Kyselina klavulanová je antibakteriálne baktericídne činidlo patriace do skupiny Liečivo dáva najväčší účinok v kombinácii s liekom "Amoxicilín" - širokospektrálne antibiotikum. Táto kombinácia má inhibičný ireverzibilný účinok na aktivitu beta-laktamázy a používa sa na liečbu infekcií horných dýchacích ciest a dýchacieho traktu, koža, urogenitálny systém, kĺby a kosti.

Existujú prípravky, v ktorých sú už prítomné.Vyrábajú sa vo forme tabliet, práškov na výrobu perorálnej suspenzie alebo kvapiek na perorálne podanie, vo forme sirupu, ako aj injekčných roztokov.

Liečivo "Amoxicilín" a kyselina klavulanová: účinok a vlastnosti

Samotná kyselina je slabá antibakteriálne činidlo chráni však amoxicilín pred enzymatickou degradáciou, čo umožňuje plné antibakteriálne pôsobenie. Účinok lieku sa rozširuje na veľké množstvo grampozitívne a gramnegatívne, anaeróbne a aeróbne patogény vrátane ich kmeňov, ktoré sú odolné voči antibiotikám.

Liek "Amoxicilín" a kyselina klavulanová: indikácie

Liečivo je účinné pri liečbe infekcií dýchacích ciest, hrdla, ucha, nosa, medzi ktoré patrí sinusitída, tonzilitída, zápal stredného ucha, chronická a akútna bronchitída, zápal pľúc, epiém, bronchopneumónia,

Okrem toho sa liek používa na infekčné ochorenia mäkkých tkanív a kože (abscesy, vriedky, celulitída, infikované rany, panikulitída, flegmóna). Kyselina klavulanová sa používa na liečbu ochorení urogenitálneho traktu a urogenitálneho traktu (vrátane pohlavných), ako je cystitída, pyelonefritída, uretritída, chancre, kvapavka, salpingitída, endometritída, panvová peritonitída, bakteriálna vaginitída, salpingo-ooforitída, septický potrat,

Liek sa tiež používa v prítomnosti infekcií kĺbov a kostí v tele. Intravenózne podanie predpísané na prevenciu infekcií spojených s chirurgickým zákrokom.

Liek "Amoxicilín" a kyselina klavulanová: kontraindikácie

Neužívajte liek s precitlivenosťou na penicilíny a iné antibiotiká (beta-laktám), aby sa vylúčila možnosť anafylaktického šoku. Liek je kontraindikovaný u pacientov s lymfocytovou leukémiou a infekčnou mononukleózou.

Opatrne predpisujte pacientom trpiacim sennou nádchou, alergickou diatézou, urtikáriou, bronchiálna astma. Počas tehotenstva je vhodné vyhnúť sa užívaniu lieku, ako aj iných liekov, a to aj napriek absencii nežiaducich prejavov. Pri liečbe dojčiacich matiek sa stopy lieku našli v materskom mlieku.

Liek "Amoxicilín" a kyselina klavulanová: cena

Vzhľadom na veľký počet foriem, dávok a odrôd lieku sa náklady môžu výrazne líšiť.

+ kyselina klavulanová ako aj ďalšie komponenty.

Formulár na uvoľnenie

Amoxicilín + kyselina klavulanová sa vyrába vo forme tabliet obsahujúcich účinná látka 250+125 mg, 500+125 mg, 875+125 mg, ako aj vo forme sirupu, suspenzie, kvapiek, prášku na injekciu.

farmakologický účinok

Prípravky amoxicilínu a kyseliny klavulanovej sa vyznačujú tým antibakteriálne a baktericídne akcie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Kombinovaný liek Amoxicilín + kyselina klavulanová je inhibítor beta-laktamázy s baktericídnym účinkom, ktorý inhibuje syntézu bakteriálnej steny. Zároveň sa aktivita lieku prejavuje vo vzťahu k rôznym aeróbnym grampozitívnym baktériám, vrátane kmeňov, ktoré produkujú beta-laktamázu, napr.: Staphylococcus aureus, niektoré aeróbne gramnegatívne baktérie: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. a iné citlivé patogény, anaeróbne gram-pozitívne baktérie, anaeróbne a aeróbne gram-negatívne baktérie atď.

Kyselina klavulanová je schopná inhibovať beta-laktamázy typu II-V bez toho, aby vykazovala aktivitu proti beta-laktamázam typu 1, ktoré produkujú Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. a Serratia spp. Táto látka sa tiež vyznačuje vysokým tropizmom pre penicilinázy, ktorý vytvára stabilný komplex s a zabraňuje enzymatickej degradácii amoxicilínu pod vplyvom beta-laktamáz.

Vo vnútri tela sa každá zo zložiek rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Terapeutická koncentrácia sa pozoruje do 45 minút. Zároveň v rôzne prípravky pomer kyseliny klavulanovej s amoxicilínom je rovnaká dávka 125 až 250, 500 a 850 mg - v tabletách.

Liečivo sa mierne viaže na plazmatické bielkoviny: kyselina klavulanová približne o 22-30%, amoxicilín o 17-20%. z týchto látok sa uskutočňuje v pečeni: kyselina klavulanová takmer 50% a amoxicilín 10% prijatej dávky.

Liek sa vylučuje nezmenený prevažne obličkami do 6 hodín od okamihu aplikácie.

Indikácie na použitie

Tento liek je predpísaný na liečbu rôznych bakteriálnych infekcií:

• dolné dýchacie cesty - zápal pľúc, pleurálny empyém;
• ORL orgány, napr. , ;
• genitourinárny systém a iných panvových orgánov pyelitída, salpingitída, salpingooforitída, bakteriálna vaginitída a tak ďalej;
• kože a mäkkých tkanív, ako napr erysipel, impetigo, sekundárne infikované dermatózy, flegmóna;
• a tiež kedy pooperačné infekcie, prevencia infekcií v chirurgii.

Kontraindikácie na použitie

Liek nie je predpísaný pre:

• precitlivenosť;
• infekčná mononukleóza;
• , epizód žltačka alebo problémy s pečeňou spôsobené týmto alebo podobnými liekmi.

Opatrnosť je potrebná počas liečby dojčiacich a tehotných žien, pacientov s ťažkým zlyhaním pečene, gastrointestinálnymi ochoreniami.

Vedľajšie účinky

Počas liečby amoxicilínom + kyselinou klavulanovou sa môžu vyvinúť rôzne vedľajšie účinky, ktoré ovplyvňujú prácu trávenia, hematopoetické orgány, nervový systém a tak ďalej.

Preto vedľajšie účinky sa môže objaviť: nevoľnosť, vracanie, cholestatická žltačka, hepatitída, trombocytopénia, trombocytóza, eozinofília, leukopénia, hyperaktivita, úzkosť a iné príznaky.

Je tiež možné, že rozvoj miestnych a a iné nežiaduce účinky.

Amoxicilín + kyselina klavulanová, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Prípravky na báze týchto látok možno použiť na orálne, vnútrožilové resp intramuskulárna injekcia. V tomto prípade sa dávkovanie, režim a trvanie liečby nastavia s prihliadnutím na zložitosť ochorenia, citlivosť patogénu, lokalizáciu infekcie a charakteristiky pacienta.

Maximálna denná dávka amoxicilínu pre deti od 12 rokov a dospelých pacientov je 6 g a pre malých pacientov mladších ako 12 rokov sa odporúča vypočítať dávku 45 mg na kg telesnej hmotnosti.

Maximálna povolená dávka kyseliny klavulanovej pre deti od 12 rokov a dospelých je 600 mg a pre deti do 12 rokov 10 mg na kg hmotnosti.

Priemerná dĺžka liečby môže byť 10-14 dní.

Predávkovanie

V prípade predávkovania je možné vyvinúť poruchy gastrointestinálneho traktu alebo rovnováhy vody a elektrolytov.

V tomto prípade sa vykonáva symptomatická liečba, je možné použiť hemodialýzu.

Interakcia

Pri liečbe liekom v spojení s antacidá, laxatíva a aminoglykozidy dochádza k spomaleniu a zníženiu absorpcie a vitamín C naopak zvyšuje vstrebávanie.

Niektoré akteriostatické lieky, ako napríklad: makrolidy, linkozamidy, a sulfónamidy vykazujú antagonistický účinok.

Liek môže zvýšiť účinnosť nepriame antikoagulanciá, ktorý je sprevádzaný intestinálnou supresiou, poklesom syntézy vitamínu K a protrombínového indexu. Kombinácia s antikoagulanciami vyžaduje starostlivé sledovanie parametrov zrážanlivosti.

Znížená akcia perorálne kontraceptíva,, ako aj lieky, ktoré sa metabolizujú na produkciu PABA, čo zvyšuje riziko krvácania. Diuretiká, fenylbutazón, , znamená, že blokuje tubulárnu sekréciu – môže zvýšiť koncentráciu amoxicilínu.

špeciálne pokyny

Liečba kurzu by sa mala vykonávať pod prísnou kontrolou funkcií hematopoetických orgánov, obličiek a pečene. Aby sa znížilo riziko vzniku nežiaducich účinkov v gastrointestinálnom trakte, liek sa má užívať s jedlom.

S rastom mikroflóry necitlivej na lieky sa môžu vyvinúť superinfekcie vyžadujúce vhodnú antibiotickú liečbu. Niekedy sú falošne pozitívne výsledky v prípadoch stanovenia glukózy v moči. Odporúča sa použiť metódu nastavenia koncentrácie oxidantu glukózy. glukózy v moči.

Zriedená suspenzia sa môže uchovávať v chladničke, ale nie dlhšie ako 7 dní bez zmrazenia. U pacientov s intoleranciou , skrížené alergické reakcie v kombinácii s , Ranklav, Rapiclav, Taromentin, Fibell, a .

Alkohol

Počas liečby akýmikoľvek antibiotikami je alkohol kontraindikovaný, pretože môže znížiť účinnosť liečby a zvýšiť závažnosť vedľajšie účinky.

Catad_pgroup Antibiotiká penicilíny

Tablety Amoxiclav - návod na použitie

INŠTRUKCIE
o používaní lieku
na lekárske použitie

Pozorne si prečítajte túto písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať/používať tento liek.
Uložte si pokyny, možno ich budete znova potrebovať.
Ak máte nejaké otázky, obráťte sa na svojho lekára.
Tento liek bol predpísaný vám osobne a nemali by ste ho zdieľať s ostatnými, pretože im môže ublížiť, aj keď majú rovnaké príznaky ako vy.

Evidenčné číslo

Obchodné meno

Amoxiclav®

názov zoskupenia

amoxicilín + kyselina klavulanová

Lieková forma

Filmom obalené tablety

Zlúčenina

Účinné látky (jadro): každá 250 mg + 125 mg tableta obsahuje 250 mg trihydrátu amoxicilínu a 125 mg draselnej soli kyseliny klavulanovej;
každá 500 mg + 125 mg tableta obsahuje 500 mg trihydrátu amoxicilínu a 125 mg draselnej soli kyseliny klavulanovej;
Každá 875 mg + 125 mg tableta obsahuje 875 mg trihydrátu amoxicilínu a 125 mg draselnej soli kyseliny klavulanovej.
Pomocné látky (pre každú dávku): koloidný oxid kremičitý 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, krospovidón 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, sodná soľ kroskarmelózy 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, magnéziumstearát, 0017 mg dávka 2,03 mg 12 mg 250 mg + 125 mg), mikrokryštalická celulóza do 650 mg / do 1060 mg / do 1435 mg;
filmom obalené tablety 250 mg + 125 mg- hypromelóza 14,378 mg, etylcelulóza 0,702 mg, polysorbát 80 - 0,780 mg, trietylcitrát 0,793 mg, oxid titaničitý 7,605 mg, mastenec 1,742 mg;
filmom obalené tablety 500 mg + 125 mg- hypromelóza 17,696 mg, etylcelulóza 0,864 mg, polysorbát 80 - 0,960 mg, trietylcitrát 0,976 mg, oxid titaničitý 9,360 mg, mastenec 2,144 mg;
filmom obalené tablety 875 mg + 125 mg- hypromelóza 23,226 mg, etylcelulóza 1,134 mg, polysorbát 80 - 1,260 mg, trietylcitrát 1,280 mg, oxid titaničitý 12,286 mg, mastenec 2,814 mg.

Popis

Tablety 250 mg + 125 mg: biele alebo takmer biele, podlhovasté, osemhranné, bikonvexné filmom obalené tablety s vyrazeným „250/125“ na jednej strane a „AMC“ na druhej strane.
Tablety 500 mg + 125 mg: biele alebo takmer biele, oválne, bikonvexné filmom obalené tablety.
Tablety 875 mg + 125 mg: biele alebo takmer biele, podlhovasté, bikonvexné filmom obalené tablety s deliacou ryhou a vyrazeným označením „875/125“ na jednej strane a „AMC“ na druhej strane.
Pohľad na zlomeninu: žltkastá hmota.

Farmakoterapeutická skupina

Antibiotikum - polosyntetický penicilín + inhibítor beta-laktamázy

ATX kód: J01CR02.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Mechanizmus akcie
Amoxicilín je polosyntetický penicilín s aktivitou proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym mikroorganizmom. Amoxicilín narúša biosyntézu peptidoglykánu, ktorý je štrukturálnou zložkou bakteriálnej bunkovej steny. Porušenie syntézy peptidoglykánu vedie k strate pevnosti bunkovej steny, čo spôsobuje lýzu a smrť buniek mikroorganizmov. Zároveň je amoxicilín náchylný na deštrukciu beta-laktamázami, a preto spektrum aktivity amoxicilínu neplatí pre mikroorganizmy, ktoré produkujú tento enzým.
Kyselina klavulanová, inhibítor beta-laktamáz štruktúrne príbuzný penicilínom, má schopnosť inaktivovať široké spektrum beta-laktamáz nachádzajúcich sa v mikroorganizmoch rezistentných na penicilíny a cefalosporíny. Kyselina klavulanová je dostatočne účinná proti plazmidovým beta-laktamázam, ktoré najčastejšie spôsobujú bakteriálnu rezistenciu, a nie je účinná proti chromozomálnym beta-laktamázam typu I, ktoré nie sú inhibované kyselinou klavulanovou.
Prítomnosť kyseliny klavulanovej v prípravku chráni amoxicilín pred deštrukciou enzýmami - beta-laktamázami, čo umožňuje rozšírenie antibakteriálneho spektra amoxicilínu.
Aktivita kombinácie amoxicilínu s kyselinou klavulanovou in vitro je uvedená nižšie.

Baktérie sú zvyčajne citlivé

Gram-pozitívne aeróby: bacil anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes a iné beta-hemolytické streptokoky 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Staphylococcus aureus (citlivý na meticilín) 1 , Staphylococcus saprophyticus (senzitívny na meticilín), koaguláza-negatívne stafylokoky (citlivé na meticilín). Gramnegatívne aeróby: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Ostatné: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Gram-pozitívne anaeróby: druhy rodu Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, druhy rodu Peptostreptococcus. Gramnegatívne anaeróby: Bacteroides fragilis, druhy rodu Bacteroides, druhy rodu Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, druhy rodu Fusobacterium, druhy rodu Porphyromonas, druhy rodu Prevotella.

Baktérie, u ktorých je pravdepodobná získaná rezistencia na kombináciu amoxicilínu s kyselinou klavulanovou

Gramnegatívne aeróby: Escherichia coli 1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, druhy rodu Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, druhy rodu Proteus, druhy rodu Salmonella, druhy rodu Shigella. Gram-pozitívne aeróby: druhy rodu Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, streptokoky skupiny Viridans.

Baktérie, ktoré sú prirodzene odolné na kombináciu amoxicilínu s kyselinou klavulanovou

Gramnegatívne aeróby: druhy rodu Acinetobacter, Сitrobacter freundii, druhy rodu Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, druhy rodu Providencia, druhy rodu Pseudomonas, druhy rodu Serratia, Stenotrophomonas enterocolitica Ostatné: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, druhy rodu Chlamydia, Coxiella burnetii, druhy rodu Mycoplasma. 1 pre tieto baktérie bola v klinických štúdiách preukázaná klinická účinnosť kombinácie amoxicilínu s kyselinou klavulanovou. 2 kmene týchto bakteriálnych druhov neprodukujú beta-laktamázu. Citlivosť pri monoterapii amoxicilínom naznačuje podobnú citlivosť ako pri kombinácii amoxicilínu s kyselinou klavulanovou.

Farmakokinetika
Hlavné farmakokinetické parametre amoxicilínu a kyseliny klavulanovej sú podobné. Amoxicilín a kyselina klavulanová sú vysoko rozpustné v vodné roztoky s fyziologický význam pH a po perorálnom užití lieku Amoxiclav ® sa rýchlo a úplne vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu (GIT). Absorpcia účinných látok amoxicilínu a kyseliny klavulanovej je optimálna, ak sa užívajú na začiatku jedla.
Biologická dostupnosť amoxicilínu a kyseliny klavulanovej po perorálnom podaní je asi 70 %.
Nasledujú farmakokinetické parametre amoxicilínu a kyseliny klavulanovej po podaní v dávke 875 mg/125 mg a 500 mg/125 mg dvakrát denne, 250 mg/125 mg trikrát denne zdravým dobrovoľníkom.

Priemerné (± SD) farmakokinetické parametre
Prevádzkové látok Amoxicilín/ kyselina klavulanová	raz dávka (mg)	Cmax (µg/ml)	Tmax (hodina)	AUC (0-24 h) (µg.h/ml)	T1/2 (hodina)
Amoxicilín
875 mg/125 mg	875	11,64 ± 2,78	1.50 (1.0-2.5)	53,52 ± 12,31	1,19 ± 0,21
500 mg/125 mg	500	7,19 ± 2,26	1.50 (1.0-2.5)	53,5 ± 8,87	1,15 ± 0,20
250 mg/125 mg	250	3,3 ± 1,12	1,5 (1,0-2,0)	26,7 ± 4,56	1,36 ± 0,56
kyselina klavulanová
875 mg/125 mg	125	2,18 ± 0,99	1.25 (1.0-2.0)	10,16 ± 3,04	0,96 ± 0,12
500 mg/125 mg	125	2,40 ± 0,83	1.5 (1.0-2.0)	15,72 ± 3,86	0,98 ± 0,12
250 mg/125 mg	125	1,5 ± 0,70	1,2 (1,0-2,0)	12,6 ± 3,25	1,01 ± 0,11

Cmax - maximálna koncentrácia v krvnej plazme;
Tmax je čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme;
AUC je plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času;
T1 / 2 - polčas rozpadu

Distribúcia
Obe zložky sa vyznačujú dobrým distribučným objemom v rôzne telá tkanivách a telesných tekutinách (vrátane pľúc, brušných orgánov; tukových, kostných a svalových tkanív; pleurálnych, synoviálnych a peritoneálnych tekutín; v koži, žlči, moči, purulentnom výtoku, spúte, intersticiálnej tekutine).
Väzba na plazmatické bielkoviny je mierna: 25 % pre kyselinu klavulanovú a 18 % pre amoxicilín.
Distribučný objem je asi 0,3-0,4 l/kg pre amoxicilín a asi 0,2 l/kg pre kyselinu klavulanovú.
Amoxicilín a kyselina klavulanová neprechádzajú hematoencefalickou bariérou v nezápalovom stave mozgových blán.
Amoxicilín (ako väčšina penicilínov) sa vylučuje do materského mlieka. Stopové množstvá kyseliny klavulanovej sa našli aj v materskom mlieku. Amoxicilín a kyselina klavulanová prechádzajú cez placentárnu bariéru.
Metabolizmus
Asi 10 – 25 % počiatočnej dávky amoxicilínu sa vylučuje obličkami ako inaktívna kyselina penicilínová. Kyselina klavulanová v ľudskom tele podlieha intenzívnemu metabolizmu za vzniku kyseliny 2,5-dihydro-4-(2-hydroxyetyl)-5-oxo-1H-pyrol-3-karboxylovej a 1-amino-4-hydroxybután- 2-one a vylučuje sa obličkami, cez gastrointestinálny trakt, ako aj s vydychovaným vzduchom, vo forme oxidu uhličitého.
chov
Amoxicilín sa vylučuje primárne obličkami, zatiaľ čo kyselina klavulanová sa vylučuje obličkami aj extrarenálnymi mechanizmami. Po jednorazovom perorálnom podaní jednej tablety 250 mg/125 mg alebo 500 mg/125 mg sa približne 60 – 70 % amoxicilínu a 40 – 65 % kyseliny klavulanovej vylúči obličkami v nezmenenej forme počas prvých 6 hodín.
Priemerný polčas (T1/2) amoxicilínu/kyseliny klavulanovej je približne jedna hodina, priemerný celkový klírens je približne 25 l/h u zdravých pacientov.
Najväčšie množstvo kyseliny klavulanovej sa vylúči počas prvých 2 hodín po požití.

Celkový klírens amoxicilínu/kyseliny klavulanovej klesá úmerne so znížením funkcie obličiek. Pokles klírensu je výraznejší u amoxicilínu ako u kyseliny klavulanovej, tk. Väčšina amoxicilínu sa vylučuje obličkami. Dávky lieku pri zlyhaní obličiek sa majú zvoliť s prihliadnutím na nežiaducu kumuláciu amoxicilínu pri zachovaní normálnej hladiny kyseliny klavulanovej.

U pacientov s poruchou funkcie pečene sa liek používa s opatrnosťou, je potrebné neustále monitorovať funkciu pečene.
Obidve zložky sa odstránia hemodialýzou a menšie množstvá peritoneálnou dialýzou.

Indikácie na použitie

Infekcie spôsobené citlivými kmeňmi mikroorganizmov:
infekcie horných dýchacích ciest a orgánov ORL (vrátane akútnej a chronickej sinusitídy, akútnej a chronickej). zápal stredného ucha, retrofaryngeálny absces, tonzilitída, faryngitída);
infekcie dolných dýchacích ciest (vrátane akútnej bronchitídy s bakteriálnou superinfekciou, Chronická bronchitída, zápal pľúc);
infekcie močových ciest;
infekcie v gynekológii;
infekcie kože a mäkkých tkanív, ako aj rany spôsobené uhryznutím ľudí a zvierat;
infekcie kostí a spojivového tkaniva;
infekcií žlčových ciest(cholecystitída, cholangitída);
odontogénne infekcie.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku;
anamnéza precitlivenosti na penicilíny, cefalosporíny a iné beta-laktámové antibiotiká;
cholestatická žltačka a/alebo iná abnormálna funkcia pečene spôsobená užívaním amoxicilínu/kyseliny klavulanovej v anamnéze;
infekčná mononukleóza a lymfocytová leukémia;
deti mladšie ako 12 rokov alebo vážiace menej ako 40 kg.

Opatrne

Anamnéza pseudomembranóznej kolitídy, ochorenia gastrointestinálneho traktu, zlyhanie pečene, ťažká renálna dysfunkcia, tehotenstvo, dojčenie, zatiaľ čo užívanie antikoagulancií.

Užívanie počas tehotenstva a počas dojčenia

Štúdie na zvieratách neodhalili údaje o nebezpečenstve užívania lieku počas tehotenstva a jeho vplyve na embryonálny vývoj plodu.
Jedna štúdia u žien s predčasným pretrhnutím membrán zistila, že profylaktické použitie amoxicilínu/kyseliny klavulanovej môže byť spojené so zvýšeným rizikom neonatálnej nekrotizujúcej enterokolitídy.
Počas tehotenstva a laktácie sa liek používa iba vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod a dieťa.
Amoxicilín a kyselina klavulanová prechádzajú do materského mlieka v malých množstvách.
U dojčiat prijímajúcich dojčenie je možný rozvoj senzibilizácie, hnačky, kandidózy slizníc ústnej dutiny. Pri užívaní lieku Amoxiclav ® je potrebné vyriešiť otázku zastavenia dojčenia.

Dávkovanie a podávanie

vnútri.
Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od veku, telesnej hmotnosti, funkcie obličiek pacienta, ako aj od závažnosti infekcie.
Amoxiclav ® sa odporúča užívať na začiatku jedla pre optimálnu absorpciu a zníženie možných vedľajších účinkov. zažívacie ústrojenstvo.
Kurz liečby je 5-14 dní. Dĺžku priebehu liečby určuje ošetrujúci lekár. Liečba nemá pokračovať dlhšie ako 14 dní bez opätovného lekárska prehliadka.
Dospelí a deti vo veku 12 rokov alebo staršie alebo s hmotnosťou 40 kg alebo viac:
Na liečbu miernych až stredne ťažkých infekcií - 1 tableta 250 mg + 125 mg každých 8 hodín (3-krát denne).
Na liečbu ťažké infekcie a respiračné infekcie - 1 tableta 500 mg + 125 mg každých 8 hodín (3-krát denne) alebo 1 tableta 875 mg + 125 mg každých 12 hodín (2-krát denne).
Keďže kombinované tablety 250 mg + 125 mg a 500 mg + 125 mg amoxicilínu a kyseliny klavulanovej obsahujú rovnaké množstvo kyseliny klavulanovej - 125 mg, potom 2 tablety 250 mg + 125 mg nie sú ekvivalentné 1 tablete 500 mg + 125 mg.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Úpravy dávky sú založené na maximálnej odporúčanej dávke amoxicilínu a sú založené na hodnotách klírensu kreatinínu (CC).

QC	Dávkovací režim lieku Amoxiclav ®
>30 ml/min	Úprava dávkovacieho režimu nie je potrebná
10-30 ml/min	1 tableta 500 mg + 125 mg 2-krát denne alebo 1 tableta 250 mg + 125 mg 2-krát denne (v závislosti od závažnosti ochorenia).
<10 мл/мин	1 tableta 500 mg + 125 mg 1-krát denne alebo 1 tableta 250 mg + 125 mg 1-krát denne (v závislosti od závažnosti ochorenia).
Hemodialýza	1 tableta 500 mg + 125 mg v jednej dávke každých 24 hodín Počas dialýzy ďalšia 1 dávka (jedna tableta) a ďalšia tableta na konci dialýzy (na kompenzáciu poklesu sérových koncentrácií amoxicilínu a klavulanovej kyseliny kyselina). Alebo 2 tablety 250 mg + 125 mg v jednej dávke každých 24 hodín. Počas dialýzy ďalšia 1 dávka (jedna tableta) a ďalšia tableta na konci dialýzy (na kompenzáciu poklesu sérových koncentrácií amoxicilínu a kyseliny klavulanovej).

Tablety 875 mg + 125 mg sa majú používať len u pacientov s CC > 30 ml/min.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Prijatie lieku Amoxiclav ® by sa malo vykonávať opatrne. Je potrebné pravidelne monitorovať funkciu pečene.
Nevyžaduje úpravu dávkovacieho režimu u starších pacientov. U starších pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka upraviť ako u dospelých pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Vedľajší účinok

Predávkovanie

Správy o úmrtí alebo udalosti život ohrozujúce Neexistujú žiadne vedľajšie účinky v dôsledku predávkovania liekom.
Vo väčšine prípadov príznaky predávkovania zahŕňajú gastrointestinálne poruchy (bolesť brucha, hnačka, vracanie) a nerovnováhu tekutín a elektrolytov. Boli hlásené prípady rozvoja kryštalúrie spôsobenej užívaním amoxicilínu, čo v niektorých prípadoch viedlo k rozvoju zlyhania obličiek.
Záchvaty sa môžu vyvinúť u pacientov s renálnou insuficienciou alebo u pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky lieku.
V prípade predávkovania má byť pacient pod dohľadom lekára, liečba je symptomatická. V prípade nedávneho užitia (menej ako 4 hodiny) je potrebné vykonať výplach žalúdka a predpísať Aktívne uhlie na zníženie absorpcie.
Amoxicilín/kyselina klavulanová sa odstráni hemodialýzou.

Interakcia s inými liekmi

Antacidá, glukozamín, laxatíva, aminoglykozidy spomaľujú absorpciu, kyselina askorbová- zvyšuje absorpciu. Diuretiká, alopurinol, fenylbutazón, nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a iné lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu (probenecid), zvýšiť koncentráciu amoxicilínu (kyselina klavulanová sa vylučuje hlavne glomerulárnej filtrácie). Súčasné použitie lieku Amoxiclav ® a probenecidu môže viesť k zvýšeniu a pretrvávaniu hladiny amoxicilínu v krvi, ale nie kyseliny klavulanovej, preto sa súčasné použitie s probenecidom neodporúča. Súčasné užívanie lieku Amoxiclav ® a metotrexát zvyšuje toxicitu metotrexátu.
Použitie lieku v spojení s alopurinol môže viesť k alergickým kožným reakciám. V súčasnosti neexistujú žiadne údaje o súčasnom použití kombinácie amoxicilínu s kyselinou klavulanovou a alopurinolom. Vyhnite sa súbežnému užívaniu s disulfiram.
Znižuje účinnosť lieky, pri metabolizme ktorého vzniká kyselina para-aminobenzoová etinylestradiol - riziko rozvoja medzimenštruačného krvácania.
Literatúra popisuje zriedkavé prípady zvýšenia medzinárodného normalizovaného pomeru (INR) u pacientov s kombinovaným užívaním acenokumarol alebo warfarín a amoxicilín. Ak je to potrebné, pri súčasnom použití s ​​antikoagulanciami je potrebné pravidelne sledovať protrobínový čas alebo INR pri predpisovaní alebo vysadení lieku, môže byť potrebné upraviť dávku antikoagulancií na perorálne podávanie.
Pri súčasnom použití s rifampicín je možné vzájomné oslabenie antibakteriálneho účinku. Liek Amoxiclav ® sa nemá používať súčasne v kombinácii s bakteriostatickými antibiotikami (makrolidy, tetracyklíny), sulfónamidy z dôvodu možného zníženia účinnosti lieku Amoxiclav ® .
Liek Amoxiclav ® znižuje účinnosť orálne antikoncepčné prostriedky.
U pacientov, ktorí dostávajú mykofenolát mofetil, po začatí kombinácie amoxicilínu s kyselinou klavulanovou sa pozoroval pokles koncentrácie aktívneho metabolitu, kyseliny mykofenolovej, pred užitím ďalšej dávky lieku približne o 50 %. Zmeny v tejto koncentrácii nemusia presne odrážať celkové zmeny v expozícii kyseline mykofenolovej.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je potrebné vypočuť pacienta, aby sa zistila anamnéza reakcií z precitlivenosti na penicilíny, cefalosporíny alebo iné beta-laktámové antibiotiká. U pacientov, ktorí majú precitlivenosť na penicilíny sú možné skrížené alergické reakcie s cefalosporínovými antibiotikami. O kurzová liečba je potrebné sledovať stav funkcie krvotvorných orgánov, pečene, obličiek. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek je potrebná adekvátna úprava dávky alebo predĺženie intervalov medzi dávkami. Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu, liek sa má užívať s jedlom.
Možno vývoj superinfekcie v dôsledku rastu mikroflóry necitlivej na amoxicilín, čo si vyžaduje zodpovedajúcu zmenu antibiotickej terapie.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek, ako aj pri užívaní vysoké dávky liek môže spôsobiť kŕče.
Neodporúča sa používať liek u pacientov s podozrením na infekčnú mononukleózu.
Ak sa vyskytne kolitída súvisiaca s antibiotikami, okamžite prestaňte užívať Amoxiclav ® , poraďte sa s lekárom a začnite vhodnú liečbu. Lieky, ktoré inhibujú peristaltiku, sú v takýchto situáciách kontraindikované.
U pacientov so zníženou diurézou sa kryštalúria vyskytuje veľmi zriedkavo. Počas používania veľkých dávok amoxicilínu sa odporúča prijať dostatočné množstvo tekutín a udržiavať primeranú diurézu, aby sa znížila pravdepodobnosť tvorby kryštálov amoxicilínu.
Laboratórne testy: vysoké koncentrácie amoxicilínu spôsobujú falošne pozitívnu reakciu na glukózu v moči pri použití Benediktovho činidla alebo Fehlingovho roztoku.
Odporúčajú sa enzymatické reakcie s glukozidázou.
Kyselina klavulanová môže spôsobiť nešpecifickú väzbu imunoglobulínu G (IgG) a albumínu na membrány erytrocytov, čo vedie k falošne pozitívnym výsledkom Coombsovho testu.

Špeciálne opatrenia na likvidáciu nepoužitého lieku.

Pri likvidácii nepoužitého lieku Amoxiclav ® nie sú potrebné žiadne zvláštne opatrenia.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo vozidiel, mechanizmy

S rozvojom nežiaducich reakcií nervového systému (napríklad závraty, kŕče) by ste sa mali zdržať vedenia auta a iných činností, ktoré si vyžadujú zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie

Primárne balenie:
15, 20 alebo 21 tabliet a 2 sušidlá (silikagél) umiestnené v červenej okrúhlej nádobe s označením „nepožívateľné“ vo fľaši z tmavého skla uzavretej kovovým skrutkovacím uzáverom s perforovaným kontrolným krúžkom a tesnením z polyetylénu s nízkou hustotou vo vnútri.
15 alebo 21 tabliet a 2 sušidlá (silikagél) umiestnené v červenej okrúhlej nádobe s označením „nepožívateľné“, vo fľaši z tmavého skla uzavretej kovovým skrutkovacím uzáverom s perforovaným kontrolným krúžkom a vnútrom polyetylénovou výstelkou s nízkou hustotou alebo 5, 6, 7 alebo 8 tabliet v blistri z lakovanej tvrdej hliníkovej/mäkkej hliníkovej fólie.
2, 5, 6, 7 alebo 8 tabliet v blistri z lakovanej tvrdej hliníkovej/mäkkej hliníkovej fólie.
Sekundárne balenie:
Filmom obalené tablety, 250 mg + 125 mg: jedna fľaša v kartónovej škatuli spolu s návodom na použitie lekárske využitie.
Filmom obalené tablety, 500 mg + 125 mg: jedna fľaša alebo jeden, dva, tri, štyri alebo desať blistrov po 5, 6, 7 alebo 8 tabliet v papierovej škatuľke spolu s návodom na lekárske použitie.
Filmom obalené tablety, 875 mg + 125 mg: jeden, dva, tri, štyri alebo desať blistrov po 2, 5, 6, 7 alebo 8 tabliet v papierovej škatuľke spolu s návodom na lekárske použitie.

Podmienky skladovania

Na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

2 roky.
Nepoužívajte liek po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Dovolenkové podmienky

Vydané na lekársky predpis

Výrobca

Držiteľ RU: Lek d.d., Verovshkova 57, 1526 Ľubľana, Slovinsko;
Vyrobené: Lek d.d., Personali 47, 2391 Prevalje, Slovinsko.
Pošlite reklamácie spotrebiteľov spoločnosti ZAO Sandoz:
125315, Moskva, Leningradsky prospekt, 72, bldg. 3.

Vzorec: C8H9NO5, chemický názov: kyselina (2R,5R,Z)-3-(2-hydroxyetylidén)-7-oxo-4-oxa-1-azabicykloheptán-2-karboxylová.
Farmakologická skupina: metabolity/enzýmy a antienzýmy.
Farmakologický účinok: inhibičná beta-laktamáza, antimikrobiálne.

Farmakologické vlastnosti

Kyselina klavulanová inhibuje beta-laktamázy, ktoré tvoria gramnegatívne mikroorganizmy, medzi ktoré patrí Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis a niektoré ďalšie Enterobacter spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis; kyselina klavulanová pôsobí aj na beta-laktamázy, ktoré tvoria Staphylococcus aureus. Kyselina klavulanová je produkovaná Streptomyces clavuligerus. Štruktúra kyseliny klavulanovej je podobná štruktúre jadra molekuly penicilínu, ale líši sa od nej tým, že namiesto tiazolidínového kruhu má vo svojom zložení oxazolidínový kruh. Kyselina klavulanová má slabú antimikrobiálnu aktivitu. Kyselina klavulanová preniká membránou bakteriálnej bunky a inaktivuje enzýmy, ktoré sú v bunke a na jej hranici. Kyselina klavulanová kompetitívne a často ireverzibilne inhibuje beta-laktamázu.

Indikácie

Spolu s tikarcilínom alebo amoxicilínom na liečbu infekčnej a zápalovej patológie, ktorá je spôsobená mikroorganizmami citlivými na použitú kombináciu.

Spôsob aplikácie kyseliny klavulanovej a dávky

Dávkovací režim kyseliny klavulanovej je individuálny a je nastavený v závislosti od veku pacienta, indikácií a použitej liekovej formy.
Intravenózna kyselina klavulanová sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene. S rozvojom erytematóznej vyrážky alebo urtikárie sa má liečba kyselinou klavulanovou ukončiť.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť.

Obmedzenia aplikácie

Žiadne dáta.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Spolu s tikarcilínom alebo amoxicilínom je užívanie kyseliny klavulanovej počas tehotenstva možné len zo zdravotných dôvodov, v ostatných prípadoch sa jej užívanie neodporúča.

Vedľajšie účinky kyseliny klavulanovej

Obehový systém: príznaky dyspepsie, poruchy funkčného stavu pečene, cholestatická žltačka, hepatitída, pseudomembranózna kolitída (v niektorých prípadoch); alergické reakcie: v niektorých prípadoch - Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída, angioedém, urtikária, anafylaktický šok; iné: kandidóza (v niektorých prípadoch).

Interakcia kyseliny klavulanovej s inými látkami

Žiadne dáta.

Predávkovanie

Žiadne dáta.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou kyselina klavulanová

Kombinované lieky:
Amoxicilín + kyselina klavulanová: Amoxicilín®, Amoxiclav®, Amoxiclav® Quiktab, Amoxicilín + kyselina klavulanová Pfizer, amoxicilín klavulanát sodný a draselný (5:1), amoxicilín + kyselina klavulánová, amoxicilín + kyselina klavulanová-trihydrát draslíka, amoxicillin draselný, amoxicilín + klavulanát draselný 4:1), (7:1); trihydrát amoxicilínu a klavulanát draselný (2:1), trihydrát amoxicilínu a klavulanát draselný (4:1), trihydrát amoxicilínu + klavulanát draselný (2:1), (4:1), (7:1); Arlet®, Augmentin®, Augmentin® EC, Augmentin® SR, Baktoclave, Verklav, Klamosar®, Liklav, Medoklav, Panklav, Panklav 2X, Ranklav®, Rapiclav, Taromentin, Fibell, Flemoclav Solutab®, Ecoclave®;
Tikarcilín + kyselina klavulanová: Timentin.

Amoxiclav (latinský Amoxyclav, anglický Amoksiclav) - antibiotikum široký rozsahúčinky patriace do skupiny penicilínov chránených inhibítormi. Obsahuje kombináciu amoxicilínu a kyseliny klavulanovej. Má baktericídny účinok inhibíciou syntézy bunkových stien mikroorganizmov. Pre svoju vysokú aktivitu a dobrú znášanlivosť je možné ho použiť ako liek na „empirickú“ (vykonávanú pred výsledkami testov) antibiotickú terapiu. Spektrum indikácií zahŕňa infekcie horných dýchacích ciest, dýchacích ciest, urogenitálneho traktu, kože, mäkkých tkanív, kostí a kĺbov.

História antibiotík začala objavom anglického vedca Alexandra Fleminga, ktorý objavil antimikrobiálne vlastnosti účinnej látky huby Penicillum notatum. V roku 1940 Ernst Chain a Howard Flory izolovali zlúčeninu, ktorú opísal, v jej čistej forme a nazvali ju penicilín. Odvtedy sa liek začal používať v lekárskej praxi.

V 50. rokoch 20. storočia zistilo sa, že štruktúrnou jednotkou penicilínu je β-laktámový kruh. Tento objav umožnil syntézu nových antibakteriálnych liečiv. Takže v roku 1960 sa získal meticilín, v roku 1961 - ampicilín av roku 1962 - amoxicilín. Ten sa od svojich predchodcov líšil zlepšenými farmakokinetickými vlastnosťami a vyššou antibakteriálnou aktivitou.

Všetky penicilíny sa ukázali ako účinné proti širokému spektru infekčné choroby, ale časom spôsobili vznik kmeňov mikroorganizmov odolných voči nim. Tento efekt bol vysvetlený schopnosťou baktérií produkovať β-laktamázy – špeciálne enzýmy, ktoré ničia β-laktámové kruhy antibiotík.

Hľadanie látok schopných neutralizovať pôsobenie škodlivých enzýmov uskutočňujú rôzni vedci už od roku 1956. Prvé úspechy však dosiahli až v roku 1970 zamestnanci britskej farmaceutickej spoločnosti Beecham Pharmaceuticals (dnes GlaxoSmithKline). Izolovali prvý blokátor β-laktamázy, kyselinu klavulanovú, z kultúry Streptomyces clavuligeris. Kombináciou činidla s amoxicilínom získali vývojári antibiotikum chránené inhibítorom, na ktoré sa rezistentné kmene baktérií ukázali ako citlivé. Liek bol uvedený na trh v roku 1984 pod značkou Augmentin.

V polovici 80. rokov 20. storočia. Vedecký výskum získať blokátory β-laktamázy dokončila aj slovinská farmaceutická spoločnosť Lek. Jej biochemikom sa podarilo vyvinúť vlastnú bunkovú kultúru na syntézu kyseliny klavulanovej. V roku 1989 spoločnosť zaregistrovala generický Augmentin s názvom Amoxiclav.

Vlastnosti

International rodový názov: amoxicilín / kyselina klavulanová (anglicky Amoxicilín / kyselina klavulanová).

Názov podľa Britského liekopisu (BAN): co-amoxiclav (anglicky co-amoxiclav).

chemické názvy aktívne zložky podľa nomenklatúry IUPAC:

1) amoxicilín-]-6-[[amino-(4-hydroxyfenyl)acetyl]amino]-3,3-dimetyl-7-oxo-4-tia-1-azabicykloheptán-2-karboxylová kyselina,

2) kyselina klavulanová - kyselina (2R,5R,Z)-3-(2-hydroxyetylidén)-7-oxo-4-oxa-l-azabicykloheptán-2-karboxylová.

Štrukturálne vzorce:

Fyzikálne vlastnosti:

Amxicilín je biely alebo mierne žltkastý prášok, mierne rozpustný vo vode. Teplota topenia - 403,3ºС. Molekulová hmotnosť - 419,45.

Kyselina klavulanová je biely prášok, vysoko rozpustný vo vode. Teplota topenia - 283,9ºС. Molekulová hmotnosť - 199,16.

Zloženie, formy uvoľňovania, balenie

Liečivo je dostupné vo forme tabliet, prášku na prípravu suspenzií a lyofilizátu na prípravu parenterálneho roztoku s rôznymi dávkami účinných látok.

Lieková forma	Obsah amoxicilínu v jednej dávke liečiva, mg	Obsah kyseliny klavulanovej v jednej dávke liečiva, mg
Enterosolventné tablety, 375 mg	250	125
Enterosolventné tablety, 625 mg	500	125
Enterosolventné tablety, 1000 mg	875	125
Prášok na prípravu 9,14 % suspenzie	400	57
Prášok na prípravu 6,25 % suspenzie	250	62,5
Prášok na prípravu 3,125 % suspenzie	125	31,25
Lyofilizát na prípravu parenterálneho roztoku v liekovkách s obsahom 0,6 g	500	100
Lyofilizát na prípravu parenterálneho roztoku v liekovkách s hmotnosťou 1,2 g	1000	200
Dispergovateľné tablety (Amoxiclav Quiktab) 625 mg	500	125
Dispergovateľné tablety 1000 mg	875	125

Tablety sú balené vo fľašiach alebo blistroch z tmavého skla. Obsah jedného balenia je určený na 5-14 dní používania.

Prášok na prípravu suspenzie je balený v tmavých fľašiach s dávkovacou lyžičkou alebo pipetou. Na pohári je značka určená na prípravu predpísaného objemu roztoku.

Injekčné liekovky s lyofilizátom sú umiestnené v kartónových baleniach po 5 kusov.

Mechanizmus akcie

Ako všetky ostatné beta-laktámové antibiotiká, aj amoxicilín vykazuje baktericídne vlastnosti. Hlavným cieľom jeho pôsobenia sú proteíny viažuce peptidy, ktoré pôsobia ako enzýmy pri syntéze bakteriálnych bunkových stien. Blokáda stavebný proces vedie k smrti mikroorganizmov. Keďže proteíny viažuce peptidy u ľudí chýbajú, amoxicilín nemá toxický účinok na jeho bunky.

Kyselina klavulanová sa vyznačuje vysokou afinitou k beta-laktamázam, ktoré sú produkované baktériami a spôsobujú hydrolýzu penicilínov. Klavulanát vytvára silné chemické väzby s agresívnymi enzýmami a chráni molekuly antibiotík pred zničením. Existujú dôkazy, že kyselina tiež vykazuje svoje vlastné baktericídne vlastnosti.

Spektrum antimikrobiálnej aktivity

V porovnaní s prírodnými penicilínmi má amoxicilín rozšírené spektrum antibakteriálnej aktivity.

Droga má škodlivý účinok na:

• grampozitívne koky (Streptococcus pneumoniae, Strept. pyogenes, Viridans, Strept. Bovis, niektoré kmene Staphylococcus aureus, Staph. epidermidis, Staph. saprofiticus),
• grampozitívne tyčinky (Listeria spp. Enteroccocus spp.),
• gramnegatívne koky (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis),
• niektoré gramnegatívne tyčinky (Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Vibrio cholerae),
• anaeróbne baktérie (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp.),
• aktinomycéty (Actinomyces israelii).

Vďaka kombinácii s kyselinou klavulanovou je antibiotikum účinné aj proti baktériám, ktoré vylučujú beta-laktamázu:

• kmene Staphylococcus aureus rezistentné na meticilín (MRSA),
• Bordetella pertussis,
• Brucella spp.,
• klebsiella,
• moraxella,
• kampylobakter.

Prirodzenú rezistenciu na amoxicilín chránený inhibítormi vykazujú mykoplazmy (Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum atď.).

Klavulanát má výrazný baktericídny účinok na stafylokoky, streptokoky, moraxely a mierny účinok na enterobaktérie a Haemophilus influenzae.

Metabolizmus a vylučovanie

Farmakokinetické vlastnosti amoxicilínu a kyseliny klavulanovej sú do značnej miery podobné a pri kombinovanej liečbe sa prakticky nemenia.

Pri perorálnom podaní sa amoxicilín ľahko vstrebáva sliznicou čreva. Až 95 % prijatej dávky lieku preniká do krvi. Asi 20 % sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Antibiotikum sa rýchlo distribuuje do celého tela a vytvára terapeutické koncentrácie v podnebných mandlích, paranazálnych dutinách, sliznici hltanu a dolných dýchacích cestách, bubienková dutina, pleura, sliny, žlč, koža, cerebrospinálny mok, pečeň, svalové tkanivá, prostata, endometrium a vaječníky. Celkový distribučný objem je viac ako 20 litrov.

Liek sa vylučuje močom takmer nezmenený. Polčas rozpadu je 1-1,5 hodiny. U osôb s renálnou insuficienciou sa toto číslo môže zvýšiť až na 7,5 hodiny.

Biologická dostupnosť kyseliny klavulanovej pri perorálnom podaní je 70 %. Cez steny čreva sa tiež rýchlo vstrebáva do krvi. Maximálna koncentrácia sa dosiahne za 1-2 hodiny po aplikácii. Látka sa hromadí v rovnakých tkanivách a sekrétoch ako amoxicilín. Biotransformované v pečeni. Metabolické produkty sa vylučujú cez pľúca, obličky a žlč. Polčas rozpadu je 1-1,5 hodiny, u pacientov s renálnou insuficienciou - až 4,5 hodiny.

Kombinácia amoxicilín/klavulonát dobre prechádza hematoencefalickou a placentárnou bariérou. U dojčiacich žien sa liek nachádza v materskom mlieku.

Obe zlúčeniny sa odstránia hemodialýzou. O dlhodobé užívanie Amoxiclav sa nehromadí v tele.

Indikácie na použitie

Amoxiclav sa používa pri infekčných a zápalových ochoreniach spôsobených mikroorganizmami citlivými na jeho pôsobenie.

Zoznam indikácií zahŕňa infekcie:

• ORL orgány, horné a dolné dýchacie cesty (zápal stredného ucha, sínusitída, faryngitída, tonzilitída, bronchitída atď.),
• urogenitálny systém (cystitída, uretritída, pyelonefritída, salpingitída, cervicitída, kvapavka atď.),
• koža (uhryznutie zvieratami, erysipel, flegmóna),
• žlčové cesty,
• kosti a spojivové tkanivá,
• meningy (meningitída),
• vnútorná výstelka srdca (endokarditída)
• kože brušnej dutiny (peritonitída).

V kombinácii s metronidazolom môže byť liek predpísaný pre peptický vred tráviaci trakt spojený s Helicobacter pylori.

Kontraindikácie

Amoxiclav sa nemá používať za nasledujúcich podmienok:

• precitlivenosť na penicilíny alebo kyselinu klavulanovú,
• žltačka alebo abnormálna funkcia pečene vyvolaná užívaním amoxicilínu v anamnéze,
• mononukleóza,
• lymfocytárnej leukémie.

Tablety nie sú určené pre deti do 12 rokov.

Používajte opatrne

Tehotenstvo a laktácia

Terapia pre tehotné a dojčiace ženy sa predpisuje len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziká pre dieťa.

V USA bola Amoxiclavu pridelená bezpečnostná kategória B (čo znamená, že v štúdiách na zvieratách neboli zistené žiadne nepriaznivé účinky na plod), v Austrálii kategória B1 (pri použití lieku u obmedzeného počtu tehotných žien negatívne účinky na plod nebol pozorovaný).

Vplyv na schopnosť riadiť auto a iné potenciálne nebezpečné mechanizmy

U niektorých pacientov môže Amoxiclav spôsobiť bolesti hlavy a závraty, takže počas obdobia užívania lieku je potrebné venovať pozornosť nebezpečným činnostiam.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa používa perorálne alebo intravenózne. Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od závažnosti infekcie a typu patogénu.

Tablety

Pri miernych formách ochorení sa dospelým a deťom starším ako 12 rokov predpisujú:

• tablety 375 mg 1 každých 8 hodín,
• alebo 625 mg tablety, 1 každých 12 hodín.

O ťažký priebeh prejavujú sa tieto patológie:

• tablety 625 mg 1 každých 8 hodín,
• alebo 1 000 mg tablety 1 každých 12 hodín.

Trvanie liečby je 5-14 dní.

Prášok na prípravu suspenzie

V injekčnej liekovke s liekom pridajte vodu po značku. Pred každým použitím je potrebné pripravený roztok dôkladne pretrepať.

V závislosti od veku a závažnosti patológie sa suspenzia podáva dieťaťu pipetou (po 0,75-1,25 ml) alebo z lyžice (po 1/2-2 l) 2-3 krát denne.

Maximálna denná dávka amoxicilínu pre deti je 45 mg / kg hmotnosti, kyselina klavulanová - 10 mg / kg hmotnosti. Dĺžka liečby je 5-14 dní.

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie

0,6 g lyofilizátu sa rozpustí v 10 ml vody na injekciu, 1,2 g v 20 ml vody na injekciu. Hotový roztok sa podáva intravenózne pomaly. Na infúzie sa pripravený prípravok ďalej riedi v 50 (na 0,6 g) alebo 100 (na 1,2 g) ml fyziologického roztoku. Kvapkadlo sa inštaluje na 30-40 minút.

Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa podáva 1,2 g lieku každých 6-8 hodín, deťom mladším ako 12 rokov - rýchlosťou 30 mg / kg telesnej hmotnosti každých 8-12 hodín. Trvanie liečby je 5-14 dní.

Vedľajšie účinky

Amoxiclav väčšina pacientov dobre znáša. V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť:

• dyspeptické poruchy (nauzea, hnačka, vracanie),
• závraty,
• bolesť hlavy,
• kŕče,
• zníženie hladiny leukocytov a krvných doštičiek,
• cholestatická žltačka,
• hepatitída,
• alergické reakcie (svrbenie, žihľavka, anafylaktický šok, Stevensov-Johnsonov syndróm),
• dysfunkcia obličiek,
• kandidóza,
• predĺženie protrombínového času (pri súčasnom použití intravenózne roztoky s antikoagulanciami).

Predávkovanie

Otrava liekmi sa prejavuje hnačkami, bolesťami brucha, poruchami spánku, zvýšená úzkosť niekedy kŕče. Terapeutické opatrenia zahŕňajú výplach žalúdka, príjem enterosorbentov a symptomatickú liečbu.

špeciálne pokyny

Pacienti s renálnou insuficienciou majú užívať liek v znížených dávkach alebo v predĺžených intervaloch.

Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov z tráviaceho traktu, je lepšie užívať liek s jedlom.

O dlhodobá liečba je potrebné neustále sledovanie funkcie obličiek, pečene a sleziny.

Interakcie s inými liekmi

Absorpciu Amoxiclavu z tráviaceho traktu inhibujú antacidá, laxatíva a glukosamín. Zvyšuje absorpciu kyseliny askorbovej.

Súčasné podávanie s diuretikami, NSAID, alopurinolom, fenylbutazónom vedie k zvýšeniu koncentrácie liečiva v krvi.

Kombinovaná liečba Amoxiclavom a metotrexátom by sa nemala vykonávať, pretože to môže vyvolať zvýšenie toxicity metotrexátu.

Baktericídne vlastnosti lieku sú oslabené rifampicínom, makrolidmi, tetracyklínmi, sulfónamidmi.

Amoxiclav znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív, preto je potrebné počas liečby a ďalších 14 dní po jej ukončení užívať dodatočné metódy antikoncepciu.

Dovolenkové podmienky

Na predpis.

Skladovanie

Pre všetky formy: na suchom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25ºС. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Pripravenú suspenziu uchovávajte v chladničke (pri teplote 2-8ºС) nie dlhšie ako 7 dní.

Pripravený parenterálny roztok sa musí začať do 20 minút.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Pre všetky formy - 2 roky.

Výrobca

Amoxiclav vyrába slovinská spoločnosť Lek, ktorá vedie svoju históriu od roku 1946. Prioritnými oblasťami činnosti spoločnosti je vývoj a výroba nových liekov a biofarmaceutických produktov.

Výrobné závody spoločnosti Lek sa nachádzajú v 16 krajinách vrátane Slovinska, Rumunska a Poľska. Továrne sú certifikované podľa noriem GMP. Od roku 2003 je spoločnosť súčasťou európskej skupiny spoločností Sandoz.

Krajiny, v ktorých sa vyrába

Od roku 2015 sa Amoxiclav používa vo viac ako 50 štátoch:

• Rusko,
• Ukrajina,
• Bielorusko,
• Poľsko,
• Rumunsko,
• Chorvátsko,
• Gruzínsko,
• Lotyšsko,
• Litva,
• Estónsko,
• Slovensko,
• Bosna a Hercegovina,
• Grécko,
• Bulharsko,
• niektorých krajinách Ázie, Afriky a Latinskej Ameriky.

Produkt bol schválený na predaj miestnymi zdravotnými inštitútmi. Americká FDA vyhodnotila Amoxiclav a schválila jeho použitie u ľudí v Spojených štátoch v roku 2002.

Od konca 80. rokov 20. storočia je Amoxiclav spolu s inými liekmi obsahujúcimi amoxicilín/klavulanát na zozname základných liekov WHO.

V USA a krajinách EÚ je liek na veterinárne použitie zakázaný z dôvodu rastúcej odolnosti mikroorganizmov voči penicilínom.

Analógy

Analógy Amoxiclavu sú prípravky amoxicilínu / klavulanátu vyrábané inými výrobcami:

• augmentin,
• panclave,
• ranclave,
• Rapiclav,
• Klamosar,
• Medoklav,
• ekkláv,
• Arlet,
• bactoclav,
• Verclave,
• amokomb,
• Foraklav,
• fibell,
• Kuram,
• Clavocin,
• Amoxicilín + kyselina klavulanová atď.

Rôzne spoločnosti používajú rôzne výrobné technológie, tzv konečné produkty sa môžu navzájom líšiť v chemickej čistote, farmakokinetických charakteristikách a antimikrobiálnej aktivite. V rozsiahlych klinických štúdiách bola potvrdená vysoká účinnosť a bezpečnosť Augmentinu, Amoxiclavu a Flemoklav Solutab.

Niektoré analógy Amoxiclavu a ich výrobcov:

Dátum zverejnenia: 20.07.2015
Posledná úprava: 2020-01-31 Pridal:

Obchodný názov lieku	Výrobca	Uvoľňovacie formuláre
Augmentin	SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Spojené kráľovstvo)	Prášok na prípravu parenterálneho roztoku (v liekovkách po 600 a 1200 mg) Prášok na prípravu suspenzie (3,2 %; 4,57 %; 9,14 %) Filmom obalené tablety (375, 625 a 1 000 mg)
panclav	Hemofarm (Srbsko)	Filmom obalené tablety (375 a 625 mg každá) Prášok na prípravu 9,14 % suspenzie
ranclave	Ranbaxy (India)	Filmom obalené tablety 375 mg a 625 mg
Rapiclav	Laboratóriá Ipca (India)	Obalené tablety (375 mg a 625 mg)
Medoklav	Medochemie Ltd (Cyprus)	Prášok na prípravu injekčného roztoku (1200 mg) Prášok na prípravu 3,2 % suspenzie Filmom obalené tablety (1000, 625 a 375 mg)