دستورالعمل هالوپریدول دکانوات برای استفاده، موارد منع مصرف، عوارض جانبی، بررسی ها. هالوپریدول دکانوات - دستورالعمل، استفاده، موارد مصرف، موارد منع مصرف، عمل محلول روغن هالوپریدول

هالوپریدول دکانوات یک داروی ضد روان پریشی است که برای درمان اختلالات روان پریشی در نظر گرفته شده است. با توجه به ساختار مولکولی آن، استر هالوپریدول و اسید دکانوئیک (کاپریک) است. این مشتق از کتون بوتیروفنون معطر است. تضاد با گیرنده های دوپامین متابوتروپیک گذرنده مرکزی را نشان می دهد. به لطف مسدود کردن مستقیم دومی، این دارو در از بین بردن توهمات و هذیان ها مؤثر است. باعث آرام‌بخشی شدید همراه با بی‌قراری حرکتی می‌شود (از بی‌قراری تا اعمال مخرب)، از جمله مواردی که همراه با هیجان گفتاری (کلامی، فریاد زدن عبارات، کلمات، صداهای فردی) است. برای سندرم شیدایی و هر نوع بیقراری حرکتی که با برانگیختگی عاطفی قوی رخ می دهد، موثر است. فعالیت در ارتباط با سیستم لیمبیک در توانایی ایجاد آرام بخشی مشخص ظاهر می شود. می تواند به عنوان یک کمکی برای مزمن مصرف شود سندرم درد. تاثیر بر گانگلیون های پایه می تواند باعث ایجاد اختلالات اکستراپیرامیدال نورولپتیک شود. سازگاری در جامعه را برای افراد مبتلا به اختلالات رفتار اجتماعی تسهیل می کند. مسدود شدن گیرنده های دوپامین محیطی می تواند باعث استفراغ (از جمله گیرنده های مولد)، کاهش تون اسفنکتر تحتانی مری و افزایش ترشح پرولاکتین شود. حداکثر غلظت ماده فعال در خون پس از تجویز عضلانی در بازه زمانی 3 تا 9 روز مشاهده می شود. نیمه عمر تقریباً سه هفته است. دفع از بدن همراه با مدفوع (2/3 دوز تجویز شده) و ادرار (1/3 از دوز تجویز شده) انجام می شود. که در عمل اطفالدارو استفاده نمی شود این دارو به صورت تزریقی و منحصراً عضلانی تجویز می شود. محل بهینه تزریق عضله گلوتئال است. حداکثر حجم توصیه شده برای یک بار تزریق 3 میلی لیتر است: در غیر این صورت، اگر بیش از آن باشد، ناراحتی در محل تزریق (احساس پری) امکان پذیر است. افرادی که به مدت طولانی قرص هالوپریدول مصرف می کنند می توانند به درمان با هالوپریدول تزریقی به شکل دپو - هالوپریدول دکانوات منتقل شوند.

دوز به صورت جداگانه برای هر بیمار خاص و تحت شرایط سخت انتخاب می شود نظارت پزشکی، زیرا واکنش به مصرف دارو می تواند بسیار متفاوت باشد. هنگام انتخاب دوز اولیه، علائم بیماری، شدت دوره آن و دوزهای قبلی هالوپریدول یا سایر داروهای ضد روان پریشی در نظر گرفته می شود. بسته به پاسخ درمانی، دوز را می توان گام به گام با افزایش 50 میلی گرم افزایش داد تا اثر مورد نظر حاصل شود. به عنوان یک قاعده، دوز هالوپریدول دکانوات برای درمان نگهدارنده با دوز بیست برابر هالوپریدول خوراکی یکسان است. اگر نشانه‌های پاتولوژی زمینه‌ای در مرحله انتخاب دوز بازگردد، هالوپریدول دکانوات می‌تواند با هالوپریدول خوراکی ترکیب شود. در بیشتر موارد، دفعات تجویز دارو یک بار در ماه تعیین می شود، اما به دلیل متفاوت بودن شدت پاسخ درمانی، استفاده مکرر از دارو امکان پذیر است. برای افراد مسن باید دوز ملایم تری از دارو تجویز شود. ادبیات پزشکی موارد مرگ ناگهانی را در بیماران روانپزشکی که داروهای ضد روان پریشی مصرف می کنند توصیف می کند. اگر هالوپریدول برای اولین بار تجویز می شود، توصیه می شود درمان را با فرم خوراکی شروع کنید و تنها پس از آن هالوپریدول دکانوات را به رژیم درمانی وارد کنید. این کار برای شناسایی عوارض جانبی غیرمنتظره انجام می شود. با توجه به اینکه دگرگونی های متابولیکی دارو در کبد رخ می دهد، در صورت اختلال در عملکرد این اندام، هنگام استفاده از هالوپریدول دکانوات باید احتیاط خاصی کرد. با یک دوره طولانی دارو، نظارت منظم پزشکی بر پارامترهای عملکرد کبد نشان داده می شود. هورمون تیروئید تیروکسین باعث افزایش سمیت هالوپریدول دکانوات می شود. در حین استفاده از دارو، باید از مصرف مشروبات الکلی کاملاً خودداری کنید.

فارماکولوژی

داروی ضد روان پریشی. هالوپریدول دکانوات استر هالوپریدول و دکانوئیک اسید است. هنگامی که به صورت عضلانی تجویز می شود، هیدرولیز آهسته هالوپریدول را آزاد می کند، که سپس وارد گردش خون سیستمیک می شود. هالوپریدول دکانوات یک آنتی سایکوتیک مشتق شده از بوتیروفنون است. هالوپریدول یک آنتاگونیست قوی گیرنده های دوپامین مرکزی است و یک آنتی سایکوتیک قوی است.

هالوپریدول به دلیل محاصره مستقیم گیرنده های دوپامین مرکزی (احتمالاً بر ساختارهای مزوکورتیکال و لیمبیک تأثیر می گذارد) در درمان توهمات و هذیان ها بسیار مؤثر است و بر گانگلیون های پایه (نیگروستریا) تأثیر می گذارد. در هنگام بی قراری روانی حرکتی اثر آرام بخشی دارد و در برابر شیدایی و سایر تحریکات مؤثر است.

فعالیت لیمبیک دارو خود را در یک اثر آرام بخش نشان می دهد. موثر به عنوان یک درمان اضافی برای درد مزمن.

تاثیر بر گانگلیون های پایه باعث واکنش های خارج هرمی (دیستونی، آکاتیزیا، پارکینسونیسم) می شود.

در بیماران منزوی اجتماعی، رفتار اجتماعی عادی می شود.

فعالیت شدید آنتی دوپامین محیطی با ایجاد حالت تهوع و استفراغ (تحریک گیرنده های شیمیایی)، شل شدن اسفنکتر معده و دوازدهه و افزایش ترشح پرولاکتین (عامل مهارکننده پرولاکتین در آدنوهیپوفیز را مسدود می کند) همراه است.

فارماکوکینتیک

مکش و توزیع

Cmax هالوپریدول آزاد شده از انبار هالوپریدول پس از تزریق عضلانی پس از 3-9 روز به دست می آید. با تجویز منظم ماهانه، مرحله اشباع در پلاسما پس از 2-4 ماه می رسد. فارماکوکینتیک با تجویز عضلانی وابسته به دوز است. در دوزهای کمتر از 450 میلی گرم، رابطه مستقیمی بین دوز و غلظت پلاسمایی هالوپریدول وجود دارد. برای دستیابی به اثر درمانی، غلظت پلاسمایی هالوپریدول 20-25 میکروگرم در لیتر مورد نیاز است.

هالوپریدول به راحتی به BBB نفوذ می کند. اتصال به پروتئین پلاسما - 92٪.

حذف

T 1/2 حدود 3 هفته. از طریق روده (60٪) و کلیه ها (40٪ از جمله 1٪ بدون تغییر) دفع می شود.

فرم انتشار

محلول تزریق عضلانی (روغن) شفاف، زرد یا سبز مایل به زرد است.

مواد کمکی: بنزیل الکل - 15 میلی گرم، روغن کنجد - تا 1 میلی لیتر.

1 میلی لیتر - آمپول های شیشه ای تیره (5) - سینی های پلاستیکی (1) - بسته های مقوایی.

دوز

این دارو منحصراً برای بزرگسالان و فقط برای تجویز عضلانی در نظر گرفته شده است. دارو را به صورت داخل وریدی تجویز نکنید.

بیماران در درمان طولانی مدتداروهای ضد روان پریشی خوراکی (عمدتاً هالوپریدول)، تغییر به تزریق دپو می تواند توصیه شود. به دلیل تفاوت قابل توجه در پاسخ به درمان بین بیماران، دوز باید به صورت جداگانه تنظیم شود. انتخاب دوز باید تحت نظارت دقیق پزشکی بیمار انجام شود. انتخاب دوز اولیه با در نظر گرفتن علائم بیماری، شدت آن، دوز هالوپریدول یا سایر داروهای ضد روان پریشی تجویز شده در درمان قبلی انجام می شود.

در شروع درمان، هر 4 هفته توصیه می شود که دوزهای 10-15 برابر بیشتر از دوز هالوپریدول برای تجویز خوراکی تجویز شود که معمولاً معادل 25-75 میلی گرم هالوپریدول دکانوات (0.5-1.5 میلی لیتر) است. حداکثر دوز اولیه نباید از 100 میلی گرم تجاوز کند.

بسته به اثر، دوز را می توان گام به گام، 50 میلی گرم افزایش داد تا اثر مطلوب حاصل شود. به طور معمول، دوز نگهدارنده معادل 20 برابر دوز خوراکی روزانه هالوپریدول است. اگر علائم بیماری زمینه ای در طول دوره انتخاب دوز عود کند، درمان با هالوپریدول دکانوات می تواند با هالوپریدول برای تجویز خوراکی تکمیل شود.

به طور معمول، تزریق هر 4 هفته انجام می شود، اما به دلیل تفاوت های فردی بزرگ در اثربخشی، ممکن است نیاز به مقدار بیشتری باشد. استفاده مکرردارو.

برای بیماران مسن و بیماران عقب مانده ذهنی، دوز اولیه کمتر توصیه می شود، به عنوان مثال، 12.5-25 میلی گرم هر 4 هفته. در آینده، بسته به اثر، ممکن است دوز افزایش یابد.

مصرف بیش از حد

استفاده از تزریق دپوی داروی هالوپریدول دکانوات با خطر کمتر مصرف بیش از حد نسبت به تجویز خوراکی هالوپریدول همراه است. علائم مصرف بیش از حد هالوپریدول دکانوات و هالوپریدول یکسان است. در صورت مشکوک شدن به مصرف بیش از حد، باید اقدامات طولانی تر مورد اول را در نظر گرفت.

علائم: ایجاد اثرات فارماکولوژیک شناخته شده و اثرات جانبیبه شکل برجسته تر خطرناک ترین علائم واکنش های خارج هرمی، کاهش فشار خون و آرام بخش است. واکنش های اکستراپیرامیدال خود را به شکل سفتی عضلانی و لرزش عمومی یا موضعی نشان می دهد. بیشتر اوقات ممکن است فشار خون به جای کاهش آن افزایش یابد. در موارد استثنایی، ایجاد کما با افسردگی تنفسی و افت فشار خون شریانی، تبدیل به شوک مانند می شود. افزایش احتمالی فاصله QT با ایجاد آریتمی های بطنی.

درمان: پادزهر خاصی وجود ندارد. قابلیت ثبت دستگاه تنفسیاگر کما ایجاد شود، با کمک لوله اوروفارنکس یا داخل تراشه در صورت بروز دپرسیون تنفسی، ممکن است نیاز به تهویه مکانیکی باشد. نظارت حیاتی توابع مهمو ECG (تا زمانی که به طور کامل عادی شود)، درمان آریتمی های شدید با داروهای ضد آریتمی مناسب. با کاهش فشار خون و توقف گردش خون - تزریق داخل وریدی مایع، پلاسما یا آلبومین غلیظ و دوپامین یا نوراپی نفرین به عنوان وازوپرسور. تجویز اپی نفرین غیر قابل قبول است، زیرا در نتیجه تداخل با داروی هالوپریدول دکانوات، فشار خون ممکن است به طور قابل توجهی افزایش یابد که نیاز به اصلاح فوری دارد. برای علائم اکستراپیرامیدال شدید، تجویز داروهای ضد پارکینسون با اثر آنتی کولینرژیک به مدت چند هفته (ممکن است علائم پس از قطع این داروها عود کند).

اثر متقابل

شدت اثر مضعف اتانول، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، مسکن های مخدر، باربیتورات ها و خواب آورها و بیهوشی عمومی را بر روی سیستم عصبی مرکزی افزایش می دهد.

اثر داروهای ضد کولینرژیک m محیطی و اکثر داروهای ضد فشار خون را افزایش می دهد (اثر گوانتیدین را به دلیل جابجایی آن از نورون های α-آدرنرژیک و سرکوب جذب آن توسط این نورون ها کاهش می دهد).

این دارو متابولیسم داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و مهارکننده های MAO را مهار می کند و در نتیجه اثر آرام بخشی و سمیت آنها را افزایش می دهد.

هنگامی که به طور همزمان با بوپروپیون استفاده می شود، آستانه صرع را کاهش می دهد و خطر تشنج بزرگ را افزایش می دهد.

اثر داروهای ضد تشنج (کاهش آستانه تشنج با هالوپریدول) را کاهش می دهد.

اثر منقبض کننده عروق دوپامین، فنیل افرین، نوراپی نفرین، افدرین و اپی نفرین را تضعیف می کند (مسدود شدن گیرنده های α-آدرنرژیک توسط هالوپریدول، که می تواند منجر به تحریف عملکرد اپی نفرین و کاهش متناقض فشار خون شود).

اثر داروهای ضد پارکینسون را کاهش می دهد (اثر آنتاگونیستی بر ساختارهای دوپامینرژیک سیستم عصبی مرکزی).

تغییر (ممکن است افزایش یا کاهش) اثر ضد انعقادها.

اثر بروموکریپتین را کاهش می دهد (ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد).

هنگامی که با متیل دوپا استفاده می شود، خطر ابتلا به اختلالات روانی (از جمله بی نظمی در فضا، کاهش سرعت و مشکل در تفکر) را افزایش می دهد.

آمفتامین ها اثر ضد روان پریشی هالوپریدول را کاهش می دهند که به نوبه خود باعث کاهش اثر روانگردان آنها (مسدود شدن گیرنده های α-آدرنرژیک توسط هالوپریدول) می شود.

داروهای آنتی کولینرژیک، آنتی هیستامین (نسل اول) و آنتی پارکینسون می توانند اثر m-آنتی کولینرژیک هالوپریدول را افزایش داده و اثر ضد روان پریشی آن را کاهش دهند (ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد).

استفاده طولانی مدت از کاربامازپین، باربیتورات ها و سایر محرک های اکسیداسیون میکروزومی باعث کاهش غلظت هالوپریدول در پلاسما می شود.

در ترکیب با آماده سازی لیتیوم (به ویژه در دوزهای بالا)، ایجاد انسفالوپاتی (می تواند باعث مسمومیت عصبی غیرقابل برگشت شود) و افزایش علائم خارج هرمی ممکن است.

در صورت مصرف همزمان با فلوکستین، خطر ایجاد عوارض جانبی از سیستم عصبی مرکزی، به ویژه واکنش های خارج هرمی، افزایش می یابد.

مصرف همزمان با داروهایی که باعث واکنش های خارج هرمی می شوند، باعث افزایش فراوانی و شدت اختلالات خارج هرمی می شود.

نوشیدن چای یا قهوه قوی (مخصوصاً در مقادیر زیاد) اثر هالوپریدول را کاهش می دهد.

اثرات جانبی

عوارض جانبی که در طول درمان با هالوپریدول دکانوات ایجاد می شود به دلیل عمل هالوپریدول است.

از سیستم عصبی: سردردبی خوابی یا خواب آلودگی (به ویژه در ابتدای درمان)، بی قراری، اضطراب، بی قراری، ترس، آکاتزی، سرخوشی یا افسردگی، بی حالی، حملات صرع، ایجاد یک واکنش متناقض - تشدید روان پریشی و توهم. با درمان طولانی مدت - اختلالات خارج هرمی، از جمله. دیسکینزی دیررس (مک زدن و چروک شدن لب ها، پف کردن گونه ها، حرکات سریع و کرم مانند زبان، حرکات جویدن کنترل نشده، حرکات کنترل نشده بازوها و پاها)، دیستونی دیررس (پلک زدن مکرر یا اسپاسم پلک ها). حالت غیرعادی صورت یا وضعیت بدن، حرکات خم شدن کنترل نشده گردن، تنه، بازوها و پاها) و سندرم بدخیم نورولپتیک (مشکل یا تنفس سریع، تاکی کاردی، آریتمی، هیپرترمی، افزایش یا کاهش فشار خون، افزایش تعریق، بی اختیاری ادرار، سفت شدن عضلات. ، حملات صرعی، از دست دادن هوشیاری).

از بیرون سیستم قلبی عروقی: در صورت مصرف در دوزهای بالا - کاهش فشار خون، افت فشار خون ارتواستاتیک، آریتمی، تاکی کاردی، تغییرات ECG (طولانی شدن فاصله QT، علائم فلوتر و فیبریلاسیون بطنی).

از بیرون دستگاه گوارش: در صورت مصرف در دوزهای بالا - از دست دادن اشتها، خشکی دهان، کاهش بزاق، تهوع، استفراغ، اسهال یا یبوست، اختلال در عملکرد کبد تا ایجاد زردی.

از سیستم خونساز: به ندرت - لکوپنی یا لکوسیتوز گذرا، آگرانولوسیتوز، اریتروپنی و تمایل به مونوسیتوز.

از سیستم ادراری: احتباس ادرار (با هیپرپلازی غده پروستات)، ادم محیطی.

از دستگاه تناسلی و پستان: درد در غدد پستانی، ژنیکوماستی، هیپرپرولاکتینمی، اختلال چرخه قاعدگی، کاهش قدرت، افزایش میل جنسی، پریاپیسم.

از اندام بینایی: آب مروارید، رتینوپاتی، تاری دید.

متابولیسم: هیپرگلیسمی، هیپوگلیسمی، هیپوناترمی.

از پوست و بافت های زیر جلدی: تغییرات پوستی ماکولوپاپولار و آکنه مانند، حساسیت به نور.

واکنش های آلرژیک: به ندرت - اسپاسم برونش، اسپاسم حنجره.

سایر موارد: آلوپسی، افزایش وزن.

نشانه ها

اسکیزوفرنی مزمن و سایر روان پریشی ها، به ویژه در صورت درمان با هالوپریدول اقدام سریعموثر بود و یک آنتی سایکوتیک موثر با اثر آرام بخش متوسط مورد نیاز بود.
سایر اختلالات فعالیت ذهنی و رفتاری که با تحریک روانی حرکتی رخ می دهد و نیاز به درمان طولانی مدت دارد.

موارد منع مصرف

کما
افسردگی CNS ناشی از داروهایا الکل؛
بیماری پارکینسون؛
آسیب به گانگلیون های پایه؛
دوران کودکی؛
حساسیت به اجزای دارو.

دارو باید با احتیاط برای بیماری های جبران نشده سیستم قلبی عروقی (از جمله آنژین صدری، اختلالات هدایت داخل قلب، طولانی شدن فاصله QT یا مستعد این امر - هیپوکالمی، استفاده همزمان از سایر داروهایی که می تواند باعث طولانی شدن فاصله QT شود) با احتیاط تجویز شود. صرع، گلوکوم زاویه بسته، کبدی و/یا نارسایی کلیهپرکاری تیروئید (با علائم تیروتوکسیکوز)، نارسایی ریوی-قلبی و تنفسی (از جمله در COPD و حاد) بیماری های عفونی، هیپرپلازی پروستات با احتباس ادرار، اعتیاد به الکل.

ویژگی های برنامه

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

مطالعات شامل تعداد زیادی از بیماران نشان می دهد که هالوپریدول دکانوات باعث افزایش قابل توجهی در بروز ناهنجاری ها نمی شود. در چند مورد جداگانه، ناهنجاری های مادرزادی در هنگام استفاده همزمان از هالوپریدول دکانوات با سایر داروها در طول رشد جنین مشاهده شده است. تجویز دارو در دوران بارداری تنها در صورتی امکان پذیر است که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد.

هالوپریدول دکانوات در شیر مادر ترشح می شود. تجویز دارو در دوران شیردهی تنها در صورتی امکان پذیر است که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای نوزاد باشد. در برخی موارد، هنگام مصرف دارو توسط مادر شیرده، ایجاد علائم خارج هرمی در نوزادان مشاهده شد.

برای اختلال عملکرد کبد استفاده کنید

این دارو برای بیماران مبتلا به نارسایی کبدی باید با احتیاط تجویز شود.

برای نارسایی کلیوی استفاده کنید

این دارو برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیه باید با احتیاط تجویز شود.

در کودکان استفاده کنید

این دارو در موارد منع مصرف دارد دوران کودکی.

در بیماران مسن استفاده شود

برای بیماران مسن، دوز اولیه کمتر توصیه می شود، به عنوان مثال، 12.5-25 میلی گرم هر 4 هفته. در آینده، بسته به اثر، ممکن است دوز افزایش یابد.

دستورالعمل های ویژه

در چندین مورد، بیماران روانپزشکی تحت درمان با داروهای ضد روان پریشی تجربه کردند مرگ ناگهانی.

اگر مستعد طولانی شدن فاصله QT هستید (سندرم QT طولانی، هیپوکالمی، استفاده از داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند)، به دلیل خطر طولانی شدن فاصله QT باید در طول درمان احتیاط کرد.

درمان باید با هالوپریدول خوراکی شروع شود و تنها پس از آن به تزریق داروی هالوپریدول دکانوات برای شناسایی عوارض جانبی غیرمنتظره ادامه یابد.

اگر عملکرد کبد مختل است، باید احتیاط کرد، زیرا این دارو در کبد متابولیزه می شود.

با درمان طولانی مدت، نظارت منظم بر عملکرد کبد و شمارش خون ضروری است.

در موارد جداگانه، هالوپریدول دکانوات باعث تشنج شده است. درمان بیماران مبتلا به صرع و شرایط مستعد تشنج (مانند ضربه به سر، ترک الکل) نیاز به احتیاط دارد.

تیروکسین باعث افزایش سمیت دارو می شود. درمان با هالوپریدول دکانوات در بیماران مبتلا به پرکاری تیروئید تنها با درمان مناسب تیرئوستاتیک مجاز است.

در صورت وجود همزمان افسردگی و روان پریشی یا در صورت غلبه افسردگی، هالوپریدول دکانوات همراه با داروهای ضد افسردگی تجویز می شود.

هنگامی که درمان ضد پارکینسونی به طور همزمان پس از پایان درمان با هالوپریدول دکانوات انجام می شود، به دلیل حذف سریعتر داروهای ضد پارکینسون، باید چند هفته دیگر ادامه یابد.

داروی هالوپریدول دکانوات یک محلول روغنی برای تجویز عضلانی است، بنابراین تجویز داخل وریدی آن ممنوع است.

در طول درمان با دارو، نوشیدن الکل ممنوع است. در آینده، درجه ممنوعیت بر اساس واکنش فردی بیمار تعیین می شود.

در ابتدای درمان با دارو و به ویژه در صورت استفاده در دوزهای بالا، ممکن است اثر آرام بخشی با شدت متفاوت همراه با کاهش توجه رخ دهد که می تواند با مصرف الکل تشدید شود.

هنگام انجام کارهای سنگین باید احتیاط کرد کار فیزیکیحمام آب گرم (احتمال ایجاد گرمازدگی به دلیل سرکوب تنظیم حرارت مرکزی و محیطی در هیپوتالاموس).

در طول درمان، نباید از داروهای بدون نسخه «ضد سرماخوردگی» استفاده کنید (اثرات آنتی کولینرژیک و خطر گرمازدگی ممکن است افزایش یابد).

پوست در معرض باید از تابش بیش از حد خورشید محافظت شود به دلیل افزایش خطر حساسیت به نور.

برای جلوگیری از سندرم ترک، درمان به تدریج متوقف می شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

در ابتدای درمان با هالوپریدول دکانوات، رانندگی با ماشین و انجام کارهای مرتبط با افزایش خطر آسیب و/یا نیاز ممنوع است. افزایش تمرکزتوجه

هالوپریدول دکانوات یک داروی ضد روان پریشی طولانی اثر است. پس از تزریق عضلانی، ماده فعال به تدریج از استر هالوپریدول دکانوات توسط هیدرولیز آزاد می شود. ماده شیمیایی فعال- هالوپریدول ضد روان پریشی که با توجه به ساختار شیمیایی آن از مشتقات بوتیروفنون است. این یک اثر ضد دوپامینرژیک مرکزی دارد. هالوپریدول با مسدود کردن گیرنده های دوپامینرژیک در سیستم مزوکورتیکال و لیمبیک در درمان توهمات و هذیان ها موثر است. این دارو در هنگام تحریک روانی حرکتی اثر آرام بخش دارد.
با توجه به اثر آنتی دوپامین برجسته مرتبط با تأثیر بر گیرنده های شیمیایی ناحیه ماشه ای و آدنوهیپوفیز، دارو دارای اثر ضد استفراغ شدید است.
پس از تجویز عضلانی، حداکثر غلظت هالوپریدول فعال در سرم خون در روزهای 3-9 به دست می آید و پس از آن کاهش می یابد. نیمه عمر هالوپریدول دکانوات 3 هفته است. با تجویز ماهانه، غلظت پایدار دارو در پلاسمای خون پس از 2-4 ماه ایجاد می شود. فارماکوکینتیک هالوپریدول دکانوات پس از تجویز عضلانی وابسته به دوز است. یک رابطه خطی بین تجویز دارو در دوز کمتر از 450 میلی گرم و غلظت حاصل از هالوپریدول در پلاسمای خون مشخص شد. غلظت ثابت شده تجربی در خون مورد نیاز برای تظاهرات اثر درمانی بین 4 تا 20-25 میکروگرم در لیتر است. هالوپریدول به BBB نفوذ می کند. این دارو 92٪ به پروتئین های پلاسمای خون متصل می شود، از بدن به شکل متابولیت ها، 60٪ در مدفوع، 40٪ در ادرار دفع می شود.

موارد مصرف داروی هالوپریدول دکانوات

درمان نگهدارنده برای اشکال مزمناسکیزوفرنی در مواردی که قبلاً از هالوپریدول استفاده شده بود اثر درمانی خوبی داشت، به ویژه هنگامی که نیاز به استفاده از یک آنتی سایکوتیک قوی با اثر آرام بخش خفیف وجود داشت. درمان ضد عود برای شرایط حاد روان پریشی.

استفاده از داروی هالوپریدول دکانوات

فقط به صورت عضلانی وارد شوید. تجویز IV ممنوع است!
توصیه می شود یک دوز ماهانه از دارو در عمق عضله گلوتئال تجویز شود. انتقال به استفاده از یک داروی طولانی اثر در مواردی که بیمار دائماً خوراکی مصرف می کند توصیه می شود داروی ضد روان پریشی(معمولا هالوپریدول). دوز داروی طولانی اثر بر اساس دوز هالوپریدول یا سایر آنتی سایکوتیک های خوراکی محاسبه می شود.
در ابتدا، هالوپریدول دکانوات باید هر 4 هفته یکبار با دوز معادل 10 تا 15 برابر دوز خوراکی تجویز شود که برای بزرگسالان معمولاً 25 تا 75 میلی گرم (0.5 تا 1.5 میلی لیتر) هالوپریدول دکانوات است. دوز اولیه دارو نباید بیش از 100 میلی گرم باشد.
در آینده، بسته به پاسخ درمانی، می توان دوز هالوپریدول دکانوات را به تدریج تا 50 میلی گرم افزایش داد تا اثر مطلوب حاصل شود.
دوز معمول نگهدارنده، که هر 4 هفته تجویز می شود، معادل 20 برابر دوز منفرد روزانه هالوپریدول خوراکی است.
بسته به اثربخشی درمانی هالوپریدول دکانوات، در صورت افزایش مجدد شدت علائم بیماری، استفاده خوراکی اضافی از هالوپریدول امکان پذیر است.
رژیم دوز به صورت جداگانه و با در نظر گرفتن وضعیت بیمار تعیین می شود. ممکن است لازم باشد دوره درمان را به طور موقت قطع کنید یا دارو را بیشتر از هر 4 هفته یک بار مصرف کنید. تجویز بیش از 3 میلی لیتر از دارو در یک تزریق نامطلوب است به دلیل خطر درد و ناراحتیدر بیمار
در بیماران مسن و ناتوان، دارو باید در دوزهای اولیه کمتر - 12.5-25 میلی گرم هر 4 هفته یک بار استفاده شود. در آینده، بسته به وضعیت بیمار، دوز دارو را می توان افزایش داد.

موارد منع مصرف داروی هالوپریدول دکانوات

حساسیت به اجزای دارو، کما، افسردگی شدید سیستم عصبی مرکزی با منشا سمی (الکلی یا دارویی)، سندرم پارکینسون، فرآیند پاتولوژیکبا محلی سازی در ناحیه عقده های قاعده ای. برای استفاده در کودکان نیست. موارد منع مصرف نسبیدوران بارداری و شیردهی هستند.

عوارض جانبی داروی هالوپریدول دکانوات

CNS
علائم اکستراپیرامیدال
در استفاده طولانی مدتلرزش، سفتی عضلانی، برادی‌کینزی، آکاتیزیا، دیستونی حاد عضلانی، بحران چشمی، دیستونی حنجره ممکن است.
برای از بین بردن آنها باید داروهای ضد پارکینسون با اثرات آنتی کولینرژیک تجویز شود، اما باید در نظر داشت که مصرف مداوم آنها باعث کاهش اثربخشی هالوپریدول می شود.
دیسکینزی دیررس
مانند استفاده از سایر داروهای ضد روان پریشی، ممکن است با استفاده طولانی مدت یا قطع دارو رخ دهد. با حرکات موزون ماهیچه های صورت، لب ها، زبان یا فک پایین. در صورت مصرف مجدد هالوپریدول، افزایش دوز یا تغییر به یک آنتی سایکوتیک دیگر، مصرف آن را قطع کنید. اگر علائم دیسکینزی دیررس ظاهر شد، توصیه می شود درمان را با داروی دیگری ادامه دهید.
سندرم بدخیم نورولپتیک
یک واکنش نادر که به عنوان یک حالت خاص رخ می دهد با هایپرترمی، سفتی عضلانی عمومی، ناتوانی اتونومیک و اختلال در هوشیاری مشخص می شود. یک نشانه اولیهسندرم بدخیم نورولپتیک اغلب هیپرترمی است. در صورت ظاهر شدن علائم مشخصه، لازم است درمان با آنتی سایکوتیک قطع شود و تحت شرایط مشاهده دقیق، درمان نگهدارنده و سم زدایی آغاز شود.
سایر عوارض جانبی CNS
در برخی موارد افسردگی، بی حالی (تا حالتی شبیه به بی حالی) یا بی قراری، پدیده های ناهنجار مختلف، سردرد، اختلالات ذهنی-عقلی گذرا، سرگیجه، بی قراری حرکتی، احساس اضطراب، ترس یا سرخوشی، تشنج های صرع گراندمال. نوع و از سرگیری علائم روان پریشی.
دستگاه گوارش
در موارد نادر - تهوع، استفراغ، از دست دادن اشتها و علائم سوء هاضمه. هم افزایش و هم کاهش وزن بدن امکان پذیر است.
سیستم غدد درون ریز
به دلیل اثر آنتی دوپامین، هیپرپرولاکتینمی، گالاکتوره، ژنیکوماستی، اولیگو و آمنوره ممکن است رخ دهد. هیپوگلیسمی و کاهش ترشح هورمون آنتی دیورتیک بسیار نادر مشاهده شد.
سیستم قلبی عروقی
در برخی موارد، تاکی کاردی و افت فشار خون شریانی ممکن است رخ دهد. بسیار نادر - طولانی شدن فاصله Q-Tبر روی ECG و/یا بروز آریتمی های بطنی. اختلالات مشخص شدهدر بیمارانی که دارو را در دوزهای بالا دریافت می کنند یا مستعد ابتلا به اختلالات سیستم قلبی عروقی هستند.
سایر عوارض جانبی
به ندرت، کاهش جزئی در تعداد سلول های خونی مشاهده شد، بسیار به ندرت - آگرانولوسیتوز و ترومبوسیتوپنی (معمولاً هنگام ترکیب هالوپریدول با سایر داروها)، بسیار بندرت - تغییرات در عملکرد کبد، هپاتیت (اغلب کلستاتیک).
در موارد استثنایی، واکنش های حساسیت (کهیر، حساسیت به نور، آنافیلاکسی) تشخیص داده شد.
مواردی از یبوست، تاری دید، خشکی دهان، احتباس ادرار، پریاپیسم، اختلال نعوظ، ادم محیطی، افزایش تعریق، ترشح بزاق، سوزش سر دل، تغییرات دمای بدن (هم افزایش و هم کاهش) گزارش شده است. در بیماران مسن، حملات گلوکوم زاویه بسته ممکن است تشخیص داده شود. واکنش در محل تزریق نیز ممکن است.

دستورالعمل های ویژه برای استفاده از داروی Haloperidol decanoate

موارد جدا شده از مرگ ناگهانی بیماران روانپزشکی که از داروهای ضد روان پریشی، به ویژه هالوپریدول استفاده می کنند، شرح داده شده است. از آنجایی که در طول درمان با هالوپریدول، تعدادی از بیماران افزایش فاصله را مشاهده کردند Q-Tدر نوار قلب، دارو باید با احتیاط در بیماران در معرض خطر طولانی شدن فاصله استفاده شود Q-T(تمدید شده Q-T، هیپوکالمی، مصرف همزمان سایر داروها که می تواند باعث طولانی شدن این فاصله شود Q-T).
اگر استفاده از هالوپریدول دکانوات ضروری باشد، ابتدا باید هالوپریدول خوراکی برای تعیین حساسیت مفرط احتمالی تجویز شود.
با توجه به اینکه هالوپریدول در کبد متابولیزه می شود، هنگام استفاده از دارو در آسیب شناسی شدید کبدی احتیاط لازم است. با استفاده طولانی مدت، نظارت دوره ای بر شمارش خون و عملکرد کبد ضروری است.
موارد جدا شده از ایجاد سندرم تشنج در طول استفاده از هالوپریدول شرح داده شده است. بنابراین، بیماران مبتلا به صرع، و همچنین بیماران با افزایش آمادگی تشنج ( مسمومیت مزمنمنشا الکلی یا دیگر، سابقه آسیب مغزی تروماتیک و غیره) هالوپریدول دکانوات باید با احتیاط تجویز شود.
برای بیمارانی که اختلالات روانی پاتولوژیک آنها شامل علائم سندرم افسردگی است، هالوپریدول باید همراه با داروهای ضد افسردگی تجویز شود.
در طول دوره اولیه درمان با دارو، نباید وسایل نقلیه رانندگی کنید یا در شرایطی کار کنید که خطر آسیب بیشتر وجود دارد. پس از آن، میزان محدودیت ها به صورت جداگانه تعیین می شود.
درمان با دارو با نوشیدن الکل ناسازگار است.
به طور تجربی ثابت شده است که هالوپریدول به طور قابل توجهی تعداد پاتولوژی های مادرزادی را افزایش نمی دهد. در برخی موارد شرح داده شده است ناهنجاریهای مادرزادیتوسعه در طول استفاده از هالوپریدول در دوران بارداری (معمولاً هنگام استفاده از دارو در ترکیب با سایر داروها). بنابراین، هالوپریدول را می توان در دوران بارداری تجویز کرد که مزایای مورد انتظار درمان به وضوح بیشتر از اثر تراتوژنیک احتمالی باشد.
هالوپریدول به داخل نفوذ می کند شیر مادر. در برخی موارد، اختلالات خارج هرمی در نوزادانی که مادرانشان هالوپریدول مصرف کرده اند، مشاهده شده است. بنابراین هنگام تجویز هالوپریدول توصیه می شود شیردهی را قطع کنید.
هنگامی که در دمای پایین ذخیره می شود، ممکن است کسری از جزء فعال از محلول آزاد شود. این پدیده را می توان با گرم کردن آمپول های موجود در دست یا نگه داشتن آنها در دمای اتاق برای مدت معینی از بین برد.
برای تجویز، فقط می توان از محلول همگن استفاده کرد!

تداخلات دارویی هالوپریدول دکانوات

تیروکسین سمیت هالوپریدول را افزایش می دهد، بنابراین، در بیماران مبتلا به پرکاری تیروئید، هالوپریدول را فقط می توان تحت پوشش درمان کافی تیرئوستاتیک استفاده کرد.
در صورت نیاز به درمان همزمان ضد پارکینسون برای بیمار، با توجه به اثر طولانی مدت هالوپریدول، باید پس از آخرین دوز داروی هالوپریدول دکانوات استراحت کرد.
این دارو می تواند اثر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی - الکل، آرام بخش ها و خواب آورها و همچنین مسکن های مخدر را افزایش دهد. مصرف همزمان هالوپریدول با این داروها ممکن است باعث افسردگی تنفسی شود. اثر متیل دوپا بر روی سیستم عصبی مرکزی را افزایش می دهد. اثر ضد پارکینسونی لوودوپا را کاهش می دهد.
هالوپریدول دکانوات متابولیسم داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای را مهار می کند، بنابراین سطوح آنها در پلاسمای خون ممکن است با افزایش اثرات آنتی کولینرژیک، و همچنین سمیت، از جمله در رابطه با سیستم قلبی عروقی، افزایش یابد.
مطالعات فارماکوکینتیک نشان داد متوسط یا درجه متوسطشدت افزایش غلظت هالوپریدول در سرم خون هنگام استفاده همزمان با کینیدین، بوسپیرون، فلوکستین. اگر مصرف ترکیبی آنها ضروری باشد، ممکن است کاهش دوز هالوپریدول ضروری باشد.
با مصرف طولانی مدت داروهایی که دارای خواص القا کننده آنزیم های کبدی هستند (کاربامازپین، ریفامپیسین، فنوباربیتال و غیره)، غلظت هالوپریدول در خون کاهش می یابد. بنابراین، اگر استفاده ترکیبی آنها ضروری باشد، ممکن است نیاز به افزایش دوز هالوپریدول باشد. در صورت قطع بعدی درمان با این داروها، توصیه به کاهش دوز هالوپریدول دکانوات باید در نظر گرفته شود.
به ندرت، با استفاده ترکیبی از هالوپریدول دکانوات و نمک های لیتیوم، انسفالوپاتی، علائم خارج هرمی، دیسکینزی دیررس، سندرم بدخیم نورولپتیک، علائم ساقه مغز و کما مشاهده شد. در بیشتر موارد، چنین اختلالاتی برگشت پذیر هستند. دلیل تجلی آنها در این وضعیت مشخص نیست. در صورت بروز این اختلالات، باید فورا مصرف هالوپریدول دکانوات را قطع کنید.
هالوپریدول ممکن است اثربخشی درمان ضد انعقاد خوراکی را کاهش دهد.
هالوپریدول اثر اپی نفرین و سایر داروهای سمپاتومیمتیک را مهار می کند و همچنین اثربخشی داروهای مسدودکننده آدرنرژیک ضد فشار خون را کاهش می دهد.

مصرف بیش از حد دارو هالوپریدول دکانوات، علائم و درمان

با استفاده تزریقی از داروی طولانی اثر (Haloperidol decanoate)، احتمال مصرف بیش از حد کمتر از مصرف خوراکی هالوپریدول است. اگر مشکوک به مصرف بیش از حد هالوپریدول دکانوات باشد، ماهیت طولانی مدت اثر دارو باید در نظر گرفته شود.
علائم اصلی مصرف بیش از حد: اختلالات شدید خارج هرمی (سفتی عضلانی، ممکن است هیپرتونیک عضلانی، لرزش عمومی یا موضعی)، افت فشار خون یا فشار خون شریانی (پرفشاری خون شریانی)، بی حالی شدید. در برخی موارد، کما همراه با افسردگی تنفسی ممکن است در پس زمینه افت فشار خون شریانی شدید ایجاد شود. آریتمی های بطنی ممکن است با طولانی شدن این فاصله رخ دهد Q-T.
پادزهر خاصی وجود ندارد. درمان علامتی را انجام دهید: معده را بشویید، بمالید کربن فعال. در حالت کما از عملکرد پشتیبانی می کنند دستگاه تنفسی، در صورت لزوم - با استفاده از هواکش. نظارت بر ECG و پارامترهای بحرانی همودینامیک ضروری است. برای درمان بیماران مبتلا به افت فشار خون شدید شریانی یا نارسایی گردش خون، تزریق داخل وریدی حجم کافی مایع، پلاسمای خون یا آلبومین غلیظ و همچنین تجویز داروهای فشار دهنده عروق (نوراپی نفرین یا دوپامین) ضروری است. اپی نفرین نباید استفاده شود زیرا در ترکیب با هالوپریدول می تواند باعث افت فشار خون متناقض شود. برای اختلالات شدید اکستراپیرامیدال، داروهای ضد پارکینسون به صورت تزریقی تجویز می شود.

شرایط نگهداری داروی هالوپریدول دکانوات

در مکانی دور از نور با دمای 30-15 درجه سانتیگراد.

لیست داروخانه هایی که می توانید هالوپریدول دکانوات را در آنها خریداری کنید:

سن پترزبورگ

محلول تزریق عضلانی، روغنی 50 میلی گرم در میلی لیتر؛ آمپول شیشه ای تیره 1 میلی لیتر، بسته مقوایی 5; شماره P N015065/01، 2009-05-13 از Gedeon Richter (مجارستان)

نام لاتین

هالوپریدول دکانوات

ماده شیمیایی فعال

هالوپریدول*(Haloperidolum)

ATX:

N05AD01 هالوپریدول

گروه دارویی

داروهای اعصاب

طبقه بندی نوزولوژیک (ICD-10)

F20 اسکیزوفرنی
F29 روان پریشی غیر ارگانیک، نامشخص
F91 اختلالات رفتاری
R41.8.0* اختلالات فکری-ذهنی
R45.1 بی قراری و بی قراری

فرم انتشار

محلول تزریق عضلانی روغنی mg/ml 50.در یک آمپول شیشه ای تیره از کلاس هیدرولیتیک I با نقطه شکست، 1 میلی لیتر. 5 عدد در سینی پلاستیکی. 1 پالت پلاستیکی در یک جعبه مقوایی.

ترکیب

اثر فارماکولوژیک

اثر فارماکولوژیک- ضد روان پریشی، نورولپتیک، ضد استفراغ.

نشانه های دارو

تحریک روانی حرکتی با منشاء مختلف (حالت شیدایی، عقب ماندگی ذهنی، روان‌پریشی، اسکیزوفرنی، الکلیسم مزمن)، هذیان و توهم (حالت‌های پارانوئید، روان پریشی حاد) سندرم ژیل د لا تورت، کره هانتینگتون، اختلالات روان تنی، اختلالات رفتاری در دوران پیری و کودکی، لکنت زبان، استفراغ طولانی مدت و مقاوم به درمان و سکسکه. برای هالوپریدول دکانوات: اسکیزوفرنی (درمان نگهدارنده).

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط، افسردگی شدید سمی سیستم عصبی مرکزی یا کما ناشی از مصرف دارو. بیماری های سیستم عصبی مرکزی همراه با علائم هرمی و خارج هرمی (از جمله بیماری پارکینسون)، صرع (ممکن است آستانه تشنج کاهش یابد)، شدید اختلالات افسردگی(احتمالا بدتر شدن علائم) بیماری های قلبی عروقیبا علائم جبران، بارداری، شیردهی، سن تا 3 سال.

دستورالعمل استفاده و دوز

V/mدر ناحیه گلوتئال

منحصراً برای بزرگسالان، منحصراً برای تجویز داخل عضلانی در نظر گرفته شده است. به صورت داخل وریدی تجویز نکنید.

برای جلوگیری از احساس ناخوشایند پری در محل تزریق باید از دوزهای بیش از 3 میلی لیتر اجتناب شود.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

در دوران بارداری منع مصرف دارد.

درمان باید در طول درمان قطع شود شیر دادن(به شیر مادر منتقل می شود).

اثرات جانبی

از سیستم عصبی و اندام های حسی:آکاتیزیا، اختلالات خارج هرمی دیستونیک (از جمله اسپاسم عضلات صورت، گردن و پشت، حرکات یا تکان های تیک مانند، ضعف در بازوها و پاها)، اختلالات خارج هرمی پارکینسون (از جمله مشکل در صحبت کردن و بلع، صورت ماسک مانند، له کردن راه رفتن، لرزش دست و انگشتان دست)، سردرد، بی خوابی، خواب آلودگی، بی قراری، اضطراب، بی قراری، بی قراری، سرخوشی یا افسردگی، بی حالی، تشنج صرع، گیجی، تشدید روان پریشی و توهم، دیسکینزی دیررس (به "Preca" مراجعه کنید). اختلال بینایی (از جمله حدت بینایی)، آب مروارید، رتینوپاتی.

از سیستم قلبی عروقی و خون (خونسازی، هموستاز):تاکی کاردی، افت فشار خون شریانی / فشار خون بالا، طولانی شدن فاصله QT، آریتمی بطنی، تغییرات ECG. مواردی از مرگ ناگهانی، طولانی شدن فاصله QT و تورساد د پوینت (TdP) گزارش شده است (به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). لکوپنی گذرا و لکوسیتوز، اریتروپنی، کم خونی، آگرانولوسیتوز.

از دستگاه تنفسی:اسپاسم حنجره، برونکواسپاسم.

از دستگاه گوارش:بی اشتهایی، یبوست/اسهال، ترشح بیش از حد بزاق، تهوع، استفراغ، خشکی دهان، اختلال عملکرد کبد، زردی انسدادی.

از بیرون سیستم تناسلی ادراری: گرفتگی غدد پستانی، ترشح غیر معمول شیر، ماستالژی، ژنیکوماستی، بی نظمی قاعدگی، احتباس ادرار، ناتوانی جنسی، افزایش میل جنسی، پریاپیسم.

از بیرون پوست: تغییرات پوستی ماکولوپاپولار و آکنه مانند، حساسیت به نور، آلوپسی.

دیگر:سندرم بدخیم نورولپتیک، همراه با هایپرترمی، سفتی عضلات، از دست دادن هوشیاری؛ هیپرپرولاکتینمی، تعریق، هیپرگلیسمی/هیپوگلیسمی، هیپوناترمی.

اقدامات پیشگیرانه

افزایش مرگ و میر در بیماران مسن مبتلا به روان پریشی مرتبط با زوال عقل. مطابق با سازمان غذا و دارو (FDA) 1،داروهای ضد روان پریشی هنگام درمان روان پریشی مرتبط با زوال عقل، مرگ و میر را در بیماران مسن افزایش می دهند. تجزیه و تحلیل 17 مطالعه کنترل شده با دارونما (به مدت 10 هفته) در بیمارانی که داروهای ضد روان پریشی غیر معمول مصرف می کردند، افزایش مرگ و میر ناشی از دارو را 1.6 تا 1.7 برابر در مقایسه با بیماران دریافت کننده دارونما نشان داد. در مطالعات کنترل شده معمولی 10 هفته ای، درصد مرگ و میر ناشی از دارو در مقایسه با 2.6 درصد در گروه دارونما، حدود 4.5 درصد بود. اگرچه علل مرگ متفاوت بود، اما بیشتر آنها مربوط به مشکلات قلبی عروقی (مانند نارسایی قلبی، مرگ ناگهانی) یا ذات الریه بود. مطالعات مشاهده ای نشان می دهد که مانند آنتی سایکوتیک های غیر معمول، درمان با آنتی سایکوتیک های سنتی نیز ممکن است با افزایش مرگ و میر همراه باشد.

دیسکینزی دیررس. مانند سایر داروهای ضد روان پریشی، هالوپریدول با ایجاد دیسکینزی دیررس، سندرمی که با حرکات غیر ارادی(ممکن است در برخی از بیماران در طول درمان طولانی مدت رخ دهد یا پس از قطع درمان دارویی رخ دهد). خطر ابتلا به دیسکینزی دیررس در بیماران مسن در طول درمان با دوز بالا، به ویژه در زنان، بیشتر است. علائم دائمی و در برخی بیماران غیرقابل برگشت است: حرکات غیر ارادی ریتمیک زبان، صورت، دهان و فک (به عنوان مثال، بیرون زدگی زبان، پف کردن گونه ها، پر کردن لب ها، حرکات جویدن کنترل نشده)، گاهی اوقات آنها می تواند با حرکات غیر ارادی اندام ها و تنه همراه باشد. در صورت ایجاد دیسکینزی دیررس، قطع دارو توصیه می شود.

اختلالات اکستراپیرامیدال دیستونیک در کودکان و بزرگسالان جوان و در ابتدای درمان شایع است. ممکن است ظرف 24 تا 48 ساعت پس از قطع هالوپریدول فروکش کند. اثرات اکستراپیرامیدال پارکینسون بیشتر در افراد مسن ایجاد می شود و در چند روز اول درمان یا در طول درمان طولانی مدت تشخیص داده می شود.

اثرات قلبی عروقی. موارد مرگ ناگهانی، طولانی شدن فاصله QT و torsades de pointesدر بیماران دریافت کننده هالوپریدول گزارش شده است. هنگام درمان بیمارانی که عوامل مستعد طولانی شدن فاصله QT دارند، باید احتیاط کرد. عدم تعادل الکترولیت (به ویژه هیپوکالمی و هیپومنیزیمی)، استفاده همزمان از داروهایی که فاصله QT را طولانی می کند. هنگام درمان با هالوپریدول، لازم است به طور منظم ECG، شمارش خون، و سطح آنزیم های کبدی ارزیابی شود. در طول درمان، بیماران باید از انجام فعالیت‌های بالقوه خطرناکی که نیاز به توجه بیشتر و واکنش‌های ذهنی و حرکتی سریع دارند، خودداری کنند.

شرایط نگهداری داروی هالوپریدول دکانوات

در مکانی محافظت شده از نور، در دمای 15 تا 30 درجه سانتیگراد.

دور از دسترس اطفال نگه دارید.

دستورالعمل استفاده پزشکی

دارو

هالوپریدول دکانوات

نام تجاری

هالوپریدول دکانوات

نام غیر اختصاصی بین المللی

هالوپریدول

فرم دوز

محلول روغنی تزریقی 50 میلی گرم در میلی لیتر

ترکیب

1 میلی لیتر از دارو حاوی

ماده شیمیایی فعال - هالوپریدول دکانوات 70.52 میلی گرم (معادل 50 میلی گرم هالوپریدول)
مواد کمکی: بنزیل الکل، روغن کنجد.

شرح

محلول شفافی از رنگ زرد یا سبز مایل به زرد.

گروه فارماکوتراپی

داروهای روانگردان. داروهای اعصاب. مشتقات بوتیروفنون

کد ATX N05A D01

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

هالوپریدول دکانوات استر هالوپریدول و دکانوئیک اسید است.

هنگامی که به صورت عضلانی تجویز می شود، هیدرولیز آهسته رخ می دهد

هالوپریدول را آزاد می کند که سپس وارد جریان خون می شود.

پس از تجویز عضلانی، حداکثر غلظت هالوپریدول فعال در سرم خون در روزهای 3-9 به دست می آید و پس از آن کاهش می یابد. نیمه عمر تقریباً 3 هفته است. با تجویز منظم ماهانه، غلظت پایدار دارو در پلاسمای خون پس از 2-4 ماه ایجاد می شود. فارماکوکینتیک زمانی که به صورت عضلانی تجویز می شود وابسته به دوز است.در دوزهای کمتر از 450 میلی گرم، رابطه مستقیمی بین دوز و غلظت پلاسمایی هالوپریدول وجود دارد. برای دستیابی به اثر درمانی، غلظت مورد نیاز هالوپریدول در پلاسمای خون است از 4 تا 20-25 میکروگرم در لیتر. هالوپریدول به سد خونی مغزی نفوذ می کند. این دارو 92٪ به پروتئین های پلاسمای خون متصل می شود، از بدن به شکل متابولیت ها، 60٪ در مدفوع، 40٪ در ادرار دفع می شود.

فارماکودینامیک

هالوپریدول دکانوات متعلق به داروهای اعصاب - مشتقات بوتیروفنون است. هالوپریدول یک آنتاگونیست قوی گیرنده های دوپامین مرکزی است و یک آنتی سایکوتیک قوی است.

هالوپریدول دکانوات به دلیل محاصره مستقیم گیرنده های دوپامین مرکزی (بر ساختارهای مزوکورتیکال و لیمبیک عمل می کند) در درمان توهم و هذیان بسیار مؤثر است و بر گانگلیون های بازال (نیگروستریا) تأثیر می گذارد. در هنگام بی قراری روانی حرکتی اثر آرام بخشی دارد و در برابر شیدایی و سایر تحریکات مؤثر است.

فعالیت لیمبیک دارو خود را به صورت اثر آرام بخش نشان می دهد و به عنوان یک درمان اضافی برای درد مزمن مؤثر است.

تاثیر بر گانگلیون های پایه باعث خارج هرمی می شود واکنش های نامطلوب(دیستونی، آکاتیزیا، پارکینسونیسم).

در بیماران منزوی اجتماعی، رفتار اجتماعی عادی می شود.

فعالیت شدید آنتی دوپامین محیطی با ایجاد حالت تهوع و استفراغ (تحریک گیرنده های شیمیایی)، شل شدن اسفنکتر گوارشی و افزایش ترشح پرولاکتین (عامل مهارکننده پرولاکتین در آدنوهیپوفیز را مسدود می کند) همراه است.

موارد مصرف

درمان اسکیزوفرنی مزمن و سایر روان پریشی ها، به ویژه زمانی که درمان با هالوپریدول قبلاً استفاده شده فراهم شده باشد.اثر درمانی خوبو یک داروی نورولپتیک موثر با اثر آرام بخش متوسط مورد نیاز است

سایر اختلالات فعالیت ذهنی و رفتاری که با تحریک روانی حرکتی رخ می دهد و نیاز به درمان طولانی مدت دارد.

دستورالعمل استفاده و دوز

منحصراً برای بزرگسالان، منحصراً برای تجویز عضلانی در نظر گرفته شده است!

به صورت داخل وریدی تجویز نکنید !

برای بزرگسالانبه بیمارانی که تحت درمان طولانی مدت با داروهای ضد روان پریشی خوراکی (عمدتاً هالوپریدول) هستند، ممکن است توصیه شود که به تزریق دپو تبدیل شوند.

دوز باید بر اساس تنظیم شود به طور جداگانهبه دلیل تفاوت های فردی قابل توجه در پاسخ. انتخاب دوز باید تحت نظارت دقیق پزشکی بیمار انجام شود. انتخاب دوز اولیه با در نظر گرفتن علائم بیماری، شدت آن، دوز هالوپریدول دکانوات یا سایر داروهای ضد روان پریشی تجویز شده در طول درمان قبلی انجام می شود.

در ابتدای درمان، هر 4 هفته توصیه می شود که دوزهای 10-15 برابر بیشتر از دوز خوراکی هالوپریدول تجویز شود که معمولاً معادل 25-75 میلی گرم هالوپریدول دکانوات (0.5-1.5 میلی لیتر) است. حداکثر دوز اولیه نباید از 100 میلی گرم تجاوز کند.

بسته به اثر، دوز را می توان گام به گام، 50 میلی گرم افزایش داد تا اثر مطلوب حاصل شود. به طور معمول، دوز نگهدارنده معادل 20 برابر دوز روزانه هالوپریدول خوراکی است. اگر علائم بیماری زمینه ای در طول دوره انتخاب دوز عود کند، درمان با هالوپریدول دکانوات می تواند با هالوپریدول خوراکی تکمیل شود.

به طور معمول، تزریق هر 4 هفته انجام می شود، اما به دلیل تفاوت های فردی بزرگ در اثربخشی، ممکن است نیاز به استفاده مکرر از دارو باشد.

بیماران مسن و بیماران مبتلا به الیگوفرنی دوز اولیه کمتر توصیه می شود، به عنوان مثال، 12.5-25 میلی گرم هر 4 هفته. در آینده، بسته به اثر، ممکن است دوز افزایش یابد.

اثرات جانبی

- سردرد، سرگیجه، بی خوابی یا خواب آلودگی (با شدت های مختلف)، بی قراری، اضطراب، تحریک روانی حرکتی، بی قراری، ترس، آکاتزی، سرخوشی، افسردگی، آرام بخشی، تشنج صرع، حملات بزرگ، در موارد نادر، تشدید روان پریشی، توهمات

علائم اکستراپیرامیدال: لرزش، سفتی، ترشح آب دهان، برادی‌کینزی، دیستونی حاد، بحران چشمی، دیستونی حنجره (در چنین مواردی می‌توان از داروهای آنتی کولینرژیک استفاده کرد، اما در هیچ موردی با هدف پیشگیرانهاز آنجایی که اثربخشی هالوپریدول دکانوات را کاهش می دهند)

دیسکینزی دیررس، که با انقباضات ریتمیک غیرارادی عضلات زبان، صورت، دهان یا چانه، حرکات کنترل نشده جویدن، حرکات کنترل نشده بازوها و پاها مشخص می شود (از سرگیری درمان، افزایش دوز، جایگزینی دارو با یک داروی ضد روان پریشی دیگر می تواند ماسک کند. سندرم در صورت ایجاد این پدیده ها، درمان باید در اسرع وقت قطع شود.

سندرم بدخیم نورولپتیک که با هایپرترمی، سفتی عمومی، ناتوانی اتونومیک، دشواری یا تنفس سریع، تاکی کاردی، آریتمی، افزایش یا کاهش فشار خون مشخص می شود. افزایش تعریقبی اختیاری ادرار، اختلالات تشنجی و تغییرات در هوشیاری (هیپرترمی اغلب پیش ساز سندرم است؛ در صورت بروز سندرم، درمان با داروهای ضد روان پریشی باید فوراً متوقف شود، وضعیت بیمار باید به دقت تحت نظارت باشد و درمان حمایتی باید ارائه شود)

واکنش های موضعی مرتبط با تزریق

تهوع، استفراغ، خشکی دهان، کاهش اشتها، سوء هاضمه، کاهش یا افزایش وزن، یبوست

هیپرپرولاکتینمی (گالاکتوره، ژنیکوماستی، اولیگو- یا آمنوره)

هیپر یا هیپوگلیسمی، هیپوناترمی، کاهش ترشح هورمون آنتی دیورتیک

تاکی کاردی، فشار خون بالا، افت فشار خون، در موارد بسیار نادر، طولانی شدن فاصله QT و/یا آریتمی بطنی، فلوتر و فیبریلاسیون بطنی (اغلب با دوزهای بالا و مستعد)

لکوپنی یا لکوسیتوز؛ به ندرت آگرانولوسیتوز، اریتروپنی، ترومبوسیتوپنی (معمولا با مدیریت همزمانسایر داروها)، مونوسیتوز

تخلف عملکرد کبدهپاتیت، کلستاز، درد معده

واکنش ها حساسیت مفرط(کهیر، راش، آنافیلاکسی، حساسیت به نور، برونکواسپاسم، اسپاسم حنجره)

تاری دید، آب مروارید، رتینوپاتی، در افراد مسن حمله گلوکوم زاویه بسته

احتباس ادرار، پریاپیسم، اختلال نعوظ

ادم محیطی

نقض تنظیم حرارت

موارد منع مصرف

حساسیت به هر یک از اجزای دارو

کما

افسردگی سیستم عصبی مرکزی ناشی از مواد مخدر یا الکل

-بیماری های سیستم عصبی مرکزی همراه با علائم هرمی و خارج هرمی (از جمله بیماری پارکینسون)

آسیب به گانگلیون های پایه

کودکان و نوجوانان تا 18 سال

بارداری و شیردهی

تداخلات دارویی

هالوپریدول دکانوات، مانند سایر داروهای ضد روان پریشی، اثر مهاری مرکزی داروهای افسردگی را بر روی سیستم عصبی مرکزی افزایش می دهد. سیستم عصبی(الکل، قرص های خواب، باربیتورات ها، آرام بخش ها، مسکن های قوی، داروهای بیهوشی عمومی). استفاده ترکیبی از هالوپریدول دکانوات با آنها می تواند منجر به افسردگی تنفسی شود.

هالوپریدول دکانوات اثر m-آنتی کولینرژیک های محیطی و اکثر داروهای ضد فشار خون را افزایش می دهد (اثر گوانتیدین را به دلیل جابجایی آن از نورون های α-آدرنرژیک و سرکوب جذب آن توسط این نورون ها کاهش می دهد). متابولیسم داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و مهارکننده های MAO را کاهش می دهد، در حالی که اثر آرام بخشی و سمیت آنها را افزایش می دهد.

هنگامی که به طور همزمان با بوپروپیون استفاده می شود، آستانه صرع را کاهش می دهد و خطر تشنج بزرگ را افزایش می دهد.

اثر داروهای ضد تشنج را کاهش می دهد.

اثر داروهای ضد پارکینسون را کاهش می دهد، به عنوان مثال، لوودوپا (اثر متضاد بر ساختارهای دوپامینرژیک سیستم عصبی مرکزی).

تغییر (ممکن است افزایش یا کاهش) اثر ضد انعقادها.

اثر بروموکریپتین را کاهش می دهد (ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد).

هنگامی که با متیل دوپا استفاده می شود، خطر ابتلا به اختلالات روانی (از جمله بی نظمی در فضا، کندی سرعت و مشکل در فرآیندهای تفکر) را افزایش می دهد. آمفتامین ها اثر ضد روان پریشی هالوپریدول دکانوات را کاهش می دهند که به نوبه خود اثر تحریک کننده روانی آنها (مسدود شدن گیرنده های آلفا آدرنرژیک توسط هالوپریدول) را کاهش می دهد.

داروهای آنتی کولینرژیک، آنتی هیستامین (نسل اول) و ضد پارکینسون می توانند اثر m-آنتی کولینرژیک هالوپریدول را افزایش داده و اثر ضد روان پریشی آن را کاهش دهند (ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد).

مصرف طولانی مدت کاربامازپین، باربیتورات ها و سایر محرک های اکسیداسیون میکروزومی باعث کاهش غلظت دارو در پلاسما می شود.خون: ممکن است لازم باشد دوز هالوپریدول دکانوات افزایش یافته و پس از قطع القا کننده آنزیم، آن را کاهش دهید.

در چندین مورد، مصرف همزمان هالوپریدول دکانوات با لیتیوم با ایجاد انسفالوپاتی، علائم خارج هرمی، دیسکینزی دیررس، سندرم بدخیم نورولپتیک، علائم ساقه مغز، سندرم مغزی حاد و کما همراه بود. بیشتر علائم برگشت پذیر بودند. دلیل توسعه آنها ناشناخته است. در صورت بروز چنین واکنش هایی، درمان باید فورا قطع شود.

کینیدین، بوسپیرون، فلوکستین باعث ایجاد خفیف یا افزایش متوسطغلظت پلاسمایی هالوپریدول دکانوات. در چنین مواردی، کاهش دوز هالوپریدول دکانوات ممکن است مورد نیاز باشد.

دستورالعمل های ویژه

درمان باید با هالوپریدول خوراکی شروع شود و تنها پس از آن به تزریق هالوپریدول دکانوات برای شناسایی عوارض جانبی غیرمنتظره ادامه یابد.تجویز تزریقی هالوپریدول دکانوات باید تحت نظارت دقیق پزشک انجام شود (به ویژه در بیماران مسن، زمانی که اثر درمانی حاصل شود، باید به مصرف خوراکی تبدیل شود).

در طول درمان با هالوپریدول دکانوات، نوشیدن الکل ممنوع است.

در چند مورد، مرگ ناگهانی در بیماران روانپزشکی دریافت کننده داروهای ضد روان پریشی رخ داد. اگر مستعد طولانی شدن فاصله QT هستید (سندرم QT، هیپوکالمی، مصرف داروهایی که باعث طولانی شدن QT می شوند)، در طول درمان با هالوپریدول دکانوات باید احتیاط کرد و ECG باید به طور منظم انجام شود.

در صورت اختلال در عملکرد کبد، باید احتیاط کرد، زیرا دارو در کبد متابولیزه می شود.

با درمان طولانی مدت، نظارت منظم بر عملکرد کبد و شمارش خون ضروری است.

در موارد جداگانه، هالوپریدول دکانوات باعث تشنج شده است. درمان بیماران مبتلا به صرع یا شرایط مستعد تشنج (مانند ضربه به سر، ترک الکل) نیاز به احتیاط دارد.

تیروکسین باعث افزایش سمیت هالوپریدول دکانوات می شود. درمان بیماران مبتلا به پرکاری تیروئید با هالوپریدول دکانوات تنها با درمان مناسب تیرئوستاتیک مجاز است.

هنگامی که درمان ضد پارکینسونی به طور همزمان انجام می شود، پس از پایان درمان با هالوپریدول دکانوات، به دلیل حذف سریعتر داروهای ضد پارکینسون، باید چند هفته دیگر ادامه یابد.

هنگام انجام کارهای سنگین بدنی یا حمام آب گرم باید احتیاط کرد (حمام گرم ممکن است به دلیل سرکوب تنظیم حرارت مرکزی و محیطی در هیپوتالاموس ایجاد شود).

پوست در معرض باید از تابش بیش از حد خورشید محافظت شود به دلیل افزایش خطر حساسیت به نور.

برای جلوگیری از سندرم ترک، درمان به تدریج متوقف می شود. اثرات ضد استفراغ ممکن است علائم سمیت دارو را پنهان کند و تشخیص شرایطی را که در آن حالت تهوع اولین علامت است دشوار کند.

بارداری و شیردهی

هالوپریدول دکانوات به طور قابل توجهی بروز ناهنجاری ها را افزایش نمی دهد. در چند مورد مجزا نقائص هنگام تولدپیشرفت هایی در هنگام استفاده همزمان از هالوپریدول دکانوات با سایر داروها در طول رشد جنین مشاهده شد. هالوپریدول دکانوات وارد شیر مادر می شود. در برخی موارد، هنگام مصرف دارو توسط مادر شیرده، ایجاد علائم خارج هرمی در نوزادان مشاهده شد.

ویژگی های اثر دارو بر توانایی رانندگی وسیله نقلیهیا مکانیسم های بالقوه خطرناک

که در دوره اولیهدر طول درمان با هالوپریدول دکانوات، رانندگی با ماشین یا انجام کارهایی که شامل مکانیسم‌های بالقوه خطرناک باشد، ممکن است با کاهش توجه رخ دهد. در آینده، درجه ممنوعیت بر اساس واکنش فردی بیمار تعیین می شود.

مصرف بیش از حد

علائم:واکنش های خارج هرمی (به شکل سفتی عضلانی و لرزش عمومی یا موضعی)، کاهش یا افزایش فشار خون، آرام بخش. در موارد استثنایی، ایجاد کما با سرکوب تنفسی و افت فشار خون شریانی. افزایش احتمالی فاصله QT با ایجاد آریتمی های بطنی.

رفتار:علامت دار , پادزهر خاصی وجود ندارد. راه هوایی یک بیمار کما با استفاده از لوله دهانی یا داخل تراشه در صورت دپرسیون تنفسی، ممکن است ضروری باشد تهویه مصنوعیریه ها عملکردهای حیاتی و ECG تا زمانی که به طور کامل نرمال شوند کنترل می شوند و آریتمی های شدید با داروهای ضد آریتمی مناسب درمان می شوند. با کاهش یافته است فشار خونو توقف گردش خون - تجویز داخل وریدیپلاسما یا آلبومین غلیظ و دوپامین یا نوراپی نفرین به عنوان وازوپرسور. تجویز اپی نفرین غیر قابل قبول است، زیرا در نتیجه تداخل با هالوپریدول دکانوات، می تواند باعث افت فشار شدید شود. برای علائم اکستراپیرامیدال شدید، تجویز داروهای ضد پارکینسون با اثر آنتی کولینرژیک (مثلاً 2-1 میلی گرم بنزتروپین مزیلات داخل وریدی یا عضلانی) به مدت چند هفته (ممکن است پس از قطع این داروها علائم عود کند!).

فرم انتشار و بسته بندی

هر کدام 1 میلی لیتر در آمپول های شیشه ای قهوه ای با علامت باز شدن.

توسط 5 آمپول در بسته بندی سلولی پلاستیکی. 1 بسته بادستورالعمل استفاده پزشکی در زبان های دولتی و روسی در یک جعبه مقوایی قرار داده شده است.

شرایط نگهداری

در مکانی دور از نور با دمای 15 درجه نگهداری شوددرجه سانتی گراد تا 25 درجه سانتی گراد

دور از دسترس اطفال نگه دارید!

ماندگاری

3 سال تموم کردی مرخصی استعلاجیبه دلیل کمردرد؟

هر چند وقت یک بار با مشکل کمردرد مواجه می شوید؟

آیا می توانید بدون مصرف مسکن درد را تحمل کنید؟

در مورد چگونگی مقابله با کمردرد در اسرع وقت بیشتر بدانید