Una compressa di bisoprololo contiene 0,005 o 0,01 g bisoprololo fumarato , nonché componenti ausiliari: stearato di magnesio (stearato di magnesio), biossido di silicio colloidale (biossido di silicio colloidale), crospovidone (Crospovidone), amido di mais (Amylum maydis), cellulosa microcristallina (cellulosa microcristallina).
Per realizzare il film che ricopre la compressa vengono utilizzati: alcool polivinilico, biossido di titanio, talco, macrogol, coloranti (giallo ossido di ferro, giallo chinolina, giallo arancio).
Modulo per il rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse rivestite con film, confezionate in blister, 20, 30 o 50 pezzi in una scatola di cartone.
Le compresse sono rotonde, biconvesse, il loro colore varia dal beige al beige con una sfumatura giallastra, alla rottura dal bianco al quasi bianco.
effetto farmacologico
Il bisoprololo (INN - Bisoprolol) appartiene al gruppo clinico-farmacologico “ β1-bloccanti " La sua azione è mirata alleviare i sintomi del miocardio (effetto antianginoso), normalizzazione del ritmo disturbato delle contrazioni del muscolo cardiaco (effetto antiaritmico), così come su calo delle prestazioni (effetto antipertensivo).
Farmacodinamica e farmacocinetica
Il bisoprololo è selettivo β1-bloccante e non ha attività simpaticomimetica interna e stabilizzante di membrana.
Sotto l'influenza di dosi basse sostanza attiva bisoprololo fumarato in un paziente:
- L'attività della renina diminuisce (regolazione della pressione e dell'omeostasi salina, proteolitico);
- la richiesta di ossigeno del miocardio diminuisce ;
- l'eccitabilità e la conduttività del miocardio diminuiscono ;
- la frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco diminuisce (sia a riposo che sotto carico);
- le catecolamine stimolate e la formazione di adenosina monofosfato ciclico vengono ridotte da adenosina trifosfato ;
- il flusso di ioni calcio nello spazio intracellulare diminuisce ;
- la gittata cardiaca diminuisce (nonostante non vi sia alcuna diminuzione significativa del volume sistolico);
- la conduzione atrioventricolare (AV) è inibita ;
- la pressione diminuisce ;
- i sintomi dell’ischemia miocardica sono alleviati .
Secondo l'annotazione, il bisoprololo in un dosaggio significativamente superiore a quello terapeutico (0,2 grammi o più) può causare il blocco, incluso Recettori β2-adrenergici principalmente dentro bronchi E muscoli lisci delle pareti vascolari .
Il farmaco viene assorbito per circa l'80-90% e il livello di assorbimento non dipende dall'assunzione di cibo. La concentrazione della sostanza attiva nel plasma raggiunge valore massimo 60-180 minuti dopo l'assunzione della compressa.
Il bisoprololo fumarato si lega a proteine del plasma sanguigno di circa il 30%. La sostanza ha la capacità in piccola misura:
- passare attraverso la placenta e barriere ematoencefaliche ;
- penetrare nel latte di una donna che allatta.
Circa la metà della dose assunta viene metabolizzata fegato , a seguito della quale si formano quelli inattivi. L'emivita varia da 10 a 12 ore. Circa il 98% viene eliminato dall'organismo immodificato nelle urine, fino al 2% viene escreto nella bile.
Indicazioni per l'uso del bisoprololo: a cosa serve il medicinale e in che modo differisce il regime posologico dei vari preparati di bisoprololo
A cosa servono le compresse di Bisoprololo? Le indicazioni per l'uso di Bisoprololo sono ipertensione arteriosa (pressione sanguigna persistentemente elevata), stabile (CHD), insufficienza cardiaca cronica (CHF).
Il medicinale Bisoprololo è prodotto da un numero piuttosto elevato di aziende farmaceutiche, tuttavia, indipendentemente da dove e da chi vengono rilasciate, le compresse hanno stesse letture per l'uso: cioè le indicazioni per l'uso del Bisoprololo-Pran sono identiche alle indicazioni per l'uso del farmaco prodotto, ad esempio, dallo stabilimento chimico di Lugansk o dall'azienda israeliana Teva.
Controindicazioni
L'uso del bisoprololo è controindicato in:
- ipersensibilità ai componenti del farmaco;
- ipersensibilità verso gli altri β-bloccanti ;
- insufficienza cardiaca acuta (OSN);
- CHF in fase di scompenso (se il paziente necessita di terapia inotropa);
- shock (incluso shock cardiogeno);
- sindrome di debolezza (disfunzione) del nodo del seno ;
- edema polmonare ;
- blocco senoatriale ;
- bradicardia (frequenza cardiaca estremamente bassa, in cui la frequenza cardiaca non supera i 60 battiti al minuto);
- Blocco AV di 2° e 3° grado senza pacemaker;
- forma grave di ipotensione arteriosa , in cui l'indicatore pressione sanguigna sistolica non supera i 100 mmHg. Arte.);
- in forma grave ;
- annotato nell'anamnesi BPCO ;
- feocromocitoma (nei casi in cui al paziente non viene prescritto contemporaneamente α-bloccanti );
- difficile da controllare;
- acidosi metabolica;
- disturbi circolazione periferica nelle fasi successive (ad esempio, con La sindrome di Raynaud );
- ipokaliemia refrattaria , ipercalcemia O iponatriemia ;
- ipolattasia ;
- carenza di lattasi ;
- sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio .
A causa del fatto che non ci sono dati sufficienti sulla sicurezza e sull'efficacia del farmaco per i pazienti di età inferiore ai 18 anni, il bisoprololo non viene utilizzato in pediatria.
Inoltre, il farmaco non viene prescritto ai pazienti sottoposti a trattamento Inibitori MAO (l'eccezione è rappresentata dai casi in cui il paziente viene prescritto Inibitori delle monoaminossidasi di tipo B ).
Effetti collaterali
L'assunzione di Bisoprololo può essere accompagnata da:
- E ;
- sensazione fatica ;
- sensazione di afflusso di sangue al viso;
- disordini del sonno;
- disturbi mentali (di solito depressione , meno spesso - );
- parestesie degli arti e una sensazione di freddezza in loro;
- diminuzione della secrezione di liquido lacrimale;
- sviluppo congiuntivite ;
- dolore addominale, nausea , vomito ;
- o vice versa ;
- debolezza muscolare;
- aumento dell'attività muscolare convulsiva ;
- sintomi di ostruzione bronchiale (nei pazienti che hanno una predisposizione a questo);
- è aumentato;
- violazione della potenza;
- bradicardia ;
- ipotensione ortostatica ;
- Disturbi della conduzione AV .
In alcuni casi, il decorso potrebbe peggiorare insufficienza cardiaca con sviluppo di periferica .
Nei pazienti con afflusso di sangue compromesso arti inferiori , che è accompagnato da claudicatio intermittente, così come nei pazienti con diagnosi La sindrome di Raynaud , i sintomi principali di queste malattie possono intensificarsi.
Inoltre, non può essere esclusa la possibilità di una ridotta tolleranza al glucosio, soprattutto nei pazienti con concomitante (incluso diabete nascosto (latente). , che è caratterizzato dalla completa assenza di qualsiasi manifestazione di questa malattia).
Compresse di bisoprololo: istruzioni per l'uso
Il dosaggio del farmaco viene selezionato individualmente. Le compresse si assumono al mattino, prima dei pasti, senza masticare. Il corso del trattamento inizia prescrivendo al paziente 0,005 grammi, da assumere una volta. Per i pazienti con un leggero aumento, la dose iniziale è di 0,0025 grammi al giorno.
Nei casi in cui ciò sia necessario, la dose viene raddoppiata. Il regime posologico rimane lo stesso.
La dose giornaliera più alta è di 0,02 grammi; per i pazienti con disfunzione renale , che è caratterizzata da una diminuzione della clearance (CC) al di sotto di un livello di 20 ml al minuto, la dose massima deve essere la metà (0,01 grammi al giorno).
In casi estremi è consentito superare la dose media giornaliera prescritta. Il farmaco viene solitamente utilizzato per un lungo periodo.
I pazienti anziani non necessitano di aggiustamenti della dose.
Istruzioni per l'uso Bisoprolol-Ratiopharm identico alle istruzioni per l'uso Bisoprololo-Lugal e istruzioni per l'uso Bisoprololo-Teva . Secondo lo stesso schema che prendono Bisoprololo-Prana e altri preparati a base di bisoprololo.
A Blocco AV (in alcuni pazienti viene installato un pacemaker temporaneo per risolvere il problema);
Interazione
Combinazioni inammissibili con Bisoprololo:
- Floctafenina ;
- Sultopride .
- con calcioantagonisti ;
- con farmaci antipertensivi , che sono caratterizzati da un meccanismo d'azione centrale;
- con inibitori MAO (ad eccezione degli inibitori MAO-B).
Il farmaco viene prescritto con cautela con:
- farmaci antiaritmici di classe I e III ;
- antagonisti del calcio , che si riferiscono a gruppo di derivati diidropiridinici ;
- farmaci anticolinesterasici ;
- β-bloccanti locali ;
- preparazioni di insulina E agenti antidiabetici orali ;
- glicosidi cardiaci (con preparati digitalici);
- antifiammatori non steroidei ;
- derivati dell'ergotamina ;
- β-simpaticomimetici ;
- simpaticomimetici, che sono caratterizzati dalla capacità di attivarsi Recettori α e β adrenergici ;
- aumentando il rischio di ipotensione farmaci antipertensivi (Per esempio, antidepressivi triciclici , fenotiazine O barbiturici );
- Amifostina ;
- parasimpaticomimetici .
Combinazioni consentite:
- Meflochina ;
- farmaci corticosteroidi .
Condizioni di vendita
Per acquistare il farmaco è necessaria una ricetta in latino.
Rp.: Tav. Bisoprololi 0,005 n. 20
D.S. 1 etichetta. al giorno (AH, IHD)
Condizioni di archiviazione
Il bisoprololo è incluso nell'elenco B. Si consiglia di conservarlo in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, a temperatura ambiente (non più di 25 gradi Celsius). Tenere lontano dai bambini.
Data di scadenza
36 mesi.
istruzioni speciali
Il farmaco deve essere prescritto con cautela:
- pazienti a cui è stata diagnosticata, nonché pazienti la cui storia familiare contiene indicazioni di questa malattia;
- A diabete mellito nella fase di scompenso;
- pazienti che hanno predisposizione a ;
- pazienti il cui lavoro lo richiede ad alta velocità reazioni psicomotorie o potenzialmente pericolose per la salute e/o la vita (di norma, la velocità di reazione può diminuire del fasi iniziali trattamento, quando si sostituisce il farmaco, così come quando il bisoprololo interagisce con l'alcol).
Pazienti a cui è stata diagnosticata feocromocitoma ”, il farmaco viene prescritto solo dopo aver completato un ciclo di trattamento α-bloccanti .
La sospensione improvvisa del farmaco è inaccettabile; il corso del suo utilizzo viene completato gradualmente, riducendo gradualmente la dose prescritta (si ritiene ottimale ridurla dimezzando la dose giornaliera).
Si ritiene che tutti loro non siano di qualità inferiore al farmaco originale, tuttavia, oggi non ci sono abbastanza dati ufficiali per confermarlo.
Durante la gravidanza
Il bisoprololo non è raccomandato per il trattamento delle donne in gravidanza e in allattamento. Tuttavia, nelle situazioni in cui i benefici per la madre superano potenzialmente i probabili rischi per il feto in via di sviluppo, il farmaco può comunque essere prescritto.
In casi eccezionali, quando viene utilizzato il medicinale, è necessario interromperlo entro e non oltre 72 ore prima della data di nascita prevista. Altrimenti, c'è un'alta probabilità che il neonato si sviluppi ipoglicemia , ipotensione arteriosa , bradicardia , E depressione respiratoria .
Quando la sospensione non è possibile, è necessario un monitoraggio costante delle condizioni del bambino durante le prime 72 ore dopo la nascita.
Se è necessario prescrivere Bisoprololo a una donna che allatta, è necessario decidere la sospensione.
Compresse di bisoprololo 2,5 mg: istruzioni per l'uso
Composto
Una compressa contiene: principio attivo - bisoprololo fumarato - 2,5 mg; eccipienti: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato diidrato, amido di mais, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato, sodio amido glicolato (tipo A), opadry II (incluso alcool polivinilico, parzialmente idrolizzato, talco, macrogol 3350, pigmento colorante bianco(contiene biossido di titanio E 171)).Descrizione
Compresse rivestite con film, bianche, dosaggio 2,5 mg, con superficie biconvessa, incise.Indicazioni per l'uso
Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile (ICC) con compromissione della funzione sistolica del ventricolo sinistro in aggiunta agli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina e ai diuretici, nonché ai glicosidi cardiaci.Controindicazioni
Insufficienza cardiaca (stadio IV NYHA) o scompenso cardiaco acuto (incluso shock cardiogenico);
Blocco atrioventricolare di II o III grado (senza pacemaker);
Sindrome del seno malato e blocco senoatriale;
Ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg);
Asma bronchiale grave o disturbi ostruttivi;
Stadi tardivi della malattia arteriosa periferica, endoarterite obliterante e sindrome di Raynaud;
Feocromocitoma non trattato;
Acidosi metabolica;
Età inferiore a 18 anni (a causa di dati insufficienti su efficacia e sicurezza);
Ipersensibilità al bisoprololo o ad uno qualsiasi degli eccipienti della compressa.
Istruzioni per l'uso e dosi
Le condizioni del paziente devono essere stabili all'inizio del trattamento con bisoprololo (insufficienza cardiaca acuta eliminata). Le compresse di bisoprololo devono essere assunte una volta al giorno con una piccola quantità di liquido al mattino, indipendentemente dai pasti.
È necessario iniziare il trattamento con bisoprololo obbligatorio una fase speciale di titolazione con un aumento graduale della dose come segue:
1a settimana: 1,25 mg una volta al giorno. Se il farmaco è ben tollerato, a partire dalla 2a settimana, 2,5 mg una volta al giorno. Se il farmaco è ben tollerato, dalla 3a settimana, 3,75 mg una volta al giorno. Se ben tollerata, la dose viene aumentata a 5 mg una volta al giorno per 4-7 settimane. Nelle 4 settimane successive, se ben tollerata, la dose viene aumentata a 7,5 mg una volta al giorno. Se ben tollerata, la dose viene aumentata a 10 mg una volta al giorno come dose di mantenimento continua.
Durante la titolazione è necessario un attento monitoraggio del polso, della pressione sanguigna e delle condizioni del paziente.
Durante la fase di titolazione e dopo la titolazione, può verificarsi un peggioramento transitorio dell'insufficienza cardiaca, dell'ipotensione o della bradicardia.
Aggiustamento della dose: se l'aumento della dose non è ben tollerato, è necessario effettuare una riduzione graduale della dose. Dopo la stabilizzazione delle condizioni del paziente, in ciascun caso è necessaria una nuova titolazione della dose di bisoprololo per riprendere il trattamento.
Interruzione del trattamento: la dose deve essere ridotta gradualmente.
Popolazioni speciali
Disfunzione renale o epatica. L'aumento della dose deve essere effettuato con cautela.
Pazienti anziani. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose.
Bambini. Non c'è esperienza sull'uso nei bambini. La ricezione non è consigliata.
Effetto collaterale
Dal lato centrale sistema nervoso: aumento della fatica, debolezza, vertigini, mal di testa, disturbi del sonno, depressione, ansia, confusione o perdita di memoria a breve termine, allucinazioni, astenia, miastenia grave, parestesia agli arti, tremore.
Dai sensi: visione offuscata, diminuzione della secrezione di liquido lacrimale, occhi secchi e irritati, congiuntivite.
Da fuori del sistema cardiovascolare : diversi tipi aritmie, peggioramento dell’insufficienza cardiaca cronica, diminuzione della pressione sanguigna, vasospasmo, dolore toracico.
Da fuori apparato digerente : mucosa orale secca, nausea, vomito, dolore addominale, stitichezza o diarrea, disfunzione epatica, alterazioni del gusto.
Da fuori sistema respiratorio : congestione nasale, difficoltà di respirazione (durante l'assunzione dosi elevate), laringo- e broncospasmo.
Da fuori sistema endocrino : iperglicemia, ipoglicemia, stato ipotiroideo.
Reazioni allergiche: pelle pruriginosa, eruzione cutanea, orticaria.
Reazioni dermatologiche: aumento della sudorazione, iperemia cutanea, esantema, esacerbazione dei sintomi della psoriasi.
Dai parametri di laboratorio: trombocitopenia, agranulocitosi, leucopenia, alterazioni dell'attività degli enzimi epatici, livelli di bilirubina, trigliceridi.
Effetto sul feto: ritardo della crescita intrauterina, ipoglicemia, bradicardia.
Altri: mal di schiena, artralgia, diminuzione della libido, diminuzione della potenza, sindrome da astinenza (aumento degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna).
Overdose
Sintomi: aritmia, extrasistole ventricolare, bradicardia grave, blocco atrioventricolare, marcata diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca cronica, cianosi delle unghie o dei palmi, difficoltà di respirazione, broncospasmo, vertigini, svenimenti, convulsioni.
Trattamento: lavanda gastrica e somministrazione di adsorbenti; terapia sintomatica; quando la pressione sanguigna diminuisce, il paziente dovrebbe trovarsi in una posizione con le gambe sollevate; per broncospasmo - stimolanti β-adrenergici per inalazione.
Interazione con altri farmaci
Gli allergeni o gli estratti allergenici e i mezzi di contrasto radiologici contenenti iodio aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche.
Modifica l'efficacia dell'insulina e degli ipoglicemizzanti orali medicinali, maschera i sintomi dello sviluppo dell'ipoglicemia (tachicardia, aumento della pressione sanguigna).
Aumenta la concentrazione di lidocaina e teofillina, soprattutto quando si fuma. Prolunga l'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti e l'effetto anticoagulante delle cumarine.
Fenitoina, gas anestetici, nifedipina, diuretici, clonidina, simpaticolitici, idralazina, farmaci antipertensivi possono portare ad un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.
La reserpina può potenziare l'effetto dei beta-bloccanti, quindi i pazienti che la assumono devono essere sotto controllo medico.
L'effetto ipotensivo è indebolito dai farmaci antinfiammatori non steroidei, dai glucocorticosteroidi e dagli estrogeni.
I glicosidi cardiaci, la metildopa, la reserpina e la guanfacina, i bloccanti lenti del canale del calcio (verapamil, diltiazem), l'amiodarone e altri farmaci antiaritmici aumentano il rischio di bradicardia, blocco atrioventricolare, arresto cardiaco e insufficienza cardiaca.
Gli antidepressivi tri e tetraciclici, i neurolettici, l'etanolo, i sedativi e gli ipnotici aumentano la depressione del sistema nervoso centrale.
L'ergotamina aumenta il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici; la sulfasalazina aumenta la concentrazione di bisoprololo; la rifampicina può ridurlo.
Caratteristiche dell'applicazione
Il monitoraggio dei pazienti che assumono Bisoprololo-Borimed deve includere la misurazione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna (all'inizio dell'uso del farmaco - quotidianamente, quindi una volta ogni 3-4 mesi), la registrazione di un elettrocardiogramma e la determinazione dei livelli di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete mellito . Nei pazienti anziani si raccomanda di monitorare la funzionalità renale (una volta ogni 4-5 mesi). È necessaria la consultazione medica se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 battiti/min. Se nei pazienti anziani viene rilevato un aumento della bradicardia (meno di 50 battiti/min), una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg) o un blocco atrioventricolare, è necessario ridurre la dose o interrompere il trattamento.
Nei pazienti fumatori, l’efficacia dei β-bloccanti è inferiore.
Pazienti che utilizzano lenti a contatto, bisogna tenere conto che durante il trattamento potrebbe verificarsi una diminuzione della produzione di liquido lacrimale.
I pazienti con feocromocitoma sono a rischio di sviluppare paradossi ipertensione arteriosa(a meno che non sia stato precedentemente raggiunto l'α-blocco).
In caso di tireotossicosi, Bisoprololo-Borimed può mascherare i segni della tireotossicosi, ad esempio la tachicardia. Nel diabete mellito può mascherare la tachicardia causata dall’ipoglicemia.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile se il beneficio per la madre supera il rischio per il feto.
Impatto sulla capacità di utilizzare macchinari
Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose.
Misure precauzionali
Attualmente non vi è sufficiente esperienza sull’uso del bisoprololo per il trattamento dell’insufficienza cardiaca in pazienti con diabete mellito insulino-dipendente (tipo 1). Il bisoprololo può essere utilizzato per l'insufficienza cardiaca dovuta a gravi problemi renali e insufficienza epatica, cardiomiopatia restrittiva, difetto congenito malattie cardiache, cambiamenti emodinamicamente significativi nell'apparato valvolare del cuore, infarto del miocardio durante i primi 3 mesi.
È necessaria cautela quando viene utilizzato in pazienti con pressione alta o angina con insufficienza cardiaca.
Occorre prestare cautela in caso di diabete mellito con sintomi di ipoglicemia (ad esempio tachicardia, palpitazioni, sudorazione), digiuno, desensibilizzazione in corso, blocco atrioventricolare di primo grado, angina di Prinzmetal, endoarterite obliterante.
Nei pazienti con asma può essere necessario un aumento della dose dei β2-agonisti.
L'anestesista deve essere informato sull'uso del bisoprololo per tenere conto delle possibili interazioni farmacologiche.
Nei pazienti affetti da psoriasi, il bisoprololo deve essere assunto solo dopo un'attenta valutazione dei benefici e dei rischi. Nei pazienti affetti da feocromocitoma, il bisoprololo deve essere somministrato solo dopo l'assunzione di α-bloccanti.
Il trattamento con bisoprololo può mascherare i sintomi della tireotossicosi.
Il bisoprololo è uno dei farmaci inclusi nella lista del doping.
Modulo per il rilascio
10 targhe in blister, in imballaggio no. 10×3, no. 10×5, no. 10×6.Condizioni di archiviazione
In un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a una temperatura non superiore a 25ºС. Tenere fuori dalla portata dei bambini.Data di scadenza
2 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Su prescrizione.Bisoprololo compresse 2,5 mg analoghi, sinonimi e farmaci del gruppo
L’automedicazione può essere dannosa per la salute.
Dovresti consultare il tuo medico e leggere le istruzioni prima dell'uso.
Bisoprololo – compresse dalla pressione, pressionecon il loro aiuto, si riduce riducendo la frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco e dell'eiezione.
Come risultato dell'azione medicinali la fase diastole (rilassamento del miocardio) è allungata, il cuore è ben rifornito di sangue, mentre il bisogno di ossigeno non è così elevato.
Il farmaco ha un effetto depressivo su parti del sistema nervoso simpatico ed elimina possibili aritmie. Dopo l'assunzione delle compresse, vengono assorbite al 90% e vengono escrete principalmente nelle urine entro 10 ore. L'effetto massimo delle compresse si avverte 1-3 ore dopo l'assunzione pillole . L'effetto dura circa un giorno. Rispetto ad altri farmaci antipertensivi l'effetto del bisoprololo è potenziato.
Le compresse sono vendute in farmacia con prescrizione medica in confezioni da 10-30 pezzi. Questi possono essere blister e vasetti con un certo numero di compresse. Ogni compressa contiene 2,5 – 5 – 10 mg del farmaco. Incluso medicinale La sostanza principale è bisoprololo fumarato.
Indicazioni per l'uso
L'indicazione principale per si applica bisoprololo - ipertensione arteriosa. Oltre a questo, è possibile utilizzo farmaco per l'angina pectoris per il trattamento e la prevenzione della malattia. Un altro motivo per cui è prescritto compresse , diventa malattia ischemica quando necessario per alleviare i sintomi.
Prima, come prendere il bisoprololoper insufficienza cardiaca, dopo un infarto, per tachicardia ed extrasistolia, per altri problemi del sistema cardiovascolare, il paziente deve leggere attentamente le raccomandazioni del medico. ti dirà di piùistruzioni per l'uso del bisoprololo a quale pressione, come e quanto prendere, ma è difficile capire da soli la terminologia. È meglio affidarsi all'esperienza e alla competenza del medico che prescrive pillole.
Controindicazioni
È logico supporre che quando Basso pressione, il bisoprololo non deve essere assunto, altrimenti la pressione continuerà scendere . L'elenco generale delle controindicazioni sarà il seguente:
- blocco atrioventricolare 2-3 gradi;
- insufficienza cardiaca forma cronica nella fase di scompenso;
- blocco intraatriale, soprattutto in caso di disturbi nella conduzione degli impulsi elettrici attraverso il muscolo cardiaco;
- bradicardia grave;
- sindrome del nodo del seno debole e altre malattie con disturbi frequenza cardiaca;
- bassa pressione sanguigna (inferiore a 90 mm);
- asma, sindrome broncoostruttiva (restringimento del lume dei bronchi dovuto al mancato drenaggio dell'espettorato);
- ipersensibilità ai componenti del farmaco;
- gravi disturbi circolatori periferici;
- prendendo inibitori MAO.
Come si usa il bisoprololo?
Per vivere appieno riducendo effetto pressorio del medicinale, è necessario assumerlo al mattino a stomaco vuoto o durante la colazione. Il cibo non ha effetti particolari sull'assorbimento sostanza attiva e successivamente la sua attività. A elevato sotto pressione, deglutire la compressa senza masticarla, lavandola con un volume sufficiente di acqua.
Inizialmente, il medico consiglia di iniziare il trattamento con piccole dosi: 5 mg una volta al giorno. Se necessario, il dosaggio del farmaco viene ulteriormente aumentato a 10 mg al giorno. Più alto la quantità di farmaco che può essere assunta al giorno è di 20 mg, a condizione che il farmaco sia ben tollerato dall'organismo e non causi reazioni avverse gravi.
Nei pazienti anziani non è necessario aggiustare il dosaggio del farmaco; nei pazienti con insufficienza renale, la dose del farmaco ridotto fino a 10 mg ogni 24 ore. Uno dei vantaggi del bisoprololo è che si assume una volta al giorno, è molto comodo ed efficace.
Ai pazienti con grave insufficienza cardiaca cronica, il bisoprololo viene prescritto se le loro condizioni di salute sono rimaste stabili nell'ultimo mese e mezzo. Non è necessario modificare l'assunzione del farmaco per 2 settimane prima di prescrivere bisoprololo. La terapia sarà prescritta in combinazione con ACE inibitori, glicosidi cardiaci, diuretici.
Il dosaggio standard del farmaco per l'insufficienza cardiaca è di 1,25 mg al giorno per una settimana, nella seconda settimana di 7 giorni il farmaco viene assunto a 2,5 mg al giorno, nella terza settimana - 3,75 mg e da 4 a 8 settimane comprese , vengono prescritti 5 mg del farmaco al giorno. Da 8 a 12 settimane, aumentare la dose di bisoprololo a 7,5 mg e, dopo la fine di 12 settimane, la terapia viene eseguita alla dose di 10 mg del farmaco al giorno. Questa è la dose massima possibile per i pazienti affetti da questa malattia.
Tenendo conto della sensibilità del paziente ai componenti del farmaco e della reazione del corpo al farmaco, il medico può aggiustare il dosaggio. Il monitoraggio delle condizioni del paziente, della pressione sanguigna e del polso è obbligatorio. Se i sintomi peggiorano o il medicinale è scarsamente tollerato, il dosaggio viene ridotto o il medicinale viene sospeso completamente.
Overdose
È possibile prendere troppe compresse per sbaglio se si scambia l'ora o il giorno in cui si prende la pillola. accettando medicina da parte delle persone. Si può sospettare un sovradosaggio del farmaco se sono presenti numerosi sintomi, vale a dire:
- il cuore batte lentamente (bradicardia);
- un forte calo della pressione sanguigna;
- aritmia;
- insufficienza cardiaca;
- colorazione bluastra (cianosi) degli arti, delle unghie;
- respirazione difficoltosa;
- vertigini, svenimenti;
- broncospasmo;
- convulsioni.
E quando ipertensivocrisi e in caso di overdose è necessario recarsi al pronto soccorso. Lo schema per fornire assistenza in una situazione del genere è standard: è necessario eseguire una lavanda gastrica e somministrare alla vittima carbone attivo.
Per il blocco atrioventricolare, alla vittima vengono somministrate atropina ed epinefrina. In condizioni gravi, viene installato temporaneamente un pacemaker. Per l'extrasistole ventricolare viene somministrata lidocaina. A forte calo La vittima dovrebbe sdraiarsi in una posizione tale che la testa sia sotto il livello delle gambe. In questo modo alla testa affluirà abbastanza sangue per il funzionamento del cervello.
I sostituti del plasma possono essere somministrati per via endovenosa, ma solo se non vi sono segni di edema polmonare. Se ciò non aiuta, vengono utilizzate iniezioni di epinefrina, dopamina e dobutamina. Ciò aiuterà a fermare la diminuzione della pressione sanguigna e a mantenere l’effetto inotropo.
Se viene rilevata un'insufficienza cardiaca in un paziente, glicosidi, diuretici e glucagone vengono prescritti in una combinazione di farmaci. Le convulsioni esistenti vengono eliminate con il diazepam e il broncospasmo viene eliminato mediante inalazione con uno stimolante beta-adrenergico.
Effetti collaterali del bisoprololo
Come molti medicinali, il bisoprololo ha effetti collaterali, ad esempio diminuire quale tempo deve passare. Considerando che il farmaco appartiene al gruppo dei B-bloccanti altamente selettivi, il numero di reazioni avverse durante la sua assunzione è solitamente elevato diminuisce rispetto ad altri farmaci antipertensivi. A volte però reazioni avverse compaiono, questo è accompagnato da un aumento del dosaggio superiore a 10 mg. Di seguito sono riportate le principali reazioni che possono verificarsi durante l'assunzione di bisoprololo:
- dal cuore e dai vasi sanguigni: spesso osservato declino possono comparire frequenza cardiaca (bradicardia), raffreddamento delle estremità, segni di insufficienza cardiaca cronica, eccessivo calo della pressione e comparsa di ipotensione ortostatica, può comparire blocco intracardiaco;
- dal sistema nervoso: vertigini ed emicrania, raramente - perdita di coscienza;
- disturbi generali: affaticamento dovuto alle attività abituali;
- disturbi mentali: depressione, problemi del sonno, allucinazioni e incubi;
- dagli organi della vista e dell'udito: congiuntivite, diminuzione della produzione di liquido lacrimale, problemi dell'udito;
- dal sistema respiratorio: broncospasmi, rinite allergica;
- dall'apparato digerente: nausea fino al vomito, diarrea, talvolta epatite;
- da fuori sistema muscoloscheletrico: crampi, debolezza muscolare;
- da fuori pelle: eruzioni allergiche, prurito, arrossamento, alopecia locale, esacerbazione dei segni della psoriasi;
- dal sistema riproduttivo: diminuzione della libido, potenza;
- nei risultati del test: vengono rilevati disturbi del profilo lipidico (aumento del numero di trigliceridi), aumento dei livelli di ALT e AST nel sangue.
Il bisoprololo può essere utilizzato dalle donne in gravidanza?
Spesso, durante il periodo di gravidanza, le future mamme hanno un aumento della pressione sanguigna ed è necessario utilizzare un rimedio che abbassa La pressione sanguigna non influisce sulla salute della donna e del feto.
Il bisoprololo in sé non è tossico per le donne, ma i suoi effetti farmacologici non ne consentono l'uso come tale verso il basso pressione con il farmaco, poiché può ritardare lo sviluppo fetale, causare aborti spontanei e nascite premature. Pertanto, è meglio che le donne incinte si astengano dall'assumere questo medicinale.
Un’eccezione può essere la condizione critica di una donna, quando i benefici e i danni del farmaco fanno pendere l’ago della bilancia verso la necessità del suo utilizzo. Allo stesso tempo, la futura mamma dovrebbe essere sotto la supervisione di specialisti e controllare regolarmente la sua salute.
In caso di violazioni, possono essere rilevate rapidamente, il dosaggio dei farmaci può essere ridotto o interrotto. Dopo la nascita, il bambino deve essere esaminato, poiché il farmaco può ridurne la frequenza
Compatibilità di bisoprololo e alcol
Le stesse bevande alcoliche, se consumate regolarmente, provocano lo sviluppo di ipertensione, quindi i medici raccomandano ai pazienti di identificare prima le dipendenze e cercare di liberarsene una volta per tutte.
Altrimenti, qualsiasi trattamento per l'ipertensione sarà vano e gli attacchi si verificheranno più spesso e più gravemente. Per quanto riguarda il bere alcolici mentre si assumono pillole per la pressione sanguigna, questo sottopone il cuore a un doppio stress. Una volta nel sangue, l'alcol ne riduce la coagulabilità e può provocare sanguinamento. Possono verificarsi i seguenti disturbi:
- emicrania, dolore toracico;
- problemi di sonno;
- stato apatico, depressione;
- nausea, che spesso porta al vomito;
- polso rapido;
- disfunzione intestinale (diarrea, stitichezza);
- ipotensione.
Per evitare tali effetti collaterali, è necessario astenersi dalle bevande alcoliche almeno durante il trattamento con bisoprololo. Altrimenti, sono possibili gravi complicazioni sotto forma di epatite tossica, insufficienza cardiaca, disturbi del tratto gastrointestinale, fegato e reni.
Come sostituire il bisoprololo
Per chi soffre di ipertensione sta prendendo bisoprololo, devi saperlocosa può essere sostituitomedicine se non le hai a portata di mano o la farmacia le ha finite, ma hai urgentemente bisogno di prendere qualcosa. A questo scopo, puoi selezionare uno degli analoghi del farmaco, quale riduce la pressione non è peggiore. Ad esempio, potrebbe essere metoprololo, egilok, carvedilolo, betaxolo, nebivololo.
I farmaci elencati possono essere utilizzati secondo necessitàsostituire il bisoprololo, prescritto per le malattie cardiovascolari. Le differenze tra loro riguardano i costi, Composizione chimica, effetti collaterali, ecc. In modo che uno specialista esperto possa comprendere questa varietà di medicinali. L'automedicazione è inaccettabile qui se il paziente non è lui stesso un cardiologo.
È importante sapere non solo quali farmaci per la pressione sanguigna assumere, ma anche con cosa non dovrebbero essere combinati, per non ridurre l'effetto terapeutico o provocare una reazione inaspettata da parte del corpo. Ad esempio, se si assume bisoprololo con allergeni prescritti per l'immunoterapia, ciò può causare un'allergia grave, che può portare anche allo shock anafilattico.
Altre sostanze che possono causare shock anafilattico durante l'assunzione di bisoprololo, sono preparati con iodio utilizzati nella diagnosi. Se prendi pillole per la pressione insieme a farmaci antinfiammatori non ormonali, l’effetto dei primi si indebolirà. Quando si usano insieme farmaci antipertensivi e diuretici, è possibile un forte calo della pressione sanguigna. I medici sconsigliano la combinazione di bloccanti dei canali del calcio, nifedipina, reserpina e bisoprololo.
istruzioni speciali
Dovresti consultare il tuo medico di tanto in tanto. Un cardiologo dovrebbe monitorare il battito cardiaco, l'ECG, la pressione sanguigna, i livelli di zucchero nel sangue nei pazienti con diabete e valutare le prestazioni dei reni e del fegato.
Il corso del trattamento sarà lungo e richiederà un'attenta attenzione a te stesso e alla tua salute. Non dovresti modificare il dosaggio o interrompere l'assunzione del farmaco da solo. Con una brusca sospensione sono possibili complicazioni, quindi le pillole vengono interrotte gradualmente, riducendo gradualmente la dose e monitorando il livello di pressione sanguigna. Questo sistema è particolarmente importante per le persone con danni alle arterie cardiache e insufficienza cardiaca cronica.
Accade raramente che il farmaco provochi la manifestazione della psoriasi sulla pelle, del lichene squamoso. I medici ricordano che il farmaco non funziona in modo altrettanto efficace nel corpo di un fumatore e quando si usano le lenti a contatto sullo sfondo delle pillole per la pressione sanguigna, viene prodotto meno liquido lacrimale.
Se il paziente sviluppa depressione, il farmaco viene sospeso. La guida di veicoli e lo svolgimento di lavori che richiedono concentrazione devono essere eseguiti con cautela, poiché il controllo viene parzialmente ridotto sotto l'influenza del farmaco.
Bisoprololo – farmaco efficace da ipertensione, ma lui e altri farmaci non sono una panacea e hanno una serie di divieti, quindi l'assunzione del farmaco è consentita solo a seguito di una decisione informata del medico curante, soprattutto tenendo conto che i farmaci cardiaci spesso possono salvare vite umane .
Formula: C18H31NO4, nome chimico: 1-metil]fenossi]-3-[(1-metiletil)ammino]-2-propanolo (e come fumarato).
Gruppo farmacologico: agenti vegetotropi/agenti adrenolitici/beta-bloccanti/beta1-bloccanti selettivi senza attività stabilizzante di membrana e simpaticomimetica.
Effetto farmacologico: ipotensivo, antiaritmico, antianginoso.
Proprietà farmacologiche
Il bisoprololo blocca selettivamente i recettori beta1-adrenergici. Se utilizzato a dosi pari o superiori a 20 mg, blocca anche i recettori beta2-adrenergici nei vasi sanguigni, nei bronchi e in altri organi. Ha un effetto deprimente su tutte le funzioni del cuore: riduce la frequenza delle contrazioni, il volume minuto e altro ancora. Riduce il tono del centro vasomotore ( divisione simpatica), secrezione di renina, gittata cardiaca, resistenza vascolare periferica totale (con uso prolungato), pressione arteriosa (sia diastolica che sistolica). L'effetto antianginoso è possibile a causa di una diminuzione della contrattilità e di altre funzioni del miocardio, una diminuzione della sua richiesta di ossigeno (con attività fisica e a riposo). Prolunga il periodo refrattario effettivo dei nodi AV e seno, inibisce la conduzione lungo la connessione atrioventricolare. Il bisoprololo non ha quasi alcun effetto sul metabolismo dei grassi.
Una diminuzione della pressione sanguigna si verifica 3-4 ore dopo la somministrazione, questo effetto dura più di un giorno e diventa stabile dopo 2 settimane di uso regolare. L'uso a lungo termine del bisoprololo dopo un infarto miocardico è accompagnato da una riduzione della mortalità del 20-50%. L'efficacia nella riduzione della pressione sanguigna è del 95% nei pazienti di età inferiore a 60 anni e del 91% nei pazienti di età superiore a 60 anni.
Assorbito all'80% se assunto per via orale. Metabolizzato durante il “primo passaggio” attraverso il fegato 20%. Dopo 2 – 4 ore viene raggiunta la concentrazione massima. Il 30% si lega alle proteine plasmatiche. L’emivita è di 9-12 ore; in caso di disfunzione renale aumenta (se la creatinina Cl è inferiore a 40 ml/min, allora 3 volte), nei pazienti anziani e con malattie epatiche aumenta anche (ad esempio, in caso di di cirrosi fino a 21,7 ore). Più del 98% viene escreto nelle urine (50% sotto forma di metaboliti, il resto invariato), 2% nelle feci.
Negli esperimenti su ratti e topi non sono stati riscontrati segni di cancerogenicità e sono state utilizzate dosi di bisoprololo che superavano l'MRDC di 312 (ratti) e 625 (topi). Anche le proprietà mutagene non sono state rilevate nei test in vivo e in vitro. Nei ratti, a dosi 375 volte superiori alla MRDC, impatto negativo la fertilità non è stata rilevata. Nei conigli e nei ratti che hanno ricevuto dosi superiori all’MRDC rispettivamente di 31 e 375 volte, non sono stati rilevati effetti teratogeni. Ma nei ratti, quando si utilizzavano dosi 125 volte superiori alla MRDP, il bisoprololo ha avuto un effetto fetotossico (è stato notato un aumento del riassorbimento fetale tardivo) ed è stato rilevato 375 volte superiore alla MRDP. effetti tossici su ratte gravide (ridotta assunzione di cibo, diminuzione del peso corporeo).
Indicazioni
Ipertensione arteriosa, aritmie, periodo post-infarto, angina pectoris, insufficienza cardiaca cronica (stabile, moderata, senza riacutizzazioni nelle ultime 6 settimane).
Metodo di somministrazione del bisoprololo e dose
Il bisoprololo si assume per via orale con una piccola quantità d'acqua, senza masticare, durante la colazione o al mattino a stomaco vuoto, 1,25–10 mg una volta al giorno. Il dosaggio è individuale, la dose può essere aumentata sotto il controllo della pressione sanguigna e del polso. Angina pectoris e ipertensione arteriosa: 5-10 mg; lieve ipertensione arteriosa (con diastolica pressione sanguigna inferiore a 105 mmHg): 2,5 mg; insufficienza cardiaca cronica: 1,25 mg/giorno (per 1 settimana), poi se ben tollerato, aumentare a 2,5 mg/giorno (1 settimana), 3,75 mg/giorno (1 settimana), 5 mg/giorno (4 settimane), 7,5 mg /giorno (4 settimane), poi 10 mg/giorno (dose target). La dose massima giornaliera per gli adulti è di 20 mg. È necessario interrompere la terapia con bisoprololo sotto la supervisione di un medico, riducendo gradualmente la dose nell'arco di 2 settimane, poiché può svilupparsi una sindrome da astinenza.
Se dimentica la dose successiva di bisoprololo, la prenda non appena se ne ricorda e consulti il medico.
Usare con cautela nei pazienti con psoriasi (anche con una storia familiare di psoriasi), diabete mellito non compensato e predisposizione a reazioni allergiche. Vale la pena considerare la possibilità di nascondere i sintomi della tireotossicosi e dell'ipoglicemia durante la terapia con bisoprololo. Quando gravato storia di allergie potrebbe non esserci alcun effetto e un aumento della gravità della reazione di ipersensibilità da dosi normali di adrenalina. A gravi violazioni funzionalità epatica, acuta insufficienza renale(quando Cl creatinina è inferiore a 20 ml/min), i pazienti sottoposti a peritoneale o emodialisi devono ridurre la dose. Per il feocromocitoma non è raccomandato prescrivere bisoprololo senza l'uso aggiuntivo di alfa-bloccanti. Il bisoprololo riduce le reazioni cardiovascolari compensatorie quando si usano farmaci contenenti iodio agenti di contrasto e anestetici generali. Vale la pena sospendere il farmaco 48 ore prima di usare l'anestesia o scegliere un farmaco che abbia l'effetto inotropo meno negativo. Usare con cautela quando si lavora per gli autisti Veicolo e persone la cui professione comporta un'alta concentrazione di attenzione. Durante il trattamento con bisoprololo, l'uso di bevande alcoliche. Durante la conduzione ricerca di laboratorio I risultati dei test potrebbero cambiare.
Controindicazioni e restrizioni per l'uso
Ipersensibilità, sindrome del seno malato, bradicardia sinusale(meno di 45-50 battiti/min), blocco senoatriale e AV di 2-3 gradi, insufficienza cardiaca grave acuta e refrattaria al trattamento, shock cardiogeno, attacco cardiaco acuto miocardio, ipotensione arteriosa(sistolica inferiore a 90 mm Hg), grave ostruttiva insufficienza respiratoria. Limitare l'uso del bisoprololo per le malattie polmonari croniche ostruttive, l'asma bronchiale grave, angina variante(Prinzmetal), tendenza alla bradicardia, blocco AV di 1° grado, disturbi circolatori periferici (inclusa la sindrome di Raynaud), diabete mellito, ipoglicemia, tireotossicosi, psoriasi, disturbi renali ed epatici, acidosi, infanzia(l’efficacia e la sicurezza d’uso nei bambini non sono state determinate).
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Non è raccomandato l'assunzione di bisoprololo durante la gravidanza e l'allattamento, ma è possibile se l'effetto atteso del trattamento per la madre è maggiore possibile rischio per il feto. Tuttavia, 3 giorni prima della nascita prevista, il trattamento con bisoprololo deve essere interrotto, a causa del rischio di sviluppare ipotensione, bradicardia, difficoltà respiratoria e ipoglicemia nei neonati. Se la sospensione del farmaco non è possibile, è necessario un attento monitoraggio del neonato per 3 giorni dopo la nascita. Durante l'allattamento, assumere bisoprololo se necessario l'allattamento al seno deve essere interrotto; se ciò non è possibile, i neonati devono essere sotto stretto controllo medico.
Effetti collaterali del bisoprololo
Organi di senso e sistema nervoso: vertigini, astenia, insonnia, ipoestesia, sonnolenza, depressione, ansia, allucinazioni, parestesie, disturbi della concentrazione, del pensiero, dell'orientamento nello spazio e nel tempo, dell'equilibrio, acufeni, labilità emotiva, congiuntivite, disturbi visivi, convulsioni, ridotta formazione di liquido lacrimale;
sangue e sistema circolatorio: bradicardia, palpitazioni, aritmia, blocco AV, insufficienza cardiaca, ipotensione, alterata microcircolazione delle estremità e del miocardio, vasculite, claudicatio intermittente, trombocitopenia, agranulocitosi, porpora trombocitopenica;
apparato digerente: diarrea, nausea, vomito, dispepsia, secchezza delle fauci, stitichezza, trombosi dell'arteria mesenterica, colite ischemica;
sistema respiratorio: tosse, mancanza di respiro, laringo - e broncospasmo, faringite, sinusite, rinite, Sindrome da stress respiratorio, infezioni del tratto respiratorio;
sistema genito-urinario: edema periferico, impotenza, diminuzione della libido, malattia di Peyronie, colica renale, cistite;
pelle: eruzioni cutanee, reazioni simili a eczema, acne, prurigo, iperidrosi, arrossamento della pelle, alopecia, dermatite; metabolismo: aumento di ALT e AST, aumento della tolleranza al glucosio, iperglicemia, iperuricemia, alterazioni dei livelli di potassio nel sangue; altro: aumento di peso, dolore (mal di testa, articolazioni, muscoli, Petto, stomaco, occhi, orecchie).
Interazione del bisoprololo con altre sostanze
La probabilità di disturbi della conduzione, automatismo e contrattilità del cuore aumenta reciprocamente sullo sfondo di diltiazem, amiodarone, verapamil, glicosidi cardiaci, farmaci chinidina, alfa-metildopa, reserpina. L'uso concomitante di calcioantagonisti diidropiridinici, soprattutto in pazienti con insufficienza cardiaca latente, aumenta il rischio di scompenso cardiaco e ipotensione. L'efficacia è ridotta dai simpaticomimetici e dalle xantine, la rifampicina riduce l'emivita, i derivati dell'ergotamina possono aumentare i disturbi circolatori periferici. Il bisoprololo è incompatibile con gli inibitori MAO.
Overdose
In caso di sovradosaggio di bisoprololo, compaiono bradicardia, ipotensione, aritmia, ipoglicemia, insufficienza cardiaca (acrocianosi, difficoltà respiratoria, edema), collasso (nei casi più gravi). Sono necessarie lavanda gastrica e somministrazione di adsorbenti, terapia sintomatica: agonisti beta-adrenergici (isoprenalina), atropina, sedativi (lorazepam, diazepam) e agenti cardiotonici (dobutamina, epinefrina, dopamina, norepinefrina), diuretici, glicosidi cardiaci, glucagone e altri. In caso di blocco cardiaco: stimolazione transvenosa e collegamento di un pacemaker artificiale.
Beta 1 bloccante adrenergico
Forma di rilascio, composizione e confezionamento
Compresse rivestite con film dal beige-giallo al beige, rotondo, biconvesso; sulla frattura, bianco o quasi bianco.
Eccipienti: croscarmellosa sodica (primellosa), povidone (polivinilpirrolidone a medio peso molecolare), amido pregelatinizzato (amido 1500), biossido di silicio colloidale (Aerosil), talco, cellulosa microcristallina, lattosio (zucchero del latte), magnesio stearato.
Composizione dell'involucro del film: opadry II (alcol polivinilico parzialmente idrolizzato, biossido di titanio, talco, macrogol (polietilenglicole 3350), colorante all'ossido di ferro (II).
10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (3) - pacchi di cartone.
30 pezzi - vasetti in vetro scuro (1) - confezioni in cartone.
30 pezzi - vasetti in polimero (1) - confezioni in cartone.
30 pezzi - bottiglie in polimero (1) - pacchi in cartone.
effetto farmacologico
Un beta 1-bloccante selettivo, privo di attività simpaticomimetica propria, non ha un effetto stabilizzante di membrana. Riduce l'attività della renina plasmatica, riduce la domanda di ossigeno del miocardio e riduce la frequenza cardiaca (a riposo e durante l'esercizio).
Ha effetti ipotensivi, antiaritmici e antianginosi. Bloccando i recettori beta 1-adrenergici del cuore a basse dosi, riduce la formazione di cAMP a partire dall'ATP stimolato dalle catecolamine, riduce la corrente intracellulare degli ioni calcio, ha effetto crono-, dromo-, batmo- e inotropo negativo, inibisce la conduttività e l'eccitabilità del miocardio e riduce la conduttività AV.
Quando si aumenta la dose al di sopra della dose terapeutica, ha un effetto beta 2-bloccante adrenergico.
L'OPSS all'inizio dell'uso del farmaco, nelle prime 24 ore, aumenta (come risultato del reciproco aumento dell'attività dei recettori alfa-adrenergici e dell'eliminazione della stimolazione dei recettori beta 2-adrenergici), che dopo 1-3 giorni ritorna al livello originale e con la somministrazione a lungo termine diminuisce.
L'effetto ipotensivo è associato ad una diminuzione del volume sanguigno minuto e alla stimolazione simpatica vasi periferici, diminuzione dell'attività del sistema renina-angiotensina (ha Grande importanza per pazienti con ipersecrezione iniziale di renina), ripristino della sensibilità in risposta ad una diminuzione della pressione sanguigna e ad un effetto sul sistema nervoso centrale . In caso di ipertensione arteriosa, l'effetto si verifica dopo 2-5 giorni, effetto stabile - dopo 1-2 mesi.
L'effetto antianginoso è dovuto ad una diminuzione della richiesta di ossigeno da parte del miocardio a seguito di una diminuzione della frequenza cardiaca e di una diminuzione della contrattilità, del prolungamento della diastole e del miglioramento della perfusione miocardica. Aumentando la pressione telediastolica nel ventricolo sinistro e aumentando la distensione fibre muscolari i ventricoli possono aumentare la richiesta di ossigeno, soprattutto nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica.
L'effetto antiaritmico è dovuto all'eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, maggiore attività sistema nervoso simpatico, aumento del contenuto di cAMP, ipertensione arteriosa), una diminuzione della velocità di eccitazione spontanea dei pacemaker sinusali ed ectopici e un rallentamento della conduzione AV (principalmente nelle direzioni anterograda e, in misura minore, nelle direzioni retrograde attraverso le direzioni AV nodo) e lungo percorsi aggiuntivi.
Se utilizzato a dosi terapeutiche medie, a differenza dei beta-bloccanti non selettivi, ha un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti recettori beta 2-adrenergici (pancreas, muscoli scheletrici, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi e utero) e sulla metabolismo dei carboidrati, non provoca ritenzione di ioni sodio (Na+) nell'organismo; la gravità dell'effetto aterogenico non differisce dall'effetto del propranololo.
Farmacocinetica
Aspirazione e distribuzione
Assorbimento: 80-90%, l'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento. La Cmax nel plasma sanguigno si osserva dopo 1-3 ore.
La comunicazione con le proteine del plasma sanguigno è di circa il 30%. Passa in misura insignificante attraverso la barriera corallina e la barriera placentare e viene escreto in piccole quantità nel latte materno.
Metabolismo ed escrezione
Il 50% della dose viene metabolizzata nel fegato per formare metaboliti inattivi.
T 1/2 - 10-12 ore Circa il 98% viene escreto nelle urine - 50% immodificato, meno del 2% - con la bile.
Indicazioni
- ipertensione arteriosa;
— IHD: prevenzione degli attacchi di angina.
Controindicazioni
— shock (compreso cardiogeno);
- collasso;
- edema polmonare;
- insufficienza cardiaca acuta;
— insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso;
— Blocco AV II e III gradi;
- blocco senoatriale;
- grave bradicardia;
- Angina di Prinzmetal;
- cardiomegalia (senza segni di insufficienza cardiaca);
- ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg, soprattutto in caso di infarto del miocardio);
— forme gravi asma bronchiale e cronico malattia ostruttiva storia dei polmoni;
- uso simultaneo di inibitori MAO (ad eccezione di MAO-B);
- stadi tardivi dei disturbi circolatori periferici, malattia di Raynaud;
- feocromocitoma (senza uso simultaneo di alfa-bloccanti);
- età inferiore a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
- ipersensibilità ai componenti del farmaco e ad altri beta-bloccanti.
CON attenzione il farmaco deve essere prescritto per insufficienza epatica, insufficienza renale cronica, miastenia grave, tireotossicosi, diabete mellito, blocco AV di primo grado, depressione (inclusa una storia), psoriasi e pazienti anziani.
Dosaggio
Il farmaco viene assunto per via orale, al mattino, a stomaco vuoto, senza masticare, alla dose iniziale di 5 mg 1 volta al giorno. Se necessario, la dose viene aumentata a 10 mg 1 volta/die. La dose massima giornaliera è di 20 mg/die.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa con CC inferiore a 20 ml/min o con grave disfunzione epatica la dose massima giornaliera deve essere di 10 mg.
Aggiustamenti della dose per pazienti anziani non richiesto.
Effetti collaterali
Dal lato del sistema nervoso centrale: aumento dell'affaticamento, debolezza, vertigini, mal di testa, disturbi del sonno, depressione, ansia, confusione o perdita di memoria a breve termine, allucinazioni, astenia, miastenia, parestesia agli arti (in pazienti con claudicatio intermittente e sindrome di Raynaud), tremore.
Dai sensi: visione offuscata, diminuzione della secrezione di liquido lacrimale, occhi secchi e irritati, congiuntivite.
Dal sistema cardiovascolare: bradicardia sinusale, palpitazioni, disturbi della conduzione miocardica, blocco AV (fino allo sviluppo di blocco trasversale completo e arresto cardiaco), aritmie, indebolimento della contrattilità miocardica, sviluppo (peggioramento) di insufficienza cardiaca cronica (gonfiore delle caviglie, dei piedi, mancanza di respiro respiro), diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, manifestazione di vasospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, freddezza degli arti inferiori, sindrome di Raynaud), dolore toracico.
Dal sistema digestivo: secchezza della mucosa orale, nausea, vomito, dolore addominale, stitichezza o diarrea, disfunzione epatica (urine scure, giallo della sclera o della pelle, colestasi), alterazioni del gusto.
Dal sistema respiratorio: congestione nasale, difficoltà di respirazione quando prescritto ad alte dosi (perdita di selettività) e/o in pazienti predisposti - laringo- e broncospasmo.
Dal sistema endocrino: iperglicemia (nei pazienti con diabete mellito non insulino-dipendente), ipoglicemia (nei pazienti che ricevono insulina), stato ipotiroideo.
Reazioni allergiche: prurito cutaneo, eruzione cutanea, orticaria.
Reazioni dermatologiche: aumento della sudorazione, iperemia cutanea, esantema, reazioni cutanee simili alla psoriasi, esacerbazione dei sintomi della psoriasi.
Dai parametri di laboratorio: trombocitopenia (sanguinamento ed emorragia insoliti), agranulocitosi, leucopenia, alterazioni dell'attività degli enzimi epatici (aumento di ALT, AST), livelli di bilirubina, trigliceridi.
Effetto sul feto: ritardo della crescita intrauterina, ipoglicemia, bradicardia.
Altri: mal di schiena, artralgia, diminuzione della libido, diminuzione della potenza, sindrome da astinenza (aumento degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna).
Overdose
Sintomi: aritmia, extrasistole ventricolare, bradicardia grave, blocco AV, marcata diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca cronica, cianosi delle unghie o dei palmi delle mani, difficoltà di respirazione, broncospasmo, vertigini, svenimento, convulsioni.
Trattamento: lavanda gastrica e somministrazione di adsorbenti; terapia sintomatica: in caso di blocco AV sviluppato - somministrazione endovenosa di 1-2 mg di atropina, epinefrina o posizionamento di un pacemaker temporaneo; per extrasistole ventricolare - lidocaina (non vengono utilizzati farmaci di classe IA); quando la pressione sanguigna diminuisce, il paziente dovrebbe trovarsi nella posizione di Trendelenburg; se non ci sono segni di edema polmonare - soluzioni sostitutive del plasma per via endovenosa, se inefficaci - somministrazione di epinefrina, dopamina, dobutamina (per mantenere gli effetti cronotropi e inotropi ed eliminare la pronunciata diminuzione della pressione sanguigna); per insufficienza cardiaca - glicosidi cardiaci, diuretici, glucagone; per le convulsioni: diazepam per via endovenosa; per il broncospasmo, beta-agonisti per inalazione.
Interazioni farmacologiche
Gli allergeni utilizzati per l'immunoterapia o gli estratti allergenici utilizzati nei test cutanei aumentano il rischio di gravi malattie sistemiche reazioni allergiche o anafilassi in pazienti trattati con bisoprololo.
Fenitoina per somministrazione endovenosa, farmaci per inalazione anestesia generale(derivati degli idrocarburi) aumentano la gravità dell’effetto cardiodepressivo e la probabilità di abbassare la pressione sanguigna.
Modifica l'efficacia dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali, maschera i sintomi dello sviluppo dell'ipoglicemia (tachicardia, aumento della pressione sanguigna).
Riduce la clearance della lidocaina e delle xantine (eccetto la difillina) e aumenta la loro concentrazione nel plasma, soprattutto nei pazienti con clearance inizialmente aumentata della teofillina sotto l'influenza del fumo.
L'effetto ipotensivo è indebolito dai FANS (ritenzione di Na+ e blocco della sintesi delle prostaglandine da parte dei reni), corticosteroidi ed estrogeni (ritenzione di ioni Na+).
I glicosidi cardiaci, la metildopa, la reserpina e la guanfacina, i calcio-antagonisti lenti (verapamil, diltiazem), l'amiodorone e altri farmaci antiaritmici aumentano il rischio di sviluppare o peggiorare bradicardia, blocco AV, arresto cardiaco e insufficienza cardiaca.
La nifedipina può portare ad una significativa diminuzione della pressione sanguigna.
Diuretici, clonidina, simpaticolitici, idralazina e altri farmaci antipertensivi possono portare ad un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.
Prolunga l'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti e l'effetto anticoagulante delle cumarine.
Gli antidepressivi tri- e tetraciclici, i farmaci antipsicotici (neurolettici), l’etanolo, i sedativi e gli ipnotici aumentano la depressione del sistema nervoso centrale.
L'uso concomitante con inibitori MAO non è raccomandato a causa di un aumento significativo dell'effetto ipotensivo; l'interruzione del trattamento tra l'assunzione di inibitori MAO e bisoprololo deve essere di almeno 14 giorni.
Gli alcaloidi dell'ergot non idrogenati aumentano il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici.
L'ergotamina aumenta il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici; la sulfasalazina aumenta la concentrazione di bisoprololo nel plasma; La rifampicina accorcia l’emivita.
istruzioni speciali
Il monitoraggio dei pazienti che assumono bisoprololo deve comprendere la misurazione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna (all'inizio del trattamento - quotidianamente, poi - una volta ogni 3-4 mesi), conducendo un ECG, determinazione dei livelli di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete mellito (una volta ogni 4-5 mesi). Nei pazienti anziani si raccomanda di monitorare la funzionalità renale (una volta ogni 4-5 mesi).
Al paziente deve essere insegnato come calcolare la frequenza cardiaca e informato sulla necessità di consultare un medico se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 battiti/min.
In circa il 20% dei pazienti con angina, i betabloccanti sono inefficaci. Le ragioni principali sono una grave aterosclerosi coronarica con una soglia ischemica bassa (frequenza cardiaca inferiore a 100 battiti/min) e un aumento del volume telediastolico del ventricolo sinistro, che interrompe il flusso sanguigno subendocardico.
Nei pazienti fumatori, l’efficacia dei beta-bloccanti è inferiore.
I pazienti che utilizzano lenti a contatto devono tenere presente che durante il trattamento la produzione di liquido lacrimale può diminuire.
Se utilizzato in pazienti affetti da feocromocitoma, esiste il rischio di sviluppare ipertensione arteriosa paradossa (se non è stato precedentemente raggiunto un efficace alfa-blocco).
In caso di tireotossicosi, il bisoprololo può mascherarne alcuni Segni clinici tireotossicosi, ad esempio, tachicardia. La sospensione improvvisa nei pazienti con tireotossicosi è controindicata perché può aumentare i sintomi.
Nel diabete mellito può mascherare la tachicardia causata dall’ipoglicemia. A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, praticamente non aumenta l'ipoglicemia indotta dall'insulina e non ritarda il ripristino delle concentrazioni di glucosio nel sangue a livelli normali.
A somministrazione simultanea La clonidina può essere interrotta solo pochi giorni dopo la sospensione del bisoprololo.
Possibile aumento della gravità della reazione ipersensibilità e mancanza di effetto delle dosi abituali di zpinefrina sullo sfondo di una storia allergica gravata. Se è necessario effettuare un piano trattamento chirurgico il farmaco viene sospeso 48 ore prima dell'inizio dell'anestesia generale. Se il paziente ha assunto il farmaco prima dell'intervento chirurgico, dovrebbe selezionare un farmaco per l'anestesia generale con un effetto inotropo negativo minimo.
Attivazione reciproca nervo vago può essere eliminato mediante somministrazione endovenosa di atropina (1-2 mg).
I medicinali che riducono le riserve di catecolamine (inclusa la reserpina) possono potenziare l'effetto dei beta-bloccanti, pertanto i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare una marcata diminuzione della pressione sanguigna o bradicardia.
Possono essere prescritti pazienti con malattie broncospastiche bloccanti adrenergici cardioselettivi in caso di intolleranza e/o inefficacia di altri farmaci antipertensivi. Un sovradosaggio è pericoloso a causa dello sviluppo di broncospasmo.
Se nei pazienti anziani viene rilevato un aumento della bradicardia (meno di 50 battiti/min), una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg) o un blocco AV, è necessario ridurre la dose o interrompere il trattamento.
Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente a causa del rischio di sviluppare gravi aritmie e infarto del miocardio. La cancellazione viene effettuata gradualmente, riducendo la dose nell'arco di 2 settimane o più (ridurre la dose del 25% in 3-4 giorni). Dovrebbe essere interrotto prima di testare il contenuto di catecolamine, normetanefrina e acido vanillinmandelico nel sangue e nelle urine, e i titoli degli anticorpi antinucleari.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che lo richiedono maggiore concentrazione attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Gravidanza e allattamento
L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile se il beneficio per la madre supera il rischio di sviluppo effetti collaterali nel feto e nel bambino.
Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.
Condizioni e periodi di conservazione
Elenco B. Il farmaco deve essere conservato in luogo asciutto, al riparo dalla luce, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità: 3 anni.