Atsetüülsalitsüülhape- mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), millel on valuvaigistavad, palavikuvastased ja põletikuvastased omadused. Selle toimemehhanismiks on prostaglandiinide sünteesis olulist rolli mängivate tsüklooksügenaasi ensüümide pöördumatu inaktiveerimine.
Atsetüülsalitsüülhapet kasutatakse suukaudselt annuses 0,3–1 g valu ja palavikuga kaasnevate seisundite (nt külmetushaigused) leevendamiseks, palaviku alandamiseks ning liiges- ja lihasvalu leevendamiseks.
Atsetüülsalitsüülhape pärsib trombotsüütide agregatsiooni, blokeerides tromboksaan 2 sünteesi.
Farmakokineetika.
Pärast suukaudset manustamist imendub atsetüülsalitsüülhape kiiresti ja täielikult seedetrakti. Imendumise ajal ja pärast seda muutub see peamiseks aktiivseks metaboliidiks - salitsüülhappeks. Atsetüülsalitsüülhappe maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 10-20 minuti pärast, salitsülaatide - 20-120 minuti pärast.
Atsetüülsalitsüül- ja salitsüülhape seonduvad täielikult plasmavalkudega ja jaotuvad organismis kiiresti.
Salitsüülhape läbib platsentat ja eritub rinnapiima.
Salitsüülhape metaboliseerub maksas. Salitsüülhappe metaboliidid on salitsüül kusihape, salitsüülfenoolglükuroniid, salitsüülglükuroniid, gentisiin- ja gentisiinhape.
Salitsüülhappe eritumise kineetika on annusest sõltuv, kuna metabolismi piirab maksaensüümide aktiivsus. Eliminatsiooni poolväärtusaeg sõltub annusest ja pikeneb 2...3 tunnilt väikeste annuste korral 15 tunnini suurte annuste korral. Salitsüülhape ja selle metaboliidid erituvad organismist peamiselt neerude kaudu.
Näidustused kasutamiseks
Tablettide kasutamise näidustused Atsetüülsalitsüülhape on:- Kerge ja mõõdukalt raske ägeda valu sündroomi (peavalu, hambavalu, liigese- ja lihasvalu, seljavalu).
- Palaviku ja/või valu sümptomaatiline ravi külmetushaiguste korral.
Rakendusviis
Atsetüülsalitsüülhape võetakse suu kaudu pärast sööki, pigistatakse piisava koguse vedelikuga.Atsetüülsalitsüülhapet ei tohi ilma arstiga nõu pidamata kasutada kauem kui 3-5 päeva.
Täiskasvanud ja üle 15-aastased lapsed - 1-2 tabletti üks kord. Uuesti vastuvõtt on võimalik 4-8 tunni pärast. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 4 g (8 tabletti).
Kõrvalmõjud
Seedetraktist. Düspepsia, epigastimaalne valu ja kõhuvalu, kõrvetised; mõnel juhul - seedetrakti põletik, seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused, mis harvadel juhtudel võivad põhjustada seedetrakti verejooksu ja perforatsiooni koos sobivate laboratoorsete ja kliiniliste ilmingutega.Harva - mööduv maksapuudulikkus koos maksa transaminaaside taseme tõusuga.
Verest ja lümfisüsteem. Trombotsüütidevastase toime tõttu trombotsüütidele võib atsetüülsalitsüülhape suurendada verejooksu riski. Täheldati verejookse, nagu PERIOOPERATIIVSED verejooksud, hematoomid, urogenitaalsed verejooksud, ninaverejooks, igemete veritsused; harva või väga harva - tõsine verejooks, nt seedetrakti verejooks ja ajuverejooks (eriti kontrollimatute patsientide puhul arteriaalne hüpertensioon ja/või antihemostaatiliste ainete samaaegsel kasutamisel), mis harvadel juhtudel võib olla eluohtlik.
Verejooks võib põhjustada ägedat ja kroonilist posthemorraagiline aneemia / rauavaegusaneemia(nn latentse mikroverejooksu tõttu) vastavate laboratoorsete ilmingutega ja kliinilised sümptomid nagu asteenia, naha kahvatus, hüpoperfusioon.
Raske glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel, kellel on hemolüüs ja hemolüütiline aneemia.
Immuunsüsteemist. Patsientidel, kellel on individuaalne ülitundlikkus salitsülaatide suhtes, võivad tekkida allergilised reaktsioonid, sealhulgas sellised sümptomid nagu lööve, urtikaaria, sügelus, ekseem, riniit, ninakinnisus, vererõhu langus. Väga harva on täheldatud raskeid ülitundlikkusreaktsioone, sealhulgas anafülaktilist šokki, angioödeemi, mittekardiogeenset kopsuturset. Bronhiaalastmaga patsientidel on võimalik bronhospasmi esinemissageduse suurenemine; kerged kuni mõõdukad allergilised reaktsioonid, mis võivad mõjutada nahka, hingamisteid, seedetrakti ja kardiovaskulaarsüsteemi.
Närvisüsteemi poolelt. Peavalu, pearinglus, kuulmislangus, tinnitus ja segasus võivad olla üleannustamise tunnused.
Kuseteede süsteemist. Esitage andmed neerufunktsiooni kahjustuse ja ägeda neerupuudulikkuse tekke kohta.
Vastunäidustused
Vastunäidustused ravimi kasutamisele Atsetüülsalitsüülhape on: ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe, teiste salitsülaatide või ravimi mis tahes komponendi suhtes; bronhiaalastma põhjustatud salitsülaatide või muude mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest ajaloos; ägedad seedetrakti haavandid; hemorraagiline diatees; raske neerupuudulikkus; raske maksapuudulikkus; raske südamepuudulikkus; kombinatsioonis metotreksaadiga annuses 15 mg nädalas või rohkem (vt lõik „Koostoimed teiste ravimitega ravimid ja muud tüüpi interaktsioonid).Rasedus
Atsetüülsalitsüülhape võib raseduse ajal kasutada ainult siis, kui teised ravimid ei ole efektiivsed ja alles pärast riski/kasu suhte hindamist.Prostaglandiinide sünteesi pärssimine võib ebasoodsalt mõjutada rasedust ja/või embrüonaalset/emakasisest arengut. Kättesaadavad epidemioloogiliste uuringute andmed näitavad raseduse katkemise ja loote väärarengute riski pärast prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamist raseduse alguses. Risk suureneb annuse ja ravi kestuse suurenemisega. Uuringute kohaselt ei ole seos atsetüülsalitsüülhappe võtmise ja suurenenud raseduse katkemise riski vahel kinnitust leidnud.
Atsetüülsalitsüülhappe kasutamisel ei saa välistada gastroskiisi suurenenud riski. peal varajased kuupäevad rasedust (1.–4. kuu) ei ole seostatud väärarengute tekke riski suurenemisega.
Raseduse I ja II trimestril ei tohi ilma selge kliinilise vajaduseta määrata atsetüülsalitsüülhapet sisaldavaid ravimeid. Eeldatavalt rasestunud naistel või raseduse I ja II trimestril peab atsetüülsalitsüülhapet sisaldavate ravimite annus olema võimalikult väike ja ravi kestus lühem.
Raseduse kolmandal trimestril võivad kõik prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid mõjutada loodet järgmiselt:
- kardiopulmonaarne toksilisus (arterioosjuha enneaegse sulgumise ja pulmonaalse hüpertensiooniga)
- neerufunktsiooni kahjustus koos oligohüdramnioniga koos võimaliku neerupuudulikkuse tekkega.
Prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid võivad raseduse lõpus mõjutada naist ja loodet järgmiselt:
- veritsusaja pikenemise võimalus, trombotsüütidevastane toime, mis võib ilmneda isegi väga väikeste annuste korral
- emaka kontraktsioonide pärssimine, mis võib põhjustada sünnituse hilinemist või selle kestuse pikenemist.
Sellest hoolimata on atsetüülsalitsüülhape raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud.
On viiteid sellele, et prostaglandiinide sünteesi inhibeerivad ravimid võivad ovulatsioonile avaldatava toime tõttu häirida naiste reproduktiivfunktsiooni. See nähtus on pöörduv ja kaob pärast ravi katkestamist.
Salitsülaadid ja nende metaboliidid erituvad väikestes kogustes rinnapiima.
Kuna imikutel, kelle emad võtsid atsetüülsalitsüülhapet, ei ole kõrvaltoimeid täheldatud, ei ole tavaliselt vaja rinnaga toitmist katkestada. Kell pikaajaline kasutamine ravimit või atsetüülsalitsüülhappe kasutamist suured annused tuleks otsustada rinnaga toitmine lõpetada.
Koostoimed teiste ravimitega
Kombinatsioonid on vastunäidustatud:Rakendus atsetüülsalitsüülhape koos metotreksaadiga annuses 15 mg/nädalas või rohkem suurendab metotreksaadi hematoloogilist toksilisust (metotreksaadi renaalse kliirensi vähenemine põletikuvastaste ainete toimel ja metotreksaadi väljatõrjumine salitsülaatide poolt plasmavalkudega seondumise tõttu).
Kombinatsioone tuleb kasutada ettevaatusega
Atsetüülsalitsüülhappe kasutamisel koos metotreksaadiga annuses alla 15 mg / nädalas suureneb metotreksaadi hematoloogiline toksilisus (metotreksaadi renaalse kliirensi vähenemine põletikuvastaste ainete toimel ja metotreksaadi väljatõrjumine salitsülaatide poolt vereplasma valkudega seondumise tõttu).
Ibuprofeeni samaaegne kasutamine hoiab ära trombotsüütide pöördumatu pärssimise atsetüülsalitsüülhappe poolt. Kardiovaskulaarsete haiguste riskiga patsientide ravi ibuprofeeniga võib piirata atsetüülsalitsüülhappe kardioprotektiivset toimet.
Salitsülaatide suurte annuste ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegsel kasutamisel (vastastikku täiendavate toimete tõttu) suureneb haavandite ja seedetrakti verejooksu oht.
Atsetüülsalitsüülhappe ja antikoagulantide samaaegsel kasutamisel suureneb verejooksu oht.
Samaaegne kasutamine urikosuuriliste ainetega, nagu bensobromaroon, probenetsiid, vähendab eritumise toimet kusihappe(konkurentsi tõttu kusihappe eritumisel neerutuubulite kaudu).
Samaaegsel kasutamisel digoksiiniga suureneb viimase kontsentratsioon vereplasmas neerude kaudu eritumise vähenemise tõttu.
Atsetüülsalitsüülhappe suurte annuste ja sulfonüüluurea derivaatide või insuliini rühma kuuluvate suukaudsete diabeedivastaste ravimite samaaegsel kasutamisel suureneb viimase hüpoglükeemiline toime atsetüülsalitsüülhappe hüpoglükeemilise toime ja vereplasma valkudega seotud sulfonüüluurea väljatõrjumise tõttu.
Diureetikumid kombinatsioonis suurte atsetüülsalitsüülhappe annustega vähendavad glomerulaarfiltratsiooni, kuna prostaglandiinide süntees neerudes väheneb.
Süsteemsed glükokortikosteroidid (välja arvatud hüdrokortisoon, mida kasutatakse Addisoni tõve asendusraviks).
Atsetüülsalitsüülhappe ja kortikosteroidide samaaegsel kasutamisel väheneb salitsülaatide sisaldus veres ja suureneb üleannustamise oht pärast ravi lõppu, samuti seedetrakti verejooksu tekkerisk.
AKE inhibiitorid kombinatsioonis suurte atsetüülsalitsüülhappe annustega vähendavad glomerulaarfiltratsioon vasodilateerivate prostaglandiinide pärssimise ja hüpotensiivse toime vähenemise tõttu.
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid. Seedetrakti ülaosa verejooksu oht suureneb sünergilise toime võimaluse tõttu.
Valproehappega samaaegsel kasutamisel tõrjub atsetüülsalitsüülhape selle seotusest vereplasma valkudega välja, suurendades viimaste toksilisust.
Etüülalkohol põhjustab atsetüülsalitsüülhappe ja alkoholi sünergismi tõttu seedetrakti limaskesta kahjustusi ja pikendab veritsusaega.
Üleannustamine
Salitsülaadi toksilisus (rohkem kui 100 mg/kg/päevas üle 2 päeva kasutamine võib põhjustada toksilisust) on võimalik pikaajalisest ravist tuleneva kroonilise mürgistuse, aga ka ägeda mürgistuse (üleannustamise) tõttu, mis on potentsiaalselt eluohtlik ja mille põhjused võivad olla näiteks juhuslik kasutamine laste poolt või üleannustamine.Krooniline salitsülaatide mürgistus võib olla varjatud, kuna selle tunnused on mittespetsiifilised. Salitsülaatide põhjustatud mõõdukas krooniline mürgistus ehk salitsülism tekib tavaliselt alles pärast korduvat suurte annuste kasutamist.
Sümptomid. Pearinglus, kohin kõrvades, kurtus, liigne higistamine, iiveldus ja oksendamine, peavalu, segadus. Neid sümptomeid saab kontrollida annuse vähendamisega. Helin kõrvus on võimalik, kui salitsülaatide kontsentratsioon vereplasmas on üle 150-300 mcg / ml. Tõsisemaid kõrvaltoimeid täheldatakse, kui salitsülaatide kontsentratsioon vereplasmas on üle 300 μg / ml.
Ägedast mürgistusest annab tunnistust happe-aluse tasakaalu märgatav muutus, mis sõltub patsiendi vanusest ja mürgistuse raskusastmest. Lastel on kõige iseloomulikum ilming metaboolne atsidoos. Seisundi tõsidust ei saa hinnata ainult salitsülaatide kontsentratsiooni alusel vereplasmas. Atsetüülsalitsüülhappe imendumine võib aeglustuda maost vabanemise aeglustumise, kivide moodustumise tõttu maos.
Keeruliste patofüsioloogiliste mõjude tõttu võivad salitsülaadi mürgistuse nähud ja sümptomid hõlmata järgmist:
Kerge kuni mõõdukas mürgistus - tahhüpnoe, hüperpnoe, hingamisteede alkaloos; suurenenud higistamine, iiveldus ja oksendamine.
Mõõdukas kuni raske mürgistus - respiratoorne alkaloos, millega kaasneb kompenseeriv metaboolne atsidoos, hüperpüreksia. Küljelt hingamissüsteem: hüperpnoest, mittekardiogeensest kopsutursest kuni hingamisseiskumiseni ja lämbumiseni. Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist: arütmiast, arteriaalne hüpotensioon südame seiskumisele. Samuti on dehüdratsioon, oliguuria kuni neerupuudulikkuseni, glükoosi metabolismi häired, ketoos; seedetrakti verejooks hematoloogilised muutused - trombotsüütide supressioonist kuni koagulopaatiani. Närvisüsteemist: toksiline entsefalopaatia ja kesknärvisüsteemi depressioon, mis väljendub unisuse, teadvuse depressiooni kujul kuni kooma ja krampide tekkeni.
Laboratoorsete ja muude näitajate muutused: alkaleemia, alkaluuria, atsideemia, atsiduuria, vererõhu muutused, EKG muutused, hüpokaleemia, hüpernatreemia, hüponatreemia, muutused neerufunktsioonis, hüperglükeemia, hüpoglükeemia (eriti lastel). Täiustatud tase ketoonkehad, hüpoprotrombineemia.
Atsetüülsalitsüülhappe üleannustamisest põhjustatud mürgistuse ravi määratakse raskuse, kliiniliste sümptomite ja mürgistuse korral kasutatavate standardmeetoditega (maoloputus, võtmine). aktiveeritud süsinik, sunddiurees). Kõik võetavad meetmed peaksid olema suunatud ravimi eemaldamise kiirendamisele ning elektrolüütide ja happe-aluse tasakaalu taastamisele. Sõltuvalt happe-aluse tasakaalu ja elektrolüütide tasakaalu seisundist viiakse läbi elektrolüütide lahuste infusioon. Raske mürgistuse korral on näidustatud hemodialüüs.
Säilitamistingimused
Hoida originaalpakendis temperatuuril mitte üle 25°C.Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Vabastamise vorm
Atsetüülsalitsüülhape - tabletid.Pakett:
10 tabletti blisterpakendis, 10 tabletti ribas.
10 tabletti blisterpakendis, 2 blistrit pakendis.
Ühend
1 tablett Atsetüülsalitsüülhape sisaldab atsetüülsalitsüülhapet (100% aine osas) 500 mg.Abiained: mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, kolloidne ränidioksiid (aerosil), magneesiumstearaat, sidrunimaitseaine, sidrunhape.
Lisaks
Atsetüülsalitsüülhape kasutada ettevaatusega, kui:- ülitundlikkus valuvaigistite, põletikuvastaste, reumavastaste ravimite suhtes, samuti allergiate esinemine teiste ainete suhtes;
- anamneesis seedetrakti haavandid, sealhulgas kroonilised või korduvad haavandid peptiline haavand või anamneesis seedetrakti verejooks
- antikoagulantide samaaegne kasutamine;
- neerufunktsiooni kahjustus või vereringehäired (nagu neerude veresoonkonnahaigus, südame paispuudulikkus, dehüdratsioon, suur operatsioon, sepsis või märkimisväärne verekaotus), kuna atsetüülsalitsüülhape võib veelgi suurendada neerukahjustuse riski ja põhjustada ägedat neerupuudulikkust.
- maksafunktsiooni häired.
Allergiliste tüsistustega, sealhulgas bronhiaalastmaga patsientidel, allergiline nohu, urtikaaria, sügelus, limaskestade turse ja nina polüpoos, samuti koos krooniliste infektsioonidega hingamisteed ja patsientidel, kes on atsetüülsalitsüülhappe preparaatidega ravi ajal ülitundlikud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes, võivad tekkida bronhospasmid, bronhiaalastma atakk või muud allergilised reaktsioonid.
Kell kirurgilised operatsioonid(sealhulgas hambaravi) atsetüülsalitsüülhapet sisaldavate ravimite kasutamine võib suurendada verejooksu tekkimise/intensiivistumise tõenäosust, mis on tingitud trombotsüütide agregatsiooni pärssimisest mõnda aega pärast atsetüülsalitsüülhappe kasutamist.
Atsetüülsalitsüülhappe väikeste annuste kasutamisel võib kusihappe eritumine väheneda. See võib põhjustada podagra vähenenud kusihappeeritusega patsientidel.
Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel võib atsetüülsalitsüülhape põhjustada hemolüüsi või hemolüütilist aneemiat. Hemolüüsi riski suurendavad tegurid on näiteks ravimi suurte annuste kasutamine, palavik või ägedad infektsioonid.
Valuvaigistite pikaajaline kasutamine võib põhjustada peavalu.
Valuvaigistite sagedane kasutamine võib põhjustada ajutist neerukahjustust, millega kaasneb neerupuudulikkuse oht (analgeetiline nefropaatia). Eriti suur on risk mitme erineva valuvaigisti samaaegsel kasutamisel.
Samaaegse maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on vaja vähendada ravimi annust või suurendada manustamisintervalli.
Ravimit kasutatakse üle 15-aastastel lastel.
Atsetüülsalitsüülhapet sisaldavaid preparaate ei tohi kasutada ägedate hingamisteede haigustega lastel viirusnakkused(ARVI), millega kaasneb või ei kaasne kehatemperatuuri tõus, ilma arstiga nõu pidamata. Mõned viirushaigused, eriti A-tüüpi gripp, B-tüüpi gripp ja tuulerõuged, on ohus Reye sündroomi tekkeks, mis on väga haruldane, kuid eluohtlik haigus ja nõuab kiiret tähelepanu. meditsiiniline sekkumine. Risk võib suureneda, kui atsetüülsalitsüülhapet kasutatakse samaaegse ravimina, kuid põhjuslik seos ei ole sel juhul tõestatud. Kui nende seisunditega kaasneb pikaajaline oksendamine, võib see olla Reye sündroomi tunnuseks.
peamised parameetrid
| Nimi: | ATSETÜÜLSALITSÜÜLHAPE |
| ATX kood: | N02BA01 - |
Juhend
Salitsüülhape on salitsülaadirikaste taimede aktiivne komponent. Isegi Hippokratese ajal saadi seda ravimit valge paju koorest, pruulides seda tee asemel. Siis oli raviainel kõrvalmõjud põhjustades iiveldust ja tugevat kõhuvalu. Puhastatud vorm eraldati Saksamaal alles 19. sajandil.
Salitsüülhape on salitsülaadirikaste taimede aktiivne komponent.
Nimi
Avalikustamine keemiline struktuur salitsüülhape võimaldas ehitada Dresdenisse esimese selle baasil ravimite tootmise tehase. Laboratoorselt saadud keemiliselt puhtad proovid registreeriti nimetuse Aspiriin all:
- Võtsime aluseks Ladinakeelne nimi taim, millest salitsüülhape esmakordselt eraldati, on Spiraea ulmaria (Vyazolistny spirea).
- Esimesele neljale tähele (spir) lisati "a", mis rõhutab atsetüülimise (keemiline reaktsioon vesinikuaatomite asendamiseks äädikhappega) olulist rolli.
- Paremal (vastavalt apteekrite üldtunnustatud traditsioonile) lisati lõpp “in”.
Selgus, et nime hääldamine ja meeldejätmine on lihtne - Aspiriin.
Ladinakeelne nimi
Acidum acetylsalicylicum (lat.) on orgaaniline ühend salitsüüleeter ja äädikhape. Ravimi struktuur seisneb selles keemiline valem: COOH-C6H4-O-C(O)-CH3.
Ärinimi
Selle ravimi patenteeris 1988. aastal Saksa firma Bayer kaubamärgi "Aspirin" all. rahvusvaheline tavaline nimi ravim, mida võib näha kodumaiste tootjate pakendil - Atsetüülsalitsüülhape (Atsetüülsalitsüülhape). Lühendatud nimi on ASK.
Kompositsioon ja tegevus
Ravimkoostis saadakse salitsüülhappest ja äädikemulsioonist (anhüdriid). Keemiliste reaktsioonide käigus eraldub pulber, mis on valge nõelakujuline kristall. See lihtne ettevalmistus:
- on kergelt happelise maitsega;
- külmas vees kergelt lahustuv;
- lahustub kuumas vees;
- alkoholis kergesti lahustuv.
Tablettide koostis sisaldab toimeainet (ASA) ja abikomponente:
- tärklis - sideaine;
- talk on magneesiumi ja räni allikas;
- sidrunhape - stimuleerib sekretsiooni maomahl;
- steariinhape - säilitusaine;
- ränidioksiid - enterosorbent, eemaldab kehast mürgised ained.
Vabastamise vorm
Sagedamini leidub ravimit 500 mg tablettide kujul, mis on hermeetiliselt pakendatud kontuurvillidesse. Samuti saate osta sama toimeainet ja abikomponente sisaldavaid kihisevaid tablette:
- veevaba naatriumtsitraat;
- monoasendatud naatriumkarbonaat;
- sidrunhape.
Aspiriini müüakse apteekides ka kotikestesse pakendatud kihiseva pulbrina. Üks kotike sisaldab 500 mg (0,5 g) ASA pluss:
- fenüülefriini hüdrotartraat;
- kloorfenamiinmaleaat;
- naatriumvesinikkarbonaat;
- värvained ja maitseained.
Farmakoloogiline rühm
Salitsüülhape ja selle derivaadid on farmakoloogiline rühm mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), mis kõik on valuvaigistid ja palavikuvastased ravimid, millel on sama toime:
- põletikuvastane;
- palavikku alandav;
- valuvaigisti.
farmakoloogiline toime
Toimemehhanism seisneb lühitoimeliste toimete reguleerimises osalevate ensüümide inhibeerimises (inhibeerimises). Selline farmakoloogiline inhibeerimine aitab kaasa:
- Põletiku vähendamine. Fookuses oleva ravimi mõjul väheneb kapillaaride läbilaskvus, väheneb põletikunähtuse energiavarustuses osaleva hüaluronidaasi (koe läbilaskvuse ensüüm) aktiivsus.
- Palaviku alandamine. See on tingitud ravimi toimest kesknärvisüsteemis paiknevatele hüpotalamuse termoregulatsioonikeskustele.
- Valuvaigisti. Protsess on tingitud salitsiini võimest mõjutada valu tundlikkuse keskusi verd vedeldades ja laiendades. veresooned.
Farmakodünaamika
Farmakodünaamika sõltub annusest:
- 75 mg kuni 250 mg päevas (väike annus) - põhjustab trombotsüütide agregatsiooni pärssimist (liimimine);
- kuni 2 g (keskmine annus) - on valuvaigistava ja palavikuvastase toimega;
- kuni 6 g (suur annus) - on põletikuvastase toimega.
Suures annuses (4–6 g, mis võrdub 8–12 500 mg tabletiga) aitab aspiriin kusihapet organismist eemaldada.
Farmakokineetika
Aspiriin, nagu kõik mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, imendub seedetraktist hästi. Imendumine suureneb, kui tablett purustada ja sooja veega maha pesta. Esteraaside (ensüümid, mis katalüüsivad hüdrolüüsi teel estrite lagunemist alkoholideks ja hapeteks) toimel lõhustatakse ASA-st salitsülaat, millel on peamine farmakoloogiline toime.
Metabolism toimub maksas koos metaboliitide moodustumisega:
- salitsüluraat;
- glükuroniidid;
- gentisiin- ja gentisuurhapped.
Metaboliidid erituvad neerude kaudu, protsess on annusest sõltuv:
- väikesed annused (kuni 100 mg) - 2-3 tunni pärast;
- keskmised annused - 5-8 tunni jooksul;
- kõrge - 12-15 tunni pärast.
Mille vastu atsetüülsalitsüülhape aitab?
Lisaks palavikuvastastele ja valuvaigistavatele omadustele on ASA-l ka teisi omadusi.
- leiti, et ravimil on glükosuurilised omadused (vere puhastamine), mis võimaldas seda kasutada podagra ravimina;
- vähendab müokardiinfarkti insuldi ja surma riski;
- mängib reumatoidartriidi ravis põletikuvastast rolli;
- tõhus rinnavähi ennetamisel eesnäärme ja käärsoole (kuigi toimemehhanism ei ole täielikult selge ja kliinilised uuringud on käimas).
Ravim on näidustatud:
- peavalu ja hambavalu;
- palavik ja külmavärinad;
- suurenenud rõhk;
- põletikulised protsessid.
Pulbrilahust kasutatakse kosmetoloogias antiseptikuna:
- naha desinfitseerimiseks;
- akne tõttu;
- näomaski osana;
- rasuste juuste loputamisel.
Jade'iga
Aspiriini kasutamine kodus teadmata päritolu põletikuliste protsesside korral on keelatud. Nii et jade'i puhul ( põletikuline haigus neerud) häirib uriini omastamise ja reabsorptsiooni (reabsorptsiooni) eest vastutavate neerutuubulite tööd.
ASA võib põhjustada torukujulise epiteeli kahjustusi.
Kuidas kasutada
ASA võetakse suu kaudu pärast sööki.
Annus 0,25 kuni 1 g 3-4 korda päevas (täiskasvanud):
- vähendab külma ajal temperatuuri;
- leevendab lihas- ja liigesevalu;
- aitab peavalu ja neuralgia korral.
2–4 g (täiskasvanutele) on ette nähtud:
- reuma;
- reumatoidartriit;
- nakkuslik-allergiline müokardiit.
Kui kaua kulub atsetüülsalitsüülhappe toimimiseks?
Salitsülaadi maksimaalse kontsentratsiooni kogunemist veres täheldatakse 2 tundi pärast ravimi võtmist. Kuid ravim hakkab toimima 20-30 minuti pärast.
Soojas vees lahjendatud pulbrina aspiriinil on tervendav toime veelgi lühike aeg- 10-15 minutit.
Vastunäidustused ravimi atsetüülsalitsüülhappe kasutamisel
ASA-d ei tohi võtta patsiendid, kellel on:
- bronhiaalastma;
- allergiad;
- maohaigused (gastriit, haavandid);
- hemofiilia;
- dengue palavik (troopiline palavik).
Aspiriini ei anta 4–12-aastastele lastele ja noorukitele, kellel on kontrollimata gripisümptomid, kuna palavik võib olla seotud Reye sündroomiga. See haruldane, kuid ohtlik seisund esineb noortel patsientidel viiruspalaviku (leetrid, tuulerõuged) ravi ajal ASA-d sisaldavate ravimitega.
Seda hapet ei tohi anda lastele ja Kawasaki tõvega (vaskuloos) - veresoonte seinte põletik, mis põhjustab nende laienemist. Vaskuloos avaldub gripi ja ägedate hingamisteede infektsioonide sümptomitena: palavik, külmavärinad, palavik.
Kõrvalmõjud
Seedetrakti ja hematopoeetilise süsteemi kõrvaltoimed:
- kõrvetised;
- iiveldus;
- kõhuvalu;
- mao verejooks.
Mõnel patsiendil võib aspiriini võtmine põhjustada allergiat:
- urtikaaria;
- anafülaktiline reaktsioon;
- bronhospasm;
- angioödeem.
Allergilise reaktsiooni põhjuseks ei ole sagedamini salitsülaadi talumatus, vaid suutmatus ravimit metaboliseerida, mis põhjustab üleannustamist.
Üleannustamine
Üleannustamine võib põhjustada ägedat mürgistust, millel on järgmised mõjud kesknärvisüsteemile:
- pearinglus;
- müra kõrvades;
- surve ajalistele piirkondadele.
Ühekordse suure annuse korral on surmaoht 2%. Kell krooniline mürgistus aspiriini suurte annuste pikaajalise kasutamise tõttu on surm võimalik 25% juhtudest.
erijuhised
Ravim, vedeldab verd, suurendab verejooksu. Seda tuleb arvestada kirurgiliste sekkumiste, sealhulgas väiksemate (näiteks hamba eemaldamine), samuti menstruatsiooni ajal.
Aspiriinil põhinevad kihisevad tabletid (Alka-Seltzer, Blowfish) vähendavad valu kiiremini kui puhas ravim.
Ettevaatlik tuleb olla salitsülaatide kasutamisel koos looduslike komponentidega, mis pärsivad COX-2 tsüklooksügenaasi isoensüümi (moodustub perifeersetes kudedes põletiku ajal) omadusi, näiteks:
- küüslaugu ekstrakt;
- kalarasv;
- hõlmikpuu;
- kurkumiin jne.
Kas ma võin võtta raseduse ja imetamise ajal
ASA on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse 1. ja 3. trimestril. Selle põhjuseks on loote arengu anomaaliate oht. Imetamise ajal ravimit ei määrata.
Kas lapsed võivad võtta
Aspiriini ei tohi lastele ilma arstiga konsulteerimata välja kirjutada (Reye sündroomi või Kawasaki tõve tekkeriski tõttu).
Lastele sõltub päevaraha vanusest:
- 1 aasta - võib välja kirjutada aspiriini 0,05 g;
- 2 aastat - 0,1 g;
- 3 aastat - 0,15 g;
- 4 aastat - 0,2 g.
Alates 5. eluaastast määratakse tabletid 0,25 g (250 mg või 1/2 tabletti) 1 annuse kohta.
Neerufunktsiooni kahjustuse korral
Ettevaatlikult võetakse ASA-d nefrootilise sündroomi (neerufunktsiooni kahjustusega) korral. Ravimi liigse tarbimise korral aeglustub kusihappe eritumine neerude kaudu. Inimesed, kellel on sellised haigused nagu podagra (kusihappekristallide ladestumine elunditesse) või hüperurikeemia (kusihappesisalduse tõus), ei tohiks Aspiriini võtta, et mitte haigusseisundit süvendada.
Maksafunktsiooni kahjustuse korral
Aspiriini ei määrata, kui see on olemas mitmesugused haigused maks (tsirroos, hepatiit). Maksafunktsiooni rikkumise korral täheldatakse maksaensüümide aktiivsuse suurenemist. Hape põhjustab nende aktiivsuse täiendava tõusu, mis võib haiguse seisundit süvendada.
Kasu ja kahju
Ravimi eelised selle kasutamise vastunäidustuste puudumisel on ilmsed.
Aspiriin on tõhus põletikuvastane, palavikuvastane ja valuvaigisti (mõningat tüüpi valu korral).
Kuid ASA vedeldab verd, sagedane kasutamine võib põhjustada seedetrakti verejooksu, see on selle peamine oht ja kahju.
Sobivus alkoholiga
Ravim ei osale etanooli lagunemise protsessis, seega kui alkoholimürgistus see on kasutu. Aspiriin teeb selle lihtsalt lihtsamaks üldine seisund pohmelliga, aitab kaasa keha kiirele taastumisele. Verd vedeldades suurendab ravim selle vereringet, varustab rakke glükoosi ja hapnikuga.
ravimite koostoime
ASA koostoime teiste ravimitega:
- koos C-vitamiiniga kaitseb mao seinu kahjustuste eest (mis juhtub sageli puhta aspiriini kasutamisel);
- kombinatsioon kofeiiniga suurendab valuvaigistavat toimet;
- ammooniumkloriid ja atsetasoolamiid tugevdavad salitsülaadi toimet;
- Aspiriin pärsib diabeedivastaste ainete (tolbutamiid ja kloorpropamiid, varfariin, metotreksaat, fenütoiin, probenetsiid) toimet;
- steroidhormoonid (kortikosteroidid) vähendavad ASA kontsentratsiooni veres;
- kombinatsioon ibuprofeeniga vähendab kardioprotektsiooni toimet.
Analoogid
Aspiriini analooge on palju. Mis tahes ravimite väljakirjutamine tuleb arstiga kokku leppida.
Analoogide hulka kuuluvad:
- ibuprofeen;
- Analgin;
- anopüriin;
- Kardiopüriin;
- Kolfarite:
- Mikristin;
- Thrombo ASS;
- Upsarin;
- Fluspiriin ja palju muud teised
Aspiriin ja atsetüülsalitsüülhape on samad
Aspiriin on ravimi patenteeritud nimetus, mille peamiseks toimeaineks on ASA (see on sama ravimi rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus).
Mis on parem paratsetamool või atsetüülsalitsüülhape
Aspiriin ja paratsetamool on oma toimelt sarnased, kuid igal ravimil on täiendavaid eeliseid:
- Paratsetamool piirab ainult tsüklooksügenaasi sünteesi, surudes maha valusignaale. Aspiriin mõjutab ka tromboksaane.
- ASA mõjutab tõsiselt seedetrakti, seetõttu peaksid selliste probleemidega patsiendid eelistama teist ravimit.
- Aspiriin alandab temperatuuri kiiremini, kuid paratsetamooli peetakse kõige ohutumaks.
- Paratsetamooli on lubatud kasutada pediaatrilises ravis, ravim on ette nähtud rasedatele ja imetavatele naistele.
Ladustamise tingimused
Ravimi kõlblikkusaeg on 5 aastat alates pakendil märgitud väljaandmise kuupäevast.
Apteekidest väljastamise tingimused
Aspiriin on saadaval ilma retseptita.
Hind
Ravimi maksumus varieerub, see sõltub vormist, tootjast, täiendavatest koostisosadest:
- blister 10 tk. 500 mg - 5 rubla;
- pakis 20 500 mg (Reneval) - 17 rubla;
- Aspirin Cardio (20 tk. 300 mg) - 75 rubla;
- Aspiriin C (kihisevad enterokattega tabletid) - 250 rubla. 10 tüki jaoks;
- Aspiriini kompleks (kihisev pulber 10 kotikest) - 430 rubla.
Ravimi maksumus on erinev, see sõltub vormist, näiteks Aspiriin C - 250 rubla. 10 tk eest.
KÕRTS: Atsetüülsalitsüülhape
Tootja: Marbiopharm OJSC
Anatoomilis-terapeutiline-keemiline klassifikatsioon: Atsetüülsalitsüülhape
Registreerimisnumber Kasahstani Vabariigis: nr RK-LS-5 nr 020068
Registreerimisperiood: 07.08.2013 - 07.08.2018
Juhend
Ärinimi
Atsetüülsalitsüülhape
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Atsetüülsalitsüülhape
Annustamisvorm
Tabletid, 500 mg
Ühend
Üks tablett sisaldab
toimeaine: atsetüülsalitsüülhape - 500 mg
Abiained: kartulitärklis, hape steariinhape, sidrunhappe monohüdraat, talk
Kirjeldus
lamedad silindrilised tabletid, valge värv, faasitud ja viirutatud, kergelt marmorjas
Farmakoterapeutiline rühm
Valuvaigistid. Muud valuvaigistid-palavikuvastased. Salitsüülhape ja selle derivaadid. Atsetüülsalitsüülhape
ATX kood N02BA01
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist muundatakse atsetüülsalitsüülhape peamiseks metaboliidiks - salitsüülhappeks. Atsetüülsalitsüül- ja salitsüülhapete imendumine seedetraktis toimub kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 10-20 minuti pärast (atsetüülsalitsüülhape) või 45-120 minuti pärast (salitsülaadid kokku). Happega seondumise määr plasmavalkudega sõltub kontsentratsioonist, mis on atsetüülsalitsüülhappe puhul 49-70% ja salitsüülhappe puhul 66-98%. 50% manustatud ravimi annusest metaboliseerub esmase maksa läbimise ajal.
Ravim tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja määratakse ka sisse rinnapiim ja sünoviaalvedelik.
Atsetüülsalitsüül- ja salitsüülhappe metaboliidid on salitsüülhappe, gentisiinhappe ja selle glütsiini konjugaadi glütsiinkonjugaat. Salitsülaatide biotransformatsioon toimub peamiselt maksas, moodustades 4 peamist metaboliiti, mida leidub paljudes kudedes ja uriinis. Salitsülaatide eritumine toimub peamiselt aktiivse sekretsiooni teel neerutuubulites muutumatul kujul (60%) ja metaboliitide kujul. Eritumise kiirus oleneb annusest - väikeste annuste võtmisel on poolväärtusaeg 2-3 tundi ja annuste suurendamisel võib see pikeneda kuni 15-30 tunnini. Vastsündinutel on salitsülaatide eliminatsioon palju aeglasem kui täiskasvanutel. Ravimi põletikuvastane toime ilmneb pärast 1-2-päevast manustamist (pärast pideva salitsülaatide terapeutilise taseme loomist kudedes, mis on ligikaudu 150-300 μg / ml), saavutab maksimumi kontsentratsioonil 20-30 mg% ja püsib kogu kasutusaja jooksul.
Farmakodünaamika
Atsetüülsalitsüülhappel on põletikuvastane, palavikuvastane ja valuvaigistav toime.
Atsetüülsalitsüülhappe põletikuvastast toimet seletatakse selle mõjuga põletikukoldes toimuvatele protsessidele: kapillaaride läbilaskvuse vähenemine, hüaluronidaasi aktiivsuse vähenemine, põletikulise protsessi energiavarustuse piiramine, pärssides põletikulise protsessi teket. ATP jne.
Palavikuvastane toime on seotud toimega hüpotalamuse termoregulatsiooni keskustele.
Valuvaigistav toime on tingitud mõjust valutundlikkuse keskustele ja salitsülaatide võimele vähendada bradükiniini algogeenset toimet.
Atsetüülsalitsüülhappe üks peamisi toimemehhanisme on tsüklooksügenaasi ensüümi (prostaglandiinide sünteesis osalev ensüüm) inaktiveerimine (aktiivsuse pärssimine), mille tulemusena prostaglandiinide süntees on häiritud. Prostaglandiinide sünteesi rikkumine põhjustab perifeersete närvilõpmete tundlikkuse kaotust kiniinide ja teiste põletiku- ja valuvahendajate (transmitterite) suhtes. Prostaglandiinide sünteesi rikkumise tõttu väheneb põletiku raskusaste ja nende pürogeenne (kehatemperatuuri tõus) mõju termoregulatsioonikeskusele. Lisaks väheneb prostaglandiinide mõju tundlikele närvilõpmetele, mis viib nende tundlikkuse vähenemiseni valu vahendajate suhtes. Sellel on ka agregatsioonivastane toime.
Ravimi agregatsioonivastane toime seisneb trombotsüütide ja teiste vererakkude agregeerumisvõime vähenemises ning tromboosi tõenäosuse vähendamises. Selle toimemehhanism on seotud arahhidoonhappe metabolismi tsüklooksügenaasi raja blokeerimisega, ensüümide tromboksaani süntetaasi, fosfodiesteraasi inhibeerimisega, cAMP kontsentratsiooni suurenemisega trombotsüütides, rakusisese kaltsiumi taseme langusega, rakkude sünteesi pärssimisega. prostaglandiinid ja endogeenne (organismis sünteesitav) prostaglandiinide (eikosanoidide) rühma ühend - tromboksaan A2, mis on väga aktiivne agregatsiooni soodustav (trombotsüütide agregatsiooni soodustav) faktor, adenosiini kontsentratsiooni tõus veres, glükoproteiini GP IIb / IIIa retseptorid. Selle tulemusena pärsitakse trombotsüütide agregatsiooni, suureneb nende vastupidavus deformatsioonile, paranevad vere reoloogilised omadused, tromboos pärsitakse, mikrotsirkulatsioon normaliseerub. Trombotsüütide adhesiooni märkimisväärne pärssimine saavutatakse annustes kuni 30 mg. Suurendab plasma fibrinolüütilist aktiivsust ja vähendab K-vitamiinist sõltuvate hüübimisfaktorite kontsentratsiooni. Stimuleerib suurtes annustes kusihappe eritumist, kuna selle reabsorptsioon neerutuubulites on häiritud.
Näidustused kasutamiseks
äge reumaatiline palavik, reumatoidartriit, perikardiit, Dressleri sündroom, reumaatiline korea
valu sündroom kerge ja mõõduka intensiivsusega (sh peavalu, migreen, hambavalu, valu osteoartriidi, artriidi, menalgia, algomenorröa korral)
lülisamba haigused, millega kaasneb valu sündroom (lumbaago, ishias)
neuralgia, müalgia
kõrgenenud kehatemperatuur koos külmetushaiguste ja muude nakkus- ja põletikuliste haigustega (täiskasvanutel ja üle 15-aastastel lastel)
Annustamine ja manustamine
Atsetüülsalitsüülhapet võetakse suu kaudu pärast sööki koos suure koguse vedelikuga - vesi, piim või mineraalvesi.
Palaviku ja valu sündroomiga soovitatav on võtta 0,25 - 0,5 g / päevas (1 / 2-1 tab.) 3 - 6 korda päevas. Annuste vaheline intervall peab olema vähemalt 4 tundi. Maksimaalne ühekordne annus on 1 g Maksimaalne ööpäevane annus on 3,0 g.
Kui atsetüülsalitsüülhappe võtmisel 5 päeva jooksul valusündroom või palavik püsib 3 päeva, peate ravi katkestama ja konsulteerima arstiga.
Kõrvalmõjud
pearinglus, tinnitus, kuulmislangus
MSPVA-gastropaatia: valu epigastimaalses piirkonnas, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, tõsine verejooks seedetraktis
trombotsütopeenia, aneemia, leukopeenia
Reye / Reye sündroom (progresseeruv entsefalopaatia: iiveldus ja alistamatu oksendamine, hingamispuudulikkus, unisus, krambid; rasvmaks, hüperammoneemia, ASAT, ALAT taseme tõus)
allergilised reaktsioonid: kõriturse, bronhospasm, urtikaaria, "aspiriini" bronhiaalastma ja "aspiriini" triaad (eosinofiilne riniit, korduv ninapolüpoos, hüperplastiline sinusiit)
Pikaajalisel kasutamisel:
interstitsiaalne nefriit, prerenaalne asoteemia koos suurenenud kreatiniinisisaldusega veres ja hüperkaltseemia, äge neerupuudulikkus, nefrootiline sündroom
papillaarnekroos
verehaigused (aneemia, agranulotsütoos, trombotsütopeeniline purpur)
aseptiline meningiit
suurenenud südame paispuudulikkuse sümptomid, tursed
aminotransferaaside taseme tõus veres.
Vastunäidustused
-
rasedus ja imetamine
laste vanus kuni 15 aastat.
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes, sealhulgas "aspiriini" astma, "aspiriini" triaad
hemorraagiline diatees (hemofiilia, von Willebrandi tõbi, telangioetaasia, trombotsütopeeniline purpur)
aordi anervismi lahkamine
dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus
Seedetrakti ägedad ja korduvad erosiivsed ja haavandilised haigused (sealhulgas seedetrakti verejooks)
neeru- ja maksapuudulikkus
esialgne hüpoprotrombineemia, K-vitamiini vaegus, trombotsütopeenia
Ravimite koostoimed
Atsetüülsalitsüülhappe ja valproehappepreparaatide, tsefalosporiinide või antikoagulantide kombineeritud kasutamisel suureneb verejooksu oht. Ravimi ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegsel kasutamisel on peamine ja kõrvalmõjud viimane.
Ravi ajal ravimiga süveneb kõrvalmõju metotreksaat (kui viimast võetakse üle 15 mg nädalas - atsetüülsalitsüülhape on vastunäidustatud).
Samaaegsel kasutamisel suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega - sulfonüüluurea derivaatidega - suureneb hüpoglükeemiline toime.
Samaaegsel kasutamisel glükokortikosteroididega suurendab alkoholi tarbimine seedetrakti verejooksu riski.
Ravim nõrgendab spironolaktooni, furosemiidi, antihüpertensiivsete ja podagravastaste ainete toimet, mis soodustavad kusihappe eritumist.
Antatsiidide määramine ravimiga ravi ajal (eriti täiskasvanutel annustes üle 3,0 g) võib põhjustada salitsülaadi kõrge püsiseisundi taseme langust veres.
erijuhised
Atsetüülsalitsüülhape suurendab verejooksu riski isegi väikeste annuste võtmisel ja mitu päeva pärast selle võtmist. Enne mis tahes kirurgilist sekkumist teavitage raviarsti, kirurgi, anestesioloogi või hambaarsti ravimi atsetüülsalitsüülhappe võtmisest. 5-7 päeva enne operatsiooni tuleb vastuvõtt ära jätta (vähendada verejooksu operatsiooni ajal ja sisse operatsioonijärgne periood). Pikaajalise ravi ajal on soovitatav regulaarselt teha vereanalüüs ja uurida väljaheiteid peitvere suhtes.
Samaaegsel antikoagulantravi atsetüülsalitsüülhappega väikestes annustes väheneb kusihappe eritumine, mis võib olla podagra põhjus.
Kasutamine pediaatrias Ärge määrake ravimit atsetüülsalitsüülhape alla 15-aastastele lastele, kellel on äge hingamisteede haigused viirusinfektsioonidest põhjustatud haigustega, millega kaasneb hüpertermia, mis on tingitud Reye / Reye sündroomi tekkeriskist).
Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme
Puuduvad andmed kahjuliku mõju kohta aktiivsele tähelepanule, motoorsele aktiivsusele ja refleksidele.
Üleannustamine
Csümptomid: pearinglus, nägemis- ja kuulmiskahjustus, iiveldus, oksendamine, sagenenud hingamine. Hiljem saabub teadvuse rõhumine kuni koomani, hingamispuudulikkus, happe-aluse tasakaalu rikkumine (hingamisteede alkaloos, seejärel metaboolne atsidoos), äge neerupuudulikkus (ARF), šokk. Annuse 200–500 mg / kg võtmisel on võimalik surmav mürgistus.
ATX-kood: N02BA01
Kaubanimi: Atsetüülsalitsüülhape Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: Atsetüülsalitsüülhape Vabanemisvorm: 500 mg tabletid Kirjeldus: valged, kergelt marmorjas iseloomuliku lõhnaga tabletid, lamedad silindrilised, poolitusjoonega, faasitud. Koostis: 1 tablett sisaldab: toimeainet - atsetüülsalitsüülhapet - 500 mg; abiained: kartulitärklis, sidrunhape, talk, steariinhape, veevaba kolloidne ränidioksiid. Farmakoterapeutiline rühm: muud valuvaigistid ja palavikuvastased ravimid. Salitsüülhape ja selle derivaadid.
Äge reumaatiline palavik, reumatoidartriit, perikardiit, Dressleri sündroom, reumaatiline korea;
- madala ja mõõduka intensiivsusega valusündroom (sh peavalu, migreen, hambavalu, valu osteoartriidi, artriidi, menalgia, algomenorröa korral);
- lülisamba haigused, millega kaasneb valu sündroom: lumbago, ishias;
- neuralgia, müalgia;
- palavikuline sündroom ägedate nakkus-, nakkus- ja põletikuliste haiguste korral;
- müokardiinfarkti ennetamine IHD korral, mitmete IHD riskifaktorite esinemine, valutu müokardi isheemia, ebastabiilne stenokardia;
- korduva müokardiinfarkti ennetamine inimestel, kellel on anamneesis müokardiinfarkt;
- isheemilise insuldi ennetamine inimestel, kellel on mööduv isheemiline atakk, anamneesis isheemiline insult (meestel);
- koronaararteri sekundaarse stenoosi ja sekundaarse dissektsiooni riski vähendamine pärast balloonkoronaarangioplastiat ja stendi paigaldamist;
- trombemboolia ennetamine koronaararterite vaskuliidi (Kawasaki tõbi, Takayasu aortoarteriit), mitraalklapi südamehaiguse, kodade virvenduse, mitraalklapi prolapsi korral.
glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;
- ülitundlikkus atsetüülsalitsüül- ja salitsüülhappe suhtes;
- seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused ägedas faasis;
- seedetrakti verejooks;
- "aspiriini" astma ja "aspiriini" triaad;
- hemorraagiline diatees (Willebrandi tõbi, trombotsütopeeniline purpur, telangiektaasia), hüpoprotrombineemia, hemofiilia;
- aordi aneurüsmi lahkamine;
- portaalhüpertensioon;
- K-vitamiini puudus;
- metotreksaadi võtmine annuses 15 mg/nädalas või rohkem;
- neeru- ja maksapuudulikkus;
- rasedus I ja III trimester, imetamine;
- podagra ja podagra artriit;
- alla 15-aastased lapsed koos hüpertermiaga viirushaiguste taustal.
Kandke sees, eelistatavalt söögikordade vahel. Tablett pannakse 100 ml-sse keedetud vett(1/2 tassi) ja segades saavutavad selle lagunemise, mille järel nad joovad saadud suspensiooni.
Täiskasvanud määravad 1-2 tabletti 3 korda päevas. Maksimaalne ühekordne annus on 2 tabletti, maksimaalne ööpäevane annus on 6 tabletti.
Lastele (ägeda reumaatilise palaviku, perikardiidi, valusündroomi kõrvaldamise ravis) määratakse 20-30 mg / kg. 2-3-aastaselt 100 mg / päevas. 4-6-aastaselt annuses 200 mg / päevas. 7-9-aastaselt annuses 300 mg / päevas. Üle 12-aastastel ühekordse annusena 250 mg (1/2 tabletti) 2 korda päevas, maksimaalne ööpäevane annus on 750 mg.
Müokardiinfarkti korral, samuti sekundaarseks ennetuseks südameinfarkti põdevatel inimestel 40-325 mg 1 kord päevas, õhtul (tavaliselt 1/4-1/2 tabletti).
Trombotsüütide agregatsiooni vähendamise ja trombembooliliste tüsistuste ennetamise vahendina 250-325 mg / päevas (1/2-3/4 tabletti) pikema aja jooksul.
Mööduvate isheemiliste atakkide või aju trombembooliliste tüsistuste korral meestel kasutatakse 250-325 mg / päevas (1 / 2-3 / 4 tabletti), suurendades seda järk-järgult maksimaalselt 1000 mg-ni päevas.
Tromboosi või aordi bypass oklusiooni ennetamiseks - 325 mg (3/4 tabletti) iga 7 tunni järel läbi nasogastraalsondi. Seejärel sees samas annuses 3 korda päevas kombinatsioonis dipüridamooliga (1 nädala pärast dipüridamool tühistatakse).
Palavikuvastase ainena määratakse seda kehatemperatuuril üle 38,5 ° C (patsientidel, kellel on febriilsed krambid ajaloos - temperatuuril üle 37,5 ° C) annuses 500-1000 mg.
- põletikuvastase, palavikuvastase toimega ravim, esmaabi erinevate haiguste korral. Seda kasutatakse ka tõsiste patoloogiate ennetamiseks, ravimit on kasutatud ka kodukosmeetikas.
Atsetüülsalitsüülhapet kasutatakse mitmesuguste haiguste korral
Kas atsetüülsalitsüülhape on aspiriin või analgin?
Aspiriin on äädikhappe salitsüülhappe atsetüülsalitsüülhappe patenteeritud nimetus. Sellel on väljendunud palavikuvastane toime, aitab toime tulla põletikuliste protsessidega, valuvaigistav toime ei ole väga väljendunud.
Analgin sisaldab metamisooli naatriumi, aitab mitmesugused ilmingud erineva intensiivsusega valu sündroom.
Aspiriini tablettide pakendamine
Hiljutised uuringud on näidanud, et aspiriini igapäevasel kasutamisel 5 aasta jooksul vähenes mao- ja soolevähki põhjustatud surmajuhtumite arv peaaegu 50%.
Vabanemisvorm Atsetüülsalitsüülhape
Atsetüülsalitsüülhapet (ASA), ladinakeelne nimetus Acidum acetylsalicylicum, toodetakse erinevate annustega tablettidena.
Väljalaske vorm:
- tabletid, mis sisaldavad ASA 250 ja 500 mg, pakendatud 10 tk blisterpakendisse;
- õhukese polümeerikattega tabletid toimeainesisaldusega 325 mg - 100 tabletiga klaasmahutis;
- tabletid 0,1 g blisterpakendis;
- Aspiriin C - kihisevad tabletid, sisaldab 400 mg ASA ja 240 mg askorbiinhape, pakendatud 2 tabletti ribadesse, pappkarbis on 5 riba.
Aspiriin C tablettide pakend
Aspiriin viitab käsimüügiravimitele, säilivusaeg on 4 aastat, seda tuleb hoida kuivas pimedas ruumis temperatuuril mitte üle 25 kraadi.
Hind ja analoogid
Kui palju atsetüülsalitsüülhape maksab? Tavalised tabletid - 20-25 rubla. 20 tüki jaoks, kihisev - 220-240 rubla, Aspiriin-kardio - 230-250 rubla.
ASA on osa paljudest kardioloogilistest, valuvaigistitest ja palavikuvastastest ravimitest. Kui aspiriini võtmisel on vastunäidustusi, saate valida sarnase terapeutilise toimega analoogi.
Atsetüülsalitsüülhappe analoogid
| Nimi | lühikirjeldus | Maksumus, hõõruda.) |
| Cardiask | Sisaldab ASA-d, mis on ette nähtud südameataki tüsistuste, tromboosi tekke tõenäosuse vähendamiseks | |
| Egitromb | Trombotsüütidevastane ravim | 850–900 |
| Citramon | Kombineeritud valuvaigisti, mis sisaldab ASA-d, kofeiini, paratsetamooli, aitab kõrvaldada kerget kuni mõõdukat valu | 40–60 |
| Paratsetamool | Tõhus palavikuvastane ravim, millel on väljendunud valuvaigistav toime | 35–50 |
| Movalis | Viimase põlvkonna mittesteroidne põletikuvastane ravim | 720–810 |
Atsetüülsalitsüülhappe näidustused
Aspiriin kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma, see on ette nähtud temperatuuri alandamiseks, põletikukoldete ja kerge kuni mõõduka intensiivsusega valu kõrvaldamiseks.
Mille vastu atsetüülsalitsüülhape aitab?
- palavik ja palavik nakkus-, hingamisteede ja viirushaiguste taustal;
- artriit, reuma, artroos;
- neuralgia, tsefalgia, müalgia, eriti tõhusalt aitab peavalu korral, mis on põhjustatud koljusisese rõhu tõusust
- hambavalu;
- võõrutussündroom;
- mõned põletikulise iseloomuga südamelihase kahjustused.
Atsetüülsalitsüülhape aitab hambavalu vastu
Aspiriin aitab stenokardia, infarkti, isheemia, tromboflebiidi korral. Samuti on see ette nähtud šundi oklusiooni vältimiseks pärgarteri anastomoosi ajal.
farmakoloogiline toime
Atsetüülsalitsüülhappel on palavikku alandavad ja valuvaigistavad omadused, takistab trombotsüütide kokkukleepumist.Ravim mõjutab sihipäraselt termoregulatsioonikeskust, mis võimaldab külmetushaiguste ja nakkushaiguste korral kiiresti temperatuuri alandada. ASA pärsib tromboksaani tootmist trombotsüütides, mis võimaldab seda kasutada vere hüübimise vähendamiseks, trombide tekke, südameatakkide ja insultide tekke vältimiseks.
Aspiriin imendub kehas peaaegu täielikult, terapeutiline toime ilmneb 25 minuti jooksul pärast ravimi võtmist. Ravimi metabolismi protsess toimub maksas, eritub neerude kaudu.
Aspiriini eritumise kiirust mõjutab uriini happe-aluse tase. Kui uriinis on rohkem leeliselisi elemente, siis protsess kiireneb, hapestamisel väheneb.
Kasutusjuhend Atsetüülsalitsüülhape
- Tavalised ASA tabletid tuleb enne kasutamist purustada, pesta maha piisava koguse vedelikuga, vähemalt 250 ml.
- Kihisevad tabletid tuleb lahustada 200 ml-s soe vesi, jooge ravim kohe pärast valmistamist, kui maomahla happesus on suurenenud, peate lisaks jooma 120-200 ml vee lahust.
- Kooris olevaid pille ei pea närima, tervelt alla neelata, maha pesta 250 ml veega.
Enne kasutamist on parem ASA tablette jahvatada.
Kirjelduses öeldakse, et aspiriin on sõltuvust tekitav, mistõttu ravimi ärajätmine toimub järk-järgult, annust vähendatakse 7-14 päeva jooksul.
Kas atsetüülsalitsüülhapet võtta enne või pärast sööki? Kõik ASA-d sisaldavad preparaadid tuleb võtta kohe pärast sööki. Parem on juua seda koos piimaga, aluselise ravimveega.
Tõstab või alandab vererõhku
ASA toime ei kehti arteriaalsete parameetrite kohta, ravimit võivad võtta hüpotensiivsed ja hüpertensiivsed patsiendid. Kuid uuringute käigus leiti, et Aspiriini 100 mg päevasel tarbimisel vahetult enne magamaminekut paraneb patsientide seisund oluliselt isegi kroonilised vormid hüpertensioon. Ravimit on vaja juua 4-6 nädalaste kursuste kaupa.
Tromboosi ja emboolia raviks võetakse atsetüülsalitsüülhapet 0,5 g iga 8-12 tunni järel. Vere vedeldamiseks võib ravimit võtta kuni kuus kuud annuses 0,15-0,25 g päevas – ravim ei muuda vere füüsilist viskoossust, vaid takistab ainult trombotsüütide kokkukleepumist.
ASA võtmine on vajalik ainult kardiovaskulaarsete patoloogiate korral, mille vastu võivad tekkida verehüübed. Joo ravimit sisse ennetuslikel eesmärkidel see on keelatud.
Müokardiinfarktiga
Raske stenokardiahooga, mida ei saa peatada nitroglütseriiniga, tugeva valu südame piirkonnas, tuleb kiiresti võtta 325–500 mg ASA-d, ravim toimib kõige tõhusamalt südameataki esimeste ilmingute korral - see aitab vältida trombide teket, ajuveresoonkonna õnnetusi.
Pärast südameinfarkti peate igal õhtul võtma 75 mg ASA-d. Kursuse minimaalne kestus on 4-5 nädalat.
Atsetüülsalitsüülhape aitab müokardiinfarkti varases staadiumis
Infarktieelse seisundi tekke riski vähendamiseks määratakse stenokardiaga patsientidele 75-300 mg päevas. südame aspiriin- Asaphen, Cardiomagnyl. Kursuse annus ja kestus sõltuvad patoloogia funktsionaalsest klassist.
Kõik ateroskleroosi diagnoosiga inimesed peaksid alati kaasas kandma aspiriini ja nitroglütseriini.Kuidas võtta peavalu vastu
ASA peatab tsefalalgia mõõduka ja nõrga ilmingu, ravimit tuleb võtta, kui peavalu on seotud migreeni, külmetushaiguste, ninaneelu põletiku, koljusisese rõhu tõusuga, pohmelusega.
Atsetüülsalitsüülhape aitab leevendada peavalu
Päevane annus sõltub haiguse vormist ja raskusastmest, inimese kehakaalust ja vanusest, krooniliste haiguste esinemisest, kuid aspiriini ei tohi juua rohkem kui 3 g päevas, ühekordne annus on 40 mg–1 g. .
Taotlus palaviku ja külmetushaiguste korral
ASA aitab kiiresti kõrgendatud temperatuuri korral, kõrvaldab luuvalu, tsefalalgia, soodustab intensiivset higistamist. Ühekordne annus on 0,25-1 g, ravimit tuleb võtta iga 4-6 tunni järel. Ravimi viimane annus peaks olema vahetult enne magamaminekut. Ravi kestus - mitte rohkem kui 14 päeva.
Atsetüülsalitsüülhape on hea külmetushaiguste korral
Stenokardiaga
Aspiriin aitab vähendada temperatuuri, kõrvaldada kurguvaluga migreeni - peate jooma 0,5–1 g ravimit 4 korda päevas. Ravimi abil saate püsivalt vabaneda ebamugavustundest kurgus. Lahustage 500 mg ASA-d 250 ml soojas vees – loputage seguga iga 6 tunni järel.
Selleks, et vabaneda ebamugavustunne stenokardiaga suus on soovitatav kasutada Aspiriini
Pohmelus
ASA aitab kiiresti kõrvaldada võõrutussündroomi nähud, parem on võtta kihisev Aspiriin.
Pärast ravimi võtmist veresooned laienevad, valusündroom kaob, neerude töö paraneb, ravimil on kerge diureetiline toime, mis aitab organismil vabaneda alkoholi mürgistest laguproduktidest.
Pohmellist vabanemiseks peate võtma 2 kihisevad tabletid, kuid mitte varem kui 6 tundi pärast alkoholi joomist - paranemist täheldatakse tunni jooksul. Vajadusel võib 6 tunni pärast juua teise annuse.
Aspiriin kõrvaldab kiiresti pohmelli sümptomid
Paljud joovad aspiriini, et vältida alkoholimürgistuse ilminguid - seda tuleks teha päev enne pidu, võtta 0,5 g ASA-d.
Kuidas kasutada hambavalu korral
Atsetüülsalitsüülhape häirib palavikku ja põletikku põhjustavate ainete tootmist, vähendab närvijuurte tundlikkust, seetõttu määratakse seda sageli väiksema hambavalu leevendamiseks. Te peate ravimit võtma 500-100 mg kaks korda päevas, kuid mitte rohkem kui 2 tuhat mg päevas.
Kuna aspiriin vedeldab verd, ei tohi seda võtta enne ega pärast hamba eemaldamist.
Akne maskid
ASA-ga maskid aitavad vabaneda aknest, tursest, näopõletikust - sellistel kodustel abinõudel on valgendav toime, need eemaldavad õrnalt surnud rakud, mõjutamata samal ajal terveid kudesid. Puhastusprotseduure ei tohiks läbi viia kriimustuste, liiga kuiva naha korral.
Tõhusad aspiriini maskid:
- Lihtne valmistada, kuid tõhus mask jaoks rasune nahk vajate 5 purustatud Aspiriini tabletti, veidi vett, et saada paks suspensioon. Kandke segu probleemsetele kohtadele, loputage 30 minuti pärast.
- Sega 10 ml mett ja 5 ml vett või jojobaõli, kui nahk on kuiv, soojenda seda aurusaunas. Jahvatage pulbriks 3 ASA tabletti, võite võtta igas annuses, kuid mitte kihisevat, lisada mee segule. Aurutage nahka, kandke segu peale, jätke 20 minutiks.
- Mask koosneb 4 tabletist atsetüülsalitsüülhapet, 30 g valget savi ja 10 g purustatud kaerahelbed. Sega komponendid, lisa veidi vett, et saada mitte väga vedel mass. Kandke nahale masseerivate liigutustega, eemaldage 20 minuti pärast.
Aspiriini mask aitab parandada naha seisundit
Mõju pärast aspiriiniga puhastamist on märgatav 3-4 tunni pärast, maske saab kasutada mitte rohkem kui kaks korda nädalas. Kursus koosneb 8-10 sessioonist.
Aspiriini kasutamine juustele
ASA aitab tugevdada juukseid, vabaneda kõõmast või seborröast. Tablette võib lisada otse šampoonile või valmistada nendega erinevaid maske - regulaarsel kasutamisel muutuvad juuksed volüümikaks, kiud omandavad sära ja tugevuse, kasvavad kiiremini, kaovad kihelus, rasunäärmete töö normaliseerub.
Aktiivse kasvu ja märgatava mahu saavutamiseks peate lisama šampooni portsjonile atsetüülsalitsüülhapet - 2 tabletti 10 ml kohta. Kandke segu kiududele, jätke 5 minutiks, loputage soe vesi. Protseduuri saab läbi viia üks kord 7 päeva jooksul.
Aspiriini lisamine šampoonile aitab parandada juukseid
Kõõma eemaldamiseks lahustage 5 tabletti Aspiriini 100 ml vees, lisage 30 ml mett ja aaloemahla. Jaga mass ühtlaselt laiali nahka ja basaalpiirkond, jäta 25 minutiks.
Atsetüülsalitsüülhape lastele
Alla 15-aastastele lastele ei tohi Aspiriini anda, eriti viirusnakkuste korral - see põhjustab sageli Reye sündroomi, raske patoloogia, millega kaasnevad toksilised ajukoekahjustused, maksa- ja neerupuudulikkus ning surm.
Hambavalu, tsefalalgia korral võivad noorukid juua 250 mg ASA-d kaks korda päevas, kuid rohkem kui 750 mg päevas. Ravi kestus ei ületa nädalat.
Raseduse ja imetamise ajal
Rasedad ja imetavad naised ei tohi võtta ASA-põhiseid ravimeid. Varases staadiumis võib ravim esile kutsuda raseduse katkemist, sellel on teratogeenne toime - laps võib sündida südame- ja neerupatoloogiatega.
III trimestril võib ASA kasutamine põhjustada platsenta irdumist, sünnitusjärgset või enneaegset sünnitust, tõsist verejooksu.
Ärge võtke aspiriini rinnaga toitmise ajal
ASA-d võib võtta 125 mg üks kord päevas arsti ettekirjutuse järgi II trimestril - eksperdid määravad ravimi suurenenud verehüübimise, veenilaiendite, hilise toksikoosi ja reumaatiliste haiguste korral.
Sobivus atsetüülsalitsüülhappega
Enne Aspiriiniga ravi alustamist on vaja hoolikalt uurida annotatsiooni, mis näitab kõiki funktsioone samaaegne vastuvõtt ravim teiste ravimitega, kokkusobivus alkohoolsete jookidega.
Koos teiste ravimitega
ASA suurendab barbituraatide, valproehappe toksilist toimet organismile. Aspiriini ei tohi metotreksaadiga ravi ajal võtta, kui vähiravimi nädalane annus on üle 15 mg.
Metotreksaat ja aspiriin ei sobi kokku
Kui atsetüülsalitsüülhapet võetakse koos digoksiini, narkootiliste valuvaigistite, sulfoonamiidide, hüpoglükeemiliste ravimitega, suureneb ravimite terapeutiline toime. Aspiriin vähendab diureetikumide, vererõhku langetavate ravimite ja podagra ravi efektiivsust. Samaaegsel kasutamisel trombolüütikumide, antikoagulantidega suureneb verejooksu oht. Glükokortikosteroidid tugevdavad negatiivne mõju ASA seedesüsteemi limaskestadele.
Alkoholiga
ASA-d on rangelt keelatud võtta samaaegselt alkohoolsete jookidega, etanooli sisaldavate ravimitega. Kui seda reeglit ei järgita, võivad alata pöördumatud muutused maksarakkudes, tugev verejooks, seedekolonni limaskestadel on suur tõenäosus haavandite ja erosioonide tekkeks.
Ärge võtke aspiriini koos alkoholiga
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
ASA võtmine mõjutab negatiivselt seedesüsteemi toimimist, kuna ravimil on mao limaskesta ärritav toime. Kõige levinumad negatiivsed ilmingud on iiveldus, kramplik kõhuvalu, ärritunud väljaheide ja allergilised reaktsioonid. Aeg-ajalt diagnoositakse patsientidel anoreksia, neeru- või maksapuudulikkus, erosioonid ja haavandid seedetrakt trombotsüütide tase veres väheneb.
Pikaajalisel ravil Aspiriiniga võivad nägemine ja kuulmine ajutiselt halveneda, sagedased on migreenihood ja pearinglus. Mõnedel patsientidel väheneb vere hüübivus, mis võib põhjustada tõsist verejooksu.
Vastunäidustused:
- aspiriini astma;
- seedesüsteemi haiguste ägenemine, mille puhul täheldatakse erosiivseid ja haavandilisi kahjustusi;
- sisemine verejooks, hemofiilia ja muud vere hüübimise patoloogiad;
- K-vitamiini puudus;
- kõrgendatud arteriaalne rõhk portaalveenis;
- aordi dissektsioon;
- podagra, podagra artriit.
Ärge võtke aspiriini astma raviks
Aspiriiniga ravi ajal tuleb dieeti lisada neutraliseerivad toidud Negatiivne mõju happed maos - munavalged, magusad mahlad, liha, valge jahu leib, kõvad juustud, köögiviljad marinaadis.
Millised toidud sisaldavad atsetüüli?
Salitsülaate leidub erinevaid tooteid, neil on kõik sünteetilise ASA omadused, kuid samal ajal on neil minimaalne arv vastunäidustusi ja kõrvaltoimed. Enamik salitsüülhapet, 45–218 mg / 100 g, leidub vürtsides – karris, paprikas, tüümianis, safranis, kurkumis, köömnes ja rosmariinis.
Suure salitsüülhappe sisaldusega toidud (mg/100g)
Liha ja kala ei sisalda salitsüülhapet, mistõttu tuleb neid tarbida koos maitseainetega, kuid maitseaineid tuleks tervislikku seisundit arvestades lisada mõistlikus koguses.
- taskukohane ravim, mida kasutatakse edukalt kosmetoloogias ja konserveerimises. Aspiriin aitab toime tulla valu, põletikega, alandab kiiresti temperatuuri, takistab tõsiste südame-veresoonkonna haiguste teket, kuna vedeldab verd.