Hexal AG (Nemecko)
obalené tablety 20 mg; blistrové balenie 10, škatuľka (škatuľa) 3; EAN kód: 4030855013746; č. П N011849/01, 2011-11-17 od Hexal AG (Nemecko); výrobca: Salutas Pharma (Nemecko)
Latinský názov
Účinná látka
Tamoxifén* (tamoxifenum)
ATH:
L02BA01 Tamoxifén
Farmakologické skupiny
Estrogény, gestagény; ich homológov a antagonistov
Protinádorové hormonálne činidlá a antagonisty hormónov
Nozologická klasifikácia (ICD-10)
C50 Zhubné nádory mliečnej žľazy
Zloženie a forma uvoľňovania
v blistrovom balení 10 ks; v krabici po 3 alebo 10 balení.
farmakologický účinok
farmakologický účinok- antiestrogénny, cytostatický, protinádorový.
Kompetitívne (namiesto endogénneho ligandu) viaže estrogénové receptory v cieľových orgánoch, čím blokuje tvorbu estrogénového receptorového komplexu.
Indikácie pre Tamoxifen GEXAL
Metastazujúci karcinóm prsníka, adjuvantná liečba po chirurgická liečba karcinómy prsníka.
Kontraindikácie
Precitlivenosť.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Kontraindikované počas gravidity (pred začatím liečby je potrebné vylúčiť graviditu). Počas liečby je potrebné zabezpečiť spoľahlivú antikoncepciu.
Vedľajšie účinky
Bolesť kostí a ložiská nádorového bujnenia, nevoľnosť, vracanie, návaly tepla, potlačenie menštruácie v premenopauzálnom období, svrbenie v oblasti genitálií, krvácanie z pošvy, opuch, trombocytopénia, cysty na vaječníkoch, flebitída, tromboembólia, poruchy zraku, kožná vyrážka.
Interakcia
Vzájomné oslabenie účinku estrogénmi. Pri súčasnom užívaní liekov, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi, je možné zosilniť hypokoaguláciu (zvýšené riziko krvácania).
Dávkovanie a podávanie
vnútri. Zvyčajne sa predpisuje 20-40 mg denne. Pri dlhodobej liečbe sa odporúča 30 mg denne.
Preventívne opatrenia
Zvláštnu pozornosť treba venovať trombocytopénii, leukopénii a hyperkalciémii (povinné sledovanie hladín vápnika a krvných doštičiek v krvi).
Podmienky skladovania lieku Tamoxifen GEXAL
Pri teplote nie vyššej ako 25 °C.
Držte mimo dosahu detí.
Tablety - 1 tab.:
- Účinná látka: tamoxifen citrát 30,4 mg, čo zodpovedá obsahu tamoxifenu 20 mg.
- Pomocné látky: monohydrát laktózy - 142,6 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 20 mg, povidón - 5 mg, mikrokryštalická celulóza - 49,6 mg, magnéziumstearát - 2,4 mg.
- Zloženie škrupiny: farbivo biele opadry - 5 mg (laktóza - 1,8 mg, oxid titaničitý - 1,3 mg, hypromelóza - 1,4 mg, polyetylénglykol 4000 - 0,5 mg).
10 kusov. - blistrové balenia (3) - kartónové obaly.
Opis liekovej formy
Biele alebo mierne žltkasté filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné, s drážkou na jednej strane, s rovnomerným hladkým povrchom.
farmakologický účinok
Tamoxifén je nesteroidné antiestrogénne činidlo, ktoré má tiež slabé estrogénne vlastnosti. Jeho pôsobenie je založené na schopnosti blokovať estrogénové receptory. Tamoxifén a niektoré jeho metabolity súťažia s estradiolom o väzbové miesta cytoplazmatického estrogénového receptora v nádoroch prsníka, maternice, vagíny, predného laloku hypofýzy a nádorov bohatých na estrogénové receptory. Na rozdiel od estrogénového receptorového komplexu tamoxifénový receptorový komplex nestimuluje syntézu DNA v jadre, ale inhibuje bunkové delenie, čo vedie k regresii nádorových buniek a ich smrti.
Farmakokinetika
Odsávanie a rozvod
Tamoxifén sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva. Cmax v sére sa dosiahne do 4 až 7 hodín po užití jednej dávky.
Rovnovážna koncentrácia tamoxifénu v sére sa zvyčajne dosiahne po 3-4 týždňoch podávania. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 99%.
Metabolizmus a vylučovanie
Metabolizuje sa v pečeni s tvorbou niekoľkých metabolitov.
Vylučovanie tamoxifénu z tela je dvojfázové s počiatočným T1/2 od 7 do 14 hodín a nasleduje pomalé terminálne T1/2 počas 7 dní. Vylučuje sa hlavne vo forme konjugátov, hlavne stolicou a len malé množstvá sa vylučujú močom.
Klinická farmakológia
Antiestrogénny liek s protinádorovou aktivitou.
Indikácie na použitie Tamoxifen hexal
Estrogén-dependentný karcinóm prsníka u žien (najmä v menopauze) a mliečne žľazy u mužov.
Liečivo sa môže použiť na liečbu rakoviny vaječníkov, rakoviny endometria, rakoviny obličiek, melanómu, sarkómov mäkkých tkanív v prítomnosti estrogénových receptorov v nádore, ako aj na liečbu rakoviny. prostaty s rezistenciou na iné lieky.
Kontraindikácie pre použitie Tamoxifen Hexal
- tehotenstvo;
- obdobie laktácie ( dojčenie);
- precitlivenosť na tamoxifén a/alebo inú zložku lieku.
S opatrnosťou: zlyhanie obličiek, cukrovka očné ochorenia (vrátane katarakty), hlboká žilová trombóza a tromboembolické ochorenie (vrátane anamnézy), hyperlipidémia, leukopénia, trombocytopénia, hyperkalcémia, súbežná liečba nepriamymi antikoagulanciami.
Tamoxifen hexal Použitie počas tehotenstva a detí
Použitie lieku počas tehotenstva je kontraindikované.
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o tom, či tamoxifén preniká do materské mlieko preto počas laktácie sa liek nemá užívať alebo je potrebné vyriešiť otázku ukončenia dojčenia.
Vedľajšie účinky Tamoxifen Hexal
Počas liečby tamoxifénom, najčastejšie Nežiaduce reakcie spojené s jeho antiestrogénnym účinkom, ktoré sa prejavuje vo forme záchvatovitých pocitov tepla (návaly horúčavy), vaginálneho krvácania alebo výtoku, svrbenia v oblasti genitálií, alopécie, bolesti v lézi, ossalgie, prírastku hmotnosti.
Nasledujúce nežiaduce reakcie boli pozorované menej často alebo zriedkavo: zadržiavanie tekutín, anorexia, nevoľnosť, vracanie, zápcha, únava, depresia, zmätenosť, bolesť hlavy závraty, ospalosť, horúčka, kožná vyrážka, poškodenie zraku vrátane zmien rohovky, katarakta, retinopatia a retrobulbárna neuritída. Na začiatku liečby je možná lokálna exacerbácia ochorenia - zväčšenie veľkosti mäkkých tkanivových útvarov, niekedy sprevádzané ťažkým erytémom postihnutých oblastí a priľahlých oblastí - ktoré zvyčajne vymiznú do 2 týždňov.
Môže sa zvýšiť pravdepodobnosť tromboflebitídy a tromboembólie.
Príležitostne sa môže pozorovať prechodná leukopénia a trombocytopénia, ako aj zvýšenie pečeňových enzýmov, veľmi zriedkavo sprevádzané závažnejšou poruchou funkcie pečene, ako je stukovatenie pečene, cholestáza a hepatitída.
U niektorých pacientov s kostnými metastázami bola na začiatku liečby pozorovaná hyperkalcémia.
Tamoxifén spôsobuje amenoreu alebo nepravidelnú menštruáciu u premenopauzálnych žien, ako aj reverzibilný vývoj cystických nádorov vaječníkov.
O dlhodobá liečba tamoxifén môže spôsobiť zmeny v endometriu vrátane hyperplázie, polypov a v zriedkavých prípadoch rakoviny endometria, ako aj rozvoj maternicových fibroidov.
lieková interakcia
Pri súčasnom vymenovaní tamoxifénu a cytostatík sa zvyšuje riziko trombózy.
Antacidá, blokátory histamínových H2 receptorov a iné lieky podobného účinku môžu zvýšením hodnoty pH v žalúdku spôsobiť predčasné rozpustenie a stratu ochranného účinku enterosolventnej tablety. Interval medzi užitím tamoxifénu a týchto liekov by mal byť 1-2 hodiny.
Existujú správy o zvýšení antikoagulačného účinku kumarínových liekov (napríklad warfarínu) s tamoxifénom.
Lieky, ktoré znižujú vylučovanie vápnika (napríklad tiazidové diuretiká), môžu zvýšiť riziko hyperkalcémie.
Kombinované použitie tamoxifénu a tegafuru môže prispieť k rozvoju aktívneho chronická hepatitída a cirhóza pečene.
Súčasné užívanie tamoxifénu s inými hormonálnymi liekmi (najmä antikoncepčnými prostriedkami obsahujúcimi estrogén) vedie k oslabeniu konkrétnu akciu obe drogy.
Dávkovanie Tamoxifen Hexal
Dávkovací režim sa zvyčajne nastavuje individuálne v závislosti od indikácií.
Denná dávka je 20-40 mg. Ako štandardná dávka sa odporúča 20 mg tamoxifénu ústami denne dlhodobo. S objavením sa príznakov progresie ochorenia sa liek zruší.
Tablety sa majú užívať bez žuvania, s malým množstvom tekutiny, v 1 dávke ráno alebo rozdelením potrebnej dávky na 2 dávky ráno a večer.
Predávkovanie
U ľudí nebolo pozorované žiadne akútne predávkovanie tamoxifénom. Malo by sa očakávať, že predávkovanie môže spôsobiť zvýšenie vyššie uvedených nežiaducich reakcií.
Neexistujú žiadne špecifické antidotá, liečba má byť symptomatická.
Preventívne opatrenia
Ženy užívajúce tamoxifén by mali pravidelne podstupovať gynekologické vyšetrenie. Pri objavení sa krvavého výtoku z vagíny alebo vaginálneho krvácania sa má liek vysadiť.
U pacientov s kostnými metastázami sa majú počas úvodného obdobia liečby pravidelne stanovovať hladiny vápnika v sére. V prípade závažných porúch sa má tamoxifén dočasne vysadiť.
Ak sa objavia príznaky trombózy žíl dolných končatín (bolesť nôh alebo ich opuch), embólia pľúcna tepna(dýchavičnosť) liek treba vysadiť.
Tamoxifén môže spôsobiť ovuláciu, ktorá zvyšuje riziko otehotnenia, a preto sa ženám, ktoré sú počas liečby tamoxifénom (a asi 3 mesiace po nej) sexuálne aktívne, odporúča používanie mechanickej alebo nehormonálnej antikoncepcie. Počas liečby je potrebné pravidelne sledovať parametre zrážanlivosti krvi, obsah vápnika v krvi, krvný obraz (leukocyty, krvné doštičky), ukazovatele funkcie pečene, krvný tlak a vykonávať vyšetrenie u oftalmológa.
U pacientov s hyperlipidémiou počas liečby je potrebné kontrolovať koncentráciu cholesterolu a triglyceridov v krvnom sére.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si to vyžadujú zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Tamoxifén sa používa ako antineoplastický, nesteroidný liek. Absorbuje sa z gastrointestinálny trakt a približne päť hodín po požití dosiahne svoju maximálnu koncentráciu v krvi. Liečivo sa vylučuje žlčou do týždňa. Štúdie ukázali, že liek zabraňuje rastu buniek rakoviny prsníka a je predpísaný ženám, ktoré neprekročili prah menopauzy. V niektorých prípadoch odborníci odporúčajú Tamoxifen počas menopauzy.
Dávková forma, účinok, indikácie
Otázka, ako užívať Tamoxifen, je vyriešená celkom jednoducho. Liečivo sa vyrába výlučne vo forme tabliet (biele), čo značne zjednodušuje jeho použitie pre pacientov.
Droga sa užíva perorálne, zapíja sa pol pohárom čistá voda. Pri predpisovaní viacerých tabliet je príjem rozdelený na niekoľko prístupov.
Denná dávka lieku pre dospelých je:
- štandardná - 20 mg;
- v niektorých formách - 30 mg;
- maximálna povolená dávka je 40 mg.
Droga domácej a zahraničnej výroby sa dnes prezentuje na trhu. Recenzie žien s rakovinou prsníka a lekárov však ukázali, že účinnosť lieku sa nemení v závislosti od výrobcu: ruské a fínske lieky pôsobia rovnakým spôsobom.
Použitie pri rakovine
Tablety tamoxifénu sa široko používajú pri liečbe malígnych novotvarov:
ako aj melanómy a sarkómy mäkkých tkanív.
Najčastejšie sa tento liek predpisuje ženám s rakovinou prsníka ako preventívne a terapeutické činidlo. Odporúča sa pacientom s pozitívnymi progesterónovými a estrogénovými receptormi.
Pred predpísaním tabliet žene s rakovinou prsníka musí odborník vziať do úvahy nasledujúce faktory:
- v akom štádiu je choroba;
- aké liečby boli použité;
- či je v rakovinových bunkách proteín HER-2.
Mechanizmus akcie
Na bunke postihnutej nádorom sa najčastejšie nachádza receptor vo forme proteínovej látky, ktorá vyvoláva zvýšenie a reprodukciu nebezpečná choroba ovplyvňovaním pohlavných hormónov. Na zastavenie tohto procesu sa odporúča užívať tablety Tamoxifenu, ktorý blokuje reprodukciu rakovinových buniek pôsobením práve na tieto receptory prsníka.
Indikácie na použitie Tamoxifenu, až na zriedkavé výnimky, sú obmedzené na zhubné novotvary prsníka u žien.Droga sa odporúča použiť v nasledujúcich prípadoch:
- rakovina prsníka u žien;
- nádory citlivé na estrogén;
- po kastrácii;
- adjuvantná liečba rakoviny prsníka u žien;
- karcinóm prsníka.
Liek je kontraindikovaný v prípade:
Pred začatím plnohodnotnej terapie liekom, max úplné vyšetrenie, ktorá by mala vylúčiť všetky faktory súvisiace s kontraindikáciami, najmä tehotenstvom u žien.
Je dôležité vedieť! počas užívania tamoxifénu ženské telo dochádza k ovulácii, čo môže viesť k neplánovanému tehotenstvu. Preto je najlepšie, aby sa ženy v tomto období chránili. Je však potrebné pripomenúť, že hormonálne metódy nemožno použiť.
Vedľajšie účinky a výsledky
Vedľajších účinkov popísaných pre Tamoxifen, ako aj pre mnohé hormonálne lieky, je pomerne veľa, ale nemali by ste okamžite brať všetko napísané na svoj účet, s správne dávkovanie a starostlivý lekársky dohľad sa dá vyhnúť väčšine vedľajších účinkov
Vedľajšie účinky sú vyjadrené v nasledujúcich odchýlkach:
Efektívnosť
Špecialisti vykonali štúdie o účinnosti lieku, preto sa vytvorila skupina 906 pacientov s diagnostikovanou rakovinou prsníka. Terapia trvala asi osem mesiacov.
Väčšina najlepšie skóre boli u žien, ktoré prekročili prah menopauzy. Subjektívne zlepšenie zaznamenalo 66% pacientov s rakovinou, objektívne ukazovatele dosiahli 33%.
Štúdie tiež ukázali, že pacienti s metastázami v kostného tkaniva zmizli po niekoľkých mesiacoch bolesti. Liek najúčinnejšie zasiahol metastázované oblasti v pľúcach, mäkkých tkanív, pleura.
Tablety tamoxifénu však takmer neviedli k poškodeniu pečene a lymfatických uzlín.
Ďalšie štúdie, ktoré uskutočnila skupina vedcov z rozdielne krajiny ukázali, že ak liek aplikujete desať rokov, to znamená dvojnásobný priebeh prijatia, možnosť relapsu a smrti sa niekoľkokrát zníži.
Tamoxifén sa ruší:
- keby boli ako vedľajšie účinky liek zaznamenal príznaky trombózy žíl nôh, ktoré sú vyjadrené ako bolesť, opuchy;
- ak je predpísaná radiačná terapia;
- s vaginálnym krvácaním;
- ak je tam taký vedľajší účinok ako kakanie.
Je dôležité vedieť! Pri užívaní Tamoxifenu sa neodporúča vykonávať nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú špeciálnu koncentráciu a reakciu. Najmä nie je vhodné riadiť auto.
Na začiatku recepcie exacerbácie takých príznakov, ako sú:
Ak sa vyššie uvedené účinky objavia u žien, stojí za to kontaktovať svojho lekára a zistiť vedľajšie účinky alebo reakciu, ktorá sa nazýva „vzplanutie“ a je normálnou, dočasnou reakciou.
Interakcia s inými liekmi a analógmi
V modernej medicíne sa na boj proti tejto chorobe najčastejšie predpisuje komplexná liečba. Súčasné užívanie tamoxifénu však nie je možné so všetkými liekmi z dôvodu výskytu nežiaducich vedľajších účinkov. Takže jeho spoločné použitie s:
Účinnosť pilulky môžu tiež znížiť nasledujúce lieky:
Fareston a Faslodex možno pripísať najviac podobnému účinku lieku pri liečbe rakoviny prsníka. Komu štruktúrne analógy zahŕňajú:
- tamoxifén - Ebewe;
- Vero - tamoxifén;
- tamoxifén - Lahema;
- tamoxifén - Geksal;
- Tamoxifén - Fereín.
Najčastejšie sa tamoxifén nahrádza Farestonom, čo je nesteroidný liek namierený proti nádoru prsníka. Hlavné účinná látka- toremifén.
Liečivo má v porovnaní s tamoxifénom nasledujúce vlastnosti:
Štúdie ukázali, že užívanie Farestonu, na rozdiel od tamoxifénu, má nasledujúce pozitívne účinky:
Ktorý liek si vybrať, by mal poradiť odborník, samoliečba v tomto prípade môže mať za následok nezvratné poškodenie tela, takže by ste nemali experimentovať. Všetky lieky by sa mali užívať pod prísnym dohľadom lekára.
Cena na internetovej stránke lekárne: od 172
Niektoré fakty
Výrobou lieku Tamoxifen Hexal, ktorý účinne bojuje proti nádorom, narúša mechanizmy rastu, vývoja a delenia všetkých telesných buniek a blokuje aj tvorbu estrogénu, je nemecká farmaceutická spoločnosť Hexal.
Aktívna ingrediencia
Patrí do skupín ICD-10
Tento liek patrí do skupiny reprezentovanej novotvarmi.
Potreba aplikácie
Na liečbu sú predpísané tablety:
- diagnostikované rakoviny prsníka skoré štádia na pomocnú (profylaktickú) liečbu;
- rakovina prsníka, lokálne pokročilé a metastatické formy;
- rakovinové nádory v prsníku, a to aj po kastrácii mužov.
Farmakologický účinok
Liečivo je zamerané na boj proti novotvarom, prispieva k narušeniu procesov rastu buniek, ich vývoju a deleniu. Tiež účinok tohto liek je blokovať receptory, ktoré produkujú estrogén.
Vyrábaná forma a zloženie
Liečivo sa vyrába vo forme dražé na perorálne podanie. Tamoxifen Hexal sa predáva v balení, v ktorom nájdete návod na použitie a blistre s bielym dražé. Zložky tablety sú aktívne a ďalšie zložky. Hlavnou zložkou je tamoxifenum. Ďalšie zložky: Mliečne mlieko, Sodná soľ glykolátu škrobu, Povidonum, Magnesium stearicum, Celulóza.
Vedľajšie účinky
Prijatie Tamoxifen Hexal môže byť sprevádzané negatívnymi reakciami, ktoré sa prejavujú vo forme anémie, zníženia hladiny leukocytov, krvných doštičiek, erytrocytov a neutrofilov, zvýšenia hladiny vápnika, oneskoreného vylučovania tekutín, nedostatku chuti do jedla, prírastku hmotnosti. , bolesť hlavy, závrat, depresia, zmätenosť, strach zo svetla, zvýšená ospalosť, poruchy videnia, záchvaty, venózna trombóza, mŕtvica, intersticiálna pneumonitída, nevoľnosť, vracanie, abdominálne poruchy, cirhóza pečene, hepatitída, žltačka, zlyhanie obličiek, rôzne alergické reakcie, bolesti svalov a kostí, krvácanie z pošvy, rôzne pošvové výtoky, zlyhania menštruácie, nepríjemné pocity v slabinách, polycystické vaječníky, polypy v maternici, horúčka, zvýšená únava.
Prítomnosť obmedzení prijímania. Kontraindikácie.
Kontraindikácie pre prijatie: alergia alebo precitlivenosť na zložky lieku. Tablety Tamoxifen Hexal je zakázané užívať s:
- deti do 18 rokov;
- počas čakacej doby budúca matka ešte nenarodené dieťa;
- matky, ktoré dojčia svoje dieťa.
Dávkovanie a spôsob aplikácie lieku
Tamoxifen Geksal sa užíva perorálne alebo raz denne (ráno), alebo sa dávka rozdelí na dve časti, potom sa príjem uskutočňuje ráno a večer. Dražé sa nežuje, zapíja sa čistou vodou. Objem užívaného lieku je individuálny a závisí od predpisu lekára. Štandardná dávka je 20 miligramov. Denné maximum je 40 miligramov. Ak liečba zlyhá a príznaky progredujú, liečba sa má prerušiť. Priebeh terapie sa líši od závažnosti ochorenia. Pomocná (preventívna) terapia rakovinových nádorov v mliečnych žľazách sa uskutočňuje približne 5 rokov.
Kompatibilita s inými liekmi
Cytostatiká pri interakcii s aktívnou zložkou lieku zvyšujú riziko krvných zrazenín. Pri interakcii s warfarínom a podobnými liekmi sa účinok zvyšuje lieky, ktoré znižujú činnosť systému zrážania krvi a zabraňujú nadmernej tvorbe krvných zrazenín, preto môže byť potrebné upraviť dávkovanie antikoagulancií. Pri kombinácii s tiazidovými diuretikami sa môže zvýšiť hladina vápnika v krvi. V kombinácii s tegafurom existuje riziko vzniku chorôb, ako je hepatitída a cirhóza. Kombinácia s inými liekmi, medzi ktoré patria hormóny, najmä antikoncepcia, znižuje účinnosť oboch liekov. Pri interakcii s rifampicínom sa koncentrácia tento liek klesá v krvi. Odporúča sa nekombinovať terapiu s paroxetínom, fluoxetínom, chinidínom, cinakalcetom, bupropiónom, antidepresívami zo skupiny selektívnych inhibítorov, pretože sa zníži účinnosť tohto lieku. Pri interakcii s bromokriptínom sa zvyšuje hladina tamoxifénu v krvi. Pri interakcii s tamoxifénom je účinnosť anastrozolu znížená.
Terapia chorôb u matiek v polohe a tých, ktoré dojčia
Terapia týmto liekom, kým budúca matka čaká na nenarodené dieťa, je kategoricky kontraindikovaná. Je to spôsobené tým, že užívanie tohto lieku môže spôsobiť potraty, rôzne malformácie a je tiež možná smrť dieťaťa v maternici. Podľa pokynov je zakázané používať liek pre matky, ktoré dojčia svoje dieťa, pretože znižuje laktáciu. Aj keď sa kŕmenie zastaví v čase prijatia, laktačné procesy sa neobnovia niekoľko mesiacov.
Kompatibilita s alkoholickými nápojmi
Požívanie alkoholu počas liečby Tamoxifenom Hexal je vysoko nežiaduce. Ošetrujúci lekár by však mal informovať o možnosti piť alkohol, urobiť informované rozhodnutie na základe zdravotného stavu, charakteristík tela, prítomnosti akýchkoľvek iných chorôb.
Predávkovanie
Užívanie lieku v dávke výrazne vyššej ako je štandardná často nevedie k výrazným negatívnym následkom, ale stále existuje riziko výrazného zvýšenia vedľajších symptómov. V prípade predávkovania sa má pacientovi poskytnúť symptomatická pomoc. Aby ste predišli predávkovaniu, musíte prísne dodržiavať pokyny výrobcu.
Vplyv na riadenie dopravy
Počas obdobia liečby týmto liekom sa odporúča zdržať sa podávania vozidiel a zapájanie sa do činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti, keďže liečba môže byť sprevádzaná vedľajšie účinky, prezentované vo forme zvýšenej ospalosti, závratov, ako aj porúch zrakového vnímania.
Poznámky
Počas liečby týmto liekom by ženy mali byť pravidelne kontrolované gynekológom. Výskyt symptómov, ako je venózna trombóza v dolných končatín, dýchavičnosť je základom pre vysadenie tohto lieku. Tento liek môže vyvolať ovuláciu, čo môže viesť k tehotenstvu. Preto by ženy, ktoré sú aktívne sexuálne aktívne, mali používať mechanické alebo nehormonálne antikoncepčné prostriedky. Počas liečby týmto liekom je potrebné včas sledovať krvnú kliniku, funkciu pečene, hladinu krvný tlak a zrakovej ostrosti.
Analógy
Analógy sú: Tamoxifén (tablety).
Ako skladovať
Skladovanie je možné s teplotný režim do +25°C, mimo dosahu svetla a detí. Skladovanie a používanie je možné 5 rokov. Na konci tohto obdobia liek neužívajte.
Podmienky predaja
Liek sa predáva na lekársky predpis.
Zloženie tamoxifénu zahŕňa 15,2; 30,4 alebo 45,6 mg tamoxifén citrát čo je ekvivalentné 10, 20 alebo 30 mg tamoxifénu.
Tablety sú balené v blistroch, nádobách alebo polyetylénových fľašiach po 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 alebo 300 kusov.
Formulár na uvoľnenie
Tablety.
farmakologický účinok
Má antiestrogénne a protinádorové vlastnosti.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Tamoxifén je nesteroidné protirakovinové antiestrogénové liečivo charakterizované schopnosťou kompetitívne inhibovať periférne estrogénové receptory v cieľových orgánoch a nádoroch z nich odvodených.
V dôsledku toho komplex kofaktor prenosu tamoxifénového receptora“, ktorý sa premiestňuje do bunkové jadro zabraňuje hypertrofii buniek závislých od estrogénu.
Sports Wiki uvádza, že látka bola prvýkrát syntetizovaná v roku 1971 a stala sa prvou antiestrogén medzi členmi triedy selektívnych modulátorov estrogénových receptorov (EMRE).
Vykresľuje antigonadotropný účinok a potláčať vzdelanie prostaglandíny v nádorovom tkanive , spomaľuje vývoj nádorového procesu, ktorý je stimulovaný.
Po užití jednej dávky lieku schopnosť blokovať estrogény pretrváva niekoľko týždňov.
Podporuje uvoľnenie gonadotropné hormóny hypofýzy , čím spôsobuje ovulácie ženy v jej neprítomnosti. O oligospermia zvyšuje sérovú koncentráciu u mužov estrogén , luteotropín a folitropínu .
Tamoxifén a niektoré jeho metabolity vykazujú vlastnosti silných inhibítorov (oxidáz) so zmiešanými funkciami (monooxygenázy) systému pečeňového cytochrómu P450. Do akej miery sú však tieto účinky klinicky významné, nie je presne známe.
V niektorých prípadoch je tamoxifén účinný estrogén-nezávislé nádory . Látka má čiastočný účinok podobný estrogénu na lipidové spektrum, a kostného tkaniva .
Absorpcia tamoxifénu je vysoká, TCmax je 4 až 7 hodín po perorálnom podaní tablety. Rovnovážna plazmatická koncentrácia sa pozoruje 4 týždne po začiatku liečby dávkou 40 mg/deň.
OD albumín krvnej plazmy látka sa viaže na 99%. Metabolizmus prebieha v pečeni demetyláciou, hydroxyláciou a konjugáciou a za účasti izoenzýmu CYP2C9.
Metabolity sa vylučujú hlavne s obsahom črevá a čiastočne obličky (malé množstvo). Extrakcia sa uskutočňuje v dvoch stupňoch. Počiatočné obdobie polčas hlavného metabolitu cirkulujúceho v systémovej cirkulácii je od 7 do 14 hodín, konečný pomalý polčas je 7 dní.
Indikácie na použitie
Použitie tamoxifénu sa odporúča pri:
- nádory citlivé na estrogén ;
- malígne poškodenie prsného tkaniva (najmä počas obdobia u žien);
- rakovina prsníka vrátane mužov po chirurgickom odstránení pohlavných orgánov;
- duktálna rakovina prsníka (duktálny karcinóm in situ);
- rakovina endometria .
Fareston alebo Tamoxifen - čo je účinnejšie?
Fareston - toto je protirakovinové antiestrogénové nesteroidné činidlo , ktorý je založený na látke . Hlavné vlastnosti lieku:
- prítomnosť v jeho chemická štruktúra atóm chlóru (čo robí liek stabilnejším v porovnaní s tamoxifénom);
- neprítomnosť onkogénny účinok ;
- schopnosť vyvolať apoptózu;
- účinnosť pri RE-negatívne nádory .
Podľa klinických pozorovaní vykonaných do šiestich mesiacov sa zistilo, že pri užívaní Farestonu:
- zmeny hormonálnej homeostázy sú oveľa priaznivejšie ako pri užívaní tamoxifénu;
- vyvíjajú sa zmeny, ktoré sú pre pacienta menej nebezpečné z hľadiska onkorisku;
- rádovo menej často sa vyskytujú nežiaduce vedľajšie účinky.
Štúdia tiež viedla k záveru, že komplexná liečba vplyv Fareston na nádorový proces s progresívnym rakovina prsníka účinnejší ako účinok jeho analógu: keď sa použil, pacienti mali úplnú remisiu oveľa častejšie a progresia ochorenia sa začala o 1,2 mesiaca neskôr.
okrem toho protinádorový účinok počas liečby Fareston pozorované u viacerých pacientov.