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抗凝固薬はいつ処方されますか? 抗凝固剤 - それが何であるか、そして薬のリスト。 直接的および間接的な抗凝固剤の使用。 ヘパリンはどのように選択されるのですか?

コンテンツ

危険な血栓である血栓の発生を避けるために、薬物の分類には抗凝固剤と呼ばれる薬理学的グループがあり、薬物のリストはどの医学参考書にも記載されています。 このような薬は血液の粘度を制御し、多くの病気を防ぎます。 病理学的プロセス、造血系の特定の病気の治療に成功しました。 完全な回復のための最初のステップは、凝固因子を特定して除去することです。

抗凝固剤とは何ですか

これらは別の代表者です 薬理グループ、血液の粘度を低下させ、血栓症を予防し、脳卒中を予防することを目的とした錠剤および注射の形で製造されます。 複雑な療法心筋梗塞。 このような薬剤は、全身血流の凝固を効果的に軽減するだけでなく、血管壁の弾力性も維持します。 で 活動の増加血小板抗凝固薬は、血栓症の治療の成功に関連するフィブリン形成をブロックします。

使用上の適応

抗凝固剤は血栓塞栓症の予防を成功させるためだけでなく、そのような処方はトロンビン活性の増加や血栓塞栓症形成の潜在的な脅威にも適しています。 血管壁全身の血流にとって危険な血栓。 血小板濃度が徐々に低下し、血液が許容可能な流量になり、病気は治まります。 使用が承認されている薬剤のリストは広範囲にわたり、次の目的で専門家によって処方されています。

  • アテローム性動脈硬化症;
  • 肝臓疾患;
  • 静脈血栓症。
  • 血管疾患;
  • 下大静脈の血栓症。
  • 血栓塞栓症。
  • 痔静脈の血栓。
  • 静脈炎;
  • さまざまな病因による損傷。
  • 静脈瘤

分類

体内で合成され、血液の粘度を制御するのに十分な濃度で浸透する天然の抗凝固剤の利点は明らかです。 ただし、天然の凝固阻害剤は多くの病理学的プロセスを受ける可能性があるため、血液凝固阻害剤を導入する必要があります。 複雑な治療合成抗凝固剤。 薬のリストを決定する前に、患者は潜在的な健康上の合併症を除外するために医師に相談する必要があります。

直接抗凝固剤

そのような薬剤のリストは、トロンビン活性を抑制し、フィブリン合成を減少させ、 通常の仕事肝臓。 これらは、皮下または 静脈内投与静脈瘤の治療に必要な 下肢。 有効成分は全身血流に効率的に吸収され、一日中作用し、経口投与よりも皮下投与の方が効果的です。 低分子量ヘパリンの中で、医師はヘパリンを局所、静脈内、または経口投与することを目的とした以下の薬剤リストを特定します。

  • フラキシパリン;
  • リオトンゲル;
  • クレキサン;
  • フラグミン。
  • ヘパトロンビン;
  • クエン酸水素ナトリウム（ヘパリンは静脈内投与されます）。
  • クリヴァリン。

間接的な抗凝固剤

これらは血液凝固に直接作用する長時間作用型の薬です。 間接的な抗凝固薬は肝臓でのプロトロンビンの形成を促進します。 化学組成体にとって貴重なビタミン。 例えばワーファリンが処方されるのは、 心房細動一方、アスピリンの推奨用量は実際にはそれほど効果的ではありません。 リスト 薬クマリン系列は次のように分類されます。

  • モノクマリン：ワルファリン、シンクマル、ムラクマル。
  • インダンジオン: フェニリン、オメフィン、ジパキシン。
  • ジクマリン: ジクマリン、トロメキサン。

心筋梗塞や脳卒中後の血液凝固を迅速に正常化し、血管血栓症を防ぐために、医師は化学組成にビタミン K を含む経口抗凝固薬を強く推奨します。これらの種類の薬は他の病状にも処方されます。 心臓血管系の、傾向があります 慢性経過、再発します。 広範囲の腎臓病がない場合は、以下の経口抗凝固薬のリストに注目する必要があります。

  • シンクマール。
  • ウォーファレックス。
  • アセノクマロール;
  • ネオジクマリン;
  • フェニリン。

NOAC抗凝固剤

これは、現代の科学者によって開発されている新世代の経口および非経口抗凝固薬です。 この処方の利点の中には、即効性、出血のリスクに対する完全な安全性、およびトロンビンの可逆的阻害が挙げられます。 ただし、このような経口抗凝固薬には欠点もあり、以下にそのリストを示します。 胃腸管への出血、胃腸管への出血、 副作用そして禁忌。 さらに、長期的な治療効果を確実にするために、トロンビン阻害剤は、推奨される 1 日の用量に違反することなく長期間服用する必要があります。

薬は万能ですが、罹患した身体での効果はより選択的で一時的であり、必要な効果はありません。 長期使用。 重篤な合併症を起こさずに血液凝固を正常化するには、次の新世代経口抗凝固薬の記載されたリストのいずれかを摂取することをお勧めします。

  • アピキサバン。
  • リバーロキサバン;
  • ダビガトラン。

抗凝固剤の価格

必要に応じて できるだけ早く血液凝固を減らす、医師は厳しく 医学的適応症抗凝固薬を服用することをお勧めします - 薬のリストは広範囲に及びます。 最終的な選択は、特定の薬の薬理学的特性、薬局でのコストによって異なります。 価格は異なりますが、治療効果にもっと注意を払う必要があります。 以下でモスクワの価格について詳しく知ることができますが、そのような購入の主な基準を忘れないでください。 それで。

さまざまな血管疾患は血栓の形成を引き起こします。 これは非常に大きな問題につながります 危険な結果たとえば、心臓発作や脳卒中が発生する可能性があるためです。 血液を薄くするために、医師は血液凝固を抑える薬を処方することがあります。 これらは抗凝固剤と呼ばれ、体内での血栓の形成を防ぐために使用されます。 それらはフィブリンの形成をブロックするのに役立ちます。 ほとんどの場合、それらは体内の血液凝固が増加する状況で使用されます。

次のような問題が原因で発生する可能性があります。

  • 静脈瘤または静脈炎。
  • 下大静脈の血栓。
  • 痔静脈の血栓。
  • 脳卒中;
  • 心筋梗塞;
  • アテローム性動脈硬化症が存在する場合の動脈損傷。
  • 血栓塞栓症;
  • ショック、外傷、または敗血症も血栓を引き起こす可能性があります。

抗凝固剤は血液凝固を改善するために使用されます。 以前はアスピリンを使用していましたが、今では、より効果的な薬があるため、医師はこの方法を放棄しました。

抗凝固剤、医薬品とは何ですか。 効果

抗凝固剤- これらは血液を薄める薬であり、さらに、将来発生する可能性のある他の血栓のリスクを軽減します。 抗凝固剤には直接的および間接的なものがあります。


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直接的および間接的な抗凝固剤

抗凝固剤には直接的および間接的なものがあります。 前者は血液を急速に薄め、数時間以内に体外に排出されます。 後者は徐々に蓄積し、長期的な形で治療効果をもたらします。

これらの薬は血液凝固を抑制するため、自分で投与量を増減したり、投与時間を短縮したりすることはできません。 薬は医師の処方に従って使用されます。

直接抗凝固剤

直接抗凝固剤はトロンビン合成を減少させます。 さらに、フィブリンの形成を阻害します。 抗凝固剤は肝臓を標的とし、血液凝固の形成を阻害します。

直接抗凝固剤は誰でもよく知られています。 これらは、局所作用および皮下または静脈内投与用のヘパリンであり、さらに詳しい情報が別の記事で見つかります。

たとえば、ローカル アクション:


これらの薬は、下肢の静脈の血栓症の治療と予防に使用されます。

彼らはもっと持っています 高度な浸透性はありますが、効果は静脈内薬剤よりも劣ります。

ヘパリンの投与:

  • フラキシパリン;
  • クレキサン;
  • フラグミン。
  • クリヴァリン。

通常、抗凝固剤は特定の問題を解決するために選択されます。 たとえば、クリバリンとトロパリンは、塞栓症や血栓症の予防に使用されます。 クレキサンとフラグミン - 狭心症、心臓発作、静脈血栓症、その他の問題に。

フラグミンは血液透析に使用されます。 抗凝固剤は、動脈と静脈の両方の血管に血栓が生じるリスクがある場合に使用されます。 薬の作用は一日中持続します。

間接的な抗凝固剤

間接抗凝固剤は、肝臓でのプロトロンビンの生成に影響を与え、凝固自体には直接影響を与えないため、そのように名付けられました。 このプロセスには時間がかかりますが、効果は長く続きます。

それらは 3 つのグループに分けられます。

  • モノクマリン。 これらには、ワルファリン、シンクマール、グロマールが含まれます。
  • ジクマリンはジクマリンとトロメキサンです。
  • インダンジオンはフェニリン、オメフィン、ジパキシンです。

ほとんどの場合、医師はワーファリンを処方します。 これらの薬は、心房細動と心房細動の 2 つの場合に処方されます。 人工弁心。

患者はよく、心臓アスピリンとワルファリンの違いは何ですか、ある薬を別の薬に置き換えることは可能ですか?と質問します。

専門家は、脳卒中のリスクが高くない場合にはアスピリン有酸素運動が処方されると答えています。

ワルファリンはアスピリンよりもはるかに効果があり、数か月間、あるいは一生にわたって服用する方が良いでしょう。

アスピリンは胃の内壁を腐食させ、肝臓にとってより有毒です。

間接抗凝固薬は凝固に影響を与える物質の生成を減少させ、肝臓でのプロトロンビンの生成も減少させ、ビタミン K 拮抗薬です。

間接的な抗凝固薬には、ビタミン K アンタゴニストが含まれます。

  • シンクマール。
  • ウォーファレックス。
  • フェニリン。

ビタミンKは血液凝固の過程に関与しており、ワルファリンの影響下ではその機能が損なわれます。 血栓が壊れて血管が詰まるのを防ぐのに役立ちます。 この薬心筋梗塞の後に処方されることが多いです。

本剤は併用禁忌の食品が多いため、服用については慎重に検討する必要がある。

直接的および選択的トロンビン阻害剤があります。

直接:

  • アンジオックスとプラダクサ。

選択的:

  • エリキュースと。

直接作用および間接作用の抗凝固薬は医師のみが処方します。処方しない場合は出血の危険性が高くなります。 間接的な抗凝固剤は徐々に体内に蓄積します。

それらは口頭でのみ使用されます。 すぐに治療を中止することはできませんので、徐々に薬の量を減らす必要があります。 薬を突然中止すると血栓症を引き起こす可能性があります。 このグループを過剰摂取すると出血を引き起こす可能性があります。

抗凝固剤の使用

以下の疾患には抗凝固薬の臨床使用が推奨されます。

  • 肺梗塞および心筋梗塞。
  • 塞栓性脳卒中および血栓性脳卒中（出血性を除く）。
  • 静脈血栓症および血栓静脈炎。
  • さまざまな内臓の血管の塞栓症。

以下の予防策として使用できます。

  • 冠状動脈、脳血管および末梢動脈のアテローム性動脈硬化。
  • 心臓欠陥: リウマチ性僧帽弁;
  • 静脈血栓症;
  • 術後は血栓を防ぐための期間。

天然抗凝固剤

血液凝固のプロセスのおかげで、身体自体が、血栓が影響を受けた血管を超えて広がらないようにします。 1 ミリリットルの血液は、体内のすべてのフィブリノーゲンを凝固させるのに役立ちます。

血液は、その動きと天然の凝固剤によって液体の状態を維持します。 天然の凝固剤は組織内で生成され、血流に入り、血液凝固の活性化を防ぎます。

これらの抗凝固剤には次のようなものがあります。

  • ヘパリン;
  • アンチトロンビン III;
  • アルファ-2マクログロブリン。

抗凝固薬 - リスト

直接作用型抗凝固剤はすぐに吸収され、その作用持続期間は繰り返し投与または適用するまで 1 日以内です。

抗凝固剤
間接的な影響が血液中に蓄積され、累積的な影響が生じます。

血栓症を促進する可能性があるため、すぐに中止しないでください。 服用する場合は、徐々に用量を減らしていきます。

直接局所抗凝固剤:

  • リオトンジェル。
  • ヘパトロンビン;
  • トロンブレス

静脈内または皮内投与用の抗凝固薬:

  • フラキシパリン;
  • クレキサン;
  • フラグミン。
  • クリヴァリン。

間接的な抗凝固剤:

  • ヒルゲン。
  • ジャイロログ;
  • アルガトロバン。
  • ワルファリンナイコメド錠;
  • 錠剤のフェニリン。

禁忌

抗凝固薬の使用には禁忌が数多くあるため、薬の服用の可否について必ず医師に確認してください。

以下には使用できません:

  • 消化性潰瘍;
  • 肝臓および腎臓の実質疾患。
  • 敗血症性心内膜炎;
  • 血管透過性の増加;
  • で 高血圧心筋梗塞を伴う。
  • 腫瘍性疾患;
  • 白血病;
  • 急性心動脈瘤;
  • アレルギー疾患;
  • 出血性素因;
  • 子宮筋腫;
  • 妊娠。

女性の場合は生理中は注意が必要です。 授乳中の母親にはお勧めできません。

副作用

間接的に作用する薬剤を過剰摂取すると出血を引き起こす可能性があります。

で
ワルファリンをアスピリンまたは他の非ステロイド性抗炎症薬（シンバスチン、ヘパリンなど）と一緒に服用すると、抗凝固効果が高まります。

ビタミンK、下剤、パラセタモールはワルファリンの効果を弱めます。

摂取した場合の副作用:

  • アレルギー;
  • 発熱、頭痛。
  • 弱さ;
  • 皮膚壊死;
  • 腎機能障害;
  • 吐き気、下痢、嘔吐。
  • かゆみ、腹痛;
  • ハゲ。

抗凝固薬の服用を開始する前に、禁忌や副作用について専門家に相談する必要があります。

心臓病に苦しむほぼすべての患者が摂取する必要があります 特別な薬、 血液希釈剤。 これらの薬剤はすべて、直接作用型抗凝固薬とビタミン K アンタゴニスト (間接作用型) の 2 つの主なタイプに分類できます。 これらの亜種の違いは何なのか、またそれらが体に及ぼす影響のメカニズムは何なのかをどのように理解するのでしょうか?

間接抗凝固剤の使用の特徴

間接的な抗凝固薬は、肝臓における凝固因子（プロトロンビンおよびプロコンバーチン）の合成を妨害します。 その効果は投与後8～12時間で現れ、数日から2週間持続します。 これらの薬の最も重要な利点は、累積的な効果があることです。 ビタミンK拮抗薬（セカンドネーム） 間接的抗凝固剤) 50 年以上にわたってプライマリおよび 二次予防血栓塞栓症。 ビタミン K は凝固プロセスに不可欠な部分です。

ビタミンK拮抗薬は間接抗凝固薬と呼ばれます。

ワルファリンおよびその他のクマリン誘導体は、最も一般的に使用される間接的な抗凝固剤です。 VKA (ビタミン K アンタゴニストの略称) には多くの制限があるため、自分で服用を開始すべきではありません。 資格のある医師のみが、検査結果に基づいて正しい用量を選択できます。 血球数を定期的にモニタリングすることで、 非常に重要タイムリーな投与量調整のために。 したがって、医師からワルファリンを1日2回服用するように処方されている場合は、自己判断でワルファリンを減らしたり増やしたりすることは禁止されていることに注意する必要があります。

また、長い休薬後に同じ用量で薬の服用を再開することはお勧めできません。 ワルファリンの半減期は 40 時間で、効果が現れるまでに少なくとも 7 日かかります。 薬物は肝臓で代謝され、尿として体外に排泄されます。 現在はワルファリンが残っている 最良の選択肢虚血性脳卒中患者の治療。

間接的抗凝固剤とその作用機序のリスト

間接的な抗凝固薬のリストの先頭にあるのはワルファリン（その他の抗凝固薬）です。 商標名「クマディン」）。 血栓を予防するために処方される最も人気のある薬の1つです。 あまり人気のないビタミン K 拮抗薬には、シンクマール、アセノクマロール、ジクマロールがあります。 これらの薬剤の作用機序は同じで、ビタミン K の吸収活性が低下し、ビタミン K 依存性の血液凝固因子が枯渇します。

ワルファリンおよび同義の抗凝固薬を服用している患者は、食品からのビタミン K の毎日の摂取量を制限する必要があります。 食品添加物. 突然の変化体内のビタミン K レベルは、抗凝固療法の効果を大幅に増減させる可能性があります。

ビタミンK拮抗薬のデメリット


ワルファリンは医薬品市場の真の「古株」です

2010年末までは、ビタミンK拮抗薬（ワルファリン）が、非弁膜症性心房細動患者の血栓塞栓性合併症の予防および静脈血栓塞栓症の治療のために世界保健機関によって承認された唯一の経口抗凝固薬でした。 薬剤師は半世紀にわたって薬の有効性を詳しく研究し、デメリットや副作用も明確に把握してきました。

最も一般的なものは次のとおりです。

  • 治療範囲が狭い（中毒の場合は、最小限の錠剤を服用するだけで十分です）。
  • ビタミンKが豊富な食品との相互作用（緑の野菜の毎日の摂取と組み合わせて錠剤を摂取すると、高カリウム血症を引き起こす可能性があります）。
  • 抗凝固効果の遅延（これは、治療の開始から最初の結果までに数週間経過する必要があることを意味します）。 予防のために 静脈血栓症そのような期間は長すぎます。
  • 頻繁な血液モニタリングと用量調整の必要性。
  • あざや出血の可能性。

ビタミンK拮抗薬の服用の効果に何が影響する可能性がありますか?

VKA の抗凝固効果は、次の要因によって大きく影響される可能性があります。

  • 年;
  • 体重。
  • 既存の食事。
  • ハーブサプリメントを摂取する。
  • 他の薬を服用している。
  • 遺伝性疾患。

直接抗凝固薬の長所と短所

過去 6 年間にわたり、新しい直接抗凝固薬が医薬品市場に登場しました。 これらは、血栓塞栓症の治療および血栓症の予防のためのビタミン K アンタゴニストの代替品です。 直接経口抗凝固薬（DOA）は、ビタミン K アンタゴニストのより効果的で安全な類似体です。


直接抗凝固薬はビタミンK拮抗薬の唯一の代替薬です

心臓専門医と患者の間で PPA が人気なのは驚くべきことではありません。なぜなら、次のような利点があるからです。

  • 作用の迅速な開始。
  • 半減期が比較的短い。
  • 特定の解毒剤の存在（急性虚血性脳卒中の治療や脳卒中後の症状の解消に役立つ可能性がある） 陰性症状);
  • 固定用量;
  • 栄養補助食品は薬物の一日用量に直接的な影響を及ぼさない。
  • 定期的な検査室の血液モニタリングを受ける必要はありません。

DOAC の服用後に発生する最も一般的な副作用は、出血のリスクの増加です。 しかし、重度の出血という認識されている脅威は、直接的な抗凝固薬によってもたらされる利点に比べれば、かなり小さいものです。

直接抗凝固剤の商品名とその作用機序

直接作用薬の分類はもう少し広範囲になります。 ダビガトラン エテキシレート (商品名 Pradaxa) は、直接的なトロンビン阻害剤です。 この薬は医学界によって承認された最初の直接経口抗凝固薬でした。 文字通り、数年以内に、リバーロキサバン阻害剤 (xalerto および edoxaban) が直接抗凝固剤のリストに追加されました。 長期 臨床試験は、脳卒中の予防と血栓症の治療における上記の薬剤の高い有効性を示しました。 DOAC にはワルファリンよりも明らかな利点があり、最も重要なことは、血球数を定期的に監視することなく薬剤を投与できることです。


Pradaxa は最も研究されている直接作用型抗凝固薬です

DOAC の作用機序は、ビタミン K アンタゴニストの機序とは大きく異なります。各直接抗凝固薬には、トロンビンの触媒部位に選択的に結合する小分子が含まれています。 トロンビンはフィブリノーゲンをフィブリンフィラメントに変換して凝固を促進するため、ダビガトランはこれらのフィブリンフィラメントをブロックする効果があります。

直接抗凝固剤の追加の効果的なメカニズムには、血小板の不活性化と血液凝固活性の低下が含まれます。 このグループの薬物の半減期は7〜14時間で、治療効果の発現時間は1〜4時間の範囲です。 直接的な抗凝固剤は活性代謝産物の形成とともに肝臓に蓄積し、尿として体外に排泄されます。

また、未分画ヘパリン (UFH) と低分子量ヘパリン (LMWH) の 2 種類のヘパリンが抗凝固剤として使用されます。 低フラクションヘパリンは、数十年間、軽度の血栓症の予防と治療に使用されてきました。 UFH の欠点は、抗凝固効果が一定ではないことと、生物学的利用能が限られていることです。 低分子量ヘパリンは、低フラクションヘパリンから解重合によって得られます。

低分子量ヘパリンには特定の分子量分布があり、それによって抗凝固活性と作用持続時間が決まります。 LMWH の利点は、必要な投与量を簡単に計算でき、重篤な副作用を心配する必要がないことです。 これらの理由から、世界中のほとんどの病院で使用されているのは低分子量ヘパリンです。


ヘパリン溶液は抗凝固剤として使用されます。

一貫性と規則性は、 重要のために 効果的な治療法直接的な抗凝固剤。 このタイプの薬剤は半減期が短いため、意図的または偶然に投与を忘れた患者は血栓症や不十分な凝固を引き起こす危険があります。 PPA の摂取によるプラスの効果は、薬が体内に入らなくなるとすぐに消えてしまうことを考慮すると、医師の処方した投与スケジュールに従うことが非常に重要です。

直接的抗凝固剤と間接的抗凝固剤を組み合わせることは可能ですか?

すでに明らかになっているように、抗凝固剤は治療目的や目的に使用されます。 予防目的のため心臓発作、狭心症、血管塞栓症用 さまざまな臓器、血栓症、血栓性静脈炎。 で 急性症状通常は直接的な抗凝固薬が処方され、即効性があり、血液凝固を防ぎます。 3 ～ 4 日後 (成功の可能性あり) 一次治療) 間接的な抗凝固剤を使用すると治療を強化できます。

抗凝固薬の併用療法は、心臓や血管の手術前、輸血中、また血栓症の予防のためにも行われます。 を組み合わせた治療 他の種類抗凝固剤の投与は常に監督の下で行われるべきである 医療従事者。 狭心症発作と発作性心房細動の頻度が増加するため、2 種類の薬剤を同時に使用して治療する場合は、尿中の沈殿物の存在、血液凝固速度、血液中のプロトロンビンのレベルが常に監視されます。


抗凝固薬の併用療法は医師の監督下で実施する必要があります

さまざまな抗凝固薬の組み合わせによる治療は、以下の場合には禁忌です。

  • 出血性素因;
  • 血液凝固の低下を伴う疾患。
  • 妊娠中の;
  • 肝臓と腎臓の機能障害。
  • 悪性新生物。
  • 消化性潰瘍。

緊急に中断する必要もあります 併用療法尿に血が混じったとき。

抗凝固薬の服用の有効性を判断するにはどうすればよいですか?

間接凝固剤は血液中で簡単に検出でき、その有効性を測定することもできます。 この目的のために、「国際正規化比率」と呼ばれる特別な指標が開発されました。

  1. 間接的抗凝固薬を服用していない人の INR は 1 をわずかに下回ります。
  2. ワルファリンを服用している患者の INR は 2.0 ～ 3.0 になります。 このような高い数字を見て、医師は突然の出血の可能性に備えることになるでしょう。
  3. INR が 1 と 2 の間であれば、患者が虚血性脳卒中を発症するリスクがある可能性があることを示します。
  4. INR が 4 以上の場合、血液が凝固しなくなり、出血性脳卒中が発生するリスクが最も高くなります。


INR の血液検査は、間接的な抗凝固薬による治療を示します。

しかし、患者が直接抗凝固薬を服用している場合、INRの血液検査は客観的な指標を提供しません。 新しい直接抗凝固薬の最大の問題は、その有効性を評価する信頼できる方法が存在しないことです。 医師は出血がいつ止まるかを知ることができますが、抗凝固作用の存在を評価する指標はありません。 たとえば、入院した患者を治療する場合、これは非常に重要です。 救急車意識不明の状態で。 医療記録に直接作用型抗凝固薬を服用している患者に関する情報が記載されていない場合、血液中の直接作用型抗凝固薬を迅速に検出することは非常に困難です。

過剰摂取の場合はどうすればよいですか？

上記の利点にもかかわらず、医師は依然として、過剰摂取の場合に使用できる特定の解毒剤が存在しないことを懸念しています。 このような重篤な状態を防ぐために、医師は次の規則を遵守します。

  • 7日間使用した後にエポバキサンの用量を減らす。
  • Xalertoは21日間のコース後に用量を減らす必要があります。

現在、間接的な抗凝固薬による出血を含め、生命を脅かす出血が発生した場合、患者には新鮮凍結血漿、プロトロンビン複合体濃縮物、およびフィトナジオンが投与されている。


フィトナジオンは抗凝固薬に対する数少ない解毒剤の 1 つです

各解毒剤の薬理と作用機序は異なります。 抗凝固剤が異なれば、解毒剤の投与にも異なる用量と戦略が必要になります。 解毒剤の投与期間と投与量は、すでに投与された薬に対する患者の反応に応じて計算されます（一部の解毒剤は出血を止めるだけでなく、血小板凝集を活性化する場合もあります）。

DOAC と VKA による死亡率

心臓病の合併症を予防するために抗凝固薬を直接投与された患者は、ビタミンK拮抗薬を投与された患者に比べて破綻出血の発生率が高かったが、同時に死亡率が低かった。したがって、出血の存在が原因であると結論づけるべきではない。死亡率の低下に貢献します。

これらの矛盾した結果は、ほとんどの研究が病院環境で実施されているという事実によるものです。 患者が入院し、点滴による抗凝固剤の直接投与中に発生した出血はすべて、資格のある医師によって非常に迅速に止められます。 医療関係者そして死に至らしめないこと。 しかし、患者は医師の監督なしで間接的な抗凝固薬を服用することがほとんどで、これによりさらに多くの症状が引き起こされます。 高率死者数。

抗凝固剤は、 化学物質有能な人は 血液の粘度を変える特に、凝固プロセスを阻害します。

抗凝固剤のグループに応じて、血液の粘度や血栓を形成する能力の原因となる体内の特定の物質の合成に影響を与えます。

抗凝固剤もあるよ 直接的および間接的な行動。 抗凝固剤は、錠剤、注射剤、または軟膏の形で使用できます。

一部の抗凝固剤は、インビボ、つまり体内で直接作用するだけでなく、血液の入った試験管内でその能力を発揮するインビトロでも作用することができます。

医学における抗凝固剤

医学における抗凝固剤とは何ですか?また、それらはどのような位置を占めていますか?

医薬品としての抗凝固剤は、20 世紀の 20 年代以降に登場し、間接的な抗凝固剤であるジクマロールが発見されました。 それ以来、この物質や同様の効果を持つ他の物質の研究が始まりました。

その結果、ある一定の後に、 臨床試験、そのような物質に基づいた薬は医学で使用され始め、抗凝固薬と呼ばれます。

抗凝固剤の使用は、患者の治療のみを目的としたものではありません。

一部の抗凝固剤は in vitro で効果を発揮できるため、 検査室診断、血液サンプルが凝固するのを防ぐため。 抗凝固剤は、脱活性化に使用されることがあります。

グループ薬物の身体への影響

抗凝固剤のグループに応じて、その効果はわずかに異なります。

直接抗凝固剤

直接抗凝固剤の主な効果は次のとおりです。 トロンビン形成の阻害。 第 IXa、Xa、XIa、XIIa 因子の不活化が発生するだけでなく、 カレクレイン。

ヒアルロニダーゼの活性が阻害され、同時に脳や腎臓の血管の透過性が増加します。

また、同時にコレステロールとベータリポタンパク質のレベルが減少し、リポタンパク質リパーゼの活性が増加し、T リンパ球と B リンパ球の相互作用が抑制されます。 直接抗凝固薬の多くは、内出血を避けるために INR やその他の血液凝固能検査のモニタリングを必要とします。

間接作用薬

間接抗凝固剤には次の特性があります。 合成を阻害する肝臓のプロトロンビン、プロコンバーチン、クリスマス因子、およびスチュアートタンパク質因子。

これらの因子の合成は、エポキシド レダクターゼの影響下で活性型に変換できるビタミン K1 の濃度レベルに依存します。 抗凝固剤はこの酵素の生成をブロックする可能性があり、これにより上記の凝固因子の生成が減少します。

抗凝固剤の分類

抗凝固薬は次のように分類されます。 2 つの主要なサブグループ:

  • 真っ直ぐ：
  • 間接的な。

それらの違いは、間接的な抗凝固薬は血液凝固を調節する副酵素の合成に作用することです。このような薬は生体内でのみ効果があります。 直接抗凝固剤はトロンビンに直接作用し、あらゆる担体の血液を薄めます。

次に、直接抗凝固剤 は次のように分けられます。

  • ヘパリン。
  • 低分子量ヘパリン。
  • ヒルジン;
  • クエン酸水素ナトリウム;
  • レピルジンとダナパロイド。

間接的な抗凝固剤には次のものがあります。 次のような物質:

  • モノクマリン;
  • インダンジオン;
  • ジクマリン。

これらはビタミンK1との競合的拮抗作用を引き起こします。 ビタミン K サイクルを破壊し、エポキシド レダクターゼの活性を阻害することに加えて、キノン レダクターゼの生成も阻害すると考えられています。

他のメカニズムによって血液凝固を軽減する抗凝固剤に似た物質もあります。 例えば、クエン酸ナトリウム、アセチルサリチル酸、サリチル酸ナトリウム。

間接的および直接的抗凝固剤の分類

使用上の適応

抗凝固剤は、心臓疾患や四肢の血管疾患など、血栓形成のリスクがあるほとんどの場合に使用されます。

循環器科では処方されています で：

  • うっ血性心不全。
  • 機械的な心臓弁の存在。
  • 慢性動脈瘤;
  • 動脈血栓塞栓症。
  • 心臓腔の壁側血栓症。
  • 大きな焦点性心筋梗塞。

他の場合には、抗凝固剤は血栓症の予防を目的としています。

  • 産後血栓塞栓症。
  • 手術後の長時間のベッド上での滞在。
  • 失血（500ml以上）。
  • 悪液質、
  • 血管形成術後の再閉塞の予防。

これが何を意味するのか、どのような方法と方法が使用されているのかについては、記事から確認できます。

Vasobral という薬を処方されている場合は、使用説明書をよく読む必要があります。 薬に関するすべて - 禁忌、レビュー、類似物。

このグループの薬物の使用に対する禁忌

抗凝固薬の服用を開始する前に、患者には一連の研究が処方されます。

彼は合格しなければならない 一般的な分析血液、一般尿検査、ネチポレンコ尿検査、便潜血検査、 生化学分析血液凝固検査を行うだけでなく、 超音波検査腎臓

抗凝固薬は以下の場合には禁忌です。 病気:

  • 脳動脈瘤;
  • 胃腸潰瘍;
  • ビタミンK欠乏症;
  • 門脈圧亢進症;
  • 血小板減少症;
  • 白血病;
  • 悪性腫瘍;
  • 腎不全または肝不全。
  • 上級 血圧(180/100 以上);
  • アルコール依存症。
  • クローン病。

直接抗凝固剤

直接抗凝固薬の主な代表は次のとおりです。 ヘパリン。 ヘパリンには、さまざまなサイズの硫酸化グリコサミノグリカンの鎖が含まれています。

ヘパリンの生物学的利用能は、薬物を適切に投与するには十分に低いです。 これは主に、ヘパリンが体内の他の多くの物質（マクロファージ、血漿タンパク質、内皮）と相互作用するという事実に依存します。

したがって、ヘパリンによる治療は血栓形成の可能性を排除するものではありません。 また、血液が凝固することも考慮する必要があります。 アテローム性動脈硬化性プラークヘパリンに対して感受性がありません。

もあります 低分子量ヘパリン:エノキサパリンナトリウム、デルタパリンナトリウム、ナドロパリンカルシウム。

同時に、高い生物学的利用能 (99%) により高い抗血栓効果があり、そのような物質は痔核の合併症を引き起こす可能性が低くなります。 これは、低分子量ヘパリン分子がフォン・ヴィレブランド因子と相互作用しないという事実によるものです。

科学者らは、ヒルジンの唾液に含まれる直接的な抗凝固作用が約2時間持続する物質である合成ヒルジンの再現を試みた。

しかし、その試みは失敗に終わりました。 しかし、ヒルジンの組換え誘導体であるレピルジンが作成されました。

ダナパロイド- グリコサミノグリカンの混合物。抗凝固作用もあります。 この物質はブタの腸粘膜から合成されます。

経口抗凝固薬や軟膏に代表される薬剤 直接的な行動：

  • ヘパリン注射。
  • クレヴァリン;
  • ヴェノライフ;
  • チャレルト;
  • クレキサン;
  • フラクサム;
  • ベニタン N;
  • 動揺しない。
  • フラグミン。
  • ドラベネ。

間接的な抗凝固剤

間接抗凝固薬は次のように分類されます。 主に 3 つのタイプ:

  • モノクマリン;
  • ジクマリン;
  • インダンディオン。

最後のグループは この瞬間高い毒性と重篤な副作用のため、世界中の医療では使用されていません。

このタイプの間接的な抗凝固薬が使用されます 血液凝固を減らすために長い間。

これらの薬剤のサブグループの 1 つは、肝臓内の K 依存性因子を減らすことによって効果を発揮します (ビタミン K 拮抗薬)。 これらには、プロトロンビン II、VII、X、IX などの因子が含まれます。 これらの因子のレベルが低下すると、トロンビンのレベルが低下します。

間接的抗凝固剤の別のサブグループには、抗凝固系のタンパク質（プロテイン S および C）の形成を減少させる特性があります。 特殊性 この方法それは、タンパク質に対する効果がK依存性因子よりも早く起こるということです。

したがって、これらの薬は緊急の抗凝固作用が必要な場合に使用されます。

抗凝固剤の主な代表者 間接的なアクション:

  • シンクマール。
  • ネオジクマリン;
  • フェニンディオン;
  • フェプロマロン;
  • ペレンタン。
  • アセンクマロール;
  • 血栓止め;
  • ビスクマ酢酸エチル。

抗血小板剤

これらは、血栓形成に関与する血小板の凝集を減少させることができる物質です。 これらは他の薬剤と併用してその効果を高め、補完することがよくあります。 抗血小板薬の代表的なものはアセチルサリチル酸（アスピリン）です。

このグループには、抗痛風薬や抗痛風薬も含まれます。 血管拡張薬、鎮痙薬、血液代替品レオポリグルシン。

基本 薬物：

アプリケーションの特徴

で 医療行為抗血小板剤 他の抗凝固薬と並行して使用されるたとえばヘパリンの場合。

所望の効果を得るには、別の抗凝固薬の効果を中和するか、逆に増強するように、薬剤の投与量と薬剤自体が選択されます。

抗血小板薬の作用の発現は、単純な抗凝固薬、特に直接的な抗凝固薬よりも遅く起こります。 このような薬の使用を中止した後も、しばらくの間は体から除去されず、効果が続きます。

結論

20世紀半ば以来、血液が血栓を形成する能力を低下させる新しい物質が実際の医学で使用されてきました。

すべては、ある集落で牛が原因不明の病気で死に始めたときに始まりました。牛に何らかの傷があれば、出血が止まらずに死に至るというものでした。

科学者たちは後に、ジクマロールと呼ばれる物質を使用していたことを発見しました。 それ以来、抗凝固剤の時代が始まりました。 その間に何百万人もの人々が救われました。

現在、副作用を最小限に抑え、効果を最大限に発揮する、より普遍的な製品の開発が続けられています。

人間の血液凝固系の機能を遅らせる薬は次のように呼ばれます。 抗凝固剤.

それらの作用は、血管内で血栓を形成する可能性のあるトロンビンおよびその他の成分の生成に関与する物質の代謝の阻害によって決定されます。

これらは、下肢の静脈系における血栓形成のリスクが高まる多くの病気に使用されています。 血管系心臓と肺。

発見の歴史

抗凝固剤の歴史は 20 世紀初頭に始まりました。 前世紀の 50 年代には、血液を薄める効果のある薬がすでに医学の世界に入っていました。 活性物質クマリン。

最初に特許を取得した抗凝固剤は (ワルファリン) で、この薬は人間にとって非常に有毒であると考えられていたため、ネズミを餌にすることのみを目的としていました。

しかし、ワルファリンによる自殺未遂の失敗例が増えていることから、科学者らはワルファリンが人体に及ぼす危険性について考えを変えることを余儀なくされている。

そこで 1955 年に、心筋梗塞を起こした患者にワルファリンが処方されるようになりました。 今日に至るまで、ワルファリンは現代で最も人気のある抗凝固薬の中で 11 位にランクされています。

直接的および間接的な抗凝固剤

NOA 間接行為

新しい間接的抗凝固薬は、何らかの形でビタミン K 代謝に影響を与えます。

このタイプの抗凝固剤はすべて次のように分類されます。 2つのグループ:モノクマリンとジクマリン。

かつては、ワルファリン、シンクマール、ジクマリン、ネオジクマリンなどの薬剤が開発、発売されました。

それ以来、ビタミン K レベルに影響を与える根本的に新しい物質は開発されていません。

そのような薬を服用すると、 たくさんの禁忌、追加の、多くの場合不便な検査、食事の遵守。

間接抗凝固薬を服用している人 しなければならない：

  • ビタミンKの1日の摂取量を計算します。
  • INRを定期的に監視する。
  • 併発疾患中に凝固低下のレベルを変更できる。
  • 内出血の症状が突然現れる可能性があることに注意してください。その場合は直ちに医師に相談し、近いうちに別のグループの抗凝固薬に切り替えてください。

しかし、抗凝固薬は直接作用薬と間接作用薬に厳密に分類されるわけではありません。 何らかの形で血液を薄める特性を持つ物質のグループがいくつかあります。 例えば、酵素抗凝固剤、血小板凝集阻害剤など。

そこで新しいものが市場に登場しました 抗血小板剤ブリリンタ。 有効成分はチカグレロルです。 シクロペンチルトリアゾロピリミジンのクラスの代表であり、P2Y 受容体の可逆的アンタゴニストです。

直接作用型NOA

新しい間接作用性抗凝固薬には次の薬剤が含まれます。

ダビガトラン

新しい抗凝固剤の直接トロンビン阻害剤。 ダビガトラン エテキシレートは、ダビガトランの活性型の低分子量前駆体です。 この物質は、遊離トロンビン、フィブリン結合トロンビン、および血小板凝集を阻害します。

最も頻繁に使用される 静脈血栓塞栓症の予防のために特に関節置換後。

薬局では、有効成分ダビガトラン - プラダクサを含む薬を見つけることができます。 カプセルの形で入手でき、1 カプセルあたり 150 mg のダビガトラン エテキシレートが含まれています。

リバーロキサバン

選択性の高い第 Xa 因子阻害剤。 リバーロキサバンは、APTT および HepTest の結果を用量依存的に増加させることができます。 薬物の生物学的利用能は約 100% です。 血液パラメータのモニタリングは必要ありません。 個人差の変動係数は30～40％です。

の一つ 著名な代表者リバーロキサバンを含む薬剤は Xarelto です。 10 mg 錠剤で入手可能 活性物質それぞれに。

アピキサバン

この薬は、ビタミンK拮抗薬の服用が禁忌である患者に処方できます。

と比べて アセチルサリチル酸塞栓症のリスクが低いです。 アピキサバンは、凝固因子 FXa を選択的に阻害します。 主に、計画された膝関節置換術または股関節置換術後に処方されます。

Eliquisという名前で生産されています。 経口形式があります。

エドキサバン

この薬は即効性の第 Xa 因子阻害剤の最新クラスに属します。 臨床研究の結果、エドキサバンにはワルファリンと同様の血栓予防作用があることが判明しました。

そして同時に、出血の可能性が大幅に低くなります。

これらの薬の服用の特徴

すべき 高齢の患者には注意して使用してください、標準からの体重の大幅な逸脱、腎機能障害、循環系の不適切な機能に関連する疾患を伴う。

多くの新しい抗凝固薬の特徴の 1 つは、作用速度と半減期が速いことです。 これは、錠剤の服用計画に従う際には細心の注意を払う必要があることを示唆しています。 1錠でも不足すると合併症を引き起こす可能性があるためです。

特定の抗凝固薬による治療の結果発生する出血には、特別な治療法があります。

たとえば、リバーロキサバンによる出血の場合、患者には濃縮プロトロンビンまたは新鮮凍結血漿が処方されます。 ダビガトランにより失血が発生した場合は、遺伝子組換えFVIIaによる血液透析が行われます。

結論

新しい抗凝固剤の開発は今日まで続いています。 問題点 副作用出血という形で。

いくつかの新薬でも コントロールが必要です。

禁忌の数は減少しましたが、完全に排除されたわけではありません。 一部の薬は依然として毒性がわずかに増加しています。

したがって、科学者たちは研究を続けています 普遍的な治療法、高いバイオアベイラビリティ、耐性の欠如、絶対的な安全性、および影響を与える他の要因に応じた血中のプロトロンビンレベルのインテリジェントな制御を備えています。

重要な点は、緊急手術が必要な場合に備えて、薬剤に解毒剤が含まれていることです。

しかし、新薬には、前世紀の薬と比較して、非常に顕著な肯定的な違いがあり、これは科学者の偉大な研究を物語っています。