Kullanım amiodaron (amiodaron) için talimatlar. Amiodaron tabletlerinin ve ampullerinin kullanımına ilişkin ayrıntılı talimatlar, hasta ve kardiyologların incelemeleri, ikame için kabul edilebilir analoglar Diğer ilaçlarla etkileşim

Kayıt numarası: LP-002800-291214
Marka adı: Amiodaron
uluslararası Genel isim: amiodaron
Dozaj formu: intravenöz uygulama için çözelti konsantresi.

Kompozisyon: bir ampul şunları içerir:
Etkin madde: %100 madde cinsinden amiodaron hidroklorür - 150.0 mg; Yardımcı maddeler: sodyum asetat trihidrat - 3.0 mg; asetik asit buz - 0,02211 mi; 1 M asetik asit çözeltisi - pH 3,5'e kadar; polisorbat 80 (Tween-80) - 300.0 mg; benzin alkolü - 60.0 mg; enjeksiyonluk su - 3,0 ml'ye kadar.

Açıklama: sarımsı veya yeşilimsi bir belirti ile berrak sıvı.

Farmakoterapötik grup: antiaritmik ajan.

ATX kodu: C01BD01.

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik
Amiodaron, sınıf III antiaritmik ilaçlara (depolarizasyon inhibitörleri) aittir ve benzersiz bir antiaritmik etki mekanizmasına sahiptir: sınıf III antiaritmiklerin (potasyum kanal blokajı) özelliklerine ek olarak, sınıf I antiaritmiklerin (sodyum kanal blokajı), sınıf IV antiaritmikler (kalsiyum kanal blokajı) ve rekabetçi olmayan beta-adrenerjik bloke edici etki.
Antiaritmik etkiye ek olarak, antianjinal, koroner dilatasyon, alfa ve beta adreno bloke edici etkileri vardır.
Amiodaronun etkisinin şiddeti, intravenöz uygulamadan sonra maksimum 15 dakikaya ulaşır ve yaklaşık 4 saat sonra durur.
Antiaritmik özellikler şunlardan kaynaklanır:
- kardiyomiyositlerin aksiyon potansiyelinin 3. fazının süresinde bir artış (esas olarak potasyum kanallarındaki iyon akımının bloke edilmesi nedeniyle - Williams sınıflandırmasına göre sınıf III antiaritmik bir ajanın etkisi);
- kalp atış hızında (HR) bir azalmaya yol açan sinüs düğümünün otomatizminde bir azalma;
- alfa ve beta adrenerjik reseptörlerin rekabetçi olmayan blokajı;
- yavaşlayan intrakardiyak (sinoatriyal, atriyal ve atriyoventriküler - AV) iletim. Bu eylem taşikardi ile daha belirgindir. Amiodaronun intraventriküler iletim üzerinde önemli bir etkisi yoktur;
- refrakter periyodun süresinde bir artış ve atriyal ve ventriküler miyokardiyositlerin uyarılabilirliğinde bir azalmanın yanı sıra AV düğümünün refrakter periyodunun süresinde bir artış;
- ek atriyoventriküler iletim demetlerinde iletim hızının yavaşlatılması ve refrakter periyodun süresinin uzatılması.
Amiodaronun diğer etkileri:
- toplamda ılımlı bir düşüşe bağlı olarak miyokardın oksijen tüketiminde azalma çevresel direnç damarlar (OPSS) ve kalp atış hızı ve ayrıca miyokardiyal kontraktilite;
- tonus üzerindeki doğrudan etki nedeniyle koroner kan akışında bir artış Koroner arterler;
- miyokardiyal kontraktilitede hafif bir azalmaya rağmen (periferik vasküler dirençte ve art yükte azalmaya bağlı olarak) kardiyak output değerinin korunması;
- tiroid hormonlarının metabolizması üzerindeki etki: T3'ün T4'e dönüşümünün inhibisyonu (tiroksin-5-deiyodinaz blokajı) ve bu hormonların miyokardiyositler ve hepatositler tarafından yakalanmasını bloke ederek tiroid hormonlarının uyarıcı etkisinin zayıflamasına yol açar;
- defibrilasyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrest sırasında kardiyak aktivitenin restorasyonu.
Farmakokinetik
Parenteral olarak uygulanan amiodaronun kandaki konsantrasyonu, ilacın yoğun dağılımı nedeniyle çok hızlı bir şekilde düşer. Amiodaron büyük bir dağılım hacmine sahiptir ve karaciğer, akciğerler, dalak ve korneanın yanı sıra yağ dokusu başta olmak üzere hemen hemen tüm dokularda birikebilir.
Plazma proteinleri ile iletişim %95'tir (%62 - albümin ile, %33 - beta-lipoproteinler ile).
Amiodaron, izoenzimler CYP3A4 ve CYP2C8'in katılımıyla karaciğerde metabolize edilir. Ana metaboliti deetilamiodaron farmakolojik olarak aktiftir ve ana bileşiğin antiaritmik etkisini artırabilir. Amiodaron ve desetilamiodaron in vitro olarak CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 ve CYP2C8 izoenzimlerini inhibe etme yeteneğine sahiptir. Amiodaron ve deetilamiodaron ayrıca belirli taşıyıcıları (P-glikoprotein - P-gp) ve organik katyon taşıyıcıyı (OC2) inhibe edebilir. İn vivo olarak, amiodaronun CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 izoenzimlerinin substratları ile etkileşimi gözlenmiştir.
Bağırsaklardan esas olarak safra ile çok yavaş atılır. Amiodaron ve metabolitleri, tedavi kesildikten 9 ay sonra kan plazmasında belirlenir. Amiodaron ve metabolitleri diyalize tabi değildir.

kullanım endikasyonları

Paroksismal taşiaritmi ataklarının giderilmesi:
- ventriküler paroksismal taşikardi atakları;
- özellikle Wolff-Parkinson-White sendromunun arka planında, yüksek frekansta ventriküler kasılmalarla birlikte supraventriküler paroksismal taşikardi atakları;
- atriyal fibrilasyonun paroksismal ve kalıcı şekli;
- atriyal çarpıntı.
Defibrilasyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrestte kardiyak resüsitasyon.

Kontrendikasyonlar

Aşağıdaki kontrendikasyonların tümü, defibrilasyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kalp durmasında kardiyoresüsitasyon sırasında ilacın kullanımı için geçerli değildir.
İntravenöz bolus uygulaması, arteriyel hipotansiyon, şiddetli solunum yetmezliği, kardiyomiyopati veya kalp yetmezliği durumunda kontrendikedir (bu durumlar ağırlaşabilir).
- aşırı duyarlılıkİyot, amiodaron veya ilacın yardımcı maddelerine.
- Sinüs düğümünün zayıflık sendromu (sinüs bradikardisi, sinoatriyal blokaj), yapay kalp pili kullanılması durumları dışında (sinüs düğümünü "durdurma" tehlikesi).
- Kalıcı yapay kalp pili yokluğunda AV blok II-III derecesi.
- Kalıcı bir yapay kalp pili (kalp pili) yokluğunda intraventriküler iletimin ihlalleri (iki ve üç ışınlı blokaj). Bu tür iletim bozuklukları ile, Amiodaron ilacının intravenöz olarak kullanılması, yalnızca geçici bir kalp pili (kalp pili) kapsamındaki özel bölümlerde mümkündür.
- QT aralığını uzatabilen ve "pirouette" tipi polimorfik ventriküler taşikardi dahil olmak üzere paroksismal taşikardi gelişimine neden olabilen ilaçlarla eş zamanlı kullanım ("Diğer ilaçlarla etkileşim" bölümüne bakın):
- antiaritmik ilaçlar: sınıf IA (kinidin, hidrokinidin, disopiramid, prokainamid); sınıf III antiaritmik ilaçlar (dofetilid, ibutilide, bretylium tosilat); sotalol; bepridil;
- vinkamin gibi diğer (antiaritmik olmayan) ilaçlar, bazı nöroleptikler: fenotiyazinler (klorpromazin, siyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidler (amisülprid, sultoprid, sülpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; sisaprid; trisiklik antidepresanlar; makrolid antibiyotikler (özellikle intravenöz olarak uygulandığında eritromisin, spiramisin); azoller; sıtma önleyici ilaçlar (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin); parenteral olarak uygulandığında pentamidin; difemanil metil sülfat; mizolastin; astemizol, terfenadin; florokinolonlar.
- QT aralığının konjenital veya kazanılmış uzaması.
- Belirgin düşüş tansiyon(BP), kardiyojenik şok, çöküş.
- Hipokalemi, hipomagnezemi.
- işlev bozukluğu tiroid bezi(hipotiroidizm, hipertiroidizm).
- Hamilelik, dönem Emzirme("Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım" bölümüne bakın).
- 18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Dikkatlice

Arteriyel hipotansiyon, kardiyomiyopati, şiddetli dekompanse kalp yetmezliği (New York Kalp Derneği (NYHA) sınıflandırmasına göre III-IV fonksiyonel sınıf), interstisyel akciğer hastalıklarının arka planında ciddi solunum yetmezliği, karaciğer yetmezliği, bronkospastik sendrom, yaşlı yaş(şiddetli bradikardi geliştirme riski yüksek), derece AV blok.

Hamilelik sırasında ve emzirme döneminde kullanın

Gebelik
Şu anda mevcut olan klinik bilgiler, hamileliğin ilk üç ayında amiodaron kullanıldığında embriyoda malformasyon olasılığını veya imkansızlığını belirlemek için yetersizdir.
Fetal tiroid ancak gebeliğin 14. haftasından itibaren iyot bağlamaya başladığı için daha erken kullanılırsa amiodarondan etkilenmesi beklenmez. Bu süreden sonra ilacı kullanırken aşırı iyot, ortaya çıkmasına neden olabilir. laboratuvar semptomları yenidoğanlarda hipotiroidizm ve hatta onda klinik olarak önemli bir guatr oluşumu.
Üzerindeki olası etki nedeniyle tiroid bezi Fetal amiodaron, hamile bir kadın tarafından kullanımının beklenen yararı fetüs üzerindeki risklerden daha fazla olmadıkça (yaşamı tehdit eden durumlar için) hamilelik sırasında kontrendikedir. ventriküler bozukluklar kalp atış hızı).
emzirme dönemi
Amiodaron vücuttan atılır. anne sütüönemli miktarlarda, bu nedenle emzirme döneminde kontrendikedir (ilaç kesilmeli veya emzirme durdurulmalıdır).

Dozaj ve uygulama

Amiodaron (intravenöz uygulama için bir çözeltinin hazırlanması için konsantre), hızlı bir antiaritmik etkinin gerekli olduğu veya oral uygulamanın mümkün olmadığı durumlarda kullanılmak üzere tasarlanmıştır.
Acil klinik durumlar dışında, ilaç sadece EKG ve kan basıncının sürekli izlenmesi altında bir hastanede yoğun bakım ünitesinde kullanılmalıdır!
İlaç sadece seyreltilmiş formda kullanılır. Amiodaron ilacını seyreltmek için sadece %5 dekstroz (glikoz) solüsyonu kullanılmalıdır. İnfüzyon solüsyonuna başka ilaçlar eklemeyin!
İlacın dozaj formunun özelliklerinden dolayı, 0.6 mg / ml'den daha düşük bir konsantrasyona sahip bir infüzyon solüsyonu uygulamak imkansızdır (500 ml% 5 dekstroz (glikoz) solüsyonunda 2 ampul).
Kaçınmak yerel reaksiyonlar Amiodaron, ilacın merkezi venöz erişim olmadığında büyük periferik damarlara enjekte edilebildiği, defibrilasyona dirençli ventriküler fibrilasyonlu kardiyak resüsitasyon vakaları dışında, bir santral venöz kateter yoluyla uygulanmalıdır ("Özel Talimatlar" bölümüne bakın).
Santral venöz kateter yoluyla intravenöz damlama
Olağan yükleme dozu 5 mg/kg vücut ağırlığı, mümkünse infüzyon pompası ile 0,3-2 saatte verilir, intravenöz damla 24 saat içinde 2-3 kez tekrarlanabilir. klinik etki. terapötik eylem uygulamanın ilk dakikalarında ortaya çıkar ve infüzyon durdurulduktan sonra kademeli olarak azalır, bu nedenle, Amiodaron ile tedaviye devam edilmesi gerekiyorsa, ilacın sabit bir intravenöz damlasına geçilmesi önerilir.
İdame tedavisi: 10-20 mg/kg/gün vücut ağırlığı (ortalama 600-800 mg/gün, maksimum doz - 1200 mg/gün) birkaç gün. İnfüzyonun ilk gününden itibaren, ilacı içeriye (günde 200 mg'lık 3 tablet) almaya kademeli bir geçiş başlamalıdır. Doz, günde 4 hatta 5 tablete yükseltilebilir.
İntravenöz jet uygulaması
Hemodinamik komplikasyon riskinden dolayı intravenöz bolus uygulaması genellikle önerilmez (olası keskin düşüş BP ve çöküş).
İntravenöz bolus enjeksiyonu, yalnızca diğer tedavi türlerinin etkisiz olduğu acil durumlarda ve yalnızca EKG ve kan basıncının sürekli izlenmesi altında yoğun bakım ünitesinde yapılmalıdır.
Doz 5 mg/kg vücut ağırlığıdır. Defibrilasyona dirençli ventriküler fibrilasyonda kardiyoresüsitasyon vakaları dışında, Amiodaron'un intravenöz bolus uygulaması en az 3 dakika süreyle yapılmalıdır. İlacın yeniden verilmesi, başlangıçta sadece bir ampulün içeriği uygulanmış olsa bile, ilk enjeksiyondan sonra 15 dakikadan daha erken yapılmamalıdır (geri dönüşümsüz kollaps gelişme olasılığı).
Amiodaron ilacının uygulanmasına devam edilmesi gerekiyorsa, infüzyon şeklinde uygulanmalıdır.
Defibrilasyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrestte kardiyak resüsitasyon
İntravenöz jet uygulaması ("Özel Talimatlar" bölümüne bakın)
Santral venöz kateter kullanılması önerilir; yokluğunda Amiodaron en büyük damara enjekte edilmelidir. periferik damar.
Başlangıç ​​dozu 300 mg'dır (5 mg/kg vücut ağırlığı), 20 ml %5 dekstroz (glikoz) solüsyonunda 15 mg/ml konsantrasyona seyreltildikten sonra.
Fibrilasyon durdurulmazsa, Amiodaron ilacının 150 mg (veya 2.5 mg/kg vücut ağırlığı) dozunda 7.5 mg/ml konsantrasyona kadar ilave intravenöz jet uygulaması mümkündür.
Diğer ilaçlarla aynı şırıngada karıştırmayın!

Yan etki

Yan etkilerin insidansı, Dünya Sağlık Örgütü'nün sınıflandırmasına göre verilmiştir: çok sık - en az %10; sıklıkla - %1'den az değil ve %10'dan az; nadiren - %0,1'den az değil ve %1'den az; nadiren - %0,01'den az değil ve %0,1'den az; çok nadiren - izole vakalar dahil %0,01'den az; frekans bilinmiyor - mevcut verilerden frekans belirlenemiyor.
Yandan kardiyovasküler sistemin:
Genellikle - bradikardi (genellikle kalp atış hızında orta derecede bir azalma); kan basıncında azalma (genellikle orta ve geçici, ilacın aşırı dozda veya çok hızlı uygulanmasıyla kan basıncında belirgin bir düşüş veya çökme vakaları gözlenir).
Çok nadiren - aritmojenik etki (çoğu antiaritmik ilaçtan daha az belirgindir, dahil olmak üzere yeni aritmilerin ortaya çıktığına dair raporlar vardır. ventriküler taşikardi"pirouette" tipine göre veya mevcut olanların şiddetlenmesi, bazı durumlarda - müteakip kalp durması ile). Bir aritmojenik etki, esas olarak amiodaronun QT aralığını uzatan ilaçlarla birlikte kullanılması durumunda veya mevcut su ve elektrolit bozukluklarının arka planında gözlenir ("Diğer ilaçlarla etkileşim" bölümüne bakın). Mevcut verilere dayanarak, bu ritim bozukluklarının ortaya çıkmasının, kardiyovasküler patolojinin kendisinin bir tezahürü olan amiodaron etkisinden mi, yoksa tedavi başarısızlığının bir sonucu mu olduğunu belirlemek imkansızdır.
- Şiddetli bradikardi veya istisnai durumlarda sinüs arresti (özellikle sinüs düğümü zayıflığı olan hastalarda ve/veya yaşlı hastalarda amiodaron tedavisinin kesilmesini gerektiren).
- Bir sıcaklık hissinin eşlik ettiği kanın yüz derisine "gelgitleri".
Sıklık bilinmiyor - "pirouette" tipinde ventriküler taşikardi ("Diğer ilaçlarla etkileşim" bölümüne bakın, "Farmakodinamik etkileşim" alt bölümü; "Özel talimatlar" bölümü).
Endokrin sistemden:
Frekans bilinmiyor - hipertiroidizm.
Yandan solunum sistemi, organlar göğüs ve mediasten:
Çok nadiren - öksürük, nefes darlığı, interstisyel pnömoni. Bu durumlarda, amiodaronu iptal etme olasılığı ve glukokortikosteroidlerin reçetelenmesinin tavsiye edilebilirliği dikkate alınmalıdır ("Özel Talimatlar" bölümüne bakın).
- Özellikle bronşiyal astımı olan hastalarda şiddetli solunum yetmezliği olan hastalarda bronkospazm ve/veya apne.
- Şiddetli solunum komplikasyonları (akut solunum güçlüğü sendromu yetişkinler) bazen ölümcül ("Özel talimatlar" bölümüne bakın).
Gastrointestinal sistemden:
Çok nadiren - mide bulantısı.
Karaciğer ve safra yollarının yanından
Çok nadiren - kan serumundaki "karaciğer" transaminazlarının aktivitesinde izole bir artış (artışın şiddeti genellikle orta düzeydedir, normal değerlerin fazlası tedavinin başlangıcında 1.5-3 kat fark edilir ve doz azaltımı ile ve hatta kendiliğinden azalır).
- Akut karaciğer hasarı (intravenöz amiodaron uygulamasından sonraki ilk 24 saat içinde) - "karaciğer" transaminazlarının aktivitesinde artış ve/veya sarılık, gelişim Karaciğer yetmezliği, bazen ölümcül ("Özel Talimatlar" bölümüne bakın).
Deri ve deri altı dokulardan:
Çok nadiren - artan terleme Sıcak basması.
Frekans bilinmiyor - ürtiker.
Merkezin yanından gergin sistem:
Çok nadiren - iyi huylu kafa içi hipertansiyon (beynin psödotümörü), baş ağrısı.
Bağışıklık sisteminden:
Çok nadiren - anafilaktik şok.
Frekans bilinmiyor - anjiyoödem (Quincke'nin ödemi).
Kas-iskelet ve bağ dokusu tarafından:
Frekans bilinmiyor - lomber ve lumbosakral omurgada ağrı.
Genel bozukluklar ve enjeksiyon yerindeki bozukluklar:
Sıklıkla - lokal reaksiyonlar: enjeksiyon yerinde ağrı, eritem, ödem, nekroz, ekstravazasyon, infiltrasyon, inflamasyon, sertleşme, tromboflebit, flebit, selülit, enfeksiyonlar, cilt pigmentasyonu.

doz aşımı

Amiodaron (intravenöz uygulama için çözelti konsantresi) doz aşımı hakkında bilgi yoktur. Sinüs bradikardisi, "pirouette" tipi paroksismal ventriküler taşikardi, kalp durması, dolaşım ve karaciğer fonksiyon bozuklukları ve kan basıncında belirgin bir düşüş ile kendini gösteren, ağızdan alınan birkaç akut amiodaron doz aşımı vakası tarif edilmiştir.
Tedavi semptomatiktir (bradikardi ile - beta-adrenerjik agonistlerin kullanımı veya "pirouette" tipi ventriküler taşikardi ile kalp pili takılması - magnezyum tuzlarının intravenöz uygulaması, hızı yavaşlatma). Hemodiyaliz sırasında ne amiodaron ne de metabolitleri uzaklaştırılır. Spesifik bir antidotu yoktur.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Farmakodinamik etkileşim
"Pirouette" tipi çift yönlü ventriküler taşikardiye neden olabilen ilaçlar
"Pirouette" tipi potansiyel olarak ölümcül ventriküler taşikardi geliştirme riski arttığından, bu tür ilaçların kombine atanması kontrendikedir. Bu ilaçlar şunları içerir:
- Antiaritmik ilaçlar: Sınıf IA (kinidin, hidrokinidin, disopiramid, prokainamid), sotalol, bepridil.
- Diğer (antiaritmik olmayan) ilaçlar, örneğin: vincamine; bazı nöroleptikler: fenotiyazinler (klorpromazin, siyamemazin, levopromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidler (amisülprid, sultoprid, sülpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; trisiklik antidepresanlar; sisaprid; makrolid antibiyotikler (intravenöz olarak uygulandığında eritromisin, spiramisin); azoller; sıtma önleyici ilaçlar (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); parenteral olarak uygulandığında pentamidin; difemanil metil sülfat; mizolastin; astemizol; terfenadin.
QT aralığını uzatan ilaçlar
Amiodaronun bu ilaçlarla birlikte uygulanması, beklenen yararların ve potansiyel risklerin ("pirouette" tipi ventriküler taşikardi gelişme riskinin artması) oranının dikkatli bir değerlendirmesine dayanmalıdır, bu tür kombinasyonları kullanırken sürekli olarak gereklidir. hastaların EKG'sini (QT aralığının uzamasını tespit etmek için), kandaki potasyum ve magnezyum içeriğini izleyin. Amiodaron alan hastalarda, moksifloksasin dahil olmak üzere florokinolonların kullanımından kaçınılmalıdır.
Kalp atış hızını azaltan veya otomatizm veya iletimde bozukluklara neden olan ilaçlar
Bu ilaçların amiodaron ile birlikte uygulanması önerilmemektedir. Beta-blokerler, kalp atış hızını yavaşlatan "yavaş" kalsiyum kanallarının blokerleri (verapamil, diltiazem), aşırı bradikardi gelişimine yol açabilir ve iletim bozukluklarına neden olabilir.
"Pirouette" tipi ventriküler taşikardi gelişme riskini artıran hipokalemiye neden olabilen ilaçlar
Amiodaronun aşağıdakilerle birlikte kullanımı:
- bağırsak hareketliliğini uyaran müshiller (gerekirse, diğer grupların müshilleri reçete edilmelidir).
Amiodaron aşağıdakilerle birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır:
- hipokalemiye neden olan diüretikler (monoterapide veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde);
- sistemik kortikosteroidler (glukokortikosteroidler, mineralokortikosteroidler) ve tetrakosaktid;
- amfoterisin B (intravenöz uygulama).
Amiodaron tedavisi sırasında kandaki elektrolit içeriğinin ve QT aralığının süresinin düzenli olarak izlenmesi gerekir. "Pirouette" tipi ventriküler taşikardi durumunda, antiaritmik ilaçlar kullanılmamalıdır (ventriküler pacing başlatılmalıdır; magnezyum tuzlarının intravenöz uygulaması mümkündür).
İnhalasyon anestezisi için hazırlıklar:
Aşağıdakileri geliştirme olasılığı hakkında bildirildi ciddi komplikasyonlar sırasında amiodaron alan hastalarda Genel anestezi: bradikardi (atropin verilmesine dirençli), arteriyel hipotansiyon, bozulmuş intrakardiyak iletim, azalmış kalp debisi. Solunum sisteminden kaynaklanan çok nadir ciddi komplikasyon vakaları gözlenmiştir (yetişkinlerde bazen ölümcül olan, ameliyattan hemen sonra gelişen akut solunum sıkıntısı sendromu, olay yüksek oksijen konsantrasyonları ile ilişkilidir).
Kalp atış hızını yavaşlatan ilaçlar:
klonidin, guanfasin; kolinesteraz inhibitörleri (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenonyum klorür, piridostigmin bromür, neostigmin bromür); m-kolinomimetikler (pilokarpin); beta blokerler aşırı bradikardi gelişme riskini artırır.
Amiodaronun diğer tıbbi ürünler üzerindeki etkisi
Amiodaron ve/veya metaboliti deetilamiodaron, substratları olan ilaçların sistemik maruziyet süresini artırabilen CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 izoenzimlerini inhibe eder. Amiodaronun yüksek eliminasyon süresi nedeniyle, bu etkileşim, kullanımı kesildikten birkaç ay sonra bile gözlemlenebilir.
CYP3A4 izoenziminin substratı olan ilaçlar
Bir CYP3A4 izoenzimi inhibitörü olan amiodaron ile bu ilaçlarla kombine edildiğinde plazma konsantrasyonları artabilir, bu da toksisitelerinde ve/veya farmakodinamik etkilerinde artışa neden olabilir ve dozlarının azaltılmasını gerektirebilir.
Bu ilaçlar şunları içerir: siklosporin, fentanil, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri - statinler: simvastatin, atorvastatin ve lovastatin eşzamanlı alım amiodaron ile gerekirse, CYP3A4 izoenzimi kullanılarak metabolize edilmeyen statinler reçete etmek mümkündür); lidokain (gelişme riski sinüs bradikardisi Ve nörolojik semptomlar), takrolimus (nefrotoksisite riski), sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, kolşisin.
CYP2D6 ve CYP3A4 izoenzimlerinin substratı olan ilaçlar
Dekstrometorfan - Amiodaron, CYP2D6 ve CYP3A4 izoenzimlerini inhibe eder ve teorik olarak dekstrometorfanın plazma konsantrasyonunu artırabilir.
İnaktif bir tienopirimidin ilacı olan klopidogrel, karaciğerde aktif metabolitler oluşturmak üzere metabolize edilir. Klopidogrel ve amiodaron arasında, klopidogrelin etkinliğinde azalmaya yol açabilen bir etkileşim mümkündür.
CYP2C9 izoenziminin substratı olan ilaçlar
Amiodaron, varfarin veya fenitoin gibi CYP2C9 izoenziminin substratları olan ilaçların kan konsantrasyonunu arttırır.
Varfarin - amiodaron ile kombine edildiğinde kanama riskinde artış meydana gelebilir. Protrombin zamanı (Uluslararası Normalleştirilmiş Oranı belirleyerek) daha sık izlenmelidir (hem amiodaron ile tedavi sırasında hem de uygulanmasına son verildikten sonra) ve gerekirse doz rejimini düzeltin.
Fenitoin - amiodaron ile kombine edildiğinde, nörolojik semptomlara yol açabilen aşırı dozda fenitoin gelişebilir; klinik izleme ve aşırı dozun ilk belirtilerinde fenitoin dozunda bir azalma gereklidir. Kan plazmasındaki fenitoin konsantrasyonunun belirlenmesi arzu edilir.
CYP2D6 izoenziminin substratı olan ilaçlar
Flecainide - amiodaron, plazma konsantrasyonunu arttırır ve bu nedenle ikincisinin doz ayarlamasını gerektirir.
P-gp substratları olan ilaçlar
Amiodaron bir P-gp inhibitörüdür; P-gp substratları olan ilaçlarla birlikte uygulama, ikincisinin sistemik maruziyetinde artışa neden olabilir.
Kardiyak glikozitler (digitalis preparatları) - her ikisi de farmakodinamik etkileşim mümkündür - otomatizmde (belirgin bradikardi) ve AV iletiminde bir azalma ve farmakokinetik - digoksinin amiodaron ile birlikte kullanılmasıyla, kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunda bir artış mümkündür (klirensindeki azalma nedeniyle, kandaki digoksin konsantrasyonunun kontrolü ve zamanında tespiti gereklidir. klinik bulgular dijital zehirlenmesi). Digoksin dozlarının azaltılması gerekebilir.
Dabigatran - Amiodaron ile dabigatran birlikte uygulanırken kanama riskinden dolayı dikkatli olunmalıdır. Dabigatran dozunun, reçete bilgilerinde belirtildiği şekilde ayarlanması gerekebilir.
Diğer tıbbi ürünlerin amiodaron üzerindeki etkileri
CYP3A4 ve CYP2C8 izoenzimlerinin inhibitörleri, amiodaron metabolizmasını inhibe edebilir ve kandaki konsantrasyonunu artırabilir ve buna bağlı olarak farmakodinamik etkilerini (yan etkilerin gelişmesine neden olanlar dahil) artırabilir.
Amiodaron ve CYP3A4 izoenzim inhibitörlerinin, örneğin greyfurt suyu ve simetidin gibi bazı ilaçların ve HIV proteaz inhibitörlerinin (indinavir dahil) aynı anda uygulanmasından kaçınılması önerilir. HIV proteaz inhibitörleri, amiodaron ile eş zamanlı kullanıldıklarında, amiodaronun kandaki konsantrasyonunu artırabilir.
CYP3A4 izoenzim indükleyicileri
Rifampisin, CYP3A4 izoenziminin güçlü bir indükleyicisidir; amiodaron ile birlikte kullanıldığında, amiodaron ve deetilamiodaronun plazma konsantrasyonları düşebilir.
Hypericum perforatum preparatları, CYP3A4 izoenziminin güçlü bir indükleyicisidir. Bu bağlamda, amiodaronun plazma konsantrasyonunda ve etkisinde azalma beklenebilir (klinik veriler mevcut değildir).

Özel Talimatlar

Acil durumlar dışında intravenöz amiodaron uygulaması sadece sürekli yoğun bakım ünitelerinde yapılmalıdır. EKG kontrolü(aşırı bradikardi ve aritmojenik etki geliştirme olasılığı nedeniyle) ve kan basıncı (yavaş intravenöz jet uygulamasında bile önemli bir düşüş ve damar kollapsı gelişimi olasılığı nedeniyle).
Enjeksiyon yerinde bir reaksiyon gelişmesini önlemek için (bkz. bölüm " Yan etki”), Amiodaronun santral venöz kateter yoluyla uygulanması önerilir. Defibrilasyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrest sırasında kardiyak resüsitasyon durumunda ve kurulu bir santral venöz kateterin olmaması durumunda, Amiodaron maksimum kan akışıyla geniş bir periferik damara enjekte edilebilir. Kardiyoresüsitasyondan sonra tedaviye devam edilmesi gerekiyorsa, Amiodaron, kan basıncı ve EKG sürekli izlenerek merkezi bir venöz kateter yoluyla intravenöz olarak uygulanmalıdır.
Amiodaron diğer ilaçlarla aynı şırınga veya damlalıkta karıştırılmamalıdır. Amiodaron ile aynı infüzyon hattına başka ilaçlar enjekte etmeyin.
Amiodaronun QT aralığını uzatma yeteneğine rağmen, nadiren "pirouette" tipi ventriküler taşikardi gelişimine neden olur.
Amiodaron ilacının intravenöz uygulanmasından sonra çok nadir vakalarda interstisyel pnömoni gelişme potansiyeli ile bağlantılı olarak, intravenöz uygulamadan sonra şiddetli nefes darlığı veya kuru öksürük ortaya çıktığında, kötüleşmenin eşlik ettiği veya etmediği Genel durum(yorgunluk, ateş) göğüs röntgeni gerektirir ve gerekirse ilacı kesin. Bu fenomenler, Amiodaronun erken kesilmesiyle (bazı durumlarda glukokortikosteroidlerin atanmasıyla) çoğunlukla geri döndürülebilir (3-4 hafta içinde). Röntgen resminin ve akciğer fonksiyonunun normalleşmesi daha yavaş gerçekleşir (birkaç ay sonra).
Sonrasında suni havalandırma akciğerler (örneğin, cerrahi müdahaleler) amiodaron uygulanan hastalarda, yetişkinlerde nadiren akut solunum sıkıntısı sendromu gelişimi vakaları olmuştur, bazen ölümcül bir sonuçla (solunum karışımındaki yüksek oksijen dozlarıyla etkileşim olasılığı beklenmektedir) ("Yan" bölümüne bakınız) Etkiler") ve bu nedenle bu tür hastaların durumunun sıkı bir şekilde izlenmesi gereklidir.
Amiodaron kullanımından önce ve kullanım sırasında karaciğer durumunun düzenli olarak izlenmesi ("karaciğer" transaminazlarının aktivitesinin izlenmesi) önerilir. Amiodaron ilacının intravenöz uygulanmasından sonraki ilk 24 saat içinde gelişebilir. akut lezyon karaciğer (hepatoselüler yetmezlik veya ölümcül dahil karaciğer yetmezliği) ve ayrıca kronik lezyonları. Amiodaron ile tedavi, "karaciğer" transaminazlarının aktivitesinde normalin üst sınırının 3 katından fazla bir artış olması durumunda kesilmelidir.
Lokal veya genel anestezi sırasında hemodinamik bozuklukların (bradikardi, kan basıncında azalma, kalp debisi, intrakardiyak iletim) gelişme riskini artırabileceğinden, ameliyattan önce hastanın amiodaron kullandığı konusunda anestezi uzmanına bilgi verilmelidir.

Araç, mekanizma kullanma becerisine etkisi

Amiodaronun artan konsantrasyon ve psikomotor hız gerektiren faaliyetlerde bulunma becerisine müdahale ettiğine dair hiçbir kanıt yoktur. Bununla birlikte, önlem olarak, Amiodaron tedavisi sırasında şiddetli aritmi nöbetleri olan hastaların bu tür faaliyetlerden kaçınmaları önerilir.

Salım formu
İntravenöz uygulama için çözelti konsantresi, 50 mg/ml.
5 ml kapasiteli ampullerde 3 ml.
Ampulleri açmak için bıçaklı veya kazıyıcılı 10 ampul ve kullanım talimatları tıbbi kullanım bir karton kutuda.
Bir blister ambalajda 5 ampul. Ampulleri açmak için bir bıçak veya kazıyıcı ile birlikte ampulleri ve bir karton paket içinde tıbbi kullanım talimatlarını içeren 1 veya 2 kabarcıklı paket.
Ampulleri açmak için bir bıçak veya kazıyıcı ile birlikte 10 ampul ve ampulleri sabitlemek için karton eki olan bir paket içinde tıbbi kullanım talimatları.
Kırılma halkalı veya çentikli ve kırılma noktalı ampullerin kullanılması durumunda, ampullerin açılması için bıçak veya kazıyıcı sokulması sağlanmamaktadır.

Bu yazıda ilacı kullanma talimatlarını okuyabilirsiniz. amiodaron. Site ziyaretçilerinin yorumları - tüketiciler sunulur bu ilaç ve tıp uzmanlarının uygulamalarında Amiodaron kullanımına ilişkin görüşleri. Sizden ilaçla ilgili yorumlarınızı aktif olarak eklemenizi rica ediyoruz: ilaç, hastalıktan kurtulmaya yardımcı oldu veya olmadı, hangi komplikasyonların ve yan etkilerin gözlendiği, belki de üretici tarafından ek açıklamada beyan edilmedi. Varsa, amiodaron analogları yapısal analoglar. Yetişkinlerde, çocuklarda, ayrıca hamilelik ve emzirme döneminde aritmilerin ve ekstrasistollerin tedavisi için kullanın. İlacın bileşimi ve alkol ile etkileşimi.

amiodaron- 3. sınıf antiaritmik ajan, antianjinal etkiye sahiptir.

Antiaritmik etki, kardiyomiyositlerin aksiyon potansiyelinin süresini ve atriyum, ventriküller, AV düğümü, His demeti, Purkinje liflerinin etkili refrakter periyodunu artırma yeteneği ile ilişkilidir. Buna sinüs düğümünün otomatizminde bir azalma, AV iletiminde bir yavaşlama ve kardiyomiyositlerin uyarılabilirliğinde bir azalma eşlik eder. Aksiyon potansiyelinin süresini arttırma mekanizmasının, potasyum kanallarının blokajı ile ilişkili olduğuna inanılmaktadır (kardiyomiyositlerden potasyum iyonlarının atılımı azalır). Etkin olmayan "hızlı" sodyum kanallarını bloke ederek, aşağıdaki özelliklere sahip etkilere sahiptir: antiaritmik ilaçlar 1. sınıf. Sinüs düğümü hücre zarının yavaş (diyastolik) depolarizasyonunu engelleyerek bradikardiye neden olur, AV iletimini engeller (sınıf 4 antiaritmik etki).

Antianginal etki, koroner dilatasyon ve antiadrenerjik etki, miyokardiyal oksijen talebinde bir azalma nedeniyledir. Kardiyovasküler sistemin alfa ve beta adrenoreseptörleri üzerinde inhibe edici bir etkiye sahiptir (tam blokaj olmaksızın). Sempatik sinir sisteminin aşırı uyarılmasına, koroner damarların tonuna duyarlılığı azaltır; artışlar koroner kan akışı; kalp atış hızını yavaşlatır; miyokardın enerji rezervlerini arttırır (kreatin sülfat, adenosin ve glikojen içeriğini arttırarak). OPSS'yi ve sistemik kan basıncını düşürür (intravenöz olarak uygulandığında).

Amiodaronun dokulardaki fosfolipid seviyesini artırabileceğine inanılmaktadır.

İyot içerir. Tiroid hormonlarının metabolizmasını etkiler, T3'ün T4'e dönüşümünü (tiroksin-5-deiyodinaz blokajı) inhibe eder ve bu hormonların kardiyositler ve hepatositler tarafından alımını bloke eder, bu da tiroid hormonlarının miyokard üzerindeki uyarıcı etkisinin zayıflamasına yol açar. (T3 eksikliği hiper üretimine ve tirotoksikoza yol açabilir) .

Ağızdan alındığında, etkinin başlangıcı 2-3 günden 2-3 aya kadardır, eylemin süresi de değişkendir - birkaç haftadan birkaç aya kadar.

İntravenöz uygulamadan sonra maksimum etki 1-30 dakika sonra elde edilir ve 1-3 saat sürer.

Birleştirmek

Amiodaron hidroklorür + yardımcı maddeler.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden yavaş emilir, emilim %20-55'tir. Kan-beyin bariyeri (BBB) ​​​​ve plasenta bariyerinden (% 10-50) nüfuz eder, anne sütüne geçer (anne tarafından alınan dozun% 25'i). Aktif metabolit deetilamiodaron oluşumu ile ve ayrıca görünüşe göre deiyodinasyon ile karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize edilir. Uzun süreli tedavi ile iyot konsantrasyonları, amiodaron konsantrasyonunun %60-80'ine ulaşabilir. Karaciğerde CYP2C9, CYP2D6 ve CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 izoenzimlerinin bir inhibitörüdür. Bağırsaklardan esas olarak safra ile atılır, hafif bir enterohepatik resirkülasyon olabilir. Çok az miktarda amiodaron ve deetilamiodaron idrarla atılır. Amiodaron ve metabolitleri diyaliz ile atılmaz.

Belirteçler

• yaşamı tehdit eden ventriküler aritmiler (ventriküler taşikardi dahil);
• ventriküler fibrilasyonun önlenmesi (kardiyoversiyon sonrası dahil);
• supraventriküler aritmiler (kural olarak, diğer tedavilerin etkisizliği veya imkansızlığı ile, özellikle ilişkili olanlar) WPW sendromu), içermek atriyal fibrilasyon ve flutter paroksizmi;
• atriyal ve ventriküler ekstrasistol;
• koroner yetmezlik veya kronik kalp yetmezliğinin arka planına karşı aritmiler;
• parasistol;
• Chagas miyokarditi olan hastalarda ventriküler aritmiler;
• anjina, göğüs ağrısı.

Sürüm formları

Tabletler 200 mg.

İntravenöz uygulama için solüsyon %5 (enjeksiyon için ampullerdeki enjeksiyonlar).

Kullanım ve dozaj talimatları

Yetişkinler için oral olarak uygulandığında, ilk tek doz 200 mg'dır. Çocuklar için doz günde 2.5-10 mg'dır. Tedavi şeması ve süresi ayrı ayrı belirlenir.

İntravenöz uygulama için (akım veya damlama (damlalık şeklinde)) tek doz 5 mg/kg'dır, günlük doz 1.2 g'a (15 mg/kg) kadardır.

Yan etki

• sinüs bradikardisi (m-antikolinerjiklere dirençli);
• AV bloğu;
• CHF'nin ilerlemesi;
• "pirouette" tipi ventriküler aritmi;
• mevcut bir aritminin veya oluşumunun güçlendirilmesi;
• kan basıncında azalma;
• hipo veya hipertiroidizm gelişimi;
• öksürük;
• nefes darlığı;
• interstisyel pnömoni veya alveolit;
• pulmoner fibroz;
• plörezi;
• bronkospazm;
• apne (şiddetli solunum yetmezliği olan hastalarda);
• bulantı kusma;
• iştah kaybı;
• donukluk veya tat duyumlarının kaybı;
• epigastriumda ağırlık hissi;
• karın ağrısı;
• kabızlık, ishal;
• şişkinlik;
• toksik hepatit;
• kolestaz;
• sarılık;
• karaciğer sirozu;
• baş ağrısı;
• zayıflık;
• baş dönmesi;
• depresyon;
• yorgun hissetmek;
• parestezi;
• işitsel halüsinasyonlar;
• periferik nöropati;
• titreme;
• bozulmuş hafıza, uyku;
• optik nörit;
• kafa içi hipertansiyon;
• üveit;
• kornea epitelinde lipofusin birikmesi (eğer birikintiler önemliyse ve göz bebeğini kısmen dolduruyorsa - parlak ışıkta gözlerin önünde parlak noktalar veya bir örtü şikayetleri);
• retina mikrodekolmanı;
• trombositopeni;
• hemolitik ve aplastik anemi;
• deri döküntüsü;
• eksfolyatif dermatit;
• ışığa duyarlılık;
• alopesi;
• cildin gri-mavi lekelenmesi;
• tromboflebit;
• epididimit;
• miyopati;
• güçte azalma;
• vaskülit;
• artan terleme

Kontrendikasyonlar

• sinüs bradikardisi;
• hasta sinüs sendromu (SSS);
• sinoatriyal blokaj;
• 2-3 derecelik AV blokajı (kalp pili kullanılmadan);
• kardiyojenik şok;
• hipokalemi;
• yıkılmak;
• arteriyel hipotansiyon;
• hipotiroidizm;
• tirotoksikoz;
• interstisyel akciğer hastalığı;
• MAO inhibitörleri almak;
• gebelik;
• emzirme dönemi;
• amiodaron ve iyodine karşı aşırı duyarlılık.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanılması kontrendikedir.

Amiodaron ve desmetilamiodaron plasenta bariyerini geçer, fetüs kanındaki konsantrasyonları sırasıyla anne kanındaki konsantrasyonun %10 ve %25'idir.

Amiodaron ve desmetilamiodaron anne sütüne geçer.

Çocuklarda kullanım

18 yaşın altındaki çocuklarda dikkatli kullanın (etkinlik ve kullanım güvenliği belirlenmemiştir).

Yaşlı hastalarda kullanım

Yaşlı hastalarda dikkatli kullanın (şiddetli bradikardi gelişme riski yüksektir).

Özel Talimatlar

Şiddetli solunum yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Amiodaron kullanımına başlamadan önce, elektrolit bozukluklarını düzeltmek için gerekirse akciğerlerin ve tiroid fonksiyonunun röntgen muayenesi yapılmalıdır.

-de uzun süreli tedavi tiroid fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi, bir göz doktoruna danışılması ve akciğerlerin röntgen muayenesi gereklidir.

Parenteral olarak, yalnızca hastanelerin özel bölümlerinde kan basıncı, kalp hızı ve EKG'nin sürekli izlenmesi altında kullanılabilir.

Amiodaron alan hastalar güneş ışığına doğrudan maruz kalmaktan kaçınmalıdır.

Amiodaronun kaldırılmasıyla, bozuklukların nüksetmesi mümkündür. nabız.

Tiroid radyoaktif iyot biriktirme testi sonuçlarını etkileyebilir.

Amiodaron kinidin, beta-blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, digoksin, kumarin, doksepin ile birlikte kullanılmamalıdır.

ilaç etkileşimi

Amiodaronun diğer ilaçlarla ilaç etkileşimleri, uzun yarılanma ömrü nedeniyle kullanımının sona ermesinden birkaç ay sonra bile mümkündür.

Amiodaron ve 1 A sınıfı antiaritmik ilaçların (disopiramid dahil) eşzamanlı kullanımıyla, değeri üzerindeki ek etki nedeniyle QT aralığı artar ve "pirouette" tipi ventriküler taşikardi gelişme riski artar.

Amiodaronun hipokalemiye neden olabilecek müshillerle eşzamanlı kullanımı ile ventriküler aritmi gelişme riski artar.

Diüretikler, kortikosteroidler, amfoterisin B (iv), tetrakosaktid dahil olmak üzere hipokalemiye neden olan ilaçlar, amiodaron ile eş zamanlı kullanıldıklarında, QT aralığında bir artışa ve ventriküler aritmiler (torsades de pointes dahil) gelişme riskinin artmasına neden olur.

Genel anestezi, oksijen tedavisi için ajanların eşzamanlı kullanımıyla, bradikardi, arteriyel hipotansiyon, iletim bozuklukları ve görünüşe göre aditif kardiyodepresif ve vazodilatör etkilerden kaynaklanan kalbin atım hacminde azalma riski vardır.

Trisiklik antidepresanların eşzamanlı kullanımı ile fenotiyazinler, astemizol, terfenadin, QT aralığında bir artışa ve özellikle "pirouette" tipi olmak üzere ventriküler aritmi gelişme riskinde artışa neden olur.

Varfarin, fenprokumon, asenokumarol eş zamanlı kullanımı ile antikoagülan etki artar ve kanama riski artar.

Vincamine, sultoprid, eritromisin (intravenöz), pentamidin (intravenöz, intramüsküler) eşzamanlı kullanımı ile "pirouette" tipi ventriküler aritmi gelişme riski artar.

Eşzamanlı kullanımla, sitokrom P450 sisteminin CYP2D6 izoenziminin aktivitesinin inhibisyonu nedeniyle karaciğerdeki metabolizma hızındaki azalma nedeniyle kan plazmasındaki dekstrometorfan konsantrasyonunda bir artış mümkündür. amiodaron etkisi ve dekstrometorfanın vücuttan atılımında yavaşlama.

Eşzamanlı digoksin kullanımıyla, kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonu, klerensindeki azalma nedeniyle önemli ölçüde artar ve sonuç olarak dijital zehirlenmesi gelişme riski artar.

Diltiazem ve verapamilin eşzamanlı kullanımı ile negatif inotropik etki, bradikardi, iletim bozukluğu ve AV blokajı artar.

Kan plazmasındaki amiodaron konsantrasyonunda bir artış vakası, indinavir ile eşzamanlı kullanımı ile açıklanmaktadır. Ritonavir, nelfinavir, sakinavir'in benzer bir etkiye sahip olacağına inanılmaktadır.

Kolestiraminin eşzamanlı kullanımı ile, kolestiramine bağlanması ve gastrointestinal sistemden emiliminin azalması nedeniyle kan plazmasındaki amiodaron konsantrasyonu azalır.

Amiodaron ile aynı anda kullanıldığında kan plazmasındaki lidokain konsantrasyonunda bir artış ve görünüşe göre amiodaron etkisi altında lidokain metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle nöbet gelişimi raporları vardır.

Amiodaronun alkol ve etanol içeren ürünlerle birlikte kullanılması istenmeyen bir durumdur.

Sinüs düğümü üzerindeki inhibitör etki ile ilgili olarak sinerjizmin mümkün olduğuna inanılmaktadır.

Lityum karbonatın eşzamanlı kullanımı ile hipotiroidizm gelişimi mümkündür.

Prokainamidin eşzamanlı kullanımıyla, büyüklüğü üzerindeki ek etki ve "pirouette" tipi ventriküler taşikardi geliştirme riski nedeniyle QT aralığı artar. Prokainamid ve metaboliti N-asetilprokainamidin artan plazma konsantrasyonu ve artan yan etkiler.

Propranolol, metoprolol, sotalol, arteriyel hipotansiyon, bradikardi, ventriküler fibrilasyon, asistolün eşzamanlı kullanımı ile mümkündür.

Eşzamanlı trazodon kullanımı ile "pirouette" tipi aritmi gelişimi vakası açıklanmaktadır.

Kinidin'in eşzamanlı kullanımıyla, QT aralığı, büyüklüğü üzerindeki ek etki ve "pirouette" tipi ventriküler taşikardi geliştirme riski nedeniyle artar. Kan plazmasındaki kinidin konsantrasyonunda bir artış ve yan etkilerinde bir artış.

Eşzamanlı kullanımda, amiodaron etkisi altında karaciğerde oksidatif metabolizmanın inhibisyonuna bağlı olarak birikmesinden kaynaklanan klonazepamın artan yan etkileri vakası açıklanmaktadır.

Sisapridin eşzamanlı kullanımıyla, QT aralığı, aditif etki, ventriküler aritmi geliştirme riski ("pirouette" tipi dahil) nedeniyle önemli ölçüde artar.

Eşzamanlı kullanımla, kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonu artar, nefrotoksisite gelişme riski.

Yüksek dozlarda siklofosfamid ve amiodaronun eşzamanlı kullanımıyla bir pulmoner toksisite vakası tarif edilmiştir.

Kan plazmasındaki amiodaron konsantrasyonu, simetidin ve diğer mikrozomal karaciğer enzim inhibitörlerinin etkisi altında metabolizmasındaki yavaşlama nedeniyle artar.

Fenitoinin metabolize edildiği amiodaron etkisi altındaki karaciğer enzimlerinin inhibisyonu nedeniyle, kan plazmasındaki ikincisinin konsantrasyonunu arttırmanın ve yan etkilerini arttırmanın mümkün olduğuna inanılmaktadır.

Fenitoinin etkisi altında mikrozomal karaciğer enzimlerinin indüklenmesi nedeniyle amiodaronun karaciğerdeki metabolizma hızı artar ve kan plazmasındaki konsantrasyonu azalır.

Amiodaron ilacının analogları

HAN: amiodaron

Üretici firma: Himfarm A.Ş.

Anatomik-terapötik-kimyasal sınıflandırma: amiodaron

Kazakistan Cumhuriyeti'ndeki kayıt numarası: RK-LS-3 No. 021464

Kayıt Dönemi: 01.06.2018 - 01.06.2023

KNF (ilaç, Kazakistan Ulusal İlaç Formülerine dahildir)

ED (Tek bir distribütörden satın alınması garanti edilen tıbbi bakım hacmi çerçevesinde ilaçlar listesine dahil edilmiştir)

Kazakistan Cumhuriyeti'nde limit satın alma fiyatı: 152,41 KZT

Talimat

Ticari unvan

Santodaron

Uluslararası tescilli olmayan ad

amiodaron

Dozaj formu

Enjeksiyon için çözelti 150 mg/3 ml

Birleştirmek

3 ml çözelti şunları içerir:

aktif madde- amiodaron hidroklorür 150.0 mg,

yardımcı maddeler: polisorbat 80, benzil alkol, hidroklorik asit 0,1 M, enjeksiyonluk su.

Tanım

Berrak, hafif sarımsı çözelti.

Farmakoterapötik grup

Kalp hastalığının tedavisi için ilaçlar. I ve III sınıfı antiaritmik ilaçlar. Sınıf III antiaritmik ilaçlar. amiodaron

ATX kodu C01BD01

Farmakolojik özellikler

Farmakokinetik

İntravenöz amiodaron uygulaması ile maksimum etki 15 dakika sonra elde edilir ve 4 saat içinde azalır.

Amiodaron plazma proteinlerine iyi bağlanır.

Doygunluk döneminde, ilaç dokularda, özellikle yağ dokusunda birikir ve kararlı konsantrasyonuna bir ila birkaç ay içinde ulaşılır.

İlacın dokulardaki terapötik düzeyine daha hızlı ulaşmak için başlangıçta yüksek yükleme dozlarında amiodaron reçete etmek gerekir.

Doku doygunluğunu sağlamak için tedaviye intravenöz veya oral olarak devam edilmelidir.

Amiodaron var uzun dönem 20 ila 100 gün arasında bireysel olarak değişen yarı ömür.

Amiodaron metabolizması esas olarak karaciğerde meydana gelir. Ana metabolit, farmakolojik olarak aktif olan ve ana bileşiğin antiaritmik etkisini artırabilen deetilamiodarondur (DEA). Uzun süreli tedavi ile serum DEA konsantrasyonları, amiodaron konsantrasyonlarının %60-80'ine ulaşabilir.

Amiodaronun ana atılım yolu safra ile karaciğerdir, maddenin% 10'u böbrekler tarafından idrarla atılır. İlacın idrardaki düşük konsantrasyonu nedeniyle, böbrek yetmezliği olan hastalara reçete edilebilir.

Tedavinin kesilmesinden sonra, ilaç birkaç ay içinde salınır.

Farmakodinamik

Santodaron, sınıf III antiaritmik bir ilaçtır.

Santodaron'un antiaritmik etkisi, kardiyomiyositlerin hızlı K + kanallarını bloke ederek kardiyak aktivitenin aksiyon potansiyelinin III fazının uzaması ile ilişkilidir, bu da aksiyon potansiyelinin etkili refrakter periyodunda bir artışa, ektopinin inhibisyonuna ve yeniden giriş mekanizması ve EKG'de QT aralığının uzaması.

Ek olarak Santodaron, kardiyomiyositlerin Na + ve Ca + kanallarını bloke ederek sinoatriyal ve atriyoventriküler iletimde yavaşlamaya yol açar.

Santodaron, b- ve a-adrenerjik reseptörlerin rekabetçi olmayan bir antagonistidir ve bu nedenle aşağıdaki hemodinamik etkilere sahiptir: koroner ve periferik arterlerin genişlemesi, dirençlerinde orta derecede azalma (düz kaslar üzerindeki doğrudan etki nedeniyle) koroner arterler), miyokardiyal oksijen talebinde azalmaya yol açan ve ilacın anti-iskemik etkisini karakterize eden kalp hızında bir azalma.

Santodaron, kan basıncını ve periferik vasküler direnci düşürerek kalp debisini destekler.

kullanım endikasyonları

Oral tedavi kabul edilemezse şiddetli aritmiler

Hızlı ventriküler hızlı atriyal aritmi

Wolff-Parkinson-White sendromunda taşikardi

Belgelenmiş semptomatik ve engelleyici ventriküler aritmi

Elektriksel impuls tedavisine dirençli ventriküler fibrilasyon ile ilişkili kardiyak arrest durumunda kardiyopulmoner resüsitasyon.

Dozaj ve uygulama

İntravenöz uygulama için çözüm.

İlaç sadece şu durumlarda kullanılır: sabit koşullar ve tıbbi gözetim altında.

İnfüzyon solüsyonuna başka ilaçlar eklemeyin.

Periferik damarlar yoluyla tekrarlanan veya sürekli infüzyonlar lokal inflamatuar reaksiyonlara (flebit) yol açabilir, bu nedenle uzun süreli tedavide santral venöz erişim önerilir.

Serum

intravenöz için damla enjeksiyon%5 glukoz solüsyonu kullanın.

Yükleme dozu:

5 mg/kg vücut ağırlığına 250 ml %5 glukoz solüsyonu içinde 20 dakika ila 2 saat boyunca uygulayın, ardından 1200 mg/gün doza kadar (vücudun yaklaşık 15 mg/kg'ı) 24 saatte bir 2-3 kez yeniden infüzyon yapın. ağırlık) 500 ml %5'lik glukoz solüsyonunda elde edilir. İnfüzyon hızı klinik cevaba göre ayarlanır.

Etki birkaç dakika içinde ortaya çıkar ve giderek azalır. Bu nedenle idame dozlarına geçilmesi gerekir.

Bakım dozu:

Birkaç gün boyunca her 24 saatte bir %5 glikoz solüsyonunda 10-20 mg/kg vücut ağırlığı (günde ortalama 600 ila 800 mg, maksimum 1200 mg/gün). 500 ml'de 300 mg'ın altındaki konsantrasyonlarda kullanılması önerilmez. Lokal reaksiyonları (flebit) önlemek için, ilacın konsantrasyonlarını 3 mg / ml'den fazla kullanmayın.

Terapötik bir etki elde edildiğinde, hastayı infüzyonun ilk gününden başlayarak oral Santodaron uygulamasına aktarmak gerekir.

intravenöz bolus enjeksiyonu

Aşırı şiddetli klinik vakalarda, Santodaron, doktorun takdirine bağlı olarak, yavaş bolus intravenöz enjeksiyon şeklinde uygulanabilir.

Ventriküler fibrilasyonun kardiyopulmoner resüsitasyonu dışında en az 3 dakikada 5 mg/kg vücut ağırlığı uygulayın.

Geri dönüşümsüz şok riskinden kaçınmak için, ilk doz yalnızca bir ampulden oluşsa bile, ikinci bolus enjeksiyonu, ilk enjeksiyondan sonraki 15 dakikadan daha uzun bir süre içinde uygulanmalıdır.

Bolus enjeksiyon alan hastalar yoğun bakım ünitesindeki sağlık personeli tarafından yakından izlenmelidir.

Aynı şırıngada başka ilaçlar kullanmayınız.

Kardiyopulmoner resüsitasyon yapmak

Başlangıç ​​dozu 300 mg'dır (5 mg/kg vücut ağırlığı), 20 ml %5'lik glukoz solüsyonunda seyreltilerek intravenöz bolus enjeksiyon için kullanılır.

Ventriküler fibrilasyon devam ederse 150 mg'lık (2.5 mg/kg vücut ağırlığı) ek bir doz verilebilir.

Yan etkiler

çok sık ( %10), sıklıkla ( %1 -  %10), seyrek ( %0,1 -  %1), nadiren ( %0,01 -  %0,1), çok nadiren (  %0,01).

Amiodaron alan hastalarda tesadüfi granülom bulguları bildirilmiştir. kemik iliği. Bu patolojinin klinik bir açıklaması yoktur.

Sıklıkla ( 1%,  10%)

Bradikardi, genellikle hafif

Enjeksiyon bölgesinde enflamatuar reaksiyonlar (ağrı, eritem, nekroz, kanama, infiltrasyon, inflamasyon, sertleşme, tromboflebit, flebit, selülit, enfeksiyon, pigmentasyon değişiklikleri)

Kan basıncında orta ve geçici düşüş (vakalar

aşırı dozdan sonra şiddetli hipotansiyon ve çökme mümkündür veya

çok hızlı infüzyon)

Çok nadiren( 0,01%)

Şiddetli bradikardi, hatta daha az sinüs düğümü durması (vakalarda

sinüs düğümü disfonksiyonu ve/veya yaşlı hastalarda)

Proaritmik etki, bazen ardından kardiyak arrest

Mide bulantısı

Transaminazlarda izole hafif veya orta derecede artış

(normalin 1,5 ila 3 katı), genellikle kendiliğinden veya doz azaltımından sonra düzelen tedavinin başlangıcında

Yüksek serum seviyeleri ile akut karaciğer disfonksiyonu

hepatik dahil olmak üzere transaminaz seviyeleri ve / veya sarılık

başarısızlık, bazen ölümcül

- anafilaktik şok

- iyi huylu kafa içi hipertansiyon (beynin psödotümörü),

baş ağrısı

interstisyel pnömoni

Şiddetli solunum komplikasyonları (akut solunum sıkıntısı)

yetişkinlerde sendrom), bazen ölümcül

interstisyel pnömoni

Şiddetli solunum durumunda bronkospazm ve/veya apne

yetersizlik, özellikle bronşiyal astımı olan hastalarda

Artan terleme, sıcak basması

Frekans bilinmiyor

hipertiroidizm

Anjioödem, ürtiker

Sırt ağrısı

Kontrendikasyonlar

Amiodaron, iyot veya herhangi birine karşı aşırı duyarlılık

ilaç yardımcı maddeleri

Benzil alkolün varlığı nedeniyle 3 yaşın altındaki çocuklar

Gebelik ve emzirme

Şiddetli arteriyel hipotansiyon, kollaps

Şiddetli solunum ve kalp yetmezliği

Tiroid disfonksiyonu veya geçmişi (testler,

Tiroid bezinin işlevinin belirlenmesi, mutlaka yapılmalıdır.

tüm hastalarda tedaviye başlamadan önce uygun vakalar)

Sinüs bradikardisi, sinoatriyal blok, zayıflık sendromu

sinüs düğümü, yüksek derecede atriyoventriküler ihlal

yapay kalp pili olmayan hastalarda iletim

(Santodaronun intravenöz formu sadece

bir kalp pili ile birlikte)

Uyuşturucuların birlikte kullanımı

ventriküler fibrilasyona (torsades de pointes) neden olabilir

Bu kontrendikasyonlar, elektriksel impuls tedavisine dirençli ventriküler fibrilasyon ile ilişkili kardiyak arrestte kardiyopulmoner resüsitasyonda Santodaron kullanımı için geçerli değildir.

İlaç etkileşimleri

Kombinasyonlar kontrendikedir

Torsades de pointes riskini artıran QT aralığını uzatan ilaçlar:

Sınıf Ia antiaritmikler (kinidin, hidrokinidin,

disopiramid)

Sınıf III antiaritmikler (dofetilid, ibutilide, sotalol)

Eritromisin, ko-trimoksazol, pentamidinin intravenöz uygulaması

Lityum preparatları, trisiklik antidepresanlar (doksepin,

maprotilin, amitriptilin)

Klorpromazin, tioridazin gibi antipsikotik ilaçlar,

flufenazin, pimozid, haloperidol, amisülpirid, sultoprid,

sülpirid, sertindol

Terfenadin, astemizol gibi antihistaminikler,

mizolastin

Kinidin, meflokin, klorokin gibi antimalaryaller,

halofantrin

Florokinolonlar, özellikle moksifloksasin

Vincamin gibi diğer ilaçlar

fenitoin

Amiodaron, sitokrom P450 2C9 enzimini inhibe ederek fenitoinin plazma konsantrasyonunu arttırır, karaciğerde fenitoinin metabolizmasını azaltır, bu da aşırı dozunun nörolojik belirtilerinin ortaya çıkmasına neden olur. Amiodaron ve fenitoini birlikte alırken, klinik izleme, fenitoinin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi ve aşırı doz belirtileri ortaya çıkarsa, dozunun düzeltilmesi gereklidir.

Oral antikoagülanlar

Amiodaron, sitokrom P450 2C9 enzimini inhibe ederek kan plazmasındaki varfarin konsantrasyonunu arttırır, bu nedenle ilaç, kumarin türevlerinin antikoagülan etkisini artırabilir ve bu da kanama riskinin artmasına neden olur.

Antikoagülan alan hastalarda, amiodaron tedavisi sırasında ve sonrasında protrombin zamanını sık sık izlemek ve antikoagülan dozunu ayarlamak gerekir.

dijital hazırlıklar

Otomatizm (belirgin bradikardi) ve atriyoventriküler iletim bozukluklarının (sinerjistik etki) baskılanması. Digoksin amiodaron ile birleştirildiğinde, kan plazmasındaki digoksin içeriği, klirensinin azalması nedeniyle artar.

Klinik ve EKG takibi, kandaki digoksin seviyesinin kontrolü ve dozunun düzeltilmesi gerektiğinde klinik işaretler glikozit zehirlenmesi

Flekainid

Amiodaron, sitokrom P450 2D6 enzimini inhibe ederek plazma flekainid düzeylerini yükseltir. Gerekirse, flecainide için bir doz ayarlaması yapılmalıdır.

Greyfurt Suyu

Greyfurt suyu, sitokrom P4503A4'ü inhibe eder ve amiodaronun plazma konsantrasyonunu arttırır. Bu bağlamda, amiodaron tedavisi sırasında greyfurt suyu alınması önerilmez.

beta engelleyiciler

Miyokardiyal kontraktilite, otomatizm ve iletim ihlalleri, telafi edici baskılanması nedeniyle şiddetli bradikardi gelişimi sempatik mekanizmalar ve sinerjik etki.

Kalsiyum kanal blokerleri (verapamil, diltiazem)

Bradikardi ve atriyoventriküler blokaj geliştirme riski.

Klinik ve EKG izleme gereklidir.

Dikkatle alınması gereken kombinasyonlar

Hipokalemiye neden olan ilaçlar: hipokalemiye neden olan diüretikler, laksatifler, amfoterisin B (intravenöz uygulama yolu), glukokortikoidler, mineralokortikoidler, tetrakosaktid.

Hipokalemi, ventriküler aritmiler, torsades de pointes gelişiminde predispozan bir faktördür. İzleme gerekli klinik semptomlar, EKG ve laboratuvar testleri.

Genel anestezi ve yüksek doz oksijen tedavisi

Amiodaron tedavisi sırasında genel anestezi uygularken dikkatli olunmalıdır, çünkü bradikardi, iletim bozuklukları, kalbin atım hacminde azalma, arteriyel hipotansiyon gelişme riski vardır.

Oksijen tedavisi sırasında ameliyat sonrası dönem solunum sıkıntısı sendromu gelişme riski.

Cerrahi müdahaleler sırasında hastanın amiodaron kullandığını anestezi uzmanına bildirmek gerekir.

Sitokrom P450 3A4'ün katılımıyla metabolize edilen ilaçlar

Amiodaron, sitokrom P450 3A4 enziminin bir inhibitörüdür. Metabolizması bu enzim sistemine bağlı olan ilaçları amiodaron ile birlikte alırken, bunların plazma konsantrasyonları ve potansiyel toksisitesi artabilir.

siklosporin

Siklosporin ve amiodaronun eşzamanlı uygulanması, kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonunu artırma riskiyle ilişkilidir. Gerekirse siklosporin dozu ayarlanmalıdır.

fentanil

Amiodaron, fentanilin etkisini güçlendirerek toksisitesini artırabilir.

statinler

Amiodaronun simvastatin, atorvastatin, lovastatin gibi statinlerle birlikte kullanımıyla, amiodaron tarafından sitokrom P450 3A4 enziminin aktivitesini inhibe ederek ikincisinin hepatik metabolizmasını azaltarak rabdomiyoliz gelişme riski artar.

Simvastatin ile birlikte amiodaron alan hastalarda simvastatin dozu 20 mg/gün'ü geçmemelidir.

Takrolimus

Metabolizmanın amiodaron tarafından baskılanması nedeniyle kan plazmasındaki takrolimus seviyesinde bir artış. Kan plazmasındaki takrolimus konsantrasyonunu kontrol etmek, böbrek fonksiyonunu izlemek ve takrolimus dozunu ayarlamak gereklidir. Birden fazla tedavinin bir arada uygulanması amiodaron ile ve geri çekilmesinden sonra.

lidokain

Amiodaron ile birlikte alındığında karaciğerdeki metabolizmasındaki azalmaya bağlı olarak olası nörolojik ve kardiyak yan etkilerle birlikte kan plazmasındaki lidokain konsantrasyonunu artırma riski. Klinik ve EKG izlemi, lidokainin plazma konsantrasyonlarının kontrolü, tedavi sırasında ve amiodaron kesildikten sonra doz ayarlaması gereklidir.

Sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin

Bu ilaçlar sitokrom P450 3A4 tarafından metabolize edilir, bu nedenle amiodaron ile kombine edildiğinde plazma konsantrasyonları ve yan etki riski artabilir.

Uzun yarı ömür nedeniyle, ilaç etkileşimleri sadece amiodaron ile eşzamanlı tedavi sırasında değil, aynı zamanda ilacın kesilmesinden sonra uygulanan ilaçlarla da not edilir.

Özel Talimatlar

Ne zaman dikkatli yönetin kronik kalp yetmezliği, arteriyel hipotansiyon, solunum yetmezliği, bronşiyal astım, karaciğer yetmezliği, yaşlılar (yüksek şiddetli bradikardi gelişme riski nedeniyle). Bu tür hastaların intravenöz bolus enjeksiyonları yapması istenmez.

Tedaviye başlamadan önce, akciğerlerin röntgen muayenesi, EKG, tiroid bezinin işlevini (hormon seviyeleri), karaciğeri (transaminaz aktivitesi) ve kan plazmasındaki elektrolit konsantrasyonunu değerlendirmek gerekir.

Tedavi süresi boyunca, transaminazlar da periyodik olarak analiz edilir (3 kat artışla veya başlangıçta artan aktivite durumunda iki katına çıkarak, doz, tedavinin tamamen kesilmesine kadar azaltılır) ve EKG (genişlik) QRS kompleksi ve QT aralığı süresi).

Santodaron sadece EKG ve kan basıncının sürekli izlenmesi ile reçete edilmelidir.

Önerilen 5 mg/kg vücut ağırlığı yükleme dozu aşılmamalıdır. Yan etkilerİlaç esas olarak aşırı dozun sonucudur. Bu nedenle istenmeyen etkilerin derecesini ve şiddetini azaltmak için mümkün olan en düşük dozun kullanılması önerilir.

Santodaron kullanımı, sonraki harici defibrilasyon için bir kontrendikasyon değildir.

uyarılaruygulama yolu ile ilgili

Şiddetli arteriyel hipotansiyon ve akut gibi hemodinamik etki geliştirme riski nedeniyle intravenöz bolus enjeksiyonunun atanması önerilmez. kardiyovasküler yetmezlik. Bu tür enjeksiyonlar, yalnızca yoğun bakım ünitesinde ve EKG izleme sırasında (başka terapötik alternatifler mevcut değilse) acil, yaşamı tehdit eden bir durumda kullanılmalıdır.

İlacın intravenöz uygulanmasından sonra yeterli bir yanıt alınırsa, bir idame dozu olan Santodaron ile oral tedaviye geçilmesi gerekir.

Santodarone kullanırken özel önlemler

Belki de elektrolit dengesizliği, özellikle hipokalemi gelişimi. Proaritmik etkinin ortaya çıkmasına katkıda bulunabilecek hipokalemi ile ilişkili durumları dikkate almak önemlidir. Santodaron uygulanmadan önce hipokalemi düzeltilmelidir.

Santodaron'un enjeksiyon şekli yalnızca uzmanlaşmış bir hastanede ve sürekli EKG ve kan basıncı izlenerek uygulanmalıdır.

Anestezi

Cerrahi müdahaleler yapılırken, eklem gelişme riski olasılığı nedeniyle anesteziste ilacı alma konusunda bilgi vermek gerekir. ters tepkiler ve ameliyattan hemen sonra akut solunum sıkıntısı sendromu.

uyarılarSantodaron almakla ilişkili

Kardiyak etkiler

Yeni bir aritmi geliştirmek ve önceden var olan, tedavi edilmiş bir aritmiyi kötüleştirmek mümkündür. Bununla birlikte, Santodaron'un aritmojenik etkisi zayıftır, hatta çoğu antiaritmik ilacınkinden daha düşüktür; genellikle belirli ilaç kombinasyonları durumunda kendini gösterir (bkz. İlaç etkileşimleri”) ve elektrolit dengesinin ihlali.

İlacın çok yüksek bir dozu, özellikle yaşlı hastalarda veya digitalis tedavisi sırasında idioventriküler ritmin ortaya çıkmasıyla ciddi bradikardi ve iletim bozukluklarına yol açabilir. Bu durumlarda ilaç kesilmelidir. Gerekirse, beta agonistleri veya glukagon reçete edin. Amiodaronun yarılanma ömrünün uzun olması nedeniyle şiddetli bradikardide kalp pili düşünülmelidir.

Amiodaronun farmakolojik etkisi EKG'de değişikliklere neden olur: QT aralığının uzaması (uzamış repolarizasyon nedeniyle), U dalgalarının ve deforme olmuş T dalgalarının olası gelişimi ile bu değişiklikler ilacın toksisitesini yansıtmaz.

karaciğer semptomları

Bazen ölümcül olan ciddi hepatoselüler hasar, Santodaron'un enjekte edilebilir formuyla tedaviye başladıktan sonraki 24 saat içinde gelişebilir. Tedavinin başlangıcında ve daha sonra tedavi boyunca karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi önerilir.

akciğer semptomları

Santodaron'un enjekte edilebilir formunun kullanımıyla ilişkili birkaç interstisyel pnömoni vakası vardır. Genel durumdaki bozulma (yorgunluk, kilo kaybı, ateş) ile birlikte nefes darlığının gelişmesi, göğüs röntgeni muayenesini ve akciğerlerin fonksiyonel durumunu gerektirir.

Pulmoner zehirlenmenin yan etkileri genellikle geri dönüşümlüdür ve Santodaron tedavisi kesildikten sonra hızla kaybolur. Kortikosteroidler reçete edilebilir. Çoğu durumda klinik semptomlar 3-4 hafta içinde geçer, röntgen resminin normalleşmesi ve akciğerlerin işlevsel durumu - birkaç aya kadar.

Ek olarak, birkaç akut respiratuar distres sendromu vakası hemen sonra gözlenmiştir. cerrahi operasyon Santodaron ile tedavi edilen hastalarda. Bu bağlamda, akciğerlerin suni ventilasyonu sırasında bu tür hastaların sıkı bir şekilde izlenmesi önerilir.

endokrin bozukluklar

Santodaron solüsyonu, özellikle tiroid hastalığı öyküsü olan hastalarda veya amiodaron tablet formunu almış / almış hastalarda hipertiroidizme neden olabilir.

Tiroid disfonksiyonundan şüpheleniliyorsa usTSH (aşırı duyarlı TSH) seviyeleri araştırılmalıdır.

İlaç iyot içerir, bu nedenle tiroid bezinde radyoaktif iyot birikimi için yapılan testlerin sonuçlarını etkileyebilir.

Ancak tiroid fonksiyon testleri (serbest T3, serbest T4, usTSH) yorumlanabilir durumda.

Amiodaron, levotiroksinin (T4) triiyodotironine (T3) periferik dönüşümünü inhibe eder ve klinik olarak ötiroid hastalarda izole biyokimyasal değişikliklere (serum serbest T4, serbest T3 artışı) yol açabilir. Bu vakalarda, tiroid hastalığına dair klinik ve ileri biyokimyasal (usTSH) kanıt yokluğunda amiodaron kesilmemelidir.

benzil alkol

Santodaron solüsyonu, toksik ve alerjik reaksiyonlar 3 yaşın altındaki çocuklarda. Benzil alkol plasentayı geçebileceğinden, enjeksiyon hamilelik sırasında dikkatli kullanılmalıdır. Gebelik ve emzirme

Emzirme döneminde Santodaron tedavisi gerekliyse, emzirme kesilmelidir.

Etki özellikleri tıbbi ürün yönetme yeteneği üzerine araç veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar

doz aşımı

Belirtiler: intravenöz yoldan Santodaron doz aşımı hakkında bilgi yoktur. Oral dozaj formu ile ilgili olarak, bir seferde yüksek dozların uygulanması iyi belgelenmemiştir. Çeşitli sinüs bradikardisi, ventriküler aritmiler, özellikle torsades de pointes ve karaciğer hasarı bildirilmiştir.

Tedavi: semptomatik. İlacın farmakokinetik profili göz önüne alındığında, hastanın durumunu, özellikle kalp aktivitesini yeterince uzun süre izlemeniz önerilir. Amiodaron ve metabolitleri diyaliz edilemez.

Serbest bırakma formu ve paketleme

İlacın 3 ml'si nötr cam ampullere veya steril şırınga dolu ithal ampullere dökülür.

Her bir ampul, etiket kağıdı veya yazı kağıdı ile etiketlenir veya cam ürünler için gravür baskı mürekkebi ile metin doğrudan ampule uygulanır.

5 ampul, PVC film ve alüminyum veya ithal folyodan yapılmış bir blister ambalajda paketlenmiştir.

1 kontur paketi, devlet ve Rus dillerinde onaylanmış tıbbi kullanım talimatları ile birlikte, kutulu karton veya krom-ersatz paketine yerleştirilir. Her pakete bir ampul kazıyıcı konur. Çentikli, halkalı ve noktalı ampulleri paketlerken kazıyıcılar dahil değildir.

Tüketici ambalajı veya oluklu mukavvadan yapılmış kutulara kontur paketlerinin (bir pakette eksiz) yerleştirilmesine izin verilir. Her kutu, eyalet ve Rus dillerinde tıbbi kullanım için onaylanmış talimatlar içerir. Talimat sayısı, paket sayısına göre iç içe geçmiştir.

Depolama koşulları

25ºС'yi aşmayan bir sıcaklıkta kuru ve karanlık bir yerde saklayın.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın!

Raf ömrü

Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Eczanelerden dağıtım şartları

reçeteli

Üretici firma

Çimkent, st. Rashidova, 81, telefon: 561342

Kayıt sertifikası sahibi

Chimpharm JSC, Kazakistan Cumhuriyeti

Kazakistan Cumhuriyeti topraklarındaki ürünlerin (malların) kalitesine ilişkin tüketici taleplerini kabul eden kuruluşun adresi

Chimpharm JSC, Kazakistan Cumhuriyeti,

Çimkent, st. Rashidova, 81, telefon: 560882

Telefon numarası 7252 (561342)

Faks numarası 7252 (561342)

e-posta adresi [e-posta korumalı]

Ekli dosyalar

186132481477976418_tr.doc	109 kb
916135161477977669_kz.doc	127 kb

• Amiodaron kullanım talimatları
• Amiodaronun İçindekiler
• Amiodaron Endikasyonları
• Amiodaron ilacının saklama koşulları
• Amiodaron raf ömrü

ATC kodu: Kardiyovasküler sistem (C) > Kardiyak ilaçlar (C01) > Sınıf I ve III antiaritmik ilaçlar (C01B) > Sınıf III antiaritmik ilaçlar (C01BD) > Amiodaron (C01BD01)

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

enjeksiyonlar için çözüm. 50 mg/ml: 3 ml amp. 5 veya 10 adet
Reg. No: 16/09/1390 tarih ve 09/07/2016 - Tescilin geçerliliği vuruşlar sınırlı değil

Enjeksiyon sarımsı veya yeşilimsi bir renk tonu ile şeffaf.

Yardımcı maddeler: sodyum asetat trihidrat, buzlu asetik asit, polisorbat 80, benzil alkol, enjeksiyonluk su.

3 ml - cam ampuller (5) - ekler (1) - paketler.
3 ml - cam ampuller (5) - ekler (2) - paketler.
3 ml - cam ampuller (10) - karton kutular.

Tıbbi ürünün tanımı AMIODARON 2012 yılında Belarus Cumhuriyeti Sağlık Bakanlığı'nın resmi web sitesinde yayınlanan talimatlara dayanarak oluşturulmuştur. Güncelleme tarihi: 07.05.2013

farmakolojik etki

Antiaritmik özellikler:

Kardiyomiyositlerin aksiyon potansiyelinin 3. fazının, yüksekliğini veya yükselme hızını değiştirmeden uzaması (Vaughan Williams sınıflandırmasına göre sınıf III). Aksiyon potansiyelinin 3. fazının izole uzaması, sodyum veya kalsiyum akımlarını değiştirmeden potasyum akımlarının yavaşlaması nedeniyle oluşur.

Sinüs düğümünün otomatizmini azaltarak bradikardik etki. Bu etki atropin verilmesiyle elimine edilmez.

Alfa ve beta adrenerjik reseptörler üzerinde tam blokaj olmadan rekabetçi olmayan inhibitör etki.

Taşikardi arka planında daha belirgin olan sinoatriyal, atriyal ve atriyoventriküler iletimin yavaşlaması.

İntraventriküler iletimi değiştirmez.

Refrakter periyodu arttırır ve sinoatriyal, atriyal ve atriyoventriküler seviyelerde miyokardiyal uyarılabilirliği azaltır.

İletimi yavaşlatır ve aksesuar atriyoventriküler yolların refrakter periyodunu uzatır.

Negatif inotropik etkisi yoktur.

Farmakokinetik

Kanda parenteral uygulanan amiodaron miktarı, dokuların ilaçla doyması ve bağlanma bölgelerine ulaşması nedeniyle çok hızlı bir şekilde azalır; etki uygulamadan 15 dakika sonra maksimuma ulaşır ve yaklaşık 4 saat sonra kaybolur.

kullanım endikasyonları

Oral uygulamanın mümkün olmadığı durumlarda şiddetli kardiyak aritmilerin tedavisi, yani:

• yüksek ventriküler hızlı atriyal aritmiler;
• Wolff-Parkinson-White sendromu ile ilişkili taşikardi;
• belgelenmiş semptomatik, yaşamı tehdit eden, ventriküler ritmin engelliliğe yol açan ihlalleri;
• Refrakter ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrestte kardiyopulmoner resüsitasyon.

Doz rejimi

İlacın dozaj formunun özelliklerinden dolayı, 500 ml'de 2 ampulden daha az bir konsantrasyon kullanılmamalıdır, sadece izotonik glikoz çözeltisi kullanılır. İnfüzyon solüsyonuna başka ilaçlar eklemeyin.

Santral venöz erişimin olmadığı durumlarda periferik venlerin kullanılabildiği kardiyak arrestte CPR dışında, amiodaron santral ven yoluyla uygulanmalıdır.

Refrakter ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kalp durmasında kardiyopulmoner resüsitasyon dışında, oral ilaç kullanımının mümkün olmadığı ciddi aritmi için reçete edilir.

Santral damara infüzyon

Başlangıç ​​dozu:

• genellikle 5 mg/kg, glikoz solüsyonunda (mümkünse bir infüzyon pompası kullanılarak), 20 dakika ila 2 saat süreyle;
• infüzyon 24 saat içinde 2-3 kez tekrarlanabilir.İlacın kısa süreli etkisi sürekli uygulamayı gerektirir.

Destekleyici bakım:

• 250 ml glukoz solüsyonunda birkaç gün 10-20 mg/kg/gün (ortalama 600-800 mg/gün ve en fazla 1200 mg/gün). İnfüzyonun ilk gününden itibaren kademeli olarak oral uygulamaya geçiş başlar (günde 3 tablet). Doz, günde 4 hatta 5 tablete yükseltilebilir.

Periferik bir damara infüzyon Elektriksel defibrilasyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrestte kardiyopulmoner resüsitasyon koşullarında.

Uygulama yöntemi ve durum göz önüne alındığında, bu göstergenin meydana geldiği yer, varsa, merkezi venöz kateter kullanılması önerilir; aksi takdirde ilaç en büyük periferik damara enjekte edilebilir.

Başlangıç ​​IV dozu, 20 ml %5 glukoz solüsyonunda seyreltildikten sonra 300 mg'dır (veya 5 mg/kg). Bir jette tanıtıldı.

Fibrilasyon durmazsa, 150 mg (veya 2,5 mg/kg) ek IV enjeksiyon kullanılır.

Diğer ilaçlarla aynı şırıngada karıştırmayın!

Yan etkiler

Olumsuz reaksiyonların görülme sıklığı:

• çok sık (> %10), seyrek (> %1,<10%), редко (>0.1%,<1%), очень редко (>0.01%, <0.1%), частота не может быть определена на основании имеющихся данных (<0.01%) и менее.

Kardiyovasküler sistemin yanından:çok sık - bradikardi;

seyrek olarak - şiddetli bradikardi;

nadiren - sinüs düğümünün durması, bazı durumlarda, özellikle yaşlı hastalarda, proaritmojenik etki kaydedilmiştir.

Sindirim sisteminden: sık sık - mide bulantısı.

Enjeksiyon bölgesinde lokal reaksiyonlar:çok sık olarak - doğrudan periferik bir damara enjekte edildiğinde enflamatuar reaksiyonlar (yüzeysel flebit), enjeksiyon bölgesinde ağrı, eritem, ödem, nekroz, ekstravazasyon, infiltrasyon, inflamasyon, flebit ve selülit gibi reaksiyonlar mümkündür.

Karaciğerin yanından: karaciğer fonksiyon bozukluğu vakalarının raporları vardır;

bu vakalara yüksek serum transaminaz seviyeleri ile teşhis konulmuştur. Aşağıdakiler kaydedildi: çok nadiren - genellikle transaminaz seviyesinde (normalden 1.5-3 kat daha yüksek) orta ve izole bir artış, doz azaltımından sonra ve hatta kendiliğinden kaybolan;

kandaki transaminaz seviyesinde artış ve / veya sarılık ile bazen ölümcül bir sonuçla akut hepatit (birkaç izole vaka);

tedavinin kesilmesi gereklidir;

uzun süreli tedavi ile kronik hepatit (ağız yoluyla). Histolojik tablo yalancı alkolik hepatite karşılık gelir. Hastalığın klinik ve laboratuvar tablosu çok heterojen olduğundan (geçen hepatomegali, transaminaz seviyesinde normun 1.5-5 katı artış), karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi gerekir. 6 aydan uzun süren tedaviden sonra gözlenen kandaki transaminaz seviyelerinde ılımlı bir artış olsa bile, kronik karaciğer fonksiyon bozukluğundan şüphelenilmelidir. Klinik bozukluklar ve laboratuvar anormallikleri genellikle ilacın kesilmesinden sonra kaybolur. Birkaç geri dönüşü olmayan ilerleme vakası kaydedilmiştir.

Bağışıklık sisteminden:çok nadiren - anafilaktik şok.

Sinir sisteminden:çok nadiren - iyi huylu kafa içi hipertansiyon (beynin psödotümörü).

Solunum sisteminden:çok nadiren - esas olarak interstisyel pnömonitle ilişkili, bazen ölümcül ve bazen ameliyattan hemen sonra (mekanik ventilasyon sırasında yüksek oksijen dozlarıyla etkileşim olasılığı varsayılır) birkaç akut solunum sıkıntısı sendromu vakası gözlendi. Amiodaronun iptal edilmesi olasılığı ve kortikosteroid reçete edilmesinin tavsiye edilebilirliği dikkate alınmalıdır;

Özellikle bronşiyal astımı olan hastalarda şiddetli solunum yetmezliğinde bronkospazm ve/veya apne.

Deriden, deri altı dokusundan:çok nadiren - terleme, saç dökülmesi.

Damar sisteminden:çok sık - kan basıncında genellikle orta ve geçici bir düşüş. Özellikle aşırı dozdan sonra veya çok hızlı uygulama nedeniyle şiddetli hipotansiyon veya dolaşım şoku vakaları tanımlanmıştır.

Çok nadiren: gelgit.

Kullanım kontrendikasyonları

• SSSU, sinüs bradikardisi, sinoatriyal blokaj, yapay kalp pili ile düzeltme durumları hariç;
• atriyoventriküler blok II ve III derece, intraventriküler iletim ihlalleri (His demetinin iki ve üç bacağının blokajı); bu durumlarda, yapay kalp pili (kalp pili) koruması altında özel bölümlerde intravenöz amiodaron kullanılabilir;
• kardiyojenik şok, çöküş;
• şiddetli arteriyel hipotansiyon;
• "pirouette" tipi polimorfik ventriküler taşikardiye neden olabilen ilaçlarla eşzamanlı kullanım;
• tiroid disfonksiyonu (hipotiroidizm, hipertiroidizm);
• hipokalemi;
• hamilelik, emzirme;
• iyot ve / veya amiodarona karşı aşırı duyarlılık;
• akciğer fonksiyonunda ciddi bozulma (interstisyel akciğer hastalığı);
• kardiyomiyopati veya dekompanse kalp yetmezliği (hastanın durumu kötüleşebilir).

Benzil alkolün varlığından dolayı, intravenöz amiodaron uygulaması yenidoğanlarda, bebeklerde ve 3 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hayvan testleri, amiodaronun teratojenik etkisini göstermemiştir. Bu nedenle, iki farklı hayvan türünde uygun şekilde yürütülen deneylerde malformatif ilaçların hayvanlarda teratojenik etkiler gösterdiği gösterildiğinden, insanlarda malformasyon beklenmemelidir.

Klinik pratikte, amiodaronun gebeliğin ilk trimesterinde kullanıldığında malformasyonlara neden olup olmadığını değerlendirmek için şu anda mevcut olan bilgiler yetersizdir. Fetal tiroid sadece gebeliğin 14. haftasından itibaren iyot bağlamaya başladığı için erken kullanım durumunda ilaçtan etkilenmesi beklenmez. Bu süreden sonra ilacı kullanırken aşırı iyot, fetüste laboratuvar hipotiroidizm belirtilerine ve hatta klinik guatr yol açabilir.

İlaç, gebeliğin ikinci üç ayından itibaren kontrendikedir.

Amiodaron, metaboliti ve iyot anne sütüne anne plazmasındaki konsantrasyonları aşan konsantrasyonlarda atılır. Anne bu ilaçla tedavi ediliyorsa, çocukta hipotiroidizm riski nedeniyle emzirme kontrendikedir.

Özel Talimatlar

Elektrolit bozuklukları, özellikle hipokalemi: Proaritmik fenomene zemin hazırlayan hipokaleminin eşlik edebildiği durumları hesaba katmak önemlidir. Amiodaron başlanmadan önce hipokalemi düzeltilmelidir.

Acil tedavi durumları dışında, intravenöz enjeksiyon için çözelti formundaki amiodaron yalnızca hastanede ve sürekli izleme (EKG, kan basıncı) ile kullanılabilir.

Dikkatlice ilaç yaşlılıkta kronik kalp yetmezliği, karaciğer yetmezliği, bronşiyal astım için kullanılır.

Anestezi

Ameliyattan önce anestezi uzmanına hastanın amiodaron aldığı bildirilmelidir.

Amiodaron ile uzun süreli tedavi, lokal veya genel anesteziye özgü hemodinamik riski artırabilir (bradikardi, hipotansiyon, kalp debisinde azalma veya iletim bozukluklarına neden olabilir).

Sotalol (kontrendike bir kombinasyon) ve esmolol (kullanıldığında özel dikkat gerektiren bir kombinasyon), verapamil ve diltiazem dışındaki beta blokerlerle kombinasyonlar, yalnızca yaşamı tehdit eden ventriküler aritmilerin önlenmesi bağlamında ve kardiyopulmoner refrakter kalp durmasında resüsitasyon, ventriküler fibrilasyon.

Araç kullanma becerisi ve kontrol mekanizmaları üzerindeki etkisi

Şu anda, amiodaronun araç kullanma ve kontrol mekanizmalarını etkilediğine dair bir kanıt yoktur.

doz aşımı

Belirtiler: sinüs bradikardisi, kalp durması, paroksismal ventriküler taşikardi, piruet tipi ventriküler taşikardi, dolaşım bozuklukları, karaciğer fonksiyon bozukluğu, kan basıncını düşürme.

Tedavi: semptomatik tedavi uygulayın (bradikardi - beta-agonistler veya kalp pili kurulumu, "pirouette" tipi taşikardi ile - magnezyum tuzlarının girişinde / girişinde, hızı yavaşlatan). Amiodaron ve metabolitleri hemodiyaliz ve periton diyalizi ile uzaklaştırılmaz.

ilaç etkileşimi

"Pirouette" tipi ventriküler taşikardiye neden olabilen ilaçlar, öncelikle sınıf Ia ve III antiaritmik ilaçlar ve bazı antipsikotiklerdir. Hipokalemi, bradikardi veya QT aralığının konjenital veya kazanılmış uzaması gibi predispozan bir faktördür.

İle kombinasyonlar

• "Pirouette" tipinde ventriküler taşikardiye neden olabilen ilaçlar.
• Sınıf Ia antiaritmik ilaçlar (kinidin, hidrokinidin, izopiramid).
• Sınıf III antiaritmik ilaçlar (dofetilid, ibutilide, sotalol).
• Bepridil, sisaprid, difemanil, i.v. ritromisin, mizolastin, i.v. vincamine, moksifloksasin, i.v. spiramisin gibi diğer ilaçlar.
• Sultoprid.

Bu kontrendikasyonlar, elektriksel defibrilasyona dirençli kalp durması durumunda kardiyopulmoner resüsitasyon için amiodaron kullanımı için geçerli değildir.

siklosporin

Olası nefrotoksik belirtilerle karaciğerde ilacın metabolizmasında bir azalma ile ilişkili olarak plazmadaki siklosporin seviyesini artırmak mümkündür.

Kandaki siklosporin seviyesinin belirlenmesi, böbrek fonksiyonunun kontrol edilmesi ve amiodaron tedavisi sırasında ve ilacın kesilmesinden sonra dozajın revize edilmesi.

Enjeksiyon için diltiazem

Enjeksiyon için verapamil

Bradikardi ve atriyoventriküler blok riski. Bir kombinasyon kaçınılmazsa, sıkı klinik ve kalıcı EKG izlemesi yapılmalıdır.

Kombinasyon kaçınılmazsa, QT aralığının ön kontrolü ve EKG izlemesi gereklidir.

"Pirouette" gibi ventriküler taşikardiye neden olabilen antipsikotikler:

Bazı fenotiyazin antipsikotikler (klorpromazin, siyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin), benzamidler (amisülprid, sülpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol), diğer antipsikotikler (pimozid).

Ventriküler aritmi (piruet tipi taşikardi) riski artar.

metadon

Ventriküler aritmi (piruet tipi taşikardi) riski artar. Tavsiye edilen:

• EKG ve klinik gözlem.

Amiodaron ile birlikte kullanıldığında önlem alınması gereken kombinasyonlar:

Oral antikoagülanlar:

Antikoagülanların artan plazma konsantrasyonlarına bağlı olarak artan antikoagülan etki ve kanama riski. Kan ve MHO'daki (INR) protrombin seviyesinin daha sık izlenmesi ve ayrıca amiodaron ile tedavi sırasında ve ilacın kesilmesinden sonra antikoagülan dozlarının uyarlanması ihtiyacı.

Beta-blokerler, sotalol (kontrendike kombinasyon) ve esmolol (kullanırken dikkat gerektiren kombinasyon) hariç

Kalp yetmezliği için reçete edilen beta-blokerler (bisoprolol, karvedilol, metoprolol)

Şiddetli bradikardi geliştirme riski olan kontraktilite ve iletim (sinerjistik etki) ihlalleri. Artan ventriküler aritmi riski, özellikle torsades de pointes.

Düzenli klinik ve elektrokardiyografik izleme gereklidir.

Kardiyak glikozitler

Otomatizm (aşırı bradikardi) ve atriyoventriküler iletim (eylem sinerjisi) ihlalleri. Digoksin kullanırken, plazma konsantrasyonunda bir artış (alkaloit klerensindeki azalma nedeniyle).

Klinik ve EKG izlemenin yanı sıra plazmadaki digoksin seviyesinin belirlenmesi gereklidir); digoksin dozunun değiştirilmesi gerekebilir.

oral uygulama için diltiazem

Oral uygulama için verapamil

Özellikle yaşlılarda bradikardi ve atriyoventriküler blok riski. Klinik ve EKG kontrolü.

Esmolol

Kasılma, otomatizm ve iletim ihlalleri (telafi edici sempatik mekanizmaların baskılanması). Klinik ve EKG izleme.

Hipokalemik ilaçlar: Potasyum giderici diüretikler (monoterapi veya kombinasyon halinde), uyarıcı laksatifler, amfoterisin B (iv) glukokortikoidler (sistemik), tetrakosaktid.

Ventriküler aritmi riski, özellikle torsades de pointes artar (hipokalemi predispozan bir faktördür). Klinik ve EKG izleme, laboratuvar testleri.

lidokain

Lidokainin amiodaron tarafından hepatik metabolizmasındaki azalmaya bağlı olarak, nörolojik ve kardiyak yan etkiler olasılığıyla birlikte lidokainin plazma konsantrasyonlarında artış riski. Klinik ve EKG kontrolü, gerekirse, amiodaron tedavisi sırasında ve kesilmesinden sonra lidokainin doz ayarlaması.

Orlistat

Amiodaron ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonlarında azalma riski. Klinik ve gerekirse EKG kontrolü.

Fenitoin (ve tahmine göre fosfenitoin)

Doğada özellikle nörolojik olmak üzere aşırı doz semptomları ile artan fenitoin plazma seviyeleri (karaciğerde fenitoin metabolizmasında azalma). Plazmadaki fenitoin seviyesinin klinik olarak izlenmesi ve belirlenmesi; mümkünse fenitoin dozunu azaltın.

Simvastatin

Rabdomiyoliz (karaciğerde simvastatinin metabolizmasında azalma) gibi yan etki riskinde artış (doza bağımlı). Simvastatin dozu 20 mg/gün'ü geçmemelidir.

Bu dozda terapötik bir etki elde etmek mümkün değilse, bu tür etkileşimlere girmeyen başka bir statine geçilmelidir.

Takrolimus

Metabolizmanın amiodaron tarafından inhibisyonu nedeniyle kandaki takrolimus seviyesinde bir artış. Kandaki takrolimus düzeyi ölçülmeli, böbreklerin işleyişi izlenmeli ve takrolimus düzeyi dengelenmelidir.

Bradikardiye neden olan ilaçlar:

Birçok ilaç bradikardiye neden olabilir. Bu özellikle sınıf 1a antiaritmik ilaçlar, beta-blokerler, bazı sınıf III antiaritmik ilaçlar, bazı kalsiyum kanal blokerleri, dijital ilaçlar, pilokarpin ve antikolinesteraz ajanları için geçerlidir.

Aşırı bradikardi riski (kümülatif etki).

Dikkate alınması gereken kombinasyonlar

Bradikardiye neden olan ilaçlar:

• bradikardi etkili kalsiyum kanal blokerleri (verapamil), beta-blokerler (sotalol hariç), klonidin, guanfasin, dijital alkaloidler, meflokin, kolinesteraz inhibitörleri (donesepil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambemonium, piridostigmin, neostigmin), pilokarpin.

Aşırı bradikardi riski (kümülatif etkiler).

uyumsuzluklar

2-dietilheksil ftalat (DEHP) ile plastikleştirilmiş PVC malzeme veya tıbbi ekipman kullanıldığında, amiodaron enjeksiyonunun varlığında DEHP salınabilir. DEHP'ye maruz kalmayı en aza indirmek için, solüsyonun son dilüsyonunun DEHP içermeyen ekipmanda infüzyondan önce yapılması önerilir.

Latin isim

Salım formu

Enjeksiyon.

3 ml enjeksiyonluk çözelti içeren 1 ampul, 150 mg amiodaron içerir.

paket

farmakolojik etki

Cordarone antiaritmik, antianjinal etkiye sahiptir.

Belirteçler

Anjina pektoris, paroksismal aritmiler: supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon, sinüs taşikardisi, ekstrasistol (supraventriküler ve ventriküler).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, sinüs bradikardisi, AV bloğu, tiroid hastalığı, gebelik.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

kontrendikedir.

Dozaj ve uygulama

Cordarone intravenöz olarak, yavaşça, 5 mg/kg'lık tek bir dozda bir akış halinde uygulanır, ardından 250-500 ml 5'te 150-300 mg'lık bir dozda damla infüzyona (20 dakikadan 2 saate) geçerler. % glikoz çözeltisi, maksimum günlük doz 1200 mg'dır. Kurs 4-5 gündür, ardından oral uygulamaya geçerler.

Yan etkiler

Mide bulantısı, kusma, kabızlık, bradikardi, öfori, titreme, hipo ve hipertiroidizm, flebit, nöropati, fotosensitivite, baş ağrısı, yorgunluk, alerjik reaksiyonlar.

Özel Talimatlar

Acil durumlar dışında, Kordaron'un intravenöz uygulaması yalnızca EKG'nin sürekli izlenmesi (bradikardi ve aritmojenik etki geliştirme olasılığı nedeniyle) ve kan basıncının düşürülmesi ile yoğun bakım ünitesinde yapılmalıdır.
Çok yavaş intravenöz bolus uygulaması bile aşırı kan basıncının düşmesine, kalp yetmezliğine veya ciddi solunum yetmezliğine neden olabileceğinden, Cordarone enjekte edilebilir yalnızca infüzyon olarak uygulanmalıdır.
Enjeksiyon yerinde reaksiyon oluşmasını önlemek için (bkz. "Yan Etkiler"), Cordarone enjeksiyon formunun bir santral venöz kateter yoluyla uygulanması tavsiye edilir. Sadece kardiyoversiyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrest sırasında kardiyoresüsitasyon durumunda, merkezi venöz giriş yokluğunda (merkezi venöz kateter takılı değil), Kordaron'un enjeksiyon şekli maksimum kan ile büyük bir periferik damara enjekte edilebilir. akış.
Kardiyoresüsitasyondan sonra Kordaron tedavisine devam edilmesi gerekiyorsa, Kordaron, kan basıncı ve EKG sürekli izlenerek merkezi venöz kateter yoluyla intravenöz olarak uygulanmalıdır.
Kordaron diğer ilaçlarla aynı şırınga veya damlalıkta karıştırılmamalıdır.
İnterstisyel pnömoni gelişme olasılığı ile bağlantılı olarak, Kordaron uygulamasından sonra hem genel durumda bir bozulmaya (yorgunluk, ateş) eşlik eden hem de eşlik etmeyen şiddetli nefes darlığı veya kuru öksürük ortaya çıktığında, bir göğüs muayenesi yapılması gerekir. röntgen ve gerekirse ilacı iptal edin, çünkü interstisyel pnömoni pulmoner fibroz gelişimine yol açabilir. Bununla birlikte, bu etkiler genellikle kortikosteroidlerle birlikte veya kortikosteroidler olmadan amiodaronun erken kesilmesiyle geri dönüşümlüdür. Klinik belirtiler genellikle 3-4 hafta içinde kaybolur. Röntgen resminin ve akciğer fonksiyonunun düzelmesi daha yavaş gerçekleşir (birkaç ay).
Kordaron uygulanan hastalarda akciğerlerin suni ventilasyonundan sonra (örneğin, cerrahi müdahaleler sırasında), nadiren ölümcül olan (yüksek doz oksijenle olası etkileşim) akut solunum sıkıntısı sendromu vakaları görülmüştür (bkz. "Yan etki"). Bu nedenle, bu tür hastaların durumunun sıkı bir şekilde izlenmesi önerilir.
Kordaron'un enjekte edilebilir formunun kullanılmaya başlanmasından sonraki ilk günlerde, karaciğer yetmezliğinin gelişmesiyle birlikte bazen ölümcül olabilen ciddi akut karaciğer hasarı gelişebilir. Kordaron tedavisi sırasında karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi önerilir.
Genel anestezi
Ameliyattan önce anestezi uzmanına hastanın Kordaron aldığı bildirilmelidir. Cordarone tedavisi, lokal veya genel anesteziye özgü hemodinamik riski artırabilir. Bu özellikle bradikardik ve hipotansif etkileri, azalmış kalp debisi ve iletim bozuklukları için geçerlidir.
Sotalol (kontrendike bir kombinasyon) ve esmolol (kullanırken özel dikkat gerektiren bir kombinasyon), verapamil ve diltiazem dışındaki beta-blokerlerle kombinasyonlar, yalnızca yaşamı tehdit eden ventriküler aritmilerin önlenmesi bağlamında ve aşağıdaki durumlarda düşünülebilir: Kardiyoversiyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrestte kardiyak aktivitenin geri kazanılması.
Elektrolit bozuklukları, özellikle hipokalemi: Proaritmik fenomene zemin hazırlayan hipokaleminin eşlik edebildiği durumları hesaba katmak önemlidir. Cordarone başlanmadan önce hipokalemi düzeltilmelidir.
Kordaron ile tedaviye başlamadan önce, bir EKG ve kan serumundaki potasyum seviyesinin kaydedilmesi ve mümkünse tiroid hormonlarının (T3, T4 ve TSH) seviyesinin belirlenmesi önerilir.
İlacın yan etkileri (bkz. "Yan Etkiler") genellikle doza bağlıdır; bu nedenle, istenmeyen etkilerin ortaya çıkmasını önlemek veya en aza indirmek için minimum etkili idame dozu belirlenirken dikkatli olunmalıdır.
Amiodaron, özellikle kendi veya aile geçmişinde tiroid disfonksiyonu olan hastalarda tiroid disfonksiyonuna neden olabilir. Bu nedenle, tedavi sırasında ve tedavinin bitiminden birkaç ay sonra ağızdan Cordarone almaya geçilmesi durumunda, dikkatli klinik ve laboratuvar izlemesi yapılmalıdır. Tiroid disfonksiyonundan şüpheleniliyorsa serum TSH seviyeleri belirlenmelidir.
Amiodaronun güvenliliği ve etkinliği çocuklarda çalışılmamıştır. Enjekte edilebilir Kordaron ampulleri benzil alkol içerir. Benzil alkol içeren çözeltilerin intravenöz uygulanmasını takiben yenidoğanlarda ölümcül sonuçla akut boğulma bildirilmiştir.

ilaç etkileşimi

Torsades de pointes gibi şiddetli aritmilere, başta sınıf IA ve III antiaritmikler ve bazı antipsikotikler olmak üzere bir dizi ilaç neden olabilir (aşağıya bakınız). Gelişimi için predispozan faktörler hipokalemi, bradikardi veya QT aralığının konjenital veya edinilmiş uzaması olabilir.
Kontrendike kombinasyonlar (bkz. "Kontrendikasyonlar")
- "Pirouette" tipi (torsades de pointes) polimorfik ventriküler taşikardiye neden olabilen ilaçlarla (amiodaron ile kombine edildiğinde, "pirouette" tipi potansiyel olarak ölümcül ventriküler taşikardi geliştirme riski artar):
- antiaritmik ilaçlar: sınıf IA (kinidin, hidrokinidin, disopiramid, prokainamid), sınıf III (dofetilid, ibutilide, bretilyum tosilat), sotalol;
- bepridil gibi diğer (antiaritmik olmayan) ilaçlar; vinkamin; bazı nöroleptikler: fenotiyazinler (klorpromazin, siyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidler (amisülprid, sultoprid, sülprid, tiaprid, veraliprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; trisiklik antidepresanlar; sisaprid; makrolid antibiyotikler (intravenöz olarak uygulandığında eritromisin, spiramisin); azoller; sıtma önleyiciler (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); parenteral olarak uygulandığında pentamidin; difemanil metil sülfat; mizolastin; astemizol, terfenadin; florokinolonlar (özellikle moksifloksasin).
Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar
- Kalp atış hızını yavaşlatan beta-blokerler, kalsiyum antagonistleri (verapamil, diltiazem) ile birlikte, otomatizm bozuklukları (şiddetli bradikardi) ve iletim geliştirme riski vardır.
- "Pirouette" tipi ventriküler taşikardi gelişme riskini artıran hipokalemiye neden olabilen bağırsak hareketliliğini uyaran müshillerle. Amiodaron ile kombine edildiğinde diğer grupların laksatifleri kullanılmalıdır.
Kullanırken dikkat gerektiren kombinasyonlar
- Hipokalemiye neden olabilecek ilaçlarla:
- hipokalemiye neden olan diüretikler (monoterapi veya kombinasyon halinde);
- amfoterisin B (i.v.);
- sistemik glukokortikosteroidler;
- tetrakosaktit.
Ventriküler aritmiler, özellikle "pirouette" tipi ventriküler taşikardi (hipokalemi predispozan bir faktördür) geliştirme riskinde artış. Kandaki elektrolit seviyesinin izlenmesi, gerekirse hipokaleminin düzeltilmesi ve hastanın sürekli klinik ve elektrokardiyografik izlenmesi gereklidir. "Pirouette" tipinde ventriküler taşikardi gelişmesi durumunda, antiaritmik ilaçlar kullanılmamalıdır (ventriküler kalp pili başlatılmalıdır, intravenöz magnezyum tuzları uygulanabilir).
- Prokainamid ile (bkz. "Etkileşim. Kontrendike kombinasyonlar"
Amiodaron, prokainamidin ve metaboliti N-asetilprokainamidin plazma konsantrasyonunu artırabilir ve bu da prokainamidin yan etki riskini artırabilir.
- Dolaylı antikoagülanlar ile
Amiodaron, sitokrom P450 2C9'u inhibe ederek varfarin konsantrasyonunu arttırır. Varfarin, amiodaron ile kombine edildiğinde, dolaylı bir antikoagülanın etkileri artabilir ve bu da kanama riskini artırır. Amiodaron tedavisi sırasında ve sonrasında protrombin zamanı (INR) daha sık izlenmeli ve antikoagülan dozları ayarlanmalıdır.
- Kardiyak glikozitlerle (digitalis preparatları)
Otomatizm (belirgin bradikardi) ve atriyoventriküler iletim ihlalleri olasılığı. Ek olarak, digoksinin amiodaron ile kombinasyonu, kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunu artırabilir (klirensindeki azalma nedeniyle). Bu nedenle, digoksini amiodaron ile kombine ederken, kandaki digoksin konsantrasyonunu belirlemek ve dijital zehirlenmesinin olası klinik ve elektrokardiyografik belirtilerini izlemek gereklidir. Digoksin dozlarının azaltılması gerekebilir.
- Esmolol ile
Kasılma, otomatizm ve iletim ihlalleri (sempatik sinir sisteminin telafi edici reaksiyonlarının baskılanması). Klinik ve EKG izleme gereklidir.
- Fenitoin ile (ve tahmine göre fosfenitoin ile)
Amiodaron, sitokrom P450 2C9'un inhibisyonu nedeniyle fenitoinin plazma konsantrasyonlarını artırabilir, bu nedenle fenitoin, amiodaron ile birleştirildiğinde, nörolojik semptomlara yol açabilen aşırı dozda fenitoin gelişebilir; klinik izleme gereklidir ve aşırı dozun ilk belirtilerinde, fenitoin dozunda bir azalma olduğunda, kan plazmasındaki fenitoin konsantrasyonunun belirlenmesi arzu edilir.
- Flecainide ile
Amiodaron, sitokrom CYP 2D6'yı inhibe ederek flekainidin plazma konsantrasyonunu arttırır. Bu bağlamda, flecainide doz ayarlaması gereklidir.
- Sitokrom P450 3A4 tarafından metabolize edilen ilaçlarla
Bir CYP 3A4 inhibitörü olan amiodaron ile bu ilaçlarla kombine edildiğinde plazma konsantrasyonları artabilir, bu da toksisitelerinde ve/veya farmakodinamik etkilerinde artışa neden olabilir ve dozlarının azaltılmasını gerektirebilir. Bu ilaçlar aşağıda listelenmiştir.
- Siklosporin
Siklosporinin nefrotoksik etkisini artırabilen, karaciğerde ilacın metabolizmasında bir azalma ile ilişkili olarak kan plazmasındaki siklosporin seviyesini artırmak mümkündür. Kandaki siklosporin konsantrasyonunu belirlemek, böbrek fonksiyonunu izlemek ve amiodaron ile tedavi sırasında ve ilacın kesilmesinden sonra siklosporin doz rejimini düzeltmek gerekir.
- Fentanil
Amiodaron ile kombinasyon, fentanilin farmakodinamik etkilerini artırabilir ve toksik etki riskini artırabilir.
- CYP 3A4 tarafından metabolize edilen diğer ilaçlar: lidokain (sinüs bradikardisi ve nörolojik semptom riski), takrolimus (nefrotoksisite riski), sildenafil (yan etkilerin artması riski), midazolam (psikomotor etki riski), triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, simvastatin ve CYP 3A4 tarafından metabolize edilen diğer statinler (artmış kas toksisitesi, rabdomiyoliz riski ve bu nedenle simvastatin dozu günde 20 mg'ı geçmemelidir, etkisiz ise, CYP 3A4 tarafından metabolize edilmeyen başka bir statine geçmelisiniz).
- Orlistatlı
Amiodaron ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonlarında azalma riski. Klinik ve gerekirse EKG izlemesi gereklidir.
- Klonidin, guanfasin, kolinesteraz inhibitörleri (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenonyum klorür, piridostigmin bromür, neostigmin bromür), pilokarpin ile Aşırı bradikardi riski (kümülatif etkiler).
- Simetidin, greyfurt suyu ile
Amiodaronun metabolizmasını yavaşlatmak ve plazma konsantrasyonlarını artırmak, muhtemelen amiodaronun farmakodinamik ve yan etkilerini artırmak.
- İnhalasyon anestezisi ilaçları ile
Amiodaron alan hastalarda genel anestezi aldıklarında aşağıdaki ciddi komplikasyonların gelişme olasılığı hakkında bildirilmiştir: bradikardi (atropin uygulamasına dirençli), arteriyel hipotansiyon, iletim bozuklukları, kalp debisinde azalma.
Ameliyattan hemen sonra gelişen ve oluşumu yüksek oksijen konsantrasyonları ile ilişkili olan, bazen ölümcül olan, solunum sisteminden kaynaklanan ciddi komplikasyonların (yetişkinlerde akut solunum sıkıntısı sendromu) çok nadir vakaları olmuştur.
- Radyoaktif iyot ile
Amiodaron, bileşiminde iyot içerir ve bu nedenle radyoaktif iyotun emilimini engelleyerek tiroid bezinin radyoizotop çalışmasının sonuçlarını bozabilir.
- Rifampisin ile
Rifampisin, güçlü bir CYP3A4 indükleyicisidir ve amiodaron ile birlikte uygulandığında, amiodaron ve deetilamiodaronun plazma konsantrasyonlarını azaltabilir.
- Kantaron müstahzarları ile
St. John's wort güçlü bir CYP3A4 indükleyicisidir. Bu bağlamda, amiodaronun plazma konsantrasyonunu azaltmak ve etkisini azaltmak teorik olarak mümkündür (klinik veri yoktur).
- HIV proteaz inhibitörleri ile (indinavir dahil)
HIV proteaz inhibitörleri, CYP3A4 inhibitörleridir. Amiodaron ile eşzamanlı kullanım, kandaki amiodaron konsantrasyonunu artırabilir.
- klopidogrel ile,
İnaktif bir tienopirimidin ilacı olan klopidogrel, karaciğerde aktif metabolitler oluşturmak üzere metabolize edilir. Klopidogrel ve amiodaron arasında, klopidogrelin etkinliğinde azalmaya yol açabilen bir etkileşim mümkündür.
- Dekstrometorfan ile
Dekstrometorfan, CYP2D6 ve CYP3A4 için bir substrattır. Amiodaron CYP2D6'yı inhibe eder ve teorik olarak dekstrometorfanın plazma konsantrasyonlarını artırabilir.