Complicazioni di Crestor. Principi di interazione delle statine con le bevande alcoliche. Modulo di rilascio di Crestor

Le statine sono farmaci progettati per prevenire le malattie cardiovascolari e la compatibilità di questi farmaci con l'alcol è una questione controversa. Quali sono le conseguenze dell'assunzione contemporanea di questo tipo di droga e alcol?

A chi credere

Il problema più comune associato ai vasi sanguigni è l'eccessiva sintesi di colesterolo. Tutti conoscono le cosiddette placche di colesterolo, che si depositano sulle pareti interne dei vasi sanguigni, interrompendo così gradualmente la circolazione sanguigna. A coloro che sono caratterizzati da una tale malattia vengono prescritti farmaci del gruppo delle statine. Contribuiscono all'effetto inibitorio sulla biosintesi del colesterolo nel corpo, prevenendo la deposizione di placche sulla superficie interna delle grandi vene e arterie.

Il gruppo di farmaci "statine" comprende i seguenti medicinali:

FitoStatina;
Crestore;
Liprimar;
Torvacard;
Zokor.

C'è un'enorme quantità di opinioni sulla questione della compatibilità delle statine con l'alcol.

Qualcuno lo sostiene ricezione simultanea droghe in questo gruppo bevande alcoliche non porterà a conseguenze negative e alcuni ritengono che sia inammissibile l'uso di droghe, non solo statine, insieme all'alcol.

Tra l'altro, c'è anche chi sconsiglia completamente l'assunzione di statine, poiché presumibilmente causano pancreatite, infiammazione del pancreas.

In ogni caso, non possono esserci dubbi sull'incompatibilità delle bevande alcoliche con eventuali droghe. Bere alcol durante la terapia farmacologica non porterà mai a nulla di buono. Dobbiamo quindi aspettarci il peggio? SÌ. L'uso simultaneo di alcol e droghe, prima di tutto, è pericoloso perché non sai mai cosa ne verrà fuori. Cioè, il fattore chiave da temere è l'imprevedibilità. Può accadere che non accada nulla che causi gravi danni alla salute del paziente, ma le conseguenze nefaste, anche le più banali effetti collaterali, non si può escludere. Alla fine, il paziente potrebbe semplicemente avere un'intolleranza individuale al farmaco. In questi casi, solo l'alcol non è sufficiente per una completa "felicità".

Tuttavia, cosa attende una persona che è in cura con statine e allo stesso tempo non osa negarsi l'alcol? Dopotutto, le statine stesse interagiscono bene con quasi tutti gli organismi. È molto raro che sostanze di questo tipo siano scarsamente assorbite dalle cellule e dagli organi del corpo. Pertanto, tutto dipende da come si comporta il medicinale se l'alcol è presente nel sangue.

La pratica medica conosce le seguenti conseguenze:

Potenziamento (intensificazione dell'azione);
Inibizione (indebolimento dell'azione);
Il verificarsi di effetti collaterali.

Con rare eccezioni, si possono osservare le seguenti conseguenze negative causate dall'intolleranza individuale al farmaco:

La comparsa di eruzioni cutanee sulla pelle;
Prurito cutaneo;
Dolore muscolare;
Violazione delle modalità di digestione;
Funzione di perdita di potenza, ecc.

Cosa influenza la natura delle conseguenze

In un modo o nell'altro, le statine sono medicinali progettati per rimuovere dal corpo i disturbi associati al sistema cardiovascolare e questa, come sapete, è una cosa molto seria. Le complicazioni che colpiscono questa zona del corpo sono molto pericolose. Inoltre, non accadrà nulla di buono se l'uso combinato di statine e bevande contenenti alcol influenzerà l'efficacia del farmaco. È improbabile che un paziente a cui sono stati prescritti farmaci per il colesterolo alto tragga beneficio da un farmaco inefficace. Ma le statine con attività eccessiva non porteranno a nulla di buono. Dopotutto, il colesterolo, contrariamente all'opinione di molti, è un elemento vitale per il corpo umano. Senza di essa, le cellule del corpo non sarebbero in grado di mantenersi lavoro normale. Pertanto, è necessario seguire le raccomandazioni del medico curante e bere statine secondo la dose indicata. Assumere il farmaco a manciate per ridurre il più possibile il contenuto di colesterolo nel sangue è sbagliato.

Quali fattori influenzano il risultato della combinazione di alcol e statine? È difficile rispondere a questa domanda in modo inequivocabile.

Possiamo solo citare alcune delle condizioni più influenti da cui dipende maggiormente la natura dell'effetto finale, ad esempio:

La dose del farmaco assunto;
La presenza nel corpo del paziente di tracce di un altro farmaco rimasto dopo un recente ciclo di trattamento;
La presenza di un'allergia ai componenti delle statine o ai loro prodotti di decadimento che compaiono durante l'interazione con l'alcol.

Queste sono tutt'altro che tutte le condizioni che influenzano le condizioni di una persona che ha assunto una dose di un farmaco per abbassare il colesterolo nel sangue insieme a un bicchiere di alcol. Nella vita reale ci sono molte più condizioni simili di quanto si possa immaginare, quindi è impossibile tenerne conto tutte in una volta e dare un verdetto finale. Ecco perché nelle istruzioni per l'uso dei medicinali non è scritto nulla sulla compatibilità dei medicinali con l'alcol. Per lo stesso motivo, i medici non raccomandano mai la combinazione di statine e alcol.

Perché le statine sono pericolose?

Come accennato in precedenza, le statine riducono l'attività della produzione di colesterolo nel corpo. Pochi suoneranno l'allarme su questo. Dopotutto, molti operatori sanitari aderiscono fermamente alla stessa opinione secondo cui il colpevole di tutte le malattie, in un modo o nell'altro, colpisce sistema cardiovascolare, è il colesterolo. Perché lo pensano è sconosciuto. Dopotutto, non ci sono prove dirette per questo. Naturalmente, i medici sono consapevoli di ciò a cui porta uso a lungo termine sostanze statine, ma gente semplice non lo sanno. Nelle loro teste, l'idea dei pericoli del colesterolo, che in realtà è coinvolto in molti processi importanti nel corpo, ad esempio nella formazione del tessuto connettivo, è saldamente radicata nelle loro teste. Di conseguenza, i pazienti con vari disturbi del cuore e dei vasi sanguigni iniziano a bere statine a dosi elevate, senza rendersi conto di cosa ciò possa portare.

E se le prime settimane di tale "trattamento" non causano problemi di salute, dopo alcuni mesi i pazienti soddisfatti iniziano a notare i seguenti effetti collaterali:

Accumulo di gas nell'intestino;
flaccidità muscolare;
Febbre;
deficit visivo;
diarrea, stitichezza;
Vertigini.

Naturalmente, tutti i disturbi di cui sopra non sono altro che il risultato di grave carenza colesterolo causato dall'uso sistematico di statine. Tutto va bene se usato con moderazione. Le statine apportano effettivamente benefici al corpo correggendo la situazione con il colesterolo alto e prevenendo le malattie cardiache e vasi sanguigni. Ma questo è solo se vengono osservate tutte le raccomandazioni prescritte dal medico. Persone che soffrono di livello avanzato colesterolo, i farmaci del gruppo delle statine sono prescritti, di norma, per il resto della tua vita o per un lungo periodo. In questo caso, i parametri della dose giornaliera sono prescritti dal medico curante. Categoricamente, non dovresti rompere, e ancor di più superare le dimensioni di questa dose, cercando di ottenere l'effetto migliore.

Sarà molto più utile seguire una dieta speciale che includa cibi con basso contenuto colesterolo, questo include:

Fiocchi di latte;
Latte magro;
albumi;
Pescare;
carne di pollame;
Verdure;
Oli di girasole, mais e soia.

La presenza di questi prodotti nella dieta, insieme al passaggio della terapia con sostanze statine, dovrebbe normalizzare il livello di colesterolo nel sangue e migliorare il benessere del paziente. Per evitare conseguenze imprevedibili, è comunque meglio eliminare completamente l'alcol dalla dieta.

Dovresti anche evitare di consumare cibi grassi come:

Fegato;
Carne ad alto contenuto di grassi;
tuorli d'uovo;
Maiale grasso;
latte naturale;
Torte e altri dolciumi;
Patatine fritte.

L'esclusione di questi prodotti aiuta a ridurre la sintesi naturale del colesterolo e riduce il rischio di malattie cardiovascolari.

Pertanto, la questione della compatibilità delle statine con l'alcol può essere messa a tacere. Combinando il corso terapia medica bere alcolici è altamente indesiderabile. In primo luogo, l'effetto distruttivo dell'alcol sul fegato aumenta più volte. Le sue cellule smettono di funzionare normalmente nel tempo e vengono presto sostituite tessuto connettivo si verifica la cirrosi. In secondo luogo, come già accennato, il rischio aumenta complicanze gravi, il cui trattamento può richiedere enormi sforzi, sia da parte dei medici che da parte del paziente.

Se qualcuno improvvisamente si è offerto di bere, non importa per cosa e per quale motivo, vale la pena riflettere attentamente su quale sia il punto di trovarne di nuove invece di vecchie piaghe, e anche con sintomi più dolorosi. Inoltre, è del tutto imprudente rinunciare al gioco quando procedura medicaè in pieno svolgimento. Dopotutto, è come tornare indietro quando metà della distanza percorsa è dietro di te. Il rifiuto dell'alcol non peggiorerà la situazione, ma impedirà solo lo sviluppo di gravi effetti collaterali.

Cosa succede se dimentichi la tua dose giornaliera di farmaci? Niente di serio! Una leggera violazione del regime di assunzione di droghe della famiglia delle statine non è in grado di provocare la comparsa di gravi disturbi. In generale, un ciclo di trattamento è considerato completato se una persona ha bevuto più dell'85% della quantità totale di tutti i medicinali prescritti dal medico. Si scopre che se dovresti bere una compressa al giorno, può essere consentito un passaggio a settimana. Potete approfittarne e, se proprio necessario, rimandare per un po' il confezionamento delle compresse, concedendovi una modesta dose di una bevanda forte. Basta non iniziare con la terapia, e ancora di più compensare la dose dimenticata con due compresse il giorno successivo. In generale, ovviamente, è meglio seguire il corso del trattamento con la massima serietà. Solo tali misure aiuteranno a ottenere il miglior effetto terapeutico e quindi a preservare la nostra salute, che, purtroppo, ne abbiamo tutti una.

La pagina contiene le istruzioni per l'uso Crestor. È disponibile in vari forme di dosaggio farmaco (compresse 5 mg, 10 mg, 20 mg e 40 mg) e ha anche un numero di analoghi. Questa annotazione è stata verificata da esperti. Lascia il tuo feedback sull'uso di Crestor, che aiuterà gli altri visitatori del sito. Il farmaco è usato per varie malattie(ipercolesterolemia e abbassamento dei livelli di colesterolo nel sangue). Lo strumento ha una serie di effetti collaterali e caratteristiche di interazione con altre sostanze. Le dosi del farmaco differiscono per adulti e bambini. Esistono restrizioni sull'uso del farmaco durante la gravidanza e durante l'allattamento. Il trattamento con Crestor può essere prescritto solo da un medico qualificato. La durata della terapia può variare e dipende dalla malattia specifica. Composizione e interazione della statina con l'alcol.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

All'interno, non masticare o frantumare la compressa, ingoiarla intera con acqua. Il farmaco può essere somministrato in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Prima di iniziare la terapia con Crestor, il paziente deve iniziare a seguire una dieta ipocolesterolemizzante standard e continuare a seguirla durante il trattamento. La dose del farmaco deve essere selezionata individualmente in base agli obiettivi della terapia e alla risposta terapeutica al trattamento, tenendo conto delle attuali raccomandazioni per le concentrazioni lipidiche target.

La dose iniziale raccomandata per i pazienti che iniziano a prendere il farmaco, o per i pazienti trasferiti dall'assunzione di altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, deve essere di 5 o 10 mg di Crestor 1 volta al giorno. Quando si sceglie una dose iniziale, si dovrebbe essere guidati dalla concentrazione individuale di colesterolo e tenerne conto possibile rischio complicanze cardiovascolari, ed è anche necessario valutare il potenziale rischio di effetti collaterali. Se necessario, la dose può essere aumentata a una dose più elevata dopo 4 settimane.

A causa del possibile sviluppo di effetti collaterali se assunto alla dose di 40 mg, rispetto a dosi inferiori del farmaco, un aumento della dose a 40 mg, dopo una dose aggiuntiva superiore alla dose iniziale raccomandata per 4 settimane di terapia, può solo essere effettuato in pazienti con grave ipercolesterolemia e ad alto rischio di complicanze cardiovascolari (soprattutto in pazienti con ipercolesterolemia familiare), che non hanno raggiunto il risultato desiderato della terapia quando assumono una dose di 20 mg e che saranno sotto la supervisione di uno specialista. Si raccomanda un monitoraggio particolarmente attento dei pazienti che ricevono il farmaco alla dose di 40 mg.

Non è consigliabile prescrivere il farmaco alla dose di 40 mg a pazienti che non hanno precedentemente consultato un medico. Dopo 2-4 settimane di terapia e / o con un aumento della dose di Crestor, è necessario il monitoraggio del metabolismo lipidico (se necessario, è richiesto un aggiustamento della dose).

I pazienti anziani non richiedono un aggiustamento della dose.

Nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata non è necessario un aggiustamento della dose. Nei pazienti con insufficienza renale grave (CC inferiore a 30 ml / min), l'uso di Crestor è controindicato. L'uso del farmaco alla dose di 40 mg è controindicato nei pazienti con insufficienza renale moderata (CC 30-60 ml / min). Per i pazienti con compromissione renale moderata, si raccomanda una dose iniziale di 5 mg.

Pazienti con insufficienza epatica: Crestor è controindicato nei pazienti con malattia epatica in fase attiva.

Composto

Rosuvastatina (sotto forma di sale di calcio) + eccipienti.

Modulo per il rilascio

Compresse rivestite con film da 5 mg, 10 mg, 20 mg e 40 mg.

Crestor- un farmaco ipolipemizzante, un inibitore competitivo selettivo della HMG-CoA reduttasi.

Crestor riduce le concentrazioni elevate di colesterolo LDL (LDL-C), colesterolo totale, trigliceridi (TG), aumenta la concentrazione di colesterolo lipoproteico ad alta densità (HDL-C) e riduce anche la concentrazione di apolipoproteina B (ApoB), non- HDL-C, colesterolo-VLDL, TG-VLDL, riduce il rapporto LDL-C/HDL-C, colesterolo totale/HDL-C e rapporto non-HDL-C/HDL-C e ApoB/ApoA-1.

L'effetto terapeutico si sviluppa entro una settimana dall'inizio della terapia con Crestor, dopo 2 settimane di trattamento raggiunge il 90% del massimo possibile effetto. L'effetto terapeutico massimo viene solitamente raggiunto entro la 4a settimana di terapia e viene mantenuto con l'uso regolare del farmaco.

Crestor è efficace nei pazienti adulti con ipercolesterolemia con o senza ipertrigliceridemia; indipendentemente da razza, sesso o età, incl. nei pazienti con diabete mellito e ipercolesterolemia familiare. Nell'80% dei pazienti con ipercolesterolemia di tipo 2a e 2b secondo Fredrickson (la concentrazione media iniziale di LDL-C è di circa 4,8 mmol/l), durante l'assunzione del farmaco alla dose di 10 mg, la concentrazione di LDL-C raggiunge valori meno di 3 mmol/l.

Nei pazienti con ipercolesterolemia familiare eterozigote trattati con Crestor alla dose di 20-80 mg, si osserva un trend positivo nei parametri del profilo lipidico (uno studio che ha coinvolto 435 pazienti). Dopo la titolazione a una dose giornaliera di 40 mg (12 settimane di terapia), si osserva una diminuzione della concentrazione di LDL-C del 53%. Nel 33% dei pazienti, la concentrazione di LDL-C è inferiore a 3 mmol / l.

I risultati dello studio JUPITER (Razionale per l'uso delle statine per la prevenzione primaria: uno studio di intervento che valuta la rosuvastatina) in 17802 pazienti hanno mostrato che la rosuvastatina ( sostanza attiva Crestor) ha ridotto significativamente il rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari (252 nel gruppo placebo rispetto a 142 nel gruppo rosuvastatina) (p inferiore a 0,001) con una riduzione del rischio relativo del 44%. L'efficacia della terapia è stata notata dopo i primi 6 mesi di utilizzo del farmaco. C'è stata una riduzione statisticamente significativa del 48% nel criterio combinato che includeva la morte per cause cardiovascolari, ictus e infarto del miocardio (rapporto di rischio 0,52, 95% intervallo di confidenza 0,40-0,68, p inferiore a 0,001), una riduzione del 54% nell'occorrenza di infarto miocardico fatale o non fatale (rapporto di rischio: 0,46, 95%, intervallo di confidenza 0,30-0,70) e una riduzione del 48% di infarto miocardico fatale o non fatale ictus fatale. La mortalità complessiva è diminuita del 20% nel gruppo rosuvastatina (hazard ratio: 0,80, 95%, intervallo di confidenza 0,67-0,97, p=0,02). Il profilo di sicurezza nei pazienti trattati con rosuvastatina 20 mg è stato generalmente simile al profilo di sicurezza nel gruppo placebo.

Farmacocinetica

La rosuvastatina è metabolizzata principalmente dal fegato, che è il sito principale per la sintesi del colesterolo e il metabolismo del colesterolo LDL. Vd di rosuvastatina è di circa 134 litri. Circa il 90% della rosuvastatina si lega alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina.

Circa il 90% di una dose di rosuvastatina viene escreto immodificato attraverso l'intestino (compresa la rosuvastatina assorbita e non assorbita). Il resto viene escreto dai reni. Come nel caso di altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, il trasportatore di membrana del colesterolo è coinvolto nel processo di captazione "epatica" della rosuvastatina, che svolge ruolo importante nell'eliminazione epatica della rosuvastatina.

L'esposizione sistemica di rosuvastatina aumenta in proporzione alla dose. I parametri farmacocinetici non cambiano con l'assunzione giornaliera.

L'età e il sesso non hanno un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica della rosuvastatina.

Indicazioni

Ipercolesterolemia primaria di Fredrickson (tipo 2a, inclusa l'ipercolesterolemia eterozigote familiare) o ipercolesterolemia mista (tipo 2b) in aggiunta alla dieta quando la dieta e altri trattamenti non farmacologici (p. es.: esercizio fisico, perdita di peso) sono insufficienti;
ipercolesterolemia omozigote familiare in aggiunta alla dieta e ad altre terapie ipolipemizzanti (p. es., LDL aferesi) o nei casi in cui tale terapia non è sufficientemente efficace;
ipertrigliceridemia (Fredrickson tipo 4) in aggiunta alla dieta;
per rallentare la progressione dell'aterosclerosi in aggiunta alla dieta nei pazienti che sono indicati per la terapia per ridurre la concentrazione di colesterolo totale e LDL-C;
prevenzione primaria delle complicanze cardiovascolari maggiori (ictus, infarto, rivascolarizzazione arteriosa) in pazienti adulti senza Segni clinici IHD, ma con un aumentato rischio di sviluppo (età superiore a 50 anni per gli uomini e superiore a 60 anni per le donne, aumento della concentrazione proteina C-reattiva(più di 2 mg/l) in presenza di almeno uno degli ulteriori fattori di rischio, quali ipertensione arteriosa, bassa concentrazione di HDL-C, fumo, anamnesi familiare di insorgenza precoce di malattia coronarica).

Controindicazioni

Per il farmaco Crestor in una dose giornaliera di 5 mg, 10 mg e 20 mg:

grave disfunzione renale (CC inferiore a 30 ml / min);
miopatia;
pazienti predisposti allo sviluppo di complicanze miotossiche.

Per il farmaco Crestor in una dose giornaliera di 40 mg:

ipersensibilità alla rosuvastatina o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco;
intolleranza al lattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio (il prodotto contiene lattosio);
bambini e adolescenti fino a 18 anni;
ricezione simultanea di ciclosporina;
nelle donne: gravidanza, allattamento, mancanza di metodi contraccettivi adeguati;
malattia del fegato nella fase attiva, incluso un aumento persistente dell'attività delle transaminasi sieriche e qualsiasi aumento dell'attività delle transaminasi sieriche (più di 3 volte rispetto alla VGN);
pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo di miopatia / rabdomiolisi, vale a dire: insufficienza renale moderata (CC inferiore a 60 ml / min), ipotiroidismo, storia personale o familiare di malattie muscolari, miotossicità durante l'assunzione di altri inibitori della HMG-CoA reduttasi o una storia di fibrati;
consumo eccessivo di alcol;
condizioni che possono portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di rosuvastatina;
ricezione simultanea di fibrati;
Pazienti mongoloidi.

istruzioni speciali

Effetto sui reni

Nei pazienti che ricevono alte dosi il farmaco Crestor (principalmente 40 mg), è stata osservata proteinuria tubulare, che, nella maggior parte dei casi, era transitoria. Tale proteinuria non era indicativa di malattia renale acuta o progressione della malattia renale. Nei pazienti che assumono il farmaco alla dose di 40 mg, si raccomanda di monitorare gli indicatori della funzionalità renale durante il trattamento.

Dal lato del sistema muscolo-scheletrico

Quando si utilizza Crestor a tutte le dosi, specialmente a dosi superiori a 20 mg, sono stati riportati i seguenti effetti sul sistema muscoloscheletrico: mialgia, miopatia, in rari casi, rabdomiolisi.

Definizione CPK

La determinazione del livello di CPK non deve essere eseguita dopo un'intensa attività fisica o se ce ne sono altri cause possibili aumento dell'attività di CPK, che può portare a un'errata interpretazione dei risultati. Se il livello iniziale di CPK è significativamente aumentato (5 volte superiore al limite superiore della norma), dopo 5-7 giorni dovrebbe essere effettuata una seconda misurazione. Non dovresti iniziare la terapia se un test ripetuto conferma l'attività iniziale di CPK (più di 5 volte superiore a ULN).

Prima di iniziare la terapia

Quando si prescrive Crestor, così come quando si prescrivono altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, si deve usare cautela nei pazienti con fattori di rischio esistenti per miopatia / rabdomiolisi, è necessario considerare il rapporto rischio-beneficio della terapia e condurre l'osservazione clinica.

Durante la terapia

Il paziente deve essere informato della necessità di informare immediatamente il medico sui casi di avvenimento imprevisto dolore muscolare, debolezza muscolare o spasmi, soprattutto se associati a malessere e febbre. In tali pazienti, deve essere determinata l'attività di CPK. La terapia deve essere interrotta se l'attività di CPK è significativamente aumentata (più di 5 volte rispetto all'ULN) o se i sintomi muscolari sono pronunciati e causano disagio quotidiano (anche se l'attività di CPK è 5 volte inferiore rispetto all'ULN).

Se i sintomi scompaiono e l'attività della CPK ritorna normale, si deve prendere in considerazione la possibilità di prescrivere nuovamente Crestor o altri inibitori della HMG-CoA reduttasi a dosi più basse con un attento monitoraggio del paziente.

Il monitoraggio di routine dell'attività di CPK in assenza di sintomi non è pratico. Ci sono stati casi molto rari di miopatia necrotizzante immuno-mediata con manifestazioni cliniche sotto forma di debolezza persistente dei muscoli prossimali e aumento dei livelli sierici di CK durante il trattamento o dopo l'interruzione delle statine, incl. rosuvastatina. Potrebbe essere necessario eseguire ulteriori ricerche sistema muscolare e sistema nervoso, studi sierologici e terapia immunosoppressiva.

Non ci sono stati segni di aumento dell'esposizione del muscolo scheletrico con Crestor e terapia concomitante. Tuttavia, è stato riportato un aumento dell'incidenza di miosite e miopatia in pazienti che assumevano altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi in combinazione con derivati dell'acido fibrico, inclusi gemfibrozil, ciclosporina, acido nicotinico, azolo antimicotici, inibitori della proteasi e antibiotici macrolidi. Gemfibrozil aumenta il rischio di miopatia quando co-somministrato con alcuni inibitori della HMG-CoA reduttasi. Pertanto, l'uso simultaneo di Crestor e gemfibrozil non è raccomandato. Il rapporto rischio-beneficio deve essere attentamente valutato quando Crestor è co-somministrato con fibrati o dosi ipolipemizzanti di acido nicotinico. È controindicato assumere il farmaco Crestor alla dose di 40 mg insieme ai fibrati. 2-4 settimane dopo l'inizio del trattamento e / o con un aumento della dose di Crestor, è necessario il monitoraggio del metabolismo lipidico (se necessario, è richiesto un aggiustamento della dose).

Fegato

Si raccomanda di effettuare la determinazione degli indicatori di funzionalità epatica prima dell'inizio della terapia e 3 mesi dopo l'inizio della terapia. Il ricevimento del farmaco Crestor deve essere interrotto o la dose del farmaco deve essere ridotta se l'attività delle transaminasi nel siero del sangue: 3 volte il limite superiore della norma.

Nei pazienti con ipercolesterolemia dovuta a ipotiroidismo o sindrome nefrosica, il trattamento delle malattie sottostanti deve essere effettuato prima di iniziare il trattamento con Crestor.

Inibitori della proteasi dell'HIV

Lattosio

Il farmaco non deve essere utilizzato in pazienti con deficit di lattasi, intolleranza al galattosio e malassorbimento di glucosio-galattosio.

malattia polmonare interstiziale

Con l'uso di alcune statine, soprattutto per lungo tempo, sono stati segnalati casi isolati di malattia polmonare interstiziale. I sintomi della malattia possono includere mancanza di respiro, tosse non produttiva e deterioramento del benessere generale (debolezza, perdita di peso e febbre). Se si sospetta una malattia polmonare interstiziale, la terapia con statine deve essere interrotta.

Diabete di tipo 2

Nei pazienti con una concentrazione di glucosio da 5,6 a 6,9 mmol/l, la terapia con Crestor è stata associata ad un aumentato rischio di sviluppare diabete 2 tipi.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto di Crestor sulla capacità di guidare veicolo e utilizzare i meccanismi. Prestare attenzione quando si guida un veicolo a motore o si eseguono lavori che richiedono maggiore concentrazione attenzione e velocità reazioni psicomotorie(durante la terapia possono verificarsi capogiri).

Effetto collaterale

reazioni ipersensibilità incluso angioedema;
diabete di tipo 2;
mal di testa;
vertigini;
stipsi;
diarrea;
nausea;
mal di stomaco;
pancreatite;
prurito della pelle;
eruzione cutanea;
orticaria;
mialgia;
miopatia (inclusa miosite);
rabdomiolisi;
proteinuria;
ematuria;
sindrome astenica;
artralgia;
polineuropatia;
perdita di memoria;
tosse;
dispnea;
sindrome di Stevens-Johnson;
ginecomastia;
edema periferico.

interazione farmacologica

Ciclosporina: con l'uso simultaneo di rosuvastatina e ciclosporina, l'AUC di rosuvastatina era in media 7 volte superiore al valore osservato nei volontari sani. L'uso congiunto porta ad un aumento della concentrazione di rosuvastatina nel plasma, nel sangue di 11 volte. Non influisce sulla concentrazione plasmatica di ciclosporina.

Anticoagulanti indiretti: inizio della terapia con Crestor o aumento della dose del farmaco nei pazienti che ricevono in concomitanza anticoagulanti indiretti(ad es. warfarin) può aumentare il tempo di protrombina (MHO). L'annullamento della rosuvastatina o una diminuzione della dose del farmaco possono portare a una diminuzione dell'MHO. In tali casi, si raccomanda il monitoraggio MHO.

Gemfibrozil e altri agenti ipolipemizzanti: l'uso combinato di rosuvastatina e gemfibrozil determina un aumento di 2 volte della Cmax di rosuvastatina nel plasma sanguigno e dell'AUC di rosuvastatina. Sulla base di dati di interazione specifici, non è prevista un'interazione farmacocineticamente significativa con i fenofibrati, è possibile un'interazione farmacodinamica.

Gemfibrozil, fenofibrato, altri fibrati e dosi ipolipemizzanti di acido nicotinico hanno aumentato il rischio di miopatia se usati in concomitanza con inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, probabilmente a causa del fatto che possono causare miopatia se usati in monoterapia. Durante l'assunzione del farmaco con gemfibrozil, fibrati, acido nicotinico a una dose superiore a 1 g al giorno, ai pazienti viene raccomandata una dose iniziale di 5 mg.

Ezetimibe: l'uso simultaneo del farmaco Crestor ed ezetimibe non è stato accompagnato da un cambiamento di AUC e Cmax di entrambi medicinali.

Inibitori della proteasi dell'HIV: sebbene l'esatto meccanismo di interazione sia sconosciuto, la co-somministrazione di inibitori della proteasi dell'HIV può portare a un aumento significativo dell'esposizione alla rosuvastatina.

Uno studio di farmacocinetica sull'uso simultaneo di 20 mg di rosuvastatina con una preparazione combinata contenente due inibitori della proteasi dell'HIV (400 mg di lopinavir / 100 mg di ritonavir) in volontari sani ha determinato un aumento di circa due e cinque volte dell'AUC0-24 e della Cmax di rosuvastatina, rispettivamente. Pertanto, l'uso simultaneo di rosuvastatina e inibitori della proteasi dell'HIV nel trattamento di pazienti con infezione da HIV non è raccomandato.

Antiacidi: l'uso simultaneo di rosuvastatina e sospensioni di antiacidi contenenti idrossido di alluminio e magnesio porta ad una diminuzione della concentrazione plasmatica di rosuvastatina di circa il 50%. Questo effetto meno pronunciato se gli antiacidi vengono applicati 2 ore dopo l'assunzione di rosuvastatina. Il significato clinico di questa interazione non è stato studiato.

Eritromicina: l'uso simultaneo di Crestor ed eritromicina porta a una diminuzione dell'AUC0-24 di rosuvastatina del 20% e della Cmax di rosuvastatina del 30%. Questa interazione può verificarsi come conseguenza dell'aumentata motilità intestinale causata dall'eritromicina.

Contraccettivi orali/terapia ormonale sostitutiva: l'uso simultaneo di rosuvastatina e contraccettivi orali aumenta l'AUC dell'etinilestradiolo e l'AUC del norgestrel rispettivamente del 26% e del 34%. Tale aumento della concentrazione plasmatica deve essere preso in considerazione quando si seleziona una dose.La concentrazione plasmatica deve essere presa in considerazione quando si seleziona una dose di contraccettivi orali. Dati di Pharmacokinetic sull'uso simultaneo della medicina Crestor e una sostituzione terapia ormonale sono assenti, pertanto, un effetto simile non può essere escluso quando si utilizza questa combinazione. Tuttavia, questa combinazione è stata ampiamente utilizzata durante il ricerca clinica ed è stato ben tollerato dai pazienti.

Altri medicinali: non si prevede alcuna interazione clinicamente significativa di rosuvastatina con digossina.

Isoenzimi del citocromo P450: i risultati degli studi hanno dimostrato che la rosuvastatina non è né un inibitore né un induttore degli isoenzimi del citocromo P450. Inoltre, la rosuvastatina è un substrato debole per questi enzimi. Non è stata osservata alcuna interazione clinicamente significativa tra rosuvastatina e fluconazolo (un inibitore degli isoenzimi CYP2C9 e CYP3A4) e ketoconazolo (un inibitore degli isoenzimi CYP2A6 e CYP3A4). L'uso combinato di rosuvastatina e itraconazolo (un inibitore dell'isoenzima CYP3A4) aumenta l'AUC di rosuvastatina del 28% (clinicamente non significativo). Pertanto, non è prevista un'interazione associata al metabolismo del citocromo P450.

Analoghi di Crestor

Analoghi strutturali per il principio attivo:

Acorta;
Mertenil;
rosuvastatina;
Rosucard;
Rosulip;
Roxer;
Tevastor.

Analoghi per gruppo farmacologico(statine):

Acorta;
Atalipide;
Anvista;
Apexstatina;
Aterostato;
Atocord;
Atommax;
Atorvastatina;
Atorvox;
Atoris;
Vasatore;
Vasilip;
Zokor;
Zokor forte;
Zorstat;
Cardiostatina;
Leskol;
Leskol forte;
Lipobai;
Lipostat;
Lipoford;
Liprimar;
Liptonorm;
Lovakor;
Lovastatina;
lovasterolo;
Mevacor;
medostatina;
Mertenil;
forno;
Pravastatina;
Rovakor;
Simvacard;
Simvacolo;
Simvalimit;
Simvastatina;
Simvastolo;
Simbolo;
Simgal;
Simlo;
Sincard;
Torvasino;
Torvacard;
Tulipano;
Olvasimo;
Coletar.

Uso nei bambini

Controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni (l'effetto su questa fascia di età non è stato studiato).

Uso in pazienti anziani

Non è necessario un aggiustamento della dose. Occorre fare attenzione.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Crestor è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno).

Le donne in età riproduttiva devono usare metodi contraccettivi adeguati.

Poiché il colesterolo e altri prodotti della biosintesi del colesterolo sono importanti per lo sviluppo fetale, il potenziale rischio di inibizione dell'HMG-CoA reduttasi supera i benefici dell'uso del farmaco nelle donne in gravidanza.

In caso di gravidanza durante la terapia, il farmaco deve essere interrotto immediatamente.

Dati relativi al rilascio di rosuvastatina con latte materno assente, quindi nel periodo allattamento al seno il farmaco deve essere interrotto.

La tabella presentata è costruita sulla base dei dati ottenuti dai siti Web delle aziende farmaceutiche per uno specifico medicinale. Per evitare possibili rischi per la salute, rinunciare all'alcol per l'intero periodo di trattamento. Conseguenze Se miscelato con alcol, rosuvastatina influenzerà i disturbi frequenza cardiaca- bradicardia o tachicardia, manifestazioni di insufficienza cardiaca acuta, a volte - ipotensione ortostatica. Informazioni sulle dosi Nei calcoli della tabella è stato preso l'indicatore medio dell'ubriaco (grado medio di intossicazione), calcolato in proporzione al peso corporeo di 60 kg. L'alcol che può influenzare il farmaco include: birra, vino, champagne, vodka e altre bevande forti. Anche 1 dose di alcol può influenzare il farmaco nel corpo. Per 1 dose bevuta per bevande diverse, si considera:

In caso di incompatibilità

1. Smetti di bere alcolici. 2. Bevi più acqua per le prossime 4 ore. 3. Nell'annotazione alla medicina, leggi l'articolo - controindicazioni e seguile. 4. Se il medicinale è stato assunto come corso di trattamento, l'alcol è controindicato per l'uso da 3 giorni a 1 mese. 5. Non importa quale forma di rosuvastatina venga assunta con l'alcol, sia la compressa che l'unguento avranno un effetto. 6. Se ciò accade per la prima volta, il rischio di danni alla salute è minimo. 7. Rivolgiti al tuo medico per ulteriori aiuti e consigli.

Il consumo eccessivo di alcol è dannoso per la salute! La raccolta e la verifica delle informazioni sono effettuate da professionisti del settore, per quanto di loro competenza. I dati indicati nella tabella non possono essere assolutamente precisi, perché. possibili caratteristiche individuali dell'organismo non sono state prese in considerazione. Le informazioni contenute nella pagina non devono essere utilizzate dai pazienti per prendere una decisione indipendente sull'uso dei farmaci presentati con bevande forti e non servono come sostituto di una consultazione di persona con un medico.

Crestor è una droga sintetica usata per abbassare i livelli di colesterolo.

Modulo per il rilascio

Crestor è prodotto sotto forma di compresse contenenti il principio attivo - rosuvastatina, nella quantità di 5 mg, 10 mg (Crestor 10), 20 mg e 40 mg. 7 e 14 compresse per confezione.

Gli analoghi di Crestor

Gli analoghi di Crestor per il principio attivo includono Acorta, Mertenil, Rosuvastatin, Rosulip, Roxera, Tevastor e Rosucard.

Secondo il meccanismo d'azione, gli analoghi di Crestor sono compresse Atomax, Lipona, Vazator, Actalipid, Leskol, Choletar, Atoris, Zocor, Simvastatin, Torvacard, Medostatin, Liptonorm, Anvist, Zorstat, Lipoford, Cardiostatin, Lovastatin, Simlo, Sincard, Pravastatin , Simvalimit e Ovencor .

Azione farmacologica di Crestor

Il principio attivo di Crestor (rosuvastatina) è un enzima che si converte in acido mevalonico, che è un precursore del colesterolo. L'effetto del farmaco è diretto al fegato, dove viene sintetizzato il colesterolo.

L'effetto terapeutico dell'assunzione di Crestor si sviluppa durante la prima settimana di trattamento e l'effetto massimo si ottiene entro 2-4 settimane di uso regolare.

Indicazioni per l'uso di Crestor

Crestor è prescritto in aggiunta a una dieta quando la terapia tradizionale, comprese le misure di esercizio e perdita di peso, fallisce nel trattamento di:

Ipercolesterolemia primaria secondo Fredrickson (tipo IIa, inclusa l'ipercolesterolemia eterozigote familiare) o ipercolesterolemia mista (tipo IIb);
Ipercolesterolemia omozigote familiare;
Ipertrigliceridemia (tipo IV secondo Fredrickson).

Crestor è anche prescritto:

In aggiunta a una dieta per rallentare lo sviluppo dell'aterosclerosi;
Per ridurre il rischio di gravi complicanze cardiovascolari - ictus, infarto, angina instabile e rivascolarizzazione arteriosa in presenza di fattori di rischio aumentati per tali complicanze;
Come prevenzione primaria complicanze cardiovascolari maggiori (n manifestazioni cliniche malattia coronarica cuore, ma se c'è il rischio del suo sviluppo - fumare, ipertensione arteriosa, storia famigliare).

Controindicazioni

Controindicazioni per l'uso di Crestor secondo le istruzioni sono:

Malattie del fegato che si verificano nella fase attiva;
miopatia;
Gravi disturbi della funzionalità renale;
Gravidanza;
Mancanza di metodi contraccettivi adeguati nelle donne;
Ricevimento simultaneo con cyclosporine;
periodo di allattamento;
Predisposizione allo sviluppo di complicanze miotossiche;
Ipersensibilità ai componenti principali (rosuvastatina) o ausiliari del farmaco.

Crestor non è usato in pediatria (sotto i 18 anni di età). Inoltre, Crestor alla dose giornaliera di 40 mg è anche controindicato per l'assunzione di:

Con una storia personale o familiare di malattia muscolare;
Gente di razza mongoloide;
Sullo sfondo dell'ipotiroidismo;
Con consumo eccessivo di alcol;
Con miotossicità durante l'assunzione di fibrati o altri farmaci con un effetto terapeutico simile;
Contemporaneamente alla ricezione di fibrati;
In condizioni che portano ad un aumento della concentrazione del principio attivo (rosuvastatina) nel plasma sanguigno.

Si deve prestare attenzione in un dosaggio giornaliero di 5 mg, 10 mg e 20 mg di Crestor:

Con consumo eccessivo di alcol;
Sullo sfondo del rischio esistente di sviluppare miopatia, che di solito si verifica con ipotiroidismo, insufficienza renale e malattie muscolari ereditarie;
Sullo sfondo dell'ipotensione arteriosa;
Contemporaneamente ai fibrati;
Anziani (dai 65 anni) e persone di razza mongoloide;
Con sepsi;
Sullo sfondo della malattia del fegato nella storia;
Con ampio interventi chirurgici, incontrollata convulsioni, traumi, gravi disturbi endocrini, metabolici o elettrolitici.

Alla dose giornaliera di 40 mg, Crestor viene prescritto con cautela sullo sfondo dell'insufficienza epatica e renale. grado lieve, sepsi, ipotensione arteriosa.

Metodo di applicazione e dosaggio

Le compresse di Crestor devono essere deglutite intere e il tempo di somministrazione non influisce sull'efficacia del farmaco. Prima di iniziare il trattamento è necessario seguire la consueta dieta ipocolesterolemizzante, che deve essere seguita durante tutto il corso della terapia.

La dose di Crestor, a seconda degli obiettivi della terapia, il medico seleziona individualmente. In genere, la dose iniziale standard è di 5 mg o 10 mg (1 compressa di Crestor 10) al giorno.

La scelta della dose iniziale è influenzata dai livelli di colesterolo e dal rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari, nonché dal potenziale rischio di sviluppo effetti indesiderati. Se la dose iniziale era di 5 mg, la dose giornaliera a 1 compressa di Crestor 10 può essere aumentata non prima di un mese dopo.

Un dosaggio di 40 mg è considerato indesiderabile a causa dell'elevato rischio di effetti collaterali. È prescritto solo per ipercolesterolemia grave e in presenza di un alto rischio di complicanze cardiovascolari. Quando si assume il farmaco a questo dosaggio, il metabolismo lipidico deve essere attentamente monitorato e, se necessario, deve essere effettuato un aggiustamento della dose.

Gli aggiustamenti della dose non devono essere effettuati negli anziani. Sullo sfondo di insufficienza renale lieve o moderata, Crestor alla dose di 40 mg non è prescritto e il dosaggio iniziale non deve superare i 5 mg. Sullo sfondo insufficienza epatica Crestor in qualsiasi dosaggio è controindicato. Sullo sfondo di una predisposizione alla miopatia, il dosaggio raramente supera 1 compressa di Crestor 10.

interazione farmacologica

Prima di assumere Crestor con altri medicinali, è necessario consultare il proprio medico, poiché molte combinazioni di farmaci non sono sicure e possono portare a compromissione effetto terapeutico e lo sviluppo di molti effetti indesiderati.

Effetti collaterali di Crestor

Di norma, Crestor, secondo le recensioni, in rari casi provoca effetti collaterali. Allo stesso tempo, la maggior parte degli studi ne rileva la natura a breve termine e lieve.

Quindi, quando si utilizza Crestor, secondo le recensioni. possibile sviluppo:

Reazioni di ipersensibilità, compreso lo sviluppo di angioedema (sistema immunitario);
Diabete mellito di tipo 2 (sistema endocrino);
Mal di testa e vertigini (sistema nervoso centrale);
Nausea, costipazione e dolore addominale (tratto gastrointestinale);
eruzioni cutanee, prurito della pelle e orticaria (pelle);
Mialgia, miopatia, rabdomiolisi (sistema muscoloscheletrico);
Proteinuria (sistema urinario).

Sulla base dei risultati di uno studio post-marketing, è emerso che, secondo alcune recensioni, Crestor può causare:

Ittero ed epatite;
artralgia;
diarrea
tosse e mancanza di respiro;
Polineuropatia e perdita di memoria;
edema periferico;
ematuria;
Sindrome di Stevens Johnson.

In casi isolati, l'uso di Crestor ha portato allo sviluppo di depressione, incubi, disturbi del sonno, disfunzioni sessuali e insonnia.

In caso di sovradosaggio di Crestor, secondo le istruzioni, deve essere effettuato un trattamento sintomatico con monitoraggio della funzionalità epatica.

Le statine e l'alcool, la cui compatibilità non è completamente compresa, dovrebbero essere presi insieme con cautela. Questi farmaci hanno effetti collaterali e l'etanolo li esacerba, provocando sintomi acuti di varie malattie.

Le statine tendono a bloccare i processi biochimici nel fegato responsabili della sintesi del colesterolo. I farmacisti sono a conoscenza di diversi tipi di sostanze attive con tali proprietà. è il farmaco più blando per abbassare il colesterolo, mentre l'atorvastatina e la rosuvastatina sono tra i più potenti.

Prima di bere alcolici, è necessario considerare se queste due sostanze sono compatibili per la salute di una determinata persona che ha una storia di diversi malattie croniche. Uno, mescolando le statine con l'alcol, non sentirà molti cambiamenti nel benessere. Un'altra persona che ha bevuto una piccola quantità di alcol potrebbe improvvisamente sentirsi sintomi acuti insufficienza epatica o renale. L'insorgenza di gravi reazioni patologiche durante il trattamento dipenderà da caratteristiche individuali organismo.

Perché le statine sono pericolose?

Le statine sono prescritte a pazienti con una malattia del sistema cardiovascolare.

Con patologie del cuore, l'alcol peggiora stato generale sistema circolatorio aumentando il rischio di coaguli di sangue. Con l'aterosclerosi, un aumento del numero di piastrine può portare allo sviluppo di un ictus o di un infarto del miocardio.

In questo caso, le statine non avranno il tempo di abbassare i livelli di colesterolo, perché il sistema circolatorio verrà distrutto, il che può causare la morte.

Con l'uso a lungo termine del farmaco sostanze attive si accumulano nel corpo e sviluppano effetti collaterali. La maggior parte delle persone si lamenta durante il trattamento di:

mal di testa persistente;
crampi all'addome;
flatulenza;
indigestione;
lesioni cutanee.

Raramente, l'uso di statine è stato associato a insufficienza epatica e disfunzione dei muscoli scheletrici.

Queste patologie si sviluppano spesso durante l'assunzione di alcol durante il trattamento. L'etanolo distrugge le cellule del fegato e l'assunzione di statine con esso accelera tutte le reazioni patologiche.

I farmaci appartenenti a questo gruppo non dovrebbero essere presi quando malattie acute fegato e reni. Bere alcolici in qualsiasi momento può portare ad un aggravamento della malattia e le statine peggioreranno ulteriormente lo stato di salute.

Perché l'alcol fa male

Affinché lo stato di salute rimanga stabile durante l'assunzione di farmaci, è necessario interrompere gli esperimenti con l'alcol. Le cattive abitudini distruggono la salute. Una persona che assume droghe che migliorano il funzionamento del corpo e allo stesso tempo consuma alcol che distrugge la salute sembra strana. Devi scegliere tra salute a lungo termine e cattive abitudini portando a morte prematura.

Al momento del trattamento, dovresti sempre rinunciare alle bevande alcoliche di qualsiasi forza. L'etanolo presente nella loro composizione potenzia l'effetto di molti farmaci, trasformando la medicina in veleno. Aumenta la probabilità di effetti collaterali che possono svilupparsi a causa di qualsiasi componente presente nella composizione.

Le persone che mescolano droghe e alcol giocano alla roulette russa. Nessuno può dire cosa accadrà dopo. Potrebbe venire:

insufficienza cardiaca acuta;
Edema di Quincke e altri reazioni acute sul risultante cocktail di medicine e alcol.

È particolarmente pericoloso combinare farmaci che colpiscono gli stessi organi dell'etanolo.

Una tale miscela li distrugge rapidamente e il ripristino dei sistemi corporei interessati richiederà molto tempo e denaro.