Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, celulóza, laktóza, metylhydroxypropylcelulóza, magnéziumstearát, bezvodý koloidný kremík, makrogol, oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), mastenec.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové škatule.
Popis lieku CORDIPIN® CL na základe oficiálne schváleného návodu na použitie lieku a vyrobený v roku 2008. Dátum aktualizácie: ..0
Blokátor vápnikových kanálov. Inhibuje tok iónov vápnika cez membránu kardiomyocytov a hladkého svalstva ciev. Blokáda príjmu a akumulácie vápenatých iónov vo vnútri buniek vedie k rozšíreniu periférnych a koronárne cievy zníženie periférnej vaskulárnej rezistencie, zníženie afterloadu srdca a spotreby kyslíka myokardu.
Väčšinou na začiatku terapie tlkot srdca a srdcový výdaj sa môže znížiť v dôsledku aktivácie baroreceptorov. Pri dlhodobej liečbe nifedipínom sa srdcová frekvencia a srdcový výdaj vrátia na hodnoty, ktoré mali pred začiatkom liečby.
U pacientov s arteriálnej hypertenzie dochádza k výraznejšiemu poklesu krvného tlaku.
Odsávanie a rozvod
Uvoľňovanie nifedipínu z tabliet Cordipin CL je pomalé a takmer lineárne, t.j. uvoľňovanie prebieha na konštantnej úrovni. Po uvoľnení sa nifedipín rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu.
Minimálna hodnota C ss sa dosiahne po prvej dávke Cordipinu CL (po 24 hodinách). Keď sa už dosiahol rovnovážny stav, Css max nifedipínu v krvi sa zaznamená po 5,0 ± 2,7 hodinách.
Väzba nifedipínu na plazmatické proteíny je 94-99%.
Metabolizmus a vylučovanie
Nifedipín sa v tele takmer úplne biotransformuje.
T 1 / 2 je 14,9 ± 6 hodín Menej ako 1 % dávky sa vylúči močom v nezmenenej forme, 70 – 80 % dávky je vo forme metabolitov.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Pri zhoršenej funkcii obličiek je možné zvýšenie T 1/2.
Nastaviť individuálne.
Liečivo sa predpisuje v priemernej dávke 40 mg (1 tab.) 1-krát denne, a to na začiatku liečby aj počas dlhodobej liečby. V prípade potreby sa dávka zvýši na maximálne 80 mg (2 tablety) / deň v 1 alebo 2 dávkach.
Ak pacient zabudol užiť ďalšiu dávku lieku, ďalšia dávka sa nemá zdvojnásobiť.
O pacientov s poruchou funkcie obličiekúprava dávky zvyčajne nie je potrebná.
Tablety sa majú užívať po jedle, musia sa prehltnúť celé, bez lámania alebo žuvania, a zapiť pohárom vody.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: možné bolesť hlavy, sčervenanie tváre, opuch členkov;
Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo - závrat, únava.
Zo strany zažívacie ústrojenstvo: zriedkavo - nevoľnosť, pálenie záhy, zápcha, hnačka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
Zo strany pohybového aparátu: zriedkavo - svalová slabosť, svalové kŕče.
alergické reakcie: zriedka - kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Doposiaľ nebola stanovená bezpečnosť užívania Cordipinu CL počas tehotenstva, a preto sa liek nemá predpisovať tehotným ženám.
Nifedipín sa vylučuje z materské mlieko preto, ak je to potrebné, užívanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.
Na začiatku liečby Cordipinom CL, najmä ak sa používa súčasne s betablokátormi, je možná arteriálna hypotenzia. V takýchto prípadoch majú byť pacienti starostlivo sledovaní.
U pacientov s hypertrofickou kardiomyopatiou, nestabilnou angínou, diabetes mellitus, ťažkou poruchou funkcie pečene, pľúcnou hypertenziou a staršími pacientmi je potrebný lekársky dohľad, najmä na začiatku liečby.
Na pozadí liečby Cordipinom CL u pacientov s akútnou koronárnou insuficienciou v dôsledku reflexnej tachykardie môže dôjsť k zhoršeniu priebehu ochorenia koronárnych artérií (viac časté záchvaty angína).
Pri použití nifedipínu sú možné zmeny ukazovateľov alkalickej fosfatázy, ALT, AST, LDH. Tieto zmeny zvyčajne nie sú spojené s klinické prejavy, hoci v niektorých prípadoch boli pozorované príznaky cholestázy a žltačky.
Príjem Cordipinu CL sa má prerušiť 36 hodín pred plánovanou anestézou s použitím fentanylu.
Pred vykonaním inhalačného testu s metacholínom na stanovenie bronchiálnej hyperreaktivity sa má Cordipin CL tiež zrušiť.
Ak je potrebné liečbu ukončiť, dávka lieku sa má znižovať postupne, pretože pri prudkom vysadení lieku (najmä po dlhodobá liečba) je možný rozvoj abstinenčného syndrómu.
Počas obdobia liečby sa treba vyhnúť grapefruitovej šťave a alkoholu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
U niektorých pacientov, najmä na začiatku liečby, môže liek spôsobiť závraty, ktoré sú reverzibilné. Preto, kým sa nestanoví individuálna odpoveď pacienta na liečbu, človek by sa mal zdržať vedenia vozidla a zapájania sa do iných potenciálne nebezpečných činností.
Symptómy: nadmerná arteriálna hypotenzia;
Liečba: ak je pacient pri vedomí, vyvolajte zvracanie. Je potrebné starostlivo sledovať stav hemodynamiky, symptomatickú terapiu.
Pri súčasnom použití Cordipinu CL s inými antihypertenzívami, betablokátormi, diuretikami, nitroglycerínom a izosorbidmononitrátom alebo dinitrátom dlhodobo pôsobiace dochádza k synergickému účinku na krvný tlak.
Pri súčasnom použití Cordipinu CL a fentanylu je možné ďalšie zníženie krvného tlaku.
Pri súčasnom použití cordipinu CL s cimetidínom, tricyklickými antidepresívami, ranitidínom je možné zvýšiť antihypertenzný účinok nifedipínu.
Rifampicín indukuje aktivitu pečeňových enzýmov, urýchľuje metabolizmus nifedipínu, čo vedie k zníženiu účinnosti nifedipínu.
Pri súčasnom použití s prípravkami vápnika sa terapeutická účinnosť Cordipinu CL znižuje.
Pri súčasnom použití Cordipinu CL a digoxínu, karbamazepínu, fenytoínu a teofylínu sa koncentrácie teofylínu v krvnej plazme zvyšujú.
Pri súčasnom použití Cordipinu CL a chinidínu sa jeho koncentrácia v krvnej plazme znižuje.
Účinok Cordipinu CL je možné zosilniť súčasným použitím s grapefruitovou šťavou a etanolom.
Inštrukcie na používanie
Cordipin XL tab. 40 mg #20
Liekové formy
tablety 40 mg
Synonymá
Adalat
Vero-Nifedipin
Calciguard retard
Kordafen
Cordaflex
Kordaflex RD
Cordipin
Cordipin retard
corinfar
Osmo-Adalat
Fenigidin
Skupina
Dihydropyridínové blokátory vápnikových kanálov
Medzinárodný nechránený názov
nifedipín
Zlúčenina
Liečivo je nifedipín.
Výrobcovia
Krka d.d. (Slovinsko), Krka d.d., Novo Mesto (Slovinsko)
farmakologický účinok
Antianginózne, hypotenzívne. Blokuje vápnikové kanály, inhibuje transmembránový vstup iónov vápnika do buniek hladkého svalstva arteriálnych ciev a kardiomyocytov. Rozširuje periférne, hlavne arteriálne cievy, vr. koronárne, znižuje arteriálny tlak, znižuje celkovú periférny odpor ciev a afterloadu na srdci. Zvyšuje koronárny prietok krvi, znižuje silu srdcových kontrakcií, prácu srdca a spotrebu kyslíka myokardu. Zlepšuje funkciu myokardu a pomáha zmenšiť veľkosť srdca pri chronickom zlyhaní srdca. Znižuje tlak v pľúcna tepna, má pozitívny vplyv na cerebrálnu hemodynamiku. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, má antiaterogénne vlastnosti, zlepšuje poststenotickú cirkuláciu pri ateroskleróze. Zvyšuje vylučovanie sodíka a vody, znižuje tonus myometria. Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva. Biologická dostupnosť všetkých liekových foriem je 40 – 60 %. Asi 90 % podanej dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Po perorálnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia vytvorí po 30 minútach, polčas je 2-4 hodiny.Vylučuje sa obličkami vo forme neaktívnych metabolitov a stolicou. V malých množstvách prechádza cez BBB a placentárnu bariéru, preniká do materského mlieka. Nevykazuje mutagénne a karcinogénne účinky.
Vedľajší účinok
Na strane kardiovaskulárneho systému a krvi (krvotvorba, hemostáza: sčervenanie tváre s pocitom tepla, búšenie srdca, tachykardia, hypotenzia (až mdloby), bolesti podobné angíne pectoris, veľmi zriedkavo - anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura.Zboku nervový systém a zmyslových orgánov: závrat, bolesť hlavy, stupor, zmena zrakového vnímania, zhoršená citlivosť rúk a nôh. Na strane tráviaceho traktu: zápcha, nevoľnosť, hnačka, hyperplázia ďasien (pri dlhodobej liečbe), zvýšená aktivita pečeňových transamináz. Z dýchacieho systému: bronchospazmus. Z muskuloskeletálneho systému: myalgia, tremor. Alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, exantém, exfoliatívna dermatitída. Iné: opuch a začervenanie rúk a nôh, fotodermatitída, hyperglykémia, gynekomastia (u starších pacientov), pocit pálenia v mieste vpichu (pri intravenóznom podaní).
Indikácie na použitie
Arteriálna hypertenzia vrátane hypertenznej krízy, prevencia záchvatov anginy pectoris (vrátane Prinzmetalovej anginy pectoris), hypertrofická kardiomyopatia (obštrukčná atď.), Raynaudova choroba, pľúcna hypertenzia, broncho-obštrukčný syndróm.
Kontraindikácie
precitlivenosť, akútne obdobie infarkt myokardu (prvých 8 dní), kardiogénny šok, ťažká aortálna stenóza, srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, ťažká arteriálna hypotenzia, tachykardia, gravidita, laktácia. Obmedzenia používania: Mali by ste sa zdržať používania lieku pediatrická prax pretože bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u detí nebola stanovená.
Predávkovanie
Symptómy: ťažká bradykardia, bradyarytmia, arteriálna hypotenzia, v závažných prípadoch - kolaps, pomalé vedenie. Keď dostanete Vysoké číslo retardované tablety, príznaky intoxikácie sa objavia najskôr po 3-4 hodinách a môžu sa navyše prejaviť stratou vedomia až kómou, kardiogénnym šokom, kŕčmi, hyperglykémiou, metabolická acidóza, hypoxia. Liečba: výplach žalúdka, recepcia aktívne uhlie, zavedenie norepinefrínu, chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého v roztoku atropínu intravenózne. Hemodialýza je neúčinná.
Interakcia
Zvýšte hypotenzívny účinok - nitráty, diuretiká, beta-blokátory, tricyklické antidepresíva, fentanyl, alkohol. Zvyšuje aktivitu teofylínu, znižuje renálny klírens digoxínu. Posilňuje vedľajšie účinky vinkristín (znižuje vylučovanie). Zvyšuje biologickú dostupnosť cefalosporínov (cefixím). Cimetidín a ranitidín zvyšujú plazmatické hladiny. Diltiazem spomaľuje metabolizmus (nevyhnutné zníženie dávky nifedipínu). Nekompatibilné s rifampicínom (urýchľuje biotransformáciu a neumožňuje vytváranie účinných koncentrácií). Grapefruitový džús ( veľké množstvo) zvyšuje biologickú dostupnosť. Zvyšuje koncentráciu srdcových glykozidov v krvi.
špeciálne pokyny
Starším pacientom sa odporúča znížiť dennú dávku (znížený metabolizmus). Počas jazdy používajte opatrne Vozidlo a ľudí, ktorých povolanie súvisí zvýšená koncentrácia pozornosť. Liek sa má vysadiť postupne. U pacientov so stabilnou angínou na začiatku liečby môže dôjsť k paradoxnému zvýšeniu anginóznej bolesti, s ťažkou koronárnou sklerózou a nestabilnou angínou, zhoršením ischémie myokardu. Neodporúča sa používať krátkodobo pôsobiace lieky na dlhodobú liečbu anginy pectoris alebo arteriálnej hypertenzie, pretože. je možný rozvoj nepredvídateľných zmien krvného tlaku a reflexnej angíny.
Podmienky skladovania
Skladujte pri izbovej teplote, na chladnom suchom mieste, mimo dosahu detí.
Zloženie a forma uvoľňovania
Tablety - 1 tab.:
- Účinná látka: nifedipín 40 mg.
- Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, celulóza, laktóza, hypromelóza (metylhydroxypropylcelulóza), magnéziumstearát, bezvodý koloidný oxid kremičitý.
- Zloženie obalu: hypromelóza (metylhydroxypropylcelulóza), makrogol 6000, makrogol 400, červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), mastenec.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové balenia.
Opis liekovej formy
Červenohnedé, filmom obalené, okrúhle, bikonvexné tablety s riadeným uvoľňovaním.
Charakteristický
Cordipin® HL - liek zo skupiny BKK.
farmakologický účinok
Selektívny blokátor vápnikových kanálov triedy II, derivát dihydropyridínu. Inhibuje vstup vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva ciev. Má antianginózny a hypotenzívny účinok. Znižuje tonus hladkého svalstva ciev. Rozširuje koronárne a periférne tepny, znižuje OPSS, krvný tlak a mierne kontraktilitu myokardu, znižuje afterload a potrebu myokardu kyslíkom. Zlepšuje koronárny prietok krvi. Prakticky žiadna antiarytmická aktivita. Neinhibuje vedenie myokardu.
Farmakokinetika
Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Metabolizuje sa počas „prvého prechodu“ pečeňou. Väzba na bielkoviny je 92-98%. Metabolizuje sa v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. T1 / 2 - asi 2 hodiny.Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme metabolitov a v stopových množstvách nezmenený; 20 % sa vylučuje cez črevá ako metabolity.
Farmakodynamika
Cordipin® HL blokuje tok iónov vápnika cez membránu buniek srdcového svalu a hladkého svalstva ciev. Blokáda príjmu a akumulácie vápenatých iónov vo vnútri buniek vedie k expanzii periférnych a koronárnych ciev, zníženiu periférnej cievnej rezistencie, zníženiu afterloadu srdca, zvýšeniu koronárny prietok krvi a znížená spotreba kyslíka myokardom. Prevažne na začiatku liečby môže dôjsť k zníženiu srdcovej frekvencie a srdcového výdaja v dôsledku aktivácie baroreceptorového reflexu. Pri dlhodobej liečbe nifedipínom sa srdcová frekvencia a srdcový výdaj vrátia na hodnoty, ktoré mali pred začiatkom liečby. U pacientov s arteriálnou hypertenziou sa pozoruje výraznejší pokles krvného tlaku.
Klinická farmakológia
Blokátor vápnikových kanálov. Antianginózne a antihypertenzívne liečivo.
Indikácie na použitie
Prevencia záchvatov angíny (vrátane vazospastickej angíny), v niektorých prípadoch - zmiernenie záchvatov angíny; arteriálna hypertenzia, hypertenzné krízy; Raynaudova choroba.
Kontraindikácie na použitie
Arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90 mm Hg), kolaps, kardiogénny šok, ťažké srdcové zlyhanie, ťažká aortálna stenóza; precitlivenosť na nifedipín.
Použitie v tehotenstve a u detí
Adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti nifedipínu počas tehotenstva sa neuskutočnili. Užívanie nifedipínu počas tehotenstva sa neodporúča.
Keďže nifedipín sa vylučuje do materského mlieka, jeho použitiu počas laktácie sa treba vyhnúť alebo dojčenie počas liečby prerušiť.
V experimentálnych štúdiách boli odhalené embryotoxické, fetotoxické a teratogénne účinky nifedipínu.
Vedľajšie účinky
Zo strany kardiovaskulárneho systému: hyperémia kože, pocit tepla, tachykardia, arteriálna hypotenzia, periférny edém; zriedkavo - bradykardia, ventrikulárna tachykardia, asystólia, zvýšené záchvaty angíny.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, pálenie záhy, hnačka; zriedkavo - zhoršenie funkcie pečene; v ojedinelých prípadoch - hyperplázia ďasien. Pri dlhodobom používaní v vysoké dávky možné dyspeptické symptómy, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, intrahepatálna cholestáza.
Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy. Pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach sú možné parestézie, bolesti svalov, triaška, mierne poruchy videnia a poruchy spánku.
Z hemopoetického systému: v ojedinelých prípadoch - leukopénia, trombocytopénia.
Z močového systému: zvýšenie dennej diurézy. Pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach je možná porucha funkcie obličiek.
Zo strany endokrinný systém: v ojedinelých prípadoch - gynekomastia.
Alergické reakcie: kožná vyrážka.
Lokálne reakcie: pri intravenóznom podaní je možné pálenie v mieste vpichu.
Do 1 minúty po intrakoronárnom podaní je možný negatívny inotropný účinok nifedipínu, zvýšenie srdcovej frekvencie a arteriálna hypotenzia; tieto príznaky postupne vymiznú po 5-15 minútach.
lieková interakcia
Pri súčasnom použití s antihypertenzívami, diuretikami, fenotiazínovými derivátmi sa antihypertenzný účinok nifedipínu zvyšuje.
Pri súčasnom použití s anticholinergikami sú u starších pacientov možné poruchy pamäti a pozornosti.
Pri súčasnom použití s beta-blokátormi je možný rozvoj závažnej arteriálnej hypotenzie; v niektorých prípadoch - vývoj srdcového zlyhania.
Pri súčasnom použití s nitrátmi sa zvyšuje antianginózny účinok nifedipínu.
Pri súčasnom použití s prípravkami vápnika sa účinnosť nifedipínu znižuje v dôsledku antagonistickej interakcie spôsobenej zvýšením koncentrácie iónov vápnika v extracelulárnej tekutine.
Boli opísané prípady rozvoja svalovej slabosti pri súčasnom použití so soľami horčíka.
Pri súčasnom použití s digoxínom je možné spomaliť vylučovanie digoxínu z tela a následne zvýšiť jeho koncentráciu v krvnej plazme.
Pri súčasnom použití s diltiazemom sa zvyšuje antihypertenzívny účinok.
Pri súčasnom použití s teofylínom sú možné zmeny koncentrácie teofylínu v krvnej plazme.
Rifampicín indukuje aktivitu pečeňových enzýmov, urýchľuje metabolizmus nifedipínu, čo vedie k zníženiu jeho účinnosti.
Pri súčasnom použití s fenobarbitalom, fenytoínom, karbamazepínom sa koncentrácia nifedipínu v krvnej plazme znižuje.
Existujú správy o zvýšení koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme a zvýšení jeho AUC pri súčasnom použití s flukonazolom, itrakonazolom.
Pri súčasnom použití s fluoxetínom sa môžu vedľajšie účinky nifedipínu zvýšiť.
V niektorých prípadoch je pri súčasnom použití s chinidínom možné zníženie koncentrácie chinidínu v krvnej plazme a po zrušení nifedipínu je možné významné zvýšenie koncentrácie chinidínu, ktoré je sprevádzané predĺžením QT interval na EKG.
Cimetidín a v menšej miere ranitidín zvyšujú plazmatickú koncentráciu nifedipínu a tým zvyšujú jeho antihypertenzný účinok.
Etanol môže zvýšiť účinok nifedipínu (nadmerná arteriálna hypotenzia), ktorý spôsobuje závraty a iné nežiaduce reakcie.
Dávkovanie
Individuálne. Pri perorálnom podaní je počiatočná dávka 10 mg 3-4 krát denne. V prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje na 20 mg 3-4 krát denne. V špeciálnych prípadoch ( variantná angínaťažká arteriálna hypertenzia) krátky čas dávka sa môže zvýšiť na 30 mg 3-4 krát denne. Na baňkovanie hypertenzná kríza, ako aj pri záchvate anginy pectoris, možno použiť sublingválne v dávke 10 – 20 mg (zriedkavo 30 mg).
In / in na úľavu od záchvatu anginy pectoris alebo hypertenznej krízy - 5 mg počas 4-8 hodín.
Intrakoronárne na zmiernenie akútnych spazmov koronárnych artérií sa podáva bolus 100-200 mcg. Pri stenóze veľkých koronárnych ciev je počiatočná dávka 50-100 mcg.
Maximálne denné dávky: pri perorálnom podaní - 120 mg, pri intravenóznom podaní - 30 mg.
Predávkovanie
Symptómy: spôsobuje periférnu vazodilatáciu s ťažkou a možno dlhotrvajúcou systémovou arteriálnou hypotenziou: bolesť hlavy, sčervenanie kože tváre, dlhotrvajúci výrazný pokles krvného tlaku, inhibícia aktivity sínusového uzla, bradykardia a / alebo tachykardia, bradyarytmia. Pri ťažkej otrave - strata vedomia, kóma. Liečba: štandardné postupy odstránenie lieku z tela (podanie aktívneho uhlia, výplach žalúdka), obnovenie stabilných hemodynamických parametrov, starostlivé sledovanie činnosti srdca, pľúc a vylučovacieho systému. Vápnikové prípravky sú antidotum, je uvedené v / v úvode 10% roztoku chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého, po ktorom nasleduje prechod na dlhodobú infúziu. Kvôli vysoký stupeň na plazmatické bielkoviny, hemodialýza nie je účinná. Odporúča sa sledovať obsah glukózy v krvi (môže sa znížiť uvoľňovanie inzulínu) a elektrolytov (draslík, vápnik). Klírens nifedipínu je zvýšený u pacientov s poruchou funkcie pečene.
Preventívne opatrenia
Nifedipín sa má používať iba v klinickom prostredí pod prísnym dohľadom lekára akútny infarkt myokard, ťažké poruchy cerebrálny obeh, cukrovka, poruchy pečene a obličiek, s malígnou arteriálnou hypertenziou a hypovolémiou, ako aj u pacientov na hemodialýze. U pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek sa treba vyhnúť vysokým dávkam nifedipínu. U starších pacientov je pravdepodobnejšie, že budú mať znížený prietok krvi mozgom v dôsledku závažnej periférnej vazodilatácie.
Pri perorálnom podaní možno nifedipín žuť, aby sa urýchlil účinok.
Ak sa počas liečby objaví bolesť za hrudnou kosťou, nifedipín sa má vysadiť. Zrušenie nifedipínu by malo byť postupné, pretože pri náhlom prerušení príjmu (najmä po dlhodobej liečbe) je možný rozvoj abstinenčného syndrómu.
Pri intrakoronárnom podaní v prítomnosti stenózy dvoch ciev sa nifedipín nemá podávať do tretej otvorenej cievy kvôli nebezpečenstvu výrazného negatívneho inotropného účinku.
Počas kurzová liečba vyhýbajte sa pitiu alkoholu kvôli riziku nadmerného poklesu krvného tlaku.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Na začiatku liečby sa treba vyhnúť vedeniu vozidla a iným potenciálne nebezpečným činnostiam, ktoré si vyžadujú rýchlosť. psychomotorické reakcie. V priebehu ďalšej liečby sa miera obmedzenia určuje v závislosti od individuálnej znášanlivosti nifedipínu.
Popis
Okrúhle, bikonvexné, červenohnedé filmom obalené tablety.
Uvoľňovanie nifedipínu z tabliet Cordipin® CL je veľmi pomalé, takmer lineárne, t.j. uvoľňovanie prebieha na konštantnej úrovni. Uvoľnený z tabliet sa nifedipín rýchlo a takmer úplne absorbuje. Nižšia hodnotaúroveň rovnovážnej koncentrácie sa dosiahne po užití prvej dávky Cordipinu® CL (po 24 hodinách). Po dosiahnutí rovnovážneho stavu sa Cmax liečiva dosiahne 5 hodín ± 2,7 hodín po perorálnom podaní. Účinok lieku trvá 24 hodín, takže ho stačí predpísať raz denne. Väzba nifedipínu na proteíny je 94–99 %. Nifedipín je takmer úplne metabolizovaný. T1 / 2 - 14,9 h ± 6 h, menej ako 1 % dávky liečiva sa vylúči močom v nezmenenej forme. 70 – 80 % podanej dávky sa vylúči močom vo forme metabolitov. Eliminácia nifedipínu môže byť spomalená poruchou funkcie obličiek.
Cordipin® HL blokuje tok iónov vápnika cez membránu buniek srdcového svalu a hladkého svalstva ciev. Blokáda príjmu a akumulácie vápenatých iónov vo vnútri buniek vedie k rozšíreniu periférnych a koronárnych ciev, zníženiu periférneho vaskulárneho odporu, zníženiu afterloadu srdca, zvýšeniu prietoku krvi koronárnymi cievami a zníženiu potreby kyslíka v myokarde. .
Prevažne na začiatku liečby môže dôjsť k zníženiu srdcovej frekvencie a srdcového výdaja v dôsledku aktivácie baroreceptorového reflexu. Pri dlhodobej liečbe nifedipínom sa srdcová frekvencia a srdcový výdaj vrátia na hodnoty, ktoré mali pred začiatkom liečby. U pacientov s arteriálnou hypertenziou sa pozoruje výraznejší pokles krvného tlaku.
Odporúča sa ukončiť liečbu Cordipinom® CL postupne.
Treba mať na pamäti, že angina pectoris sa môže objaviť na začiatku liečby, najmä po nedávnom náhlom vysadení betablokátorov (posledné sa majú vysadzovať postupne).
Súčasné podávanie beta-blokátorov sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom, pretože to môže spôsobiť nadmerné zníženie krvného tlaku av niektorých prípadoch aj zhoršenie príznakov srdcového zlyhania.
S ťažkým srdcovým zlyhaním sa liek dávkuje veľmi opatrne.
Diagnostické kritériá na predpisovanie lieku na vazospastickú angínu sú: klasické klinický obraz sprevádzané zvýšením ST segmentu, výskytom ergonovinou indukovanej angíny alebo kŕčov koronárnych tepien detekcia koronárneho spazmu počas angiografie alebo detekcia angiospastického komponentu bez potvrdenia (napríklad s iným prahom napätia alebo s nestabilnou angínou, keď údaje z elektrokardiogramu naznačujú prechodný angiospazmus).
U pacientov s ťažkou obštrukčnou kardiomyopatiou existuje po užití nifedipínu riziko zvýšenia frekvencie, závažnosti prejavov a trvania záchvatov angíny pectoris; v tomto prípade je potrebné liek zrušiť.
U pacientov na hemodialýze s vysokým krvným tlakom a nezvratným zlyhaním obličiek so zníženým celkovým množstvom krvi treba liek užívať opatrne, môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku.
Pacienti s poruchou funkcie pečene sú starostlivo sledovaní a v prípade potreby znižujú dávku lieku a/alebo užívajú iné dávkové formy nifedipín. Ak sa počas liečby od pacienta vyžaduje chirurgická intervencia pod celková anestézia, je potrebné informovať anestéziológa o charaktere vykonávanej terapie.
Počas liečby je to možné pozitívne výsledky pri vykonávaní priamej Coombsovej reakcie a laboratórnych testov na antinukleárne protilátky.
S opatrnosťou sa má podávať súčasne s dizopyramidom a flekainamidom kvôli možnému zvýšeniu negatívneho inotropného účinku.
Vplyv na schopnosť riadiť auto alebo iné mechanizmy. U niektorých pacientov, najmä na začiatku liečby, môže liek spôsobiť závraty, ktoré znižujú schopnosť viesť vozidlo alebo iné mechanizmy. V budúcnosti sa miera obmedzení určuje v závislosti od individuálnej znášanlivosti lieku.
Tablety, filmom obalené, s riadeným uvoľňovaním 1 tab. nifedipín 40 mg pomocné látky: MCC; celulóza; laktóza; hypromelóza (metylhydroxypropylcelulóza); stearan horečnatý; oxid kremičitý koloidný bezvodý obal - hypromelóza (metylhydroxypropylcelulóza); makrogol 6000; makrogol 400; farbivo - oxid železitý červený (E172); oxid titaničitý (E171); mastenec
v blistri 10 ks; v kartónovom balení 2 blistre.
Aplikácia
arteriálna hypertenzia;
stabilná angína pectoris (angina pectoris);
vazospastická angína.
Vymenovanie nifedipínu tehotným ženám je indikované iba vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Nifedipín sa neodporúča používať v prvom trimestri gravidity.
Liek sa vylučuje do materského mlieka, preto sa počas užívania lieku odporúča prestať dojčiť.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: prejavy nadmernej vazodilatácie (asymptomatické zníženie krvného tlaku, návaly krvi do tváre, návaly kože na tvári, pocit tepla), tachykardia, palpitácie, arytmia, periférny edém, rozvoj alebo zhoršenie srdcového zlyhania (častejšie zhoršenie už existujúceho), retrosternálna bolesť; zriedkavo - nadmerný pokles krvného tlaku, mdloby, u niektorých pacientov, najmä na začiatku liečby, sa môžu vyskytnúť záchvaty angíny pectoris, čo si vyžaduje vysadenie lieku. Boli opísané ojedinelé prípady infarktu myokardu.
Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, závrat, únava, slabosť, ospalosť. Pri dlhotrvajúcom požití vysokých dávok - parestézia končatín, depresia, úzkosť, pri dlhodobom používaní vysokých dávok - extrapyramídové (parkinsonské) poruchy (ataxia, "masková" tvár, šouravá chôdza, stuhnutosť pohybov rúk a nôh chvenie rúk a prstov, ťažkosti s prehĺtaním).
Z tráviaceho systému: sucho v ústach, strata chuti do jedla, dyspepsia (nevoľnosť, hnačka alebo zápcha); zriedkavo - gingiválna hyperplázia (krvácanie, bolestivosť, opuch), pri dlhodobom používaní - abnormálna funkcia pečene (intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz).
Na strane hematopoetických orgánov: anémia, asymptomatická agranulocytóza, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, leukopénia.
Alergické reakcie: zriedkavo - pruritus, exantém, exfoliatívna dermatitída, fotodermatitída; veľmi zriedka - autoimunitná hepatitída.
Z muskuloskeletálneho systému: artritída, zriedkavo - artralgia, opuch kĺbov, myalgia, kŕče horných a dolných končatín.
Z močového systému: zvýšenie dennej diurézy, zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov s renálnou insuficienciou).
Iné: zriedkavo - dýchavičnosť, kašeľ; veľmi zriedkavo - zhoršenie zraku (vrátane prechodnej slepoty pri maximálnej koncentrácii nifedipínu v krvnej plazme), gynekomastia (u starších pacientov úplne vymiznúca po vysadení lieku), hyperglykémia, galaktorea, pľúcny edém, bronchospazmus, prírastok hmotnosti.
Závažnosť poklesu krvného tlaku sa zvyšuje pri súčasnom použití iných antihypertenzíva, betablokátory, nitráty, cimetidín (v menšej miere ranitidín), inhalačné anestetiká, diuretiká a tricyklické antidepresíva. Lieky zo skupiny BMCC môžu ďalej zvýšiť negatívny inotropný účinok (zníženie sily kontrakcia srdca) taký antiarytmické lieky ako amiodarón a chinidín.
Nifedipín spôsobuje zníženie koncentrácie chinidínu v krvnej plazme, po vysadení nifedipínu môže dôjsť k prudkému zvýšeniu koncentrácie chinidínu.
Zvyšuje plazmatickú koncentráciu digoxínu a teofylínu, a preto sa má monitorovať klinický účinok a obsah digoxínu a teofylínu v krvnej plazme.
Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (rifampicín atď.) znižujú koncentráciu nifedipínu. V kombinácii s nitrátmi sa zvyšuje tachykardia.
Hypotenzívny účinok znižujú sympatomimetiká, NSAID, estrogény, prípravky vápnika.
Nifedipín môže z väzby na bielkoviny vytesniť lieky s vysokým stupňom väzby (vrátane nepriamych antikoagulancií – kumarínové a indandiónové deriváty, antikonvulzíva, NSAID, chinín, salicyláty, sulfinpyrazón), v dôsledku čoho sa môže zvýšiť ich koncentrácia v krvnej plazme.
Nifedipín inhibuje vylučovanie vinkristínu z tela a môže spôsobiť jeho zvýšenie vedľajšie účinky vinkristínu, ak je to potrebné, znížte dávku vinkristínu.
Lítiové prípravky môžu zvýšiť toxické účinky (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, tinitus). Pri súčasnom vymenovaní cefalosporínov (napríklad cefixímu) a nifedipínu u probandov sa biologická dostupnosť cefalosporínu zvýšila o 70%. Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, a preto je ich súčasné podávanie kontraindikované.
Potláča metabolizmus prazosínu a iných alfa-blokátorov, v dôsledku čoho je možné zvýšenie hypotenzného účinku. Prokaínamid, chinidín a iné lieky, ktoré predlžujú QT interval, zvyšujú negatívny inotropný účinok a môžu zvýšiť riziko významného predĺženia QT intervalu.
Vnútri po jedle prehltnite tablety celé a zapite pohárom vody, nerozlomte ich, nerozhryzte. Dávkovací režim lieku je individuálny. Zvyčajná dávka Kordipinu® CL s riadeným uvoľňovaním na začiatku terapie aj pri dlhodobej liečbe je 1 tabuľka. liek (40 mg), užívaný 1-krát denne; maximálna odporúčaná dávka sú 2 tablety. (80 mg) denne v 1 alebo 2 dávkach.
Ak pacient zabudol užiť ďalšiu dávku Cordipinu® CL, ďalšia dávka sa nemá zdvojnásobiť.
Symptómy: spôsobuje periférnu vazodilatáciu s ťažkou a možno dlhotrvajúcou systémovou arteriálnou hypotenziou: bolesť hlavy, sčervenanie kože tváre, dlhotrvajúci výrazný pokles krvného tlaku, inhibícia aktivity sínusového uzla, bradykardia a / alebo tachykardia, bradyarytmia. Pri ťažkej otrave - strata vedomia, kóma.
Liečba: štandardné postupy na odstránenie liečiva z tela (podanie aktívneho uhlia, výplach žalúdka), obnovenie stabilných hemodynamických parametrov, starostlivé sledovanie činnosti srdca, pľúc a vylučovacieho systému.
Vápnikové prípravky sú antidotum, je uvedené v / v úvode 10% roztoku chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého, po ktorom nasleduje prechod na dlhodobú infúziu.
Vzhľadom na vysoký stupeň väzby na plazmatické bielkoviny nie je hemodialýza účinná.
Klírens nifedipínu je zvýšený u pacientov s poruchou funkcie pečene.
Precitlivenosť na nifedipín alebo iné deriváty dihydropyridínu, ďalšie zložky lieku (každá tableta Cordipin® HL obsahuje 30 mg laktózy, preto sa liek neodporúča pri deficite laktázy, galaktozémii, malabsorpčnom syndróme), kardiogénny šok (riziko infarktu myokardu); porfýria, závažná stenóza aortálnej chlopne, chronické srdcové zlyhanie (v štádiu dekompenzácie), závažná arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak<90 мм рт. ст.), острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), беременность (I триместр), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Opatrne: závažná stenóza ústia aorty alebo mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, závažná bradykardia a tachykardia, syndróm chorého sínusu, malígna arteriálna hypertenzia, infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory, chronické srdcové zlyhanie, nestabilná angina pectoris, súčasné podávanie betablokátory alebo srdcové glykozidy, obštrukcia gastrointestinálneho traktu, tehotenstvo (II-III trimester), mierna alebo stredne závažná arteriálna hypotenzia, súčasné užívanie rifampicínu, ťažká cerebrovaskulárna príhoda, porucha funkcie pečene a/alebo obličiek, hemodialýza (riziko arteriálnej hypotenzie ), pokročilý vek.
Možné názvy produktov
- Cordipin XL tab. s mod. uvoľniť 40 mg. #20
- CORDIPIN XL 40 MG TAB. P/OB. #20
- CORDIPIN XL 0,04 N20
- CORDIPIN XL MODIF. VYSOKÁ TABUĽKA P/O PLEN 40 MG X20
- Cordipin HL tab. s mod. uvoľniť 40 mg #20 (06.08)
- CORDIPIN CL 40MG TAB. P / PL / OB. S MODIF. VYSOKÝ X20 (R)
- (Cordipin XL) Cordipin XL tab. s mod. uvoľniť 40 mg. #20
V internetovom obchode lekární "Ozerki" je k dispozícii liek Kordipin XL tab. s mod. uvoľniť 40 mg. č. 20. Pohodlná štruktúra katalógu zjednoduší vyhľadávanie analógov na báze nifedipínu, takže pre vás bude jednoduchšie znížiť náklady a váš nákup bude skutočne ziskový. Kupujúcim poskytujeme stručnú anotáciu k lieku. Tu sú uvedené dôležité vlastnosti - vlastnosti lieku, dávkovanie, kontraindikácie a ďalšie.
Rezervácia produktu
Ak chcete zadať objednávku na Kordipin XL tab. s mod. uvoľniť 40 mg. #20, postupujte podľa troch jednoduchých krokov:- Kliknite na tlačidlo "Pridať do košíka".
- Vyplňte online formulár, vyberte lekáreň.
- Povedzte lekárnikovi číslo objednávky a zaplaťte za nákup v hotovosti alebo kreditnou kartou.
Výhody online lekárne
Naši klienti majú prístup k certifikovaným liekom z kategórie „Prípravky na kardiovaskulárny systém“. Vďaka nízkym cenám karty Cordipin XL je nákup ziskový. s mod. uvoľniť 40 mg. č.20 - náklady začínajú od 185 rubľov Lekáreň poskytuje zľavy v rámci bonusového programu Zdravotná starostlivosť.
Pokyny CORDIPIN XL (CORDIPIN XL)
ATX kód: C08CA05
Spoločnosť: Krka
Skladovateľnosť a podmienky skladovania:
Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární:
Liek sa vydáva na lekársky predpis.
- filmom obalené tablety, s mod. uvoľniť 40 mg: 20 ks. - P N013467/01, 19.11.07
Dávkovanie
Nastaviť individuálne.
Liečivo sa predpisuje v priemernej dávke 40 mg (1 tableta) 1-krát denne. tak na začiatku terapie, ako aj počas dlhodobej liečby. V prípade potreby sa dávka zvýši na maximálne 80 mg (2 tablety)/deň. v 1 alebo 2 dávkach.
Ak vynecháte ďalšiu dávku lieku, ďalšia dávka sa nemá zdvojnásobiť.
Liek sa má užívať po jedle. Tablety sa užívajú celé, bez lámania alebo žuvania, s pohárom vody.
Predávkovanie
Symptómy: liek spôsobuje periférnu vazodilatáciu s ťažkou a možno dlhotrvajúcou arteriálnou hypotenziou: bolesť hlavy, sčervenanie kože tváre, dlhotrvajúci výrazný pokles krvného tlaku, inhibícia sínusového uzla, bradykardia a/alebo tachykardia, bradyarytmia. Pri ťažkej otrave - strata vedomia, kóma.
Liečba:štandardné opatrenia zamerané na odstránenie lieku z tela (podanie aktívneho uhlia, výplach žalúdka), stabilizácia hemodynamických parametrov; starostlivá kontrola činnosti srdca, pľúc a vylučovacej sústavy.
Protijed sú doplnky vápnika. Zobrazené v / v úvode 10% roztoku chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého, po ktorom nasleduje prechod na dlhodobú infúziu.
Vzhľadom na vysoký stupeň väzby na plazmatické bielkoviny nie je hemodialýza účinná.
Klírens nifedipínu je zvýšený u pacientov s poruchou funkcie pečene.
špeciálne pokyny
Odporúča sa ukončiť liečbu Cordipinom CL postupne.
Treba mať na pamäti, že angina pectoris sa môže vyvinúť na začiatku liečby, najmä po nedávnom náhlom vysadení betablokátorov (posledné sa majú vysadiť postupne). Súčasné podávanie beta-blokátorov sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom, pretože to môže spôsobiť nadmerné zníženie krvného tlaku av niektorých prípadoch aj zhoršenie príznakov srdcového zlyhania.
Diagnostické kritériá na predpisovanie lieku pri angiospastickej angíne sú: klasický klinický obraz sprevádzaný zvýšením ST segmentu, výskyt ergonovinou indukovanej angíny alebo spazmu koronárnych artérií, detekcia koronárneho spazmu pri angiografii alebo detekcia angiospastická zložka bez potvrdenia (napríklad s iným prahom napätia alebo s nestabilnou angínou pectoris, keď údaje EKG naznačujú prechodný angiospazmus).
U pacientov s ťažkou obštrukčnou kardiomyopatiou existuje po užití nifedipínu riziko zvýšenia frekvencie, závažnosti prejavov a trvania záchvatov angíny pectoris; v tomto prípade je potrebné liek zrušiť.
U pacientov na hemodialýze s vysokým krvným tlakom a ireverzibilným zlyhaním obličiek so zníženým BCC sa má liek používať s opatrnosťou, pretože. môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku.
Stav pacientov s poruchou funkcie pečene sa má starostlivo sledovať a v prípade potreby znížiť dávku lieku a / alebo použiť iné dávkové formy nifedipínu.
Ak pacient počas terapie vyžaduje operáciu v celkovej anestézii, je potrebné informovať anestéziológa o povahe vykonávanej terapie.
Počas liečby sú možné pozitívne výsledky pri vykonávaní priameho Coombsovho testu a laboratórnych testov na antinukleárne protilátky.
S opatrnosťou sa má liek predpisovať súčasne s dizopyramidom a flekainamidom.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
U niektorých pacientov, najmä na začiatku liečby, môže liek spôsobiť závraty, ktoré znižujú schopnosť viesť vozidlo alebo iné mechanizmy. V budúcnosti sa miera obmedzení určuje v závislosti od individuálnej znášanlivosti lieku.
Aplikácia lieku
Vymenovanie lieku Cordipin CL v prvom trimestri tehotenstva je kontraindikované. V trimestri II a III je použitie možné len vtedy, ak očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Nifedipín sa vylučuje do materského mlieka, takže ak potrebujete užívať liek počas laktácie, mali by ste prestať dojčiť.
Aplikácia na porušenie funkcie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa zvyčajne nevyžaduje úprava dávky.
Aplikácia na porušenie funkcie pečene
Použitie lieku pri porfýrii je kontraindikované.
Lekársky dohľad, najmä na začiatku liečby, je potrebný u pacientov, ktorí prekonali infarkt myokardu so závažným ochorením pečene.
lieková interakcia
Závažnosť poklesu krvného tlaku sa zvyšuje pri súčasnom užívaní Cordipinu CL s inými antihypertenzívami, betablokátormi, nitrátmi, cimetidínom (v menšej miere s ranitidínom), inhalačnými anestetikami, diuretikami, tricyklickými antidepresívami.
Blokátory kalciových kanálov môžu ďalej zvyšovať negatívny inotropný účinok antiarytmických liekov, ako je amiodarón a chinidín.
Nifedipín spôsobuje zníženie koncentrácie chinidínu v krvnej plazme, po vysadení nifedipínu môže dôjsť k prudkému zvýšeniu koncentrácie chinidínu.
Nifedipín zvyšuje plazmatické koncentrácie digoxínu a teofylínu (pri kombinácii je potrebná kontrola klinického účinku a koncentrácie digoxínu a teofylínu v krvnej plazme).
Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (vrátane rifampicínu) znižujú koncentráciu nifedipínu v plazme
Pri súčasnom použití s nitrátmi sa zvyšuje tachykardia.
Hypotenzívny účinok znižujú sympatomimetiká, NSAID, estrogény, prípravky vápnika.
Nifedipín je schopný vytesniť lieky charakterizované vysokým stupňom väzby zo spojenia s plazmatickými proteínmi (vrátane nepriamych antikoagulancií, kumarínových a indandiónových derivátov, antikonvulzív, NSAID, chinínu, salicylátov, sulfinpyrazónu), v dôsledku čoho dochádza k zvýšeniu ich koncentrácií v krvná plazma je možná.
Nifedipín spomaľuje vylučovanie vinkristínu z tela a môže zvýšiť vedľajšie účinky vinkristínu (pri tejto kombinácii treba v prípade potreby znížiť dávku vinkristínu).
Lítiové prípravky môžu zvýšiť vedľajšie účinky nifedipínu (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, tinitus).
Pri súčasnom užívaní cefalosporínov (napríklad cefixímu) a nifedipínu sa biologická dostupnosť cefalosporínu zvýšila o 70%.
Nifedipín inhibuje metabolizmus prazosínu a iných alfa-blokátorov, v dôsledku čoho je možné zvýšenie hypotenzného účinku.
Prokaínamid, chinidín a iné lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, zvyšujú negatívny inotropný účinok a môžu zvýšiť riziko významného predĺženia QT intervalu.
Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu, preto je počas liečby Cordipinom CL jeho použitie kontraindikované.
(hlasy: 2 . Hodnotenie: 3.50 )
Ak ste užili liek CORDIPIN XL (CORDIPIN XL), nebuďte príliš leniví a nechajte svoju spätnú väzbu na použitie lieku. CORDIPIN CL je vhodné hodnotiť aspoň na dvoch parametroch: cena a účinnosť. Pomôžete ostatným tým, že identifikujete chorobu, ktorá spôsobila užívanie lieku.
Indikácie na použitie
- arteriálna hypertenzia;
- stabilná angina pectoris (angina pectoris);
- angiospastická (vazospastická) angina pectoris.
Farmakokinetika
Odsávanie a rozvod
Uvoľňovanie nifedipínu z tabliet Cordipin CL je pomalé a takmer lineárne, t.j. uvoľňovanie prebieha na konštantnej úrovni. Po uvoľnení sa nifedipín rýchlo a takmer úplne absorbuje.
Css min sa dosiahne po užití prvej dávky Cordipinu CL (po 24 hodinách), Css max nifedipínu v krvi sa zaznamená po 5,0 ± 2,7 hodinách.
Väzba nifedipínu na plazmatické proteíny je 94-99%.
Metabolizmus a vylučovanie
Nifedipín je takmer úplne metabolizovaný.
T 1 / 2 je 14,9 ± 6 hodín Menej ako 1 % dávky sa vylúči močom v nezmenenej forme, 70 – 80 % dávky sa vylúči močom vo forme metabolitov.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Pri poruche funkcie obličiek je možné spomaliť vylučovanie nifedipínu.
Kontraindikácie
- kardiogénny šok (riziko infarktu myokardu);
- akútne obdobie infarktu myokardu (počas prvých 4 týždňov);
- závažná stenóza aortálnej chlopne;
- chronické srdcové zlyhanie (v štádiu dekompenzácie);
- závažná arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg);
- porfýria;
- I trimester tehotenstva;
- obdobie laktácie;
- vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
- nedostatok laktázy, galaktozémia, malabsorpčný syndróm;
- precitlivenosť na nifedipín a iné zložky lieku;
- precitlivenosť na iné deriváty dihydropyridínu;
S opatrnosť liek sa má použiť pri ťažkej stenóze aortálneho ústia alebo mitrálnej chlopne, hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatii, ťažkej bradykardii a tachykardii, SSS, malígnej arteriálnej hypertenzii, infarkte myokardu so zlyhaním ľavej komory, chronickom zlyhaní srdca, nestabilnej angíne pectoris, obštrukcii gastrointestinálneho traktu traktu, v II. a III. trimestri gravidity, s miernou alebo stredne ťažkou arteriálnou hypotenziou, závažnými poruchami cerebrálnej cirkulácie, poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek, hemodialýzou (riziko arteriálnej hypotenzie); súčasne s beta-blokátormi, srdcovými glykozidmi, rifampicínom; u starších pacientov.
Vedľajšie účinky
Zo strany kardiovaskulárneho systému: prejavy nadmernej vazodilatácie (asymptomatické zníženie krvného tlaku, sčervenanie kože tváre, sčervenanie kože tváre, pocit tepla), tachykardia, palpitácie, arytmia, periférny edém, rozvoj alebo zhoršenie srdcového zlyhania (častejšie zhoršenie existujúceho), retrosternálna bolesť; zriedkavo - nadmerné zníženie krvného tlaku, mdloby; v niektorých prípadoch (najmä na začiatku liečby) - záchvaty angíny (vyžaduje sa vysadenie lieku); v zriedkavých prípadoch - infarkt myokardu.
Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závrat, únava, slabosť, ospalosť; pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach - parestézia končatín, depresia, úzkosť, extrapyramídové (parkinsonské) poruchy (ataxia, maskovitá tvár, šouravá chôdza, stuhnutosť pohybov rúk a nôh, triaška rúk a prstov, ťažkosti prehĺtanie).
Z tráviaceho systému: sucho v ústach, znížená chuť do jedla, dyspepsia (nevoľnosť, hnačka alebo zápcha); zriedkavo - gingiválna hyperplázia (krvácanie, bolestivosť, opuch); pri dlhodobom používaní - abnormálna funkcia pečene (intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz).
Zo strany hematopoetických orgánov: anémia, asymptomatická agranulocytóza, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, leukopénia.
Z pohybového aparátu: artritída; zriedkavo - artralgia, opuch kĺbov, myalgia, kŕče horných a dolných končatín.
Z močového systému: zvýšenie dennej diurézy, zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov s renálnou insuficienciou).
Z dýchacieho systému: zriedkavo - dýchavičnosť, kašeľ; veľmi zriedkavo - pľúcny edém, bronchospazmus.
Zo zmyslových orgánov: veľmi zriedka - zhoršenie zraku (vrátane prechodnej slepoty pri maximálnej koncentrácii nifedipínu v plazme).
Z endokrinného systému: veľmi zriedkavo - gynekomastia (u starších pacientov úplne zmizne po vysadení lieku), galaktorea.
Zo strany metabolizmu: veľmi zriedkavo - hyperglykémia, prírastok hmotnosti.
Alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie, exfoliatívna dermatitída; veľmi zriedka - autoimunitná hepatitída.
Dermatologické reakcie: zriedkavo - exantém, fotodermatóza.
Inštrukcie na používanie
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
Filmom obalené tablety s riadeným uvoľňovaním červenohnedé, okrúhle, bikonvexné.
| 1 tab. | |
| nifedipín | 40 mg |
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, celulóza, laktóza, hypromelóza (metylhydroxypropylcelulóza), magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý bezvodý.
Zloženie škrupiny: hypromelóza (metylhydroxypropylcelulóza), makrogol 6000, makrogol 400, červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), mastenec.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové balenia.
Klinicko-farmakologická skupina: Blokátor vápnikových kanálov. Antianginózne a antihypertenzívne liečivo
Registračné čísla: