Ide o cefalosporínové antibiotikum tretej generácie. Má široké spektrum účinnosti proti mnohým kmeňom virulentných mikroorganizmov. Pri zápalovom procese infekčnej genézy sa antibiotická skupina vyberá individuálne podľa výsledkov bakposeva. Analýza určuje, aký druh antimikrobiálne látky menej odolné baktérie. Ceftriaxón je indikovaný vtedy, keď nie je čas čakať na výsledky bakteriálna kultúra a je potrebná urgentná liečba.
Ceftriaxón obsahuje účinnú látku s rovnakým názvom, ktorej účinkom je ničenie membrány mikrobiálnych buniek. To vedie k smrti mikroorganizmov. Ceftriaxón lieči ochorenia spôsobené mnohými gramnegatívnymi a grampozitívnymi mikroorganizmami, aeróbnymi a anaeróbnymi baktériami. Deprimuje život:
- streptokoky;
- stafylokoky;
- coli;
- Pseudomonas aeruginosa;
- clubsiella;
- protea.
Ceftriaxón je len na injekciu. , ktorú mnohí pacienti, najmä deti, nemajú radi, pretože pri injekcii spôsobuje bolesť. Je možné, že sa čoskoro začnú vyrábať tablety, ale v tomto období napr lieková forma Nie Injekcie pomáhajú zmierniť príznaky ochorenia za 2-3 dni, pretože majú vysokú biologickú dostupnosť a schopnosť koncentrovať účinnú látku v miestach, kde sa hromadí infekcia.
Pri aplikácii
Ceftriaxón sa lieči akýmkoľvek patologickým procesom spôsobeným vyššie uvedenými virulentnými mikroorganizmami.
Liek sa používa na:
- sepsa;
- zápal pľúc;
- choroby dýchacieho traktu;
- orgánové patológie brušná dutina;
- infekcie kostrového systému;
- zápal pobrušnice;
- meningitída.
Ceftriaxónové injekcie pomáhajú liečiť pohlavne prenosné choroby(kvapavka, syfilis), ako aj choroby močový systém(pyelonefritída). Liek sa používa na liečbu empyému žlčníka a pohrudnice, s cholangitídou. Ceftriaxón sa často používa na prevenciu pooperačnej infekcie u pacientov s oslabenou imunitou.
Použitie lieku počas tehotenstva je kontraindikované. Lekár môže tehotnej žene predpísať injekcie na liečbu patologický proces akútna povaha alebo komplikovaná forma. Toto berie do úvahy pomer: koľko liek pomôže a škody spôsobené liekom. Opatrnosť by mala byť venovaná ľuďom so zdravotným postihnutím vylučovacia funkcia obličky, pretože liek môže spôsobiť tvorbu piesku v močovom systéme.
Ceftriaxón sa podáva injekčne počas 3 až 14 dní v závislosti od závažnosti patológie. Priebeh terapie určuje lekár na základe stavu pacienta. Aj keď príznaky ochorenia pominuli, je potrebné liečiť Ceftriaxonom ešte 2-3 dni. To opraví výsledok, úplne zničí patogénne mikróby. Pred liečbou si pacient musí byť istý, že urobí test tolerancie tohto liek a jeho rozpúšťadlo ("lidokaín"). Ak je pacient alergický na zložky lieku, lekár ho nahradí analógom, ktorý nespôsobuje nežiaducu reakciu.
V každom prípade musíte pred začatím liečby ceftriaxónom navštíviť lekára silné antibiotikum, ktorý má veľa kontraindikácií a nežiaducich reakcií.
Našli ste chybu? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter
Ceftriaxone INN
Patrí do kategórie cefalosporínových antibiotík 3. generácie široký rozsah.
Forma uvoľnenia: injekčný liek. Prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie.
Podmienky skladovania: na suchom mieste, bez priameho slnečného žiarenia. Pri teplotách nižších ako 25°.
Čas použiteľnosti: 3 roky.
Minimálna cena za Ceftriaxone je 45 rubľov. Pred nákupom by ste mali porovnať náklady na Ceftriaxone v lekárňach v Petrohrade.
farmakologický účinok
Má baktericídny a antibakteriálny účinok v dôsledku ničenia prvkov bunková membrána patogénna baktéria. Je vysoko aktívny proti aeróbnym grampozitívnym (Streptococcus, Staphylococcus), gramnegatívnym (Enterobacterium, Escherichia, Haemophilus influenzae, Klibsiella, Proteus, atď.), mikroorganizmom a anaeróbom (Clostridia atď.).
Droga má devastačný účinok na multirezistentné kmene rezistentné na penicilíny, aminoglykozidy, cefalosporíny 1. a 2. generácie. Po intramuskulárna injekcia prebieha absorpcia. Obdobie konečného rozpadu a dosiahnutia maximálnej koncentrácie nastáva 2-3 hodiny po vstupe lieku do krvného obehu.
Indikácie a kontraindikácie
- Infekcia brušných orgánov (peritonitída, zápal gastrointestinálneho traktu a žlčových ciest).
- Poškodenie dýchacích ciest a orgánov ORL.
- Infekcia kostí, kĺbových dutín, kože a mäkkých tkanív.
- Infekcie močového a reprodukčného systému (pyelonefritída, kvapavka atď.).
- Epiglotitída.
- Meningitída bakteriálnej etiológie, sepsa.
- Infekcia rany a povrchu popálenia.
- Syfilitický chancre.
- Borelióza prenášaná kliešťami.
- Salmonelóza a pasívne prenášanie choroby.
- Prevencia rozvoja infekčného procesu na povrchu rany po veľkých alebo malých operáciách.
- Vysoké riziko infekcie u jedincov s oslabenou imunitou.
Dávkovanie a spôsob aplikácie
Používa sa na intravenózne a intramuskulárne podanie. Osobám starším ako 12 rokov sa predpisuje denná dávka 1-2 g alebo 0,5-1 g každých 12 hodín. Maximálna prípustná denná dávka je 4 g Pri predpisovaní dávky vyššej ako 50 mg / kg sa liek podáva infúziou do žily počas pol hodiny. Trvanie terapeutický kurz vybrané individuálne.
Môžete zadať iba čerstvo pripravené hotové lieky. Pri intravenóznom podaní 0,25 alebo 0,5 g účinná látka musí sa rozpustiť v 5 ml vodný roztok na injekciu. Rýchlosť by mala byť nízka (minimálne 2-4 minúty). Na intravenóznu infúziu bude potrebné rozpustiť 2 g v 40 ml roztoku bez vápnika. Dávka 50 mg/kg alebo viac sa má podať intravenózne počas pol hodiny.
Vedľajšie účinky
So zvýšením dávky alebo nedodržaním lekárskych odporúčaní sa môžu vyvinúť nasledujúce negatívne dôsledky:
- Nervový systém: závraty, bolesť hlavy a kŕče.
- CCC a hematopoetický systém: zvýšenie počtu leukocytov, krvných doštičiek, monocytov, bazofilov a eozinofilov, zníženie koncentrácie neutrofilov a lymfocytov, krvácanie z nosa.
- Gastrointestinálny trakt: dyspeptické poruchy (nauzea, vracanie), poruchy stolice s prevahou hnačky, prechodné zvýšenie transamináz, zvýšenie koncentrácie alkalickej fosfatázy alebo bilirubínu, bolesti brucha, žltačka.
- Močové a reprodukčný systém: zvýšenie močovinového dusíka v krvnom obehu, zvýšenie hladiny kreatinínu a prítomnosť odliatkov v moči, erytrocytov a glukózy v moči.
- Alergické prejavy: kožná vyrážka, anafylaktický šok, svrbenie, pálenie, febrilný syndróm.
- Odpočinok: plesňová infekcia, zvýšené potenie, zvýšený prietok krvi do tváre. Lokálne je možný rozvoj bolestivosti a opuchu v mieste vpichu.
Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Pri použití nadmernej koncentrácie lieku je potrebné okamžite zastaviť jeho podávanie a začať symptomatickú liečbu. Hemodialýza a peritoneálna dialýza sú v tejto situácii neúčinné.
Antibiotiká pri nevhodnom podávaní narobia telu viac škody ako úžitku, hoci existuje veľa liekov, s ktorými si poradí aj laik. Ceftriaxón sa, žiaľ, nevzťahuje na jednoduché medicínske prípravky a môže byť predpísaný len na základe rozhodnutia lekára. Je dôležité vedieť, v akom pomere a ako riediť Ceftriaxón.
Ceftriaxón - indikácie na použitie
Lekári odporúčajú injekcie s ceftriaxónom na potlačenie rastu väčšiny druhov škodlivých mikroorganizmov. Tento liek je účinný v boji proti stafylokokom, streptokokom, coli a salmonely. Pred začatím liečby však musí lekár vykonať test citlivosti, inak nemusí byť účinok užívania Ceftriaxonu opodstatnený.
V oficiálnej anotácii sú indikácie na použitie ceftriaxónu nasledovné:
- respiračné infekcie: tonzilitída, pľúcny absces, pneumónia alebo ťažká bronchitída;
- s cystitídou a prostatitídou;
- zriedkavé a život ohrozujúce choroby: borelióza prenášaná kliešťami, endokarditída, mäkký chancre, brušný týfus;
- so sínusitídou a zápalom stredného ucha;
- poškodenie koža, infekčná povaha;
- s peritonitídou, zápalom intrahepatálnych a renálnych kanálikov, empyémom žlčníka;
- ochorenia kĺbov, kostí, mäkkých tkanív;
- so sexuálne prenosnými infekciami.
Ceftriaxone® je baktericídne antibiotikum patriaci do triedy 3. generácie. Liečivo sa vyznačuje predĺženým účinkom a vysokou účinnosťou proti väčšine gramnegatívnych a grampozitívnych patogénov, vrátane kmeňov, ktoré vylučujú penicilinázu a cefalosporinázu.
Cena závisí od výrobcu. Ruský Ceftriaxone ® , bez ohľadu na výrobcu, patrí k lacným antibiotikám. Napríklad ampulka (1 g) vyrobená farmaceutickou spoločnosťou Synthesis AKOMP ® bude stáť kupujúceho 27 rubľov, Biochemist ® Saransk - 29 rubľov a Lecco ® - 36 rubľov.
Švajčiarsky Ceftriaxone ® vyrábaný farmaceutickou spoločnosťou Hoffmann la Roche ® stojí asi 550 rubľov za ampulku.
Má silnú baktericídnu aktivitu a ultra široké spektrum antimikrobiálnych účinkov. Mechanizmus antibakteriálneho pôsobenia Ceftriaxonu ® je realizovaný aktívnou acetyláciou membránovo viazaných transpeptidáz, čo vedie k destabilizácii zosieťovania referenčných polymérov v bakteriálnej bunke. Porušenie pevnosti membrány vedie k rýchlej bunkovej smrti.
Je potrebné poznamenať, že liek je schopný prekonať placentárnu bariéru, preto sa Ceftriaxone® počas tehotenstva neodporúča podávať v 1. trimestri. Počas laktácie sa spolu s nimi môžu vylúčiť až štyri percentá koncentrácie antibiotík v krvi materské mlieko.
Potrebné baktericídne parametre v krvi sa dosiahnu 1,5 hodiny po podaní. Keďže liek má predĺžený účinok, minimálna antimikrobiálna koncentrácia v tele sa počas dňa udržiava v krvi, čo umožňuje jeho podávanie raz denne. Avšak, pri ťažký priebeh infekcie alebo vysoké riziko komplikácií, je denná dávka prednostne rozdelená na 2 injekcie. To umožňuje udržiavať vyššie baktericídne koncentrácie. Pri predpisovaní by ste tiež mali rozdeliť dennú dávku na 2 krát vysoké dávky.
U pacientov starších ako 75 rokov sa doba eliminácie predlžuje v dôsledku poklesu funkcie obličiek súvisiaceho s vekom. V tejto súvislosti môže byť potrebné upraviť predpísanú dávku. Je výhodné podávať dennú dávku takýmto pacientom naraz.
Vylučovanie tohto lieku z tela sa uskutočňuje hlavne močom. Časť drogy sa likviduje žlčou.
Farmakologická skupina
Liečivo patrí do tretej generácie cefalosporínových antibiotík.
Ceftriaxone ® - forma uvoľňovania
Má len injekčnú formu uvoľňovania. Antibiotikum sa predáva v lekárňach na lekársky predpis.
Farmakologická skupina ceftriaxónu je parenterálna tretia generácia, to znamená, že sa môže použiť iba intramuskulárne alebo intravenózne. Predáva sa v ampulkách po 500, 1000 a 2000 mg. Rocephin je dostupný v dodatočnej dávke 250 mg.
Photo ceftriaxone ® Kabi 1000 mg prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie
Ceftriaxone ® predpis v latinčine
Ceftriaxone ® v latinčine je Ceftriaxoni.
Rp.: Ceftriaxoni 1.0
S. V dodanom IM riedidle raz denne.
Ceftriaxone ® - zloženie lieku
Antibiotikum sa vyrába vo forme sodnej soli. Účinná látka- ceftriaxón, ľahko preniká do telesných tekutín a prostredia, výrazne sa hromadí v zapálených tkanivách. So zápalom mozgových blán, antibiotikum sa môže hromadiť v cerebrospinálnej tekutiny.
Rofecin ® - vo forme derivátu dvojsodného (hydrátu dvojsodného). Každá ampulka Rofecinu ® je doplnená rozpúšťadlom (lidokaínom alebo injekčnou vodou).
Na čo ceftriaxón ® pomáha?
Antibiotikum má ultra široké spektrum antimikrobiálneho účinku, zahŕňa stafylokoky, pneumokoky, citrobacter, väčšinu kmeňov Enterobacter, Escherichia coli, Ducreyov bacil, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, gonokok, meningokok, Proteus, Salmoniella, Serrationus , niektoré Clostridia a Fusobacteria , peptokoky, peptostreptokoky, biely treponém.
Stafylokoky rezistentné na meticilín, niektoré enterokoky, listérie, bakteroidy a Clostridium deficille majú absolútnu rezistenciu na Ceftriaxone ®.
Ceftriaxone ® - indikácie na použitie
Antibiotikum sa môže použiť na:
- bakteriálne lézie OBP (brušných orgánov). Môže byť predpísaný na liečbu abscesu, flegmónu, empyému žlčníka, bakteriálneho zápalu žlčových ciest, peritonitídy atď.;
- infekcie ORL - orgánov a dýchacích orgánov. systémy (vrátane komplikovaných, abscesov pľúcne tkanivo pleurálny empyém);
- prenos salmonely a;
- brušný týfus;
- osteomyelitída, septická artritída;
- bakteriálne lézie kože a pankreasu vrátane popálenín komplikovaných bakteriálnou flórou atď.;
- Lymská choroba;
- infekčné patológie genitourinárny systém(vrátane kvapavky, chancre, syfilisu);
- endokarditída;
- generalizácia infekcie (vývoj sepsy);
- infekcie u pacientov s;
- profylaktická liečba predtým chirurgická intervencia na OBP a panvových orgánoch.
Ceftriaxone ® - kontraindikácie
Absolútnou kontraindikáciou je alergia na liek alebo iné beta-laktámové antibiotiká. Je to spôsobené tým, že medzi všetkými beta-laktámami existuje riziko skrížených alergických reakcií.
Tiež sa nepredpisuje v 1. trimestri tehotenstva a ženám, ktoré dojčia.
Vzhľadom na mechanizmus utilizácie (moč a žlč) možno wed-in predpísať pri dysfunkcii obličiek alebo pečene, ale nepoužíva sa pri kombinovanej renálnej a hepatálnej insuficiencii.
Liek je kontraindikovaný u predčasne narodených detí mladších ako 41 týždňov, berúc do úvahy gestačný vek a vek po narodení. Je tiež kontraindikovaný u novorodencov s hyperbilirubinémiou.
Na pozadí antibiotickej liečby je zakázané podávať intravenózne roztoky vápnika, pretože existuje riziko tvorby zrazeniny Ca soli Ceftriaxonu ® .
Liek možno predpísať deťom od prvých dní života, avšak do dvoch týždňov života ho možno užívať len zo zdravotných dôvodov. Je to kvôli jeho schopnosti vytesniť bilirubín z jeho asociácie so sérovým albumínom. To môže viesť k rozvoju hyperbilirubinémie a spôsobiť kernikterus.
Vzhľadom na čiastočné využitie žlčou sa liek nepredpisuje pacientom s obštrukciou žlčových ciest.
Antibiotikum na lidokaín sa nepodáva deťom mladším ako 12 rokov.
Tiež je potrebné vziať do úvahy, že lidokaín je kontraindikovaný u tehotných, dojčiacich žien, u pacientov s atrioventrikulárnou blokádou, srdcovým zlyhaním (srdcové zlyhanie), SVC alebo Stokes-Adamsovým syndrómom, slabosťou sínusového uzla, úplnou priečnou blokádou, ťažkou bradyarytmiou, alebo výrazné zníženie tlaku.
Ceftriaxone ® - Dávkovanie
Zavedené intravenózne v 10 ml fyzickej. roztok 0,9 %. Liek sa musí podávať pomaly, počas dvoch až štyroch minút.
Intramuskulárne sa podáva na lidokaín, fyzikálne. roztok, voda na injekciu. V / m sa neodporúča zadávať viac ako gram. Vyššie dávky sú predpísané v / in.
Po 12 rokoch sa podáva 1 g St 1-2x denne. V závažných prípadoch ochorenia možno podávať maximálne štyri gramy denne (dvakrát s intervalom 12 hodín).
Dojčatám do 2 týždňov života sa predpisuje 20-50 mg / kg denne na 1 podanie.
Bakteriálna meningitída je indikáciou na 100 mg/kg liečiva denne počas počiatočnej liečby. V budúcnosti sa dávka zníži.
Od 14 dní do 12 rokov 20-80 mg/kg denne. Ak dieťa váži viac ako 50 kg, je potrebné predpísať dávky pre dospelých.
U pacientov s obličkovými patológiami sa dávka znižuje v súlade s GFR. Porucha funkcie pečene je tiež indikáciou na zníženie dennej dávky.
Koľkokrát denne sa má Ceftriaxone ® podať dospelému?
Liečivo sa podáva 1-2 krát denne. Pri závažných infekciách, riziku komplikácií, predpisovaní vysokých dávok lieku, ako aj pri prítomnosti pacienta s imunodeficienciou je lepšie rozdeliť dennú dávku na dve injekcie.
Ceftriaxone® vedľajšie účinky
Vo všeobecnosti je antibiotikum pacientmi dobre tolerované. Treba však vziať do úvahy riziko vzniku alergických reakcií. Môžu mať rôznej miere závažnosť od začervenania a vyrážky v mieste vpichu, žihľavky, až po Quinckeho edém resp anafylaktický šok.
Riziko anafylaxie sa zvyšuje so zavedením lidokaínu ® . Preto pri vymenovaní sr-va je test povinný. Zohľadňujú sa aj kontraindikácie a obmedzenia používania lidokaínu.
Je zakázané samostatne podávať liek, upravovať dávkovanie a trvanie liečby. Terapia by sa mala vykonávať v stacionárne podmienky pod dohľadom ošetrujúceho lekára.
Iné nežiaduce účinky sa môže prejaviť dyspeptickými reakciami, hnačkami, flebitídou v mieste vpichu, dysbakteriózou, soormi, zmenami KLA a biochemická analýza. Poruchy zrážanlivosti sú zriedkavé (antibiotikum inhibuje črevnú mikroflóru, ktorá syntetizuje vitamín K) a spravidla sú charakteristické pre pacientov, ktorí dostávajú protidoštičkovú liečbu.
V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť hnačka spojená s antibiotikami.
Ceftriaxone ® počas tehotenstva a dojčenia
Antibiotikum je schopné prekonať placentárnu bariéru, ale nemá embryotoxické a teratogénne účinky. Ceftriaxone ® počas gravidity sa neodporúča podávať v prvom trimestri, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje o jeho bezpečnosti u tejto kategórie pacientok. Kontrolované štúdie na zvieratách nepreukázali toxické pôsobenie na plod, takže antibiotiká možno nasadiť v 2. a 3. trimestri.
Ceftriaxón ® počas laktácie sa môže vylučovať do materského mlieka, preto sa pri predpisovaní dojčiacim ženám odporúča dočasné prerušenie prirodzenej výživy. Je to spôsobené tým, že antibiotikum vylučované materským mliekom môže spôsobiť senzibilizáciu dieťaťa, rozvoj drozdov v ňom. ústna dutina a črevná dysbióza.
Ceftriaxón ® a alkohol - kompatibilita
Ceftriaxón ® a alkohol sú kategoricky nezlučiteľné. Po prvé, vzhľadom na to, že médium je čiastočne využívané pečeňou, takáto kombinácia môže viesť k rozvoju žltačky a hepatitídy vyvolanej liekmi.
Po druhé, použitie alkoholických nápojov na pozadí antibiotickej terapie môže spôsobiť ťažkú intoxikáciu a toxické poškodenie obličiek.
Po tretie, môže to viesť k rozvoju závažnej reakcie podobnej disulfiramu. Môže sa prejaviť tachykardiou, triaškou, triaškou končatín, kŕčmi, poruchami tep srdca, arteriálna hypotenzia až do kolapsu.
Alergia na Ceftriaxone®
Nepredpisuje sa pacientom s alergiou na iné beta-laktámy, kvôli vysokému riziku vzniku skríženej alergickej reakcie.
Taktiež pred zavedením je vždy potrebné dať vzorku.
Alergické prejavy sa môžu líšiť od žihľavky po anafylaxiu (v neprítomnosti včas zdravotná starostlivosť, možno smrteľné).
Úmrtia boli spojené s jeho riedením a podávaním lidokaínu. Vzhľadom na riziko anafylaktického šoku je samoliečba antibiotikami prísne zakázaná. Liek by sa mal používať výlučne v nemocnici po nastavení vzorky.
Liečivo zriedené lidokaínom ® sa podáva iba intramuskulárne, intravenózne podanie je prísne kontraindikované.
Pri intramuskulárnom podaní sa 250 alebo 500 mg zriedi v 2 ml 1 % lidokaínu®. Jeden gram antibiotika sa zriedi 3,5 mililitrami 1% lidokaínu®.
Ak sa použije 2% lidokaín ®, dodatočne sa má použiť voda na injekciu. Po zavedení 250 a 500 ml antibiotika sa zriedi 1 ml lidokaínu ® (2%) a 1 ml vody na injekciu. Jeden gram antibiotika sa zriedi 1,8 ml lidokaínu ® + 1,8 ml injekčnej vody.
Môže sa ceftriaxón ® riediť novokaínom?
Nedávne štúdie ukázali, že liek by sa na podávanie nemal riediť novokaínom. Jeho použitie je spojené s rizikom anafylaxie. Znižuje tiež aktivitu cefalosporínu a zmierňuje bolesť horšie ako lidokaín®.
Ceftriaxone ® injekcie - recenzie lekárov
Liek opakovane preukázal svoju účinnosť pri liečbe infekcií horných dýchacích ciest a dýchacích orgánov. systém, infekcie OBP, kože atď.
Treba však pamätať na to, že liek by sa mal používať iba podľa pokynov a pod dohľadom lekára. Tým sa zníži riziko vzniku nežiaducich účinkov.
Pacienti zaznamenávajú rýchly a trvalý nástup zlepšenia. Negatívna odozva na liek, najčastejšie spojené s jeho bolesťou pri intramuskulárnom podaní.
INN: Ceftriaxón
Výrobca: Biosynthesis OJSC
Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: Ceftriaxón
Registračné číslo v Kazašskej republike:č. RK-LS-5 č. 015506
Obdobie registrácie: 31.03.2015 - 31.03.2020
Inštrukcia
Obchodné meno
CEFTRIAXONE
Medzinárodný nechránený názov
Ceftriaxón
Lieková forma
Prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, 1 g
Zlúčenina
Jedna injekčná liekovka obsahuje
účinná látka - ceftriaxón sodný (v zmysle ceftriaxónu) 1 g
Popis
Prášková biela alebo biela so žltkastým odtieňom
Farmakoterapeutická skupina
Beta-laktám antibakteriálne lieky iní. Cefalosporíny tretej generácie. Ceftriaxón
ATX kód J01DD04
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Biologická dostupnosť - 100%. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TCmax) po injekcii / m je 2-3 hodiny, po / v úvode - na konci infúzie. Maximálna koncentrácia (Cmax) po i/m podaní v dávke 1 g je 76 μg/ml. Cmax s a / v dávke 1 g - 151 mcg / ml. U dospelých je 2-24 hodín po podaní dávky 50 mg/kg koncentrácia v cerebrospinálnom moku (CSF) mnohonásobne vyššia ako minimálna inhibičná koncentrácia (MIC) pre najbežnejšie patogény meningitídy. Dobre preniká do CSF počas zápalu mozgových blán. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 83-96%. Distribučný objem je 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), u detí - 0,3 l / kg, plazmatický klírens - 0,58-1,45 l / h, obličky - 0,32-0,73 l / h.
Polčas (T ½) po i / m podaní je 5,8 - 8,7 h, po i / v podaní v dávke 50 - 75 mg / kg u detí s meningitídou - 4,3 - 4,6 h; u pacientov na hemodialýze (klírens kreatinínu (CC) 0-5 ml/min), - 14,7 hod., s CC 5-15 ml/min - 15,7 hod., 16-30 ml/min - 11,4 hod., 31-60 ml/min. - 12,4 hod.
Vylučuje sa nezmenený - 33-67% obličkami; 40-50% - so žlčou do čreva, kde dochádza k inaktivácii. U novorodencov sa asi 70 % liečiva vylučuje obličkami. Hemodialýza nie je účinná.
Farmakodynamika
Ceftriaxón je širokospektrálne cefalosporínové antibiotikum tretej generácie na parenterálne podávanie. Baktericídna aktivita je spôsobená potlačením syntézy bakteriálnej bunkovej steny. Je odolný voči pôsobeniu väčšiny beta-laktamáz gramnegatívnych a grampozitívnych mikroorganizmov.
Aktívne proti nasledujúcim mikroorganizmom: grampozitívne aeróby - Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;
gramnegatívne aeróby: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov, ktoré tvoria penicilinázu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vrátane Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich penicilín), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov tvoriacich penicilinázu), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (vrátane Serratia marcescens); určité kmene Pseudomonas aeruginosa sú tiež citlivé; anaeróby: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (okrem Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Má in vitro aktivitu proti väčšine kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov, hoci klinický význam tohto nie je známy: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (vrátane Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Meticilín-rezistentné stafylokoky sú odolné aj voči cefalosporínom, vr. na ceftriaxón, mnohé kmene streptokokov a enterokokov skupiny D, vrátane. Enterococcus faecalis sú tiež odolné voči ceftriaxónu.
Indikácie na použitie
Infekcie brucha (peritonitída, zápalové ochorenia gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest, vr. cholangitída, empyém žlčníka)
Choroby horných a dolných dýchacích ciest (vrátane zápalu pľúc, pľúcneho abscesu, pleurálneho empyému)
Infekcie kostí, kĺbov, kože a mäkkých tkanív
Infekcie urogenitálnej zóny (vrátane kvapavky, pyelonefritídy)
Bakteriálna meningitída a endokarditída, sepsa
Infikované rany a popáleniny
Mäkký chancre a syfilis
Borelióza (lymská borelióza)
Brušný týfus
Prenos salmonelózy a salmonely
Prevencia pooperačných infekcií
Infekčné ochorenia u jedincov s oslabenou imunitou
Dávkovanie a podávanie
Intravenózne a intramuskulárne.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov- 1-2 g 1-krát denne alebo 0,5-1 g každých 12 hodín, denná dávka by nemala presiahnuť 4 g.
Pre novorodencov(do 2 týždňov) - 20-50 mg / kg / deň.
Pre dojčatá a deti do 12 rokov denná dávka - 20-80 mg / kg. U detí s hmotnosťou 50 kg a viac sa používajú dávky pre dospelých. Dávka vyššia ako 50 mg/kg telesnej hmotnosti sa má podať ako IV infúzia počas 30 minút. Trvanie kurzu závisí od povahy a závažnosti ochorenia. S kvapavkou - v / m raz, 250 mg.
Na prevenciu pooperačné komplikácie- raz, 1-2 g (v závislosti od stupňa nebezpečenstva infekcie) 30-90 minút pred začiatkom operácie.
Na bakteriálnu meningitídu u dojčiat a detí mladší vek- 100 mg / kg (ale nie viac ako 4 g) 1 krát denne. Trvanie liečby závisí od patogénu a môže sa pohybovať od 4 dní v prípade Neisseria meningitidis po 10 – 14 dní v prípade citlivých kmeňov Enterobacteriaceae.
Deti s infekciami kože a mäkkých tkanív - v dennej dávke 50-75 mg / kg 1-krát denne alebo 25-37,5 mg / kg každých 12 hodín, nie viac ako 2 g / deň.
O ťažké infekcie iné lokalizácie - 25-37,5 mg / kg každých 12 hodín, nie viac ako 2 g / deň.
So zápalom stredného ucha - v / m, raz, 50 mg / kg, nie viac ako 1 g.
U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek je potrebná úprava dávky len vtedy, keď je CC pod 10 ml/min. V tomto prípade by denná dávka nemala presiahnuť 2 g.
Pravidlá na prípravu a podávanie roztokov:
Mali by sa používať iba čerstvo pripravené roztoky!
Na intravenózne podanie sa 1 g rozpustí v 10 ml vody na injekciu. Vstúpte pomaly (2-4 minúty).
Na intravenóznu infúziu rozpustite 2 g v 40 ml roztoku, ktorý neobsahuje Ca2 + (0,9% roztok NaCl, 5-10% roztok dextrózy, 5% roztok levulózy). Dávky 50 mg/kg alebo viac sa majú podávať intravenózne počas 30 minút.
Dospelí Pre i/m podaní 1 g liečiva sa rozpustí v 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu. Odporúča sa vstreknúť nie viac ako 1 g na zadok.
deti Pre i/m podaní 1 g liečiva sa rozpustí v 3,5 ml vody na injekciu. Odporúča sa vstreknúť nie viac ako 1 g na zadok.
Pri riedení lieku vo vode na injekciu je podanie lieku bolestivé!
Lidokaín je ako rozpúšťadlo v detstve a dospievaní zakázaný!
Vedľajšie účinky
Často
Stomatitída, glositída, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, tekutá stolica, hnačka
Zriedkavo
porucha chuti
Makulopapulárna vyrážka, exantém, pruritus, dermatitída, urtikária, edém, multiformný exsudatívny erytém
Málokedy
Zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz a alkalickej fosfatázy, hyperbilirubinémia, hepatitída, žltačka
Zrážanie vápenatých solí v žlčníku
Eozinofília, leukopénia, neutropénia, granulocytopénia, anémia, hemolytická anémia trombocytopénia, trombocytóza, leukocytóza, predĺženie tromboplastínového a protrombínového času
Bolesť hlavy, závraty, záchvaty
Anafylaktické a anafylaktické reakcie
Flebitída, bolesť v mieste vpichu
Superinfekcie vrátane plesňových infekcií genitálneho traktu
Oligúria, zvýšený sérový kreatinín, glykozúria, hematúria
Horúčka, zimnica
Alergická pneumonitída, bronchospazmus
Návaly horúčavy, búšenie srdca, zvýšené potenie
Veľmi zriedka
Pseudomembranózna kolitída spôsobená najmä Clostridium ťažkopádne, pankreatitída
Erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm (toxická epidermálna nekrolýza)
Agranulocytóza, porucha krvácania
Anúria, zlyhanie obličiek, akútna tubulárna nekróza
Ukladanie ceftriaxónu-vápnika v obličkách
Pozitívna Coombsova reakcia
S neznámou frekvenciou
Imunitná hemolytická anémia
Hemolýza so smrteľným následkom
Interakcia s iónmi vápnika
Samostatné smrteľné prípady tvorby precipitátov v pľúcach a obličkách sú opísané podľa výsledkov pitevnej štúdie u novorodencov, ktorí dostali ceftriaxón a roztoky obsahujúce vápnik. Zároveň sa v niektorých prípadoch použil jeden venózny prístup a tvorba precipitátov sa pozorovala priamo v systéme pre intravenózne podanie. Bol tiež opísaný najmenej jeden smrteľný prípad s rôznymi žilovými prístupmi a v rôznych časoch podávania ceftriaxónu a roztokov obsahujúcich vápnik. Zároveň sa podľa výsledkov pitevnej štúdie u tohto novorodenca nenašli žiadne zrazeniny. Podobné prípady boli pozorované len u novorodencov.
Nahlásené sporadické prípady agranulocytóza (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.
Boli hlásené sporadické prípady závažných reakcií (multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm)).
Boli popísané veľmi zriedkavé prípady pseudomembranóznej kolitídy (<0.01 %) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.
V zriedkavých prípadoch môžu pacienti liečení ceftriaxónom zaznamenať falošne pozitívne výsledky Coombsovho testu. Tak ako pri iných antibiotikách, aj ceftriaxón môže poskytnúť falošne pozitívny výsledok testu na galaktozémiu. Falošne pozitívne výsledky možno získať aj pri stanovení glukózy v moči neenzymatickými metódami, preto by sa počas liečby ceftriaxónom mala glukozúria v prípade potreby stanoviť iba enzymatickou metódou.
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek nežiaduci účinok, vrátane tých, ktoré nie sú opísané v návode, mali by ste sa poradiť s lekárom.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na beta-laktámové antibiotiká, cefalosporíny, penicilíny a rozpúšťadlo - lidokaín
Predčasne narodené deti vo veku do 41 týždňov (týždne tehotenstva plus týždne života)
Novorodenci v termíne (≤ 28 dní) so žltačkou, hypoalbuminémiou alebo acidózou, pretože za týchto podmienok môže byť narušená väzba bilirubínu
Novorodenci v termíne (≤ 28 dní), ktorí už dostali alebo u ktorých sa očakáva, že budú dostávať intravenózne roztoky obsahujúce vápnik, vrátane kontinuálnych infúzií obsahujúcich vápnik, ako napríklad pri parenterálnej výžive, kvôli riziku vyzrážania vápenatej soli ceftriaxónu
Hyperbilirubinémia u novorodencov a predčasne narodených detí (ceftriaxón môže vytesniť bilirubín zo sérového albumínu, čím sa u týchto pacientov zvyšuje riziko bilirubínovej encefalopatie)
Liekové interakcie
Ceftriaxón a aminoglykozidy sú synergické proti mnohým gramnegatívnym baktériám.
Nekompatibilné s etanolom.
Nesteroidné protizápalové lieky a iné inhibítory agregácie krvných doštičiek zvyšujú možnosť krvácania.
Pri súčasnom použití s "slučkovými" diuretikami a inými nefrotoxickými liekmi sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxického účinku.
Farmaceuticky nekompatibilné s roztokmi obsahujúcimi iné antibiotiká.
špeciálne pokyny
Opatrne: hyperbilirubinémia u novorodencov, predčasne narodených detí, zlyhanie obličiek a/alebo pečene, ulcerózna kolitída, enteritída alebo kolitída spojená s užívaním antibakteriálnych liekov.
Napriek podrobnému odberu anamnézy, ktorý je u iných cefalosporínových antibiotík pravidlom, nemožno vylúčiť možnosť rozvoja anafylaktického šoku, ktorý si vyžaduje okamžitú liečbu – najskôr sa intravenózne aplikuje epinefrín, potom glukokortikoidy.
Štúdie in vitro ukázali, že podobne ako iné cefalosporínové antibiotiká, aj ceftriaxón je schopný vytesniť bilirubín viazaný na sérový albumín.
Pri súčasnej závažnej renálnej a hepatálnej insuficiencii sa u pacientov na hemodialýze majú pravidelne stanovovať plazmatické koncentrácie lieku.
Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne sledovať obraz periférnej krvi, ukazovatele funkčného stavu pečene a obličiek.
V zriedkavých prípadoch ukazuje ultrazvuk žlčníka výpadky, ktoré zmiznú po ukončení liečby. Aj keď je tento jav sprevádzaný bolesťou v správnom hypochondriu, odporúča sa pokračovať v predpisovaní antibiotika a symptomatickej liečbe.
Počas liečby je použitie etanolu kontraindikované - sú možné účinky podobné disulfiramu (sčervenanie tváre, kŕče v bruchu a žalúdku, nevoľnosť, vracanie, bolesti hlavy, zníženie krvného tlaku, tachykardia, dýchavičnosť).
Čerstvo pripravené roztoky ceftriaxónu sú fyzikálne a chemicky stabilné 6 hodín pri izbovej teplote.
Starší a oslabení pacienti môžu vyžadovať vymenovanie vitamínu K.
U pacientov liečených ceftriaxónom boli popísané zriedkavé prípady zmien protrombínového času. Pacienti s nedostatkom vitamínu K (zhoršená syntéza, podvýživa) môžu vyžadovať sledovanie protrombínového času počas liečby a vymenovanie vitamínu K (10 mg / týždeň) so zvýšením protrombínového času pred alebo počas liečby.
Rovnako ako u väčšiny iných antibakteriálnych liekov, prípady hnačky spôsobené Clostridium difficile (C. difficile). Pri podozrení alebo potvrdení hnačky v dôsledku C. difficile, možno budete musieť zrušiť aktuálne nezacielené C.difficile antibiotická terapia. V súlade s klinickými indikáciami sa má predpísať vhodná liečba so zavedením tekutín a elektrolytov, bielkovín, antibiotickej liečby C. difficile, chirurgia.
Rovnako ako pri iných antibiotikách sa môžu vyvinúť superinfekcie.
Hoci existujú údaje o tvorbe intravaskulárnych precipitátov iba u novorodencov pri použití ceftriaxónu a infúznych roztokov obsahujúcich vápnik alebo iných liekov obsahujúcich vápnik, ceftriaxón sa nemá miešať alebo podávať deťom a dospelým súčasne s infúznymi roztokmi obsahujúcimi vápnik, a to ani pomocou rôznych žilových prístupov.
U pacientov liečených ceftriaxónom sú možné zriedkavé prípady pankreatitídy, ktorá sa vyvinula v dôsledku obštrukcie žlčových ciest.
Ceftriaxón sa nemá miešať alebo užívať súčasne s roztokmi alebo prípravkami obsahujúcimi vápnik, a to ani samostatnými infúznymi cestami. Navyše roztoky alebo produkty obsahujúce vápnik sa nemajú užívať do 48 hodín od poslednej dávky ceftriaxónu.
Tehotenstvo a laktácia
Preniká cez placentárnu bariéru do materského mlieka.
Použitie ceftriaxónu počas tehotenstva je možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Ak je to potrebné, vymenovanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.
Vlastnosti vplyvu liekov na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Nie je popísané.