キャンドル リファンピシンの使用説明書。 薬用参考書ジオター。 即効性前立腺炎の最良の治療法.

グロスフォーミュラ

C 43 H 58 N 4 O 12

物質リファンピシンの薬理学的グループ

病理学的分類 (ICD-10)

CASコード

13292-46-1

物質の特徴 リファンピシン

天然リファマイシンの半合成誘導体。 レンガ色または赤レンガ色の結晶性粉末で、無臭。 水にほとんど溶けず、ホルムアミドにやや溶けにくく、エチルアルコールに溶けにくく、酢酸エチルおよびメチルアルコールに溶け、クロロホルムに溶けやすい。 酸素、光、空気中の湿気の影響を受けやすい。

薬理学

薬理効果- 殺菌、抗結核、抗菌 広範囲に、抗癲癇.

細菌細胞の RNA 合成に違反します。DNA 依存性 RNA ポリメラーゼのベータ サブユニットに結合し、DNA への結合を防ぎ、RNA 転写を阻害します。 ヒト RNA ポリメラーゼには影響しません。 細胞外および細胞内微生物、特に急速に増殖する細胞外病原体に対して効果的です。 おそらく外殻の形成の違反により、ポックスウイルスの形成の最終段階をブロックするという証拠があります。 低濃度では、 結核菌、ブルセラ属、クラミジア・トラコマチス、レジオネラ・ニューモフィラ、チフス菌、らい菌、黄色ブドウ球菌、含む メチシリン耐性株 表皮ブドウ球菌、連鎖球菌; 高濃度 - 一部のグラム陰性微生物について (大腸菌、クレブシエラ、プロテウス、髄膜炎菌、淋菌、含む ベータ-ラクタマーゼ形成)。 アクティブ インフルエンザ菌(アンピシリンおよびクロラムフェニコール耐性を含む)、 ヘモフィルス・デュクレイイ、百日咳菌、炭疽菌、リステリア・モノサイトゲネス、フランシセラ・ツラレンシス、クロストリジウム・ディフィシルおよびその他のグラム陽性嫌気性菌。 無効 Mycobacterium fortuitum、家族の代表 腸内細菌科、非発酵グラム陰性菌 (シュードモナス属、アシネトバクター属、ステノスロフォモナス属)。病変では、MIC のほぼ 100 倍の濃度が生成されます。 結核菌(0.125-0.25 μg/ml)。 単剤療法では、リファンピシンの細胞への浸透の減少またはDNA依存性RNAポリメラーゼの変異により、病原体の耐性が比較的急速に発達します。 他の抗生物質 (リファマイシン群を除く) との交差耐性は観察されません。

消化管から急速かつ完全に吸収されます。 特に脂肪が豊富な食品の摂取は、吸収を低下させます(30%). 吸収後、胆汁中に急速に排泄され、腸肝再循環を受けます。 バイオアベイラビリティは 長期治療. 血漿タンパク質結合 - 84-91%。 リファンピシン 600 mg の摂取後の血中 Cmax は 2 ~ 2.5 時間後に達成され、成人では 7 ~ 9 mcg / ml、10 mg / kg の用量を服用した後の子供では 11 mcg / ml です。 オン/インの導入により、C max は注入の終わりまでに達成され、9〜17.5μg/ mlです。 治療濃度は8〜12時間維持され、成人の見かけの分布容積は1.6 l / kg、子供では1.2 l / kgです。 イオン化されていない形で血漿タンパク質に結合していない画分のほとんどは、組織 (骨を含む) および体液によく浸透します。 胸膜および腹腔の滲出液、洞窟の内容物、喀痰、唾液、鼻汁に治療濃度で検出されます。 最高濃度は肝臓と腎臓で作られます。 細胞によく浸透します。 炎症の場合にのみBBBを通過する 髄膜、結核性髄膜炎では、血漿中の濃度の10〜40%の濃度で脳脊髄液に見られます。 肝臓で代謝されて、薬理学的に活性な 25-O-デアセチルリファンピシンと不活性代謝物 (リファンピンキノン、デアセチルリファンピンキノン、および 3-ホルミルリファンピン) になります。 チトクローム P450 システムのミクロソーム酵素および腸壁酵素の強力な誘導物質。 それは自己誘導の特性を持ち、その生体内変化を加速します。その結果、最初の用量を服用した後の全身クリアランスは、6 l / hに等しく、繰り返し投与後に9 l / hに増加します。 300 mg の摂取後の T 1/2 は 2.5 時間です。 600 mg - 3 ~ 4 時間、900 mg - 5 時間; 長時間使用すると短縮されます (600 mg - 1-2 時間)。 腎排泄機能障害のある患者では、用量が 600 mg を超えると T 1/2 が延長されます。 肝機能に違反すると、血漿濃度が上昇し、T 1/2が長くなります。 それは代謝産物の形で(60-65%)、尿中に変化せず(6-15%)、25-O-デアセチルリファンピシン(15%)の形で胆汁とともに体から排泄されます。 3-ホルミルリファンピン (7%)。 用量が増加すると、腎排泄の割合が増加します。 少量のリファンピシンが涙、汗、唾液、痰などの液体に排泄され、橙赤色に変化します。

非定型抗酸菌症の治療におけるリファンピシンの有効性。 HIV感染者の感染を防ぐために インフルエンザ菌タイプ b (ヒブ). 狂犬病ウイルスに対する殺ウイルス効果と狂犬病脳炎の発症の抑制の証拠があります。

物質リファンピシンの使用

結核(すべての形態) - 構成中 併用療法. ハンセン病(ダプソンとの組み合わせ - 多菌型の病気)。 感受性微生物によって引き起こされる感染症(他の抗生物質に対する耐性の場合、および併用抗菌療法の一部として)。 ブルセラ症 - テトラサイクリン系抗生物質(ドキシサイクリン)との併用療法の一環として。 髄膜炎菌性髄膜炎(髄膜炎菌性髄膜炎の症例と密接に接触した人々の予防; 細菌保菌者の場合) 髄膜炎菌).

禁忌

過敏症を含む リファマイシングループの他の薬への変更、肝機能および腎機能の障害、1年未満前に転送 感染性肝炎、黄疸、税込。 機械的。

イン/イントロダクション: 心肺不全 II-III度、静脈炎、子供の年齢。

アプリケーションの制限

1歳までの年齢、アルコール依存症(肝毒性のリスク)。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠初期は禁忌です。 II期およびIII期では、母親にとって期待される利益と胎児への潜在的なリスクを比較した後、厳密な適応の下でのみ可能です.

リファンピシンは血液胎盤関門を通過します (出生時の胎児血清濃度は母体血清濃度の 33% です)。 催奇形性は、動物実験で確立されています。 通常の人間の 1 日用量の 20 倍までの用量で処置されたウサギでは、骨形成障害および 毒性効果胚に。 げっ歯類の実験では、150-250 mg/kg/日の用量のリファンピシンが、 先天性欠損症開発、主に隙間 上唇そして口蓋、二分脊椎。 妊娠の最後の数週間に使用すると、 分娩後出血母親と新生児の出血。

母乳中に排泄されますが、子供は母親が摂取した用量の 1% 未満しか摂取しません。 ヒトでの有害反応は報告されていませんが、治療期間は中止する必要があります。 母乳育児.

妊娠可能年齢の女性は、治療期間中、信頼できる避妊(非ホルモンを含む)が必要です。

リファンピシンの副作用

神経系と感覚器官から: 頭痛、かすみ目、運動失調、見当識障害。

横から 心血管系のおよび血液(造血、止血):血圧の低下(急速な静脈内投与による)、静脈炎(長期の静脈内投与による)、血小板減少性紫斑病、血小板減少症および白血球減少症、出血、急性溶血性貧血。

消化管から:カンジダ症 口腔、食欲不振、吐き気、嘔吐、びらん性胃炎、消化不良、腹痛、下痢、偽膜性大腸炎、血液中の肝トランスアミナーゼおよびビリルビンのレベル上昇、黄疸(1~3%)、肝炎、膵臓の損傷。

横から 泌尿生殖器系: 尿細管壊死、間質性腎炎、急性腎不全、月経障害。

アレルギー反応: 皮膚発疹、かゆみ、蕁麻疹、発熱、血管性浮腫、気管支痙攣、流涙、好酸球増多。

その他:関節痛、筋力低下、ヘルペス、ポルフィリン症の誘発、インフルエンザ様症候群(断続的または不規則な治療による)。

交流

シトクロム P450 の強力な誘導物質であるため、潜在的に危険な相互作用を引き起こす可能性があります。

間接抗凝固剤、コルチコステロイド、経口血糖降下薬、ジギタリス製剤の活性を低下させます。 抗不整脈薬(ジソピラミド、キニジン、メキシレチンを含む)、抗てんかん薬、ダプソン、メタドン、ヒダントイン (フェニトイン)、ヘキソバルビタール、ノルトリプチリン、ハロペリドール、ベンゾジアゼピン、性ホルモン製剤など 経口避妊薬、チロキシン、テオフィリン、クロラムフェニコール、ドキシサイクリン、ケトコナゾール、イトラコナゾール、テルビナフィン、シクロスポリンA、アザチオプリン、ベータブロッカー、BCC、フルバスタチン、エナラプリル、シメチジン(ミクロソーム肝酵素の誘導およびこれらの薬物の代謝の促進による) . 硫酸インジナビルとネルフィナビルと同時に服用しないでください。 それらの血漿濃度は、代謝の促進により大幅に低下します。 ベントナイト(ケイ酸アルミニウム)と制酸剤を含むPAS製剤を同時に服用すると、リファンピシンの吸収が阻害されます。 アヘン剤、抗コリン薬、ケトコナゾールと同時に服用すると、リファンピシンの生物学的利用能が低下します。 プロベネシドとコトリモキサゾールは血中濃度を上昇させます。 イソニアジドまたはピラジナミドとの同時使用は、肝機能障害の発生率と重症度を増加させ(肝疾患の背景に対して)、好中球減少症を発症する可能性を高めます.

過剰摂取

症状:吐き気、嘔吐、腹痛、肝臓肥大、黄疸、眼窩周囲または顔面の腫れ、肺水腫、意識混濁、痙攣、 精神障害、無気力、「レッドマン症候群」(皮膚、粘膜、強膜の赤オレンジ色の染色)。

処理:胃洗浄、 活性炭、強制利尿、対症療法。

投与経路

インサイド、インザドリップ。

リファンピシン物質の使用上の注意

非結核性疾患では、他の抗生物質が無効な場合にのみ処方されます(耐性の急速な発達)。 腎機能障害のある方は、1日600mgを超える場合は用量調節が必要です。 新生児、未熟児(年齢に伴う肝臓酵素系の未熟さによる)、および栄養失調の患者には注意して使用してください。 新生児には、ビタミン K と同時に投与する必要があります(出血防止)。 HIV プロテアーゼ阻害剤を受けている HIV 感染患者には注意して使用してください。 糖尿病患者にリファンピシンを導入する場合は、4〜5 gのグルコース(溶媒)ごとに2 IUのインスリンを投与することをお勧めします。 間欠療法でインフルエンザ様症候群が発生した場合は、可能であれば、毎日の摂取に切り替えてください。 徐々に用量を増やしながら。 可能であれば、静脈内投与から経口投与に切り替える必要があります(静脈炎のリスク)。 治療中は、全血球数、腎機能、肝機能を監視する必要があります。最初は 2 週間に 1 回、その後は月に 1 回。 グルココルチコイドの追加予約または増量が可能です。 保菌者の予防的使用の場合 髄膜炎菌病気の症状をタイムリーに検出するには、患者の厳格な医学的監督が必要です(病原体の耐性の発達を伴う)。 ベントナイト(アルミニウムヒドロシリケート)を含むPASK製剤は、リファンピシンを服用してから4時間以内に服用する必要があります. 治療中はアルコールを避ける必要があります(肝毒性のリスクが高まります)。

リファンピシン(リファンピシン)

薬物の組成と放出形態

10個。 - セル状輪郭パッキング (1) - 段ボールのパック。
10個。 - セル状輪郭パッキング (2) - 段ボールのパック。
20個 - 暗いガラスの瓶 (1) - 段ボールのパック。
10個。 - ブリスターパック (150) - 段ボール箱。

薬理効果

リファマイシン群の半合成広域スペクトル抗生物質。 レンダリング 殺菌作用. 病原体の DNA 依存性 RNA ポリメラーゼを阻害することにより、細菌の RNA 合成を抑制します。

結核菌に対して高い活性を示す、ファーストラインの抗結核薬です。

グラム陽性菌に対して有効: ブドウ球菌属。 (多剤耐性を含む)、連鎖球菌属、炭疽菌、クロストリジウム属、およびいくつかのグラム陰性菌に対して: 髄膜炎菌、インフルエンザ菌、ブルセラ属、レジオネラ ニューモフィラ。

リケッチア プロワゼキー、らい菌、クラミジア トラコマチスに対して有効です。

リファンピシン耐性は急速に発達します。 他の抗結核薬 (他のリファマイシンを除く) に対する交差耐性は認められていません。

薬物動態

経口投与後、消化管からよく吸収されます。 ほとんどの組織と体液に分布しています。 胎盤関門を通過します。 タンパク質結合は高い (89%)。 肝臓で代謝される。 T 1/2 は 3 ~ 5 時間で、胆汁、糞便、尿に排泄されます。

適応症

併用療法の一環としての結核(結核を含む)。 MAC感染。 リファンピシンに感受性のある病原体によって引き起こされる感染症および炎症性疾患(骨髄炎、肺炎、腎盂腎炎、ハンセン病、髄膜炎菌保菌を含む)。

禁忌

黄疸、最近(1年未満)の感染性肝炎、重度の腎機能障害、リファンピシンまたは他のリファマイシンに対する過敏症。

投与量

大人と子供に経口投与する場合 - 10 mg / kgを1日1回、または15 mg / kgを週に2〜3回。 空腹時に服用し、治療期間は個別に設定されます。

成人では、600mgを1日1回または10mg/kgを週に2〜3回、子供は10〜20mg/kgを1日1回または週に2〜3回。

125-250mgで病理学的病巣に(吸入、腔内投与、および皮膚病変の病巣への注射によって)導入することが可能です。

最大用量:大人が経口摂取する場合、1日量は1.2 g、子供は600 mg、大人と子供は静脈内投与 - 600 mgです。

副作用

横から 消化器系: 吐き気、嘔吐、下痢、食欲不振; 肝トランスアミナーゼのレベルの上昇、血漿中のビリルビン、偽膜性大腸炎、肝炎。

アレルギー反応:蕁麻疹、気管支痙攣、インフルエンザ様症候群。

造血系から:まれに - 血小板減少症、血小板減少性紫斑病、好酸球増加症、白血球減少症、溶血性貧血。

中枢神経系から:頭痛、運動失調、かすみ目。

泌尿器系から:腎尿細管壊死、間質性腎炎、急性。

横から 内分泌系: 月経周期の違反。

その他:尿、便、唾液、痰、汗、涙の赤褐色の染色。

薬物相互作用

ミクロソーム肝酵素(CYP2C9、CYP3A4アイソザイム)の誘導により、リファンピシンは経口抗凝固薬、経口血糖降下薬、ホルモン避妊薬、ジギタリス、ベラパミル、フェニトイン、キニジン、GCS、クロラムフェニコール、抗真菌薬の代謝を促進し、減少につながりますそれらの血漿濃度で、したがって、それらの効果を減らすために。

特別な指示

肝疾患、疲労には注意して使用してください。 非結核性感染症の治療では、微生物の耐性が急速に発達する可能性があります。 リファンピシンを他の化学療法剤と組み合わせると、このプロセスを防ぐことができます。 毎日リファンピシンを使用すると、その忍容性は断続的な治療よりも優れています。 休憩後にリファンピシンによる治療を再開する必要がある場合は、75 mg /日の用量から開始し、目的の用量に達するまで徐々に75 mg /日ずつ増やしていく必要があります。 この場合、腎機能を監視する必要があります。 GCSの追加指名も可能です。

長期使用リファンピシンは、血液像と肝機能の体系的なモニタリングを示しています。 リファンピシンはその排泄を競合的に阻害するため、ブロムスルファレインを負荷した試験は使用すべきではありません。

ベントナイト(アルミニウムヒドロシリケート)を含む製剤は、リファンピシンを服用してから4時間以内に処方する必要があります.

妊娠と授乳

妊娠中にリファンピシンを使用する必要がある場合は、母親に対する治療の期待される利益と胎児に対する潜在的なリスクを評価する必要があります。

妊娠の最後の数週間にリファンピシンを使用すると、産後の新生児や母親の出血のリスクが高まることに留意する必要があります。

リファンピシンは母乳中に排泄されます。 必要に応じて、授乳中の使用は母乳育児を停止する必要があります.

小児期の適用

新生児および未熟児では、リファンピシンは緊急の場合にのみ使用されます。

腎機能障害に

重度の腎障害には禁忌。

肝機能障害に

黄疸、最近(1年未満)の感染性肝炎には禁忌です。

リファマイシン群の半合成広域スペクトル抗生物質。
活性物質薬: リファンピシン / リファンピシン

薬理作用 リファンピシン / リファンピシン

リファマイシン群の半合成広域スペクトル抗生物質。 殺菌効果があります。 病原体の DNA 依存性 RNA ポリメラーゼを阻害することにより、細菌の RNA 合成を抑制します。
結核菌に対して高い活性を示す、ファーストラインの抗結核薬です。
グラム陽性菌に対して有効: ブドウ球菌属。 (多剤耐性を含む)、連鎖球菌属、炭疽菌、クロストリジウム属、およびいくつかのグラム陰性菌に対して: 髄膜炎菌、インフルエンザ菌、ブルセラ属、レジオネラ ニューモフィラ。
リケッチア プロワゼキー、らい菌、クラミジア トラコマチスに対して有効です。
リファンピシン耐性は急速に発達します。 他の抗結核薬 (他のリファマイシンを除く) に対する交差耐性は認められていません。

薬物の薬物動態。

経口投与後、消化管からよく吸収されます。 ほとんどの組織と体液に分布しています。 胎盤関門を通過します。 血漿タンパク質結合は高い (89%)。 肝臓で代謝される。 T1 / 2は3〜5時間で、胆汁、糞便、尿に排泄されます。

使用の適応症:

結核(結核を含む。 結核性髄膜炎) 併用療法。 MAC感染。 リファンピシンに感受性のある病原体によって引き起こされる感染症および炎症性疾患(骨髄炎、肺炎、腎盂腎炎、ハンセン病、髄膜炎菌保菌を含む)。

薬の投与量と適用方法。

大人と子供に経口投与する場合 - 10 mg / kgを1日1回、または15 mg / kgを週に2〜3回。 空腹時に服用し、治療期間は個別に設定されます。
成人では、600mgを1日1回または10mg/kgを週に2〜3回、子供は10〜20mg/kgを1日1回または週に2〜3回。
125-250mgで病理学的病巣に(吸入、腔内投与、および皮膚病変の病巣への注射によって)導入することが可能です。
最大用量:大人が経口摂取した場合、1日量は1.2 g、子供は600 mg、大人と子供の静脈内投与は600 mgです。

リファンピシン/リファンピシンの副作用:

消化器系から:吐き気、嘔吐、下痢、食欲不振。 肝トランスアミナーゼのレベルの上昇、血漿中のビリルビン、偽膜性大腸炎、肝炎。
アレルギー反応:蕁麻疹、好酸球増多、血管性浮腫、気管支痙攣、インフルエンザ様症候群。
造血系から:まれに - 血小板減少症、血小板減少性紫斑病、好酸球増加症、白血球減少症、溶血性貧血。
中枢神経系の側面から:頭痛、運動失調、かすみ目。
泌尿器系から:腎尿細管壊死、間質性腎炎、急性腎不全。
内分泌系から:月経周期の違反。
その他:尿、便、唾液、たん、汗、涙などの赤褐色の染み。

薬への禁忌:

黄疸、最近(1年未満)の感染性肝炎、重度の腎機能障害、リファンピシンまたは他のリファマイシンに対する過敏症。

妊娠中および授乳中に使用してください。

妊娠中にリファンピシンを使用する必要がある場合は、母親に対する治療の期待される利益と胎児に対する潜在的なリスクを評価する必要があります。
妊娠の最後の数週間にリファンピシンを使用すると、産後の新生児や母親の出血のリスクが高まることに留意する必要があります。
リファンピシンは母乳中に排泄されます。 必要に応じて、授乳中の使用は母乳育児を停止する必要があります.

リファンピシン/リファンピシンの使用に関する特別な指示。

肝疾患、疲労には注意して使用してください。 非結核性感染症の治療では、微生物の耐性が急速に発達する可能性があります。 リファンピシンを他の化学療法剤と組み合わせると、このプロセスを防ぐことができます。 毎日リファンピシンを使用すると、その忍容性は断続的な治療よりも優れています。 休憩後にリファンピシンによる治療を再開する必要がある場合は、75 mg /日の用量から開始し、目的の用量に達するまで徐々に75 mg /日ずつ増やしていく必要があります。 この場合、腎機能を監視する必要があります。 GCSの追加指名も可能です。
リファンピシンを長期間使用すると、血液像と肝機能の体系的なモニタリングが示されます。 リファンピシンはその排泄を競合的に阻害するため、ブロムスルファレインを負荷した試験は使用すべきではありません。
ベントナイト(アルミニウムヒドロシリケート)を含むPAS製剤は、リファンピシンを服用してから4時間以内に処方する必要があります.
新生児および未熟児では、リファンピシンは緊急の場合にのみ使用されます。

リファンピシン/リファンピシンと他の薬物との相互作用。

ミクロソーム肝酵素 (CYP2C9、CYP3A4 アイソザイム) の誘導により、リファンピシンは、テオフィリン、経口抗凝固薬、経口血糖降下薬、ホルモン避妊薬、ジギタリス、ベラパミル、フェニトイン、キニジン、GCS、クロラムフェニコール、抗真菌薬の代謝を促進します。血中の血漿濃度が低下し、それに応じて作用が低下します。

リファンピシン:使用説明書とレビュー

ラテン名:リファンピシン

ATXコード: J04AB02

活性物質:リファンピシン(リファンピシン)

生産者: Virend International, LLC (ロシア), Belmedpreparaty, RUP (ベラルーシ共和国), Farmasintez, JSC (ロシア), Valenta Pharm, PAO (ロシア), Severnaya Zvezda, CJSC (ロシア), Kraspharma, JSC (ロシア), Sanjivaniパランテラル リミテッド (インド)

説明と写真の更新: 03.10.2019

リファンピシンは、抗結核および広域抗菌活性を持つ半合成抗生物質です。

リリース形態と構成

リファンピシンの剤形:

  • 輸液用溶液の凍結乾燥物: 粉末状の吸湿性の赤褐色の塊 (アンプル: 各 150 ml、5 個または 10 個入りのカートン パック、アンプル ナイフ付き、5 個入りのコンター プラスチック パレット、カートン) 1 または 2 パレットまたはカートン ボックスに梱包 20、25、50、100、200 パレット、ブリスター パックに 5 個、カートン パックに 1 または 2 パック、またはカートン ボックスに 20、25、50、100、200パック; バイアル : 150、300 または 600 mg、カートン ボックスに 1、5 または 10 個; 450 mg、カートン ボックスに 1、10、50 または 100 個; 150 または 300 mg、カートン ボックスに 1 本溶媒とのセット (アンプルで 5 ml); 各 600 mg、カートン ボックスで 溶媒を含む 1 本のボトル ​​(アンプルで 5 または 10 ml); 150、300、450 または 600 mg: 等高線で 5 個プラスチック パレット、カートン パック 1 または 2、ボックス内 - 10、20 パレット、ブリスター パック内の 5 個、カートン パック 1 または 2、ボックス内 - 10 または 20 パック。 600 mg、段ボール箱に 50、100、または 500 本入り);
  • カプセル:ハードゼラチン オレンジレッド(No. 1) または赤 (No. 0)、カプセル内は赤褐色または赤の粉末で、白い斑点がある (各 150 mg: 20 または 30 個、暗色のガラス瓶、ポリマー瓶またはボトル、段ボールに入っている)箱 1 ジャー、ジャーまたはバイアル、各 150 または 300 mg: プラスチックバッグに 500、1000、2000 または 5000 個、プラスチックジャーに 1 バッグ、ブリスターパックに 10 個、カートンパックに 2、3、5 、10 パック、または 150 mg カプセルの 150 パックのカートン ボックス、1 パックあたり 100 または 1000)。

各パックには、リファンピシンの使用説明書も含まれています。

凍結乾燥物の組成には以下が含まれます:

  • 有効成分:リファンピシン、1バイアル中 - 150mg、300mg、450mgまたは600mg、1アンプル中 - 150mg;
  • 補助成分:亜硫酸ナトリウム、アスコルビン酸、水酸化ナトリウム。

カプセルの組成は次のとおりです。

  • 有効成分:1カプセル中のリファンピシン - 150mgまたは300mg;
  • 補助成分:プリモゲル(カルボキシメチルスターチナトリウム)、微結晶性セルロース、コーンスターチ、コロイド状二酸化ケイ素(AerosilブランドA-300)、塩基性炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム。
  • カプセル本体とキャップ: ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、ポンソー 4R E 124 色素、二酸化チタン、精製水。
  • さらにシェルの一部として:No. 1 - サンセットイエロー(E 110)を染めます。 No. 0 - 染料アゾールビン (E 122)。

薬理学的特性

薬力学

リファンピシンは、抗結核薬の 1 つである半合成広域抗生物質です。 私は漕ぎます。

低濃度で使用すると、レジオネラ・ニューモフィラ、結核菌、らい菌、クラミジア・トラコマチス、ブルセラ属菌、チフス菌に殺菌効果があり、一部のグラム陰性菌には高濃度で殺菌効果があります。

この物質は、ブドウ球菌属に対する高い活性を特徴としています。 (ペニシリナーゼ形成株および多くのメチシリン耐性株を含む)、クロストリジウム属、連鎖球菌属、炭疽菌、およびグラム陰性コカ(淋菌、髄膜炎菌)。

高濃度では、リファンピシンはグラム陽性菌に効果があります。 細胞内・細胞外微生物に対して活性を示します。 感受性微生物の DNA 依存性 (デオキシリボ核酸) RNA ポリメラーゼ (リボ核酸) を選択的に阻害します。

単剤療法の場合、リファンピシン耐性菌の選択は比較的迅速に観察されます。 他の抗菌薬(他のリファマイシンを除く)との交差耐性は発生しません。

薬物動態

経口摂取した場合のリファンピシンの吸収は速く、食物と同時に使用すると、薬物の吸収が減少します。 空腹時に 600 mg を服用すると、血中の C max (物質の最大濃度) は 10 μg/ml に達し、それに達するまでの時間は 2 ~ 3 時間です。 84~91%の範囲で血漿タンパク質に結合します。 この物質は組織や臓器全体に急速に分布し(最高濃度は腎臓と肝臓で観察されます)、骨組織に浸透し、唾液中の濃度は血漿濃度の20%です。 成人と子供の見かけの V d (分布容積) は、それぞれ 1.6 と 1.1 l/kg です。

点滴による C max は、注入終了までに観察されます。 治療レベルの濃度は、非常に敏感な病原体に関連して8〜12時間、つまり24時間維持されます。 血漿タンパク質とのコミュニケーション - 80〜90%。 リファンピシンは体液や体組織によく浸透し、胸水(肺を取り囲む膜の間にタンパク質が豊富な液体として蓄積)、喀痰、 骨組織、洞窟の内容(組織の壊死により形成された肺の空洞)。 リファンピシンの最高濃度は、腎臓と肝臓の組織で観察されます。

血液脳関門を通して、物質は髄膜の炎症の存在下でのみ浸透します。 胎盤を介したリファンピシンの浸透(胎児の血漿濃度は母親の血漿濃度の33%)と母乳による排泄(母乳で育てられた子供は薬の治療用量の最大1%を受け取ります)があります.

代謝は肝臓で起こり、薬理活性を示す代謝産物 25-O-デアセチルリファンピシンが形成されます。 それはオートインデューサーであり(肝臓での代謝を促進するのに役立ちます)、その結果、繰り返し投与後の全身クリアランスは6 l / h(最初の適用後)から9 l / hに増加します。 投与量の80%は代謝産物として胆汁に排泄され、20%は腎臓から排泄されます。

腎臓の排泄機能に違反すると、T 1/2(半減期)の値は、600 mgを超える用量の場合にのみ増加します。 血液透析や腹膜透析の際に排泄されます。

肝機能が損なわれると、物質の血漿濃度の増加とT 1/2の延長が観察されます。 リファンピシン耐性は急速に発達します。 他の抗生物質との交差耐性は観察されません (リファマイシンを除く)。

使用上の注意

リファンピシンの使用は、抗菌薬併用療法の一部として適応されます。

  • 結核 - すべての形態と局在;
  • 薬に敏感であるが他の抗生物質に耐性のある微生物によって引き起こされる感染症の治療(ハンセン病と結核の診断を除外した後);
  • ドキシサイクリン(テトラサイクリン群の抗生物質)と組み合わせたブルセラ症;
  • 多菌型のハンセン病(ダプソンとクロファジミンの同時使用による)。

さらに、リファンピシンカプセルは、髄膜炎菌の保因者に処方され、髄膜炎菌性髄膜炎の患者と密接に接触した後、病気を予防します。

禁忌

薬物の両方の剤形の絶対値:

  • 肺性心不全 II~III 度。
  • 慢性腎不全;
  • 最近の感染性肝炎(1年未満)、黄疸;
  • 妊娠期間(健康上の理由で治療が必要な場合を除く);
  • 授乳期間;
  • 12ヶ月までの子供の年齢;
  • リファンピシン、他のリファマイシン、または薬物の成分の1つに対する過敏症。

輸液の調製のための凍結乾燥物の形のリファンピシンは、リファンピシン療法が中断後に再開される栄養不良の患者、アルコール乱用になりやすい患者、および肝疾患の徴候の既往がある患者に注意して使用されます。

リファンピシン、使用説明書:方法と投与量

輸液用凍結乾燥品

凍結乾燥物のすぐに使用できる溶液は、静脈内投与を目的としています 点滴注射毎分 60 ~ 80 滴の速度で。

静脈内投与用溶液は、凍結乾燥物を注射用水に次の割合で溶解することにより調製する:薬物150mg-注射用水2.5ml。 凍結乾燥物が完全に溶解した後、溶液を125mlの5%デキストロース溶液と混合する。

リファンピシンの静脈内投与は、薬物の経口投与が困難または不十分な、急速に進行し広範囲にわたる破壊的な肺結核、重度の化膿性敗血症プロセスを有する患者の感染の焦点および血液中に高濃度を迅速に生成するように処方されています。容認した。

  • イソニアジド、エタンブトール、ピラジナミド、ストレプトマイシン(抗結核薬)と組み合わせた結核:成人 - 体重50kgまでで1日450mg、体重50kg以上で1日600mg。 子供 - 用量は、1日あたり子供の体重1kgあたり10〜20mgの割合で決定されます。 治療期間は個人の許容範囲に依存し、1 か月以上かかる場合があります。 患者の状態が安定した後、彼らはリファンピシンの摂取に移され、これは最大12か月続くことがあります。 1 日最大用量は 600 mg です。
  • lepromatous、borderline-lepromatous、またはborderline型のハンセン病:成人 - クロファジミンおよびダプソンと組み合わせて月に1回600mg、最小治療コースは24ヶ月です。
  • 結核または境界結核タイプのハンセン病:ダプソンと組み合わせて月に1回600mg、治療期間 - 6ヶ月。
  • リファンピシンに敏感な微生物によって引き起こされる感染症(他の同時使用による) 抗菌剤):成人 - 1日あたり600〜1200 mg、子供 - 1日あたり体重1 kgあたり10〜20 mgの割合で、処方された用量は2〜3回の注射に分けられます。 治療の経過は7〜14日で、状況に応じて設定されます 臨床効果個別に;
  • ブルセラ症:成人 - ドキシサイクリンと組み合わせて1日あたり900mg、治療期間 - 1.5ヶ月。

肝機能が維持され、腎排泄機能が損なわれているため、1日あたり600 mgを超える予約が必要な状態では、用量調整が必要です。

カプセル

リファンピシン カプセルは、食事の 0.5 時間前に経口摂取します。

  • 結核(抗結核薬の少なくとも1つと組み合わせて - ストレプトマイシン、イソニアジド、エタンブトール、ピラジナミド):体重50kgまでの成人患者 - それぞれ450mg、体重50kg以上 - 1 日あたり 600 mg; 子供 - 1日あたり子供の体重1kgあたり10〜20mgの割合で。 治療は、イソニアジド、ストレプトマイシンまたはピラジナミドおよびエタンブトールと組み合わせて最初の2か月間、次にイソニアジドと組み合わせて7か月間行われます。 結核性髄膜炎、播種性結核、脊椎病変の治療の合計期間 神経症状、毎日の薬物摂取によるHIV感染と組み合わせた結核は9ヶ月です。 1 日量 - 600 mg 以下。
  • 痰中のマイコバクテリアを伴う肺結核:体重50kg未満の成人 - 450mg、50kg以上 - 1日あたり600mg; 子供 - 1日あたり体重1kgあたり10〜20mg。 治療は、期間が6か月のスキームの1つに従って処方されます。 イソニアジド、ストレプトマイシンまたはピラジナミドおよびエタンブトールと組み合わせて最初の2か月間、次にイソニアジドと組み合わせて4か月間、毎日または(代わりに)週に2〜3回服用します。 次の治療レジメンを選択する場合、患者はイソニアジド、ピラジナミド、およびエタンブトールまたはストレプトマイシンを週 3 回、リファンピシンを 6 か月間使用します。
  • ハンセン病の多菌性タイプ(らい腫性、境界性、境界性らい腫性):成人 - 300mgのクロファジミンに加えて、100mgのダプソンおよび50mgのクロファジミンの毎日の摂取と組み合わせて、月に1回600mg。 子供 - 月に1回1kgあたり10mg、1日1kgあたり1〜2mgの用量でダプソンを服用(毎日)、50mgのクロファジミン(隔日)、および追加の200mgのクロファジミンを月に1回服用月。 治療期間 - 24ヶ月以上;
  • 結核および境界結核型のハンセン病:リファンピシンを月に1回服用します。 成人 - 600 mg (毎日 100 mg のダプソンを含む); 子供 - 体重1kgあたり10mg(ダプソン - 1日1kgあたり1〜2mg)。 治療の経過は6ヶ月です。
  • 感染症:成人 - 600〜1200 mg、子供 - 1日1 kgあたり10〜20 mg、用量は2回に分けられます。
  • ブルセラ症:900mgを1日1回(朝、食前)、ドキシサイクリンと併用。 治療期間 - 1.5ヶ月;
  • 防止 髄膜炎菌性髄膜炎: 成人 - 600 mg、子供 - 1 kg あたり 10 mg、新生児 - 1 kg あたり 5 mg、12 時間ごとに 2 日間。

障害のある患者の用量調整 排泄機能腎臓および保存された肝機能は、1日あたり600 mgを超える治療用量の病状にのみ必要です。

副作用

  • 神経系: 頭痛、見当識障害、運動失調、視力低下;
  • 消化器系:吐き気、嘔吐、食欲不振または食欲不振、下痢、偽膜性大腸炎、肝炎、びらん性胃炎、高ビリルビン血症、血清中の肝酵素活性の増加;
  • 泌尿器系: 間質性腎炎;
  • アレルギー反応:蕁麻疹、発熱、血管性浮腫(Quincke浮腫)、気管支痙攣、好酸球増加症、関節痛;
  • その他:重症筋無力症(筋力低下)、月経困難症、白血球減少症、ポルフィリン症の誘発。 可能性があります(リファンピシンの不規則な摂取または休憩後の治療の再開の背景に対して) - 皮膚反応、血小板減少性紫斑病、急性腎不全、溶血性貧血、インフルエンザ様症候群、頭痛、発熱、悪寒、めまい、筋肉痛。

さらに、凍結乾燥物の使用は、腎壊死、痛風の増悪、高尿酸血症、および長期の静脈内投与による静脈炎の発症を引き起こす可能性があります。

過剰摂取

主な症状:錯乱、肺水腫、痙攣。

治療法: 症候性の強制利尿が必要です。

特別な指示

リファンピシンに対する微生物耐性の発生を防ぐために、この薬は他の抗菌薬との併用療法の一部として処方されるべきです。

患者は、皮膚、汗、痰、尿、涙液、ソフトコンタクトレンズ、糞便の変色に影響を与える薬の影響について警告する必要があります-それらはオレンジレッドの色合いを獲得します。

薬物の溶液の導入中/導入中は、管理下で実施する必要があります 血圧.

断続的な治療レジメンでインフルエンザ様症候群の症状が現れた場合、患者は毎日の投薬に移行する必要があります。 移行は、1 日あたり 75 ~ 150 mg のリファンピシンの指定から始まり、3 ~ 4 日以内に治療用量になります。

インフルエンザ様症候群が息切れ、溶血性貧血、血小板減少症、気管支痙攣、腎不全、ショックを伴う場合、リファンピシンはキャンセルされます。

治療には腎機能のモニタリングを伴う必要があります。必要に応じて、グルココルチコステロイドの追加使用が示されます。

リファンピシンによる治療中、出産可能年齢の患者は、信頼できる避妊方法を使用する必要があります(バリア避妊薬の追加使用による経口投与のための経口ホルモン製剤)。

リファンピシンは、妊娠中(特に妊娠初期)に、母親にとって期待される治療の利益が胎児への潜在的な脅威を上回る特別な場合にのみ処方されるべきです. 妊娠の最後の数週間に薬を服用すると、母親と新生児の出産後に出血する可能性があり、治療のためにビタミンKが処方されます。

リファンピシンに対する耐性が生じるリスクがあるため、髄膜炎菌の保菌者によるカプセルの予防的投与には、病気の症状をタイムリーに検出するために患者の状態を定期的に監視する必要があります。

長期治療では、患者は肝機能と末梢血球数を体系的に監視する必要があります。 リファンピシンを背景に 微生物学的方法ビタミン B12 の測定および 葉酸血清には使用できません。

併用療法でのダプソンの使用は、18 歳以上の患者にのみ適応されます。

車両の運転能力への影響と複雑なメカニズム

治療期間中、車両の運転、複雑なメカニズム、および速度を必要とする潜在的に危険な活動に従事する患者 精神運動反応注意が集中する場合は、控えることをお勧めします。

妊娠中および授乳中の使用

  • 妊娠: リファンピシンは健康上の理由でのみ使用できます。
  • 授乳期:治療は禁忌です。

小児期の適用

リファンピシンは生後 12 か月未満の患者には推奨されません。 新生児および未熟児の場合、絶対に必要な場合にのみ、医師が薬を処方できます。

腎機能障害に

リファンピシンは慢性腎不全には禁忌です。

肝機能障害に

黄疸のある患者、および最近(1年未満)の感染性肝炎を患っている患者では、リファンピシンは禁忌です。

重篤な肝疾患の病歴を持つ凍結乾燥物の形の薬物は、注意して使用する必要があります。

薬物相互作用

リファンピシンと同時に使用すると、経口血糖降下薬は活性を低下させ、 間接抗凝固薬、ホルモン避妊薬、 抗不整脈薬(ピルメノール、キニジン、ジソピラミド、トカイニド、メキシレチン)、強心配糖体、グルココルチコステロイド、フェニトイン、ダプソン、ヘキソバルビタール、ベンゾジアゼピン、ノルトリプチリン、性ホルモン、テオフィリン、シクロスポリン、ケトコナゾール、クロラムフェニコール、イトラコナゾール、シメチジン、ベータブロッカー、アザチオプリンカルシウムチャネル、エナラプリル。

イソニアジドおよび/またはピラジナミドとの併用療法は、より頻繁な開発につながります 重大な違反肝疾患の既往歴のある患者では、リファンピシン単剤療法よりも肝機能。

併用療法では、スタチンは血液中の濃度を低下させ、コレステロール低下効果を低下させます。

カプセルが制酸剤、アヘン剤、抗コリン作動薬、ケトコナゾールと組み合わされると、リファンピシンのバイオアベイラビリティが低下します。

ベントナイトを含むパラアミノサリチル酸製剤は、薬の吸収を阻害することがありますので、カプセルを服用してから4時間後に服用してください。

アナログ

リファンピシンの類似体は、リファンピシン-フェレイン、リファンピン、マコクス、R-ツィン、リファツィナ、リンピン、リファンピシン-ビナージア、エレムファットです。

保管条件

25 °C までの温度では、子供の手の届かないところに保管してください。

凍結乾燥物を光から遠ざけてください。

賞味期限: 凍結乾燥物 - 2 年、カプセル - 4 年。

放出形態:液体 剤形. 注入。



一般的な特性。 化合物:

有効成分:リファンピシン150mg。

賦形剤:アスコルビン酸、無水亜硫酸ナトリウム。

リファンピシンは、リファマイシン (アンサマイシン) のグループからの幅広い抗菌活性を持つ半合成抗生物質です。


薬理学的特性:

薬力学。 殺菌作用があります。 DNA 依存性 RNA ポリメラーゼを阻害することにより、細菌細胞の RNA 合成を妨害します。 結核菌に対する活性が高く、ファーストラインの抗結核剤です。

グラム陽性菌 (ブドウ球菌属、多剤耐性菌、連鎖球菌属、炭疽菌、クロストリジウム属) および一部のグラム陰性菌 (髄膜炎菌、淋菌、インフルエンザ菌、ブルセラ属、レジオネラ ニューモフィラ) に対して有効です。 . Chlamydia trachomatis、Rickettsia prowazekii、Mycobacterium leprae に対して有効です。 彼はキノコに作用します。 リファンピシンはウイルスに対して殺ウイルス効果があり、狂犬病の発症を抑制します。

リファンピシン耐性は急速に発達します。 他の抗菌薬 (他のリファンピシンを除く) との交差耐性は確認されていません。

薬物動態。 大人と子供の薬物動態は似ています。 リファンピシンは、胸膜浸出液、喀痰、および骨腔の内容物に治療濃度で検出されます。 最高濃度は肝臓と腎臓で作られます。 非結合画分のほとんどは、非イオン化された形であり、組織内に自由に分布しています。 血漿タンパク質結合は 80 ~ 90% です。

リファンピシンは、血液脳関門である胎盤を通過し、母乳に含まれています。 肝臓で生体内変化。 排泄半減期は 600 mg の用量で約 3 時間で、900 mg の用量では 5.1 時間に増加します。 投与を繰り返すと、半減期は減少し、約 2 ~ 3 時間になります。 600 mg /日までの用量では、腎不全の患者では用量調整は必要ありません。 静脈内投与の場合、リファンピシンの治療濃度は 8 ~ 12 時間維持されます。 非常に敏感な病原体に関連して - 24時間以内. 胆汁、糞便、尿とともに体から排泄されます.

この過程で、リファンピシンは活発な脱アセチル化を受け、胆汁中のほとんどすべての薬物は約 6 時間この状態にあります。 この代謝産物は完全な抗菌活性を保持しています。 脱アセチル化により腸での再吸収が減少し、排泄が促進されます。 薬物の最大 30% が尿中に排泄されます。

使用の適応症:

この薬は、この薬による経口療法に耐えられない患者(術後患者、昏睡、吸収不良)に使用するように指示されています。

結核:この薬は他の抗結核薬と組み合わせて使用​​ されます。 薬剤耐性を含むすべての形態の治療に使用されます。 この薬は、マイコバクテリアのほとんどの非定型株に対しても有効です。

ハンセン病:薬は他の抗ハンセン病薬と組み合わせて使用​​ されます。

リファンピシンによる治療は、綿密な医学的監督の下で実施する必要があります。 長期投与により、開発が可能です。 発症、紫斑、およびその他の重篤な副作用により、リファンピシンの投与は中止されます。 600 mg/日を超える用量で腎不全が発生した場合は、予防措置を講じる必要があります。

結核患者では、治療を開始する前に肝機能をチェックする必要があります。 成人:肝酵素、ビリルビン、クレアチニン、全血球数、血小板数をチェックする必要があります。 小児では、患者が重病であることが明らかにまたは臨床的に疑われない限り、ベースライン検査は必要ありません。 肝機能障害のある患者では、必要な場合にのみ、綿密な医学的監督の下で薬を服用する必要があります。 そのような個人では、薬物の投与量を調整し、肝機能、特にアラニンアミノトランスフェラーゼ(ALT)とアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ(ACT)を監視する必要があります。 治療を開始する前に、2 週間は毎週、その後 6 週間は 2 週間ごとに研究を実施する必要があります。 肝機能障害の徴候が現れた場合は、薬を中止する必要があります。 専門家に相談した後、他の抗結核薬を検討する必要があります。 肝機能の正常化後、リファンピシンが再び処方された場合、肝機能を毎日監視する必要があります。 肝機能障害のある患者、高齢者、栄養失調の患者、および場合によっては 2 歳未満の小児では、イソニアジドと同時に使用する場合は注意が必要です (肝毒性のリスクが高まる)。

一部の患者では、治療の最初の数日間に高ビリルビン血症が発生することがあります。 適度な上昇ビリルビンのレベルおよび/またはトランスアミナーゼのレベルは、治療を中断するための指標ではありません. ダイナミクスで肝機能を監視する必要があります 臨床状態忍耐強い。 リファンピシンは、胆汁分泌の競合により、胆嚢を視覚化するために使用される造影剤の胆汁分泌を妨げる可能性があります。 したがって、研究は薬の導入前に実施する必要があります。

可能性があるので 免疫反応断続的な治療 (週に 2 ~ 3 回) に関連して生じるものも含めて、患者は注意深く監視されるべきであり、断続的な治療の危険性について知らされるべきです。

薬物を長期間使用すると、発症の可能性があるため、血液像を制御する必要があります。

髄膜炎菌の保菌者に予防的に使用する場合、リファンピシン耐性の場合に疾患の症状を迅速に特定するために、患者の健康状態を厳密に監視する必要があります。 治療期間中、血清中の葉酸とビタミンB12の濃度を決定するための微生物学的方法は使用できません。 検討が必要 代替方法分析。 薬を服用すると、副腎ホルモン、ホルモンなどの内因性基質の代謝が増加する可能性があります 甲状腺そしてビタミンD。

リファンピシンは筋肉内または皮下に投与しないでください。 注射中の出血を避けてください。 浸潤による局所刺激や炎症が起こることがあります。

これが発生した場合は、別の場所に注入する必要があります。 妊娠中(特に妊娠初期)の治療は、健康上の理由からのみ可能です。 妊娠の最後の数週間に投与すると、母親も新生児に出血することがあります。 この場合、ビタミンKが処方されます動物実験では、リファンピシンには催奇形作用があることが示されています。 この薬は胎盤関門を通過しますが、ヒトの胎児への影響は不明です。 治療中の生殖年齢の女性は、信頼できる避妊法(経口ホルモン避妊薬および追加の非ホルモン避妊法)を使用する必要があります。

車両の運転能力およびその他の潜在的に危険なメカニズムへの影響: 患者は、注意力の強化、迅速な精神的および運動的反応を必要とするすべての活動を控える必要があります。

副作用:

この薬は通常、忍容性が良好です。 おそらく、過敏反応、発熱、皮膚の発疹、嘔吐の発症。 おそらく、注入部位での静脈炎と痛みの発症。

断続的な治療では、次の副作用が発生する可能性があります。

皮膚反応: 皮膚充血、かゆみ、発疹、まれに - 剥脱、類天疱瘡反応、多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、ライエル症候群。

消化器反応: 、吐き気、腹部不快感、. 発症する可能性があります(肝機能を監視する必要があります。注意事項を参照してください)。

中枢神経系:精神病のまれなケース。

血小板減少症(紫斑を伴うまたは伴わない)は、通常、断続的な治療で発生します。 紫斑発症後もリファンピシン治療を続けると脳出血を起こすことがあります。

血管内凝固、白血球減少症、筋力低下のまれなケースが、副腎機能不全の患者で報告されています。

断続的な治療では、開発が可能です:

- 「インフルエンザ様症候群」: 発熱、骨の痛みは、治療後 3 ~ 6 か月以内に最も頻繁に現れます。 症候群の頻度はさまざまですが、この症候群は、週に1回、25 mg / kg以上の用量で薬を投与された患者の50%で発生します。

息切れや喘鳴、

血圧低下とショック

アナフィラキシーショック、

急性溶血性貧血

急性尿細管壊死または急性間質性腎炎による急性腎不全。

腎不全、血小板減少症、溶血性貧血などの重篤な合併症が発生した場合は、薬を中止する必要があります。

女性のリファンピシンによる長期治療では、月経不順の症例が記録されていることがあります。

リファンピシンは、尿、汗、痰、および涙の赤みを帯びた色を引き起こす可能性があります. 患者はこれについて警告されるべきです。 柔らかい コンタクトレンズ染めることもできます。

他の薬との相互作用:

リファンピシンはシトクロム P-450 の強力な誘導物質であり、潜在的に危険な状態を引き起こす可能性があります。 薬物相互作用. リファンピシンとシトクロム P-450 によって代謝される他の薬物を同時に使用すると、代謝が促進され、作用が低下する可能性があります。 この場合、これらの薬の投与量を調整する必要があるかもしれません。 シトクロム P-450 によって代謝される薬物の例:

抗不整脈薬(例、ジソピラミド、メキシレチン、キニジン、プロパフェノン、トカイニド)、

抗てんかん薬(フェニトインなど)、

ホルモン拮抗薬(タモキシフェン、トレミフェン、ゲスチノンなどの抗エストロゲン剤)、

抗精神病薬(例、ハロペリドール、アリピプラゾール)、

抗凝固剤(クマリンなど)、

抗真菌薬(例、フルコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ボリコナゾール)、

抗ウイルス薬(例、サキナビル、インジナビル、エファビレンツ、アンプレナビル、ネルフィナビル、アタザナビル、ロピナビル、ネビラピン)、

バルビツレート、

ベータ遮断薬(ビソプロロール、プロプラノロールなど)、

抗不安薬および催眠薬(例、ジアゼパム、ベンゾジアゼピン、ゾルピコロン、ゾルピデム)、

カルシウムチャネル遮断薬(例、ジルチアゼム、ニフェジピン、ベラパミル、ニモジピン、イスラジピン、ニカルジピン、ニソルジピン)、

抗菌薬(例、クロラムフェニコール、クラリスロマイシン、ダプソン、ドキシサイクリン、フルオロキノロン、テリスロマイシン)、

コルチコステロイド、

強心配糖体(ジギトキシン、ジゴキシン)、

クロフィブラート、

ホルモン避妊薬、

エストロゲン、

抗糖尿病薬(例、クロルプロパミド、トルブタミド、スルホニル尿素、ロシグリタゾン)、

免疫抑制剤(例、シクロスポリン、シロリムス、タクロリムス)、

イリノテカン、

甲状腺ホルモン(レボチロキシンなど)

ロサルタン、

鎮痛薬(例、メタドン、麻薬性鎮痛薬)、

プラジカンテル、プロゲストーゲン、

リルゾール

5-HT3受容体拮抗薬(例、オンダンセトロン)、

テオフィリン

三環系抗うつ薬(例、アミトリプチリン、ノルトリプチリン)、

細胞毒性薬(例、イマチニブ)、

利尿薬(エプレレノンなど)。

経口避妊薬を服用している患者には、代替の非ホルモン避妊法を使用するようにアドバイスする必要があります。

リファンピシンを服用すると、糖尿病患者の状態を制御することがより困難になります。 リファンピシンをサキナビル/リトナビルと併用すると、肝毒性のリスクが高まります。 このような薬物の同時使用は避けるべきです。

ケトコナゾールとリファンピシンを同時に使用すると、両方の薬物の濃度が低下します。

リファンピシンとエナラプリルを同時に使用すると、エナラプリルの活性代謝物であるエナラプリラトの濃度が低下します。 薬の投与量を調整する必要があります。

制酸剤を同時に使用すると、リファンピシンの吸収が低下する可能性があります。 リファンピシンの毎日の用量は、制酸剤を服用する少なくとも1時間前に服用する必要があります.

この薬をハロタンまたはイソニアジドと同時に使用すると、肝毒性のリスクが高まります。 避けるべき 同時受信リファンピシンとハロセン。 リファンピシンとイソニアジドの両方を投与されている患者では、肝機能を注意深く監視する必要があります。 p-アミノサリチル酸は、リファンピシンの吸収を妨げます。 HIVプロテアーゼ阻害剤(インジナビル、ネルフィナビル)との併用は避けるべきです。

禁忌:

過敏症リファンピシンまたは他のリファマイシン、賦形剤、黄疸(機械を含む)、最近(1年未満)の感染性肝炎、および腎臓病、妊娠および授乳中(母乳育児の拒否が必須)、肺性心不全、静脈炎のいずれかに.

血小板減少症、紫斑病の発症に伴い、 溶血性貧血, アナフィラキシーショック、腎不全およびその他の重篤な副作用がある場合、リファンピシンによる治療は中止されます。 サキナビル/リトナビルの組み合わせと同時に投与する場合、この薬の使用は禁忌です。

過剰摂取:

急性または毒性の最小用量は確立されていません。 しかし、成人における致命的ではない急性の過剰摂取は、リファンピシン 9 ~ 12 g の範囲です。 成人の致命的な急性過剰摂取は 14 ~ 60 g の範囲で、リファンピシン中毒による一部の死亡はアルコール消費に関連しています。

致命的でない過剰摂取 小児科診療 1〜4歳で体重1kgあたり100mg、1〜2回。

治療: 対症療法 (特定の解毒剤はありません): 嘔吐を誘発し、活性炭を服用し、吐き気と嘔吐を伴います - 制吐薬.

保管条件:

25℃を超えない温度で光から保護された場所。 子供の手の届かないところに保管してください。 賞味期限2年。 パッケージに記載されている使用期限を過ぎたものは使用しないでください。

休暇条件:

処方箋あり

パッケージ:

アンプル入りパッケージ No. 10 またはバイアル入りパッケージ No. 1、No. 40。