Kedy sú predpísané antikoagulanciá? Antikoagulanciá - čo to je a zoznam liekov. Použitie antikoagulancií priameho a nepriameho účinku. Ako sa vyberajú heparíny?

Obsah

Aby sa zabránilo vzniku krvných zrazenín, ako sú nebezpečné krvné zrazeniny, v klasifikácii liekov existuje farmakologická skupina nazývaná antikoagulanciá - zoznam liekov je uvedený v akejkoľvek lekárskej príručke. Takéto lieky poskytujú kontrolu viskozity krvi, zabraňujú mnohým patologické procesyúspešne liečiť niektoré ochorenia hematopoetického systému. Aby bolo zotavenie konečné, prvým krokom je identifikácia a odstránenie faktorov zrážanlivosti.

Čo sú antikoagulanciá

Ide o predstaviteľov samostatného farmakologická skupina, vyrábané vo forme tabliet a injekcií, ktoré sú určené na zníženie viskozity krvi, prevenciu trombózy, prevenciu mŕtvice, v komplexná terapia infarkty myokardu. Takéto lieky nielen účinne znižujú koagulabilitu systémového prietoku krvi, ale tiež udržiavajú elasticitu cievnych stien. O zvýšená aktivita doštičkové antikoagulanciá blokujú tvorbu fibrínu, čo je vhodné na úspešnú liečbu trombózy.

Indikácie na použitie

Antikoagulanciá sa používajú nielen na úspešnú prevenciu tromboembólie, takéto vymenovanie je vhodné pre zvýšenú aktivitu trombínu a potenciálnu hrozbu tvorby v cievne steny krvné zrazeniny nebezpečné pre systémový obeh. Koncentrácia krvných doštičiek postupne klesá, krv nadobúda prijateľnú rýchlosť prietoku, ochorenie ustupuje. Zoznam liekov schválených na použitie je rozsiahly a odborníci ich predpisujú na:

• ateroskleróza;
• ochorenia pečene;
• trombóza žíl;
• cievne ochorenia;
• trombóza dolnej dutej žily;
• tromboembolizmus;
• krvné zrazeniny hemoroidných žíl;
• flebitída;
• zranenia rôznych etiológií;
• kŕčové žily.

Klasifikácia

Výhody prírodných antikoagulancií sú zrejmé, ktoré si telo syntetizuje a prevládajú v dostatočnej koncentrácii na kontrolu viskozity krvi. Prirodzené inhibítory zrážanlivosti však môžu podliehať množstvu patologických procesov, preto je potrebné zaviesť do režimu komplexná liečba syntetické antikoagulanciá. Pred stanovením zoznamu liekov musí pacient kontaktovať ošetrujúceho lekára, aby sa vylúčili prípadné zdravotné komplikácie.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Zoznam takýchto liekov je určený na potlačenie aktivity trombínu, zníženie syntézy fibrínu, normálna práca pečeň. Ide o lokálne heparíny, subkutánne resp intravenózne podanie potrebné na liečbu kŕčových žíl dolných končatín. Aktívne zložky sa účinne absorbujú do systémového obehu, pôsobia počas dňa a sú účinnejšie, keď sa podávajú subkutánne ako orálne. Medzi nízkomolekulárnymi heparínmi lekári rozlišujú nasledujúci zoznam liekov určených na podanie heparínov lokálne, intravenózne alebo perorálne:

• fraxiparín;
• Lyoton-gél;
• Clexane;
• Fragmin;
• hepatrombín;
• Hydrocitrát sodný (intravenózne podávaný heparín);
• Clivarin.

Nepriame antikoagulanciá

Ide o dlhodobo pôsobiace lieky, ktoré pôsobia priamo na zrážanlivosť krvi. Antikoagulanciá nepriama akcia prispievajú k tvorbe protrombínu v pečeni, obsahujú v chemické zloženie vitamíny cenné pre telo. Napríklad warfarín je predpísaný pre fibrilácia predsiení a umelé srdcové chlopne, zatiaľ čo odporúčané dávky aspirínu sú v praxi menej produktívne. Zoznam lieky predstavuje nasledujúcu klasifikáciu kumarínovej série:

• monokumaríny: Warfarín, Sincumar, Mrakumar;
• indandióny: Fenylín, Omefin, Dipaksin;
• Dikumaríny: dikumarín, tromexán.

Na rýchlu normalizáciu zrážania krvi a prevenciu vaskulárnej trombózy po infarkte myokardu alebo mozgovej príhode lekári dôrazne odporúčajú perorálne antikoagulanciá obsahujúce v chemickom zložení vitamín K. Tento druh liekov sa predpisuje aj pri iných patológiách. kardiovaskulárneho systému náchylný k chronický priebeh, relapsy. Pri absencii rozsiahleho ochorenia obličiek je potrebné zdôrazniť nasledujúci zoznam perorálnych antikoagulancií:

• Sincumar;
• Warfarex;
• acenokumarol;
• neodikumarín;
• Fenilin.

NOAC antikoagulanciá

Ide o novú generáciu perorálnych a parenterálnych antikoagulancií, ktoré vyvíjajú moderní vedci. Medzi výhody takéhoto vymenovania sa rozlišuje rýchly účinok, úplná bezpečnosť z hľadiska rizika krvácania a reverzibilná inhibícia trombínu. Existujú však aj nevýhody takýchto perorálnych antikoagulancií a tu je ich zoznam: krvácanie v tráviacom trakte, prítomnosť vedľajšie účinky a kontraindikácie. Okrem toho, aby sa zabezpečil dlhodobý terapeutický účinok, inhibítory trombínu sa musia užívať dlhodobo, bez porušenia odporúčaných denných dávok.

Lieky sú univerzálne, ale účinok v postihnutom organizme je selektívnejší, dočasný, vyžaduje dlhodobé užívanie. Aby sa normalizovala zrážanlivosť krvi bez závažných komplikácií, odporúča sa užívať jeden z deklarovaných zoznamov perorálnych antikoagulancií novej generácie:

• apixaban;
• rivaroxaban;
• Dabigatran.

Cena antikoagulancií

V prípade potreby v čo najskôr znížiť zrážanlivosť krvi, lekári sú prísne na lekárske indikácie odporúčame užívať antikoagulanciá - zoznam liekov je rozsiahly. Konečný výber závisí od farmakologických charakteristík konkrétneho lieku, nákladov v lekárňach. Ceny sú rôzne a je potrebné venovať väčšiu pozornosť terapeutickému účinku. Nižšie sa môžete podrobnejšie zoznámiť s cenami v Moskve, ale zároveň nezabudnite na hlavné kritériá pre takýto nákup. Takže.

Rôzne cievne ochorenia vedú k tvorbe krvných zrazenín. To vedie k veľmi nebezpečné následky, pretože môže vzniknúť napríklad srdcový infarkt alebo mozgová príhoda. Na zriedenie krvi môže lekár predpísať lieky, ktoré pomáhajú znižovať zrážanlivosť krvi. Nazývajú sa antikoagulanciá a používajú sa na prevenciu tvorby krvných zrazenín v tele. Pomáhajú blokovať tvorbu fibrínu. Najčastejšie sa používajú v situáciách, keď je v tele zvýšená zrážanlivosť krvi.

Môže sa vyskytnúť v dôsledku problémov, ako sú:

• Kŕčové žily alebo flebitída;
• tromby dolnej dutej žily;
• Tromby v hemoroidných žilách;
• Mŕtvica;
• infarkt myokardu;
• Poranenie artérií v prítomnosti aterosklerózy;
• tromboembolizmus;
• Šok, trauma alebo sepsa môžu tiež viesť k vzniku krvných zrazenín.

Na zlepšenie stavu zrážanlivosti krvi sa používajú antikoagulanciá. Ak predtým používali aspirín, teraz lekári túto techniku ​​opustili, pretože existujú oveľa účinnejšie lieky.

Čo sú antikoagulanciá, farm. Effect

Antikoagulanciá- sú to lieky na riedenie krvi, navyše znižujú riziko ďalších trombóz, ktoré sa môžu v budúcnosti objaviť. Rozlišujte antikoagulanciá priameho a nepriameho účinku.

Pre rýchle uvolnenie z kŕčových žíl, naši čitatelia odporúčajú Gél "ZDRAVIE". Kŕčové žily - ženská "mor XXI storočia". 57% pacientov zomiera do 10 rokov na krvné zrazeniny a rakovinu! Život ohrozujúce komplikácie sú: TROMBOFLEBITÍDA (krvné zrazeniny v žilách sú prítomné v 75-80% kŕčových žíl), TROFICKÉ VREDY (rozpad tkaniva) a samozrejme ONKOLÓGIA! Ak máte kŕčové žilyžily - je potrebné konať naliehavo. Vo väčšine prípadov sa zaobídete bez chirurgického zákroku a iných závažných zásahov sami pomocou ...

Priame a nepriame antikoagulanciá

Existujú priame a nepriame antikoagulanciá. Prvé z nich rýchlo riedia krv a v priebehu niekoľkých hodín sa vylučujú z tela. Tieto sa hromadia postupne a poskytujú terapeutický účinok v predĺženej forme.

Pretože tieto lieky znižujú zrážanlivosť krvi, nemôžete znížiť alebo zvýšiť dávku sami, ako aj skrátiť čas prijatia. Lieky sa používajú podľa schémy predpísanej lekárom.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Priamo pôsobiace antikoagulanciá znižujú syntézu trombínu. Okrem toho inhibujú tvorbu fibrínu. Antikoagulanciá sú zamerané na prácu pečene a inhibujú tvorbu zrážania krvi.

Priame antikoagulanciá sú každému dobre známe. Ide o lokálne heparíny a na subkutánne alebo vnútrožilové podanie.V inom článku nájdete ešte viac informácií o.

Napríklad miestna akcia:

Tieto lieky sa používajú na trombózu žíl dolných končatín na liečbu a prevenciu ochorenia.

Majú viac vysoký stupeň penetráciu, ale majú menší účinok ako intravenózne prostriedky.

Heparíny na podanie:

• fraxiparín;
• Clexane;
• Fragmin;
• Clivarin.

Typicky sa antikoagulanciá vyberajú na riešenie špecifických problémov. Napríklad Klivarin a Troparin sa používajú na prevenciu embólie a trombózy. Clexane a Fragmin – na angínu pectoris, srdcový infarkt, trombózu žíl a iné problémy.

Fragmin sa používa pri hemodialýze. Antikoagulanciá sa používajú pri riziku vzniku krvných zrazenín v akýchkoľvek cievach, v tepnách aj v žilách. Aktivita lieku pretrváva celý deň.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá sú tak pomenované, pretože ovplyvňujú tvorbu protrombínu v pečeni a priamo neovplyvňujú samotné zrážanie. Tento proces je dlhý, ale účinok sa tým predlžuje.

Sú rozdelené do 3 skupín:

• Monokumaríny. Patria sem: Warfarín, Sinkumar, Mrakumar;
• Dikumaríny sú dikumarín a tromexán;
• Indandióny sú Fenylín, Omefin, Dipaksin.

Najčastejšie lekári predpisujú warfarín. Tieto lieky sú predpísané v dvoch prípadoch: s fibriláciou predsiení a umelé chlopne srdiečka.

Často sa pacienti pýtajú, aký je rozdiel medzi Aspirínom kardio a Warfarínom a je možné nahradiť jeden liek iným?

Odborníci odpovedajú, že Aspirín kardio je predpísaný, ak riziko mŕtvice nie je vysoké.

Warfarín je oveľa účinnejší ako Aspirín a najlepšie je užívať ho niekoľko mesiacov, ak nie celý život.

Aspirín leptá výstelku žalúdka a je toxickejší pre pečeň.

Nepriame antikoagulanciá znižujú tvorbu látok ovplyvňujúcich zrážanlivosť, znižujú aj tvorbu protrombínu v pečeni a sú antagonistami vitamínu K.

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K:

• Sincumar;
• Warfarex;
• Fenilin.

Vitamín K sa podieľa na procese zrážania krvi a pod vplyvom Warfarínu dochádza k narušeniu jeho funkcií. Pomáha predchádzať oddeľovaniu krvných zrazenín a upchávaniu krvných ciev. Táto drogačasto predpisované po infarkte myokardu.

Je potrebné starostlivo zvážiť užívanie tohto lieku, pretože má veľa kontraindikácií pre potravinové výrobky, ktoré by sa nemali konzumovať súčasne s týmito liekmi.

Existujú priame a selektívne inhibítory trombínu:

Priamy:

• Angioks a Pradaksa;

Selektívne:

• Eliquis a.

Akékoľvek antikoagulanciá priameho a nepriameho účinku predpisuje iba lekár, inak existuje vysoké riziko krvácania. Antikoagulanciá nepriameho účinku sa v tele hromadia postupne.

Aplikujte ich iba dovnútra ústne. Nie je možné okamžite ukončiť liečbu, je potrebné postupne znižovať dávku lieku. Náhle vysadenie lieku môže spôsobiť trombózu. Predávkovanie touto skupinou môže spôsobiť krvácanie.

Použitie antikoagulancií

Klinické použitie antikoagulancií sa odporúča pri nasledujúcich stavoch:

• Infarkt pľúc a myokardu;
• Mŕtvica embolická a trombotická (okrem hemoragickej);
• Flebotrombóza a tromboflebitída;
• Embólia ciev rôznych vnútorných orgánov.

Ako preventívne opatrenie ho môžete použiť na:

• Ateroskleróza koronárnych artérií, mozgových ciev a periférnych artérií;
• Srdcové chyby reumatická mitrálna;
• flebotrombóza;
• Pooperačné obdobie, aby sa zabránilo tvorbe krvných zrazenín.

Prírodné antikoagulanciá

Vďaka procesu zrážania krvi sa telo samo postaralo o to, aby zrazenina nepresiahla postihnutú cievu. Jeden mililiter krvi môže pomôcť pri zrážaní všetkého fibrinogénu v tele.

Krv si vďaka svojmu pohybu udržiava tekutý stav, ako aj vďaka prírodným koagulantom. Prírodné koagulanty vznikajú v tkanivách a následne sa dostávajú do krvného obehu, kde zabraňujú aktivácii zrážania krvi.

Tieto antikoagulanciá zahŕňajú:

• heparín;
• antitrombín III;
• Alfa-2 makroglobulín.

Antikoagulačné lieky - zoznam

Priamo pôsobiace antikoagulanciá sa rýchlo vstrebávajú a ich pôsobenie nie je dlhšie ako jeden deň pred opätovným zavedením alebo aplikáciou.

Antikoagulanciá
nepriame pôsobenie sa hromadí v krvi, čím vzniká kumulatívny účinok.

Nemali by sa okamžite zrušiť, pretože to môže prispieť k trombóze. Pri ich užívaní postupne znižujte dávkovanie.

Priame lokálne antikoagulanciá:

• Lyotonový gél;
• hepatrombín;
• Trombless

Antikoagulanciá na intravenózne alebo intradermálne podanie:

• fraxiparín;
• Clexane;
• Fragmin;
• Clivarin.

Nepriame antikoagulanciá:

• Girugen;
• Girulog;
• Argatroban;
• Warfarín Nycomed v tab.;
• Fenilín v tab.

Kontraindikácie

Existuje pomerne málo kontraindikácií pri užívaní antikoagulancií, preto sa o vhodnosti užívania prostriedkov určite poraďte so svojím lekárom.

Nemožno použiť, keď:

• peptický vred;
• Parenchymálne ochorenia pečene a obličiek;
• Septická endokarditída;
• Zvýšená vaskulárna permeabilita;
• O vysoký krvný tlak s infarktom myokardu;
• onkologické ochorenia;
• leukémia;
• Akútna aneuryzma srdca;
• Alergické ochorenia;
• Diatéza hemoragická;
• fibromyómy;
• Tehotenstvo.

S opatrnosťou počas menštruácie u žien. Neodporúča sa pre dojčiace matky.

Vedľajšie účinky

Pri predávkovaní liekmi nepriameho účinku môže začať krvácanie.

O
súbežné podávanie Warfarínu s aspirínom alebo inými nesteroidnými protizápalovými liekmi (Simvastin, Heparin a pod.) zvyšuje antikoagulačný účinok.

A vitamín K, laxatíva či Paracetamol účinok Warfarínu oslabia.

Vedľajšie účinky pri užívaní:

• Alergia;
• teplota, bolesť hlavy;
• slabosť;
• nekróza kože;
• Porušenie obličiek;
• Nevoľnosť, hnačka, vracanie;
• Svrbenie, bolesť brucha;
• Plešatosť.

Skôr ako začnete užívať antikoagulanciá, mali by ste sa poradiť s odborníkom o kontraindikáciách a vedľajších účinkoch.

Prakticky všetci pacienti trpiaci srdcovým ochorením by mali užívať špeciálne lieky ktoré riedia krv. Všetky tieto lieky možno rozdeliť do 2 hlavných typov: priamo pôsobiace antikoagulanciá a antagonisty vitamínu K (nepriame pôsobenie). Ako zistiť, aký je rozdiel medzi týmito poddruhmi a aký je mechanizmus ich účinku na telo?

Vlastnosti použitia nepriamych antikoagulancií

Nepriame antikoagulanciá narúšajú syntézu koagulačných faktorov v pečeni (protrombín a prokonvertín). Ich účinok sa dostavuje 8-12 hodín po podaní a trvá niekoľko dní až dva týždne. Najdôležitejšou výhodou týchto liekov je, že majú kumulatívny účinok. Antagonisty vitamínu K (druhý názov pre nepriame antikoagulanciá) sa už viac ako 50 rokov používajú na primárne a sekundárna prevencia tromboembolizmus. Práve vitamín K je neoddeliteľnou súčasťou koagulačného procesu.

Antagonisty vitamínu K sa nazývajú nepriame antikoagulanciá.

Warfarín a iné kumarínové deriváty sú najčastejšie používané nepriame antikoagulanciá. VKA (skrátený názov antagonistov vitamínu K) majú mnohé obmedzenia, preto by ste ich nemali začať užívať sami. Správnu dávku môže vybrať iba kvalifikovaný lekár na základe výsledkov testov. Pravidelné sledovanie krvného obrazu má veľký význam na včasnú úpravu dávkovania. Preto je potrebné mať na pamäti, že ak lekár predpísal užívanie warfarínu 2-krát denne, potom je zakázané znižovať alebo zvyšovať dávku samostatne.

Po dlhšej prestávke sa tiež neodporúča pokračovať v užívaní lieku v rovnakom dávkovaní. Warfarín má polčas rozpadu 40 hodín a trvá najmenej 7 dní, kým začne účinkovať. Liečivo sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa z tela močom. V súčasnosti zostáva warfarín najlepšia možnosť liečba pacientov s ischemickou cievnou mozgovou príhodou.

Zoznam nepriamych antikoagulancií a mechanizmus ich účinku

Zoznam nepriamych antikoagulancií vedie warfarín (iný obchodné meno"Coumadin"). Je to jeden z najpopulárnejších liekov predpísaných na prevenciu krvných zrazenín. Menej populárnymi antagonistami vitamínu K sú synkumar, acenokumarol a dikumarol. Mechanizmus účinku týchto liekov je identický: zníženie aktivity absorpcie vitamínu K, čo vedie k vyčerpaniu faktorov zrážanlivosti závislých od vitamínu K.

Pacienti užívajúci warfarín a synonymné antikoagulanciá by mali obmedziť denný príjem vitamínu K v potrave prídavné látky v potravinách. náhle zmeny v hladine vitamínu K v organizme môže výrazne zvýšiť alebo znížiť účinok antikoagulačnej liečby.

Nevýhody antagonistov vitamínu K

Warfarín je skutočným „starým časom“ farmaceutického trhu

Antagonista vitamínu K (warfarín) bol do konca roku 2010 jediným perorálnym antikoagulantom schváleným Svetovou zdravotníckou organizáciou na prevenciu tromboembolických komplikácií u pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení a na liečbu venózneho tromboembolizmu. Už pol storočia lekárnici podrobne študovali účinnosť lieku a jasne identifikovali nevýhody a vedľajšie účinky.

Medzi najčastejšie patria:

• úzke terapeutické okno (pri otravách stačí vypiť minimálny počet tabliet);
• interakcia s potravinami bohatými na vitamín K (užívanie tabliet v kombinácii s dennou konzumáciou zelenej zeleniny môže viesť k hyperkaliémii);
• oneskorenie antikoagulačného účinku (to znamená, že medzi začiatkom liečby a prvými výsledkami musí uplynúť niekoľko týždňov). Na prevenciu venózna trombóza toto obdobie je príliš dlhé;
• potreba častého monitorovania stavu krvi a úpravy dávky;
• možnosť tvorby modrín a krvácania.

Čo môže ovplyvniť účinok užívania antagonistov vitamínu K?

Nasledujúce faktory môžu významne ovplyvniť antikoagulačný účinok VKA:

• Vek;
• telesná hmotnosť;
• existujúca strava;
• užívanie bylinných doplnkov;
• užívanie iných liekov;
• genetické choroby.

Výhody a nevýhody priamo pôsobiacich antikoagulancií

Za posledných 6 rokov sa na farmaceutickom trhu objavili nové priame antikoagulanciá. Sú alternatívou k antagonistom vitamínu K na liečbu tromboembolizmu a prevenciu trombózy. Priame perorálne antikoagulanciá (DOA) sú účinnejšou a bezpečnejšou alternatívou k antagonistom vitamínu K.

Priame antikoagulanciá sú jedinou alternatívou antagonistov vitamínu K

Popularita PPA medzi kardiológmi a pacientmi nie je prekvapujúca, pretože medzi výhody patria:

• rýchly nástup účinku;
• relatívne krátky polčas rozpadu;
• prítomnosť špecifických antidotných činidiel (môžu byť užitočné pri liečbe akútnych ischemických mozgových príhod, ako aj na odstránenie po mozgovej príhode negatívne symptómy);
• pevná dávka;
• žiadny priamy vplyv doplnkov stravy na dennú dávku lieku;
• nie sú potrebné pravidelné laboratórne krvné testy.

Najčastejším vedľajším účinkom, ktorý sa vyskytuje po užití PPA, je zvýšené riziko krvácania. Vnímaná hrozba veľkého krvácania je však dosť malá v porovnaní s výhodami priamych antikoagulancií.

Obchodné názvy priamych antikoagulancií a mechanizmus ich účinku

Klasifikácia liekov s priamym účinkom je o niečo rozsiahlejšia. Dabigatranetexilát (obchodný názov Pradaxa) je priamy inhibítor trombínu. Tento liek bol prvým priamym perorálnym antikoagulantom schváleným lekárskou komunitou. Doslova v priebehu niekoľkých rokov pribudli na zoznam priamych antikoagulancií inhibítory rivaroxabanu (xalerto a edoxaban). Dlhé Klinické štúdie preukázali vysokú účinnosť vyššie uvedených liekov pri prevencii mŕtvice a liečbe trombózy. PPA majú oproti warfarínu jasné výhody, a čo je najdôležitejšie, lieky je možné podávať bez pravidelného sledovania krvných parametrov.

Pradaxa je najviac skúmaný priamo pôsobiaci antikoagulant.

Mechanizmus účinku PPA sa výrazne líši od mechanizmu účinku antagonistov vitamínu K. Každý priamo pôsobiaci antikoagulant obsahuje malé molekuly, ktoré sa selektívne viažu na katalytické miesto trombínu. Pretože trombín podporuje koaguláciu premenou fibrinogénu na fibrínové vlákna, dabigatran blokuje tieto vlákna.

Ďalšie účinné mechanizmy priamych antikoagulancií zahŕňajú deaktiváciu krvných doštičiek a zníženie aktivity zrážania krvi. Polčas rozpadu tejto skupiny liekov je 7-14 hodín, doba výskytu terapeutického účinku sa pohybuje od jednej do štyroch hodín. Priame antikoagulanciá sa hromadia v pečeni za tvorby aktívnych metabolitov a vylučujú sa z tela močom.

Ako antikoagulanciá sa tiež používajú dva typy heparínov - nefrakčné (NFH) a nízkomolekulárne (LMWH). Heparín s nízkou frakciou sa používa na prevenciu a liečbu nezávažnej trombózy už niekoľko desaťročí. Nevýhody UFH spočívajú v tom, že má variabilný antikoagulačný účinok, ako aj obmedzenú biologickú dostupnosť. Heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou sa získava z nízkej frakcie depolymerizáciou.

Heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou má špecifickú distribúciu molekulovej hmotnosti, ktorá určuje jeho antikoagulačnú aktivitu a trvanie účinku. Výhodou LMWH je, že je celkom jednoduché vypočítať požadovanú dávku a tiež sa nemusíte báť závažných vedľajších účinkov. Z týchto dôvodov je to nízkomolekulárny poddruh heparínu, ktorý sa používa vo väčšine nemocníc na svete.

Heparín sa používa ako antikoagulant

Dôslednosť a pravidelnosť dôležitosti pre účinnú liečbu priame antikoagulanciá. Keďže tento typ liečiva má krátky polčas rozpadu, u pacientov, ktorí úmyselne alebo náhodne vynechajú dávku, hrozí trombóza alebo nedostatočná koagulácia. Vzhľadom na to, že pozitívny účinok užívania PPA po zastavení príjmu lieku v tele rýchlo zmizne, je mimoriadne dôležité dodržiavať harmonogram predpísaný lekárom.

Je možné kombinovať priame a nepriame antikoagulanciá?

Ako už bolo jasné, antikoagulanciá sa používajú s terapeutickými a preventívny účel s infarktom, angínou pectoris, cievnou embóliou rôzne telá trombóza, tromboflebitída. O akútne stavy zvyčajne predpísané priamo pôsobiace antikoagulanciá, ktoré poskytujú okamžitý účinok a zabraňujú zrážaniu krvi. Po 3-4 dňoch (v závislosti od úspechu primárna liečba) terapia môže byť posilnená nepriamymi antikoagulanciami.

Kombinovaná antikoagulačná liečba sa vykonáva aj pred operáciou srdca a ciev, pri transfúzii krvi a tiež na prevenciu trombózy. Liečba kombináciou odlišné typy antikoagulanciá by sa mali vykonávať pod neustálym dohľadom zdravotníckych pracovníkov. V dôsledku zvýšenej frekvencie záchvatov angíny pectoris a paroxyzmálnej fibrilácie predsiení sa pri liečbe dvoch druhov liekov súčasne neustále monitoruje prítomnosť sedimentu v moči, rýchlosť zrážania krvi a hladina protrombínu v krvi.

Kombinovaná antikoagulačná liečba má byť pod lekárskym dohľadom

Liečba kombináciou rôznych antikoagulancií je kontraindikovaná pri:

• hemoragická diatéza;
• choroby sprevádzané znížením zrážanlivosti krvi;
• počas tehotenstva;
• dysfunkcia pečene a obličiek;
• zhubné novotvary;
• peptický vred.

Je tiež potrebné urýchlene zastaviť kombinovaná terapia keď sa v moči objaví krv.

Ako určiť účinnosť užívania antikoagulancií?

Nepriame koagulanty sa dajú ľahko zistiť v krvi a dokonca zmerať ich účinnosť. Na tento účel bol vyvinutý špeciálny ukazovateľ nazývaný „medzinárodný normalizovaný pomer“.

1. Osoba, ktorá neužíva nepriame antikoagulanciá, bude mať INR tesne pod 1.
2. Pacient užívajúci warfarín bude mať INR medzi 2,0 a 3,0. Keď budú lekári vidieť také vysoké miery, budú pripravení na skutočnosť, že môže dôjsť k náhlemu krvácaniu.
3. Hodnota INR medzi 1 a 2 naznačuje, že pacient môže mať riziko vzniku ischemickej cievnej mozgovej príhody.
4. Pri INR 4 a vyššom je najväčšie riziko nezrážania a rozvoja hemoragickej mŕtvice.

Krvný test na INR je indikátorom liečby nepriamymi antikoagulanciami

Ale krvný test na INR neposkytne objektívne ukazovatele, ak pacient užíva priame antikoagulanciá. Najväčším problémom novších priamych antikoagulancií je nedostatok spoľahlivého spôsobu hodnotenia ich účinnosti. Lekári vedia zistiť, kedy sa krvácanie zastaví, no neexistuje indikátor, ktorý by hodnotil prítomnosť antikoagulačného účinku. To je napríklad veľmi dôležité pri liečbe pacientov, ktorí sú prijatí ambulancia v bezvedomí. Ak zdravotný záznam neobsahuje žiadne informácie o príjme priamo pôsobiacich antikoagulancií pacientom, je pomerne ťažké ich rýchlo identifikovať v krvi.

Čo robiť pri predávkovaní?

Napriek všetkým vyššie uvedeným výhodám sa lekári stále obávajú nedostatku špecifických antidot, ktoré by sa mali použiť v prípade predávkovania. Aby sa zabránilo takémuto vážnemu stavu, lekári dodržiavajú nasledujúce pravidlá:

• znížiť dávku epobaxanu po 7 dňoch užívania;
• xalerto vyžaduje zníženie dávky po 21-dňovom cykle.

V súčasnosti sa pacientovi v prípade život ohrozujúceho krvácania, vrátane krvácania spôsobeného nepriamymi antikoagulanciami, podáva čerstvá zmrazená plazma, koncentrát protrombínového komplexu a fytonadión.

Fytonadión je jedným z mála antidot proti antikoagulanciám.

Farmakológia a mechanizmus účinku každého antidota sú odlišné. Rôzne antikoagulanciá budú vyžadovať rôzne dávky a stratégie podávania antidota. Trvanie kurzu a dávkovanie antidot sa vypočítava v závislosti od toho, ako pacient reaguje na už podané lieky (existujú prípady, keď niektoré antidotá nielen zastavia krvácanie, ale aj aktivujú agregáciu krvných doštičiek).

Úmrtnosť pre DAA a VKA

Pacienti liečení priamymi antikoagulanciami na prevenciu komplikácií srdcového ochorenia majú viac krvácaní, ale nižšiu úmrtnosť ako pacienti liečení antagonistami vitamínu K. Určitým spôsobom pomáha znižovať úmrtnosť.

Takéto protichodné výsledky sú spôsobené skutočnosťou, že väčšina štúdií sa vykonáva v nemocničnom prostredí. Všetko krvácanie, ku ktorému dochádza, keď je pacient v nemocnici a dostáva priame antikoagulanciá cez kvapkadlo, kvalifikovaný zdravotnícky personál veľmi rýchlo zastaví a nevedie k smrti. Ale pacient najčastejšie užíva nepriame antikoagulanciá bez dohľadu lekárov, čo vedie k ďalšiemu vysoká miera smrteľné následky.

Antikoagulanciá sú chemických látok ktorí sú schopní zmeniť viskozitu krvi najmä na inhibíciu koagulačných procesov.

V závislosti od skupiny antikoagulancia ovplyvňuje syntézu určitých látok v tele, ktoré sú zodpovedné za viskozitu krvi a jej schopnosť vytvárať krvné zrazeniny.

Existujú antikoagulanciá priama a nepriama akcia. Antikoagulanciá môžu byť vo forme tabliet, injekcií a mastí.

Niektoré antikoagulanciá sú schopné pôsobiť nielen in vivo, teda priamo v tele, ale aj in vitro – ukázať svoje schopnosti v skúmavke s krvou.

Antikoagulanciá v medicíne

Čo sú antikoagulanciá v medicíne a aké miesto zaujímajú?

Antikoagulant ako liek sa objavil po 20. rokoch dvadsiateho storočia, keď bol objavený dikumarol, nepriamy antikoagulant. Odvtedy sa začali štúdie o tejto látke a ďalších, ktoré majú podobný účinok.

V dôsledku toho po istom klinický výskum, prípravky na báze takýchto látok sa začali používať v medicíne a nazývajú sa antikoagulanciami.

Použitie antikoagulancií nie je určené len na liečbu pacientov.

Keďže niektoré antikoagulanciá majú schopnosť pôsobiť in vitro, používajú sa v laboratórna diagnostika, aby sa zabránilo zrážaniu vzoriek krvi. Niekedy sa pri deratizácii používajú antikoagulanciá.

Účinok skupinových liekov na telo

V závislosti od skupiny antikoagulancií sa jeho účinok mierne líši.

Priame antikoagulanciá

Hlavným účinkom priamych antikoagulancií je inhibícia tvorby trombínu. Dochádza k inaktivácii faktorov IXa, Xa, XIa, XIIa, ako aj kalecrein.

Aktivita hyaluronidázy je inhibovaná, zároveň sa zvyšuje priepustnosť ciev mozgu a obličiek.

Spolu s tým tiež klesá hladina cholesterolu, beta-lipoproteínov, zvyšuje sa aktivita lipoproteínovej lipázy a je potlačená interakcia T- a B-lymfocytov. Mnohé priamo pôsobiace antikoagulanciá vyžadujú monitorovanie INR a iné koagulačné testy, aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu.

Nepriame drogy

Nepriame antikoagulanciá majú vlastnosť inhibovať syntézu protrombín, prokonvertín, vianočný faktor a Stuartov-prower faktor v pečeni.

Syntéza týchto faktorov závisí od úrovne koncentrácie vitamínu K1, ktorý je schopný premeniť sa na aktívnu formu pod vplyvom epoxidreduktázy. Antikoagulanciá môžu blokovať tvorbu tohto enzýmu, čo vedie k zníženiu produkcie vyššie uvedených faktorov zrážanlivosti.

Klasifikácia antikoagulancií

Antikoagulanciá sa delia na dve hlavné podskupiny:

• priamy:
• nepriamy.

Ich rozdiel spočíva v tom, že nepriame antikoagulanciá pôsobia na syntézu vedľajších enzýmov, ktoré regulujú zrážanlivosť krvi, takéto lieky sú účinné iba in vivo. Priame antikoagulanciá sú schopné pôsobiť priamo na trombín a riediť krv v akomkoľvek nosiči.

Na druhej strane priame antikoagulanciá rozdelený na:

• heparíny;
• heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou;
• hirudín;
• hydrocitrát sodný;
• lepirudín a danaparoid.

Medzi nepriame antikoagulanciá patria látky ako:

• monokumaríny;
• indandióny;
• dikumaríny.

Vedú ku konkurenčnému antagonizmu s vitamínom K1. Okrem toho, že narúšajú cyklus vitamínu K a inhibujú aktivitu epoxidreduktázy, predpokladá sa, že inhibujú aj produkciu chinónreduktázy.

Existujú aj látky ako antikoagulanciá, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi inými mechanizmami. Napríklad citrát sodný, kyselina acetylsalicylová, salicylát sodný.

klasifikácia nepriamych a priamych antikoagulancií

Indikácie na použitie

Antikoagulanciá sa používajú takmer vo všetkých prípadoch, kde je riziko vzniku trombov, pri kardiologických ochoreniach a cievnych ochoreniach končatín.

V kardiológii sú vymenovaní na:

• kongestívne srdcové zlyhanie;
• prítomnosť mechanických srdcových chlopní;
• chronická aneuryzma;
• arteriálny tromboembolizmus;
• parietálna trombóza srdcových dutín;
• veľký fokálny infarkt myokardu.

V iných prípadoch sú antikoagulanciá určené na prevenciu trombózy:

• tromboembolizmus po pôrode;
• dlhodobý pobyt v posteli po operácii;
• strata krvi (nad 500 ml);
• kachexia,
• prevencia reoklúzie po angioplastike.

Čo to znamená samo o sebe a aké metódy a metódy sa používajú, môžete zistiť z nášho článku.

Ak máte predpísaný liek Vasobral, musíte si preštudovať návod na použitie. Všetko o lieku - kontraindikácie, recenzie, analógy.

Kontraindikácie používania liekov skupiny

Predtým, ako začnete užívať antikoagulanciá, pacientovi je predpísaná séria štúdií.

Musí sa poddať všeobecná analýza krv, rozbor moču, Nechiporenko test moču, test na skrytú krv vo výkaloch, biochemická analýza krvi, ako aj vykonať koagulogram a ultrazvuková procedúra obličky.

Antikoagulanciá sú kontraindikované v nasledujúcom choroby:

• intracerebrálna aneuryzma;
• peptický vred gastrointestinálneho traktu;
• hypovitaminóza vitamínu K;
• portálna hypertenzia;
• trombocytopénia;
• leukémie;
• zhubné nádory;
• zlyhanie obličiek alebo pečene;
• vysoký stupeň krvný tlak(nad 180/100);
• alkoholizmus;
• Crohnova choroba.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Hlavným predstaviteľom priamych antikoagulancií je heparín. Heparín má vo svojom zložení reťazce sulfátovaných glykozaminoglykánov rôznych veľkostí.

Biologická dostupnosť heparínu je dostatočne nízka na adekvátne dávkovanie lieku. To závisí predovšetkým od skutočnosti, že heparín interaguje s mnohými ďalšími látkami v tele (makrofágy, plazmatické proteíny, endotel).

Preto liečba heparínom nevylučuje možnosť tvorby trombu. Treba tiež vziať do úvahy, že trombus aterosklerotický plak nie je citlivý na heparín.

Existujú tiež heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou: enoxaparín sodný, deltaparín sodný, nadroparín vápenatý.

Spolu so skutočnosťou, že majú vysoký antitrombotický účinok vďaka vysokej biologickej dostupnosti (99 %), je menej pravdepodobné, že takéto látky spôsobia hemoroidné komplikácie. Je to spôsobené tým, že molekuly heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou neinteragujú s von Willebrandovým faktorom.

Vedci sa pokúsili znovu vytvoriť syntetický hirudín, látku, ktorá sa nachádza v slinách pijavíc a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá asi dve hodiny.

Ale pokusy boli neúspešné. Bol však vytvorený lepirudín, rekombinantný derivát hirudínu.

Danaparoid- zmes glykozaminoglykánov, ktorá má aj antikoagulačný účinok. Látka sa syntetizuje z črevnej sliznice ošípaných.

Prípravky predstavujúce perorálne antikoagulanciá a masti priama akcia:

• Heparín v injekciách;
• Klevarin;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexane;
• fluxum;
• Venitan N;
• Trombless;
• Fragmin;
• Dolabene.

Nepriame antikoagulanciá

Antikoagulanciá nepriameho účinku sa delia na tri hlavné typy:

• monokumaríny;
• dikumaríny;
• indandióny.

Posledná skupina na tento moment celosvetovo sa v medicíne nepoužíva, kvôli vysokej toxicite a výskytu závažných vedľajších účinkov.

Používajú sa nepriame antikoagulačné prípravky tohto typu na zníženie zrážanlivosti krvi na dlhú dobu.

Jedna z podskupín týchto liekov má svoj účinok tým, že znižuje pečeňové K-dependentné faktory (antagonisty vitamínu K). To zahŕňa faktory ako: protrombín II, VII, X a IX. Zníženie hladiny týchto faktorov vedie k zníženiu hladiny trombínu.

Ďalšia podskupina nepriamych antikoagulancií má schopnosť znižovať tvorbu bielkovín antikoagulačného systému (proteíny S a C). Zvláštnosť túto metódu je, že účinok na proteín je rýchlejší ako na K-dependentné faktory.

A preto sa tieto lieky používajú, keď je potrebný naliehavý antikoagulačný účinok.

Hlavní predstavitelia antikoagulancií nepriama akcia:

• Sincumar;
• neodikumarín;
• fenindión;
• Fepromaron;
• pelentan;
• acencoumarol;
• trombostop;
• Etylbiscumacetát.

Protidoštičkové látky

Ide o látky, ktoré môžu znížiť agregáciu krvných doštičiek podieľajúcich sa na trombóze. Často sa používa v spojení s inými liekmi, čím sa zvyšuje a dopĺňa ich účinok. Významným predstaviteľom protidoštičkových látok je kyselina acetylsalicylová (aspirín).

Do tejto skupiny patrí aj antidna a vazodilatanciá, spazmolytiká a krvná náhrada reopolyglucín.

Hlavné drogy:

Funkcie aplikácie

AT lekárska prax protidoštičkové látky súbežne s inými antikoagulanciami ako je heparín.

Na dosiahnutie požadovaného účinku sa dávka liečiva a liečiva samotného volí tak, aby sa neutralizoval alebo naopak posilnil účinok iného antikoagulačného liečiva.

Nástup účinku protidoštičkových látok nastáva neskôr ako u jednoduchých antikoagulancií, najmä priameho účinku. Po zrušení takýchto liekov sa nejaký čas nevylučujú z tela a pokračujú vo svojom pôsobení.

závery

Od polovice dvadsiateho storočia sa v praktickej medicíne začali používať nové látky, ktoré môžu znížiť schopnosť krvi vytvárať zrazeniny.

Všetko sa to začalo, keď v jednej osade začali umierať kravy na neznámu chorobu, pri ktorej akékoľvek zranenie dobytka viedlo k jeho smrti na nezastaviteľné krvácanie.

Vedci neskôr zistili, že použili látku – dikumarol. Odvtedy sa začala éra antikoagulancií. Počas ktorého sa zachránili milióny ľudí.

V súčasnosti prebieha vývoj univerzálnejších prostriedkov, ktoré majú minimálny počet vedľajších účinkov a majú maximálnu účinnosť.

Lieky, ktoré môžu spomaliť prácu ľudského systému zrážania krvi, sa nazývajú antikoagulanciá.

Ich pôsobenie je spôsobené inhibíciou metabolizmu tých látok, ktoré sú zodpovedné za produkciu trombínu a ďalších zložiek schopných vytvárať krvnú zrazeninu v cieve.

Používajú sa pri mnohých ochoreniach, pri ktorých sa zvyšuje riziko vzniku krvnej zrazeniny v žilovom systéme dolných končatín, cievny systém srdce a pľúca.

História objavov

História antikoagulancií sa začala písať na začiatku dvadsiateho storočia. V päťdesiatych rokoch minulého storočia sa už do sveta medicíny dostal liek schopný riediť krv, s účinná látka kumarín.

Prvým patentovaným antikoagulantom bol (WARFARIN) a bol určený výlučne na návnadu potkanov, pretože liek bol považovaný za extrémne toxický pre ľudí.

Narastajúci počet neúspešných pokusov o samovraždu s warfarínom však prinútil vedcov zmeniť názor na jeho nebezpečenstvo pre ľudí.

Takže v roku 1955 sa Warfarín začal predpisovať pacientom, ktorí utrpeli infarkt myokardu. Warfarín dodnes patrí medzi najpopulárnejšie antikoagulanciá našej doby na 11. mieste.

Priame a nepriame antikoagulanciá

Nepriama akcia NLA

Nové antikoagulanciá nepriameho účinku tak či onak ovplyvňujú metabolizmus vitamínu K.

Všetky antikoagulanciá tohto typu sú rozdelené na dve skupiny: monokumaríny a dikumaríny.

Naraz boli vyvinuté a uvoľnené také lieky ako Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicumarin a ďalšie.

Odvtedy neboli vyvinuté radikálne nové látky, ktoré ovplyvňujú hladinu vitamínu K.

Užívanie týchto liekov je veľké množstvo kontraindikácie a dodatočné, často nepohodlné testy a dodržiavanie diéty.

Niekto, kto užíva nepriame antikoagulanciá musieť:

• vypočítajte denný príjem vitamínu K;
• pravidelne monitorovať INR;
• byť schopný zmeniť úroveň hypokoagulácie pri interkurentných ochoreniach;
• sledovať možný ostrý výskyt príznakov vnútorného krvácania, pri ktorom okamžite kontaktujte lekára a v blízkej budúcnosti prejdite na inú skupinu antikoagulancií.

Ale antikoagulanciá nie sú striktne rozdelené na lieky s priamym a nepriamym účinkom. Existuje niekoľko skupín látok, ktoré majú schopnosť tak či onak riediť krv. Napríklad enzýmové antikoagulanciá, inhibítory agregácie krvných doštičiek a iné.

Takže trh má nový Protidoštičková látka Brilinta. Liečivo je tikagrelor. Je členom skupiny cyklopentyltriazolopyrimidínov a je reverzibilným antagonistom receptora P2U.

priama akcia CHKO

Medzi nové antikoagulanciá nepriameho účinku patria nasledujúce lieky.

Dabigatran

Nový antikoagulačný priamy inhibítor trombínu. Dabigatranetexilát je nízkomolekulárny prekurzor aktívnej formy dabigatranu. Látka inhibuje voľný trombín, trombín viažuci fibrín a agregáciu krvných doštičiek.

Najčastejšie aplikované na prevenciu venózneho tromboembolizmu najmä po výmene kĺbov.

V lekárňach nájdete liek s účinnou látkou dabigatran – Pradaxa. Dostupné vo forme kapsúl, s obsahom dabigatranetexilátu 150 mg v kapsule.

Rivaroxaban

Vysoko selektívny inhibítor faktora Xa. Rivaroxaban je schopný v závislosti od dávky zvýšiť APTT a výsledok HepTest. Biologická dostupnosť lieku je asi 100%. Nevyžaduje monitorovanie krvných parametrov. Variačný koeficient individuálnej variability je 30-40%.

Jeden z významných predstaviteľov liek obsahujúci rivaroxaban je Xarelto. Dostupné v 10 mg tabletách účinná látka v každom.

Apixaban

Liek možno predpísať pacientom, ktorí sú kontraindikovaní pri užívaní antagonistov vitamínu K.

V porovnaní s kyselina acetylsalicylová má nízke riziko embólie. Apixaban selektívne inhibuje zrážací faktor FXa. Predpisuje sa najmä po plánovanej artroplastike kolenného alebo bedrového kĺbu.

Vyrába sa pod názvom Eliquis. Má ústnu formu.

Edoxaban

Liečivo patrí do najnovšej triedy rýchlo pôsobiacich inhibítorov faktora Xa. V dôsledku klinických štúdií sa zistilo, že Edoxaban má rovnakú schopnosť predchádzať tvorbe krvných zrazenín s Warfarínom.

A zároveň má výrazne nižšiu pravdepodobnosť krvácania.

Vlastnosti užívania týchto liekov

Mal by používať opatrne u starších pacientov, s výraznou odchýlkou ​​hmotnosti od normy, s porušením funkcie obličiek, ochorenia spojené s abnormálnou funkciou obehového systému.

Jednou z vlastností mnohých novších antikoagulancií je ich rýchla reakcia a rýchly polčas. To naznačuje, že je potrebné byť mimoriadne opatrný pri dodržiavaní režimu užívania tabliet. Pretože aj vynechanie jednej pilulky môže viesť ku komplikáciám.

Pre krvácanie, ku ktorému dochádza v dôsledku liečby niektorými antikoagulanciami, existuje špecifická liečba.

Napríklad pri krvácaní v dôsledku Rivaroxabanu sa pacientovi podáva protrombínový koncentrát alebo čerstvo zmrazená plazma. Pri strate krvi v dôsledku Dabigatranu sa vykonáva hemodialýza, rekombinantný FVIIa.

závery

Vývoj nových antikoagulancií stále prebieha. Stále nevyriešené problémy vedľajšie účinky vo forme krvácania.

Dokonca aj nejaké nové lieky vyžadujú kontrolu.

Počet kontraindikácií, aj keď sa znížil, nebol úplne odstránený. Niektoré lieky majú stále mierne zvýšenú toxicitu.

Vedci preto pokračujú v pátraní univerzálny liek, ktorý má vysokú biologickú dostupnosť, nedostatočnú toleranciu, absolútnu bezpečnosť a inteligentnú reguláciu hladiny protrombínu v krvi v závislosti od ďalších faktorov, ktoré ho ovplyvňujú.

Dôležitým aspektom je prítomnosť antidota v lieku, v prípade potreby okamžitá operácia.

Napriek tomu majú nové lieky v porovnaní s liekmi minulého storočia veľmi zreteľné pozitívne rozdiely, čo naznačuje titánsku prácu vedcov.