☰

Forma uvoľňovania kvetiapínu. Kvetiapín je lídrom v liečbe bipolárnej poruchy, depresie a schizofrénie. Použitie počas tehotenstva a laktácie

"Kvetiapín" označuje atypické antipsychotiká, jeho účinnou látkou je kvetiapín. Dávkovanie tabliet môže byť nasledovné: 25, 100, 150, 200 mg. Pri požití začne kvetiapín interagovať s receptormi umiestnenými v mozgu:

  • 5-HT2 serotonín (hlavne);
  • D1- a D2-dopamín;
  • alfa1- a alfa2-adrenergné receptory;
  • histamín.

Trvanie komunikácie účinná látka s D2- a 5-HT2 receptormi - najmenej 12 hodín Štandardné testy ukazujú antipsychotickú aktivitu lieku. Liek účinne ovplyvňuje pozitívne aj negatívne prejavy schizofrénie.

Farmakokinetika

Pri požití sa liek dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a metabolizuje sa v pečeni. Asi 83 % kvetiapínu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Príjem potravy nijako zvlášť neovplyvňuje biologickú aktivitu lieku.

Polčas rozpadu je približne 7 hodín. Látka sa vylučuje z tela prirodzene (ako súčasť moču a stolice) hlavne vo forme metabolitov. Len malá časť vychádza nezmenená.

Kedy je kvetiapín predpísaný?

Kvetiapín sa používa v nasledujúcich indikáciách:

  • psychóza (v akútnej, chronickej forme);
  • schizofrénie, vrátane hebefrénie;
  • manická epizóda v štruktúre bipolárnej afektívnej poruchy (BAD);
  • depresívna epizóda strednej, ťažkej závažnosti v štruktúre bipolárnej poruchy;
  • veľký depresívna porucha.

Treba mať na pamäti, že kvetiapín nie je určený na prevenciu rozvoja manických, depresívnych epizód.

Kontraindikácie pre vymenovanie "Quetiapin"

Kvetiapín je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

  • precitlivenosť na činidlo;
  • súčasné užívanie inhibítorov CYP3A4 (antifungálne lieky, inhibítory HIV proteázy, ako aj erytromycín, klaritromycín, nefazodón);
  • vek do 18 rokov;
  • dojčenie.

Predpisuje sa opatrne:

  • Pre starých ľudí;
  • tehotná žena;
  • ľudia trpiaci cerebrovaskulárnymi, kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo inými stavmi, ktoré môžu byť sprevádzané arteriálnou hypotenziou;
  • pri záchvaty v anamnéze;
  • so zlyhaním pečene.

Ako užívať kvetiapín

"Quetiapine" sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo. Dávka a frekvencia aplikácie závisia od ochorenia. Zvážte, ako potrebujete použiť liek z jedného alebo druhého dôvodu.

Liečba schizofrénie, psychózy

Počas prvých 4 dní bude denná dávka kvetiapínu nasledovná:

  • v prvých 24 hodinách - 50 mg;
  • na 2. deň - 100 mg;
  • na 3. deň - 200 mg;
  • na 4. deň - 300 mg.

V budúcnosti sa vyberie denné množstvo, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Terapeutická dávka je spravidla 300 - 450 mg (za deň) a môže sa pohybovať od 150 mg do 750 mg / deň. (v závislosti od výsledkov terapie). Denná dávka by nemala presiahnuť 750 mg. Pri liečbe schizofrénie, psychózy by sa liek mal piť 2 ruble / deň.

Terapia bipolárnej poruchy

Pacienti s manickou epizódou v štruktúre bipolárna porucha denné množstvo Quetiapinu počas prvých 4 dní liečby bude nasledovné:

  • 1 deň - 100 mg;
  • 2 dni - 200 mg;
  • 3. deň - 300 mg;
  • 4. deň - 400 mg.

Do 6. dňa sa môže množstvo liečiva zvýšiť na 800 mg (za deň). Treba mať na pamäti, že dávka sa môže zvýšiť najviac o 200 mg / deň. V priemere, na dosiahnutie terapeutického účinku, budete musieť užívať 400-800 mg / deň. Dávka závisí od závažnosti stavu, individuálnej tolerancie lieku. Denná dávka by nemala presiahnuť 800 mg. Liek sa užíva 2 ruble / deň.

Ak chcete zastaviť depresívnu epizódu v štruktúre BAR "Quetiapin", musíte piť 1 rub / deň (v noci). Schéma liečby v prvých štyroch dňoch:

  • 1 deň - 50 mg;
  • 2 dni - 100 mg;
  • 3 dni - 200 mg;
  • 4 dni - 300 mg.

špeciálne pokyny

U starších pacientov, pacientov s poruchou funkcie pečene, sa má kvetiapín začať dennou dávkou 25 mg. V budúcnosti sa dávka zvyšuje denne o 25-50 mg až do normalizácie. mentálny stav. V počiatočnom období liečby môže užívanie Quetiapinu vyvolať ortostatickú hypotenziu.

Nástroj nemožno použiť na zastavenie psychózy, ktorá sa vyvinula na pozadí demencie. Keď sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy (tremor, nervózny kliešť, úzkosť atď.) je potrebné znížiť denné množstvo kvetiapínu.

S opatrnosťou sa liek používa v kombinácii s inými liekmi, ktoré potláčajú činnosť centrálneho nervového systému. Treba mať na pamäti, že kvetiapín môže spôsobiť alebo zvýšiť zmeny správania, samovražedné sklony, najmä u ľudí mladších ako 24 rokov. trpia depresiami a inými duševnými poruchami.

Negatívne reakcie

Počas liečby kvetiapínom sa môžu vyvinúť nasledujúce negatívne reakcie:

  • ospalosť;
  • závraty;
  • dyspepsia;
  • poruchy srdcového rytmu;
  • hypotenzia;
  • zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
  • zvýšenie cholesterolu, triglyceridov.

U niektorých pacientov sa telesná hmotnosť zvyšuje, vzniká asténia. Počas obdobia aplikácie kvetiapínu sa koncentrácia hormónov mierne znižuje štítna žľaza(celkový a voľný T4), najnižšie miery sa pozorujú po 2 a 4 týždňoch. O dlhodobé užívanie pokles hladín hormónov sa nepozoruje.

Zrušenie liečby, ktoré sa vykonáva postupne. V tomto ohľade existuje riziko výskytu a / alebo zosilnenia prejavov tardívnej dyskinézy. S rozvojom príznakov neuroleptického malígneho syndrómu (hypertermia, svalová rigidita (stuhnutosť), labilita autonómneho nervový systém) "Quetiapine" by sa mal zrušiť. Náhle vysadenie lieku môže sprevádzať abstinenčný syndróm, jeho príznaky sú: vracanie, nevoľnosť, poruchy spánku.

Ďalšie negatívne reakcie, ktoré sa môžu objaviť počas liečby kvetiapínom:

1. Nervový systém:

  • chvenie;
  • úzkosť;
  • bolesť hlavy;
  • nespavosť;
  • akatízia;
  • kŕče;
  • nepokoj;
  • depresie.

2. Dýchací systém:

  • výtok z nosa;
  • faryngitída.

3. Tráviaci systém:

  • suché ústa;
  • hepatitída;
  • poruchy stolice;
  • zvracať;
  • nevoľnosť;

4. Alergické reakcie:

  • anafylaktický šok;
  • angioedém;
  • vyrážka na koži.

5. Ostatné:

  • zhoršenie zraku;
  • bolesť v hrudníku, dolnej časti chrbta;
  • subfebrilná teplota;
  • myalgia.

Interakcia s inými liekmi

V prípade súčasného podávania kvetiapínu s lieky ktoré aktivujú enzýmový systém (napr. "Karbamazepín"), existuje možnosť poklesu účinná látka v krvnej plazme. V tomto prípade možno budete musieť zvýšiť dávku lieku. Farmakokinetika lítiových prípravkov sa pri súbežnom podávaní s kvetiapínom nemení. Iné lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém, ako aj alkohol, zvyšujú pravdepodobnosť negatívnych reakcií počas obdobia liečby liekom.

Analógy, náklady na "Kvetiapin"

V predaji nájdete analógy "Kvetiapin". Tie obsahujú:

  • "Injekčná liekovka Kvetiapín";
  • "Quentiax";
  • "fumarát Quetiapín";
  • "Seroquel";
  • "Ketiap";
  • "Kvetitex";
  • "Kutipin";
  • "Kumentál";
  • "Sluha".

Náklady na liek závisia od dávky účinnej látky. Cena za 1 balenie kvetiapínu obsahujúce 60 tab. s dávkou 25 mg bude v priemere od 216 rubľov. Liečivo s dávkou 100 mg stojí od 690 rubľov. (1 balenie obsahuje 60 tab.).

"Kvetiapin" a jeho analógy sa vydávajú v lekárňach iba na lekársky predpis. Liek uchovávajte na suchom a tmavom mieste pri teplote do 25 °C. Liek šetrí liečivé vlastnosti do 2 rokov.

Tablety obsahujú účinnú látku kvetiapín 25, 150, 100 a 200 mg.

Formulár na uvoľnenie

Kvetiapín je dostupný vo forme tabliet s obsahom účinnej látky 25, 150, 100 a 200 mg.

Tablety sú balené po 10 kusov v blistroch, 3 alebo 6 blistroch v balení.

farmakologický účinok

Kvetiapín má antipsychotický účinok.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Táto droga patrí medzi atypické antipsychotiká , ktoré vykazujú značnú afinitu k serotonínovým alebo hydroxytryptamínovým receptorom, a nie k dopamínovým receptorom, ktoré sa nachádzajú v mozgu. Okrem toho existuje výrazná afinita k histamínovým a alfa1-adrenergným receptorom a znížená afinita k alfa2-adrenergným receptorom. Zároveň neexistuje žiadna osobitná afinita k benzodiazepínovým a muskarínovým receptorom. Kvetiapín vykazuje počas štandardných testov významnú antipsychotickú aktivitu.

Pri perorálnom podávaní sa kvetiapín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, po ktorom nasleduje účinná látka v pečeni. V dôsledku toho niekoľko , a hlavné sú neaktívne, sa nachádzajú v .

Jedenie výrazne neovplyvňuje biologickú dostupnosť látky. Asi 83 % zložky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Väčšina lieku sa vylučuje močom a stolicou ako metabolity a malé množstvo - nezmenené.

Indikácie na použitie

Hlavné indikácie na vymenovanie kvetiapínu sú:

  • rôzne formy, vrátane;
  • manické epizódy spojené s bipolárnou poruchou.

Kontraindikácie na použitie

Liek nie je predpísaný pre:

  • precitlivenosť na jeho zložky;
  • simultánna liečba Inhibítory CYP3A4, ako sú: Inhibítory HIV proteázy , azolové antimykotiká a Nephazodon ;
  • deti mladšie ako 18 rokov;

Opatrne sa liek predpisuje pacientom trpiacim kardiovaskulárnymi a cerebrovaskulárnymi poruchami alebo inými stavmi, ktoré spôsobujú arteriálna hypotenzia starší ľudia so zlyhaním pečene, záchvaty v histórii, s

špeciálne pokyny

Pri liečbe kvetiapínom môže byť ortostatická hypotenzia , hlavne na počiatočná fáza terapiu. Treba poznamenať, že to platí najmä pre starších pacientov. Hoci vzťah medzi liečbou kvetiapínom a predĺžením QTc intervalu nebol identifikovaný, pri súbežnej liečbe liekmi, ktoré môžu QTc interval predĺžiť, je potrebné postupovať opatrne. Ak počas liečby počet neutrofilov klesne na 1 000 / μl alebo menej, potom sa liek zastaví.

Zvyčajne vývoj ortostatická hypotenzia vyžaduje zníženie alebo oneskorenie titrácie dávky. Tento liek nie je predpísaný na psychózu spojenú s demenciou. Príznaky neskoro dyskinéza vyžaduje aj zníženie dávky kvetiapínu alebo postupné vysadzovanie lieku, pričom nežiaduce prejavy môžu pretrvávať aj po prerušení liečby.

Zrušenie lieku si vyžaduje rozvoj neuroleptického malígneho syndrómu. Vzhľadom na účinok tohto lieku na nervový systém je potrebné byť opatrný pri predpisovaní iných liekov, ktoré tiež tlmia nervový systém.

Niekedy pri liečbe detí a pacientov mladších ako 24 rokov trpiacich a ďalšie mentálne poruchy môžu u nich vzniknúť samovražedné myšlienky alebo správanie. Z tohto dôvodu je potrebné brať do úvahy dôležitosť takejto terapie a riziko vzniku nežiaducich účinkov a neustále takýchto pacientov sledovať.

Zistilo sa, že kvetiapín spôsobuje, preto by ste sa pri užívaní tabliet mali zdržať vedenia vozidla a vykonávania rôznych prác, ktoré si vyžadujú osobitnú pozornosť a rýchlosť reakcií.

Vedľajšie účinky

Pri liečbe kvetiapínom sa môžu vyskytnúť nežiaduce príznaky ako: ospalosť, , a ortostatická hypotenzia , sucho v ústach, zvýšená koncentrácia a obsah triglyceridy ako súčasť . Niekedy je tam umiernený asténia, a , zvýšená telesná hmotnosť – zvyčajne na začiatku liečby.

Dlhodobá terapia môže spôsobiť vývoj neskoro dyskinéza . V takýchto prípadoch musíte znížiť dávku alebo ukončiť liečbu. Malo by sa však pamätať na to, že náhle vysoké dávky predávkovanie antipsychotikami často vyvoláva akútne reakcie abstinenčný syndróm, ktorý sa prejavuje nevoľnosť, vracanie alebo .

Exacerbácia psychotických symptómov a rozvoj mimovoľných motorických porúch nie sú vylúčené: akatízia, a dyskinéza . Preto sa zrušenie lieku uskutočňuje postupne.

Vo všeobecnosti sa počas liečby kvetiapínom môžu vyskytnúť rôzne nežiaduce účinky, ktoré ovplyvňujú činnosť nervového, kardiovaskulárneho, tráviaceho a dýchacieho systému. Tiež rozvíja , všeobecné porušenia a tak ďalej.

Návod na použitie kvetiapín (metóda a dávkovanie)

Pri liečbe akútnych a chronických psychózy a tiež v prvých 4 dňoch je predpísaná denná dávka: 50 mg v prvý deň, potom 100 mg, 200 mg a 300 mg na 4. deň. Potom sa uskutoční výber klinicky účinnej dennej dávky 300-450 mg. Po zhodnotení klinického účinku a individuálnej tolerancie je možné dennú dávku nastaviť v rozmedzí 150-750 mg.

Počas liečby manických epizód ovplyvňujúcich štruktúru bipolárnej poruchy sa liek predpisuje ako mono- alebo adjuvantná liečba na stabilizáciu nálady.

Denná dávka aj počas 4 dní terapeutický kurz zvýšená zo 100 mg na 400 mg. Do 6. dňa je možné zvýšiť dennú dávku na 800 mg. V tomto prípade by zvýšenie dennej dávky nemalo byť väčšie ako 200 mg denne.

Po vyhodnotení klinický účinok a charakteristiky pacienta, je povolené stanoviť terapeutickú dennú dávku 200-800 mg, ale dávka 400-800 mg za deň je zvyčajne účinná.

Pre starších pacientov alebo trpiacich zlyhanie pečene denná dávka na začiatku liečby je 25 mg. Potom sa dávka zvyšuje denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne. účinné dávkovanie, ale s prihliadnutím na vek pacientov alebo odchýlky zdravotného stavu.

Predávkovanie

Prípady predávkovania pri liečbe kvetiapínom sa vyskytujú pomerne zriedkavo. Zároveň je možné rozvíjať sa ospalosť , nadbytočné sedácia, a znížiť .

Liečba predávkovania zahŕňa výplach žalúdka , užívanie alebo laxatíva lieky, ktoré môžu odstrániť nevstrebané kvetiapín .

Odporúča sa aj symptomatická liečba a aktivity podporujúce dýchacie funkcie, práca. kardiovaskulárneho systému a zabezpečiť dostatočné okysličenie a ventiláciu. Lekárske sledovanie je nevyhnutné, kým pacient nie je úplne zdravý.

Interakcia

Kombinácia s liekmi, ktoré majú silný inhibičný účinok na izoenzýmy CYP3A4, napríklad antimykotiká zo skupiny azolov a , Nephazodon podporuje koncentráciu kvetiapín v zložení plazmy, čo neumožňuje ich spoločné použitie.

Súčasné použitie s liekmi, ktoré indukujú enzýmový systém pečene, napr karbamazepín môže znížiť plazmatickú koncentráciu látky. To si vyžaduje zvýšenie dávky lieku, berúc do úvahy klinický účinok.

Kombinácie kvetiapínu a fenytoín ako aj iné induktory pečene, napríklad: barbituráty a znížiť koncentráciu účinnej látky. Pri súčasnej liečbe kvetiapínom je možné zvýšenie jeho klírensu.

Podmienky predaja

V lekárňach je kvetiapín dostupný na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Na skladovanie tabliet je vhodné tmavé, suché miesto, chránené pred deťmi.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Kvetiapinove analógy

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Alkohol

Vzhľadom na skutočnosť, že tento liek má priamy vplyv na nervový systém, počas obdobia liečby je kontraindikované piť alkohol. Etanol často zvyšuje pravdepodobnosť vzniku vedľajšie účinky.

Antipsychotické liečivo (neuroleptikum). Vykazuje vyššiu afinitu k serotonínovým 5HT2 receptorom v porovnaní s dopamínovými D1 a D2 receptormi v mozgu. Má tiež vysokú afinitu k histamínovým a α1 receptorom a menej výraznú k α2 receptorom. Nemá žiadnu afinitu k m-cholinergným receptorom a benzodiazepínovým receptorom.

Kvetiapín v dávke, ktorá účinne blokuje dopamínové D2 receptory, spôsobuje len miernu katalepsiu. Selektívne znižuje aktivitu mezolimbických A10-dopamínových neurónov v porovnaní s A9-nigrostriatálnymi neurónmi zapojenými do motorickej funkcie.

Nespôsobuje dlhodobé zvýšenie hladiny prolaktínu.

V súlade s výsledkami pozitrónovej emisnej tomografie účinok kvetiapínu na serotonínové 5HT 2 - a dopamínové D 2 receptory trvá až 12 hodín.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť kvetiapínu.

Farmakokinetika kvetiapínu je lineárna.

Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 83 %.

Extenzívne metabolizovaný. Štúdie in vitro preukázali, že CYP3A4 je kľúčovým enzýmom v metabolizme kvetiapínu. Hlavné metabolity, ktoré sa stanovujú v krvnej plazme, nemajú výraznú farmakologickú aktivitu.

T 1/2 je asi 7 hodín Menej ako 5 % kvetiapínu sa vylúči v nezmenenej forme obličkami alebo črevami. Približne 73 % metabolitov sa vylučuje obličkami a 21 % črevami. Priemerný klírens kvetiapínu u starších pacientov je o 30 – 50 % nižší ako u pacientov vo veku 18 až 65 rokov.

Priemerný plazmatický klírens kvetiapínu bol približne o 25 % nižší u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml/min/1,73 m2) au pacientov s poškodením pečene ( alkoholická cirhóza v štádiu kompenzácie), ale jednotlivé úrovne klírensu boli v medziach zodpovedajúcich zdravým ľuďom.

Formulár na uvoľnenie

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.

Dávkovanie

Pri použití u dospelých je počiatočná dávka 50 mg / deň, pre starších pacientov - 25 mg / deň. Potom sa dávka postupne zvyšuje podľa schémy. V závislosti od klinického účinku a individuálnej citlivosti môže byť účinná terapeutická dávka 150-750 mg/deň.

U pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek je počiatočná dávka 25 mg/deň. Denná dávka by mala byť 25-50 mg, kým sa nedosiahne optimálny účinok.

Interakcia

Pri súčasnom použití s ​​ketokonazolom, erytromycínom je teoreticky možné zvýšiť koncentráciu kvetiapínu v krvnej plazme a rozvoj nežiaducich účinkov.

Pri súčasnom použití s ​​fenytoínom, karbamazepínom, barbiturátmi, rifampicínom sa klírens kvetiapínu zvyšuje a jeho koncentrácia v krvnej plazme klesá.

Pri súčasnom použití s ​​tioridazínom je možné zvýšenie klírensu kvetiapínu.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, ospalosť, závrat, úzkosť; zriedkavo - NMS.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, tachykardia, arteriálna hypertenzia.

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: zápcha, sucho v ústach, dyspepsia, hnačka, prechodné zvýšenie pečeňových enzýmov (ALT, AST, GGT), bolesť brucha.

Na strane hematopoetických orgánov: asymptomatická leukopénia a / alebo neutropénia; zriedkavo - eozinofília.

Zo strany pohybového aparátu: myalgia.

Zo strany dýchací systém: nádcha.

Dermatologické reakcie: kožná vyrážka, suchá koža.

Na strane sluchového orgánu: bolesť v uchu.

Zo strany genitourinárny systém: infekcie močových ciest.

Na strane metabolizmu: mierne zvýšenie cholesterolu a triglyceridov v krvi.

Zo strany endokrinný systém: malý, od dávky závislý reverzibilný pokles hladiny hormónov štítnej žľazy (najmä celkového a voľného T4).

Iné: asténia, bolesť chrbta, prírastok hmotnosti, horúčka, bolesť v hrudník.

Indikácie

Akútne a chronické psychózy (vrátane schizofrénie).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na kvetiapín.

Funkcie aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a laktácie je použitie možné v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Nie je známe, či sa kvetiapín vylučuje do materského mlieka. V prípade potreby použitie počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

V experimentálnych štúdiách na zvieratách sa nezistili žiadne mutagénne a klastogénne účinky kvetiapínu. Kvetiapín nemal žiadny vplyv na plodnosť (zníženie mužskej plodnosti, pseudogravidita, predĺženie periódy medzi dvoma estrumi, predĺženie prekoitálneho intervalu a zníženie frekvencie gravidity), získané údaje však nemožno priamo preniesť na ľudia, pretože. existujú špecifické rozdiely v hormonálnom riadení reprodukcie.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Kvetiapín podlieha aktívnemu metabolizmu v pečeni. U pacientov s poruchou funkcie pečene je klírens kvetiapínu znížený približne o 25 %. Preto sa má kvetiapín podávať pacientom s poruchou funkcie pečene s opatrnosťou.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek je klírens kvetiapínu znížený približne o 25 %. Preto sa má kvetiapín podávať pacientom s poruchou funkcie obličiek s opatrnosťou.

Použitie u starších pacientov

Používajte opatrne u starších ľudí, najmä pri užívaní liekov, ktoré predlžujú QT interval.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov s kardiovaskulárnym ochorením a inými rizikovými stavmi arteriálna hypotenzia, najmä na začiatku liečby a u starších ľudí; s náznakmi anamnézy záchvatov.

Kvetiapín podlieha aktívnemu metabolizmu v pečeni. U pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek je klírens kvetiapínu znížený približne o 25 %. Preto sa má kvetiapín používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek.

Používajte opatrne súčasne s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (najmä u starších ľudí); s liekmi, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, ako aj s etanolom; s potenciálnymi inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (vrátane ketokonazolu, erytromycínu).

Ak sa počas liečby rozvinie NMS, kvetiapín sa má vysadiť a má sa začať vhodná liečba.

Pri dlhodobom používaní existuje možnosť rozvoja tardívnej dyskinézy. V takýchto prípadoch je potrebné znížiť dávku kvetiapínu alebo ju zrušiť.

Používajte opatrne v kombinácii s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú činnosť centrálneho nervového systému, ako aj s etanolom.

V experimentálnych štúdiách sa pri štúdiu karcinogenity kvetiapínu zaznamenal zvýšený výskyt adenokarcinómov mliečnej žľazy u potkanov (v dávkach 20, 75 a 250 mg/kg/deň), ktorý je spojený s predĺženou hyperprolaktinémiou.

U samcov potkanov (250 mg/kg/deň) a myší (250 a 750 mg/kg/deň) došlo k zvýšeniu výskytu benígnych adenómov z folikulárnych buniek štítnej žľazy, čo súviselo so známym mechanizmom špecifickým pre hlodavce zvýšenie pečeňového klírensu tyroxínu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Kvetiapín môže spôsobiť ospalosť, preto sa pacientom neodporúča vykonávať prácu súvisiacu s potrebou koncentrácie a vysoká rýchlosť psychomotorické reakcie(vrátane riadenia vozidiel).

Antipsychotikum (neuroleptikum)

Účinná látka

kvetiapín (kvetiapín)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (6) - obaly z lepenky.

farmakologický účinok

Kvetiapín je atypické antipsychotikum, ktoré vykazuje vyššiu afinitu k serotonínovým (hydroxytryptamínovým) receptorom (5HT2) ako k dopamínovým D1 a D2 receptorom v mozgu. Kvetiapín má tiež výraznejšiu afinitu k histamínovým a alfa 1-adrenergným receptorom a menšiu afinitu k alfa 2-adrenergným receptorom. Nezistila sa žiadna významná afinita kvetiapínu k muskarínovým a benzodiazepínovým receptorom. V štandardných testoch kvetiapín vykazuje antipsychotickú aktivitu.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa kvetiapín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a vo veľkej miere sa metabolizuje v pečeni. Hlavné metabolity nemajú výraznú farmakologickú aktivitu.

Príjem potravy významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť kvetiapínu. T 1/2 je asi 7 hodín.Približne 83 % kvetiapínu sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Farmakokinetika kvetiapínu je lineárna, neexistujú žiadne rozdiely vo farmakokinetických parametroch u mužov a žien.

Priemerný klírens kvetiapínu u starších pacientov je o 30 – 50 % nižší ako u pacientov vo veku 18 až 65 rokov.

Priemerný plazmatický klírens kvetiapínu je menej ako približne 25 % u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min/1,73 m 2 ) a u pacientov s poškodením pečene, ale interindividuálne hodnoty klírensu sú v rozsahu zodpovedajúcom zdravým dobrovoľníkom. Približne 73 % kvetiapínu sa vylučuje močom a 21 % stolicou. Menej ako 5 % kvetiapínu sa nemetabolizuje a vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami alebo stolicou. Zistilo sa, že CYP3A4 je kľúčovým izoenzýmom metabolizmu kvetiapínu sprostredkovaného cytochrómom P450.

V štúdii farmakokinetiky kvetiapínu v rôznych dávkach viedlo užívanie kvetiapínu pred alebo súčasne s ketokonazolom k zvýšeniu C max a plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) kvetiapínu v priemere o 235 % a 522 %. v uvedenom poradí, ako aj zníženie klírensu kvetiapínu v priemere o 84 %. T 1/2 kvetiapínu sa zvýšil, ale T max sa nezmenil.

Kvetiapín a niektoré jeho metabolity majú slabú inhibičnú aktivitu voči izoenzýmom 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4 cytochrómu P450, ale iba v koncentrácii 10-50-krát vyššej, ako je koncentrácia pozorovaná pri bežne používanej účinnej dávke 300-450 mg/. deň.

Na základe výsledkov in vitro sa neočakáva, že súbežné podávanie kvetiapínu s inými liekmi bude mať za následok klinicky významnú inhibíciu metabolizmu iných liekov sprostredkovaného cytochrómom P450.

Indikácie

  • akútne a chronické psychózy, vrátane schizofrénie;
  • manické epizódy v štruktúre bipolárnej poruchy.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku;
  • súbežné užívanie s inhibítormi CYP3A4, ako sú inhibítory HIV proteázy, azolové antimykotiká, klaritromycín, nefazodón;
  • vek detí do 18 rokov;
  • obdobie laktácie.

Opatrne použitie u pacientov s kardiovaskulárnymi a cerebrovaskulárnymi ochoreniami alebo inými stavmi predisponujúcimi k arteriálnej hypotenzii; v starobe; so zlyhaním pečene; konvulzívne záchvaty v histórii; tehotenstva.

Dávkovanie

Dospelí:

Akútne a chronické psychózy vrátane schizofrénie

Denná dávka počas prvých 4 dní liečby je: 1. deň - 50 mg, 2. deň - 100 mg, 3. deň - 200 mg, 4. deň - 300 mg. Počnúc 4. dňom sa má dávka upraviť podľa klinického stavu efektívna dávka, čo je zvyčajne v rozmedzí od 300 do 450 mg / deň. V závislosti od klinického účinku a individuálnej znášanlivosti sa dávka môže meniť od 150 do 750 mg/deň.

Liečba manických epizód v štruktúre bipolárnej poruchy

Kvetiapín sa používa ako monoterapia alebo ako adjuvantná liečba na stabilizáciu nálady.

Denná dávka počas prvých 4 dní liečby je: 1. deň - 100 mg, 2. deň - 200 mg, 3. deň - 300 mg, 4. deň - 400 mg. V budúcnosti, do 6. dňa liečby, môže byť denná dávka lieku zvýšená na 800 mg. Zvýšenie dennej dávky by nemalo presiahnuť 200 mg denne.

V závislosti od klinického účinku a individuálnej tolerancie sa dávka môže meniť od 200 do 800 mg/deň. Zvyčajne je účinná dávka od 400 do 800 mg / deň.

Na liečbu schizofrénie maximálna odporúčaná denná dávka kvetiapínu je 750 mg, na liečbu manických epizód v štruktúre bipolárnej poruchy je maximálna odporúčaná denná dávka kvetiapínu 800 mg/deň.

U starších pacientov počiatočná dávka kvetiapínu je 25 mg/deň. Dávka sa má zvyšovať denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka, ktorá bude pravdepodobne nižšia ako u mladších pacientov.

U pacientov s renálnou resp zlyhanie pečene odporúča sa začať liečbu kvetiapínom dávkou 25 mg/deň. Odporúča sa zvyšovať dávku denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie nežiaduce reakcie spojené s užívaním lieku: ospalosť (17,5 %), závrat (10 %), zápcha (9 %), dyspepsia (6 %), ortostatická hypotenzia a tachykardia (7 %), sucho v ústach (7 %). , zvýšenie aktivity "pečeňových" enzýmov v krvnom sére (6%), zvýšenie koncentrácie cholesterolu a triglyceridov v krvnej plazme.

Užívanie kvetiapínu môže byť sprevádzané rozvojom miernej asténie, rinitídy a dyspepsie, prírastkom hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch liečby). Kvetiapín môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu (sprevádzanú závratmi), tachykardiu a u niektorých pacientov synkopu; Tieto nežiaduce reakcie sa vyskytujú najmä v počiatočné obdobie výber dávky (pozri časť " špeciálne pokyny"). Liečba kvetiapínom je spojená s malým znížením koncentrácie hormónov štítnej žľazy v závislosti od dávky, najmä celkového T4 a voľného T4. Maximálny pokles celkového a voľného T4 bol zaznamenaný v 2. a 4. týždni liečby kvetiapínom, bez ďalšieho poklesu koncentrácie hormónov pri dlhodobá liečba. Následne neboli žiadne známky klinicky významných zmien koncentrácie hormónu stimulujúceho štítnu žľazu.

Pri dlhodobom používaní kvetiapínu existuje potenciál pre rozvoj tardívnej dyskinézy. Ak sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy, dávka sa má znížiť alebo prerušiť. ďalšia liečba kvetiapín. Pri náhlom zrušení vysokých dávok antipsychotík sa môžu vyskytnúť nasledujúce akútne reakcie (abstinenčný syndróm): nevoľnosť, vracanie a zriedkavo nespavosť.

Môžu sa vyskytnúť prípady exacerbácie psychotických symptómov a výskytu nedobrovoľných pohybové poruchy(akatízia, dystónia, dyskinéza). V tejto súvislosti sa odporúča zrušenie lieku vykonávať postupne.

Nasledujú nežiaduce reakcie pozorované pri užívaní kvetiapínu a distribuované orgánmi a systémami:

Zo strany nervového systému: ospalosť, závraty, bolesť hlavy, úzkosť, asténia, nepriateľstvo, nepokoj, nespavosť, akatízia, tremor, kŕče, depresia, parestézia, neuroleptický malígny syndróm (hypertermia, svalová stuhnutosť, zmeny duševného stavu, labilita autonómneho nervového systému, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy), syndróm " nepokojné nohy».

Zo strany kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, tachykardia, predĺženie QT intervalu.

Z tráviaceho systému: suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka alebo zápcha, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, žltačka, hepatitída.

Z dýchacieho systému: faryngitída, rinitída.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, eozinofília, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, anafylaktické reakcie.

Laboratórne ukazovatele: leukopénia, neutropénia, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia, znížená koncentrácia T4 (prvé 4 týždne), hyperglykémia.

Ostatné: bolesť chrbta, bolesť na hrudníku, nízka horúčka, prírastok hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch liečby), myalgia, suchá koža, porucha zraku, vr. rozmazané zrakové vnímanie, dekompenzácia existujúceho cukrovka, priapizmus, galaktorea.

Predávkovanie

Údaje o predávkovaní kvetiapínom sú obmedzené. Opísané prípady užívania kvetiapínu v dávke presahujúcej 20 g, bez smrteľných následkov a s úplné zotavenie Existujú však správy o extrémne zriedkavých prípadoch predávkovania kvetiapínom, ktoré viedli k smrti alebo kóme.

Symptómy môže byť spôsobené zvýšením známych farmakologických účinkov lieku, ako je ospalosť a nadmerná sedácia, tachykardia a pokles krvného tlaku.

Liečba: Pre kvetiapín neexistujú žiadne špecifické antidotá. V prípade predávkovania je možný výplach žalúdka (po intubácii, ak je pacient v bezvedomí), pričom aktívne uhlie a laxatíva na elimináciu nevstrebaného kvetiapínu, avšak účinnosť týchto opatrení nebola skúmaná. Zobrazená je symptomatická terapia a opatrenia zamerané na udržanie funkcie dýchania, kardiovaskulárneho systému, zabezpečenie adekvátnej oxygenácie a ventilácie. lekárska kontrola a pozorovanie má pokračovať, kým sa pacient úplne nezotaví.

lieková interakcia

Pri súčasnom užívaní liekov, ktoré majú silný inhibičný účinok na izoenzým CYP3A4 (ako napr. antimykotiká skupiny azolov a erytromycínu, nefazodónu), koncentrácia kvetiapínu v plazme sa zvyšuje, preto je ich súčasné podávanie s kvetiapínom kontraindikované. Pri súčasnom užívaní kvetiapínu s liekmi, ktoré indukujú systém pečeňových enzýmov, ako je napríklad, môže dôjsť k zníženiu plazmatickej koncentrácie lieku, čo si môže vyžadovať zvýšenie dávky kvetiapínu v závislosti od klinického účinku. V štúdii farmakokinetiky kvetiapínu v rôznych dávkach, keď sa užíval pred alebo súčasne s karbamazepínom (induktor pečeňových enzýmov), viedol k významnému zvýšeniu klírensu kvetiapínu. Toto zvýšenie klírensu kvetiapínu znížilo AUC v priemere o 13 % v porovnaní s kvetiapínom bez karbamazepínu. Súčasné užívanie kvetiapínu s iným induktorom mikrozomálnych pečeňových enzýmov, fenytoínom, tiež viedlo k zvýšeniu klírensu kvetiapínu. Pri súčasnom užívaní kvetiapínu a fenytoínu (alebo iných induktorov pečeňových enzýmov, ako sú barbituráty, rifampicín) môže byť potrebné zvýšenie dávky kvetiapínu. Môže byť tiež potrebné znížiť dávku kvetiapínu, keď je fenytoín alebo karbamazepín alebo iný induktor pečeňového enzýmového systému zrušený alebo nahradený liekom, ktorý neindukuje mikrozomálne pečeňové enzýmy (napríklad).

Farmakokinetika lítiových prípravkov sa pri súčasnom užívaní kvetiapínu nemení.

Kvetiapín nespôsobuje indukciu pečeňových enzýmových systémov zapojených do metabolizmu antipyrínu. Farmakokinetika kvetiapínu sa pri súčasnom užívaní významne nemení antipsychotické lieky- risperidón alebo haloperidol. Súčasné podávanie kvetiapínu a tioridazínu však viedlo k zvýšeniu klírensu kvetiapínu. CYP3A4 je kľúčový enzým, ktorý sa podieľa na metabolizme kvetiapínu sprostredkovanom cytochrómom P450. Farmakokinetika kvetiapínu sa pri súčasnom použití cimetidínu, ktorý je inhibítorom P450, významne nemení.

Farmakokinetika kvetiapínu sa pri súčasnom užívaní imipramínu (inhibítor CYP2D6) alebo fluoxetínu (inhibítor CYP3A4 a CYP2D6) významne nezmenila. Lieky tlmiace CNS a etanol zvyšujú riziko vedľajších účinkov kvetiapínu.

špeciálne pokyny

Kvetiapín môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu, najmä počas počiatočného obdobia výberu dávky (u starších pacientov je to častejšie ako u mladých pacientov). Medzi užívaním kvetiapínu a predĺžením QTc intervalu nebola žiadna súvislosť. Pri súčasnom užívaní kvetiapínu s liekmi, ktoré predlžujú QTc interval, je však potrebné postupovať opatrne, najmä u starších pacientov. Počas liečby s poklesom počtu neutrofilov pod 1000/µl sa má kvetiapín vysadiť.

S rozvojom ortostatickej hypotenzie počas liečby liekom je potrebné znižovať dávku alebo titrovať dávky pomalšie. Liek nie je indikovaný na liečbu psychózy spojenej s demenciou. V prípade rozvoja príznakov tardívnej dyskinézy je potrebné znížiť dávku lieku alebo liek postupne vysadiť. Príznaky tardívnej dyskinézy sa môžu zhoršiť alebo dokonca objaviť po vysadení lieku.

V prípade rozvoja malígneho neuroleptického syndrómu sa musí liek vysadiť.

Vzhľadom na to, že kvetiapín ovplyvňuje hlavne centrálny nervový systém, liek sa má používať opatrne v kombinácii s inými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém, alebo s alkoholom. U detí, dospievajúcich a mladých ľudí (do 24 rokov) s depresiou a inými psychiatrickými poruchami zvyšujú antidepresíva v porovnaní s placebom riziko samovražedných myšlienok a samovražedného správania. Preto pri predpisovaní kvetiapínu alebo akýchkoľvek iných antidepresív deťom, dospievajúcim a mladým ľuďom (do 24 rokov) sa má riziko samovraždy korelovať s prínosom ich užívania. V krátkodobých štúdiách sa riziko samovrážd u ľudí starších ako 24 rokov nezvýšilo a u ľudí starších ako 65 rokov sa mierne znížilo. Akákoľvek depresívna porucha sama o sebe zvyšuje riziko samovraždy. Preto počas liečby antidepresívami by mali byť všetci pacienti sledovaní, aby sa včas odhalili porušenia alebo zmeny v správaní, ako aj samovražedné tendencie.

U pacientov s renálnou insuficienciou Podmienky a doba skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti - 2 roky.

latinský názov: kvetiapín
ATX kód: N05AH04
Účinná látka: kvetiapín
Výrobca: Northern Star (RF)
Dovolenka v lekárni: na predpis
Podmienky skladovania: pri t° do 25°C
Dátum minimálnej trvanlivosti: 3 r.

Kvetiapín - tablety s antipsychotickým účinkom na liečbu schizofrénie, elimináciu manických a depresívnych epizód na pozadí bipolárnej poruchy.

Zloženie, dávkovanie a forma uvoľňovania

Quetiapin SZ sa vyrába vo forme tabliet s rôznym obsahom účinnej látky.

  • 25 mg kvetiapínu (ako fumarát)
  • Jadro: CMC, laktóza (vo forme monohydrátu) povidón, kroskamelóza Na, E 572
  • Plášť: Opadry II (čiastočne hydrolyzovaný polyvinylalkohol, makrogol, mastenec, E 171, E 172).

Pilulky pod škrupinou, maľované vo farbách od žltkastej po pieskovú. Vydávajú sa okrúhle, konvexné z oboch strán. Jadro je biele alebo takmer biele. Balené v blistroch po 10 kusov alebo 30, 60, 90 tabliet v téglikoch polymérny materiál. V kartónovom balení - 3, 6 alebo 9 balení alebo 1 plechovka, popis-návod.

  • 100 mg kvetiapínu
  • Jadro: CMC, laktóza, povidón, primelóza, E 572
  • Škrupina: Opadry II (čiastočne hydrolyzovaný polyvinylalkohol, makrogol, mastenec, E 171, hliníkové laky (na báze E 132, E 104, E 110).

Tablety sú okrúhle, objemné na oboch stranách, v žltom obale. Jadro je biele alebo takmer biele. Balené v baleniach po 10 a 30 kusov v bunkových baleniach alebo 30/60/90 kusov. v polymérových plechovkách. V balení hrubej lepenky - 30, 60 alebo 90 tab. v bunkových baleniach alebo nádobách, návod na použitie.

  • 200 mg kvetiapínu
  • Jadro: CMK, monohydrát laktózy, povidón, E 171, sodná soľ kroskarmelózy
  • Škrupina: Opadry II (čiastočne hydrolyzovaný polyvinylalkohol, makrogol, mastenec, E 171, sójový lecitín, hliníkové laky (na báze E 122 a Ponceau 4R).

Pilulky sú okrúhle, ružovo potiahnuté, s bielym alebo takmer bielym jadrom. Balené v baleniach po 10 a 30 kusov v blistrových baleniach alebo 30 kusov v plechovkách z polymérneho materiálu.

Liečivé vlastnosti

Liek s antipsychotickým (neuroleptickým) účinkom. Hlavná zložka - kvetiapín je derivátom dibenzotiazepínu, čo vysvetľuje jeho vlastnosti. Látka má vyššiu podobnosť so serotonínovými receptormi v porovnaní s dopamínovými receptormi. Predpokladá sa, že táto kombinácia je základom antipsychotického účinku lieku a tiež spôsobuje menej extrapyramídových symptómov.

Okrem toho má látka vysokú afinitu k receptorom histamínu alfa1 a menej výraznú k receptorom alfa2.

Podľa výsledkov štúdií účinok quentiapínu na receptory citlivé naň pretrváva približne 12 hodín.

Po užití tablety sa látka dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy nemá vplyv na jeho biologickú dostupnosť a schopnosť viazať sa na receptory.

Intenzívne metabolizovaný v pečeni, hlavne pomocou izoenzýmu CYP3A4. Jeho deriváty nachádzajúce sa v plazme nemajú silný farmakologický účinok.

Polčas eliminácie z tela trvá približne 7 hodín. Hlavná časť metabolitov (73%) sa vylučuje obličkami, zvyšok - črevami.

Spôsob aplikácie

Priemerná cena: (60 tab.) - 1856 rubľov.

Všetky tablety Quetiapinu SZ sa užívajú kedykoľvek, bez ohľadu na jedlo.

Liečba schizofrénie

Pite liek dvakrát denne. Na začiatku kurzu (prvé 4 dni) nastavte minimálna dávka, po ktorom sa každý deň zvyšuje: 50 mg - 100 mg - 200 mg - 300 mg. Od štvrtého dňa sa vyberie množstvo liečiva, kým sa určí najúčinnejšie a potom sa opije počas kurzu. V závislosti od reakcie tela a výsledku liečby denná sadzba sa môže pohybovať od 150 do 750 mg. Malo by sa pamätať na to, že najvyššie prípustné denné množstvo je 750 mg.

Liečba manických epizód pri bipolárnej poruche

Tablety môžu byť predpísané na monoterapiu alebo v kombinácii s inými liekmi. Liek sa užíva dvakrát denne. Kurz začína najnižšou dennou dávkou, potom sa počas 4 dní množstvo liekov zvyšuje každý deň podľa schémy: v prvý deň musíte vypiť 1 tabuľku. Kvetiapín 100 mg, potom dávku zvyšujte každý deň o jednu tabletku podľa schémy: 200 mg – 300 mg – 400 mg. Potom sa vykoná analýza reakcie tela na liečbu a v prípade potreby sa upraví denné množstvo lieku. Do šiesteho dňa liečby môže dávka dosiahnuť až 800 mg.

Pri liečbe depresívnych epizód spojených s bipolárnou poruchou

Tablety sa užívajú raz denne. V prvých 4 dňoch sa liek podáva podľa schémy: 50 mg - 100 mg - 200 mg - 300 mg. Potom sa analyzuje reakcia tela a účinnosť terapie, ak je to potrebné, pokračujte vo výbere optimálneho dávkovania. Najvyššia CH je 600 mg.

Starší pacienti (65+).

Na začiatku kúry - 1 tableta denne kvetiapínu 25 mg, potom sa dávka postupne zvyšuje o 25-50 mg, čím sa dosiahne najefektívnejšie.

Pacienti s hepatálnou a/alebo renálnou insuficienciou

Pacienti s poruchami obličiek nevyžadujú špeciálnu korekciu liekov. Pre ľudí s poruchou funkcie pečene sa denná dávka vyberá najopatrnejšie, pretože metabolizmus účinnej látky liečiva prebieha v pečeni. Na začiatku liečby dávajú 25 mg / deň, zvyšovanie dávky sa uskutočňuje v etapách 25-50 mg / deň.

Počas tehotenstva a laktácie

Podľa návodu na použitie je užívanie kvetiapínu počas nosenia dieťaťa a dojčenia vysoko nežiaduce. Liečba liekom je povolená iba vo veľmi závažných prípadoch, keď nie je možné nájsť analógy kvetiapínu a jeho prínosy pre matku sú zrejmé.

Pri predpisovaní lieku by žena mala upozorniť lekára na existujúce alebo plánované tehotenstvo. Špeciálne štúdie o bezpečnosti a vlastnostiach účinku lieku na priebeh tehotenstva a vývoj plodu sa neuskutočnili. Preto sa pacientovi odporúča zvážiť pomer prínosu kvetiapínu a jeho potenciálneho ohrozenia pre formovanie dieťaťa.

U novorodencov, ktorých matky boli počas gravidity liečené kvetiapínom, sa podľa klinických pozorovaní pozorovali neonatálna abstinencia alebo reakcie z vysadenia lieku. Okrem toho boli u dojčiat zaznamenané oneskorené reakcie vo forme hypertenzie, nervové vzrušenie, ospalosť, poruchy dýchacieho procesu a sacieho reflexu, čo negatívne ovplyvnilo ich vývoj po narodení.

Dojčiace ženy si musia byť vedomé rizika Nežiaduce reakcie pre dieťa, keďže zatiaľ nie je zistené, v akom množstve sa liek vylučuje materské mlieko. Počas trvania liečebného cyklu je lepšie odmietnuť dojčenie.

Kontraindikácie a preventívne opatrenia

Priemerná cena: (60 rubľov) - 652 rubľov.

Kvetiapín sa nemá používať v prípade precitlivenosti aspoň na jednu z obsiahnutých zložiek.

Ospalosť

Najčastejšie sa vyvíja v prvý deň terapie, prejavuje sa v miernej alebo strednej forme. Pri silnej ospalosti sú potrebné častejšie vyšetrenia u lekára, kým sa stav nenormalizuje. U niektorých pacientov môže byť liek vysadený.

CCC patológie

S rozvojom ortostatickej hypotenzie sa môže dávka kvetiapínu znížiť alebo sa môže predĺžiť interval medzi zvyšovaním dávky.

Extrapyramídové symptómy

Existujú dôkazy, že lieky zvyšujú výskyt patológie u pacientov s depresiou pri bipolárnej poruche.

Vývoj tardívnej dyskinézy

Pri diagnostikovaní patológie sa dávkovanie liekov znižuje alebo sa postupné opúšťa.

Prejavuje sa malígny NS zvýšená teplota, zmenené vedomie, svalová slabosť, zmeny nálady a autonómny NS. Liek je zrušený a pacientovi je predpísaná terapia na odstránenie patológie.

neutropénia

Väčšinou sa prejaví po niekoľkých mesiacoch terapie. V závislosti od hladiny neutrofilov sa kvetiapín vysadí alebo sa v liečbe pokračuje.

lieková interakcia

Vzhľadom na schopnosť kvetiapínu inhibovať centrálny nervový systém je potrebné počas liečby brať do úvahy možné negatívne dôsledky jeho užívania s inými liekmi, ktoré tiež ovplyvňujú jeho fungovanie.

  • Etanol zvyšuje účinok kvetiapínu, preto sa počas liečby treba vyhnúť kombinácii s alkoholom alebo liekmi obsahujúcimi alkohol.
  • Vzhľadom na to, že metabolizmus kvetiapínu sa uskutočňuje pomocou cytochrómu P450 (CYP) ZA4, je zakázané užívať ho súčasne s liekmi, ktoré inhibujú enzýmy. Odporúča sa tiež zdržať sa konzumácie grapefruitu počas celej doby liečby.
  • Pri kombinácii s kvetiapínovými induktormi pečeňových enzýmov (napríklad karbamazepínom) klesá jeho plazmatický obsah, čo môže nepriaznivo ovplyvniť účinok liečby. Rovnaký účinok možno pozorovať pri kombinácii s fenytoínom. Súbežná liečba je možná len vtedy, ak prínosy kvetiapínu prevažujú nad rizikami po vysadení induktora cytochrómu. Pri nahradení fenytoínu neinduktorom sa vykonáva schéma postupného zlyhania.
  • Klírens kvetiapínu sa zvyšuje v kombinácii s tioridozínom.
  • Štúdie charakteristík kombinovania kvetiapínu s liekmi na liečbu CVS sa neuskutočnili. Ak je to nevyhnutné simultánny príjem vyžaduje neustále sledovanie stavu pacienta.
  • Opatrnosť je potrebná pri kombinácii s liekmi, ktoré ovplyvňujú hladiny elektrolytov alebo predlžujú QT interval.
  • Kvetiapín vykazuje antagonistický vzťah s levodopou a je agonistom dopamínu.
  • Látka neovplyvňuje tvorbu enzýmov zapojených do metabolických premien antipyrínu v pečeni.
  • Vlastnosti interakcie kvetiapínu s rastlinnými liekmi neboli stanovené.

Vedľajšie účinky

Užívanie kvetiapínu môže byť sprevádzané negatívnymi odpoveďami orgánov a vnútorných systémov. Nežiaduce reakcie sa objavujú s rozdielna frekvencia a intenzitu. Pacienti sa zvyčajne sťažujú na ospalosť, suchosť v ústna dutina, bolesti hlavy, závraty, abstinenčné príznaky, zvýšený cholesterol, TG v krvi, prírastok hmotnosti, extrapyramídové prejavy.

  • Obehový systém: zníženie hemoglobínu, neutrofilov, zvýšenie eozinofilov, leukopénia, trombocytopénia, anémia, agranulocytóza
  • Imunitný systém: individuálne reakcie, veľmi zriedkavo - anafylaxia
  • Endokrinný systém: hyperprolaktinémia, insuficiencia štítnej žľazy
  • Metabolické procesy: zvýšenie sérovej hladiny TG, LDL cholesterolu, zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch kurzu), vysoký stupeň glukóza, hyponatriémia, exacerbácia cukrovky
  • Psychika: nočné mory alebo nezvyčajné sny, samovražedné nálady a správanie (vyskytujúce sa počas liečby alebo bezprostredne po vysadení lieku), rozprávanie vo sne, prejavy somnabulizmu, depresia po užití kvetiapínu
  • NS: závraty, denná ospalosť (vyskytuje sa na začiatku liečby, zvyčajne sama ustúpi s pokračovaním v kurze), bolesti hlavy, extrapyramídové prejavy, porucha reči, kŕčovité stavy, syndróm nepokojných nôh, strata vedomia
  • CCC: tachykardia, palpitácie, ortostatická hypotenzia, predĺženie QT intervalu, bradykardia, ortostatická hypotenzia, venózna tromboembólia
  • Orgány videnia: rozmazané vnímanie, bolesť
  • Urogenitálny systém: slabé močenie, sexuálna dysfunkcia, porucha MC, priapizmus, galaktorea
  • Dýchací systém: dýchavičnosť, nádcha
  • Gastrointestinálne: sucho v ústach, zápcha, ťažké trávenie, záchvaty vracania (zvlášť časté u starších pacientov), ​​ťažkosti s prehĺtaním, pankreatitída
  • Kožné a s/c vlákno: vyrážky, Quinckeho edém, akútne bulózne lézie kože a slizníc, multiformný erytém
  • Reakcie spojené s vysadením lieku (abstinenčný syndróm): nespavosť, bolesti hlavy, nauzea, hnačka, podráždenosť, bolesť brucha / krížov, NMS, opuchy končatín, podráždenosť, hypotermia.

Predávkovanie

Najnepriaznivejšie stavy po predávkovaní kvetiapínom sú pacienti s ochoreniami srdca a krvných ciev. Predávkovanie sa prejavuje vo forme zosilnených nežiaducich reakcií. Najčastejšie sa uvádza:

  • Ospalosť
  • Tachykardia
  • Upokojujúci účinok
  • Arteriálna hypotenzia.
  • Predĺženie QT intervalu
  • kŕče
  • Epileptický stav
  • Ťažké dýchanie
  • Problémy s močením
  • zakalenie vedomia
  • Agitovanosť a/alebo delírium.

Vzhľadom na to, že neexistuje žiadne špeciálne antidotum, je potrebné eliminovať následky predávkovania, berúc do úvahy závažnosť stavu. Je potrebné urobiť opatrenia na očistenie tela od zvyškov liekov (umývanie, vyvolanie zvracania), piť aktívne uhlie.

AT ťažké prípady vykonáva sa intenzívna terapia, ktorá zahŕňa zabezpečenie priechodnosti dýchacieho traktu, vetranie pľúc, opatrenia na udržanie fungovania srdca a ciev.

Arteriálna hypotenzia sa eliminuje infúziou tekutín a/alebo sympatomimetík.

Analógy

Synonymá kvetiapínu: Victoel, Quentiax, Ketilept, Ketiap, Seroquel Prolong.

Astrazeneca (Anglicko)

Cena: 25 mg (60 ton) - 1612 rubľov, (60 ton) - 3015 rubľov, (60 ton) - 5303 rubľov.

Lieky na báze kvetiapínu na liečbu psychózy, schizofrénie. Schéma aplikácie a vedľajšie účinky podobne ako kvetiapín. Konečná dávka sa pohybuje od 150 do 750 mg v závislosti od stavu pacienta a závažnosti patológie.

Výhody:

  • Normalizuje duševný stav
  • Odstraňuje úzkosť a depresiu
  • Zlepšuje vitalitu.

mínusy:

  • Tremor na začiatku liečby
  • Vysoká cena.