Sospensione "Diflucan" per bambini: istruzioni per l'uso. Diflucan: istruzioni per l'uso della sospensione per neonati e bambini più grandi con calcolo del dosaggio

Sospensione Diflucan è un efficace agente antifungino. Uno dei principali vantaggi del farmaco è la possibilità del suo utilizzo durante l'infanzia.

Il farmaco ha un'elevata biodisponibilità, quindi agisce rapidamente e ti consente di sbarazzarti della malattia poco tempo. Ha anche un minimo effetti collaterali.

Nell'articolo vedrai istruzioni dettagliate per l'uso della sospensione Diflucan.

Liberatoria e condizioni di conservazione

Diflucan è disponibile in polvere. Colore bianco per preparare 35 ml di sospensione. 5 ml della soluzione preparata contengono 50 mg di fluconazolo. Come componenti ausiliari vengono aggiunti acido citrico, benzoato di sodio, gomma di xantano, aroma di arancia.

La polvere per la preparazione di una sospensione di Diflucan viene conservata per 3 anni, a una temperatura non superiore a 30 C. La sospensione finita viene conservata in frigorifero per non più di 2 settimane. Il medicinale non deve essere congelato.

Composizione e meccanismo d'azione

Il principio attivo della sospensione Diflucan è il fluconazolo, un rappresentante degli agenti antifungini triazolici. Il farmaco è efficace contro i funghi delle seguenti specie:

Dopo la somministrazione orale, il farmaco viene assorbito attivamente e mangiare non influisce su questo processo. Il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto in un'ora e mezza.

Il fluconazolo si accumula nello strato superiore della pelle e nelle unghie. Poiché viene escreto a lungo dal corpo, viene assunto 1 volta al giorno e in alcuni casi 1 volta in 7 giorni.

Indicazioni per l'uso

La sospensione di Diflucan è utilizzata per le seguenti malattie:

Criptococcosi (inclusa meningite criptococcica);
candidosi generalizzata (inclusa candidemia);
candidosi disseminata;
Candidosi invasiva delle vie respiratorie e urinarie, occhi, peritoneo, endocardio;
Candidosi delle mucose, faringe;
infezioni broncopolmonari non invasive;
Candidosi atrofica cronica della mucosa orale;
Balanite da candida;
Prevenzione delle infezioni fungine nei pazienti con malattie oncologiche ricevere chemioterapia e radioterapia;
Micosi della pelle (,);
(incluse sporotricosi, coccidioidomicosi, istoplasmosi, paracoccidioidomicosi);

Metodo di applicazione e regime di trattamento

La sospensione Diflucan viene assunta 1 volta al giorno. Per preparare il prodotto, aggiungere 24 ml di acqua fredda bollita al flacone di polvere e agitare bene fino a formare una soluzione omogenea.

Per i neonati, il farmaco viene prescritto alla dose di 3 mg / kg di peso corporeo. Ma, a causa del fatto che viene espulso dal corpo a lungo, nelle prime 2 settimane di vita, l'intervallo tra il suo utilizzo dovrebbe essere di almeno 72 ore. E nelle prossime 2 settimane, Diflucan può essere somministrato 1 volta in 48 ore.
Con la candidosi delle mucose vengono prescritti 3 mg / kg di peso corporeo. Affinché l'effetto del farmaco sia massimo, il primo giorno di trattamento può essere utilizzata una dose "shock" del farmaco: 6 mg / kg di peso corporeo;
Per eliminare la criptococcosi e la candidosi generalizzata, vengono prescritti da 6 a 12 mg del farmaco per 1 kg di peso del bambino. Il dosaggio del farmaco dipende dalla gravità della malattia;
Per i pazienti immunodepressi sottoposti a chemioterapia o radioterapia, al fine di prevenire le malattie fungine, il farmaco viene prescritto da 3 a 12 mg per 1 kg di peso corporeo 1 volta al giorno.

Prima di ogni utilizzo, il prodotto deve essere agitato bene.

Controindicazioni ed effetti collaterali

A ipersensibilità ai componenti del farmaco;
Contemporaneamente a farmaci che prolungano l'intervallo QT e sono metabolizzati dall'enzima CYP3A4 (pimozide, amiodarone, cordarone, astemizolo, eritromicina);
Con cautela, è prescritto per la comparsa di un'eruzione cutanea in pazienti con infezioni fungine sistemiche, infezioni fungine superficiali, nonché in pazienti con squilibrio elettrolitico e cardiopatia organica.

Il farmaco è ben tollerato, ma in alcuni casi possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Dall'apparato digerente: nausea, vomito, feci sconvolte, flatulenza;
Dal lato sistema nervoso: mal di testa, vertigini;
Reazioni immunitarie: reazioni allergiche, eruzioni cutanee, arrossamento della pelle;
I pazienti con cancro o AIDS possono sperimentare alterazioni del sangue, disfunzioni renali ed epatiche.

Il corpo umano è soggetto a infezioni fungine a qualsiasi età. La moderna industria farmaceutica offre una vasta gamma di farmaci per il trattamento di queste malattie. Tuttavia, non tutti i rimedi possono essere utilizzati nel trattamento dei bambini. Diflucan è uno dei pochi farmaci utilizzati in pediatria nella lotta contro i funghi.

Composizione, forma di rilascio e azione del farmaco

Diflucan è un farmaco antimicotico ad ampio spettro. A differenza di altri farmaci di questo gruppo, è relativamente sicuro per il corpo del bambino. La sostanza principale in esso è il fluconazolo. Il contenuto del principio attivo, l'elenco dei componenti aggiuntivi e la forma di rilascio del farmaco sono descritti nella tabella:

Il fluconazolo aiuta a sbarazzarsi di agenti patogeni ammuffiti e lieviti, dermatofiti e funghi dimorfici. Penetra nelle cellule del fungo e previene la formazione di membrane protettive, che arrestano la riproduzione del fungo e ne portano alla morte. La sostanza penetra rapidamente nel corpo e si distribuisce uniformemente negli organi e nei tessuti. Ci vuole molto tempo per essere rimosso, quindi l'uso del farmaco può essere ridotto a 1 volta al giorno.

Indicazioni per l'uso di Diflucan

Diflucan è usato per trattare le infezioni fungine in pazienti di età diverse e per prevenire queste malattie nelle persone con bassa immunità. A causa del fatto che il farmaco è prodotto in varie forme e dosaggi, può essere utilizzato nel trattamento dei neonati. Indicazioni per la prescrizione del farmaco:

infezioni da candida;
meningite fungina;
sepsi;
micosi della pelle;
fungo del chiodo;
pitiriasi versicolor (consigliamo di leggere:);
criptococcosi;
prevenzione del fungo durante radiazioni, ormonali e chemioterapia, nonché nei pazienti con HIV.

Il farmaco è usato per malattie causate da infezioni fungine

Istruzioni per l'uso della sospensione

Per il trattamento di piccoli pazienti, il farmaco viene utilizzato sotto forma di sospensione. Dovrebbe essere preso prima o dopo i pasti. L'azione della sostanza attiva non cambia. La dose, la frequenza e la durata del ricovero sono determinate dal medico curante, in base alla diagnosi e all'età del paziente.

Preparazione dello sciroppo

Nel trattamento dei bambini, la polvere viene utilizzata alla dose di 50 mg. Per preparare una sospensione, è necessario versare 24 ml di puro acqua calda e agitare bene. Si scopre sciroppo dolce al gusto di arancia. Ogni volta prima dell'uso, Diflucan per bambini deve essere miscelato bene. Lo sciroppo viene conservato a temperatura ambiente per non più di 14 giorni.

Peculiarità del trattamento dei neonati e selezione della dose

Nei neonati, Diflucan viene escreto lentamente dal corpo, pertanto, nei primi 14 giorni dopo la nascita, l'intervallo tra le dosi dovrebbe essere di 72 ore. Per i bambini di età superiore a 2 settimane, il farmaco viene somministrato ogni 48 ore. La dose del farmaco per i neonati è prescritta al ritmo di 3 mg di fluconazolo per 1 kg di peso corporeo. Tuttavia, la dose del farmaco viene ricalcolata in base alla gravità della malattia e al tipo di fungo che l'ha causata.

Regime di trattamento e dosaggio per i bambini di età superiore a un anno

La dose del farmaco per i pazienti di età superiore a un anno nel trattamento delle mucose è calcolata secondo lo stesso schema dei neonati. Con un grado grave della malattia, nelle prime 24 ore può essere assunta una doppia dose della sospensione.

Nel trattamento della candidosi cronica nella fase acuta e dell'infezione criptococcica, il farmaco viene utilizzato al ritmo di 6-12 mg per 1 kg di peso corporeo del bambino.

Con sepsi, candidosi e meningite, i pazienti in età prescolare e scolare dovrebbero ricevere da 200 a 400 mg di farmaci al giorno. Per le malattie fungine del tratto gastrointestinale, dei sistemi broncopolmonare e urinario, si consiglia di assumere fino a 100 mg di Diflucan al giorno. La dose del farmaco è solitamente divisa in 2-3 dosi. La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia e varia da 7 a 60 giorni.

Controindicazioni per l'uso

Diflucan è controindicato per l'uso in reazioni allergiche ad uno dei suoi componenti. Non è possibile utilizzare il farmaco in combinazione con Astemizolo, Cisapride e Terfenadina. Per malattie del fegato e del sistema cardiovascolare il farmaco va usato con cautela sotto costante controllo medico.

Quando si assume il farmaco insieme a Rifampicina, è necessario regolare la dose di Diflucan, poiché la Rifampicina contribuisce alla rapida eliminazione dell'agente antifungino dal corpo. L'assunzione di teofillina, al contrario, può portare all'accumulo di fluconazolo nel corpo, quindi è necessario ridurre il dosaggio del farmaco.

L'uso del farmaco in combinazione con anticoagulanti porta allo sviluppo di sanguinamento. Le benzodiazepine in marcia insieme al fluconazolo migliorano le reazioni psicomotorie del paziente, quindi l'uso di Diflucan in terapia complessa deve essere concordato con il medico curante. Se compaiono sintomi insoliti, dovresti consultare uno specialista.

Il farmaco antifungino ha le sue controindicazioni ed effetti collaterali, quindi il suo uso è appropriato solo come indicato da un medico.

Possibili effetti collaterali

Diflucan è ben tollerato dai bambini. Tuttavia, l'uso a lungo termine del farmaco può portare a problemi al fegato, quindi durante l'uso a lungo termine del farmaco, il livello degli enzimi epatici deve essere tenuto sotto controllo. Le reazioni avverse sono possibili con l'uso improprio del farmaco, nelle persone con cancro e Infezione da HIV. Sono possibili le seguenti manifestazioni negative:

mal di testa e vertigini;
brividi convulsi;
dolore addominale;
nausea e vomito;
gonfiore e diarrea;
allergie (eruzioni cutanee, prurito, shock anafilattico);
rigonfiamento;
cambiamento delle sensazioni gustative;
interruzione del sistema cardiovascolare;
diminuzione del livello delle piastrine nel sangue;
la perdita di capelli;
insufficienza renale;
disfunzione epatica.

Se prendi accidentalmente una dose elevata del farmaco, sono possibili anche allucinazioni, aumento dell'eccitabilità o letargia. Il trattamento di questa condizione comporta lavanda gastrica, emodialisi e sorbenti. Se si verifica una reazione avversa al farmaco in un bambino, è necessario contattare immediatamente uno specialista.

Gli analoghi di Diflucan

Esistono farmaci che coincidono con Diflucan per composizione e azione. I seguenti medicinali contengono fluconazolo: Flucostat, Diflazon, Mycosyst, Fluconazole, Futsis, Mikomax. In caso di intolleranza al fluconazolo, il medico curante prescrive al bambino un farmaco a base di un'altra sostanza:

Per il trattamento delle infezioni fungine, Candizol può essere utilizzato come agente esterno. Il principio attivo di questo farmaco è il clotrimazolo. È disponibile sotto forma di crema, polvere e soluzione.
Il farmaco Vfend contiene voriconazolo. Secondo le istruzioni, l'uso è possibile per i bambini di età superiore a 2 anni. Il farmaco viene prodotto sotto forma di polvere per la preparazione di sospensioni.
Il farmaco Orungal è prodotto sotto forma di soluzioni. L'itraconazolo in esso contenuto ha un effetto attivo sui funghi. Puoi usarlo per bambini dai 5 mesi di età. La dose e la durata dell'uso dipendono dal peso del paziente e dalla diagnosi. Tuttavia, il farmaco ha un ampio elenco di controindicazioni, che è un fattore indesiderabile in pediatria.

Il farmaco viene selezionato tenendo conto delle caratteristiche individuali del corpo del bambino. Diflucan colpisce delicatamente il corpo, le reazioni avverse sono rare, quindi può essere prescritto ai bambini dalla nascita. Tuttavia, con l'uso prolungato del farmaco, l'agente patogeno può diventare dipendente dalla sostanza attiva. In questo caso, i bambini sostituiscono Diflucan con un altro agente antimicotico.

È difficile trovare un bambino che, durante il periodo della crescita, non avesse affatto una patina bianca in bocca. Nella gente comune, la malattia è chiamata "mughetto", provoca la sua crescita patologica di funghi simili al lievito Candida.

Un neonato può essere infettato dal fungo dalla madre durante il parto. In futuro, viene preparato un terreno favorevole per la riproduzione di Candida infezione virale, così come i processi che indeboliscono il sistema immunitario.

Lasciata incustodita, la malattia porta allo sviluppo di una serie di complicazioni, inclusa la morte nei bambini prematuri. Con manifestazioni di mughetto, è necessario consultare un medico che selezionerà sia un farmaco efficace che delicato. Uno di questi è Diflucan.

Forma di rilascio e composizione del farmaco

Principale sostanza attiva Diflucan è un agente antimicotico triazolico, fluconazolo. Per il trattamento del mughetto nei bambini esistono tre forme di rilascio del farmaco: capsule di gelatina, polvere per sospensione e soluzione per somministrazione endovenosa. Descrizione dettagliata si può vedere nella tabella sottostante:

Modulo per il rilascio	Descrizione	Contenuto di sostanza attiva (mg)	Componenti ausiliari
Capsule di gelatina	Capsule rigide con contenuto bianco. A seconda del contenuto del principio attivo (mg per capsula), sono etichettati: "FLU-50" - n. 4; "FLU-100" - n. 2; "FLU-150" - N. 1.	1 capsula contiene: "FLU-50" - 50 mg; "FLU-100" - 100 mg; "FLU-150" - 150 mg.	amido di mais, lattosio, biossido di silicio colloidale, sodio lauril solfato, magnesio stearato;
Polvere per la preparazione della sospensione	Polvere bianca, priva di impurità visibili. Disponibile in flaconi da 5 ml	In 1 millilitro sospensione finita- 10 mg.	benzoato di sodio, biossido di silicio colloidale, gomma di xantano, saccarosio, biossido di titanio (E171), citrato di sodio diidrato, aroma di arancia, acido citrico;
Soluzione per amministrazione endovenosa	Liquido incolore in flaconcini da 25, 50, 100 e 200 ml.	1 ml di soluzione - 2 mg.	cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Meccanismo di azione

Entrare nel corpo e accumularsi strati superiori pelle e unghie, il fluconazolo inibisce la sintesi delle sostanze necessarie per la crescita e la riproduzione delle cellule fungine. Inoltre, vi è un continuo processo di distruzione dei loro membrane cellulari. L'azione fungicida è su tali tipi di funghi:

candida (albicans, tropicalis, parapsilosis);
criptococco (neoformans, gattii);
dermatite da blastomisi;
coccidiodes immitis;
istoplasma capsulato;
microsporum spp.
trichophyton spp.

Istruzioni per l'uso Diflucan

La sospensione "Diflucan" è L'opzione migliore per il trattamento di infezioni fungine limitate nei bambini gioventù, poiché il neonato potrebbe non ingoiare la capsula di gelatina. Lo sciroppo preparato dalla polvere viene somministrato ai bambini una volta al giorno con un misurino, indipendentemente dal pasto. Indicazioni speciali per il trattamento dei neonati è la necessità di intervalli tra le dosi:

Queste condizioni sono spiegate dall'imperfezione del sistema urinario, a causa della quale il farmaco può rimanere nel sangue del bambino fino a 3 giorni. La necessità di somministrare quotidianamente nuove dosi di Diflucan può portare ad un aumento della concentrazione del farmaco, a seguito del quale si verificherà un sovradosaggio.

Nei casi più gravi di danno generalizzato al corpo da un'infezione fungina, viene utilizzata una soluzione (in ambiente ospedaliero attraverso un contagocce 1 volta al giorno). Le compresse sono adatte sia per lesioni localizzate che estese nei bambini più grandi di età superiore ai 5 anni.

In quali casi viene prescritta la medicina?

Un'indicazione generale per la prescrizione del farmaco è la presenza delle seguenti malattie in un bambino:

Quali sono le controindicazioni?

La principale controindicazione al trattamento con Diflucan è la suscettibilità del paziente agli elementi costitutivi della sospensione. Con cautela e solo come prescritto da un pediatra, il farmaco viene prescritto a un bambino che soffre dei seguenti disturbi:

problemi al fegato;
varie forme di allergie;
patologia del cuore di origine organica.

Schema di applicazione e dosaggio

Dosi raccomandate dalle istruzioni per il farmaco per il trattamento:

candidosi della mucosa - il giorno 1 viene somministrata una dose di carico del farmaco al ritmo di 6 mg per 1 kg di peso del bambino, nei giorni successivi la dose viene ridotta a 3 mg per 1 kg di peso;
candidosi generalizzata e infezione criptococcica - da 6 a 12 mg per 1 kg di peso del bambino al giorno;
per la prevenzione delle infezioni fungine - da 3 a 12 mg per 1 kg di peso corporeo al giorno (la dose viene calcolata in base alla durata e al grado di neutropenia).

Reazioni avverse

I possibili effetti collaterali dell'uso di Diflucan includono:

Dal lato del sistema cardiovascolare:

prolungamento dell'intervallo della sistole elettrica del cuore sull'elettrocardiogramma;
battito dello stomaco.

Dal sistema nervoso:

convulsioni;
mal di testa;
vertigini;
alterazione delle sensazioni gustative.

Dal tratto gastrointestinale:

nausea, vomito, flatulenza, diarrea, dispepsia;
epatotossicità, ittero, epatite, aumento dei livelli di bilirubina.

Dal lato dell'ematopoiesi:

trombocitopenia;
leucopenia.

Dal lato del metabolismo:

ipokaliemia;
aumento del colesterolo nel sangue.

Reazioni allergiche:

orticaria;
gonfiore del viso;
prurito della pelle.

Reazioni dermatologiche.

Istruzioni per l'uso

Diflucan istruzioni per l'uso

Forma di dosaggio

Polvere bianca o quasi bianca priva di impurità visibili.

Composto

1 ml della sospensione finita contiene:

Principio attivo: fluconazolo 10 mg;

Eccipienti: acido citrico anidro - 4,20 mg, benzoato di sodio - 2,37 mg, gomma di xantano - 2,03 mg, biossido di titanio (E 171) - 1,0 mg, saccarosio - 576,23 mg, biossido di silicio colloidale anidro - 1,0 mg, citrato di sodio diidrato - 3,17 mg , gusto arancia* - 10,0 mg.

* contiene olio essenziale di arancia, maltodestrine e acqua.

Farmacodinamica

Il fluconazolo, un agente antimicotico triazolico, è un potente inibitore selettivo della sintesi degli steroli nella cellula fungina.

Il fluconazolo ha mostrato attività in vitro e in infezioni cliniche contro la maggior parte dei seguenti microrganismi: Candida albicans, Candida glabrata (molti ceppi sono moderatamente sensibili), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Il fluconazolo ha dimostrato di essere attivo in vitro contro i seguenti microrganismi, ma il suo significato clinico non è noto: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Quando somministrato per via orale, il fluconazolo è stato attivo in vari modelli animali di infezioni fungine. L'attività del farmaco nelle micosi opportunistiche, comprese quelle causate da Candida spp. (compresa la candidosi generalizzata negli animali immunodepressi); Cryptococcus neoformans (comprese le infezioni intracraniche); Microsporum spp. e Trichophyton spp. L'attività del fluconazolo è stata anche stabilita in modelli di micosi endemiche negli animali, comprese le infezioni causate da Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (comprese le infezioni intracraniche) e Histoplasma capsulatum in animali con immunità normale e soppressa.

Il fluconazolo ha un'elevata specificità per gli enzimi fungini dipendenti dal citocromo P450. La terapia con fluconazolo alla dose di 50 mg / die per un massimo di 28 giorni non influisce sulla concentrazione di testosterone nel plasma sanguigno negli uomini o sulla concentrazione di steroidi nelle donne in età fertile. Il fluconazolo a una dose di 200-400 mg/die non ha alcun effetto clinicamente significativo sui livelli di steroidi endogeni e sulla loro risposta alla stimolazione dell'ormone adrenocorticotropo (ACTH) in volontari maschi sani.

Meccanismi di sviluppo della resistenza al fluconazolo

La resistenza al fluconazolo può svilupparsi nei seguenti casi: un cambiamento qualitativo o quantitativo dell'enzima bersaglio del fluconazolo (lanosteril 14-a-demetilasi), una diminuzione dell'accesso al bersaglio del fluconazolo o una combinazione di questi meccanismi.

Le mutazioni puntiformi nel gene ERG11 che codifica per l'enzima bersaglio portano a una modifica del bersaglio ea una diminuzione dell'affinità per gli azoli. Un aumento dell'espressione del gene ERG11 porta alla produzione di alte concentrazioni dell'enzima bersaglio, che crea la necessità di aumentare la concentrazione di fluconazolo nel fluido intracellulare per sopprimere tutte le molecole enzimatiche nella cellula.

Il secondo meccanismo significativo di resistenza è la rimozione attiva del fluconazolo dallo spazio intracellulare attraverso l'attivazione di due tipi di trasportatori coinvolti nella rimozione attiva (efflusso) dei farmaci dalla cellula fungina. Tali trasportatori includono il messaggero principale codificato dai geni MDR (resistenza multipla ai farmaci) e la superfamiglia del trasportatore di cassette leganti ATP codificata dai geni CDR (geni di resistenza della candida agli antimicotici azolici).

La sovraespressione del gene MDR porta alla resistenza al fluconazolo, mentre la sovraespressione dei geni CDR può portare alla resistenza a vari azoli. La resistenza alla Candida glabrata è solitamente mediata dalla sovraespressione del gene CDR, con conseguente resistenza a molti azoli. Per quei ceppi in cui la concentrazione minima inibente (MIC) è definita intermedia (16-32 μg/ml), si raccomanda di utilizzare la dose massima di fluconazolo.

Candida krusei dovrebbe essere considerata resistente al fluconazolo. Il meccanismo di resistenza è associato a una ridotta sensibilità dell'enzima bersaglio all'effetto inibitorio del fluconazolo.

Farmacocinetica

Il fluconazolo è un inibitore selettivo degli isoenzimi CYP2C9 e CYP3A4, il fluconazolo è anche un inibitore dell'isoenzima CYP2C19. La farmacocinetica del fluconazolo è simile a somministrazione endovenosa e ingestione. Dopo somministrazione orale, il fluconazolo è ben assorbito, i suoi livelli plasmatici (e la biodisponibilità complessiva) superano il 90% di quelli somministrati per via endovenosa. L'assunzione simultanea di cibo non influisce sull'assorbimento del fluconazolo. La concentrazione plasmatica è proporzionale alla dose e raggiunge un massimo (Cmax) 0,5-1,5 ore dopo l'assunzione di fluconazolo a stomaco vuoto e l'emivita è di circa 30 ore. Il 90% della concentrazione di equilibrio viene raggiunto entro il 4-5° giorno dall'inizio della terapia (con dosi multiple del farmaco una volta al giorno). L'introduzione di una dose di carico (il 1° giorno), doppia rispetto alla dose abituale giornaliera, consente di raggiungere il 90% della concentrazione di equilibrio entro il 2° giorno. Il volume di distribuzione si avvicina al contenuto totale di acqua nel corpo. Il legame alle proteine plasmatiche è basso (11-12%).

Il fluconazolo penetra bene in tutti i fluidi corporei. La concentrazione di fluconazolo nella saliva e nell'espettorato è simile alla sua concentrazione nel plasma sanguigno. Nei pazienti con meningite fungina, le concentrazioni di fluconazolo in liquido cerebrospinale costituiscono circa l'80% delle sue concentrazioni plasmatiche.

Nello strato corneo, nell'epidermide, nel derma e nel fluido sudoripare si raggiungono alte concentrazioni che superano i livelli sierici. Il fluconazolo si accumula nello strato corneo. Se assunto alla dose di 50 mg una volta al giorno, la concentrazione di fluconazolo dopo 12 giorni è di 73 mcg / g e dopo 7 giorni dopo l'interruzione del trattamento - solo 5,8 mcg / g. Se usato alla dose di 150 mg una volta alla settimana, la concentrazione di fluconazolo nello strato corneo il 7 ° giorno è di 23,4 μg / g e 7 giorni dopo la seconda dose - 7,1 μg / g. La concentrazione di fluconazolo nelle unghie dopo 4 mesi di utilizzo alla dose di 150 mg una volta alla settimana è di 4,05 μg/g nelle unghie sane e di 1,8 μg/g nelle unghie affette; 6 mesi dopo il completamento della terapia, il fluconazolo è ancora determinato nelle unghie. Il farmaco viene escreto principalmente dai reni; Circa l'80% della dose somministrata si ritrova immodificato nelle urine. La clearance del fluconazolo è proporzionale alla clearance della creatinina. Non sono stati trovati metaboliti circolanti.

La lunga emivita plasmatica consente di assumere il fluconazolo una volta per la candidosi vaginale e una volta al giorno o una volta alla settimana per altre indicazioni.

Confrontando le concentrazioni nella saliva e nel plasma sanguigno dopo una singola dose di 100 mg di fluconazolo sotto forma di capsula e sospensione (risciacquo, tenuta in bocca per 2 minuti e deglutizione), è stato riscontrato che la concentrazione massima di fluconazolo in la saliva durante l'assunzione della sospensione è stata osservata 5 minuti dopo la somministrazione e 182 volte superiore rispetto all'assunzione della capsula (raggiunto dopo 4 ore). Dopo circa 4 ore, le concentrazioni di fluconazolo nella saliva erano le stesse. L'area media sotto la curva concentrazione-tempo (AUC (0-96)) nella saliva era significativamente più alta con la sospensione che con le capsule. Differenze significative nel tasso di escrezione dalla saliva o nella farmacocinetica nel plasma sanguigno quando si usano due forme di dosaggio non trovato.

Farmacocinetica nei bambini (vedere le istruzioni)

Farmacocinetica nei pazienti anziani

È stato riscontrato che con una singola dose di fluconazolo alla dose di 50 mg per via orale in pazienti anziani di età pari o superiore a 65 anni, alcuni dei quali assumevano contemporaneamente diuretici, la concentrazione massima è stata raggiunta 1,3 ore dopo la somministrazione ed era di 1,54 μg/ml, i valori medi di AUC - 76,4 ± 20,3 mcg-h / ml e l'emivita media di eliminazione - 46,2 ore. I valori di questi parametri farmacocinetici sono più alti che nei pazienti giovani, probabilmente a causa della ridotta funzionalità renale caratteristica degli anziani. L'assunzione simultanea di diuretici non ha causato un cambiamento pronunciato nella curva concentrazione-tempo e nella concentrazione massima. La clearance della creatinina (74 ml/min), la percentuale di fluconazolo escreta dai reni invariata (0-24 h, 22%) e la clearance renale del fluconazolo (0,124 ml/min/kg) nei pazienti anziani sono inferiori rispetto ai pazienti giovani.

Effetti collaterali

La tollerabilità del farmaco è generalmente molto buona.

Negli studi clinici e post-marketing (*) di Diflucan®, sono state osservate le seguenti reazioni avverse:

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini*, convulsioni*, alterazione del gusto*, parestesia, insonnia, sonnolenza, tremore;

Dall'apparato digerente: dolori addominali, diarrea, flatulenza, nausea, dispepsia*, vomito*, secchezza della mucosa orale, stitichezza;

Dal sistema epatobiliare: epatotossicità, in alcuni casi fatale, aumento della concentrazione di bilirubina, attività dell'aminotransferasi sierica (alanina aminotransferasi (ALT) e aspartato aminotransferasi (ACT)), fosfatasi alcalina, funzionalità epatica anormale*, epatite*, necrosi epatocellulare*, ittero* , colestasi, danno epatocellulare;

Dalla pelle: eruzione cutanea, alopecia *, lesioni cutanee esfoliative *, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica, pustolosi esantematica acuta generalizzata, aumento della sudorazione, eruzione cutanea da farmaci;

Dagli organi ematopoietici e sistema linfatico*: leucopenia, comprese neutropenia e agranulocitosi, trombocitopenia, anemia;

Dal lato sistema immunitario*: anafilassi (compresi angioedema, gonfiore del viso, orticaria, prurito);

Dal lato del sistema cardiovascolare *: un aumento dell'intervallo QT sull'ECG, aritmia ventricolare di tipo tachisistolico "piroetta" (torsade de pointes) (vedere la sezione " istruzioni speciali"), aritmia;

Dal lato del metabolismo *: aumento della concentrazione di colesterolo e trigliceridi nel plasma sanguigno, ipokaliemia;

Dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia.

Altro: debolezza, astenia, stanchezza, febbre, vertigini.

In alcuni pazienti, in particolare quelli con malattie gravi come l'AIDS o il cancro, durante il trattamento con Diflucan® e farmaci simili sono stati osservati cambiamenti nella conta ematica, nella funzionalità renale ed epatica (vedere la sezione "Istruzioni speciali"), tuttavia, il significato clinico di questi cambiamenti e la loro relazione con il trattamento non sono stati stabiliti.

Caratteristiche di vendita

prescrizione

Condizioni speciali di conservazione

Conservare la sospensione preparata a una temperatura non superiore a 30 ° C, non congelare.

Utilizzare la sospensione preparata entro 14 giorni.

Condizioni speciali

Sono stati segnalati casi di superinfezione causati da ceppi di Candida diversi da Candida albicans, che spesso presentano una resistenza naturale al fluconazolo (ad esempio, Candida krusei). In tali casi, può essere necessaria una terapia antimicotica alternativa.

In rari casi, l'uso del fluconazolo è stato accompagnato da alterazioni tossiche nel fegato, anche fatali, principalmente in pazienti con gravi comorbidità. Nel caso degli effetti epatotossici associati all'uso del fluconazolo, non vi era alcuna dipendenza evidente dalla dose totale giornaliera del farmaco, dalla durata della terapia, dal sesso e dall'età del paziente. L'effetto epatotossico del farmaco era generalmente reversibile; i suoi segni sono scomparsi dopo la cessazione della terapia. I pazienti i cui test di funzionalità epatica sono compromessi durante il trattamento con il farmaco devono essere tenuti sotto osservazione per rilevare segni di danno epatico più grave. Se ci sono segni o sintomi clinici di danno epatico che possono essere associati all'uso di fluconazolo, il farmaco deve essere interrotto.

Come con altri azoli, il fluconazolo può raramente causare reazioni anafilattiche.

Durante il trattamento con fluconazolo, i pazienti hanno raramente sviluppato lesioni cutanee esfoliative come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica. I pazienti affetti da AIDS hanno maggiori probabilità di sviluppare gravi reazioni cutanee con molti farmaci. Se un paziente sviluppa un'eruzione cutanea durante il trattamento di un'infezione fungina superficiale che può essere associata all'uso di fluconazolo, il farmaco deve essere interrotto. Se si verifica un'eruzione cutanea in pazienti con infezioni fungine invasive o sistemiche, questi devono essere attentamente monitorati e il farmaco deve essere interrotto se compaiono lesioni bollose o eritema multiforme essudativo.

L'uso simultaneo di fluconazolo a dosi inferiori a 400 mg/die e terfenadina deve essere attentamente monitorato (vedere paragrafo "Interazione con altri medicinali").

Come altri azoli, il fluconazolo può causare un aumento dell'intervallo QT sull'ECG. Quando si utilizza il fluconazolo, è stato osservato molto raramente un aumento dell'intervallo QT e della fibrillazione o flutter ventricolare in pazienti con malattie gravi con molteplici fattori di rischio, come malattie organiche cuore, squilibrio elettrolitico e terapia concomitante che contribuisce allo sviluppo di tali disturbi. Pertanto, tali pazienti con condizioni potenzialmente proaritmiche devono usare il fluconazolo con cautela.

Si consiglia ai pazienti con malattie del fegato, del cuore e dei reni di consultare un medico prima di usare il farmaco. Quando si utilizza fluconazolo 150 mg per la candidosi vaginale, i pazienti devono essere avvertiti che il miglioramento dei sintomi si osserva solitamente dopo 24 ore, ma a volte sono necessari diversi giorni per la loro completa scomparsa. Se i sintomi persistono per diversi giorni, dovresti consultare un medico.

Le prove dell'efficacia del fluconazolo nel trattamento di altri tipi di micosi endemiche, come la paracoccidioidomicosi, la sporotricosi e l'istoplasmosi, sono limitate, il che non consente raccomandazioni specifiche sul dosaggio. Il fluconazolo è un potente inibitore dell'isoenzima CYP2C9 e un moderato inibitore dell'isoenzima CYP3A4. Il fluconazolo è anche un inibitore dell'isoenzima CYP2C19. Si raccomanda cautela in caso di terapia simultanea con farmaci con un profilo terapeutico ristretto, isoenzimi metabolizzati CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Quando si utilizza il farmaco, è necessario tenere conto della possibilità di sviluppare vertigini e convulsioni.

Indicazioni

Criptococcosi, inclusa meningite criptococcica e infezioni di altre localizzazioni (ad esempio polmoni, pelle), inclusi pazienti con una normale risposta immunitaria e pazienti con AIDS, riceventi di organi trapiantati e pazienti con altre forme di immunodeficienza; terapia di mantenimento per prevenire il ripetersi di criptococcosi nei pazienti affetti da AIDS;

Candidosi generalizzata, inclusa candidemia, candidosi disseminata e altre forme di infezione candidale invasiva come peritoneale, endocardica, oculare, respiratoria e tratto urinario, anche nei pazienti con tumore maligno in unità di terapia intensiva e che ricevono agenti citotossici o immunosoppressori, nonché in pazienti con altri fattori predisponenti allo sviluppo di candidosi;

Candidosi delle mucose, comprese le mucose della bocca e della faringe, esofago, infezioni bronco-polmonari non invasive, candiduria, candidosi atrofica mucocutanea e cronica del cavo orale (associata all'uso di protesi), anche in pazienti con funzione immunitaria normale e soppressa; prevenzione delle recidive della candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS;

candidosi genitale; candidosi vaginale acuta o ricorrente; profilassi per ridurre la frequenza di recidiva della candidosi vaginale (3 o più episodi all'anno); balanite candidale;

Prevenzione delle infezioni fungine in pazienti con tumori maligni predisposti a tali infezioni a seguito di chemioterapia citotossica o radioterapia;

Micosi della pelle, incluse micosi dei piedi, del corpo, regione inguinale, pitiriasi versicolor, onicomicosi e infezioni cutanee da candida;

Micosi endemiche profonde in pazienti con immunità normale, coccidioidomicosi.

Controindicazioni

Ipersensibilità al fluconazolo, altri componenti del farmaco o sostanze azoliche con una struttura simile al fluconazolo;

Somministrazione simultanea di terfenadina durante l'uso ripetuto di fluconazolo alla dose di 400 mg al giorno o più (vedere la sezione "Interazione con altri farmaci");

Uso simultaneo con farmaci che aumentano l'intervallo QT e sono metabolizzati utilizzando l'isoenzima CYP3A4, come cisapride, astemizolo, eritromicina, pimozide e chinidina (vedere la sezione "Interazione con altri farmaci");

Deficit di saccarasi/isomaltasi, intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio.

Accuratamente:

Violazione degli indicatori di funzionalità epatica;

Funzionalità renale compromessa;

La comparsa di un'eruzione cutanea sullo sfondo dell'uso di fluconazolo in pazienti con infezione fungina superficiale e infezioni fungine invasive / sistemiche;

Uso simultaneo di terfenadina e fluconazolo a una dose inferiore a 400 mg / die;

Condizioni potenzialmente proaritmiche in pazienti con molteplici fattori di rischio (cardiopatia organica, squilibrio elettrolitico e terapia concomitante che contribuisce allo sviluppo di tali disturbi).

Gravidanza e allattamento:

Non esistono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Sono stati descritti casi di malformazioni congenite multiple in neonati le cui madri hanno ricevuto una terapia con fluconazolo ad alte dosi (400-800 mg/die) per la coccidioidomicosi per la maggior parte o per tutto il primo trimestre. Sono stati osservati i seguenti disturbi dello sviluppo: brachicefalia, alterato sviluppo della parte facciale del cranio, alterata formazione della volta cranica, palatoschisi, curvatura del femore, assottigliamento e allungamento delle costole, artrogriposi e difetti di nascita cuori. Allo stato attuale, non ci sono prove di un collegamento tra gli elencati anomalie congenite con l'uso di basse dosi di fluconazolo (150 mg una volta per il trattamento della candidosi vulvovaginale) nel primo trimestre di gravidanza. Durante la gravidanza, l'uso di fluconazolo deve essere evitato, tranne nei casi gravi e potenzialmente gravi in pericolo di vita infezioni fungine quando il beneficio atteso del trattamento per la madre supera il possibile rischio per il feto.

Le donne in età fertile dovrebbero usare la contraccezione. Il fluconazolo si trova in latte materno in concentrazioni vicine al plasma, quindi la sua nomina alle donne durante l'allattamento non è raccomandata.

interazione farmacologica

Una dose singola o multipla di fluconazolo alla dose di 50 mg non influisce sul metabolismo del fenazone (antipirina) nel loro ricezione simultanea.

L'uso simultaneo di fluconazolo con i seguenti farmaci è controindicato:

Cisapride: con l'uso simultaneo di fluconazolo e cisapride, sono possibili reazioni avverse dal cuore, incl. aritmia ventricolare di tipo tachisistolico "piroetta" (torsadede pointеs). L'uso di fluconazolo alla dose di 200 mg 1 volta al giorno e cisapride alla dose di 20 mg 4 volte al giorno porta ad un pronunciato aumento delle concentrazioni plasmatiche di cisapride e ad un aumento dell'intervallo QT sull'ECG. La co-somministrazione di cisapride e fluconazolo è controindicata.

Terfenadina: con l'uso simultaneo di antimicotici azolici e terfenadina, possono verificarsi gravi aritmie a seguito di un aumento dell'intervallo QT. Quando si assume fluconazolo alla dose di 200 mg / die, non è stato stabilito un aumento dell'intervallo QT, tuttavia, l'uso di fluconazolo a dosi di 400 mg / die e oltre provoca un aumento significativo della concentrazione di terfenadina nel plasma sanguigno . La somministrazione simultanea di fluconazolo in dosi di 400 mg/die o più con terfenadina è controindicata (vedere paragrafo "Controindicazioni"). Il trattamento con fluconazolo a dosi inferiori a 400 mg/die in combinazione con terfenadina deve essere attentamente monitorato.

Astemizolo: l'uso simultaneo di fluconazolo con astemizolo o altri farmaci, il cui metabolismo è svolto dal sistema del citocromo P450, può essere accompagnato da un aumento delle concentrazioni sieriche di questi agenti. Concentrazioni elevate L'astemizolo nel plasma può portare al prolungamento dell'intervallo QT e, in alcuni casi, allo sviluppo di aritmie ventricolari tachisistoliche del tipo "piroetta" (torsade de pointes). L'uso simultaneo di astemizolo e fluconazolo è controindicato.

Pimozide: sebbene non siano stati condotti studi appropriati in vitro o in vivo, l'uso simultaneo di fluconazolo e pimozide può portare all'inibizione del metabolismo di pimozide. A sua volta, un aumento delle concentrazioni plasmatiche di pimozide può portare ad un prolungamento dell'intervallo QT e, in alcuni casi, allo sviluppo di aritmie ventricolari tachisistoliche di tipo "piroetta" (torsade de pointes). L'uso simultaneo di pimozide e fluconazolo è controindicato.

Chinidina: nonostante non siano stati condotti studi rilevanti in vitro o in vivo, l'uso simultaneo di fluconazolo e chinidina può anche portare all'inibizione del metabolismo della chinidina. L'uso della chinidina è associato al prolungamento dell'intervallo QT e, in alcuni casi, allo sviluppo di aritmie ventricolari tachisistoliche di tipo "piroetta" (torsade de pointes). L'uso simultaneo di chinidina e fluconazolo è controindicato.

Eritromicina: l'uso simultaneo di fluconazolo ed eritromicina comporta potenzialmente un aumento del rischio di cardiotossicità (prolungamento dell'intervallo QT, torsione di punta) e, di conseguenza, morte cardiaca improvvisa. L'uso simultaneo di fluconazolo ed eritromicina è controindicato.

Amiodarone: la co-somministrazione di fluconazolo e amiodarone può determinare l'inibizione del metabolismo dell'amiodarone. L'uso di amiodarone è stato associato al prolungamento dell'intervallo QT. L'uso simultaneo di fluconazolo e amiodarone è controindicato (vedi la sezione «Controindicazioni»).

Si deve usare cautela e possibilmente aggiustare la dose quando i seguenti farmaci sono co-somministrati con fluconazolo:

Farmaci che influenzano il fluconazolo:

Idroclorotiazide: l'uso ripetuto di idroclorotiazide contemporaneamente al fluconazolo porta ad un aumento della concentrazione di fluconazolo nel plasma sanguigno del 40%. L'effetto di questo grado di gravità non richiede un cambiamento nel regime posologico del fluconazolo nei pazienti che ricevono contemporaneamente diuretici, ma il medico dovrebbe tenerne conto.

Rifampicina: l'uso simultaneo di fluconazolo e rifampicina porta ad una diminuzione dell'AUC del 25% e della durata dell'emivita del fluconazolo del 20%. Nei pazienti che assumono contemporaneamente rifampicina, è necessario considerare l'opportunità di aumentare la dose di fluconazolo.

Farmaci influenzati dal fluconazolo:

Il fluconazolo è un potente inibitore dell'isoenzima CYP2C9 e CYP2C19 del citocromo P450 e un moderato inibitore dell'isoenzima CYP3A4. Inoltre, oltre agli effetti elencati di seguito, esiste il rischio di un aumento delle concentrazioni plasmatiche di altri farmaci metabolizzati dagli isoenzimi CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4 durante l'assunzione di fluconazolo. A questo proposito, si deve esercitare cautela con l'uso simultaneo di questi farmaci e, se necessario, tali combinazioni, i pazienti devono essere sotto stretto controllo medico. Va tenuto presente che l'effetto inibitorio del fluconazolo persiste per 4-5 giorni dopo l'interruzione del farmaco a causa della lunga emivita.

Alfentanil: c'è una diminuzione della clearance e del volume di distribuzione, un aumento dell'emivita dell'alfentanil. Ciò può essere dovuto all'inibizione dell'isoenzima CYP3A4 da parte del fluconazolo. Può essere necessario un aggiustamento della dose di alfentanil.

Amitriptilina, nortriptilina: effetto potenziato. La concentrazione di 5-nortriptilina e/o S-amitriptilina può essere misurata all'inizio della terapia di associazione con fluconazolo e una settimana dopo l'inizio. Se necessario, la dose di amitriptilina/nortriptilina deve essere aggiustata.

Amfotericina B: negli studi sui topi (compresi quelli con immunosoppressione), sono stati osservati i seguenti risultati: un piccolo effetto antimicotico additivo nell'infezione sistemica da C. albicans, nessuna interazione nell'infezione intracranica con Cryptococcus neoformans e antagonismo nell'infezione sistemica con A. fumigato. Il significato clinico di questi risultati non è chiaro.

Anticoagulanti: come altri agenti antimicotici (derivati azolici), il fluconazolo, se usato contemporaneamente al warfarin, aumenta il tempo di protrombina (del 12%) e quindi il sanguinamento (ematoma, epistassi e tratto gastrointestinale, ematuria, melena). Nei pazienti che ricevono anticoagulanti cumarinici e fluconazolo, è necessario monitorare costantemente il tempo di protrombina durante la terapia e per 8 giorni dopo l'uso simultaneo. Deve essere valutata anche l'opportunità di aggiustare la dose di warfarin.

Azitromicina: con l'uso simultaneo di fluconazolo orale in una singola dose di 800 mg con azitromicina in una singola dose di 1200 mg, non è stata stabilita un'interazione farmacocinetica pronunciata tra i due farmaci.

Benzodiazepine (azione breve): dopo somministrazione orale di midazolam, il fluconazolo aumenta significativamente le concentrazioni di midazolam e gli effetti psicomotori e questo effetto è più pronunciato dopo somministrazione orale di fluconazolo rispetto a quando viene somministrato per via endovenosa. Se è necessaria una terapia concomitante con benzodiazepine, i pazienti che assumono fluconazolo devono essere monitorati per valutare l'opportunità di un'appropriata riduzione della dose di benzodiazepine.

Con la somministrazione simultanea di una singola dose di triazolam, il fluconazolo aumenta l'AUC del triazolam di circa il 50%, la Cmax del 25-50% e l'emivita del 25-50% a causa dell'inibizione del metabolismo del triazolam. Può essere necessario un aggiustamento della dose di triazolam.

Carbamazepina: il fluconazolo inibisce il metabolismo della carbamazepina e aumenta la concentrazione sierica di carbamazepina del 30%. Deve essere considerato il rischio di tossicità da carbamazepina. Deve essere valutata la necessità di aggiustare la dose di carbamazepina a seconda della concentrazione/effetto.

Calcio-antagonisti: alcuni calcio-antagonisti (nifedipina, isradipina, amlodipina, verapamil e felodipina) sono metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4. Il fluconazolo aumenta l'esposizione sistemica degli antagonisti dei canali del calcio. Si raccomanda di controllare lo sviluppo di effetti collaterali.

Nevirapina: la co-somministrazione di fluconazolo e nevirapina aumenta l'esposizione alla nevirapina di circa il 100% rispetto ai controlli per la sola nevirapina. A causa del rischio di aumento dell'escrezione di nevirapina con l'uso concomitante di farmaci, sono necessarie alcune precauzioni e un attento monitoraggio dei pazienti.

Ciclosporina: nei pazienti sottoposti a trapianto di rene, l'uso di fluconazolo alla dose di 200 mg/die porta ad un lento aumento della concentrazione di ciclosporina. Tuttavia, con la somministrazione ripetuta di fluconazolo alla dose di 100 mg/die, le variazioni della concentrazione di ciclosporina nei riceventi midollo osseo non è stato osservato. Con l'uso simultaneo di fluconazolo e ciclosporina, si raccomanda di controllare la concentrazione di ciclosporina nel sangue.

Ciclofosfamide: con l'uso simultaneo di ciclofosfamide e fluconazolo, si nota un aumento delle concentrazioni sieriche di bilirubina e creatinina. Questa combinazione è accettabile, tenendo conto del rischio di aumentare le concentrazioni di bilirubina e creatinina.

Fentanil: è stato segnalato un caso di morte probabilmente correlato all'uso concomitante di fentanil e fluconazolo. Si presume che le violazioni siano associate all'intossicazione da fentanil. È stato dimostrato che il fluconazolo prolunga significativamente il tempo di eliminazione del fentanil. Va tenuto presente che un aumento della concentrazione di fentanil può portare a depressione respiratoria.

Alofantrina: il fluconazolo può aumentare le concentrazioni plasmatiche di alofantrina a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP3A4. Forse lo sviluppo dell'aritmia ventricolare di tipo tachisistolico "piroetta" (torsade de pointes) con l'uso simultaneo di fluconazolo, così come con altri farmaci antifungini della serie azolica, quindi il loro uso combinato non è raccomandato.

Inibitori della HMG-CoA reduttasi: con l'uso simultaneo di fluconazolo con inibitori della HMG-CoA reduttasi metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4 (come atorvastatina e simvastatina) o dall'isoenzima CYP2D6 (come fluvastatina), aumenta il rischio di sviluppare miopatia e rabdomiolisi. Se è necessaria una terapia concomitante farmaci indicati i pazienti devono essere monitorati per sintomi di miopatia e rabdomiolisi. È necessario controllare la concentrazione di creatinina chinasi. In caso di aumento significativo della concentrazione di creatinina chinasi o se viene diagnosticata o sospettata miopatia o rabdomiolisi, la terapia con inibitori della HMG-CoA reduttasi deve essere interrotta.

Losartan: il fluconazolo inibisce il metabolismo del losartan nel suo metabolita attivo (E-31 74), responsabile della maggior parte degli effetti associati all'antagonismo del recettore dell'angiotensina II. È necessario un monitoraggio regolare della pressione arteriosa.

Metadone: il fluconazolo può aumentare la concentrazione plasmatica di metadone. Potrebbe essere necessario modificare la dose di metadone.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): la Cmax e l'AUC del flurbiprofene aumentano rispettivamente del 23% e dell'81%. Analogamente, la Cmax e l'AUC dell'isomero farmacologicamente attivo sono aumentate rispettivamente del 15% e dell'82% quando il fluconazolo è stato co-somministrato con ibuprofene racemico (400 mg).

Con l'uso simultaneo di fluconazolo alla dose di 200 mg / die e celecoxib alla dose di 200 mg, Cmax e AUC di celecoxib aumentano rispettivamente del 68% e del 134%. In questa combinazione, è possibile dimezzare la dose di celecoxib.

Nonostante la mancanza di studi mirati, il fluconazolo può aumentare l'esposizione sistemica di altri FANS metabolizzati dall'isoenzima CYP2C9 (p. es., naprossene, lornoxicam, meloxicam, diclofenac). Potrebbe essere necessario aggiustare la dose di FANS.

Con l'uso simultaneo di FANS e fluconazolo, i pazienti devono essere sotto stretto controllo medico al fine di identificare e controllare gli eventi avversi e le manifestazioni di tossicità associate ai FANS.

Contraccettivi orali: con l'uso contemporaneo di un contraccettivo orale combinato con fluconazolo alla dose di 50 mg non è stato stabilito alcun effetto significativo sui livelli ormonali, mentre con l'assunzione giornaliera di 200 mg di fluconazolo l'AUC di etinilestradiolo e levonorgestrel aumenta di 40% e 24%, rispettivamente, e assumendo 300 mg di fluconazolo una volta alla settimana, l'AUC di etinilestradiolo e noretindrone è aumentata rispettivamente del 24% e del 13%. Pertanto, è improbabile che l'uso ripetuto di fluconazolo alle dosi indicate influisca sull'efficacia del contraccettivo orale combinato.

Fenitoina: l'uso simultaneo di fluconazolo e fenitoina può essere accompagnato da un aumento clinicamente significativo della concentrazione di fenitoina. Se è necessario utilizzare entrambi i farmaci contemporaneamente, la concentrazione di fenitoina deve essere monitorata e la sua dose aggiustata di conseguenza al fine di garantire concentrazioni sieriche terapeutiche.

Ivacaftor: in caso di co-somministrazione con ivacaftor, uno stimolatore del regolatore della conduttanza transmembrana della fibrosi cistica (CFTR), si è verificato un aumento di 3 volte dell'esposizione a ivacaftor e un aumento di 1,9 volte dell'esposizione a idrossimetil-ivacaftor (M1). Si raccomanda ai pazienti che assumono in concomitanza inibitori moderati dell'isoenzima CYP3A, come fluconazolo ed eritromicina, di ridurre la dose di ivacaftor a 150 mg una volta al giorno.

Prednisone: sviluppo riportato insufficienza acuta corteccia surrenale in un paziente dopo trapianto di fegato sullo sfondo della sospensione del fluconazolo dopo un ciclo di terapia di tre mesi. Presumibilmente, l'interruzione della terapia con fluconazolo ha causato un aumento dell'attività dell'isoenzima CYP3A4, che ha portato ad un aumento del metabolismo del prednisone.

Pazienti che ricevono terapia combinata prednisone e fluconazolo devono essere sotto stretto controllo medico quando il fluconazolo viene interrotto per valutare lo stato della corteccia surrenale.

Rifabutina: l'uso simultaneo di fluconazolo e rifabutina può portare ad un aumento delle concentrazioni sieriche di quest'ultima fino all'80%. Con l'uso simultaneo di fluconazolo e rifabutina sono stati descritti casi di uveite. I pazienti che ricevono contemporaneamente rifabutina e fluconazolo devono essere attentamente monitorati.

Saquinavir: l'AUC aumenta di circa il 50%, la Cmax del 55%, la clearance di saquinavir diminuisce di circa il 50% a causa dell'inibizione del metabolismo epatico dell'isoenzima CYP3A4 e dell'inibizione della P-glicoproteina. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di saquinavir.

Sirolimus: aumento delle concentrazioni plasmatiche di sirolimus, presumibilmente dovuto all'inibizione del metabolismo del sirolimus attraverso l'inibizione dell'isoenzima CYP3A4 e della glicoproteina P. Questa combinazione può essere utilizzata con un appropriato aggiustamento della dose di sirolimus a seconda dell'effetto/concentrazione.

Sulfoniluree: il fluconazolo, se assunto in concomitanza, porta ad un aumento dell'emivita delle sulfoniluree orali (clorpropamide, glibenclamide, glipizide e tolbutamide). Malato diabeteè possibile prescrivere l'uso combinato di fluconazolo e preparazioni orali di sulfanilurea, ma deve essere presa in considerazione la possibilità di sviluppare ipoglicemia, inoltre, è necessario un monitoraggio regolare della glicemia e, se necessario, un aggiustamento della dose delle preparazioni di sulfanilurea.

Tacrolimus: l'uso simultaneo di fluconazolo e tacrolimus (orale) porta ad un aumento delle concentrazioni sieriche di quest'ultimo di 5 volte a causa dell'inibizione del metabolismo del tacrolimus che avviene a livello intestinale attraverso l'isoenzima CYP3A4. Quando il tacrolimus è stato somministrato per via endovenosa sono stati osservati cambiamenti significativi nella farmacocinetica dei farmaci. Sono stati descritti casi di nefrotossicità. I pazienti che ricevono contemporaneamente tacrolimus orale e fluconazolo devono essere attentamente monitorati. La dose di tacrolimus deve essere aggiustata in base al grado di aumento della sua concentrazione nel sangue.

Teofillina: se usato contemporaneamente al fluconazolo alla dose di 200 mg per 14 giorni, il tasso medio di clearance plasmatica della teofillina si riduce del 18%. Quando si prescrive fluconazolo a pazienti che assumono teofillina alte dosi o pazienti ad aumentato rischio di sviluppare azione tossica teofillina, monitorare l'insorgenza dei sintomi di sovradosaggio da teofillina e, se necessario, aggiustare la terapia di conseguenza.

Tofacitinib: l'esposizione a tofacitinib aumenta quando co-somministrato con farmaci che sono sia inibitori moderati dell'isoenzima CYP3A4 sia potenti inibitori dell'isoenzima CYP2C19 (ad esempio fluconazolo). Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di tofacitinib.

Alcaloide della vinca: nonostante la mancanza di studi mirati, si presume che il fluconazolo possa aumentare la concentrazione di alcaloidi della vinca (ad esempio, vincristina e vinblastina) nel plasma sanguigno e, quindi, portare a neurotossicità, che può eventualmente essere associata all'inibizione del Isoenzima CYP3A4.

Vitamina A: è stato segnalato un caso di sviluppo di reazioni avverse dal sistema nervoso centrale (SNC) sotto forma di pseudotumore del cervello con l'uso simultaneo di acido all-trans retinoico e fluconazolo, che è scomparso dopo il fluconazolo è stato interrotto. L'uso di questa combinazione è possibile, ma bisogna essere consapevoli della possibilità di reazioni indesiderate dal sistema nervoso centrale.

Zidovudina: se usato contemporaneamente al fluconazolo, vi è un aumento della Cmax e dell'AUC della zidovudina rispettivamente dell'84% e del 74%. Questo effetto è probabilmente dovuto ad una diminuzione del metabolismo di quest'ultimo al suo principale metabolita. Prima e dopo la terapia con fluconazolo alla dose di 200 mg/die per 15 giorni, i pazienti con AIDS e ARC (complesso correlato all'AIDS) hanno mostrato un aumento significativo dell'AUC della zidovudina (20%).

I pazienti che ricevono questa combinazione devono essere osservati per rilevare gli effetti collaterali della zidovudina.

Voriconazolo (un inibitore degli isoenzimi CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4): uso concomitante di voriconazolo (400 mg 2 volte al giorno il primo giorno, poi 200 mg due volte al giorno per 2,5 giorni) e fluconazolo (400 mg il primo giorno, poi 200 mg al giorno per 4 giorni) ha determinato un aumento della concentrazione e dell'AUC di voriconazolo rispettivamente del 57% e del 79%. È stato dimostrato che questo effetto persiste con la riduzione della dose e/o la riduzione della frequenza di somministrazione di uno qualsiasi dei farmaci. La co-somministrazione di voriconazolo e fluconazolo non è raccomandata.

Studi sull'interazione delle forme orali di fluconazolo quando assunte contemporaneamente a cibo, cimetidina, antiacidi e anche dopo irradiazione totale del corpo in preparazione al trapianto di midollo osseo hanno dimostrato che questi fattori non hanno un effetto clinicamente significativo sull'assorbimento del fluconazolo.

Queste interazioni sono state stabilite con l'uso ripetuto di fluconazolo; non sono note interazioni con farmaci a seguito di una singola dose di fluconazolo.

I medici devono essere consapevoli del fatto che le interazioni con altri medicinali non sono state studiate in modo specifico, ma sono possibili.,
Quando si trasferisce un paziente dalla somministrazione endovenosa a quella orale del farmaco, o viceversa, non sono necessarie modifiche della dose giornaliera.

La dose giornaliera di Diflucan dipende dalla natura e dalla gravità dell'infezione fungina. Con la candidosi vaginale, nella maggior parte dei casi, è efficace una singola dose del farmaco. Per le infezioni che richiedono la somministrazione ripetuta del farmaco antimicotico, il trattamento deve essere continuato fino alla scomparsa dei segni clinici o di laboratorio di infezione fungina attiva. I pazienti con AIDS e meningite criptococcica o candidiasi orofaringea ricorrente di solito richiedono una terapia di mantenimento per prevenire il ripetersi dell'infezione.

Uso negli adulti

Per la meningite criptococcica e le infezioni criptococciche di altra localizzazione, di solito vengono utilizzati 400 mg il primo giorno, quindi il trattamento viene continuato alla dose di 200-400 mg una volta al giorno. La durata del trattamento per le infezioni criptococciche dipende dalla presenza di un effetto clinico e micologico; nella meningite criptococcica, il trattamento viene generalmente continuato per almeno 6-8 settimane.

Per la prevenzione delle recidive di meningite criptococcica in pazienti con AIDS, dopo il completamento del ciclo completo trattamento primario, la terapia con Diflucan® alla dose di 200 mg/die può essere continuata indefinitamente.

Per la candidemia, la candidosi disseminata e altre infezioni invasive da candida, la dose è solitamente di 400 mg il primo giorno, poi di 200 mg/die. A seconda dell'espressione effetto clinico la dose può essere aumentata a 400 mg/die. La durata della terapia dipende dall'efficacia clinica.

Con la candidosi orofaringea, il farmaco viene solitamente utilizzato a 50-100 mg una volta al giorno per 7-14 giorni. Se necessario, i pazienti con grave soppressione della funzione immunitaria possono continuare il trattamento più a lungo. Nella candidosi orale atrofica associata all'uso di protesi, il farmaco viene solitamente utilizzato alla dose di 50 mg una volta al giorno per 14 giorni in combinazione con agenti antisettici locali per il trattamento della protesi.

Per altre infezioni da candida delle mucose (ad eccezione della candidosi genitale, vedere sotto), ad esempio esofagite, infezioni broncopolmonari non invasive, candiduria, candidosi della pelle e delle mucose, ecc., la dose efficace è solitamente 50 -100 mg/giorno con una durata del trattamento di 14-30 giorni. Per la prevenzione delle recidive della candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS, dopo il completamento dell'intero ciclo di terapia primaria, Diflucan® può essere prescritto 150 mg una volta alla settimana.

Con la candidosi vaginale, Diflucan® viene utilizzato una volta per via orale alla dose di 150 mg. Per ridurre la frequenza di recidiva della candidosi vaginale, il farmaco può essere utilizzato alla dose di 150 mg una volta alla settimana. La durata della terapia anti-recidiva è determinata individualmente e, di norma, è di 6 mesi. Si sconsiglia l'uso di una singola dose nei bambini di età inferiore a 18 anni e nei pazienti di età superiore ai 60 anni senza prescrizione medica.

Per la balanite causata da Candida spp., Diflucan® viene utilizzato una volta alla dose di 150 mg per via orale.

Per la prevenzione della candidosi nei pazienti con tumori maligni, la dose raccomandata di Diflucan® è di 50-400 mg una volta al giorno, a seconda del grado di rischio di sviluppare un'infezione fungina. Per i pazienti ad alto rischio di infezione generalizzata, ad esempio con neutropenia grave o di lunga durata, la dose raccomandata è di 400 mg una volta al giorno. Diflucan® viene utilizzato alcuni giorni prima del previsto sviluppo della neutropenia e, dopo un aumento del numero di neutrofili superiore a 1000 mm3, il trattamento viene continuato per altri 7 giorni.

Per le infezioni della pelle, compreso il piede d'atleta, la pelle liscia, l'inguine e le infezioni da candida, la dose raccomandata è di 150 mg una volta alla settimana o 50 mg una volta al giorno. La durata della terapia è solitamente di 2-4 settimane, tuttavia, con le micosi dei piedi, può essere necessaria una terapia più lunga (fino a 6 settimane).

A pitiriasi versicolor la dose raccomandata è di 300 mg una volta alla settimana per 2 settimane; alcuni pazienti richiedono una terza dose di 300 mg a settimana, mentre per alcuni pazienti è sufficiente una singola dose di 300-400 mg. Un regime di trattamento alternativo è l'uso del farmaco 50 mg una volta al giorno per 2-4 settimane Per l'onicomicosi, la dose raccomandata è di 150 mg una volta alla settimana. Il trattamento deve essere continuato fino alla sostituzione dell'unghia infetta (crescita di un'unghia non infetta). La ricrescita delle unghie delle mani e dei piedi di solito richiede rispettivamente 3-6 mesi e 6-12 mesi. Tuttavia, il tasso di crescita può variare notevolmente da persona a persona e anche in base all'età. Dopo il successo del trattamento a lungo termine infezioni croniche a volte c'è un cambiamento nella forma delle unghie.

Con micosi endemiche profonde, potrebbe essere necessario utilizzare il farmaco alla dose di 200-400 mg / die. La terapia può durare fino a 2 anni. La durata della terapia è determinata individualmente; è di 11-24 mesi per la coccidioidomicosi.

Uso nei bambini

Come per infezioni simili negli adulti, la durata del trattamento dipende dall'effetto clinico e micologico. Per i bambini, la dose giornaliera del farmaco non deve superare quella degli adulti. La dose massima giornaliera è di 400 mg. Diflucan® viene utilizzato quotidianamente una volta al giorno.

Per il trattamento della candidosi generalizzata e delle infezioni criptococciche, la dose raccomandata è di 6-12 mg/kg/die, a seconda della gravità della malattia.

Per sopprimere la recidiva della meningite criptococcica nei bambini con AIDS, la dose raccomandata di Diflucan® è di 6 mg/kg una volta al giorno.

Per la prevenzione delle infezioni fungine nei pazienti immunodepressi in cui il rischio di infezione è associato a neutropenia che si sviluppa a seguito di chemioterapia citotossica o radioterapia, il farmaco viene utilizzato a 3-12 mg / kg / die, a seconda della gravità e durata della neutropenia indotta (vedere la dose per gli adulti, per i bambini con insufficienza renale- vedere la dose per i pazienti con insufficienza renale).

Uso nei bambini di età pari o inferiore a 4 settimane

Nei neonati, il fluconazolo viene escreto lentamente. Nelle prime 2 settimane di vita, il farmaco viene utilizzato alla stessa dose (in mg / kg) dei bambini più grandi, ma con un intervallo di 72 ore Per i bambini di età compresa tra 3 e 4 settimane, la stessa dose viene somministrata con un intervallo di 48 ore.

Utilizzare negli anziani

In assenza di segni di insufficienza renale, il farmaco viene utilizzato nella dose abituale. Pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina<50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Uso in pazienti con insufficienza renale

Con una singola dose, non sono necessarie modifiche della dose. Nei pazienti (compresi i bambini) con funzionalità renale compromessa con uso ripetuto del farmaco, deve essere inizialmente somministrata una dose di carico da 50 mg a 400 mg, dopodiché la dose giornaliera (a seconda dell'indicazione) viene stabilita secondo la seguente tabella:

Clearance della creatinina (ml/min)

< 50 (без диализа) Регулярный диализ

100% dopo ogni dialisi

I pazienti in dialisi regolare devono ricevere il 100% della dose raccomandata dopo ogni sessione di dialisi. Nei giorni in cui la dialisi non viene eseguita, i pazienti devono ricevere una dose ridotta (a seconda della clearance della creatinina) del farmaco.

Uso in pazienti con insufficienza epatica

Esistono dati limitati sull'uso del fluconazolo in pazienti con insufficienza epatica. A questo proposito, si deve usare cautela quando si usa il farmaco Diflucan in questa categoria di pazienti.

Overdose

Ci sono segnalazioni di sovradosaggio di fluconazolo e, in un caso, un paziente di 42 anni infettato dal virus dell'immunodeficienza umana, dopo aver assunto 8200 mg del farmaco, ha sviluppato allucinazioni e comportamento paranoico. Il paziente è stato ricoverato in ospedale; le sue condizioni sono tornate alla normalità entro 48 ore.

In caso di sovradosaggio, viene effettuato un trattamento sintomatico (comprese le misure di supporto e la lavanda gastrica).

Il fluconazolo viene eliminato principalmente attraverso i reni, quindi è probabile che la diuresi forzata acceleri l'eliminazione del farmaco. Una seduta di emodialisi della durata di 3 ore riduce la concentrazione di fluconazolo nel plasma sanguigno di circa il 50%.

La terapia prescritta per un bambino dovrebbe essere sempre più delicata che per un adulto. Tra tutti i farmaci antifungini, Diflucan è il più sicuro ed efficace. Il farmaco è efficace nella lotta contro molti tipi di funghi grazie al principio attivo fluconazolo. Ha diverse forme di rilascio, prescritte a seconda del quadro clinico e dell'effetto micologico. Puoi conoscere il principio di funzionamento in una breve annotazione.

Meccanismo di azione

Diflucan appartiene al gruppo dei triazoli - prodotti basati sul principio attivo fluconazolo. Questo farmaco antifungino agisce sul corpo inibendo la sintesi degli stireni nelle cellule dei microrganismi, sostanze necessarie per la loro riproduzione e crescita. Inoltre, l'agente ha un effetto distruttivo sulle membrane cellulari dei funghi, distruggendole.

Diflucan appartiene al gruppo dei triazoli - agenti antifungini basati sul principio attivo fluconazolo. Il meccanismo d'azione risiede nella potente inibizione nelle cellule del fungo della sintesi degli stireni, sostanze necessarie per la loro crescita e riproduzione. Inoltre, il farmaco distrugge le membrane cellulari dei funghi.

Questo spiega l'ampia gamma di azione fungicida su molti tipi di funghi:

Lievito - candida, criptococco;
Blastomiceti (muffe) - microsporum;
Ascomiceti - coccidioide;
Dermatomiceti - trichophyton.

Una volta nel corpo e accumulandosi negli strati superiori della pelle e delle unghie, il fluconazolo inibisce la sintesi delle sostanze necessarie per la crescita e la riproduzione delle cellule fungine. Inoltre, c'è un continuo processo di distruzione delle loro membrane cellulari. L'azione fungicida è su tali tipi di funghi:

candida (albicans, tropicalis, parapsilosis);
criptococco (neoformans, gattii);
dermatite da blastomisi;
coccidiodes immitis;
istoplasma capsulato;
microsporum spp.
trichophyton spp.

Composto

Il principale ingrediente attivo di qualsiasi forma di rilascio di Diflucan è il fluconazolo. Questo componente in 5 ml di sospensione contiene 50 mg o 200 mg, ovvero 10 mg o 40 mg possono essere inclusi in 1 ml del farmaco. Come sostanze ausiliarie, il farmaco include:

citrato di sodio diidrato;
gomma di xantano;
biossido di titanio, biossido di silicio;
benzoato di sodio;
acido citrico.

1 capsula di Diflucan può contenere 50 mg, 100 mg o 150 mg del principio attivo fluconazolo, a seconda del dosaggio. Come componenti ausiliari, i produttori aggiungono lattosio, amido di mais, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale, sodio lauril solfato. La composizione della capsula comprende biossido di titanio, gelatina, colorante per brevetto blu. Il contenuto di fluconazolo in 1 ml di soluzione è di 2 mg.

Il fluconazolo aiuta a sbarazzarsi di agenti patogeni ammuffiti e lieviti, dermatofiti e funghi dimorfici. Penetra nelle cellule del fungo e previene la formazione di membrane protettive, che arrestano la riproduzione del fungo e ne portano alla morte. La sostanza penetra rapidamente nel corpo e si distribuisce uniformemente negli organi e nei tessuti. Ci vuole molto tempo per essere rimosso, quindi l'uso del farmaco può essere ridotto a 1 volta al giorno.

Modulo per il rilascio	Descrizione	Contenuto di sostanza attiva (mg)	Componenti ausiliari
Capsule di gelatina	Capsule rigide con contenuto bianco. A seconda del contenuto del principio attivo (mg per capsula), sono etichettati: "FLU-50" - n. 4; "FLU-100" - n. 2; "FLU-150" - N. 1.	1 capsula contiene: "FLU-50" - 50 mg; "FLU-100" - 100 mg; "FLU-150" - 150 mg.	amido di mais, lattosio, biossido di silicio colloidale, sodio lauril solfato, magnesio stearato;
Polvere per la preparazione della sospensione	Polvere bianca, priva di impurità visibili. Disponibile in flaconi da 5 ml	In 1 ml della sospensione finita - 10 mg.	benzoato di sodio, biossido di silicio colloidale, gomma di xantano, saccarosio, biossido di titanio (E171), citrato di sodio diidrato, aroma di arancia, acido citrico;
Soluzione per amministrazione endovenosa	Liquido incolore in flaconcini da 25, 50, 100 e 200 ml.	1 ml di soluzione - 2 mg.	cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni per l'uso di Diflucan

Diflucan è controindicato per l'uso nelle reazioni allergiche a uno dei suoi componenti. Non è possibile utilizzare il farmaco in combinazione con Astemizolo, Cisapride e Terfenadina. Nelle malattie del fegato e del sistema cardiovascolare, il farmaco viene usato con cautela sotto costante controllo medico.

L'uso del farmaco in combinazione con anticoagulanti porta allo sviluppo di sanguinamento. Le benzodiazepine in marcia insieme al fluconazolo migliorano le reazioni psicomotorie del paziente, pertanto l'uso di Diflucan nella terapia complessa deve essere concordato con il medico curante. Se compaiono sintomi insoliti, dovresti consultare uno specialista.

Il farmaco antifungino ha le sue controindicazioni ed effetti collaterali, quindi il suo uso è appropriato solo come indicato da un medico.

Diflucan ha una vasta gamma di indicazioni per l'uso:

Candidosi della pelle e delle mucose (cavità orale, tratto genitale).
Candidosi degli organi interni - vie respiratorie, tratto digerente.
Forme generalizzate di candidosi con presenza di un fungo nel sangue (candidemia) e danni a tutti gli organi, inclusi cuore, reni e vie urinarie, fegato, organo della vista.
Micosi della pelle di varia localizzazione, incluso pitiriasi versicolor, tricofitosi.
Criptococcosi, anche con lesioni delle meningi, organi interni.
Infezione fungina delle unghie (onicomicosi).
Per prevenzione delle malattie fungine sullo sfondo di una ridotta immunità nei pazienti dopo radioterapia, chemioterapia.

Diflucan può essere somministrato ai bambini in assenza di una serie di fattori. Il principale è l'immunità del paziente a uno qualsiasi dei componenti della sospensione. Inoltre, il farmaco deve essere usato con cautela in un bambino in presenza dei seguenti fattori:

danno al fegato;
diverse forme di allergie;
patologie organiche del cuore;
corso simultaneo di terfenadina (è possibile un prolungamento dell'intervallo QT, che porta alla comparsa di aritmie);
l'uso di cisapride.

L'uso di diflucan nei neonati

Con estrema cautela, diflucan è usato per trattare la candidosi nei neonati. Ciò è dovuto al sistema urinario ancora imperfetto, quando il farmaco viene trattenuto nel corpo fino a 2-3 giorni. Con l'introduzione quotidiana di nuove dosi, la concentrazione del farmaco aumenta e, di conseguenza, si sviluppa un sovradosaggio.

Diflucan deve essere usato nei neonati fino a 2 settimane 1 volta in 72 ore, in 3-4 settimane - ogni 48 ore e solo dalla 5a settimana può essere usato 1 volta al giorno.

Le informazioni nell'articolo sono solo a scopo informativo. La scelta di un farmaco per il trattamento di un fungo in un bambino, il calcolo della dose, il metodo e la durata dell'uso: tutte queste questioni sono decise solo dal medico.

Particolare attenzione deve essere prestata quando si trattano i bambini durante l'allattamento al seno, fino a 1 anno. Durante questo periodo, il sistema urinario del bambino non è ancora completamente formato, quindi il farmaco viene trattenuto nel corpo e può raggiungere concentrazioni estremamente elevate. Questo porta a un sovradosaggio di Diflucan.

Effetti collaterali

Quando si utilizza il medicinale, è importante seguire le istruzioni, poiché il farmaco ha una serie di spiacevoli effetti collaterali. Questo include:

diminuzione dell'appetito, nausea, vomito, problemi alle feci, flatulenza, diarrea;
aritmia cardiaca, tachicardia;
diminuzione dei livelli di leucociti e piastrine;
mal di testa, sindrome convulsiva;
manifestazioni allergiche, eruzioni cutanee;
disfunzione epatica, ittero, epatite.

Diflucan è ben tollerato dai bambini. Tuttavia, l'uso a lungo termine del farmaco può portare a problemi al fegato, quindi durante l'uso a lungo termine del farmaco, il livello degli enzimi epatici deve essere tenuto sotto controllo. Le reazioni avverse sono possibili con l'uso improprio del farmaco, nelle persone con cancro e infezione da HIV. Sono possibili le seguenti manifestazioni negative:

mal di testa e vertigini;
brividi convulsi;
dolore addominale;
nausea e vomito;
gonfiore e diarrea;
allergie (eruzioni cutanee, prurito, shock anafilattico);
rigonfiamento;
cambiamento delle sensazioni gustative;
interruzione del sistema cardiovascolare;
diminuzione del livello delle piastrine nel sangue;
la perdita di capelli;
insufficienza renale;
disfunzione epatica.

Diflucan nella maggior parte dei casi è ben tollerato dai bambini, ma a volte ci sono effetti collaterali:

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, a volte sindrome convulsiva e allucinazioni - a dosi elevate del farmaco.
Dal sistema digestivo: perdita di appetito, nausea, vomito, feci frequenti.
Dal lato del cuore: a volte possono esserci disturbi del ritmo.
Da parte del sangue: diminuzione del livello di leucociti e piastrine, tendenza al sanguinamento.
Manifestazioni allergiche- più spesso sotto forma di eruzione cutanea, molto raramente sviluppa una grave allergia - anafilassi con gonfiore dei tessuti.

Istruzioni per l'uso della sospensione

La sospensione "Diflucan" è l'opzione migliore per il trattamento di infezioni fungine limitate nei bambini piccoli, poiché il neonato potrebbe non ingerire la capsula di gelatina. Lo sciroppo preparato dalla polvere viene somministrato ai bambini una volta al giorno con un misurino, indipendentemente dal pasto. Indicazioni speciali per il trattamento dei neonati è la necessità di intervalli tra le dosi:

Queste condizioni sono spiegate dall'imperfezione del sistema urinario, a causa della quale il farmaco può rimanere nel sangue del bambino fino a 3 giorni. La necessità di somministrare quotidianamente nuove dosi di Diflucan può portare ad un aumento della concentrazione del farmaco, a seguito del quale si verificherà un sovradosaggio.

Un'indicazione generale per la prescrizione del farmaco è la presenza delle seguenti malattie in un bambino:

problemi al fegato;
varie forme di allergie;
patologia del cuore di origine organica.

candidosi della mucosa - il giorno 1 viene somministrata una dose di carico del farmaco al ritmo di 6 mg per 1 kg di peso del bambino, nei giorni successivi la dose viene ridotta a 3 mg per 1 kg di peso;
candidosi generalizzata e infezione criptococcica - da 6 a 12 mg per 1 kg di peso del bambino al giorno;
per la prevenzione delle infezioni fungine - da 3 a 12 mg per 1 kg di peso corporeo al giorno (la dose viene calcolata in base alla durata e al grado di neutropenia).

Reazioni avverse

Dal lato del sistema cardiovascolare:

prolungamento dell'intervallo della sistole elettrica del cuore sull'elettrocardiogramma;
battito dello stomaco.

Dal sistema nervoso:

convulsioni;
mal di testa;
vertigini;
alterazione delle sensazioni gustative.

Dal tratto gastrointestinale:

nausea, vomito, flatulenza, diarrea, dispepsia;
epatotossicità, ittero, epatite, aumento dei livelli di bilirubina.

Dal lato dell'ematopoiesi:

trombocitopenia;
leucopenia.

Dal lato del metabolismo:

ipokaliemia;
aumento del colesterolo nel sangue.

Reazioni allergiche:

orticaria;
gonfiore del viso;
prurito della pelle.

Reazioni dermatologiche:

eruzione cutanea;
alopecia;
patologie cutanee esfoliative;
necrolisi epidermica;
Sindrome di Stevens-Johnson.

"Diflucan" può essere utilizzato con azitromicina, idroclorotiazide, antiacidi e cimetidina. Clinicamente testato per potenziare l'effetto terapeutico dei farmaci benzodiazepinici.

Tenendo conto delle istruzioni disponibili dalle istruzioni per il farmaco e sotto stretto controllo medico, Diflucan viene prescritto a neonati e bambini più grandi insieme a preparati di sulfanilurea. Viene usato con cautela con fenitoina, ciclosporina, teofillina e rifabutina.

Nel trattamento dei bambini, la polvere viene utilizzata alla dose di 50 mg. Per preparare una sospensione, è necessario versare 24 ml di pura acqua calda in un contenitore con polvere e agitare bene. Otterrete uno sciroppo dolce al gusto di arancia. Ogni volta prima dell'uso, Diflucan per bambini deve essere miscelato bene. Lo sciroppo viene conservato a temperatura ambiente per non più di 14 giorni.

La dose del farmaco per i pazienti di età superiore a un anno nel trattamento delle mucose è calcolata secondo lo stesso schema dei neonati. Con un grado grave della malattia, nelle prime 24 ore può essere assunta una doppia dose della sospensione.

interazione farmacologica

Si raccomanda di somministrare fluconazolo per bambini tenendo conto di una serie di istruzioni dalle istruzioni. Esclusivamente sotto controllo medico, puoi usarlo con farmaci teofillina, fenitoina, ciclosporina, rifabutina, zidovudina, sulfanilurea. Si sconsiglia di combinare Diflucan con farmaci come cisapride, terfenadina e tacrolimus. Questo è irto di disturbi del cuore, insufficienza renale.

Secondo i risultati degli studi clinici, è stato riscontrato un aumento dell'effetto terapeutico dei farmaci benzodiazepinici. È consentito combinare Diflucan con idroclorotiazide, azitromicina, cimetidina, antiacidi. C'è un effetto sul contenuto di fluconazolo nel sangue e sulla velocità della sua escrezione durante il corso della rifampicina: si raccomanda un aumento della dose di Diflucan.

istruzioni speciali

Quando si utilizza questo farmaco, è necessario considerare i seguenti punti:

L'effetto epatotossico di Diflucan è reversibile. Dopo aver completato il corso, i suoi sintomi scompaiono.
Alle prime manifestazioni di problemi al fegato, il farmaco deve essere urgentemente cancellato.
Se durante il trattamento il paziente è preoccupato per le eruzioni cutanee, il corso deve essere interrotto.
Si deve prestare attenzione in presenza di condizioni potenzialmente proaritmiche.

Gli analoghi di Diflucan

Il gruppo triazolo comprende diversi analoghi Diflucan per i bambini. Questi farmaci con caratteristiche simili non hanno proprietà tossiche:

Flucostat: il farmaco viene prodotto sotto forma di capsule, soluzione iniettabile. Il medicinale può essere utilizzato da 3 anni.
Fluconazolo - capsule e sospensione, soluzione per iniezione. Consigliato per bambini dai 4 anni di età.
Medoflucon - sul mercato farmacologico è presentato sotto forma di capsule. Prescritto per bambini dai 3 anni e con un peso di almeno 16 kg.
Mikomax - capsule, sciroppo e soluzione per infusione. Può essere somministrato ai bambini fin dall'infanzia.

Nel gruppo triazolo ci sono altri analoghi del diflucan che non hanno proprietà tossiche pronunciate e possono essere usati nei bambini:

Fluconazolo - capsule, soluzione iniettabile, sospensione, raccomandato per bambini dai 4 anni di età;
Flucostat - capsule, soluzione iniettabile, utilizzata nei bambini dai 3 anni;
Mikomax - capsule, sciroppo, soluzione per infusione, utilizzato fin dall'infanzia;
Medoflucon - capsule, è prescritto per bambini dai 3 anni con un peso di almeno 16 kg.

Esistono altri analoghi, la cui scelta è concordata con il medico.

Per il trattamento delle infezioni fungine, Candizol può essere utilizzato come agente esterno. Il principio attivo di questo farmaco è il clotrimazolo. È disponibile sotto forma di crema, polvere e soluzione.
Il farmaco Vfend contiene voriconazolo. Secondo le istruzioni, l'uso è possibile per i bambini di età superiore a 2 anni. Il farmaco viene prodotto sotto forma di polvere per la preparazione di sospensioni.
Il farmaco Orungal è prodotto sotto forma di soluzioni. L'itraconazolo in esso contenuto ha un effetto attivo sui funghi. Puoi usarlo per bambini dai 5 mesi di età. La dose e la durata dell'uso dipendono dal peso del paziente e dalla diagnosi. Tuttavia, il farmaco ha un ampio elenco di controindicazioni, che è un fattore indesiderabile in pediatria.

Prezzo

Attenzione! Le informazioni fornite nell'articolo sono solo a scopo informativo. I materiali dell'articolo non richiedono l'autotrattamento. Solo un medico qualificato può fare una diagnosi e dare raccomandazioni per il trattamento, in base alle caratteristiche individuali di un particolare paziente.