Zloženie jednej tablety Bisoprololu obsahuje 0,005 alebo 0,01 g bisoprolol fumarát ako aj pomocné zložky: stearát horečnatý (stearát horečnatý), koloidný oxid kremičitý (koloidný oxid kremičitý), krospovidón (Crospovidone), kukuričný škrob (Amylum maydis), mikrokryštalická celulóza (mikrokryštalická celulóza).
Na výrobu filmom obalených tabliet sa používajú: polyvinylalkohol (Polyvinylalkohol), oxid titaničitý (oxid titaničitý), mastenec (Talc), makrogol (Makrogol), farbivá (žltý oxid železitý, chinolínová žltá, oranžová žltá).
Formulár na uvoľnenie
Liek je dostupný vo forme filmom obalených tabliet, balených v blistroch, po 20, 30 alebo 50 kusov v kartónovej škatuľke.
Tablety sú okrúhle, bikonvexné, ich farba sa mení od béžovej po béžovú so žltkastým odtieňom, na prestávke - od bielej po takmer bielu.
farmakologický účinok
Bisoprolol (INN - Bisoprolol) patrí do klinickej a farmakologickej skupiny „ β1-blokátory ". Jeho činnosť je zameraná na zmiernenie symptómov myokardu (antianginózny účinok), normalizácia narušeného rytmu kontrakcií srdcového svalu (antiarytmický účinok), ako aj na klesajúca výkonnosť (antihypertenzívny účinok).
Farmakodynamika a farmakokinetika
Bisoprolol je selektívny β1-blokátor a nemá vnútornú sympatomimetickú a membránu stabilizujúcu aktivitu.
Pod vplyvom nízkych dávok účinná látka bisoprolol fumarát u pacienta:
- znížená aktivita renínu (regulácia tlaku a proteolytická homeostáza voda-soľ);
- znížená potreba kyslíka myokardom ;
- znížená excitabilita a vodivosť myokardu ;
- znížená srdcová frekvencia (v pokoji aj pri zaťažení);
- stimulovaný katecholamín a tvorba cyklického adenozínmonofosfátu sú znížené od adenosintrifosfátu ;
- klesá prúd vápenatých iónov do vnútrobunkového priestoru ;
- znížený srdcový výdaj (napriek tomu, že nie je pozorovaný výrazný pokles zdvihového objemu);
- inhibícia atrioventrikulárneho (AV) vedenia ;
- poklesy tlaku ;
- zmierniť príznaky ischémie myokardu .
Podľa anotácie môže bisoprolol v dávke výrazne prevyšujúcej terapeutickú dávku (0,2 gramu alebo viac) spôsobiť blokádu vrátane β2-adrenergné receptory prevažne v priedušiek A hladké svaly cievnych stien .
Liečivo sa absorbuje približne z 80-90%, pričom úroveň absorpcie nezávisí od príjmu potravy. Koncentrácia účinnej látky v plazme dosahuje maximálna hodnota 60-180 minút po užití tablety.
Bisoprolol fumarát sa viaže na proteíny krvnej plazmy približne 30 %. Látka má v malej miere schopnosť:
- prejsť cez placentu hematoencefalické bariéry ;
- prejsť do mlieka dojčiacej ženy.
Približne polovica prijatej dávky sa metabolizuje na pečeň , čo má za následok vznik neaktívnych . Polčas sa pohybuje od 10 do 12 hodín. Asi 98 % sa z tela vylúči v nezmenenej forme močom, až 2 % sa vylúčia žlčou.
Indikácie pre použitie bisoprololu
Na čo sú tablety bisoprololu určené? Indikácie pre použitie bisoprololu sú arteriálnej hypertenzie (pretrvávajúco vysoký krvný tlak), stabilný (IHD), chronické srdcové zlyhanie (CHF).
Liečivo Bisoprolol vyrába pomerne veľký počet farmaceutických spoločností, avšak bez ohľadu na to, kde a kým sú uvoľnené, tablety majú rovnaké čítania na použitie: to znamená, že indikácie na použitie Bisoprololu-Pran sú totožné s indikáciami na použitie lieku vyrábaného napríklad Lugansk CPP alebo izraelskou spoločnosťou Teva.
Kontraindikácie
Použitie bisoprololu je kontraindikované pri:
- precitlivenosť na zložky lieku;
- precitlivenosť na iných β-blokátory ;
- akútne srdcové zlyhanie (OSN);
- CHF v štádiu dekompenzácie (ak pacient potrebuje vymenovanie inotropnej terapie);
- šok (vrátane kardiogénneho);
- syndróm slabosti (dysfunkcie) sínusového uzla ;
- pľúcny edém ;
- sinoatriálnej blokády ;
- bradykardia (extrémne nízka srdcová frekvencia, pri ktorej srdcová frekvencia nepresahuje 60 úderov za minútu);
- AV blokáda 2. a 3. stupňa bez kardiostimulátora;
- ťažká arteriálna hypotenzia , pri ktorej je ukazovateľ systolický krvný tlak nepresahuje 100 mm Hg. čl.);
- v ťažkej forme ;
- zaznamenané v histórii CHOCHP ;
- feochromocytóm (v prípadoch, keď pacient nie je súčasne predpísaný α-blokátory );
- zle ovládateľné;
- metabolická acidóza;
- poruchy periférny obeh v neskorších fázach (napr. Raynaudov syndróm );
- refraktérna hypokaliémia , hyperkalcémia alebo hyponatriémia ;
- hypolaktázia ;
- nedostatok laktázy ;
- glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm .
Vzhľadom na to, že nie je dostatok údajov o bezpečnosti a účinnosti lieku u pacientov mladších ako 18 rokov, bisoprolol sa v pediatrii nepoužíva.
Okrem toho liek nie je predpísaný pacientom, ktorí podstupujú liečbu inhibítory MAO (s výnimkou prípadov, keď je pacient predpísaný Inhibítory monoaminooxidázy typu B ).
Vedľajšie účinky
Bisoprolol môže byť sprevádzaný:
- A ;
- pocit únava ;
- pocit návalu krvi do tváre;
- poruchy spánku;
- duševné poruchy (zvyčajne depresie , menej často -);
- parestézia končatín a pocit chladu v nich;
- znížená sekrécia slznej tekutiny;
- rozvoj zápal spojiviek ;
- bolesť v bruchu nevoľnosť , vracanie ;
- alebo naopak ;
- svalová slabosť;
- zvýšená aktivita svalových kŕčov ;
- príznaky bronchiálnej obštrukcie (u pacientov, ktorí majú na to predispozíciu);
- zvýšené;
- porušenie potencie;
- bradykardia ;
- ortostatická hypotenzia ;
- Poruchy AV vedenia .
V niektorých prípadoch je možné zhoršenie priebehu srdcové zlyhanie s rozvojom periférnych .
U pacientov s zhoršené zásobovanie krvou dolných končatín , ktorý je sprevádzaný intermitentnou klaudikáciou, ako aj u pacientov s diagnózou Raynaudov syndróm môže zvýšiť hlavné príznaky týchto ochorení.
Taktiež nie je vylúčená možnosť zníženia glukózovej tolerancie, hlavne u pacientov so sprievodným ochorením (vrátane, ale nie výlučne, latentný (latentný) diabetes , ktorý sa vyznačuje úplnou absenciou akýchkoľvek prejavov tohto ochorenia).
Tablety bisoprololu: návod na použitie
Dávka liečiva sa vyberá individuálne. Tablety sa užívajú ráno, pred jedlom, bez žuvania. Priebeh liečby začína vymenovaním 0,005 gramu pacientovi, ktorý sa užíva raz. U pacientov, ktorí sa mierne zvýšili, je počiatočná dávka 0,0025 gramov denne.
V prípadoch, keď je to potrebné, sa dávka zdvojnásobí. Schéma príjmu zostáva rovnaká.
Najvyššia denná dávka je 0,02 gramu; pre pacientov s dysfunkcia obličiek , ktorý sa vyznačuje poklesom rýchlosti klírensu (CC) pod úroveň 20 ml za minútu, najvyššia dávka by mala byť polovičná (0,01 gramu denne).
Prekročenie predpísanej priemernej dennej dávky je povolené v extrémnych prípadoch. Droga sa zvyčajne používa dlhodobo.
U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.
Inštrukcie na používanie Bisoprolol-Ratiopharm identické s návodom na použitie Bisoprolol-Lugal a návod na použitie Bisoprolol-Teva . Podľa rovnakej schémy Bisoprolol-Prana a iné prípravky bisoprololu.
O AV blokáda (u niektorých pacientov je na vyriešenie problému nainštalovaný dočasný kardiostimulátor);
Interakcia
Neplatné kombinácie s bisoprololom:
- floktafenín ;
- Sultoprid .
- s antagonistami vápnika ;
- s antihypertenzívami , ktoré sa vyznačujú centrálnym mechanizmom účinku;
- s inhibítormi MAO (s výnimkou inhibítorov MAO-B).
S opatrnosťou sa liek predpisuje s:
- antiarytmiká triedy I a III ;
- antagonisty vápnika , ktoré súvisia s skupina derivátov dihydropyridínu ;
- anticholínesterázové lieky ;
- lokálne β-blokátory ;
- inzulínové prípravky A perorálne antidiabetiká ;
- srdcové glykozidy (prípravky Digitalis);
- nesteroidné protizápalové lieky ;
- deriváty ergotamínu ;
- β-sympatomimetiká ;
- sympatomimetiká, ktoré sa vyznačujú schopnosťou aktivácie α- a β-adrenergné receptory ;
- zvýšiť riziko hypotenzie antihypertenzíva (Napríklad, tricyklické antidepresíva , fenotiazíny alebo barbituráty );
- amifostín ;
- parasympatomimetiká .
Povolené kombinácie:
- meflochín ;
- kortikosteroidné lieky .
Podmienky predaja
Na nákup lieku je potrebný lekársky predpis v latinčine.
Rep.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. 1 tab. za deň (AH, IHD)
Podmienky skladovania
Bisoprolol je zaradený do zoznamu B. Odporúča sa skladovať ho na suchom a tmavom mieste pri izbovej teplote (nie viac ako 25 stupňov Celzia). Uchovávajte mimo dosahu detí.
Dátum minimálnej trvanlivosti
36 mesiacov.
špeciálne pokyny
Liek sa má podávať opatrne:
- pacienti, ktorí boli diagnostikovaní, ako aj pacienti s rodinnou anamnézou, u ktorých existujú náznaky tohto ochorenia;
- pri cukrovka v štádiu dekompenzácie;
- pacientov, ktorí majú predispozícia k ;
- pacientov, ktorých práca si vyžaduje vysoká rýchlosť psychomotorické reakcie alebo potenciálne ohrozujúce zdravie a / alebo život (spravidla sa môže rýchlosť reakcie znížiť v počiatočných štádiách liečby, pri výmene lieku, ako aj pri interakcii bisoprololu s alkoholom).
Pacienti, u ktorých bola diagnostikovaná feochromocytóm “, liek je predpísaný až po ukončení liečby α-blokátory .
Náhle vysadenie lieku je neprijateľné, priebeh jeho užívania sa ukončuje postupne, postupne sa znižuje predpísaná dávka (za optimálne sa považuje zníženie dennej dávky na polovicu).
Predpokladá sa, že všetky nie sú v kvalite nižšej ako pôvodný liek, dnes však nie je dostatok oficiálnych údajov, ktoré by to potvrdili.
Počas tehotenstva
Bisoprolol sa neodporúča na liečbu tehotných a dojčiacich žien. Avšak v situáciách, keď prínos pre matku potenciálne prevyšuje pravdepodobné riziká pre vyvíjajúci sa plod, liek môže byť napriek tomu predpísaný.
Vo výnimočných prípadoch, keď sa liek používa, je potrebné ho zrušiť najneskôr 72 hodín pred očakávaným termínom pôrodu. V opačnom prípade existuje vysoká pravdepodobnosť vývoja u novorodenca hypoglykémia , arteriálna hypotenzia , bradykardia , a útlm dýchania .
Ak zrušenie nie je možné, počas prvých 72 hodín po narodení je potrebné neustále sledovanie stavu dojčaťa.
Ak je potrebné predpísať Bisoprolol dojčiacej žene, je potrebné vyriešiť otázku ukončenia liečby.
Bisoprolol tablety 2,5 mg: návod na použitie
Zlúčenina
Jedna tableta obsahuje: účinnú látku - bisoprolol fumarát - 2,5 mg; pomocné látky - mikrokryštalická celulóza, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, kukuričný škrob, bezvodý koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), opadry II (vrátane polyvinylalkoholu, čiastočne hydrolyzovaného, mastenca, makrogolu 3350, farbiaceho pigmentu biela farba(obsahuje oxid titaničitý E 171)).Popis
Filmom obalené tablety, biele - dávka 2,5 mg, s bikonvexným povrchom, s deliacou ryhou.Indikácie na použitie
Liečba stabilného chronického srdcového zlyhania (CHF) s poruchou systolickej funkcie ľavej komory okrem inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu a diuretík, ako aj srdcových glykozidov.Kontraindikácie
Srdcové zlyhanie (štádium IV NYHA) alebo akútna srdcová dekompenzácia (vrátane kardiogénny šok);
Atrioventrikulárny blok II alebo III stupňa (bez kardiostimulátora);
Syndróm slabého sínusu a sinoatriálny blok;
Arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 100 mm Hg);
Ťažká bronchiálna astma alebo obštrukčné poruchy;
Neskoré štádiá ochorenia periférnych artérií, obliterujúca endarteritída a Raynaudov syndróm;
Neliečený feochromocytóm;
metabolická acidóza;
Vek do 18 rokov (kvôli nedostatočným údajom o účinnosti a bezpečnosti);
Precitlivenosť na bisoprolol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok tablety.
Dávkovanie a podávanie
Stav pacientov má byť na začiatku liečby bisoprololom stabilný (akútne srdcové zlyhanie bolo eliminované). Tablety bisoprololu sa majú užívať raz denne s malým množstvom tekutiny ráno, bez ohľadu na jedlo.
Vyžaduje sa začatie liečby bisoprololom povinnéšpeciálna titračná fáza s postupným zvyšovaním dávky takto:
1. týždeň - 1,25 mg raz denne. Pri dobrej znášanlivosti lieku - od 2. týždňa - 2,5 mg raz denne. Pri dobrej znášanlivosti lieku - od 3. týždňa - 3,75 mg raz denne. Pri dobrej tolerancii počas 4-7 týždňov sa dávka zvyšuje na 5 mg jedenkrát denne. Počas nasledujúcich 4 týždňov, ak je dobre znášaný, sa dávka zvýši na 7,5 mg jedenkrát denne. Ak je dobre znášaný, dávka sa zvyšuje na 10 mg jedenkrát denne ako udržiavacia dávka nepretržite.
Počas titrácie je potrebné starostlivé sledovanie pulzu, krvného tlaku a stavu pacienta.
Počas titračnej fázy a po titrácii sa môže vyskytnúť prechodné zhoršenie srdcového zlyhania, hypotenzia alebo bradykardia.
Úprava dávky: ak zvýšenie dávky nie je dobre tolerované, má sa vykonať postupné znižovanie dávky. Po stabilizácii stavu pacienta je v každom prípade potrebná opätovná titrácia dávky bisoprololu na obnovenie liečby.
Ukončenie liečby: dávka sa má znižovať postupne.
Špeciálne populácie
Porucha funkcie obličiek alebo pečene. Pri zvyšovaní dávky je potrebné postupovať opatrne.
Starší pacienti. Úprava dávky nie je potrebná.
deti. S deťmi nie sú žiadne skúsenosti. Recepcia sa neodporúča.
Vedľajší účinok
Zo strany centrály nervový systém: únava, slabosť, závraty, bolesť hlavy, poruchy spánku, depresia, úzkosť, zmätenosť alebo strata krátkodobej pamäti, halucinácie, asténia, myasténia gravis, parestézia končatín, tremor.
Zo zmyslových orgánov: rozmazané videnie, znížená sekrécia slznej tekutiny, suchosť a bolestivosť očí, konjunktivitída.
Zo strany kardiovaskulárneho systému : rôzne druhy arytmie, zhoršenie chronického srdcového zlyhania, zníženie krvného tlaku, angiospazmus, bolesť na hrudníku.
Zo strany zažívacie ústrojenstvo : suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, zápcha alebo hnačka, abnormálna funkcia pečene, zmeny chuti.
Zo strany dýchací systém : upchatý nos, ťažkosti s dýchaním (keď sa užívajú vo vysokých dávkach), laryngo- a bronchospazmus.
Zo strany endokrinný systém : hyperglykémia, hypoglykémia, hypotyreóza.
alergické reakcie: pruritus, vyrážka, žihľavka.
Dermatologické reakcie: zvýšené potenie, kožná hyperémia, exantém, exacerbácia symptómov psoriázy.
Zo strany laboratórnych indikátorov: trombocytopénia, agranulocytóza, leukopénia, zmeny aktivity pečeňových enzýmov, hladiny bilirubínu, triglyceridov.
Účinok na plod: retardácia vnútromaternicového rastu, hypoglykémia, bradykardia.
Iné: bolesť chrbta, artralgia, oslabenie libida, znížená potencia, abstinenčný syndróm (zvýšené záchvaty angíny pectoris, zvýšený krvný tlak).
Predávkovanie
Symptómy: arytmia, ventrikulárna extrasystola, ťažká bradykardia, atrioventrikulárna blokáda, výrazné zníženie krvného tlaku, chronické srdcové zlyhanie, cyanóza nechtov na prstoch alebo dlaniach, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus, závraty, mdloby, kŕče.
Liečba: výplach žalúdka a podávanie adsorbentov; symptomatická terapia; s poklesom krvného tlaku - pacient by mal byť v polohe so zdvihnutými nohami; s bronchospazmom - β-adrenergné stimulanty inhaláciou.
Interakcia s inými liekmi
Alergény alebo extrakty alergénov, rádiokontrasty s obsahom jódu zvyšujú riziko závažných alergických reakcií.
Mení účinnosť inzulínu a perorálnych hypoglykemických látok lieky, maskuje príznaky rozvíjajúcej sa hypoglykémie (tachykardia, zvýšený krvný tlak).
Zvyšuje koncentráciu lidokaínu a teofylínu, najmä na pozadí fajčenia. Predlžuje pôsobenie nedepolarizujúcich myorelaxancií a antikoagulačný účinok kumarínov.
Fenytoín, anestetické plyny, nifedipín, diuretiká, klonidín, sympatolytiká, hydralazín, antihypertenzíva môžu viesť k nadmernému poklesu krvného tlaku.
Reserpín môže zvýšiť účinok β-blokátorov, takže pacienti, ktorí ho užívajú, by mali byť pod lekárskym dohľadom.
Hypotenzívny účinok oslabujú nesteroidné protizápalové lieky, glukokortikosteroidy a estrogény.
Srdcové glykozidy, metyldopa, rezerpín a guanfacín, pomalé blokátory vápnikových kanálov (verapamil, diltiazem), amiodarón a iné antiarytmiká zvyšujú riziko vzniku bradykardie, atrioventrikulárnej blokády, zástavy srdca a srdcového zlyhania.
Tri- a tetracyklické antidepresíva, antipsychotiká, etanol, sedatíva a hypnotiká zvyšujú depresiu centrálneho nervového systému.
Ergotamín zvyšuje riziko vzniku porúch periférnej cirkulácie; sulfasalazín zvyšuje koncentráciu bisoprololu; rifampicín ho môže znížiť.
Vlastnosti aplikácie
Monitorovanie pacientov užívajúcich Bisoprolol-Borimed by malo zahŕňať meranie srdcovej frekvencie a krvného tlaku (na začiatku liečby - denne, potom - 1 krát za 3-4 mesiace), zaznamenávanie elektrokardiogramu, stanovenie hladiny glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus. U starších pacientov sa odporúča sledovať funkciu obličiek (1-krát za 4-5 mesiacov). Lekárska konzultácia je potrebná, ak je srdcová frekvencia nižšia ako 50 úderov / min. V prípade zistenia zvýšenej bradykardie u starších pacientov (menej ako 50 úderov / min), výrazného poklesu krvného tlaku (systolický krvný tlak pod 100 mm Hg), atrioventrikulárnej blokády, je potrebné znížiť dávku alebo ukončiť liečbu.
U fajčiarov je účinnosť β-blokátorov nižšia.
Pacienti používajúci kontaktné šošovky by mali vziať do úvahy, že počas liečby je možné zníženie tvorby slznej tekutiny.
Pacienti s feochromocytómom sú vystavení riziku vzniku paradoxného arteriálnej hypertenzie(ak sa predtým nedosiahla α-blokáda).
Pri tyreotoxikóze môže Bisoprolol-Borimed maskovať príznaky tyreotoxikózy, napríklad tachykardiu. Pri diabetes mellitus môže maskovať tachykardiu spôsobenú hypoglykémiou.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Použitie počas tehotenstva a laktácie je možné, ak prínos pre matku preváži riziko pre plod.
Vplyv na schopnosť ovládať mechanizmy
Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností.
Preventívne opatrenia
V súčasnosti nie je dostatok skúseností s použitím bisoprololu na liečbu srdcového zlyhania u pacientov s inzulín-dependentným diabetes mellitus (1. typu). Bisoprolol sa môže použiť pri srdcovom zlyhaní na pozadí závažných renálnych a zlyhanie pečene, reštriktívna kardiomyopatia, vrodená vada srdca, hemodynamicky významné zmeny chlopňového aparátu srdca, infarkt myokardu počas prvých 3 mesiacov.
Opatrnosť je potrebná pri použití u pacientov s vysokým krvným tlakom alebo angínou pectoris so srdcovým zlyhaním.
Opatrnosť je potrebná u diabetes mellitus s príznakmi hypoglykémie (napr. tachykardia, palpitácie, potenie), hladovania, prebiehajúcej desenzibilizácie, atrioventrikulárneho bloku I. stupňa, Prinzmetalovej angíny, obliterujúcej endarteritídy.
U pacientov s astmou môže byť potrebné zvýšenie dávky β2-agonistov.
Anestéziológ má byť informovaný o použití bisoprololu, aby sa zohľadnili možné liekové interakcie.
U pacientov so psoriázou je užívanie bisoprololu možné len po dôkladnom zhodnotení prínosov a rizík. U pacientov s feochromocytómom sa má bisoprolol podávať až po užití α-blokátorov.
Liečba bisoprololom môže maskovať príznaky tyreotoxikózy.
Bisoprolol sa vzťahuje na lieky zahrnuté v dopingovom zozname.
Formulár na uvoľnenie
10 tabliet v blistrovom balení, v balení č. 10×3, č. 10×5, č. 10×6.Podmienky skladovania
Na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplote neprevyšujúcej 25ºС. Držte mimo dosahu detí.Dátum minimálnej trvanlivosti
2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.Podmienky výdaja z lekární
Na predpis.Bisoprolol tablety 2,5 mg analógy, synonymá a lieky skupiny
Samoliečenie môže byť škodlivé pre vaše zdravie.
Pred použitím je potrebné poradiť sa s lekárom a tiež si prečítať pokyny.
Bisoprolol - tablety od tlaku, tlakus ich pomocou sa znižuje znížením frekvencie kontrakcií srdcového svalu a ejekcie.
V dôsledku akcie lieky predlžuje sa fáza diastoly (uvoľnenie myokardu) a srdce je dobre zásobené krvou, pričom potreba kyslíka nie je taká vysoká.
Droga pôsobí depresívne na oddelenia sympatického nervového systému, odstraňuje možnú arytmiu. Po užití tabliet sa absorbujú z 90 %, vylúčia sa hlavne močom do 10 hodín. Maximálny účinok tabliet sa prejaví po 1-3 hodinách po užití tabletky . Trvanie účinku trvá asi deň. Na pozadí iných antihypertenzív sa účinok bisoprololu zvyšuje.
Tablety sa predávajú v lekárňach na lekársky predpis v baleniach po 10-30 kusov. Môžu to byť blistre a poháre s určitým počtom tabliet. Každá tableta obsahuje 2,5 - 5 - 10 mg liečiva. Ako súčasť liek hlavnou látkou je bisoprolol fumarát.
Indikácie na použitie
Hlavnou indikáciou pre ktoré aplikovaný bisoprolol - arteriálna hypertenzia. Okrem toho je to možné použitie liek na angínu pectoris na liečbu a prevenciu ochorenia. Ďalším dôvodom predpisovania t tablety , stáva sa ischemickej choroby keď je to potrebné na zmiernenie príznakov.
predtým, ako užívať bisoprololzo srdcového zlyhania, po infarkte, s tachykardiou a extrasystolom, z iných problémov kardiovaskulárneho systému, pacient by si mal pozorne prečítať odporúčania lekára. Hovorí viac obisoprolol návod na použitie pri akom tlakuako a koľko vziať, ale je ťažké prísť na terminológiu sami. Je lepšie spoľahnúť sa na skúsenosti a kompetenciu predpisujúceho lekára tabletky .
Kontraindikácie
Je logické predpokladať, že pri nízka bisoprolol sa nemá užívať pod tlakom, inak bude tlak pokračovaťísť dole . Všeobecný zoznam kontraindikácií bude nasledujúci:
- atrioventrikulárna blokáda 2-3 stupňov;
- zástava srdca chronická forma vo fáze dekompenzácie;
- intraatriálna blokáda, najmä pri porušení vedenia elektrického impulzu cez srdcový sval;
- ťažká bradykardia;
- syndróm slabého sínusu a iné poruchy s poruchami tep srdca;
- nízky krvný tlak (pod 90 mm);
- astma, broncho-obštrukčný syndróm (zúženie lúmenu priedušiek na pozadí zhoršeného odtoku spúta);
- precitlivenosť na zložky lieku;
- porušenie periférneho obehu v ťažkej forme;
- užívanie inhibítorov MAO.
Ako sa bisoprolol užíva?
Plne zažiť zníženie tlakový účinok lieku, musíte ho užiť ráno nalačno alebo s raňajkami. Jedlo nemá osobitný vplyv na absorpciu účinná látka a jeho následných aktivitách. O zvýšené tlaku, tableta sa prehltne bez žuvania a zapije sa veľkým množstvom vody.
Spočiatku lekár odporúča začať liečbu malými dávkami - 5 mg 1-krát denne. Ak je to potrebné, dávka lieku sa ďalej zvyšuje na 10 mg denne. Väčšina vysoká množstvo lieku, ktoré sa môže užívať za deň, je 20 mg za predpokladu, že liek je dobre znášaný telom a nespôsobuje závažné nežiaduce reakcie.
U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie lieku, u pacientov s renálnou insuficienciou dávku lieku znížená do 10 mg za 24 hodín. Jednou z výhod bisoprololu je, že sa užíva raz denne, čo je veľmi pohodlné a účinné.
Pacientom s ťažkým chronickým srdcovým zlyhaním sa predpisuje bisoprolol so stabilným zdravotným stavom počas posledného 1,5 mesiaca. Pred predpísaním bisoprololu nie je potrebné upravovať príjem liekov počas 2 týždňov. Terapia bude predpísaná v kombinácii s ACE inhibítory, srdcové glykozidy, diuretiká.
Štandardná dávka lieku na srdcové zlyhanie je 1,25 mg denne počas týždňa, 2. 7. deň sa liek užíva 2,5 mg denne, tretí týždeň - 3,75 mg a od 4 do 8 týždňov vrátane, Predpisuje sa 5 mg lieku denne. Od 8. do 12. týždňa sa dávka bisoprololu zvyšuje na 7,5 mg a po ukončení 12. týždňa sa terapia uskutočňuje v dávke 10 mg liečiva denne. Toto je maximálna možná dávka pre pacientov s týmto ochorením.
Berúc do úvahy citlivosť pacienta na zložky lieku a reakciu tela na liek, lekár môže upraviť dávkovanie. Povinné sledovanie stavu pacienta, tlaku a pulzu. Ak sa príznaky zhoršia, liek je zle tolerovaný, potom sa dávka zníži alebo sa liek úplne zruší.
Predávkovanie
Pitie nadmerného množstva tabliet môže byť náhodné, ak sa zamieša čas alebo deň užívania. prijímanie liek od ľudí. Podozrenie na predávkovanie liekom môže mať množstvo príznakov, a to:
- srdce bije pomaly (bradykardia);
- prudký pokles krvného tlaku;
- arytmia;
- zástava srdca;
- zmodranie (cyanóza) končatín, nechtov;
- ťažkosti s dýchaním;
- závraty, mdloby;
- bronchospazmus;
- kŕče.
A pri hypertonickýkríze a v prípade predávkovania treba ísť na pohotovosť. Schéma pomoci v takejto situácii je štandardná - musíte urobiť výplach žalúdka, dať obeti aktívne uhlie.
Pri atrioventrikulárnej blokáde sa obeti podáva atropín, epinefrín. Vo vážnom stave je na chvíľu nainštalovaný kardiostimulátor. Pri komorových extrasystoloch sa podáva lidokaín. O prudký pokles AD by si mal obeť ľahnúť do takej polohy, aby hlava bola pod úrovňou nôh. Takže hlava dostane dostatok krvi pre životne dôležitú činnosť mozgu.
Náhrady plazmy sa môžu podávať intravenózne, ale iba vtedy, ak nie sú žiadne známky pľúcneho edému. Ak to nepomôže, použite injekcie epinefrínu, dopamínu, dobutamínu. To pomôže zastaviť pokles tlaku a zachovať inotropný účinok.
Ak sa u pacienta zistí srdcové zlyhanie, v komplexe liekov sú predpísané glykozidy, diuretiká, glukagón. Existujúce kŕče sú eliminované diazepamom a bronchospazmus je eliminovaný inhaláciou s beta-agonistom.
Vedľajšie účinky bisoprololu
Ako mnohé lieky, aj bisoprolol má vedľajšie účinky, napr znížiť ktorý čas musí uplynúť. Vzhľadom na to, že liek patrí do skupiny vysoko selektívnych B-blokátorov, zvyčajne počet nežiaducich reakcií pri jeho užívaní klesá v porovnaní s inými antihypertenzívami. Niekedy sa však vyskytnú nežiaduce reakcie sprevádzané zvýšením dávky nad 10 mg. Nasledujúce sú hlavné reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť počas užívania bisoprololu:
- zo strany srdca a krvných ciev: často pozorované pokles srdcová frekvencia (bradykardia), ochladenie končatín, môžu sa objaviť príznaky chronického srdcového zlyhania, môže dôjsť k nadmernému poklesu tlaku a vzniku ortostatickej hypotenzie, intrakardiálnej blokády;
- z nervového systému: závraty a migrény, zriedkavo - strata vedomia;
- všeobecné choroby: únava z bežných činností;
- duševné poruchy: depresia, problémy so spánkom, halucinácie a nočné mory;
- na strane orgánov zraku a sluchu: konjunktivitída, znížená tvorba slznej tekutiny, problémy so sluchom;
- na strane dýchacieho systému: bronchospazmus, alergická rinitída;
- z tráviaceho systému: nevoľnosť až vracanie, hnačka, niekedy hepatitída;
- z muskuloskeletálneho systému: kŕče, svalová slabosť;
- zo strany koža: alergické vyrážky, svrbenie, začervenanie, lokálna alopécia, exacerbácia príznakov psoriázy;
- z reprodukčného systému: znížené libido, potencia;
- vo výsledkoch testov: zistené poruchy lipidového profilu (zvýšený počet triglyceridov), zvýšený obsah ALT, AST v krvi.
Môžu bisoprolol užívať tehotné ženy
Počas obdobia nosenia dieťaťa majú budúce matky často zvýšený krvný tlak a je potrebné použiť liek, ktorý znižuje AD, pričom neovplyvňuje zdravie žien a plodov.
Bisoprolol sám o sebe nie je pre ženu toxický, ale jeho farmakologické účinky znemožňujú jeho užívanie, nakoľko spúšťanie tlak liekov, pretože môže oddialiť vývoj plodu, spôsobiť potrat a predčasný pôrod. Preto je lepšie, aby sa tehotné ženy zdržali užívania takéhoto lieku.
Výnimkou môže byť kritický stav ženy, keď prínosy a poškodenia drogy prevažujú nad váhami v smere potreby jej použitia. Zároveň by mala byť budúca matka pod dohľadom špecialistov, pravidelne kontrolovať jej zdravotný stav.
V prípade akýchkoľvek porušení sa dajú rýchlo zistiť, dávkovanie liekov sa môže znížiť alebo zrušiť. Už po narodení bábätka je potrebné vyšetriť, keďže frekvencia o
Kompatibilita bisoprololu a alkoholu
Alkoholické nápoje samotné pri pravidelnom používaní vyvolávajú rozvoj hypertenzie, preto lekári odporúčajú, aby pacienti v prvom rade identifikovali závislosti a pokúsili sa ich raz a navždy zbaviť.
V opačnom prípade bude akákoľvek liečba hypertenzie márna a záchvaty sa budú vyskytovať čoraz častejšie. Čo sa týka pitia alkoholu počas užívania tabletiek na krvný tlak, ten zaťažuje srdce dvojnásobne. Alkohol, ktorý sa dostane do krvi, znižuje jeho zrážanlivosť, môže vyvolať krvácanie. Môžete zažiť nasledujúce ochorenia:
- migréna, bolesť na hrudníku;
- problémy so spánkom;
- letargia, depresia;
- nevoľnosť, ktorá často vedie k zvracaniu;
- častý pulz;
- dysfunkcia čriev (hnačka, zápcha);
- hypotenzia.
Aby ste sa nestretli s takýmito vedľajšími účinkami, mali by ste sa zdržať konzumácie alkoholických nápojov aspoň počas trvania liečby bisoprololom. V opačnom prípade sú možné vážne komplikácie vo forme toxickej hepatitídy, srdcového zlyhania, porúch gastrointestinálneho traktu, pečene a obličiek.
Ako nahradiť bisoprolol
Pre ľudí s hypertenziou užívate bisoprolol, potrebujete vedieťčo môže nahradiťliek, ak nie je po ruke alebo v lekárni je koniec, ale potrebujete súrne niečo užiť. Na tento účel si môžete vybrať jeden z analógov lieku, ktorý znižuje tlak nie je o nič lepší. Napríklad to môže byť metoprolol, egilok, karvedilol, betaxol, nebivolol.
Uvedené lieky sú podľa potreby schopnénahradiť bisoprololpredpísané pre kardiovaskulárne ochorenia. Rozdiel medzi nimi je v cene, chemické zloženie, vedľajšie účinky atď. Aby skúsený odborník porozumel tejto rozmanitosti liekov. Samoliečba je tu neprijateľná, ak samotný pacient nie je kardiológ.
Je dôležité vedieť nielen to, ktoré lieky na tlak užívať, ale aj s tým, čo ich nemožno kombinovať, aby sa neznížil terapeutický účinok alebo nedosiahla neočakávaná reakcia tela. Napríklad, ak užívate bisoprolol s alergénmi predpísanými počas imunoterapie, môže to spôsobiť vážnu alergiu až do začiatku anafylaktického šoku.
Ďalšie látky, ktoré môžu spôsobiť anafylaktický šok na pozadí užívania bisoprololu sú prípravky s jódom používané na diagnostiku. Ak užívate tlakové pilulky na pozadí nehormonálnych protizápalových liekov, účinok prvého sa oslabí. Pri kombinovanom použití antihypertenzív a diuretík je možný prudký pokles krvného tlaku. Lekári neodporúčajú kombinovať antagonisty vápnika, nifedipín, rezerpín a bisoprolol.
špeciálne pokyny
Z času na čas by ste mali navštíviť lekára. Kardiológ by mal u pacientov s cukrovkou sledovať srdcovú frekvenciu, EKG, krvný tlak, hladinu cukru v krvi, posudzovať výkonnosť obličiek a pečene.
Priebeh liečby je dlhý a vyžaduje si starostlivú pozornosť sebe a svojmu zdraviu. Nemali by ste meniť dávkovanie alebo prestať užívať liek sami. Pri prudkom zrušení sú možné komplikácie, takže tablety sa postupne rušia, postupne znižujú dávku a kontrolujú úroveň tlaku. Takýto systém je dôležitý najmä pre ľudí s poškodením srdcových tepien a chronickým srdcovým zlyhaním.
Zriedkavo sa stáva, že liek vyvoláva prejavy psoriázy na koži, psoriázy. Lekári pripomínajú, že liek v tele fajčiara nepôsobí tak efektívne a pri používaní kontaktných šošoviek na pozadí tlakových piluliek sa slzná tekutina produkuje menej.
Ak sa u pacienta vyvinie depresia, liek sa zruší. Riadiť vozidlá a vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje koncentráciu pozornosti, by mala byť opatrná, pretože pod vplyvom lieku je kontrola čiastočne znížená
Bisoprolol - účinný liek od vysoký krvný tlak, ale on a iné lieky nie sú všeliekom a majú celý rad zákazov, a preto je užívanie liekov povolené len na základe vyváženého rozhodnutia ošetrujúceho lekára, najmä s prihliadnutím na to, že kardiaky môžu často zachrániť život .
Vzorec: C18H31NO4, chemický názov: 1-metyl]fenoxy]-3-[(1-metyletyl)amino]-2-propanol (a ako fumarát).
Farmakologická skupina: vegetotropné látky / adrenolytiká / beta-blokátory / selektívne beta1-blokátory bez membránovej stabilizačnej a sympatomimetickej aktivity.
Farmakologický účinok: hypotenzívne, antiarytmické, antianginózne.
Farmakologické vlastnosti
Bisoprolol selektívne blokuje beta1-adrenergné receptory. Pri použití 20 mg a viac blokuje aj beta2-adrenergné receptory ciev, priedušiek a iných orgánov. Ukazuje sa, že má depresívny účinok na všetky funkcie srdca: znižuje frekvenciu kontrakcií, minútový objem a ďalšie. Znižuje tonus vazomotorického centra ( sympatické oddelenie), sekrécia renínu, srdcový výdaj, celková periférna vaskulárna rezistencia (pri dlhodobom používaní), krvný tlak (diastolický aj systolický). Antianginózny účinok je možný v dôsledku zníženia kontraktility a iných funkcií myokardu, zníženia jeho potreby kyslíka (s fyzická aktivita a v pokoji). Predlžuje efektívnu refraktérnu periódu AV a sínusových uzlov, inhibuje vedenie pozdĺž atrioventrikulárneho spojenia. Bisoprolol nemá takmer žiadny vplyv na metabolizmus tukov.
Pokles tlaku nastáva 3-4 hodiny po podaní, tento účinok trvá dlhšie ako jeden deň a stabilizuje sa po 2 týždňoch pravidelného príjmu. Dlhodobé užívanie bisoprololu po infarkte myokardu je sprevádzané poklesom úmrtnosti o 20 – 50 %. Účinnosť zníženia tlaku je 95 % u pacientov do 60 rokov, 91 % nad 60 rokov.
Pri perorálnom podaní sa absorbuje o 80 %. Metabolizované počas „prvého prechodu“ pečeňou 20 %. Po 2 - 4 hodinách sa dosiahne maximálna koncentrácia. Viaže sa na plazmatické bielkoviny o 30 %. Polčas je 9-12 hodín, pri poruche funkcie obličiek sa zvyšuje (ak je Cl kreatinínu menej ako 40 ml/min, tak 3-krát), u starších pacientov a pri ochoreniach pečene sa zvyšuje aj (napr. pri cirhóze do 21,7 hodiny). Viac ako 98% sa vylučuje močom (50% - vo forme metabolitov, zvyšok - nezmenený), 2% - stolicou.
Pri vykonávaní experimentov na potkanoch a myšiach sa nezistili známky karcinogenity, pričom sa použili dávky bisoprololu, ktoré prekračovali MRDC 312-krát (potkany) a 625-krát (myši). Mutagénne vlastnosti v testoch in vivo a in vitro tiež neboli odhalené. U potkanov pri dávkach 375-krát vyšších ako MRDH, negatívny vplyv plodnosť nebola zistená. U králikov a potkanov, ktorí dostali dávky vyššie ako MRDH 31-krát a 375-krát, sa nezistili žiadne teratogénne účinky. Ale u potkanov pri použití dávok 125-krát vyšších ako MRDH mal bisoprolol fetotoxický účinok (bola zaznamenaná častejšia neskorá resorpcia plodov) a zistilo sa 375-krát viac ako MRDH. toxický účinok u gravidných potkanov (zníženie príjmu potravy, strata hmotnosti).
Indikácie
Arteriálna hypertenzia, arytmie, postinfarktové obdobie, angina pectoris, chronické srdcové zlyhanie (stabilné, stredne závažné, bez exacerbácií za posledných 6 týždňov).
Spôsob aplikácie bisoprololu a dávky
Bisoprolol sa užíva perorálne s malým množstvom vody, bez žuvania, počas raňajok alebo ráno nalačno 1-krát denne 1,25–10 mg. Dávkovanie je individuálne, dávku možno zvyšovať pod kontrolou tlaku a pulzu. Angina pectoris a arteriálna hypertenzia: 5–10 mg; mierna arteriálna hypertenzia (s diastol krvný tlak menej ako 105 mm Hg): 2,5 mg; chronické srdcové zlyhanie: 1,25 mg / deň (počas 1 týždňa), potom s dobrou toleranciou zvýšenie na 2,5 mg / deň (1 týždeň), 3,75 mg / deň (1 týždeň), 5 mg / deň (4 týždne), 7,5 mg / deň (4 týždne), potom 10 mg/deň (cieľová dávka). Maximálna denná dávka pre dospelých je 20 mg. Liečbu bisoprololom je potrebné ukončiť pod dohľadom lekára a postupne znižovať dávku počas 2 týždňov, pretože sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm.
Ak vynecháte ďalšiu dávku bisoprololu, užite ju tak, ako si pamätáte, a poraďte sa so svojím lekárom.
Používajte opatrne u pacientov so psoriázou (aj pri výskyte psoriázy v rodinnej anamnéze), nekompenzovaným diabetes mellitus, predispozíciou k alergickým reakciám. Je potrebné zvážiť možnosť skrytia príznakov tyreotoxikózy a hypoglykémie počas liečby bisoprololom. S zaťaženým alergická anamnéza z bežných dávok adrenalínu nemusí dôjsť k žiadnemu účinku a zvýšeniu závažnosti reakcie z precitlivenosti. O závažné porušenia funkcia pečene, akút zlyhanie obličiek(keď je Cl kreatinínu menej ako 20 ml/min), u pacientov na peritoneálnej alebo hemodialýze sa majú dávky znížiť. Pri feochromocytóme sa neodporúča predpisovať bisoprolol bez dodatočného použitia alfa-blokátorov. Bisoprolol znižuje kompenzačné kardiovaskulárne reakcie pri použití jódu kontrastné látky a celkové anestetiká. Stojí za to zrušiť liek 48 hodín pred použitím anestézie alebo zvoliť liek, ktorý má najmenej negatívny inotropný účinok. Vodiči ich používajte opatrne Vozidlo a ľudí, ktorých povolanie je spojené s vysokou koncentráciou pozornosti. Počas liečby bisoprololom je potrebné vylúčiť používanie alkoholických nápojov. Pri dirigovaní laboratórny výskum výsledky testov sa môžu zmeniť.
Kontraindikácie a obmedzenia používania
Precitlivenosť, syndróm chorého sínusu, sínusová bradykardia(menej ako 45-50 tepov/min), sinoatriálna a AV blokáda 2-3 stupňov, akútne a na liečbu refraktérne ťažké srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, akútny infarkt myokard, arteriálna hypotenzia(systolický menej ako 90 mm Hg), ťažká obštrukčná respiračné zlyhanie. Obmedzte používanie bisoprololu pri chronickej obštrukčnej chorobe pľúc, ťažkej bronchiálnej astme, variantná angína(Prinzmetal), sklon k bradykardii, AV blokáda 1. stupňa, poruchy periférneho prekrvenia (vrátane Raynaudovho syndrómu), diabetes mellitus, hypoglykémia, tyreotoxikóza, psoriáza, poruchy obličiek a pečene, acidóza, detstva(účinnosť a bezpečnosť použitia u detí nebola stanovená).
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Neodporúča sa užívať bisoprolol počas tehotenstva a dojčenia, ale je možné, ak je očakávaný efekt liečby matky vyšší ako možné riziko pre plod. 3 dni pred očakávaným pôrodom sa však musí liečba bisoprololom ukončiť z dôvodu rizika vzniku hypotenzie, bradykardie, porúch dýchania a hypoglykémie u novorodencov. Ak vysadenie lieku nie je možné, potom do 3 dní po pôrode je potrebné starostlivé sledovanie novorodenca. Počas laktácie, ak je to potrebné, užívajte bisoprolol dojčenie sa má prerušiť, ak to nie je možné, potom majú byť dojčatá pod prísnym lekárskym dohľadom.
Vedľajšie účinky bisoprololu
Zmyslové orgány a nervový systém: závraty, asténia, nespavosť, hypestézia, ospalosť, depresia, úzkosť, halucinácie, parestézie, poruchy koncentrácie, myslenia, orientácie v priestore a čase, rovnováhy, hučanie v ušiach, emočná labilita, konjunktivitída, poruchy videnia, kŕče, znížená tvorba slznej tekutiny;
krv a obehový systém: bradykardia, palpitácie, arytmia, AV blokáda, srdcové zlyhanie, hypotenzia, porucha mikrocirkulácie v končatinách a myokarde, vaskulitída, intermitentná klaudikácia, trombocytopénia, agranulocytóza, trombocytopenická purpura;
zažívacie ústrojenstvo: hnačka, nauzea, vracanie, dyspepsia, sucho v ústach, zápcha, trombóza mezenterickej artérie, ischemická kolitída;
dýchací systém: kašeľ, dýchavičnosť, laringo - a bronchospazmus, faryngitída, sinusitída, rinitída, syndróm respiračnej tiesne, respiračné infekcie;
močový systém: periférny edém, impotencia, znížené libido, Peyronieho choroba, obličková kolika cystitída;
koža: vyrážka, reakcie podobné ekzému, akné, prurigo, hyperhidróza, sčervenanie kože, alopécia, dermatitída; metabolizmus: zvýšenie ALT a AST, zvýšená tolerancia glukózy, hyperglykémia, hyperurikémia, zmeny hladiny draslíka v krvi; iné: prírastok hmotnosti, bolesť (bolesti hlavy, kĺbov, svalov, hrudník, žalúdok, oči, uši).
Interakcia bisoprololu s inými látkami
Pravdepodobnosť porúch vedenia, automatizmu a kontraktility srdca sa navzájom zvyšuje na pozadí diltiazemu, amiodarónu, verapamilu, srdcových glykozidov, chinidínových liekov, alfa-metyldopy, rezerpínu. Kombinované použitie dihydropyridínových antagonistov vápnika, najmä u pacientov s latentným srdcovým zlyhaním, zvyšuje riziko srdcovej dekompenzácie a hypotenzie. Účinnosť znižujú sympatomimetiká a xantíny, rifampicín znižuje polčas, deriváty ergotamínu môžu zvyšovať poruchy periférnej cirkulácie. Bisoprolol je nekompatibilný s inhibítormi MAO.
Predávkovanie
Pri predávkovaní bisoprololom sa objavuje bradykardia, hypotenzia, arytmia, hypoglykémia, srdcové zlyhanie (akrocyanóza, ťažkosti s dýchaním, edém), kolaps (v závažných prípadoch). Je potrebné umyť žalúdok a užiť adsorpčné látky, symptomatická liečba: beta-adrenomimetiká (izoprenalín), atropín, sedatíva (lorazepam, diazepam) a kardiotonické (dobuamín, adrenalín, dopamín, norepinefrín), diuretiká, srdcové glykozidy, glukagón a iní. So srdcovou blokádou - transvenózna stimulácia a pripojenie umelého kardiostimulátora.
Beta 1-blokátor
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
Filmom obalené tablety od béžovo-žltej po béžovú, okrúhlu, bikonvexnú; na prestávke bielej alebo takmer bielej farby.
Pomocné látky: sodná soľ kroskarmelózy (primelóza), povidón (polyvinylpyrolidón so strednou molekulovou hmotnosťou), predželatínovaný škrob (škrob 1500), koloidný oxid kremičitý (aerosil), mastenec, mikrokryštalická celulóza, laktóza (mliečny cukor), stearát horečnatý.
Zloženie obalu filmu: Opadry II (polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný, oxid titaničitý, mastenec, makrogol (polyetylénglykol 3350), farbivo oxid železa (II)).
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
30 ks. - poháre z tmavého skla (1) - kartónové balenia.
30 ks. - polymérové plechovky (1) - kartónové balenia.
30 ks. - polymérové fľaše (1) - kartónové obaly.
farmakologický účinok
Selektívny beta 1 -blokátor bez vlastnej sympatomimetickej aktivity nemá membránu stabilizujúci účinok. Znižuje aktivitu renínu krvnej plazmy, znižuje spotrebu kyslíka myokardom, znižuje srdcovú frekvenciu (v pokoji a pri záťaži).
Má antihypertenzívne, antiarytmické a antianginózne účinky. Blokovaním beta 1-adrenergných receptorov srdca v nízkych dávkach znižuje tvorbu cAMP z ATP stimulovaného katecholamínmi, znižuje vnútrobunkový prúd vápnikových iónov, má negatívny chrono-, dromo-, batmo- a inotropný účinok, inhibuje vedenie a excitabilitu myokardu, znižuje AV vedenie.
Pri zvýšení dávky nad terapeutickú má beta 2 -adrenergný blokujúci účinok.
OPSS na začiatku liečby, v prvých 24 hodinách, sa zvyšuje (v dôsledku recipročného zvýšenia aktivity alfa-adrenergných receptorov a eliminácie stimulácie beta 2-adrenergných receptorov), ktorá po 1-3 dňoch sa vracia k pôvodnému a pri dlhodobom podávaní klesá.
Hypotenzívny účinok je spojený so znížením minútového objemu krvi, sympatickou stimuláciou periférne cievy zníženie aktivity renín-angiotenzínového systému (m veľký význam u pacientov s počiatočnou hypersekréciou renínu), obnovenie citlivosti v reakcii na zníženie krvného tlaku a účinky na centrálny nervový systém . Pri arteriálnej hypertenzii sa účinok dostaví po 2-5 dňoch, stabilný účinok - po 1-2 mesiacoch.
Antianginózny účinok je spôsobený znížením potreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie a zníženia kontraktility, predĺženia diastoly a zlepšenia perfúzie myokardu. Zvýšením koncového diastolického tlaku v ľavej komore a zvýšením natiahnutia svalových vlákien komôr môže zvýšiť potrebu kyslíka najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.
Antiarytmický účinok je spôsobený elimináciou arytmogénnych faktorov (tachykardia, zvýšená aktivita sympatikového nervového systému, zvýšený cAMP, arteriálna hypertenzia), znížením rýchlosti spontánnej excitácie sínusových a ektopických kardiostimulátorov a spomalením AV vedenia (hlavne v antegrádnom a v menšom rozsahu aj v retrográdnych smeroch).cez AV uzol) a cez ďalšie dráhy.
Pri použití v stredných terapeutických dávkach má na rozdiel od neselektívnych betablokátorov menej výrazný účinok na orgány obsahujúce beta 2-adrenergné receptory (pankreas, kostrové svalstvo, hladké svalstvo periférnych artérií, priedušiek a maternice) a na metabolizmus uhľohydrátov, nespôsobuje zadržiavanie sodných iónov (Na +) v tele; závažnosť aterogénneho účinku sa nelíši od účinku propranololu.
Farmakokinetika
Odsávanie a rozvod
Absorpcia - 80-90%, príjem potravy neovplyvňuje vstrebávanie. Cmax v krvnej plazme sa pozoruje po 1-3 hodinách.
Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy - asi 30%. V malej miere prechádza cez BBB a placentárnu bariéru, v malom množstve sa vylučuje do materského mlieka.
Metabolizmus a vylučovanie
50 % dávky sa metabolizuje v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov.
T 1/2 - 10-12 hodín. Asi 98 % sa vylúči močom - 50 % nezmenené, menej ako 2 % - s žlčou.
Indikácie
- arteriálna hypertenzia;
- IHD: prevencia záchvatov angíny.
Kontraindikácie
- šok (vrátane kardiogénneho);
- kolaps;
- pľúcny edém;
- akútne srdcové zlyhanie;
- chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
- AV blokáda II a III stupňa;
- sinoatriálna blokáda;
- závažná bradykardia;
- Prinzmetalova angína;
- kardiomegália (bez príznakov srdcového zlyhania);
- arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 100 mm Hg, najmä pri infarkte myokardu);
- ťažké formy bronchiálna astma a chronická obštrukčná choroba pľúcna anamnéza;
- súčasné užívanie inhibítorov MAO (s výnimkou MAO-B);
- neskoré štádiá porúch periférnej cirkulácie, Raynaudova choroba;
- feochromocytóm (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);
- metabolická acidóza;
- vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
- precitlivenosť na zložky lieku a iné beta-blokátory.
S opatrnosť liek sa má predpisovať na zlyhanie pečene, chronické zlyhanie obličiek, myasténiu gravis, tyreotoxikózu, diabetes mellitus, AV blokádu 1. stupňa, depresiu (vrátane anamnézy), psoriázu, ako aj starších pacientov.
Dávkovanie
Liek sa užíva perorálne, ráno, na prázdny žalúdok, bez žuvania, v počiatočnej dávke 5 mg 1-krát denne. V prípade potreby sa dávka zvýši na 10 mg 1-krát denne. Maximálna denná dávka je 20 mg/deň.
U pacientov s zhoršená funkcia obličiek s CC menej ako 20 ml/min alebo s ťažká dysfunkcia pečene maximálna denná dávka má byť 10 mg.
Úpravy dávky pre starší pacienti nevyžaduje sa.
Vedľajšie účinky
Zo strany centrálneho nervového systému:únava, slabosť, závrat, bolesť hlavy, poruchy spánku, depresia, úzkosť, zmätenosť alebo strata krátkodobej pamäti, halucinácie, asténia, myasténia gravis, parestézia končatín (u pacientov s intermitentnou klaudikáciou a Raynaudov syndróm), tremor.
Zo zmyslových orgánov: rozmazané videnie, znížená sekrécia slznej tekutiny, suchosť a bolestivosť očí, konjunktivitída.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: sínusová bradykardia, palpitácie, poruchy vedenia vzruchu myokardom, AV blokáda (až do rozvinutia úplnej priečnej blokády a zástavy srdca), arytmie, oslabenie kontraktility myokardu, rozvoj (zhoršenie) chronického srdcového zlyhania (opuchy členkov, chodidiel, skrat dych), znížený krvný tlak, ortostatická hypotenzia, prejav angiospazmu (zvýšené poruchy periférnej cirkulácie, chlad dolných končatín, Raynaudov syndróm), bolesť na hrudníku.
Z tráviaceho systému: suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, zápcha alebo hnačka, abnormálna funkcia pečene (tmavý moč, zožltnutie skléry alebo kože, cholestáza), zmeny chuti.
Z dýchacieho systému: upchatý nos, ťažkosti s dýchaním pri podávaní vysokých dávok (strata selektivity) a/alebo u predisponovaných pacientov – laryngo- a bronchospazmus.
Z endokrinného systému: hyperglykémia (u pacientov s inzulín-dependentným diabetes mellitus), hypoglykémia (u pacientov užívajúcich inzulín), hypotyreóza.
Alergické reakcie: svrbenie kože, vyrážka, žihľavka.
Dermatologické reakcie: zvýšené potenie, kožná hyperémia, exantém, kožné reakcie podobné psoriáze, exacerbácia symptómov psoriázy.
Zo strany laboratórnych indikátorov: trombocytopénia (nezvyčajné krvácanie a krvácanie), agranulocytóza, leukopénia, zmeny v aktivite pečeňových enzýmov (zvýšenie ALT, ACT), hladiny bilirubínu, triglyceridov.
Vplyv na plod: intrauterinná rastová retardácia, hypoglykémia, bradykardia.
Ostatné: bolesť chrbta, artralgia, znížené libido, znížená potencia, abstinenčný syndróm (zvýšené záchvaty angíny pectoris, zvýšený krvný tlak).
Predávkovanie
Symptómy: arytmia, ventrikulárny extrasystol, ťažká bradykardia, AV blokáda, výrazné zníženie krvného tlaku, chronické srdcové zlyhanie, cyanóza nechtov na prstoch alebo dlaniach, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus, závraty, mdloby, kŕče.
Liečba: výplach žalúdka a podávanie adsorbentov; symptomatická terapia: s rozvinutou AV blokádou - v / pri zavedení 1-2 mg atropínu, epinefrínu alebo nastavení dočasného kardiostimulátora; s ventrikulárnym extrasystolom - lidokaín (lieky triedy IA sa nepoužívajú); s poklesom krvného tlaku - pacient by mal byť v polohe Trendelenburg; ak nie sú žiadne príznaky pľúcneho edému - intravenózne roztoky nahrádzajúce plazmu, ak sú neúčinné - zavedenie adrenalínu, dopamínu, dobutamínu (na udržanie chronotropného a inotropného účinku a elimináciu výrazného poklesu krvného tlaku); pri srdcovom zlyhaní - srdcové glykozidy, diuretiká, glukagón; s kŕčmi - v / v diazepame; pri bronchospazme sa inhalujú beta-agonisty.
lieková interakcia
Alergény používané na imunoterapiu alebo alergénové extrakty na testovanie kože zvyšujú riziko závažných systémových ochorení alergické reakcie alebo anafylaxia u pacientov užívajúcich bisoprolol.
Fenytoín pri intravenóznom podaní, lieky na inhalačnú celkovú anestéziu (deriváty uhľovodíkov) zvyšujú závažnosť kardiodepresívneho účinku a pravdepodobnosť zníženia krvného tlaku.
Mení účinnosť inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov, maskuje príznaky rozvíjajúcej sa hypoglykémie (tachykardia, zvýšený krvný tlak).
Znižuje klírens lidokaínu a xantínov (okrem difylínu) a zvyšuje ich plazmatickú koncentráciu, najmä u pacientov s pôvodne zvýšeným klírensom teofylínu pod vplyvom fajčenia.
Hypotenzívny účinok oslabujú NSAID (retencia Na + a blokáda syntézy prostaglandínov obličkami), GCS a estrogény (retencia Na + iónov).
Srdcové glykozidy, metyldopa, rezerpín a guanfacín, pomalé blokátory vápnikových kanálov (verapamil, diltiazem), amiodorón a iné antiarytmiká zvyšujú riziko rozvoja alebo exacerbácie bradykardie, AV blokády, zástavy srdca a srdcového zlyhania.
Nifedipín môže viesť k výraznému zníženiu krvného tlaku.
Diuretiká, klonidín, sympatolytiká, hydralazín a iné antihypertenzíva môžu viesť k nadmernému zníženiu krvného tlaku.
Predlžuje pôsobenie nedepolarizujúcich myorelaxancií a antikoagulačný účinok kumarínov.
Tri- a tetracyklické antidepresíva, antipsychotiká (neuroleptiká), etanol, sedatíva a hypnotiká zvyšujú útlm CNS.
Súčasné užívanie s inhibítormi MAO sa neodporúča z dôvodu výrazného zvýšenia hypotenzného účinku, prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a bisoprololom má byť minimálne 14 dní.
Nehydrogenované námeľové alkaloidy zvyšujú riziko vzniku porúch periférnej cirkulácie.
Ergotamín zvyšuje riziko vzniku porúch periférnej cirkulácie; sulfasalazín zvyšuje koncentráciu bisoprololu v plazme; rifampicín skracuje polčas.
špeciálne pokyny
Monitorovanie pacientov užívajúcich Bisoprolol by malo zahŕňať meranie srdcovej frekvencie a krvného tlaku (na začiatku liečby - denne, potom - 1 krát za 3-4 mesiace), EKG, stanovenie hladín glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus (1 krát zo 4 -5 mesiacov). U starších pacientov sa odporúča sledovať funkciu obličiek (1-krát za 4-5 mesiacov).
Pacient by mal byť poučený, ako vypočítať srdcovú frekvenciu, a mal by byť poučený, aby sa poradil s lekárom, ak je srdcová frekvencia nižšia ako 50 úderov za minútu.
Približne u 20 % pacientov s angínou sú betablokátory neúčinné. Hlavnými príčinami sú ťažká koronárna ateroskleróza s nízkym prahom ischémie (srdcová frekvencia menej ako 100 úderov/min) a zvýšeným koncovým diastolickým objemom ľavej komory, ktorý narúša subendokardiálny prietok krvi.
U fajčiarov je účinnosť betablokátorov nižšia.
Pacienti používajúci kontaktné šošovky by mali vziať do úvahy, že počas liečby je možné zníženie tvorby slznej tekutiny.
Pri použití u pacientov s feochromocytómom existuje riziko vzniku paradoxnej arteriálnej hypertenzie (ak sa predtým nedosiahla účinná alfa-blokáda).
Pri tyreotoxikóze môže bisoprolol maskovať určité Klinické príznaky tyreotoxikóza, ako je tachykardia. Náhle vysadenie u pacientov s tyreotoxikózou je kontraindikované, pretože môže zhoršiť symptómy.
Pri diabetes mellitus môže maskovať tachykardiu spôsobenú hypoglykémiou. Na rozdiel od neselektívnych betablokátorov prakticky nezvyšuje hypoglykémiu vyvolanú inzulínom a neodďaľuje obnovenie koncentrácie glukózy v krvi na normálnu úroveň.
Počas užívania klonidínu možno jeho príjem prerušiť len niekoľko dní po zrušení Bisoprololu.
Môže zvýšiť závažnosť reakcie precitlivenosť a nedostatok účinku konvenčných dávok zpinefrínu na pozadí zhoršenej alergickej anamnézy. V prípade potreby plánovaná chirurgická liečba stiahnutie lieku sa vykonáva 48 hodín pred začiatkom celkovej anestézie. Ak pacient užil liek pred operáciou, mal by si vybrať liek na celkovú anestéziu s minimálne negatívnym inotropným účinkom.
Recipročná aktivácia blúdivého nervu môže byť eliminovaná intravenóznym podaním atropínu (1-2 mg).
Lieky, ktoré znižujú zásoby katecholamínov (vrátane rezerpínu), môžu zvýšiť účinok betablokátorov, takže pacienti užívajúci takéto kombinácie liekov by mali byť pod neustálym lekárskym dohľadom, aby sa zistil výrazný pokles krvného tlaku alebo bradykardia.
Pacientom s bronchospastickými ochoreniami možno predpísať kardioselektívne blokátory v prípade intolerancie a/alebo neúčinnosti iných antihypertenzív. Predávkovanie je nebezpečné pre rozvoj bronchospazmu.
V prípade zistenia zvýšenej bradykardie u starších pacientov (menej ako 50 úderov / min.), výrazného poklesu krvného tlaku (systolický krvný tlak pod 100 mm Hg), AV blokády je potrebné znížiť dávku alebo ukončiť liečbu.
Liečbu nemôžete náhle prerušiť z dôvodu rizika vzniku závažných arytmií a infarktu myokardu. Zrušenie sa vykonáva postupne, pričom sa dávka znižuje na 2 týždne alebo dlhšie (znížte dávku o 25% za 3-4 dni). Mala by byť zrušená pred štúdiom obsahu katecholamínov, normetanefrínu a kyseliny vanilínmandľovej v krvi a moči, titre antinukleárnych protilátok.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si to vyžadujú zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Tehotenstvo a laktácia
Použitie počas tehotenstva a laktácie je možné, ak prínos pre matku preváži riziko rozvoja vedľajšie účinky u plodu a dieťaťa.
Podmienky výdaja z lekární
Liek sa vydáva na lekársky predpis.
Podmienky skladovania
Zoznam B. Liek sa má uchovávať na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.