Adenozin: nöroprotektif beyin antifrizi. Adenozin etkili bir antiaritmik ajandır.

Kimyasal ad

6-Amino-9-beta-D-ribofuranosil-9H-purin

Brüt formül

Adenosin maddesinin farmakolojik grubu

Antiaritmik ilaçlar

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

I47.1 Yukarıda ventriküler taşikardi
I999* Dolaşım sistemi hastalıklarının teşhisi

CAS kodu

Adenozin maddesinin özellikleri

Adenozin, vücudun tüm hücrelerinde bulunan endojen bir nükleosittir.

Beyaz kristal toz. Suda çözünür ve etanolde pratik olarak çözünmez. Çözelti ısıtıldığında ve pH'ı düşürüldüğünde çözünürlük artar. Molekül ağırlığı 267.24.

Farmakoloji

Farmakolojik etki - antiaritmik, tanısal.

renderlar antiaritmik eylem(esas olarak supraventriküler taşiaritmilerde). Sinoatriyal düğümde impuls oluşumunu yavaşlatır, atriyoventriküler düğümden iletim süresini azaltır, atriyoventriküler düğümden uyarının yeniden iletim yolunu kesebilir. Normalin geri yüklenmesine yardımcı olur sinüs ritmi paroksismal supraventriküler taşikardisi olan hastalarda. Hareketin başlangıcı hemendir.

Adenosin aynı zamanda vazokonstriksiyona neden olduğu renal afferent arterioller ve hepatik venler dışında çoğu vasküler bölgede güçlü bir vazodilatatördür. Koroner genişleme etkisi vardır. Arteriyel hipotansiyona neden olabilir (esas olarak 12 mg'ın üzerindeki dozlarda yavaş IV infüzyon ile).

Adenosinin birçok farmakolojik etkisinin ortaya çıkması, pürin reseptörlerinin - hücre yüzeyi adenozin reseptörleri Aı (adenilat siklazı inhibe eder) ve A2 (adenilat siklazı aktive eder) aktivasyonuna bağlı olabilir.

Koroner arterler üzerindeki genişleme etkisinin mekanizması, K+ için iletkenliğin artması ve cAMP'nin neden olduğu Ca2+'nın hücreye girişinin baskılanması ile ilişkilidir. Bunun sonucu, kalsiyuma bağlı aksiyon potansiyellerinin hiperpolarizasyonu ve baskılanması, kan damarlarının duvarlarının düz kaslarının gevşemesidir.

İntravenöz uygulamadan sonra, eritrositlerde ve vasküler endotel hücrelerinde dolaşan enzimlerin katılımıyla, öncelikle deaminasyon yoluyla inaktif inozine ve ayrıca adenozin kinaz ile fosforilasyon yoluyla AMP'ye çok hızlı bir şekilde biyotransformasyona uğrar. Kandan T 1/2 - 10 saniyeden az. Böbrekler tarafından metabolitler şeklinde atılır (baskın nihai metabolit ürik asittir).

Kanserojenite, mutajenite, doğurganlık üzerindeki etki

Adenosinin potansiyel kanserojenliğini değerlendirmek için hayvan çalışmaları yapılmamıştır.

Adenozin, Ames testinde genotoksisite göstermedi (suşlar kullanılarak Salmonella) veya memeli mikrozomlarıyla yapılan bir testte. Adenozin, diğer nükleositler gibi, milimolar konsantrasyonlarda hücre kültüründe kromozomlarda değişikliklere neden olmuştur.

5 gün boyunca 50, 100 ve 150 mg/kg/gün dozlarında intraperitoneal adenosin uygulaması ile sıçan ve farelerde fertilite çalışmasında, spermatogenezde azalma ve kusurlu spermatozoa sayısında artış kaydedilmiştir.

Adenozin maddesinin kullanımı

IV bolus için: paroksismal supraventriküler taşikardi (WPW sendromu e dahil). IV infüzyon için: supraventriküler taşiaritmilerin ayırıcı tanısı (dilate taşikardi QRS kompleksleri), tanısal elektrofizyolojik çalışmalar (AV bloğunun lokalizasyonunun belirlenmesi).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, AV blok II ve III derece veya hasta sinüs sendromu (yapay kalp pili olan hastalar hariç), bronşiyal astım(bronkospazm riski).

Uygulama kısıtlamaları

Sinüs bradikardisi, kararsız anjina, kalp kusurları, perikardit, hipovolemi.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelikte acil durumlarda izin verilir (insanlarda yeterli ve sıkı kontrollü çalışmalar yapılmamıştır). Adenosin vücutta endojen bir ara madde olduğundan, komplikasyonlar beklenmez ve hamile kadınlarda adenosin kullanımına ilişkin birkaç raporda fetüs veya annede herhangi bir komplikasyon bildirimi yoktur.

Kan dolaşımından hızla kaybolması nedeniyle adenosinin anne sütüne geçmediğine inanılmaktadır.

Adenozin maddesinin yan etkileri

Yandan kardiyovasküler sistemin: yüzde kızarma, göğüste rahatsızlık, AV iletim bozuklukları, bradikardi, arteriyel hipotansiyon.

Yandan solunum sistemi: nefes darlığı, bronkospazm.

Merkezi sinir sisteminden ve periferik gergin sistem: baş ağrısı, baş dönmesi, parestezi, diplopi, sinirlilik.

Yandan sindirim sistemi: mide bulantısı, Metalik tat ağızda.

Diğerleri: boğaz ağrısı, boyun, çene kemiği, terlemek.

Lokal reaksiyonlar: oftalmolojide kullanıldığında kısa süreli yanma hissi ve gözlerde karıncalanma mümkündür; sistemik reaksiyonlar oldukça nadirdir.

Etkileşim

Dipiridamol, hücreler tarafından alımını engelleyerek adenosinin etkisini arttırır (dozun azaltılması önerilir). Adenosinin vazoaktif etkileri, metilksantinler dahil adenosin reseptörü antagonistleri tarafından zayıflatılır. kafein ve teofilin (daha yüksek dozlarda adenosin veya tedavide değişiklik gerekebilir). Karbamazepin, adenosine bağlı kalp bloğunu şiddetlendirebilir. Adenosinin diğer kardiyotropik ilaçlarla (beta-blokerler, kardiyak glikozitler, CCB gibi) birlikte kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır, çünkü bu tür vakalardaki etkinlikleri sistematik olarak değerlendirilmemiştir; olumsuz bir etkileşim kaydedilmemiş olmasına rağmen, sinoatriyal ve AV iletimi üzerinde aditif veya sinerjistik inhibitör etki potansiyel olarak mümkündür.

doz aşımı

Kısa T 1/2 nedeniyle, olumsuz olaylar (eğer meydana gelirse) hızla kaybolur. Rekabetçi adenozin antagonistleri kafein, teofilin ve diğer metilksantinlerdir.

Dozaj ve uygulama

Antiaritmik bir ajan olarak: yetişkinler için - IV bolus (1-3 s içinde) merkezi veya büyük periferik damar 6 mg uygula EKG kontrolü ve kan basıncı, gerekirse 1-2 dakika sonra - 12 mg, etki yoksa - 1-2 dakika sonra, tekrar 12 mg. Herhangi bir aşamada, aritmi ortadan kalktıktan veya AV blokajı geliştikten sonra giriş durdurulur. yüksek derece. Maksimum tek doz yetişkinler için - 12 mg. Dipiridamol alanlarda başlangıç ​​dozu 0.5-1 mg'dır. Çocuklar - 50 mcg / kg. Doz, maksimum 250 mcg/kg doza kadar her 2 dakikada bir 50 mcg/kg artırılabilir. Yardımcı tanı aracı olarak: IV (infüzyon) 140 mcg/kg/dk dozunda 6 dakika süreyle (toplam doz - 840 mcg/kg). Yan etki riski yüksek hastalarda infüzyona daha düşük dozlarla (50 mcg/kg/dk'dan) başlanır.

Adenosin (Adenosinum) antiaritmik bir ajandır. Taşikardide kullanılan bir ilaç.

Ticari unvan

adenosin

Uluslararası tescilli olmayan ad

Adenozin (Adenosin).

Dozaj formu ve açıklaması

Başlangıç ​​malzemesi beyaz kristal bir tozdur. Suda çözünür ve etanolde pratik olarak çözünmez. Çözelti ısıtıldığında ve pH'ı düşürüldüğünde çözünürlük artar. Molekül ağırlığı 267.24.

şeffaf olarak mevcuttur sulu çözelti enjeksiyon için.

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli

%1 enjeksiyonluk solüsyonda:

  • Aktif maddeler: adenazin, 1 ml - 3.0 mg, bir ampul içinde - 6.0 mg.
  • Yardımcı maddeler: su

Farmakolojik grup

Antiaritmik ilaçlar.

Farmakolojik özellikler

Adenozin, vücuttaki birçok fizyolojik süreci modelleyebilen pürin endojen bir nükleosiddir.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

İlaç hızlı bir metabolizmaya sahiptir. Vasküler endotel hücrelerinin ve eritrositlerin dolaşımdaki enzimleri sürece dahil olur. Deaminasyon uygulanıyor. Aktif madde inaktif inosin ve adenozin monofosfata dönüşür.

Temsilci giriş / girişten hemen sonra hareket etmeye başlar. T 1/2, 10 s'den az sürer. Metabolitler böbrekler tarafından atılır.

kullanım endikasyonları

İntravenöz bolus uygulaması için: paroksismal supraventriküler taşikardi (WPW sendromu dahil).

İntravenöz infüzyon için: supraventriküler taşiaritmilerin ayırıcı tanısı (genişletilmiş QRS kompleksleri ile taşikardi), tanısal elektrofizyolojik çalışmalar (AV bloğunun lokalizasyonu).

Kontrendikasyonlar

  • aşırı duyarlılık
  • AV blok II ve III derecesi veya hasta sinüs sendromu (yapay kalp pili olan hastalar hariç)
  • Bronşiyal astım (bronkospazm riski).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelikte acil durumlarda izin verilir (insanlarda yeterli ve sıkı kontrollü çalışmalar yapılmamıştır). Adenosin vücutta endojen bir ara madde olduğundan, komplikasyonlar beklenmez ve hamile kadınlarda adenosin kullanımına ilişkin birkaç raporda fetüs veya annede herhangi bir komplikasyon bildirimi yoktur.

Kan dolaşımından hızla kaybolması nedeniyle adenosinin anne sütüne geçmediğine inanılmaktadır.

Dozaj ve uygulama

Antiaritmik bir ajan olarak: yetişkinler için - EKG ve kan basıncının kontrolü altında, gerekirse 1-2 dakika sonra merkezi veya büyük periferik damara intravenöz 6 mg (1-3 s içinde) - yoksa 12 mg etki - 1-2 dakika boyunca art arda 12 mg. Herhangi bir aşamada, aritmi ortadan kalktıktan veya yüksek dereceli AV blokajı geliştikten sonra giriş durdurulur. Yetişkinler için maksimum tek doz 12 mg'dır.

Dipiridamol alanlarda başlangıç ​​dozu 0.5-1 mg'dır. Çocuklar - 50 mcg / kg. Doz, maksimum 250 mcg/kg doza kadar her 2 dakikada bir 50 mcg/kg artırılabilir.

Yardımcı tanı aracı olarak: IV (infüzyon) 140 mcg/kg/dk dozunda 6 dakika süreyle (toplam doz - 840 mcg/kg).

Yan etki riski yüksek hastalarda infüzyona daha düşük dozlarla (50 mcg/kg/dk'dan) başlanır.

Yan etki

Hızlı IV bolus ile

Kontrollü yapılırken klinik denemeler Amerika Birleşik Devletleri'nde, intravenöz adenozin uygulamasından sonra aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir (plasebo grubunda, tüm bu reaksiyonlar vakaların %1'inden azında kaydedilmiştir):

hafif baş dönmesi (%2), baş ağrısı (%2), kollarda karıncalanma, uyuşma (%1), sinirlilik, bulanık görme, boyun ve sırt ağrısı (%1'den az).

Yandan kardiyovasküler yüzde kızarma (%18), çarpıntı, ağrı göğüs, kan basıncında azalma (%1'den az).

Nefes darlığı (%12), göğüs basıncı (%7), hiperventilasyon.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı (%3), ağızda metalik tat, boğazda daralma.

Diğerleri: artan terleme (% 1'den az).

Pazarlama sonrası gözlemlerde, yeni aritmi vakaları kaydedilmiştir - ventriküler ve atriyal ekstrasistoller, sinüs bradikardisi, sinüs taşikardisi, nabız kaybı (yeni aritmiler genellikle birkaç saniye sürer), basınçta geçici artış, bronkospazm.

İntravenöz infüzyon ile

Adenozin (n = 1421) giriş / girişinden sonra Amerika Birleşik Devletleri'nde kontrollü ve kontrolsüz klinik deneyler yapılırken, vakaların en az% 1'inde not edilen aşağıdaki yan etkiler gözlendi.

Vakaların %10,6'sında kısa T1/2 adenosine rağmen yan etkiler infüzyon sırasında değil, tamamlandıktan birkaç saat sonra kaydedildi. Olguların %8,4'ünde yan etkilerin ortaya çıkışı infüzyonun başlangıcı ile aynı zamana denk geldi ve infüzyonun tamamlanmasından 24 saat sonra sona erdi. Çoğu durumda, sonraki yan etkilerin adenosin infüzyonunun sonucu olup olmadığını belirlemek mümkün değildir.

Kızarma (%44), göğüste rahatsızlık (%40), nefes darlığı (%28), baş ağrısı (%18), boğazda, çenede veya boyunda rahatsızlık (%15), mide-bağırsak rahatsızlığı (%13), baş dönmesi ( %12), ellerde rahatsızlık (%4), ST segment çökmesi (%3), AV blok I derecesi (%3), AV blok II derecesi (%3), parestezi (%2), arteriyel hipotansiyon (%2) ), sinirlilik (%2), aritmi (%1).

Yan etkiler değişen dereceler hastaların %1'inden daha azında belirtilen ifadeler şunları içermektedir:

  • Bir bütün olarak vücut: sırtta ve/veya içte rahatsızlık hissi alt uzuvlar, zayıflık.
  • Yandan kardiyovasküler sistem ve kan (kan oluşumu, hemostaz):ölümcül bir sonucu olmayan miyokard enfarktüsü, hayati tehlike ventriküler aritmi, 3. derece AV blok, bradikardi, çarpıntı, terleme, T dalgası değişiklikleri, arteriyel hipertansiyon(SBP >200 mm Hg).
  • Sinir sistemi ve duyu organlarından: uyuşukluk, duygusal değişkenlik, titreme, görme bozukluğu.
  • Solunum sisteminden:öksürük.
  • Diğerleri: ağız kuruluğu, kulak rahatsızlığı, ağızda metalik tat, burun tıkanıklığı, skotom, dil rahatsızlığı.

doz aşımı

Kısa T1 / 2 nedeniyle, olumsuz olaylar (eğer meydana gelirse) hızla kaybolur. Rekabetçi adenozin antagonistleri kafein, teofilin ve diğer metilksantinlerdir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Dipiridamol, hücreler tarafından alımını engelleyerek adenosinin etkisini arttırır (dozun azaltılması önerilir). Adenozinin vazoaktif etkileri, kafein ve teofilin dahil olmak üzere metilksantinler gibi adenozin reseptörü antagonistleri tarafından zayıflatılır (daha yüksek dozlarda adenozin veya tedavide bir değişiklik gerekli olabilir). Karbamazepin, adenosine bağlı kalp bloğunu şiddetlendirebilir. Adenosinin diğer kardiyotropik ilaçlarla (beta-blokerler, kardiyak glikozitler, CCB gibi) birlikte kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır, çünkü bu tür vakalardaki etkinlikleri sistematik olarak değerlendirilmemiştir; olumsuz bir etkileşim kaydedilmemiş olmasına rağmen, sinoatriyal ve AV iletimi üzerinde aditif veya sinerjistik inhibitör etki potansiyel olarak mümkündür.

Özel Talimatlar

Merkezi damarlardan giriş, yan etki riskini azaltır.

İntravenöz uygulamaya yalnızca kalbin aktivitesini izlemenin mümkün olduğu bir hastanede izin verilir. Tek doz adenozin kullanımının AV blokajı ile komplike hale geldiği hastalarda ek dozlar uygulanmamalıdır.

Saklama koşulları ve raf ömrü

1 yıl. 3-7 °C sıcaklıkta ışıktan korunan bir yerde saklayın.

Eczanelerden dağıtım şartları

Reçete ile serbest bırakıldı

analoglar

Farmakoterapötik özelliklerinde benzer olan ilaçlar:

  1. Adenokor;
  2. Vitakik;
  3. Rimecor.

İlaç "Adenozin" hakkında bir görüş anketinin sonuçları

Ne yazık ki, bu ilaçla ilgili ankete henüz kimse katılmadı.

Siz de anketimize katılabilirsiniz.

Rehberimizde sunulan ilaçlar hakkındaki görüşleriniz sadece bizim için önemli değil. Bu tür mini anketlerin sonuçları, diğer okuyucuların en etkili ilaçları seçmelerine yardımcı olabilir.

İlacı alırken hastanın durumu

İlacı alan hastanın durumunu nasıl değerlendirirsiniz?

Bu tür yalnızca üç durum vardır:

  1. Tatmin edici durumda kişi kendine hizmet edebilir ve sohbette aktif rol alabilir. Bilinç açıktır. Hastalığın belirtileri ortaya çıkabilir ancak bu durum hastanın olağan aktivitelerini gerçekleştirmesine engel değildir.
  2. Hünerli ılıman hastanın bilinci genellikle açıktır. Ancak çoğu zaman yatakta olmayı tercih ediyor, çoğu zaman zorunlu bir pozisyonda. Şiddetli aktivite genel zayıflığı ve hastalığın semptomlarını arttırır. Doğrudan muayenede, belirgin bir patolojik değişiklikler yandan iç organlar ve sistemler.
  3. ağır durumda bilinç olmayabilir, karışabilir veya açık kalabilir. Hastalığın belirtileri belirgindir. Hasta neredeyse sürekli yataktadır, aktif eylemleri zorlukla veya dışarıdan yardım alarak gerçekleştirir.

Adenosin ve analoglarının kalp üzerindeki etki mekanizması büyük ölçüde parasempatik otonom sinir sisteminin etkisine benzer. Adenosin, pürin reseptörleri yoluyla adenilat siklazı bloke eder, ATP'den cAMP sentezini ve tüm cAMP aracılı reaksiyonları bozar.

Göre modern sınıflandırma Pürin reseptörleri P1 ve P2 tiplerine ayrılır.
P1 reseptörleri adenosine daha duyarlıdır, metilksantinler (eufilin, kafein) tarafından bloke edilir.

P2 reseptörleri adenin nükleotidlerine (ATP, ADP) karşı en duyarlı olanlardır, kinidin, imidazol türevleri (metronizadol, ketokonazol) tarafından bloke edilirler, ancak metilksantinler tarafından bloke edilmezler (yani metilksantinler, yalnızca ATP hidrolizinden sonra oluşan adenosinin etkilerini dengeler).

Pürin reseptörlerinin uyarılması, potasyum iyonlarına (KAdo) karşı membran geçirgenliğinde bir artışa yol açar, aksiyon potansiyelinin süresini kısaltır, zarı hiperpolarize eder ve atriyal kontraktiliteyi azaltır, benzer değişiklikler SU ve AV düğümlerinde meydana gelir. Aksiyon potansiyelinin ve aşmanın genliği de azalır, yavaş spontan depolarizasyon inhibe edilir, bu da hücrelerde bulunan otomatizmin baskılanmasına yol açar. His-Purkinje sisteminde ve ventriküler kardiyomiyositlerde benzer potasyum kanalları (KAdo) yoktur.

aktiviteyi tetikler.

  • Adenosin bradi bağımlı erken post-depolarizasyonları etkilemez, ancak katekolamin aracılı erken post-depolarizasyonları ortadan kaldırır(geç post-depolarizasyonda olduğu gibi, sarkoplazmik retikulumdan cAMP'ye bağlı Ca2+ salınımı ve Na-Ca pompasının aktivasyonu ile ilişkili).
HATIRLATMA.
Erken post-depolarizasyon için ana koşul, aksiyon potansiyelinin uzaması ve kalp atış hızının yavaşlamasıdır. Artan dinlenme potansiyeli ve erken post-depolarizasyonun diğer nedenleri hipokalemi, asidoz, hipokalsemi, iskemi, sotalol maruziyetidir.
  • Adenozin, adenilat siklaz aktivatörlerinin (katekolaminler, beta-agonistler, histamin) neden olduğu cAMP'ye bağlı geç post-depolarizasyonları ortadan kaldırır.
HATIRLATMA.
Geç postdepolarizasyonun ana koşulu, hücrede Ca2+ iyonlarının artmasıdır. Katekolaminler, adenilat siklaz yoluyla hücreye Ca2+ girişini arttırır.
Ca2+'da dolaylı bir artış, Na-K-ATPase'in hipoksi sırasında dijitallerin ve ayrıca potasyum ve sodyum içermeyen çözeltilerin etkisi altında inhibe edilmesiyle gözlenir. İkinci durumda, adenosinin hiçbir etkisi yoktur.

sinüs ritmi yanıtı.

  • Adenozin verilmesine yanıt olarak, hastalarda sinüs ritminde bir yavaşlama vardır. uzun dönemler sinüs düğümünün tutuklanması, otomatizminin bastırıldığını gösterir. Atropinin verilmesi bu etkileri etkilemez..
  • Genellikle, adenozin atanmasının ardından gelişebilir refleks sinüs taşikardisi(taşifilaksi olmadan doza bağlı etki).
Metilksantinlere duyarlı olan bradikardiden farklı olarak, bu bileşiklerin gelişen taşikardi üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Siklooksijenaz inhibitörleri Aspirin ve indometasin taşikardiyi kısmen baskılar(bu, araşidonik asidin COX-metabolitlerinin taşikardi oluşumundaki olası rolünü gösterir).

ATP bolus enjeksiyonu basit, pratik ve etkili yöntem kendini kan basıncında aşırı artış ve sinüs taşikardisi şeklinde gösteren laringoskopi ve trakeal entübasyona kardiyovasküler sistemin reaksiyonunun kontrolü.

NVT'nin çukurluğu.

  • Tipik bir AVNRT'nin rahatlama mekanizması ağırlıklı olarak yavaşlamaktır. yavaş yol boyunca anterograd iletim. Atipik (hızlı-yavaş) taşikardi durumunda, bu durumda uyarımı retrograd yönde ileten yavaş yolun bir blokajı da meydana gelir.
  • Adenosin verilmesiyle, ventriküloatriyal blokaj gelişimi mümkündür ve bu da kalp pili taşikardisinin rahatlamasına yol açar.
DPP üzerindeki etkisi.
  • Adenosinin genellikle RAP'ın anterograd iletimi üzerinde hiçbir etkisi yoktur., ancak, sahip olanlarda bloke edilebilir uzun zaman tutma veya azaltma özellikleri. Uzun bir etkili refrakter dönem ile karakterize edilen Kent demeti boyunca anterograd ve retrograd iletimin yavaşladığına dair raporlar vardır.
  • Kent paketinin ERP'si ile ATP'nin eylemi arasında bir korelasyon bulundu:
    • ilacın Kent demeti boyunca anterograd ve retrograd iletimi değiştirmediği durumlarda, anterograd ERP her zaman 230 ms'den az.
    • ilacın Kent demeti boyunca iletimi yalnızca retrograd yönde yavaşlattığı durumlarda, bu yolun anterograd ERP'si her zaman 280 ms'yi aştı.
VT çukurluğu.
  • Adenozin ve ATP, temel olarak ventriküler taşikardiyi spesifik olarak durdurabilmektedir. cAMP'nin (adrenerjik) aracılık ettiği tetikleyici aktivite.
  • Adenozin yanıtlı ventriküler taşikardiler tipik olarak yapısal olarak normal kalpte ortaya çıkar, EKG sağ eksen sapması olan sol dal bloğudur (sağ ventrikül çıkışı VT) ve neredeyse tamamen stres veya stres koşulları altında gelişirler. fiziksel aktivite(adenozin ile birlikte vagal teknikler ve verapamil ile durdurulabilir).
miyokardiyal iskemi
  • Adenozinin ventriküler miyokardiyum üzerindeki antiaritmik etkisinin olası bir mekanizması, iskemik bölgede miyokardiyal kan akışının iyileştirilmesidir. Bu yetenek tarafından desteklenir dipiridamol (adenozinin eritrositler tarafından geri alımını inhibe eder - endojen adenozin konsantrasyonunu arttırır) durdurur ve aminofilin - kararlı, karşılıklı olmayan, otomatik olmayan katekolamine bağımlı ventriküler taşikardiyi sürdürür.
  • Miyokardiyal iskemiye, hücreler arası boşlukta endojen adenozin görünümü eşlik eder. AV bileşkesindeki kan akışı, örneğin RCA'nın spazmı nedeniyle bozulursa, atropin ile düzelmeyen ancak adenozin reseptör antagonistleri ile tedavi edilebilen bradikardi .
  • Dipiridamol güçlendirir ve eufillin, hipoksi veya miyokardiyal iskeminin neden olduğu iletim değişikliklerini ortadan kaldırır. Miyokardiyal iskeminin negatif dromotropik etkisi, kardiyomiyositlerden salınan endojen adenosinin etkisiyle ilişkilidir.
  • Miyokardiyal iskemi veya hipoksi sırasında kardiyomisitlerden salınan endojen adenozin, iletim sistemi üzerinde ekzojen adenozin ile aynı etkiye sahiptir.
  • Hipoksi veya miyokard iskemisi olan hastalarda geçici kalp pili uygularken, hücreler arası boşlukta endojen adenoz içeriği arttığında şiddetli bradikardi veya asistoli gelişebilir. Bu gibi durumlarda tek Etkili araçlar pürin reseptör antagonistleri (eufillin, kafein) olabilir.

Adenozin, belirgin bir antiaritmik etkiye sahip bir ilaçtır. Ayrıca genellikle tamamen teşhis amaçlı kullanılır.

Başlangıçta insan vücudunun hemen hemen tüm hücrelerinde bulunan endojen bir nükleosiddir.

Diğer şeylerin yanı sıra serebral / koroner dolaşımı arttırır, periferik dolaşım hacmini arttırır.

Kullanım için talimatlar

Adenosin ilacı, elde edilmek istenen etkiye bağlı olarak ve ayrıca belirli bir kişinin doğasında bulunan hastalıkla doğru orantılı olarak çeşitli şekillerde kullanılabilir.

Bir aritmi meydana gelirse, ilaç hızlı bir süre (1-2 saniye) için intravenöz olarak uygulanır. Bu durumda dozaj 6 mg'dır. Bir veya iki dakika sonra gözle görülür bir iyileşme olmazsa, bu sefer iki katına çıkacak şekilde başka bir doz girebilirsiniz. İhtiyaç halinde enjeksiyonlar zaman zaman tekrarlanabilir.

Bu yetişkinler için geçerlidir. Aynı durumdaki çocuklar için ilaç intravenöz olarak bolus olarak uygulanır. Doz şu şekilde hesaplanır - çocuğun ağırlığının her kilogramı için 50 mcg maddeye ihtiyaç vardır. Her iki dakikada bir tekrarlanan enjeksiyonlar yapmak, her kilogram için dozu yaklaşık aynı 50 mcg artırmak mümkündür. Kilogram başına dozu 250 mcg'den fazla getiremezsiniz.

İlaç saf olarak kullanılabilir teşhis amaçlı. Daha sonra her biri 6 mg olmak üzere intravenöz veya intraosseöz olarak uygulanır. Mümkün olduğunca kalbe yakın enjeksiyon yapmaya çalışmalısınız. Bazen ek olarak 5 ila 10 ml'lik bir izotonik solüsyonun eklenmesi gerekir. Bir veya iki dakika sonra ek bir doz girebilirsiniz.

Ortalama bir yetişkin için maksimum tek doz 12 mg'ı geçmemelidir. Bir kişinin komplikasyon geliştirme riski yüksekse, tedaviye şu şekilde başlanabilir: minimum dozlar ardından kademeli bir artış.

İlaç ayrıca oftalmolojide de kullanılır, daha sonra bir uzmanın tavsiyelerine göre kullanımı yereldir.

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

İlaç genellikle beyaz bir toz halinde bulunur. kristal tipi suda kolayca çözünür, ancak etanol ve benzeri maddelerde pratik olarak çözünmez.

Genellikle 1 ml'lik kapsüllere yerleştirilmiş %1'lik bir enjeksiyonluk çözelti halinde bulunur. Oftalmolojide kullanım için alternatif bir salım şekli göz damlalarıdır.

Faydalı özellikler

İlaç bolus için kullanılır intravenöz uygulama paroksismal tipte supraventriküler taşikardi ile.

İlaç, aşağıdaki durumlarda intravenöz infüzyon için kullanılır:

-de güncel uygulama ilaç, oftalmik amaçlar için kullanıldığında kataraktın yönetilmesine de yardımcı olabilir.

Yan etkiler

İlacın yan etkileri, ilacın nasıl kullanıldığına bağlı olarak değişebilir.

İlk yan etki grubu, hızlı intravenöz bolus uygulamasıyla ortaya çıkar:

Gergin sistem hafif baş dönmesi, kollarda uyuşma veya karıncalanma, baş ağrısı, sinirlilik, görme sorunları, ağrı boyunda olduğu kadar arkada da.
Kardiyovasküler sistem Ağza kan hücumu, basınçta azalma, kalp atışında değişiklik, göğüs bölgesinde ağrı. Çok nadir durumlarda, yeni aritmilerin başlangıcı, sinüs bradikardisi veya taşikardisi, nabız sorunları, bronkospazmlar ve geçici basınç artışları meydana gelebilir.
Nefes Hiperventilasyon, göğüs basıncı, nefes darlığı.
gastrointestinal sistem Mide bulantısı hissi, boğazda daralma, ağızda metalik tat.
Başka Artan terleme.

İntravenöz infüzyon ile yan etkiler biraz farklılık gösterebilir.

İşte teorik olarak olabilecekler:

Tüm vücut Genel halsizlik hissi, sırtta veya alt uzuvlarda rahatsızlık.
Kalp ve kan damarları Ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü, tehlikeli ventriküler aritmi, 3. derece AV blokajı, çarpıntı, bradikardi, terleme, arteriyel hipertansiyon.
Gergin sistem Titreme, görme bozuklukları, duygusal değişkenlik, artan uyuşukluk hissi.
Nefes Belirgin öksürük.
Başka Kulaklarda rahatsızlık hissi, ağız kuruluğu yanı sıra metalik tat, skotom, burun tıkanıklığı, dilde rahatsızlık hissi.

Bu yan etkiler son derece nadiren ortaya çıkar, büyük olasılıkla ortaya çıkmazlar, ortaya çıkma olasılıkları genellikle yüzde birden azdır. Ancak yine de, kendilerini hissettirdilerse, tedavi programını doğru bir şekilde ayarlamak, dozu değiştirmek veya ilacı analoglardan biriyle değiştirmek için bir doktora danışmak gerekir.

Doz aşımı da meydana gelebilir. Madde çok hızlı bir şekilde metabolize edilir, sistemik dolaşımdan çok hızlı bir şekilde çıkarılır, bu nedenle aşırı doz durumunda, kural olarak tüm reaksiyonlar çok hızlı bir şekilde, kelimenin tam anlamıyla birkaç dakika içinde geçer.

Ancak bu süreci hızlandırmak ve olumsuz sonuçlara neden olmamak istiyorsanız, bu ilacın rekabetçi antagonistleri olarak metilksantinler, örneğin kafein veya teofilin kullanabilirsiniz.

Kullanım sırasında EKG'nin yanı sıra kalp atış hızı ve kan basıncındaki değişikliklerin izlenmesi önerilir. İlacın merkezi damarlardan uygulanması önerilmez. İntravenöz uygulamanın hastane dışında yapılması genellikle tavsiye edilmez, çünkü hastayı tam olarak izlemek yalnızca orada mümkündür.

Kontrendikasyonlar

Aşağıdaki durumlarda uygulamayın bu ilaç temel olarak:

  • aşırı duyarlılık;
  • bronşiyal astım;
  • AV bloğu II veya III derecesi;
  • hasta sinüs Sendromu.

Aşağıdaki durumlarda ilacın kullanımına izin verilir, ancak son derece dikkatli bir şekilde gözlemlenmelidir, aksi takdirde olumsuz sonuçlar olabilir:

  • kalp kusurları;
  • hipovolemi;
  • kararsız anjina;
  • sinüs bradikardisi.

Diğer ilaçlarla etkileşim

İlaç, etkilerini zayıflatarak veya artırarak diğer ilaçlarla etkileşime girebilir. Bu, tek seferlik bir tedavide dikkate alınması önemlidir.

Aşağıdakiler yalnızca ana etkileşim örneklerini listeler, hepsini değil. Aslında, bunlardan daha fazlası var, bu nedenle, herhangi bir tek seferlik kullanımla ilaçlar dikkatli olun ve doktorunuza danışın. Gerekirse tedavinin seyrini değiştirecek veya alternatif ilaçlar yazacaktır.

Ana etkileşim örnekleri:

  • İlaç karbamazepin ile aynı anda kullanılırsa, kalp kasının blokajında ​​bir artış olabilir.
  • İlaç dipiridamol ile aynı anda alınırsa, olumsuz sonuçların olmaması ve oldukça ciddi sonuçların olması için dozaj azaltılmalıdır.
  • Aksine ilaç kafein ve metilksantinlerle birlikte kullanıldığında doz artırılmalıdır. Bu maddeler ilacın etkisini zayıflatır, bu nedenle bunu telafi etmek gerekir.
  • İlaç, intravenöz olarak uygulandığında, kardiyak glikozitler, CCB'ler ve adrenoblokerler ile birleştirilebilir, ancak olumsuz etki riski olduğu için yalnızca dikkatli olunmalıdır.

Saklama şartları ve koşulları

İlacı ışıktan korunan bir yerde +3ºС ila +7ºС sıcaklıkta yaklaşık bir yıl saklayabilirsiniz.

Fiyat

Adenozin ilacının enjeksiyon için bir çözelti şeklinde ortalama fiyatı Rusya'da tipik bir paket için 250 ruble.

İlacın bir dizi analogu vardır. Çok benzer bir eylemde bile analogların doğrudan yüzde yüz aynı olmadığını anlamak önemlidir.

Çok benzer maddeler bile neden olabilir farklı insanlar farklı tepki.

Bu nedenle, doktorun önceden izni olmadan ilacı değiştirmekten kaçınmak gerekir, aksi takdirde yalnızca kendinize zarar verebilir ve ek yan etkilere neden olarak tedaviyi önemli ölçüde karmaşıklaştırabilirsiniz.

İşte bulabileceğiniz ilacın en yaygın analogları:

  • Adenokor;
  • Vitakik;

Diğer şeylerin yanı sıra serebral / koroner dolaşımı arttırır, periferik dolaşım hacmini arttırır.

1. Kullanım talimatları

Adenosin ilacı, elde edilmek istenen etkiye bağlı olarak ve ayrıca belirli bir kişinin doğasında bulunan hastalıkla doğru orantılı olarak çeşitli şekillerde kullanılabilir.

Bir aritmi meydana gelirse, ilaç hızlı bir süre (1-2 saniye) için intravenöz olarak uygulanır. Bu durumda dozaj 6 mg'dır. Bir veya iki dakika sonra gözle görülür bir iyileşme olmazsa, bu sefer iki katına çıkacak şekilde başka bir doz girebilirsiniz. İhtiyaç halinde enjeksiyonlar zaman zaman tekrarlanabilir.

Bu yetişkinler için geçerlidir. Aynı durumdaki çocuklar için ilaç intravenöz olarak bolus olarak uygulanır. Doz şu şekilde hesaplanır - çocuğun ağırlığının her kilogramı için 50 mcg maddeye ihtiyaç vardır. Her iki dakikada bir tekrarlanan enjeksiyonlar yapmak, her kilogram için dozu yaklaşık aynı 50 mcg artırmak mümkündür. Kilogram başına dozu 250 mcg'den fazla getiremezsiniz.

İlaç tamamen teşhis amaçlı kullanılabilir. Daha sonra her biri 6 mg olmak üzere intravenöz veya intraosseöz olarak uygulanır. Mümkün olduğunca kalbe yakın enjeksiyon yapmaya çalışmalısınız. Bazen ek olarak 5 ila 10 ml'lik bir izotonik solüsyonun eklenmesi gerekir. Bir veya iki dakika sonra ek bir doz girebilirsiniz.

Ortalama bir yetişkin için maksimum tek doz 12 mg'ı geçmemelidir. Bir kişinin komplikasyon geliştirme riski yüksekse, tedaviye minimum dozlarla başlanabilir ve ardından kademeli bir artış yapılabilir.

İlaç ayrıca oftalmolojide de kullanılır, daha sonra bir uzmanın tavsiyelerine göre kullanımı yereldir.

Haberlerde (burada) Gliatilin'in yorumları.

2. Yayın formu ve kompozisyon

İlaç genellikle suda kolayca çözünen, ancak etanol ve benzeri maddelerde pratik olarak çözünmeyen kristal tipte beyaz bir toz formunda bulunur.

Genellikle 1 ml'lik kapsüllere yerleştirilmiş %1'lik bir enjeksiyonluk çözelti halinde bulunur. Oftalmolojide kullanım için alternatif bir salım şekli göz damlalarıdır.

3. Yararlı özellikler

İlaç, paroksismal tipte supraventriküler taşikardi ile bolus intravenöz uygulama için kullanılır.

İlaç, aşağıdaki durumlarda intravenöz infüzyon için kullanılır:

  • supragastrik taşiaritmi tanısı;
  • elektrofiziksel tip teşhis çalışmaları.

Topikal olarak uygulandığında, ilaç ayrıca oftalmik amaçlar için kullanıldığında kataraktın yönetilmesine yardımcı olabilir.

4. Yan etkiler

İlacın yan etkileri, ilacın nasıl kullanıldığına bağlı olarak değişebilir.

İlk yan etki grubu, hızlı intravenöz bolus uygulamasıyla ortaya çıkar:

İntravenöz infüzyon ile yan etkiler biraz değişebilir.

İşte teorik olarak olabilecekler:

Bu yan etkiler son derece nadiren ortaya çıkar, büyük olasılıkla ortaya çıkmazlar, ortaya çıkma olasılıkları genellikle yüzde birden azdır. Ancak yine de, kendilerini hissettirdilerse, tedavi programını doğru bir şekilde ayarlamak, dozu değiştirmek veya ilacı analoglardan biriyle değiştirmek için bir doktora danışmak gerekir.

Doz aşımı da meydana gelebilir. Madde çok hızlı bir şekilde metabolize edilir, sistemik dolaşımdan çok hızlı bir şekilde çıkarılır, bu nedenle aşırı doz durumunda, kural olarak tüm reaksiyonlar çok hızlı bir şekilde, kelimenin tam anlamıyla birkaç dakika içinde geçer.

Ancak bu süreci hızlandırmak ve olumsuz sonuçlara neden olmamak istiyorsanız, bu ilacın rekabetçi antagonistleri olarak metilksantinler, örneğin kafein veya teofilin kullanabilirsiniz.

Kullanım sırasında EKG'nin yanı sıra kalp atış hızı ve kan basıncındaki değişikliklerin izlenmesi önerilir. İlacın merkezi damarlardan uygulanması önerilmez. İntravenöz uygulamanın hastane dışında yapılması genellikle tavsiye edilmez, çünkü hastayı tam olarak izlemek yalnızca orada mümkündür.

5. Kontrendikasyonlar

Aşağıdaki durumlarda, bu ilaç prensip olarak kullanılmamalıdır:

  • aşırı duyarlılık;
  • bronşiyal astım;
  • AV bloğu II veya III derecesi;
  • hasta sinüs Sendromu.

Aşağıdaki durumlarda ilacın kullanımına izin verilir, ancak son derece dikkatli bir şekilde gözlemlenmelidir, aksi takdirde olumsuz sonuçlar olabilir:

6. Diğer ilaçlarla etkileşim

İlaç, etkilerini zayıflatarak veya artırarak diğer ilaçlarla etkileşime girebilir. Bu, tek seferlik bir tedavide dikkate alınması önemlidir.

Aşağıdakiler yalnızca ana etkileşim örneklerini listeler, hepsini değil. Aslında, bunlardan daha fazlası var, bu nedenle, herhangi bir tek seferlik ilaç kullanımında dikkatli olunmalı ve doktorunuza danışılmalıdır. Gerekirse tedavinin seyrini değiştirecek veya alternatif ilaçlar yazacaktır.

Ana etkileşim örnekleri:

  • İlaç karbamazepin ile aynı anda kullanılırsa, kalp kasının blokajında ​​bir artış olabilir.
  • İlaç dipiridamol ile aynı anda alınırsa, olumsuz sonuçların olmaması ve oldukça ciddi sonuçların olması için dozaj azaltılmalıdır.
  • Aksine ilaç kafein ve metilksantinlerle birlikte kullanıldığında doz artırılmalıdır. Bu maddeler ilacın etkisini zayıflatır, bu nedenle bunu telafi etmek gerekir.
  • İlaç, intravenöz olarak uygulandığında, kardiyak glikozitler, CCB'ler ve adrenoblokerler ile birleştirilebilir, ancak olumsuz etki riski olduğu için yalnızca dikkatli olunmalıdır.

7. Saklama hüküm ve koşulları

İlacı ışıktan korunan bir yerde +3ºС ila +7ºС sıcaklıkta yaklaşık bir yıl saklayabilirsiniz.

8. Fiyat

Adenosin ilacının standart bir paket için Rusya'da enjeksiyon için bir çözelti şeklinde ortalama fiyatı 250 ruble.

Kiev'de tipik bir paket için 20 Grivnası var.

9. Analoglar

İlacın bir dizi analogu vardır. Çok benzer bir eylemde bile analogların doğrudan yüzde yüz aynı olmadığını anlamak önemlidir.

Çok benzer maddeler bile farklı insanlarda farklı reaksiyonlara neden olabilir.

Bu nedenle, doktorun önceden izni olmadan ilacı değiştirmekten kaçınmak gerekir, aksi takdirde yalnızca kendinize zarar verebilir ve ek yan etkilere neden olarak tedaviyi önemli ölçüde karmaşıklaştırabilirsiniz.

İşte bulabileceğiniz ilacın en yaygın analogları:

10. İncelemeler

Adenozin oldukça çok yönlü ve etkilidir, bu nedenle bu kadar yaygın ve çeşitli şekilde kullanılmaktadır.

Ancak, gerçek alıcıların bu konuda ne düşündüğünü bir kez daha öğrenmeniz gerekirse, sayfanın hemen altında bulabileceğiniz incelemelerini okuyabilirsiniz.

11. Sonuçlar

İlaç, iletim bozuklukları, sinüs bradikardisi, kararsız anjina pektorisi olan hastalarda ve ayrıca kalp kusurları, perikardit, hipovolemi, bronşiyal astımı olan hastalarda dikkatle alınmalıdır.

İlacın dozajını ve ilgili hekimin tavsiyelerini kesinlikle gözlemlemek gerekir.

adenosin

Yapısal formül

Rus adı

Adenosin maddesinin Latince adı

Kimyasal ad

Brüt formül

Adenosin maddesinin farmakolojik grubu

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

Adenozin maddesinin özellikleri

Adenozin, vücudun tüm hücrelerinde bulunan endojen bir nükleosittir.

Beyaz kristal toz. Suda çözünür ve etanolde pratik olarak çözünmez. Çözelti ısıtıldığında ve pH'ı düşürüldüğünde çözünürlük artar. Molekül ağırlığı 267.24.

Farmakoloji

Antiaritmik bir etkiye sahiptir (esas olarak supraventriküler taşiaritmilerde). Sinoatriyal düğümde impuls oluşumunu yavaşlatır, atriyoventriküler düğümden iletim süresini azaltır, atriyoventriküler düğümden uyarının yeniden iletim yolunu kesebilir. Paroksismal supraventriküler taşikardisi olan hastalarda normal sinüs ritmini düzeltmeye yardımcı olur. Hareketin başlangıcı hemendir.

Adenosin aynı zamanda vazokonstriksiyona neden olduğu renal afferent arterioller ve hepatik venler dışında çoğu vasküler bölgede güçlü bir vazodilatatördür. Koroner genişleme etkisi vardır. Arteriyel hipotansiyona neden olabilir (esas olarak 12 mg'ın üzerindeki dozlarda yavaş IV infüzyon ile).

Adenosinin birçok farmakolojik etkisinin ortaya çıkması, pürin reseptörlerinin - hücre yüzeyi adenozin reseptörleri Aı (adenilat siklazı inhibe eder) ve A2 (adenilat siklazı aktive eder) aktivasyonuna bağlı olabilir.

Koroner arterler üzerindeki genişleme etkisinin mekanizması, K+ için iletkenliğin artması ve cAMP'nin neden olduğu Ca2+'nın hücreye girişinin baskılanması ile ilişkilidir. Bunun sonucu, kalsiyuma bağlı aksiyon potansiyellerinin hiperpolarizasyonu ve baskılanması, kan damarlarının duvarlarının düz kaslarının gevşemesidir.

İntravenöz uygulamadan sonra, eritrositlerde ve vasküler endotel hücrelerinde dolaşan enzimlerin katılımıyla, öncelikle deaminasyon yoluyla inaktif inozine ve ayrıca adenozin kinaz ile fosforilasyon yoluyla AMP'ye çok hızlı bir şekilde biyotransformasyona uğrar. Kandan T 1/2 - 10 saniyeden az. Böbrekler tarafından metabolitler şeklinde atılır (baskın nihai metabolit ürik asittir).

Kanserojenite, mutajenite, doğurganlık üzerindeki etki

Adenosinin potansiyel kanserojenliğini değerlendirmek için hayvan çalışmaları yapılmamıştır.

Adenozin, Ames testinde genotoksisite göstermedi (suşlar kullanılarak Salmonella) veya memeli mikrozomlarıyla yapılan bir testte. Adenozin, diğer nükleositler gibi, milimolar konsantrasyonlarda hücre kültüründe kromozomlarda değişikliklere neden olmuştur.

5 gün boyunca 50, 100 ve 150 mg/kg/gün dozlarında intraperitoneal adenosin uygulaması ile sıçan ve farelerde fertilite çalışmasında, spermatogenezde azalma ve kusurlu spermatozoa sayısında artış kaydedilmiştir.

Adenozin maddesinin kullanımı

IV bolus için: paroksismal supraventriküler taşikardi (WPW sendromu e dahil). IV infüzyon için: supraventriküler taşiaritmilerin ayırıcı tanısı (genişletilmiş QRS kompleksleri ile taşikardi), tanısal elektrofizyolojik çalışmalar (AV bloğunun lokalizasyonu).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, AV blok II ve III derecesi veya hasta sinüs sendromu (yapay kalp pili olan hastalar hariç), bronşiyal astım (bronkospazm riski).

Uygulama kısıtlamaları

Sinüs bradikardisi, kararsız anjina, kalp kusurları, perikardit, hipovolemi.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelikte acil durumlarda izin verilir (insanlarda yeterli ve sıkı kontrollü çalışmalar yapılmamıştır). Adenosin vücutta endojen bir ara madde olduğundan, komplikasyonlar beklenmez ve hamile kadınlarda adenosin kullanımına ilişkin birkaç raporda fetüs veya annede herhangi bir komplikasyon bildirimi yoktur.

Kan dolaşımından hızla kaybolması nedeniyle adenosinin anne sütüne geçmediğine inanılmaktadır.

Adenozin maddesinin yan etkileri

Hızlı IV bolus ile

Amerika Birleşik Devletleri'ndeki kontrollü klinik çalışmalarda, intravenöz adenozin uygulamasından sonra aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir (plasebo grubunda, tüm bu reaksiyonlar vakaların %1'inden azında gözlenmiştir):

hafif baş dönmesi (%2), baş ağrısı (%2), kollarda karıncalanma, uyuşma (%1), sinirlilik, bulanık görme, boyun ve sırt ağrısı (%1'den az).

yüze kızarma (%18), çarpıntı, göğüs ağrısı, kan basıncında azalma (%1'den az).

nefes darlığı (%12), göğüs basıncı (%7), hiperventilasyon.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı (%3), ağızda metalik tat, boğazda daralma.

Diğerleri: artan terleme (% 1'den az).

Pazarlama sonrası gözlemlerde, yeni aritmi vakaları kaydedilmiştir - ventriküler ve atriyal ekstrasistoller, sinüs bradikardisi, sinüs taşikardisi, nabız kaybı (yeni aritmiler genellikle birkaç saniye sürer), basınçta geçici artış, bronkospazm.

Adenozin (n = 1421) giriş / girişinden sonra Amerika Birleşik Devletleri'nde kontrollü ve kontrolsüz klinik deneyler yapılırken, vakaların en az% 1'inde not edilen aşağıdaki yan etkiler gözlendi.

Adenosinin kısa T 1/2'sine rağmen, vakaların %10.6'sında yan etkiler infüzyon sırasında değil, infüzyon tamamlandıktan birkaç saat sonra kaydedildi. Olguların %8,4'ünde yan etkilerin ortaya çıkışı infüzyonun başlangıcı ile aynı zamana denk geldi ve infüzyonun tamamlanmasından 24 saat sonra sona erdi. Çoğu durumda, sonraki yan etkilerin adenosin infüzyonunun sonucu olup olmadığını belirlemek mümkün değildir.

Kızarma (%44), göğüste rahatsızlık (%40), nefes darlığı (%28), baş ağrısı (%18), boğazda, çenede veya boyunda rahatsızlık (%15), mide-bağırsak rahatsızlığı (%13), baş dönmesi ( %12), elde rahatsızlık (%4), ST segment çökmesi (%3), 1. derece AV blok (%3), 2. derece AV blok (%3), parestezi (%2), arteriyel hipotansiyon (%2), sinirlilik (%2), aritmi (%1).

Hastaların %1'inden daha azında görülen, değişen şiddette yan etkiler şunları içermektedir:

Bir bütün olarak vücut: sırtta ve / veya alt ekstremitelerde rahatsızlık hissi, halsizlik.

Kardiyovasküler sistem ve kan tarafından (hematopoez, hemostaz):ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü, yaşamı tehdit eden ventriküler aritmi, 3. derece AV blok, bradikardi, çarpıntı, terleme, T dalga değişiklikleri, arteriyel hipertansiyon (SBP > 200 mm Hg).

Sinir sistemi ve duyu organlarından: uyuşukluk, duygusal değişkenlik, titreme, görme bozukluğu.

Solunum sisteminden:öksürük.

Diğerleri: ağız kuruluğu, kulak rahatsızlığı, ağızda metalik tat, burun tıkanıklığı, skotom, dil rahatsızlığı.

Etkileşim

Dipiridamol, hücreler tarafından alımını engelleyerek adenosinin etkisini arttırır (dozun azaltılması önerilir). Adenosinin vazoaktif etkileri, metilksantinler dahil adenosin reseptörü antagonistleri tarafından zayıflatılır. kafein ve teofilin (daha yüksek dozlarda adenosin veya tedavide değişiklik gerekebilir). Karbamazepin, adenosine bağlı kalp bloğunu şiddetlendirebilir. Adenosinin diğer kardiyotropik ilaçlarla (beta-blokerler, kardiyak glikozitler, CCB gibi) birlikte kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır, çünkü bu tür vakalardaki etkinlikleri sistematik olarak değerlendirilmemiştir; olumsuz bir etkileşim kaydedilmemiş olmasına rağmen, sinoatriyal ve AV iletimi üzerinde aditif veya sinerjistik inhibitör etki potansiyel olarak mümkündür.

doz aşımı

Kısa T 1/2 nedeniyle, olumsuz olaylar (eğer meydana gelirse) hızla kaybolur. Rekabetçi adenozin antagonistleri kafein, teofilin ve diğer metilksantinlerdir.

uygulama yolları

I/V(bolus veya infüzyon).

Adenosin Önlemleri

Merkezi damarlardan giriş, yan etki riskini azaltır.

Girişte / girişte, yalnızca kalbin aktivitesini izlemenin mümkün olduğu bir hastanede izin verilir. Tek doz adenozin kullanımının AV blokajı ile komplike hale geldiği hastalarda ek dozlar uygulanmamalıdır.

Diğer aktif maddelerle etkileşimler

Ticari isimler

  • ilk yardım kiti
  • Online mağaza
  • Şirket hakkında
  • Kişiler
  • Yayıncı iletişim bilgileri:
  • E-posta:
  • Adres: Rusya, Moskova, st. 5. Magistralnaya, 12.

www.rlsnet.ru sitesinin sayfalarında yayınlanan bilgi materyallerinden alıntı yaparken, bilgi kaynağına bir bağlantı gereklidir.

©. RUSYA ® RLS ® İLAÇ KAYITLARI

Tüm hakları Saklıdır

Malzemelerin ticari kullanımına izin verilmez

Sağlık uzmanlarına yönelik bilgiler

adenozin

Açıklama 07/02/2015 itibarıyla günceldir.

  • Latince adı: Adenosinum
  • ATX Kodu: C01EB10
  • Kimyasal formül: C 1 0 H 1 3 N 5 O 4
  • CAS kodu:

Kimyasal ad

Kimyasal özellikler

İnsan vücudunda, bu madde ATP'nin (adenozin trifosfat), nükleik asitlerin ve çeşitli enzimler. Yani bileşen oynuyor önemli rol kimyada vücutta meydana gelen süreçler, enerji ve sinyallerin iletimi. Uyanıklık sırasında, Adenosin konsantrasyonu hafifçe artar. Adenozinin brüt formülü C10H13N5O4'tür. Molekül ağırlığı = mol başına 267.2 gram.

Adenozin monofosfat, hücre sinyalleşme sürecinde yer alır. 4 tip adenozin reseptörü vardır ve bunların 7'si hücre zarları arasında impulsların iletilmesini sağlar. Normal, sağlıklı hücrelerin yakınında, bu maddenin konsantrasyonu 300 nM'ye ulaşır. Hücre hasarlı, iltihaplı veya iskemik ise, bu gösterge dM'yi hızla artırır. Böylece Adenozin, hücreleri olumsuz faktörlerin etkilerinden korur.

İlaç, beyaz kristal higroskopik bir toz şeklindedir. Adenosinin hidrolizinden sonra, pH'ı 7 ila 7.3 olan sarımsı bir belirti ile beyaz veya beyaz bir sıvı olan bir çözelti oluşur. Bu madde suda oldukça çözünür ve pratik olarak alkolde çözünmez.

Adenosinin güçlü bir anti-inflamatuar etkisi vardır. Ajan, bir G-proteini ile ilişkili 4 reseptör üzerinde hareket eder. Sıçanlar üzerinde yapılan deneylerde, hastalar diyabet, Adenosin aldıktan sonra yara iyileşmesi çok daha hızlıdır.

Madde intravenöz olarak uygulandığında, arterlerin hasarlı bölümlerinin çalışmasını engeller, atriyoventriküler düğümde kalbin geçici bir blokajı gelişir. Böylece abluka teşhis edilir Koroner arterler, supraventriküler taşikardi. Madde, sınıf 5 antiaritmik ilaçlara aittir.

AT son zamanlar kozmetiklere adenozin eklemeye başladı. Bu bileşen, kollajen ve elastin üretimini uyarır. üst katmanlar epidermis, sitoprotektif etkiye sahiptir. Temelinde, yaşa bağlı kırışıklıkları azaltmak ve cilt rahatlamasını yumuşatmak için kremler ve maskeler oluşturulur.

farmakolojik etki

Antiaritmik, metabolik, tanısal.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Adenozin fosfat, doğal bir makroerjik bileşiktir. Antiaritmik etkisi, sinüs düğümünün otomatizmini bastırma ve Purkinje lifleri boyunca sinir uyarılarının iletimini engelleme yeteneğine dayanır. Araç genişler koroner damarlar(potasyum iyonlarının akımını arttırır ve kalsiyumu bloke eder, damar duvarlarının düz kasları gevşer), hepatik damarlar ve afferent arteriyoller dışında hemen hemen tüm damar yataklarında güçlü bir damar genişleticidir.

Vücuda nüfuz ettikten sonra, ilaç inozin ve adenozin monofosfata dönüştürülür. Hücresel alım ile sistemik dolaşımdan hızla elimine edilir. Plazma proteinlerine bağlanmaz. Madde, saflaştırılmış plazmada 30 saniyeden daha kısa, son derece hızlı bir yarı ömre sahiptir. Adenozin tamamen hipoksantine metabolize olur ürik asit veya ksantin.

Maddenin vücut üzerinde mutajenik bir etkisi yoktur, doğurganlığı azaltır (fareler üzerinde yapılan deneylerde).

kullanım endikasyonları

Adenozin bazlı müstahzarlar reçete edilir:

  • intravenöz uygulama ve paroksismal supraventriküler taşikardinin giderilmesi için;
  • yardımcı bir teşhis aracı olarak sintigrafi veya iki boyutlu ekokardiyografi yapılırken;
  • oftalmolojide katarakt tedavisi için (yerel olarak).

Kontrendikasyonlar

Yan etkiler

İlacın enjeksiyonundan sonra, yaşayabilirsiniz:

  • yüzün kızarması, bradikardi, göğüste ağrı, kan basıncını düşürme;
  • nefes almada zorluk, bronkospazm;
  • AV iletiminin ihlali;
  • nefes darlığı, diplopi;
  • baş ağrısı, sinirlilik ve baş dönmesi;
  • uzuvlarda rahatsızlık, özellikle ellerde;
  • ağızda metal tadı, mide bulantısı, terlemede artış;
  • alerjik reaksiyonlar (çok seyrek);
  • parestezi;
  • boğazda, alt çenede, boyunda hoş olmayan, ağrılı duyumlar.

Çok nadiren ortaya çıktı:

Topikal olarak uygulandığında, kural olarak sistemik reaksiyonlar meydana gelmez. En olası gelişme gözlerde yanma, rahatsızlık ve karıncalanmadır.

Adenozin, kullanım talimatları (Yöntem ve doz)

İstenilen etki ve hastalığa göre kullanım farklı dozaj ve uygulama yöntemi.

Aritmiyi ortadan kaldırmak için yetişkinlere intravenöz olarak hızlı bir şekilde (1-2 saniye) 6 mg madde uygulanır. Bir saniye sonra hastanın durumunda herhangi bir gelişme olmazsa, 12 mg daha uygulanabilir. Gerekirse enjeksiyonlar tekrarlanabilir.

Çocuklar için antiaritmik bir ajan olarak, madde çocuğun ağırlığının 1 kg'ı başına 50 μg oranında bolus olarak intravenöz olarak uygulanır. Tekrarlanan enjeksiyonlar, 120 saniye sonra, dozu vücut ağırlığının kilogramı başına 50 mikrogram artırarak gerçekleştirilebilir.

Maksimum tek doz, vücut ağırlığının kilogramı başına 250 mcg'dir.

Teşhis aracı olarak, intravenöz veya intraosseöz uygulama, 6 mg ilaç kullanılır. Enjeksiyonun kalbe mümkün olduğunca yakın yapılması önerilir. Sıklıkla, Adenosin uygulamasından sonra, 5 veya 10 ml'lik bir dozda izotonik salin enjeksiyonu gerekebilir. Ek bir doz saniyeler içinde uygulanabilir.

Bir yetişkin için maksimum tek doz 12 mg'dır.

Komplikasyon riski yüksek olan hastalarda tedaviye minimal dozlarla başlanır.

Oftalmolojide ilaç, bir uzmanın tavsiyelerine göre topikal olarak uygulanır.

doz aşımı

Madde hızla metabolize olup sistemik dolaşımdan atıldığı için doz aşımı durumunda tüm advers reaksiyonlar birkaç dakika içinde kendiliğinden kaybolur. Bununla birlikte, metilksantinler (kafein, teofilin) ​​rekabetçi antagonistler olarak kullanılabilir.

Etkileşim

Bu madde karbamazepin ile dikkatle kombine edilmelidir. Bir antiepileptik ilaç kalp kasının blokajını artırabileceğinden.

Metilksantinler, kafein ve adenozin, Adenosinin etkisini zayıflatır. Bu bağlamda, ilacın dozunun arttırılması gerekebilir.

Beta-blokerler, CCB'ler, kardiyak glikozitler ile kombinasyon halinde intravenöz olarak uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

Satış şartları

Depolama koşulları

Adenozin bazlı müstahzarları ambalajın üzerindeki tavsiyelere göre saklayın.

Özel Talimatlar

Hamilelik ve emzirme döneminde

Hamile kadınlarda, ilaç herhangi bir neden olmamalıdır istenmeyen etkiler. Ancak klinik araştırma sayısının yetersiz olması nedeniyle gebelikte bir uzmana danışıldıktan sonra ilaç yazılması mümkündür. Madde salınmaz anne sütü bu nedenle emzirme döneminde kullanılabilir.

(Analoglar) içeren müstahzarlar

Adenosin hakkında yorumlar

Bu aracın kullanımı hakkında çok az inceleme var. Çoğu zaman, enjeksiyonlar balın gözetiminde bir hastanede yapılır. personel. Advers reaksiyonlar yukarıda açıklanan sıklıkta meydana gelir, genellikle hızla geçer.

Adenozin fiyatı, nereden alınır

Üzerinde şu an Etken madde olarak Adenozin içeren ilaçların yaklaşık maliyetini belirtmek zordur.

Yana Popova: Mükemmel ilaç Herhangi bir ishali mükemmel şekilde öldüren Eluphor (analog daha ucuzdur). Eğer.

irina: kırık yarıçap bir fırça ile birlikte sağ el sıva çıkarıldıktan sonra.

Malikova: Bahçeye gittik, türün klasikleri hemen başladı: üç gün yürüyoruz, 2 hafta evde oturuyoruz.

Andrey: Doktor, erektil disfonksiyonun tedavisi için Tribestan'ı reçete etti, eczanede bir Effex analoğu gördü.

Sitede sunulan tüm materyaller sadece referans ve bilgilendirme amaçlıdır ve bir doktor tarafından reçete edilen bir tedavi yöntemi veya yeterli tavsiye olarak kabul edilemez.

Kardiyolog - kalp ve kan damarlarının hastalıkları hakkında bir site

Kalp cerrahı çevrimiçi

adenozin

farmakolojik etki

Biyolojik olarak endojen aktif madde, vücuttaki çeşitli işlemlerde yer alır. Adenozin, miyokardiyumdaki metabolizma üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir. Bolus intravenöz uygulamasının doza bağımlı negatif kronotropik ve dromotropik etkisi vardır. AV kavşağında ve Purkinje liflerinde dürtü iletimini yavaşlatarak, ayrıca zarın kalsiyum kanallarını bloke ederek ve kardiyomiyosit zarlarının potasyum iyonları için geçirgenliğini artırarak antiaritmik bir etkiye sahiptir. Supraventriküler paroksismal taşikardide etkilidir. Adenozinin negatif kronotropik etkisi geçici bir sinüs bradikardisi ardından bir refleks sinüs taşikardisi. 6-12 mg dozda adenosinin sistemik hemodinamik etkisi yoktur; özellikle başlangıçta düşük TPVR ile daha yüksek dozlarda infüze edildiğinde hipotansif bir etkiye sahip olabilir ve bu nedenle sırasında kontrollü hipotansiyon için kullanılır. cerrahi müdahaleler. Ayrıca için kullanılır ayırıcı tanı supraventriküler ve ventriküler taşikardi Etki hemen başlar.

Farmakokinetik

Adenosinin T 1/2'si birkaç saniyedir. Eliminasyon, taşıyıcının aracılık ettiği hücreler (endotelyal dahil) tarafından yakalanma ve ardından adenosin deaminaz tarafından ayrışma nedeniyle gerçekleşir. Adenozin, tercihen hızlı bolus uygulaması gerektiren belki de tek ilaçtır. merkezi damar; yavaş uygulama ile ilaç kalbe ulaşmadan elimine edilir.

Belirteçler

Bolus intravenöz uygulama için - paroksismal supraventriküler taşikardinin giderilmesi (WPW sendromu ile ilişkili olanlar dahil).

Doz rejimi

Adenosinin kullanım amacına ve yöntemine göre belirlenir. Yetişkinler için, bir antiaritmik ajan olarak adenosin, 6 mg'lık bir dozda bir bolus (1-2 saniyenin üzerinde) olarak intravenöz olarak uygulanır. 1-2 dakika içinde etki görülmezse 12 mg intravenöz bolus olarak verilir, gerekirse belirtilen dozda uygulama tekrarlanır.

Yan etki

Adenosinin önemli bir avantajı, yan etkilerin kısa süreli olmasıdır. yüksek hız eliminasyon. geçici asistol (< 5 с) является скорее целью лечения, чем yan reaksiyon. Çoğu durumda, normal dozlarda (6-12 mg / inç), nefes darlığı ve göğüste ağırlık hissi meydana gelir. Nadiren, adenosinin bolus uygulaması neden olur atriyal fibrilasyon(muhtemelen farklı atriyal kardiyomiyositlerde aksiyon potansiyellerinin düzensiz kısalması nedeniyle) ve bronkospazm.

Kardiyovasküler sistem tarafından: yüzün kızarıklığı, göğüs rahatsızlığı, AV iletim bozuklukları, bradikardi, arteriyel hipotansiyon mümkündür.

Kontrendikasyonlar

Derece AV blok II ve III (yapay kalp pili olan hastalar hariç), SSS (yapay kalp pili olan hastalar hariç), ventriküler taşikardi, aşırı duyarlılık adenozin için.

Özel Talimatlar

Tedavi sırasında kan basıncını, kalp atış hızını (her biri birkaç dakika) ölçmek, bir EKG kaydetmek (tedavinin etkinliğini izlemek için) gereklidir. Hastanın durumuna bağlı olarak diğer göstergelerin izlenmesi gerekebilir. İlk adenozin dozundan sonra yüksek dereceli bir AV bloğu meydana gelirse, ilacın daha fazla uygulanması kabul edilemez. Negatif kronotropik ve dromotropik etki elde etmek için enjeksiyonlar hızlı bir şekilde yapılmalıdır (içinde

1-2 saniye). Yavaş uygulama, kan damarlarının genişlemesi nedeniyle kalp hızında artışa neden olabilir.

ilaç etkileşimi

Eşzamanlı dipiridamol kullanımı ile adenosinin etkisi artar.

Kardiyolog - kalp ve kan damarlarının hastalıkları hakkında bir site