L'aloperidolo decanoato è un farmaco antipsicotico destinato al trattamento dei disturbi psicotici. Secondo la sua struttura molecolare, è un estere di aloperidolo e acido decanoico (caprico). È un derivato del chetone aromatico butirrofenone. Mostra antagonismo con i recettori metabotropici della dopamina centrali transmembrana. Grazie al blocco diretto di quest'ultimo, il farmaco è efficace nell'eliminare allucinazioni e deliri. Provoca una pronunciata sedazione con irrequietezza motoria (dalla pignoleria alle azioni distruttive), comprese quelle accompagnate da eccitazione vocale (verbalismo, urla di frasi, parole, suoni individuali). Efficace per la sindrome maniacale e qualsiasi forma di irrequietezza motoria che si manifesta con una forte eccitazione emotiva. L'attività in relazione al sistema limbico si manifesta nella capacità di provocare una sedazione pronunciata. Può essere assunto come coadiuvante nei pazienti cronici sindrome del dolore. L'impatto sui gangli della base può provocare disturbi extrapiramidali neurolettici. Facilita l'adattamento nella società delle persone con disturbi del comportamento sociale. Il blocco dei recettori periferici della dopamina può causare vomito (compresi quelli produttivi), diminuzione del tono dello sfintere esofageo inferiore e aumento della secrezione di prolattina. La concentrazione massima del principio attivo nel sangue dopo la somministrazione intramuscolare si osserva nell'intervallo di tempo compreso tra 3 e 9 giorni. L'emivita è di circa tre settimane. L'eliminazione dall'organismo viene effettuata insieme alle feci (2/3 della dose somministrata) e alle urine (1/3 della dose somministrata). IN pratica pediatrica il medicinale non viene utilizzato. Viene somministrato per iniezione ed esclusivamente per via intramuscolare. Il sito di iniezione ottimale è il muscolo gluteo. Il volume massimo raccomandato per una singola iniezione è 3 ml: altrimenti, se viene superato, è possibile fastidio nel sito di iniezione (sensazione di pienezza). Le persone che hanno assunto aloperidolo in compresse per un lungo periodo possono essere trasferite al trattamento con aloperidolo iniettabile in forma di deposito - Aloperidolo decanoato.
Il dosaggio viene selezionato individualmente per ciascun paziente specifico sotto rigoroso controllo medico, Perché le reazioni all'assunzione del farmaco possono variare ampiamente. Quando si seleziona la dose iniziale, vengono presi in considerazione i sintomi della malattia, la gravità del suo decorso e le dosi precedentemente assunte di aloperidolo o altri antipsicotici. A seconda della risposta terapeutica, il dosaggio può essere aumentato gradualmente con incrementi di 50 mg fino al raggiungimento dell'effetto desiderato. Di norma, la dose di aloperidolo decanoato per la terapia di mantenimento è identica a venti volte la dose di aloperidolo orale. Se i segni della patologia sottostante si ripresentano durante la fase di selezione del dosaggio, l'aloperidolo decanoato può essere combinato con aloperidolo orale. Nella maggior parte dei casi, la frequenza di somministrazione del farmaco viene fissata una volta al mese, tuttavia, a causa della diversa gravità della risposta terapeutica, è possibile un uso più frequente del farmaco. Agli anziani dovrebbe essere prescritta una dose più delicata del farmaco. La letteratura medica descrive casi di morte improvvisa in pazienti psichiatrici che assumevano antipsicotici. Se l'aloperidolo viene prescritto per la prima volta, si consiglia di iniziare il trattamento con la forma orale e solo successivamente introdurre l'aloperidolo decanoato nel regime terapeutico. Questo viene fatto per identificare effetti collaterali inattesi. Considerando che le trasformazioni metaboliche del farmaco avvengono nel fegato, se il funzionamento di questo organo è compromesso, è necessario prestare particolare attenzione quando si utilizza Aloperidolo decanoato. Con un lungo ciclo di farmaci è indicato il monitoraggio medico regolare dei parametri di funzionalità epatica. L'ormone tiroideo tiroxina aumenta la tossicità dell'aloperidolo decanoato. Durante l'utilizzo del farmaco, dovresti evitare completamente il consumo di bevande alcoliche.
Farmacologia
Farmaco antipsicotico. L'aloperidolo decanoato è un estere dell'aloperidolo e dell'acido decanoico. Quando somministrato per via intramuscolare, l'idrolisi lenta rilascia aloperidolo, che poi entra nella circolazione sistemica. L'aloperidolo decanoato è un antipsicotico derivato dal butirrofenone. L'aloperidolo è un forte antagonista dei recettori centrali della dopamina ed è un potente neurolettico.
L'aloperidolo è molto efficace nel trattamento delle allucinazioni e dei deliri, grazie al blocco diretto dei recettori centrali della dopamina (probabilmente agisce sulle strutture mesocorticali e limbiche) e colpisce i gangli della base (nigrostria). Ha un pronunciato effetto calmante durante l'agitazione psicomotoria ed è efficace contro la mania e altre agitazioni.
L'attività limbica del farmaco si manifesta con un effetto sedativo; efficace come rimedio aggiuntivo per il dolore cronico.
L'impatto sui gangli della base provoca reazioni extrapiramidali (distonia, acatisia, parkinsonismo).
Nei pazienti socialmente ritirati, il comportamento sociale è normalizzato.
Una grave attività antidopaminica periferica è accompagnata dallo sviluppo di nausea e vomito (irritazione dei chemocettori), rilassamento dello sfintere gastroduodenale e aumento del rilascio di prolattina (blocca il fattore che inibisce la prolattina nell'adenoipofisi).
Farmacocinetica
Aspirazione e distribuzione
La Cmax dell'aloperidolo rilasciato dalla riserva di aloperidolo dopo l'iniezione intramuscolare viene raggiunta dopo 3-9 giorni. Con la somministrazione mensile regolare, lo stadio di saturazione del plasma viene raggiunto dopo 2-4 mesi. La farmacocinetica con la somministrazione intramuscolare dipende dalla dose. A dosi inferiori a 450 mg esiste una relazione diretta tra la dose e la concentrazione plasmatica di aloperidolo. Per ottenere un effetto terapeutico è necessaria una concentrazione plasmatica di aloperidolo pari a 20-25 mcg/l.
L'aloperidolo penetra facilmente nella BBB. Legame con le proteine plasmatiche - 92%.
Rimozione
T 1/2 circa 3 settimane. Escreto attraverso l'intestino (60%) e i reni (40%, di cui 1% immodificato).
Modulo per il rilascio
La soluzione per la somministrazione intramuscolare (olio) è trasparente, gialla o giallo-verdastra.
Eccipienti: alcool benzilico - 15 mg, olio di sesamo - fino a 1 ml.
1 ml - fiale in vetro scuro (5) - vaschette in plastica (1) - confezioni in cartone.
Dosaggio
Il farmaco è destinato esclusivamente agli adulti, solo per somministrazione intramuscolare. Non somministrare il farmaco per via endovenosa.
Pazienti accesi trattamento a lungo termine antipsicotici orali (soprattutto aloperidolo), può essere raccomandato il passaggio alle iniezioni depot. La dose deve essere aggiustata individualmente a causa delle differenze significative nella risposta al trattamento tra i pazienti. La selezione della dose deve essere effettuata sotto stretto controllo medico del paziente. La scelta della dose iniziale viene effettuata tenendo conto dei sintomi della malattia, della sua gravità, della dose di aloperidolo o di altri antipsicotici prescritti durante il trattamento precedente.
All'inizio del trattamento, ogni 4 settimane si consiglia di prescrivere dosi 10-15 volte superiori alla dose di aloperidolo per somministrazione orale, che corrisponde solitamente a 25-75 mg di Aloperidolo Decanoato (0,5-1,5 ml). La dose iniziale massima non deve superare i 100 mg.
A seconda dell'effetto, la dose può essere aumentata gradualmente, di 50 mg, fino ad ottenere l'effetto ottimale. Tipicamente, la dose di mantenimento corrisponde a 20 volte la dose orale giornaliera di aloperidolo. Se i sintomi della malattia di base si ripresentano durante il periodo di selezione della dose, il trattamento con aloperidolo decanoato può essere integrato con aloperidolo per somministrazione orale.
In genere, le iniezioni vengono somministrate ogni 4 settimane, ma a causa delle grandi differenze individuali nell'efficacia, potrebbero essere necessarie più iniezioni. uso frequente farmaco.
Per i pazienti anziani e i pazienti con ritardo mentale si raccomanda una dose iniziale più bassa, ad esempio 12,5-25 mg ogni 4 settimane. In futuro, a seconda dell'effetto, la dose potrà essere aumentata.
Overdose
L'uso di iniezioni depot del farmaco Aloperidolo Decanoato è associato ad un minor rischio di sovradosaggio rispetto alla somministrazione orale di aloperidolo. I sintomi di un sovradosaggio di aloperidolo decanoato e di aloperidolo sono gli stessi. Se si sospetta un sovradosaggio, si deve tenere in considerazione l’azione più lunga del primo.
Sintomi: sviluppo di effetti farmacologici noti e effetti collaterali in una forma più pronunciata. I sintomi più pericolosi sono le reazioni extrapiramidali, la diminuzione della pressione sanguigna e la sedazione. Le reazioni extrapiramidali si manifestano sotto forma di rigidità muscolare e tremore generale o localizzato. Più spesso è possibile aumentare la pressione sanguigna anziché diminuirla. In casi eccezionali, lo sviluppo di un coma con depressione respiratoria e ipotensione arteriosa, trasformandosi in uno shock. Possibile prolungamento dell'intervallo QT con sviluppo di aritmie ventricolari.
Trattamento: non esiste un antidoto specifico. Pervietà vie respiratorie se si sviluppa un coma, questo viene fornito con l'ausilio di un tubo orofaringeo o endotracheale; se si verifica depressione respiratoria può essere necessaria la ventilazione meccanica. Monitorare vitale funzioni importanti ed ECG (fino alla completa normalizzazione), trattamento delle aritmie gravi con farmaci antiaritmici appropriati; con pressione sanguigna ridotta e arresto circolatorio - somministrazione endovenosa di liquidi, plasma o albumina concentrata e dopamina o norepinefrina come vasopressore. La somministrazione di epinefrina è inaccettabile, perché a seguito dell'interazione con il farmaco Aloperidolo Decanoato, la pressione sanguigna può aumentare in modo significativo, il che richiederà una correzione immediata. Per gravi sintomi extrapiramidali, somministrazione di farmaci antiparkinsoniani ad azione anticolinergica per diverse settimane (i sintomi possono ripresentarsi dopo la sospensione di questi farmaci).
Interazione
Aumenta la gravità dell'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale dell'etanolo, degli antidepressivi triciclici, degli analgesici oppioidi, dei barbiturici e degli ipnotici e dell'anestesia generale.
Aumenta l'effetto dei farmaci m-anticolinergici periferici e della maggior parte dei farmaci antipertensivi (riduce l'effetto della guanetidina a causa del suo spostamento dai neuroni α-adrenergici e della soppressione del suo assorbimento da parte di questi neuroni).
Inibisce il metabolismo degli antidepressivi triciclici e degli inibitori MAO, aumentando così (reciprocamente) il loro effetto sedativo e la loro tossicità.
Se usato contemporaneamente al bupropione, riduce la soglia epilettica e aumenta il rischio di crisi epilettiche.
Riduce l'effetto degli anticonvulsivanti (abbassando la soglia convulsivante con aloperidolo).
Indebolisce l'effetto vasocostrittore di dopamina, fenilefrina, norepinefrina, efedrina ed epinefrina (blocco dei recettori α-adrenergici da parte di aloperidolo, che può portare ad una distorsione dell'azione dell'epinefrina e ad una paradossale diminuzione della pressione sanguigna).
Riduce l'effetto dei farmaci antiparkinsoniani (effetto antagonista sulle strutture dopaminergiche del sistema nervoso centrale).
Modifica (può aumentare o diminuire) l’effetto degli anticoagulanti.
Riduce l'effetto della bromocriptina (può essere necessario un aggiustamento della dose).
Se usato con metildopa, aumenta il rischio di sviluppare disturbi mentali (compresi disorientamento nello spazio, rallentamento e difficoltà di pensiero).
Le anfetamine riducono l'effetto antipsicotico dell'aloperidolo, che a sua volta riduce il loro effetto psicostimolante (blocco dei recettori α-adrenergici da parte dell'aloperidolo).
I farmaci anticolinergici, antistaminici (1a generazione) e antiparkinsoniani possono potenziare l'effetto m-anticolinergico dell'aloperidolo e ridurre il suo effetto antipsicotico (può essere necessario un aggiustamento della dose).
L'uso a lungo termine di carbamazepina, barbiturici e altri induttori dell'ossidazione microsomiale riduce la concentrazione di aloperidolo nel plasma.
In combinazione con preparati al litio (specialmente ad alte dosi), è possibile lo sviluppo di encefalopatia (può causare neurointossicazione irreversibile) e un aumento dei sintomi extrapiramidali.
Se assunto contemporaneamente alla fluoxetina, aumenta il rischio di sviluppare effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale, in particolare reazioni extrapiramidali.
Se usato contemporaneamente a farmaci che causano reazioni extrapiramidali, aumenta la frequenza e la gravità dei disturbi extrapiramidali.
Bere tè o caffè forti (soprattutto in grandi quantità) riduce l'effetto dell'aloperidolo.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali che si sviluppano durante il trattamento con Aloperidolo Decanoato sono dovuti all'azione dell'aloperidolo.
Dal sistema nervoso: mal di testa, insonnia o sonnolenza (soprattutto all'inizio del trattamento), irrequietezza, ansia, agitazione, paure, acatisia, euforia o depressione, letargia, attacchi epilettici, sviluppo di una reazione paradossale - esacerbazione di psicosi e allucinazioni; con trattamento a lungo termine - disturbi extrapiramidali, incl. discinesia tardiva (schiocco e corrugamento delle labbra, gonfiore delle guance, movimenti rapidi e simili a vermi della lingua, movimenti di masticazione incontrollati, movimenti incontrollati delle braccia e delle gambe), distonia tardiva (frequenti ammiccamenti o spasmi delle palpebre, espressione facciale o posizione del corpo insolite, movimenti di flessione incontrollati del collo, del busto, delle braccia e delle gambe) e sindrome neurolettica maligna (difficoltà o respirazione rapida, tachicardia, aritmia, ipertermia, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, aumento della sudorazione, incontinenza urinaria, rigidità muscolare , crisi epilettiche, perdita di conoscenza).
Da fuori del sistema cardiovascolare: se usato a dosi elevate - diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, aritmie, tachicardia, alterazioni dell'ECG (prolungamento dell'intervallo QT, segni di flutter e fibrillazione ventricolare).
Da fuori apparato digerente: se usato in dosi elevate - perdita di appetito, secchezza delle fauci, iposalivazione, nausea, vomito, diarrea o costipazione, compromissione della funzionalità epatica, fino allo sviluppo di ittero.
Dal sistema ematopoietico: raramente - leucopenia transitoria o leucocitosi, agranulocitosi, eritropenia e tendenza alla monocitosi.
Dal sistema urinario: ritenzione urinaria (con iperplasia ghiandola prostatica), edema periferico.
Dal sistema riproduttivo e dal seno: dolore dentro ghiandole mammarie, ginecomastia, iperprolattinemia, disturbo ciclo mestruale, diminuzione della potenza, aumento della libido, priapismo.
Dall'organo della vista: cataratta, retinopatia, visione offuscata.
Metabolismo: iperglicemia, ipoglicemia, iponatriemia.
Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: alterazioni cutanee maculopapulari e simil-acneiche, fotosensibilità.
Reazioni allergiche: raramente - broncospasmo, laringospasmo.
Altro: alopecia, aumento di peso.
Indicazioni
- schizofrenia cronica e altre psicosi, soprattutto se trattate con aloperidolo azione veloce era efficace ed era necessario un antipsicotico efficace con moderata azione sedativa;
- altri disturbi dell'attività mentale e del comportamento che si manifestano con agitazione psicomotoria e richiedono un trattamento a lungo termine.
Controindicazioni
- coma;
- Depressione del sistema nervoso centrale causata da medicinali o alcol;
- Morbo di Parkinson;
- danno ai gangli della base;
- infanzia;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Il farmaco deve essere prescritto con cautela nelle malattie scompensate del sistema cardiovascolare (inclusi angina pectoris, disturbi della conduzione intracardiaca, prolungamento dell'intervallo QT o predisposizione a questo - ipokaliemia, uso simultaneo di altri farmaci che possono causare un prolungamento dell'intervallo QT) , epilessia, glaucoma ad angolo chiuso, epatico e/o insufficienza renale, ipertiroidismo (con sintomi di tireotossicosi), insufficienza polmonare-cardiaca e respiratoria (inclusa nella BPCO e nella BPCO acuta malattie infettive), iperplasia prostatica con ritenzione urinaria, alcolismo.
Caratteristiche dell'applicazione
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Studi condotti su un gran numero di pazienti indicano che l’aloperidolo decanoato non causa un aumento significativo dell’incidenza di malformazioni. In alcuni casi isolati sono state osservate malformazioni congenite quando l’aloperidolo decanoato è stato utilizzato in concomitanza con altri farmaci durante lo sviluppo fetale. La prescrizione del farmaco durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Aloperidolo Decanoato viene escreto nel latte materno. La prescrizione del farmaco durante l'allattamento al seno è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il bambino. In alcuni casi, lo sviluppo di sintomi extrapiramidali nei neonati è stato osservato quando il farmaco veniva assunto da una madre che allattava.
Utilizzare per la disfunzione epatica
Il farmaco deve essere prescritto con cautela ai pazienti con insufficienza epatica.
Utilizzare per insufficienza renale
Il farmaco deve essere prescritto con cautela ai pazienti con insufficienza renale.Uso nei bambini
Il farmaco è controindicato in infanzia.Uso nei pazienti anziani
Per i pazienti anziani si raccomanda una dose iniziale più bassa, ad esempio 12,5-25 mg ogni 4 settimane. In futuro, a seconda dell'effetto, la dose potrà essere aumentata.istruzioni speciali
In diversi casi, i pazienti psichiatrici trattati con farmaci antipsicotici hanno manifestato morte improvvisa.
Se è predisposto al prolungamento dell'intervallo QT (sindrome del QT lungo, ipokaliemia, uso di farmaci che prolungano l'intervallo QT), deve essere usata cautela durante il trattamento a causa del rischio di prolungamento dell'intervallo QT.
Il trattamento deve iniziare con aloperidolo orale e solo successivamente procedere con iniezioni del farmaco Aloperidolo Decanoato per identificare reazioni avverse inattese.
Se la funzionalità epatica è compromessa, è necessario prestare attenzione, perché il farmaco viene metabolizzato nel fegato.
Con il trattamento a lungo termine è necessario il monitoraggio regolare della funzionalità epatica e dell’emocromo.
In casi isolati, l’aloperidolo decanoato ha causato convulsioni. Il trattamento dei pazienti con epilessia e condizioni che predispongono alle convulsioni (p. es., trauma cranico, astinenza da alcol) richiede cautela.
La tiroxina aumenta la tossicità del farmaco. Il trattamento con aloperidolo decanoato nei pazienti affetti da ipertiroidismo è consentito solo con un appropriato trattamento tireostatico.
In caso di presenza simultanea di depressione e psicosi o in caso di prevalenza della depressione, l'aloperidolo decanoato viene prescritto insieme agli antidepressivi.
Quando la terapia antiparkinson viene effettuata contemporaneamente alla fine del trattamento con aloperidolo decanoato, essa deve essere continuata per molte altre settimane a causa della più rapida eliminazione dei farmaci antiparkinson.
Il farmaco Aloperidolo Decanoato è una soluzione oleosa per somministrazione intramuscolare, pertanto è vietato somministrarlo per via endovenosa.
Durante il trattamento con il farmaco è vietato bere alcolici. In futuro, il grado di divieto sarà determinato in base alla reazione individuale del paziente.
All'inizio del trattamento con il farmaco e soprattutto se usato ad alte dosi, può manifestarsi un effetto sedativo di varia gravità con diminuzione dell'attenzione, che può essere aggravato dall'assunzione di alcol.
È necessario prestare attenzione quando si eseguono esercizi pesanti lavoro fisico, fare un bagno caldo (possibile sviluppo di colpo di calore a causa della soppressione della termoregolazione centrale e periferica nell'ipotalamo).
Durante il trattamento non si devono assumere farmaci da banco “antiraffreddore” (gli effetti anticolinergici e il rischio di colpo di calore possono aumentare).
La pelle esposta deve essere protetta dall'eccesso di radiazione solare a causa dell'aumento del rischio di fotosensibilità.
Il trattamento viene interrotto gradualmente per evitare la sindrome da astinenza.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
All’inizio del trattamento con Aloperidolo Decanoato, è vietato guidare veicoli e svolgere lavori associati ad un aumentato rischio di lesioni e/o che richiedano maggiore concentrazione Attenzione.
L'aloperidolo decanoato è un farmaco antipsicotico a lunga durata d'azione. Dopo la somministrazione intramuscolare, il principio attivo viene gradualmente rilasciato dall'estere di aloperidolo decanoato mediante idrolisi. sostanza attiva- l'aloperidolo antipsicotico che, secondo la sua struttura chimica, è un derivato del butirrofenone. Ha un effetto antidopaminergico centrale. Bloccando i recettori dopaminergici nei sistemi mesocorticale e limbico, l'aloperidolo è efficace nel trattamento delle allucinazioni e dei deliri. Il farmaco ha un pronunciato effetto calmante durante l'agitazione psicomotoria.
A causa del pronunciato effetto antidopaminico associato all'influenza sui chemocettori della zona trigger e dell'adenoipofisi, il farmaco ha un pronunciato effetto antiemetico.
Dopo la somministrazione intramuscolare, la concentrazione massima di aloperidolo attivo nel siero viene raggiunta nei giorni 3-9, dopodiché diminuisce. L'emivita dell'aloperidolo decanoato è di 3 settimane. Con la somministrazione mensile, dopo 2-4 mesi viene stabilita una concentrazione stabile del farmaco nel plasma sanguigno. La farmacocinetica dell'aloperidolo decanoato dopo somministrazione intramuscolare è dose-dipendente. È stata identificata una relazione lineare tra la somministrazione del farmaco a una dose inferiore a 450 mg e la concentrazione risultante di aloperidolo nel plasma sanguigno. La concentrazione empiricamente stabilita nel sangue necessaria per la manifestazione dell'effetto terapeutico varia da 4 a 20-25 mcg/l. L'aloperidolo penetra nella BBB. Il farmaco è legato per il 92% alle proteine del plasma sanguigno, escrete dal corpo sotto forma di metaboliti, per il 60% nelle feci, per il 40% nelle urine.
Indicazioni per l'uso del farmaco Aloperidolo decanoato
Terapia di mantenimento per forme croniche schizofrenia nei casi in cui l'aloperidolo precedentemente utilizzato aveva un buon effetto terapeutico, soprattutto quando è necessario utilizzare un potente antipsicotico con un lieve effetto sedativo; trattamento anti-ricadute per condizioni psicotiche acute.
Uso del farmaco Aloperidolo decanoato
Inserisci solo per via intramuscolare. La somministrazione IV è vietata!
Si consiglia di somministrare una singola dose mensile del farmaco in profondità nel muscolo gluteo. Il passaggio all'uso di un farmaco ad azione prolungata è consigliabile nei casi in cui il paziente assume costantemente per via orale farmaco antipsicotico(solitamente aloperidolo). La dose del farmaco a lunga durata d'azione viene calcolata in base alla dose di aloperidolo o altro antipsicotico usato per via orale.
Inizialmente, l’aloperidolo decanoato deve essere somministrato ogni 4 settimane ad una dose equivalente a 10-15 volte la singola dose orale, che per gli adulti è solitamente compresa tra 25 e 75 mg (da 0,5 a 1,5 ml) di aloperidolo decanoato. La dose iniziale del farmaco non deve superare i 100 mg.
In futuro, a seconda della risposta terapeutica, la dose di aloperidolo decanoato potrà essere aumentata gradualmente di 50 mg fino al raggiungimento dell'effetto ottimale.
La dose abituale di mantenimento, somministrata ogni 4 settimane, corrisponde a 20 volte la dose singola giornaliera di aloperidolo orale.
A seconda dell'efficacia terapeutica dell'aloperidolo decanoato, se la gravità dei sintomi della malattia aumenta nuovamente, è possibile un ulteriore uso orale di aloperidolo.
Il regime posologico viene stabilito individualmente, tenendo conto delle condizioni del paziente. Potrebbe essere necessario interrompere temporaneamente il corso del trattamento o utilizzare il farmaco più frequentemente di una volta ogni 4 settimane. Non è auspicabile somministrare più di 3 ml del farmaco in un'unica iniezione a causa del rischio di malessere al paziente.
Nei pazienti anziani e debilitati, il farmaco deve essere utilizzato in dosi iniziali più basse: 12,5-25 mg una volta ogni 4 settimane. Successivamente, a seconda delle condizioni del paziente, la dose del farmaco può essere aumentata.
Controindicazioni all'uso del farmaco Aloperidolo decanoato
Ipersensibilità ai componenti del farmaco, coma, grave depressione del sistema nervoso centrale di origine tossica (alcol o farmaci), sindrome di Parkinson, processo patologico con localizzazione nella regione dei gangli della base. Non adatto all'uso nei bambini. Controindicazioni relative sono il periodo della gravidanza e dell'allattamento.
Effetti collaterali del farmaco Aloperidolo decanoato
Sistema nervoso centrale
Sintomi extrapiramidali
A uso a lungo termine sono possibili tremore, rigidità muscolare, bradicinesia, acatisia, distonia muscolare acuta, crisi oculogira, distonia laringea.
Per eliminarli dovrebbero essere prescritti farmaci antiparkinsoniani con effetti anticolinergici, tuttavia bisogna tenere conto che il loro uso costante riduce l'efficacia dell'aloperidolo.
Discinesia tardiva
Come con l'uso di altri antipsicotici, può verificarsi con l'uso a lungo termine o con la sospensione del farmaco. Manifestato da movimenti ritmici dei muscoli del viso, delle labbra, della lingua o mascella inferiore. Interrompere l'assunzione di nuovo aloperidolo, aumentare la dose o passare a un altro antipsicotico. Se compaiono segni di discinesia tardiva, è consigliabile continuare il trattamento con un altro farmaco.
Sindrome maligna da neurolettici
Una reazione rara che si verifica come idiosincrasia è caratterizzata da ipertermia, rigidità muscolare generalizzata, labilità autonomica e alterazione della coscienza. Un primo segnale La sindrome neurolettica maligna è spesso ipertermia. Se compaiono i sintomi caratteristici, è necessario interrompere il trattamento con l'antipsicotico e, in condizioni di attenta osservazione, iniziare la terapia di mantenimento e disintossicante.
Altri effetti collaterali sul sistema nervoso centrale
In alcuni casi, depressione, letargia (fino a uno stato simile alla letargia) o agitazione, vari fenomeni dissomnici, mal di testa, disturbi mnestico-intellettuali transitori, vertigini, irrequietezza motoria, sentimenti di ansia, paura o euforia, crisi epilettiche del grande male tipo e ripresa dei sintomi psicotici.
Tratto digerente
In rari casi: nausea, vomito, perdita di appetito e sintomi dispeptici. Sono possibili sia un aumento che una diminuzione del peso corporeo.
Sistema endocrino
A causa dell'effetto antidopaminico possono verificarsi iperprolattinemia, galattorrea, ginecomastia, oligo e amenorrea. Molto raramente sono state osservate ipoglicemia e diminuzione della secrezione dell'ormone antidiuretico.
Il sistema cardiovascolare
In alcuni casi possono verificarsi tachicardia e ipotensione arteriosa. Estremamente raro: prolungamento dell'intervallo Q—T sull’ECG e/o la comparsa di aritmie ventricolari. Disturbi specifici notato in pazienti che ricevono il farmaco ad alte dosi o con predisposizione a disturbi del sistema cardiovascolare.
Altri effetti collaterali
Raramente è stata rilevata una leggera diminuzione del numero delle cellule del sangue, molto raramente - agranulocitosi e trombocitopenia (di solito quando si combina l'aloperidolo con altri farmaci), estremamente raramente - cambiamenti nella funzionalità epatica, epatite (il più delle volte colestatica).
In casi eccezionali sono state rilevate reazioni di ipersensibilità (orticaria, fotosensibilità, anafilassi).
Sono stati segnalati casi di stitichezza, visione offuscata, secchezza delle fauci, ritenzione urinaria, priapismo, disfunzione erettile, edema periferico, aumento della sudorazione, salivazione, bruciore di stomaco, variazioni della temperatura corporea (sia aumentata che diminuita). Nei pazienti anziani possono essere rilevati attacchi di glaucoma ad angolo chiuso. Sono possibili anche reazioni nel sito di iniezione.
Istruzioni speciali per l'uso del farmaco Aloperidolo decanoato
Sono stati descritti casi isolati di morte improvvisa di pazienti psichiatrici che assumevano farmaci antipsicotici, in particolare aloperidolo. Poiché durante il trattamento con aloperidolo, un certo numero di pazienti ha notato un aumento dell'intervallo Q—T sull'ECG, il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti a rischio di prolungamento dell'intervallo Q—T(esteso Q—T, ipokaliemia, uso simultaneo di altri farmaci che possono causare un prolungamento dell'intervallo Q—T).
Se è necessario l’uso di aloperidolo decanoato, deve essere somministrato prima aloperidolo orale per determinare una possibile ipersensibilità.
A causa del fatto che l'aloperidolo viene metabolizzato nel fegato, è necessaria cautela quando si utilizza il farmaco in gravi patologie epatiche. Con l'uso a lungo termine è necessario il monitoraggio periodico della conta ematica e della funzionalità epatica.
Sono stati descritti casi isolati di sviluppo di sindrome convulsiva durante l'uso di aloperidolo. Pertanto, i pazienti con epilessia, così come i pazienti con maggiore prontezza alle convulsioni ( intossicazione cronica origine alcolica o di altra natura, storia di trauma cranico, ecc.) L'aloperidolo decanoato deve essere prescritto con cautela.
Per i pazienti i cui disturbi psicopatologici comprendono sintomi di sindrome depressiva, l'aloperidolo deve essere prescritto in combinazione con antidepressivi.
Durante il periodo iniziale di trattamento con il farmaco, non guidare veicoli o lavorare in condizioni con un aumentato rischio di lesioni. Successivamente, il grado di restrizioni viene determinato individualmente.
Il trattamento con il farmaco è incompatibile con il consumo di alcol.
È stato stabilito sperimentalmente che l'aloperidolo non aumenta significativamente il numero di patologie congenite. In alcuni casi descritti anomalie congenite sviluppo durante l'uso di aloperidolo durante la gravidanza (di solito quando si usa il farmaco in combinazione con altri farmaci). Pertanto, l'aloperidolo può essere prescritto durante la gravidanza solo se i benefici attesi dal trattamento superano chiaramente il possibile effetto teratogeno.
L'aloperidolo penetra latte materno. In alcuni casi, sono stati osservati disturbi extrapiramidali nei neonati le cui madri avevano assunto aloperidolo. Pertanto, quando si prescrive l'aloperidolo, si raccomanda di interrompere l'allattamento al seno.
Se conservato a basse temperature, una frazione del componente attivo può essere rilasciata dalla soluzione. Questo fenomeno può essere eliminato riscaldando le fiale tra le mani o mantenendole a temperatura ambiente per un certo tempo.
Per la somministrazione è possibile utilizzare solo soluzioni omogenee!
Interazioni farmacologiche Aloperidolo decanoato
La tiroxina aumenta la tossicità dell'aloperidolo, pertanto, nei pazienti con ipertiroidismo, l'aloperidolo può essere utilizzato solo con il pretesto di un'adeguata terapia tireostatica.
Se è necessaria una terapia antiparkinsoniana simultanea per il paziente, è necessario fare una pausa dopo l'ultima dose di aloperidolo decanoato, dato il suo effetto prolungato.
Il farmaco può potenziare l'effetto dei depressori del sistema nervoso centrale: alcol, sedativi e ipnotici, nonché analgesici narcotici. L'uso concomitante di aloperidolo con questi farmaci può causare depressione respiratoria. Migliora l'effetto della metildopa sul sistema nervoso centrale. Riduce l'effetto antiparkinsoniano della levodopa.
L'aloperidolo decanoato inibisce il metabolismo degli antidepressivi triciclici, quindi i loro livelli nel plasma sanguigno possono aumentare con un aumento degli effetti anticolinergici e della tossicità, anche in relazione al sistema cardiovascolare.
Gli studi di farmacocinetica hanno rivelato moderati o grado medio la gravità di un aumento della concentrazione di aloperidolo nel siero del sangue se usato contemporaneamente a chinidina, buspirone, fluoxetina. Se è necessario il loro uso combinato, può essere necessaria una riduzione della dose di aloperidolo.
Con l'uso a lungo termine di farmaci che hanno le proprietà degli induttori degli enzimi epatici (carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, ecc.), La concentrazione di aloperidolo nel sangue diminuisce. Pertanto, se è necessario il loro uso combinato, può essere necessario un aumento della dose di aloperidolo. In caso di successiva interruzione della terapia con questi farmaci, deve essere tenuta presente l'opportunità di ridurre la dose di Aloperidolo decanoato.
Raramente, con l'uso combinato di aloperidolo decanoato e sali di litio, sono stati osservati encefalopatia, sintomi extrapiramidali, discinesia tardiva, sindrome neurolettica maligna, sintomi del tronco cerebrale e coma. Nella maggior parte dei casi, tali disturbi sono reversibili. La ragione della loro manifestazione in questa situazione non è chiara. Se si verificano questi disturbi, interrompere immediatamente l'uso di aloperidolo decanoato.
L'aloperidolo può ridurre l'efficacia della terapia anticoagulante orale.
L'aloperidolo inibisce l'azione dell'epinefrina e di altri simpaticomimetici e riduce anche l'efficacia degli agenti antipertensivi bloccanti adrenergici.
Overdose del farmaco Aloperidolo decanoato, sintomi e trattamento
Con l'uso parenterale del farmaco ad azione prolungata (aloperidolo decanoato), la probabilità di sovradosaggio è inferiore rispetto all'uso orale di aloperidolo. Se si sospetta un sovradosaggio di aloperidolo decanoato, si deve tenere in considerazione la natura prolungata dell'azione del farmaco.
I principali segni di sovradosaggio: gravi disturbi extrapiramidali (rigidità muscolare, possibile ipertonicità muscolare, tremore generalizzato o locale), ipotensione arteriosa o ipertensione (ipertensione arteriosa), grave letargia. In alcuni casi, il coma con depressione respiratoria può svilupparsi sullo sfondo di una grave ipotensione arteriosa. Possono verificarsi aritmie ventricolari con il prolungamento dell'intervallo Q—T.
Non esiste un antidoto specifico. Effettuare la terapia sintomatica: lavare lo stomaco, applicare Carbone attivo. In uno stato comatoso, supportano la funzione sistema respiratorio, se necessario - utilizzando ventilatore. È necessario il monitoraggio dell'ECG e dei parametri emodinamici critici. Per trattare i pazienti con grave ipotensione arteriosa o insufficienza circolatoria, è necessario somministrare per via endovenosa un volume sufficiente di liquidi, plasma sanguigno o albumina concentrata, nonché la somministrazione di agenti vasopressivi (norepinefrina o dopamina). L'adrenalina non deve essere utilizzata perché in combinazione con aloperidolo può causare ipotensione paradossa. Per i disturbi extrapiramidali gravi, i farmaci antiparkinsoniani vengono prescritti per via parenterale.
Condizioni di conservazione del farmaco Aloperidolo decanoato
In un posto protetto dalla luce a una temperatura di 15-30 °C.
Elenco delle farmacie dove è possibile acquistare Aloperidolo decanoato:
- San Pietroburgo
soluzione per somministrazione intramuscolare, oleosa 50 mg/ml; fiala di vetro scuro da 1 ml, confezione in cartone da 5; N. P N015065/01, 2009-05-13 di Gedeon Richter (Ungheria)
Nome latino
Aloperidolo decanoato
Sostanza attiva
Aloperidolo*(Aloperidolo)
ATX:
N05AD01 Aloperidolo
Gruppo farmacologico
Neurolettici
Classificazione nosologica (ICD-10)
F20 Schizofrenia
F29 Psicosi non organica, non specificata
F91 Disturbi comportamentali
R41.8.0* Disturbi intellettivi-mnestici
R45.1 Irrequietezza e agitazione
Modulo per il rilascio
Soluzione per amministrazione intramuscolare, oleosa, 50 mg/millilitro. In una fiala di vetro scuro di I classe idrolitica con punto di rottura, 1 ml. 5 pezzi in un vassoio di plastica. 1 pallet di plastica in una scatola di cartone.
Composto
effetto farmacologico
effetto farmacologico- antipsicotico, neurolettico, antiemetico.Indicazioni del farmaco
Agitazione psicomotoria di varia origine (stato maniacale, ritardo mentale, psicopatia, schizofrenia, alcolismo cronico), deliri e allucinazioni (stati paranoici, psicosi acuta), sindrome di Gilles de la Tourette, corea di Huntington, disturbi psicosomatici, disturbi comportamentali in età avanzata e infantile, balbuzie, vomito e singhiozzo persistenti e resistenti al trattamento. Per aloperidolo decanoato: schizofrenia (terapia di mantenimento).
Controindicazioni
Ipersensibilità, grave depressione tossica del sistema nervoso centrale o coma causata dall'assunzione di farmaci; malattie del sistema nervoso centrale accompagnate da sintomi piramidali ed extrapiramidali (incluso il morbo di Parkinson), epilessia (la soglia convulsiva può abbassarsi), grave disturbi depressivi(possibile peggioramento dei sintomi) malattia cardiovascolare con sintomi di scompenso, gravidanza, allattamento al seno, età fino a 3 anni.
Istruzioni per l'uso e dosi
V/m, nella regione glutea.
Destinato esclusivamente agli adulti, esclusivamente per somministrazione intramuscolare. Non somministrare IV.
Si devono evitare dosi superiori a 3 ml per evitare una spiacevole sensazione di pienezza nel sito di iniezione.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Controindicato in gravidanza.
Il trattamento deve essere interrotto durante il trattamento l'allattamento al seno(passa nel latte materno).
Effetti collaterali
Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: acatisia, disturbi extrapiramidali distonici (inclusi spasmi dei muscoli del viso, del collo e della schiena, movimenti o sussulti simili a tic, debolezza delle braccia e delle gambe), disturbi extrapiramidali parkinsoniani (inclusi difficoltà a parlare e a deglutire, faccia a maschera, trascinamento dei piedi andatura, tremori alle mani e alle dita), mal di testa, insonnia, sonnolenza, irrequietezza, ansia, agitazione, agitazione, euforia o depressione, letargia, crisi epilettiche, confusione, esacerbazione di psicosi e allucinazioni, discinesia tardiva (vedere “Precauzioni”); compromissione della vista (inclusa l'acuità visiva), cataratta, retinopatia.
Dal sistema cardiovascolare e dal sangue (emopoiesi, emostasi): tachicardia, ipotensione/ipertensione arteriosa, prolungamento dell'intervallo QT, aritmia ventricolare, alterazioni dell'ECG; Sono stati segnalati casi di morte improvvisa, prolungamento dell'intervallo QT e torsione di punta (TdP) (vedere Precauzioni); leucopenia e leucocitosi transitorie, eritropenia, anemia, agranulocitosi.
Dal sistema respiratorio: laringospasmo, broncospasmo.
Dal tratto gastrointestinale: anoressia, stipsi/diarrea, ipersalivazione, nausea, vomito, secchezza delle fauci, disfunzione epatica, ittero ostruttivo.
Da fuori sistema genito-urinario: ingorgo delle ghiandole mammarie, insolita secrezione di latte, mastalgia, ginecomastia, irregolarità mestruali, ritenzione urinaria, impotenza, aumento della libido, priapismo.
Da fuori pelle: alterazioni cutanee maculopapulari e simil-acneiche, fotosensibilità, alopecia.
Altri: sindrome neurolettica maligna, accompagnata da ipertermia, rigidità muscolare, perdita di coscienza; iperprolattinemia, sudorazione, iperglicemia/ipoglicemia, iponatriemia.
Misure precauzionali
Aumento della mortalità nei pazienti anziani con psicosi associata a demenza. Secondo Food and Drug Administration (FDA) 1, I farmaci antipsicotici aumentano la mortalità nei pazienti anziani quando si trattano le psicosi associate alla demenza. Un’analisi di 17 studi controllati con placebo (della durata di 10 settimane) in pazienti che assumevano farmaci antipsicotici atipici ha rivelato un aumento della mortalità associata al farmaco di 1,6-1,7 volte rispetto ai pazienti trattati con placebo. In tipici studi controllati di 10 settimane, la percentuale di mortalità attribuibile al farmaco è stata di circa il 4,5%, rispetto al 2,6% nel gruppo placebo. Anche se le cause di morte variavano, la maggior parte era legata a problemi cardiovascolari (come insufficienza cardiaca, morte improvvisa) o polmonite. Studi osservazionali suggeriscono che, come gli antipsicotici atipici, anche il trattamento con antipsicotici tradizionali può essere associato ad un aumento della mortalità.
Discinesia tardiva. Come con altri antipsicotici, l'aloperidolo è associato allo sviluppo di discinesia tardiva, una sindrome caratterizzata da movimenti involontari(possono verificarsi in alcuni pazienti durante il trattamento a lungo termine o verificarsi dopo la sospensione della terapia farmacologica). Il rischio di sviluppare discinesia tardiva è maggiore nei pazienti anziani durante la terapia ad alte dosi, soprattutto nelle donne. I sintomi sono persistenti e, in alcuni pazienti, irreversibili: movimenti ritmici involontari della lingua, del viso, della bocca e della mascella (ad esempio, sporgenza della lingua, gonfiore delle guance, increspatura delle labbra, movimenti di masticazione incontrollati), a volte può essere accompagnato da movimenti involontari degli arti e del busto. Se si sviluppa discinesia tardiva, si raccomanda la sospensione del farmaco.
I disturbi extrapiramidali distonici sono più comuni nei bambini e nei giovani adulti e all'inizio del trattamento; possono regredire entro 24-48 ore dalla sospensione dell’aloperidolo. Gli effetti extrapiramidali parkinsoniani si sviluppano più spesso nelle persone anziane e vengono rilevati nei primi giorni di trattamento o durante la terapia a lungo termine.
Effetti cardiovascolari. Casi di morte improvvisa, prolungamento dell'intervallo QT e Torsioni di punta sono stati segnalati in pazienti trattati con aloperidolo. Si deve prestare cautela nel trattare pazienti con fattori di predisposizione al prolungamento dell'intervallo QT, incl. squilibrio elettrolitico (soprattutto ipokaliemia e ipomagnesemia), uso simultaneo di farmaci che prolungano l'intervallo QT. Durante il trattamento con aloperidolo, è necessario monitorare regolarmente l'ECG, l'emocromo e valutare il livello degli enzimi epatici. Durante la terapia, i pazienti devono astenersi dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e rapide reazioni mentali e motorie.
Condizioni di conservazione del farmaco Aloperidolo decanoato
In un posto protetto dalla luce, a una temperatura di 15–30 °C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Istruzioni per uso medico
medicinale
Aloperidolo decanoato
Nome depositato
Aloperidolo decanoato
Nome comune internazionale
Aloperidolo
Forma di dosaggio
Soluzione oleosa iniettabile, 50 mg/ml
Composto
1 ml del farmaco contiene
sostanza attiva
- aloperidolo decanoato 70,52 mg (equivalente a 50 mg di aloperidolo)
Eccipienti: alcool benzilico, olio di sesamo.
Descrizione
Una soluzione trasparente di colore giallo o giallo-verdastro.
Gruppo farmacoterapeutico
Farmaci psicotropi. Neurolettici. Derivati del butirrofenone.
Codice ATX N05A D01
Proprietà farmacologiche
Farmacocinetica
L'aloperidolo decanoato è un estere dell'aloperidolo e dell'acido decanoico.
Quando somministrato per via intramuscolare, si verifica un'idrolisi lenta
rilasciando aloperidolo, che poi entra in circolo.
Dopo la somministrazione intramuscolare, la concentrazione massima di aloperidolo attivo nel siero viene raggiunta nei giorni 3-9, dopodiché diminuisce. L'emivita è di circa 3 settimane. Con la somministrazione mensile regolare, dopo 2-4 mesi viene stabilita una concentrazione stabile del farmaco nel plasma sanguigno. La farmacocinetica quando somministrata per via intramuscolare dipende dalla dose.A dosi inferiori a 450 mg esiste una relazione diretta tra la dose e la concentrazione plasmatica di aloperidolo. Per ottenere un effetto terapeutico, la concentrazione richiesta di aloperidolo nel plasma sanguigno è da 4 a 20-25 µg/l. L'aloperidolo penetra la barriera ematoencefalica. Il farmaco è legato per il 92% alle proteine del plasma sanguigno, escrete dal corpo sotto forma di metaboliti, per il 60% nelle feci, per il 40% nelle urine.
Farmacodinamica
L'aloperidolo decanoato appartiene ai neurolettici - derivati del butirrofenone. L'aloperidolo è un forte antagonista dei recettori centrali della dopamina ed è un potente antipsicotico.
L'aloperidolo decanoato è molto efficace nel trattamento delle allucinazioni e dei deliri, grazie al blocco diretto dei recettori centrali della dopamina (agisce sulle strutture mesocorticali e limbiche) e colpisce i gangli della base (nigrostria). Ha un pronunciato effetto calmante durante l'agitazione psicomotoria ed è efficace contro la mania e altre agitazioni.
L'attività limbica del farmaco si manifesta con un effetto sedativo ed è efficace come rimedio aggiuntivo per il dolore cronico.
L'impatto sui gangli della base provoca extrapiramidali reazioni avverse(distonia, acatisia, parkinsonismo).
Nei pazienti socialmente ritirati, il comportamento sociale è normalizzato.
Una grave attività antidopaminica periferica è accompagnata dallo sviluppo di nausea e vomito (irritazione dei chemocettori), rilassamento dello sfintere gastrointestinale e aumento del rilascio di prolattina (blocca il fattore che inibisce la prolattina nell'adenoipofisi).
Indicazioni per l'uso
Trattamento della schizofrenia cronica e di altre psicosi, soprattutto quando è stato fornito il trattamento con aloperidolo usato in precedenzabuon effetto terapeuticoed è necessario un neurolettico efficace con moderata azione sedativa
Altri disturbi dell'attività mentale e del comportamento che si manifestano con agitazione psicomotoria e richiedono un trattamento a lungo termine.
Istruzioni per l'uso e dosi
Destinato esclusivamente agli adulti, esclusivamente per la somministrazione intramuscolare!
Non somministrare per via endovenosa !
Per adultiai pazienti in trattamento a lungo termine con antipsicotici orali (principalmente aloperidolo) può essere consigliato di passare alle iniezioni depot.
La dose deve essere aggiustata in base individualmente a causa di significative differenze individuali nella risposta. La selezione della dose deve essere effettuata sotto stretto controllo medico del paziente. La scelta della dose iniziale viene effettuata tenendo conto dei sintomi della malattia, della sua gravità, della dose di aloperidolo decanoato o di altri antipsicotici prescritti durante il trattamento precedente.
All'inizio del trattamento, ogni 4 settimane si consiglia di prescrivere dosi 10-15 volte superiori alla dose di Aloperidolo orale, che corrisponde solitamente a 25-75 mg di Aloperidolo decanoato (0,5-1,5 ml). La dose iniziale massima non deve superare i 100 mg.
A seconda dell'effetto, la dose può essere aumentata gradualmente, di 50 mg, fino ad ottenere l'effetto ottimale. Tipicamente, la dose di mantenimento corrisponde a 20 volte la dose giornaliera di aloperidolo orale. Se i sintomi della malattia di base si ripresentano durante il periodo di selezione della dose, il trattamento con aloperidolo decanoato può essere integrato con aloperidolo orale.
In genere, le iniezioni vengono somministrate ogni 4 settimane, tuttavia, a causa delle grandi differenze individuali nell'efficacia, potrebbe essere necessario un uso più frequente del farmaco.
Pazienti anziani e pazienti con oligofrenia Si raccomanda una dose iniziale più bassa, ad esempio 12,5-25 mg ogni 4 settimane. In futuro, a seconda dell'effetto, la dose potrà essere aumentata.
Effetti collaterali
- mal di testa, vertigini, insonnia o sonnolenza (di varia gravità), irrequietezza, ansia, agitazione psicomotoria, agitazione, paura, acatisia, euforia, depressione, sedazione, crisi epilettiche, attacchi di grande male, in rari casi, esacerbazione di psicosi, incluso numero di allucinazioni
Sintomi extrapiramidali: tremore, rigidità, scialorrea, bradicinesia, distonia acuta, crisi oculogira, distonia laringea (in questi casi si possono usare farmaci anticolinergici, tuttavia, in nessun caso con a scopo preventivo, poiché riducono l'efficacia dell'aloperidolo decanoato)
Discinesia tardiva, caratterizzata da contrazioni ritmiche involontarie dei muscoli della lingua, del viso, della bocca o del mento, movimenti masticatori incontrollati, movimenti incontrollati delle braccia e delle gambe (la ripresa della terapia, l'aumento della dose, la sostituzione del farmaco con un altro farmaco antipsicotico possono mascherare sindrome; se si sviluppano questi fenomeni, il trattamento deve essere interrotto il più presto possibile)
Sindrome neurolettica maligna, caratterizzata da ipertermia, rigidità generalizzata, labilità autonomica, difficoltà o respirazione rapida, tachicardia, aritmia, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, aumento della sudorazione, incontinenza urinaria, disturbi convulsivi e alterazioni della coscienza (l'ipertermia è spesso un precursore della sindrome; se la sindrome si sviluppa, il trattamento con un farmaco antipsicotico deve essere interrotto immediatamente, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate e deve essere fornita una terapia di supporto)
Reazioni locali associate all'iniezione
Nausea, vomito, secchezza delle fauci, perdita di appetito, dispepsia, perdita o aumento di peso, stitichezza
Iperprolattinemia (galattorrea, ginecomastia, oligo- o amenorrea)
Iper- o ipoglicemia, iponatriemia, diminuzione della secrezione dell'ormone antidiuretico
Tachicardia, ipertensione, ipotensione, in casi molto rari, prolungamento dell'intervallo QT e/o aritmia ventricolare, flutter e fibrillazione ventricolare (più spesso con dosi elevate e predisposizione)
Leucopenia o leucocitosi; raramente agranulocitosi, eritropenia, trombocitopenia (di solito con somministrazione simultanea altri farmaci), monocitosi
Violazione funzionalità epatica, epatite, colestasi, mal di stomaco
Reazioni ipersensibilità(orticaria, eruzione cutanea, anafilassi, fotosensibilità; broncospasmo, laringospasmo)
Visione offuscata, cataratta, retinopatia, negli anziani un attacco di glaucoma ad angolo chiuso
Ritenzione urinaria, priapismo, disfunzione erettile
Edema periferico
Violazione della termoregolazione
Controindicazioni
Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco
Coma
Depressione del sistema nervoso centrale causata da droghe o alcol
-malattie del sistema nervoso centrale accompagnate da sintomi piramidali ed extrapiramidali (incluso il morbo di Parkinson)
Danni ai gangli della base
Bambini e adolescenti fino a 18 anni
Gravidanza e allattamento
Interazioni farmacologiche
L'aloperidolo decanoato, come altri antipsicotici, potenzia l'effetto inibitorio centrale dei depressivi sul sistema nervoso centrale. sistema nervoso(alcol, sonniferi, barbiturici, sedativi, potenti analgesici, agenti anestetici generali). L'uso combinato di aloperidolo decanoato con loro può portare a depressione respiratoria.
L'aloperidolo decanoato potenzia l'effetto degli anticolinergici m periferici e della maggior parte dei farmaci antipertensivi (riduce l'effetto della guanetidina a causa del suo spostamento dai neuroni α-adrenergici e della soppressione del suo assorbimento da parte di questi neuroni). Riduce il metabolismo degli antidepressivi triciclici e degli inibitori MAO, aumentando (reciprocamente) il loro effetto sedativo e la loro tossicità.
Se usato contemporaneamente al bupropione, riduce la soglia epilettica e aumenta il rischio di crisi epilettiche.
Riduce l'effetto degli anticonvulsivanti.
Indebolisce l'effetto vasocostrittore di dopamina, fenilefrina, norepinefrina, efedrina ed epinefrina (blocco dei recettori α-adrenergici da parte di aloperidolo, che può portare ad una distorsione dell'azione dell'epinefrina e ad una paradossale diminuzione della pressione sanguigna).
Riduce l'effetto dei farmaci antiparkinsoniani, ad esempio la levodopa (effetto antagonista sulle strutture dopaminergiche del sistema nervoso centrale).
Modifica (può aumentare o diminuire) l’effetto degli anticoagulanti.
Riduce l'effetto della bromocriptina (può essere necessario un aggiustamento della dose).
Se usato con metildopa, aumenta il rischio di sviluppare disturbi mentali (compresi disorientamento nello spazio, rallentamento e difficoltà nei processi di pensiero). Le anfetamine riducono l'effetto antipsicotico dell'aloperidolo decanoato, che a sua volta riduce il loro effetto psicostimolante (blocco dei recettori alfa-adrenergici da parte dell'aloperidolo).
I farmaci anticolinergici, antistaminici (di prima generazione) e antiparkinsoniani possono potenziare l'effetto m-anticolinergico dell'aloperidolo e ridurre il suo effetto antipsicotico (può essere necessario un aggiustamento della dose).
La somministrazione a lungo termine di carbamazepina, barbiturici e altri induttori dell'ossidazione microsomiale riduce la concentrazione del farmaco nel plasmasangue: può essere necessario aumentare la dose di aloperidolo decanoato e, dopo la sospensione dell'induttore enzimatico, ridurla.
In diversi casi, l'uso simultaneo di aloperidolo decanoato e litio è stato accompagnato dallo sviluppo di encefalopatia, sintomi extrapiramidali, discinesia tardiva, sindrome neurolettica maligna, sintomi del tronco cerebrale, sindrome cerebrale acuta e coma. La maggior parte dei sintomi erano reversibili. La ragione del loro sviluppo è sconosciuta. Se si verificano tali reazioni, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.
Chinidina, buspirone, fluoxetina hanno causato lievi o aumento moderato concentrazioni plasmatiche di aloperidolo decanoato; in tali casi può essere necessaria una riduzione della dose di aloperidolo decanoato.
istruzioni speciali
Il trattamento deve iniziare con aloperidolo orale e solo successivamente procedere con iniezioni di aloperidolo decanoato per identificare reazioni avverse inattese.La somministrazione parenterale di aloperidolo decanoato deve essere effettuata sotto lo stretto controllo di un medico (soprattutto nei pazienti anziani); una volta raggiunto l'effetto terapeutico, si deve passare alla somministrazione orale.
Durante il trattamento con aloperidolo decanoato è vietato bere alcolici.
In diversi casi si è verificata morte improvvisa in pazienti psichiatrici trattati con farmaci antipsicotici. Se è predisposto al prolungamento dell'intervallo QT (sindrome QT, ipokaliemia, assunzione di farmaci che prolungano il QT), deve essere usata cautela durante il trattamento con aloperidolo decanoato e deve essere eseguito regolarmente un ECG.
Se la funzionalità epatica è compromessa, è necessario prestare attenzione poiché il farmaco viene metabolizzato nel fegato.
Con il trattamento a lungo termine è necessario il monitoraggio regolare della funzionalità epatica e dell’emocromo.
In casi isolati, l’aloperidolo decanoato ha causato convulsioni. Trattamento di pazienti con epilessia o condizioni che predispongono alle convulsioni (ad es. trauma cranico, astinenza da alcol) richiede cautela.
La tiroxina aumenta la tossicità dell'aloperidolo decanoato. Il trattamento dei pazienti affetti da ipertiroidismo con aloperidolo decanoato è consentito solo con un appropriato trattamento tireostatico.
In caso di presenza simultanea di depressione e psicosi o in caso di prevalenza della depressione, l'aloperidolo decanoato viene prescritto insieme agli antidepressivi.
Quando la terapia antiparkinson viene effettuata contemporaneamente, dopo la fine del trattamento con aloperidolo decanoato, essa deve essere continuata per molte altre settimane a causa della più rapida eliminazione dei farmaci antiparkinson.
È necessario prestare attenzione quando si eseguono lavori fisici pesanti o si fa un bagno caldo (si può sviluppare un colpo di calore a causa della soppressione della termoregolazione centrale e periferica nell'ipotalamo).
Durante il trattamento non si devono assumere farmaci da banco “antiraffreddore” (gli effetti anticolinergici e il rischio di colpo di calore possono aumentare).
La pelle esposta deve essere protetta dall'eccesso di radiazione solare a causa dell'aumento del rischio di fotosensibilità.
Il trattamento viene interrotto gradualmente per evitare la sindrome da astinenza. Gli effetti antiemetici possono mascherare i segni di tossicità del farmaco e rendere difficile la diagnosi di condizioni in cui la nausea è il primo sintomo.
Gravidanza e allattamento
L'aloperidolo decanoato non aumenta significativamente l'incidenza di malformazioni. In alcuni casi isolati difetti di nascita sono stati osservati sviluppi quando si utilizza aloperidolo decanoato in concomitanza con altri farmaci durante lo sviluppo fetale. L'aloperidolo decanoato passa nel latte materno. In alcuni casi, lo sviluppo di sintomi extrapiramidali nei neonati è stato osservato quando il farmaco veniva assunto da una madre che allattava.
Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi
IN periodo iniziale Durante il trattamento con aloperidolo decanoato è vietato guidare veicoli o svolgere lavori che coinvolgano meccanismi potenzialmente pericolosi; con ridotta attenzione può verificarsi sedazione di vario grado di gravità. In futuro, il grado di divieto sarà determinato in base alla reazione individuale del paziente.
Overdose
Sintomi:reazioni extrapiramidali (sotto forma di rigidità muscolare e tremore generale o localizzato), diminuzione o aumento della pressione sanguigna, sedazione. In casi eccezionali, lo sviluppo di un coma con soppressione respiratoria e ipotensione arteriosa. Possibile prolungamento dell'intervallo QT con sviluppo di aritmie ventricolari.
Trattamento:sintomatico , non esiste un antidoto specifico. Le vie aeree del paziente in coma vengono assicurate mediante un tubo orofaringeo o endotracheale; in caso di depressione respiratoria può essere necessario ventilazione artificiale polmoni. Le funzioni vitali e l'ECG vengono monitorati fino alla completa normalizzazione e le aritmie gravi vengono trattate con farmaci antiaritmici appropriati; con ridotto pressione sanguigna e fermare la circolazione sanguigna - somministrazione endovenosa albumina plasmatica o concentrata e dopamina o norepinefrina come vasopressori. La somministrazione di epinefrina è inaccettabile, perché Come risultato dell'interazione con l'aloperidolo decanoato, può causare ipotensione estrema. Per gravi sintomi extrapiramidali, somministrazione di farmaci antiparkinsoniani con azione anticolinergica (ad esempio, 1-2 mg di benztropina mesilato per via endovenosa o intramuscolare) per diverse settimane (i sintomi possono ripresentarsi dopo la sospensione di questi farmaci!).
Modulo di rilascio e imballaggio
1 ml ciascuno in ampolle di vetro marrone con un segno per l'apertura.
Di 5 fiale in confezione cellulare di plastica. 1 pacchetto conle istruzioni per uso medico nello stato e nelle lingue russe sono collocate in una scatola di cartone.
Condizioni di archiviazione
Conservare in luogo protetto dalla luce ad una temperatura di 15 da °C a 25 °C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini!
Data di scadenza
3 anni Hai completato congedo per malattia a causa del mal di schiena?
Quanto spesso affronti il problema del mal di schiena?
Riesci a tollerare il dolore senza assumere antidolorifici?
Scopri di più su come affrontare il mal di schiena il più rapidamente possibile