سولفانامیدها

سولفونامیدها یکی از قدیمی ترین دسته های داروهای ضد باکتری هستند. در طول دهه های گذشته، آنها اهمیت خود را از دست داده اند و نشانه های بسیار محدودی برای استفاده دارند. سولفونامیدها از نظر فعالیت به طور قابل توجهی نسبت به آنتی بیوتیک های مدرن پایین تر هستند و در عین حال سمیت بالایی دارند. اکثر باکتری های مهم بالینی در حال حاضر به سولفونامیدها مقاوم هستند.

سولفونامیدها عملاً از نظر طیف فعالیت با یکدیگر تفاوتی ندارند. تفاوت اصلی بین آنها در خواص فارماکوکینتیک نهفته است که مهمترین آنها نیمه عمر است ().

جدول 8. طبقه بندی سولفونامیدها

* اسامی تجاری اصلی در داخل پرانتز آورده شده است.

خواص عمومی

مکانیسم عمل

اثر باکتریواستاتیک سولفونامیدها بر اساس شباهت ساختاری آنها به پارا آمینو بنزوئیک اسید (PABA) است که برای زندگی میکروارگانیسم ها ضروری است. در محیط هایی که مقدار زیادی PABA (چرک، محل پوسیدگی بافت) وجود دارد، سولفونامیدها بی اثر هستند. به همین دلیل، آنها در حضور پروکائین (نووکائین) و بنزوکائین (بی حس کننده) که هیدرولیز می شوند و PABA را تشکیل می دهند، تأثیر کمی دارند.

طیف فعالیت

در ابتدا، بسیاری از کوکسی های گرم مثبت و گرم منفی، میله های گرم منفی ( E. coli, P.mirabilisو غیره)، با این حال، آنها اکنون پایدار شده اند.

سولفونامیدها در برابر نوکاردیا، توکسوپلاسما و پلاسمودیای مالاریا فعال باقی می مانند.

مقاومت طبیعی مشخصه انتروکوک ها، سودوموناس آئروژینوزا و بی هوازی ها است.

فارماکوکینتیک

به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود (به استثنای موارد غیر قابل جذب)، به ویژه هنگامی که با معده خالی به شکل له شده مصرف شود. آنها به خوبی در بدن توزیع می شوند و به سد خونی مغزی نفوذ می کنند (سولفازین بهترین است). بیشترین غلظت در خون توسط داروهایی با مدت اثر کوتاه و متوسط ​​ایجاد می شود. در کبد متابولیزه می شود. در ادرار و صفرا دفع می شود.

واکنش های نامطلوب

• عکس العمل های آلرژیتیک. در موارد شدید، شوک آنافیلاکتیک، سندرم استیونز جانسون و سندرم لایل ممکن است.
• پدیده های سوء هاضمه.
• کریستالوری ناشی از ادرار اسیدی.
  اقدامات پیشگیرانه:با آب معدنی قلیایی یا محلول سودا بنوشید.
• سمیت خونی: کم خونی همولیتیک، ترومبوسیتوپنی.
• سمیت کبدی

تداخلات دارویی

سولفونامیدها اثر ضد انعقادهای غیرمستقیم و داروهای ضد دیابت خوراکی را با جابجایی آنها از پروتئین های پلاسما افزایش می دهند.

نشانه ها

• نوکاردیوز
• توکسوپلاسموز (معمولاً سولفادیازین در ترکیب با پیریمتامین).
• مالاریا گرمسیری مقاوم به کلروکین (در ترکیب با پیریمتامین).

موارد منع مصرف

• سن تا 2 ماه، زیرا سولفونامیدها بیلی روبین را از اتصال با پروتئین های پلاسما جابجا می کنند و می توانند باعث ایجاد کرنیکتروس شوند (به استثنای توکسوپلاسموز مادرزادی).
• تخلفات شدیدعملکردهای کبدی
• نارسایی کلیه.

ویژگی های داروهای فردی

"سولفانیل آمید"

استرپتوسید

یکی از اولین داروهای ضد میکروبی با ساختار سولفونامید که نام کل این کلاس از آن گرفته شده است. در حال حاضر به دلیل راندمان کم و سمیت استفاده نمی شود.

سولفادیمیدین

سولفادیمزین

تا حدودی کمتر از سولفونامید سمی است. برای مدت طولانی این سولفانیلامید محبوب ترین در روسیه بود. به دلیل فعالیت کم عملاً در خارج از کشور استفاده نمی شد.

دوز

بزرگسالان

خوراکی - دوز اول - 1.0-2.0 گرم، سپس 0.5-1.0 گرم هر 4-6 ساعت 1 ساعت قبل از غذا.

کودکان بالای 2 ماه

خوراکی - mg/kg 200-100 در روز در 6-4 دوز منقسم 1 ساعت قبل از غذا.

فرم های انتشار

قرص های 0.25 گرم و 0.5 گرم.

سولفاکاربامید

اوروسولفان

فعالیت آن مشابه سولفادیمیدین است. بیشترین غلظت دارو در ادرار ایجاد می شود. قبلا برای عفونت های مجاری ادرار استفاده می شد، اما دیگر استفاده نمی شد.

سولفادیازین

سولفازین

فعال تر از سایر سولفونامیدها است، زیرا کمتر به پروتئین های پلاسما متصل می شود (10-20٪) و در نتیجه غلظت های بالاتری در خون ایجاد می کند. بهتر از سایر سولفونامیدها به BBB نفوذ می کند، بنابراین برای توکسوپلاسموز ترجیح داده می شود.

دوز

بزرگسالان

خوراکی - دوز اول - 1.0-2.0 گرم، سپس 0.5-1.0 گرم هر 4-6 ساعت 1 ساعت قبل از غذا. برای نوکاردیوز تا 8-12 گرم در روز.

کودکان بالای 2 ماه

خوراکی - 100-150 میلی گرم در روز در 4 دوز منقسم 1 ساعت قبل از غذا.

فرم انتشار

قرص 0.5 گرم.

سولفامتوکسازول

دارای درجه متوسط ​​اتصال به پروتئین های پلاسما (65%). به خوبی در اندام ها و بافت های مختلف نفوذ می کند. T 1/2 - 12 ساعت. موجود در داروی ترکیبی "".

سولفامونومتوکسین

سولفادیمتوکسین

سولفامتوکسی پیریدازین

سولفاپیریدازین

آنها خواص فارماکوکینتیک مشابهی دارند. آنها با درجه بالایی از اتصال به پروتئین های پلاسما (96٪) و نیمه عمر طولانی (24-48 ساعت) مشخص می شوند. هنگام استفاده از این داروها، سندرم استیونز-جانسون یا لیل اغلب به ویژه در کودکان ایجاد می شود.

دوز

بزرگسالان

خوراکی - در روز اول 1.0-2.0 گرم، در روزهای بعد - 0.5-1.0 گرم در یک دوز 1 ساعت قبل از غذا.

کودکان بالای 2 ماه

خوراکی - در روز اول 25-50 میلی گرم بر کیلوگرم، در روزهای بعد - 12.5-25 میلی گرم بر کیلوگرم 1 ساعت قبل از غذا.

فرم انتشار

قرص 0.5 گرم.

سولفالن

سولفانیل آمید تمام شد بازیگری طولانی(T 1/2 - 80 ساعت). علاوه بر داروهای طولانی اثر، اغلب باعث ایجاد سندرم استیونز-جانسون یا لیل می شود. در کودکان استفاده نمی شود.

دوز

بزرگسالان

خوراکی - در روز اول 1.0 گرم، در روزهای بعدی 0.2 گرم در هر بار، یا 2.0 گرم یک بار در هفته 1 ساعت قبل از غذا.

فرم انتشار

قرص 0.2 گرم.

سولفادوکسین / پیریمتامین

فنسیدار

سولفادوکسین خواصی مشابه سولفالن دارد. ترکیب سولفادوکسین با آنتی متابولیت پیریمتامین برای پیشگیری و درمان مالاریا استفاده می شود.

دوز

بزرگسالان

خوراکی - 3 قرص یک بار.

کودکان بالای 2 ماه

خوراکی - تا 1 سال: 1/4 قرص، 1-3 سال: 1/2 قرص، 4-8 سال: 1 قرص، 9-14 سال: 2 قرص، یک بار.

هنگام غذا تجویز می شود.

فرم انتشار

فتالیل سولفاتیازول

فتالازول

عملاً در دستگاه گوارش جذب نمی شود. غلظت بالایی در مجرای روده ایجاد می کند. قبلاً به طور گسترده ای برای عفونت های روده ای از جمله شیگلوز استفاده می شد. در حال حاضر، بیشتر سویه های شیگلا و سایر پاتوژن های عفونت های روده ای مقاوم هستند.

سولفادیازین نقره

درمازین

این دارو برای استفاده محلی است. هنگام استفاده، در نتیجه تفکیک، یون‌های نقره به آرامی آزاد می‌شوند که اثر ضد میکروبی دارند که به محتوای اسید پاراآمینوبنزوئیک در محل مصرف بستگی ندارد. از این نظر در هنگام نفوذ اگزودا و بافت نکروز فعال باقی می ماند.

فعال در برابر بسیاری از پاتوژن های عفونت زخم - استافیلوکوک، سودوموناس آئروژینوزا، اشریشیا کلی، پروتئوس، کلبسیلا و قارچ ها کاندیدا.

واکنش های نامطلوب

سوزش و خارش پوست. گاهی اوقات لکوپنی گذرا مشاهده می شود (با استفاده طولانی مدتروی سطوح بزرگ).

نشانه ها

• می سوزد.
• زخم های تروفیک
• زخم بستر.

فرم انتشار و دوز

کرم 1% را در یک لایه نازک روی سطح آسیب دیده 2 بار در روز اعمال کنید.

داروهای ترکیبی
سولفانامیدها با تری متوپریم

با کاهش مصرف سولفونامیدها، داروهای ترکیبی حاوی سولفونامید در ترکیب با تری متوپریم رواج یافته است. دومی ضد متابولیت اسید فولیک است و اثر ضد باکتریایی آهسته دارد. با توجه به طیف ضد میکروبی، نزدیک به سولفونامیدها است، اما فعالیت آن 20-100 برابر است.

ترکیبات تری متوپریم با سولفونامیدها با یک اثر باکتری کش و طیف وسیعی از فعالیت، از جمله میکرو فلور مقاوم به بسیاری از آنتی بیوتیک ها و سولفونامیدهای معمولی مشخص می شود. لازم به ذکر است که مشاهده شده است درونکشتگاهیهم افزایی اجزا در تنظیمات بالینیتایید نشد و اثر داروهای ترکیبی عمدتاً به دلیل وجود تری متوپریم است. بنابراین، هنگام درمان عفونت دستگاه تنفسیتری متوپریم از نظر اثربخشی معادل ترکیب سولفونامید/تری متوپریم است، اما بهتر قابل تحمل است.

شناخته شده ترین داروی این گروه سولفامتوکسازول/تری متوپریم (کوتریموکسازول) است. سایر داروها هیچ مزیتی نسبت به آن ندارند و در حال حاضر عملاً استفاده نمی شوند.

مشکلات اصلی استفاده از کوتریموکسازول، پتانسیل بالای مداوم برای ایجاد واکنش های آلرژیک شدید مشخصه سولفونامیدها (سندرم های استیونز-جانسون و لیل) و مقاومت گسترده میکرو فلور است. مقاومت به کوتریموکسازول در روسیه (1998-2000) است S. pneumoniaeبیش از 60% H.influenzaeو سویه های اوروپاتوژنیک اکتسابی از جامعه E.coli- حدود 27٪، سویه های بیمارستانی E.coli- حدود 30٪، شیگلا - حدود 100٪.

سولفامتوکسازول/تری متوپریم (CO-TRIMOXAZOLE)

Bactrim، Septrin، Biseptol

این ترکیبی از 5 قسمت سولفامتوکسازول (سولفونامید متوسط ​​اثر) و 1 قسمت تری متوپریم است.

طیف فعالیت

بر انتروکوک ها، سودوموناس آئروژینوزا، گونوکوک ها و بی هوازی ها تأثیر نمی گذارد.

فارماکوکینتیک

به سرعت و تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود، به خوبی در بدن توزیع می شود، غلظت بالایی در ترشحات برونش، صفرا ایجاد می کند. گوش داخلی، ادرار، غده پروستات. از طریق BBB به ویژه در هنگام التهاب مننژها نفوذ می کند. عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود. سولفامتوکسازول T1/2 - 10-12 ساعت، تری متوپریم - 8-10 ساعت.

واکنش های نامطلوب

• کندوها.
• سندرم استیونز جانسون
• سندرم لایل
• هیپرکالمی.
• مننژیت آسپتیک (بیشتر در بیماران مبتلا به کلاژنوز).
• علائم سوء هاضمه (تهوع، استفراغ)، اسهال.

نشانه ها

• پنوموسیستیس پنومونی (درمان و پیشگیری از ایدز).
• عفونت های اکتسابی جامعه MVP (در سطح مقاومت E.coliدر منطقه کمتر از 15 درصد است.
• عفونت های روده ای (شیگلوز، سالمونلوز) در مناطق با سطوح مقاومت پایین.
• عفونت های استافیلوکوک (داروی خط دوم).
• عفونت های ناشی از S. maltophilia، B. cepacia.
• نوکاردیوز
• بروسلوز
• توکسوپلاسموز

دوز

بزرگسالان

خوراکی - برای عفونت های خفیف/متوسط، 0.96 گرم هر 12 ساعت. برای پیشگیری از پنومونی پنوموسیستیس - 0.96 گرم یک بار در روز.

چکه های داخل وریدی - برای عفونت های شدید (از جمله موارد ناشی از S.aureus، S.maltophilia، B.cepacia 10 mg/kg/day (تری متوپریم) در 2-3 تجویز. برای پنومونی پنوموسیستیس - 20 میلی گرم بر کیلوگرم در روز به مدت 3 هفته.

کودکان بالای 2 ماه

خوراکی - برای عفونت های خفیف / متوسط ​​6-8 میلی گرم / کیلوگرم / روز (تری متوپریم) در 2 دوز منقسم. برای پیشگیری از پنومونی پنوموسیستیس - 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در 2 دوز منقسم به مدت 3 روز در هفته.

قطره داخل وریدی - برای عفونت های شدید (از جمله پنومونی پنوموسیستیس) - mg/kg 20-15 در روز در 3-4 تجویز.

فرم های انتشار

قرص های 0.12 گرم (0.1 گرم سولفامتوکسازول، 0.02 گرم تری متوپریم)، ​​0.48 گرم (0.4 گرم سولفامتوکسازول، 0.08 گرم تری متوپریم) و 0.96 گرم (0.8 گرم سولفامتوکسازول، 0،16 گرم تری متو).

شربت 0.2 گرم سولفامتوکسازول و 0.04 گرم تری متوپریم / 5 میلی لیتر. محلول در آمپول: 0.4 گرم سولفامتوکسازول و 0.08 گرم تری متوپریم / 5 میلی لیتر.

سولفامونومتوکسین/تری متوپریم

سولفاتون

دارویی با خصوصیات اساسی مشابه کوتریموکسازول. 1 قرص حاوی 0.25 گرم سولفامونومتوکسین (سولفونامید طولانی اثر) و 0.1 گرم تری متوپریم است.

دوز مشابه کوتریموکسازول است، اما در روز اول یک دوز بارگیری (دو برابر) تجویز می شود - بزرگسالان، 2 قرص 2 بار در روز.

شما باید از خطر بالای ابتلا به سندرم استیونز-جانسون یا لیل به دلیل وجود سولفامونومتوکسین آگاه باشید.

سولفامترول/تری متوپریم

لیداپریم

خصوصیات اصلی آن مشابه کوتریموکسازول است. از سولفامترول (یک سولفونامید با اثر متوسط، نزدیک به سولفامتوکسازول) و تری متوپریم به نسبت 5:1 تشکیل شده است.

فرم های انتشار

قرص های 0.12 گرم (0.1 گرم سولفامتوکسازول، 0.02 گرم تری متوپریم)، ​​0.48 گرم (0.4 گرم سولفامتوکسازول، 0.08 گرم تری متوپریم) و 0.96 گرم (0.8 گرم سولفامتوکسازول، 0،16 گرم تری متو). سوسپانسیون، 0.2 گرم سولفامتوکسازول و 0.04 گرم تری متوپریم / 5 میلی لیتر. محلول در آمپول: 0.8 گرم سولفامتوکسازول و 0.16 گرم تری متوپریم / 250 میلی لیتر.

تاریخ ارسال: 1383/05/15

سولفونامیدها، آشنا برای مردم، مدتهاست که خود را ثابت کرده اند، زیرا حتی قبل از تاریخ کشف پنی سیلین ظاهر شده اند. امروزه، این داروها تا حدی اهمیت خود را در فارماکولوژی از دست داده اند، زیرا از نظر اثربخشی نسبت به داروهای مدرن پایین تر هستند. با این حال، آنها در درمان برخی از آسیب شناسی ها ضروری هستند.

سولفانیل آمید (سولفونامیدها) شامل داروهای ضد میکروبی مصنوعی است که مشتقات اسید سولفانیلیک (آمینو بنزن سولفامید) هستند. سولفانیل آمید سدیم فعالیت حیاتی کوکسی ها و باسیل ها را سرکوب می کند، بر نوکاردیا، مالاریا، پلاسمودیا، پروتئوس، کلامیدیا، توکسوپلاسما تأثیر می گذارد و دارای اثر باکتریواستاتیک است. داروهای سولفونامید داروهایی هستند که برای درمان بیماری های ناشی از پاتوژن هایی که به آنتی بیوتیک ها مقاوم هستند تجویز می شوند.

طبقه بندی داروهای سولفونامید

از نظر فعالیت، داروهای سولفونامید نسبت به آنتی بیوتیک ها پایین تر هستند (نباید با سولفونانیلیدها اشتباه شود). این داروها دارای سمیت بالایی هستند، بنابراین طیف محدودی از نشانه ها را دارند. طبقه بندی داروهای سولفونامید بسته به فارماکوکینتیک و خواص به 4 گروه تقسیم می شود:

1. سولفونامیدها به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شوند. آنها برای درمان سیستمیک عفونت هایی که توسط میکروارگانیسم های حساس ایجاد می شوند تجویز می شوند: اتازول، سولفادیمتوکسین، سولفامتیزول، سولفادیمیدین (سولفادیمزین)، سولفکاربامید.
2. سولفونامیدها به طور ناقص یا آهسته جذب می شوند. در ضخیم و ایجاد می کنند روده کوچکغلظت بالا: Sulgin، Ftalazol، Ftazin. اتازول سدیم
3. سولفونامیدهای موضعی در چشم درمانی به خوبی ثابت شده است: سولفاسیل سدیم (آلبوسید، سولفاستامید)، سولفادیازین نقره (درمازین)، پماد مافنید استات 10 درصد، پماد استرپتوساید 10 درصد.
4. سالازوسولفونامیدها این طبقه بندی از ترکیبات سولفونامید با اسید سالیسیلیک: سولفاسالازین، سالازومتوکسین.

مکانیسم اثر داروهای سولفونامید

انتخاب دارو برای درمان بیمار به ویژگی های پاتوژن بستگی دارد، زیرا مکانیسم اثر سولفونامیدها مسدود کردن میکروارگانیسم های حساس در سلول های سنتز اسید فولیک است. به همین دلیل، برخی از داروها، به عنوان مثال، نووکائین یا متیونومیکسین، با آنها ناسازگار هستند، زیرا اثر آنها را ضعیف می کنند. اصل کلیدی عملکرد سولفونامیدها اختلال در متابولیسم میکروارگانیسم ها، سرکوب تولید مثل و رشد آنها است.

موارد مصرف سولفونامیدها

بسته به ساختار آنها، آماده سازی سولفید فرمول کلی، اما فارماکوکینتیک متفاوت است. اشکال دارویی برای وجود دارد تجویز داخل وریدی: سولفاستامید سدیم، استرپتوسید. برخی از داروها به صورت عضلانی تجویز می شوند: سولفالن، سولفادوکسین. داروهای ترکیبی به هر دو صورت استفاده می شود. برای کودکان، سولفونامیدها به صورت موضعی یا در قرص استفاده می شود: کوتریموکسازول-ریووفارم، کوتریفارم. موارد مصرف سولفونامیدها:

• فولیکولیت، آکنه ولگاریس، اریسیپلا؛
• زرد زخم
• سوختگی درجه 1 و 2؛
• پیودرما، کاربونکل، جوش؛
• فرآیندهای چرکی و التهابی روی پوست؛
• زخم های عفونی با منشاء مختلف؛
• ورم لوزه؛
• برونشیت؛
• بیماری های چشم

لیست داروهای سولفا

با توجه به دوره گردش خون، آنتی بیوتیک های سولفونامیدها به دو دسته تقسیم می شوند: قرار گرفتن در معرض کوتاه، متوسط، طولانی و فوق طولانی. فهرست کردن همه داروها غیرممکن است، بنابراین این جدول سولفونامیدهای طولانی اثر مورد استفاده برای درمان بسیاری از باکتری ها را نشان می دهد:

نام		نشانه ها
	سولفادیازین نقره	سوختگی های عفونی و زخم های سطحی
آرگوسولفان	سولفادیازین نقره	سوختگی با هر علت، صدمات جزئی، زخم های تروفیک
نورسولفازول	نورسولفازول	آسیب شناسی های ناشی از کوکسی، از جمله سوزاک، ذات الریه، اسهال خونی
	سولفامتوکسازول	عفونت های مجاری ادراری، دستگاه تنفسی، بافت های نرم، پوست
پیریمتامین	پیریمتامین	توکسوپلاسموز، مالاریا، پلی سیتمی اولیه
پرونتوسیل (استرپتوسید قرمز)	سولفونامید	پنومونی استرپتوکوکی، سپسیس نفاس، اریسیپل پوستی

داروی ترکیبی سولفونامید

زمان ثابت نمی ماند و بسیاری از گونه های میکروب جهش یافته و سازگار شده اند. پزشکان راه جدیدی برای مبارزه با باکتری ها پیدا کرده اند - آنها یک داروی ترکیبی سولفونامید ساخته اند که آنتی بیوتیک ها را با تری متوپریم ترکیب می کند. لیستی از این سولفو آماده سازی ها:

عناوین		نشانه ها
	سولفامتوکسازول، تری متوپریم	عفونت های دستگاه گوارش، سوزاک بدون عارضه و سایر آسیب شناسی های عفونی.
برلوسید	سولفامتوکسازول، تری متوپریم	مزمن یا برونشیت حاد آبسه ریهسیستیت، اسهال باکتریایی و غیره
Duo-Septol	سولفامتوکسازول، تری متوپریم	عامل ضد باکتری، ضد پروتوزوئال، ضد باکتری طیف گسترده ای
	سولفامتوکسازول، تری متوپریم	تب حصبه، بروسلوز حاد، آبسه مغزی، گرانولوم اینگوینال، پروستاتیت و غیره

داروهای سولفونامید برای کودکان

از آنجایی که این داروها داروهای طیف وسیعی هستند، در اطفال نیز کاربرد دارند. آماده سازی سولفونامید برای کودکان در قرص ها، گرانول ها، پمادها و محلول های تزریقی تولید می شود. لیست داروها:

نام		کاربرد
	سولفامتوکسازول، تری متوپریم	از 6 سال: گاستروانتریت، پنومونی، عفونت زخم، آکنه
قرص اتازولا	سولفاتیدول	از یک سالگی: ذات الریه، برونشیت، گلودرد، پریتونیت، اریسیپل
سولفارژین	سولفادیازین نقره	از 1 سال: زخم های غیر التیام بخش، زخم بستر، سوختگی، زخم
تریمزول	کوتریموکسازول	از 6 سالگی: عفونت های دستگاه تنفسی، سیستم تناسلی ادراری، آسیب شناسی های پوستی

دستورالعمل استفاده از سولفونامیدها

عوامل ضد باکتری هم به صورت داخلی و هم به صورت موضعی تجویز می شوند. دستورالعمل استفاده از سولفونامیدها بیان می کند که کودکان از دارو استفاده می کنند: تا یک سال، 0.05 گرم، از 2 تا 5 سال - 0.3 گرم، از 6 تا 12 سال - 0.6 گرم برای کل دوز. بزرگسالان 0.6 -1.2 گرم 5-6 بار در روز مصرف می کنند مدت زمان درمان بستگی به شدت آسیب شناسی دارد و توسط پزشک تجویز می شود. طبق توضیحات، دوره بیش از 7 روز طول نمی کشد. هر داروی سولفونامید باید با مایع قلیایی مصرف شود و غذاهای حاوی گوگرد مصرف شود تا واکنش ادرار حفظ شود و از تبلور جلوگیری شود.

عوارض جانبی داروهای سولفونامید

با استفاده طولانی مدت یا کنترل نشده، عوارض جانبی سولفونامیدها ممکن است رخ دهد. این عکس العمل های آلرژیتیکتهوع، سرگیجه، سردرد، استفراغ. هنگامی که به طور سیستمیک جذب می شود، سولفوداها می توانند از جفت عبور کرده و سپس در خون جنین یافت شوند و باعث ایجاد اثرات سمی شوند. به همین دلیل، ایمنی داروها در دوران بارداری مورد تردید است. پزشک هنگام تجویز آنها برای زنان باردار و در دوران شیردهی باید این اثر شیمی درمانی را در نظر بگیرد. موارد منع مصرف سولفونامیدها عبارتند از:

• حساسیت به جزء اصلی؛
• کم خونی؛
• پورفیری؛
• نارسایی کبد یا کلیه؛
• آسیب شناسی سیستم خونساز؛
• آزوتمی

قیمت داروهای سولفونامید

خرید داروهای این گروه در فروشگاه اینترنتی یا داروخانه مشکلی ندارد. اگر چندین دارو را از یک کاتالوگ در اینترنت به طور همزمان سفارش دهید، تفاوت در هزینه قابل توجه خواهد بود. اگر دارو را به صورت تک نسخه خریداری کنید، باید برای تحویل هزینه اضافی بپردازید. سولفونامیدهای تولید داخل ارزان هستند، در حالی که داروهای وارداتی بسیار گرانتر هستند. قیمت تقریبی داروهای سولفونامید:

ویدئو: سولفونامیدها چیست؟

داروهای سولفونامید - لیست. مکانیسم اثر سولفونامیدها، استفاده و موارد منع مصرف - همه چیز در مورد داروها و سلامت در سایت

سولفونامیدها

سخنرانی برای دانشجویان سال سوم FVM

طرح کلی سخنرانی

1. خصوصیات عمومی سولفانامیدها

2.

· داروهای کوتاه اثر

· سولفانامیدها، جذب ضعیفی از دستگاه گوارش

داروهای سولفونامید- گروه بزرگی از مواد دارویی که اساس ساختار آنها اسید سولفانیلیک (پارامین بنزن سولفونیک) است.

سولفونامیدها عوامل ضد میکروبی فعال هستند. در سال های اخیر به دلیل سنتز سولفونامیدهای طولانی اثر و ایجاد داروهای ترکیبی با تری متوپریم، علاقه به این گروه از داروها افزایش یافته است.

فرآورده های سولفانیلامید مشتقاتی از استرپتوسید سفید هستند که شباهت زیادی در خواص فیزیکوشیمیایی دارند.

همه سولفونامیدها پودرهای بی بو سفید یا کمی زرد هستند، برخی طعم تلخ دارند. اکثر آنها در آب کم محلول هستند، بهتر در اسیدهای رقیق و محلول های آبی قلیایی ها (به جز سولگین) هستند. افزایش دمای حلال حلالیت داروها را بهبود می بخشد. مخلوطی از دو یا چند سولفونامید کمی بیشتر از هر یک از اجزاء به تنهایی محلول است. فقط سولفاسیل حلالیت خوبی دارد.

سولفونامیدها آمفوتریک هستند؛ آنها با قلیاهای قوی (به استثنای سولگین) و با اسیدهای قوی نمک تشکیل می دهند. برخی از نمک های سولفونامید به راحتی در آب حل می شوند و در مواقعی که نیاز به ایجاد سریع غلظت بالای دارو در خون و اندام ها باشد، می توان از آنها برای تزریق داخل وریدی استفاده کرد. با توجه به اینکه نمک های سدیم در محلول های آبی دارای واکنش قلیایی قوی (pH 10.5-12.5)، با زیر جلدی و تزریق عضلانیآنها یک اثر تحریک کننده قوی دارند. نفوذ محل تزریق با محلول ایزوتونیک کلرید سدیم می تواند نکروز بافت را کاهش دهد و نفوذ با محلول نووکائین به طور قابل توجهی پاسخ درد را کاهش می دهد. به همین دلیل، نمک های سدیم رقیق نشده نباید به صورت خوراکی داده شود. حیوانات بزرگ با محلول های 10-25٪ و حیوانات کوچک - با محلول های 5٪ به صورت داخل وریدی تزریق می شوند. استثناء نمک سدیم سولفاسیل است که در محلول واکنشی تقریباً خنثی ایجاد می کند و می توان آن را در غلظت های بالاتر تجویز کرد.

در محلول ها، سولفانیل آمیدها به یون تجزیه می شوند. فعالیت فارماکولوژیک به ثابت تفکیک آنها مربوط می شود. به عنوان مثال، اثر باکتریواستاتیک در محلول های قلیایی بارزتر است، زیرا در این شرایط یون های بیشتری تشکیل می شود. نورسولفازول و سولفاسیل به خوبی تجزیه می شوند، اما استرپتوسید بسیار بدتر تجزیه می شود. ترکیباتی که توانایی بیشتری در تفکیک اسید دارند بهتر جذب می شوند. داروهای سولفونامید در مایعات بیولوژیکی از جمله پلاسمای خون بسیار محلول هستند.

سولفونامیدها را مطابق فهرست B در ظرفی در بسته و دور از نور نگهداری کنید. عمر مفید داروها از 3 تا 10 سال است

داروهای این گروه متعلق به عوامل شیمی درمانی با طیف وسیع اثر ضد باکتریایی هستند، زیرا آنها فعالیت حیاتی بسیاری از انواع باکتری های گرم مثبت و گرم منفی را سرکوب می کنند: استرپتوکوک ها، استافیلوکوک ها، مننگوکوک ها، گنوکوک ها، باکتری های روده-تیفوئید- گروه دیسانتریک و بسیاری دیگر. ترکیبات کمی محلول (فتالازول و آنالوگ های آن، سولسیمید و اوروسولفان) عمدتاً روی باکتری های گرم منفی عمل می کنند. سولفونامیدها در برابر ویروس های بزرگ (پاتوژن های تراخم، لنفوگرانولوماتوز اینگوینال)، کوکسیدیا، پلاسمودیوم مالاریا و توکسوپلاسما، اکتینومیست ها و غیره فعال هستند.

داروهای سولفونامید در غلظت های کم از رشد و نمو باکتری ها جلوگیری می کنند، یعنی به صورت باکتریواستاتیک عمل می کنند. آنها فقط زمانی که در معرض غلظت بالایی قرار می گیرند اثر باکتری کشی دارند که برای میکروارگانیسم ناامن هستند. مهمترین ویژگی سولفونامیدها فعالیت بالای آنها در داخل بدن با اثر نسبتا ضعیف تر در شرایط آزمایشگاهی است. میکروب ها تحت تأثیر آنها متورم می شوند، تولیدمثل را متوقف می کنند، تولید سموم را متوقف می کنند و در برابر دفاع بدن آسیب پذیرتر می شوند. توانایی انتخابی داروهای فردی در برابر پاتوژن های خاص بیماری های عفونی ثابت شده است. بنابراین، نورسولفازول و سولفازول زمانی فعال تر هستند عفونت های استافیلوکوکی، استرپتوسید. - برای عفونت های استرپتوکوک و سولفاپیریدازین برای سپسیس ناشی از باکتری کلی بسیار موثر است.

اثر باکتریواستاتیک به ساختار شیمیایی دارو، درجه و قدرت اتصال به پروتئین های پلاسما، واکنش محیط، ثابت تفکیک و عوامل دیگر بستگی دارد. شرایط خیلی مهمه سیستم عصبی، نیروهای محافظ درشت ارگانیسم که نقش اصلی را در. حذف نهایی فرآیند عفونی

مکانیسم اثر سولفونامیدها بر اساس تضاد بین سولفونامیدها و پارا آمینو بنزوئیک اسید (PABA) است و به دلیل شباهت ساختاری مولکول پارا آمینو بنزوئیک اسید و سولفونامیدها، این دومی قادر به جابجایی PABA از سیستم آنزیمی است. میکروارگانیسم سولفونامیدها فرآیند دریافت "عوامل رشد" لازم برای رشد میکروب ها را مختل می کنند - اسید فولیک و سایر مواد که مولکول آن شامل PABA است. تحت تأثیر داروها در سلول میکروبی، سنتز پایه های متیونین، پورین و پیریمیدین انجام می شود. مختل می شود که به نوبه خود منجر به اختلال در سنتز نوکلئیک اسیدها و نوکلئوپروتئین ها می شود.

اثر باکتریواستاتیک سولفونامیدها فقط در غلظت خاصی از داروها در محیط اطراف میکروب ها ظاهر می شود. این غلظت باید برای جلوگیری از استفاده میکروارگانیسم ها از اسید پارا آمینو بنزوئیک موجود در بافت ها کافی باشد. هر چه غلظت PABA بیشتر باشد، سولفونامید بیشتری برای ایجاد اثر ضد میکروبی مورد نیاز است. مشخص شده است که برای خنثی کردن یک قسمت از PABA، 1600 قسمت استرپتوساید، 100 قسمت سولفازین و 36 قسمت نورسولفازول مورد نیاز است.

فعالیت خاص سولفونامیدها در برابر برخی از میکروب ها (استرپتوکوک ها، گونوکوک ها و غیره) و عدم فعالیت در برابر سایرین با این واقعیت توضیح داده می شود که برای اولی وجود PABA در محیط ضروری است، اما برای دومی این اسید ضروری نیست. ضروری است. به همین ترتیب، می توان ایجاد اثر درمانی بالای داروهای سولفونامید را در فرآیندهای حاد توضیح داد، زمانی که متابولیسم در سلول میکروبی شدید است و اختلال در تغذیه و متابولیسم میکروارگانیسم ها در این لحظه بلافاصله بر وضعیت آنها تأثیر می گذارد.

برخی از سولفونامیدها تضاد رقابتی را در رابطه با سایر سیستم‌های آنزیمی نشان می‌دهند؛ به ویژه، فرآیند کربوکسیلاسیون پیروویک اسید و اکسیداسیون گلوکز را مختل می‌کنند.

مکانیسم اثر ضد میکروبی داروهای سولفونامید نه تنها با رابطه رقابتی بین سولفونامیدها و اسید پارا آمینو بنزوئیک تعیین می شود. سولفونامیدها از سنتز دی هیدروفولیک اسید در میکروارگانیسم از اسیدهای گلوتامیک و پاراآمینوبنزوئیک جلوگیری می کنند. مواد پروتئینی (چرک، بافت مرده) حاوی مقادیر زیادی PABA و همچنین برخی از داروهایی که مولکول آنها حاوی باقیمانده اسید پارا آمینو بنزوئیک است (نووکائین، بی حس کننده)، مهارکننده فعالیت سولفونامید هستند. در عین حال، وجود اوره باعث افزایش فعالیت باکتریواستاتیک آنها می شود.

داروهای سولفونامید بر کاتالاز میکروبی، فعالیت ایندوفنول اکسیداز، آسپارتاز باکتریایی تأثیر نمی گذارد، فعالیت دهیدرازها را به طور قابل توجهی تغییر نمی دهد و بر آنزیم های پروتئولیتیک تأثیر نمی گذارد. با این حال، با برخی از آنزیم ها، و همچنین با PABA، داروهای این گروه می توانند وارد روابط رقابتی شوند. به عنوان مثال، آنها فعالیت کربوکسیلاز آنزیم های حاوی پیکوتین آمید را مهار می کنند (این امر اثر باکتریواستاتیک قوی تر نورسولفازول بر استافیلوکوک ها را توضیح می دهد). سولفونامیدها در شرایط آزمایشگاهی روی سموم باکتریایی و اندوتوکسین ها عمل نمی کنند، اما قادرند اثر اندوتوکسین ها را بر بدن خنثی کنند.

قرار گرفتن در معرض دوزهای کوچک یا تجویز سولفونامیدها در فواصل طولانی منجر به ایجاد یک واکنش تطبیقی ​​در میکروب ها می شود و مسیر تشکیل سیستم های آنزیمی را که برای رشد و تولید مثل نیاز دارند تغییر می دهد. در نتیجه، نژادهای میکروارگانیسم های مقاوم به سولفونامید بوجود می آیند. مسدود کردن PABA توسط سولفونامیدها به طور قابل توجهی فعالیت زندگی میکروب ها را مختل نمی کند.

مقاومت میکروارگانیسم های به دست آمده در برابر یک داروی سولفونامید به سایر داروهای این گروه گسترش می یابد (مقاومت متقاطع کامل). مقاومت باکتریایی اکتسابی به سولفونامیدها، همراه با افزایش تولید PABA، ممکن است به صورت ژنتیکی به ارث برسد.

در کشت های مقاوم به سولفونامید، مورفولوژی، خواص فرهنگی و بیوشیمیایی، ساختار آنتی ژنی و بیماریزایی تغییر می کند. ایجاد مقاومت به سولفونامید هم به نوع میکروارگانیسم ها، وضعیت آنها و هم به وضعیت ماکرو ارگانیسم (مقاومت، ماهیت فرآیند التهابی و غیره) بستگی دارد.

تقریباً تمام سویه‌های میکروارگانیسم‌های مقاوم به سولفونامید به آنتی‌بیوتیک‌ها، نیتروفوران‌ها و سایر عوامل شیمی‌درمانی بسیار حساس هستند.

ترکیبات سولفانیل آمید دارای طیف وسیعی از اثرات بر روی ماکرو ارگانیسم هستند و باید به عنوان محرک های خاص عصبی در نظر گرفته شوند. آنها افزایش واکنش بدن را کاهش می دهند و اثر ضد تب دارند. داروهای سولفونامید ضد التهاب عمل می کنند و باعث مهار فرآیندهای بازسازی می شوند برنامه محلی; کاهش فعالیت نوکلئوفسفاتاز کبد، کلیه ها، طحال، اختلال در فرآیندهای استیلاسیون طبیعی، مهارکننده اختصاصی کربنیک انیدراز، کاهش توانایی پلاسما برای اتصال دی اکسید کربن، مهار تبادل گاز، کاهش فعالیت سایر سیستم های آنزیمی، تحریک فرآیند فاگوسیتوز، افزایش مقاومت بدن در برابر سموم.

به دلیل ترکیبی از خواص ضد آلرژی، تب بر با اثر باکتریواستاتیک، سولفونامیدها را می توان برای بیماری های مختلف همراه با فرآیندهای التهابی استفاده کرد. اثرات آنها بر میکروارگانیسم ها و درشت ارگانیسم ها مکمل یکدیگر هستند و یک اثر درمانی کاملاً مشخص را ارائه می دهند.

داروهای سولفونامید سمیت کمی دارند. با این حال، استفاده طولانی مدت از آنها در دوزهای بیش از حد می تواند منجر به ایجاد اثرات نامطلوب، یعنی سمی شود: مهار میکرو فلور مفید در دستگاه گوارش، سیانوز، لکوپنی، کم خونی، B-avitaminosis، آگرانولوسیتوز، افسردگی عمومی. با عملکرد ناکافی کلیه یا زمانی که دوزهای زیادی از داروها تجویز می شود، کریستالوری ممکن است رخ دهد. تجویز صحیح سولفونامیدها به حیوانات عوارض جانبی ایجاد نمی کند.

در طول دوره استفاده از سولفونامیدها، به حیوانات نباید داروهایی داده شود که به راحتی گوگرد را جدا می کنند (هیپو سولفیت سدیم، نمک گلوبر و غیره).

اکثر سولفونامیدها به راحتی جذب می شوند دستگاه گوارش(استرپتوسید، نورسولفازول، اتازول، سولفازین، سولفادیمزین، سولفاپیریدازین، سولفادیمتوکسین و غیره) و به سرعت در خون، اندام ها و بافت ها در غلظت های باکتریواستاتیک تجمع می یابد، به سد خونی مغزی نفوذ می کند. بخش عمده ای از داروها در روده کوچک جذب می شود. سرعت جذب بستگی به درجه تفکیک اسید دارد. نمک های سدیم داروها به خوبی جذب می شوند. برخی از سولفونامیدها مانند فتالازول، سولگین، فتازین به سختی جذب می شوند، برای مدت نسبتاً طولانی با غلظت بالا در روده باقی می مانند و عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شوند، بنابراین عمدتاً برای بیماری های دستگاه گوارش استفاده می شوند.

در بسیاری از بیماری های عفونی، پاتوژن بیشتر زمان خود را نه در خون، بلکه در اندام ها و بافت های مختلف می گذراند، بنابراین تعیین غلظت داروهای سولفونامید در اندام ها و بافت ها اغلب مهمتر از تعیین غلظت آنها در خون است.

سرعت و درجه توزیع سولفونامیدها تحت تأثیر ساختار شیمیایی داروها، اندازه دوز، مسیر تجویز، فعالیت فرآیند پاتولوژیک و تعدادی از عوامل دیگر است. در خون، اندام ها و بافت ها، داروهای سولفونامید به شکل ترکیبات آزاد و در حالت متصل به پروتئین های پلاسما یافت می شوند؛ بخشی از دارو تحت استیلاسیون قرار می گیرد. برای نشان دادن فعالیت ضد باکتریایی، غلظت سولفونامید آزاد در پلاسما باید حداقل 40 میکروگرم در میلی لیتر باشد.

قدرت و درجه اتصال داروهای سولفونامید به پروتئین های پلاسما زمانی از اهمیت بالایی برخوردار است که داروها به اندام ها و بافت های مختلف نفوذ کرده و بر سرعت دفع آنها از بدن تأثیر می گذارد. سولفونامیدها عمدتاً به بخش آلبومین متصل می شوند و به خوبی در بافت ها منتشر می شوند، بنابراین، در مایعات بدن غنی از آلبومین، غلظت داروها معمولاً در مقایسه با مایعات حاوی مقدار کمتری آلبومین (مایع مغزی نخاعی، آب محفظه) بیشتر است. نفوذپذیری سولفونامیدها از طریق سد خونی مغزی هم به خواص دارو و هم به وضعیت میکروارگانیسم بستگی دارد.در یک ارگانیسم آلوده، سولفونامیدها در مقادیر بسیار بیشتری نسبت به یک ارگانیسم سالم به مایع مغزی نخاعی نفوذ می کنند. آنها به طور نابرابر در اندام ها و بافت های مختلف توزیع می شوند. بیشترین مقدار دارو در کلیه ها، مقادیر قابل توجهی در ریه ها، دیواره های معده و روده ها، قلب، کبد و مقادیر بسیار کمتری در ماهیچه ها، طحال و بافت چربی یافت می شود. سولفونامیدها به خوبی به جفت نفوذ می کنند.

در بدن انسان و حیوان، ترکیبات سولفونامید مانند سایر مواد دارویی دچار تجزیه، اکسیداسیون و استیل شدن می شوند. به ویژه برای عمل بالینیفرآیند استیلاسیون دارد. عمدتاً در کبد به دلیل استیک اسید، از بیرون می آید و به دلیل اسیدی که در بدن از اسید پیروویک تشکیل می شود.

در یک بدن سالم، درجه استیلاسیون کمی بیشتر از بدن آلوده است. علاوه بر این، درجه استیلاسیون سولفونامیدها با استفاده طولانی مدت آنها افزایش می یابد، کاهش ادرار، بیماری های کلیوی همراه با نارسایی کلیه. شدت استیلاسیون در گونه های مختلف جانوری متفاوت است.

مشتقات سولفونامید استیله هیچ تأثیری بر میکروارگانیسم ها ندارند و بسیار کمتر در آب حل می شوند. به دلیل حلالیت ضعیف، به ویژه در ادرار اسیدی، استوفرآورده‌ها با تشکیل کنگلومراهایی رسوب می‌کنند که مجرای لوله‌های کلیوی را مسدود می‌کنند و متعاقباً دیورز را مختل می‌کنند.

برای حفظ یکنواخت غلظت درمانی داروهای سولفونامید در خون، اندام ها و بافت ها، سرعت دفع آنها از بدن نقش مهمی ایفا می کند. اکثر سولفونامیدها (سولفاسیل، استرپتوسید، نورسولفازول و غیره) نسبتاً سریع از بدن حیوانات حذف می شوند. آنها عمدتاً توسط کلیه ها به شکل ترکیب اصلی بدون تغییر و در حالت متصل با اسیدهای استیک و گلوکورونیک از بین می روند. علاوه بر کلیه ها، سولفونامیدها می توانند از پستان، عرق، غدد بزاقی، برونش و روده و همچنین کبد ترشح شوند.

از نظر درمانی، داروهایی که به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شوند و به آرامی از بدن خارج می شوند، ارزش ویژه ای دارند. بسته به میزان دفع سولفونامیدها از بدن، آنها به سه گروه تقسیم می شوند:

1) داروهای سریع الاثر (استرپتوسید، نورسولفازول اتازول، سولفاسیل، اوروسولفان، سولفادیمزین و غیره)؛

2) داروهای با مدت اثر متوسط ​​(سولفازین، متیل سولفازین و غیره)،

3) داروهای با اثر طولانی و فوق العاده طولانی (سولفاپیریدازین، سولفادیمتوکسین، سولفامونومتوکسین، سولفالن و غیره).

میزان دفع از بدن تا حد زیادی اندازه دوز و دفعات مصرف دارو را تعیین می کند. شاخص میزان دفع مقدار T50٪ یا T1/2 است - نیمه عمر، یعنی زمانی که حداکثر غلظت در خون 2 برابر کاهش می یابد. برای داروهای کوتاه اثر، T1/2 کمتر از 8 ساعت، برای میانگین مدت اثر - 8-16 ساعت، و برای داروهای طولانی اثر و طولانی اثر - 24-56 ساعت یا بیشتر است.

داروهای سولفونامید طولانی اثر به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شوند و غلظت بالایی در خون ایجاد می کنند و از همه مهمتر برای مدت طولانی در بدن باقی می مانند. آنها را می توان در دوزهای بسیار پایین تر و در فواصل طولانی تر بین دوزها تجویز کرد. این خواص به طور قابل توجهی چشم انداز استفاده از ترکیبات این گروه را در عمل دامپزشکی گسترش می دهد.

برای تظاهر فعالیت باکتریواستاتیک، مقدار معینی از دارو در خون، اندام ها و بافت های حیوان ضروری است. برای بیماری های نسبتاً خفیف، غلظت داروها در خون باید 40-80 میکروگرم در میلی لیتر باشد، برای بیماری ها. شدت متوسط- mcg/ml 100-80 و در موارد شدید - mcg/ml 150-100. ایجاد و حفظ غلظت های مشخص شده داروها در خون به رژیم مصرف سولفونامید بستگی دارد.

داروهای کوتاه اثر 4-6 بار، متوسط ​​- 2 بار و طولانی اثر - 1 بار در روز تجویز می شود. دوز اول (اولیه) باید تقریباً دو برابر دوزهای بعدی (نگهداری) باشد که برای تکمیل مجدد داروی آزاد شده طراحی شده است. دوره درمان معمولا 3-8 روز است. اندازه دوزهای اولیه و نگهدارنده به حساسیت پاتوژن، شدت بیماری، سن و وضعیت حیوان و ویژگی های دارو بستگی دارد.

سولفونامیدها برای درمان بیماری های عفونی دستگاه تنفسی (نای نای، برونشیت، پنومونی، پلوریت چرکیو غیره)، بیماری های گوارشی با علل مختلف (سوء هاضمه، کوکسیدیوز، اسهال خونی، گاستروانتروکولیت و غیره)؛ اریسیپلاسشستشو، سپسیس پس از زایمان، پیلیت، سیستیت، سالمونلوز، کولی باسیلوز، پاستورلوز، زخم و سایر عفونت های ناشی از میکروارگانیسم های حساس به سولفونامیدها.

داروهای سولفونامید به صورت خارجی، خوراکی، عضلانی، زیر جلدی و داخل وریدی تجویز می شوند. به صورت خارجی به شکل پماد، لینیمنت، پودر استفاده می شود.

برای منطقی‌ترین درمان با سولفونامید، توصیه می‌شود که ترکیبی از دو یا سه داروی سولفونامید با نرخ‌های جذب و دفع متفاوت تجویز شود. نتایج خوبی با استفاده ترکیبی از داروهای سولفونامید با آنتی بیوتیک ها، رنگ های آلی و سایر عوامل شیمی درمانی به دست می آید. در این موارد دوز کمتری از دارو مورد نیاز است و احتمال تشکیل نژادهای میکروارگانیسمی مقاوم به سولفونامید کاهش می یابد.

موارد منع مصرف کمی برای استفاده از داروهای سولفونامید در حیوانات وجود دارد: اسیدوز عمومی، بیماری های سیستم خونساز، هپاتیت.

سولفانامیدها با عمل جذب

داروهای کوتاه اثر

استرپتوسید- استرپتوسیدوم پارا آمینو بنزن سولفامید. مترادف ها: پرونتوسیل، استرپتوسید سفید، استرپتامین، سولفانیلامید، استرپتوزول و غیره.

پودر کریستالی سفید، بی بو و بی مزه. کمی محلول در آب (1: 170)، به راحتی در آب جوش، محلول اسیدها و قلیاها حل می شود. کم محلول در اتانول (1:35). محلول های آبی واکنش خنثی دارند و بسیار پایدار هستند (می توان آنها را با بخار جاری یا جوش کوتاه استریل کرد). ناسازگار با نووکائین، بی حس کننده، باربیتورات ها و سایر داروهایی که به راحتی گوگرد را جدا می کنند.

روی استرپتوکوک ها، مننگوکوک ها، پنوموکوک ها، E.coli عامل گانگرن گازی و برخی میکروب های دیگر اثر ضد میکروبی دارد، اما در برابر استافیلوکوک تقریباً غیرفعال است. این دارو روند فرآیندهای متابولیک را مختل می کند و از رشد و تولید مثل میکروارگانیسم ها جلوگیری می کند.

استرپتوسید به سرعت از دستگاه گوارش، بافت زیر جلدی و از سطح زخم جذب می شود. به ویژه از روده کوچک به خوبی جذب می شود، تا حدودی به خوبی از معده و روده بزرگ جذب می شود. هنگامی که به صورت موضعی استفاده شود، بافت ها را تحریک نمی کند.

پس از مصرف خوراکی، حداکثر غلظت دارو در خون پس از 0.5-3 ساعت ایجاد می شود و تقریباً به مدت 1-2 ساعت در این سطح حفظ می شود و سپس به سرعت کاهش می یابد. داروی جذب شده به راحتی از طریق موانع داخلی نفوذ می کند. در تمام اندام ها و بافت ها در غلظت های نسبتاً بالایی یافت می شود. استرپتوسید در بدن تا 20 درصد به پروتئین ها متصل می شود و دستخوش تغییرات مختلفی از جمله استیلاسیون می شود. درجه استیلاسیون در خون 20-25٪ است، در ادرار - 25-60٪. محصولات استیلاسیون ندارند فعالیت ضد میکروبیو بسیار کمتر در آب حل می شوند. در غلظت های بالای دارو در ادرار، ممکن است رسوب کنند. استرپتوسید به صورت آزاد و محدود عمدتاً از طریق کلیه ها (90-95%) دفع می شود.

سمیت دارو ناچیز است، اما با استفاده طولانی مدت در دوزهای زیاد، ترکیبات به سختی محلول در کلیه ها ایجاد می شود، محتوای هموگلوبین کاهش می یابد، سیانوز، آگرانولوسیتوز و لکوپنی رخ می دهد. حیوانات جوان نسبت به دارو حساس تر هستند. موارد منع مصرف استرپتوسید به شرح زیر است: اسیدوز عمومی، هپاتیت، کم خونی همولیتیک، آگرانولوسیتوز، نفریت، نفروز.

استرپتوسید برای گلودرد، آبسه لوزه های استرپتوکوک، شستشو، برونکوپنومونی، سپسیس پس از زایمان و سایر بیماری ها استفاده می شود. مقدار مصرف خوراکی: اسب و گاو گاو 5-10 گرم، گاو کوچک و خوک 0.5-2، سگ 0.5-1، روباه قطبی و روباه 0.3-0.5 گرم دارو در دوزهای منفرد مشخص شده 4-6 بار در روز به مدت 7-5 روز تجویز می شود. دوزهای منفردداخل وریدی: اسب و گاو 3-6، سگ 0.5-1 2-3 بار در روز. در خارج، استرپتوسید برای درمان زخم های عفونی، زخم ها، سوختگی ها به شکل پودر، سوسپانسیون، لیمنت استفاده می شود. پانسمان پس از 1-2 روز انجام می شود، زیرا محصولات تجزیه چرک و بافت اثر درمانی استرپتوسید را کاهش می دهند.

به صورت پودر، قرص 0.3 و 0.5 گرم و همچنین به صورت پماد 5-10٪، 5٪ سوسپانسیون و 5٪ لینیمنت موجود است.

پودر و قرص استرپتوساید طبق فهرست B با احتیاط در یک ظرف در بسته نگهداری می شوند. دوره تأیید 10 سال است.

پماد، سوسپانسیون و پوشش استرپتوسید در یک مکان خنک و تاریک در بسته بندی با دقت بسته نگهداری می شود. اگر لایه ای قهوه ای رنگ بر روی سطح لمینت ظاهر شد، باید آن را جدا کرد و پس از آن لنز برای استفاده مناسب است.

محلول استرپتوسید- محلول استرپتوسیدوم سدیم پارا سولفامیدو بنزولامین متان سولفات.

پودر کریستالی سفید. محلول در آب، عملاً در اتر و کلروفرم نامحلول است. محلول های آبی را می توان استریل کرد. ناسازگار با نووکائین، بی حس کننده، باربیتورات ها.

اثر ضد میکروبی آن مشابه استرپتوسید است. به دلیل حلالیت خوب در آب، برای تجویز تزریقی مناسب است. فارماکوکینتیک دارو مشابه فارماکوکینتیک استرپتوسید است.

استرپتوسید محلول را برای فرآیندهای استرپتوکوک سپتیک، التهاب لوزه، شستشو، برونکوپنومونی، ماستیت، سیستیت، پیلیت امتحان کنید. به صورت عضلانی و زیر جلدی به صورت محلول 5% تهیه شده در آب برای تزریق یا محلول ایزوتونیک کلرید سدیم تجویز می شود. برای تزریق داخل وریدی، یک محلول 10٪ در محلول کلرید سدیم ایزوتونیک یا محلول گلوکز 1-5٪ تهیه کنید. دوزهای داخل وریدی: اسب و گاو 2-6 گرم، گاو کوچک و خوک 1-2، سگ 0.3-0.5 گرم برای ورم پستان، محلول آبی 3-5٪ دارو پس از شیردوشی در قسمت آسیب دیده پستان تزریق می شود. حجم 25-40 میلی لیتر 2-3 بار در روز.

استرپتوسید محلول را می توان نه تنها به صورت تزریقی، بلکه به صورت خوراکی و همچنین به صورت خارجی در دوزهای مشابه با استرپتوسید تجویز کرد.

موارد منع مصرف استرپتوسید محلول: بیماری های سیستم خونساز، هپاتیت، نفریت.

آنها استرپتوسید محلول در پودر تولید می کنند. مطابق فهرست B در ظرف در بسته نگهداری شود. دوره تأیید 10 سال است.

نورسولفازول -نورسولفازولوم 2-(پارآمینوبنزن سولفامیدو)-تیازول. مترادف ها: آزوسپتال، پیروسولفون، سولفاتیازول، تیازامید، سیبازول و غیره.

پودر کریستالی سفید یا کمی زرد، بی بو، بسیار کمی محلول در آب (1: 2000)، کمی محلول در اتانول، محلول در اسیدهای معدنی رقیق، محلول های قلیایی سوزاننده و کربنیک. ناسازگار با نووکائین، باربیتورات ها، ارتوفرم.

نورسولفازول دارای فعالیت ضد میکروبی بالایی در برابر استرپتوکوک ها، مننگوکوک ها، اشریشیا کلی، سالمونلا، پاستورلا و سایر میکروارگانیسم ها است. این یکی از فعال ترین داروهای سولفونامید است، اما دوزهای بالاتری برای ایجاد غلظت باکتریواستاتیک در خون مورد نیاز است. سمیت نورسولفازول بیشتر از استرپتوسید است و می تواند پس از 7-9 روز ظاهر شود. پس از استفاده به شکل هماچوری و آگرانولوسیتوز.

این دارو به راحتی از دستگاه گوارش جذب می شود و 6-3 ساعت پس از مصرف به حداکثر غلظت در خون می رسد. غلظت درمانی به مدت 12-6 ساعت در خون حفظ می شود و 70-60 درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود که در نتیجه نفوذ دارو به اندام ها و بافت ها مشکل شده و دفع آن کند می شود. اندکی استیله است و عمدتاً به صورت آزاد از طریق ادرار دفع می شود.

نورسولفازول برای برونکوپنومونی کاتارال، جنب، سپسیس استرپتوکوک و استافیلوکوک، اندومتریت، ورم پستان، گاستروانتریت، نکروباکتریوز، سپتی سمی دیپلوکوکی گوساله ها، پاستورلوز پرندگان و غیره استفاده می شود. عفونت های باکتریایی. به صورت خوراکی روزانه 2-3 بار در دوزهای زیر تجویز می شود: اسب و گاو 10-25 گرم، گاو کوچک و خوک 2-5، جوجه 0.5 گرم دوز اولیه نورسولفازول باید 2 برابر بیشتر باشد.

برای برونکوپنومونی کاتارال در گوساله ها، نورسولفازول به صورت داخل تراشه با دوز 0.05 گرم بر کیلوگرم وزن بدن به صورت محلول 10-8 درصد به مدت 4-3 روز استفاده می شود. تجویز همزمان آنتی بیوتیک توصیه می شود. برای سپیتسمی دیپلوکوکی در گوساله ها، دارو به صورت داخل وریدی با 0.01-0.02 گرم بر کیلوگرم وزن بدن تجویز می شود.

در درمان زخم ها از نورسولفازول به صورت پودر و پماد در ترکیبات مختلف با پنی سیلین، گرامیسیدین، ید و سایر سولفونامیدها استفاده می شود. در این صورت لازم است زخم از چرک و بافت نکروزه پاک شود.

موارد منع مصرف نورسولفازول: نفریت، هپاتیت، بیماری های خون و سیستم خونساز. در طول دوره تجویز دارو، مصرف آب محدود نیست.

نورسولفازول به صورت پودر و قرص‌های 0.25 و 0.5 گرمی تولید می‌شود. طبق فهرست B با احتیاط در ظرف در بسته نگهداری شود. دوره تایید 5 سال است.

نورسولفازول سدیم- نورسولفازولوم-ناتریوم. 2-(پارآمینوبنزن سولفامیدو)-تیازول سدیم. مترادف: نورسولفازول محلول، سولفاتیازول سدیم.

کریستال های لایه ای، براق، بی رنگ یا بی بو با رنگ کمی مایل به زرد. به راحتی در آب حل می شود (1:2). محلول های آبی بسیار قلیایی هستند و می توانند در دمای 100 درجه سانتی گراد به مدت 30 دقیقه استریل شوند.

این دارو همان فعالیت شیمی درمانی نورسولفازول را دارد. به دلیل حلالیت خوب آن در آب، نه تنها به صورت خوراکی، بلکه به صورت تزریقی و همچنین به صورت قطره چشم قابل استفاده است.

موارد مصرف مانند نورسولفازول است. در فرآیندهای سپتیک زمانی که لازم است به سرعت غلظت بالایی از دارو در خون ایجاد شود، به عنوان مثال، با سپتی سمی دیپلوکوکی گوساله، نکروباکتریوز، کلی باسیلوز و غیره استفاده می شود. نورسولفازول سدیم عمدتاً به صورت داخل وریدی به شکل 5- تجویز می شود. محلول های 15 درصد به آرامی تجویز می شوند. این دارو را می توان به صورت زیر جلدی و داخل عضلانی در محلول هایی با غلظت بیش از 0.5-1٪ تجویز کرد. تماس محلول های قوی تر زیر پوست باعث تحریک بافت و حتی نکروز می شود. دوزهای داخل وریدی: اسب 6-12 گرم، گاو 6-10، گوسفند 1-2، سگ 0.5-1 گرم 2 بار در روز به مدت 3-4 روز.

برای پاستورلوز پرندگان، نورسولفازول سدیم به شکل سوسپانسیون روغنی 20 درصد یا محلول آبی استفاده می شود. سوسپانسیون یک بار در ناحیه تزریق می شود یک سوم بالاییگردن مرغ و اردک، 1 میلی لیتر به ازای هر 1 کیلوگرم وزن پرنده. یک محلول آبی بلافاصله قبل از استفاده به میزان 0.5 ماده خشک برای جوجه ها و 1 گرم برای بوقلمون در هر دوز تهیه می شود. دارو همراه با غذا 2 بار در روز به پرنده داده می شود. برای کوکسیدیوز جوجه ها داده می شود آب آشامیدنیبه صورت محلول آبی 0.25 درصد.

برای ورم پستان، قسمت آسیب دیده پستان خرد می شود و محلول 3، 5 یا 10 درصد نورسولفازول سدیم از طریق کاتتر شیر در حجم 25-40 میلی لیتر تزریق می شود. نوک سینه به مدت 10-15 دقیقه بسته می شود. درمان 1-2 بار در روز تا زمان بهبودی انجام می شود.

موارد منع مصرف نورسولفازول سدیم بیماری های سیستم خون ساز، نفریت، نفروز است.

به صورت پودر موجود است. با رعایت نکات احتیاطی طبق لیست B در بسته بندی ای که از رطوبت و نور محافظت می کند نگهداری شود. دوره تایید 3 سال است.

اتازول- اتازولوم 2-(p-آمینوبنزن سولفامیدو)-5-اتیل-1،3،4-تیادیازول. مترادف: برلوفن، گلوبوسید، ستادیل، سولفاتیدیول و غیره.

سفید یا سفید با رنگ کمی مایل به زرد، پودر بی بو. عملاً در آب نامحلول، کمی در اتانول محلول، کمی محلول در اسیدهای رقیق، به راحتی در محلول های قلیایی محلول است. ناسازگار با پپتون، پاراآمینوبنزوئیک اسید، نووکائین، باربیتورات ها و بسیاری از مشتقات گوگرد.

اتازول دارای فعالیت ضد میکروبی بالایی در برابر استرپتوکوک ها، پنوموکوک ها، مننگوکوک ها، بی هوازی های بیماری زا، E.coli، پاتوژن های اسهال خونی، سالمونلوز، پاستورلوز و غیره است.

این دارو به سرعت از دستگاه گوارش به خون جذب می شود. پس از 2-3 ساعت در سگ و بعد از 5-8 ساعت در گاو حداکثر غلظت در خون مشخص می شود. اتازول یک داروی سولفونامید کوتاه اثر است که حداکثر غلظت آن در عرض 10-5 ساعت به میزان 50 درصد کاهش می یابد. از سد خونی مغزی به خوبی نفوذ می کند، به طور ناهموار در اندام ها و بافت های مختلف توزیع می شود: طولانی ترین مدت در کلیه ها باقی می ماند. ، دستگاه گوارش، کبد، ریه. این دارو در بدن سگ ها استیله نمی شود و در سایر حیوانات به میزان کمی (10-5 درصد) استیله می شود، بنابراین مصرف آن منجر به تشکیل کریستال در مجاری ادرار نمی شود. اتازول در سگ‌ها، سپس در خرگوش‌ها و به آهستگی در گاو ترشح می‌شود.

برای برونکوپنومونی، تونسیلیت، سپسیس پس از زایمان، اندومتریت، اسهال خونی، سوء هاضمه، اریسیپلای خوکی و سایر بیماری های علت باکتریایی که پاتوژن های آن به سولفونامیدها حساس هستند استفاده می شود.

دوز خوراکی: اسب 10-25 گرم، گاو 15-25، گاو کوچک 2-3، خوک 2-5، خرگوش 1-1.5، طیور 0.5، سگ 0.3-0.5 گرم 3-4 بار در روز به مدت 4-6 روز. قرارداد. در دوره شدیدبیماری، دوز اولیه دو برابر می شود. دوز برای حیوانات جوان 2/3 دوز برای یک حیوان بالغ است.

برای پیشگیری عفونت زخماتازول به صورت پودر، پماد 5% به داخل حفره زخم تزریق می شود. در عین حال، دارو به صورت خوراکی تجویز می شود.

موارد منع مصرف: اسیدوز شدید، هپاتیت حاد، کم خونی همولیتیک، آگرانولوسیتوز.

اتازول به صورت پودر و قرص 0.25 و 0.5 گرمی تولید می شود و طبق لیست B در ظرف در بسته نگهداری شود. دوره تجزیه و تحلیل تایید: 3 سال

اتازول سدیم- اتازولوم-ناتریوم 2 (آمینوبنزن-سولفامیدو جفت) 5 اتیل 1،3،4 تیادیازول سدیم. مترادف: اتازول محلول، سدیم سولفاتیدول.

پودر کریستالی سفید. به راحتی در آب حل می شود؛ کم محلول در اتانول محلول های آبی پایدار هستند و می توان آنها را با جوشاندن به مدت 30 دقیقه استریل کرد. ناسازگار با نووکائین، بیهوشی و داروهایی که به راحتی گوگرد را جدا می کنند.

اتازول سدیم به راحتی از طریق راه های مختلف تجویز جذب می شود، به سرعت به حداکثر غلظت خود در خون می رسد و به طور فعال به اندام ها و بافت های مختلف نفوذ می کند. به دلیل حلالیت خوب آن در آب، نه تنها به صورت خوراکی، بلکه به صورت عضلانی و وریدی قابل استفاده است. عمدتاً به صورت آزاد در بدن گردش می کند و به سرعت دفع می شود.

فعالیت ضد باکتریایی و موارد مصرف آن مانند اتازول است.

محلول های 10-20 درصد را به صورت عضلانی و داخل وریدی استفاده کنید. دوز: اسب و گاو 5-10 گرم، گاو کوچک 1-2، خوک 2-3، سگ 0.1-0.3 گرم 2-3 بار در روز.

موارد منع مصرف اتازول سدیم مانند اتازول است.

اتازول سدیم به صورت پودر و همچنین در آمپول 3 به صورت محلول 10-20 درصد برای تزریق تولید می شود.

با رعایت نکات احتیاطی طبق فهرست B در مکانی محافظت شده از نور نگهداری شود. دوره تایید 5 سال است.

سولفاسیل- سولفاسیلوم پارا آمینو بنزن سولفاستامید. مترادف ها: استوسید، استوسولفامین، آلبوسید، سپتورون، سولامید، سولفاستامید و غیره.

سفید یا سفید با رنگ مایل به زرد، پودر کریستالی بی بو، محلول در 20 قسمت آب سرد (بسیار راحت تر در آب گرم حل می شود)، در 12 قسمت اتانول، در محلول های قلیایی و اسیدها. ناسازگار با نووکائین، بیهوشی و داروهایی که گوگرد را حذف می کنند.

سولفاسیل اثر ضد میکروبی قوی بر علیه استرپتوکوک ها، استافیلوکوک ها، پنوموکوک ها، پاتوژن های سالمونلوز و کلی باسیلوز دارد.

این دارو به سرعت از دستگاه گوارش حیوانات جذب می شود. حداکثر غلظت در خون 2-5 ساعت پس از تجویز ایجاد می شود. در عرض 6-12 ساعت، حداکثر غلظت 50٪ کاهش می یابد. استیلات به میزان متوسط ​​(10-15%). کمی به پروتئین های پلاسما متصل می شود و به خوبی به اندام ها و بافت های مختلف نفوذ می کند. نسبتاً سریع از بدن، عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود.

برای گلودرد، فارنژیت، برونکوپنومونی، سپسیس پس از زایمان، عفونت‌های استرپتوکوک، کلی باسیلوز، سالمونلوز، سوء هاضمه، سیستیت و غیره استفاده می‌شود. به صورت موضعی به شکل پودر و پماد برای درمان زخم‌های چرکی، بیماری‌های استرپتوکوکال استرپتوکوکال و استرپتوکوکال پوستی تجویز می‌شود. : اسب 5-10 گرم، گاو کوچک 2-3، خوک 1-2، سگ 0.5-1 گرم 3-4 بار در روز. دوز اولیه باید 2-3 برابر بیشتر از دوزهای بعدی باشد.

موارد منع مصرف مشابه سایر سولفونامیدها است.

سولفاسیل به صورت پودر تولید می شود. مطابق فهرست B در ظرف در بسته و دور از نور نگهداری شود. دوره تایید 5 سال است.

سولفاسیل سدیم- سولفاسیلوم-ناتریوم. پارا آمینو بن زول سولفاستامید سدیم - نمک سدیم سولفاسیل. مترادف: سولفاسیل محلول، سولفاستامید سدیم، آلبوسید سدیم و غیره.

پودر کریستالی سفید، بی بو. به راحتی در آب حل می شود، عملاً در اتانول و اتر نامحلول است. ناسازگاری - مشابه سایر سولفونامیدها.

از نظر اثر ضد میکروبی و فارماکوکینتیک مشابه سولفاسیل است.

برای پیلیت، سیستیت، کولیت و سپسیس پس از زایمان استفاده می شود. به صورت خوراکی تجویز می شود: اسب و گاو 3-10 گرم، گاو کوچک و خوک 1-2، سگ 0.3-0.5 گرم 3-4 بار در روز.

از نظر خارجی، سولفاسیل سدیم در درمان زخم، زخم قرنیه، ورم ملتحمه، ورم پستان و آندومتریت استفاده می شود. به صورت پودر، پماد یا محلول هایی با غلظت 10، 20 یا 30 درصد استفاده می شود. بخصوص نتایج خوببه دست آمده از استفاده از سدیم سولفاسیل در عمل چشم پزشکی.

موارد منع مصرف: هپاتیت حادآگرانولوسیتوز، کم خونی همولیتیک.

به صورت پودر موجود است. طبق لیست B در بسته بندی که از نور و رطوبت محافظت می کند نگهداری شود. دوره تایید 5 سال است.

سولفانترول- سولفانتروم 2-(پارآمینوبنزن سولفامیدو)-بنزوات، هیدرات.

سفید یا سفید با پودر کریستالی مایل به زرد یا صورتی، بسیار محلول در آب (1: 8)، کمی محلول در اتانول. محلول های آبی پایدار هستند و با جوشاندن به مدت 15 دقیقه استریل می شوند. ناسازگار با داروهایی که به راحتی گوگرد، نووکائین، بیهوشی، باربیتورات ها را جدا می کنند.

سولفانترول در برابر استرپتوکوک، پنوموکوک و اشریشیا کلی فعال است. این دارو برای نوتالیوم بسیار سمی است.

برای نوتالیوز و پیروپلاسموز در اسب، تیلریوز در گاو، برونشوپنومونی، سالمونلوز، کولی‌باسیلوز، نوزاد زنبور عسل و سایر بیماری‌ها استفاده می‌شود. برای نوتالیوز اسب، سولفانترول به صورت داخل وریدی به شکل محلول 4٪ با دوز 0.005-0.01 گرم ماده خالص به ازای هر 1 کیلوگرم وزن حیوان تجویز می شود. این دارو 3-1 بار با فاصله 38-24 ساعت تجویز می شود برای اسب های مبتلا به نوتالیازیس و پیروپلاسموز مخلوطی از محلول 4 درصد سولفانترول و محلول 1 درصد تریپان بلو استفاده می شود. تزریق داخل وریدی با دوز 0.5 میلی لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن حیوان 1-2 بار با فاصله 24-48 ساعت.

برای تیلریوز در گاو، سولفانترول به صورت داخل عضلانی به صورت محلول 10 درصد به میزان 0.003 گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن حیوان تجویز می شود.

برای برونکوپنومونی، دارو به صورت عضلانی و داخل وریدی با دوز 0.008-0.01 گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن حیوان تجویز می شود. برای کلی باسیلوز، سالمونلوز و دیگران بیماری های گوارشیسولفانترول به صورت خوراکی در روز اول 0.2 گرم، در روز دوم - 0.15، در روز سوم - 0.1 و در چهارم - 0.05 گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن حیوان در روز تجویز می شود. دوز روزانه در 3-4 دوز داده می شود.

برای نوزادان زنبور عسل، دارو به آن اضافه می شود شربت شکربا دوز 2 گرم در هر 1 لیتر شربت و به یک کلنی زنبور عسل تغذیه می شود.

موارد منع مصرف سولفانترول: آگرانولوسیتوز، هپاتیت حاد، نفریت و نفروز

به صورت پودر موجود است. با رعایت موارد احتیاطی مطابق فهرست B در ظرف در بسته و محافظت شده از نور و رطوبت نگهداری شود. دوره تأیید 8 سال است.

سولفادیمزین- سولفادیمزینوم 2-(پارا-آمینوبنزن-سولفامیدو)-4،6-دی متیل پیریمیدین. مترادف ها: دیازیل، دیازول، دی متازیل، دی متیل سولفادیازین، دی متیل سولفاپیریمیدین، سوپرسپتیل و غیره.

پودر سفید یا کمی مایل به زرد، بی بو. عملا در آب، اتر و کلروفرم نامحلول، کمی محلول در اتانول، به راحتی در اسیدهای معدنی رقیق شده و قلیاها حل می شود. ناسازگار با نووکائین، پارا آمینوبنزوئیک اسید، پپتون، باربیتورات ها.

این دارای طیف گسترده ای از اثر ضد باکتریایی است: فعال در برابر پنوموکوک، استافیلوکوک، اشریشیا کلی، سالمونلا، پاستورلا، و همچنین ویروس های بزرگ. فعالیت آن مشابه سولفازین و متیل سولفازین است. به صورت باکتریواستاتیک عمل می کند، فرآیندهای متابولیک را مختل می کند و از رشد و تولید مثل میکروب ها جلوگیری می کند.

سولفادیمزین نسبتاً سریع از دستگاه گوارش جذب می شود. حداکثر غلظت دارو در خون 8-6 ساعت پس از مصرف مشخص می شود. در خون حیوانات غلظت بیشتری نسبت به سایرین ایجاد می کند. از سولفونامیدهای رایج استفاده می شود، در همان دوز. این دارو به خوبی از طریق سد خونی مغزی نفوذ می کند و غلظت بالایی در بسیاری از اندام ها و بافت ها ایجاد می کند. 75-85٪ به پروتئین ها، 5-10٪ استیلات ها در خون، 20-30٪ در ادرار در خون متصل می شود. محصولات استیلاسیون سولفادیمزین بهتر از فرم آزاد دارو حل می شود. از بدن به آرامی و عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود. به دلیل سرعت دفع نسبتاً آهسته آن، نسبت به نورسولفازول و سایر داروهایی که به سرعت دفع می شوند، ایمن تر است. انتشار آهسته، حفظ طولانی مدت (بیش از 8 ساعت) سطوح درمانی در خون را تضمین می کند. این دارو توسط حیوانات به خوبی تحمل می شود.

Sulfadimezin is used for pneumonia, catarrhal bronchopneumonia, bronchitis, laryngitis, sore throat, horse washing, sepsis, endometritis, infectious mastitis, necrobacteriosis of sheep and reindeer, dyspepsia, gastroenteritis, urinary tract infections, salmonellosis, pasteurellosis, respiratory mycoplasmosis, poultry coccidiosis and بیماری های دیگر تجویز خوراکی در دوز: اسب 10-25 گرم، گاو 15-20، گاو کوچک 2-3، خوک 1-2، جوجه 0.3-0.5 گرم 1-2 بار در روز. دوز اولیه باید دو برابر شود

برای رسوب سولفادیمزین، می توان آن را به صورت زیر جلدی یا عضلانی به صورت سوسپانسیون 20 درصد در روغن ماهی، هلو یا تصفیه شده به خوک، گوزن، گوسفند تجویز کرد. روغن آفتابگردانبا دوز 1-1.2 میلی لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن حیوان. در عین حال، دارو به صورت خوراکی با دوز 0.05 گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن بدن تجویز می شود.

برای پاستورلوز طیور، سولفادیمزین همراه با خوراک به میزان 0.05 گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن حیوان 1-3 بار در روز به مدت 2-4 روز استفاده می شود.

هنگام درمان زخم ها، زخم ها و سوختگی ها، از دارو به صورت پودری ریز استفاده می شود.

موارد منع مصرف سولفادیمزین بیماری های سیستم خونساز، نفریت، نفروز، هپاتیت است. در طول درمان طولانی مدت، انجام آزمایش خون ضروری است.

سولفادیمزین به صورت پودر و قرص های 0.25 و 0.5 گرمی موجود است. طبق فهرست B در ظرف در بسته و دور از نور نگهداری شود. دوره تأیید 10 سال است.

اوروسولفان- اوروسولفانوم پارا آمینو بنزن سولفوپیل اوره. مترادف: سولفاوره، سولفونیل اوره، اورامید و غیره.

پودر کریستالی سفید، بی بو، طعم ترش. کمی محلول در آب، کمی محلول در اتانول، به راحتی در اسیدهای رقیق و محلول های قلیایی سوزاننده حل می شود. ناسازگار با داروهایی که گوگرد، نووکائین، بی حس کننده و باربیتورات ها را حذف می کنند.

اوروسولفان فعالیت ضد باکتریایی بالایی در برابر استافیلوکوک و اشریشیا کلی دارد.

این دارو به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود که باعث ایجاد غلظت بالا در خون می شود. حداکثر غلظت 1-3 ساعت پس از تجویز ایجاد می شود. اوروسولفان اندکی استیله است، گردش می کند و عمدتاً به صورت آزاد دفع می شود. انتشار سریع باعث ایجاد غلظت بالایی از فرم آزاد دارو در ادرار می شود که به تظاهر خواص ضد میکروبی آن در عفونت های دستگاه ادراری کمک می کند. Urosulfan کم سمی است، هیچ رسوبی در دستگاه ادراری مشاهده نمی شود.

برای بیماری های کولی باکتریال و استافیلوکوک استفاده می شود: سیستیت، پیلیت، هیدرونفروز عفونی، و همچنین سایر عفونت های دستگاه ادراری. استفاده از اوروسولفان به ویژه برای پیلیت و سیستیت بدون اختلال در ادرار موثر است. به صورت خوراکی در دوزهای 10-30 گرم برای اسب، 10-35 گرم برای گاو، 2-5 گرم برای نشخوارکنندگان کوچک، 2-4 گرم برای خوک، 1-2 گرم برای سگ ها 3-4 بار در روز برای حداقل چهار مورد تجویز می شود. روزهای متوالی برای تزریق داخل وریدیاز اوروسولفان محلول به شکل محلول های 5، 10 و 20 درصد در دوز 0.02-0.03 گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن حیوان 1-2 بار در روز استفاده کنید. که در مثانهمحلول 25 درصد تزریق می شود.

موارد منع مصرف: هپاتیت حاد، آگرانولوسیتوز، کم خونی همولیتیک.

به صورت پودر و قرص 0.5 گرمی موجود است. با رعایت نکات احتیاطی طبق لیست B در ظرف در بسته نگهداری شود. دوره تأیید 2.5 سال است.

مدت زمان متوسط ​​داروها

سولفائین- سولفازینوم 2-(para Aminobenzenesulfamido)-pyrimidine مترادف ها، آدیازین، دبنال، سولفادیازین، پیریمال، سولفاپیریمیدین و غیره.

پودر سفید یا زرد، بی بو. عملا در آب نامحلول، محلول در اتانول، محلول های قلیایی و اسیدهای معدنی.

فعالیت ضد باکتریایی بر علیه استرپتوکوک، استافیلوکوک، پنوموکوک، مننگوکوک، E. coli و سایر باکتری های گرم مثبت و گرم منفی دارد. از نظر فعالیت ضد باکتریایی در داخل بدن نسبت به نورسولفازول، استرپتوسید و برخی دیگر از داروهای سولفونامید برتری دارد.

سولفازین نسبتاً آهسته از دستگاه گوارش جذب می شود، حداکثر غلظت دارو در خون پس از 6-4 ساعت ایجاد می شود.سولفازین کمتر به پروتئین های پلاسما متصل می شود و کندتر از نورسولفازول از بدن آزاد می شود که غلظت بالاتری از آن را تضمین می کند. دارو در خون و اندام ها کمی استیله است (5-10%)، محصولات استیلاسیون در آب و ادرار بسیار محلول هستند.

برای برونکوپنومونی، گاستروانتریت، لارنژیت، گلودرد، پولوروز (تیفوئید)، کوکسیدیوز و سایر بیماری ها استفاده می شود. دوز خوراکی برای اسب و گاو 10-20 گرم، گاو کوچک 2-5، خوک 2-4، سگ 0.5-1، جوجه 0.5 گرم 2-3 بار در روز برای تزریق وریدی نمک سدیم سولفازین آزاد می شود. به صورت محلول 5-10٪ به میزان 0.02-0.03 گرم در هر کیلوگرم وزن حیوان تجویز می شود.

این دارو نسبتاً به ندرت باعث اختلال در عملکرد سیستم خونساز می شود. با این حال، ممکن است عوارضی از دستگاه ادراری وجود داشته باشد: هماچوری، الیگوری، آنوری. برای جلوگیری از این عوارض، افزایش دیورز (نوشیدنی های قلیایی فراوان) ضروری است.

موارد منع مصرف، نفریت، نفروز

به صورت پودر و قرص 0.5 گرمی موجود است. طبق لیست B در ظرف در بسته نگهداری شود. دوره تایید 7 سال است.

داروهای طولانی اثر

سولفاپیریدازین- سولفاپیریدازوم. 6 (پارا آمینوبنزن سولفامیدو) 3 متوکسی پیریدازین مترادف aseptilex، depovernil، deposul، durasulf، kinex، lederkin، longisulf، novosulfine، quinoseptyl، retasulfine، spofadazine، sulfamethoxypyrida.

پودر کریستالی زرد روشن، بی بو، طعم تلخ. کمی محلول در آب سرد، در حالت گرم تا حدودی بهتر است (1: 70). در اسیدهای رقیق و قلیاها به خوبی حل می شود.

سولفاپیریدازین در برابر بسیاری از میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی فعال است. قدرت اثر باکتریواستاتیک برابر یا کمی کمتر از اتازول و سولفازین است. حساسیت بالایی به دارو برای استرپتوکوک ها، استافیلوکوک ها، اشریشیا کلی، پاستورلا و برخی از سویه های پروتئوس ایجاد شده است. میکروارگانیسم های مقاوم به سایر سولفونامیدها در برابر سولفاپیریدازین مقاوم هستند.

این دارو متعلق به سولفونامیدهای طولانی اثر است. به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود و غلظت بالایی در خون، اندام ها و بافت ها ایجاد می کند که برای مدت طولانی در بدن باقی می ماند. حداکثر غلظت دارو در گاو و گوسفند بعد از 5-12 ساعت، در خرگوش بعد از 2-8 ساعت، در سگ و جوجه بعد از 2-5 ساعت از لحظه مصرف مشخص می شود. سطح درمانی غلظت به مدت 24-48 ساعت حفظ می شود.سولفاپیریدازین به شدت به پروتئین های پلاسما (70-95%) متصل می شود و به میزان زیادی (80-90%) در لوله های دیستال کلیه بازجذب می شود. این دارو به خوبی به اندام ها و بافت های مختلف نفوذ می کند. بیشترین مقدار در کلیه ها، کبد، دیواره های معده و روده ها و ریه ها تجمع می یابد.

سولفاپیریدازین در حیوانات به میزان کمی تحت استیلاسیون قرار می گیرد. محتوای استوفرآورده در خون 5-15٪ است. مشتقات استیله اثر ضد میکروبی ندارند.

این دارو به صورت آزاد و استیله از طریق کلیه ها از بدن دفع می شود. به دلیل درجه بالای بازجذب فرم آزاد در لوله های کلیوی، محتوای محصولات استیله در ادرار به 60-80٪ می رسد. حلالیت استوفرآورده های سولفاپیریدازین در ادرار خوب است.

این دارو برای بیماری های مختلف دستگاه تنفسی حیوانات جوان، بیماری های گوارشی با علل مختلف (گاستروانتریت، سوء هاضمه، اسهال خونی، کوکسیدیوز)، سالمونلوز، کولی باسیلوز، پاستورلوز، مایکوپلاسموز تنفسی و پولوروز-تیفوئید مرغ، آندومتریت پس از زایمان استفاده می شود. ، عفونت های مجاری ادرار و کیسه صفرا، برای پیشگیری از عفونت های بعد از عمل. دوز خوراکی به ازای هر 1 کیلوگرم وزن حیوان: گاو 50-75 میلی گرم، خوک 75-100، سگ 25-30، مرغ 100-120، خرگوش 250-500 میلی گرم یک بار در روز. دوز اولیه باید 1.5-2 برابر بیشتر از دوزهای نگهدارنده ذکر شده باشد.

برای پاستورلوز مرغ، سولفاپیریدازین با هدف درمانیدر دوزهای 200 میلی گرم (اولیه) و 150 میلی گرم (نگهداری) به ازای هر 1 کیلوگرم وزن بدن با فاصله 24 ساعته بین مصرف تجویز می شود. دارو را می توان به روش گروهی همراه با غذا تجویز کرد.

به منظور جلوگیری از اثرات نامطلوب سولفاپیریدازین، به حیوانات باید مقدار زیادی نوشیدنی قلیایی داده شود.

موارد منع مصرف: بیماری های سیستم خون ساز، کلیه ها، کبد، واکنش های شدید سمی آلرژیک.

به صورت پودر و قرص 0.5 گرمی موجود است. با رعایت نکات احتیاطی طبق فهرست B در ظرف کاملاً در بسته و دور از نور نگهداری شود. دوره تأیید 2 سال است.

سولفاپیریدازین سدیم- سولفاپیریدازینوم-ناتریوم. (پارا-آمینوبنزن سولفامیدو)-3-متوکسی پیریدازین سدیم.

سفید یا سفید با پودر کریستالی با رنگ سبز مایل به زرد. به راحتی در آب حل می شود، در اتانول دشوار است. با قرار گرفتن در معرض نور به تدریج زرد می شود. محلول های آبی را می توان در دمای 100 درجه سانتی گراد به مدت 30 دقیقه استریل کرد.

طیف ضد باکتری مشابه سولفاپیریدازین است.

برای برونکوپنومونی شدید، سالمونلوز، پاستورلوز، اریسیپلای خوکی، سپسیس پس از زایمان، اندومتریت و سایر بیماری های عفونی استفاده می شود. به صورت وریدی یا عضلانی به صورت 5 درصد تجویز می شود. یا محلول 10 درصد دوزهای داخل وریدی به ازای هر 1 کیلوگرم وزن حیوان: 25-50 میلی گرم برای گاو، 50-75 میلی گرم برای گاو کوچک 1 بار در روز.

برای عفونت چرکی موضعی، از این دارو برای شستشوی زخم ها به صورت باند و تامپون مرطوب شده با محلول 5-10٪ استفاده می شود. محلول های سولفاپیریدازین سدیم را می توان با آب مقطر، محلول ایزوتونیک کلرید سدیم یا محلول 2-5٪ پلی وینیل الکل تهیه کرد. برای ورم پستان و اندومتریت، محلول ها به داخل حفره رحم و غده پستانی تزریق می شود. هنگامی که به صورت موضعی تجویز می شود، می توان آن را با سولفاپیریدازین خوراکی ترکیب کرد.

عوارض جانبی احتمالی هنگام استفاده از دارو: بثورات پوستی، لکوپنی. موارد منع مصرف: بیماری های سیستم خون ساز، کلیه ها، کبد.

به صورت پودر و به صورت محلول 10 درصد در پلی وینیل الکل 7 درصد در بطری های 10 و 100 میلی لیتری تولید می شود. طبق فهرست B در جای خشک و دور از نور نگهداری شود. دوره تایید 3 سال است.

سولفادیمتوکسین- سولفادیمتوکسینیم 6-(پارا-آمینوبنزن سولفامیدو)-2،6-دی متوکسی پیریمیدین. مترادف: دپو-سولفامید، مادریبون، مادروکسین، سوپر سولفان، اولتراسولفان و غیره.

پودر کریستالی سفید، بی مزه و بی بو. کمی محلول در آب و اتانول، محلول در اسیدهای رقیق و قلیاها.

سولفادیمتوکسین دارای طیف وسیعی از اثرات ضد میکروبی است. حساس ترین آنها مننگوکوک، استرپتوکوک، استافیلوکوک، سویه های مختلف اشریشیا کلی، شیگلا و پروتئوس هستند. اکثر سویه های سودوموناس آئروژینوزا، لیستریا و برخی از سویه های پنوموکوک مقاوم هستند. نوسانات قابل توجهی در حساسیت سویه ها به دارو در همان گونه مشاهده شد.

سولفادیمتوکسین یک سولفونامید طولانی اثر است. نسبتاً سریع از دستگاه گوارش به خون جذب می شود، اما شدت جذب تا حدودی کمتر از سولفاپیریدازین است. حداکثر غلظت در خون گاو پس از 8-12 ساعت، گوسفند و بز - 5-8، خوک و سگ - 2-5، مرغ - 3-5 ساعت از لحظه تجویز ایجاد می شود. غلظت دارو در خون بسیار کندتر از غلظت سولفاپیریدازین کاهش می یابد. سطح درمانی برای 24-48 ساعت حفظ می شود.سولفادیمتوکسین به اندام ها و بافت های مختلف نفوذ می کند تا حدی بدتر از سولفاپیریدازین و سولفامونومتوکسین. استثنا صفرا است، جایی که غلظت دارو می تواند از محتوای آن در خون 1.5-4 برابر بیشتر شود.

سولفادیمتوکسین در خون بسیار به پروتئین های پلاسما متصل می شود (90-98٪). بر اساس شدت اتصال به پروتئین های پلاسما، حیوانات را می توان به ترتیب (نزولی) زیر مرتب کرد: سگ، گاو، خرگوش، موش. تولید استیل در خون در مقادیر کم (0-15٪) وجود دارد.

سولفادیمتوکسین بسیار آهسته از بدن دفع می شود، در درجه اول به دلیل بازجذب لوله ای زیاد (97-93٪) شکل آزاد دارو و همچنین به دلیل درجه قابل توجهی از اتصال به پروتئین. فرم استیل 2 برابر سریعتر دفع می شود. در ادرار، سولفادیمتوکسین عمدتاً به شکل یک گلوکورونید وجود دارد که به آسانی در محیط اسیدی محلول است که عملاً احتمال ایجاد کریستالوری را از بین می برد.

این دارو برای حیوانات کمی سمی است و دارای طیف وسیعی از اثرات درمانی است. برای برونکو-پنومودیلیت در حیوانات جوان، برای عفونت های نازوفارنکس استفاده می شود. فرم حاداسهال خونی، پاستورلوز، کوکسیدیوز، گاستروانتریت، کولیت، سیستیت و سایر بیماری ها. سولفادیمتوکسین به صورت خوراکی به ازای هر کیلوگرم وزن حیوان تجویز می شود: گاو 50-60 میلی گرم، گاو کوچک 75-100، خوک 50-100، سگ 20-25، خرگوش 250-500، مرغ 75-100 میلی گرم یک بار در روز. دوز اولیه باید 2 برابر دوزهای نگهدارنده ذکر شده باشد.

برای پاستورلوز جوجه ها، سولفادیمتوکسین برای اهداف درمانی در دوزهای 200 میلی گرم (اولیه) و 100 میلی گرم (نگهداری) به ازای هر 1 کیلوگرم وزن تجویز می شود. با برای اهداف پیشگیرانهدوزهای 100 میلی گرم (اولیه) و 50 میلی گرم (نگهداری) یک بار در روز استفاده می شود. دارو را می توان به صورت گروهی همراه با غذا مصرف کرد.

به منظور جلوگیری از اثرات نامطلوب دارو، توصیه می شود حیوانات بیمار مایعات فراوان بنوشند. سولفادیمتوکسین در صورت واکنش های سمی آلرژیک، بیماری های سیستم خون ساز، کلیه ها و هپاتیت حاد منع مصرف دارد.

به صورت پودر و قرص 0.5 گرمی موجود است. با رعایت نکات احتیاطی طبق فهرست B در ظرف در بسته و دور از نور نگهداری شود. دوره تأیید 4 سال است.

سولفامونومتوکسین- سولفامونومتوکسینیم 6-(پارا-آمینوبنزن سولفامیدو)-6-متوکسی پیریمیدین. مترادف: diameton، DS-36.

سفید یا سفید با پودر کریستالی مایل به زرد. کمی محلول در آب، بهتر در اتانول، به راحتی در اسیدهای معدنی رقیق و محلول های آبی قلیایی سوزاننده حل می شود. ناسازگار با نووکائین، باربیتورات ها و داروهایی که به راحتی گوگرد را حذف می کنند.

سولفامونومتوکسین دارای فعالیت ضد باکتریایی بالایی در برابر استرپتوکوک، مننگوکوک، پاستورلا، اشریشیا کلی، توکسوپلاسما، باسیل اسهال خونی و سایر میکروارگانیسم ها است. این دارو نه تنها دارای اثر باکتریواستاتیک بالایی در شرایط آزمایشگاهی است، بلکه دارای فعالیت شیمیایی فوق العاده بالایی در آزمایشات حیوانی است. برای عفونت های ناشی از استرپتوکوک، استافیلوکوک، سالمونلا، فعال تر از سولفاپیریدازین و سولفادیمتوکسین است.

این دارو متعلق به سولفونامیدهای طولانی اثر است. به خوبی و به سرعت از دستگاه گوارش به خون جذب می شود. حداکثر غلظت خون در گاو پس از 5-8 ساعت، گوسفند و بز - بعد از 3-5، خوک - 2-5، سگ - 1-3، مرغ - 2-5 ساعت از لحظه تجویز ایجاد می شود. غلظت سولفامونومتوکسین در خون تا حدودی سریعتر از تجویز سولفاپیریلازین و سولفادیمتوکسین کاهش می یابد. این دارو به خوبی در اندام ها و بافت ها پخش می شود. غلظت های بالاتر در کلیه ها، ریه ها و کبد متوقف می شود. به خوبی از طریق سد خونی مغزی نفوذ می کند. در خون به شدت به پروتئین ها (64.6-92.5٪) متصل می شود، اما پیوند ایجاد شده شکننده است. تولید استیل در خون به 5-14٪، در ادرار 50-67٪ می رسد. به آرامی و عمدتاً از طریق کلیه ها از بدن دفع می شود. ادرار حاوی 50-70٪ مشتق استیل، 20-30٪ گلوکورونید و 10-20٪ داروی آزاد است. شکل استیل سولفامونومتوکسین بیشتر از فرم آزاد حل می شود.

برای عفونت های مجاری تنفسی، عفونت های چرکی گوش، گلو، بینی، اسهال خونی، انتروکولیت، عفونت های صفراوی و مجاری ادراری، مننژیت چرکی استفاده می شود. این دارو به صورت خوراکی به ازای هر 1 کیلوگرم وزن حیوان، گاو 50-100 میلی گرم، گاو کوچک 75-100، خوک 50-100، سگ 25-50، خرگوش 250-500، مرغ 100 میلی گرم یک بار در روز تجویز می شود. دوز اولیه باید دو برابر شود.

سولفامونومتوکسین در موارد منع مصرف دارد حساسیت بیش از حدبه داروهای سولفونامید، برای کم خونی همولیتیک، آگرانولوسیتوز، هپاتیت حاد، نفریت.

به صورت پودر و قرص 0.5 گرمی موجود است. طبق فهرست B در ظرف در بسته و دور از نور نگهداری شود. دوره تایید 3 سال است.

سولفالن- سولفالنیوم 2-(پارا-آمینوبنزن سولفامیدو)-3-متوکسی پیرازین. مترادف ها: کلفیزین، سولفامتوپیرازین، سولفامتوکسی پیرازین، سولفاپیرازین متوکسین.

پودر کریستالی سفید. کمی در آب حل می شود، به راحتی در محلول های قلیایی حل می شود. ناسازگار با نووکائین، باربیتورات ها و داروهایی که به راحتی گوگرد را حذف می کنند.

با توجه به طیف اثر ضد باکتریایی، نزدیک به سایر داروهای سولفونامید است.

سولفالن متعلق به سولفونامیدهای با اثر فوق العاده طولانی است. به سرعت جذب می شود و حداکثر غلظت آن در خون پس از 4-6 ساعت ایجاد می شود.غلظت درمانی در بدن حیوانات و پرندگان را می توان به مدت 3-5 روز در کبد حفظ کرد. آنها به آرامی از بدن دفع می شوند. به خوبی توسط حیوانات تحمل می شود.

برای برونکوپنومونی حیوانات جوان، کلی باسیلوز، سالمونلوز، پاستورلوز، توکسوپلازی، مایکوپلاسموز تنفسی، و همچنین اورتریت، ورم پستان و سایر بیماری ها استفاده می شود. تجویز خوراکی در دوزهای به ازای هر 1 کیلوگرم وزن حیوان - 20-25 میلی گرم برای گوساله های شیری، 40-50 میلی گرم برای خوکچه های شیرده، 100-150 میلی گرم برای جوجه ها یک بار در روز، پس از 5-7 روز مجدد تجویز می شود. در موارد شدید بیماری، دارو پس از 3-4 روز مجددا تجویز می شود. مدت زمان درمان حداقل 10-12 روز است.

برای برونکوپنومونی در گوساله های 2 تا 3 ماهه، سولفالن به صورت خوراکی 50 میلی گرم (دوز اولیه) و سپس روزانه 20 میلی گرم (دوز نگهدارنده) به مدت 7-10 روز تجویز می شود. در عین حال، تجویز داروهای ویتامین (گروه های A، B و C) و همچنین درمان شدید علامتی توصیه می شود.

برای کولی باسیلوز و سالمونلوز در خوکچه های تا سن 2-4 ماهگی، سولفالن یک بار در روز به ازای هر 1 کیلوگرم وزن حیوان تجویز می شود: در روز اول 100 میلی گرم، در روزهای بعدی - 20 میلی گرم.

عوارض جانبی احتمالی و اقدامات برای پیشگیری از آنها مانند استفاده از سایر سولفونامیدهای طولانی اثر است.

موجود در پودر و قرص های 0.2، 0.5 و 2 گرم؛ در بطری های 60 میلی لیتری سوسپانسیون 5٪. مطابق فهرست B در ظرف در بسته نگهداری شود. دوره تایید 5 سال است.

سالازوپیریدازین- سالازوپیریدازینوم 5-napa-/N-(3-Methoxypyridazinyl-6)-sulfamido]-phenylazosalicylic acid.

پودر کریستالی ریز متمایل به زرد متمایل به نارنجی، بی مزه و بی بو. عملا در آب نامحلول، محلول در محلول های قلیایی و بی کربنات ها. در نتیجه کوپلینگ آزو سولفاپیریدازین (65%) و اسید سالیسیلیک.

اثر ضد میکروبی سالازوپیریدازین تنها پس از جدا شدن آن در دستگاه گوارش با آزادسازی سولفاپیریدازین آزاد و اسید 5-آمینو سالیسیلیک ظاهر می شود. اثر درمانی دارو در درجه اول با توانایی سالازوسولفونامیدها برای تجمع در بافت همبندروده بزرگ و تاثیر مستقیم بر فرآیند التهابی. محصولات متابولیک سالازوپیریدازین دارای اثرات ضد باکتریایی، ضد التهابی و سرکوب کننده سیستم ایمنی هستند. سالازوپیریدازین نسبت به سالازوپیریدین فعال تر است، اما از نظر درجه اثر شیمی درمانی از سولفاپیریدازین پایین تر است.

با تجزیه دارو، سولفاپیریدازین آزاد شده به تدریج جذب می شود و پس از 6-4 ساعت به حداکثر غلظت خود در خون و اندام ها می رسد و غلظت سولفاپیریدازین آزاد در خون و اندام ها به آن نمی رسد. سطح بالا، اما برای مدت طولانی در سطوح درمانی و فرعی باقی می ماند. سمیت این دارو کم است. با تجویز طولانی مدت به مدت 30-40 روز. تغییری در خون و ادرار ایجاد نمی کند.

برای درمان حیوانات، بیمار توصیه می شود اشکال گوناگونکولیت، انتروکولیت و برای موارد مشابه سولفاپیریدازین. دوز خوراکی برای حیوانات جوان مزرعه: 25-50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن 2 بار در روز.

هنگام استفاده از سالازوپیریدازین، عوارض جانبی ممکن است، گاهی اوقات با استفاده از سولفونامیدها و اسید سالیسیلیک مشاهده می شود: واکنش های آلرژیک، لکوپنی، اختلالات سوء هاضمه. واکنش های نامطلوبدوز روزانه باید کاهش یابد یا مصرف دارو قطع شود.سالازوپیریدازیپ در حضور واکنش های سمی آلرژیک شدید به سولفونامیدها منع مصرف دارد.

به صورت پودر، قرص 0.5 گرمی و به صورت سوسپانسیون 5 درصد موجود است. در یک ظرف محکم بسته و دور از نور نگهداری شود. دوره تایید 5 سال است.

سالازودیمتوکسین -سالازودیمتوکسینوم 5-napa-/N-(2،4-dimethoxypyrimidinyl-6) - سولفونامیدو/-فنیلازو-سالیسیلیک اسید.

پودر رنگ نارنجیبی مزه و بی بو نامحلول در آب، محلول در محلول های آبی قلیایی ها و بی کربنات ها. سالازودیمتوکسین محصولی از ترکیب آزو از سولفادیمتوکسین (67.5٪) و اسید سالیسیلیک است.

مکانیسم اثر، فارماکوکینتیک، موارد مصرف و موارد منع مصرف، و رژیم مصرف سالازودیمتوکسین مشابه با سالازوپیریدازین است.

به صورت پودر و قرص 0.5 گرمی موجود است. طبق لیست B در بسته بندی محکم بسته در مکانی محافظت شده از نور نگهداری شود. دوره تأیید 2 سال است.

سولفانامیدها، جذب ضعیفی از دستگاه گوارش

سولگین- سولژینوم پارا آمینو بنزن سولفوگوانیدین. مترادف: ابیگوانیل، آسپتیل گوانیدین، گانیدان، نئو سولفونامید، سولفاگوانیدین و غیره.

پودر کریستالی سفید، بی بو. بسیار کمی در آب، در اسیدهای معدنی رقیق (هیدروکلریک، نیتریک) و کمی محلول در اتانول. ناسازگار با نووکائین، بی حس کننده، باربیتورات ها و داروهایی که گوگرد را حذف می کنند.

Sulgin دارای فعالیت ضد میکروبی نسبتاً بالایی در برابر گروه روده است میکروارگانیسم های بیماری زاو برخی از اشکال گرم مثبت.

این دارو به آرامی و در مقادیر کم از دستگاه گوارش جذب می شود. قسمت عمده آن در روده ها باقی می ماند و غلظت بالایی در آنجا ایجاد می کند. در بدن حیوانات، سولگین استیله متوسط ​​است و عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شود. غلظت بالای دارو در دستگاه گوارش تأثیر مؤثری بر میکرو فلور روده دارد.

برای اسهال خونی باسیلی، کولیت، انتروکولیت، برای پیشگیری استفاده می شود عوارض بعد از عملدر حین عمل روده به صورت خوراکی در دوزهای 19-20 گرم برای اسب، 15-25 گرم برای گاو، 2-5 گرم برای نشخوارکنندگان کوچک، 1-5 گرم برای خوک، 2-3 گرم برای گوساله های شیری، 0.3-0.5 گرم برای خوکچه های شیرده تجویز می شود. 0.2-0.0 گرم برای جوجه ها 0.3 گرم 2 بار در روز. دوز اولیه باید دو برابر دوزهای نگهدارنده ذکر شده باشد.

برای جلوگیری از از دست رفتن کریستال های سولگین استیله در کلیه ها، مایعات فراوان بنوشید.

موارد منع مصرف: حساسیت به سولفونامیدها، بیماری ها اندام های خون سازهپاتیت حاد و نفریت،

به صورت پودر و قرص 0.5 گرمی موجود است. با رعایت نکات احتیاطی طبق لیست B در ظرف در بسته نگهداری شود. دوره تایید 5 سال است.

فتالازول- فتالازولوم 2-پارا-(ارتو-کربوکسی بنزامیدو)-بنزن سولفامیدوتیازول مترادف: سولفاتامیدین، تالازول، تالازون، تالدرون، تالیدین، تالیستالیل، تالیسولفازول، فتالیل سولفاتیازول

پودر سفید یا سفید با رنگ کمی مایل به زرد. عملاً در آب، اتر و کلروفرم نامحلول است. بسیار کمی در اتانول حل می شود. محلول در محلول آبی کربنات سدیم، به راحتی در محلول آبی هیدروکسید سدیم حل می شود. ناسازگار با نووکائین، بیهوشی و داروهایی که گوگرد را حذف می کنند.

فعالیت ضد میکروبی در برابر عامل اسهال خونی، سالمونلوز، سویه های انتروپاتوژن اشرشیاکلی و برخی باکتری های دیگر دارد. مکانیسم اثر ضد میکروبی فتالازول، مانند سایر سولفونامیدها، مختل کردن فرآیند جذب توسط سلول میکروبی "عوامل رشد" - اسید فولیک و مواد مرتبط، که شامل اسید پارا آمینوبنزوئیک است، است.

فتالازول بسیار آهسته و به مقدار کم از دستگاه گوارش جذب می شود که در نتیجه عملاً غلظت درمانی در خون ایجاد نمی شود. بخش عمده ای از دارو در دستگاه گوارش باقی می ماند، جایی که بخش فعال (سولفونامید) مولکول فتالازول به تدریج حذف می شود. غلظت بالای فتالازول در دستگاه گوارش تأثیر مؤثر آن را بر میکرو فلور روده تضمین می کند. این دارو سمیت کمی دارد و به خوبی توسط حیوانات تحمل می شود.

برای اسهال خونی، گاستروانتریت، کولیت، سوء هاضمه نوزادان، کوکسیدیوز استفاده می شود. تجویز خوراکی در دوزها: اسب 10-5 گرم، گاو 10-20، گاو کوچک 2-5، خوک 1-3، سگ 0.5-1، مرغ 0.1-0.2 گرم 2 بار در روز. دوز اولیه ممکن است دو برابر دوز بعدی باشد.

فتالازول معمولاً عوارض جانبی ایجاد نمی کند. منع مصرف - حساسیت بیش از حد حیوانات به داروهای سولفونامید

به صورت پودر و قرص 0.5 گرمی موجود است. طبق لیست B در ظرف در بسته نگهداری شود. دوره تأیید 10 سال است.

دی سولفورمین- دی سولفورم 1،4،4 N-Trimethylene-bis-(4-sulfanilyl-sulfanilamide)

پودر ریز کریستالی سفید یا کمی مایل به زرد. نامحلول در آب و اسیدهای معدنی رقیق، بسیار محلول در محلول های قلیایی سوزاننده و کربنیک. هنگامی که با آب گرم می شود، با آزاد شدن فرمالدئید هیدرولیز می شود. با نمک های فلزات سنگین، نووکائین، بی حس کننده ها، باربیتورات ها و داروهایی که به راحتی گوگرد را جدا می کنند ناسازگار است.

دی سولفورمین دارای فعالیت ضد باکتریایی در برابر باکتری E.coli، پاتوژن های اسهال خونی، سالمونلوز و کلی باسیلوز است. این یک اثر باکتریواستاتیک دارد - متابولیسم را مختل می کند، رشد و تولید مثل میکروب ها را مهار می کند.

این دارو به آرامی از دستگاه گوارش جذب می شود و غلظت بالایی در خون ایجاد نمی کند و حجم آن در روده باقی می ماند، جایی که تحت تأثیر یک محیط قلیایی، هیدرولیز دی سولفورمین با آزاد شدن سولفونامید (دی سولفان) و فرمالدئید در نتیجه غلظت بالای دارو در دستگاه گوارش، همراه با فعالیت دی سولفان و فرمالدئید در برابر میکرو فلور روده، در برابر عفونت های روده موثر است.

برای اسهال خونی باسیلی، گاستروانتریت با علت سالمونلا، کولیت حاد و انتروکولیت استفاده می شود. به صورت خوراکی تجویز می شود: اسب 5-10 گرم، گاو 10-15، گوساله شیری 2-4، جوجه 0.2-0.3 گرم 2-3 بار در روز.

موارد منع مصرف: حساسیت بیش از حد حیوانات به سولفونامیدها، هپاتیت حاد، نفریت، نفروز، آگرانولوسیتوز

به صورت پودر و قرص های 0.5 و 1 گرمی موجود است. طبق لیست B در ظرف در بسته و دور از نور نگهداری شود. دوره تجزیه و تحلیل تایید: 5 سال

فتازین- Phtazmum 6 (Phthalaminobenzoylsulfonamido para) 3-methoxypyridazine

سفید یا سفید با رنگ کمی مایل به زرد، پودر کریستالی بی بو. عملا در آب و اتانول نامحلول است. به راحتی در محلول های قلیایی و بی کربنات سدیم حل می شود. ساختار شیمیایی از یک طرف شبیه فتالازول و از طرف دیگر مشابه سولفاپیریدازین است.

فتازین دارای طیف وسیعی از اثر ضد باکتریایی است، در برابر پنوموکوک، استافیلوکوک، استرپتوکوک، اشریشیا کلی، سالمونلا، پاستورلا، پاتوژن های اسهال خونی و سایر میکروارگانیسم ها فعال است. طیف ضد باکتری به سولفاپیریدازین نزدیک است. این باکتریواستاتیک عمل می کند - متابولیسم، فرآیندهای رشد و تولید مثل سلول های میکروبی را مختل می کند. غلظت باکتریواستاتیک فتازین 300-30 برابر بیشتر از سولفاپیریدازین و 2-5 برابر کمتر از فتالازول است.

به آرامی از دستگاه گوارش جذب می شود. در روده به تدریج با آزاد شدن سولفاپیریدازین آزاد تجزیه می شود که با تجزیه آن جذب می شود. به دلیل دفع آهسته سولفاپیریدازین در روده، غلظت بالایی از دارو حفظ می شود که اثربخشی خوبی را در درمان بیماری های گوارشی تضمین می کند.سولفاپیریدازین جذب شده غلظت های قابل توجهی در خون ایجاد می کند و اثر جذبی دارد که بسیار مهم است. اشکال شدیداسهال خونی و سایر بیماری های دستگاه گوارش. به آرامی از بدن دفع می شود.

فتازین به خوبی توسط حیوانات تحمل می شود و اختلالات قابل توجهی در آن ایجاد نمی کند شرایط عمومیحتی در مواردی که دوز بیشتر از دوز درمانی باشد.

برای اهداف درمانی و پیشگیری برای اسهال خونی، سوء هاضمه نوزادان، انتروکولیت، کولیت، کوکسیدیوز استفاده می شود.مزیت اصلی دارو سمیت کمتر و ماندگاری طولانی تر در بدن است. تجویز به صورت انفرادی یا گروهی همراه با غذا 2 بار در روز دوز به ازای هر 1 کیلوگرم وزن حیوان: گاو بزرگ و کوچک 10-15 میلی گرم، گوساله و بره 15-20، خوک 8-12، خوک 12-16، مرغ 30-50 میلی گرم. . دوز اولیه 1.5-2 برابر افزایش می یابد. هنگام درمان کوکسیدیوز در جوجه ها، استفاده از مخلوط فتازین با نئومایسین در دوزهای: 100-150 میلی گرم فتازین و 500-750 میکروگرم نئومایسین در هر مرغ 2 بار به مدت 6-7 روز توصیه می شود.

برای پیشگیری از بیماری ها، فتازین در نصف دوزهای مشخص شده، 2 بار در روز به مدت 4-5 روز تجویز می شود.

موارد منع مصرف: حساسیت بیش از حد حیوانات به سولفونامیدها، بیماری های اندام های خون ساز، هپاتیت حاد، نفریت، نفروز.

به صورت پودر و قرص 0.5 گرمی موجود است. طبق لیست B در ظرف در بسته و محافظت شده از نور و رطوبت نگهداری شود. دوره تأیید 2 سال است.

محصولات آنتی باکتریال مصنوعی

عوامل ضد باکتری مصنوعی توسط 6 کلاس اصلی ارائه می شوند:

5. سولفونامیدها.

6. مشتقات کینولون

7. مشتقات نیتروفوران

8. مشتقات 8-هیدروکسی کینولین.

9. مشتقات کینوکسالین

10. اگزازولیدینون ها.

1. داروهای سولفانامید

سولفونامیدها را می توان به عنوان مشتقات آمید اسید سولفانیلیک در نظر گرفت.

تفاوت اصلی بین سولفونامیدها در خواص فارماکوکینتیک آنها نهفته است.

11. سولفونامیدها برای عمل جذب (به خوبی جذب شده استدستگاه گوارشتراکت)

الف) کوتاه اثر (نیمه عمر< 10 ч)

سولفانیل آمید (Streptotsid)، سولفاتیازول (Norsulfazole)، سولفاتیتول (Etazol)، سولفکاربامید (Urosulfan)، سولفادیمیدین (Sulfadimezin). ب) مدت اثر متوسط ​​(نیمه عمر 10-24 ساعت) سولفادیازین (سولفازین)، سولفامتوکسازول.

ج) طولانی اثر (نیمه عمر 24-48 ساعت) سولفادیمتوکسین، سولفامونومتوکسین.

د) با اثر فوق العاده طولانی (نیمه عمر > 48 ساعت) سولفامتوکسی پیرازین (سولفالن).

12. سولفونامیدهای فعال در مجرای روده (جذب ضعیفی ازدستگاه گوارشتراکت)

فتالیل سولفاتیازول (Fthalazol)، سولفاگوانیدین (Sulgin).

13. سولفونامیدها برای استفاده موضعی

سولفاستامید (سولفاسیل سدیم، آلبوسید).

14. ترکیبی از سولفونامیدها و اسید سالیسیلیک

سالازوسولفاپیریدین (سولفاسالازین)، سالازوپیریدازین (سالازودین)، سالازودیمتوکسین.

15. آماده سازی ترکیبی سولفونامیدها با تری متوپریم

کوتریموکسازول (Bactrim، Biseptol).

سولفونامیدها دارای اثر باکتریواستاتیک بر روی میکروارگانیسم ها هستند. مکانیسم اثر باکتریواستاتیک سولفونامیدها به این صورت است که این مواد با داشتن شباهت ساختاری به اسید پارا آمینو بنزوئیک، در سنتز اسید فولیک که عامل رشد میکروارگانیسم ها است، با آن رقابت می کنند.

سولفونامیدها عمدتاً علیه نوکاردیا، توکسوپلاسما، کلامیدیا، پلاسمودیای مالاریا و اکتینومیست ها فعال هستند.

نشانه های اصلی استفاده عبارتند از: نوکاردیوز، توکسوپلاسموز، مالاریا گرمسیری مقاوم به کلروکین. در برخی موارد، سولفونامیدها برای عفونت های کوکوسی، اسهال خونی باسیلی و عفونت های ناشی از اشریشیا کلی استفاده می شود. در برخی موارد، سولفونامیدها برای عفونت های کوکوسی، اسهال خونی باسیلی و عفونت های ناشی از اشریشیا کلی استفاده می شود.

سولفونامیدهای سیستمیک تعداد زیادی از عوارض جانبی ایجاد می کنند. هنگام استفاده از آنها، اختلالات سیستم خون (کم خونی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی)، سمیت کبدی، واکنش های آلرژیک ( بثورات پوستیتب، آگرانولوسیتوز)، اختلالات سوء هاضمه. با مقادیر اسیدی pH ادرار، کریستالوری رخ می دهد. برای جلوگیری از آن، سولفونامیدها باید با آب معدنی قلیایی یا محلول سودا شسته شوند.

سولفونامیدهای فعال در مجرای روده عملاً در دستگاه گوارش جذب نمی شوند و غلظت بالایی در مجرای روده ایجاد می کنند. آنها در درمان عفونت های روده ای (اسهال خونی باسیلی، انتروکولیت) و همچنین برای پیشگیری از عفونت های روده ای در دوره پس از عمل استفاده می شوند.

در حال حاضر، بسیاری از سویه های پاتوژن روده ای به سولفونامیدها مقاومت پیدا کرده اند. برای افزایش اثربخشی درمان، همزمان با سولفونامیدهایی که در مجرای روده عمل می کنند، توصیه می شود داروهای با جذب خوب (اتازول، سولفادیمزین و غیره) تجویز شود، زیرا عوامل ایجاد کننده عفونت های روده نه تنها در لومن، بلکه در لومن موضعی هستند. همچنین در دیواره روده هنگام مصرف داروهای این گروه، ویتامین های B باید تجویز شود، زیرا سولفونامیدها رشد اشریشیا کلی را که در سنتز ویتامین های B نقش دارد، مهار می کنند.

سولفانیل آمید یکی از اولین داروهای ضد میکروبی با ساختار سولفانیلامید است. در حال حاضر این دارو به دلیل راندمان کم و سمیت بالا عملاً استفاده نمی شود.

Urosulfan برای درمان عفونت های دستگاه ادراری استفاده می شود، زیرا این دارو بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود و غلظت بالایی در ادرار ایجاد می کند.

سولفامتوکسی پیرازینروزانه برای فرآیندهای عفونی حاد یا سریع رخ می دهد، هر 7 تا 10 روز یک بار برای عفونت های مزمن و طولانی مدت استفاده می شود.

سولفاستامید یک سولفونامید برای استفاده موضعی است. این دارو معمولاً به خوبی تحمل می شود. در عمل چشم پزشکی به صورت محلول و پماد برای ورم ملتحمه، بلفاریت، زخم های چرکی قرنیه و بیماری های سوزاک چشم استفاده می شود. هنگام استفاده از محلول های غلیظ تر، یک اثر تحریک کننده مشاهده می شود. در این موارد محلول هایی با غلظت کمتر تجویز می شود.

تری متوپریم یک مشتق پیریمیدین است که دارای اثر باکتریواستاتیک است. این دارو به دلیل مهار دی هیدروفولات ردوکتاز از احیای اسید دی هیدروفولیک به اسید تتراهیدروفولیک جلوگیری می کند.

کوتریموکسازول ترکیبی از 5 قسمت سولفامتوکسازول (سولفونامید متوسط ​​اثر) و 1 قسمت تری متوپریم است. ترکیب تری متوپریم با سولفونامیدها با اثر ضد باکتریایی و طیف وسیعی از اثر ضد باکتریایی از جمله میکرو فلور مقاوم به بسیاری از آنتی بیوتیک ها و سولفونامیدهای معمولی مشخص می شود. کوتریموکسازول به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود، به بسیاری از اندام ها و بافت ها نفوذ می کند و غلظت بالایی در ترشحات برونش، صفرا، ادرار و غده پروستات ایجاد می کند. به BBB به ویژه در هنگام التهاب نفوذ می کند مننژها. عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود. این دارو برای عفونت های تنفسی و مجاری ادراری، عفونت های جراحی و زخم، بروسلوز استفاده می شود. در موارد اختلال عملکرد شدید کبد، کلیه و خون سازی منع مصرف دارد. این دارو در دوران بارداری نباید تجویز شود.

سولفامتوکسازولبخشی از داروی ترکیبی "کوتریموکسازول" است.

2. مشتقات کینولون

مشتقات کینولون با ترکیبات غیر فلوئوردار و فلوئوردار نشان داده می شوند. این دومی بیشترین فعالیت ضد باکتریایی را دارد.

مشتقات کینولون ارائه شده است:

6. کینولون های غیر فلورینه

نالیدیکسیک اسید (Nevigramon، Negram)، اسید oxolinic (Gramurin). 7. فلوروکینولون ها (داروهای نسل اول)

سیپروفلوکساسین (Tsifran، Tsiprobay)، لومفلوکساسین (Maxaquin)، نورفلوکساسین (Nomitsin)، فلروکساسین (Hinodis)، افلوکساسین (Tarivid).

8. فلوروکینولون ها (داروهای جدید نسل دوم) لووفلوکساسین (تاوانیک)، اسپارفلوکساسین، موکسی فلوکساسین.

نالیدیکسیک اسیدفعال فقط در برابر برخی از میکروارگانیسم های گرم منفی - اشریشیا کلی، شیگلا، کلبسیلا،

سالمونلا سودوموناس آئروژینوزا به نالیدیکسیک اسید مقاوم است. مقاومت میکروارگانیسم ها در برابر دارو به سرعت رخ می دهد.

این دارو به خوبی از دستگاه گوارش به ویژه با معده خالی جذب می شود. حدود 80 درصد دارو بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود و در نتیجه غلظت بالایی از نالیدیکسیک اسید در ادرار ایجاد می شود. نیمه عمر

موارد مصرف: عفونت ادراری (سیستیت، پیلیت، پیلونفریت)، پیشگیری از عفونت در حین عمل کلیه و مثانه.

عوارض جانبی: اختلالات سوء هاضمه، تحریک سیستم عصبی مرکزی، اختلال عملکرد کبد، واکنش های آلرژیک. نالیدیکسیک اسید در نارسایی کلیوی منع مصرف دارد.

فلوروکینولون ها دارای خواص مشترکی هستند:

4. داروهای این گروه آنزیم حیاتی سلول میکروبی را مهار می کنند

گیراز DNA؛

5. طیف اثر ضد باکتری گسترده است. آنها در برابر کوکسی های گرم مثبت و گرم منفی، اشریشیا کلی، سالمونلا، شیگلا، پروتئوس، کلبسیلا، هلیکوباکتر، سودوموناس آئروژینوزا فعال هستند. داروهای خاصی (سیپروفلوکساسین، افلوکساسین، لومفلوکساسین) علیه مایکوباکتریوم توبرکلوزیس عمل می کنند. اسپیروکت ها، لیستریا و بیشتر بی هوازی ها به فلوروکینولون ها حساس نیستند.

6. فلوروکینولون ها روی میکروارگانیسم های خارج سلولی و داخل سلولی اثر می گذارند.

4. مقاومت میکروفلور در برابر فلوروکینولون ها نسبتاً آهسته ایجاد می شود.

5. فلوروکینولون ها هنگام مصرف خوراکی غلظت بالایی در خون و بافت ها ایجاد می کنند و فراهمی زیستی به مصرف غذا بستگی ندارد.

7. فلوروکینولون ها به خوبی به اندام ها و بافت های مختلف نفوذ می کنند: ریه ها، کلیه ها، استخوان ها، پروستات و غیره.

موارد مصرف: عفونت های ادراری، مجاری تنفسی، دستگاه گوارش. فلوروکینولون ها به صورت خوراکی و داخل وریدی تجویز می شوند.

عوارض جانبی: واکنش های آلرژیک، علائم سوء هاضمه، بی خوابی. داروهای این گروه از رشد بافت غضروفی جلوگیری می کنند، بنابراین برای مادران باردار و شیرده منع مصرف دارند. در کودکان فقط به دلایل بهداشتی قابل استفاده است. در موارد نادر

فلوروکینولون ها می توانند باعث ایجاد تاندونیت (التهاب تاندون ها) شوند که می تواند منجر به پارگی در حین فعالیت بدنی شود.

فلوروکینولون های نسل دوم در برابر باکتری های گرم مثبت، عمدتاً پنوموکوک، فعال تر هستند. آنها روی استافیلوکوک ها تأثیر دارند و برخی از داروها فعالیت متوسطی را در برابر استافیلوکوک های مقاوم به متی سیلین حفظ می کنند. فعالیت فلوروکینولون های نسل دوم در رابطه با سویه های پنوموکوک حساس به پنی سیلین و مقاوم به پنی سیلین تفاوتی ندارد. همچنین داروهای نسل دوم در برابر کلامیدیا و مایکوپلاسما بسیار فعال هستند.

موارد مصرف فلوروکینولون های نسل دوم: عفونت های مجاری تنفسی اکتسابی از جامعه، عفونت های پوست و بافت نرم، عفونت های دستگاه ادراری تناسلی.

4. نیتروفوران ها

نیتروفورازون (فوراسیلین)، نیتروفورانتوئین (فورادونین)، فورازولیدون، فورازیدین (فوراژین).

خواص کلی مشتقات نیتروفوران شامل موارد زیر است:

5. توانایی برهم زدن ساختار DNA بسته به غلظت، نیتروفوران ها دارای اثر ضد باکتری یا باکتریواستاتیک هستند.

6. طیف گسترده ای از اثرات ضد میکروبی، که شامل باکتری ها (کوکسی های گرم مثبت و باسیل های گرم منفی)، ویروس ها، تک یاخته ها (Giardia، Trichomonas) می شود.

7. فرکانس بالای عوارض جانبی

Nitrofurazone در درجه اول به عنوان یک ضد عفونی کننده (برای استفاده خارجی) برای درمان و پیشگیری از فرآیندهای چرکی-التهابی استفاده می شود.

نیتروفورانتوئین غلظت بالایی در ادرار ایجاد می کند، بنابراین برای عفونت های دستگاه ادراری استفاده می شود.

فورازولیدون از دستگاه گوارش ضعیف جذب می شود و ایجاد می کند

غلظت بالا در لومن روده فورازولیدون برای عفونت های روده ای با علت باکتریایی و تک یاخته ای استفاده می شود.

Furazidin به صورت خوراکی برای عفونت های دستگاه ادراری و به صورت موضعی برای شستشو و دوش در عمل جراحی استفاده می شود.

عوارض جانبی مشتقات نیتروفوران: اختلالات سوء هاضمه، اثرات کبدی، هماتوتوکسیک و نوروتوکسیک. با استفاده طولانی مدت، مشتقات نیتروفوران می توانند باعث واکنش های ریوی (ادم ریوی، برونکواسپاسم، پنومونیت) شوند.

موارد منع مصرف: نارسایی شدید کلیه و کبد، بارداری.

5. اگزازولیدینون ها

اگزازولیدینون ها در برابر میکروارگانیسم های گرم مثبت بسیار فعال هستند.

Linezolid - با خواص زیر مشخص می شود:

5. توانایی مهار سنتز پروتئین در یک سلول باکتری. بر خلاف سایر آنتی بیوتیک ها که بر سنتز پروتئین تأثیر می گذارند، لینزولید روی آن تأثیر می گذارد مراحل اولیهترجمه شده و از تشکیل زنجیره پپتیدی جلوگیری می کند. این مکانیسم عمل از ایجاد مقاومت متقاطع با چنین جلوگیری می کند

آنتی بیوتیک ها مانند ماکرولیدها، آمینوگلیکوزیدها، لینکوزامیدها، تتراسایکلین ها، کلرامفنیکل.

6. نوع عمل - باکتریواستاتیک.

7. طیف اثر: Bacteroides fragilis، Clostridium perfringens و برخی از سویه های استرپتوکوک، از جمله Streptococcus pneumoniae و Streptococcus pyogenes. میکروارگانیسم های گرم مثبت اصلی،

از جمله استافیلوکوک های مقاوم به متی سیلین، پنوموکوک های مقاوم به پنی سیلین و ماکرولید و انتروکوک های مقاوم به گلیکوپپتید. فعالیت ضعیفی در برابر باکتری های گرم منفی نشان می دهد.

8. به میزان بالایی در اپیتلیوم برونش ریوی تجمع می یابد. به خوبی نفوذ می کند

V پوست، بافت های نرم، ریه ها، قلب، روده ها، کبد، کلیه ها، سیستم عصبی مرکزی، مایع سینوویال، استخوان ها، كيسه صفرا. دارای 100٪ فراهمی زیستی؛

9. مقاومت بسیار آهسته توسعه می یابد.

10. رژیم دوز: 600 میلی گرم (خوراکی یا داخل وریدی) هر 12 ساعت. برای درمان عفونت های پوست و بافت نرم، دوز 400 میلی گرم هر 12 ساعت است.

11.اثرات جانبی: از دستگاه گوارش (اسهال، تهوع، لک شدن زبان)، سردرد، بثورات پوستی.

مواد مخدر

پودر سولفادیمتوکسینوم قرص 0.2 و 0.5 گرم

قرص سیپروفلوکساسین (سیپروفلوکساسین) 0.25، 0.5 و 0.75 گرم. محلول 0.2٪ برای تزریق در بطری های 50 و 100 میلی لیتر

قرص افلوکساسین (Ofloxacinum) 0.2 گرم قرص لومفلوکساسین 0.4 گرم قرص Furazolidonum 0.05 گرم

کنترل سوالات

	گروه های اصلی داروهای شیمی درمانی مصنوعی را فهرست کنید
	از چه سولفونامیدهایی برای عمل جذب استفاده می شود؟
	چند قسمت از سولفامتوکسازول و تری متوپریم در ترکیب موجود است؟
سولفونامید ترکیبی "کوتریموکسازول"؟
	عوارض جانبی سولفونامیدها چیست؟
	کدام گروه از کینولون ها در برابر گرم مثبت فعال ترند
باکتری؟
	چه عامل شیمی درمانی مصنوعی استفاده می شود

عفونت های روده ای علت باکتریایی و تک یاخته ای؟

IX مکانیسم اثر ضد باکتریایی لینزولید چیست؟

ایکس. طیف اثر فلوروکینولون های نسل دوم چقدر است؟

وظایف تست

3) کدام داروهای شیمی درمانی سولفانامید هستند:

استرپتومایسین

اریترومایسین

وانکومایسین

سولفادیمزین

4) کدام یک از سولفانامیدهای فهرست شده برای اثر جذبی استفاده می شود؟

سولفادیمیدین

سولفاسیل سدیم

سولفاگوانیدین

فتالیل سولفاتیازول

5) هنگام استفاده از سولفانامیدها با اثر جذبی، عوارض جانبی زیر ممکن است:

کم خونی همولیتیک، متهموگلوبینمی

نوریت

سمیت گوش

توسعه اعتیاد

6) برای جلوگیری از کریستالوری ناشی از ته نشین شدن سولفانامیدها و متابولیت های آنها، ضروری است:

نوشیدن مقدار زیادی آب اسیدی شده

نوشیدن مایعات قلیایی زیاد

نوشیدن آب نمک فراوان

محدودیت مصرف مایعات

7) نیمه عمر سولفامتوکسازول:

5-6 ساعت

40-50 ساعت

3) 10 تا 24 ساعت

4) 30 دقیقه - 1 ساعت

8) UROSULPHAN برای درمان عفونت ها استفاده می شود:

دستگاه گوارش

مغز

مجاری ادراری

دستگاه تنفسی

9) فلوروکینولون های نسل دوم شامل:

لووفلوکساسین

نالیدیکسیک اسید

فلروکساسین

افلوکساسین

10) NITROFURAZONE در درجه اول به عنوان استفاده می شود:

داروهایی برای درمان سل

ضد عفونی کننده

داروهایی برای درمان عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی

داروهایی برای درمان سیفلیس

11) نوع عمل لینزولید:

باکتریواستاتیک

باکتری کش

در این مقاله می توانید دستورالعمل استفاده از دارو را مطالعه کنید سولفانیل آمید. بازخورد بازدیدکنندگان سایت - مصرف کنندگان - ارائه شده است از این داروو همچنین نظرات پزشکان متخصص در مورد استفاده از سولفانیلامید در عمل خود. ما با مهربانی از شما می خواهیم که به طور فعال نظرات خود را در مورد دارو اضافه کنید: اینکه آیا دارو به خلاص شدن از بیماری کمک کرده یا نه، چه عوارض و عوارض جانبی مشاهده شده است، شاید توسط سازنده در حاشیه نویسی بیان نشده است. آنالوگ سولفانیلامید، در صورت وجود آنالوگ های ساختاری. برای درمان گلودرد، اریسیپل، سیستیت و سایر بیماری های عفونی در بزرگسالان، کودکان و همچنین در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود. ترکیب دارو.

سولفانیل آمید- عامل آنتی باکتریال با طیف وسیع سولفانیل آمید (استرپتوسید) یکی از اولین نمایندگان عوامل شیمی درمانی گروه سولفونامید است. اثر باکتریواستاتیک دارد. مکانیسم اثر به دلیل تضاد رقابتی با PABA و مهار رقابتی آنزیم دی هیدروپتروات سنتتاز است. این امر منجر به اختلال در سنتز دی هیدروفولیک و سپس تتراهیدروفولیک اسید و در نتیجه اختلال در سنتز اسیدهای نوکلئیک می شود.

سولفانیل آمید در برابر کوکسی های گرم مثبت و گرم منفی، اشریشیا کلی فعال است. coli Shigella spp. (شیگلا)، ویبریو کلرا، هموفیلوس آنفلوآنزا، کلستریدیوم گونه، باسیلوس آنتراسیس، کورینه باکتریوم دیفتری، یرسینیا پستیس، و همچنین برای گونه های کلامیدیا. (کلامیدیا)، Actinomyces spp.، Toxoplasma gondii (توکسوپلاسما).

هنگامی که به صورت موضعی استفاده شود، باعث بهبود سریع زخم می شود.

پیش از این، سولفونامید به صورت خوراکی برای درمان التهاب لوزه، اریسیپل، سیستیت، پیلیت، انتروکولیت، پیشگیری و درمان عفونت زخم استفاده می شد. سولفانیل آمید (محلول در استرپتوسید) در گذشته به عنوان محلول های آبی 5 درصد برای تزریق داخل وریدی استفاده می شده است.

آنتی بیوتیک نیست

ترکیب

سولفانیل آمید + مواد کمکی.

فارماکوکینتیک

در صورت مصرف خوراکی، به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. Cmax در خون طی 2-1 ساعت ایجاد می شود و معمولاً در کمتر از 8 ساعت 50 درصد کاهش می یابد و از موانع هیستوهماتیک شامل سد خونی مغزی (BBB) ​​و موانع جفتی عبور می کند. در سراسر بافت ها پخش می شود، پس از 4 ساعت در آن یافت می شود مایع مغزی نخاعی. در کبد با از دست دادن خواص ضد باکتریایی استیله می شود. به طور عمده (95-90٪) از طریق کلیه ها دفع می شود.

هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات سرطان زا، جهش زا و باروری در استفاده طولانی مدت در حیوانات و انسان وجود ندارد.

نشانه ها

• ورم لوزه (لوزه)؛
• سینوزیت (سینوزیت)؛
• برونشیت؛
• ذات الریه؛
• ضایعات پوستی چرکی و التهابی (آبسه پوستی)؛
• زخم های عفونی با علل مختلف (از جمله زخم ها، ترک ها)؛
• آبسه؛
• کفگیرک؛
• پیودرما؛
• فولیکولیت؛
• erysipelas;
• آکنه ولگاریس؛
• زرد زخم
• کوله سیستیت حاد و مزمن؛
• کلانژیت؛
• سیستیت؛
• اورتریت و سندرم مجرای ادرار؛
• بیماری های التهابی غده پروستات(پروستاتیت)؛
• سالپنژیت و اوفوریت؛
• سوختگی (درجه 1 و 2).

فرم های انتشار

قرص 0.3 گرم و 0.5 گرم.

پودر مصارف خارجی 2 گرم و 5 گرم.

لینیمنت 5 درصد

دستورالعمل استفاده و روش استفاده

خوراکی - 0.5 گرم 5-6 بار در روز؛ کودکان زیر 1 سال - 0.05-0.1 گرم در هر دوز، 2-5 سال - 0.2-0.3 گرم، 6-12 سال - 0.3-0.5 گرم.

برای زخم های عمیق، به صورت پودر استریل شده با دقت خرد شده (5-15 گرم) در حفره زخم تزریق می شود و همزمان تجویز می شود. داروهای ضد باکتریداخل.

برای استفاده خارجی، روی نواحی آسیب دیده پوست و غشاهای مخاطی بمالید.

حداکثر دوز برای بزرگسالان در صورت مصرف خوراکی: تک 2 گرم، روزانه - 7 گرم.

عوارض جانبی

• حالت تهوع، استفراغ؛
• اسهال؛
• ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، هیپوپرروترومبینمی، آگرانولوسیتوز؛
• اختلال بینایی؛
• سردرد؛
• سرگیجه؛
• نوروپاتی محیطی؛
• سیانوز؛
• آتاکسی
• واکنش های آلرژیک پوستی؛
• واکنش های نفروتوکسیک (به احتمال زیاد در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه)؛
• کم کاری تیروئید.

موارد منع مصرف

• نارسایی شدید کلیه؛
• بیماری های خونی؛
• کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز؛
• نفروز، نفریت؛
• پورفیری حاد؛
• تیروتوکسیکوز؛
• سه ماهه اول و دوم بارداری؛
• شیردهی؛
• حساسیت به سولفونامیدها

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

سولفانیل آمید برای استفاده در سه ماهه اول و دوم بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

در کودکان استفاده کنید

استفاده در کودکان با توجه به رژیم دوز امکان پذیر است.

دستورالعمل های ویژه

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه با احتیاط مصرف شود. در طول دوره درمان، لازم است حجم مایع مصرفی افزایش یابد.

در صورت بروز واکنش های حساسیت مفرط، درمان باید قطع شود.

تداخلات دارویی

اشاره نشده است.

آنالوگ های داروی سولفانیلامید

آنالوگ های ساختاری بر اساس ماده شیمیایی فعال:

• استرپتوسید؛
• محلول استرپتوسید؛
• قرص استرپتوسید؛
• پماد استرپتوساید 10 درصد

آنالوگ ها گروه دارویی(سولفونامیدها):

• آرگدین؛
• آرگوسولفان;
• باکتریم
• باکترم فورته;
• بیسپتول؛
• گروسپتول؛
• دوازپتول؛
• درمازین;
• Inhalipt;
• کوتریموکسازول؛
• کوتریفارم 480;
• لیداپریم؛
• پماد مافنید استات 10%؛
• متوسولفابول;
• اوریپریم؛
• سپترین؛
• Sinersul;
• استرپتونیتول؛
• استرپتوسید؛
• سولوتریم؛
• سولگین;
• سولفادیمزین;
• سولفادیمتوکسین؛
• سولفالن؛
• سولفامتوکسازول؛
• سولفارژین؛
• سولفاسالازین؛
• سولفاتیازول سدیم؛
• سولفاستامید؛
• سولفاسیل سدیم؛
• سومترولیم;
• تریمزول;
• فتالازول؛
• فتالیل سولفاتیازول؛
• تسیپلین;
• اتازول.

اگر هیچ آنالوگ دارو برای ماده فعال وجود ندارد، می توانید پیوندهای زیر را به بیماری هایی که داروی مربوطه به آنها کمک می کند دنبال کنید و به آنالوگ های موجود برای اثر درمانی نگاه کنید.