Bir tablet Bisoprolol bileşimi 0.005 veya 0.01 g içerir bisoprolol fumarat , yardımcı bileşenlerin yanı sıra: magnezyum stearat (Magnezyum stearat), koloidal silikon dioksit (Silikon dioksit kolloidal), krospovidon (Krospovidon), mısır nişastası (Amylum maydis), mikrokristalin selüloz (Selüloz mikrokristalin).
Film kaplama tabletlerinin üretimi için aşağıdakiler kullanılır: polivinil alkol (Polivinil alkol), titanyum dioksit (Titanyum dioksit), talk (Talk), makrogol (Makrogol), boyalar (demir oksit sarısı, kuinolin sarısı, turuncu sarısı).
Salım formu
İlaç, bir karton kutuda 20, 30 veya 50 parça kabarcıklar halinde paketlenmiş film kaplı tabletler şeklinde mevcuttur.
Tabletler yuvarlak, bikonvekstir, renkleri sarımsı bir renk tonu ile bejden bej rengine, ara sıra beyazdan neredeyse beyaza değişir.
farmakolojik etki
Bisoprolol (INN - Bisoprolol) klinik ve farmakolojik gruba aittir “ β1-blokerler ". Eylemi şu amaçlara yöneliktir: miyokardiyal semptomların giderilmesi (antianjinal etki), kalp kası kasılmalarının bozulmuş ritminin normalleşmesi (antiaritmik etki) ve ayrıca azalan performans (antihipertansif etki).
Farmakodinamik ve farmakokinetik
Bisoprolol seçicidir β1-bloker ve içsel sempatomimetik ve membran stabilize edici aktiviteye sahip değildir.
Düşük dozların etkisi altında aktif madde bir hastada bisoprolol fumarat:
- azalmış renin aktivitesi (basıncı ve su-tuz dengesini düzenleyen proteolitik);
- azalmış miyokardiyal oksijen ihtiyacı ;
- azalmış uyarılabilirlik ve miyokardın iletimi ;
- azalmış kalp hızı (hem durağan hem de yük altında);
- uyarılmış katekolamin ve siklik adenozin monofosfat oluşumu azalır itibaren adenozin trifosfat ;
- kalsiyum iyonlarının hücre içi boşluğa akımı azalır ;
- azalmış kalp debisi (strok hacminde önemli bir azalma gözlenmemesine rağmen);
- atriyoventriküler (AV) iletimin inhibisyonu ;
- basınç düşüşleri ;
- miyokardiyal iskemi semptomlarını hafifletmek .
Açıklamaya göre, terapötik dozu (0.2 gram veya daha fazla) önemli ölçüde aşan bir dozajda bisoprolol, aşağıdakiler dahil blokajlara neden olabilir. β2-adrenerjik reseptörler ağırlıklı olarak bronşlar ve damar duvarlarının düz kasları .
İlaç yaklaşık %80-90 oranında emilirken, absorpsiyon seviyesi gıda alımına bağlı değildir. Aktif maddenin plazmadaki konsantrasyonu ulaşır maksimum değer Tableti aldıktan 60-180 dakika sonra.
Bisoprolol fumarat bağlanır kan plazma proteinleri yaklaşık %30. Madde küçük bir ölçüde yeteneğe sahiptir:
- plasentadan geçmek kan-beyin bariyerleri ;
- emziren kadının sütüne geçer.
Alınan dozun yaklaşık yarısı metabolize olur. karaciğer inaktif oluşumu ile sonuçlanır. Yarı ömür 10 ila 12 saat arasında değişir. Yaklaşık %98'i vücuttan değişmeden idrarla atılır, %2'ye kadarı safra ile atılır.
Bisoprolol kullanımı için endikasyonlar
Bisoprolol tabletleri ne için? Bisoprolol kullanımı için endikasyonlar şunlardır: arteriyel hipertansiyon (sürekli yüksek tansiyon), stabil (İHD), kronik kalp yetmezliği (CHF).
Bisoprolol ilacı oldukça fazla sayıda ilaç şirketi tarafından üretilir, ancak nerede ve kim tarafından serbest bırakıldıklarına bakılmaksızın tabletler aynı okumalar kullanım için: yani, Bisoprolol-Pran'ın kullanımına ilişkin endikasyonlar, örneğin Lugansk CPP veya İsrailli Teva şirketi tarafından üretilen bir ilacın kullanımına ilişkin endikasyonlarla aynıdır.
Kontrendikasyonlar
Bisoprolol kullanımı şu durumlarda kontrendikedir:
- ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık;
- başkalarına aşırı duyarlılık β-blokerler ;
- akut kalp yetmezliği (OSN);
- Dekompansasyon aşamasında CHF (hastanın inotropik tedavi randevusuna ihtiyacı varsa);
- şok (kardiyojenik dahil);
- sinüs düğümünün zayıflık sendromu (disfonksiyon) ;
- pulmoner ödem ;
- sinoatriyal abluka ;
- bradikardi (kalp atış hızının dakikada 60 atımı aşmadığı son derece düşük kalp atış hızı);
- AV blok 2. ve 3. derece kalp pili olmadan;
- şiddetli arteriyel hipotansiyon , hangi gösterge sistolik kan basıncı 100 mm Hg'yi geçmez. Sanat.);
- şiddetli biçimde ;
- tarihte not edildi KOAH ;
- feokromositoma (hastanın aynı anda reçete edilmediği durumlarda α-blokerler );
- zayıf kontrol edilebilir;
- metabolik asidoz;
- bozukluklar periferik dolaşım sonraki aşamalarda (örn. Raynaud sendromu );
- dirençli hipokalemi , hiperkalsemi veya hiponatremi ;
- hipolaktazi ;
- laktaz eksikliği ;
- glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu .
18 yaşın altındaki hastalar için ilacın güvenliği ve etkinliği hakkında yeterli veri olmaması nedeniyle, pediatride bisoprolol kullanılmamaktadır.
Ayrıca, ilaç tedavi gören hastalara reçete edilmez. MAO inhibitörleri (hastanın reçete edildiği durumlar hariç) B tipi monoamin oksidaz inhibitörleri ).
Yan etkiler
Bisoprolol'e şunlar eşlik edebilir:
- ve ;
- his tükenmişlik ;
- yüze kan hücumu hissi;
- uyku bozuklukları;
- zihinsel bozukluklar (genellikle depresyonlar , daha az sıklıkta -);
- uzuvların parestezi ve içlerinde soğuk hissetmek;
- gözyaşı sıvısının salgılanmasının azalması;
- gelişim konjonktivit ;
- karın ağrısı mide bulantısı , kusma ;
- ya da tam tersi ;
- Kas Güçsüzlüğü;
- artan kas spazmı aktivitesi ;
- bronş tıkanıklığı belirtileri (buna yatkınlığı olan hastalarda);
- yükseltilmiş;
- gücün ihlali;
- bradikardi ;
- ortostatik hipotansiyon ;
- AV iletim bozuklukları .
Bazı durumlarda, kursun ağırlaştırılması mümkündür periferik gelişimi ile kalp yetmezliği .
olan hastalarda bozulmuş kan temini alt ekstremiteler aralıklı topallamanın eşlik ettiği ve ayrıca teşhis edilen hastalarda Raynaud sendromu bu hastalıkların ana semptomlarını artırabilir.
Ayrıca, esas olarak eşlik eden hastalarda (bunlarla sınırlı olmamak üzere) glukoz toleransında bir azalma olasılığı da dışlanmaz. gizli (gizli) diyabet , bu hastalığın herhangi bir belirtisinin tamamen yokluğu ile karakterize edilir).
Bisoprolol tabletleri: kullanım talimatları
İlacın dozu ayrı ayrı seçilir. Tabletler sabahları yemeklerden önce çiğnenmeden alınır. Tedavinin seyri, bir kez alınan hastaya 0.005 gram atanması ile başlar. Hafif artan hastalarda başlangıç dozu günde 0.0025 gramdır.
Bunun gerekli olduğu durumlarda doz iki katına çıkarılır. Resepsiyon şeması aynı kalır.
En yüksek günlük doz 0.02 gramdır; olan hastalar için böbrek fonksiyon bozukluğu Dakikada 20 ml seviyesinin altında klirens hızında (CC) bir azalma ile karakterize edilen , en yüksek doz yarısı kadar (günde 0.01 gram) olmalıdır.
Aşırı durumlarda, öngörülen ortalama günlük dozun aşılmasına izin verilir. İlaç genellikle uzun süre kullanılır.
Yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Kullanım için talimatlar Bisoprolol-Ratiopharm kullanım talimatları ile aynı Bisoprolol-Lugal ve kullanım talimatları Bisoprolol-Teva . Aynı şemaya göre, Bisoprolol-Prana ve diğer bisoprolol müstahzarları.
saat AV blok (bazı hastalarda sorunu çözmek için geçici bir kalp pili takılır);
Etkileşim
Bisoprolol ile geçersiz kombinasyonlar:
- floktafenin ;
- Sultoprid .
- kalsiyum antagonistleri ile ;
- antihipertansif ilaçlarla merkezi bir etki mekanizması ile karakterize edilen;
- MAO inhibitörleri ile (MAO-B inhibitörleri hariç).
Dikkatle, ilaç ile reçete edilir:
- sınıf I ve III antiaritmik ilaçlar ;
- kalsiyum antagonistleri ile ilgili olan dihidropiridin türevleri grubu ;
- antikolinesteraz ilaçları ;
- yerel β-blokerler ;
- insülin preparatları ve oral antidiyabetik ajanlar ;
- Kardiyak glikozitler (Dijital hazırlıklar);
- steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar ;
- ergotamin türevleri ;
- β-sempatomimetikler ;
- aktive etme yeteneği ile karakterize edilen sempatomimetikler α- ve β-adrenerjik reseptörler ;
- hipotansiyon riskini artırmak antihipertansif ilaçlar (örneğin, trisiklik antidepresanlar , fenotiyazinler veya barbitüratlar );
- amifostin ;
- parasempatomimetikler .
İzin verilen kombinasyonlar:
- meflokin ;
- kortikosteroid ilaçlar .
Satış şartları
İlacı satın almak için Latince bir reçete gereklidir.
Temsilci: Sekme. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. 1 sekme. günlük (AH, IHD)
Depolama koşulları
Bisoprolol B listesine dahildir. Oda sıcaklığında (en fazla 25 santigrat derece) kuru ve karanlık bir yerde saklanması tavsiye edilir. Çocuklardan uzak tutun.
son kullanma tarihi
36 ay.
Özel Talimatlar
İlaç dikkatle uygulanmalıdır:
- tanı konmuş hastalar ve ayrıca bu hastalığın belirtileri olan aile öyküsü olan hastalar;
- de diyabet dekompansasyon aşamasında;
- olan hastalar yatkınlık ;
- işi gerektiren hastalar yüksek hız psikomotor reaksiyonlar veya potansiyel olarak sağlığı ve / veya yaşamı tehdit eder (kural olarak, ilacın değiştirilmesi sırasında ve ayrıca bisoprolol alkol ile etkileşime girdiğinde, tedavinin ilk aşamalarında reaksiyon hızı düşebilir).
Teşhisi konan hastalar feokromositoma ”, çare sadece tedavi sürecinden sonra reçete edilir α-blokerler .
İlacın aniden kesilmesi kabul edilemez, kullanım süresi kademeli olarak tamamlanır, reçete edilen doz kademeli olarak azaltılır (günlük dozu yarıya indirerek azaltmak en uygun olarak kabul edilir).
Hepsinin orijinal ilaca göre kaliteden daha düşük olmadığına inanılıyor, ancak bugün bunu doğrulamak için yeterli resmi veri yok.
Hamilelik sırasında
Bisoprolol hamile ve emzikli kadınların tedavisi için önerilmez. Bununla birlikte, anneye sağlanan yararın, gelişmekte olan fetüse yönelik olası risklerden potansiyel olarak ağır bastığı durumlarda, ilaç yine de reçete edilebilir.
İstisnai durumlarda, ilaç kullanıldığında, beklenen teslimat tarihinden en geç 72 saat önce iptal edilmelidir. Aksi takdirde, yeni doğan bir çocukta gelişme olasılığı yüksektir. hipoglisemi , arteriyel hipotansiyon , bradikardi , birlikte solunum depresyonu .
İptal mümkün olmadığında, doğumdan sonraki ilk 72 saat boyunca bebeğin durumunun sürekli olarak izlenmesi gerekir.
Emziren bir kadına Bisoprolol reçete edilmesi gerekiyorsa, fesih sorununu çözmek gerekir.
Bisoprolol tabletleri 2.5 mg: kullanım talimatları
Birleştirmek
Bir tablet şunları içerir: aktif madde - bisoprolol fumarat - 2.5 mg; yardımcı maddeler - mikrokristal selüloz, kalsiyum hidrofosfat dihidrat, mısır nişastası, susuz kolloidal silikon dioksit, magnezyum stearat, sodyum nişasta glikolat (tip A), opadry II (polivinil alkol dahil, kısmen hidrolize, talk, makrogol 3350, renklendirici pigment Beyaz renk(titanyum dioksit E 171) içerir).Tanım
Film kaplı tabletler, beyaz - 2,5 mg dozaj, bikonveks yüzeyli, puanlı.Kullanım endikasyonları
Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ve diüretiklerin yanı sıra kardiyak glikozitlere ek olarak bozulmuş sol ventrikül sistolik fonksiyonu ile stabil kronik kalp yetmezliğinin (KKY) tedavisi.Kontrendikasyonlar
Kalp yetmezliği (NYHA evre IV) veya akut kardiyak dekompansasyon (dahil kardiyojenik şok);
Atriyoventriküler blok II veya III derece (kalp pili olmadan);
Zayıf sinüs sendromu ve sinoatriyal blok;
Arteriyel hipotansiyon (sistolik kan basıncı 100 mm Hg'nin altında);
Şiddetli bronşiyal astım veya obstrüktif bozukluklar;
Periferik arter hastalığının geç evreleri, oblitere endarterit ve Raynaud sendromu;
Tedavi edilmemiş feokromositoma;
metabolik asidoz;
18 yaşına kadar (etkililik ve güvenlikle ilgili yetersiz veri nedeniyle);
Bisoprolol veya tabletin yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Dozaj ve uygulama
Bisoprolol tedavisinin başlangıcında hastaların durumu stabil olmalıdır (akut kalp yetmezliği ortadan kaldırılmıştır). Bisoprolol tabletleri öğünden bağımsız olarak sabahları az miktarda sıvı ile günde bir kez alınmalıdır.
Bisoprolol ile tedavinin başlatılması şunları gerektirir: zorunlu aşağıdaki gibi kademeli bir doz artışı ile özel bir titrasyon aşaması:
1. hafta - günde bir kez 1.25 mg. İlacın iyi toleransı ile - 2. haftadan itibaren - günde bir kez 2.5 mg. İlacın iyi toleransı ile - 3. haftadan itibaren - günde bir kez 3.75 mg. 4-7 hafta boyunca iyi toleransla, doz günde bir kez 5 mg'a çıkarılır. Sonraki 4 hafta boyunca, iyi tolere edilirse doz günde bir kez 7.5 mg'a çıkarılır. İyi tolere edilirse, doz sürekli olarak idame dozu olarak günde bir kez 10 mg'a çıkarılır.
Titrasyon sırasında nabzın, kan basıncının ve hastanın durumunun dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir.
Titrasyon fazı sırasında ve titrasyondan sonra kalp yetmezliği, hipotansiyon veya bradikardide geçici kötüleşme meydana gelebilir.
Doz ayarlaması: Doz artışı iyi tolere edilmezse, kademeli bir doz azaltımı yapılmalıdır. Her durumda hastanın durumunun stabilizasyonundan sonra, tedaviye devam etmek için bisoprolol dozunun yeniden titrasyonu gereklidir.
Tedavinin sonlandırılması: Doz kademeli olarak azaltılmalıdır.
Özel popülasyonlar
Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu. Dozun artırılması dikkatli bir şekilde yapılmalıdır.
Yaşlı hastalar. Doz ayarlaması gerekli değildir.
Çocuklar. Çocuklarla ilgili deneyim yok. Resepsiyon tavsiye edilmez.
Yan etki
Merkezin yan tarafından gergin sistem: yorgunluk, halsizlik, baş dönmesi, baş ağrısı, uyku bozuklukları, depresyon, anksiyete, konfüzyon veya kısa süreli hafıza kaybı, halüsinasyonlar, asteni, miyastenia gravis, uzuvlarda parestezi, titreme.
Duyu organlarından: bulanık görme, gözyaşı salgısının azalması, gözlerde kuruluk ve ağrı, konjonktivit.
Yandan kardiyovasküler sistemin : Farklı çeşit aritmiler, kronik kalp yetmezliğinin şiddetlenmesi, kan basıncını düşürme, anjiyospazm, göğüs ağrısı.
Yandan sindirim sistemi : ağız mukozasında kuruluk, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, kabızlık veya ishal, anormal karaciğer fonksiyonu, tat değişiklikleri.
Yandan solunum sistemi : burun tıkanıklığı, nefes almada zorluk (yüksek dozlarda alındığında), gırtlak ve bronkospazm.
Yandan endokrin sistem : hiperglisemi, hipoglisemi, hipotiroidi durumu.
alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, döküntü, ürtiker.
Dermatolojik reaksiyonlar: artan terleme, cilt hiperemi, ekzantem, sedef hastalığı semptomlarının alevlenmesi.
Laboratuvar göstergelerinin yanından: trombositopeni, agranülositoz, lökopeni, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde değişiklikler, bilirubin seviyeleri, trigliseritler.
Fetüs üzerindeki etkisi: intrauterin büyüme geriliği, hipoglisemi, bradikardi.
Başka: sırt ağrısı, artralji, libido zayıflaması, potens azalması, yoksunluk sendromu (artan anjina atakları, artan kan basıncı).
aşırı doz
Belirtiler: aritmi, ventriküler ekstrasistol, şiddetli bradikardi, atriyoventriküler blokaj, kan basıncında belirgin düşüş, kronik kalp yetmezliği, parmakların veya avuç içlerinin tırnaklarında morarma, nefes almada zorluk, bronkospazm, baş dönmesi, bayılma, kasılmalar.
Tedavi: gastrik lavaj ve adsorbanların uygulanması; semptomatik tedavi; kan basıncında azalma ile - hasta bacakları yukarı kaldırılmış bir pozisyonda olmalıdır; bronkospazm ile - inhalasyon yoluyla β-adrenerjik uyarıcılar.
Diğer ilaçlarla etkileşim
Alerjenler veya alerjen özleri, iyot içeren radyoopaklar şiddetli alerjik reaksiyon riskini artırır.
İnsülin ve oral hipoglisemik ajanların etkinliğini değiştirir ilaçlar, gelişen hipoglisemi semptomlarını maskeler (taşikardi, artan kan basıncı).
Özellikle sigara içmenin arka planına karşı lidokain ve teofilin konsantrasyonunu arttırır. Depolarizan olmayan kas gevşeticilerin etkisini ve kumarinlerin antikoagülan etkisini uzatır.
Fenitoin, anestezik gazlar, nifedipin, diüretikler, klonidin, sempatolitikler, hidralazin, antihipertansif ilaçlar kan basıncının aşırı düşmesine neden olabilir.
Reserpin, β-blokerlerin etkisini artırabilir, bu nedenle onu alan hastalar tıbbi gözetim altında olmalıdır.
Hipotansif etki, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, glukokortikosteroidler ve östrojenler tarafından zayıflatılır.
Kardiyak glikozitler, metildopa, reserpin ve guanfasin, yavaş kalsiyum kanal blokerleri (verapamil, diltiazem), amiodaron ve diğer antiaritmik ilaçlar bradikardi, atriyoventriküler blok, kalp durması ve kalp yetmezliği gelişme riskini artırır.
Tri- ve tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotikler, etanol, sedatif ve hipnotik ilaçlar merkezi sinir sisteminin depresyonunu arttırır.
Ergotamin, periferik dolaşım bozuklukları geliştirme riskini artırır; sulfasalazin, bisoprolol konsantrasyonunu arttırır; rifampisin azaltabilir.
Uygulama özellikleri
Bisoprolol-Borimed alan hastaların izlenmesi, kalp atış hızı ve kan basıncının ölçülmesini (ilacın başlangıcında - günlük, daha sonra - 3-4 ayda 1 kez), bir elektrokardiyogramın kaydedilmesini, hastalarda kandaki glikoz seviyesinin belirlenmesini içermelidir. şeker hastalığı ile. Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonunun (4-5 ayda 1 kez) izlenmesi önerilir. Kalp atış hızı 50 atım / dak'nın altındaysa tıbbi konsültasyon gereklidir. Yaşlı hastalarda artan bradikardi (50 atım / dakikadan az), kan basıncında belirgin bir düşüş (100 mm Hg'nin altında sistolik kan basıncı), atriyoventriküler blokaj saptanması durumunda, dozu azaltmak veya tedaviyi durdurmak gerekir.
Sigara içen hastalarda β-blokerlerin etkinliği daha düşüktür.
Kontakt lens kullanan hastalar, tedavi sırasında lakrimal sıvı üretiminde bir azalmanın mümkün olduğunu dikkate almalıdır.
Feokromositoma hastaları paradoksal gelişme riski altındadır. arteriyel hipertansiyon(eğer α-blokaj daha önce sağlanmadıysa).
Tirotoksikoz ile Bisoprolol-Borimed, örneğin taşikardi gibi tirotoksikoz belirtilerini maskeleyebilir. Diabetes mellitusta hipogliseminin neden olduğu taşikardiyi maskeleyebilir.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı, anneye olan yararı fetüse olan riskten ağır basarsa mümkündür.
Mekanizmaları kontrol etme yeteneği üzerindeki etkisi
Tedavi süresince, araç sürerken ve diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır.
İhtiyati önlemler
Şu anda, insüline bağımlı diyabetes mellituslu (tip 1) hastalarda kalp yetmezliğinin tedavisi için bisoprolol kullanımına ilişkin yeterli deneyim bulunmamaktadır. Bisoprolol, şiddetli böbrek ve kalp yetmezliğinin arka planına karşı kalp yetmezliğinde kullanılabilir. Karaciğer yetmezliği, kısıtlayıcı kardiyomiyopati, doğum kusuru kalp, kalbin kapak aparatında hemodinamik olarak önemli değişiklikler, ilk 3 ay boyunca miyokard enfarktüsü.
Yüksek tansiyonlu veya kalp yetmezliği olan anjina pektorisli hastalarda kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.
Hipoglisemi (taşikardi, çarpıntı, terleme), açlık, süregelen duyarsızlaştırma, I derece atriyoventriküler blok, Prinzmetal anjina, obliteran endarterit semptomları olan diabetes mellitusta dikkatli olunmalıdır.
Astımlı hastalarda β2-agonistlerinin dozunun artırılması gerekebilir.
Anestezist, olası ilaç etkileşimlerini hesaba katmak için bisoprolol kullanımı hakkında bilgilendirilmelidir.
Sedef hastalığı olan hastalarda bisoprolol almak ancak yarar ve risklerin kapsamlı bir şekilde değerlendirilmesinden sonra mümkündür. Feokromasitoma hastalarında bisoprolol sadece α-blokerler alındıktan sonra uygulanmalıdır.
Bisoprolol ile tedavi, tirotoksikoz semptomlarını maskeleyebilir.
Bisoprolol, doping listesinde yer alan ilaçları ifade eder.
Salım formu
10 × 3, 10 × 5, 10 × 6 numaralı bir pakette bir blister şerit paketinde 10 tablet.Depolama koşulları
25ºС'yi geçmeyen bir sıcaklıkta ışıktan ve nemden korunan bir yerde. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.son kullanma tarihi
2 yıl. Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.Eczanelerden dağıtım şartları
Reçetede.Bisoprolol tabletleri 2.5 mg analogları, grubun eşanlamlıları ve ilaçları
Kendi kendine ilaç sağlığa zararlı olabilir.
Bir doktora danışmak ve ayrıca kullanmadan önce talimatları okumak gerekir.
Bisoprolol - tabletler basınçtan, basınçtanonların yardımı ile kalp kasının kasılma ve ejeksiyon sıklığını azaltarak azalır.
Eylem sonucunda ilaçlar diyastol (miyokardiyal gevşeme) fazı uzar ve kalbe kan iyi gelirken oksijen ihtiyacı çok yüksek değildir.
İlaç, sempatik sinir sisteminin bölümleri üzerinde iç karartıcı bir şekilde hareket eder, olası aritmileri ortadan kaldırır. Tabletleri aldıktan sonra, %90 oranında emilirler ve esas olarak 10 saat içinde idrarla atılırlar. Tabletlerin en yüksek etkisi, alınmasından 1-3 saat sonra hissedilir. tabletler . Etki süresi yaklaşık bir gün sürer. Diğer antihipertansif ilaçların arka planına karşı, bisoprololün etkisi artar.
Tabletler eczanelerde 10-30 adetlik paketlerde reçete ile satılmaktadır. Bunlar, belirli sayıda tablet içeren kabarcıklar ve kavanozlar olabilir. Her tablet 2.5 - 5 - 10 mg ilaç içerir. Bir parçası olarak tıbbi ürün ana madde bisoprolol fumarattır.
Kullanım endikasyonları
Bunun için ana gösterge uygulamalı bisoprolol - arteriyel hipertansiyon. Ayrıca, mümkün kullanım hastalığın tedavisi ve önlenmesi için anjina pektoris için ilaç. t reçete etmek için başka bir neden tabletler , olur iskemik hastalık Semptomları hafifletmek için gerektiğinde.
Önceki, bisoprolol nasıl alınırkalp yetmezliğinden, kalp krizinden sonra, taşikardi ve ekstrasistol ile, kardiyovasküler sistemin diğer sorunlarından, hasta doktor tavsiyelerini dikkatlice okumalıdır. hakkında daha fazla bilgi verirhangi basınçta kullanım için bisoprolol talimatlarınasıl ve ne kadar alınır, ancak terminolojiyi kendi başınıza anlamak zordur. Reçete yazan doktorun deneyimine ve yetkinliğine güvenmek daha iyidir. tabletler.
Kontrendikasyonlar
olduğunu varsaymak mantıklıdır. düşük bisoprolol baskı altına alınmamalıdır, aksi takdirde baskı devam eder aşağı in . Genel kontrendikasyon listesi aşağıdaki gibi olacaktır:
- 2-3 derecelik atriyoventriküler blokaj;
- kalp yetmezliği kronik form dekompansasyon aşamasında;
- intra-atriyal blokaj, özellikle kalp kası yoluyla elektriksel bir uyarının iletimini ihlal ederek;
- şiddetli bradikardi;
- zayıf sinüs sendromu ve bozuklukları olan diğer bozukluklar kalp atış hızı;
- düşük tansiyon (90 mm'nin altında);
- astım, bronko-obstrüktif sendrom (bozulmuş balgam drenajının arka planına karşı bronş lümeninin daralması);
- ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık;
- şiddetli biçimde periferik dolaşımın ihlali;
- MAO inhibitörleri almak.
Bisoprolol nasıl kullanılır?
tam olarak deneyimlemek için azaltmak İlacın basınç etkisi, sabahları aç karnına veya kahvaltı ile almanız gerekir. Yiyeceklerin emilim üzerinde özel bir etkisi yoktur. Aktif madde ve sonraki faaliyetleri. saat yükseltilmiş baskı, tablet çiğnenmeden yutulur, bol su içilir.
Başlangıçta, doktor tedaviye küçük dozlarla başlamanızı önerir - günde 1 kez 5 mg. Gerekirse, ilacın dozu günde 10 mg'a çıkarılır. Çoğu yüksek İlacın vücut tarafından iyi tolere edilmesi ve ciddi yan etkiler vermemesi koşuluyla günde alınabilecek ilaç miktarı 20 mg'dır.
Yaşlı hastalarda ilacın dozunun ayarlanmasına gerek yoktur; böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın dozu alçaltılmış 24 saatte 10 mg'a kadar. Bisoprololün avantajlarından biri, çok uygun ve etkili olan günde bir kez alınmasıdır.
Şiddetli kronik kalp yetmezliği olan hastalara, son 1.5 ay içinde stabil bir sağlık durumu ile bisoprolol reçete edilir. Bisoprolol reçete etmeden önce, 2 hafta boyunca ilaç alımını ayarlamaya gerek yoktur. Terapi ile kombinasyon halinde reçete edilecektir. ACE inhibitörleri, kardiyak glikozitler, diüretikler.
Kalp yetmezliği için ilacın standart dozu bir hafta boyunca günde 1.25 mg'dır, 2. 7. günde ilaç günde 2.5 mg, üçüncü haftada - 3.75 mg ve 4 ila 8 hafta arasında alınır, Günde 5 mg ilaç reçete edilir. 8. haftadan 12. haftaya kadar, bisoprolol dozu 7.5 mg'a çıkarılır ve 12. haftanın bitiminden sonra, günde 10 mg ilaç dozunda tedavi gerçekleştirilir. Bu, bu hastalığı olan hastalar için mümkün olan maksimum dozdur.
Hastanın ilacın bileşenlerine duyarlılığı ve vücudun ilaca verdiği yanıtı dikkate alarak doktor dozu ayarlayabilir. Hastanın durumunun, basıncının ve nabzının zorunlu olarak izlenmesi. Semptomlar kötüleşirse, ilaç zayıf tolere edilir, daha sonra dozaj azaltılır veya ilaç tamamen iptal edilir.
aşırı doz
İlacın alınma zamanı veya günü karıştırılırsa, aşırı miktarda hap içmek kazara olabilir. kabul etmek insanlar tarafından ilaç. İlacın aşırı dozundan bir takım semptomlarla şüphelenilebilir, yani:
- kalp yavaş atar (bradikardi);
- kan basıncında keskin bir düşüş;
- aritmi;
- kalp yetmezliği;
- uzuvların, tırnakların mavileşmesi (siyanoz);
- nefes alma zorlukları;
- baş dönmesi, bayılma;
- bronkospazm;
- konvülsiyonlar.
ve hipertonikkriz ve aşırı doz durumunda acil servise gitmeniz gerekir. Böyle bir durumda yardım şeması standarttır - gastrik lavaj yapmanız, kurbana aktif kömür vermeniz gerekir.
Atriyoventriküler blokaj ile kurbana atropin, epinefrin verilir. Ciddi durumda, bir süre kalp pili takılır. Ventriküler ekstrasistollerde lidokain uygulanır. saat keskin düşüş AD Mağdur, başı bacak seviyesinin altında olacak şekilde uzanmalıdır. Böylece kafa, beynin hayati aktivitesi için yeterli kan alacaktır.
Plazma ikameleri intravenöz olarak uygulanabilir, ancak yalnızca pulmoner ödem belirtisi yoksa. Bu işe yaramazsa, epinefrin, dopamin, dobutamin enjeksiyonları kullanın. Bu, basınç düşüşünü durdurmaya ve inotropik etkiyi korumaya yardımcı olacaktır.
Bir hastada kalp yetmezliği tespit edilirse, ilaç kompleksinde glikozitler, diüretikler, glukagon reçete edilir. Mevcut konvülsiyonlar diazepam ile elimine edilir ve bronkospazm bir beta-agonist ile inhalasyon yoluyla elimine edilir.
Bisoprololün yan etkileri
Birçok ilaç gibi, bisoprololün de yan etkileri vardır. azalmak hangi zaman geçmeli. İlacın oldukça seçici B-bloker grubuna ait olduğu göz önüne alındığında, genellikle alındığında advers reaksiyonların sayısı azalır Diğer antihipertansif ilaçlarla karşılaştırıldığında. Ancak bazen, dozajda 10 mg'ın üzerinde bir artışla birlikte advers reaksiyonlar meydana gelir. Bisoprolol alırken meydana gelebilecek başlıca reaksiyonlar şunlardır:
- kalbin ve kan damarlarının yanından: sıklıkla gözlenir reddetmek kalp hızı (bradikardi), ekstremitelerin soğuması, kronik kalp yetmezliği belirtileri ortaya çıkabilir, basınçta aşırı bir düşüş ve ortostatik hipotansiyon oluşumu, intrakardiyak blokaj mümkündür;
- sinir sisteminden: baş dönmesi ve migren, nadiren - bilinç kaybı;
- genel rahatsızlıklar: olağan aktivitelerden kaynaklanan yorgunluk;
- zihinsel bozukluklar: depresyon, uyku sorunları, halüsinasyonlar ve kabuslar;
- görme ve işitme organları adına: konjonktivit, gözyaşı sıvısının üretiminde azalma, işitme sorunları;
- solunum sisteminden: bronkospazm, alerjik rinit;
- sindirim sisteminden: mide bulantısına kadar kusma, ishal, bazen hepatit;
- kas-iskelet sisteminden: kasılmalar, kas zayıflığı;
- yandan deri: alerjik döküntüler, kaşıntı, kızarıklık, lokal alopesi, sedef hastalığı belirtilerinin alevlenmesi;
- üreme sisteminden: azalmış libido, güç;
- testlerin sonuçlarında: lipid profili bozuklukları tespit edilir (trigliserit sayısı artar), kandaki ALT, AST içeriği artar.
Bisoprolol hamileler tarafından kullanılabilir mi?
Çoğu zaman, bir çocuk doğurma döneminde, anne adayları kan basıncını yükseltir ve bunun için bir çare kullanmak gerekir. düşürür AD, kadın ve fetüs sağlığını etkilemezken.
Bisoprolol tek başına bir kadın için toksik değildir, ancak farmakolojik etkileri onu kullanmayı imkansız kılmaktadır. düşürme ilaç baskısı fetüsün gelişimini geciktirebileceğinden düşük ve erken doğuma neden olur. Bu nedenle, hamile kadınların böyle bir ilacı almaktan kaçınmaları daha iyidir.
Bir istisna, bir kadının kritik durumu olabilir, ilacın yararları ve zararları, kullanma ihtiyacı yönünde ölçeklerden ağır bastığında. Aynı zamanda, anne adayı uzmanların gözetiminde olmalı, sağlığını düzenli olarak kontrol etmelidir.
Herhangi bir ihlal durumunda hızlı bir şekilde tespit edilebilir, ilaç dozu azaltılabilir veya iptal edilebilir. Zaten bebeğin doğumundan sonra da muayenesi gerekir, çünkü görülme sıklığı
Bisoprolol ve alkolün uyumluluğu
Alkollü içeceklerin kendileri düzenli kullanımla hipertansiyon gelişimini tetikler, bu nedenle doktorlar hastaların her şeyden önce bağımlılıkları tanımlamasını ve onlardan bir kez ve herkesten kurtulmaya çalışmasını tavsiye eder.
Aksi takdirde, herhangi bir hipertansiyon tedavisi boşuna olacak ve saldırılar daha sık meydana gelecektir. Tansiyon hapı alırken alkol almak ise kalbe çifte yük bindiriyor. Kana girmek, alkol pıhtılaşmasını azaltır, kanamaya neden olabilir. Aşağıdaki rahatsızlıklarla karşılaşabilirsiniz:
- migren, göğüs ağrısı;
- uyku sorunları;
- uyuşukluk, depresyon;
- genellikle kusmaya neden olan mide bulantısı;
- sık nabız;
- bağırsak disfonksiyonu (ishal, kabızlık);
- hipotansiyon.
Bu tür yan etkilerle karşılaşmamak için en azından bisoprolol ile tedavi süresince alkollü içeceklerden uzak durulmalıdır. Aksi takdirde, toksik hepatit, kalp yetmezliği, gastrointestinal sistem arızaları, karaciğer ve böbrekler şeklinde ciddi komplikasyonlar mümkündür.
Bisoprolol nasıl değiştirilir
Hipertansiyonu olanlar için bisoprolol alarak, bilmeniz gerekenlerne değiştirebilirilaç, elinizde yoksa veya eczanede yoksa bitti, ancak acilen bir şey almanız gerekiyor. Bu amaçla, ilacın analoglarından birini seçebilirsiniz. azaltır basınç daha iyi değil. Örneğin, metoprolol, egilok, karvedilol, betaksol, nebivolol olabilir.
Listelenen ilaçlar, gerektiğinde,bisoprolol yerinekardiyovasküler hastalık için reçete. Aralarındaki fark maliyette, kimyasal bileşim, yan etkiler vb. Deneyimli bir uzmanın bu ilaç çeşitlerini anlayabilmesi için. Hastanın kendisi bir kardiyolog değilse, burada kendi kendine tedavi kabul edilemez.
Sadece baskı için hangi ilaçların alınacağını değil, aynı zamanda terapötik etkiyi azaltmamak veya vücudun beklenmedik bir reaksiyonunu elde etmemek için birleştirilemeyeceklerini bilmek önemlidir. Örneğin, bisoprolol'ü immünoterapi sırasında reçete edilen alerjenlerle birlikte alırsanız, bu, anafilaktik şokun başlangıcına kadar ciddi bir alerjiye neden olabilir.
neden olabilecek diğer maddeler anafilaktik şok bisoprolol almanın arka planına karşı, tanıda kullanılan iyotlu preparatlardır. Hormonal olmayan antienflamatuar ilaçların arka planına karşı baskı hapları alırsanız, ilkinin etkisi zayıflayacaktır. Antihipertansif ilaçlar ve diüretiklerin kombine kullanımı ile kan basıncında keskin bir düşüş mümkündür. Doktorlar, kalsiyum antagonistleri, nifedipin, reserpin ve bisoprololün birleştirilmesini önermemektedir.
Özel Talimatlar
Zaman zaman bir doktora görünmelisiniz. Bir kardiyolog, diyabetli hastalarda kalp atış hızını, EKG'yi, kan basıncını, kan şekeri seviyelerini izlemeli, böbreklerin ve karaciğerin performansını değerlendirmelidir.
Tedavi süreci uzundur ve kendinize ve sağlığınıza özen gösterilmesini gerektirir. Dozu değiştirmemeli veya ilacı kendi başınıza almayı bırakmamalısınız. Keskin bir iptal ile komplikasyonlar mümkündür, bu nedenle tabletler kademeli olarak iptal edilir, dozu kademeli olarak azaltır ve basınç seviyesini kontrol eder. Böyle bir sistem özellikle kalp damarlarında hasar ve kronik kalp yetmezliği olan kişiler için önemlidir.
İlacın ciltte sedef hastalığının tezahürünü kışkırtması nadiren olur, sedef hastalığı. Doktorlar, ilacın sigara içen bir kişinin vücudunda çok etkili olmadığını ve kontakt lensleri basınç haplarının arka planına karşı kullanırken gözyaşı sıvısının daha az üretildiğini hatırlatır.
Hasta depresyon geliştirirse ilaç iptal edilir. Araçların sürülmesi ve konsantrasyon gerektiren işlerin yapılması dikkatli olunmalıdır, çünkü ilaç etkisi altında kısmen azaltılır.
bisoprolol - etkili ilaç itibaren yüksek kan basıncı, ancak o ve diğer ilaçlar her derde deva değildir ve bir dizi yasakları vardır ve bu nedenle ilacı almaya yalnızca, özellikle kardiyak ilaçların hayat kurtarabileceğini göz önünde bulundurarak, ilgilenen hekim tarafından dengeli bir karar sonucunda izin verilir. .
formül: C18H31NO4, kimyasal isim: 1-metil]fenoksi]-3-[(1-metiletil)amino]-2-propanol (ve fumarat olarak).
Farmakolojik grup: vejetotropik ajanlar / adrenolitik ajanlar / beta blokerler / membran stabilize edici ve sempatomimetik aktivitesi olmayan seçici beta1 blokerler.
Farmakolojik etki: hipotansif, antiaritmik, antianginal.
farmakolojik özellikler
Bisoprolol, beta1-adrenerjik reseptörleri seçici olarak bloke eder. 20 mg veya daha fazla kullanıldığında, kan damarlarının, bronşların ve diğer organların beta2-adrenerjik reseptörlerini de bloke eder. Kalbin tüm işlevleri üzerinde iç karartıcı bir etkiye sahip olduğu ortaya çıktı: kasılmaların sıklığını, dakika hacmini ve daha fazlasını azaltır. Vazomotor merkezin tonunu azaltır ( sempatik bölüm), renin salgılanması, kalp debisi, toplam periferik vasküler direnç (uzun süreli kullanımda), kan basıncı (hem diyastolik hem de sistolik). Antianginal etki, miyokardın kasılma ve diğer fonksiyonlarındaki azalma, oksijen ihtiyacındaki azalma (ile fiziksel aktivite ve istirahatte). AV ve sinüs düğümlerinin etkin refrakter periyodunu uzatır, atriyoventriküler bileşke boyunca iletimi engeller. Bisoprolol'ün yağ metabolizması üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur.
Basınçtaki azalma, uygulamadan 3-4 saat sonra meydana gelir, bu etki bir günden fazla sürer ve 2 haftalık düzenli alımdan sonra stabil hale gelir. Miyokard enfarktüsünden sonra uzun süreli bisoprolol kullanımına mortalitede %20-50 azalma eşlik eder. Basınç düşürmenin etkinliği 60 yaş altı hastalarda %95, 60 yaş üstü hastalarda %91'dir.
Ağızdan alındığında %80 oranında emilir. Karaciğerden "ilk geçiş" sırasında metabolize edilir %20. 2 - 4 saat sonra maksimum konsantrasyona ulaşılır. Plazma proteinlerine %30 oranında bağlanır. Yarı ömür 9-12 saattir, böbrek fonksiyon bozukluğu ile artar (Cl kreatinin 40 ml / dak'dan az ise, sonra 3 kat), yaşlı hastalarda ve karaciğer hastalıklarında da artar (örneğin, siroz ile birlikte) 21.7 saate kadar). %98'den fazlası idrarla atılır (%50 - metabolitler şeklinde, geri kalanı - değişmemiş), %2 - dışkı ile.
Sıçanlar ve fareler üzerinde deneyler yapılırken kanserojenlik belirtileri bulunmazken, MRDC'yi 312 (sıçan) ve 625 (fare) kat aşan bisoprolol dozları kullanıldı. İn vivo ve in vitro testlerde mutajenik özellikler de ortaya çıkmadı. Sıçanlarda, MRDH'nin 375 katı dozlarda, olumsuz etki doğurganlık bulunamadı. Sırasıyla 31 ve 375 kat MRDH'den daha yüksek dozlar alan tavşanlarda ve sıçanlarda teratojenik etki saptanmamıştır. Ancak sıçanlarda, MRDH'den 125 kat daha fazla doz kullanıldığında, bisoprolol fetotoksik etkiye sahipti (fetusların daha sık geç emilmesi kaydedildi) ve MRDH'den 375 kat daha fazla tespit edildi. toksik etki hamile sıçanlarda (gıda alımında azalma, kilo kaybı).
Belirteçler
Arteriyel hipertansiyon, aritmiler, enfarktüs sonrası dönem, anjina pektoris, kronik kalp yetmezliği (stabil, orta derecede şiddetli, son 6 haftadır alevlenme yok).
Bisoprolol uygulama yöntemi ve dozları
Bisoprolol, kahvaltı sırasında veya sabahları aç karnına günde 1 kez 1.25-10 mg çiğnenmeden az miktarda su ile ağızdan alınır. Dozlama kişiye özeldir, basınç ve nabız kontrolünde doz arttırılabilir. Angina pektoris ve arteriyel hipertansiyon: 5-10 mg; hafif arteriyel hipertansiyon (diyastolik tansiyon 105 mm Hg'den az): 2.5 mg; kronik kalp yetmezliği: 1.25 mg / gün (1 hafta), daha sonra iyi tolerans artışı ile 2.5 mg / gün (1 hafta), 3.75 mg / gün (1 hafta), 5 mg / gün (4 hafta), 7.5 mg / gün (4 hafta), ardından 10 mg/gün (hedef doz). Yetişkinler için maksimum günlük doz 20 mg'dır. Bisoprolol tedavisini bir doktor gözetiminde durdurmak, yoksunluk sendromu gelişebileceğinden 2 hafta içinde dozu kademeli olarak azaltmak gerekir.
Bisoprololün bir sonraki dozunu atlarsanız, hatırladığınız gibi almalı ve doktorunuza danışmalısınız.
Sedef hastalığı olan hastalarda (ayrıca aile öyküsünde sedef hastalığı varsa), kompanse olmayan diabetes mellitus, alerjik reaksiyonlara yatkınlık olan hastalarda dikkatli kullanın. Bisoprolol tedavisi sırasında tirotoksikoz ve hipoglisemi semptomlarını gizleme olasılığını düşünmeye değer. Yüklü alerjik öykü olağan adrenalin dozlarından herhangi bir etki ve aşırı duyarlılık reaksiyonunun şiddetinde bir artış olmayabilir. saat ciddi ihlaller karaciğer fonksiyonu, akut böbrek yetmezliği(Cl kreatinin 20 ml/dk'dan az olduğunda), periton veya hemodiyaliz hastalarında dozlar azaltılmalıdır. Feokromositoma ile, ek alfa bloker kullanımı olmadan bisoprolol reçete edilmesi önerilmez. Bisoprolol, iyot içeren kullanıldığında telafi edici kardiyovasküler reaksiyonları azaltır. kontrast maddeleri ve genel anestezikler. Anestezi kullanımından 48 saat önce ilacı iptal etmeye veya en az olumsuz inotropik etkiye sahip bir ilaç seçmeye değer. Sürücüler tarafından dikkatli kullanın Araç ve mesleği yüksek konsantrasyonla ilişkilendirilen insanlar. Bisoprolol ile tedavi süresi boyunca alkollü içeceklerin kullanımı hariç tutulmalıdır. yürütürken laboratuvar araştırması test sonuçları değişebilir.
Kontrendikasyonlar ve kullanım kısıtlamaları
Aşırı duyarlılık, hasta sinüs sendromu, sinüs bradikardisi(45-50 atım/dk'dan az), 2-3 derece sinoatriyal ve AV blokajı, akut ve tedaviye dirençli şiddetli kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, akut enfarktüs miyokard, arteriyel hipotansiyon(sistolik 90 mm Hg'den az), şiddetli obstrüktif Solunum yetmezliği. Kronik obstrüktif akciğer hastalığında, şiddetli bronşiyal astımda bisoprolol kullanımını sınırlayın, varyant anjina(Prinzmetal), bradikardi eğilimi, 1. derece AV blokajı, periferik dolaşım bozuklukları (Raynaud sendromu dahil), diyabetes mellitus, hipoglisemi, tirotoksikoz, sedef hastalığı, böbrek ve karaciğer bozuklukları, asidoz, çocukluk(çocuklarda kullanımının etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir).
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
Bisoprololün hamilelik ve emzirme döneminde alınması tavsiye edilmez, ancak annenin tedavisinin beklenen etkisinin fetüs için olası riskten daha yüksek olması mümkündür. Ancak yenidoğanlarda hipotansiyon, bradikardi, solunum bozuklukları ve hipoglisemi gelişme riski nedeniyle beklenen doğumdan 3 gün önce bisoprolol tedavisi kesilmelidir. İlacın kesilmesi mümkün değilse, doğumdan sonraki 3 gün içinde yenidoğanın dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir. Emzirme döneminde gerekirse bisoprolol alın Emzirme kesilmeli, bu mümkün değilse bebekler yakın tıbbi gözetim altında tutulmalıdır.
Bisoprololün yan etkileri
Duyu organları ve sinir sistemi: baş dönmesi, asteni, uykusuzluk, hipestezi, uyuşukluk, depresyon, anksiyete, halüsinasyonlar, paresteziler, konsantrasyon bozukluğu, düşünme, uzayda ve zamanda oryantasyon, denge, kulak çınlaması, duygusal kararsızlık, konjonktivit, görme bozuklukları, kasılmalar, gözyaşı sıvısının oluşumunda azalma ;
kan ve dolaşım sistemi: bradikardi, çarpıntı, aritmi, AV blokajı, kalp yetmezliği, hipotansiyon, ekstremitelerde ve miyokardda bozulmuş mikrodolaşım, vaskülit, aralıklı topallama, trombositopeni, agranülositoz, trombositopenik purpura;
sindirim sistemi: ishal, bulantı, kusma, hazımsızlık, ağız kuruluğu, kabızlık, mezenterik arter trombozu, iskemik kolit;
solunum sistemi:öksürük, nefes darlığı, laringo - ve bronkospazm, farenjit, sinüzit, rinit, solunum güçlüğü sendromu, solunum yolu enfeksiyonları;
idrar sistemi: periferik ödem, iktidarsızlık, libido azalması, Peyronie hastalığı, renal kolik, sistit;
deri: döküntü, egzama benzeri reaksiyonlar, akne, prurigo, hiperhidroz, ciltte kızarıklık, alopesi, dermatit; metabolizma: artan ALT ve AST, artan glikoz toleransı, hiperglisemi, hiperürisemi, kandaki potasyum seviyesindeki değişiklikler; diğer: kilo alımı, ağrı (baş ağrıları, eklemlerde, kaslarda, göğüs, mide, gözler, kulaklar).
Bisoprololün diğer maddelerle etkileşimi
Kalbin iletim, otomatizm ve kasılma olasılığı, diltiazem, amiodaron, verapamil, kardiyak glikozitler, kinidin ilaçları, alfa-metildopa, reserpin arka planına karşı karşılıklı olarak artar. Özellikle latent kalp yetmezliği olan hastalarda dihidropiridin kalsiyum antagonistlerinin kombine kullanımı kardiyak dekompansasyon ve hipotansiyon riskini artırır. Sempatomimetikler ve ksantinler tarafından etkinlik azalır, rifampisin yarı ömrü azaltır, ergotamin türevleri periferik dolaşım bozukluklarını artırabilir. Bisoprolol, MAO inhibitörleri ile uyumsuzdur.
aşırı doz
Aşırı dozda bisoprolol ile bradikardi, hipotansiyon, aritmi, hipoglisemi, kalp yetmezliği (akrosiyanoz, nefes almada zorluk, ödem), çökme (ağır vakalarda) ortaya çıkar. Mideyi yıkamak ve adsorbe edici ajanlar almak, semptomatik tedavi: beta-adrenomimetikler (izoprenalin), atropin, yatıştırıcılar (lorazepam, diazepam) ve kardiyotonik (dobutamin, epinefrin, dopamin, norepinefrin) ajanlar, diüretikler, kardiyak glikozitler, glukagon ve diğerleri. Kalp bloğu ile - transvenöz stimülasyon ve yapay bir kalp pili bağlantısı.
Beta 1-bloker
Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme
Film kaplı tabletler bej-sarıdan bej, yuvarlak, bikonveks; beyaz veya neredeyse beyaz renk bir arada.
Yardımcı maddeler: kroskarmeloz sodyum (primeloz), povidon (orta moleküler ağırlıklı polivinilpirolidon), önceden jelatinize edilmiş nişasta (nişasta 1500), koloidal silikon dioksit (aerosil), talk, mikrokristal selüloz, laktoz (süt şekeri), magnezyum stearat.
Film kabuğunun bileşimi: Opadry II (polivinil alkol, kısmen hidrolize, titanyum dioksit, talk, makrogol (polietilen glikol 3350), demir oksit boyası (II)).
10 adet. - hücresel kontur paketleri (3) - karton paketleri.
30 adet - koyu cam kavanozlar (1) - karton paketleri.
30 adet - polimer kutular (1) - karton paketleri.
30 adet - polimer şişeler (1) - karton paketler.
farmakolojik etki
Seçici beta 1-bloker, kendi sempatomimetik aktivitesi olmadan, membran stabilize edici etkiye sahip değildir. Kan plazması renin aktivitesini azaltır, miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır, kalp atış hızını azaltır (istirahatte ve egzersiz sırasında).
Antihipertansif, antiaritmik ve antianginal etkileri vardır. Kalbin beta 1-adrenerjik reseptörlerini düşük dozlarda bloke ederek, katekolaminler tarafından uyarılan ATP'den cAMP oluşumunu azaltır, kalsiyum iyonlarının hücre içi akımını azaltır, negatif krono-, dromo-, batmo- ve inotropik etkiye sahiptir, inhibe eder miyokardiyal iletim ve uyarılabilirlik, AV iletimini azaltır.
Terapötik olanın üzerindeki dozda bir artış ile beta 2 -adrenerjik bloke edici etkiye sahiptir.
İlacın başlangıcında, ilk 24 saatte OPSS artar (alfa-adrenerjik reseptörlerin aktivitesinde karşılıklı bir artışın ve beta 2-adrenerjik reseptörlerin uyarılmasının ortadan kaldırılmasının bir sonucu olarak), 1-3 gün sonra orijinaline döner ve uzun süreli uygulama ile azalır.
Hipotansif etki, dakikadaki kan hacmindeki bir azalma, sempatik stimülasyon ile ilişkilidir. periferik damarlar, renin-anjiyotensin sisteminin aktivitesinde bir azalma (vardır büyük önemİlk renin hipersekresyonu olan hastalar için), kan basıncındaki düşüşe yanıt olarak duyarlılığın restorasyonu ve merkezi sinir sistemi üzerindeki etkiler . Arteriyel hipertansiyon ile etki 2-5 gün sonra, stabil etki - 1-2 ay sonra ortaya çıkar.
Antianjinal etki, kalp hızının azalması ve kontraktilitenin azalması, diyastolün uzaması ve miyokardiyal perfüzyonun iyileşmesi sonucu miyokardiyal oksijen ihtiyacının azalmasından kaynaklanmaktadır. Sol ventriküldeki diyastol sonu basıncını artırarak ve ventriküllerin kas liflerinin gerilmesini artırarak özellikle kronik kalp yetmezliği olan hastalarda oksijen ihtiyacını artırabilir.
Antiaritmik etki, aritmojenik faktörlerin (taşikardi, sempatik sinir sisteminin artan aktivitesi, artan cAMP, arteriyel hipertansiyon), sinüs ve ektopik kalp pillerinin spontan uyarılma hızında bir azalma ve AV iletiminde (esas olarak) bir yavaşlamadan kaynaklanmaktadır. antegrad ve daha az ölçüde retrograd yönlerde) AV düğüm yoluyla) ve ek yollar aracılığıyla.
Orta terapötik dozlarda kullanıldığında, seçici olmayan beta blokerlerin aksine, beta 2-adrenerjik reseptörler (pankreas, iskelet kasları, periferik arterlerin düz kasları, bronşlar ve uterus) içeren organlar üzerinde daha az belirgin bir etkiye sahiptir. Karbonhidrat metabolizması, vücutta sodyum iyonlarının (Na +) tutulmasına neden olmaz; aterojenik etkinin şiddeti, propranololün etkisinden farklı değildir.
farmakokinetik
Emme ve dağıtım
Emilim - %80-90, gıda alımı emilimi etkilemez. Kan plazmasındaki Cmax 1-3 saat sonra gözlenir.
Kan plazma proteinleri ile iletişim - yaklaşık %30. BBB'den ve plasenta bariyerinden az miktarda geçer, az miktarda anne sütüne geçer.
Metabolizma ve atılım
Dozun %50'si karaciğerde inaktif metabolitler oluşturmak üzere metabolize edilir.
T 1/2 - 10-12 saat Yaklaşık %98'i idrarla atılır - %50 değişmemiş, %2'den az - safra ile.
Belirteçler
- arteriyel hipertansiyon;
- IHD: anjina ataklarının önlenmesi.
Kontrendikasyonlar
- şok (kardiyojenik dahil);
- çöküş;
- pulmoner ödem;
- akut kalp yetmezliği;
- dekompansasyon aşamasında kronik kalp yetmezliği;
- AV blok II ve III derece;
- sinoatriyal abluka;
- şiddetli bradikardi;
- Prinzmetal'in anjinası;
- kardiyomegali (kalp yetmezliği belirtileri olmadan);
- arteriyel hipotansiyon (özellikle miyokard enfarktüsünde sistolik kan basıncı 100 mm Hg'nin altında);
- ağır formlar bronşiyal astım ve kronik obstrüktif hastalık akciğer öyküsü;
- MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı (MAO-B hariç);
- periferik dolaşım bozukluklarının geç evreleri, Raynaud hastalığı;
- feokromositoma (aynı anda alfa bloker kullanımı olmadan);
- metabolik asidoz;
- 18 yaşına kadar (etkililik ve güvenlik belirlenmemiştir);
- ilacın bileşenlerine ve diğer beta blokerlere aşırı duyarlılık.
İTİBAREN Dikkat ilaç karaciğer yetmezliği, kronik böbrek yetmezliği, myastenia gravis, tirotoksikoz, diabetes mellitus, 1. derece AV blokajı, depresyon (tarih dahil), sedef hastalığı ve ayrıca yaşlı hastalar için reçete edilmelidir.
Dozaj
İlaç ağızdan, sabahları aç karnına, çiğnenmeden, günde 1 kez 5 mg'lık bir başlangıç dozunda alınır. Gerekirse, doz günde 1 kez 10 mg'a çıkarılır. Maksimum günlük doz 20 mg/gün'dür.
olan hastalarda 20 ml / dak'dan az CC ile bozulmuş böbrek fonksiyonu veya ile şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu maksimum günlük doz 10 mg olmalıdır.
için doz ayarlamaları yaşlı hastalar gerekli değil.
Yan etkiler
Merkezi sinir sisteminin yanından: yorgunluk, halsizlik, baş dönmesi, baş ağrısı, uyku bozuklukları, depresyon, anksiyete, konfüzyon veya kısa süreli hafıza kaybı, halüsinasyonlar, asteni, miyasteni gravis, ekstremitelerde parestezi (aralıklı topallama ve Raynaud sendromu olan hastalarda), tremor.
Duyu organlarından: bulanık görme, gözyaşı salgısının azalması, gözlerde kuruluk ve ağrı, konjonktivit.
Kardiyovasküler sistemin yanından: sinüs bradikardisi, çarpıntı, miyokardiyal ileti bozukluğu, AV blokajı (tam transvers blokaj ve kalp durması gelişene kadar), aritmiler, miyokardiyal kontraktilitenin zayıflaması, kronik kalp yetmezliğinin gelişmesi (ağırlaşması) (ayak bileklerinin şişmesi, ayaklar, kısalık nefes), kan basıncında azalma, ortostatik hipotansiyon, anjiyospazm belirtisi (artmış periferik dolaşım bozuklukları, alt ekstremitelerde soğukluk, Raynaud sendromu), göğüs ağrısı.
Sindirim sisteminden: ağız mukozasında kuruluk, bulantı, kusma, karın ağrısı, kabızlık veya ishal, anormal karaciğer fonksiyonu (koyu idrar, sklera veya ciltte sarılık, kolestaz), tat değişiklikleri.
Solunum sisteminden: burun tıkanıklığı, yüksek dozlarda uygulandığında (seçicilik kaybı) ve / veya yatkın hastalarda - laringo- ve bronkospazm uygulandığında nefes almada zorluk.
Endokrin sisteminden: hiperglisemi (insüline bağımlı diyabetli hastalarda), hipoglisemi (insülin alan hastalarda), hipotiroidi durumu.
Alerjik reaksiyonlar: cilt kaşıntısı, döküntü, ürtiker.
Dermatolojik reaksiyonlar: artan terleme, ciltte hiperemi, ekzantem, sedef hastalığı benzeri cilt reaksiyonları, sedef hastalığı semptomlarının alevlenmesi.
Laboratuvar göstergelerinin yanından: trombositopeni (olağandışı kanama ve kanama), agranülositoz, lökopeni, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde değişiklikler (artmış ALT, ACT), bilirubin seviyeleri, trigliseritler.
Fetus üzerindeki etkisi: intrauterin büyüme geriliği, hipoglisemi, bradikardi.
Diğerleri: sırt ağrısı, artralji, libido azalması, potens azalması, yoksunluk sendromu (artan anjina atakları, artan kan basıncı).
aşırı doz
Belirtiler: aritmi, ventriküler ekstrasistol, şiddetli bradikardi, AV blokajı, kan basıncında belirgin düşüş, kronik kalp yetmezliği, parmak veya avuç içi tırnaklarında siyanoz, nefes almada zorluk, bronkospazm, baş dönmesi, bayılma, konvülsiyonlar.
Tedavi: gastrik lavaj ve adsorbanların uygulanması; semptomatik tedavi: gelişmiş AV blokajı ile - 1-2 mg atropin, epinefrin girişinde / girişinde veya geçici bir kalp pili kurulumunda; ventriküler ekstrasistol ile - lidokain (sınıf IA ilaçları kullanılmaz); kan basıncında azalma ile - hasta Trendelenburg pozisyonunda olmalıdır; pulmoner ödem belirtisi yoksa - intravenöz plazma ikame edici çözeltiler, etkisiz ise - epinefrin, dopamin, dobutamin (kronotropik ve inotropik etkiyi sürdürmek ve kan basıncında belirgin bir düşüşü ortadan kaldırmak için); kalp yetmezliğinde - kardiyak glikozitler, diüretikler, glukagon; konvülsiyonlarla - diazepamda / içinde; bronkospazm ile beta-agonistler solunur.
ilaç etkileşimi
İmmünoterapi için kullanılan alerjenler veya cilt testi için alerjen özleri ciddi sistemik enfeksiyon riskini artırır. alerjik reaksiyonlar veya bisoprolol alan hastalarda anafilaksi.
Fenitoin intravenöz olarak uygulandığında, genel anestezi inhalasyon ilaçları (hidrokarbon türevleri) kardiyodepresif etkinin şiddetini ve kan basıncını düşürme olasılığını arttırır.
İnsülin ve oral hipoglisemik ilaçların etkinliğini değiştirir, gelişen hipoglisemi semptomlarını maskeler (taşikardi, artan kan basıncı).
Lidokain ve ksantinlerin (difilin hariç) klirensini azaltır ve özellikle sigaranın etkisi altında başlangıçta teofilin klerensi artan hastalarda plazma konsantrasyonlarını arttırır.
Hipotansif etki, NSAID'ler (Na + tutulması ve böbrekler tarafından prostaglandin sentezinin bloke edilmesi), GCS ve östrojenler (Na + iyon tutulması) tarafından zayıflatılır.
Kardiyak glikozitler, metildopa, reserpin ve guanfasin, yavaş kalsiyum kanal blokerleri (verapamil, diltiazem), amiodoron ve diğer antiaritmik ilaçlar bradikardi, AV blokajı, kalp durması ve kalp yetmezliği geliştirme veya şiddetlendirme riskini artırır.
Nifedipin, kan basıncında önemli bir düşüşe neden olabilir.
Diüretikler, klonidin, sempatolitikler, hidralazin ve diğer antihipertansif ilaçlar kan basıncında aşırı düşüşe neden olabilir.
Depolarizan olmayan kas gevşeticilerin etkisini ve kumarinlerin antikoagülan etkisini uzatır.
Tri- ve tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotik ilaçlar (nöroleptikler), etanol, sedatif ve hipnotik ilaçlar CNS depresyonunu arttırır.
MAO inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım, hipotansif etkide önemli bir artış nedeniyle önerilmez, MAO inhibitörleri ve bisoprolol almak arasındaki tedavide en az 14 gün ara verilmelidir.
Hidrojene olmayan ergot alkaloidleri, periferik dolaşım bozuklukları geliştirme riskini artırır.
Ergotamin, periferik dolaşım bozuklukları geliştirme riskini artırır; sulfasalazin, plazmadaki bisoprolol konsantrasyonunu arttırır; rifampisin yarı ömrü kısaltır.
Özel Talimatlar
Bisoprolol alan hastaların izlenmesi, kalp hızı ve kan basıncının ölçülmesini (tedavinin başında - günlük, daha sonra - 3-4 ayda 1 kez), EKG, diyabetli hastalarda kan şekeri düzeylerinin belirlenmesini içermelidir (4'te 1 kez). -5 ay). Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonunun (4-5 ayda 1 kez) izlenmesi önerilir.
Hastaya kalp atış hızının nasıl hesaplanacağı öğretilmeli ve kalp atış hızı 50 bpm'nin altındaysa doktora başvurması talimatı verilmelidir.
Anjinalı hastaların yaklaşık %20'sinde beta blokerler etkisizdir. Ana nedenler, düşük iskemi eşiği (kalp hızı 100 atım/dk'dan daha az) olan ciddi koroner ateroskleroz ve subendokardiyal kan akışını bozan sol ventrikülün diyastol sonu hacminin artmasıdır.
Sigara içen hastalarda beta blokerlerin etkinliği daha düşüktür.
Kontakt lens kullanan hastalar, tedavi sırasında lakrimal sıvı üretiminde bir azalmanın mümkün olduğunu dikkate almalıdır.
Feokromasitoma hastalarında kullanıldığında, paradoksal arteriyel hipertansiyon geliştirme riski vardır (eğer daha önce etkili alfa blokajı sağlanmadıysa).
Tirotoksikozda, bisoprolol bazı durumları maskeleyebilir. Klinik işaretler taşikardi gibi tirotoksikoz. Belirtileri şiddetlendirebileceğinden, tirotoksikozlu hastalarda ani bırakma kontrendikedir.
Diabetes mellitusta hipogliseminin neden olduğu taşikardiyi maskeleyebilir. Seçici olmayan beta blokerlerin aksine, insülin kaynaklı hipoglisemiyi pratik olarak artırmaz ve kan şekeri konsantrasyonunun normal seviyelere geri dönmesini geciktirmez.
Klonidin alırken, alımı Bisoprolol'ün kaldırılmasından sadece birkaç gün sonra durdurulabilir.
Reaksiyonun şiddetini artırabilir aşırı duyarlılık ve ağırlaştırılmış bir alerjik anamnezin arka planına karşı geleneksel zpinefrin dozlarının etkisinin olmaması. Gerekirse planlı bir cerrahi tedavi ilaç çekilmesi genel anestezi başlamadan 48 saat önce gerçekleştirilir. Hasta ilacı ameliyattan önce aldıysa, genel anestezi için minimal negatif inotropik etkiye sahip bir ilaç seçmelidir.
Vagus sinirinin resiprokal aktivasyonu intravenöz atropin (1-2 mg) ile ortadan kaldırılabilir.
Katekolamin rezervlerini azaltan ilaçlar (reserpin dahil) beta blokerlerin etkisini artırabilir, bu nedenle bu tür ilaç kombinasyonlarını alan hastalar, kan basıncında veya bradikardide belirgin bir düşüş tespit etmek için sürekli tıbbi gözetim altında olmalıdır.
Bronkospastik hastalıkları olan hastalara, diğer antihipertansif ilaçların intoleransı ve / veya etkisizliği durumunda kardiyoselektif blokerler verilebilir. Aşırı doz, bronkospazm gelişimi için tehlikelidir.
Yaşlı hastalarda artan bradikardi (50 atım / dakikadan az), Kan basıncında belirgin bir düşüş (100 mm Hg'nin altındaki sistolik kan basıncı), AV blokajı tespit edilmesi durumunda, dozu azaltmak veya tedaviyi durdurmak gerekir.
Şiddetli aritmiler ve miyokard enfarktüsü geliştirme riski nedeniyle tedaviyi aniden kesemezsiniz. İptal kademeli olarak gerçekleştirilir, doz 2 hafta veya daha uzun süre azaltılır (3-4 gün içinde dozu% 25 oranında azaltın). Katekolaminler, normetanefrin ve vanilinmandelik asit, antinükleer antikor titrelerinin kan ve idrarındaki içeriğin incelenmesinden önce iptal edilmelidir.
Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi
Tedavi süresi boyunca, araç sürerken ve gerekli olabilecek diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır. artan konsantrasyon psikomotor reaksiyonların dikkati ve hızı.
Gebelik ve emzirme
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım, anneye sağlanan fayda, gelişme riskinden ağır basarsa mümkündür. yan etkiler fetüs ve çocukta.
Eczanelerden dağıtım şartları
İlaç reçete ile verilir.
Depolama şartları ve koşulları
Liste B. İlaç, 25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta, çocukların erişemeyeceği kuru ve karanlık bir yerde saklanmalıdır. Raf ömrü - 3 yıl.