Võtke Plavix hommikul või õhtul. Plavix on pikatoimeline hüübimisvastane aine. Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Plavix on klopidogreeli sisaldav ravim. Kasutatakse raviks ja ennetamiseks südame-veresoonkonna haigus. Ametlik rahvusvaheline tavaline nimi plavix - klopidogreel. Klassifikatsioonis farmakoloogilised ained ATX-ravim on tähistatud ladina tähtede ja numbritega B01AC04.

Ravim "Plavix"

Ravimi toimemehhanism

Klopidogreel on eelravim. Pärast imendumist oksüdeerub klopidogreel tsütokroom P-450 toimel farmakoloogiliselt aktiivseks metaboliidiks. Seetõttu võivad tugevad CYP2C19 inhibiitorid piirata Plavixi biosaadavust ja vähendada selle efektiivsust.

Ravimi "Plavix" farmakodünaamika

Farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit blokeerib ADP seondumise P2Y 12 trombotsüütide retseptoritega. ADP-sõltuv trombotsüütide aktiveerimine glükoproteiinide retseptorkompleksi kaudu ei ole realiseeritud. Aspiriin erineb Plavixist selle poolest, et see pärsib trombotsüütide agregatsiooni, blokeerides pigem COX-1 ja COX-2 tsüklooksügenaase, mitte ADP retseptoreid.

Plavixi aktiivne metaboliit

Kuna P2Y 12 retseptori blokeerimine on pöördumatu, ei suuda trombotsüüdid kogu elu jooksul "kokku kleepuda". Hüübimisvõime taastub uuesti alles uute trombotsüütide moodustumisega - 8-10 päeva pärast. Plavixil on suhteliselt pikk periood poolväärtusaeg - 7-12 tundi.

Näidustused ravimi kasutamiseks

Plavix on näidustatud aterotrombootiliste katastroofide ennetamiseks. Peamised näidustused ravimi kasutamiseks:

• Monoteraapia pärast müokardiinfarkti või koronaararterite haiguse ajal. Profiili tõttu kõrvalmõjud korduva insuldi ennetamine on võimalik ainult siis, kui teistel ravimitel ei ole soovitud toimet.
• Kombinatsioonis aspiriiniga ägeda koronaarsündroomi (ACS) korral.
• Koronaarveresoonte stentimine.
• Pärast trombolüüsiga seotud ST tõusuga südameinfarkti.

Kuna 150 milligrammise annuse maksimaalne toime saavutatakse alles 2–5 päeva pärast, on ACS-i puhul soovitatav küllastusannus. Pärast tavalist küllastusannust 300–600 mg ilmneb Plavixi toime 4–8 tunni pärast, sõltuvalt patsiendi ainevahetuse individuaalsetest omadustest.

südameatakk

Ravimite efektiivsuse hindamine

Plavixi märkimisväärne efektiivsus võrreldes aspiriiniga on viimase puhul täheldatud kliinilised uuringud.

Pärast stentimist määrab arst mõlemad ravimid. Kuigi pärast stendi implanteerimist tuleb aspiriini võtta kogu elu ja Plavixi ravi kestus on 5-7 kuud. Pärast ACS-i on ravim näidustatud kuni 9 kuud. Selle kahekordse trombotsüütidevastase ravi täpne kestus on teadusliku arutelu küsimus.

Insuldi korral ei paranda kahekordne trombotsüütidevastane ravi ravitulemust ja põhjustab rohkem verejookse. Sel põhjusel soovitatakse insuldihaigetele tavaliselt monoteraapiat aspiriiniga. Plavixi monoteraapiast saavad kasu ainult kõrge riskiga patsiendid.

Plavix 75 mg tabletid: Plavixi kasutusjuhend

Täiskasvanud ja vanemad patsiendid peavad võtma ühe tableti päevas koos toiduga või ilma. Südamearterite ateroskleroosiga patsientidele, kellel on juba esinenud ACS-i episoode, määratakse algannus 400–600 mg toimeainet.

Seejärel peate pikaajalise kuuri jaoks tarbima 75 milligrammi Plavixi iga päev (hommikul või õhtul). Kombineeritud ravi korral võib pidevalt määrata maksimaalselt 100 mg aspiriini/päevas või muid trombotsüütide agregatsiooni vastaseid aineid.

Ettevalmistus Aspiriini ja Plavixiga - Brilinta

Pärast müokardiinfarkti koos ST-segmendi suurenemisega EKG-s alustatakse alla 65-aastastel patsientidel küllastusannusega ravi. Vanematel patsientidel (üle 65-aastastel) ei soovitata kasutada suuri annuseid. Kõigil juhtudel lisatakse Plavixi ööpäevane annus nelja nädala jooksul 75 milligrammi atsetüülsalitsüülhape. Lisateavet Plavixi õige kasutamise kohta leiate annotatsioonist.

Tähelepanu! Plavixi müüakse apteekides rangelt retsepti alusel. Retsepti saab välja kirjutada ainult ravil olev kardioloog.

Plavix ja selle analoogid: mis on parem?

Plavixi asendajate kõige tuntumad kaubanimed on:

• Atherocard (tootjariik Ukraina).
• Deplatt (India tootjalt).
• Klopidogreel ( Vene toodang firmalt "Ivzarino").

Mõned geneerilised ravimid on odavad ja mõned kallid, kuid neil kõigil on sama toimeaine - klopidogreel. Erinevus on ainult toimeaine maksumuses ja kontsentratsioonis. Muidu pole neil vahet.

Loe ka: Ravim analoogide sarjast - kasutusjuhised, koostis, analoogid, hinnad ja ülevaated

Ravimi kõrvaltoimed

Ravimite kõrvaltoimed varieeruvad sõltuvalt vabanemisvormist (tablett, salv, lahus ampullides), manustamisviisist (intravenoosne, intramuskulaarne või suukaudne) ja konkreetse patsiendi individuaalsetest omadustest.

Plavixi sagedased kõrvaltoimed:

• Hemorraagiad.
• Väikeste laevade kahjustused.
• Ninaverejooks.
• Verevalumid.
• hemorraagiline insult.
• Subarahnoidaalne hemorraagia.
• Düspepsia.
• Valu epigastriumis.
• Kõhulahtisus.
• Rasked hematoomid süstimisel.

Plavixi ebatavalised kõrvaltoimed:

• Valgevereliblede puudulikkus (leukopeenia).
• Madal trombotsüütide arv (trombotsütopeenia).
• Ebaküpsete vererakkude puudumine.
• protrombiini aja pikenemine.
• Raske ajuverejooks (mõned surmaga lõppenud juhtumid).
• Migreen.
• Vaimne labiilsus ja ärrituvus.
• vestibulaarsed häired.
• Unisus.
• Võrkkesta hemorraagia.
• Lakkamatu oksendamine.
• pH langus maos.
• Suurenenud gaaside moodustumine soolestikus.
• Kõhukinnisus.
• maohaavandid ja kaksteistsõrmiksool.
• Lööve.
• Veri uriinis.

Ravimi harva esinevad kõrvaltoimed:

• Neutrofiilsete vererakkude puudumine (viib surmani).
• Pearinglus.
• Hemorraagia epigastriumis.

Plavixi väga harvad ja üksikud kõrvaltoimed:

• Subkutaansed hemorraagiad (trombotsütopeeniline purpur).
• Aneemia (aplastiline aneemia).
• Pantsütopeenia.
• Granulotsüütide puudumine (agranulotsütoos).
• Raske trombotsüütide puudulikkus.
• Seerumi haigus.
• Anafülaktiline šokk.
• Luulised seisundid.
• Hämariku teadvus.
• Maitsetundlikkuse häire.
• Raske surmaga lõppenud hemorraagia.
• Hemorraagiad kirurgilistest haavadest.
• Veresoonte põletik.
• Madal vererõhk.
• Hingamisorganite hemorraagia (hemoptüüs, kopsuverejooks).
• Bronhokonstriktsioon.
• Interstitsiaalne või eosinofiilne kopsupõletik.
• Verevalumid seedetraktis ja kõhuõõnde.
• Pankrease põletik.
• Koliit.
• Stomatiit.
• Äge hepatotsüütide puudulikkus.
• Maksatsirroos.
• Maksa transaminaaside liigne aktiivsus.
• Rasked epidermise reaktsioonid.
• Veresoonte turse.
• Keele tundlikkuse häired.
• Hüpereemia.
• Söögiisu puudumine.
• Nõgestõbi.
• Vere kreatiniinisisalduse tõus.
• Ekseem.
• Vöötohatis.
• Hemorraagia lihaste või luude piirkonnas.
• Põletik ja valu liigestes.
• Müotsüütide valu.
• Neeruhaigus (glomerulonefriit).

Kombinatsioonis salitsülaatidega esineb palju sagedamini mõõdukaid kuni raskeid hemorraagiaid (eriti seedetraktis). Eluohtlikud verejooksud, ajuverejooksud ei sagene aspiriini kombineerimisel Plavixiga.

Hemorraagia

Mõnel juhul võivad kaks kuni kolm kuud pärast ravi algust tekkida lokaalsed hematoomid ja hemorraagiad lihastes. Mõned teadlased usuvad, et see on tingitud hemostaasi VIII faktori sisalduse vähenemisest.

Tähtis! Kui teil tekivad Plavixi võtmise ajal suured verevalumid, võtke ühendust raviva kardioloogiga. Ta määrab koagulogrammi ja hindab hüübimissüsteemi seisundit.

Mõnikord võib Plavix põhjustada hemofiiliat patsientidel, kellel pole varem hemostaatilise häirega esinenud. VIII või IX hüübimisfaktorite aktiivsus on raskete hemorraagiate tagajärjel pärsitud. Sellistel juhtudel tuleb ravi viivitamatult lõpetada ja patsiendid külastada spetsialisti.

On näidatud, et ravi Plavixiga kahjustab maksafunktsiooni. Kui ravi ajal ilmnevad maksakahjustuse sümptomid (ikterus, tursed, vedeliku kogunemine kõhuõõnde), peate viivitamatult ühendust võtma oma arstiga.

Maks

Vastunäidustused ravimi kasutamisele

Vere hüübimise tugeva pärssimise tõttu on ravimil mitmeid vastunäidustusi. Plavixi kasutamise otstarbekuse üle patoloogiliste seisundite korral on vaja konsulteerida arstiga.

Plavixi ei tohi võtta, kui:

• Ülitundlikkus komponentide suhtes.
• hepatotsüütide puudulikkus.
• Tundmatu etioloogiaga rasked hemorraagiad.

Riskide/kasutegurite hindamisel võib ravimit võtta raviarsti juhendamisel järgmistel tingimustel:

• Allergilise reaktsiooniga seotud ainete suhtes: tiklopidiin või prasugreel.
• Suurenenud hemorraagia tekkeriskiga (eriti silmades), eriti pärast oftalmoloogilist operatsiooni või muude häirete tõttu.
• Ülekantud hemorraagiline apopleksia.
• Raske nefropaatia.
• Mõõduka raskusega hepatotsüütide düsfunktsioon.

Lõpetage ravi Plavixiga enne invasiivset sekkumist. Pikaajalise toime tõttu kulub ravimi mõjumiseks seitse päeva. Rääkige oma arstile või hambaarstile viimasest Plavixist, kui te seda plaanite kirurgia või uue ravimi väljakirjutamine.

Invasiivne sekkumine

Rasedus ja imetamine Plavix-ravi ajal

Seni ei ole piisavalt uuritud, kas Plavix kahjustab loodet. Loomkatsetes käigus lootele kahjustusi ei leitud sünnieelne areng. Plavix ei eritu inimese rinnapiima. Rottidel tehtud uuringud on aga leidnud klopidogreeli piimas.

Lapsed

Lastel ja alla 18-aastastel noorukitel on Plavixi efektiivsus kahtluse all. Seetõttu tohib ravimit ettevaatusabinõuna anda ainult täiskasvanud meestele ja naistele.

Ravimite koostoime ja ühilduvus

Ettevaatusabinõuna ei tohi Plavixi võtta koos teiste verehüübimist soodustavate ainetega. Nende hulka kuuluvad: varfariin, abtsiksimab, eptifibatiid, glükoproteiin IIb/IIIa inhibiitorid, aspiriin, naprokseen, hepariin, fibrinolüütilised ained ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Eriti ohtlik on kombinatsioon atsetüülsalitsüülhappe ja K-vitamiini antagonistidega (varfariin, dikumarool).

varfariin

Inhibiitorid prootonpump, mida kasutatakse liigse maohappe vastu, pärsivad plavixi muutumist selle aktiivseks metaboliidiks organismis. Ja Plavixi efektist ei piisa. Praeguse praktika kohaselt peaks arst vältima Plavixi ja prootonpumba inhibiitorite kombinatsiooni. Need tuleks asendada H2-retseptori blokaatoritega - ranitidiiniga (kuid mitte tsimetidiiniga). Kui ikkagi on vaja kasutada prootonpumba inhibiitorit (H2-retseptori antagonistide ebapiisava toime tõttu), peaks arst määrama pantoprasooli.

Ettevaatusabinõud ravimi kasutamisel

On ettevaatusabinõusid, mis aitavad vältida ja vähendada võimalust kahjulikud mõjud. Peamised näpunäited Plavixi võtmiseks:

• Igast verejooksust tuleb teatada raviarstile.
• Arst peab ravimiravi ajal hoolikalt jälgima mao- või sooltehaavanditega patsiente.
• Kui ilmnevad toksilise maksakahjustuse sümptomid, tuleb kiiresti pöörduda arsti poole.
• Seitse päeva enne operatsiooni lõpetage ravimi võtmine.
• Kui ravi põhjustab aneemiat, neuroosi või palavikku, lõpetage koheselt ravi ja otsige esmaabi.
• Vältige ravimi kombineerimist prootonpumba inhibiitoritega (et vähendada happe sekretsiooni maos).
• Toode sisaldab piimasuhkrut ja seetõttu ei sobi laktoosi seedimishäiretega patsientidele.
• Hoidke ravimit originaalpakendis.

Raskekujulise allergilised reaktsioonid peate viivitamatult otsima esmaabi või konsulteerima arstiga. Mõnel juhul võib tekkida anafülaktiline šokk - surmav allergia tüsistus, mida iseloomustab Quincke turse ilmnemine, astmahoog, naha punetus ja teadvusekaotus.

Saidil angioplasty.org avaldatud artikkel, mille tõlkele juhime teie tähelepanu, ei anna mitte ainult aimu kardiovaskulaarse diagnostika lähitulevikust, vaid sisaldab ka oluline teave kalli ravimi Plavix pikaajalise väljakirjutamise nõuete päritolu kohta pärast koronaarangioplastiat (stentimisega TBCA)

Küsimus, mis teeb muret paljudele patsientidele, kellele tehakse transluminaalset koronaarballoonangioplastiat (TBCA) koos ravimit elueerivate stentidega, on: „Millal saan Plavixi võtmise lõpetada? Millal mu nüüdisaegne stent lõpuks juurdub ja suudab tõhusalt toimida, ilma et peaksin pidevalt tablette võtma? Internetiväljaande ANGIOPLASTY.ORG andmetel kerkivad sarnased küsimused sageli üles ka Ameerika ja Briti Interneti-foorumites, mis on pühendatud angioplastika probleemidele.

Praegu ei saa keegi sellele valusale küsimusele kindlalt vastata. Hiljuti ajakirjas Journal of the American College of Cardiology (Journal American College of Cardiology) avaldatud uue invasiivse pildidiagnostika meetodi, mida nimetatakse optiliseks koherentstomograafiaks, heakskiitmise tulemused lubavad meil loota selle raskuse kiirele lahendamisele.

Probleemi olemus seisneb selles, et mida kauem stendi metallraam verega otseses kontaktis on, seda suurem on sellel trombide tekke oht. Trombotsüütide vastaste ainete kasutamine parandab vere "voolu" omadusi ja takistab trombotsüütide kleepumist stendile, kuni viimane on kaetud endoteelirakkudega (rakud, mis katavad normaalset veresooni seestpoolt). Enne optilise koherentstomograafia tulekut ei olnud meetodit, mis seda protsessi saaks otseselt jälgida, välja arvatud läbilõikeuuringud (patoanatoomiliste uuringute materjalid, just patoloog Renu Virmani juhtis esimeste seas tähelepanu jämesoole aeglasele tekkele. kaitsev rakukile stentidel). Uue meetodi kasutamine stendi "paranemise" visuaalseks kontrollimiseks võib paljude patsientide jaoks olla hädavajalik.

Kümmekond aastat tagasi, esimeste paljasmetallist stentide (BMS) tulekuga, hakkas USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA) nõudma abikõlblike patsientide jaoks kahekordset trombotsüütidevastast ravi (aspiriin ja klopidogreel). - Plavix või aspiriin pluss tiklopediin-Ticlid) 4-6 nädalaks. Uuringud on näidanud, et see aeg oli piisav stendi "endotelisatsiooniks", selle "sissekandmiseks". Tekkinud endoteelirakkude kaitsekate andis piisava kaitse metallraamile trombootiliste masside tekke eest. Kuid umbes 20% patsientidest oli endoteeli kasv nii liigne, et häiris normaalset verevoolu. Seda nähtust nimetatakse "stentisiseseks restenoosiks".

Ravimit elueerivate stentide (DES), "elueeritud" stentide kasutamine oleks pidanud selle probleemi lahendama, kuna stendile kantud ravimid aeglustasid märkimisväärselt endoteelirakkude idanemist metallraami elementide ümber, kuid samal ajal suurendasid. vere kokkupuute kestus otse metalliga ja pikendas verehüüvete tekkeks ohtlikku perioodi. Selle tulemusena on FDA enam kui kolmekordistanud kohustusliku trombotsüütidevastase ravi kestust, mis on vajalik stentide ohutuks katmiseks endoteelirakkude kihiga.

Kuid 2006. aasta lõpus, kolm aastat pärast "elueeritud" stentide kasutamise ametlikku lubamist USA-s, teatati "hiliste" restenooside tekkest pärast 6 kuud pärast angioplastiat, kasutades uut tüüpi stenti. Ja kuigi selliste hiliste restenoosidega patsiente oli vähem kui 1% koguarvust, oli stendi tromboos ägeda koronaarsündroomi ja surma põhjuseks enam kui kolmandikul neist. Vastuseks sellele korraldas FDA 2-päevase ärakuulamise, mille üheks tulemuseks oli nõue, et kõik USA juhtivad südamekeskused kehtestaksid "elueeritud" stentidega angioplastika järgsetele patsientidele üheaastase minimaalse kahekordse disregantravi. mis viitab sellele, et ootamatu verejooksu või muude trombotsüütide vastaste ravimite kõrvaltoimete oht on minimaalne. See retsept tehti "parima (ekspert)hinnangu" ("parima hinnangu") alusel, mitte uuringute tulemusena, kuna viimaseid lihtsalt ei tehtud, ja küsimus antiagregaadi tõesti õigustatud kestuse kohta. teraapia jäi avatuks.

Samuti on FDA kehtestatud nn 22 piirangut (Catch-22) pikaajalise trombotsüütidevastase ravi määramiseks. Ja mis nüüd jääb meil teha juhtudel, kui patsiendil on ülitundlikkus Plavixi vastu või allergia selle vastu või suur risk hemorraagilisteks tüsistusteks? Mida teha, kui patsient peab kirurgiline sekkumine näiteks põlveliigese asendamine, mis nõuab Plavixi eemaldamist? Mida teha lõpuks, kui patsient ei saa endale lubada kulutada Plavixile iga päev 4 dollarit? Ja samal ajal, mida teha, kui trombotsüütidevastaste ainete varajase katkestamise kahjulik mõju ägeda koronaarhaiguse ja surma riskile on usaldusväärselt kindlaks tehtud?

Miks on siis oluline stendi otse visualiseerida? Dr Mark D. Feldman, San Antonio Texase ülikooli terviseteaduste keskuse südame kateteriseerimise laborite juht, üks optilise koherentsustomograafia tehnoloogia arendajatest, selgitas ANGIOPLASTY.ORG-le:

"Kui kaua peate Plavixi võtma? FDA piirab seda perioodi ligikaudu 12 kuuga. Kuid paljudele meist ei piisa isegi sellest ajast. Endiselt näeme patsiente, kellel tekib äge stenditromboos 2-3 aastat pärast implanteerimist. Palja metallist stendiga ei koge seda peaaegu kunagi. Mitte rohkem kui üks tüsistus 200 implantatsiooni kohta – eks? See kõlab piisavalt masendavalt, kuid võib-olla oleme jõudnud lähedale tõsiasjale, et "elueeritud" stentidega patsiendid peaksid Plavixi võtma kogu elu. OCT võimaldab meil kindlalt kindlaks teha: Ahaa! Meie patsiendi elueeritud stendile moodustati usaldusväärne endoteeli kate. Ägeda stendi tromboosi risk on väga madal. On aeg Plavix tühistada!" (M.D. Mark D. Feldman, optilise koherentstomograafia tehnoloogia kaasleiutaja, San Antonio, USA)

Nagu ka intravaskulaarselt ultraheli protseduur(IVUS), ÜMT tehakse vastavates laborites interventsionaalse kateteriseerimise tehnikaga. Kuigi IVUS võimaldab struktuuri kuvada veresoonte sein suuremal sügavusel on OCT-l parem eraldusvõime veresoone enda sisepinna (10 µm) uurimisel, mis aitab hõlpsasti määrata stendiraamil oleva tervikliku endoteeli arenguastet. ÜMT meetodi kõrge eraldusvõime võimaldab isegi hinnata ohtlikku poolvedelat rasvasüdamikku katvate “rehvi” elementide seisukorda nn “haavatavates (aterosklerootilistes) naastudes” (“haavatavad naastud”). Need naastud on tavaliselt umbes 30 µm suurused, mistõttu on neid lihtne OCT-ga tuvastada. Selliste naastude tuvastamine ja nende seisundi hindamine võimaldab õigeaegselt võtta meetmeid koronaarsete tüsistuste ennetamiseks ja raviks, eriti OCT ja IVUS kombineeritud kasutamisel, mis annab võimaluse saada põhjalikumat teavet koronaararterite seisundi kohta.

Loomkatses OCT ja IVUS võimekuse võrdlemise tulemused avaldati Ameerika Kardioloogia Kolledži uue ajakirja "JACC sekkumine" (interventional cardiology) viimases numbris. Need tulemused näitavad OCT meetodi tegelikku eelist stendi "endotelisatsiooni" astme määramisel. Lisaks rõhutas dr Cario Di Mario Royal Bromptoni haiglast (Lääne-London) oma toimetuse kommentaaris selle edusammu olulisust trombotsüütidevastase ravi optimaalse aja määramisel pärast stentimist:

Optiline koherentstomograafia on alles väljatöötamisel, kuid selle arendamine edeneb kiiresti. Vähem kui kuu pärast loomkatsete tulemuste avaldamist ajakirjas JACC Intervention teatas Volcano Corp. esimese katse algusest. Kliinilistes uuringutes OKT. Volcano Corporation loodab, et see uurimismeetod saab ametlikult heakskiidu USA-s kasutamiseks juba 2009. aasta teisel poolel.

Plavixi kasutusjuhised näitavad, et ravimi toimeaine - klopidogreel - aitab vähendada trombotsüütide agregatsiooni ja hoiab ära tromboosi. Pillide võtmine aitab vältida arteriaalse tromboosiga seotud tõsiste tüsistuste teket ja mõnel juhul päästa inimese elu. Millal on vaja ravimit kasutada ja kuidas see inimorganismi mõjutab?

Toimemehhanism ja vabastamisvorm

Kui enamiku ravimite puhul on tablettide ja süstide kasutamine võimalik, siis ravimina on Plavix saadaval ainult tablettidena.

Võib märkida järgmisi ravimi omadusi:

• pärast suukaudset manustamist imendub klopidogreel seedetraktist aktiivselt ( seedetrakti), täheldatakse kõrget plasmakontsentratsiooni 30-45 minuti pärast;
• vereringesse sattudes seondub aktiivne komponent 90–94% ulatuses plasmavalkudega ja levib koos vereringega kogu kehas (trombotsüütidevastast toimet ei täheldata ainult peamised laevad aga ka perifeersetes arterites).
• püsib veres pikka aega (120 päeva pärast eritub toimeaine ainult 96% uriiniga ja soolte kaudu).

Vahendite erinevus seisneb selles, et mida kõrgem ühekordne annus, seda suuremat agregatsioonivastast toimet see annab. Näiteks kui te võtate Plavix 75 mg tablette 4 päeva jooksul, siis on toimeaine kontsentratsioon veres madalam kui pärast ühekordset 300 mg annust.

Seda ravimi omadust kasutavad kardioloogid, andes kui hädaabi patsiendile üks tablett, mis sisaldab 300 mg klopidogreeli või 4 tabletti 75 mg ägeda koronaarsündroomi korral.

Ravimi eripära on see, et vaatamata trombotsüütide agregatsiooni blokeerimisele ei pikenda see veritsusaega ega riku vere hüübimise peamisi parameetreid.

Näidustused kohtumiseks

Plavixi kohta öeldakse juhendis, et seda on vaja kasutada, kui see on vajalik aterotrombootiliste tüsistuste vältimiseks. Ravim määratakse ühekordse annusena 300 mg alati, kui tuvastatakse värske südameataki, ägeda koronaarsündroomi või trombemboolia nähud. kopsuarteri. Edasine ravi kestus, annustamine ja teiste rühmade ravimite täiendav kasutamine valitakse individuaalselt.

Kasutamisel on peamised näidustused:

• perifeersete arterite oklusioon, mis avastati kuu pärast südameataki esinemist;
• kodade virvendus (kui suurenenud kalduvuse tõttu veritsusele ei saa patsient võtta teisi antikoagulante);
• insuldijärgse tromboosi ennetamine;
• äsja tekkinud kopsuemboolia ja südameatakkide ravi, sõltumata ST-segmendi elevatsioonist EKG-l (kombinatsioonis trombolüüsi või aspiriini sisaldavate ainetega).

Lisaks peamistele näidustustele on soovitatav ravimit juua inimestel, kellel on verejooksu ohu tõttu vastunäidustused kaudsete antikoagulantide (Aspiriin, Hepariin) määramiseks. Plavixi määravad sagedamini angiokirurgid tromboosi ennetamiseks tromboosi ja veenilaiendite ravis või vaskulaarsete tüsistuste ennetamiseks.

Ravi periood ja klopidogreeli võtmise kogus määratakse individuaalselt, sõltuvalt trombotsüütide agregatsiooni kalduvusest ja haiguse kulgemise omadustest.

Absoluutsed ja suhtelised vastunäidustused

Suhtelised vastunäidustused Plavixi jaoks on need, kui ravimi kasutamise ajal ravimteraapia võib kahjustada patsiendi tervist. Ravimi määramine toimub ainult juhtudel, kui inimese abistamiseks pole muud võimalust.

Need seisundid hõlmavad järgmist:

• neerupuudulikkus;
• maksafunktsiooni häired;
• verehaigused, millega kaasnevad hüübimishäired;
• insuldijärgne seisund.

Kirjeldatud rikkumiste korral on Plavixi ravi võimalik, kuid reeglina eelistavad arstid otsida muid ohutumaid vahendeid. Kui siiski tuleb klopidogreeli kasutada, siis hoiatatakse patsienti ravimi võtmisega kaasnevate ohtude eest ja võetakse temalt nõusolek raviks. Meditsiiniline hoiatus kõlab umbes nii: "Jood ravimit, mis parandab teie veresoonte seisundit, kuid samal ajal võib ravim põhjustada teie teise haiguse ägenemist." Edasi selgitatakse inimesele üksikasjalikult Plavix-ravi eeliseid ja võimalikke tervisega seotud tüsistusi.

Kuid ravimi väljakirjutamise absoluutne keeld on:

• talumatus klopidogreeli suhtes;
• hemorraagiline insult;
• peptiline haavand keeruline verejooksuga;
• raske maksapuudulikkus;
• plasma laktaasi puudulikkusega seotud vere individuaalsed omadused;
• alla 18-aastased lapsed (toimeaine mõju laste organismile ei ole uuritud);
• rasedus ja imetamine (ravim on võimeline läbima hemoplatsentaarset barjääri ja eritub osaliselt rinnapiim).

Kõigist loetletud absoluutsetest vastunäidustustest tehakse erand ainult imetavatele emadele. Vastavalt elutähtsatele näidustustele määratakse naisele Plavix ja laps viiakse rinnaga toitmisele. Muude ülalkirjeldatud keelatud juhtumite puhul erandeid ei tehta ning klopidogreeli toime organismile võib kaasa tuua terviseohtlikke tüsistusi.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Nagu teisedki ravimid, Plavixi kõrvaltoimed võivad olla tööga seotud tüsistuste kujul erinevad süsteemid ja elundid:

1. Seedimine. Maksafunktsioon on sagedamini häiritud, kuid koos kaasuvad haigused Seedetrakt (gastriit, koliit) võib põhjustada kõhuvalu ja düspeptilisi häireid.
2. Laevad. Ravimi pikaajaline kasutamine võib põhjustada veresoonte seinte põletikku. Tüsistuste raskusaste sõltub veresoonte põletiku lokaliseerimisest, tõenäolisemalt kannatavad neerude ja südame veresooned.
3. Liigesed. Terve liigesekoega isegi koos pikaajaline kasutamine Plavix ei põhjusta tüsistusi, kuid liigeste patoloogiate korral on haiguse ägenemine võimalik.
4. Tserebraalsed häired. Peavalud, ähmane nägemine. Hallutsinatsioonide ja muude aju veresoonte häiretega seotud sümptomite esinemine.
5. Vere valemi rikkumine. Biokeemiliste parameetrite hulgas on kreatiniini sisalduse suurenemine ja üldine analüüs võib täheldada trombotsütopeeniat ja leukopeeniat. Trombotsütopeenia tekkimisel suureneb verejooksu oht.
6. Alates mittespetsiifilised reaktsioonid võib täheldada hüpertermiat ja urtikaariat, individuaalse talumatuse tuvastamisel võib tekkida anafülaktiline šokk.

Ravimi üleannustamine võib tekkida ainult siis, kui kasutate ravimit suures annuses, mille järel on kalduvus veritseda.

Sõltuvalt hüübimishäirete tõsidusest kasutatakse üleannustamise tagajärgede kõrvaldamiseks järgmist:

• hemostaatiliste ainete intravenoosne infusioon;
• trombotsüütide ülekanne.

Kuigi klopidogreel võib põhjustada kõrvaltoimeid, märgivad arstid, et pärast Plavixi kasutamist ilmnevad negatiivsed reaktsioonid isegi pikk periood ravimteraapia on haruldane.

Ravimite ühilduvus

Ravimikombinatsioone on palju ja arstid võtavad väljakirjutamisel arvesse kõigi patsiendi poolt võetud ravimite aktiivsete komponentide koostoimet.

Tasub kaaluda peamisi ravimite kombinatsioone klopidogreeliga:

1. Varfariin. Suurendab verejooksu riski operatsioonide või lahtiste vigastuste ajal, kuid ei põhjusta peaaegu kunagi verekaotust seedetrakti kaudu.
2. Aspiriin ja hepariin. Nende ravimite samaaegsel võtmisel suureneb hüübimise vähenemine ravimid võib esineda, kuid praktikud märgivad, et sellised häired on väga haruldased.
3. Mittesteroidne põletikuvastane. Nende ravimite võtmine suurendab varjatud mao- ja sooleverejooksu riski. Sisemise verekaotuse oht suureneb, kui patsiendil on anamneesis mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand.
4. CYP2C19 isoensüümi inhibiitorid (sagedamini on see Omez ja teised maoravimid sellest rühmast) häirivad Plavixi aktiivse komponendi imendumist seedetraktist ja vähendavad ravi efektiivsust.

Kui teiste ravimitega koosmanustamisel ei ole võimalik neid ravimeid ilma patsiendi tervist halvendamata tühistada, võetakse alati arvesse ravimite kompleksset toimet organismile.

Kasutusjuhendi kirjeldusest on näha, et Plavix on trombotsüütide agregatsiooni vähendav ravim, mida tuleb kasutada arsti järelevalve all. Meditsiiniliste soovituste järgimine vähendab tromboosiriski ägedate ja krooniliste patoloogiate korral.

Sellest artiklist saate lugeda kasutusjuhiseid ravimtoode Plavix. Esitatakse saidi külastajate - tarbijate ülevaated seda ravimit, samuti eriarstide arvamusi Plavixi kasutamise kohta nende praktikas. Palume teil aktiivselt lisada oma ülevaated ravimi kohta: ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei deklareerinud. Plavixi analoogid, kui need on saadaval struktuursed analoogid. Kasutamine tromboosi ja trombemboolia raviks ja ennetamiseks südameinfarkti ja stenokardiaga patsientidel täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.

Plavix- agregatsioonivastane aine. See on eelravim, mille üks aktiivsetest metaboliitidest on trombotsüütide agregatsiooni inhibiitor. Klopidogreeli aktiivne metaboliit inhibeerib selektiivselt ADP seondumist trombotsüütide P2Y12 retseptoriga ja sellele järgnevat ADP-vahendatud glükoproteiini 2b/3a kompleksi aktivatsiooni, mis viib trombotsüütide agregatsiooni pärssimiseni. Pöördumatu seondumise tõttu jäävad trombotsüüdid ADP stimulatsiooni suhtes immuunseks kogu oma ülejäänud elu (ligikaudu 7-10 päeva) ja trombotsüütide normaalse funktsiooni taastumine toimub kiirusega, mis on kooskõlas trombotsüütide ringluse kiirusega.

Muude agonistide kui ADP poolt indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni pärsib ka trombotsüütide suurenenud aktivatsiooni blokeerimine vabanenud ADP poolt.

Sest aktiivse metaboliidi moodustumine toimub P450 süsteemi isoensüümide osalusel, millest mõned on polümorfsed või inhibeeritud teiste ravimite poolt, kõigil patsientidel ei pruugi olla piisav trombotsüütide supressioon.

Klopidogreeli ööpäevane tarbimine annuses 75 mg alates esimesest manustamispäevast pärsib oluliselt ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni, mis suureneb järk-järgult 3-7 päeva jooksul ja jõuab seejärel konstantse tasemeni (tasakaaluseisundi saavutamisel). jõudnud). Püsiseisundis pärsitakse trombotsüütide agregatsiooni keskmiselt 40...60%.Pärast klopidogreeli kasutamise lõpetamist taastub trombotsüütide agregatsioon ja veritsusaeg järk-järgult algtasemele keskmiselt 5 päeva jooksul.

Klopidogreel on võimeline ära hoidma aterotromboosi teket aterosklerootiliste vaskulaarsete kahjustuste mis tahes lokaliseerimise korral, eriti aju-, koronaar- või perifeersete arterite kahjustuste korral.

Kliinilises uuringus ACTIVE-A leiti, et kodade virvendusarütmiaga patsiendid, kellel oli vähemalt üks vaskulaarsete tüsistuste riskitegur, kuid kes ei saanud kaudsed antikoagulandid, vähendas klopidogreel kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega (võrreldes ainult atsetüülsalitsüülhappe võtmisega) kombineeritud insuldi, müokardiinfarkti, süsteemse trombemboolia esinemissagedust väljaspool tsentraalset närvisüsteem(KNS) või veresoonte surma, vähendades suuremal määral insuldi riski. Klopidogreeli ja atsetüülsalitsüülhappe kombinatsiooni võtmise efektiivsus tuvastati varakult ja see kestis kuni 5 aastat.Suurte vaskulaarsete tüsistuste riski vähenemine patsientide rühmas, kes kasutasid klopidogreeli kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega, tulenes peamiselt suuremast kontsentratsiooni vähenemisest. insultide sagedus. Klopidogreeli ja atsetüülsalitsüülhappe kombinatsiooni võtmisel vähenes mis tahes raskusastmega insuldi risk, samuti täheldati müokardiinfarkti esinemissageduse vähenemist klopidogreeli ja atsetüülsalitsüülhappe kombinatsiooni saanud rühmas, kuid erinevust ei täheldatud. trombemboolia sageduse korral väljaspool kesknärvisüsteemi või veresoonte surma. Lisaks vähendas klopidogreeli võtmine koos atsetüülsalitsüülhappega kardiovaskulaarsetel põhjustel haiglaravi päevade koguarvu.

Ühend

Klopidogreeli hüdrosulfaat + abiained.

Farmakokineetika

Ühekordse ja korduva suukaudse manustamise korral annuses 75 mg päevas imendub Plavix kiiresti. Vastavalt klopidogreeli metaboliitide eritumisele uriiniga on selle imendumine ligikaudu 50%.

Klopidogreel metaboliseerub ulatuslikult maksas. Klopidogreel metaboliseerub kahel viisil: esimene - esteraaside kaudu ja sellele järgnev hüdrolüüs koos inaktiivse karboksüülhappe derivaadi moodustumisega (85% ringlevatest metaboliitidest), teine ​​- tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide kaudu.

120 tunni jooksul pärast 14C-märgistatud klopidogreeli suukaudset manustamist eritub ligikaudu 50% radioaktiivsusest uriiniga ja ligikaudu 46% väljaheitega.

Näidustused

Aterotrombootiliste tüsistuste ennetamine:

• müokardiinfarkti (retseptiga mitu päeva kuni 35 päeva), isheemilise insuldiga (7 päeva kuni 6 kuu retsepti alusel) täiskasvanud patsientidel, kellel on diagnoositud perifeersete arterite oklusiivne haigus;
• äge koronaarsündroom (ebastabiilne stenokardia või mitte-Q-laine müokardiinfarkt) täiskasvanud patsientidel, sealhulgas patsientidel, kellele tehti perkutaanne koronaarinterventsiooni stentimine (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega);
• ST-segmendi elevatsiooniga täiskasvanud patsientidel äge koronaarsündroom (äge müokardiinfarkt) uimastiravi ja trombolüüsi võimalus (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega).

Aterotrombootiliste ja trombembooliliste tüsistuste, sealhulgas insuldi ennetamine kodade virvendusarütmia (kodade virvendusarütmia) korral:

• kodade virvendusarütmiaga patsientidel ( kodade virvendusarütmia), kellel on vähemalt üks vaskulaarsete tüsistuste tekke riskitegur, ei saa võtta kaudseid antikoagulante ja neil on madal verejooksu risk (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega).

Vabastamise vormid

Õhukese polümeerikattega tabletid 75 mg ja 300 mg.

Kasutusjuhend ja režiim

Tabletid 75 mg

Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata söögist.

Täiskasvanud ja eakad patsiendid, kellel on CYP2C19 isoensüümi normaalne aktiivsus

Müokardiinfarkt, isheemiline insult ja diagnoositud perifeersete arterite oklusiivne haigus

Ravim on ette nähtud annuses 75 mg 1 kord päevas.

Ravi Plavixiga tuleb alustada ühekordse 300 mg küllastusannusega, millele järgneb 75 mg üks kord ööpäevas (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega annustes 75...325 mg ööpäevas). Kuna atsetüülsalitsüülhappe kasutamine suuremates annustes on seotud suurenenud verejooksu riskiga, ei ületa selle näidustuse korral soovitatav atsetüülsalitsüülhappe annus 100 mg. Ravi optimaalne kestus ei ole ametlikult kindlaks määratud. Kliiniliste uuringute andmed toetavad ravimi kasutamist kuni 12 kuud ja maksimaalne kasulik toime ilmnes 3. ravikuuks.

Plavixi manustatakse ühekordse annusena 75 mg üks kord ööpäevas koos algse ühekordse küllastusannusega kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe ja trombolüütikumidega või ilma trombolüütikumideta. Üle 75-aastastel patsientidel tuleb ravi Plavixiga alustada ilma küllastusannuseta. Kombineeritud ravi alustatakse võimalikult varakult pärast sümptomite ilmnemist ja seda jätkatakse vähemalt 4 nädalat. Klopidogreeli ja atsetüülsalitsüülhappe kombinatsiooni efektiivsust selle näidustuse korral enam kui 4 nädala jooksul ei ole uuritud.

Kodade virvendus (kodade virvendus)

Plavixi määratakse üks kord päevas annuses 75 mg. Koos klopidogreeliga peate alustama ja seejärel jätkama atsetüülsalitsüülhappe võtmist (75-100 mg päevas).

Teine annus on puudu

Kui järgmise annuse vahelejätmisest on möödunud vähem kui 12 tundi, peate kohe võtma vahelejäänud ravimiannuse ja seejärel võtma järgmise annuse tavapärasel ajal.

Kui järgmise annuse vahelejätmisest on möödunud rohkem kui 12 tundi, peab patsient võtma järgmise annuse tavapärasel ajal (ärge võtke kahekordset annust).

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Eakatel vabatahtlikel (üle 75-aastastel) ei leitud trombotsüütide agregatsiooni ja veritsusaja osas erinevusi noorte vabatahtlikega. Eakad patsiendid ei vaja annuse kohandamist.

Pärast klopidogreeli korduvate annuste manustamist annuses 75 mg päevas raske neerukahjustusega patsientidel (CC 5–15 ml/min) oli ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni pärssimine (25%) väiksem kui tervetel vabatahtlikel. veritsusaja pikenemine oli aga sarnane tervetel vabatahtlikel, kes said klopidogreeli annuses 75 mg päevas. Lisaks oli kõigil patsientidel ravimi hea talutavus.

Pärast klopidogreeli võtmist ööpäevases annuses 75 mg päevas 10 päeva jooksul raske maksakahjustusega patsientidel oli ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni pärssimine sarnane tervete vabatahtlike omaga. Ka keskmine veritsusaeg oli mõlemas rühmas võrreldav.

Erinevast rahvusest patsiendid. Klopidogreeli aktiivseks metaboliidiks vahepealse ja vähenenud metabolismi eest vastutavate CYP2C19 isoensüümi geenide alleelide levimus on erinevate etniliste rühmade esindajatel erinev. CYP2C19 isoensüümi genotüübi mõju hindamiseks kliinilistele ilmingutele on mongoloidide rassi esindajate kohta vähe andmeid.

Nais- ja meespatsiendid. Väikeses võrdlevas uuringus klopidogreeli farmakodünaamiliste omaduste kohta meestel ja naistel ilmnes naistel vähem ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni pärssimist, kuid veritsusaja pikenemises erinevusi ei täheldatud. Suures kontrollitud uuringus CAPRIE (klopidogreel versus atsetüülsalitsüülhape patsientidel, kellel on isheemiliste tüsistuste oht) määrati kliiniliste tulemuste esinemissagedus, muud kõrvalmõjud ning kõrvalekalded kliiniliste ja laboratoorsete parameetrite normist olid samad nii meestel kui naistel.

Tabletid 300 mg

Täiskasvanud ja eakad patsiendid peavad Plavixit võtma suu kaudu koos toiduga või ilma. Ravim annuses 300 mg on ette nähtud kasutamiseks küllastusannusena ägeda koronaarsündroomiga patsientidel.

ST-tõusuta äge koronaarsündroom (ebastabiilne stenokardia, mitte-Q-laine müokardiinfarkt)

Ravi klopidogreeliga peab algama ühekordse küllastusannusega 300 mg ja seejärel jätkama annusega 75 mg üks kord päevas (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega annustes 75–325 mg päevas). Kuna atsetüülsalitsüülhappe kasutamine suuremates annustes on seotud suurenenud verejooksu riskiga, ei tohi selle näidustuse korral soovitatav atsetüülsalitsüülhappe annus ületada 100 mg. Maksimaalset kasulikku toimet täheldatakse kolmandal ravikuul. Ravikuur on kuni 1 aasta.

ST-segmendi elevatsiooniga äge koronaarsündroom (ST-segmendi elevatsiooniga äge müokardiinfarkt)

Klopidogreeli manustatakse ühekordse annusena 75 mg üks kord ööpäevas koos algannusega 300 mg küllastusannusega kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe ja trombolüütikumidega (või ilma trombolüütikumideta). Kombineeritud ravi alustatakse võimalikult varakult pärast sümptomite ilmnemist ja seda jätkatakse vähemalt 4 nädalat. Üle 75-aastastel patsientidel tuleb ravi klopidogreeliga alustada ilma küllastusannuseta.

Klopidogreeli säilitusannusena (75 mg) kasutatakse Plavixi 75 mg tablette.

Kõrvalmõju

• trombotsütopeenia, leukopeenia, eosinofiilia, neutropeenia, trombootiline trombotsütopeeniline purpur, aplastiline aneemia, pantsütopeenia, agranulotsütoos, granulotsütopeenia, aneemia;
• seerumihaigus;
• anafülaktoidsed reaktsioonid;
• intrakraniaalne hemorraagia (kirjeldatud on mitut surmajuhtumit);
• peavalu;
• paresteesia;
• pearinglus;
• maitse tajumise rikkumine;
• hallutsinatsioonid;
• segadus;
• silma hemorraagia (konjunktiivis, kudedes ja silma võrkkestas);
• hematoom;
• raske verejooks kirurgilisest haavast;
• vaskuliit;
• vererõhu langus;
• ninaverejooks;
• verejooks hingamisteedest (hemoptüüs, kopsuverejooks);
• bronhospasm;
• interstitsiaalne kopsupõletik;
• seedetrakti verejooks;
• kõhulahtisus;
• kõhuvalu;
• düspepsia;
• mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
• oksendamine, iiveldus;
• kõhukinnisus;
• puhitus;
• retroperitoneaalne hemorraagia;
• surmaga lõppenud seedetrakti verejooks ja retroperitoneaalne hemorraagia;
• koliit (sh mittespetsiifiline haavandiline jämesoolepõletik või lümfotsüütiline koliit)
• stomatiit;
• äge maksapuudulikkus;
• hepatiit;
• nahaalused verevalumid;
• lööve;
• purpur (subkutaanne hemorraagia);
• bulloosne dermatiit (toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem);
• nõgestõbi;
• ekseem;
• lichen planus;
• hemorraagiad lihastes ja liigestes;
• artriit;
• artralgia;
• müalgia;
• hematuria;
• glomerulonefriit;
• kreatiini kontsentratsiooni tõus veres;
• palavik;
• verejooks veresoonte punktsiooni kohast;
• suurenenud veritsusaeg;
• neutrofiilide arvu vähenemine;
• trombotsüütide arvu vähenemine perifeerses veres.

Vastunäidustused

• raske maksapuudulikkus;
• äge verejooks, nagu verejooks peptilise haavandi või koljusisene verejooks;
• harvaesinev pärilik galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
• Rasedus;
• laktatsiooniperiood (imetamine);
• alla 18-aastased lapsed (ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud);
• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi Plavix kasutamine raseduse ja imetamise ajal (imetamine) on vastunäidustatud, kuna puuduvad andmed ravimi kliinilise kasutamise kohta raseduse ajal. Eksperimentaalsetes uuringutes ei ole tuvastatud otsest ega kaudset kahjulikku mõju raseduse kulgemisele, embrüo arengule, sünnitusele ja postnataalsele arengule.

Ei ole teada, kas klopidogreel eritub inimese rinnapiima. Rinnaga toitmine ravi klopidogreeliga tuleb katkestada, sest. on näidatud, et klopidogreel ja/või selle metaboliidid erituvad imetavatel rottidel rinnapiima.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele (ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud).

erijuhised

Plavixi kasutamisel, eriti esimestel ravinädalatel ja/või pärast invasiivseid südameprotseduure. kirurgiline sekkumine, on vaja patsiente hoolikalt jälgida, et välistada verejooksu tunnused, sh. ja peidetud.

Verejooksu ja hematoloogiliste kõrvaltoimete ohu tõttu, kui need ilmnevad ravi ajal kliinilised sümptomid verejooksu kahtluse korral tuleb teha kiire kliiniline vereanalüüs, määrata APTT, trombotsüütide arv, trombotsüütide funktsionaalse aktiivsuse näitajad ja teha muud vajalikud uuringud.

Plavixi, nagu ka teisi trombotsüütide agregatsiooni vastaseid ravimeid, tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on suurenenud risk verejooksu tekkeks seoses trauma, operatsiooni või muu patoloogilised seisundid, samuti kombineeritud ravis atsetüülsalitsüülhappe, MSPVA-de (sh COX-2 inhibiitorite), hepariini või glükoproteiin 2b/3a inhibiitoritega.

Klopidogreeli ja varfariini koosmanustamine võib suurendada verejooksu riski, seetõttu tuleb klopidogreeli ja varfariini koosmanustamisel olla ettevaatlik.

Plaaniliste kirurgiliste sekkumiste korral ja trombotsüütide agregatsioonivastase toime puudumisel tuleb ravi Plavix'iga katkestada 7 päeva enne operatsiooni.

Klopidogreel pikendab veritsusaega, seetõttu tuleb ravimit kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on verejooksu tekkeks eelsoodumus (eriti seedetrakti ja silmasisesed).

Ravimeid, mis võivad klopidogreeli saavatel patsientidel seedetrakti limaskesta kahjustada (nagu atsetüülsalitsüülhape, MSPVA-d), tuleb kasutada ettevaatusega. Patsiente tuleb hoiatada, et klopidogreeli (ainult või kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega) võtmisel võib verejooksu peatamine võtta kauem aega ning et kui neil tekib ebatavaline (lokaliseerimine või kestus) verejooks, tuleb neid sellest oma arsti teavitada. Enne mis tahes eelseisvat operatsiooni ja enne uue ravimi kasutamist peavad patsiendid rääkima oma arstile (sh hambaarstile), et nad võtavad klopidogreeli.

Väga harva on pärast klopidogreeli võtmist (mõnikord isegi lühikest aega) esinenud trombootilise trombotsütopeenilise purpuri (TTP) teket, mida iseloomustab trombotsütopeenia ja mikroangiopaatiline hemolüütiline aneemia koos neuroloogiliste sümptomite, neerufunktsiooni kahjustusega või palavik. TTP tekkimine võib olla eluohtlik ja vajada kiireloomulisi meetmeid, sealhulgas plasmafereesi.

Ravi ajal on vaja jälgida maksa funktsionaalset aktiivsust. Raske maksakahjustuse korral tuleb arvestada hemorraagilise diateesi tekke riskiga.

Plavixi ei tohi manustada patsientidele, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Plavix ei mõjuta oluliselt võimet juhtida sõidukeid ega tegeleda muude potentsiaalselt ohtlike tegevustega.

ravimite koostoime

Kuigi klopidogreeli võtmine annuses 75 mg päevas ei muutnud varfariini (CYP2C9 isoensüümi substraat) ega MHO farmakokineetikat patsientidel, kes saavad pikaajalist ravi varfariiniga, suurendab klopidogreeli samaaegne kasutamine verejooksu riski. selle sõltumatu lisamõju vere hüübimisele. Seetõttu tuleb olla ettevaatlik, millal samaaegne vastuvõtt varfariin ja klopidogreel.

Glükoproteiin 2b / 3a retseptori blokaatorite määramine koos klopidogreeliga nõuab ettevaatust, eriti patsientidel, kellel on suurenenud verejooksu oht (vigastuste ja kirurgiliste sekkumiste või muude patoloogiliste seisunditega).

Atsetüülsalitsüülhape ei muuda klopidogreeli inhibeerivat toimet ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsioonile, kuid klopidogreel võimendab atsetüülsalitsüülhappe toimet kollageenist põhjustatud trombotsüütide agregatsioonile. Atsetüülsalitsüülhappe samaaegne manustamine 500 mg kaks korda päevas 1 päeva jooksul klopidogreeliga ei põhjustanud klopidogreeli võtmisest põhjustatud veritsusaja olulist pikenemist. Klopidogreeli ja atsetüülsalitsüülhappe vahel on võimalik farmakodünaamiline koostoime, mis suurendab verejooksu riski. Seetõttu tuleb nende samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik, kuigi kliinilistes uuringutes said patsiendid kombinatsioonravi klopidogreeli ja atsetüülsalitsüülhappega kuni 1 aasta.

Tervete vabatahtlikega läbi viidud kliinilise uuringu kohaselt ei olnud klopidogreeli võtmisel samaaegsel kasutamisel hepariiniga vaja muuta hepariini annust ja selle antikoagulantne toime ei muutunud. Hepariini samaaegne kasutamine ei muutnud klopidogreeli trombotsüütidevastast toimet. Plavixi ja hepariini vahel on võimalik farmakodünaamiline koostoime, mis võib suurendada verejooksu riski (selle kombinatsiooni kasutamisel on vajalik ettevaatus).

Plavixi, fibriinispetsiifiliste või fibriin-mittespetsiifiliste trombolüütiliste ravimite ja hepariini kombineeritud kasutamise ohutust on uuritud patsientidel, kellel on äge infarkt müokard. Kliiniliselt olulise verejooksu sagedus oli sarnane trombolüütiliste ainete ja hepariini ja atsetüülsalitsüülhappe kombineeritud kasutamise korral täheldatule.

Tervete vabatahtlikega läbi viidud kliinilises uuringus suurendas klopidogreeli ja naprokseeni kombineeritud kasutamine varjatud verekaotust seedetrakti kaudu. Kuna aga klopidogreeli ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-d) koostoimet käsitlevad uuringud puuduvad, ei ole praegu teada, kas klopidogreeli ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de väljakirjutamine) kasutamisel suureneb seedetrakti verejooksu oht. sealhulgas COX-2 inhibiitorid, koos Plavixiga tuleb olla ettevaatlik).

Sest Klopidogreel metaboliseerub aktiivseks metaboliidiks, osaliselt CYP2C19 isoensüümi osalusel, seda isoensüümi inhibeerivate ravimite kasutamine võib viia klopidogreeli aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni vähenemiseni. Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud. Vältida tuleb CYP2C19 isoensüümi tugevate või mõõdukate inhibiitorite (nt omeprasooli) samaaegset kasutamist klopidogreeliga. Kui on vajalik prootonpumba inhibiitori ja klopidreeli samaaegne kasutamine, tuleb määrata prootonpumba inhibiitor, mis inhibeerib CYP2C19 isoensüümi kõige vähem, näiteks pantoprasool.

Klopidogreeli ja teiste samaaegselt välja kirjutatud ravimitega on läbi viidud mitmeid kliinilisi uuringuid, et uurida võimalikke farmakodünaamilisi ja farmakokineetilisi koostoimeid, mis näitasid järgmist.

Klopidogreeli samaaegsel kasutamisel koos atenolooli, nifedipiini või mõlema ravimiga ei täheldatud kliiniliselt olulist farmakodünaamilist koostoimet.

Fenobarbitaali, tsimetidiini ja östrogeenide samaaegne kasutamine ei mõjutanud oluliselt klopidogreeli farmakodünaamikat.

Digoksiini ja teofülliini farmakokineetilised parameetrid ei muutunud, kui neid kasutati koos klopidogreeliga.

Antatsiidid ei vähendanud Plavixi imendumist.

Fenütoiini ja tolbutamiidi võib ohutult manustada koos klopidogreeliga (CAPRIE uuring). On ebatõenäoline, et klopidogreel võib mõjutada teiste ravimite, nagu fenütoiin ja tolbutamiid, samuti MSPVA-de metabolismi, mis metaboliseeruvad CYP2C9 isoensüümi osalusel.

Kliinilistes uuringutes ei ilmnenud klopidogreeli kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid AKE inhibiitorite, diureetikumide, beetablokaatorite, aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, lipiidide taset alandavate ainete, pärgarteri vasodilataatorite, hüpoglükeemiliste ainete (sh insuliin), epilepsiavastaste ravimite ja hormoonasendusravi ravimitega. , glükoproteiin 2b/3a retseptorite blokaatoritega.

Ravimi Plavix analoogid

Struktuurianaloogid vastavalt toimeaine:

• Agregaalne;
• Deplatt 75;
• Dethromb;
• Sylt;
• Cardutol;
• Klopigrant;
• Clopidex;
• klopidogreel;
• klopidogreeli hüdrosulfaat;
• klopidogreelvesiniksulfaat;
• Clopilet;
• Listab;
• Lopirel;
• Plagril;
• Plogrel;
• Targetek;
• Troken;
• Egitromb.

Toimeaine ravimi analoogide puudumisel saate jälgida allolevaid linke haigustele, mille puhul vastav ravim aitab, ja näha saadaolevaid analooge ravitoime kohta.

Plavix on trombotsüütidevastane ravim, selle toime on suunatud trombotsüütide agregatsiooni pärssimisele ja tromboosi vähendamisele. Lisaks on sellel pärgarterit laiendav toime.

Vähendab selektiivselt ADP seondumist trombotsüütide retseptoritega ja GPI Ib/IIIa retseptorite aktivatsiooni ADP toimel, nõrgendades seega trombotsüütide agregatsiooni.

Vähendab teiste agonistide põhjustatud trombotsüütide agregatsiooni, takistades nende aktiveerumist vabanenud ADP poolt, ei mõjuta PDE aktiivsust. Seondub pöördumatult trombotsüütide ADP retseptoritega, mis jäävad ADP stimulatsiooni suhtes immuunseks kogu elutsükli jooksul (umbes 7 päeva).

• Trombotsüütide agregatsiooni pärssimist täheldatakse 2 tundi pärast algannuse 400 mg manustamist (inhibeerimine 40%).
• Maksimaalne toime (60% agregatsiooni mahasurumine) areneb pärast 4-7-päevast pidevat manustamist annuses 50-100 mg päevas.
• Trombotsüütide vastane toime püsib kogu trombotsüütide eluea jooksul (7-10 päeva).

Aterosklerootiliste veresoonte kahjustuste esinemisel takistab see aterotromboosi teket, olenemata vaskulaarse protsessi asukohast (tserebrovaskulaarsed, kardiovaskulaarsed või perifeersed kahjustused).

Ravimi kasutamine annab:

1. Aterotromboosi arengu ennetamine, olenemata aterotrombootiliste veresoonte kahjustuste, sealhulgas perifeersete, aju- ja koronaararterite kahjustuste asukohast.
2. Suuremate vaskulaarsete tüsistuste ja insuldi risk (koos aspiriiniga võtmisel) väheneb.
3. Kardiovaskulaarsete haigustega seotud haiglaravi kestuse lühendamine (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega).
4. Veresoonte trombemboolia, insuldi, müokardiinfarkti ja vaskulaarse surma riski vähendamine kodade virvendusarütmiaga patsientidel.

Ravimit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul:

• Plavix 75 mg - kergelt kaksikkumer, ümmargune, Roosa värv, mille ühele küljele on graveeritud "I I7I" ja teisele "75" (7 või 14 tk blisterpakendis, karbis 1, 2 või 3 blistrit; 10 tk blisterpakendis, karbis 1, 2, 3 või 10 blistrit);
• Plavix 300 mg - piklik, roosa, ühele küljele on graveeritud "1332" ja teisele "300" (10 tk blisterpakendis, papppakendis 1 või 3 blistrit).

Toimeaine on klopidogreel (klopidogreel).

Näidustused kasutamiseks

Mille vastu Plavix aitab? Vastavalt juhistele määratakse ravim järgmistel juhtudel:

• Isheemiline insult (ravi tuleb alustada nädal hiljem, kuid mitte hiljem kui kuus kuud pärast sümptomite ilmnemist)
• Perifeersete arterite haigus aterotromboosi sümptomite ennetamiseks patsientidel pärast müokardiinfarkti (ravi tuleb läbi viia mõne päeva pärast, kuid mitte hiljem kui 35 päeva pärast sümptomite ilmnemist)
• AT kompleksne teraapia ASA-ga (atsetüülsalitsüülhape). Ägeda müokardiinfarktiga patsiendid (patsientidel, kellel on näidustatud trombolüütiline ravi ja kes saavad standardset meditsiinilist ravi)

Ravim on ette nähtud ka aterotrombootiliste ja trombembooliliste komplikatsioonide, sealhulgas insuldi, ennetamiseks kodade virvendusarütmia (kodade virvendusarütmia) korral; kodade virvendusarütmiaga (kodade virvendusarütmiaga) patsientidel, kellel on vähemalt üks vaskulaarsete tüsistuste tekke riskifaktor, kes ei saa võtta kaudseid antikoagulante ja kellel on madal verejooksu risk (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega).

Plavixi kasutusjuhend, annus

Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata toidust, pestakse puhta veega.

Äge koronaarsündroom ilma ST elevatsioonita (ebastabiilne stenokardia, mitte-Q-laine MI)

Alguses ühekordne annus annuses 300 mg, seejärel üleminek Plavixi tablettidele 75 mg 1 kord päevas. Vastavalt kasutusjuhendile, kombineeritud ravi atsetüülsalitsüülhappega, mille annus ei tohi ületada 100 mg. Suuremad annused suurendavad verejooksu riski.

Maksimaalne kliiniline toime täheldati kolmandal ravikuul. Kursus kestab kuni 1 aasta.

ST-segmendi elevatsiooniga äge koronaarsündroom (äge ST-segmendi elevatsiooniga MI)

Alguses ühekordne küllastusannus 300 mg, seejärel üleminek pidevale kasutamisele 1 Plavix 75 mg tablett üks kord päevas. Viiakse läbi kombineeritud ravi atsetüülsalitsüülhappe ja trombolüütikumidega (või ilma nendeta).

Kombineeritud ravi alustatakse võimalikult varakult ja seda jätkatakse vähemalt 4 nädalat.

erijuhised

Eakatel algab ravi ilma küllastusannuseta.

Inimestel, kellel on CYP2C19 isoensüümi funktsiooni geneetiliselt määratud vähenemine, on näidustatud suured annused - 600 mg laadimis- ja 150 mg säilitusannus 1 kord päevas. Optimaalne režiim annustamist ei ole kindlaks tehtud.

Ravimi ööpäevase annuse vahelejätmise korral, kui möödunud on vähem kui 12 tundi, tuleb tablett võtta niipea kui võimalik, järgmine tablett võetakse nagu tavaliselt. Kui Plavixi annuse vahelejäämisest on möödunud rohkem kui 12 tundi, ei pea te sellel päeval pille võtma ja järgmine võetakse nagu tavaliselt.

Kõrvalmõjud

Juhendis hoiatatakse, et Plavixi määramisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• Hüübimisreaktsioonid: veritsusaja pikenemine, purpur, ninaverejooks, verevalumid, hematuuria, hematoomid, silmaverejooksud, intrakraniaalsed ja muud hemorraagiad.
• Hematopoeetilised reaktsioonid: eosinofiilia, neutropeenia, agranulotsütoos, granulotsütopeenia, leukopeenia, aplastiline aneemia, omandatud hemofiilia A, trombotsütopeenia.
• Närvitegevuse reaktsioonid: pearinglus, maitsetundlikkuse muutus, paresteesia, peavalu, peapööritus.
• Seedetrakti reaktsioonid: haavandite teke, düspepsia, kõhulahtisus, gastriit, iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus, puhitus, oksendamine, koliit, stomatiit, pankreatiit, hepatiit, äge maksapuudulikkus.
• Nahareaktsioonid: samblik planus, ekseem, bulloosne dermatiit, angioödeem, lööve, urtikaaria, sügelus.
• Allergilised reaktsioonid: anafülaktoidsed nähtused, seerumtõbi.
• Psüühika reaktsioonid: segasus, hallutsinatsioonid.
• Vereringe reaktsioonid: vaskuliit, hüpotensioon.
• Reaktsioonid hingamisteede poolt: interstitsiaalne kopsupõletik, bronhospasm, eosinofiilne kopsupõletik.
• Lihas-skeleti süsteemi reaktsioonid: artriit, artralgia, müalgia.
• Eritussüsteemi reaktsioonid: glomerulonefriit.
• Üldised ja laboratoorsed reaktsioonid: palavik, maksafunktsiooni näitajate muutused, vere kreatiniinisisalduse tõus.

Vastunäidustused

Plavix on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• Individuaalne talumatus klopidogreeli või ravimi abiainete suhtes.
• Äge verejooks, olenemata selle asukohast ja intensiivsusest, sealhulgas mao- või kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi verejooks.
• Maksa funktsionaalse aktiivsuse tõsine puudulikkus.
• Teatud süsivesikute seedimise ja imendumise rikkumine - laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus (süsivesikute lagunemise eest vastutava seedeensüümi laktaasi vähenenud tootmine), glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (glükoosi ja galaktoosi karbohüdraatide lagunemine ja imendumine) .
• Rasedus igal ajal selle kulgemise ja imetamise ajal (imetamine).
• Patsiendi vanus on alla 18 aasta - ravimi ohutust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks tehtud.

Plavix 75\300mg kasutatakse ettevaatusega:

• Samaaegse mõõduka raskusega maksapuudulikkusega (sel juhul on ravimi võtmise ajal verejooksu oht), neerupuudulikkus, patoloogia, mis põhjustab arenguriski seedetrakti verejooks(mao- või kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, erosioon seedesüsteemi õõnesorganite seintes), samuti mis tahes muu lokaliseerimise verejooks (pärast operatsiooni või vigastust).
• Antikoagulantide (vere hüübimist vähendavate) ja trombotsüütide vastaste ravimite paralleelsel kasutamisel pärast hiljutist isheemilist insuldi allergiliste reaktsioonide esinemine klopidogreeli sarnaste ühendite suhtes (on oht ristallergilise reaktsiooni tekkeks).

Enne tablettide võtmise alustamist peate veenduma, et vastunäidustusi pole.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise korral täheldatakse veritsusaja pikenemist.

Spetsiifilist antidooti pole. Vajadusel viige läbi trombotsüütide massi sisseviimine.

Plavixi analoogid, hind apteekides

Vajadusel saate Plavixi asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:

1. koond,
2. Cardutol,
3. klopilet,
4. Troken,
5. klopigrant,
6. Clopidex,
7. Cardogrel,
8. Tromborel,
9. Lirt.

Analoogide valimisel on oluline mõista, et Plavixi kasutamise juhised, hind ja sarnase toimega ravimite ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte teha ravimi iseseisvat asendamist.

Hind Venemaa apteekides: Plavix tabletid 75 mg 28 tk. - 2745 kuni 2903 rubla, 300 mg tabletid 10 tk. - 2000 kuni 2120 rubla, tabletid 75 mg mg 100 tk. - alates 7000 rubla 824 apteegi andmetel.

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril mitte üle 30 °C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat. Apteekidest väljastamise tingimused - retsepti alusel.