SULFANILAMIDY

Sulfónamidy sú jednou z najstarších tried antibakteriálnych liečiv. V priebehu posledných desaťročí stratili svoj význam a majú veľmi obmedzené indikácie na použitie. Sulfónamidy majú výrazne nižšiu aktivitu ako moderné antibiotiká a zároveň sa vyznačujú vysokou toxicitou. Väčšina klinicky relevantných baktérií je v súčasnosti odolná voči sulfónamidom.

Sulfónamidy sa v spektre aktivity prakticky nelíšia. Hlavný rozdiel medzi nimi spočíva vo farmakokinetických vlastnostiach, z ktorých je polčas rozpadu () najvýznamnejší.

Tabuľka 8. Klasifikácia sulfónamidov

* V zátvorkách sú hlavné obchodné názvy.

VŠEOBECNÉ VLASTNOSTI

Mechanizmus akcie

Bakteriostatický účinok sulfónamidov je založený na štruktúrnej podobnosti s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA), ktorá je nevyhnutná pre životne dôležitú aktivitu mikroorganizmov. V prostrediach, kde je veľa PABA (hnis, ohnisko rozpadu tkaniva), sú sulfónamidy neúčinné. Z rovnakého dôvodu majú malý účinok v prítomnosti prokaínu (novokaín) a benzokaínu (anestezín), ktoré sú hydrolyzované za vzniku PABA.

Spektrum činnosti

Spočiatku bolo citlivých veľa grampozitívnych a gramnegatívnych kokov, gramnegatívnych tyčiniek ( E. coli, P. mirabilis atď.), ale teraz sa ustálili.

Sulfónamidy zostávajú aktívne proti nokardii, toxoplazme, malarickým plazmódiám.

Prirodzená odolnosť je charakteristická pre enterokoky, Pseudomonas aeruginosa a anaeróby.

Farmakokinetika

Dobre sa vstrebávajú v tráviacom trakte (okrem nevstrebateľných), najmä ak sa užívajú nalačno v rozdrvenej forme. Sú dobre distribuované v tele, prenikajú do BBB (najlepšie zo všetkých sulfazínu). Najvyššiu koncentráciu v krvi vytvárajú prípravky s krátkym a stredným trvaním účinku. Metabolizované v pečeni. Vylučuje sa močom a žlčou.

Nežiaduce reakcie

• Alergické reakcie. V závažných prípadoch je možný anafylaktický šok, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.
• dyspepsia.
• Kryštalúria s kyslým močom.
  Preventívne opatrenia: piť alkalickú minerálnu vodu alebo roztok sódy.
• Hematotoxicita: hemolytická anémia, trombocytopénia.
• Hepatotoxicita.

Liekové interakcie

Sulfónamidy zvyšujú účinok nepriamych antikoagulancií a perorálnych antidiabetík tým, že ich vytesňujú z ich asociácie s plazmatickými proteínmi.

Indikácie

• Nokardióza.
• Toxoplazmóza (zvyčajne sulfadiazín v kombinácii s pyrimetamínom).
• Tropická malária odolná voči chlorochínu (v kombinácii s pyrimetamínom).

Kontraindikácie

• Vek do 2 mesiacov, keďže sulfónamidy vytláčajú bilirubín z jeho asociácie s plazmatickými proteínmi a môžu spôsobiť kernikterus (výnimkou je vrodená toxoplazmóza).
• Závažné porušenia funkcie pečene.
• Zlyhanie obličiek.

CHARAKTERISTIKA JEDNOTLIVÝCH PRÍPRAVKOV

"SULFANILAMID"

streptocid

Jeden z prvých antimikrobiálnych liekov so sulfanilamidovou štruktúrou, z ktorého pochádza názov celej tejto triedy. V súčasnosti sa nepoužíva kvôli nízkej účinnosti a toxicite.

SULFADIMIDINE

Sulfadimezin

O niečo menej toxický ako "sulfanilamid". Po dlhú dobu to bol najobľúbenejší sulfanilamid v Rusku. V zahraničí sa pre nízku aktivitu prakticky nepoužíval.

Dávkovanie

dospelých

Vnútri - 1. dávka - 1,0-2,0 g, potom 0,5-1,0 g každých 4-6 hodín 1 hodinu pred jedlom.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - 100-200 mg / kg / deň v 4-6 dávkach 1 hodinu pred jedlom.

Formulár na uvoľnenie

Tablety s hmotnosťou 0,25 g a 0,5 g.

SULFAKERBAMID

Urosulfan

Má podobnú aktivitu ako sulfadimidín. Najvyššie koncentrácie lieku sú v moči. Predtým sa používal na infekcie močových ciest, teraz sa nepoužíva.

SULFADIAZÍN

Sulfazin

Je aktívnejší ako iné sulfónamidy, pretože sa menej viaže na plazmatické bielkoviny (10 – 20 %) a v dôsledku toho vytvára vyššie koncentrácie v krvi. Lepšie ako iné sulfónamidy preniká do BBB, preto je vhodnejší pri toxoplazmóze.

Dávkovanie

dospelých

Vnútri - 1. dávka - 1,0-2,0 g, potom 0,5-1,0 g každých 4-6 hodín 1 hodinu pred jedlom. Pri nokardióze až 8-12 g / deň.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - 100-150 mg / deň v 4 rozdelených dávkach 1 hodinu pred jedlom.

Formulár na uvoľnenie

Tablety s hmotnosťou 0,5 g.

SULFAMETOXAZOL

Má priemerný stupeň väzby na plazmatické bielkoviny (65 %). Dobre preniká do rôznych orgánov a tkanív. T 1/2 - 12 hodín Zahrnuté v kombinovanom prípravku "".

SULFAMONOMETOXÍN

SULFADIMETOXÍN

SULFAMETOXYPYRIDAZÍN

Sulfapyridazín

Majú podobné farmakokinetické vlastnosti. Vyznačujú sa vysokým stupňom väzby na plazmatické bielkoviny (96 %) a dlhým polčasom (24-48 hodín). Pri užívaní týchto liekov sa pomerne často, najmä u detí, rozvinie Stevensov-Johnsonov alebo Lyellov syndróm.

Dávkovanie

dospelých

Vnútri - v 1. deň 1,0-2,0 g, v ďalšom - 0,5-1,0 g naraz 1 hodinu pred jedlom.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - v 1. deň 25-50 mg / kg, v ďalšom - 12,5-25 mg / kg 1 hodinu pred jedlom.

Formulár na uvoľnenie

Tablety s hmotnosťou 0,5 g.

SULFALEN

Sulfanilamid skončil dlhodobo pôsobiace(T 1/2 - 80 hodín). Rovnako ako dlhodobo pôsobiace lieky často spôsobuje Stevensov-Johnsonov alebo Lyellov syndróm. Nevzťahuje sa na deti.

Dávkovanie

dospelých

Vnútri - 1. deň 1,0 g, v ďalšom 0,2 g naraz, alebo 2,0 g raz týždenne 1 hodinu pred jedlom.

Formulár na uvoľnenie

Tablety s hmotnosťou 0,2 g.

SULFADOXÍN/PYRIMETAMÍN

Fansidar

Sulfadoxín má podobné vlastnosti ako sulfalén. Kombinácia sulfadoxínu s antimetabolitom pyrimetamínom sa používa na prevenciu a liečbu malárie.

Dávkovanie

dospelých

Vnútri - 3 tablety raz.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - do 1 roka: 1/4 tablety, 1-3 roky: 1/2 tablety, 4-8 rokov: 1 tableta, 9-14 rokov: 2 tablety, raz.

Je predpísaný počas jedla.

Formulár na uvoľnenie

ftalylsulfatiazol

Ftalazol

Prakticky sa neabsorbuje v gastrointestinálnom trakte. Vytvára vysoké koncentrácie v črevnom lúmene. Predtým bol široko používaný pri črevných infekciách vrátane šigelózy. V súčasnosti je väčšina kmeňov Shigella a iných pôvodcov črevných infekcií rezistentných.

SULFADIAZIN STRIEBORNÉ

Dermazin

Príprava na lokálne použitie. Pri jej použití sa v dôsledku disociácie pomaly uvoľňujú ióny striebra, ktoré majú antimikrobiálny účinok, ktorý nezávisí od obsahu kyseliny para-aminobenzoovej v mieste aplikácie. V tomto ohľade zostáva aktívny pri penetrácii do exsudátov a nekrotických tkanív.

Aktívne proti mnohým patogénom ranových infekcií - stafylokoky, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella a plesne Candida.

Nežiaduce reakcie

Pálenie a svrbenie kože. Niekedy sa vyskytuje prechodná leukopénia (s dlhodobé užívanie na veľkých plochách).

Indikácie

• Popáleniny.
• Trofické vredy.
• Preležaniny.

Forma uvoľnenia a dávkovanie

Krém 1%, nanášaný v tenkej vrstve na postihnutý povrch 2-krát denne.

KOMBINOVANÉ DROGY
SULFANILAMIDY S TRIMETHOPRIMOM

Na pozadí zníženia používania sulfónamidov sa rozšírili kombinované prípravky obsahujúce sulfónamid v kombinácii s trimetoprimom. Ten je antimetabolitom kyseliny listovej a má pomalý baktericídny účinok. Podľa antimikrobiálneho spektra je blízky sulfónamidom, ale aktivita je 20-100-krát vyššia.

Kombinácie trimetoprimu so sulfónamidmi sa vyznačujú baktericídnym účinkom a širokým spektrom aktivity, vrátane mikroflóry rezistentnej na mnohé antibiotiká a konvenčné sulfónamidy. Treba poznamenať, že pozorované in vitro synergia komponentov v klinické prostredie sa nepotvrdil a účinok kombinovaných liekov je spôsobený najmä prítomnosťou trimetoprimu. Preto pri liečbe infekcií dýchacieho traktu trimetoprim je ekvivalentný v účinnosti ako kombinácia sulfanilamid/trimetoprim, ale je lepšie tolerovaný.

Najznámejším liekom z tejto skupiny je sulfametoxazol/trimetoprim (co-trimoxazol). Iné lieky oproti nemu nemajú žiadne výhody a teraz sa prakticky nepoužívajú.

Hlavnými problémami pri použití kotrimoxazolu sú vysoký potenciál rozvoja závažných alergických reakcií charakteristických pre sulfónamidy (Stevensov-Johnsonov a Lyellov syndróm) a rozšírená rezistencia mikroflóry. Rezistencia na co-trimoxazol v Rusku (1998-2000) je S.pneumoniae viac ako 60%, H.influenzae a komunitne získané uropatogénne kmene E.coli- asi 27 %, nozokomiálne kmene E.coli- asi 30%, shigella - asi 100%.

SULFAMETOXAZOL/TRIMETHOPRIM (CO-TRIMOXAZOLE)

Bactrim, Septrin, Biseptol

Ide o kombináciu 5 dielov sulfametoxazolu (stredne pôsobiaceho sulfanilamidu) a 1 dielu trimetoprimu.

Spektrum činnosti

Neovplyvňuje enterokoky, Pseudomonas aeruginosa, gonokoky a anaeróby.

Farmakokinetika

Rýchlo a takmer úplne absorbovaný v gastrointestinálnom trakte, dobre distribuovaný v tele, vytvára vysoké koncentrácie v bronchiálnych sekrétoch, žlči, vnútorné ucho, moč, prostata. Preniká cez BBB, najmä pri zápaloch mozgových blán. Vylučuje sa hlavne močom. T 1/2 sulfametoxazol - 10-12 hodín, trimetoprim - 8-10 hodín.

Nežiaduce reakcie

• Úle.
• Stevensov-Johnsonov syndróm.
• Lyellov syndróm.
• Hyperkaliémia.
• Aseptická meningitída (častejšie u pacientov s kolagenózou).
• Dyspeptické javy (nevoľnosť, vracanie), hnačka.

Indikácie

• Pneumocystická pneumónia (liečba a prevencia pri AIDS).
• Komunitné infekcie močových ciest (s úrovňou rezistencie E.coli menej ako 15 % v regióne.
• Črevné infekcie (shigelóza, salmonelóza) v regiónoch s nízkou úrovňou rezistencie.
• Stafylokokové infekcie (liek druhej línie).
• Spôsobené infekcie S.maltophilia, B.cepacia.
• Nokardióza.
• Brucelóza.
• Toxoplazmóza.

Dávkovanie

dospelých

Vnútri - pri infekciách miernej / strednej závažnosti 0,96 g každých 12 hodín; na prevenciu pneumocystovej pneumónie - 0,96 g raz denne.

Intravenózne kvapkanie - pri závažných infekciách (vrátane infekcií spôsobených S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg/kg/deň (podľa trimetoprimu) v 2-3 injekciách; s pneumocystovou pneumóniou - 20 mg / kg / deň počas 3 týždňov.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - na infekcie miernej / strednej závažnosti 6-8 mg / kg / deň (podľa trimetoprimu) v 2 dávkach; na prevenciu pneumocystovej pneumónie - 10 mg / kg / deň v 2 dávkach počas 3 dní každý týždeň.

Intravenózne kvapkanie - pre ťažké infekcie (vrátane pneumocystovej pneumónie) - 15-20 mg / kg / deň v 3-4 injekciách.

Formulár na uvoľnenie

Tablety s obsahom 0,12 g (0,1 g sulfametoxazolu, 0,02 g trimetoprimu), 0,48 g (0,4 g sulfametoxazolu, 0,08 g trimetoprimu) a 0,96 g (0,8 g sulfametoxazolu, 0,16 g trimetoprimu).

Sirup 0,2 g sulfametoxazolu a 0,04 g trimetoprimu/5 ml. Roztok v ampulkách: 0,4 g sulfametoxazolu a 0,08 g trimetoprimu/5 ml.

SULFAMONOMETOXIN/TRIMETHOPRIM

Sulfatón

Liečivo je podľa svojich hlavných charakteristík blízke kotrimoxazolu. 1 tableta obsahuje 0,25 g sulfamonometoxínu (dlhodobo pôsobiaci sulfanilamid) a 0,1 g trimetoprimu.

Dávkuje sa podobne ako kotrimoxazol, ale na 1. deň je predpísaná šoková (zdvojnásobená) dávka - pre dospelých 2 tablety 2x denne.

Malo by sa pamätať na to, že existuje vysoké riziko vzniku Stevensovho-Johnsonovho alebo Lyellovho syndrómu v dôsledku prítomnosti sulfamonometoxínu.

SULFAMETROL/TRIMETHOPRIM

Lidaprim

Podľa hlavných charakteristík je podobný kotrimoxazolu. Pozostáva zo sulfametrolu (stredne pôsobiaci sulfónamid, blízky sulfametoxazolu) a trimetoprimu v pomere 5:1.

Formulár na uvoľnenie

Tablety 0,12 g (0,1 g sulfametoxazolu, 0,02 g trimetoprimu), 0,48 g (0,4 g sulfametoxazolu, 0,08 g trimetoprimu) a 0,96 g (0,8 g sulfametoxazolu, 0,16 g trimetoprimu); suspenzia, 0,2 g sulfametoxazolu a 0,04 g trimetoprimu/5 ml; roztok v ampulkách: 0,8 g sulfametoxazolu a 0,16 g trimetoprimu/250 ml.

Uverejnené: 15.05.2004

Ľuďom známe sulfónamidy sa už dlho etablovali, pretože sa objavili ešte pred históriou objavu penicilínu. K dnešnému dňu tieto lieky vo farmakológii čiastočne stratili svoj význam, pretože sú z hľadiska účinnosti nižšie ako moderné lieky. Pri liečbe určitých patológií sú však nepostrádateľné.

Sulfónamidy (sulfónamidy) sú syntetické antimikrobiálne lieky, ktoré sú derivátmi kyseliny sulfanilovej (aminobenzénsulfamid). Sulfanilamid sodný inhibuje životne dôležitú aktivitu kokov a tyčiniek, ovplyvňuje nokardiu, maláriu, plazmódiu, proteus, chlamýdie, toxoplazmu, má bakteriostatický účinok. Sulfanilamidové prípravky sú lieky, ktoré sa predpisujú na liečbu chorôb spôsobených patogénmi odolnými voči antibiotikám.

Klasifikácia sulfátových liekov

Vo svojej aktivite sú sulfátové lieky nižšie ako antibiotiká (nesmie sa zamieňať so sulfonanilidom). Tieto lieky majú vysokú toxicitu, takže majú obmedzený rozsah indikácií. Klasifikácia sulfátových liekov je rozdelená do 4 skupín v závislosti od farmakokinetiky a vlastností:

1. Sulfónamidy, rýchlo absorbované z gastrointestinálneho traktu. Predpísané sú na systémovú liečbu infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami: Etazol, Sulfadimetoksin, Sulfametizol, Sulfadimdine (Sulfadimezin), Sulfakarbamid.
2. Sulfónamidy, neúplne alebo pomaly absorbované. Vytvárajú v hustých a tenké črevo vysoká koncentrácia: Sulgin, Ftalazol, Ftazín. Etazol sodný
3. topické sulfónamidy. Dobre osvedčené v očnej terapii: Sulfacyl sodný (Albucid, Sulfacetamid), Strieborný sulfadiazín (Dermazin), Mafenidacetátová masť 10%, Streptocidová masť 10%.
4. Salazosulfánamidy. Táto klasifikácia zlúčenín sulfónamidov s kyselinou salicylovou: Sulfasalazín, Salazometoxín.

Mechanizmus účinku sulfátových liečiv

Výber lieku na liečbu pacienta závisí od vlastností patogénu, pretože mechanizmus účinku sulfónamidov spočíva v blokovaní citlivých mikroorganizmov v bunkách syntézy kyseliny listovej. Z tohto dôvodu sú niektoré lieky, napríklad Novocaine alebo Metionomixin, s nimi nekompatibilné, pretože oslabujú ich účinok. Kľúčovým princípom účinku sulfónamidov je narušenie metabolizmu mikroorganizmov, potlačenie ich reprodukcie a rastu.

Indikácie pre použitie sulfónamidov

V závislosti od štruktúry majú sulfidové prípravky všeobecný vzorec ale odlišná farmakokinetika. Existujú dávkové formy pre intravenózne podanie: sulfacetamid sodný, streptocid. Niektoré lieky sa podávajú intramuskulárne: Sulfalen, Sulfadoxin. Kombinované lieky sa používajú oboma spôsobmi. Pre deti sa sulfónamidy používajú lokálne alebo v tabletách: Co-trimoxazol-Rivofarm, Cotrifarm. Indikácie pre použitie sulfónamidov:

• folikulitída, akné vulgaris, erysipel;
• impetigo;
• horí 1 a 2 stupne;
• pyodermia, karbunky, vriedky;
• purulentno-zápalové procesy na koži;
• infikované rany rôzneho pôvodu;
• zápal mandlí;
• bronchitídu;
• očné choroby.

Zoznam sulfátových liekov

Podľa doby obehu sa antibiotiká sulfónamidy delia na: krátku, strednú, dlhodobú a extra dlhú expozíciu. Nie je možné vymenovať všetky lieky, preto táto tabuľka uvádza dlhodobo pôsobiace sulfónamidy používané na liečbu mnohých baktérií:

názov		Indikácie
	sulfadiazín strieborný	infikované popáleniny a povrchové rany
Argosulfan	sulfadiazín strieborný	popáleniny akejkoľvek etiológie, drobné poranenia, trofické vredy
norsulfazol	norsulfazol	patológie spôsobené kokmi, vrátane kvapavky, pneumónie, úplavice
	sulfametoxazol	infekcie močových ciest, dýchacích ciest, mäkkých tkanív, kože
pyrimetamín	pyrimetamín	toxoplazmóza, malária, primárna polycytémia
Prontosil (červený streptocid)	sulfanilamid	streptokoková pneumónia, puerperálna sepsa, erysipel

Kombinovaný sulfa liek

Čas sa nezastaví a mnohé kmene mikróbov zmutovali a prispôsobili sa. Lekári našli nový spôsob boja proti baktériám – vytvorili kombinovaný sulfanilamidový liek, v ktorom sú antibiotiká kombinované s trimetoprimom. Zoznam takýchto sulfo liekov:

Tituly		Indikácie
	sulfametoxazol, trimetoprim	gastrointestinálne infekcie, nekomplikovaná kvapavka a iné infekčné patológie.
Berlocid	sulfametoxazol, trimetoprim	chronická resp akútna bronchitída pľúcny absces, cystitída bakteriálna hnačka a iné
Duo-Septol	sulfametoxazol, trimetoprim	antibakteriálne, antiprotozoálne, baktericídne činidlo široký rozsah
	sulfametoxazol, trimetoprim	brušný týfus, akútna brucelóza, mozgový absces, inguinálny granulóm, prostatitída a iné

Sulfanilamidové prípravky pre deti

Keďže tieto lieky sú širokospektrálne lieky, používajú sa aj v pediatrii. Sulfanilamidové prípravky pre deti sú dostupné v tabletách, granulách, mastiach a injekčných roztokoch. Zoznam liekov:

názov		Aplikácia
	sulfametoxazol, trimetoprim	od 6 rokov: gastroenteritída, zápal pľúc, infekcie rán, akné
Tablety Etazola	sulfaetidol	od 1 roka: zápal pľúc, bronchitída, angína, peritonitída, erysipel
Sulfargin	sulfadiazín strieborný	od 1 roka: nehojace sa rany, preležaniny, popáleniny, vredy
trimezol	co-trimoxazol	od 6 rokov: infekcie dýchacích ciest, genitourinárny systém, kožné patológie

Návod na použitie sulfónamidov

Predpísané sú antibakteriálne látky, a to ako vo vnútri, tak aj lokálne. Pokyny na použitie sulfónamidov uvádzajú, že deti budú užívať liek: do roka, 0,05 g, od 2 do 5 rokov - 0,3 g, od 6 do 12 rokov - 0,6 g na celý príjem. Dospelí užívajú 5-6 krát / deň na 0,6-1,2 g Trvanie liečby závisí od závažnosti patológie a je predpísané lekárom. Podľa anotácie kurz nie je dlhší ako 7 dní. Akýkoľvek sulfa liek by sa mal užívať s alkalickou tekutinou a potravinami, ktoré obsahujú síru, aby sa udržala reakcia moču a zabránilo sa kryštalizácii.

Vedľajšie účinky sulfátových liekov

Pri dlhodobom alebo nekontrolovanom používaní sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky sulfónamidov. to alergické reakcie, nevoľnosť, závraty, bolesti hlavy, vracanie. Pri systémovej absorpcii môžu sulfo lieky prechádzať cez placentu a potom sa nachádzať v krvi plodu, čo spôsobuje toxické účinky. Z tohto dôvodu je bezpečnosť užívania liekov počas tehotenstva otázna. Lekár by mal brať do úvahy takýto chemoterapeutický účinok pri ich predpisovaní tehotným ženám a počas laktácie. Kontraindikáciou použitia sulfónamidov je:

• precitlivenosť na hlavnú zložku;
• anémia;
• porfýria;
• zlyhanie pečene alebo obličiek;
• patológia hematopoetického systému;
• azotémia.

Cena sulfátových liekov

Lieky tejto skupiny nie je problém kúpiť v internetovom obchode alebo lekárni. Rozdiel v nákladoch bude viditeľný, ak si objednáte niekoľko liekov z katalógu na internete naraz. Ak si kúpite liek v jedinej verzii, budete si musieť priplatiť za doručenie. Doma vyrábané sulfónamidy budú lacné, zatiaľ čo dovážané lieky sú oveľa drahšie. Približná cena sulfátových liekov:

Video: čo sú sulfónamidy

Sulfanilamidové lieky - zoznam. Mechanizmus účinku sulfónamidov, použitie a kontraindikácie - všetko o liekoch a zdraví na mieste

Sulfónamidy

Prednáška pre študentov 3. ročníka FVM

Plán prednášok

1. VŠEOBECNÁ CHARAKTERISTIKA SULFANILAMIDOV

2.

· KRÁTKO ÚČINNÉ LIEKY

· SULFANILAMIDY, ZLE Vstrebávané Z GASTROINTESTINÁLNEHO TRAKTU

Sulfanilamidové prípravky- veľká skupina liečivých látok, ktorých základom štruktúry je kyselina sulfanilová (para-aminobenzosulfónová).

Sulfónamidy sú aktívne antimikrobiálne látky. V posledných rokoch vzrástol záujem o túto skupinu liekov v dôsledku syntézy dlhodobo pôsobiacich sulfónamidov a tvorby liekov kombinovaných s trimetoprimom.

Sulfanilamidové prípravky sú deriváty bieleho streptocidu, ktoré sú vo svojich fyzikálno-chemických vlastnostiach veľmi podobné.

Všetky sulfónamidy sú biele alebo mierne žltkasté prášky bez zápachu, niektoré majú horkú chuť. Väčšina z nich je slabo rozpustná vo vode, lepšie - v zriedených kyselinách a vodných roztokoch zásad (okrem sulgínu). Zvýšenie teploty rozpúšťadla zlepšuje rozpustnosť liečiv. Zmes dvoch alebo viacerých sulfónamidov sa rozpúšťa o niečo lepšie ako ktorákoľvek z jej zložiek samostatne. Len sulfacyl má dobrú rozpustnosť.

Sulfónamidy sú amfotérne, tvoria soli so silnými zásadami (s výnimkou sulgínu) a so silnými kyselinami. Niektoré soli sulfónamidov sú ľahko rozpustné vo vode, možno ich použiť na intravenózne injekcie, keď je potrebné rýchlo vytvoriť vysokú koncentráciu liečiva v krvi a orgánoch. Vzhľadom na to, že sodné soli vo vodných roztokoch majú silne alkalickú reakciu (pH 10,5-12,5), so subkutánnym a intramuskulárna injekcia sú veľmi dráždivé. Infiltrácia miesta vpichu izotonickým roztokom chloridu sodného môže znížiť nekrózu tkaniva a infiltrácia roztokom novokaínu výrazne znižuje reakciu na bolesť. Z rovnakého dôvodu by sa perorálne nemali podávať neriedené sodné soli. Intravenózne sa veľkým zvieratám injikujú 10-25% roztoky a malým zvieratám 5% roztoky. Výnimkou je sodná soľ sulfacylu, ktorá v roztoku dáva takmer neutrálnu reakciu a môže byť predpísaná vo vyšších koncentráciách.

V roztokoch sa sulfónamidy disociujú na ióny. Farmakologická aktivita súvisí s ich disociačnými konštantami. Napríklad bakteriostatický účinok je výraznejší v alkalických roztokoch, pretože za týchto podmienok sa tvorí viac iónov. Norsulfazol, sulfacyl sa dobre disociuje, oveľa horšie je na tom streptocid. Zlúčeniny, ktoré sú schopnejšie disociovať kyseliny, sa lepšie absorbujú. Sulfanilamidové prípravky sú vysoko rozpustné v biologických tekutinách vrátane krvnej plazmy.

Sulfónamidy podľa zoznamu B skladujte v dobre uzavretej nádobe, chránenej pred svetlom. Čas použiteľnosti liekov od 3 do 10 rokov

Prípravky tejto skupiny patria k chemoterapeutikám so širokým antibakteriálnym spektrom účinku, pretože potláčajú životne dôležitú aktivitu mnohých typov grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií: streptokoky, stafylokoky, meningokoky, gonokoky, enterotypoidné dysenterické baktérie a mnohé ďalšie . Ťažko rozpustné zlúčeniny (ftalazol a jeho analógy, sulcimid a urosulfán) pôsobia najmä na gramnegatívne baktérie. Sulfónamidy sú účinné proti veľkým vírusom (pôvodcovia trachómu, inguinálnej lymfogranulomatózy), kokcídiám, malárii a toxoplazmóze, aktinomycétam atď.

Sulfanilamidové prípravky v malých koncentráciách spomaľujú rast a vývoj baktérií, to znamená, že pôsobia bakteriostaticky. Majú baktericídny účinok iba vtedy, keď sú vystavené takým vysokým koncentráciám, ktoré nie sú pre makroorganizmus bezpečné. Najdôležitejšou vlastnosťou sulfónamidov je ich vysoká aktivita in vivo s relatívne slabším účinkom in vitro. Pod ich vplyvom mikróby napučiavajú, prestávajú sa množiť, produkujú toxíny a stávajú sa zraniteľnejšími pre obranyschopnosť organizmu. Bola stanovená selektívna schopnosť určitých liečiv vo vzťahu k určitým patogénom infekčných chorôb. Takže norsulfazol a sulfazol sú aktívnejšie stafylokokové infekcie, streptocid. - so streptokokmi a sulfapyridazín je veľmi účinný pri sepse spôsobenej baktériami coli.

Bakteriostatický účinok závisí od chemickej štruktúry liečiva, stupňa a sily väzby na plazmatické proteíny, reakcie média, disociačnej konštanty a ďalších faktorov. Na kondícii veľmi záleží nervový systém, ochranné sily makroorganizmu, ktoré zohrávajú vedúcu úlohu v. konečné odstránenie infekčného procesu.

Mechanizmus účinku sulfanilamidových liečiv je založený na antagonizme medzi sulfanilamidmi a kyselinou para-aminobenzoovou (PABA).Vzhľadom na štrukturálnu podobnosť molekuly kyseliny para-aminobenzoovej a sulfónamidov sú tieto sulfónamidy schopné vytesniť PABA z enzýmových systémov mikroorganizmu. Sulfanilamidy narúšajú proces získavania mikróbov „rastových faktorov“ potrebných na ich vývoj – kyseliny listovej a iných látok, ktorých molekula zahŕňa PABA a nukleoproteíny.

Bakteriostatický účinok sulfónamidov sa prejaví až pri určitej koncentrácii liečiv v mikrobiálnom prostredí. Táto koncentrácia by mala byť dostatočná na to, aby zabránila použitiu kyseliny para-aminobenzoovej obsiahnutej v tkanivách mikroorganizmami. Čím vyššia je koncentrácia PABA, tým viac prípravku sulfanilamidu je potrebné na nástup antimikrobiálneho účinku. Zistilo sa, že na neutralizáciu jedného dielu PABA je potrebných 1600 dielov streptocidu, 100 dielov sulfazínu a 36 dielov norsulfazolu.

Špeciálna aktivita sulfónamidov proti niektorým mikróbom (streptokoky, gonokoky atď.) a nedostatočná aktivita proti iným sa vysvetľuje tým, že pre prvé je potrebná prítomnosť PABA v prostredí a pre druhé je táto kyselina nie je podstatné. Rovnakým spôsobom je možné vysvetliť vytvorenie vysokého terapeutického účinku sulfanilamidových prípravkov počas akútnych procesov, keď je metabolizmus v mikrobiálnej bunke intenzívny a narušenie výživy a metabolizmu mikroorganizmov v tomto okamihu okamžite ovplyvňuje ich stav. .

Niektoré sulfónamidy vykazujú kompetitívny antagonizmus voči iným enzýmovým systémom, najmä narúšajú proces dekarboxylácie kyseliny pyrohroznovej, oxidáciu glukózy

Mechanizmus antimikrobiálneho účinku sulfátových liečiv je určený nielen konkurenčným vzťahom medzi sulfónamidmi a kyselinou para-aminobenzoovou. Sulfónamidy zabraňujú syntéze kyseliny dihydrofolovej v mikroorganizme z kyseliny glutámovej a para-aminobenzoovej. Proteínové látky (hnis, odumreté tkanivá) obsahujúce veľké množstvo PABA, ako aj niektoré liečivá, ktorých molekula obsahuje zvyšok kyseliny para-aminobenzoovej (novokaín, anestezín), sú inhibítormi aktivity sulfónamidov. Prítomnosť močoviny zároveň zvyšuje ich bakteriostatickú aktivitu.

Sulfanilamidové prípravky neovplyvňujú mikrobiálnu katalázu, aktivitu indofenoloxidázy, bakteriálnej aspartázy, výrazne nemenia aktivitu dehydráz a neovplyvňujú proteolytické enzýmy. Avšak s niektorými enzýmami, ako aj s PABA, môžu lieky tejto skupiny vstupovať do konkurenčných vzťahov. Inhibujú napríklad aktivitu karboxylázových enzýmov obsahujúcich pikotínamid (to vysvetľuje silnejší bakteriostatický účinok norsulfazolu na stafylokoky). Sulfónamidy nepôsobia in vitro na bakteriálne toxíny a endotoxíny, ale sú schopné neutralizovať účinok endotoxínov na organizmus.

Vystavenie malým dávkam alebo vymenovanie sulfónamidov v dlhých intervaloch vedie k rozvoju adaptívnej reakcie mikróbov, k zmene spôsobu, akým tvoria enzýmové systémy, ktoré potrebujú na rast a reprodukciu. V dôsledku toho vznikajú rasy mikroorganizmov rezistentné na sulfanilamid. Blokáda PABA sulfónamidmi významne nezhoršuje životnú aktivitu mikróbov.

Rezistencia mikroorganizmov získaná voči jednému sulfanilamidovému liečivu sa rozširuje na ďalšie liečivá v tejto skupine (úplná skrížená rezistencia). Získaná rezistencia baktérií na sulfónamidy, spojená s ich zvýšenou produkciou PABA, môže byť geneticky zdedená.

V kultúrach rezistentných na sulfanilamid sa mení morfológia, kultúrne a biochemické vlastnosti, antigénna štruktúra a virulencia. Vznik rezistencie na sulfanilamid závisí jednak od typu mikroorganizmov, ich stavu, ako aj od stavu makroorganizmu (odolnosť, povaha zápalového procesu atď.).

Takmer všetky kmene mikroorganizmov rezistentných na sulfanilamid zostávajú vysoko citlivé na antibiotiká, nitrofurány a iné chemoterapeutické činidlá.

Sulfanilamidové zlúčeniny majú široké spektrum účinku na makroorganizmus a mali by sa považovať za špecifické nervové stimuly. Znižujú zvýšenú reaktivitu tela, majú antipyretický účinok. Sulfanilamidové lieky pôsobia protizápalovo, spôsobujú inhibíciu regeneračných procesov počas topická aplikácia; znižujú aktivitu nukleofosfatázy pečene, obličiek, sleziny, narúšajú normálne procesy acetylácie, sú špecifickým inhibítorom karboanhydrázy, znižujú schopnosť plazmy viazať oxid uhličitý, inhibujú výmenu plynov, znižujú aktivitu iných enzýmových systémov, stimulovať proces fagocytózy, zvýšiť odolnosť tela voči toxínom.

Vďaka kombinácii antialergických, antipyretických vlastností s bakteriostatickým účinkom možno sulfónamidy použiť pri rôznych ochoreniach sprevádzaných zápalovými procesmi. Ich vplyv na mikroorganizmy a makroorganizmy sa navzájom dopĺňajú a poskytujú výrazný terapeutický účinok.

Sulfanilamidové prípravky majú nízku toxicitu. Ich dlhodobé užívanie v nadmerných dávkach však môže viesť k rozvoju nežiaducich, teda toxických účinkov: inhibícia prospešnej mikroflóry v gastrointestinálnom trakte, cyanóza, leukopénia, anémia, B-avitaminóza, agranulocytóza a celkový útlak. Pri nedostatočnej funkcii obličiek alebo pri predpisovaní veľkých dávok liekov sa môže vyskytnúť kryštalúria. Správne podávanie sulfónamidov zvieratám nespôsobuje vedľajšie účinky.

Počas obdobia užívania sulfónamidov by sa zvieratám nemali podávať lieky, ktoré ľahko odštiepujú síru (hyposulfit sodný, Glauberova soľ a pod.).

Väčšina sulfónamidov sa ľahko absorbuje z gastrointestinálny trakt(streptocid, norsulfazol, etazol, sulfazín, sulfadimezín, sulfapyridazín, sulfadimetoxín atď.) a rýchlo sa hromadí v krvi, orgánoch a tkanivách v bakteriostatických koncentráciách, preniká hematoencefalickou bariérou. Väčšina liekov sa absorbuje v tenkom čreve. Rýchlosť absorpcie závisí od stupňa disociácie kyseliny. Sodné soli prípravkov sa veľmi dobre vstrebávajú. Niektoré sulfónamidy ako ftalazol, sulgin, ftazín sa ťažko vstrebávajú, sú v čreve vo vysokých koncentráciách pomerne dlhé a vylučujú sa najmä stolicou, preto sa využívajú najmä pri ochoreniach tráviaceho traktu.

Pri mnohých infekčných ochoreniach patogén trávi viac času nie v krvi, ale v rôznych orgánoch a tkanivách, takže stanovenie koncentrácie sulfanilamidových liečiv v orgánoch a tkanivách je často dôležitejšie ako stanovenie ich koncentrácie v krvi.

Rýchlosť a stupeň distribúcie sulfónamidov sú ovplyvnené chemickou štruktúrou liečiv, dávkou, spôsobom podávania, aktivitou patologického procesu a množstvom ďalších faktorov. V krvi, orgánoch a tkanivách sú sulfanilamidové prípravky vo forme voľných zlúčenín a v stave spojenom s plazmatickými proteínmi časť liečiva podlieha acetylácii. Aby sa prejavila antibakteriálna aktivita, koncentrácia voľného sulfanilamidu v plazme musí byť najmenej 40 μg / ml.

Sila a stupeň väzby sulfátových liečiv na plazmatické proteíny majú veľký význam, keď liečivá prenikajú do rôznych orgánov a tkanív a ovplyvňujú rýchlosť ich vylučovania z tela. Sulfónamidy sa viažu najmä na albumínovú frakciu, oveľa horšie difundujú do tkanív, preto je v telesných tekutinách bohatých na albumín zvyčajne vyššia koncentrácia liečiv v porovnaní s tekutinami obsahujúcimi menšie množstvo albumínu (výluh, komorová voda). Priepustnosť sulfátových liečiv cez hematoencefalickú bariéru závisí tak od vlastností liečiva, ako aj od stavu makroorganizmu.V infikovanom organizme prenikajú sulfónamidy do likvoru v oveľa väčšom množstve ako v zdravom organizme. V rôznych orgánoch a tkanivách sú rozložené nerovnomerne. Najväčšie množstvo liekov sa nachádza v obličkách, významné množstvo - v pľúcach, stenách žalúdka a čriev, srdci, pečeni a oveľa menšie - vo svaloch, slezine, tukovom tkanive. Sulfónamidy dobre prechádzajú placentou.

U ľudí a zvierat sulfanilamidové zlúčeniny, podobne ako iné liečivé látky, podliehajú štiepeniu, oxidácii a acetylácii. Osobitný význam pre klinickej praxi má acetylačný proces. Vyskytuje sa predovšetkým v pečeni ako octová kyselina prichádzajúce zvonku a v dôsledku kyseliny vytvorenej v tele z kyseliny pyrohroznovej.

V zdravom organizme je stupeň acetylácie o niečo vyšší ako u infikovaného. Okrem toho sa stupeň acetylácie sulfónamidov zvyšuje s ich dlhodobým užívaním, zníženou diurézou, ochoreniami obličiek, sprevádzanými zlyhanie obličiek. Intenzita acetylácie u rôznych živočíšnych druhov nie je rovnaká.

Acetylované deriváty sulfónamidov nepôsobia na mikroorganizmy a sú oveľa menej rozpustné vo vode. V dôsledku zlej rozpustnosti, najmä v kyslom moči, sa acetoprodukty vyzrážajú s tvorbou konglomerátov, ktoré upchávajú lumen renálnych tubulov, po čom nasleduje porucha diurézy.

Pre rovnomerné udržanie terapeutickej koncentrácie sulfanilamidových liečiv v krvi, orgánoch a tkanivách zohráva dôležitú úlohu rýchlosť ich vylučovania z tela. Väčšina sulfónamidov (sulfacyl, streptocid, norsulfazol atď.) sa z tela zvierat pomerne rýchlo vylučuje. Vylučujú sa hlavne obličkami vo forme nezmenenej materskej zlúčeniny a vo viazanom stave s kyselinou octovou a glukurónovou. Okrem obličiek môžu sulfónamidy vylučovať mliečne žľazy, pot, slinné prieduškové a črevné žľazy, ako aj pečeň.

Z terapeutického hľadiska sú obzvlášť cenné lieky, ktoré sa rýchlo vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu a pomaly sa vylučujú z tela. V závislosti od rýchlosti vylučovania sulfónamidov z tela sú rozdelené do troch skupín:

1) rýchlo pôsobiace lieky (streptocid, norsulfazol etazol, sulfacyl, urosulfán, sulfadimezín atď.);

2) lieky so stredným trvaním účinku (sulfazín, metylsulfazín atď.),

3) lieky s dlhým a extra dlhým účinkom (sulfapyridazín, sulfadimetoxín, sulfamonometoxín, sulfalén atď.).

Rýchlosť vylučovania z tela do značnej miery určuje množstvo dávky a frekvenciu užívania lieku. Ukazovateľom rýchlosti vylučovania je hodnota T50% alebo T1 / 2, - polčas rozpadu, to znamená čas na zníženie maximálnej koncentrácie v krvi 2-krát. Pre krátkodobo pôsobiace lieky je T1/2 menej ako 8 hodín, priemerné trvanie účinku je 8-16 hodín a pre dlhodobo a mimoriadne dlhodobo pôsobiace lieky 24-56 hodín alebo viac.

Dlhodobo pôsobiace sulfanilamidové prípravky sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu, vytvárajú vysoké koncentrácie v krvi, a čo je najdôležitejšie, zostávajú v tele po dlhú dobu. Môžu sa podávať v oveľa nižších dávkach a v dlhších intervaloch medzi dávkami. Tieto vlastnosti výrazne rozširujú vyhliadky na použitie zlúčenín tejto skupiny vo veterinárnej praxi.

Na prejavenie bakteriostatickej aktivity je potrebné určité množstvo liečiva v krvi, orgánoch a tkanivách zvieraťa. Pri relatívne miernych ochoreniach by koncentrácia liečiv v krvi mala byť 40-80 mcg / ml, pri ochoreniach mierny- 80-100 mcg / ml a v závažných prípadoch - 100-150 mcg / ml. Tvorba a udržiavanie uvedených koncentrácií liečiv v krvi závisí od režimu používania sulfanilamidu.

Prípravky krátkodobého typu akcie sa predpisujú 4-6 krát, stredne dlhé - 2 krát a dlhodobo pôsobiace - 1 krát denne. Prvá dávka (počiatočná) by mala byť takmer dvojnásobná ako následné (udržiavacie) dávky, určené na doplnenie vylúčeného liečiva. Priebeh liečby je zvyčajne 3-8 dní. Hodnota počiatočnej a udržiavacej dávky závisí od citlivosti patogénu, závažnosti ochorenia, veku a stavu zvieraťa a vlastností lieku.

Sulfónamidy sú indikované na liečbu infekčných ochorení dýchacích ciest (tracheitída, bronchitída, pneumónia, hnisavý zápal pohrudnice atď.), gastrointestinálne ochorenia rôznej etiológie (dyspepsia, kokcidióza, úplavica, gastroenterokolitída atď.); erysipel, myta, popôrodná sepsa, pyelitída, cystitída, salmonelóza, kolibacilóza, pasteurelóza, rany a iné infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na sulfónamidy.

Sulfanilamidové prípravky sa predpisujú externe, perorálne, intramuskulárne, subkutánne a intravenózne. Vonkajšie sa používa vo forme mastí, linimentov, práškov.

Pre najracionálnejšiu sulfanilamidovú terapiu je vhodné súčasne predpisovať zmesi dvoch alebo troch sulfanilamidových liečiv s rôznou rýchlosťou absorpcie a vylučovania. Dobré výsledky sa dosahujú kombinovaným použitím sulfátových liečiv s antibiotikami, organickými farbivami a inými chemoterapeutickými činidlami. V týchto prípadoch je potrebná nižšia dávka liečiva a znižuje sa možnosť tvorby rás mikroorganizmov rezistentných na sulfanilamid.

Existuje len málo kontraindikácií na použitie sulfátových liekov u zvierat: celková acidóza, ochorenia hematopoetického systému, hepatitída.

RESORPČNÉ SULFANILAMIDY

KRÁTKO ÚČINNÉ LIEKY

streptocid- Streptocidum. para-aminobenzénsulfamid. Synonymá: prontosil, biely streptocid, streptamín, sulfanilamid, streptozol atď.

Biely kryštalický prášok, bez zápachu a chuti. Necháme mierne rozpustiť vo vode (1: 170), ľahko - vo vriacej vode, roztokoch kyselín a zásad; ťažko rozpustný v etanole (1:35). Vodné roztoky sú neutrálne, veľmi stabilné (možné sterilizovať prúdiacou parou alebo krátkym varom). Nekompatibilné s novokaínom, anestezínom, barbiturátmi a inými liekmi, ktoré ľahko oddeľujú síru.

Má antimikrobiálny účinok na streptokoky, meningokoky, pneumokoky, E. coli, pôvodcu plynatej gangrény a niektoré ďalšie mikróby, ale je takmer neúčinný proti stafylokokom. Liečivo narúša priebeh metabolických procesov a inhibuje rast a reprodukciu mikroorganizmov.

Streptocid sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, podkožného tkaniva a z povrchu rany. Obzvlášť dobre sa vstrebáva z tenkého čreva, o niečo horšie - zo žalúdka a hrubého čreva. Pri lokálnej aplikácii nedráždi tkanivá.

Po perorálnom podaní sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi stanoví po 0,5 až 3 hodinách a udržiava sa približne na tejto úrovni počas 1 až 2 hodín a potom pomerne rýchlo klesá. Absorbovaný liek ľahko preniká cez vnútorné bariéry. Nachádza sa vo všetkých orgánoch a tkanivách v pomerne vysokých koncentráciách. V tele sa streptocid viaže na bielkoviny až z 20 % a podlieha rôznym premenám vrátane acetylácie. Stupeň acetylácie v krvi je 20-25%, v moči - 25-60%. Acetylačné produkty nemajú antimikrobiálna aktivita a oveľa menej rozpustné vo vode. Pri vysokých koncentráciách liečiva v moči sa môžu vyzrážať. Streptocid sa vylučuje vo voľnej a viazanej forme hlavne obličkami (90 – 95 %).

Toxicita lieku je nevýznamná, ale pri dlhodobom používaní vo veľkých dávkach sa môžu v obličkách tvoriť ťažko rozpustné zlúčeniny, znižuje sa obsah hemoglobínu, dochádza k cyanóze, agranulocytóze a leukopénii. Mladé zvieratá sú citlivejšie na liek. Kontraindikácie použitia streptocidu sú nasledovné: celková acidóza, hepatitída, hemolytická anémia, agranulocytóza, nefritída, nefróza.

Streptocid sa používa pri tonzilitíde, streptokokovom abscese mandlí, myte, bronchopneumónii, popôrodnej sepse a iných ochoreniach. Dávky ústami: kone a veľké dobytka 5-10 g, drobný hovädzí dobytok a ošípané 0,5-2, psy 0,5-1, líšky a líšky 0,3-0,5 g.Droga sa predpisuje v indikovaných jednorazových dávkach 4-6x denne počas 5-7 dní. jednorazové dávky intravenózne: kone a hovädzí dobytok 3-6, psy 0,5-1 2-3 krát denne. Navonok sa streptocid používa na liečbu infikovaných rán, vredov, popálenín vo forme prášku, suspenzie, masti. Obväzy sa vykonávajú po 1-2 dňoch, pretože hnis a produkty rozpadu tkaniva znižujú terapeutický účinok streptocídu.

Vyrába sa vo forme prášku, tabliet 0,3 a 0,5 g, ako aj vo forme 5-10% masti, 5% suspenzie a 5% masti.

Prášok a tablety streptocidu sa uchovávajú opatrne podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe. Doba overenia je 10 rokov.

Masť, suspenzia a streptocidové mazanie sa uchovávajú na chladnom a tmavom mieste v starostlivo uzavretom obale. Keď sa na povrchu masti objaví hnedastý film, mal by sa odstrániť, potom je mazanie vhodné na použitie.

Streptocid rozpustný- Streptocidum solubile. para-Sulfamido-benzolaminometánsulfát sodný.

Biely kryštalický prášok. Rozpustný vo vode, prakticky nerozpustný v éteri a chloroforme. Vodné roztoky sa môžu sterilizovať. Nekompatibilné s novokaínom, anestezínom, barbiturátmi.

Z hľadiska antimikrobiálneho účinku je podobný streptocídu. Pre svoju dobrú rozpustnosť vo vode je vhodný na parenterálne podávanie. Farmakokinetika lieku je podobná farmakokinetike streptocidu.

Používajú rozpustný streptocid pri septických streptokokových procesoch, tonzilitíde, myte, bronchopneumónii, mastitíde, cystitíde, pyelitíde. Priraďte intramuskulárne a subkutánne vo forme 5% roztoku pripraveného vo vode na injekciu alebo izotonického roztoku chloridu sodného. Na intravenózne podanie sa pripraví 10% roztok v izotonickom roztoku chloridu sodného alebo 1-5% roztoku glukózy. Dávky intravenózne: kone a hovädzí dobytok 2-6 g, drobný hovädzí dobytok a ošípané 1-2, psy 0,3-0,5 g Pri mastitíde sa do postihnutého vemena po nadojení vstrekne 3-5% vodný roztok liečiva v objeme 25-40 ml 2-3 krát denne.

Rozpustný streptocid možno predpísať nielen parenterálne, ale aj vnútri, ako aj zvonka v rovnakých dávkach ako streptocid.

Kontraindikácie použitia rozpustného streptocidu: ochorenia hematopoetického systému, hepatitída, nefritída.

Vyrábajú rozpustný streptocid v prášku. Skladujte podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe. Doba overenia je 10 rokov.

Norsulfazol - Norsulfazolum. 2-(p-Aminobenzénsulfamido)tiazol. Synonymá: azoseptal, pyrosulfón, sulfatiazol, tiazamid, cibazol atď.

Biely alebo slabo žltkastý kryštalický prášok bez zápachu, veľmi málo rozpustný vo vode (1:2000), mierne rozpustný v etanole, rozpustný v zriedených anorganických kyselinách, roztokoch žieravín a uhličitých zásad. Nekompatibilné s novokaínom, barbiturátmi, ortoformou.

Norsulfazol má vysokú antimikrobiálnu aktivitu proti streptokokom, meningokokom, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella a iným mikroorganizmom. Toto je jedno z najaktívnejších sulfanilamidových liekov, ale na vytvorenie bakteriostatických koncentrácií v krvi sú potrebné vyššie dávky. Toxicita norsulfazolu je vyššia ako toxicita streptocidu a môže sa vyskytnúť po 7-9 dňoch. po aplikácii vo forme hematúrie a agranulocytózy.

Liečivo sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a svoju maximálnu koncentráciu v krvi dosahuje 3-6 hodín po podaní. Terapeutická koncentrácia sa v krvi udrží 6-12 hodín.Viaže sa na plazmatické bielkoviny o 60-70%, v dôsledku čoho je penetrácia liečiva do orgánov a tkanív sťažená a jeho vylučovanie sa spomaľuje. Acetylovaný mierne a vylučovaný močom hlavne vo voľnej forme.

Norsulfazol sa používa na katarálnu bronchopneumóniu, zápal pohrudnice, streptokokovú a stafylokokovú sepsu, endometritídu, mastitídu, gastroenteritídu, nekrobakteriózu, diplokokovú septikémiu teliat, pasteurelózu vtákov a iné. bakteriálne infekcie. Priraďte dovnútra 2-3 krát denne v nasledujúcich dávkach: kone a hovädzí dobytok 10-25 g, malý hovädzí dobytok a ošípané 2-5, kurčatá 0,5 g Počiatočná dávka norsulfazolu by mala byť 2-krát vyššia.

V prípade katarálnej bronchopneumónie u teliat sa norsulfazol používa intratracheálne v dávke 0,05 g/kg hmotnosti vo forme 8-10% roztoku počas 3-4 dní. Odporúča sa súčasne predpisovať antibiotiká. Pri diplokokovej sepitémii u teliat sa liek podáva intravenózne v dávke 0,01-0,02 g/kg telesnej hmotnosti.

Pri liečbe rán sa norsulfazol používa vo forme práškov a mastí v rôznych kombináciách s penicilínom, gramicidínom, jódom a inými sulfónamidmi. V tomto prípade je potrebné vyčistiť ranu od hnisu a nekrotických tkanív.

Kontraindikácie pri použití norsulfazolu: zápal obličiek, hepatitída, ochorenia krvi a hematopoetického systému. Počas obdobia podávania lieku nie je príjem vody obmedzený.

Norsulfazol sa vyrába v prášku a tabletách po 0,25 a 0,5 g Skladuje sa opatrne podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe. Doba overenia je 5 rokov.

Norsulfazol sodný- Norsulfazolum-natrium. 2-(para-Aminobenzénsulfamido)tiazol-sodná soľ. Synonymá: norsulfazol rozpustný, sulfatiazol-sodný.

Lamelové, lesklé, bezfarebné kryštály alebo kryštály bez zápachu s mierne žltkastým nádychom. Ľahko rozpustný vo vode (1:2). Vodné roztoky majú silne alkalickú reakciu a vydržia sterilizáciu pri 100 °C 30 minút.

Liečivo má rovnakú chemoterapeutickú aktivitu ako norsulfazol. Pre svoju dobrú rozpustnosť vo vode je možné ho použiť nielen vo vnútri, ale aj parenterálne, ako aj vo forme očných kvapiek.

Indikácie na použitie sú rovnaké ako pri norsulfazole. Používajú sa pri septických procesoch, keď je potrebné rýchlo vytvoriť vysokú koncentráciu liečiva v krvi, napríklad pri diplokokovej septikémii teliat, nekrobakterióze, kolibacilóze a pod. Norsulfazol sodný sa predpisuje najmä intravenózne vo forme 5- 15 % roztoky podávané pomaly. Pod kožu a intramuskulárne sa liek môže podávať v roztokoch nie vyšších ako 0,5-1% koncentrácie. Vniknutie silnejších roztokov pod kožu spôsobuje podráždenie tkaniva až nekrózu. Dávky intravenózne: kone 6-12 g, hovädzí dobytok 6-10, ovce 1-2, psy 0,5-1 g 2-krát denne počas 3-4 dní.

Pri pasteurelóze vtákov sa norsulfazol sodný používa vo forme 20% olejovej suspenzie alebo vodného roztoku. Suspenzia sa vstrekne raz do oblasti horná tretina krkovičky a kačice 1 ml na 1 kg hmotnosti vtáka. Bezprostredne pred použitím sa pripraví vodný roztok v množstve 0,5 sušiny pre kurčatá a 1 g pre morky na príjem. Liečivo sa podáva vtákovi s jedlom 2 krát denne. Pri kokcidióze sa kurčatám podáva s pitná voda vo forme 0,25 % vodného roztoku.

Pri mastitíde sa postihnutá časť vemena vydojí a cez mliečny katéter sa vstrekne 3, 5 alebo 10% roztok norsulfazolu sodného v objeme 25-40 ml. Vsuvka sa upne na 10-15 minút. Liečba sa vykonáva 1-2 krát denne až do zotavenia.

Kontraindikácie pri použití norsulfazol-sodíkových ochorení hematopoetického systému, zápalu obličiek, nefrózy.

Uvoľňuje sa vo forme prášku. Uchovávajte s opatreniami podľa zoznamu B v obale, ktorý chráni pred vlhkosťou a svetlom. Doba overenia je 3 roky.

etazol- Aetazolum. 2-(p-Aminobenzénsulfamido)-5-etyl-l,3,4-tiadiazol. Synonymá: berlofen, globucid, setadil, sulfaetidiol atď.

Biely alebo biely s mierne žltkastým odtieňom, prášok bez zápachu. Prakticky nerozpustný vo vode, ťažko rozpustný v etanole, mierne rozpustný v zriedených kyselinách, voľne rozpustný v alkalických roztokoch. Nekompatibilné s peptónom, kyselinou para-aminobenzoovou, novokaínom, barbiturátmi a mnohými derivátmi síry.

Etazol má vysokú antimikrobiálnu aktivitu proti streptokokom, pneumokokom, meningokokom, patogénnym anaeróbom, Escherichia coli, patogénom dyzentérie, salmonelózy, pasteurelózy atď. Etazol v antibakteriálnom účinku proti mnohým mikroorganizmom prevyšuje mnohé sulfónamidy.

Liečivo sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu do krvi. Po 2-3 hodinách u psov a po 5-8 hodinách u hovädzieho dobytka sa zaznamená maximálna koncentrácia v krvi. Etazol označuje krátkodobo pôsobiace sulfanilamidové prípravky, v ktorých maximálna koncentrácia klesá o 50 % za 5-10 hodín.Dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru, je nerovnomerne distribuovaný v rôznych orgánoch a tkanivách: najdlhšie pretrváva v obličky, gastrointestinálny trakt, pečeň, pľúca. V tele psov sa liek neacetyluje a u iných zvierat je acetylovaný v malej miere (5-10%), takže jeho použitie nevedie k tvorbe kryštálov v močových cestách. Etazol sa najrýchlejšie vylučuje u psov, potom u králikov a najpomalšie u hovädzieho dobytka.

Používa sa pri bronchopneumónii, tonzilitíde, popôrodnej sepse, endometritíde, úplavici, dyspepsii, erysipele ošípaných a iných ochoreniach bakteriálnej etiológie, ktorých patogény sú citlivé na sulfónamidy.

Perorálne dávky: kone 10-25 g, hovädzí dobytok 15-25, malý dobytok 2-3, ošípané 2-5, králiky 1-1,5, hydina 0,5, psy 0,3-0,5 g 3-4 krát denne počas 4-6 dní. zmluvy. O ťažký priebeh ochorenia sa úvodná dávka zdvojnásobí. Dávky pre mladé zvieratá sú 2/3 dávky pre dospelé zviera.

Na prevenciu infekcia rany etazol sa vstrekuje do dutiny rany vo forme prášku, 5% masti. Súčasne sa liek podáva perorálne.

Kontraindikácie na použitie: ťažká acidóza, akútna hepatitída, hemolytická anémia, agranulocytóza.

Etazol sa vyrába vo forme prášku a tabliet 0,25 a 0,5 g.Uchovávajte podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe. Doba overovacej analýzy je 3 roky

Etazol sodný- Aetazolum-natrium 2 (pár aminobenzén-sulfamido) 5 Etyl 1,3,4 tiadiazol sodný. Synonymá: etazol rozpustný, sulfaetidol sodný.

Biely kryštalický prášok. Ľahko rozpustný vo vode; ťažko rozpustný v etanole. Vodné roztoky sú stabilné a môžu sa sterilizovať varom počas 30 minút. Nezlučiteľné s novokaínom, anestezínom, liekmi, ktoré ľahko oddeľujú síru.

Etazol sodný sa ľahko vstrebáva rôznymi spôsobmi podávania, rýchlo dosahuje maximálnu hladinu koncentrácie v krvi a aktívne preniká do rôznych orgánov a tkanív. Vďaka dobrej rozpustnosti vo vode sa môže použiť nielen vo vnútri, ale aj intramuskulárne a intravenózne. V tele cirkuluje hlavne vo voľnej forme, rýchlo sa vylučuje.

Antibakteriálna aktivita a indikácie na použitie sú rovnaké ako pri etazole.

Aplikujte 10-20% roztoky intramuskulárne a intravenózne. Dávky: kone a hovädzí dobytok 5-10 g, malý dobytok 1-2, ošípané 2-3, psy 0,1-0,3 g 2-3x denne.

Kontraindikácie pri použití sodnej soli etazolu sú rovnaké ako pri použití etazolu.

Etazol sodný sa vyrába v prášku, ako aj v ampulkách 3 vo forme 10-20% injekčného roztoku.

Uchovávajte opatrne podľa zoznamu B na mieste chránenom pred svetlom. Doba overenia je 5 rokov.

Sulfacyl- Sulfacylum. para-aminobenzénsulfacetamid. Synonymá: acetocid, acetosulfamín, albucid, septuron, sulamid, sulfacetamid atď.

Biely alebo biely so žltkastým nádychom, kryštalický prášok bez zápachu, rozpustný v 20 dieloch studenej vody (v horúcej vode sa oveľa ľahšie rozpúšťa), v 12 dieloch etanolu, v roztokoch zásad a kyselín. Nezlučiteľné s novokaínom, anestezínom, liekmi, ktoré oddeľujú síru.

Sulfacyl má silný antimikrobiálny účinok proti streptokokom, stafylokokom, pneumokokom, patogénom salmonelózy a kolibacilózy.

Liečivo sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu zvierat. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví po 2-5 hodinách od okamihu podania. Počas 6-12 hodín sa maximálna koncentrácia zníži o 50%. Acetylovaný stredne (10-15%). Mierne sa viaže na plazmatické bielkoviny, dobre preniká do rôznych orgánov a tkanív. Pomerne rýchlo sa vylučuje z tela, hlavne močom.

Používa sa pri tonzilitíde, faryngitíde, bronchopneumónii, popôrodnej sepse, streptokokových infekciách, kolibacilóze, salmonelóze, dyspepsii, cystitíde atď. Lokálne sa predpisuje vo forme zásypov a mastí pri liečbe hnisavých rán, kožných streptokokových a stafylokokových ochoreniach Dávkovanie spojiviek vnútri: kone 5 -10 g, malý dobytok 2-3, ošípané 1-2, psy 0,5-1 g 3-4x denne. Počiatočná dávka by mala byť 2-3 krát vyššia ako nasledujúce.

Kontraindikácie na použitie - podobne ako iné sulfónamidy.

Vyrábajú sulfacyl v prášku. Uchovávajte podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe, chránenej pred svetlom. Doba overenia je 5 rokov.

Sulfacyl sodný- Sulfacylum-natrium. para-aminobenzolsulfacetamid-sodná soľ je sodná soľ sulfacylu. Synonymá: rozpustný sulfacyl, sulfacetamid-sodný, albucid-sodík atď.

Biely kryštalický prášok, bez zápachu. Ľahko rozpustný vo vode, prakticky nerozpustný v etanole, éteri. Inkompatibilita - podobne ako u iných sulfónamidov.

Z hľadiska antimikrobiálneho účinku a farmakokinetických vlastností je podobný sulfacylu.

Používa sa na pyelitídu, cystitídu, kolitídu a popôrodnú sepsu. Priraďte dovnútra v dávkach: kone a hovädzí dobytok 3-10 g, malý dobytok a ošípané 1-2, psy 0,3-0,5 g 3-4 krát denne.

Zvonka sa sulfacyl sodný používa pri liečbe rán, vredov rohovky, konjunktivitídy, mastitídy, endometritídy. Použitie vo forme prášku, masti alebo roztokov s koncentráciou 10, 20 alebo 30 %. Predovšetkým pekné výsledky získané použitím sulfacylu sodného v oftalmologickej praxi.

Kontraindikácie na použitie: akútna hepatitída, agranulocytóza, hemolytická anémia.

Uvoľňuje sa v prášku. Uchovávajte podľa zoznamu B v obale, ktorý chráni pred svetlom a vlhkosťou. Doba overenia je 5 rokov.

Sulfatrol- Sulfantrolum. 2-(para-Aminobenzénsulfamido)-benzoát, hydrát.

Biely alebo biely kryštalický prášok so žltkastým alebo ružovým odtieňom, ľahko rozpustný vo vode (1:8), ťažko rozpustný v etanole. Vodné roztoky sú stabilné, sterilizujú sa varom 15 minút. Nekompatibilné s liekmi, ktoré ľahko odstraňujú síru, novokaín, anestezín, barbituráty.

Sulfatrol je účinný proti streptokokom, pneumokokom a Escherichia coli. Droga je vysoko toxická pre nuttáliu.

Používa sa pri nuttalióze a piroplazmóze koní, teilerióze hovädzieho dobytka, bronchopneumónii, salmonelóze, kolibacilóze, morskom plode včiel a iných chorobách. Pri nuttaliáze koní sa sulfantrol predpisuje intravenózne vo forme 4% roztoku v dávke 0,005-0,01 g čistej látky na 1 kg hmotnosti zvieraťa. Liek sa podáva 1-3x s odstupom 24-38 hodín.U koní s nuttaliázou a piroplazmózou sa používa zmes 4% roztoku sulfantrolu a 1% roztoku trypanovej modrej. Podáva sa intravenózne v dávke 0,5 ml na 1 kg hmotnosti zvieraťa 1-2 krát s odstupom 24-48 hodín.

Pri teilerióze hovädzieho dobytka sa sulfantrol predpisuje intramuskulárne vo forme 10% roztoku v dávke 0,003 g na 1 kg hmotnosti zvieraťa.

V prípade bronchopneumónie sa liek podáva intramuskulárne a intravenózne v dávke 0,008-0,01 g na 1 kg hmotnosti zvieraťa. S kolibacilózou, salmonelózou a inými gastrointestinálne ochorenia sulfantrol sa podáva perorálne prvý deň 0,2 g, druhý - 0,15, tretí - 0,1 a štvrtý - 0,05 g na 1 kg hmotnosti zvieraťa za deň. Denná dávka sa podáva 3-4 dávky.

S hnilými včelami sa droga pridáva do cukrový sirup v dávke 2 g na 1 liter sirupu a podávaný jednej včelej rodine.

Kontraindikácie použitia sulfantrolu: agranulocytóza, akútna hepatitída, nefritída a nefróza

Uvoľňuje sa v prášku. Uchovávajte s opatreniami podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe, chránenej pred svetlom a vlhkosťou. Doba overenia je 8 rokov.

Sulfadimezin- Sulfadimezinum. 2-(p-Aminobenzénsulfamido)-4,6-dimetylpyrimidín. Synonymá: diazyl, diazol, dimetazil, dimetylsulfadiazín, dimetylsulfapyrimidín, superseptil atď.

Biely alebo mierne žltkastý prášok, bez zápachu. Prakticky nerozpustný vo vode, éteri a chloroforme, málo rozpustný v etanole, voľne rozpustný v zriedených minerálnych kyselinách a zásadách. Nekompatibilné s novokaínom, kyselinou para-aminobenzoovou, peptónom, barbiturátmi.

Má široké antibakteriálne spektrum účinku: pôsobí proti pneumokokom, stafylokokom, Escherichia coli, salmonele, pasteurele a veľkým vírusom. Svojou aktivitou je blízky sulfazínu a metylsulfazínu. Pôsobí bakteriostaticky, narúša priebeh metabolických procesov, brzdí rast a rozmnožovanie mikróbov.

Sulfadimezín sa pomerne rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa stanoví 6-8 hodín po podaní. V krvi zvierat vytvára vyššie koncentrácie ako ktorýkoľvek iný. Z bežne používaných sulfónamidov v rovnakej dávke. Liečivo dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru, vytvára vysoké koncentrácie v mnohých orgánoch a tkanivách. Viaže sa na bielkoviny o 75-85%, acetyluje sa v krvi o 5-10%, v moči - o 20-30%. Produkty acetylácie sulfadimezínu sa rozpúšťajú lepšie ako voľná forma liečiva. Vylučuje sa z tela pomaly, hlavne obličkami. Vďaka relatívne nízkej rýchlosti eliminácie je bezpečnejší ako norsulfazol a iné rýchlo sa uvoľňujúce lieky. Pomalé uvoľňovanie zabezpečuje dlhodobé (viac ako 8 hodín) udržiavanie terapeutických hladín v krvi. Zvieratá liek dobre znášajú.

Sulfadimezín sa používa pri zápale pľúc, katarálnej bronchopneumónii, bronchitíde, laryngitíde, tonzilitíde, umývaní koní, sepse, endometritíde, infekčnej mastitíde, nekrobakterióze oviec a sobov, dyspepsii, gastroenteritíde, infekciách močových ciest, salmonelóze, pasteurelóze, respiračnej mykoplazmóze a inej respiračnej mykoplazmóze, choroby . Priraďte dovnútra v dávkach: kone 10-25 g, hovädzí dobytok 15-20, malý dobytok 2-3, ošípané 1-2, kurčatá 0,3-0,5 g 1-2 krát denne. Počiatočná dávka sa musí zvýšiť 2-krát

Na ukladanie sulfadimezínu sa môže podávať ošípaným, jeleňom, ovciam pod kožu alebo intramuskulárne vo forme 20% suspenzie v rybom oleji, broskyni alebo rafinovanej slnečnicový olej v dávke 1-1,2 ml na 1 kg hmotnosti zvieraťa. Súčasne sa liek predpisuje perorálne v dávke 0,05 g na 1 kg telesnej hmotnosti.

Pri pasteurelóze hydiny sa sulfadimezín používa s krmivom v dávke 0,05 g na 1 kg hmotnosti zvieraťa 1-3 krát denne počas 2-4 dní.

Pri liečbe rán, vredov, popálenín sa droga používa zvonka vo forme jemného prášku.

Kontraindikácie pri použití sulfadimezínových ochorení hematopoetického systému, zápalu obličiek, nefrózy, hepatitídy. Pri dlhodobej liečbe je potrebné vykonať krvné testy.

Sulfadimezín sa vyrába v prášku a tabletách 0,25 a 0,5 g.Uchovávajte podľa zoznamu B na mieste chránenom pred svetlom v dobre uzavretej nádobe. Doba overenia je 10 rokov.

Urosulfan- Urosulfán. para-aminobenzénsulfopyl-močovina. Synonymá: sulfakarbamid, sulfonylmočovina, uramid atď.

Biely kryštalický prášok, bez zápachu, kyslej chuti. Mierne rozpustíme vo vode, v etanole sa takmer nerozpustíme, ľahko sa rozpustíme v rozvedených kyselinách a roztokoch žieravých zásad. Nekompatibilné s liekmi, ktoré odstraňujú síru, novokaín, anestezín, barbituráty.

Urosulfán má vysokú antibakteriálnu aktivitu proti stafylokokom a Escherichia coli.

Liečivo sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, čo zaisťuje tvorbu vysokých koncentrácií v krvi. Maximálna koncentrácia sa nastaví po 1-3 hodinách od okamihu podania. Urosulfán je mierne acetylovaný, cirkuluje a vylučuje sa hlavne vo voľnej forme. Rýchle uvoľňovanie zabezpečuje tvorbu vysokých koncentrácií voľnej formy liečiva v moči, čo prispieva k prejavom jeho antimikrobiálnych vlastností pri infekciách močových ciest. Urosulfán má nízku toxicitu, depozity v močovom trakte nie sú pozorované.

Používa sa pri kolibacilárnych a stafylokokových ochoreniach: cystitída, pyelitída, infikovaná hydronefróza a iné infekcie močových ciest. Obzvlášť účinné je použitie urosulfánu na pyelitídu a cystitídu bez zhoršenia močenia. Vnútri priraďte v dávkach koňom 10-30 g, hovädziemu dobytku 10-35, malému dobytku 2-5, ošípaným 2-4, psom 1-2 g 3-4x denne aspoň štyri dni po sebe. Pre intravenózne injekcie rozpustný urosulfán sa používa vo forme 5, 10 a 20 % roztokov v dávke 0,02-0,03 g na 1 kg hmotnosti zvieraťa 1-2 krát denne. AT močového mechúra zadajte 25% roztok.

Kontraindikácie na použitie: akútna hepatitída, agranulocytóza, hemolytická anémia.

Vyrába sa v prášku a tabletách po 0,5 g. Uchovávajte opatrne podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe. Termín overovacej analýzy je 2,5 roka.

STREDNOPÔSOBIVÉ LIEKY

Sulfain- Sulfazín. 2-(para Aminobenzénsulfamido)-pyrimidín Synonymá, adiazín, debenal, sulfadiazín, pyrimal, sulfapyrimidín atď.

Biely alebo žltý prášok, bez zápachu. Prakticky nerozpustný vo vode, rozpustný v etanole, roztokoch zásad a minerálnych kyselín.

Má antibakteriálnu aktivitu proti streptokokom, stafylokokom, pneumokokom, meningokokom, Escherichia coli a iným grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám. V antibakteriálnej aktivite in vivo prevyšuje norsulfazol, streptocid a niektoré ďalšie sulfanilamidové prípravky.

Sulfazín sa z gastrointestinálneho traktu vstrebáva pomerne pomaly, maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa ustáli po 4-6 hodinách.Sulfazín sa menej viaže na plazmatické bielkoviny a z tela sa uvoľňuje pomalšie ako norsulfazol, ktorý poskytuje vyššiu koncentráciu liek v krvi a orgánoch. Acetylované mierne (5-10%), produkty acetylácie sú ľahko rozpustné vo vode a moči.

Používa sa pri bronchopneumónii, gastroenteritíde, laryngitíde, tonzilitíde, pulloróze (týfus), kokcidióze a iných ochoreniach. Dávky do vnútra koní a hovädzieho dobytka 10-20 g, drobného dobytka 2-5, ošípaných 2-4, psov 0,5-1, kurčiat 0,5 g 2-3x denne Na intravenózne injekcie sa uvoľňuje sodná soľ sulfazínu, ktorá sa podáva v vo forme 5-10% roztoku v množstve 0,02-0,03 g na 1 kg hmotnosti zvieraťa.

Liečivo zriedkavo spôsobuje poruchy funkcií hematopoetického systému. Môžu sa však vyskytnúť komplikácie z močových ciest hematúria, oligúria, anúria. Aby sa predišlo týmto komplikáciám, je potrebné udržiavať zvýšenú diurézu (výdatné alkalické pitie)

Kontraindikácie na použitie, zápal obličiek, nefróza

Vyrába sa v prášku a tabletách po 0,5 g Skladuje sa podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe. Doba overenia je 7 rokov.

DLHODOBÉ PÔSOBIVÉ LIEKY

Sulfapyridazín- Sulfapyridazmum. 6 (para-Aminobenzénsulfamido) 3 metoxypyridazín Synonymá aseptilex, depoweril, deposul, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfín, chinoseptil, retasulfín, spofadazín, sulfametoxypyridazín atď.

Svetložltý kryštalický prášok, bez zápachu, horkej chuti. Mierne rozpustný v studená voda, o niečo lepšie v horúčave (1:70). Dobre sa rozpúšťa v zriedených kyselinách a zásadách.

Sulfapyridazín je účinný proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym mikroorganizmom. Sila bakteriostatického účinku je rovnaká alebo mierne nižšia ako u etazolu a sulfazínu. Bola stanovená vysoká citlivosť na prípravu streptokokov, stafylokokov, Escherichia coli, Pasteurella a niektorých kmeňov Proteus. Mikroorganizmy rezistentné na iné sulfónamidy sú rezistentné na sulfapyridazín.

Liečivo patrí medzi dlhodobo pôsobiace sulfónamidy. Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a vytvára vysokú hladinu koncentrácie v krvi, orgánoch a tkanivách, ktorá zostáva v tele po dlhú dobu. Maximálna koncentrácia liečiva u hovädzieho dobytka a oviec je stanovená po 5-12 hodinách, u králikov po 2-8 hodinách, u psov a kurčiat po 2-5 hodinách od okamihu podania. Terapeutická hladina koncentrácie sa udržiava 24-48 hodín.Sulfapyridazín sa intenzívne viaže na plazmatické proteíny (70-95 %) a vo vysokej miere (80-90 %) sa reabsorbuje v distálnych renálnych tubuloch. Liečivo dobre preniká do rôznych orgánov a tkanív. Najväčšie množstvo sa ho hromadí v obličkách, pečeni, stenách žalúdka a čriev, pľúcach.

Sulfapyridazín v tele zvierat v malej miere podlieha procesu acetylácie. Obsah acetoproduktov v krvi je 5-15%. Acetylované deriváty nemajú antimikrobiálnu aktivitu.

Z tela sa liek vylučuje obličkami vo voľnej a acetylovanej forme. V dôsledku vysokého stupňa reabsorpcie voľnej formy v obličkových tubuloch dosahuje obsah acetylovaných produktov v moči 60-80%. Rozpustnosť acetoproduktov sulfapyridazínu v moči je dobrá.

Liek sa používa pri rôznych ochoreniach dýchacích ciest mladých zvierat, gastrointestinálnych ochoreniach rôznej etiológie (gastroenteritída, dyspepsia, dyzentéria, kokcidióza), salmonelóze, kolibacilóze, pasteurelóze, respiračnej mykoplazmóze a pulloróze-týfus u vtákov, s popôrodnou sepsou, endometritída, mastitída, infekcie močových ciest a žlčníka, na prevenciu pooperačných infekcií. Dávky na 1 kg hmotnosti zvieraťa: hovädzí dobytok 50-75 mg, prasiatka 75-100, psy 25-30, kurčatá 100-120, králiky 250-500 mg 1-krát denne. Počiatočná dávka má byť 1,5 – 2-násobok indikovaných udržiavacích dávok.

Pri pasteurelóze kurčiat sa sulfapyridazín s terapeutický účel predpisuje sa v dávkach 200 mg (počiatočné) a 150 mg (udržiavacie) na 1 kg hmotnosti s 24-hodinovým intervalom medzi injekciami. Liek možno predpísať skupinovou metódou s jedlom.

Aby sa predišlo nežiaducim účinkom sulfapyridazínu, zvieratám sa má podávať bohatý alkalický nápoj.

Kontraindikácie na použitie: ochorenia hematopoetického systému, obličiek, pečene, výrazné toxicko-alergické reakcie.

Vyrába sa v prášku a tabletách po 0,5 g. Uchovávajte s opatrnosťou podľa zoznamu B v tesne uzavretej nádobe na mieste chránenom pred svetlom. Doba overenia je 2 roky.

Sulfapyridazín sodný- Sulfapyridazín sodný. (p-Aminobenzénsulfamido)-3-metoxypyridazín sodný.

Biely alebo biely so žltkasto-zeleným odtieňom kryštalického prášku. Ľahko rozpustite vo vode, ťažko - v etanole. Pod vplyvom svetla postupne žltne. Vodné roztoky možno sterilizovať pri 100 °C počas 30 minút.

Antibakteriálne spektrum je podobné sulfapyridazínu.

Používa sa pri ťažkej bronchopneumónii, salmonelóze, pasteurelóze, erysipele ošípaných, popôrodnej sepse, endometritíde a iných infekčných ochoreniach. Priraďte intravenózne alebo intramuskulárne vo forme 5%. alebo 10% roztoku. Dávky intravenózne na 1 kg hmotnosti zvieraťa: hovädzí dobytok 25-50 mg, malý dobytok 50-75 mg 1-krát denne.

Pri lokálnej purulentnej infekcii sa liek používa na zavlažovanie rán vo forme obväzov a tampónov navlhčených 5-10% roztokom. Roztoky sulfapyridazínu sodného sa môžu pripraviť v destilovanej vode, izotonickom roztoku chloridu sodného alebo 2-5% roztoku polyvinylalkoholu. Pri mastitíde, endometritíde sa roztoky vstrekujú do dutiny maternice a mliečnej žľazy. Pri lokálnom podávaní sa môže kombinovať s vymenovaním sulfapyridazínu vo vnútri.

Pri používaní lieku sú možné vedľajšie účinky: kožné vyrážky leukopénia. Kontraindikácie: ochorenia hematopoetického systému, obličiek, pečene.

Vyrába sa v prášku a vo forme 10% roztoku v 7% polyvinylalkohole v liekovkách s objemom 10 a 100 ml. Skladujte podľa zoznamu B na suchom a tmavom mieste. Doba overenia je 3 roky.

Sulfadimetoxín- Sulfadimetoxín. 6-(p-Aminobenzénsulfamido)-2,6-dimetoxypyrimidín. Synonymá: depo-sulfamid, madribon, madroxin, supersulfa, ultrasulfan atď.

Biely kryštalický prášok, bez chuti a zápachu. Mierne rozpustný vo vode a etanole, rozpustný v zriedených kyselinách a zásadách.

Sulfadimetoxín má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity. Najcitlivejšie na ňu sú meningokoky, streptokoky, stafylokoky, rôzne kmene Escherichia coli, Shigella, Proteus. Väčšina kmeňov Pseudomonas aeruginosa, Listeria, niektoré kmene pneumokokov sú rezistentné. Boli zaznamenané významné výkyvy v citlivosti kmeňov na liečivo v rámci rovnakého druhu.

Sulfadimetoksin sa týka dlhodobo pôsobiacich sulfónamidov. Relatívne rýchlo sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu do krvi, ale rýchlosť absorpcie je o niečo nižšia ako u sulfapyridazínu. Maximálna koncentrácia v krvi hovädzieho dobytka je stanovená po 8-12 hodinách, u oviec a kôz - 5-8, u ošípaných a psov - 2-5, u kurčiat - za 3-5 hodín od okamihu podania. Koncentrácia liečiva v krvi klesá oveľa pomalšie ako koncentrácia sulfapyridazínu. Terapeutická hladina sa udržiava 24-48 hodín Sulfadimetoxín preniká do rôznych orgánov a tkanív o niečo horšie ako sulfapyridazín a sulfamonometoxín. Výnimkou je žlč, kde koncentrácia liečiva môže prekročiť jeho obsah v krvi 1,5-4 krát.

Sulfadimetoksín v krvi sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny (90 – 98 %). Podľa intenzity väzby na plazmatické bielkoviny možno zvieratá zoradiť v nasledujúcom (zostupnom) poradí: psy, hovädzí dobytok, králiky, potkany. Produkcia acetylu je prítomná v krvi v malých množstvách (0-15%).

Sulfadimetoxín sa vylučuje z tela veľmi pomaly, predovšetkým v dôsledku veľkej (93-97%) reabsorpcie voľnej formy liečiva v tubuloch a tiež v dôsledku významného stupňa väzby na proteíny. Acetylová forma sa vylučuje 2-krát rýchlejšie. Sulfadimetoksín je prítomný v moči hlavne vo forme glukuronidu, ktorý sa dobre rozpúšťa v kyslom prostredí, čo prakticky vylučuje možnosť kryštalúrie.

Droga je mierne toxická pre zvieratá, má široké spektrum terapeutických účinkov. Aplikované s bronchopneumodilom mladých zvierat s infekciami nosohltanu, akútna formaúplavica, pasteurelóza, kokcidióza, gastroenteritída, kolitída, cystitída a iné ochorenia. Sulfadimetoxín sa predpisuje perorálne v dávkach na 1 kg hmotnosti zvieraťa: hovädzí dobytok 50-60 mg, malý dobytok 75-100, ošípané 50-100, psy 20-25, králiky 250-500, kurčatá 75-100 mg 1-krát denne. Počiatočná dávka má byť dvojnásobkom indikovaných udržiavacích dávok.

Pri pasteurelóze u kurčiat sa sulfadimetoxín predpisuje na terapeutické účely v dávkach 200 mg (počiatočné) a 100 mg (udržiavacie) na 1 kg hmotnosti. OD preventívny účel aplikujte dávky 100 mg (počiatočná) a 50 mg - (udržiavacia) 1-krát denne. Liek sa môže konzumovať skupinovým spôsobom s jedlom.

Aby sa predišlo nežiaducim účinkom lieku, odporúča sa chorým zvieratám predpisovať veľa tekutín. Sulfadimetoksín je kontraindikovaný pri toxických alergických reakciách, ochoreniach hematopoetického systému, obličiek, akútnej hepatitíde.

Vyrába sa v prášku a tabletách po 0,5 g. Uchovávajte s opatrnosťou podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe na mieste chránenom pred svetlom. Doba overenia je 4 roky.

Sulfamonometoxín- sulfamonometoxín. 6-(p-Aminobenzénsulfamido)-6-metoxypyrimidín. Synonymá: diameton, DS-36.

Biely alebo biely kryštalický prášok so žltkastým odtieňom. Mierne rozpustný vo vode, lepšie - v etanole, ľahko rozpustný v zriedených minerálnych kyselinách a vodných roztokoch žieravých zásad. Nezlučiteľné s novokaínom, barbiturátmi, liekmi, ktoré ľahko odstraňujú síru.

Sulfamonometoxín má vysokú antibakteriálnu aktivitu proti streptokokom, meningokokom, pasteurelle, Escherichia coli, Toxoplasma, bacil dyzentérie a iným mikroorganizmom. Liečivo má nielen vysoký bakteriostatický účinok in vitro, ale má aj mimoriadne vysokú chemoterapeutickú aktivitu pri pokusoch na zvieratách. Pri infekciách spôsobených streptokokmi, stafylokokmi, salmonelou prevyšuje aktivitu sulfapyridazínu a sulfadimetoxínu.

Liečivo patrí medzi dlhodobo pôsobiace sulfónamidy. Dobre a rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu do krvi. Maximálna koncentrácia v krvi je stanovená u hovädzieho dobytka po 5-8 hodinách, u oviec a kôz - po 3-5, ošípaných - 2-5, psov - 1-3, kurčiat - 2-5 hodín od okamihu podania. Koncentrácia sulfamonometoxínu v krvi klesá o niečo rýchlejšie ako po zavedení sulfapyrilazínu a sulfadimetoxínu. Liečivo celkom dobre preniká do orgánov a tkanív. Vyššie koncentrácie sa zastavia v obličkách, pľúcach, pečeni. Dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru. V krvi sa intenzívne viaže na bielkoviny (64,6-92,5%), ale tvoriaca sa väzba je krehká. Produkcia acetylu v krvi dosahuje 5-14%, v moči 50-67%. Z tela sa vylučuje pomaly a hlavne obličkami. Moč obsahuje 50-70% acetylderivátu, 20-30% glukuronidu a 10-20% voľného liečiva. Acetylová forma sulfamonometoxínu je rozpustnejšia ako voľná forma.

Používa sa pri infekciách dýchacích ciest, hnisavých infekciách ucha, hrdla, nosa, úplavici, enterokolitíde, infekciách žlčových a močových ciest, hnisavých meningitíde. Liek sa podáva perorálne v dávkach na 1 kg hmotnosti zvieraťa, hovädzí dobytok 50-100 mg, malý hovädzí dobytok 75-100, ošípané 50-100, psy 25-50, králiky 250-500, kurčatá 100 mg 1-krát denne. Počiatočná dávka sa má zdvojnásobiť.

Sulfamonometoxín je kontraindikovaný v precitlivenosť na sulfanilamidové lieky, s hemolytickou anémiou, agranulocytózou, akútnou hepatitídou, nefritídou.

Vyrába sa v prášku a tabletách po 0,5 g. Uchovávajte podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe na mieste chránenom pred svetlom. Doba overenia je 3 roky.

Sulfalen- Sulfalenum. 2-(p-Aminobenzénsulfamido)-3-metoxypyrazín. Synonymá: kelfizín, sulfametopyrazín, sulfametoxypyrazín, sulfapyrazínemetoxín.

Biely kryštalický prášok. Mierne rozpustný vo vode, ľahko rozpustný v alkalických roztokoch. Nezlučiteľné s novokaínom, barbiturátmi, liekmi, ktoré ľahko odstraňujú síru.

Podľa antibakteriálneho spektra účinku je blízky iným sulfanilamidovým liekom.

Sulfalén označuje sulfónamidy s ultradlhodobým účinkom. Rýchlo sa vstrebáva a maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne po 4-6 hodinách.Terapeutické koncentrácie v tele zvierat a vtákov sa môžu udržať v pečeni 3-5 dní. Vylučuje sa z tela veľmi pomaly. Dobre znášaný zvieratami.

Používa sa pri bronchopneumónii mladých zvierat, kolibacilóze, salmonelóze, pasteurelóze, toxoplaziáze, respiračnej mykoplazmóze, ako aj uretritíde, mastitíde a iných ochoreniach. Priraďte dovnútra v dávkach na 1 kg hmotnosti zvieraťa - 20-25 mg pre teľatá, dojičky, 40-50 pre ošípané, 100-150 mg pre kurčatá 1 krát denne, znovu po 5-7 dňoch. V závažných prípadoch ochorenia sa liek predpisuje znova po 3-4 dňoch. Dĺžka liečby je najmenej 10-12 dní.

V prípade bronchopneumónie u teliat vo veku 2-3 mesiacov sa sulfalén podáva perorálne v dávke 50 mg (počiatočná dávka) a potom denne v dávke 20 mg (udržiavacia dávka) počas 7-10 dní. Súčasne sa odporúča podávať vitamínové prípravky (skupiny A, B a C), ako aj intenzívnu symptomatickú terapiu.

V prípade kolibacilózy a salmonelózy u prasiatok do 2-4 mesiacov veku sa sulfalén predpisuje 1-krát denne na 1 kg hmotnosti zvieraťa: 100 mg prvý deň, 20 mg každý nasledujúci deň.

Možné vedľajšie účinky a opatrenia na ich prevenciu sú rovnaké ako pri iných dlhodobo pôsobiacich sulfónamidoch.

Vyrába sa v prášku a tabletách s hmotnosťou 0,2, 0,5 a 2 g; v injekčných liekovkách po 60 ml 5 % suspenzie. Skladujte podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe. Doba overenia je 5 rokov.

salazopyridazín- salazopyridazín. kyselina 5-napa-[N-(3-metoxypyridazinyl-6)-sulfamido]fenylazosalicylová.

Žlto-oranžový kryštalický prášok, bez chuti a zápachu. Prakticky nerozpustný vo vode, rozpustný v roztokoch zásad a hydrogénuhličitanov. Získané ako výsledok azo-kondenzácie sulfapyridazínu (65 %) a kyselina salicylová.

Antimikrobiálny účinok salazopyridazínu sa prejaví až po jeho rozštiepení v gastrointestinálnom trakte s uvoľnením voľného sulfapyridazínu a kyseliny 5-aminosalicylovej. Terapeutický účinok lieku je určený predovšetkým schopnosťou salazosulfanilamidov akumulovať sa v spojivové tkanivo hrubého čreva a majú priamy vplyv na zápalový proces. Metabolické produkty salazopyridazínu pôsobia antibakteriálne, protizápalovo a imunosupresívne. Salazopyridazín je účinnejší ako salazopyridín, ale je horší ako sulfapyridazín, pokiaľ ide o stupeň chemoterapeutického účinku,

Pri štiepení liečiva sa uvoľnený sulfapyridazín postupne vstrebáva a maximálnu koncentráciu v krvi a orgánoch dosahuje po 4-6 hodinách Koncentrácia voľného sulfapyridazínu v krvi a orgánoch nedosahuje vysoký stupeň, ale dlhodobo sa udržiava na terapeutickej a subterapeutickej úrovni. Droga má nízku toxicitu. Pri dlhej schôdzke na 30-40 dní. nespôsobuje zmeny v krvi a moči.

Odporúča sa na liečbu zvierat, chorých rôzne formy kolitída, enterokolitída a pre rovnaké indikácie ako sulfapyridazín. Dávky vnútri mladých hospodárskych zvierat 25-50 mg na 1 kg telesnej hmotnosti 2-krát denne.

Pri použití salazopyridazínu sú možné vedľajšie účinky, niekedy pozorované pri použití sulfónamidov a kyseliny salicylovej: alergické reakcie, leukopénia, dyspeptické poruchy Nežiaduce reakcie treba znížiť dennú dávku alebo liek vysadiť.Salazopyridazín je kontraindikovaný pri závažných toxicko-alergických reakciách na sulfónamidy.

Vyrába sa v prášku, tabletách 0,5 g a vo forme 5% suspenzie. Skladujte v tesne uzavretej nádobe, chráňte pred svetlom. Doba overenia je 5 rokov.

salazodimetoxín - salazodimetoxín. kyselina 5-napa-/N-(2,4-dimetoxypyrimidinyl-6)-sulfónamido/-fenylazosalicylová.

Prášok oranžová farba bez chuti a vône. Nerozpustný vo vode, rozpustný vo vodných roztokoch alkálií a hydrogénuhličitanov. Salazodimetoxín je produktom azo-kondenzácie sulfadimetoxínu (67,5 %) a kyseliny salicylovej.

Mechanizmus účinku, farmakokinetika, indikácie a kontraindikácie, schéma aplikácie salazodimetoxínu sú podobné ako u salazopyridazínu.

Vyrába sa v prášku a tabletách 0,5 g. Uchovávajte podľa zoznamu B v tesne uzavretom obale na mieste chránenom pred svetlom. Doba overenia je 2 roky.

SULFANILAMIDY, ZLE Vstrebávané Z GASTROINTESTINÁLNEHO TRAKTU

Sulgin- Sulginum. para-aminobenzénsulfoguanidín. Synonymá abiguanil, aseptylguanidín, ganidan, neo-sulfónamid, sulfaguanidín atď.

Biely kryštalický prášok, bez zápachu. Veľmi málo rozpustný vo vode, v zriedených minerálnych kyselinách (chlorovodíková, dusičná), málo rozpustný v etanole. Nezlučiteľné s novokaínom, anestezínom, barbiturátmi, liekmi, ktoré oddeľujú síru.

Sulgin má pomerne vysokú antimikrobiálnu aktivitu proti črevnej skupine patogénne mikroorganizmy a niektoré grampozitívne formy.

Liečivo sa pomaly a v malých množstvách absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jeho objem sa zdržiava v črevách a vytvára tam vysokú koncentráciu. U zvierat je sulgín stredne acetylovaný, vylučuje sa hlavne výkalmi. Veľká koncentrácia liečiva v tráviacom trakte poskytuje účinný účinok na črevnú mikroflóru.

Používa sa na bacilárnu úplavicu, kolitídu, enterokolitídu, na prevenciu pooperačné komplikácie pri operáciách na črevách. Vnútri priraďte v dávkach koňom 19-20 g, hovädziemu dobytku 15-25, malému dobytku 2-5, ošípaným 1-5, teľatám dojičom 2-3, dojčiam 0,3-0,5, kurčatám 0,2-0,3 g 2-krát denne. Počiatočná dávka má byť dvojnásobkom indikovaných udržiavacích dávok.

Aby sa zabránilo zrážaniu kryštálov acetylovaného sulgínu v obličkách, je potrebné predpísať dostatok nápojov.

Kontraindikácie pre použitie precitlivenosť na sulfónamidy, choroby krvotvorných orgánov akútna hepatitída a nefritída,

Vyrába sa v prášku a tabletách po 0,5 g. Uchovávajte opatrne podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe. Doba overenia je 5 rokov.

Ftalazol- Ftalazolum. 2-para-(orto-Karboxybenzami-do)-benzénsulfamidotiazol Synonymá: sulfatamidín, talazol, talazón, taledrón, talidin, talistalil, talisulfazol, ftalylsulfatiazol

Biely alebo biely s jemne žltkastým odtieňom prášku. Prakticky nerozpustný vo vode, éteri a chloroforme; veľmi málo rozpustný v etanole; rozpustný vo vodnom roztoku uhličitanu sodného, ​​ľahko rozpustný vo vodnom roztoku hydroxidu sodného. Nezlučiteľné s novokaínom, anestezínom, liekmi, ktoré oddeľujú síru.

Má antimikrobiálnu aktivitu proti pôvodcovi dyzentérie, salmonelózy, enteropatogénnych kmeňov Escherichia coli a niektorých ďalších baktérií. Mechanizmus antimikrobiálneho účinku ftalazolu, ako aj iných sulfónamidov, spočíva v narušení procesu asimilácie „rastových faktorov“ - kyseliny listovej a látok jej blízkych, medzi ktoré patrí kyselina para-aminobenzoová, mikrobiálnou bunkou.

Ftalazol sa veľmi pomaly a v malých množstvách absorbuje z gastrointestinálneho traktu, v dôsledku čoho sa v krvi nevytvára prakticky žiadna terapeutická koncentrácia. Väčšina liečiva sa zadržiava v gastrointestinálnom trakte, kde sa postupne odštiepi aktívna (sulfanilamidová) časť molekuly ftalazolu. Vysoká koncentrácia ftalazolu v tráviacom trakte zabezpečuje jeho účinný účinok na črevnú mikroflóru. Liečivo má nízku toxicitu, zvieratá dobre znášajú.

Používa sa na úplavicu, gastroenteritídu, kolitídu, neonatálnu dyspepsiu, kokcidiózu. Priraďte dovnútra v dávkach: kone 10-G5 g, hovädzí dobytok 10-20, malý dobytok 2-5, ošípané 1-3, psy 0,5-1, kurčatá 0,1-0,2 g 2-krát denne. Počiatočná dávka môže byť dvakrát vyššia ako nasledujúce.

Ftalazol zvyčajne nespôsobuje vedľajšie účinky. Kontraindikácia - precitlivenosť zvierat na sulfanilamidové prípravky

Vyrába sa v prášku a tabletách po 0,5 g Skladuje sa podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe. Doba overenia je 10 rokov.

disulfformín- Disulformum. 1,4,4 N-trimetylén-bis-(4-sulfanilyl-sulfanilamid)

Biely alebo mierne žltkastý jemný kryštalický prášok. Nerozpustný vo vode a zriedených minerálnych kyselinách, voľne rozpustný v roztokoch žieravých a uhličitých zásad. Pri zahriatí vodou hydrolyzuje za uvoľnenia formaldehydu

Diulformín má antibakteriálnu aktivitu proti Escherichia coli, patogénom dyzentérie, salmonelóze, kolibacilóze. Má bakteriostatický účinok - narúša metabolizmus, inhibuje rast a rozmnožovanie mikróbov.

Liečivo sa pomaly vstrebáva z tráviaceho traktu a nevytvára vysoké koncentrácie v krvi, jeho objem sa zadržiava v čreve, kde vplyvom alkalického prostredia dochádza k hydrolýze disulfanilamidu za eliminácie sulfanilamidu (disulfánu) a formaldehydu . V dôsledku vysokej koncentrácie liečiva v tráviacom trakte v kombinácii s aktivitou disulfánu a formaldehydu proti črevnej mikroflóre je účinný pri črevných infekciách.

Aplikuje sa na bacilárnu dyzentériu, gastroenteritídu salmonelovej etiológie, akútnu kolitídu a enterokolitídu. Priraďte dovnútra v dávkach: 5-10 g pre kone, 10-15 g pre hovädzí dobytok, 2-4 g pre teľatá, 0,2-0,3 g pre kurčatá 2-3 krát denne.

Kontraindikácie použitia precitlivenosť zvierat na sulfónamidy, akútna hepatitída, nefritída, nefróza, agranulocytóza

Vyrába sa v prášku a tabletách po 0,5 a 1 g. Uchováva sa podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe, chránená pred svetlom. Doba verifikačnej analýzy 5 rokov

Phtazin- Phtazmum 6 (para ftalylaminobenzoylsulfanilamido) 3-metoxypyridazín

Biely alebo biely s mierne žltkastým nádychom, kryštalický prášok bez zápachu. Prakticky nerozpustný vo vode a etanole. Ľahko rozpustný v roztokoch zásad a hydrogénuhličitanu sodného. Z hľadiska chemickej štruktúry je na jednej strane blízky fthalazolu a na druhej strane k sulfapyridazínu

Ftazín má široké antibakteriálne spektrum účinku, je účinný proti pneumokokom, stafylokokom, streptokokom, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, pôvodcom dyzentérie a iným mikroorganizmom. Antibakteriálne spektrum je podobné sulfapyridazínu. Pôsobí bakteriostaticky – narúša metabolizmus, procesy rastu a rozmnožovania mikrobiálnych buniek. Bakteriostatické koncentrácie ftazínu sú 30-300-krát vyššie ako koncentrácie sulfapyridazínu a 2-5-krát nižšie ako koncentrácie ftalazolu.

Pomaly sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. V čreve sa postupne štiepi za uvoľnenia voľného sulfapyridazínu, ktorý sa pri štiepení vstrebáva. Vďaka pomalej eliminácii sulfapyridazínu v čreve sa udržiava vysoká koncentrácia liečiva, čo zabezpečuje dobrú účinnosť pri liečbe gastrointestinálnych ochorení.Vstrebaný sulfapyridazín vytvára v krvi významné koncentrácie a má resorpčný účinok, čo je veľmi dôležité v ťažké formy dyzentéria a iné gastrointestinálne ochorenia. Vylučuje sa z tela pomaly.

Ftazín je zvieratami dobre znášaný, nespôsobuje výrazné poruchy Všeobecná podmienka aj v prípadoch, keď dávka prevyšuje terapeutickú.

Používa sa na terapeutické a profylaktické účely pri úplavici, novorodeneckej dyspepsii, enterokolitíde, kolitíde, kokcidióze.Hlavnou výhodou lieku je menšia toxicita a dlhší pobyt v organizme. Priraďte individuálne alebo v skupinách s krmivom 2x denne Dávky na 1 kg hmotnosti zvieraťa: hovädzí dobytok a drobný dobytok 10-15 mg, teľatá a jahňatá 15-20, ošípané 8-12, prasiatka 12-16, kurčatá 30-50 mg . Počiatočná dávka sa zvýši 1,5-2 krát. Pri liečbe kokcidiózy kurčiat sa odporúča použiť zmes Phtazinu s neomycínom v dávkach: 100-150 mg Phtazinu a 500-750 mcg neomycínu na kurča 2-krát počas 6-7 dní.

Na prevenciu chorôb sa Ftazín predpisuje v polovici uvedených dávok 2-krát denne počas 4-5 dní.

Kontraindikácie použitia: precitlivenosť zvierat na sulfónamidy, ochorenia krvotvorných orgánov, akútna hepatitída, zápal obličiek, nefróza.

Vyrába sa v prášku a tabletách po 0,5 g. Uchovávajte podľa zoznamu B v dobre uzavretej nádobe, chránenej pred svetlom a vlhkosťou. Doba overenia je 2 roky.

SYNTETICKÉ ANTIBAKTERIÁLY

Syntetické antibakteriálne látky sú zastúpené v 6 hlavných triedach:

5. Sulfónamidy.

6. deriváty chinolónu.

7. Deriváty nitrofuránu.

8. Deriváty 8-hydroxychinolínu.

9. Deriváty chinoxalínu.

10. Oxazolidinóny.

1. SULFANILAMIDOVÉ DROGY

Sulfónamidy možno považovať za deriváty amidu kyseliny sulfanilovej.

Hlavný rozdiel medzi sulfónamidmi spočíva v ich farmakokinetických vlastnostiach.

11. Sulfónamidy pre resorpčný účinok (dobre sa vstrebáva zgastrointestinálne trakt)

a) Krátkodobo pôsobiace (polčas rozpadu).< 10 ч)

Sulfanilamid (Streptocid), sulfatiazol (Norsulfazol), sulfatidol (Etazol), sulfanilamid (Urosulfan), sulfadimidín (Sulfadimezin). b) Priemerná dĺžka účinku (polčas 10-24 hodín) Sulfadiazín (Sulfazine), sulfametoxazol.

c) Dlhodobo pôsobiace (polčas 24-48 hodín) Sulfadimetoxín, sulfamonometoxín.

d) Super dlhodobo pôsobiaci (polčas > 48 h) Sulfametoxypyrazín (Sulfalen).

12. Sulfónamidy pôsobiace v lúmene čreva (zle sa vstrebáva zgastrointestinálne trakt)

Ftalylsulfatiazol (Ftalazol), sulfaguanidín (Sulgin).

13. Sulfónamidy na lokálne použitie

Sulfacetamid (sulfacyl sodný, Albucid).

14. Kombinované prípravky sulfónamidov a kyseliny salicylovej

Salazosulfapyridín (Sulfasalazín), Salazopyridazín (Salazodin), Salazodimetoxín.

15. Kombinované prípravky sulfónamidov s trimetoprimom

Kotrimoxazol (Bactrim, Biseptol).

Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok na mikroorganizmy. Mechanizmus bakteriostatického účinku sulfónamidov spočíva v tom, že tieto látky, ktoré majú štrukturálnu podobnosť s kyselinou para-aminobenzoovou, s ňou súťažia v procese syntézy kyseliny listovej, ktorá je rastovým faktorom pre mikroorganizmy.

Sulfanilamidy sú účinné najmä proti nokardii, toxoplazme, chlamýdiám, malarickým plazmódiám a aktinomycetám.

Hlavné indikácie na vymenovanie sú: nokardióza, toxoplazmóza, tropická malária odolná voči chlorochínu. V niektorých prípadoch sa sulfónamidy používajú na kokové infekcie, bacilárnu úplavicu, infekcie spôsobené Escherichia coli. V niektorých prípadoch sa sulfónamidy používajú na kokové infekcie, bacilárnu úplavicu, infekcie spôsobené Escherichia coli.

Sulfónamidy na systémové pôsobenie spôsobujú veľké množstvo vedľajších účinkov. Pri ich použití sa vyskytujú poruchy krvného systému (anémia, leukopénia, trombocytopénia), hepatotoxicita, alergické reakcie ( kožné vyrážky horúčka, agranulocytóza), dyspeptické poruchy. Pri kyslých hodnotách pH moču - kryštalúria. Aby sa tomu zabránilo, sulfónamidy sa musia umyť alkalickou minerálnou vodou alebo roztokom sódy.

Sulfónamidy pôsobiace v črevnom lúmene sa prakticky neabsorbujú v gastrointestinálnom trakte a vytvárajú vysoké koncentrácie v črevnom lúmene. Používajú sa pri liečbe črevných infekcií (bacilárna dyzentéria, enterokolitída), ako aj na prevenciu črevných infekcií v pooperačnom období.

V súčasnosti mnohé kmene patogénov črevných infekcií získali rezistenciu na sulfónamidy. Na zvýšenie účinnosti liečby súčasne so sulfónamidmi pôsobiacimi v črevnom lúmene je vhodné predpisovať dobre vstrebateľné lieky (Etazol, Sulfadimezin atď.), Pretože pôvodcovia črevných infekcií sú lokalizovaní nielen v lúmene, ale aj v črevnej stene. Pri užívaní liekov tejto skupiny by sa mali predpisovať vitamíny B, pretože sulfónamidy inhibujú rast Escherichia coli, ktorý sa podieľa na syntéze vitamínov B.

Sulfanilamid je jedným z prvých antimikrobiálnych liekov so sulfanilamidovou štruktúrou. V súčasnosti sa liek prakticky nepoužíva kvôli nízkej účinnosti a vysokej toxicite.

Urosulfán sa používa na liečbu infekcií močových ciest, pretože liek sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami a vytvára vysoké koncentrácie v moči.

Sulfametoxypyrazín používa sa denne na akútne alebo rýchlo sa vyskytujúce infekčné procesy, 1 krát za 7-10 dní - na chronické, dlhodobé infekcie.

Sulfacetamid je topický sulfónamid. Liek je zvyčajne dobre tolerovaný. V očnej praxi sa používa vo forme roztokov a mastí pri zápaloch spojiviek, blefaritíde, hnisavých vredoch rohovky a kvapavkových očných chorobách. Pri použití koncentrovanejších roztokov sa pozoruje dráždivý účinok; v týchto prípadoch sú predpísané roztoky nižšej koncentrácie.

Trimetoprim je pyrimidínový derivát, ktorý má bakteriostatický účinok. Liečivo blokuje redukciu kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú v dôsledku inhibície dihydrofolátreduktázy.

Kotrimoxazol je kombináciou 5 dielov sulfametoxazolu (stredne pôsobiaceho sulfanilamidu) a 1 dielu trimetoprimu. Kombinácia trimetoprimu so sulfónamidmi sa vyznačuje baktericídnym účinkom a širokým spektrom antibakteriálneho pôsobenia, vrátane mikroflóry rezistentnej na mnohé antibiotiká a konvenčné sulfónamidy. Kotrimoxazol sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, preniká do mnohých orgánov a tkanív, vytvára vysoké koncentrácie v bronchiálnych sekrétoch, žlči, moči a prostatickej žľaze. Preniká cez BBB, najmä počas zápalu mozgových blán. Vylučuje sa hlavne močom. Droga sa používa pri infekciách dýchacích a močových ciest, chirurgických a ranových infekciách, brucelóze; kontraindikované pri závažných poruchách funkcie pečene, obličiek a hematopoézy. Liek sa nemá predpisovať počas tehotenstva.

Sulfametoxazol je súčasťou kombinovaného lieku "Cotrimoxazol".

2. QINOLÓNOVÉ DERIVÁTY

Deriváty chinolónu predstavujú nefluórované a fluórované zlúčeniny. Posledne menované majú najväčšiu antibakteriálnu aktivitu.

Deriváty chinolónu sú reprezentované:

6. Nefluórované chinolóny

Kyselina nalidixová (Nevigramon, Negram), kyselina oxolínová (Gramurin). 7. Fluorochinolóny (prípravky prvej generácie)

Ciprofloxacín (Cifran, Tsiprobay), lomefloxacín (Maxaquin), norfloxacín (Nomycin), fleroxacín (Chinodis), ofloxacín (Tarivid).

8. Fluorochinolóny (nové lieky druhej generácie) Levofloxacín (Tavanic), sparfloxacín, moxifloxacín.

Kyselina nalidixová aktívny len proti niektorým gramnegatívnym mikroorganizmom - E. coli, Shigella, Klebsiella,

salmonely. Pseudomonas aeruginosa je odolný voči kyseline nalidixovej. Odolnosť mikroorganizmov voči lieku vzniká rýchlo.

Liečivo sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, najmä na prázdny žalúdok. Asi 80 % liečiva sa vylučuje močom v nezmenenej forme, čo vedie k vysokým koncentráciám kyseliny nalidixovej v moči. Polovičný život

Indikácie na vymenovanie: infekcia močových ciest (cystitída, pyelitída, pyelonefritída), prevencia infekcií počas operácií na obličkách a močovom mechúre.

Vedľajšie účinky: dyspeptické poruchy, excitácia CNS, dysfunkcia pečene, alergické reakcie. Kyselina nalidixová je kontraindikovaná pri zlyhaní obličiek.

Fluorochinolóny majú spoločné vlastnosti:

4. lieky tejto skupiny inhibujú životne dôležitý enzým mikrobiálnej bunky

DNA gyráza;

5. široké spektrum antibakteriálnych účinkov. Sú účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Niektoré lieky (ciprofloxacín, ofloxacín, lomefloxacín) pôsobia na Mycobacterium tuberculosis. Spirochety, listérie a väčšina anaeróbov nie sú citlivé na fluorochinolóny;

6. fluorochinolóny pôsobia na extra a intracelulárne lokalizované mikroorganizmy;

4. rezistencia mikroflóry na fluorochinolóny sa vyvíja relatívne pomaly;

5. Fluorochinolóny vytvárajú pri perorálnom podaní vysoké koncentrácie v krvi a tkanivách a biologická dostupnosť nezávisí od príjmu potravy.

7. Fluorochinolóny dobre prenikajú do rôznych orgánov a tkanív: pľúc, obličiek, kostí, prostaty atď.

Indikácie na vymenovanie: infekcie močových ciest, dýchacích ciest, gastrointestinálneho traktu. Priraďte fluorochinolóny perorálne a intravenózne.

Vedľajšie účinky: alergické reakcie, dyspepsia, nespavosť. Prípravky tejto skupiny inhibujú vývoj chrupavky, takže sú kontraindikované u tehotných a dojčiacich matiek; u detí možno použiť len zo zdravotných dôvodov. V ojedinelých prípadoch

Fluorochinolóny môžu spôsobiť rozvoj tendonitídy (zápal šliach), čo môže viesť k prasknutiu počas cvičenia.

Fluorochinolóny druhej generácie sú aktívnejšie proti grampozitívnym baktériám, predovšetkým pneumokokom. Majú účinok na stafylokoky a niektoré lieky si zachovávajú miernu aktivitu proti stafylokokom rezistentným na meticilín. Aktivita fluorochinolónov druhej generácie sa nelíši vo vzťahu ku kmeňom pneumokokov citlivých na penicilín a rezistentných na penicilín. Lieky druhej generácie sú tiež vysoko účinné proti chlamýdiám a mykoplazmám.

Indikácie na použitie fluorochinolónov druhej generácie: komunitné infekcie dýchacích ciest, infekcie kože a mäkkých tkanív, urogenitálne infekcie.

4. NITROFURÁNY

Nitrofurazón (Furacilín), nitrofurantoín (Furadonín), furazolidón, furazidín (Furagin).

Medzi všeobecné vlastnosti derivátov nitrofuránu patria:

5. schopnosť narušiť štruktúru DNA. V závislosti od koncentrácie majú nitrofurány baktericídny alebo bakteriostatický účinok;

6. široké spektrum antimikrobiálnej aktivity, ktorá zahŕňa baktérie (grampozitívne koky a gramnegatívne tyčinky), vírusy, prvoky (giardia, trichomonády).

7. vysoká frekvencia nežiaducich reakcií.

Nitrofurazón sa používa predovšetkým ako antiseptikum (na vonkajšie použitie) na liečbu a prevenciu hnisavých-zápalových procesov.

Nitrofurantoín vytvára vysoké koncentrácie v moči, preto sa používa pri infekciách močových ciest.

Furazolidón sa zle absorbuje z gastrointestinálneho traktu a vytvára

vysoké koncentrácie v črevnom lúmene. Furazolidón sa používa na črevné infekcie bakteriálnej a protozoálnej etiológie.

Furazidín sa používa perorálne pri infekciách močových ciest a lokálne na umývanie a sprchovanie v chirurgickej praxi.

Vedľajšie účinky derivátov nitrofuránu: dyspeptické poruchy, hepatotoxické, hematotoxické a neurotoxické účinky. Pri dlhodobom používaní môžu deriváty nitrofuránu spôsobiť pľúcne reakcie (pľúcny edém, bronchospazmus, pneumonitída).

Kontraindikácie: ťažká renálna a hepatálna insuficiencia, gravidita.

5. OXAZOLIDINÓNY

Oxazolidinóny sú vysoko aktívne proti grampozitívnym mikroorganizmom.

Linezolid - vyznačuje sa nasledujúcimi vlastnosťami:

5. schopnosť inhibovať syntézu proteínov v bakteriálnej bunke. Na rozdiel od iných antibiotík, ktoré pôsobia na syntézu bielkovín, linezolid pôsobí na skoré štádia transláciu a zabraňuje tvorbe peptidového reťazca. Tento mechanizmus účinku zabraňuje vzniku skríženej rezistencie s takými

antibiotiká, ako sú makrolidy, aminoglykozidy, linkozamidy, tetracyklíny, chloramfenikol;

6. typ účinku - bakteriostatický.

7. spektrum účinku: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens a niektoré kmene streptokokov, vrátane Streptococcus pneumoniae a Streptococcus pyogenes; hlavné grampozitívne mikroorganizmy,

vrátane stafylokokov rezistentných na meticilín, pneumokokov rezistentných na penicilín a makrolidy a enterokokov rezistentných na glykopeptidy. Vykazuje slabú aktivitu proti gramnegatívnym baktériám;

8. sa vo vysokej miere hromadí v bronchopulmonálnom epiteli. Dobre penetruje

v koža, mäkké tkanivá, pľúca, srdce, črevá, pečeň, obličky, centrálny nervový systém, synoviálna tekutina, kosti, žlčníka. Má 100% biologickú dostupnosť;

9. rezistencia sa vyvíja veľmi pomaly;

10. dávkovací režim: 600 mg (perorálne alebo intravenózne) každých 12 hodín. Pri liečbe infekcií kože a mäkkých tkanív je dávka 400 mg každých 12 hodín;

11.vedľajšie účinky: z gastrointestinálneho traktu (hnačka, nevoľnosť, farbenie jazyka), bolesť hlavy, kožná vyrážka.

Prípravky

Sulfadimetoxin (Sulfadimethoxinum) prášok, tablety 0,2 a 0,5 g

Ciprofloxacín (Ciprofloxacinum) tablety 0,25, 0,5 a 0,75 g; 0,2 % infúzny roztok v injekčných liekovkách s objemom 50 a 100 ml

Ofloxacín (Ofloxacinum) Tablety 0,2 g Lomefloxacín (Lomefloxacín) Tablety 0,4 g Furazolidon (Furazolidonum) Tablety 0,05 g

testovacie otázky

	Uveďte hlavné skupiny syntetických chemoterapeutických liekov.
	Aké sulfónamidy sa používajú na resorpčný účinok?
	Koľko častí sulfametoxazolu a trimetoprimu je tam
kombinovaný sulfanilamid "Co-trimoxazol"?
	Aké sú vedľajšie účinky sulfónamidov?
	Ktorá skupina chinolónov je aktívnejšia proti grampozit
baktérie?
	Na aké syntetické chemoterapeutické činidlo sa používa

črevné infekcie bakteriálnej a protozoálnej etiológie?

IX. Aký je mechanizmus antibakteriálneho účinku linezolidu?

X. Aké je spektrum účinku fluorochinolónov druhej generácie?

TESTY

3) KTORÝ Z CHEMOTERAPEUTICKÝCH LIEKOV JE SULFANILAMID?

streptomycín

erytromycín

vankomycín

sulfadimezín

4) KTORÝ Z UVEDENÝCH SULFANILAMIDOV SA POUŽÍVA NA RESORPČNÝ ÚČINOK?

sulfadimidín

sulfacyl sodný

sulfaguanidín

ftalylsulfatiazol

5) PRI POUŽÍVANÍ RESORPČNÝCH SULFANILAMIDOV SÚ MOŽNÉ NASLEDUJÚCE VEDĽAJŠIE ÚČINKY:

hemolytická anémia, methemoglobinémia

zápal nervov

ototoxicita

rozvoj návykov.

6) PRE PREVENCIU KRYŠTALÚRIÍ VZNIKNUTÝCH UKLADANÍM SULFANILAMIDOV A ICH METABOLITOV JE POTREBNÉ:

pitie veľkého množstva okyslenej vody

bohatý alkalický nápoj

piť veľa slanej vody

obmedzenie príjmu tekutín

7) POLČAS SULFAMETOXAZOLE:

5 – 6 hodín

40 – 50 hodín

3) 10 - 24 hodín

4) 30 minút - 1 hodina

8) UROSULFAN SA POUŽÍVA NA LIEČBU INFEKCIÍ:

gastrointestinálny trakt

mozgu

močové cesty

dýchacieho traktu

9) FLUORCHINOLÓNY II. GENERÁCIE SÚ:

Levofloxacín

Kyselina nalidixová

fleroxacín

ofloxacín

10) NITROFURAZÓN SA POUŽÍVA PREDOVŠETKÝM AKO:

lieky na liečbu tuberkulózy

antiseptikum

lieky na liečbu infekcií horných dýchacích ciest

lieky na liečbu syfilisu

11) TYP ÚČINKU LINEZOLIDU:

bakteriostatický

baktericídne

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Sulfanilamid. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky – spotrebiteľov tento liek, ako aj názory odborných lekárov na používanie sulfanilamidu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuvádza v anotácii. Analógy sulfanilamidu, ak sú dostupné štruktúrne analógy. Použitie na liečbu tonzilitídy, erysipelu, cystitídy a iných infekčných ochorení u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie lieku.

Sulfanilamid- širokospektrálne antibakteriálne činidlo. Sulfanilamid (streptocid) je jedným z prvých predstaviteľov chemoterapeutických činidiel sulfónamidovej skupiny. Má bakteriostatický účinok. Mechanizmus účinku je spôsobený kompetitívnym antagonizmom s PABA a kompetitívnou inhibíciou enzýmu dihydropteroátsyntetázy. To vedie k narušeniu syntézy kyseliny dihydrofolovej a následne tetrahydrofolovej a v dôsledku toho k narušeniu syntézy nukleových kyselín.

Sulfanilamid je účinný proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom, Escherichia coli ( coli), Shigella spp. (shigella), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, ako aj proti Chlamydia spp. (chlamýdie), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (toxoplasma).

Pri lokálnej aplikácii podporuje rýchle hojenie rán.

Predtým sa sulfanilamid používal perorálne na liečbu tonzilitídy, erysipelu, cystitídy, pyelitídy, enterokolitídy, prevenciu a liečbu infekcie rany. Sulfanilamid (rozpustný v Streptocide) sa v minulosti používal ako 5% vodné roztoky na intravenózne podanie.

Nie je to antibiotikum.

Zlúčenina

Sulfanilamid + pomocné látky.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Cmax v krvi sa vytvára po 1-2 hodinách a klesá o 50%, zvyčajne za menej ako 8 hodín. Prechádza cez histohematické, vrátane hematoencefalickej (BBB) ​​placentárne bariéry. Distribuovaný v tkanivách, po 4 hodinách sa nachádza v cerebrospinálnej tekutiny. Je acetylovaný v pečeni so stratou antibakteriálnych vlastností. Vylučuje sa hlavne (90 – 95 %) obličkami.

Neexistujú žiadne informácie o karcinogénnych, mutagénnych účinkoch a účinkoch na plodnosť počas dlhodobého používania u zvierat a ľudí.

Indikácie

• tonzilitída (tonzilitída);
• sinusitída (sinusitída);
• bronchitídu;
• zápal pľúc;
• purulentno-zápalové kožné lézie (kožný absces);
• infikované rany rôznej etiológie (vrátane vredov, trhlín);
• furuncle;
• karbunka;
• pyodermia;
• folikulitída;
• erysipel;
• acne vulgaris;
• impetigo;
• akútna a chronická cholecystitída;
• cholangitída;
• cystitída;
• uretritída a uretrálny syndróm;
• zápalové ochorenia prostaty(prostatitída);
• salpingitída a ooforitída;
• popáleniny (1 a 2 stupne).

Formulár na uvoľnenie

Tablety 0,3 g a 0,5 g.

Prášok na vonkajšie použitie 2 g a 5 g.

Liniment 5%.

Návod na použitie a spôsob použitia

Vnútri - 0,5 g 5-6 krát denne; deti do 1 roka - 0,05 - 0,1 g na recepciu, 2 - 5 rokov - 0,2 - 0,3 g, 6 - 12 rokov - 0,3 - 0,5 g.

V prípade hlbokých rán sa zavádza do dutiny rany vo forme starostlivo rozomletého sterilizovaného prášku (5-15 g), pričom sa podáva antibakteriálne lieky vnútri.

Pri vonkajšej aplikácii sa aplikuje na postihnuté oblasti pokožky a slizníc.

Maximálne dávky pre dospelých pri perorálnom podaní: jednotlivo 2 g, denne - 7 g.

Vedľajší účinok

• nevoľnosť, vracanie;
• hnačka;
• eozinofília, trombocytopénia, leukopénia, hypoprotrombinémia, agranulocytóza;
• zhoršenie zraku;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• periférna neuropatia;
• cyanóza;
• ataxia;
• kožné alergické reakcie;
• nefrotoxické reakcie (najpravdepodobnejšie u pacientov s poruchou funkcie obličiek);
• hypotyreóza.

Kontraindikácie

• závažné zlyhanie obličiek;
• choroby krvi;
• nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
• nefróza, zápal obličiek;
• akútna porfýria;
• tyreotoxikóza;
• 1. a 2. trimester tehotenstva;
• laktácia;
• precitlivenosť na sulfónamidy.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Sulfanilamid je kontraindikovaný na použitie v 1. a 2. trimestri gravidity a laktácie.

Použitie u detí

Použitie u detí je možné podľa dávkovacieho režimu.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Počas obdobia liečby je potrebné zvýšiť množstvo spotrebovanej tekutiny.

Ak sa objavia reakcie z precitlivenosti, liečba sa má prerušiť.

lieková interakcia

Neoznačené.

Analógy lieku Sulfanilamid

Štrukturálne analógy podľa účinná látka:

• streptocid;
• Streptocid rozpustný;
• Streptocidové tablety;
• Streptocid masť 10%.

Analógy pre farmakologická skupina(sulfónamidy):

• Argedin;
• argosulfán;
• Bactrim;
• Bactrim forte;
• biseptol;
• groseptol;
• dvaseptol;
• Dermazin;
• Ingalipt;
• co-trimoxazol;
• Cotrifarm 480;
• lidaprim;
• Mafenidacetátová masť 10%;
• metosulfabol;
• oriprim;
• septrín;
• sinersul;
• streptonitol;
• streptocid;
• sulothrim;
• Sulgin;
• sulfadimezín;
• sulfadimetoxín;
• sulfalen;
• sulfametoxazol;
• Sulfargin;
• sulfasalazín;
• sulfatiazol sodný;
• sulfacetamid;
• sulfacyl sodný;
• Sumetrolim;
• trimezol;
• Ftalazol;
• ftalylsulfatiazol;
• ziplin;
• etazol.

Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, s ktorými príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.