☰

Recenzie na amiodarón. Liek Amiodaron - recenzie. Negatívne, neutrálne a pozitívne recenzie Čo je charakteristické pre amiodarón

Amiodarón je antiarytmikum triedy III (inhibítor repolarizácie). Zvyšuje prietok krvi cez srdcové cievy, znižuje činnosť srdcového svalu, znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak.

Antianginózny účinok je spôsobený koronárnym dilatačným a antiadrenergným účinkom, znížením potreby kyslíka myokardom.

Má inhibičný účinok na alfa a beta adrenoreceptory CCC (bez ich úplnej blokády). Znižuje citlivosť na sympatickú hyperstimuláciu nervový systém, tón koronárne cievy. Zvyšuje koronárny prietok krvi, spomaľuje srdcovú frekvenciu, zvyšuje energetické zásoby myokardu (zvyšovaním obsahu kreatín sulfátu, adenozínu a glykogénu). Znižuje OPSS a systémový krvný tlak (s / v úvode).

Antiarytmický účinok je spôsobený účinkom na elektrofyziologické procesy v myokarde - predlžuje akčný potenciál kardiomyocytov, zvyšuje efektívnu refraktérnu periódu predsiení, komôr, AV uzla, Hisovho zväzku a Purkyňových vlákien, prídavné dráhy na vedenie vzruchu.

Blokovaním inaktivovaných „rýchlych“ sodíkových kanálov má účinky charakteristické pre antiarytmiká I. triedy. Inhibuje pomalú (diastolickú) depolarizáciu bunkovej membrány sínusového uzla, čo spôsobuje bradykardiu, inhibuje AV vedenie (antiarytmický účinok triedy IV).

Má podobnú štruktúru ako hormóny štítnej žľazy. Ovplyvňuje metabolizmus hormónov štítnej žľazy, inhibuje premenu T4 na T3 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokuje vychytávanie týchto hormónov kardioocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokard. .

Nástup účinku (aj pri použití „nabíjacích“ dávok) je od 2-3 dní do 2-3 mesiacov, dĺžka účinku kolíše od niekoľkých týždňov až po mesiace (stanovené v plazme 9 mesiacov po vysadení).

Indikácie na použitie

Čo pomáha Amiodarone? Podľa pokynov je liek predpísaný na patológiu srdca sprevádzanú porušením rytmu a frekvencie kontrakcií:

  • Supraventrikulárne arytmie sú poruchy rytmu spôsobené zmenami v generovaní impulzov v predsieňach a sínusovom uzle.
  • Komorové arytmie sú závažné arytmie, pri ktorých sa vo vodivom systéme srdca v komorách vytvárajú nadmerné nervové impulzy (komorová tachykardia, ventrikulárna fibrilácia).
  • Arytmie, ktoré sa vyvíjajú na pozadí ischemickej choroby srdca (nedostatočné prekrvenie) srdca, chronického srdcového zlyhania.
  • Extrasystol - tvorba dodatočných mimoriadnych kontrakcií srdca, ktoré sú komorového alebo predsieňového pôvodu.
  • Srdcová arytmia, ktorá sa vyvíja na pozadí myokarditídy.
  • Angina pectoris alebo nestabilná angina pectoris.

Návod na použitie Amiodaron, dávkovanie

Tablety sú určené na perorálne podanie. Užívajte pred jedlom s veľkým množstvom čistej vody.

Podľa návodu na použitie je úvodná dávka amiodarónu:

  • Na ambulantnej báze - od 600 do 800 mg denne. Liečba pokračuje, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (počas 10-14 dní).
  • V nemocnici - počiatočná dávka je 600-800 mg denne. Maximálna povolená dávka je 1200 mg denne. Liečba pokračuje, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (5-8 dní).

Udržiavacia dávka liečiva dosahuje 100-400 mg denne. Aby sa zabránilo kumulácii, tablety sa užívajú každý druhý deň. Môžete si tiež urobiť prestávku na recepcii - 2 dni v týždni.

Podľa návodu priemerná terapeutická jednorazová dávka je 1 tableta amiodarónu 200 mg. Priemerná terapeutická denná dávka je 400 mg.

  • Maximálna jednotlivá dávka lieku je 400 mg.
  • Maximálna denná dávka je 1200 mg.

Na pozadí anginy pectoris je počiatočná dávka 400-600 mg denne, rozdelená na 2-3 dávky, ktorá sa po 1-2 týždňoch zníži na 200 mg denne.

Intravenózne

Na baňkovanie akútne poruchy rytmu sa podáva intravenózne rýchlosťou 5 mg/kg, u pacientov s CHF - 2,5 mg/kg.

Krátkodobé infúzie sa vykonávajú 10-20 minút v 40 ml 5% roztoku dextrózy, ak je to potrebné, druhá infúzia po 24 hodinách.

Pri predĺžených infúziách - 0,6 - 1,2 g denne v 0,5 - 1 l 5% roztoku dextrózy rýchlosťou 150 mg na 250 ml roztoku (nekompatibilné s inými liekmi v roztoku).

Vedľajšie účinky

Pokyn varuje pred možnosťou vývoja nasledujúceho vedľajšie účinky pri predpisovaní amiodarónu:

  • Z nervového systému: bolesť hlavy, slabosť, závrat, depresia, únava, parestézia, sluchové halucinácie, dlhodobé užívanie- periférna neuropatia, tremor, zhoršená pamäť, spánok, extrapyramídové prejavy, ataxia, neuritída optický nerv, s parenterálnym použitím - intrakraniálna hypertenzia.
  • Zo zmyslových orgánov: uveitída, ukladanie lipofuscínu v epiteli rohovky (ak sú ložiská výrazné a čiastočne vypĺňajú zrenicu - sťažnosti na žiariace bodky alebo závoj pred očami pri jasnom svetle), mikrodetachment sietnice.
  • Z CCC: sínusová bradykardia(refraktérne na m-anticholinergiká), AV blokáda, pri dlhodobom užívaní - progresia CHF, tachykardia typu "pirueta", zosilnenie existujúcej arytmie alebo jej výskyt, pri parenterálnom použití - zníženie krvného tlaku.
  • Zo strany metabolizmu: zvýšenie hladiny T4 s normálnou alebo mierne zníženou hladinou T3, hypotyreóza, tyreotoxikóza (vyžaduje sa vysadenie lieku).
  • Zo strany dýchací systém: pri dlhodobom používaní - kašeľ, dýchavičnosť, intersticiálna pneumónia alebo alveolitída, pľúcna fibróza, zápal pohrudnice, pri parenterálnom použití - bronchospazmus, apnoe (u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním).
  • Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla, tuposť alebo strata chuti, pocit ťažoby v epigastriu, bolesť brucha, zápcha, plynatosť, hnačka, zriedkavo - zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz, pri dlhodobom používaní - toxická hepatitída, cholestáza, žltačka, cirhóza pečene.
  • Laboratórne ukazovatele: pri dlhodobom používaní - trombocytopénia, hemolytická a aplastická anémia.
  • Alergické reakcie: kožná vyrážka, exfoliatívna dermatitída.
  • Lokálne reakcie: pri parenterálnom použití - flebitída.
  • Iné: myopatia, epididymitída, znížená potencia, alopécia, vaskulitída, fotosenzitivita (prekrvenie kože, slabá pigmentácia exponovanej kože), olovnatá alebo modrastá pigmentácia kože, pri parenterálnom použití – horúčka, zvýšené potenie.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby by ste mali röntgenové vyšetrenie pľúc, ako aj posúdenie funkcie štítna žľaza a pečeň. Pri dlhodobej terapii sa odporúča röntgenové vyšetrenie pľúc každý rok.

Počas liečby, aby sa zabránilo vzniku fotosenzitivity, sa odporúča vyhnúť sa dlhodobému pobytu na slnku.

Po vysadení amiodarónu sú možné recidívy porúch rytmu.

Kontraindikácie

Amiodarón je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

  • sínusová bradykardia;
  • syndróm slabého sínusu;
  • sinoatriálna alebo AV blokáda 2. a 3. stupňa (bez použitia kardiostimulátora);
  • kardiogénny šok;
  • kolaps;
  • hypokaliémia;
  • arteriálna hypotenzia;
  • hypotyreóza (nedostatočná sekrécia hormónov štítnej žľazy);
  • tyreotoxikóza;
  • intersticiálne ochorenie pľúc;
  • užívanie inhibítorov MAO;
  • obdobie tehotenstva a laktácie;
  • precitlivenosť na zložky amiodarónu alebo na jód;
  • Opatrnosť je potrebná u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Predávkovanie

Symptómy predávkovania sú atrioventrikulárna blokáda, bradykardia, zhoršenie príznakov existujúceho chronického srdcového zlyhania, paroxyzmálna a ventrikulárna tachykardia typu „pirueta“, zástava srdca, porucha funkcie pečene.

V prípade predávkovania sa vykoná výplach žalúdka, predpíše sa aktívne uhlie a symptomatická liečba. Pri tachykardii typu piruety sa vykonáva stimulácia a intravenózne sa predpisujú horečnaté soli.

Hemodialýza nie je účinná.

Analógy amiodarónu, cena v lekárňach

V prípade potreby môžete nahradiť Amiodaron 200 mg analógom podľa účinná látka sú drogy:

  1. Ritmorest,
  2. kardiodarón,
  3. Amyocordin,
  4. Vero-Amiodarón,
  5. Kordaron.

ATX kód:

  • kardiodarón,
  • Cordaron,
  • Opacorden,
  • Rytmiodarón.

Pri výbere analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie amiodarónu, cena a recenzie liekov podobného účinku sa neuplatňujú. Je dôležité poradiť sa s lekárom a nevykonávať nezávislú náhradu lieku.

Cena v ruských lekárňach: Amiodaron 200mg tablety 30 ks. - od 108 do 150 rubľov, 50 mg / ml koncentrátu na aplikáciu. injekčný roztok 3 ml 10 ks. - od 190 rubľov, podľa 492 lekární.

Skladujte na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej +25 °C. Čas použiteľnosti - 2 roky. Podmienky výdaja z lekární - na lekársky predpis.

Náprava bola vytvorená v roku 1960. preč Klinické štúdie v laboratóriách a čase. Napriek nebezpečenstvu vedľajších účinkov odborníci oceňujú liek pre jeho vysokú účinnosť. A dnes podrobnejšie zvážime indikácie na použitie a pokyny pre liek Amiodaron, jeho recenzie, ceny a analógy.

Vlastnosti lieku

Liek medzi antiarytmickými liekmi sa etabloval ako jeden z najlepších. Použitie lieku by sa malo predpisovať opatrne, vzhľadom na vedľajšie účinky. Kardiológovia drogu dlho považovali za "poslednú možnosť".

Množstvo štúdií ukázalo, že liek má nielen vlastnosti najefektívnejšieho, ale v porovnaní s liekmi tohto smeru je aj najbezpečnejší. Pozorovania a štúdium štatistických údajov odhalili, že užívanie amiodarónu vedie k zníženiu úmrtnosti, vrátane náhlej smrti.

Arytmogénne účinky pri užívaní lieku boli pozorované u jedného percenta pacientov, čo je minimálny počet v porovnaní s inými liekmi. Špecialisti predpisujú amiodarón, ak je to indikované, pacientom vrátane tých s organickým poškodením srdca.

V nasledujúcom videu v anglickom jazyku s užitočnými schémami sa veľmi podrobne diskutuje o lieku Amiodaron:

Zloženie amiodarónu

Hlavnou účinnou látkou je amiodarón hydrochlorid. Každá tableta ho obsahuje v množstve 200 mg.

Ďalšie látky:

  • sodná soľ karboxymetylškrobu,
  • povidón,
  • monohydrát laktózy,
  • oxid kremičitý,
  • stearan horečnatý,
  • kukuričný škrob,
  • mikrokryštalická celulóza.

Liekové formy

Liečivo je dostupné vo forme okrúhlych tabliet. Majú plochý-valcový tvar. Na jednej strane tablety sa aplikuje riziko a vyberie sa skosenie. Farba lieku je biela, môže vyzerať približne biela farba.

Balenie obsahuje tri blistre po 10 tabliet. priemerná cena balenie 135 rub.

Teraz je čas hovoriť o mechanizme účinku amiodarónu.

farmakologický účinok

Droga ovplyvňuje telo:

  • antianginózna- odstránenie predpokladov pre ischémiu myokardu,
  • antiarytmikum je normalizácia štátu pri .

Farmakodynamika

  • Účinok lieku je zameraný na zníženie potreby kyslíka vo svaloch srdca. Tento účinok nastáva v dôsledku zablokovania kanálov, ktoré umožňujú iónom prechádzať do väčšieho stupňa draslíka. Kanály spojené s prechodom vápenatých iónov sú v menšej miere blokované.
  • V dôsledku takýchto zmien v práci kanálov sa vedenie spomaľuje a zároveň sa predlžuje obdobie, kedy sa atrioventrikulárne a sínusové uzly vrátia do normálnej prevádzky.
  • Liečivo má relaxačný účinok na hladké svaly koronárnych ciev. Pôsobenie lieku teda prispieva k zvýšeniu lumenu koronárnych ciev, čo znižuje odpor v nich.

Farmakokinetika

Asimilovaná v tele polovica prijatej dávky lieku. Deväťdesiatšesť percent biologicky dostupnej látky sa viaže na plazmatické proteíny.

Účinná látka sa hromadí v orgánoch:

  • slezina,
  • pečeň,
  • pľúca.

Hlavná zložka sa tiež ukladá v tkanivách tukovej vrstvy. Liečivo sa vylučuje žlčou.

Indikácie

Náprava je predpísaná pre tieto stavy:

  • flutter predsiení a
  • ventrikulárne arytmie, ktoré môžu byť život ohrozujúce;
  • pacienti s diagnózou, ktorí mali záchvaty supraventrikulárnej tachykardie ();
  • - aj v prípadoch, keď sa iné podobné lieky nedajú použiť alebo nepomáhajú, ako aj pri organickom poškodení srdca.

Počas nosenia dieťaťa a dojčenia nie je liek predpísaný.

Inštrukcie na používanie

Dávku užívania lieku v jednom čase určuje lekár individuálne. V priemere sa prijímajú tieto normy:

  • maximálna jednotlivá dávka - 400 mg,
  • rovnaká priemerná terapeutická dávka - 200 mg,
  • maximálna denná dávka – 1200 mg
  • rovnaká priemerná terapeutická dávka - 400 mg.

Tablety sa užívajú pred jedlom. Drogu zapite vodou.

Kontraindikácie

Liek sa nepoužíva, ak má pacient:

  • dysfunkcia štítnej žľazy,
  • precitlivenosť na zložky lieku vrátane jódu;
  • poruchy vedenia výraznej povahy,
  • AV blokáda.

Prečítajte si nižšie o vedľajších účinkoch amiodarónu.

Vedľajšie účinky

Užívanie lieku môže spôsobiť nežiaduce účinky:

  • asystólia
  • bronchiolitída,
  • odchlípení mikro sietnice,
  • nočné mory,
  • epididymitída,
  • optická neuritída,
  • fotosenzitivita,
  • zápal pľúc,
  • poruchy v pečeni,
  • hypertyreóza,
  • hypotyreóza,
  • alergie
  • alopécia
  • extrapyramídový tremor,
  • periférna neuropatia,
  • anémia
  • nevoľnosť,
  • periférne myopatie,
  • pľúcna fibróza,
  • AV blokáda,
  • vracanie,
  • zápal pľúc,
  • bradykardia,
  • ataxia
  • zápal pohrudnice.

špeciálne pokyny

Liek môže spôsobiť vedľajšie účinky. Zistilo sa, že sa to stáva častejšie pri dlhodobom používaní lieku. Nepríjemné stavy sa podľa štatistík vyskytujú u polovice pacientov užívajúcich liek.

Negatívne prejavy nežiaducich účinkov zároveň nútia prestať užívať liek u 5 ÷ 25 % užívateľov. Osobitná pozornosť by sa mala venovať stavu zraku.

  • V predvečer liečebného cyklu a v intervaloch troch mesiacov by sa malo vykonať vyšetrenie pacienta, ktoré musí nevyhnutne zahŕňať.
  • Aby sa predišlo negatívnym účinkom užívania lieku, ak je to možné, mala by sa predpísať dávka na užívanie minimálneho množstva látky, ktorá môže poskytnúť terapeutický účinok.
  • Pacientovi užívajúcemu amiodarón sa odporúča vyhýbať sa činnostiam, ktoré si vyžadujú presnosť a zvýšenú pozornosť. Je tiež potrebné opustiť činnosti spojené s nebezpečenstvom, vrátane riadenia auta.
  • Ak má pacient dýchavičnosť alebo kašeľ, je potrebné skontrolovať stav pľúc. V prípade príznakov poškodenia pľúc sa odporúča urobiť röntgen hrudník dvakrát ročne.
  • Aby ste sa vyhli efektu fotosenzitivity, je potrebné vyhýbať sa priamemu slnečnému žiareniu. Ak musíte byť na otvorených miestach, mali by sa uplatniť ochranné opatrenia.
  • Počas liečby liekom je indikované pravidelné vyšetrenie rohovky oka. Pozorovanie pacienta oftalmológom môže poskytnúť informácie o tom, či je možné pokračovať v liečbe amiodarónom.
  • Droga obsahuje jód. Preto sa pri rozhodovaní, či sa môže použiť pre konkrétneho pacienta a či priebeh poškodzuje stav štítnej žľazy, podieľa endokrinológ.

Kardiológ mi predpísal amiodaron. Pravidelne som porušoval rytmus a lekár povedal, že tento liek mi pomôže. Môj syn mi ho priniesol z Európy. Pila som ho rok a pol a potom som začala mať nočnú moru zo štítnej žľazy. Tyreotoxikóza! Endokrinológ povedal, že je to z Amiodaronu. Teraz mi zrušili Amiodaron, beriem Propicil na tyreotoxikózu. Ako môžete predpísať liek s takýmito vedľajšími účinkami?! Schudol som 10kg, bol som celý spotený a celý mokrý. Tyreotoxikóza je len horor pre telo! Vďaka Bohu, že mi oči nevyskočili! A to sa stáva!

Koho to zaujíma, ale ja sa z toho dusím, musím nasadiť Beclozan, idem ešte raz k lekárovi, nech zruší Amiodaron. Radšej pijem Verapamil. Navyše píšu, že z amiodarónu je pravdepodobnosť vzniku rakoviny 2-krát vyššia.

Predtým, ako začnete užívať Kordaron, premýšľajte desaťkrát, ale je lepšie najprv preskúmať štítna žľaza!

Trvalo to asi 2 roky, zrušené v júni 2016. A podľa pokynov sa teriotoxikóza objavila po 6 mesiacoch. Ani netušíš, čo som vytrpela za 1,5 mesiaca. A lieči sa hormónmi až 6 mesiacov!

S bokom a všetkými kúzlami. nie pomoc - prevádzka. VEĽMI ľutujem, že v decembri 2013 som začal brať. Čas sa nedá vrátiť!

Liečba Cordanom je určite účinná. Zmierňuje arytmiu, tachykardiu. Má však veľa nepríjemných vedľajších účinkov. Po prvom cykle liečby mi zrak prudko klesol z -4 na -6. Vo všeobecnosti nie je možné byť pod slnečným žiarením, pokožka sa začne piecť ako spálená. A po druhom kurze sa moja vízia stala -8. Slnečné svetlo sa stalo len trestom. A škodlivý účinok lieku na pečeň! Po ňom sa musela liečiť aj pečeň. Liečba Kordaronom sa teda zmenila na akúsi nočnú moru. Teraz som zvolil iný postup liečby, výsledok nie je zlý, ale následky po Kordarone zostali. Nikomu by som neodporúčal užívať tento liek.

Liek "Kordaron" predpísal mojej matke kardiológ na arytmiu.

Kordaron som užívala 1 tabletu 3x denne počas 4 dní. Arytmia nezmizla, ale zdravotný stav pri užívaní lieku sa začal zhoršovať, objavila sa slabosť, nevoľnosť, chuť do jedla zmizla, chuťové vnemy boli narušené. Po prečítaní pokynov to bolo jednoduché

prekvapený zoznamom vedľajších účinkov, medzi ktorými bolo: "Hypertyreóza, niekedy smrteľná." A moja matka má práve poruchy štítnej žľazy.

A ukazuje sa, že okrem poškodenia je liek nie pozitívny výsledok nedal.

Ak máte predpísaný Kordaron, odporúčam vám, aby ste si pred užitím lieku pozorne preštudovali pokyny na kontraindikácie. Vo všeobecnosti, podľa môjho osobného názoru, Kordaron viac poškodí vaše zdravie, ako vám pomôže zotaviť sa.

Pred rokom sa objavila fibrilácia predsiení, kardiológ predpísal 200 mg cordaronu, na pozadí jeho užívania sa záchvaty MA stále vyskytovali dvakrát do mesiaca, ak sa zvýšila dávka cordaronu, pulz klesol na 45, asi po dvoch mesiacoch som začala si všímať, že mi začali opúchať nohy, odpísala som tlakové prášky, asi po pol roku som si všimla, že nemôžem spať na ľavom boku, srdce mi okamžite začalo vyskakovať z hrude a okamžite záchvat MA, a asi po roku mi nohy tak opuchli, že malé kapiláry a nohy praskli, získali červenkasto-kyanotickú farbu a opuch začal stúpať vyššie ku kolenu, z nejakého dôvodu som okamžite premýšľal o cordarone, konzultoval som s terapeutom a rozhodol som sa nahradiť cordaron s allapininom, asi po 10 dňoch opuch ustúpil a po dvoch mesiacoch som si uvedomil, že môžem bezbolestne spať na ľavom boku a asi 3 mesiace nie sú žiadne ataky MA a extrasystoly zmizli, teraz pijem 0,5 tbl. ráno a večer a ja sa teším

Hrozný liek s množstvom vedľajších účinkov! Po užití dvoch tabletiek manžel takmer zomrel. Vybehol na telo. Tlak klesol na kritickú úroveň. Nechuť k jedlu, slabosť, potenie nasledované zimnicou. Chlapci, nikomu neodporúčam túto kravinu!

Neutrálna spätná väzba

Ide o veľmi závažný liek, po jeho užití už ďalší bohužiaľ nepomáha.

Júlia Vladimírová

Prvý kanál hľadá hrdinu! Hrdina, ktorý pije amiodarón každý deň, no čelí zmiznutiu lieku z lekární. Streľba platená! Písať [e-mail chránený]. Ďakujem za spätnú väzbu!

Pila som aj Kordaron 3 roky. Začal som mať nejaké problémy so štítnou žľazou. Cordarone má tendenciu sa hromadiť v tele a vylučuje sa

asi rok. Neboli žiadne problémy so srdcom. Rozmýšľal som aj nad zrušením. Lekári navrhli Sota Geksal, pijem viac ako rok, stále nerozumiem, ako to funguje. Najprv pulz zriedkavo dosiahol 60 úderov. Zvýšil som tlak, potom ho znížil a stále trpím, myslím, že sa vrátim ku cordaronu.

Pozitívne recenzie

Amiodarón užívam viac ako päť rokov. Bez neho nemám život!

Amiodarón je najlepšie antiarytmikum. Beriem ho už tri roky. Všetko je v poriadku. Cítim sa dobre, moje srdce funguje ako hodinky. Som veľmi rád! Pred užitím Amiodaronu som mal niekoľkokrát záchvaty fibrilácie predsiení, zakaždým všetko skončilo sanitkou a kardioresuscitáciou. A teraz žijem normálny život!

Cardaron mi pomáha takmer okamžite. po skoro 15 rokoch uzivania bolo so srdcom vsetko v poriadku, teraz povedali, ze zlyhanie srdca, predpisala liecbu, brala tabletky, amprilan 1, 25 mg, magne 6 2 tablety - nic nepomaha. včera som pil cardaron 100 mg - po 3 hodinách som cítil úľavu, dnes sa cítim o 90% lepšie dnes som si dal, magne B6 2 - zajtra si dám znova cardaron

Pijem liek Amidaron na arytmiu. S týmto liekom som spokojný. Pomáha a cena mi vyhovuje. Beriem podľa predpisu lekára. Ako mi povedal lekár, liečebný režim s týmto liekom je individuálny. A sám sebe neodporúča predpisovať si dávku. Predpísal, ako piť a povedal, ak sa zrazu niečo pokazí, určite mu to povedzte. Ale, našťastie, dávkovanie, ako pre mňa, je veľmi dobré. Dobrá droga.

Užívam amidoron podľa schémy 5 dní, 1 tabuľka 3 krát, potom 14 dní 2 krát denne a pravdepodobne neustále 1 krát denne. Mala som strašnú exrosystolu, len som sa nimi dusila, asi 200 000 za deň. Hneď ako som začal užívať Amidoron a Trimetazidine, moje prerušenia zmizli. Opäť som sa cítil ako človek.

Môj otec už dlho trpí angínou pectoris. Arytmie boli takmer nekontrolovateľné, kým som nezačal užívať Amiodaron. Droga je veľmi závažná, zvyčajne sa predpisuje v nemocnici pod kontrolou a pacienti si ju potom berú sami. Priblížil sa k otcovi, arytmie začali trápiť oveľa menej. Hlavná vec je nezabudnúť si ho vziať, to sa často stáva u ľudí, ktorí pijú veľa drog.

Tento liek poznám už veľmi dlho. Neustále ho kupujeme pre našich starých rodičov. Majú v pozadí hypertenzia a zmeny súvisiace s vekom kardiovaskulárneho systému objavil rôzne prejavy arytmie: fibrilácia predsiení a defibrilácia predsiení. Všetci lekári, ktorí ich vidia na klinike a v nemocniciach, im vždy predpisovali tento liek. Zvyčajne dali také odporúčanie - piť 5 dní po sebe v minimálnej preventívnej dávke 100 mg (pol tablety) a potom si dať 2 dni prestávku. Faktom je, že Kordaron má kumulatívny účinok, ktorý trvá niekoľko dní po jeho užití. Aby ste nezabudli, je vhodné piť ho vo všedné dni a cez víkendy si dať prestávku.

Teraz je tento liek neustále v lekárničke mojich rodičov. Ak sa náhle objavia palpitácie alebo sú fixované na tonometri, okamžite užívajú tabletu Kordaronu. Jeho pôsobenie je cítiť pomerne rýchlo, dokonca aj pri pomalom metabolizme starších ľudí.

Kordaron má tiež cenovo dostupnejší analóg - Ammodaron. Kupujeme oba lieky, keďže majú rovnakú účinnú látku - amiodaron hydrochlorid 200 mg. Hoci, samozrejme, francúzska originálna droga "Cordarone" je považovaná za najlepšiu v kvalite. Liek sa vyrába v doštičkách po 10 tabliet. Balenie obsahuje 30 kusov.

Ale pred podaním žiadosti tento liek, je potrebné u lekárov upresniť presné diagnózy. Ako každý liek, aj Kordaron má veľa kontraindikácií na užívanie, najmä dysfunkcie štítnej žľazy a rôznych porúch v práci srdca.

Musíte tiež vedieť, že počas užívania tohto lieku nemôžete zostať na otvorenom slnku a používať ochranné prostriedky.

Vo všeobecnosti má Kordaron veľmi rozsiahly návod na 6 listoch, kde sú popísané všetky možnosti jeho použitia a účinkov, ako aj kombinácia s inými liečivými prípravkami.

Ak sa objaví nejaká vred, potom je to ako sneh na hlave. Zdá sa, že predtým sa nejako zvlášť netrápila bolesťou v srdci, ale tá zrazu padla a vážne. Keďže neexistujú žiadne skúsenosti, začínate so známymi liekmi, a keď to nepomôže, od lekárov sa nedá ujsť.

A čo je prekvapujúce (alebo možno prirodzené), že všetky diagnózy a odporúčané lieky sú u každého iné a mne priniesli málo pomoci.

Keďže všetky tieto trápenia na mňa dopadli pred sviatkami, nemalo zmysel chodiť do nemocnice, musel som trpieť a volať buď záchranku, alebo službukonajúceho lekára.

Takýmto ťažkým spôsobom mi predsa jeden z lekárov predpísal liek Kordaron.

Keďže som už mal veľa všelijakých neúčinných (pre mňa) liekov, začal som s jedným blasterom. Obsahuje 10 tabliet, pri tepovej frekvencii do 90 za minútu sa predpisovali 2 tablety denne a pri vyššej 3x denne.

V mojom prípade bol predpísaný na srdcové arytmie, búšenie srdca, plytké dýchanie, to všetko sprevádzala strašná bolesť na hrudníku.

V kombinácii s Pananginom prišla úľava za pár hodín, ani som tomu neveril a snažil som sa ticho sedieť, aby som nezaplašil ustupujúcu bolesť.

Už tretí deň necítim bolesť, ale pri akejkoľvek ľahkej fyzickej záťaži sa to začne zmietať vo vnútri.

Je jasné, že užívanie Kordaronu je len časť liečby a samoliečba je absolútne nemožná, ale ak to lekár predpísal, tak môžeme očakávať skorú úľavu.

Naši ľudia sú teraz gramotní, určite si prečítajú všetky informácie na internete, poradia sa so "skúsenými" súdruhmi a práve z týchto zdrojov viem, že dlhodobo nemožno piť tablety Kordaron, môže to viesť k iné ťažkosti.

Samozrejme, nemám s medicínou žiadny vzťah, navyše sa bojím a skrývam sa pred ňou.

Takže toto je moja malá poznámka o osobnej skúsenosti s užívaním Cordarone.

Názov:

Amiodarón (Amiodaronum)

Farmakologické
akcia:

Antiarytmiká triedy III má antianginóznu aktivitu.
Antiarytmický účinok je spojený so schopnosťou zvýšiť trvanie akčného potenciálu kardiomyocytov a efektívnu refraktérnu periódu predsiení, komôr, AV uzla, Hisovho zväzku, Purkyňových vlákien.
To je sprevádzané poklesom automatizmu sínusového uzla, spomalením AV vedenia a znížením excitability kardiomyocytov.
Predpokladá sa, že mechanizmus predlžovania trvania akčného potenciálu je spojený s blokádou draslíkových kanálov (vylučovanie iónov draslíka z kardiomyocytov sa znižuje).
Blokovaním inaktivovaných „rýchlych“ sodíkových kanálov má účinky charakteristické pre antiarytmiká I. triedy.
Inhibuje pomalú (diastolickú) depolarizáciu bunkovej membrány sínusového uzla, spôsobujúce bradykardiu, inhibuje AV vedenie (účinok antiarytmík triedy IV).
Antianginózny účinok je spôsobený koronárnym dilatačným a antiadrenergným účinkom, znížením potreby kyslíka myokardom.

Má inhibičný účinok na α- a β-adrenergné receptory kardiovaskulárneho systému (bez ich úplnej blokády).
Znižuje citlivosť na hyperstimuláciu sympatického nervového systému, tón koronárnych ciev; zvyšuje koronárny prietok krvi; spomaľuje srdcovú frekvenciu; zvyšuje energetické zásoby myokardu (zvyšovaním obsahu kreatín sulfátu, adenozínu a glykogénu).
Znižuje OPSS a systémový krvný tlak (s / v úvode).
Predpokladá sa, že amiodarón môže zvýšiť hladinu fosfolipidov v tkanivách.
Obsahuje jód. Ovplyvňuje metabolizmus hormónov štítnej žľazy, inhibuje premenu T3 na T4 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokuje vychytávanie týchto hormónov kardioocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokard. (nedostatok T3 môže viesť k jeho hyperprodukcii a tyreotoxikóze) .
Pri perorálnom podaní je nástup účinku od 2-3 dní do 2-3 mesiacov, dĺžka účinku je tiež variabilná - od niekoľkých týždňov až po niekoľko mesiacov.
Po intravenóznom podaní sa maximálny účinok dosiahne po 1-30 minútach a trvá 1-3 hodiny.

Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa pomaly vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, absorpcia je 20-55%. Cmax v plazme sa dosiahne po 3-7 hodinách.
V dôsledku intenzívnej akumulácie v tukovom tkanive a orgánoch s vysoký stupeň krvné zásobenie (pečeň, pľúca, slezina) má veľký a variabilný Vd a vyznačuje sa pomalým dosahovaním rovnovážnych a terapeutických plazmatických koncentrácií a dlhodobou elimináciou.
Amiodarón sa stanovuje v plazme do 9 mesiacov po prerušení jeho užívania.
Väzba na bielkoviny je vysoká – 96 % (62 % – s albumínom, 33,5 % – s β-lipoproteínmi).
Preniká cez BBB a placentárnu bariéru(10-50%), vylučuje sa do materského mlieka (25% dávky prijatej matkou).
Intenzívne metabolizovaný v pečeni za tvorby aktívneho metabolitu deetylamiodarónu a tiež zjavne dejodáciou.

Pri dlhodobej liečbe môžu koncentrácie jódu dosiahnuť 60 – 80 % koncentrácie amiodarónu. Je inhibítorom izoenzýmov CYP2C9, CYP2D6 a CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 v pečeni.
Odstránenie je dvojfázové..
Po perorálnom podaní je T1 / 2 v počiatočnej fáze 4-21 dní, v terminálnej fáze - 25-110 dní; deetylamiodarón - v priemere 61 dní.
Pri perorálnom podávaní je T1/2 amiodarónu spravidla 14-59 dní. Po / v úvode amiodarónu T1 / 2 v terminálnej fáze je 4-10 dní.
Vylučuje sa hlavne žlčou cez črevá, môže dôjsť k miernej enterohepatálnej recirkulácii. Veľmi malé množstvá amiodarónu a deetylamiodarónu sa vylučujú močom.
Amiodarón a jeho metabolity sa nevylučujú dialýzou.

Indikácie pre
aplikácia:

Liečba a prevencia paroxyzmálnych arytmií:
- život ohrozujúce ventrikulárne arytmie (vrátane ventrikulárnej tachykardie);
- prevencia ventrikulárnej fibrilácie (vrátane po kardioverzii);
- supraventrikulárne arytmie (spravidla s neúčinnosťou alebo nemožnosťou inej liečby, najmä tých, ktoré sú spojené s WPW syndróm), počítajúc do toho paroxyzmus fibrilácie predsiení a flutteru;
- predsieňový a ventrikulárny extrasystol;
- arytmie na pozadí koronárnej nedostatočnosti alebo chronického srdcového zlyhania, parasystoly, ventrikulárnych arytmií u pacientov s Chagasovou myokarditídou;
- angína.

Spôsob aplikácie:

Pri perorálnom podaní dospelým je počiatočná jednorazová dávka 200 mg.
Pre deti je dávka 2,5-10 mg / deň.
Schéma a trvanie liečby sa nastavuje individuálne.
Na intravenózne podanie (prúd alebo kvapkanie) je jednorazová dávka 5 mg / kg, denná dávka je do 1,2 g (15 mg / kg).

Vedľajšie účinky:

Zo strany kardiovaskulárneho systému: sínusová bradykardia (refraktérna na m-anticholinergiká), AV blokáda, pri dlhodobom užívaní - progresia CHF, komorová arytmia typu "pirueta", zosilnenie existujúcej arytmie alebo jej výskyt, pri parenterálnom použití - pokles krvného tlaku.
Zo strany endokrinný systém : rozvoj hypo- alebo hypertyreózy.
Z dýchacieho systému: pri dlhodobom používaní - kašeľ, dýchavičnosť, intersticiálna pneumónia alebo alveolitída, pľúcna fibróza, zápal pohrudnice, pri parenterálnom použití - bronchospazmus, apnoe (u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním).
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, tuposť alebo strata chuti, pocit ťažkosti v epigastriu, bolesť brucha, zápcha, plynatosť, hnačka, zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových transamináz, pri dlhodobom používaní - toxická hepatitída, cholestáza, žltačka, cirhóza pečene.

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, slabosť, závraty, depresia, pocit únavy, parestézia, sluchové halucinácie, pri dlhodobom užívaní - periférna neuropatia, tremor, zhoršená pamäť, spánok, extrapyramídové prejavy, ataxia, zápal zrakového nervu, pri parenterálnom použití - intrakraniálna hypertenzia.
Zo zmyslových orgánov: uveitída, ukladanie lipofuscínu v epiteli rohovky (ak sú ložiská výrazné a čiastočne vypĺňajú zrenicu - sťažnosti na žiariace bodky alebo závoj pred očami pri jasnom svetle), mikrodetachment sietnice.
Z hematopoetického systému: trombocytopénia, hemolytická a aplastická anémia.
Dermatologické reakcie: kožná vyrážka, exfoliatívna dermatitída, fotosenzitivita, alopécia, zriedkavo - šedo-modré sfarbenie kože.
Miestne reakcie: tromboflebitída.
Iné: epididymitída, myopatia, znížená potencia, vaskulitída, pri parenterálnom použití - horúčka, zvýšené potenie.

Kontraindikácie:

sínusová bradykardia;
- SSSU;
- sinoatriálna blokáda;
- AV blokáda II-III stupňa (bez použitia kardiostimulátora);
- kardiogénny šok;
- hypokaliémia;
- kolaps, arteriálna hypotenzia;
- hypotyreóza, tyreotoxikóza;
- intersticiálna choroba pľúc;
- užívanie inhibítorov MAO;
- tehotenstvo, laktácia;
- Precitlivenosť na amiodarón a jód.

S opatrnosťou použitie pri chronickom zlyhaní srdca, zlyhaní pečene, bronchiálna astma u starších pacientov (vysoké riziko vzniku závažnej bradykardie), mladších ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť použitia nebola stanovená).
Nemalo by sa aplikovať u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním.
Pred začatím užívania amiodarónu sa má v prípade potreby vykonať röntgenové vyšetrenie pľúc a funkcie štítnej žľazy, aby sa upravili poruchy elektrolytov.
O dlhodobá liečba nutná je pravidelná kontrola funkcie štítnej žľazy, konzultácie s oftalmológom a RTG vyšetrenie pľúc.
Parenterálne je možné použiť len na špecializovaných oddeleniach nemocníc pod neustálym monitorovaním krvného tlaku, srdcovej frekvencie a EKG.
Pacienti užívajúci amiodarón sa majú vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu.
Po zrušení amiodarónu sú možné relapsy srdcových arytmií.
Môže ovplyvniť výsledky testu akumulácie rádioaktívny jód v štítnej žľaze.
Amiodarón sa nemá užívať súčasne s chinidínom, betablokátormi, blokátormi kalciových kanálov, digoxínom, kumarínom, doxepínom.

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Liekové interakcie amiodarónu s inými liekmi sú možné aj niekoľko mesiacov po ukončení jeho užívania vzhľadom na dlhý polčas.
Pri súčasnom použití amiodarónu a antiarytmík triedy I A (vrátane disopyramidu) sa QT interval zvyšuje v dôsledku aditívneho účinku na jeho hodnotu a zvyšuje sa riziko vzniku komorovej tachykardie typu „pirueta“.
Pri súčasnom použití amiodarónu s laxatívami, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu, zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií.
Lieky, ktoré spôsobujú hypokaliémiu, vrátane diuretík, kortikosteroidov, amfotericínu B (iv), tetrakosaktidu, ak sa užívajú súčasne s amiodarónom, spôsobujú predĺženie QT intervalu a zvýšené riziko vzniku ventrikulárnych arytmií (vrátane torsades de pointes).
Pri súčasnom použití finančných prostriedkov na celková anestézia, oxygenoterapia, existuje riziko rozvoja bradykardie, arteriálnej hypotenzie, porúch vedenia vzruchu, poklesu tepového objemu srdca, čo je zrejme spôsobené aditívnymi kardiodepresívnymi a vazodilatačnými účinkami.

Pri súčasnom použití tricyklických antidepresív, fenotiazínov, astemizolu, terfenadínu spôsobujú predĺženie QT intervalu a zvýšené riziko vzniku ventrikulárnej arytmie, najmä typu „piruette“.
Pri súčasnom použití warfarínu, fenprokumónu, acenokumarolu sa antikoagulačný účinok zvyšuje a zvýšené riziko krvácania.
Pri súčasnom použití vinkamínu, sultopridu, erytromycínu (v / v), pentamidínu (v / v, v / m) sa zvyšuje riziko vzniku ventrikulárnej arytmie typu "pirueta".
Pri súčasnom použití je možné zvýšenie koncentrácie dextrometorfánu v krvnej plazme v dôsledku zníženia rýchlosti jeho metabolizmu v pečeni, čo je spôsobené inhibíciou aktivity izoenzýmu CYP2D6 systému cytochrómu P450 pod vplyv amiodarónu a spomalenie vylučovania dextrometorfánu z tela.
Pri súčasnom použití digoxínu sa koncentrácia digoxínu v krvnej plazme výrazne zvyšuje v dôsledku zníženia jeho klírensu a v dôsledku toho sa zvyšuje riziko vzniku intoxikácie digitalisom.

Pri súčasnom použití diltiazemu, verapamilu sa zvyšuje negatívny inotropný účinok, bradykardia, poruchy vedenia a AV blokáda.
Je opísaný prípad zvýšenia koncentrácie amiodarónu v krvnej plazme pri jeho súčasnom použití s ​​indinavirom. Predpokladá sa, že ritonavir, nelfinavir, saquinavir budú mať podobný účinok.
Pri súčasnom použití cholestyramínu koncentrácia amiodarónu v krvnej plazme klesá kvôli jeho väzbe na cholestyramín a zníženej absorpcii z gastrointestinálneho traktu.
Existujú správy o zvýšení koncentrácie lidokaínu v krvnej plazme pri súčasnom použití s ​​amiodarónom a o vývoji záchvatov, zrejme v dôsledku inhibície metabolizmu lidokaínu pod vplyvom amiodarónu.
Predpokladá sa, že synergizmus je možný vo vzťahu k inhibičnému účinku na sínusový uzol.
Pri súčasnom použití uhličitanu lítneho je možný rozvoj hypotyreózy.

Pri súčasnom použití prokaínamidu sa QT interval zvyšuje v dôsledku aditívneho účinku na jeho veľkosť a riziko vzniku komorovej tachykardie typu „pirueta“. Zvýšená plazmatická koncentrácia prokaínamidu a jeho metabolitu N-acetylprokaínamidu a zvýšené vedľajšie účinky.
Pri súčasnom použití propranololu, metoprololu, sotalolu možná hypotenzia, bradykardia, ventrikulárna fibrilácia, asystólia.
Pri súčasnom použití trazodónu je opísaný prípad rozvoja arytmie typu "pirueta".
Pri súčasnom použití chinidínu sa QT interval zvyšuje v dôsledku aditívneho účinku na jeho veľkosť a riziko vzniku komorovej tachykardie typu „pirueta“. Zvýšenie koncentrácie chinidínu v krvnej plazme a zvýšenie jeho vedľajších účinkov.
Pri súčasnom použití je opísaný prípad zvýšených vedľajších účinkov klonazepamu, ktorý je zjavne spôsobený jeho kumuláciou v dôsledku inhibície oxidačného metabolizmu v pečeni pod vplyvom amiodarónu.

Pri súčasnom použití cisapridu sa QT interval výrazne zvyšuje v dôsledku aditívneho pôsobenia, rizika vzniku ventrikulárnej arytmie (vrátane typu „pirueta“).
Pri súčasnom použití sa koncentrácia cyklosporínu v krvnej plazme zvyšuje, riziko vzniku nefrotoxicity.
Bol opísaný prípad pľúcnej toxicity pri súčasnom použití vysokých dávok cyklofosfamidu a amiodarónu.
Koncentrácia amiodarónu v krvnej plazme sa zvyšuje v dôsledku spomalenia jeho metabolizmu pod vplyvom cimetidínu a iných inhibítorov mikrozomálnych pečeňových enzýmov.
Predpokladá sa, že v dôsledku inhibície pečeňových enzýmov pod vplyvom amiodarónu, za účasti ktorého sa metabolizuje fenytoín, je možné zvýšiť jeho koncentráciu v krvnej plazme a zvýšiť jeho vedľajšie účinky.
V dôsledku indukcie mikrozomálnych pečeňových enzýmov pod vplyvom fenytoínu sa rýchlosť metabolizmu amiodarónu v pečeni zvyšuje a jeho koncentrácia v krvnej plazme klesá.

Tehotenstvo:

Kontraindikované použitie počas tehotenstva a laktácie.
Amiodarón a desmetylamiodarón prechádzajú placentárnou bariérou, ich koncentrácie v krvi plodu sú 10 % a 25 % koncentrácie v krvi matky.
Amiodarón a desmetylamiodarón sa vylučujú do materského mlieka.

Predávkovanie:

Symptómy: zníženie krvný tlak, sínusová bradykardia, arytmie, atrioventrikulárna blokáda, zhoršenie existujúceho chronického srdcového zlyhania, dysfunkcia pečene, zástava srdca.
Liečba: výplach žalúdka a príjem aktívne uhlie ak bol liek užitý nedávno. V iných prípadoch sa vykonáva symptomatická liečba.
Neexistuje špecifické antidotum, hemodialýza nie je účinná a amiodarón a jeho metabolity sa dialýzou neodstraňujú.
S rozvojom bradykardie je možné predpísať atropín, beta-adrenergné stimulanty alebo nainštalovať kardiostimulátor; s tachykardiou typu "pirueta" - intravenózne podanie horečnatých solí alebo kardiostimulácia.

Popis

Tablety bielej alebo takmer bielej farby, ploskotsilindrichesky, s rizikom a fazetou.

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje: účinná látka- amiodarón hydrochlorid 200 mg; pomocné látky: monohydrát laktózy, zemiakový škrob, povidón, stearát vápenatý.

Farmakoterapeutická skupina

Antiarytmiká triedy III. amiodarón.
ATX kód- С01BD01.

Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">

Farmakologické vlastnosti

Amiodarón patrí do triedy III antiarytmík (trieda inhibítorov repolarizácie) a má jedinečný mechanizmus antiarytmického účinku, pretože okrem vlastností antiarytmík triedy III (blokáda draslíkových kanálov) má účinky antiarytmík triedy I (sodík blokáda kanála), antiarytmiká triedy IV (blokáda kalciového kanála).) a nekompetitívny beta-adrenergný blokujúci účinok.
Okrem antiarytmického účinku má antianginózne, koronárne dilatačné, alfa a beta adrenoblokujúce účinky.
Antiarytmické vlastnosti:
- predĺženie trvania 3. fázy akčného potenciálu kardiomyocytov, najmä v dôsledku blokovania iónového prúdu v draslíkových kanáloch (účinok antiarytmika triedy III podľa Williamsovej klasifikácie);
- zníženie automatizmu sínusového uzla, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie;
- nekompetitívna blokáda alfa a beta adrenergných receptorov;
- spomalenie sinoatriálneho, predsieňového a atrioventrikulárneho vedenia, výraznejšie s tachykardiou;
- žiadne zmeny komorového vedenia;
- zvýšenie refraktérnych období a zníženie excitability myokardu predsiení a komôr, ako aj zvýšenie refraktérnej periódy atrioventrikulárneho uzla;
- spomalenie vedenia a predĺženie trvania refraktérnej periódy v ďalších zväzkoch atrioventrikulárneho vedenia.
Ďalšie účinky:
- žiadny negatívny inotropný účinok pri perorálnom podaní;
- zníženie spotreby kyslíka myokardom v dôsledku mierneho poklesu periférny odpor a srdcovej frekvencie;
- zvýšiť koronárny prietok krvi priamym pôsobením na hladké svalstvo koronárnych tepien;
- udržanie srdcového výdaja znížením tlaku v aorte a znížením periférneho odporu;
- vplyv na metabolizmus hormónov štítnej žľazy: inhibícia premeny T3 na T4 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokovanie zachytávania týchto hormónov kardioocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokardu. Terapeutické účinky sa pozorujú v priemere jeden týždeň po začiatku užívania lieku (od niekoľkých dní do dvoch týždňov). Po zastavení jeho príjmu sa amiodarón stanovuje v krvnej plazme počas 9 mesiacov. Je potrebné vziať do úvahy možnosť zachovania farmakodynamického účinku amiodarónu počas 10-30 dní po jeho vysadení.
Farmakokinetika
Biologická dostupnosť po perorálnom podaní u rôznych pacientov sa pohybuje od 30 do 80 % (priemerná hodnota je asi 50 %). Po jednorazovom perorálnom podaní amiodarónu sa maximálne plazmatické koncentrácie dosiahnu po 3-7 hodinách. Avšak terapeutický účinok zvyčajne sa vyvíja týždeň po začiatku užívania lieku (od niekoľkých dní do dvoch týždňov). Amiodarón je liek s pomalým uvoľňovaním do tkanív a vysokou afinitou k nim. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy je 95% (62% - s albumínom, 33,5% - s beta-lipoproteínmi). Amiodarón má veľký distribučný objem. Počas prvých dní liečby sa liek hromadí takmer vo všetkých tkanivách, najmä v tukovom tkanive a okrem neho aj v pečeni, pľúcach, slezine a rohovke. Amiodarón sa metabolizuje v pečeni izoenzýmami CYP3A4 a CYP2C8. Jeho hlavný metabolit, deetylamiodarón, je farmakologicky aktívny a môže zvýšiť antiarytmický účinok pôvodnej zlúčeniny. Amiodarón a jeho aktívny metabolit deetylamiodarón in vitro majú schopnosť inhibovať izoenzýmy CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2B6 a CYP2C8. Ukázalo sa tiež, že amiodarón a deetylamiodarón inhibujú určité transportéry, ako je P-glykoproteín (P-gp) a transportér organických katiónov (OC2). In vivo sa pozorovala interakcia amiodarónu so substrátmi izoenzýmov CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 a P-gp.
Vylučovanie amiodarónu začína po niekoľkých dňoch a dosiahnutie rovnováhy medzi príjmom a vylučovaním liečiva (dosiahnutie rovnovážneho stavu) nastáva po jednom alebo niekoľkých mesiacoch, v závislosti od individuálne vlastnosti pacient. Hlavnou cestou vylučovania amiodarónu je črevo. Amiodarón a jeho metabolity sa nevylučujú hemodialýzou. Amiodarón má dlhé obdobie polčas eliminácie s veľkou individuálnou variabilitou (preto pri výbere dávky, napr. pri jej zvyšovaní alebo znižovaní, pamätajte, že na stabilizáciu novej plazmatickej koncentrácie amiodarónu je potrebný aspoň 1 mesiac). Eliminácia požitím prebieha v 2 fázach: počiatočné obdobie polčas (prvá fáza) - 4-21 hodín, polčas rozpadu v 2. fáze - 25-110 dní. Po dlhšom perorálnom podávaní je priemerný polčas eliminácie 40 dní. Po vysadení lieku môže úplné vylúčenie amiodarónu z tela trvať niekoľko mesiacov. Každá dávka amiodarónu (200 mg) obsahuje 75 mg jódu. Časť jódu sa z liečiva uvoľňuje a nachádza sa v moči vo forme jodidu (6 mg za 24 hodín pri dennej dávke amiodarónu 200 mg). Väčšina jódu, ktorý zostáva v zložení lieku, sa vylučuje cez črevá po prechode pečeňou, avšak pri dlhodobom používaní amiodarónu môžu koncentrácie jódu dosiahnuť 60-80% koncentrácií amiodarónu v krvi. Zvláštnosti farmakokinetiky lieku vysvetľujú použitie "nakladacích" dávok, ktoré sú zamerané na rýchle dosiahnutie požadovanej úrovne impregnácie tkaniva, pri ktorej sa prejavuje jeho terapeutický účinok.
Farmakokinetika pri zlyhaní obličiek
Vzhľadom na nevýznamnosť vylučovania lieku obličkami u pacientov s zlyhanie obličiek nie je potrebná úprava dávky amiodarónu.

Indikácie na použitie

Prevencia relapsov
život ohrozujúce ventrikulárne arytmie, vrátane komorová tachykardia a ventrikulárnej fibrilácie (liečba sa má začať v nemocnici s prísnym monitorovaním srdca).
Supraventrikulárne paroxyzmálne tachykardie:
- zdokumentované ataky rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s organickým ochorením srdca;
- zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov bez organické choroby srdce keď antiarytmické lieky iné triedy nie sú účinné alebo existujú kontraindikácie ich použitia;
- zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardie u pacientov s Wolff-Parkinson-White syndrómom.
Fibrilácia predsiení(fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.
Prevencia náhlej arytmickej smrti u vysokorizikových pacientov
Pacienti po nedávnom infarkte myokardu s viac ako 10 komorovými extrasystolmi za 1 hodinu, klinické prejavy chronické srdcové zlyhanie a znížená ejekčná frakcia ľavej komory (menej ako 40 %).
Amiodarón sa môže použiť na liečbu arytmií u pacientov s ischemická choroba srdca a/alebo dysfunkcie ľavej komory.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na jód, amiodarón alebo pomocné látky liečiva.
Intolerancia laktózy (nedostatok laktázy), syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie (liek obsahuje laktózu).
Syndróm slabého sínusu (sínusová bradykardia, sinoatriálna blokáda), okrem prípadov, keď sú korigované umelým kardiostimulátorom (nebezpečenstvo „zastavenia“ sínusového uzla).
Atrioventrikulárny blok II-III stupňa, pri absencii umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora).
Hypokaliémia, hypomagneziémia.
Kombinácia s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval a spôsobiť rozvoj paroxyzmálnych tachykardií, vrátane ventrikulárnej „piruetovej“ tachykardie (pozri časť „Interakcia s inými lieky»):
- antiarytmické lieky: Trieda IA ​​(chinidín, hydrochinidín, dizopyramid, prokaínamid); antiarytmikum fondy III trieda (dofetilid, ibutilid, bretylium tosylát); sotalol;
- iné (neantiarytmické) lieky, ako je bepridil; vinkamín; niektoré neuroleptiká: fenotiazíny (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín, flufenazín), benzamidy (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butyrofenóny (droperidol, haloperidol) cisaprid; tricyklické antidepresíva; makrolidové antibiotiká (najmä erytromycín). intravenózne podanie spiramycín); azoly; antimalariká (chinín, chlorochín, meflochín, halofantrín); pentamidín, keď sa podáva parenterálne; diphemanil metyl sulfát; mizolastín; astemizol, terfenadín; fluorochinolóny.
Vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu.
Dysfunkcia štítnej žľazy (hypotyreóza, hypertyreóza).
Intersticiálna choroba pľúc.
Tehotenstvo (pozri „Používanie počas tehotenstva a laktácie“).
Obdobie laktácie (pozri „Používanie počas tehotenstva a laktácie“).
Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).
Opatrne
S dekompenzovaným alebo závažným chronickým (funkčná trieda III-IV podľa klasifikácie NYHA) srdcovým zlyhaním, zlyhaním pečene, bronchiálnou astmou, závažnou respiračné zlyhanie u starších pacientov (vysoké riziko vzniku závažnej bradykardie), s atrioventrikulárnou blokádou I. stupňa.
Použitie počas tehotenstva a laktácie

Tehotenstvo

V súčasnosti dostupné klinické informácie nie sú dostatočné na to, aby sa dalo určiť, či sa pri používaní amiodarónu v prvom trimestri gravidity môžu alebo nemusia vyskytnúť malformácie plodu.
Keďže štítna žľaza plodu začína viazať jód až od 14. týždňa tehotenstva (amenorea), pri skoršom užívaní sa nepredpokladá jej ovplyvnenie amiodarónom. Nadbytok jódu pri použití lieku po tomto období môže viesť k vzniku laboratórne príznaky hypotyreózy u novorodenca alebo až k vzniku klinicky významnej strumy u neho. Vzhľadom na účinok lieku na štítnu žľazu plodu je amiodarón počas tehotenstva kontraindikovaný, s výnimkou osobitných prípadov, keď očakávaný prínos preváži riziká (so život ohrozujúcim ventrikulárne poruchy tep srdca).

obdobie dojčenia

Amiodarón sa vylučuje do materské mlieko vo významných množstvách, preto je počas laktácie kontraindikovaný. Ak je to potrebné, použitie lieku počas laktácie dojčenie treba zastaviť.

vozidiel, mechanizmy" type="checkbox">

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá, mechanizmy

Na základe údajov o bezpečnosti neexistuje dôkaz, že amiodarón narúša schopnosť viesť vozidlá alebo vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti. Avšak ako preventívne opatrenie u pacientov s paroxyzmami závažné porušenia rytmu počas obdobia liečby amiodarónom sa odporúča zdržať sa vedenia vozidla a zapájania sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať len podľa pokynov lekára!
Tablety amiodarónu sa užívajú perorálne, pred jedlom a zapíjajú sa
dostatok vody.
Nasycovacia („saturačná“) dávka
Môžu sa použiť rôzne schémy nasýtenia.
V nemocnici počiatočná dávka rozdelená do niekoľkých dávok sa pohybuje od 600 do 800 mg (maximálne do 1 200 mg) denne, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (zvyčajne do 5 až 8 dní).
Ambulantná počiatočná dávka rozdelená do niekoľkých dávok sa pohybuje od 600 do 800 mg denne, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (zvyčajne v priebehu 10-14 dní).
udržiavacia dávka sa môže u rôznych pacientov líšiť od 100 do 400 mg/deň. Minimum efektívna dávka podľa individuálneho terapeutického účinku.
Keďže amiodarón má veľmi dlhý polčas rozpadu, môže sa užívať každý druhý deň alebo si v užívaní urobte prestávky 2 dni v týždni.
Priemerná terapeutická jednorazová dávka- 200 mg.
Priemerná terapeutická denná dávka- 400 mg.
Maximálna jednotlivá dávka- 400 mg.
Maximálna denná dávka- 1200 mg.

Vedľajší účinok"type="checkbox">

Vedľajší účinok

Frekvencia možných vedľajších účinkov uvedených nižšie je stanovená v súlade s klasifikáciou Svetovej zdravotníckej organizácie nasledovne: veľmi často (> 1/10), často (> 1/100 až<1/10), нечасто (>1/1000 až<1/100), редко (>1/10 000 k<1/1 000), очень редко (< 1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Zo strany srdca: často- bradykardia, zvyčajne stredne závažná, ktorej závažnosť závisí od dávky lieku; zriedkavo- poruchy vedenia vzruchu (sinoatriálna blokáda, atrioventrikulárna blokáda rôzneho stupňa), arytmogénny efekt (sú správy o výskyte nových arytmií, resp. zhoršení už existujúcich, v niektorých prípadoch s následnou zástavou srdca). Vzhľadom na dostupné údaje to nie je možnéurčiť, či je to spôsobené užívaním lieku alebo je spojené so závažnosťou kardiovaskulárnej patológie alebo je výsledkom neúčinnostiliečbe. Tieto účinky sa pozorujú hlavne v prípadoch užívania lieku Amiodaron v spojení s liekmi, ktoré sa rozširujúskrátenie obdobia repolarizácie srdcových komôr (interval QTc) alebo porušenie rovnováhy vody a elektrolytov (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“); veľmi zriedka- Závažná bradykardia alebo vo výnimočných prípadoch sínusová zástava, ktoré boli pozorované u niektorých pacientov (pacienti s dysfunkciou sínusového uzla a starší pacienti); frekvencia neznáma - progresia chronického srdcového zlyhania (pri dlhodobom používaní); komorová "piruetová" tachykardia (pozri časti "Interakcie s inými liekmi", podčasti "Farmakodynamická interakcia" a "Špeciálne pokyny").
Z tráviaceho systému: veľmi často- Nevoľnosť, vracanie, dysgeúzia (tuposť alebo strata chuti), ktoré sa zvyčajne vyskytujú pri užití nárazovej dávky a vymiznú po znížení dávky.
Zo strany pečene a žlčových ciest: veľmi často- izolované zvýšenie aktivity sérových transamináz, zvyčajne mierne (1,5- až 3-násobné prekročenie normálnych hodnôt), pozorované na začiatku liečby a klesajúce so znížením dávky alebo dokonca spontánne: často- akútne poškodenie pečene so zvýšenou aktivitou transamináz a/alebo žltačkou, vrátane rozvoja zlyhania pečene, niekedy smrteľného (pozri časť „Osobitné pokyny“), veľmi zriedka- Chronické ochorenia pečene (pseudoalkoholická hepatitída, cirhóza) sú niekedy smrteľné. Aj pri miernom zvýšení aktivity transamináz v krvi, pozorovanom po liečbe, ktorá trvala viac ako 6 mesiacov, by sa malo predpokladať chronické poškodenie pečene.
Na strane dýchacieho systému, hrudných orgánov a mediastína: často- pľúcna toxicita, niekedy smrteľná (alveolárna/intersticiálna pneumonitída alebo fibróza, zápal pohrudnice, bronchiolitis obliterans s pneumóniou). Hoci tieto zmeny môžu viesť k rozvoju pľúcnej fibrózy, sú vo všeobecnosti reverzibilné po včasnom vysadení amiodarónu alebo s glukokortikosteroidmi alebo bez nich. Klinické prejavy zvyčajne vymiznú do 3-4 týždňov. Obnova röntgenového obrazu a funkcie pľúc nastáva pomalšie (po niekoľkých mesiacoch). U pacienta užívajúceho amiodarón, ťažká dýchavičnosť alebo suchý kašeľ, sprevádzané aj nesprevádzané zhoršením celkového stavu (únava, chudnutie, horúčka), si vyžaduje röntgenové vyšetrenie hrudníka a v prípade potreby prerušenie liečby droga; veľmi zriedka- bronchospazmus u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou; Syndróm akútnej respiračnej tiesne u dospelých, niekedy smrteľný a zvyčajne sa vyskytuje bezprostredne po operácii (možná interakcia s vysokými hladinami kyslíka) ( pozri časť „Špeciálne pokyny“), frekvencia nie je známa- pľúcne krvácanie.
Poruchy oka: veľmi časté- mikrodepozity v epiteli rohovky, pozostávajúce z komplexných lipidov, vrátane lipofuscínu, sú zvyčajne obmedzené na oblasť zrenice a nevyžadujú prerušenie liečby a vymiznú po vysadení lieku. Niekedy môžu spôsobiť poruchy videnia vo forme vzhľadu farebného halo alebo neostrých kontúr pri jasnom svetle, veľmi zriedka– Bolo popísaných niekoľko prípadov optickej neuritídy/neuropatie zrakového nervu. Ich spojenie s príjmom amiodarónu ešte nebolo preukázané. Keďže však zápal zrakového nervu môže viesť k slepote, ak sa u vás počas užívania Amiodaronu vyskytne rozmazané videnie alebo znížená zraková ostrosť, odporúča sa vykonať kompletné oftalmologické vyšetrenie vrátane fundoskopie a ak sa zistí zápal zrakového nervu, prestať užívať amiodarón.
Endokrinné poruchy: často- hypotyreóza s klasickými prejavmi: prírastok hmotnosti, triaška, apatia, znížená aktivita, ospalosť, nadmerná bradykardia v porovnaní s očakávaným účinkom amiodarónu (Diagnóza je potvrdená detekciou zvýšeného sérového hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH)krvného obehu (pomocou ultrasenzitívneho testu TSH). Normalizáciafunkcia štítnej žľazy sa zvyčajne pozoruje v priebehu 1-3 mesiacovtsev po ukončení liečby. V život ohrozujúcich situáciách môže liečba amiodarónom pokračovať so súčasným dodatočným použitím L-tyroxínu pod kontrolou koncentrácie TSH v sére.); hypertyreóza, niekedy smrteľná, ktorá sa môže objaviť počas liečby a po liečbe (boli opísané prípady hypertyreózy, ktoré sa vyvinuli niekoľko mesiacov po vysadení amiodarónu). Chlappertyreóza je zákernejšia s niekoľkými príznakmi: mierny nevysvetliteľný úbytok hmotnosti, zníženie antiarytmiímic a/alebo antianginózna účinnosť; mentálne poruchyúčinky u starších pacientov alebo dokonca fenomén tyreotoxikózy. Diagnóza je potvrdená detekciou zníženej koncentrácie TSH v sére (stanovenie pomocou ultrasenzitívneho testu TSH). Ak sa zistí hypertyreóza, amiodarón sa má vysadiť. Normalizácia funkcie štítnej žľazy sa zvyčajne vyskytuje v priebehu niekoľkých mesiacov po vysadení lieku. V tomto prípade sa klinické príznaky normalizujú skôr (po 3-4 týždňoch), ako sa normalizuje koncentrácia hormónov štítnej žľazy. Závažné prípady môžu byť smrteľné, preto je v takýchto prípadoch potrebná naliehavá lekárska pomoc. Liečba sa v každom prípade vyberá individuálne. Ak sa stav pacienta zhorší, a to ako v dôsledku samotnej tyreotoxikózy, tak aj v dôsledku nebezpečnej nerovnováhy medzi spotrebou kyslíka myokardom a jeho dodávkou, odporúča sa okamžite začať liečbu: užívanie liekov proti štítnej žľaze (ktoré v tomto prípade nemusia byť vždy účinné) , liečba glukokortikosteroidmi.-steroidy (1 mg / kg), ktorá trvá dlhodobo (3 mesiace), užívanie betablokátorov; veľmi zriedka Syndróm narušenej sekrécie antidiuretického hormónu.
Zo strany kože a podkožného tkaniva: veľmi často- fotosenzitivita; často- v prípade dlhodobého užívania lieku vo vysokých denných dávkach možno pozorovať sivastú alebo modrastú pigmentáciu kože; po ukončení liečby táto pigmentácia pomaly zmizne; veľmi zriedka- počas radiačnej terapie sa môžu vyskytnúť prípady erytému; kožná vyrážka, zvyčajne s nízkou špecifickosťou, exfoliatívna dermatitída; alopécia; frekvencia neznáma- žihľavka.
Z nervového systému: často- tremor alebo iné extrapyramídové symptómy; poruchy spánku vrátane nočných môr; zriedkavo- senzomotorické periférne neuropatie a/alebo myopatie, zvyčajne reverzibilné v priebehu niekoľkých mesiacov po vysadení lieku, ale niekedy nie úplne, veľmi zriedka- cerebelárna ataxia, benígna intrakraniálna hypertenzia (pseudotumor mozgu), bolesť hlavy.
Zo strany ciev: veľmi zriedkavo- vaskulitída.
Z pohlavných orgánov a mliečnej žľazy: veľmi zriedkavo- epididymitída, impotencia.
Zo strany krvi a lymfatického systému: veľmi zriedkavo- hemolytická anémia, aplastická anémia, trombocytopénia.
Z imunitného systému: frekvencia nie je známa- angioedém (Quinckeho edém).
Laboratórne a inštrumentálne údaje: veľmi zriedkavo- zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvnom sére.
Celkové poruchy: frekvencia neznáma- tvorba granulómov vrátane granulómu kostnej drene.

Interakcie s inými liekmi

Farmakodynamická interakcia
Lieky, ktoré môžu spôsobiť torsades de pointes alebo predĺžiť QT interval
Lieky, ktoré môžu spôsobiť ventrikulárne torsades de pointes
Kombinovaná liečba liekmi, ktoré môžu spôsobiť ventrikulárne torsades de pointes, je kontraindikovaná, pretože zvyšuje riziko potenciálne smrteľných torsades de pointes.
- Antiarytmiká: trieda IA ​​(chinidín, hydrochinidín, dizopyramid, prokaínamid), sotalol, bepridil.
- Iné (neantiarytmické) lieky ako: vinkamín; niektoré neuroleptiká: fenotiazíny (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín, flufenazín), benzamidy (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butyrofenóny (droperidol, haloperidol) tricyklické antidepresíva; cisaprid; makrolidové antibiotiká (erytromycín pri intravenóznom podaní, spiramycín); azoly; antimalariká (chinín, chlorochín, meflochín, halofantrín, lumefantrín); pentamidín, keď sa podáva parenterálne; diphemanil metyl sulfát; mizolastín; astemizol; terfenadín.
Lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval
Súbežné podávanie amiodarónu s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval, má byť založené na starostlivom zhodnotení pomeru očakávaného prínosu a potenciálneho rizika u každého pacienta (možnosť zvýšeného rizika vzniku komorovej „piruetovej“ tachykardie) (pozri časť „Špeciálne pokyny“), pri použití takýchto kombinácií je potrebné neustále sledovať EKG pacientov (na zistenie predĺženia QT intervalu), obsah draslíka a horčíka v krvi.
U pacientov užívajúcich amiodarón sa treba vyhnúť použitiu fluorochinolónov vrátane moxifloxacínu.
Lieky, ktoré spomaľujú srdcovú frekvenciu (HR) alebo spôsobujú poruchy automatiky alebo vedenia
Kombinovaná liečba s týmito liekmi sa neodporúča. Beta-blokátory, blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov, ktoré spomaľujú srdcovú frekvenciu (verapamil, diltiazem), môžu spôsobiť poruchy automatizmu (vývoj nadmernej bradykardie) a vedenia.
Lieky, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu
Neodporúčané kombinácie
S laxatívami, ktoré stimulujú črevnú motilitu, čo môže spôsobiť hypokaliémiu, čo zvyšuje riziko vzniku ventrikulárneho torsades de pointes. Pri kombinácii s amiodarónom sa majú použiť laxatíva iných skupín.
Kombinácie vyžadujúce opatrnosť pri používaní:
- s diuretikami, ktoré spôsobujú hypokaliémiu (v monoterapii alebo v kombinácii s inými liekmi);
- so systémovými kortikosteroidmi (glukokortikosteroidy, mineralokortikosteroidy), tetrakazaktid;
- s amfotericínom B (intravenózne podanie).
Je potrebné zabrániť vzniku hypokaliémie a v prípade jej vzniku obnoviť normálnu hladinu draslíka v krvi, sledovať obsah elektrolytov v krvi a EKG (pre prípadné predĺženie QT intervalu) a v r. v prípade komorovej „piruetovej“ tachykardie sa nemajú užívať antiarytmiká (treba začať komorovú stimuláciu, je možné intravenózne podanie horečnatých solí).
Lieky na inhalačnú anestéziu
U pacientov užívajúcich amiodarón počas celkovej anestézie bola hlásená možnosť vzniku nasledujúcich závažných komplikácií: bradykardia (odolná voči podávaniu atropínu), arteriálna hypotenzia, poruchy vedenia vzruchu a zníženie srdcového výdaja.
Vyskytli sa veľmi zriedkavé prípady závažných respiračných komplikácií, niekedy smrteľných (syndróm akútnej respiračnej tiesne dospelých), ktoré sa vyvinuli bezprostredne po operácii, ktorých výskyt je spojený s vysokou koncentráciou kyslíka.
Lieky na spomalenie srdcovej frekvencie (klonidín, guanfacín, inhibítory cholínesterázy (donepezil, galantamín, rivastigmín, takrín, ambenóniumchlorid, pyridostigmín bromid, neostigmín bromid), pilokarpín)
Riziko vzniku nadmernej bradykardie (kumulatívne účinky).
Účinok amiodarónu na iné lieky
Amiodarón a/alebo jeho metabolit deetylamiodarón inhibujú izoenzýmy CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 a P-gp a môžu zvýšiť systémovú expozíciu liečivám, ktoré sú ich substrátmi. Vzhľadom na dlhý polčas amiodarónu možno túto interakciu pozorovať aj niekoľko mesiacov po ukončení jeho podávania.
Lieky, ktoré sú substrátmi P-gp
Amiodarón je inhibítor P-gp. Očakáva sa, že jeho súčasné podávanie s liekmi, ktoré sú substrátmi P-gp, povedie k zvýšeniu systémovej expozície P-gp.
Srdcové glykozidy (lieky Digitalis)
Možnosť porušenia automatizmu (výrazná bradykardia) a atrioventrikulárneho vedenia. Okrem toho kombinácia digoxínu s amiodarónom môže zvýšiť koncentráciu digoxínu v krvnej plazme (v dôsledku zníženia jeho klírensu). Preto pri kombinácii digoxínu s amiodarónom je potrebné stanoviť koncentráciu digoxínu v krvi a sledovať možné klinické a elektrokardiografické prejavy intoxikácie digitalisom. Možno bude potrebné znížiť dávky digoxínu.
Dabigatran
Pri súbežnom podávaní amiodarónu s dabigatranom je potrebná opatrnosť kvôli riziku krvácania. Možno bude potrebné upraviť dávku dabigatranu podľa pokynov v informáciách o predpisovaní.
Lieky, ktoré sú substrátmi izoenzýmu CYP2C9
Amiodarón zvyšuje koncentráciu liekov, ktoré sú substrátmi izoenzýmu CYP2C9, ako je warfarín alebo fenytoín, v krvi inhibíciou cytochrómu P450 2C9.
warfarín
Pri kombinácii warfarínu s amiodarónom je možné zosilniť účinky nepriameho antikoagulancia, čo zvyšuje riziko krvácania. Protrombínový čas je potrebné častejšie monitorovať (stanovením medzinárodného normalizovaného pomeru) a upraviť dávky nepriamych antikoagulancií, a to počas liečby amiodarónom aj po jej vysadení.
fenytoín
Keď sa fenytoín kombinuje s amiodarónom, môže dôjsť k predávkovaniu fenytoínom, čo môže viesť k neurologickým symptómom; je potrebné klinické sledovanie a pri prvých príznakoch predávkovania, znížení dávky fenytoínu, je žiaduce stanoviť koncentráciu fenytoínu v krvnej plazme.
Lieky, ktoré sú substrátmi izoenzýmu CYP2D6
Flekainid Amiodarón zvyšuje plazmatickú koncentráciu flekainidu inhibíciou izoenzýmu CYP2D6. V tejto súvislosti je potrebná úprava dávky flekainidu.
Lieky, ktoré sú substrátmi izoenzýmu CYP3A4
V kombinácii s amiodarónom, inhibítorom izoenzýmu CYP3A4, s týmito liekmi sa môžu zvýšiť ich plazmatické koncentrácie, čo môže viesť k zvýšeniu ich toxicity a/alebo k zvýšeniu farmakodynamických účinkov a môže si vyžadovať zníženie ich dávok. Tieto lieky sú uvedené nižšie.
cyklosporín. Kombinácia cyklosporínu s amiodarónom môže zvýšiť plazmatické koncentrácie cyklosporínu a je potrebná úprava dávky.
Fentanyl. Kombinácia s amiodarónom môže zvýšiť farmakodynamické účinky fentanylu a zvýšiť riziko jeho toxických účinkov.
Inhibítory HMG-CoA reduktázy (statíny) (simvastatín, atorvastatín a lovastatín)
Zvýšené riziko svalovej toxicity statínov, ak sa užívajú súčasne s amiodarónom, odporúča sa použitie statínov, ktoré nie sú metabolizované izoenzýmom CYP3A4.
DRIné lieky metabolizované izoenzýmom CYP3A4: lidokaín(riziko rozvoja sínusovej bradykardie a neurologických symptómov), takrolimus(riziko nefrotoxicity), sildenafil(riziko zvýšenia jeho vedľajších účinkov), midazolam(riziko rozvoja psychomotorických účinkov), triazolam, dihydroergotamín, ergotamín, kolchicín.
Liek, ktorý je substrátom izoenzýmov CYP2D6 a CYP3A4
Dextrometorfan. Amiodarón inhibuje izoenzýmy CYP2D6 a CYP3A4 a teoreticky môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu dextrometorfánu.
clopidogrel. Klopidogrel, čo je inaktívny tienopyrimidínový liek, sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov. Je možná interakcia medzi klopidogrelom a amiodarónom, čo môže viesť k zníženiu účinnosti klopidogrelu.
Účinky iných liekov na amiodarón
Inhibítory izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C8 môžu mať potenciál inhibovať metabolizmus amiodarónu a zvyšovať jeho koncentráciu v krvi, a teda aj jeho farmakodynamické a vedľajšie účinky.
Počas liečby amiodarónom sa odporúča vyhýbať sa užívaniu inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 (napríklad grapefruitovej šťavy a niektorých liekov, ako je cimetidín a inhibítory HIV proteázy (vrátane indinaviru)). Inhibítory HIV proteázy, ak sa používajú súčasne s amiodarónom, môžu zvýšiť koncentráciu amiodarónu v krvi.
Induktory izoenzýmu CYP3A4
rifampicín. Rifampicín je silný induktor izoenzýmu CYP3A4; ak sa používa spolu s amiodarónom, môže znížiť plazmatické koncentrácie amiodarónu a deetylamiodarónu.
Lieky Hypericum perforatum
Ľubovník bodkovaný je silným induktorom izoenzýmu CYP3A4. V tejto súvislosti je teoreticky možné znížiť plazmatickú koncentráciu amiodarónu a znížiť jeho účinok (klinické údaje nie sú k dispozícii).

Preventívne opatrenia

Keďže vedľajšie účinky amiodarónu sú závislé od dávky, pacienti majú byť liečení minimálnou účinnou dávkou, aby sa minimalizovala možnosť ich výskytu.
Pacientov treba upozorniť, aby sa počas liečby vyhýbali priamemu slnečnému žiareniu alebo prijali ochranné opatrenia (napr. opaľovací krém, vhodné oblečenie).
Monitorovanie liečby
Predtým, ako začnete užívať Amiodaron, odporúča sa vykonať štúdiu EKG a určiť obsah draslíka v krvi. Pred začatím liečby amiodarónom sa musí upraviť hypokaliémia. Počas liečby je potrebné pravidelne monitorovať EKG (každé 3 mesiace) a hladinu transamináz a iných ukazovateľov funkcie pečene. Okrem toho, vzhľadom na skutočnosť, že amiodarón môže spôsobiť hypotyreózu alebo hypertyreózu, najmä u pacientov s ochorením štítnej žľazy v anamnéze, je pred užitím amiodarónu potrebné klinické a laboratórne vyšetrenie (koncentrácia TSH v sére stanovená pomocou ultrasenzitívneho testu TSH) pre predmet detekcie dysfunkcie a ochorenia štítnej žľazy. Počas liečby Amiodaronom a niekoľko mesiacov po jej ukončení sa má pacient pravidelne vyšetrovať na klinické alebo laboratórne príznaky zmien funkcie štítnej žľazy. Ak existuje podozrenie na dysfunkciu štítnej žľazy, je potrebné stanoviť sérové ​​hladiny TSH (pomocou ultrasenzitívneho testu TSH).
U pacientov dlhodobo liečených na arytmie boli hlásené prípady zvýšenia frekvencie komorovej defibrilácie a/alebo zvýšenia prahu odozvy kardiostimulátora alebo implantovaného defibrilátora, čo môže znížiť účinnosť týchto zariadení. Preto pred začatím alebo počas liečby amiodarónom by ste mali pravidelne kontrolovať ich správne fungovanie.
Bez ohľadu na prítomnosť alebo absenciu pľúcnych symptómov počas liečby amiodarónom sa odporúča vykonať röntgenové vyšetrenie pľúc a testy funkcie pľúc každých 6 mesiacov.
Výskyt dýchavičnosti alebo suchého kašľa, buď izolovaný alebo sprevádzaný zhoršením celkového stavu (únava, strata hmotnosti, horúčka), môže naznačovať pľúcnu toxicitu, ako je intersticiálna pneumonitída, pri podozrení na ktorú je potrebné röntgenové vyšetrenie pľúc a vykonávanie testov funkcie pľúc.
V dôsledku predĺženia obdobia repolarizácie srdcových komôr spôsobí farmakologické pôsobenie lieku Amiodaron určité zmeny na EKG: môže sa objaviť predĺženie QT intervalu, QTc (korigované), vlny U. Zvýšenie QTc interval nie je väčší ako 450 ms alebo nie je väčší ako 25 % počiatočnej hodnoty. Tieto zmeny nie sú prejavom toxického účinku lieku, ale vyžadujú sledovanie úpravy dávky a posúdenie možného proarytmického účinku lieku Amiodaron.
S rozvojom atrioventrikulárnej blokády II a III stupňa, sinoatriálnej blokády alebo bifascikulárnej intraventrikulárnej blokády sa má liečba prerušiť. Ak dôjde k atrioventrikulárnemu bloku prvého stupňa, je potrebné posilniť sledovanie.
Hoci bol zaznamenaný výskyt arytmie alebo zhoršenie existujúcich porúch rytmu, niekedy fatálne, proarytmický účinok amiodarónu je mierny, menší ako u väčšiny antiarytmických liekov a zvyčajne sa prejavuje v kontexte faktorov, ktoré predlžujú dĺžku trvania QT interval, ako je interakcia s inými liekmi a/alebo s poruchami elektrolytov v krvi pozri časti „Vedľajší účinok“ a „Interakcia s inými liekmikrasnymi pripravkami"). Napriek schopnosti amiodarónu predĺžiť trvanie QT intervalu vykazoval nízku aktivitu v zmysle vyvolania komorovej „piruetovej“ tachykardie.
Rozmazané videnie alebo znížená zraková ostrosť by mali urýchlene vykonať oftalmologické vyšetrenie vrátane vyšetrenia očného pozadia. S rozvojom neuropatie alebo optickej neuritídy spôsobenej amiodarónom sa musí liek vysadiť z dôvodu rizika oslepnutia.
Keďže Amiodaron obsahuje jód, jeho použitie môže interferovať s absorpciou rádioaktívneho jódu a skresliť výsledky rádioizotopovej štúdie štítnej žľazy, avšak užívanie lieku neovplyvňuje spoľahlivosť stanovenia obsahu T3, T4 a TSH v krvi. plazma. Amiodarón inhibuje periférnu premenu tyroxínu (T4) na trijódtyronín (T3) a môže spôsobiť izolované biochemické zmeny (zvýšená koncentrácia voľného T4 v sére, s mierne zníženou alebo dokonca normálnou koncentráciou voľného T3 v sére) u klinicky eutyroidných pacientov, čo nie je príčinou zrušiť amiodarón.
Na rozvoj hypotyreózy je možné predpokladať, keď sa objavia nasledujúce klinické príznaky, zvyčajne mierne: prírastok hmotnosti, intolerancia chladu, znížená aktivita, nadmerná bradykardia (pozri časť „Vedľajšie účinky“). Pred operáciou má byť anestéziológ informovaný, že pacient užíva amiodarón.
Dlhodobá liečba amiodarónom môže zvýšiť hemodynamické riziko spojené s lokálnou alebo celkovou anestézou. Týka sa to najmä jeho bradykardického a hypotenzívneho účinku, zníženého srdcového výdaja a porúch vedenia vzruchu.
Okrem toho sa u pacientov užívajúcich amiodarón v zriedkavých prípadoch ihneď po operácii zaznamenal syndróm akútnej respiračnej tiesne. Pri umelej ventilácii pľúc si takíto pacienti vyžadujú starostlivé sledovanie.
Pred začatím užívania lieku Amiodaron a pravidelne počas liečby liekom sa odporúča starostlivé sledovanie funkčných „pečeňových“ testov (kontrola aktivity „pečeňových“ transamináz). Pri užívaní Amiodaronu je možná akútna dysfunkcia pečene (vrátane hepatocelulárnej insuficiencie alebo zlyhania pečene, niekedy smrteľné) a chronické poškodenie pečene. Preto sa má liečba Amiodaronom prerušiť so zvýšením aktivity „pečeňových“ transamináz na 3-násobok hornej hranice normy.
Klinické a laboratórne príznaky chronického zlyhania pečene pri perorálnom užívaní amiodarónu môžu byť minimálne výrazné (hepatomegália, zvýšená aktivita transamináz, 5-násobok hornej hranice normy) a reverzibilné po vysadení lieku, boli však hlásené prípady úmrtia s poškodením pečene .