Tugevad antihistamiinikumid. Uue põlvkonna antihistamiinikumid. Mis on antihistamiinikumid

Meditsiinilise statistika kohaselt kasvab allergiliste reaktsioonide arv pidevalt - see on seotud keskkonnaseisundi pideva halvenemisega ja immuunsuse vähenemisega tsivilisatsiooni tingimustes.

Suprastin leevendab suurepäraselt sügelust, kiirendab nahalööbest vabanemise protsessi. See ravim on lubatud imikute (alates 30 päeva vanusest) raviks, kuid annus tuleb valida rangelt individuaalselt - arst võtab arvesse lapse vanust ja kaalu.

Komponentina kasutatakse vaadeldavat antihistamiini kompleksne teraapia tuulerõugete vastu (leevendab sügelust), on osa "troychatka" - ainest, mida kasutatakse kehatemperatuuri vähendamiseks.

Märge:Suprastin on kategooriliselt vastunäidustatud kasutamiseks rasedatel ja imetavatel naistel.

Tavegil

Seda kasutatakse samadel juhtudel kui suprastini. Sellel on pikk antihistamiinne toime - toime püsib 12 tundi. Tavegil ei põhjusta langust vererõhk ja selle hüpnootiline toime on vähem väljendunud kui Suprastinil.

AT lapsepõlves kõnealust ravimit on kasutatud alates 1 aastast - imikutele määratakse siirup ja üle 6-aastased lapsed võivad kasutada ka tablette. Annuse valib raviarst, võttes arvesse patsiendi vanust ja kehakaalu.

Märge:Tavegili kasutamine raseduse ajal on rangelt keelatud.

Fenkarol

Selle ravimi antihistamiini toime on pikem, kuna see mitte ainult ei blokeeri histamiini retseptoreid, vaid käivitab ka spetsiifilise ensüümi, mis on võimeline histamiini ära kasutama. Fenkarol ei põhjusta hüpnootilist ja rahustavat toimet, seda saab kasutada antiarütmikumina.

Vaadeldavat allergiavastast ravimit kasutatakse igat tüüpi allergiate raviks, see on ravis eriti väärtuslik. Fencarol on osa parkinsonismi kompleksravist, seda kasutatakse ka kirurgias - neile antakse meditsiinilist ettevalmistust anesteesiaks.

Lapsepõlves seda ravimit on ette nähtud alates 12. elukuust, on soovitatav anda imikutele apelsinimaitselist suspensiooni. Ravimi annuse ja võtmise kestuse määrab raviarst.

Märge:Fenkarol on raseduse esimesel trimestril kategooriliselt vastunäidustatud ning teisel ja kolmandal trimestril võib seda kasutada allergiate raviks ainult spetsialisti järelevalve all.

Fenistil

Seda ravimit kasutatakse raviks:

  • igat tüüpi allergiad;
  • (leevendab sügelust);

Fenistil põhjustab uimasust alles ravi alguses, sõna otseses mõttes mõne päeva pärast rahustav toime kaob. Fenistil on mitu kõrvalmõjud:

  • suu limaskesta tugev kuivus;
  • lihasspasmid.

Seda vahendit toodetakse tablettide, lastele mõeldud tilkade, geeli ja kreemi kujul. Viimased farmakoloogilised vormid Fenistila kasutatakse putukahammustuste korral ja.

Lastele määratakse Fenistil alates ühe kuu vanusest tilkade kujul, kui patsient on vanem kui 12 aastat, siis määratakse talle tabletid.

Märge:raseduse ajal võib Fenistili kasutada geeli ja tilkade kujul, alates teisest trimestrist võivad sellised kohtumised toimuda ainult tingimuste olemasolul eluohtlik naised - Quincke turse, äge toiduallergia.

Diasoliin

Sellel on madal antihistamiinne toime, kuid sellel on palju kõrvaltoimeid:

  • pearinglus;
  • kardiopalmus;
  • sagedane urineerimine.

Diazoliinil on ka teatud eelis - see ei põhjusta uimasust, seetõttu võib seda määrata pilootide ja autojuhtide allergilise reaktsiooni raviks. Kõnealuse ravimi allergiavastase toime kestus on maksimaalselt 8 tundi.

Diazoliini võib määrata lastele alates 2-aastastest, kuni 5-aastastele lastele on parem anda ravim suspensiooni kujul, vanematele võib pakkuda ka tablette.

Märge:Diasoliin on raseduse esimesel trimestril kategooriliselt vastunäidustatud.

Hoolimata asjaolust, et esimese põlvkonna antihistamiinidel on palju puudusi, kasutatakse neid aktiivselt meditsiinipraktika: iga abinõu on hästi uuritud, enamikul juhtudel on need heaks kiidetud lastele kasutamiseks.

Teise põlvkonna antihistamiinikumid

Neid nimetatakse mitterahustavateks, neil on väljendunud antihistamiinne toime, mille kestus ulatub sageli 24 tunnini. Selliseid ravimeid võetakse 1 kord päevas, need ei põhjusta uimasust ega tähelepanuhäireid.

Kõige sagedamini kasutatakse neid vahendeid ekseemi, urtikaaria, Quincke ödeemi ja heinapalaviku raviks. Sageli kasutatakse ravis teise põlvkonna antihistamiine - need leevendavad suurepäraselt sügelust. Selle ravimirühma eripäraks on see, et need ei tekita sõltuvust. Nüanss on ka teise põlvkonna allergiavastaste ravimite kasutamisel – neid ei soovitata eakatele ja neile, kellel on esinenud südamehaigusi.

Loratadiin

Ravim toimib selektiivselt histamiini retseptoritele, mis võimaldab teil saavutada kiiret toimet. Toodetud tablettide ja siirupina, seda saab müüa nimetuse "Claritin" või "Lomilan" all. Siirupit on väga lihtne doseerida ja lastele anda ning ravimi toime hakkab ilmnema tunni jooksul pärast kasutamist.

Lapsepõlves määratakse loratadiini alates 2. eluaastast, annuse ja manustamise kestuse peaks valima ainult raviarst.

Märge:kõnealust antihistamiini ei soovitata rasedatele naistele varases staadiumis (kuni 12 nädalat). Äärmuslikel juhtudel tuleb Loratadiini kasutamine läbi viia spetsialisti järelevalve all.

Kestin

Ravimil on mitmeid ilmseid eeliseid:

  • blokeerib selektiivselt histamiini retseptoreid;
  • ei põhjusta uimasust;
  • mõju on märgatav tunni jooksul pärast kasutamist;
  • allergiavastane toime püsib 48 tundi.

Pediaatrilises praktikas on Kestinit kasutatud alates 12. eluaastast, kuid sellel võib olla toksiline toime maksale ja südame löögisageduse langus.

Kestin on raseduse ajal absoluutselt vastunäidustatud.

Rupafin

Ravimit kasutatakse kõige sagedamini raviks, pärast allaneelamist imendub see kiiresti ja samaaegne toidu tarbimine suurendab oluliselt Rupafini toimet.

Kõnealust ravimit ei kasutata alla 12-aastastel lastel ja rasedatel naistel. Kui ravimi kasutamine rinnaga toidetavatel lastel on vajalik, on see võimalik ainult range meditsiinilise järelevalve all.

Antihistamiinikumid Teise põlvkonna ravimid vastavad täielikult kaasaegsetele ravimitele esitatavatele nõuetele - need on väga tõhusad, pikaajalise toimega ja hõlpsasti kasutatavad. Tuleb meeles pidada, et selliseid ravimeid tuleks kasutada rangelt ettenähtud annustes, kuna selle liig põhjustab unisust ja suurenenud kõrvaltoimeid.

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid

Tasub kohe mainida, et võite leida antihistamiinikumide jaotuse kolmandaks ja neljandaks põlvkonnaks - see on väga tingimuslik ja kannab endas ainult ilusat tõhusat turunduslauset.

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid kuuluvad kõige kaasaegsemate hulka, neil ei ole rahustavat toimet, nad ei mõjuta südame tööd. Selliseid vahendeid kasutatakse aktiivselt igat tüüpi allergiate, dermatiidi raviks isegi lastel ja inimestel, kellel on anamneesis südamepatoloogiaid.

Soovitame lugeda:

Allegra, Cetirizine, Xizal ja Desloratadine - need ravimid kuuluvad kolmanda põlvkonna allergiavastaste ravimite hulka. Kõiki neid vahendeid peaksid rasedad naised kasutama äärmise ettevaatusega - enamasti on need vastunäidustatud. Lisaks tuleb rangelt järgida ettenähtud annust, kuna selle ületamine võib põhjustada peavalu, peapööritust ja liiga sagedasi südamelööke.

Antihistamiinikumid peab määrama arst, ta valib ka annuse, annab soovitusi ravikuuri kestuse kohta. Kui patsient rikub ravirežiimi, võib see esile kutsuda mitte ainult kõrvaltoimete ilmnemise, vaid ka allergilise reaktsiooni suurenemise.

Tsygankova Yana Alexandrovna, meditsiinivaatleja, kõrgeima taseme terapeut kvalifikatsioonikategooria

Iga inimene avastab aeg-ajalt allergiline reaktsioon, ja mõned inimesed kannatavad peaaegu kogu aeg allergiate all, seega on uue põlvkonna ravimid enamiku inimeste jaoks olulised. Statistika näitab, et allergikute arv kasvab pidevalt igal aastal. See on tingitud ökoloogilisest olukorrast ja nõrgenemisest.

Antihistamiinikumid - mis see on lihtsate sõnadega

Ravimid aitavad võidelda allergiatega. Need on ravimid, mis nõrgendavad histamiini toimet inimkehas. Histamiin on rakkude poolt toodetud spetsiaalne aine immuunsussüsteem keha ja on loodud võitlema bakterite ja viirustega. Aga kuna allergia on immuunsüsteemi “viga”, siis histamiin ei too kasu, vaid mõjub retseptoritele, põhjustades limaskestade turset, naha punetust ja sügelust jne. Antihistamiinikumid mõjutavad H1-histamiini retseptoreid ja blokeerivad neid. Seega ei saa histamiin mõjutada retseptoreid, mille tulemusena vähenevad allergia ilmingud: vähenevad sügelus, pisaravool, limaskestade turse jne.

Antihistamiinikume on mitu põlvkonda, millest igaühel on oma erinevused. Esimene põlvkond loodi eelmise sajandi 30ndatel ja sellest sai tõeline läbimurre võitluses allergiatega. Mõni aeg hiljem loodi teise ja kolmanda põlvkonna ravimid.

Antihistamiinikumide põlvkonnad erinevad üksteisest oluliselt: neil on erinevad omadused ja kõrvaltoimed. See kehtib kolme põlvkonna ravimite kohta. 4. põlvkonna antihistamiinikumid on väga tingimuslikud, enamasti on see tootjate reklaamikäik, kes soovivad rõhutada oma toodete uuenduslikkust. Millised on paremad? Vaatame iga kategooria omadusi, et valida parimad antihistamiinikumid.


1. põlvkonna antihistamiinikumid

See on kõige levinum allergiavastaste ravimite rühm, millel on väljendunud rahustav toime: põhjustab uimasust, rahustab. Need on üsna võimsad ja ei kesta kaua, tavaliselt 4-5 tundi, neid leidub igas apteegis, nende hind on üsna madal ning nende kvaliteet ja tõhusus on ajaproovitud. Esimese põlvkonna antihistamiinikumide kasutamine ei kesta kauem kui 7-10 päeva, pärast seda perioodi algab sõltuvus ja ravimite efektiivsus väheneb märkimisväärselt. Need vahendid on ette nähtud pärast mõningaid vaktsiine, nahahaiguste ravis, samuti ägeda allergilise reaktsiooni korral ajutisele välisele ärritajale.

To kõrvalmõjud sellesse rühma kuuluvad:

  • langus;
  • suurenenud söögiisu;
  • kardiopalmus;
  • ebamugavustunne maos, oksendamine ja iiveldus;
  • janu, limaskestade kuivamine;
  • tähelepanu ja lihastoonuse nõrgenemine.
  • Suprastin. Saadaval ampullide ja tablettidena, toimeaine on kloropüramiin. Seda kasutatakse turse, ekseemi, urtikaaria, allergilise riniidi, limaskestade turse raviks. Kasutatakse ka nahasügeluse kõrvaldamiseks, sh. pärast putukahammustust. Suprastini võib anda lastele alates ühe kuu vanusest, kuid oluline on annus arvutada. Seda vahendit võib kasutada kõrgel temperatuuril, mida on raske alla viia, aga ka rahustina külmetus- ja viirushaiguste korral.

Suprastini ei tohi kasutada raseduse ja imetamise ajal.

  • Diasoliin. See on üsna leebe vahend, mis ei põhjusta uimasust ja sobib pikaajaliseks kasutamiseks. Diazoliini võib kasutada raseduse ajal, välja arvatud esimesel trimestril, samuti sobib see lastele alates kahest eluaastast. Seda vahendit toodetakse tablettide, ampullide, erinevate annustega suspensioonide kujul.
  • Fenistil. Väga tõhus universaalne ravim, mida kasutatakse igat tüüpi allergiate korral. Põhjustab uimasust ainult esimestel ravipäevadel, seejärel rahustav toime kaob. Võib kasutada välispidiselt (geel) putukahammustuste korral. Sobib lastele alates 1 kuu vanusest (välispidiselt), seda võivad võtta rasedad naised alates teisest trimestrist, kui nende allergiast tingitud seisund on tõsine mure. Saadaval kapslite, suspensioonide, tablettide, geeli kujul.
  • Fenkarol. Tõhus vahend, mida sageli kasutatakse hooajaliste allergiate vastu võitlemisel, samuti vereülekannetel. See on ette nähtud lastele alates 1. aastast ja rasedatele alates 2. trimestrist (arsti järelevalve all).
  • Tavegil.Üks võimsamaid ravimeid, millel on pikk toimeaeg (12 tundi). Põhjustab uimasust. Saadaval tablettidena ja siirupina, lubatud lastele alates 1 aastast. Rasedad naised ei tohiks seda ravimit võtta.

Suprastin on ette nähtud hooajalise ja kroonilise allergilise, urtikaaria, atoopilise dermatiidi, turse, erinevate etioloogiate sügeluse, ekseemi raviks.

2. põlvkonna antihistamiinikumid

Need on täiustatud antihistamiinikumid, millel puudub sedatsioon ja millel on pikaajaline toime. Peate neid võtma 1 kord päevas, vastuvõtt võib olla pikk, kuna need ravimid ei põhjusta sõltuvust. Nende hinnad on tavaliselt madalad. Need on üsna tõhusad nahahaiguste ravis, Quincke ödeemi kõrvaldamisel ja neid kasutatakse tuulerõugete seisundi leevendamiseks. Neid ravimeid ei soovitata kasutada eakatel ja neil, kellel on haige süda. Allpool on loetelu kõige tõhusamatest teise põlvkonna tööriistadest.

  • Loratadiin. Tõhus vahend, saadaval siirupi ja tablettidena. Aitab võidelda allergiate ja selle tagajärgedega – ärevus, unehäired, kaalutõus. Ravimit võib anda lastele alates kolmest eluaastast, ravimit võivad võtta rasedad naised teisel ja kolmandal trimestril. Kriitilistes olukordades võib arst loratadiini välja kirjutada kuni 12 rasedusnädalani.
  • Rupafin. Piisav tugev ravim, mida kasutatakse naha allergiliste reaktsioonide raviks. Toode on ohutu, toimib kiiresti, toime kestab päeva. Raseduse ajal ei saa seda kasutada, samuti on keelatud alla 12-aastased lapsed. Imetamise ajal võib Rupafini võtta ainult vastavalt arsti juhistele.
  • Kestin. Selle rühma kõige võimsam ravim, mille toime kestab kaks päeva. Kasutatud enamikus rasked juhtumid, eemaldab kiiresti Quincke turse, leevendab lämbumist, vähendab nahalööbed. Samas on Kestin maksale mürgine, mistõttu seda süstemaatiliselt võtta ei saa. See on vastunäidustatud rasedatele ja alla 1-aastastele lastele.

Teise põlvkonna tõhusad vahendid hõlmavad ka Claritin, Zodak, Cetrin, Parlazin, Lomiran, Cetrizine, Terfanadin, Semprex.

Tähtis! Nende ravimite pikaajaline (üle kuu) kasutamine ilma arsti loata on ohtlik, eriti võimsad ravimid. Seetõttu ärge unustage konsulteerida spetsialistiga.


3. põlvkonna antihistamiinikumid

Kolmanda põlvkonna antihistamiine peetakse uusimateks, kuid tegelikult on need teise põlvkonna ravimite täiustatud versioonid. Neil on sama pikaajaline toime, neil puudub rahustav toime, kuid need on südamele täiesti kahjutud ega maksa mürgised. Nende omaduste tõttu saab neid võtta kaua aega(näiteks hooajaliste allergiate, psoriaasi, bronhide). Need on rasedatele kõige ohutumad antihistamiinikumid, kuid enne nende võtmist peaksite siiski konsulteerima oma arstiga.

Tähtis: Antihistamiinikumid raseduse ajal võivad olla ohtlikud esimesel trimestril, seega peaksite konsulteerima. Kui oht on olemas, tuleks selliseid vahendeid võimalusel vältida. Samuti tuleb lastearstiga kokku leppida antihistamiinikumid imetamise ajal. Kui on välja kirjutatud võimsad ravimid, on mõttekas mõneks ajaks rinnaga toitmine lõpetada.

3. põlvkonna antihistamiine peetakse kõige võimsamateks ja kiireima toimega ravimiteks. Nendest parimate nimede loend on toodud allpool.

  • Telfast (Allegra). Uusim ravim, mis mitte ainult ei vähenda retseptorite reaktsiooni histamiinile, vaid pärsib ka selle aine tootmist. Selle tulemusena kaovad allergia sümptomid väga kiiresti. See toimib kogu päeva ja ei põhjusta pikaajalisel kasutamisel sõltuvust. Alla 12-aastased lapsed ja lapseootel emad ei saa Telfasti kasutada, samuti on see imetamise ajal vastunäidustatud.
  • Tsetrisiini. Seda tööriista peetakse sageli neljandaks põlvkonnaks, sel juhul on kategooriatesse jaotus väga tinglik. See on narkootikum uusim põlvkond, mis hakkab toimima peaaegu koheselt (20 minutit pärast allaneelamist) ja võite võtta tablette iga kolme päeva tagant. Siirupi kujul võib Cetrizine'i anda lastele alates kuuest kuust ja see on vastunäidustatud rasedatele naistele. Kui arst määras ravimi imetamise ajal, tuleb toitmine allergiaravi ajaks katkestada. Seda ravimit võib võtta pikka aega.
  • Desloratadiin. Tugev antihistamiin ja põletikuvastane aine. Terapeutilistes annustes on see hästi talutav, kuid kui annust ületatakse, võib see põhjustada suukuivust, kiiret südame löögisagedust ja unetust. Raseduse ajal ei saa seda võtta, kuid kriitilistel juhtudel (bronhospasmist lämbumine, Quincke ödeem) saab neid ravida arsti järelevalve all.
  • Ksizal. Xyzal ja selle analoogid on tõhusad antihistamiinikumid nahaallergiate ja sügeluse korral, hooajalised allergilised ilmingud, urtikaaria ja kroonilised aastaringsed allergiad. Neil on pikaajaline toime ja need leevendavad allergia sümptomeid 40 minutit pärast allaneelamist. Xyzal on saadaval tilkade ja tablettidena ning on ohutu üle 2-aastastele lastele.

Ka selleks head vahendid kolmas põlvkond võib olla Desal, Lordestin, Erius, Suprastinex.


4. põlvkonna antihistamiinikumid

Sellised ravimid on allergiavastases võitluses uus sõna, kuna vaatamata nende kõrgele efektiivsusele ei ole neil praktiliselt kõrvaltoimeid. Need ei ole südamele kahjulikud, nagu enamik varasemaid antihistamiinivastaseid ravimeid, ei põhjusta uimasust ja sõltuvust ning neid on lihtne kasutada (kord 1-3 päeva jooksul). Ainsaks vastunäidustuseks on rasedus ja varajane iga laps. Mis puudutab neljanda põlvkonna antihistamiinikumide puudusi, siis see on ravimi kõrge hind.

populaarseim ja tõhusad vahendid see põlvkond:

  • Feksofenadiin. Tõhus vahend võitluses igasuguste allergiatega, võimalikult ohutu ja praktiliselt ilma kõrvaltoimeteta. Saadaval tablettidena ja siirupina, seda võib anda lastele alates 6. eluaastast.
  • Levotsetrisiini. Tugev ravim, mida kasutatakse aastaringsete ja hooajaliste allergiate raviks, vähendab sümptomeid. Mittetoksiline maksale ja südamele, seega võib seda võtta kuid.

Kuidas valida parim allergiavastane ravim

Parimad antihistamiinikumid ei ole alati kõige kallimad ja kaasaegsemad, on oluline mõista, kui oluline on konkreetne ravim konkreetses olukorras. Näiteks haiguse ajal, millega kaasneb unetus või rahutu uni, eelistatakse esimese põlvkonna ravimeid. Need kõrvaldavad allergia sümptomid ja nende rahustav toime on väga kasulik. Kui allergia on tabanud inimest, kes ei taha tavapärasest elurütmist välja tulla, siis tasub pöörata tähelepanu viimastele metaboliitravimitele. Igal juhul on enne ravimi pikaajalist kasutamist vaja konsulteerida arstiga, eriti kui on vaja ravida last või rasedat naist.

Catad_tema Allergilised haigused

Antihistamiinikumid: müüdid ja tegelikkus

"EFEKTIIVNE FARMAKOTERAPIA"; nr 5; 2014; lk 50-56.

T.G. Fedoskova
SSC Immunoloogia Instituut, Venemaa FMBA, Moskva

Peamised ravimid, mis mõjutavad põletiku sümptomeid ja kontrollivad allergilise ja mitteallergilise päritoluga haiguste kulgu, on antihistamiinikumid.
Artiklis analüüsitakse kaasaegsete antihistamiinikumide kasutamise kogemuse vaieldavad punktid ja mõned nende põhiomadused. See võimaldab erinevate haiguste kompleksravis optimaalse ravimi valimisel diferentseeritud lähenemist.
Märksõnad: antihistamiinikumid, allergilised haigused, tsetirisiin, tsetriin

ANTIHISTAMIINID: MÜÜDID JA TEGELIKKUS

T.G. Fedoskova
Riigi Teaduskeskuse Immunoloogiainstituut, Föderaalne Meditsiini- ja Bioloogiaagentuur, Moskva

Antihistamiinikumid kuuluvad peamiste ravimite hulka, mis mõjutavad põletiku sümptomeid ja kontrollivad nii allergiliste kui ka mitteallergiliste haiguste kulgu. Selles artiklis analüüsitakse praeguste antihistamiinikumide kasutamise kogemusi ja mõningaid nende omadusi puudutavaid vaieldavaid küsimusi. See võib võimaldada teha erinevat valikut sobivate ravimite manustamiseks erinevate haiguste kombineeritud ravis.
võtmesõnad: antihistamiinikumid, allergilised haigused, tsetirisiin, tsetriin

1. tüüpi antihistamiine (H1-AHP) või 1. tüüpi histamiini retseptori antagoniste on kliinilises praktikas laialdaselt ja edukalt kasutatud enam kui 70 aastat. Neid kasutatakse osana sümptomaatilisest ja põhiteraapia allergilised ja pseudoallergilised reaktsioonid, ägedate ja krooniliste kompleksravi nakkushaigused erineva päritoluga premedikatsioonina invasiivsete ja radioaktiivsete uuringute ajal, kirurgilised sekkumised, vaktsineerimise kõrvalmõjude vältimiseks jne. Teisisõnu, H1-AHP on soovitatav kasutada tingimustes, mis on põhjustatud spetsiifilise ja mittespetsiifilise põletiku aktiivsete vahendajate vabanemisest, millest peamine on histamiin.

Histamiinil on lai valik bioloogiline aktiivsus, mis saavutatakse rakupinna spetsiifiliste retseptorite aktiveerimise teel. Peamine histamiini depoo kudedes on nuumrakud, veres - basofiilid. Seda leidub ka trombotsüütides, mao limaskestas, endoteelirakkudes ja aju neuronites. Histamiinil on väljendunud hüpotensiivne toime ja see on oluline biokeemiline vahendaja kõigi erineva päritoluga põletiku kliiniliste sümptomite korral. Seetõttu jäävad selle vahendaja antagonistid kõige populaarsemateks farmakoloogilisteks aineteks.

1966. aastal tõestati histamiini retseptorite heterogeensus. Praegu on teada 4 tüüpi histamiini retseptoreid - H 1 , H 2 , H 3 , H 4, mis kuuluvad G-valkudega seotud retseptorite superperekonda (G-protein-coupled receptors -GPCRs). H 1 retseptorite stimuleerimine viib histamiini vabanemiseni ja põletikunähtude ilmnemiseni, peamiselt allergilise päritoluga. H 2 retseptorite aktiveerimine suurendab maomahla sekretsiooni ja selle happesust. H3 retseptorid esinevad valdavalt kesknärvisüsteemi (KNS) organites. Nad täidavad ajus histamiinitundlike presünaptiliste retseptorite funktsiooni, reguleerivad histamiini sünteesi presünaptilistest närvilõpmetest. Hiljuti tuvastati uus histamiini retseptorite klass, mis ekspresseeritakse peamiselt monotsüütidel ja granulotsüütidel, H4. Need retseptorid on olemas luuüdi, harknääre, põrn, kopsud, maks, sooled. H 1 -AHP toimemehhanism põhineb histamiini H 1 retseptorite pöörduval konkureerival inhibeerimisel: need hoiavad ära või minimeerivad põletikulisi reaktsioone, takistades histamiini poolt indutseeritud toimete teket ning nende efektiivsus tuleneb võimest konkureerivalt pärssida toimet. histamiini spetsiifiliste H1 retseptoritsoonide lookustes efektorkoe struktuurides.

Praegu on Venemaal registreeritud üle 150 tüüpi antihistamiinikumid. Need ei ole ainult H 1 -AHP, vaid ka ravimid, mis suurendavad vereseerumi võimet histamiini siduda, samuti ravimid, mis pärsivad histamiini vabanemist nuumrakud. Antihistamiinikumide mitmekesisuse tõttu tehke nende vahel valik nende kõige tõhusama ja ratsionaalne kasutamine konkreetsetel kliinilistel juhtudel on üsna raske. Sellega seoses on vaieldavad punktid ja sageli sünnivad müüdid H 1 -AHP kasutamise kohta, mida kasutatakse laialdaselt kliinilises praktikas. Kodumaises kirjanduses on sellel teemal palju töid, kuid nende kliinilises kasutamises ollakse üksmeelel. ravimid(LS) ei eksisteeri.

Kolme põlvkonna antihistamiinikumide müüt
Paljud eksivad, arvates, et antihistamiinikume on kolm põlvkonda. Mõned ravimifirmad esitlevad uusi ravimeid, mis on ilmunud ravimiturule kolmanda põlvkonna AGP-dena. Kaasaegsete AGP-de metaboliite ja stereoisomeere üritati klassifitseerida kolmandasse põlvkonda. Praegu peetakse neid ravimeid teise põlvkonna antihistamiinikumideks, kuna nende ja varasemate teise põlvkonna ravimite vahel pole olulist erinevust. Vastavalt antihistamiinikumide konsensusele otsustati reserveerida nimetus "kolmas põlvkond", et tähistada tulevasi sünteesitavaid antihistamiine, mis tõenäoliselt erinevad tuntud ühenditest mitme põhiomaduse poolest.

Esimese ja teise põlvkonna AGP-de vahel on palju erinevusi. See on peamiselt rahustava toime olemasolu või puudumine. Sedatiivset toimet esimese põlvkonna antihistamiinikumide võtmisel märgib subjektiivselt 40–80% patsientidest. Selle puudumine üksikutel patsientidel ei välista nende ravimite objektiivset negatiivset mõju kognitiivsetele funktsioonidele, mille üle patsiendid ei pruugi kurta (autojuhtimise, õppimise jne võime). Kesknärvisüsteemi talitlushäireid täheldatakse isegi nende ravimite minimaalsete annuste kasutamisel. Esimese põlvkonna antihistamiinikumide toime kesknärvisüsteemile on sama, mis alkoholi ja rahustite (bensodiasepiinid jne) kasutamisel.

Teise põlvkonna ravimid praktiliselt ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri, seega ei vähenda need vaimset ja kehaline aktiivsus patsiendid. Lisaks erinevad esimese ja teise põlvkonna antihistamiinikumid teist tüüpi retseptorite stimuleerimisega seotud kõrvaltoimete olemasolu või puudumise, toime kestuse ja sõltuvuse tekke poolest.

Esimesed AGP-d - fenbensamiin (Antergan), püriilammaleaat (Neo-Antergan) hakati kasutama juba 1942. aastal. Hiljem on kliinilises praktikas kasutamiseks ilmunud uued antihistamiinikumid. Kuni 1970. aastateni Sellesse ravimite rühma kuuluvaid ühendeid on sünteesitud kümneid.

Ühelt poolt on kogunenud suur kliiniline kogemus esimese põlvkonna antihistamiinikumide kasutamisel, teisalt ei ole need ravimid läbinud ekspertiisi aastal. kliinilised uuringud mis vastavad tõenduspõhise meditsiini kaasaegsetele nõuetele.

Võrdlevad omadused Esimese ja teise põlvkonna AGP on esitatud tabelis. üks .

Tabel 1.

Esimese ja teise põlvkonna AGP võrdlevad omadused

Omadused Esimene põlvkond Teine põlvkond
Sedatsioon ja mõju tunnetusele Jah (sisse minimaalsed annused) Ei (terapeutilistes annustes)
Selektiivsus H1 retseptorite suhtes Mitte Jah
Farmakokineetilised uuringud vähe Palju
Farmakodünaamilised uuringud vähe Palju
Erinevate annuste teaduslikud uuringud Mitte Jah
Uuringud vastsündinutel, lastel, eakatel patsientidel Mitte Jah
Kasutamine rasedatel naistel FDA B-kategooria (difenhüdramiin, kloorfeniramiin), C-kategooria (hüdroksüsiin, ketotifeen) FDA B-kategooria (loratadiin, tsetirisiin, levotsetirisiin), C-kategooria (desloratadiin, aselastiin, feksofenadiin, olopatadiin)

Märge. FDA (USA Toidu- ja Ravimiamet) – Toidu- ja Ravimiamet (USA). B-kategooria - ravimi teratogeenset toimet ei tuvastatud. C-kategooria – uuringuid ei ole läbi viidud.

Alates 1977. aastast on ravimiturg täienenud uute H 1 -AHP-dega, millel on selged eelised esimese põlvkonna ravimite ees ja mis vastavad EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology) konsensusdokumentides sätestatud kaasaegsetele AGP-dele esitatavatele nõuetele.

Müüt esimese põlvkonna antihistamiinikumide rahustava toime eelistest
Isegi seoses mõne esimese põlvkonna antihistamiinikumide kõrvaltoimega on väärarusaamu. Esimese põlvkonna H1-HPA rahustav toime on seotud müüdiga, et nende kasutamine on eelistatavam kaasuva unetuse all kannatavate patsientide ravis ja kui see toime on ebasoovitav, saab seda ravimit öösiti kasutades tasandada. Samal ajal tuleb meeles pidada, et esimese põlvkonna antihistamiinikumid pärsivad faasi REM uni, mille tõttu une füsioloogiline protsess on häiritud, unenäos puudub teabe täielik töötlemine. Nende kasutamisel on võimalikud hingamis- ja südamerütmihäired, mis suurendab riski uneapnoe tekkeks. Lisaks mõnel juhul kasutamine suured annused Need ravimid aitavad kaasa paradoksaalse erutuse tekkele, mis mõjutab negatiivselt ka une kvaliteeti. Arvestada tuleb allergiavastase toime (1,5-6 tundi) ja rahustava toime (24 tundi) säilimise kestuse erinevusega, samuti asjaoluga, et pikaajalise sedatsiooniga kaasnevad kognitiivsete funktsioonide häired.

Tugevate rahustavate omaduste olemasolu lükkab ümber müüdi esimese põlvkonna H1-AHP kasutamise otstarbekusest eakatel patsientidel, kes kasutavad neid ravimeid, lähtudes valitsevatest stereotüüpidest harjumuspärase eneseravi kohta, samuti ebapiisavalt ravivate arstide soovitustest. kohta teavitatud farmakoloogilised omadused ravimid ja nende kasutamise vastunäidustused. Kuna alfa-adrenergiliste retseptorite, muskariini, serotoniini, bradükiniini ja teiste retseptorite toime selektiivsus puudub, on nende ravimite määramise vastunäidustuseks eakatel patsientidel üsna levinud haigused - glaukoom, healoomuline hüperplaasia. eesnäärme, bronhiaalastma, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus jne.

Müüt esimese põlvkonna antihistamiinikumide kliinilises praktikas koha puudumisest
Hoolimata asjaolust, et esimese põlvkonna H1-AHP-d (enamik neist töötati välja eelmise sajandi keskel) on võimelised tekitama teadaolevaid kõrvalmõjusid, kasutatakse neid kliinilises praktikas laialdaselt ka tänapäeval. Seetõttu on kehtetu müüt, et uue põlvkonna AHD tulekuga ei jää enam kohta eelmise põlvkonna AHD jaoks. Esimese põlvkonna H 1 -AGP-l on üks vaieldamatu eelis - süstitavate vormide olemasolu, mis on hädavajalikud. hädaabi, premedikatsioon enne teatud tüüpi diagnostiliste uuringute läbiviimist, kirurgilised sekkumised jne. Lisaks on mõnel ravimil antiemeetiline toime, mis vähendab seisundit suurenenud ärevus, tõhus liikumishaiguse korral. Paljude selle rühma ravimite täiendav antikolinergiline toime avaldub sügeluse ja nahalööbe olulise vähenemises koos sügelevate dermatoosidega, ägedate allergiliste ja toksiliste reaktsioonidega toidule, ravimitele, putukahammustuste ja -hammustuste korral. Siiski on vaja neid ravimeid välja kirjutada, võttes rangelt arvesse näidustusi, vastunäidustusi, raskusastet kliinilised sümptomid, vanus, terapeutilised annused, kõrvaltoimed. Selgete kõrvaltoimete olemasolu ja esimese põlvkonna H1-AGP ebatäiuslikkus aitasid kaasa uute teise põlvkonna antihistamiinikumide väljatöötamisele. Ravimite täiustamise põhisuunad olid selektiivsuse ja spetsiifilisuse suurendamine, sedatsiooni ja ravimi taluvuse (tahhüfülaksia) kaotamine.

Kaasaegsed teise põlvkonna H 1 -AGP-d on võimelised selektiivselt mõjutama H 1 retseptoreid, ei blokeeri neid, kuid olles antagonistid, viivad nad "mitteaktiivsesse" olekusse ilma nende füsioloogilisi omadusi rikkumata, neil on väljendunud allergiavastane toime. efekt, kiire kliiniline toime, toimivad kaua (24 tundi), ei põhjusta tahhüfülaksia. Need ravimid praktiliselt ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri, seetõttu ei põhjusta sedatiivset toimet, kognitiivseid häireid.

Kaasaegsetel teise põlvkonna H 1 -AGP-l on märkimisväärne allergiavastane toime - need stabiliseerivad nuumrakkude membraani, pärsivad eosinofiilide poolt indutseeritud interleukiin-8 vabanemist, granulotsüütide makrofaagide kolooniaid stimuleerivat faktorit (granulotsüütide makrofaagikolooniaid stimuleeriv faktor). GM-CSF) ja lahustuv molekul rakkudevaheline adhesioon 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) epiteelirakkudest, mis aitab kaasa suuremale efektiivsusele võrreldes esimese põlvkonna H 1 -AHP-ga allergiliste haiguste baasravis, mille tekkes on hilise faasi vahendajad. Olulist rolli mängivad allergilised põletikud.

Pealegi, oluline omadus Teise põlvkonna H1-AHP on nende võime pakkuda täiendavat põletikuvastast toimet, inhibeerides eosinofiilide ja neutrofiilsete granulotsüütide kemotaksist, vähendades adhesioonimolekulide (ICAM-1) ekspressiooni endoteelirakkudel, inhibeerides IgE-sõltuvat trombotsüütide aktivatsiooni ja vabastamist. tsütotoksilised vahendajad. Paljud arstid ei pööra sellele piisavalt tähelepanu, kuid loetletud omadused võimaldavad selliseid ravimeid kasutada mitte ainult allergilise, vaid ka nakkusliku päritoluga põletiku korral.

Müüt kõigi teise põlvkonna AHD-de sama ohutuse kohta
Arstide seas levib müüt, et kõik teise põlvkonna H1-HPA-d on oma ohutuse poolest sarnased. Kuid selles ravimite rühmas on erinevusi, mis on seotud nende metabolismi eripäraga. Need võivad sõltuda maksa tsütokroom P 450 süsteemi CYP3A4 ensüümi ekspressiooni varieeruvusest. Selline varieeruvus võib olla tingitud geneetilistest teguritest, maksa- ja sapiteede haigustest, mitmete ravimite samaaegsest manustamisest (makroliidantibiootikumid, mõned antimükootikumid, viirusevastased ravimid, antidepressandid jne), tooted (greip) või alkohol, millel on CYP3A4 tsütokroom P450 süsteemi oksügenaasi aktiivsust pärssiv toime.

Teise põlvkonna H1-AGP hulgas on:

  • "metaboliseeruvad" ravimid, millel on terapeutiline toime alles pärast metabolismi maksas tsütokroom P450 süsteemi CYP 3A4 isoensüümi osalusel koos aktiivsete ühendite moodustumisega (loratadiin, ebastiin, rupatadiin);
  • aktiivsed metaboliidid - ravimid, mis sisenevad kehasse kohe kujul toimeaine(tsetirisiin, levotsetirisiin, desloratadiin, feksofenadiin) (joon. 1).
  • Riis. üks. Teise põlvkonna H1-AGP metabolismi tunnused

    Aktiivsete metaboliitide eelised, mille tarbimisega ei kaasne maksa lisakoormust, on ilmsed: toime arengu kiirus ja prognoositavus, võimalus manustada koos erinevate ravimite ja toiduainetega, mis metaboliseeruvad koos maksaga. tsütokroom P450 osalemine.

    Müüt iga uue AGP suurema efektiivsuse kohta
    Müüt, mis ilmus aastal viimased aastad uued H1-AGP vahendid on ilmselgelt tõhusamad kui eelmised, samuti ei leidnud kinnitust. Välismaiste autorite tööd näitavad, et teise põlvkonna H1-AHP, näiteks tsetirisiin, omavad tugevamat antihistamiinset toimet kui palju hiljem ilmunud teise põlvkonna ravimid (joonis 2).

    Riis. 2. Tsetirisiini ja desloratadiini võrdlev antihistamiinivastane toime mõjule nahareaktsioonile, mis on põhjustatud histamiini manustamisest 24 tunni jooksul

    Tuleb märkida, et teise põlvkonna H 1 -AGP hulgas omistavad teadlased tsetirisiinile erilise koha. See töötati välja 1987. aastal ja oli esimene väga selektiivne H1 retseptori antagonist, mis põhines varem tuntud esimese põlvkonna antihistamiini hüdroksüsiini farmakoloogiliselt aktiivsel metaboliidil. Siiani on tsetirisiin jäänud omamoodi antihistamiini ja allergiavastase toime standardiks, mida kasutatakse võrdluseks uusimate antihistamiinikumide ja allergiavastaste ravimite väljatöötamisel. Arvatakse, et tsetirisiin on üks tõhusamaid antihistamiini H 1 ravimeid, seda on kliinilistes uuringutes sagedamini kasutatud, see ravim on eelistatav patsientidele, kes reageerivad halvasti ravile teiste antihistamiinikumidega.

    Tsetirisiini kõrge antihistamiinne toime tuleneb selle afiinsusest H 1 retseptorite suhtes, mis on suurem kui loratadiinil. Samuti tuleb märkida ravimi olulist spetsiifilisust, kuna isegi kõrgetel kontsentratsioonidel ei ole sellel blokeerivat toimet serotoniini (5-HT2), dopamiini (D2), M-kolinergiliste retseptorite ja alfa-1-adrenergiliste retseptorite suhtes. .

    Tsetirisiin vastab kõigile kaasaegsete teise põlvkonna antihistamiinikumide nõuetele ja sellel on mitmeid funktsioone. Kõigist teadaolevatest antihistamiinikumidest on aktiivsel metaboliidil tsetirisiinil väikseim jaotusruumala (0,56 l/kg) ja see tagab H1 retseptorite täieliku kasutamise ja kõrgeima antihistamiini toime. Ravimit iseloomustab kõrge naha läbitungimise võime. 24 tundi pärast ühekordse annuse võtmist on tsetirisiini kontsentratsioon nahas võrdne või ületab selle sisalduse kontsentratsiooni veres. Samal ajal püsib ravitoime pärast ravikuuri kuni 3 päeva. Tsetirisiini väljendunud antihistamiinne toime eristab seda soodsalt tänapäevaste antihistamiinikumide hulgas (joonis 3).

    Riis. 3. Teise põlvkonna H 1 -AHP ühekordse annuse tõhusus histamiini poolt indutseeritud vingumise pärssimisel tervetel meestel 24 tunni jooksul

    Müüt kõigi kaasaegsete AGP-de kõrge hinna kohta
    Iga krooniline haigus ei allu kohe isegi piisavale ravile. On teada, et ebapiisav kontroll mis tahes sümptomite üle krooniline põletik ei põhjusta mitte ainult patsiendi heaolu halvenemist, vaid ka ravi kogumaksumuse suurenemist, mis on tingitud vajaduse suurenemisest ravimteraapia. Valitud ravim peaks olema kõige tõhusama ravitoimega ja taskukohase hinnaga. Arstid, kes on jätkuvalt pühendunud esimese põlvkonna H1-AHP väljakirjutamisele, selgitavad oma valikut, viidates teisele müüdile, et kõik teise põlvkonna antihistamiinikumid on olulised. kallim kui ravimid esimene põlvkond. Kuid lisaks ravimiturul originaalravimitele on geneerilised ravimid, mille maksumus on madalam. Näiteks praegu on tsetirisiinravimitest registreeritud lisaks algsele (Zyrtec) 13 geneeriliste ravimite hulka. Farmakoökonoomilise analüüsi tulemused on esitatud tabelis. 2, annavad tunnistust kaasaegse teise põlvkonna AGP Cetrini kasutamise majanduslikust otstarbekusest.

    Tabel 2.

    Esimese ja teise põlvkonna H1-AGP farmakomajanduslike omaduste võrdlemise tulemused

    Narkootikum Suprastin 25 mg № 20 Diasoliin 100 mg №10 Tavegil 1 mg № 20 Zyrtec 10 mg nr 7 Tsetriin 10 mg № 20
    1 paki keskmine turuväärtus 120 hõõruda. 50 hõõruda. 180 hõõruda. 225 hõõruda. 160 hõõruda.
    Vastuvõtu mitmekesisus 3 r/päev 2 r / päev 2 r / päev 1 r / päev 1 r / päev
    1 päeva teraapia maksumus 18 hõõruda. 10 hõõruda. 18 hõõruda. 32 hõõruda. 8 hõõruda.
    10 päeva ravi maksumus 180 hõõruda. 100 hõõruda. 180 hõõruda. 320 hõõruda. 80 hõõruda.

    Müüt, et kõik geneerilised ravimid on võrdselt tõhusad
    Geneeriliste ravimite vahetatavuse küsimus on optimaalse kaasaegse antihistamiinikumi valimisel asjakohane. Turul olevate geneeriliste ravimite mitmekesisuse tõttu farmakoloogilised ained, tekkis müüt, et kõik geneerilised ravimid toimivad ligikaudu ühtemoodi, nii et saate valida mis tahes, keskendudes peamiselt hinnale.

    Vahepeal erinevad geneerilised ravimid üksteisest ja mitte ainult farmakomajanduslikud omadused. Ravitoime stabiilsus ja reprodutseeritud ravimi terapeutiline aktiivsus määratakse tehnoloogia, pakendi, toimeainete ja abiainete kvaliteedi omadustega. Erinevate tootjate ravimite toimeainete kvaliteet võib oluliselt erineda. Mis tahes muutus abiainete koostises võib kaasa aidata biosaadavuse vähenemisele ja kõrvaltoimete, sealhulgas erineva iseloomuga hüperergiliste reaktsioonide (toksilised jne) esinemisele. Geneeriline ravim peab olema ohutu kasutada ja samaväärne originaalravimiga. Kaks ravimit loetakse bioekvivalentseks, kui need on farmatseutiliselt samaväärsed, neil on sama biosaadavus ja sama annuse manustamisel on need sarnased, tagades piisava efektiivsuse ja ohutuse. Maailma Terviseorganisatsiooni soovituste kohaselt tuleks geneerilise ravimi bioekvivalentsus kindlaks määrata ametlikult registreeritud originaalravimi suhtes. Bioekvivalentsuse uurimine on terapeutilise samaväärsuse uurimise üks etappidest. FDA (Food and Drug Administration – Food and Drug Administration (USA)) avaldab ja avaldab igal aastal "Apelsini raamatu" koos ravimite loeteluga, mida peetakse terapeutiliselt samaväärseks originaaliga. Nii et iga arst võib seda teha optimaalne valik ohutu antihistamiinravim, võttes arvesse nende ravimite kõiki võimalikke omadusi.

    Üks tsetirisiini ülitõhusatest geneerilistest ravimitest on Cetrin. Ravim toimib kiiresti, pikka aega, sellel on hea ohutusprofiil. Tsetriin organismis praktiliselt ei metaboliseeru, maksimaalne seerumikontsentratsioon saavutatakse üks tund pärast allaneelamist, pikaajalisel kasutamisel see kehas ei akumuleeru. Cetrin on saadaval 10 mg tablettidena, mis on näidustatud täiskasvanutele ja lastele alates 6. eluaastast. Tsetriin on täielikult bioekvivalentne originaalravimiga (joonis 4).

    Riis. neli. Tsetirisiini kontsentratsiooni keskmine dünaamika pärast võrreldavate ravimite võtmist

    Cetrinit kasutatakse edukalt õietolmu ja koduallergeenide suhtes tundlike allergilise riniidi, atoopilise allergilise riniidiga patsientide baasravi osana. bronhiaalastma, allergiline konjunktiviit, urtikaaria, sh krooniline idiopaatiline, sügelevad allergilised dermatoosid, angioödeem ja ka ägeda sümptomaatilise ravina viirusnakkused atoopiaga patsientidel. Võrreldes tsetirisiini geneeriliste ravimite efektiivsust kroonilise urtikaariaga patsientidel Cetrini kasutamisel, parimad tulemused(Joonis 5) .

    Riis. 5. Tsetirisiini preparaatide kliinilise efektiivsuse võrdlev hindamine kroonilise urtikaariaga patsientidel

    Kodused ja välismaised kogemused Cetrini kasutamisel näitavad selle kõrget terapeutilist efektiivsust kliinilistes olukordades, kus on näidustatud teise põlvkonna H 1 antihistamiinikumide kasutamine.

    Seega ei tohiks kõigi ravimite turul olevate ravimite hulgast optimaalse H 1 -antihistamiinravimi valimisel lähtuda müütidest, vaid valikukriteeriumidest, mis hõlmavad mõistliku tasakaalu säilitamist efektiivsuse, ohutuse ja kättesaadavuse vahel ning veenvate tõendite olemasolu. alus, Kõrge kvaliteet tootmine.

    BIBLIOGRAAFIA:

    1. Luss L.V. Antihistamiinikumide valik allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide ravis // Russian Allergological Journal. 2009. nr 1. S. 78-84.
    2. Guštšin I.S. H1-antagonistide allergiavastase toime potentsiaal ja kliiniline efektiivsus // Allergoloogia. 2003. nr 1. C. 78-84.
    3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Histamiini H4 retseptori kriitiline roll leukotrieen B4 tootmises ja zymosaani poolt in vivo indutseeritud nuumrakkudest sõltuva neutrofiilide värbamises // J. Pharmacol. Exp. Seal. 2003 kd. 307. nr 3. Lk 1072-1078.
    4. Guštšin I.S. Tsetirisiini allergiavastase toime mitmekesisus // Vene allergoloogiline ajakiri. 2006. nr 4. S. 33.
    5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Histamiini avastamise 100. aastapäevaks. Antihistamiinikumide kliinilise kasutamise ajalugu ja kaasaegsed lähenemisviisid // Kliiniline dermatoloogia ja venereoloogia. 2010. nr 4. S. 62-70.
    6. Tataurštšikova N.S. Antihistamiinikumide kasutamise kaasaegsed aspektid üldarsti praktikas // Farmateka. 2011. nr 11. S. 46-50.
    7. Fedoskova T.G. Tsetirisiini (Cetrin) kasutamine aastaringse allergilise riniidiga patsientide ravis // Russian Allergological Journal. 2006. nr 5. C. 37-41.
    8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Uue põlvkonna antihistamiinikumide konsensusrühm (CONGA): praegune staatus ja soovitused // Clin. Exp. Allergia. 2003 kd. 33. nr 9. Lk 1305-1324.
    9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamiinikumide kombineeritud ravi päikese urtikaaria korral // Br. J. Dermatol. 2008 kd. 158. nr 6. Lk 1384-1386.
    10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Uue histamiini H1 antagonisti tsetirisiini mõju hingamisteede dünaamikale ja reaktsioonivõimele inhaleeritavale histamiinile kerge astma korral // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987 kd. 80. nr 1. Lk 51-56.
    11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Tsetirisiin in perennial atopic astma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. Lk 525.
    12. Cetrini tablettide 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) ja Zyrteci tablettide 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Saksamaa) võrdleva farmakokineetika ja bioekvivalentsuse avatud randomiseeritud ristuuring.
    13. Fedoskova T.G. Aastaringse allergilise riniidiga patsientide ägedate hingamisteede viirusnakkuste ravi tunnused // Venemaa allergoloogia ajakiri. 2010. nr 5. Lk 100-105.
    14. Ravimid Venemaal Vidali käsiraamat. M.: AstraPharmService, 2006.
    15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Kroonilise urtikaaria ratsionaalne farmakoteraapia // Vene Allergoloogia Ajakiri. 2013. nr 6. S. 69-74.
    16. Fedoskova T.G. Tsetirisiini kasutamine atoopilise bronhiaalastmaga seotud aastaringse allergilise riniidiga patsientide ravis // Russian Allergological Journal. 2007. nr 6. C. 32-35.
    17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Kogemused tsetirisiini kasutamisest atoopilise dermatiidi korral // Venemaa allergoloogiline ajakiri. 2007. nr 5. S. 59-63.

    Kevad. Loodus ärkab... Priimulad õitsevad... Kask, lepp, pappel, sarapuu lasevad välja koketilised kõrvarõngad; sumisevad mesilased, kimalased, koguvad õietolmu ... Hooaeg algab (lat. pollinis õietolm) või heina palavik- Allergilised reaktsioonid taimede õietolmule. Suvi tuleb. Teravili õitseb, hapukas koirohi, lõhnav lavendel ... Siis saabub sügis ja “armukeseks” saab ambroosist, mille õietolm on kõige ohtlikum allergeen. Umbrohu õitsemise ajal kannatab kuni 20% elanikkonnast pisaravoolu, köha, allergia all. Ja käes on allergikutele kauaoodatud talv. Kuid siin ootavad paljud külmaallergiat. Jälle kevad ... Ja nii aastaringselt.

    Ja ka hooajavälised allergiad loomakarvade, kosmeetika, maja tolm Ja nii edasi. Pluss ravimite allergia, toit. Lisaks on viimastel aastatel diagnoositud "allergia" sagedamini ja haiguse ilmingud on rohkem väljendunud.

    Leevendage patsientide seisundit ravimitega, mis leevendavad allergiliste reaktsioonide sümptomeid, ja ennekõike - antihistamiinikumid (AHP). Haiguse peamiseks süüdlaseks võib nimetada histamiini, mis stimuleerib H1 retseptoreid. See osaleb allergia peamiste ilmingute esinemise mehhanismis. Seetõttu on antihistamiinikumid alati ette nähtud allergiavastaste ravimitena.

    Antihistamiinikumid - H1 histamiini retseptorite blokaatorid: omadused, toimemehhanism

    Mediaator (bioloogiliselt aktiivne vahendaja) histamiin mõjutab:

    • Nahk, mis põhjustab sügelust, hüpereemiat.
    • Hingamisteed, põhjustades turset, bronhospasmi.
    • Kardiovaskulaarsüsteem, mis põhjustab veresoonte suurenenud läbilaskvust, südame rütmihäireid, hüpotensiooni.
    • Seedetrakt, stimuleerib mao sekretsiooni.

    Antihistamiinikumid leevendavad endogeense histamiini vabanemisest põhjustatud sümptomeid. Need takistavad hüperreaktiivsuse teket, kuid ei mõjuta ei allergeenide sensibiliseerivat toimet (ülitundlikkust) ega eosinofiilide (leukotsüütide tüüp: nende sisaldus veres suureneb koos allergiaga) tungimist limaskestale.

    Antihistamiinikumid:

    Tuleb meeles pidada, et allergiliste reaktsioonide patogeneesis (esinemismehhanismis) osalevad vahendajad ei hõlma mitte ainult histamiini. Lisaks sellele on põletikulistes ja allergilistes protsessides "süüdi" atsetüülkoliin, serotoniin ja muud ained. Seetõttu peatavad ravimid, millel on ainult antihistamiinne toime, ainult allergia ägedad ilmingud. Süstemaatiline ravi nõuab kompleksset desensibiliseerivat ravi.

    Antihistamiinikumide põlvkonnad

    Soovitame lugeda:

    Kaasaegse klassifikatsiooni kohaselt on antihistamiinikumid kolm rühma (põlvkonda):
    Esimese põlvkonna H1 histamiini blokaatorid (tavegil, difenhüdramiin, suprastin) - tungivad läbi spetsiaalse filtri - hematoentsefaalbarjääri (BBB), toimivad kesknärvisüsteemile, avaldades rahustavat toimet;
    H1 histamiini blokaatorid II põlvkond (fenkarool, loratadiin, ebastiin) - ei põhjusta sedatsiooni (terapeutilistes annustes);
    III põlvkonna H1 histamiini blokaatorid (Telfast, Erius, Zyrtec) on farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid. Need ei läbi BBB-d, neil on minimaalne mõju kesknärvisüsteemile, seetõttu ei põhjusta nad sedatsiooni.

    Kõige populaarsemate antihistamiinikumide omadused on toodud tabelis:

    loratadiin

    KLARITIIN

    tsetirisiin

    võrdlev
    tõhusust

    Tõhusus

    Kestus
    tegevused

    Aeg
    mõju

    Sagedus
    doseerimine

    soovimatu
    nähtusi

    Pikendamine
    QT intervall

    Rahustav
    tegevust

    Kasu
    alkoholi mõju

    Kõrvalmõjud

    erütromütsiin

    Suurendama
    kaal

    rakendus

    Võimalus
    kasutada lastel

    Rakendus
    rasedatel naistel

    Võib olla

    vastunäidustatud

    Rakendus
    laktatsiooni ajal

    vastunäidustatud

    vastunäidustatud

    vastunäidustatud

    Vaja

    Vaja

    Vaja

    vastunäidustatud

    hind
    ravi

    Hind
    1 ravipäev, c.u.

    Hind

    astemisool

    HISMANAL

    terfenadiin

    feksofenadiin

    võrdlev
    tõhusust

    Tõhusus

    Kestus
    tegevused

    18 - 24
    tundi

    Aeg
    mõju

    Sagedus
    doseerimine

    võrdlev
    tõhusust

    Pikendamine
    QT intervall

    Rahustav
    tegevust

    Kasu
    alkoholi mõju

    Kõrvalmõjud
    kui seda kasutatakse koos ketokonasooliga ja
    erütromütsiin

    Suurendama
    kaal

    rakendus
    teatud patsientide populatsioonides

    Võimalus
    kasutada lastel

    > 1
    aasta

    Rakendus
    rasedatel naistel

    Võib olla

    vastunäidustatud

    Võib olla

    Rakendus
    laktatsiooni ajal

    vastunäidustatud

    vastunäidustatud

    vastunäidustatud

    Vaja
    annuse vähendamine eakatel

    Vaja
    annuse vähendamine neerupuudulikkuse korral

    Vaja
    annuse vähendamine maksakahjustuse korral

    vastunäidustatud

    vastunäidustatud

    hind
    ravi

    Hind
    1 ravipäev, c.u.

    Hind
    igakuine ravikuur, c.u.

    Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumide eelised

    Sellesse rühma kuuluvad mõnede eelmiste põlvkondade ravimite farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid:

    • feksofenadiin (telfast, feksofast) - terfenadiini aktiivne metaboliit;
    • levotsetirisiin (ksizal) - tsetirisiini derivaat;
    • desloratadiin (erius, desal) on loratadiini aktiivne metaboliit.

    Viimase põlvkonna ravimeid iseloomustab märkimisväärne selektiivsus (selektiivsus), need toimivad eranditult perifeersetele H1 retseptoritele. Sellest ka kasu:

    1. Tõhusus: kiire imendumine ja kõrge biosaadavus määravad allergiliste reaktsioonide eemaldamise kiiruse.
    2. Praktilisus: ei mõjuta jõudlust; sedatsiooni ja kardiotoksilisuse puudumine välistab eakatel patsientidel annuse kohandamise vajaduse.
    3. Ohutus: ei tekita sõltuvust - see võimaldab teil määrata pikki ravikuure. Koostoimed samaaegselt võetud ravimitega praktiliselt puuduvad; imendumine ei sõltu toidu tarbimisest; toimeaine see kuvatakse "nagu on" (muutmata kujul), st sihtorganid (neerud, maks) ei kannata.

    Määrake ravimid hooajaliste ja krooniline riniit, dermatiit, allergilise iseloomuga bronhospasm.

    3. põlvkonna antihistamiinikumid: nimetused ja annused

    Märge: annused on mõeldud täiskasvanutele.

    Feksadiin, telfast, feksofast võtta 120-180 mg x 1 kord päevas. Näidustused: heinapalaviku sümptomid (aevastamine, sügelus, riniit), idiopaatiline (punetus, kihelus).

    Levotsetirisiin-teva, xyzal võetakse 5 mg x 1 kord päevas. Näidustused: krooniline allergiline riniit, idiopaatiline urtikaaria.

    Desloratadin-teva, Erius, Desal võetakse 5 mg x 1 kord päevas. Näidustused: hooajaline heinapalavik, krooniline idiopaatiline urtikaaria.

    Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid: kõrvaltoimed

    Oma suhtelise ohutuse tõttu võivad kolmanda põlvkonna H1 histamiini retseptori blokaatorid põhjustada: agitatsiooni, krampe, düspepsiat, kõhuvalu müalgia, suukuivus, unetus, peavalu, asteeniline sündroom, iiveldus, unisus, hingeldus, tahhükardia, ähmane nägemine, kehakaalu tõus, paronüüria (ebatavalised unenäod).

    Antihistamiinikumid lastele

    Xyzali tilgad on ette nähtud lastele: üle 6-aastastele päevaannuses 5 mg (= 20 tilka); 2 kuni 6 aastat päevases annuses 2,5 mg (= 10 tilka), sagedamini 1,25 mg (= 5 tilka) x 2 korda päevas.
    Levotsetirisiin-teva - annus üle 6-aastastele lastele: 5 mg x 1 kord päevas.

    Eriuse siirup on lubatud lastele vanuses 1 kuni 6 aastat: 1,25 mg (= 2,5 ml siirupit) x 1 kord päevas; vanuses 6 kuni 11 aastat: 2,5 mg (= 5 ml siirupit) x 1 kord päevas;
    üle 12-aastased noorukid: 5 mg (= 10 ml siirupit) x 1 kord päevas.

    Erius suudab pärssida allergilise reaktsiooni ja põletiku esimese faasi arengut. Millal krooniline kulg urtikaaria on haiguse vastupidine areng. Eriuse terapeutiline efektiivsus kroonilise urtikaaria ravis kinnitati platseebokontrolliga (pime) mitmekeskuselises uuringus. Seetõttu soovitatakse Eriust kasutada lastel alates aastast.

    Tähtis: Eriuse pastillide efektiivsuse uuringut lasterühmas ei ole läbi viidud. Kuid pediaatriliste patsientide osalusel ravimiannuste määramise uuringus ilmnenud farmakokineetilised andmed näitavad 2,5 mg pastillide kasutamise võimalust vanuserühmas 6–11 aastat.

    Noorukitele alates 12. eluaastast on ette nähtud feksofenadiin 10 mg.

    Arst räägib allergiaravimitest ja nende kasutamisest pediaatrias:

    Antihistamiinikumide määramine raseduse ajal

    Raseduse ajal ei määrata kolmanda põlvkonna antihistamiine. Erandjuhtudel on lubatud kasutada telfasti või feksofasti.

    Tähtis: Teave feksofenadiini (Telfast) rühma ravimite kasutamise kohta rasedate naiste poolt ei ole piisav. Kuna katseloomadega läbiviidud uuringutes ei ilmnenud märke Telfasti kahjulikust mõjust üldisele raseduse kulule ja emakasisene areng, peetakse ravimit tinglikult ohutuks rasedatele naistele.

    Antihistamiinikumid: difenhüdramiinist eriuseni

    Paljud allergikud võlgnevad esimese põlvkonna antihistamiinikumidele heaolu paranemise. "Küljelt" uimasust peeti iseenesestmõistetavaks: aga nina ei voola ja silmad ei sügele. Jah, elukvaliteet kannatas, aga mis teha – haigus. Uusima põlvkonna antihistamiinikumid on võimaldanud suurel allergikute rühmal mitte ainult vabaneda allergia sümptomitest, vaid ka elada normaalset elu: juhtida autot, mängida sporti, ilma et oleks oht liikvel olles magama jääda.

    4. põlvkonna antihistamiinikumid: müüdid ja tegelikkus

    Sageli libisevad allergiaravimite reklaamimisel mõisted "uue põlvkonna antihistamiin", "neljanda põlvkonna antihistamiin". Pealegi reastab see olematu grupp sageli mitte ainult viimase põlvkonna allergiavastaseid ravimeid, vaid ka ravimeid uute teise põlvkonna kaubamärkide alla. See pole midagi muud kui turundustrikk. Ametlikus klassifikatsioonis on näidatud ainult kaks antihistamiinikumide rühma: esimene põlvkond ja teine. Kolmas rühm on farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid, millele on omistatud termin "III põlvkonna H1 histamiini blokaatorid".

    Allergia on patoloogiline protsess mis tekib siis, kui keha reageerib ebapiisavalt erinevaid aineid(välisagendid). Tsivilisatsiooni areng ning kemikaalide rohkus toodetes ja ümbritsevas maailmas kutsub esile haiguse laialdase leviku. AT viimastel aegadel inimesed puutuvad üha enam kokku päikesega, mis on inimeste jaoks põhimõtteliselt ebaloomulik.

    Arstid ei tea veel täpselt, mis on organismi ebapiisava reaktsiooni sügavateks põhjusteks stiimulitele, mistõttu saavad allergiaravimid leevendada vaid sümptomeid, mitte aga patsienti täielikult ravida. Erilist tähelepanu tuleks pöörata lastele, kes kannatavad allergiliste reaktsioonide all. Lõppude lõpuks häirib see haigus immuunsüsteemi ja võib põhjustada teiste organite ja süsteemide rikke.

    Allergiaravimid aitavad leevendada nahalööbeid, sügelust, nohu ja leevendada köha. Allergiliste reaktsioonide raviks kasutatakse mitmeid ravimeid, kuid nende võtmist tuleks alustada alles pärast arstiga konsulteerimist.

    Mis võib põhjustada allergiat?

    Enne kui otsustate, mida allergia korral juua, peate konsulteerima arstiga. Ta suudab kindlaks teha haiguse arengut põhjustanud teguri ning selle teabe ja peamiste sümptomite põhjal määrab õige ravi.
    Allergiline reaktsioon võib olla põhjustatud järgmistest teguritest:

    • Ravimid, eriti kui neid võetakse liiga sageli või liiga kaua
    • Tolm, sealhulgas kodutolm, milles elavad tolmulestad
    • Taimede õietolm õitsemise ajal põhjustab heinapalavikku (eraldi allergia tüüp)
    • Äkilised temperatuurimuutused (külm ja
    • Loomakarvad, eriti kassid, koerad, närilised ja küülikud, samuti linnusuled
    • Mesilaste, herilaste ja sääskede nõelamised
    • hallitusseened
    • Kodukeemia, parfüümid ja kosmeetika võivad keemiliste komponentide rohkuse tõttu põhjustada allergilist reaktsiooni mitte ainult lapsel, vaid ka täiskasvanul.
    • Toidukaubad. Toiduallergiat esineb kõige sagedamini lastel, kuid võib esineda ka täiskasvanutel. Kõige tavalisem on sobimatu reaktsioon lehmapiimale, tsitrusviljadele, punastele puu- ja köögiviljadele, mereandidele, teraviljadele ja pähklitele.

    Kaasas on allergiaravimid kompleksne ravi, mida sageli määratakse patsiendi seisundi leevendamiseks:

    • Esiteks püüavad nad minimeerida või täielikult kõrvaldada kontakti allergeeniga. Kui see pole võimalik, peab patsient pidevalt võtma antihistamiini tablette.
    • Allergiaravimid leevendavad kiiresti haiguse sümptomeid: sügelust, nahalööbeid, aevastamist, nohu ja allergilist köha.
    • Samuti on soovitatav läbi viia immunoteraapiat, mis soodustab väliste stiimulite suhtes blokeerivate antikehade tootmist.
    • Raskete ja pikaajaliste allergiate korral kasutatakse kortikosteroide sisaldavaid ravimeid. Kuid see on äärmuslik meede, kuna selliseid ravimeid saab võtta ainult sisse piiratud koguses ja lühikeseks ajaks ning ravikuur tuleb järk-järgult lõpetada. Kortikosteroide sisaldavaid ravimeid kasutatakse ainult siis, kui allergianähtude kõrvaldamiseks pole muud võimalust.
    • Patsiendi keha püüab võimalikult palju toksiinidest puhastada. Selleks on ette nähtud sorbentpreparaadid, nagu Aktiveeritud süsinik, Enterosgel, Polysorb ja Polyphepan.
    • Harvemini kasutatakse vere puhastamist, näiteks selliseid invasiivseid meetodeid nagu plasmaferees.

    Parimad allergiavastased ravimid

    Allergia sümptomid toovad kaasa suures koguses histamiini tootmist. Seetõttu on silmade, naha ja hingamisteede põletiku ületamiseks ette nähtud antihistamiinikumid. AT Sel hetkel neid ravimeid on kolm põlvkonda.

    Allpool anname andmed kaasaegsel farmakoloogilisel turul eksisteerivate ravimite kohta, kaalume nende positiivseid ja positiivseid negatiivsed küljed. Tuleb märkida, et selles artiklis esitatud teave on oma olemuselt puhtalt informatiivne ja ainult kvalifitseeritud arst võib määrata selle või selle ravimi kasutamise.

    Hetkel kõige rohkem tõhus vahend 3. põlvkonna antihistamiine (metaboliite) peetakse allergiate vastu. Nad kõrvaldavad kiiresti allergilise reaktsiooni nähud, ei põhjusta uimasust, kardiotoksilist ega rahustavat toimet. Lisaks ei sega need keskuse tööd närvisüsteem, nii et neid võib anda lastele alates kahe aastastele ja täiskasvanutele, kes töötavad mehhanismidega ja vajavad pidevat keskendumist.

    Harvadel juhtudel võib metaboliitide kasutamine põhjustada uimasust. Kuid seda mõju täheldatakse ainult inimestel, kellel on ülitundlikkus või neil, kes kannatavad kroonilise väsimuse all. Seetõttu ei ole see sümptom põhjus ravimite võtmise lõpetamiseks.

    Uue põlvkonna allergiaravimite hulka kuuluvad tsetirisiin, loratadiin, ebastiin, atselastiin, astemisool, akrivastiin jt. Tsetirisiini () ja loratadiini peetakse suukaudseks manustamiseks kõige tõhusamateks. Välisainena kasutatakse Acelastini kõige sagedamini ninasprei ja silmatilkade kujul.

    Metaboliitide peamine eelis on see, et neid saab pikka aega võtta, näiteks pikaajaliste allergiliste ilmingute raviks:

    • Allergiline kontaktdermatiit
    • Aastaringselt allergiline nohu
    • ja täiskasvanud
    • Urtikaaria
    • Allergiline konjunktiviit

    Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumide eelised on ilmsed:

    1. Need ei mõjuta reaktsioonikiirust ega oma rahustavaid omadusi. Samuti ei sega need ravimid vaimset ja füüsilist aktiivsust. Saate neid võtta olenemata söögist ja paranemine tuleb üsna kiiresti. Ravimi toime kestab kaks päeva ja ravimi aktiivsus ei muutu isegi pikaajalisel kasutamisel.
    2. Mõned ravimid võivad põhjustada kõrvalmõjud. Näiteks ei tohi terfenadiini ja astemisooli võtta samaaegselt antibiootikumide ja antimükootiliste ravimitega. Samuti ei saa te neid juua tsitrusviljamahlaga. See võib põhjustada kardiotoksilist toimet ja häirida maksafunktsiooni. Seetõttu ei ole neid vahendeid ette nähtud eakatele ning maksa- ja kardiovaskulaarsüsteemi haigustega patsientidele. Selliste patsientide jaoks peetakse loratadiini ja tsetrinit vastuvõetavamaks.
    3. Sest kohalik ravi kasutage ravimit Acelastin, mis hakkab toimima 20 minuti jooksul pärast manustamist ja millel pole kõrvaltoimeid.

    Ülevaade kõige tõhusamatest ravimitest

    Siin on nimekiri 3. põlvkonna kõige tõhusamatest ravimitest, nende peamistest omadustest ja analoogidest:

    tsetirisiin

    Seda peetakse kõige tõhusamaks allergiavastaseks ravimiks. Toode praktiliselt ei imendu kehasse, kuid samal ajal eemaldab see kiiresti allergia ilmingud nahal. Ravimit määratakse sageli lastele varajase atoopilise sündroomi vastu võitlemiseks, kuna tsetirisiini võtmine vähendab oluliselt haiguse kordumise ohtu tulevikus.

    Leevendus ilmneb kahe tunni jooksul pärast allaneelamist ja toime kestab üsna kaua. Seetõttu piisab sageli 1 tableti võtmisest päevas ja koos esialgne etapp allergiad Tsetirisiini võetakse ülepäeviti või isegi kaks korda nädalas.

    Tsetirisiinil on kerge rahustav toime, seetõttu antakse seda harva neeruprobleemidega inimestele. Tööriist sobib ka vanemate kui kaheaastaste laste raviks (siirupi või suspensiooni kujul).

    Allolev tabel näitab analoogide loendit nende ligikaudse hinna ja vabastamisvormiga.

    Analoogravimite tabletid on odavamad. Lastele on lubatud tilgad ja siirupid ning need on kallimad ravimid.

    Loratadiin

    Hetkel on see kõige populaarsem 3. põlvkonna ravim allergiate raviks. See sobib kõigile vanusekategooriatele ja sellel pole praktiliselt mingeid kõrvaltoimeid. Loratadiinil ei ole rahustavat toimet, see ei mõjuta südame ja närvisüsteemi tööd. Enamik patsiente talub ravimit hästi, kuna see interakteerub hästi teiste ravimitega.

    Loratadiini võivad võtta lapsed vanem kui aasta. Allolev tabel näitab analoogide loendit. Eriust peetakse neist võimsaimaks. Seda ei tohi kasutada raseduse ajal ega alla üheaastaste laste raviks.

    Nimi ligikaudne hind Ravimi vorm
    Erius 450-700 rubla Tabletid täiskasvanutele ja siirup lastele
    Loratadiin 20 rubla Tabletid
    Lomilan 100-130 rubla Tabletid, suspensioon
    Claricens 30-60 rubla Tabletid ja siirup
    Lorahexal 50 rubla Tabletid
    Klaritiin 220-205 rubla Tabletid ja siirup
    Desloratadine Teva 360 rubla Tabletid
    Desal 160 rubla Tabletid
    Lordestin 210 rubla Tabletid
    Klarotadiin 110-130 rubla Tabletid ja siirup
    Feksofenadiin

    Metaboliitravim, mis ei mõjuta ainevahetusprotsesse, ei põhjusta uimasust, interakteerub hästi teiste ravimitega ega mõjuta närvisüsteemi toimimist. Kuigi ravimit peetakse üheks ohutumaks, ei tohiks seda alla kuueaastased lapsed võtta.

    Analoogravimid on Telfast (keskmine hind 450 rubla), Fexofast (200 rubla) ja Feksadin (160 rubla). Kõik need on saadaval ainult tablettidena.

    Dimetinden

    Oma omaduste poolest sarnaneb see 1. põlvkonna antihistamiinikumidega, kuid sellel on rohkem pikaajaline tegevus. Ravimi eripära on see, et seda saab kasutada nii sisekasutuseks kui ka välise vahendina naha põletiku leevendamiseks. Fenistili tilgad, geeli ja emulsiooni peetakse Dimetindeni analoogideks, mille maksumus on sõltuvalt vabastamisvormist vahemikus 280 kuni 350 rubla.

    Akrivastiin, Astemisole, Terfenadine ja nende analoogid (vastavalt Semprex, Gistalong ja Trexil) omavad kardiotoksilist toimet ja muid kõrvaltoimeid, aga ka lühiajalisi toimeid. Seetõttu praegu neid allergiate raviks praktiliselt ei kasutata.

    Ravimite valik sõltuvalt patsiendist

    Sõltuvalt patsiendi vanusest ja muude haiguste esinemisest määratakse teatud tüüpi allergiavastased ravimid:

    • Lapsed vanuses 1 kuni 4 aastat võivad kasutada loratadiini ja tsetrinisiini.
    • Alla 12-aastastele patsientidele määratakse Tsetirisiin, Loratadiin ja Dimetinden, samuti nende analoogid Cetrin, Zirtek, Claritin ja Fenistil.
    • Raseduse ajal võite kasutada loratadiini ja feksofenadiini ning rinnaga toitmise ajal on ainus ravim, mis võib allergilisest reaktsioonist üle saada, Clemastin.
    • Maksafunktsiooni häirete korral soovitatakse patsientidel võtta loratadiini, feksofenadiini ja tsetirisiini ning inimestel, kellel on neerupuudulikkus, lisaks Loratadiinile sobivad ka Astemizol ja Terfenadine.

    Esimese põlvkonna antihistamiinikumide kirjeldus

    Selliseid aineid kasutatakse praegu harva nende puuduste tõttu, mis metaboliitides täielikult puuduvad:

    • Vähendage lihaste toonust
    • Põhjustada uimasust ja sedatsiooni
    • Ravimi toime ilmneb kiiresti, kuid ei kesta kauem kui viis tundi.
    • Lapsed võivad kogeda psühhomotoorset agitatsiooni. See efekt võib ilmneda ka täiskasvanutel pikaajaline kasutamine ja annuste mittejärgimine.
    • Esimese põlvkonna antihistamiine ei saa kasutada inimesed, kelle töö on seotud keskendumisega: autojuhid, õpilased ja inimesed, kes töötavad erinevate mehhanismidega.
    • Tugevdada unerohtude, valuvaigistite ja alkoholi toimet.
    • Enamikus riikides ei toodeta neid ravimeid nende tõsiste kõrvalmõjude tõttu: uriinipeetus, kõhukinnisus, suukuivus, tahhükardia ja nägemisteravuse langus.

    Allpool on toodud ligikaudne loetelu esimese põlvkonna ravimitest, mida on kõige parem asendada metaboliitainetega:

    • Tavegili kasutatakse endiselt ravimi suhteliselt pika kestuse tõttu (kuni 8 tundi). Kuid viimasel ajal on hakatud registreerima Tavegili enda allergia juhtumeid.
    • Difenhüdramiini ei soovitata kasutada, kuna sellel võib olla ettearvamatu mõju närvisüsteemile.
    • Suprastin ja kloropüramiin on populaarsed, kuna need ei põhjusta kardiotoksilist toimet. Ja selle võime mitte koguneda veres võimaldab ravimit pikka aega kasutada. Kõige sagedamini kasutatakse vahendeid urtikaaria raviks, sügeluse leevendamiseks ja. Ainsad puudused on kerge rahustav toime ja lühike toimeaeg.
    • Peritooli kasutatakse migreeni raviks, kuid see võib põhjustada söögiisu suurenemist.
    • Diazoliini ei kasutata, kuna aine põhjustab seedeorganite limaskesta ärritust, pärsib vaimseid ja füüsilisi reaktsioone, põhjustab uimasust, uriinipeetust ja peapööritust.
    • Fenkarool on oma omadustelt sarnane difenhüdramiiniga, kuid sellel on vähem rahustavat toimet. Seda tööriista kasutatakse peamiselt pärast teiste 1. põlvkonna ravimitega harjumist.
    • Pipolfeeni ja Diprasiini kasutatakse okserefleksi leevendamiseks, kuid neid vahendeid tuleb kasutada ettevaatusega, kuna need mõjutavad närvisüsteemi.

    Lastele allergiavastased ravimid

    Lastele mõeldud allergiatablette kasutatakse ainult vanematel lastel ja väikeste patsientide puhul kasutatakse peamiselt tilku, siirupeid või suspensioone.

    Allergiate all kannatavatele lastele määratakse ainult teatud tüüpi ravimid. hulgas antihistamiinikumidüle ühe aasta vanemad imikud võivad kasutada Lomilani, Loratadiini, Claritini, Clarisensi ja Clarotadiini. Kahe aasta pärast on Tsetrin, Zodak ja Parlazin lubatud võtta, kuid ainult tilkade või siirupina.

    Nuumrakumembraani tugevdamiseks, kasutatakse Ketotifen siirupit, Kromoglin ja Kromoheksal spreisid, samuti Intali. Need ravimid takistavad nuumrakkude membraanide hävimist, suurendades immuunsüsteemi kaitset ja takistades liigset histamiini tootmist. Kuid kõiki neid ravimeid võib kasutada ainult vanematel kui üheaastastel lastel.

    Kortikosteroidid kasutatakse väga harva, kuna need võivad lapse kehale korvamatut kahju tekitada. Selliste ravimite võtmise oht seisneb selles, et negatiivne mõju võib ilmneda kaua pärast ravikuuri lõppu. Prednisolooni, beetametasooni, hüdrokortisooni jt võtmine hormonaalsed pillid, tilgad, pihustid ja muud tuleks läbi viia lastearsti järelevalve all ja ainult siis, kui teised ravimid ei suuda allergiate ilmingutega toime tulla.