياً (S - (+) - ibuprofen) بنسبة 15٪ و 82٪ عند تناول Diflucan® في وقت واحد مع خليط الإيبوبروفين الراسيمي (400 مجم) مقارنةً بالعلاج الأحادي للأخير.

قد يزيد Diflucan من التعرض الجهازي لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة CYP2C9 (مثل نابروكسين ، لورنوكسيكام ، ميلوكسيكام ، ديكلوفيناك). يوصى بالمراقبة المتكررة للآثار الجانبية والسمية المرتبطة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

موانع الحمل الفموية:لم يكن هناك تأثير معنوي لجرعة Diflucan ® 50 mg على مستويات الهرمون ، بينما عند تناول جرعة يومية من 200 مجم ، تمت زيادة AUC (المنطقة تحت منحنى زمن التركيز) من ethinyl estradiol و levonorgestrel بنسبة 40٪ و 24٪. وبالتالي ، فإن الاستخدام المتكرر لـ Diflucan ® في الجرعات المذكورة أعلاه لا يؤثر على فعالية موانع الحمل الفموية المركبة.

إيفاكافتور:أدى الاستخدام المتزامن مع ivacaftor ، وهو محفز لجين منظم توصيل غشاء التليف الكيسي (CFTR) ، إلى زيادة مستوى التعرض لـ ivacaftor بمقدار 3 مرات ، ومستوى التعرض لهيدروكسي ميثيل - ivacaftor (M1) - بمقدار 1.9 مرة. يوصى بتخفيض جرعة إيفاكافتور إلى 150 مجم مرة واحدة يوميًا للمرضى الذين يتناولون مثبطات CYP3A المعتدلة المصاحبة مثل فلوكونازول وإريثروميسين.

الفينيتوين:يمنع Diflucan ® التمثيل الغذائي الكبدي للفينيتوين. أدى الاستخدام المتزامن المتزامن لـ Diflucan ® بجرعة 200 مجم والفينيتوين بجرعة 250 مجم في الوريد إلى زيادة في قيم AUC 24 من الفينيتوين بنسبة 75٪ و C دقيقة بنسبة 128٪. مع الاستخدام المتزامن ، يجب فحص مستويات الفينيتوين في الدم لتجنب مظاهر سمية الفينيتوين.

بريدنيزون:تم الإبلاغ عن حالة ظهر فيها مريض عولج بالبريدنيزون بعد توقفه لمدة ثلاثة أشهر من العلاج بالفلوكونازول. قصور حادقشرة الغدة الكظرية. من المفترض أن إلغاء Diflucan ® أدى إلى زيادة نشاط إنزيم CYP3A4 ، والذي أدى بدوره إلى زيادة التمثيل الغذائي للبريدنيزون. يجب ملاحظة المرضى الذين يتلقون علاجًا طويل الأمد باستخدام Diflucan ® و prednisone لتطور قصور الغدة الكظرية بعد التوقف عن تناول Diflucan ®.

ريفابوتين:يؤدي الاستخدام المتزامن مع Diflucan ® إلى زيادة قيمة AUC لريفابوتين في مصل الدم بنسبة تصل إلى 80٪. تم الإبلاغ عن حالات التهاب القزحية في المرضى الذين تم وصف دواء ديفلوكان في نفس الوقت. ® وريفابوتين ، وينبغي الانتباه إلى أعراض التسمم بريفابوتين. من الضروري إجراء مراقبة دقيقة لحالة المرضى الذين يتلقون ريفابوتين وديفلوكان ® في نفس الوقت.

ساكوينافير:يزيد Diflucan ® من AUC و C max من saquinavir بمشاركة الإنزيمات بحوالي 50٪ و 55٪ ، على التوالي ، بسبب تثبيط التمثيل الغذائي الكبدي لـ saquinavir بمشاركة إنزيم CYP3A4 ، وكذلك تثبيط البروتين السكري P . لم يتم دراسة التفاعل مع saquinavir / ritonavir وقد يكون أكثر وضوحًا. قد يكون من الضروري تعديل جرعة ساكوينافير.

سلفونيل يوريا:يطيل Diflucan ® نصف عمر المصل أثناء تناول أدوية السلفونيل يوريا عن طريق الفم (مثل كلوربروباميد ، جليبنكلاميد ، غليبيزيد ، تولبوتاميد). يوصى بالمراقبة المتكررة لنسبة الجلوكوز في الدم وخفض الجرعة المقابلة من السلفونيل يوريا.

الثيوفيلين:يؤدي تناول Diflucan ® 200 mg لمدة 14 يومًا إلى انخفاض معدل تصفية الثيوفيلين بنسبة 18٪. من الضروري مراقبة المرضى الذين يتناولون Diflucan® و theophylline بجرعات عالية بعناية ، أو المرضى الذين لديهم مخاطر متزايدة من التأثيرات السامة للثيوفيلين ، من أجل الكشف في الوقت المناسب عن أعراض جرعة زائدة من الثيوفيلين ؛ عندما تظهر ، يجب تغيير العلاج وفقًا لذلك.

فينكا قلويد:قد يزيد Diflucan من مستويات البلازما من قلويد الفينكا (مثل فينكريستين وفينبلاستين) ويؤدي إلى السمية العصبية ، بسبب التأثير المثبط على CYP3A4.

فيتامين أ:في وصف حالة سريرية واحدة في مريض خضع للعلاج المركب مع حمض الريتينويك المتحول بالكامل (شكل حمضي من فيتامين أ) وديفلوكان ® ، تم تطوير آثار غير مرغوب فيهامن جانب الجهاز العصبي المركزي في شكل ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة مجهول السبب ، والذي اختفى بعد إلغاء Diflucan ®. يمكن استخدام هذا المزيج ، ولكن يجب مراقبة المرضى بحثًا عن الآثار الجانبية للجهاز العصبي المركزي.

زيدوفودين : يزيد Diflucan ® من C max و AUC للزيدوفودين بنسبة 84٪ و 74٪ ، بسبب انخفاض بنسبة 45٪ تقريبًا في تصفية زيدوفودين عند تناوله عن طريق الفم. يطول عمر النصف للزيدوفودين بحوالي 128٪ بعده الجمع بين العلاجمع Diflucan ®. يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون هذه المجموعة من أجل ردود الفعل السلبية المرتبطة بالزيدوفودين. قد تحتاج إلى تقليل جرعة زيدوفودين.

ديفلوكان ® للإعطاء عن طريق الوريد متوافق مع الحلول التالية:

محلول جلوكوز 5٪ و 20٪ ،

حل رينجر

حل هارتمان

محلول كلوريد البوتاسيوم في الجلوكوز

4.2٪ و 5٪ محلول بيكربونات الصوديوم ،

محلول 3.5٪ من الكلوربرومازين ،

0.9٪ محلول كلوريد الصوديوم ،

Dialaflex (محلول 6.36٪ لغسيل الكلى البريتوني).

تعليمات خاصة

فطار جلدي في فروة الرأس

أظهرت الدراسات التي أجريت على استخدام الفلوكونازول في علاج فطار جلدي في فروة الرأس عند الأطفال أنه لا يتفوق في الفعالية على الجريزوفولفين: كان النجاح الإجمالي للعلاج أقل من 20٪. ويترتب على ذلك أنه لا ينبغي استخدام Diflucan ® لعلاج فطار جلدي في فروة الرأس.

المكورات الخفية

لا يكفي الدليل على فعالية Diflucan ® في علاج المكورات الخفية في مناطق أخرى (على سبيل المثال ، المكورات الخفية للرئتين والجلد) ، لذلك لا يمكن تقديم توصيات بشأن جرعة الدواء.

داء فطري مستوطن عميق

إن البيانات المؤكدة حول فعالية Diflucan ® في علاج أشكال أخرى من داء الفطريات المتوطنة ، مثل الفطار نظاري الكرواني ، وداء الشعيرات البوغية اللمفاوية ، وداء النوسجات ، محدودة ، لذلك لا توجد توصيات لجرعات الدواء في هذه الحالات.

ضعف وظائف الكلى

يجب استخدام Diflucan بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

ضعف وظائف الكبد والقنوات الصفراوية

يجب استخدام ديفلوكان بحذر عند مرضى القصور الكبدي.

في حالات نادرة ، يكون استخدام الفلوكونازول مصحوبًا بسمية كبدية شديدة ، بما في ذلك مميتة ، خاصة في المرضى الذين يعانون من أمراض مصاحبة خطيرة. في حالات السمية الكبدية المرتبطة بالفلوكونازول ، لم يلاحظ وجود علاقة واضحة مع الجرعة اليومية الإجمالية ، ومدة العلاج ، والجنس أو عمر المرضى. كانت السمية الكبدية الفلوكونازول عادة قابلة للعكس وتم حلها بعد التوقف عن العلاج.

يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية أثناء العلاج بالفلوكونازول عن كثب لمنع تطور تلف الكبد الشديد.

يجب على الطبيب المعالج إبلاغ المرضى بذلك الأعراض المميزةعواقب وخيمة على الكبد (وهن ، فقدان الشهية ، غثيان مستمر ، قيء ويرقان). يجب إيقاف الفلوكونازول على الفور ويجب على المريض استشارة الطبيب.

نظام القلب والأوعية الدموية

مع استخدام بعض الأزولات ، بما في ذلك الفلوكونازول ، كانت هناك حالات لإطالة فترة QT على مخطط القلب الكهربائي. حالات نادرة جدا من إطالة فترة QT ومتعددة الأشكال عدم انتظام دقات القلب البطيني (تورساد دي بوانت). من بين هذه الحالات كانت هناك تقارير عن المرضى بأمراض خطيرةمع العديد من عوامل الخطر المرتبطة مثل أمراض القلب الهيكلية ، واضطرابات الكهارل ، والأدوية المصاحبة التي قد تكون ساهمت أيضًا في الحالة.

يجب استخدام Diflucan بحذر في المرضى الذين يعانون من هذه الحالات التي يحتمل أن تؤدي إلى اضطراب النظم. يُمنع استخدام الأدوية الأخرى المتزامنة مع زيادة فترة QT ويتم استقلابها بواسطة السيتوكروم P-450 CYP3A4.

هالوفانترين

تفاعلات الجلد

في حالات نادرة ، طور المرضى الذين عولجوا بالفلوكونازول تفاعلات تقشر الجلد مثل متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السمي. من المرجح أن يصاب مرضى الإيدز بردود فعل جلدية شديدة للعديد من الأدوية. إذا أصيب المريض الذي يعالج من عدوى فطرية سطحية بطفح جلدي يمكن أن يعزى إلى عمل الفلوكونازول ، فيجب إيقاف العلاج بهذا الدواء. في حالة حدوث طفح جلدي في المرضى الذين يعانون من عدوى فطرية غازية / جهازية ، يجب مراقبتها بعناية ويجب إيقاف الفلوكونازول إذا ظهرت آفات فقاعية أو حمامي عديدة الأشكال.

فرط الحساسية

تم الإبلاغ عن حالات نادرة من ردود الفعل التأقية.

السيتوكروم ف - 450

الفلوكونازول هو مثبط قوي لإنزيم CYP2C9 ومثبط معتدل لإنزيم CYP3A4 ، بالإضافة إلى مثبط لإنزيم CYP2C19. يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون Diflucan ® بالتزامن مع الأدوية ذات النطاق العلاجي الضيق والتي يتم استقلابها بواسطة CYP2C9 و CYP2C19 و CYP3A4.

تيرفينادين

يجب أن يتم الاستخدام المتزامن للفلوكونازول بجرعات أقل من 400 مجم في اليوم والتيرفينادين تحت إشراف دقيق من الطبيب المعالج.

سواغ

هذا المنتجات الطبيةيحتوي على 0.154 ملي مول صوديوم لكل 1 مل. يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار عند استخدام الدواء في المرضى الذين تم وصفهم بنظام غذائي مقيد بالصوديوم.

الحمل والرضاعة

لا ينبغي استخدام Diflucan ® أثناء الحمل.

بيانات من النساء الحوامل اللائي تلقين جرعات قياسية مفردة أو متعددة (< 200 мг в сутки) флуконазола в первом триместре, показали отсутствие нежелательного влияния препарата на плод.

تم تسجيل العديد التشوهات الخلقية(بما في ذلك تضخم الرأس ، وخلل التنسج في الأذن ، واليافوخ الجبهي العملاق ، وتشوه الورك ، والتهاب العضدي العضدي) عند الولدان الذين عولجت أمهاتهم من داء الكروانيديا لمدة ثلاثة أشهر أو أكثر جرعات عالية(400 - 800 مجم يوميا) فلوكونازول. العلاقة بين استخدام الفلوكونازول وهذه الحالات غير معروفة.

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات السمية الإنجابية للدواء.

لا ينبغي استخدام Diflucan بجرعات قياسية ومعالجة قصيرة الأمد أثناء الحمل ما لم يكن ذلك ضروريًا بشكل واضح.

ديفلوكان ® بجرعات عالية و (أو) علاج طويل الأمدلا ينبغي أن تستخدم أثناء الحمل إلا في علاج الالتهابات التي تهدد الحياة.

استخدم أثناء الرضاعة الطبيعية

تركيز ديفلوكان ® في حليب الثدي أقل من تركيزه في بلازما الدم. يمكن أن تستمر الرضاعة الطبيعية بعد جرعة واحدة من الجرعة القياسية من فلوكونازول 200 ملغ أو أقل.

ملامح تأثير الدواء على القدرة على القيادة عربةأو آليات يحتمل أن تكون خطرة

لم يتم إجراء دراسات حول تأثير Diflucan ® على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة. أثناء تناول عقار ديفلوكان ® ، قد يعاني المرضى من دوار أو نوبات صرع ، لذلك إذا كنت تعاني من أي من هذه الأعراض ، يجب تجنب قيادة المركبات والعمل مع الآليات.

جرعة مفرطة

تم الإبلاغ عن حالات جرعة زائدة مع Diflucan ®.

أعراض: زيادة الآثار الجانبية للدواء ، مصحوبة بالهلوسة والسلوك بجنون العظمة.

علاج- الأعراض (بما في ذلك الإجراءات الداعمة وغسل المعدة).

يُفرز Diflucan® بشكل رئيسي في البول ، لذا فإن إدرار البول القسري قد يسرع من إفراز الدواء.

تقلل جلسة غسيل الكلى التي تستغرق 3 ساعات من مستويات الديفلوكان في البلازما بحوالي 50٪.

يحدث مرض القلاع في أكثر اللحظات غير المناسبة وينتج عنه الكثير عدم ارتياح. وفقًا للإحصاءات ، يحدث داء المبيضات في كثير من الأحيان عند النساء ، لكن الرجال معرضون أيضًا لهذا المرض. يمكن أن تحدث الفطريات في طفلإذا فشلت الأم أثناء الحمل في التخلص من الفطريات. يعتبر Diflucan لمرض القلاع العلاج الأكثر فعالية وأمانًا.، يشرع للرجال والنساء ، ويمكن استخدامه فيه طفولة(بعد استشارة الطبيب).

لكي يكون تأثير الدواء فعالاً ، يجب عليك اتباع تعليمات وتوصيات الطبيب المعالج. لا يمكن استقبال Diflucan إلا وفقًا لتوجيهات الطبيب. يهدد العلاج الذاتي انتقال المرض إلى شكل مزمن.

مؤشرات للاستخدام

المادة الفعالة لـ Diflucan - فلوكونازول - فعالة ضد الفطريات الشبيهة بالخميرة التي تسبب داء المبيضات المهبلي ، القلاع على الغشاء المخاطي للفم ، داء فطريات الجلد ، النخالية المبرقشة.

يوصف Diflucan للوقاية من الالتهابات الفطرية في الأورام الخبيثة وعلاج المضادات الحيوية على المدى الطويل. يشار إلى الدواء للأشخاص الذين يعانون من نقص المناعة و أمراض الأوراملأنهم أكثر عرضة للإصابة بأمراض فطرية من غيرهم.

قبل تناول Diflucan لمرض القلاع ، يجب عليك زيارة الطبيب وتأكيد التشخيص. مع الآفات الشديدة والالتهابات الشديدة ، يمكن وصف الدواء قبل الحصول على نتائج الاختبار ، إذا تبين أن العامل المسبب للمرض ليس من أصل فطري ، يتم إلغاء Diflucan.

تعمل المادة الفعالة فقط على الفطريات ، مما يؤدي إلى إبطاء عملية التمثيل الغذائي ، مما يؤدي إلى موت الكائنات الحية الدقيقة. بمجرد دخوله الجسم ، لا يكون للفلوكونازول أي تأثير عمليًا على خلايا الجسم ، ويتم امتصاصه بسرعة كبيرة في الدم ويصل إلى التركيز العلاجي في غضون ساعة واحدة بعد الابتلاع.

ديفلوكان ليس له تأثير ضار على البكتيريا المفيدة في الجسم ولا يسبب دسباقتريوز. يأتي تأثير العلاج بسرعة كبيرة - في اليوم التالي ، ينخفض ​​التصريف المتخثر بشكل ملحوظ.

كيف تأخذ الدواء

يتوفر الدواء في ثلاثة أشكال: كبسولات ومسحوق للتعليق ومحلول للإعطاء في الوريد. لعلاج مرض القلاع ، توصف كبسولات ، مع التهابات فطرية واسعة النطاق اعضاء داخليةتعطى الأفضلية لمحلول الحقن. أطفال أصغر سنايُسمح بتناول Diflucan فقط في شكل معلق ، يقوم الطبيب بحساب الجرعة ، مع مراعاة وزن الطفل.

التعليق معد وفقا للتعليمات. لا يمكنك الخروج عن نظام العلاج الذي أوصى به الطبيب. يمكن أن يؤدي تجاوز الجرعة في الطفولة إلى التسمم. مع وجود علامات تسمم ، من الضروري استدعاء سيارة إسعاف.

للتخلص من مرض القلاع عند البالغين ، يكفي جرعة واحدة من الكبسولة بجرعة 150 ملغ. في بعض الأحيان يشربون كبسولة ثانية بعد 3-4 أيام للتخلص من الفطريات بشكل مؤكد وتجنب الانتكاس.

يمكنك شرب ديفلوكان مع مرض القلاع في أي وقت من اليوم ، بغض النظر عن تناول الطعام ، مع الكثير من الماء.

هناك أنظمة علاجية أخرى لداء المبيضات:

  1. مع الانتكاسات المتكررة لداء المبيضات المهبلي والتهاب الحشفة الفطري ، يتم وصف 150 مجم. مرة كل 30 يومًا لمدة 3-6 أشهر.
  2. إذا كان القلاع مصحوبًا الالتهابات الفطريةتم العثور على الجلد والأعضاء الداخلية ، أو الفطريات في فحص الدم ، والجرعة الأولية 400 ملغ ، وفي الأيام اللاحقة 200 ملغ. مرة في اليوم. يتم تحديد مدة الدورة من قبل الطبيب ولكن الحد الأدنى للدورة هو 7 أيام.
  3. للوقاية من مرض القلاع في مرضى السرطان أو الإيدز ، يشرع بشرب 150 ملغ. مرة في الأسبوع.
  4. للالتهابات الفطرية في الجزء العلوي الجهاز التنفسييوصف Diflucan للوقاية من مرض القلاع ، 50-100 مجم 1 مرة في اليوم. لمدة أسبوعين.
  5. في حالة المرض على الغشاء المخاطي للفم ، من الضروري تناول الدواء بجرعة 50-10 مجم 1 مرة في اليوم. تعتمد الدورة على المنطقة المصابة - من 7 إلى 14 يومًا.

أثناء العلاج بـ Diflucan لمرض القلاع عند الأطفال ، يجب اختيار الجرعة بشكل صحيح. في اليوم الأول ، يمكن إعطاء جرعة "صدمة" بمقدار 6 مجم / كجم. في اليوم. في الأيام التالية - 3 مغ / كغ. مرة في اليوم. إذا كان تناول الدواء عن طريق الفم لسبب ما غير ممكن ، فيجب استبداله بمحلول IV ، وتبقى الجرعة دون تغيير.

ما هي موانع الاستعمال؟

حتى لو تم وصف الدواء من قبل الطبيب ، يجب عليك دراسة التعليمات بعناية للتأكد من عدم وجود موانع ومعرفة ردود الفعل المحتملةالكائن الحي.

مثل أي دواء آخر لمرض القلاع ، فإن Diflucan له موانع خاصة به للاستخدام. موانع الاستعمال الرئيسية هي فرط الحساسية وعدم تحمل المادة الفعالة، وكذلك الأدوية الأخرى المشابهة في تركيبها للفلوكونازول.

قائمة موانع الاستعمال:

  • يجب ألا يتناول الأطفال دون سن الثالثة كبسولات ديفلوكان.
  • فترة الرضاعة.
  • نقص اللاكتيز.
  • عدم تحمل الجالاكتوز.
  • عدم تحمل الفلوكونازول

من الممكن استخدام Diflucan أثناء الحمل ، ولكن فقط كما هو موصوف من قبل الطبيب المعالج ، إذا لم يكن من الممكن تناول أدوية أكثر اعتدالًا. جرعة واحدة من الدواء لن تؤذي الجنين ، ولكن إذا تناولت المرأة الحامل أدوية مع فلوكونازول لفترة طويلة ، فقد يتطور الطفل الأمراض الخلقية: خلل في بنية عظام الوجه والفخذ ، الحنك المشقوق وعيوب القلب.

لا ينبغي أن تؤخذ ديفلوكان الأدويةتحتوي على المواد التالية: إريثروميسين ، بيموزيد ، كينيدين ، تيرفينادين ، سيسابريد ، أستيميزول. يمكن أن يتسبب الاستخدام المشترك لهذه المواد مع الفلوكونازول في حدوث ردود فعل سلبية ويؤثر على تركيز الأدوية في الجسم.

يوصف الدواء بحذر لضعف الكبد والكلى. يجب على المريض إبلاغ الطبيب بوجوده الأمراض المزمنةليتم اختيارها بشكل صحيح.

الآثار الجانبية المحتملة

كبسولات Diflucan منخفضة السمية وعادة ما تكون جيدة التحمل ، لكن بعض المرضى يعانون من ردود الفعل السلبية التالية:

  1. دوار ، صداع ، تشنجات ، رعشة ، اضطراب في التذوق ، أرق ، نعاس.
  2. الإسهال ، والإمساك ، وانتفاخ البطن ، وآلام البطن ، والتقيؤ ، وجفاف الفم.
  3. عدم انتظام دقات القلب.
  4. طفح جلدي ، تساقط الشعر ، زيادة التعرق.
  5. الانتهاكات التركيب الكيميائيدم.
  6. ألم عضلي.
  7. مظاهر مختلفة من الحساسية.

نادرا ما تحدث الآثار الجانبية بجرعة واحدة من الكبسولة ، ويتأثر مظهرها بالعلاج طويل الأمد للأمراض الفطرية الشديدة. في حالة حدوث مثل هذه التفاعلات ، يجب على المريض استشارة الطبيب لتعديل العلاج الموصوف. بعد التوقف عن تناول ديفلوكان آثار جانبيةتمر في غضون يوم أو يومين.

عقاقير مماثلة

هناك نظائر من Diflucan لمرض القلاع التي تحتوي على فلوكونازول في نفس الجرعة. الفرق بين Diflucan و عقاقير مماثلةيكمن في الشركة المصنعة والسعر. الأدوية المنزلية أرخص من الأدوية المستوردة ، ويقرر المريض أي النظير يختار حسب الإمكانيات.

  • فلوكونازول.
  • فلوكوستات.
  • ميكوماكس.
  • فوتسيس.
  • تسكان.
  • نوفونج.
  • فلوسول.
  • فلوكوزيد.

المالك / المسجل

دواء مضاد للفطريات

التأثير الدوائي

دواء مضاد للفطريات من سلسلة التريازول ، هو مثبط انتقائي قوي لتخليق الستيرول في الخلية الفطرية.

لقد ثبت أن الفلوكونازول نشط في المختبر و الالتهابات السريريةضد معظم الكائنات الحية الدقيقة التالية: Candida alhicans ، Candida glabrata (العديد من السلالات حساسة بشكل معتدل) ، داء المبيضات parapsilosis ، المبيضات الاستوائية ، Cryptococcus neoformans.

لقد ثبت أن الفلوكونازول فعال في المختبر ضد الكائنات الحية الدقيقة التالية ، لكن أهميته السريرية غير معروفة: المبيضات dubliniensis ، المبيضات guilliermondii ، المبيضات kefyr ، المبيضات lusitaniae.

عند تناوله عن طريق الفم والوريد ، كان الفلوكونازول نشطًا في نماذج مختلفة من الالتهابات الفطرية في الحيوانات. نشاط الدواء في داء الفطريات الانتهازية ، بما في ذلك. التي تسببها المبيضات النيابة. (بما في ذلك داء المبيضات المعمم في الحيوانات منقوصة المناعة) ، المستخفيات المستخفية (بما في ذلك الالتهابات داخل الجمجمة) ، Microsporum spp. و Trychoptyton spp. تم تحديد نشاط الفلوكونازول أيضًا في نماذج الفطريات المستوطنة في الحيوانات ، بما في ذلك الالتهابات التي تسببها Blastomyces dermatitidis ، Coccidioides immitis (بما في ذلك الالتهابات داخل الجمجمة) و Histoplasma capsulatum في الحيوانات ذات المناعة الطبيعية والمنخفضة.

يحتوي الفلوكونازول على خصوصية عالية للإنزيمات الفطرية المعتمدة على السيتوكروم P450. لا يؤثر العلاج بفلوكونازول 50 مجم / يوم لمدة تصل إلى 28 يومًا على مستويات هرمون التستوستيرون في البلازما لدى الرجال أو مستويات الستيرويد لدى النساء في سن الإنجاب. لم يكن للفلوكونازول بجرعة 200-400 ملغ / يوم أي تأثير مهم سريريًا على مستويات الستيرويد الذاتية واستجابتها لتحفيز ACTH لدى المتطوعين الذكور الأصحاء.

آليات تطوير مقاومة الفلوكونازول

قد تتطور مقاومة الفلوكونازول في الحالات التالية: تغيير نوعي أو كمي في الإنزيم الذي يستهدف فلوكونازول (لانوستريل 14-α-demethylase) ، أو انخفاض في الوصول إلى هدف الفلوكونازول ، أو مزيج من هذه الآليات.

تؤدي الطفرات النقطية في جين ERG11 الذي يشفر الإنزيم المستهدف إلى تعديل الهدف وتقليل تقارب الأزولات. تؤدي الزيادة في التعبير عن جين ERG11 إلى إنتاج تركيزات عالية من الإنزيم المستهدف ، مما يخلق الحاجة إلى زيادة تركيز الفلوكونازول في السائل داخل الخلايا لقمع جميع جزيئات الإنزيم في الخلية.

الآلية المهمة الثانية للمقاومة هي الإزالة الفعالة للفلوكونازول من الفضاء داخل الخلايا من خلال تنشيط نوعين من الناقلات المشاركة في الإزالة النشطة (التدفق) للأدوية من الخلية الفطرية. تتضمن هذه الناقلات المرسل الرئيسي المشفر بواسطة جينات MDR (مقاومة الأدوية المتعددة) وناقل الكاسيت المرتبط بـ ATP العائلة الفائقة المشفرة بواسطة جينات CDR (المبيضات spp. جينات المقاومة لمضادات الآزول).

يؤدي الإفراط في التعبير عن جين MDR إلى مقاومة الفلوكونازول ، في حين أن الإفراط في التعبير عن جينات CDR يمكن أن يؤدي إلى مقاومة العديد من الأزولات.

عادة ما يتم التوسط في مقاومة المبيضات glabrata عن طريق الإفراط في التعبير عن جين CDR ، مما يؤدي إلى مقاومة العديد من الأزولات. بالنسبة لتلك السلالات التي يتم فيها تعريف MIC على أنها وسيطة (16-32 ميكروغرام / مل) ، يوصى باستخدام الجرعة القصوى من فلوكونازول.

يجب اعتبار المبيضات كروسي من مسببات الأمراض المقاومة للفلوكونازول. ترتبط آلية المقاومة بانخفاض حساسية الإنزيم المستهدف للتأثير المثبط للفلوكونازول.

الدوائية

تتشابه الحرائك الدوائية للفلوكونازول عند تناوله عن طريق الوريد وعند تناوله عن طريق الفم.

مص

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الفلوكونازول جيدًا ، وتتجاوز مستوياته في البلازما (والتوافر البيولوجي العام) 90٪ من مستويات البلازما فلوكونازول عند تناوله عن طريق الوريد. لا يؤثر تناول الطعام في وقت واحد على الامتصاص عند تناوله عن طريق الفم. يتم تحقيق C max 0.5-1.5 ساعة بعد تناول فلوكونازول على معدة فارغة. تركيز البلازما يتناسب مع الجرعة.

توزيع

يتم تحقيق 90٪ من الكوليسترول في اليوم الرابع إلى الخامس بعد بدء العلاج (بجرعات متعددة مرة واحدة في اليوم).

يتيح لك إدخال جرعة تحميل (في اليوم الأول) ، ضعف متوسط ​​الجرعة اليومية ، الوصول إلى 90٪ من Cs بحلول اليوم الثاني.

يقترب V d من محتوى الماء الكلي في الجسم. ارتباط بروتين البلازما منخفض (11-12٪).

يتغلغل الفلوكونازول جيدًا في جميع سوائل الجسم. مستويات الفلوكونازول في اللعاب والبلغم مماثلة لتركيزاته في البلازما.

في مرضى التهاب السحايا الفطري ، تبلغ مستويات الفلوكونازول في السائل الدماغي الشوكي حوالي 80٪ من مستوياته في البلازما.

في الطبقة القرنية والبشرة والأدمة وسوائل العرق ، يتم تحقيق تركيزات عالية تتجاوز مستويات المصل. يتراكم الفلوكونازول في الطبقة القرنية. عند تناول جرعة 50 مجم مرة واحدة في اليوم ، كان تركيز فلوكونازول بعد 12 يومًا 73 ميكروجرام / جرام ، وبعد 7 أيام بعد التوقف عن العلاج - فقط 5.8 ميكروجرام / جرام. عند استخدامه بجرعة 150 مجم 1 مرة / أسبوع. كان تركيز الفلوكونازول في الطبقة القرنية في اليوم السابع 23.4 ميكروغرام / غرام ، و 7 أيام بعد الجرعة الثانية - 7.1 ميكروغرام / غرام.

تركيز فلوكونازول في الأظافر بعد 4 أشهر من الاستعمال بجرعة 150 مجم 1 مرة / أسبوع. كان 4.05 ميكروغرام / غرام في الأظافر الصحية و 1.8 ميكروغرام / غرام في الأظافر المصابة. بعد 6 أشهر من الانتهاء من العلاج ، لا يزال الفلوكونازول موجودًا في الأظافر.

عند مقارنة التركيزات في اللعاب وبلازما الدم بعد جرعة واحدة من فلوكونازول بجرعة 100 مجم على شكل كبسولة ومعلق للإعطاء عن طريق الفم (الشطف والحفظ في الفم لمدة دقيقتين والبلع) ، وجد أن لوحظ Cmax من فلوكونازول في اللعاب بعد أخذ المعلق خلال 5 دقائق و 182 مرة أعلى من Cmax في اللعاب بعد تناول الكبسولة (تم الوصول إليه بعد 4 ساعات). بعد 4 ساعات تقريبًا ، كانت تركيزات الفلوكونازول في اللعاب كما هي. كان متوسط ​​AUC 0-96 في اللعاب أعلى بكثير مع التعليق منه مع الكبسولات. لا توجد فروق ذات دلالة إحصائية في معدل إفراز اللعاب أو الحرائك الدوائية في بلازما الدم عند استخدام فلوكونازول في شكل شكلين من الإفراج.

التمثيل الغذائي والإفراز

يفرز الفلوكونازول بشكل رئيسي عن طريق الكلى. تم العثور على ما يقرب من 80 ٪ من الجرعة المعطاة دون تغيير في البول. يتناسب تخليص الفلوكونازول مع CC. لم يتم العثور على المستقلبات المتداولة.

يستغرق T 1/2 من البلازما حوالي 30 ساعة ، ويسمح لك T 1/2 الطويل من البلازما بتناول فلوكونازول مرة واحدة لداء المبيضات المهبلي ومرة ​​واحدة في اليوم أو مرة واحدة في الأسبوع. لمؤشرات أخرى.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

طاولة. المعلمات الحركية الدوائية للفلوكونازول في أطفال

* - المؤشر المميز في اليوم الأخير.

تلقى الأطفال الخدج (حوالي 28 أسبوعًا من التطور) فلوكونازول IV بجرعة 6 مجم / كجم كل يوم ثالث بحد أقصى 5 جرعات بينما بقي الأطفال في وحدة العناية المركزة. كان متوسط ​​T 1/2 هو 74 ساعة (خلال 44-185 ساعة) في اليوم الأول ، مع انخفاض في اليوم السابع إلى متوسط ​​53 ساعة (خلال 30-131 ساعة) وفي اليوم الثالث عشر في المتوسط ​​حتى 47 ساعة (خلال 27-68 ساعة).

كانت قيم AUC 271 ميكروغرام × ساعة / مل (النطاق 173-385 ميكروغرام × ح / مل) في اليوم الأول ، ثم زادت إلى 490 ميكروغرام × ح / مل (النطاق 292-734 ميكروغرام × ساعة / مل) بمقدار 7 أيام. وانخفض إلى متوسط ​​360 ميكروغرام × ساعة / مل (خلال 167-566 ميكروغرام × ساعة / مل) بحلول اليوم الثالث عشر.

كان V d 1183 مل / كجم (المدى 1070-1470 مل / كجم) في اليوم الأول ، ثم زاد إلى متوسط ​​1184 مل / كجم (المدى 510-2130 مل / كجم) في اليوم السابع وحتى 1328 مل / كجم (في حدود 1040-1680 مل / كجم) في اليوم الثالث عشر.

في المرضى المسنين (65 سنة وما فوق)مع الاستخدام الفردي للفلوكونازول بجرعة 50 ملغ عن طريق الفم (في بعض الحالات مع الاستخدام المتزامن لمدر للبول) ، وجد أن Cmax تحقق بعد 1.3 ساعة من الإعطاء وكان 1.54 ميكروغرام / مل ، متوسط ​​قيم كانت الجامعة الأمريكية بالقاهرة 76.4 ± 20.3 ميكروغرام × ساعة / مل ، وكان متوسط ​​T 1/2 46.2 ساعة.

قيم هذه المعلمات الحركية الدوائية أعلى من المرضى الصغار. لم يتسبب الاستخدام المتزامن لمدرات البول في حدوث تغيير واضح في AUC و C max. CC (74 مل / دقيقة) ، النسبة المئوية للدواء الذي يفرز في البول دون تغيير (0-24 ساعة ، 22 ٪) والتصفية الكلوية للفلوكونازول (0.124 مل / دقيقة / كجم) عند المرضى المسنين أقل من المرضى الصغار. من المحتمل أن ترتبط القيم الأعلى لمعلمات الحرائك الدوائية لدى المرضى المسنين الذين يتناولون فلوكونازول بانخفاض وظائف الكلى ، وهو ما يميز كبار السن.

المكورات الخفية ، بما في ذلك التهاب السحايا بالمكورات الخفية والتهابات توطين أخرى (على سبيل المثال ، الرئتين والجلد) ، بما في ذلك. في المرضى الذين يعانون من استجابة مناعية طبيعية وفي مرضى الإيدز ، ومتلقي الأعضاء المزروعة والمرضى الذين يعانون من أشكال أخرى من نقص المناعة ؛ علاج الصيانة لمنع تكرار المكورات الخفية في مرضى الإيدز ؛

داء المبيضات المعمم ، بما في ذلك المبيضات ، وداء المبيضات المنتشر وأشكال أخرى من عدوى المبيضات الغازية ، مثل التهابات الصفاق ، والشغاف ، والعينين ، والجهاز التنفسي والمسالك البولية ، بما في ذلك. في المرضى الذين يعانون من أورام خبيثة في وحدة العناية المركزة والذين يتلقون عوامل سامة للخلايا أو مثبطة للمناعة ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من عوامل أخرى مهيئة لتطور داء المبيضات ؛

داء المبيضات في الأغشية المخاطية ، بما في ذلك الأغشية المخاطية لتجويف الفم والبلعوم والمريء والتهابات القصبات الرئوية غير الغازية وبيلة ​​المبيضات وداء المبيضات المخاطي الجلدي والمزمن في تجويف الفم (المرتبط بارتداء أطقم الأسنان) ، بما في ذلك. في المرضى الذين يعانون من وظائف المناعة الطبيعية والمثبطة. الوقاية من تكرار داء المبيضات الفموي البلعومي في مرضى الإيدز ؛

داء المبيضات التناسلي داء المبيضات المهبلي الحاد أو المتكرر. العلاج الوقائي لتقليل تكرار تكرار داء المبيضات المهبلي (3 نوبات أو أكثر في السنة) ؛ التهاب الحشفة الصريح

الوقاية من الالتهابات الفطرية في المرضى الذين يعانون من أورام خبيثة والذين لديهم استعداد لتطور مثل هذه العدوى نتيجة العلاج الكيميائي السام للخلايا أو العلاج الإشعاعي ؛

فطريات الجلد ، بما في ذلك داء فطريات القدمين والجسم ، المنطقة الأربية، النخالية المبرقشة ، الفطريات الفطرية والتهابات الجلد المبيضة.

داء الفطريات المستوطنة العميقة في المرضى الذين يعانون من مناعة طبيعية ، داء الكروانيديا ، داء نظائر الكرواني ، داء الشعريات المبوغة وداء النوسجات.

الاستخدام المتزامن لـ terfenadine أثناء الاستخدام المتكرر للفلوكونازول بجرعة 400 مجم / يوم أو أكثر ؛

الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تزيد من فترة QT ويتم استقلابه باستخدام CYP3A4 isoenzyme ، مثل cisapride و astemizole و erythromycin و pimozide و quinidine ؛

نقص السكر / الأيزومالتاز ، عدم تحمل الفركتوز ، سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز (لمسحوق المعلق) ؛

عدم تحمل الجالاكتوز ونقص اللاكتاز وسوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز (للكبسولات) ؛

سن الأطفال حتى 3 سنوات (للكبسولات) ؛

فرط الحساسية للفلوكونازول ، والمكونات الأخرى للدواء أو مواد الآزول التي لها هيكل مشابه للفلوكونازول.

مع حذريوصف الدواء لانتهاكات مؤشرات وظائف الكبد ، مع ضعف وظائف الكلى ، مع ظهور طفح جلدي على خلفية استخدام فلوكونازول في المرضى الذين يعانون من عدوى فطرية سطحية والتهابات فطرية غازية / جهازية ، أثناء استخدام تيرفينادين وفلوكونازول في جرعة أقل من 400 ملغ / يوم ، مع حالات محتملة لاضطراب النظم في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر متعددة (أمراض القلب العضوية ، عدم توازن الكهارل والعلاج المصاحب الذي يساهم في تطور مثل هذه الاضطرابات).

تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا في الدراسات السريرية وما بعد التسويق (*) لـ Diflucan®.

من الجهاز العصبي: صداع ، دوار * ، تشنجات * ، تغير طعم * ، تنمل ، أرق ، نعاس ، رعشة.

من الجانب الجهاز الهضمي: آلام في البطن ، إسهال ، انتفاخ البطن ، غثيان ، عسر الهضم * ، قيء * ، جفاف الغشاء المخاطي للفم ، إمساك ، سمية كبدية (قاتلة في بعض الأحيان) ، زيادة البيليروبين ، مصل ALT و AST ، الفوسفاتيز القلوي ، وظائف الكبد غير الطبيعية * ، التهاب الكبد * ، تنخر الكبد * ، اليرقان * ، ركود صفراوي ، تلف خلايا الكبد.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي *:زيادة في فترة QT على مخطط كهربية القلب ، وعدم انتظام ضربات القلب ، بما في ذلك. نوع التسرع البطيني "دوران".

من جانب الجلد:طفح جلدي ، ثعلبة * ، أمراض جلدية تقشرية * بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السمي ، بثور طاحي حاد معمم ، زيادة التعرق ، طفح جلدي دوائي.

من جانب الجهاز المكون للدم *:قلة الكريات البيض ، بما في ذلك قلة العدلات وندرة المحببات ، قلة الصفيحات ، فقر الدم.

من ناحية التمثيل الغذائي *:زيادة مستويات الكوليسترول والدهون الثلاثية في البلازما ونقص بوتاسيوم الدم.

من الجانب الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي.

ردود الفعل التحسسية *:تفاعلات تأقية (بما في ذلك وذمة وعائية ، تورم في الوجه ، شرى ، حكة).

آحرون:ضعف ، وهن ، تعب ، حمى ، دوار.

في بعض المرضى ، وخاصة المصابين بأمراض خطيرة (الإيدز والأورام الخبيثة) ، لوحظت تغيرات في تعداد الدم ووظائف الكلى والكبد أثناء العلاج باستخدام Diflucan® والأدوية المماثلة ، لكن الأهمية السريرية لهذه التغييرات وعلاقتها بالعلاج لم تكن كذلك. تم تأسيسها.

عادة ما يكون تحمل الدواء جيدًا جدًا.

جرعة مفرطة

في حالة واحدة من جرعة زائدة من فلوكونازول ، أصيب مريض مصاب بفيروس نقص المناعة البشرية يبلغ من العمر 42 عامًا بالهلوسة والسلوك بجنون العظمة بعد تناول 8200 ملغ من فلوكونازول. تم نقل المريض إلى المستشفى ، وعادت حالته إلى طبيعتها في غضون 48 ساعة.

علاج:في حالة الجرعة الزائدة ، يتم إجراء علاج الأعراض (بما في ذلك الإجراءات الداعمة وغسيل المعدة).

يُفرز الفلوكونازول بشكل أساسي في البول ، لذا من المحتمل أن يؤدي إدرار البول القسري إلى تسريع إزالته. تقلل جلسة غسيل الكلى التي تستغرق 3 ساعات من مستويات الفلوكونازول في البلازما بحوالي 50٪.

تعليمات خاصة

كانت هناك تقارير عن حالات عدوى ناتجة عن سلالات المبيضات غير المبيضات أيبيكانس ، والتي غالبًا ما تتمتع بمقاومة طبيعية للفلوكونازول (على سبيل المثال ، Candida krusei). في مثل هذه الحالات ، قد تكون هناك حاجة لعلاج بديل مضاد للفطريات.

في حالات نادرة ، كان استخدام الفلوكونازول مصحوبًا بتغيرات سامة في الكبد ، بما في ذلك. مع نتيجة مميتة ، خاصة في المرضى الذين يعانون من أمراض مصاحبة خطيرة. لم يكن هناك اعتماد واضح للتأثيرات السمية الكبدية للفلوكونازول على الجرعة اليومية الإجمالية ومدة العلاج والجنس وعمر المريض. كان التأثير السمي للكبد للفلوكونازول قابلاً للانعكاس ؛ اختفت علاماته بعد التوقف عن العلاج. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية أثناء العلاج بالفلوكونازول بحثًا عن علامات تدل على تلف الكبد الشديد. إذا كانت هناك علامات أو أعراض سريرية لتلف الكبد قد تترافق مع الفلوكونازول ، فيجب إيقاف الدواء.

أثناء العلاج بالفلوكونازول ، ظهر لدى المرضى في حالات نادرة تفاعلات تقشر الجلد ، مثل متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السام. مرضى الإيدز أكثر عرضة للإصابة بردود فعل جلدية شديدة مع العديد من الأدوية. إذا ظهر طفح جلدي لدى مريض يتلقى العلاج من عدوى فطرية سطحية ، والتي يمكن أن تترافق مع استخدام فلوكونازول ، يجب إيقاف الدواء. في حالة حدوث طفح جلدي في المرضى الذين يعانون من عدوى فطرية غازية / جهازية ، يجب مراقبتها بعناية ويجب التوقف عن تناول الفلوكونازول في حالة ظهور آفات فقاعية أو حمامي عديدة الأشكال.

كما هو الحال مع الأزولات الأخرى ، نادرًا ما يسبب الفلوكونازول تفاعلات تأقية.

يجب مراقبة الاستخدام المتزامن للفلوكونازول بجرعات أقل من 400 مجم / يوم و terfenadine بعناية.

مثل الأزولات الأخرى ، يمكن أن يتسبب الفلوكونازول في زيادة فترة QT على مخطط كهربية القلب. عند استخدام الفلوكونازول ، لوحظ حدوث زيادة في فترة QT ورجفان / رفرفة بطيني نادرًا جدًا في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر متعددة ، مثل أمراض القلب العضوية وعدم توازن الكهارل والعلاج المصاحب الذي يساهم في تطور مثل هذه الاضطرابات. لذلك ، يجب على هؤلاء المرضى الذين يعانون من حالات اضطراب النظم المحتملة استخدام الفلوكونازول بحذر.

ينصح المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد والقلب والكلى باستشارة الطبيب قبل استخدام عقار ديفلوكان. عند استخدام عقار Diflucan ® 150 mg لداء المبيضات المهبلي ، يجب تحذير المرضى من أن تحسن الأعراض يتم ملاحظته عادةً بعد 24 ساعة ، ولكن في بعض الأحيان يستغرق الأمر عدة أيام حتى تختفي تمامًا. إذا استمرت الأعراض لعدة أيام ، يجب استشارة الطبيب.

إن الأدلة على فعالية الفلوكونازول في علاج أنواع أخرى من داء الفطريات المتوطنة ، مثل داء الباراكوسيديويدوميسيس ، وداء الشعريات المبوغة وداء النوسجات محدود ، مما لا يسمح بتوصيات محددة بشأن الجرعات.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

تشير تجربة استخدام عقار Diflucan ® إلى أن التدهور في القدرة على قيادة السيارة والآليات المرتبطة باستخدام الدواء غير محتمل.

مع الفشل الكلوي

مرضى القصور الكلوي (KK<50 мл/мин)

في انتهاك لوظائف الكبد

في حالات نادرة ، كان استخدام الفلوكونازول مصحوبًا بتغيرات سامة في الكبد ، بما في ذلك. مع نتيجة مميتة ، خاصة في المرضى الذين يعانون من أمراض مصاحبة خطيرة. لم يكن هناك اعتماد واضح على تواتر تطور التأثيرات السمية الكبدية للفلوكونازول على الجرعة اليومية الإجمالية ، ومدة العلاج ، والجنس ، وعمر المريض. كان التأثير السمي للكبد للفلوكونازول قابلاً للانعكاس ؛ اختفت علاماته بعد التوقف عن العلاج. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية أثناء العلاج بالفلوكونازول بحثًا عن علامات تدل على تلف الكبد الشديد. إذا كانت هناك علامات سريرية لتلف الكبد قد تترافق مع فلوكونازول ، يجب إيقاف الدواء.

كبير

في المرضى المسنين

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لم يتم إجراء دراسات كافية ومضبوطة جيدًا حول سلامة الدواء لدى النساء الحوامل. تم وصف حالات التشوهات الخلقية المتعددة عند الأطفال حديثي الولادة الذين تلقت أمهاتهم جرعة عالية من العلاج بالفلوكونازول (400-800 مجم / يوم) لداء الفطار الكرواني لمدة 3 أشهر أو أكثر. وقد لوحظت التشوهات التنموية التالية: تضخم الرأس ، ضعف نمو الجزء الوجهي من الجمجمة ، ضعف تكوين القبو القحفي ، الحنك المشقوق ، انحناء عظم الفخذ ، ترقق الضلوع وإطالةها ، التهاب المفاصل وعيوب القلب الخلقية. حاليًا ، لا يوجد دليل على وجود ارتباط بين الاضطرابات الخلقية المذكورة مع استخدام فلوكونازول بجرعات منخفضة (150 مجم مرة واحدة لعلاج داء المبيضات الفرجي المهبلي) في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

يجب تجنب استخدام الفلوكونازول أثناء الحمل ، إلا في حالات العدوى الفطرية الشديدة والتي قد تهدد الحياة ، عندما تفوق الفائدة المتوقعة من العلاج المخاطر المحتملة على الجنين. لهذا النساء في سن الإنجابيجب استخدام وسائل منع الحمل الموثوقة.

تم العثور على الفلوكونازول في حليب الثدي بتركيزات قريبة من البلازما ، لذلك لا ينصح باستخدام Diflucan® أثناء الرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

تفاعل الدواء

لا تؤثر جرعة واحدة أو متعددة من فلوكونازول بجرعة 50 مجم على استقلاب الفينازون (أنتيبيرين) عندما يتم تناولها في وقت واحد.

الاستخدام المتزامن للفلوكونازول مع ما يلي الأدوية هي بطلان

سيسابريد:مع الاستخدام المتزامن للفلوكونازول وسيسابريد ، من الممكن حدوث ردود فعل سلبية من القلب ، بما في ذلك. عدم انتظام ضربات القلب التسرع الانقباضي البطيني من النوع "الدوران". يؤدي استخدام فلوكونازول بجرعة 200 مجم 1 مرة / يوم وسيسابريد بجرعة 20 مجم 4 مرات / يوم إلى زيادة واضحة في تركيزات البلازما للسيسابريد وزيادة في فترة QT على مخطط كهربية القلب. هو بطلان الإدارة المشتركة لسيسابريد وفلوكونازول.

تيرفينادين:مع الاستخدام المتزامن لمضادات الفطريات من الآزول والتيرفينادين ، قد يحدث عدم انتظام ضربات القلب نتيجة لزيادة فترة QT. عند تناول فلوكونازول بجرعة 200 مجم / يوم ، لم يتم إثبات زيادة في فترة QT ، ومع ذلك ، فإن استخدام فلوكونازول بجرعات 400 مجم / يوم وما فوق يؤدي إلى زيادة كبيرة في تركيز تيرفينادين في بلازما الدم . يمنع استخدام فلوكونازول في وقت واحد بجرعات 400 ملغ / يوم أو أكثر مع تيرفينادين. يجب مراقبة العلاج بالفلوكونازول بجرعات أقل من 400 مجم / يوم بالاشتراك مع تيرفينادين بعناية.

أستيميزول:قد يترافق الاستخدام المتزامن للفلوكونازول مع أستيميزول أو أدوية أخرى ، والتي يتم استقلابه بواسطة الإنزيمات المتزامنة لنظام السيتوكروم P450 ، مع زيادة في تركيزات هذه العوامل في المصل. مع زيادة تركيز الأستيميزول في بلازما الدم ، يمكن إطالة فترة QT ، وفي بعض الحالات ، تطور عدم انتظام ضربات القلب البطيني "دوران". هو بطلان الاستخدام المتزامن للأستيميزول والفلوكونازول.

بيموزيد:على الرغم من عدم إجراء أي دراسات في المختبر أو في الجسم الحي ، فإن الاستخدام المتزامن للفلوكونازول والبيموزيد قد يؤدي إلى تثبيط استقلاب البيموزيد. في المقابل ، يمكن أن تؤدي زيادة تركيزات البيموزيد في البلازما إلى إطالة فترة QT ، وفي بعض الحالات ، إلى تطور عدم انتظام ضربات القلب البطيني من النوع "الدوراني". هو بطلان الاستخدام المتزامن لبيموزيد وفلوكونازول.

كينيدين:على الرغم من عدم إجراء دراسات ذات صلة في المختبر أو في الجسم الحي ، فإن الاستخدام المتزامن للفلوكونازول والكينيدين يمكن أن يؤدي أيضًا إلى تثبيط استقلاب الكينيدين. يرتبط استخدام الكينيدين بإطالة فترة QT ، وفي بعض الحالات ، مع تطور عدم انتظام ضربات القلب البطيني من النوع "الدوراني".
هو بطلان الاستخدام المتزامن للكينيدين والفلوكونازول.

الاريثروميسين:يحتمل أن يؤدي الاستخدام المتزامن للفلوكونازول والإريثروميسين إلى زيادة خطر السمية القلبية (إطالة فترة QT ، torsades de pointes) ، وبالتالي الموت القلبي المفاجئ. هو بطلان الاستخدام المتزامن للفلوكونازول والإريثروميسين.

يجب توخي الحذر وربما إجراء تعديلات للجرعة عند تناول الأدوية التالية بشكل مشترك مع فلوكونازول

الأدوية التي تؤثر على الفلوكونازول

هيدروكلوروثيازيد:الاستخدام المتكرر لهيدروكلوروثيازيد بالتزامن مع الفلوكونازول يؤدي إلى زيادة تركيز الفلوكونازول في بلازما الدم بنسبة 40٪. تأثير هذه الدرجة من الخطورة لا يتطلب تغيير نظام جرعات فلوكونازول في المرضى الذين يتلقون مدرات البول في نفس الوقت ، ولكن يجب على الطبيب أن يأخذ ذلك في الاعتبار.

ريفامبيسين:يؤدي الاستخدام المتزامن للفلوكونازول والريفامبيسين إلى انخفاض في المساحة تحت المنحنى بنسبة 25٪ وانخفاض في T 1/2 من الفلوكونازول بنسبة 20٪. في المرضى الذين يتناولون الريفامبيسين بشكل متزامن ، من الضروري مراعاة مدى استصواب زيادة جرعة الفلوكونازول.

الأدوية التي تتأثر بالفلوكونازول

الفلوكونازول هو مثبط قوي لإنزيمات CYP2C9 و CYP2C19 ومثبط معتدل لإنزيم CYP3A4. بالإضافة إلى الآثار المذكورة أدناه ، هناك خطر من زيادة تركيزات البلازما
وغيرها من الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات CYP2C9 و CYP2C19 و CYP3A4 أثناء تناول الفلوكونازول. في هذا الصدد ، يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية ، وإذا لزم الأمر ، مجموعات مماثلة. يجب أن يخضع المرضى لإشراف طبي دقيق. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن التأثير المثبط للفلوكونازول يستمر لمدة 4-5 أيام بعد التوقف عن تناول الدواء بسبب عمر النصف الطويل.

الفنتانيل:هناك انخفاض في التخليص و V d ، زيادة في T 1/2 alfentanil. قد يكون هذا بسبب تثبيط إنزيم CYP3A4 بواسطة الفلوكونازول. قد يلزم تعديل جرعة الفنتانيل.

أميتريبتيلين ، نورتريبتيلين:زيادة في التأثير. يمكن تحديد تركيز 5-nortriptyline و / أو S-amitriptyline في بداية العلاج المركب مع الفلوكونازول وبعد أسبوع من البدء. إذا لزم الأمر ، يجب تعديل جرعة أميتريبتيلين / نورتريبتيلين.

الأمفوتريسين B:في الدراسات التي أجريت على الفئران (بما في ذلك تلك التي تعاني من كبت المناعة) ، لوحظت النتائج التالية: تأثير مضاد للفطريات مضاف صغير في العدوى الجهازية التي تسببها المبيضات البيض ، وعدم وجود تفاعل في العدوى داخل الجمجمة التي تسببها المستخفيات الحديثة ، والعداء في العدوى الجهازية التي تسببها A. fumigatus . الأهمية السريرية لهذه النتائج غير واضحة.

مضادات التخثر:مثل العوامل الأخرى المضادة للفطريات - مشتقات الآزول ، فلوكونازول ، عند استخدامه في وقت واحد مع الوارفارين ، يزيد من وقت البروثرومبين (بنسبة 12 ٪) ، وبالتالي يمكن حدوث نزيف (أورام دموية ، نزيف من الأنف والجهاز الهضمي ، بيلة دموية ، ميلينا). في المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر الكومارين ، من الضروري مراقبة وقت البروثرومبين باستمرار. يجب أيضًا تقييم مدى استصواب تعديل جرعة الوارفارين.

أزيثروميسين:مع الاستخدام المتزامن للفلوكونازول عن طريق الفم بجرعة واحدة 800 مجم مع أزيثروميسين بجرعة واحدة 1200 مجم ، لم يتم تحديد تفاعل حركي دوائي واضح.

البنزوديازيبينات (قصيرة المفعول):بعد تناول الميدازولام عن طريق الفم ، يزيد الفلوكونازول بشكل كبير من تركيز الميدازولام والتأثيرات النفسية الحركية ، ويكون هذا التأثير أكثر وضوحًا بعد تناول الفلوكونازول عن طريق الفم منه عند إعطائه عن طريق الوريد. إذا كان العلاج المصاحب بالبنزوديازيبين مطلوبًا ، يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون فلوكونازول لتقييم مدى ملاءمة تخفيض جرعة مناسبة من البنزوديازيبين.

مع الإدارة المتزامنة للتريازولام بجرعة واحدة ، يزيد الفلوكونازول من تريازولام AUC بحوالي 50٪ ، C بحد أقصى 25-32٪ و T 1/2 بنسبة 25-50٪ بسبب تثبيط استقلاب تريازولام. قد يكون من الضروري تعديل جرعة تريازولام.

كاربامازيبين:يثبط الفلوكونازول استقلاب الكاربامازيبين ويزيد تركيز البلازما لكاربامازيبين بنسبة 30٪. يجب النظر في خطر تسمم الكاربامازيبين. يجب تقييم الحاجة إلى تعديل جرعة الكاربامازيبين اعتمادًا على التركيز / التأثير.

حاصرات قنوات الكالسيوم:يتم استقلاب بعض مناهضات قنوات الكالسيوم (نيفيديبين ، إيزراديبين ، أملوديبين ، فيراباميل وفيلوديبين) بواسطة إنزيم CYP3A4. يزيد الفلوكونازول من التعرض الجهازي لمناهضات قنوات الكالسيوم. يوصى بالتحكم في تطور الآثار الجانبية.

السيكلوسبورين:في مرضى الكلى المزروعة ، يؤدي استخدام فلوكونازول بجرعة 200 ملغ / يوم إلى زيادة بطيئة في تركيز السيكلوسبورين. ومع ذلك ، مع الإعطاء المتكرر للفلوكونازول بجرعة 100 ملغ / يوم ، لم يلاحظ أي تغيير في تركيز السيكلوسبورين في متلقي النخاع العظمي. مع الاستخدام المتزامن للفلوكونازول والسيكلوسبورين ، يوصى بالتحكم في تركيز السيكلوسبورين في الدم.

سيكلوفوسفاميد:مع الاستخدام المتزامن لسيكلوفوسفاميد وفلوكونازول ، لوحظ زيادة في تركيزات البيليروبين والكرياتينين في المصل. هذا المزيج مقبول ، مع الأخذ في الاعتبار مخاطر زيادة تركيزات البيليروبين والكرياتينين.

الفنتانيل:هناك تقرير عن نتيجة قاتلة واحدة ، من المحتمل أن تكون مرتبطة بالاستخدام المتزامن للفنتانيل والفلوكونازول. من المفترض أن الانتهاكات مرتبطة بتسمم الفنتانيل. لقد ثبت أن الفلوكونازول يطيل بشكل ملحوظ وقت التخلص من الفنتانيل. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن زيادة تركيز الفنتانيل يمكن أن تؤدي إلى اكتئاب الجهاز التنفسي.

هالوفانترين:قد يزيد الفلوكونازول من تركيزات الهالوفانترين في البلازما بسبب تثبيط إنزيم CYP3A4.

مثبطات اختزال HMG-CoA:مع الاستخدام المتزامن للفلوكونازول مع مثبطات اختزال HMG-CoA التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4 isoenzyme (مثل أتورفاستاتين وسيمفاستاتين) أو إنزيم CYP2D6 (مثل فلوفاستاتين) ، يزداد خطر الإصابة بالاعتلال العضلي وانحلال الربيدات. إذا كان العلاج المتزامن مع هذه الأدوية ضروريًا ، يجب مراقبة المرضى للكشف عن أعراض اعتلال عضلي وانحلال الربيدات. من الضروري التحكم في تركيز الكرياتينين كيناز. في حالة حدوث زيادة كبيرة في تركيز الكرياتينين كيناز أو إذا تم تشخيص أو الاشتباه في اعتلال عضلي أو انحلال الربيدات ، يجب التوقف عن العلاج بمثبطات إنزيم HMG-CoA.

اللوسارتان:يثبط الفلوكونازول استقلاب اللوسارتان إلى مستقلبه النشط (E-3174) ، وهو المسؤول عن معظم التأثيرات المرتبطة بتضاد مستقبلات الأنجيوتنسين 2. مطلوب مراقبة ضغط الدم بانتظام.

الميثادون:قد يزيد الفلوكونازول من تركيز الميثادون في البلازما. قد تحتاج إلى تعديل جرعة الميثادون الخاصة بك.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية:زاد C max و AUC من flurbiprofen بنسبة 23٪ و 81٪ على التوالي. وبالمثل ، زاد Cmax و AUC للأيزومر النشط دوائياً بنسبة 15٪ و 82٪ ، على التوالي ، عندما تم تناول فلوكونازول بالاشتراك مع إيبوبروفين راسيمي (400 مجم). مع الاستخدام المتزامن للفلوكونازول بجرعة 200 مجم / يوم وسيليكوكسيب بجرعة 200 مجم ، تزيد C max و AUC من celecoxib بنسبة 68٪ و 134٪ على التوالي. في هذه المجموعة ، من الممكن تقليل جرعة السيليكوكسيب بمقدار النصف.

على الرغم من نقص الدراسات المستهدفة ، قد يزيد الفلوكونازول من التعرض الجهازي لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة CYP2C9 isoenzyme (على سبيل المثال ، نابروكسين ، لورنوكسيكام ، ميلوكسيكام ، ديكلوفيناك). قد تحتاج إلى تعديل جرعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

مع الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والفلوكونازول ، يجب أن يكون المرضى تحت إشراف طبي دقيق من أجل تحديد ورصد ردود الفعل السلبية ومظاهر السمية المرتبطة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

موانع الحمل الفموية:مع الاستخدام المتزامن لوسائل منع الحمل الفموية المركبة مع فلوكونازول بجرعة 50 مجم ، لم يتم تحديد تأثير كبير على مستويات الهرمون ، بينما مع تناول 200 مجم من الفلوكونازول يوميًا ، تزداد المساحة تحت المنحنى لـ ethinyl estradiol و levonorgestrel بمقدار 40 ٪ و 24 ٪ على التوالي ، وعند تناول 300 ملغ من فلوكونازول مرة واحدة في اليوم أسبوعيا يزيد AUC من ethinylestradiol و norethindrone بنسبة 24 ٪ و 13 ٪ على التوالي. وبالتالي ، من غير المحتمل أن يؤثر الاستخدام المتكرر للفلوكونازول بالجرعات المحددة على فعالية موانع الحمل الفموية المركبة.

الفينيتوين:قد يترافق الاستخدام المتزامن للفلوكونازول والفينيتوين مع زيادة مهمة سريريًا في تركيز الفينيتوين. إذا كان من الضروري استخدام كلا الدواءين في وقت واحد ، فيجب مراقبة تركيز الفينيتوين وتعديل جرعته وفقًا لذلك لضمان تركيزات البلازما العلاجية.

بريدنيزون:هناك تقرير عن تطور قصور حاد في الغدة الكظرية لدى المريض بعد زرع الكبد على خلفية انسحاب الفلوكونازول بعد دورة علاج لمدة 3 أشهر. من المفترض أن وقف العلاج بالفلوكونازول تسبب في زيادة نشاط إنزيم CYP3A4 ، مما أدى إلى زيادة التمثيل الغذائي للبريدنيزون.
يجب أن يخضع المرضى الذين يتلقون العلاج المركب مع بريدنيزون وفلوكونازول لإشراف طبي دقيق عند التوقف عن تناول الفلوكونازول من أجل تقييم حالة قشرة الغدة الكظرية.

ريفابوتين:يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن للفلوكونازول وريفابوتين إلى زيادة تركيز البلازما في الأخير حتى 80 ٪. مع الاستخدام المتزامن للفلوكونازول وريفابوتين ، تم وصف حالات التهاب القزحية.
يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون ريفابوتين وفلوكونازول في وقت واحد بعناية.

ساكوينافير:تزيد الجامعة الأمريكية بالقاهرة بحوالي 50٪ ، Cmax - بنسبة 55٪ ، ينخفض ​​تخليص الساكوينافير بحوالي 50٪ بسبب تثبيط الأيض الكبدي لإنزيم CYP3A4 وتثبيط البروتين السكري. قد يكون من الضروري تعديل جرعة ساكوينافير.

سيروليموس:زيادة في تركيز سيروليموس في بلازما الدم ، ربما بسبب تثبيط استقلاب السيروليموس من خلال تثبيط إنزيم CYP3A4 والبروتين السكري. يمكن استخدام هذا المزيج مع تعديل جرعة مناسب من sirolimus اعتمادًا على التأثير / التركيز.

سلفونيل يوريا:يؤدي تناول الفلوكونازول ، عند تناوله في وقت واحد ، إلى زيادة T 1/2 من مستحضرات السلفونيل يوريا عن طريق الفم (كلوربروباميد ، جليبنكلاميد ، غليبيزيد وتولبوتاميد). يمكن إعطاء المرضى المصابين بداء السكري أدوية فلوكونازول وسلفونيل يوريا في وقت واحد للإعطاء عن طريق الفم ، ولكن يجب مراعاة إمكانية الإصابة بنقص السكر في الدم ، بالإضافة إلى المراقبة المنتظمة لنسبة الجلوكوز في الدم ، وإذا لزم الأمر ، يلزم تعديل جرعة أدوية السلفونيل يوريا.

تاكروليموس:يؤدي الاستخدام المتزامن للفلوكونازول والتاكروليموس (عن طريق الفم) إلى زيادة تركيزات مصل الأخير تصل إلى 5 مرات بسبب تثبيط استقلاب التاكروليموس ، والذي يحدث في الأمعاء من خلال CYP3A4 isoenzyme. لم تُلاحظ تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية للأدوية عند استخدام عقار تاكروليموس في / في. تم وصف حالات السمية الكلوية. المرضى الذين يتلقون عقار تاكروليموس عن طريق الفم وفلوكونازول في نفس الوقت يحتاجون إلى مراقبة دقيقة. يجب تعديل جرعة عقار تاكروليماس حسب درجة الزيادة في تركيزه في الدم.

الثيوفيلين:عند استخدامه في وقت واحد مع فلوكونازول بجرعة 200 مجم لمدة 14 يومًا ، ينخفض ​​متوسط ​​معدل إزالة البلازما للثيوفيلين بنسبة 18٪. عند وصف الفلوكونازول للمرضى الذين يتناولون جرعات عالية من الثيوفيلين ، أو للمرضى الذين لديهم مخاطر متزايدة لتطور التأثيرات السامة للثيوفيللين ، يجب ملاحظة ظهور أعراض جرعة زائدة من الثيوفيلين ، وإذا لزم الأمر ، يجب تعديل العلاج وفقًا لذلك.

توفاسيتينيب:يزداد التعرض لـ tofacitinib عند تناوله مع الأدوية التي تعتبر مثبطات معتدلة لإنزيم CYP3A4 ومثبطات قوية لإنزيم CYP2C19 (على سبيل المثال ، فلوكونازول). قد يكون من الضروري تعديل جرعة توفاسيتينيب.

فينكا قلويد:على الرغم من نقص الدراسات المستهدفة ، فمن المفترض أن الفلوكونازول يمكن أن يزيد من تركيز قلويدات الفينكا (على سبيل المثال ، فينكريستين وفينبلاستين) في بلازما الدم ، وبالتالي يؤدي إلى السمية العصبية ، والتي قد تترافق مع تثبيط إنزيم CYP3A4.

فيتامين أ:هناك تقرير عن حالة واحدة لتطور ردود فعل سلبية من جانب الجهاز العصبي المركزي في شكل ورم كاذب للدماغ مع الاستخدام المتزامن لحمض الريتينويك المتحول بالكامل والفلوكونازول ، والذي اختفى بعد توقف الفلوكونازول. يمكن استخدام هذا المزيج ، ولكن يجب أن يكون المرء على دراية بإمكانية حدوث ردود فعل غير مرغوب فيها من الجهاز العصبي المركزي.

زيدوفودين:عند استخدامه في وقت واحد مع فلوكونازول ، هناك زيادة في C max و AUC من زيدوفودين بنسبة 84٪ و 74٪ على التوالي. من المحتمل أن يكون هذا التأثير ناتجًا عن انخفاض في استقلاب الأخير إلى مستقلبه الرئيسي. قبل وبعد العلاج بالفلوكونازول بجرعة 200 ملغ / يوم لمدة 15 يومًا ، أظهر مرضى الإيدز و ARC (المركب المتعلق بالإيدز) زيادة كبيرة في المساحة تحت المنحنى من زيدوفودين (20٪).

يجب ملاحظة المرضى الذين يتلقون هذه المجموعة للكشف عن الآثار الجانبية للزيدوفودين.

Voriconazole (مثبط لأنزيمات CYP2C9 و CYP2C19 و CYP3A4):يؤدي الاستخدام المتزامن لـ voriconazole (400 مجم مرتين / يوم في اليوم الأول ، ثم 200 مجم مرتين / يوم لمدة 2.5 يوم) وفلوكونازول (400 مجم في اليوم الأول ، ثم 200 مجم / يوم لمدة 4 أيام) إلى زيادة تركيز voriconazole و AUC بنسبة 57٪ و 79٪ على التوالي. وقد ثبت أن هذا التأثير يستمر مع تقليل الجرعة و / أو تقليل تواتر إعطاء أي من الأدوية. لا ينصح بالإعطاء المشترك لـ voriconazole و fluconazole.

أظهرت دراسات تفاعل الأشكال الفموية للفلوكونازول عند تناولها في وقت واحد مع الطعام والسيميتيدين ومضادات الحموضة وأيضًا بعد تشعيع الجسم بالكامل استعدادًا لزرع نخاع العظم أن هذه العوامل ليس لها تأثير مهم سريريًا على امتصاص الفلوكونازول.

تم إثبات التفاعل المذكور مع الاستخدام المتكرر للفلوكونازول ؛ التفاعل مع الأدوية نتيجة جرعة واحدة من فلوكونازول غير معروف. يجب أن يدرك الأطباء أن التفاعلات مع الأدوية الأخرى لم تتم دراستها على وجه التحديد ، لكنها ممكنة.

التفاعل الصيدلاني

ديفلوكان ® - محلول للإعطاء عن طريق الوريد متوافق مع الحلول التالية: محلول جلوكوز 20٪ ، محلول رينجر ، محلول هارتمان ، محلول كلوريد البوتاسيوم في الجلوكوز ، محلول بيكربونات الصوديوم 4.2٪ ، أمينوفوسين ، محلول ملحي متساوي التوتر. يمكن حقن Diflucan ® في نظام التسريب جنبًا إلى جنب مع أحد الحلول المذكورة أعلاه. على الرغم من عدم وصف حالات عدم التوافق المحدد للفلوكونازول مع العوامل الأخرى ، إلا أنه لا يوصى بخلطها مع أي أدوية أخرى قبل التسريب.

يمكن أن يبدأ العلاج قبل الزرع وتتوافر نتائج معملية أخرى. ومع ذلك ، يجب تغيير العلاج وفقًا لذلك عندما تصبح نتائج هذه الدراسات معروفة.

تعتمد الجرعة اليومية من فلوكونازول على طبيعة وشدة العدوى الفطرية. مع داء المبيضات المهبلي ، في معظم الحالات ، تكون جرعة واحدة من الدواء فعالة. بالنسبة للعدوى التي تتطلب إعطاء الدواء المضاد للفطريات بشكل متكرر ، يجب أن يستمر العلاج حتى تختفي العلامات السريرية أو المختبرية للعدوى الفطرية. عادة ما يحتاج مرضى الإيدز والتهاب السحايا بالمكورات الخفية أو داء المبيضات الفموي البلعومي المتكرر إلى علاج وقائي لمنع تكرار العدوى.

الكبارفي التهاب السحايا بالمستخفيات والتهابات المكورات الخبيثةتوطين آخر في اليوم الأول ، يتم وصف 400 مجم في المتوسط ​​، ثم يستمر العلاج بجرعة 200-400 مجم 1 مرة / يوم. تعتمد مدة علاج عدوى المكورات الخفية على وجود تأثير سريري وفطري ؛ في التهاب السحايا بالمستخفيات ، يستمر العلاج عادة لمدة 6-8 أسابيع على الأقل.

ل الوقاية من تكرار التهاب السحايا بالمكورات الخبيثة في مرضى الإيدزبعد الانتهاء من الدورة الكاملة للعلاج الأولي ، يمكن أن يستمر العلاج بالفلوكونازول بجرعة 200 ملغ / يوم لفترة طويلة جدًا.

في داء المبيضات المنتشروالتهابات المبيضات الغازية الأخرى ، يبلغ متوسط ​​الجرعة 400 مجم في اليوم الأول ، ثم 200 مجم / يوم. اعتمادًا على شدة التأثير السريري ، يمكن زيادة الجرعة إلى 400 مجم / يوم. مدة العلاج تعتمد على الفعالية السريرية.

في داء المبيضات الفموي البلعومييوصف الدواء بمعدل 50-100 مجم مرة واحدة في اليوم لمدة 7-14 يومًا. إذا لزم الأمر ، في المرضى الذين يعانون من انخفاض واضح في المناعة ، يمكن أن يستمر العلاج لفترة أطول. مع داء المبيضات الضموري في تجويف الفم المرتبط بارتداء أطقم الأسنان ، يوصف الدواء بجرعة متوسطة تبلغ 50 مجم 1 مرة / يوم لمدة 14 يومًا بالاشتراك مع عوامل مطهرة محلية لعلاج الأطراف الاصطناعية.

في التهابات الغشاء المخاطي الصريح الأخرى(باستثناء داء المبيضات التناسلي) ، على سبيل المثال ، التهاب المريء ، والتهابات القصبات الرئوية غير الغازية ، وبيلة ​​المبيضات ، وداء المبيضات في الجلد والأغشية المخاطية ، تبلغ الجرعة الفعالة في المتوسط ​​50-100 مجم / يوم لمدة علاج تتراوح من 14 إلى 30 يومًا .

ل الوقاية من تكرار داء المبيضات الفموي البلعومي في مرضى الإيدزبعد الانتهاء من الدورة الكاملة للعلاج الأولي ، يمكن وصف فلوكونازول 150 مجم 1 مرة في الأسبوع.

في داء المبيضات المهبلييؤخذ فلوكونازول مرة واحدة عن طريق الفم بجرعة 150 ملغ.

ل تقليل تكرار حدوث داء المبيضات المهبلييمكن استخدام الدواء بجرعة 150 مجم 1 مرة / شهر. يتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي ؛ يتراوح من 4 إلى 12 شهرًا. قد يحتاج بعض المرضى إلى استخدام أكثر تكرارا. لا ينصح باستخدام الدواء بجرعة واحدة للأطفال دون سن 18 عامًا والمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا بدون وصفة طبية.

في التهاب الحشفة الناجم عن Candida spp.، يوصف فلوكونازول مرة واحدة بجرعة 150 ملغ عن طريق الفم.

ل الوقاية من داء المبيضاتالجرعة الموصى بها من فلوكونازول هي 50-400 مجم مرة واحدة في اليوم ، وهذا يتوقف على درجة خطر الإصابة بعدوى فطرية. في حالة وجود مخاطر عالية للإصابة بالعدوى العامة ، على سبيل المثال ، في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات الشديدة أو طويلة الأمد ، فإن الجرعة الموصى بها هي 400 مجم مرة واحدة في اليوم. يوصف Diflucan ® قبل بضعة أيام من التطور المتوقع لقلة العدلات وبعد زيادة عدد العدلات أكثر من 1000 / ميكرولتر ، يستمر العلاج لمدة 7 أيام أخرى.

في التهابات الجلد, بما في ذلك عدوى القدم الرياضي والجلد الناعم والفخذ والتهابات المبيضات، الجرعة الموصى بها هي 150 مجم 1 مرة في الأسبوع. أو 50 مجم 1 مرة / يوم. مدة العلاج في الحالات العادية هي 2-4 أسابيع ، ومع ذلك ، مع داء فطريات القدمين ، قد تكون هناك حاجة إلى علاج أطول (حتى 6 أسابيع).

في النخالية المبرقشة- الجرعة الموصى بها هي 300 مجم مرة واحدة في الأسبوع. في حدود 2 أسابيع؛ يحتاج بعض المرضى إلى جرعة ثالثة مقدارها 300 مجم / أسبوع ، بينما تكفي جرعة واحدة من الدواء عند بعض المرضى بجرعة 300-400 مجم. نظام العلاج البديل هو استخدام الدواء 50 مجم 1 مرة / يوم لمدة 2-4 أسابيع.

في فطار الأظافر- الجرعة الموصى بها هي 150 مجم 1 مرة في الأسبوع. يجب أن يستمر العلاج حتى استبدال الظفر المصاب (نمو ظفر غير مصاب). عادة ما تستغرق إعادة نمو أظافر اليدين والقدمين 3-6 أشهر و6-12 شهرًا على التوالي. ومع ذلك ، يمكن أن يختلف معدل النمو بشكل كبير من شخص لآخر وكذلك حسب العمر. بعد العلاج الناجح للعدوى المزمنة طويلة الأمد ، يلاحظ أحيانًا تغيير في شكل الأظافر.

في داء فطري مستوطن عميققد يتطلب استخدام الدواء بجرعة 200-400 مجم / يوم لمدة تصل إلى عامين. يتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي ؛ هو 11-24 شهرًا لداء الفطار الكرواني ، 2-17 شهرًا لداء الفطار الكرواني ، 1-16 شهرًا لداء الأشعار المبوغة ، و 3-17 شهرًا لداء النوسجات.

في أطفالكما هو الحال مع الالتهابات المماثلة لدى البالغين ، تعتمد مدة العلاج على التأثير السريري والفطري. يجب ألا تزيد الجرعة اليومية للأطفال عن تلك للبالغين. يستخدم Diflucan ® مرة واحدة يوميًا.

في داء المبيضات المخاطيالجرعة الموصى بها من Diflucan ® هي 3 مجم / كجم / يوم. في اليوم الأول ، يمكن إعطاء جرعة تحميل مقدارها 6 مجم / كجم من أجل تحقيق تركيزات توازن ثابتة بشكل أسرع.

لتلقي العلاج داء المبيضات المعمم وعدوى المكورات الخبيثةالجرعة الموصى بها هي 6-12 مجم / كجم / يوم حسب شدة المرض.

ل قمع تكرار التهاب السحايا بالمكورات الخبيثة عند الأطفال المصابين بالإيدزالجرعة الموصى بها من Diflucan ® هي 6 مجم / كجم / يوم.

ل الوقاية من الالتهابات الفطرية في المرضى الذين يعانون من نقص المناعةحيث يرتبط خطر العدوى بقلة العدلات التي تتطور نتيجة العلاج الكيميائي السام للخلايا أو العلاج الإشعاعي ، يتم وصف الدواء عند 3-12 مجم / كجم / يوم ، اعتمادًا على شدة ومدة قلة العدلات المستحثة.

عند استخدام الدواء ل الأطفال بعمر 4 أسابيع أو أقليجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الفلوكونازول يطرح ببطء عند الأطفال حديثي الولادة.

في أول أسبوعين من الحياةيوصف الدواء بنفس الجرعة (ملغم / كغم) للأطفال الأكبر سنًا ، ولكن بفاصل 72 ساعة.

الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 و 4 أسابيع من العمريتم إعطاء نفس الجرعة بفاصل 48 ساعة.

في المرضى المسنينفي حالة عدم وجود علامات الفشل الكلوي ، يتم وصف الدواء بجرعة متوسطة. المرضى المسنون المصابون بقصور كلوي (CK<50 мл/мин) مطلوب تعديل الجرعة.

يفرز الفلوكونازول بشكل رئيسي في البول دون تغيير. بجرعة واحدة ، لا يلزم تغيير الجرعة. في المرضى (بما في ذلك الأطفال) الذين يعانون من اختلال وظائف الكلىمع الاستخدام المتكرر للدواء ، يجب إعطاء جرعة تحميل من 50 مجم إلى 400 مجم في البداية ، وبعد ذلك يتم تحديد الجرعة اليومية (حسب المؤشرات) وفقًا للجدول التالي.

يجب أن يتلقى المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى بانتظام 100٪ من الجرعة الموصى بها بعد كل جلسة غسيل كلى. في اليوم الذي لا يتم فيه إجراء غسيل الكلى ، يجب أن يتلقى المرضى جرعة مخفضة (حسب مراقبة الجودة) من الدواء.

هناك بيانات محدودة عن استخدام فلوكونازول في المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكبد. في هذا الصدد ، يجب توخي الحذر عند استخدام عقار Diflucan ® في هذه الفئة من المرضى.

قواعد استخدام الدواء

يمكن تناول الفلوكونازول عن طريق الفم (على شكل كبسولات ومعلق) أو عن طريق الوريد (في شكل محلول للإعطاء عن طريق الوريد) بالتسريب بمعدل لا يزيد عن 10 مل / دقيقة ؛ يعتمد اختيار طريقة الإعطاء على الحالة السريرية للمريض. عند نقل المريض من الوريد إلى تناول الدواء عن طريق الفم ، أو العكس ، لا يلزم إجراء تغييرات في الجرعة اليومية.

يجب ابتلاع الكبسولات كاملة.

عند تحضير معلق للإعطاء عن طريق الفم ، يجب إضافة 24 مل من الماء إلى محتويات قنينة واحدة ورجها جيدًا. قم برج المعلق قبل كل استخدام.

يحتوي محلول الدواء للإعطاء عن طريق الوريد على 0.9 ٪ محلول كلوريد الصوديوم ؛ تحتوي كل 200 مجم (زجاجة 100 مل) على 15 ملي مول Na و Cl-. لذلك ، في المرضى الذين يحتاجون إلى تقييد الصوديوم أو السوائل ، يجب مراعاة معدل إعطاء السوائل.

شروط التخزين ومدة الصلاحية

يجب تخزين الكبسولات في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 5 سنوات. يجب تخزين مسحوق المعلق للإعطاء عن طريق الفم عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 3 سنوات. يجب تخزين المعلق النهائي عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية ؛ لا تجمد. العمر الافتراضي للتعليق النهائي 14 يومًا. يجب تخزين محلول الإعطاء في الوريد عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية ؛ لا تجمد. مدة الصلاحية - 5 سنوات. يجب تخزين الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال.

اجازة من الصيدليات

يُصرف الدواء بوصفة طبية. تمت الموافقة على استخدام الدواء على شكل كبسولات 150 مجم كدواء بدون وصفة طبية (فقط لعلاج داء المبيضات المهبلي ، الذي أكده الطبيب مسبقًا).

يقدم الطب الحديث الكثير من العلاجات لعلاج الأمراض الفطرية ، بما في ذلك مرض القلاع. يحدث علم الأمراض عادة عند النساء. ومع ذلك ، فإن ممثلي الجنس الأقوى هم حاملو فطريات المبيضات. لذلك ، يتم وصف العلاج في كثير من الأحيان لكلا الشريكين. في هذه الحالة ، يتم اختيار الدواء بعد تحديد حساسية الكائنات الحية الدقيقة للدواء.

ستخبرك المقالة المقدمة عن عقار "ديفلوكان". غالبًا ما يطلب المستهلكون الشموع في سلاسل الصيدليات. سوف تتعرف على الأشكال التي يتم إنتاج الدواء بها ، وستتمكن أيضًا من التعرف على نظائرها. وتجدر الإشارة إلى تعليمات استعمال الدواء.

الوصف والإفراج عن النموذج

أساس عقار "ديفلوكان" هو فلوكونازول. هذا المكون المضاد للفطريات جزء من العديد من الأدوية المماثلة. يتم إنتاج الدواء في ثلاثة أشكال. في الصيدلية ، يمكنك شراء كبسولات ومحلول في الوريد ومسحوق ، يتم تحضير التعليق منه لاحقًا. قد تختلف جرعة الكبسولة. تنتج الشركة المصنعة الدواء بمقدار 50 و 100 و 150 ملليغرام من فلوكونازول لكل حبة. يحتوي محلول الحقن الوريدي على 2 ملليغرام من المكون الرئيسي لكل مليلتر. المعلق لديه جرعة 50 ملليغرام في 5 ملليلتر.

تكلفة هذه الأموال تختلف في كل منطقة. ستكلفك الكبسولات من 300 إلى 3000 روبل (حسب الجرعة والكمية). يكلف محلول الحقن في الوريد 200 إلى 400 روبل. يبلغ سعر التعليق حوالي 600 روبل. بالنسبة لعقار "ديفلوكان" ، يختلف السعر باختلاف الوضع الاقتصادي وأسعار الصرف. يعتمد الكثير على الصيدلية.

شموع "Diflucan": هل يوجد مثل هذا الشكل من أشكال إطلاق الدواء؟

ترغب العديد من الممثلات في شراء هذا الدواء على شكل تحاميل. يأتي المرضى إلى شبكة الصيدليات ويسألون الصيادلة إذا كان لديهم تحاميل ديفلوكان. يقول الصيادلة أن الدواء لا ينتج بهذا الشكل. يباع الدواء فقط في شكل كبسولات ومحلول ومعلق للاستخدام الداخلي.

ربما في المستقبل ، سوف تتأكد الشركة المصنعة من ظهور التحاميل المهبلية Diflucan (الشموع) للبيع. ومع ذلك ، حتى الآن لا توجد معلومات حول هذا الموضوع.

بدائل الدواء المطلقة

وقد نظائرها عقار "ديفلوكان" رخيصة الثمن ومكلفة. إذا تحدثنا عن أدوية تعتمد على نفس المادة الفعالة (فلوكونازول) ، فيمكننا ذكر الأسماء التجارية التالية:

  • "ميكوسيست" (300 روبل) ؛
  • "فلوكوستات" (200 روبل) ؛
  • "فلوكونازول" (40 روبل) ؛
  • "ديفلوزان" (250 روبل) ؛
  • Mikomax (230 روبل) وهلم جرا.

مقابل التكلفة المحددة ، يمكنك شراء قرص واحد من الدواء بجرعة 150 ملليغرام. لنفس الجزء من دواء Diflucan ، سيكون السعر 480 روبل.

وسائل أخرى

على الرغم من حقيقة أنه في بعض الأحيان لا يتم بيع عقار "Diflucan" (الشموع) ، يمكن اختيار التناظرية بهذا الشكل. ومع ذلك ، فإن تكوين الأدوية سوف يشمل المواد الفعالة الأخرى. يمكنك استبدال العامل المضاد للفطريات بالأدوية التالية:

  • "زالين" (سيرتوكونازول) ؛
  • "ليفارول" (كيتاكونازول) ؛
  • "إيرونين" (إيتراكونازول) ؛
  • "كلوتريمازول" ، "نيستاتين" (مع نفس العنصر النشط) ؛
  • "جينيزول 7" (ميكونازول) ؛
  • "بيمافوسين" (ناتاميسين) ؛
  • "Lemoxin" (فينتكونازول) وغيرها.

لاختيار العلاج المناسب للقضاء على مرض القلاع ، يجب عليك أولاً اجتياز التحليل. بمساعدة الاختبارات المعملية ، يكشف الخبراء عن وجود حساسية لبعض المكونات النشطة. بناءً على النتائج التي تم الحصول عليها ، يتم وصف الأدوية. يفضل للرجال استخدام أقراص Diflucan ، وهو مرهم يعتمد على مواد أخرى.

مؤشرات للاستخدام

أنت تعرف بالفعل ما الذي يساعده Diflucan في علاج مرض القلاع. تشير مراجعات الأطباء إلى أنه يمكن وصف الدواء بالاشتراك مع أدوية أخرى. ستكون مؤشرات استخدام الدواء ، الموضحة في التعليمات ، هي الحالات التالية:

  • الكشف المختبري عن فطريات المبيضات في المادة ؛
  • من المهبل عند النساء ، مصحوبة بحكة ورائحة حامضة ؛
  • المكورات الخفية (التهابات توطين مختلف ، بما في ذلك التهاب السحايا) ؛
  • أو نشرها (توطين أعضاء الغشاء البريتوني والجهاز التنفسي) ؛
  • الالتهابات الفطرية في الأغشية المخاطية للعين والأنف والحنجرة.
  • داء فطري في الجلد والأظافر.

أفاد الأطباء أن دواء ديفلوكان ، ونظائرها الرخيصة وبدائل أخرى يمكن استخدامها كوسيلة وقائية. يوصف هذا العلاج لمرضى السرطان ، أي الأشخاص الذين يحتاجون إلى استخدام المضادات الحيوية على المدى الطويل.

القيود وردود الفعل السلبية

قبل استخدام عقار "Diflucan" ، يجب أن تدرس بعناية موانع الاستعمال واحتمال حدوث آثار جانبية. بالتأكيد يجب على جميع المرضى قراءة التعليمات. حتى لو وصف الدواء من قبل الطبيب ، اقرأ التعليق التوضيحي. لا يستخدم الدواء في حالة فرط الحساسية للفلوكونازول. إذا كان هناك واحد ، فمن المستحسن استبدال Diflucan مع نظائرها. مع المكونات والمكونات النشطة الأخرى التي تم عرضها على انتباهك في وقت سابق.

ستكون موانع استخدام الدواء في الحالات التالية: العلاج المتزامن مع تيرفينادين ، واستخدام سيسابريد ، وأمراض الكبد في المرحلة الحادة.

ردود الفعل السلبية من استخدام الدواء نادرة. يتحمل معظم المستهلكين الدواء جيدًا. ومع ذلك ، لا يتم استبعاد ظهور الطفح الجلدي والحساسية أثناء العلاج. يمكن أن يثير عقار "ديفلوكان" اضطرابات في الجهاز الهضمي ، والصداع ، والتشنجات. من بين الآثار الجانبية الحساسية المفرطة ونقص الكريات البيض وأعطال الجهاز القلبي. إذا كان استخدام "Diflucan" لمرض القلاع يسبب لك ردود فعل سلبية وتدهور في صحتك ، فأنت بحاجة إلى إلغاء العلاج في أقرب وقت ممكن واستشارة الطبيب.

كيف تستعمل الدواء

تؤخذ أقراص Diflucan عن طريق الفم ، بغض النظر عن تناول الطعام. يتم تخفيف مسحوق التعليق بالماء. بعد ذلك ، يتم أيضًا تناول الشكل السائل للدواء عن طريق الفم. يتم إعطاء الدواء في شكل محلول عن طريق الوريد وفقًا لقواعد العقم.

تعتمد جرعة العلاج على المرض ومدته.

  • تشير عدوى المكورات الخفية ، بما في ذلك التهاب السحايا ، إلى استخدام 400 ملليغرام من فلوكونازول في المرة الواحدة. بعد ذلك ، يستمر العلاج لمدة 6-8 أسابيع عند 200 ملليجرام من الدواء يوميًا.
  • مع الآفات الفطرية للأغشية المخاطية للفم والجهاز التنفسي ، يوصى بتناول 100 مجم في اليوم الأول ، وبعد ذلك يجب تقليل الجرعة إلى 50 مجم في اليوم. مدة العلاج من أسبوع إلى شهر.
  • ينطوي على استخدام واحد للدواء بجرعة 150 ملليغرام. كإجراء وقائي ، يمكنك تكرار التلاعب عدة مرات في السنة.
  • للقضاء على داء المبيضات ، يوصف للرجال قرص واحد من عقار "ديفلوكان" بجرعة 150 ملليغرام.
  • للوقاية من الالتهابات الفطرية والاستخدام المطول للمضادات الحيوية ، يوصف الدواء بحجم 50 إلى 400 ملغ من فلوكونازول يوميًا.
  • لعلاج الالتهابات الجلدية والالتهابات الفطرية للقدمين والأظافر ، يتم وصف 150 مجم من الدواء أسبوعيا أو 50 مجم يوميا. يتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي.

إذا كان العلاج ضروريًا للطفل ، يتم تحديد جرعة الدواء بشكل فردي وتعتمد على وزن جسم الطفل. يجب إجراء هذا العلاج دائمًا تحت إشراف طبيب أطفال.

يجب أن يقترن علاج الالتهابات الفطرية في الجهاز التناسلي عند النساء بالعلاج مع الشريك. إذا لم يكن لدى الرجل أي مظاهر للمرض ، يتم وصف قرص واحد من Diflucan بجرعة 150 ملليغرام. في حالة ظهور أعراض مرض القلاع ، يتم استخدام علاج أكثر تعقيدًا. بالإضافة إلى الكبسولات ، يوصى أيضًا باستخدام الكريمات.

قد يكون لبعض الأدوية المتوفرة في الأقراص مسارًا مهبليًا للإعطاء. الدواء الموصوف ليس واحداً منهم. تذوب القشرة الجيلاتينية في المعدة ، لكن لن يحدث شيء لها في المهبل. لذلك ، ليس من الضروري إجراء التجارب وإدارة الكبسولات بهذه الطريقة. لن تؤدي مثل هذه التجارب إلى تعزيز تأثير الدواء ولن تقرب الشفاء. يجب استخدام الكبسولات كما هو موضح في التعليمات. يمكن ممارسة طريقة التطبيق المهبلي إذا تم استخدام محلول. سوف تتعلم المزيد عنها.

هل من الممكن صنع شموع Diflucan بنفسك؟ يعطي الطبيب تعليمات لتحضير هذا الدواء. في كثير من الأحيان ، يتضمن استخدام الدواء هذا استخدامًا إضافيًا عن طريق الفم.

يصف أطباء أمراض النساء تحضير الشموع بالطريقة التالية. خذ مسحات قطنية معقمة. احسب الجرعة المطلوبة من المحلول السائل. يحتوي مليلتر واحد من الدواء على 2 ملليغرام من فلوكونازول. يتضمن نظام العلاج القياسي استخدام 50 مجم. للحصول على مثل هذا الحجم ، يجب أن تأخذ 25 مليلترًا من المحلول ونقع مسحة به. بعد ذلك ، يتم إدخال الدواء في المهبل لعدة ساعات. يتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي.

بعد هذه الإجراءات ، ينصح الأطباء بالعلاج التصالحي. يتضمن التصحيح استخدام الأدوية التي تحتوي على مجموعة من البكتيريا المفيدة. عند استخدامها ، يتم استعادة البكتيريا الطبيعية للمهبل والأمعاء. يساهم العلاج الشامل في القضاء التام على مرض القلاع وتحسين الحالة العامة وزيادة المناعة.

معلومات للأمهات الحوامل

في كثير من الأحيان يتم وصف عقار "Diflucan" أثناء الحمل. هل هذا الاستخدام آمن؟ تشير التعليمات إلى أن الدواء يحارب مرض القلاع تمامًا. تظهر هذه الحالة المرضية في كل امرأة حامل تقريبًا. يساعد الدواء في القضاء على الأعراض المزعجة وتقليل احتمالية الانتكاس.

ينصح الملخص باستخدام Diflucan أثناء الحمل فقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة للأم أعلى بكثير من المخاطر على طفلها الذي لم يولد بعد. الدواء ليس له تأثير على الجنين. ولكن مع ذلك ، يوصى بالعلاج بالعقار بعد 12 أسبوعًا. خلال هذه الفترة الزمنية ، تتشكل أعضاء وأنظمة الطفل.

أظهرت الدراسات أن المادة الفعالة فلوكونازول توجد في حليب الأم للمرأة بنفس الأحجام الموجودة في الدم. هذا هو السبب في عدم إجراء العلاج أثناء الرضاعة. إذا كان العلاج ضروريًا ، فإن الأمر يستحق التوقف مؤقتًا عن الرضاعة الطبيعية.

"ديفلوكان" من مرض القلاع: استعراض

الدواء الموصوف له مراجعات مختلفة. يشعر بعض المستهلكين بالرضا الشديد عن العلاج ، بينما يعبر آخرون عن سخطهم. غالبًا ما تتشكل المراجعات السيئة بسبب الاختيار الخاطئ للدواء. يصف الكثيرون الدواء بشكل عشوائي ، في حين أن الفحص الأولي ضروري. تتشكل المراجعات السلبية أيضًا من تكلفة الدواء. غالبًا ما يقارن المستهلكون بين الأدوية "ديفلوكان" و "فلوكونازول". الفرق بين أسعارها هائل ، في حين أن التركيب والجرعة وطريقة التطبيق متطابقة. لا يفهم المستهلكون لماذا يدفعون أكثر عندما يمكنك الحصول على أدوية رخيصة. في الوقت نفسه ، يواصل الأطباء التوصية بشدة بعقار Diflucan ، مشيرين إلى فعاليته وسلامته.

إذا كنت تدرس بعناية التعليق التوضيحي للدواء الأصلي ونظيره الرخيص "فلوكونازول" ، يمكنك أن تجد المزيد من الاختلافات. خضع الطب الشعبي الأمريكي للكثير من الأبحاث. لذلك يجوز تناوله أثناء الحمل. يتم استخدام الدواء ، إذا لزم الأمر ، حتى عند الأطفال حديثي الولادة. البديل الرخيص لا يمكنه التباهي بالعديد من الدراسات السريرية. لذلك ، لديها موانع أكثر. لا يوصف التناظرية من "ديفلوكان" للأطفال والنساء الحوامل.

يقول المستهلكون الكثير من الأشياء الجيدة عن Diflucan. على سبيل المثال ، من المريح جدًا استخدام الدواء. لذلك ، لعلاج مرض القلاع ، تحتاج إلى استخدام كبسولة واحدة فقط. يذكرك الأطباء بالاهتمام بالجرعة. إذا تناولت الدواء عن طريق الخطأ بجرعة 50 ملليغرام من فلوكونازول ، فلن تحصل على التأثير. يتميز الدواء في شكل تعليق بأنه يستخدم في الأطفال. إن إعطاء شراب للطفل أسهل بكثير من إعطاء حبة.

يجب ألا ننسى ردود الفعل الإيجابية من الجنس اللطيف. تقول النساء إن دواء "ديفلوكان" ساعدهن على التخلص من مرض القلاع المزعج إلى الأبد. يتم امتصاص الدواء بعد تناوله عن طريق الفم بسرعة في الدورة الدموية الجهازية. يعمل مباشرة على المناطق المصابة. المرضى الذين استخدموا السدادات القطنية للعلاج راضون أيضًا عن العلاج. بعد تناول الدواء ، لم يظهر التحليل وجود فطريات في اللطاخة.

إذا كانت المرأة تخطط للحمل ، فعليها الخضوع للفحص أولاً. في حالة اكتشاف مرض القلاع ، يتم التخلص من علم الأمراض بسرعة بمساعدة عقار "ديفلوكان". يمكنك التخطيط للحمل في الدورة التالية بعد العلاج.

خاتمة قصيرة

أنت تعلم بالفعل أن الشركة المصنعة للعقار "Diflucan" لا تنتج الشموع. تقول مراجعات أطباء أمراض النساء أن هذه الحقيقة لا تمنعك من تحضير السدادات القطنية بنفسك. ومع ذلك ، يجب أن يوصى بهذا العلاج من قبل أخصائي. يحظر إدخال مثل هذه الحلول بشكل مستقل في المهبل. تذكر أنه يتم تحديد الجرعة بشكل فردي.

إذا لم تتمكن من استخدام Diflucan لسبب ما ، فاختر نظائرها. يتم عرض المستحضرات التي تحتوي على نفس العنصر النشط والبدائل الأخرى في المقالة. يرجى ملاحظة أنه يجب اختيار الدواء من قبل الطبيب بعد الدراسات. قد لا يعطي العلاج بالأدوية بدون اختبار الحساسية النتائج المتوقعة.

قبل البدء في العلاج ، سيكون من المفيد قراءة المراجعات حول الدواء. ومع ذلك ، يجب ألا تعتمد عليهم بالكامل. ما نجح مع المرضى الآخرين قد لا يعمل من أجلك. كن بصحة جيدة!