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スルファニルアミド坐剤のリスト。 スルホンアミド薬 - リスト。 スルホンアミドの作用機序、使用および禁忌。 スルホンアミドの投与方法と投与量

スルファナミド

スルホンアミドは、最も古いクラスの抗菌薬の 1 つです。 過去数十年にわたって、それらはその重要性を失い、使用の適応は非常に限られています。 スルホンアミドは現代の抗生物質よりも活性が著しく劣ると同時に、毒性が高いという特徴があります。 現在、臨床的に重要な細菌のほとんどはスルホンアミドに対して耐性を持っています。

スルホンアミドは、実際には活性スペクトルにおいて互いに違いはありません。 それらの主な違いは薬物動態特性にあり、その中で最も重要なのは半減期です ()。

表 8. スルホンアミドの分類

※カッコ内は主な商品名を記載しております。

一般的なプロパティ

作用機序

スルホンアミドの静菌効果は、微生物の生存に必要なパラアミノ安息香酸 (PABA) との構造類似性に基づいています。 PABA (組織の腐敗部位である膿) が大量に存在する環境では、スルホンアミドは効果がありません。 同じ理由で、加水分解して PABA を形成するプロカイン (ノボカイン) やベンゾカイン (麻酔薬) の存在下ではほとんど効果がありません。

活動スペクトル

当初は、多くのグラム陽性球菌とグラム陰性球菌、グラム陰性桿菌（ 大腸菌, P.ミラビリスなど)、しかし、現在は安定しています。

スルホンアミドは、ノカルジア、トキソプラズマ、およびマラリア原虫に対して活性を保ちます。

自然耐性は、腸球菌、緑膿菌、嫌気性菌の特徴です。

薬物動態

特に空腹時に砕いた状態で摂取すると、胃腸管からよく吸収されます（非吸収性のものを除く）。 それらは体内によく分布し、BBBに浸透します（スルファジンが最適です）。 血中濃度が最も高くなるのは、作用時間が短いおよび中程度の薬です。 肝臓で代謝される。 尿や胆汁中に排泄されます。

副作用
  • アレルギー反応。 重症の場合は、アナフィラキシーショック、スティーブンス・ジョンソン症候群、ライエル症候群を引き起こす可能性があります。
  • 消化不良現象。
  • 酸性尿による結晶尿症。
    予防策:アルカリ性のミネラルウォーターや炭酸水と一緒にお飲みください。
  • 血液毒性: 溶血性貧血、血小板減少症。
  • 肝毒性。
薬物相互作用

スルホンアミドは、間接的な抗凝固薬および経口抗糖尿病薬を血漿タンパク質から置き換えることにより、その効果を高めます。

適応症
  • ノカルジア症。
  • トキソプラズマ症（通常はスルファジアジンとピリメタミンの併用）。
  • クロロキン（ピリメタミンとの併用）に耐性のある熱帯マラリア。
禁忌
  • スルホンアミドはビリルビンと血漿タンパク質の結合を妨げ、核黄疸を引き起こす可能性があるため（先天性トキソプラズマ症を除く）、生後2か月まで。
  • 重大な違反肝機能。
  • 腎不全。

個々の薬剤の特徴

「スルファニルアミド」

連鎖球菌殺虫剤

スルホンアミド構造を持つ最初の抗菌薬の 1 つであり、このクラス全体の名前の由来となっています。 効率が低く、毒性があるため、現在は使用されていません。

スルファジミジン

スルファジメジン

スルホンアミドより毒性が若干低い。 長い間、ロシアで最も人気のあるスルファニルアミドでした。 海外では活動性が低かったため、実際には使用されませんでした。
投与量
大人

経口 - 最初の用量 - 1.0〜2.0 g、その後4〜6時間ごとに食事の1時間前に0.5〜1.0 g。

生後2ヶ月以上のお子様

経口 - 食事の 1 時間前に 100 ～ 200 mg/kg/日を 4 ～ 6 回に分けて投与します。

リリースフォーム

0.25gと0.5gの錠剤。

スルファカルバミド

ウロスルファン

その活性はスルファジミジンに似ています。 最高濃度の薬物は尿中に生成されます。 以前は尿路感染症に使用されていましたが、現在は使用されていません。

スルファジアジン

スルファジン

他のスルホンアミドよりも活性が高く、血漿タンパク質への結合が少なく (10 ～ 20%)、その結果、血中濃度が高くなります。 他のスルホンアミドよりもBBBによく浸透するため、トキソプラズマ症に適しています。

投与量
大人

経口 - 最初の用量 - 1.0〜2.0 g、その後4〜6時間ごとに食事の1時間前に0.5〜1.0 g。 ノカルジア症の場合は 8 ～ 12 g/日まで。

生後2ヶ月以上のお子様

経口 - 食事の 1 時間前に 100 ～ 150 mg/日を 4 回に分けて摂取します。

リリースフォーム

錠剤0.5g。

スルファメトキサゾール

血漿タンパク質への結合度は平均的 (65%) です。 さまざまな臓器や組織によく浸透します。 T 1/2 - 12 時間は配合剤「」に含まれます。

スルファモノメトキシン

スルファジメトキシン

スルファメトキシピリダジン

スルファピリダジン

それらは同様の薬物動態学的特性を持っています。 それらは、血漿タンパク質への高い結合性 (96%) と長い半減期 (24 ～ 48 時間) を特徴としています。 これらの薬を使用すると、特に小児でスティーブンス・ジョンソン症候群またはライエル症候群が発症することがよくあります。

投与量
大人

経口摂取 - 初日は1.0〜2.0 g、次の日は食事の1時間前に1回0.5〜1.0 g。

生後2ヶ月以上のお子様

経口 - 初日は25〜50 mg / kg、次の日は食事の1時間前に12.5〜25 mg / kg。

リリースフォーム

錠剤0.5g。

スルファレン

スルファニルアミド以上 長時間作用型(T1/2 - 80時間)。 長時間作用型の薬と同様に、スティーブンス・ジョンソン症候群やライエル症候群を引き起こすことがよくあります。 小児には使用しません。

投与量
大人

経口摂取 - 初日は1.0g、次の日は1回0.2g、または週に1回食事の1時間前に2.0gを摂取します。

リリースフォーム

錠剤0.2g。

スルファドキシン/ピリメタミン

ファンシダル

スルファドキシンはスルファレンに似た性質を持っています。 スルファドキシンと代謝拮抗剤ピリメタミンの組み合わせは、マラリアの予防と治療に使用されます。

投与量
大人

経口 - 1回3錠。

生後2ヶ月以上のお子様

経口 - 1歳まで：1/4錠、1～3歳：1/2錠、4～8歳：1錠、9～14歳：2錠、1回。

食事中に処方されます。

リリースフォーム

フタリルスルファチアゾール

フタラゾール

胃腸管にはほとんど吸収されません。 腸管腔内に高濃度を生成します。 以前は、細菌性細菌症を含む腸感染症に広く使用されていました。 現在、ほとんどの赤癬菌株やその他の腸感染症の病原体は耐性を持っています。

銀スルファジアジン

デルマジン

この薬は局所使用です。 使用すると、解離の結果として銀イオンがゆっくりと放出され、適用部位のパラアミノ安息香酸の含有量に依存しない抗菌効果を発揮します。 この点において、滲出液や壊死組織に浸透しても活性を保ちます。

創傷感染症の多くの病原体に対して有効 - ブドウ球菌、緑膿菌、大腸菌、プロテウス、クレブシエラ、真菌 カンジダ.

副作用

皮膚の灼熱感とかゆみ。 一過性の白血球減少症が観察されることがあります（ 長期使用広い表面上で）。

適応症
  • 火傷します。
  • 栄養性潰瘍。
  • 床ずれ。

放出形態と投与量

クリーム 1%、1 日 2 回、患部の表面に薄く塗布します。

併用薬
スルファナミドとトリメトプリム

スルホンアミドの使用が減少したことにより、スルホンアミドとトリメトプリムを組み合わせた配合剤が普及しました。 後者は葉酸の代謝拮抗物質であり、ゆっくりとした殺菌効果があります。 抗菌スペクトルによれば、スルホンアミドに近いですが、その活性は20〜100倍高いです。

トリメトプリムとスルホンアミドの組み合わせは、殺菌効果と、多くの抗生物質や従来のスルホンアミドに耐性のある微生物叢を含む幅広い活性範囲を特徴としています。 観察されたことは、 試験管内でコンポーネントの相乗効果 臨床現場は確認されておらず、併用薬の効果は主にトリメトプリムの存在によるものです。 したがって、感染症を治療する場合には、 気道トリメトプリムは、有効性においてスルホンアミド/トリメトプリムの組み合わせと同等ですが、忍容性がより優れています。

このグループの最もよく知られた薬剤は、スルファメトキサゾール/トリメトプリム (コトリモキサゾール) です。 他の薬にはそれ以上の利点がなく、現在では実際には使用されていません。

コトリモキサゾールの使用に関する主な問題は、スルホンアミドに特徴的な重度のアレルギー反応（スティーブンス・ジョンソンおよびライエル症候群）を発症する可能性が引き続き高いこと、および微生物叢の広範囲にわたる耐性である。 ロシアにおけるコトリモキサゾールに対する耐性（1998～2000年）は 肺炎球菌 60％以上、 インフルエンザ菌および市中感染した尿路病原性株 大腸菌- 約27%、院内感染株 大腸菌- 約 30%、赤癬 - 約 100%。

スルファメトキサゾール/トリメトプリム (コトリモキサゾール)

バクトリム、セプトリン、ビセプトール

これは、スルファメトキサゾール（中作用性スルホンアミド）5部とトリメトプリム1部の組み合わせです。

活動スペクトル

腸球菌、緑膿菌、淋菌、嫌気性菌には影響しません。

薬物動態

それは胃腸管から迅速かつほぼ完全に吸収され、体内によく分布し、気管支分泌物、胆汁、胆汁中に高濃度を生成します。 内耳、尿、前立腺。 特に髄膜の炎症中に BBB に浸透します。 主に尿中に排泄されます。 スルファメトキサゾールのT1/2 - 10〜12時間、トリメトプリム - 8〜10時間。

副作用
  • 蕁麻疹。
  • スティーブンス・ジョンソン症候群。
  • ライエル症候群。
  • 高カリウム血症。
  • 無菌性髄膜炎（膠原病患者に多く見られる）。
  • 消化不良症状（吐き気、嘔吐）、下痢。
適応症
  • ニューモシスチス肺炎（エイズの治療と予防）。
  • MVPの市中感染（耐性レベル） 大腸菌この地域では 15% 未満）。
  • 耐性レベルが低い領域での腸感染症（細菌性細菌症、サルモネラ症）。
  • ブドウ球菌感染症（第二選択薬）。
  • 原因となる感染症 S. マルトフィリア、B. セパシア.
  • ノカルジア症。
  • ブルセラ症。
  • トキソプラズマ症。
投与量
大人

経口 - 軽度/中等度の感染症の場合、12 時間ごとに 0.96 g。 ニューモシスチス肺炎の予防には、1日1回0.96gを摂取してください。

点滴 - 重度の感染症（以下の感染症によるものを含む）の場合 黄色ブドウ球菌、黄色ブドウ球菌、マルトフィリア菌、セパシア菌）10mg/kg/日（トリメトプリム）を2～3回投与。 ニューモシスチス肺炎の場合 - 20 mg/kg/日を 3 週間投与します。

生後2ヶ月以上のお子様

経口 - 軽度/中等度の感染症の場合、6～8 mg/kg/日（トリメトプリム）を 2 回に分けて投与します。 ニューモシスチス肺炎の予防 - 10 mg/kg/日を 2 回に分けて毎週 3 日間投与します。

静脈内点滴 - 重度の感染症（ニューモシスチス肺炎を含む）の場合 - 15～20 mg/kg/日を 3～4 回投与。

リリースフォーム

0.12 g (スルファメトキサゾール 0.1 g、トリメトプリム 0.02 g)、0.48 g (スルファメトキサゾール 0.4 g、トリメトプリム 0.08 g) および 0.96 g (スルファメトキサゾール 0.8 g、トリメトプリム 0.16 g) の錠剤。

シロップ 0.2 g スルファメトキサゾールおよび 0.04 g トリメトプリム/5 ml。 アンプル中の溶液: 0.4 gのスルファメトキサゾールおよび0.08 gのトリメトプリム/5 ml。

スルファモノメトキシン/トリメトプリム

スルファトン

コトリモキサゾールと同様の基本特性を持つ薬剤。 1錠中にスルファモノメトキシン（持効性スルホンアミド）0.25g、トリメトプリム0.1gが含まれます。

用量はコトリモキサゾールと同様ですが、初日に負荷（2倍）用量が処方されます-成人、1日2回2錠。

スルファモノメトキシンの存在により、スティーブンス・ジョンソン症候群またはライエル症候群を発症するリスクが高いことに注意する必要があります。

スルファメトロール/トリメトプリム

リダプリム

その主な特徴はコトリモキサゾールに似ています。 これは、スルファメトロール (スルファメトキサゾールに近い中間作用型スルホンアミド) とトリメトプリムを 5:1 の比率で含んでいます。

リリースフォーム

0.12 g (スルファメトキサゾール 0.1 g、トリメトプリム 0.02 g)、0.48 g (スルファメトキサゾール 0.4 g、トリメトプリム 0.08 g) および 0.96 g (スルファメトキサゾール 0.8 g、トリメトプリム 0.16 g) の錠剤。 懸濁液、０．２ｇのスルファメトキサゾールおよび０．０４ｇのトリメトプリム／５ｍｌ； アンプル溶液：スルファメトキサゾール０．８ｇおよびトリメトプリム０．１６ｇ／２５０ｍｌ。


投稿日: 2004 年 5 月 15 日

人々によく知られているスルホンアミドは、ペニシリンの発見の歴史よりも前に登場して以来、長い間その存在を証明してきました。 今日、これらの薬は現代薬よりも有効性が劣るため、薬理学における重要性を部分的に失っています。 ただし、特定の病状の治療には不可欠です。

スルファニルアミド (スルホンアミド) には、スルファニル酸 (アミノベンゼンスルファミド) の誘導体である合成抗菌薬が含まれます。 ナトリウムスルファニルアミドは、球菌および桿菌の生命活動を抑制し、ノカルジア、マラリア、マラリア原虫、プロテウス、クラミジア、トキソプラズマに影響を与え、静菌効果があります。 スルホンアミド薬は、抗生物質に耐性のある病原体によって引き起こされる病気を治療するために処方される薬です。

スルホンアミド系薬剤の分類

活性の点では、スルホンアミド剤は抗生物質より劣ります (スルホンアニリドと混同しないでください)。 これらの薬剤は毒性が高いため、適応範囲が限られています。 スルホンアミド薬の分類は、薬物動態と特性に応じて 4 つのグループに分類されます。

  1. スルホンアミドは胃腸管から急速に吸収されます。 それらは、エタゾール、スルファジメトキシン、スルファメチゾール、スルファジミジン（スルファジメジン）、スルフカルバミドなどの感受性微生物によって引き起こされる感染症の全身治療に処方されます。
  2. スルホンアミド、不完全またはゆっくりと吸収される。 彼らは厚く、そして 小腸高濃度: スルギン、フタラゾール、フタジン。 エタゾールナトリウム
  3. 局所スルホンアミド。 眼科治療で十分な実績がある: スルファシルナトリウム (アルブシッド、スルファセタミド)、スルファジアジン銀 (デルマジン)、酢酸マフェニド軟膏 10%、ストレプトシド軟膏 10%。
  4. サラゾスルホンアミド。 サリチル酸を含むスルホンアミド化合物のこの分類: スルファサラジン、サラゾメトキシン。

スルホンアミド薬の作用機序

スルホンアミドの作用機序は、葉酸合成細胞内の敏感な微生物をブロックすることであるため、患者を治療するための薬剤の選択は病原体の性質に依存します。 このため、ノボカインやメチオノミキシンなどの一部の薬は効果が弱くなるため、併用できません。 スルホンアミドの主な作用原理は、微生物の代謝を妨害し、その繁殖と増殖を抑制することです。

スルホンアミドの使用の適応

硫化物製剤はその構造に応じて、 一般式、しかし薬物動態は異なります。 の剤形があります 静脈内投与：スルファセトアミドナトリウム、ストレプトサイド。 いくつかの薬物は筋肉内に投与されます：スルファレン、スルファドキシン。 併用薬は両方の方法で使用されます。 小児の場合、スルホンアミドは局所または錠剤で使用されます：コトリモキサゾール-リボファーム、コトリファーム。 スルホンアミドの使用の適応:

  • 毛嚢炎、尋常性ざ瘡、丹毒;
  • とびひ;
  • 第1度および第2度の熱傷。
  • 膿皮症、癰、おでき。
  • 皮膚の化膿性炎症過程。
  • さまざまな起源の感染した傷。
  • 扁桃炎;
  • 気管支炎;
  • 目の病気。

サルファ剤一覧

スルホンアミド系抗生物質は、循環期間に応じて、短期、中期、長期、超長期曝露に分けられます。 すべての薬剤をリストすることは不可能なので、次の表に、多くの細菌の治療に使用される長時間作用型スルホンアミドを示します。

名前

適応症

スルファジアジン銀

感染した火傷や表面の傷

アルゴスルファン

スルファジアジン銀

何らかの原因による火傷、軽傷、栄養性潰瘍

ノルスルファゾール

ノルスルファゾール

淋病、肺炎、赤痢などの球菌によって引き起こされる病状

スルファメトキサゾール

尿路、気道、軟部組織、皮膚の感染症

ピリメタミン

ピリメタミン

トキソプラズマ症、マラリア、原発性赤血球増加症

プロントシル (赤色連鎖球菌殺虫剤)

スルホンアミド

連鎖球菌性肺炎、産褥性敗血症、皮膚の丹毒

スルホンアミド配合剤

時間は止まらず、多くの微生物が突然変異して適応してきました。 医師たちは細菌と戦う新しい方法を発見しました。抗生物質とトリメトプリムを組み合わせた複合スルホンアミド薬を開発しました。 そのようなスルホ製剤のリスト:

タイトル

適応症

スルファメトキサゾール、トリメトプリム

胃腸感染症、単純な淋病、その他の感染症。

ベルロシド

スルファメトキサゾール、トリメトプリム

慢性的または 急性気管支炎 肺膿瘍、膀胱炎、細菌性下痢など

デュオセプトル

スルファメトキサゾール、トリメトプリム

抗菌剤、抗原虫剤、殺菌剤 広い範囲

スルファメトキサゾール、トリメトプリム

腸チフス、急性ブルセラ症、脳膿瘍、鼠径肉芽腫、前立腺炎など

小児用スルホンアミド薬

これらの薬は広範囲の薬であるため、小児科でも使用されています。 小児用のスルホンアミド製剤は、錠剤、顆粒、軟膏、注射用溶液として製造されています。 薬のリスト:

名前

応用

スルファメトキサゾール、トリメトプリム

6歳から：胃腸炎、肺炎、創傷感染症、座瘡

エタゾーラ錠

スルファエチドール

1歳から：肺炎、気管支炎、喉の痛み、腹膜炎、丹毒

スルファージン

スルファジアジン銀

1歳から：治らない傷、床ずれ、火傷、潰瘍

トリメゾール

コトリモキサゾール

6歳から：気道感染症、 泌尿器系、皮膚の病理

スルホンアミドの使用説明書

抗菌剤は内服薬と局所薬の両方で処方されます。 スルホンアミドの使用説明書には、子供がこの薬を使用することが記載されています：1年までは0.05 g、2から5歳までは0.3 g、6から12歳までは全用量0.6 g。 成人は0.6〜1.2gを1日5〜6回服用します。治療期間は病状の重症度によって異なり、医師によって処方されます。 注釈によると、コースは最長7日間続きます。 スルホンアミド系薬剤は、尿の反応を維持して結晶化を防ぐために、アルカリ性の液体と一緒に服用し、硫黄を含む食品を摂取する必要があります。

スルホンアミド薬の副作用

長期間または管理されていない使用を続けると、スルホンアミドの副作用が発生する可能性があります。 これ アレルギー反応、吐き気、めまい、頭痛、嘔吐。 スルホドラッグが全身に吸収されると、胎盤を通過して胎児の血液中に検出され、毒性作用を引き起こす可能性があります。 このため、妊娠中の薬の安全性には疑問があります。 医師は、妊婦や授乳中に化学療法を処方する場合、この化学療法の効果を考慮する必要があります。 スルホンアミドの使用に対する禁忌は次のとおりです。

  • 主成分に対する過敏症。
  • 貧血;
  • ポルフィリン症;
  • 肝不全または腎不全。
  • 造血系の病理;
  • 高窒素血症。

スルホンアミド薬の価格

このグループの薬をオンラインストアや薬局で購入することは問題ありません。 インターネットのカタログから複数の医薬品を一度に注文すると、費用の差が顕著になります。 薬を 1 つのバージョンで購入する場合は、配送料を追加で支払う必要があります。 国内で生産されたスルホンアミドは安価ですが、輸入薬ははるかに高価です。 スルホンアミド薬のおおよその価格:

ビデオ: スルホンアミドとは何ですか

スルホンアミド薬 - リスト。 スルホンアミドの作用機序、使用と禁忌 - サイト上の医薬品と健康に関するすべて

スルホンアミド

FVM3年生向け講義

講義概要

1. スルファンアミドの一般的特徴

2.

· 短時間作用型薬

· スルファナミド、胃腸管からの吸収が少ない

スルホンアミド薬- スルファニル（パラアミノベンゼンスルホン酸）酸を構造の基礎とする、大きなグループの医薬物質。

スルホンアミドは活性な抗菌剤です。 近年、長時間作用型スルホンアミドの合成やトリメトプリムと組み合わせた薬剤の作成により、このグループの薬剤への関心が高まっています。

スルファニルアミド製剤は白色ストレプトサイドの誘導体であり、物理化学的特性が非常に類似しています。

すべてのスルホンアミドは白色またはわずかに黄色がかった無臭の粉末で、苦味のあるものもあります。 それらのほとんどは水に溶けにくく、希酸やアルカリ水溶液によく溶けます（スルギンを除く）。 溶媒の温度を上げると薬物の溶解度が向上します。 2 つ以上のスルホンアミドの混合物は、いずれかの成分単独よりもわずかに溶解度が高くなります。 スルファシルのみが良好な溶解性を示します。

スルホンアミドは両性であり、強アルカリ (スルギンを除く) および強酸と塩を形成します。 一部のスルホンアミド塩は水に溶けやすく、血液や臓器内で高濃度の薬物を迅速に生成する必要がある場合に静脈注射に使用できます。 水溶液中のナトリウム塩は強いアルカリ性反応 (pH 10.5 ～ 12.5) を示すため、皮下および 筋肉注射それらは強い刺激作用を持っています。 等張性塩化ナトリウム溶液の注射部位への浸潤は組織壊死を軽減することができ、ノボカイン溶液の浸潤は疼痛反応を大幅に軽減します。 同じ理由から、希釈していないナトリウム塩を経口投与すべきではありません。 大きな動物には10〜25％の溶液が静脈内注射され、小さな動物には5％の溶液が注射されます。 例外はスルファシルのナトリウム塩で、これは溶液中でほぼ中性の反応を示し、高濃度で処方できます。


溶液中では、スルファニルアミドはイオンに解離します。 薬理活性はそれらの解離定数に関連しています。 たとえば、アルカリ性溶液では静菌効果がより顕著になります。これは、アルカリ性溶液ではより多くのイオンが形成されるためです。 ノルスルファゾールとスルファシルはよく解離しますが、ストレプトサイドははるかに解離しません。 酸解離能力が高い化合物はよりよく吸収されます。 スルホンアミド薬は、血漿などの体液によく溶けます。

スルホンアミドは、リスト B に従って、遮光した密閉容器に保管してください。 薬の使用期限は3年から10年です

このグループの薬剤は、連鎖球菌、ブドウ球菌、髄膜炎菌、淋菌、腸チフス菌など、多くの種類のグラム陽性菌およびグラム陰性菌の生命活動を抑制するため、幅広い抗菌作用スペクトルを持つ化学療法剤に属します。赤腸グループやその他多くのグループ。 難溶性化合物（フタラゾールおよびその類似体、スルシミドおよびウロスルファン）は、主にグラム陰性菌に作用します。 スルホンアミドは、大型ウイルス（トラコーマ、鼠径部リンパ肉芽腫症の病原体）、コクシジウム、マラリア原虫、トキソプラズマ、放線菌などに対して活性があります。

スルホンアミド薬は、低濃度で細菌の増殖と発達を阻害します。つまり、静菌的に作用します。 それらは、微生物にとって安全でないほど高濃度にさらされた場合にのみ殺菌効果を発揮します。 スルホンアミドの最も重要な特徴は、生体内では活性が高いが、試験管内では効果が比較的弱いことです。 それらの影響下で、微生物は膨張し、繁殖を停止し、毒素を生成し、体の防御に対してより脆弱になります。 感染症の特定の病原体に対する個々の薬剤の選択能力は確立されています。 したがって、ノルスルファゾールとスルファゾールは、次の場合により活性になります。 ブドウ球菌感染症、ストレプトシド。 - 連鎖球菌感染症には、スルファピリダジンは大腸菌によって引き起こされる敗血症に非常に効果的です。

静菌効果は、薬物の化学構造、血漿タンパク質への結合の程度と強さ、環境の反応、解離定数、およびその他の要因によって異なります。 状態は非常に重要です 神経系、マクロ生物の保護力であり、主導的な役割を果たします。 感染プロセスの最終的な排除。

スルホンアミドの作用機構は、スルホンアミドとパラアミノ安息香酸（PABA）の分子の構造的類似性により、後者は酵素系からPABAを置き換えることができます。微生物。 スルホンアミドは、微生物がその発育に必要な「成長因子」（葉酸やその分子にPABAを含む）を獲得するプロセスを妨害し、微生物細胞内の薬物の影響下でメチオニン、プリン、ピリミジン塩基の合成が行われます。破壊され、その結果、核酸と核タンパク質の合成が破壊されます。

スルホンアミドの静菌効果は、微生物の周囲の環境において薬剤が一定濃度に達した場合にのみ現れます。 この濃度は、組織に含まれるパラアミノ安息香酸を微生物が利用するのを防ぐのに十分な濃度でなければなりません。 PABA の濃度が高くなるほど、抗菌効果が発現するためにより多くのスルホンアミドが必要になります。 １部のＰＡＢＡを中和するには、１６００部のストレプトサイド、１００部のスルファジン、および３６部のノルスルファゾールが必要であることが確立されている。


一部の微生物（連鎖球菌、淋菌など）に対するスルホンアミドの特定の活性と、他の微生物に対する活性の欠如は、前者の場合には環境中のPABAの存在が必要であるが、後者の場合にはこの酸は必要ではないという事実によって説明されます。不可欠。 同様に、微生物細胞内の代謝が激しく、現時点での微生物の栄養と代謝の混乱が直ちに微生物の状態に影響を与える急性過程におけるスルホンアミド薬の高い治療効果の創出を説明できます。

一部のスルホンアミドは、他の酵素系に対して競合的拮抗作用を示し、特にピルビン酸の脱炭酸およびグルコース酸化のプロセスを妨害します。

スルホンアミド薬の抗菌作用の機構は、スルホンアミドとパラアミノ安息香酸の間の競合関係だけでは決まりません。 スルホンアミドは、微生物内でグルタミン酸およびパラアミノ安息香酸からジヒドロ葉酸が合成されるのを防ぎます。 大量の PABA を含むタンパク質物質（膿、死んだ組織）、および分子にパラアミノ安息香酸残基を含む一部の薬物（ノボカイン、麻酔薬）は、スルホンアミド活性の阻害剤です。 同時に、尿素の存在により静菌活性が増加します。

スルホンアミド薬は微生物のカタラーゼ、インドフェノールオキシダーゼ、細菌のアスパルターゼの活性に影響を与えず、デヒドラーゼの活性を大きく変化させず、タンパク質分解酵素にも影響を与えません。 ただし、一部の酵素および PABA では、このグループの薬剤が競合関係に陥る可能性があります。 例えば、それらはピコチンアミドを含む酵素のカルボキシラーゼ活性を阻害します（これは、ブドウ球菌に対するノルスルファゾールのより強力な静菌効果を説明します）。 スルホンアミドは、in vitro では細菌毒素やエンドトキシンには作用しませんが、体内におけるエンドトキシンの影響を中和することができます。

少量のスルホンアミドへの曝露または長い間隔でのスルホンアミドの投与は、微生物の適応反応の発達をもたらし、微生物の増殖と生殖に必要な酵素系の形成経路を変化させます。 その結果、微生物のスルホンアミド耐性種族が発生します。 スルホンアミドによる PABA の遮断は、微生物の生命活動を著しく妨害しません。

1 つのスルホンアミド薬剤に対して獲得された微生物の耐性は、このグループの他の薬剤にも広がります (完全交差耐性)。 PABA 生成の増加に関連するスルホンアミドに対する獲得された細菌耐性は、遺伝的に受け継がれる可能性があります。

スルホンアミド耐性培養物では、形態、培養物および生化学的特性、抗原構造、および毒性が変化します。 スルホンアミド耐性の発現は、微生物の種類、その状態、およびマクロ微生物の状態（耐性、炎症過程の性質など）の両方に依存します。

ほとんどすべてのスルホンアミド耐性微生物株は、依然として抗生物質、ニトロフラン、その他の化学療法剤に対して非常に感受性が高いです。

スルファニルアミド化合物はマクロ生物に対して広範囲に影響を及ぼすため、特定の神経刺激物質として考慮する必要があります。 それらは体の反応性の増加を軽減し、解熱効果があります。 スルホンアミド薬は抗炎症作用があり、再生プロセスの阻害を引き起こします。 ローカルアプリケーション; 肝臓、腎臓、脾臓のヌクレオホスファターゼの活性を低下させ、正常なアセチル化プロセスを妨害し、炭酸脱水酵素の特異的阻害剤であり、血漿が二酸化炭素に結合する能力を低下させ、ガス交換を阻害し、他の酵素系の活性を低下させ、食作用のプロセスにより、毒素に対する体の抵抗力が高まります。

スルホンアミドは、抗アレルギー、解熱特性と静菌効果の組み合わせにより、炎症過程を伴うさまざまな疾患に使用できます。 微生物とマクロ微生物に対するそれらの効果は相互に補完し、明確な治療効果をもたらします。

スルホンアミド系薬剤は毒性が低いです。 しかし、それらを過剰量で長期使用すると、胃腸管内の有益な微生物叢の阻害、チアノーゼ、白血球減少症、貧血、ビタミンB群、無顆粒球症、全身性うつ病などの望ましくない、つまり有毒な影響が生じる可能性があります。 腎機能が不十分な場合、または大量の薬が処方された場合、結晶尿が発生することがあります。 動物へのスルホンアミドの適切な投与は副作用を引き起こしません。

スルホンアミドの使用期間中は、硫黄を容易に分解する薬剤（次亜硫酸ナトリウム、芒硝など）を動物に与えてはいけません。

ほとんどのスルホンアミドは次の物質から容易に吸収されます。 消化管(ストレプトサイド、ノルスルファゾール、エタゾール、スルファジン、スルファジメジン、スルファピリダジン、スルファジメトキシンなど) 静菌濃度で血液、臓器、組織に急速に蓄積し、血液脳関門を通過します。 薬物の大部分は小腸で吸収されます。 吸収速度は酸解離の程度によって異なります。 薬物のナトリウム塩は非常によく吸収されます。 フタラゾール、スルギン、フタジンなどの一部のスルホンアミドは吸収されにくく、高濃度で腸内に比較的長期間滞留し、主に便中に排泄されるため、主に消化管疾患に使用されます。

多くの感染症では、病原体はほとんどの時間を血液中ではなく、さまざまな臓器や組織で過ごすため、臓器や組織中のスルホンアミド薬の濃度を測定することは、血液中の濃度を測定するよりも重要なことがよくあります。

スルホンアミドの分布の速度と程度は、薬物の化学構造、用量サイズ、投与経路、病理学的プロセスの活動性、およびその他の多くの要因によって影響されます。 血液、臓器、組織では、スルホンアミド薬は遊離化合物の形で存在し、血漿タンパク質に結合した状態で薬の一部がアセチル化されます。 抗菌活性を示すためには、血漿中の遊離スルホンアミド濃度が少なくとも 40 μg/ml である必要があります。

スルホンアミド薬の血漿タンパク質への結合の強さと程度は、薬物がさまざまな臓器や組織に浸透し、体内からの除去速度に影響を与える場合に非常に重要です。 スルホンアミドは主にアルブミン画分に結合し、組織内への拡散がはるかに少ないため、アルブミンが豊富な体液では、通常、アルブミンを少量含む体液（脳脊髄液、室内水）と比較して薬物の濃度が高くなります。 血液脳関門を通過するスルホンアミドの透過性は、薬剤の特性と微生物の状態の両方に依存します。感染した生物では、健康な生物よりもはるかに大量のスルホンアミドが脳脊髄液に浸透します。 それらはさまざまな臓器や組織に不均一に分布しています。 最も多量の薬物は腎臓に存在し、かなりの量が肺、胃と腸の壁、心臓、肝臓に存在し、筋肉、脾臓、脂肪組織にははるかに少量が存在します。 スルホンアミドは胎盤によく浸透します。

人体および動物の体内では、スルホンアミド化合物は、他の医薬品と同様に、分解、酸化、アセチル化を受けます。 特に重要なのは、 臨床実践アセチル化工程を持っています。 主に肝臓で起こる原因としては、 酢酸、外部から来るもの、およびピルビン酸から体内で形成される酸によるものです。

健康な体のアセチル化度は、感染した体よりもわずかに高くなります。 さらに、スルホンアミドのアセチル化度は、長期使用、利尿作用の低下、腎臓病を伴うと増加します。 腎不全。 アセチル化の強度は動物種によって異なります。

アセチル化スルホンアミド誘導体は微生物に影響を与えず、水への溶解度が非常に低くなります。 特に酸性尿では溶解度が低いため、アセト生成物は凝集体を形成して沈殿し、尿細管の内腔を詰まらせ、利尿作用が阻害されます。

血液、臓器、組織内のスルホンアミド薬の治療濃度を均一に維持するには、体内からのスルホンアミド薬の除去速度が重要な役割を果たします。 ほとんどのスルホンアミド (スルファシル、ストレプトシド、ノルスルファゾールなど) は動物の体から比較的早く除去されます。 これらは、主に腎臓によって、変化しない親化合物の形で、酢酸やグルクロン酸と結合した状態で排泄されます。 腎臓に加えて、スルホンアミドは乳腺、汗、唾液、気管支腺、腸腺、肝臓からも分泌されます。

治療の観点からは、胃腸管から素早く吸収され、ゆっくりと体から放出される薬剤が特に価値があります。 スルホンアミドは、体内からの排出速度に応じて 3 つのグループに分類されます。

1) 速効性薬剤（ストレプトサイド、ノルスルファゾールエタゾール、スルファシル、ウロスルファン、スルファジメジンなど）。

2）中程度の作用時間を持つ薬剤（スルファジン、メチルスルファジンなど）、

3) 長時間作用型および超長時間作用型の薬（スルファピリダジン、スルファジメトキシン、スルファモノメトキシン、スルファレンなど）。

体内からの排泄速度によって、薬物の投与量と摂取頻度が大きく決まります。 排出速度の指標は、値 T50% または T1/2、つまり半減期、つまり血中の最大濃度が 2 倍に減少する時間です。 短時間作用型薬剤の場合、T1/2 は 8 時間未満、平均作用時間は 8 ～ 16 時間、長時間作用型および超長時間作用型薬剤の場合は 24 ～ 56 時間以上です。

長時間作用型スルホンアミド薬は胃腸管からよく吸収されるため、血中に高濃度が生成され、最も重要なことに、体内に長時間留まります。 それらは、大幅に少ない用量で、より長い投与間隔で処方することができます。 これらの特性により、獣医学の現場でこのグループの化合物を使用する可能性が大幅に広がります。

静菌活性を発現させるためには、動物の血液、臓器、組織に一定量の薬剤が必要です。 比較的軽度の病気の場合、血液中の薬物濃度は 40 ～ 80 mcg/ml でなければなりません。 中等度の重症度- 80〜100 mcg/ml、重度の場合 - 100〜150 mcg/ml。 血中の薬物の指定濃度の生成と維持は、スルホンアミドの使用計画によって異なります。

短時間作用型薬は1日4〜6回、中持続型薬は2回、長時間作用型薬は1日1回処方されます。 最初の用量（初回）は、放出された薬剤を補充するように設計された、その後の（維持）用量のほぼ 2 倍の量にする必要があります。 治療期間は通常3〜8日間です。 初回および維持用量の量は、病原体の感受性、病気の重症度、動物の年齢と状態、および薬剤の特性によって異なります。

スルホンアミドは、気道の感染症（気管炎、気管支炎、肺炎、 化膿性胸膜炎など）、さまざまな病因の胃腸疾患（消化不良、コクシジウム症、赤痢、胃腸炎など）。 丹毒、洗浄、産後敗血症、腎盂炎、膀胱炎、サルモネラ症、大腸菌症、パスツレラ症、創傷およびスルホンアミドに敏感な微生物によって引き起こされるその他の感染症。

スルホンアミド薬は、外用、経口、筋肉内、皮下、静脈内に処方されます。 軟膏、リニメント、粉末の形で外用に使用されます。

最も合理的なスルホンアミド療法では、吸収と排泄の異なる 2 つまたは 3 つのスルホンアミド薬の混合物を同時に処方することが推奨されます。 スルホンアミド薬と抗生物質、有機染料、その他の化学療法剤を組み合わせて使用​​すると、良好な結果が得られます。 このような場合、必要な薬剤の用量は少なくなり、微生物のスルホンアミド耐性レースが形成される可能性が低くなります。

動物におけるスルホンアミド薬の使用に対する禁忌はほとんどありません：一般的なアシドーシス、造血系の疾患、肝炎。

吸収作用のあるスルファナミド

短時間作用型薬

連鎖球菌殺虫剤- ストレプトシダム。 パラアミノベンゼンスルファミド。 同義語: プロントシル、白色ストレプトサイド、ストレプタミン、スルファニルアミド、ストレプトゾールなど。

白色の結晶性粉末で、無臭、無味。 水にわずかに溶けます (1:170)、沸騰水、酸およびアルカリの溶液に容易に溶けます。 エタノール (1:35) にわずかに溶けます。 水溶液は中性の反応を示し、非常に安定しています（蒸気の流下または短時間の沸騰で滅菌できます）。 ノボカイン、麻酔薬、バルビツール酸塩、および硫黄を容易に分解する他の薬剤とは互換性がありません。

連鎖球菌、髄膜炎菌、肺炎球菌、ガス壊疽の原因物質である大腸菌および他のいくつかの微生物に対して抗菌効果がありますが、ブドウ球菌に対してはほとんど不活性です。 この薬は代謝プロセスの過程を妨害し、微生物の成長と繁殖を阻害します。

連鎖球菌剤は、胃腸管、皮下組織、および創傷表面から急速に吸収されます。 特に小腸からよく吸収されますが、胃や大腸からはやや吸収されません。 局所的に塗布しても組織を刺激しません。

経口投与後、薬物の血中濃度は 0.5 ～ 3 時間後に最大値に達し、1 ～ 2 時間はほぼこのレベルに維持され、その後非常に急速に減少します。 吸収された薬剤は内部障壁を容易に通過します。 すべての臓器や組織にかなり高濃度で存在します。 体内では、ストレプトサイドは最大 20% のタンパク質に結合し、アセチル化などのさまざまな変換を受けます。 血液中のアセチル化度は20〜25％、尿中では25〜60％です。 アセチル化製品にはありません 抗菌活性そして水への溶解度ははるかに低いです。 尿中の薬物の濃度が高い場合、薬物が沈殿する可能性があります。 連鎖球菌剤は、主に腎臓 (90 ～ 95%) から遊離型および結合型で排泄されます。

この薬の毒性はわずかですが、長期間大量に使用すると、腎臓で難溶性化合物が形成され、ヘモグロビン含有量が減少し、チアノーゼ、無顆粒球症、白血球減少症が発生することがあります。 若い動物は薬物に対してより敏感です。 連鎖球菌剤の使用に対する禁忌は次のとおりです：一般的なアシドーシス、肝炎、溶血性貧血、無顆粒球症、腎炎、ネフローゼ。

殺連鎖球菌は、喉の痛み、連鎖球菌による扁桃腺膿瘍、洗浄、気管支肺炎、産後敗血症などの疾患に使用されます。 経口投与：馬および牛 牛 5〜10 g、小型牛および豚0.5〜2、犬0.5〜1、北極キツネおよびキツネ0.3〜0.5 g この薬は、指示された単回用量で1日4〜6回、5〜7日間処方されます。 単回投与静脈内投与：馬と牛には 3 ～ 6 匹、犬には 0.5 ～ 1 匹を 1 日 2 ～ 3 回。 外部的には、連鎖球菌剤は、粉末、懸濁液、リニメントの形で、感染した傷、潰瘍、火傷の治療に使用されます。 膿や組織の破壊生成物が連鎖球菌剤の治療効果を低下させるため、包帯は1〜2日後に行われます。

粉末、0.3 g および 0.5 g の錠剤、ならびに 5 ～ 10% の軟膏、5% の懸濁液および 5% のリニメント剤の形で入手可能です。

溶連菌殺虫剤の粉末および錠剤は、リスト B に従った予防措置を講じて、しっかりと密閉された容器内に保管されます。 検証期間は10年です。

溶連菌殺虫剤の軟膏、懸濁液およびリニメントは、注意深く密閉されたパッケージに入れて冷暗所に保管されます。 リニメント剤の表面に茶色がかったフィルムが現れた場合は、それを取り除く必要があります。その後、リニメント剤は使用に適しています。

可溶性連鎖球菌剤- 可溶性ストレプトシダム。 パラスルファミドベンゾラアミノメタン硫酸ナトリウム。

白色の結晶性粉末。 水に溶けますが、エーテルとクロロホルムにはほとんど溶けません。 水溶液は滅菌可能です。 ノボカイン、麻酔薬、バルビツレート系薬剤とは互換性がありません。

その抗菌作用は連鎖球菌剤と同様です。 水への溶解性に優れているため、非経口投与に適しています。 この薬物の薬物動態は、連鎖球菌剤の薬物動態に似ています。

敗血症性連鎖球菌プロセス、扁桃炎、洗浄、気管支肺炎、乳房炎、膀胱炎、腎盂炎には、可溶性連鎖球菌殺虫剤を試してください。 注射用水または等張塩化ナトリウム溶液で調製した5％溶液の形で筋肉内および皮下に処方されます。 静脈内投与の場合は、等張塩化ナトリウム溶液の 10% 溶液または 1 ～ 5% ブドウ糖溶液を調製します。 静脈内投与: 馬および牛 2 ～ 6 g、小型牛および豚 1 ～ 2 グラム、犬 0.3 ～ 0.5 g。乳房炎の場合は、搾乳後に薬剤の 3 ～ 5% 水溶液を患部の乳房葉に注射します。 25〜40mlの量を1日2〜3回。

可溶性連鎖球菌剤は、非経口投与だけでなく、経口投与、さらには連鎖球菌剤と同じ用量で外部投与することもできます。

可溶性連鎖球菌剤の使用に対する禁忌：造血系の疾患、肝炎、腎炎。

それらは可溶性連鎖球菌剤を粉末で生成します。 リスト B に従って密閉容器に保管してください。 検証期間は10年です。

ノルスルファゾール -ノルスルファゾラム。 2-(パラ-アミノベンゼンスルファミド)-チアゾール。 同義語: アゾセプタル、ピロスルホン、スルファチアゾール、チアザミド、シバゾールなど。

白色またはわずかに黄色がかった結晶性粉末、無臭、水に非常にわずかに溶ける（1:2000）、エタノールにわずかに溶ける、希無機酸、苛性アルカリおよび炭酸アルカリの溶液に溶ける。 ノボカイン、バルビツール酸塩、オルトホルムとは互換性がありません。

ノルスルファゾールは、連鎖球菌、髄膜炎菌、大腸菌、サルモネラ菌、パスツレラ菌、その他の微生物に対して高い抗菌活性を持っています。 これは最も活性の高いスルホンアミド薬の 1 つですが、血中に静菌濃度を作り出すにはより高い用量が必要です。 ノルスルファゾールの毒性はストレプトサイドの毒性よりも高く、7 ～ 9 日後に現れる可能性があります。 使用後、血尿および無顆粒球症の形で現れる。

この薬剤は胃腸管から容易に吸収され、投与後 3 ～ 6 時間で血中の最大濃度に達します。 治療濃度は血中に6〜12時間保持され、血漿タンパク質に60〜70％結合するため、臓器や組織への薬物の浸透が困難になり、その除去が遅くなります。 それはわずかにアセチル化されており、主に遊離の形で尿中に排泄されます。

ノルスルファゾールは、カタル性気管支肺炎、胸膜炎、連鎖球菌性およびブドウ球菌性敗血症、子宮内膜炎、乳房炎、胃腸炎、壊死性細菌症、子牛の双球菌性敗血症、鳥のパスツレラ症などに使用されます。 細菌感染症。 以下の用量で 1 日 2 ～ 3 回経口処方します: 馬および牛 10 ～ 25 g、小型牛および豚 2 ～ 5 g、鶏 0.5 g ノルスルファゾールの初回用量は 2 倍にする必要があります。

子牛のカタル性気管支肺炎の場合、ノルスルファゾールは 8 ～ 10% 溶液の形で 0.05 g/体重 kg の用量で気管内に 3 ～ 4 日間使用されます。 抗生物質を同時に処方することをお勧めします。 子牛の双球菌性敗血症の場合、薬剤は体重 kg あたり 0.01 ～ 0.02 g で静脈内投与されます。

創傷の治療では、ノルスルファゾールは、ペニシリン、グラミシジン、ヨウ素、および他のスルホンアミドとさまざまに組み合わせて、粉末および軟膏の形で使用されます。 この場合、傷から膿や壊死組織を取り除く必要があります。

ノルスルファゾールの使用に対する禁忌：腎炎、肝炎、血液​​および造血系の疾患。 薬の投与期間中、水分摂取は制限されません。

ノルスルファゾールは、0.25 g および 0.5 g の粉末および錠剤として製造されており、リスト B に従って注意して密閉した容器に保管してください。 検証期間は5年です。

ノルスルファゾールナトリウム- ノルスルファゾラム-ナトリウム。 2-(パラ-アミノベンゼンスルファミド)-チアゾールナトリウム。 同義語: 可溶性ノルスルファゾール、スルファチアゾールナトリウム。

わずかに黄色がかった層状の、光沢のある、無色または無臭の結晶。 水に容易に溶けます(1:2)。 水溶液はアルカリ性が高く、100℃、30分の滅菌に耐えます。

この薬はノルスルファゾールと同じ化学療法活性を持っています。 水への溶解性に優れているため、経口投与だけでなく非経口投与や点眼薬としても使用できます。

使用適応症はノルスルファゾールと同様です。 子牛の双球菌性敗血症、壊死性細菌症、大腸菌症など、血液中に高濃度の薬物を迅速に生成する必要がある敗血症プロセスで使用されます。ノルスルファゾールナトリウムは、主に5〜15％の形で静脈内に処方されます。溶液はゆっくりと投与されます。 この薬物は、0.5〜1％以下の濃度の溶液で皮下および筋肉内に投与できます。 より強力な溶液が皮膚の下に接触すると、組織が炎症を起こし、さらには壊死を引き起こします。 静脈内投与量：馬 6～12 g、牛 6～10、羊 1～2、犬 0.5～1 g、1 日 2 回、3～4 日間。

鳥パスツレラ症の場合、ノルスルファゾールナトリウムは 20% 油懸濁液または水溶液の形で使用されます。 サスペンションはその領域に一度注入されます 上3分の1ニワトリとアヒルの首、鳥の体重1kgあたり1ml。 水溶液は、用量当たり、鶏の場合は乾物０．５、七面鳥の場合は１ｇの割合で使用直前に調製される。 薬は1日2回、餌と一緒に鳥に与えられます。 コクシジウム症には鶏が投与される 水を飲んでいる 0.25%水溶液の形で。

乳房炎の場合は、乳房の患部を潰し、ノルスルファゾールナトリウムの3、5、または10％溶液をミルクカテーテルを通して25〜40mlの量で投与します。 乳首は10〜15分間クランプされます。 治療は回復するまで1日1〜2回行われます。

ノルスルファゾールナトリウムの使用に対する禁忌は、造血系の疾患、腎炎、ネフローゼです。

粉末状でご利用いただけます。 リスト B に従って注意事項を守り、湿気や光から保護する包装で保管してください。 検証期間は3年です。

エタゾール- アエタゾラム。 2-(パラ-アミノベンゼンスルファミド)-5-エチル-1,3,4-チアジアゾール。 同義語: ベルロフェン、グロブシッド、セタジル、スルファエチジオールなど。

白色またはわずかに黄色がかった白色の粉末で、においはありません。 水にほとんど溶けず、エタノールに難溶、希酸にわずかに溶け、アルカリ溶液に溶けやすい。 ペプトン、パラアミノ安息香酸、ノボカイン、バルビツール酸塩、および多くの硫黄誘導体と互換性がありません。

エタゾールは、連鎖球菌、肺炎球菌、髄膜炎菌、病原性嫌気性菌、大腸菌、赤痢の病原体、サルモネラ症、パスツレラ症などに対して高い抗菌活性を持っています。エタゾールは、多くの微生物に対する抗菌作用において、多くのスルホンアミドよりも優れています。

薬は胃腸管から血液中にすぐに吸収されます。 犬では 2 ～ 3 時間後、牛では 5 ～ 8 時間後に、血中の最大濃度が記録されます。 エタゾールは短時間作用型のスルホンアミド薬で、最大濃度レベルは 5 ～ 10 時間で 50% 減少します。血液脳関門をよく通過し、さまざまな臓器や組織に不均一に分布します。腎臓に最も長く残留します。 、消化管、肝臓、肺。 犬の体内ではこの薬はアセチル化されていませんが、他の動物では少量（5〜10％）アセチル化されるため、その使用によって尿路内に結晶が形成されることはありません。 エタゾールは犬で最も早く分泌され、次にウサギで、最もゆっくりと牛で分泌されます。

気管支肺炎、扁桃炎、産後敗血症、子宮内膜炎、赤痢、消化不良、豚丹毒およびその他の細菌性病因の疾患（病原体がスルホンアミドに感受性である）に使用されます。

経口投与量：馬 10～25 g、牛 15～25、小型牛 2～3、豚 2～5、ウサギ 1～1.5、家禽 0.5、犬 0.3～0.5 g、1 日 3～4 回、4～6 日間。 契約。 で 厳しいコース病気の場合、初回投与量は2倍になります。 若い動物の用量は成体動物の用量の 2/3 です。

予防のために 傷の感染症エタゾールは、粉末、5% 軟膏の形で創傷腔に注入されます。 同時に薬も経口処方されます。

使用禁忌：重度のアシドーシス、急性肝炎、溶血性貧血、無顆粒球症。

エタゾールは、0.25 g および 0.5 g の粉末および錠剤の形で製造されます。リスト B に従って、密閉した容器に保管してください。 検証分析期間：3年

エタゾールナトリウム- アエタゾラム-ナトリウム 2 (アミノベンゼン-スルファミド ペア) 5 エチル 1,3,4 チアジアゾール ナトリウム。 同義語: エタゾール可溶性、ナトリウム スルファエチドール。

白色の結晶性粉末。 水に溶けやすい。 エタノールに溶けにくい。 水溶液は安定であり、30分間の煮沸消毒が可能です。 ノボカイン、麻酔薬、硫黄を容易に分解する薬剤とは互換性がありません。

エタゾールナトリウムは、さまざまな投与経路を通じて容易に吸収され、血中ですぐに最大濃度レベルに達し、さまざまな臓器や組織に積極的に浸透します。 水への溶解性に優れているため、経口投与だけでなく、筋肉内や静脈内にも使用できます。 それは主に自由な形で体内を循環し、すぐに排泄されます。

抗菌活性および使用適応はエタゾールと同様です。

10 ～ 20% の溶液を筋肉内および静脈内に塗布します。 用量: 馬および牛 5-10 g、小型牛 1-2 頭、豚 2-3 頭、犬 0.1-0.3 g を 1 日 2-3 回。

エタゾールナトリウムの使用に対する禁忌はエタゾールの場合と同じです。

エタゾールナトリウムは粉末で製造されるほか、注射用の 10 ～ 20% 溶液の形でアンプル 3 で製造されます。

リスト B に従って注意事項に従って、光から保護された場所に保管してください。 検証期間は5年です。

スルファシル- スルファシラム。 パラアミノベンゼンスルファセトアミド。 同義語: アセトシド、アセトスルファミン、アルブシド、セプツロン、スラミド、スルファセトアミドなど。

白色または黄色がかった白色、無臭の結晶性粉末で、冷水20部（熱湯ではより容易に溶解します）、エタノール12部、アルカリおよび酸の溶液に溶けます。 ノボカイン、麻酔薬、硫黄を除去する薬剤とは併用できません。

スルファシルは、連鎖球菌、ブドウ球菌、肺炎球菌、サルモネラ症および大腸菌症の病原体に対して強力な抗菌効果があります。

この薬は動物の胃腸管からすぐに吸収されます。 血中濃度は投与後 2 ～ 5 時間で最高濃度に達します。 6 ～ 12 時間以内に、最大濃度は 50% 減少します。 中程度（10～15％）のアセチル化。 血漿タンパク質にわずかに結合し、さまざまな臓器や組織によく浸透します。 それは主に尿として体から比較的早く排泄されます。

喉の痛み、咽頭炎、気管支肺炎、産後敗血症、連鎖球菌感染症、大腸菌症、サルモネラ症、消化不良、膀胱炎などに使用されます。化膿性創傷、皮膚の連鎖球菌およびブドウ球菌疾患、結膜炎の治療のために粉末および軟膏の形で局所的に処方されます。経口投与されます。 ：馬5〜10g、小型牛2〜3頭、豚1〜2頭、犬0.5〜1gを1日3〜4回。 初回投与量はその後の投与量の 2 ～ 3 倍にする必要があります。

使用の禁忌は他のスルホンアミドと同様です。

スルファシルは粉末として生成されます。 リスト B に従って、しっかりと密閉された容器に入れ、光を避けて保管してください。 検証期間は5年です。

スルファシルナトリウム- スルファシラム-ナトリウム。 パラ-アミノベンゾールスルファセトアミド ナトリウム - スルファシルのナトリウム塩。 別名: 可溶性スルファシル、スルファセトアミドナトリウム、アルブシドナトリウムなど。

白色の結晶性粉末、無臭。 水に溶けやすいが、エタノール、エーテルにはほとんど溶けない。 不相溶性 - 他のスルホンアミドと同様。

抗菌作用と薬物動態の点ではスルファシルに似ています。

腎盂炎、膀胱炎、大腸炎、産後敗血症に使用されます。 用量で経口処方：馬と牛は3〜10 g、小型牛と豚は1〜2、犬は0.3〜0.5 gを1日3〜4回。

スルファシルナトリウムは、外用として、創傷、角膜潰瘍、結膜炎、乳房炎、子宮内膜炎の治療に使用されます。 粉末、軟膏、または10、20、または30％濃度の溶液の形で使用されます。 特に 良い結果眼科診療におけるスルファシルナトリウムの使用から得られます。

使用上の禁忌: 急性肝炎、無顆粒球症、溶血性貧血。

粉末で入手可能です。 リスト B に従って、光と湿気から保護する包装で保管してください。 検証期間は5年です。

スルファントロール- スルファントロラム。 2-(パラ-アミノベンゼンスルファミド)-安息香酸塩、水和物。

白色または黄色がかった色またはピンク色の結晶性粉末で、水によく溶けます（1:8）、エタノールにわずかに溶けます。 水溶液は安定しています。15 分間煮沸することで滅菌されます。 硫黄を容易に分離する薬剤、ノボカイン、麻酔薬、バルビツレート系薬剤とは互換性がありません。

スルファントロールは、連鎖球菌、肺炎球菌、大腸菌に対して活性があります。 この薬はナタリウムに対して非常に有毒です。

馬のニュータリオーシスとピロプラズマ症、牛のタイレリア症、気管支肺炎、サルモネラ症、大腸菌症、ミツバチの悪臭、その他の病気に使用されます。 馬の栄養症の場合、スルファントロールは、動物の体重1 kgあたり純物質0.005〜0.01 gの用量で4％溶液の形で静脈内に処方されます。 ヌタリア症およびピロプラズマ症の馬には、スルファントロールの4％溶液とトリパンブルーの1％溶液の混合物が使用されます。 動物の体重1 kgあたり0.5 mlの用量を24～48時間の間隔で1～2回静脈内投与します。

牛の腸炎の場合、スルファントロールは、動物の体重1kgあたり0.003gの割合で10％溶液の形で筋肉内に処方されます。

気管支肺炎の場合、薬物は動物の体重1 kgあたり0.008〜0.01 gの用量で筋肉内および静脈内に投与されます。 大腸菌症、サルモネラ症などに 胃腸疾患スルファントロールは、1日あたり動物の体重1kgあたり、初日に0.2g、2日目に0.15g、3日目に0.1g、4日目に0.05gが経口処方されます。 1日量を3～4回に分けて与えます。

ミツバチの悪臭に対しては、薬剤を添加します。 シュガーシロップシロップ1リットルあたり2gの用量で、1つのミツバチのコロニーに与えられます。

スルファントロールの使用に対する禁忌：無顆粒球症、急性肝炎、腎炎およびネフローゼ

粉末で入手可能です。 リスト B に従った予防措置を講じ、光と湿気を避け、しっかりと密閉された容器に保管してください。 検証期間は8年です。

スルファジメジン- スルファジメジヌム。 2-(パラ-アミノベンゼン-スルファミド)-4,6-ジメチルピリミジン。 同義語: ジアジル、ジアゾール、ジメタジル、ジメチルスルファジアジン、ジメチルスルファピリミジン、スーパーセプチルなど。

白色またはわずかに黄色を帯びた粉末で、においはありません。 水、エーテル、クロロホルムにほとんど溶けず、エタノールにわずかに溶け、希鉱酸およびアルカリに溶けやすい。 ノボカイン、パラアミノ安息香酸、ペプトン、バルビツレートとは互換性がありません。

広い抗菌作用スペクトルを持ち、肺炎球菌、ブドウ球菌、大腸菌、サルモネラ菌、パスツレラ菌、さらには大型ウイルスに対しても有効です。 その活性はスルファジンやメチルスルファジンに近いです。 静菌的に作用し、代謝プロセスを妨害し、微生物の成長と繁殖を阻害します。

スルファジメジンは胃腸管から比較的早く吸収されます。 薬物の血中濃度は投与後 6 ～ 8 時間で最大値に達します。 動物の血液中では、他のものよりも高い濃度が生成されます。 一般的に使用されるスルホンアミドのうち、同じ用量。 この薬剤は血液脳関門をよく通過し、多くの臓器や組織に高濃度を生成します。 タンパク質に 75 ～ 85% 結合し、血液中ではアセチル化物に 5 ～ 10%、尿中では 20 ～ 30% 結合します。 スルファジメジンのアセチル化生成物は、遊離型の薬物よりもよく溶解します。 それは主に腎臓によってゆっくりと体から排泄されます。 排泄速度が比較的遅いため、ノルスルファゾールや他の急速に排泄される薬剤よりも安全です。 徐放性により、血中の治療レベルが長期間 (8 時間以上) 維持されます。 この薬は動物によく耐えられます。

スルファジメジンは、肺炎、カタル性気管支肺炎、気管支炎、喉頭炎、喉の痛み、洗馬、敗血症、子宮内膜炎、伝染性乳房炎、羊とトナカイの壊死性細菌症、消化不良、胃腸炎、尿路感染症、サルモネラ症、パスツレラ症、呼吸器マイコプラズマ症、家禽コクシジウム症、および他の病気。 経口投与：馬 10～25 g、牛 15～20、小型牛 2～3、豚 1～2、鶏 0.3～0.5 g、1 日 1～2 回。 初回投与量は2倍にする必要があります

スルファジメジンを沈着させるには、魚油、桃または精製油中の20％懸濁液の形で豚、鹿、羊の皮下または筋肉内に投与できます。 ひまわり油動物の体重1 kgあたり1〜1.2 mlの用量で。 同時に、薬は体重1 kgあたり0.05 gの用量で経口処方されます。

家禽のパスツレラ症の場合、スルファジメジンは、動物の体重1 kgあたり0.05 gの割合で、1日1〜3回、2〜4日間飼料とともに使用されます。

傷、潰瘍、火傷を治療する場合、この薬は小さな粉末の形で外用として使用されます。

スルファジメジンの使用に対する禁忌は、造血系の疾患、腎炎、ネフローゼ、肝炎です。 長期治療の場合は血液検査が必要になります。

スルファジメジンは、0.25 g および 0.5 g の粉末および錠剤で入手できます。リスト B に従って、遮光した密閉容器に保管してください。 検証期間は10年です。

ウロスルファン- ウロスルファナム。 パラアミノベンゼンスルホピル尿素。 別名: スルファ尿素、スルホニル尿素、ウラミドなど。

白色の結晶性粉末、無臭、酸味。 水にわずかに溶け、エタノールにわずかに溶け、希酸および苛性アルカリ溶液に容易に溶けます。 硫黄、ノボカイン、麻酔薬、バルビツレート系薬剤を除去する薬剤とは併用できません。

ウロスルファンはブドウ球菌や大腸菌に対して高い抗菌活性を持っています。

この薬物は胃腸管から迅速に吸収され、血中に高濃度の薬物が生成されます。 最大濃度は投与後 1 ～ 3 時間で確立されます。 ウロスルファンはわずかにアセチル化されており、主に遊離形で循環し、排泄されます。 迅速な放出により、尿中に高濃度の遊離型薬物が確実に生成され、尿路感染症における抗菌特性の発現に寄与します。 ウロスルファンは毒性が低く、尿路への沈着は観察されません。

大腸菌性およびブドウ球菌性疾患：膀胱炎、腎盂炎、感染性水腎症、その他の尿路感染症に使用されます。 ウロスルファンの使用は、排尿障害を伴うことなく、腎盂炎および膀胱炎に特に効果的です。 馬には10～30g、牛には10～35g、小型反芻動物には2～5g、豚には2～4g、犬には1～2gを1日3～4回、少なくとも4回経口投与する。連日。 のために 静脈注射可溶性ウロスルファンを5、10、20％溶液の形で、動物の体重1kgあたり0.02～0.03gの用量で1日1～2回使用します。 で 膀胱 25%溶液が注入されます。

使用禁忌：急性肝炎、無顆粒球症、溶血性貧血。

粉末および 0.5 g の錠剤で入手できます。リスト B に従って注意事項に従って密閉した容器に保管してください。 検証分析の期間は2年半です。

中持続時間の作用薬

スルフェイン- スルファジナム。 2-(パラアミノベンゼンスルファミド)-ピリミジン 同義語、アジアジン、デベナール、スルファジアジン、ピリマール、スルファピリミジンなど。

白色または黄色の粉末で、においはありません。 水にはほとんど溶けず、エタノール、アルカリ溶液、鉱酸溶液には溶けます。

連鎖球菌、ブドウ球菌、肺炎球菌、髄膜炎菌、大腸菌、その他のグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して抗菌活性があります。 in vivo での抗菌活性の点では、ノルスルファゾール、ストレプトサイド、その他のスルホンアミド系薬剤よりも優れています。

スルファジンは胃腸管から比較的ゆっくりと吸収され、血中の薬物の最大濃度は 4 ～ 6 時間後に確立されます。スルファジンは血漿タンパク質への結合が少なく、体からの放出がノルスルファゾールよりも遅いため、より高い濃度が保証されます。血液や臓器中の薬物。 わずかにアセチル化されており (5 ～ 10%)、アセチル化生成物は水と尿によく溶けます。

気管支肺炎、胃腸炎、喉頭炎、喉の痛み、プルロシス（腸チフス）、コクシジウム症などの病気に使用されます。 経口投与量 馬および牛 10 ～ 20 g、小型牛 2 ～ 5、豚 2 ～ 4、犬 0.5 ～ 1、鶏 0.5 g を 1 日 2 ～ 3 回静脈内注射の場合、スルファジンのナトリウム塩が放出されます。 ５〜１０％溶液の形で、動物の体重１ｋｇ当たり０．０２〜０．０３ｇの割合で投与される。

この薬が造血系の機能障害を引き起こすことは比較的まれです。 ただし、血尿、乏尿、無尿など、尿路からの合併症が発生する可能性があります。 これらの合併症を防ぐためには、利尿作用を高めて維持する必要があります（アルカリ性飲料を多量に摂取する）。

使用禁忌、腎炎、ネフローゼ

粉末および 0.5 g の錠剤で入手できます。リスト B に従って密閉した容器に保管してください。 検証期間は7年です。

長時間作用型薬

スルファピリダジン- スルファピリダズム。 6 (パラ-アミノベンゼンスルファミド) 3 メトキシピリダジン 同義語 アセプティレックス、デポバニル、デポスル、デュラスルフ、キネックス、レダーキン、ロンギスルフ、ノボスルフィン、キノセプチル、レタスルフィン、スポファダジン、スルファメトキシピリダジンなど。

淡黄色の結晶性粉末、無臭、苦い味。 わずかに溶ける 冷水、ホットでは多少優れています (1:70)。 希酸や希アルカリによく溶けます。

スルファピリダジンは、多くのグラム陽性微生物およびグラム陰性微生物に対して活性があります。 静菌効果の強さはエタゾールやスルファジンと同等か若干劣ります。 この薬剤に対する高い感受性は、連鎖球菌、ブドウ球菌、大腸菌、パスツレラ菌、および一部のプロテウス株に対して確立されています。 他のスルホンアミドに耐性のある微生物は、スルファピリダジンにも耐性があります。

この薬は長時間作用型スルホンアミドに属します。 胃腸管から速やかに吸収され、血液、臓器、組織中に高レベルの濃度が生成され、体内に長期間残留します。 ウシおよびヒツジにおける薬物の最大濃度は、投与の瞬間から５〜１２時間後に、ウサギにおいては２〜８時間後に、イヌおよびニワトリにおいては２〜５時間後に確立される。 治療レベルの濃度は 24 ～ 48 時間維持され、スルファピリダジンは血漿タンパク質に集中的に結合し (70 ～ 95%)、遠位尿細管で高度に再吸収されます (80 ～ 90%)。 この薬はさまざまな臓器や組織によく浸透します。 最も多く蓄積するのは腎臓、肝臓、胃と腸の壁、肺です。

動物のスルファピリダジンは、わずかにアセチル化を受けます。 血液中のアセト生成物の含有量は5〜15％です。 アセチル化誘導体には抗菌効果はありません。

薬物は遊離型およびアセチル化型で腎臓から体外に排泄されます。 尿細管における遊離型の再吸収の度合いが高いため、尿中のアセチル化生成物の含有量は 60 ～ 80% に達します。 スルファピリダジンアセト生成物の尿中での溶解度は良好です。

この薬は、若い動物の気道のさまざまな病気、さまざまな病因の胃腸疾患（胃腸炎、消化不良、赤痢、コクシジウム症）、サルモネラ症、大腸菌症、パスツレラ症、呼吸器マイコプラズマ症およびプルロラ症腸チフス、分娩後敗血症、子宮内膜炎、乳房炎に使用されます。 、尿路および胆嚢の感染症、術後感染症の予防のため。 動物体重1kg当たりの経口投与量：牛50～75mg、子豚75～100、犬25～30、鶏100～120、ウサギ250～500mgを1日1回投与します。 初回用量は、指示された維持用量の1.5〜2倍にする必要があります。

鶏のパスツレラ症には、スルファピリダジンと 治療目的体重1 kgあたり200 mg（初回）と150 mg（維持）の用量で処方され、投与間隔は24時間です。 薬は食事と一緒にグループで処方できます。

スルファピリダジンの望ましくない影響を防ぐために、動物にはアルカリ性飲料を十分に与える必要があります。

使用禁忌：造血系、腎臓、肝臓の疾患、重度の毒物アレルギー反応。

粉末および 0.5 g の錠剤で入手可能です。リスト B に従って、遮光した密閉容器に保管してください。 検証期間は2年間です。

スルファピリダジンナトリウム- スルファピリダジナム-ナトリウム。 (パラ-アミノベンゼンスルファミド)-3-メトキシピリダジンナトリウム。

白色または白色に黄緑色がかった結晶性粉末。 水に溶けやすいが、エタノールには溶けにくい。 光が当たると徐々に黄色に変化します。 水溶液は100℃で30分間滅菌可能です。

抗菌スペクトルはスルファピリダジンと同様です。

重度の気管支肺炎、サルモネラ症、パスツレラ症、豚丹毒、産後敗血症、子宮内膜炎、その他の感染症に使用されます。 5％の形で静脈内または筋肉内に処方されます。 または10％溶液。 動物の体重1kg当たりの静脈内投与量：牛の場合は25～50mg、小型牛の場合は1日1回50～75mg。

局所化膿性感染症の場合、この薬は5〜10％の溶液で湿らせた包帯とタンポンの形で傷を洗浄するために使用されます。 スルファピリダジンナトリウムの溶液は、蒸留水、等張塩化ナトリウム溶液、またはポリビニルアルコールの２～５％溶液を用いて調製することができる。 乳房炎および子宮内膜炎の場合、溶液が子宮腔および乳腺に注入されます。 局所的に投与する場合、経口スルファピリダジンと組み合わせることができます。

薬を使用すると考えられる副作用: 皮膚の発疹、白血球減少症。 禁忌：造血系、腎臓、肝臓の疾患。

粉末で、10 ml および 100 ml のボトルに入った 7% ポリビニル アルコールの 10% 溶液の形で製造されます。 リスト B に従って、光を避けて乾燥した場所に保管してください。 検証期間は3年です。

スルファジメトキシン- スルファジメトキシナム。 6-(パラ-アミノベンゼンスルファミド)-2,6-ジメトキシピリミジン。 同義語: デポスルファミド、マドリボン、マドロキシン、スーパースルファ、ウルトラスルファンなど。

白色の結晶性粉末で、無味無臭。 水、エタノールにわずかに溶け、希酸、希アルカリに溶ける。

スルファジメトキシンは広範囲の抗菌作用を持っています。 最も感受性が高いのは、髄膜炎菌、連鎖球菌、ブドウ球菌、さまざまな大腸菌株、赤癬菌、およびプロテウス菌です。 緑膿菌、リステリア菌のほとんどの菌株、および肺炎球菌の一部の菌株は耐性があります。 同じ種内でも、薬剤に対する株の感受性には大きな変動が認められました。

スルファジメトキシンは長時間作用型スルホンアミドです。 胃腸管から血液中に比較的早く吸収されますが、吸収の強さはスルファピリダジンよりも若干低いです。 牛の血液中の最大濃度は、投与の瞬間から8〜12時間、羊とヤギ - 5〜8時間、豚と犬 - 2〜5時間、鶏 - 3〜5時間後に確立されます。 血液中の薬物の濃度は、スルファピリダジンの濃度よりもはるかにゆっくりと減少します。 スルファジメトキシンの治療レベルは 24 ～ 48 時間維持されますが、スルファピリダジンやスルファモノメトキシンよりも若干悪く、さまざまな臓器や組織に浸透します。 例外は胆汁で、薬物の濃度が血中の含有量を1.5〜4倍上回る可能性があります。

血液中のスルファジメトキシンは、血漿タンパク質と高度に結合しています (90 ～ 98%)。 血漿タンパク質への結合の強度に基づいて、動物を次の (降順) に並べることができます: イヌ、ウシ、ウサギ、ラット。 アセチル生成は血液中に少量 (0 ～ 15%) 存在します。

スルファジメトキシンは、主に薬物の遊離型の多量（93 ～ 97%）の尿細管再吸収と、かなりの程度のタンパク質結合により、体から非常にゆっくりと排泄されます。 アセチル型は 2 倍速く排泄されます。 尿中では、スルファジメトキシンは主にグルクロニドの形で存在しており、酸性環境で容易に溶解するため、結晶尿症を発症する可能性は事実上排除されます。

この薬は動物に対してわずかに毒性があり、幅広い治療効果があります。 若い動物の気管支肺炎、鼻咽頭の感染症、 急性型赤腸、パスツレラ症、コクシジウム症、胃腸炎、大腸炎、膀胱炎、その他の病気。 スルファジメトキシンは、動物の体重 1 kg あたりの用量で経口処方されます。牛 50 ～ 60 mg、小型牛 75 ～ 100、豚 50 ～ 100、犬 20 ～ 25、ウサギ 250 ～ 500、鶏 75 ～ 100 mg、1 日 1 回。 初回用量は、指示された維持用量の2倍でなければなりません。

鶏のパスツレラ症の場合、スルファジメトキシンは治療目的で、体重 1 kg あたり 200 mg（初期）および 100 mg（維持）の用量で処方されます。 と 予防目的 100 mg (初期) および 50 mg (維持) の用量を 1 日 1 回使用します。 この薬は、食事と一緒にグループで摂取できます。

薬の望ましくない影響を防ぐために、病気の動物には十分な水分を摂取させることが推奨されます。 スルファジメトキシンは、毒物アレルギー反応、造血系の疾患、腎臓、急性肝炎の場合には禁忌です。

粉末および 0.5 g の錠剤で入手可能です。リスト B に従って、遮光した容器に保管してください。 検証期間は4年間です。

スルファモノメトキシン- スルファモノメトキシナム。 6-(パラ-アミノベンゼンスルファミド)-6-メトキシピリミジン。 同義語: ダイアメトン、DS-36。

白色または黄色がかった白色の結晶性粉末。 水にわずかに溶け、エタノールによく溶け、希鉱酸および苛性アルカリ水溶液に容易に溶けます。 ノボカイン、バルビツール酸塩、硫黄を容易に除去する薬剤とは互換性がありません。

スルファモノメトキシンは、連鎖球菌、髄膜炎菌、パスツレラ、大腸菌、トキソプラズマ、赤腸桿菌などの微生物に対して高い抗菌活性を持っています。 この薬は in vitro で高い静菌効果があるだけでなく、動物実験でも非常に高い化学療法活性を示します。 連鎖球菌、ブドウ球菌、サルモネラ菌によって引き起こされる感染症に対しては、スルファピリダジンやスルファジメトキシンよりも活性が高くなります。

この薬は長時間作用型スルホンアミドに属します。 胃腸管から血液中によく素早く吸収されます。 血中の最大濃度は、牛では投与の瞬間から5〜8時間後、羊とヤギでは3〜5時間後、豚では2〜5時間後、犬では1〜3時間後、鶏では2〜5時間後に確立されます。 血中のスルファモノメトキシンの濃度は、スルファピリルアジンおよびスルファジメトキシンの投与よりも若干速く減少します。 この薬剤は臓器や組織に非常によく拡散します。 高濃度は腎臓、肺、肝臓で停止します。 血液脳関門をよく通過します。 血液中ではタンパク質と集中的に結合します (64.6 ～ 92.5%) が、形成される結合は脆弱です。 血液中のアセチル生成は5〜14％、尿中では50〜67％に達します。 それはゆっくりと主に腎臓によって体から排泄されます。 尿には 50 ～ 70% のアセチル誘導体、20 ～ 30% のグルクロニド、および 10 ～ 20% の遊離薬物が含まれています。 スルファモノメトキシンのアセチル型は、遊離型よりも溶解性が高くなります。

気道感染症、耳、喉、鼻の化膿性感染症、赤腸、腸炎、胆汁および尿路感染症、化膿性髄膜炎に使用されます。 本剤は動物の体重1kg当たり、牛50～100mg、小型牛75～100、豚50～100、犬25～50、ウサギ250～500、鶏100mgを1日1回経口投与します。 初回投与量は2倍にする必要があります。

スルファモノメトキシンは以下の人には禁忌です。 過敏症溶血性貧血、無顆粒球症、急性肝炎、腎炎などのスルホンアミド薬まで。

粉末および 0.5 g の錠剤が入手可能です。リスト B に従って、遮光した密閉容器に保管してください。 検証期間は3年です。

スルファレン- スルファレナム。 2-(パラ-アミノベンゼンスルファミド)-3-メトキシピラジン。 同義語: ケルフィシン、スルファメトピラジン、スルファメトキシピラジン、スルファピラジンメトキシン。

白色の結晶性粉末。 水にわずかに溶けるが、アルカリ溶液に溶けやすい。 ノボカイン、バルビツール酸塩、硫黄を容易に除去する薬剤とは互換性がありません。

抗菌作用のスペクトルによれば、他のスルホンアミド薬に近いです。

スルファレンは超長時間作用型スルホンアミドに属します。 それはすぐに吸収され、動物や鳥の体内の治療濃度は 4 ～ 6 時間後に肝臓に保持されます。 それらは非常にゆっくりと体から排出されます。 動物によく耐えられます。

若い動物の気管支肺炎、大腸菌症、サルモネラ症、パスツレラ症、トキソ形成症、呼吸器性マイコプラズマ症、尿道炎、乳房炎などの病気に使用されます。 動物の体重1kgあたりの用量で、乳牛には20～25mg、乳飲み子豚には40～50mg、鶏には100～150mgを1日1回経口処方され、5～7日後に再投与されます。 病気が重症の場合は、3〜4日後に薬が再処方されます。 治療期間は少なくとも10〜12日間です。

生後 2 ～ 3 か月の子牛の気管支肺炎の場合、スルファレンは 50 mg (初回用量) で経口処方され、その後 7 ～ 10 日間毎日 20 mg (維持用量) で処方されます。 同時に、ビタミン剤（グループA、B、C）の投与や、集中的な対症療法が推奨されます。

生後2〜4か月までの子豚の大腸菌症とサルモネラ症の場合、スルファレンは動物の体重1 kgあたり1日1回処方されます：最初の日は100 mg、次の日は20 mg。

考えられる副作用とその予防策は、他の長時間作用型スルホンアミドを使用する場合と同じです。

粉末および 0.2、0.5、2 g の錠剤が入手可能です。 5％懸濁液60mlのボトルに入れます。 リスト B に従って密閉容器に保管してください。 検証期間は5年です。

サラゾピリダジン- サラゾピリダジナム。 5-ナパ-N-(3-メトキシピリダジニル-6)-スルファミド]-フェニルアゾサリチル酸。

黄橙色の微結晶粉末で、無味無臭。 水には実質的に不溶性ですが、アルカリおよび重炭酸塩の溶液には可溶です。 スルファピリダジン (65%) とアゾカップリングの結果として得られます。 サリチル酸.

サラゾピリダジンの抗菌効果は、胃腸管内で切断されて遊離スルファピリダジンと5-アミノサリチル酸が放出された後にのみ現れます。 薬物の治療効果は、主にサラゾスルホンアミドが体内に蓄積する能力によって決まります。 結合組織結腸に直接影響を与える 炎症過程。 サラゾピリダジンの代謝産物には、抗菌作用、抗炎症作用、免疫抑制作用があります。 サラゾピリダジンはサラゾピリジンよりも活性が高いですが、化学療法効果の程度という点ではスルファピリダジンより劣ります。

薬物が分解されると、放出されたスルファピリダジンは徐々に吸収され、4 ～ 6 時間後に血液および臓器内で最高濃度に達しますが、血液および臓器内の遊離スルファピリダジンの濃度は到達しません。 上級、しかし、治療レベルおよび治療レベル以下のレベルに長期間留まります。 この薬は毒性が低いです。 30～40日間の長期投与。 血液や尿に変化を引き起こしません。

動物や病気の治療におすすめ 様々な形態大腸炎、腸炎、スルファピリダジンと同じ適応症。 若い家畜の経口投与量: 体重 1 kg あたり 25 ～ 50 mg を 1 日 2 回。

サラゾピリダジンを使用すると、スルホンアミドやサリチル酸の使用で時々観察される、アレルギー反応、白血球減少症、消化不良障害などの副作用が発生する可能性があります。 副作用スルホンアミドに対する重度の毒物アレルギー反応がある場合には、1日の投与量を減らすか、サラゾピリダジプの使用を中止する必要があります。

粉末、0.5 g の錠剤、および 5% 懸濁液の形で入手できます。 密閉した容器に入れ、光を避けて保管してください。 検証期間は5年です。

サラゾジメトキシン -サラゾジメトキシナム。 5-ナパ-/N-(2,4-ジメトキシピリミジニル-6)-スルホンアミド/-フェニルアゾ-サリチル酸。

粉 オレンジ色無味無臭。 水に不溶ですが、アルカリおよび重炭酸塩の水溶液に可溶です。 サラゾジメトキシンは、スルファジメトキシン (67.5%) とサリチル酸のアゾ結合の生成物です。

サラゾジメトキシンの作用機序、薬物動態、適応症と禁忌、および使用計画はサラゾピリダジンのものと類似しています。

粉末および 0.5 g の錠剤が入手可能です。リスト B に従って、密閉した包装で光から保護された場所に保管してください。 検証期間は2年間です。

スルファナミド、胃腸管からの吸収が少ない

ソルジン- スルギヌム。 パラアミノベンゼンスルホグアニジン。 同義語: アビグアニル、アセプチルグアニジン、ガニダン、ネオスルホンアミド、スルファグアニジンなど。

白色の結晶性粉末、無臭。 水、希鉱酸 (塩酸、硝酸) に非常にわずかに溶け、エタノールにわずかに溶けます。 ノボカイン、麻酔薬、バルビツレート系薬剤、硫黄を除去する薬剤とは互換性がありません。

スルジンは腸内細菌に対してかなり高い抗菌活性を持っています。 病原性微生物そしていくつかのグラム陽性型。

薬物はゆっくりと少量ずつ胃腸管から吸収されます。 そのバルクは腸内に保持され、そこで高濃度になります。 動物の体内では、スルギンは適度にアセチル化され、主に糞便中に排泄されます。 消化管内の高濃度の薬物は、腸内細菌叢に効果的な効果をもたらします。

細菌性赤痢、大腸炎、腸炎の予防に使用されます。 術後の合併症腸の手術中。 馬には19～20g、牛には15～25g、小型反芻動物には2～5g、豚には1～5g、乳牛には2～3g、乳を飲んでいる子豚には0.3～0.5gの用量で経口処方される。鶏には0.2〜0.0g、1日2回0.3g。 初回用量は、指示された維持用量の2倍でなければなりません。

腎臓でのアセチル化スルギン結晶の損失を防ぐために、水分を十分に摂取してください。

使用禁忌：スルホンアミドに対する過敏症、疾患 造血器官、急性肝炎および腎炎、

粉末および 0.5 g の錠剤で入手できます。リスト B に従って注意事項に従って密閉した容器に保管してください。 検証期間は5年です。

フタラゾール- フタラゾラム。 2-パラ-(オルト-カルボキシベンズアミド)-ベンゼンスルファミドチアゾール 別名: スルファタミジン、タラゾール、タラゾン、タレドロン、タリジン、タリスタリル、タリスルファゾール、フタリルスルファチアゾール

白色またはわずかに黄色味を帯びた白色の粉末。 水、エーテル、クロロホルムにはほとんど溶けません。 エタノールに非常にわずかに溶ける。 炭酸ナトリウム水溶液に溶けやすく、水酸化ナトリウム水溶液に溶けやすい。 ノボカイン、麻酔薬、硫黄を除去する薬剤とは併用できません。

赤腸、サルモネラ症、腸内病原性大腸菌株およびその他の細菌の原因物質に対して抗菌活性を持っています。 フタラゾールの抗菌作用のメカニズムは、他のスルホンアミドと同様に、微生物細胞による「成長因子」（葉酸およびパラアミノ安息香酸などの関連物質）の同化プロセスを妨害することです。

フタラゾールは胃腸管から非常にゆっくりと少量で吸収されるため、実際には血中に治療濃度が生成されません。 薬物の大部分は胃腸管に保持され、そこでフタラゾール分子の活性部分（スルファニルアミド）が徐々に除去されます。 消化管内の高濃度のフタラゾールは、腸内細菌叢に対する効果的な効果を保証します。 この薬は毒性が低く、動物によく耐えられます。

赤痢、胃腸炎、大腸炎、新生児の消化不良、コクシジウム症に使用されます。 経口投与：馬 10～5 g、牛 10～20、小型牛 2～5、豚 1～3、犬 0.5～1、鶏 0.1～0.2 g、1 日 2 回。 初回用量はその後の用量の2倍であってもよい。

フタラゾールは通常、副作用を引き起こしません。 禁忌 - スルホンアミド薬に対する動物の過敏症

粉末および 0.5 g の錠剤で入手できます。リスト B に従って密閉した容器に保管してください。 検証期間は10年です。

ジスルホルミン- ディスルフォルム。 1,4,4 N-トリメチレン-ビス-(4-スルファニル-スルファニルアミド)

白色またはわずかに黄色を帯びた微結晶粉末。 水および希鉱酸には不溶ですが、苛性アルカリおよび炭酸アルカリの溶液には可溶です。 水で加熱すると加水分解してホルムアルデヒドが放出され、硫黄を容易に分解する重金属の塩、ノボカイン、麻酔薬、バルビツレート系薬剤とは互換性がありません。

ジスルホルミンは、大腸菌、赤痢、サルモネラ症、大腸菌症の病原体に対する抗菌活性を持っています。 静菌効果があり、代謝を妨害し、微生物の成長と繁殖を阻害します。

この薬剤は胃腸管からゆっくりと吸収され、血中に高濃度になることはありませんが、その大部分は腸内に留まり、アルカリ環境の影響下でジスルホルミンの加水分解が起こり、スルホンアミド（ジスルファン）が放出されます。ホルムアルデヒド。 消化管内での高濃度の薬剤と、腸内微生物叢に対するジスルファンおよびホルムアルデヒドの活性の組み合わせにより、腸感染症に対して効果的です。

細菌性赤痢、サルモネラ菌による胃腸炎、急性大腸炎、腸炎に使用されます。 用量: 馬 5 ～ 10 g、牛 10 ～ 15 頭、乳用子牛 2 ～ 4 頭、鶏 0.2 ～ 0.3 g を 1 日 2 ～ 3 回経口処方します。

使用禁忌：スルホンアミドに対する動物の過敏症、急性肝炎、腎炎、ネフローゼ、無顆粒球症

0.5 g および 1 g の粉末および錠剤が入手可能です。リスト B に従って、遮光した密閉容器に保管してください。 検証分析期間：5年

フタジン- フタズム 6 (フタアミノベンゾイルスルホンアミド パラ) 3-メトキシピリダジン

白色またはわずかに黄色がかった白色の結晶性粉末で、においはありません。 水やエタノールにはほとんど溶けません。 アルカリおよび重炭酸ナトリウムの溶液に容易に溶解します。 化学構造は、一方ではフタラゾールに、他方ではスルファピリダジンに似ています。

フタジンは幅広い抗菌作用を持ち、肺炎球菌、ブドウ球菌、連鎖球菌、大腸菌、サルモネラ菌、パスツレラ菌、赤腸病原体、その他の微生物に対して効果があります。 抗菌スペクトルはスルファピリダジンに近いです。 それは静菌的に作用します - それは代謝、微生物細胞の成長と再生のプロセスを破壊します。 フタジンの静菌濃度はスルファピリダジンより 30 ～ 300 倍高く、フタラゾールより 2 ～ 5 倍低い。

消化管からゆっくりと吸収されます。 腸内では遊離スルファピリダジンが放出されて徐々に分解され、分解時に吸収されます。 腸内でスルファピリダジンはゆっくりと排出されるため、薬物の高濃度が維持され、吸収されたスルファピリダジンは血中にかなりの濃度を生み出し、胃腸疾患の治療に非常に重要な吸収効果をもたらします。 重篤な形態赤腸やその他の胃腸疾患。 ゆっくりと体から排出されます。

フタジンは動物の耐容性が高く、動物に顕著な障害を引き起こすことはありません。 一般的なコンディション用量が治療用量を超える場合でも。

赤痢、新生児の消化不良、腸炎、大腸炎、コクシジウム症の治療および予防目的に使用されます。この薬の主な利点は、毒性が低く、体内に長く留まることができることです。 個別に、またはグループで食事とともに1日2回処方 動物の体重1kg当たりの投与量：大小の牛10～15mg、子牛および子羊15～20、豚8～12、子豚12～16、鶏30～50mg 。 初回投与量は1.5〜2倍に増加します。 鶏のコクシジウム症を治療する場合、フタジンとネオマイシンの混合物を、鶏1羽当たりフタジン100～150mgとネオマイシン500～750μgを2回、6～7日間の用量で使用することが推奨されます。

病気の予防のために、フタジンは示された用量の半分で1日2回、4〜5日間処方されます。

使用禁忌：スルホンアミドに対する動物の過敏症、造血器官の疾患、急性肝炎、腎炎、ネフローゼ。

粉末および 0.5 g の錠剤が入手可能です。リスト B に従って、光と湿気を避けて密閉した容器に保管してください。 検証期間は2年間です。

合成抗菌製品

合成抗菌剤は 6 つの主要なクラスに分類されます。

5. スルホンアミド。

6. キノロン誘導体。

7. ニトロフラン誘導体。

8. 8-ヒドロキシキノリン誘導体。

9. キノキサリン誘導体。

10. オキサゾリジノン。

1. スルファンアミド薬

スルホンアミドは、スルファニル酸アミドの誘導体と考えることができます。

スルホンアミド間の主な違いは、それらの薬物動態特性にあります。

11. 吸収作用のためのスルホンアミド （よく吸収されます）胃腸トラクト)

a) 短時間作用性（半減期）< 10 ч)

スルファニルアミド (ストレプトシド)、スルファチアゾール (ノルスルファゾール)、スルファエチドール (エタゾール)、スルフカルバミド (ウロスルファン)、スルファジミジン (スルファジメジン)。 b) 中程度の作用持続時間 (半減期 10 ～ 24 時間) スルファジアジン (スルファジン)、スルファメトキサゾール。

c) 長時間作用型 (半減期 24 ～ 48 時間) スルファジメトキシン、スルファモノメトキシン。

d) 超長時間作用型 (半減期 > 48 時間) スルファメトキシピラジン (スルファレン)。

12. 腸内腔で作用するスルホンアミド （からの吸収が少ない胃腸トラクト)

フタリルスルファチアゾール（フタラゾール）、スルファグアニジン（スルギン）。

13. 局所使用のためのスルホンアミド

スルファセトアミド (スルファシルナトリウム、Albucid)。

14. スルホンアミドとサリチル酸の配合剤

サラゾスルファピリジン (スルファサラジン)、サラゾピリダジン (サラゾジン)、サラゾジメトキシン。

15. スルホンアミドとトリメトプリムの併用製剤

コトリモキサゾール（バクトリム、ビセプトール）。

スルホンアミドは微生物に対して静菌効果があります。 スルホンアミドの静菌効果のメカニズムは、これらの物質がパラアミノ安息香酸と構造的に類似しており、微生物の増殖因子である葉酸の合成においてパラアミノ安息香酸と競合することです。

スルホンアミドは主にノカルジア、トキソプラズマ、クラミジア、マラリア原虫、放線菌に対して効果があります。

主な使用適応症は、ノカルジア症、トキソプラズマ症、クロロキン耐性の熱帯マラリアです。 場合によっては、スルホンアミドは球菌感染症、細菌性赤痢、大腸菌によって引き起こされる感染症に使用されます。 場合によっては、スルホンアミドは球菌感染症、細菌性赤痢、大腸菌によって引き起こされる感染症に使用されます。

スルホンアミドの全身投与は、多くの副作用を引き起こします。 使用した場合、血液系障害（貧血、白血球減少症、血小板減少症）、肝毒性、アレルギー反応（ 皮膚の発疹、発熱、無顆粒球症）、消化不良障害。 尿の pH 値が酸性になると、結晶尿が発生します。 それを防ぐには、スルホンアミドをアルカリ性のミネラルウォーターまたはソーダ溶液で洗い流す必要があります。

腸管腔で作用するスルホンアミドは、胃腸管では実際には吸収されず、腸管腔内で高濃度になります。 それらは、腸感染症（細菌性赤腸症、腸炎）の治療に使用されるだけでなく、術後の腸感染症の予防にも使用されます。

現在、多くの腸内病原菌株がスルホンアミドに対する耐性を獲得しています。 治療の有効性を高めるために、腸管腔内で作用するスルホンアミドと同時に、腸感染症の原因物質が管腔内に局在しているだけでなく、腸内腔にも局在しているため、吸収性の高い薬剤（エタゾール、スルファジメジンなど）を処方することをお勧めします。腸壁にもあります。 スルホンアミドはビタミンBの合成に関与する大腸菌の増殖を阻害するため、このグループの薬を服用する場合はビタミンBを処方する必要があります。

スルファニルアミドは、スルファニルアミド構造を持つ最初の抗菌薬の 1 つです。 現在、この薬は効率が低く、毒性が高いため、実際には使用されていません。

ウロスルファンは腎臓から変化せずに排泄され、尿中に高濃度になるため、尿路感染症の治療に使用されます。

スルファメトキシピラジン急性または急速に発生する感染症には毎日使用され、慢性的で長期的な感染症には 7 ～ 10 日に 1 回使用されます。

スルファセトアミドは、局所使用のためのスルホンアミドです。 この薬は通常、忍容性が良好です。 それは、結膜炎、眼瞼炎、化膿性角膜潰瘍および淋病性眼疾患のための溶液および軟膏の形で眼科診療で使用されます。 より濃縮された溶液を使用すると、刺激効果が観察されます。 このような場合には、より低濃度の溶液が処方されます。

トリメトプリムは、静菌効果のあるピリミジン誘導体です。 この薬は、ジヒドロ葉酸還元酵素の阻害によるジヒドロ葉酸のテトラヒドロ葉酸への還元をブロックします。

コトリモキサゾールは、スルファメトキサゾール (中作用性スルホンアミド) 5 部とトリメトプリム 1 部の組み合わせです。 トリメトプリムとスルホンアミドの組み合わせは、殺菌効果と、多くの抗生物質や従来のスルホンアミドに耐性のある微生物叢を含む幅広い抗菌作用を特徴としています。 コトリモキサゾールは胃腸管からよく吸収され、多くの臓器や組織に浸透し、気管支分泌物、胆汁、尿、および前立腺中に高濃度を生成します。 特に炎症時にBBBに浸透します 髄膜。 主に尿中に排泄されます。 この薬は、呼吸器および尿路の感染症、外科および創傷の感染症、ブルセラ症に使用されます。 肝臓、腎臓、造血の重度の機能不全の場合は禁忌です。 この薬は妊娠中に処方されるべきではありません。

スルファメトキサゾール配合剤「コトリモキサゾール」の一部です。

2. キノロン誘導体

キノロン誘導体は、非フッ素化化合物とフッ素化化合物に代表されます。 後者は最も優れた抗菌活性を持っています。

キノロン誘導体を以下に示します。

6. 非フッ素化キノロン類

ナリジクス酸（ネビグラモン、ネグラム）、オキソリン酸（グラムリン）。 7. フルオロキノロン類（第一世代医薬品）

シプロフロキサシン（Tsifran、Tsiprobay）、ロメフロキサシン（Maxaquin）、ノルフロキサシン（Nomitsin）、フレロキサシン（Hinodis）、オフロキサシン（Tarivid）。

8. フルオロキノロン類（第二世代の新薬） レボフロキサシン（タバニック）、スパルフロキサシン、モキシフロキサシン。

ナリジクス酸一部のグラム陰性微生物に対してのみ活性 - 大腸菌、赤癬菌、クレブシエラ菌、

サルモネラ 緑膿菌はナリジクス酸に耐性があります。 薬剤に対する微生物の耐性はすぐに生じます。

この薬は、特に空腹時に胃腸管からよく吸収されます。 薬物の約 80% が変化せずに尿中に排泄されるため、尿中に高濃度のナリジクス酸が生じます。 人生の半分

使用適応症：尿路感染症（膀胱炎、腎盂炎、腎盂腎炎）、腎臓および膀胱手術中の感染症の予防。

副作用: 消化不良障害、中枢神経系刺激、肝機能障害、アレルギー反応。 ナリジクス酸は腎不全には禁忌です。

フルオロキノロンには次のような共通の特性があります。

4. このグループの薬物は微生物細胞の重要な酵素を阻害します。

DNAジャイレース。

5. 抗菌作用の範囲は広いです。 これらは、グラム陽性球菌およびグラム陰性球菌、大腸菌、サルモネラ菌、赤癬菌、プロテウス菌、クレブシエラ菌、ヘリコバクター菌、緑膿菌に対して活性を示します。 特定の薬（シプロフロキサシン、オフロキサシン、ロメフロキサシン）は結核菌に対して作用します。 スピロヘータ、リステリア、およびほとんどの嫌気性菌はフルオロキノロンに対して感受性がありません。

6. フルオロキノロンは細胞外および細胞内の微生物に作用します。

4.フルオロキノロン類に対する微生物叢の耐性は比較的ゆっくりと発現します。

5. フルオロキノロンは、経口摂取すると血液および組織中に高濃度を生成し、生物学的利用能は食物摂取に依存しません。

7. フルオロキノロンは、肺、腎臓、骨、前立腺など、さまざまな臓器や組織によく浸透します。

使用適応症：尿路、気道、消化管の感染症。 フルオロキノロンは経口および静脈内に処方されます。

副作用：アレルギー反応、消化不良症状、不眠症。 このグループの薬剤は軟骨組織の発達を阻害するため、妊娠中および授乳中の母親には禁忌です。 小児では健康上の理由でのみ使用できます。 まれに

フルオロキノロンは腱炎（腱の炎症）の発症を引き起こす可能性があり、身体活動中に断裂を引き起こす可能性があります。

第 2 世代のフルオロキノロンは、グラム陽性菌、主に肺炎球菌に対してより活性があります。 これらはブドウ球菌に効果があり、一部の薬剤はメチシリン耐性ブドウ球菌に対して中程度の活性を保持します。 第二世代フルオロキノロンの活性は、肺炎球菌のペニシリン感受性株とペニシリン耐性株に関して違いはありません。 また、第 2 世代の薬剤はクラミジアやマイコプラズマに対しても高い活性を示します。

第二世代フルオロキノロンの使用の適応症：市中感染性気道感染症、皮膚および軟部組織感染症、泌尿生殖器感染症。

4. ニトロフラン

ニトロフラゾン (フラシリン)、ニトロフラントイン (フラドニン)、フラゾリドン、フラジジン (フラジン)。

ニトロフラン誘導体の一般的な特性は次のとおりです。

5. DNA構造を破壊する能力。 濃度に応じて、ニトロフランには殺菌効果または静菌効果があります。

6. 細菌（グラム陽性球菌およびグラム陰性桿菌）、ウイルス、原虫（ジアルジア、トリコモナス）を含む広範囲の抗菌作用。

7. 副作用の頻度が高い。

ニトロフラゾンは、主に化膿性炎症過程の治療と予防のための消毒薬（外用）として使用されます。

ニトロフラントインは尿中に高濃度を生成するため、尿路感染症に使用されます。

フラゾリドンは胃腸管から吸収されにくく、

腸内腔に高濃度で存在します。 フラゾリドンは、細菌性および原虫性の病因による腸感染症に使用されます。

フラジジンは、尿路感染症には経口で使用され、外科診療ではすすぎや洗浄に局所的に使用されます。

ニトロフラン誘導体の副作用: 消化不良障害、肝毒性、血液毒性および神経毒性の影響。 ニトロフラン誘導体を長期間使用すると、肺反応（肺水腫、気管支けいれん、肺炎）を引き起こす可能性があります。

禁忌：重度の腎不全および肝不全、妊娠。

5. オキサゾリジノン

オキサゾリジノンはグラム陽性微生物に対して非常に活性があります。

リネゾリド - 次の特性によって特徴付けられます。

5. 細菌細胞内のタンパク質合成を阻害する能力。 タンパク質合成に作用する他の抗生物質とは異なり、リネゾリドはタンパク質合成に作用します。 初期段階翻訳を阻害し、ペプチド鎖の形成を防ぎます。 この作用機序は、そのような物質との交差耐性の発生を防ぎます。

マクロライド、アミノグリコシド、リンコサミド、テトラサイクリン、クロラムフェニコールなどの抗生物質。

6. 作用の種類 - 静菌。

7. 作用範囲: バクテロイデス フラジリス、クロストリジウム パーフリンジェンス、および肺炎球菌や化膿性連鎖球菌を含む一部の連鎖球菌株。 主なグラム陽性微生物、

メチシリン耐性ブドウ球菌、ペニシリン耐性およびマクロライド耐性肺炎球菌、糖ペプチド耐性腸球菌が含まれます。 グラム陰性菌に対しては弱い活性を示します。

8. 気管支肺上皮に高度に蓄積します。 よく浸透する

V 皮膚、軟部組織、肺、心臓、腸、肝臓、腎臓、中枢神経系、関節液、骨、 胆嚢。 100% の生物学的利用能を持っています。

9. 耐性は非常にゆっくりと発現します。

10. 用量レジメン: 12 時間ごとに 600 mg (経口または静脈内)。 皮膚および軟組織感染症の治療の場合、用量は 12 時間ごとに 400 mg です。

11.副作用: 消化管からの症状（下痢、吐き気、舌の汚れ）、頭痛、皮膚の発疹。

薬物

スルファジメトキシナム粉末、錠剤 0.2 および 0.5 g

シプロフロキサシン (Ciprofloxacinum) 錠剤 0.25、0.5、0.75 g。 50 ml および 100 ml のボトルに入った点滴用 0.2% 溶液

オフロキサシン (オフロキサシヌム) 錠剤 0.2 g ロメフロキサシン錠 0.4 g フラゾリドナム錠 0.05 g

コントロールの質問

合成化学療法薬の主なグループを列挙します

吸収作用にはどのようなスルホンアミドが使用されますか?

スルファメトキサゾールとトリメトプリムは組成物中に何部含まれていますか?

スルホンアミド「コトリモキサゾール」を結合？

スルホンアミドの副作用にはどのようなものがありますか?

グラム陽性菌に対してより活性のあるキノロン類のグループはどれですか

細菌？

合成化学療法剤は何に使用されるか

細菌性および原虫性の病因による腸感染症?

IX. リネゾリドの抗菌作用のメカニズムは何ですか?

バツ。 第二世代フルオロキノロンの作用スペクトルは何ですか?

テストタスク

3) どの化学療法薬がスルファナミドですか:

ストレプトマイシン

エリスロマイシン

バンコマイシン

スルファジメジン

4) リストされているスルファナミドのうち、吸収効果に使用されるものはどれですか?

スルファジミジン

スルファシルナトリウム

スルファグアニジン

フタリルスルファチアゾール

5) 吸収作用のあるスルファンアミドを使用すると、次の副作用が発生する可能性があります。

溶血性貧血、メトヘモグロビン血症

神経炎

聴器毒性

依存症の発症。

6) スルファンアミドとその代謝物の沈降によって引き起こされる結晶尿を防ぐには、以下のことが必要です。

酸性水をたくさん飲む

アルカリ性の液体をたくさん飲む

塩水をたくさん飲む

水分摂取量の制限

7) スルファメトキサゾールの半減期:

5～6時間

40～50時間

3) 10～24時間

4) 30分～1時間

8) ウロスルファンは感染症の治療に使用されます。

消化管

脳

尿路

気道

9) 第 II 世代のフルオロキノロンには次のものが含まれます。

レボフロキサシン

ナリジクス酸

フレロキサシン

オフロキサシン

10) ニトロフラゾンは主に次のように使用されます。

結核の治療薬

防腐剤

上気道感染症の治療薬

梅毒の治療薬

11) リネゾリドの作用の種類:

静菌性

殺菌性の

この記事では、薬の使用説明書を読むことができます スルファニルアミド。 サイト訪問者、つまり消費者からのフィードバックが表示されます この薬の、および診療におけるスルファニルアミドの使用に関する専門医の意見。 薬についてのレビューを積極的に追加していただきますようお願いいたします。その薬が病気を治すのに役立ったのか役立たなかったのか、どのような合併症や副作用が観察されたのか、おそらくメーカーの注釈には記載されていないかもしれません。 スルファニルアミドの類似体（入手可能な場合） 構造類似体。 成人、子供、妊娠中、授乳中の喉の痛み、丹毒、膀胱炎、その他の感染症の治療に使用します。 薬の組成。

スルファニルアミド- 広範囲の抗菌剤。 スルファニルアミド (ストレプトサイド) は、スルホンアミド グループの化学療法剤の最初の代表的なものの 1 つです。 静菌効果があります。 作用機序は、PABA との競合的拮抗作用と、ジヒドロプテロ酸シンテターゼ酵素の競合的阻害によるものです。 これは、ジヒドロ葉酸、次いでテトラヒドロ葉酸の合成の阻害につながり、その結果、核酸の合成の阻害につながります。

スルファニルアミドは、グラム陽性球菌およびグラム陰性球菌、大腸菌（大腸菌）に対して活性を示します。 大腸菌）、シゲラ属。 （赤癬菌）、コレラ菌、インフルエンザ菌、クロストリジウム属、炭疽菌、ジフテリア菌、ペスト菌、およびクラミジア属。 （クラミジア）、放線菌属、トキソプラズマ・ゴンディ（トキソプラズマ）。

局所的に塗布すると、傷の治癒が促進されます。

以前は、スルホンアミドは、扁桃炎、丹毒、膀胱炎、腎盂炎、腸炎の治療、創傷感染の予防および治療に経口的に使用されていました。 スルファニルアミド (可溶性ストレプトシド) は、過去に静脈内投与用の 5% 水溶液として使用されてきました。

抗生物質ではありません。

コンパウンド

スルファニルアミド + 賦形剤。

薬物動態

経口摂取すると、胃腸管から速やかに吸収されます。 血液中の Cmax は 1 ～ 2 時間以内に生成され、通常 8 時間以内に 50% 減少します。血液脳関門 (BBB) や胎盤関門などの組織血液関門を通過します。 組織全体に分布し、4時間後には発見されます。 脳脊髄液。 肝臓ではアセチル化され、抗菌特性が失われます。 それは主に (90 ～ 95%) 腎臓から排泄されます。

動物や人間に対する長期使用時の発がん性、変異原性、生殖能力への影響に関する情報はありません。

適応症

  • 扁桃炎（扁桃炎）;
  • 副鼻腔炎（副鼻腔炎）;
  • 気管支炎;
  • 肺炎;
  • 化膿性炎症性皮膚病変（皮膚膿瘍）。
  • さまざまな病因の感染創傷（潰瘍、亀裂を含む）。
  • フルンクル。
  • 癰;
  • 膿皮症;
  • 毛嚢炎;
  • 丹毒;
  • 尋常性ざ瘡;
  • とびひ;
  • 急性および慢性胆嚢炎。
  • 胆管炎;
  • 膀胱炎。
  • 尿道炎および尿道症候群。
  • 炎症性疾患 前立腺(前立腺炎);
  • 卵管炎および卵巣炎。
  • 火傷（1度および2度）。

リリースフォーム

錠剤0.3gと0.5g。

外用粉末2gと5g。

リニメント剤5%。

使用上の注意と使用方法

経口 - 0.5 gを1日5〜6回。 1歳未満の子供 - 1回あたり0.05〜0.1 g、2〜5歳 - 0.2〜0.3 g、6〜12歳 - 0.3〜0.5 g。

深い傷の場合は、慎重に粉砕した滅菌粉末（5～15g）の形で創傷腔に注射し、同時に処方します。 抗菌薬内部。

外用の場合は皮膚や粘膜の患部に塗布してください。

経口摂取する場合の成人の最大用量: 単回 2 g、1 日あたり 7 g。

副作用

  • 吐き気、嘔吐。
  • 下痢;
  • 好酸球増加症、血小板減少症、白血球減少症、低プロトロンビン血症、無顆粒球症;
  • 視力障害;
  • 頭痛;
  • めまい;
  • 末梢神経障害;
  • チアノーゼ。
  • 運動失調;
  • 皮膚アレルギー反応;
  • 腎毒性反応（腎機能障害のある患者で最も可能性が高い）。
  • 甲状腺機能低下症。

禁忌

  • 重度の腎不全。
  • 血液疾患;
  • グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼの欠損;
  • ネフローゼ、腎炎。
  • 急性ポルフィリン症。
  • 甲状腺中毒症;
  • 妊娠の第 1 学期と第 2 学期。
  • 授乳;
  • スルホンアミドに対する過敏症。

妊娠中および授乳中の使用

スルファニルアミドは、妊娠第 1 期および第 2 期および授乳期間での使用は禁忌です。

小児での使用

用法・用量に応じて小児でも使用可能です。

特別な指示

腎機能が低下している患者には注意して使用してください。 治療期間中は、水分の摂取量を増やす必要があります。

過敏反応が発生した場合は、治療を中止する必要があります。

薬物相互作用

注目されていない。

薬物スルファニルアミドの類似体

による構造類似体 活性物質:

  • 連鎖球菌殺虫剤;
  • 可溶性連鎖球菌剤;
  • 連鎖球菌剤錠剤;
  • 連鎖球菌軟膏 10%。

類似体 薬理グループ(スルホンアミド):

  • アルゲジン;
  • アルゴスルファン;
  • バクトリム;
  • バクトリムフォルテ。
  • ビセプトル;
  • グロセプトル;
  • ドバセプトル;
  • デルマジン;
  • インハリプト。
  • コトリモキサゾール;
  • コトリファーム 480;
  • リダプリム;
  • 酢酸マフェニド軟膏 10%;
  • メトスルファボール;
  • オリプリム。
  • セプトリン。
  • シネルスル;
  • ストレプトニトール;
  • 連鎖球菌殺虫剤;
  • スロトリム;
  • スルギン。
  • スルファジメジン;
  • スルファジメトキシン;
  • スルファレン;
  • スルファメトキサゾール;
  • スルファージン;
  • スルファサラジン;
  • スルファチアゾールナトリウム;
  • スルファセトアミド;
  • スルファシルナトリウム;
  • スメトロリム;
  • トリメゾール;
  • フタラゾール;
  • フタリルスルファチアゾール;
  • チプリン。
  • エタゾール。

有効成分の薬物の類似体がない場合は、以下のリンクをたどって、対応する薬物が役立つ疾患を確認し、治療効果について利用可能な類似体を確認することができます。