☰

Návod na použitie lizinopril ACE inhibítora. Pri akom tlaku pomáha a ako správne užívať lisinopril. Spôsob aplikácie lizinoprilu a dávky

Lizinopril je liek, ktorý je inhibítorom ACE. Je schopný znížiť degradáciu látky bradykinínu a zároveň zvýšiť syntézu Pg. Znižuje obsah angiotenzínu a znižuje uvoľňovanie aldosterónu.

Farmakodynamika

Lizinopril ako liečivo je určený na zníženie krvného tlaku, preloadu, tlaku v pľúcnych kapilárach, ako aj na zvýšenie tolerancie (návyknosti) myokardu na stres u pacientov s diagnózou chronického srdcového zlyhania.

Niektoré z opísaných účinkov sú vysvetlené účinkom na tkanivové systémy.

Dlhodobé užívanie lizinoprilu vedie k zníženiu hypertrofie myokardu, zlepšuje jeho prekrvenie pri ischemickej chorobe.

Začiatok účinku lieku na telo je jednu hodinu po podaní, maximálny účinok sa stanoví po 5-7 hodinách, trvanie expozície je asi 25 hodín.

Indikácie na použitie

Lizinopril je indikovaný na esenciálnu hypertenziu ako a kombinovaná terapia

Kontraindikácie

Lizinopril je kontraindikovaný pri:

  • precitlivenosť na dihydropyridíny,
  • dedičný alebo idiopatický angioedém,
  • hemodynamicky významná aortálna stenóza,
  • ťažká arteriálna hypertenzia,
  • hypertrofická kardiomyopatia,
  • mitrálna stenóza.

Vedľajšie účinky

Boli zaznamenané nasledujúce účinky na telo:

  • bolesť hlavy, hnačka, závrat, nevoľnosť, únava, suchý kašeľ,
  • systém srdca a krvných ciev reaguje na lizinopril výrazným znížením krvného tlaku, bolesťou na hrudníku, ortostatickou hypotenziou, tachykardiou, objavením sa alebo zhoršením príznakov srdcového zlyhania, poruchou atrioventrikulárneho vedenia, infarktom myokardu, palpitáciami,
  • nervový systém reaguje na podanie daného lieku emočnou labilitou, poruchou koncentrácie, ospalosťou, kŕčovitými zášklbami svalov končatín a pier, zvýšenou únavou, astenickým syndrómom, zmätenosťou,
  • krvotvorných orgánov- neutropénia, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, anémia (zníženie ukazovateľov, ako sú hladiny hemoglobínu),
  • bronchospazmus, dyspnoe,
  • zo strany tráviaci trakt prejavy ako anorexia, suchosť sliznice, dyspepsia, bolesti brucha, zmeny chuti, žltačka, hepatitída, pankreatitída,
  • alopécia (plešatosť), hyperhidróza (zvýšené potenie), pruritus, fotosenzitivita,
  • genitourinárny systém reaguje na lizinopril poruchou funkcie obličiek, anúriou, oligúriou, akútnym zlyhaním obličiek, urémiou, proteinúriou, zníženou potenciou,
  • môže mať inú lokalizáciu alergické reakcie pri prejave angioedému tváre a končatín, pier a jazyka a tiež možné kožné vyrážky, febrilné stavy, žihľavka, zvýšená ESR, leukocytóza, eozinofília,
  • vaskulitída, myalgia, artritída, artralgia.

Súčasné použitie prípravkov zlata (aurotiomalát sodný) a ACE inhibítorov môže vyvolať komplex symptómov, ktorý sa prejavuje sčervenaním tváre, vracaním, nevoľnosťou a arteriálnou hypotenziou.

V laboratórnych parametroch sa pozorujú také odchýlky, ako je hyponatrémia, hyperkaliémia, hyperbilirubinémia, zvýšenie aktivity "pečeňových transamináz" a zvýšenie koncentrácie močoviny.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Tablety tohto lieku sa užívajú perorálne a ich príjem nezávisí od času dňa, iba raz.

V prípade arteriálnej hypertenzie sa tým pacientom, ktorí nedostávali iné antihypertenzíva, predpisuje Lisinopril jedenkrát denne, 5 mg, dávka ako podpora je 20 mg denne.

Pri nedostatočnom terapeutickom účinku sa liek môže kombinovať s inými podobnými antihypertenzívami.

Za predpokladu, že pacienti dostanú predchádzajúcu liečbu diuretikami, ich príjem sa zastaví niekoľko dní pred začiatkom liečby lizinoprilom. V tomto prípade je potrebná kontrola krvného tlaku, pretože môže dôjsť k jeho prudkému poklesu.

S takou odchýlkou ​​v zdraví ako chronická forma srdcové zlyhanie, Lizinopril sa predpisuje v dávke 2,5 mg.

Pri akútnom infarkte myokardu sa Lizinopril predpisuje ako súčasť kombinovanej (komplexnej) terapie v dávke 5 mg a o deň neskôr - 10 mg a potom počas 10 dní.

Predávkovanie

Symptómy: Pacienti môžu pociťovať tachykardiu, nadmernú periférnu vazodilatáciu a výrazný pokles krvného tlaku.

Liečba predávkovania (eliminácia príznakov):

  • vzhľadom na pomalú absorpciu amlodipínu pacient potrebuje výplach žalúdka a absorbent aktívne uhlie,
  • vykonávať symptomatickú liečbu (napríklad pri výraznom znížení krvného tlaku, dopamil alebo vápnik sa má podať intravenózne), kontrolovať diurézu a krvný tlak, ako aj kontrolovať rovnováhu vody a elektrolytov,
  • v tomto prípade bude hemodialýza neúčinná, pretože účinná látka sa hemodialýzou neodstráni.

Interakcia s inými liekmi

  1. Súčasné užívanie lizinoprilu s draslík šetriacimi diuretikami (napríklad Amilorid, Spironolancton, Triamteren) môže vyvolať hyperkaliémiu.
  2. NSAID lieky, adrenostimulanty, sympatomimetiká a estrogény s lizinoprilom znižujú terapeutický účinok.
  3. Kolestyramín a antacidá spomaľujú vstrebávanie účinnej látky do krvi a gastrointestinálneho traktu.
  4. Chinín, amiodarón a neuroleptiká zvyšujú hypotenzný účinok.
  5. Účinky na farmakokinetiku warfarínu a digoxínu tento liek nevykresľuje.

špeciálne pokyny

  1. Pacienti s diagnostikovanou nekomplikovanou arteriálnou hypertenziou zaznamenali arteriálnu hypotenziu av zriedkavých prípadoch dokonca mdloby. Možnosť takýchto javov sa zvyšuje s porušením takzvanej vodno-elektrolytovej rovnováhy (najmä pri súbežnom užívaní diuretík) u pacientov, ktorí sú vyčerpaní alebo sú na hemodialýze.
  2. Opatrne používajte lizinopril na liečbu pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo v prítomnosti cerebrovaskulárneho ochorenia - aby sa predišlo prudkému poklesu krvného tlaku u tejto kategórie pacientov.
  3. Lizinopril sa tiež opatrne predpisuje pacientom s poruchou funkcie obličiek alebo po ich transplantácii, pri stenóze artérie jednej obličky alebo obojstrannej stenóze renálnej artérie.
  4. U pacientov s ťažká forma srdcové zlyhanie, použitie ACE inhibítorov často vedie k reverzibilným poruchám v obličkách.
  5. Existujú prípady hyperkaliémie u pacientov trpiacich renálnou insuficienciou, preto sa pri používaní lizinoprilu u pacientov ukazuje, že kontrolujú koncentráciu a obsah draslíka v krvi.
  6. Lizinopril je prísne kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva.
  7. Počas obdobia liečby lizinoprilom vylúčte riadenie dopravy, ako aj vykonávanie nebezpečných prác, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a možné zvýšená rýchlosť reakcie.

Forma uvoľnenia: Pevná dávkové formy. Tabletky.



Všeobecné charakteristiky. zlúčenina:

Účinná látka: 5 mg, 10 mg alebo 20 mg dihydrát lizinoprilu (v zmysle lizinoprilu).

Pomocné látky: manitol, kukuričný škrob, dihydrát fosforečnanu vápenatého, povidón, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát.

Antihypertenzívny liek.

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika. ACE inhibítor, znižuje tvorbu angiotenzínu II z angiotenzínu I. Zníženie obsahu angiotenzínu II vedie k priamemu zníženiu uvoľňovania aldosterónu. Znižuje odbúravanie bradykinínu a zvyšuje syntézu prostaglandínov. Znižuje celkové periférne vaskulárna rezistencia, arteriálny tlak(BP), predpätie, tlak v pľúcnych kapilárach, spôsobuje zvýšenie minútového objemu krvi a zvýšenie tolerancie myokardu na stres u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Rozširuje tepny viac ako žily. Niektoré účinky sa vysvetľujú účinkom na tkanivový renín-angiotenzínový systém. O dlhodobé užívanie znižuje hypertrofiu myokardu a steny tepien odporového typu. Zlepšuje prekrvenie ischemického myokardu. ACE inhibítory predlžujú očakávanú dĺžku života u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, spomaľujú progresiu dysfunkcie ľavej komory u pacientov s infarktom myokardu bez klinické prejavy.

Antihypertenzný účinok sa vyvíja približne po 6 hodinách a pretrváva 24 hodín. Dĺžka účinku závisí aj od dávky. Nástup účinku je po 1 hodine.Maximálny účinok sa stanoví po 6-7 hodinách. Keď sa účinok zaznamená v prvých dňoch po začiatku liečby, stabilný účinok sa vyvinie po 1-2 mesiacoch. Pri prudkom vysadení lieku nedôjde k výraznému zvýšeniu krvného tlaku. Lizinopril okrem znižovania krvného tlaku znižuje albuminúriu.

U pacientov s hyperglykémiou prispieva k normalizácii a funkcii poškodeného endotelu glomerulov. Lizinopril neovplyvňuje koncentráciu glukózy v krvi u pacientov cukrovka a nevedie k nárastu prípadov.

Farmakokinetika. Odsávanie. Po perorálnom podaní sa asi 25 % lizinoprilu absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jedenie neovplyvňuje absorpciu lieku. Priemerná absorpcia 30%, biologická dostupnosť - 29%. Distribúcia. Takmer sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Maximálna plazmatická koncentrácia (90 ng/ml) sa dosiahne po 7 hodinách.

Priepustnosť cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru je nízka. Metabolizmus. Lizinopril nie je v tele biotransformovaný.

Odstúpenie. Vylučuje sa obličkami v nezmenenej forme. Polčas rozpadu je 12 hodín. Farmakokinetika u vybraných skupín pacientov. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je absorpcia a klírens lizinoprilu znížená.

U pacientov s renálnou insuficienciou je koncentrácia lizinoprilu niekoľkonásobne vyššia ako koncentrácia v krvnej plazme ako u zdravých dobrovoľníkov a dochádza k predĺženiu času na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie a predĺženiu polčasu.

U starších pacientov sú plazmatické koncentrácie liečiva a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času 2-krát vyššie ako u mladých pacientov.

Indikácie na použitie:

Arteriálna hypertenzia(v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - výrazný pokles krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, zriedkavo - bolesť na hrudníku, zhoršenie príznakov chronického srdcového zlyhania, porucha atrioventrikulárneho vedenia, infarkt myokardu.

Zo strany centrály nervový systém: často - labilita nálady, zmätenosť, ospalosť, kŕčovité zášklby svalov končatín a pier, zriedka -.

Zo strany hematopoetického systému: zriedkavo - agranulocytóza, s dlhodobá liečba- (znížená koncentrácia hemoglobínu, hematokrit, erytrocytopénia).

Zo strany dýchací systém: zriedka - , . Laboratórne ukazovatele: často - hyperkaliémia, niekedy - hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita "pečeňových" enzýmov, hyperkreatininémia, zvýšené koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvnom sére.

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: zriedkavo - suchosť ústnej sliznice, zmeny chuti, bolesť brucha, hepatocelulárna alebo cholestatická žltačka,.

Zo strany koža: zriedka - , zvýšené potenie, fotosenzitivita.

Zo strany genitourinárny systém: zriedkavo - porucha funkcie obličiek, oligúria, akútne zlyhanie obličiek, znížená potencia.

Alergické reakcie: zriedkavo - angioedém tváre, končatín, pier, jazyka, epiglottis a/alebo hrtana, kožné vyrážky, svrbenie, horúčka, pozitívne výsledky test na antinukleárne protilátky, zvýšená sedimentácia erytrocytov (ESR),.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch - intestinálny angioedém.

Interakcia s inými liekmi:

Pri súčasnom užívaní lieku s draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, triamterén, amilorid), prípravkami draslíka, náhradami soli s obsahom draslíka, cyklosporínom sa zvyšuje riziko vzniku hyperkaliémie, najmä pri poškodení funkcie obličiek, preto sa môžu predpisovať len spoločne. s pravidelným monitorovaním obsahu draslíkových iónov v sére a funkcii obličiek.

Kombinované užívanie lizinoprilu s betablokátormi, pomalými blokátormi vápnikových kanálov (CCB), diuretikami, tricyklickými antidepresívami/neuroleptikami a inými antihypertenzíva zvyšuje závažnosť hypotenzného účinku.

Lizinopril spomaľuje vylučovanie lítiových prípravkov. Preto pri spoločnom užívaní je potrebné pravidelne kontrolovať obsah lítia v krvnom sére. Antacidá a cholestyramín znižujú absorpciu lizinoprilu z gastrointestinálneho traktu.

Pri kombinácii s inzulínom a hypoglykemickými látkami na perorálne podanie existuje riziko vzniku hypoglykémie.Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) (vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (COX-2)), estrogény, adrenostimulanciá znižujú hypotenziu účinok lizinoprilu.

Pri súčasnom použití inhibítorov ACE a prípravkov zlata (aurotiomalát sodný) je opísaný komplex symptómov vrátane sčervenania kože tváre, nevoľnosti, vracania a poklesu krvného tlaku.

V kombinácii so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu môže viesť k závažnej hyponatriémii.

Kombinované použitie s alopurinolom, prokaínamidom, cytostatikami môže viesť k leukopénii.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na lizinopril alebo iné ACE inhibítory, anamnéza angioedému, vrátane užívania ACE inhibítorov; dedičný Quinckeho edém alebo idiopatický edém, vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

S opatrnosťou: ťažká renálna dysfunkcia, bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie jednej obličky s progresívnou azotémiou, stav po transplantácii obličky, hyperkaliémia, stenóza aortálneho ústia, hypertrofická obštrukčná, primárna, arteriálna hypotenzia (vrátane nedostatočnosti cerebrálny obeh), koronárna insuficiencia, autoimunitné systémové ochorenia spojivové tkanivo(počítajúc do toho , ); útlaku hematopoézy kostnej drene; diéta s obmedzením sodíka; hypovolemické stavy (vrátane následkov hnačky); starší vek.

Predávkovanie:

Symptómy (vyskytujúce sa pri jednorazovej dávke 50 mg): výrazné zníženie krvného tlaku, suchosť ústnej sliznice, ospalosť, retencia moču, úzkosť, podráždenosť.

Liečba: Neexistuje žiadne špecifické antidotum. , používanie enterosorbentov a laxatív. zobrazené intravenózne podanie 0,9% roztok chloridu sodného. Je potrebné kontrolovať krvný tlak, ukazovatele rovnováhy vody a elektrolytov. efektívne.

Podmienky skladovania:

Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Na mieste neprístupnom pre deti Doba použiteľnosti 2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky dovolenky:

Na predpis

Balíček:

Tablety 5 mg, 10 mg, 20 mg. 10 tabliet v blistrovom balení. 2.3 blistrové balenia spolu s návodom na použitie sú vložené do kartónového balenia.


76547-98-3

Charakteristika látky Lizinopril

ACE inhibítor. Biely alebo takmer kryštalický prášok biely, bez zápachu, rozpustný vo vode, ťažko rozpustný v metanole a prakticky nerozpustný v etanole. Molekulová hmotnosť 441,52.

Farmakológia

farmakologický účinok- hypotenzívny, vazodilatačný, natriuretický, kardioprotektívny.

Farmakodynamika

Inhibuje ACE, zabraňuje prechodu angiotenzínu I na angiotenzín II, zvyšuje koncentráciu endogénneho vazodilatačného PG. Znižuje tvorbu arginín-vazopresínu a endotelínu-1, ktoré majú vazokonstrikčné vlastnosti. Znižuje OPSS, systémový krvný tlak, afterload na myokard, tlak v pľúcnych kapilárach. Zvyšuje srdcový výdaj a toleranciu myokardu na cvičenie u pacientov so srdcovým zlyhaním. Účinok sa prejaví po 1 hodine, zvyšuje sa v priebehu 6-7 hodín, trvá až 24 hodín.Hypotenzný účinok dosahuje optimálne hodnoty pri opakovanom podávaní počas niekoľkých týždňov. Inhibuje tkanivový renín-angiotenzínový systém srdca, zabraňuje rozvoju hypertrofie myokardu a dilatácii ľavej komory alebo prispieva k ich spätnému rozvoju (kardioprotektívne pôsobenie). Znižuje počet prípadov neočakávaná smrť, znižuje pravdepodobnosť vzniku opakovaného infarktu myokardu, porúch koronárny prietok krvi a ischémiu myokardu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa absorbuje asi 25 % (6 – 60 %). Jedenie neovplyvňuje absorpciu. Zle sa viaže na plazmatické bielkoviny. T max - 6 hod. Nie je biotransformovaný a nevylučuje sa obličkami nezmenený, T 1/2 je 12 hod. Pozorujú sa klinicky významné zmeny farmakokinetických parametrov, ktoré si vyžadujú úpravu dávkovacieho režimu pri poklese GFR pod 30 ml / min (zvyšuje C max v plazme, T 1/2 a čas účinku sa predlžuje.) U starších pacientov sa plazmatická koncentrácia a AUC zvýšia 2-krát. Odstránené hemodialýzou.

Karcinogenita, mutagenita, vplyv na plodnosť

Keď sa lizinopril podával potkanom počas 105 týždňov v dávkach do 90 mg/kg/deň (56-násobok MRHD) a myšiam počas 92 týždňov v dávkach do 135 mg/kg/deň (84-násobok MRHD), žiadne známky zistila sa karcinogenita.. Nemá mutagénne a genotoxické vlastnosti. Pri dávkach do 300 mg/kg/deň nie nepriaznivý účinok na reprodukčnú funkciu u samcov a samíc potkanov. Zavedenie myšiam na 6. – 15. deň gravidity v dávkach až 625-krát vyšších ako je MRDC, nebolo sprevádzané prejavmi teratogénnych účinkov. U potkanov liečených v dňoch 6-17 gravidity dávkami 188-krát vyššími ako MRDC sa nezistili žiadne teratogénne a fetotoxické účinky, hoci došlo k zníženiu priemernej telesnej hmotnosti novonarodených potkanov.

Pri podávaní potkanom mierne prechádza cez BBB, pri opakovanom použití sa nehromadí v tkanivách, nachádza sa v materské mlieko a placenty (ale nie v tkanivách plodu).

Treba však mať na pamäti, že u ľudí môže použitie iných ACE inhibítorov počas tehotenstva spôsobiť zvýšenie fetálnej a neonatálnej úmrtnosti a podávanie v II. a III. trimestri gravidity je sprevádzané poklesom hmotnosti placenty, oneskoreným osifikácia skeletu, vývoj oligohydramniónu (v dôsledku zníženia funkcie obličiek), anúria, zlyhanie obličiek u plodu až do smrti, hypoplázia pľúcne tkanivo, kontraktúry končatín a kraniofasciálne deformity, neuzavretie botalického vývodu a toxické účinky na organizmus matky.

Použitie látky Lizinopril

Arteriálna hypertenzia (v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami); chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby u pacientov užívajúcich srdcové glykozidy a/alebo diuretiká); včasná liečba akútny infarkt myokard ako súčasť kombinovanej liečby (v prvých 24 hodinách so stabilnými hemodynamickými parametrami na udržanie týchto parametrov a prevenciu dysfunkcie ľavej komory a srdcového zlyhania); diabetická nefropatia(zníženie albuminúrie u pacientov s diabetes mellitus 1. typu s normálnym krvným tlakom a u pacientov s diabetes mellitus 2. typu s arteriálnou hypertenziou).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na lizinopril alebo iné ACE inhibítory; angioedém v anamnéze, vč. na pozadí používania ACE inhibítorov; dedičný angioedém alebo idiopatický angioedém; vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené); tehotenstvo a menštruácia dojčenie(pozri „Používanie počas tehotenstva a laktácie“); súbežné použitie s aliskirenom alebo liekmi obsahujúcimi aliskirén u pacientov s diabetes mellitus alebo poruchou funkcie obličiek (GFR<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).

Obmedzenia aplikácie

Ťažká renálna dysfunkcia; bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie jednej obličky s progresívnou azotémiou; stav po transplantácii obličky; azotémia; hyperkaliémia; aortálna stenóza / mitrálna stenóza / hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia; primárny hyperaldosteronizmus; arteriálna hypotenzia; cerebrovaskulárne ochorenia (vrátane cerebrovaskulárnej insuficiencie); ischémia srdca; chronické srdcové zlyhanie; autoimunitné systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane sklerodermie, systémového lupus erythematosus); útlaku hematopoézy kostnej drene; diéta s obmedzením soli; hypovolemické stavy (vrátane následkov hnačky, vracania); starší vek; hemodialýza pomocou vysokoprietokových dialyzačných membrán s vysokou permeabilitou; súčasné použitie diuretík šetriacich draslík, prípravkov draslíka, náhrad soli a lítia obsahujúcich draslík; cukrovka; chirurgický zákrok/celková anestézia; desenzibilizačná terapia; LDL aferéza; čiernych pacientov.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie lizinoprilu počas tehotenstva je kontraindikované. Pri diagnostikovaní tehotenstva sa má liek čo najskôr vysadiť. Užívanie ACE inhibítorov v II a III trimestri gravidity má nepriaznivý vplyv na plod (možný výrazný pokles krvného tlaku, zlyhanie obličiek, hyperkaliémia, hypoplázia kostí lebky, vnútromaternicová smrť). Neexistujú žiadne údaje o negatívnych účinkoch lizinoprilu na plod pri použití v prvom trimestri. U novorodencov a dojčiat, ktorí boli vystavení ACE inhibítorom in utero, sa odporúča sledovať včasné zistenie výrazného poklesu krvného tlaku, oligúrie, hyperkaliémie. Lizinopril prechádza placentou.

Neexistujú žiadne údaje o vylučovaní lizinoprilu do materského mlieka. Ak je príjem potrebný počas laktácie, dojčenie sa musí zrušiť.

Vedľajšie účinky lizinoprilu

Výskyt vedľajších účinkov je charakterizovaný ako častý (≥1 %); zriedka (<1%).

Najčastejšie vedľajšie účinky sú závraty, bolesti hlavy, únava, hnačka, suchý kašeľ, nevoľnosť.

Z CCC:často - výrazný pokles krvného tlaku, ortostatická hypotenzia; zriedkavo - bolesť na hrudníku, tachykardia, bradykardia, zhoršenie symptómov CHF, porucha AV vedenia, infarkt myokardu.

Zo strany centrálneho nervového systému:často - parestézia, labilita nálady, zmätenosť, ospalosť, konvulzívne zášklby svalov končatín a pier; zriedkavo - astenický syndróm.

Zo strany hematopoetických orgánov: zriedkavo - leukopénia, neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia, pri dlhodobej liečbe - anémia (zníženie Hb, hematokrit, erytropénia).

Z dýchacieho systému: zriedkavo - dýchavičnosť, bronchospazmus.

Z tráviaceho systému: zriedkavo - suchosť ústnej sliznice, anorexia, dyspepsia, zmena chuti, bolesť brucha, pankreatitída, žltačka (hepatocelulárna alebo cholestatická), hepatitída.

Zo strany kože: zriedkavo - žihľavka, svrbenie, zvýšené potenie, alopécia, fotosenzitivita.

Z genitourinárneho systému: zriedkavo - porucha funkcie obličiek, oligúria, anúria, akútne zlyhanie obličiek, urémia, proteinúria, sexuálna dysfunkcia.

Laboratórne ukazovatele:často - hyperkaliémia, hyponatrémia; zriedkavo - hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hyperkreatininémia, zvýšené koncentrácie močoviny a kreatinínu.

Alergické reakcie: zriedkavo - angioedém tváre, končatín, pier, jazyka, epiglottis a / alebo hrtana, kožné vyrážky, pruritus, horúčka, falošne pozitívne výsledky testov na antinukleárne protilátky, zvýšená ESR, eozinofília, leukocytóza; v zriedkavých prípadoch - intestinálny angioedém.

Ostatné: zriedkavo - artralgia / artritída, vaskulitída, myalgia.

Interakcia

Pri súčasnom užívaní lizinoprilu s draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, eplerenón, triamterén, amilorid), prípravkami draslíka, náhradami soli s obsahom draslíka, cyklosporínom sa zvyšuje riziko vzniku hyperkaliémie, najmä pri poruche funkcie obličiek, preto sa môžu užívať súčasne len pri pravidelnom sledovaní obsahu draslíka v sére a funkcii obličiek.

Súčasné použitie s betablokátormi, CCB, diuretikami a inými antihypertenzívami zvyšuje závažnosť antihypertenzného účinku.

Lizinopril spomaľuje vylučovanie lítiových prípravkov. Preto pri spoločnom užívaní je potrebné pravidelne kontrolovať koncentráciu lítia v krvnom sére.

Antacidá a cholestyramín znižujú absorpciu lizinoprilu z gastrointestinálneho traktu.

Hypoglykemické látky (inzulín, perorálne hypoglykemické látky). Použitie ACE inhibítorov môže zvýšiť hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických látok až do rozvoja hypoglykémie. Spravidla sa to pozoruje v prvých týždňoch simultánnej liečby a u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2), estrogény, adrenomimetiká znížiť antihypertenzný účinok lizinoprilu. Súčasné užívanie ACE inhibítorov a NSAID môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek, vrátane rozvoja akútneho zlyhania obličiek a k zvýšeniu draslíka v sére, najmä u pacientov so zníženou funkciou obličiek. Pri predpisovaní tejto kombinácie je potrebná opatrnosť, najmä u starších pacientov. Pacienti majú dostávať dostatočné množstvo tekutín a odporúča sa starostlivé sledovanie funkcie obličiek na začiatku aj počas liečby.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a prípravkov zlata (aurotiomalát sodný) intravenózne je opísaný komplex symptómov vrátane sčervenania tváre, nevoľnosti, vracania a poklesu krvného tlaku.

Súbežné podávanie s SSRI môže viesť k závažnej hyponatriémii.

Kombinované použitie s alopurinolom, prokaínamidom, cytostatikami môže viesť k leukopénii.

Dvojitá blokáda RAAS

V literatúre sa uvádza, že u pacientov s preukázaným aterosklerotickým ochorením, srdcovým zlyhaním alebo diabetes mellitus s poškodením koncových orgánov je súbežná liečba ACE inhibítorom a ARA II spojená s vyšším výskytom arteriálnej hypotenzie, synkopy, hyperkaliémie a zhoršenie funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s použitím iba jedného lieku, ktorý ovplyvňuje RAAS. Dvojitá blokáda (napríklad pri kombinácii ACE inhibítora s ARA II) by sa mala obmedziť na jednotlivé prípady so starostlivým sledovaním funkcie obličiek, obsahu draslíka a krvného tlaku.

Súbežné použitie je kontraindikované (pozri „Kontraindikácie“)

Aliskiren. Pacienti s diabetes mellitus alebo poruchou funkcie obličiek (GFR menej ako 60 ml/min) majú zvýšené riziko hyperkaliémie, zhoršenie funkcie obličiek a zvýšený výskyt kardiovaskulárnej morbidity a mortality.

Estramustín. Súčasné užívanie môže viesť k zvýšenému riziku vedľajších účinkov, ako je angioedém.

baklofén. Zvyšuje antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov. Je potrebné starostlivo sledovať krvný tlak a v prípade potreby dávkovanie antihypertenzív.

Gliptíny (linagliptín, saxagliptín, sitagliptín, vitagliptín). Súbežné podávanie s ACE inhibítormi môže zvýšiť riziko angioedému v dôsledku inhibície aktivity DPP-4 gliptínom.

Sympatomimetiká. Môže oslabiť antihypertenzný účinok ACE inhibítorov.

Tricyklické antidepresíva, antipsychotiká a celkové anestetiká. Súčasné užívanie s ACE inhibítormi môže viesť k zvýšeniu antihypertenzného účinku (pozri „Opatrenia“).

Predávkovanie

Príznaky (vyskytujú sa pri jednorazovej dávke 50 mg): výrazné zníženie krvného tlaku, suchosť ústnej sliznice, ospalosť, retencia moču, zápcha, úzkosť, podráždenosť.

Liečba: neexistuje žiadne špecifické antidotum. Symptomatická terapia. Výplach žalúdka, použitie enterosorbentov a laxatív. Zobrazené v / v úvode 0,9% roztoku chloridu sodného. V prípade bradykardie rezistentnej na liečbu je nevyhnutné použitie umelého kardiostimulátora. Je potrebné kontrolovať krvný tlak, ukazovatele rovnováhy vody a elektrolytov. Hemodialýza je účinná.

Cesty podávania

vnútri.

Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa lizinoprilu

Symptomatická arteriálna hypotenzia

Najčastejšie dochádza k výraznému poklesu krvného tlaku pri poklese BCC spôsobeným diuretickou liečbou, znížením množstva soli v jedle, dialýzou, hnačkou alebo vracaním. U pacientov s CHF so súčasným zlyhaním obličiek alebo bez neho je možný výrazný pokles krvného tlaku.

Lizinopril sa má pod prísnym dohľadom lekára používať u pacientov s ochorením koronárnych artérií, cerebrovaskulárnou insuficienciou, pri ktorých prudký pokles krvného tlaku môže viesť k infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhode.

Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou užitia ďalšej dávky liekov. V prípade arteriálnej hypotenzie treba pacienta preložiť do polohy ležmo na chrbte so zdvihnutými nohami. Ak je to potrebné, BCC sa má doplniť pomocou intravenóznej injekcie 0,9 % roztoku chloridu sodného. Prechodná arteriálna hypotenzia nie je prekážkou pre ďalší príjem liekov. Po obnovení BCC a krvného tlaku možno v liečbe pokračovať.

Pri použití lizinoprilu u niektorých pacientov s CHF, ale s normálnym alebo zníženým krvným tlakom, môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku, čo zvyčajne nie je dôvodom na ukončenie liečby.

Pred začatím liečby lizinoprilom sa má, ak je to možné, normalizovať obsah sodíka a/alebo doplniť BCC a má sa starostlivo sledovať účinok začiatočnej dávky lizinoprilu na pacienta.

V prípade stenózy renálnych artérií (najmä pri bilaterálnej stenóze alebo v prítomnosti stenózy artérie jednej obličky), ako aj pri obehovom zlyhaní v dôsledku nedostatku sodíka a/alebo tekutiny, môže použitie lizinoprilu viesť k poruche funkcie obličiek, akútnemu zlyhaniu obličiek, ktoré je zvyčajne ireverzibilné aj po vysadení lieku.

Hyperkaliémia

Hyperkaliémia sa môže vyvinúť počas liečby ACE inhibítormi, vr. a lisinopril. Rizikovými faktormi pre rozvoj hyperkaliémie sú zlyhanie obličiek, znížená funkcia obličiek, vek nad 70 rokov, diabetes mellitus, niektoré sprievodné stavy (dehydratácia, akútne srdcové zlyhanie, metabolická acidóza), súbežné užívanie draslík šetriacich diuretík (ako je spironolaktón, eplerenón , triamterén, amilorid), výživové doplnky/prípravky draslíka alebo náhrady kuchynskej soli s obsahom draslíka, ako aj užívanie iných liekov, ktoré zvyšujú obsah draslíka v krvi (napríklad heparín). Užívanie doplnkov/prípravkov draslíka, draslík šetriacich diuretík, náhrad kuchynskej soli s obsahom draslíka môže viesť k výraznému zvýšeniu obsahu draslíka v krvi, najmä u pacientov so zníženou funkciou obličiek. Hyperkaliémia môže viesť k závažným, niekedy smrteľným poruchám srdcového rytmu. Ak je potrebné súčasné podávanie lizinoprilu a vyššie uvedených liekov, liečba sa má vykonávať opatrne na pozadí pravidelného monitorovania obsahu draslíka v krvnom sére (pozri „Interakcia“).

Mitrálna stenóza/aortálna stenóza/hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia

Lizinopril, podobne ako iné ACE inhibítory, sa má používať opatrne u pacientov s obštrukciou výtokového traktu ľavej komory (aortálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia), ako aj u pacientov s mitrálnou stenózou.

Akútny infarkt myokardu

Ukazuje sa použitie štandardnej terapie (trombolytiká, kyselina acetylsalicylová ako protidoštičková látka, betablokátory). Lizinopril sa môže použiť v spojení s intravenóznym podaním alebo s použitím terapeutických transdermálnych nitroglycerínových systémov.

Chirurgia/celková anestézia

Pri rozsiahlych chirurgických zákrokoch, ako aj pri použití iných liekov, ktoré spôsobujú zníženie krvného tlaku, môže lizinopril, blokujúci tvorbu angiotenzínu II, spôsobiť výrazný nepredvídateľný pokles krvného tlaku.

S rozvojom arteriálnej hypotenzie by sa mal krvný tlak udržiavať dopĺňaním BCC. Chirurg/anestéziológ by mal byť upozornený, že pacient užíva ACE inhibítory.

Starší pacienti

Rovnaká dávka vedie k vyššej koncentrácii lizinoprilu v krvi, preto je pri určovaní dávky potrebná osobitná pozornosť.

Hemodialýza

U pacientov na hemodialýze s použitím vysokoprietokových membrán (napríklad AN69®) sa počas liečby ACE inhibítormi vyskytli prípady anafylaktických reakcií. Pri použití tohto typu membrány sa treba vyhnúť ACE inhibítorom.

Neutropénia/agranulocytóza/trombocytopénia/anémia

Počas užívania ACE inhibítorov sa môže vyskytnúť neutropénia/agranulocytóza, trombocytopénia a anémia. U pacientov s normálnou funkciou obličiek a pri absencii iných priťažujúcich faktorov sa neutropénia vyvinie len zriedka. S mimoriadnou opatrnosťou sa má lizinopril používať u pacientov so systémovými ochoreniami spojivového tkaniva pri užívaní imunosupresív, alopurinolu alebo prokaínamidu, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Niektorí pacienti prekonali ťažké infekcie, v niektorých prípadoch rezistentné na intenzívnu antibiotickú liečbu. Pri predpisovaní lizinoprilu takýmto pacientom sa odporúča pravidelne monitorovať obsah leukocytov v krvi. Pacienti by mali svojmu lekárovi hlásiť akékoľvek príznaky infekčného ochorenia (napr. bolesť hrdla, horúčka).

Anafylaktoidné reakcie počas LDL aferézy

V zriedkavých prípadoch sa u pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas postupu LDL aferézy s použitím dextránsulfátu môžu vyvinúť život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie. Aby sa predišlo anafylaktoidnej reakcii, liečba ACE inhibítorom sa má dočasne prerušiť pred každým postupom aferézy.

Anafylaktoidné reakcie počas desenzibilizácie

Existujú samostatné správy o vývoji anafylaktoidných reakcií u pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas desenzibilizačnej liečby, ako je jed blanokrídlovcov. ACE inhibítory sa majú používať s opatrnosťou u alergických pacientov podstupujúcich desenzibilizačné procedúry. U pacientov, ktorí dostávajú imunoterapiu včelím jedom, sa treba vyhnúť použitiu ACE inhibítorov. Tejto reakcii je však možné predísť dočasným vysadením ACE inhibítora pred začatím postupu desenzibilizácie.

Hypersenzitivita/angioneurotický edém

Pri užívaní ACE inhibítorov vr. a lizinoprilu, v zriedkavých prípadoch a v ktoromkoľvek období liečby sa môže pozorovať rozvoj angioedému tváre, horných a dolných končatín, pier, slizníc, jazyka, hlasiviek a/alebo hrtana (pozri „Vedľajšie účinky“). Ak sa objavia príznaky, liek sa má okamžite zastaviť a pacienta treba sledovať, kým príznaky edému úplne nezmiznú. Ak opuch postihuje iba tvár a pery, zvyčajne sa upraví sám, hoci na liečbu symptómov sa môžu použiť antihistaminiká.

Angioedém sprevádzaný opuchom hrtana môže byť smrteľný. Opuch jazyka, hlasiviek alebo hrtana môže viesť k obštrukcii dýchacích ciest. Keď sa objavia takéto príznaky, je potrebná pohotovostná liečba, vrátane. s/c podávanie adrenalínu a/alebo zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest. Pacient by mal byť pod lekárskym dohľadom, kým príznaky úplne a natrvalo nezmiznú.

U pacientov s anamnézou Quinckeho edému, ktorý nie je spojený s užívaním ACE inhibítorov, môže byť zvýšené riziko jeho rozvoja pri užívaní tejto skupiny liekov (pozri „Kontraindikácie“).

V zriedkavých prípadoch sa počas liečby ACE inhibítormi vyvinie angioedém čreva. Pacienti majú zároveň bolesť brucha ako izolovaný príznak alebo v kombinácii s nevoľnosťou a vracaním, v niektorých prípadoch bez predchádzajúceho angioedému tváre a s normálnou hladinou C1-esterázy. Diagnóza bola stanovená počítačovou tomografiou brušnej oblasti, ultrazvukovým vyšetrením alebo chirurgickým zákrokom. Symptómy zmizli po vysadení ACE inhibítorov. Preto je u pacientov s bolesťou brucha, ktorí dostávajú ACE inhibítory, pri vykonávaní diferenciálnej diagnózy potrebné vziať do úvahy možnosť rozvoja angioedému čreva (pozri „Vedľajšie účinky“).

transplantácia obličky

Údaje o použití lizinoprilu u pacientov po transplantácii obličky nie sú dostupné.

etnické rozdiely

Treba mať na pamäti, že u pacientov negroidnej rasy je riziko vzniku angioedému vyššie. Tak ako iné ACE inhibítory, lizinopril je menej účinný pri znižovaní krvného tlaku u pacientov čiernej pleti.

Tento účinok môže byť spojený s výraznou prevahou nízkeho stavu renínu u černošských pacientov s arteriálnou hypertenziou.

Zhoršená funkcia pečene

V zriedkavých prípadoch sa na pozadí užívania ACE inhibítorov pozoroval syndróm rozvoja cholestatickej žltačky s prechodom do fulminantnej nekrózy pečene, niekedy so smrteľným následkom. Mechanizmus, akým sa tento syndróm vyvíja, je nejasný. Ak sa počas užívania ACE inhibítorov objaví žltačka alebo významné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, musíte prestať užívať liek (pozri „Vedľajšie účinky“), pacient má byť pod príslušným lekárskym dohľadom.

Dvojitá blokáda RAAS

U citlivých pacientov boli hlásené prípady arteriálnej hypotenzie, synkopy, mŕtvice, hyperkaliémie a zhoršenej funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek), najmä pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré ovplyvňujú tento systém. Duálna blokáda RAAS kombináciou ACE inhibítora s ARA II alebo aliskirenom sa preto neodporúča.

Lizinopril je liek určený na zníženie krvného tlaku.

farmakologický účinok

Ako inhibítor angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) má lizinopril výrazné hypotenzívne (znižujúce krvný tlak) vlastnosti.


Tento liek je cenný aj pre svoje kardioprotektívne (upravuje funkčný stav myokardu), vazodilatačný a natriuretický (vylučuje sodné soli močom) účinok.

Dlhodobé užívanie lizinoprilu môže znížiť hypertrofiu (prírastok hmotnosti) stien tepien a myokardu, zlepšiť zásobovanie krvou.

Prehľady lizinoprilu a výsledky klinických štúdií sú charakterizované ako liek, ktorý má schopnosť predĺžiť život pacientom trpiacim chronickým srdcovým zlyhaním, ako aj zabrániť progresii dysfunkcie ľavej komory po infarkte myokardu.

Lizinopril začína pôsobiť 1 hodinu po požití, po 4-6 hodinách - pozoruje sa maximálny účinok lieku, celkové trvanie terapeutického účinku je 24 hodín.

Keď lizinopril užívajú pacienti s arteriálnou hypertenziou, k úľave od stavu pacienta dochádza v prvých dňoch užívania lieku a stabilný účinok je fixovaný po 1-2 mesiacoch.

Indikácie na použitie Lizinopril

Pokyny odporúčajú používať lizinopril na: rôznych foriem arteriálnej hypertenzie, diabetickej nefropatie, ako aj v kombinovanej terapii pri včasnej liečbe akútneho infarktu myokardu a chronického srdcového zlyhania.

Kontraindikácie

Indikácie pre lizinopril uvedené v pokynoch nemožno považovať za návod na samoliečbu, pretože použitie tohto lieku môže byť pre niektoré kategórie pacientov nebezpečné.

Lizinopril sa teda nepredpisuje osobám s precitlivenosťou na ACE inhibítory, najmä na lizinopril, ako aj tehotným a dojčiacim ženám.

Dedičný Quinckeho edém a angioedém v anamnéze sú tiež dôvodom nepoužívania lizinoprilu.

Pri takýchto ochoreniach sa má lizinopril užívať s opatrnosťou, Ako:

  • aortálna stenóza;
  • ischémia srdca;
  • cerebrovaskulárne ochorenia;
  • koronárna nedostatočnosť;
  • cukrovka;
  • útlaku hematopoézy kostnej drene;
  • závažné systémové ochorenia spojivového tkaniva;
  • hyperkaliémia;
  • zlyhanie obličiek;
  • arteriálna hypotenzia;
  • primárny aldosteronizmus.

O vhodnosti použitia lizinoprilu sa rozhodne treba poradiť s lekárom u starších pacientov a ľudí na diéte s obmedzením soli.

Návod na použitie Lizinopril

Lizinopril, indikácie naznačujúce užívanie rôznych dávok lieku, je dostupný v tabletách obsahujúcich 2,5 mg, 5 mg, 10 mg a 20 mg účinnej látky. Pokyny odporúčajú užívať Lisinopril raz denne, najlepšie v rovnakom čase.

Lizinopril sa má začať pri esenciálnej hypertenzii dávkou 10 mg denne, po ktorej nasleduje udržiavacia dávka 20 mg denne, pričom v extrémnych prípadoch je povolená maximálna denná dávka 40 mg.

Recenzie lizinoprilu naznačujú, že úplný terapeutický účinok lieku sa môže vyvinúť 2-4 týždne po začiatku liečby.

Ak sa po aplikácii maximálnych dávok lieku nedosiahnu očakávané výsledky, odporúča sa dodatočný príjem iných antihypertenzív.

Pacienti užívajúci diuretiká ich majú prestať užívať 2-3 dni pred začiatkom liečby lizinoprilom. Ak z nejakého dôvodu nie je možné vysadenie diuretík, denná dávka lizinoprilu sa má znížiť na 5 mg.

V podmienkach so zvýšenou aktivitou systému renín-angiotenzín-aldosterón, ktorý reguluje objem krvi a krvný tlak, návod odporúča používať lizinopril v dennej dávke 2,5-5 mg. Udržiavacia dávka lieku pri takýchto ochoreniach sa nastavuje individuálne v závislosti od veľkosti krvného tlaku.

Pri renálnej insuficiencii závisí denná dávka lizinoprilu od klírensu kreatinínu a môže sa pohybovať od 2,5 do 10 mg denne.

Pretrvávajúca arteriálna hypertenzia zahŕňa dlhodobé užívanie 10-15 mg lizinoprilu denne.

Užívanie lieku pri chronickom srdcovom zlyhaní začína 2,5 mg denne a po 3-5 dňoch sa zvyšuje na 5
mg. Udržiavacia dávka lizinoprilu pri tomto ochorení je 5 – 20 mg denne.

Použitie lizinoprilu pri akútnom infarkte myokardu zahŕňa komplexnú terapiu a uskutočňuje sa podľa nasledujúcej schémy: prvý deň - 5 mg, potom rovnaká dávka - raz denne, po ktorej sa množstvo lieku zdvojnásobí a užíva sa raz každé dva dni, konečná fáza je 10 mg raz denne. Lizinopril, indikácie určujú dĺžku liečby, pri akútnom infarkte myokardu trvať najmenej 6 týždňov.

Pri diabetickej nefropatii sa odporúča užívať lizinopril 10 mg – 20 mg denne.

Vedľajšie účinky

Medzi najčastejšie nežiaduce účinky lieku Lisinopril recenzie patrí únava, bolesť hlavy, závraty, suchý kašeľ, nevoľnosť a hnačka.

Podľa pokynov môže lizinopril spôsobiť také nežiaduce reakcie tela, ako sú:

  • bolesť na hrudníku, výrazné zníženie krvného tlaku, bradykardia, tachykardia, palpitácie, infarkt myokardu;
  • ospalosť, zmätenosť, emočná labilita;
  • anémia, trombocytopénia, neutropénia, agranulocytóza, leukopénia;
  • bronchospazmus, dýchavičnosť;
  • zmeny chuti, sucho v ústach, dyspepsia, anorexia, pankreatitída, hepatitída, žltačka;
  • fotosenzitivita (precitlivenosť na slnečné svetlo), vypadávanie vlasov, zvýšené potenie;
  • anúria (nedostatok moču vstupujúceho do močového mechúra), oligúria (zníženie množstva vylúčeného moču), porucha funkcie obličiek, znížená potencia, proteinúria (prítomnosť bielkovín v moči), urémia (hromadenie močoviny v krvi), akútna renálna zlyhanie;
  • kožné vyrážky, angioedém, horúčka;
  • neuropsychiatrická slabosť, bolesť kĺbov, bolesť svalov, kŕče, vaskulitída (zápal a deštrukcia stien krvných ciev).

Ďalšie informácie

Ak sa lizinopril uchováva na tmavom mieste pri izbovej teplote, liek bude použiteľný tri roky.

s pozdravom


Lizinopril je ACE inhibítor. Toto farmakologické činidlo s predĺženým účinkom pomáha v boji proti arteriálnej hypertenzii, použitie lizinoprilu je tiež indikované v boji proti komplikáciám, ktoré môžu byť spôsobené neustálym zvýšením tlaku. Liek nepodlieha biotransformácii v tukovom tkanive, vďaka čomu môže byť úspešne použitý na liečbu pacientov s nadváhou a dokonca aj diagnostikovanej obezity.

O lieku Lisinopril recenzie lekárov a pacientov sú zvyčajne pozitívne.

Lizinopril: forma uvoľňovania a zloženie lieku

Biologicky aktívnou zložkou tohto ACE inhibítora je lizinopril, ktorý je súčasťou lieku vo forme dihydrátu. Liečivo sa vyrába a dodáva vo forme tabliet určených na perorálne podanie. 1 tableta obsahuje 2,5, 5, 10 alebo 20 mg účinnej látky, ako aj množstvo pomocných látok (vrátane mliečneho cukru).

Lizinopril tablety: indikácie na použitie

Indikácie na použitie lizinoprilu v monoterapii (alebo so zaradením lieku do kombinovanej liečby) sú:

  • (kongestívna alebo ľavá komora);
  • (včasná terapia v kombinácii s inými liekmi);
  • poškodenie obličiek (nefropatia) na pozadí diabetu 1. a 2. typu.

Lizinopril: dávkovanie

Tablety lizinoprilu sa majú užívať raz denne na začiatku dňa s dostatočným množstvom tekutiny. Recepcia je povolená len na predpis ošetrujúceho lekára av prísnom súlade s odporúčaniami pre dávkovanie.

Kurz liečby diabetického poškodenia obličiek zahŕňa užívanie lizinoprilu 10 mg denne. Ak sa nedosiahne očakávaný účinok alebo nie je dostatočne stabilný, dávku možno zdvojnásobiť. Pri liečbe esenciálnej hypertenzie je maximálna denná dávka 40 mg a počiatočná jednorazová dávka je 10 mg. V budúcnosti sa zdvojnásobí (až 20 mg). Ak sa nedosiahne očakávaný účinok, je možné súčasne užívať iný liek na zníženie tlaku. Liečba hypertenzie renovaskulárneho pôvodu vyžaduje príjem 2,5-5 mg denne. Dávka sa môže zvýšiť v závislosti od hladiny krvného tlaku. Podľa pokynov na použitie lizinoprilu je maximálna denná dávka 20 mg.

Pri infarkte myokardu v prvý deň sa pacientovi ukáže, že užíva 5 mg lieku, potom podobnú dávku o deň neskôr a 10 mg po 2 dňoch. Následne sa počas 6 týždňov alebo dlhšie užíva udržiavacia dávka (10 mg 1-krát denne).

Lizinopril: kontraindikácie

Lizinopril podľa návodu na použitie nie je predpísaný pacientom, ak sú diagnostikované:

  • zvýšená citlivosť na aktívnu zložku;
  • vrodený nedostatok enzýmu laktázy (laktóza je prítomná v tabletách);
  • precitlivenosť na iné farmakologické látky zo skupiny inhibítorov ACE;
  • angioedém (indikácie v anamnéze).

Mechanizmus účinku liekov na telo

Liečivo má výrazný hypotenzívny, kardioprotektívny, vazodilatačný a natriuretický účinok.

Lizinopril dihydrát inhibuje konverziu angiotenzínu I na angiotenzín II, čo v konečnom dôsledku znižuje hladinu uvoľňovania hormónu aldosterónu. Liek tiež stimuluje biosyntézu prostaglandínov. Lizinopril znižuje OPSS (celkový periférny odpor krvných ciev) a preload. Pod jeho vplyvom sa znižuje krvný tlak a zvyšuje sa srdcový výdaj a minútový objem krvi. U pacientov s kongestívnym alebo srdcovým zlyhaním ľavej komory sa srdcový sval stáva oveľa odolnejším voči stresu. Množstvo pozitívnych účinkov vyplýva z účinku liekov na hormonálny (renín-angiotenzínový) systém človeka zodpovedný za reguláciu krvného tlaku.

Pri dostatočne dlhej terapii sa výrazne zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí srdcového svalu a znižuje sa hypertrofia myokardu a dilatácia ľavej komory (možný je aj opačný vývoj patologických zmien). Klinické štúdie ukázali, že u pacientov s CHF sa priemerná dĺžka života výrazne predlžuje a počet hospitalizácií sa znižuje.

Účinok lieku začína 1 hodinu po užití pilulky a najväčší terapeutický účinok sa dosiahne po 6-7 hodinách. Pri liečbe hypertenzie sa pozitívny účinok ACE inhibítora prejaví už v prvých dňoch. Podľa lekárov sa z Lisinoprilu dosiahne trvalý účinok v priebehu 1-2 mesiacov liečby.

Podľa pokynov lizinoprilu sa po perorálnom podaní tabliet neabsorbuje v orgánoch tráviaceho traktu viac ako 60% hlavnej liečivej látky. Úroveň biologickej dostupnosti účinnej látky je asi 25 %. Malé množstvo liečiva je konjugované s plazmatickými proteínmi. Látka prakticky nepodlieha biotransformácii a vylučuje sa močom nezmenená. Polčas trvá v priemere 12 hodín.

Vedľajšie účinky lizinoprilu

Vo väčšine prípadov pacienti dobre tolerujú tento liek. Návod na použitie lizinoprilu však varuje, že v niektorých prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • bolesť hlavy;
  • závraty;
  • dyspeptické poruchy;
  • zvýšená únava;
  • nadmerný pokles krvného tlaku;
  • porucha vedomia;
  • ospalosť;
  • senzorická porucha (parestézia);
  • bolesť v hrudi;
  • dyspnoe;
  • suchý kašeľ;
  • bronchospazmus;
  • tachykardia alebo bradykardia;
  • zmeny v krvnom obraze (anémia, neutropénia);
  • porušenie chuťových vnemov;
  • bolesť v oblasti brucha;
  • zvýšené potenie;
  • strata vlasov;
  • erektilná dysfunkcia;
  • bolesť svalov;
  • chvenie;
  • fotosenzitivita;
  • asténia.

Jednou z najhrozivejších možných komplikácií je rozvoj infarktu myokardu u pacientov s ochorením koronárnych artérií (pri prekročení potrebnej dávky a prudkom poklese krvného tlaku).

Typy interakcií s inými farmakologickými látkami

Pokyny na použitie lizinoprilu uvádzajú, že súčasné užívanie týchto tabliet s perorálnymi hypoglykemickými liekmi a inzulínom môže spôsobiť hypoglykémiu. Liek spomaľuje vylučovanie lítiových prípravkov. Adrenomimetiká a nesteroidné protizápalové lieky znižujú terapeutický účinok.

Antacidá môžu spomaliť vstrebávanie ACE inhibítora v tráviacom trakte. Súbežné užívanie s draslík šetriacimi diuretikami môže spôsobiť rozvoj hyperkaliémie (vysoké hladiny draslíkových iónov v krvi).

Iné prostriedky na zníženie tlaku a β-blokátory zosilňujú účinok tohto ACE inhibítora.

Neurotoxický účinok prípravkov kyseliny salicylovej, ak sa užívajú súbežne s lizinoprilom, sa zvyšuje.

Účinnosť perorálnych antikoncepčných tabliet sa môže znížiť.

Interakcia s alkoholom

Počas trvania liečby sa odporúča úplne odmietnuť používanie nápojov, ktoré obsahujú etylalkohol!

Predávkovanie

Pri prekročení odporúčaných dávok sa pacient môže sťažovať na zvýšenú únavu, ospalosť, sucho v ústach, problémy s močením a nízky krvný tlak. V prípade predávkovania je indikovaná symptomatická liečba. Podáva sa intravenózna infúzia fyziologického roztoku. Vazopresorické lieky sa podávajú podľa indikácií. V obzvlášť ťažkých prípadoch sa môže použiť hemodialýza. Ak nie je možné upraviť lekársku bradykardiu, môže byť potrebný umelý kardiostimulátor.

Lizinopril počas tehotenstva a dojčenia

Pokyny na použitie lizinoprilu sú kategorické: tento kardioprotektor nie je predpísaný na obdobie nosenia dieťaťa. Na začiatku tehotenstva by sa už začatý kurz mal okamžite prerušiť! Inhibítory ACE, ak ich užíva tehotná pacientka v trimestri II a III, môžu spôsobiť zlyhanie obličiek u plodu a spôsobiť hypopláziu kostí lebky. Existuje možnosť vnútromaternicovej smrti dieťaťa.

Počas laktácie je Lizinopril tiež kontraindikovaný (možnosť prieniku účinnej látky do materského mlieka je povolená).

Lizinopril na liečbu detí

Farmakologické činidlo sa podľa pokynov na použitie lizinoprilu nepoužíva na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože sa neuskutočnili špeciálne klinické štúdie a nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

Tablety lizinoprilu sa majú uchovávať na miestach chránených pred slnečným žiarením. Maximálna povolená teplota skladovania je +25°C.

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti tohto ACE inhibítora je 3 roky od dátumu vydania.

špeciálne pokyny

Pri cirhóze pečene a CHF je absorpcia a biologická dostupnosť lizinoprilu znížená. Návod na použitie Lizinoprilu varuje, že u starších ľudí sa účinná látka vylučuje oveľa pomalšie, a preto hypotenzný účinok trvá dlhšie.