Quando vengono prescritti gli anticoagulanti? Anticoagulanti: cos'è e un elenco di farmaci. L'uso di anticoagulanti di azione diretta e indiretta. Come vengono selezionate le eparine?

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Per evitare la comparsa di coaguli di sangue, come pericolosi coaguli di sangue, nella classificazione dei farmaci esiste un gruppo farmacologico chiamato anticoagulanti: un elenco di farmaci è presentato in qualsiasi libro di riferimento medico. Tali medicinali forniscono il controllo della viscosità del sangue, prevenendone un certo numero processi patologici trattare con successo alcune malattie del sistema ematopoietico. Affinché il recupero sia definitivo, il primo passo è identificare e rimuovere i fattori della coagulazione.

Cosa sono gli anticoagulanti

Questi sono rappresentanti di un separato gruppo farmacologico, prodotto sotto forma di compresse e iniezioni, progettate per ridurre la viscosità del sangue, prevenire la trombosi, prevenire l'ictus, in terapia complessa infarti del miocardio. Tali farmaci non solo riducono efficacemente la coagulabilità del flusso sanguigno sistemico, ma mantengono anche l'elasticità delle pareti vascolari. A maggiore attività gli anticoagulanti piastrinici bloccano la formazione di fibrina, che è appropriata per il successo del trattamento della trombosi.

Indicazioni per l'uso

Gli anticoagulanti sono utilizzati non solo per la prevenzione efficace del tromboembolismo, tale appuntamento è adatto per una maggiore attività della trombina e una potenziale minaccia di formazione in pareti vascolari coaguli di sangue pericolosi per la circolazione sistemica. La concentrazione delle piastrine diminuisce gradualmente, il sangue acquisisce una portata accettabile, la malattia regredisce. L'elenco dei farmaci approvati per l'uso è ampio e gli specialisti li prescrivono per:

aterosclerosi;
malattie del fegato;
trombosi venosa;
malattie vascolari;
trombosi della vena cava inferiore;
tromboembolia;
coaguli di sangue delle vene emorroidali;
flebite;
lesioni di varie eziologie;
vene varicose.

Classificazione

Sono evidenti i benefici degli anticoagulanti naturali, che sono sintetizzati dall'organismo e prevalgono in una concentrazione sufficiente per controllare la viscosità del sangue. Tuttavia, gli inibitori naturali della coagulazione possono essere soggetti a una serie di processi patologici, quindi è necessario introdurre nel regime trattamento complesso anticoagulanti sintetici. Prima di determinare l'elenco dei farmaci, il paziente deve contattare il medico curante, per escludere potenziali complicazioni di salute.

Anticoagulanti ad azione diretta

L'elenco di tali farmaci è progettato per sopprimere l'attività della trombina, ridurre la sintesi di fibrina, lavoro normale fegato. Queste sono eparine topiche, sottocutanee o somministrazione endovenosa necessario per il trattamento delle vene varicose estremità più basse. I componenti attivi vengono efficacemente assorbiti nella circolazione sistemica, agiscono per tutto il giorno e sono più efficaci se somministrati per via sottocutanea che per via orale. Tra le eparine a basso peso molecolare, i medici distinguono il seguente elenco di farmaci destinati alla somministrazione di eparine localmente, per via endovenosa o orale:

Fraxiparina;
Lyoton-gel;
clesano;
Fragmino;
epatrombina;
Idrocitrato di sodio (eparina somministrata per via endovenosa);
Clivarin.

Anticoagulanti indiretti

Questi sono farmaci a lunga durata d'azione che agiscono direttamente sulla coagulazione del sangue. Anticoagulanti azione indiretta contribuiscono alla formazione di protrombina nel fegato, contengono in Composizione chimica vitamine preziose per il corpo. Ad esempio, il warfarin è prescritto per fibrillazione atriale e valvole cardiache artificiali, mentre le dosi raccomandate di aspirina sono meno produttive nella pratica. Elenco medicinali rappresenta la seguente classificazione della serie cumarinica:

monocumarine: Warfarin, Sincumar, Mrakumar;
indandioni: Fenilin, Omefin, Dipaksin;
Dicumarine: Dicumarine, Tromexane.

Per normalizzare rapidamente la coagulazione del sangue e prevenire la trombosi vascolare dopo un infarto del miocardio o un ictus, i medici raccomandano vivamente anticoagulanti orali contenenti vitamina K. Questo tipo di farmaco è prescritto anche per altre patologie del sistema cardiovascolare propenso a decorso cronico, ricadute. In assenza di malattia renale estesa, dovrebbe essere evidenziato il seguente elenco di anticoagulanti orali:

Sincumar;
Warfarex;
Acenocumarolo;
neodicurina;
Fenilin.

Anticoagulanti NOAC

Questa è una nuova generazione di anticoagulanti orali e parenterali, che vengono sviluppati da scienziati moderni. Tra i vantaggi di tale appuntamento si distinguono un effetto rapido, la completa sicurezza in termini di rischio di sanguinamento e l'inibizione reversibile della trombina. Tuttavia, ci sono anche degli svantaggi di tali anticoagulanti orali, ed eccone un elenco: sanguinamento nel tratto digestivo, presenza effetti collaterali e controindicazioni. Inoltre, per garantire un effetto terapeutico a lungo termine, gli inibitori della trombina devono essere assunti a lungo, senza violare le dosi giornaliere raccomandate.

I farmaci sono universali, ma l'effetto nell'organismo colpito è più selettivo, temporaneo, richiede uso a lungo termine. Al fine di normalizzare la coagulazione del sangue senza gravi complicazioni, si consiglia di assumere uno degli elenchi dichiarati di anticoagulanti orali di nuova generazione:

Apixaban;
Rivaroxaban;
Dabigatran.

Il prezzo degli anticoagulanti

Se necessario dentro appena possibile ridurre la coagulazione del sangue, i medici sono rigorosamente attivi indicazioni mediche consiglia di assumere anticoagulanti: l'elenco dei farmaci è ampio. La scelta finale dipende dalle caratteristiche farmacologiche di un particolare farmaco, costo nelle farmacie. I prezzi sono diversi e occorre prestare maggiore attenzione all'effetto terapeutico. Di seguito puoi conoscere più dettagliatamente i prezzi a Mosca, ma allo stesso tempo non dimenticare i criteri principali per tale acquisto. COSÌ.

Varie malattie vascolari portano alla formazione di coaguli di sangue. Questo porta a molto conseguenze pericolose, come, ad esempio, può formarsi un infarto o un ictus. Per fluidificare il sangue, il medico può prescrivere farmaci che aiutano a ridurre la coagulazione del sangue. Sono chiamati anticoagulanti e sono usati per prevenire la formazione di coaguli di sangue nel corpo. Aiutano a bloccare la formazione di fibrina. Molto spesso vengono utilizzati in situazioni in cui la coagulazione del sangue è aumentata nel corpo.

Può verificarsi a causa di problemi come:

Vene varicose o flebiti;
trombi della vena cava inferiore;
Trombi nelle vene emorroidarie;
Colpo;
infarto miocardico;
Lesione arteriosa in presenza di aterosclerosi;
Tromboembolia;
Shock, traumi o sepsi possono anche portare a coaguli di sangue.

Per migliorare lo stato della coagulazione del sangue, vengono utilizzati anticoagulanti. Se prima usavano l'aspirina, ora i medici hanno abbandonato questa tecnica, perché ci sono farmaci molto più efficaci.

Cosa sono gli anticoagulanti, fattoria. Effetto

Anticoagulanti- si tratta di farmaci per fluidificare il sangue, inoltre riducono il rischio di altre trombosi che potrebbero manifestarsi in futuro. Distingua anticoagulanti di azione diretta e indiretta.

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Anticoagulanti diretti e indiretti

Esistono anticoagulanti diretti e indiretti. I primi assottigliano rapidamente il sangue e vengono espulsi dal corpo entro poche ore. Questi ultimi si accumulano gradualmente, fornendo un effetto terapeutico in forma prolungata.

Poiché questi farmaci riducono la coagulazione del sangue, non è possibile abbassare o aumentare il dosaggio da soli, nonché ridurre i tempi di ammissione. I medicinali vengono utilizzati secondo lo schema prescritto dal medico.

Anticoagulanti ad azione diretta

Gli anticoagulanti ad azione diretta riducono la sintesi di trombina. Inoltre, inibiscono la formazione di fibrina. Gli anticoagulanti sono mirati al lavoro del fegato e inibiscono la formazione di coagulazione del sangue.

Gli anticoagulanti diretti sono ben noti a tutti. Si tratta di eparine locali e per somministrazione sottocutanea o endovenosa, in un altro articolo troverai ulteriori informazioni in merito.

Ad esempio, azione locale:

Questi farmaci sono utilizzati per la trombosi delle vene degli arti inferiori per il trattamento e la prevenzione della malattia.

Hanno di più un alto grado penetrazione, ma hanno un effetto minore rispetto ai mezzi endovenosi.

Eparine per la somministrazione:

Fraxiparina;
clesano;
Fragmino;
Clivarin.

In genere, gli anticoagulanti vengono selezionati per risolvere problemi specifici. Ad esempio, Klivarin e Troparin sono usati per prevenire l'embolia e la trombosi. Clexane e Fragmin - per angina pectoris, infarto, trombosi venosa e altri problemi.

Fragmin è utilizzato in emodialisi. Gli anticoagulanti sono usati a rischio di coaguli di sangue in qualsiasi vaso, sia nelle arterie che nelle vene. L'attività del farmaco persiste per un'intera giornata.

Anticoagulanti indiretti

Gli anticoagulanti indiretti sono così chiamati perché influenzano la creazione di protrombina nel fegato e non influenzano direttamente la coagulazione stessa. Questo processo è lungo, ma l'effetto dovuto a ciò è prolungato.

Sono divisi in 3 gruppi:

Monocumarine. Questi includono: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
Le dicumarine sono Dicumarine e Tromexane;
Gli indandioni sono fenilina, omefin, dipaksin.

Molto spesso, i medici prescrivono il warfarin. Questi farmaci sono prescritti in due casi: con fibrillazione atriale e valvole artificiali cuori.

Spesso i pazienti chiedono qual è la differenza tra Aspirin cardio e Warfarin ed è possibile sostituire un farmaco con un altro?

Gli esperti rispondono che l'aspirina cardio è prescritta se il rischio di ictus non è elevato.

Il warfarin è molto più efficace dell'aspirina ed è meglio assumerlo per diversi mesi, se non per tutta la vita.

L'aspirina corrode il rivestimento dello stomaco ed è più tossica per il fegato.

Gli anticoagulanti indiretti riducono la produzione di sostanze che influenzano la coagulazione, riducono anche la produzione di protrombina nel fegato e sono antagonisti della vitamina K.

Gli anticoagulanti indiretti includono gli antagonisti della vitamina K:

Sincumar;
Warfarex;
Fenilin.

La vitamina K è coinvolta nel processo di coagulazione del sangue e, sotto l'influenza del warfarin, le sue funzioni sono compromesse. Aiuta a prevenire la separazione dei coaguli di sangue e il blocco dei vasi sanguigni. Questo farmaco spesso prescritto dopo un infarto del miocardio.

È necessario considerare attentamente l'assunzione di questo farmaco, poiché presenta molte controindicazioni ai prodotti alimentari che non dovrebbero essere consumati contemporaneamente a questi farmaci.

Esistono inibitori diretti e selettivi della trombina:

Diretto:

Angiok e Pradaksa;

Selettivo:

Eliquis e.

Eventuali anticoagulanti di azione diretta e indiretta sono prescritti solo da un medico, altrimenti c'è un alto rischio di sanguinamento. Gli anticoagulanti di azione indiretta si accumulano gradualmente nel corpo.

Applicali solo all'interno per via orale. È impossibile interrompere immediatamente il trattamento, è necessario ridurre gradualmente la dose del farmaco. La sospensione improvvisa del farmaco può causare trombosi. Un sovradosaggio di questo gruppo può causare sanguinamento.

L'uso di anticoagulanti

L'uso clinico di anticoagulanti è raccomandato per le seguenti condizioni:

Infarto polmonare e miocardico;
Ictus embolico e trombotico (eccetto emorragico);
Flebotrombosi e tromboflebiti;
Embolia di vasi di vari organi interni.

Come misura preventiva, puoi usarlo per:

Aterosclerosi delle arterie coronarie, dei vasi cerebrali e delle arterie periferiche;
Difetti cardiaci mitrale reumatico;
Flebotrombosi;
Periodo postoperatorio per prevenire la formazione di coaguli di sangue.

Anticoagulanti naturali

Grazie al processo di coagulazione del sangue, il corpo stesso si è assicurato che il coagulo non andasse oltre il vaso interessato. Un millilitro di sangue può aiutare a coagulare tutto il fibrinogeno nel corpo.

A causa del suo movimento, il sangue mantiene uno stato liquido, oltre che a causa di coagulanti naturali. I coagulanti naturali vengono prodotti nei tessuti e quindi entrano nel flusso sanguigno, dove impediscono l'attivazione della coagulazione del sangue.

Questi anticoagulanti includono:

eparina;
Antitrombina III;
Alfa-2 macroglobulina.

Farmaci anticoagulanti - elenco

Gli anticoagulanti ad azione diretta vengono assorbiti rapidamente e la loro durata d'azione non è superiore a un giorno prima della reintroduzione o dell'applicazione.

Anticoagulanti
l'azione indiretta si accumula nel sangue, creando un effetto cumulativo.

Non dovrebbero essere cancellati immediatamente, in quanto ciò potrebbe contribuire alla trombosi. Quando li prendi, riduci gradualmente il dosaggio.

Anticoagulanti locali diretti:

gel di Lyoton;
epatrombina;
Senza problemi

Anticoagulanti per somministrazione endovenosa o intradermica:

Fraxiparina;
clesano;
Fragmino;
Clivarin.

Anticoagulanti indiretti:

Girogen;
Girolog;
Argatroban;
Warfarin Nycomed in tab.;
Fenilin in etichetta.

Controindicazioni

Ci sono alcune controindicazioni all'uso di anticoagulanti, quindi assicurati di verificare con il tuo medico l'opportunità di prendere i fondi.

Non può essere utilizzato quando:

ulcera peptica;
Malattie parenchimali del fegato e dei reni;
endocardite settica;
Aumento della permeabilità vascolare;
A ipertensione con infarto del miocardio;
malattie oncologiche;
Leucemia;
Aneurisma acuto del cuore;
Malattie allergiche;
Diatesi emorragica;
fibromiomi;
Gravidanza.

Con cautela durante le mestruazioni nelle donne. Non raccomandato per le madri che allattano.

Effetti collaterali

Con un sovradosaggio di farmaci ad azione indiretta, può iniziare il sanguinamento.

A
la co-somministrazione di warfarin con aspirina o altri farmaci antinfiammatori non steroidei (simvastina, eparina, ecc.) aumenta l'effetto anticoagulante.

E la vitamina K, i lassativi o il paracetamolo indeboliranno l'effetto del warfarin.

Effetti collaterali durante l'assunzione di:

Allergia;
temperatura, mal di testa;
Debolezza;
necrosi cutanea;
Violazione dei reni;
Nausea, diarrea, vomito;
Prurito, dolore addominale;
Calvizie.

Prima di iniziare a prendere anticoagulanti, dovresti consultare uno specialista per controindicazioni ed effetti collaterali.

Dovrebbero assumere praticamente tutti i pazienti che soffrono di malattie cardiache medicinali speciali che fluidificano il sangue. Tutti questi farmaci possono essere suddivisi in 2 tipi principali: anticoagulanti ad azione diretta e antagonisti della vitamina K (azione indiretta). Come capire qual è la differenza tra queste sottospecie e qual è il meccanismo del loro effetto sul corpo?

Caratteristiche dell'uso di anticoagulanti indiretti

Gli anticoagulanti indiretti interrompono la sintesi dei fattori della coagulazione nel fegato (protrombina e proconvertina). Il loro effetto appare 8-12 ore dopo la somministrazione e dura da alcuni giorni a due settimane. Il vantaggio più importante di questi farmaci è che hanno un effetto cumulativo. Gli antagonisti della vitamina K (il secondo nome degli anticoagulanti indiretti) sono stati utilizzati per più di 50 anni per prevenzione secondaria tromboembolismo. È la vitamina K che è parte integrante del processo di coagulazione.

Gli antagonisti della vitamina K sono chiamati anticoagulanti indiretti.

Warfarin e altri derivati cumarinici sono gli anticoagulanti indiretti più comunemente usati. Gli AVK (abbreviazione di antagonisti della vitamina K) hanno molte limitazioni, quindi non dovresti iniziare a prenderli da solo. La dose corretta può essere selezionata solo da un medico qualificato in base ai risultati dei test. Il monitoraggio regolare della conta ematica ha Grande importanza per tempestivi aggiustamenti del dosaggio. Pertanto, va tenuto presente che se il medico ha prescritto l'assunzione di warfarin 2 volte al giorno, è vietato ridurre o aumentare la dose da soli.

Si sconsiglia inoltre di riprendere l'assunzione del farmaco allo stesso dosaggio dopo una lunga pausa. Il warfarin ha un'emivita di 40 ore e impiega almeno 7 giorni per iniziare a funzionare. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato ed escreto dal corpo nelle urine. Attualmente rimane il warfarin L'opzione migliore trattamento di pazienti con ictus ischemico.

Elenco degli anticoagulanti indiretti e loro meccanismo d'azione

L'elenco degli anticoagulanti indiretti è guidato dal warfarin (un altro nome depositato"Coumadino"). È uno dei farmaci più popolari prescritti per prevenire la formazione di coaguli di sangue. I farmaci antagonisti della vitamina K meno popolari sono il sincumar, l'acenocumarolo e il dicumarolo. Il meccanismo d'azione di questi farmaci è identico: una diminuzione dell'attività di assorbimento della vitamina K, che porta all'esaurimento dei fattori della coagulazione dipendenti dalla vitamina K.

I pazienti che assumono warfarin e anticoagulanti sinonimi devono limitare l'assunzione giornaliera di vitamina K e additivi del cibo. cambiamenti improvvisi nel livello di vitamina K nel corpo può aumentare o diminuire significativamente l'effetto della terapia anticoagulante.

Svantaggi degli antagonisti della vitamina K

Il warfarin è un vero "vecchi" del mercato farmaceutico

Fino alla fine del 2010, un antagonista della vitamina K (warfarin) era l'unico anticoagulante orale approvato dall'Organizzazione Mondiale della Sanità per la prevenzione delle complicanze tromboemboliche nei pazienti con fibrillazione atriale non valvolare e il trattamento del tromboembolismo venoso. Per mezzo secolo, i farmacisti hanno studiato in dettaglio l'efficacia del farmaco, oltre a identificare chiaramente gli svantaggi e gli effetti collaterali.

I più comuni includono:

finestra terapeutica ristretta (per l'avvelenamento è sufficiente bere il numero minimo di compresse);
interazione con alimenti ricchi di vitamina K (l'assunzione di compresse in combinazione con il consumo quotidiano di verdure verdi può portare a iperkaliemia);
ritardo nell'effetto anticoagulante (ciò significa che devono trascorrere diverse settimane tra l'inizio della terapia e i primi risultati). Per la prevenzione trombosi venosa tale periodo è troppo lungo;
la necessità di un monitoraggio frequente dello stato del sangue e di aggiustamenti della dose;
la possibilità di lividi e sanguinamento.

Cosa può influenzare l'effetto dell'assunzione di antagonisti della vitamina K?

I seguenti fattori possono influenzare significativamente l'effetto anticoagulante dell'AVK:

età;
massa corporea;
dieta esistente;
assunzione di integratori a base di erbe;
prendere altri medicinali;
malattie genetiche.

Vantaggi e svantaggi degli anticoagulanti ad azione diretta

Negli ultimi 6 anni sono comparsi sul mercato farmaceutico nuovi anticoagulanti diretti. Sono un'alternativa agli antagonisti della vitamina K per il trattamento del tromboembolismo e la prevenzione della trombosi. Gli anticoagulanti orali diretti (DOA) sono un'alternativa più efficace e sicura agli antagonisti della vitamina K.

Gli anticoagulanti diretti sono l'unica alternativa agli antagonisti della vitamina K

La popolarità della PPA tra cardiologi e pazienti non è sorprendente, perché tra i vantaggi ci sono:

rapida insorgenza d'azione;
emivita relativamente breve;
la presenza di agenti antidoti specifici (possono essere utili nel trattamento di ictus ischemici acuti, nonché per eliminare post-ictus sintomi negativi);
dosaggio fisso;
nessuna influenza diretta degli integratori alimentari sulla dose giornaliera del farmaco;
non c'è bisogno di regolari esami del sangue di laboratorio.

L'effetto indesiderato più comune che si verifica dopo l'assunzione di un PPA è un aumento del rischio di sanguinamento. Ma la minaccia percepita di sanguinamento maggiore è piuttosto piccola rispetto ai benefici degli anticoagulanti diretti.

Nomi commerciali di anticoagulanti diretti e loro meccanismo d'azione

La classificazione dei farmaci ad azione diretta è leggermente più ampia. Dabigatran etexilato (nome commerciale Pradaxa) è un inibitore diretto della trombina. Questo farmaco è stato il primo anticoagulante orale diretto approvato dalla comunità medica. Letteralmente nel giro di pochi anni, gli inibitori di rivaroxaban (xalerto ed edoxaban) sono stati aggiunti all'elenco degli anticoagulanti diretti. Lungo test clinici ha mostrato l'elevata efficienza dei suddetti farmaci nella prevenzione dell'ictus e nel trattamento della trombosi. I PPA hanno chiari vantaggi rispetto al warfarin e, soprattutto, i farmaci possono essere somministrati senza un monitoraggio regolare dei parametri del sangue.

Pradaxa è l'anticoagulante ad azione diretta più studiato.

Il meccanismo d'azione del PPA differisce significativamente da quello degli antagonisti della vitamina K. Ogni anticoagulante ad azione diretta contiene piccole molecole che si legano selettivamente al sito catalitico della trombina. Poiché la trombina promuove la coagulazione convertendo il fibrinogeno in filamenti di fibrina, dabigatran ha l'effetto di bloccare questi filamenti.

Ulteriori meccanismi efficaci degli anticoagulanti diretti includono la disattivazione piastrinica e la riduzione dell'attività di coagulazione del sangue. L'emivita di questo gruppo di farmaci è di 7-14 ore, il tempo di insorgenza dell'effetto terapeutico varia da una a quattro ore. Gli anticoagulanti diretti si accumulano nel fegato con la formazione di metaboliti attivi e vengono escreti dal corpo nelle urine.

Inoltre, due tipi di eparine sono usati come anticoagulanti: non frazionario (NFH) e basso peso molecolare (LMWH). L'eparina a bassa frazione è stata utilizzata per prevenire e curare la trombosi non grave per diversi decenni. Gli svantaggi dell'UFH sono che ha un effetto anticoagulante variabile e una biodisponibilità limitata. L'eparina a basso peso molecolare è ottenuta da una bassa frazione mediante depolimerizzazione.

L'eparina a basso peso molecolare ha una specifica distribuzione del peso molecolare che ne determina l'attività anticoagulante e la durata d'azione. Il vantaggio di LMWH è che è abbastanza facile calcolare il dosaggio richiesto e anche non aver paura di gravi effetti collaterali. Per questi motivi, è la sottospecie di eparina a basso peso molecolare che viene utilizzata nella maggior parte degli ospedali del mondo.

L'eparina è usata come anticoagulante

Coerenza e regolarità importanza Per trattamento efficace anticoagulanti diretti. Poiché questo tipo di farmaco ha una breve emivita, i pazienti che dimenticano una dose intenzionalmente o accidentalmente sono a rischio di trombosi o coagulazione inadeguata. Considerando che l'effetto positivo dell'assunzione di PPA scompare rapidamente quando l'assunzione del farmaco nel corpo viene interrotta, è estremamente importante seguire il programma prescritto dal medico.

È possibile combinare anticoagulanti diretti e indiretti?

Come è già diventato chiaro, gli anticoagulanti sono usati con terapeutici e scopo preventivo con attacchi di cuore, angina pectoris, embolia vascolare vari corpi trombosi, tromboflebite. A condizioni acute di solito prescritti anticoagulanti ad azione diretta, che forniscono un effetto immediato e prevengono la coagulazione del sangue. Dopo 3-4 giorni (soggetto a successo trattamento primario) la terapia può essere potenziata con anticoagulanti indiretti.

La terapia anticoagulante combinata viene eseguita anche prima della chirurgia cardiaca e vascolare, durante le trasfusioni di sangue e anche per la prevenzione della trombosi. Trattamento con una combinazione di tipi diversi gli anticoagulanti devono essere eseguiti sotto costante supervisione operatori sanitari. A causa dell'aumento della frequenza degli attacchi di angina e della fibrillazione atriale parossistica, nel trattamento simultaneo di due tipi di farmaci, vengono costantemente monitorati la presenza di sedimenti nelle urine, la velocità di coagulazione del sangue e il livello di protrombina nel sangue.

La terapia anticoagulante di combinazione deve essere effettuata sotto controllo medico

Il trattamento con una combinazione di diversi anticoagulanti è controindicato in:

diatesi emorragica;
malattie accompagnate da una diminuzione della coagulazione del sangue;
durante la gravidanza;
disfunzione del fegato e dei reni;
neoplasie maligne;
ulcera peptica.

È anche necessario fermarsi urgentemente terapia combinata quando il sangue appare nelle urine.

Come determinare l'efficacia dell'assunzione di anticoagulanti?

I coagulanti indiretti sono facili da rilevare nel sangue e persino misurare la loro efficacia. Per questo è stato sviluppato un indicatore speciale chiamato "rapporto internazionale normalizzato".

Una persona che non assume anticoagulanti indiretti avrà un INR appena inferiore a 1.
Un paziente che assume warfarin avrà un INR compreso tra 2,0 e 3,0. Vedendo tassi così elevati, i medici saranno preparati al fatto che potrebbe verificarsi un'emorragia improvvisa.
Un valore INR compreso tra 1 e 2 indicherà che il paziente potrebbe essere a rischio di sviluppare un ictus ischemico.
Con un INR di 4 e oltre, c'è il maggior rischio di non coagulazione e lo sviluppo di ictus emorragico.

Un esame del sangue per INR è indicativo di terapia con anticoagulanti indiretti

Ma un esame del sangue per INR non fornirà indicatori oggettivi se il paziente sta assumendo anticoagulanti diretti. Il problema più grande con i nuovi anticoagulanti diretti è la mancanza di un modo affidabile per valutare la loro efficacia. I medici possono scoprire quando l'emorragia si interrompe, ma non esiste alcun indicatore che possa valutare la presenza di un effetto anticoagulante. Ad esempio, questo è molto importante nel trattamento dei pazienti ricoverati ambulanza inconscio. Se la cartella clinica non contiene alcuna informazione sull'assunzione di anticoagulanti ad azione diretta da parte del paziente, è abbastanza difficile identificarli rapidamente nel sangue.

Cosa fare con un sovradosaggio?

Nonostante tutti i vantaggi di cui sopra, i medici sono ancora preoccupati per la mancanza di antidoti specifici da utilizzare in caso di sovradosaggio. Per prevenire una condizione così grave, i medici aderiscono alle seguenti regole:

ridurre la dose di epobaxan dopo 7 giorni di utilizzo;
xalerto richiede una riduzione della dose dopo un ciclo di 21 giorni.

Al momento, in caso di emorragia pericolosa per la vita, comprese quelle causate da anticoagulanti indiretti, al paziente vengono somministrati plasma fresco congelato, concentrato di complesso protrombinico e fitonadione.

Il fitonadione è uno dei pochi antidoti agli anticoagulanti.

La farmacologia e il meccanismo d'azione di ciascun antidoto sono diversi. Anticoagulanti diversi richiederanno dosi e strategie di somministrazione dell'antidoto diverse. La durata del corso e il dosaggio degli antidoti vengono calcolati in base a come il paziente reagisce ai farmaci già somministrati (ci sono casi in cui alcuni antidoti non solo interrompono il sanguinamento, ma attivano anche l'aggregazione piastrinica).

Tassi di mortalità per DAA e VKA

I pazienti trattati con anticoagulanti diretti per prevenire le complicanze delle malattie cardiache hanno più sanguinamenti ma una mortalità inferiore rispetto ai pazienti trattati con antagonisti della vitamina K. in qualche modo contribuisce a ridurre i tassi di mortalità.

Tali risultati contrastanti sono dovuti al fatto che la maggior parte degli studi sono condotti in ambiente ospedaliero. Tutto il sanguinamento che si verifica quando il paziente è in ospedale e riceve anticoagulanti diretti attraverso un contagocce viene interrotto molto rapidamente da personale medico qualificato e non porta alla morte. Ma il paziente assume più spesso anticoagulanti indiretti senza la supervisione dei medici, il che porta a di più alta percentuale esiti letali.

Gli anticoagulanti lo sono sostanze chimiche che sono capaci modificare la viscosità del sangue, in particolare per inibire i processi di coagulazione.

A seconda del gruppo dell'anticoagulante, influisce sulla sintesi di alcune sostanze nel corpo responsabili della viscosità del sangue e della sua capacità di formare coaguli di sangue.

Ci sono anticoagulanti azione diretta e indiretta. Gli anticoagulanti possono essere sotto forma di compresse, iniezioni e unguenti.

Alcuni anticoagulanti sono in grado di agire non solo in vivo, cioè direttamente nel corpo, ma anche in vitro, per mostrare le loro capacità in una provetta con sangue.

Anticoagulanti in medicina

Cosa sono gli anticoagulanti in medicina e che posto occupano?

Un anticoagulante come medicinale apparve dopo gli anni '20 del XX secolo, quando fu scoperto il dicumarolo, un anticoagulante indiretto. Da allora sono iniziati gli studi su questa sostanza e su altre che hanno un effetto simile.

Di conseguenza, dopo certo ricerca clinica, i preparati a base di tali sostanze iniziarono ad essere utilizzati in medicina e sono chiamati anticoagulanti.

L'uso di anticoagulanti non è destinato esclusivamente al trattamento dei pazienti.

Poiché alcuni anticoagulanti hanno la capacità di agire in vitro, vengono utilizzati in diagnostica di laboratorio, per prevenire la coagulazione dei campioni di sangue. Gli anticoagulanti sono talvolta usati nella derattizzazione.

L'effetto delle droghe di gruppo sul corpo

A seconda del gruppo di anticoagulanti, il suo effetto varia leggermente.

Anticoagulanti diretti

L'azione principale degli anticoagulanti diretti è inibizione della formazione di trombina. Si verifica anche l'inattivazione dei fattori IXa, Xa, XIa, XIIa kallecrein.

L'attività della ialuronidasi è inibita, allo stesso tempo aumenta la permeabilità dei vasi cerebrali e dei reni.

Inoltre, insieme a questo, il livello di colesterolo, le beta-lipoproteine diminuiscono, l'attività della lipoproteina lipasi aumenta e l'interazione dei linfociti T e B viene soppressa. Molti anticoagulanti ad azione diretta richiedono il monitoraggio dell'INR e altri test della coagulazione per prevenire l'emorragia interna.

Droghe indirette

Gli anticoagulanti indiretti hanno la proprietà inibire la sintesi protrombina, proconvertina, fattore Christmas e fattore Stuart-prower nel fegato.

La sintesi di questi fattori dipende dal livello di concentrazione della vitamina K1, che è in grado di trasformarsi in una forma attiva sotto l'influenza dell'epossido reduttasi. Gli anticoagulanti possono bloccare la produzione di questo enzima, il che porta a una diminuzione della produzione dei suddetti fattori della coagulazione.

Classificazione degli anticoagulanti

Gli anticoagulanti sono divisi in due sottogruppi principali:

diretto:
indiretto.

La loro differenza è che gli anticoagulanti indiretti agiscono sulla sintesi degli enzimi collaterali che regolano la coagulazione del sangue, tali farmaci sono efficaci solo in vivo. Gli anticoagulanti diretti sono in grado di agire direttamente sulla trombina e fluidificare il sangue in qualsiasi vettore.

D'altra parte, anticoagulanti diretti diviso in:

eparine;
eparine a basso peso molecolare;
irudina;
idrocitrato di sodio;
lepirudina e danaparoid.

Gli anticoagulanti indiretti includono sostanze come:

monocumarine;
indandioni;
dicumarine.

Conducono all'antagonismo competitivo con la vitamina K1. Oltre a interrompere il ciclo della vitamina K e inibire l'attività dell'epossido reduttasi, si pensa che inibiscano anche la produzione di chinone reduttasi.

Esistono anche sostanze come gli anticoagulanti, che riducono la coagulazione del sangue attraverso altri meccanismi. Ad esempio, citrato di sodio, acido acetilsalicilico, salicilato di sodio.

Classificazione degli anticoagulanti indiretti e diretti

Indicazioni per l'uso

Gli anticoagulanti sono utilizzati in quasi tutti i casi in cui vi è il rischio di formazione di trombi, nelle malattie cardiologiche e nelle malattie vascolari delle estremità.

In cardiologia sono nominati A:

insufficienza cardiaca congestizia;
la presenza di valvole cardiache meccaniche;
aneurisma cronico;
tromboembolia arteriosa;
trombosi parietale delle cavità cardiache;
grande infarto miocardico focale.

In altri casi, gli anticoagulanti sono destinati alla prevenzione della trombosi:

tromboembolia postpartum;
permanenza prolungata a letto dopo l'intervento chirurgico;
perdita di sangue (oltre 500 ml);
cachessia,
prevenzione della riocclusione dopo angioplastica.

Cosa significa di per sé e quali metodi e metodi vengono utilizzati, puoi scoprirlo dal nostro articolo.

Se ti viene prescritto il farmaco Vasobral, le istruzioni per l'uso sono necessarie per studiare. Tutto sulla medicina: controindicazioni, recensioni, analoghi.

Controindicazioni all'uso di droghe del gruppo

Prima di iniziare a prendere anticoagulanti, al paziente viene prescritta una serie di studi.

Deve arrendersi analisi generale sangue, analisi delle urine, test delle urine di Nechiporenko, esame del sangue occulto fecale, analisi biochimica sangue, oltre a condurre un coagulogramma e ecografia reni.

Gli anticoagulanti sono controindicati nei seguenti casi malattie:

aneurisma intracerebrale;
ulcera peptica del tratto gastrointestinale;
ipovitaminosi della vitamina K;
ipertensione portale;
trombocitopenia;
leucemia;
tumore maligno;
insufficienza renale o epatica;
alto livello pressione sanguigna(superiore a 180/100);
alcolismo;
Morbo di Crohn.

Anticoagulanti ad azione diretta

Il rappresentante principale di anticoagulanti diretti è eparina. Nella sua composizione, l'eparina ha catene di glicosaminoglicani solfatati di varie dimensioni.

La biodisponibilità dell'eparina è sufficientemente bassa per un dosaggio adeguato del farmaco. Ciò dipende principalmente dal fatto che l'eparina interagisce con molte altre sostanze nel corpo (macrofagi, proteine plasmatiche, endotelio).

Pertanto, il trattamento con eparina non esclude la possibilità di formazione di trombi. Va anche tenuto conto del fatto che il trombo placca aterosclerotica non sensibile all'eparina.

Ci sono anche eparine a basso peso molecolare: enoxaparina sodica, deltaparina sodica, nadroparina calcica.

Oltre al fatto che hanno un elevato effetto antitrombotico dovuto all'elevata biodisponibilità (99%), tali sostanze hanno meno probabilità di causare complicanze emorroidarie. Ciò è dovuto al fatto che le molecole di eparina a basso peso molecolare non interagiscono con il fattore di von Willebrand.

Gli scienziati hanno cercato di ricreare l'irudina sintetica, una sostanza che si trova nella saliva delle sanguisughe e ha un effetto anticoagulante diretto che dura circa due ore.

Ma i tentativi non hanno avuto successo. Tuttavia, è stata creata la lepirudina, un derivato ricombinante dell'irudina.

Danaparoid- una miscela di glicosaminoglicani, che ha anche un effetto anticoagulante. La sostanza è sintetizzata dalla mucosa intestinale di un maiale.

Preparazioni che rappresentano anticoagulanti orali e unguenti azione diretta:

Eparina in iniezioni;
Klevarin;
Venolife;
Xarelto;
clesano;
Flusso;
Venitan N;
Senza problemi;
Fragmino;
Dolabene.

Anticoagulanti indiretti

Gli anticoagulanti di azione indiretta sono divisi in tre tipi principali:

monocumarine;
dicumarine;
indandioni.

L'ultimo gruppo questo momento non utilizzato in medicina in tutto il mondo, a causa dell'elevata tossicità e del verificarsi di gravi effetti collaterali.

Vengono utilizzati preparati anticoagulanti indiretti di questo tipo per ridurre la coagulazione del sangue Per molto tempo.

Uno dei sottogruppi di questi farmaci ha il suo effetto riducendo i fattori epatici K-dipendenti (antagonisti della vitamina K). Ciò include fattori come: protrombina II, VII, X e IX. Una diminuzione del livello di questi fattori porta ad una diminuzione del livello di trombina.

Un altro sottogruppo di anticoagulanti indiretti ha la capacità di ridurre la formazione di proteine del sistema anticoagulante (proteine S e C). Peculiarità questo metodoè che l'effetto sulla proteina è più veloce che sui fattori K-dipendenti.

E quindi, questi farmaci vengono utilizzati quando è necessario un urgente effetto anticoagulante.

I principali rappresentanti degli anticoagulanti azione indiretta:

Sincumar;
neodicurina;
Fenindione;
fepromarone;
Pelentan;
Acencoumarolo;
Trombostop;
Etile biscumacetato.

Agenti antipiastrinici

Si tratta di sostanze in grado di ridurre l'aggregazione delle piastrine coinvolte nella trombosi. Spesso utilizzato in combinazione con altri farmaci, potenziandone e completandone l'effetto. Un rappresentante di spicco dell'agente antipiastrinico è l'acido acetilsalicilico (aspirina).

Questo gruppo include anche antigotta e vasodilatatori, antispasmodici e reopoliglucina sostitutiva del sangue.

Principale droghe:

Caratteristiche dell'applicazione

IN pratica medica agenti antipiastrinici utilizzato in parallelo con altri anticoagulanti come l'eparina.

Per ottenere l'effetto desiderato, il dosaggio del farmaco, e il farmaco stesso, viene scelto in modo da neutralizzare o, al contrario, potenziare l'effetto di un altro farmaco anticoagulante.

L'inizio dell'azione degli agenti antipiastrinici avviene più tardi di quello dei semplici anticoagulanti, in particolare l'azione diretta. Dopo l'abolizione di tali farmaci, non vengono espulsi dal corpo per qualche tempo e continuano la loro azione.

conclusioni

A partire dalla metà del XX secolo, nella medicina pratica iniziarono ad essere utilizzate nuove sostanze in grado di ridurre la capacità del sangue di formare un coagulo.

Tutto è iniziato quando, in un insediamento, le mucche hanno iniziato a morire per una malattia sconosciuta, in cui qualsiasi ferita al bestiame ha portato alla sua morte, a causa di un'emorragia inarrestabile.

Gli scienziati in seguito hanno scoperto di aver usato la sostanza - dicumarol. Da allora è iniziata l'era degli anticoagulanti. Durante il quale milioni di persone sono state salvate.

Attualmente è in corso lo sviluppo di mezzi più universali che hanno un numero minimo di effetti collaterali e hanno la massima efficacia.

Vengono chiamati farmaci che possono rallentare il lavoro del sistema di coagulazione del sangue umano anticoagulanti.

La loro azione è dovuta all'inibizione del metabolismo di quelle sostanze responsabili della produzione di trombina e di altri componenti in grado di formare un coagulo di sangue nel vaso.

Sono usati per molte malattie, durante le quali aumenta il rischio di un coagulo di sangue nel sistema venoso degli arti inferiori, sistema vascolare cuore e polmoni.

Storia della scoperta

La storia degli anticoagulanti inizia all'inizio del ventesimo secolo. Negli anni Cinquanta del secolo scorso, il mondo della medicina ha già ricevuto una medicina in grado di fluidificare il sangue, con sostanza attiva cumarina.

Il primo anticoagulante brevettato è stato (WARFARIN) ed era destinato esclusivamente all'esca dei ratti, poiché il farmaco era considerato estremamente tossico per l'uomo.

Tuttavia, il tasso crescente di tentativi di suicidio falliti con il warfarin ha costretto gli scienziati a cambiare idea sul suo pericolo per l'uomo.

Così, nel 1955, Warfarin iniziò a essere prescritto a pazienti che avevano subito un infarto del miocardio. Fino ad oggi, Warfarin è all'undicesimo posto tra gli anticoagulanti più popolari del nostro tempo.

Anticoagulanti diretti e indiretti

Azione indiretta NLA

Nuovi anticoagulanti di azione indiretta in un modo o nell'altro influenzano il metabolismo della vitamina K.

Tutti gli anticoagulanti di questo tipo sono suddivisi in due gruppi: monocumarine e dicumarine.

Un tempo venivano sviluppati e rilasciati farmaci come Warfarin, Sincumar, Dicumarin, Neodicumarin e altri.

Da allora non sono state sviluppate sostanze radicalmente nuove che influenzano il livello di vitamina K.

L'assunzione di questi farmaci è un gran numero di controindicazioni e test aggiuntivi, spesso scomodi, e aderenza a una dieta.

Qualcuno che sta assumendo anticoagulanti indiretti dovere:

calcolare l'assunzione giornaliera di vitamina K;
monitorare regolarmente l'INR;
essere in grado di modificare il livello di ipocoagulazione nelle malattie intercorrenti;
monitorare la possibile comparsa acuta di sintomi di emorragia interna, in cui si contatta immediatamente un medico e si passa a un altro gruppo di anticoagulanti nel prossimo futuro.

Ma gli anticoagulanti non sono rigorosamente divisi in farmaci ad azione diretta e indiretta. Esistono diversi gruppi di sostanze che hanno la capacità di fluidificare, in un modo o nell'altro, il sangue. Ad esempio, anticoagulanti enzimatici, inibitori dell'aggregazione piastrinica e altri.

Quindi il mercato ha un nuovo Agente antipiastrinico Brilinta. Il principio attivo è ticagrelor. Membro della classe delle ciclopentiltriazolopirimidine, è un antagonista reversibile del recettore P2U.

PLA ad azione diretta

I nuovi anticoagulanti di azione indiretta includono le preparazioni seguenti.

Dabigatran

Nuovo anticoagulante inibitore diretto della trombina. Dabigatran etexilato è il precursore a basso peso molecolare della forma attiva di dabigatran. La sostanza inibisce la trombina libera, la trombina legante la fibrina e l'aggregazione piastrinica.

Più spesso applicato per la prevenzione del tromboembolismo venoso soprattutto dopo la sostituzione dell'articolazione.

Nelle farmacie puoi trovare un medicinale con il principio attivo dabigatran - Pradaxa. Disponibile sotto forma di capsule, con un contenuto di dabigatran etexilato 150 mg per capsula.

Rivaroxaban

Inibitore del fattore Xa altamente selettivo. Rivaroxaban è in grado di aumentare in modo dose-dipendente l'APTT e il risultato dell'HepTest. La biodisponibilità del farmaco è di circa il 100%. Non richiede il monitoraggio dei parametri del sangue. Il coefficiente di variazione della variabilità individuale è del 30-40%.

Uno di rappresentanti di spicco Il farmaco contenente rivaroxaban è Xarelto. Disponibile in compresse da 10 mg sostanza attiva in ciascun.

Apixaban

Il farmaco può essere prescritto a pazienti che sono controindicati nell'assunzione di antagonisti della vitamina K.

Paragonato a acido acetilsalicilico ha un basso rischio di embolia. Apixaban inibisce selettivamente il fattore di coagulazione FXa. Viene principalmente prescritto dopo un'artroplastica pianificata dell'articolazione del ginocchio o dell'anca.

Prodotto con il nome Eliquis. Ha una forma orale.

Edoxaban

Il farmaco appartiene alla nuova classe di inibitori del fattore Xa ad azione rapida. Come risultato di studi clinici, è stato riscontrato che Edoxaban ha la stessa capacità di prevenire la formazione di coaguli di sangue con Warfarin.

E allo stesso tempo, ha una probabilità significativamente inferiore di sanguinamento.

Caratteristiche di prendere questi farmaci

Dovrebbe usare con cautela nei pazienti anziani, con una significativa deviazione del peso dalla norma, con una violazione della funzione dei reni, malattie associate a una funzione anormale del sistema circolatorio.

Una caratteristica di molti dei nuovi anticoagulanti è la loro rapida risposta e rapida emivita. Ciò suggerisce che è necessario essere estremamente attenti nell'osservare il regime di assunzione delle pillole. Dal momento che anche saltare una pillola può portare a complicazioni.

Per il sanguinamento che si verifica a seguito della terapia con alcuni anticoagulanti, esiste un trattamento specifico.

Ad esempio, in caso di sanguinamento dovuto a rivaroxaban, al paziente viene somministrato concentrato di protrombina o plasma fresco congelato. Con la perdita di sangue dovuta a Dabigatran, viene eseguita l'emodialisi, FVIIa ricombinante.

conclusioni

Lo sviluppo di nuovi anticoagulanti è ancora in corso. Questioni ancora irrisolte effetti collaterali sotto forma di sanguinamento.

Anche alcuni nuovi farmaci richiedono controllo.

Il numero di controindicazioni, sebbene ridotto, non è stato completamente eliminato. Alcuni farmaci hanno ancora una tossicità leggermente aumentata.

Pertanto, gli scienziati continuano a cercare rimedio universale, che ha un'elevata biodisponibilità, mancanza di tolleranza, sicurezza assoluta e regolazione intelligente del livello di protrombina nel sangue, a seconda di altri fattori che lo influenzano.

Un aspetto importante è la presenza di un antidoto nel farmaco, se necessario, un'operazione immediata.

Tuttavia, i nuovi farmaci, rispetto ai farmaci del secolo scorso, presentano differenze positive molto evidenti, il che indica il lavoro titanico degli scienziati.