ゼラチン化デンプンは、製剤の総重量の60～70%の量で添加することができる。 特に、本発明は、フルオセチン塩酸塩を含有する医薬品および分散性錠剤、ならびにそれらの製造方法に関する。 アクリル酸誘導体の量が、薬剤の総質量の１０〜２１％であることを特徴とする、請求項１に記載の薬剤。
すべての口腔内分散性錠剤が頬粘膜から吸収されるわけではありません。それらの多くは、従来の錠剤と同じように吸収され、同様の生物学的利用能を持ち、胃から血流に入ります。 同時に、溶解速度が高く、錠剤の重量が小さいため、口腔内でより速く吸収されます。 溶解するのではなく、泡立つことによって口腔内で分散される最初の錠剤は、子供がビタミンをより楽しく摂取できるように設計されました.
主治医」、＃08、2012年（2012年8月）。 - 「この薬の新しい形態が作成されました-舌に溶けます（レビトラODT-経口分散錠）。 多くの成人患者に受け入れられる従来の錠剤やカプセルの形で、多くの経口製剤が市場に出回っています。 薬物の薬物動態のパラメーターによって決定される、マクロ生物の状態で作用の標的に到達する薬物の能力も重要です。
剤形の抗生物質 Solutab
経口薬の場合、腸での吸収率も重要です。これにより、血中濃度のピークが得られ、したがって、組織内での濃度が高くなります。 抗生物質の経口形態の中で、アステラス製薬の分散錠Flemoxin Solutab®、Flemoclav Solutab®、およびVilprafen® Solutabは当然の人気を得ています。 ソルタブは文字通り「水に溶ける錠剤」を意味し、薬のグループ名のキーワードです。
錠剤は、分散時または胃酸の影響下でミクロスフェアに崩壊し始めます。これには 10 ～ 30 秒かかり、迅速かつ均一に放出されます。 投与方法に関係なく、錠剤全体または水性分散液の形態で、Flemoxin Solutab® は、投与の 1 時間後に血中ピークを示す同じ濃度曲線を示しました。
Solutab の形の製剤は、他のタイプの病理学で成功を収めて使用されています。 中身。 錠剤はコップ半分の水（少なくとも 30ml）に溶かし、よく混ぜて飲む必要があります。 薬物の非経口投与で治療を開始する場合、Amoxiclav® Quiktab 錠の摂取により治療を継続することができます。
フレモキシン ソルタブの適用方法と投与量
ほとんどの場合、副作用は軽度で一過性です。 注意して、授乳中の偽膜性大腸炎、肝不全、重度の腎障害の病歴のある患者には、この薬を使用する必要があります。 アモキシシリンとクラブラン酸は母乳中に少量排泄されます。
治療：症状、薬物の最近の投与（4時間未満）の場合、薬物の吸収を減らすために胃を洗浄し、活性炭を処方する必要があります。 錠剤は直接圧縮によって得られます。 錠剤は19～21℃の水で3分以内に崩壊し、均一に分散するため、患者の摂取が容易になり、治療効果が向上します。 さらに、うつ病の治療には長期間の継続的な使用が必要です (平均で 2 ～ 6 か月)。 実効線量フルオキセチンなどの抗うつ剤。
妊娠中および授乳中の使用
分散均一性試験では、2 錠を 100 ml の水に入れ、完全に分散するまで振とうします。 抗生物質/アモキシシリン/抗炎症薬/ピロキシカム/を含む分散錠は知られていますが、抗うつ剤を含む錠剤はありません。
以下に概説する理由により、直接打錠を選択する必要があります。 分散錠を定義するパラメーターは次のとおりです。 高速水中での崩壊、および ii/ それらが崩壊する粒子分散の均質性。 一方、分散錠の製造における直接圧縮技術の選択は、賦形剤の選択において別の利点を伴います。
Amoxiclav Quiktab - フォームが重要です!
この説明で使用される意味において、「希釈剤」という用語は、粉末材料の圧縮を容易にし、錠剤に強度を与える充填剤を含む。 結合剤としても機能し、十分な硬度を備えた強力な錠剤を提供します。 短時間減衰。 また、錠剤の重量がほぼ一定になるように、マトリックス内のスペースが均等に満たされるようにします。
これらの新しい製剤は、フルオキセチン塩酸塩を有効成分として含む分散錠の調製に使用できます。 すでに述べたように、錠剤の製造方法は非常に重要な役割を果たします。 重要な役割医薬品の形で。 実際には、錠剤の有効成分の重量と含有量は同じです。 有効成分は均一に分布しており、水中での崩壊速度は非常に高速です (19 ～ 21°C の水中で 3 分以内)。
頬粘膜からの吸収 薬を通して体内に入る 消化管体循環への薬物の侵入を加速します。 A. L. Vertkin, L. Yu. Morgunov. 新しいレビトラ - 新時代勃起不全の治療に。 注射を必要としない経口剤の作成は、特に外来診療での使用を非常に容易にします。 希釈した形のシロップおよび懸濁液は、有効成分が不安定であるため、有効期間が限られています。患者が調製した懸濁液は、多くの場合、冷蔵庫に保管する必要があります。
これらには、吸収と排泄の速度、体液中の分布、細胞に蓄積する能力が含まれます。 通常、投与間隔のパーセンテージとして表されます。 β-ラクタムとマクロライドの濃度は、この間隔の 45 ～ 50% で病原体の MIC を超える必要があることが証明されています。
Solutab フォームとの根本的な違いは結論です。 活性物質胃酸や酵素の悪影響から保護します。 圧縮は許容範囲内であり、錠剤の硬度は必要な範囲内です。
マドパール速効錠（分散型）「125」
活性物質
›› レボドパ* + ベンセラジド* (レボドパ* + ベンセラジド*)
マドパールディスパーシブル「125」
›› N04BA ドーパとその誘導体薬理学グループ：抗パーキンソン病薬
病理学的分類 (ICD-10)
›› G20 パーキンソン病›› G21 二次性パーキンソニズム
リリースの構成と形式
マドパール速効錠（分散型）「125」
マドパール「125」
ダークガラスボトル100個入り。 段ボール1本入り。
マドパール「250」
ダークガラスボトル100個入り。 段ボール1本入り。
マドパールGSS「125」
ダークガラスボトル100個入り。 段ボール1本入り。
説明 剤形
分散錠：円筒形、両側が平らな錠剤、縁が面取りされた、白色またはほぼ白色の錠剤 白色、無臭または低臭、わずかに霜降り、錠剤の片面に「ROCHE 125」が刻印され、反対面に破線があります。 錠剤の直径は約11mm。 厚さ - 約4.2mm。
カプセル:ハードゼラチンカプセル; 体 - ピンクがかった肌色、不透明。 キャップ - ライトブルー、不透明。 カプセルには黒で「ROCHE」のマークが。 カプセルの内容物は細かい粒状の粉末で、くしゃくしゃになっていることもあり、淡いベージュ色で、わずかなにおいがあります。
錠剤:縁が面取りされた円筒形の平らな錠剤で、色は淡い赤色で小さな含有物があり、ほとんど知覚できないほどの臭いがあります。 タブレットの片面 - 十字形のリスク、「ROCHE」と六角形の彫刻。 一方、十字形のリスク。 錠剤の直径 - 12.6-13.4 mm; 厚さ - 3〜4mm。
GSS カプセル:ハードゼラチンカプセル; ボディ - ライトブルー、不透明。 キャップ - 濃い緑色、不透明。 カプセルには錆びた赤インクで「ROCHE」と記されています。 カプセルの内容物は細かい粒状の粉末で、くしゃくしゃになっていることもあり、色は白またはわずかに黄色がかっており、微妙な臭いがあります。
薬理効果
薬理効果- 抗パーキンソン病.
薬物動態
吸引。通常の放出形態（カプセルマドパー「125」および錠剤マドパー「250」）。
レボドパとベンセラジドは主に 上段小腸。 レボドパの Cmax に達する時間は、カプセルまたは錠剤を服用してから 1 時間後です。 レボドパの絶対バイオアベイラビリティは 98% (74 から 112%) です。 カプセルと錠剤は生物学的に同等です。 血漿中のレボドパの Cmax およびレボドパの吸収度 (AUC) は、用量に比例して増加します (レボドパの用量範囲は 50 ～ 200 mg です)。
食事は、レボドパの吸収の速度と程度を低下させます。 通常の食事の後にカプセルまたは錠剤を処方する場合、血漿中のレボドパの Cmax は 30% 少なくなり、後で到達します。 レボドパの吸収度は15％減少します。
分散型放出剤（マドパール速効錠（分散型）「125」）
分散錠を服用した後のレボドパの薬物動態プロファイルは、マドパール 125 カプセルまたはマドパール 250 錠を服用した後のものと同様であり、C max に到達する時間が短縮される傾向があります。 分散性錠剤の吸収パラメータは、カプセルや錠剤よりも患者全体で均一です。
活性物質の制御放出を伴う放出形態（カプセルMadopar GSS「125」）
マドパールGSS「125」には、上記の放出形態以外の薬物動態特性があります。 活性物質は胃の中でゆっくりと放出されます。 血漿中のC max は、従来の剤形よりも20～30%低く、投与後3時間で達成されます。 血漿濃度のダイナミクスは、マドパール 125 カプセルおよびマドパール 250 錠剤よりも長い半減期 (血漿濃度が最大値の半分以上である期間) によって特徴付けられます。これは、継続的な制御放出を強く示しています。活性物質の。 マドパール GSS「125」のバイオアベイラビリティは、マドパール「125」カプセルおよびマドパール「250」タブレットのバイオアベイラビリティの 50 ～ 70% であり、食物摂取に依存しません。 マドパールGSS「125」を服用してから5時間後に到達するレボドパのCmaxには、食事は影響しません。
分布。レボドパは BBB を可飽和を通過します。 輸送システム. 血漿タンパク質には結合しません。 配布量は57リットル。 脳脊髄液中のレボドパの濃度-時間曲線下面積 (AUC) は、血漿中の 12% です。
レボドパとは異なり、ベンセラジドは BBB を通過しません。 主に腎臓、肺、 小腸そして肝臓。
代謝。レボドパは、2 つの主な経路 (脱炭酸と o-メチル化) と 2 つの追加の経路 (アミノ基転移と酸化) によって代謝されます。
芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼは、レボドパをドーパミンに変換します。 主要 最終製品この交換経路は、ホモバニリン酸およびジヒドロキシフェニル酢酸です。
カテコール-o-メチル-トランスフェラーゼは、レボドパをメチル化し、3-o-メチルドパを形成します。 血漿からのこの主要な代謝産物の T 1/2 は 15 ～ 17 時間であり、Madopar の治療用量を受けている患者では、その蓄積が発生します。
レボドパをベンセラジドと一緒に投与すると、レボドパの末梢脱炭酸が減少し、レボドパと 3-o-メチルドパの血漿濃度が高くなり、カテコールアミン (ドーパミン、ノルエピネフリン) とフェノールカルボン酸 (ホモバニリン酸、ジヒドロフェニル酢酸) の血漿濃度が低くなります。酸）。
腸粘膜および肝臓では、ベンセラジドはヒドロキシル化されてトリヒドロキシベンジルヒドラジンを形成します。 この代謝産物は、芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼの強力な阻害剤です。
撤退。レボドパのデカルボキシラーゼT 1/2の末梢阻害の背景に対して - 1.5時間 血漿からのレボドパのクリアランス - 430ml /分。
ベンセラジドは、代謝によってほぼ完全に排除されます。 代謝物は主に尿 (64%) に排泄され、糞便 (24%) には少量排泄されます。
特別な患者群における薬物動態
腎不全および肝不全の患者におけるレボドパの薬物動態に関するデータは入手できません。
パーキンソン病の高齢患者 (65 ～ 78 歳) では、レボドパの T 1/2 と AUC が 25% 増加しますが、これは臨床的に有意な変化ではありません。
薬力学
パーキンソニズムと症候群の治療のための併用療法」 むずむず脚».
パーキンソニズム。脳内の神経伝達物質であるドーパミンは、パーキンソン病患者の大脳基底核で十分な量で産生されません。 補充療法ドーパミンの直接的な代謝前駆体であるレボドパを処方することによって行われます.
経口投与後、レボドパは脳組織と脳外組織の両方で急速に脱炭酸されてドーパミンになります。 その結果、注入されたレボドパのほとんどが大脳基底核に到達せず、末梢のドパミンが原因となることがよくあります。 副作用. したがって、レボドパの脳外脱炭酸を遮断することが非常に望ましい。 これは、レボドパと末梢脱炭酸酵素阻害剤であるベンセラジドの同時投与によって達成されます。 マドパールは、これらの物質を 4:1 の最適な比率で組み合わせたもので、大量のレボドパと同じ効果があります。
即効性（分散性）錠剤は、特に嚥下障害（嚥下障害）の患者、および薬物の作用のより迅速な開始を必要とする患者、たとえば早朝および午後の無動症、または「単回投与の効果の枯渇」の現象、または薬物の臨床効果が現れるまでの潜伏期間の増加を伴う患者。
GSS カプセル (流体力学的にバランスのとれたシステム) は、カプセルが 3 ～ 6 時間胃の中で活性物質をゆっくりと放出する特別な剤形です。
むずむず脚症候群。正確な作用機序はわかっていませんが、ドーパミン作動系がこの症候群の病因に重要な役割を果たしています。
適応症
パーキンソニズム。
マドパール即効性錠剤（分散型）「125」 - 早朝および午後の無動症、ならびに嚥下障害および「単回投与の効果の枯渇」の現象を有する患者のための特別な剤形または「薬物の臨床効果が現れるまでの潜伏期間の増加」。
Madopar GSS「125」は、レボドパの作用のあらゆるタイプの変動（つまり、「ピーク用量ジスキネジア」および「エンド用量現象」、たとえば夜間の不動）に対して示されます。
特発性むずむず脚症候群（透析を受けている腎不全患者におけるむずむず脚症候群を含む）。
禁忌
レボドパ、ベンセラジドまたは薬物賦形剤に対する過敏症;
非選択的MAO阻害剤との組み合わせ、またはMAO-AおよびMAO-B阻害剤との組み合わせ。
内分泌器官、肝臓または腎臓の機能障害（透析を受けているむずむず脚症候群の患者を除く）;
病気 心血管系の代償不全の段階で;
精神病的要素を伴う精神疾患;
閉塞隅角緑内障;
25歳未満;
妊娠;
授乳期。
妊娠中および授乳中の使用
胎児の骨格の発達に違反する可能性があるため、マドパール（レボドパおよびベンセラジド）は、妊娠中および適切な避妊措置を講じていない出産年齢の女性には絶対に禁忌です。 治療中に妊娠が発生した場合は、直ちに薬を中止する必要があります。
ベンセラジドが通過するかどうかは不明なので 母乳、そして授乳中の母親はレボドパとベンセラジドによる治療が必要なため、母乳育児をやめるべきです. この場合、子供の骨格の誤った発達を排除することは不可能です。
消化管から：食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢、味覚の喪失または変化の孤立した症例、口腔粘膜の乾燥。
肌側から：めったに - かゆみ、発疹。
心臓血管系の側面から：不整脈、 起立性低血圧（マドパールの投与量を減らすと弱くなる）、動脈性高血圧症。
血液系から：めったに - 溶血性貧血、一過性白血球減少症、血小板減少症。
横から 神経系そして精神球： 頭痛、めまい、治療の後期段階で時々 - 自発的な動き（舞踏病やアテトーシスなど）、「凍結」のエピソード、投与期間の終わりまでの効果の弱体化、「オンオフ」現象、重度の眠気、エピソード突然の眠気、「むずむず脚」症候群の症状の増加、動揺、不安、不眠症、幻覚、せん妄、一時的な見当識障害、うつ病。
全身から：熱性感染症、鼻炎、気管支炎。
検査指標:時々 - 肝臓のトランスアミナーゼとアルカリホスファターゼの活動の一時的な増加、血中尿素窒素の増加、尿の色の赤への変化、立っているときの黒ずみ.
交流
薬物動態相互作用。トリヘキシフェニジル（抗コリン薬）は、レボドパの吸収率を低下させますが、吸収の程度は低下させません。 Madopar GSS「125」と一緒にトリヘキシフェニジルを指定しても、レボドパの薬物動態の他のパラメーターには影響しません。
制酸剤は、マドパールGSS「125」と一緒に投与すると、レボドパの吸収度を32％低下させます。
硫酸第一鉄は、血漿中のレボドパの C max および AUC を 30 ～ 50% 低下させます。 一部の（すべてではない）患者におけるこれらの変化は、臨床的に重要です。
メトクロプラミドは、レボドパの吸収率を高めます。
レボドパは、ブロモクリプチン、アマンタジン、セレギリン、およびドンペリドンとの薬物動態学的相互作用には関与しません。
薬力学的相互作用。レセルピンを含む抗精神病薬、アヘン剤、降圧薬は、マドパールの作用を阻害します。
MAO阻害剤。不可逆的な非選択的 MAO 阻害剤を投与されている患者にマドパールを処方することが決定された場合、マドパールを開始する前に、MAO 阻害剤を中止してから少なくとも 2 週間経過する必要があります (「禁忌」を参照)。 ただし、選択的 MAO-B阻害剤（セレギリンやラサギリンなど）および選択的MAO-A阻害剤（モクロベミドなど）も、マドパールによる治療中に使用できます。 同時に、有効性と忍容性の観点から、患者の個々のニーズに応じてレボドパの用量を調整することが推奨されます。 MAO-A 阻害剤と MAO-B 阻害剤の組み合わせは、非選択的 MAO 阻害剤を服用するのと同等であるため、この組み合わせはマドパールと同時に投与すべきではありません。
交感神経刺激薬(アドレナリン、ノルエピネフリン、イソプロテレノール、アンフェタミン)。 レボドパは交感神経刺激薬の作用を増強する可能性があるため、マドパールは交感神経刺激薬と同時に投与すべきではありません。 もし 同時受信それにもかかわらず、心血管系の状態を注意深く監視することは必須であり、必要に応じて、交感神経刺激薬の投与量を減らすことが非常に重要です。
抗パーキンソン病薬。おそらく、この薬を他の抗パーキンソン病薬（抗コリン薬、アマンタジン、ドーパミン作動薬）と併用すると、望ましいだけでなく、 不要な影響. マドパールまたは他の薬の投与量を減らす必要があるかもしれません。 カテコール-o-メチルトランスフェラーゼ阻害剤 (COMT) が治療に追加された場合、マドパールの減量が必要になる場合があります。 マドパールによる治療が開始された場合、レボドパはすぐに作用し始めないため、抗コリン薬を突然中止すべきではありません。
ハロタンによる全身麻酔。ハロセン麻酔中にマドパールを投与された患者では、血圧の変動と不整脈が発生する可能性があるため、マドパールは 12 ～ 48 時間前に中止する必要があります。 外科的介入.
レボドパは結果に影響を与える可能性があります 実験室での決定カテコールアミン、クレアチニン、 尿酸およびグルコース、偽陽性クームス テストが可能です。
マドパールを服用している患者では、タンパク質が豊富な食事と同時に薬を服用すると、胃腸管からのレボドパの吸収が妨げられる可能性があります.
過剰摂取
症状「副作用」のセクションで言及されていますが、より顕著な形で：心血管系の側面から - 不整脈; 精神球 - 混乱、不眠症; 胃腸管から - 吐き気と嘔吐; 病的な不随意運動。
胃内での活性物質の放出が遅延した剤形（Madopar GSS「125」）を服用すると、症状の発症が遅れる場合があります。
処理：重要な機能、対症療法を制御する必要があります：呼吸器アナレプティックの任命、 抗不整脈薬、適切な場合には - 神経遮断薬。
活性物質の放出が遅延した剤形（Madopar GSS「125」）を使用する場合は、胃洗浄によってさらなる吸収を防ぐ必要があります。
投薬と管理
中身、食事の少なくとも30分前または1時間後。
カプセル（マドパール「125」またはマドパールGSS「125」）は、かまずに丸ごと飲み込んでください。
錠剤（マドパール「250」）は、飲み込みやすいように砕くことができます。
分散錠（Madopar速効錠（分散型）「125」）は、コップ1/4の水（25～50ml）に溶かし、錠剤を溶かしてから30分以内に服用する必要があります。 錠剤は数分で完全に溶解し、乳白色の溶液になります。 すぐに沈殿物ができるので、溶液をかき混ぜることをお勧めします。
カプセルMadopar GSS「125」は、使用前に開封しないでください。そうしないと、活性物質の継続的な制御放出の効果が失われます。
治療は徐々に開始し、最適な効果が得られるまで用量を個別に選択する必要があります。
標準投薬計画
パーキンソニズム
初期治療。上で 初期段階パーキンソン病の場合、50mgのレボドパ+12.5mgのベンセラジドを1日3〜4回摂取して、マドパールによる治療を開始することをお勧めします。 最初の投薬レジメンに耐えられる場合は、患者の反応に応じて用量を徐々に増やす必要があります。
最適な効果は、通常、レボドパ 300～800 mg + ベンセラジド 75～200 mg を 1 日 3 回以上服用することで得られます。 最適な効果が得られるまでに 4 ～ 6 週間かかる場合があります。 1 日量をさらに増やす必要がある場合は、1 か月の間隔で行う必要があります。
サポーティブケア。平均維持量は 125 mg (レボドパ 100 mg + ベンセラジド 25 mg) を 1 日 3 ～ 6 回です。 投与回数 (少なくとも 3 回) と 1 日を通しての投与量の配分により、最適な効果が得られます。
効果を最適化するために、マドパール 125 カプセルおよびマドパール 250 タブレットを分散錠またはマドパール GSS 125 カプセルに置き換えることができます。
むずむず脚症候群。就寝1時間前、少量の食事。 最大用量は500mg /日です。
睡眠障害を伴う特発性むずむず脚症候群。マドパール125カプセルまたはマドパール250錠を処方することをお勧めします。 初期用量は62.5〜125mg、最大用量は250mgです。
他の睡眠障害を伴う特発性むずむず脚症候群。初回用量は1キャップです。 マドパールGSS「125」とキャップ1本。 マドパール「125」就寝1時間前。 効果不十分な場合はマドパールGSS「125」を250mg（2カプセル）に増量する。
日中の障害を伴う特発性の「むずむず脚」症候群。さらに: 1 つのタブ。 分散性または1キャップ。 マドパール「125」、最大用量は500mg /日です。
透析を受けている慢性腎不全患者のむずむず脚症候群 - 透析の30分前に125mg（分散型またはMadopar「125」カプセル1錠）。
むずむず脚症候群の症状の増加（日中の早期出現、重症度の増加および身体の他の部分の関与）を排除するために、1日の用量は推奨最大用量の500 mgを超えてはなりません. 増加とともに 臨床症状レボドパの投与量を減らすか、レボドパを徐々に中止して別の治療法を開始する必要があります。
特別な場合の投与
マドパールは他の抗パーキンソン病薬と組み合わせることができます。治療が続くにつれて、他の薬の用量を減らすか、徐々にそれらを中止する必要があるかもしれません.
日中に患者の運動の変動が顕著である場合（「単回投与の効果の枯渇」の現象、「オンオフ」の現象）、対応するより少ない単回投与をより頻繁に摂取するか、または、より好ましくは、マドパールＧＳＳ「１２５」の使用。
マドパールGSS「125」への移行は、マドパール「125」またはマドパール「250」の毎日の用量とレジメンを維持しながら、朝の用量から始めるのが最善です。
2〜3日後、用量は徐々に約50％増加します。 患者は、状態が一時的に悪化する可能性があることを警告する必要があります。 その特徴からマドパールGSS「125」の運用開始は少し遅れる。 臨床効果マドパールGSS「125」をマドパール「125」カプセルまたは分散錠と一緒に処方することで、より早く達成できます。 これは、最初の朝の投与の場合に特に有用であり、その後の投与よりもわずかに高くする必要があります. マドパールGSS「125」の個々の用量は、ゆっくりと慎重に選択する必要があり、用量変更の間隔は少なくとも2〜3日でなければなりません。
夜間症状のある患者では、就寝前に夕方の用量をマドパールGSS「125」250mgに徐々に増加させることにより、プラスの効果が得られました。
Madopar GSS "125"（ジスキネジア）の顕著な効果により、投与間隔を広げ、単回投与量を減らす必要があります。
マドパールGSS「125」でレボドパ1500mg相当の1日量を服用しても効果が不十分な場合は、マドパール「125」、マドパール「250」、マドパール速効錠（分散型）で前治療に戻すことをおすすめします。 「125」。
治療後期の舞踏病やアテトーシスなどの自発的な動きは、用量を減らすことで排除または弱体化できます。
で 長期使用投与量を減らすか、より低い投与量で薬を処方することにより、「フリーズ」のエピソードの発生、投与期間の終わりまでの効果の弱体化、および「オンオフ」現象を排除または大幅に減らすことができますが、より頻繁に。
その後、治療効果を高めるために用量を増やしてみることができます。
軽度または中等度の腎不全の患者では、用量調整は必要ありません。 マドパールは、血液透析セッションを受けている患者の忍容性に優れています。
特別な指示
人では 過敏症薬物に対して、適切な反応の開発が可能です。
胃腸管からの副作用、 初期マドパールを少量の食べ物や液体と一緒に服用し、用量をゆっくりと増加させれば、治療は大幅に省略できます.
開放隅角緑内障の患者は、理論的にはレボドパが眼圧を上昇させる可能性があるため、眼圧を定期的に測定することをお勧めします。
治療中は、肝臓と腎臓の機能、血球数を監視する必要があります。
糖尿病患者は、頻繁に血糖値を監視し、血糖降下薬の投与量を調整する必要があります。
可能であれば、マドパールをできるだけ長く継続する必要があります。 全身麻酔ハロセン麻酔を除く。 ハロセン麻酔中にマドパールを投与された患者では、血圧の変動と不整脈が発生する可能性があるため、マドパールは手術の 12 ～ 48 時間前に中止する必要があります。 手術後、治療を再開し、徐々に前のレベルまで線量を増やします。
マドパルはいきなりキャンセルできません。 薬の急激な中止は「悪性症候群」（発熱、筋肉のこわばり、 精神的な変化および血清クレアチンホスホキナーゼの増加）、 生命を脅かす形。 このような症状が現れた場合、患者は医師の監督下に置かれ（必要に応じて入院する必要があります）、適切な対症療法を受ける必要があります。 これには、患者の状態を適切に評価した後のマドパールの再予約が含まれる場合があります。
うつ病かもしれません 臨床症状基礎疾患 (パーキンソニズム、むずむず脚症候群) と、Madopar による治療中に発生する可能性があります。 患者を注意深く監視する必要があります。 可能な外観精神的な副作用。
可能性 麻薬中毒そして虐待。パーキンソニズムの一部の患者は、医師の推奨と薬物の治療用量の大幅な過剰にもかかわらず、薬物の用量を増やして制御されていない使用の結果として、行動および認知障害の出現を指摘しました.
車両の運転や機械や機構の操作への影響。眠気が発生した場合、税込。 突然の眠気のエピソードは、車の運転や機械や機構の操作をやめ、用量を減らすか治療を中止することを検討する必要があります.
有効成分 ›› レボドパ* + ベンセラジド* (レボドパ* + ベンセラジド*) ラテン名 Madopar "125" ATX: ›› N04BA ドーパとその誘導体 薬理学的グループ: 抗パーキンソン病薬 病態学的分類 (ICD ... 医学辞典
有効成分 ›› レボドパ* + ベンセラジド* (レボドパ* + ベンセラジド*) ラテン名 Madopar "250" ATX: ›› N04BA ドーパとその誘導体 薬理学的グループ: 抗パーキンソン病薬 病態分類 (ICD ... 医学辞典
登録番号： LP 001328-290513
商標名：レビトラ®
国際的 一般名:
バルデナフィル
化学名： 2--5-メチル-7-プロピル-3H-イミダゾトリアジン-4-オン一塩酸塩三水和物
剤形：口腔内分散錠
化合物:
各タブレットには次のものが含まれています
：バルデナフィル塩酸塩三水和物微粉化11.85mg［バルデナフィル10mg相当］、
アスパルテーム 1.8 mg、ペパーミント フレーバー [アカシアガム、マルトデキストリン、メントール、ペパーミント葉油、フィールド ミント葉油] 2.7 mg、ステアリン酸マグネシウム 4.5 mg、Pharmburst™ [クロスポビドン、マンニトール、コロイド状二酸化ケイ素、ソルビトール] 159.15 mg。
説明：白色の丸い両凸錠。
薬物療法グループ:勃起不全治療 - PDE5 阻害剤。
ATX コード: G04BE09
薬理学的特性
薬力学
陰茎の勃起は血行力学的プロセスであり、海綿体の平滑筋とその中にある細動脈の弛緩に基づいています。 性的刺激の間、一酸化窒素 (NO) が海綿体の神経終末から放出され、酵素グアニル酸シクラーゼを活性化します。これにより、海綿体の環状グアノシン一リン酸 (cGMP) の含有量が増加します。 その結果、海綿体の平滑筋が弛緩し、陰茎への血流が増加します。 ｃＧＭＰのレベルは、一方ではグアニル酸シクラーゼの合成によって調節され、他方ではホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）による加水分解によるｃＧＭＰの分解（開裂）によって調節される。 最もよく知られている PDE は、cGMP 固有のホスホジエステラーゼ 5 型 (PDE5) です。
バルデナフィルは、cGMP の分解に関与する PDE5 を遮断することにより、性的刺激時の海綿体における内因性一酸化窒素 (NO) の局所作用を増強します。 PDE5 の阻害による cGMP レベルの増加は、海綿体の平滑筋の弛緩とそれらへの血流の増加につながります。
この効果は、バルデナフィルの能力を高める能力を決定します 自然な反応性的刺激のため。
バルデナフィルは、強力で選択性の高い PDE5 阻害剤です (中程度の阻害性、PDE5 に対する濃度 - 0.7 nM)。 PDE5 に対するバルデナフィルの阻害活性は、他の既知の PDE よりも顕著です (PDE6 の 15 倍、PDE1 の 130 倍、PDE11 の 300 倍、PDE-2、3、4 の 1000 倍)。 7,8,9,10)。 バルデナフィルは、分離された海綿体の cGMP を増加させ、平滑筋の弛緩をもたらしました。
バルデナフィルは、内因性一酸化窒素に依存し、一酸化窒素供与体によって刺激される陰茎勃起を引き起こします。
一部の男性で 20 mg のバルデナフィルを服用すると、15 分後に勃起 (浸透するのに十分) が生じました。 25 分後には完全な反応が得られました (統計的に有意であり、プラセボに匹敵します)。
薬物動態
吸引。空腹時に薬を服用した後、Cmax に到達するまでの平均時間は 45 分から 90 分です。 経口分散錠 (10 mg) のレビトラ® とコーティング錠 (10 mg) を比較すると、バルデナフィルの AUC (濃度-時間曲線下の面積) の平均値が 21% から 29% に増加し、 Cmax が 8 ～ 19% 減少します。 含む食事 たくさんのバルデナフィルの Cmax の平均値は 35% 減少しました。 以上の結果から、レビトラ®の経口分散錠（10mg）は、食事の有無にかかわらず服用することができます。 経口分散錠を水で服用すると、バルデナフィルの AUC は 29% 減少し、Tmax の中央値は 60 分減少しますが、Cmax は変化しません。 したがって、経口分散錠の形態のレビトラ®は、飲料水なしで服用する必要があります。
生物学的同等性研究では、経口分散錠 (10 mg) の形のレビトラ® は、コーティングされた錠剤 (10 mg) の形のレビトラ® と生物学的に同等ではないことが示されました。 したがって、口腔内分散錠はコーティング錠と同等のものとして使用すべきではありません。
分布。定常状態の薬物動態パラメーターでのバルデナフィルの平均分布量は平均で 208 L であり、その良好な組織分布を示しています。 バルデナフィルとその主な代謝物 (M1) は、血漿タンパク質 (最大 95%) によく結合し、この特性は可逆的であり、薬物の総濃度に依存しません。
バルデナフィルを服用してから90分後、健康な患者の精液では、受け取った用量の0.00012％以下しか測定できません.
代謝。バルデナフィルは、シトクロム P450 (CYP) システムのアイソザイム - CYP3A4 の関与により、主に肝酵素によって代謝されます。 CYP3A5およびCYP2C9と同様。 経口分散錠 (10 mg) を服用した後のバルデナフィルの平均半減期 (T1 / 2) は 4 ～ 6 時間であり、主な代謝産物 M1 (分子のピペラジン部分の脱エチル化によって形成される) は 3 ～ 5 時間です。 . 血液には、M1 代謝産物の一部であるコンジュゲート (グルクロン酸) の形でグルクロニドが含まれています。 残りの M1 代謝産物 (非グルクロン酸) の濃度は、活性物質の濃度の 26% です。 M1 のホスホジエステラーゼ選択性プロファイルは、バルデナフィルのものと類似しています。 In vitro では、PDE5 を抑制する能力はバルデナフィルと比較して 28% であり、これは薬剤の有効性の 7% に相当します。
撤退。バルデナフィルの総クリアランスは 56 l/h です。 経口投与後、バルデナフィルは主に代謝物の形で排泄されます。 消化管(投与量の 91-95%)、腎臓によるより少ない程度 (投与量の 2-6%)。
高齢患者。
65 歳以上の患者では、経口分散錠 (10 mg) を服用すると、45 歳以下の患者と比較して、AUC が 31 から 39% に、Cmax が 16 から 21% に増加しました。 45 歳未満および 65 歳以上の患者に 1 錠（10 mg）を 10 日間服用させた場合、血漿中のバルデナフィルの蓄積はありませんでした。
年配の患者と若い患者で、薬の有効性や安全性に違いはありませんでした。
腎不全。 軽度（クレアチニンクリアランス、CC > 50-80 ml/分）および中等度（CC > 30-50 ml/分）の腎不全患者では、バルデナフィルの薬物動態パラメーターは健康な男性のパラメーターに匹敵します。 重症で 腎不全(CC 血液透析患者におけるバルデナフィルの薬物動態は研究されていません。
違反 肝機能.
軽度から中等度の肝障害のある患者では、バルデナフィルクリアランスは肝障害の程度に比例して減少します。 で 軽度肝不全 (Child-Pugh によるステージ A) では、AUC と Cmax が 1.2 倍 (AUC 17%、Cmax 22%) 増加し、中程度 (Child-Pugh によるステージ B) - AUC が 2.6 倍増加します。 (160%) および Cmax は健常者と比較してそれぞれ 2.3 (130%) 倍です。
重度の肝障害 (Child-Pugh ステージ C) の患者では、バルデナフィルの薬物動態は研究されていません。
使用上の注意
勃起不全（性交に必要な勃起を達成および維持できない）。
禁忌
薬の成分のいずれかに対する過敏症;
- 一酸化窒素供与体である硝酸塩または薬物との同時使用;
- ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、インジナビル、エリスロマイシン、クラリスロマイシンなど、CYP3A4の中程度の活性または強力な阻害剤との同時使用;
- レビトラ®の安全性は研究されておらず、関連データが得られるまで、次の状態の患者への使用は推奨されません。
重大な違反肝機能、
血液透析を必要とする末期の腎臓病、
動脈性低血圧（安静時の収縮期血圧が 90 mm Hg 未満）、
最近の脳卒中または心筋梗塞（過去6か月以内）、
不安定狭心症、
網膜の遺伝性変性疾患、例えば、網膜色素変性症;
- 子供時代（18歳まで）。
気をつけてこの薬は、陰茎の解剖学的変形（湾曲、海綿状線維症、ペイロニー病）、持続勃起症の素因となる疾患（鎌状赤血球貧血、多発性骨髄腫、白血病）のある患者に使用する必要があります。 出血傾向および増悪のある患者 消化性潰瘍、薬はベネフィットとリスクの比率を評価した後にのみ処方されるべきです。
妊娠中および授乳中の使用
この薬は、女性、新生児、子供には使用できません。
投薬と管理
レビトラ®は、食物摂取に関係なく経口摂取されます。
錠剤はパッケージから取り出した直後に服用します。 錠剤は、完全に溶けるまで舌の上に置いてから、液体を飲まずに飲み込んでください。
治療開始時の推奨用量は10mgです（性交の約25〜60分前）。 最大推奨用量は、1 日 1 回 10 mg です。
性的刺激は、治療に対する適切な反応を確実にするために必要です。
レビトラ®は、性交の4～5時間前に服用すると効果を発揮します。
高齢患者の用量調整は必要ありません。
軽度の肝機能障害 (Child-Pugh ステージ A) の患者では、投与計画を変更する必要はありません。
レビトラ®の使用は、中等度の肝障害 (Child-Pugh ステージ B) の患者には推奨されません。
軽度 (CC > 50-80 ml/分)、中等度 (CC > 30-50 ml/分)、重度 (CC< 30 мл/мин) нарушениями функции почек.
副作用
レビトラ®を推奨用量で使用した場合、以下のことが報告されました。 副作用（WHOが採用した用語による）。
発生頻度に応じて、非常に頻繁 (≥ 10%)、頻繁 (≥ 1% および<10%), нечастые (≥ 0,1% и < 1%) и редкие побочные реакции (>>0.01% および<0,1 %).
まれ：結膜炎。
まれ：アレルギー性浮腫および血管性浮腫。
まれ：アレルギー反応。
非常によくあること: 頭痛。
多くの場合：めまい。
まれに: 感度の低下、眠気、睡眠障害。
まれ：失神、記憶喪失、痙攣。
まれに：視覚障害、眼球の結膜の充血、色覚障害、眼球の痛みと目の不快感、羞明。
まれ：眼圧の再発。
珍しい: 耳鳴り、めまい。
心臓病
珍しい: 動悸、頻脈。
まれに：狭心症、心筋梗塞、心室性頻脈性不整脈。
多くの場合：血管拡張。
まれ：低血圧。
呼吸器、胸部および縦隔の障害：
多くの場合：鼻づまり。
まれに：息切れ、副鼻腔のうっ血。
一般的：消化不良
珍しい: 吐き気; 腹痛、口渇、下痢、胃食道逆流症、胃炎、嘔吐。
まれに：トランスアミナーゼのレベルの増加。
珍しい: 紅斑、発疹。
まれに: 背中の痛み、クレアチン ホスホキナーゼ (CPK) レベルの上昇、筋肉の緊張と痙攣の増加、筋肉痛。
まれに: 勃起の増加。
まれ：持続勃起症。
まれに：気分が悪い。
まれ：胸の痛み。
発症例が報告されています
バルデナフィルの使用と性行為に関連していますが、この状態がバルデナフィルの使用、性行為、または付随する疾患に直接関連しているかどうかは確立されていません。 またはこれらの要因の組み合わせ。
まれに発症例の報告あり
(PINZN)、患者におけるレビトラ®を含む PDE5 阻害剤の使用に伴う視覚障害 (永久的な失明を含む) につながる、患者の多くは、この状態の発症に付随する危険因子を持っています。解剖学的欠陥視神経乳頭、50歳以上、真性糖尿病、高血圧、冠状動脈性心臓病、高脂血症および喫煙。 PINZN の発症が PDE5 阻害剤の使用に直接関係しているのか、患者の付随する血管危険因子と解剖学的欠陥に関係しているのか、これらの要因の組み合わせに関係しているのか、または他の理由に関係しているのかは確立されていません。
報告された症例
これには、Levitra® を含む PDE5 阻害剤の使用に間に合うように関連する一時的または永久的な視力喪失が含まれます。 これらの症例が PDE5 阻害剤の使用に直接関連しているのか、付随する血管危険因子に関連しているのか、または他の原因に関連しているのかは確立されていません。
報告されたケースはほとんどありません
、レビトラ®を含むPDE5阻害剤のグループからの薬物を使用する場合。 これらの症例が、レビトラ®の使用に直接関連しているのか、難聴の危険因子が付随しているのか、これらの要因の組み合わせが原因なのか、または他の原因と関連しているのかは確立されていません。
過剰摂取
バルデナフィルを 1 日 120 mg までの用量で処方した場合の副作用を評価しました。 バルデナフィルを 1 日 80 mg までの用量で 1 回、および 40 mg までの用量で 1 日に数回、4 週間処方した場合、重篤な副作用は観察されませんでした。 バルデナフィルを 80 から 120 mg の用量で使用すると、副作用のリスクが高まります。
バルデナフィルを 40 mg の用量で 1 日 2 回使用すると、筋肉や神経系への毒性作用の徴候がなくても、腰に激しい痛みがありました。
過剰摂取の場合は、標準的な維持療法を実施する必要があります。
バルデナフィルは血漿タンパクとの結合性が高く、腎臓からの排泄量が少ないため、血液透析の有効性は低い.
他の薬との相互作用
CYP阻害剤
バルデナフィルは、主にシトクロム P450 (CYP) システム、すなわち 3A4 アイソフォームの肝酵素の関与によって代謝され、また CYP3A5 および CYP2C9 アイソフォームの関与もあります。 これらの酵素の阻害剤は、バルデナフィルのクリアランスを低下させる可能性があります。
シトクロム P450 の非特異的阻害剤は、バルデナフィル (20 mg) を同時に使用した場合、AUC と Cmax に影響を与えません。
Levitra® は、ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、インジナビル、エリスロマイシン、クラリスロマイシンなどの CYP3A4 の中程度の活性または強力な阻害剤と同時に使用する場合は禁忌です。
レビトラ® とケトコナゾール、イトラコナゾール、インジナビル、リトナビル (CYP3A4 の潜在的な阻害剤) を併用すると、バルデナフィルの血漿濃度の大幅な増加が期待できます。
バルデナフィル (10 mg) を投与の 24 時間前から 1 時間前 (舌下に 0.4 mg) に投与しても、健康な被験者に投与した場合、降圧効果は増加しません。 硝酸塩を服用する1〜4時間前に20mg（舌下に0.4mg）の用量で、バルデナフィルは降圧効果を高めますが、バルデナフィルが24時間前に処方された場合、硝酸塩の降圧効果の増加は健康な人が服用した場合には起こりません中年対象。
カリウムチャネルの活性化剤であり、ニトロ基が含まれています。 ニコランジルの組成にニトロ基が存在すると、バルデナフィルとの相互作用の可能性が高くなります。
しかし、バルデナフィルを硝酸塩と併用投与した場合の潜在的な降圧効果に関する情報は不十分です。 この点で、この組み合わせは禁忌です。
バルデナフィル (20 mg) を併用しても、AUC と Cmax (3.5 mg の用量のグリブリド) は変化しません。 また、グリベンクラミドと併用してもバルデナフィルの薬物動態は変化しないことが示されています。
バルデナフィル (20 mg) をワルファリン (25 mg) と同時投与した場合、薬物動態学的および薬力学的相互作用 (プロトロンビン時間および凝固因子 II、VII、X への影響) は観察されません。 との同時使用は、バルデナフィルの薬物動態を変化させません。
バルデナフィル (20 mg) と (30 mg または 60 mg) の間に有意な薬物動態学的相互作用はありませんでした。 バルデナフィルとニフェジピンの併用は、有意な薬力学的相互作用をもたらしません。バルデナフィルは、プラセボと比較して、仰臥位で測定した場合、収縮期および拡張期血圧 (BP) を平均 5.9 mm Hg 低下させます。 美術。 そして5.2mmHg。 美術。 それぞれ。
α遮断薬は血圧の低下、特に起立性低血圧と失神を引き起こすことが知られているため、α遮断薬とバルデナフィルを併用した場合の相互作用は、慎重に研究されてきました.
アルフゾシンの 4 時間後に投与されたバルデナフィル 5 mg または 10 mg の 10 時間以内の血圧と脈拍の評価では、プラセボと比較して最大平均動脈圧の臨床的に有意な追加の低下は明らかになりませんでした。 1 人の患者は、収縮期血圧がベースラインから 30 mmHg 以上低下しました。 美術。 バルデナフィルを5mg服用した後の立位。 別の患者は、収縮期血圧がベースラインから 30 mm Hg 以上低下しました。 美術。 バルデナフィル10mg服用後の立位。 85 mm Hg未満の立位で収縮期血圧が低下した場合。 美術。 この場合は見つかりませんでした。 バルデナフィル 5 mg を服用した患者 2 人、バルデナフィル 10 mg を服用した患者 1 人、プラセボを服用した患者 1 人でめまいが報告されています。 バルデナフィルとアルフゾシンの投与間隔は最大の潜在的な相互作用を特定するために 4 時間間隔が選択されているため、薬物の投与間隔を守る必要はありません。 この場合、またはバルデナフィルとの同時使用による失神の症例はありませんでした。
バルデナフィルとアルファ遮断薬の併用は、アルファ遮断薬の服用中に血圧指標が安定している場合にのみ許可されますが、バルデナフィルは最小推奨用量の 5 mg で処方する必要があります。 ただし、口腔内で分散可能な錠剤の形態の薬剤レビトラ® (10 mg) は、アルファ遮断薬との同時治療中の初期用量として投与すべきではありません。 レビトラ®と同時に服用できるタムスロシンとアルフゾシンを除いて、アルファ遮断薬と同時にバルデナフィルを服用しないでください。 バルデナフィルと他のα遮断薬を服用する時間間隔を観察する必要があります. テラゾシンとバルデナフィルを同時に処方する場合は、薬を服用する間隔を6時間あける必要があります。
14 日以上の隔日での同時使用 (0.375 mg) とバルデナフィル (20 mg) は、それらの相互作用を伴いません。
単回投与 (水酸化マグネシウム/水酸化アルミニウム) は、バルデナフィルの AUC と Cmax に影響しません。
バルデナフィル (20 mg) のバイオアベイラビリティーは、H2 受容体拮抗薬 (150 mg を 1 日 2 回) と組み合わせても損なわれません。
バルデナフィル (10 mg および 20 mg) は、単剤療法および低用量 (81 mg の 2 錠) と組み合わせて使用した場合、出血の持続時間に影響しません。
バルデナフィル (20 mg) は、アルコール (0.5 g/kg 体重) の降圧効果を増強せず、バルデナフィルの薬物動態は妨げられません。
アセチルサリチル酸、ACE 阻害剤、ベータ遮断薬、利尿薬および抗糖尿病薬 (スルホニル尿素薬およびメトホルミン)、弱い CYP3A4 阻害薬は、バルデナフィルの薬物動態に影響を与えません。
特別な指示
勃起不全の治療に使用される薬を処方する前に、性行為中に心臓の合併症を発症するリスクがあるため、医師は心血管系の状態を評価する必要があります。 バルデナフィルには血管拡張作用があり、血圧のわずかまたは中程度の低下を伴うことがあります。 左心室からの流出路の閉塞、例えば、大動脈弁狭窄症、特発性肥大性大動脈下狭窄症を有する患者は、PDE5阻害剤を含む血管拡張剤の作用に敏感である可能性があります。
付随する心血管疾患のために性行為が適応とされていない男性では、勃起不全の治療薬を使用すべきではありません.
レビトラ®を治療用量（10 mg）または超治療用量（80 mg）で使用すると、QT 間隔が延長されます。 バルデナフィルと QT 間隔に同様の効果を持つ他の薬剤を同時に使用すると、これらの薬剤を個別に服用した場合と比較して、QT 間隔の持続時間に対する効果が合計されました。 これは、QT 間隔延長の既往歴のある患者または QT 間隔を延長する薬を服用している患者にレビトラ®を処方する際に考慮する必要があります。 この点で、先天性、QT間隔の延長を伴う患者、およびクラスIA（キニジン、プロカインアミド）またはクラスIII（アミオダロン、ソタロール）の抗不整脈薬を服用している患者では、Levitra®の予約を避ける必要があります。
勃起不全の他の治療法と組み合わせたバルデナフィルの安全性と有効性は研究されていないため、それらの併用は推奨されません.
経口分散錠 (10 mg) の安全性は、中等度の肝障害 (Child-Pugh ステージ B) の患者で研究されていないため、このカテゴリーの患者での使用は推奨されません。
レビトラ®やその他のPDE5阻害薬を服用している間に、一過性の視力喪失や視神経の非動脈性虚血性神経障害の症例が報告されています。 突然失明した場合は、レビトラ®の服用を中止し、早急に医師に相談する必要があります。
これらの薬剤には血管拡張作用があるため、アルファ遮断薬とバルデナフィルの併用療法は、対応する臨床像を伴う動脈性低血圧の発症を伴う場合があります。 バルデナフィルとアルファ遮断薬の併用は、アルファ遮断薬を服用中に血圧が安定している場合にのみ許可されますが、バルデナフィルは最小推奨用量の 5 mg で処方する必要があります。 α遮断薬による治療を受けている患者は、初期用量として経口分散錠（10mg）の形でレビトラ®を使用すべきではありません。 バルデナフィルと同時に服用できるタムスロシンまたはアルフゾシンを除いて、アルファ遮断薬と同時にバルデナフィルを服用しないでください。 バルデナフィルと他のα遮断薬を服用する時間間隔を観察する必要があります. 選択した用量のバルデナフィルを服用する場合、アルファ遮断薬による治療は最小用量から開始する必要があります。 PDE5阻害剤群の薬剤を投与されている患者のα遮断薬の用量を徐々に増やすと、血圧がさらに低下する可能性があります。
口内分散錠には、フェニルアラニンの供給源であるアスパルテームが 1.8 mg 含まれています。
口腔内分散錠には、7.96 mg のソルビトールが含まれています。 フルクトース不耐症のまれな遺伝的問題を抱えている患者は、この薬を服用しないでください.
バルデナフィルの毒性（生殖毒性を含む）、遺伝毒性、発がん性は確立されていません。
車両および可動機構を駆動する能力への影響
車両やメカニズムを運転する前に、患者はレビトラ®の服用にどのように反応するかを知っておく必要があります.
リリースフォーム
経口分散錠10mg。
ラミネート加工されたアルミ ホイル (PA/Al/PP-Al) のブリスターに 1、2、または 4 錠。 段ボール箱に使用説明書付きのブリスター1個。
ラミネート加工されたアルミホイルブリスター (PA/Al/PP-Al) に入った 1、2、または 4 錠が、ステッカー付きの Burgopack スライド式カートンに入っています。 Burgopack拡張可能なカートンパッケージにブリスター1個、カートンボックスに使用説明書付き。
フレモキシンは、世界で最も人気のある抗生物質の 1 つのジェネリックです。 元の薬は、前世紀の 60 年代に英国の薬剤師によって開発されました。 アモキシシリンは、70 年代初頭に医薬品市場に登場しました。
アモキシシリンは、間違いなく最も安全な広域抗菌薬の 1 つです。 いくつかの報告によると、このペニシリン系抗生物質は、小児科で最も多く処方されている薬です。 ほとんどすべての評判の良い製薬会社は、「アモキシシリン」をリリースすることが義務であると考えています。 日本企業のアステラス製薬もフレモキシンを開発することでこの問題に成功しました。
Flemoxin Solutab は、その放出形態により、アモキシシリンの単調な背景に対して際立っています。 結局のところ、薬は分散可能な錠剤の形で入手できます。これには、私たちが慣れ親しんでいる錠剤と比較して多くの利点があります.
この記事では、フレモキシンが類似体とどのように異なるかを理解し、薬の良い面を明らかにしようとします. そして、もちろん存在する否定的な性質を回避することはありません。
アステラス製薬：抗生物質に新たな生命を
アステラス製薬は、日本最大の製薬会社です。 2005年、藤沢薬品と山之内製薬の2社が合併して誕生しました。
今日、アステラス製薬はさまざまな医療分野に取り組んでおり、オリジナルの医薬品と有名ブランドの類似品の両方を生み出しています。 同社はまた、分散型の放出により広く知られるようになったいくつかの抗生物質も製造しています。
これらの各医薬品には、名前に追加の単語があり、特別な形であるソリュタブを示しています。 分散性製剤には以下が含まれます：
- セファロスポリン系抗生物質 Ceforal Solutab;
- ロシアで広く知られているUnidox Solutab。
- ウィルプラフェンソルタブ;
- Flemoxin Solutab と Flemoklav Solutab は、有効成分としてアモキシシリンを含む 2 つの関連薬です。
Flemoxin Solutab は、ドイツ、アイスランド、ポルトガル、および CIS 諸国でのみ登録されていることに注意してください。
>>おすすめ：気になる方は 効果的な方法退治 慢性鼻炎、咽頭炎、扁桃炎、気管支炎、および絶え間ない風邪の場合は、必ず見てください このウェブサイトのページこの記事を読んだ後。 情報はに基づいています 個人的体験著者と多くの人々を助けました、それがあなたを助けることを願っています. では記事に戻ります。<<
Flemoxin solutab：薬の組成
フレモキシンの組成には、すでにご存じのとおり、唯一の有効成分であるアモキシシリンが安定した化合物（三水和物）の形で含まれています。
活性物質
レボドパ、ベンセラジド
剤形
トローチ
メーカー
ホフマン ラ ロッシュ、スイス
コンパウンド
1 タブ。 レボドパ100mg、ベンセラジド25mg含有（ベンセラジド塩酸塩として28.5mg）
薬理効果
マドパールは、ドーパミン前駆体と末梢脱炭酸酵素阻害剤を含む複合抗パーキンソン病薬です。 パーキンソニズムでは、脳の神経伝達物質であるドーパミンが大脳基底核で十分に産生されません。 レボドパはドーパミンの代謝前駆体であり、ドーパミンとは異なり、BBB をよく透過します。 経口投与後、レボドパは脳組織と脳外組織の両方で急速に脱炭酸されてドーパミンになります。 その結果、注入されたレボドパのほとんどが大脳基底核に到達せず、末梢のドーパミンがしばしば副作用を引き起こします。 したがって、レボドパの脳外脱炭酸をブロックする必要があります。 これは、レボドパと末梢脱炭酸酵素阻害剤であるベンセラジドの同時投与によって達成されます。
適応症
以下を含むパーキンソン病：嚥下障害の患者、早朝および午後の無動症の患者、「単回投与の効果の枯渇」または「臨床的発症前の潜伏期間の増加」の現象を有する患者薬の効果。」
妊娠中および授乳中の使用
Madoparは、妊娠中および胎児の骨格の発達に違反する可能性があるため、信頼できる避妊法を使用しない出産年齢の女性には絶対に禁忌です.
治療中に妊娠が発生した場合は、主治医の推奨に従って薬を中止する必要があります。
母乳育児中にマドパールを服用する必要がある場合は、ベンセラジドの母乳への浸透に関する信頼できるデータがないため、母乳育児を中止する必要があります。 新生児の骨格が不適切に発達する危険性を排除することは不可能です。
禁忌
内分泌系の臓器の代償不全; 非代償性肝機能障害; 非代償性腎機能障害（透析を受けているむずむず脚症候群の患者を除く）; 代償不全の段階における心血管系の疾患; 精神病的要素を伴う精神疾患; 閉塞隅角緑内障; 非選択的MAO阻害剤、MAOタイプAおよびMAOタイプB阻害剤の組み合わせとの同時投与; 25歳までの年齢; 信頼できる避妊法を使用していない出産可能年齢の女性; 妊娠; 授乳期（母乳育児）; 薬の成分に対する過敏症。
副作用
血液系から：溶血性貧血、一過性白血球減少症、血小板減少症のまれなケース。 レボドパを長期間服用している患者では、血球数、肝機能、腎機能を定期的に監視することをお勧めします。
胃腸管から：吐き気、嘔吐、下痢、味覚の喪失または変化の孤立した症例、口腔粘膜の乾燥。
その付属器の皮膚から：まれに - かゆみ、発疹。
心血管系の側面から：不整脈、起立性低血圧（Madoparの投与量の減少後に弱まる）、動脈性高血圧。
神経系および精神領域から：動揺、不安、不眠症、幻覚、せん妄、一時的な見当識障害（特に高齢患者および歴史上これらの症状を経験した患者）、うつ病、頭痛、めまい、時には治療の後期段階で- 自発的な動き（舞踏病やアテトーシスなど）、「フリーズ」のエピソード、投与期間の終わりまでの効果の弱体化（「消耗」の現象）、「オンオフ」現象、重度の眠気、のエピソード突然の眠気、「むずむず脚」症候群の症状の増加」。
体全体：熱性感染症、鼻炎、気管支炎、
実験室の指標：時々 - 肝臓のトランスアミナーゼとアルカリホスファターゼの活性の一時的な増加、γ-グルタミルトランスペプチダーゼの増加、血中尿素窒素の増加、尿の色が赤に変わる、立っていると暗くなる.
体全体：食欲不振
服用方法・用法・用量
分散性錠剤 (Madopar 即効性錠剤/分散性/「125」) は、1/4 グラスの水 (25-50 ml) に溶解する必要があります。 錠剤は数分後に完全に溶解し、乳白色の懸濁液が形成されます。これは、錠剤を溶解してから30分以内に服用する必要があります。 すぐに沈殿物ができるので、よく混ぜてから服用することをお勧めします。
パーキンソン病
内部では、少なくとも食事の 30 分前または 1 時間後に。
標準投薬計画
治療は徐々に開始し、最適な効果が得られるまで用量を個別に選択する必要があります。
初期治療
パーキンソン病の初期段階では、1日3〜4回、62.3 mg（レボドパ50 mg +ベンセラジド12.5 mg）を摂取してマドパールによる治療を開始することをお勧めします。 最初の投薬レジメンに耐えられる場合は、患者の反応に応じて用量を徐々に増やす必要があります。
最適な効果は通常、レボドパ 300 ～ 800 mg とベンセラジド 75 ～ 200 mg を 1 日 3 回以上服用することで得られます。 最適な効果が得られるまでに 4 ～ 6 週間かかる場合があります。 1 日量をさらに増やす必要がある場合は、1 か月の間隔で行う必要があります。
支持療法
平均維持量は 125 mg (レボドパ 100 mg + ベンセラジド 25 mg) を 1 日 3 ～ 6 回です。 投与回数 (少なくとも 3 回) と 1 日を通しての投与量の分布により、最適な効果が保証されます。
特記事項
薬物に対する過敏症の患者は、適切な反応を起こすことがあります。
開放隅角緑内障の患者は、理論的にはレボドパが眼圧を上昇させる可能性があるため、眼圧を定期的に測定することをお勧めします。
治療の初期段階で起こりうる胃腸管からの副作用は、マドパールを少量の食物または液体と一緒に服用し、用量をゆっくりと増加させれば、ほとんど排除することができます.
治療中は、肝臓と腎臓の機能、血球数を監視する必要があります。
糖尿病患者は、頻繁に血糖値を監視し、血糖降下薬の投与量を調整する必要があります。
全身麻酔による外科的介入が必要な場合は、ハロセンによる全身麻酔を除いて、マドパール療法を手術まで継続する必要があります。 ハロセン麻酔中にマドパールを投与された患者では、血圧の変動と不整脈が発生する可能性があるため、マドパールは手術の 12 ～ 48 時間前に中止する必要があります。 手術後、治療を再開し、徐々に前のレベルまで線量を増やします。
マドパルはいきなりキャンセルできません。 薬物の突然の中止は、生命を脅かす形をとる可能性がある「神経弛緩性悪性症候群」（発熱、筋肉のこわばり、および精神的変化の可能性と血清クレアチンホスホキナーゼの増加）につながる可能性があります. このような症状が現れた場合、患者は医師の監督下に置かれ（必要に応じて入院する必要があります）、適切な対症療法を受ける必要があります。 これには、患者の状態を適切に評価した後のマドパールの再予約が含まれる場合があります。
うつ病は、基礎疾患 (パーキンソニズム、むずむず脚症候群) の臨床症状である場合もあれば、Madopar 療法中に発生する場合もあります。 精神的な副作用が発生する可能性があるため、患者を注意深く観察する必要があります。