L'amitriptilina è una droga pericolosa. Iniezioni, compresse Amitriptilina: istruzioni, prezzo, recensioni ed effetti collaterali

Formula lorda

C20 H23 N

Gruppo farmacologico della sostanza Amitriptilina

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

50-48-6

Caratteristiche della sostanza Amitriptilina

Antidepressivo triciclico. L'amitriptilina cloridrato è una polvere cristallina bianca, inodore, facilmente solubile in acqua, etanolo, cloroformio. Peso molecolare 313,87.

Farmacologia

effetto farmacologico- antidepressivo, ansiolitico, timolettico, sedativo.

Inibisce la ricaptazione dei neurotrasmettitori (norepinefrina, serotonina) da parte delle terminazioni nervose presinaptiche dei neuroni, provoca l'accumulo di monoamine nella fessura sinaptica e migliora gli impulsi postsinaptici. Con l'uso prolungato, riduce l'attività funzionale (desensibilizzazione) dei recettori beta-adrenergici e della serotonina nel cervello, normalizza la trasmissione adrenergica e serotoninergica, ripristina l'equilibrio di questi sistemi, disturbati durante gli stati depressivi. Blocca i recettori m-holino- e istamina del sistema nervoso centrale.

Se assunto per via orale, viene rapidamente e ben assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità dell'amitriptilina con diverse vie di somministrazione è del 30-60%, il suo metabolita - nortriptilina - 46-70%. La Cmax nel sangue dopo somministrazione orale viene raggiunta dopo 2,0-7,7 ore Le concentrazioni ematiche terapeutiche per amitriptilina sono 50-250 ng / ml, per nortriptilina - 50-150 ng / ml. Il legame con le proteine ​​del sangue è del 95%. Passa facilmente, come la nortriptilina, attraverso le barriere istoematiche, compresa la BBB, placentare, penetra in latte materno. T 1/2 è di 10-26 ore, per nortriptilina - 18-44 ore Nel fegato subisce biotrasformazione (demetilazione, idrossilazione, N-ossidazione) e forma attiva - nortriptilina, 10-idrossi-amitriptilina e metaboliti inattivi. Viene escreto dai reni (principalmente sotto forma di metaboliti) entro pochi giorni.

In condizioni ansioso-depressive, riduce l'ansia, l'agitazione e le manifestazioni depressive. L'azione antidepressiva si sviluppa entro 2-3 settimane dall'inizio del trattamento. Con un'interruzione improvvisa dopo un trattamento prolungato, può svilupparsi una sindrome da astinenza.

L'uso della sostanza Amitriptilina

Depressione di varie eziologie (specialmente con grave ansia e agitazione), incl. endogeno, involutivo, reattivo, nevrotico, con danno cerebrale organico, indotto da farmaci; psicosi schizofreniche, disturbi emotivi misti, disturbi comportamentali, bulimia nervosa, enuresi da bambini(ad eccezione dei bambini con ipotensione della vescica), sindrome da dolore cronico (neurogenico), prevenzione dell'emicrania.

Controindicazioni

Ipersensibilità, uso di inibitori MAO nelle 2 settimane precedenti, infarto del miocardio (acuto e periodi di recupero), insufficienza cardiaca nella fase di scompenso, ridotta conduzione intracardiaca, grave ipertensione arteriosa, iperplasia benigna prostata, atonia della vescica, ileo paralitico intestino, stenosi pilorica, ulcera gastrica e duodeno nella fase di esacerbazione malattie acute fegato e / o reni con una pronunciata violazione della loro funzione, malattie del sangue, bambini sotto i 6 anni (per forme di iniezione - fino a 12 anni).

Restrizioni dell'applicazione

Epilessia, cardiopatia ischemica, aritmia, scompenso cardiaco, glaucoma ad angolo chiuso, ipertensione intraoculare, ipertiroidismo.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato in gravidanza.

Al momento del trattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.

Effetti collaterali dell'amitriptilina

Causato dal blocco dei recettori m-colinergici periferici: secchezza delle fauci, ritenzione urinaria, costipazione, ostruzione intestinale, compromissione della vista, paresi dell'accomodazione, aumento della pressione intraoculare, aumento della sudorazione.

Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: mal di testa, vertigini, atassia, affaticamento, debolezza, irritabilità, sonnolenza, insonnia, incubi, agitazione motoria, tremore, parestesia, neuropatia periferica, alterazioni dell'EEG, difficoltà di concentrazione, disartria, confusione, allucinazioni, tinnito.

Dal lato del sistema cardiovascolare: tachicardia, ipotensione ortostatica, aritmia, labilità della pressione sanguigna, espansione complesso QRS sull'ECG (violazione della conduzione intraventricolare), sintomi di insufficienza cardiaca, svenimento, alterazioni del quadro ematico, incl. agranulocitosi, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, porpora.

Dal tubo digerente: nausea, vomito, bruciore di stomaco, anoressia, fastidio epigastrico, gastralgia, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, stomatite, alterazione del gusto, oscuramento della lingua.

Dal lato del metabolismo: galattorrea, cambiamenti nella secrezione di ADH; raramente - ipo o iperglicemia, ridotta tolleranza al glucosio.

Dal lato sistema genito-urinario: cambiamento di libido, potenza, edema testicolare, glicosuria, pollachiuria.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, angioedema, orticaria.

Altri: aumento delle dimensioni delle ghiandole mammarie nelle donne e negli uomini, perdita di capelli, aumento linfonodi, fotosensibilità, aumento di peso (con uso prolungato), sindrome da astinenza: mal di testa, nausea, vomito, diarrea, irritabilità, disturbi del sonno con sogni vividi e insoliti, irritabilità (dopo trattamento a lungo termine, specialmente in alte dosi, con brusca interruzione del farmaco).

Interazione

Incompatibile con inibitori MAO. Migliora l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale di neurolettici, sedativi e ipnotici, anticonvulsivanti, analgesici, anestetici, alcool; mostra sinergismo quando interagisce con altri antidepressivi. In combinazione con neurolettici e / o farmaci anticolinergici, è possibile sviluppare una reazione di temperatura febbrile, paralitica blocco intestinale. Potenzia gli effetti ipertensivi delle catecolamine e di altri adrenostimolanti, che aumenta il rischio di sviluppare disturbi frequenza cardiaca, tachicardia, grave ipertensione arteriosa. Può ridurre l'effetto antipertensivo della guanetidina e dei farmaci con un meccanismo d'azione simile, nonché indebolire l'effetto degli anticonvulsivanti. Con l'uso simultaneo di anticoagulanti - derivati ​​cumarinici o indandioni - è possibile un aumento dell'attività anticoagulante di quest'ultimo. La cimetidina aumenta la concentrazione plasmatica di amitriptilina con il possibile sviluppo di effetti tossici, induttori di enzimi epatici microsomiali (barbiturici, carbamazepina) - riducono. La chinidina rallenta il metabolismo dell'amitriptilina, i contraccettivi orali contenenti estrogeni possono aumentare la biodisponibilità. La co-somministrazione con disulfiram e altri inibitori dell'acetaldeide deidrogenasi può causare delirio. Il probucolo può esacerbare le aritmie cardiache. L'amitriptilina può esacerbare la depressione indotta dai glucocorticoidi. Se usato insieme a farmaci per il trattamento della tireotossicosi, aumenta il rischio di sviluppare agranulocitosi. Con prudenza unire amitriptilina con preparati digitalici e baclofen.

Overdose

Sintomi: allucinazioni, convulsioni, delirio, coma, disturbi della conduzione cardiaca, extrasistole, aritmia ventricolare, ipotermia.

Trattamento: lavanda gastrica, sospensione di carbone attivo, lassativi, infusione di liquidi, terapia sintomatica, mantenimento della temperatura corporea, monitoraggio della funzionalità del sistema cardiovascolare per almeno 5 giorni, perché la ricorrenza delle violazioni può verificarsi dopo 48 ore o più tardi. L'emodialisi e la diuresi forzata sono inefficaci.

Vie di somministrazione

All'interno, in / m.

Precauzioni relative alla sostanza amitriptilina

Il ricevimento di amitriptilina è possibile non prima di 14 giorni dopo l'abolizione degli inibitori MAO. Dosi ridotte sono raccomandate per pazienti anziani e bambini. Non deve essere somministrato a pazienti con mania. A causa della possibilità di tentativi di suicidio nei pazienti con depressione, è necessario un monitoraggio regolare dei pazienti, soprattutto nelle prime settimane di trattamento, nonché la somministrazione delle dosi minime richieste per ridurre il rischio di sovradosaggio. Se non vi è alcun miglioramento delle condizioni del paziente entro 3-4 settimane, è necessario riconsiderare la tattica del trattamento. Durante il trattamento, dovresti evitare di bere alcolici, nonché abbandonare le attività che richiedono maggiore attenzione e velocità di reazione.

Questa pagina contiene istruzioni dettagliate per l'uso. Amitriptilina. Sono elencate le forme di dosaggio disponibili del farmaco (compresse e confetti 10 mg e 25 mg, iniezioni in fiale), nonché i suoi analoghi. Vengono fornite informazioni sugli effetti collaterali che l'amitriptilina può causare, sulle interazioni con altri farmaci. Oltre alle informazioni sulle malattie per il trattamento e la prevenzione di cui è prescritto il farmaco (depressione, ansia, psicosi, emicrania), vengono descritti in dettaglio gli algoritmi per l'ammissione, i possibili dosaggi per adulti e bambini, la possibilità di utilizzo durante la gravidanza e l'allattamento al seno è chiarito. L'annotazione su Amitriptyline è completata da recensioni di pazienti e medici. Interazione del farmaco con l'alcol.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Assegnare all'interno, senza masticare, subito dopo aver mangiato (per ridurre l'irritazione della mucosa gastrica).

adulti

Per gli adulti con depressione, la dose iniziale è di 25-50 mg la sera, poi gradualmente la dose può essere aumentata, tenendo conto dell'efficacia e della tollerabilità del farmaco, fino ad un massimo di 300 mg al giorno in 3 dosi frazionate (la la maggior parte della dose viene assunta durante la notte). Quando si ottiene un effetto terapeutico, la dose può essere gradualmente ridotta al minimo efficace, a seconda delle condizioni del paziente. La durata del ciclo di trattamento è determinata dalle condizioni del paziente, dall'efficacia e dalla tollerabilità della terapia e può variare da alcuni mesi a 1 anno e, se necessario, anche di più. Nella vecchiaia con disturbi lievi, così come con la bulimia nervosa, come parte di terapia complessa con disturbi emotivi misti e disturbi comportamentali, psicosi con schizofrenia e astinenza da alcol, è prescritto alla dose di 25-100 mg al giorno (di notte), dopo aver raggiunto un effetto terapeutico, passano alla dose minima efficace - 10-50 mg al giorno.

Per la prevenzione dell'emicrania, con sindrome da dolore cronico di natura neurogena (compresi mal di testa prolungati), nonché nella complessa terapia dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale - da 10-12,5-25 a 100 mg al giorno (la parte massima di la dose assunta di notte).

Bambini

Bambini come antidepressivo: dai 6 ai 12 anni - 10-30 mg al giorno o 1-5 mg / kg al giorno frazionati, nell'adolescenza - fino a 100 mg al giorno.

Con enuresi notturna nei bambini di 6-10 anni - 10-20 mg al giorno durante la notte, 11-16 anni - fino a 50 mg al giorno.

Modulo per il rilascio

Compresse 10 mg e 25 mg.

Confetto 25 mg.

Soluzione per endovenoso e iniezione intramuscolare(iniezioni in fiale per iniezioni).

Amitriptilina- un antidepressivo (antidepressivo triciclico). Ha anche un po' di analgesico genesi centrale), azione antiserotonina, aiuta ad eliminare l'enuresi notturna e riduce l'appetito.

Ha un forte effetto anticolinergico periferico e centrale dovuto alla sua elevata affinità per i recettori m-colinergici; un forte effetto sedativo associato all'affinità per i recettori dell'istamina H1 e all'azione di blocco alfa-adrenergico.

Ha le proprietà di un farmaco antiaritmico di classe IA, come la chinidina in dosi terapeutiche, rallenta la conduzione ventricolare (con un sovradosaggio può causare un grave blocco intraventricolare).

Il meccanismo dell'azione antidepressiva è associato ad un aumento della concentrazione di noradrenalina e/o serotonina nel sistema nervoso centrale (SNC) (diminuzione del loro riassorbimento).

L'accumulo di questi neurotrasmettitori si verifica a seguito dell'inibizione della loro ricaptazione da parte delle membrane dei neuroni presinaptici. Con l'uso prolungato, riduce l'attività funzionale dei recettori beta-adrenergici e serotoninergici nel cervello, normalizza la trasmissione adrenergica e serotoninergica, ripristina l'equilibrio di questi sistemi, disturbati durante gli stati depressivi. In condizioni ansioso-depressive, riduce l'ansia, l'agitazione e le manifestazioni depressive.

Il meccanismo di azione antiulcera è dovuto alla capacità di avere un effetto sedativo e m-anticolinergico. L'efficacia nell'enuresi notturna sembra essere dovuta all'attività anticolinergica con conseguente aumento della distensibilità della vescica, stimolazione beta-adrenergica diretta, attività agonista alfa-adrenergica con aumento del tono dello sfintere e blocco centrale della captazione della serotonina. Ha un effetto analgesico centrale, che si ritiene sia associato a cambiamenti nella concentrazione delle monoamine nel sistema nervoso centrale, in particolare la serotonina, e all'effetto sui sistemi oppioidi endogeni.

Il meccanismo d'azione nella bulimia nervosa non è chiaro (può essere simile a quello della depressione). Viene mostrato un chiaro effetto del farmaco sulla bulimia in pazienti sia senza depressione che in sua presenza, mentre si può osservare una diminuzione della bulimia senza un concomitante indebolimento della depressione stessa.

Durante l'anestesia generale, abbassa la pressione sanguigna e la temperatura corporea. Non inibisce la monoaminossidasi (MAO).

L'azione antidepressiva si sviluppa entro 2-3 settimane dall'inizio dell'uso.

Farmacocinetica

L'assorbimento è alto. Passa (inclusa la nortriptilina - un metabolita dell'amitriptilina) attraverso le barriere istoematiche, inclusa la barriera emato-encefalica, la barriera placentare, penetra nel latte materno. Escreto dai reni (principalmente sotto forma di metaboliti) - 80% in 2 settimane, in parte con la bile.

Indicazioni

  • depressione (specialmente con ansia, agitazione e disturbi del sonno, anche durante l'infanzia, endogeni, involutivi, reattivi, nevrotici, medicinali, con lesioni cerebrali organiche);
  • come parte della terapia complessa, viene utilizzato per disturbi emotivi misti, psicosi nella schizofrenia, astinenza da alcol, disturbi comportamentali (attività e attenzione), enuresi notturna (ad eccezione dei pazienti con ipotensione della vescica), bulimia nervosa, sindrome del dolore cronico ( dolore cronico nei pazienti oncologici, emicrania, malattie reumatiche, dolore facciale atipico, nevralgia posterpetica, neuropatia post-traumatica, diabetica o altra neuropatia periferica), cefalea, emicrania (prevenzione), ulcera gastrica e ulcera duodenale.

Controindicazioni

  • ipersensibilità;
  • utilizzare in combinazione con inibitori MAO e 2 settimane prima dell'inizio del trattamento;
  • infarto del miocardio (periodi acuti e subacuti);
  • acuto intossicazione da alcol;
  • intossicazione acuta con ipnotici, analgesici e droghe psicoattive;
  • glaucoma ad angolo chiuso;
  • gravi violazioni AV e conduzione intraventricolare (blocco delle gambe del fascio di His, blocco AV 2 cucchiai);
  • periodo di allattamento;
  • età da bambini fino a 6 anni;
  • intolleranza al galattosio;
  • carenza di lattasi;
  • malassorbimento di glucosio-galattosio.

istruzioni speciali

Prima di iniziare il trattamento è necessario il controllo della pressione arteriosa (nei pazienti con pressione arteriosa bassa o labile, può diminuire ulteriormente); durante il periodo di trattamento - controllo del sangue periferico (in alcuni casi può svilupparsi agranulocitosi, pertanto si raccomanda di monitorare il quadro ematico, in particolare con un aumento della temperatura corporea, lo sviluppo di sintomi simil-influenzali e tonsillite), con terapia a lungo termine - controllo del CCC e delle funzioni epatiche. Negli anziani e nei pazienti con malattie cardiovascolari è indicato il monitoraggio della frequenza cardiaca, della pressione sanguigna, dell'ECG. Sull'ECG possono comparire cambiamenti clinicamente insignificanti (lisciamento dell'onda T, depressione segmento S-T, espansione del complesso QRS).

È necessario prestare attenzione quando ci si sposta bruscamente in una posizione verticale da una posizione sdraiata o seduta.

Durante il periodo di trattamento, l'uso di etanolo deve essere escluso.

Assegnare non prima di 14 giorni dopo l'abolizione degli inibitori MAO, iniziando con piccole dosi.

Con un'interruzione improvvisa della somministrazione dopo un trattamento a lungo termine, è possibile lo sviluppo di una sindrome da "astinenza".

L'amitriptilina in dosi superiori a 150 mg al giorno riduce la soglia per l'attività convulsiva (deve essere preso in considerazione il rischio di crisi epilettiche nei pazienti predisposti, nonché in presenza di altri fattori che predispongono al verificarsi di una sindrome convulsiva, ad esempio, danno cerebrale di qualsiasi eziologia, uso simultaneo di farmaci antipsicotici (neurolettici ), durante il periodo di rifiuto dell'etanolo o sospensione di farmaci con proprietà anticonvulsivanti, ad esempio benzodiazepine). Le depressioni gravi sono caratterizzate dal rischio di azioni suicidarie, che possono persistere fino al raggiungimento di una significativa remissione. A questo proposito, all'inizio del trattamento, può essere indicata una combinazione con farmaci del gruppo delle benzodiazepine o farmaci antipsicotici e una costante supervisione medica (affidare a persone di fiducia lo stoccaggio e l'emissione di farmaci). Nei bambini, adolescenti e giovani adulti (di età inferiore a 24 anni) affetti da depressione, ecc. disordini mentali gli antidepressivi, rispetto al placebo, aumentano il rischio di pensieri suicidari e comportamento suicidario. Pertanto, quando si prescrive amitriptilina o qualsiasi altro antidepressivo in questa categoria di pazienti, il rischio di suicidio deve essere correlato ai benefici del loro uso. Negli studi a breve termine, il rischio di suicidio non è aumentato nelle persone di età superiore ai 24 anni ed è leggermente diminuito nelle persone di età superiore ai 65 anni. Durante il trattamento con antidepressivi, tutti i pazienti devono essere monitorati per la diagnosi precoce di tendenze suicide.

Nei pazienti con disturbi affettivi ciclici durante la fase depressiva durante la terapia, possono svilupparsi stati maniacali o ipomaniacali (sono necessari la riduzione della dose o la sospensione del farmaco e la nomina di un farmaco antipsicotico). Dopo il sollievo di queste condizioni, se ci sono indicazioni, il trattamento a basse dosi può essere ripreso.

A causa dei possibili effetti cardiotossici, è necessaria cautela quando si trattano pazienti con tireotossicosi o pazienti che ricevono preparazioni ormonali. ghiandola tiroidea.

In combinazione con la terapia elettroconvulsivante, è prescritto solo a condizione di un attento controllo medico.

Nei pazienti predisposti e nei pazienti anziani, può provocare lo sviluppo di psicosi indotte da farmaci, soprattutto di notte (dopo la sospensione del farmaco scompaiono entro pochi giorni).

Può causare ileo paralitico, soprattutto nei pazienti con stitichezza cronica, negli anziani o nei pazienti costretti a stare a letto.

Prima di un generale o anestesia locale l'anestesista deve essere avvertito che il paziente sta assumendo amitriptilina.

A causa dell'effetto anticolinergico, sono possibili una diminuzione della lacrimazione e un relativo aumento della quantità di muco nella composizione del liquido lacrimale, che può portare a danni all'epitelio corneale nei pazienti che usano lenti a contatto.

Con l'uso prolungato, c'è un aumento dell'incidenza della carie dentale. La necessità di riboflavina può essere aumentata.

Gli studi sulla riproduzione animale hanno mostrato effetti avversi sul feto e non esistono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Nelle donne in gravidanza, il farmaco deve essere usato solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

I bambini sono più sensibili al sovradosaggio acuto, che dovrebbe essere considerato pericoloso e potenzialmente fatale per loro.

Durante il periodo di trattamento, occorre prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che lo richiedono maggiore concentrazione attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Effetto collaterale

  • visione offuscata;
  • midriasi;
  • aumento della pressione intraoculare (solo nelle persone con predisposizione anatomica locale - angolo stretto della camera anteriore);
  • sonnolenza;
  • stati di svenimento;
  • fatica;
  • irritabilità;
  • ansia;
  • disorientamento;
  • allucinazioni (soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti con malattia di Parkinson);
  • ansia;
  • mania;
  • compromissione della memoria;
  • diminuzione della capacità di concentrazione;
  • insonnia;
  • sogni "da incubo";
  • astenia;
  • mal di testa;
  • atassia;
  • aumento della frequenza e intensificazione delle crisi epilettiche;
  • cambiamenti nell'elettroencefalogramma (EEG);
  • tachicardia;
  • sensazione di battito cardiaco;
  • vertigini;
  • ipotensione ortostatica;
  • aritmia;
  • labilità della pressione sanguigna (diminuzione o aumento della pressione sanguigna);
  • bocca asciutta;
  • stipsi;
  • nausea;
  • bruciore di stomaco;
  • gastralgia;
  • un aumento dell'appetito e del peso corporeo o una diminuzione dell'appetito e del peso corporeo;
  • stomatite;
  • cambiamento di gusto;
  • diarrea;
  • oscuramento della lingua;
  • un aumento delle dimensioni (gonfiore) dei testicoli;
  • ginecomastia;
  • un aumento delle dimensioni delle ghiandole mammarie;
  • galattorrea;
  • diminuzione o aumento della libido;
  • diminuzione della potenza;
  • eruzione cutanea;
  • fotosensibilità;
  • angioedema;
  • orticaria;
  • la perdita di capelli;
  • rumore nelle orecchie;
  • rigonfiamento;
  • iperpiressia;
  • linfonodi ingrossati;
  • ritenzione urinaria.

interazione farmacologica

Con l'uso combinato di etanolo (alcol) e farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (inclusi altri antidepressivi, barbiturici, benzodiazepine e anestetici generali), è possibile un aumento significativo dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, depressione respiratoria ed effetto ipotensivo . Aumenta la sensibilità alle bevande contenenti etanolo (alcol).

Aumenta l'effetto anticolinergico dei farmaci con attività anticolinergica (ad esempio, derivati ​​fenotiazinici, farmaci antiparkinsoniani, amantadina, atropina, biperidene, farmaci antistaminici), che aumenta il rischio di effetti collaterali (dal SNC, vista, intestino e vescica). Se usato insieme ad anticolinergici, derivati ​​​​della fenotiazina e benzodiazepine - potenziamento reciproco degli effetti anticolinergici sedativi e centrali e aumento del rischio di crisi epilettiche (abbassamento della soglia dell'attività convulsiva); i derivati ​​della fenotiazina, inoltre, possono aumentare il rischio di sindrome neurolettica maligna.

Se usato insieme a farmaci anticonvulsivanti, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, abbassare la soglia per l'attività convulsiva (se usato in dosi elevate) e ridurre l'efficacia di quest'ultimo.

In combinazione con farmaci antistaminici, clonidina - aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale; con atropina - aumenta il rischio di ileo paralitico; con farmaci che causano reazioni extrapiramidali - un aumento della gravità e della frequenza degli effetti extrapiramidali.

Con l'uso simultaneo di amitriptilina e anticoagulanti indiretti(derivati ​​della cumarina o dell'indadione), è possibile un aumento dell'attività anticoagulante di quest'ultimo. L'amitriptilina può aumentare la depressione causata dai glucocorticosteroidi (GCS). I farmaci per il trattamento della tireotossicosi aumentano il rischio di sviluppare agranulocitosi. Riduce l'efficacia della fenitoina e degli alfa-bloccanti.

Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale (cimetidina) allungano T1 / 2, aumentano il rischio di sviluppare effetti tossici dell'amitriptilina (può essere necessaria una riduzione della dose del 20-30%), induttori degli enzimi epatici microsomiali (barbiturici, carbamazepina, fenitoina, nicotina e orali contraccettivi) riducono la concentrazione plasmatica e riducono l'efficacia dell'amitriptilina.

L'uso combinato con disulfiram e altri inibitori dell'acetaldeiderogenasi provoca delirio.

La fluoxetina e la fluvoxamina aumentano le concentrazioni plasmatiche di amitriptilina (può essere necessaria una riduzione della dose di amitriptilina del 50%).

Con l'uso simultaneo di amitriptilina con clonidina, guanetidina, betanidina, reserpina e metildopa, una diminuzione dell'effetto ipotensivo di quest'ultima; con la cocaina - il rischio di sviluppare aritmie cardiache.

I farmaci antiaritmici (come la chinidina) aumentano il rischio di sviluppare disturbi del ritmo (probabilmente rallentando il metabolismo dell'amitriptilina).

Pimozide e probucol possono aumentare le aritmie cardiache, che si manifestano nel prolungamento dell'intervallo Q-T sull'ECG.

Potenzia l'effetto di epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina sul CCC (compresi e quando questi farmaci fanno parte di anestetici locali) e aumenta il rischio di sviluppare aritmie cardiache, tachicardia e grave ipertensione arteriosa.

In caso di co-somministrazione con alfa-agonisti per somministrazione intranasale o per uso in oftalmologia (con significativo assorbimento sistemico), l'effetto vasocostrittore di questi ultimi può essere potenziato.

Se assunto insieme agli ormoni tiroidei - potenziamento reciproco dell'effetto terapeutico e azione tossica(include aritmie cardiache ed effetti stimolanti sul sistema nervoso centrale).

Gli anticolinergici M e i farmaci antipsicotici (neurolettici) aumentano il rischio di sviluppare iperpiressia (soprattutto nella stagione calda).

In caso di co-somministrazione con altri farmaci ematotossici, l'ematotossicità può aumentare.

Incompatibile con inibitori MAO (possibile aumento della frequenza dei periodi di iperpiressia, forti convulsioni, crisi ipertensive e morte del paziente).

Analoghi del farmaco Amitriptilina

Analoghi strutturali per il principio attivo:

  • amizolo;
  • Amirol;
  • Amitriptilina Nycomed;
  • Amitriptilina AKOS;
  • Amitriptilina Ferein;
  • amitriptilina cloridrato;
  • Apo Amitriptilina;
  • vero amitriptilina;
  • Saroten ritardato;
  • Triptisolo;
  • Elivel.

Uso nei bambini

Controindicato nei bambini sotto i 6 anni di età.

Nei bambini, adolescenti e giovani (sotto i 24 anni di età) con depressione e altri disturbi psichiatrici, gli antidepressivi, rispetto al placebo, aumentano il rischio di pensieri suicidari e comportamento suicidario. Pertanto, quando si prescrive amitriptilina o qualsiasi altro antidepressivo in questa categoria di pazienti, il rischio di suicidio deve essere correlato ai benefici del loro uso.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Nelle donne in gravidanza, il farmaco deve essere usato solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Penetra nel latte materno e può causare sonnolenza nei neonati. Per evitare lo sviluppo della sindrome da "astinenza" nei neonati (manifestata da mancanza di respiro, sonnolenza, coliche intestinali, aumento dell'eccitabilità nervosa, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, tremori o fenomeni spastici), l'amitriptilina viene gradualmente sospesa almeno 7 settimane prima della parto previsto.

Leggi attentamente questo foglio prima di iniziare a prendere / usare questo farmaco.
Salva le istruzioni, potrebbero essere necessarie di nuovo.
In caso di domande, si prega di contattare il proprio medico.
Questo medicinale è stato prescritto per te personalmente e non deve essere condiviso con altri in quanto potrebbe danneggiarli anche se hanno i tuoi stessi sintomi.

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE AMITRIPTILINA

Numero di registrazione: Р N002756/02-071114
Marchio: Amitriptilina
Denominazione comune internazionale: Amitriptilina
Nome chimico: 3-(10,11-Diidro-5H-dibenzo-[a,d]-cicloepten-5-iliden)-N,N-dimetilpropan-1-ammina cloridrato
Forma di dosaggio: soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare

Composto
1 ml di soluzione contiene:
Sostanza attiva:
amitriptilina cloridrato - 11,31 mg,
equivalente a 10,0 mg di amitriptilina
Eccipienti:
destrosio monoidrato
in termini di destrosio - 40,0 mg,
cloruro di sodio - 2,6 mg,
benzetonio cloruro - 0,1 mg,
acido cloridrico o idrossido di sodio - fino a pH 4,0-6,0,
acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Descrizione: Liquido limpido, incolore o leggermente colorato.

Gruppo farmacoterapeutico: antidepressivo

Codice ATX: N06AA09

Proprietà farmacologiche

L'amitriptilina è un antidepressivo triciclico con effetto sedativo.
Farmacodinamica
L'amitriptilina inibisce ugualmente la ricaptazione della noradrenalina e della serotonina nella terminazione nervosa presinaptica. Il principale metabolita dell'amitriptilina, la nortriptilina, inibisce più fortemente la ricaptazione della noradrenalina piuttosto che della serotonina. Ha attività anticolinergica e istaminica H1. Ha un potente effetto antidepressivo, sedativo e ansiolitico.
Farmacocinetica
Aspirazione
L'amitriptilina ha un alto assorbimento. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima (Tcmax) dopo somministrazione orale è di 4-8 ore, Cmax è 0,04-0,16 μg / ml. La concentrazione di equilibrio viene raggiunta circa 1-2 settimane dopo l'inizio del ciclo di trattamento. Le concentrazioni di amitriptilina nei tessuti sono più elevate che nel plasma. La biodisponibilità dell'amitriptilina con varie vie di somministrazione è del 33-62%, il suo metabolita attivo nortriptilina è del 46-70%. Volume di distribuzione (Vd) - 5-10 l/kg. Le concentrazioni terapeutiche efficaci di amitriptilina nel sangue sono 50-250 ng / ml, per nortriptilina (il suo metabolita attivo) - 50-150 ng / ml. Comunicazione con proteine ​​del plasma - 92-96%. L'amitriptilina passa attraverso le barriere istoematologiche, inclusa la barriera emato-encefalica (inclusa la nortriptilina), penetra nella barriera placentare, viene escreta nel latte materno a concentrazioni simili a quelle plasmatiche.
Metabolismo
Il metabolismo dell'amitriptilina avviene principalmente a causa della demetilazione (isoenzimi CYP2D6, CYP3A) e dell'idrossilazione (isoenzima CYP2D6) seguita dalla coniugazione con acido glucuronico. Il metabolismo è caratterizzato da un significativo polimorfismo genetico. Il principale metabolita attivo è l'ammina secondaria, la nortriptilina. I metaboliti cis- e trans-10-idrosiamitriptilina e cis- e trans-10-idrossinortriptilina sono caratterizzati da un profilo di attività simile a quello della nortriptilina, sebbene la loro azione sia molto meno pronunciata. La demetilnortriptilina e l'amitriptilina-N-ossido sono presenti nel plasma sanguigno in concentrazioni trascurabili; l'ultimo metabolita è praticamente privo di attività farmacologica. Rispetto all'amitriptilina, tutti i metaboliti hanno un effetto m-anticolinergico significativamente meno pronunciato.
Il fattore principale che determina la clearance renale e, di conseguenza, la concentrazione nel plasma sanguigno, è il tasso di idrossilazione. Una piccola percentuale di persone ha un'idrossilazione ritardata geneticamente determinata.
allevamento
L'emivita (T1 / 2) dal plasma sanguigno è di 10-28 ore per l'amitriptilina, per la nortriptilina - 16-80 ore La clearance totale media dell'amitriptilina è di 39,24 ± 10,18 l / h. L'amitriptilina viene escreta principalmente dai reni e attraverso l'intestino sotto forma di metaboliti. Circa il 50% dell'amitriptilina somministrata viene escreto nelle urine come 10-idrossiamitriptilina e il suo coniugato acido glucuronico, circa il 27% viene escreto come 10-idrossi-nortriptilina e meno del 5% di amitriptilina viene escreto come sostanza originaria e nortriptilina. L'eliminazione completa dell'amitriptilina dal corpo avviene entro 7 giorni.
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani, c'è un aumento dell'emivita e una diminuzione della clearance dell'amitriptilina a causa di una diminuzione del tasso metabolico.
Pazienti con funzionalità epatica compromessa
La compromissione della funzionalità epatica può portare a un rallentamento del metabolismo dell'amitriptilina e ad un aumento delle sue concentrazioni plasmatiche.
Pazienti con funzionalità renale compromessa
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, l'escrezione dei metaboliti di amitriptilina e nortriptilina è lenta, sebbene il metabolismo in quanto tale non cambi. A causa della sua associazione con le proteine ​​del sangue, l'amitriptilina non viene rimossa dal plasma sanguigno mediante dialisi.

Indicazioni per l'uso

Depressione endogena e altri disturbi depressivi.

Controindicazioni

Ipersensibilità, infarto del miocardio (periodi acuti e subacuti), aritmie, gravi disturbi della conduzione atrioventricolare e intraventricolare (blocco delle gambe del fascio, blocco atrioventricolare di II grado), insufficienza cardiaca, intossicazione acuta da alcol, intossicazione acuta con ipnotici, analgesici e farmaci psicoattivi, glaucoma ad angolo chiuso, ritenzione urinaria, anche con iperplasia prostatica, ileo paralitico, stenosi pilorica, ipokaliemia, uso concomitante di farmaci che prolungano l'intervallo QT o causano ipokaliemia, allattamento, bambini sotto i 18 anni di età.
Uso simultaneo controindicato con inibitori delle monoaminossidasi (MAO) e loro uso entro 14 giorni prima e dopo la fine del trattamento.

Accuratamente

Disturbi convulsivi, alcolismo cronico, iperplasia prostatica, malattie gravi fegato e sistema cardiovascolare, asma bronchiale, psicosi maniaco-depressiva (MDP) ed epilessia (vedere la sezione "Istruzioni speciali"), oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo, ipertiroidismo, tireotossicosi, ritenzione urinaria, ipotensione della vescica, angina pectoris, aumento della pressione intraoculare, diminuzione della funzione motoria tratto gastrointestinale(rischio di ileo paralitico), schizofrenia (sebbene di solito non vi sia esacerbazione dei sintomi produttivi quando assunto), età avanzata, gravidanza, periodo di allattamento al seno.
Se hai una delle malattie elencate, assicurati di consultare il medico prima di assumere il farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento

L'uso durante la gravidanza non è raccomandato.
Se il farmaco viene utilizzato da donne in gravidanza, è necessario avvertire dell'alto rischio di tale uso per il feto, specialmente nel terzo trimestre di gravidanza. L'uso di alte dosi di antidepressivi triciclici nel terzo trimestre di gravidanza può portare a disordini neurologici in un neonato. Sono stati segnalati casi di sonnolenza in neonati le cui madri hanno utilizzato nortriptilina (un metabolita dell'amitriptilina) durante la gravidanza, sono stati osservati casi di ritenzione urinaria.
L'amitriptilina passa nel latte materno. Il rapporto tra le concentrazioni di latte materno / plasma è di 0,4-1,5 in un bambino che sta assumendo allattamento al seno.
Quando si utilizza amitriptilina, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
In caso contrario, le condizioni del bambino devono essere monitorate, soprattutto durante le prime quattro settimane dopo la nascita.
Un bambino allattato al seno può manifestare reazioni indesiderate (vedere paragrafo "Effetti indesiderati").

Dosaggio e somministrazione

Assegnare per via intramuscolare ed endovenosa.
Le dosi del farmaco vengono selezionate individualmente in base all'età e alle condizioni del paziente.
Per la depressione resistente alla terapia: per via intramuscolare ed endovenosa (iniettare lentamente!) somministrata alla dose di 10-20-30 mg fino a 4 volte al giorno, la dose deve essere aumentata gradualmente, la dose massima giornaliera è di 150 mg; dopo 1-2 settimane, passano all'assunzione del farmaco all'interno.
Agli anziani vengono somministrate dosi più basse e le aumentano più lentamente.
Se le condizioni del paziente non migliorano entro 3-4 settimane dal trattamento, l'ulteriore terapia non è appropriata.
Annulla
Il farmaco deve essere interrotto gradualmente per evitare lo sviluppo di sintomi di "astinenza".
Sintomi di astinenza: dopo uso a lungo termine con una brusca interruzione della somministrazione, possono verificarsi reazioni avverse come nausea, vomito, diarrea, mal di testa, malessere, insonnia, sogni insoliti, eccitazione insolita, irritabilità; dopo un uso prolungato con ritiro graduale - irritabilità, disturbi del sonno, sogni insoliti. Questi sintomi non indicano lo sviluppo della dipendenza dal farmaco.

Effetto collaterale

Classificazione dell'OMS di indesiderati reazioni avverse per frequenza di sviluppo
Molto comune - 1/10 appuntamenti (≥ 10%)
Frequente - 1/100 appuntamenti (≥ 1%, ma< 10 %)
Raro - 1/1000 appuntamenti (≥ 0,1%, ma< 1 %)
Raro - 1/10000 appuntamenti (≥ 0,01%, ma< 0,1 %)
Molto raro - meno di 1/10.000 appuntamenti (< 0,01 %)
Malattie del sangue e sistema linfatico: raramente - inibizione dell'ematopoiesi del midollo osseo, agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia.
Disturbi metabolici e nutrizionali: molto spesso - aumento di peso; raramente - perdita di peso, perdita di appetito.
Disturbi mentali: spesso - confusione, diminuzione della libido; raramente - ipomania, mania, ansia, insonnia, sogni "da incubo"; raramente - delirio (nei pazienti anziani), allucinazioni (nei pazienti con schizofrenia).
Disturbi del sistema nervoso: molto spesso - sonnolenza, tremore, vertigini, mal di testa; spesso - concentrazione ridotta, disgeusia, parestesia, atassia; raramente - convulsioni.
Da parte dell'organo della vista: molto spesso - una violazione dell'accomodamento; spesso - midriasi; raramente - aumento della pressione intraoculare.
Da parte dell'organo dell'udito e disturbi del labirinto: raramente - tinnito.
Disturbi cardiaci: molto spesso - palpitazioni, tachicardia, ipotensione ortostatica; spesso - blocco atrioventricolare (blocco AV), blocco del ramo del fascio di His, disturbi della conduzione intracardiaca registrati solo sull'ECG, ma non manifestati clinicamente (un aumento dell'intervallo QT, un aumento del complesso QRS); raramente - ipertensione arteriosa; raramente - aritmia.
Dal tratto gastrointestinale: molto spesso - secchezza delle fauci, costipazione, nausea; raramente - diarrea, vomito, gonfiore della lingua; raramente - aumenta ghiandole salivari, ileo paralitico.
Da parte del fegato e delle vie biliari: raramente - ittero, una violazione degli indicatori dello stato funzionale del fegato, un aumento dell'attività della fosfatasi alcalina (AP) del sangue e delle transaminasi.
Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: molto spesso - iperidrosi; raramente - eruzione cutanea, orticaria, gonfiore del viso; raramente - alopecia, reazioni di fotosensibilità.
Patologie renali e urinarie: raramente - ritenzione urinaria.
Violazioni degli organi genitali e della ghiandola mammaria: spesso - disfunzione erettile; raramente - ginecomastia.
Disturbi generali e disturbi al sito di iniezione: spesso - affaticamento; raramente - piressia.
Sintomi di astinenza: dopo un uso prolungato con brusca interruzione dell'uso, possono verificarsi reazioni avverse come nausea, vomito, diarrea, mal di testa, malessere, insonnia, sogni insoliti, eccitazione insolita, irritabilità; dopo un uso prolungato con ritiro graduale - irritabilità, disturbi del sonno, sogni insoliti. Questi sintomi non indicano lo sviluppo della dipendenza dal farmaco.
Alcune delle reazioni avverse, come mal di testa, tremori, ridotta concentrazione, costipazione e diminuzione della libido, possono essere manifestazioni di depressione e scomparire quando la depressione si risolve.
Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati indicati nelle istruzioni è aggravato o se ne nota un altro effetti collaterali non elencato nelle istruzioni, informi il medico.

Overdose

Le reazioni al sovradosaggio nei diversi pazienti variano in modo significativo.
Nei pazienti adulti, l'assunzione di più di 500 mg provoca intossicazione moderata o grave.
La dose letale di amitriptilina è di 1200 mg.
Sintomi
I sintomi possono svilupparsi lentamente e impercettibilmente o bruscamente e improvvisamente. Durante le prime ore c'è sonnolenza o agitazione, agitazione e allucinazioni.
Sintomi anticolinergici: midriasi, tachicardia, ritenzione urinaria, secchezza delle mucose, febbre, motilità intestinale rallentata.
Segni neuropsichici: convulsioni, depressione improvvisa del sistema nervoso centrale (SNC), diminuzione del livello di coscienza fino al coma, depressione respiratoria.
Sintomi cardiaci: con l'aumentare dei segni di sovradosaggio, aumentano i cambiamenti nel sistema cardiovascolare. Aritmie (tachiaritmie ventricolari, aritmie cardiache come Torsade de Pointes, fibrillazione ventricolare). L'ECG è caratterizzato da prolungamento dell'intervallo PR, allargamento del complesso QRS, prolungamento dell'intervallo QT, semplificazione o inversione dell'onda T, sottoslivellamento del tratto ST e blocco della conduzione intracardiaca di vario grado, che può progredire fino all'arresto cardiaco , abbassamento della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca, blocco intraventricolare, polso frequente.
L'espansione del complesso QRS di solito è correlata alla gravità degli effetti tossici dovuti a sovradosaggio acuto.
insufficienza cardiaca, diminuzione della pressione sanguigna, shock cardiogenico. acidosi metabolica, ipokaliemia.
Dopo il risveglio, sono di nuovo possibili confusione, agitazione, allucinazioni, atassia.
Trattamento: interruzione della terapia con amitriptilina, somministrazione di fisostigmina 1-3 mg ogni 1-2 ore IM o EV, infusione di liquidi, terapia sintomatica, mantenimento della pressione arteriosa e dell'equilibrio idrico ed elettrolitico. Mostrando il monitoraggio dell'attività cardiovascolare (ECG) per 5 giorni, tk. la ricaduta può verificarsi dopo 48 ore o più tardi. L'emodialisi e la diuresi forzata, la lavanda gastrica sono inefficaci.

Interazione con altri farmaci

La somministrazione simultanea di amitriptilina e inibitori MAO può causare sindrome serotoninergica (possibile agitazione, confusione, tremore, mioclono, ipertermia).
L'amitriptilina può essere prescritta 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con IMAO irreversibili e almeno 1 giorno dopo l'interruzione della terapia con l'inibitore MAOA reversibile moclobemide. Gli inibitori MAO possono essere prescritti 14 giorni dopo la fine dell'assunzione di amitriptilina.
L'amitriptilina può aumentare gli effetti dell'alcool, dei barbiturici e di altri depressivi del SNC.
Poiché gli antidepressivi triciclici, inclusa l'amitriptilina, possono potenziare l'effetto dei farmaci anticolinergici sugli organi della vista, sul sistema nervoso centrale, sull'intestino e sulla vescica, il loro uso simultaneo deve essere evitato a causa del rischio di sviluppare ileo paralitico, iperpiressia.
Quando si assumono antidepressivi triciclici in combinazione con anticolinergici o antipsicotici, specialmente nella stagione calda, può svilupparsi iperpiressia.
L'amitriptilina può potenziare l'effetto di epinefrina, efedrina, isoprenalina, norepinefrina, fenilefrina e fenilpropanolamina sul sistema cardiovascolare; pertanto, anestetici, decongestionanti e altri preparati contenenti queste sostanze non devono essere usati contemporaneamente all'amitriptilina.
Può ridurre l'effetto antipertensivo di guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina e metildopa. A ricezione simultanea antidepressivi triciclici, è necessario correggere la terapia antipertensiva.
In combinazione con farmaci antistaminici, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale; con farmaci che causano reazioni extrapiramidali - un aumento della gravità e della frequenza degli effetti extrapiramidali.
L'uso simultaneo di amitriptilina e farmaci che allungano l'intervallo QT (antiaritmici (chinidina), antistaminici (astemizolo e terfenadina), alcuni antipsicotici (cisapride, alofantrina e sotalolo, in particolare pimozide e sertindolo)), aumenta il rischio di sviluppare aritmie ventricolari.
I farmaci antifungini, ad esempio fluconazolo, terbinafina, aumentano il livello di concentrazione di antidepressivi triciclici nel siero e, di conseguenza, la loro tossicità. Possibile svenimento e sviluppo di parossismi tachicardia ventricolare(Torsione di punta).
I barbiturici e altri induttori enzimatici, come rifampicina e carbamazepina, ecc., Possono aumentare il metabolismo degli antidepressivi triciclici e, di conseguenza, ridurre la concentrazione di antidepressivi triciclici nel plasma sanguigno e ridurne l'efficacia.
Con l'uso simultaneo di cimetidina, metilfenidato e bloccanti dei canali del calcio, è possibile rallentare il metabolismo dell'amitriptilina, aumentarne la concentrazione nel plasma sanguigno e sviluppare effetti tossici.
Quando co-somministrati con antipsicotici, si deve tenere presente che gli antidepressivi triciclici e gli antipsicotici inibiscono reciprocamente il metabolismo, abbassando la soglia convulsiva.
Con l'uso simultaneo di amitriptilina e anticoagulanti indiretti (derivati ​​cumarinici o indandioni), è possibile un aumento dell'attività anticoagulante di quest'ultimo.
L'amitriptilina può esacerbare la depressione causata dai farmaci glucocorticoidi (GCS).
Se usato insieme a farmaci anticonvulsivanti, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, abbassare la soglia per l'attività convulsiva (se usato in dosi elevate) e ridurre l'efficacia di quest'ultimo.
La somministrazione simultanea di farmaci per il trattamento della tireotossicosi aumenta il rischio di sviluppare agranulocitosi.
A causa del rischio di aritmie, si deve prestare particolare attenzione quando si prescrive amitriptilina a pazienti con ipertiroidismo o a pazienti che assumono farmaci per la tiroide.
La fluoxetina e la fluvoxamina possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di amitriptilina (può richiedere una riduzione della dose di amitriptilina).
Se usato insieme ad anticolinergici, fenotiazine e benzodiazepine, sono possibili un potenziamento reciproco degli effetti sedativi e anticolinergici centrali e un aumento del rischio di crisi epilettiche (abbassamento della soglia convulsiva).
I contraccettivi orali contenenti estrogeni e gli estrogeni possono aumentare la biodisponibilità dell'amitriptilina. Può essere necessaria una riduzione del dosaggio di estrogeni o amitriptilina per ripristinare l'efficacia o ridurre la tossicità. Tuttavia, potrebbe essere richiesta la sospensione del farmaco.
La co-somministrazione con disulfiram e altri inibitori dell'acetaldeide rogenasi può aumentare il rischio di sviluppare condizioni psicotiche e confusione.
Quando si utilizza l'amitriptilina insieme alla fenitoina, il metabolismo di quest'ultima viene inibito e aumenta il rischio del suo effetto tossico (atassia, iperreflessia, nistagmo, tremore). Quando si inizia l'uso di amitriptilina in pazienti che ricevono fenitoina, la concentrazione di quest'ultima nel plasma sanguigno deve essere monitorata a causa di un aumentato rischio di inibizione del suo metabolismo. Allo stesso tempo, l'effetto terapeutico dell'amitriptilina dovrebbe essere monitorato, perché. potrebbe essere necessario aumentarne la dose.
Le preparazioni di Hypericum perforatum riducono la concentrazione plasmatica massima di amitriptilina di circa il 20% a causa dell'attivazione del metabolismo epatico dell'amitriptilina da parte dell'isoenzima CYP3A4. Che aumenta il rischio di sindrome serotoninergica. Questa combinazione può essere utilizzata con un aggiustamento della dose di amitriptilina, a seconda dei risultati della misurazione della sua concentrazione nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di acido valproico, la clearance dell'amitriptilina dal plasma sanguigno diminuisce, il che può portare ad un aumento della concentrazione di amitriptilina e del suo metabolita, nortriptilina. Le concentrazioni sieriche di amitriptilina e nortriptilina devono essere monitorate in caso di co-somministrazione di amitriptilina e acido valproico. Può essere necessaria una riduzione della dose di amitriptilina.
Con l'uso simultaneo di amitriptilina in dosi elevate e preparazioni al litio per più di sei mesi, è possibile lo sviluppo di convulsioni e complicanze cardiovascolari. È anche possibile la comparsa di segni di un effetto neurotossico sotto forma di tremore, compromissione della memoria, distraibilità, disorganizzazione del pensiero, anche con una normale concentrazione di litio nel sangue e dosi moderate di amitriptilina.

istruzioni speciali

Gli antidepressivi triciclici non devono essere prescritti a bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni a causa di dati insufficienti sull'efficacia e la sicurezza dei farmaci in questo gruppo di pazienti.
L'amitriptilina a dosi superiori a 150 mg / die riduce la soglia per l'attività convulsiva, quindi la possibilità di disturbi convulsivi in ​​​​pazienti con una storia di convulsioni e con danno cerebrale di qualsiasi eziologia, l'uso simultaneo di antipsicotici, durante il periodo di rifiuto dell'etanolo o sospensione di farmaci con proprietà anticonvulsivanti (benzodiazepine).
Qualunque disordine depressivo di per sé aumenta il rischio di suicidio. Pertanto, durante il trattamento con antidepressivi, tutti i pazienti devono essere monitorati per la diagnosi precoce di violazioni o cambiamenti nel comportamento, nonché tendenze suicide.
L'uso di anestetici durante il trattamento con antidepressivi triciclici e tetraciclici può aumentare il rischio di aritmie e abbassare la pressione sanguigna. Se possibile, l'amitriptilina deve essere interrotta alcuni giorni prima dell'intervento. Se è necessario un intervento chirurgico d'urgenza, l'anestesista deve essere informato che il paziente è in trattamento con amitriptilina.
Secchezza delle fauci e diminuzione della produzione lacrimale possono verificarsi con un relativo aumento della quantità di muco nel liquido lacrimale, che può portare a danni all'epitelio corneale nei portatori di lenti a contatto.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi

Durante il trattamento, occorre prestare attenzione durante la somministrazione veicoli e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio
Soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare di 10 mg / ml in fiale da 2 ml.
5 fiale in un blister in film di PVC e foglio di alluminio laccato stampato, o imballaggio flessibile a base di foglio di alluminio o senza foglio.
1 o 2 blister con le istruzioni per l'uso, un coltello o uno scarificatore per fiale in una confezione di cartone.
20, 50 o 100 blister con pellicola con 10, 25 o 50 istruzioni per l'uso, coltelli o scarificatori per fiale in scatole di cartone o scatole di cartone ondulato (per un ospedale).
Quando si confezionano fiale con tacche, anelli o punti di rottura, non vengono inseriti coltelli per fiale o scarificatori.

L'amitriptilina è un farmaco del gruppo di antidepressivi prescritto per depressione, psicosi, disturbi emotivi e fobici. Ha un pronunciato effetto sedativo e timoanalettico: il trattamento porta all'attivazione della psiche e al miglioramento dell'umore. Si riferisce agli antidepressivi della "vecchia" generazione.

Nonostante il rapido effetto terapeutico, le opinioni dei medici su questo rimedio nella prima linea di trattamento sono divise. Considera come funziona e viene utilizzata l'amitriptilina, qual è il pericolo di assunzione incontrollata e sovradosaggio del farmaco.

Descrizione delle istruzioni per l'uso di amitriptilina

L'amitriptilina è un farmaco del gruppo degli antidepressivi triciclici. Oltre agli effetti principali, ha un effetto analgesico, aiuta nel trattamento dell'enuresi notturna.

L'amitriptilina è prodotta da diversi produttori - Veropharm nazionale, ALSI Pharma e stranieri - Grindex, Nycomed, con diversi nomi commerciali:

  • "Amizol";
  • "Amirol";
  • "Saroten ritardato";
  • "Triptizol";
  • "Elive".

L'amitriptilina appartiene a gruppo farmacologico antidepressivi. La sua formula lorda è C20H23N. Denominazione comune internazionale (INN) - amitriptilina.

Forme di rilascio e composizione

L'amitriptilina è disponibile in due forme di dosaggio- compresse e soluzione.

  1. Compresse da 10 e 25 mg per uso interno. Confezionato in confezioni contorno da 50 e 100 pezzi.
  2. Soluzione 10 mg/ml, fiale da 2 ml per somministrazione endovenosa e intramuscolare. Ci sono 10 pezzi in un pacchetto.

Le compresse contengono 10 o 25 mg principio attivo- amitriptilina cloridrato. Sostanze aggiuntive (inattive) - cellulosa microcristallina, talco, lattosio monoidrato, biossido di silicio, magnesio stearato, amido pregelatinizzato.

La composizione del farmaco "Amitriptilina" sotto forma di soluzione comprende 10 mg del principio attivo e in aggiunta - acido cloridrico (cloridrico), benzetonio e cloruro di sodio, destrosio monoidrato, acqua per infusione.

effetto farmacologico

Il farmaco appartiene a forti antidepressivi. Il meccanismo d'azione dell'amitriptilina sul corpo è un aumento della concentrazione di noradrenalina nelle sinapsi e serotonina nel sistema nervoso (il loro riassorbimento diminuisce). A trattamento a lungo termine l'attività funzionale dei recettori beta-2 adrenergici e della serotonina nel cervello è ridotta. Ha un marcato effetto anticolinergico (centrale e periferico).

Come funziona l'amitriptilina per la depressione? - migliora l'umore, riduce l'agitazione psicomotoria, l'ansia, normalizza il sonno. L'effetto antidepressivo del farmaco appare 2-3 settimane dopo l'inizio dell'assunzione.

Oltre al pronunciato effetto antidepressivo, il farmaco ha una serie di altre azioni.

  1. Antiulcera, associata al blocco dei recettori dell'istamina negli organi digestivi.
  2. Diminuzione dell'appetito.
  3. Un aumento della capacità della vescica di allungarsi e un aumento del tono del suo sfintere, basato su una diminuzione dell'attività dei recettori della serotonina e dell'acetilcolina.
  4. Se è prevista l'anestesia generale, è necessario avvertire il medico dell'assunzione di questo farmaco, poiché abbassa la pressione sanguigna e la temperatura corporea.
  5. Elimina la sindrome del dolore. Quando l'amitriptilina inizia ad aiutare con il dolore? - secondo i pazienti, già per 2-3 giorni di trattamento.
  6. Elimina l'incontinenza urinaria notturna.

Indicazioni per l'uso

L'elenco delle indicazioni è ampio, ma il motivo principale per prescrivere l'amitriptilina sono gli stati depressivi di varia origine.

Cosa aiuta l'amitriptilina?

  1. Depressione - involutiva, endogena, nevrotica, reattiva, droga, sullo sfondo dell'astinenza da alcol, danno cerebrale organico. Soprattutto scorre con ansia, disturbi del sonno.
  2. Disturbi emotivi di natura mista. L'amitriptilina può essere prescritta per gli attacchi di panico.
  3. Psicosi sullo sfondo della schizofrenia, astinenza da alcol.
  4. Disturbi comportamentali (cambiamenti nell'attenzione e nell'attività).
  5. Enuresi notturna.
  6. Sindrome del dolore cronico - malattie oncologiche, reumatiche, nevralgia posterpetica, dolore post-traumatico.
  7. Bulimia nervosa.
  8. Prevenzione dell'emicrania.
  9. Lesioni ulcerose dell'apparato digerente.

Le indicazioni per l'uso di compresse e soluzione di amitriptilina sono simili.

Dosaggio e somministrazione

La dose terapeutica e la durata del trattamento sono prescritte privatamente. Per quanto tempo puoi prendere l'amitriptilina? - un corso di non più di 8 mesi.

L'uso di compresse

Devo prendere l'amitriptilina prima o dopo i pasti? Le compresse vengono assunte dopo i pasti, senza masticare, per ridurre l'effetto irritante sullo stomaco.

Le istruzioni per l'uso delle compresse di amitriptilina indicano i seguenti dosaggi raccomandati.

  1. Trattamento degli stati depressivi. La dose iniziale è di 25-50 mg durante la notte. Quindi aumentare gradualmente, entro 5 giorni fino a 200 mg al giorno, suddivisi in 3 dosi. Se l'effetto terapeutico non si verifica entro 2 settimane, la dose giornaliera viene aumentata al massimo possibile - 300 mg.
  2. Trattamento di mal di testa, emicrania, sindrome da dolore cronico. La dose terapeutica è di 12,5-100 mg al giorno, la media è di 25 mg. Come prendere l'amitriptilina per mal di testa e altri tipi di dolore? - una volta, di notte.
  3. Il dosaggio delle compresse di amitriptilina in altre condizioni è selezionato individualmente.

Come prendere l'amitriptilina di notte per l'insonnia? Se c'è un disturbo del sonno sullo sfondo della depressione, allora questo non richiede un cambiamento nello schema standard, il farmaco viene assunto come descritto sopra.

Applicazione della soluzione

La soluzione viene somministrata per via endovenosa o intramuscolare, lentamente. La dose giornaliera è di 20-40 mg, suddivisa in 4 iniezioni. Passa gradualmente alla forma orale, cioè alle compresse.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il farmaco appartiene alla categoria C dell'effetto sul feto secondo la classificazione FDA (negli studi sugli animali, Influenza negativa). Pertanto, la nomina di amitriptilina durante la gravidanza è altamente indesiderabile. Viene utilizzato solo se il beneficio previsto per la madre supera il rischio per il feto.

Quando il farmaco viene prescritto durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto per l'intero corso del trattamento.

Applicazione nell'infanzia

L'amitriptilina è prescritta ai bambini per trattare l'enuresi notturna:

  • compresse - dall'età di sei anni;
  • soluzione - da dodici.

Raramente viene prescritto durante l'infanzia per il trattamento degli stati depressivi. In questo caso, la dose, la frequenza e la durata del trattamento sono selezionate individualmente.

enuresi da bambini

Come viene assunta l'amitriptilina nei bambini con depressione? - dosaggio come segue:

  • all'età di 6-12 anni - 10-30 mg al giorno o 1-5 mg / kg;
  • adolescenti dai 12 anni - fino a 100 mg.

Per l'enuresi notturna:

  • bambini dai 6 ai 10 anni, 10-20 mg al giorno durante la notte;
  • adolescenti di età compresa tra 11 e 16 anni - fino a 50 mg al giorno.

Utilizzare negli anziani

Nella vecchiaia, è principalmente prescritto per disturbi depressivi lievi, bulimia nervosa, disturbi emotivi misti, psicosi sullo sfondo della schizofrenia e dipendenza da alcol.

Come prendere l'amitriptilina negli anziani? Alla dose di 25-100 mg durante la notte, una volta. Dopo aver raggiunto un effetto terapeutico, ridurre la dose a 10-50 mg al giorno.

Effetti collaterali e complicanze

Gli effetti collaterali dell'amitriptilina si sviluppano molto spesso e possono essere così pronunciati da superare l'effetto terapeutico del trattamento. A questo proposito, la decisione sull'appuntamento viene sempre presa con attenzione e i pazienti ei loro cari dovrebbero valutare la loro condizione durante il trattamento.

pupille dilatate

Effetti collaterali associati all'azione anticolinergica:

  • visione offuscata, pupille dilatate, paralisi dell'accomodazione, aumento della pressione intraoculare nelle persone con un angolo stretto della camera anteriore dell'occhio;
  • bocca asciutta;
  • confusione;
  • costipazione, ileo paralitico;
  • difficoltà a urinare.

Effetti collaterali dal sistema nervoso centrale:

Per il sistema cardiovascolare:

  • tachicardia;
  • aritmia;
  • ipotensione ortostatica;
  • Cambiamenti dell'ECG in pazienti che non hanno malattie cardiache;
  • salti di pressione sanguigna;
  • violazione della conduzione intraventricolare.

Dal tratto gastrointestinale:

Dal sistema endocrino:

  • gonfiore dei testicoli;
  • un aumento delle ghiandole mammarie negli uomini;
  • diminuzione o aumento della libido;
  • problemi con la potenza;
  • aumento o diminuzione della glicemia;
  • diminuzione della produzione di vasopressina.

Reazioni allergiche:

  • eruzione cutanea, orticaria;
  • angioedema (Quincke);
  • fotosensibilità.

Altro effetti collaterali:

  • rumore nelle orecchie;
  • la perdita di capelli;
  • edema;
  • aumento della temperatura corporea;
  • linfonodi ingrossati;
  • ritenzione urinaria.

istruzioni speciali

Prendere sul serio le precauzioni e bilanciare il rischio di reazioni avverse con i benefici del trattamento.

Basato possibili reazioni, le seguenti categorie di persone devono usare questo medicinale con estrema cautela:

  • soffre di alcolismo;
  • bambini e adolescenti sotto i 14 anni di età;
  • pazienti anziani;
  • con malattie come schizofrenia, asma bronchiale, disturbo bipolare, epilessia, inibizione dell'ematopoiesi del midollo osseo, malattie cardiache e vascolari, ipertensione intraoculare, ictus, diminuzione della funzione motoria dello stomaco e dell'intestino, epatica, insufficienza renale, tireotossicosi, ingrossamento della prostata, ritenzione urinaria, ipotensione della vescica.

Controindicazioni

Tutte le seguenti controindicazioni all'uso di amitriptilina sono assolute! Pertanto, quando prescrive un farmaco, il medico studia sempre la storia del paziente.

Quando l'amitriptilina è controindicata? - alle seguenti condizioni:

  • ipersensibilità al farmaco;
  • periodi acuti e subacuti di infarto del miocardio;
  • in combinazione con inibitori MAO, nonché 2 settimane prima dell'inizio della loro assunzione;
  • intossicazione da alcol;
  • avvelenamento con sonniferi, farmaci psicoattivi, analgesici;
  • glaucoma ad angolo chiuso;
  • violazione della conduzione atrioventricolare e intraventricolare grado severo;
  • periodo di allattamento;
  • intolleranza al galattosio;
  • malassorbimento di glucosio-galattosio;
  • carenza di lattasi;
  • le compresse sono controindicate nei bambini di età inferiore a 6 anni e la soluzione è fino a 12;
  • gravidanza, soprattutto nel primo trimestre.

Condizioni di conservazione e durata di conservazione

"Amitriptilina" in compresse e soluzione deve essere conservata in un luogo asciutto e buio, a una temperatura non superiore a 25 ° C. I bambini e le persone con malattie mentali, alcolismo e tossicodipendenza non dovrebbero avere accesso alle medicine!

La durata di conservazione del farmaco è di 3 anni.

Amitriptilina e alcool

È severamente vietato mescolare questo medicinale con l'alcol! In alcuni casi, l'amitriptilina viene prescritta per alleviare i sintomi di astinenza negli alcolisti dopo aver bevuto molto, ma solo rigorosamente in ospedale.

Perché la combinazione di amitriptilina con alcol è pericolosa?

  1. Una persona dall'assunzione congiunta si addormenta profondamente: l'effetto ipnotico del farmaco viene potenziato più volte. Il superamento della dose di amitriptilina in questo caso è la causa dell'interruzione sistema respiratorio che può portare all'arresto cardiaco.
  2. L'effetto dell'alcol si intensifica: l'effetto di bere un bicchiere di birra può essere simile a quello della stessa quantità di vodka.
  3. Una combinazione pericolosa viene utilizzata da molte persone per potenziare l'effetto ipnotico dell'amitriptilina (sovradosaggio deliberato ma leggero). Sviluppa molto rapidamente la dipendenza, simile a una droga. Una persona smette di pensare in modo sensato, valutare il pericolo della situazione, dosare accuratamente il farmaco, quindi ogni pillola presa può essere fatale. Con grave avvelenamento da amitriptilina con alcol, le possibilità di sopravvivenza tendono ad essere pari a zero.
  4. La conseguenza della combinazione regolare di amitriptilina con una piccola quantità di alcol è un cambiamento irreversibile nella psiche umana: l'intelligenza diminuisce, la memoria si deteriora, le abilità domestiche e professionali vengono perse. Tutti gli organi e i sistemi soffrono, in particolare il fegato, i reni, il cuore, i vasi sanguigni, il cervello. Tutti gli effetti collaterali dell'amitriptilina sono pienamente manifestati.
  5. Tra l'assunzione di alcol e amitriptilina dovrebbe resistere al tempo. Non puoi sopportarlo con i postumi di una sbornia. Anche se consumato un giorno dopo l'assunzione delle compresse, possono comparire sintomi di avvelenamento: nausea, vomito, diminuzione dell'acuità visiva. Quando posso prendere l'amitriptilina dopo l'alcol? - non prima che tra due giorni!

È impossibile combinare amitriptilina e alcol in nessun caso, poiché è mortale!

Dipendenza da amitriptilina

Il farmaco non appartiene agli stupefacenti, poiché non ha un effetto inebriante o inebriante, non provoca dipendenza fisiologica classica, come gli oppiacei. La dipendenza dall'amitriptilina è solo psicologica e non ha nulla a che fare con il desiderio fisico del farmaco. Per comprendere la natura della dipendenza, è necessario conoscere il principio del farmaco: i neurotrasmettitori naturali non si decompongono nel corpo a un ritmo normale, quindi rimangono invariati per lungo tempo. L'effetto dell'assunzione di amitriptilina si ottiene mantenendo una concentrazione costante di serotonina e altri neurotrasmettitori ad alto livello.

L'amitriptilina crea dipendenza? Come tutti gli antidepressivi, è in grado di formare una certa dipendenza: con un brusco ritiro, i sintomi ritornano di nuovo. Solo in questo senso l'amitriptilina può essere considerata un farmaco, poiché mentre il farmaco viene assunto, la persona sta bene e quando il corso è completato, lo stato ritorna. Succede che i pazienti passino dagli antidepressivi ai farmaci veri e propri. Pertanto, al fine di escludere possibile danno da amitriptilina, la sua ricezione è cancellata gradualmente, tra un mese.

sindrome da astinenza

Con un netto rifiuto del farmaco, soprattutto se assunto a dosi elevate, è possibile lo sviluppo della sindrome da astinenza da amitriptilina. Quali sono i sintomi di questo?

  • nausea;
  • vomito;
  • mal di testa;
  • diarrea;
  • disordini del sonno;
  • malessere;
  • incubi.

Anche con un rifiuto graduale, si sviluppano irrequietezza motoria, irritabilità, disturbi del sonno e sogni difficili.

Quanto dura l'astinenza da amitriptilina? - la condizione si osserva durante il tempo fino a quando l'intero farmaco viene escreto dal corpo, cioè 8-14 giorni. Ulteriori manifestazioni sono già di natura più psicologica.

Lo schema per ridurre l'assunzione di amitriptilina è una graduale diminuzione della dose terapeutica nell'arco di un mese, a partire da ¼ e fino al completo annullamento.

Overdose

Un sovradosaggio di un farmaco non è raro, quindi, nella maggior parte dei casi, il farmaco viene prescritto solo ai pazienti ricoverati, sotto la supervisione di un medico.

Avvelenamento da amitriptilina secondo la classe ICD-10

sificato - T43.

Motivi per un sovradosaggio

Il superamento della dose per una singola dose del farmaco si verifica più spesso nei seguenti casi:

  • mancato rispetto della dose prescritta dal medico (eccesso deliberato o accidentale);
  • autosomministrazione del farmaco senza prescrizione medica;
  • combinazione del farmaco in una dose terapeutica con bevande alcoliche.

Sintomi da sovradosaggio

A seconda della quantità di amitriptilina assunta, si distinguono 3 gradi di sovradosaggio: lieve, moderato e grave, che, senza rianimazione termina fatalmente nel 100% dei casi.

I bambini sono più sensibili al sovradosaggio acuto, fino alla morte.

Un lieve sovradosaggio di amitriptilina è espresso dai seguenti sintomi:

  • bocca asciutta;
  • stipsi;
  • mancanza di minzione;
  • dispepsia.

I sintomi da sovradosaggio da moderati a gravi sono sempre gravi e richiedono cure mediche immediate.

  1. Dal lato del sistema nervoso centrale - aumento della sonnolenza, allucinazioni, ansia senza causa, crisi epilettiche, riflessi aumentati, pronuncia alterata, rigidità muscolare, confusione, perdita di orientamento nello spazio, concentrazione ridotta, agitazione psicomotoria, atassia, stupore, coma.
  2. Dal lato del cuore e dei vasi sanguigni - aritmia, tachicardia, ridotta conduzione intracardiaca, insufficienza cardiaca, un forte calo pressione sanguigna, shock, arresto cardiaco (raro).
  3. Altre manifestazioni sono una diminuzione della quantità di urina, fino alla sua completa assenza, ipertermia, aumento della sudorazione, vomito, mancanza di respiro, depressione respiratoria, cianosi, disfunzione renale ed epatica.
  4. Nelle fasi terminali, la pressione sanguigna scende, le pupille non reagiscono alla luce, i riflessi si attenuano, si sviluppano insufficienza epatica e cardiaca e arresto respiratorio.

La dose letale è di 1,5 grammi di amitriptilina presi alla volta. Tuttavia, per i bambini sono sufficienti quantità minori.

Trattamento dell'avvelenamento

Ai primi segni di sovradosaggio, devono essere prese le seguenti misure pre-mediche.

  1. Chiami un'ambulanza.
  2. Far bere al malato un litro d'acqua e provocarlo al vomito. Ripetere questa procedura finché non appare acqua di lavaggio pulita.
  3. Prendi gli enterosorbenti per ridurre l'assorbimento del farmaco nel sangue - "Enterosgel", Carbone attivo, "Atoxil", "Polysorb MP" e altri.
  4. Se una persona ha perso conoscenza, deve essere girata di lato.

Il trattamento dell'avvelenamento con amitriptilina viene effettuato in terapia intensiva e comprende le seguenti misure terapeutiche.

  1. Lavanda gastrica di emergenza.
  2. L'introduzione di soluzioni saline per mantenere il livello di pressione sanguigna, correzione dell'acidosi, equilibrio idrico ed elettrolitico.
  3. Assunzione di inibitori della colinesterasi per eliminare le manifestazioni anticolinergiche.
  4. L'introduzione di glucocorticoidi con un forte calo della pressione sanguigna.
  5. Scopo farmaci antiaritmici per cuore.
  6. Monitoraggio del paziente 24 ore su 24, 7 giorni su 7 con monitoraggio della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca.
  7. Nei casi più gravi - rianimazione, misure anticonvulsivanti, trasfusioni di sangue.

L'emodialisi e la diuresi forzata non si sono dimostrate efficaci nel sovradosaggio di amitriptilina.

Non esiste un antidoto specifico per l'avvelenamento da amitriptilina.

Conseguenze dell'avvelenamento

Un grave sovradosaggio è fatale, anche se l'assistenza medica è stata fornita in tempo. La causa della morte è arresto cardiaco, arresto respiratorio, grave aritmia.

Le conseguenze di un sovradosaggio di amitriptilina rimangono, anche se la persona è riuscita a sopravvivere:

  • cambiamenti mentali, grave depressione;
  • insufficienza renale ed epatica cronica;
  • violazione del ritmo cardiaco.

Gli effetti residui sono osservati per tutta la vita e richiedono una terapia farmacologica costante.

Analoghi

L'analogo strutturale dell'amitriptilina è il farmaco importato Saroten retard, prodotto da H. LUNDBECK A/S (Danimarca).

Cos'altro può sostituire l'amitriptilina? Gli analoghi del gruppo sono "Anafranil", "Doxepin", "Melipramine", "Novo-Triptin" - i farmaci hanno lo stesso effetto, ma differiscono nella composizione. Questi farmaci sono analoghi moderni dell'amitriptilina senza la presenza di effetti collaterali caratteristici dell'assunzione di un antidepressivo.

Interazione con altri farmaci

Prima di iniziare il trattamento con amitriptilina, devi informare il tuo medico di tutti i medicinali che prendi costantemente.

  1. Non può essere combinato con inibitori MAO.
  2. L'amitriptilina aumenta l'effetto inibitorio sul cervello di sedativi, ipnotici, analgesici, farmaci per anestesia, antipsicotici e farmaci contenenti etanolo.
  3. Riduce l'efficacia degli anticonvulsivanti.
  4. Può essere somministrato in combinazione con sonniferi (ad esempio, Sonapax viene assunto con amitriptilina). Ma in questa combinazione aumenta l'attività anticolinergica di Sonapax, cioè riduce la capacità delle cellule cerebrali di trasmettere segnali nervosi.
  5. In combinazione con altri antidepressivi, gli effetti di entrambi i farmaci sono potenziati.
  6. In combinazione con antipsicotici e farmaci anticolinergici, la temperatura corporea può aumentare e può svilupparsi ileo paralitico.
  7. L'amitriptilina potenzia gli effetti ipertensivi delle catecolamine e degli adrenostimolanti, aumentando il rischio di tachicardia, aritmie cardiache e ipertensione grave.
  8. Può ridurre l'effetto antipertensivo della guanetidina e dei farmaci correlati.
  9. In combinazione con derivati ​​cumarinici o indandioni, l'attività anticoagulante di questi ultimi può aumentare.
  10. In combinazione con la cimetidina, aumenta la concentrazione di amitriptilina nel plasma sanguigno, il che aumenta la probabilità di sviluppare effetti tossici.
  11. Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (carbamazepina e altri barbiturici) riducono la concentrazione di amitriptilina.
  12. La chinidina riduce il metabolismo dell'amitriptilina.
  13. contenenti estrogeni agenti ormonali aumentare la biodisponibilità dell'amitriptilina.
  14. In combinazione con disulfiram e inibitori dell'acetaldeide deidrogenasi, può svilupparsi delirio.
  15. L'amitriptilina è in grado di aumentare la depressione, che è apparsa sullo sfondo dell'assunzione di glucocorticoidi.
  16. In combinazione con farmaci per il trattamento della tireotossicosi, aumenta il rischio di sviluppare agranulocitosi.
  17. Le combinazioni con i nootropi portano a un indebolimento dell'effetto di questi farmaci e aumentano la probabilità di effetti collaterali.
  18. Con cautela, è necessario combinare con preparati digitalici e baclofen.
  19. Buona compatibilità dell'amitriptilina con antibiotici, farmaci antivirali (ad esempio Acyclovir). Può essere combinato come prescritto da un medico.

FAQ

Nicchia risponderemo a domande popolari basate su query di ricerca relative alle caratteristiche dell'uso di amitriptilina e alla sua combinazione con altri medicinali non elencato nelle istruzioni ufficiali.

  1. L'amitriptilina è disponibile su prescrizione o no? Condizioni di vendita in farmacia - solo su prescrizione medica.
  2. Qual è la compatibilità di amitriptilina e Donormil, questi farmaci possono essere combinati? Questa combinazione è praticata dai medici: l'amitriptilina migliorerà l'effetto di Donormil. Ma i farmaci sono presi tempo diverso giorni e rigorosamente in ospedale sotto la supervisione di un medico.
  3. Qual è la compatibilità di amitriptilina e Phenibut? Poiché "Fenibut" si riferisce ai nootropi, in combinazione con l'amitriptilina, l'effetto terapeutico di entrambi i farmaci è ridotto e aumenta la probabilità di effetti collaterali. Questa combinazione dovrebbe essere discussa con il medico.
  4. L'amitriptilina è compatibile con Corvalol? I farmaci non hanno antagonismo, ma Corvalol contiene fenobarbital, che può potenziare l'effetto dell'amitriptilina.
  5. La carbamazepina (Zeptol, Carbalepsin retard, Tegretol, Finlepsin) è compatibile con l'amitriptilina? I farmaci possono essere prescritti insieme, ma va ricordato che, forse, un aumento dell'effetto inibitorio sulla centrale sistema nervoso, una diminuzione dell'efficacia anticonvulsivante della carbamazepina e una diminuzione della concentrazione di amitriptilina nel sangue.
  6. L'amitriptilina può essere assunta con il fenazepam? Tali farmaci possono essere prescritti in parallelo solo in cicli brevi, per accelerare il sollievo dei sintomi e ridurre gli effetti collaterali dell'antidepressivo.
  7. C'è compatibilità tra amitriptilina e cinnarizina? Appuntamento, forse, ma sotto la supervisione di un medico, poiché in questa combinazione l'effetto dell'antidepressivo sarà potenziato.
  8. Qual è la compatibilità di fluoxetina e amitriptilina, possono essere combinate? Anche la fluoxetina è un antidepressivo, ma di un gruppo diverso e con un diverso meccanismo d'azione. La combinazione è possibile utilizzando le dosi terapeutiche minime di farmaci e solo come prescritto da un medico, ma è pericolosa per lo sviluppo di effetti collaterali.
  9. Velafax è compatibile con l'amitriptilina? È anche un antidepressivo, il cui meccanismo d'azione è diverso. La loro combinazione è possibile, ma l'assunzione dei farmaci è divisa per tempo: "Velafax" al mattino e amitriptilina la sera a una dose più bassa e assicurati di monitorare la reazione del corpo per escludere un effetto depressivo sulla centrale sistema nervoso.
  10. L'amitriptilina è compatibile con il piracetam? I nootropi non sono raccomandati per essere combinati con antidepressivi a causa della differenza nella loro azione - stimolante contro calmante. Può diminuire l'efficacia di due farmaci e aumentare il rischio effetti collaterali. Se una tale combinazione è prescritta da un medico, è consigliabile dividere l'assunzione di compresse per tempo.
  11. È possibile bere contemporaneamente amitriptilina e Paxil? Questi sono due antidepressivi da diversi gruppi. Questa combinazione viene utilizzata, ma non può essere assunta da sola, in quanto vi è il rischio di potenziare gli effetti di entrambi.
  12. Qual è la compatibilità tra amitriptilina ed Eglonil? È un antipsicotico con effetto antipsicotico, quindi, se usato insieme, c'è il rischio di aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale. Se viene praticata una tale combinazione, i farmaci vengono prescritti in momenti diversi.
  13. Posso prendere escitalopram con amitriptilina? La combinazione di due antidepressivi non è sempre appropriata. A volte questa combinazione viene praticata per la depressione grave, ma il miglior effetto terapeutico si sviluppa con una combinazione di un antidepressivo e un tranquillante.
  14. È possibile prendere insieme Afobazol e amitriptilina? I farmaci sono compatibili poiché "Afobazol" si riferisce ai tranquillanti ed è spesso prescritto in combinazione con antidepressivi. Ma sullo sfondo di un'amitriptilina più forte, l'effetto di Afobazole può essere perso, quindi solo un medico dovrebbe occuparsi della selezione delle dosi terapeutiche.
  15. Amitriptilina e Atarax possono essere presi insieme? Questo è un farmaco del gruppo dei tranquillanti, quindi è probabile che sia combinato con l'amitriptilina negli stati depressivi. Ma devono essere presi in momenti diversi.
  16. Esistono farmaci simili all'amitriptilina che possono essere acquistati senza prescrizione medica? Esistono farmaci da banco leggeri, il cui effetto può essere attribuito agli antidepressivi: Persen, Novo-Passit, Deprim, Azafen e altri. Ma vendere medicinali senza prescrizione medica non significa che puoi prescrivere tu stesso il trattamento!
  17. L'amitriptilina e la finlepsina possono essere assunte insieme? Il farmaco è usato per trattare l'epilessia, così come la nevralgia e la sindrome del dolore, quindi è probabile che l'amitriptilina aumenti l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale o riduca la sua concentrazione nel sangue.
  18. L'amitriptilina può essere assunta come sonnifero? Quando l'insonnia non è associata alla depressione, il farmaco non è indicato.
  19. Se prendi frequentemente amitriptilina, quali sono le conseguenze? Il trattamento continuo a lungo termine è sempre associato ad un alto rischio di effetti collaterali. La terapia con un farmaco così serio dovrebbe essere effettuata solo sotto la supervisione di un medico e in dosi adeguate.
  20. Puoi dare l'amitriptilina a una persona ubriaca? No, è assolutamente incompatibile con l'alcol!
  21. L'amitriptilina ha un effetto cumulativo? Sì, l'effetto terapeutico di questo medicinale è cumulativo e si verifica completamente in 2-3 settimane.
  22. Perché ingrassare con l'amitriptilina? Uno dei suoi effetti collaterali è l'aumento dell'appetito. A volte questo porta ad un aumento di peso.
  23. L'amitriptilina aumenta o abbassa la pressione sanguigna? Il farmaco è in grado sia di ridurlo che di aumentarlo. I salti negli indicatori possono essere osservati durante il giorno.
  24. Come sbarazzarsi della debolezza dopo aver assunto l'amitriptilina? La dipendenza dal farmaco dura 7-14 giorni. Se la condizione non migliora, dovresti riconsiderare la dose o cambiare il medicinale con un altro.
  25. Quanto dura l'amitriptilina? Nel sangue sostanza attiva entra entro 30 minuti dall'ingestione e vi rimane per circa 7-10 ore (massimo 28 ore). Circa tanto una dose accettata degli atti di droga.
  26. Quanto tempo ci vuole perché l'amitriptilina venga eliminata dal corpo? La sua completa eliminazione avviene 7-14 giorni dopo la fine dell'assunzione.
  27. Quale medico prescrive l'amitriptilina? - psichiatra.
  28. Per quanto tempo posso prendere amitriptilina senza interruzione? Il corso del trattamento è di un massimo di 8 mesi.

Amitriptilina - potente farmaco legati agli antidepressivi della "vecchia" generazione. I suoi gravi effetti collaterali a volte superano i benefici del trattamento. Pertanto, la decisione di prenderlo dovrebbe essere presa solo da un medico. L'autoprescrizione di un tale medicinale è pericolosa per la vita!

L'amitriptilina è un farmaco del gruppo degli antidepressivi, che viene utilizzato nel trattamento di condizioni depressive, disturbi emotivi e fobici misti.

Ha un pronunciato effetto timoanalettico e sedativo. Questo è uno dei farmaci più potenti a un prezzo abbastanza ragionevole. Ma ad oggi, le opinioni degli esperti sulla possibilità di raccomandare questo agente nella prima linea di terapia sono divise.

In questo articolo vedremo perché i medici prescrivono l'amitriptilina, comprese le istruzioni per l'uso, gli analoghi e i prezzi di questo farmaco nelle farmacie. RECENSIONI REALI le persone che hanno già usato Amitriptyline possono essere lette nei commenti.

Composizione e forma di rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse, confetti e soluzione.

  • 1 compressa contiene amitriptilina cloridrato in termini di amitriptilina-25 mg;
  • eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, ipromelosa, magnesio stearato, aerosil, macrogol 6000, biossido di titanio, talco, tween-80, acido rosso 2 C.

Gruppo clinico-farmacologico: antidepressivo.

Amitriptilina: indicazioni per l'uso

L'amitriptilina è un farmaco comunemente usato nel trattamento delle seguenti condizioni e disturbi psicopatologici:

  1. Tutti i tipi di schizofrenia.
  2. Psicosi non organiche di eziologia e genesi non specificate.
  3. Manifestazioni depressive di tutti i tipi.
  4. disturbo depressivo ricorrente.
  5. Bulimia di origine nervosa.
  6. Disturbo di personalità emotivamente instabile.
  7. Violazioni del comportamento e adattamento sociale.
  8. enuresi inorganica.
  9. Emicrania.
  10. Dolore persistente resistente alla terapia.

Mangiare recensioni positive sull'amitriptilina usata in ulcere peptiche Tratto gastrointestinale, per alleviare il mal di testa, prevenire l'emicrania.


effetto farmacologico

Il farmaco appartiene al gruppo degli antidepressivi triciclici. Oltre al pronunciato effetto calmante, l'amitriptilina ha il seguente numero di effetti terapeutici:

  • Effetto analgesico (associato a una diminuzione della concentrazione di serotonina);
  • Blocco dei recettori dell'acetilcolina nel sistema nervoso centrale e periferico;
  • Effetto antiulcera (associato al blocco dei recettori dell'istamina negli organi dell'apparato digerente);
  • Un aumento del tono dello sfintere della vescica e un aumento della sua capacità di allungarsi (associato al blocco dei recettori della serotonina e dell'acetilcolina).

L'effetto terapeutico del farmaco si sviluppa 2-3 settimane dopo l'inizio del trattamento.

Istruzioni per l'uso

Secondo le istruzioni per l'uso, il medicinale viene assunto per via orale immediatamente dopo un pasto, senza masticare, il che garantisce la minima irritazione delle pareti dello stomaco.

  1. La dose giornaliera iniziale se assunta per via orale è di 50-75 mg (25 mg in 2-3 dosi), quindi la dose viene gradualmente aumentata di 25-50 mg, fino a ottenere l'effetto antidepressivo desiderato.
  2. La dose terapeutica giornaliera ottimale è di 150-200 mg (la parte massima della dose viene assunta durante la notte).
  3. Nella depressione grave resistente alla terapia, la dose viene aumentata a 300 mg o più, fino alla dose massima tollerata.
  4. In questi casi, è consigliabile iniziare il trattamento con intramuscolare o somministrazione endovenosa il farmaco, pur utilizzando dosi iniziali più elevate, accelera l'aumento dei dosaggi sotto il controllo della condizione somatica.

Dopo aver ottenuto un effetto antidepressivo stabile dopo 2-4 settimane, le dosi vengono gradualmente e lentamente ridotte. In caso di segni di depressione con diminuzione delle dosi, è necessario tornare alla dose precedente.

Se le condizioni del paziente non migliorano entro 3-4 settimane dal trattamento, l'ulteriore terapia non è appropriata.

Controindicazioni

Non è possibile utilizzare il farmaco in questi casi:

  • reazioni di ipersensibilità individuale;
  • infarto del miocardio (anche nel periodo di recupero);
  • insufficienza cardiaca o ridotta conduzione intracardiaca;
  • atonia della vescica;
  • ipertensione;
  • iperplasia prostatica;
  • blocco intestinale;
  • violazioni nel lavoro del fegato e dei reni;
  • esacerbazioni di ulcere gastriche o duodenali;
  • di età inferiore ai 6 anni.

Le controindicazioni relative che richiedono un ulteriore esame del paziente e la consultazione con un medico sono:

  • epilessia;
  • aritmia;
  • ipertiroidismo,
  • malattia ischemica;
  • glaucoma.

Effetti collaterali

L'uso di amitriptilina può causare problemi alla vista, minzione, secchezza delle fauci, aumento della pressione intraoculare, febbre, stitichezza, ostruzione intestinale.

  • A giudicare dalle recensioni di Amitriptilina, tutti questi effetti collaterali scompaiono dopo una diminuzione delle dosi prescritte o dopo che il paziente si è abituato al farmaco.

Inoltre, dopo il trattamento, debolezza, atassia, tachicardia, nausea, bruciore di stomaco, stomatite, vomito, anoressia, scolorimento della lingua, fastidio epigastrico, affaticamento, insonnia, vertigini, incubi, confusione, irritabilità, tremore, agitazione motoria, allucinazioni, sonnolenza , attenzione ridotta, parestesia, convulsioni, aritmia, aumento dell'attività degli enzimi epatici, diarrea, ittero, galattorrea, alterazione della potenza, libido, edema testicolare, orticaria, prurito, porpora, perdita di capelli, linfonodi ingrossati.


Gravidanza e allattamento

Nelle donne in gravidanza, il farmaco deve essere usato solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Penetra nel latte materno e può causare sonnolenza nei neonati. Per evitare lo sviluppo della sindrome da "astinenza" nei neonati (manifestata da mancanza di respiro, sonnolenza, coliche intestinali, aumento dell'eccitabilità nervosa, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, tremori o fenomeni spastici), l'amitriptilina viene gradualmente sospesa almeno 7 settimane prima della parto previsto.

Analoghi

Amitriptilina - INN (ovvero il nome internazionale non proprietario). I prodotti brevettati contenenti Amitriptilina come ingrediente attivo includono:

  • Saroten ritardato,
  • Elivel,
  • Damile Maleinat,
  • Amitriptilina-Grindeks,
  • Vero-amitriptilina,
  • Amitriptilina Nicomend.

Attenzione: l'uso di analoghi deve essere concordato con il medico curante.