アデノシン: 脳の神経保護不凍液。 アデノシンは効果的な抗不整脈薬です アデノシンが含まれています

化学名

6-アミノ-9-ベータ-D-リボフラノシル-9H-プリン

グロスフォーミュラ

アデノシンという物質の薬理学的グループ

抗不整脈薬

疾病分類(ICD-10)

I47.1以上 心室頻拍
I999* 循環器系疾患の診断

CASコード

アデノシンという物質の特徴

アデノシンは、体のすべての細胞に存在する内因性ヌクレオシドです。

白色の結晶性粉末。 水に溶けるが、エタノールにはほとんど溶けない。 溶解度は、加熱して溶液の pH を低下させると増加します。 分子量267.24。

薬理学

薬理作用 - 抗不整脈、診断。

レンダリング 抗不整脈効果(主に上室性頻脈性不整脈)。 洞房結節におけるインパルスの形成を遅くし、房室結節を通る伝導時間を短縮し、房室結節を通る反復興奮の経路を遮断することができます。 正常な状態に戻すのに役立ちます 洞調律発作性上室性頻拍の患者。 行動の開始は即時です。

アデノシンは、血管収縮を引き起こす腎輸入細動脈および肝静脈を除く、ほとんどの血管領域で強力な血管拡張剤でもあります。 冠動脈を拡張する作用があります。 動脈性低血圧を引き起こす可能性があります(主に 12 mg を超える用量でのゆっくりとした IV 注入の場合)。

アデノシンの多くの薬理学的効果の発生は、プリン受容体、つまり細胞表面アデノシン受容体 A 1 (アデニル酸シクラーゼを阻害) および A 2 (アデニル酸シクラーゼを活性化) の活性化によるものである可能性があります。

冠状動脈に対する拡張効果のメカニズムは、K + の伝導率の増加と細胞への cAMP 誘導性の Ca 2+ 流入の抑制に関連しています。 この結果、過分極とカルシウム依存性活動電位の抑制、血管壁の平滑筋の弛緩が起こります。

静脈内投与後、赤血球および血管内皮細胞の循環酵素の関与により、主に不活性イノシンへの脱アミノ化、およびアデノシンキナーゼによるAMPへのリン酸化を通じて、非常に迅速に生体内変換されます。 血液からの T1/2 - 10 秒未満。 それは代謝産物の形で腎臓から排泄されます(主な最終代謝産物は尿酸です)。

発がん性、変異原性、生殖能力への影響

アデノシンの潜在的な発がん性を評価するための動物実験は行われていません。

アデノシンは、エイムズ試験(菌株を使用)では遺伝毒性がありませんでした。 サルモネラ)または哺乳類のミクロソームを用いたテストで。 アデノシンは、他のヌクレオシドと同様、ミリモル濃度で細胞培養中の染色体に変化を引き起こします。

ラットおよびマウスの生殖能力に関する研究では、50、100、および 150 mg/kg/日の用量でアデノシンを 5 日間腹腔内投与すると、精子形成の減少と欠陥精子の数の増加が明らかになりました。

アデノシンという物質の応用

ボーラス IV 投与の場合:発作性上室性頻脈(WPW症候群eを含む)。 IV 点滴の場合:上室性頻脈性不整脈(拡張を伴う頻脈)の鑑別診断 QRSコンプレックス)、診断電気生理学的研究(房室ブロックの局在の決定)。

禁忌

過敏症、房室ブロック II および III 度、または洞不全症候群 (人工ペースメーカーを装着している患者を除く)、 気管支ぜんそく(気管支けいれんのリスク)。

使用制限

洞性徐脈、不安定狭心症、心臓欠陥、心膜炎、血液量減少。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中は、絶対に必要な場合には許可されます(ヒトを対象とした適切かつ厳密に管理された研究はありません)。 アデノシンは体内の内因性中間体であるため、合併症は予想されません。また、妊婦におけるアデノシンの使用に関する少数の報告は、胎児や母親の合併症を示していません。

アデノシンは血流から急速に消失するため、母乳に浸透しないと考えられています。

アデノシンという物質の副作用

外部から 心血管系の: 顔面紅潮、胸部不快感、AV 伝導障害、徐脈、 動脈性低血圧.

外部から 呼吸器系: 呼吸困難、気管支けいれん。

中枢神経系と末梢神経系から 神経系: 頭痛、めまい、感覚異常、複視、神経過敏。

外部から 消化器系: 吐き気、 金属味口の中で。

その他:喉の痛み、首、 下顎、汗をかきます。

地元の反応:眼科で使用すると、目に短期間の灼熱感やチクチク感が生じる可能性があります。 全身反応は非常にまれです。

交流

ジピリダモールは、細胞によるアデノシンの取り込みを阻害することでアデノシンの効果を高めます(用量の減量が推奨されます)。 アデノシンの血管作用効果は、メチルキサンチンなどのアデノシン受容体拮抗薬によって弱められます。 カフェインおよびテオフィリン(より高用量のアデノシンまたは治療の変更が必要な場合があります)。 カルバマゼピンは、アデノシンによって引き起こされる心臓ブロックを増強する可能性があります。 アデノシンを他の強心薬(β遮断薬、強心配糖体、CCBなど)と一緒に静脈内投与する場合は、注意が必要です。そのような場合の有効性は体系的に評価されていないためです。 有害な相互作用は指摘されていませんが、洞房および房室伝導に対する相加的または相乗的な阻害効果が潜在的に可能です。

過剰摂取

T1/2 が短いため、有害事象(発生した場合)はすぐに消失します。 アデノシンの競合的アンタゴニストは、カフェイン、テオフィリン、およびその他のメチルキサンチンです。

用法・用量

抗不整脈薬として: 成人 - 中枢部または大動脈への静脈内ボーラス投与 (1 ~ 3 秒以上) 末梢静脈 6mgを以下の条件で投与 心電図モニタリング必要に応じて、1〜2分後に血圧 - 12 mg、効果がない場合 - 1〜2分後に再び12 mg。 いずれの段階でも、不整脈の解消または房室ブロックの発症後に投与を中止します。 高度な。 最大 単回投与成人の場合 - 12 mg。 ジピリダモールの投与を受けている人の場合、初回用量は0.5~1 mgです。 小児 - 50 mcg/kg。 用量は 2 分ごとに 50 mcg/kg ずつ増加し、最大用量は 250 mcg/kg になります。 補助診断薬として: 140 mcg/kg/分の用量で 6 分間静脈内 (注入) (総用量 - 840 mcg/kg)。 副作用のリスクが高い患者では、注入はより低い用量(50 mcg/kg/分から)で開始されます。

アデノシン (Adenosinum) は抗不整脈薬です。 頻脈に使用される薬。

商標名

アデノシン。

国際一般名

アデノシン(アデノシン)。

剤形と説明

出発物質は白色の結晶性粉末です。 水に溶けるが、エタノールにはほとんど溶けない。 溶解度は、加熱して溶液の pH を低下させると増加します。 分子量267.24。

透明として利用可能 水溶液注射用。

構成とリリースフォーム

注射用溶液 1%:

  • 活性物質:アデナジン、1 ml - 3.0 mg、アンプル - 6.0 mg。
  • 賦形剤:

薬理グループ

抗不整脈薬。

薬理学的特性

アデノシンは、体内で起こる多くの生理学的プロセスをモデル化できる内因性プリンヌクレオシドです。

薬力学と薬物動態学

この薬は代謝が速いのが特徴です。 このプロセスには、血管内皮細胞と赤血球の循環酵素が関与します。 脱アミノ化を行っております。 活性物質は不活性なイノシンおよびアデノシン一リン酸に変換されます。

薬は静脈内投与後すぐに作用し始めます。 T 1/2 の持続時間は 10 秒未満です。 代謝産物は腎臓から排泄されます。

使用上の適応

ボーラス静脈内投与の場合: 発作性上室性頻脈 (WPW 症候群を含む)。

IV 注入の場合: 上室性頻脈性不整脈 (QRS 群の拡大を伴う頻脈) の鑑別診断、電気生理学的検査の診断 (AV ブロックの局在の決定)。

禁忌

  • 過敏症
  • II度およびIII度の房室ブロックまたは洞不全症候群(人工ペースメーカーを装着している患者を除く)
  • 気管支喘息(気管支けいれんのリスク)。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中は、絶対に必要な場合には許可されます(ヒトを対象とした適切かつ厳密に管理された研究はありません)。 アデノシンは体内の内因性中間体であるため、合併症は予想されません。また、妊婦におけるアデノシンの使用に関する少数の報告は、胎児や母親の合併症を示していません。

アデノシンは血流から急速に消失するため、母乳に浸透しないと考えられています。

用法・用量

抗不整脈薬として: 成人の場合、ECG および血圧管理下で、必要に応じて 6 mg を中心静脈または太い末梢静脈にボーラスとして静脈内投与します。効果はありません。1 ~ 2 分後に 12 mg を繰り返します。 どの段階でも、不整脈が解消されるか、高度の房室ブロックが発現した後に投与を中止する。 成人の最大単回投与量は12mgです。

ジピリダモールを投与されている人の場合、初回用量は0.5~1 mgです。 小児 - 50 mcg/kg。 用量は 2 分ごとに 50 mcg/kg ずつ増加し、最大用量は 250 mcg/kg になります。

補助診断薬として: 140 mcg/kg/分の用量で 6 分間静脈内 (注入) (総用量 - 840 mcg/kg)。

副作用のリスクが高い患者では、注入はより低い用量(50 mcg/kg/分から)で開始されます。

副作用

迅速なIVボーラス投与による

制御を行う場合 臨床試験米国では、アデノシンの静脈内投与後に次の副作用が観察されました(プラセボ群では、これらすべての反応が認められたのは症例の 1% 未満でした)。

軽いめまい (2%)、頭痛 (2%)、手のうずき、しびれ (1%)、神経過敏、目のかすみ、首と背中の痛み (1% 未満)。

外部から 心血管系顔の紅潮(18%)、動悸、痛み 、血圧の低下(1%未満)。

息切れ (12%)、胸部圧迫感 (7%)、過呼吸。

消化管から:吐き気 (3%)、口の中の金属の味、喉が締め付けられるような感覚。

その他:発汗の増加(1%未満)。

市販後の観察では、心室および心房の期外収縮、洞性徐脈、洞性頻脈、脈拍の喪失(新たに発生した不整脈は通常数秒続く)、一過性の圧力上昇、気管支けいれんなどの新たな不整脈のケースが発生しました。

点滴で

米国での対照および非対照臨床試験では、アデノシンの静脈内投与 (n=1421) 後に以下の副作用が観察され、症例の少なくとも 1% で発生しました。

症例の 10.6% ではアデノシンの T1/2 が短いにもかかわらず 副作用注入時ではなく、注入完了から数時間後に記録されました。 症例の 8.4% では、副作用の発現は点滴の開始と同時に発生し、完了から 24 時間後に終了しました。 多くの場合、その後の副作用がアデノシン注入の結果であるかどうかを判断する方法はありません。

顔面紅潮 (44%)、胸の不快感 (40%)、呼吸困難 (28%)、頭痛 (18%)、喉、顎、または首の不快感 (15%)、胃腸の不調 (13%)、めまい (12%) )、腕の不快感 (4%)、ST セグメントの減少 (3%)、第 1 度の房室ブロック (3%)、第 2 度の房室ブロック (3%)、感覚異常 (2%)、動脈性低血圧 ( 2%)、神経過敏 (2%)、不整脈 (1%)。

副作用 程度は様々ですが患者の 1% 未満で認められた重症度には次のものが含まれます。

  • 体全体:背中の不快感および/または 下肢、弱さ。
  • 外部から 心血管系 システムと血液 (造血、止血):非致死性心筋梗塞、 命を脅かす心室性不整脈、第3度房室ブロック、徐脈、動悸、発汗、T波変化、 動脈性高血圧症(SBP >200 mmHg)。
  • 神経系と感覚器官から:眠気、情緒不安定、震え、かすみ目。
  • 呼吸器系から:咳。
  • その他:口渇、耳の不快感、口の中の金属味、鼻づまり、暗点、舌の不快感。

過剰摂取

T1/2 が短いため、有害事象(発生した場合)はすぐに消失します。 アデノシンの競合的アンタゴニストは、カフェイン、テオフィリン、およびその他のメチルキサンチンです。

他の薬物との相互作用

ジピリダモールは、細胞によるアデノシンの取り込みを阻害することでアデノシンの効果を高めます(用量の減量が推奨されます)。 アデノシンの血管作用効果は、カフェインやテオフィリンを含むメチルキサンチンなどのアデノシン受容体拮抗薬によって軽減されます(アデノシンの増量または治療の変更が必要な場合があります)。 カルバマゼピンは、アデノシンによって引き起こされる心臓ブロックを増強する可能性があります。 アデノシンを他の強心薬(β遮断薬、強心配糖体、CCBなど)と一緒に静脈内投与する場合は、注意が必要です。そのような場合の有効性は体系的に評価されていないためです。 有害な相互作用は指摘されていませんが、洞房および房室伝導に対する相加的または相乗的な阻害効果が潜在的に可能です。

特別な指示

中心静脈からの投与により、副作用のリスクが軽減されます。

静脈内投与は、心臓の活動を監視できる病院内でのみ許可されます。 アデノシンの 1 回投与が AV ブロックによって複雑になる患者には、追加の用量を投与すべきではありません。

保管条件と賞味期限

1年。 光を避け、3~7℃の場所に保管してください。

薬局での調剤の条件

医師の処方箋により調剤される

類似体

同様の薬物療法特性を持つ医薬品:

  1. アデノコール;
  2. ヴィタキック。
  3. リメコール。

薬「アデノシン」に関する世論調査の結果

残念ながら、この薬に関する調査にはまだ誰も参加していません。

あなたも私たちのアンケートに参加することができます

私たちのディレクトリに掲載されている医薬品に関するあなたのご意見は、私たちにとって重要であるだけではありません。 このようなミニ調査の結果は、他の読者が最も効果的な薬剤を選択するのに役立ちます。

薬を服用したときの患者の状態

薬を服用した患者の状態をどのように評価しますか?

そのような状態は次の 3 つだけです。

  1. 満足のいく状態人は自分自身に奉仕し、会話に積極的に参加することができます。 意識ははっきりしている。 病気の症状が現れる場合がありますが、患者の通常の活動が妨げられることはありません。
  2. できる 中等度の重症度 通常、患者の意識ははっきりしています。 しかし、彼はほとんどの時間ベッドにいることを好み、強制的な姿勢でいることがほとんどです。 激しい活動は全身の衰弱と病気の症状を増加させます。 直接検査すると、明らかなことがあります。 病理学的変化外部から 内臓そしてシステム。
  3. 深刻な状態にある意識がなくなったり、混乱したり、あるいは明瞭なままになることもあります。 病気の症状は著しく顕著です。 患者はほぼ常にベッドに横たわっており、活動的な行動を困難に、または外部の助けを借りて実行します。

アデノシンとその類似体の心臓に対する作用機序は、副交感神経系の自律神経系の影響とほぼ同様です。 アデノシンは、プリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼをブロックし、ATP からの cAMP の合成およびすべての cAMP 介在反応を妨害します。

によると 現代の分類プリン受容体はP1タイプとP2タイプに分けられます。
P1 受容体はアデノシンに対してより敏感であり、メチルキサンチン (ユーフィリン、カフェイン) によってブロックされます。.

P2受容体アデニンヌクレオチド(ATP、ADP)に対して最も感受性が高く、キニジン、イミダゾール誘導体(メトロニザドール、ケトコナゾール)によってブロックされますが、メチルキサンチンによってはブロックされません(つまり、メチルキサンチンはATP加水分解後に形成されるアデノシンの影響を中和するだけです)。

プリン受容体の刺激は、カリウムイオン(KAdo)に対する膜透過性の増加をもたらし、活動電位の持続時間を短縮し、膜を過分極させ、同様の変化がSUおよびAV結節で起こります。 活動電位の振幅やオーバーシュートも減少し、ゆっくりとした自発的脱分極が抑制され、細胞本来の自動性が抑制されます。 同様のカリウム チャネル (KAdo) は、ヒス・プルキンエ系および心室心筋細胞には存在しません。

アクティビティをトリガーします。

  • アデノシンは徐光依存性の初期脱分極後には影響を与えませんが、 カテコールアミンを介した初期の脱分極後を排除します(後期後脱分極中のような、筋小胞体からのcAMP依存性のCa2+放出およびNa-Caポンプの活性化に関連する)。
リマインダー。
早期脱分極後の主な条件は、活動電位の延長と心拍数の低下です。 安静時電位の増加と早期脱分極のその他の原因としては、低カリウム血症、アシドーシス、低カルシウム血症、虚血、ソタロールへの曝露などがあります。
  • アデノシンは、アデニル酸シクラーゼ活性化因子(カテコールアミン、ベータアゴニスト、ヒスタミン)によって引き起こされるcAMP依存性の後期脱分極を排除します。
リマインダー。
後期脱分極の主な条件は、細胞内の Ca2+ イオンの増加です。 カテコールアミンは、アデニル酸シクラーゼを介して、細胞への Ca2+ の侵入を増加させます。
Ca2+ の間接的な増加は、ジギタリスやカリウムとナトリウムを含まない溶液の影響下で、低酸素状態中に Na-K-ATPase が阻害されると観察されます。 後者の場合、アデノシンは効果がありません。

洞調律反応。

  • アデノシンの投与に反応して、患者は洞調律の減速を経験します。 長期間洞結節の停止、その自動性の抑制を示します。 アトロピンの投与はこれらの影響には影響しません。.
  • 多くの場合、アデノシンの投与後に発症する可能性があります。 反射性洞性頻脈(タキフィラキシーを伴わない用量依存効果)。
メチルキサンチンに敏感な徐脈とは異なり、これらの化合物は発症した頻脈には影響を与えません。 シクロオキシゲナーゼ阻害剤 アスピリンとインドメタシンは頻脈を部分的に抑制します(これは、頻脈の発生におけるアラキドン酸のCOX代謝産物の役割の可能性を示しています)。

ATP のボーラス注射は簡単で実用的であり、 効果的な方法喉頭鏡検査や気管挿管に対する心臓血管系の反応を監視します。これは、血圧の過度の上昇や洞性頻脈の形で現れます。

SVTの救済。

  • 典型的なAVNRTの軽減メカニズムは主に遅くなっている 遅い経路に沿った順行性伝導。 非定型(速い-遅い)頻脈の場合、遅い経路の遮断も起こり、この状況では興奮が逆行方向に伝わります。
  • アデノシンが投与されると、心室心房遮断が発生し、ペースメーカー頻脈の軽減につながる可能性があります。
民進党への影響。
  • アデノシンは通常、DPP に沿った順行方向の伝導には影響を与えません。ただし、これらの機能を持つものではブロックされる可能性があります。 長い間伝導性または減少性の特性。 ケントバンドルに沿った順行性および逆行性伝導の減速の報告があり、有効不応期が長いことが特徴です。
  • Kent バンドルの ERP と ATP の作用との間に相関関係があることが明らかになりました。
    • 薬物がケント束に沿った順行性および逆行性伝導を変化させなかった場合、順行性ERPは常に 230ミリ秒未満.
    • 薬剤がケント束に沿った逆行方向の伝導のみを遅らせた場合、この経路の順行性ERPは常に 280ミリ秒を超えました.
VTの軽減。
  • アデノシンと ATP は心室頻拍を特異的に停止させることができます。 cAMP 媒介誘発活性 (アドレナリン作動性).
  • アデノシン感受性心室頻拍は、原則として、構造的に変化していない心臓で発生し、ECG は心臓の電気軸が右に偏った左脚ブロックの構成(右心室流出路 VT)を持ち、ほぼストレス条件下でのみ発達するか、 身体活動(アデノシンとともに、迷走神経テクニックとベラパミルによって軽減できます)。
心筋虚血
  • 心室心筋に対するアデノシンの抗不整脈効果のメカニズムとして考えられるのは、虚血領域の心筋への血液供給の改善です。 それを裏付けるのが能力です ジピリダモール (赤血球によるアデノシンの再取り込みを阻害する - 内因性アデノシンの濃度を増加させる)を停止し、アミノフィリン - 安定した非相反的非自動カテコールアミン依存性心室頻拍を再開します。
  • 心筋虚血は、細胞間空間における内因性アデノシンの出現を伴います。 RCAのけいれんなどによりAV接合部の領域で血流が妨げられた場合、 アトロピンでは軽減されないが、アデノシン受容体拮抗薬による治療に反応する徐脈 .
  • ジピリダモールは増強し、アミノフィリンは低酸素または心筋虚血によって引き起こされる伝導率の変化を排除します。 心筋虚血の負のドロモトロピー効果は、心筋細胞から放出される内因性アデノシンの効果と関連しています。
  • 心筋虚血または低酸素中に心筋細胞から放出される内因性アデノシンは、伝導系に対して外因性アデノシンと同じ影響を及ぼします。
  • 低酸素症または心筋虚血の患者に一時的なペースメーカーを施行する場合、細胞間腔内で内因性腺症の内容が増加すると、重度の徐脈または心停止が発生する可能性があります。 このような場合、唯一の 有効な手段プリン受容体拮抗薬(アミノフィリン、カフェイン)が存在する可能性があります。

アデノシンは、顕著な抗不整脈効果がある薬です。 純粋に診断目的で使用されることもよくあります。

これは、人体のほぼすべての細胞に最初から存在する内因性ヌクレオシドです。

とりわけ、脳/冠状動脈循環を促進し、末梢血流量の増加に役立ちます。

使用説明書

アデノシンという薬剤は、達成したい効果に応じてさまざまな方法で使用できますが、特定の人に固有の病気に直接応じて使用することもできます。

不整脈が発生した場合は、短時間(1~2秒)にわたって薬剤を静脈内投与します。 用量は6mgです。 1 ~ 2 分経過しても目立った改善が見られない場合は、再度 2 回量を投与できます。 必要に応じて、注射を時々繰り返すことができます。

これは大人にも当てはまります。 同じ状況にある小児には、この薬がボーラスとして静脈内投与されます。 用量は次のように計算されます。子供の体重 1 キログラムごとに、50 mcg の物質が必要です。 2 分ごとに繰り返し注射を行うことができ、1 キログラムあたりの投与量をほぼ同じ 50 mcg ずつ増やします。 体重 1 キログラムあたりの投与量を 250 mcg を超えて増やすことはできません。

薬は純粋に使用できます 診断目的。 その後、6 mg を静脈内または骨内に投与します。 できるだけ心臓の近くに注射するようにしてください。 場合によっては、5〜10mlの等張液を追加投与する必要があります。 1 ~ 2 分後に追加の投与量を投与できます。

平均的な成人の最大単回投与量は 12 mg を超えてはなりません。 合併症を発症するリスクが高い場合は、以下の治療を開始することがあります。 最小用量その後徐々に増加。

この薬は眼科でも使用されており、専門家の推奨に従って地元で使用されます。

リリース形態と組成

この薬は通常、白い粉末として入手できます 結晶型、水には容易に溶けますが、エタノールや同様の物質にはほとんど溶けません。

多くの場合、1 ml の容量のカプセルに入った注射用の 1% 溶液の形で入手できます。 眼科で使用する別の放出形態は点眼薬です。

有益な機能

この薬はボーラス投与に使用されます 静脈内投与発作性の上室性頻拍を伴う。

この薬は次の場合に静脈内注入によって使用されます。

  • 胃上頻脈性不整脈の診断。
  • 診断研究電気物理タイプ。

ローカルアプリケーションこの薬を眼科目的に使用すると、白内障への対処にも役立ちます。

副作用

薬の副作用は薬の使用方法によって異なります。

最初のグループの副作用は、迅速な静脈内ボーラス投与で発生します。

神経系 軽度のめまい、手のしびれやチクチク感、頭痛、神経過敏、視力の問題、 痛みを伴う感覚首にも、背中にも。
心血管系 口への血液の流入、血圧の低下、心拍数の変化、胸部の痛み。 非常にまれなケースですが、新たな不整脈、洞性徐脈または頻脈、脈拍の問題、気管支けいれん、および一時的な圧力上昇が発生することがあります。
呼吸 過呼吸、胸圧、息切れ。
消化管 吐き気、喉の圧迫感、口の中の金属の味。
他の 発汗量の増加。

点滴で 副作用若干異なる場合があります。

理論的には次のようなことが起こります。

全身 背中や下肢の全体的な脱力感、不快感。
心臓と血管 非致死性心筋梗塞、危険な心室不整脈、第3度房室ブロック、心拍数の変化、徐脈、発汗、動脈性高血圧。
神経系 震え、視覚障害、情緒不安定、眠気の増加。
呼吸 顕著な咳。
他の 耳の不快感、口渇のほか、金属味、暗点、鼻づまり、舌の不快感。

これらの副作用は非常にまれであり、発生する可能性はほとんどなく、発生確率は通常 1% 未満です。 しかし、それでも、彼らが自分自身を感じた場合は、治療プログラムを正しく調整したり、投与量を変更したり、薬物をその類似体のいずれかに置き換えたりするために、医師に相談する必要があります。

過剰摂取が起こる可能性もあります。 この物質は非常に急速に代謝され、体循環から非常に迅速に除去されるため、過剰摂取の場合、原則としてすべての反応は非常に迅速に、文字通り数分以内に終了します。

しかし、このプロセスをスピードアップし、悪影響を引き起こしたくない場合は、この薬の競合拮抗薬として、カフェインやテオフィリンなどのメチルキサンチンを使用できます。

使用中は心拍数と血圧の変化を監視し、心電図を調べることをお勧めします。 中心静脈からの薬剤の投与は推奨されません。 患者の完全なモニタリングが可能な病院以外では静脈内投与を行うことは一般的に推奨されません。

禁忌

以下の場合は使用できません この薬基本的に:

  • 過敏症;
  • 気管支ぜんそく;
  • II 度または III 度の房室ブロック。
  • 副鼻腔炎症候群。

以下の状況では、薬物の使用は許可されますが、細心の注意を払って観察する必要があり、さもなければ悪影響が生じる可能性があります。

  • 心臓の欠陥。
  • 血液量減少症;
  • 不安定狭心症;
  • 洞性徐脈。

他の薬物との相互作用

この薬は他の薬と相互作用して、その効果を弱めたり強めたりすることがあります。 これは、1 回限りの治療中に考慮することが重要です。

以下に、インタラクションの主な例のみをリストします。すべてではありません。 したがって、実際には、1 回限りの使用ではさらに多くのものが存在します。 注意して医師に相談する必要があります。 必要に応じて、治療方針を変更したり、代替薬を処方したりします。

インタラクションの基本的な例:

  • この薬をカルバマゼピンと同時に使用すると、心筋の遮断が増加する可能性があります。
  • この薬をジピリダモールと同時に服用する場合は、悪影響や非常に深刻な結果が起こらないように、用量を減らす必要があります。
  • 逆に、カフェインやメチルキサンチンと併用する場合は、投与量を増やす必要があります。 これらの物質は薬の効果を弱めてしまうので、これを補う必要があります。
  • 静脈内に使用する場合、この薬は強心配糖体、CCB、アドレナリン遮断薬と併用できますが、悪影響が生じる危険性があるため注意が必要です。

保管条件と期間

この薬は、+3°Сから+7°Сの温度で光から保護された場所で約1年間保存できます。

価格

注射液の形態の薬物アデノシンの平均価格 ロシアで標準パッケージの場合は250ルーブルです。

この薬には多くの類似体があります。 たとえ非常に似た作用を持っていても、類似物は正確に 100% 同一ではないことを理解することが重要です。

非常によく似た物質であっても、原因となる可能性があります。 さまざまな人違う反応。

したがって、医師の事前の許可なしに薬を変更することは避ける必要があります。そうしないと、自分自身を害するだけであり、さらなる副作用が発生し、治療が大幅に複雑になります。

見つけることができるこの薬の最も一般的な類似体は次のとおりです。

  • アデノコール;
  • ヴィタキック。

とりわけ、脳/冠状動脈循環を促進し、末梢血流量の増加に役立ちます。

1. 使用上の注意

アデノシンという薬剤は、達成したい効果に応じてさまざまな方法で使用できますが、特定の人に固有の病気に直接応じて使用することもできます。

不整脈が発生した場合は、短時間(1~2秒)にわたって薬剤を静脈内投与します。 用量は6mgです。 1 ~ 2 分経過しても目立った改善が見られない場合は、再度 2 回量を投与できます。 必要に応じて、注射を時々繰り返すことができます。

これは大人にも当てはまります。 同じ状況にある小児には、この薬がボーラスとして静脈内投与されます。 用量は次のように計算されます。子供の体重 1 キログラムごとに、50 mcg の物質が必要です。 2 分ごとに繰り返し注射を行うことができ、1 キログラムあたりの投与量をほぼ同じ 50 mcg ずつ増やします。 体重 1 キログラムあたりの投与量を 250 mcg を超えて増やすことはできません。

この薬は純粋に診断目的に使用できます。 その後、6 mg を静脈内または骨内に投与します。 できるだけ心臓の近くに注射するようにしてください。 場合によっては、5〜10mlの等張液を追加投与する必要があります。 1 ~ 2 分後に追加の投与量を投与できます。

平均的な成人の最大単回投与量は 12 mg を超えてはなりません。 合併症を発症するリスクが高い場合は、最小限の用量で治療を開始し、その後徐々に用量を増やします。

この薬は眼科でも使用されており、専門家の推奨に従って地元で使用されます。

ニュース(こちら)では、グリアチリンのレビューが掲載されています。

2. 放出形態と組成

この薬剤は通常、白色の結晶性粉末の形で入手でき、水には容易に溶けますが、エタノールや類似の物質にはほとんど溶けません。

多くの場合、1 ml の容量のカプセルに入った注射用の 1% 溶液の形で入手できます。 眼科で使用する別の放出形態は点眼薬です。

3. 便利な特性

この薬は発作性上室性頻拍に対するボーラス静脈注射として使用されます。

この薬は次の場合に静脈内注入によって使用されます。

  • 胃上頻脈性不整脈の診断。
  • 電気物理学的タイプの診断研究。

局所的に適用すると、この薬は眼科目的に使用すると白内障に対処するのにも役立ちます。

4. 副作用

薬の副作用は薬の使用方法によって異なります。

最初のグループの副作用は、急速な静脈内ボーラス投与で発生します。

点滴静注の場合は、副作用が若干異なる場合があります。

理論的には次のようなことが起こります。

これらの副作用は非常にまれであり、発生する可能性はほとんどなく、発生確率は通常 1% 未満です。 しかし、それでも、彼らが自分自身を感じた場合は、治療プログラムを正しく調整したり、投与量を変更したり、薬物をその類似体のいずれかに置き換えたりするために、医師に相談する必要があります。

過剰摂取が起こる可能性もあります。 この物質は非常に急速に代謝され、体循環から非常に迅速に除去されるため、過剰摂取の場合、原則としてすべての反応は非常に迅速に、文字通り数分以内に終了します。

しかし、このプロセスをスピードアップし、悪影響を引き起こしたくない場合は、この薬の競合拮抗薬として、カフェインやテオフィリンなどのメチルキサンチンを使用できます。

使用中は心拍数と血圧の変化を監視し、心電図を調べることをお勧めします。 中心静脈からの薬剤の投与は推奨されません。 患者の完全なモニタリングが可能な病院以外では静脈内投与を行うことは一般的に推奨されません。

5. 禁忌

次のような場合には、原則として本剤を使用しないでください。

  • 過敏症;
  • 気管支ぜんそく;
  • II 度または III 度の房室ブロック。
  • 副鼻腔炎症候群。

以下の状況では、薬物の使用は許可されますが、細心の注意を払って観察する必要があり、さもなければ悪影響が生じる可能性があります。

6. 他の薬物との相互作用

この薬は他の薬と相互作用して、その効果を弱めたり強めたりすることがあります。 これは、1 回限りの治療中に考慮することが重要です。

以下に、インタラクションの主な例のみをリストします。すべてではありません。 実際にはもっと多くの種類があるため、1回限りの薬の使用については注意し、医師に相談する必要があります。 必要に応じて、治療方針を変更したり、代替薬を処方したりします。

インタラクションの基本的な例:

  • この薬をカルバマゼピンと同時に使用すると、心筋の遮断が増加する可能性があります。
  • この薬をジピリダモールと同時に服用する場合は、悪影響や非常に深刻な結果が起こらないように、用量を減らす必要があります。
  • 逆に、カフェインやメチルキサンチンと併用する場合は、投与量を増やす必要があります。 これらの物質は薬の効果を弱めてしまうので、これを補う必要があります。
  • 静脈内に使用する場合、この薬は強心配糖体、CCB、アドレナリン遮断薬と併用できますが、悪影響が生じる危険性があるため注意が必要です。

7. 保管条件と期間

この薬は、+3°Сから+7°Сの温度で光から保護された場所で約1年間保存できます。

8. 価格

ロシアにおける注射液の形のアデノシンという薬剤の標準パッケージの平均価格は250ルーブルです。

キエフでは、標準パッケージの料金は 20 グリブナです。

9. アナログ

この薬には多くの類似体があります。 たとえ非常に似た作用を持っていても、類似物は正確に 100% 同一ではないことを理解することが重要です。

非常によく似た物質であっても、人によって異なる反応を引き起こす可能性があります。

したがって、医師の事前の許可なしに薬を変更することは避ける必要があります。そうしないと、自分自身を害するだけであり、さらなる副作用が発生し、治療が大幅に複雑になります。

見つけることができるこの薬の最も一般的な類似体は次のとおりです。

10. レビュー

アデノシンは非常に用途が広く効果的であるため、非常に広範囲かつ多様に使用されています。

ただし、実際の顧客がどう思っているかをもう一度確認する必要がある場合は、ページのすぐ下にあるレビューを読むことができます。

11. 結果

この薬は、伝導障害、洞性徐脈、不安定狭心症のある患者だけでなく、心臓欠陥、心膜炎、血液量減少、気管支喘息のある患者にも注意して服用する必要があります。

薬の用量と主治医の推奨事項を厳守する必要があります。

アデノシン

構造式

ロシアの名前

物質のラテン語名アデノシン

化学名

グロスフォーミュラ

アデノシンという物質の薬理学的グループ

疾病分類(ICD-10)

CASコード

アデノシンという物質の特徴

アデノシンは、体のすべての細胞に存在する内因性ヌクレオシドです。

白色の結晶性粉末。 水に溶けるが、エタノールにはほとんど溶けない。 溶解度は、加熱して溶液の pH を低下させると増加します。 分子量267.24。

薬理学

抗不整脈効果があります(主に上室性頻脈性不整脈に対して)。 洞房結節におけるインパルスの形成を遅くし、房室結節を通る伝導時間を短縮し、房室結節を通る反復興奮の経路を遮断することができます。 発作性上室性頻脈患者の正常な洞調律を回復するのに役立ちます。 行動の開始は即時です。

アデノシンは、血管収縮を引き起こす腎輸入細動脈および肝静脈を除く、ほとんどの血管領域で強力な血管拡張剤でもあります。 冠動脈を拡張する作用があります。 動脈性低血圧を引き起こす可能性があります(主に 12 mg を超える用量でのゆっくりとした IV 注入の場合)。

アデノシンの多くの薬理学的効果の発生は、プリン受容体、つまり細胞表面アデノシン受容体 A 1 (アデニル酸シクラーゼを阻害) および A 2 (アデニル酸シクラーゼを活性化) の活性化によるものである可能性があります。

冠状動脈に対する拡張効果のメカニズムは、K + の伝導率の増加と細胞への cAMP 誘導性の Ca 2+ 流入の抑制に関連しています。 この結果、過分極とカルシウム依存性活動電位の抑制、血管壁の平滑筋の弛緩が起こります。

静脈内投与後、赤血球および血管内皮細胞の循環酵素の関与により、主に不活性イノシンへの脱アミノ化、およびアデノシンキナーゼによるAMPへのリン酸化を通じて、非常に迅速に生体内変換されます。 血液からの T1/2 - 10 秒未満。 それは代謝産物の形で腎臓から排泄されます(主な最終代謝産物は尿酸です)。

発がん性、変異原性、生殖能力への影響

アデノシンの潜在的な発がん性を評価するための動物実験は行われていません。

アデノシンは、エイムズ試験(菌株を使用)では遺伝毒性がありませんでした。 サルモネラ)または哺乳類のミクロソームを用いたテストで。 アデノシンは、他のヌクレオシドと同様、ミリモル濃度で細胞培養中の染色体に変化を引き起こします。

ラットおよびマウスの生殖能力に関する研究では、アデノシンを 50、100、および 150 mg/kg/日の用量で 5 日間腹腔内投与したところ、精子形成の減少と欠陥精子の数の増加が記録されました。

アデノシンという物質の応用

ボーラス IV 投与の場合:発作性上室性頻脈(WPW症候群eを含む)。 IV 点滴の場合:上室性頻脈性不整脈(QRS波の拡大を伴う頻脈)の鑑別診断、電気生理学的研究の診断(房室ブロックの局在の決定)。

禁忌

過敏症、II度およびIII度の房室ブロックまたは洞不全症候群(人工ペースメーカーを装着している患者を除く)、気管支喘息(気管支けいれんのリスク)。

使用制限

洞性徐脈、不安定狭心症、心臓欠陥、心膜炎、血液量減少。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中は、絶対に必要な場合には許可されます(ヒトを対象とした適切かつ厳密に管理された研究はありません)。 アデノシンは体内の内因性中間体であるため、合併症は予想されません。また、妊婦におけるアデノシンの使用に関する少数の報告は、胎児や母親の合併症を示していません。

アデノシンは血流から急速に消失するため、母乳に浸透しないと考えられています。

アデノシンという物質の副作用

迅速なIVボーラス投与による

米国での対照臨床試験では、アデノシンの静脈内投与後に次の副作用が観察されました(これらの反応はすべて、プラセボ群の症例の 1% 未満で観察されました)。

軽いめまい (2%)、頭痛 (2%)、手のうずき、しびれ (1%)、神経過敏、目のかすみ、首と背中の痛み (1% 未満)。

顔の紅潮(18%)、動悸、胸痛、血圧低下(1%未満)。

息切れ (12%)、胸圧 (7%)、過呼吸。

消化管から:吐き気 (3%)、口の中の金属の味、喉が締め付けられるような感覚。

その他:発汗の増加(1%未満)。

市販後の観察では、心室および心房の期外収縮、洞性徐脈、洞性頻脈、脈拍の喪失(新たに発生した不整脈は通常数秒続く)、一過性の圧力上昇、気管支けいれんなどの新たな不整脈のケースが発生しました。

米国での対照および非対照臨床試験では、アデノシンの静脈内投与 (n=1421) 後に以下の副作用が観察され、症例の少なくとも 1% で発生しました。

アデノシンの半減期は短いにもかかわらず、症例の 10.6% で、副作用は注入時ではなく注入完了の数時間後に記録されました。 症例の 8.4% では、副作用の発現は点滴の開始と同時に発生し、完了から 24 時間後に終了しました。 多くの場合、その後の副作用がアデノシン注入の結果であるかどうかを判断する方法はありません。

顔面紅潮 (44%)、胸の不快感 (40%)、呼吸困難 (28%)、頭痛 (18%)、喉、顎、または首の不快感 (15%)、胃腸の不調 (13%)、めまい (12%) )、腕の不快感(4%)、STセグメントの減少(3%)、第1度の房室ブロック(3%)、第2度の房室ブロック(3%)、感覚異常(2%)、動脈性低血圧( 2%)、神経過敏 (2%)、不整脈 (1%)。

患者の 1% 未満で報告された、さまざまな重症度の副作用には次のものがあります。

体全体:背中や下肢の不快感、脱力感。

心血管系と血液(造血、止血)から:非致死性心筋梗塞、生命を脅かす心室不整脈、第3度房室ブロック、徐脈、動悸、発汗、T波変化、動脈性高血圧(SBP>200mmHg)。

神経系と感覚器官から:眠気、情緒不安定、震え、かすみ目。

呼吸器系から:咳。

その他:口渇、耳の不快感、口の中の金属味、鼻づまり、暗点、舌の不快感。

交流

ジピリダモールは、細胞によるアデノシンの取り込みを阻害することでアデノシンの効果を高めます(用量の減量が推奨されます)。 アデノシンの血管作用効果は、メチルキサンチンなどのアデノシン受容体拮抗薬によって弱められます。 カフェインおよびテオフィリン(より高用量のアデノシンまたは治療の変更が必要な場合があります)。 カルバマゼピンは、アデノシンによって引き起こされる心臓ブロックを増強する可能性があります。 アデノシンを他の強心薬(β遮断薬、強心配糖体、CCBなど)と一緒に静脈内投与する場合は、注意が必要です。そのような場合の有効性は体系的に評価されていないためです。 有害な相互作用は指摘されていませんが、洞房および房室伝導に対する相加的または相乗的な阻害効果が潜在的に可能です。

過剰摂取

T1/2 が短いため、有害事象(発生した場合)はすぐに消失します。 アデノシンの競合的アンタゴニストは、カフェイン、テオフィリン、およびその他のメチルキサンチンです。

投与経路

(ボーラスまたは注入)。

アデノシン物質に関する注意事項

中心静脈からの投与により、副作用のリスクが軽減されます。

静脈内投与は、心臓の活動を監視できる病院内でのみ許可されます。 アデノシンの 1 回投与が AV ブロックによって複雑になる患者には、追加の用量を投与すべきではありません。

他の有効成分との相互作用

商号

  • 応急処置キット
  • オンラインストア
  • 会社について
  • 連絡先
  • 出版社の連絡先:
  • Eメール:
  • 住所: ロシア、モスクワ、st. 第5治安判事、第12位。

ウェブサイト www.rlsnet.ru のページに掲載されている情報資料を引用する場合は、情報源へのリンクが必要です。

©. ロシア医薬品登録® RLS®

無断転載を禁じます

素材の商用利用は禁止されています

医療従事者向けの情報

アデノシン

2015 年 7 月 2 日現在の説明

  • ラテン名: アデノシヌム
  • ATXコード:C01EB10
  • 化学式: C 1 0 H 1 3 N 5 O 4
  • CASコード:

化学名

化学的特性

人体では、この物質はATP(アデノシン三リン酸)、核酸、 いろいろな酵素。 したがって、コンポーネントが再生されます 重要な役割化学で 体内で起こるプロセス、エネルギーと信号の伝達。 覚醒中、アデノシンの濃度はわずかに増加します。 アデノシンの全体的な式は C10H13N5O4 です。 その分子量 = 1 モルあたり 267.2 グラム。

アデノシン一リン酸は細胞シグナル伝達のプロセスに関与しています。 アデノシン受容体には 4 種類あり、そのうち 7 つは細胞膜間のインパルスの伝達を確実にします。 正常で健康な細胞に近い場合、この物質の濃度は 300 nM に達します。 細胞が損傷したり、炎症を起こしたり、虚血にさらされたりすると、この指標は急速に増加します。 したがって、アデノシンは細胞を有害な因子の影響から保護します。

この薬は白色の結晶性の吸湿性粉末の形態をしています。 アデノシンの加水分解後、溶液が形成されます。白色または白色で黄色がかった液体で、そのpHは7〜7.3です。 この物質は水によく溶けますが、アルコールにはほとんど溶けません。

アデノシンには強力な抗炎症作用があります。 この薬は、G タンパク質に関連する 4 つの受容体に作用します。 ラット、患者を対象に行われた実験では、 糖尿病、アデノシンを摂取した後、傷の治癒がはるかに速くなります。

この物質が静脈内に投与されると、動脈の損傷した部分の機能が遮断され、房室結節で一時的な心臓ブロックが発生します。 したがって、封鎖が診断されます 冠状動脈、上室性頻脈。 この物質はクラス 5 の抗不整脈薬として分類されています。

最近彼らは化粧品にアデノシンを添加し始めました。 この成分はコラーゲンやエラスチンの生成を刺激します。 上位層表皮には細胞保護効果があります。 クリームやマスクは、加齢に伴うしわを軽減し、肌の質感を滑らかにするためにこれに基づいて作成されています。

薬理効果

抗不整脈薬、代謝薬、診断薬。

薬力学と薬物動態学

アデノシンリン酸は天然の高エネルギー化合物です。 その抗不整脈効果は、洞結節の自動作用を抑制し、プルキンエ線維に沿った神経インパルスの伝導を遮断する能力に基づいています。 製品が拡大します 冠状血管(カリウムイオンの流れを増加させ、カルシウムをブロックし、血管壁の平滑筋を弛緩させます)は、肝静脈と輸入細動脈を除くほぼすべての血管床で強力な血管拡張剤です。

体内に浸透した後、薬物はイノシンおよびアデノシン一リン酸に変換されます。 それは細胞への取り込みによって全身循環から速やかに除去されます。 血漿タンパク質には結合しません。 この物質の半減期は非常に速く、精製血漿中では 30 秒未満です。 アデノシンは完全に代謝され、ヒポキサンチンに変換され、 尿酸またはキサンチン。

この物質は体に変異誘発作用を及ぼさず、生殖能力を低下させることはありません(ラットの実験において)。

使用上の適応

アデノシンベースの薬が処方されています。

  • 静脈内投与および発作性上室性頻拍の軽減用。
  • 補助診断ツールとしてシンチグラフィーまたは二次元心エコー検査を実行する場合。
  • 眼科における白内障の治療(局所的)。

禁忌

副作用

薬剤の注射後、次のような症状が現れることがあります。

  • 顔面紅潮、徐脈、胸痛、血圧低下。
  • 呼吸困難、気管支けいれん。
  • AV伝導障害。
  • 呼吸困難、複視。
  • 頭痛、神経過敏、めまい。
  • 手足、特に手の不快感。
  • 口の中の金属の味、吐き気、発汗の増加。
  • アレルギー反応 (非常にまれ);
  • 感覚異常。
  • 喉、下顎、首の不快で痛みを伴う感覚。

非常にまれに出現します:

局所的に適用した場合、通常、全身反応は起こりません。 最も可能性の高い発症は、目の灼熱感、不快感、チクチク感です。

アデノシン、使用説明書(方法と投与量)

求める効果や疾患に応じて使い分けてください。 異なる投与量そして投与方法。

不整脈を解消するために、成人には6 mgの物質が迅速に(1〜2秒)静脈内投与されます。 数秒以内に患者の状態に改善が見られない場合は、さらに 12 mg を投与できます。 必要に応じて、注射を繰り返すことができます。

小児用の抗不整脈薬として、この物質は小児の体重 1 kg あたり 50 mcg の割合でボーラスとして静脈内投与されます。 120 秒後に繰り返し注射することができ、体重 kg あたり 50 mcg ずつ投与量を増やします。

最大単回投与量は体重 1 kg あたり 250 mcg です。

診断薬として、6 mgの薬物の静脈内または骨内投与が使用されます。 できるだけ心臓の近くに注射することをお勧めします。 多くの場合、アデノシンの投与後、5 ml または 10 ml の等張液の注射が必要になる場合があります。 追加の用量は数秒以内に投与できます。

成人の最大単回投与量は 12 mg です。

合併症のリスクが高い患者の場合、治療は最小限の用量から開始されます。

眼科では、専門医の推奨に従って、この薬は局所的に使用されます。

過剰摂取

この物質はすぐに代謝されて全身循環から除去されるため、過剰摂取の場合、すべての望ましくない反応は数分以内に自然に消えます。 ただし、メチルキサンチン (カフェイン、テオフィリン) は競合的アンタゴニストとして使用できます。

交流

この物質はカルバマゼピンと慎重に組み合わせる必要があります。 抗てんかん薬は心筋の遮断を強化する可能性があるためです。

メチルキサンチン、カフェイン、アデノシンはアデノシンの効果を弱めます。 この点に関しては、薬の投与量を増やす必要があるかもしれません。

この薬をベータ遮断薬、CCB、および強心配糖体と組み合わせて静脈内投与する場合は注意が必要です。

販売条件

保管条件

アデノシンベースの薬剤は、パッケージの推奨事項に従って保管する必要があります。

特別な指示

妊娠中および授乳中

妊娠中の女性の場合、この薬は何らかの症状を引き起こすべきではありません。 望ましくない影響。 ただし、臨床試験の数が不十分なため、専門家と相談した上で妊娠中に薬を処方することは可能です。 物質はそこから放出されません 母乳なので授乳中でも使えます。

(類似体)を含む薬剤

アデノシンに関するレビュー

この製品の使用に関するレビューはほとんどありません。 ほとんどの場合、注射は病院内で医師の監督の下で行われます。 人事。 副作用は上記の頻度で発生し、通常はすぐに消えます。

アデノシンの価格、購入場所

の上 この瞬間アデノシンを活性物質として含む薬剤のおおよそのコストを示すことは困難です。

ヤナ・ポポワ: 優れた薬 Elufor(より安価な類似品)は、あらゆる下痢を完全に殺します。 もし。

イリーナ:骨折 半径ブラシとの関係で 右手、石膏を剥がした後。

マリコバ: 庭に行ったような感じで、このジャンルの古典が始まりました。3 日間出かけて、2 週間家で座ります。

アンドレイ: 医師は勃起不全の治療にトリベスタンを処方しましたが、薬局でエフェックスの類似品を見ました。

サイトに掲載されているすべての資料は参考および情報提供のみを目的としており、医師が処方した治療法や十分なアドバイスとはみなされません。

心臓専門医 - 心臓と血管の病気に関するサイト

オンラインの心臓外科医

アデノシン

薬理効果

生物学的に内因性 活性物質、体内のさまざまなプロセスに参加します。 アデノシンは心筋代謝にプラスの効果をもたらします。 そのボーラス静脈内投与は、用量依存的な負の変変性作用および変性作用をもたらします。 これは、房室接合部およびプルキンエ線維におけるインパルスの伝導を遅らせることによって、また膜カルシウムチャネルをブロックし、カリウムイオンに対する心筋細胞膜の透過性を高めることによって、抗不整脈効果を有する。 上室性発作性頻脈に効果があります。 アデノシンの負の変時作用により、一時的な症状が起こる可能性があります。 洞性徐脈続いて反射 洞性頻脈。 アデノシンは 6 ~ 12 mg の用量では全身的な血行動態に影響を及ぼしません。 特に初期の TPR が低い場合に高用量で注入すると、降圧効果が得られるため、治療中の低血圧を制御するために使用されます。 外科的介入。 にも使用されます 鑑別診断上室性頻拍および心室性頻拍 作用の開始は即時です。

薬物動態

アデノシンのT1/2は数秒です。 除去は、担体を介した細胞(内皮細胞を含む)への取り込みとその後のアデノシンデアミナーゼによる分解によって起こります。 アデノシンはおそらく、迅速なボーラス投与を必要とする唯一の薬剤です。 中心静脈; ゆっくりと投与すると、薬物は心臓に到達する前に排出されます。

適応症

ボーラス IV 投与の場合 - 発作性上室性頻拍 (WPW 症候群に関連するものを含む) の軽減。

用法・用量

アデノシンの使用目的と使用方法によって決まります。 成人の場合、抗不整脈薬としてのアデノシンは、6 mg の用量でボーラス (1 ~ 2 秒かけて) として静脈内投与されます。 効果がない場合は、1~2 分以内に 12 mg を静脈内投与します。必要に応じて、指示された用量での投与を繰り返します。

副作用

アデノシンの重要な利点は、次のような副作用による副作用の持続時間が短いことです。 高速排除。 一過性心停止 (< 5 с) является скорее целью лечения, чем 副作用。 ほとんどの場合、通常の用量(6~12 mg IV)では、息切れや胸の重さなどが起こります。 まれに、アデノシンのボーラス投与により、 心房細動(おそらく、異なる心房心筋細胞における活動電位の不均一な短縮による)および気管支けいれん。

心臓血管系から: 顔面紅潮、胸部不快感、AV 伝導障害、徐脈、動脈性低血圧の可能性。

禁忌

房室ブロック II および III 度(人工ペースメーカーを装着している患者を除く)、SSSU(人工ペースメーカーを装着している患者を除く)、心室頻拍、 感度の向上アデノシンに。

特別な指示

治療中は、血圧、心拍数を測定し(数分ごと)、心電図を登録する(治療の効果を監視するため)必要があります。 患者の状態によっては、他の指標のモニタリングが必要になる場合があります。 アデノシンの初回投与後に高度の房室ブロックが発生した場合、それ以上の薬剤の投与は受け入れられません。 負の変変性作用および変性作用を達成するには、注射を迅速に行う必要があります(時間内)。

1〜2秒)。 投与が遅いと、血管の拡張により心拍数が上昇する可能性があります。

薬物相互作用

ジピリダモールを同時に使用すると、アデノシンの効果が強化されます。

心臓専門医 – 心臓と血管の病気に関するサイト