حمض Clavulanic هو عامل مضاد للجراثيم ينتمي إلى المجموعة. يعطي الدواء أكبر تأثير بالاشتراك مع عقار "Amoxicillin" - مضاد حيوي واسع الطيف. هذا المزيج له تأثير مثبط لا رجعة فيه على نشاط بيتا لاكتاماز ويستخدم لعلاج التهابات الجهاز التنفسي العلوي و الجهاز التنفسيوالجلد والجهاز البولي التناسلي والمفاصل والعظام.

توجد مستحضرات موجودة فيها بالفعل ، ويتم إنتاجها على شكل أقراص ، ومساحيق لتصنيع المعلق الفموي أو قطرات للإعطاء عن طريق الفم ، في شكل شراب ، وكذلك محاليل الحقن.

عقار "أموكسيسيلين" وحمض الكلافولانيك: العمل والخصائص

الحمض نفسه ضعيف عامل مضاد للجراثيمومع ذلك ، فإنه يحمي الأموكسيسيلين من التحلل الأنزيمي ، مما يسمح بمفعول مضاد للبكتيريا بشكل كامل. يمتد عمل الدواء إلى عدد كبير منمسببات الأمراض موجبة الجرام وسالبة الجرام واللاهوائية والهوائية ، بما في ذلك سلالاتها المقاومة للمضادات الحيوية.

عقار "أموكسيسيلين" وحمض الكلافولانيك: مؤشرات

الدواء فعال في علاج التهابات الجهاز التنفسي والحنجرة والأذن والأنف والتي تشمل التهاب الجيوب الأنفية والتهاب اللوزتين والتهاب الأذن الوسطى والتهاب الشعب الهوائية المزمن والحاد والالتهاب الرئوي والالتهاب الرئوي والالتهاب القصبي الرئوي.

بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدام العلاج للأمراض المعدية للأنسجة الرخوة والجلد (الخراجات ، الدمامل ، التهاب النسيج الخلوي ، الجروح المصابة ، التهاب السبلة الشحمية ، الفلغمون). يستخدم حمض Clavulanic لعلاج أمراض الجهاز البولي التناسلي والجهاز البولي التناسلي (بما في ذلك الأمراض التناسلية) ، مثل التهاب المثانة ، التهاب الحويضة والكلية ، التهاب الإحليل ، القرحة ، السيلان ، التهاب البوق ، التهاب بطانة الرحم ، التهاب الصفاق في الحوض ، التهاب المهبل الجرثومي ، التهاب البوق والمبيض ، التهاب المهبل البكتيري.

كما يستخدم الدواء في وجود التهابات في المفاصل والعظام في الجسم. الوريديوصف للوقاية من الالتهابات المرتبطة بالجراحة.

عقار "أموكسيسيلين" وحمض الكلافولانيك: موانع

يجب عدم استخدام الدواء مع فرط الحساسية للبنسلين والمضادات الحيوية الأخرى (بيتا لاكتام) ، من أجل استبعاد احتمال حدوث صدمة الحساسية. هذا الدواء هو بطلان في المرضى الذين يعانون من سرطان الدم الليمفاوي وعدد كريات الدم البيضاء المعدية.

توصف بحذر للمرضى الذين يعانون من حمى القش ، أهبة الحساسية ، الشرى ، الربو القصبي. يُنصح بتجنب استخدام الدواء ، وكذلك الأدوية الأخرى ، أثناء الحمل ، على الرغم من عدم وجود مظاهر سلبية. في علاج الأمهات المرضعات ، تم العثور على آثار الدواء في حليب الثدي.

عقار "أموكسيسيلين" وحمض الكلافولانيك: السعر

نظرًا للعدد الكبير من الأشكال والجرعات وأنواع الدواء ، يمكن أن تختلف التكلفة بشكل كبير.

+ حمض clavulanic ، بالإضافة إلى مكونات إضافية.

نموذج الافراج

يتم إنتاج أموكسيسيلين + حمض كلافولانيك على شكل أقراص تحتوي على المادة الفعالة 250 + 125 مجم ، 500 + 125 مجم ، 875 + 125 مجم ، وكذلك في شكل شراب ، معلق ، قطرات ، مسحوق للحقن.

التأثير الدوائي

تتميز مستحضرات أموكسيسيلين وحمض كلافولانيك بـ مضاد للجراثيم و مبيد للجراثيم فعل.

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

الدواء المشترك Amoxicillin + Clavulanic acid هو مثبط بيتا لاكتاماز مع تأثير مبيد للجراثيم يمنع تخليق الجدار البكتيري. في الوقت نفسه ، يتجلى نشاط الدواء فيما يتعلق بالعديد من البكتيريا الهوائية إيجابية الجرام ، بما في ذلك السلالات التي تنتج بيتا لاكتاماز ، على سبيل المثال: Staphylococcus aureus ، بعض البكتيريا الهوائية سالبة الجرام: المستدمية النزلية ، Enterobacter spp. ، Escherichia coli، Klebsiella spp. وغيرها من مسببات الأمراض الحساسة ، والبكتيريا اللاهوائية إيجابية الجرام ، والبكتيريا اللاهوائية والهوائية سالبة الجرام ، وما إلى ذلك.

حمض Clavulanic قادر على تثبيط الأنواع II-V beta-lactamases ، دون إظهار نشاط ضد النوع 1 beta-lactamases ، والتي تنتجها Pseudomonas aeruginosa و Acinetobacter spp و Serratia spp. أيضًا ، تتميز هذه المادة بتأثيرها المداري العالي للبنسليناز ، والتي تشكل مركبًا مستقرًا ويمنع التحلل الأنزيمي للأموكسيسيلين تحت تأثير بيتا لاكتامازات.

داخل الجسم ، يخضع كل عنصر من المكونات لامتصاص سريع في الجهاز الهضمي. لوحظ التركيز العلاجي في غضون 45 دقيقة. في نفس الوقت ، في الاستعدادات المختلفةنسبة حمض الكلافولانيك مع أموكسيسيلين هي نفس الجرعة من 125 إلى 250 و 500 و 850 مجم في الأقراص.

يرتبط الدواء قليلاً ببروتينات البلازما: حمض الكلافولانيك بحوالي 22-30٪ ، أموكسيسيلين بنسبة 17-20٪. يتم تنفيذ من هذه المواد في الكبد: حمض الكلافولانيك بنسبة تقارب 50٪ ، والأموكسيسيلين بنسبة 10٪ من الجرعة المتلقاة.

يفرز الدواء دون تغيير بشكل رئيسي عن طريق الكلى في غضون 6 ساعات من لحظة التطبيق.

مؤشرات للاستخدام

يوصف هذا الدواء في علاج الالتهابات البكتيرية المختلفة:

• الجهاز التنفسي السفلي - والالتهاب الرئوي والدبيلة الجنبية.
• أجهزة الأنف والأذن والحنجرة ، على سبيل المثال ، , ;
• نظام الجهاز البولى التناسلىوأعضاء الحوض الأخرى ، التهاب الحويضة ، التهاب البوق ، التهاب البوق ، التهاب المهبل الجرثومي وما إلى ذلك وهلم جرا؛
• الجلد والأنسجة الرخوة ، مثل الحمرة ، القوباء ، الأمراض الجلدية المصابة بشكل ثانوي ، الفلغمون.
• ومتى التهابات ما بعد الجراحة ، منع العدوى في الجراحة.

موانع للاستخدام

لا يوصف الدواء من أجل:

• فرط الحساسية.
• عدد كريات الدم البيضاء المعدية.
• , الحلقات اليرقان أو مشاكل الكبد التي تسببها هذه الأدوية أو ما شابهها.

يجب توخي الحذر أثناء علاج المرضعات والحوامل والمرضى الذين يعانون من قصور الكبد الحاد وأمراض الجهاز الهضمي.

آثار جانبية

أثناء العلاج بأموكسيسيلين + حمض كلافولانيك ، قد تظهر آثار جانبية مختلفة تؤثر على عمل الهضم ، وأجهزة تكوين الدم ، الجهاز العصبيوما إلى ذلك وهلم جرا.

لهذا آثار جانبيةقد تظهر: الغثيان ، القيء ، اليرقان الركودي ، التهاب الكبد ، قلة الصفيحات ، كثرة الصفيحات ، فرط الحمضات ، قلة الكريات البيض ، فرط النشاط ، القلقوأعراض أخرى.

ومن الممكن أيضا أن تكون التنمية المحلية و وغيرها من الآثار غير المرغوب فيها.

أموكسيسيلين + حمض كلافولانيك ، تعليمات للاستخدام (الطريقة والجرعة)

يمكن استخدام المستحضرات التي تعتمد على هذه المواد عن طريق الفم أو الوريد أو الحقن العضلي. في هذه الحالة ، يتم تحديد الجرعة والنظام ومدة العلاج مع مراعاة مدى تعقيد المرض وحساسية العامل الممرض وموقع الإصابة وخصائص المريض.

الحد الأقصى للجرعة اليومية من أموكسيسيلين للأطفال من سن 12 سنة ولدى المرضى البالغين هو 6 جرام ، وبالنسبة للمرضى الصغار الذين تقل أعمارهم عن 12 سنة ، يوصى بحساب جرعة 45 مجم لكل كيلوجرام من وزن الجسم.

الجرعة القصوى المسموح بها من حمض الكلافولانيك للأطفال من سن 12 عامًا والبالغين هي 600 مجم ، وللأطفال دون سن 12 عامًا بمعدل 10 مجم لكل كيلوجرام من الوزن.

يمكن أن يكون متوسط ​​مدة العلاج 10-14 يومًا.

جرعة مفرطة

في حالات الجرعة الزائدة ، من الممكن حدوث اضطرابات في الجهاز الهضمي أو توازن الماء والكهارل.

في هذه الحالة ، يتم إجراء علاج الأعراض ، ويمكن استخدام غسيل الكلى.

تفاعل

عندما تعامل مع الدواء بالتزامن مع مضادات الحموضة, المسهلات و أمينوغليكوزيدات هناك تباطؤ وانخفاض في الامتصاص ، و حمض الاسكوربيك على العكس من ذلك ، فهو يزيد الامتصاص.

بعض الأدوية المثبطة للفاعلية ، مثل: الماكروليدات واللينكوساميدات ، و السلفوناميدات تظهر تأثيرا معاديا.

يمكن أن يزيد الدواء من الفعالية مضادات التخثر غير المباشرة، الذي يصاحبه تثبيط معوي ، انخفاض في تخليق فيتامين K ومؤشر البروثرومبين. يتطلب الدمج مع مضادات التخثر مراقبة دقيقة لعوامل التخثر.

عمل مخفض موانع الحمل الفموية ،, وكذلك الأدوية التي يتم استقلابها لإنتاج PABA ، مما يزيد من خطر حدوث نزيف. مدرات البول ، فينيل بوتازون ، ، يعني أن كتلة الإفراز الأنبوبي - يمكن أن تزيد من تركيز الأموكسيسيلين.

تعليمات خاصة

يجب إجراء علاج الدورة التدريبية تحت رقابة صارمة على وظائف الأعضاء المكونة للدم والكلى والكبد. لتقليل خطر حدوث إجراءات غير مرغوب فيها في الجهاز الهضمي ، يجب تناول الدواء مع الطعام.

مع نمو البكتيريا غير الحساسة للأدوية ، قد تتطور العدوى الفائقة ، مما يتطلب العلاج بالمضادات الحيوية المناسبة. في بعض الأحيان تكون هناك نتائج إيجابية خاطئة في حالات تحديد نسبة الجلوكوز في البول. يوصى باستخدام طريقة إعداد تركيز مؤكسد الجلوكوز. الجلوكوز في البول.

يمكن تخزين المعلق المخفف في الثلاجة ، ولكن ليس أكثر من 7 أيام بدون تجميد. في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل ، تفاعلات الحساسية المتصالبة بالاشتراك مع ، رانكلاف ، رابيكلاف ، تارومنتين ، فيبيل ،و .

كحول

أثناء العلاج بأي من المضادات الحيوية ، يمنع تناول الكحول ، لأن ذلك قد يقلل من فعالية العلاج ويزيد من شدته. آثار جانبية.

Catad_pgroup المضادات الحيوية البنسلينات

أقراص Amoxiclav - تعليمات للاستخدام

تعليمات
على استخدام المنتج الطبي
للاستخدام الطبي

اقرأ هذه النشرة بعناية قبل البدء في تناول / استخدام هذا الدواء.
احفظ التعليمات ، فقد تكون هناك حاجة إليها مرة أخرى.
إذا كانت لديك أي أسئلة ، فيرجى الاتصال بطبيبك.
تم وصف هذا الدواء لك شخصيًا ويجب عدم مشاركته مع الآخرين لأنه قد يضرهم حتى لو كان لديهم نفس الأعراض التي تعاني منها.

رقم التسجيل

اسم تجاري

Amoxiclav ®

اسم التجمع

أموكسيسيلين + حمض الكلافولانيك

شكل جرعات

أقراص مغلفة

مُجَمَّع

المواد الفعالة (الأساسية):يحتوي كل قرص 250 ملغ + 125 ملغ على 250 ملغ أموكسيسيلين ثلاثي الهيدرات و 125 ملغ ملح بوتاسيوم حمض كلافولانيك ؛
يحتوي كل قرص 500 مجم + 125 مجم على 500 مجم أموكسيسيلين ثلاثي الهيدرات و 125 مجم ملح بوتاسيوم حمض كلافولانيك ؛
يحتوي كل قرص 875 مجم + 125 مجم على 875 مجم أموكسيسيلين ثلاثي هيدرات و 125 مجم حمض كلافولانيك ملح بوتاسيوم.
سواغ (على التوالي لكل جرعة):ثاني أكسيد السيليكون الغروي 5.40 مجم / 9.00 مجم / 12.00 مجم ، كروسبوفيدون 27.40 مجم / 45.00 مجم / 61.00 مجم كروسكارميلوز الصوديوم 27.40 مجم / 35.00 مجم / 47.00 ستيرات المغنيسيوم 12.00 مجم / 20.00 مجم / 17.22 مجم التلك 13.40 مجم (للجرعة 250 مجم + 125 مجم) ، السليلوز الجريزوفولفين حتى 650 مجم / حتى 1060 مجم / حتى 1435 مجم ؛
أقراص مغلفة 250 مجم + 125 مجم- هيدروكسي بروبيل 14.378 مجم ، إيثيل سلولوز 0.702 مجم ، بولي سوربات 80 - 0.780 مجم ، ثلاثي إيثيل سترات 0.793 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم 7.605 مجم ، التلك 1.742 مجم ؛
أقراص مغلفة 500 مجم + 125 مجم- هيدروكسي بروبيل 17.696 مجم ، إيثيل سلولوز 0.864 مجم ، بولي سوربات 80 - 0.960 مجم ، ثلاثي إيثيل سترات 0.976 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم 9.360 مجم ، التلك 2.144 مجم ؛
أقراص مغلفة 875 مجم + 125 مجم- هيدروكسي بروبيل 23.226 مجم ، إيثيل سلولوز 1.134 مجم ، بولي سوربات 80 - 1.260 مجم ، ثلاثي إيثيل سترات 1.280 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم 12.286 مجم ، التلك 2.814 مجم.

وصف

أقراص 250 مجم + 125 مجم:أقراص مطلية باللون الأبيض أو الأبيض الفاتح ، مستطيلة الشكل ، مثمنة الأضلاع ، محدبة من الجانبين ، منقوشة عليها "250/125" على جانب واحد و "AMC" على الجانب الآخر.
أقراص 500 مجم + 125 مجم:بيضاء أو بيضاء تقريبا ، بيضاوية ، محدبة من الجانبين أقراص مغلفة.
875 مجم + 125 مجم:أقراص مطلية باللون الأبيض أو الأبيض الفاتح ، مستطيلة ، محدبة الوجهين ، مسجلة ومزخرفة "875/125" على جانب واحد و "AMC" على الجانب الآخر.
عرض الكسر: كتلة صفراء.

مجموعة العلاج الدوائي

مضاد حيوي - بنسلين شبه صناعي + مثبط بيتا لاكتاماز

كود ATX: J01CR02.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية
آلية العمل
الأموكسيسيلين هو بنسلين شبه اصطناعي له نشاط ضد العديد من الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام. أموكسيسيلين يعطل التخليق الحيوي للببتيدوغليكان ، وهو مكون هيكلي لجدار الخلية البكتيرية. يؤدي انتهاك تخليق الببتيدوغليكان إلى فقدان قوة جدار الخلية ، مما يؤدي إلى تحلل خلايا الكائنات الحية الدقيقة وموتها. في الوقت نفسه ، يكون أموكسيسيلين عرضة للتدمير بواسطة بيتا لاكتامازات ، وبالتالي فإن طيف نشاط الأموكسيسيلين لا ينطبق على الكائنات الحية الدقيقة التي تنتج هذا الإنزيم.
حمض الكلافولانيك Clavulanic ، وهو مثبط بيتا لاكتاماز مرتبط هيكليًا بالبنسلين ، لديه القدرة على تعطيل مجموعة واسعة من بيتا لاكتامازات الموجودة في الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للبنسلين والسيفالوسبورين. حمض الكلافولانيك فعال بما فيه الكفاية ضد بلازميد بيتا لاكتامازات ، والتي غالباً ما تسبب مقاومة بكتيرية ، وهي غير فعالة ضد النوع الأول من البيتا لاكتامازات الكروموسومية ، والتي لا يثبطها حمض الكلافولانيك.
إن وجود حمض الكلافولانيك في المستحضر يحمي الأموكسيسيلين من التدمير بواسطة الإنزيمات - بيتا لاكتامازات ، مما يسمح بتوسيع طيف الأموكسيسيلين المضاد للبكتيريا.
فيما يلي نشاط الجمع بين الأموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك في المختبر.

عادة ما تكون البكتيريا حساسة

التمارين الهوائية إيجابية الجرام: عصية الجمرة الخبيثة ، المكورات المعوية البرازية، Listeria monocytogenes ، Nocardia asteroides ، Streptococcus pyogenes وغيرها العقديات بيتا الحالة للدم 1،2 ، Streptococcus agalactiae 1،2 ، Staphylococcus aureus (حساسية للميثيسيلين) 1 ، Staphylococcus saprophyticus (حساسية للميثيسيلين) ، المكورات العنقودية سلبية المخثر (حساسية للميثيسيلين). الهوائية سالبة الجرام: بورديتيلا السعال الديكي ، المستدمية النزلية 1 ، هيليكوباكتر بيلوري ، الموراكسيلا النزلية 1 ، النيسرية البنية ، الباستوريلا مولتوسيدا ، الضمة الكوليرية. آحرون: Borrelia burgdorferi ، Leptospira icterohaemorrhagiae ، اللولبية الشاحبة. اللاهوائية إيجابية الجرام: أنواع من جنس Clostridium ، Peptococcus niger ، Peptostreptococcus magnus ، Peptostreptococcus micros ، أنواع من جنس Peptostreptococcus. اللاهوائية سالبة الجرام: Bacteroides fragilis ، أنواع من جنس Bacteroides ، أنواع من جنس Capnocytophaga ، Eikenella corodens ، Fusobacterium nucleatum ، أنواع من جنس Fusobacterium ، أنواع من جنس Porphyromonas ، أنواع جنس Prevotella.

البكتيريا التي يرجح المقاومة المكتسبة لها لمزيج أموكسيسيلين مع حمض الكلافولانيك

الهوائية سالبة الجرام: Escherichia coli 1 ، Klebsiella oxytoca ، Klebsiella pneumoniae ، أنواع من جنس Klebsiella ، Proteus mirabilis ، بروتيوس فولغاريس، أنواع من جنس Proteus ، أنواع جنس Salmonella ، أنواع جنس Shigella. التمارين الهوائية إيجابية الجرام: أنواع من جنس الوتديات ، المكورات المعوية البرازية ، العقدية الرئوية 1،2 ، العقديات من مجموعة Viridans.

البكتيريا المقاومة بشكل طبيعي لمزيج أموكسيسيلين مع حمض الكلافولانيك

الهوائية سالبة الجرام: أنواع من جنس Acinetobacter ، Сitrobacter freundii ، أنواع من جنس Enterobacter ، Hafnia alvei ، Legionella pneumophila ، Morganella morganii ، أنواع جنس Providencia ، أنواع جنس Pseudomonas ، أنواع جنس Serratia ، Stenotrophomonas maltophilia. آحرون: المتدثرة الرئوية ، المتدثرة الرئوية ، أنواع من جنس الكلاميديا ​​، Coxiella burnetii ، أنواع من جنس Mycoplasma. 1 بالنسبة لهذه البكتيريا ، تم إثبات الفعالية السريرية لتوليفة الأموكسيسيلين مع حمض الكلافولانيك في الدراسات السريرية. لا تنتج سلالتان من هذه الأنواع البكتيرية بيتا لاكتاماز. توحي الحساسية مع العلاج الأحادي أموكسيسيلين بحساسية مماثلة لتوليفة الأموكسيسيلين مع حمض الكلافولانيك.

الدوائية
تتشابه معلمات الحرائك الدوائية الرئيسية للأموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك. أموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك قابل للذوبان بدرجة عالية في محاليل مائيةمع الأهمية الفسيولوجيةيتم امتصاص درجة الحموضة وبعد تناول عقار Amoxiclav ® عن طريق الفم بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي (GIT). يعد امتصاص المواد الفعالة أموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك هو الأمثل عند تناولهما في بداية الوجبة.
يبلغ التوافر البيولوجي للأموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك بعد تناوله عن طريق الفم حوالي 70٪.
فيما يلي المعلمات الحركية الدوائية للأموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك بعد تناوله بجرعة 875 مجم / 125 مجم و 500 مجم / 125 مجم مرتين في اليوم ، 250 مجم / 125 مجم ثلاث مرات في اليوم لمتطوعين أصحاء.

متوسط ​​(± SD) معلمات حركية الدواء
التشغيل مواد أموكسيسيلين / حمض clavulanic	مره واحده جرعة (ملغ)	سي ماكس (ميكروغرام / مل)	Tmax (ساعة)	الجامعة الأمريكية بالقاهرة (0-24 ساعة) (µg.h / مل)	T1 / 2 (ساعة)
أموكسيسيلين
875 مجم / 125 مجم	875	11.64 ± 2.78	1.50 (1.0-2.5)	53.52 ± 12.31	1.19 ± 0.21
500 مجم / 125 مجم	500	7.19 ± 2.26	1.50 (1.0-2.5)	53.5 ± 8.87	1.15 ± 0.20
250 مجم / 125 مجم	250	3.3 ± 1.12	1,5 (1,0-2,0)	26.7 ± 4.56	1.36 ± 0.56
حمض clavulanic
875 مجم / 125 مجم	125	2.18 ± 0.99	1.25 (1.0-2.0)	10.16 ± 3.04	0.96 ± 0.12
500 مجم / 125 مجم	125	2.40 ± 0.83	1.5 (1.0-2.0)	15.72 ± 3.86	0.98 ± 0.12
250 مجم / 125 مجم	125	1.5 ± 0.70	1,2 (1,0-2,0)	12.6 ± 3.25	1.01 ± 0.11

Cmax - أقصى تركيز في بلازما الدم ؛
Tmax هو الوقت المناسب للوصول إلى أقصى تركيز في بلازما الدم ؛
AUC هي المنطقة الواقعة تحت منحنى وقت التركيز ؛
T1 / 2 - نصف العمر

توزيع
يتميز كلا المكونين بحجم توزيع جيد في مختلف الهيئاتوالأنسجة وسوائل الجسم (بما في ذلك الرئتين وأعضاء البطن ؛ والأنسجة الدهنية والعظام والعضلية ؛ والسوائل الجنبية والزليلي والصفاقي ؛ وفي الجلد ، والصفراء ، والبول ، والإفرازات القيحية ، والبلغم ، والسائل الخلالي).
الارتباط ببروتين البلازما معتدل: 25٪ لحمض الكلافولانيك و 18٪ للأموكسيسيلين.
حجم التوزيع حوالي 0.3-0.4 لتر / كجم للأموكسيسيلين وحوالي 0.2 لتر / كجم لحمض الكلافولانيك.
لا يعبر الأموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك الحاجز الدموي الدماغي بشكل غير التهابي سحايا المخ.
يُفرز الأموكسيسيلين (مثل معظم البنسلينات) في حليب الثدي. تم العثور على كميات ضئيلة من حمض الكلافولانيك في حليب الثدي. أموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك يعبران حاجز المشيمة.
الاسْتِقْلاب
تفرز الكلى حوالي 10-25٪ من الجرعة الأولية للأموكسيسيلين على شكل حمض البنسليك غير النشط. يخضع حمض Clavulanic في جسم الإنسان لعملية التمثيل الغذائي المكثف مع تكوين 2،5-ثنائي هيدرو-4 (2-هيدروكسي إيثيل) -5-أوكسو-1H-بيرول-3-كربوكسيل و 1-أمينو-4-هيدروكسي-بيوتان- 2-واحد وتفرز عن طريق الكلى ، عن طريق الجهاز الهضمي ، وكذلك مع هواء الزفير ، على شكل ثاني أكسيد الكربون.
تربية
يتم إفراز الأموكسيسيلين بشكل أساسي عن طريق الكلى ، بينما يتم التخلص من حمض الكلافولانيك عن طريق آليات الكلى وخارج الكلية. بعد تناول قرص واحد عن طريق الفم من قرص واحد من 250 مجم / 125 مجم أو 500 مجم / 125 مجم ، يتم إفراز حوالي 60-70٪ من الأموكسيسيلين و 40-65٪ من حمض الكلافولانيك دون تغيير عن طريق الكلى خلال الساعات الست الأولى.
متوسط ​​عمر النصف (T1 / 2) لأموكسيسيلين / حمض الكلافولانيك حوالي ساعة واحدة ، ومتوسط ​​التصفية الكلي حوالي 25 لتر / ساعة في المرضى الأصحاء.
تفرز أكبر كمية من حمض الكلافولانيك خلال أول ساعتين بعد الابتلاع.

يتناقص التصفية الكلية للأموكسيسيلين / حمض الكلافولانيك بما يتناسب مع انخفاض وظائف الكلى. يكون الانخفاض في التصفية أكثر وضوحًا بالنسبة للأموكسيسيلين مقارنة بحمض الكلافولانيك ، tk. تفرز الكلى معظم الأموكسيسيلين. يجب اختيار جرعات الدواء في حالة الفشل الكلوي مع مراعاة عدم الرغبة في تراكم الأموكسيسيلين مع الحفاظ على المستوى الطبيعي لحمض الكلافولانيك.

في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، يتم استخدام الدواء بحذر ، فمن الضروري مراقبة وظائف الكبد باستمرار.
يتم إزالة كلا المكونين عن طريق غسيل الكلى وكميات طفيفة عن طريق غسيل الكلى البريتوني.

مؤشرات للاستخدام

الالتهابات التي تسببها السلالات الحساسة من الكائنات الحية الدقيقة:
التهابات الجهاز التنفسي العلوي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة (بما في ذلك التهاب الجيوب الأنفية الحاد والمزمن ، الحاد والمزمن التهاب الأذن الوسطى، خراج خلف البلعوم ، التهاب اللوزتين ، التهاب البلعوم) ؛
التهابات الجهاز التنفسي السفلي (بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية الحاد مع عدوى بكتيرية ، التهاب الشعب الهوائية المزمن، التهاب رئوي)؛
التهابات المسالك البولية.
التهابات في أمراض النساء.
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة ، وكذلك الجروح الناجمة عن لدغات الإنسان والحيوان ؛
التهابات العظام والنسيج الضام.
الالتهابات القنوات الصفراوية(التهاب المرارة ، التهاب الأقنية الصفراوية) ؛
الالتهابات السنية.

موانع

فرط الحساسية لمكونات الدواء.
تاريخ من فرط الحساسية للبنسلين والسيفالوسبورينات والمضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى ؛
اليرقان الركودي و / أو غيره من وظائف الكبد غير الطبيعية الناتجة عن تناول الأموكسيسيلين / حمض الكلافولانيك في التاريخ ؛
عدد كريات الدم البيضاء المعدية وسرطان الدم الليمفاوي.
الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا أو الذين يقل وزنهم عن 40 كجم.

بحرص

تاريخ التهاب القولون الغشائي الكاذب وأمراض الجهاز الهضمي ، تليف كبدى، القصور الكلوي الحاد ، الحمل ، الإرضاع ، أثناء استخدام مضادات التخثر.

استخدم أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية

لم تكشف الدراسات التي أجريت على الحيوانات عن بيانات عن مخاطر تناول الدواء أثناء الحمل وأثره على النمو الجنيني للجنين.
وجدت إحدى الدراسات التي أجريت على النساء المصابات بتمزق الأغشية المبكر أن الاستخدام الوقائي للأموكسيسيلين / حمض الكلافولانيك قد يترافق مع زيادة خطر الإصابة بالتهاب الأمعاء والقولون الناخر للولدان.
أثناء الحمل والرضاعة ، يتم استخدام الدواء فقط إذا كانت الفائدة المقصودة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين والطفل.
ينتقل أموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك إلى حليب الثدي بكميات صغيرة.
في استقبال الرضع الرضاعة الطبيعية، من الممكن تطوير حساسية ، إسهال ، داء المبيضات في الأغشية المخاطية في تجويف الفم. عند تناول عقار Amoxiclav ® ، من الضروري حل مشكلة وقف الرضاعة الطبيعية.

الجرعة وطريقة الاستعمال

داخل.
يتم تحديد نظام الجرعات بشكل فردي حسب العمر ووزن الجسم ووظيفة الكلى للمريض وكذلك شدة العدوى.
يوصى بتناول Amoxiclav ® في بداية الوجبة من أجل الامتصاص الأمثل وتقليل الآثار الجانبية المحتملة. الجهاز الهضمي.
مسار العلاج 5-14 يوم. يتم تحديد مدة الدورة العلاجية من قبل الطبيب المعالج. لا ينبغي أن يستمر العلاج لأكثر من 14 يومًا دون إعادة الفحص الطبي.
البالغون والأطفال بعمر 12 عامًا أو أكبر أو بوزن 40 كجم أو أكثر:
لعلاج الالتهابات الخفيفة إلى المتوسطة - قرص واحد 250 مجم + 125 مجم كل 8 ساعات (3 مرات في اليوم).
لتلقي العلاج التهابات شديدةوالتهابات الجهاز التنفسي - 1 قرص 500 مجم + 125 مجم كل 8 ساعات (3 مرات في اليوم) أو 1 قرص 875 مجم + 125 مجم كل 12 ساعة (مرتين في اليوم).
نظرًا لأن أقراص تركيبة 250 مجم + 125 مجم و 500 مجم + 125 مجم من أموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك تحتوي على نفس الكمية من حمض الكلافولانيك - 125 مجم ، فإن حبتين 250 مجم + 125 مجم لا تعادل 1 قرص من 500 مجم + 125 مجم.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
تعتمد تعديلات الجرعة على الحد الأقصى للجرعة الموصى بها من الأموكسيسيلين وتعتمد على قيم تصفية الكرياتينين (CC).

مراقبة الجودة	نظام الجرعات من عقار Amoxiclav ®
> 30 مل / دقيقة	تصحيح نظام الجرعات غير مطلوب
10-30 مل / دقيقة	1 قرص 500 مجم + 125 مجم 2 مرات / يوم أو قرص واحد 250 مجم + 125 مجم مرتين / يوم (حسب شدة المرض).
<10 мл/мин	1 قرص 500 مجم + 125 مجم 1 مرة / يوم أو قرص واحد 250 مجم + 125 مجم مرة واحدة / يوم (حسب شدة المرض).
غسيل الكلى	1 قرص 500 مجم + 125 مجم في جرعة واحدة كل 24 ساعة خلال جلسة غسيل الكلى جرعة واحدة إضافية (قرص واحد) وقرص آخر في نهاية جلسة غسيل الكلى (للتعويض عن نقص تركيز الأموكسيسيلين والكلافولانيك في الدم حامض). أو حبتين 250 مجم + 125 مجم فى جرعة واحدة كل 24 ساعة. خلال جلسة غسيل الكلى ، جرعة إضافية (قرص واحد) وقرص آخر في نهاية جلسة غسيل الكلى (للتعويض عن انخفاض تركيز الأموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك في الدم).

يجب استخدام الأقراص 875 مجم + 125 مجم فقط في المرضى الذين يعانون من CC> 30 مل / دقيقة.
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد
يجب أن يتم تناول عقار Amoxiclav ® بحذر. من الضروري إجراء مراقبة منتظمة لوظائف الكبد.
لا يتطلب تصحيح نظام الجرعات للمرضى المسنين. في المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يجب تعديل الجرعة كما هو الحال بالنسبة للمرضى البالغين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

أثر جانبي

جرعة مفرطة

تقارير الوفاة أو الحدوث تهدد الحياةلا توجد آثار جانبية بسبب جرعة زائدة من الدواء.
في معظم الحالات ، تشمل أعراض الجرعة الزائدة اضطرابات الجهاز الهضمي (آلام في البطن ، والإسهال ، والقيء) وعدم توازن السوائل والكهارل. كانت هناك تقارير عن تطور البلورات بسبب تناول الأموكسيسيلين ، والذي أدى في بعض الحالات إلى تطور الفشل الكلوي.
قد تحدث النوبات عند مرضى القصور الكلوي أو المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من الدواء.
في حالة تناول جرعة زائدة ، يجب أن يكون المريض تحت إشراف الطبيب ، ويكون العلاج من الأعراض. في حالة تناوله مؤخرًا (أقل من 4 ساعات) ، من الضروري إجراء عملية غسيل للمعدة ووصفها كربون مفعللتقليل الامتصاص.
تتم إزالة أموكسيسيلين / حمض الكلافولانيك عن طريق غسيل الكلى.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

مضادات الحموضة ، الجلوكوزامين ، الأدوية الملينة ، الأمينوغليكوزيدات تؤخر الامتصاص ، حمض الأسكوربيك- يزيد الامتصاص. مدرات البول ، ألوبيورينول ، فينيل بوتازون ، مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (المسكنات)وغيرها من الأدوية التي تمنع الإفراز الأنبوبي (البروبينسيد) ،زيادة تركيز الأموكسيسيلين (يُفرز حمض الكلافولانيك بشكل رئيسي بواسطة الترشيح الكبيبي). يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن للعقار Amoxiclav ® و probenecid إلى زيادة واستمرار مستوى الأموكسيسيلين في الدم ، ولكن ليس حمض clavulanic ، لذلك لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع البروبينسيد. الاستخدام المتزامن للعقار Amoxiclav ® و ميثوتريكساتيزيد من سمية الميثوتريكسات.
استخدام الدواء بالتزامن مع الوبيورينولقد يؤدي إلى تفاعلات حساسية الجلد. حاليًا ، لا توجد بيانات عن الاستخدام المتزامن لمزيج من الأموكسيسيلين مع حمض الكلافولانيك والألوبورينول. تجنب الاستخدام المتزامن مع ديسفلفرام.
يقلل الكفاءة الأدوية، أثناء عملية التمثيل الغذائي التي يتكون منها حمض بارا أمينوبنزويك ، إيثينيل إستراديول - خطر حدوث نزيف اختراق.
تصف الأدبيات حالات نادرة لزيادة النسبة الدولية الموحدة (INR) في المرضى الذين لديهم استخدام مشترك لـ أسينوكومارولأو الوارفارينوأموكسيسيلين. إذا لزم الأمر ، الاستخدام المتزامن مع مضادات التخثر ، فمن الضروري مراقبة وقت البروثروبين أو INR بانتظام عند وصف الدواء أو إيقافه ، قد يكون من الضروري تعديل جرعة مضادات التخثر للإعطاء عن طريق الفم.
عندما تستخدم في وقت واحد مع ريفامبيسينمن الممكن حدوث إضعاف متبادل للتأثير المضاد للبكتيريا. لا ينبغي استخدام عقار Amoxiclav ® في وقت واحد مع المضادات الحيوية للجراثيم (الماكروليدات ، التتراسيكلينات) ، السلفوناميداتبسبب انخفاض محتمل في فعالية عقار Amoxiclav ®.
يقلل عقار Amoxiclav ® من الفعالية موانع الحمل الفموية.
في المرضى الذين يتلقون كبت موفتيل،بعد بدء الجمع بين الأموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك ، لوحظ انخفاض في تركيز المستقلب النشط ، حمض الميكوفينوليك ، قبل تناول الجرعة التالية من الدواء بحوالي 50٪. قد لا تعكس التغييرات في هذا التركيز بدقة التغييرات الشاملة في التعرض لحمض الميكوفينوليك.

تعليمات خاصة

قبل بدء العلاج ، من الضروري إجراء مقابلة مع المريض لتحديد تاريخ من تفاعلات فرط الحساسية للبنسلين أو السيفالوسبورينات أو غيرها من المضادات الحيوية بيتا لاكتام. في المرضى الذين لديهم فرط الحساسيةللبنسلين ، من الممكن حدوث تفاعلات حساسية متصالبة مع المضادات الحيوية من السيفالوسبورين. في العلاج بالطبعمن الضروري مراقبة حالة وظائف الأعضاء المكونة للدم والكبد والكلى. في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى ، يلزم تعديل الجرعة بشكل مناسب أو زيادة الفترات الفاصلة بين الجرعات. لتقليل مخاطر الآثار الجانبية من الجهاز الهضمي ، يجب تناول الدواء مع وجبات الطعام.
ربما تطور العدوى الفائقة بسبب نمو البكتيريا غير الحساسة للأموكسيسيلين ، الأمر الذي يتطلب تغييرًا مناظرًا في العلاج بالمضادات الحيوية.
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، وكذلك عند أخذها جرعات عاليةقد يسبب الدواء تشنجات.
لا ينصح باستخدام الدواء في المرضى الذين يشتبه في وجود عدد كريات الدم البيضاء المعدية.
في حالة حدوث التهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية ، يجب التوقف فورًا عن تناول عقار Amoxiclav ® ، واستشارة الطبيب والبدء في العلاج المناسب. الأدوية التي تمنع التمعج هي بطلان في مثل هذه الحالات.
في المرضى الذين يعانون من انخفاض إدرار البول ، نادرًا ما يحدث بلورات البول. أثناء استخدام جرعات كبيرة من الأموكسيسيلين ، يوصى بتناول كمية كافية من السوائل والحفاظ على إدرار البول الكافي لتقليل احتمالية تكوين بلورات الأموكسيسيلين.
التحاليل المخبرية: التركيزات العالية من الأموكسيسيلين تعطي رد فعل إيجابي كاذب لجلوكوز البول عند استخدام كاشف بنديكت أو محلول فيلينج.
يوصى بالتفاعلات الأنزيمية مع الجلوكوزيداز.
يمكن أن يتسبب حمض Clavulanic في ارتباط غير محدد للغلوبولين المناعي G (IgG) والألبومين بأغشية كرات الدم الحمراء ، مما يؤدي إلى نتائج اختبار كومبس إيجابية خاطئة.

احتياطات خاصة للتخلص من الأدوية غير المستخدمة.

ليست هناك حاجة لاتخاذ احتياطات خاصة عند تدمير عقار Amoxiclav ® غير المستخدم.

التأثير على القدرة على القيادة مركبات، الآليات

مع تطور ردود الفعل غير المرغوب فيها من الجهاز العصبي (على سبيل المثال ، الدوخة والتشنجات) ، يجب عليك الامتناع عن قيادة السيارة والانخراط في أنشطة أخرى تتطلب زيادة التركيزالانتباه وسرعة ردود الفعل الحركية.

نموذج الافراج

التعبئة والتغليف الأساسي:
15 أو 20 أو 21 قرصًا و 2 من المواد المجففة (هلام السيليكا) موضوعة في وعاء دائري أحمر مكتوب عليه "غير صالح للأكل" ، في قنينة زجاجية داكنة مختومة بغطاء لولبي معدني مع حلقة تحكم مثقبة وحشية بولي إيثيلين منخفضة الكثافة بالداخل.
15 أو 21 قرصًا و 2 من المواد المجففة (هلام السيليكا) موضوعة في وعاء دائري أحمر عليه علامة "غير صالح للأكل" ، في قنينة زجاجية داكنة مختومة بغطاء لولبي معدني مع حلقة تحكم مثقبة وبطانة منخفضة الكثافة من البولي إيثيلين بالداخل أو 5 ، 6 ، 7 أو 8 أقراص في نفطة من الألومنيوم الصلب المطلي / رقائق الألمنيوم الناعمة.
2 ، 5 ، 6 ، 7 أو 8 أقراص في نفطة من الألومنيوم الصلب المطلي / رقائق الألمنيوم الناعمة.
التغليف الثانوي:
أقراص مغلفة ، 250 مجم + 125 مجم:زجاجة واحدة في علبة كرتون مع تعليمات للاستخدام الاستخدام الطبي.
أقراص مغلفة 500 مجم + 125 مجم:زجاجة واحدة أو عبوة واحدة أو اثنتان أو ثلاثة أو أربعة أو عشرة بثور من 5 أو 6 أو 7 أو 8 أقراص في علبة كرتونية مع تعليمات للاستخدام الطبي.
أقراص مغلفة 875 مجم + 125 مجم:بثور ، اثنتان ، ثلاث ، أربع أو عشر بثور من 2 ، 5 ، 6 ، 7 أو 8 أقراص في علبة كرتونية مع تعليمات للاستخدام الطبي.

شروط التخزين

في مكان جاف عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

الافضل قبل الموعد

سنتان.
لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.

شروط العطلة

صدر بوصفة طبية

الصانع

حامل RU: Lek d.d.، Verovshkova 57، 1526 Ljubljana، Slovenia؛
أنتجت: Lek d.d.، Personali 47، 2391 Prevalje، سلوفينيا.
أرسل مطالبات المستهلك إلى ZAO Sandoz:
125315، موسكو، احتمال لينينغرادسكي، 72، بناية. 3.

معادلة: C8H9NO5 ، الاسم الكيميائي: (2R ، 5R ، Z) -3- (2-hydroxyethylidene) -7-oxo-4-oxa-1-aza-bicycloheptane-2-carboxylic acid.
المجموعة الدوائية:المستقلبات / الإنزيمات ومضادات الإنزيمات.
التأثير الدوائي:مثبط بيتا لاكتاماز ، مضاد للميكروبات.

الخصائص الدوائية

يثبط حمض Clavulanic بيتا لاكتامازات ، التي تشكل الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام ، والتي تشمل المستدمية النزلية ، المستدمية دوكري ، النيسرية البنية ، العصوية الهشة وبعض أنواع البكتيريا المعوية الأخرى ، الموراكسيلا (برانهاميلا) النزلة ؛ يعمل حمض الكلافولانيك أيضًا على بيتا لاكتامازات ، والتي تشكل المكورات العنقودية الذهبية. يتم إنتاج حمض Clavulanic بواسطة Streptomyces clavuligerus. تشبه بنية حمض clavulanic بنية جوهر جزيء البنسلين ، ولكنها تختلف عنه في أنه بدلاً من حلقة thiazolidine ، تحتوي على حلقة oxazolidine في تكوينها. حمض Clavulanic له نشاط مضاد للميكروبات ضعيف. يخترق حمض Clavulanic غشاء الخلية البكتيرية ويعطل الإنزيمات الموجودة في الخلية وعلى حدودها. حمض Clavulanic تنافسيًا وغالبًا بشكل لا رجعة فيه يثبط بيتا لاكتاماز.

دواعي الإستعمال

جنبا إلى جنب مع ticarcillin أو أموكسيسيلين لعلاج الأمراض المعدية والالتهابية ، والتي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للتوليفة المستخدمة.

طريقة تطبيق حمض الكلافولانيك وجرعاته

نظام جرعات حمض الكلافولانيك فردي ويتم تحديده ، اعتمادًا على عمر المريض ، والمؤشرات ، وشكل الجرعة المستخدمة.
يجب استخدام حمض الكلافولانيك في الوريد بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد. مع تطور الطفح الجلدي أو الشرى ، يجب التوقف عن العلاج بحمض الكلافولانيك.

موانع للاستخدام

فرط الحساسية.

قيود التطبيق

لايوجد بيانات.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

جنبا إلى جنب مع ticarcillin أو amoxicillin ، فإن استخدام حمض clavulanic أثناء الحمل ممكن فقط لأسباب صحية ، وفي حالات أخرى لا ينصح باستخدامه.

الآثار الجانبية لحمض clavulanic

الجهاز الدوري: أعراض عسر الهضم ، وانتهاكات الحالة الوظيفية للكبد ، واليرقان الركودي ، والتهاب الكبد ، والتهاب القولون الغشائي الكاذب (في بعض الحالات) ؛ ردود الفعل التحسسية: في بعض الحالات - متلازمة ستيفنز جونسون ، حمامي عديدة الأشكال ، التهاب الجلد التقشري ، وذمة وعائية ، شرى ، صدمة الحساسية؛ البعض الآخر: داء المبيضات (في بعض الحالات).

تفاعل حمض الكلافولانيك مع مواد أخرى

لايوجد بيانات.

جرعة مفرطة

لايوجد بيانات.

الأسماء التجارية للأدوية التي تحتوي على المادة الفعالة حمض الكلافولانيك

الأدوية المركبة:
أموكسيسيلين + حمض كلافولانيك: Amoxicillin® ، Amoxiclav® ، Amoxiclav® Quiktab ، Amoxicillin + Clavulanic Acid Pfizer ، Amoxicillin Sodium and Potassium Clavulanate (5: 1) ، Amoxicillin + Clavulanic Acid-Amoxicillin + 4: 1) ، (7: 1) ؛ أموكسيسيلين ثلاثي الهيدرات وبوتاسيوم كلافولانات (2: 1) ، أموكسيسيلين ثلاثي هيدرات وبوتاسيوم كلافولانات (4: 1) ، أموكسيسيلين ثلاثي الهيدرات + بوتاسيوم كلافولانات (2: 1) ، (4: 1) ، (7: 1) ؛ Arlet® ، Augmentin® ، Augmentin® EC ، Augmentin® SR ، Baktoclave ، Verklav ، Klamosar® ، Liklav ، Medoklav ، Panklav ، Panklav 2X ، Ranklav® ، Rapiclav ، Taromentin ، Fibell ، Flemoclav Solutab® ، Ecoclave® ؛
تيكارسيلين + حمض كلافولانيك: تيمنتين.

Amoxiclav (لاتيني Amoxyclav ، English Amoksiclav) - مضاد حيوي مجال واسعالإجراءات التي تنتمي إلى مجموعة البنسلين المحمي بالمثبطات. يحتوي على مزيج من أموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك. له تأثير مبيد للجراثيم عن طريق تثبيط تخليق جدران الخلايا للكائنات الحية الدقيقة. نظرًا لنشاطه العالي وتحمله الجيد ، يمكن استخدامه كدواء للعلاج بالمضادات الحيوية "التجريبية" (التي يتم إجراؤها قبل نتائج الاختبارات). تشمل مجموعة المؤشرات التهابات الجهاز التنفسي العلوي والجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي والجلد والأنسجة الرخوة والعظام والمفاصل.

بدأ تاريخ المضادات الحيوية باكتشاف العالم الإنجليزي ألكسندر فليمنج ، الذي اكتشف الخصائص المضادة للميكروبات للمادة الفعالة لفطر Penicillum notatum. في عام 1940 ، عزل إرنست تشين وهوارد فلوري المركب الذي وصفه في شكله النقي وأطلقوا عليه اسم البنسلين. منذ ذلك الحين ، بدأ استخدام الدواء في الممارسة الطبية.

في 1950s وجد أن الوحدة الهيكلية للبنسلين هي حلقة بيتا لاكتام. أتاح هذا الاكتشاف تخليق عقاقير جديدة مضادة للبكتيريا. لذلك ، في عام 1960 ، تم الحصول على الميثيسيلين ، في عام 1961 - الأمبيسلين ، وفي عام 1962 - أموكسيسيلين. وقد اختلف هذا الأخير عن سابقاته في خصائص حركية الدواء المحسنة ونشاط مضاد للجراثيم أعلى.

لقد ثبت أن جميع البنسلينات فعالة ضد مجموعة واسعة من أمراض معديةولكن مع مرور الوقت تسبب في ظهور سلالات من الكائنات الحية الدقيقة المقاومة لها. هذا التأثيرتم تفسيره من خلال قدرة البكتيريا على إنتاج β-lactamases - إنزيمات خاصة تدمر حلقات β-lactam من المضادات الحيوية.

تم البحث عن مواد قادرة على تحييد عمل الإنزيمات الضارة من قبل العديد من العلماء منذ عام 1956. ولكن النجاحات الأولى لم تتحقق إلا في عام 1970 من قبل موظفي شركة الأدوية البريطانية Beecham Pharmaceuticals (الآن GlaxoSmithKline). لقد عزلوا أول مانع-lactamase ، حمض clavulanic ، من ثقافة Streptomyces clavuligeris. من خلال دمج العامل مع أموكسيسيلين ، حصل المطورون على مضاد حيوي محمي بالمثبطات ، والذي تبين أن سلالات البكتيريا المقاومة لها حساسة. تم طرح الدواء في السوق في عام 1984 تحت العلامة التجارية Augmentin.

في منتصف الثمانينيات. بحث علميللحصول على حاصرات بيتا لاكتاماز أكملت شركة الأدوية السلوفينية ليك. تمكن علماء الكيمياء الحيوية لديها من تطوير ثقافة الخلايا الخاصة بهم لتخليق حمض الكلافولانيك. في عام 1989 ، سجلت الشركة أوجمنتين عام يسمى Amoxiclav.

ملكيات

دولي اسم عام: أموكسيسيلين / حمض الكلافولانيك (أموكسيسيلين الإنجليزي / حمض الكلافولانيك).

الاسم وفقًا لدستور الأدوية البريطاني (BAN): co-amoxiclav (الإنجليزية co-amoxiclav).

أسماء كيميائية مكونات نشطةوفقًا لتسمية IUPAC:

1) أموكسيسيلين -] - 6 - [[أمينو- (4-هيدروكسي فينيل) أسيتيل] أمينو] -3،3-ثنائي ميثيل-7-أوكسو-4-ثيا-1-أزابيسكلوهيبتان-2-حمض الكربوكسيل ،

2) حمض الكلافولانيك - (2R ، 5R ، Z) -3- (2-هيدروكسي إيثيليدين) -7-Oxo-4-oxa-1-azabicyclo-heptane-2-carboxylic acid.

الصيغ الهيكلية:

الخصائص الفيزيائية:

الأمكسيلين مسحوق أبيض أو أصفر قليلاً ، قابل للذوبان في الماء قليلاً. نقطة الانصهار - 403.3 درجة مئوية. الوزن الجزيئي - 419.45.

حمض الكلافولانيك عبارة عن مسحوق أبيض قابل للذوبان في الماء بدرجة عالية. نقطة الانصهار - 283.9 درجة مئوية. الوزن الجزيئي - 199.16.

التركيب وأشكال الإفراج والتعبئة

يتوفر الدواء على شكل أقراص ومسحوق لتحضير المعلقات و lyophilisate لتحضير محلول بالحقن بجرعات مختلفة من المكونات النشطة.

شكل جرعات	محتوى أموكسيسيلين في جرعة واحدة من الدواء ملغ	محتوى حمض الكلافولانيك في جرعة واحدة من الدواء ملغ
اقراص مغلفة معوية 375 مجم	250	125
أقراص مغلفة معوية ، 625 مجم	500	125
أقراص مغلفة معوية ، 1000 مجم	875	125
مسحوق لتحضير معلق 9.14٪	400	57
مسحوق لتحضير معلق 6.25٪	250	62,5
مسحوق لتحضير معلق 3.125٪	125	31,25
Lyophilisate لإعداد محلول بالحقن في قوارير 0.6 جم	500	100
Lyophilisate لإعداد محلول بالحقن في قوارير 1.2 جم	1000	200
أقراص قابلة للتشتت (Amoxiclav Quiktab) 625 مجم	500	125
أقراص قابلة للتشتت 1000 مجم	875	125

يتم تعبئة الأقراص في عبوات زجاجية داكنة أو بثور. محتويات العبوة الواحدة مصممة للاستخدام من 5 إلى 14 يومًا.

يتم تعبئة مسحوق المعلق في زجاجات داكنة بملعقة جرعات أو ماصة. توجد علامة على الزجاج مصممة لإعداد الحجم المحدد من المحلول.

توضع القوارير التي تحتوي على مادة lyophilisate في عبوات من الورق المقوى مكونة من 5 قطع.

آلية العمل

مثل جميع المضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى ، يعرض أموكسيسيلين خصائص مبيدة للجراثيم. الهدف الرئيسي لعمله هو البروتينات المرتبطة بالببتيد ، والتي تعمل كأنزيمات في تخليق جدران الخلايا البكتيرية. حصار عملية البناءيؤدي إلى موت الكائنات الحية الدقيقة. نظرًا لعدم وجود بروتينات ربط الببتيد في البشر ، فإن الأموكسيسيلين ليس له تأثير سام على خلاياه.

يتميز حمض Clavulanic بانجذاب كبير لبيتا لاكتامازات ، والتي تنتجها البكتيريا وتسبب التحلل المائي للبنسلين. تشكيل روابط كيميائية قوية مع الإنزيمات العدوانية ، يحمي clavulanate جزيئات المضادات الحيوية من التلف. هناك أدلة على أن الحمض يعرض أيضًا خصائصه المبيدة للجراثيم.

طيف نشاط مضادات الميكروبات

بالمقارنة مع البنسلين الطبيعي ، فإن الأموكسيسيلين لديه طيف ممتد من النشاط المضاد للبكتيريا.

الدواء له تأثير ضار على:

• المكورات موجبة الجرام (Streptococcus pneumoniae ، Strept. pyogenes ، Viridans ، Strept. Bovis ، بعض سلالات Staphylococcus aureus ، Staph. epidermidis ، Staph. saprofiticus) ،
• قضبان موجبة الجرام (Listeria spp. Enteroccocus spp.) ،
• مكورات سالبة الجرام (النيسرية البنية ، النيسرية السحائية) ،
• بعض العصي سالبة الجرام (المستدمية النزلية ، H. ducreyi ، الإشريكية القولونية ، هيليكوباكتر بيلوري، Salmonella spp. ، Yersinia enterocolitica ، Shigella spp. ، Vibrio cholerae) ،
• البكتيريا اللاهوائية (Peptococcus spp. ، Peptostreptococcus spp. ، Clostridium spp. ، Bacteroides spp.) ،
• الفطريات الشعاعية (الشعيات الإسرائيلية).

بسبب الجمع بين حمض الكلافولانيك ، فإن المضاد الحيوي فعال أيضًا ضد البكتيريا التي تفرز بيتا لاكتاماز:

• السلالات المقاومة للميثيسيلين (MRSA) من المكورات العنقودية الذهبية ،
• البورديتيلة السعال الديكي،
• البروسيلا النيابة.
• كليبسيلا
• موراكسيلا ،
• العطيفة.

تظهر المقاومة الطبيعية للأموكسيسيلين المحمي بالمثبط بواسطة الميكوبلازما (Mycoplasma hominis ، Mycoplasma pneumonia ، Ureaplasma urealyticum ، إلخ).

Clavulanate له تأثير مبيد للجراثيم واضح على المكورات العنقودية والمكورات العقدية والموراكسيلا وتأثير طفيف على البكتيريا المعوية والمستدمية النزلية.

التمثيل الغذائي والإفراز

تتشابه الخصائص الدوائية للأموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك إلى حد كبير ولا تتغير عمليًا مع العلاج المركب.

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، الأموكسيسيلين يمتص بسهولة عن طريق الغشاء المخاطي في الأمعاء. ما يصل إلى 95٪ من الجرعة المقبولة من الدواء تخترق الدم. حوالي 20٪ يرتبط ببروتينات البلازما.

يتم توزيع المضاد الحيوي بسرعة في جميع أنحاء الجسم ، مما يخلق تركيزات علاجية في اللوزتين الحنكية والجيوب الأنفية والغشاء المخاطي البلعومي والجهاز التنفسي السفلي ، تجويف الطبلي، غشاء الجنب ، اللعاب ، الصفراء ، الجلد ، السائل النخاعي ، الكبد ، أنسجة عضليةوالبروستاتا وبطانة الرحم والمبايض. الحجم الإجمالي للتوزيع أكثر من 20 لترًا.

يفرز الدواء في البول دون تغيير تقريبًا. عمر النصف هو 1-1.5 ساعة. في الأشخاص الذين يعانون من القصور الكلوي ، يمكن أن يزيد هذا الرقم حتى 7.5 ساعة.

التوافر البيولوجي لحمض الكلافولانيك عند تناوله عن طريق الفم هو 70٪. كما أنه يمتص بسرعة في الدم من خلال جدران الأمعاء. يتم الوصول إلى أقصى تركيز خلال 1-2 ساعة بعد التطبيق. تتراكم المادة في نفس الأنسجة والإفرازات مثل الأموكسيسيلين. تحول في الكبد. يتم التخلص من منتجات التمثيل الغذائي من خلال الرئتين والكلى والصفراء. عمر النصف هو 1-1.5 ساعة ، في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي - حتى 4.5 ساعات.

تعبر تركيبة أموكسيسيلين / كلافولونات حواجز الدم في الدماغ والمشيمة جيدًا. في المرضعات ، يوجد الدواء في حليب الثدي.

يتم إزالة كلا المركبين عن طريق غسيل الكلى. في استخدام طويل الأمدلا يتراكم Amoxiclav في الجسم.

مؤشرات للاستخدام

يستخدم Amoxiclav للأمراض المعدية والتهابات التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة لعملها.

قائمة المؤشرات تشمل الالتهابات:

• أعضاء الأنف والأذن والحنجرة والجهاز التنفسي العلوي والسفلي (التهاب الأذن الوسطى والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب البلعوم والتهاب اللوزتين والتهاب الشعب الهوائية وما إلى ذلك) ،
• الجهاز البولي التناسلي (التهاب المثانة ، التهاب الإحليل ، التهاب الحويضة والكلية ، التهاب البوق ، التهاب عنق الرحم ، السيلان ، إلخ) ،
• الجلد (لدغات الحيوانات ، الحمرة ، الفلغمون) ،
• القنوات الصفراوية،
• العظام والأنسجة الضامة ،
• السحايا (التهاب السحايا) ،
• البطانة الداخلية للقلب (التهاب الشغاف)
• تكامل تجويف البطن (التهاب الصفاق).

بالاشتراك مع ميترونيدازول ، يمكن وصف الدواء القرحة الهضميةالجهاز الهضمي المترافق مع هيليكوباكتر بيلوري.

موانع

لا ينبغي استخدام Amoxiclav في الحالات التالية:

• - فرط الحساسية للبنسلين أو حمض الكلافولانيك ،
• اليرقان أو وظائف الكبد غير الطبيعية الناتجة عن تناول أموكسيسيلين في التاريخ ،
• عدد كريات الدم البيضاء ،
• ابيضاض الدم الليمفاوي.

الأقراص غير مخصصة للأطفال دون سن 12 عامًا.

استخدم بحذر

الحمل والرضاعة

يتم وصف العلاج للنساء الحوامل والمرضعات فقط إذا كانت الفائدة المقصودة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الطفل.

في الولايات المتحدة الأمريكية ، تم تعيين Amoxiclav في فئة الأمان B (بمعنى أنه لم يتم تحديد أي آثار ضارة على الجنين في الدراسات على الحيوانات) ، في أستراليا - الفئة B1 (عند استخدام الدواء في عدد محدود من النساء الحوامل ، آثار سلبية على الجنين لم يلاحظ).

التأثير على القدرة على قيادة السيارة والآليات الأخرى التي يحتمل أن تكون خطرة

في بعض المرضى ، يمكن أن يسبب Amoxiclav الصداع والدوخة ، لذلك خلال فترة استخدام الدواء ، يجب توخي الحذر عند الانخراط في أنشطة خطرة.

الجرعة وطريقة الاستعمال

يتم استخدام الدواء عن طريق الفم أو عن طريق الوريد. يتم تحديد نظام الجرعات بشكل فردي ، اعتمادًا على شدة العدوى ونوع العامل الممرض.

حبوب

في الأشكال الخفيفة من الأمراض ، يتم وصف البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا:

• أقراص 375 مجم 1 كل 8 ساعات ،
• أو 625 مجم حبة واحدة كل 12 ساعة.

في مسار شديدتظهر الأمراض:

• أقراص 625 مجم 1 كل 8 ساعات ،
• أو 1000 مجم 1 كل 12 ساعة.

مدة العلاج 5-14 يوم.

مسحوق لتحضير المعلق

في قارورة الدواء ، أضف الماء إلى العلامة. قبل كل استخدام ، يجب اهتزاز المحلول المُجهز بقوة.

اعتمادًا على عمر وشدة المرض ، يتم إعطاء المعلق للطفل من خلال ماصة (0.75-1.25 مل لكل منهما) أو من ملعقة (1 / 2-2 لتر لكل منهما) 2-3 مرات في اليوم.

الجرعة اليومية القصوى من أموكسيسيلين للأطفال هي 45 مجم / كجم من الوزن ، وحمض الكلافولانيك - 10 مجم / كجم من الوزن. مدة العلاج 5-14 يوم.

Lyophilizate لمحلول الإعطاء في الوريد

يتم إذابة 0.6 جم من lyophilizate في 10 مل من الماء للحقن ، و 1.2 جم في 20 مل من الماء للحقن. يتم إعطاء المحلول النهائي عن طريق الوريد ببطء. بالنسبة للحقن ، يتم تخفيف المستحضر المحضر في 50 (0.6 جم) أو 100 (لكل 1.2 جم) مل من محلول ملحي. يتم تثبيت القطارة لمدة 30-40 دقيقة.

يتم إعطاء البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا 1.2 جرام من الدواء كل 6-8 ساعات ، والأطفال دون سن 12 عامًا - بمعدل 30 مجم / كجم من وزن الجسم كل 8-12 ساعة. مدة العلاج 5-14 يوم.

آثار جانبية

يتحمل معظم المرضى Amoxiclav جيدًا. في حالات نادرة ، قد يكون هناك:

• اضطرابات عسر الهضم (غثيان ، إسهال ، قيء) ،
• دوخة،
• صداع،
• التشنجات
• انخفاض في مستوى الكريات البيض والصفائح الدموية ،
• اليرقان الركودي،
• التهاب الكبد،
• ردود الفعل التحسسية (الحكة ، الشرى ، صدمة الحساسية ، متلازمة ستيفنز جونسون) ،
• ضعف الكلى ،
• داء المبيضات ،
• زيادة وقت البروثرومبين (عند استخدامها معًا المحاليل الوريديةمع مضادات التخثر).

جرعة مفرطة

يتجلى التسمم الدوائي من خلال الإسهال وآلام البطن واضطراب النوم ، زيادة القلقفي بعض الأحيان التشنجات. تشمل الإجراءات العلاجية غسل المعدة ، وتناول المواد الماصة للأمعاء وعلاج الأعراض.

تعليمات خاصة

المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي يجب أن يأخذوا الدواء بجرعات مخفضة أو على فترات طويلة.

لتقليل مخاطر الآثار الجانبية من الجهاز الهضمي ، من الأفضل تناول الدواء مع وجبات الطعام.

في علاج طويل الأمدالمراقبة المستمرة لوظيفة الكلى والكبد والطحال ضرورية.

التفاعلات مع الأدوية الأخرى

يتم إعاقة امتصاص Amoxiclav من الجهاز الهضمي بواسطة مضادات الحموضة والملينات والجلوكوزامين. يزيد من امتصاص حمض الأسكوربيك.

يؤدي الإعطاء المتزامن مع مدرات البول ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والألوبورينول والفينيل بوتازون إلى زيادة تركيز الدواء في الدم.

لا ينبغي إجراء العلاج المركب مع Amoxiclav و methotrexate ، لأن هذا يمكن أن يؤدي إلى زيادة سمية الأخير.

تضعف خصائص مبيد الجراثيم للدواء عن طريق الريفامبيسين ، الماكروليدات ، التتراسيكلين ، السلفوناميدات.

يقلل Amoxiclav من فعالية موانع الحمل الفموية ، لذلك ، أثناء العلاج ولمدة 14 يومًا أخرى بعد اكتماله ، من الضروري استخدامه طرق إضافيةمنع الحمل.

شروط العطلة

بوصفة طبية.

تخزين

لجميع الأشكال: في مكان جاف ، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

قم بتخزين المعلق المحضر في الثلاجة (عند درجة حرارة 2-8 درجة مئوية) لمدة لا تزيد عن 7 أيام.

يجب أن يبدأ المحلول الوريدي الجاهز في غضون 20 دقيقة.

الافضل قبل الموعد

لجميع الأشكال - سنتان.

الصانع

يتم إنتاج Amoxiclav من قبل شركة Lek السلوفينية ، التي تقود تاريخها منذ عام 1946. المجالات ذات الأولوية لنشاط الشركة هي تطوير وإنتاج الأدوية الجديدة والمنتجات الصيدلانية الحيوية.

تقع منشآت إنتاج Lek في 16 دولة ، بما في ذلك سلوفينيا ورومانيا وبولندا. المصانع معتمدة وفقًا لمعايير GMP. منذ عام 2003 ، أصبحت الشركة جزءًا من مجموعة شركات Sandoz الأوروبية.

البلدان التي يتم إنتاجها فيها

اعتبارًا من عام 2015 ، تم استخدام Amoxiclav في أكثر من 50 ولاية:

• روسيا،
• أوكرانيا ،
• بيلاروسيا ،
• بولندا،
• رومانيا،
• كرواتيا ،
• جورجيا ،
• لاتفيا ،
• ليتوانيا ،
• إستونيا ،
• سلوفاكيا ،
• البوسنة والهرسك،
• اليونان،
• بلغاريا ،
• بعض البلدان في آسيا وأفريقيا وأمريكا اللاتينية.

تمت الموافقة على بيع المنتج من قبل المؤسسات الصحية المحلية. قيمت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية Amoxiclav ووافقت على استخدامه في البشر في الولايات المتحدة في عام 2002.

منذ أواخر الثمانينيات من القرن الماضي ، إلى جانب أدوية أموكسيسيلين / كلافولانات أخرى ، كان أموكسيلاف مدرجًا في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية.

في الولايات المتحدة ودول الاتحاد الأوروبي ، تم حظر الدواء للاستخدام البيطري بسبب المقاومة المتزايدة للكائنات الحية الدقيقة للبنسلين.

نظائرها

نظائرها من Amoxiclav هي مستحضرات أموكسيسيلين / clavulanate المصنعة من قبل الشركات المصنعة الأخرى:

• اوجمنتين
• بانكلاف
• رانكلاف
• رابيكلاف ،
• كلاموسار
• ميدوكلاف ،
• ايكوكلاف ،
• أرليت ،
• بكتوكلاف ،
• فيركلاف ،
• أموكومب
• فوراكلاف ،
• فايبيل
• كورام ،
• كلافوسين ،
• أموكسيسيلين + حمض كلافولانيك ، إلخ.

تستخدم الشركات المختلفة تقنيات إنتاج مختلفة ، لذلك المنتجات النهائيةقد تختلف عن بعضها البعض في النقاوة الكيميائية وخصائص الحرائك الدوائية والنشاط المضاد للميكروبات. في الدراسات السريرية واسعة النطاق ، تم تأكيد فعالية وسلامة Augmentin و Amoxiclav و Flemoklav Solutab.

بعض نظائرها من Amoxiclav والشركات المصنعة لها:

تاريخ النشر: 2015-05-20
تاريخ آخر تعديل: 2020-01-31 بواسطة:

الاسم التجاري للدواء	الصانع	نموذج الافراج
اوجمنتين	سميث كلاين بيتشام للأدوية (المملكة المتحدة)	مسحوق لتحضير محلول بالحقن (في قوارير 600 و 1200 مجم) مسحوق لتحضير المعلق (3.2٪ ؛ 4.57٪ ؛ 9.14٪) أقراص مغلفة (375 ، 625 و 1000 مجم)
بانكلاف	Hemofarm (صربيا)	أقراص مغلفة (375 مجم و 625 مجم لكل منهما) مسحوق لتحضير معلق بنسبة 9.14٪
رانكلاف	رانباكسي (الهند)	أقراص مغلفة 375 مجم و 625 مجم
رابيكلاف	مختبرات Ipca (الهند)	أقراص مغلفة (375 مجم و 625 مجم)
ميدوكلاف	Medochemie Ltd (قبرص)	مسحوق لتحضير محلول الحقن (1200 مجم) مسحوق لتحضير معلق أقراص مغلفة بغشاء 3.2٪ (1000 ، 625 ، 375 مجم)