Adenozín: neuroprotektívna mozgová nemrznúca zmes. Adenozín je účinné antiarytmikum.Adenozín obsahuje

chemický názov

6-Amino-9-beta-D-ribofuranozyl-9H-purín

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Adenozín

Antiarytmické lieky

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

I47.1 Vyššie komorová tachykardia
I999* Diagnostika chorôb obehovej sústavy

CAS kód

Charakteristika látky Adenozín

Adenozín je endogénny nukleozid prítomný vo všetkých bunkách tela.

Biely kryštalický prášok. Rozpustný vo vode a prakticky nerozpustný v etanole. Rozpustnosť sa zvyšuje zahrievaním a znižovaním pH roztoku. Molekulová hmotnosť 267,24.

Farmakológia

Farmakologické pôsobenie - antiarytmické, diagnostické.

Vykresľuje antiarytmické pôsobenie(hlavne so supraventrikulárnymi tachyarytmiami). Spomaľuje tvorbu vzruchov v sinoatriálnom uzle, znižuje čas vedenia cez atrioventrikulárny uzol, môže prerušiť cestu opätovného vedenia vzruchu cez atrioventrikulárny uzol. Pomáha obnoviť normálny stav sínusový rytmus u pacientov s paroxyzmálnou supraventrikulárnou tachykardiou. Začiatok akcie je okamžitý.

Adenozín je tiež silný vazodilatátor vo väčšine cievnych oblastí, s výnimkou renálnych aferentných arteriol a pečeňových žíl, kde spôsobuje vazokonstrikciu. Má koronárny dilatačný účinok. Môže spôsobiť arteriálnu hypotenziu (hlavne pri pomalej IV infúzii v dávkach nad 12 mg).

Výskyt mnohých farmakologických účinkov adenozínu môže byť spôsobený aktiváciou purínových receptorov - bunkových povrchových adenozínových receptorov A 1 (inhibujú adenylát cyklázu) a A 2 (aktivujú adenylát cyklázu).

Mechanizmus dilatačného účinku na koronárne artérie je spojený so zvýšením vodivosti pre K+ a potlačením vstupu Ca2+ do bunky spôsobeného cAMP. Výsledkom je hyperpolarizácia a potlačenie akčných potenciálov závislých od vápnika, relaxácia hladkého svalstva stien krvných ciev.

Po intravenóznom podaní sa veľmi rýchlo biotransformuje za účasti cirkulujúcich enzýmov v erytrocytoch a vaskulárnych endotelových bunkách, predovšetkým deamináciou na inaktívny inozín a tiež fosforyláciou adenozínkinázou na AMP. T 1/2 z krvi - menej ako 10 s. Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov (prevládajúcim konečným metabolitom je kyselina močová).

Karcinogenita, mutagenita, vplyv na plodnosť

Štúdie na zvieratách na posúdenie potenciálnej karcinogenity adenozínu sa neuskutočnili.

Adenozín nevykazoval žiadnu genotoxicitu v Amesovom teste (s použitím kmeňov Salmonella) alebo v teste s cicavčími mikrozómami. Adenozín, podobne ako iné nukleozidy, spôsobil zmeny v chromozómoch v bunkovej kultúre v milimolárnych koncentráciách.

V štúdii fertility u potkanov a myší s intraperitoneálnym podávaním adenozínu v dávkach 50, 100 a 150 mg/kg/deň počas 5 dní bol zaznamenaný pokles spermatogenézy a zvýšenie počtu defektných spermií.

Použitie látky adenozín

Pre IV bolus: paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia (vrátane syndrómu WPW e). Pre IV infúziu: diferenciálna diagnostika supraventrikulárnych tachyarytmií (tachykardia s dilat QRS komplexy), diagnostické elektrofyziologické štúdie (určenie lokalizácie AV bloku).

Kontraindikácie

precitlivenosť, AV blok II a III stupňa alebo syndróm chorého sínusu (s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom), bronchiálna astma(riziko bronchospazmu).

Obmedzenia aplikácie

Sínusová bradykardia, nestabilná angína, srdcové chyby, perikarditída, hypovolémia.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V tehotenstve je to prípustné v prípade núdze (adekvátne a prísne kontrolované štúdie na ľuďoch sa neuskutočnili). Pretože adenozín je endogénny medziprodukt v tele, komplikácie sa neočakávajú a v niekoľkých správach o použití adenozínu u tehotných žien nie sú žiadne správy o komplikáciách u plodu alebo matky.

Predpokladá sa, že v dôsledku rýchleho vymiznutia z krvného obehu adenozín nepreniká do materského mlieka.

Vedľajšie účinky látky Adenozín

Zo strany kardiovaskulárneho systému: sčervenanie tváre, nepríjemný pocit na hrudníku, poruchy AV vedenia, bradykardia, arteriálna hypotenzia.

Zo strany dýchací systém: dyspnoe, bronchospazmus.

Z CNS a periférnych nervový systém: bolesť hlavy, závraty, parestézia, diplopia, nervozita.

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, kovová chuť v ústach.

Ostatné: bolesť hrdla, krku, mandibula, potenie.

Lokálne reakcie: pri použití v oftalmológii je možný krátkodobý pocit pálenia a brnenia v očiach; systémové reakcie sú extrémne zriedkavé.

Interakcia

Dipyridamol zvyšuje účinok adenozínu inhibíciou jeho vychytávania bunkami (odporúča sa zníženie dávky). Vazoaktívne účinky adenozínu sú oslabené antagonistami adenozínových receptorov, ako sú metylxantíny, vr. kofeín a teofylín (môže byť potrebná vyššia dávka adenozínu alebo zmena liečby). Karbamazepín môže exacerbovať srdcovú blokádu vyvolanú adenozínom. Opatrnosť je potrebná pri podávaní/zavádzaní adenozínu s inými kardiotropnými liekmi (ako sú betablokátory, srdcové glykozidy, CCB), pretože ich účinnosť v takýchto prípadoch nebola systematicky hodnotená; hoci sa nezaznamenali žiadne nežiaduce interakcie, je potenciálne možný aditívny alebo synergický inhibičný účinok na sinoatriálne a AV vedenie.

Predávkovanie

V dôsledku krátkeho T 1/2 nežiaduce udalosti (ak sa vyskytnú) rýchlo vymiznú. Konkurenčnými antagonistami adenozínu sú kofeín, teofylín a iné metylxantíny.

Dávkovanie a podávanie

Ako antiarytmikum: pre dospelých - IV bolus (do 1–3 s) do centrálneho alebo veľkého periférna žila podávať 6 mg Kontrola EKG a krvný tlak, ak je to potrebné, po 1-2 minútach - 12 mg, ak nie je účinok - po 1-2 minútach, znova 12 mg. V ktorejkoľvek fáze sa zavedenie zastaví po odstránení arytmie alebo rozvoji AV blokády vysoký stupeň. Maximálne jednorazová dávka pre dospelých - 12 mg. U tých, ktorí dostávajú dipyridamol, je počiatočná dávka 0,5–1 mg. Deti - 50 mcg / kg. Dávka sa môže zvýšiť o 50 mcg/kg každé 2 minúty až do maximálnej dávky 250 mcg/kg. Ako pomocný diagnostický nástroj: IV (infúzia) v dávke 140 mcg / kg / min počas 6 minút (celková dávka - 840 mcg / kg). U pacientov s vysokým rizikom vedľajších účinkov sa infúzia začína nižšími dávkami (od 50 mcg / kg / min).

Adenozín (Adenosinum) je antiarytmické činidlo. Liek používaný pri tachykardii.

Obchodné meno

adenozín

Medzinárodný nechránený názov

Adenozín (adenozín).

Dávková forma a popis

Východiskovým materiálom je biely kryštalický prášok. Rozpustný vo vode a prakticky nerozpustný v etanole. Rozpustnosť sa zvyšuje zahrievaním a znižovaním pH roztoku. Molekulová hmotnosť 267,24.

Dostupné v priehľadnom prevedení vodný roztok na injekciu.

Zloženie a forma uvoľňovania

V injekčnom roztoku 1%:

  • Účinné látky: adenazín, v 1 ml - 3,0 mg, v ampulke - 6,0 mg.
  • Pomocné látky: voda

Farmakologická skupina

Antiarytmické lieky.

Farmakologické vlastnosti

Adenozín je purínový endogénny nukleozid schopný modelovať mnohé fyziologické procesy v tele.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Liečivo má rýchly metabolizmus. Do procesu sú zapojené cirkulujúce enzýmy vaskulárnych endotelových buniek a erytrocytov. Vykonáva sa deaminácia. Účinná látka sa transformuje na inaktívny inozín a adenozínmonofosfát.

Agent začne pôsobiť ihneď po zapnutí / v úvode. T 1/2 trvá menej ako 10 s. Metabolity sa vylučujú obličkami.

Indikácie na použitie

Na intravenózne bolusové podanie: paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia (vrátane syndrómu WPW).

Pre intravenóznu infúziu: diferenciálna diagnostika supraventrikulárnych tachyarytmií (tachykardia s rozšírenými komplexmi QRS), diagnostické elektrofyziologické štúdie (lokalizácia AV bloku).

Kontraindikácie

  • Precitlivenosť
  • AV blokáda II a III stupňa alebo syndróm chorého sínusu (s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom)
  • Bronchiálna astma (riziko bronchospazmu).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V tehotenstve je to prípustné v prípade núdze (adekvátne a prísne kontrolované štúdie na ľuďoch sa neuskutočnili). Pretože adenozín je endogénny medziprodukt v tele, komplikácie sa neočakávajú a v niekoľkých správach o použití adenozínu u tehotných žien nie sú žiadne správy o komplikáciách u plodu alebo matky.

Predpokladá sa, že v dôsledku rýchleho vymiznutia z krvného obehu adenozín nepreniká do materského mlieka.

Dávkovanie a podávanie

Ako antiarytmikum: pre dospelých - 6 mg intravenózne (v priebehu 1-3 s) do centrálnej alebo veľkej periférnej žily pod kontrolou EKG a krvného tlaku, ak je to potrebné, po 1-2 minútach - 12 mg, ak nie je účinok - cez 1-2 minúty opakovane 12 mg. V ktorejkoľvek fáze sa zavedenie zastaví po odstránení arytmie alebo rozvoji AV blokády vysokého stupňa. Maximálna jednotlivá dávka pre dospelých je 12 mg.

U tých, ktorí dostávajú dipyridamol, je počiatočná dávka 0,5-1 mg. Deti - 50 mcg / kg. Dávka sa môže zvýšiť o 50 mcg/kg každé 2 minúty až do maximálnej dávky 250 mcg/kg.

Ako pomocný diagnostický nástroj: IV (infúzia) v dávke 140 mcg / kg / min počas 6 minút (celková dávka - 840 mcg / kg).

U pacientov s vysokým rizikom vedľajších účinkov sa infúzia začína nižšími dávkami (od 50 mcg / kg / min).

Vedľajší účinok

S rýchlym IV bolusom

Pri vedení kontrolované Klinické štúdie v Spojených štátoch boli po intravenóznom podaní adenozínu pozorované nasledujúce nežiaduce účinky (v skupine s placebom boli všetky tieto reakcie zaznamenané v menej ako 1 % prípadov):

mierny závrat (2 %), bolesť hlavy (2 %), brnenie v rukách, necitlivosť (1 %), nervozita, rozmazané videnie, bolesť krku a chrbta (menej ako 1 %).

Zo strany kardiovaskulárne sčervenanie tváre (18%), búšenie srdca, bolesť v hrudník zníženie krvného tlaku (menej ako 1%).

Dýchavičnosť (12 %), tlak na hrudníku (7 %), hyperventilácia.

Z tráviaceho traktu: nevoľnosť (3 %), kovová chuť v ústach, kŕče v hrdle.

Ostatné: zvýšené potenie (menej ako 1 %).

V postmarketingových pozorovaniach boli zaznamenané prípady nových arytmií - ventrikulárne a predsieňové extrasystoly, sínusová bradykardia, sínusová tachykardia, strata pulzu (nové arytmie zvyčajne trvajú niekoľko sekúnd), prechodné zvýšenie tlaku, bronchospazmus.

S intravenóznou infúziou

Pri vykonávaní kontrolovaných a nekontrolovaných klinických štúdií v Spojených štátoch po zavedení adenozínu (n = 1421) boli pozorované nasledujúce nežiaduce účinky, ktoré boli zaznamenané najmenej v 1% prípadov.

Napriek krátkemu T1/2 adenozínu v 10,6 % prípadov vedľajšie účinky boli zaznamenané nie v čase infúzie, ale niekoľko hodín po jej ukončení. V 8,4 % prípadov sa prejav nežiaducich účinkov zhodoval so začiatkom infúzie a skončil 24 hodín po jej ukončení. V mnohých prípadoch nie je možné určiť, či neskoršie vedľajšie účinky sú výsledkom infúzie adenozínu.

Sčervenanie (44 %), nepríjemný pocit na hrudníku (40 %), dýchavičnosť (28 %), bolesť hlavy (18 %), nepríjemný pocit v hrdle, čeľusti alebo krku (15 %), gastrointestinálne ťažkosti (13 %), závraty ( 12 %), diskomfort v rukách (4 %), depresia ST segmentu (3 %), AV blokáda I. stupňa (3 %), AV blokáda II. stupňa (3 %), parestézia (2 %), arteriálna hypotenzia (2 % ), nervozita (2 %), arytmia (1 %).

Vedľajšie účinky rôznej miere výrazy zaznamenané u menej ako 1 % pacientov zahŕňali:

  • Telo ako celok: pocit nepohodlia v chrbte a/alebo vnútri dolných končatín, slabosť.
  • Zo strany kardiovaskulárne systém a krv (krvotvorba, hemostáza): infarkt myokardu bez smrteľného výsledku, život ohrozujúce ventrikulárna arytmia, AV blokáda 3. stupňa, bradykardia, palpitácie, potenie, zmeny T vlny, arteriálnej hypertenzie(SBP > 200 mm Hg).
  • Z nervového systému a zmyslových orgánov: ospalosť, emočná labilita, triaška, porucha zraku.
  • Z dýchacieho systému: kašeľ.
  • Ostatné: sucho v ústach, nepríjemný pocit v uchu, kovová chuť v ústach, upchatý nos, skotóm, nepríjemný pocit v jazyku.

Predávkovanie

V dôsledku krátkeho T1/2 nežiaduce udalosti (ak sa vyskytnú) rýchlo vymiznú. Konkurenčnými antagonistami adenozínu sú kofeín, teofylín a iné metylxantíny.

Interakcia s inými liekmi

Dipyridamol zvyšuje účinok adenozínu inhibíciou jeho vychytávania bunkami (odporúča sa zníženie dávky). Vazoaktívne účinky adenozínu sú zoslabené antagonistami receptora adenozínu, ako sú metylxantíny vrátane kofeínu a teofylínu (môžu byť potrebné vyššie dávky adenozínu alebo zmena liečby). Karbamazepín môže exacerbovať srdcovú blokádu vyvolanú adenozínom. Opatrnosť je potrebná pri podávaní/zavádzaní adenozínu s inými kardiotropnými liekmi (ako sú betablokátory, srdcové glykozidy, CCB), pretože ich účinnosť v takýchto prípadoch nebola systematicky hodnotená; hoci sa nezaznamenali žiadne nežiaduce interakcie, je potenciálne možný aditívny alebo synergický inhibičný účinok na sinoatriálne a AV vedenie.

špeciálne pokyny

Zavedenie cez centrálne žily znižuje riziko vedľajších účinkov.

Intravenózne podanie je prípustné len v nemocnici, kde je možné sledovať činnosť srdca. Pacientom, u ktorých je použitie jednorazovej dávky adenozínu komplikované AV blokádou, sa nemajú podávať ďalšie dávky.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

1 rok. Skladovať na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 3-7 °C.

Podmienky výdaja z lekární

Vydané na lekársky predpis

Analógy

Lieky, ktoré sú podobné vo svojich farmakoterapeutických vlastnostiach:

  1. Adenocor;
  2. Vitakik;
  3. Rimecor.

Výsledky prieskumu názorov na liek "Adenozín"

Žiaľ, do prieskumu o tomto lieku sa zatiaľ nikto nezapojil.

Do nášho prieskumu sa môžete zapojiť aj vy

Váš názor na lieky uvedené v našom adresári je dôležitý nielen pre nás. Výsledky takýchto miniprieskumov môžu pomôcť ostatným čitateľom rozhodnúť sa v prospech najúčinnejších liekov.

Stav pacienta v čase užívania lieku

Ako by ste ohodnotili stav pacienta, ktorý liek užil?

Existujú iba tri takéto stavy:

  1. Vo vyhovujucom stavečlovek sa dokáže obslúžiť a aktívne sa zapájať do rozhovoru. Vedomie je jasné. Môžu sa vyskytnúť príznaky ochorenia, ale to nebráni pacientovi vykonávať obvyklé činnosti.
  2. Schopný mierny vedomie pacienta je zvyčajne jasné. Ale najradšej je väčšinu času v posteli, najčastejšie vo vynútenej polohe. Intenzívna aktivita zvyšuje celkovú slabosť a symptómy ochorenia. Pri priamom vyšetrení je výrazný patologické zmeny zo strany vnútorné orgány a systémov.
  3. V ťažkom stave vedomie môže chýbať, môže byť zmätené alebo môže zostať jasné. Symptómy ochorenia sú výrazné. Pacient je takmer neustále v posteli, vykonáva aktívne akcie s ťažkosťami alebo s pomocou zvonku.

Mechanizmus účinku adenozínu a jeho analógov na srdce je do značnej miery podobný vplyvu parasympatického autonómneho nervového systému. Adenozín blokuje adenylátcyklázu cez purínové receptory, narúša syntézu cAMP z ATP a všetky reakcie sprostredkované cAMP.

Podľa moderná klasifikácia Purínové receptory sa delia na typy P1 a P2.
P1 receptory sú citlivejšie na adenozín, sú blokované metylxantínmi (eufilín, kofeín).

P2 receptory najcitlivejšie na adenínové nukleotidy (ATP, ADP), blokujú ich chinidín, imidazolové deriváty (metronizadol, ketokonazol), nie však metylxantíny (teda metylxantíny vyrovnávajú len účinky adenozínu vzniknutého po hydrolýze ATP).

Stimulácia purínových receptorov vedie k zvýšeniu priepustnosti membrány pre ióny draslíka (KAdo), skracuje trvanie akčného potenciálu, hyperpolarizuje membránu a znižuje kontraktilitu predsiení, k podobným zmenám dochádza v SU a AV uzloch. Znižuje sa aj amplitúda akčného potenciálu a prekmit, pomalá spontánna depolarizácia je inhibovaná, čo vedie k potlačeniu automatizmu, ktorý je bunkám vlastný. Podobné draslíkové kanály (KAdo) chýbajú v His-Purkyňovom systéme a komorových kardiomyocytoch.

spúšťacia činnosť.

  • Adenozín neovplyvňuje skoré post-depolarizácie závislé od brady, ale eliminuje skoré post-depolarizácie sprostredkované katecholamínmi(spojené s cAMP závislým uvoľňovaním Ca2+ zo sarkoplazmatického retikula a aktiváciou Na-Ca pumpy, ako pri neskorej post-depolarizácii).
PRIPOMIENKA.
Hlavnou podmienkou včasnej post-depolarizácie je predĺženie akčného potenciálu a spomalenie srdcovej frekvencie. Ďalšími príčinami zvýšeného pokojového potenciálu a skorej post-depolarizácie sú hypokaliémia, acidóza, hypokalciémia, ischémia, expozícia sotalolu.
  • Adenozín eliminuje neskoré post-depolarizácie závislé od cAMP spôsobené aktivátormi adenylátcyklázy (katecholamíny, beta-agonisty, histamín).
PRIPOMIENKA.
Hlavnou podmienkou neskorej postdepolarizácie je zvýšenie Ca2+ iónov v bunke. Katecholamíny prostredníctvom adenylátcyklázy zvyšujú vstup Ca2+ do bunky.
Nepriame zvýšenie Ca2+ sa pozoruje, keď je Na-K-ATPáza inhibovaná počas hypoxie, pôsobením digitalisu, ako aj roztokov, ktoré neobsahujú draslík a sodík. V druhom prípade nemá adenozín žiadny účinok.

odpoveď sínusového rytmu.

  • V reakcii na zavedenie adenozínu majú pacienti spomalenie sínusového rytmu s dlhé obdobia zastavenie sínusového uzla, čo naznačuje potlačenie jeho automatizmu. Zavedenie atropínu neovplyvňuje tieto účinky..
  • Často po vymenovaní adenozínu sa môže vyvinúť reflexná sínusová tachykardia(účinok závislý od dávky bez tachyfylaxie).
Na rozdiel od bradykardie, ktorá je citlivá na metylxantíny, tieto zlúčeniny nemajú žiadny vplyv na rozvinutú tachykardiu. Inhibítory cyklooxygenázy Aspirín a indometacín čiastočne potláčajú tachykardiu(čo naznačuje možnú úlohu COX-metabolitov kyseliny arachidónovej pri vzniku tachykardie).

Bolusová injekcia ATP je jednoduchá, praktická a efektívna metóda kontrola reakcie kardiovaskulárneho systému na laryngoskopiu a tracheálnu intubáciu, ktorá sa prejavuje v podobe nadmerného zvýšenia krvného tlaku a sínusovej tachykardie.

Baňkovanie NVT.

  • Mechanizmus úľavy typickej AVNRT je prevažne spomalenie anterográdne vedenie pozdĺž pomalej dráhy. Pri atypickej (rýchlo-pomalej) tachykardii dochádza aj k blokáde pomalej dráhy, ktorá v tejto situácii vedie vzruch v retrográdnom smere.
  • So zavedením adenozínu je možný rozvoj ventrikuloatriálnej blokády, čo vedie k úľave od tachykardie kardiostimulátora.
Vplyv na DPP.
  • Adenozín zvyčajne nemá žiadny vplyv na anterográdne vedenie RAP, môže však byť zablokovaný v tých z nich, ktoré majú dlho držať alebo znižovať vlastnosti. Existujú správy o spomalení anterográdneho a retrográdneho vedenia pozdĺž Kentovho zväzku, ktoré sa vyznačuje dlhou účinnou refraktérnou periódou.
  • Zistila sa korelácia medzi ERP zväzku Kent a pôsobením ATP:
    • v prípadoch, keď liek nezmenil anterográdne a retrográdne vedenie pozdĺž Kentovho zväzku, anterográdny ERP bol vždy menej ako 230 ms.
    • v prípadoch, keď liek iba spomalil vedenie pozdĺž Kentovho zväzku v retrográdnom smere, anterográdna ERP tejto dráhy vždy presiahol 280 ms.
Baňkovanie VT.
  • Adenozín a ATP sú schopné špecificky zastaviť komorovú tachykardiu, ktorá je založená na spúšťacia aktivita sprostredkovaná cAMP (adrenergná).
  • Ventrikulárne tachykardie reagujúce na adenozín sa typicky vyskytujú v štrukturálne normálnom srdci, EKG je blokáda ľavého ramienka s odchýlkou ​​pravej osi (výtok z pravej komory VT) a vyvíjajú sa takmer výlučne v podmienkach stresu, resp. fyzická aktivita(spolu s adenozínom sa dá zastaviť vagovými technikami a verapamilom).
Ischémia myokardu
  • Možným mechanizmom antiarytmického účinku adenozínu na komorový myokard je zlepšenie prekrvenia myokardu v ischemickej zóne. Toto je podporené schopnosťou dipyridamol (inhibuje spätné vychytávanie adenozínu erytrocytmi – zvyšuje koncentráciu endogénneho adenozínu) zastaviť, a aminofylín – obnoviť stabilnú nerecipročnú neautomatickú katecholamín-dependentnú ventrikulárnu tachykardiu.
  • Ischémia myokardu je sprevádzaná objavením sa endogénneho adenozínu v medzibunkovom priestore. Ak je prietok krvi narušený v AV junkcii, napríklad v dôsledku spazmu RCA, môže dôjsť bradykardia, ktorú atropín nezmierňuje, ale je liečiteľná antagonistami adenozínového receptora .
  • Dipyridamol potencuje a eufillin eliminuje zmeny vedenia spôsobené hypoxiou alebo ischémiou myokardu. Negatívny dromotropný účinok ischémie myokardu je spojený s účinkom endogénneho adenozínu uvoľňovaného z kardiomyocytov.
  • Endogénny adenozín, uvoľnený z kardiomycytov počas ischémie myokardu alebo hypoxie, má rovnaký účinok na prevodový systém ako exogénny adenozín.
  • Pri vykonávaní dočasného kardiostimulátora pre pacientov s hypoxiou alebo ischémiou myokardu, keď je zvýšený obsah endogénnej adenózy v medzibunkovom priestore, môže sa vyvinúť ťažká bradykardia alebo asystólia. V takýchto prípadoch jediné účinnými prostriedkami môžu byť antagonistami purínových receptorov (eufillin, kofeín).

Adenozín je liek s výrazným antiarytmickým účinkom. Často sa používa aj na čisto diagnostické účely.

Ide o endogénny nukleozid, ktorý je spočiatku prítomný takmer vo všetkých bunkách ľudského tela.

Okrem iného zlepšuje cerebrálnu / koronárnu cirkuláciu, zvyšuje objem periférnej cirkulácie.

Inštrukcie na používanie

Liek Adenozín sa môže používať rôznymi spôsobmi, v závislosti od požadovaného účinku, ktorý sa má dosiahnuť, ako aj priamo úmerne k chorobe, ktorá je vlastná konkrétnej osobe.

Ak dôjde k arytmii, potom sa liek podáva intravenózne na krátky čas (1-2 sekundy). Dávka je v tomto prípade 6 mg. Ak po minúte alebo dvoch nedôjde k viditeľnému zlepšeniu, môžete zadať ďalšiu dávku, tentoraz dvojnásobnú. Ak je to potrebné, injekcie sa môžu z času na čas opakovať.

To platí pre dospelých. Deťom v rovnakých situáciách sa liek podáva intravenózne ako bolus. Dávka sa vypočíta nasledovne - na každý kilogram hmotnosti dieťaťa je potrebných 50 mcg látky. Je možné vykonávať opakované injekcie každé dve minúty, pričom sa dávka zvyšuje na každý kilogram približne o rovnakých 50 mcg. Nemôžete zvýšiť dávku na kilogram hmotnosti na viac ako 250 mcg.

Liečivo sa môže použiť v čistom diagnostické účely. Potom sa podáva buď intravenózne alebo intraoseálne, po 6 mg. Mali by ste sa pokúsiť podať injekciu čo najbližšie k srdcu. Niekedy je potrebné dodatočne pridať izotonický roztok od 5 do 10 ml. Po minúte alebo dvoch môžete zadať ďalšiu dávku.

Maximálna jednotlivá dávka pre priemerného dospelého by nemala presiahnuť 12 mg. Ak má osoba zvýšené riziko vzniku komplikácií, potom sa môže začať liečba minimálne dávky nasleduje postupné zvyšovanie.

Liek sa používa aj v oftalmológii, vtedy je jeho použitie lokálne, v súlade s odporúčaniami odborníka.

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo je zvyčajne dostupné ako biely prášok. kryštálového typu, ktorý je ľahko rozpustný vo vode, ale prakticky nerozpustný v etanole a podobných látkach.

Často dostupný ako 1% injekčný roztok, umiestnený v kapsulách s objemom 1 ml. Alternatívnou formou uvoľňovania na použitie v oftalmológii sú očné kvapky.

Užitočné vlastnosti

Liek sa používa na bolus intravenózne podanie so supraventrikulárnou tachykardiou paroxyzmálneho typu.

Liek sa používa na intravenóznu infúziu v nasledujúcich situáciách:

O topická aplikácia liek môže tiež pomôcť zvládnuť šedý zákal, keď sa používa na oftalmologické účely.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky lieku sa môžu líšiť v závislosti od spôsobu použitia lieku.

Prvá skupina vedľajších účinkov sa vyskytuje pri rýchlom intravenóznom bolusovom podaní:

Nervový systém mierny závrat, necitlivosť alebo mravčenie v rukách, bolesť hlavy, nervozita, problémy so zrakom, bolesť v krku aj v chrbte.
Kardiovaskulárny systém Nával krvi do úst, pokles tlaku, zmena srdcového tepu, bolesť v oblasti hrudníka. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môžu objaviť nové arytmie, sínusová bradykardia alebo tachykardia, problémy s pulzom, bronchospazmy a prechodné zvýšenie tlaku.
Dych Hyperventilácia, tlak na hrudníku, dýchavičnosť.
gastrointestinálny trakt Pocit nevoľnosti, zovretie hrdla, kovová chuť v ústach.
Iné Zvýšené potenie.

S intravenóznou infúziou vedľajšie účinky sa môže mierne líšiť.

Tu je to, čo sa teoreticky môže stať:

Celé telo Celkový pocit slabosti, nepohodlie v chrbte alebo v dolných končatinách.
Srdce a krvné cievy Nefatálny infarkt myokardu, nebezpečná komorová arytmia, AV blokáda 3. stupňa, palpitácie, bradykardia, potenie, artériová hypertenzia.
Nervový systém Triaška, poruchy videnia, emočná labilita, zvýšený pocit ospalosti.
Dych Výrazný kašeľ.
Iné Pocit nepohodlia v ušiach, sucho v ústach, ako aj kovová chuť, skotóm, upchatý nos, nepríjemný pocit v jazyku.

Tieto vedľajšie účinky sa vyskytujú extrémne zriedkavo, s najväčšou pravdepodobnosťou sa nevyskytnú, pravdepodobnosť ich výskytu je zvyčajne menšia ako jedno percento. Ak sa však cítia, je potrebné poradiť sa s lekárom, aby ste správne upravili liečebný program, zmenili dávkovanie alebo nahradili liek jedným z analógov.

Môže dôjsť aj k predávkovaniu. Látka sa veľmi rýchlo metabolizuje, veľmi rýchlo sa odstraňuje zo systémového obehu, takže v prípade predávkovania všetky reakcie spravidla prechádzajú veľmi rýchlo, doslova v priebehu niekoľkých minút.

Ak však chcete tento proces urýchliť a nespôsobiť negatívne dôsledky, môžete použiť metylxantíny, napríklad kofeín alebo teofylín, ako konkurenčné antagonisty tohto lieku.

Počas používania sa odporúča sledovať zmeny srdcovej frekvencie a krvného tlaku, ako aj študovať EKG. Neodporúča sa podávať liek cez centrálne žily. Vo všeobecnosti sa neodporúča vykonávať intravenózne podanie mimo nemocnice, pretože len tam je možné pacienta plne sledovať.

Kontraindikácie

Neaplikujte v nasledujúcich situáciách tento liek v podstate:

  • precitlivenosť;
  • bronchiálna astma;
  • AV blokáda II alebo III stupňa;
  • syndróm chorého sínusu.

V nasledujúcich situáciách je použitie lieku prípustné, ale musí sa dodržiavať s mimoriadnou opatrnosťou, inak môžu mať negatívne dôsledky:

  • srdcové chyby;
  • hypovolémia;
  • nestabilná angína;
  • sínusová bradykardia.

Interakcia s inými liekmi

Liek môže interagovať s inými liekmi, a to buď oslabiť alebo zvýšiť ich účinok. Toto je dôležité vziať do úvahy pri jednorazovom ošetrení.

Nasledujúci zoznam uvádza iba hlavné príklady interakcie, ale nie všetky. V skutočnosti je ich teda viac, pri akomkoľvek jednorazovom použití lieky buďte opatrní a poraďte sa so svojím lekárom. V prípade potreby zmení priebeh liečby alebo predpíše alternatívne lieky.

Hlavné príklady interakcie:

  • Ak sa liek používa súčasne s karbamazepínom, môže dôjsť k zvýšeniu blokády srdcového svalu.
  • Ak sa liek užíva súčasne s dipyridamolom, musí sa dávka znížiť, aby nedošlo k žiadnym negatívnym a dosť závažným následkom.
  • Naopak, pri užívaní lieku s kofeínom a metylxantínmi treba dávkovanie zvýšiť. Tieto látky oslabujú účinok lieku, preto je potrebné to kompenzovať.
  • Liek sa pri intravenóznom podaní môže kombinovať so srdcovými glykozidmi, CCB a adrenoblokátormi, ale len opatrne, pretože existuje riziko negatívnych účinkov.

Podmienky skladovania

Liek môžete uchovávať asi rok na mieste chránenom pred svetlom pri teplote +3ºС až +7ºС.

cena

Priemerná cena lieku Adenozín vo forme injekčného roztoku v Rusku pre typický balík je 250 rubľov.

Droga má množstvo analógov. Je dôležité pochopiť, že ani pri veľmi podobnej akcii nie sú analógy priamo stopercentne identické.

Dokonca aj veľmi podobné látky môžu spôsobiť Iný ľudia odlišná reakcia.

Preto je potrebné vyhnúť sa zmene lieku bez predchádzajúceho súhlasu lekára, inak si môžete len ublížiť a spôsobiť ďalšie vedľajšie účinky, ktoré výrazne skomplikujú liečbu.

Tu sú najbežnejšie analógy lieku, ktoré môžete nájsť:

  • Adenocor;
  • Vitakik;

Okrem iného zlepšuje cerebrálnu / koronárnu cirkuláciu, zvyšuje objem periférnej cirkulácie.

1. Návod na použitie

Liek Adenozín sa môže používať rôznymi spôsobmi, v závislosti od požadovaného účinku, ktorý sa má dosiahnuť, ako aj priamo úmerne k chorobe, ktorá je vlastná konkrétnej osobe.

Ak dôjde k arytmii, potom sa liek podáva intravenózne na krátky čas (1-2 sekundy). Dávka je v tomto prípade 6 mg. Ak po minúte alebo dvoch nedôjde k viditeľnému zlepšeniu, môžete zadať ďalšiu dávku, tentoraz dvojnásobnú. Ak je to potrebné, injekcie sa môžu z času na čas opakovať.

To platí pre dospelých. Deťom v rovnakých situáciách sa liek podáva intravenózne ako bolus. Dávka sa vypočíta nasledovne - na každý kilogram hmotnosti dieťaťa je potrebných 50 mcg látky. Je možné vykonávať opakované injekcie každé dve minúty, pričom sa dávka zvyšuje na každý kilogram približne o rovnakých 50 mcg. Nemôžete zvýšiť dávku na kilogram hmotnosti na viac ako 250 mcg.

Liečivo sa môže použiť na čisto diagnostické účely. Potom sa podáva buď intravenózne alebo intraoseálne, po 6 mg. Mali by ste sa pokúsiť podať injekciu čo najbližšie k srdcu. Niekedy je potrebné dodatočne pridať izotonický roztok od 5 do 10 ml. Po minúte alebo dvoch môžete zadať ďalšiu dávku.

Maximálna jednotlivá dávka pre priemerného dospelého by nemala presiahnuť 12 mg. Ak má osoba zvýšené riziko vzniku komplikácií, potom sa liečba môže začať s minimálnymi dávkami, po ktorých nasleduje postupné zvyšovanie.

Liek sa používa aj v oftalmológii, vtedy je jeho použitie lokálne, v súlade s odporúčaniami odborníka.

V správach (tu) recenzie na Gliatilin.

2. Forma a zloženie uvoľnenia

Droga je zvyčajne dostupná vo forme bieleho prášku kryštalického typu, ktorý je dobre rozpustný vo vode, ale prakticky nerozpustný v etanole a podobných látkach.

Často dostupný ako 1% injekčný roztok, umiestnený v kapsulách s objemom 1 ml. Alternatívnou formou uvoľňovania na použitie v oftalmológii sú očné kvapky.

3. Užitočné vlastnosti

Liek sa používa na bolusové intravenózne podanie so supraventrikulárnou tachykardiou paroxyzmálneho typu.

Liek sa používa na intravenóznu infúziu v nasledujúcich situáciách:

  • diagnostika supragastrickej tachyarytmie;
  • diagnostické štúdie elektrofyzikálneho typu.

Pri lokálnej aplikácii môže liek tiež pomôcť zvládnuť šedý zákal pri použití na oftalmologické účely.

4. Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky lieku sa môžu líšiť v závislosti od spôsobu použitia lieku.

Prvá skupina vedľajších účinkov sa vyskytuje pri rýchlom intravenóznom bolusovom podaní:

Pri intravenóznej infúzii sa vedľajšie účinky môžu mierne líšiť.

Tu je to, čo sa teoreticky môže stať:

Tieto vedľajšie účinky sa vyskytujú extrémne zriedkavo, s najväčšou pravdepodobnosťou sa nevyskytnú, pravdepodobnosť ich výskytu je zvyčajne menšia ako jedno percento. Ak sa však cítia, je potrebné poradiť sa s lekárom, aby ste správne upravili liečebný program, zmenili dávkovanie alebo nahradili liek jedným z analógov.

Môže dôjsť aj k predávkovaniu. Látka sa veľmi rýchlo metabolizuje, veľmi rýchlo sa odstraňuje zo systémového obehu, takže v prípade predávkovania všetky reakcie spravidla prechádzajú veľmi rýchlo, doslova v priebehu niekoľkých minút.

Ak však chcete tento proces urýchliť a nespôsobiť negatívne dôsledky, môžete použiť metylxantíny, napríklad kofeín alebo teofylín, ako konkurenčné antagonisty tohto lieku.

Počas používania sa odporúča sledovať zmeny srdcovej frekvencie a krvného tlaku, ako aj študovať EKG. Neodporúča sa podávať liek cez centrálne žily. Vo všeobecnosti sa neodporúča vykonávať intravenózne podanie mimo nemocnice, pretože len tam je možné pacienta plne sledovať.

5. Kontraindikácie

V nasledujúcich situáciách by sa tento liek v zásade nemal používať:

  • precitlivenosť;
  • bronchiálna astma;
  • AV blokáda II alebo III stupňa;
  • syndróm chorého sínusu.

V nasledujúcich situáciách je použitie lieku prípustné, ale musí sa dodržiavať s mimoriadnou opatrnosťou, inak môžu mať negatívne dôsledky:

6. Interakcia s inými liekmi

Liek môže interagovať s inými liekmi, a to buď oslabiť alebo zvýšiť ich účinok. Toto je dôležité vziať do úvahy pri jednorazovom ošetrení.

Nasledujúci zoznam uvádza iba hlavné príklady interakcie, ale nie všetky. V skutočnosti je ich viac, preto pri akomkoľvek jednorazovom užití liekov treba byť opatrný a poradiť sa so svojím lekárom. V prípade potreby zmení priebeh liečby alebo predpíše alternatívne lieky.

Hlavné príklady interakcie:

  • Ak sa liek používa súčasne s karbamazepínom, môže dôjsť k zvýšeniu blokády srdcového svalu.
  • Ak sa liek užíva súčasne s dipyridamolom, musí sa dávka znížiť, aby nedošlo k žiadnym negatívnym a dosť závažným následkom.
  • Naopak, pri užívaní lieku s kofeínom a metylxantínmi treba dávkovanie zvýšiť. Tieto látky oslabujú účinok lieku, preto je potrebné to kompenzovať.
  • Liek sa pri intravenóznom podaní môže kombinovať so srdcovými glykozidmi, CCB a adrenoblokátormi, ale len opatrne, pretože existuje riziko negatívnych účinkov.

7. Podmienky skladovania

Liek môžete uchovávať asi rok na mieste chránenom pred svetlom pri teplote +3ºС až +7ºС.

8. Cena

Priemerná cena za liek Adenozín vo forme injekčného roztoku v Rusku za štandardné balenie je 250 rubľov.

V Kyjeve je typický balík 20 hrivien.

9. Analógy

Droga má množstvo analógov. Je dôležité pochopiť, že ani pri veľmi podobnej akcii nie sú analógy priamo stopercentne identické.

Aj veľmi podobné látky môžu u rôznych ľudí vyvolať rôzne reakcie.

Preto je potrebné vyhnúť sa zmene lieku bez predchádzajúceho súhlasu lekára, inak si môžete len ublížiť a spôsobiť ďalšie vedľajšie účinky, ktoré výrazne skomplikujú liečbu.

Tu sú najbežnejšie analógy lieku, ktoré môžete nájsť:

10. Recenzie

Adenozín je pomerne všestranný a účinný, a preto sa používa tak široko a rôznorodo.

Ak ale potrebujete ešte raz zistiť, čo si o tom myslia skutoční kupujúci, potom si môžete prečítať ich recenzie, ktoré nájdete hneď pod stránkou.

11. Výsledky

Liek sa má užívať opatrne u pacientov s poruchami vedenia vzruchu, sínusovou bradykardiou, nestabilnou angínou pectoris, ako aj u pacientov so srdcovými chybami, perikarditídou, hypovolémiou, bronchiálnou astmou.

Je potrebné prísne dodržiavať dávkovanie prípravku a odporúčania ošetrujúceho lekára.

adenozín

Štrukturálny vzorec

Ruské meno

Latinský názov pre látku adenozín

chemický názov

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Adenozín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Charakteristika látky Adenozín

Adenozín je endogénny nukleozid prítomný vo všetkých bunkách tela.

Biely kryštalický prášok. Rozpustný vo vode a prakticky nerozpustný v etanole. Rozpustnosť sa zvyšuje zahrievaním a znižovaním pH roztoku. Molekulová hmotnosť 267,24.

Farmakológia

Má antiarytmický účinok (hlavne pri supraventrikulárnych tachyarytmiách). Spomaľuje tvorbu vzruchov v sinoatriálnom uzle, znižuje čas vedenia cez atrioventrikulárny uzol, môže prerušiť cestu opätovného vedenia vzruchu cez atrioventrikulárny uzol. Pomáha obnoviť normálny sínusový rytmus u pacientov s paroxyzmálnou supraventrikulárnou tachykardiou. Začiatok akcie je okamžitý.

Adenozín je tiež silný vazodilatátor vo väčšine cievnych oblastí, s výnimkou renálnych aferentných arteriol a pečeňových žíl, kde spôsobuje vazokonstrikciu. Má koronárny dilatačný účinok. Môže spôsobiť arteriálnu hypotenziu (hlavne pri pomalej IV infúzii v dávkach nad 12 mg).

Výskyt mnohých farmakologických účinkov adenozínu môže byť spôsobený aktiváciou purínových receptorov - bunkových povrchových adenozínových receptorov A 1 (inhibujú adenylát cyklázu) a A 2 (aktivujú adenylát cyklázu).

Mechanizmus dilatačného účinku na koronárne artérie je spojený so zvýšením vodivosti pre K+ a potlačením vstupu Ca2+ do bunky spôsobeného cAMP. Výsledkom je hyperpolarizácia a potlačenie akčných potenciálov závislých od vápnika, relaxácia hladkého svalstva stien krvných ciev.

Po intravenóznom podaní sa veľmi rýchlo biotransformuje za účasti cirkulujúcich enzýmov v erytrocytoch a vaskulárnych endotelových bunkách, predovšetkým deamináciou na inaktívny inozín a tiež fosforyláciou adenozínkinázou na AMP. T 1/2 z krvi - menej ako 10 s. Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov (prevládajúcim konečným metabolitom je kyselina močová).

Karcinogenita, mutagenita, vplyv na plodnosť

Štúdie na zvieratách na posúdenie potenciálnej karcinogenity adenozínu sa neuskutočnili.

Adenozín nevykazoval žiadnu genotoxicitu v Amesovom teste (s použitím kmeňov Salmonella) alebo v teste s cicavčími mikrozómami. Adenozín, podobne ako iné nukleozidy, spôsobil zmeny v chromozómoch v bunkovej kultúre v milimolárnych koncentráciách.

V štúdii fertility u potkanov a myší s intraperitoneálnym podávaním adenozínu v dávkach 50, 100 a 150 mg/kg/deň počas 5 dní bol zaznamenaný pokles spermatogenézy a zvýšenie počtu defektných spermií.

Použitie látky adenozín

Pre IV bolus: paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia (vrátane syndrómu WPW e). Pre IV infúziu: diferenciálna diagnostika supraventrikulárnych tachyarytmií (tachykardia s rozšírenými komplexmi QRS), diagnostické elektrofyziologické štúdie (lokalizácia AV blokády).

Kontraindikácie

Precitlivenosť, AV blok II a III stupňa alebo syndróm chorého sínusu (s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom), bronchiálna astma (riziko bronchospazmu).

Obmedzenia aplikácie

Sínusová bradykardia, nestabilná angína, srdcové chyby, perikarditída, hypovolémia.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V tehotenstve je to prípustné v prípade núdze (adekvátne a prísne kontrolované štúdie na ľuďoch sa neuskutočnili). Pretože adenozín je endogénny medziprodukt v tele, komplikácie sa neočakávajú a v niekoľkých správach o použití adenozínu u tehotných žien nie sú žiadne správy o komplikáciách u plodu alebo matky.

Predpokladá sa, že v dôsledku rýchleho vymiznutia z krvného obehu adenozín nepreniká do materského mlieka.

Vedľajšie účinky látky Adenozín

S rýchlym IV bolusom

V kontrolovaných klinických štúdiách v USA boli po intravenóznom podaní adenozínu pozorované nasledujúce nežiaduce účinky (v skupine s placebom boli všetky tieto reakcie pozorované v menej ako 1 % prípadov):

mierny závrat (2 %), bolesť hlavy (2 %), brnenie v rukách, necitlivosť (1 %), nervozita, rozmazané videnie, bolesť krku a chrbta (menej ako 1 %).

sčervenanie tváre (18 %), búšenie srdca, bolesť na hrudníku, znížený krvný tlak (menej ako 1 %).

dýchavičnosť (12 %), tlak na hrudníku (7 %), hyperventilácia.

Z tráviaceho traktu: nevoľnosť (3 %), kovová chuť v ústach, kŕče v hrdle.

Ostatné: zvýšené potenie (menej ako 1 %).

V postmarketingových pozorovaniach boli zaznamenané prípady nových arytmií - ventrikulárne a predsieňové extrasystoly, sínusová bradykardia, sínusová tachykardia, strata pulzu (nové arytmie zvyčajne trvajú niekoľko sekúnd), prechodné zvýšenie tlaku, bronchospazmus.

Pri vykonávaní kontrolovaných a nekontrolovaných klinických štúdií v Spojených štátoch po zavedení adenozínu (n = 1421) boli pozorované nasledujúce nežiaduce účinky, ktoré boli zaznamenané najmenej v 1% prípadov.

Napriek krátkemu T 1/2 adenozínu neboli v 10,6 % prípadov zaznamenané nežiaduce účinky nie v čase infúzie, ale niekoľko hodín po jej ukončení. V 8,4 % prípadov sa prejav nežiaducich účinkov zhodoval so začiatkom infúzie a skončil 24 hodín po jej ukončení. V mnohých prípadoch nie je možné určiť, či neskoršie vedľajšie účinky sú výsledkom infúzie adenozínu.

Sčervenanie (44 %), nepríjemný pocit na hrudníku (40 %), dýchavičnosť (28 %), bolesť hlavy (18 %), nepríjemný pocit v hrdle, čeľusti alebo krku (15 %), gastrointestinálne ťažkosti (13 %), závraty ( 12 %), diskomfort ruky (4 %), depresia ST segmentu (3 %), AV blokáda 1. stupňa (3 %), AV blokáda 2. stupňa (3 %), parestézia (2 %), arteriálna hypotenzia (2 %), nervozita (2 %), arytmia (1 %).

Vedľajšie účinky rôznej závažnosti, zaznamenané u menej ako 1 % pacientov, zahŕňali:

Telo ako celok: pocit nepohodlia v chrbte a / alebo v dolných končatinách, slabosť.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): nefatálny infarkt myokardu, život ohrozujúca ventrikulárna arytmia, AV blokáda 3. stupňa, bradykardia, palpitácie, potenie, zmeny T vlny, arteriálna hypertenzia (SBP > 200 mm Hg).

Z nervového systému a zmyslových orgánov: ospalosť, emočná labilita, triaška, porucha zraku.

Z dýchacieho systému: kašeľ.

Ostatné: sucho v ústach, nepríjemný pocit v uchu, kovová chuť v ústach, upchatý nos, skotóm, nepríjemný pocit v jazyku.

Interakcia

Dipyridamol zvyšuje účinok adenozínu inhibíciou jeho vychytávania bunkami (odporúča sa zníženie dávky). Vazoaktívne účinky adenozínu sú oslabené antagonistami adenozínových receptorov, ako sú metylxantíny, vr. kofeín a teofylín (môže byť potrebná vyššia dávka adenozínu alebo zmena liečby). Karbamazepín môže exacerbovať srdcovú blokádu vyvolanú adenozínom. Opatrnosť je potrebná pri podávaní/zavádzaní adenozínu s inými kardiotropnými liekmi (ako sú betablokátory, srdcové glykozidy, CCB), pretože ich účinnosť v takýchto prípadoch nebola systematicky hodnotená; hoci sa nezaznamenali žiadne nežiaduce interakcie, je potenciálne možný aditívny alebo synergický inhibičný účinok na sinoatriálne a AV vedenie.

Predávkovanie

V dôsledku krátkeho T 1/2 nežiaduce udalosti (ak sa vyskytnú) rýchlo vymiznú. Konkurenčnými antagonistami adenozínu sú kofeín, teofylín a iné metylxantíny.

Cesty podávania

I/V(bolus alebo infúzia).

Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa adenozínu

Zavedenie cez centrálne žily znižuje riziko vedľajších účinkov.

V / v úvode je prípustné len v nemocnici, kde je možné sledovať činnosť srdca. Pacientom, u ktorých je použitie jednorazovej dávky adenozínu komplikované AV blokádou, sa nemajú podávať ďalšie dávky.

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

  • LEKÁRNIČKA
  • Internetový obchod
  • O spoločnosti
  • Kontakty
  • Kontakty vydavateľa:
  • Email:
  • Adresa: Rusko, Moskva, ul. 5. Magistralnaya, 12.

Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránkach www.rlsnet.ru sa vyžaduje odkaz na zdroj informácií.

©. REGISTRÁCIA LIEKOV RUSKA ® RLS ®

Všetky práva vyhradené

Komerčné využitie materiálov nie je povolené

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov

adenozín

Popis je aktuálny k 7.2.2015

  • Latinský názov: Adenosinum
  • ATX kód: C01EB10
  • Chemický vzorec: C10H13N5O4
  • CAS kód:

chemický názov

Chemické vlastnosti

V ľudskom tele je táto látka súčasťou ATP (adenozíntrifosfátu), nukleových kyselín a rôzne enzýmy. Komponent teda hrá dôležitá úloha v chem. procesy prebiehajúce v tele, prenos energie a signálov. Počas bdelosti sa koncentrácia adenozínu mierne zvyšuje. Hrubý vzorec adenozínu je C10H13N5O4. Jeho molekulová hmotnosť = 267,2 gramov na mol.

Adenozínmonofosfát sa podieľa na procese bunkovej signalizácie. Existujú 4 typy adenozínových receptorov, z ktorých 7 zabezpečuje prenos impulzov medzi bunkovými membránami. V blízkosti normálnych, zdravých buniek dosahuje koncentrácia tejto látky 300 nM. Ak je bunka poškodená, zapálená alebo ischemická, potom tento indikátor rýchlo zvyšuje dM. Adenozín teda chráni bunky pred účinkami nepriaznivých faktorov.

Liečivo má formu bieleho kryštalického hygroskopického prášku. Po hydrolýze adenozínu sa vytvorí roztok - biela alebo biela kvapalina so žltkastým nádychom, ktorej pH je od 7 do 7,3. Látka je vysoko rozpustná vo vode a prakticky nerozpustná v alkohole.

Adenozín má silný protizápalový účinok. Činidlo pôsobí na 4 receptory, ktoré sú spojené s G-proteínom. V experimentoch uskutočnených na potkanoch, pacientoch cukrovka, po užití Adenozínu je hojenie rán oveľa rýchlejšie.

Keď sa látka podáva intravenózne, blokuje prácu poškodených segmentov tepien, vzniká dočasná blokáda srdca v atrioventrikulárnom uzle. Takto je diagnostikovaná blokáda koronárnych tepien, supraventrikulárna tachykardia. Látka patrí do triedy 5 antiarytmických liekov.

AT nedávne časy začali pridávať adenozín do kozmetiky. Táto zložka stimuluje produkciu kolagénu a elastínu v horné vrstvy epidermis, má cytoprotektívny účinok. Na jeho základe sú vytvorené krémy a masky na redukciu vrások súvisiacich s vekom a vyhladenie reliéfu pokožky.

farmakologický účinok

Antiarytmické, metabolické, diagnostické.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Adenozínfosfát je prírodná makroergická zlúčenina. Jeho antiarytmický účinok je založený na schopnosti potlačiť automatizmus sínusového uzla a blokovať vedenie nervových vzruchov pozdĺž Purkyňových vlákien. Nástroj sa rozširuje koronárne cievy(zvyšuje prúd draselných iónov a blokuje vápnik, uvoľňuje sa hladké svalstvo cievnych stien), je silným vazodilatátorom takmer vo všetkých cievnych riečiskách, okrem pečeňových žíl a aferentných arteriol.

Po preniknutí do tela sa liečivo premieňa na inozín a adenozínmonofosfát. Zo systémového obehu sa rýchlo vylučuje bunkovým vychytávaním. Neviaže sa na plazmatické bielkoviny. Látka má extrémne rýchly polčas v purifikovanej plazme, menej ako 30 sekúnd. Adenozín sa úplne metabolizuje na hypoxantín kyselina močová alebo xantín.

Látka nemá mutagénny účinok na organizmus, znižuje plodnosť (pri pokusoch na potkanoch).

Indikácie na použitie

Predpísané sú prípravky na báze adenozínu:

  • na intravenózne podanie a zmiernenie paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardie;
  • pri vykonávaní scintigrafie alebo dvojrozmernej echokardiografie, ako pomocný diagnostický nástroj;
  • na liečbu šedého zákalu v oftalmológii (lokálne).

Kontraindikácie

Vedľajšie účinky

Po injekcii lieku môžete zažiť:

  • sčervenanie tváre, bradykardia, bolesť na hrudníku, zníženie krvného tlaku;
  • ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus;
  • porušenie AV vedenia;
  • dyspnoe, diplopia;
  • bolesti hlavy, nervozita a závraty;
  • nepohodlie v končatinách, najmä v rukách;
  • chuť kovu v ústach, nevoľnosť, zvýšené potenie;
  • alergické reakcie (veľmi zriedkavé);
  • parestézia;
  • nepríjemné, bolestivé pocity v krku, dolnej čeľusti, krku.

Veľmi zriedkavo sa objavili:

Pri lokálnej aplikácii sa spravidla nevyskytujú systémové reakcie. Najpravdepodobnejší vývoj pálenia, nepohodlia a brnenia v očiach.

Adenozín, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

V závislosti od požadovaného účinku a choroby použite rôzne dávkovanie a spôsob podávania.

Na odstránenie arytmie sa dospelým podáva intravenózne, rýchlo (1-2 sekundy) 6 mg látky. Ak po sekunde nedôjde k zlepšeniu stavu pacienta, možno podať ďalších 12 mg. V prípade potreby sa injekcie môžu opakovať.

Ako antiarytmikum pre deti sa látka podáva intravenózne ako bolus v dávke 50 μg na 1 kg hmotnosti dieťaťa. Opakované injekcie sa môžu podať po 120 sekundách, pričom sa dávka zvýši o 50 mikrogramov na kg telesnej hmotnosti.

Maximálna jednotlivá dávka je 250 mcg na kg telesnej hmotnosti.

Ako diagnostický nástroj sa používa intravenózne alebo intraoseálne podanie, 6 mg liečiva. Injekciu sa odporúča vykonať čo najbližšie k srdcu. Často po podaní adenozínu môže byť potrebná injekcia izotonického fyziologického roztoku v dávke 5 alebo 10 ml. Ďalšia dávka sa môže podať v priebehu niekoľkých sekúnd.

Maximálna jednotlivá dávka pre dospelého je 12 mg.

U pacientov so zvýšeným rizikom komplikácií sa liečba začína minimálnymi dávkami.

V oftalmológii sa liek aplikuje lokálne v súlade s odporúčaniami špecialistu.

Predávkovanie

Keďže látka sa rýchlo metabolizuje a vylučuje zo systémového obehu, v prípade predávkovania všetky nežiaduce reakcie samy vymiznú v priebehu niekoľkých minút. Ako kompetitívne antagonisty však možno použiť metylxantíny (kofeín, teofylín).

Interakcia

Táto látka sa má opatrne kombinovať s karbamazepínom. Pretože antiepileptikum môže zvýšiť blokádu srdcového svalu.

Metylxantíny, kofeín a adenozín oslabujú pôsobenie adenozínu. V tomto ohľade môže byť potrebné zvýšiť dávku lieku.

Opatrnosť je potrebná pri intravenóznom podávaní v kombinácii s betablokátormi, CCB, srdcovými glykozidmi.

Podmienky predaja

Podmienky skladovania

Prípravky na báze adenozínu skladujte v súlade s odporúčaniami na obale.

špeciálne pokyny

Počas tehotenstva a laktácie

U tehotných žien by liek nemal spôsobiť žiadne nežiaduce účinky. Vzhľadom na nedostatočný počet klinických štúdií je však možné po konzultácii s odborníkom predpísať liek aj v tehotenstve. Látka sa neuvoľňuje z materské mlieko takže sa môže používať počas laktácie.

Prípravky obsahujúce (analógy)

Recenzie o adenozíne

Existuje niekoľko recenzií o používaní tohto nástroja. Najčastejšie sa injekcie robia v nemocnici pod dohľadom medu. personál. Nežiaduce reakcie sa vyskytujú s frekvenciou opísanou vyššie, zvyčajne rýchlo prechádzajú.

Adenozín cena, kde kúpiť

Na tento moment je ťažké určiť približnú cenu liekov obsahujúcich adenozín ako aktívnu zložku.

Yana Popova: Výborná droga Eluphor (analóg je lacnejší), ktorý dokonale zabíja akúkoľvek hnačku. Ak.

irina: zlomenina polomer v spojení so štetcom pravá ruka po odstránení omietky.

Maliková: Išli sme do záhrady, klasika žánru začala hneď: tri dni chodíme, 2 týždne sedíme doma.

Andrey: Lekár predpísal Tribestan na liečbu erektilnej dysfunkcie, v lekárni videl analóg Effexu.

Všetky materiály prezentované na stránke slúžia len na referenčné a informačné účely a nemožno ich považovať za spôsob liečby predpísaný lekárom alebo za dostatočné rady.

Kardiológ – stránka o ochoreniach srdca a ciev

Kardiochirurg online

adenozín

farmakologický účinok

Biologicky endogénne účinná látka, zúčastňuje sa rôznych procesov v tele. Adenozín má pozitívny vplyv na metabolizmus v myokarde. Jeho bolusové intravenózne podanie má od dávky závislý negatívny chronotropný a dromotropný účinok. Má antiarytmický účinok tým, že spomaľuje vedenie vzruchu v AV junkcii a Purkyňových vláknach, ako aj blokuje vápnikové kanály membrány a zvyšuje priepustnosť membrán kardiomyocytov pre draselné ióny. Účinné pri supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardii. Negatívny chronotropný účinok adenozínu môže spôsobiť dočasné sínusová bradykardia nasleduje reflex sínusová tachykardia. Adenozín v dávke 6-12 mg nemá systémový hemodynamický účinok; pri infúzii vyšších dávok, najmä pri pôvodne nízkej TPVR, môže mať hypotenzívny účinok, a preto sa používa na kontrolovanú hypotenziu počas chirurgické zákroky. Používa sa aj na odlišná diagnóza supraventrikulárna a ventrikulárna tachykardia Nástup účinku je okamžitý.

Farmakokinetika

T 1/2 adenozínu je niekoľko sekúnd. K eliminácii dochádza v dôsledku zachytenia bunkami (vrátane endotelu), sprostredkovaného nosičom a následného rozkladu adenozíndeaminázou. Adenozín je snáď jediný liek, ktorý vyžaduje rýchle bolusové podanie, najlepšie v centrálna žila; pri pomalom podávaní sa liek vylúči skôr, ako sa dostane do srdca.

Indikácie

Pre bolusové intravenózne podanie - úľava od paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardie (vrátane spojenej s WPW syndrómom).

Dávkovací režim

Je určená účelom a spôsobom aplikácie adenozínu. Dospelým sa adenozín ako antiarytmikum podáva intravenózne ako bolus (počas 1-2 sekúnd) v dávke 6 mg. Ak nedôjde k účinku do 1-2 minút, podáva sa 12 mg intravenózne ako bolus, v prípade potreby sa podanie v indikovanej dávke zopakuje.

Vedľajší účinok

Dôležitou výhodou adenozínu je krátke trvanie nežiaducich reakcií spôsobených vysoká rýchlosť eliminácia. prechodná asystólia (< 5 с) является скорее целью лечения, чем vedľajšia reakcia. Vo väčšine prípadov sa pri zvyčajných dávkach (6-12 mg/in) vyskytuje dýchavičnosť a pocit ťažoby na hrudníku. Zriedkavo spôsobuje bolusové podanie adenozínu fibrilácia predsiení(pravdepodobne v dôsledku nerovnomerného skrátenia akčných potenciálov v rôznych predsieňových kardiomyocytoch) a bronchospazmu.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: možné sčervenanie tváre, nepríjemný pocit na hrudníku, poruchy AV vedenia, bradykardia, arteriálna hypotenzia.

Kontraindikácie

AV blok II a III stupňa (okrem pacientov s umelým kardiostimulátorom), SSS (okrem pacientov s umelým kardiostimulátorom), komorová tachykardia, precitlivenosť na adenozín.

špeciálne pokyny

Počas liečby je potrebné merať krvný tlak, srdcovú frekvenciu (každé niekoľko minút), zaznamenávať EKG (sledovať účinnosť terapie). V závislosti od stavu pacienta môže byť potrebné sledovať ďalšie ukazovatele. Ak sa po prvej dávke adenozínu vyskytne AV blokáda vysokého stupňa, ďalšie podávanie lieku je neprijateľné. Aby sa dosiahol negatívny chronotropný a dromotropný účinok, injekcie by sa mali podávať rýchlo (v rámci

1-2 s). Pomalé podávanie môže spôsobiť zvýšenie srdcovej frekvencie v dôsledku rozšírenia krvných ciev.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití dipyridamolu sa zvyšuje účinok adenozínu.

Kardiológ – stránka o ochoreniach srdca a ciev