☰

NPSグループ。 非ステロイド性抗炎症薬（NSAID、NSAID）についてのすべて。 使用上の適応

非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) と非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) は、名前や略語の表現の違いにもかかわらず、同じ種類の薬を指します。

これらの薬剤は、想像を絶するほど多くの病理学的プロセスに使用されており、その役割は急性および慢性疾患の対症療法です。 この記事では、これらがどのような種類の薬であるか、どのような場合にどのように使用されるかについて説明し、最も一般的なものを例として、NSAIDs 薬のリストを見ていきます。

NSAID は、主にさまざまな種類の病状の対症療法を目的とした一連の薬剤です。 前述したように、NSAID という略語は、非ステロイド性抗炎症薬を表します。 これらの製品は世界中で広く使用されており、効果的であるだけでなく、病気と闘う比較的安全な方法でもあります。

非ステロイド性抗炎症薬は、人体への毒性作用が最小限であるため、比較的安全であると考えられています。 「非ステロイド性」という言葉には特に注意を払う必要があります。これは、これらの製品の化学組成にステロイドホルモンが含まれていないことを意味します。ステロイドホルモンは、活動的な炎症プロセスと戦うための効果的ではありますが、はるかに安全性の低い手段です。

NSAID は、その複合作用法により医学でも人気があります。 これらの薬の目的は、痛みを軽減し（鎮痛剤と同様に作用します）、炎症を消し、解熱効果をもたらすことです。

このグループの中で最も人気のある薬は、多くの人によく知られていると考えられています：イブプロフェン、ジクロフェンカ、そしてもちろんアスピリンです。

どのような場合に使用されますか?

急性または慢性疾患に痛みや炎症が伴う場合、ほとんどの場合、NSAID の使用が正当化されます。 筋骨格系の病状には非ステロイド薬が最も効果的です。 これらは関節、脊椎のさまざまな病気であり、NSAIDは脊椎性疼痛の治療に使用されますが、医師は他の病気と戦うためにそれらを処方することができます。

これらの薬がどのような場合に処方されるかをよりよく理解するために、主な病理学的プロセスのリストを考慮してください。

  • さまざまな部門脊椎（頸椎、胸椎、腰椎）。 骨軟骨症では、NSAID の処方により痛みと炎症が軽減されます。
  • 議論されている種類の薬は、特に急性型の痛風に処方されます。
  • これらは、ほとんどのタイプの腰痛で効果があることが証明されており、腰痛を解消したり、腰痛の強度を軽減したりするのに役立ちます。
  • これらの薬は、肋間神経痛や神経学的起源の他の種類の痛みなど、さまざまな病因の神経痛に処方されます。
  • 腎臓や肝臓の疝痛などの肝臓や腎臓の病気。
  • NSAID は、パーキンソン病の痛みの強さを排除または軽減します。
  • 怪我（打撲、骨折、捻挫、つねりなど）の治療とその後の回復に使用されます。 さらに、手術後の痛みを和らげ、炎症を和らげ、局所の温度を下げることができます。
  • このグループの薬は、関節疾患、関節症、関節リウマチなどに必要です。

このリストには、NSAID が使用される最も一般的な症例と疾患のみが示されています。 しかし、このグループの薬はすべて安全であり、それをより安全にしたいという医師の願望にもかかわらず、医師だけが薬を処方すべきであるということを常に覚えておく必要があります。 NSAID にも禁忌があるため、このルールに従うことが重要ですが、これについては後で説明します。

作用機序

NSAID の作用機序は、人体によって生成される特殊なタイプの酵素、シクロオキシゲナーゼまたは COX をブロックすることに基づいています。 このグループの酵素は、薬理学ではプロスタグランジンと呼ばれるプロスタノイドの一種の合成に関与します。

プロスタグランジンは、病理学的プロセスの進行中に体内で生成される化合物です。 この物質のせいで、炎症過程が始まり、温度が上昇し、病状の部位に痛みが発生します。

NSAID グループの錠剤と軟膏には、顕著な抗炎症作用があり、熱を下げ、鎮痛効果があります。 記載されている複雑な効果は、シクロオキシゲナーゼのおかげで正確に達成され、プロスタグランジンに影響を与え、それらがブロックされ、望ましい効果が達成されます。

NSAID の分類

NSAID グループには異なる薬剤が存在することを理解することも重要です。 化学構造そしてその作用機序。 主な特徴は、選択的シクロオキシゲナーゼ阻害剤の種類です。 選択性による NSAID の分類は次のとおりです。

  • COX 1 – 防御酵素。 COX 1 に対する効果の特徴は次のとおりです。 悪影響体に。
  • COX 2 – 炎症性酵素。医師によって処方されることが多く、体への「打撃」があまり目立たないことで有名です。 たとえば、胃腸管への害が少ないです。


NSAID には選択的と非選択的がありますが、混合された 3 番目のタイプもあります。 これは、COX 1 と COX 2 を組み合わせたブロッカーまたは非選択的阻害剤です。両方のグループの酵素をブロックしますが、このような薬にはより多くの副作用があり、胃腸管に悪影響を及ぼします。

COX 因子に基づいたタイプへの分類に加えて、選択的 NSAID にはより狭い分類があります。 ここで、分割は、その組成中の酸性誘導体と非酸性誘導体の存在に依存します。

酸製剤の種類は、その組成に含まれる酸の種類に応じて分類できます。

  • オキシカム - ピロキシカム。
  • インド酢酸（酢酸誘導体） – 「インドメタシン」。
  • フェニル酢酸 – 「ジクロフェナク」、「アセクロフェナク」。
  • プロピオン酸 – 「ケトプロフェン」。
  • サリチル酸 - アセチルサリチル酸には、ジフルニサル、アスピリンが含まれます。
  • ピラゾロニック – 「アナルギン」。

非酸性 NSAID は大幅に少なくなります。

  • アルカノン。
  • スルホンアミドの誘導体。

分類に関して言えば、非ステロイド性抗炎症薬の特徴はその効果の特異性です。より顕著な鎮痛効果を持つもの、炎症を効果的に軽減するもの、そして 3 番目の薬は両方のタイプを組み合わせたもので、一種の黄金比を表します。

薬物動態について簡単に説明すると

非ステロイド性抗炎症薬にはさまざまな剤形があり、NSAID を含む軟膏、錠剤、直腸坐薬、注射などがあります。 放出の形態に応じて、薬の使用方法とそれが戦うことを目的とする病気が異なります。

しかし、それらを結び付ける特徴、つまり高度な吸収性があります。 非ステロイド性軟膏は関節組織に完全に浸透し、迅速に治癒効果をもたらします。 患者が座薬、抗炎症座薬の使用を余儀なくされた場合、それらは直腸領域に非常に早く吸収されます。 胃腸管ですぐに溶ける錠剤にも同じことが当てはまります。

しかし、NSAID は吸収レベルが高いため、治療に悪影響を与える可能性もあります。 これは、それらが他の薬物に取って代わるという事実に現れており、これを覚えておく必要があります。

新世代 NSAID とは何ですか?


新世代 NSAID の利点は、これらの薬剤が人体への影響の原理に関してより選択的であるという事実です。

これは、現代の手段がより良く開発されており、医師が達成したい効果に応じて使用できることを意味します。 それらのほとんどは、COX 2の動作原理に基づいています。つまり、組織の炎症過程への影響を最小限に抑えながら、痛みを大幅に抑制する薬剤を選択できます。

特定の形式の NSAID を選択できるため、身体への害を最小限に抑えることができます。 新世代の薬を使用すると、副作用の数がゼロに近い値まで効果的に減少します。 もちろん、患者が薬の成分に対して否定的な反応や不耐性を持っていないことが条件です。

新世代の NSAID 薬のリストを挙げると、最も人気のあるものは次のとおりです。

  • 「Xefocam」 - 痛みを効果的に抑制します。
  • 「ニメスリド」は、抗炎症作用と鎮痛作用に解熱作用を組み合わせた配合剤です。
  • 「モバリス」 - 強力な抗炎症作用があります。
  • 「セレコキシブ」 – 痛みを和らげ、関節症と骨軟骨症に特に効果的です。

投与量の選択

NSAID の処方と使用は、常に病理学的プロセスの性質とその進行の程度に依存します。 さらに、各薬は診断データに基づいて医師によって処方され、薬を服用する頻度、期間、投与量の決定も医師の責任となります。

ただし、最適な投与量を決定する原則における一般的な傾向を特定することは可能です。

  • 最初の数日間は、最小限の用量で薬を服用することをお勧めします。 これは、薬に対する患者の耐性を確立し、起こり得る副作用を特定するために行われます。 この段階で、薬の服用を継続すべきか、それとも服用を拒否するか別の薬に置き換えるかが決定されます。
  • その後、1 日の投与量を徐々に増やし、さらに 2 ～ 3 日間副作用の監視を続けます。
  • 薬の忍容性が良好な場合は、長期間、場合によっては完全に回復するまで使用されます。 この場合、1日の投与量は説明書に指定されている基準を超える可能性さえあります。 この決定は医師によってのみ行われ、炎症を急激かつ迅速に軽減する必要がある場合、または特に重度の痛みを伴う症状を緩和する必要がある場合に必要となります。

近年、必要に応じて NSAID の投与量が増加するという新たな傾向が医学に現れていることも注目に値します。 おそらくこれは、新世代のさらに毒性の低い薬に対する需要が高まっているためでしょう。

妊娠中の使用


妊娠中の NSAID の服用は、このグループにおける薬物使用の禁忌の 1 つです。 これには、錠剤、座薬、注射、軟膏など、あらゆる形態の薬剤が考慮されます。 ただし、ただし、膝関節と肘関節の領域での軟膏の使用を除外しない医師もいます。

妊娠中のNSAIDs使用の危険性については、 特別な禁忌第三学期に適用されます。 この妊娠期間中、薬剤はボタ管の閉塞によって胎児に腎合併症を引き起こす可能性があります。

いくつかの統計によると、妊娠後期以前に非ステロイド性抗炎症薬を使用すると、流産の可能性が高くなります。

禁忌

前述の高い安全性にもかかわらず、新世代の NSAID にも使用禁忌があります。 このような薬物の使用が推奨されない、または禁止されている状況を考えてみましょう。

  • 薬用成分に対する個人の不耐性。 ただし、これは NSAID がまったく使用できないという意味ではなく、そのような状況では、医師は患者が否定的な反応を示さない薬を選択することができます。
  • 胃腸管の病状の場合、非ステロイド薬の使用は望ましくありません。 厳密な適応症は胃または十二指腸の消化性潰瘍です。
  • 出血障害、特に白血球減少症と血小板減少症。
  • 肝臓と腎臓の重篤な病状、その代表的な例は肝硬変です。
  • 妊娠中および授乳中に NSAID を使用することも望ましくありません。

副作用

非ステロイド性抗炎症薬は、特に推奨用量を超えたり、過剰に使用した場合、いくつかの合併症を引き起こす可能性があります。 長い間.

副作用は次のとおりです。

  • 胃腸管や消化器系の働きの悪化と損傷。 NSAID の不適切な使用は、胃炎、消化性潰瘍の発症につながり、消化管内出血の誘発などを引き起こします。
  • 場合によっては、心血管系への負荷が増加し、血圧上昇、不整脈、浮腫のリスクが生じます。
  • NSAID グループの一部の薬剤の副作用は、 神経系。 薬は頭痛、めまい、耳鳴り、突然の気分の変動、さらには無関心を引き起こします。
  • 薬の特定の成分に不耐性がある場合、アレルギー反応が引き起こされます。 これは発疹、血管浮腫、またはアナフィラキシーショックである可能性があります。
  • 医師の中には、薬の不適切な使用が男性の勃起不全を引き起こす可能性があると主張する人もいます。

NSAID の説明

NSAID グループの薬剤はさまざまな剤形で入手でき、さまざまな病理学的プロセスの治療に広く使用されています。 現代医学において、これらの薬の数が現在数十種類に達していることは驚くべきことではありません。

リリースフォームを取得します。

  • 筋肉内注射または注射により、記録的な速さで期待される結果を達成し、痛みを軽減し、炎症を軽減します。
  • 非ステロイド性抗炎症軟膏、ジェル、バーム。筋骨格系の病状や怪我などの治療に広く使用されています。
  • 経口使用のための錠剤。
  • キャンドル。

これらの薬剤はすべて異なる病理学的プロセスに使用されるため、それぞれの薬剤の比較特性は異なります。 さらに、非ステロイド系薬剤の種類が豊富であることは、治療の多様性だけでなく利点でもあります。 利点は、患者ごとに個別に治療法を選択できることです。

そして、セグメントをより適切にナビゲートし、どのケースにどの薬が適しているかを理解するために よりよくフィットする、最も一般的な非ステロイド性抗炎症薬のリストとそれぞれの簡単な説明を検討してください。

メロキシカム

顕著な鎮痛効果を持つ抗炎症剤で、体温を下げる効果もあります。 この薬には、否定できない利点が 2 つあります。

  • 錠剤、軟膏、座薬、筋肉内注射用の溶液の形で入手できます。
  • 禁忌がなく、医師との継続的な相談が必要な場合は、長期間服用することができます。

さらに、メロキシカムは作用持続時間が長いことで知られており、1日1錠服用または1回の注射で十分であり、効果は10時間以上持続します。

ロフェコキシブ

筋肉注射または錠剤用のソリューションです。 COX 2 という薬物のグループに属し、高い解熱作用、抗炎症作用、鎮痛作用があります。 この治療法の利点は、胃腸管への影響が最小限であり、腎臓には影響を与えないことです。

ただし、この薬は妊娠中および授乳中の女性には処方されておらず、腎不全や喘息患者への使用には禁忌もあります。

ケトプロフェン

以下を含むさまざまなリリース形式により、最も汎用性の高いデバイスの 1 つです。

  • 丸薬。
  • ジェルと軟膏。
  • エアロゾル。
  • 外用のソリューション。
  • 注射。
  • 直腸坐剤。

「ケトプロフェン」は、非選択的非ステロイド性抗炎症薬 COX 1 のグループに属します。他の薬と同様、炎症、発熱を軽減し、痛みを取り除きます。

コルヒチン

薬物グループ NSAID のもう 1 つの例は、これも多くのアルカロイド薬に属します。 この薬は天然の植物成分に基づいて作成されており、主な有効成分は毒であるため、その使用には医師の指示に厳密に従う必要があります。

錠剤で入手できるコルヒチンは、痛風のさまざまな症状と闘うための最良の治療法の 1 つです。 この薬には顕著な抗炎症効果があり、炎症部位に向かう白血球の動態をブロックすることによって達成されます。

ジクロフェナク

この非ステロイド性抗炎症薬は、前世紀の 1960 年代から使用されている、最も人気があり需要のある薬の 1 つです。 この薬は、軟膏、錠剤、カプセル、筋肉注射、座薬の形で入手できます。

「ジクロフェンカ」は急性炎症過程の治療に使用され、効果的に痛みを和らげ、多くの病理学的過程、腰痛などの痛みを取り除くことができます。ほとんどの場合、この薬は軟膏または筋肉内注射の形で処方されます。注射。

インドメタシン

予算に優しい、非常に効果的な非ステロイド薬。 錠剤、軟膏、ジェルのほか、直腸座薬の形で入手できます。 「アンドメタシン」には顕著な抗炎症作用があり、痛みを効果的に取り除き、関節炎などの腫れの緩和にも役立ちます。

ただし、多くの禁忌や副作用を伴う低価格の代償を払わなければなりませんので、医師の許可を得た場合のみ慎重に使用してください。

セレコキシブ

高価だが効果的な非ステロイド性抗炎症薬。 骨軟骨症、関節症、筋骨格系に影響を与えないものを含むその他の病状と闘うために医師によって積極的に処方されています。

非常に効果的に対処するこの薬の主な目的は、痛みを軽減し、炎症過程と戦うことです。

イブプロフェン

イブプロフェンは、医師がよく使用するもう 1 つの人気のある NSAID 薬です。

抗炎症作用と鎮痛作用に加えて、この薬は発熱との闘いにおいてすべての NSAID の中で最高の結果を示します。 イブプロフェンは、新生児を含む子供にも解熱剤として処方されています。

ニメスリド

脊椎腰痛を治療するための医学的方法で、骨軟骨症、関節症、関節炎、およびその他の多くの病状に処方されます。

ニメスリドの助けを借りて、抗炎症作用と鎮痛作用が達成され、その助けを借りて体温を下げ、病理学的プロセスが局在している場所の充血を和らげることさえできます。

この薬は経口錠剤または軟膏として使用されます。 NSAID「Nimesil」は痛みの急速な軽減により、体の患部の可動性を回復します。

ケトロラック

この薬のユニークさは、その抗炎症特性によるものではなく、その鎮痛効果によって実現されます。 ケトロラックは、麻薬性鎮痛薬と比較できるほど効果的に痛みと闘います。

しかし、そのような高い効率は、内出血や消化性潰瘍の発症など、胃腸管への深刻な脅威を含む重篤な副作用の可能性を犠牲にしています。

非ステロイド性抗炎症薬の正しく最適な使用に関する推奨事項はすべて、さまざまな放出形態での使用に関連しています。 悪影響を回避し、アクションを迅速化するには、次の推奨事項に従ってください。

  • 錠剤は、食事の摂取量、時間などに応じて、医師の指示または推奨に従って厳密に服用されます。薬がカプセルに入っている場合は、殻を傷つけないように多量の水で洗い流します。
  • 軟膏は病理学的プロセスの場所に塗布され、マッサージ動作でこすり付けられます。 こすった後は急いで服を着たり、入浴したりせず、軟膏をできるだけ吸収させる必要があります。
  • 効果をより早く達成し、胃への悪影響を避けるには、座薬を使用することをお勧めします。
  • 筋肉内注射と静脈内注射には特に注意が払われます。

注射は医療従事者が行うことが望ましいですが、筋肉注射は適切な技術があれば、医学教育や医療行為を受けていない人でも行うことができます。
非ステロイド性抗炎症薬は、多くの病状における炎症、痛みを除去し、体温を下げるための最も効果的な方法の 1 つです。 ただし、これらの薬を自己治療で使用することは危険である可能性があるため、主治医のみが薬を処方してください。

平均評価

0 件のレビューに基づく

非ステロイド性抗炎症薬は、 医療現場で広く使用されている薬物のグループ。 さまざまな病気の治療で人気があるのは、身体に対する安全性が高く、痛み、温度、炎症を取り除く顕著な能力によるものです。 NSAID の鎮痛作用と抗炎症作用は、数多くの医学試験で証明されています。

有効性の点では、それらは「単純な」鎮痛剤よりも優れており、一部の薬の強さは中枢性鎮痛薬やオピオイドに近いものもあります。

NSAID の作用機序

NSAID の有効性と毒性作用を特徴づける、NSAID の主な作用機序は次のとおりです。 シクロオキシゲナーゼ活性の阻害。 これは、アラキドン酸のプロスタグランジン、トロンボキサンおよびプロスタサイクリンへの変換を調節する酵素です。 NSAID の抗炎症効果は、関節リウマチに苦しむ人々における脂肪の過酸化を遅らせ、リソソーム膜を安定化し、ATP 合成を減少させ、好中球の凝集を遅らせ、リウマチ因子の形成を阻害することによっても引き起こされる可能性があります。

歴史的事実

非ステロイド性抗炎症薬の使用の始まりは、46-377 年に遡ります。 紀元前 たとえば、ヒポクラテスが痛みを和らげ、炎症を軽減するために柳の樹皮を使用したとき。 この事実はセルシウスによって 30 年代の彼自身の経験によって確認されました。 n. e. 樹皮の特性についてのさらなる言及は 1763 年に遡り、1827 年に化学者が樹皮の分離に成功しました。 化学物質、それはNSAIDの前駆体であるサリシンであることが判明しました。

無料で神経内科医に質問してください

イリーナ・マルティノバ。 ヴォロネジ州立大学卒業 医科大学彼ら。 N.N. バーデンコ。 BUZ VO「モスクワ総合病院」の臨床研修医および神経科医。

1869年に受領 サリチル酸– サリシンの誘導体であるより効果的な物質。 実験の結果、胃粘膜に損傷を与える可能性があることが明らかになり、科学者たちはより安全な新しい手段を模索し始めました。 1897年、バイエル社と科学者のフェリックス・ホフマンは、有毒なサリチル酸をアセチルサリチル酸に変換した。 その薬はアスピリンと呼ばれていました。

長い間、アスピリンが唯一の NSAID 化合物でしたが、1950 年以降、薬学者は NSAID グループの新薬を開発し、以前のものよりも効果的で安全性が向上しました。

ステロイドと非ステロイド - 違い

浮腫を解消するために、非ステロイド薬も医学で使用されます。 ステロイドは、副腎ホルモンであるグルココルチコイドに基づいて生成されます。 非ステロイド系抗炎症薬も同様の効果がありますが、その違いは、高血圧や糖尿病の発症などの特有の顕著な副作用がなく、毎回投与量を増やす必要があり、身体への依存症を引き起こさないことです。同様の効果を達成します。

リリースフォームとは何ですか?


NSAID は、経口使用のためのカプセルおよび錠剤の形で、また軟膏、座薬、ゲルおよび注射液の形で入手できます。 この多様性により、医薬品のより効果的な使用が可能になります。 注射の使用は、胃腸管に対する薬物の悪影響を最小限に抑えますが、同時に組織の壊死を引き起こす可能性があります。

このため、NSAID 注射は長期間使用されることはありません。

分類

現在、選択的および非選択的 NSAID を含む数十種類の薬剤が世界で生産されていますが、ロシアでは一部のみが登録され使用されています。 それらの分類は次のように表すことができます。

化学構造によると:

  • サリチル酸塩は最も古いグループであり、現在はアスピリン (アセチルサリチル酸) のみが使用されています。
  • プロピオン酸誘導体 - ケトプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン。
  • 酢酸誘導体 - ジクロフェナク、インドメタシン、アセクロフェナク、ケトロラック;
  • ピラゾリジン – フェリルブタゾン、アナルギン、メタミゾールナトリウム;
  • 選択的 COX-2 阻害剤は最も安全な薬剤と考えられており、そのうちロシアではロフェコキシブとセレコキシブのみが使用されています。
  • 非酸性 - スルホンアミド、アルカノン。
  • 他の NSAID には、メフェナム酸、ピロキシカム、ニメスリド、メロキシカムが含まれます。

非ステロイド性抗炎症薬のリストには、鎮痛作用や解熱作用のある薬が含まれていることがよくありますが、実際にはこの薬はこのグループには含まれていません。 その抗炎症活性は非常に弱く、鎮痛および解熱効果は中枢神経系における COX-2 の遮断によるものです。

効率性による。 次の鎮痛剤は最も顕著な効果を持っています：ジクロフェナク、インドメタシン、ケトプロフェン、ケトロラック。 イブプロフェンは鎮痛効果が最も顕著ではありません。 ピロキシカム、インドメタシン、ジクロフェナク、ピロキシカムは炎症をできるだけ早く和らげます。 アスピリン、ニセ、ヌロフェンは熱をすぐに和らげます。

新世代の医薬品。 それらは、このクラスの薬の身体への副作用を軽減することを目的として作成されました。 そのような薬剤は、モバリスおよびピロキシカム、ニセ、アルコキシアであり、それらの選択的作用に加えて、排出期間が延長され（長期間排出される）、それによって治療効果が高まります。

関節の治療に

これらは薬物療法の基礎として、特に病気の急性期に使用され、痛み、腫れ、炎症を迅速に軽減します。 この用途には:

  • 軟膏の形で。 製品の作用は薬物を含むものと似ていますが、効率が低く、顕著な温暖化効果があります。 消化管の潰瘍、妊娠および授乳中、気管支喘息には禁忌です。 価格 – 43-344摩擦。
  • – 解熱、抗炎症、鎮痛効果のあるジクロフェナクの類似体。 乳白炎の炎症性疾患に使用されます。 「アスピリン トライアド」、過敏症、びらん性疾患および潰瘍性疾患、消化管の出血、肝臓疾患および腎臓疾患、妊娠、 子供時代、高カリウム血症、冠動脈バイパス移植後。 価格 – 134-581摩擦。
  • – 自己凝集作用があり、痛みや発熱を効果的に軽減します。 胃腸管のびらん性および潰瘍性疾患、ポルフィリン代謝障害、肝臓および腎臓の疾患、妊娠および授乳中、14歳未満および過敏症には禁忌です。 価格 – 35-89摩擦。

で

以下の非ステロイド性抗炎症薬が使用されます。

  1. 。 顕著な抗炎症作用、鎮痛作用、および中程度の解熱作用があり、脊椎ヘルニアに使用されて成功しています。 胃腸管の潰瘍やびらん、妊娠および授乳中、NSAIDsの服用によって引き起こされるアレルギーには禁忌です。 価格 – 14〜75摩擦。
  2. 。 新世代の NSAID は錠剤、座薬、注射液の形で入手でき、事実上副作用がありません。 価格 – 502-850摩擦。
  3. 。 強力な抗炎症作用、中程度の鎮痛作用、穏やかな解熱作用があります。 消化管の潰瘍や出血、腎不全や肝不全、妊娠や授乳中、12歳未満、過敏症には禁忌です。 価格 – 126-197摩擦。

脊椎ヘルニアの場合

椎間板の突出の場合、ヘルニアには次の薬が使用されます。

  1. – 熱と痛みを効果的に和らげ、わずかな抗炎症効果があります。 白血球減少症、重度の貧血、肝不全および腎不全、薬物に対する過敏症の場合は禁忌です。 価格 – 345-520摩擦。
  2. – 顕著な鎮痛、解熱、抗炎症作用があり、炎症プロセスに関与する酵素をブロックします。 消化性潰瘍、腎不全、肝不全、「アスピリン トライアド」、過敏症の場合は禁忌です。 価格 – 502-850摩擦。
  3. – 筋骨格系の疾患に使用される基本的な薬剤で、脊椎ヘルニアの場合には抗炎症、解熱、鎮痛効果があります。 胃腸管のびらん性病変、「アスピリン トライアド」、妊娠、肝不全および腎不全、造血の抑制、小児期および過敏反応の場合は禁忌です。 価格121-247こすります。

で

  1. 。 鎮痛、抗炎症、解熱作用があり、神経痛の発作を緩和し、血小板凝集を阻害します。 胃腸管の潰瘍、肝臓や腎臓の重篤な障害、妊娠、授乳中、小児期の過敏症には禁忌です。 価格 – 44-125摩擦。
  2. ニセ。 組成物に含まれるニメスリドは、解熱、抗炎症、鎮痛、抗血小板効果があります。 急性潰瘍性症状や消化管の出血、重度の肝臓および腎臓の機能障害、妊娠中および授乳中、2歳未満、および薬物不耐症には禁忌です。 価格 – 173〜424ルーブル。
  3. 。 顕著な鎮痛、解熱作用のほか、弱い鎮痙作用、抗炎症作用もあります。 過敏症、造血の抑制、肝不全または腎不全、アスピリン誘発喘息、白血球減少症、妊娠および授乳中、貧血の場合は禁忌です。 価格 – 27-60摩擦。

変形性関節症用

以下の薬剤が使用されます。

  1. 軟膏、ジェル、またはクリームの形で最もよく使用され、鎮痛および抗炎症効果があり、炎症に伴う腫れを和らげます。 過敏症、アレルギー性鼻炎、気管支閉塞の発作、妊娠および授乳中、適用部位の皮膚の完全性の侵害がある場合、14歳未満の場合、およびフェニルブタゾンを含む薬物と併用する場合は禁忌です。 価格 – 119-206摩擦。
  2. 、関節症の新世代薬として使用されています。 鎮痛、抗炎症、解熱効果があります。 過敏症、心不全、不整脈、肝疾患、胃潰瘍、白血球減少症、妊娠している場合は禁忌です。 価格は220-475摩擦。
  3. 。 鎮痛、抗炎症、解熱効果があります。 消化管のびらん性および潰瘍性病変、「アスピリン」喘息、鼻炎、NSAIDs の服用による蕁麻疹、重度の腎障害、妊娠および授乳中、過敏症には禁忌です。 価格 – 120〜345ルーブル。

痛風の場合

次の NSAID が使用されます。

  1. 、錠剤と軟膏の形で製造されます。 両方の形態の薬剤を同時に使用すると、薬剤の最大の効果が保証されます。 過敏症、潰瘍性出血、胃腸管の炎症性疾患、高カリウム血症、肝不全および腎不全、妊娠および授乳期には禁止されています。 価格 – 173-380摩擦。
  2. その他の NSAID – 、イブプロフェン。

安い薬

  1. イブプロフェン（アナログ）。 価格（タブレット） – 14〜26ルーブル。
  2. ナトリウム（ボルタレン錠の類似体）。 価格：錠剤 – 14-35ルーブル、ジェルまたは軟膏 – 32-75ルーブル。
  3. メロキシカム (モバリス錠の類似品)。 価格 – 31-84摩擦。
  4. アセチルサリチル酸（アスピリン）。 価格 – 7〜17ルーブル。
  5. アナルギン。 価格 – 27-60摩擦。

選択基準

すべての NSAID - 現代的で効果的な薬, しかし、特定の薬を選択するときは、いくつかの特徴を知る必要があります。 したがって、3 つの薬のうちの 1 つを購入する必要がある場合、または、薬局の販売者は、有効成分に関するアイデンティティにもかかわらず、より高価なオプションを提供する可能性が高くなります。 インドメタシンまたはメチンドールを選択する場合も状況は同様です。

身近な薬の類似薬には、アレルギー反応を引き起こす可能性のある成分が含まれている場合があるため、類似薬を選択する場合は、同一の有効成分に加えて、その含有成分にも注意する必要があります。 また、薬物の類似体には、異なる用量の活性物質または遅延型（長時間作用型）が含まれる場合があります。

薬のすべての特徴は説明書またはパッケージに示されており、使用前に注意深く研究する必要があります。

応用

非ステロイド性抗炎症薬はさまざまな副作用を引き起こす可能性があるため、使用する前に次のルールに従う必要があります。

  1. 説明書に記載されている推奨事項を読み、厳密に従うことが必須です。
  2. 経口摂取したカプセルまたは錠剤は、胃を保護するためにコップ一杯の水で洗い流す必要があります。 このルールは、最も安全な最新の手段にも適用されます。
  3. 製品を経口摂取した後は、重力の影響でカプセルが食道をよりよく通過できるように、少なくとも3分間は横たわった姿勢をとらないことをお勧めします。
  4. 薬物とアルコールを含む物質を同時に使用すると、胃疾患を引き起こす可能性があります。 NSAIDsを服用している間、アルコールは完全に放棄されます。
  5. 同じ日に 2 つの非ステロイド薬を服用することはお勧めできません。これは、副作用が増加し、効果が増強されないためです。
  6. 薬が効果がない場合は、必ず医師にその理由を伝え、投与量を調整し、より慎重に薬を選択してください。

使用上の適応

NSAID は、医療で最も一般的に使用される薬剤の 1 つです。 したがって、以下の領域に関連する疾患の痛みや炎症を取り除くために、患者の 5 分の 1 に処方されています。

  1. リウマチ科。
  2. 婦人科。
  3. トラウマ学。
  4. 手術。
  5. 歯科。
  6. 神経科。
  7. 目の病気に。

NSAID の鎮痛効果は、次の場合に特に効果的です。

  1. 月経困難症。
  2. 疼痛症候群 さまざまな起源の歯、頭、筋肉。
  3. 片頭痛。
  4. 腎疝痛。

高温を下げる能力は、「風邪」に対する薬の使用と、高熱が人命を脅かす緊急事態における薬の使用を決定します。 その後、薬物は緊急治療として非経口投与されます。 NSAID は、スポーツ傷害の治療や化学療法後の合併症の治療に広く使用されています。

アスピリンの血液を薄める能力は、血栓症の予防に使用されてきました。

NSAID は、痛みを伴うさまざまな段階の炎症の治療に使用されます。 このような病状には次の疾患が含まれます。

  1. そして痛み。
  2. 急性および片頭痛。
  3. 月経に伴う痛み。
  4. 関節リウマチと。
  5. 転移を伴う骨の痛み。
  6. パーキンソン病に伴う痛み。
  7. 体温の上昇（熱感）。
  8. 軟部組織の損傷または炎症後の中程度の痛み。
  9. 腸閉塞。
  10. 腎疝痛。
  11. 術後の痛み。

NSAID は、生後 2 日以内に動脈管が閉鎖しない新生児の治療に使用できます。

禁忌

  1. 潰瘍性の症状と胃の出血の存在。
  2. コントロールされていない動脈性高血圧。
  3. 腎臓病。
  4. 腸の炎症。
  5. 過去に脳卒中、心筋梗塞、一過性脳虚血発作を起こしたほか、心虚血（アスピリンを除く）。
  6. 冠動脈と胃のバイパス手術。
  7. 血小板減少症。

特別な指示


NSAID の長期使用では、血液状態と肝臓および腎臓の機能を監視する必要があり、これは 65 歳以上の患者にとって特に重要です。 この薬は、高血圧や心血管系に問題があり、体内の体液貯留につながる患者には細心の注意を払って使用されます。

つまり、この種の薬は感染症の症状を隠し、集中力に影響を与える可能性があるということになります。

子供にはどの薬が最適ですか?

NSAID 幼少期から使える腫れ、高熱、リンパ節の炎症、痛みを伴う炎症過程の治療に。 この製品は、胃粘膜の炎症、アレルギー、呼吸、視覚、聴覚の問題、内出血を引き起こす可能性があるため、細心の注意を払って使用する必要があります。

メフェナム酸は重篤な副作用がないため、小児の炎症性疾患の治療に使用されますが、同時に消化不良や便秘を引き起こす可能性があります。 炎症や発熱の病巣を取り除くには、アスピリンを使用します。

薬は医師によってのみ処方され、医師は副作用を防ぐために慎重に用量を調整します。

欠陥

非ステロイド性抗炎症薬の主な欠点は次のとおりです。 胃腸管に有毒です。 グループ E に属するプロスタグランジンは、胃十二指腸の保護に主要な役割を果たします。 薬物の影響により胃粘膜内のプロスタグランジン濃度が低下すると、この保護機能が破壊され、潰瘍、びらん、その他の病変が引き起こされます。 NSAID の影響により、胃潰瘍は症例の 30% で発生します。 また、十二指腸粘膜に破壊的な影響を及ぼし、潰瘍、穿孔、出血のリスクを高めます。

炎症は、臓器やシステムのほぼすべての病理に多かれ少なかれ伴うプロセスです。 非ステロイド性抗炎症薬のグループは、炎症と闘い、痛みを和らげ、苦しみを和らげることに成功しています。

NSAID の人気は理解できます。

  • 薬は痛みを素早く和らげ、解熱効果と抗炎症効果があります。
  • 現代の製品はさまざまな剤形で入手できます。軟膏、ジェル、スプレー、注射、カプセル、または座薬の形で使用すると便利です。
  • このグループの薬の多くは処方箋なしで購入できます。

NSAID は入手しやすく広く普及しているにもかかわらず、安全な薬剤グループではありません。 患者による管理されていない使用や自己処方は、体に良い影響を与えるよりも害を及ぼす可能性があります。 医者は薬を処方しなければなりません！

NSAID の分類

非ステロイド性抗炎症薬のグループは非常に広範囲にわたり、化学構造や作用機序が異なる多くの薬剤が含まれています。

このグループの研究は前世紀前半に始まりました。 その最初の代表例はアセチルサリチル酸であり、その活性物質であるサリシリンは 1827 年にヤナギの樹皮から単離されました。 30 年を経て、科学者たちは合成することを学びました。 この薬そしてそのナトリウム塩は、薬局の棚でニッチを占めているのと同じアスピリンです。

現在、臨床医療ではNSAIDをベースにした1000種類以上の薬剤が使用されています。

これらの薬物の分類では、次の領域を区別できます。

化学構造による

NSAID は誘導体にすることができます。

  • カルボン酸（サリチル酸 - アスピリン; 酢酸 - インドメタシン、ジクロフェナク、ケトロラック; プロピオン酸 - イブプロフェン、ナプロキセン; ニコチン酸 - ニフルム酸）;
  • ピロサロン（フェニルブタゾン）;
  • オキシカム（ピロキシカム、メロキシカム）;
  • コキシブ（セロコキシブ、ロフェコキシブ）;
  • スルホアニリド（ニメスリド）;
  • アルカノン（ナブメトン）。

炎症との闘いの重症度に応じて

このグループの薬剤の最も重要な臨床効果は抗炎症であるため、NSAID の重要な分類は、この効果の強さを考慮したものです。 このグループに属するすべての医薬品は、以下のものに分類されます。

  • 顕著な抗炎症効果（アスピリン、インドメタシン、ジクロフェナク、アセクロフェナク、ニメスリド、メロキシカム）。
  • 弱い抗炎症作用または非麻薬性鎮痛薬（メタミゾール（アナルギン）、パラセタモール、ケトロラック）。

COX阻害による

COX またはシクロオキシゲナーゼは、炎症性メディエーター (プロスタグランジン、ヒスタミン、ロイコトリエン) の生成を促進する一連の変換を担う酵素です。 これらの物質は炎症過程をサポートおよび強化し、組織の透過性を高めます。 酵素には COX-1 と COX-2 の 2 種類があります。 COX-1 は、胃腸粘膜を保護するプロスタグランジンの生成を促進する「良い」酵素です。 COX-2 は、炎症性メディエーターの合成を促進する酵素です。 薬剤がブロックする COX の種類に応じて、次のようなものがあります。

  • 非選択的 COX 阻害剤 (ブタジオン、アナルギン、インドメタシン、ジクロフェナク、イブプロフェン、ナプロキセン、ケトロラック)。

これらは、炎症を軽減する COX-2 と COX-1 の両方をブロックします。長期使用は胃腸管からの望ましくない副作用を引き起こします。

  • 選択的 COX-2 阻害剤 (メロキシカム、ニメスリド、セレコキシブ、エトドラク)。

これらは、プロスタグランジンの合成を減少させながら、COX-2 酵素のみを選択的にブロックしますが、胃毒性効果はありません。

最近の研究によると、大脳皮質と脳脊髄液に存在する 3 番目のタイプの酵素である COX-3 が特定されました。 アセトアミノフェン（アセクロフェナク）という薬剤は、この酵素異性体に選択的に影響を与えます。

作用機序と効果

このグループの薬剤の主な作用機序は、シクロオキシゲナーゼ酵素の阻害です。

抗炎症効果

炎症は維持され、プロスタグランジン、ブラジキニン、ロイコトリエンなどの特定の物質の形成によって進行します。 炎症過程において、COX-2の関与によりアラキドン酸からプロスタグランジンが形成されます。

NSAID はこの酵素の生成をブロックするため、メディエーターであるプロスタグランジンは形成されず、薬の摂取による抗炎症効果が発現します。

COX-2 に加えて、NSAID はプロスタグランジンの合成にも関与する COX-1 もブロックしますが、胃腸粘膜の完全性を回復するために必要です。 薬が両方のタイプの酵素を阻害すると、胃腸管に悪影響を与える可能性があります。

プロスタグランジンの合成を減らすことにより、炎症部位の腫れと浸潤が軽減されます。

NSAID は体内に入ると、別の炎症メディエーターであるブラジキニンが細胞と相互作用できなくなることに寄与し、これにより微小循環の正常化と毛細血管の狭まりが促進され、炎症の軽減にプラスの効果をもたらします。

このグループの薬物の影響下では、ヒスタミンとセロトニンの生成が生物学的に減少します。 活性物質体内の炎症変化を悪化させ、その進行に寄与します。

NSAID は細胞膜の過酸化を抑制し、フリーラジカルは炎症をサポートする強力な因子であることが知られています。 過酸化の阻害は、NSAID の抗炎症効果の方向性の 1 つです。

鎮痛効果

NSAID を服用した場合の鎮痛効果は、このグループの薬剤が中枢神経系に浸透し、そこにある疼痛感受性中枢の活動を抑制する能力によって達成されます。

炎症過程において、プロスタグランジンが大量に蓄積すると、痛覚過敏、つまり痛みに対する感受性の増加が引き起こされます。 NSAID はこれらのメディエーターの生成を減らすのに役立つため、患者の痛みの閾値は自動的に増加します。プロスタグランジンの合成が停止すると、患者は痛みをそれほど強く感じなくなります。

すべてのNSAIDの中には、発現していない抗炎症作用を持つが強力な鎮痛剤である別のグループの薬物があります。これらは非麻薬性鎮痛薬です：ケトロラック、メタミゾール（アナルギン）、パラセタモール。 彼らは以下を排除することができます：

  • 頭痛、歯、関節、筋肉、月経痛、神経炎による痛み;
  • 痛みは主に炎症性の性質を持っています。

麻薬性鎮痛剤とは異なり、NSAID はオピオイド受容体に作用しません。これは次のことを意味します。

  • 薬物依存を引き起こさないこと。
  • 呼吸中枢や咳中枢を抑制しないでください。
  • 頻繁に使用しても便秘にならないでください。

解熱効果

NSAID は、視床下部の体温調節中枢を興奮させる中枢神経系の物質（プロスタグランジン E1、インターロイキン 11）の生成を阻害する抑制効果があります。 薬物は視床下部の核における興奮の伝達を阻害し、熱生成が減少します - 上昇した体温は正常化します。

薬の効果は次の場合にのみ現れます。 高温 NSAID は提供しません。 この行動の常温レベルで。

抗血栓作用

この効果はアセチルサリチル酸（アスピリン）で最も顕著です。 この薬は血小板の凝集（くっつくこと）を阻害することができます。 これは、血栓の形成を防ぎ、心臓病の予防のために処方される抗血小板薬として心臓病学で広く使用されています。

使用上の適応

NSAID ほど広範囲にわたる使用適応症のリストを「誇れる」薬剤群は、他のどのグループにも存在しそうにありません。 NSAID が医師によって最も頻繁に推奨される薬の 1 つとなっているのは、薬が望ましい効果を発揮する臨床例や疾患が多様であるためです。

NSAID の使用の適応症は次のとおりです。

  • リウマチ性疾患、痛風、乾癬性関節炎。
  • 神経痛、神経根症候群を伴う神経根炎（脚に広がる腰痛）。
  • 筋骨格系のその他の疾患：変形性関節症、腱膣炎、筋炎、外傷;
  • 腎臓および肝臓疝痛（原則として、鎮痙薬との併用が必要です）。
  • 38.5⁰Сを超える発熱。
  • 炎症性疼痛症候群。
  • 抗血小板療法（アスピリン）。
  • 術後の痛み。

炎症性疼痛は全疾患の最大 70% に伴うため、このグループの薬剤の処方範囲がいかに広いかは明らかです。

NSAID は、さまざまな原因の関節病変、神経根症候群 - 腰痛症、坐骨神経痛などの急性の痛みの軽減に最適な薬剤です。 NSAID は病気の原因には影響せず、急性の痛みを緩和するだけであることを理解する必要があります。 変形性関節症の場合、薬は対症療法的な効果しかなく、関節変形の進行を防ぐことはできません。

で 腫瘍性疾患医師は、オピオイド鎮痛薬の投与量を減らし、より顕著で持続的な鎮痛効果を提供するために、NSAID とオピオイド鎮痛薬の併用を推奨する場合があります。

NSAIDが処方されるのは、 月経痛、プロスタグランジン-F2aの過剰産生による子宮の緊張の増加によって引き起こされます。 この薬は、月経開始時または月経前夜に痛みが最初に現れたときに、最大3日間処方されます。

このグループの薬剤はまったく無害ではなく、副作用や望ましくない反応があるため、医師は NSAID を処方する必要があります。 管理されていない使用や自己投薬は、合併症や望ましくない副作用の発症につながる可能性があります。

多くの患者は、どの NSAID が最も効果的で、痛みを和らげるのに最適なのか疑問に思っています。 炎症性疾患の治療には NSAID を患者ごとに個別に選択する必要があるため、この質問に対する明確な答えは得られません。 薬の選択は医師が行うべきであり、その有効性と副作用の忍容性によって決定されます。 すべての患者にとって最適な NSAID はありませんが、個々の患者にとって最適な NSAID は存在します。

副作用と禁忌

NSAID は、多くの臓器やシステムで、特に頻繁かつ管理されていない使用の場合、望ましくない影響や反応を引き起こす可能性があります。

胃腸障害

非選択的 NSAID で最も一般的な副作用。 NSAID を投与されている全患者の 40% が消化器疾患を経験し、10 ～ 15% が胃腸粘膜のびらんや潰瘍性変化を起こし、2 ～ 5% が出血や穿孔を起こしています。

最も胃毒性が高いのはアスピリン、インドメタシン、ナプロキセンです。

腎毒性

薬の服用中に発生する副作用の中で 2 番目に多いグループです。 最初は、腎臓の機能に変化が現れることがあります。 その後、長期使用（4か月から6か月）すると、器質的病状が発症し、腎不全が形成されます。

血液凝固の減少

この影響は、すでに間接的抗凝固薬（ヘパリン、ワルファリン）を服用している患者、または肝臓に問題を抱えている患者に最もよく起こります。 凝固能が低いと自然出血が起こる可能性があります。

肝障害

どのNSAIDでも、特にアルコールを摂取した場合、たとえ少量であっても肝障害が発生する可能性があります。 ジクロフェナク、フェニルブタゾン、スリンダクを長期（1 か月以上）使用すると、黄疸を伴う中毒性肝炎が発生する可能性があります。

心血管系および造血系の障害

貧血および血小板減少症の発生に伴う血球数の変化は、アナルギン、インドメタシン、およびアセチルサリチル酸を服用したときに最も頻繁に発生します。 骨髄の造血芽が損傷していない場合、薬の中止から2週間後、末梢血の像は正常化し、病理学的変化は消えます。

既往歴のある患者さんでは 動脈性高血圧症または冠状動脈疾患のリスク、NSAID の長期使用により血圧値が「上昇」する可能性があります。高血圧の不安定化が進行し、非選択的抗炎症薬と選択的抗炎症薬の両方を服用すると、血圧が上昇する可能性があります。心筋梗塞を発症するリスク。

アレルギー反応

薬物に対する個人の不耐性の場合、および過敏反応の素因を持つ人の場合（痛みに苦しんでいる場合） 気管支ぜんそくアレルギー起源、花粉症）NSAID に対するアレルギーのさまざまな症状（蕁麻疹からアナフィラキシーまで）が観察されることがあります。

アレルギー症状は、このグループの薬剤に対するすべての副作用の 12 ～ 14% を占めており、フェニルブタゾン、アナルギン、アミドピリンを服用する場合により一般的です。 しかし、それらはグループのあらゆる代表者に絶対に観察できます。

アレルギーはかゆみ、発疹、腫れとして現れることがあります 肌粘膜、アレルギー性鼻炎、結膜、蕁麻疹。 クインケ浮腫とアナフィラキシーショックは、すべての合併症の最大 0.05% を占めます。 イブプロフェンを服用すると、脱毛やハゲが発生することがあります。

妊娠中の望ましくない影響

一部の NSAID は胎児に催奇形性の影響を及ぼします。妊娠第 1 期にアスピリンを服用すると、胎児に口蓋裂が生じる可能性があります。 妊娠の最後の数週間では、NSAID が陣痛の開始を抑制します。 プロスタグランジン合成の阻害により、子宮の運動活動が低下します。

副作用のない最適な NSAID はありません。 胃毒性反応は、選択的 NSAID (メロキシカム、ニメスリド、アセクロフェナク) ではそれほど顕著ではありません。 しかし、患者ごとに、付随する疾患と忍容性を考慮して、薬を個別に選択する必要があります。

NSAIDsを服用する際の注意事項。 患者が知っておくべきこと

患者は、歯痛、頭痛、その他の痛みを完全に取り除く「魔法の」錠剤は、特に医師の処方に従って管理せずに服用した場合、体に無害ではない可能性があることを覚えておく必要があります。

NSAID を服用する際に患者が従わなければならない簡単なルールがいくつかあります。

  1. 患者が NSAID を選択する機会がある場合は、アセクロフェナク、モバリス、ナイス、セレコキシブ、ロフェコキシブなど、副作用の少ない薬剤を選択する必要があります。 胃にとって最も攻撃的なのは、アスピリン、ケトロラク、インドメタシンです。
  2. 患者に消化性潰瘍またはびらん性変化、胃障害の既往があり、医師が急性の痛みを軽減するために抗炎症薬を処方した場合、それらの薬は炎症が治まるまで 5 日間以内に服用し、保護下でのみ服用する必要があります。プロトンポンプ阻害剤（PPI）：オメプラゾール、ラメプラゾール、パントプロゾール。 したがって、胃に対するNSAIDの毒性効果は中和され、びらん性または潰瘍性プロセスの再発のリスクが軽減されます。
  3. 一部の病気では、抗炎症薬を継続的に使用する必要があります。 医師が NSAID を定期的に服用することを推奨している場合、長期使用する前に患者は FGDS を受けて消化管の状態を検査する必要があります。 検査で粘膜の小さな変化が見つかった場合、または患者が消化器官に関する主観的な訴えを持っている場合は、プロトンポンプ阻害剤（オメプラゾール、パントプラゾール）とともにNSAIDを継続的に服用する必要があります。
  4. 血栓予防のためにアスピリンを処方する場合、60歳以上の人は年に1回胃カメラ検査も受ける必要があり、胃腸管にリスクがある場合はPPIグループの薬を継続的に服用する必要があります。
  5. NSAIDsを服用した結果、患者の状態が悪化し、アレルギー反応、腹痛、脱力感、青白い肌、呼吸困難、または個人の不耐性のその他の症状が現れた場合は、すぐに医師に相談する必要があります。

薬の個々の特性

NSAIDの現在人気のある代表者、その類似体、投与量と頻度、使用の適応について考えてみましょう。

アセチルサリチル酸（アスピリン、アスピリン UPSA、アスピリン カーディオ、トロンボ ACC）

新しい NSAID の出現にも関わらず、アスピリンは解熱薬や抗炎症薬としてだけでなく、心臓や血管の疾患に対する抗血小板薬としても医療現場で積極的に使用され続けています。

この薬は錠剤の形で食後に経口的に処方されます。

この薬は、発熱状態、頭痛、片頭痛、リウマチ性疾患、神経痛などに抗炎症作用と解熱作用があります。

シトラモン、アスコフェン、カルジオマグニルなどの薬にはアセチルサリチル酸が含まれています。

アセチルサリチル酸には多くの副作用があり、特に胃粘膜に悪影響を及ぼします。 潰瘍形成の影響を軽減するには、アスピリンを食後に服用し、錠剤を水で洗い流す必要があります。

胃潰瘍および十二指腸潰瘍の病歴がある場合は、この薬の使用は禁忌です。

現在、最新の薬はアルカリ化添加剤を使用して製造されているか、アセチルサリチル酸を含む発泡錠剤の形で製造されており、これは忍容性が高く、胃粘膜への刺激が少ないです。

ニメスリド (ニセ、ニメシル、ニムリド、コックストラル)

この薬には抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用があります。 変形性関節症、腱鞘炎、外傷による疼痛症候群、術後の期間に効果があります。

さまざまな商品名で、0.1 および 0.2 g の錠剤、2 g (有効成分) の袋に入った経口投与用の顆粒、経口投与用の 1% 懸濁液、外用用の 1% ゲルの形で入手可能です。 さまざまな放出形態があるため、この薬は非常に人気があります。

ニメスリドは、成人には0.1〜0.2 gで1日2回、小児には1.5 mg / kgの割合で1日2〜3回経口処方されます。 ジェルは、1日2〜3回、連続10日以内に皮膚の痛みのある部分に塗布されます。

胃潰瘍、重度の肝機能障害、腎機能障害、妊娠中、授乳中の方は禁忌です。

メロキシカム (モバリス、アルトロサン、メロックス、メロフレックス)

この薬剤は選択的 NSAID に属します。 非選択的薬剤と比較して、その疑いのない利点は、胃腸管に対する潰瘍形成効果が少なく、忍容性が優れていることです。

顕著な抗炎症作用と鎮痛作用があります。 関節リウマチ、関節症、強直性脊椎炎に使用され、炎症由来の痛みの症状を緩和するために使用されます。

7.5 mg および 15 mg の錠剤、15 mg の直腸坐剤の形で入手可能です。 通常、成人の1日量は7.5〜15mgです。

他の NSAID と同様に、メロキシカムを服用すると副作用の発生率が低いということは、その薬に対する個人の不耐性が発現する可能性があることを保証するものではないことに留意する必要があります。メロキシカムを服用中。

消化性潰瘍や胃にびらんの既往歴がある場合は、無理に服用しないでください。妊娠中および授乳中の使用は禁忌です。

ジクロフェナク（オルトフェン、ボルタレン、ディクロベール、ジクロベン、ナクロフェン）

腰部の「腰痛」に悩む多くの患者に対するジクロフェナク注射は、痛みを和らげ炎症を和らげる「節約注射」となります。

この薬はさまざまな剤形で入手できます：筋肉内投与用のアンプルに入った2.5％溶液、15および25mgの錠剤、直腸坐剤0.05g、外用用の2％軟膏。

適切な用量の場合、ジクロフェナクはめったに副作用を引き起こしませんが、消化器系の障害（心窩部痛、吐き気、下痢）、頭痛、めまい、アレルギー反応などの副作用が発生する可能性があります。 副作用が発生した場合は、薬の服用を中止し、医師に相談してください。

現在、効果が持続するジクロフェンカンナトリウム製剤、ジロベルル遅延剤、ボルタレン遅延剤 100 が製造されています。1 錠の効果は 1 日中持続します。

アセクロフェナク（アエルタール）

臨床研究によると、この薬は他の選択的NSAIDよりも副作用がはるかに少なかったため、一部の研究者はエアタルをNSAIDのリーダーと呼んでいます。

アセクロフェナクが「最高の中の最高のもの」であると確実に言うことはできませんが、アセクロフェナクを服用した場合の副作用が他のNSAIDsを服用した場合よりも顕著ではないという事実は臨床的に証明された事実です。

この薬は0.1 gの錠剤の形で入手でき、慢性および慢性疾患に使用されます。 急性の痛み本質的に炎症性。

まれに副作用が発生し、消化不良、めまい、睡眠障害、アレルギー性皮膚反応などの形で現れます。

胃腸管に問題がある人は注意してアセクロフェナクを服用する必要があります。 この薬は妊娠中および授乳中は禁忌です。

セレコキシブ（セレブレックス）

胃粘膜への悪影響が軽減された、比較的新しい最新の選択的 NSAID です。

この薬は0.1gと0.2gのカプセルで入手可能で、関節リウマチ、関節症、滑膜炎、および痛みを伴う体内の他の炎症過程などの関節病変に使用されます。

0.1gを1日2回、または0.2gを1回処方します。 投与の頻度とタイミングは主治医が指定する必要があります。

すべての NSAID と同様に、セレコキシブにも、程度は低いとはいえ、望ましくない効果や副作用がないわけではありません。 この薬を服用している患者は、消化不良、胃痛、睡眠障害、貧血の発症に伴う血球数の変化を経験することがあります。 副作用が発生した場合は、薬の使用を中止し、医師に相談してください。

イブプロフェン (ヌロフェン、MIG 200、ボニフェン、ドルギット、イブプロン)

抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用だけでなく、免疫調節作用も持つ数少ないNSAIDの1つ。

イブプロフェンが体内のインターフェロンの生成に影響を与える能力があるという証拠があり、インターフェロンはより良い免疫反応をもたらし、体の非特異的防御反応を改善します。

この薬は、次のような炎症性疼痛症候群の治療に使用されます。 急性症状、そして慢性病理学において。

この薬は錠剤0.2の形で製造できます。 0.4; 0.6 g、チュアブル錠、糖衣錠、徐放性錠剤、カプセル、シロップ、懸濁液、外用クリームおよびジェル。

イブプロフェンを内外に塗布し、患部や体の場所をこすります。

イブプロフェンは通常、忍容性が高く、潰瘍形成活性が比較的弱いため、アセチルサリチル酸よりも大きな利点があります。 イブプロフェンの服用中に、げっぷ、胸やけ、吐き気、鼓腸、血圧上昇、アレルギー性皮膚反応が発生することがあります。

消化性潰瘍疾患の悪化中、妊娠中および授乳中は、この薬を服用しないでください。

薬局のディスプレイにはさまざまな NSAID の代表例が溢れており、テレビ画面にはまさに「あの」抗炎症薬を服用すれば患者は痛みを永久に忘れることができると宣伝する広告が流れています...医師は強く推奨しています: 痛みが生じた場合は、自己判断しないでください。薬を飲む！ NSAID の選択は、専門家の監督の下でのみ行う必要があります。


米。 1.アラキドン酸の代謝

PG は多彩な生物学的活性を持っています。

a) は 炎症反応のメディエーター:局所的な血管拡張、浮腫、浸出液、白血球の移動およびその他の影響（主に PG-E 2 および PG-I 2）を引き起こします。

6) 受容体を感作する痛みメディエーター（ヒスタミン、ブラジキニン）と機械的効果に影響し、痛みに対する感受性の閾値を低下させます。

V) 視床下部の体温調節中枢の感度を高める微生物、ウイルス、毒素（主にPG-E 2）の影響下で体内で生成される内因性発熱物質（インターロイキン-1など）の作用。

近年、NSAID によって阻害されるシクロオキシゲナーゼ アイソザイムが少なくとも 2 つ存在することが証明されました。 最初のアイソザイム COX-1 (英語 COX-1) は、プロスタグランジンの生成を制御し、胃腸管の粘膜の完全性、血小板の機能、および 腎血流、そして 2 番目のアイソザイム COX-2 は、炎症時のプロスタグランジンの合成に関与します。 さらに、COX-2 は通常の状態では存在しませんが、炎症反応を開始する特定の組織因子 (サイトカインなど) の影響下で生成されます。 この点に関して、NSAID の抗炎症効果は COX-2 の阻害によるものであり、その望ましくない反応は COX の阻害によるものであると考えられています。さまざまな形態のシクロオキシゲナーゼに対する選択性による NSAID の分類を以下に示します。 。 COX-1/COX-2 のブロックに関する NSAID の活性比により、潜在的な毒性を判断できます。 この値が低いほど、薬剤の COX-2 に対する選択性が高くなり、毒性が低くなります。 たとえば、メロキシカムの場合は 0.33、ジクロフェナク 2.2、テノキシカム 15、ピロキシカム 33、インドメタシン 107 です。


表 2.さまざまな形態のシクロオキシゲナーゼに対する選択性による NSAID の分類
(薬物療法の視点、2000年、追加あり）

NSAID のその他の作用機序

抗炎症効果は、脂質過酸化の阻害、リソソーム膜の安定化と関連している可能性があります（これらのメカニズムは両方とも損傷を防ぎます） 細胞構造）、ATPの形成の減少（炎症反応のエネルギー供給が減少する）、好中球の凝集の阻害（炎症性メディエーターからの放出が損なわれる）、関節リウマチ患者におけるリウマチ因子の産生の阻害。 鎮痛効果は、脊髄における痛みのインパルスの伝導の遮断とある程度関連しています()。

主な効果

抗炎症効果

NSAID は主に滲出段階を抑制します。 最も強力な薬剤は、増殖期にも作用しますが（コラーゲン合成とそれに伴う組織硬化の減少）、滲出期よりも作用が弱くなります。 NSAID は変化段階に事実上影響を与えません。 抗炎症活性の点では、すべての NSAID は糖質コルチコイドより劣ります酵素ホスホリパーゼ A 2 を阻害することにより、リン脂質の代謝を阻害し、炎症の最も重要なメディエーターでもあるプロスタグランジンとロイコトリエンの両方の形成を妨害します ()。

鎮痛効果

それは、筋肉、関節、腱、 神経幹、頭痛や歯痛にも効果があります。 重度の内臓痛に対しては、ほとんどの NSAID は効果が低く、モルヒネ系の薬剤（麻薬性鎮痛薬）よりも鎮痛効果が劣ります。 同時に、多くの対照研究は、疝痛および術後の痛みに対してかなり高い鎮痛活性を示しています。 尿路結石患者に発生する腎疝痛に対する NSAID の有効性は、主に腎臓での PG-E 2 産生の阻害、腎血流および尿生成の減少によるものです。 これにより、体内の圧力が低下します。 腎盂閉塞部位の上の尿管に作用し、長期にわたる鎮痛効果をもたらします。 麻薬性鎮痛薬に対する NSAID の利点は、 呼吸中枢を抑制したり、多幸感を引き起こしたりしないでください。 麻薬中毒 、疝痛の場合は、次のことも重要です。 けいれん作用はありません.

解熱効果

NSAIDは発熱に対してのみ効果があります。 これらは「低体温」薬（クロルプロマジンなど）とは異なり、正常な体温には影響を与えません。

抗凝集効果

血小板における COX-1 の阻害の結果、内因性の凝集促進性トロンボキサンの合成が抑制されます。 最も強力で持続性の高い抗凝集活性は、血小板の寿命全体 (7 日間) にわたって凝集する能力を不可逆的に抑制します。 他の NSAID の抗凝集効果は弱く、可逆的です。 選択的 COX-2 阻害剤は血小板凝集に影響を与えません。

免疫抑制効果

中程度に発現すると、次のような場合に現れます。 長期使用 NSAID は毛細管透過性を低下させることにより、免疫担当細胞が抗原に接触したり、抗体が基質に接触したりするのを困難にする「二次的」特性を持っています。

薬物動態

すべての NSAID は胃腸管からよく吸収されます。 ほぼ完全に血漿アルブミンに結合し、他の薬物と置き換わります（章を参照）。また、新生児ではビリルビンと結合し、ビリルビン脳症の発症につながる可能性があります。 この点で最も危険なのはサリチル酸塩です。 ほとんどの NSAID は関節の滑液によく浸透します。 NSAID は肝臓で代謝され、腎臓から排泄されます。

使用上の適応

1. リウマチ性疾患

リウマチ（リウマチ熱）、関節リウマチ、痛風および乾癬性関節炎、強直性脊椎炎（強直性脊椎炎）、ライター症候群。

関節リウマチの場合、NSAID は効果をもたらすだけであることに留意する必要があります。 対症療法病気の経過に影響を与えることなく。 それらはプロセスの進行を止め、寛解を引き起こし、関節変形の進行を防ぐことができません。 同時に、NSAID が関節リウマチ患者にもたらす症状の軽減は非常に大きく、どの患者もこれらの薬なしでは生きていけません。 大きなコラーゲン症（全身性エリテマトーデス、強皮症など）の場合、NSAID は効果がないことがよくあります。

2. 筋骨格系の非リウマチ性疾患

変形性関節症、筋炎、腱鞘炎、外傷（家庭内、スポーツ）。 多くの場合、このような状態では、NSAID の局所剤形（軟膏、クリーム、ジェル）の使用が効果的です。

3. 神経疾患。神経痛、神経根炎、坐骨神経痛、腰痛。

4. 腎臓、肝臓の疝痛。

5. 疼痛症候群頭痛、歯痛、術後の痛みなど、さまざまな原因が考えられます。

6. 発熱(通常、体温が 38.5°C 以上の場合)。

7. 動脈血栓症の予防。

8. 月経困難症。

NSAID は、PG-F 2a の過剰産生による子宮の緊張の増加に伴う痛みを軽減するために、原発性月経困難症に使用されます。 NSAID は鎮痛効果に加えて、失血量を減少させます。

、、、、特にそのナトリウム塩の使用で良好な臨床効果が認められました。 NSAIDは、3日間のコースで最初に痛みが現れたとき、または月経前夜に処方されます。 短期間の使用であれば、副作用はまれです。

禁忌

NSAID は、消化管のびらん性および潰瘍性病変、特に急性期、重度の肝臓および腎臓の機能不全、血球減少症、個人の不耐症、および妊娠には禁忌です。 必要に応じて、最も安全なのは (出産前ではありません!) 少量の投与です ()。

現在、特定の症候群が特定されています NSAID-胃十二指腸症()。 それは、NSAIDs の局所的な損傷効果と部分的にのみ関連しています (ほとんどの場合、 有機酸) は粘膜上で発生し、主に薬物の全身作用による COX-1 アイソザイムの阻害によるものです。 したがって、NSAID のどのような投与経路でも胃毒性が発生する可能性があります。

胃粘膜の損傷は 3 段階で発生します。
1) 粘膜におけるプロスタグランジン合成の阻害。
２）プロスタグランジンを介した保護粘液および重炭酸塩の生成の減少。
3) びらんや潰瘍の出現。出血や穿孔によってさらに悪化する場合があります。

損傷は胃に局在することが多く、主に前庭部または幽門前部に発生します。 NSAID 胃十二指腸症の臨床症状は、患者のほぼ 60%、特に高齢者には見られないため、多くの場合、診断は線維胃十二指腸鏡検査によって行われます。 同時に、消化不良を訴える多くの患者では、粘膜損傷は検出されません。 NSAID 胃十二指腸症における臨床症状の欠如は、薬剤の鎮痛効果と関連しています。 したがって、NSAID の長期使用によって胃腸管からの有害事象を経験していない患者、特に高齢者は、NSAID 胃十二指腸症の重篤な合併症 (出血、重度の貧血) を発症するリスクが高いと考えられており、特に必要な処置が必要です。内視鏡検査を含む慎重なモニタリング (1)。

胃毒性の危険因子:女性、60歳以上、喫煙、アルコール乱用、潰瘍の家族歴、重度の心血管疾患の併発、グルココルチコイド、免疫抑制剤、抗凝固剤の併用、NSAIDによる長期治療、大量または2つ以上のNSAIDの同時使用。 および () は最大の胃毒性を持っています。

NSAID の忍容性を改善する方法。

I. 薬剤の同時投与、胃腸管の粘膜を保護します。

管理された臨床研究によると、PG-E 2 ミソプロストールの合成類似体は非常に効果的であり、その使用は胃と十二指腸の両方での潰瘍の発生を防ぐのに役立ちます()。 NSAID とミソプロストールを含む配合剤が入手可能です (下記を参照)。


表3. NSAID誘発性胃腸潰瘍に対するさまざまな薬剤の保護効果（報告書による） チャンピオンG.D.他、1997 () 追加)

    + 予防効果
    0 予防効果がない
    – 効果は指定されていません
    * 最新のデータによると、ファモチジンは高用量で効果的です

プロトンポンプ阻害剤オメプラゾールは、ミソプロストールとほぼ同じ有効性を持ちますが、より忍容性が高く、逆流、痛み、消化器疾患を迅速に解消します。

H 2 ブロッカーは十二指腸潰瘍の形成を防ぐことができますが、胃潰瘍に対しては一般に効果がありません。 しかし、高用量のファモチジン（40 mgを1日2回）により、胃潰瘍と十二指腸潰瘍の両方の発生率が減少するという証拠があります。


米。 2. NSAID 胃十二指腸症の予防と治療のためのアルゴリズム。
による ローブ D.S. et al.、1992 () 追加。

細胞保護薬スクラルファートは胃潰瘍の発症リスクを軽減しませんが、十二指腸潰瘍に対するその効果は完全には解明されていません。

II. NSAID 使用戦術の変更これには、(a) 用量の削減が含まれます。 (b) 非経口、直腸または局所投与に切り替える。 (c) 腸溶性剤形を摂取する。 (d) プロドラッグ（例えば、スリンダク）の使用。 しかし、NSAID 胃十二指腸症は局所的なものではなく全身的な反応であるため、これらのアプローチでは問題は解決されません。

Ⅲ． 選択的 NSAID の使用。

上で述べたように、NSAID によってブロックされるシクロオキシゲナーゼ アイソザイムは 2 つあります。炎症時のプロスタグランジンの生成を担う COX-2 と、胃腸粘膜の完全性を維持するプロスタグランジンの生成を制御する COX-1 です。腎臓の血流と血小板の機能。 したがって、選択的 COX-2 阻害剤は副作用を少なくする必要があります。 最初のそのような薬は と です。 関節リウマチおよび変形性関節症の患者を対象に実施された対照研究では、有効性において劣ることなく、それらよりも忍容性が高いことが示されています()。

患者に胃潰瘍が発症した場合は、NSAID の中止と抗潰瘍薬の使用が必要になります。 たとえば、関節リウマチに対する NSAID の継続使用は、ミソプロストールの並行投与と定期的な内視鏡モニタリングを背景にしてのみ可能です。

Ⅱ。 NSAID は腎実質に直接影響を及ぼし、次のような症状を引き起こす可能性があります。 間質性腎炎（いわゆる「鎮痛性腎症」）。 この点で最も危険なのはフェナセチンです。 重度の腎不全の発症など、重篤な腎臓障害が発生する可能性があります。 NSAIDの使用による急性腎不全の発症 厳密にはアレルギー性間質性腎炎。

腎毒性の危険因子: 65歳以上の年齢、肝硬変、以前の腎病変、循環血液量の減少、NSAIDの長期使用、利尿薬の併用。

血液毒性

ピラゾリジンとピラゾロンに最も典型的です。 使用時の最も深刻な合併症 再生不良性貧血と無顆粒球症。

凝固障害

NSAID は血小板凝集を阻害し、肝臓でのプロトロンビンの形成を阻害することにより中程度の抗凝固効果をもたらします。 その結果、出血が起こる可能性があり、ほとんどの場合消化管から出血します。

肝毒性

トランスアミナーゼおよび他の酵素の活性の変化が観察される場合があります。 重度の場合は黄疸、肝炎が発生します。

過敏反応（アレルギー）

発疹、クインケ浮腫、アナフィラキシーショック、ライエル症候群およびスティーブンス・ジョンソン症候群、アレルギー性間質性腎炎。 ピラゾロンおよびピラゾリジンを使用すると、皮膚症状がより一般的になります。

気管支けいれん

一般に、気管支喘息患者に発症し、アスピリンを服用したときに発症することが多くなります。 その原因は、アレルギー機構のほか、内因性気管支拡張薬である PG-E 2 の合成阻害である可能性があります。

妊娠期間の延長と出産の遅れ

この効果は、プロスタグランジン (PG-E 2 および PG-F 2a) が子宮筋層を刺激するという事実によるものです。

長期使用のための管理措置

消化管

患者は胃腸損傷の症状について警告する必要があります。 1 ～ 3 か月ごとに便潜血の検査を行う必要があります ()。 可能であれば、線維胃十二指腸鏡検査を定期的に実行してください。

手術を受けた患者には、NSAID を含む直腸座薬を使用することをお勧めします。 上部セクション胃腸管、および複数の薬剤を同時に投与されている患者。 直腸や肛門の炎症、または最近の肛門直腸出血後には使用しないでください。


表4. NSAID の長期投与中の臨床検査モニタリング

腎臓

特に高血圧患者では、浮腫の出現を監視し、血圧を測定する必要があります。 臨床尿検査は3週間に1回行われます。 1〜3か月ごとに血清クレアチニンのレベルを測定し、そのクリアランスを計算する必要があります。

肝臓

NSAID の長期投与では、肝障害の臨床徴候を迅速に特定する必要があります。 1～3 か月ごとに肝機能をモニタリングし、トランスアミナーゼ活性を測定する必要があります。

造血

臨床観察に加えて、臨床血液検査を 2 ～ 3 週間に 1 回実行する必要があります。 ピラゾロンおよびピラゾリジン誘導体を処方する場合は、特別な管理が必要です ()。

目的と用量の規定

薬剤選択の個別化

患者ごとに、最も効果的で忍容性が最も高い薬剤を選択する必要があります。 さらに、それは可能性があります あらゆるNSAID、ただし、抗炎症薬としてグループIの薬を処方する必要があります。 たとえ 1 つの化学グループの NSAID に対する患者の感受性は大きく異なる可能性があるため、1 つの薬剤の無効性はそのグループ全体の無効性を示すものではありません。

リウマチ科で NSAID を使用する場合、特にある薬剤を別の薬剤に置き換える場合は、次のことを考慮する必要があります。 抗炎症作用の発達は鎮痛作用よりも遅れます。。 後者は最初の数時間で認められますが、抗炎症作用は定期的に10〜14日間使用した後、オキシカムを処方した場合は2〜4週間後にも現れます。

投与量

特定の患者に新しい薬を処方する場合は、最初に処方する必要があります。 最小限の用量で。 忍容性が良好な場合は、2〜3日後に1日の用量を増やします。 NSAID の治療用量は広範囲にわたり、近年、最大用量の制限は維持しながら、最も忍容性の高い薬剤の 1 回および 1 日の用量を増やす傾向にあります。 一部の患者では、非常に使用した場合にのみ治療効果が得られます。 高用量 NSAID。

受け取り時間

長期コースの処方（リウマチなど）の場合、NSAID は食後に服用されます。 ただし、迅速な鎮痛または解熱効果を得るには、食事の30分前または2時間後にコップ1/2〜1杯の水で処方することが望ましいです。 食道炎の発症を防ぐために、服用後15分間は横にならないことをお勧めします。

NSAIDsを服用する時期は、病気の症状（痛み、関節の硬直）の最大重症度の時期によって、つまり薬物の時間薬理を考慮して決定することもできます。 この場合、一般に受け入れられている処方計画（1 日 2 ～ 3 回）を逸脱して、1 日中いつでも NSAID を処方することができ、多くの場合、より少ない 1 日用量でより大きな治療効果を達成できます。

朝のこわばりがひどい場合は、できるだけ早く（起床直後）吸収の早いNSAIDsを服用するか、夜間に長時間作用型の薬を処方することをお勧めします。 水溶性（「発泡性」）のものは、胃腸管での吸収が最も速く、したがって効果の発現もより速くなります。

単独療法

以下の理由により、2 つ以上の NSAID を同時に使用することはお勧めできません。
そのような組み合わせの有効性は客観的に証明されていません。
同様のケースの多くでは、血中の薬物の濃度が低下し（たとえば、、、、、、の濃度が低下します）、これが効果の弱体化につながります。
望ましくない反応が起こるリスクが増加します。 例外は、鎮痛効果を高めるために他の NSAID と組み合わせて使用​​する可能性です。

患者によっては、2 つの NSAID が 1 日の異なる時間に処方される場合があります。たとえば、朝と午後に急速に吸収される NSAID と、夕方に長時間作用型の NSAID が処方されることがあります。

薬物相互作用

NSAID を投与されている患者は、他の薬も処方されていることがよくあります。 この場合、相互作用の可能性を考慮する必要があります。 それで、 NSAID は間接的な抗凝固薬や経口血糖降下薬の効果を増強する可能性があります。 同じ時に、 それらは降圧薬の効果を弱め、アミノグリコシド系抗生物質、ジゴキシンの毒性を増加させます。およびその他のいくつかの薬は、臨床的に重要な意味を持ち、多くの実際的な推奨事項を必要とします ()。 NSAID と利尿薬の同時投与は、一方では利尿作用が弱まり、他方では腎不全を発症するリスクがあるため、可能であれば避けるべきです。 最も危険なのはトリアムテレンとの組み合わせです。

NSAID と同時に処方される多くの薬剤は、その薬物動態や薬力学に影響を与える可能性があります。
– アルミニウム含有制酸剤(アルマゲル、マロックスなど) コレスチラミンはNSAIDの吸収を軽減します消化管内。 したがって、このような制酸薬を併用するには、NSAID の用量を増やす必要がある可能性があり、コレスチラミンと NSAID の投与の間には少なくとも 4 時間の間隔が必要です。
– 重炭酸ナトリウムはNSAIDの吸収を促進します消化管内。
– NSAID の抗炎症効果は、グルココルチコイドと「遅効性」（塩基性）抗炎症薬によって強化されます。(金製剤、アミノキノリン);
– NSAID の鎮痛効果は、麻薬性鎮痛薬や鎮静薬によって増強されます。

NSAIDS の店頭使用

店頭での使用では、 、 、 、およびそれらの組み合わせが長年にわたって世界の診療で広く使用されてきました。 近年では、、、、の市販薬としての使用が認められるようになりました。


表5.他の薬物の効果に対する NSAID の影響。
ブルックスP.M.、デイR.O.著 1991年（）追加あり

麻薬 NSAID アクション 推奨事項
薬物動態学的相互作用
間接的な抗凝固剤
オキシフェンブタゾン		 肝臓の代謝を阻害し、抗凝固作用を高める 可能であればこれらの NSAID を避けるか、注意深く監視してください
すべて、特に 血漿タンパク質からの置換、抗凝固作用の強化 可能であればNSAIDを避けるか、注意深く監視してください
経口血糖降下薬（スルホニルウレア剤）
オキシフェンブタゾン		 肝臓の代謝阻害、血糖降下作用の増加 可能であればNSAIDsを避けるか、血糖値を注意深く監視してください
すべて、特に 血漿タンパク質からの置換、血糖降下効果の強化
ジゴキシン 全て 腎機能障害（特に小児）におけるジゴキシンの腎排泄の阻害 若い年齢および高齢者）、血中の濃度が増加し、毒性が増加します。 腎機能が正常であれば相互作用の可能性は低い 可能であればNSAIDを避けるか、クレアチニンクリアランスと血中ジゴキシン濃度を厳密に監視してください。
抗生物質アミノグリコシド 全て アミノグリコシドの腎臓からの排泄を阻害し、血中のアミノグリコシドの濃度を増加させます。 血中のアミノグリコシド濃度を厳密に管理
メトトレキサート（高「非リウマチ性」用量） 全て メトトレキサートの腎臓排泄の阻害、血中濃度の上昇、および毒性（「リウマチ用量」のメトトレキサートとの相互作用は観察されません） 同時投与は禁忌です。 化学療法期間中に NSAID を使用することは許容されます
リチウム製剤 すべて (程度は低いですが) 腎臓からのリチウム排泄を阻害し、血液中のリチウム濃度と毒性を増加させる NSAID が必要な場合は、アスピリンまたはスリンダクを使用します。 血中のリチウム濃度を厳密に管理
フェニトイン
オキシフェンブタゾン		 代謝の阻害、血中濃度の増加、毒性 可能であればこれらの NSAID を避けるか、フェニトインの血中濃度を注意深く監視してください
薬力学的相互作用
降圧薬
ベータブロッカー
利尿薬
ACE阻害剤*		 腎臓（ナトリウムと水分の貯留）および血管（血管収縮）におけるPG合成の阻害による降圧効果の弱化 高血圧にはスリンダクを使用し、可能であれば他の NSAID を避けてください。 厳格な血圧管理。 降圧療法の強化が必要になる場合がある
利尿薬 最大限に、 。 最小のところで 利尿作用、ナトリウム利尿作用の減弱、心不全の悪化 心不全ではNSAIDs（スリンダクを除く）を避け、患者の状態を厳密に監視する
間接的な抗凝固剤 全て 粘膜損傷と血小板凝集の阻害による消化管出血のリスクの増加 可能であればNSAIDを避ける
よりリスクの高い組み合わせ
利尿薬
全て		 すべて（程度は低いですが） 腎不全を発症するリスクの増加 組み合わせは禁忌です
トリアムテレン 急性腎不全を発症するリスクが高い 組み合わせは禁忌です
すべてカリウムを節約 全て 高カリウム血症を発症するリスクが高い このような組み合わせを避けるか、血漿カリウム濃度を厳密に監視してください

適応症:風邪、頭痛、歯痛、筋肉痛、関節痛、腰痛、月経困難症に鎮痛・解熱効果をもたらします。

NSAID は対症療法のみであり、抗菌作用も抗ウイルス作用もないことを患者に警告する必要があります。 そのため、発熱や痛み、悪化した場合には、 一般的なコンディション彼らは医者に診てもらうべきだ。

個々の薬剤の特徴

強力な抗炎症作用を持つ NSAIDS

このグループに属する NSAID は臨床的に重要な抗炎症作用を持っているため、 幅広い用途初めに 抗炎症剤として、成人および小児のリウマチ性疾患を含みます。 薬物の多くは次のようにも使用されます。 鎮痛剤そして 解熱剤.

アセチルサリチル酸
(アスピリン、アスプロ、コルファリット)

アセチルサリチル酸は最も古い NSAID です。 臨床試験では、通常、他の NSAID の有効性と忍容性を比較するための基準として機能します。

アスピリンは 商標名アセチルサリチル酸、バイエル（ドイツ）によって提案された。 時間が経つにつれて、この薬は非常によく知られるようになり、現在では世界のほとんどの国でジェネリック医薬品として使用されています。

薬力学

アスピリンの薬力学は次のものに依存します。 1日の摂取量:

    少量の 30 ～ 325 mg で血小板凝集の阻害を引き起こします。
    平均用量1.5〜2 gは鎮痛および解熱効果があります。
    4〜6 gの大量摂取には抗炎症効果があります。

アスピリンは4gを超える用量で排泄を増加させます 尿酸（尿酸排泄作用）、より少ない用量で処方すると、その除去が遅れます。

薬物動態

胃腸からの吸収も良好です。 アスピリンの吸収は、錠剤を砕いて温水で服用するか、服用前に水に溶かす「発泡性」錠剤を使用することで促進されます。 アスピリンの半減期はわずか 15 分です。 胃、肝臓、血液の粘膜におけるエステラーゼの影響下で、主な薬理活性を持つアスピリンからサリチル酸が切断されます。 血中のサリチル酸塩の最大濃度はアスピリン服用後 2 時間で発生し、その半減期は 4 ～ 6 時間です。 肝臓で代謝され、尿中に排泄され、尿の pH が上昇すると (制酸薬などの場合)、排泄量が増加します。 アスピリンを大量に使用すると、代謝酵素が飽和し、サリチル酸の半減期が 15 ～ 30 時間に延びる可能性があります。

インタラクション

糖質コルチコイドはアスピリンの代謝と排泄を促進します。

胃腸管におけるアスピリンの吸収は、カフェインとメトクロプラミドによって促進されます。

アスピリンは胃アルコールデヒドロゲナーゼを阻害するため、適度な量（0.15 g/kg）を摂取した場合でも、体内のエタノール濃度が増加します（）。

副作用

胃毒性アスピリンは、（抗血小板薬として）1 日あたり 75 ～ 300 mg の低用量で使用した場合でも、胃粘膜に損傷を与え、びらんや潰瘍の発症につながる可能性があり、しばしば出血を伴います。 出血のリスクは用量に依存します。75 mg/日の用量で処方された場合、300 mg の用量よりも 40% 低く、150 mg の用量よりも 30% 低くなります ()。 たとえわずかであっても、継続的に出血するびらんや潰瘍があると、便中の血液が系統的に失われ（1 日あたり 2 ～ 5 ml）、鉄欠乏性貧血が発症する可能性があります。

腸溶性コーティングを施した剤形は胃毒性がわずかに低くなります。 アスピリンを服用している患者の中には、その胃毒性への適応を示す人もいます。 これは、有糸分裂活性の局所的増加、好中球浸潤の減少、および血流の改善に基づいています()。

出血量の増加これは、血小板凝集の障害と肝臓でのプロトロンビン合成の阻害（後者はアスピリン用量が 5 g/日を超える場合）が原因であるため、アスピリンを抗凝固薬と組み合わせて使用​​することは危険です。

過敏反応:皮膚の発疹、気管支けいれん。 特殊な疾患学的形態が区別される：フェルナン・ビダル症候群（「アスピリン三徴候」）：鼻腔および/または副鼻腔ポリポーシス、気管支喘息、およびアスピリンに対する完全不耐症の組み合わせ。 したがって、アスピリンおよびその他の NSAID は、気管支喘息患者に対して細心の注意を払って使用することが推奨されます。

ライ症候群ウイルス感染症（インフルエンザ、水痘）の小児にアスピリンが処方された場合に発症します。 重度の脳症、脳浮腫、肝障害が現れ、黄疸は生じませんが、黄疸は伴います。 上級コレステロールと肝臓酵素。 死亡率が非常に高くなります（最大80％）。 したがって、生後 12 歳未満の小児の急性呼吸器ウイルス感染症にはアスピリンを使用すべきではありません。

過剰摂取または中毒軽度の場合、耳鳴り（サリチル酸による「飽和」の兆候）、昏迷、難聴、頭痛、視覚障害、場合によっては吐き気や嘔吐といった「サリチル酸症」の症状が現れます。 重度の中毒では、中枢神経系と水と電解質の代謝の障害が発生します。 息切れ（呼吸中枢の刺激の結果）、酸塩基状態の障害（最初は二酸化炭素の損失による呼吸性アルカローシス、次に組織代謝の阻害による代謝性アシドーシス）、多尿、高体温、脱水症が指摘されている。 心筋による酸素消費量が増加し、心不全や肺水腫が発生する可能性があります。 サリチル酸塩の毒性作用に最も敏感なのは5歳未満の子供で、大人と同様に、サリチル酸塩は酸塩基状態の重篤な障害や神経症状として現れます。 中毒の重症度は、摂取したアスピリンの用量によって異なります()。

軽度から中等度の毒性は 150 ～ 300 mg/kg で発生し、300 ～ 500 mg/kg では重度の中毒を引き起こし、500 mg/kg を超える用量では潜在的に致死的になります。 支援策に示されています。


表6.子供の急性アスピリン中毒の症状。 (応用治療学、1996)



表7.アスピリン中毒を助けるための措置。

  • 胃洗浄
  • 導入 活性炭 15gまで
  • 水分（牛乳、ジュース）を 1 日あたり 50 ～ 100 ml/kg まで十分に摂取してください。
  • ポリイオン性低張液（0.9% 塩化ナトリウム 1 部と 10% ブドウ糖 2 部）の静脈内投与
  • コロイド溶液の崩壊静脈内投与用
  • アシドーシスには重炭酸ナトリウムの静脈内投与。 特に無尿の小児では、血中pHを測定する前に投与することはお勧めできません。
  • 塩化カリウムの静脈内投与
  • 水による物理的な冷却ですが、アルコールではありません。
  • 血液吸収
  • 交換輸血
  • 腎不全の血液透析の場合

適応症

アスピリンは、若年性関節炎を含む関節リウマチの治療に選択される薬剤の 1 つです。 最新のリウマチ学ガイドラインの推奨によれば、関節リウマチの抗炎症療法はアスピリンから開始する必要があります。 ただし、その抗炎症作用は高用量で摂取すると発現し、多くの患者にとっては耐容性が低い可能性があることに留意する必要があります。

非常に多くの場合、アスピリンは鎮痛解熱剤として使用されます。 対照臨床研究では、アスピリンが癌性疼痛を含む多くの疼痛症状に効果がある可能性があることが示されています()。 アスピリンと他の NSAID の鎮痛効果の比較特性を以下に示します。

ほとんどの NSAID は in vitro で血小板凝集を阻害する能力を持っているという事実にもかかわらず、対照臨床研究により狭心症、心筋梗塞、および一過性疾患に対する有効性が証明されているため、臨床ではアスピリンが抗血小板薬として最も広く使用されています。 脳循環そして他のいくつかの病気。 心筋梗塞や虚血性脳卒中が疑われる場合は、アスピリンが直ちに処方されます。 同時に、アスピリンは静脈内の血栓形成にはほとんど影響を及ぼさないため、ヘパリンが選択薬である外科手術における術後血栓症の予防にはアスピリンを使用すべきではありません。

アスピリンを少量（325 mg/日）で長期（何年も）体系的に使用すると、結腸直腸がんの発生率が減少することが確立されています。 まず第一に、アスピリンの予防的使用は、結腸直腸がんのリスクがある人に適応されます。家族歴（結腸直腸がん、腺腫、腺腫性ポリポーシス）。 大腸の炎症性疾患。 乳がん、卵巣がん、子宮内膜がん。 結腸がんまたは腺腫 ()。


表8.アスピリンと他の NSAID の鎮痛効果の比較特性。
選択の薬 からメディカルレター、1995 年

麻薬 単回投与 間隔 1日の最大投与量 注記
内部
500～1000mg		 4～6時間 4000mg 1回服用後の作用持続時間：4時間
内部
500～1000mg		 4～6時間 4000mg アスピリンと同等の効果。 通常、1000 mg は 650 mg より効果的です。 作用時間は4時間。
経口初回投与量は1000mg、その後は500mg 8～12時間 1500mg ジフルニサル 500 mg > アスピリンまたはパラセタモール 650 mg、パラセタモール/コデインの組み合わせにほぼ等しい。 ゆっくりと作用するが持続する
内部
50mg		 8時 150mg アスピリンと比較して作用時間が長い
内部
200-400mg		 6～8時間 1200mg 200 mg はアスピリン 650 mg にほぼ等しく、
400 mg > 650 mg アスピリン
内部
200mg		 4～6時間 1200mg アスピリンとの比較
内部
50-100mg		 6～8時間 300mg 50 mg > 650 mg アスピリン;
100mg >
内部
200-400mg		 4～8時間 2400mg 200 mg = 650 mg アスピリンまたはパラセタモール;
400 mg = パラセタモール/コデインの組み合わせ
内部
25～75mg		 4～8時間 300mg 25 mg = イブプロフェン 400 mg およびアスピリン > 650 mg。
50 mg > パラセタモール/コデインの組み合わせ
筋肉内投与
30～60mg		 6時間 120mg モルヒネ 12 mg と比較すると、作用時間が長く、コースは 5 日以内です
経口初回投与量は500mg、その後は250mg 6時間 1250mg アスピリンに匹敵しますが、月経困難症に対してより効果的です。コースは 7 日間以内です
内部
最初の用量は500 mg、その後は250 mg		 6～12時間 1250mg 250 mg はアスピリン 650 mg にほぼ等しく、作用は遅くなりますが、より長く作用します。
500 mg > 650 mg アスピリン、効果の速度はアスピリンと同じ
内部
最初の用量は550 mg、その後は275 mg		 6～12時間 1375mg 275 mg はアスピリン 650 mg にほぼ等しく、作用は遅くなりますが、作用時間は長くなります。
550 mg > 650 mg アスピリン、効果の速度はアスピリンと同じ

投与量

大人:非リウマチ性疾患では0.5gを1日3〜4回。 リウマチ性疾患の場合、初回量0.5gを1日4回、その後毎週1日0.25〜0.5gずつ増量します。
抗血小板剤として、1回の投与量で100〜325 mg/日。

子供たち：非リウマチ性疾患 1 歳未満の場合は 10 mg/kg 1 日 4 回、1 年以上は 10-15 mg/kg 1 日 4 回。
体重25kgまでのリウマチ性疾患では80～100mg/kg/日、体重25kgを超える場合は60～80mg/kg/日。

リリースフォーム:

100、250、300、500 mg の錠剤。
「発泡錠剤」 ASPRO-500。 配合剤に含まれる アルカセルツァー、アスピリンS、アスプロSフォルテ、シトラモンPその他。

サリチル酸リシンモノアセチル
(アスピゾール、ラスパル)

副作用

フェニルブタゾンの広範な使用は、患者の 45% に頻繁に発生する重篤な副作用によって制限されています。 薬物の最も危険なうつ病効果は 骨髄、その結果は次のとおりです。 血液毒性反応再生不良性貧血や無顆粒球症が原因で死亡することもよくあります。 再生不良性貧血のリスクは、女性、40歳以上の人々、および長期使用の場合に高くなります。 ただし、若者が短期間使用した場合でも、致命的な再生不良性貧血が発症する可能性があります。 白血球減少症、血小板減少症、汎血球減少症、溶血性貧血も指摘されています。

さらに、胃腸管からの望ましくない反応（びらん性および潰瘍性病変、出血、下痢）、浮腫の出現を伴う体内の体液貯留、皮膚の発疹、潰瘍性口内炎、唾液腺の肥大、中枢神経系の障害（嗜眠、興奮、震え）、血尿、タンパク尿、肝障害。

フェニルブタゾンには心毒性があり（心不全患者では悪化する可能性があります）、息切れや発熱などの急性肺症候群を引き起こす可能性があります。 多くの患者は、気管支けいれん、全身性リンパ節腫脹、 皮膚の発疹、ライエル症候群およびスティーブンス・ジョンソン症候群。 フェニルブタゾン、特にその代謝産物であるオキシフェンブタゾンは、ポルフィリン症の悪化を引き起こす可能性があります。

適応症

フェニルブタゾンは次のように使用する必要があります。 他の薬が効果がない場合は、NSAID を短期間のコースで予約します。最大の効果は強直性脊椎炎と痛風の場合に観察されます。

警告

フェニルブタゾンおよびそれを含む配合剤を使用しないでください（ レオパイライト、ピラブトール）鎮痛剤または解熱剤として臨床現場で広く使用されています。

生命を脅かす血液合併症を発症する可能性を考慮すると、初期症状について患者に警告し、ピラゾロンとピラゾリジンの処方規則に厳密に従う必要があります()。


表9.フェニルブタゾンおよびその他のピラゾリジンおよびピラゾロン誘導体の使用に関する規則

  1. 徹底的な病歴、赤血球、白血球、血小板の測定を伴う臨床検査および臨床検査後にのみ処方してください。 血液毒性の疑いが少しでもある場合には、これらの研究を繰り返す必要があります。
  2. 患者には直ちに治療を中止し、 緊急控訴次の症状が現れた場合は医師の診察を受けてください。
    • 発熱、悪寒、喉の痛み、口内炎（無顆粒球症の症状）。
    • 消化不良、上腹部の痛み、異常な出血と打撲傷、タール便（貧血の症状）。
    • 皮膚の発疹、かゆみ。
    • 著しい体重増加、浮腫。
  3. 効果を評価するには1週間のコースで十分です。 効果がない場合は、薬を中止する必要があります。 60歳以上の患者では、フェニルブタゾンを1週間を超えて使用しないでください。

フェニルブタゾンは、造血障害、胃腸管のびらん性および潰瘍性病変（その病歴を含む）、心血管疾患、甲状腺の病変、肝臓および腎臓の機能障害、アスピリンや他のNSAIDに対するアレルギーのある患者には禁忌です。 全身性エリテマトーデス患者の状態を悪化させる可能性があります。

投与量

大人:初回用量: 450～600 mg/日を 3～4 回に分けて摂取します。 治療効果が得られた後、150〜300mg/日の維持用量を1〜2回に分けて使用します。
子供の場合 14 歳未満には適用されません。

リリースフォーム:

錠剤150mg;
軟膏、5％。

クロフェゾーン ( パーカッション)

フェニルブタゾンとクロフェキサミドの等モル化合物。 クロフェキサミドは主に鎮痛作用があり、抗炎症作用はあまりなく、フェニルブタゾンの作用を補完します。 忍容性はクロフェゾンよりわずかに優れています。 副作用の発現頻度は低いですが、注意が必要です ()。

使用上の適応

使用上の目安は同じです

投与量

大人: 200～400 mgを1日2～3回、経口または直腸に投与します。
子供たち体重20kg以上の場合：10～15mg/kg/日。

リリースフォーム:

カプセル200mg;
坐剤400mg;
軟膏（1g中にクロフェゾン50mg、クロフェキサミド30mgを含有）。

インドメタシン
(インドシド、インドベン、メチンドール、エルメタシン)

インドメタシンは最も強力な NSAID の 1 つです。

薬物動態

血中の最大濃度は、通常の剤形の経口投与後 1 ～ 2 時間、および長期（「遅延」）剤形の投与後 2 ～ 4 時間で発生します。 食べると吸収が遅くなります。 直腸に投与すると、吸収がやや低下し、血中の最大濃度の発現がより遅くなります。 半減期は4～5時間です。

インタラクション

インドメタシンは他の NSAID よりも腎血流を阻害する可能性が高いため、利尿薬や降圧薬の効果を大幅に低下させる可能性があります。 インドメタシンとカリウム保持性利尿薬トリアムテレンの組み合わせは非常に危険です、急性腎不全の発症を引き起こすためです。

副作用

インドメタシンの主な欠点は、副作用が頻繁に発生すること (患者の 35 ～ 50%) であり、その頻度と重症度は 1 日の用量によって異なります。 20％の症例では副作用のため薬が中止されます。

最も特徴的なのは 神経毒性反応:頭痛（脳浮腫による）、めまい、放心状態、抑制感 反射活動; 胃毒性（アスピリンよりも高い）; 腎毒性(腎不全または心不全の場合は使用しないでください)。 過敏反応（相互アレルギーの可能性があります）。

適応症

インドメタシンは、強直性脊椎炎と痛風の急性発作に特に効果的です。 関節リウマチや活動性リウマチに広く使用されています。 若年性関節リウマチの予備薬です。 変形性股関節症に対するインドメタシンの使用には豊富な経験があり、 膝関節。 しかし、最近、変形性関節症患者の関節軟骨の破壊を促進することが判明しました。 インドメタシンの特別な使用分野は新生児学です (下記を参照)。

警告

インドメタシンは強力な抗炎症作用により、炎症を隠すことができます。 臨床症状したがって、感染症患者への使用はお勧めできません。

投与量

大人:初回用量は25mgを1日3回、最大150mg/日。 投与量は徐々に増加します。 遅延錠剤と直腸座薬は1日1〜2回処方されます。 場合によっては夜のみ使用され、午前と午後に別のNSAIDが処方されることもあります。 軟膏を外から塗ります。
子供たち： 2-3 mg/kg/日を 3 回に分けて投与します。

リリースフォーム:

腸溶錠、25 ​​mg。 「遅延」錠剤 75 mg。 坐剤100mg; 軟膏、5％と10％。

新生児学におけるインドメタシンの使用

インドメタシンは、動脈管開存を薬理学的に閉鎖するために未熟児に使用されます。 さらに、症例の75〜80％において、この薬は動脈管の完全な閉鎖を達成し、外科的介入を回避することを可能にします。 インドメタシンの効果は、動脈管を開いた状態に維持する PG-E 1 の合成の阻害によるものです。 最良の結果は、III～IV度の未熟児で観察されます。

動脈管閉鎖のためのインドメタシンの使用の適応:

  1. 出生時の体重は1750gまで。
  2. 重度の血行動態障害 息切れ、頻脈、心肥大。
  3. 48時間以内に実施された従来の治療法（水分制限、利尿薬、強心配糖体）の無効性。

禁忌:感染症、出産時の外傷、凝固障害、腎臓の病理、壊死性腸炎。

副作用:主に腎臓による血流の悪化、クレアチニンと血中尿素の増加、糸球体濾過の低下、利尿。

投与量

0.2～0.3 mg/kgを12～24時間ごとに2～3回経口投与します。 効果がない場合、インドメタシンのさらなる使用は禁忌です。

スリンダック ( クリノリル)

薬物動態

これは「プロドラッグ」であり、肝臓で活性代謝物に変換されます。 血液中のスリンダクの活性代謝物の最大濃度は、経口投与の3〜4時間後に観察されます。 スリンダクの半減期は 7 ～ 8 時間、活性代謝物は 16 ～ 18 時間であり、効果が長く持続し、1 日 1 ～ 2 回摂取することが可能です。

副作用

投与量

大人:経口、直腸および筋肉内に 1 回 20 mg/日を投与します (導入)。
子供たち：用量は確立されていません。

リリースフォーム:

錠剤20mg;
カプセル20mg;
座薬20mg。

ロルノキシカム ( ゼフォカム)

オキシカムグループクロルテノキシカムのNSAID。 COX の阻害に関しては、他のオキシカムよりも優れており、COX-1 と COX-2 をほぼ同程度にブロックし、選択性の原理に基づいて NSAID の分類において中間の位置を占めます。 顕著な鎮痛効果と抗炎症効果があります。

ロルノキシカムの鎮痛効果は、痛みの衝動の生成の阻害と、痛みの知覚の弱体化（特に慢性痛の場合）で構成されます。 静脈内に投与すると、この薬は内因性オピオイドのレベルを上昇させることができ、それによって体の生理学的抗侵害受容システムを活性化します。

薬物動態

食物は胃腸管からよく吸収されるため、生物学的利用能をわずかに低下させます。 筋肉内投与では、最大血漿濃度は 1 ～ 2 時間後に観察されます。 それは滑液によく浸透し、その濃度は血漿濃度の50％に達し、長時間（最大10〜12時間）その中に残ります。 肝臓で代謝され、主に腸と腎臓から排泄されます。 半減期は3～5時間。

副作用

ロルノキシカムは、「第一世代」オキシカム (ピロキシカム、テノキシカム) よりも胃毒性が低いです。 これは部分的には半減期が短いためであり、消化管粘膜におけるPGの保護レベルを回復する機会が生まれます。 対照研究では、ロルノキシカムは忍容性においてインドメタシンより優れており、実質的にジクロフェナクに劣らないことが判明しました。

適応症

疼痛症候群（がんを含む、急性および慢性の痛み）。
静脈内投与した場合、ロルノキシカムは 8 mg の用量でメペリジンの鎮痛効果に劣りません（国内のプロメドールに近い）。 術後疼痛のある患者に経口摂取した場合、ロルノキシカム 8 mg は、ケトロラク 10 mg、イブプロフェン 400 mg、アスピリン 650 mg にほぼ相当します。 激痛症候群の場合、ロルノキシカムをオピオイド鎮痛薬と組み合わせて使用​​すると、オピオイド鎮痛薬の用量を減らすことができます。
リウマチ性疾患（関節リウマチ、乾癬性関節炎、変形性関節症）。

投与量

大人:
痛みの場合は、8 mg x 1 日 2 回経口投与します。 16 mg の負荷用量を摂取することが可能です。 8～16 mgをIMまたはIV（8～12時間の間隔で1～2回投与）。 リウマチ科では4～8mg×1日2回経口投与。
用量 子供のための 18歳未満は定められていません。

リリースフォーム:

4 mg および 8 mg の錠剤。
8mgボトル（注射液調製用）。

メロキシカム ( モバリス)

これは、新世代の NSAID、つまり選択的 COX-2 阻害剤の代表です。 この特性のおかげで、メロキシカムは 炎症の形成に関与するプロスタグランジンの生成を選択的に阻害します。。 同時に、COX-1の阻害力ははるかに弱いため、腎血流を調節するプロスタグランジンの合成、胃での保護粘液の生成、血小板凝集に対する影響は少なくなります。

関節リウマチ患者を対象に実施された対照研究では、次のことが示されています。 メロキシカムは、抗炎症活性においてメロキシカムに劣りませんが、胃腸管および腎臓からの副作用が大幅に少ないです。 ().

薬物動態

経口摂取した場合のバイオアベイラビリティは 89% で、食物摂取には依存しません。 血中濃度は 5 ～ 6 時間後に最大になります。 平衡濃度は 3 ～ 5 日後に生成されます。 半減期は20時間なので、1日1回の投与で済みます。

適応症

関節リウマチ、変形性関節症。

投与量

大人: 7.5～15 mgを1日1回経口および筋肉内投与します。
子供の場合この薬の有効性と安全性は研究されていません。

リリースフォーム:

7.5 mg および 15 mg の錠剤。
15mgアンプル。

ナブメトン（ レラフェン)

投与量

大人: 400〜600 mgを1日3〜4回、遅延製剤は600〜1200 mgを1日2回。
子供たち： 20～40 mg/kg/日を2～3回に分けて投与します。
1995年以来、米国ではイブプロフェンは、2歳以上の小児の発熱と痛みに対する店頭使用として、7.5 mg/kgを1日4回まで、最大30 mg/kg/kgでの使用が承認されている。日。

リリースフォーム:

200、400、600 mg の錠剤。
600、800、1200 mg の「遅延」錠剤。
クリーム、5％。

ナプロキセン ( ナプロシン)

最も一般的に使用される NSAID の 1 つ。 抗炎症作用に優れています。 抗炎症効果はゆっくりと現れ、2～4週間後に最大になります。 強い鎮痛・解熱効果があります。 抗凝集効果は、高用量の薬剤が処方された場合にのみ発生します。 尿酸排泄促進作用はありません。

薬物動態

経口および直腸投与後によく吸収されます。 血中濃度が最大になるのは摂取後 2 ～ 4 時間です。 半減期は約15時間なので、1日1～2回の投与が可能です。

副作用

胃毒性は、およびより低い。 腎毒性は、原則として、腎病理および心不全の患者にのみ観察されます。 アレルギー反応の可能性があり、交差アレルギーの場合があります。

適応症

成人および小児のリウマチ、強直性脊椎炎、関節リウマチに広く使用されています。 変形性関節症の患者では、プロテオグリカナーゼ酵素の活性を阻害し、関節軟骨の変性変化を防ぎます。 術後や産後の痛み、婦人科処置などの鎮痛剤として広く使用されています。 月経困難症や腫瘍随伴熱に対して高い有効性が認められました。

投与量

大人: 500～1000 mg/日を1～2回、経口または直腸に投与します。 1 日の用量は、期間限定 (最大 2 週間) で 1500 mg まで増量できます。 急性疼痛症候群（滑液包炎、腱膣炎、月経困難症）の場合、最初の用量は 500 mg、その後は 6 ～ 8 時間ごとに 250 mg です。
子供たち： 10～20 mg/kg/日を2回に分けて投与します。 解熱剤として 1 回あたり 15 mg/kg。

リリースフォーム:

250 mg および 500 mg の錠剤。
250mgと500mgの坐剤。
250 mg/5 mlを含む懸濁液。
ジェル、10%。

ナプロキセンナトリウム ( アリブ、アプラナックス)

適応症

として適用可能 鎮痛剤そして 解熱剤。 迅速な効果を得るために、非経口的に投与されます。

投与量

大人: 0.5～1 gを1日3～4回経口投与、2～5 mlの50％溶液を1日2～4回筋肉内または静脈内投与します。
子供たち： 5〜10 mg/kgを1日3〜4回。 温熱療法の場合、50% 溶液の形で静脈内または筋肉内に投与: 1 年間までは 0.01 ml/kg、1 年を超える場合は 1 回の投与につき 0.1 ml/寿命。

リリースフォーム:

100 mg および 500 mg の錠剤。
25% 溶液 1 ml、50% 溶液 1 ml と 2 ml のアンプル。
ドロップ、シロップ、キャンドル。

アミノフェナゾン ( アミドピリン)

鎮痛解熱剤として長年使用されてきました。 よりも有毒です。 特にスルホンアミドと組み合わせると、重度の皮膚アレルギー反応を引き起こすことが多くなります。 現在アミノフェナゾン 使用禁止および中止、食品の亜硝酸塩と相互作用すると、発がん性化合物の形成につながる可能性があるためです。

それにもかかわらず、アミノフェナゾンを含む薬剤は薬局チェーンに供給され続けています（ オマゾール、アナピリン、ペンタルジン、ピラブトール、ピラナール、ピルコフェン、レオピリン、テオフェドリン N).

プロピフェナゾン

顕著な鎮痛および解熱効果があります。 胃腸管から急速に吸収され、経口投与後 30 分で血中濃度が最大になります。

他のピラゾロン誘導体と比較して、最も安全です。 それを使用したとき、無顆粒球症の発症は観察されませんでした。 まれに、血小板や白血球の数の減少が観察されます。

単剤として使用されるのではなく、配合剤の一部として使用されます。 サリドンそして プリヴァルギン.

フェナセチン

薬物動態

胃腸からの吸収も良好です。 肝臓で代謝され、部分的に活性代謝物に変換されます。 フェナセチンの他の代謝産物は有毒です。 半減期は2～3時間です。

副作用

フェナセチンは非常に腎毒性が強いです。 腎臓の虚血性変化によって引き起こされる尿細管間質性腎炎を引き起こす可能性があり、腰痛、排尿困難、血尿、タンパク尿、円筒尿症（「鎮痛性腎症」、「フェナセチン腎」）などの症状が現れます。 重度の腎不全の発症が記載されています。 腎毒性の影響は、他の鎮痛薬と組み合わせて長期使用するとより顕著になり、女性でより頻繁に観察されます。

フェナセチンの代謝物は、メトヘモグロビンの形成と溶血を引き起こす可能性があります。 この薬には発がん性があることも判明しており、膀胱がんの発症を引き起こす可能性があります。

多くの国では、フェナセチンの使用が禁止されています。

投与量

大人: 250～500mgを1日2～3回。
子供の場合適用されません。

リリースフォーム:

さまざまな配合剤に含まれる錠剤 ピルコフェン、セダルギン、テオフェドリンN、キャンドル セフェコン.

パラセタモール
(カルポル、レカドル、メクサレン、パナドル、エフェラルガン)

パラセタモール（一部の国では一般名があります） アセトアミノフェン) 活性代謝物。 フェナセチンに比べて毒性は低いです。

それは、末梢組織よりも中枢神経系におけるプロスタグランジンの合成をより阻害します。 したがって、主に「中枢」の鎮痛および解熱効果があり、「末梢」の抗炎症作用は非常に弱いです。 後者は、変形性関節症や急性軟部組織損傷など、組織内の過酸化物化合物の含有量が低い場合にのみ現れますが、リウマチ性疾患では現れません。

薬物動態

パラセタモールは、経口および直腸から摂取するとよく吸収されます。 血中濃度は投与後 0.5 ～ 2 時間で最大になります。 ベジタリアンでは、胃腸管でのパラセタモールの吸収が著しく弱まります。 この薬物は肝臓で 2 段階で代謝されます。まず、シトクロム P-450 酵素系の作用下で肝毒性中間代謝物が形成され、次にグルタチオンの関与により分解されます。 投与されたパラセタモールのうち、変化せずに腎臓から排泄されるのは 5% 未満です。 半減期は2～2.5時間。 作用時間：3～4時間。

副作用

パラセタモールは、最も安全な NSAID の 1 つと考えられています。 したがって、それとは異なり、ライ症候群を引き起こさず、胃毒性がなく、血小板凝集に影響を与えません。 無顆粒球症や再生不良性貧血とは異なり、引き起こしません。 アレルギー反応パラセタモールについてはほとんど観察されません。

最近、パラセタモールを 1 日 1 錠を超えて (生涯で 1000 錠以上) 長期使用すると、末期腎不全につながる重度の鎮痛性腎症を発症するリスクが 2 倍になるという証拠が得られました ()。 これはパラセタモール代謝産物、特にパラアミノフェノールの腎毒性作用に基づいており、パラアミノフェノールは腎乳頭に蓄積してSH基に結合し、細胞死を含む細胞の機能と構造に重大な障害を引き起こします。 同時に、アスピリンの体系的な使用にはそのようなリスクは伴いません。 したがって、パラセタモールはアスピリンよりも腎毒性が高く、「完全に安全な」薬とみなされるべきではありません。

についても覚えておくとよいでしょう 肝毒性パラセタモールは、非常に大量（！）用量で摂取した場合に発生します。 成人で 10 g 以上、小児で 140 mg/kg 以上の単回投与は、重度の肝障害を伴う中毒を引き起こします。 理由: グルタチオン貯蔵量の枯渇と、肝毒性効果のあるパラセタモール代謝の中間生成物の蓄積。 中毒の症状は4段階に分けられます（）。


表10.パラセタモール中毒の症状。 (メルクマニュアル、1992年より)

ステージ 学期 診療所
私 初め
12～24時間		 胃腸の炎症の軽い症状。 患者は気分が悪くなることはありません。
Ⅱ 2～3日 胃腸症状、特に吐き気と嘔吐。 AST、ALT、ビリルビン、プロトロンビン時間の増加。
Ⅲ 3～5日 制御不能な嘔吐。 AST、ALT、ビリルビン、プロトロンビン時間の値が高い。 肝不全の兆候。
Ⅳ 後で
5日間		 肝機能の回復、または肝不全による死亡。

同様の状況は、シトクロム P-450 酵素の誘導剤を併用した場合やアルコール依存症患者が定期的に薬物を服用した場合にも観察できます (下記を参照)。

支援策パラセタモールによる中毒については、で紹介されています。 パラセタモール中毒の場合の強制利尿は効果がなく、腹膜透析や血液透析は効果がないことを心に留めておく必要があります。 いかなる状況でも、抗ヒスタミン薬、グルココルチコイド、フェノバルビタール、エタクリン酸を使用してはなりません。、チトクロム P-450 酵素系に誘導効果をもたらし、肝毒性代謝物の形成を促進する可能性があります。

インタラクション

胃腸管におけるパラセタモールの吸収は、メトクロプラミドとカフェインによって促進されます。

肝酵素の誘導物質（バルビツレート、リファンピシン、ジフェニンなど）は、パラセタモールの肝毒性代謝物への分解を促進し、肝障害のリスクを高めます。


表11.パラセタモール中毒を助けるための措置

  • 胃洗浄。
  • 内部には活性炭が入っています。
  • 嘔吐を誘発する。
  • アセチルシステイン（グルタチオン供与体です）20％溶液を経口投与します。
  • ブドウ糖を静脈内投与。
  • ビタミン K 1 (フィトメナジオン) 1 ～ 10 mg を筋肉内、天然血漿、血液凝固因子 (プロトロンビン時間は 3 倍増加)。

同様の影響は、定期的にアルコールを飲む人にも観察されます。 その中で、パラセタモールの肝毒性は、治療用量（2.5～4g/日）で使用した場合でも、特にアルコール後に短期間服用した場合に観察されます（）。

適応症

現在、パラセタモールは次のように考えられています。 広く使用される効果的な鎮痛解熱剤。 これは主に、他の NSAID に対する禁忌がある場合、つまり気管支喘息の患者、消化性潰瘍の病歴のある人、ウイルス感染症の小児に推奨されます。 鎮痛および解熱作用の点では、パラセタモールに近いです。

警告

パラセタモールは、肝機能や腎機能に障害がある患者、肝機能に影響を与える薬剤を服用している患者には注意して使用する必要があります。

投与量

大人: 500～1000mgを1日4～6回。
子供たち： 10～15 mg/kgを1日4～6回。

リリースフォーム:

200 mg および 500 mg の錠剤。
シロップ 120 mg/5 ml および 200 mg/5 ml。
125、250、500、1000 mgの坐剤。
330 mg および 500 mg の「発泡性」錠剤。 配合剤に含まれる ソリドン、ソルパデイン、トマピリン、シトラモンPその他。

ケトロラック ( トラドル、ケトロドル)

この薬の主な臨床的価値はその強力な鎮痛効果であり、その程度は他の多くの NSAID を上回ります。

筋肉内投与されたケトロラック 30 mg はモルヒネ 12 mg にほぼ等しいことが確立されています。 同時に、モルヒネや他の麻薬性鎮痛薬に特徴的な望ましくない反応（吐き気、嘔吐、呼吸抑制、便秘、尿閉）が観察される頻度ははるかに低くなります。 ケトロラックの使用は薬物依存症の発症にはつながりません。

ケトロラックには、解熱効果と抗凝集効果もあります。

薬物動態

胃腸管からほぼ完全かつ迅速に吸収され、経口摂取した場合のバイオアベイラビリティは 80 ～ 100% です。 血中濃度は経口投与から 35 分後、筋肉内投与から 50 分後に最大になります。 腎臓によって排泄されます。 半減期は5～6時間です。

副作用

最も頻繁に注目されるのは 胃毒性そして 出血量の増加、抗凝集効果による。

交流

オピオイド鎮痛薬と併用すると鎮痛効果が高まり、より低用量での使用が可能になります。

ケトロラックを局所麻酔薬（リドカイン、ブピバカイン）と組み合わせて静脈内または関節内投与すると、関節鏡検査や上肢の手術後にいずれかの薬剤のみを使用するよりも優れた鎮痛効果が得られます。

適応症

さまざまな局所の痛みを軽減するために使用されます：腎疝痛、怪我による痛み、 神経疾患、がん患者（特に骨転移のある患者）、術後および産後の期間。

手術前にモルヒネまたはフェンタニルと組み合わせてケトロラックを使用する可能性に関するデータが明らかになりました。 これにより、術後最初の 1 ～ 2 日間でオピオイド鎮痛薬の用量を 25 ～ 50% 減らすことが可能になり、胃腸機能の回復が早くなり、吐き気や嘔吐が軽減され、患者の入院期間が短縮されます。病院に （）。

また、歯科手術や整形外科治療の痛みを軽減するためにも使用されます。

警告

ケトロラックは、出血のリスクが高い長期手術の前や、手術中の維持麻酔、出産時の鎮痛、心筋梗塞時の鎮痛のためには使用しないでください。

ケトロラックの使用期間は7日を超えてはならず、65歳以上の人には慎重に薬を処方する必要があります。

投与量

大人: 4～6時間ごとに10mgを経口投与。 1日の最高用量は40mg。 使用期間は7日以内です。 筋肉内および静脈内 10 ～ 30 mg。 1日の最高用量は90mg。 使用期間は2日以内です。
子供たち：最初の用量は 0.5 ～ 1 mg/kg、その後は 6 時間ごとに 0.25 ～ 0.5 mg/kg を静脈内投与します。

リリースフォーム:

錠剤10mg;
1mlのアンプル。

併用薬

NSAID に加えて、その特殊な特性により NSAID の鎮痛効果を高め、バイオアベイラビリティを高め、副作用のリスクを軽減できる他の薬剤を含む配合剤が数多く製造されています。

サリドン

とカフェインで構成されています。 この場合のパラセタモールはプロピフェナゾンの生物学的利用能を1.5倍増加させるため、薬物中の鎮痛剤の比率は5：3であり、この場合、それらは相乗剤として作用します。 カフェインは、使用量によっては中枢神経系を刺激することなく、脳血管の緊張を正常化し、血流を促進するため、頭痛に対する鎮痛剤の効果を高めます。 さらに、パラセタモールの吸収を改善します。 一般に、サリドンは、高い生物学的利用能と鎮痛効果の急速な発現を特徴としています。

適応症

さまざまな局在性の疼痛症候群（頭痛、歯痛、リウマチ性疾患の痛み、月経困難症、発熱）。

投与量

1～2錠を1日1～3回服用してください。

リリースフォーム:

パラセタモール 250 mg、プロピフェナゾン 150 mg、カフェイン 50 mg を含む錠剤。

アルカセルツァー

成分：クエン酸、炭酸水素ナトリウム。 吸収性の高い溶解性物質です 剤形感覚刺激特性が改善されたアスピリン。 重炭酸ナトリウムは胃内の遊離塩酸を中和し、アスピリンの潰瘍形成作用を軽減します。 さらに、アスピリンの吸収を促進する可能性があります。

主に頭痛、特に胃の酸性度が高い人の頭痛に使用されます。

投与量

リリースフォーム:

アスピリン 324 mg、クエン酸 965 mg、重炭酸ナトリウム 1625 mg を含む「発泡性」錠剤。

フォルタルジンC

この薬は「発泡性」錠剤で、それぞれに 400 mg と 240 mg のアスコルビン酸が含まれています。 鎮痛剤および解熱剤として使用されます。

投与量

1～2錠を1日4回まで摂取してください。

プリヴァルジン

錠剤の形で入手でき、それぞれにカフェイン 210 mg と 50 mg、フェノバルビタール 25 mg、リン酸コデイン 10 mg が含まれています。 この薬の鎮痛効果は、鎮静作用のある麻薬性鎮痛剤コデインとフェノバルビタールの存在により増強されます。 カフェインの役割については上で説明しました。

適応症

さまざまな局所の痛み（頭痛、歯、筋肉、関節、神経痛、月経困難症）、発熱。

警告

頻繁に使用すると、特に高用量で使用すると、疲労や眠気を感じることがあります。 薬物依存が発症する可能性があります。

投与量

1～2錠を1日3～4回服用してください。

レオピリン (ピラブトール)

構成には（ アミドピリン） そして （ ブタジオン）。 長年にわたって鎮痛剤として広く使用されてきました。 しかし、彼は、 効率上の利点がない現代のNSAIDsと比較して、副作用の重症度ではそれらを大幅に上回っています。 特に 血液合併症を発症するリスクが高いしたがって、上記の注意事項をすべて遵守し、他の鎮痛薬を使用するように努める必要があります。 筋肉内に投与すると、フェニルブタゾンは注射部位の組織に結合して吸収されにくいため、第一に効果の発現が遅れ、第二に坐骨神経の浸潤、膿瘍、病変が頻繁に発生します。

現在、フェニルブタゾンとアミノフェナゾンからなる併用薬の使用は、ほとんどの国で禁止されています。

投与量

大人: 1～2錠を1日3～4回経口投与、2～3mlを1日1～2回筋肉内投与します。
子供の場合適用されません。

リリースフォーム:

125mgのフェニルブタゾンとアミノフェナゾンを含む錠剤。
750 mg のフェニルブタゾンとアミノフェナゾンを含む 5 ml アンプル。

バラルギン

組み合わせです( アナルギン) 2 つの鎮痙薬を組み合わせたもので、そのうちの 1 つはピトフェノンであり、筋向性効果があり、もう 1 つのフェンピベリニウムはアトロピン様の効果があります。 平滑筋のけいれんによって引き起こされる痛みを和らげるために使用されます（ 腎疝痛、肝疝痛など）。 アトロピン様作用を持つ他の薬剤と同様、緑内障および前立腺腺腫には禁忌です。

投与量

経口的には、1～2錠を1日3～4回、筋肉内または静脈内に、3～5mlを1日2～3回服用します。 毎分1〜1.5mlの速度で静脈内投与されます。

リリースフォーム:

メタミゾール500mg、ピトフェノン10mg、フェンピベリニウム0.1mgを含む錠剤。
メタミゾール 2.5 g、ピトフェノン 10 mg、フェンピベリニウム 0.1 mg を含む 5 ml アンプル。

アースローテック

また、ミソプロストール (PG-E 1 の合成類似体) も含まれており、これを配合することで、ジクロフェナクに特徴的な副作用、特に胃毒性の頻度と重症度を軽減することを目的としています。 Arthrotec は、関節リウマチおよび変形性関節症に対する有効性においてジクロフェナクと同等であり、その使用によるびらんや胃潰瘍の発生ははるかに少ない頻度で観察されます。

投与量

大人: 1錠を1日2〜3回服用してください。

リリースフォーム:

ジクロフェナク50mgとミソプロストール200mgを含む錠剤。

参考文献

  1. Champion G.D.、Feng P.H. Azuma T. 他 NSAID 誘発胃腸損傷 // Drugs、1997、53: 6-19。
  2. ローレンス D.R.、ベネット P.N. 臨床薬理学。 第7版 チャーチル・リビングストン。 1992年。
  3. インセル PA 痛風の治療に使用される鎮痛解熱剤および抗炎症剤および薬剤。 グッドマンとギルマンの治療薬の薬理学的基礎、第 9 版、1996、617-657。
  4. 非ステロイド性抗炎症薬。 （編集記事） // クリン。 薬理学。 およびPharmakoter.、1994、3、6-7。
  5. ローブ D.S.、アールクイスト D.A.、タリー N.J. 非ステロイド系抗炎症薬の使用に伴う胃十二指腸症の管理 // Mayo Clin. 論文、1992、67: 354-364。
  6. Espinosa L.、Lipani J.、Poland M.、Wallin B. ナムベトンの大規模無作為多施設試験における穿孔、潰瘍、出血をジクロフェナク、イブプロフェン、ナプロキセン、ピロキシカムと比較 // Rev. 特に。 Reumatol.、1993、20 (補足 I): 324。
  7. ブルックス P.M.、デイ R.O. 非ステロイド性抗炎症薬 違いと類似点 // N. Engl. J Med 1991、324: 1716-1725。
  8. リーバー C.S. アルコール依存症障害の医学 // N. Engl. J Med 1995、333: 1058-1065。
  9. Guslandi M. 低用量アスピリンによる抗血小板療法の胃毒性 // Drugs、1997、53: 1-5。
  10. 応用治療学: 薬物の臨床使用。 第6版 若きL.Y.、コダ＝キンブルMA （編）。 バンクーバー。 1995年。
  11. Medical Letter から選ばれた薬剤。 ニューヨーク。 改訂版 1995年。
  12. マーカス A.L. 結腸直腸癌に対する予防薬としてのアスピリン // N. Engl. J. 医学、1995、333: 656-658
  13. Noble S、Balfour J. Meloxicam // Drugs、1996、51: 424-430。
  14. コンスタン M.W.、バイヤード P.J.、ホッペル C.L.、デイビス P.B. 嚢胞性線維症患者における高用量イブプロフェンの効果 // N. Engl. J Med 1995、332:848-854。
  15. Perneger T.V.、Whelton P.K.、Klag MJ. アセトアミノフェン、アスピリン、非ステロイド性抗炎症薬の使用に伴う腎不全のリスク // N. Engl. J Med 1994、331: 1675-1712。
  16. メルクの診断と治療マニュアル。 第16版 バーコウ R. (編著)。 メルク社、1992 年。
  17. ギリス J.C.、ブログデン R.N. ケトロラック。 その薬力学的特性および薬物動態学的特性の再評価、および疼痛管理における治療的使用 // Drugs、1997、53: 139-188。
2000-2009 NIAKh SGMA

関節痛は生活を著しく複雑にし、充実した生活を妨げます。 痛みを伴うプロセスは自然に消えることはありません。 したがって、治療には主に抗炎症薬が併用されます。 彼らのリストは非常に多岐にわたります。 構造上、ステロイドホルモンが含まれていない点で他の薬剤とは異なり、そのため幅広い患者がこの薬を服用することができます。

非ステロイド性抗炎症薬は、大小の関節および靭帯の治療に使用されます。 この病気は腫れ、痛み、高熱を伴います。 同時に、血中のホルモンの生成を活性化する物質であるプロスタグランジンが体内で形成されます。 血管への影響の結果、体温が上昇し、炎症反応が激化し、関節炎、骨軟骨症、その他の不快な病気につながります。

酵素シクロオキシゲナーゼ (COX) は、NSAID の非ホルモン作用によってブロックされます。 腫れと赤みが減少し、体温が正常に戻り、炎症が治まります。

NSAID は病気にプラスの効果をもたらします。

  • 炎症を和らげる。
  • 鎮痛特性を持っています。
  • 効果的に温度を下げます。
  • 抗凝集効果があります - 血小板の凝集を排除します。

免疫抑制剤はリウマチの治療には役立ちますが、免疫系全体に抑制効果をもたらすことを忘れないでください。

医薬品の分類

COX は 2 つのタイプに分類されることに注意してください。 1つ目は、胃や腸の粘膜を損傷から保護するプロスタグランジンを生成します。 そして2つ目は、体温を上昇させるプロスタグランジンを結びつけます。

したがって、医薬品は通常、次の 2 つの部分に区別されます。

  • 選択的 (COX2 を阻害します);
  • 非選択的。

後者もグループ化されます。 両方の COX に同等に影響を与えるものもありますし、COX1 に影響を与えるものもあります。

最初のものは、急性呼吸器ウイルス感染症、手術後、怪我、感染症に処方され、その他のものはリウマチや関節の病気から救い、抗炎症特性を持っています。

関節の治療における NSAID の使用の適応

抗炎症薬は短期間の使用であれば安全であり、禁忌はありません。

医薬品は慢性および急性の炎症過程に使用されます。

  • 片頭痛;
  • 怪我;
  • 関節炎、リウマチ、強直性脊椎炎。
  • 歯痛;
  • 痛風;
  • 腎臓および肝臓の疝痛。
  • 脊椎、筋肉、筋骨格系、関節および骨の炎症性疾患。
  • 神経根炎、坐骨神経痛、神経痛;
  • 苦痛に満ちた危機的な日々。
  • 感染症;
  • がんの転移。

非ステロイド性抗炎症薬のリスト

アセチルサリチル酸（アスピリン）。

100年以上にわたって実践されています。 ARVIと闘い、頭痛を軽減するために処方されています。 変形性関節症の治療のために他の物質と一緒に使用されます。 でもいつ 急性炎症アスピリンはより強力な薬に置き換えられます。

ジクロフェナク。

錠剤、坐剤、ゲル、注射用溶液で入手可能です。 人気の鎮痛剤は 20 分以内に吸収され、熱を下げます。

イブプロフェン。

放出形態：坐剤、錠剤。 持ち運びもしやすく、価格も安いのが特徴です。 神経痛、滑液包炎、血腫、捻挫、インフルエンザ、ARVI、関節リウマチ、痛風、強直性脊椎炎、変形性関節症、発熱性疾患に処方されます。 イブプロフェンには、さまざまな価格帯の類似品が多数あります。

ニメスリド。

これを使用すると、温度が正常化し、痛みが軽減され、体が動きやすくなります。 軟膏は関節炎のある部分に塗布されます。 わずかに赤みが出る場合がありますが、これが薬の効果の現れ方です。

インドメタシンは、鎮痛効果を持つ最も強力な薬の 1 つです。

軟膏、座薬、錠剤の形で入手できます。 この薬は安価ですが、関節炎や関節炎のある関節に比類のない効果をもたらすことを妨げるものではありません。 副作用のリストが印象的であるため、使用前に医師に相談してください。

メロキシカムは NSAID のグループに属します。

筋肉内投与用の錠剤および溶液で入手可能です。 薬理作用 – 解熱効果を伴う鎮痛、抗炎症。 痛みや炎症を軽減する対症療法に適しています。 変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎を治療します。 たとえ数年間であっても、専門家の監督の下でメロキシカムを使用することが許可されています。 長期暴露では、1日中に1錠服用することができます。 この物質は、モバリス、メルベック、メロックス、アルトロサン、メシポール、マタレンなど、さまざまな名前で購入できます。

一部の薬は、医師の厳格な監督の下、緊急の必要がある場合に妊婦が服用することが許可されていますが、妊娠後期には服用できません。

医師は以下を処方する場合があります。

  • ジクロフェナク;
  • イブプロフェン;
  • アスピリン;
  • ケトロラック;
  • インドメタシン;
  • ナプロキセン。

自己判断で薬を服用することは禁止されています。

関節治療のための新世代 NSAID

医療技術は立ち止まっていません。 毎日、何百人もの科学者が新しい薬を開発し、実績のある薬を最新のものに改良しようとしています。 非ステロイド性抗炎症薬も使われないわけではありません。 新世代の薬剤はより選択的に作用し、炎症を徹底的に抑えます。 ここで最も重要なことは、胃腸管や軟骨組織に重大な影響が及ばないことです。

新世代の非ステロイド性抗炎症薬のリスト

有用な「ポーション」の中で最も効果的だったのは、 活性物質メロキシカムの形で。 関節症にとっては本当の救世主です。 長期使用胃や腸の働きにはほとんど影響を与えません。 アナログは同じエリアで動作します - メルベック、メシポール、ミルロックス。

ゼフォカムという薬には万能薬の効果を延長する能力があり、患者は約12時間痛みを感じなくなります。 最も重要なことは、Xefocam には依存性がなく、痛みを軽減する能力がモルヒネに匹敵することです。 しかし、価格が高いため、誰もが応急処置キットとしてこの薬を購入できるわけではありません。 医師の処方箋があれば入手可能です。

抗酸化物質ニメスリドは、コラーゲンや軟骨組織を破壊する物質の作用をブロックします。 関節の関節症は治療可能であり、痛みは治まり、炎症は消えます。 溶液用の顆粒、錠剤、ゲルの形で販売されています。

セレコキシブはもともとセレブレックスと呼ばれていました。 放出形態: カプセル 200 および 100 mg。 関節症や関節炎との顕著な闘いは胃腸管の機能に影響を与えず、粘膜は正常のままです。

エトリコキシブは、アルコキシアという商品名で販売されています。 1日あたり150mgまで摂取しても腸や胃の機能には影響しません。 関節症の平均用量は、1 日あたり約 30 ～ 60 mg です。

薬代は様々です。 医師のアドバイスに基づいて、患者は禁忌や副作用に応じて、より高価な薬またはその類似体を購入できます。 この製品は耐え難い痛みを和らげ、炎症を取り除きます。 それらを服用した後は、別の治療法を処方する必要があります。

適用の一般規則

自分一人で服薬ガイドに従うのは意味がありません。 専門家に連絡すると、治療方法とルールを理解するのに役立ちます。 これを行うには、医師が適切な治療法を選択できるように、以前の病気または合併症に関するすべての声明を準備し、検査を受ける必要があります。

錠剤は、吸収と胃腸管の有害な影響からの保護のために、食後すぐにコップ半分の水または低脂肪牛乳と一緒に摂取されます。 同時にビフィズス菌も摂取する必要があります。

長期使用が計画されている場合は、まず次のことから始めてください。 最小用量、徐々に量を増やしていきます。

非ステロイド性抗炎症薬の副作用

  1. アレルギー。
  2. 気管支けいれん。
  3. 消化不良障害。
  4. 腎機能障害（腎症、血管狭窄）。
  5. 潰瘍形成効果（びらんまたは胃潰瘍の発生）。
  6. 肝臓の血液活動の増加。
  7. 流産。
  8. まれに、出血性疾患が発生する場合があります。

NSAID の使用に対する禁忌

たとえ最も無害な薬であっても禁忌があります。 NSAID には次のようなものがあります。

  • 妊娠;
  • 個人の不寛容。
  • 腎臓と肝臓の障害。
  • 胃腸管および十二指腸の消化性潰瘍。
  • 血栓と白血球減少症。