☰

udržiavacia dávka tyrozolu. Tyrozol: návod na použitie tabliet. Liečba pred liečbou rádioaktívnym jódom

Tyrozol je pomerne známy a široko používaný liek proti štítnej žľaze. Vykazuje pôsobivú účinnosť pri liečbe tyreotoxikózy. Čo je zahrnuté v jeho zložení? Ako sa to má brať? Sú možné vedľajšie účinky? Teraz by ste si mali podrobne preštudovať pokyny na použitie Tyrozolu a prediskutovať všetko, čo súvisí s týmto liekom.

Zloženie a forma uvoľňovania

Droga je tabletová droga predávaná v kartónovom obale. Každý z nich obsahuje 2 alebo 5 blistrov s 10 tabletkami (v tomto poradí 20 alebo 50 kusov).

Hlavnou účinnou látkou Tyrozolu je tiamazol. Okrem toho kompozícia obsahuje nasledujúce zložky:

  • Sodná soľ karboxymetylškrobu.
  • Hypromelóza 2910/15.
  • monohydrát laktózy.
  • stearát horečnatý.
  • koloidný oxid kremičitý.
  • Celulózový prášok.
  • Kukuričný škrob.
  • mastenec.
  • Oxid titaničitý.
  • Dimethicone 100.
  • Makrogol 400.
  • Žltý alebo červený oxid železa.

Čo sa týka množstva účinná látka? Existuje Tyrozol s 5 mg a existuje aj variant s 10 mg. Ktorý z nich by mal pacient užívať, závisí od toho individuálnych charakteristík jeho telo, ako aj úroveň progresívnosti ochorenia. V každom prípade iba lekár môže predpísať liečbu a ďalšiu úpravu dávky.

Pôsobenie lieku

Návod na použitie "Tyrozol" podrobne popisuje, ako tento liek ovplyvňuje telo. Tento liek patrí medzi antityroidné lieky, ktorých účinná látka narúša procesy hormonálnej syntézy vyskytujúce sa v štítna žľaza. Deje sa tak zablokovaním enzýmu peroxidázy, ktorý sa podieľa na jodácii tyronínu (v dôsledku čoho vzniká tetrajódtyronín a trijódtyronín).

To všetko umožňuje použitie Tyrozolu 5 mg (alebo 10 mg) ako súčasť symptomatickej liečby tyreotoxikózy. Okrem prípadov, keď sa hormóny uvoľňujú v dôsledku deštrukcie bunkovej štruktúry štítna žľaza, čo sa pozoruje po aplikácii rádioaktívny jód a s tyroiditídou.

Treba poznamenať, že tablety Tyrozol neovplyvňujú uvoľňovanie syntetizovaných tyronínov z folikulov štítnej žľazy. To vysvetľuje rozdielne trvanie latentného obdobia, ktoré predchádza normalizácii plazmatických hladín T4 a T3 - indikátora zlepšenia. klinický obraz proces.

V dôsledku účinku "Tyrozolu" (10 mg alebo 5 mg) na telo sa vyskytuje:

  • V štítnej žľaze sa znižuje bazálny metabolizmus.
  • Zvyšuje sa vzájomná aktivácia procesov sekrécie a syntézy hormónu stimulujúceho štítnu žľazu hypofýzou.
  • Zrýchľuje sa vylučovanie jodidov.

Náprava, mimochodom, je platná 24 hodín. Účinná látka sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (nevýznamne sa viaže na plazmatické bielkoviny). Účinok sa dostaví po časovom období od 25 do 75 minút.

Mimochodom, akumulácia účinnej látky sa vyskytuje v štítnej žľaze - tam prebieha primárne metabolické premeny tiamazolu. Závislosť kinetiky zložky od funkčnosti orgánu nebola odhalená. Ale ak sa zistí, že pacient trpí nedostatkom funkcie pečene, potom sa tento proces predlžuje.

V budúcnosti sa liek metabolizuje v pečeni a obličkách a vylučovanie sa vykonáva močom a žlčou. Do 24 hodín obličky vylúčia asi 70 % tiamazolu. A približne 7-12% pripadá na podiel nezmeneného lieku.

Indikácie

Teraz môžete pokračovať v preštudovaní pokynov na použitie "Tyrozol". Tento liek predpisuje endokrinológ pri stavoch, ako sú:

  • tyreotoxikóza.
  • Prevencia túto chorobu.
  • Príprava osoby na terapiu tyreotoxikózy, ktorá zahŕňa použitie rádioaktívneho jódu.
  • Autonómne adenómy.
  • Latentné obdobie pri liečbe rádioaktívnym jódom. Treba piť tento liek do 4-6 mesiacov pred jej začiatkom.
  • Príprava pacienta na chirurgická intervencia na štítnu žľazu.

Tiež lekár môže predpísať Tyrozol 10 mg alebo 5 mg, ak sa domnieva, že jeho pacient potrebuje udržiavaciu liečbu tyreotoxikózy.

Je to naozaj nevyhnutné, ak je prekážkou vykonania zdravotný stav a iné dôvody individuálneho charakteru radikálna liečba.

Kontraindikácie

Sú tiež popísané v návode na použitie Tyrozolu. Použitie tohto lieku je absolútne kontraindikované v podmienkach, ako sú:

  • Agranulocytóza liečená pacientom karbimazolom alebo tiamazolom.
  • Granulocytopénia.
  • Osobná precitlivenosť na tiamazol, deriváty tiomočoviny a ďalšie pomocné zložky prítomné v prípravku.
  • Cholestáza, ak bola diagnostikovaná pred začatím liečby.
  • Paralelné použitie levotyroxínu sodného počas tehotenstva.
  • Patológie spojené s intoleranciou cukru.
  • Príliš mladý vek (do 3 rokov).

Tiež majú relatívne kontraindikácie. Tablety Tyrozol sa majú užívať s mimoriadnou opatrnosťou, ak pacient:

  • Struma veľkých rozmerov.
  • Zlyhanie pečene.
  • Zúžená priedušnica.

Nemôžete zanedbávať pokyny "Tyrozol", inak budete musieť čeliť nielen nežiaducim reakciám tela, ale aj vážnym následkom.

Vedľajšie účinky

Každý pacient by mal byť na ne upozornený. Pri užívaní Tyrozolu sa vedľajšie účinky nevyskytujú vždy, ale existuje možnosť ich výskytu, a to je to, s čím sa pacient môže stretnúť:

  • Zvýšená teplota.
  • Cholestatická žltačka.
  • Generalizovaná lymfadenopatia.
  • Agranulocytóza. Príznaky tejto patológie sa môžu vyskytnúť aj týždne alebo mesiace po začiatku liečby liekom.
  • Zvýšiť slinné žľazy.
  • Polyneuropatia.
  • trombocytopénia.
  • Pancytopénia.
  • Zovšeobecnené kožné vyrážky.
  • Zvracať.
  • Hiratova choroba s hypoglykémiou.
  • Zmena chuťových preferencií.
  • Syndróm podobný lupusu.
  • Slabosť.
  • Intenzívny prírastok hmotnosti.
  • Neuritída.
  • Vertigo.
  • alopécia.
  • Prejavy Alergická reakcia(vyrážky, svrbenie, začervenanie).
  • Pomaly progresívna artralgia.
  • Hepatitída toxickej povahy.

Samozrejme, každý vedľajší účinok Tyrozolu je plný svojich vlastných, nie menej závažných dôsledkov. Preto je dôležité byť počas liečby neustále sledovaný endokrinológom, aby ste v takom prípade mohli rýchlo zrušiť liek a odstrániť problémy, ktoré sa objavili, ale nemali čas na rozvoj.

Ako užívať liek?

Po preštudovaní vedľajších účinkov Tyrozolu môžete prejsť k hlavnému problému. Vo všeobecnosti možno všetky odporúčania na užívanie tohto lieku rozlíšiť v nasledujúcom zozname:

  • Tablety sa majú užívať po jedle s pohárom vody.
  • Je lepšie rozdeliť dennú dávku na 2-3 krát, ale môžete piť naraz.
  • Najprv musíte liek užívať podľa prísnej schémy.
  • Ak lekár predpísal liek v rámci udržiavacej liečby, stačí jednorazové použitie - ihneď po raňajkách.

Koľko peňazí treba vziať za deň? V návode na použitie Tyrozolu to nie je presne uvedené. 5 mg a 10 mg je údaj o množstve účinnej látky, túto nuanciu je potrebné vziať do úvahy. Pretože na základe týchto informácií sa vypočíta aj to, koľko tabliet bude musieť pacient denne skonzumovať. V závislosti od závažnosti ochorenia sa predpisuje 20 až 40 mg denne počas 3-6 týždňov. Všetko je individuálne.

Zvyčajne sa normalizácia funkcie štítnej žľazy zaznamenáva v období od 3 do 8 týždňov. Akonáhle endokrinológ zaznamená výsledok, pacient sa prenesie na udržiavaciu dávku. Pohybuje sa od 5 do 20 mg. Levotyroxín je tiež predpísaný dodatočne.

Užívanie lieku v príprave

Ako už bolo spomenuté, na tieto účely môže byť vymenovaný. Zvyčajne na prípravu pacienta chirurgická operácia vymenovať "Tyrozol 10 mg". Návod na použitie hovorí, že denná dávka je od 20 do 40 mg - je potrebné dosiahnuť eutyroidný stav štítnej žľazy. Paralelne je znázornený aj levotyroxín.

Aby sa skrátil čas na prípravu, pacientovi sú predpísané aj betablokátory a jódové prípravky.

Stále "Tyrozol" musí byť opitý v iných prípadoch. Konkrétne, keď sa pacient pripravuje na terapiu, ktorá zahŕňa použitie rádioaktívneho jódu. Dávkovanie je rovnaké - od 20 do 40 mg.

V rámci dlhodobej udržiavacej liečby sa užíva aj tento liek, ale v menšom množstve. Denné dávky sú 10, 2,5 alebo 1,25 mg. V tomto prípade je vhodný Tyrozol s obsahom 5 mg. účinná látka v tablete - to je pohodlnejšie rozdeliť. Paralelne sa užíva aj notoricky známy levotyroxín. V takýchto prípadoch terapia trvá približne jeden a pol až dva roky.

  • Prevencia tyreotoxikózy.
  • Liečba autonómnych adenómov.
  • Latentná tyreotoxikóza.
  • Prítomnosť tejto choroby v histórii.

V takýchto prípadoch je potrebné piť chloristan draselný v množstve 1000 mg paralelne. A to vždy do 8-10 dní, ktoré predchádzajú príjmu liekov obsahujúcich jód.

A čo vekové pravidlá? Návod na použitie lieku "Tyrozol" hovorí, že pacientom vo veku 3 až 17 rokov sa ukazuje denný príjem 0,3-0,5 mg na 1 kg hmotnosti. Toto množstvo musíte rozdeliť na 2-3 dávky.

Ak dieťa váži viac ako 80 kg, potom možno užiť maximálne 40 mg lieku denne.

Udržiavacia dávka je 0,2-0,3 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Terapiu možno doplniť levotyroxínom.

Špeciálne pokyny sú uvedené v návode na použitie tabliet Tyrozol pre tehotné ženy. Musia použiť minimálnu dávku lieku. Odporúčaná jednotlivá dávka je 2,5 mg. A maximálna denná dávka je 10 mg.

Ale pacienti s hepatálnou insuficienciou musia užívať liek ešte opatrnejšie.

Predávkovanie

Aj ona je možná. V žiadnom prípade by sa nemala prekročiť dávka Tyrozolu odporúčaná lekárom, inak môže dôjsť k otrave, ktorá sa vyznačuje nasledujúcimi príznakmi:

  • Subklinická a klinická hypotyreóza.
  • Zvýšenie obsahu TSH spojené s nadmerným rastom štítnej žľazy.
  • Vývoj myelotoxických javov.

Zvýšené dávky sú nebezpečné a používajú sa iba v kritických prípadoch - s veľmi ťažkým priebehom ochorenia a tyreotoxickou krízou.

Ak dôjde k otrave, potom je liek naliehavo zrušený a ďalšie čistenie tráviaceho traktu. Potom lekári vynaložia maximálne úsilie na zastavenie negatívnych symptómov. To sa dosiahne použitím vhodných liekov. Ak to odborníci považujú za potrebné, pacient sa prenesie na užívanie antityroidného lieku z inej skupiny.

Keď je možné včas odhaliť negatívne prejavy predávkovania, stav sa normalizuje predpísaním sodnej soli levotyroxínu pacientovi. Alebo sa môžete úplne obmedziť na zníženie množstva "Tyrozolu", kým štítna žľaza nedosiahne stav eutyreózy.

Našťastie, ak je liek zrušený, potom sa žľaza obnoví sama a pokračuje v normálnej funkcii.

Interakcia s inými liekmi

Toto je tiež popísané v návode na použitie Tyrozolu. Zvažujú sa vedľajšie účinky, ako aj mnohé ďalšie nuansy - teraz stojí za to študovať túto tému.

Je dôležité vedieť, že tablety nemusia byť také účinné, ak ich pacient užíva po užití liekov s vysokým obsahom rádiokontrastných látok obsahujúcich jód. Ich nedostatok, naopak, zvyšuje účinok lieku. To isté možno povedať o beta-blokátoroch, lítiových prípravkoch a amiodarone. Ak osoba užíva tieto lieky, môže byť potrebná úprava dávkovania. To isté sa bude musieť urobiť, ak štítna žľaza dosiahne eutyroidný stav, keď pacient používa srdcové glykozidy a aminofylín.

Naopak, pri použití "Warfarínu", indandiónu a iných antikoagulancií, ktoré sú derivátmi kumarínu, bude potrebné zvýšiť dávkovanie.

Treba tiež poznamenať, že spoločné použitie s "Gentamicínom" zvyšuje antityroidný účinok lieku.

Tyrozol by ste nemali kombinovať s myelotoxickými liekmi, sulfónamidmi a sodnou soľou metamizolu, pretože to môže zvýšiť riziko leukopénie. Ale táto pravdepodobnosť je znížená použitím leukogénu a kyseliny listovej.

Zatiaľ neexistujú žiadne informácie, ktoré by mohli objasniť, ako iné lieky ovplyvňujú farmakodynamické a farmakokinetické parametre Tyrozolu. Je však potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že pri tyreotoxikóze sa môže urýchliť vylučovanie a metabolizmus látok. Z tohto dôvodu je často potrebné upraviť dávkovanie iných liekov.

špeciálne pokyny

Takže z toho, čo "Tyrozol" pomáha - je jasné. Po preštudovaní mnohých nuancií týkajúcich sa tejto drogy môžete zvážiť Ďalšie informácie. Tu je zoznam, ktorý stojí za to zdôrazniť špeciálne pokyny:

  • Pacienti s výrazne zväčšenou štítnou žľazou, ktorá tlačí na lúmen priedušnice, by mali užívať "Tyrozol" na krátku dobu a určite ho kombinovať s levotyroxínom sodným. V opačnom prípade sa môže zvýšiť struma, ktorá je plná zvýšeného tlaku na lúmen.
  • Pacienti, ktorí musia užívať Tyrozol opatrne, by mali byť neustále sledovaní lekárom, ktorý bude sledovať priesvit priedušnice a hladiny TSH a tiež pravidelne vyšetrovať periférnu krv.
  • Opatrne je potrebné piť tablety počas rádioterapiu. Pretože "Tyrozol" znižuje náchylnosť štítnej žľazy na tento postup. Avšak ako deriváty tiomočoviny.
  • Liečbu je potrebné prerušiť, keď sa na pozadí užívania Tyrozolu objavia ťažkosti s prehĺtaním, horúčka, bolesť hrdla, ako aj príznaky stomatitídy alebo furunkulózy.
  • Ak sa zistí subkutánne krvácanie alebo iné krvácanie neznámeho pôvodu, liečba sa má tiež prerušiť. To isté sa musí urobiť so svrbením a vyrážkou na koži, bolesťou v epigastriu, veľká slabosť, žltačka, nevoľnosť a vracanie.

Ak je však pacient v poriadku, musíte absolvovať terapeutický kurz. Jeho predčasné ukončenie je plné relapsu choroby.

Je tiež dôležité mať na pamäti, že správne vedená terapia nemôže spôsobiť zhoršenie alebo výskyt endokrinnej oftalmopatie.

Len v ojedinelých prípadoch bolo dokončenie liečby liekom spojené s neskorou hypotyreózou. Ale tento štát nebol vedľajší účinok, ale výsledkom zápalových a deštruktívne procesy vyskytujúce sa v štítnej žľaze.

Ďalšie nuansy

Môžu Tyrozol užívať deti? Terapeut predpisuje tento liek iba týmto pacientom mladší vek ktorí majú viac ako 3 roky.

Je dovolené piť alkohol počas užívania tabliet? Napriek tomu, že v pokynoch nie sú žiadne kontraindikácie používania alkoholu, jeho kombinácia s "Tyrozolom" dobrý výsledok nepovedie. Naopak, s najväčšou pravdepodobnosťou sa vyskytnú nežiaduce reakcie.

A čo tehotenstvo? Ak sa v čase, keď žena nosí plod a trpí poruchami štítnej žľazy, nezačne terapia, môže trpieť jej nenarodené dieťa. IN najlepší prípad dôjde k skorým pôrodom, prinajhoršom sa u bábätka vyvinú malformácie, prípadne sa nenarodí vôbec.

Tyrozol sa však tehotným ženám predpisuje v zriedkavých prípadoch - zvyčajne sa vyberajú mierne pôsobiace analógy. Pretože tiamazol, ktorý je jeho súčasťou, preniká cez placentárnu bariéru a dostáva sa do krvi plodu.

Tehotná žena môže začať užívať Tyrozol, ak sa vykoná úplné posúdenie prínosov a rizík jeho použitia pre ňu aj pre plod. Ale dávky budú určite predpísané minimálne. To isté platí pre použitie lieku počas obdobia laktácie.

1 tableta môže obsahovať 5 mg alebo 10 mg tiamazol .

Okrem toho (spolu s obalom): sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný oxid kremičitý, monohydrát laktózy, hypromelóza 2910/15, magnéziumstearát, celulózový prášok, mastenec, kukuričný škrob, dimetikon 100, oxid titaničitý, makrogol 400, žltý oxid železitý (oxid železitý červená pre tablety 10 mg).

Formulár na uvoľnenie

Tyrozol sa vyrába vo forme tabliet po 10 kusov v blistri, 2 alebo 5 blistrov (20 alebo 50 tabliet) v kartónovej škatuľke.

farmakologický účinok

Antityroidný (ktorý narúša produkciu hormónov štítnej žľazy).

Farmakodynamika a farmakokinetika

Thyrozol je liek proti štítnej žľaze obsahujúci aktívnu zložku tiamazol čo narúša procesy hormonálna syntéza v štítnej žľaze blokovaním peroxidáza podieľať sa na jodácia tyronínu s formáciou A tetrajódtyronín . Táto vlastnosť lieku umožňuje vykonávať symptomatickú liečbu. tyreotoxikóza , okrem prípadov vzniku tejto patológie v dôsledku uvoľňovania hormónov v dôsledku deštrukcie bunkovej štruktúry štítnej žľazy (s alebo po aplikácii rádioaktívny jód ). V čom tiamazol neovplyvňuje procesy uvoľňovania z folikulov štítnej žľazy syntetizované tyroníny čo vysvetľuje rozdielne trvanie latentnej periódy predchádzajúcej normalizácii plazmatickej hladiny T3 a T4, čo je indikátorom zlepšenia klinického obrazu patologického procesu.

účinky tiamazol v štítnej žľaze sú charakterizované znížením bazálneho metabolizmu, zrýchleným vylučovaním jodidy , ako aj zvýšenie recipročnej aktivácie procesov syntézy a sekrécie hormón stimulujúci štítnu žľazu hypofýzy, čo môže byť sprevádzané voj hyperplázia štítnej žľazy .

Jednorazová dávka tiamazol pokračuje v prevádzke takmer 24 hodín.

perorálny príjem tiamazol vedie k jeho rýchlej a takmer úplnej absorpcii z gastrointestinálneho traktu. Časový interval, počas ktorého liek dosiahne plazmatickú Cmax, sa pohybuje v rozmedzí 0,4-1,2 hodiny. Väzba na plazmatické bielkoviny je zanedbateľná. Kumulácia tiamazol sa vyskytuje v štítnej žľaze, kde dochádza k primárnym metabolickým premenám. Určité množstvo lieku sa nachádza v mlieku dojčiacej matky.

Т1/2 tiamazol trvá od 3 do 6 hodín a predlžuje sa s . Závislosti kinetiky tiamazol z funkčnosti štítnej žľazy nebola odhalená. Ďalší metabolizmus prebieha v pečeni a obličkách. Vylučovanie sa uskutočňuje žlčou a močom a približne 70 % sa vylučuje obličkami počas dňa. tiamazol , z toho 7-12 % pripadá na podiel nezmenenej drogy.

Indikácie na použitie

Terapeutické činidlo Tyrozol je indikované na vymenovanie:

  • na terapiu ;
  • počas prípravy pacienta na chirurgická intervencia na štítnu žľazu pre tyreotoxikóza ;
  • pri príprave pacienta na liečbu tyreotoxikóza použitím rádioaktívny jód (rádiojód);
  • v latentnom období terapie rádioaktívny jód (menovaný pred začiatkom akcie rádiojód po dobu 4-6 mesiacov);
  • na prevenciu tyreotoxikóza pri predpisovaní liekov pacientovi (počítajúc do toho Röntgenkontrastné činidlá obsahujúce jód ), s autonómnym , latentný tyreotoxikóza alebo tyreotoxikóza v histórii;
  • na dlhodobú udržiavaciu liečbu tyreotoxikóza , Kedy všeobecný stav zdravotný stav pacienta alebo iné individuálne dôvody neumožňujú radikálnu terapiu (vo výnimočných prípadoch).

Kontraindikácie

Použitie Tyrozolu je absolútne kontraindikované pri:

  • agranulocytóza počas obdobia predchádzajúcej liečby s tiamazol alebo karbimazol ;
  • osobné precitlivenosť Komu tiamazol , pomocné zložky tabliet, ako aj deriváty tiomočovina ;
  • granulocytopénia (vrátane zmienok o ňom v anamnéze);
  • paralelný príjem levotyroxín sodík počas tehotenstva;
  • cholestáza pozorované pred začatím liečby;
  • patológie spojené s intolerancia cukru ;
  • vo veku do 3 rokov.

Relatívne kontraindikácie užívania Tyrozolu sú:

  • zlyhanie pečene ;
  • tvorené významná veľkosť;
  • zovretie priedušnice (je možná len krátkodobá terapia v predoperačnom období).

Vedľajšie účinky tyrozolu

Na pozadí liečby boli niekedy zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky Tyrozolu:

  • zvýšenie teploty;
  • (príznaky tejto patológie sa môžu objaviť aj po niekoľkých týždňoch alebo dokonca mesiacoch po začatí liečby a spôsobiť potrebu zrušiť liečbu);
  • cholestatická žltačka ;
  • zovšeobecnené lymfadenopatia ;
  • zväčšenie slinných žliaz;
  • trombocytopénia;
  • polyneuropatia ;
  • generalizované kožné vyrážky;
  • pancytopénia ;
  • vracanie;
  • Hiratova choroba s hypoglykémiou ;
  • syndróm podobný lupusu ;
  • zmena chuti;
  • slabosť;
  • nabrať váhu;
  • zápal nervov ;
  • alergický kožné prejavy (začervenanie , , vyrážky );
  • rozvoj ;
  • toxický ;
  • artralgia (pomaly progresívny a bez klinických prejavov) ).

Tyrozol, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Návod na použitie Tyrozolu zahŕňa perorálne (ústne) podávanie tabliet lieku po jedle (úplne bez žuvania) s dostatočným množstvom vody.

Odporúčaná denná dávka Tyrozolu sa môže užiť raz alebo 2-3 krát. Najprv terapeutický kurz jednorazové dávky liek počas dňa by sa mal užívať striktne v rovnakom čase. Udržiavacia dávka sa má užívať raz denne, ihneď po raňajkách.

Na liečbu tyreotoxikóza v závislosti od závažnosti pozorovaných príznakov ochorenia sa predpisuje 20-40 mg Tyrozolu denne počas 3-6 týždňov. S normalizáciou funkčnej práce štítnej žľazy, ktorá sa zvyčajne pozoruje po 3-8 týždňoch liečby, sa pacient prenesie na udržiavaciu dennú dávku, ktorá sa pohybuje v rozmedzí 5-20 mg. Od tohto momentu sa navyše odporúča užívať levotyroxín .

Príprava na operáciu pre tyreotoxikóza vyžaduje priebeh užívania tabliet Tyrozol v dennej dávke 20-40 mg, kým štítna žľaza nedosiahne eutyroidný stav . Od tohto momentu sa navyše odporúča užívať levotyroxín . Na skrátenie časového intervalu predoperačného prípravného procesu je pacientovi predpísané paralelné vymenovanie jódové prípravky A beta blokátory .

Príprava pacienta na terapiu tyreotoxikóza použitím rádioaktívny jód odporúča denný príjem 20-40 mg tyrosolu, kým štítna žľaza nedosiahne eutyroidný stav .

Užívanie tyrozolu obdobie latencie liečbe rádioaktívny jód v závislosti od závažnosti priebehu ochorenia sa vykonáva v dennej dávke 5-20 mg pred nástupom účinku rádiojód zvyčajne do 4-6 mesiacov.

dlhý podporná tyreostatická liečba môže prebiehať v denných dávkach 1,25 mg; 2,5 mg alebo 10 mg súčasne levotyroxín v malých dávkach. Terapia tyreotoxikóza zvyčajne trvá 1,5-2 roky.

Za účelom prevencie tyreotoxikóza pri užívaní pacientom jódové prípravky (počítajúc do toho ) v prítomnosti autonómnych adenóm , latentný tyreotoxikóza alebo pokyny na tyreotoxikóza v anamnéze vymenujte 10-20 mg Tyrozolu spolu s 1000 mg chloristan draselný , do 24 hodín počas 8-10 dní pred prijatím lieky obsahujúce jód .

Minimálne prípustné detstva na vymenovanie Tyrozolu sa rovná 3 rokom. Pacientom vo veku 3 – 17 rokov sa ukazuje denný príjem Tyrozolu v úvodnej dávke 0,3 – 0,5 mg na kilogram telesnej hmotnosti, rozdelených do 2 – 3 ekvivalentných dávok. Dospievajúci s telesnou hmotnosťou nad 80 kg môžu užiť maximálne 40 mg lieku denne. Udržiavacia dávka sa pohybuje v rozmedzí 0,2 – 0,3 mg na kilogram telesnej hmotnosti. V prípade potreby sa terapia dopĺňa levotyroxín .

Pri predpisovaní Tyrozolu tehotným ženám sa snažia použiť minimálnu dávku lieku. Odporúčaná jednotlivá dávka pre tehotné ženy je 2,5 mg; denná dávka je 10 mg.

O nedostatočná funkcia pečene prax predpisovať minimálne účinných dávkach Tyrosol pod neustálym lekárskym dohľadom.

Pripraviť pacienta na operáciu tyreotoxikóza terapia s použitím Tyrozolu pokračuje až do dosiahnutia štítnej žľazy eutyroidný stav , spravidla na 3-4 týždne (niekedy aj dlhšie) do plánovaného dňa chirurgická intervencia a končí deň pred operáciou.

Predávkovanie

V prípade dlhodobého používania tiamazol pri vysokých dávkach je možné tvoriť klinický A subklinický , a struma v dôsledku zvýšenia TSH. Týmto negatívnym účinkom sa možno vyhnúť dodatočným predpísaním lieku pacientovi levotyroxín sodný alebo nižšie dávky tiamazol pred dosiahnutím štítnej žľazy eutyroidný stav . Spravidla po prerušení liečby tiamazol oslavoval vlastné zotavenie normálna operáciaštítna žľaza.

Pri užívaní vysokých dávok tiamazol , na úrovni 120 mg za 24 hodín, rozvoj o myelotoxické udalosti . Preto je užívanie lieku v takýchto dávkach povolené iba vtedy, ak existujú špeciálne indikácie ( tyreotoxická kríza , Veľmi ťažký priebeh choroby).

Ako terapia stavov z predávkovania tiamazol je zobrazené zrušenie prebiehajúcej liečby s jej užívaním, očista tráviaceho traktu a ďalšie bankovanie negatívne symptómy s vhodnými liekmi. Ak je to potrebné, pacient je presunutý na príjem antityroidného lieku z inej skupiny.

Interakcia

V prípade aplikácie tiamazol po použití vysokých množstiev jódované rádioaktívne látky prípadne oslabenie jeho účinnosti.

nedostatok jódu v štítnej žľaze zvyšuje akc tiamazol .

V prípade náhleho nástupu počas liečby Thyrozolom zvýšená teplota telo , ťažkosti s prehĺtaním , bolesť hrdla , Vlastnosti furunkulóza alebo (možné príznaky ) prerušte liečbu a okamžite vyhľadajte lekára.

Ak sa zistí počas užívania Tyrozolu alebo subkutánne krvácania neznámy pôvod, stály nevoľnosť alebo vracanie , zovšeobecnené vyrážky a/alebo svrbenie koža, vyjadrená bolesť v epigastriu , silná slabosť, žltačka liečba sa má prerušiť.

Predčasné prerušenie liečby Thyrozolom môže spôsobiť relapsu choroby.

V prípade správne vedenej liečby výskyt alebo zhoršenie priebehu endokrinná oftalmopatia nesúvisiace s vedľajšími účinkami tyrozolu.

V ojedinelých prípadoch, po ukončení liečby Thyrozolom, výskyt neskorá hypotyreóza , ktorý nie je vedľajším účinkom terapie, ale je spojený s deštruktívnymi a zápalové procesy v tkanivách štítnej žľazy, charakteristických pre základné ochorenie.

Analógy

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Analógy tyrozolu možno rozdeliť do dvoch skupín, ide o hormonálne prípravky, ktoré zahŕňajú hormóny štítnej žľazy alebo ich syntetické analógy (hlavne levotyroxín sodný ): , Bagothyrox , , L-Tyrok , Tiro-4 , a lieky, ktoré ovplyvňujú syntézu a/alebo metabolizmus hormónov štítnej žľazy: , , mikrojodid , tiamazol , Metizol , Propicil .

Propicil alebo tyrozol?

Vzhľadom na tieto dva analógové prípravky stojí za zmienku, že hoci obsahujú rôzne účinné látky ( tiamazol pre tyrozol a propyltiouracil pre), ale majú dosť podobný mechanizmus účinku vo vzťahu k funkčnosti štítnej žľazy. Môžete tiež vysledovať podobné kontraindikácie a vedľajšie účinky oboch lieky. Často napríklad v osobnom precitlivenosť pacientovi na jednu z účinných látok liečiva ( tiamazol alebo propyltiouracil ) nahradiť jeden náprava inému.

Súdiac podľa spätnej väzby od pacientov v prípade aplikácie Propicila pozitívna dynamika prebiehajúcej liečby sa rozvíja rýchlejšie v porovnaní s tyrozolom, ktorého terapia naopak často vedie k dlhodobá remisia choroby. V súvislosti s vyššie uvedeným sa oplatí ponechať výber medzi týmito lieky podľa uváženia lekára, berúc do úvahy individuálne charakteristiky tela pacienta.

deti

V pediatrii je vymenovanie Tyrozolu možné len vtedy, keď dieťa dosiahne vek 3 rokov.

S alkoholom

Napriek absencii v oficiálne pokyny kontraindikácie na použitie na pozadí prebiehajúcej liečby tyrozolom takáto kombinácia a priori nemôže viesť k žiadnej pozitívne momenty a naopak, s najväčšou pravdepodobnosťou kvôli spolupráca spôsobí zvýšenie vedľajšie účinky terapiu a možno aj závažnejšie reakcie. V tomto ohľade tyrozol a alkohol pri liečbe ochorení štítnej žľazy sú nezlučiteľné.

Počas tehotenstva a laktácie

Nedostatok terapie hyperfunkcia štítnej žľazy počas tehotenstva môže spôsobiť vážne komplikácie, vrátane malformácie plodu A . Na druhej strane hypotyreóza , vytvorený v dôsledku vymenovania neadekvátnych dávok Tyrozolu, môže viesť k potrat .

Charakteristické pre tiamazol je jeho prienik cez placentárnu bariéru , po ktorom je koncentrácia liečiva v krvi plodu podobná ako u matky. Z tohto dôvodu vymenovanie Tyrozolu za môže byť odôvodnené len v extrémnych prípadoch, po úplnom zhodnotení prínosu / rizika jeho použitia pre matku / plod, v minimálnych účinných denných dávkach (do 10 mg) a bez súbežného užívania levotyroxín sodný .

Recepcia tehotná žena s vysokou dávkou tiamazol môže viesť k vzniku hypotyreóza A struma u plodu, ako aj k zníženiu telesnej hmotnosti dieťaťa pri narodení.

Počas terapiu tyreotoxikóza matka môže pokračovať minimálne dávky, pretože koncentrácia tiamazol V materské mlieko zodpovedá jeho obsahu v krvi matky a môže vyvolať voj hypotyreóza u novorodenca. Užívanie Thyrozolu u dojčiacich žien si vyžaduje sledovanie funkčnosti štítnej žľazy u novorodencov.

Liek proti štítnej žľaze. Porušuje syntézu hormónov štítnej žľazy blokovaním enzýmu peroxidázy, ktorý sa podieľa na jodácii tyronínu v štítnej žľaze s tvorbou trijódu a tetrajódtyronínu. Preto je liek účinný pri symptomatickej liečbe tyreotoxikózy (s výnimkou prípadov vývoja ochorenia v dôsledku uvoľňovania hormónov po deštrukcii buniek štítnej žľazy po liečbe rádioaktívnym jódom alebo pri tyreoiditíde).

Tyrozol ® neovplyvňuje uvoľňovanie syntetizovaných tyronínov z folikulov štítnej žľazy. To vysvetľuje latentné obdobie rôzneho trvania, ktoré môže predchádzať normalizácii hladiny T 3 a T 4 v krvnej plazme, t.j. zlepšenie klinického obrazu.

Liek znižuje bazálny metabolizmus, urýchľuje vylučovanie jodidov zo štítnej žľazy, zvyšuje vzájomnú aktiváciu syntézy a sekrécie TSH hypofýzou, čo môže byť sprevádzané určitou hyperpláziou štítnej žľazy.

Trvanie účinku lieku po jednorazovej dávke je takmer 24 hodín.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa tiamazol rýchlo a takmer úplne absorbuje. Cmax v plazme sa dosiahne za 0,4-1,2 hodiny.

Distribúcia

Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Kumuluje sa v štítnej žľaze.

Malé množstvo tiamazolu sa nachádza v materskom mlieku.

Metabolizmus

Pomaly sa metabolizuje v štítnej žľaze, ako aj v obličkách a pečeni.

chov

Tiamazol sa vylúči močom (do 24 hodín 70 % liečiva, 7-12 % nezmenených) a žlčou.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U pacientov s zlyhanie pečene T 1/2 sa zvyšuje.

Farmakokinetické parametre lieku nezávisia od funkčného stavu štítnej žľazy.

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety, svetložlté, okrúhle, bikonvexné, s deliacou ryhou na jednej strane; na priereze je jadro biele alebo takmer biele.

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý - 2 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 2 mg, magnéziumstearát - 2 mg, hypromelóza 2910/15 - 3 mg, mastenec - 6 mg, celulózový prášok - 10 mg, kukuričný škrob - 20 mg, monohydrát laktózy - 200 mg.

Zloženie filmového obalu: žltý oxid železitý - 0,04 mg, dimetikón 100 - 0,16 mg, makrogol 400 - 0,79 mg, oxid titaničitý - 1,43 mg, hypromelóza 2910/15 - 3,21 mg.

10 kusov. - blistre (2) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (4) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (5) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (10) - kartónové balenia.
25 ks. - blistre (2) - kartónové balenia.
25 ks. - blistre (4) - kartónové balenia.
25 ks. - blistre (5) - kartónové balenia.
25 ks. - blistre (10) - kartónové balenia.

Dávkovanie

Liek sa užíva perorálne po jedle. Tablety sa majú užívať bez žuvania s dostatočným množstvom tekutiny.

Denná dávka je predpísaná v 1 dávke alebo rozdelená do 2-3 jednotlivých dávok. Na začiatku liečby sa jednotlivé dávky užívajú počas dňa v presne stanovenom čase. Udržiavacia dávka sa má užiť ako jednorazová dávka po raňajkách.

Pri tyreotoxikóze sa liek predpisuje v závislosti od závažnosti ochorenia v dávke 20-40 mg / deň počas 3-6 týždňov. Po normalizácii funkcie štítnej žľazy (zvyčajne po 3-8 týždňoch) prechádzajú na udržiavaciu dávku 5-20 mg/deň. Odvtedy sa odporúča dodatočný príjem sodnej soli levotyroxínu.

V príprave na chirurgická liečba tyreotoxikóza vymenovať 20-40 mg / deň, kým sa nedosiahne eutyroidný stav. Odvtedy sa odporúča dodatočný príjem sodnej soli levotyroxínu. Aby sa skrátil čas potrebný na prípravu na operáciu, sú dodatočne predpísané betablokátory a jódové prípravky.

Pri príprave na liečbu rádioaktívnym jódom sa predpisuje 20-40 mg / deň, kým sa nedosiahne eutyroidný stav.

Počas liečby v latentnom období účinku rádioaktívneho jódu sa v závislosti od závažnosti ochorenia predpisuje 5-20 mg / deň až do nástupu účinku rádioaktívneho jódu (4-6 mesiacov).

Pri dlhodobej udržiavacej tyreostatickej liečbe sa Tyrozol ® predpisuje v dávkach 1,25-2,5-10 mg / deň s dodatočným podávaním levotyroxínu sodného v malých dávkach. Pri liečbe tyreotoxikózy je trvanie terapie od 1,5 do 2 rokov.

Aby sa zabránilo tyreotoxikóze pri predpisovaní jódových prípravkov (vrátane prípadov použitia rádiokontrastných činidiel obsahujúcich jód) v prítomnosti latentnej tyreotoxikózy, autonómnych adenómov alebo tyreotoxikózy v anamnéze, Tyrozol ® sa predpisuje v dávke 10-20 mg / deň a draslík chloristan 1 g / deň počas 8-10 dní pred užitím produktov obsahujúcich jód.

Deťom vo veku od 3 do 17 rokov sa Tyrozol ® predpisuje v počiatočnej dávke 0,3-0,5 mg/kg telesnej hmotnosti v 2-3 rovnakých rozdelených dávkach denne. Maximálna odporúčaná dávka pre deti s hmotnosťou nad 80 kg je 40 mg/deň. Udržiavacia dávka - 0,2-0,3 mg / kg / deň. V prípade potreby je dodatočne predpísaný levotyroxín sodný.

Počas tehotenstva je liek predpísaný v minimálnych dávkach: jeden - 2,5 mg, denne - 10 mg.

Pri príprave na operáciu u pacientov s tyreotoxikózou sa liečba liekom vykonáva až do dosiahnutia eutyroidného stavu v priebehu 3-4 týždňov pred plánovaným dňom operácie (v niektorých prípadoch aj dlhšie) a končí deň pred ňou.

Predávkovanie

Príznaky: kedy dlhodobé užívanie liek vo vysokých dávkach môže vyvinúť subklinickú a klinickú hypotyreózu, ako aj zvýšenie veľkosti štítnej žľazy v dôsledku zvýšenia hladiny TSH v krvi. Tomu sa možno vyhnúť znížením dávky lieku až do dosiahnutia stavu eutyreózy alebo v prípade potreby dodatočným podávaním prípravkov sodnej soli levotyroxínu. Po vysadení lieku Tyrozol ® sa spravidla pozoruje spontánna obnova funkcie štítnej žľazy. Užívanie tiamazolu vo veľmi vysokých dávkach (asi 120 mg / deň) môže viesť k rozvoju myelotoxických účinkov. Liek v takýchto dávkach by sa mal používať iba na špeciálne indikácie (ťažké formy choroby, tyreotoxická kríza).

Liečba: vysadenie lieku, výplach žalúdka, symptomatická liečba, ak je to potrebné, prechod na antityreoidálny liek inej skupiny.

Interakcia

Pri predpisovaní lieku po použití rádioopakných látok obsahujúcich jód vo vysokej dávke môže byť účinok tiamazolu oslabený.

Nedostatok jódu zvyšuje účinok tiamazolu.

U pacientov užívajúcich Tyrozol ® na tyreotoxikózu môže byť po dosiahnutí eutyroidného stavu (normalizácia hormónov štítnej žľazy v krvnom sére) potrebné znížiť dávky srdcových glykozidov (digoxín a digitoxín), aminofylínu, ako aj zvýšiť dávky warfarín a iné antikoagulanciá – deriváty kumarínu a indandiónu (farmakodynamická interakcia).

Lítiové prípravky, beta-blokátory, rezerpín, amiodarón zvyšujú účinok tiamazolu (je potrebná korekcia jeho dávky).

Pri súčasnom použití so sulfónamidmi, sodnou soľou metamizolu a myelotoxickými liekmi sa zvyšuje riziko vzniku leukopénie.

Leucogen a kyselina listová pri súčasnom použití s ​​tiamazolom znižujú riziko vzniku leukopénie.

Gentamicín zvyšuje antityroidný účinok tiamazolu.

Neexistujú žiadne údaje o účinku iných liekov na farmakokinetiku a farmakodynamiku lieku. Treba si však uvedomiť, že tyreotoxikóza urýchľuje metabolizmus a vylučovanie látok. Preto je v niektorých prípadoch potrebné upraviť dávku iných liekov.

Vedľajšie účinky

Stanovenie frekvencie vedľajších účinkov: veľmi často (≥1/10), často (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Na strane hematopoetického systému: zriedkavo - agranulocytóza (príznaky sa môžu objaviť aj týždne a mesiace po začiatku liečby a vedú k potrebe vysadiť liek); veľmi zriedkavo - generalizovaná lymfadenopatia, trombocytopénia, pancytopénia.

Z endokrinného systému: veľmi zriedkavo - inzulínový autoimunitný syndróm s hypoglykémiou.

Z nervového systému: zriedkavo - reverzibilná zmena chuťových vnemov, závraty; veľmi zriedkavo - neuritída, polyneuropatia.

Z tráviaceho systému: veľmi zriedkavo - zvýšenie slinných žliaz, vracanie.

Zo strany pečene a žlčových ciest: veľmi zriedkavo - cholestatická žltačka a toxická hepatitída.

Na strane kože a podkožného tkaniva: veľmi zriedkavo - generalizované kožné vyrážky, alopécia, syndróm podobný lupusu.

Alergické reakcie: kožné prejavy (svrbenie, začervenanie, vyrážky).

Z muskuloskeletálneho systému: často - pomaly progresívna artralgia bez klinických príznakov artritídy.

Celkové reakcie: zriedkavo - horúčka, slabosť, prírastok hmotnosti.

Indikácie

  • tyreotoxikóza;
  • príprava na chirurgickú liečbu tyreotoxikózy;
  • prípravok na liečbu tyreotoxikózy rádioaktívnym jódom;
  • terapia počas latentného obdobia účinku rádioaktívneho jódu - vykonáva sa pred začiatkom účinku rádioaktívneho jódu (do 4-6 mesiacov);
  • vo výnimočných prípadoch dlhodobá udržiavacia liečba tyreotoxikózy, keď vzhľadom na celkový stav alebo z individuálnych dôvodov nie je možné vykonať radikálnu liečbu;
  • prevencia tyreotoxikózy pri predpisovaní jódových prípravkov (vrátane prípadov použitia rádiokontrastných látok obsahujúcich jód) v prítomnosti latentnej tyreotoxikózy, autonómnych adenómov alebo tyreotoxikózy v anamnéze.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť na zložky lieku a na deriváty tiomočoviny;
  • agranulocytóza počas predchádzajúcej liečby karbimazolom alebo tiamazolom;
  • granulocytopénia (vrátane anamnézy);
  • cholestáza pred liečbou;
  • terapia tiamazolom v kombinácii s levotyroxínom počas tehotenstva;
  • vek detí do 3 rokov.

S opatrnosťou sa liek má používať pri veľmi veľkej strume so zúžením priedušnice (len krátkodobá liečba v rámci prípravy na operáciu), so zlyhaním pečene.

Funkcie aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Nedostatok liečby hypertyreózy počas tehotenstva môže viesť k závažným komplikáciám: predčasnému pôrodu, malformáciám plodu. Avšak hypotyreóza spôsobená liečbou neadekvátnymi dávkami môže viesť k potratu.

Tiamazol prechádza placentárnou bariérou a v krvi plodu dosahuje rovnakú koncentráciu ako u matky. Preto sa má liek počas tehotenstva predpisovať až po úplnom posúdení prínosov a rizík jeho použitia, v minimálnej účinnej dávke (do 10 mg / deň) a bez ďalšieho použitia sodnej soli levotyroxínu.

Tiamazol v dávkach výrazne vyšších ako odporúčaných môže spôsobiť strumu, hypotyreózu plodu a novorodenec môže mať zníženú pôrodnú hmotnosť.

Počas laktácie možno v prípade potreby pokračovať v liečbe tyreotoxikózy Tyrozolom ®. Keďže tiamazol sa vylučuje do materského mlieka a môže v ňom dosiahnuť koncentráciu zodpovedajúcu hladine tiamazolu v krvi matky, u novorodenca sa môže vyvinúť hypotyreóza. U novorodencov je potrebné pravidelne sledovať funkciu štítnej žľazy.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

V prípade zlyhania pečene sa liek predpisuje v minimálnej účinnej dávke pod prísnym lekárskym dohľadom.

Použitie u detí

Neodporúča sa používať u detí vo veku od 0 do 3 rokov.

špeciálne pokyny

Pacientom s výrazným zväčšením štítnej žľazy, zúžením priesvitu priedušnice, sa Tyrozol ® predpisuje krátkodobo v kombinácii s levotyroxínom sodným, pretože. pri dlhodobom používaní je možný nárast strumy a ešte väčšia kompresia priedušnice. Je potrebné starostlivo sledovať pacienta (sledovanie hladiny TSH a priesvitu priedušnice).

Počas obdobia liečby liekom je potrebné pravidelné sledovanie obrazu periférnej krvi.

Tiamazol a deriváty tiomočoviny môžu znížiť citlivosť tkaniva štítnej žľazy na radiačnú terapiu.

Ak sa počas liečby liekom náhle objaví bolesť hrdla, ťažkosti s prehĺtaním, horúčka, príznaky stomatitídy alebo furunkulózy (možné príznaky agranulocytózy), mali by ste prestať užívať liek a okamžite sa poradiť s lekárom.

Ak sa počas liečby objaví subkutánne krvácanie alebo krvácanie neznámeho pôvodu, generalizovaná kožná vyrážka a svrbenie, pretrvávajúca nevoľnosť alebo vracanie, žltačka, silná bolesť v epigastrickej oblasti a silná slabosť, je potrebné liek vysadiť.

V prípade predčasného ukončenia liečby je možný relaps ochorenia.

Výskyt alebo zhoršenie priebehu endokrinnej oftalmopatie nie je vedľajším účinkom adekvátnej liečby Tyrozolom ®, ktorá sa vykonáva správne.

V ojedinelých prípadoch môže po ukončení liečby dôjsť k neskorej hypotyreóze, ktorá nie je vedľajším účinkom lieku, ale je spojená so zápalovými a deštruktívnymi procesmi v tkanive štítnej žľazy, ktoré sa vyskytujú v rámci základného ochorenia.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Tiamazol neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy.

INN: tiamazol

Výrobca: Merck KGaA

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: tiamazol

Registračné číslo v Kazašskej republike:č. RK-LS-5 č. 020723

Obdobie registrácie: 23.07.2014 - 23.07.2019

Inštrukcia

Obchodné meno

Tyrozol®

Medzinárodný nechránený názov

Tiamazol (tiamazol)

Lieková forma

Filmom obalené tablety 5 mg, 10 mg

Copúšťať

Filmom obalené tablety 5 mg

účinná látka - tiamazol 5 mg

Pomocné látky

filmová kompozíciaŽltý oxid železitý (E 172), dimetikón 100, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza 2910/15

Filmom obalené tablety 10 mg

účinná látka- tiamazol 10 mg

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ C), stearan horečnatý, hypromelóza 2910/15, mastenec, prášková celulóza, kukuričný škrob, monohydrát laktózy

filmová kompozícia: žltý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172), dimetikón 100, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza 2910/15

Popis

Okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety svetložltej farby so zárezom na rozlomenie na oboch stranách tablety, s priemerom približne 9,1 mm, hrúbkou približne 3,7 mm (pre dávku 5 mg);

Okrúhle, bikonvexné, sivooranžové filmom obalené tablety s deliacou ryhou na oboch stranách tablety, s priemerom približne 9,1 mm, hrúbkou približne 3,7 mm (pre dávku 10 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Prípravky na liečbu ochorení štítnej žľazy. Antityroidné lieky. Deriváty imidazolu obsahujúce síru. tiamazol.

ATX kód H03BB02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa tiamazol rýchlo a takmer úplne absorbuje. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne v priebehu 0,4 - 1,2 hodiny. Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Tiamazol sa hromadí v štítnej žľaze, kde sa pomaly metabolizuje. Napriek zmenám sérových koncentrácií vedie akumulácia tiamazolu v štítnej žľaze stále k stabilným koncentráciám. Výsledkom je dlhotrvajúci účinok, približne 24 hodín po jednorazovej dávke. Závislosť kinetiky od funkčného stavu štítnej žľazy nebola odhalená. Polčas je asi 3-6 hodín, pri zlyhaní pečene sa zvyšuje. Metabolizmus tiamazolu sa uskutočňuje v obličkách a pečeni; pozoruje sa nízke vylučovanie stolicou, čo naznačuje enterohepatálnu cirkuláciu. 70 % látky sa vylúči obličkami do 24 hodín. Len malé množstvo sa vylúči nezmenené. V súčasnosti neexistujú žiadne údaje o farmakologickej aktivite metabolitov.

Farmakodynamika

Tyrosol® inhibuje inkorporáciu jódu do tyrozínu v závislosti od dávky a tým aj neosyntézu hormónov štítnej žľazy. Táto vlastnosť umožňuje symptomatickú terapiu hypertyreózy bez ohľadu na jej príčinu. V súčasnosti neexistujú presné údaje o ďalšej možnosti vplyvu tiamazolu na „prirodzený priebeh“ imunologicky vyvolanej hypertyreózy (Gravesova choroba), t.j. či dokáže potlačiť hlavný imunopatogénny proces. Neovplyvňuje uvoľňovanie predtým syntetizovaných hormónov zo štítnej žľazy. To vysvetľuje, prečo v rôznych prípadoch existuje rozdielne trvanie latentného obdobia, kým sa nedosiahne normalizácia sérových koncentrácií tyroxínu a trijódtyronínu, a teda až do klinického zlepšenia. Hypertyreóza spôsobená uvoľňovaním hormónov po deštrukcii buniek štítnej žľazy nie je ovplyvnená, napríklad po liečbe rádioaktívnym jódom alebo pri tyreoiditíde.

Indikácie na použitie

Liečba hypertyreózy vrátane nasledujúcich:

    konzervatívna liečba hypertyreózy, najmä s malou alebo chýbajúcou strumou;

    príprava na operáciu pri všetkých formách hypertyreózy;

    príprava na plánovanú liečbu rádioaktívnym jódom, najmä u pacientov s ťažkými formami hypertyreózy;

    intermitentná liečba po liečbe rádioaktívnym jódom.

    profylaktická liečba u pacientov s latentnou (latentnou) hypertyreózou, autonómnymi adenómami alebo s hypertyreózou v anamnéze, u ktorých je liečba jódom povinná (napríklad pri vyšetrení pomocou kontrastných látok obsahujúcich jód).

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie u dospelých

V závislosti od závažnosti ochorenia a príjmu jódu sa liečba zvyčajne začína dennými dávkami Tyrozolu® od 10 do 40 mg. V mnohých prípadoch možno potlačenie produkcie hormónov štítnej žľazy zvyčajne dosiahnuť počiatočnými dávkami 20 až 30 mg Tyrosolu® denne. V menej závažných prípadoch nemusí byť potrebná plná blokujúca dávka a možno zvážiť nižšiu počiatočnú dávku. V závažných prípadoch hypertyreózy môže byť potrebná úvodná dávka 40 mg Tyrosolu®.

Dávka sa upravuje individuálne v závislosti od metabolického stavu pacienta - ako bude indikované vývojom stavu hormónov štítnej žľazy.

    Denná udržiavacia dávka je 5-20 mg Thyrozolu® v kombinácii s levotyroxínom, aby sa predišlo hypotyreóze.

    Monoterapia v denných dávkach 2,5 - 10 mg Tyrosolu®.

    Jódom vyvolaná hypertyreóza môže vyžadovať vyššie dávky.

    Dávkovanie u detí

    Použitie u detí a dospievajúcich (vo veku 3 až 17 rokov)

    Počiatočná dávka liečby pre deti a dospievajúcich (vo veku 3 až 17 rokov) sa má vypočítať na základe telesnej hmotnosti pacienta. Spravidla sa liečba začína dávkou 0,5 mg/kg rozdelenou na dve alebo tri rovnaké časti. Pri udržiavacej liečbe sa môže denná dávka znížiť a podávať raz denne v závislosti od odpovede pacienta na liečbu. Na prevenciu hypotyreózy môže byť potrebná ďalšia liečba levotyroxínom.

    Celková denná dávka Thyrozolu nemá prekročiť 40 mg/deň.

    Konzervatívna liečba hypertyreózy

    Cieľom terapie je dosiahnuť eutyreoidný metabolický stav a dlhodobú remisiu po obmedzenom trvaní liečby. V závislosti od jednotlivých pacientov, ktorí dostávajú liečbu, možno po roku dosiahnuť remisiu až u 50 % pacientov. Frekvencia remisie sa značne líšila. Pravdepodobne ovplyvňujúce faktory sú typ hypertyreózy (imunogénny alebo neimunogénny), dĺžka liečby, dávka tiamazolu a diétny alebo iatrogénny príjem jódu.

    Pri konzervatívnej liečbe hypertyreózy liečba zvyčajne pokračuje 6 mesiacov až 2 roky (v priemere 1 rok). Zo štatistického hľadiska sa pravdepodobnosť remisie zvyšuje so zvyšujúcim sa trvaním terapie.

    V prípadoch, keď niektorými terapeutickými opatreniami nie je možné dosiahnuť remisiu ochorenia, možno Tyrozol® použiť ako dlhodobú antityreoidálnu liečbu v najnižšom možnom dávkovaní bez pridania alebo kombinácie s nízkymi dávkami levotyroxínu.

    Pacienti so zväčšenou strumou a zúžením priedušnice by mali v prípade potreby podstúpiť iba krátkodobú liečbu Tyrozolom®, pretože jeho dlhodobé užívanie môže viesť k zvýšeniu strumy. Môže byť potrebné starostlivé sledovanie liečby ((TSH (thyroid-stimulating hormone), tracheálny lumen). Liečba sa prednostne uskutočňuje v kombinácii s dodatočným použitím hormónov štítnej žľazy.

    Predoperačná terapia

    Predbežná liečba sa môže použiť na dosiahnutie euthyroidného metabolického stavu, aby sa znížili riziká spojené s chirurgickým zákrokom. V závislosti od individuálnych potrieb môže byť dĺžka liečby približne 3 - 4 týždne alebo dlhšie.

    Chirurgický zákrok by sa mal vykonať hneď, ako pacient dosiahne eutyreoidný stav, pretože inak môže byť potrebné doplnenie hormónov štítnej žľazy. Liečba môže byť ukončená jeden deň pred operáciou.

    Tyrozol® zvyšuje riziko poškodenia tkaniva štítnej žľazy a krvácania, ktoré možno kompenzovať pridaním vysokých dávok jódu k predoperačnej terapii počas desiatich dní pred operáciou (Plummer iodine therapy).

    Liečba pred liečbou rádioaktívnym jódom

    Dosiahnutie stavu eutyroidného metabolizmu pred začatím liečby rádioaktívnym jódom je dôležitým faktorom, najmä pri ťažkej hypertyreóze, pretože v niektorých prípadoch bola po takejto liečbe bez predchádzajúcej liečby pozorovaná postterapeutická tyreotoxická kríza.

    Poznámka: Deriváty tionamidu môžu znižovať rádiosenzitivitu tkaniva štítnej žľazy. Pri plánovanej terapii rádioaktívnym jódom s autonómnym adenómom je potrebné zabrániť aktivácii paranodulárneho tkaniva predbežnou liečbou.

    Intermitentná antityreoidálna liečba po liečbe rádioaktívnym jódom

    Trvanie liečby a dávky, ktoré sa majú použiť, sa musia určiť individuálne v závislosti od závažnosti klinického obrazu v približnom časovom období pred nástupom účinnosti liečby rádioaktívnym jódom (približne 4-6 mesiacov).

    Profylaktická liečba u pacientov s rizikom rozvoja hypertyreózy v dôsledku použitia látok obsahujúcich jód na diagnostické účely

    Vo všeobecnosti sa užívajú denné dávky 10-20 mg tiamazolu a/alebo 1 g chloristanu počas približne 10 dní (napr. pre kontrastné látky vylučované obličkami). Trvanie liečby závisí od časového obdobia, počas ktorého je látka obsahujúca jód v tele.

    Špeciálne skupiny pacientov

    U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa pozoruje znížený plazmatický klírens tiamazolu. Preto je potrebné použiť čo najnižšiu dávku lieku a pacienti musia byť starostlivo sledovaní. Vzhľadom na nedostatok farmakokinetických údajov o použití Thyrozolu® u pacientov s renálnou insuficienciou sa individuálne úpravy dávkovania musia vykonávať opatrne a odporúča sa starostlivé sledovanie. Dávka by mala byť čo najnižšia. Aj keď u starších pacientov nedochádza k akumulácii lieku, stále je potrebné starostlivo upraviť individuálne dávkovanie a odporúča sa starostlivé sledovanie.

    Spôsob aplikácie

    Tablety sa musia prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

    Počas počiatočnej liečby vysokými dávkami hypertyreózy možno vyššie uvedené jednotlivé dávky rozdeliť do niekoľkých dávok a užívať ich počas dňa v pravidelných intervaloch.

    Udržiavaciu dávku možno užiť 1-krát ráno – počas raňajok alebo po nich.

Vedľajšie účinky

Hodnotenie vedľajších účinkov je založené na nasledujúcej klasifikácii frekvencie:

Veľmi časté: ≥ 1/10

Časté: ≥ 1/100,< 1/10

Menej časté: ≥ 1/1000,< 1/100

Zriedkavé: ≥ 1/10 000,< 1/1000

Veľmi ojedinelý:< 1/10000

obehový a lymfatický systém

Zriedkavo: agranulocytóza bola pozorovaná v 0,3% - 0,6% prípadov. Symptómy sa môžu objaviť aj týždne a mesiace po začatí liečby a vedú k potrebe vysadiť liek;

Veľmi zriedka: generalizovaná lymfadenopatia, trombocytopénia, pancytopénia.

Endokrinný systém

Veľmi zriedka: inzulínový autoimunitný syndróm s hypoglykémiou (s výrazným znížením hladiny glukózy v krvi).

Nervový systém

Zriedka: reverzibilná zmena chuťových vnemov;

Veľmi zriedka: neuritída, polyneuropatia.

Gastrointestinálne poruchy

Veľmi zriedka: zväčšenie slinných žliaz, vracanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Veľmi zriedka: cholestatická žltačka a toxická hepatitída. Symptómy zvyčajne ustúpia po vysadení lieku. Diferenciálna diagnóza by sa mala vykonať medzi klinicky tichými príznakmi cholestázy počas obdobia liečby a poruchami spôsobenými hypertyreózou - ako je zvýšenie GGT (gama-glutamyltransferázy) a alkalickej fosfatázy alebo jej kostného špecifického izoenzýmu

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Často: alergické kožné reakcie (svrbenie, začervenanie, vyrážky). Sú zvyčajne mierne a často vymiznú pri pokračujúcej liečbe;

Veľmi zriedka: generalizované kožné vyrážky, vypadávanie vlasov, syndróm podobný lupusu.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Často: postupný rozvoj artrolgie po niekoľkých mesiacoch terapie

Komplikácie všeobecnej povahy a reakcie v mieste vpichu

Zriedka: horúčka, slabosť, prírastok hmotnosti.

Kontraindikácie

    precitlivenosť na tiamazol, iné deriváty tionamidu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, ktoré tvoria liek.

    agranulocytóza, granulocytopénia;

    cholestáza pred liečbou;

    predtým zaznamenané poškodenie kostnej drene po liečbe tiamazolom alebo karbimazolom;

    kombinovaná liečba tiamazolom a hormónmi štítnej žľazy počas tehotenstva a dojčenia

    vek detí do 3 rokov

Opatrne

    veľká struma so zúžením priedušnice

Liekové interakcie

Nedostatok jódu zvyšuje reakciu štítnej žľazy na tiamazol a naopak zvýšený obsah jódu túto reakciu znižuje. Iné typy priamej interakcie s inými liekmi nie sú známe. Treba však počítať s tým, že metabolizmus a eliminácia iných liekov môže byť pri hypertyreóze zrýchlená. Sú normalizované, keď sa dosiahne normalizácia funkcie štítnej žľazy. Ak je to potrebné, dávkovanie sa má upraviť.

Okrem toho, objavenie sa znakov naznačujúcich zlepšenie stavu hypertyreózy môže znamenať normalizáciu zvýšenej aktivity antikoagulancií u pacientov s hypertyreózou.

špeciálne pokyny

Thyrozol® sa má používať len ako krátkodobá liečba a pod prísnym dohľadom pacientov so zväčšenou strumou a rizikom zúženia priedušnice v dôsledku rastu strumy.

Agranulocytóza bola zaznamenaná asi v 0,3 - 0,6% prípadov. Preto pred začatím liečby majú byť pacienti informovaní o sprievodných príznakoch (stomatitída, faryngitída, horúčka). Zvyčajne sa rozvinie v prvých týždňoch liečby, ale môže sa objaviť aj niekoľko mesiacov po začatí liečby, ako aj po obnovení liečby. Odporúča sa dôkladné sledovanie krvného obrazu pred a po začatí liečby, najmä u pacientov s už existujúcou granulocytopéniou. Ak sa vyskytne ktorýkoľvek z týchto príznakov, najmä v prvých týždňoch liečby, pacienti majú byť upozornení, aby okamžite informovali svojho lekára na vyšetrenie krvi. V prípade potvrdenia agranulocytózy sa má užívanie lieku prerušiť. Pri použití lieku v rozsahu odporúčaných dávok boli občas zaznamenané ďalšie myelotoxické vedľajšie účinky. Často boli pozorované pri použití veľmi vysokých dávok tiamazolu (asi 120 mg denne). Tieto dávky je potrebné prehodnotiť s ohľadom na špeciálne indikácie (závažný priebeh ochorenia, tyreotoxická kríza). S rozvojom toxicity kostnej drene počas liečby tiamazolom je potrebné prerušiť používanie tohto lieku a v prípade potreby prejsť na užívanie antityroidného lieku, ktorý patrí do inej skupiny liekov. Vysoké dávky môžu viesť k subklinickej alebo klinickej hypotyreóze a rastu strumy v dôsledku zvýšených hladín TSH. Preto sa má dávka tiamazolu znížiť ihneď po dosiahnutí eutyroidného stavu metabolizmu a v prípade potreby sa má predpísať ďalší levotyroxín. Nemali by ste úplne prestať užívať tiamazol a pokračovať v liečbe samotným levotyroxínom. Rast strumy počas liečby tiamazolom je napriek potlačeniu tvorby TSH dôsledkom základného ochorenia a tomuto efektu sa nedá zabrániť dodatočnou liečbou levotyroxínom. Dosiahnutie normálnych hladín TSH je rozhodujúce pre minimalizáciu rizika rozvoja alebo zhoršenia endokrinnej orbitopatie. Tento stav však často nezávisí od priebehu ochorenia štítnej žľazy. Takáto komplikácia sama o sebe nie je dôvodom na zmenu dostatočného liečebného režimu a nemožno ju považovať za nežiaducu reakciu na prebiehajúcu vhodnú liečbu. V zriedkavých prípadoch sa hypotyreóza s neskorým nástupom môže vyvinúť po antityreoidálnej liečbe bez akýchkoľvek ďalších ablačných opatrení. Pravdepodobne predstavuje nežiaducu reakciu spojenú s liekom, ale zároveň sa považuje za zápalový a deštruktívny proces v parenchýme štítnej žľazy v dôsledku základného ochorenia. Zníženie patologicky zvýšeného energetického príjmu pri hypertyreóze môže viesť k možnému zvýšeniu telesnej hmotnosti počas liečby tiamazolom. Pacienti majú byť informovaní, že ich príjem energie sa vráti do normálu, keď sa ich celkový stav zlepší. Tyrosol obsahuje laktózu; preto sa tento liek nemá používať u pacientov so zriedkavými dedičnými poruchami galaktózovej intolerancie alebo deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Tehotenstvo a laktácia

Vo všeobecnosti má tehotenstvo pozitívny vplyv na hypertyreózu. Môže však byť potrebné liečiť hypertyreózu, najmä v prvých mesiacoch tehotenstva. Neliečená hypertyreóza počas tehotenstva môže viesť k závažným komplikáciám, ako je predčasný pôrod a malformácie. Avšak hypotyreóza spôsobená liečbou nevhodnými dávkami tiamazolu môže byť spojená aj s potratom.

Tyrozol® prechádza placentárnou bariérou a v krvi plodu môže dosiahnuť koncentrácie rovné koncentráciám pozorovaným v sére matky. Použitie nevhodných dávok lieku môže viesť k vzniku strumy a hypotyreózy u plodu, ako aj k zníženiu telesnej hmotnosti novorodenca pri narodení. Opakovane boli zaznamenané prípady čiastočnej aplázie kože u novorodencov narodených matkám liečeným tiamazolom. Tento defekt sa spontánne zahojí v priebehu niekoľkých týždňov.

Okrem toho je s terapiou vysokými dávkami tiamazolu v prvých týždňoch tehotenstva spojený určitý vzorec rôznych malformácií - napríklad choanalatrézia, atrézia pažeráka, hypoplázia bradaviek, mentálna retardácia, ako aj motorický vývoj. Na rozdiel od toho viaceré prípadové štúdie prenatálnej expozície tiamazolu neodhalili žiadne morfologické vývojové poruchy, ani účinky na vývoj štítnej žľazy či fyzický a duševný vývoj detí. Keďže embryotoxický účinok nemožno úplne vylúčiť, Tyrozol® sa môže používať počas tehotenstva len po starostlivom zhodnotení prínosov a rizík a len v najnižšej účinnej dávke bez dodatočného použitia hormónov štítnej žľazy.

Thyrozol prechádza do materského mlieka, kde môže dosiahnuť koncentrácie zodpovedajúce sérovým hladinám matky; preto existuje riziko vzniku hypotyreózy u dojčiat.

Počas obdobia liečby tiamazolom je možné dojčiť; v tomto prípade sa však môžu použiť len nízke dávky - do 10 mg denne a bez dodatočného použitia hormónov štítnej žľazy.

U dojčiat je potrebné pravidelne monitorovať funkciu štítnej žľazy.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne údaje. Je potrebné vziať do úvahy možnosť vedľajších účinkov (bolesť hlavy, závraty, slabosť atď.).

Predávkovanie

Symptómy: predávkovanie vedie k hypotyreóze s príznakmi nízkeho metabolizmu. Prostredníctvom spätnoväzbového efektu dochádza k aktivácii prednej hypofýzy s následným rastom strumy.

Liečba: zníženie dávky čo najskôr po dosiahnutí eutyroidného metabolického stavu a v prípade potreby pridanie levotyroxínu k liečbe.

INN: tiamazol

Výrobca: Merck KGaA

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: tiamazol

Registračné číslo v Kazašskej republike:č. RK-LS-5 č. 020723

Obdobie registrácie: 23.07.2014 - 23.07.2019

Inštrukcia

Obchodné meno

Tyrozol®

Medzinárodný nechránený názov

Tiamazol (tiamazol)

Lieková forma

Filmom obalené tablety 5 mg, 10 mg

Copúšťať

Filmom obalené tablety 5 mg

účinná látka - tiamazol 5 mg

Pomocné látky

filmová kompozíciaŽltý oxid železitý (E 172), dimetikón 100, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza 2910/15

Filmom obalené tablety 10 mg

účinná látka- tiamazol 10 mg

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ C), stearan horečnatý, hypromelóza 2910/15, mastenec, prášková celulóza, kukuričný škrob, monohydrát laktózy

filmová kompozícia: žltý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172), dimetikón 100, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza 2910/15

Popis

Okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety svetložltej farby so zárezom na rozlomenie na oboch stranách tablety, s priemerom približne 9,1 mm, hrúbkou približne 3,7 mm (pre dávku 5 mg);

Okrúhle, bikonvexné, sivooranžové filmom obalené tablety s deliacou ryhou na oboch stranách tablety, s priemerom približne 9,1 mm, hrúbkou približne 3,7 mm (pre dávku 10 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Prípravky na liečbu ochorení štítnej žľazy. Antityroidné lieky. Deriváty imidazolu obsahujúce síru. tiamazol.

ATX kód H03BB02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa tiamazol rýchlo a takmer úplne absorbuje. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne v priebehu 0,4 - 1,2 hodiny. Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Tiamazol sa hromadí v štítnej žľaze, kde sa pomaly metabolizuje. Napriek zmenám sérových koncentrácií vedie akumulácia tiamazolu v štítnej žľaze stále k stabilným koncentráciám. Výsledkom je dlhotrvajúci účinok, približne 24 hodín po jednorazovej dávke. Závislosť kinetiky od funkčného stavu štítnej žľazy nebola odhalená. Polčas je asi 3-6 hodín, pri zlyhaní pečene sa zvyšuje. Metabolizmus tiamazolu sa uskutočňuje v obličkách a pečeni; pozoruje sa nízke vylučovanie stolicou, čo naznačuje enterohepatálnu cirkuláciu. 70 % látky sa vylúči obličkami do 24 hodín. Len malé množstvo sa vylúči nezmenené. V súčasnosti neexistujú žiadne údaje o farmakologickej aktivite metabolitov.

Farmakodynamika

Tyrosol® inhibuje inkorporáciu jódu do tyrozínu v závislosti od dávky a tým aj neosyntézu hormónov štítnej žľazy. Táto vlastnosť umožňuje symptomatickú terapiu hypertyreózy bez ohľadu na jej príčinu. V súčasnosti neexistujú presné údaje o ďalšej možnosti vplyvu tiamazolu na „prirodzený priebeh“ imunologicky vyvolanej hypertyreózy (Gravesova choroba), t.j. či dokáže potlačiť hlavný imunopatogénny proces. Neovplyvňuje uvoľňovanie predtým syntetizovaných hormónov zo štítnej žľazy. To vysvetľuje, prečo v rôznych prípadoch existuje rozdielne trvanie latentného obdobia, kým sa nedosiahne normalizácia sérových koncentrácií tyroxínu a trijódtyronínu, a teda až do klinického zlepšenia. Hypertyreóza spôsobená uvoľňovaním hormónov po deštrukcii buniek štítnej žľazy nie je ovplyvnená, napríklad po liečbe rádioaktívnym jódom alebo pri tyreoiditíde.

Indikácie na použitie

Liečba hypertyreózy vrátane nasledujúcich:

    konzervatívna liečba hypertyreózy, najmä s malou alebo chýbajúcou strumou;

    príprava na operáciu pri všetkých formách hypertyreózy;

    príprava na plánovanú liečbu rádioaktívnym jódom, najmä u pacientov s ťažkými formami hypertyreózy;

    intermitentná liečba po liečbe rádioaktívnym jódom.

    profylaktická liečba u pacientov s latentnou (latentnou) hypertyreózou, autonómnymi adenómami alebo s hypertyreózou v anamnéze, u ktorých je liečba jódom povinná (napríklad pri vyšetrení pomocou kontrastných látok obsahujúcich jód).

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie u dospelých

V závislosti od závažnosti ochorenia a príjmu jódu sa liečba zvyčajne začína dennými dávkami Tyrozolu® od 10 do 40 mg. V mnohých prípadoch možno potlačenie produkcie hormónov štítnej žľazy zvyčajne dosiahnuť počiatočnými dávkami 20 až 30 mg Tyrosolu® denne. V menej závažných prípadoch nemusí byť potrebná plná blokujúca dávka a možno zvážiť nižšiu počiatočnú dávku. V závažných prípadoch hypertyreózy môže byť potrebná úvodná dávka 40 mg Tyrosolu®.

Dávka sa upravuje individuálne v závislosti od metabolického stavu pacienta - ako bude indikované vývojom stavu hormónov štítnej žľazy.

    Denná udržiavacia dávka je 5-20 mg Thyrozolu® v kombinácii s levotyroxínom, aby sa predišlo hypotyreóze.

    Monoterapia v denných dávkach 2,5 - 10 mg Tyrosolu®.

    Jódom vyvolaná hypertyreóza môže vyžadovať vyššie dávky.

    Dávkovanie u detí

    Použitie u detí a dospievajúcich (vo veku 3 až 17 rokov)

    Počiatočná dávka liečby pre deti a dospievajúcich (vo veku 3 až 17 rokov) sa má vypočítať na základe telesnej hmotnosti pacienta. Spravidla sa liečba začína dávkou 0,5 mg/kg rozdelenou na dve alebo tri rovnaké časti. Pri udržiavacej liečbe sa môže denná dávka znížiť a podávať raz denne v závislosti od odpovede pacienta na liečbu. Na prevenciu hypotyreózy môže byť potrebná ďalšia liečba levotyroxínom.

    Celková denná dávka Thyrozolu nemá prekročiť 40 mg/deň.

    Konzervatívna liečba hypertyreózy

    Cieľom terapie je dosiahnuť eutyreoidný metabolický stav a dlhodobú remisiu po obmedzenom trvaní liečby. V závislosti od jednotlivých pacientov, ktorí dostávajú liečbu, možno po roku dosiahnuť remisiu až u 50 % pacientov. Frekvencia remisie sa značne líšila. Pravdepodobne ovplyvňujúce faktory sú typ hypertyreózy (imunogénny alebo neimunogénny), dĺžka liečby, dávka tiamazolu a diétny alebo iatrogénny príjem jódu.

    Pri konzervatívnej liečbe hypertyreózy liečba zvyčajne pokračuje 6 mesiacov až 2 roky (v priemere 1 rok). Zo štatistického hľadiska sa pravdepodobnosť remisie zvyšuje so zvyšujúcim sa trvaním terapie.

    V prípadoch, keď niektorými terapeutickými opatreniami nie je možné dosiahnuť remisiu ochorenia, možno Tyrozol® použiť ako dlhodobú antityreoidálnu liečbu v najnižšom možnom dávkovaní bez pridania alebo kombinácie s nízkymi dávkami levotyroxínu.

    Pacienti so zväčšenou strumou a zúžením priedušnice by mali v prípade potreby podstúpiť iba krátkodobú liečbu Tyrozolom®, pretože jeho dlhodobé užívanie môže viesť k zvýšeniu strumy. Môže byť potrebné starostlivé sledovanie liečby ((TSH (thyroid-stimulating hormone), tracheálny lumen). Liečba sa prednostne uskutočňuje v kombinácii s dodatočným použitím hormónov štítnej žľazy.

    Predoperačná terapia

    Predbežná liečba sa môže použiť na dosiahnutie euthyroidného metabolického stavu, aby sa znížili riziká spojené s chirurgickým zákrokom. V závislosti od individuálnych potrieb môže byť dĺžka liečby približne 3 - 4 týždne alebo dlhšie.

    Chirurgický zákrok by sa mal vykonať hneď, ako pacient dosiahne eutyreoidný stav, pretože inak môže byť potrebné doplnenie hormónov štítnej žľazy. Liečba môže byť ukončená jeden deň pred operáciou.

    Tyrozol® zvyšuje riziko poškodenia tkaniva štítnej žľazy a krvácania, ktoré možno kompenzovať pridaním vysokých dávok jódu k predoperačnej terapii počas desiatich dní pred operáciou (Plummer iodine therapy).

    Liečba pred liečbou rádioaktívnym jódom

    Dosiahnutie stavu eutyroidného metabolizmu pred začatím liečby rádioaktívnym jódom je dôležitým faktorom, najmä pri ťažkej hypertyreóze, pretože v niektorých prípadoch bola po takejto liečbe bez predchádzajúcej liečby pozorovaná postterapeutická tyreotoxická kríza.

    Poznámka: Deriváty tionamidu môžu znižovať rádiosenzitivitu tkaniva štítnej žľazy. Pri plánovanej terapii rádioaktívnym jódom s autonómnym adenómom je potrebné zabrániť aktivácii paranodulárneho tkaniva predbežnou liečbou.

    Intermitentná antityreoidálna liečba po liečbe rádioaktívnym jódom

    Trvanie liečby a dávky, ktoré sa majú použiť, sa musia určiť individuálne v závislosti od závažnosti klinického obrazu v približnom časovom období pred nástupom účinnosti liečby rádioaktívnym jódom (približne 4-6 mesiacov).

    Profylaktická liečba u pacientov s rizikom rozvoja hypertyreózy v dôsledku použitia látok obsahujúcich jód na diagnostické účely

    Vo všeobecnosti sa užívajú denné dávky 10-20 mg tiamazolu a/alebo 1 g chloristanu počas približne 10 dní (napr. pre kontrastné látky vylučované obličkami). Trvanie liečby závisí od časového obdobia, počas ktorého je látka obsahujúca jód v tele.

    Špeciálne skupiny pacientov

    U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa pozoruje znížený plazmatický klírens tiamazolu. Preto je potrebné použiť čo najnižšiu dávku lieku a pacienti musia byť starostlivo sledovaní. Vzhľadom na nedostatok farmakokinetických údajov o použití Thyrozolu® u pacientov s renálnou insuficienciou sa individuálne úpravy dávkovania musia vykonávať opatrne a odporúča sa starostlivé sledovanie. Dávka by mala byť čo najnižšia. Aj keď u starších pacientov nedochádza k akumulácii lieku, stále je potrebné starostlivo upraviť individuálne dávkovanie a odporúča sa starostlivé sledovanie.

    Spôsob aplikácie

    Tablety sa musia prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

    Počas počiatočnej liečby vysokými dávkami hypertyreózy možno vyššie uvedené jednotlivé dávky rozdeliť do niekoľkých dávok a užívať ich počas dňa v pravidelných intervaloch.

    Udržiavaciu dávku možno užiť 1-krát ráno – počas raňajok alebo po nich.

Vedľajšie účinky

Hodnotenie vedľajších účinkov je založené na nasledujúcej klasifikácii frekvencie:

Veľmi časté: ≥ 1/10

Časté: ≥ 1/100,< 1/10

Menej časté: ≥ 1/1000,< 1/100

Zriedkavé: ≥ 1/10 000,< 1/1000

Veľmi ojedinelý:< 1/10000

obehový a lymfatický systém

Zriedkavo: agranulocytóza bola pozorovaná v 0,3% - 0,6% prípadov. Symptómy sa môžu objaviť aj týždne a mesiace po začatí liečby a vedú k potrebe vysadiť liek;

Veľmi zriedka: generalizovaná lymfadenopatia, trombocytopénia, pancytopénia.

Endokrinný systém

Veľmi zriedka: inzulínový autoimunitný syndróm s hypoglykémiou (s výrazným znížením hladiny glukózy v krvi).

Nervový systém

Zriedka: reverzibilná zmena chuťových vnemov;

Veľmi zriedka: neuritída, polyneuropatia.

Gastrointestinálne poruchy

Veľmi zriedka: zväčšenie slinných žliaz, vracanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Veľmi zriedka: cholestatická žltačka a toxická hepatitída. Symptómy zvyčajne ustúpia po vysadení lieku. Diferenciálna diagnóza by sa mala vykonať medzi klinicky tichými príznakmi cholestázy počas obdobia liečby a poruchami spôsobenými hypertyreózou - ako je zvýšenie GGT (gama-glutamyltransferázy) a alkalickej fosfatázy alebo jej kostného špecifického izoenzýmu

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Často: alergické kožné reakcie (svrbenie, začervenanie, vyrážky). Sú zvyčajne mierne a často vymiznú pri pokračujúcej liečbe;

Veľmi zriedka: generalizované kožné vyrážky, vypadávanie vlasov, syndróm podobný lupusu.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Často: postupný rozvoj artrolgie po niekoľkých mesiacoch terapie

Komplikácie všeobecnej povahy a reakcie v mieste vpichu

Zriedka: horúčka, slabosť, prírastok hmotnosti.

Kontraindikácie

    precitlivenosť na tiamazol, iné deriváty tionamidu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, ktoré tvoria liek.

    agranulocytóza, granulocytopénia;

    cholestáza pred liečbou;

    predtým zaznamenané poškodenie kostnej drene po liečbe tiamazolom alebo karbimazolom;

    kombinovaná liečba tiamazolom a hormónmi štítnej žľazy počas tehotenstva a dojčenia

    vek detí do 3 rokov

Opatrne

    veľká struma so zúžením priedušnice

Liekové interakcie

Nedostatok jódu zvyšuje reakciu štítnej žľazy na tiamazol a naopak zvýšený obsah jódu túto reakciu znižuje. Iné typy priamej interakcie s inými liekmi nie sú známe. Treba však počítať s tým, že metabolizmus a eliminácia iných liekov môže byť pri hypertyreóze zrýchlená. Sú normalizované, keď sa dosiahne normalizácia funkcie štítnej žľazy. Ak je to potrebné, dávkovanie sa má upraviť.

Okrem toho, objavenie sa znakov naznačujúcich zlepšenie stavu hypertyreózy môže znamenať normalizáciu zvýšenej aktivity antikoagulancií u pacientov s hypertyreózou.

špeciálne pokyny

Thyrozol® sa má používať len ako krátkodobá liečba a pod prísnym dohľadom pacientov so zväčšenou strumou a rizikom zúženia priedušnice v dôsledku rastu strumy.

Agranulocytóza bola zaznamenaná asi v 0,3 - 0,6% prípadov. Preto pred začatím liečby majú byť pacienti informovaní o sprievodných príznakoch (stomatitída, faryngitída, horúčka). Zvyčajne sa rozvinie v prvých týždňoch liečby, ale môže sa objaviť aj niekoľko mesiacov po začatí liečby, ako aj po obnovení liečby. Odporúča sa dôkladné sledovanie krvného obrazu pred a po začatí liečby, najmä u pacientov s už existujúcou granulocytopéniou. Ak sa vyskytne ktorýkoľvek z týchto príznakov, najmä v prvých týždňoch liečby, pacienti majú byť upozornení, aby okamžite informovali svojho lekára na vyšetrenie krvi. V prípade potvrdenia agranulocytózy sa má užívanie lieku prerušiť. Pri použití lieku v rozsahu odporúčaných dávok boli občas zaznamenané ďalšie myelotoxické vedľajšie účinky. Často boli pozorované pri použití veľmi vysokých dávok tiamazolu (asi 120 mg denne). Tieto dávky je potrebné prehodnotiť s ohľadom na špeciálne indikácie (závažný priebeh ochorenia, tyreotoxická kríza). S rozvojom toxicity kostnej drene počas liečby tiamazolom je potrebné prerušiť používanie tohto lieku a v prípade potreby prejsť na užívanie antityroidného lieku, ktorý patrí do inej skupiny liekov. Vysoké dávky môžu viesť k subklinickej alebo klinickej hypotyreóze a rastu strumy v dôsledku zvýšených hladín TSH. Preto sa má dávka tiamazolu znížiť ihneď po dosiahnutí eutyroidného stavu metabolizmu a v prípade potreby sa má predpísať ďalší levotyroxín. Nemali by ste úplne prestať užívať tiamazol a pokračovať v liečbe samotným levotyroxínom. Rast strumy počas liečby tiamazolom je napriek potlačeniu tvorby TSH dôsledkom základného ochorenia a tomuto efektu sa nedá zabrániť dodatočnou liečbou levotyroxínom. Dosiahnutie normálnych hladín TSH je rozhodujúce pre minimalizáciu rizika rozvoja alebo zhoršenia endokrinnej orbitopatie. Tento stav však často nezávisí od priebehu ochorenia štítnej žľazy. Takáto komplikácia sama o sebe nie je dôvodom na zmenu dostatočného liečebného režimu a nemožno ju považovať za nežiaducu reakciu na prebiehajúcu vhodnú liečbu. V zriedkavých prípadoch sa hypotyreóza s neskorým nástupom môže vyvinúť po antityreoidálnej liečbe bez akýchkoľvek ďalších ablačných opatrení. Pravdepodobne predstavuje nežiaducu reakciu spojenú s liekom, ale zároveň sa považuje za zápalový a deštruktívny proces v parenchýme štítnej žľazy v dôsledku základného ochorenia. Zníženie patologicky zvýšeného energetického príjmu pri hypertyreóze môže viesť k možnému zvýšeniu telesnej hmotnosti počas liečby tiamazolom. Pacienti majú byť informovaní, že ich príjem energie sa vráti do normálu, keď sa ich celkový stav zlepší. Tyrosol obsahuje laktózu; preto sa tento liek nemá používať u pacientov so zriedkavými dedičnými poruchami galaktózovej intolerancie alebo deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Tehotenstvo a laktácia

Vo všeobecnosti má tehotenstvo pozitívny vplyv na hypertyreózu. Môže však byť potrebné liečiť hypertyreózu, najmä v prvých mesiacoch tehotenstva. Neliečená hypertyreóza počas tehotenstva môže viesť k závažným komplikáciám, ako je predčasný pôrod a malformácie. Avšak hypotyreóza spôsobená liečbou nevhodnými dávkami tiamazolu môže byť spojená aj s potratom.

Tyrozol® prechádza placentárnou bariérou a v krvi plodu môže dosiahnuť koncentrácie rovné koncentráciám pozorovaným v sére matky. Použitie nevhodných dávok lieku môže viesť k vzniku strumy a hypotyreózy u plodu, ako aj k zníženiu telesnej hmotnosti novorodenca pri narodení. Opakovane boli zaznamenané prípady čiastočnej aplázie kože u novorodencov narodených matkám liečeným tiamazolom. Tento defekt sa spontánne zahojí v priebehu niekoľkých týždňov.

Okrem toho je s terapiou vysokými dávkami tiamazolu v prvých týždňoch tehotenstva spojený určitý vzorec rôznych malformácií - napríklad choanalatrézia, atrézia pažeráka, hypoplázia bradaviek, mentálna retardácia, ako aj motorický vývoj. Na rozdiel od toho viaceré prípadové štúdie prenatálnej expozície tiamazolu neodhalili žiadne morfologické vývojové poruchy, ani účinky na vývoj štítnej žľazy či fyzický a duševný vývoj detí. Keďže embryotoxický účinok nemožno úplne vylúčiť, Tyrozol® sa môže používať počas tehotenstva len po starostlivom zhodnotení prínosov a rizík a len v najnižšej účinnej dávke bez dodatočného použitia hormónov štítnej žľazy.

Thyrozol prechádza do materského mlieka, kde môže dosiahnuť koncentrácie zodpovedajúce sérovým hladinám matky; preto existuje riziko vzniku hypotyreózy u dojčiat.

Počas obdobia liečby tiamazolom je možné dojčiť; v tomto prípade sa však môžu použiť len nízke dávky - do 10 mg denne a bez dodatočného použitia hormónov štítnej žľazy.

U dojčiat je potrebné pravidelne monitorovať funkciu štítnej žľazy.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne údaje. Je potrebné vziať do úvahy možnosť vedľajších účinkov (bolesť hlavy, závraty, slabosť atď.).

Predávkovanie

Symptómy: predávkovanie vedie k hypotyreóze s príznakmi nízkeho metabolizmu. Prostredníctvom spätnoväzbového efektu dochádza k aktivácii prednej hypofýzy s následným rastom strumy.

Liečba: zníženie dávky čo najskôr po dosiahnutí eutyroidného metabolického stavu a v prípade potreby pridanie levotyroxínu k liečbe.