Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) napriek rozdielom v znení názvu a skratky znamenajú rovnaký typ liekov.

Tieto lieky sa používajú pri nepredstaviteľne veľkom množstve patologických procesov, ich úlohou je symptomatická liečba akútnych a chronických ochorení. V tomto článku budeme hovoriť o tom, aké sú tieto lieky, v akých prípadoch a ako sa používajú, zvážte zoznam NSAID, pričom ako príklad uvedieme najbežnejšie.

NSAID sú skupinou liekov určených hlavne na symptomatickú liečbu rôznych typov patológií. Skratka NSAID, ako už bolo spomenuté, znamená nesteroidné protizápalové lieky. Tieto prostriedky sú široko používané po celom svete a sú nielen účinným, ale aj relatívne bezpečným spôsobom boja proti chorobám.

Nesteroidné protizápalové lieky sa považujú za relatívne bezpečné, pretože majú minimálne toxické účinky na ľudský organizmus. Osobitná pozornosť by sa mala venovať slovu "nesteroidné", čo znamená, že chemické zloženie týchto liekov neobsahuje steroidné hormóny, ktoré sú účinným, ale oveľa menej bezpečným prostriedkom v boji proti aktívnym zápalovým procesom.

V medicíne sú NSAID obľúbené aj vďaka kombinovanému spôsobu expozície. Úlohou týchto liekov je tlmiť bolesť (pôsobia podobne ako analgetiká), uhasiť zápal, majú antipyretický účinok.

Najpopulárnejšie lieky v tejto skupine sú považované za dobre známe mnohým "Ibuprofen", "Diclofenca" a samozrejme "Aspirín".

V akých prípadoch sa používa

Použitie NSAID je opodstatnené vo väčšine prípadov, keď je akútne alebo chronické ochorenie sprevádzané bolesťou a zápalom. Nesteroidné lieky sú najúčinnejšie pri patológiách muskuloskeletálneho systému. Ide o rôzne ochorenia kĺbov, chrbtice, NSAID sa používajú na liečbu vertebrogénnej bolesti, ale lekár môže predpísať aj na boj proti iným ochoreniam.

Na lepšie pochopenie prípadov, v ktorých sú tieto lieky predpísané, zvážte zoznam hlavných patologických procesov:

• rôzne oddelenia chrbtica (krčná, hrudná, drieková). Pri osteochondróze sa bolesť a zápal zastavia presne vymenovaním NSAID.
• Diskutovaný typ liekov je predpísaný pre dnu, najmä v akútnej forme.
• Osvedčili sa vo väčšine typov, to znamená, že pomáhajú zbaviť sa bolesti chrbta alebo znížiť jej intenzitu.
• Tieto lieky sa predpisujú na neuralgiu rôznej etiológie, napríklad na interkostálnu neuralgiu a iné typy bolesti neurologického pôvodu.
• Choroby pečene a obličiek, napríklad s renálnou alebo pečeňovou kolikou.
• NSAID môžu odstrániť alebo znížiť intenzitu bolesti pri Parkinsonovej chorobe.
• Používa sa na liečbu a následnú rekonvalescenciu po úrazoch (modriny, zlomeniny, vyvrtnutia, poranenia atď.). Okrem toho môžete zmierniť bolesť po operácii, zmierniť zápal a znížiť lokálnu teplotu.
• Prípravky tejto skupiny sú potrebné pri ochoreniach kĺbov, artróze, reumatoidnej artritíde atď.

Tento zoznam obsahuje len najčastejšie prípady a ochorenia, pri ktorých sa NSAID používajú. Vždy by ste však mali pamätať na to, že aj napriek bezpečnosti liekov v tejto skupine a túžbe lekárov urobiť ich bezpečnejšími by ich mal predpisovať iba lekár. Toto pravidlo je dôležité dodržiavať, pretože aj NSAID majú kontraindikácie, ale o nich sa bude diskutovať neskôr.

Mechanizmus akcie

Mechanizmus účinku NSAID je založený na blokovaní špeciálneho typu enzýmu produkovaného ľudským telom – cyklooxygenázy alebo COX. Enzýmy tejto skupiny sa podieľajú na syntéze jedného z typov prostanoidov, ktorý sa vo farmakológii nazýva prostaglandíny.

Prostaglandíny sú chemická zlúčenina, ktorú telo produkuje počas vývoja patologického procesu. Práve kvôli tejto látke začína zápalový proces, teplota stúpa, bolesť sa vyvíja v mieste patológie.

Tablety a masti skupiny NSAID majú výraznú protizápalovú aktivitu, znižujú teplotu a majú analgetický účinok. Opísaný komplexný účinok sa dosahuje práve vďaka cyklooxygenáze, pôsobí na prostaglandíny, tie sa blokujú a dosiahne sa želaný efekt.

Klasifikácia NSAID

Je tiež dôležité pochopiť, že existuje rozdelenie liekov skupiny NSAID, ktoré sa líšia chemická štruktúra a mechanizmus účinku. Hlavným rozlišovacím znakom sú typy selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy. Klasifikácia NSAID podľa selektivity je nasledovná:

• COX 1 - enzýmy ochrany. Charakteristickým rysom účinku na COX 1 je viac zlý vplyv na tele.
• COX 2 je lekármi častejšie predpisovaný zápalový enzým, ktorý sa preslávil menej výrazným „zásahom“ na telo. Napríklad sú menej škodlivé pre fungovanie gastrointestinálneho traktu.

Existujú selektívne a neselektívne NSAID, existuje však aj tretí typ, zmiešaný. Ide o blokátor alebo neselektívny inhibítor, ktorý kombinuje COX 1 a COX 2. Blokuje obe skupiny enzýmov, ale takéto lieky majú viac vedľajších účinkov a negatívne ovplyvňujú tráviaci trakt.

Okrem rozdelenia na typy podľa COX faktorov majú selektívne NSA užšiu klasifikáciu. Teraz rozdelenie závisí od prítomnosti kyslých a nekyslých derivátov v ich zložení.

Typy kyslých prípravkov možno rozdeliť podľa typu kyseliny v ich zložení:

• Oksikamy - "Piroxicam".
• Indooctová (deriváty kyseliny octovej) - "Indometacín".
• Fenylacetikum - diklofenak, aceklofenak.
• Propión - "ketoprofén".
• Kyselina salicylová - kyselina acetylsalicylová zahŕňa Diflunisal, Aspirín.
• Pyrazolón - "Analgin".

Existuje podstatne menej nekyslých NSAID:

• Alkanony.
• Odvodené variácie sulfónamidu.

Keď už hovoríme o klasifikácii, charakteristickým znakom nesteroidných protizápalových liekov je špecifickosť účinku, niektoré majú výraznejší analgetický účinok, iné účinne zmierňujú zápal, tretie kombinujú oba typy, čo predstavuje akúsi zlatú strednú cestu.

Stručne o farmakokinetike

Nesteroidné protizápalové lieky sú dostupné v rôznych dávkových formách, existujú masti s NSAID, tablety, rektálne čapíky, injekcie. V závislosti od formy uvoľňovania sa spôsoby použitia lieku a choroby, proti ktorej je určený na boj, líšia.

Je tu však vlastnosť, ktorá ich spája – vysoký stupeň absorpcie. Nesteroidné masti dokonale prenikajú do kĺbových tkanív a rýchlo poskytujú hojivý účinok. Ak je pacient nútený používať čapíky, protizápalové čapíky, veľmi rýchlo sa vstrebávajú aj v oblasti konečníka. To isté platí pre tablety, ktoré sa rýchlo rozpúšťajú v gastrointestinálnom trakte.

Ale NSAID môžu tiež negatívne ovplyvniť liečbu, kvôli vysokej úrovni vstrebateľnosti. Prejavuje sa to tým, že vytláčajú iné drogy a na to treba pamätať.

Čo sú NSAID novej generácie

Výhodou novej generácie NSAID je skutočnosť, že tieto lieky sú selektívnejšie z hľadiska princípu účinku na ľudský organizmus.

To znamená, že moderné nástroje sú lepšie vyvinuté a môžu byť použité v závislosti od toho, aký efekt chce lekár dosiahnuť. Väčšina z nich je založená na princípe COX 2, to znamená, že si môžete vybrať liek, ktorý vo väčšej miere potlačí bolesť a minimálne ovplyvní zápalový proces v tkanivách.

Schopnosť vybrať si špecifickú formu NSAID vám umožňuje spôsobiť minimálnu ujmu na tele. Použitie liekov novej generácie účinne znižuje počet vedľajších účinkov na hodnoty blízke nule. Samozrejme za predpokladu, že pacient nemá negatívnu reakciu alebo neznášanlivosť na zložky lieku.

Ak uvedieme zoznam NSAID novej generácie, najpopulárnejšie sú:

• "Ksefokam" - účinne potláča bolesť.
• "Nimesulid" je kombinovaný liek, protizápalové a analgetické účinky sú dobre kombinované s antipyretikom.
• "Movalis" - má silný protizápalový účinok.
• "Celecoxib" - zmierňuje bolesť, je obzvlášť účinný pri artróze a osteochondróze.

Voľba dávkovania

Vymenovanie a príjem NSAID vždy závisí od povahy patologického procesu a stupňa jeho progresie. Okrem toho každý liek predpisuje lekár na základe diagnostických údajov, určenie frekvencie, trvania a dávkovania liekov tiež padá na plecia lekára.

Stále je však možné identifikovať všeobecné trendy v princípoch určovania optimálneho dávkovania:

• V prvých dňoch sa odporúča užívať liek v minimálnych dávkach. Toto sa robí s cieľom stanoviť toleranciu lieku pacientom, aby sa identifikovali možné vedľajšie účinky. V tejto fáze sa rozhoduje o tom, či stojí za to užívať liek ďalej alebo ho opustiť a nahradiť ho iným.
• Potom sa denná dávka postupne zvyšuje a pokračuje sa v sledovaní vedľajších účinkov počas ďalších 2-3 dní.
• Ak je liek dobre znášaný, používa sa dlhodobo, niekedy až do úplného zotavenia. V tomto prípade môže denná dávka dokonca prekročiť rýchlosť uvedenú v pokynoch. Takéto rozhodnutie robí iba lekár, vyžaduje sa v prípadoch, keď je potrebné prudko a rýchlo zmierniť zápal alebo zmierniť obzvlášť silné bolestivé prejavy.

Za zmienku tiež stojí, že v posledných rokoch sa v medicíne objavil nový trend, v prípade potreby sa zvyšujú dávky NSAID. Možno je to spôsobené väčším dopytom po ešte menej toxických drogách novej generácie.

Použitie v tehotenstve

Užívanie NSAID počas tehotenstva je jednou z kontraindikácií užívania liekov tejto skupiny. Toto zohľadňuje lieky v akejkoľvek forme uvoľňovania, tablety, čapíky, injekcie a masti. Je tu však jedno ALE - niektorí lekári nevylučujú použitie mastí v oblasti kolenných a lakťových kĺbov.

Pokiaľ ide o nebezpečenstvo užívania NSAID počas tehotenstva, špeciálna kontraindikácia platí pre tretí trimester. Počas tohto obdobia gravidity môžu lieky spôsobiť obličkové komplikácie u plodu, vyvolané zablokovaním Botalla kanála.

Podľa niektorých štatistík užívanie nesteroidných protizápalových liekov pred tretím trimestrom zvyšuje pravdepodobnosť potratu.

Kontraindikácie

Napriek vyššie uvedenej vysokej bezpečnosti majú aj NSAID novej generácie kontraindikácie na použitie. Zvážte situácie, keď sa používanie takýchto liekov neodporúča alebo dokonca zakazuje:

• Individuálna intolerancia liečivých zložiek. To však neznamená, že NSAID nemožno použiť vôbec, v takýchto situáciách môže lekár vybrať liek, na ktorý človek nebude mať negatívnu reakciu.
• Pri patológiách gastrointestinálneho traktu je použitie nesteroidných liekov nežiaduce. Striktnou indikáciou je peptický vred žalúdka alebo dvanástnika.
• Poruchy zrážania krvi, najmä leukopénia a trombopénia.
• Závažné patológie pečene a obličiek, nápadným príkladom je cirhóza.
• Počas tehotenstva a laktácie sú NSAID tiež nežiaduce.

Vedľajšie účinky

Nesteroidné protizápalové lieky môžu viesť k niektorým komplikáciám, najmä ak prekročíte prípustné dávkovanie alebo ho použijete príliš veľa. dlho.

Vedľajšie účinky sú nasledovné:

• Zhoršenie práce a poškodenie orgánov gastrointestinálneho traktu a tráviaceho systému. Nesprávne používanie NSAID vedie k rozvoju gastritídy, peptického vredu, vyvoláva vnútorné krvácanie v gastrointestinálnom trakte atď.
• V niektorých prípadoch dochádza k zvýšenej záťaži kardiovaskulárneho systému s rizikom zvýšeného krvného tlaku, arytmií, opuchov.
• Vedľajším účinkom niektorých liekov zo skupiny NSAID je účinok na nervový systém. Lieky vyvolávajú bolesti hlavy, závraty, hučanie v ušiach, zmeny nálad až apatiu.
• Ak dôjde k neznášanlivosti jednotlivých zložiek lieku, vyvolá sa alergická reakcia. Môže ísť o vyrážku, angioedém alebo anafylaktický šok.
• Niektorí lekári tiež tvrdia, že zneužívanie liekov môže u mužov spôsobiť erektilnú dysfunkciu.

Popis NSAID

Lieky skupiny NSAID sú dostupné v rôznych dávkových formách, sú široko používané na liečbu rôznych patologických procesov. Nie je prekvapujúce, že v modernej medicíne počet týchto liekov v súčasnosti dosahuje niekoľko desiatok možností.

Vezmite si aspoň formuláre na uvoľnenie:

• Intramuskulárne injekcie alebo injekcie, ktoré vám umožnia dosiahnuť očakávaný výsledok, znížiť bolesť a zmierniť zápal v rekordnom čase.
• Nesteroidné protizápalové masti, gély a balzamy, ktoré sa široko používajú na liečbu patológií pohybového aparátu, na zranenia atď.
• Tablety na perorálne použitie.
• Sviečky.

Porovnávacie charakteristiky každého z týchto fondov budú odlišné, pretože všetky sa používajú v rôznych patologických procesoch. Rozmanitosť nesteroidných liekov je navyše výhodou nielen z dôvodu rozmanitosti liečby. Výhodou je, že pre každého pacienta je možné zvoliť si liek individuálne.

A aby ste sa lepšie zorientovali v segmente a pochopili, v ktorých prípadoch ktorý liek lepšie zapadnúť, zvážte zoznam najpopulárnejších nesteroidných protizápalových liekov so stručným popisom každého z nich.

meloxicam

Protizápalové činidlo s výrazným analgetickým účinkom, ktoré tiež umožňuje znížiť telesnú teplotu. Tento liek má dve nepopierateľné výhody:

• Je dostupný vo forme tabliet, mastí, čapíkov a roztokov na intramuskulárne injekcie.
• Pri absencii kontraindikácií a pri neustálych konzultáciách s lekárom sa môže užívať dlhodobo.

Okrem toho je Meloxicam známy svojou dobrou dobou účinku, stačí užiť 1 tabletu denne alebo urobiť 1 injekciu na jedno zaklopanie, účinok trvá viac ako 10 hodín.

rofekoxib

Toto je roztok na intramuskulárnu injekciu alebo tablety. Patrí do skupiny liečiv COX 2, má vysoké antipyretické, protizápalové a analgetické vlastnosti. Výhodou tohto lieku je, že má minimálny vplyv na fungovanie gastrointestinálneho traktu a neovplyvňuje obličky.

Tento liek však nie je predpísaný pre tehotné a dojčiace ženy a má tiež kontraindikácie na použitie u pacientov s renálnou insuficienciou a astmatikov.

ketoprofén

Jedno z najuniverzálnejších zariadení vďaka svojej rozmanitej forme uvoľnenia, ktoré zahŕňa:

• Tablety.
• Gély a masti.
• Aerosóly.
• Riešenie na vonkajšie použitie.
• Injekcia.
• Rektálne čapíky.

"Ketoprofén" patrí do skupiny neselektívnych nesteroidných protizápalových liekov COX 1. Rovnako ako iné, znižuje zápal, horúčku, odstraňuje bolesť.

kolchicín

Ďalší príklad skupiny liekov NSAID, ktorý tiež patrí do radu alkaloidných prípravkov. Liečivo je založené na prírodných rastlinných zložkách, hlavnou aktívnou zložkou je jed, takže jeho použitie vyžaduje najprísnejšie dodržiavanie pokynov lekára.

"Colchicine", dostupný v tabletách, je jedným z najlepších liekov na boj proti rôznym prejavom dny. Liečivo má výrazný protizápalový účinok, ktorý sa dosahuje blokovaním dynamiky leukocytov do ohniska zápalu.

diklofenak

Tento nesteroidný protizápalový liek je jedným z najpopulárnejších a najžiadanejších, ktorý sa používa od 60. rokov minulého storočia. Liečivo je dostupné vo forme masti, tabliet a kapsúl, intramuskulárnych injekcií, čapíkov.

"Diclofenc" sa používa na liečbu akútnych zápalových procesov, účinne zmierňuje bolesť a umožňuje vám zbaviť sa bolesti v mase patologických procesov, lumbago atď. Najčastejšie sa liek predpisuje vo forme masti alebo na intramuskulárne použitie. injekcie.

indometacín

Rozpočtový a veľmi účinný nesteroidný liek. Dostupné vo forme tabliet, mastí a gélov, ako aj rektálnych čapíkov. "Andometacín" má výrazný protizápalový účinok, účinne odstraňuje bolesť a dokonca vám umožňuje odstrániť opuch, napríklad pri artritíde.

Musíte však zaplatiť za nízku cenu s veľkým počtom kontraindikácií a vedľajších účinkov, používajte liek opatrne a len so súhlasom lekára.

celekoxib

Drahé, ale účinné nesteroidné protizápalové liečivo. Aktívne ho predpisujú lekári na boj proti osteochondróze, artróze a iným patologiám vrátane tých, ktoré neovplyvňujú pohybový aparát.

Hlavné úlohy lieku, s ktorými sa mimoriadne efektívne vyrovnáva, sú zamerané na zníženie bolesti a boj proti zápalovým procesom.

ibuprofén

Ibuprofén je ďalší populárny NSAID, ktorý lekári často používajú.

Okrem protizápalového a analgetického účinku vykazuje tento liek najlepšie výsledky spomedzi všetkých NSAID v boji proti horúčke. "Ibuprofen" je dokonca predpísaný deťom, vrátane novorodencov, ako antipyretikum.

nimesulid

Liečebná metóda na liečbu vertebrálnej bolesti chrbta je predpísaná pre osteochondrózu, artrózu, artritídu a množstvo ďalších patológií.

Pomocou nimesulidu sa dosahuje protizápalový a analgetický účinok, pomocou ktorého sa znižuje teplota a dokonca zmierňuje hyperémia v miestach lokalizácie patologického procesu.

Liečivo sa používa ako perorálne tablety alebo masti. Vďaka rýchlemu zníženiu bolestivého syndrómu NSAID "Nimesil" obnovuje pohyblivosť v postihnutej oblasti tela.

Ketorolac

Jedinečnosť tohto lieku sa nedosahuje ani tak vďaka jeho protizápalovým vlastnostiam, ale vďaka svojmu analgetickému účinku. "Ketorolac" bojuje proti bolesti tak účinne, že sa dá porovnať s analgetikami narkotického typu.

Za takú vysokú účinnosť však musíte zaplatiť za pravdepodobnosť závažných vedľajších účinkov vrátane vážneho ohrozenia práce gastrointestinálneho traktu až po vnútorné krvácanie, rozvoj peptického vredu.

Všetky odporúčania týkajúce sa správneho a optimálneho používania nesteroidných protizápalových liekov sa týkajú ich použitia v rôznych formách uvoľňovania. Aby ste predišli negatívnym účinkom a urýchlili akcie, postupujte podľa týchto odporúčaní:

• Tablety sa užívajú prísne podľa pokynov alebo odporúčaní lekára v závislosti od jedla, času atď. Ak je liek v kapsulách, zapíja sa veľkým množstvom vody bez poškodenia obalu.
• Masti sa aplikujú na miesto lokalizácie patologického procesu a tretia sa masážnymi pohybmi. Po natretí sa neponáhľajte s obliekaním ani kúpaním, masť by sa mala čo najviac vstrebať.
• Ak chcete dosiahnuť účinok rýchlejšie a vyhnúť sa negatívnemu účinku na žalúdok, je lepšie použiť čapíky.
• Osobitná pozornosť sa venuje intramuskulárnym a intravenóznym injekciám.

Je žiaduce, aby injekciu podal zdravotnícky pracovník, ale intramuskulárne injekcie s náležitou zručnosťou môže vykonať osoba, ktorá nemá lekárske vzdelanie alebo prax.
Nesteroidné protizápalové lieky sú jednou z najúčinnejších metód na odstránenie zápalu, bolesti a zníženia teploty s množstvom patológií. Pamätajte však, že liek by mal predpisovať iba ošetrujúci lekár, samoliečba s použitím týchto liekov môže byť nebezpečná.

priemerné hodnotenie

Na základe 0 recenzií

Nesteroidné protizápalové lieky sú skupina liekov široko používaná v lekárskej praxi. Ich popularita pri liečbe rôznych chorôb je spôsobená výraznou schopnosťou eliminovať bolesť, teplotu a ohniská zápalu s vysokou bezpečnosťou pre telo. Analgetická a protizápalová aktivita NVPS bola dokázaná mnohými lekárskymi testami.

Sú účinnejšie ako „jednoduché“ lieky proti bolesti a niektoré lieky sú svojou silou blízke centrálne pôsobiacim analgetikám a opioidom.

Mechanizmy účinku NSAID

Hlavným mechanizmom účinku NSAID, ktorý charakterizuje ich účinnosť a toxické účinky, je inhibícia aktivity cyklooxygenázy. Je to enzým, ktorý reguluje premenu kyseliny arachidónovej na prostaglandíny, tromboxán a prostacyklín. Protizápalový účinok NSAID môže byť spôsobený aj spomalením peroxidácie tukov, stabilizáciou lyzozómovej membrány, znížením syntézy ATP, spomalením agregácie neutrofilov a inhibíciou tvorby reumatoidného faktora u ľudí trpiacich reumatoidnou artritídou .

Historické fakty

Začiatok užívania nesteroidných protizápalových liekov sa vzťahuje na 46-377 rokov. BC keď Hippokrates použil vŕbovú kôru na úľavu od bolesti a zmiernenie zápalu. Túto skutočnosť potvrdil Celsius v 30. rokoch. n. e. Ďalšie zmienky o vlastnostiach kôry pochádzajú z roku 1763 a z roku 1827, keď sa chemikom podarilo izolovať z prírodného materiálu Chemická látka, čo sa ukázalo ako salicín, prekurzor NSAID.

Bezplatne položte svoju otázku neurológovi

Irina Martynová. Vyštudoval Voronežský štát lekárska univerzita ich. N.N. Burdenko. Klinický interný a neurológ BUZ VO \"Poliklinika Moskva\".

V roku 1869 dostal kyselina salicylová- účinnejšia látka, ktorá je derivátom salicínu. Po pokusoch sa ukázalo, že môže poškodiť žalúdočnú sliznicu a vedci začali hľadať nové, bezpečnejšie prostriedky. V roku 1897 spoločnosť Bayer a vedec Felix Hoffman premenili toxickú kyselinu salicylovú na kyselinu acetylsalicylovú. Droga dostala názov Aspirín.

Po dlhú dobu bol aspirín jedinou zlúčeninou NSAID, ale od roku 1950 dostali farmakológovia nové lieky zo skupiny NSAID, ktoré sa stali účinnejšie a bezpečnejšie ako predchádzajúce.

Steroidné a nesteroidné - rozdiely

Na odstránenie edému sa v medicíne používajú aj nesteroidné lieky. Steroidy sa vyrábajú na báze glukokortikoidov – hormónov nadobličiek. Nesteroidné protizápalové lieky majú podobnú účinnosť, ale ich rozdiel spočíva v tom, že nemajú charakteristické výrazné vedľajšie účinky vo forme hypertenzie, rozvoja diabetes mellitus a nespôsobujú závislosť tela, čo si vyžaduje čas na zvýšenie dávky, aby sa dosiahol podobný účinok.

Aké sú formuláre na uvoľnenie?

NSAID sú dostupné ako vo forme kapsúl a tabliet na perorálne podanie, tak aj vo forme mastí, čapíkov, gélov a injekčných roztokov. Táto rozmanitosť umožňuje efektívnejšie využitie lieku. Použitie liekov vo forme injekcií minimalizuje negatívne účinky liekov na gastrointestinálny trakt, ale zároveň môže spôsobiť nekrózu tkaniva.

Z tohto dôvodu sa injekcie NSAID nikdy nepoužívajú dlhodobo.

Klasifikácia

K dnešnému dňu sa vo svete vyrába niekoľko desiatok liekov, ktoré zahŕňajú selektívne a neselektívne NSAID, ale v Rusku je zaregistrovaná a používa sa len časť z nich. Ich klasifikácia môže byť prezentovaná nasledovne:

Podľa chemickej štruktúry:

• Salicyláty sú najstaršou skupinou, z ktorých sa v súčasnosti používa iba aspirín (kyselina acetylsalicylová);
• Deriváty kyseliny propiónovej - Ketoprofen, Ibuprofen, Naproxen;
• Deriváty kyseliny octovej - Diclofenac, Indometacin, Aceklofenac, Ketorolac;
• Pyrazolidíny - helilbutazón, analgin, metamizol sodný;
• Selektívne inhibítory COX-2 sa považujú za najbezpečnejšie prostriedky, z ktorých sa v Rusku používajú iba Rofecoxib a Celecoxib;
• Nekyslé - sulfónamidy, alkanóny;
• Iné NSAID, medzi ktoré patrí kyselina mefenamová, piroxikam, nimesulid, meloxikam.

Pomerne často je zahrnutý zoznam nesteroidných protizápalových liekov, ktoré majú analgetické a antipyretické účinky, ale v skutočnosti liek nie je zahrnutý do tejto skupiny. Jeho protizápalový účinok je veľmi slabý a jeho analgetický a antipyretický účinok je spôsobený blokovaním COX-2 v centrálnom nervovom systéme.

Podľa efektívnosti. Najvýraznejší účinok majú nasledujúce lieky proti bolesti: Diclofenac, Indometacin, Ketoprofen, Ketorolac. Najmenej výrazný analgetický účinok má ibuprofén. Piroxicam, Indometacin, Diclofenac, Piroxicam zmierňujú zápal čo najrýchlejšie. Aspirín, Nise a Nurofen sú schopné rýchlo odstrániť teplotu.

Lieky novej generácie. Boli vytvorené s cieľom znížiť vedľajšie účinky liekov tejto triedy na telo. Takéto lieky sú Movalis a Piroxicam, Nise, Arcoxia, ktoré okrem selektívneho účinku majú predĺženú dobu eliminácie (dlho sa vylučujú), čím sa zvyšuje terapeutický účinok.

Na liečbu kĺbov

Používajú sa ako základ medikamentóznej terapie najmä v akútnom štádiu ochorenia, rýchlo tlmia bolesť, opuch a zápal. Na toto použitie:

• vo forme masti. Pôsobenie prostriedku je podobné prípravkom s obsahom, má však nižšiu účinnosť a výrazný hrejivý účinok. Kontraindikované pri vredoch v gastrointestinálnom trakte, tehotenstve a laktácii, bronchiálnej astme. Cena - 43-344 rubľov.
• - Analóg diklofenaku s antipyretickými, protizápalovými a analgetickými účinkami. Používa sa pri zápalových ochoreniach OP. Kontraindikované pri "aspirínovej triáde", precitlivenosti, erozívnych a ulceróznych ochoreniach a krvácaní v gastrointestinálnom trakte, ochoreniach pečene a obličiek, tehotenstvo, detstva hyperkaliémia a po aortokoronárnom bypasse. Cena - 134-581 rubľov.
• - má autoagregačný účinok, účinne zmierňuje bolesť a horúčku. Kontraindikované pri erozívnych a ulceróznych ochoreniach tráviaceho traktu, poruchách metabolizmu porfyrínov, ochoreniach pečene a obličiek, gravidite a laktácii, do 14 rokov a precitlivenosti. Cena - 35-89 rubľov.

O

Používajú sa nasledujúce nesteroidné protizápalové lieky:

1. . Má výrazný protizápalový, analgetický a mierny antipyretický účinok, úspešne sa používa pri herniách chrbtice. Kontraindikované pri vredoch a eróziách v gastrointestinálnom trakte, tehotenstve a laktácii, alergiách spôsobených užívaním NSAID. Cena - 14-75 rubľov.
2. . NSAID novej generácie, dostupné vo forme tabliet, čapíkov a injekcií, sú prakticky bez vedľajších účinkov. Cena - 502-850 rubľov.
3. . Má silný protizápalový, mierny analgetický a mierny antipyretický účinok. Kontraindikované pri vredoch a krvácaní v gastrointestinálnom trakte, renálnej a hepatálnej insuficiencii, gravidite a laktácii, do 12 rokov a precitlivenosti. Cena - 126-197 rubľov.

S herniou chrbtice

V prípade vyčnievania medzistavcového disku sa na herniu používajú tieto lieky:

1. - účinne zmierňuje horúčku a bolesť, pôsobí mierne protizápalovo. Kontraindikované pri leukopénii, ťažkej anémii, hepatálnej a renálnej insuficiencii a precitlivenosti na liek. Cena - 345-520 rubľov.
2. - má výrazný analgetický, antipyretický a protizápalový účinok, blokuje enzým podieľajúci sa na zápalových procesoch. Kontraindikované pri peptických vredoch, renálnej a hepatálnej insuficiencii, "aspirínovej triáde" a precitlivenosti. Cena - 502-850 rubľov.
3. - základný liek používaný pri ochoreniach pohybového aparátu, má protizápalové, antipyretické a analgetické účinky pri herniách chrbtice. Kontraindikované pri erozívnych léziách v gastrointestinálnom trakte, „aspirínovej triáde“, tehotenstve, hepatálnej a renálnej insuficiencii, útlaku krvotvorby, v detstve a pri reakciách z precitlivenosti. Cena 121-247 rubľov.

O

1. . Vykazuje analgetické, protizápalové, antipyretické vlastnosti, ktoré môžu zmierniť neuralgický záchvat, inhibuje adhéziu krvných doštičiek. Kontraindikované pri vredoch v zažívacom trakte, ťažkých poruchách pečene a obličiek, tehotenstve, dojčení av detstve, precitlivenosti. Cena - 44-125 rubľov.
2. Nise. Nimesulid, ktorý je súčasťou kompozície, má antipyretické, protizápalové, analgetické a protidoštičkové účinky. Kontraindikované pri akútnych ulceróznych prejavoch a krvácaní v gastrointestinálnom trakte, ťažkých poruchách pečene a obličiek, gravidite a laktácii, do 2 rokov a neznášanlivosti lieku. Cena - 173-424 rubľov.
3. . Má výrazný analgetický, antipyretický, ako aj slabý antispazmodický a protizápalový účinok. Kontraindikované pri precitlivenosti, útlaku krvotvorby, zlyhaní pečene alebo obličiek, „aspirínovej“ astme, leukopénii, tehotenstve a laktácii, anémii. Cena - 27-60 rubľov.

S artrózou

Používajú sa tieto lieky:

1. , častejšie sa používa vo forme masti, gélu alebo krému, pôsobí analgeticky a protizápalovo, zmierňuje opuchy spojené so zápalmi. Kontraindikované pri precitlivenosti, alergickej rinitíde, záchvatoch bronchiálnej obštrukcie, tehotenstve a laktácii, porušení celistvosti kože v mieste aplikácie, do 14 rokov a v spojení s liekmi vrátane fenylbutazónu. Cena - 119-206 rubľov.
2. , sa používa ako liek novej generácie na artrózu. Má analgetické, protizápalové a antipyretické účinky. Kontraindikované pri precitlivenosti, zlyhaní srdca a arytmii, ochoreniach pečene a žalúdočných vredoch, leukopénii a tehotenstve. Cena 220-475 rubľov.
3. . Má analgetické, protizápalové a antipyretické účinky. Kontraindikované pri erozívnych a ulceróznych léziách v gastrointestinálnom trakte, "aspirínovej" astme, nádche, žihľavke spôsobenej užívaním NSAID, ťažkom poškodení funkcie obličiek, tehotenstve a laktácii, precitlivenosti. Cena - 120-345 rubľov.

Na dnu

Používajú sa nasledujúce NSAID:

1. , sa vyrába vo forme tabliet a mastí. Maximálna účinnosť lieku je zabezpečená po súčasnom použití oboch foriem lieku. Je zakázaný pri precitlivenosti, ulceróznom krvácaní, zápalových ochoreniach tráviaceho traktu, hyperkaliémii, zlyhaní pečene a obličiek, tehotenstve a laktácii. Cena - 173-380 rubľov.
2. Iné NSAID - Ibuprofen.

Lacné lieky

1. Ibuprofén (analóg). Cena (tablety) - 14-26 rubľov.
2. sodík (podobne ako tablety Voltaren). Cena: tablety - 14-35 rubľov, gél alebo masť - 32-75 rubľov.
3. Meloxikam (podobný tabletám Movalis). Cena - 31-84 rubľov.
4. Kyselina acetylsalicylová (Aspirín). Cena - 7-17 rubľov.
5. Analgin. Cena - 27-60 rubľov.

Kritériá výberu

Všetky NSAID sú moderné a účinné lieky, ale pri výbere konkrétneho lieku potrebujete poznať niektoré funkcie. Ak si teda potrebujete kúpiť jeden z troch liekov – alebo, predajca v lekárni s najväčšou pravdepodobnosťou ponúkne drahšiu možnosť, napriek ich identite s ohľadom na účinnú látku. Podobná situácia je aj pri výbere Indometacínu, prípadne Metindolu.

Okrem identickej účinnej látky je pri výbere analógu činidla potrebné venovať pozornosť sprievodným zložkám, pretože analóg bežného lieku môže obsahovať zložky, ktoré môžu spôsobiť alergickú reakciu. V analógu lieku môže byť aj iná dávka účinnej látky alebo retardovaná forma (dlhodobo pôsobiaca).

Všetky vlastnosti lieku sú uvedené v návode alebo na obale a pred použitím je potrebné ho dôkladne preštudovať.

Aplikácia

Keďže nesteroidné protizápalové lieky môžu spôsobiť rôzne vedľajšie účinky, pred ich použitím je potrebné dodržiavať nasledujúce pravidlá:

1. Povinné oboznámenie sa a prísne dodržiavanie odporúčaní uvedených v pokynoch.
2. Kapsuly alebo tablety užívané perorálne určite vypite pohár vody, ktorá ochráni žalúdok. Pravidlo platí okrem iného aj pre najmodernejšie prostriedky, ktoré sú najbezpečnejšie.
3. Po užití prípravku dovnútra sa odporúča aspoň 3 minúty nezaujať polohu na chrbte, aby vplyvom gravitácie kapsula lepšie prešla cez pažerák.
4. Súčasný príjem liekov a látok obsahujúcich alkohol môže vyvolať ochorenia žalúdka. V čase užívania NSAID je alkohol úplne opustený.
5. Neodporúča sa užívať dva nesteroidné lieky v ten istý deň, pretože to zhŕňa vedľajšie účinky a neprinesie zvýšenie účinku.
6. Ak je liek neúčinný, lekár musí byť informovaný, aby zistil príčinu, upravil dávku a opatrnejšie vybral liek.

Indikácie na použitie

NSAID patria medzi najčastejšie používané lieky v medicíne. Sú teda pridelené 1/5 pacientov na odstránenie bolesti a zápalu pri ochoreniach súvisiacich s nasledujúcimi oblasťami:

1. Reumatológia.
2. Gynekológia.
3. Traumatológia.
4. Chirurgia.
5. Zubné lekárstvo.
6. Neurológia.
7. S očnými chorobami.

Analgetický účinok NSAID je obzvlášť účinný pri:

1. Dysmenorea.
2. syndróm bolesti rôzneho pôvodu zubné, hlavové, svalové.
3. Migréna.
4. Renálna kolika.

Schopnosť znížiť vysokú teplotu spôsobuje použitie liekov na "studené" ochorenia a v núdzových situáciách, keď hypertermia ohrozuje život človeka. Potom sa lieky podávajú parenterálne ako prostriedok núdzovej terapie. NSAID sa široko používajú na liečbu športových zranení a na liečbu komplikácií z chemoterapeutických sedení.

Schopnosť aspirínu riediť krv sa využíva na prevenciu trombózy.

NSAID sa používajú pri liečbe rôznych štádií zápalu sprevádzaného bolesťou. Tieto patológie zahŕňajú nasledujúce ochorenia:

1. a bolesť.
2. Akútna a migréna.
3. Bolesť sprevádzajúca menštruáciu.
4. Reumatoidná artritída a.
5. Bolesť v kostiach s metastázami.
6. Bolesť spojená s Parkinsonovou chorobou.
7. Horúčka (pocit horúčky).
8. Stredná bolesť po poranení alebo zápale mäkkých tkanív.
9. Črevná obštrukcia.
10. Renálna kolika.
11. pooperačná bolesť.

NSAID možno použiť na liečbu novorodencov, ktorí neuzavrú ductus arteriosus do 2 dní po narodení.

Kontraindikácie

1. Ulcerózne prejavy a prítomnosť krvácania do žalúdka.
2. Nekontrolovaná arteriálna hypertenzia.
3. Ochorenia obličiek.
4. Zápal čriev.
5. Mŕtvica, infarkt myokardu a prechodný ischemický záchvat v minulosti, ako aj srdcová ischémia (okrem aspirínu).
6. Bypassové štepenie koronárnej artérie a žalúdka.
7. trombocytopénia.

špeciálne pokyny

Pri dlhodobom užívaní NSA je potrebné sledovať stav krvi a činnosť pečene a obličiek, čo je dôležité najmä u pacientov nad 65 rokov. S mimoriadnou opatrnosťou sa finančné prostriedky používajú u pacientov trpiacich vysokým krvným tlakom, problémami s kardiovaskulárnym systémom, čo vedie k zadržiavaniu tekutín v tele.

Malo by byť osudom, že tento typ liekov je schopný maskovať príznaky infekčných chorôb a ovplyvniť schopnosť koncentrácie.

Aké lieky sú najlepšie pre deti?

NSAID možno použiť v detstve na liečbu zápalových procesov, sprevádzaných opuchom, vysokou horúčkou, zápalom lymfatických uzlín a bolesťou. Prostriedky by sa mali používať s mimoriadnou opatrnosťou, pretože môžu spôsobiť podráždenie žalúdočnej sliznice, alergie, problémy s dýchaním, zrakom a sluchom, vnútorné krvácanie.

Pri liečbe zápalových ochorení u detí sa kyselina mefenamová používa aj kvôli absencii závažných vedľajších účinkov, ale zároveň môžu vyvolať tráviace ťažkosti alebo zápchu. Ak chcete odstrániť ohniská zápalu a teploty, použite aspirín.

Predpisovanie liekov vykonáva iba lekár, ktorý starostlivo upravuje dávkovanie, aby sa predišlo možným vedľajším účinkom.

Nedostatky

Hlavnou nevýhodou nesteroidných protizápalových liekov je je gastrointestinálna toxicita. Prostaglandíny patriace do skupiny E hrajú hlavnú úlohu v gastroduodenálnej ochrane. Pri znížení koncentrácie prostaglandínov v žalúdočnej sliznici pod vplyvom liekov je táto ochrana narušená, čo spôsobuje vredy, erózie a iné lézie. Pod vplyvom NSAID sa v 30% prípadov vyvinie žalúdočný vred. Deštruktívne pôsobia aj na sliznicu dvanástnika, zvyšujú riziko vredov, perforácií a krvácania v nej.

Zápal je proces, ktorý do určitej miery sprevádza takmer všetky patológie orgánov a systémov. Skupina nesteroidných protizápalových liekov úspešne bojuje so zápalom, tlmí bolesť a prináša úľavu od utrpenia.

Popularita NSAID je vysvetliteľná:

• lieky rýchlo zastavujú bolesť, majú antipyretické a protizápalové účinky;
• moderné prostriedky sú dostupné v rôznych dávkových formách: vhodne sa používajú vo forme mastí, gélov, sprejov, injekcií, kapsúl alebo čapíkov;
• mnohé z liekov v tejto skupine je možné zakúpiť bez lekárskeho predpisu.

Napriek dostupnosti a všeobecnej sláve nie sú NSAID vôbec bezpečnou skupinou liekov. Nekontrolovaný príjem a samopodávanie pacientmi môže spôsobiť telu viac škody ako úžitku. Liek musí predpísať lekár!

Klasifikácia NSAID

Skupina nesteroidných protizápalových liekov je veľmi rozsiahla a zahŕňa mnoho liekov, ktoré sú rôznorodé v chemickej štruktúre a mechanizmoch účinku.

Štúdium tejto skupiny sa začalo v prvej polovici minulého storočia. Jej úplne prvým zástupcom je kyselina acetylsalicylová, ktorej účinnou látkou je salicilín, bola izolovaná v roku 1827 z vŕbovej kôry. O 30 rokov neskôr sa vedci naučili syntetizovať tento liek a jeho sodná soľ - práve ten aspirín, ktorý zaberá svoje miesto na poličkách lekární.

V súčasnosti sa v klinickej medicíne používa viac ako 1000 druhov liekov na báze NSAID.

V klasifikácii týchto liekov možno rozlíšiť nasledujúce smery:

Podľa chemickej štruktúry

NSAID môžu byť deriváty:

• karboxylové kyseliny (salicylová - aspirín; octová - indometacín, diklofenak, ketorolak; propiónová - ibuprofén, naproxén; nikotínová - kyselina niflumová);
• pyrozalony (fenylbutazón);
• oxicam (Piroxicam, Meloxicam);
• koxiby (celocoxib, rofecoxib);
• sulfonanilid (nimesulid);
• alkanóny (Nabumetón).

Podľa závažnosti boja proti zápalu

Najdôležitejší klinický účinok pre túto skupinu liekov je protizápalový, takže dôležitá klasifikácia NSAID je taká, ktorá zohľadňuje silu tohto účinku. Všetky lieky patriace do tejto skupiny sú rozdelené na lieky s:

• výrazný protizápalový účinok (aspirín, indometacín, diklofenak, aceklofenak, nimesulid, meloxikam);
• slabý protizápalový účinok alebo nenarkotické analgetiká (Metamizol (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

Na inhibíciu COX

COX alebo cyklooxygenáza je enzým zodpovedný za kaskádu transformácií, ktoré podporujú tvorbu zápalových mediátorov (prostaglandíny, histamín, leukotriény). Tieto látky podporujú a zosilňujú zápalový proces, zvyšujú priepustnosť tkanív. Existujú dva typy enzýmov: COX-1 a COX-2. COX-1 je „dobrý“ enzým, ktorý podporuje produkciu prostaglandínov, ktoré chránia gastrointestinálnu sliznicu. COX-2 je enzým, ktorý podporuje syntézu zápalových mediátorov. V závislosti od toho, ktorý typ COX blokuje liek, existujú:

• neselektívne inhibítory COX (Butadion, Analgin, Indometacin, Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

Blokujú COX-2, vďaka čomu zmierňujú zápal, a COX-1 - výsledkom dlhodobého užívania sú nežiaduce vedľajšie účinky z tráviaceho traktu;

• selektívne inhibítory COX-2 (Meloxicam, Nimesulid, Celecoxib, Etodolac).

Selektívne blokuje iba enzým COX-2, pričom znižuje syntézu prostaglandínov, ale nemá gastrotoxický účinok.

Podľa posledných štúdií je izolovaný ďalší tretí typ enzýmu – COX-3, ktorý sa nachádza v mozgovej kôre a mozgovomiechovom moku. Liečivo acetaminofén (aceklofenak) selektívne ovplyvňuje tento izomér enzýmu.

Mechanizmus pôsobenia a účinky

Hlavným mechanizmom účinku tejto skupiny liečiv je inhibícia enzýmu cyklooxygenázy.

Protizápalové pôsobenie

Zápal sa udržiava a rozvíja s tvorbou špecifických látok: prostaglandínov, bradykinínu, leukotriénov. Pri zápalovom procese sa z kyseliny arachidónovej za účasti COX-2 tvoria prostaglandíny.

NSAID blokujú produkciu tohto enzýmu, respektíve mediátory - prostaglandíny sa netvoria, pri užívaní lieku sa vyvíja protizápalový účinok.

Okrem COX-2 môžu NSAID blokovať aj COX-1, ktorá sa tiež podieľa na syntéze prostaglandínov, ale je nevyhnutná na obnovenie celistvosti sliznice tráviaceho traktu. Ak liek blokuje oba typy enzýmu, môže to mať negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt.

Znížením syntézy prostaglandínov sa znižuje edém a infiltrácia v ohnisku zápalu.

NSAID, ktoré vstupujú do tela, prispievajú k tomu, že ďalší zápalový mediátor - bradykinín sa stáva neschopným interakcie s bunkami, čo prispieva k normalizácii mikrocirkulácie, zúženiu kapilár, čo má pozitívny vplyv na zmiernenie zápalu.

Pod vplyvom tejto skupiny liekov sa produkcia histamínu a sérotonínu znižuje – biologicky účinných látok exacerbácia zápalových zmien v tele a prispievanie k ich progresii.

NSAID inhibujú peroxidáciu v bunkových membránach a ako viete, voľné radikály sú silným faktorom, ktorý podporuje zápal. Inhibícia peroxidácie je jedným zo smerov protizápalového účinku NSAID.

Analgetický účinok

Analgetický účinok pri užívaní NSAID sa dosahuje vďaka schopnosti liekov tejto skupiny preniknúť do centrálneho nervového systému, potlačiť tam aktivitu centier citlivosti na bolesť.

Pri zápalovom procese spôsobuje veľká akumulácia prostaglandínov hyperalgéziu – zvýšenie citlivosti na bolesť. Keďže NSAID pomáhajú znižovať produkciu týchto mediátorov, prah bolesti pacienta sa automaticky zvyšuje: keď sa syntéza prostaglandínov zastaví, pacient pociťuje bolesť menej akútne.

Medzi všetkými NSAID existuje samostatná skupina liekov, ktoré majú nevýrazný protizápalový účinok, ale silný liek proti bolesti - sú to nenarkotické analgetiká: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paracetamol. Sú schopní opraviť:

• bolesť hlavy, bolesť zubov, kĺbov, svalov, menštruačná bolesť, bolesť pri neuritíde;
• bolesť je prevažne zápalová.

Na rozdiel od narkotických liekov proti bolesti, NSAID nepôsobia na opioidné receptory, čo znamená:

• nespôsobujú drogovú závislosť;
• neinhibujú dýchacie a kašeľové centrá;
• pri častom používaní nevedú k zápche.

Antipyretický účinok

NSA majú inhibičný, inhibičný účinok na tvorbu látok v centrálnom nervovom systéme, ktoré vzrušujú termoregulačné centrum v hypotalame – prostaglandíny E1, interleukíny-11. Lieky inhibujú prenos vzruchu v jadrách hypotalamu, dochádza k poklesu tvorby tepla - normalizuje sa zvýšená telesná teplota.

Účinok liekov nastáva až vtedy vysoká teplota telo, NSAID nemajú túto akciu pri normálnych teplotných úrovniach.

Antitrombotické pôsobenie

Tento účinok je najvýraznejší u kyseliny acetylsalicylovej (aspirínu). Liečivo je schopné inhibovať agregáciu (zhlukovanie) krvných doštičiek. Je široko používaný v kardiológii ako protidoštičkový prostriedok - prostriedok, ktorý zabraňuje tvorbe krvných zrazenín, predpisuje sa na ich prevenciu pri srdcových ochoreniach.

Indikácie na použitie

Je nepravdepodobné, že by sa akákoľvek iná skupina akýchkoľvek liekov mohla pochváliť takým širokým zoznamom indikácií na použitie, ktoré majú NSAID. Práve rôznorodosť klinických prípadov a ochorení, pri ktorých majú lieky požadovaný účinok, robí z NSAID jedným z najčastejšie odporúčaných liekov lekármi.

Indikácie pre vymenovanie NSAID sú:

• reumatologické ochorenia, dna a psoriatická artritída;
• neuralgia, ischias s radikulárnym syndrómom (bolesť chrbta vyžarujúca do nohy);
• iné ochorenia muskuloskeletálneho systému: osteoartritída, tendovaginitída, myozitída, traumatické poranenia;
• renálna a hepatálna kolika (spravidla je zobrazená kombinácia s antispazmodikami);
• horúčka nad 38,5⁰С;
• syndróm zápalovej bolesti;
• protidoštičková terapia (aspirín);
• bolesť v pooperačnom období.

Keďže zápalové bolesti sprevádzajú až 70 % všetkých ochorení, je zrejmé, aké široké je spektrum predpisovania tejto skupiny liekov.

NSAID sú liekmi voľby na úľavu a úľavu od akútnej bolesti pri artikulárnej patológii rôzneho pôvodu, neurologických radikulárnych syndrómoch - lumbodynia, ischias. Malo by byť zrejmé, že NSAID neovplyvňujú príčinu ochorenia, ale iba zmierňujú akútnu bolesť. Pri artróze majú lieky len symptomatický účinok, bez zabránenia vzniku kĺbovej deformity.

O onkologické ochorenia lekári môžu odporučiť NSAID v kombinácii s opioidnými analgetikami na zníženie dávky opioidných analgetík, ako aj na poskytnutie výraznejšieho a predĺženého analgetického účinku.

NSAID sú predpísané pre bolestivé obdobia v dôsledku zvýšeného tonusu maternice v dôsledku hyperprodukcie prostaglandínu-F2a. Lieky sa predpisujú pri prvom výskyte bolesti na začiatku alebo v predvečer mesačného kurzu do 3 dní.

Táto skupina liekov nie je vôbec neškodná a má vedľajšie účinky a nežiaduce reakcie, preto by mal NSAID predpisovať lekár. Nekontrolovaný príjem a samoliečba môžu ohroziť rozvoj komplikácií a nežiaducich vedľajších účinkov.

Mnohí pacienti si kladú otázku: aké je najúčinnejšie NSAID, ktoré lepšie zmierňuje bolesť? Na túto otázku nemožno dať jednoznačnú odpoveď, pretože NSAID by sa mali vyberať na liečbu zápalových ochorení u každého pacienta individuálne. Výber lieku by mal vykonať lekár a je určený jeho účinnosťou, znášanlivosťou vedľajších účinkov. Neexistuje najlepší NSAID pre všetkých pacientov, ale pre každého jednotlivého pacienta existuje najlepší NSAID!

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Na strane mnohých orgánov a systémov môžu NSAID spôsobiť nežiaduce účinky a reakcie, najmä pri častom a nekontrolovanom príjme.

Gastrointestinálne poruchy

Najcharakteristickejší vedľajší účinok pre neselektívne NSAID. U 40% všetkých pacientov užívajúcich NSAID sú poruchy trávenia, u 10-15% - erózia a ulcerózne zmeny v sliznici tráviaceho traktu, u 2-5% - krvácanie a perforácia.

Najviac gastrotoxické sú Aspirín, Indometacin, Naproxen.

Nefrotoxicita

Druhá najčastejšia skupina nežiaducich reakcií, ktoré sa vyskytujú na pozadí užívania liekov. Spočiatku sa môžu vyvinúť funkčné zmeny vo fungovaní obličiek. Potom sa pri dlhodobom používaní (od 4 mesiacov do šiestich mesiacov) vyvinie organická patológia s tvorbou zlyhania obličiek.

Znížená zrážanlivosť krvi

Tento účinok sa pravdepodobnejšie vyskytuje u pacientov, ktorí už užívajú nepriame antikoagulanciá (Heparín, Warfarín), alebo s problémami pečene. Zlá zrážanlivosť môže viesť k spontánnemu krvácaniu.

Poruchy pečene

Poškodenie pečene môže nastať z akýchkoľvek NSAID, najmä na pozadí príjmu alkoholu, a to aj v malých dávkach. Pri dlhodobom (viac ako mesiac) príjme diklofenaku, fenylbutazónu, sulindacu sa môže vyvinúť toxická hepatitída so žltačkou.

Poruchy kardiovaskulárneho a hematopoetického systému

Zmeny krvného obrazu s výskytom anémie, trombocytopénie sa najčastejšie vyvíjajú pri užívaní Analginu, Indometacínu, kyseliny acetylsalicylovej. Ak nie sú poškodené krvotvorné klíčky kostnej drene, 2 týždne po vysadení liekov sa obraz v periférnej krvi normalizuje a patologické zmeny vymiznú.

U pacientov s anamnézou arteriálnej hypertenzie alebo riziká ischemickej choroby srdca, pri dlhodobom užívaní NSA môžu čísla krvného tlaku „rásť“ – vzniká destabilizácia hypertenzie a pri užívaní neselektívnych aj selektívnych protizápalových liekov je možnosť zvýšenia riziko vzniku infarktu myokardu.

alergické reakcie

S individuálnou neznášanlivosťou lieku, ako aj u osôb s predispozíciou na hyperergické reakcie (utrpenie bronchiálna astma alergického pôvodu, senná nádcha) môžu mať rôzne prejavy alergie na NSAID – od žihľavky až po anafylaxiu.

Alergické prejavy predstavujú 12 až 14% všetkých nežiaducich reakcií na túto skupinu liekov a sú bežnejšie pri užívaní fenylbutazónu, analginu, amidopyrínu. Možno ich však pozorovať úplne na akomkoľvek zástupcovi skupiny.

Alergia sa môže prejaviť svrbivými vyrážkami, opuchmi koža a sliznice, alergická nádcha, spojovky, žihľavka. Quinckeho edém a anafylaktický šok tvoria až 0,05 % všetkých komplikácií. Pri užívaní ibuprofénu môže niekedy dôjsť k vypadávaniu vlasov až k plešatosti.

Nežiaduce účinky počas tehotenstva

Niektoré NSAID majú teratogénny účinok na plod: užívanie aspirínu v prvom trimestri môže viesť k rozštiepeniu horného podnebia u plodu. V posledných týždňoch tehotenstva NSAID inhibujú nástup pôrodu. V dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov sa motorická aktivita maternice znižuje.

Neexistuje optimálne NSAID bez vedľajších účinkov. Menej výrazné gastrotoxické reakcie pri selektívnych NSAID (meloxikam, nimesulid, aceklofenak). Ale pre každého pacienta by sa liek mal vyberať individuálne, berúc do úvahy jeho sprievodné ochorenia a znášanlivosť.

Pripomenutie pri užívaní NSAID. Čo by mal pacient vedieť

Pacienti by si mali pamätať, že „čarovná“ pilulka, ktorá dokonale odstraňuje bolesti zubov, hlavy alebo iné bolesti, nemusí byť pre ich telo vôbec neškodná, najmä ak sa užíva nekontrolovane a nie podľa pokynov lekára.

Existuje niekoľko jednoduchých pravidiel, ktoré musia pacienti pri užívaní NSAID dodržiavať:

1. Ak má pacient na výber NSAID, mal by sa zastaviť na selektívnych liekoch s menším počtom vedľajších účinkov: aceklofenak, movalis, nise, celekoxib, rofekoxib. Najagresívnejšie pre žalúdok sú aspirín, ketorolak, indometacín.
2. Ak mal pacient v anamnéze peptický vred alebo erozívne zmeny, gastropatiu a lekár mu predpísal protizápalové lieky na zmiernenie akútnej bolesti, nemali by sa užívať dlhšie ako päť dní (do vymiznutia zápalu) a len pod ochranou inhibítory protónovej pumpy (PPI): omeprazol, rameprazol, pantoprazol. Tým sa vyrovná toxický účinok NSAID na žalúdok a zníži sa riziko recidívy erozívnych alebo ulceratívnych procesov.
3. Niektoré ochorenia vyžadujú neustále používanie protizápalových liekov. Ak lekár odporučí pravidelné užívanie NSAID, pacient by mal pred dlhodobým užívaním podstúpiť EGD a vyšetriť stav tráviaceho traktu. Ak sa v dôsledku vyšetrenia zistia aj nepatrné zmeny na sliznici alebo má pacient subjektívne ťažkosti na tráviace orgány, NSAID sa majú neustále užívať spolu s inhibítormi protónovej pumpy (omeprazol, pantoprazol).
4. Pri predpisovaní aspirínu na prevenciu trombózy by ľudia nad 60 rokov mali absolvovať aj gastroskopiu raz ročne a ak sú riziká zo strany gastrointestinálneho traktu, mali by neustále užívať liek zo skupiny PPI.
5. Ak sa v dôsledku užívania NSAID zhorší stav pacienta, objavia sa alergické reakcie, bolesti žalúdka, slabosť, bledosť kože, zhoršenie dýchania alebo iné prejavy individuálnej neznášanlivosti, mali by ste okamžite kontaktovať svojho lekára.

Individuálne vlastnosti liekov

Zvážte v súčasnosti populárnych predstaviteľov NSAID, ich analógy, dávkovanie a frekvenciu podávania, indikácie na použitie.

Kyselina acetylsalicylová (Aspirín, Aspirín UPSA, Aspirín Cardio, Thrombo ASS)

Napriek vzniku nových NSAID sa aspirín naďalej aktívne používa v lekárskej praxi nielen ako antipyretikum a protizápalové činidlo, ale aj ako protidoštičkové činidlo pri ochoreniach srdca a krvných ciev.

Priraďte liek vo forme tabliet vo vnútri po jedle.

Droga má protizápalové a antipyretické účinky pri horúčkovitých stavoch, bolestiach hlavy, migréne, reumatologických ochoreniach, neuralgiách.

Lieky ako Citramon, Askofen, Cardiomagnyl obsahujú vo svojom zložení kyselinu acetylsalicylovú.

Kyselina acetylsalicylová má veľa vedľajších účinkov, najmä negatívne ovplyvňuje sliznicu žalúdka. Na zníženie ulcerogénneho účinku sa má aspirín užívať po jedle, tablety sa majú zapiť vodou.

Žalúdočný vred a dvanástnikový vred v anamnéze je kontraindikáciou pre predpisovanie tohto lieku.

V súčasnosti sa vyrábajú moderné prípravky s alkalizačnými prísadami, prípadne vo forme šumivých tabliet s obsahom kyseliny acetylsalicylovej, ktorá je lepšie znášaná a menej dráždi sliznicu žalúdka.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Kokstral)

Liečivo má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Pôsobí na osteoartrózu, tendovaginitídu, bolesti pri úrazoch, pooperačné obdobie.

Vyrába sa pod rôznymi obchodnými názvami vo forme tabliet 0,1 a 0,2 g, granúl na perorálne podanie vo vrecúškach po 2 g (účinná látka), 1 % suspenzia na perorálne podanie, 1 % gél na vonkajšie použitie. Vďaka rôznym formám uvoľňovania je liek veľmi populárny na užívanie.

Nimesulid sa predpisuje perorálne dospelým v dávke 0,1 - 0,2 g 2-krát denne, deťom - v dávke 1,5 mg / kg 2-3-krát denne. Gél sa aplikuje na bolestivú oblasť pokožky 2-3 krát denne, nie viac ako 10 dní v rade.

Peptický vred žalúdka, výrazné poruchy pečene a obličiek, tehotenstvo a laktácia sú kontraindikáciami pre užívanie lieku.

Meloxicam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Liečivo patrí medzi selektívne NSAID. Jeho nepochybnými výhodami na rozdiel od neselektívnych liekov je menší ulcerogénny účinok na gastrointestinálny trakt a lepšia znášanlivosť.

Má výrazný protizápalový a analgetický účinok. Používa sa pri reumatoidnej artritíde, artróze, ankylozujúcej spondylitíde, na zmiernenie epizód bolesti zápalového pôvodu.

Dostupné vo forme tabliet 7,5 a 15 mg, rektálne čapíky 15 mg. Zvyčajná denná dávka pre dospelých je 7,5-15 mg.

Treba mať na pamäti, že nižší výskyt nežiaducich účinkov pri užívaní meloxikamu nezaručuje ich absenciu, keďže pri iných NSAID sa môže vyvinúť individuálna intolerancia lieku, zvýšenie krvného tlaku, závraty, dyspepsia a strata sluchu počas užívania meloxikam sa pozoruje zriedkavo.

Nemali by ste sa nechať uniesť užívaním lieku na peptický vred, erozívne procesy žalúdka v histórii, jeho použitie počas tehotenstva a laktácie je kontraindikované.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dicloberl, Diclobene, Naklofen)

Injekcie diklofenaku pre mnohých pacientov trpiacich "lumbago" v dolnej časti chrbta sa stávajú "šetrnými injekciami", ktoré pomáhajú zmierniť bolesť a zmierniť zápal.

Liečivo je dostupné v rôznych dávkových formách: vo forme 2,5% roztoku v ampulkách na intramuskulárnu injekciu, tablety 15 a 25 mg, rektálne čapíky 0,05 g, 2% masť na vonkajšie použitie.

V primeranej dávke diklofenak zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky, ale sú možné: poruchy tráviaceho systému (bolesť v epigastriu, nevoľnosť, hnačka), bolesti hlavy, závraty, alergické reakcie. V prípade vedľajších účinkov by ste mali prestať užívať liek a poradiť sa so svojím lekárom.

Doteraz sa vyrábajú prípravky diklofenku sodného s predĺženým účinkom: dieloberl retard, voltaren retard 100. Účinok jednej tablety trvá deň.

Aceklofenak (Aertal)

Niektorí vedci označujú Aertal za lídra medzi NSAID, pretože podľa klinických štúdií tento liek spôsoboval oveľa menej vedľajších účinkov ako iné selektívne NSAID.

Nedá sa spoľahlivo tvrdiť, že aceklofenak je „najlepší z najlepších“, ale skutočnosť, že vedľajšie účinky pri jeho užívaní sú menšie ako pri užívaní iných NSAID, je klinicky overený fakt.

Liečivo je dostupné vo forme tabliet 0,1 g.Používa sa pri chronických a akútna bolesť zápalová povaha.

Vedľajšie účinky sa v zriedkavých prípadoch vyskytujú a prejavujú sa ako dyspepsia, závraty, poruchy spánku, kožné alergické reakcie.

S opatrnosťou by aceklofenak mali užívať ľudia, ktorí majú problémy s tráviacim traktom. Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva, laktácie.

celekoxib (Celebrex)

Relatívne nové, moderné selektívne NSAID so zníženým negatívnym účinkom na sliznicu žalúdka.

Liečivo je dostupné v kapsulách 0,1 a 0,2 g Používa sa na kĺbové patológie: reumatoidná artritída, artróza, synovitída, ako aj iné zápalové procesy v tele sprevádzané bolesťou.

Priradené k 0,1 g 2-krát denne alebo 0,2 g raz. Frekvenciu a podmienky prijímania musí určiť ošetrujúci lekár.

Tak ako všetky NSAID, ani celekoxib nie je bez nežiaducich účinkov a vedľajších účinkov, aj keď v menšom rozsahu. Pacienti užívajúci liek môžu byť rušení dyspepsiou, bolesťou žalúdka, poruchami spánku, zmenami v zložení krvi s rozvojom anémie. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, mali by ste prestať používať liek a poradiť sa s lekárom.

Ibuprofén (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Jedno z mála NSAID, ktoré má nielen protizápalové, analgetické a antipyretické účinky, ale aj imunomodulačné.

Existujú dôkazy o schopnosti ibuprofénu ovplyvňovať produkciu interferónu v tele, čo zabezpečuje lepšiu imunitnú odpoveď a zlepšuje nešpecifickú obrannú odpoveď organizmu.

Liek sa užíva na bolestivý syndróm zápalového pôvodu, ako v akútne stavy a pri chronickej patológii.

Liečivo sa môže vyrábať vo forme tabliet 0,2; 0,4; 0,6 g, žuvacie tablety, dražé, tablety s predĺženým uvoľňovaním, kapsuly, sirup, suspenzia, krém a gél na vonkajšie použitie.

Aplikujte ibuprofén zvnútra aj zvonka, potierajte postihnuté miesta a miesta na tele.

Ibuprofén je zvyčajne dobre tolerovaný, má relatívne slabú ulcerogénnu aktivitu, čo mu dáva veľkú výhodu oproti kyseline acetylsalicylovej. Niekedy sa počas užívania ibuprofénu môže vyskytnúť grganie, pálenie záhy, nevoľnosť, plynatosť, zvýšený krvný tlak a alergické kožné reakcie.

Pri exacerbácii peptického vredu, tehotenstve a laktácii sa tento liek nemá užívať.

Vitríny lekární sú plné rôznych predstaviteľov NSAID, reklama na televíznych obrazovkách sľubuje, že pacient navždy zabudne na bolesť tým, že si vezme presne ten „rovnaký“ protizápalový liek... Lekári dôrazne odporúčajú: ak sa objaví bolesť, nemali by ste samy liek! Výber NSAID by sa mal vykonávať iba pod dohľadom špecialistu!

Ryža. jeden. Metabolizmus kyseliny arachidónovej

PG majú všestrannú biologickú aktivitu:

a) sú mediátory zápalovej reakcie: spôsobiť lokálnu vazodilatáciu, edém, exsudáciu, migráciu leukocytov a iné účinky (hlavne PG-E 2 a PG-I 2);

6) senzibilizovať receptory na mediátory bolesti (histamín, bradykinín) a mechanické vplyvy, znižujúce prah citlivosti na bolesť;

v) zvýšiť citlivosť hypotalamických centier termoregulácie k pôsobeniu endogénnych pyrogénov (interleukín-1 a iných) vznikajúcich v organizme pod vplyvom mikróbov, vírusov, toxínov (hlavne PG-E 2).

V posledných rokoch sa zistilo, že existujú aspoň dva izoenzýmy cyklooxygenázy, ktoré sú inhibované NSAID. Prvý izoenzým COX-1 (anglicky COX-1) riadi tvorbu prostaglandínov, ktoré regulujú celistvosť sliznice tráviaceho traktu, funkciu krvných doštičiek a renálny prietok krvi a druhý izoenzým COX-2 sa podieľa na syntéze prostaglandínov počas zápalu. Okrem toho COX-2 za normálnych podmienok chýba, ale tvorí sa pod vplyvom niektorých tkanivových faktorov, ktoré iniciujú zápalovú reakciu (cytokíny a iné). V tejto súvislosti sa predpokladá, že protizápalový účinok NSAID je spôsobený inhibíciou COX-2 a ich nežiaduce reakcie sú spôsobené inhibíciou COX, klasifikácia NSAID podľa selektivity pre rôzne formy cyklooxygenázy je uvedená v. Pomer aktivity NSAID v zmysle blokovania COX-1 / COX-2 umožňuje posúdiť ich potenciálnu toxicitu. Čím je táto hodnota menšia, tým je liek selektívnejší vo vzťahu k COX-2, a teda menej toxický. Napríklad pre meloxikam je to 0,33, diklofenak 2,2, tenoxikam 15, piroxikam 33, indometacín 107.

Tabuľka 2 Klasifikácia NSAID podľa selektivity pre rôzne formy cyklooxygenázy
(Perspektívy liekovej terapie, 2000, s dodatkami)

Iné mechanizmy účinku NSAID

Protizápalový účinok môže byť spojený s inhibíciou peroxidácie lipidov, stabilizáciou lyzozómových membrán (oba tieto mechanizmy zabraňujú poškodeniu bunkových štruktúr), zníženie tvorby ATP (znižuje sa zásoba energie zápalovou reakciou), inhibícia agregácie neutrofilov (uvoľňovanie zápalových mediátorov z nich je narušené), inhibícia produkcie reumatoidného faktora u pacientov s reumatoidnou artritídou. Analgetický účinok je do určitej miery spojený s porušením vedenia bolestivých impulzov v mieche ().

Hlavné efekty

Protizápalový účinok

NSAID potláčajú prevažne exsudačnú fázu. Najsilnejšie lieky pôsobia aj na proliferačnú fázu (znižujú syntézu kolagénu as tým spojenú sklerózu tkaniva), ale slabšie ako na exsudatívnu fázu. NSAID nemajú prakticky žiadny vplyv na fázu zmeny. Pokiaľ ide o protizápalovú aktivitu, všetky NSAID sú horšie ako glukokortikoidy., ktoré inhibíciou enzýmu fosfolipázy A 2 inhibujú metabolizmus fosfolipidov a narúšajú tvorbu prostaglandínov aj leukotriénov, ktoré sú zároveň najdôležitejšími mediátormi zápalu ().

Analgetický účinok

Vo väčšej miere sa prejavuje bolesťami nízkej a strednej intenzity, ktoré sú lokalizované vo svaloch, kĺboch, šľachách, nervové kmene ako aj bolesti hlavy či zubov. Pri silnej viscerálnej bolesti je väčšina NSAID menej účinná a má nižšiu silu ako analgetický účinok liekov morfínovej skupiny (narkotické analgetiká). Zároveň množstvo kontrolovaných štúdií preukázalo pomerne vysokú analgetickú aktivitu, s kolikou a pooperačnou bolesťou. Účinnosť NSAID pri renálnej kolike, ktorá sa vyskytuje u pacientov s urolitiázou, je do značnej miery spojená s inhibíciou produkcie PG-E 2 v obličkách, znížením prietoku krvi obličkami a tvorbou moču. To vedie k zníženiu tlaku v obličkovej panvičky a močovodov nad miestom obštrukcie a poskytuje dlhodobý analgetický účinok. Výhodou NSAID oproti narkotickým analgetikám je, že sú neutlmovať dýchacie centrum, nevyvolávať eufóriu a drogová závislosť a pri kolike záleží aj na tom, že oni nemajú kŕčovitý účinok.

Antipyretický účinok

NSAID účinkujú len pri horúčke. Neovplyvňujú normálnu telesnú teplotu, čím sa líšia od „hypotermických“ liekov (chlórpromazín a iné).

Antiagregačný účinok

V dôsledku inhibície COX-1 v krvných doštičkách je potlačená syntéza endogénneho proagregačného tromboxánu. Má najsilnejšiu a najdlhšiu antiagregačnú aktivitu, ktorá nezvratne potláča schopnosť agregácie krvných doštičiek počas celej životnosti (7 dní). Antiagregačný účinok iných NSAID je slabší a reverzibilný. Selektívne inhibítory COX-2 neovplyvňujú agregáciu krvných doštičiek.

Imunosupresívny účinok

Stredne vyjadrený, prejavuje sa s dlhodobé užívanie a má „sekundárny“ charakter: znížením permeability kapilár sťažujú NSAID imunokompetentným bunkám kontakt s antigénom a kontakt protilátok so substrátom.

FARMAKOKINETIKA

Všetky NSAID sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte. Takmer úplne sa viažu na plazmatické albumíny, čím vytláčajú niektoré iné lieky (pozri kapitolu) a u novorodencov bilirubín, čo môže viesť k rozvoju bilirubínovej encefalopatie. Najnebezpečnejšie sú z tohto hľadiska salicyláty a. Väčšina NSAID dobre preniká do synoviálnej tekutiny kĺbov. NSAID sa metabolizujú v pečeni a vylučujú sa obličkami.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE

1. Reumatické ochorenia

Reumatizmus (reumatická horúčka), reumatoidná artritída, dna a psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída (Bekhterevova choroba), Reiterov syndróm.

Treba mať na pamäti, že pri reumatoidnej artritíde majú NSAID iba symptomatický účinok bez ovplyvnenia priebehu ochorenia. Nie sú schopné zastaviť progresiu procesu, spôsobiť remisiu a zabrániť vzniku kĺbovej deformity. Úľava, ktorú NSA prinášajú pacientom s reumatoidnou artritídou, je zároveň taká významná, že sa bez týchto liekov nezaobíde ani jeden z nich. Pri veľkých kolagenózach (systémový lupus erythematosus, sklerodermia a iné) sú NSA často neúčinné.

2. Nereumatické ochorenia pohybového aparátu

Osteoartróza, myozitída, tendovaginitída, trauma (domáce, športové). Často je pri týchto stavoch účinné použitie lokálnych dávkových foriem NSAID (masti, krémy, gély).

3. Neurologické ochorenia. Neuralgia, ischias, ischias, lumbago.

4. Renálna, pečeňová kolika.

5. Bolestivý syndróm rôzne etiológie, vrátane bolesti hlavy a zubov, pooperačná bolesť.

6. Horúčka(spravidla pri telesnej teplote nad 38,5 ° C).

7. Prevencia arteriálnej trombózy.

8. Dysmenorea.

NSAID sa používajú pri primárnej dysmenoree na zmiernenie bolesti spojenej so zvýšením tonusu maternice v dôsledku hyperprodukcie PG-F 2a. Okrem analgetického účinku NSAID znižujú stratu krvi.

Dobrý klinický účinok bol zaznamenaný pri použití, a to najmä jeho sodnej soli,,,. NSAID sú predpísané pri prvom výskyte bolesti v 3-dňovom kurze alebo v predvečer menštruácie. Nežiaduce reakcie vzhľadom na krátkodobé užívanie sú zriedkavé.

KONTRAINDIKÁCIE

NSAID sú kontraindikované pri erozívnych a ulceratívnych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, pri závažných poruchách funkcie pečene a obličiek, cytopéniách, individuálnej intolerancii, tehotenstve. Ak je to potrebné, najbezpečnejšie (ale nie pred pôrodom!) Sú malé dávky ().

V súčasnosti bol identifikovaný špecifický syndróm NSAID-gastroduodenopatia(). Je len čiastočne spojená s lokálnym škodlivým účinkom NSAID (väčšina z nich je organické kyseliny) na sliznici a je spôsobená najmä inhibíciou izoenzýmu COX-1 v dôsledku systémového pôsobenia liečiv. Preto sa gastrotoxicita môže vyskytnúť pri akomkoľvek spôsobe podávania NSAID.

Porážka žalúdočnej sliznice prebieha v 3 fázach:
1) inhibícia syntézy prostaglandínov v sliznici;
2) zníženie produkcie ochranného hlienu a bikarbonátov sprostredkovanej prostaglandínmi;
3) objavenie sa erózií a vredov, ktoré môžu byť komplikované krvácaním alebo perforáciou.

Poškodenie je častejšie lokalizované v žalúdku, hlavne v oblasti antra alebo prepylorickej oblasti. Klinické symptómy pri NSAID-gastroduodenopatii chýbajú takmer u 60 % pacientov, najmä u starších pacientov, takže diagnóza je v mnohých prípadoch stanovená pomocou fibrogastroduodenoscopy. Zároveň sa u mnohých pacientov s dyspeptickými ťažkosťami nezistí poškodenie sliznice. Absencia klinických symptómov pri NSAID-gastroduodenopatii je spojená s analgetickým účinkom liekov. Preto sa pacienti, najmä starší ľudia, u ktorých sa pri dlhodobom užívaní NSAID nevyskytujú nežiaduce účinky z gastrointestinálneho traktu, považujú za skupinu so zvýšeným rizikom vzniku závažných komplikácií NSAID-gastroduodenopatie (krvácanie, ťažká anémia) a vyžadujú obzvlášť starostlivé sledovanie vrátane endoskopického výskumu (1).

Rizikové faktory pre gastrotoxicitu:ženy, vek nad 60 rokov, fajčenie, abúzus alkoholu, ulcerózna choroba v rodinnej anamnéze, súčasné závažné kardiovaskulárne ochorenie, súčasné užívanie glukokortikoidov, imunosupresív, antikoagulancií, dlhodobá liečba NSAID, vysoké dávky alebo súčasné užívanie dvoch alebo viacerých NSAID. Majú najväčšiu gastrotoxicitu a ().

Metódy na zlepšenie znášanlivosti NSAID.

I. Súčasné podávanie liekov chráni sliznicu gastrointestinálneho traktu.

Podľa kontrolovaných klinických skúšok je syntetický analóg PG-E 2 misoprostolu vysoko účinný, ktorý môže zabrániť vzniku vredov v žalúdku aj v dvanástniku (). Dostupné sú kombinácie NSAID a misoprostolu (pozri nižšie).

Tabuľka 3 Ochranný účinok rôznych liekov proti vredom gastrointestinálneho traktu vyvolaným NSAID (Podľa Šampión G.D. a kol., 1997 () s dodatkami)

+ preventívny účinok
0 žiadny preventívny účinok
– účinok nie je špecifikovaný
* najnovšie údaje naznačujú, že famotidín je účinný vo vysokých dávkach

Inhibítor protónovej pumpy omeprazol má približne rovnakú účinnosť ako misoprostol, ale je lepšie tolerovaný a rýchlejšie zmierňuje reflux, bolesť a tráviace poruchy.

H2-blokátory sú schopné zabrániť vzniku dvanástnikových vredov, ale spravidla sú neúčinné proti žalúdočným vredom. Existujú však dôkazy, že vysoké dávky famotidínu (40 mg dvakrát denne) znižujú výskyt vredov žalúdka aj dvanástnika.

Ryža. 2. Algoritmus na prevenciu a liečbu NSAID-gastroduodenopatie.
Autor: Loeb D.S. a kol., 1992 () s dodatkami.

Cytoprotektívne liečivo sukralfát neznižuje riziko žalúdočných vredov a jeho účinok na dvanástnikové vredy nie je úplne stanovený.

II. Zmena taktiky používania NSAID, ktorá zahŕňa (a) zníženie dávky; (b) prechod na parenterálne, rektálne alebo topické podávanie; (c) užívanie enterosolventných dávkových foriem; (d) použitie proliečiv (napr. sulindaku). Avšak vzhľadom na skutočnosť, že NSAID-gastroduodenopatia nie je ani tak lokálna, ako skôr systémová reakcia, tieto prístupy problém neriešia.

III. Použitie selektívnych NSAID.

Ako bolo uvedené vyššie, existujú dva izoenzýmy cyklooxygenázy, ktoré sú blokované NSAID: COX-2, ktorý je zodpovedný za produkciu prostaglandínov počas zápalu, a COX-1, ktorý riadi produkciu prostaglandínov, ktoré udržujú integritu sliznice gastrointestinálneho traktu, prietok krvi obličkami a funkcia krvných doštičiek. Preto by selektívne inhibítory COX-2 mali spôsobovať menej nežiaducich reakcií. Prvými takýmito liekmi sú a. Kontrolované štúdie uskutočnené u pacientov s reumatoidnou artritídou a osteoartritídou ukázali, že sú lepšie tolerovaní a nie sú v porovnaní s nimi z hľadiska účinnosti horšie ().

Vznik žalúdočného vredu u pacienta si vyžaduje zrušenie NSAID a užívanie protivredových liekov. Pokračujúce používanie NSAID, napríklad pri reumatoidnej artritíde, je možné len na pozadí súbežného podávania misoprostolu a pravidelného endoskopického monitorovania.

II. NSAID môžu mať priamy vplyv na obličkový parenchým, čo spôsobuje intersticiálna nefritída(takzvaná "analgetická nefropatia"). Najnebezpečnejším v tomto ohľade je fenacetín. Je možné vážne poškodenie obličiek až po rozvoj závažného zlyhania obličiek. Rozvoj akútneho zlyhania obličiek s použitím NSAID ako dôsledok závažná alergická intersticiálna nefritída.

Rizikové faktory nefrotoxicity: vek nad 65 rokov, cirhóza pečene, predchádzajúca renálna patológia, zníženie objemu cirkulujúcej krvi, dlhodobé užívanie NSAID, súčasné užívanie diuretík.

Hematotoxicita

Najtypickejšie pre pyrazolidíny a pyrazolóny. Najhrozivejšie komplikácie pri ich aplikácii aplastická anémia a agranulocytóza.

koagulopatia

NSAID inhibujú agregáciu krvných doštičiek a majú mierny antikoagulačný účinok inhibíciou tvorby protrombínu v pečeni. V dôsledku toho sa môže vyvinúť krvácanie, častejšie z gastrointestinálneho traktu.

Hepatotoxicita

Môžu nastať zmeny v aktivite transamináz a iných enzýmov. V závažných prípadoch žltačka, hepatitída.

Hypersenzitívne reakcie (alergie)

Vyrážka, angioedém, anafylaktický šok, Lyellov a Stevens-Johnsonov syndróm, alergická intersticiálna nefritída. Kožné prejavy sa častejšie pozorujú pri použití pyrazolónov a pyrazolidínov.

Bronchospazmus

Spravidla sa vyvíja u pacientov s bronchiálnou astmou a častejšie pri užívaní aspirínu. Jeho príčinami môžu byť alergické mechanizmy, ako aj inhibícia syntézy PG-E 2, čo je endogénny bronchodilatátor.

Predĺženie tehotenstva a oneskorenie pôrodu

Tento účinok je spôsobený skutočnosťou, že prostaglandíny (PG-E2 a PG-F2a) stimulujú myometrium.

OVLÁDANIE PRE DLHODOBÉ POUŽÍVANIE

Gastrointestinálny trakt

Pacienti by mali byť upozornení na príznaky lézií gastrointestinálneho traktu. Každé 1-3 mesiace by sa mal vykonať test na skrytú krv vo výkaloch (). Ak je to možné, pravidelne vykonávajte fibrogastroduodenoskopiu.

Rektálne čapíky s NSAID sa majú používať u pacientov, ktorí podstúpili operáciu horné divízie gastrointestinálneho traktu a u pacientov užívajúcich viacero liekov súčasne. Nemali by sa používať pri zápaloch konečníka alebo konečníka a po nedávnom anorektálnom krvácaní.

Tabuľka 4 Laboratórne monitorovanie pre dlhodobé užívanie NSAID

obličky

Je potrebné sledovať výskyt edému, merať krvný tlak, najmä u pacientov s hypertenziou. Raz za 3 týždne sa vykonáva klinický test moču. Každé 1-3 mesiace je potrebné stanoviť hladinu sérového kreatinínu a vypočítať jeho klírens.

Pečeň

Pri dlhodobom podávaní NSAID je potrebné urýchlene identifikovať klinické príznaky poškodenia pečene. Každé 1-3 mesiace treba sledovať funkciu pečene, stanoviť aktivitu transamináz.

krvotvorbu

Spolu s klinickým pozorovaním by sa mal raz za 2-3 týždne vykonať klinický krvný test. Pri predpisovaní pyrazolónu a derivátov pyrazolidínu je potrebná špeciálna kontrola ().

PRAVIDLÁ PODÁVANIA A DÁVKOVANIA

Individualizácia výberu liekov

Pre každého pacienta by sa mal vybrať najúčinnejší liek s najlepšou toleranciou. Navyše to môže byť akékoľvek NSAID, ale ako protizápalové je potrebné predpísať liek zo skupiny I. Citlivosť pacientov na NSAID aj jednej chemickej skupiny sa môže značne líšiť, takže neúčinnosť jedného z liekov neznamená neúčinnosť skupiny ako celku.

Pri použití NSAID v reumatológii, najmä pri nahrádzaní jedného lieku druhým, je potrebné vziať do úvahy, že vývoj protizápalového účinku zaostáva za analgetikom. Posledne menovaný je zaznamenaný v prvých hodinách, zatiaľ čo protizápalový po 10-14 dňoch pravidelného príjmu a pri predpisovaní oxikamov aj neskôr po 2-4 týždňoch.

Dávkovanie

Akýkoľvek nový liek pre tohto pacienta sa musí predpísať ako prvý. pri najnižšej dávke. Pri dobrej tolerancii po 2-3 dňoch sa denná dávka zvyšuje. Terapeutické dávky NSA sú v širokom rozmedzí a v posledných rokoch je tendencia zvyšovať jednorazové a denné dávky liekov charakterizovaných najlepšou toleranciou ( , ), pri zachovaní obmedzení maximálnych dávok , , , . U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dosiahne iba pri použití veľmi vysoké dávky NSAID.

Čas prijatia

Pri dlhom vymenovaní kurzu (napríklad v reumatológii) sa NSAID užívajú po jedle. Aby sa však dosiahol rýchly analgetický alebo antipyretický účinok, je lepšie ich predpísať 30 minút pred alebo 2 hodiny po jedle s 1/2-1 pohárom vody. Po 15 minútach užívania je vhodné si neľahnúť, aby sa predišlo vzniku ezofagitídy.

Okamžik užitia NSAID možno určiť aj časom maximálnej závažnosti symptómov ochorenia (bolesť, stuhnutosť kĺbov), to znamená s prihliadnutím na chronofarmakológiu liekov. V tomto prípade sa môžete odchýliť od všeobecne akceptovaných schém (2-3 krát denne) a predpísať NSAID kedykoľvek počas dňa, čo často umožňuje dosiahnuť väčší terapeutický účinok s nižšou dennou dávkou.

Pri silnej rannej stuhnutosti je vhodné užiť rýchlo vstrebateľné NSA čo najskôr (hneď po prebudení) alebo si na noc predpísať dlhodobo pôsobiace lieky. Najvyššiu rýchlosť absorpcie v gastrointestinálnom trakte a tým aj rýchlejší nástup účinku má vo vode rozpustný („šumivý“).

Monoterapia

Súčasné užívanie dvoch alebo viacerých NSAID sa neodporúča z nasledujúcich dôvodov:
účinnosť takýchto kombinácií nebola objektívne preukázaná;
v rade takýchto prípadov dochádza k poklesu koncentrácie liečiv v krvi (napríklad znižuje koncentráciu , , , , ), čo vedie k oslabeniu účinku;
zvyšuje sa riziko vzniku nežiaducich reakcií. Výnimkou je možnosť použitia v kombinácii s akýmkoľvek iným NSAID na zvýšenie analgetického účinku.

Niektorým pacientom môžu byť predpísané dve NSAID v rôznych časoch dňa, napríklad rýchlo sa vstrebávajúce ráno a popoludní a dlhodobo pôsobiace večer.

DROGOVÉ INTERAKCIE

Pomerne často sa pacientom, ktorí dostávajú NSAID, predpisujú iné lieky. V tomto prípade je potrebné vziať do úvahy možnosť ich vzájomnej interakcie. takže, NSAID môžu zvýšiť účinok nepriamych antikoagulancií a perorálnych hypoglykemických látok.. V rovnakom čase, oslabujú účinok antihypertenzív, zvyšujú toxicitu aminoglykozidových antibiotík, digoxínu a niektorých ďalších liekov, čo má významný klinický význam a zahŕňa množstvo praktických odporúčaní (). Ak je to možné, treba sa vyhnúť súčasnému podávaniu NSAID a diuretík na jednej strane kvôli oslabeniu diuretického účinku a na druhej strane kvôli riziku rozvoja zlyhania obličiek. Najnebezpečnejšia je kombinácia s triamterénom.

Mnohé lieky predpísané súčasne s NSAID zase môžu ovplyvniť ich farmakokinetiku a farmakodynamiku:
– antacidá s obsahom hliníka(almagel, maalox a iné) a cholestyramín znižuje absorpciu NSAID v gastrointestinálnom trakte. Súbežné podávanie takýchto antacíd si preto môže vyžadovať zvýšenie dávky NSAID a medzi užitím cholestyramínu a NSAID sú nevyhnutné intervaly najmenej 4 hodiny;
– hydrogénuhličitan sodný zvyšuje absorpciu NSAID v gastrointestinálnom trakte;
– protizápalový účinok NSAID zosilňujú glukokortikoidy a "pomaly pôsobiace" (základné) protizápalové lieky(prípravky zo zlata, aminochinolíny);
– analgetický účinok NSAID zosilňujú narkotické analgetiká a sedatíva.

UŽÍVANIE OTC NSAID

Pre voľnopredajné použitie už mnoho rokov vo svetovej praxi sú široko používané , , , a ich kombinácie. V posledných rokoch sú , , a povolené na voľnopredajné použitie.

Tabuľka 5 Vplyv NSAID na účinok iných liekov.
Autor: Brooks P.M., Day R.O. 1991 () s dodatkami

Droga NSAID Akcia Odporúčania Farmakokinetická interakcia Nepriame antikoagulanciá Oxyfenbutazón Inhibícia metabolizmu v pečeni, zvýšený antikoagulačný účinok Vyhnite sa týmto NSAID, ak je to možné, alebo dodržiavajte prísnu kontrolu Všetko, najmä Vytesnenie zo spojenia s plazmatickými proteínmi, zvýšený antikoagulačný účinok Ak je to možné, vyhnite sa NSAID alebo dodržiavajte prísnu kontrolu Perorálne hypoglykemické lieky (deriváty sulfonylmočoviny) Oxyfenbutazón Inhibícia metabolizmu v pečeni, zvýšený hypoglykemický účinok Ak je to možné, vyhýbajte sa NSAID alebo prísne kontrolujte hladiny glukózy v krvi Všetko, najmä Vytesnenie plazmatickými proteínmi, zvýšený hypoglykemický účinok digoxín Všetky Inhibícia renálnej exkrécie digoxínu pri poruche funkcie obličiek (najmä u detí mladší vek a starší ľudia), zvýšenie jeho koncentrácie v krvi, zvýšenie toxicity. Menšia pravdepodobnosť interakcie s normálnou funkciou obličiek Ak je to možné, vyhýbajte sa NSAID alebo prísne kontrolujte klírens kreatinínu a hladiny digoxínu v krvi Antibiotiká aminoglykozidy Všetky Inhibícia renálnej exkrécie aminoglykozidov, zvýšenie ich koncentrácie v krvi Prísna kontrola koncentrácie aminoglykozidov v krvi Metotrexát (vysoké „nereumatické“ dávky) Všetky Inhibícia renálnej exkrécie metotrexátu, zvýšenie jeho koncentrácie v krvi a toxicita (interakcia s „reumatologickou“ dávkou metotrexátu nie je pozorovaná) Súčasné podávanie je kontraindikované. Môžu sa NSAID používať počas intervalov chemoterapie? Lítiové prípravky Všetky (v menšej miere , ) Inhibícia renálnej exkrécie lítia, zvýšenie jeho koncentrácie v krvi a toxicita Ak je potrebné NSAID, použite aspirín alebo sulindac. Prísna kontrola koncentrácie lítia v krvi fenytoín Oxyfenbutazón Inhibícia metabolizmu, zvýšená koncentrácia v krvi a toxicita Ak je to možné, vyhnite sa týmto NSAID alebo prísne kontrolujte hladiny fenytoínu v krvi Farmakodynamická interakcia Antihypertenzívne lieky Beta blokátory Diuretiká ACE inhibítory* Oslabenie hypotenzného účinku v dôsledku inhibície syntézy PG v obličkách (zadržiavanie sodíka a vody) a krvných cievach (vazokonstrikcia) Použite sulindac a ak je to možné, vyhnite sa iným NSAID na hypertenziu. Prísna kontrola krvného tlaku. Môže byť potrebná zvýšená antihypertenzívna liečba Diuretiká V najväčšej miere . Najmenej Oslabenie diuretického a natriuretického účinku, zhoršenie srdcového zlyhania Vyhnite sa NSAID (okrem sulindacu) pri zlyhaní srdca, prísne sledujte stav pacienta Nepriame antikoagulanciá Všetky Zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania v dôsledku poškodenia sliznice a inhibície agregácie krvných doštičiek Ak je to možné, vyhnite sa NSAID Vysoko rizikové kombinácie Diuretiká Všetky Všetky (v menšej miere) Zvýšené riziko zlyhania obličiek Kombinácia je kontraindikovaná triamteren Vysoké riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek Kombinácia je kontraindikovaná Všetko šetriace draslík Všetky Vysoké riziko vzniku hyperkaliémie Vyhnite sa takýmto kombináciám alebo prísne kontrolujte hladiny draslíka v plazme

Indikácie: poskytuje analgetický a antipyretický účinok pri prechladnutí, bolesti hlavy a zubov, bolesti svalov a kĺbov, bolesti chrbta, dysmenorea.

Je potrebné upozorniť pacientov, že NSAID majú len symptomatický účinok a nemajú ani antibakteriálnu, ani antivírusovú aktivitu. Preto pri zachovaní horúčky, bolesti, zhoršenia Všeobecná podmienka mali by navštíviť lekára.

CHARAKTERISTIKA JEDNOTLIVÝCH PRÍPRAVKOV

NSAID S PREUKAZOVANOU PROTIZÁPALOVOU AKTIVITOU

NSAID patriace do tejto skupiny majú klinicky významný protizápalový účinok, preto zistili široké uplatnenie predovšetkým ako protizápalové látky vrátane reumatologických ochorení u dospelých a detí. Mnohé z liekov sa používajú aj ako analgetiká a antipyretiká.

KYSELINA ACETYLSALICYLOVÁ
(Aspirín, Aspro, Kolfarit)

Kyselina acetylsalicylová je najstarším NSAID. V klinických štúdiách zvyčajne slúži ako štandard, s ktorým sa porovnávajú iné NSAID z hľadiska účinnosti a znášanlivosti.

Aspirín je obchodné meno kyselina acetylsalicylová navrhnutá spoločnosťou Bayer (Nemecko). Postupom času sa s týmto liekom stotožnil natoľko, že sa dnes používa ako generický liek vo väčšine krajín sveta.

Farmakodynamika

Farmakodynamika aspirínu závisí od denná dávka:

malé dávky 30-325 mg spôsobujú inhibíciu agregácie krvných doštičiek;
priemerné dávky 1,5-2 g majú analgetický a antipyretický účinok;
veľké dávky 4-6 g pôsobia protizápalovo.

Pri dávke vyššej ako 4 g aspirín zvyšuje vylučovanie kyselina močová(urikozurický účinok), pri predpisovaní v menších dávkach sa jeho vylučovanie oneskoruje.

Farmakokinetika

Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Absorpcia aspirínu sa zvyšuje rozdrvením tablety a jej zapitím teplou vodou, ako aj použitím „šumivých“ tabliet, ktoré sa pred užitím rozpustia vo vode. Polčas rozpadu aspirínu je len 15 minút. Pôsobením esteráz žalúdočnej sliznice, pečene a krvi sa salicylát štiepi z aspirínu, ktorý má hlavnú farmakologickú aktivitu. Maximálna koncentrácia salicylátu v krvi sa vyvinie 2 hodiny po užití aspirínu, jeho polčas je 4-6 hodín. Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa močom a so zvýšením pH moču (napríklad v prípade vymenovania antacíd) sa vylučovanie zvyšuje. Pri použití veľkých dávok aspirínu je možné nasýtiť metabolizujúce enzýmy a predĺžiť polčas salicylátu až na 15-30 hodín.

Interakcie

Glukokortikoidy urýchľujú metabolizmus a vylučovanie aspirínu.

Absorpciu aspirínu v gastrointestinálnom trakte zvyšuje kofeín a metoklopramid.

Aspirín inhibuje žalúdočnú alkoholdehydrogenázu, čo vedie k zvýšeniu hladiny etanolu v tele aj pri jeho miernom (0,15 g / kg) použití ().

Nežiaduce reakcie

Gastrotoxicita. Aj pri nízkych dávkach 75-300 mg/deň (ako protidoštičková látka) môže aspirín spôsobiť poškodenie sliznice žalúdka a viesť k rozvoju erózií a/alebo vredov, ktoré sú často komplikované krvácaním. Riziko krvácania závisí od dávky: pri podávaní v dávke 75 mg / deň je o 40 % nižšie ako pri dávke 300 mg a o 30 % nižšie ako pri dávke 150 mg (). Dokonca aj mierne, ale neustále krvácajúce erózie a vredy môžu viesť k systematickej strate krvi vo výkaloch (2-5 ml / deň) a rozvoju anémie z nedostatku železa.

O niečo menšiu gastrotoxicitu majú liekové formy s enterosolventným poťahom. U niektorých pacientov užívajúcich aspirín sa môže vyvinúť adaptácia na jeho gastrotoxické účinky. Je založená na lokálnom zvýšení mitotickej aktivity, znížení infiltrácie neutrofilov a zlepšení prietoku krvi ().

Zvýšené krvácanie v dôsledku narušenia agregácie krvných doštičiek a inhibície syntézy protrombínu v pečeni (druhá pri dávke aspirínu viac ako 5 g / deň), takže použitie aspirínu v kombinácii s antikoagulanciami je nebezpečné.

Hypersenzitívne reakcie: kožné vyrážky, bronchospazmus. Existuje špeciálna nozologická forma Fernand-Vidalov syndróm („aspirínová triáda“): kombinácia polypózy nosa a / alebo paranazálnych dutín, bronchiálnej astmy a úplnej intolerancie na aspirín. Preto sa u pacientov s bronchiálnou astmou odporúča používať aspirín a iné NSAID s veľkou opatrnosťou.

Reyov syndróm sa vyvíja, keď je aspirín predpísaný deťom s vírusovými infekciami (chrípka, ovčie kiahne). Prejavuje sa ťažkou encefalopatiou, edémom mozgu a poškodením pečene, ktoré sa vyskytuje bez žltačky, ale s vysoký stupeň cholesterolu a pečeňových enzýmov. Poskytuje veľmi vysokú letalitu (až 80%). Preto by sa aspirín nemal používať na akútne respiračné vírusové infekcie u detí prvých 12 rokov života.

Predávkovanie alebo otrava v miernych prípadoch sa prejavuje príznakmi „salicylicizmu“: hučanie v ušiach (príznak „nasýtenia“ salicylátom), stupor, strata sluchu, bolesť hlavy, poruchy videnia, niekedy nevoľnosť a vracanie. Pri ťažkej intoxikácii sa vyvinú poruchy centrálneho nervového systému a metabolizmu voda-elektrolyt. Vyskytuje sa dýchavičnosť (následkom stimulácie dýchacieho centra), acidobázické poruchy (najprv respiračná alkalóza v dôsledku straty oxidu uhličitého, potom metabolická acidóza v dôsledku inhibície metabolizmu tkanív), polyúria, hypertermia, dehydratácia. Zvyšuje sa spotreba kyslíka myokardom, môže sa vyvinúť srdcové zlyhanie, pľúcny edém. Najcitlivejšie na toxický účinok salicylátu sú deti do 5 rokov, u ktorých sa rovnako ako u dospelých prejavuje ťažkými poruchami acidobázického stavu a neurologickými príznakmi. Závažnosť intoxikácie závisí od dávky aspirínu ().

Mierna až stredne závažná intoxikácia nastáva pri dávke 150 – 300 mg/kg, dávka 300 – 500 mg/kg vedie k ťažkej otrave a dávky vyššie ako 500 mg/kg sú potenciálne smrteľné. Odľahčovacie opatrenia zobrazené v .

Tabuľka 6 Príznaky akútnej otravy aspirínom u detí. (Aplikovaná terapia, 1996)

Tabuľka 7 Opatrenia na pomoc pri intoxikácii aspirínom.

• Výplach žalúdka
• Úvod aktívne uhlie do 15 g
• Bohaté pitie (mlieko, džús) do 50-100 ml/kg/deň
• Intravenózne podanie polyiónových hypotonických roztokov (1 diel 0,9 % chloridu sodného a 2 diely 10 % glukózy)
• V prípade kolapsu intravenózne podanie koloidných roztokov
• Pri acidóze intravenózne podanie hydrogénuhličitanu sodného. Neodporúča sa vstupovať pred stanovením pH krvi, najmä u detí s anúriou
• Intravenózne podanie chloridu draselného
• Fyzické chladenie vodou, nie alkoholom!
• Hemosorpcia
• Výmenná transfúzia
• Pri zlyhaní obličiek hemodialýza

Indikácie

Aspirín je jedným z liekov voľby na liečbu reumatoidnej artritídy, vrátane juvenilnej artritídy. Podľa odporúčaní najnovších reumatologických smerníc by sa protizápalová liečba reumatoidnej artritídy mala začať aspirínom. Zároveň však treba mať na pamäti, že jeho protizápalový účinok sa prejaví pri užívaní vysokých dávok, ktoré môžu mnohí pacienti zle tolerovať.

Aspirín sa často používa ako analgetikum a antipyretikum. Kontrolované klinické štúdie ukázali, že aspirín môže mať vplyv na mnohé bolesti, vrátane bolesti pri malígnych nádoroch (). Porovnávacie charakteristiky analgetického účinku aspirínu a iných NSAID sú uvedené v

Napriek skutočnosti, že väčšina NSAID in vitro má schopnosť inhibovať agregáciu krvných doštičiek, aspirín je klinicky najpoužívanejší ako protidoštičková látka, pretože kontrolované klinické štúdie preukázali jeho účinnosť pri angíne pectoris, infarkte myokardu a prechodných poruchách. cerebrálny obeh a niektoré ďalšie choroby. Pri podozrení na infarkt myokardu alebo ischemickú cievnu mozgovú príhodu je aspirín okamžite predpísaný. Zároveň má aspirín malý účinok na venóznu trombózu, preto by sa nemal používať na prevenciu pooperačnej trombózy v chirurgii, kde je liekom voľby heparín.

Zistilo sa, že pri dlhodobom systematickom (dlhodobom) príjme v nízkych dávkach (325 mg/deň) aspirín znižuje výskyt kolorektálneho karcinómu. V prvom rade je indikovaná profylaxia aspirínom u ľudí s rizikom kolorektálneho karcinómu: rodinná anamnéza (kolorektálny karcinóm, adenóm, adenomatózna polypóza); zápalové ochorenia hrubého čreva; rakovina prsníka, vaječníkov, endometria; rakovina alebo adenóm hrubého čreva ().

Tabuľka 8 Porovnávacie charakteristiky analgetického účinku aspirínu a iných NSAID.
Drogy voľby z Lekársky list, 1995

Droga jednorazová dávka Interval Maximálna denná dávka Poznámka vnútri 500-1000 mg 4-6 hodín 4000 mg Trvanie účinku po jednorazovej dávke 4 hodiny vnútri 500-1000 mg 4-6 hodín 4000 mg Účinnosť sa rovná aspirínu; 1000 mg je zvyčajne účinnejšie ako 650 mg; doba pôsobenia 4 hodiny. Vnútri 1. dávka 1000 mg, potom 500 mg 8-12 hodín 1500 mg 500 mg diflunisalu > 650 mg aspirínu alebo paracetamolu, čo sa približne rovná paracetamolu/kodeínu; pôsobí pomaly, ale dlho vnútri 50 mg 8 hodín 150 mg Porovnateľné s aspirínom, dlhšie pôsobiace vnútri 200-400 mg 6-8 hodín 1200 mg 200 mg sa rovná približne 650 mg aspirínu, 400 mg > 650 mg aspirínu vnútri 200 mg 4-6 hodín 1200 mg Porovnateľné s aspirínom vnútri 50-100 mg 6-8 hodín 300 mg 50 mg > 650 mg aspirínu; 100 mg > vnútri 200-400 mg 4-8 hodín 2400 mg 200 mg = 650 mg aspirínu alebo paracetamolu; 400 mg = kombinácie paracetamol/kodeín vnútri 25-75 mg 4-8 hodín 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofénu a > 650 mg aspirínu; 50 mg > kombinácie paracetamol/kodeín Intramuskulárne 30-60 mg 6 hodín 120 mg Porovnateľné s 12 mg morfínu, dlhšie pôsobiace, nie dlhšie ako 5 dní Vnútri 1. dávka 500 mg, potom 250 mg 6 hodín 1250 mg Porovnateľné s aspirínom, ale účinnejšie pri dysmenoree, nie dlhšie ako 7 dní vnútri 1. dávka 500 mg, potom 250 mg 6-12 hodín 1250 mg 250 mg sa približne rovná 650 mg aspirínu, pôsobí pomalšie, ale dlhšie; 500 mg > 650 mg aspirínu, rovnako rýchly účinok ako aspirín vnútri 1. dávka 550 mg, potom 275 mg 6-12 hodín 1375 mg 275 mg sa približne rovná 650 mg aspirínu, pôsobí pomalšie, ale dlhšie; 550 mg > 650 mg aspirínu, rovnako rýchly účinok ako aspirín

Dávkovanie

Dospelí: nereumatické ochorenia 0,5 g 3-4 krát denne; reumatické ochorenia počiatočná dávka 0,5 g 4-krát denne, potom sa každý týždeň zvyšuje o 0,25-0,5 g denne;
ako protidoštičková látka 100-325 mg/deň v jednej dávke.

deti: nereumatické ochorenia do 1 roku 10 mg/kg 4-krát denne, staršie ako 1 rok 10-15 mg/kg 4-krát denne;
reumatické ochorenia s telesnou hmotnosťou do 25 kg 80-100 mg/kg/deň, s telesnou hmotnosťou nad 25 kg 60-80 mg/kg/deň.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 100, 250, 300 a 500 mg;
"šumivé tablety" ASPRO-500. Zahrnuté v kombinovaných prípravkoch alkaseltzer, aspirín C, aspro-C forte, citramon P a ďalšie.

LYZÍN MONOACETYLSALICYLÁT
(Aspisol, Laspal)

Nežiaduce reakcie

Široké používanie fenylbutazónu je obmedzené jeho častými a závažnými nežiaducimi reakciami, ktoré sa vyskytujú u 45 % pacientov. Najnebezpečnejší depresívny účinok lieku na Kostná dreň, čo má za následok hematotoxické reakcie aplastická anémia a agranulocytóza, často smrteľné. Riziko aplastickej anémie je vyššie u žien, u ľudí nad 40 rokov, pri dlhodobom užívaní. Avšak aj pri krátkodobom príjme u mladých ľudí sa môže vyvinúť smrteľná aplastická anémia. Zaznamenáva sa aj leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia a hemolytická anémia.

Okrem toho nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu (erozívne a ulcerózne lézie, krvácanie, hnačka), zadržiavanie tekutín v tele s výskytom edému, kožné vyrážky, ulcerózna stomatitída, zväčšenie slinných žliaz, poruchy centrálneho nervového systému ( letargia, nepokoj, tremor), hematúria, proteinúria, poškodenie pečene.

Fenylbutazón má kardiotoxicitu (u pacientov so srdcovým zlyhaním je možná exacerbácia) a môže spôsobiť akútny pľúcny syndróm, ktorý sa prejavuje dýchavičnosťou a horúčkou. U mnohých pacientov sa vyskytujú reakcie z precitlivenosti vo forme bronchospazmu, generalizovanej lymfadenopatie, kožné vyrážky, Lyell a Stevens-Johnsonov syndróm. Fenylbutazón a najmä jeho metabolit oxyfenbutazón môže zhoršiť porfýriu.

Indikácie

Fenylbutazón by sa mal používať ako rezervné NSAID s neúčinnosťou iných liekov, krátky kurz. Najväčší účinok sa pozoruje pri Bechterevovej chorobe, dne.

Varovania

Neužívajte fenylbutazón a kombinované prípravky, ktoré ho obsahujú ( reopyrit, pyrabutol) ako analgetiká alebo antipyretiká v širokej klinickej praxi.

Vzhľadom na možnosť rozvoja život ohrozujúcich hematologických komplikácií je potrebné upozorniť pacientov na ich skoré prejavy a prísne dodržiavať pravidlá predpisovania pyrazolónov a pyrazolidínov ().

Tabuľka 9 Pravidlá používania fenylbutazónu a iných derivátov pyrazolidínu a pyrazolónu

1. Priraďte až po dôkladnom odbere anamnézy, klinickom a laboratórnom vyšetrení so stanovením erytrocytov, leukocytov a krvných doštičiek. Tieto štúdie by sa mali zopakovať pri najmenšom podozrení na hematotoxicitu.
2. Pacienti majú byť upozornení na okamžité ukončenie liečby a naliehavé odvolanie navštívte lekára, ak spozorujete nasledujúce príznaky:
   • horúčka, zimnica, bolesť hrdla, stomatitída (príznaky agranulocytózy);
   • dyspepsia, bolesť v epigastriu, nezvyčajné krvácanie a modriny, dechtová stolica (príznaky anémie);
   • kožná vyrážka, svrbenie;
   • výrazný prírastok hmotnosti, edém.
3. Na vyhodnotenie účinnosti stačí týždenný kurz. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, liek sa má vysadiť. U pacientov starších ako 60 rokov sa fenylbutazón nemá používať dlhšie ako 1 týždeň.

Fenylbutazón je kontraindikovaný u pacientov s poruchami krvotvorby, erozívnymi a ulceróznymi léziami gastrointestinálneho traktu (vrátane ich anamnézy), kardiovaskulárnymi ochoreniami, patológiou štítnej žľazy, poruchou funkcie pečene a obličiek a alergiami na aspirín a iné NSAID. Môže zhoršiť stav pacientov so systémovým lupus erythematosus.

Dávkovanie

Dospelí: počiatočná dávka 450-600 mg/deň v 3-4 rozdelených dávkach. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa užívajú udržiavacie dávky 150-300 mg / deň v 1-2 dávkach.
U detí do 14 rokov neplatí.

Uvoľňovacie formuláre:

150 mg tablety;
masť, 5%.

CLOFESON ( Percluson)

Ekvimolárna zlúčenina fenylbutazónu a klofexamidu. Klofexamid má prevažne analgetický a menej protizápalový účinok, dopĺňa účinok fenylbutazónu. Znášanlivosť klofezónu je o niečo lepšia ako. Nežiaduce reakcie sa vyvíjajú menej často, ale je potrebné dodržiavať preventívne opatrenia ().

Indikácie na použitie

Indikácie na použitie sú rovnaké ako

Dávkovanie

Dospelí: 200-400 mg 2-3 krát denne perorálne alebo rektálne.
deti nad 20 kg telesnej hmotnosti: 10-15 mg/kg/deň.

Uvoľňovacie formuláre:

200 mg kapsuly;
čapíky 400 mg;
masť (1 g obsahuje 50 mg klofesonu a 30 mg klofexamidu).

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indometacín je jedným z najsilnejších NSAID.

Farmakokinetika

Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 1-2 hodiny po požití konvenčných a 2-4 hodiny po užití predĺžených ("retardovaných") dávkových foriem. Jedenie spomaľuje vstrebávanie. Pri rektálnom podaní sa o niečo horšie vstrebáva a maximálna koncentrácia v krvi sa vyvíja pomalšie. Polčas rozpadu je 4-5 hodín.

Interakcie

Indometacín viac ako iné NSAID zhoršuje prietok krvi obličkami, preto môže výrazne oslabiť účinok diuretík a antihypertenzív. Veľmi nebezpečná je kombinácia indometacínu s draslík šetriacim diuretikom triamterénom., pretože vyvoláva rozvoj akútneho zlyhania obličiek.

Nežiaduce reakcie

Hlavnou nevýhodou indometacínu je častý vývoj nežiaducich reakcií (u 35 – 50 % pacientov) a ich frekvencia a závažnosť závisia od dennej dávky. V 20% prípadov je liek v dôsledku nežiaducich reakcií zrušený.

Najcharakteristickejší neurotoxické reakcie: bolesť hlavy (spôsobená edémom mozgu), závrat, stupor, útlm reflexná aktivita; gastrotoxicita(vyššie ako aspirín); nefrotoxicita(nesmie sa používať pri zlyhaní obličiek a srdca); reakcie z precitlivenosti(možná skrížená alergia s).

Indikácie

Indometacín je obzvlášť účinný pri ankylozujúcej spondylitíde a akútnych dnavých záchvatoch. Široko používaný pri reumatoidnej artritíde a aktívnom reumatizme. Pri juvenilnej reumatoidnej artritíde je to rezervný liek. Existujú rozsiahle skúsenosti s použitím indometacínu pri osteoartróze bedrového kĺbu a kolenných kĺbov. Nedávno sa však ukázalo, že u pacientov s artrózou urýchľuje deštrukciu kĺbovej chrupavky. Špeciálnou oblasťou použitia indometacínu je neonatológia (pozri nižšie).

Varovania

Vďaka silnému protizápalovému účinku môže indometacín maskovať klinické príznaky infekcie, preto sa u pacientov s infekciami neodporúča používať.

Dávkovanie

Dospelí: počiatočná dávka 25 mg 3-krát denne, maximálne 150 mg/deň. Dávka sa postupne zvyšuje. Retardné tablety a rektálne čapíky sa predpisujú 1-2 krát denne. Niekedy sa používajú iba v noci a ráno a popoludní sa predpisuje ďalšie NSAID. Masť sa aplikuje zvonka.
deti: 2-3 mg/kg/deň v 3 rozdelených dávkach.

Uvoľňovacie formuláre:

25 mg enterosolventné tablety; retardované tablety, 75 mg; čapíky 100 mg; masť, 5 a 10%.

Použitie indometacínu v neonatológii

Indometacín sa používa u predčasne narodených detí na farmakologické uzavretie priechodného ductus arteriosus. Navyše, v 75-80% lieku vám umožňuje dosiahnuť úplné uzavretie arteriálneho kanála a vyhnúť sa operácii. Účinok indometacínu je spôsobený inhibíciou syntézy PG-E 1, ktorá udržuje ductus arteriosus otvorený. Najlepšie výsledky sa pozorujú u detí s III-IV stupňom nedonosenosti.

Indikácie pre vymenovanie indometacínu na uzavretie arteriálneho kanála:

1. Pôrodná váha pred 1750
2. Závažné hemodynamické poruchy dýchavičnosť, tachykardia, kardiomegália.
3. Neúčinnosť tradičnej terapie vykonanej do 48 hodín (obmedzenie tekutín, diuretiká, srdcové glykozidy).

Kontraindikácie: infekcie, pôrodná trauma, koagulopatia, patológia obličiek, nekrotizujúca enterokolitída.

Nežiaduce reakcie: hlavne zo strany obličiek zhoršenie prietoku krvi, zvýšený kreatinín a močovina v krvi, znížená glomerulárna filtrácia, diuréza.

Dávkovanie

Vnútri 0,2-0,3 mg / kg 2-3 krát každých 12-24 hodín. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, ďalšie použitie indometacínu je kontraindikované.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetika

Je to „proliečivo“, v pečeni sa mení na aktívny metabolit. Maximálna koncentrácia aktívneho metabolitu sulindaku v krvi sa pozoruje 3-4 hodiny po požití. Polčas sulindacu je 7-8 hodín a aktívneho metabolitu 16-18 hodín, čo poskytuje dlhodobý účinok a možnosť užívania 1-2 krát denne.

Nežiaduce reakcie

Dávkovanie

Dospelí: vnútri, rektálne a intramuskulárne 20 mg / deň v jednej dávke (úvod).
deti: dávky neboli stanovené.

Uvoľňovacie formuláre:

20 mg tablety;
20 mg kapsuly;
čapíky 20 mg.

LORNOXICAM ( Xefocam)

NSAID zo skupiny oxykamov chlortenoxikam. V inhibícii COX prevyšuje ostatné oxikamy a blokuje COX-1 a COX-2 približne v rovnakej miere, pričom zaujíma stredné miesto v klasifikácii NSAID, postavenej na princípe selektivity. Má výrazný analgetický a protizápalový účinok.

Analgetický účinok lornoxikamu spočíva v narušení generovania impulzov bolesti a znížení vnímania bolesti (najmä pri chronickej bolesti). Pri intravenóznom podaní je liek schopný zvýšiť hladinu endogénnych opioidov, čím aktivuje fyziologický antinociceptívny systém tela.

Farmakokinetika

Jedlo sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a mierne znižuje biologickú dostupnosť. Maximálne plazmatické koncentrácie sa pozorujú po 1-2 hodinách.Pri intramuskulárnom podaní sa maximálna plazmatická hladina pozoruje po 15 minútach. Dobre preniká do synoviálnej tekutiny, kde jeho koncentrácie dosahujú 50 % plazmatických hladín, a zostáva v nej dlhodobo (až 10-12 hodín). Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa cez črevá (hlavne) a obličkami. Polčas rozpadu 3-5 hodín.

Nežiaduce reakcie

Lornoxikam je menej gastrotoxický ako oxikamy prvej generácie (piroxikam, tenoxikam). Je to čiastočne spôsobené krátkym polčasom rozpadu, ktorý vytvára príležitosti na obnovenie ochrannej hladiny PG v gastrointestinálnej sliznici. V kontrolovaných štúdiách sa zistilo, že lornoxikam má lepšiu znášanlivosť ako indometacín a prakticky nie je horšia ako diklofenak.

Indikácie

Bolestivý syndróm (akútna a chronická bolesť vrátane rakoviny).
Pri intravenóznom podaní nie je lornoxikam v dávke 8 mg horší z hľadiska závažnosti analgetického účinku ako meperidín (podobne ako domáci promedol). Pri perorálnom podaní pacientom s pooperačnou bolesťou je lornoxikam 8 mg približne ekvivalentný ketorolaku 10 mg, ibuprofénu 400 mg a aspirínu 650 mg. Pri syndróme silnej bolesti sa lornoxikam môže použiť v kombinácii s opioidnými analgetikami, čo umožňuje znížiť dávku opioidných analgetík.
Reumatické ochorenia (reumatoidná artritída, psoriatická artritída, osteoartritída).

Dávkovanie

Dospelí:
s bolestivým syndrómom perorálne 8 mg x 2-krát denne; je možné užiť nárazovú dávku 16 mg; i / m alebo / v 8-16 mg (1-2 dávky s intervalom 8-12 hodín); v reumatológii vnútri 4-8 mg x 2 krát denne.
Dávky pre deti osoby mladšie ako 18 rokov nie sú založené.

Uvoľňovacie formuláre:

4 a 8 mg tablety;
injekčné liekovky s 8 mg (na prípravu injekčného roztoku).

MELOXICAM ( Movalis)

Je zástupcom novej generácie NSAID selektívnych inhibítorov COX-2. Vďaka tejto vlastnosti meloxikam selektívne inhibuje tvorbu prostaglandínov podieľajúcich sa na tvorbe zápalu. Zároveň oveľa slabšie inhibuje COX-1, preto má menší vplyv na syntézu prostaglandínov, ktoré regulujú prietok krvi obličkami, tvorbu ochranného hlienu v žalúdku a agregáciu krvných doštičiek.

Kontrolované štúdie u pacientov s reumatoidnou artritídou to ukázali pokiaľ ide o protizápalovú aktivitu, nie je horší ako meloxikam a výrazne menej spôsobuje nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu a obličiek ().

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 89 % a nezávisí od príjmu potravy. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie po 5-6 hodinách. Rovnovážna koncentrácia sa vytvorí za 3-5 dní. Polčas rozpadu je 20 hodín, čo vám umožňuje predpísať liek 1 krát denne.

Indikácie

Reumatoidná artritída, osteoartritída.

Dávkovanie

Dospelí: vnútri a intramuskulárne v dávke 7,5-15 mg 1-krát denne.
U detíúčinnosť a bezpečnosť lieku nebola skúmaná.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 7,5 a 15 mg;
15 mg ampulky.

NABUMETÓN ( Relafen)

Dávkovanie

Dospelí: 400-600 mg 3-4x denne, prípravky "retardujúce" 600-1200 mg 2x denne.
deti: 20-40 mg/kg/deň v 2-3 rozdelených dávkach.
Od roku 1995 je v USA schválený ibuprofén na voľnopredajné použitie u detí starších ako 2 roky s horúčkou a bolesťou v dávke 7,5 mg/kg až 4-krát denne, maximálne 30 mg/kg/deň.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 200, 400 a 600 mg;
retardované tablety 600, 800 a 1200 mg;
smotana, 5%.

NAPROXEN ( Naprosin)

Jeden z najčastejšie používaných NSAID. Má vynikajúcu protizápalovú aktivitu. Protizápalový účinok sa vyvíja pomaly, s maximom po 2-4 týždňoch. Má silný analgetický a antipyretický účinok. Antiagregačný účinok sa prejavuje iba pri predpisovaní vysokých dávok lieku. Nemá urikozurickú aktivitu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní a rektálnom podaní sa dobre vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje 2-4 hodiny po požití. Polčas rozpadu je približne 15 hodín, čo vám umožňuje priradiť ho 1-2 krát denne.

Nežiaduce reakcie

Gastrotoxicita je menšia ako u a. Nefrotoxicita sa spravidla pozoruje iba u pacientov s renálnou patológiou a srdcovým zlyhaním. Možné sú alergické reakcie, prípady skríženej alergie s.

Indikácie

Je široko používaný pri reumatizme, ankylozujúcej spondylitíde, reumatoidnej artritíde u dospelých a detí. U pacientov s osteoartrózou inhibuje aktivitu enzýmu proteoglykanázy, čím zabraňuje degeneratívnym zmenám v kĺbovej chrupavke, čo je v porovnaní s. Je široko používaný ako analgetikum, vrátane pooperačných a popôrodných bolestí a gynekologických procedúr. Vysoká účinnosť bola zaznamenaná pri dysmenoree, paraneoplastickej horúčke.

Dávkovanie

Dospelí: 500-1000 mg/deň v 1-2 dávkach perorálne alebo rektálne. Dennú dávku možno zvýšiť na 1 500 mg na obmedzené obdobie (do 2 týždňov). Pri syndróme akútnej bolesti (burzitída, tendovaginitída, dysmenorea) 1. dávka 500 mg, potom 250 mg každých 6-8 hodín.
deti: 10-20 mg/kg/deň v 2 rozdelených dávkach. Ako antipyretikum 15 mg/kg na dávku.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 250 a 500 mg;
čapíky 250 a 500 mg;
suspenzia obsahujúca 250 mg/5 ml;
gél, 10 %.

NAPROXEN-SODIUM ( Aliv, Apranax)

Indikácie

Používa sa ako analgetikum a antipyretikum. Pre rýchly účinok sa podáva parenterálne.

Dávkovanie

Dospelí: vnútri 0,5-1 g 3-4 krát denne, intramuskulárne alebo intravenózne, 2-5 ml 50% roztoku 2-4 krát denne.
deti: 5-10 mg/kg 3-4 krát denne. Pri hypertermii intravenózne alebo intramuskulárne vo forme 50% roztoku: do 1 roka 0,01 ml / kg, staršie ako 1 rok 0,1 ml / rok života na jedno podanie.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 100 a 500 mg;
1 ml ampulky 25% roztoku, 1 a 2 ml 50% roztoku;
kvapky, sirup, čapíky.

AMINOFENAZÓN ( Amidopyrín)

Už mnoho rokov sa používa ako analgetikum a antipyretikum. Toxickejšie ako . Častejšie spôsobuje závažné kožné alergické reakcie, najmä v kombinácii so sulfónamidmi. V súčasnosti aminofenazón zakázané a prerušené, pretože pri interakcii s potravinovými dusitanmi môže viesť k tvorbe karcinogénnych zlúčenín.

Napriek tomu sieť lekární naďalej dostáva lieky obsahujúce aminofenazón ( omazol, anapirín, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofén, reopyrín, teofedrín N).

PROPIPHENAZONE

Má výrazný analgetický a antipyretický účinok. Rýchlo sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 30 minút po požití.

V porovnaní s inými derivátmi pyrazolónu je najbezpečnejší. Pri jeho použití nebol zaznamenaný vývoj agranulocytózy. V zriedkavých prípadoch dochádza k poklesu počtu krvných doštičiek a leukocytov.

Nepoužíva sa ako monopreparát, je súčasťou kombinovaných prípravkov saridon a plivalgin.

PHENACETHIN

Farmakokinetika

Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Metabolizuje sa v pečeni, čiastočne sa mení na aktívny metabolit. Ostatné metabolity fenacetínu sú toxické. Polčas rozpadu je 2-3 hodiny.

Nežiaduce reakcie

Fenacetín je vysoko nefrotoxický. Môže spôsobiť tubulointersticiálnu nefritídu v dôsledku ischemických zmien v obličkách, ktoré sa prejavujú bolesťami chrbta, dysurickými javmi, hematúriou, proteinúriou, cylindúriou ("analgetická nefropatia", "fenacetínová oblička"). Bol opísaný vývoj závažného zlyhania obličiek. Nefrotoxické účinky sú výraznejšie pri dlhodobom používaní v kombinácii s inými analgetikami, častejšie pozorované u žien.

Metabolity fenacetínu môžu spôsobiť tvorbu methemoglobínu a hemolýzu. Droga má tiež karcinogénne vlastnosti: môže viesť k rozvoju rakoviny močového mechúra.

Fenacetín je v mnohých krajinách zakázaný.

Dávkovanie

Dospelí: 250-500 mg 2-3 krát denne.
U detí neplatí.

Uvoľňovacie formuláre:

Zahrnuté v rôznych kombinovaných prípravkoch: tablety pirkofén, sedalgin, teofedrín N, sviečky cefekon.

PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (generický názov v niektorých krajinách) acetaminofén) aktívny metabolit . V porovnaní s fenacetínom je menej toxický.

Viac inhibuje syntézu prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme ako v periférnych tkanivách. Preto má prevažne "centrálny" analgetický a antipyretický účinok a má veľmi slabú "periférnu" protizápalovú aktivitu. Ten sa môže prejaviť len pri nízkom obsahu peroxidových zlúčenín v tkanivách, napríklad pri osteoartróze, pri akútnom poranení mäkkých tkanív, ale nie pri reumatických ochoreniach.

Farmakokinetika

Paracetamol sa pri perorálnom a rektálnom podaní dobre vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 0,5-2 hodiny po požití. U vegetariánov je absorpcia paracetamolu v gastrointestinálnom trakte výrazne oslabená. Liečivo sa metabolizuje v pečeni v 2 štádiách: najprv sa pôsobením enzýmových systémov cytochrómu P-450 tvoria intermediárne hepatotoxické metabolity, ktoré sa potom štiepia za účasti glutatiónu. Menej ako 5 % podaného paracetamolu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Polčas rozpadu 2-2,5 hodiny. Doba pôsobenia 3-4 hodiny.

Nežiaduce reakcie

Paracetamol je považovaný za jeden z najbezpečnejších NSAID. Takže na rozdiel od toho nespôsobuje Reyeov syndróm, nemá gastrotoxicitu a neovplyvňuje agregáciu krvných doštičiek. Na rozdiel od a nespôsobuje agranulocytózu a aplastickú anémiu. alergické reakcie zriedkavo pozorovaný pri paracetamole.

Nedávno sa získali údaje, že pri dlhodobom užívaní paracetamolu viac ako 1 tableta denne (1000 alebo viac tabliet za život) sa riziko vzniku ťažkej analgetickej nefropatie vedúcej k terminálnemu zlyhaniu obličiek zdvojnásobuje (). Je založená na nefrotoxickom účinku metabolitov paracetamolu, najmä para-aminofenolu, ktorý sa hromadí v obličkových papilách, viaže sa na SH-skupiny, čo spôsobuje vážne narušenie funkcie a štruktúry buniek až po ich smrť. Systematické používanie aspirínu zároveň nie je spojené s takýmto rizikom. Paracetamol je teda nefrotoxickejší ako aspirín a nemal by sa považovať za „dokonale bezpečný“ liek.

Mali by ste tiež pamätať na hepatotoxicita paracetamol, keď sa užíva vo veľmi veľkých (!) dávkach. Jeho súčasné podávanie v dávke vyššej ako 10 g u dospelých alebo viac ako 140 mg / kg u detí vedie k otrave sprevádzanej ťažkým poškodením pečene. Dôvodom je vyčerpanie zásob glutatiónu a hromadenie medziproduktov metabolizmu paracetamolu, ktoré pôsobia hepatotoxicky. Príznaky otravy sú rozdelené do 4 stupňov ().

Tabuľka 10 Príznaky intoxikácie paracetamolom. (Podľa Merck Manual, 1992)

Etapa Termín POLIKLINIKA ja najprv 12-24 hodín Mierne príznaky podráždenia tráviaceho traktu. Pacient sa necíti chorý. II 2-3 dni Gastrointestinálne príznaky, najmä nevoľnosť a vracanie; zvýšenie AST, ALT, bilirubínu, protrombínového času. III 3-5 dní neodbytné zvracanie; vysoké hodnoty AST, ALT, bilirubínu, protrombínového času; príznaky zlyhania pečene. IV Neskôr 5 dní Obnovenie funkcie pečene alebo smrť v dôsledku zlyhania pečene.

Podobný obraz možno pozorovať pri užívaní normálnych dávok lieku v prípade súčasného užívania induktorov enzýmov cytochrómu P-450, ako aj u alkoholikov (pozri nižšie).

Odľahčovacie opatrenia s paracetamolovou intoxikáciou sú prezentované v. Treba mať na pamäti, že nútená diuréza pri otrave paracetamolom je neúčinná a dokonca nebezpečná, peritoneálna dialýza a hemodialýza sú neúčinné. V žiadnom prípade neužívajte antihistaminiká, glukokortikoidy, fenobarbital a kyselinu etakrynovú, ktorý môže mať indukčný účinok na enzýmové systémy cytochrómu P-450 a zvyšuje tvorbu hepatotoxických metabolitov.

Interakcie

Absorpciu paracetamolu v gastrointestinálnom trakte zvyšuje metoklopramid a kofeín.

Induktory pečeňových enzýmov (barbituráty, rifampicín, difenín a iné) urýchľujú rozklad paracetamolu na hepatotoxické metabolity a zvyšujú riziko poškodenia pečene.

Tabuľka 11 Opatrenia na pomoc pri intoxikácii paracetamolom

• Výplach žalúdka.
• Vnútri aktívne uhlie.
• Vyvolanie zvracania.
• Acetylcysteín (je donor glutatiónu) 20% perorálny roztok.
• Glukóza intravenózne.
• Vitamín K 1 (fytomenadion) 1-10 mg intramuskulárne, natívna plazma, koagulačné faktory (s 3-násobným predĺžením protrombínového času).

Podobné účinky možno pozorovať u jedincov, ktorí systematicky konzumujú alkohol. Majú hepatotoxicitu paracetamolu, aj keď sa používajú v terapeutických dávkach (2,5-4 g / deň), najmä ak sa užívajú po krátkom čase po alkohole ().

Indikácie

Paracetamol sa v súčasnosti považuje za účinné analgetikum a antipyretikum pre široké spektrum aplikácií. Primárne sa odporúča v prítomnosti kontraindikácií iných NSAID: u pacientov s bronchiálnou astmou, u osôb s anamnézou vredov, u detí s vírusovými infekciami. Z hľadiska analgetickej a antipyretickej aktivity je paracetamol blízko.

Varovania

Paracetamol sa má používať opatrne u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek, ako aj u tých, ktorí užívajú lieky ovplyvňujúce funkciu pečene.

Dávkovanie

Dospelí: 500-1000 mg 4-6 krát denne.
deti: 10-15 mg/kg 4-6 krát denne.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 200 a 500 mg;
sirup 120 mg/5 ml a 200 mg/5 ml;
čapíky 125, 250, 500 a 1000 mg;
„šumivé“ tablety 330 a 500 mg. Zahrnuté v kombinovaných prípravkoch soridón, solpadeín, tomapirín, citramon P a ďalšie.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Hlavnou klinickou hodnotou lieku je jeho silný analgetický účinok, v ktorom prevyšuje mnohé iné NSAID.

Zistilo sa, že 30 mg ketorolaku podaného intramuskulárne je približne ekvivalentné 12 mg morfínu. Zároveň sú nežiaduce reakcie charakteristické pre morfín a iné narkotické analgetiká (nauzea, vracanie, útlm dýchania, zápcha, retencia moču) oveľa menej časté. Použitie ketorolaku nevedie k rozvoju drogovej závislosti.

Ketorolac má tiež antipyretické a antiagregačné účinky.

Farmakokinetika

Takmer úplne a rýchlo sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte, perorálna biologická dostupnosť je 80-100%. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 35 minút po požití a 50 minút po intramuskulárnej injekcii. Vylučuje sa obličkami. Polčas rozpadu je 5-6 hodín.

Nežiaduce reakcie

Najčastejšie uvádzané gastrotoxicita a zvýšené krvácanie v dôsledku antiagregačného pôsobenia.

Interakcia

V kombinácii s opioidnými analgetikami sa analgetický účinok zvyšuje, čo umožňuje ich použitie v nižších dávkach.

Intravenózne alebo intraartikulárne podanie ketorolaku v kombinácii s lokálnymi anestetikami (lidokaín, bupivakaín) poskytuje lepšiu úľavu od bolesti ako použitie len jedného z liekov po artroskopii a operáciách horných končatín.

Indikácie

Používa sa na zmiernenie syndrómu bolesti rôznej lokalizácie: renálna kolika, bolesť pri poranení, neurologické ochorenia, u onkologických pacientov (najmä s kostnými metastázami), v pooperačnom a popôrodnom období.

Existujú dôkazy o možnosti použitia ketorolaku pred operáciou v kombinácii s morfínom alebo fentanylom. To vám umožní znížiť dávku opioidných analgetík o 25-50% v prvých 1-2 dňoch pooperačného obdobia, čo je sprevádzané rýchlejšou obnovou funkcie gastrointestinálneho traktu, menšou nevoľnosťou a vracaním a skrátením dĺžky pobytu pacientov v nemocnici ().

Používa sa tiež na úľavu od bolesti v operatívnej stomatológii a ortopedických liečebných procedúrach.

Varovania

Ketorolac sa nemá užívať pred dlhodobými operáciami s vysokým rizikom krvácania, ako aj na udržiavaciu anestéziu počas operácií, na zmiernenie pôrodných bolestí a úľavu od bolesti pri infarkte myokardu.

Priebeh aplikácie Ketorolacu by nemal presiahnuť 7 dní a u osôb starších ako 65 rokov sa má liek podávať opatrne.

Dávkovanie

Dospelí: perorálne 10 mg každé 4 až 6 hodín; najvyššia denná dávka 40 mg; trvanie aplikácie nie je dlhšie ako 7 dní. Intramuskulárne a intravenózne 10-30 mg; najvyššia denná dávka 90 mg; trvanie aplikácie nie je dlhšie ako 2 dni.
deti: IV 1. dávka 0,5-1 mg/kg, potom 0,25-0,5 mg/kg každých 6 hodín.

Uvoľňovacie formuláre:

10 mg tablety;
1 ml ampulky.

KOMBINOVANÉ DROGY

Existuje množstvo kombinovaných prípravkov obsahujúcich okrem NSA aj ďalšie liečivá, ktoré svojimi špecifickými vlastnosťami môžu zosilniť analgetický účinok NSA, zvýšiť ich biologickú dostupnosť a znížiť riziko nežiaducich účinkov.

SARIDON

Pozostáva z kofeínu. Pomer analgetík v prípravku je 5:3, v ktorom pôsobia ako synergisti, keďže paracetamol v tomto prípade zvyšuje biologickú dostupnosť propyfenazónu jedenapolkrát. Kofeín normalizuje tonus mozgových ciev, urýchľuje prietok krvi, pričom v užívanej dávke nestimuluje centrálny nervový systém, takže zvyšuje účinok analgetík pri bolestiach hlavy. Okrem toho zlepšuje vstrebávanie paracetamolu. Saridon sa vo všeobecnosti vyznačuje vysokou biologickou dostupnosťou a rýchlym vývojom analgetického účinku.

Indikácie

Bolestivý syndróm rôznej lokalizácie (bolesti hlavy, zubov, bolesti pri reumatických ochoreniach, dysmenorea, horúčka).

Dávkovanie

1-2 tablety 1-3x denne.

Uvoľňovací formulár:

Tablety s obsahom 250 mg paracetamolu, 150 mg propyfenazónu a 50 mg kofeínu.

ALKA SELTZER

Zloženie: , kyselina citrónová, hydrogénuhličitan sodný. Je to vysoko vstrebateľná rozpustná látka lieková forma aspirín so zlepšenými organoleptickými vlastnosťami. Hydrogenuhličitan sodný neutralizuje voľnú kyselinu chlorovodíkovú v žalúdku, čím znižuje ulcerogénny účinok aspirínu. Okrem toho môže zvýšiť absorpciu aspirínu.

Používa sa najmä pri bolestiach hlavy, najmä u ľudí s vysokou kyslosťou v žalúdku.

Dávkovanie

Uvoľňovací formulár:

„šumivé“ tablety s obsahom 324 mg aspirínu, 965 mg kyseliny citrónovej a 1625 mg hydrogénuhličitanu sodného.

FORTALGIN C

Liečivo je „šumivá“ tableta, každá obsahuje 400 mg a 240 mg kyseliny askorbovej. Používa sa ako analgetikum a antipyretikum.

Dávkovanie

1-2 tablety až štyrikrát denne.

PLIVALGIN

Dostupné vo forme tabliet, z ktorých každá obsahuje 210 mg a 50 mg kofeínu, 25 mg fenobarbitalu a 10 mg kodeínfosfátu. Analgetický účinok lieku je zosilnený prítomnosťou narkotického analgetika kodeínu a fenobarbitalu, ktorý má sedatívny účinok. Úloha kofeínu je diskutovaná vyššie.

Indikácie

Bolesť rôznej lokalizácie (bolesť hlavy, zubov, svalov, kĺbov, neuralgia, dysmenorea), horúčka.

Varovania

Pri častom užívaní, najmä pri zvýšenej dávke, sa môže dostaviť pocit únavy, ospalosť. Možno rozvoj drogovej závislosti.

Dávkovanie

1-2 tablety 3-4 krát denne.

Rheopirín (pyrabutol)

Zloženie obsahuje ( amidopyrín) a ( butadión). Už mnoho rokov je široko používaný ako analgetikum. Avšak on žiadna výkonnostná výhoda pred modernými NSAID a výrazne ich prevyšuje v závažnosti nežiaducich reakcií. Predovšetkým vysoké riziko vzniku hematologických komplikácií preto je potrebné dodržiavať všetky vyššie uvedené opatrenia () a snažiť sa používať iné analgetiká. Pri intramuskulárnom podaní sa fenylbutazón viaže na tkanivá v mieste vpichu a zle sa vstrebáva, čo po prvé oneskoruje vývoj účinku a po druhé je príčinou častého rozvoja infiltrátov, abscesov a lézií sedacieho nervu .

V súčasnosti je používanie kombinovaných prípravkov zložených z fenylbutazónu a aminofenazónu vo väčšine krajín zakázané.

Dávkovanie

Dospelí: vnútri 1-2 tablety 3-4 krát denne, intramuskulárne 2-3 ml 1-2 krát denne.
U detí neplatí.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety obsahujúce 125 mg fenylbutazónu a aminofenazónu;
5 ml ampulky obsahujúce 750 mg fenylbutazónu a aminofenazónu.

BARALGIN

Ide o kombináciu ( analgín) s dvoma spazmolytikami, z ktorých jedno má myotropický účinok pitofenón a druhé fenpiverínium atropínové pôsobenie. Používa sa na zmiernenie bolesti spôsobenej spazmom hladkých svalov ( obličková kolika hepatická kolika atď.). Podobne ako iné lieky s aktivitou podobnou atropínu je kontraindikovaný pri glaukóme a adenóme prostaty.

Dávkovanie

Vnútri 1-2 tablety 3-4 krát denne, intramuskulárne alebo intravenózne, 3-5 ml 2-3 krát denne. Intravenózne podávané rýchlosťou 1-1,5 ml za minútu.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety obsahujúce 500 mg metamizolu, 10 mg pitofenónu a 0,1 mg fenpiverínia;
5 ml ampulky obsahujúce 2,5 g metamizolu, 10 mg pitofenónu a 0,1 mg fenpiverínia.

ARTROTECH

Pozostáva tiež z misoprostolu (syntetický analóg PG-E 1), ktorého zahrnutie má za cieľ znížiť frekvenciu a závažnosť nežiaducich reakcií charakteristických pre diklofenak, najmä gastrotoxicitu. Artrotek je ekvivalentný diklofenaku z hľadiska účinnosti pri reumatoidnej artritíde a osteoartritíde a vývoj erózií a žalúdočných vredov pri jeho použití je oveľa menej častý.

Dávkovanie

Dospelí: 1 tableta 2-3 krát denne.

Uvoľňovací formulár:

tablety obsahujúce 50 mg diklofenaku a 200 mg misoprostolu.

BIBLIOGRAFIA

1. Šampión G.D, Feng P.H, Azuma T. a kol. Gastrointestinálne poškodenie vyvolané NSAID // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinická farmakológia. 7. vyd. Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgetiká-antipyretické a protizápalové látky a liečivá používané pri liečbe dny. In: Goodman & Gilman's. Farmakologický základ terapeutík, 9. vydanie McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Nesteroidné protizápalové lieky. (redakčný článok) // Klin. pharmacol. i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Manažment gastroduodenopatie spojenej s užívaním nesteroidných protizápalových liekov // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poľsko M., Wallin B. Perforácie, vredy a krvácanie vo veľkej, randomizovanej, multicentrickej štúdii namubetónu v porovnaní s diklofenakom, ibuprofénom, naproxénom a piroxikamom // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (dodatok I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nesteroidné protizápalové lieky rozdiely a podobnosti // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Liečebné poruchy alkoholizmu // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Žalúdočná toxicita protidoštičkovej liečby nízkymi dávkami aspirínu // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Aplikovaná terapia: Klinické použitie liekov. 6. vyd. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Lieky podľa výberu z lekárskeho listu. new york. Revidované vyd. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirín ako profylaxia proti rakovine hrubého čreva // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Účinok vysokej dávky ibuprofénu u pacientov s cystickou fibrózou // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Riziko zlyhania obličiek spojené s užívaním acetaminofénu, aspirínu a nesteroidných protizápalových liekov // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Manuál diagnostiky a terapie. 16. vyd. Berkow R. (ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Prehodnotenie jeho farmakodynamických a farmakokinetických vlastností a terapeutické použitie pri liečbe bolesti // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAH SGMA

Bolesť kĺbov výrazne komplikuje život a zasahuje do plnohodnotného života. Bolesť sama od seba nezmizne. Preto je liečba sprevádzaná predovšetkým protizápalovými liekmi. Ich zoznam je pomerne široký. V štruktúre sa líšia od ostatných v neprítomnosti steroidných hormónov, čo umožňuje veľkej skupine pacientov užívať liek.

Nesteroidné protizápalové lieky sa používajú na liečbu veľkých a malých kĺbov, ako aj väzov. Choroba je sprevádzaná opuchom, bolesťou a hypertermiou. Zároveň sa v tele tvoria prostaglandíny – látky, ktoré aktivujú tvorbu hormónov v krvi. V dôsledku vplyvu na cievy stúpa telesná teplota a zosilňujú sa zápalové reakcie, čo vedie k artritíde, osteochondróze a iným nepríjemným ochoreniam.

Enzým cyklooxygenáza (COX) je blokovaný nehormonálnym pôsobením NSAID. Zmenšuje sa opuch a začervenanie, teplota sa vráti do normálu, zápal ustúpi.

NSAID majú pozitívny vplyv na choroby:

• zmierniť zápal;
• majú analgetické vlastnosti;
• efektívne znížiť teplotu;
• majú antiagregačný účinok - eliminujú adhéziu krvných doštičiek.

Nezabúdajte, že lieky – imunosupresíva, pomáhajú pri liečbe reumatizmu, ale celkovo pôsobia tlmivo na imunitný systém.

Klasifikácia liekov

Stojí za zmienku, že COX sa delí na dva typy. Prvý produkuje prostaglandín, ktorý chráni sliznicu žalúdka a čriev pred poškodením. A druhý spája prostaglandíny, ktoré zvyšujú teplotu.

Preto sa lieky zvyčajne delia na dve časti:

• selektívne (inhibujú COX2);
• neselektívne.

Tí druhí sú zase zoskupení. Niektoré pôsobia rovnako na oboch COX, iné na COX1.

Prvé sa predpisujú pri akútnych respiračných vírusových infekciách, po operáciách, pri úrazoch, infekciách, iné chránia pred reumou a chorými kĺbmi, majú protizápalové vlastnosti.

Indikácie pre použitie NSAID na liečbu kĺbov

Protizápalové lieky sú bezpečné pri krátkodobom používaní a pri absencii kontraindikácií.

Lieky sa používajú pri chronických a akútnych zápalových procesoch:

• migréna;
• trauma;
• artritída, reumatizmus, ankylozujúca spondylitída;
• bolesť zubov;
• dna;
• obličková a pečeňová kolika;
• zápalové ochorenia chrbtice, svalov, pohybového aparátu, kĺbov a kostí;
• ischias, ischias, neuralgia;
• bolestivé kritické dni;
• infekcie;
• metastázy pri rakovine.

Zoznam nesteroidných protizápalových liekov

Kyselina acetylsalicylová (aspirín).

V praxi už viac ako sto rokov. Priraďte na boj proti SARS, zmiernite bolesti hlavy. Spolu s ďalšími látkami sa používajú na liečbu artrózy. Ale pri akútny zápal aspirín je nahradený silnejšími liekmi.

diklofenak.

Dostupné vo forme tabliet, čapíkov, gélu a injekcií. Obľúbený liek proti bolesti sa vstrebe do dvadsiatich minút a rozumie si s horúčkou.

Ibuprofen.

Forma uvoľnenia - sviečky, tablety. Ľahko sa prenáša, má nízku cenu. Predpisuje sa pri neuralgii, burzitíde, hematómoch, vyvrtnutiach, chrípke, SARS, reumatoidnej artritíde, dne, Bechterevovej chorobe, artróze, horúčkovitých stavoch. Ibuprofén má mnoho analógov v rôznych cenových kategóriách.

nimesulid.

Pri jeho používaní sa teplota normalizuje, telo sa v dôsledku anestézie stáva pohyblivým. Masť sa aplikuje na artritickú oblasť. Existuje mierne začervenanie, takže sa prejavuje účinok lieku.

Indometacín je jedným z najsilnejších liekov s analgetickým účinkom.

Vyrába sa vo forme mastí, čapíkov, tabliet. Hoci je liek lacný, to mu nebráni v neporovnateľnom účinku na artrotické a artrotické kĺby. Pred použitím je potrebná konzultácia s lekárom kvôli pôsobivému zoznamu vedľajších účinkov.

Meloxikam patrí do skupiny NSAID.

Dostupné vo forme tabliet a roztoku na intramuskulárnu injekciu. Farmakologický účinok - protizápalové analgetikum s antipyretickým účinkom. Určené na symptomatickú terapiu, zníženie bolesti a zápalu. Lieči osteoartrózu, reumatoidnú artritídu, ankylozujúcu spondylitídu. Je povolené používať meloxikam pod dohľadom špecialistu aj niekoľko rokov. Dlhodobá expozícia vám umožňuje užiť jednu tabletu počas dňa. Je možné zakúpiť látku pod rôznymi názvami - Movalis, Melbek, Melox, Artrozan, Mesipol, Mataren atď.

Niektoré lieky pod prísnym dohľadom lekára môžu užívať tehotné ženy v životnej nevyhnutnosti, v žiadnom prípade nie v treťom trimestri.

Lekár môže predpísať:

• diklofenak;
• ibuprofén;
• aspirín;
• ketorolac;
• indometacín;
• naproxen.

Je zakázané piť lieky samostatne.

NSAID novej generácie na liečbu kĺbov

Lekárska technika nezostáva stáť. Každý deň sa stovky vedcov snažia vyvinúť najnovšie tabletky a modernizovať časom overené. Nešetrilo sa ani na nesteroidných protizápalových liekoch. Lieky novej generácie pôsobia selektívnejšie a dôkladnejšie potláčajú zápal. Najdôležitejšou vecou je absencia vážneho účinku na gastrointestinálny trakt a tkanivo chrupavky.

Zoznam nesteroidných protizápalových liekov novej generácie

Medzi užitočné "drogy", Movalis s účinná látka vo forme meloxikamu. S artrózou skutočný záchranca života. Dlhodobé používanie prakticky neovplyvňuje prácu žalúdka a čriev. Analógy pracujú v rovnakej oblasti - Melbek, Mesipol, Mirloks.

Liek Ksefokam má schopnosť natiahnuť účinok všeliek, takže pacienti necítia bolesť asi dvanásť hodín. Najdôležitejšie je, že Ksefokam nie je návykový a schopnosť zmierniť bolesť je porovnateľná s morfínom. Vysoké náklady však neumožňujú každému kúpiť liek v súprave prvej pomoci. Vyrába sa na predpis.

Antioxidant nimesulid blokuje pôsobenie látok, ktoré rozkladajú kolagény a chrupavky. Artróza kĺbov je liečiteľná, bolesť otupí, zápal zmizne. Predáva sa v granulách na roztok, tablety, vo forme gélu.

Celecoxib sa pôvodne nazýval Celebrex. Uvoľňovacia forma - kapsuly 200 a 100 mg. Výrazný boj proti artróze artritídy neovplyvňuje prácu gastrointestinálneho traktu, sliznica zostáva normálna.

Etorikoxib sa predáva pod značkou Arcoxia. Príjem do 150 mg denne neovplyvňuje fungovanie čriev a žalúdka. Priemerná dávka pri artróze je približne 30-60 mg denne.

Náklady na lieky sa líšia. Na odporúčanie lekára si pacient môže kúpiť drahší liek alebo jeho analóg v súlade s kontraindikáciami a vedľajšími účinkami. Prostriedky zastavujú neznesiteľnú bolesť a eliminujú zápal. Po ich užití je potrebné predpísať ďalšiu liečbu.

Všeobecné pravidlá aplikácie

Vezmite si nezávislého sprievodcu liekmi za to nestojí. Kontaktovanie špecialistu vám pomôže pochopiť metódy a pravidlá liečby. Aby ste to urobili, musíte pripraviť všetky vyhlásenia o predchádzajúcich alebo sprievodných ochoreniach a vykonať testy, aby lekár vybral správnu liečbu.

Tablety sa užívajú ihneď po jedle s pol pohárom vody alebo nízkotučného mlieka na asimiláciu a ochranu gastrointestinálneho traktu pred škodlivými účinkami. Paralelne by sa mali brať bifidobaktérie.

Ak sa plánuje dlhodobé užívanie, začnite s minimálna dávka postupne zvyšovať množstvo.

Vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov

1. Alergia.
2. Bronchospazmy.
3. Dyspeptické poruchy.
4. Porušenie renálnych funkcií (nefropatia, zúženie ciev).
5. Ulcerogénne pôsobenie (vývoj erózie alebo žalúdočných vredov).
6. Zvýšená aktivita krvi v pečeni.
7. potraty.
8. V zriedkavých prípadoch poruchy krvácania.

Kontraindikácie pri používaní NSAID

Akákoľvek, dokonca aj najnebezpečnejšia droga, má kontraindikácie. NSAID majú niekoľko z nich:

• tehotenstvo;
• individuálna intolerancia;
• poruchy v práci obličiek a pečene;
• peptické vredy gastrointestinálneho traktu a dvanástnika;
• trombo- a leukopénia.