Na čo sú predpísané tablety tyrozolu? Tyrozol tablety: návod na použitie Tyrozol minimálne dávkovanie

INN: tiamazol

Výrobca: Merck KGaA

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: tiamazol

Registračné číslo v Kazašskej republike:č. RK-LS-5 č. 020724

Obdobie registrácie: 23.07.2014 - 23.07.2019

Inštrukcia

Obchodné meno

Tyrozol®

Medzinárodný nechránený názov

Tiamazol (tiamazol)

Lieková forma

Filmom obalené tablety 5 mg, 10 mg

Copúšťať

Filmom obalené tablety 5 mg

účinná látka - tiamazol 5 mg

Pomocné látky

filmová kompozíciaŽltý oxid železitý (E 172), dimetikón 100, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza 2910/15

Filmom obalené tablety 10 mg

účinná látka- tiamazol 10 mg

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ C), stearan horečnatý, hypromelóza 2910/15, mastenec, prášková celulóza, kukuričný škrob, monohydrát laktózy

filmová kompozícia: žltý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172), dimetikón 100, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza 2910/15

Popis

Okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety svetlo žltá s deliacim zárezom na oboch stranách tablety, s priemerom približne 9,1 mm, hrúbkou približne 3,7 mm (pre dávku 5 mg);

Okrúhle, bikonvexné, sivooranžové filmom obalené tablety s deliacou ryhou na oboch stranách tablety, s priemerom približne 9,1 mm, hrúbkou približne 3,7 mm (pre dávku 10 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Lieky na liečenie chorôb štítna žľaza. Antityroidné lieky. Deriváty imidazolu obsahujúce síru. tiamazol.

ATX kód H03BB02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa tiamazol rýchlo a takmer úplne absorbuje. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne v priebehu 0,4 - 1,2 hodiny. Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Tiamazol sa hromadí v štítna žľaza kde sa pomaly metabolizuje. Napriek zmenám sérových koncentrácií vedie akumulácia tiamazolu v štítnej žľaze stále k stabilným koncentráciám. Výsledkom je dlhotrvajúci účinok, približne 24 hodín po jednorazovej dávke. Závislosť kinetiky od funkčného stavu štítnej žľazy nebola odhalená. Polčas je asi 3-6 hodín, pri zlyhaní pečene sa zvyšuje. Metabolizmus tiamazolu sa uskutočňuje v obličkách a pečeni; pozoruje sa nízke vylučovanie stolicou, čo naznačuje enterohepatálnu cirkuláciu. 70 % látky sa vylúči obličkami do 24 hodín. Len malé množstvo sa vylúči nezmenené. V súčasnosti neexistujú žiadne údaje o farmakologickej aktivite metabolitov.

Farmakodynamika

Tyrosol® inhibuje inkorporáciu jódu do tyrozínu v závislosti od dávky a tým aj neosyntézu hormónov štítnej žľazy. Táto vlastnosť umožňuje symptomatickú terapiu hypertyreózy bez ohľadu na jej príčinu. V súčasnosti neexistujú presné údaje o ďalšej možnosti vplyvu tiamazolu na „prirodzený priebeh“ imunologicky vyvolanej hypertyreózy (Gravesova choroba), t.j. či dokáže potlačiť hlavný imunopatogénny proces. Neovplyvňuje uvoľňovanie predtým syntetizovaných hormónov zo štítnej žľazy. To vysvetľuje, prečo v rôznych prípadoch existuje rozdielne trvanie latentného obdobia, kým sa nedosiahne normalizácia sérových koncentrácií tyroxínu a trijódtyronínu, a teda až do klinického zlepšenia. Neexistuje žiadny účinok na hypertyreózu spôsobenú uvoľňovaním hormónov po deštrukcii buniek štítnej žľazy, napríklad po liečbe rádioaktívny jód alebo tyroiditída.

Indikácie na použitie

Liečba hypertyreózy vrátane nasledujúcich:

konzervatívna liečba hypertyreózy, najmä s malou alebo chýbajúcou strumou;

príprava na operáciu pri všetkých formách hypertyreózy;

príprava na plánovanú liečbu rádioaktívnym jódom, najmä u pacientov s ťažkými formami hypertyreózy;

intermitentná liečba po liečbe rádioaktívnym jódom.

profylaktická liečba u pacientov s latentnou (latentnou) hypertyreózou, autonómnymi adenómami alebo s hypertyreózou v anamnéze, u ktorých je liečba jódom povinná (napríklad pri vyšetrení pomocou kontrastných látok obsahujúcich jód).

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie u dospelých

V závislosti od závažnosti ochorenia a príjmu jódu sa liečba zvyčajne začína dennými dávkami Tyrozolu® od 10 do 40 mg. V mnohých prípadoch možno potlačenie produkcie hormónov štítnej žľazy zvyčajne dosiahnuť počiatočnými dávkami 20 až 30 mg Tyrosolu® denne. V menej závažných prípadoch nemusí byť potrebná plná blokujúca dávka a možno zvážiť nižšiu počiatočnú dávku. V závažných prípadoch hypertyreózy môže byť potrebná úvodná dávka 40 mg Tyrosolu®.

Dávka sa upravuje individuálne v závislosti od metabolického stavu pacienta - ako bude indikované vývojom stavu hormónov štítnej žľazy.

Denná udržiavacia dávka je 5-20 mg Thyrozolu® v kombinácii s levotyroxínom, aby sa predišlo hypotyreóze.

Monoterapia v denných dávkach 2,5 - 10 mg Tyrosolu®.

Jódom vyvolaná hypertyreóza môže vyžadovať vyššie dávky.

Dávkovanie u detí

Použitie u detí a dospievajúcich (vo veku 3 až 17 rokov)

Počiatočná dávka liečby pre deti a dospievajúcich (vo veku 3 až 17 rokov) sa má vypočítať na základe telesnej hmotnosti pacienta. Spravidla sa liečba začína dávkou 0,5 mg/kg rozdelenou na dve alebo tri rovnaké časti. Pri udržiavacej liečbe sa môže denná dávka znížiť a podávať raz denne v závislosti od odpovede pacienta na liečbu. Na prevenciu hypotyreózy môže byť potrebná ďalšia liečba levotyroxínom.

Celková denná dávka Thyrozolu nemá prekročiť 40 mg/deň.

Konzervatívna liečba hypertyreózy

Cieľom terapie je dosiahnuť eutyreoidný metabolický stav a dlhodobú remisiu po obmedzenom trvaní liečby. V závislosti od jednotlivých pacientov, ktorí dostávajú liečbu, možno po roku dosiahnuť remisiu až u 50 % pacientov. Frekvencia remisie sa značne líšila. Pravdepodobne ovplyvňujúce faktory sú typ hypertyreózy (imunogénny alebo neimunogénny), dĺžka liečby, dávka tiamazolu a diétny alebo iatrogénny príjem jódu.

O konzervatívna liečba liečba hypertyreózy zvyčajne pokračuje 6 mesiacov až 2 roky (medián - 1 rok). Zo štatistického hľadiska sa pravdepodobnosť remisie zvyšuje so zvyšujúcim sa trvaním terapie.

V prípadoch, keď niektorými terapeutickými opatreniami nie je možné dosiahnuť remisiu ochorenia, možno Tyrozol® použiť ako dlhodobú antityreoidálnu liečbu v najnižšom možnom dávkovaní bez pridania alebo kombinácie s nízkymi dávkami levotyroxínu.

Pacienti so zväčšenou strumou a zúžením priedušnice by mali v prípade potreby podstúpiť iba krátkodobú liečbu Tyrozolom®, pretože jeho dlhodobé užívanie môže viesť k zvýšeniu strumy. Môže byť potrebné starostlivé sledovanie liečby ((TSH (thyroid-stimulating hormone), tracheálny lumen). Liečba sa prednostne uskutočňuje v kombinácii s dodatočným použitím hormónov štítnej žľazy.

Predoperačná terapia

Predbežná liečba sa môže použiť na dosiahnutie euthyroidného metabolického stavu, aby sa znížili riziká spojené s chirurgickým zákrokom. V závislosti od individuálnych potrieb môže byť dĺžka liečby približne 3 - 4 týždne alebo dlhšie.

Chirurgia sa má vykonať hneď, ako pacient dosiahne eutyreoidný stav, pretože v opačnom prípade môže byť potrebné doplnenie hormónov štítnej žľazy. Liečba môže byť ukončená jeden deň pred operáciou.

Tyrozol® zvyšuje riziko poškodenia tkaniva štítnej žľazy a krvácania, ktoré možno kompenzovať pridaním vysokých dávok jódu k predoperačnej liečbe počas desiatich dní pred operáciou (Plummer iodine therapy (Plummer)).

Liečba pred liečbou rádioaktívnym jódom

Dosiahnutie stavu eutyroidného metabolizmu pred začatím liečby rádioaktívnym jódom je dôležitým faktorom najmä pri ťažkej hypertyreóze, pretože v niektorých prípadoch bola po takejto terapii bez predchádzajúcej liečby pozorovaná postterapeutická tyreotoxická kríza.

Poznámka: Deriváty tionamidu môžu znižovať rádiosenzitivitu tkaniva štítnej žľazy. Pri plánovanej terapii rádioaktívnym jódom s autonómnym adenómom je potrebné zabrániť aktivácii paranodulárneho tkaniva predbežnou liečbou.

Intermitentná antityreoidálna liečba po liečbe rádioaktívnym jódom

Trvanie liečby a dávky, ktoré sa majú použiť, sa musia určiť individuálne v závislosti od závažnosti. klinický obraz približné časové obdobie pred nástupom účinnosti liečby rádioaktívnym jódom (približne 4-6 mesiacov).

Preventívna liečba u pacientov s rizikom vzniku hypertyreózy v dôsledku užívania látok s obsahom jódu v diagnostické účely

Vo všeobecnosti sa užívajú denné dávky 10-20 mg tiamazolu a/alebo 1 g chloristanu počas približne 10 dní (napr. pre kontrastné látky vylučované obličkami). Trvanie liečby závisí od časového obdobia, počas ktorého je látka obsahujúca jód v tele.

Špeciálne skupiny pacientov

U pacientov s zlyhanie pečene je znížený plazmatický klírens tiamazolu. Preto je potrebné použiť čo najnižšiu dávku lieku a pacienti musia byť starostlivo sledovaní. Vzhľadom na nedostatok farmakokinetických údajov o použití Thyrozolu® u pacientov s renálnou insuficienciou sa individuálne úpravy dávkovania musia vykonávať opatrne a odporúča sa starostlivé sledovanie. Dávka by mala byť čo najnižšia. Aj keď u starších pacientov nedochádza k akumulácii lieku, stále je potrebné starostlivo upraviť individuálne dávkovanie a odporúča sa starostlivé sledovanie.

Spôsob aplikácie

Tablety sa musia prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

Počas počiatočnej liečby vysokými dávkami hypertyreózy možno vyššie uvedené jednotlivé dávky rozdeliť do niekoľkých dávok a užívať ich počas dňa v pravidelných intervaloch.

Udržiavaciu dávku možno užiť 1-krát ráno – počas raňajok alebo po nich.

Vedľajšie účinky

stupeň vedľajšie účinky na základe nasledujúcej klasifikácie frekvencie:

Veľmi časté: ≥ 1/10

Časté: ≥ 1/100,< 1/10

Menej časté: ≥ 1/1000,< 1/100

Zriedkavé: ≥ 1/10 000,< 1/1000

Veľmi zriedkavé:< 1/10000

obehový a lymfatický systém

Zriedkavo: agranulocytóza bola pozorovaná v 0,3% - 0,6% prípadov. Symptómy sa môžu objaviť aj týždne a mesiace po začatí liečby a vedú k potrebe vysadiť liek;

Veľmi zriedka: generalizovaná lymfadenopatia, trombocytopénia, pancytopénia.

Endokrinný systém

Veľmi zriedka: inzulín autoimunitný syndróm s hypoglykémiou (s výrazným znížením hladiny glukózy v krvi).

Nervový systém

Zriedka: reverzibilná zmena chuťových vnemov;

Veľmi zriedka: neuritída, polyneuropatia.

Gastrointestinálne poruchy

Veľmi zriedka: zvýšiť slinné žľazy, zvracať.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Veľmi zriedka: cholestatická žltačka a toxická hepatitída. Symptómy zvyčajne ustúpia po vysadení lieku. Musí sa držať odlišná diagnóza medzi klinicky tichými príznakmi cholestázy počas obdobia liečby a poruchami spôsobenými hypertyreózou - ako je zvýšenie GGT (gama-glutamyltransferázy) a alkalickej fosfatázy alebo jej kostného špecifického izoenzýmu

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Často: alergické kožné reakcie (svrbenie, začervenanie, vyrážky). Zvyčajne majú ľahká forma závažnosť a často vymiznú pri pokračujúcej liečbe;

Veľmi zriedka: generalizované kožné vyrážky, vypadávanie vlasov, syndróm podobný lupusu.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Často: postupný rozvoj artrolgie po niekoľkých mesiacoch terapie

Komplikácie všeobecnej povahy a reakcie v mieste vpichu

Zriedka: horúčka, slabosť, prírastok hmotnosti.

Kontraindikácie

precitlivenosť na tiamazol, iné deriváty tionamidu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, ktoré tvoria liek.

agranulocytóza, granulocytopénia;

cholestáza pred liečbou;

predtým hlásené zranenia kostná dreň po liečbe tiamazolom alebo karbimazolom;

kombinovaná terapia tiamazol a hormóny štítnej žľazy počas tehotenstva a dojčenia

detstva do 3 rokov

Opatrne

struma veľké veľkosti so zúžením priedušnice

Liekové interakcie

Nedostatok jódu zvyšuje odpoveď štítnej žľazy na tiamazol a naopak zvýšený obsah jód znižuje túto reakciu. Iné typy priamej interakcie s inými liekmi nie sú známe. Treba však počítať s tým, že metabolizmus a eliminácia iných liekov môže byť pri hypertyreóze zrýchlená. Sú normalizované, keď sa dosiahne normalizácia funkcie štítnej žľazy. Ak je to potrebné, dávkovanie sa má upraviť.

Okrem toho, objavenie sa znakov naznačujúcich zlepšenie stavu hypertyreózy môže znamenať normalizáciu zvýšená aktivita antikoagulanciá u pacientov s hypertyreózou.

špeciálne pokyny

Thyrozol® sa má používať len ako krátkodobá liečba a pod prísnym dohľadom pacientov so zväčšenou strumou a rizikom zúženia priedušnice v dôsledku rastu strumy.

Agranulocytóza bola zaznamenaná asi v 0,3 - 0,6% prípadov. Preto pred začatím liečby je potrebné pacientov informovať sprievodné príznaky(stomatitída, faryngitída, horúčka). Zvyčajne sa rozvinie v prvých týždňoch liečby, ale môže sa objaviť aj niekoľko mesiacov po začatí liečby, ako aj po obnovení liečby. Odporúča sa dôkladné sledovanie krvného obrazu pred a po začatí liečby, najmä u pacientov s už existujúcou granulocytopéniou. Ak sa vyskytne ktorýkoľvek z týchto príznakov, najmä v prvých týždňoch liečby, pacienti majú byť upozornení, aby okamžite informovali svojho lekára na vyšetrenie krvi. Ak sa potvrdí agranulocytóza, použite liek by mala byť pozastavená. Pri použití lieku v rozsahu odporúčaných dávok boli občas zaznamenané ďalšie myelotoxické vedľajšie účinky. Často boli pozorované pri použití veľmi vysokých dávok tiamazolu (asi 120 mg denne). Tieto dávky je potrebné prehodnotiť s ohľadom na špeciálne indikácie (závažný priebeh ochorenia, tyreotoxická kríza). S rozvojom toxicity kostnej drene počas liečby tiamazolom je potrebné prerušiť používanie tohto lieku a v prípade potreby prejsť na užívanie antityroidného lieku, ktorý patrí do inej skupiny liekov. Vysoké dávky môžu viesť k subklinickej alebo klinickej hypotyreóze a rastu strumy v dôsledku zvýšených hladín TSH. Preto sa má dávka tiamazolu znížiť ihneď po dosiahnutí eutyroidného stavu metabolizmu a v prípade potreby sa má predpísať ďalší levotyroxín. Nemali by ste úplne prestať užívať tiamazol a pokračovať v liečbe samotným levotyroxínom. Rast strumy počas liečby tiamazolom, napriek potlačeniu tvorby TSH, je výsledkom základného ochorenia a tomuto účinku sa nedá zabrániť dodatočná liečba levotyroxín. Dosiahnutie normálnych hladín TSH je rozhodujúce pre minimalizáciu rizika rozvoja alebo zhoršenia endokrinnej orbitopatie. Tento stav však často nezávisí od priebehu ochorenia štítnej žľazy. Takáto komplikácia sama o sebe nie je dôvodom na zmenu dostatočného liečebného režimu a nemožno ju považovať za nežiaducu reakciu na prebiehajúcu vhodnú liečbu. V zriedkavých prípadoch sa hypotyreóza s neskorým nástupom môže vyvinúť po antityreoidálnej liečbe bez akýchkoľvek ďalších ablačných opatrení. Pravdepodobne predstavuje nežiaducu reakciu súvisiacu s liekom, ale považuje sa za zápalovú a deštruktívny proces v parenchýme štítnej žľazy v dôsledku základného ochorenia. Znížený patologicky zvýšený energetický príjem pri hypertyreóze môže viesť k možné zvýšenie telesnej hmotnosti počas liečby tiamazolom. Pacienti by mali byť informovaní, že príjem energie sa normalizuje spolu so zlepšením Všeobecná podmienka. Tyrosol obsahuje laktózu; preto sa tento liek nemá používať u pacientov so zriedkavými dedičnými poruchami galaktózovej intolerancie alebo deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Tehotenstvo a laktácia

Všeobecne platí, že tehotenstvo má pozitívna akcia pre hypertyreózu. Môže však byť potrebné liečiť hypertyreózu, najmä v prvých mesiacoch tehotenstva. Neliečená hypertyreóza počas tehotenstva môže viesť k závažným komplikáciám, ako je predčasný pôrod a malformácie. Avšak hypotyreóza spôsobená liečbou nevhodnými dávkami tiamazolu môže byť spojená aj s potratom.

Tyrozol® preniká cez placentárnu bariéru a v krvi plodu môže dosiahnuť koncentrácie rovnocenné témy pozorované v materskom sére. Použitie nevhodných dávok lieku môže viesť k vzniku strumy a hypotyreózy u plodu, ako aj k zníženiu telesnej hmotnosti novorodenca pri narodení. Vyskytlo sa množstvo prípadov čiastočnej aplázie kože u novorodencov narodených matkám liečeným tiamazolom. Tento defekt sa spontánne zahojí v priebehu niekoľkých týždňov.

Okrem toho je s terapiou vysokými dávkami tiamazolu v prvých týždňoch tehotenstva spojený určitý vzorec rôznych malformácií - napríklad choanalatrézia, atrézia pažeráka, hypoplázia bradaviek, mentálna retardácia, ako aj motorický vývoj. Na rozdiel od toho, niekoľko prípadových štúdií prenatálnej expozície tiamazolu neodhalilo žiadne morfologické vývojové poruchy, žiadne účinky na vývoj štítnej žľazy alebo fyzické a duševný vývoj deti. Keďže embryotoxický účinok nemožno úplne vylúčiť, Tyrozol® sa môže používať počas tehotenstva len po starostlivom zhodnotení prínosov a rizík a len v najnižšej účinnej dávke bez dodatočného použitia hormónov štítnej žľazy.

Tyrozol® preniká do materské mlieko, v ktorých môže dosiahnuť koncentrácie zodpovedajúce sérovým koncentráciám u matiek; preto existuje riziko vzniku hypotyreózy u dojčiat.

Dá sa cvičiť dojčenie počas liečby tiamazolom; v tomto prípade sa však môžu použiť len nízke dávky - do 10 mg denne a bez dodatočného použitia hormónov štítnej žľazy.

U dojčiat je potrebné pravidelne monitorovať funkciu štítnej žľazy.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť kontroly vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne údaje. Je potrebné zvážiť možnosť vedľajších účinkov bolesť hlavy závraty, slabosť atď.).

Predávkovanie

Symptómy: predávkovanie vedie k hypotyreóze s príznakmi nízkeho metabolizmu. Prostredníctvom spätnoväzbového efektu dochádza k aktivácii prednej hypofýzy s následným rastom strumy.

Liečba: zníženie dávky čo najskôr po dosiahnutí eutyroidného stavu metabolizmu a v prípade potreby pridanie levotyroxínu k terapii.

Vedľajšie účinky po užití lieku

Aké reakcie sa môžu objaviť po použití tabliet Tyrozol? Vedľajšie účinky tohto lieku sú popísané v každom letáku. V tejto časti článku o nich budeme hovoriť podrobnejšie.

Vo väčšine prípadov je spomínaný liek pacientmi dobre znášaný. Treba však poznamenať, že niekedy počas užívania liekov sa u ľudí môžu objaviť alergické reakcie na koži (vo forme svrbenia, začervenania a vyrážok) a artralgia, navyše sa v zriedkavých prípadoch môžu vyskytnúť závraty, slabosť a vracanie.

Aké ďalšie negatívne dôsledky môžu vyvolať liek "Tyrozol"? Vedľajšie účinky, recenzie tohto lieku sú uvedené v tejto časti článku. Hovoríme teda o takýchto nepríjemných reakciách:

generalizovaná lymfadenopatia;
trombocytopénia;
zápal nervov;
Nárast teploty;
cholestatická žltačka, toxická hepatitída a artralgia (rozvíjajú sa veľmi pomaly);
autoimunitný syndróm spolu s hypoglykémiou;
výrazné zväčšenie slinných žliaz;
pancytopénia;
reakcia podobná lupusu;
zmena chuťových vnemov reverzibilnej povahy;
agranulocytóza (prejavuje sa okamžite alebo niekoľko mesiacov po začiatku liečby, čo vedie k potrebe zrušiť liek);
polyneuropatia.

Podľa recenzií tých pacientov, ktorí užívajú alebo niekedy užívali tento liek, môže ľahko vyvolať zvýšenie telesnej hmotnosti. Spravidla sa takýto negatívny účinok vyskytuje po užití veľkých dávok lieku.

Vedľajšie účinky

Užívanie tyrozínu ako doplnku môže spôsobiť množstvo nepríjemných vedľajších účinkov

S mimoriadnou opatrnosťou by látku mali užívať ľudia s nadmernou činnosťou štítnej žľazy.

Úzkosť.

Nevysvetliteľná úzkosť môže byť vedľajším účinkom užívania tyrozínu. Táto aminokyselina ovplyvňuje kognitívne schopnosti a pôsobí aj ako stimulant centrálneho nervového systému. A užívanie farmaceutického analógu tyrozínu môže niekoľkokrát zvýšiť frekvenciu impulzov v mozgu. Zvýšený pocit strachu a paniky je možným výsledkom pravidelného užívania látky.

Porucha trávenia.

Tyrozín vo forme doplnku stravy ovplyvňuje zdravie tráviaceho systému. V prvom rade to nie je najlepšie najlepší vplyv cítiť sliznicu tráviaci trakt. Podráždenie pod vplyvom aminokyseliny spôsobuje nepríjemné pocity v žalúdku. Ak sa v stolici objavia nečistoty krvi, mali by ste okamžite prestať užívať tyrozín a poradiť sa s lekárom.

Reflux môže nastať potom, čo sa „chemický“ tyrozín dostane do tráviaceho systému. Pôsobením aminokyseliny sa zvierač v tráviaceho traktu uvoľňuje a odovzdáva obsah žalúdka späť do pažeráka, čo spôsobuje pálenie záhy a iné nepohodlie.

Migréna.

Migréna v ťažkej a dlhotrvajúcej forme je jedným z vedľajších účinkov dlhodobého užívania aminokyseliny. V tomto prípade stojí za to prestať užívať liek obsahujúci tyrozín a doplniť jeho zásoby výlučne z prírodné produkty výživa.

Tachykardia.

Chvenie v hrudníku môže byť spôsobené tyrozínom, ktorý stimuláciou centrálnej nervový systém, zrýchľuje a posilňuje srdcový tep.

Nervozita.

Ovplyvnenie nervového systému môže spôsobiť rozvoj nervozity, ku ktorej dochádza, zdá sa, bez dôvodu. V skutočnosti existuje dôvod - neprijateľnosť tela lieku obsahujúceho aminokyselinu.

Inštrukcie na používanie

farmakologický účinok

liek proti štítnej žľaze; narúša syntézu hormónov štítnej žľazy, blokuje enzým peroxidázu podieľajúci sa na jodácii tyronínu v štítnej žľaze s tvorbou monojódtyronínu a dijódtyronínu a potom trijódu a tetrajódtyronínu, znižuje vnútornú sekréciu T4.

Znižuje bazálny metabolizmus, urýchľuje vylučovanie jodidov zo štítnej žľazy, zvyšuje vzájomnú aktiváciu syntézy a uvoľňovania TSH hypofýzou, čo je sprevádzané určitou hyperpláziou štítnej žľazy.

Rýchlosť nástupu účinku závisí od počiatočnej koncentrácie T3 a T4, ale zvyčajne sa koncentrácia hormónov normalizuje po 7 týždňoch konštantného podávania lieku v dávke 30 mg alebo po 4 týždňoch pri použití dávky 40 mg. 5 dní po vysadení sa môže koncentrácia hormónov opäť zvýšiť.

Indikácie

Tyreotoxikóza (difúzna struma). Predoperačné obdobie, na predbežnú a strednú liečbu popri terapii rádiojódom, pooperačná recidíva tyreotoxikózy, nodulárna struma.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, závažná leukopénia alebo granulocytopénia (vrátane

v anamnéze), obdobie laktácie.S opatrnosťou. Tehotenstvo, veľmi veľká struma so zúžením priedušnice (len krátkodobá liečba v rámci prípravy na operáciu), zlyhanie pečene.

Vedľajšie účinky

Alergické reakcie (vyrážka, žihľavka), potlačenie myelopoézy (agranulocytóza, granulocytopénia, trombocytopénia), aplastická anémia, lieková horúčka, inzulínový autoimunitný syndróm, generalizovaná lymfadenopatia, sialadenopatia, neuritída, poruchy chuti, alopécia, polyneuritída, syndróm podobný lupusu, hypoprotrombinémia petechie, krvácanie), periarteritída, hepatitída, cholestatická žltačka, svrbenie kože, nauzea, vracanie, bolesť v epigastriu, artralgia, myalgia, parestézia, silná slabosť, bolesť hlavy, závrat, hyperpigmentácia kože, edém, zriedka nefritída.

Aplikácia a dávkovanie

Vo vnútri, po jedle. V miernych a stredne ťažkých formách tyreotoxikózy - 5 mg 3-4 krát denne. Po nástupe remisie (po 3-6 týždňoch) sa denná dávka znižuje každých 5-10 dní o 5-10 mg a postupne sa volí minimálne dávky(5 mg 1-krát denne, každý druhý deň alebo 1-krát za 3 dni), ktoré sa predpisujú dovtedy, kým sa nedosiahne stabilný terapeutický účinok.

Pri ťažkej tyreotoxikóze - 40-60 mg / deň v 3-4 dávkach, po zlepšení stavu - 5-20 mg / deň. Kurz je 1-1,5 roka.

Vyššie dávky pre dospelých: jednorazovo - 10 mg, denne - 60 mg. Tehotné ženy - v najnižších možných dávkach - 2,5-10 mg; deti - 0,3-0,5 mg / kg, udržiavacie dávky pre deti - 0,2-0,3 mg / kg; udržiavacie dávky - jedenkrát, ráno po raňajkách.

špeciálne pokyny

Počas liečby je potrebné monitorovať periférnu krv (v intervale 1-2 týždňov počas výberu dávky a raz mesačne počas udržiavacej liečby).

Veľká stróma štítnej žľazy s tracheálnou konstrikciou by sa mala liečiť krátkodobo, napr pri dlhodobej liečbe je možný rast strumy.

Pacient, ktorému je predpísaný tiamazol, by mal byť upozornený na potrebu konzultácie s lekárom v prípade horúčky, zimnice, kašľa, bolesti hrdla, zápalu ústnej sliznice, vriedkov, pretože. tieto prejavy môžu byť príznakmi agranulocytózy.

Výskyt počas liečby subkutánneho krvácania alebo krvácania neznámeho pôvodu, zovšeobecnené kožná vyrážka a svrbenie, pretrvávajúca nevoľnosť alebo vracanie, žltačka, silná bolesť v epigastriu a silná slabosť vyžadujú prerušenie liečby.

Ak sa liečba zastaví včas, je možný relaps.

Interakcia

Prípravky Li +, beta-blokátory, rezerpín, amiodarón zvyšujú účinok tiamazolu (vyžaduje úpravu dávky).

Sulfónamidy, sodná soľ metamizolu zvyšujú riziko leukopénie.

Myelotoxické lieky zvyšujú prejavy hematotoxicity lieku.

Nedostatok jódu sa zvyšuje a prebytok (napríklad vznikajúci pri užívaní liekov obsahujúcich veľké množstvo jódu) účinok oslabuje.

Návod na použitie Tyrozol

Antityreoidálny liek (ktorý znižuje hladiny hormónov štítnej žľazy) Thyrozol sa používa na liečbu tyreotoxikózy (ochorenie, pri ktorom je zvýšený počet hormónov štítnej žľazy). Tento liek narúša proces syntézy v štítnej žľaze blokovaním enzýmu peroxidázy, ktorý sa podieľa na jodácii hormónu tyronínu s tvorbou tetrajódtyronínu (T4) a trijódtyronínu (T3).

Zloženie a forma uvoľňovania

Liečivo je dostupné vo forme perorálnych okrúhlych tabliet potiahnutých žltým alebo oranžovým filmom enterosolventným povlakom, konvexným na oboch stranách. Liek je balený v blistroch po 10 kusov. Každá tableta lieku obsahuje 10 alebo 5 mg účinnej látky účinná látka Tiamazol a niekoľko pomocných zložiek. Zloženie lieku je uvedené v tabuľke:

	Tableta 5 (mg)	Tableta 10 (mg)
aktívna zložka tiamazol
Pomocné látky
sodná soľ karboxymetylškrobu
koloidný oxid kremičitý
stearát horečnatý
kukuričný škrob
monohydrát laktózy

hypromelóza
celulózový prášok
filmový plášť
dimethicone
makrogol
hypromelóza
oxid farbiva železa žltý
oxid titaničitý
červený oxid farbiva železa

Farmakologické vlastnosti

Antityroidný liek interferuje so syntézou hormónov štítnej žľazy. Liečivo je účinné pri symptomatickej liečbe tyreotoxikózy, s výnimkou prípadov nástupu ochorenia v dôsledku uvoľnenia hormónov po deštrukcii buniek štítnej žľazy pri tyroiditíde (zápalové lézie) alebo po liečbe rádioaktívnym jódom.

Tyrozol neovplyvňuje uvoľňovanie hormónov z folikulov štítnej žľazy. Toto vysvetľuje inkubačná doba rôzneho trvania, ktoré môže predchádzať stabilizácii hladiny T3 a T4 v krvnej plazme. Liek urýchľuje vylučovanie jodidov, znižuje metabolizmus, zvyšuje aktiváciu sekrécie a syntézu TSH (hormón stimulujúci štítnu žľazu) hypofýzou, čo je sprevádzané hyperpláziou (zväčšením buniek) štítnej žľazy.

Farmakokinetika. Po perorálnom podaní sa látka tiamazol rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu ( gastrointestinálny trakt). Polčas je 3 hodiny a je predĺžený pri ochorení pečene. Tiamazol sa neviaže na plazmatické bielkoviny, akumulácia (kumulácia) nastáva len v štítnej žľaze. Pomaly sa metabolizuje v pečeni a obličkách. Vylučovanie (vylučovanie) nastáva žlčou a močom (počas dňa – 70 % látky, pričom 12 % sa nemení). Trvanie účinku lieku po jednorazovom použití je takmer jeden deň.

Tyrozol je hormonálny liek alebo nie

Pacienti, ktorým je predpísané užívanie tabliet Tyrozol, sa často zaujímajú o to, či je tento liek hormonálny alebo nie. Návod na použitie produktu obsahuje informácie, podľa ktorých toto liek nezahŕňa hormóny ani ich syntetické analógy. Samotný liek môže ovplyvniť T3, T4 a TSH štítnej žľazy, ale súčasne hormonálny prostriedok on nie je.

pri prípravnej terapii rádioaktívnym jódom;
na prevenciu ochorenia tyreotoxikózy, keď sa pacientovi predpisujú jódové prípravky (vrátane rádiokontrastných činidiel obsahujúcich jód);
pri príprave pacienta na chirurgická intervencia na štítnu žľazu;
počas latentného obdobia pôsobenia rádioaktívneho jódu (po dobu 6 mesiacov);
vo výnimočných prípadoch liečby tyreotoxikózy, keď z individuálnych dôvodov nie je možné vykonať radikálnu liečbu.

Návod na použitie lieku Tyrozol

Ak to lekár predpíše pacientovi tento liek, je povinný poučiť pacienta o vlastnostiach jeho použitia. Spravidla sa liek užíva až po jedle. Na samom začiatku liečby odborníci odporúčajú používať lieky v presne stanovenom čase.

Počas liečby tyreotoxikózy sa pacientom zvyčajne predpisujú 2-4 tablety lieku denne (10 mg každá). V tomto prípade by liečba mala trvať najmenej 6 týždňov.

Po úplnom alebo čiastočnom obnovení funkcie štítnej žľazy lekári odporúčajú prejsť na udržiavaciu dávku. V tomto prípade pacienti potrebujú užívať 5-20 mg liekov denne (súčasne s liekmi Levotyroxín).

Počas obdobia prípravy na terapiu tyreotoxikózy rádioaktívnym jódom, ako aj na chirurgickú intervenciu, sa pacientom predpisuje rovnaké dávkovanie ako pri bežnej liečbe ochorenia (až do eutyroidného stavu). Potom sa pacientom dodatočne predpisuje liek "Levothyroxine", beta-blokátory a jódové prípravky.

Pri liečbe, ktorá sa vykonáva pred začiatkom expozície rádioaktívnemu jódu, sa pacientom predpisuje dávka rovnajúca sa 1 až 4 tabletám (každá 5 mg). Tento liek sa má užiť do jedného mesiaca.

V procese dlhodobej terapie (udržiavanie) je dávka lieku podľa pokynov od 1,25 do 10 mg denne. Súčasne je predpísaná malá dávka Levotyroxínu.

AT preventívne účely rozvoj tyreotoxikózy počas obdobia užívania jódových prípravkov je liek "Tyrozol" veľmi účinný v nasledujúcom dávkovaní: od 10 do 20 mg denne.

Spravidla sa tento liek predpisuje deťom na základe telesnej hmotnosti. Zvyčajne sa ako počiatočná dávka liek predpisuje v množstve 0,3-0,5 mg. Ak je potrebná udržiavacia liečba, potom má dieťa užívať 0,2-0,3 mg lieku. V tomto prípade je liek "Levothyroxine" predpísaný iba v prípade naliehavej potreby.

Maximálne jednorazová dávka pre dospelých je 10 ml a denne - 60 ml. Dĺžka užívania liekov, ktoré zvažujeme, sa môže zvýšiť na 1,5-2 roky (v závislosti od priebehu ochorenia). Ak bola terapia prerušená, potom až do úplného zotavenia pacienta môže dôjsť k relapsu choroby.

V zriedkavých prípadoch sa po ukončení liečby môže u človeka objaviť neskorá hypotyreóza, ktorá nie je vedľajším účinkom, ale je spojená iba so zápalovými a deštruktívnymi procesmi vyskytujúcimi sa v tkanivách štítnej žľazy.

farmakologický účinok

Tablety Tyrozol sú umiestnené podľa návodu na použitie ako antityroidná látka náprava, ktorý narúša tvorbu a uvoľňovanie hormónov štítnej žľazy.

Farmakologický účinok lieku je spôsobený hlavnou látkou, ktorá tvorí jeho zloženie.

Tablety Thyrozol blokujú peroxidázu, enzým, ktorý sa podieľa na jodácii štítnej žľazy a podporuje tvorbu hormónov T3 a T4.

V dôsledku použitia lieku sa uskutočňuje symptomatická liečba tyreotoxikózy.

Tento účinok nebude fungovať, ak sa vývoj ochorenia a uvoľňovanie hormónov vyskytli v dôsledku deštrukcie tkanív žľazy v dôsledku tyroiditídy alebo použitia rádioaktívneho jódu.

Pri liečbe Tyrozolom sa dosiahnu tieto vlastnosti:

normalizuje hladinu T3 a T4 v krvi,
urýchľuje vylučovanie jodidov zo štítnej žľazy,
zvýšená recipročná aktivácia syntézy TSH,
neovplyvňuje uvoľňovanie syntetizovaných tyronónov z folikulov štítnej žľazy.

Po užití lieku sa účinná látka rýchlo vstrebáva, pričom maximum v krvi dosiahne v priebehu 30-90 minút.

Po 3-6 hodinách sa množstvo aktívnej zložky v tele zníži na polovicu.

Indikácie na použitie

Anotácia popisuje indikácie na použitie, ktoré sú obmedzené na zoznam:

tyreotoxikóza,
príprava na chirurgická liečba s tyreotoxikózou,
príprava na liečbu rádioaktívnym jódom,
prevencia drogovej toxikózy v dôsledku nadmerného používania jódových prípravkov.

Rýchlosť účinku lieku u každého pacienta je iná.

Je to spôsobené tým, že na začiatku užívania lieku je latentné obdobie rôzneho trvania, po ktorom sa objaví viditeľný výsledok a príznaky tyreotoxikózy zmiznú.

Kontraindikácie

Pre liek Tyrozol sú kontraindikácie obmedzené na zoznam:

vysoká citlivosť na účinnú látku,
agranulocytóza, leukopénia, vyvolaná liekmi s tiamazolom,
granulocytopénia, vrátane po normalizácii ukazovateľov,
cholestáza,
liečba tyrozolom s levotyroxínom počas tehotenstva,
dieťa do 3 rokov.

S mimoriadnou opatrnosťou a len pod dohľadom lekára sa liek predpisuje na nadmerné zväčšenie štítnej žľazy na veľmi veľkú veľkosť so zúžením priedušnice, zvyčajne je takáto terapia krátkodobá. V prípade ochorení pečene, zlyhania pečene môže byť účinok lieku a účinok na orgán negatívny, preto by ste sa mali najskôr poradiť so svojím lekárom

V prípade ochorení pečene, zlyhania pečene, účinku lieku a účinku na orgán môže byť negatívny, preto by ste sa mali najskôr poradiť so svojím lekárom.

Tyrozínové doplnky a informácie o dávkovaní

Tyrozín je dostupný vo forme prášku, kapsúl a nachádza sa aj v niektorých doplnkoch výživy pre športovcov. Aké sú dôvody na každodenné užívanie tyrozínu ako doplnok? Niektoré z najčastejších dôvodov užívania tyrozínu sú zvládanie nálady a symptómov depresie. Rovnako ako zvýšiť energiu a podporiť chudnutie.

Ďalším dôvodom na použitie tyrozínového doplnku je liečba dedičné ochorenie nazývaná fenylketonúria (PKU). Pri ňom sa aminokyselina fenylalanín nemôže správne premeniť na tyrozín, čo vedie k jeho nízky level. Pre ľudí s PKU je najlepšie konzumovať tyrozín z potravy a prídavné látky v potravinách. Ale fenylalanínu je v doplnkoch veľmi málo, pretože sa nedá umelo spracovať. Na liečbu PKU sa zvyčajne odporúča štyri až šesť gramov tyrozínu denne. Tehotné ženy s PKU by mali konzumovať ešte viac, až 7,6 g denne.

Koľko tyrozínu by ste mali užívať?

Vo väčšine štúdií dospelí bezpečne prijali 100 až 150 mg na 1 kg telesnej hmotnosti, čo zodpovedá približne 7 g denne pre dospelého. V niektorých situáciách sa odporúčajú vyššie dávky. Napríklad v stresových situáciách na zlepšenie mentálna schopnosť je lepšie užívať 300 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.

Pre zvýšenie bdelosti a prevenciu únavy sa odporúča rozdeliť dávku a užívať ju v niekoľkých fázach. V závislosti od vášho zdravotného stavu môže byť dávkovanie pre vás individuálne. Preto je najlepšie začať s nízkou dávkou a podľa potreby ju zvyšovať.

Kedy by ste mali užívať tyrozín?

Pre maximálny úžitok sa má Tyrozín užívať na prázdny žalúdok pred jedlom. Pretože konzumácia iných aminokyselín môže narušiť jeho vstrebávanie. Tyrozín môže stimulovať a potenciálne znižovať ospalosť. Na základe toho je najlepšie užívať ho ráno a nie večer pred spaním a ešte viac vo veľkom množstve.

Ako dlho trvá, kým tyrozín začne účinkovať?

Účinok tyrozínu v doplnkoch možno pocítiť už za 30-60 minút, v závislosti od dávkovania a času jedla. Rýchlejší účinok má užívanie tejto aminokyseliny nalačno.

Vedľajšie účinky

Každý pacient by mal byť na ne upozornený. Pri užívaní Tyrozolu sa vedľajšie účinky nevyskytujú vždy, ale existuje možnosť ich výskytu, a to je to, s čím sa pacient môže stretnúť:

Zvýšená teplota.
Cholestatická žltačka.
Generalizovaná lymfadenopatia.
Agranulocytóza. Príznaky tejto patológie sa môžu vyskytnúť aj týždne alebo mesiace po začiatku liečby liekom.
Zväčšenie slinných žliaz.
Polyneuropatia.
trombocytopénia.
Pancytopénia.
Generalizovaná kožná vyrážka.
Zvracať.
Hiratova choroba s hypoglykémiou.
Zmena chuťových preferencií.
Syndróm podobný lupusu.
Slabosť.
Intenzívny prírastok hmotnosti.
Neuritída.
Vertigo.
alopécia.
Prejavy Alergická reakcia(vyrážky, svrbenie, začervenanie).
Pomaly progresívna artralgia.
Hepatitída toxickej povahy.

Samozrejme, každý vedľajší účinok Tyrozolu je plný svojich vlastných, nie menej závažných dôsledkov.

Preto je dôležité byť počas liečby neustále sledovaný endokrinológom, aby ste v takom prípade mohli rýchlo zrušiť liek a odstrániť problémy, ktoré sa objavili, ale nemali čas na rozvoj.

Užívanie lieku v príprave

Ako už bolo spomenuté, na tieto účely môže byť vymenovaný. Zvyčajne sa na prípravu pacienta na operáciu predpisuje "Tyrozol 10 mg". Návod na použitie hovorí, že denná dávka je od 20 do 40 mg - je potrebné dosiahnuť eutyroidný stav štítnej žľazy. Paralelne je znázornený aj levotyroxín.

Aby sa skrátil čas na prípravu, pacientovi sú predpísané aj betablokátory a jódové prípravky.

Stále "Tyrozol" musí byť opitý v iných prípadoch. Konkrétne, keď sa pacient pripravuje na terapiu, ktorá zahŕňa použitie rádioaktívneho jódu. Dávkovanie je rovnaké - od 20 do 40 mg.

V rámci dlhodobej udržiavacej liečby sa užíva aj tento liek, ale v menšom množstve. Denné dávky sú 10, 2,5 alebo 1,25 mg. V tomto prípade je výhodný Tyrozol s obsahom 5 mg účinnej látky na tabletu - tú je vhodnejšie rozdeliť. Paralelne sa užíva aj notoricky známy levotyroxín. V takýchto prípadoch terapia trvá približne jeden a pol až dva roky.

Prevencia tyreotoxikózy.
Liečba autonómnych adenómov.
Latentná tyreotoxikóza.
Dostupnosť túto chorobu v histórii.

V takýchto prípadoch je potrebné piť chloristan draselný v množstve 1000 mg paralelne. A to vždy do 8-10 dní, ktoré predchádzajú príjmu liekov obsahujúcich jód.

A čo vekové pravidlá? Návod na použitie lieku "Tyrozol" hovorí, že pacientom vo veku 3 až 17 rokov sa ukazuje denný príjem 0,3-0,5 mg na 1 kg hmotnosti. Toto množstvo musíte rozdeliť na 2-3 dávky.

Ak dieťa váži viac ako 80 kg, potom možno užiť maximálne 40 mg lieku denne.

Udržiavacia dávka je 0,2-0,3 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Terapiu možno doplniť levotyroxínom.

Konkrétne pokyny sú uvedené v návode na použitie tabliet Tyrozol pre tehotné ženy. Musia použiť minimálnu dávku lieku. Odporúčaná jednotlivá dávka je 2,5 mg. A maximálna denná dávka je 10 mg.

Ale pacienti s hepatálnou insuficienciou musia užívať liek ešte opatrnejšie.

Čo to je a ako to jesť

L-tyrozín je prekurzorom neurotransmiteru dopamínu. Je to kvôli jeho účinku na náladu a nervový stav. Pri nedostatku dopamínu sa rýchlo unaví a pociťujeme pokles motivácie. Okrem toho je tiež prekurzorom hormónov nadobličiek – adrenalínu a norepinefrínu.

L-tyrozín zvyčajne získavame z bielkovinových potravín. Najviac zo všetkého sa nachádza v kuracom, morčacom, morských plodoch, avokáde, mandliach, mlieku, rybách, sójových bôboch, sezamových semienkach, fazuli, banánoch, tekvicové semiačka. Okrem toho sa tyrozín môže v tele syntetizovať nezávisle od inej (esenciálnej) aminokyseliny – fenylalanínu.

špeciálne pokyny

S výrazným zvýšením štítnej žľazy, zúžením lumenu priedušnice, sa Tyrozol predpisuje na krátky čas v kombinácii s levotyroxínom sodným, pretože dlhodobá liečba môže viesť k zvýšeniu strumy a ešte väčšej kompresii priedušnice. Stav pacientov si vyžaduje starostlivé sledovanie vrátane kontroly priesvitu priedušnice a hladiny hormónu stimulujúceho štítnu žľazu.

Počas užívania lieku je potrebné pravidelne sledovať obraz periférnej krvi.

Terapia tiamazolom a derivátmi tiomočoviny môže viesť k zníženiu citlivosti tkaniva štítnej žľazy na radiačnú terapiu.

Pri náhlom nástupe príznakov agranulocytózy (bolesť hrdla, ťažkosti s prehĺtaním, horúčka, prejavy stomatitídy, furunkulóza) by ste mali ihneď vysadiť Tyrozol a poradiť sa s lekárom.

V prípadoch rozvoja subkutánneho krvácania alebo krvácania nejasná etiológia, vracanie alebo pretrvávajúca nevoľnosť, generalizovaná kožná vyrážka, pruritus, žltačka, silná bolesť v epigastriu sa ruší ťažká slabosť Tyrozol.

Pri predčasnom ukončení liečby môže dôjsť k relapsu ochorenia.

Zhoršenie priebehu / výskyt endokrinnej oftalmopatie vedľajší účinok neexistuje adekvátna liečba.

V zriedkavých prípadoch sa po ukončení užívania Thyrozolu môže vyvinúť neskorá hypotyreóza. Nepatrí medzi vedľajšie účinky, ale spája sa s deštruktívnymi a zápalové procesy v tkanivách štítnej žľazy, ktoré sa vyskytujú ako súčasť základného ochorenia.

Aplikácia v detstve

Na zhoršenú funkciu pečene

V prípade zlyhania pečene sa liek predpisuje v minimálnej účinnej dávke pod prísnym lekárskym dohľadom.

Počas tehotenstva a laktácie

Nedostatok liečby hypertyreózy počas tehotenstva môže spôsobiť vážne komplikácie vrátane malformácií plodu a predčasného pôrodu. Na druhej strane, hypotyreóza, vytvorená v dôsledku vymenovania neadekvátnych dávok Tyrozolu, môže viesť k potratu.

Charakteristickým znakom tiamazolu je jeho prienik cez placentárnu bariéru, po ktorej je koncentrácia liečiva v krvi plodu podobná ako u matky. Z tohto dôvodu môže byť vymenovanie Tyrozolu počas tehotenstva odôvodnené iba v extrémnych prípadoch, po úplnom posúdení prínosov / rizík jeho použitia pre matku / plod, v minimálnych účinných denných dávkach (do 10 mg) a bez súbežné používanie sodnej soli levotyroxínu.

Užívanie vysokých dávok tiamazolu tehotnou ženou môže viesť k vzniku hypotyreózy a strumy u plodu, ako aj k zníženiu pôrodnej hmotnosti dieťaťa.

Počas dojčenia môže liečba tyreotoxikózy u matky pokračovať v minimálnych dávkach, pretože koncentrácia tiamazolu v materskom mlieku zodpovedá jeho obsahu v krvi matky a môže spôsobiť hypotyreózu u novorodenca. Užívanie Thyrozolu u dojčiacich žien si vyžaduje sledovanie funkčnosti štítnej žľazy u novorodencov.

Pri hypertyreóze, rozvoji tyreotoxikózy, v období liečby rádiojódom je potrebné chrániť telo pred negatívny vplyv nadbytok hormónov. Liek Tyrozol odstraňuje negatívne prejavy bez ohľadu na faktory, proti ktorým sa vyvíja hypertyreóza.

Liečivo v kombinácii s levotyroxínom sa používa na zmiernenie negatívnych symptómov pri ťažkej patológii. Tablety Tyrozol účinne ovplyvňujú telo počas udržiavacej liečby a pri prevencii hyperplázie štítnej žľazy.

Zloženie a akcia

Aktívnou zložkou je tiamazol. Látka blokuje produkciu enzýmu peroxidázy, ktorý ovplyvňuje syntézu tetrajódtyronínu a trijódtyronínu. Jodácia tyronínu je pomalšia, produkcia hormónov klesá.

Na pozadí používania Tyrozolu:

rýchlosť bazálneho metabolizmu klesá;
aktivuje sa vylučovanie jodidov z tkanív žľazy;
zvyšuje účinok na produkciu hormónu stimulujúceho štítnu žľazu bunkami hypofýzy.

Po užití tabliet sa tiamazol aktívne vstrebáva v tráviacich orgánoch. Tkanivá štítnej žľazy rýchlo akumulujú účinnú látku, väzba na plazmatické proteíny prakticky chýba. Väčšina tiamazolu sa vylučuje obličkami, malé percento - žlčou. Jednorazová dávka Thyrozolu poskytuje účinok účinná látka počas dňa.

Na stránke sa dozviete, ako prirodzene zvýšiť testosterón u mužov.

cena

Droga sa vyrába v Nemecku. Cena Tyrozolu v balení č. 50: dávka účinnej látky 5 mg - 190 rubľov, 10 mg - 360 rubľov.

Čas použiteľnosti lieku Tyrozol je 5 rokov. Počas doby skladovania uchovávajte obal s tabletami pri teplote neprevyšujúcej 25 C, v suchu, bez svetla. Je dôležité vylúčiť deti z prístupu k blistrom s tabletami.

Tyrozol: analógy

Náhrady za liek Tyrozol vyberá endokrinológ. Je dôležité vziať do úvahy stupeň poškodenia štítnej žľazy, vek, prítomnosť závažných chronických patológií.

Efektívne analógy:

Mercazolil.
Metizol.

INN: tiamazol

Výrobca: Merck KGaA

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: tiamazol

Registračné číslo v Kazašskej republike:č. RK-LS-5 č. 020723

Obdobie registrácie: 23.07.2014 - 23.07.2019

Inštrukcia

Obchodné meno

Tyrozol®

Medzinárodný nechránený názov

Tiamazol (tiamazol)

Lieková forma

Filmom obalené tablety 5 mg, 10 mg

Copúšťať

Filmom obalené tablety 5 mg

účinná látka - tiamazol 5 mg

Pomocné látky

filmová kompozíciaŽltý oxid železitý (E 172), dimetikón 100, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza 2910/15

Filmom obalené tablety 10 mg

účinná látka- tiamazol 10 mg

filmová kompozícia: žltý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172), dimetikón 100, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza 2910/15

Popis

Okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety svetložltej farby so zárezom na rozlomenie na oboch stranách tablety, s priemerom približne 9,1 mm, hrúbkou približne 3,7 mm (pre dávku 5 mg);

Okrúhle, bikonvexné, sivooranžové filmom obalené tablety s deliacou ryhou na oboch stranách tablety, s priemerom približne 9,1 mm, hrúbkou približne 3,7 mm (pre dávku 10 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Prípravky na liečbu ochorení štítnej žľazy. Antityroidné lieky. Deriváty imidazolu obsahujúce síru. tiamazol.

ATX kód H03BB02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa tiamazol rýchlo a takmer úplne absorbuje. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne v priebehu 0,4 - 1,2 hodiny. Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Tiamazol sa hromadí v štítnej žľaze, kde sa pomaly metabolizuje. Napriek zmenám sérových koncentrácií vedie akumulácia tiamazolu v štítnej žľaze stále k stabilným koncentráciám. Výsledkom je dlhotrvajúci účinok, približne 24 hodín po jednorazovej dávke. Závislosť kinetiky od funkčného stavu štítnej žľazy nebola odhalená. Polčas je asi 3-6 hodín, pri zlyhaní pečene sa zvyšuje. Metabolizmus tiamazolu sa uskutočňuje v obličkách a pečeni; pozoruje sa nízke vylučovanie stolicou, čo naznačuje enterohepatálnu cirkuláciu. 70 % látky sa vylúči obličkami do 24 hodín. Len malé množstvo sa vylúči nezmenené. V súčasnosti neexistujú žiadne údaje o farmakologickej aktivite metabolitov.

Farmakodynamika

Tyrosol® inhibuje inkorporáciu jódu do tyrozínu v závislosti od dávky a tým aj neosyntézu hormónov štítnej žľazy. Táto vlastnosť umožňuje symptomatickú terapiu hypertyreózy bez ohľadu na jej príčinu. V súčasnosti neexistujú presné údaje o ďalšej možnosti vplyvu tiamazolu na „prirodzený priebeh“ imunologicky vyvolanej hypertyreózy (Gravesova choroba), t.j. či dokáže potlačiť hlavný imunopatogénny proces. Neovplyvňuje uvoľňovanie predtým syntetizovaných hormónov zo štítnej žľazy. To vysvetľuje, prečo v rôznych prípadoch existuje rozdielne trvanie latentného obdobia, kým sa nedosiahne normalizácia sérových koncentrácií tyroxínu a trijódtyronínu, a teda až do klinického zlepšenia. Hypertyreóza spôsobená uvoľňovaním hormónov po deštrukcii buniek štítnej žľazy nie je ovplyvnená, napríklad po liečbe rádioaktívnym jódom alebo pri tyreoiditíde.

Indikácie na použitie

Liečba hypertyreózy vrátane nasledujúcich:

konzervatívna liečba hypertyreózy, najmä s malou alebo chýbajúcou strumou;

príprava na operáciu pri všetkých formách hypertyreózy;

príprava na plánovanú liečbu rádioaktívnym jódom, najmä u pacientov s ťažkými formami hypertyreózy;

intermitentná liečba po liečbe rádioaktívnym jódom.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie u dospelých

Dávka sa upravuje individuálne v závislosti od metabolického stavu pacienta - ako bude indikované vývojom stavu hormónov štítnej žľazy.

Denná udržiavacia dávka je 5-20 mg Thyrozolu® v kombinácii s levotyroxínom, aby sa predišlo hypotyreóze.

Monoterapia v denných dávkach 2,5 - 10 mg Tyrosolu®.

Jódom vyvolaná hypertyreóza môže vyžadovať vyššie dávky.

Dávkovanie u detí

Použitie u detí a dospievajúcich (vo veku 3 až 17 rokov)

Celková denná dávka Thyrozolu nemá prekročiť 40 mg/deň.

Konzervatívna liečba hypertyreózy

Pri konzervatívnej liečbe hypertyreózy liečba zvyčajne pokračuje 6 mesiacov až 2 roky (v priemere 1 rok). Zo štatistického hľadiska sa pravdepodobnosť remisie zvyšuje so zvyšujúcim sa trvaním terapie.

Predoperačná terapia

Chirurgický zákrok by sa mal vykonať hneď, ako pacient dosiahne eutyreoidný stav, pretože inak môže byť potrebné doplnenie hormónov štítnej žľazy. Liečba môže byť ukončená jeden deň pred operáciou.

Liečba pred liečbou rádioaktívnym jódom

Dosiahnutie stavu eutyroidného metabolizmu pred začatím liečby rádioaktívnym jódom je dôležitým faktorom, najmä pri ťažkej hypertyreóze, pretože v niektorých prípadoch bola po takejto liečbe bez predchádzajúcej liečby pozorovaná postterapeutická tyreotoxická kríza.

Intermitentná antityreoidálna liečba po liečbe rádioaktívnym jódom

Trvanie liečby a dávky, ktoré sa majú použiť, sa musia určiť individuálne v závislosti od závažnosti klinického obrazu v približnom časovom období pred nástupom účinnosti liečby rádioaktívnym jódom (približne 4-6 mesiacov).

Profylaktická liečba u pacientov s rizikom rozvoja hypertyreózy v dôsledku použitia látok obsahujúcich jód na diagnostické účely

Špeciálne skupiny pacientov

U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa pozoruje znížený plazmatický klírens tiamazolu. Preto je potrebné použiť čo najnižšiu dávku lieku a pacienti musia byť starostlivo sledovaní. Vzhľadom na nedostatok farmakokinetických údajov o použití Thyrozolu® u pacientov s renálnou insuficienciou sa individuálne úpravy dávkovania musia vykonávať opatrne a odporúča sa starostlivé sledovanie. Dávka by mala byť čo najnižšia. Aj keď u starších pacientov nedochádza k akumulácii lieku, stále je potrebné starostlivo upraviť individuálne dávkovanie a odporúča sa starostlivé sledovanie.

Spôsob aplikácie

Tablety sa musia prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

Počas počiatočnej liečby vysokými dávkami hypertyreózy možno vyššie uvedené jednotlivé dávky rozdeliť do niekoľkých dávok a užívať ich počas dňa v pravidelných intervaloch.

Udržiavaciu dávku možno užiť 1-krát ráno – počas raňajok alebo po nich.

Vedľajšie účinky

Hodnotenie vedľajších účinkov je založené na nasledujúcej klasifikácii frekvencie:

Veľmi časté: ≥ 1/10

Časté: ≥ 1/100,< 1/10

Menej časté: ≥ 1/1000,< 1/100

Zriedkavé: ≥ 1/10 000,< 1/1000

Veľmi zriedkavé:< 1/10000

obehový a lymfatický systém

Zriedkavo: agranulocytóza bola pozorovaná v 0,3% - 0,6% prípadov. Symptómy sa môžu objaviť aj týždne a mesiace po začatí liečby a vedú k potrebe vysadiť liek;

Veľmi zriedka: generalizovaná lymfadenopatia, trombocytopénia, pancytopénia.

Endokrinný systém

Veľmi zriedka: inzulínový autoimunitný syndróm s hypoglykémiou (s výrazným znížením hladiny glukózy v krvi).

Nervový systém

Zriedka: reverzibilná zmena chuťových vnemov;

Veľmi zriedka: neuritída, polyneuropatia.

Gastrointestinálne poruchy

Veľmi zriedka: zväčšenie slinných žliaz, vracanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Veľmi zriedka: cholestatická žltačka a toxická hepatitída. Symptómy zvyčajne ustúpia po vysadení lieku. Diferenciálna diagnóza by sa mala vykonať medzi klinicky tichými príznakmi cholestázy počas obdobia liečby a poruchami spôsobenými hypertyreózou - ako je zvýšenie GGT (gama-glutamyltransferázy) a alkalickej fosfatázy alebo jej kostného špecifického izoenzýmu

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Často: alergické kožné reakcie (svrbenie, začervenanie, vyrážky). Sú zvyčajne mierne a často vymiznú pri pokračujúcej liečbe;

Veľmi zriedka: generalizované kožné vyrážky, vypadávanie vlasov, syndróm podobný lupusu.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Často: postupný rozvoj artrolgie po niekoľkých mesiacoch terapie

Komplikácie všeobecnej povahy a reakcie v mieste vpichu

Zriedka: horúčka, slabosť, prírastok hmotnosti.

Kontraindikácie

precitlivenosť na tiamazol, iné deriváty tionamidu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, ktoré tvoria liek.

agranulocytóza, granulocytopénia;

cholestáza pred liečbou;

predtým zaznamenané poškodenie kostnej drene po liečbe tiamazolom alebo karbimazolom;

kombinovaná liečba tiamazolom a hormónmi štítnej žľazy počas tehotenstva a dojčenia

vek detí do 3 rokov

Opatrne

veľká struma so zúžením priedušnice

Liekové interakcie

Nedostatok jódu zvyšuje reakciu štítnej žľazy na tiamazol a naopak zvýšený obsah jódu túto reakciu znižuje. Iné typy priamej interakcie s inými liekmi nie sú známe. Treba však počítať s tým, že metabolizmus a eliminácia iných liekov môže byť pri hypertyreóze zrýchlená. Sú normalizované, keď sa dosiahne normalizácia funkcie štítnej žľazy. Ak je to potrebné, dávkovanie sa má upraviť.

Okrem toho, objavenie sa znakov naznačujúcich zlepšenie stavu hypertyreózy môže znamenať normalizáciu zvýšenej aktivity antikoagulancií u pacientov s hypertyreózou.

špeciálne pokyny

Thyrozol® sa má používať len ako krátkodobá liečba a pod prísnym dohľadom pacientov so zväčšenou strumou a rizikom zúženia priedušnice v dôsledku rastu strumy.

Agranulocytóza bola zaznamenaná asi v 0,3 - 0,6% prípadov. Preto pred začatím liečby majú byť pacienti informovaní o sprievodných príznakoch (stomatitída, faryngitída, horúčka). Zvyčajne sa rozvinie v prvých týždňoch liečby, ale môže sa objaviť aj niekoľko mesiacov po začatí liečby, ako aj po obnovení liečby. Odporúča sa dôkladné sledovanie krvného obrazu pred a po začatí liečby, najmä u pacientov s už existujúcou granulocytopéniou. Ak sa vyskytne ktorýkoľvek z týchto príznakov, najmä v prvých týždňoch liečby, pacienti majú byť upozornení, aby okamžite informovali svojho lekára na vyšetrenie krvi. V prípade potvrdenia agranulocytózy sa má užívanie lieku prerušiť. Pri použití lieku v rozsahu odporúčaných dávok boli občas zaznamenané ďalšie myelotoxické vedľajšie účinky. Často boli pozorované pri použití veľmi vysokých dávok tiamazolu (asi 120 mg denne). Tieto dávky je potrebné prehodnotiť s ohľadom na špeciálne indikácie (závažný priebeh ochorenia, tyreotoxická kríza). S rozvojom toxicity kostnej drene počas liečby tiamazolom je potrebné prerušiť používanie tohto lieku a v prípade potreby prejsť na užívanie antityroidného lieku, ktorý patrí do inej skupiny liekov. Vysoké dávky môžu viesť k subklinickej alebo klinickej hypotyreóze a rastu strumy v dôsledku zvýšených hladín TSH. Preto sa má dávka tiamazolu znížiť ihneď po dosiahnutí eutyroidného stavu metabolizmu a v prípade potreby sa má predpísať ďalší levotyroxín. Nemali by ste úplne prestať užívať tiamazol a pokračovať v liečbe samotným levotyroxínom. Rast strumy počas liečby tiamazolom je napriek potlačeniu tvorby TSH dôsledkom základného ochorenia a tomuto efektu sa nedá zabrániť dodatočnou liečbou levotyroxínom. Dosiahnutie normálnych hladín TSH je rozhodujúce pre minimalizáciu rizika rozvoja alebo zhoršenia endokrinnej orbitopatie. Tento stav však často nezávisí od priebehu ochorenia štítnej žľazy. Takáto komplikácia sama o sebe nie je dôvodom na zmenu dostatočného liečebného režimu a nemožno ju považovať za nežiaducu reakciu na prebiehajúcu vhodnú liečbu. V zriedkavých prípadoch sa hypotyreóza s neskorým nástupom môže vyvinúť po antityreoidálnej liečbe bez akýchkoľvek ďalších ablačných opatrení. Pravdepodobne predstavuje nežiaducu reakciu spojenú s liekom, ale zároveň sa považuje za zápalový a deštruktívny proces v parenchýme štítnej žľazy v dôsledku základného ochorenia. Zníženie patologicky zvýšeného energetického príjmu pri hypertyreóze môže viesť k možnému zvýšeniu telesnej hmotnosti počas liečby tiamazolom. Pacienti majú byť informovaní, že ich príjem energie sa vráti do normálu, keď sa ich celkový stav zlepší. Tyrosol obsahuje laktózu; preto sa tento liek nemá používať u pacientov so zriedkavými dedičnými poruchami galaktózovej intolerancie alebo deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Tehotenstvo a laktácia

Vo všeobecnosti má tehotenstvo pozitívny vplyv na hypertyreózu. Môže však byť potrebné liečiť hypertyreózu, najmä v prvých mesiacoch tehotenstva. Neliečená hypertyreóza počas tehotenstva môže viesť k závažným komplikáciám, ako je predčasný pôrod a malformácie. Avšak hypotyreóza spôsobená liečbou nevhodnými dávkami tiamazolu môže byť spojená aj s potratom.

Tyrozol® prechádza placentárnou bariérou a v krvi plodu môže dosiahnuť koncentrácie rovné koncentráciám pozorovaným v sére matky. Použitie nevhodných dávok lieku môže viesť k vzniku strumy a hypotyreózy u plodu, ako aj k zníženiu telesnej hmotnosti novorodenca pri narodení. Vyskytlo sa množstvo prípadov čiastočnej aplázie kože u novorodencov narodených matkám liečeným tiamazolom. Tento defekt sa spontánne zahojí v priebehu niekoľkých týždňov.

Okrem toho je s terapiou vysokými dávkami tiamazolu v prvých týždňoch tehotenstva spojený určitý vzorec rôznych malformácií - napríklad choanalatrézia, atrézia pažeráka, hypoplázia bradaviek, mentálna retardácia, ako aj motorický vývoj. Na rozdiel od toho viaceré prípadové štúdie prenatálnej expozície tiamazolu neodhalili žiadne morfologické vývojové poruchy, ani účinky na vývoj štítnej žľazy či fyzický a duševný vývoj detí. Keďže embryotoxický účinok nemožno úplne vylúčiť, Tyrozol® sa môže používať počas tehotenstva len po starostlivom zhodnotení prínosov a rizík a len v najnižšej účinnej dávke bez dodatočného použitia hormónov štítnej žľazy.

Thyrozol prechádza do materského mlieka, kde môže dosiahnuť koncentrácie zodpovedajúce sérovým hladinám matky; preto existuje riziko vzniku hypotyreózy u dojčiat.

Počas obdobia liečby tiamazolom je možné dojčiť; v tomto prípade sa však môžu použiť len nízke dávky - do 10 mg denne a bez dodatočného použitia hormónov štítnej žľazy.

U dojčiat je potrebné pravidelne monitorovať funkciu štítnej žľazy.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne údaje. Je potrebné vziať do úvahy možnosť vedľajších účinkov (bolesť hlavy, závraty, slabosť atď.).

Predávkovanie

Symptómy: predávkovanie vedie k hypotyreóze s príznakmi nízkeho metabolizmu. Prostredníctvom spätnoväzbového efektu dochádza k aktivácii prednej hypofýzy s následným rastom strumy.

Liečba: zníženie dávky čo najskôr po dosiahnutí eutyroidného stavu metabolizmu a v prípade potreby pridanie levotyroxínu k terapii.