مسدود کننده قلبی Betalok ZOK: برای چه چیزی تجویز می شود و چگونه آن را به درستی مصرف کنیم؟ Betaloc ZOK - داروی ضد فشار خون، دستورالعمل استفاده تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های پیچیده

مسدود کننده بتا 1

ماده شیمیایی فعال

فرم انتشار، ترکیب و بسته بندی

قرص رنگ سفید، گرد، دو محدب، نمره گذاری شده و "A/mE" در یک طرف حک شده است.

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی، نشاسته کربوکسی متیل سدیم، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی بی آب،.

100 عدد. - بطری های پلاستیکی (1) - بسته های مقوایی.

اثر فارماکولوژیک

متوپرولول یک مسدودکننده β 1 است که گیرنده های β 1 را در دوزهای بسیار کمتر از دوزهای مورد نیاز برای مسدود کردن گیرنده های β 2 مسدود می کند. متوپرولول دارای اثر تثبیت کننده غشایی است و فعالیت آگونیستی جزئی نشان نمی دهد. متوپرولول اثر آگونیستی کاتکول آمین ها را که در هنگام استرس عصبی و فیزیکی آزاد می شوند، بر روی فعالیت کاهش می دهد یا آن را مهار می کند. این بدان معنی است که متوپرولول توانایی جلوگیری از افزایش ضربان قلب، برون ده قلبی و افزایش انقباض قلب و همچنین افزایش فشار خون ناشی از آزاد شدن شدید کاتکول آمین ها را دارد.

بیمارانی که علائم بیماری انسدادی ریه دارند، در صورت لزوم، می توان متوپرولول را همراه با آگونیست های β 2 - آدرنرژیک تجویز کرد. در صورت استفاده همراه با آگونیست های β2-آدرنرژیک، بتالوک در دوزهای درمانی تأثیر کمتری بر اتساع برونش ناشی از آگونیست های β2 نسبت به بتا بلوکرهای غیر انتخابی دارد. متوپرولول، به میزان کمتری نسبت به مسدودکننده های بتا غیرانتخابی، بر تولید انسولین و متابولیسم کربوهیدرات ها تأثیر می گذارد. اثر Betaloc بر واکنش سیستم قلبی عروقیدر شرایط هیپوگلیسمی، در مقایسه با مسدود کننده های بتا غیر انتخابی، بسیار کمتر است.

مطالعات بالینی نشان داده است که Betaloc ممکن است باعث افزایش جزئی در سطح تری گلیسیرید و کاهش آزاد شود. اسیدهای چربدر خون در برخی موارد، کاهش جزئی در کسر لیپوپروتئین‌های با چگالی بالا (HDL) وجود داشت که نسبت به استفاده از مسدودکننده‌های غیرانتخابی P کمتر مشخص است. با این حال، در یکی از تحقیقات بالینیکاهش قابل توجهی در سطح کلسترول تام در سرم خون در درمان متوپرولول برای چندین سال نشان داد.

کیفیت زندگی در طول درمان با Betaloc بدتر نمی شود یا بهبود نمی یابد. بهبود کیفیت زندگی در طول درمان با Betaloc در بیماران پس از انفارکتوس میوکارد مشاهده شد.

فارماکوکینتیک

متوپرولول پس از مصرف خوراکی تقریباً به طور کامل جذب می شود. هنگام مصرف دارو در دوزهای درمانی، غلظت دارو در خون به طور خطی به دوز مصرفی بستگی دارد. حداکثر TC 1.5-2 ساعت پس از مصرف دارو.

پس از تجویز خوراکی اولین دوز متوپرولول گردش خون سیستمیکبه حدود 50 درصد دوز می رسد. با دوزهای مکرر، شاخص فراهمی زیستی سیستمیک به 70٪ افزایش می یابد. مصرف دارو همراه با غذا می تواند فراهمی زیستی سیستمیک را 30 تا 40 درصد افزایش دهد. ارتباط با پروتئین های پلاسمای خون کم است، حدود 5-10٪.

متابولیسم و دفع

متوپرولول تحت متابولیسم اکسیداتیو در کبد با تشکیل 3 متابولیت اصلی قرار می گیرد که هیچ یک از آنها دارای اثر مسدود کننده β از نظر بالینی قابل توجهی نیستند.

حدود 5٪ از دوز مصرفی بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود، در برخی موارد این رقم می تواند به 30٪ برسد.

میانگین T 1/2 متوپرولول از پلاسمای خون حدود 3.5 ساعت است (حداقل - 1 ساعت، حداکثر - 9 ساعت). کلیرانس پلاسما تقریباً 1 لیتر در دقیقه است.

در بیماران مسن، تغییرات قابل توجهی در فارماکوکینتیک متوپرولول در مقایسه با بیماران جوان وجود ندارد. فراهمی زیستی سیستمیک و دفع متوپرولول در بیماران با کاهش عملکرد کلیه تغییری نمی کند. با این حال، دفع متابولیت ها در چنین بیمارانی کاهش می یابد. تجمع قابل توجهی از متابولیت ها در بیماران با نرخ مشاهده شد فیلتراسیون گلومرولیکمتر از 5 میلی لیتر در دقیقه با این حال، این تجمع متابولیت ها باعث افزایش اثر P-blocking نمی شود. در بیماران با کاهش عملکرد کبد، فارماکوکینتیک متوپرولول (به دلیل سطح پاییناتصال به پروتئین) به طور ناچیز تغییر می کند. با این حال، در بیماران مبتلا به سیروز کبدی شدید یا آناستوموز پورتو-کاوال، فراهمی زیستی متوپرولول ممکن است افزایش یابد و کلیرانس کل ممکن است کاهش یابد. در بیماران مبتلا به آناستوموز پورتو کاوال، کلیرانس کلی تقریباً 300 میلی لیتر در دقیقه و ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان پلاسما (AUC) 6 برابر بیشتر از بیماران سالم بود.

نشانه ها

فشار خون شریانی: کاهش فشار خون و کاهش خطر ابتلا به بیماری های قلبی عروقی و مرگ عروق کرونر(شامل مرگ ناگهانی);
آنژین؛
آریتمی های قلبی، از جمله تاکی کاردی فوق بطنی؛
V درمان پیچیدهپس از انفارکتوس میوکارد؛
اختلالات عملکردی قلب،
همراه با تاکی کاردی؛
پیشگیری از حملات میگرن؛
پرکاری تیروئید (درمان پیچیده).

موارد منع مصرف

بلوک دهلیزی بطنی درجه II و III.
نارسایی قلبی در مرحله جبران؛
بیمارانی که درمان طولانی مدت یا متناوب با عوامل اینوتروپیک دریافت می کنند و روی گیرنده های بتا آدرنرژیک عمل می کنند.
برادی کاردی سینوسی قابل توجه بالینی؛
سندرم سینوس بیمار؛
شوک قلبی;
اختلالات شدید گردش خون محیطی؛
افت فشار خون شریانی؛
betaloc در بیماران مبتلا به انفارکتوس حاد میوکارد با ضربان قلب کمتر از 45 ضربه در دقیقه، فاصله PQ بیش از 0.24 ثانیه یا فشار خون سیستولیک کمتر از 100 میلی متر جیوه منع مصرف دارد.
با لوازم جانبی جدی بیماری های عروقیبا تهدید قانقاریا؛
بیمارانی که بتابلوکرها را دریافت می کنند برای تجویز داخل وریدی مسدود کننده های کانال کلسیم "آهسته" مانند وراپامیل منع مصرف دارند.
سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی ثابت نشده است)؛
معروف حساسیت بیش از حدبه متوپرولول و اجزای آن یا سایر بتابلوکرها.

با دقت:بلوک دهلیزی درجه یک، آنژین پرینزمتال، مزمن بیماری انسدادیریه ها (آمفیزم، مزمن برونشیت انسدادی، آسم برونش ، دیابت شیرین ، نارسایی شدید کلیه.

دوز

قرص ها را می توان هم با غذا و هم با معده خالی مصرف کرد.

فشار خون شریانی

100-200 میلی گرم بتالوک یک بار در صبح یا در دو دوز منقسم. در صبح و عصر. در صورت لزوم، می توان دوز را افزایش داد یا یک داروی ضد فشار خون دیگر اضافه کرد.

درمان طولانی مدت ضد فشار خون 100-200 میلی گرم بتالوک در روز می تواند مرگ و میر کلی، از جمله مرگ ناگهانی، و همچنین بروز سکته مغزی و اختلالات را کاهش دهد. گردش خون کرونردر بیماران مبتلا به فشار خون شریانی

آنژین صدری

100-200 میلی گرم در روز در دو دوز؛ در صبح و عصر. در صورت لزوم، داروی ضد آنژینال دیگری ممکن است به درمان اضافه شود.

اختلالات ریتم قلب

100-200 میلی گرم در روز در دو دوز؛ در صبح و عصر. در صورت لزوم، داروی ضد آریتمی دیگری ممکن است به درمان اضافه شود.

درمان نگهدارنده پس از انفارکتوس میوکارد.

دوز نگهدارنده 200 میلی گرم در روز در دو دوز تقسیم شده است. در صبح و عصر. تجویز Betaloc با دوز 200 میلی گرم در روز می تواند مرگ و میر را در بیماران مبتلا به انفارکتوس میوکارد کاهش دهد و خطر انفارکتوس عود کننده میوکارد (از جمله در بیماران دیابتی) را کاهش دهد.

اختلالات عملکردی فعالیت قلبی، همراه با تاکی کاردی

100 میلی گرم بتالوک یک بار در روز، مصرف یک قرص در صبح توصیه می شود. در صورت لزوم، دوز ممکن است افزایش یابد.

پیشگیری از حملات میگرنی

100-200 میلی گرم در روز در دو دوز؛ در صبح و عصر.

پرکاری تیروئید

150-200 میلی گرم در روز در 3-4 دوز.

اختلال در عملکرد کلیه

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه نیازی به تنظیم دوز نیست.

اختلال در عملکرد کبد

معمولاً به دلیل درجه پایین اتصال به پروتئین های پلاسما، تنظیم دوز متوپرولول لازم نیست. با این حال، زمانی که نقض شدیدعملکرد کبد (در بیماران مبتلا به سیروز شدید کبدی یا آناستوموز پورتو-کاوال)، ممکن است نیاز به کاهش دوز باشد.

سن مسن

در بیماران مسن نیازی به تنظیم دوز نیست.

فرزندان

تجربه با Betaloc در کودکان محدود است.

اثرات جانبی

بتالوک به خوبی توسط بیماران تحمل می شود، اثرات جانبیبه طور کلی سبک و برگشت پذیر هستند.

در نتیجه مطالعات بالینی یا استفاده از Betaloc (متوپرولول تارتارات) در عمل بالینی، عوارض جانبی نامطلوب زیر شرح داده شده است. در بسیاری از موارد، رابطه سببی با Betaloc ثابت نشده است. معیارهای زیر برای ارزیابی بروز موارد استفاده شد: خیلی اوقات (> 10٪)، اغلب (1-9.9٪)، به ندرت (0.1-0.9٪)، به ندرت (0.01-0.09٪) و بسیار به ندرت (<0.01%).

سیستم قلبی عروقی

اغلب: برادی کاردی، اختلالات وضعیتی (بسیار به ندرت همراه با سنکوپ)، سردی اندام ها، تپش قلب. به ندرت: افزایش موقت علائم نارسایی قلبی، بلوک AV درجه I. شوک قلبی در بیماران مبتلا به انفارکتوس حاد میوکارد نادر: سایر اختلالات هدایت قلبی، آریتمی. بسیار نادر: قانقاریا در بیماران مبتلا به اختلالات شدید گردش خون محیطی قبلی.

بسیار رایج: افزایش خستگی. اغلب: سرگیجه، سردرد. نادر: تحریک پذیری، اضطراب، ناتوانی جنسی/اختلال جنسی. به ندرت: پارستزی، تشنج، افسردگی، اختلال در توجه، خواب آلودگی یا بی خوابی، کابوس. خیلی به ندرت: فراموشی / اختلال حافظه، افسردگی، توهم.

اغلب: حالت تهوع، درد شکم، اسهال، یبوست. غیر معمول: استفراغ. نادر: خشکی دهان.

کبد

به ندرت: عملکرد غیر طبیعی کبد. بسیار نادر: هپاتیت.

پوست

به ندرت: بثورات پوستی (به شکل کهیر)، تعریق بیش از حد. نادر: ریزش مو. بسیار نادر: حساسیت به نور، تشدید پسوریازیس.

دستگاه تنفسی

شایع: تنگی نفس در هنگام فعالیت. ناشایع: برونکواسپاسم. نادر: رینیت.

اندام های حسی

نادر: تاری دید، خشکی و/یا چشم های تحریک شده، ورم ملتحمه. بسیار نادر: زنگ زدن در گوش، اختلالات چشایی.

از سیستم اسکلتی عضلانی:

بسیار نادر: آرترالژی.

متابولیسم

غیر معمول: افزایش وزن.

خون

بسیار نادر: ترومبوسیتوپنی.

مصرف بیش از حد

علائم

عواقب مصرف بیش از حد Betaloc ممکن است کاهش شدید فشار خون، برادی کاردی سینوسی، انسداد دهلیزی بطنی، نارسایی قلبی، شوک قلبی، ایست قلبی، برونکواسپاسم، اختلال هوشیاری / کما، تهوع، استفراغ و سیانوز باشد.

مصرف همزمان الکل، مصرف داروهای کاهنده فشار خون، کینیدین یا باربیتورات ها می تواند منجر به بدتر شدن وضعیت بیمار شود. اولین علائم مصرف بیش از حد ممکن است در عرض 20 دقیقه - 2 ساعت پس از مصرف دارو ظاهر شود.

رفتار

در صورت لزوم، شستشوی معده انجام دهید. در صورت کاهش شدید فشار خون، برادی کاردی یا تهدید نارسایی قلبی، یک آگونیست β 1 (به عنوان مثال، دوبوتامین) باید به صورت داخل وریدی در فواصل 2-5 دقیقه یا انفوزیون تا زمانی که اثر درمانی داشته باشد تجویز شود. بدست آمده است. اگر آگونیست Pi انتخابی در دسترس نباشد، می توان دوپامین داخل وریدی یا برای مسدود کردن عصب واگ تجویز کرد.

اگر اثر درمانی حاصل نشد، می توان از سایر داروهای سمپاتومیمیک مانند دوبوتامین یا نوراپی نفرین استفاده کرد.

می توانید گلوکاگون را با دوز 1-10 میلی گرم وارد کنید. گاهی اوقات ممکن است نیاز به استفاده از ضربان ساز باشد. برای متوقف کردن برونکواسپاسم، یک آگونیست β2 داخل وریدی باید تجویز شود.

باید در نظر داشت که دوزهای پادزهر مورد نیاز برای از بین بردن علائمی که با مصرف بیش از حد بتا بلوکرها رخ می دهد بسیار بالاتر از دوزهای درمانی است، زیرا گیرنده های β-آدرنرژیک در حالت محدود با مسدود کننده β هستند.

تداخل دارویی

از مصرف همزمان Betaloc با داروهای زیر باید اجتناب شود:

مشتقات اسید باربیتوریک:باربیتورات ها (مطالعه با فنوفاربیتال انجام شد) به دلیل القای آنزیم ها، متابولیسم متوپرولول را کمی افزایش می دهند.

پروپافنون:هنگام تجویز پروپافنون برای چهار بیمار تحت درمان با متوپرولول، غلظت پلاسمایی متوپرولول 2-5 برابر افزایش یافت، در حالی که دو بیمار دارای عوارض جانبی مشخصه متوپرولول بودند. این تعامل در مطالعه ای بر روی 8 داوطلب تایید شد. احتمالاً، این تعامل به دلیل مهار متابولیسم متوپرولول از طریق سیستم سیتوکروم P4502D6 توسط پروپافنون، مانند کینیدین است. با در نظر گرفتن این واقعیت که پروپافنون دارای خواص بتا بلوکر است، تجویز مشترک متوپرولول و پروپافنون مناسب به نظر نمی رسد.

وراپامیل:ترکیبی از بتا بلوکرها (آتنولول، پروپرانولول و پیندولول) و وراپامیل می تواند باعث برادی کاردی شود و منجر به کاهش فشار خون شود. وراپامیل و بتا بلوکرها اثر مهاری مکمل بر هدایت دهلیزی و عملکرد گره سینوسی دارند.

ترکیب Betaloc با داروهای زیر ممکن است نیاز به تنظیم دوز داشته باشد:

داروهای ضد آریتمی کلاس I:داروهای ضد آریتمی کلاس I و بتابلوکرها می توانند منجر به مجموع اثر اینوتروپیک منفی شوند که می تواند منجر به عوارض جانبی همودینامیک جدی در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد بطن چپ شود. این ترکیب همچنین باید در بیماران مبتلا به سندرم سینوس بیمار و اختلال در هدایت AV اجتناب شود. این برهمکنش در مثال دیسوپیرامید توضیح داده شده است.

آمیودارون:استفاده ترکیبی از آمیودارون و متوپرولول می تواند منجر به عوارض شدید شود برادی کاردی سینوسی. با توجه به نیمه عمر بسیار طولانی آمیودارون (50 روز)، احتمال تداخلات طولانی مدت پس از قطع آمیودارون باید در نظر گرفته شود.

دیلتیازم:دیلتیازم و بتابلوکرها به طور متقابل اثر مهاری بر هدایت AV و عملکرد گره سینوسی را تقویت می کنند. هنگامی که متوپرولول با دیلتیازم ترکیب شد، مواردی از برادی کاردی شدید وجود داشت.

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs): NSAID ها اثر ضد فشار خون بتا بلوکرها را تضعیف می کنند. این تداخل به بهترین وجه برای ایندومتاسین ثبت شده است. هیچ تداخلی برای سولینداک گزارش نشده است. در مطالعات با دیکلوفناک، واکنش توصیف شده مورد توجه قرار نگرفت.

دیفن هیدرامین:دیفن هیدرامین باعث کاهش کلیرانس متوپرولول به α-هیدروکسی متوپرولول 2.5 برابر می شود. در عین حال، افزایش عملکرد متوپرولول وجود دارد.

اپی نفرین (آدرنالین): 10 مورد شدید فشار خون شریانیو برادی کاردی در بیمارانی که از بتا بلوکرهای غیرانتخابی (از جمله پیندولول و پروپرانولول) استفاده می کنند و اپی نفرین (آدرنالین) دریافت می کنند. این تعامل در گروه داوطلبان سالم نیز مشاهده شد. فرض بر این است که واکنش های مشابهی را می توان در زمانی که اپی نفرین همراه با استفاده می شود مشاهده کرد بی حس کننده های موضعیدر صورت ورود تصادفی به جریان خون. فرض بر این است که این خطر با استفاده از بتابلوکرهای انتخابی قلب بسیار کمتر است.

فنیل پروپانول آمین:فنیل پروپانول آمین (نورفدرین) در یک دوز 50 میلی گرمی می تواند باعث افزایش فشار خون دیاستولیک تا مقادیر پاتولوژیک در داوطلبان سالم شود. پروپرانولول عمدتاً از افزایش فشار خون ناشی از فنیل پروپانولامین جلوگیری می کند. با این حال، بتابلوکرها می توانند واکنش های فشار خون شریانی متناقض را در بیماران دریافت کننده ایجاد کنند دوزهای بالافنیل پروپانول آمین موارد متعددی گزارش شده است بحران فشار خون بالاهنگام مصرف فنیل پروپانولامین

کینیدین:کینیدین متابولیسم متوپرولول را در گروه خاصی از بیماران با هیدروکسیلاسیون سریع (تقریباً 90٪ جمعیت در سوئد) مهار می کند که عمدتاً باعث افزایش قابل توجه غلظت متوپرولول پلاسما و افزایش بلوک β می شود. اعتقاد بر این است که چنین فعل و انفعالی همچنین مشخصه سایر مسدود کننده های p است که در متابولیسم آنها سیتوکروم P4502D6 دخیل است.

کلونیدین:واکنش های پرفشاری خون همراه با قطع ناگهانی کلونیدین ممکن است با استفاده ترکیبی از بتابلوکرها تشدید شود. در صورت مصرف همزمان، در صورت قطع مصرف کلونیدین، قطع بتابلوکرها باید چند روز قبل از قطع مصرف کلونیدین شروع شود.

ریفامپیسین:ریفامپیسین ممکن است متابولیسم متوپرولول را افزایش داده و غلظت پلاسمایی متوپرولول را کاهش دهد.

غلظت پلاسمایی متوپرولول در صورت استفاده همراه با سایمتیدین، هیدرالازین، مهارکننده های انتخابی سروتونین مانند پاروکستین، فلوکستین و سرترالین ممکن است افزایش یابد. بیمارانی که به طور همزمان متوپرولول و سایر بتابلوکرها مصرف می کنند. قطره چشم) یا مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAOIs) باید به دقت پایش شوند. در مقابل پس‌زمینه مصرف بتابلوکرها، بی‌حس کننده‌های استنشاقی اثر افسردگی قلبی را افزایش می‌دهند. در پس زمینه مصرف بتا بلوکرها، بیمارانی که داروهای هیپوگلیسمی خوراکی دریافت می کنند ممکن است نیاز به تنظیم دوز دومی داشته باشند.

گلیکوزیدهای قلبی، هنگامی که همراه با مسدود کننده های β استفاده می شوند، می توانند زمان هدایت دهلیزی را افزایش دهند و باعث برادی کاردی شوند.

دستورالعمل های ویژه

به بیمارانی که از بتابلوکرها استفاده می کنند، نباید مسدود کننده های کانال کلسیم داخل وریدی مانند وراپامیل داده شود. بیمارانی که از بیماری انسدادی ریه رنج می برند، تجویز بتابلوکرها توصیه نمی شود. در صورت تحمل ضعیف سایر داروهای ضد فشار خون یا بی اثر بودن آنها، می توان متوپرولول را تجویز کرد، زیرا داروی انتخابی. لازم است حداقل تعیین شود دوز موثردر صورت لزوم می توان β 2 آگونیست تجویز کرد.

هنگام استفاده از مسدود کننده های β 1، خطر تأثیر آنها بر متابولیسم کربوهیدراتیا امکان پوشاندن علائم هیپوگلیسمی بسیار کمتر از استفاده از بتابلوکرهای غیرانتخابی است.

در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی در مرحله جبران، رسیدن به مرحله جبران هم قبل و هم در حین درمان با دارو ضروری است.

بیمارانی که از آنژین پرینزمتال رنج می برند توصیه نمی شود که بتا بلوکرهای غیر انتخابی تجویز کنند.

به ندرت، بیماران مبتلا به اختلال در هدایت AV ممکن است بدتر شوند (نتیجه احتمالی - انسداد AV). اگر در طول درمان برادی کاردی ایجاد شود، دوز بتالوک باید کاهش یابد یا دارو باید به تدریج قطع شود.

متوپرولول ممکن است علائم اختلالات گردش خون محیطی را بدتر کند که عمدتاً به دلیل کاهش فشار خون است. هنگام تجویز دارو برای بیماران مبتلا به بیماری شدید باید احتیاط کرد نارسایی کلیه، در اسیدوز متابولیک، تجویز همزمان با گلیکوزیدهای قلبی. به بیمارانی که از فئوکروموسیتوم رنج می برند باید به موازات Betaloc یک آلفا بلاکر تجویز شود.

در بیماران مبتلا به سیروز کبدی، فراهمی زیستی متوپرولول افزایش می یابد. چه زمانی مداخله جراحیباید به متخصص بیهوشی اطلاع داده شود که بیمار از بتابلوکر استفاده می کند.

از قطع ناگهانی دارو باید اجتناب شود. در صورت لزوم لغو دارو، لغو باید به تدریج انجام شود. در اکثر بیماران می توان مصرف دارو را ظرف 14 روز قطع کرد. دوز دارو به تدریج و در چند دوز کاهش می یابد تا زمانی که دوز نهایی 25 میلی گرم یک بار در روز به دست آید. بیماران مبتلا به بیماری ایسکمیک قلبی باید در طول قطع دارو تحت نظارت دقیق پزشکی باشند. در بیمارانی که از بتابلوکرها استفاده می کنند، شوک آنافیلاکتیکبه شکل شدیدتری پیش می رود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

هنگام استفاده از دارو، دوره های سرگیجه یا ضعف عمومی ممکن است، و بنابراین لازم است از رانندگی وسایل نقلیه و شرکت در فعالیت های بالقوه خطرناک که نیاز دارند خودداری شود. افزایش تمرکزتوجه و سرعت واکنش های روانی حرکتی.

بارداری و شیردهی

مانند اکثر داروها، Betaloc نباید در دوران بارداری و در دوران شیردهی تجویز شود، مگر اینکه منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین و / یا کودک باشد. مانند سایر داروهای ضد فشار خون، بتابلوکرها ممکن است عوارض جانبی مانند برادی کاردی در جنین، نوزاد یا شیرخواران شیرخوار ایجاد کنند. شیر دادن.

مقدار متوپرولول آزاد شده در شیر مادرو اثر مسدودکننده بتا در کودکی که با شیر مادر تغذیه می شود (زمانی که مادر متوپرولول را در دوزهای درمانی مصرف می کند) ناچیز است.

مسدود کننده بتا1 انتخابی قلبی بدون فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی
تهیه: BETALOC® ZOK
ماده فعال دارو: متوپرولول سوکسینات
کد ATX: C07AB02
CFG: مسدود کننده بتا 1
شماره ثبت: پ شماره 013890/01
تاریخ ثبت نام: 05.09.07
صاحب رگ جایزه: ASTRAZENECA AB (سوئد)

فرم انتشار Betalok zok، بسته بندی و ترکیب دارو.

قرص های رهش پایدار، سفید یا مایل به سفید، بیضی شکل، دو محدب، در هر دو طرف علامت گذاری شده و در یک طرف "A/" برجسته شده است.
1 برگه.
متوپرولول سوکسینات
23.75 میلی گرم

25 میلی گرم

14 عدد - تاول (1) - بسته های مقوا.

قرص‌هایی با رهش پایدار، سفید یا مایل به سفید، گرد، دو محدب، در یک طرف علامت‌گذاری شده و در طرف دیگر «A/mo» برجسته شده‌اند.
1 برگه.
متوپرولول سوکسینات
47.5 میلی گرم
که با محتوای متوپرولول تارتارات مطابقت دارد
50 میلی گرم

مواد کمکی: اتیل سلولز، هیپروملوز، هیپرولوز، سلولز میکروکریستالی، پارافین، ماکروگل، دی اکسید سیلیکون، سدیم استئاریل فومارات، دی اکسید تیتانیوم.

قرص‌های رهش پایدار، سفید یا مایل به سفید، گرد، دو محدب، در یک طرف علامت‌گذاری شده و در طرف دیگر "A/ms" حک شده است.
1 برگه.
متوپرولول سوکسینات
95 میلی گرم
که با محتوای متوپرولول تارتارات مطابقت دارد
100 میلی گرم

30 عدد - بطری های پلاستیکی (1) - بسته های مقوایی.

توضیحات دارو بر اساس دستورالعمل استفاده رسمی تایید شده است.

اثر فارماکولوژیک Betalok zok

مسدودکننده بتا1 انتخابی قلبی بدون فعالیت سمپاتومیمتیک داخلی. اثر تثبیت کننده غشایی کمی دارد. دارای اثرات ضد فشار خون، ضد آنژینال و ضد آریتمی است. این اثر تحریک کننده کاتکول آمین ها را بر روی قلب در هنگام استرس جسمی و روانی - عاطفی سرکوب می کند: از افزایش ضربان قلب، افزایش فشار خون جلوگیری می کند، برون ده قلبی را کاهش می دهد و انقباض میوکارد را کاهش می دهد.

با توجه به ویژگی های شکل دوز، غلظت ثابت متوپرولول در پلاسما حفظ می شود و پایدار است. اثر بالینیدارو در عرض 24 ساعت به دلیل عدم وجود پیک در غلظت پلاسمایی، از نظر بالینی Betaloc ZOK در مقایسه با فرم‌های قرص متوپرولول که به‌طور سنتی استفاده می‌شود، با انتخاب بهتر بتا1 مشخص می‌شود. علاوه بر این، خطر بالقوه عوارض جانبی مشاهده شده در غلظت های اوج دارو در پلاسما (به عنوان مثال، برادی کاردی یا ضعف در پاها هنگام راه رفتن) بسیار کاهش می یابد.

در صورت استفاده در دوزهای درمانی متوسط، Betaloc ZOK نسبت به بتا بلوکرهای غیرانتخابی اثر کمتری بر روی عضلات صاف برونش ها و شریان های محیطی دارد. در صورت لزوم، Betaloc ZOK همراه با آگونیست های بتا2 را می توان برای بیماران دارای علائم انسداد ریوی تجویز کرد.

Betaloc ZOK تأثیر کمتری بر ترشح انسولین و متابولیسم کربوهیدرات و فعالیت سیستم قلبی عروقی در شرایط هیپوگلیسمی نسبت به بتابلوکرهای غیرانتخابی دارد.

استفاده از داروی Betaloc ZOK در فشار خون شریانی منجر به کاهش قابل توجه فشار خون به مدت بیش از 24 ساعت (در وضعیت خوابیده به پشت، ایستاده، در حین ورزش) می شود. در ابتدای درمان با متوپرولول، افزایش OPSS مشاهده می شود. با استفاده طولانی مدت، کاهش فشار خون به دلیل کاهش OPSS با برون ده قلبی ثابت امکان پذیر است.

در MERIT-HF، یک مطالعه بقا در نارسایی مزمن قلبی (کلاس عملکردی II-IV NYHA) با کاهش کسر جهشی (40%)، شامل 3991 بیمار، Betaloc ZOK افزایش بقا و کاهش دفعات بستری شدن در بیمارستان را نشان داد. با درمان طولانی مدت، بیماران به بهبود کلی در رفاه، کاهش شدت علائم (طبق کلاس های عملکردی NYHA) دست یافتند. همچنین، درمان با استفاده از Betaloc ZOK افزایش کسر جهشی بطن چپ، کاهش حجم انتهای سیستولیک و انتهای دیاستولیک بطن چپ را نشان داد.

کیفیت زندگی در طول درمان با Betaloc ZOK بدتر نمی شود یا بهبود نمی یابد. بهبود کیفیت زندگی در طول درمان با Betaloc ZOK در بیماران پس از انفارکتوس میوکارد مشاهده شد.

فارماکوکینتیک دارو.

مکش و توزیع

متوپرولول پس از مصرف خوراکی به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود.

سرعت آزادسازی ماده فعال به اسیدیته محیط بستگی دارد. پس از مصرف قرص Betaloc ZOK (شکل دوز رهش پایدار متوپرولول)، مدت اثر درمانی بیش از 24 ساعت است، در حالی که نرخ آزادسازی ثابت ماده فعال به مدت 20 ساعت حاصل می شود.

فراهمی زیستی پس از یک دوز واحد از یک دوز تقریباً 30-40٪ است. اتصال متوپرولول به پروتئین های پلاسما کم است - تقریباً 5-10٪.

متابولیسم

متوپرولول در کبد با اکسیداسیون تبدیل به بیوترانسفورم می شود. سه متابولیت اصلی متوپرولول از نظر بالینی اثر مسدودکننده بتا را نشان ندادند.

پرورش

T1/2 به طور متوسط 3.5 ساعت است.حدود 5% از دوز خوراکی دارو بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود و بقیه دارو به صورت متابولیت دفع می شود.

موارد مصرف:

فشار خون شریانی؛

آنژین؛

نارسایی مزمن علامت دار قلبی با اختلال در عملکرد سیستولیک بطن چپ (به عنوان درمان کمکی برای درمان اصلی نارسایی قلبی).

مراقبت های حمایتی پس از فاز حادانفارکتوس میوکارد (برای کاهش مرگ و میر و انفارکتوس مجدد)؛

اختلالات ریتم قلب (از جمله تاکی کاردی فوق بطنی)، و همچنین کاهش دفعات انقباضات بطنی در طول فیبریلاسیون دهلیزی و اکستراسیستول بطنی.

اختلالات عملکردی فعالیت قلبی همراه با تاکی کاردی؛

پیشگیری از حملات میگرنی

دوز و روش مصرف دارو.

هنگام انتخاب دوز، لازم است از ایجاد برادی کاردی جلوگیری شود.

با فشار خون شریانی، دوز اولیه 50-100 میلی گرم 1 بار در روز است. در صورت عدم وجود اثر بالینی، می توانید دوز را به 100 میلی گرم 1 بار در روز افزایش دهید یا از Betaloc ZOK در ترکیب با سایر داروهای ضد فشار خون (ترجیحا یک دیورتیک و مسدود کننده کانال کلسیم، مشتق دی هیدروپیریدین) استفاده کنید.

با آنژین صدری، میانگین دوز درمانی 100-200 میلی گرم 1 بار در روز است. در صورت لزوم، Betaloc ZOK را می توان همراه با سایر داروهای ضد آنژینال استفاده کرد.

با نارسایی مزمن علامت دار قلبی با اختلال عملکرد سیستولیک بطن چپ، Betaloc ZOK را می توان برای بیمارانی تجویز کرد که در 6 هفته گذشته دوره های تشدید را تجربه نکرده اند و در 2 هفته گذشته هیچ تغییری در درمان اصلی ایجاد نشده است. درمان نارسایی قلبی با بتابلوکرها گاهی اوقات می تواند منجر به بدتر شدن موقت تصویر علامتی شود. در برخی موارد امکان ادامه درمان یا کاهش دوز وجود دارد و در برخی موارد ممکن است قطع دارو ضروری باشد.

با نارسایی مزمن قلبی پایدار کلاس عملکردی II، دوز اولیه توصیه شده برای 2 هفته اول 25 میلی گرم 1 بار در روز است. پس از 2 هفته، دوز را می توان به 50 میلی گرم 1 بار در روز افزایش داد و سپس هر 2 هفته دو برابر می شود. دوز نگهدارنده برای درمان طولانی مدت 200 میلی گرم 1 بار در روز است.

با کلاس های عملکردی نارسایی مزمن قلبی III و IV، دوز اولیه توصیه شده برای 2 هفته اول 12.5 میلی گرم 1 بار در روز است. دوز به صورت جداگانه انتخاب می شود. در طول دوره افزایش دوز، بیمار باید تحت نظر باشد، زیرا. در برخی بیماران، علائم نارسایی قلبی ممکن است بدتر شود. پس از 1-2 هفته، دوز را می توان به 25 میلی گرم 1 بار در روز افزایش داد، سپس پس از 2 هفته دیگر - تا 50 میلی گرم 1 بار در روز. در صورت تحمل خوب، می توانید دوز را هر 2 هفته یکبار دو برابر کنید تا زمانی که حداکثر دوز 200 میلی گرم یک بار در روز به دست آید.

چه زمانی افت فشار خون شریانیو/یا برادی کاردی، کاهش درمان همزمان یا کاهش دوز Betaloc ZOK ممکن است ضروری باشد. افت فشار خون شریانی در ابتدای درمان لزوماً نشان نمی دهد که دوز معینی از Betaloc ZOK در طول درمان طولانی مدت بیشتر تحمل نمی شود. با این حال، تا زمانی که وضعیت تثبیت نشده باشد، نباید دوزها را افزایش داد. نظارت بر عملکرد کلیه نیز ممکن است مورد نیاز باشد.

برای درمان نگهدارنده پس از انفارکتوس میوکارد، دارو 200 میلی گرم 1 بار در روز تجویز می شود.

با آریتمی قلبی، دارو 100-200 میلی گرم 1 بار در روز تجویز می شود.

با اختلالات عملکردی فعالیت قلبی، همراه با تاکی کاردی، دوز 100 میلی گرم 1 بار در روز است، در صورت لزوم، دوز را می توان تا 200 میلی گرم در روز افزایش داد.

برای پیشگیری از میگرن، 100-200 میلی گرم 1 بار در روز تجویز می شود.

Betaloc ZOK برای استفاده روزانه 1 بار در روز (ترجیحا در صبح) در نظر گرفته شده است. قرص Betaloc ZOK باید همراه با مایع قورت داده شود. قرص ها را می توان به نصف تقسیم کرد، اما نباید آنها را جویده یا خرد کرد.

هنگام تجویز دارو برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه یا افراد مسن، نیازی به تنظیم رژیم دوز نیست.

هنگام تجویز دارو برای بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی (به عنوان مثال، در بیماران مبتلا به سیروز شدید یا آناستوموز پورتوکاوال)، ممکن است نیاز به کاهش دوز باشد.

عوارض جانبی Betaloc zok:

معیارهای زیر برای ارزیابی بروز موارد استفاده شد: اغلب -> 10٪، اغلب - 1-9.9٪، گاهی - 0.1-0.9٪، به ندرت - 0.01-0.09٪، بسیار به ندرت -< 0.01%.

از طرف سیستم قلبی عروقی: اغلب - برادی کاردی، افت فشار خون شریانی ارتواستاتیک (بسیار به ندرت همراه با غش)، اندام سرد، تپش قلب. گاهی اوقات - افزایش موقت علائم نارسایی قلبی، انسداد AV درجه اول، شوک قلبی در بیماران مبتلا به انفارکتوس حاد میوکارد. به ندرت - سایر اختلالات هدایت، آریتمی؛ بسیار به ندرت - قانقاریا (در بیماران مبتلا به اختلالات شدید گردش خون محیطی).

از CNS و محیطی سیستم عصبی: اغلب - خستگی؛ اغلب - سرگیجه، سردرد؛ گاهی اوقات - پارستزی، گرفتگی عضلاتافسردگی، کاهش توانایی تمرکز، خواب آلودگی یا بی خوابی، کابوس. به ندرت - عصبی بودن، اضطراب؛ به ندرت - اختلال حافظه، فراموشی، افسردگی، توهم.

از دستگاه گوارش: اغلب - حالت تهوع، درد در شکم، اسهال، یبوست. گاهی اوقات - استفراغ؛ به ندرت - خشکی دهان، عملکرد غیر طبیعی کبد؛ به ندرت - هپاتیت.

از طرف سیستم خونساز: بسیار بندرت - ترومبوسیتوپنی.

از کنار دستگاه تنفسی: اغلب - تنگی نفس با فعالیت بدنی; گاهی اوقات - برونکواسپاسم؛ به ندرت - رینیت.

از کنار سیستم اسکلتی عضلانی: خیلی به ندرت - آرترالژی.

از حواس: به ندرت - خشکی و / یا تحریک چشم، ملتحمه، تاری دید. بسیار به ندرت - زنگ در گوش، اختلالات چشایی.

واکنش های پوستی: گاهی اوقات - بثورات (به شکل کهیر)، افزایش تعریق. به ندرت - ریزش مو؛ بسیار به ندرت - حساسیت به نور، تشدید پسوریازیس.

سایر موارد: گاهی اوقات - افزایش وزن؛ به ندرت - ناتوانی جنسی، اختلال عملکرد جنسی.

Betaloc ZOK به خوبی توسط بیماران تحمل می شود، عوارض جانبی به طور کلی خفیف و برگشت پذیر هستند.

موارد منع مصرف دارو:

بلوک AV درجه II و III.

نارسایی مزمن قلب در مرحله جبران (ادم ریوی، سندرم هیپوپرفیوژن یا افت فشار خون)؛

درمان طولانی مدت یا متناوب با عوامل اینوتروپیک با هدف تحریک گیرنده های بتا آدرنرژیک.

برادی کاردی سینوسی قابل توجه بالینی؛

شوک قلبی؛

افت فشار خون شریانی؛

اختلالات شدید گردش خون شریانی محیطی (از جمله با تهدید قانقاریا)؛

بیماران مشکوک به انفارکتوس حاد میوکارد با ضربان قلب کمتر از 45 ضربه در دقیقه، فاصله PQ بیشتر از 0.24 ثانیه، یا فشار خون سیستولیک کمتر از 100 میلی متر جیوه؛

بیمارانی که مسدود کننده های کانال کلسیم داخل وریدی (از جمله وراپامیل) تجویز می شوند.

کودکان و نوجوانان زیر 18 سال (اثربخشی و ایمنی دارو ثابت نشده است).

حساسیت به اجزای دارو یا سایر بتابلوکرها.

دارو را در انسداد AV درجه یک، آنژین صدری پرینزمتال با احتیاط مصرف کنید. آسم برونش COPD، دیابتنارسایی شدید کلیه، اسیدوز متابولیک، تجویز همزمان با گلیکوزیدهای قلبی.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود.

مانند اکثر داروها، Betaloc ZOK نباید در دوران بارداری و در دوران شیردهی تجویز شود، مگر اینکه منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین و / یا کودک باشد.

مانند سایر داروهای ضد فشار خون، بتابلوکرها می توانند عوارض جانبی مانند برادی کاردی در جنین، نوزادان یا کودکان شیرده ایجاد کنند. مقدار متوپرولول دفع شده در شیر مادر و اثر مسدودکننده بتا در کودک شیرده (زمانی که مادر متوپرولول را در دوزهای درمانی مصرف می کند) ناچیز است.

دستورالعمل های ویژه برای استفاده از Betalok zok.

برای بیماران مبتلا به بیماری انسدادی ریه تجویز بتابلوکرها توصیه نمی شود. اگر سایر داروهای ضد فشار خون به خوبی تحمل نشوند یا بی اثر باشند، می توان متوپرولول را تجویز کرد، زیرا یک داروی انتخابی است. حداقل دوز موثر باید تجویز شود، در صورت لزوم، بتا آگونیست تجویز می شود.

هنگام استفاده از بلوکرهای بتا، خطر تأثیر بر متابولیسم کربوهیدرات یا امکان پوشاندن علائم هیپوگلیسمی بسیار کمتر از بتا بلوکرهای غیر انتخابی است.

بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی باید در مرحله جبران باشند و درمان اولیه را هم قبل و هم در حین درمان با Betaloc ZOK دریافت کنند.

به ندرت، در طول درمان با Betaloc ZOK در بیماران مبتلا به اختلال هدایت، وضعیت ممکن است تا بلوک AV بدتر شود. اگر در طول درمان برادی کاردی ایجاد شود، باید دوز دارو را کاهش داد و یا دارو را به تدریج قطع کرد.

در طول دوره استفاده از دارو، ممکن است علائم اختلال در گردش خون شریانی محیطی، عمدتاً به دلیل کاهش فشار خون، افزایش یابد.

در صورت نیاز به تجویز Betaloc ZOK برای بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم، آلفا بلوکرها باید به طور همزمان تجویز شوند.

داده های کارآزمایی بالینی در مورد اثربخشی و ایمنی در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی پایدار شدید (کلاس IV عملکردی NYHA) محدود است. درمان چنین بیمارانی باید توسط پزشکان با دانش و تجربه خاص انجام شود.

بیماران مبتلا به نارسایی قلبی همراه با انفارکتوس حاد میوکارد و آنژین صدری ناپایدار از مطالعاتی حذف شدند که بر اساس آن اندیکاسیون هایی برای قرار ملاقات تعیین شد. اثربخشی و ایمنی دارو برای این گروه از بیماران شرح داده نشده است. استفاده در نارسایی قلبی ناپایدار و جبران نشده منع مصرف دارد.

از قطع ناگهانی دارو خودداری کنید. لغو دارو باید به تدریج و در عرض 2 هفته انجام شود. دوز به تدریج کاهش می یابد، در چند دوز، تا رسیدن به دوز نهایی - 25 میلی گرم 1 بار در روز.

اگر مداخله جراحی ضروری باشد، باید به متخصص بیهوشی در مورد درمان در حال انجام هشدار داده شود تا داروی بیهوشی با حداقل اثر اینوتروپیک منفی انتخاب شود، با این حال، ترک دارو قبل از جراحی توصیه نمی شود.

باید در نظر داشت که در بیمارانی که از بتابلوکرها استفاده می کنند، شوک آنافیلاکتیک شدیدتر است.

استفاده در کودکان

تجربه با Betaloc در کودکان محدود است. انتصاب دارو در این دسته از بیماران منع مصرف دارد.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

با توجه به احتمال سرگیجه یا خستگی، پس از ارزیابی پاسخ فردی بیمار به دارو، در مورد امکان شرکت در فعالیت های بالقوه خطرناک که نیاز به افزایش توجه و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند، تصمیم گیری شود.

مصرف بیش از حد دارو:

متوپرولول با دوز 7.5 گرم در بزرگسالان باعث مسمومیت با نتیجه کشنده شد. کودک 5 ساله ای که 100 میلی گرم متوپرولول مصرف کرده بود، پس از شستشوی معده هیچ علامتی از مسمومیت نشان نداد. دریافت 450 میلی گرم متوپرولول توسط یک نوجوان 12 ساله منجر به مسمومیت متوسط شد. مصرف 1.4 گرم و 2.5 گرم متوپرولول توسط بزرگسالان به ترتیب باعث مسمومیت متوسط و شدید شد. دریافت 7.5 گرم برای بزرگسالان منجر به مسمومیت بسیار شدید شد.

علائم: جدی ترین علائم سیستم قلبی عروقی است، اما گاهی اوقات، به ویژه در کودکان و نوجوانان، علائم سیستم عصبی مرکزی و سرکوب عملکرد ریوی، برادی کاردی، بلوک AV درجه I-III، آسیستول، کاهش قابل توجه فشار خون. پرفیوژن محیطی ضعیف، نارسایی قلبی، شوک قلبی، افسردگی ریوی، آپنه، افزایش خستگی، اختلال و از دست دادن هوشیاری، لرزش، تشنج، افزایش تعریقپارستزی، برونکواسپاسم، تهوع، استفراغ، اسپاسم مری، هیپوگلیسمی (به ویژه در کودکان) یا هیپرگلیسمی، هیپرکالمی. اثرات بر کلیه ها؛ سندرم میاستنی گذرا

مصرف همزمان الکل، داروهای کاهنده فشار خون، کینیدین یا باربیتورات ها ممکن است وضعیت بیمار را بدتر کند. اولین علائم مصرف بیش از حد را می توان بعد از 20 دقیقه - 2 ساعت پس از مصرف دارو مشاهده کرد.

درمان: پذیرش کربن فعال، در صورت لزوم - شستشوی معده.

آتروپین با دوز 0.25-0.5 میلی گرم وریدی برای بزرگسالان و 10-20 میکروگرم بر کیلوگرم برای کودکان باید قبل از شستشوی معده (به دلیل خطر تحریک عصب واگ) داده شود.

در صورت لزوم، باز بودن را حفظ کنید دستگاه تنفسی IVL انجام می شود. تربوتالین را می توان به صورت تزریقی یا استنشاقی برای تسکین برونکواسپاسم استفاده کرد.

لازم است BCC را دوباره پر کنید، انفوزیون گلوکز انجام دهید. آتروپین 1.0-2.0 میلی گرم IV، در صورت لزوم، تزریق را تکرار کنید (به ویژه با علائم واگ). کنترل ECG

در صورت افسردگی میوکارد، تزریق انفوزیون دوبوتامین یا دوپامین اندیکاسیون دارد. می توانید از گلوکاگون 50-150 میکروگرم بر کیلوگرم IV با فاصله زمانی 1 دقیقه استفاده کنید. در برخی موارد، افزودن اپی نفرین به درمان ممکن است موثر باشد.

با آریتمی و مجتمع بطنی (QRS) گسترده، محلول های تزریقی سدیم (کلرید یا بی کربنات) تجویز می شود. امکان نصب ضربان ساز مصنوعی وجود دارد.

در ایست قلبی به دلیل مصرف بیش از حد، ممکن است نیاز داشته باشید احیادر طول چند ساعت

درمان علامتی انجام می شود.

تداخل Betalok zok با سایر داروها.

متوپرولول سوبسترای CYP2D6 است و بنابراین داروهایی که CYP2D6 را مهار می کنند (کینیدین، تربینافین، پاروکستین، فلوکستین، سرترالین، سلکوکسیب، پروپاپون و دیفن هیدرامین) می توانند بر غلظت پلاسمایی متوپرولول تأثیر بگذارند.

ترکیباتی که باید اجتناب کنید

مشتقات اسید باربیتوریک: باربیتورات ها متابولیسم متوپرولول را به دلیل القای آنزیم افزایش می دهند (مطالعه با فنوباربیتال انجام شد).

پروپافنون: هنگام تجویز پروپافنون برای 4 بیمار تحت درمان با متوپرولول، غلظت متوپرولول در پلاسمای خون 2-5 برابر افزایش یافت، در حالی که 2 بیمار دارای عوارض جانبی مشخصه متوپرولول بودند. این تعامل در مطالعه ای بر روی 8 داوطلب تایید شد. احتمالاً این تعامل به دلیل مهار متابولیسم متوپرولول از طریق ایزوآنزیم CYP2D6 توسط پروپافنون مانند کینیدین است. با در نظر گرفتن این واقعیت که پروپافنون دارای خواص بتا بلوکر است، تجویز همزمان متوپرولول و پروپافنون مناسب به نظر نمی رسد.

وراپامیل: ترکیبی از بتابلوکرها (آتنولول، پروپرانولول و پیندولول) و وراپامیل می تواند باعث برادی کاردی شود و منجر به کاهش فشار خون شود. وراپامیل و بتا بلوکرها اثرات مهاری مکمل بر هدایت AV و عملکرد گره سینوسی دارند.

ترکیباتی که ممکن است نیاز به تنظیم دوز Betaloc داشته باشند

داروهای ضد آریتمی کلاس I: هنگامی که با بتا بلوکرها ترکیب می شوند، ممکن است یک اثر اینوتروپیک منفی جمع شود که منجر به عوارض جانبی همودینامیک جدی در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد بطن چپ می شود. همچنین باید از این ترکیب در بیماران مبتلا به اختلال هدایت SSS و AV اجتناب شود. این برهمکنش در مثال دیسوپیرامید توضیح داده شده است.

آمیودارون: مصرف همزمان با متوپرولول ممکن است منجر به برادی کاردی سینوسی شدید شود. با در نظر گرفتن نیمه عمر بسیار طولانی آمیودارون (50 روز)، تداخل احتمالی باید مدت طولانی پس از قطع آمیودارون در نظر گرفته شود.

دیلتیازم: دیلتیازم و بتابلوکرها به طور متقابل اثر مهاری بر هدایت AV و عملکرد گره سینوسی را تقویت می کنند. هنگامی که متوپرولول با دیلتیازم ترکیب شد، مواردی از برادی کاردی شدید وجود داشت.

NSAID ها: NSAID ها اثر ضد فشار خون بتا بلوکرها را تضعیف می کنند. این تداخل در ترکیب با ایندومتاسین ثبت شد و در ترکیب با سولینداک مشاهده نشد. در مطالعات با دیکلوفناک، این اثر مشاهده نشد.

دیفن هیدرامین: دیفن هیدرامین تبدیل زیستی متوپرولول به α-هیدروکسی متوپرولول را 2.5 برابر کاهش می دهد. در عین حال، افزایش عملکرد متوپرولول وجود دارد.

اپی نفرین (آدرنالین): 10 مورد فشار خون شدید و برادی کاردی در بیمارانی که از بتابلوکرهای غیرانتخابی (از جمله پیندولول و پروپرانولول) استفاده می کنند و اپی نفرین دریافت می کنند، گزارش شده است. این تعامل در گروه داوطلبان سالم نیز مشاهده شد. فرض بر این است که واکنش های مشابهی را می توان در هنگام استفاده از اپی نفرین همراه با بی حس کننده های موضعی در صورت ورود تصادفی به بستر عروقی مشاهده کرد. به نظر می رسد که این خطر با بتابلوکرهای انتخابی قلبی بسیار کمتر است.

فنیل پروپانولامین: فنیل پروپانول آمین (نورفدرین) در یک دوز 50 میلی گرمی می تواند فشار خون دیاستولیک را در داوطلبان سالم به مقادیر پاتولوژیک افزایش دهد. پروپرانولول عمدتاً از افزایش فشار خون ناشی از فنیل پروپانولامین جلوگیری می کند. با این حال، بتابلوکرها می توانند در بیمارانی که دوزهای بالای فنیل پروپانولامین دریافت می کنند، واکنش های فشار خون شریانی پادوکس ایجاد کنند. چندین مورد بحران فشار خون بالا در حین مصرف فنیل پروپانولامین گزارش شده است.

کینیدین: کینیدین متابولیسم متوپرولول را در گروه خاصی از بیماران مبتلا به هیدروکسیلاسیون سریع (تقریباً 90٪ از جمعیت در سوئد) مهار می کند و عمدتاً باعث افزایش قابل توجه غلظت پلاسمایی متوپرولول و افزایش بلوک β-آدرنرژیک می شود. اعتقاد بر این است که یک تعامل مشابه برای سایر بتا بلوکرها نیز مشخص است که در متابولیسم آنها ایزوآنزیم CYP2D6 نقش دارد.

کلونیدین: واکنش های فشار خون با قطع ناگهانی کلونیدین ممکن است با تشدید پذیرش همزمانمسدود کننده های بتا. در صورت مصرف همزمان، در صورت لزوم لغو کلونیدین، قطع بتابلوکرها باید چند روز قبل از قطع کلونیدین شروع شود.

ریفامپیسین: ریفامپیسین می تواند متابولیسم متوپرولول را افزایش داده و غلظت پلاسمایی آن را کاهش دهد. بیمارانی که همزمان متوپرولول و سایر بتابلوکرها (قطره های چشمی) یا مهارکننده های MAO مصرف می کنند باید به دقت تحت نظر باشند.

در مقابل پس‌زمینه مصرف بتا بلوکرها، داروهای بی‌حس کننده استنشاقی اثر افسردگی قلبی را افزایش می‌دهند.

در پس زمینه مصرف بتابلوکرها، بیمارانی که داروهای هیپوگلیسمی خوراکی دریافت می کنند ممکن است نیاز به تنظیم دوز دومی داشته باشند.

غلظت پلاسمایی متوپرولول ممکن است هنگام مصرف سایمتیدین یا هیدرالازین افزایش یابد.

گلیکوزیدهای قلبی، زمانی که همراه با بلوکرهای بتا استفاده می شوند، می توانند زمان هدایت AV را افزایش دهند و باعث برادی کاردی شوند.

شرایط فروش در داروخانه ها

دارو با نسخه تجویز می شود.

شرایط نگهداری دارو Betalok zok.

دارو باید دور از دسترس کودکان در دمای بالای 30 درجه سانتی گراد نگهداری شود. ماندگاری - 3 سال.

Betaloc یک مسدود کننده β1 است. این دارو برای درمان پاتولوژی های قلبی عروقی استفاده می شود. این دارو فقط برای بیماران بالغ قابل تجویز است. با توجه به نشانه های دقیق، در صورتی که سود برای مادر بیشتر از ضرر کودک باشد، بتالوک را می توان برای زنان باردار و شیرده تجویز کرد.

شرح و ترکیب

قرص Betalok گرد، دو محدب شکل. آنها سفید هستند. دارای خط و حکاکی «A/mE» هستند.

راه حل برای تجویز داخل وریدییک مایع بی رنگ شفاف است.

این دارو به عنوان یک ماده فعال وجود دارد.

در قرص ها، محصول دارویی حاوی مواد غیرفعال زیر است:

شکر شیر؛
E 572;
آئروسیل;
پوویدون؛
نشاسته کربوکسی متیل سدیم

به عنوان اجزای کمکی، محلول برای تزریق داخل وریدی حاوی کلرید سدیم و آب برای تزریق است.

هنگام مصرف Betaloc با داروهای زیر ممکن است نیاز به تنظیم دوز داشته باشید:

داروهای ضد آریتمی کلاس I؛
دیلتیازم;
آدرنالین؛
دیفن هیدرامین؛
داروهای ضد انعقادی غیراستروئیدی؛
فنیل پروپانول آمین؛
کینیدین؛
کلونیدین؛
ریفامپیسین

بیمارانی که بتالوک و ρ-بلکرها، مهارکننده‌های MAO را دریافت می‌کنند، باید تحت نظارت پزشکی باشند.

داروهای بی حس کننده استنشاقی ممکن است اثر افسردگی قلبی بتالوک را افزایش دهند.

ممکن است لازم باشد دوز داروهای خوراکی کاهنده قند خون را تنظیم کنید.

مصرف گلیکوزیدهای قلبی در طول درمان می تواند باعث برادی کاردی شود.

دستورالعمل های ویژه

اگر بتالوک باعث برادی کاردی شده باشد، باید دوز آن کاهش یابد یا درمان به طور کلی لغو شود.

فراهمی زیستی دارو در بیماران مبتلا به سیروز کبدی افزایش می یابد.

قبل از عمل، متخصص بیهوشی باید از مصرف بتالوک مطلع شود.

درمان را نمی توان به طور ناگهانی رها کرد. دوز باید به تدریج کاهش یابد (در اکثر بیماران، درمان را می توان در عرض 2 هفته متوقف کرد) تا 25 میلی گرم در روز. افرادی که از بیماری عروق کرونر رنج می برند باید در صورت قطع درمان تحت نظر پزشک باشند.

شوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که بتابلوکرها دریافت می کنند بسیار شدید است.

مصرف دارو می تواند باعث ضعف و سرگیجه شود، بنابراین هنگام رانندگی با خودرو باید مراقب باشید.

مصرف بیش از حد

بتالوک می تواند باعث مصرف بیش از حد شود که با علائم زیر ظاهر می شود:

افت فشار خون شدید؛
بلوک AV؛
برادی کاردی سینوسی؛
پوست آبی؛
حالت تهوع، ؛
گیجی؛
کما
توقف قلب؛
برونکواسپاسم

به قربانی یک انتروسوربنت برای نوشیدن داده می شود، معده شسته می شود و درمان علامتی تجویز می شود.

شرایط نگهداری

Betaloc باید به مدت 5 سال از تاریخ انتشار دارو دور از دسترس کودکان و در دمای حداکثر 25 درجه نگهداری شود.

آنالوگ ها

شما می توانید Betalok را با داروهای زیر جایگزین کنید:

- داروی مجارستانی که هست آنالوگ کامل Betaloc. این دارو به صورت قرص تولید می شود که فقط برای بیماران بزرگسال از جمله در دوران بارداری قابل تجویز است. منع مصرف درمان است.
متوکارد یک داروی لهستانی است که به صورت قرص تولید می شود. این شامل یک جزء فعال است. این دارو برای بیماران بالای 18 سال قابل تجویز است. با احتیاط، درمان با بتا بلوکر باید در دوران بارداری انجام شود. متوکارت در دوران شیردهی ممنوع است.
Hypotef یک داروی ترکیبی است که یکی از اجزای فعال آن می باشد. این دارو در قرص هایی تولید می شود که برای درمان استفاده می شود فشار خون شریانیدر بیماران بالای 45 سال Hypotef در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.
Logimax یک داروی ترکیبی حاوی فلودیپین است. این در قرص های مورد استفاده برای فشار خون شریانی در بیماران بالغ تولید می شود. Logimax نباید توسط زنان باردار یا شیرده مصرف شود.

مصرف آنالوگ به جای Betaloc فقط پس از مشورت با پزشک مجاز است، زیرا هر یک از جایگزین ها ویژگی های خاص خود را دارند و همه آنها با نسخه در دسترس هستند.

قیمت

هزینه Betalok به طور متوسط 345 روبل است. قیمت ها از 116 تا 967 روبل متغیر است.

در میان بسیاری از داروهای فشار خون، که بلای جان است دنیای مدرن، انتخاب تنها یک واحد که از همه نظر برای شما مناسب باشد دشوار است. اغلب خود پزشکان نمی دانند بیمارانشان به چه چیزی نیاز دارند و داروها را یکی پس از دیگری تجویز می کنند. نه هر فردی، به دلیل وجودشان فرصت های مالی، قادر به انجام چنین آزمایشاتی خواهد بود، زیرا داروها اکنون به مراتب ارزان هستند و همه نمی خواهند خوکچه هندی شوند، با این حال، بدون اینکه آن را روی خودتان امتحان کنید، نمی توانید چیزی را که برای شما خوب است پیدا کنید.

Betaloc دارویی است که سال هاست با موفقیت با فشار خون بالا و مشکلات مربوط به آن مبارزه می کند.

اثر دارو

Betaloc International نام عمومی(mn)، یک بتا بلوکر با عملکرد ضد آنژین است، یعنی این دارو حملات بیماری هایی مانند آنژین صدری و ایسکمی را متوقف می کند. علاوه بر این، آریتمی را از بین می برد، نرمال می کند تپش قلبو فشار خون را کاهش می دهد.

دارو دارد اقدام بلند مدت. اثر درمانی در طول روز مشاهده می شود. در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی که به مدت طولانی از Betaloc استفاده می کنند، تثبیت فشار خون مشاهده شده است که شاخص های آن طبیعی و در حالت استراحت و با فعالیت بدنی قابل توجه است.

این ابزار اثر تجمعی دارد.با استفاده منظم همه چیز از بین می رود درد و ناراحتی، مربوط نارسایی قلبی عروقی، فشار خون و سایر مشکلات قلب و عروق خونی، بهبود می یابد حالت عمومیبیمار، او را به زندگی عادی باز می گرداند.

دارو به طور کامل جذب بدن می شود. در کبد متابولیزه می شود ماده شیمیایی فعالدر نتیجه تقریباً به طور کامل حذف شد فرآیندهای متابولیک، تا حدی با ادرار در 3-4 ساعت.

این دارو در ثبت نام محصولات دارویی روسیه (RLS) ذکر شده است، جایی که می توانید دقیق ترین اطلاعات را در مورد آن بیابید.

فرم انتشار

Betaloc در قرص های محدب سفید تولید می شود. دوز متفاوت است - 25، 50 و 100 میلی گرم، که مصرف آن را بسیار راحت می کند. محصول دارویی. اگر داروخانه نداشته باشد، قرص ها مجاز به تقسیم به چند قسمت هستند دوز مناسبفقط آنها را نجوید، بلکه بلافاصله با نوشیدن مقدار کمی آب آنها را قورت دهید.

این دارو در تاول ها یا ویال های 14، 30 یا 100 قرص فروخته می شود.

همچنین به صورت آمپول برای استفاده داخل وریدی ساخته می شود. جعبه حاوی 5 آمپول 5 میلی لیتری است.

ترکیب

ترکیب عامل شامل ماده فعال متوپرولول سوکسینات است که مقدار آن به دوز بستگی دارد - 23.75. 47.5 و 95 میلی گرم، که مربوط به 25، 50 و 100 میلی گرم متوپرولول تارتارات، و همچنین مواد کمکی - پارافین، دی اکسید تیتانیوم، سدیم استئاریل فومارات، دی اکسید سیلیکون و غیره است.

برای تزریق، محلول شامل ماده فعال متوپرولول تارتارات - 5 میلی گرم، و مواد کمکی - آب تصفیه شده و کلرید سدیم است.

موارد مصرف

دارو بسته به بیماری موجود و شدت آن توسط پزشک تجویز می شود. دارو کاملا دارد طیف گسترده ایاقدامات عبارتند از:

ایسکمی و یکی از تظاهرات رایج آن - آنژین صدری.
فشار خون بالا مداوم ();
بحران فشار خون؛
نارسایی در کار قلب، همراه با تپش قلبلوب های قلب؛
تظاهرات نارسایی مزمن قلب با علائم هیپرتروفی بطن چپ.
تاکی کاردی فوق بطنی؛
آریتمی بطنی؛
اکستراسیستول بطنی؛
فلوتر دهلیزی؛
دوره توانبخشی پس از انفارکتوس میوکارد برای کاهش خطر مرگ؛
میگرن

خوددرمانی نکنید. این می تواند به شما آسیب بزرگی برساند!

نحوه مصرف دارو

قرص ها صبح قبل از غذا، بدون جویدن، با یک جرعه آب شسته می شود. دوز مطابق با تشخیص توسط پزشک تجویز می شود.

دوزها به شدت برای هر بیمار، بسته به بیماری وی، به صورت جداگانه تجویز می شوند:

در فشار خون- 50-100 میلی گرم. اگر نتوان با یک Betalok به نتیجه رسید، درمان می تواند پیچیده باشد.
آریتمی - 100-200 میلی گرم در طول روز؛
برای آنژین صدری 100-200 میلی گرم در روز نیز تجویز می شود که می توان آن را با سایر داروهای تجویز شده توسط پزشک مصرف کرد.
دوره بهبودی پس از انفارکتوس میوکارد - 200 میلی گرم در روز.
تظاهرات نارسایی مزمن قلبی - در دو هفته اول، دوز 25 میلی گرم است، سپس به 50 افزایش می یابد، حداکثر دوز روزانه 200 میلی گرم است.
نارسایی های عملکردی قلبی، همراه با تاکی کاردی - 100-200 میلی گرم؛
حملات میگرن - 100-200 میلی گرم.

محلول تزریقی با تاکی کاردی فوق بطنی به مقدار 5 میلی لیتر به صورت داخل وریدی تجویز می شود. در صورت لزوم، مصرف دارو را پس از 5 دقیقه تکرار کنید، دوز کل نباید بیش از 15 میلی لیتر باشد.

در صورت ایسکمی یا مشکوک به انفارکتوس، 5 میلی لیتر تجویز می شود.بعد از 2 دقیقه روش را تکرار کنید. بیش از 15 میلی لیتر تزریق نکنید. 15 دقیقه پس از آخرین تزریق، Betaloc شروع به مصرف خوراکی 50 میلی گرم هر 6 ساعت به مدت 48 ساعت می کند.

Betalok در کودکی و پیری

استفاده از این ابزار توسط کودکان و نوجوانان زیر 18 سال ممنوع است، زیرا مطالعات بالینی نشان نداده است که چه اثری دارد. محصول داروییبر این دستهبیماران.

بیماران در سنین بالا باید دوز تجویز شده توسط پزشک را رعایت کنند و به هیچ وجه به طور مستقل شرایط آن را تنظیم نکنند.

بارداری و شیردهی

نوشیدن Betaloc در تمام دوران بارداری و همچنین در دوران شیردهی منع مصرف دارد، با این حال، هنوز استثناهایی وجود دارد. این زمانی است که سود استفاده از دارو برای مادر آیندهبسیار بالاتر از آسیب احتمالیبرای یک کودک

این نوع داروها (بتابلوکرها) می توانند منجر به برادی کاردی جنین یا سایر عوارض جانبی شوند.

با شیر مادر، نوزاد فقط مقدار کمی متوپرولول دریافت می کند.

موارد منع مصرف

مطابق با دستورالعمل استفاده از Betalok، موارد منع مصرف زیادی وجود دارد. این دارو در موارد زیر منع مصرف دارد:

کاهش فشار خون;
انسداد دهلیزی بطنی (نقض هدایت تکانه های الکتریکی از دهلیزها به بطن ها) 2 و 3 درجه.
استفاده مداوم از داروهای اینوتروپیک (داروهایی که انقباض میوکارد را افزایش می دهند، به عنوان مثال، آدرنالین).
بارداری و شیردهی؛
نارسایی حاد قلبی؛
برادی کاردی سینوسی؛
اختلالات شدید گردش خون؛
شوک قلبی؛
کودکان زیر 18 سال؛
عدم تحمل فردی به اجزای دارو؛
اگر مشکوک به انفارکتوس میوکارد با نبض کمتر از 45 ضربه در دقیقه باشد و فشار سیستولیکزیر 100 میلی متر جیوه

زمانی که:

دیابت؛
آمفیزم ریه؛
برونشیت انسدادی؛
آسیب شناسی کبد و کلیه.

عوارض جانبی و مصرف بیش از حد

بتالوک در مقایسه با سایر بتابلوکرها به خوبی توسط بیماران تحمل می شود، با این حال، عوارض جانبی هنوز وجود دارد. شایان ذکر است:

کاهش شدید فشار و نبض؛
برادی کاردی یا تاکی کاردی؛
تنگی نفس، وازواسپاسم؛
تظاهرات آلرژیک؛
حالت تهوع یا استفراغ؛
درد در ناحیه شکم؛
سردرد؛
اختلال بینایی؛
اسهال یا یبوست؛
اختلالات خواب؛
تحریک پذیری یا خستگی زیاد؛
افسردگی.

در صورت مصرف بیش از حد، کاهش شدید فشار خون، برادی کاردی، آپنه، نارسایی قلبی، اختلال در عملکرد ریوی، از دست دادن یا اختلال هوشیاری، تشنج، سیانوز، ایست قلبی، کما و غیره. مواردی وجود داشته است که مسمومیت با Betalok منجر به مرگ فرد شده است.

سازگاری دارو با الکل

مانند هر دارویی که عملکرد قلب را بهبود می بخشد، Betaloc با الکل ناسازگار است، یعنی مصرف همزمان آنها ممنوع است.

اگر قصد مصرف الکل دارید، باید مصرف دارو را متوقف کنید:

استفاده از دارو را می توان از سر گرفت:

زنان یک روز پس از مصرف الکل؛
مردان - بعد از 20 ساعت.

پس از دوره درمان انجام شده توسط Betalok، استفاده از نوشیدنی های الکلیفقط بعد از یک ماه می تواند شروع شود.

Betaloc با بسیاری از داروها ناسازگار است. فهرست کردن همه چیز بی معنی است، زیرا پزشک معالج همچنان درمان با دارو را همراه با سایر داروها تنظیم می کند. من می خواهم فقط به بیشترین موارد اشاره کنم تفاوت های ظریف مهمدر این مرحله:

ترکیب Betaloc با تزریق وراپامیل به شدت ممنوع است. مصرف همزمان این داروها باعث برادی کاردی می شود.
اپی نفرین همچنین با متوپرولول ناسازگار است و باعث برادی کاردی و پرش ناگهانیفشار خون.
داروهای بیهوشی استنشاقی (ایزوفلوران، هالوتان و غیره) همراه با استفاده از بتالوک بر روی سیستم عصبی مرکزی اثر تضعیف کننده دارند.
داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی، مانند ایندومتاسین، اثر ضد فشار خون متوپرولول را کاهش می دهند.

نکات مهم

در هر صورت قطع فوری مصرف دارو غیرممکن است. آنها به تدریج لغو می شوند - در عرض دو هفته، دوز را کاهش می دهند و آن را به هیچ می رسانند.
اگر قرار است عمل کنید و از Betaloc استفاده می کنید، باید به متخصص بیهوشی خود اطلاع دهید.
با نارسایی شدید کلیه مصرف کنید این داروباید با احتیاط شدید انجام شود.
شایان ذکر است که هنگام مصرف دارو به دلیل کاهش فشار خون، گردش خون محیطی ممکن است بدتر شود.
افرادی که حرفه شان مربوط به رانندگی وسایل نقلیه است، مصرف دارو را قطع کنند، زیرا گاهی اوقات باعث خواب آلودگی و بی حالی می شود.

آنالوگ ها

تعداد زیادی آنالوگ از دارو وجود دارد. بسیاری از آنها در ترکیب و دستورالعمل استفاده مشابه هستند. در اینجا به برخی از آنها اشاره می کنیم:

سخت است که بگوییم کدام یک بهتر است، اما با قضاوت بر اساس بازخورد بیماران، از بین همه این داروها، Betaloc دارای حداقل است. اثرات جانبیو به بهترین وجه توسط بیماران تحمل می شود.

محتوا

داروی Betaloc یک بتا بلوکر است که به شکل قرص برای تجویز خوراکی تولید می شود. خود آنالوگ ساختاری Betaloc ZOK دارای فرمول بهبود یافته ماده فعال است، باعث عوارض جانبی کمتر و اثر بالینی پایدارتر می شود. که در عمل پزشکیاین دارو برای عادی سازی کار سیستم قلبی عروقی و کنترل سطح فشار خون تجویز می شود.

ترکیب و شکل انتشار

داروی Betaloc به شکل قرص های بیضی شکل، دو محدب برای مصرف خوراکی، روکش دار، سفید یا تقریباً سفید، با بریدگی در یک طرف و با کتیبه " تولید می شود. A/ms" - با یکی دیگر. هر قرص حاوی 25، 50 یا 100 میلی گرم ماده موثره متوپرولول سوکسینات است. این دارو در بطری های پلاستیکی 100 قرص بسته بندی شده است، دستورالعمل استفاده به هر بطری متصل شده است. ترکیب کاملهمه اشکال انتشار:

فرم انتشار	ماده فعال، میلی گرم	اجزای کمکی، میلی گرم
Betaloc ZOK 25 میلی گرم	متاپرولول سوکسینات - 23، 75	اتیل سلولز (21.5)، هیپروملوز (5.64)، پارافین (0.06)، دی اکسید سیلیکون (14.6)، دی اکسید تیتانیوم (1.41)، هیپرولز (6.13)، سلولز میکروکریستالی (94.9)، ماکروگل (1.41)، سدیم استریل 24.0.
Betaloc ZOK 50 میلی گرم	متوپرولول سوکسینات - 47.5	اتیل سلولز (23)، هیپروملوز (7)، سلولز میکروکریستالی (120)، پارافین (0.1)، دی اکسید سیلیکون (12)، دی اکسید تیتانیوم (1.6)، هیپرولوز (6.2)، ماکروگل (1.6)، سدیم استئاریل فومارات (0.3).
Betaloc ZOK 100 میلی گرم	متوپرولول سوکسینات - 95	اتیل سلولز (46)، هیپروملوز (9.8)، پارافین (0.2)، دی اکسید سیلیکون (24)، دی اکسید تیتانیوم (2.4)، هیپرولز (13)، سلولز میکروکریستالی (180)، ماکروگل (2.4)، سدیم استئاریل فومارات (0.5).

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

دارو Betaloc اشاره دارد گروه داروییمسدود کننده های انتخابی قلبی گیرنده های بتا1-آدرنرژیک، دارای اثرات ضد آنژینال، ضد آریتمی و کاهش فشار خون است. ماده فعال انقباض میوکارد و نبض (ضربان قلب) را کاهش می دهد، فشار خون را کاهش می دهد. با افزایش فعالیت بدنی یا استرس، اثر محرک کاتکول آمین ها را از بین می برد. با طولانی شدن دوره دیاستول (حالت آرام عضله قلب بین انقباضات)، نیاز اکسیژن میوکارد را کاهش می دهد.

هنگام مصرف Betaloc، کاهش سطح تری گلیسیرید و کاهش جزئی در سطح اسیدهای چرب آزاد و فراکسیون لیپوپروتئین با چگالی بالا در پلاسمای خون ثبت می شود. طبق مطالعات بالینی، در نتیجه استفاده طولانی مدت (به مدت چند سال)، کاهش سطح کلسترول خون ثبت شد.

اثر فارماکولوژیک در برابر پس زمینه انتشار آهسته ماده فعال رخ می دهد. غلظت پلاسمایی متوپرولول عملا تغییر نمی کند، به همین دلیل یک اثر بالینی پایدار برای یک روز یا بیشتر حفظ می شود. در عین حال، طبق مطالعات، احتمال عوارض جانبی به طور قابل توجهی کمتر از مصرف آنالوگ های دارو است.

جذب بستگی به مصرف غذا ندارد، ماده شیمیایی فعالجذب شده از دستگاه گوارشبه طور کامل پس از اولین دوز، فراهمی زیستی 50٪ ثبت می شود، پس از دوزهای بعدی، میزان به 70٪ افزایش می یابد. ارتباط با پروتئین های پلاسما به 5-10٪ می رسد. متوپروپول سوکسینات در کبد به سه متابولیت متابولیزه می شود. 95 درصد دارو از طریق ادرار دفع می شود. نیمه عمر 3-4 ساعت است.

موارد مصرف Betalok

قرص Betaloc ZOK به عنوان بخشی از درمان پیچیده نارسایی مزمن قلبی برای کاهش خطر انفارکتوس مجدد پس از مرحله حاد انفارکتوس میوکارد به عنوان وسیله ای برای جلوگیری از حملات میگرن تجویز می شود. با توجه به دستورالعمل استفاده، نشانه های مصرف دارو عبارتند از:

آنژین؛
اختلالات ریتم قلب؛
فشار خون شریانی؛
اختلالات عملکردی قلب، همراه با تاکی کاردی.

روش مصرف و مقدار مصرف

با توجه به دستورالعمل استفاده، Betaloc ZOK باید روزانه، یک بار در روز، ترجیحا در صبح مصرف شود. خوردن تاثیری بر جذب اجزای دارو ندارد. قرص ها به طور کامل، بدون شکستن، با مقدار زیادی مایع شسته می شوند. هنگام انتخاب دوز بهینه، نظارت منظم بر شاخص های ضربان قلب ضروری است. این دارو برای استفاده مداوم طولانی مدت (از 3-4 ماه یا بیشتر) در نظر گرفته شده است. دوزهای توصیه شده توسط دستورالعمل:

با فشار خون شریانی: 50 میلی گرم در روز. در صورت عدم وجود اثر درمانی، می تواند به تدریج به 100-200 میلی گرم در روز افزایش یابد (به توصیه و مطابق با دستورالعمل پزشک معالج).
در نارسایی مزمن قلب کلاس عملکردی 3-4: دوز اولیه - 12.5 میلی گرم در روز. علاوه بر این، بسته به واکنش بدن، دوز افزایش می یابد: پس از 2 هفته - تا 25 میلی گرم در روز، پس از 14 روز دیگر - تا 50 میلی گرم در روز. هر 14 روز یک بار، دوز دو برابر می شود تا اثر درمانی مطلوب حاصل شود. حداکثر دوز ممکن 200 میلی گرم در روز است. افزایش دوز روزانه فقط در صورتی امکان پذیر است که وضعیت بیمار پایدار باشد و لازم است شاخص های فعالیت قلبی و عملکرد کلیه نظارت شود.
در نارسایی مزمن قلبی کلاس عملکردی 2: دوز اولیه 25 میلی گرم در روز است. علاوه بر این، می تواند افزایش یابد: تا 50 میلی گرم پس از دو هفته اول تجویز، سپس هر 2 هفته دو برابر شود، تا زمانی که اثر درمانی مورد نظر حاصل شود. حداکثر دوز 200 میلی گرم در روز است.
برای پیشگیری از میگرن: 100-200 میلی گرم در روز.
با آریتمی و آنژین صدری: 100-200 میلی گرم در روز.
برای سایر اختلالات قلبی - از 100 تا 200 میلی گرم در روز، با افزایش تدریجی دوز.

دستورالعمل های ویژه

دستورالعمل استفاده Betalok حاوی دستورالعمل های جداگانه برای استفاده از وجوه قبل و بعد از عمل است. قبل از عمل آتی، توقف درمان توصیه نمی شود، متخصص بیهوشی باید در مورد این واقعیت که بیمار از بتابلوکرها استفاده می کند هشدار داده شود. بعد از غیر قلبی مداخلات جراحیکاهش دوز به دلیل افزایش خطر افت فشار خون شریانی، برادی کاردی یا سکته ضروری است.

در طول دوره درمان با Betalok، بیمار ممکن است حملات سرگیجه، سندرم را تجربه کند خستگی مزمن. فعالیت های مرتبط با مدیریت مکانیسم های پیچیدهو نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنش های روانی حرکتی (به عنوان مثال رانندگی وسایل نقلیه)، باید با احتیاط شدید انجام شود.

Betaloc ZOK و الکل

طبق دستورالعمل سازنده دارو، استفاده از نوشیدنی های الکلی در طول دوره درمان با استفاده از Betaloc ZOK منع مصرف دارد. مردان باید یک روز قبل از شروع درمان مصرف الکل را متوقف کنند، زنان - دو روز قبل.پس از درمان طولانی مدت (از 3 ماه یا بیشتر)، توصیه می شود حداقل یک ماه از نوشیدن الکل خودداری کنید.

تداخل دارویی

بتالوک را می توان همراه با سایر مسدود کننده های بتا آدرنرژیک، مهارکننده های مونوآمین اکسیداز و مسدود کننده های گانگلیونی تحت نظارت دقیق پزشک معالج و با نظارت منظم بر عملکرد قلبی مصرف کرد. هنگامی که با داروهای ضد آریتمی(دیلتیازم) ممکن است یک اثر اینوتروپیک یا کرونوتروپیک ایجاد کند، با داروهای بی حس کننده استنشاقی - یک اثر افسردگی قلبی.

غلظت جزء فعال Betaloc، طبق دستورالعمل استفاده، ممکن است تحت تأثیر مصرف القا کننده ها یا مهارکننده های آنزیم های میکروزومی کبدی قرار گیرد. هنگام مصرف ریفامپیسین، غلظت متاپرولول پلاسما کاهش می یابد، در حالی که هیدرالازین، فنی توئین، سایمتیدین و مهارکننده های بازجذب سروتونین افزایش می یابد. قبل از لغو کلونیدین، Betaloc 3-5 روز قبل لغو می شود.

با استفاده از مهارکننده های سیکلواکسیژناز، اثر ضد فشار خون مصرف Betaloc کاهش می یابد. با مصرف موازی داروهای ضد دیابت، تنظیم دوز بتا بلوکر مورد نیاز است. مصرف مشترک با وراپامیل، پروپافنون و سایر داروهای ضد آریتمی منع مصرف دارد.

اثرات جانبی

درمان با Betaloc در بیشتر موارد به خوبی تحمل می شود، عوارض جانبی ناشی از آن جزئی و به راحتی قابل برگشت است. دستورالعمل استفاده اثرات منفی احتمالی استفاده طولانی مدت زیر را شرح می دهد:

افزایش تظاهرات نارسایی قلبی؛
درد در ناحیه قلب؛
شوک قلبی؛
برادی کاردی؛
کاردیوپالموس؛
هیپوتانسیون ارتواستاتیک؛
انسداد دهلیزی بطنی درجه اول؛
آریتمی؛
تورم؛
اسهال؛
استفراغ، حالت تهوع؛
یبوست؛
درد شکم؛
برونکواسپاسم؛
تنگی نفس؛
افزایش تعریق؛
بثورات پوستی؛
افزایش وزن؛
افزایش خستگی؛
اختلال در تمرکز؛
سردرد؛
سرگیجه؛
خواب آلودگی؛
بیخوابی؛
افسردگی؛
تشنج؛
افزایش تحریک پذیری عصبی؛
اضطراب؛
خشکی غشاهای مخاطی حفره دهان؛
افسردگی؛
هپاتیت؛
نقض کبد؛
قانقاریا؛
تشدید پسوریازیس؛
حساسیت به نور؛
اختلال در طعم، بینایی، خشکی غشاهای مخاطی چشم؛
ورم ملتحمه؛
وزوز گوش؛
توهمات؛
ترومبوسیتوپنی؛
آرترالژی؛
اختلال عملکرد جنسی، ناتوانی جنسی.

مصرف بیش از حد

موارد مرگ ناشی از مسمومیت شدید بدن با یک دوز 7.5 گرمی دارو ثبت شده است. علائم مصرف بیش از حد عبارتند از:

دپرسیون تنفسی؛
کاهش فشار خون؛
برادی کاردی؛
نارسایی قلبی؛
بلوک دهلیزی؛
پرفیوژن محیطی ضعیف؛
آپنه؛
شوک قلبی؛
آسیستول؛
اختلالات هوشیاری؛
لرزش؛
برونکواسپاسم؛
استفراغ شدید؛
هیپوگلیسمی یا هیپرگلیسمی؛
تشنج؛
پارستزی
اسپاسم مری؛
هیپرکالمی؛
اختلال عملکرد کلیه

با توجه به دستورالعمل استفاده، درمان علامتی مورد نیاز است. در صورت لزوم می توان فعالیت های زیر را انجام داد:

لوله گذاری ریه به دنبال تهویه مناسب.
احیا؛
شستشوی معده و به دنبال آن استفاده از زغال چوب فعال.
کنترل نوار قلب؛
معرفی آتروپین (قبل از شستشوی معده)؛
تزریق گلوکز؛
تجویز داخل وریدی گلوکاگون؛
معرفی دوبوتامین یا دوپامین (با افسردگی میوکارد)؛
استفاده از تربوتالین، آدرنالین (برای تسکین حمله برونکواسپاسم)؛
معرفی محلول سدیم (با کمپلکس بطنی یا آریتمی).

موارد منع مصرف Betalok

دستورالعمل استفاده از آماده سازی Betaloc موارد منع مصرف زیر را برای استفاده از دارو شرح می دهد:

انسداد شریانی 2-3 درجه؛
درمان با داروهای اینوتروپیک؛
ضعف گره سینوسی؛
اختلالات فشار شریانی محیطی؛
برادی کاردی سینوسی؛
شوک قلبی؛
نارسایی قلبی در مرحله جبران؛
در انفارکتوس حادمیوکارد با ضربان نبض کمتر از 45 ضربه در دقیقه؛
فشار خون سیستولیک کمتر از 100 میلی متر؛
مدت زمان فاصله P-Q در ECG بیش از 0.24 ثانیه است.

شرایط فروش و ذخیره سازی

این دارو در داروخانه ها با نسخه به فروش می رسد. لازم است دارو در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود، ماندگاری بیش از سه سال از تاریخ صدور نیست.

نحوه جایگزینی Betaloc ZOK

در صورت عدم وجود اثر درمانی مورد نظر یا شناسایی موارد منع مصرف، می توان آنالوگ های زیر Betaloc ZOK را تجویز کرد:

Azoprol Retard یک مسدود کننده بتا آدرنرژیک بر پایه متاپرولول است.
وازوکاردین دارویی با اثرات ضد آریتمی، فشار خون و ضد آنژینال بر پایه متاپرولول تارتارات است.
کورویتول یک بتا بلوکر چربی دوست انتخابی است.
Metocor یک مسدود کننده بتا-1 است که برای تزریق داخل وریدی در نظر گرفته شده است.
متوپرولول یک بتا بلوکر انتخابی قلبی به شکل قرص برای مصرف خوراکی است.
Egilok Retard یک مسدود کننده بتا-1 بر پایه متاپروپولول است که به شکل قرص تولید می شود.

قیمت Betaloc

Betaloc در داروخانه ها فروخته می شود؛ هنگام خرید، ممکن است داروساز از شما بخواهد که نسخه پزشکی ارائه دهید. شما می توانید از قبل در دسترس بودن و هزینه دارو را در منبع اینترنتی مربوطه بررسی کنید. محدوده قیمت در داروخانه های مسکو برای اشکال مختلفرهایی.