SULFANILAMIDI

I sulfamidici sono una delle più antiche classi di farmaci antibatterici. Negli ultimi decenni hanno perso il loro significato e hanno indicazioni d'uso molto limitate. I sulfamidici hanno un'attività significativamente inferiore agli antibiotici moderni e allo stesso tempo sono caratterizzati da un'elevata tossicità. La maggior parte dei batteri clinicamente rilevanti sono attualmente resistenti ai sulfamidici.

I sulfamidici praticamente non differiscono l'uno dall'altro nello spettro di attività. La principale differenza tra loro risiede nelle proprietà farmacocinetiche, di cui l'emivita () è la più significativa.

Tabella 8. Classificazione dei sulfamidici

* Tra parentesi i principali nomi commerciali.

PROPRIETÀ GENERALI

Meccanismo di azione

L'effetto batteriostatico dei sulfamidici si basa sulla somiglianza strutturale con l'acido para-aminobenzoico (PABA), necessario per l'attività vitale dei microrganismi. In ambienti dove c'è molto PABA (pus, un focolaio di decadimento dei tessuti), i sulfonamidi sono inefficaci. Per lo stesso motivo hanno scarso effetto in presenza di procaina (novocaina) e benzocaina (anestesia), che vengono idrolizzate per formare PABA.

Spettro di attività

Inizialmente, molti cocchi gram-positivi e gram-negativi, bastoncini gram-negativi erano sensibili ( E. coli, P. mirabilis ecc.), ma ora sono diventati stabili.

I sulfamidici rimangono attivi contro nocardia, toxoplasma, plasmodia malarico.

La resistenza naturale è caratteristica di enterococchi, Pseudomonas aeruginosa e anaerobi.

Farmacocinetica

Sono ben assorbiti nel tratto gastrointestinale (ad eccezione di quelli non assorbibili), soprattutto se assunti a stomaco vuoto in forma frantumata. Sono ben distribuiti nel corpo, penetrano nel BBB (meglio di tutti sulfazina). La più alta concentrazione nel sangue è creata da preparazioni di breve e media durata d'azione. Metabolizzato nel fegato. Escreto con l'urina e la bile.

Reazioni avverse

• Reazioni allergiche. Nei casi più gravi sono possibili shock anafilattico, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.
• dispepsia.
• Cristalluria con urine acide.
  Misure di prevenzione: bere acqua minerale alcalina o soluzione di soda.
• Ematotossicità: anemia emolitica, trombocitopenia.
• Epatotossicità.

Interazioni farmacologiche

I sulfamidici aumentano l'effetto degli anticoagulanti indiretti e dei farmaci antidiabetici orali spostandoli dalla loro associazione con le proteine ​​plasmatiche.

Indicazioni

• Nocardiosi.
• Toxoplasmosi (solitamente sulfadiazina in combinazione con pirimetamina).
• Malaria tropicale resistente alla clorochina (in combinazione con pirimetamina).

Controindicazioni

• Età fino a 2 mesi, poiché i sulfonamidi spostano la bilirubina dalla sua associazione con le proteine ​​​​plasmatiche e possono causare kernicterus (un'eccezione è la toxoplasmosi congenita).
• Gravi violazioni funzionalità epatica.
• Insufficienza renale.

CARATTERISTICHE DELLE SINGOLE PREPARAZIONI

"SULFANILAMIDE"

streptocide

Uno dei primi farmaci antimicrobici con una struttura sulfanilamide, da cui deriva il nome di questa intera classe. Attualmente non utilizzato a causa della bassa efficienza e tossicità.

SULFADIMIDINA

Sulfadimezina

Un po' meno tossico del "sulfanilamide". Per molto tempo è stata la sulfanilamide più popolare in Russia. All'estero non veniva praticamente utilizzato a causa della scarsa attività.

Dosaggio

adulti

All'interno - 1a dose - 1,0-2,0 g, quindi 0,5-1,0 g ogni 4-6 ore 1 ora prima dei pasti.

Bambini di età superiore a 2 mesi

All'interno - 100-200 mg / kg / giorno in 4-6 dosi 1 ora prima dei pasti.

Modulo per il rilascio

Compresse da 0,25 g e 0,5 g.

SULFAKERBAMIDE

Urosulfan

È simile nell'attività alla sulfadimidina. Le più alte concentrazioni del farmaco sono nelle urine. Precedentemente utilizzato per le infezioni del tratto urinario, ora non utilizzato.

SULFADIAZINA

Sulfazina

È più attivo di altri sulfamidici, poiché si lega meno alle proteine ​​plasmatiche (10-20%) e, di conseguenza, crea concentrazioni più elevate nel sangue. Meglio di altri sulfonamidi, penetra nel BBB, quindi è preferibile per la toxoplasmosi.

Dosaggio

adulti

All'interno - 1a dose - 1,0-2,0 g, quindi 0,5-1,0 g ogni 4-6 ore 1 ora prima dei pasti. Con nocardiosi fino a 8-12 g / giorno.

Bambini di età superiore a 2 mesi

All'interno - 100-150 mg / giorno in 4 dosi divise 1 ora prima dei pasti.

Modulo per il rilascio

Compresse da 0,5 g.

SULFAMETOSSAZOLO

Ha un grado medio di legame con le proteine ​​plasmatiche (65%). Penetra bene in vari organi e tessuti. T 1/2 - 12 ore Incluso nella preparazione combinata "".

SULFAMONOMETOSSINA

SULFADIMETOSSINA

SULFAMETOSSIPIRIDAZINA

Sulfapiridazina

Hanno proprietà farmacocinetiche simili. Sono caratterizzati da un elevato grado di legame con le proteine ​​plasmatiche (96%) e da una lunga emivita (24-48 ore). Quando si usano questi farmaci, è abbastanza comune, specialmente nei bambini, sviluppare sindromi di Stevens-Johnson o Lyell.

Dosaggio

adulti

All'interno - il 1 ° giorno 1,0-2,0 g, nel successivo - 0,5-1,0 g alla volta 1 ora prima dei pasti.

Bambini di età superiore a 2 mesi

All'interno - il 1 ° giorno 25-50 mg / kg, nel successivo - 12,5-25 mg / kg 1 ora prima dei pasti.

Modulo per il rilascio

Compresse da 0,5 g.

SULFALEN

Sulfanilamide finito lunga recitazione(T 1/2 - 80 ore). Oltre ai farmaci a lunga durata d'azione, spesso causa sindromi di Stevens-Johnson o Lyell. Non si applica ai bambini.

Dosaggio

adulti

All'interno - il 1 ° giorno 1,0 g, nel successivo 0,2 g alla volta o 2,0 g una volta alla settimana 1 ora prima dei pasti.

Modulo per il rilascio

Compresse da 0,2 g.

SULFADOSSINA/PIRIMETAMINA

Fansidar

La sulfadossina è simile nelle proprietà al sulfalene. La combinazione di sulfadossina con l'antimetabolita pirimetamina viene utilizzata per prevenire e curare la malaria.

Dosaggio

adulti

Dentro - 3 targhe una volta.

Bambini di età superiore a 2 mesi

All'interno - fino a 1 anno: 1/4 compressa, 1-3 anni: 1/2 compressa, 4-8 anni: 1 compressa, 9-14 anni: 2 compresse, una volta.

È prescritto durante i pasti.

Modulo per il rilascio

ftalilsulfatiazolo

Ftalazolo

Praticamente non assorbito nel tratto gastrointestinale. Crea alte concentrazioni nel lume intestinale. In precedenza, era ampiamente utilizzato per le infezioni intestinali, inclusa la shigellosi. Attualmente, la maggior parte dei ceppi di Shigella e altri agenti causali delle infezioni intestinali sono resistenti.

ARGENTO SULFADIAZINICO

Dermazina

Preparazione per uso locale. Quando viene utilizzato, a seguito della dissociazione, vengono rilasciati lentamente ioni d'argento, che hanno un effetto antimicrobico che non dipende dal contenuto di acido para-aminobenzoico nel sito di applicazione. A questo proposito, rimane attivo quando penetra negli essudati e nei tessuti necrotici.

Attivo contro molti agenti patogeni delle infezioni della ferita: stafilococchi, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella e funghi Candida.

Reazioni avverse

Bruciore e prurito della pelle. A volte c'è leucopenia transitoria (con uso a lungo termine su grandi superfici).

Indicazioni

• Brucia.
• Ulcere trofiche.
• Piaghe da decubito.

Forma di rilascio e dosaggio

Crema 1%, applicata in uno strato sottile sulla superficie interessata 2 volte al giorno.

FARMACI COMBINATI
SULFANILAMIDI CON TRIMETOPRIM

Sullo sfondo della riduzione dell'uso di sulfonamidi, si sono diffusi preparati combinati contenenti sulfamidici in combinazione con trimetoprim. Quest'ultimo è un antimetabolita dell'acido folico e ha un lento effetto battericida. Secondo lo spettro antimicrobico, è vicino ai sulfamidici, ma l'attività è 20-100 volte superiore.

Le combinazioni di trimetoprim con sulfonamidi sono caratterizzate da un effetto battericida e da un ampio spettro di attività, inclusa la microflora resistente a molti antibiotici e ai sulfamidici convenzionali. Va notato che l'osservato in vitro sinergia di componenti in contesto clinico non è stato confermato e l'effetto dei farmaci combinati è dovuto principalmente alla presenza di trimetoprim. Pertanto, nel trattamento delle infezioni vie respiratorie trimetoprim è equivalente in efficacia alla combinazione sulfanilamide/trimetoprim ma meglio tollerato.

Il farmaco più noto di questo gruppo è il sulfametossazolo/trimetoprim (cotrimossazolo). Altri farmaci non hanno alcun vantaggio su di lui e ora non vengono praticamente utilizzati.

I principali problemi con l'uso del co-trimossazolo sono l'elevato potenziale per lo sviluppo di gravi reazioni allergiche caratteristiche dei sulfamidici (sindromi di Stevens-Johnson e Lyell) e la diffusa resistenza della microflora. La resistenza al co-trimossazolo in Russia (1998-2000) lo è S. pneumoniae più del 60%, H.influenzae e ceppi uropatogeni acquisiti in comunità E. coli- circa il 27%, ceppi nosocomiali E. coli- circa il 30%, shigella - circa il 100%.

SULFAMETOSSAZOLO/TRIMETOPRIM (CO-TRIMOXAZOLO)

Bactrim, Septrin, Biseptol

È una combinazione di 5 parti di sulfametossazolo (sulfanilamide ad azione intermedia) e 1 parte di trimetoprim.

Spettro di attività

Non influisce su enterococchi, Pseudomonas aeruginosa, gonococchi e anaerobi.

Farmacocinetica

Rapidamente e quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale, ben distribuito nel corpo, crea alte concentrazioni nelle secrezioni bronchiali, bile, orecchio interno, urina, prostata. Penetra attraverso il BBB, specialmente con l'infiammazione delle meningi. Viene escreto principalmente nelle urine. T 1/2 sulfametossazolo - 10-12 ore, trimetoprim - 8-10 ore.

Reazioni avverse

• Orticaria.
• Sindrome di Stevens Johnson.
• Sindrome di Lyell.
• Iperkaliemia.
• Meningite asettica (più spesso nei pazienti con collagenosi).
• Fenomeni dispeptici (nausea, vomito), diarrea.

Indicazioni

• Polmonite da Pneumocystis (trattamento e prevenzione dell'AIDS).
• Infezioni acquisite in comunità delle vie urinarie (con livello di resistenza E. coli meno del 15% nella regione.
• Infezioni intestinali (shigellosi, salmonellosi) in regioni con un basso livello di resistenza.
• Infezioni da stafilococco (farmaco di seconda linea).
• Infezioni causate S.maltophilia, B.cepacia.
• Nocardiosi.
• Brucellosi.
• Toxoplasmosi.

Dosaggio

adulti

All'interno - per infezioni di gravità lieve/moderata, 0,96 g ogni 12 ore; per la prevenzione della polmonite da pneumocystis - 0,96 g una volta al giorno.

Gocciolamento endovenoso - per infezioni gravi (comprese quelle causate da S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg/kg/giorno (secondo trimetoprim) in 2-3 iniezioni; con polmonite da pneumocystis - 20 mg / kg / die per 3 settimane.

Bambini di età superiore a 2 mesi

All'interno - per infezioni di gravità lieve / moderata 6-8 mg / kg / die (secondo trimetoprim) in 2 dosi; per la prevenzione della polmonite da pneumocystis - 10 mg / kg / die in 2 dosi per 3 giorni ogni settimana.

Gocciolamento endovenoso - per infezioni gravi (compresa la polmonite da pneumocystis) - 15-20 mg / kg / die in 3-4 iniezioni.

Modulo per il rilascio

Compresse da 0,12 g (0,1 g sulfametossazolo, 0,02 g trimetoprim), 0,48 g (0,4 g sulfametossazolo, 0,08 g trimetoprim) e 0,96 g (0,8 g sulfametossazolo, 0,16 g trimetoprim).

Sciroppo 0,2 g di sulfametossazolo e 0,04 g di trimetoprim/5 ml. Soluzione in fiale: 0,4 g di sulfametossazolo e 0,08 g di trimetoprim/5 ml.

SULFAMONOMETOSSINA/TRIMETOPRIM

Sulfatone

Il farmaco, secondo le sue caratteristiche principali, è vicino al cotrimossazolo. 1 compressa contiene 0,25 g di sulfamonometossina (sulfanilamide a lunga durata d'azione) e 0,1 g di trimetoprim.

Viene dosato in modo simile al cotrimoxazolo, ma il 1 ° giorno viene prescritta una dose shock (raddoppiata) - per gli adulti, 2 compresse 2 volte al giorno.

Va ricordato che esiste un alto rischio di sviluppare sindromi di Stevens-Johnson o Lyell a causa della presenza di sulfamonometossina.

SULFAMETROLO/TRIMETOPRIM

Lidaprim

Secondo le caratteristiche principali, è simile al co-trimossazolo. È costituito da sulfametrolo (una sulfamidica ad azione media, simile al sulfametossazolo) e trimetoprim in un rapporto 5:1.

Modulo per il rilascio

Compresse da 0,12 g (0,1 g sulfametossazolo, 0,02 g trimetoprim), 0,48 g (0,4 g sulfametossazolo, 0,08 g trimetoprim) e 0,96 g (0,8 g sulfametossazolo, 0,16 g trimetoprim); sospensione, 0,2 g di sulfametossazolo e 0,04 g di trimetoprim/5 ml; soluzione in fiale: 0,8 g di sulfametossazolo e 0,16 g di trimetoprim/250 ml.

Inserito: 15/05/2004

I sulfamidici familiari alle persone si sono affermati da tempo, poiché sono apparsi anche prima della storia della scoperta della penicillina. Ad oggi, questi farmaci in farmacologia hanno parzialmente perso il loro significato, poiché sono inferiori ai farmaci moderni in termini di efficacia. Tuttavia, nel trattamento di alcune patologie, sono indispensabili.

I sulfamidici (sulfonamidi) sono farmaci antimicrobici sintetici che sono derivati ​​dell'acido sulfanilico (aminobenzenesulfamide). Il sulfanilamide sodico inibisce l'attività vitale di cocchi e bastoncelli, colpisce nocardia, malaria, plasmodia, proteo, clamidia, toxoplasma, ha un effetto batteriostatico. I preparati di sulfanilamide sono farmaci prescritti per il trattamento di malattie causate da agenti patogeni resistenti agli antibiotici.

Classificazione dei farmaci sulfamidici

Nella loro attività, i farmaci sulfamidici sono inferiori agli antibiotici (da non confondere con il sulfonanilide). Questi farmaci hanno un'elevata tossicità, quindi hanno una gamma limitata di indicazioni. La classificazione dei farmaci sulfamidici è divisa in 4 gruppi, a seconda della farmacocinetica e delle proprietà:

1. Sulfonamidi, rapidamente assorbiti dal tratto gastrointestinale. Sono prescritti per il trattamento sistemico delle infezioni causate da microrganismi sensibili: Etazol, Sulfadimetoksin, Sulfametizol, Sulfadimidine (Sulfadimezin), Sulfacarbamide.
2. Sulfamidici, assorbiti in modo incompleto o lento. Creano in spessore e intestino tenue alta concentrazione: Sulgin, Ftalazol, Phtazin. Etazolo sodico
3. sulfamidici topici. Ben collaudato nella terapia oculare: Sulfacil sodico (Albucid, Sulfacetamide), Sulfadiazina d'argento (Dermazin), Mafenide acetato unguento 10%, Streptocide unguento 10%.
4. Salazosulfanammidi. Questa classificazione di composti di sulfonamidi con acido salicilico: Sulfasalazina, Salazometossina.

Il meccanismo d'azione dei farmaci sulfamidici

La scelta di un farmaco per il trattamento di un paziente dipende dalle proprietà dell'agente patogeno, poiché il meccanismo d'azione dei sulfonamidi è quello di bloccare i microrganismi sensibili nelle cellule della sintesi dell'acido folico. Per questo motivo, alcuni farmaci, ad esempio la novocaina o la metionomisina, sono incompatibili con essi, poiché ne indeboliscono l'effetto. Il principio chiave dell'azione dei sulfamidici è una violazione del metabolismo dei microrganismi, la soppressione della loro riproduzione e crescita.

Indicazioni per l'uso di sulfamidici

A seconda della struttura, i preparati di solfuro hanno formula generale ma diversa farmacocinetica. Esistono forme di dosaggio per somministrazione endovenosa: Sodio sulfacetammide, Streptocid. Alcuni farmaci vengono somministrati per via intramuscolare: Sulfalen, Sulfadoxine. I farmaci combinati sono usati in entrambi i modi. Per i bambini, i sulfonamidi sono usati localmente o in compresse: Co-trimoxazole-Rivofarm, Cotrifarm. Indicazioni per l'uso di sulfamidici:

• follicolite, acne vulgaris, erisipela;
• impetigine;
• brucia 1 e 2 gradi;
• piodermite, carbonchi, foruncoli;
• processi purulenti-infiammatori sulla pelle;
• ferite infette di varia origine;
• tonsillite;
• bronchite;
• malattie degli occhi.

Elenco dei farmaci sulfamidici

In base al periodo di circolazione, gli antibiotici sulfamidici sono suddivisi in: esposizione a breve, medio, lungo termine ed extra-lungo. Non è possibile elencare tutti i farmaci, quindi questa tabella presenta sulfonamidi a lunga durata d'azione usati per trattare molti batteri:

Nome		Indicazioni
	sulfadiazina d'argento	ustioni infette e ferite superficiali
Argosulfan	sulfadiazina d'argento	ustioni di qualsiasi eziologia, lesioni minori, ulcere trofiche
norsulfazolo	norsulfazolo	patologie causate da cocchi, tra cui gonorrea, polmonite, dissenteria
	sulfametossazolo	infezioni del canale urinario, delle vie respiratorie, dei tessuti molli, della pelle
Pirimetamina	pirimetamina	toxoplasmosi, malaria, policitemia primaria
Prontosil (Streptocide rosso)	sulfanilamide	polmonite streptococcica, sepsi puerperale, erisipela

Droga sulfamidica combinata

Il tempo non si ferma e molti ceppi di microbi sono mutati e adattati. I medici hanno trovato un nuovo modo per combattere i batteri: hanno creato un farmaco combinato sulfanilamide, in cui gli antibiotici sono combinati con trimetoprim. L'elenco di tali farmaci sulfo:

Titoli		Indicazioni
	sulfametossazolo, trimetoprim	infezioni gastrointestinali, gonorrea non complicata e altre patologie infettive.
Berlocide	sulfametossazolo, trimetoprim	cronica o bronchite acuta ascesso polmonare, diarrea batterica cistite e altri
Duo-Septol	sulfametossazolo, trimetoprim	agente antibatterico, antiprotozoico, battericida un'ampia gamma
	sulfametossazolo, trimetoprim	febbre tifoide, brucellosi acuta, ascesso cerebrale, granuloma inguinale, prostatite e altri

Preparazioni di sulfanilamide per bambini

Poiché questi farmaci sono farmaci ad ampio spettro, vengono utilizzati anche in pediatria. I preparati di sulfanilamide per bambini sono disponibili in compresse, granuli, unguenti e soluzioni per iniezione. Elenco dei farmaci:

Nome		Applicazione
	sulfametossazolo, trimetoprim	da 6 anni: gastroenterite, polmonite, infezioni della ferita, acne
Etazolo compresse	sulfaetidolo	da 1 anno: polmonite, bronchite, tonsillite, peritonite, erisipela
Sulfargin	sulfadiazina d'argento	da 1 anno: ferite che non guariscono, piaghe da decubito, ustioni, ulcere
trimezol	cotrimossazolo	dai 6 anni: infezioni delle vie respiratorie, sistema genito-urinario, patologie cutanee

Istruzioni per l'uso di sulfamidici

Vengono prescritti agenti antibatterici, sia all'interno che localmente. Le istruzioni per l'uso dei sulfamidici affermano che i bambini useranno il farmaco: fino a un anno, 0,05 g, da 2 a 5 anni - 0,3 g, da 6 a 12 anni - 0,6 g per l'intera assunzione. Gli adulti assumono 5-6 volte al giorno per 0,6-1,2 g La durata del trattamento dipende dalla gravità della patologia ed è prescritta da un medico. Secondo l'annotazione, il corso non dura più di 7 giorni. Qualsiasi farmaco sulfamidico deve essere assunto con un liquido alcalino e alimenti che contengono zolfo per mantenere la reazione delle urine e prevenire la cristallizzazione.

Effetti collaterali dei farmaci sulfamidici

Con l'uso prolungato o incontrollato, possono verificarsi effetti collaterali dei sulfamidici. Questo reazioni allergiche, nausea, vertigini, mal di testa, vomito. Con l'assorbimento sistemico, i farmaci sulfo possono passare attraverso la placenta e quindi essere trovati nel sangue del feto, provocando effetti tossici. Per questo motivo, la sicurezza dell'uso di droghe durante la gravidanza è discutibile. Il medico dovrebbe tener conto di un tale effetto chemioterapico quando li prescrive a donne in gravidanza e durante l'allattamento. Una controindicazione all'uso di sulfamidici è:

• ipersensibilità al componente principale;
• anemia;
• porfiria;
• insufficienza epatica o renale;
• patologia del sistema ematopoietico;
• azotemia.

Il prezzo dei farmaci sulfamidici

Le medicine di questo gruppo non sono un problema da acquistare in un negozio online o in una farmacia. La differenza di costo sarà evidente se ordini contemporaneamente più farmaci dal catalogo su Internet. Se acquisti un medicinale in un'unica versione, dovrai pagare un extra per la consegna. I sulfonamidi prodotti internamente saranno poco costosi, mentre i farmaci importati sono molto più costosi. Prezzo approssimativo per i farmaci sulfamidici:

Video: cosa sono i sulfamidici

Farmaci sulfanilamide: un elenco. Il meccanismo d'azione dei sulfamidici, l'uso e le controindicazioni - tutto su medicinali e salute sul sito

Sulfonamidi

Lezione per gli studenti del 3° anno FVM

Piano delle lezioni

1. CARATTERISTICHE GENERALI DEI SULFANILAMIDI

2.

· FARMACI A BREVE AZIONE

· SULFANILAMIDI, SCARSO ASSORBITI DAL TRATTO GASTROINTESTINALE

Preparati sulfanilammidici- un ampio gruppo di sostanze medicinali, la base della cui struttura è l'acido sulfanilico (para-amminobenzosolfonico).

I sulfamidici sono agenti antimicrobici attivi. Negli ultimi anni, l'interesse per questo gruppo di farmaci è aumentato a causa della sintesi di sulfonamidi a lunga durata d'azione e della creazione di farmaci combinati con trimetoprim.

I preparati di sulfanilamide sono derivati ​​​​dello streptocide bianco, che sono molto simili nelle loro proprietà fisico-chimiche.

Tutti i sulfamidici sono polveri inodori bianche o leggermente giallastre, alcune hanno un sapore amaro. La maggior parte di essi è scarsamente solubile in acqua, meglio - in acidi diluiti e soluzioni acquose di alcali (ad eccezione del sulgin). L'aumento della temperatura del solvente migliora la solubilità dei farmaci. Una miscela di due o più sulfonamidi si dissolve in qualche modo meglio di uno dei suoi componenti da solo. Solo sulfacil ha una buona solubilità.

I sulfamidici sono anfoteri, formano sali con alcali forti (ad eccezione del sulgin) e con acidi forti. Alcuni sali di sulfonamidi sono facilmente solubili in acqua, possono essere utilizzati per iniezioni endovenose quando è necessario creare rapidamente un'alta concentrazione del farmaco nel sangue e negli organi. A causa del fatto che i sali di sodio in soluzioni acquose hanno una forte reazione alcalina (pH 10,5-12,5), con sottocutanea e iniezione intramuscolare sono molto irritanti. L'infiltrazione del sito di iniezione con soluzione isotonica di cloruro di sodio può ridurre la necrosi tissutale e l'infiltrazione con soluzione di novocaina riduce significativamente la risposta al dolore. Per lo stesso motivo, i sali di sodio non diluiti non dovrebbero essere somministrati per via orale. Per via endovenosa, agli animali di grossa taglia vengono iniettate soluzioni al 10-25% e ai piccoli animali - soluzioni al 5%. L'eccezione è il sale sodico di sulfacil, che in soluzione dà una reazione quasi neutra, e può essere prescritto in concentrazioni più elevate.

Nelle soluzioni, i sulfonamidi si dissociano in ioni. L'attività farmacologica è correlata alle loro costanti di dissociazione. Ad esempio, l'effetto batteriostatico è più pronunciato nelle soluzioni alcaline, poiché in queste condizioni si formano più ioni. Norsulfazol, sulfacil si dissociano bene, lo streptocide è molto peggio. I composti che sono più capaci di dissociazione acida vengono assorbiti meglio. I preparati di sulfanilamide sono altamente solubili nei fluidi biologici, compreso il plasma sanguigno.

Conservare i sulfamidici secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso, al riparo dalla luce. Periodo di validità dei farmaci da 3 a 10 anni

I preparati di questo gruppo appartengono agli agenti chemioterapici con un ampio spettro di azione antibatterica, in quanto sopprimono l'attività vitale di molti tipi di batteri gram-positivi e gram-negativi: streptococchi, stafilococchi, meningococchi, gonococchi, batteri enterotifo-disenterici e molti altri . I composti difficilmente solubili (ftalazolo e suoi analoghi, sulcimide e urosulfan) agiscono principalmente sui batteri gram-negativi. I sulfamidici sono attivi contro virus di grandi dimensioni (agenti causali di tracoma, linfogranulomatosi inguinale), coccidi, malaria e toxoplasma plasmodio, actinomiceti, ecc.

I preparati di sulfanilamide in piccole concentrazioni ritardano la crescita e lo sviluppo dei batteri, cioè agiscono batteriostaticamente. Hanno un effetto battericida solo se esposti a concentrazioni così elevate che non sono sicure per il macroorganismo. La caratteristica più importante dei sulfamidici è la loro elevata attività in vivo con un effetto relativamente più debole in vitro. Sotto la loro influenza, i microbi si gonfiano, smettono di moltiplicarsi, producono tossine e diventano più vulnerabili alle difese del corpo. È stata stabilita la capacità selettiva di alcuni farmaci in relazione a determinati agenti patogeni di malattie infettive. Quindi, il norsulfazolo e il sulfazolo sono più attivi infezioni da stafilococco, streptocida. - con streptococchi e sulfapiridazina è molto efficace nella sepsi causata dai batteri coli.

L'effetto batteriostatico dipende dalla struttura chimica del farmaco, dal grado e dalla forza del legame con le proteine ​​plasmatiche, dalla reazione del mezzo, dalla costante di dissociazione e da altri fattori. La condizione conta molto sistema nervoso, le forze protettive del macroorganismo, che svolgono un ruolo di primo piano in. eliminazione definitiva del processo infettivo.

Il meccanismo d'azione dei farmaci sulfanilamide si basa sull'antagonismo tra sulfanilammidi e acido para-aminobenzoico (PABA).A causa della somiglianza strutturale della molecola dell'acido para-aminobenzoico e dei sulfonamidi, questi ultimi sono in grado di sostituire il PABA dai sistemi enzimatici di il microrganismo. I sulfanilammidi interrompono il processo di ottenimento da parte dei microbi dei "fattori di crescita" necessari per il loro sviluppo: acido folico e altre sostanze, la cui molecola include PABA e nucleoproteine.

L'effetto batteriostatico dei sulfamidici si manifesta solo a una certa concentrazione di farmaci nell'ambiente microbico. Questa concentrazione dovrebbe essere sufficiente per impedire l'uso dell'acido para-aminobenzoico contenuto nei tessuti da parte dei microrganismi. Maggiore è la concentrazione di PABA, maggiore è la preparazione di sulfanilamide necessaria per l'insorgenza di un effetto antimicrobico. È stato stabilito che per neutralizzare una parte di PABA sono necessarie 1600 parti di streptocide, 100 parti di sulfazina e 36 parti di norsulfazolo.

L'attività speciale dei sulfamidici contro alcuni microbi (streptococchi, gonococchi, ecc.) E la mancanza di attività contro altri è spiegata dal fatto che per i primi è necessaria la presenza di PABA nell'ambiente e per i secondi questo acido non è essenziale. Allo stesso modo, è possibile spiegare la creazione di un elevato effetto terapeutico dei preparati di sulfanilamide durante i processi acuti, quando il metabolismo nella cellula microbica è intenso e la violazione della nutrizione e del metabolismo dei microrganismi in questo momento influisce immediatamente sulla loro condizione .

Alcuni sulfamidici mostrano un antagonismo competitivo rispetto ad altri sistemi enzimatici, in particolare, interrompono il processo di decarbossilazione dell'acido piruvico, ossidazione del glucosio

Il meccanismo dell'azione antimicrobica dei farmaci sulfamidici è determinato non solo dalla relazione competitiva tra sulfonamidi e acido para-aminobenzoico. I sulfamidici impediscono la sintesi dell'acido diidrofolico nel microrganismo dagli acidi glutammico e para-aminobenzoico. Le sostanze proteiche (pus, tessuti morti) contenenti una grande quantità di PABA, così come alcuni farmaci, la cui molecola include un residuo di acido para-aminobenzoico (novocaina, anestesia), sono inibitori dell'attività dei sulfamidici. Allo stesso tempo, la presenza di urea aumenta la loro attività batteriostatica.

I preparati di sulfanilamide non influenzano la catalasi microbica, l'attività dell'indofenolo ossidasi, l'aspartasi batterica, non modificano in modo significativo l'attività delle deidrasi e non influenzano gli enzimi proteolitici. Tuttavia, con alcuni enzimi, così come con PABA, i farmaci di questo gruppo possono entrare in rapporti competitivi. Ad esempio, inibiscono l'attività degli enzimi carbossilasi contenenti picotinamide (questo spiega il più forte effetto batteriostatico del norsulfazolo sugli stafilococchi). I sulfamidici non agiscono in vitro sulle tossine batteriche e sulle endotossine, ma sono in grado di neutralizzare l'effetto delle endotossine sull'organismo.

L'esposizione a piccole dosi o la nomina di sulfamidici a lunghi intervalli porta allo sviluppo di una reazione adattativa nei microbi, un cambiamento nel modo in cui formano i sistemi enzimatici di cui hanno bisogno per la crescita e la riproduzione. Di conseguenza, sorgono razze di microrganismi resistenti alla sulfanilamide. Il blocco del PABA da parte dei sulfamidici non compromette in modo significativo l'attività vitale dei microbi.

La resistenza dei microrganismi acquisita a un farmaco sulfanilamide si estende ad altri farmaci di questo gruppo (resistenza crociata completa). La resistenza acquisita dei batteri ai sulfamidici, associata alla loro aumentata produzione di PABA, può essere geneticamente ereditata.

Nelle colture resistenti alla sulfanilamide, la morfologia, le proprietà colturali e biochimiche, la struttura antigenica e la virulenza cambiano. Lo sviluppo della resistenza al sulfanilamide dipende sia dal tipo di microrganismi, dalla loro condizione, sia dallo stato del macroorganismo (resistenza, natura del processo infiammatorio, ecc.).

Quasi tutti i ceppi di microrganismi resistenti al sulfanilamide rimangono altamente sensibili agli antibiotici, ai nitrofurani e ad altri agenti chemioterapici.

I composti sulfanilammidici hanno un ampio raggio d'azione sul macroorganismo e dovrebbero essere considerati stimoli nervosi specifici. Riducono la maggiore reattività del corpo, hanno un effetto antipiretico. I farmaci sulfanilamide agiscono antinfiammatori, causano l'inibizione dei processi di rigenerazione durante applicazione topica; ridurre l'attività della nucleofosfatasi del fegato, dei reni, della milza, interrompere i normali processi di acetilazione, essendo un inibitore specifico dell'anidrasi carbonica, ridurre la capacità del plasma di legare l'anidride carbonica, inibire lo scambio di gas, ridurre l'attività di altri sistemi enzimatici, stimolare il processo di fagocitosi, aumentare la resistenza del corpo alle tossine.

A causa della combinazione di proprietà antiallergiche e antipiretiche con effetto batteriostatico, i sulfamidici possono essere utilizzati in varie malattie accompagnate da processi infiammatori. Il loro impatto sul micro e sul macroorganismo si completano a vicenda, fornendo un effetto terapeutico ben pronunciato.

I preparati di sulfanilamide hanno una bassa tossicità. Tuttavia, il loro uso a lungo termine in dosi eccessive può portare allo sviluppo di effetti indesiderati, cioè tossici: inibizione della microflora benefica nel tratto gastrointestinale, cianosi, leucopenia, anemia, avitaminosi B, agranulocitosi e oppressione generale. Con funzionalità renale insufficiente o quando si prescrivono grandi dosi di farmaci, può verificarsi cristalluria. La corretta somministrazione di sulfamidici agli animali non provoca effetti collaterali.

Durante il periodo di utilizzo dei sulfamidici, agli animali non devono essere somministrati farmaci che scindono facilmente lo zolfo (iposolfito di sodio, sale di Glauber, ecc.).

La maggior parte dei sulfonamidi viene prontamente assorbita da tratto gastrointestinale(streptocid, norsulfazol, etazol, sulfazine, sulfadimesin, sulfapyridazin, sulfadimethoxine, ecc.) e si accumula rapidamente nel sangue, negli organi e nei tessuti in concentrazioni batteriostatiche, penetra nella barriera emato-encefalica. La maggior parte dei farmaci viene assorbita nell'intestino tenue. La velocità di assorbimento dipende dal grado di dissociazione acida. I sali di sodio dei preparati sono molto ben assorbiti. Alcuni sulfamidici, come ftalazolo, sulgin, ftazina, sono difficili da assorbire, sono relativamente lunghi nell'intestino in alte concentrazioni e vengono escreti principalmente con le feci, quindi sono utilizzati principalmente per le malattie del tratto gastrointestinale.

In molte malattie infettive, l'agente patogeno trascorre più tempo non nel sangue, ma in vari organi e tessuti, quindi determinare la concentrazione di farmaci sulfanilamide negli organi e nei tessuti è spesso più significativo che determinarne la concentrazione nel sangue.

La velocità e il grado di distribuzione dei sulfamidici sono influenzati dalla struttura chimica dei farmaci, dalla dose, dalla via di somministrazione, dall'attività del processo patologico e da una serie di altri fattori. Nel sangue, negli organi e nei tessuti, i preparati di sulfanilamide si trovano sotto forma di composti liberi e nello stato associato alle proteine ​​​​plasmatiche, parte del farmaco subisce acetilazione. Per la manifestazione dell'attività antibatterica, la concentrazione di sulfanilamide libera nel plasma deve essere di almeno 40 μg / ml.

La forza e il grado di legame dei farmaci sulfamidici alle proteine ​​​​plasmatiche sono di grande importanza quando i farmaci penetrano in vari organi e tessuti e influenzano la velocità della loro escrezione dal corpo. I sulfamidici si legano principalmente alla frazione albuminica, si diffondono nei tessuti molto peggio, pertanto, nei fluidi corporei ricchi di albumina, la concentrazione di farmaci è solitamente più alta rispetto ai fluidi contenenti una quantità inferiore di albumina (liquore, acqua della camera). La permeabilità dei farmaci sulfa attraverso la barriera emato-encefalica dipende sia dalle proprietà del farmaco che dallo stato del macroorganismo: in un organismo infetto, i sulfamidici penetrano nel liquido cerebrospinale in quantità molto maggiori rispetto a un organismo sano. In vari organi e tessuti, sono distribuiti in modo non uniforme. La maggior quantità di droghe si trova nei reni, quantità significative - nei polmoni, nelle pareti dello stomaco e dell'intestino, nel cuore, nel fegato e molto più piccole - nei muscoli, nella milza, nel tessuto adiposo. I sulfonamidi attraversano bene la placenta.

Nell'uomo e negli animali, i composti sulfanilammidici, come altre sostanze medicinali, subiscono scissione, ossidazione e acetilazione. Di particolare importanza a pratica clinica ha un processo di acetilazione. Si verifica principalmente nel fegato come acido acetico proveniente dall'esterno e dovuto all'acido formatosi nel corpo dall'acido piruvico.

In un organismo sano, il grado di acetilazione è leggermente superiore a quello infetto. Inoltre, il grado di acetilazione dei sulfamidici aumenta con il loro uso prolungato, diminuzione della diuresi, malattie renali, accompagnate da insufficienza renale. L'intensità dell'acetilazione in diverse specie animali non è la stessa.

I derivati ​​acetilati dei sulfamidici non agiscono sui microrganismi e sono molto meno solubili in acqua. A causa della scarsa solubilità, soprattutto nelle urine acide, gli acetoprodotti precipitano con la formazione di conglomerati che ostruiscono il lume dei tubuli renali, seguiti da alterata diuresi.

Per mantenere uniformemente la concentrazione terapeutica dei farmaci sulfanilamide nel sangue, negli organi e nei tessuti, il tasso della loro escrezione dal corpo gioca un ruolo importante. La maggior parte dei sulfonamidi (sulfacil, streptocid, norsulfazol, ecc.) Vengono escreti relativamente rapidamente dal corpo degli animali. Sono eliminati principalmente dai reni sotto forma di un composto originario immodificato e in uno stato legato con gli acidi acetico e glucuronico. Oltre che dai reni, i sulfamidici possono essere escreti dalle ghiandole mammarie, sudoripare, bronchiali e intestinali salivari, oltre che dal fegato.

In termini terapeutici, i farmaci che vengono rapidamente assorbiti dal tratto gastrointestinale e lentamente espulsi dal corpo sono particolarmente preziosi. A seconda del tasso di eliminazione dei sulfonamidi dal corpo, sono divisi in tre gruppi:

1) farmaci ad azione rapida (streptocid, norsulfazol etazol, sulfacyl, urosulfan, sulfadimezin, ecc.);

2) farmaci di media durata d'azione (sulfazina, metilsulfazina, ecc.),

3) farmaci ad azione lunga ed extralunga (sulfapiridazina, sulfadimetossina, sulfamonometossina, sulfalene, ecc.).

Il tasso di escrezione dal corpo determina in gran parte la quantità di dose e la frequenza di assunzione del farmaco. Un indicatore del tasso di escrezione è il valore di T50%, o T1 / 2, - l'emivita, cioè il tempo per ridurre la concentrazione massima nel sangue di 2 volte. Per i farmaci ad azione breve, T1/2 è inferiore a 8 ore, la durata media dell'azione è di 8-16 ore e per i farmaci ad azione prolungata ed extra-lunga, 24-56 ore o più.

I preparati di sulfanilamide a lunga durata d'azione sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale, creando alte concentrazioni nel sangue e, soprattutto, rimangono a lungo nel corpo. Possono essere somministrati a dosi molto più basse e ad intervalli più lunghi tra le dosi. Queste proprietà ampliano significativamente le prospettive per l'uso di composti di questo gruppo nella pratica veterinaria.

Per la manifestazione dell'attività batteriostatica è necessaria una certa quantità di farmaco nel sangue, negli organi e nei tessuti dell'animale. Con malattie relativamente lievi, la concentrazione di farmaci nel sangue dovrebbe essere di 40-80 mcg / ml, con malattie moderare- 80-100 mcg/ml e nei casi più gravi - 100-150 mcg/ml. La creazione e il mantenimento delle concentrazioni indicate di farmaci nel sangue dipendono dal regime per l'uso di sulfanilamide.

I preparativi di tipo di azione a breve termine sono prescritti 4-6 volte, di media durata - 2 volte e ad azione prolungata - 1 volta al giorno. La prima dose (iniziale) dovrebbe essere quasi il doppio delle dosi successive (di mantenimento), progettate per reintegrare il farmaco escreto. Il corso del trattamento è di solito 3-8 giorni. Il valore delle dosi iniziale e di mantenimento dipende dalla sensibilità dell'agente patogeno, dalla gravità della malattia, dall'età e dalle condizioni dell'animale e dalle caratteristiche del farmaco.

I sulfamidici sono indicati per il trattamento delle malattie infettive delle vie respiratorie (tracheiti, bronchiti, polmoniti, pleurite purulenta ecc.), malattie gastrointestinali di varia eziologia (dispepsia, coccidiosi, dissenteria, gastroenterocolite, ecc.); erisipela, myta, sepsi postpartum, pielite, cistite, salmonellosi, colibacillosi, pasteurellosi, ferite e altre infezioni causate da microrganismi sensibili ai sulfamidici.

I preparati di sulfanilamide sono prescritti per via esterna, orale, intramuscolare, sottocutanea e endovenosa. Utilizzato esternamente sotto forma di unguenti, linimenti, polveri.

Per la terapia più razionale con sulfanilamide, è consigliabile prescrivere contemporaneamente miscele di due o tre farmaci sulfanilamide con diverse velocità di assorbimento ed escrezione. Buoni risultati si ottengono con l'uso combinato di farmaci sulfamidici con antibiotici, coloranti organici e altri agenti chemioterapici. In questi casi è necessaria una dose inferiore del farmaco e si riduce la possibilità di formazione di razze di microrganismi resistenti alla sulfanilamide.

Esistono poche controindicazioni all'uso di sulfamidici negli animali: acidosi generale, malattie del sistema ematopoietico, epatite.

SULFANILAMIDI RISORPTIVE

FARMACI A BREVE AZIONE

streptocide- Streptocide. para-aminobenzensolfammide. Sinonimi: prontosil, streptocide bianco, streptamina, sulfanilamide, streptozolo, ecc.

Polvere cristallina bianca, inodore e insapore. Dissolviamo leggermente in acqua (1: 170), facilmente - in acqua bollente, soluzioni di acidi e alcali; difficilmente solubile in etanolo (1:35). Le soluzioni acquose sono neutre, molto stabili (possono essere sterilizzate con vapore corrente o breve ebollizione). Incompatibile con novocaina, anestezina, barbiturici e altri farmaci che scindono facilmente lo zolfo.

Ha un effetto antimicrobico su streptococchi, meningococchi, pneumococchi, E. coli, l'agente eziologico della cancrena gassosa e alcuni altri microbi, ma è quasi inattivo contro gli stafilococchi. Il farmaco interrompe il corso dei processi metabolici e inibisce la crescita e la riproduzione dei microrganismi.

Streptocid viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, dal tessuto sottocutaneo e dalla superficie della ferita. Particolarmente ben assorbito dall'intestino tenue, un po 'peggio - dallo stomaco e dall'intestino crasso. Se applicato localmente, non irrita i tessuti.

Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima del farmaco nel sangue viene stabilita dopo 0,5-3 ore e viene mantenuta approssimativamente a questo livello per 1-2 ore, quindi diminuisce abbastanza rapidamente. Il farmaco assorbito penetra facilmente attraverso le barriere interne. Si trova in tutti gli organi e tessuti in concentrazioni piuttosto elevate. Nel corpo, lo streptocide si lega alle proteine ​​​​fino al 20% e subisce varie trasformazioni, inclusa l'acetilazione. Il grado di acetilazione nel sangue è del 20-25%, nelle urine - 25-60%. I prodotti di acetilazione non hanno attività antimicrobica e molto meno solubile in acqua. Ad alte concentrazioni del farmaco nelle urine, possono precipitare. Lo streptocide viene escreto in forma libera e legata principalmente dai reni (90-95%).

La tossicità del farmaco è insignificante, ma con l'uso prolungato a dosi elevate, si possono formare composti scarsamente solubili nei reni, il contenuto di emoglobina diminuisce, si verificano cianosi, agranulocitosi e leucopenia. Gli animali giovani sono più sensibili al farmaco. Le controindicazioni all'uso di streptocide sono le seguenti: acidosi generale, epatite, anemia emolitica, agranulocitosi, nefrite, nefrosi.

Streptocide è usato per tonsillite, ascessi tonsillari streptococcici, myta, broncopolmonite, sepsi postpartum e altre malattie. Dosi per via orale: cavalli e grandi bestiame 5-10 g, piccoli bovini e suini 0,5-2, cani 0,5-1, volpi e volpi 0,3-0,5 g Il farmaco viene prescritto nelle dosi singole indicate 4-6 volte al giorno per 5-7 giorni singole dosi per via endovenosa: cavalli e bovini 3-6, cani 0,5-1 2-3 volte al giorno. Esternamente, lo streptocide è usato per trattare ferite infette, ulcere, ustioni sotto forma di polvere, sospensione, linimento. Le medicazioni vengono eseguite dopo 1-2 giorni, poiché il pus e i prodotti di decadimento dei tessuti riducono l'effetto terapeutico dello streptocide.

Prodotto sotto forma di polvere, compresse da 0,3 e 0,5 g, nonché sotto forma di unguento al 5-10%, sospensione al 5% e linimento al 5%.

La polvere e le compresse di streptocide sono conservate con precauzione secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso. Il periodo di verifica è di 10 anni.

Unguento, sospensione e linimento streptocida vengono conservati in un luogo fresco e buio in una confezione accuratamente chiusa. Quando una pellicola brunastra appare sulla superficie del linimento, dovrebbe essere rimossa, dopodiché il linimento è adatto all'uso.

Solubile in streptocidi- Streptocide solubile. para-Sulfamido-benzolaminometano solfato sodico.

Polvere cristallina bianca. Solubile in acqua, praticamente insolubile in etere e cloroformio. Le soluzioni acquose possono essere sterilizzate. Incompatibile con novocaina, anestezin, barbiturici.

È simile allo streptocide in termini di azione antimicrobica. Grazie alla sua buona solubilità in acqua, è adatto alla somministrazione parenterale. La farmacocinetica del farmaco è simile alla farmacocinetica dello streptocide.

Usano streptocid solubile nei processi settici streptococcici, tonsillite, mite, broncopolmonite, mastite, cistite, pielite. Assegnare per via intramuscolare e sottocutanea sotto forma di una soluzione al 5% preparata in acqua per preparazioni iniettabili o soluzione isotonica di cloruro di sodio. Per la somministrazione endovenosa, viene preparata una soluzione al 10% in soluzione isotonica di cloruro di sodio o soluzione di glucosio all'1-5%. Dosi per via endovenosa: cavalli e bovini 2-6 g, piccoli bovini e suini 1-2, cani 0,3-0,5 g Nella mastite, una soluzione acquosa al 3-5% del farmaco viene iniettata nella mammella interessata dopo la mungitura in un volume di 25-40 ml 2-3 volte al giorno.

Lo streptocide solubile può essere prescritto non solo per via parenterale, ma anche all'interno, oltre che esternamente nelle stesse dosi dello streptocide.

Controindicazioni all'uso di streptocide solubile: malattie del sistema ematopoietico, epatite, nefrite.

Producono streptocidi solubili in polvere. Conservare secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso. Il periodo di verifica è di 10 anni.

Norsulfazolo - Norsulfazol. 2-(p-amminobenzenesulfamido)-tiazolo. Sinonimi: azoseptale, pirosulfone, sulfatiazolo, tiazamide, cibazolo, ecc.

Polvere cristallina inodore bianca o leggermente giallastra, molto poco solubile in acqua (1:2000), poco solubile in etanolo, solubile in acidi inorganici diluiti, soluzioni di alcali caustici e carbonici. Incompatibile con novocaina, barbiturici, ortoformio.

Il norsulfazolo ha un'elevata attività antimicrobica contro streptococchi, meningococchi, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella e altri microrganismi. Questo è uno dei farmaci sulfanilamide più attivi, ma sono necessarie dosi più elevate per creare concentrazioni batteriostatiche nel sangue. La tossicità del norsulfazolo è superiore a quella dello streptocide e può manifestarsi dopo 7-9 giorni. dopo l'applicazione sotto forma di ematuria e agranulocitosi.

Il farmaco viene facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale e raggiunge la sua massima concentrazione nel sangue 3-6 ore dopo la somministrazione. La concentrazione terapeutica viene trattenuta nel sangue per 6-12 ore, si lega alle proteine ​​​​plasmatiche del 60-70%, per cui la penetrazione del farmaco negli organi e nei tessuti è difficile e la sua escrezione rallenta. Acetilato leggermente ed escreto nelle urine principalmente in forma libera.

Il norsulfazolo è usato per broncopolmonite catarrale, pleurite, sepsi streptococcica e stafilococcica, endometrite, mastite, gastroenterite, necrobatteriosi, setticemia diplococcica dei vitelli, pasteurellosi degli uccelli e altri. infezioni batteriche. Assegnare all'interno 2-3 volte al giorno nelle seguenti dosi: cavalli e bovini 10-25 g, piccoli bovini e maiali 2-5, polli 0,5 g La dose iniziale di norsulfazolo deve essere 2 volte superiore.

In caso di broncopolmonite catarrale nei vitelli, il norsulfazolo viene utilizzato per via intratracheale alla dose di 0,05 g/kg di peso corporeo sotto forma di soluzione all'8-10% per 3-4 giorni. Si consiglia di prescrivere contemporaneamente antibiotici. In caso di setitzemia diplococcica nei vitelli, il farmaco viene somministrato per via endovenosa alla dose di 0,01-0,02 g/kg di peso corporeo.

Nel trattamento delle ferite, il norsulfazolo viene utilizzato sotto forma di polveri e unguenti in varie combinazioni con penicillina, gramicidina, iodio e altri sulfamidici. In questo caso, è necessario pulire la ferita dal pus e dai tessuti necrotici.

Controindicazioni all'uso di norsulfazolo: nefrite, epatite, malattie del sangue e del sistema ematopoietico. Durante il periodo di somministrazione del farmaco, l'assunzione di acqua non è limitata.

Il norsulfazolo è prodotto in polvere e compresse da 0,25 e 0,5 g Conservato con cautela secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso. Il periodo di verifica è di 5 anni.

Norsulfazolo-sodio- Norsulfazol-natrium. 2-(para-Aminobenzenesulfamido)-tiazolo-sodio. Sinonimi: norsulfazolo solubile, sulfatiazolo-sodio.

Cristalli lamellari, lucidi, incolori o inodori con una sfumatura leggermente giallastra. Facilmente solubile in acqua (1:2). Le soluzioni acquose hanno una reazione fortemente alcalina e resistono alla sterilizzazione a 100 °C per 30 minuti.

Il farmaco ha la stessa attività chemioterapica del norsulfazolo. Grazie alla sua buona solubilità in acqua, può essere utilizzato non solo all'interno, ma anche per via parenterale, oltre che sotto forma di collirio.

Le indicazioni per l'uso sono le stesse del norsulfazolo. Sono utilizzati nei processi settici quando è necessario creare rapidamente un'alta concentrazione del farmaco nel sangue, ad esempio nella setticemia diplococcica dei vitelli, necrobatteriosi, colibacillosi, ecc. Il norsulfazolo sodico viene prescritto principalmente per via endovenosa sotto forma di 5- Soluzioni al 15% somministrate lentamente. Sotto la pelle e per via intramuscolare, il farmaco può essere somministrato in soluzioni non superiori allo 0,5-1% di concentrazione. L'ingresso di soluzioni più forti sotto la pelle provoca irritazione dei tessuti, fino alla necrosi. Dosi per via endovenosa: cavalli 6-12 g, bovini 6-10, ovini 1-2, cani 0,5-1 g 2 volte al giorno per 3-4 giorni.

Con la pasteurellosi degli uccelli, il norsulfazolo sodico viene utilizzato sotto forma di sospensione oleosa al 20% o soluzione acquosa. La sospensione viene iniettata una volta nell'area terzo superiore collo polli e anatre 1 ml per 1 kg di peso dell'uccello. Una soluzione acquosa viene preparata immediatamente prima dell'uso al ritmo di 0,5 sostanza secca per polli e 1 g per tacchini per ricevimento. Il farmaco viene somministrato all'uccello con il cibo 2 volte al giorno. Con la coccidiosi, i polli vengono somministrati con bevendo acqua sotto forma di una soluzione acquosa allo 0,25%.

In caso di mastite, la parte interessata della mammella viene munta e una soluzione al 3, 5 o 10% di norsulfazolo sodico viene iniettata attraverso un catetere da latte in un volume di 25-40 ml. Il capezzolo viene bloccato per 10-15 minuti. Il trattamento viene effettuato 1-2 volte al giorno fino al recupero.

Controindicazioni all'uso di malattie del norsulfazolo-sodio del sistema ematopoietico, nefrite, nefrosi.

Rilasciato sotto forma di polvere. Conservare con le precauzioni indicate nell'elenco B in un imballo che protegga dall'umidità e dalla luce. Il periodo di verifica è di 3 anni.

Etazolo- Etazol. 2-(p-amminobenzenesulfamido)-5-etil-1,3,4-tiadiazolo. Sinonimi: berlofen, globucid, setadil, sulfaethidiol, ecc.

Bianco o bianco con una tinta leggermente giallastra, polvere inodore. Praticamente insolubile in acqua, scarsamente solubile in etanolo, leggermente solubile in acidi diluiti, liberamente solubile in soluzioni alcaline. Incompatibile con peptone, acido para-aminobenzoico, novocaina, barbiturici, molti derivati ​​dello zolfo.

Etazol ha un'elevata attività antimicrobica contro streptococchi, pneumococchi, meningococchi, anaerobi patogeni, Escherichia coli, patogeni di dissenteria, salmonellosi, pasteurellosi, ecc. Etazol supera molti sulfamidici nell'azione antibatterica contro un numero di microrganismi.

Il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale nel sangue. Dopo 2-3 ore nei cani e dopo 5-8 ore nei bovini si nota la concentrazione massima nel sangue. Etazol si riferisce a preparazioni di sulfanilamide a breve durata d'azione, in cui il livello di concentrazione massimo diminuisce del 50% in 5-10 ore, penetra bene attraverso la barriera emato-encefalica, è distribuito in modo non uniforme in vari organi e tessuti: indugia più a lungo nel reni, tratto gastrointestinale, fegato, polmoni. Nel corpo dei cani, il farmaco non è acetilato, e in altri animali è acetilato in piccola parte (5-10%), quindi il suo uso non porta alla formazione di cristalli nel tratto urinario. Etazol viene escreto più rapidamente nei cani, quindi nei conigli e più lentamente nei bovini.

È usato per broncopolmonite, tonsillite, sepsi postpartum, endometrite, dissenteria, dispepsia, erisipela suina e altre malattie di eziologia batterica, i cui agenti patogeni sono sensibili ai sulfamidici.

Dosi orali: cavalli 10-25 g, bovini 15-25, bovini piccoli 2-3, suini 2-5, conigli 1-1,5, pollame 0,5, cani 0,3-0,5 g 3-4 volte al giorno per 4-6 giorni. contrarre. A corso severo malattie, la dose iniziale è raddoppiata. Le dosi per gli animali giovani sono 2/3 della dose per un animale adulto.

Per la prevenzione infezione della ferita etazol viene iniettato nella cavità della ferita sotto forma di polvere, unguento al 5%. Allo stesso tempo, il farmaco viene somministrato per via orale.

Controindicazioni per l'uso: grave acidosi, epatite acuta, anemia emolitica, agranulocitosi.

Etazol è prodotto sotto forma di polvere e compresse da 0,25 e 0,5 g Conservare secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso. Il termine dell'analisi di verifica è di 3 anni

Etazolo sodico- Aethazolum-natrium 2 (coppia Aminobenzene-sulfamido) 5 Ethyl 1,3,4 tiadiazolo sodico. Sinonimi: etazolo solubile, sulfaetidolo sodico.

Polvere cristallina bianca. Facilmente solubile in acqua; difficilmente solubile in etanolo. Le soluzioni acquose sono stabili e possono essere sterilizzate mediante ebollizione per 30 minuti. Incompatibile con novocaina, anestesia, farmaci che scindono facilmente lo zolfo.

Etazol sodico viene facilmente assorbito da varie vie di somministrazione, raggiunge rapidamente il livello massimo di concentrazione nel sangue e penetra attivamente in vari organi e tessuti. Grazie alla sua buona solubilità in acqua, può essere utilizzato non solo all'interno, ma anche per via intramuscolare e endovenosa. Circola nel corpo principalmente in forma libera, viene escreto rapidamente.

L'attività antibatterica e le indicazioni per l'uso sono le stesse dell'etazolo.

Applicare soluzioni al 10-20% per via intramuscolare ed endovenosa. Dosi: cavalli e bovini 5-10 g, bovini piccoli 1-2, suini 2-3, cani 0,1-0,3 g 2-3 volte al giorno.

Le controindicazioni all'uso di etazol sodico sono le stesse di etazol.

Etazol-sodio è prodotto in polvere, così come in fiale 3 sotto forma di una soluzione iniettabile al 10-20%.

Conservare con precauzione secondo l'elenco B in un luogo protetto dalla luce. Il periodo di verifica è di 5 anni.

Sulfacil- Sulfacylum. para-aminobenzenesulfacetammide. Sinonimi: acetocide, acetosulfamina, albucid, septuron, sulamide, sulfacetamide, ecc.

Bianco o bianco con una sfumatura giallastra, polvere cristallina inodore, solubile in 20 parti di acqua fredda (si dissolve molto più facilmente in acqua calda), in 12 parti di etanolo, in soluzioni alcaline e acide. Incompatibile con novocaina, anestezina, farmaci che scindono lo zolfo.

Sulfacyl ha un forte effetto antimicrobico contro i patogeni di streptococchi, stafilococchi, pneumococchi, salmonellosi e colibacillosi.

Il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale degli animali. La concentrazione massima nel sangue viene stabilita dopo 2-5 ore dal momento della somministrazione. Per 6-12 ore, la concentrazione massima è ridotta del 50%. Acetilato moderatamente (10-15%). Si lega leggermente alle proteine ​​​​plasmatiche, penetra bene in vari organi e tessuti. Relativamente rapidamente escreto dal corpo, principalmente nelle urine.

Viene utilizzato per tonsillite, faringite, broncopolmonite, sepsi postpartum, infezioni da streptococco, colibacillosi, salmonellosi, dispepsia, cistite, ecc. all'interno: cavalli 5 -10 g, piccoli bovini 2-3, maiali 1-2, cani 0,5-1 g 3-4 volte al giorno. La dose iniziale dovrebbe essere 2-3 volte superiore a quella successiva.

Controindicazioni per l'uso - simili ad altri sulfamidici.

Producono sulfacil in polvere. Conservare secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso, al riparo dalla luce. Il periodo di verifica è di 5 anni.

Sulfacil sodico- Sulfacylum-natrium. para-Aminobenzolsulfacetamide-sodio è il sale sodico di sulfacil. Sinonimi: sulfacile solubile, sulfacetamide-sodio, albucid-sodio, ecc.

Polvere cristallina bianca, inodore. Facilmente solubile in acqua, praticamente insolubile in etanolo, etere. Incompatibilità - simile ad altri sulfamidici.

In termini di azione antimicrobica e caratteristiche farmacocinetiche, è simile al sulfacile.

Utilizzato per pielite, cistite, colite e sepsi postpartum. Assegnare all'interno in dosi: cavalli e bovini 3-10 g, piccoli bovini e suini 1-2, cani 0,3-0,5 g 3-4 volte al giorno.

Esternamente, il sulfacil sodico viene utilizzato nel trattamento di ferite, ulcere corneali, congiuntivite, mastite, endometrite. Utilizzare sotto forma di polvere, unguento o soluzioni di concentrazione del 10, 20 o 30%. Particolarmente buoni risultati ottenuto utilizzando sulfacil sodico nella pratica oftalmica.

Controindicazioni per l'uso: epatite acuta, agranulocitosi, anemia emolitica.

Rilasciato in polvere. Conservare secondo l'elenco B in una confezione che protegga dalla luce e dall'umidità. Il periodo di verifica è di 5 anni.

Sulfatrolo- Sulfanthrol. 2-(para-Aminobenzenesulfamido)-benzoato, idrato.

Polvere cristallina bianca o bianca con una tinta giallastra o rosa, liberamente solubile in acqua (1: 8), scarsamente solubile in etanolo. Le soluzioni acquose sono stabili, vengono sterilizzate mediante ebollizione per 15 minuti. Incompatibile con farmaci che rimuovono facilmente zolfo, novocaina, anestezina, barbiturici.

Sulfatrol è attivo contro streptococchi, pneumococchi ed Escherichia coli. Il farmaco è altamente tossico per la nuttalia.

Viene utilizzato per la nuttaliosi e la piroplasmosi dei cavalli, la theileriosi dei bovini, la broncopolmonite, la salmonellosi, la colibacillosi, la peste delle api e altre malattie. In caso di nuttaliasi equina, il sulfantrolo viene prescritto per via endovenosa sotto forma di una soluzione al 4% alla dose di 0,005-0,01 g di sostanza pura per 1 kg di peso animale. Il farmaco viene somministrato 1-3 volte con un intervallo di 24-38 ore Nei cavalli con nuttaliasi e piroplasmosi viene utilizzata una miscela di una soluzione al 4% di sulfantrolo e una soluzione all'1% di tripan blu. Viene somministrato per via endovenosa alla dose di 0,5 ml per 1 kg di peso animale 1-2 volte con un intervallo di 24-48 ore.

Nella teileriosi dei bovini, il sulfantrolo viene prescritto per via intramuscolare sotto forma di una soluzione al 10% in ragione di 0,003 g per 1 kg di peso animale.

In caso di broncopolmonite, il farmaco viene somministrato per via intramuscolare e endovenosa alla dose di 0,008-0,01 g per 1 kg di peso animale. Con colibacillosi, salmonellosi e altri malattie gastrointestinali sulfantrol viene somministrato per via orale il primo giorno 0,2 g, il secondo - 0,15, il terzo - 0,1 e il quarto - 0,05 g per 1 kg di peso animale al giorno. La dose giornaliera viene somministrata 3-4 dosi.

Con le api marce, viene aggiunto il farmaco sciroppo di zucchero alla dose di 2 g per 1 litro di sciroppo e somministrato a una famiglia di api.

Controindicazioni all'uso di sulfantrol: agranulocitosi, epatite acuta, nefrite e nefrosi

Rilasciato in polvere. Conservare con le precauzioni di cui all'elenco B in un contenitore ben chiuso, al riparo dalla luce e dall'umidità. Il periodo di verifica è di 8 anni.

Sulfadimezina- Sulfadimezin. 2-(p-Amminobenzene-sulfamido)-4,6-dimetilpirimidina. Sinonimi: diazil, diazol, dimetazil, dimetilsulfadiazina, dimetilsulfapirimidina, superseptil, ecc.

Polvere bianca o leggermente giallastra, inodore. Praticamente insolubile in acqua, etere e cloroformio, leggermente solubile in etanolo, liberamente solubile in acidi minerali diluiti e alcali. Incompatibile con novocaina, acido para-aminobenzoico, peptone, barbiturici.

Ha un ampio spettro d'azione antibatterico: è attivo contro pneumococchi, stafilococchi, Escherichia coli, salmonella, pasteurella e virus di grandi dimensioni. È vicino nell'attività alla sulfazina e alla metilsulfazina. Agisce batteriostaticamente, interrompe il corso dei processi metabolici, inibisce la crescita e la riproduzione dei microbi.

Sulfadimezin assorbito relativamente rapidamente dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima del farmaco nel sangue viene stabilita 6-8 ore dopo la somministrazione. Nel sangue degli animali, crea concentrazioni più elevate di qualsiasi altro. Dei sulfamidici comunemente usati, nella stessa dose. Il farmaco penetra bene attraverso la barriera emato-encefalica, crea alte concentrazioni in molti organi e tessuti. Si lega alle proteine ​​\u200b\u200bdel 75-85%, acetilato nel sangue del 5-10%, delle urine - del 20-30%. I prodotti di acetilazione della sulfadimesina si dissolvono meglio della forma libera del farmaco. Escreto dal corpo lentamente, principalmente dai reni. A causa del suo tasso di eliminazione relativamente lento, è più sicuro del norsulfazolo e di altri farmaci a rilascio rapido. Il rilascio lento garantisce il mantenimento a lungo termine (più di 8 ore) dei livelli ematici terapeutici. Il farmaco è ben tollerato dagli animali.

Sulfadimezin è usato per polmonite, broncopolmonite catarrale, bronchite, laringite, tonsillite, lavaggio dei cavalli, sepsi, endometrite, mastite infettiva, necrobatteriosi di pecore e renne, dispepsia, gastroenterite, infezioni del tratto urinario, salmonellosi, pasteurellosi, micoplasmosi respiratoria, coccidiosi del pollame e altro malattie. Assegnare all'interno in dosi: cavalli 10-25 g, bovini 15-20, piccoli bovini 2-3, maiali 1-2, polli 0,3-0,5 g 1-2 volte al giorno. La dose iniziale deve essere aumentata di 2 volte

Per depositare sulfadimesin, può essere somministrato a maiali, cervi, pecore sotto la pelle o per via intramuscolare sotto forma di sospensione al 20% in olio di pesce, pesca o raffinato olio di semi di girasole alla dose di 1-1,2 ml per 1 kg di peso animale. Allo stesso tempo, il farmaco viene prescritto per via orale alla dose di 0,05 g per 1 kg di peso corporeo.

Nella pasteurellosi del pollame, la sulfadimezina viene utilizzata con mangime alla velocità di 0,05 g per 1 kg di peso animale 1-3 volte al giorno per 2-4 giorni.

Nel trattamento di ferite, ulcere, ustioni, il farmaco viene utilizzato esternamente sotto forma di polvere fine.

Controindicazioni all'uso di malattie sulfadimeziniche del sistema ematopoietico, nefrite, nefrosi, epatite. Con una terapia prolungata, è necessario condurre esami del sangue.

Sulfadimezin è prodotto in polvere e compresse da 0,25 e 0,5 g Conservare secondo l'elenco B in un luogo protetto dalla luce in un contenitore ben chiuso. Il periodo di verifica è di 10 anni.

Urosulfan- Urosulfan. para-amminobenzenesulfopil-urea. Sinonimi: sulfacarbamide, sulfanilurea, uramide, ecc.

Polvere cristallina bianca, inodore, sapore aspro. Poco dissolviamo in acqua, difficilmente ci dissolveremo in etanolo, facilmente ci dissolveremo in acidi divorziati e soluzioni di alcali caustici. Incompatibile con farmaci che rimuovono zolfo, novocaina, anestezina, barbiturici.

L'urosulfan ha un'elevata attività antibatterica contro gli stafilococchi e l'Escherichia coli.

Il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, che garantisce la creazione di alte concentrazioni nel sangue. La concentrazione massima viene fissata dopo 1-3 ore dal momento della somministrazione. L'urosulfan è leggermente acetilato, circola ed è escreto principalmente in forma libera. Il rilascio rapido garantisce la creazione di alte concentrazioni della forma libera del farmaco nelle urine, che contribuisce alla manifestazione delle sue proprietà antimicrobiche nelle infezioni del tratto urinario. L'urosulfan ha una bassa tossicità, non si osservano depositi nel tratto urinario.

È usato per le malattie colibacillari e stafilococciche: cistite, pielite, idronefrosi infetta e altre infezioni del tratto urinario. Particolarmente efficace è l'uso di urosulfan per pielite e cistite senza compromissione della minzione. Assegnare all'interno in dosi a cavalli 10-30 g, bovini 10-35, bovini piccoli 2-5, suini 2-4, cani 1-2 g 3-4 volte al giorno per almeno quattro giorni consecutivi. Per iniezioni endovenose l'urosulfan solubile viene utilizzato sotto forma di soluzioni al 5, 10 e 20% alla dose di 0,02-0,03 g per 1 kg di peso animale 1-2 volte al giorno. IN vescia inserire la soluzione al 25%.

Controindicazioni per l'uso: epatite acuta, agranulocitosi, anemia emolitica.

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare con cautela secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso. Il termine dell'analisi di verifica è di 2,5 anni.

FARMACI AD AZIONE INTERMEDIA

Sulfain- Sulfazin. 2-(para Aminobenzenesulfamido)-pirimidina Sinonimi, adiazina, debenal, sulfadiazina, pirimale, sulfapirimidina, ecc.

Polvere bianca o gialla, inodore. Praticamente insolubile in acqua, solubile in etanolo, soluzioni di alcali e acidi minerali.

Ha attività antibatterica contro streptococchi, stafilococchi, pneumococchi, meningococchi, Escherichia coli e altri batteri gram-positivi e gram-negativi. Supera il norsulfazolo, lo streptocid e alcuni altri preparati di sulfanilamide nell'attività antibatterica in vivo.

La sulfazina viene assorbita dal tratto gastrointestinale relativamente lentamente, la concentrazione massima del farmaco nel sangue viene stabilita dopo 4-6 ore La sulfazina si lega meno alle proteine ​​​​plasmatiche e viene rilasciata dal corpo più lentamente del norsulfazolo, che fornisce una maggiore concentrazione di il farmaco nel sangue e negli organi. I prodotti di acetilazione leggermente acetilati (5-10%) sono facilmente solubili in acqua e urina.

Utilizzato per broncopolmonite, gastroenterite, laringite, tonsillite, pullorosi (tifo), coccidiosi e altre malattie. Dosi all'interno di cavalli e bovini 10-20 g, bovini piccoli 2-5, suini 2-4, cani 0,5-1, polli 0,5 g 2-3 volte al giorno Per iniezioni endovenose viene rilasciato il sale sodico della sulfazina, che viene somministrato in sotto forma di una soluzione al 5-10% in ragione di 0,02-0,03 g per 1 kg di peso animale.

Il farmaco raramente causa disturbi nelle funzioni del sistema ematopoietico. Tuttavia, possono esserci complicazioni dovute all'ematuria delle vie urinarie, all'oliguria, all'anuria. Per prevenire queste complicazioni, è necessario mantenere una maggiore diuresi (abbondante consumo alcalino)

Controindicazioni per l'uso, nefrite, nefrosi

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservato secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso. Il periodo di verifica è di 7 anni.

FARMACI A LUNGA AZIONE

Sulfapiridazina- Sulfapiridazm. 6 (para-Aminobenzenesulfamido) 3 metossipiridazina Sinonimi aseptilex, depoweril, deposul, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfin, quinoseptil, retasulfin, spofadazina, sulfametossipiridazina, ecc.

Polvere cristallina giallo chiaro, inodore, sapore amaro. Poco solubile in acqua fredda, leggermente migliore a caldo (1:70). Si dissolve bene in acidi e alcali diluiti.

La sulfapiridazina è attiva contro molti microrganismi Gram-positivi e Gram-negativi. La forza dell'azione batteriostatica è uguale o leggermente inferiore a etazolo e sulfazina. È stata accertata un'elevata sensibilità alla preparazione di streptococchi, stafilococchi, Escherichia coli, Pasteurella e alcuni ceppi di Proteus. I microrganismi resistenti ad altri sulfamidici sono resistenti alla sulfapiridazina.

Il farmaco appartiene ai sulfonamidi a lunga durata d'azione. Viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale e crea un alto livello di concentrazione nel sangue, negli organi e nei tessuti, che rimane a lungo nel corpo. La concentrazione massima del farmaco nei bovini e negli ovini viene stabilita dopo 5-12 ore, nei conigli dopo 2-8 ore, nei cani e nei polli dopo 2-5 ore dal momento della somministrazione. Il livello terapeutico di concentrazione viene mantenuto per 24-48 ore.La sulfapiridazina si lega intensamente alle proteine ​​plasmatiche (70-95%) e viene riassorbita in misura elevata (80-90%) nei tubuli renali distali. Il farmaco penetra bene in vari organi e tessuti. La maggior quantità si accumula nei reni, nel fegato, nelle pareti dello stomaco e dell'intestino, nei polmoni.

La sulfapiridazina nel corpo degli animali subisce in piccola parte il processo di acetilazione. Il contenuto di acetoprodotti nel sangue è del 5-15%. I derivati ​​acetilati non hanno attività antimicrobica.

Dal corpo, il farmaco viene escreto dai reni in forma libera e acetilata. A causa dell'elevato grado di riassorbimento della forma libera nei tubuli renali, il contenuto di prodotti acetilati nelle urine raggiunge il 60-80%. La solubilità degli acetoprodotti della sulfapiridazina nelle urine è buona.

Il farmaco viene utilizzato per varie malattie delle vie respiratorie di animali giovani, malattie gastrointestinali di varie eziologie (gastroenterite, dispepsia, dissenteria, coccidiosi), salmonellosi, colibacillosi, pasteurellosi, micoplasmosi respiratoria e pullorosi-febbre tifoide negli uccelli, con sepsi postpartum, endometriti, mastiti, infezioni delle vie urinarie e della cistifellea, per la prevenzione delle infezioni postoperatorie. Dosi per 1 kg di peso animale: bovini 50-75 mg, suinetti 75-100, cani 25-30, polli 100-120, conigli 250-500 mg 1 volta al giorno. La dose iniziale dovrebbe essere 1,5-2 volte le dosi di mantenimento indicate.

Con pasteurellosi di polli, sulfapiridazina con scopo terapeutico prescritto in dosi di 200 mg (iniziale) e 150 mg (mantenimento) per 1 kg di peso con un intervallo di 24 ore tra le iniezioni. Il farmaco può essere prescritto con il metodo di gruppo con il cibo.

Per prevenire gli effetti indesiderati della sulfapiridazina, agli animali dovrebbe essere somministrata un'abbondante bevanda alcalina.

Controindicazioni per l'uso: malattie del sistema ematopoietico, reni, fegato, reazioni tossico-allergiche pronunciate.

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare con cautela secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso in luogo protetto dalla luce. Il periodo di verifica è di 2 anni.

Sulfapiridazina sodica- Sulfapiridazin sodico. (p-amminobenzenesulfamido)-3-metossipiridazina-sodio.

Polvere cristallina bianca o bianca con una tinta verde-giallastra. Dissolviamoci facilmente in acqua, è difficile - in etanolo. A poco a poco diventa giallo sotto l'influenza della luce. Le soluzioni acquose possono essere sterilizzate a 100°C per 30 minuti.

Lo spettro antibatterico è simile alla sulfapiridazina.

È usato per broncopolmonite grave, salmonellosi, pasteurellosi, erisipela suina, sepsi postpartum, endometrite e altre malattie infettive. Assegnare per via endovenosa o intramuscolare sotto forma del 5%. o soluzione al 10%. Dosi per via endovenosa per 1 kg di peso animale: bovini 25-50 mg, piccoli bovini 50-75 mg 1 volta al giorno.

Con un'infezione purulenta locale, il farmaco viene utilizzato per l'irrigazione delle ferite sotto forma di medicazioni e tamponi inumiditi con una soluzione al 5-10%. Le soluzioni di sulfapiridazina sodica possono essere preparate in acqua distillata, soluzione isotonica di cloruro di sodio o soluzione di alcol polivinilico al 2-5%. Con mastite, endometrite, le soluzioni vengono iniettate nella cavità uterina e nella ghiandola mammaria. Quando somministrato localmente, può essere combinato con l'appuntamento di sulfapiridazina all'interno.

Quando si utilizza il farmaco, sono possibili effetti collaterali: eruzioni cutanee, leucopenia. Controindicazioni: malattie del sistema ematopoietico, reni, fegato.

Prodotto in polvere e sotto forma di soluzione al 10% in alcool polivinilico al 7% in flaconcini da 10 e 100 ml. Conservare secondo l'elenco B in un luogo asciutto e buio. Il periodo di verifica è di 3 anni.

Sulfadimetossina- Sulfadimetossina. 6-(p-amminobenzenesulfamido)-2,6-dimetossipirimidina. Sinonimi: depo-sulfamide, madribon, madroxin, supersulfa, ultrasulfan, ecc.

Polvere cristallina bianca, insapore e inodore. Leggermente solubile in acqua ed etanolo, solubile in acidi diluiti e alcali.

La sulfadimetossina ha un ampio spettro di attività antimicrobica. I più sensibili ad esso sono meningococchi, streptococchi, stafilococchi, vari ceppi di Escherichia coli, Shigella, Proteus. La maggior parte dei ceppi di Pseudomonas aeruginosa, Listeria, alcuni ceppi di pneumococco sono resistenti. Sono state notate fluttuazioni significative nella sensibilità dei ceppi al farmaco all'interno della stessa specie.

Sulfadimetoksin si riferisce a sulfonamidi a lunga durata d'azione. Viene assorbito relativamente rapidamente dal tratto gastrointestinale nel sangue, ma il tasso di assorbimento è leggermente inferiore a quello della sulfapiridazina. La concentrazione massima nel sangue dei bovini viene stabilita dopo 8-12 ore, negli ovini e nei caprini - 5-8, nei suini e nei cani - 2-5, nei polli - in 3-5 ore dal momento della somministrazione. La concentrazione del farmaco nel sangue diminuisce molto più lentamente della concentrazione di sulfapiridazina. Il livello terapeutico viene mantenuto per 24-48 ore La sulfadimetossina penetra in vari organi e tessuti un po' peggio della sulfapiridazina e della sulfamonometossina. L'eccezione è la bile, dove la concentrazione del farmaco può superare il suo contenuto nel sangue di 1,5-4 volte.

Sulfadimetoksin nel sangue si lega in larga misura alle proteine ​​​​plasmatiche (90-98%). In base all'intensità del legame con le proteine ​​plasmatiche, gli animali possono essere disposti nel seguente ordine (decrescente): cani, bovini, conigli, ratti. La produzione di acetile è presente nel sangue in piccole quantità (0-15%).

La sulfadimetossina viene escreta dal corpo molto lentamente, principalmente a causa del grande (93-97%) riassorbimento nei tubuli della forma libera del farmaco, e anche a causa di un significativo grado di legame proteico. La forma acetilica viene escreta 2 volte più velocemente. Sulfadimetoksin è presente nelle urine principalmente sotto forma di glucuronide, che si dissolve bene in un ambiente acido, che elimina virtualmente la possibilità di cristalluria.

Il farmaco è leggermente tossico per gli animali, ha una vasta gamma di effetti terapeutici. Applicato con bronco-pneumodil di animali giovani, con infezioni del rinofaringe, forma acuta dissenteria, pasteurellosi, coccidiosi, gastroenterite, colite, cistite e altre malattie. La sulfadimetossina viene prescritta per via orale in dosi per 1 kg di peso animale: bovini 50-60 mg, piccoli bovini 75-100, suini 50-100, cani 20-25, conigli 250-500, polli 75-100 mg 1 volta al giorno. La dose iniziale deve essere 2 volte le dosi di mantenimento indicate.

Con la pasteurellosi nei polli, la sulfadimetossina viene prescritta a scopo terapeutico in dosi di 200 mg (iniziale) e 100 mg (mantenimento) per 1 kg di peso. CON scopo preventivo applicare dosi di 100 mg (iniziale) e 50 mg - (mantenimento) 1 volta al giorno. Il farmaco può essere consumato in un metodo di gruppo con il cibo.

Per prevenire gli effetti indesiderati del farmaco, si raccomanda agli animali malati di prescrivere molti liquidi. Sulfadimetoksin è controindicato in reazioni allergiche tossiche, malattie del sistema ematopoietico, reni, epatite acuta.

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare con cautela secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso in luogo protetto dalla luce. Il periodo di verifica è di 4 anni.

Sulfamonometossina- Sulfamonometoxinum. 6-(p-amminobenzenesulfamido)-6-metossipirimidina. Sinonimi: diameton, DS-36.

Polvere cristallina bianca o bianca con una tinta giallastra. Leggermente solubile in acqua, meglio - in etanolo, facilmente solubile in acidi minerali diluiti e soluzioni acquose di alcali caustici. Incompatibile con novocaina, barbiturici, farmaci che rimuovono facilmente lo zolfo.

La sulfamonometossina ha un'elevata attività antibatterica contro streptococchi, meningococchi, pasteurella, Escherichia coli, Toxoplasma, bacillo della dissenteria e altri microrganismi. Il farmaco non ha solo un elevato effetto batteriostatico in vitro, ma ha anche un'attività chemioterapica eccezionalmente elevata negli esperimenti sugli animali. Nelle infezioni causate da streptococchi, stafilococchi, salmonella, supera l'attività della sulfapiridazina e della sulfadimetossina.

Il farmaco appartiene ai sulfonamidi a lunga durata d'azione. Ben e rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale nel sangue. La concentrazione massima nel sangue è stabilita nei bovini dopo 5-8 ore, nelle pecore e nelle capre - dopo 3-5, nei maiali - 2-5, nei cani - 1-3, nei polli - 2-5 ore dal momento della somministrazione. La concentrazione di sulfamonometossina nel sangue diminuisce leggermente più velocemente rispetto all'introduzione di sulfapirilazina e sulfadimetossina. Il farmaco si diffonde abbastanza bene negli organi e nei tessuti. Concentrazioni più elevate si fermano nei reni, nei polmoni, nel fegato. Penetra bene attraverso la barriera emato-encefalica. Nel sangue si lega intensamente alle proteine ​​(64,6-92,5%), ma il legame che si forma è fragile. La produzione di acetile nel sangue raggiunge il 5-14%, nelle urine il 50-67%. Viene espulso dal corpo lentamente e principalmente dai reni. L'urina contiene il 50-70% di acetil derivato, il 20-30% di glucuronide e il 10-20% di farmaco libero. La forma acetilica della sulfamonometossina è più solubile della forma libera.

È usato per infezioni del tratto respiratorio, infezioni purulente dell'orecchio, della gola, del naso, dissenteria, enterocolite, infezioni della bile e del tratto urinario, meningite purulenta. Il farmaco viene somministrato per via orale in dosi per 1 kg di peso animale, bovini 50-100 mg, piccoli bovini 75-100, suini 50-100, cani 25-50, conigli 250-500, polli 100 mg 1 volta al giorno. La dose iniziale deve essere raddoppiata.

La sulfamonometossina è controindicata in ipersensibilità ai farmaci sulfanilamide, con anemia emolitica, agranulocitosi, epatite acuta, nefrite.

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso in luogo protetto dalla luce. Il periodo di verifica è di 3 anni.

Sulfalen- Sulfalen. 2-(p-amminobenzenesulfamido)-3-metossipirazina. Sinonimi: kelfisin, sulfametopirazina, sulfametossipirazina, sulfapirazinametossina.

Polvere cristallina bianca. Leggermente solubile in acqua, facilmente solubile in soluzioni alcaline. Incompatibile con novocaina, barbiturici, farmaci che rimuovono facilmente lo zolfo.

Secondo lo spettro d'azione antibatterico, è vicino ad altri farmaci sulfanilamide.

Sulfalen si riferisce a sulfonamidi ad azione ultra lunga. Viene rapidamente assorbito e la concentrazione massima nel sangue viene stabilita dopo 4-6 ore Le concentrazioni terapeutiche nel corpo di animali e uccelli possono essere trattenute nel fegato per 3-5 giorni. Escreto dal corpo molto lentamente. Ben tollerato dagli animali.

È usato per broncopolmonite di animali giovani, colibacillosi, salmonellosi, pasteurellosi, toxoplasia, micoplasmosi respiratoria, nonché uretrite, mastite e altre malattie. Assegnare all'interno in dosi per 1 kg di peso animale - 20-25 mg per vitelli, mungitori, 40-50 per maialini da latte, 100-150 mg per polli 1 volta al giorno, reintrodurre dopo 5-7 giorni. Nei casi gravi della malattia, il farmaco viene nuovamente prescritto dopo 3-4 giorni. La durata del trattamento è di almeno 10-12 giorni.

In caso di broncopolmonite nei vitelli di 2-3 mesi di età, il sulfalene viene somministrato per via orale a 50 mg (dose iniziale) e poi giornalmente a 20 mg (dose di mantenimento) per 7-10 giorni. Allo stesso tempo, si raccomanda di somministrare preparati vitaminici (gruppi A, B e C), nonché di eseguire una terapia sintomatica intensiva.

In caso di colibacillosi e salmonellosi nei suinetti fino a 2-4 mesi di età, il sulfalene viene prescritto 1 volta al giorno per 1 kg di peso animale: 100 mg il primo giorno, 20 mg ogni giorno successivo.

I possibili effetti collaterali e le misure per la loro prevenzione sono gli stessi di altri sulfonamidi a lunga durata d'azione.

Prodotto in polvere e compresse da 0,2, 0,5 e 2 g; in flaconcini da 60 ml di sospensione al 5%. Conservare secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso. Il periodo di verifica è di 5 anni.

Salazopiridazina- Salazopiridazin. Acido 5-napa-[N-(3-metossipiridazinil-6)-sulfamido]-fenilazosalicilico.

Polvere cristallina giallo-arancio, insapore e inodore. Praticamente insolubile in acqua, solubile in soluzioni di alcali e bicarbonati. Ottenuto come risultato dell'accoppiamento azoico di sulfapiridazina (65%) e acido salicilico.

L'effetto antimicrobico della salazopiridazina si manifesta solo dopo la sua scissione nel tratto gastrointestinale con il rilascio di sulfapiridazina libera e acido 5-aminosalicilico. L'effetto terapeutico del farmaco è determinato principalmente dalla capacità delle salazosulfanilammidi di accumularsi tessuto connettivo intestino crasso e hanno un effetto diretto su processo infiammatorio. I prodotti metabolici della salazopiridazina agiscono come antibatterici, antinfiammatori e immunosoppressivi. La salazopiridazina è più attiva della salazopiridina, ma inferiore alla sulfapiridazina in termini di grado di azione chemioterapica,

Man mano che il farmaco viene scisso, la sulfapiridazina rilasciata viene gradualmente assorbita e raggiunge la sua massima concentrazione nel sangue e negli organi dopo 4-6 ore.La concentrazione di sulfapiridazina libera nel sangue e negli organi non raggiunge alto livello, ma si mantiene a lungo a livello terapeutico e subterapeutico. Il farmaco ha una bassa tossicità. Con un lungo appuntamento per 30-40 giorni. non provoca cambiamenti nel sangue e nelle urine.

Consigliato per il trattamento di animali malati varie forme colite, enterocolite e per le stesse indicazioni della sulfapiridazina. Dosi all'interno di giovani animali da reddito 25-50 mg per 1 kg di peso corporeo 2 volte al giorno.

Quando si utilizza la salazopiridazina, sono possibili effetti collaterali, talvolta osservati con l'uso di sulfamidici e acido salicilico: reazioni allergiche, leucopenia, disturbi dispeptici reazioni avverse la dose giornaliera deve essere ridotta o il farmaco deve essere interrotto.La salazopiridazina è controindicata in presenza di gravi reazioni tossico-allergiche ai sulfamidici.

Prodotto in polvere, compresse da 0,5 ge sotto forma di sospensione al 5%. Conservare in un contenitore ben chiuso, al riparo dalla luce. Il periodo di verifica è di 5 anni.

Salazodimetossina - Salazodimetossina. Acido 5-napa-/N-(2,4-dimetossipirimidinil-6)-solfonamido/-fenilazo-salicilico.

Polvere colore arancione senza gusto e odore. Insolubile in acqua, solubile in soluzioni acquose di alcali e bicarbonati. La salazodimetossina è un prodotto dell'accoppiamento azoico di sulfadimetossina (67,5%) e acido salicilico.

Il meccanismo d'azione, la farmacocinetica, le indicazioni e le controindicazioni, lo schema di applicazione della salazodimetossina sono simili a quelli della salazopiridazina.

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare secondo l'elenco B in una confezione ben chiusa in un luogo protetto dalla luce. Il periodo di verifica è di 2 anni.

SULFANILAMIDI, SCARSO ASSORBITI DAL TRATTO GASTROINTESTINALE

Sulgin- Sulginum. para-amminobenzenesulfoguanidina. Sinonimi abiguanil, aseptylguanidine, ganidan, neo-sulfonamide, sulfaguanidine, ecc.

Polvere cristallina bianca, inodore. Poco solubile in acqua, in acidi minerali diluiti (cloridrico, nitrico), poco solubile in etanolo. Incompatibile con novocaina, anestezina, barbiturici, farmaci che scindono lo zolfo.

Sulgin ha un'attività antimicrobica abbastanza elevata contro il gruppo intestinale microrganismi patogeni e alcune forme Gram-positive.

Il farmaco viene lentamente e in piccole quantità assorbito dal tratto gastrointestinale. La sua massa indugia nell'intestino e vi crea un'alta concentrazione. Negli animali, sulgin è moderatamente acetilato, escreto principalmente con le feci. Una grande concentrazione del farmaco nel tratto digestivo fornisce un effetto efficace sulla microflora intestinale.

Utilizzato per dissenteria bacillare, colite, enterocolite, per la prevenzione complicanze postoperatorie durante le operazioni sull'intestino. Assegnare all'interno in dosi a cavalli 19-20 g, bovini 15-25, bovini piccoli 2-5, suini 1-5, vitelli lattai 2-3, maialini 0,3-0,5, polli 0,2-0,3 g 2 volte al giorno. La dose iniziale deve essere il doppio delle dosi di mantenimento indicate.

Per prevenire la precipitazione di cristalli di sulgina acetilata nei reni, si dovrebbe prescrivere una bevanda abbondante.

Controindicazioni per l'uso ipersensibilità ai sulfonamidi, malattie organi emopoietici, epatite acuta e nefrite,

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare con cautela secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso. Il periodo di verifica è di 5 anni.

Ftalazolo- Ftalazol. 2-para-(orto-Carbossibenzami-do)-benzenesulfamidotiazolo Sinonimi: sulfatamidina, talazol, talazon, thaledron, talidin, talistalil, talisulfazole, phthalylsulfathiazole

Polvere bianca o bianca con una tinta leggermente giallastra. Praticamente insolubile in acqua, etere e cloroformio; molto poco solubile in etanolo; solubile in una soluzione acquosa di carbonato di sodio, facilmente solubile in una soluzione acquosa di idrossido di sodio. Incompatibile con novocaina, anestezina, farmaci che scindono lo zolfo.

Ha attività antimicrobica contro l'agente causale di dissenteria, salmonellosi, ceppi enteropatogeni di Escherichia coli e alcuni altri batteri. Il meccanismo dell'azione antimicrobica dello ftalazolo, così come di altri sulfonamidi, è quello di interrompere il processo di assimilazione da parte della cellula microbica dei "fattori di crescita" - acido folico e sostanze ad esso vicine, che includono l'acido para-aminobenzoico

Il ftalazolo viene assorbito molto lentamente e in piccole quantità dal tratto gastrointestinale, per cui praticamente non si crea alcuna concentrazione terapeutica nel sangue. La maggior parte del farmaco viene trattenuta nel tratto gastrointestinale, dove la parte attiva (sulfanilamide) della molecola di ftalazolo viene gradualmente scissa. L'elevata concentrazione di ftalazolo nel tratto digestivo garantisce il suo effetto efficace sulla microflora intestinale. Il farmaco ha una bassa tossicità, ben tollerato dagli animali.

Utilizzato per dissenteria, gastroenterite, colite, dispepsia neonatale, coccidiosi. Assegnare all'interno in dosi: cavalli 10-G5 g, bovini 10-20, piccoli bovini 2-5, maiali 1-3, cani 0,5-1, polli 0,1-0,2 g 2 volte al giorno . La dose iniziale può essere doppia rispetto a quelle successive.

Il ftalazolo di solito non causa effetti collaterali. Controindicazione - ipersensibilità degli animali ai preparati sulfanilamide

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservato secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso. Il periodo di verifica è di 10 anni.

Disulformina- Disulformum. 1,4,4 N-trimetilene-bis-(4-sulfanilil-sulfanilammide)

Polvere cristallina fine bianca o leggermente giallastra. Insolubile in acqua e acidi minerali diluiti, liberamente solubile in soluzioni di alcali caustici e carbonici. Se riscaldato con acqua, si idrolizza con rilascio di formaldeide

La disulformina ha attività antibatterica contro Escherichia coli, patogeni di dissenteria, salmonellosi, colibacillosi. Ha un effetto batteriostatico: interrompe il metabolismo, inibisce la crescita e la riproduzione dei microbi.

Il farmaco viene lentamente assorbito dal tratto gastrointestinale e non crea elevate concentrazioni nel sangue, la sua massa viene trattenuta nell'intestino, dove, sotto l'influenza di un ambiente alcalino, la disulfanilamide viene idrolizzata con l'eliminazione di sulfanilamide (disulfan) e formaldeide . A causa dell'elevata concentrazione del farmaco nel tratto digestivo, in combinazione con l'attività del disulfan e della formaldeide contro la microflora intestinale, è efficace nelle infezioni intestinali.

Applicato con dissenteria bacillare, gastroenterite di eziologia della salmonella, colite acuta ed enterocolite. Assegnare all'interno in dosi: 5-10 g per cavalli, 10-15 g per bovini, 2-4 g per vitelli, 0,2-0,3 g per polli 2-3 volte al giorno.

Controindicazioni per l'uso ipersensibilità degli animali ai sulfamidici, epatite acuta, nefrite, nefrosi, agranulocitosi

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 e 1 g Conservato secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso, al riparo dalla luce. Periodo di analisi di verifica 5 anni

Ftazina- Phtazmum 6 (para Phthalylaminobenzoylsulfanilamido) 3-metossipiridazina

Bianco o bianco con una sfumatura leggermente giallastra, polvere cristallina inodore. Praticamente insolubile in acqua ed etanolo. Facilmente solubile in soluzioni di alcali e bicarbonato di sodio. In termini di struttura chimica, è vicino, da un lato, al ftalazolo e, dall'altro, alla sulfapiridazina

Phtazin ha un ampio spettro di attività antibatterica, è attivo contro pneumococchi, stafilococchi, streptococchi, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, agenti causali di dissenteria e altri microrganismi. Lo spettro antibatterico è simile alla sulfapiridazina. Agisce in modo batteriostatico: interrompe il metabolismo, i processi di crescita e riproduzione delle cellule microbiche. Le concentrazioni batteriostatiche di ftazina sono 30-300 volte superiori a quelle della sulfapiridazina e 2-5 volte inferiori a quelle del ftalazolo.

Lentamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Nell'intestino viene gradualmente scissa con il rilascio di sulfapiridazina libera, che viene assorbita man mano che viene scissa. A causa della lenta eliminazione della sulfapiridazina nell'intestino, viene mantenuta un'alta concentrazione del farmaco, che garantisce una buona efficacia nel trattamento delle malattie gastrointestinali.La sulfapiridazina assorbita crea concentrazioni significative nel sangue e ha un effetto di riassorbimento, che è molto importante In forme gravi dissenteria e altre malattie gastrointestinali. Espulso dal corpo lentamente.

La ftazina è ben tollerata dagli animali, non provoca disturbi evidenti condizione generale anche nei casi in cui la dose supera quella terapeutica.

Viene utilizzato a scopo terapeutico e profilattico in dissenteria, dispepsia neonatale, enterocolite, colite, coccidiosi.Il principale vantaggio del farmaco è la minore tossicità e una permanenza più lunga nel corpo. Assegnare individualmente o in gruppo con il cibo 2 volte al giorno Dosi per 1 kg di peso animale: bovini e piccoli bovini 10-15 mg, vitelli e agnelli 15-20, suini 8-12, suinetti 12-16, polli 30-50 mg . La dose iniziale è aumentata di 1,5-2 volte. Nel trattamento della coccidiosi del pollo, si consiglia di utilizzare una miscela di Phtazin con neomicina in dosi: 100-150 mg di Phtazin e 500-750 mcg di neomicina per pollo 2 volte per 6-7 giorni.

Per la prevenzione delle malattie, Phtazine viene prescritta a metà delle dosi indicate, 2 volte al giorno per 4-5 giorni.

Controindicazioni per l'uso: ipersensibilità degli animali ai sulfonamidi, malattie degli organi ematopoietici, epatite acuta, nefrite, nefrosi.

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso, al riparo dalla luce e dall'umidità. Il periodo di verifica è di 2 anni.

ANTIBATTERICI SINTETICI

Gli agenti antibatterici sintetici sono rappresentati da 6 classi principali:

5. Sulfonamidi.

6. derivati ​​chinolonici.

7. Derivati ​​nitrofuranici.

8. Derivati ​​dell'8-idrossichinolina.

9. Derivati ​​della chinossalina.

10. Oxazolidinoni.

1. FARMACI SULFANILAMIDE

I sulfamidici possono essere considerati come derivati ​​dell'ammide dell'acido sulfanilico.

La principale differenza tra i sulfonamidi risiede nelle loro proprietà farmacocinetiche.

11. Sulfonamidi per azione di riassorbimento (ben assorbito dagastrointestinale tratto)

a) Breve durata d'azione (emivita< 10 ч)

Sulfanilamide (Streptocid), sulfatiazolo (Norsulfazol), sulfatidolo (Etazol), sulfanilamid (Urosulfan), sulfadimidina (Sulfadimezin). b) Durata media d'azione (emivita 10-24 ore) Sulfadiazina (Sulfazina), sulfametossazolo.

c) Sulfadimetossina, sulfamonometossina a lunga durata d'azione (emivita 24-48 ore).

d) Sulfametossipirazina (Sulfalen) a lunghissima durata d'azione (emivita > 48 h).

12. Sulfonamidi che agiscono nel lume intestinale (scarsamente assorbito dagastrointestinale tratto)

Phthalylsulfathiazole (Ftalazol), sulfaguanidina (Sulgin).

13. Sulfonamidi per uso topico

Sulfacetamide (Sulfacil sodico, Albucid).

14. Preparazioni combinate di sulfonamidi e acido salicilico

Salazosulfapiridina (Sulfasalazina), Salazopiridazina (Salazodina), Salazodimetossina.

15. Preparazioni combinate di sulfonamidi con trimetoprim

Co-trimossazolo (Bactrim, Biseptol).

I sulfamidici hanno un effetto batteriostatico sui microrganismi. Il meccanismo dell'azione batteriostatica dei sulfamidici è che queste sostanze, avendo una somiglianza strutturale con l'acido para-aminobenzoico, competono con esso nel processo di sintesi dell'acido folico, che è un fattore di crescita per i microrganismi.

I sulfanilamidi sono principalmente attivi contro nocardia, toxoplasma, clamidia, plasmodia malarica e actinomiceti.

Le principali indicazioni per l'appuntamento sono: nocardiosi, toxoplasmosi, malaria tropicale resistente alla clorochina. In alcuni casi, i sulfamidici sono usati per infezioni coccali, dissenteria bacillare, infezioni causate da Escherichia coli. In alcuni casi, i sulfamidici sono usati per infezioni coccali, dissenteria bacillare, infezioni causate da Escherichia coli.

I sulfamidici per l'azione sistemica causano un gran numero di effetti collaterali. Quando vengono utilizzati, disturbi del sistema sanguigno (anemia, leucopenia, trombocitopenia), epatotossicità, reazioni allergiche ( eruzioni cutanee, febbre, agranulocitosi), disturbi dispeptici. A valori di pH acido delle urine - cristalluria. Per la sua prevenzione, i sulfamidici devono essere lavati con acqua minerale alcalina o una soluzione di soda.

I sulfonamidi, che agiscono nel lume intestinale, non vengono praticamente assorbiti nel tratto gastrointestinale e creano alte concentrazioni nel lume intestinale. Sono utilizzati nel trattamento delle infezioni intestinali (dissenteria bacillare, enterocolite), nonché per la prevenzione delle infezioni intestinali nel periodo postoperatorio.

Attualmente, molti ceppi di agenti patogeni delle infezioni intestinali hanno acquisito resistenza ai sulfamidici. Per aumentare l'efficacia del trattamento contemporaneamente ai sulfamidici che agiscono nel lume intestinale, è consigliabile prescrivere farmaci ben assorbiti (Etazol, Sulfadimezin, ecc.), Poiché gli agenti causali delle infezioni intestinali sono localizzati non solo nel lume, ma anche nella parete intestinale. Quando si assumono farmaci di questo gruppo, dovrebbero essere prescritte vitamine del gruppo B, poiché i sulfamidici inibiscono la crescita di Escherichia coli coinvolti nella sintesi delle vitamine del gruppo B.

La sulfanilamide è uno dei primi farmaci antimicrobici con una struttura sulfanilamide. Attualmente, il farmaco non viene praticamente utilizzato a causa della bassa efficienza e dell'elevata tossicità.

L'urosulfan è usato per trattare le infezioni del tratto urinario perché il farmaco viene escreto immodificato dai reni e produce alte concentrazioni nelle urine.

Sulfametossipirazina usato quotidianamente per processi infettivi acuti o che si verificano rapidamente, 1 volta in 7-10 giorni - per infezioni croniche a lungo termine.

La sulfacetamide è una sulfamidica topica. Il farmaco è generalmente ben tollerato. Viene utilizzato nella pratica oculistica sotto forma di soluzioni e unguenti per congiuntivite, blefarite, ulcere corneali purulente e malattie oculari gonorree. Quando si utilizzano soluzioni più concentrate, si osserva un effetto irritante; in questi casi vengono prescritte soluzioni di minore concentrazione.

Il trimetoprim è un derivato della pirimidina che ha un effetto batteriostatico. Il farmaco blocca la riduzione dell'acido diidrofolico ad acido tetraidrofolico a causa dell'inibizione della diidrofolato reduttasi.

Il co-trimossazolo è una combinazione di 5 parti di sulfametossazolo (sulfanilamide ad azione intermedia) e 1 parte di trimetoprim. La combinazione di trimetoprim con sulfonamidi è caratterizzata da un effetto battericida e da un ampio spettro di azione antibatterica, inclusa la microflora resistente a molti antibiotici e ai sulfamidici convenzionali. Il co-trimossazolo è ben assorbito dal tratto gastrointestinale, penetra in molti organi e tessuti, crea alte concentrazioni nelle secrezioni bronchiali, nella bile, nelle urine e nella ghiandola prostatica. Penetra attraverso il BBB, specialmente durante l'infiammazione meningi. Viene escreto principalmente nelle urine. Il farmaco viene utilizzato per infezioni delle vie respiratorie e urinarie, infezioni chirurgiche e delle ferite, brucellosi; controindicato in gravi violazioni del fegato, dei reni e dell'ematopoiesi. Il farmaco non deve essere prescritto durante la gravidanza.

Sulfametossazolo fa parte del farmaco combinato "Cotrimoxazole".

2. DERIVATI DEL QINOLONE

I derivati ​​​​del chinolone sono rappresentati da composti non fluorurati e fluorurati. Questi ultimi hanno la maggiore attività antibatterica.

I derivati ​​chinolonici sono rappresentati da:

6. Chinoloni non fluorurati

Acido nalidissico (Nevigramon, Negram), acido ossolinico (Gramurin). 7. Fluorochinoloni (preparati di prima generazione)

Ciprofloxacina (Cifran, Tsiprobay), lomefloxacina (Maxaquin), norfloxacina (Nomycin), fleroxacina (Chinodis), ofloxacina (Tarivid).

8. Fluorochinoloni (nuovi farmaci di seconda generazione) Levofloxacina (Tavanic), sparfloxacina, moxifloxacina.

Acido nalidico attivo solo contro alcuni microrganismi gram-negativi - E. coli, Shigella, Klebsiella,

salmonella. Pseudomonas aeruginosa è resistente all'acido nalidixico. La resistenza dei microrganismi al farmaco sorge rapidamente.

Il farmaco è ben assorbito nel tratto gastrointestinale, specialmente a stomaco vuoto. Circa l'80% del farmaco viene escreto nelle urine immodificato, determinando elevate concentrazioni di acido nalidixico nelle urine. Metà vita

Indicazioni per l'appuntamento: infezione del tratto urinario (cistite, pielite, pielonefrite), prevenzione delle infezioni durante le operazioni sui reni e sulla vescica.

Effetti collaterali: disturbi dispeptici, eccitazione del SNC, disfunzione epatica, reazioni allergiche. L'acido nalidixico è controindicato nell'insufficienza renale.

I fluorochinoloni hanno proprietà comuni:

4. i farmaci di questo gruppo inibiscono l'enzima vitale della cellula microbica

DNA girasi;

5. ampio spettro di azione antibatterica. Sono attivi contro cocchi Gram-positivi e Gram-negativi, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Alcuni farmaci (ciprofloxacina, ofloxacina, lomefloxacina) agiscono sul Mycobacterium tuberculosis. Spirochete, listeria e la maggior parte degli anaerobi non sono sensibili ai fluorochinoloni;

6. i fluorochinoloni agiscono su microrganismi extra e intracellulari localizzati;

4. la resistenza della microflora ai fluorochinoloni si sviluppa relativamente lentamente;

5. I fluorochinoloni creano alte concentrazioni nel sangue e nei tessuti se assunti per via orale e la biodisponibilità non dipende dall'assunzione di cibo.

7. I fluorochinoloni penetrano bene in vari organi e tessuti: polmoni, reni, ossa, prostata, ecc.

Indicazioni per l'appuntamento: infezioni delle vie urinarie, delle vie respiratorie, del tratto gastrointestinale. Assegnare fluorochinoloni per via orale e per via endovenosa.

Effetti collaterali: reazioni allergiche, dispepsia, insonnia. I preparati di questo gruppo inibiscono lo sviluppo della cartilagine, quindi sono controindicati nelle donne in gravidanza e in allattamento; nei bambini può essere utilizzato solo per motivi di salute. In rari casi

I fluorochinoloni possono causare lo sviluppo di tendinite (infiammazione dei tendini), che può portare a rotture durante l'esercizio.

I fluorochinoloni di seconda generazione sono più attivi contro i batteri gram-positivi, principalmente pneumococchi. Hanno un effetto sugli stafilococchi e alcuni farmaci mantengono un'attività moderata contro gli stafilococchi meticillino-resistenti. L'attività dei fluorochinoloni di seconda generazione non differisce in relazione ai ceppi di pneumococco sensibili alla penicillina e resistenti alla penicillina. Inoltre, i farmaci di seconda generazione sono altamente attivi contro la clamidia e i micoplasmi.

Indicazioni per l'uso dei fluorochinoloni di seconda generazione: infezioni delle vie respiratorie acquisite in comunità, infezioni della pelle e dei tessuti molli, infezioni urogenitali.

4. NITROFURANI

Nitrofurazon (Furacilin), nitrofurantoina (Furadonin), furazolidone, furazidin (Furagin).

Le proprietà generali dei derivati ​​del nitrofurano includono quanto segue:

5. la capacità di distruggere la struttura del DNA. A seconda della concentrazione, i nitrofurani hanno un effetto battericida o batteriostatico;

6. una vasta gamma di attività antimicrobica, che comprende batteri (cocchi gram-positivi e bastoncini gram-negativi), virus, protozoi (giardia, trichomonads).

7. alta frequenza di reazioni avverse.

Il nitrofurazone viene utilizzato principalmente come antisettico (per uso esterno) per il trattamento e la prevenzione dei processi infiammatori purulenti.

La nitrofurantoina crea alte concentrazioni nelle urine, quindi viene utilizzata per le infezioni del tratto urinario.

Furazolidone è scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale e crea

alte concentrazioni nel lume intestinale. Furazolidone è usato per le infezioni intestinali di eziologia batterica e protozoica.

La furazidina viene utilizzata per via orale per le infezioni del tratto urinario e per via topica per lavaggi e lavande vaginali nella pratica chirurgica.

Effetti collaterali dei derivati ​​del nitrofurano: disturbi dispeptici, effetti epatotossici, ematotossici e neurotossici. Con l'uso prolungato, i derivati ​​​​del nitrofurano possono causare reazioni polmonari (edema polmonare, broncospasmo, polmonite).

Controindicazioni: grave insufficienza renale ed epatica, gravidanza.

5. OSSAZOLIDINONI

Gli ossazolidinoni sono altamente attivi contro i microrganismi gram-positivi.

Linezolid - è caratterizzato dalle seguenti proprietà:

5. la capacità di inibire la sintesi proteica in una cellula batterica. A differenza di altri antibiotici che agiscono sulla sintesi proteica, il linezolid agisce su fasi iniziali traduzione e previene la formazione di una catena peptidica. Questo meccanismo d'azione impedisce lo sviluppo di resistenza incrociata con tale

antibiotici quali macrolidi, aminoglicosidi, lincosamidi, tetracicline, cloramfenicolo;

6. tipo di azione - batteriostatico.

7. spettro d'azione: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens e alcuni ceppi di streptococchi, tra cui Streptococcus pneumoniae e Streptococcus pyogenes; i principali microrganismi gram-positivi,

inclusi stafilococchi resistenti alla meticillina, pneumococchi resistenti alla penicillina e ai macrolidi e enterococchi resistenti ai glicopeptidi. Mostra una debole attività contro i batteri gram-negativi;

8. si accumula in misura elevata nell'epitelio broncopolmonare. Penetra bene

v pelle, tessuti molli, polmoni, cuore, intestino, fegato, reni, sistema nervoso centrale, liquido sinoviale, ossa, cistifellea. Ha una biodisponibilità del 100%;

9. la resistenza si sviluppa molto lentamente;

10. regime posologico: 600 mg (per via orale o endovenosa) ogni 12 ore. Nel trattamento delle infezioni della pelle e dei tessuti molli, la dose è di 400 mg ogni 12 ore;

11.effetti collaterali: dal tratto gastrointestinale (diarrea, nausea, colorazione della lingua), mal di testa, eruzione cutanea.

Preparativi

Sulfadimethoxin (Sulfadimethoxin) Polvere, compresse da 0,2 e 0,5 g

Ciprofloxacin (Ciprofloxacinum) Compresse da 0,25, 0,5 e 0,75 g; Soluzione per infusione allo 0,2% in flaconcini da 50 e 100 ml

Ofloxacin (Ofloxacinum) Compresse 0,2 g Lomefloxacin (Lomefloxacin) Compresse 0,4 g Furazolidone (Furazolidonum) Compresse 0,05 g

Domande di controllo

	Elenca i principali gruppi di farmaci chemioterapici sintetici.
	Quali sulfamidici sono usati per l'azione di riassorbimento?
	Quante parti di sulfametossazolo e trimetoprim ci sono
sulfanilamide combinato "Co-trimossazolo"?
	Quali sono gli effetti collaterali dei sulfamidici?
	Quale gruppo di chinoloni è più attivo contro i gram-positivi
batteri?
	A cosa serve l'agente chemioterapico sintetico

infezioni intestinali di eziologia batterica e protozoaria?

IX. Qual è il meccanismo dell'azione antibatterica del linezolid?

X. Qual è lo spettro d'azione dei fluorochinoloni di seconda generazione?

PROVE

3) QUALE DEI FARMACI CHEMIOTERAPICI È UN SULFANILAMIDE?

streptomicina

eritromicina

vancomicina

sulfadimezina

4) QUALE DEI SULFANILAMIDI ELENCATI È UTILIZZATA PER UN'AZIONE DI RISORPIMENTO?

sulfadimidina

solfacil sodico

sulfaguanidina

ftalilsulfatiazolo

5) I SEGUENTI EFFETTI COLLATERALI SONO POSSIBILI QUANDO SI UTILIZZANO SULFANILAMIDI RISORPTIVE:

anemia emolitica, metaemoglobinemia

neurite

ototossicità

sviluppo dell'abitudine.

6) PER LA PREVENZIONE DELLA CRISTALLURIA CAUSATA DA DEPOSIZIONE DI SULFANILAMIDI E LORO METABOLITI E' NECESSARIO:

bere molta acqua acidificata

bevanda alcalina abbondante

bere molta acqua salata

restrizione dell'assunzione di liquidi

7) EMIVITA DEL SULFAMETOSSAZOLO:

5 – 6 ore

40 – 50 ore

3) 10 - 24 ore

4) 30 minuti - 1 ora

8) UROSULFAN È UTILIZZATO PER IL TRATTAMENTO DELLE INFEZIONI:

tratto gastrointestinale

cervello

tratto urinario

vie respiratorie

9) I FLUOROQUINOLONI DI II GENERAZIONE SONO:

Levofloxacina

Acido nalidico

fleroxacina

ofloxacina

10) IL NITROFURAZONE VIENE UTILIZZATO PRINCIPALMENTE COME:

farmaci per il trattamento della tubercolosi

antisettico

farmaci per il trattamento delle infezioni del tratto respiratorio superiore

farmaci per il trattamento della sifilide

11) TIPO DI AZIONE DEL LINEZOLID:

batteriostatico

battericida

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Sulfanilamide. Recensioni dei visitatori del sito: vengono presentati i consumatori questa medicina, così come le opinioni di medici specialisti sull'uso di Sulfanilamide nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi sulfanilammidici, se disponibili analoghi strutturali. Utilizzare per il trattamento di tonsillite, erisipela, cistite e altre malattie infettive negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione del farmaco.

Sulfanilamide- un agente antibatterico ad ampio spettro. Sulfanilamide (streptocide) è uno dei primi rappresentanti di agenti chemioterapici del gruppo sulfonamide. Ha un effetto batteriostatico. Il meccanismo d'azione è dovuto all'antagonismo competitivo con il PABA e all'inibizione competitiva dell'enzima diidropteroato sintetasi. Ciò porta a un'interruzione nella sintesi dell'acido diidrofolico e quindi tetraidrofolico e, di conseguenza, a un'interruzione nella sintesi degli acidi nucleici.

Sulfanilamide è attivo contro cocchi gram-positivi e gram-negativi, Escherichia coli ( coli), Shigella spp. (shigella), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, nonché contro Chlamydia spp. (Clamidia), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (toxoplasma).

Se applicato localmente, favorisce la rapida guarigione delle ferite.

In precedenza, la sulfanilamide veniva utilizzata per via orale per il trattamento di tonsillite, erisipela, cistite, pielite, enterocolite, prevenzione e trattamento dell'infezione della ferita. Sulfanilamide (Streptocide solubile) è stato utilizzato in passato come soluzioni acquose al 5% per la somministrazione endovenosa.

Non è un antibiotico.

Composto

Sulfanilamide + eccipienti.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La Cmax nel sangue viene creata dopo 1-2 ore e diminuisce del 50%, di solito in meno di 8 ore, attraversando la barriera placentare istoematica, compresa quella emato-encefalica (BBB). Distribuito nei tessuti, dopo 4 ore si trova in liquido cerebrospinale. Viene acetilato nel fegato con perdita delle proprietà antibatteriche. Viene escreto principalmente (90-95%) dai reni.

Non ci sono informazioni sugli effetti cancerogeni, mutageni e sulla fertilità durante l'uso a lungo termine negli animali e nell'uomo.

Indicazioni

• tonsillite (tonsillite);
• sinusite (sinusite);
• bronchite;
• polmonite;
• lesioni cutanee infiammatorie purulente (ascesso cutaneo);
• ferite infette di varie eziologie (comprese ulcere, crepe);
• foruncolo;
• carbonchio;
• piodermite;
• follicolite;
• erisipela;
• acne vulgaris;
• impetigine;
• colecistite acuta e cronica;
• colangite;
• cistite;
• uretrite e sindrome uretrale;
• malattie infiammatorie prostata(prostatite);
• salpingite e ooforite;
• ustioni (1 e 2 gradi).

Modulo per il rilascio

Compresse da 0,3 g e 0,5 g.

Polvere per uso esterno 2 g e 5 g.

Linimento 5%.

Istruzioni per l'uso e modalità d'uso

Dentro - 0,5 g 5-6 volte al giorno; bambini di età inferiore a 1 anno - 0,05-0,1 g per ricezione, 2-5 anni - 0,2-0,3 g, 6-12 anni - 0,3-0,5 g.

In caso di ferite profonde, viene introdotto nella cavità della ferita sotto forma di polvere sterilizzata accuratamente macinata (5-15 g), durante la somministrazione farmaci antibatterici dentro.

Se applicato esternamente, viene applicato alle aree interessate della pelle e delle mucose.

Dosi massime per gli adulti se assunte per via orale: singole 2 g, al giorno - 7 g.

Effetto collaterale

• nausea;
• diarrea;
• eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia, ipoprotrombinemia, agranulocitosi;
• deficit visivo;
• mal di testa;
• vertigini;
• neuropatia periferica;
• cianosi;
• atassia;
• reazioni allergiche cutanee;
• reazioni nefrotossiche (molto probabilmente in pazienti con funzionalità renale compromessa);
• ipotiroidismo.

Controindicazioni

• grave insufficienza renale;
• malattie del sangue;
• carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
• nefrosi, nefrite;
• porfiria acuta;
• tireotossicosi;
• 1° e 2° trimestre di gravidanza;
• allattamento;
• ipersensibilità ai sulfamidici.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Sulfanilamide è controindicato per l'uso nel 1o e 2o trimestre di gravidanza e allattamento.

Uso nei bambini

L'uso nei bambini è possibile secondo il regime di dosaggio.

istruzioni speciali

Usare con cautela nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Durante il periodo di trattamento, è necessario aumentare la quantità di liquido consumato.

Se si verificano reazioni di ipersensibilità, il trattamento deve essere interrotto.

interazione farmacologica

Non segnato.

Analoghi del farmaco Sulfanilamide

Analoghi strutturali secondo sostanza attiva:

• Streptocide;
• Streptocide solubile;
• Compresse di streptocidi;
• Unguento streptocidico 10%.

Analoghi per gruppo farmacologico(sulfamidici):

• Argedin;
• Argosulfan;
• Bactrim;
• Bactrim forte;
• biseptolo;
• Groseptolo;
• Dvaseptol;
• Dermazina;
• Ingalipto;
• Co-trimossazolo;
• Cotrifarm 480;
• Lidaprim;
• Mafenide acetato unguento 10%;
• Metosulfabolo;
• Oriprim;
• Septrin;
• Sinersul;
• Streptonitolo;
• Streptocide;
• Sulotrim;
• Sulgin;
• Sulfadimezina;
• Sulfadimetossina;
• Sulfalen;
• Sulfametossazolo;
• Sulfargin;
• Sulfasalazina;
• Sulfatiazolo sodico;
• Sulfacetammide;
• solfacile sodico;
• Sumetrolim;
• Trimezol;
• ftalazolo;
• ftalilsulfatiazolo;
• zipline;
• Etazolo.

In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti sottostanti alle malattie con cui il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.