リシノプリルはACE阻害薬です。 Pgの合成を増加させながら、ブラジキニン物質の分解を減らすことができます。 アンジオテンシンの含有量を減らし、アルドステロンの放出を減らします。
薬力学
医薬品としてのリシノプリルは、慢性心不全と診断された患者のストレスに対する心筋耐性（中毒）を高めるだけでなく、血圧、前負荷、肺毛細血管内の圧力を低下させることを目的としています。
記載された効果のいくつかは、組織系への効果によって説明されます。
リシノプリルの長期使用は、心筋肥大の減少につながり、虚血性疾患における血液供給を改善します。
体への薬の効果の始まりは投与後1時間で、最大効果は5〜7時間後に決定され、暴露期間は約25時間です。
使用上の注意
リシノプリルは、本態性高血圧症の適応症として、 併用療法
禁忌
リシノプリルは以下に禁忌です：
- ジヒドロピリジンに対する過敏症、
- 遺伝性または特発性の血管性浮腫、
- 血行力学的に重要な大動脈狭窄、
- 重度の動脈性高血圧、
- 肥大型心筋症、
- 僧帽弁狭窄症。
副作用
身体への次の影響が記録されています。
- 頭痛、下痢、めまい、吐き気、疲労、乾いた咳、
- 心臓と血管のシステム血圧の顕著な低下、胸痛、起立性低血圧、頻脈、心不全の症状の出現または悪化、房室伝導障害、心筋梗塞、動悸、
- 神経系問題の薬を服用すると、感情的な不安定さ、集中力の低下、眠気、四肢と唇の筋肉のけいれん性のけいれん、疲労の増加、無力症症候群、混乱、
- 造血器官- 好中球減少症、白血球減少症、血小板減少症、無顆粒球症、貧血（ヘモグロビンレベルなどの指標の減少）、
- 気管支痙攣、呼吸困難、
- 横から 消化管 食欲不振、粘膜の乾燥、消化不良、腹痛、味覚異常、黄疸、肝炎、膵炎、
- 脱毛症（はげ）、多汗症（発汗の増加）、 かゆみ、光過敏症、
- 泌尿生殖器系リシノプリルに反応し、腎機能障害、無尿、乏尿、急性腎不全、尿毒症、タンパク尿、効力の低下、
- ローカライズが異なる場合があります アレルギー反応 顔と手足、唇と舌の血管性浮腫の徴候で、また可能性があります 皮膚の発疹、発熱状態、蕁麻疹、赤沈亢進、白血球増加症、好酸球増加症、
- 血管炎、筋肉痛、関節炎、関節痛。
金製剤 (金チオリンゴ酸ナトリウム) と ACE 阻害剤を同時に使用すると、顔面紅潮、嘔吐、吐き気、動脈性低血圧に現れる複雑な症状を引き起こす可能性があります。
実験室パラメータでは、低ナトリウム血症、高カリウム血症、高ビリルビン血症、「肝臓トランスアミナーゼ」の活性の増加、尿素濃度の増加などの逸脱が観察されます。
適用方法および投与量
この薬の錠剤は経口摂取され、その摂取量は時間帯に依存せず、1回だけです。
動脈性高血圧症の場合、他の降圧物質を受けていない患者は、リシノプリルを1日1回5mg処方され、サポートとしての用量は1日20mgです。
治療効果が不十分な場合、この薬は他の同様の降圧薬と組み合わせることができます。
患者が利尿薬による事前治療を受けている場合、リシノプリルの開始の数日前に摂取を中止します. この場合、血圧の急激な低下が起こる可能性があるため、血圧の管理が必要です。
このような健康の逸脱で 慢性型心不全、リシノプリルは 2.5 mg の用量で処方されます。
急性心筋梗塞では、リシノプリルは併用（複合）療法の一部として5 mg、1日後に10 mg、その後10日間処方されます。
過剰摂取
症状: 患者は、頻脈、過度の末梢血管拡張、および血圧の顕著な低下を経験することがあります。
過剰摂取の治療（症状の消失）：
- アムロジピンの吸収が遅いため、患者には胃洗浄と吸収剤が必要です 活性炭,
- 対症療法（例えば、血圧が著しく低下した場合、ドーパミルまたはカルシウムを静脈内投与する必要があります）、利尿および血圧の制御、ならびに水分および電解質バランスの制御を実施します。
- この場合、血液透析では活性物質が除去されないため、血液透析は効果がありません。
他の薬との相互作用
- リシノプリルとカリウム保持性利尿薬（アミロライド、スピロノランクトン、トリアムテレンなど）を同時に服用すると、高カリウム血症を発症する可能性があります。
- リシノプリルを含むNSAID薬、副腎刺激薬、交感神経刺激薬、およびエストロゲンは、治療効果を低下させます。
- コレスチラミンと制酸剤は、活性物質の血液と胃腸管への吸収を遅らせます。
- キニーネ、アミオダロン、および神経遮断薬は、降圧効果を高めます。
- ワルファリンとジゴキシンの薬物動態への影響 この薬レンダリングしません。
特別な指示
- 合併症のない動脈性高血圧症と診断された患者は、動脈性低血圧に気づき、まれに失神することさえあります。 このような現象の可能性は、枯渇した患者または血液透析を受けている患者のいわゆる水電解質バランスの違反（特に利尿薬の併用による）で増加します。
- 冠状動脈性心臓病または脳血管疾患のある患者の治療には、リシノプリルを慎重に使用して、このカテゴリーの患者の血圧の急激な低下を避けてください。
- リシノプリルはまた、腎機能障害のある患者や移植後の、一方の腎臓の動脈の狭窄または両側の腎動脈の狭窄がある患者にも慎重に処方されます。
- 持っている患者では 重症型心不全の場合、ACE阻害薬の使用はしばしば腎臓の可逆的障害につながります.
- 腎不全に苦しむ患者に高カリウム血症の症例があるため、リシノプリルを使用すると、患者は血中のカリウムの濃度と含有量を制御することが示されます.
- リシノプリルは、妊娠中の使用は固く禁じられています。
- リシノプリルによる治療期間中は、輸送の管理や危険な作業の実行を除外します。 スピードアップ反応。
放出形態：固体 剤形. 錠剤。
一般的な特性。 化合物:
活性物質：5mg、10mgまたは20mgのリシノプリル二水和物（リシノプリル換算）。
賦形剤：マンニトール、コーンスターチ、リン酸カルシウム二水和物、ポビドン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。
降圧薬。
薬理学的特性:
薬力学。 ACE阻害剤は、アンギオテンシンIからのアンギオテンシンIIの形成を減少させます。アンギオテンシンIIの含有量の減少は、アルドステロンの放出の直接的な減少につながります。 ブラジキニンの分解を減らし、プロスタグランジンの合成を増加させます。 周辺機器の合計を削減 血管抵抗, 動脈圧(BP)、前負荷、肺毛細血管内の圧力は、慢性心不全患者の血液の微小量の増加とストレスに対する心筋耐性の増加を引き起こします。
静脈よりも動脈を拡張します。 いくつかの効果は、組織のレニン-アンギオテンシン系に対する効果によって説明されます。 で 長期使用心筋の肥大と抵抗型の動脈の壁を減らします。 虚血心筋への血液供給を改善します。 ACE阻害剤は、慢性心不全患者の平均余命を延長し、心筋梗塞患者の左心室機能障害の進行を遅らせます。 臨床症状.
降圧効果は約 6 時間後に発現し、24 時間持続します。 効果の持続時間も用量によって異なります。 作用の発現は1時間後、最大効果は6～7時間後に決定されます。 治療開始後1日目に効果が認められると、1〜2か月後に安定した効果が現れます。 薬を急激に中止しても、血圧の顕著な上昇はありません。 血圧を下げることに加えて、リシノプリルはアルブミン尿を減らします。
高血糖症の患者では、損傷した糸球体内皮の正常化と機能に貢献します。 リシノプリルは、患者の血中グルコース濃度に影響を与えません 糖尿病症例数の増加にはつながらない。
薬物動態。 吸引。 経口投与後、リシノプリルの約 25% が消化管から吸収されます。 食事は薬の吸収に影響しません。 吸収平均 30%、バイオアベイラビリティ - 29%。 分布。 血漿タンパク質にはほとんど結合しません。 7時間後に最大血漿濃度（90 ng / ml）に達します。
血液脳関門および胎盤関門の透過性は低い。 代謝。 リシノプリルは体内で生体内変換されません。
撤退。 変化せずに腎臓から排泄されます。 半減期は 12 時間です。 選択された患者群における薬物動態。 慢性心不全の患者では、リシノプリルの吸収とクリアランスが低下します。
腎不全の患者では、リシノプリルの濃度は、健康なボランティアよりも血漿中の濃度よりも数倍高く、最大血漿濃度に達するまでの時間が長くなり、半減期が長くなります.
高齢患者では、薬物の血漿濃度と濃度-時間曲線下の面積は、若い患者の 2 倍です。
使用の適応症:
動脈性高血圧症(単剤療法または他の降圧剤との併用);
横から 心血管系の：しばしば - 血圧の顕著な低下、 起立性低血圧、まれに - 胸痛、慢性心不全の症状の悪化、房室伝導障害、心筋梗塞。
セントラル側から 神経系: しばしば - 気分の不安定さ、錯乱、眠気、手足や唇の筋肉のけいれん性のひきつり、まれに -.
造血系の側から：まれに - 無顆粒球症、 長期治療- (ヘモグロビン濃度、ヘマトクリット、赤血球減少症の減少)。
横から 呼吸器系： めったに - 、 。 検査指標：しばしば - 高カリウム血症、時には - 高ビリルビン血症、「肝臓」酵素の活性の増加、高クレアチニン血症、血清中の尿素およびクレアチニン濃度の増加。
横から 消化器系: まれに、口腔粘膜の乾燥、味覚の変化、腹痛、肝細胞性または胆汁うっ滞性の黄疸。
横から 泌尿生殖器系: まれに - 腎機能障害、乏尿、急性腎不全、効力の低下。
アレルギー反応: まれに - 顔、四肢、唇、舌、喉頭蓋および/または喉頭の血管性浮腫、発疹、かゆみ、発熱、 肯定的な結果抗核抗体の検査、赤血球沈降速度（ESR）の増加。
非常にまれなケースでは、腸の血管性浮腫。
他の薬との相互作用:
カリウム保持性利尿薬（スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロライド）、カリウム製剤、カリウムを含む塩代替物、シクロスポリンとの薬物の同時使用により、特に腎機能障害で高カリウム血症を発症するリスクが高まるため、それらは共同でのみ処方することができます血清および腎機能中のカリウムイオンの含有量を定期的に監視します。
リシノプリルとベータ遮断薬、遅速カルシウムチャネル遮断薬（CCB）、利尿薬、三環系抗うつ薬・神経弛緩薬などとの併用 降圧薬降圧効果の重症度を高めます。
リシノプリルは、リチウム製剤の排泄を遅らせます。 したがって、併用する場合は、血清中のリチウム含有量を定期的に監視する必要があります。 制酸剤とコレスチラミンは、胃腸管からのリシノプリルの吸収を減らします。
経口投与のためにインスリンおよび血糖降下薬と組み合わせると、低血糖を発症するリスクがあります. 非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）（シクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）の選択的阻害剤を含む）、エストロゲン、アドレナリン刺激薬は、低血圧を低下させますリシノプリルの効果。
ACE阻害剤と金製剤（金チオリンゴ酸ナトリウム）を同時に使用すると、顔の皮膚の紅潮、吐き気、嘔吐、血圧の低下などの症状の複合体が説明されます。
選択的セロトニン再取り込み阻害薬と組み合わせると、重度の低ナトリウム血症を引き起こす可能性があります。
アロプリノール、プロカインアミド、細胞増殖抑制剤と併用すると、白血球減少症につながる可能性があります。
禁忌：
過敏症リシノプリルまたは他の ACE 阻害剤、ACE 阻害剤の使用を含む血管性浮腫の病歴; 遺伝性クインケ浮腫または特発性浮腫、年齢18歳まで（有効性および安全性は確立されていません）。
注意：重度の腎機能障害、腎動脈の両側狭窄または進行性高窒素血症を伴う単一腎臓の動脈狭窄、腎移植後の状態、高カリウム血症、大動脈弁口の狭窄、肥大型閉塞性、原発性、動脈性低血圧、（機能不全を含む） 脳循環)、冠動脈不全、自己免疫 全身疾患 結合組織（含む 、 ）; 骨髄造血の抑制; ナトリウム制限食; 血液量減少状態（下痢の結果を含む）; 高齢者。
過剰摂取:
症状（50mgの単回投与時に発生）：血圧の顕著な低下、口腔粘膜の乾燥、眠気、尿閉、不安、過敏症。
治療：特効薬はありません。 、腸吸収剤および下剤の使用。 示した 静脈内投与 0.9% 塩化ナトリウム溶液。 血圧、水分および電解質バランスの指標を制御する必要があります。 効果的。
保管条件:
リストB.温度が25°Cを超えない乾燥した暗い場所。 子供の手の届かない場所で 賞味期限は2年。 パッケージに記載されている使用期限を過ぎたものは使用しないでください。
休暇条件:
処方箋あり
パッケージ：
錠剤 5mg、10mg、20mg。 ブリスターパックに10錠。 2.3個のブリスターパックと使用説明書が段ボールのパックに入っています。
物質リシノプリルの特徴
ACE阻害剤。 白色またはほぼ結晶性の粉末 白色無臭、水に溶けにくく、メタノールにやや溶けにくく、エタノールにほとんど溶けない。 分子量 441.52。
薬理学
薬理効果- 血圧降下、血管拡張、ナトリウム利尿、心臓保護.薬力学
ACE を阻害し、アンギオテンシン I からアンギオテンシン II への移行を防ぎ、内因性血管拡張 PG の濃度を高めます。 血管収縮作用のあるアルギニン-バソプレシンとエンドセリン-1の形成を減少させます。 OPSS、全身血圧、心筋の後負荷、肺毛細血管の圧力を低下させます。 心不全患者の運動に対する心拍出量と心筋耐性を高めます。 作用は1時間後に現れ、6〜7時間以内に増加し、最大24時間続きます. 降圧効果は、数週間の繰り返し投与で最適値に達します. 心臓の組織レニン-アンギオテンシン系を阻害し、心筋肥大の発症と左心室の拡張を防ぎ、逆の発達に寄与します（心臓保護作用）。 ケースの数を減らします 突然死、再発性心筋梗塞、障害を発症する可能性を減らします 冠動脈血流そして心筋虚血。
薬物動態
経口投与後、約 25% (6-60%) が吸収されます。 食事は吸収に影響しません。 血漿タンパク質との結合が弱い。 T max - 6 時間. 生体内変換されず、変化せずに腎臓から排泄されます. T 1/2 は 12 時間です. 投薬計画の修正を必要とする薬物動態パラメーターの臨床的に重要な変化は、GFR の減少が 30 ml / 未満で観察されます.分（血漿中のC max が増加し、T 1/2 と作用時間が長くなります。）高齢患者では、血漿濃度とAUCが2倍に増加します。 血液透析で除去。
発がん性、変異原性、生殖能力への影響
リシノプリルをラットに最大 90 mg/kg/日 (MRHD の 56 倍) の用量で 105 週間、マウスに最大 135 mg/kg/日 (MRHD の 84 倍) の用量で 92 週間投与した場合、発がん性が発見されました。 . 変異原性や遺伝毒性はありません。 300 mg / kg /日までの用量では、 悪影響雌雄ラットの生殖機能に関する研究 | 文献情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター MRDC の 625 倍までの用量を妊娠 6 ～ 15 日目にマウスに導入しても、催奇形性効果の発現は見られませんでした。 妊娠 6 ～ 17 日に MRDC の 188 倍の用量を投与されたラットでは、新生ラットの平均体重が減少したものの、催奇形性および胎児毒性の影響は検出されませんでした。
ラットに投与すると、BBB をわずかに通過し、繰り返し使用しても組織に蓄積せず、 母乳および胎盤（ただし、胎児組織ではありません）。
ただし、ヒトでは、妊娠中の他のACE阻害剤の使用は胎児および新生児の死亡率の増加を引き起こす可能性があり、妊娠のIIおよびIII期の投与は胎盤重量の減少を伴い、遅延することに留意する必要があります骨格の骨化、羊水過少症の発症（腎機能の低下による）、無尿 、 腎不全胎児で、死ぬまで、形成不全 肺組織、四肢の拘縮および頭蓋筋膜の奇形、ボタリア管の非閉鎖および母体への毒性作用。
物質リシノプリルの使用
動脈性高血圧症（単剤療法または他の降圧薬との併用）; 慢性心不全（強心配糖体および/または利尿薬を服用している患者の併用療法の一部として）; 早期治療 急性梗塞併用療法の一環としての心筋 (最初の 24 時間は、これらのパラメーターを維持し、左心室機能不全および心不全を予防するための安定した血行動態パラメーター); 糖尿病性腎症(正常血圧の1型糖尿病患者および動脈性高血圧症の2型糖尿病患者におけるアルブミン尿の減少)。
禁忌
リシノプリルまたは他の ACE 阻害剤に対する過敏症; 歴史における血管性浮腫、税込。 ACE阻害剤の使用を背景に; 遺伝性血管性浮腫または特発性血管性浮腫; 18歳までの年齢（有効性と安全性は確立されていません）; 妊娠と生理 母乳育児(「妊娠中および授乳中の使用」を参照); 糖尿病または腎機能障害（GFR）の患者におけるアリスキレンまたはアリスキレン含有薬との併用<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).
アプリケーションの制限
重度の腎機能障害; 腎動脈の両側狭窄または進行性高窒素血症を伴う単一腎臓の動脈狭窄; 腎移植後の状態; 高窒素血症; 高カリウム血症; 大動脈弁狭窄症/僧帽弁狭窄症/肥大型閉塞性心筋症; 原発性高アルドステロン症; 動脈性低血圧; 脳血管疾患（脳血管不全を含む）; 心虚血; 慢性心不全; 自己免疫性全身性結合組織疾患（強皮症、全身性エリテマトーデスを含む）; 骨髄造血の抑制; 塩分制限食; 血液量減少状態（下痢、嘔吐の結果を含む）; 高齢者; 透過性の高い高流量透析膜を使用した血液透析。 カリウム保持性利尿薬、カリウム製剤、塩およびリチウムのカリウム含有代替品の同時使用; 糖尿病; 手術/全身麻酔; 脱感作療法; LDL アフェレーシス; 黒人患者。
妊娠中および授乳中の使用
妊娠中のリシノプリルの使用は禁忌です。 妊娠を診断するときは、できるだけ早く薬を中止する必要があります。 妊娠のII期およびIII期にACE阻害薬を服用すると、胎児に悪影響を及ぼします（血圧の顕著な低下、腎不全、高カリウム血症、頭蓋骨の形成不全、子宮内死）。 リシノプリルを妊娠初期に使用した場合の胎児への悪影響に関するデータはありません。 子宮内でACE阻害剤にさらされた新生児および乳児については、血圧の顕著な低下、乏尿、高カリウム血症のタイムリーな検出を監視することをお勧めします。 リシノプリルは胎盤を通過します。
リシノプリルの母乳への排泄に関するデータはありません。 授乳中にレセプションが必要な場合は、母乳育児を中止する必要があります。
リシノプリルの副作用
副作用の発生率は、頻繁に (≥1%) として特徴付けられます。 めったに （<1%).
最も一般的な副作用は、めまい、頭痛、疲労、下痢、空咳、吐き気です。
CCC より:多くの場合 - 血圧の顕著な低下、起立性低血圧; まれに - 胸痛、頻脈、徐脈、CHF症状の悪化、AV伝導障害、心筋梗塞。
中枢神経系から：多くの場合 - 感覚異常、気分の不安定さ、混乱、眠気、手足と唇の筋肉のけいれん性のけいれん; まれに - 無力症候群。
造血器官側から：まれに - 白血球減少症、好中球減少症、無顆粒球症、血小板減少症、長期治療 - 貧血（Hb、ヘマトクリット、赤血球減少症の減少）。
呼吸器系から：めったに - 息切れ、気管支痙攣。
消化器系から：まれに - 口腔粘膜の乾燥、食欲不振、消化不良、味覚の変化、腹痛、膵炎、黄疸（肝細胞または胆汁うっ滞）、肝炎。
肌側から：まれに - 蕁麻疹、かゆみ、発汗の増加、脱毛症、光線過敏症。
泌尿生殖器系から：まれに - 腎機能障害、乏尿、無尿、急性腎不全、尿毒症、タンパク尿、性機能障害。
検査指標:多くの場合 - 高カリウム血症、低ナトリウム血症; まれに - 高ビリルビン血症、肝酵素活性の上昇、高クレアチニン血症、尿素およびクレアチニン濃度の上昇。
アレルギー反応：まれに - 顔、四肢、唇、舌、喉頭蓋および/または喉頭の血管性浮腫、皮膚発疹、かゆみ、発熱、抗核抗体の偽陽性検査結果、ESRの増加、好酸球増加症、白血球増加症; まれに - 腸の血管性浮腫。
その他:まれに - 関節痛/関節炎、血管炎、筋肉痛。
交流
リシノプリルとカリウム保持性利尿薬（スピロノラクトン、エプレレノン、トリアムテレン、アミロリド）、カリウム製剤、カリウムを含む塩代替物、シクロスポリンを同時に使用すると、特に腎機能障害で高カリウム血症を発症するリスクが高まるため、一緒に使用できます血清および腎機能中のカリウム含有量を定期的に監視する場合のみ。
ベータ遮断薬、CCB、利尿薬、その他の降圧薬との同時使用は、降圧効果の重症度を高めます。
リシノプリルは、リチウム製剤の排泄を遅らせます。 したがって、併用する場合は、血清中のリチウム濃度を定期的に監視する必要があります。
制酸剤とコレスチラミンは、胃腸管からのリシノプリルの吸収を減らします。
血糖降下剤（インスリン、経口血糖降下剤）。 ACE阻害剤の使用は、低血糖の発症まで、インスリンおよび経口血糖降下薬の血糖降下作用を増強することができます。 原則として、これは同時治療の最初の数週間および腎機能障害のある患者で観察されます。
NSAID（選択的COX-2阻害剤を含む）、エストロゲン、アドレナリン様薬リシノプリルの降圧効果を減らします。 ACE阻害薬とNSAIDを同時に使用すると、特に腎機能が低下している患者で、急性腎不全の発症や血清カリウム値の上昇など、腎機能の悪化につながる可能性があります。 この組み合わせを処方する場合、特に高齢の患者には注意が必要です。 患者は十分な水分を摂取する必要があり、治療開始時と治療中の両方で腎機能を注意深く監視することが推奨されます。
ACE阻害剤と金製剤（金チオリンゴ酸ナトリウム）を静脈内に同時に使用すると、顔面紅潮、吐き気、嘔吐、血圧低下などの複合症状が説明されています。
SSRI との同時投与は、重度の低ナトリウム血症を引き起こす可能性があります。
アロプリノール、プロカインアミド、細胞増殖抑制剤と併用すると、白血球減少症につながる可能性があります。
RAASの二重封鎖
確立されたアテローム性動脈硬化症、心不全、または末端器官の損傷を伴う真性糖尿病の患者では、ACE阻害剤とARA IIの併用療法は、動脈性低血圧、失神、高カリウム血症、および腎機能の悪化（急性腎不全を含む））は、RAASに影響を与える1つの薬物のみの使用と比較して. 二重遮断 (例えば、ACE 阻害剤と ARA II を併用する場合) は、腎機能、カリウム含有量、および血圧を注意深く監視しながら、個々の症例に限定する必要があります。
同時使用は禁忌です（「禁忌」を参照）
アリスキレン。真性糖尿病または腎機能障害 (GFR 60 ml/分未満) の患者は、高カリウム血症のリスクが高く、腎機能が低下し、心血管疾患の罹患率と死亡率が高くなります。
エストラムスチン。同時に使用すると、血管浮腫などの副作用のリスクが高まる可能性があります。
バクロフェン。 ACE阻害薬の降圧効果を高めます。 血圧を注意深く監視し、必要に応じて降圧薬の投与量を監視する必要があります。
グリプチン（リナグリプチン、サクサグリプチン、シタグリプチン、ビタグリプチン）。 ACE 阻害剤との併用は、グリプチンによる DPP-4 活性の阻害により、血管性浮腫のリスクを高める可能性があります。
交感神経刺激。 ACE阻害薬の降圧効果を弱める可能性があります。
三環系抗うつ薬、抗精神病薬、全身麻酔薬。 ACE阻害薬との同時使用は、降圧効果の増加につながる可能性があります（「注意事項」を参照）。
過剰摂取
症状（50mgの単回投与時に発生）：血圧の著しい低下、口腔粘膜の乾燥、眠気、尿閉、便秘、不安、過敏症。
処理：特定の解毒剤はありません。 対症療法。 胃洗浄、腸吸収剤および下剤の使用。 0.9%塩化ナトリウム溶液の紹介で / に示されています。 治療抵抗性の徐脈の場合、人工ペースメーカーの使用が必要です。 血圧、水分および電解質バランスの指標を制御する必要があります。 血液透析が有効です。
投与経路
中身。
リシノプリル物質使用上の注意
症候性動脈性低血圧
ほとんどの場合、血圧の顕著な低下は、利尿薬療法、食物中の塩分量の減少、透析、下痢、または嘔吐によって引き起こされる BCC の減少に伴い発生します。 付随する腎不全の有無にかかわらず、CHFの患者では、血圧が著しく低下する可能性があります。
医師の厳格な監督の下で、血圧の急激な低下が心筋梗塞や脳卒中につながる可能性がある冠動脈疾患、脳血管不全の患者にリシノプリルを使用する必要があります。
一過性動脈性低血圧は、次の用量の薬を服用するための禁忌ではありません。 動脈性低血圧の場合は、患者を脚を上げて仰臥位に移す必要があります。 必要に応じて、0.9% 塩化ナトリウム溶液を静脈内注射して BCC を補充する必要があります。 一過性の動脈性低血圧は、さらなる薬物摂取の障害にはなりません。 BCCと血圧の回復後、治療を続けることができます。
一部のCHF患者にリシノプリルを使用すると、血圧が正常または低下している場合、血圧が低下する可能性がありますが、これは通常、治療を中止する理由にはなりません.
可能であれば、リシノプリルによる治療を開始する前に、ナトリウム含有量を正常化および/またはBCCを補充し、リシノプリルの初回投与量が患者に与える影響を注意深く監視する必要があります。
腎動脈の狭窄の場合（特に両側狭窄または単一の腎臓の動脈の狭窄がある場合）、およびナトリウムおよび/または体液の不足による循環不全の場合、リシノプリルの使用は腎機能障害、急性腎不全につながり、通常、薬物の中止後も元に戻せません。
高カリウム血症
高カリウム血症は、ACE阻害薬を含む治療中に発症する可能性があります。 そしてリシノプリル。 高カリウム血症の発症の危険因子は、腎不全、腎機能の低下、70歳以上の年齢、真性糖尿病、特定の付随する状態（脱水、急性心不全、代謝性アシドーシス）、カリウム保持性利尿薬（スピロノラクトン、エプレレノンなど）の併用です。 、トリアムテレン、アミロリド)、栄養補助食品/カリウムまたはカリウム含有食卓塩代用品の調製、および血中のカリウム含有量を増加させる他の薬物の使用(ヘパリンなど)。 カリウムのサプリメント/調剤、カリウム保持性利尿薬、カリウム含有食塩代用品の使用は、特に腎機能が低下している患者において、血液中のカリウム含有量の有意な増加につながる可能性があります. 高カリウム血症は、深刻な、時には致命的な心拍リズム障害を引き起こす可能性があります。 リシノプリルと上記の薬の同時投与が必要な場合は、血清中のカリウム含有量の定期的なモニタリングを背景に注意して治療を行う必要があります（「相互作用」を参照）。
僧帽弁狭窄症・大動脈弁狭窄症・肥大型閉塞性心筋症
リシノプリルは、他の ACE 阻害薬と同様に、左心室流出路の閉塞 (大動脈弁狭窄症、肥大型閉塞性心筋症) のある患者、および僧帽弁狭窄症の患者には注意して使用する必要があります。
急性心筋梗塞
標準療法（血栓溶解薬、抗血小板薬としてのアセチルサリチル酸、ベータ遮断薬）の使用が示されています。 リシノプリルは、静脈内投与または治療用経皮ニトログリセリン系の使用と組み合わせて使用できます。
手術・全身麻酔
アンギオテンシンIIの形成をブロックするリシノプリルは、血圧の低下を引き起こす他の薬物の使用と同様に、広範な外科的介入により、血圧の顕著な予測不可能な低下を引き起こす可能性があります。
動脈性低血圧の発症に伴い、BCCを補充して血圧を維持する必要があります。 外科医/麻酔科医は、患者が ACE 阻害剤を服用していることを警告する必要があります。
高齢患者
同じ用量でもリシノプリルの血中濃度が高くなるため、用量の決定には特別な注意が必要です。
血液透析
高流量膜（AN69® など）を使用した血液透析を受けている患者では、ACE 阻害剤による治療中にアナフィラキシー反応が起こるケースがありました。 このタイプの膜を使用する場合は、ACE 阻害剤を避ける必要があります。
好中球減少症/無顆粒球症/血小板減少症/貧血
ACE阻害薬を服用している間、好中球減少症/無顆粒球症、血小板減少症、貧血が起こることがあります。 正常な腎機能を持ち、他の悪化因子がない患者では、好中球減少症はめったに発症しません。 細心の注意を払って、リシノプリルは全身性結合組織疾患の患者に使用する必要がありますが、免疫抑制剤、アロプリノールまたはプロカインアミドを服用している場合、特に腎機能が低下している患者には注意が必要です。 一部の患者は重度の感染症を経験しており、場合によっては集中的な抗生物質療法に耐性があります。 そのような患者にリシノプリルを処方するときは、血液中の白血球の含有量を定期的に監視することをお勧めします。 患者は、感染症の兆候（喉の痛み、発熱など）を主治医に報告する必要があります。
LDL アフェレーシス中のアナフィラキシー様反応
まれに、硫酸デキストランを使用した LDL アフェレーシス手順中に ACE 阻害剤を投与された患者は、生命を脅かすアナフィラキシー反応を発症する可能性があります。 アナフィラキシー様反応を防ぐために、各アフェレーシス手順の前に ACE 阻害剤療法を一時的に中止する必要があります。
脱感作中のアナフィラキシー様反応
膜翅目毒などの脱感作療法中に ACE 阻害剤を投与されている患者におけるアナフィラキシー様反応の発生については、別の報告があります。 ACE 阻害剤は、脱感作処置を受けているアレルギー患者には注意して使用する必要があります。 蜂毒免疫療法を受けている患者への ACE 阻害薬の使用は避けるべきである。 ただし、この反応は、脱感作手順を開始する前に ACE 阻害剤を一時的に停止することで回避できます。
過敏症/血管神経性浮腫
ACE阻害剤を服用する場合、税込。 およびリシノプリル、まれに、治療のどの期間でも、顔、上肢および下肢、唇、粘膜、舌、声帯および/または喉頭の血管性浮腫の発生が観察されることがあります（「副作用」を参照）。 症状が現れた場合は、直ちに薬を中止し、浮腫の徴候が完全に消えるまで患者を観察する必要があります。 腫れが顔と唇にのみ影響する場合、通常は自然に治りますが、症状を治療するために抗ヒスタミン薬が使用されることがあります.
喉頭の腫れを伴う血管性浮腫は、致命的になる可能性があります。 舌、声帯、または喉頭の腫れは、気道閉塞につながる可能性があります。 このような症状が現れた場合は、緊急治療が必要です。 エピネフリンのs / c投与および/または気道の開通性の確保。 症状が完全かつ永久に消失するまで、患者は医師の監督下に置かれるべきです。
ACE阻害薬の服用に関連しないクインケ浮腫の既往歴のある患者では、このグループの薬を服用すると発症のリスクが高まる可能性があります（「禁忌」を参照）。
まれに、ACE阻害薬による治療中に、腸の血管性浮腫が発生します。 同時に、患者は腹痛を単独の症状として、または吐き気と嘔吐と組み合わせて発症し、場合によっては顔面の血管性浮腫の既往がなく、C1-エステラーゼ値が正常な場合もあります。 診断は、腹部領域のコンピューター断層撮影、超音波検査、または外科的介入によって確立されました。 ACE阻害薬を中止すると症状は消失した。 したがって、ACE阻害薬を服用している腹痛のある患者では、鑑別診断を行う際に、腸の血管性浮腫を発症する可能性を考慮する必要があります（「副作用」を参照）。
腎臓移植
腎移植後の患者におけるリシノプリルの使用に関するデータは入手できません。
民族の違い
ネグロイド人種の患者では、血管性浮腫を発症するリスクが高いことに留意する必要があります。 他の ACE 阻害剤と同様に、リシノプリルは黒人患者の血圧を下げる効果が低くなります。
この効果は、動脈性高血圧症の黒人患者における低レニン状態の顕著な優位性と関連している可能性があります。
肝機能障害
まれに、ACE阻害剤の服用を背景に、劇症肝壊死への移行を伴う胆汁うっ滞性黄疸の発症症候群が観察され、時には致命的な結果をもたらしました。 この症候群が発症するメカニズムは不明です。 ACE阻害薬の服用中に黄疸または肝酵素活性の著しい上昇が見られた場合は、その薬の服用を中止し（「副作用」を参照）、患者を適切な医学的監督下に置く必要があります。
RAASの二重封鎖
動脈性低血圧、失神、脳卒中、高カリウム血症、および腎機能障害 (急性腎不全を含む) の症例が、特にこのシステムに影響を与える薬剤と同時に使用された場合に、影響を受けやすい患者で報告されています。 したがって、ACE 阻害剤と ARA II またはアリスキレンを併用することによる RAAS の二重遮断は推奨されません。
リシノプリルは、血圧を下げるように設計された薬です。
薬理効果
アンギオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害剤として、リシノプリルは顕著な降圧 (血圧を下げる) 特性を持っています。
この薬は、心臓保護（心筋の機能状態を修正する）、血管拡張、およびナトリウム利尿（尿中にナトリウム塩を排泄する）作用でも価値があります。
リシノプリルの長期使用は、動脈壁と心筋の肥大（体重増加）を減らし、血液供給を改善します。
リシノプリルのレビューと臨床研究の結果は、心筋梗塞後の左心室機能障害の進行を防ぐだけでなく、慢性心不全に苦しむ患者の寿命を延ばす能力を持つ薬として特徴付けられています。
リシノプリルは摂取後1時間、4〜6時間後に作用し始めます - 薬物の最大効果が観察され、治療効果の合計持続時間は24時間です。
動脈性高血圧症の患者がリシノプリルを使用すると、薬を服用した最初の日に患者の状態が緩和され、1〜2か月後に安定した効果が得られます。
適応症 リシノプリル
指示では、リシノプリルを次の目的で使用することを推奨しています。さまざまな形態の動脈性高血圧症、糖尿病性腎症、および急性心筋梗塞および慢性心不全の早期治療における併用療法。
禁忌
説明書に示されているリシノプリルの適応症は、この薬の使用が一部のカテゴリーの患者にとって危険である可能性があるため、自己治療のガイドと見なすことはできません.
したがって、リシノプリルは、ACE阻害剤、特にリシノプリルに対する過敏症の人、および妊娠中および授乳中の女性には処方されません.
歴史上の遺伝性クインケ浮腫および血管性浮腫も、リシノプリルを使用しない理由です。
リシノプリルは、そのような病気では注意して服用する必要があります、 どうやって：
- 大動脈弁狭窄;
- 心虚血;
- 脳血管疾患;
- 冠状動脈不全;
- 糖尿病;
- 骨髄造血の抑制;
- 重度の全身性結合組織疾患;
- 高カリウム血症;
- 腎不全;
- 動脈性低血圧;
- 原発性アルドステロン症。
リシノプリルを使用することの妥当性は、高齢の患者や塩分制限のある人々の医師と確実に話し合う必要があります.
使用説明書 リシノプリル
リシノプリルは、さまざまな用量の薬を服用することを示唆しており、2.5 mg、5 mg、10 mg、および 20 mg の活性物質を含む錠剤で入手できます。 説明書では、リシノプリルを 1 日 1 回、できれば同時に服用することを推奨しています。
リシノプリルは本態性高血圧で 1 日 10 mg から開始し、続いて 1 日 20 mg の維持用量で開始する必要がありますが、極端な場合には 1 日最大用量 40 mg が許可されます。
リシノプリルのレビューによると、治療開始から2〜4週間で薬の完全な治療効果が現れる可能性があります。
薬物の最大用量の適用後に期待される結果が得られなかった場合は、他の降圧薬の追加摂取が推奨されます。
利尿薬を服用している患者は、リシノプリル開始の 2 ～ 3 日前に服用を中止する必要があります。 何らかの理由で利尿薬の中止が不可能な場合は、リシノプリルの 1 日量を 5 mg に減らす必要があります。
血液量と血圧を調節するレニン-アンギオテンシン-アルドステロン系の活動が増加している状態では、説明書ではリシノプリルを1日2.5〜5 mg使用することを推奨しています。 このような疾患に対する薬物の維持量は、血圧の大きさに応じて個別に設定されます。
腎不全では、リシノプリルの 1 日量はクレアチニン クリアランスに依存し、1 日あたり 2.5 ～ 10 mg の範囲で変動します。
持続性動脈性高血圧症には、1 日あたり 10 ～ 15 mg のリシノプリルを長期間服用することが含まれます。
慢性心不全の薬の服用は、1日あたり2.5 mgから始まり、3〜5日後に5に増加します 
mg。 この疾患に対するリシノプリルの維持量は、1 日あたり 5 ～ 20 mg です。
急性心筋梗塞におけるリシノプリルの使用には複雑な治療が必要であり、次のスキームに従って実行されます。初日 - 5 mg、次に同じ用量 - 1日1回、その後、薬物の量を2倍にして1回服用します。 2日ごと、最終段階は1日1回10mgです。 リシノプリル、適応症は治療期間を決定し、急性心筋梗塞では少なくとも6週間かかります。
糖尿病性腎症では、リシノプリルは 1 日あたり 10 mg ～ 20 mg の摂取が推奨されます。
副作用
薬リシノプリルのレビューの最も一般的な副作用には、疲労、頭痛、めまい、乾いた咳、吐き気、下痢が含まれます。
指示によると、リシノプリルは次のような身体の有害反応を引き起こす可能性もあります。
- 胸痛、血圧の大幅な低下、徐脈、頻脈、動悸、心筋梗塞;
- 眠気、混乱、情緒不安定;
- 貧血、血小板減少症、好中球減少症、無顆粒球症、白血球減少症;
- 気管支痙攣、息切れ;
- 味覚の変化、口渇、消化不良、食欲不振、膵炎、肝炎、黄疸;
- 光過敏症（日光に対する過敏症）、脱毛、発汗の増加;
- 無尿（膀胱に入る尿の不足）、乏尿（排泄される尿の量の減少）、腎機能障害、効力の低下、タンパク尿（尿中のタンパクの存在）、尿毒症（血液中の尿素の蓄積）、急性腎失敗;
- 皮膚の発疹、血管性浮腫、発熱;
- 精神神経衰弱、関節痛、筋肉痛、けいれん、血管炎（血管壁の炎症と破壊）。
追加情報
リシノプリルを室温で暗所に保管すると、薬は3年間使用できます.
心から、
リシノプリルはACE阻害剤です。 この長期作用の薬理学的薬剤は、動脈性高血圧と戦うのに役立ちます。リシノプリルの使用は、圧力の一定の上昇によって引き起こされる可能性のある合併症との戦いにも示されています。 この薬は脂肪組織で生体内変化を受けないため、太りすぎの患者や肥満と診断された患者の治療にも使用できます。
薬について リシノプリル 医師と患者のレビューは通常肯定的です。
リシノプリル：薬物の放出形態と組成
この ACE 阻害剤の生物活性成分はリシノプリルであり、二水和物の形で医薬品に含まれています。 この薬は、経口投与を目的とした錠剤の形で製造および供給されます。 1錠中に主成分2.5mg、5mg、10mgまたは20mgを含み、その他各種補助成分（乳糖を含む）を含みます。
リシノプリル錠：使用の適応症
リシノプリルをコース単剤療法として（または併用療法に薬剤を含めて）使用する適応症は次のとおりです。
- (うっ血または左心室);
- （他の薬と組み合わせた早期治療）;
- 1型および2型糖尿病の背景に対する腎障害（腎症）。
リシノプリル：投与量
リシノプリル錠は、1 日 1 回、十分な量の水分とともに、1 日の初めに服用する必要があります。 受信は、主治医の処方箋があり、投与量の推奨事項に厳密に従っている場合にのみ許可されます。
糖尿病性腎障害のコース療法では、リシノプリルを 1 日 10 mg 服用します。 期待される効果が得られない場合、または十分に安定していない場合は、投与量を 2 倍にすることができます。 本態性高血圧症の治療では、1 日最大用量は 40 mg であり、1 回の初回用量は 10 mg です。 将来的には、2 倍になります (最大 20 mg)。 期待した効果が得られない場合は、同時に別の薬を服用して圧力を下げることができます。 腎血管起源の高血圧症の治療には、1 日あたり 2.5 ～ 5 mg の摂取が必要です。 血圧の状態によっては増量することがあります。 リシノプリルの使用説明書によると、1 日最大用量は 20 mg です。
初日に心筋梗塞が発生した場合、患者は 5 mg の薬物を服用し、1 日後に同様の用量を服用し、2 日後に 10 mg を服用することが示されています。 その後、維持量（10mgを1日1回）を6週間以上服用します。
リシノプリル：禁忌
使用説明書に従ったリシノプリルは、次の診断を受けた患者には処方されません。
- 有効成分に対する感受性の増加;
- ラクターゼ酵素の先天性欠損症（ラクトースは錠剤に含まれています）;
- ACE阻害剤グループの他の薬剤に対する過敏症;
- 血管性浮腫（歴史の徴候）。
体に対する薬の作用機序
この薬には、顕著な降圧作用、心保護作用、および血管拡張作用とナトリウム利尿作用があります。
リシノプリル二水和物は、アンギオテンシン I からアンギオテンシン II への変換を阻害し、最終的にアルドステロン ホルモンの放出レベルを低下させます。 この薬はまた、プロスタグランジンの生合成を刺激します。 リシノプリルは、OPSS (血管の総末梢抵抗) と前負荷を軽減します。 その影響下で、血圧が低下し、心拍出量と分時血液量が増加します。 うっ血性心不全または左心室性心不全の患者では、心筋がストレスに対してより抵抗力を持つようになります。 血圧の調節に関与するヒトホルモン（レニン-アンギオテンシン）系に対する薬物の効果により、多くのプラスの効果が得られます。
十分に長い治療の過程で、心筋の虚血領域への血液供給が大幅に改善され、心筋肥大と左心室の拡張が減少します（病理学的変化の逆の発生さえ可能です）。 臨床研究では、CHF に苦しむ患者の平均余命が著しく伸び、入院回数が減少することが示されています。
ピルを服用してから1時間後に薬の作用が始まり、6〜7時間後に最大の治療効果が得られます。 高血圧のコース治療では、最初の数日ですでにACE阻害剤のプラスの効果が顕著になります。 医師によると、リシノプリルからの持続的な効果は、治療後1〜2か月以内に達成されます。
リシノプリルの指示によると、錠剤の経口投与後、主な原薬の60％以下が消化管の器官に吸収されます。 活性物質の生物学的利用能のレベルは約25%です。 少量の薬物が血漿タンパク質と結合します。 この物質は実質的に生体内変化を受けず、そのまま尿中に排泄されます。 半減期は平均 12 時間です。
リシノプリルの副作用
ほとんどの場合、患者はこの薬によく耐えます。 ただし、リシノプリルの使用説明書では、場合によっては次の副作用が発生する可能性があると警告しています。
- 頭痛;
- めまい;
- 消化不良;
- 疲労の増加;
- 血圧の過度の低下;
- 意識障害;
- 眠気;
- 感覚障害（感覚異常）;
- 胸痛;
- 呼吸困難;
- 乾いた咳;
- 気管支痙攣;
- 頻脈または徐脈;
- 血液像の変化（貧血、好中球減少症）;
- 味覚の侵害;
- 腹部の痛み;
- 発汗の増加;
- 脱毛;
- 勃起不全;
- 筋肉痛;
- 身震い;
- 光過敏症;
- 無力症。
最も手ごわい可能性のある合併症の1つは、冠動脈疾患の患者における心筋梗塞の発症です（必要な用量を超えて血圧が急激に低下した場合）。
他の薬剤との相互作用の種類
リシノプリルの使用説明書には、これらの錠剤を経口血糖降下薬およびインスリンと同時に使用すると、低血糖を引き起こす可能性があると記載されています。 この薬はリチウム製剤の排泄を遅らせます。 アドレナリン様薬と非ステロイド性抗炎症薬は治療効果を低下させます。
制酸剤は、消化管での ACE 阻害剤の吸収を遅らせる可能性があります。 カリウム保持性利尿薬と併用すると、高カリウム血症（血中のカリウムイオン濃度が高い）を引き起こす可能性があります。
圧力を下げる他の手段と β 遮断薬は、この ACE 阻害剤の作用を増強します。
リシノプリルと並行して服用すると、サリチル酸製剤の神経毒性効果が増強されます。
経口避妊薬の効果が低下することがあります。
アルコールとの相互作用
治療期間中は、エチルアルコールを含む飲み物の使用を完全に拒否することをお勧めします!
過剰摂取
推奨用量を超えると、患者は疲労の増加、眠気、口渇、尿の問題、および低血圧を訴えることがあります. 過剰摂取の場合は、対症療法が必要です。 生理食塩水の静脈内注入が行われます。 昇圧薬は指示に従って投与されます。 特に困難な場合には、血液透析を使用できます。 医療用徐脈を修正できない場合は、人工ペースメーカーが必要になることがあります。
妊娠中および授乳中のリシノプリル
リシノプリルの使用説明書は明確です。この心臓保護剤は、子供を産む期間には処方されていません。 妊娠の開始時には、すでに開始されているコースをすぐに中断する必要があります。 妊娠中の患者が 2 期および 3 期に服用した場合、ACE 阻害剤は胎児に腎不全を引き起こし、頭蓋骨の形成不全を引き起こす可能性があります。 子供の子宮内死の可能性があります。
授乳中は、リシノプリルも禁忌です（有効成分が母乳に浸透する可能性があります）。
子供の治療のためのリシノプリル
リシノプリルの使用説明書によると、特別な臨床研究が実施されておらず、十分な安全性データがないため、18歳未満の子供や青年の治療には薬理学的薬剤は使用されていません。
保管条件と賞味期限
リシノプリル錠は、日光を避けて保管してください。 最大許容保管温度は +25°C です。
子どもの手の届かない所において下さい。
この ACE 阻害剤の有効期間は、発行日から 3 年です。
特別な指示
肝硬変およびCHFにより、リシノプリルの吸収およびバイオアベイラビリティが低下します。 リシノプリルの使用説明書には、高齢者では活性物質の排泄がはるかに遅くなるため、降圧効果が長く続くことが警告されています。