Atropin sülfat kontrendikasyonları. Tıbbi referans kitabı geotar. Atropin sülfat - kullanım endikasyonları

Atropin sülfat (Atropini sulfaları)

farmakolojik etki

Atropin sülfatın ana farmakolojik özelliği, M-kolinerjik reseptörleri bloke etme yeteneğidir; aynı zamanda H-kolinerjik reseptörler üzerinde de (çok daha zayıf da olsa) etki eder. Dolayısıyla atropin sülfat, M-kolinerjik reseptörlerin seçici olmayan bir blokeridir.
Atropinin vücuda girmesine tükürük, mide, bronş, ter bezleri, pankreas salgısında bir azalma ve kalp atış hızında bir artış (kalp üzerindeki inhibitör etkinin azalması nedeniyle) eşlik eder. vagus siniri), düz kas organlarının tonusunda azalma (bronşlar, organlar) karın boşluğu ve benzeri.). Atropinin etkisi daha belirgindir. artan ton vagus siniri.
Atropinin etkisi altında öğrenciler büyük ölçüde genişler. Midriatik etki (gözbebeği genişlemesi) liflerin gevşemesine bağlıdır orbikularis kası iris parasempatik lifler tarafından innerve edilir. Odalardan sıvı çıkışının ihlali nedeniyle öğrencinin genişlemesiyle eş zamanlı olarak göz içi basıncında bir artış mümkündür.
Gözün siliyer gövdesinin siliyer kasının gevşemesi, konaklama felcine (görsel algının bozulması) yol açar.

Kullanım endikasyonları

Atropin için kullanılır ülser mide ve duodenum, pilorospazm (mide pilor kaslarının spazmı), kolelitiazis, bağırsak spazmları ve idrar yolu, bronşiyal astım Vagus sinirinin tonusunun artması sonucu gelişen bradikardi (nadir nabız) ​​ile birlikte tükürük, mide ve bronş bezlerinin salgısını azaltmak için.
Düz kas spazmlarıyla ilişkili ağrı için atropin sıklıkla analjeziklerle (ağrı kesiciler) (analgin, promedol, morfin vb., 256, 255) birlikte uygulanır.
Anestezi pratiğinde atropin, anestezi ve ameliyattan önce ve ameliyat sırasında bronko ve laringospazmı (bronş ve larinks lümeninin keskin daralması) önlemek, tükürük ve bronş bezlerinin salgılanmasını sınırlamak ve diğer refleks reaksiyonları azaltmak için kullanılır. yan etkiler vagus sinirinin uyarılmasıyla ilişkilidir.
Atropin ayrıca gastrointestinal sistemin röntgen muayenesi için de kullanılır. bağırsak gerekirse mide ve bağırsakların tonunu ve motor aktivitesini azaltın.
Ter bezlerinin salgılanmasını azaltma özelliği nedeniyle atropin bazen aşırı terlemeyi tedavi etmek için kullanılır.
Atropin, FOS (organofosfor maddeleri) dahil olmak üzere kolinomimetik ve antikolinesteraz maddeleri ile zehirlenme için etkili bir panzehirdir (panzehir); ne zaman kullanılır akut zehirlenme FOS genellikle kolinesteraz reaktivatörleriyle birleştirilir.
Oftalmik uygulamada atropin gözbebeğini genişletmek için kullanılır. teşhis amacı(gözün fundusunun incelenmesi, gerçek kırılmanın belirlenmesi vb. için) ve ayrıca tedavi amaçlıdır. akut hastalıklar: iritis (iris iltihabı), iridosiklit (kornea ve irisin birleşik iltihabı), keratit (kornea iltihabı), vb. ve ayrıca göz yaralanmaları için. Atropinin neden olduğu göz kaslarının gevşemesi, fonksiyonel dinlenmeyi destekler ve patolojik sürecin ortadan kaldırılmasını hızlandırır.

Uygulama şekli

Atropin ağızdan (yemeklerden önce), parenteral olarak (sindirim sistemini atlayarak) ve topikal olarak (göz damlası şeklinde) kullanılır. Yetişkinler için günde 1-2 kez doz başına 0,00025 g (0,25 mg) - 0,0005 g (0,5 mg) - 0,001 g (1 mg) toz, tablet ve solüsyon (%0,1) şeklinde ağızdan reçete edilir. 0.00025-0.0005-0.001 g (%0.1'lik solüsyondan 0.25-0.5-1 ml) kas içi ve intravenöz olarak deri altına enjekte edilir.
Yaşa bağlı olarak çocuklara doz başına 0,00005 g (0,05 mg) - 0,0005 g (0,5 mg) reçete edilir.
Mide ve duodenal ülserlerin tedavisi için atropin kullanılması durumunda, ilaç, dozu ayrı ayrı seçerek (genellikle hafif ağız kuruluğu oluşana kadar) ağızdan reçete edilir. Atropin duyarlılığına bağlı olarak doz, günde 2-3 kez alınan 6-8-10-12-15 damla %0,1'lik solüsyona karşılık gelebilir. Yemeklerden 30-40 dakika önce veya yemeklerden bir saat sonra reçete edilir. Hastalığın alevlenmesi durumunda atropin ilk olarak deri altı enjeksiyon şeklinde uygulanır.
Oftalmik uygulamada% 0,5-0,1'lik solüsyonlar kullanılır ( Gözyaşı). İLE tedavi amaçlı Günde 2-6 kez 1-2 damla reçete edin. Ağır vakalarda akşamları göz kapaklarının kenarlarına %1'lik atropin merhem sürün. Atropin göz damlaları da kullanılır.
Tıbbi amaçlar için, atropinin uzun etkili bir midriatik (gözbebeği genişletici) ajan olarak kullanılması tavsiye edilir; Teşhis amacıyla, daha kısa etkili midriyatik ilaçların kullanılması tavsiye edilir. Atropin, kurulumdan (damlama) 30-40 dakika sonra maksimum gözbebeği genişlemesine neden olur; etkisi 7-10 güne kadar sürer. Konaklama felci (görsel algının bozulması) 1-3 saat içinde ortaya çıkar ve 8-12 güne kadar sürer. Aynı zamanda homatropin 40-60 dakika sonra maksimum midriyazise neden olur; Midriatik etki ve konaklama felci 1-2 gün sürer. Platifilin kullanıldığında midriyatik etki 5-6 saat sürer.
Kolinomimetikler ve antikolinesteraz maddeleri ile zehirlenme durumunda, tercihen kolinesteraz reaktivatörleri ile birlikte% 0,1'lik bir atropin çözeltisi damar içine enjekte edilir.
Bronkospazmlar için (bronşların lümeninin keskin daralması), atropin ince bir aerosol formunda kullanılabilir (0,25 ml% 0,1'lik bir çözelti 2-3 dakika boyunca solunur).

Yan etkiler

Ağız kuruluğu, gözbebeklerinin genişlemesi, barınma bozukluğu (görsel algının bozulması), bağırsaklarda atoni (tonus kaybı), baş dönmesi, taşikardi (hızlı kalp atışı), idrar yapmada zorluk.
İlacın açıklaması " Atropin sülfat"bu sayfada basitleştirilmiş ve genişletilmiş bir versiyon bulunmaktadır resmi talimatlar uygulama yoluyla. İlacı satın almadan veya kullanmadan önce doktorunuza danışmalı ve üreticinin onayladığı talimatları okumalısınız.
İlaçla ilgili bilgiler yalnızca bilgilendirme amaçlıdır ve kendi kendine ilaç tedavisi için bir rehber olarak kullanılmamalıdır. Sadece bir doktor ilacı reçete etmeye, ayrıca dozunu ve kullanım yöntemlerini belirlemeye karar verebilir.

TALİMATLAR
(uzmanlar için bilgi) ilacın tıbbi kullanımına ilişkin

Kayıt numarası: R No. 002652/01-130514

İlacın ticari adı: Atropin sülfat

Uluslararası Genel isim: Atropin

Dozaj formu: Enjeksiyon.

Birleştirmek:
1 ml çözelti 1 mg veya 0,5 mg atropin sülfat içerir.
Yardımcı maddeler: hidroklorik asit, enjeksiyonluk su.

Tanım:şeffaf renksiz sıvı.

Farmakoterapötik grup: M-antikolinerjik

ATS kodu: A03BA01

Farmakolojik özellikler
Gece gölgesi familyasından bitkilerde bulunan bir alkaloid olan bir M-kolinerjik reseptör blokeri, muskarinik reseptörlerin m1, m2 ve m3 alt tiplerine eşit şekilde bağlanır. Hem merkezi hem de periferik M-kolinerjik reseptörleri etkiler. Aynı zamanda n-kolinerjik reseptörler üzerinde de (çok daha zayıf olmasına rağmen) etki eder. Asetilkolinin uyarıcı etkisine müdahale eder; tükürük, mide, bronş, lakrimal, ter bezleri, pankreasın salgısını azaltır. Kas tonusunu azaltır iç organlar(bronşlar, gastrointestinal sistem, Safra Yolları ve safra kesesi, üretra, Mesane); taşikardiye neden olur, AV iletimini iyileştirir. Gastrointestinal motiliteyi azaltır ve safra sekresyonu üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur. Göz bebeklerini genişletir, çıkışı zorlaştırır göz içi sıvısı Göz içi basıncını artırarak akomodasyon felcine neden olur. Ortalama terapötik dozlarda, merkezi sinir sistemi üzerinde uyarıcı bir etkiye ve gecikmiş fakat uzun süreli bir sakinleştirici etkiye sahiptir; nefes almayı uyarır (büyük dozlar - solunum felci). Serebral korteksi uyarır (içinde yüksek dozlar), toksik dozlarda heyecan, ajitasyon, halüsinasyonlar ve komaya neden olur. Vagus sinirinin tonunu azaltır, bu da kalp atış hızında bir artışa (kan basıncında hafif bir değişiklikle birlikte) ve His demetindeki iletkenlikte hafif bir artışa yol açar. Etki, başlangıçta vagus sinirinin tonusunun artmasıyla daha belirgindir.
İntravenöz uygulamadan sonra maksimum etki, oral uygulamadan sonra (damla şeklinde) 2-4 dakika sonra - 30 dakika sonra ortaya çıkar.

Farmakokinetik. Vücutta yaygın olarak dağılmıştır. Karaciğerde enzimatik hidroliz ile metabolize edilir. Plazma proteinlerine bağlanma -%18. Kan-beyin bariyerine, plasentaya ve içine nüfuz eder anne sütü. Önemli konsantrasyonlarda 0,5-1 saat sonra merkezi sinir sisteminde bulunur.Yarılanma ömrü 2 saattir.
Böbrekler yoluyla atılımın %50'si değişmeden kalır, geri kalan kısmı hidroliz ve konjugasyon ürünleri şeklindedir.

Kullanım endikasyonları

Mide ve duodenal ülserlerin alevlenmesi; akut pankreatit; pilorospazm; bağırsakların, safra kesesinin ve safra kanallarının, idrar yollarının, bronşların spazmları; laringospazm (önleme); hipersalivasyon (parkinsonizm, ağır metal tuzlarıyla zehirlenme); bradikardi; AV bloğu; kolinomimetik ve antikolinesteraz ilaçlarıyla zehirlenme; ameliyattan önce premedikasyon.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, açı kapanması glokomu veya buna yatkınlık, taşiaritmiler, ciddi konjestif kalp yetmezliği, iskemik hastalık kalp, mitral darlığı, reflü özofajit, hepatik ve/veya böbrek yetmezliği, bağırsak atonisi, miyastenia gravis, hiperplazi prostat bezi Obstrüktif bağırsak hastalığı, paralitik ileus, toksik megakolon, spesifik olmayan ülseratif kolit, fıtık ara diyafram.

Dikkatlice
Yüksek ateş, arteriyel hipertansiyon. Hipertiroidizm, 40 yaş üstü (tanı konmamış glokom riski).

Hamilelik sırasında ve sırasında kullanın Emzirme
Atropin plasenta bariyerine nüfuz eder. Yeterli ve sıkı bir şekilde kontrol edilen klinik denemeler Hamilelik sırasında atropinin güvenliği belirlenmemiştir. İlaç hamilelik sırasında veya doğumdan kısa bir süre önce intravenöz olarak uygulandığında fetüste taşikardi gelişebilir.

Gestoz ile komplike olan hamilelik sırasında reçete edilmez, çünkü artışa yol açabilir tansiyon. Emzirme döneminde ilacın kullanımı kontrendikedir.

İlacın araç kullanma becerisine etkisi Araçlar, mekanizmalar
Tedavi süresi boyunca araç kullanmaktan ve diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmak gerekir. artan konsantrasyon dikkat ve psikomotor reaksiyonların hızı.

Kullanım talimatları ve dozlar

Çukurluğu için akut ağrı mide ve duodenal ülserler ve pankreatit, renal, hepatik kolik vb. için. İlaç, 0.25-1 mg (0.25-1 ml çözelti) deri altından veya kas içinden uygulanır.
Bradikardiyi ortadan kaldırmak için - intravenöz olarak 0,5 - 1 mg; gerekirse uygulama 5 dakika sonra tekrarlanabilir.
Premedikasyon amacıyla - anesteziden 45 - 60 dakika önce kas içinden 0,4 - 0,6 mg.
Çocuklar için ilaç 0.01 mg/kg dozunda uygulanır.
M-kolinerjik uyarıcılar ve antikolinesteraz ilaçları ile zehirlenme durumunda, tercihen kolinesteraz reaktivatörleri ile kombinasyon halinde 1,4 ml% 0,1'lik bir çözelti intravenöz olarak (şırınga tüpü) uygulanır.

Yan etki

Ağız kuruluğu, taşikardi, baş ağrısı, baş dönmesi, bağırsak ve mesane atonisi, kabızlık, idrar yapmada zorluk, fotofobi, midriyazis, konaklama felci, göz içi basıncında artış, ağız kuruluğu, dokunsal algıda bozulma.

Doz aşımı
Belirtiler Ağız boşluğu ve nazofarenks mukozasının kuruluğu, yutma ve konuşma güçlüğü, kuruluk deri, hipertermi, midriyazis vb. (bkz. bölüm " Yan etki); motor ve konuşma ajitasyonu, hafıza bozukluğu, halüsinasyonlar, psikoz.
Tedavi. Antikolinesteraz ve sakinleştiriciler.

İlaç etkileşimleri

M-kolinomimetiklerin ve antikolinesteraz ilaçlarının etkisini zayıflatır. Diphenhidramin veya prometazin - atropinin etkisini arttırır. Nitratlar göz içi basıncının artma olasılığını artırır. Prokainamid - antikolinerjik etkiyi arttırır.
Guanethidinin etkisi altında atropinin hiposekretuar etkisi azalabilir.

Salım formu
Enjeksiyon için çözelti %0,05 veya %0,1. Nötr cam ampullerde 1 ml. Bir karton kutuya, kullanım talimatları ve ampulleri açmak için bir bıçak veya bir ampul kazıyıcı ile birlikte 10 ampul yerleştirilir.
Çentikli, halkalı ve kırılma noktalı ampuller kullanıldığında, ampulleri açmak için bir bıçak veya ampul kazıyıcı yerleştirilmemelidir.
Polivinil klorür filmden ve vernikli alüminyum folyodan veya folyosuzdan yapılmış kabarcıklı paket başına 5 ampul. 1 veya 2 adet kabarcıklı ambalaj, kullanım talimatlarıyla birlikte bir karton ambalajın içine yerleştirilir.

Depolama koşulları
Işıktan korunan bir yerde, 2 ila 30 °C sıcaklıkta saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

İlacın üreticisinin adı, adresi ve üretim yerinin adresi/iddiaları kabul eden kuruluş

OJSC "DALKHIMFARM", 680001, Rusya Federasyonu, Habarovsk bölgesi, Habarovsk, st. Taşkentskaya, 22

Talimatlar tıbbi kullanım ilaç

Farmakolojik etkinin tanımı

Periferik ve merkezi m-kolinerjik reseptörleri bloke eder.

Kullanım endikasyonları

Mide ve duodenumun peptik ülseri, pilorospazm, kolesistit, safra taşı hastalığı bağırsak ve idrar yollarının spazmları; vagus sinirinin tonusunun artması sonucu gelişen bradiaritmiler; anestezi ve ameliyatlardan önce (bronko ve laringospazmı önlemek, tükürük ve bronş bezlerinin salgısını ve vagal kalp reflekslerini azaltmak için); Gastrointestinal sistemin röntgen muayenesi; kolinomimetik (organofosfor dahil) ilaçlarla zehirlenme; bronşiyal astım, aşırı mukus üretimi ile bronşit.

Salım formu

enjeksiyon çözeltisi %0,1; ampul bıçağıyla birlikte 1 ml ampul, kutu (kutu) 10;
enjeksiyon çözeltisi %0,05; Ampul bıçağıyla birlikte 1 ml ampul, karton paket 10;
enjeksiyon çözeltisi %0,1; Ampul bıçağıyla birlikte 1 ml ampul, karton paket 10;
enjeksiyon çözeltisi 1 mg/ml; Ampul bıçağıyla birlikte 1 ml ampul, karton paket 10;
enjeksiyon çözeltisi %0,1; ampul 1 ml, kontur hücre ambalajı 5, karton ambalaj 1;

Farmakodinamik

Düz kas organlarının (bronşlar, karın organları, rahim, idrar yolu) tonunu azaltır, tükürük, mide, bronş, ter bezleri, pankreasın salgılanmasını azaltır, kalp atış hızını artırır, irisin dairesel kasının liflerini gevşetir, genişler Gözbebeği ve göz içi basıncını arttırır, konaklama felcine neden olur. Merkezi sinir sisteminde kolinerjik internöron temasını engeller, titremeleri azaltır ve kas gerginliği Parkinson hastalarında solunum merkezini uyarır.

Farmakokinetik

Gastrointestinal sistemden veya konjonktival membrandan iyi emilir. Sistemik uygulamadan sonra vücutta yaygın olarak dağılır. BBB'den nüfuz eder. Merkezi sinir sisteminde önemli bir konsantrasyona 0,5-1 saat içinde ulaşılır.Plazma proteinlerine bağlanma orta düzeydedir.

T1/2 2 saattir İdrarla atılır; yaklaşık %60'ı değişmeden kalır, geri kalan kısmı hidroliz ve konjugasyon ürünleri formundadır.

Hamilelik sırasında kullanın

Atropin plasenta bariyerine nüfuz eder. Hamilelik sırasında atropinin güvenliğine ilişkin yeterli ve sıkı kontrollü klinik çalışmalar yapılmamıştır.

Hamilelik sırasında veya doğumdan kısa bir süre önce intravenöz olarak uygulandığında fetüste taşikardi gelişebilir.

Atropin anne sütünde eser konsantrasyonlarda bulunur.

Kullanım için kontrendikasyonlar

Glokom, obstrüktif bağırsak ve idrar yolu hastalıkları, paralitik ileus.

Yan etkiler

Ağız kuruluğu, gözbebeği genişlemesi, akomodasyon parezi, taşikardi, idrar yapmada zorluk, bağırsak atonisi, baş dönmesi, baş ağrısı.

Kullanım talimatları ve dozlar

Ağızdan - her 4-6 saatte bir 300 mcg.

Yetişkinlerde intravenöz olarak bradikardiyi ortadan kaldırmak için - 0.5-1 mg; gerekirse uygulama 5 dakika sonra tekrarlanabilir; çocuklar - 10 mcg/kg.

Yetişkinler için kas içi premedikasyon amacıyla - anesteziden 45-60 dakika önce 400-600 mcg; çocuklar - anesteziden 45-60 dakika önce 10 mcg/kg.

Şu tarihte: yerel uygulama Oftalmolojide, etkilenen göze 1-2 damla %1'lik solüsyon damlatılır (çocuklarda daha düşük konsantrasyonlu solüsyon kullanılır), kullanım sıklığı, ihtiyaca bağlı olarak 5-6 saat arayla 3 defaya kadar çıkar. belirteçler. Bazı durumlarda, subkonjonktival olarak 0.2-0.5 ml veya parabulbar - 0.3-0.5 ml% 0.1'lik bir çözelti uygulanır. Elektroforez kullanılarak anottan göz kapakları veya göz banyosu yoluyla% 0,5'lik bir çözelti enjekte edilir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

M-kolinomimetiklerin ve antikolinesteraz ilaçlarının etkisini zayıflatır. Antikolinerjik aktiviteye sahip ilaçlar atropinin etkisini arttırır. Şu tarihte: eş zamanlı uygulama Al3+ veya Ca2+ içeren antasitler ile atropinin gastrointestinal sistemden emilimi azalır. Difenhidramin ve prometazin atropinin etkisini arttırır. Trisiklik antidepresanlar, fenotiyazinler, amantadin, kinidin, antihistaminikler ve m-antikolinerjik özelliklere sahip diğer ilaçlar sistemik yan etki geliştirme olasılığını artırır. Nitratlar göz içi basıncının artma olasılığını artırır. Atropin, meksiletin ve levodopanın emilim parametrelerini değiştirir.

Kullanım önlemleri

Distal tipte AV bloğu ile (geniş QRS kompleksleri) atropin etkisizdir ve önerilmez.

İçine aşılandığında konjonktival kese Solüsyonun nazofarinkse girmesini önlemek için alt lakrimal punktuma basmak gerekir. Subkonjonktival veya parabulbar uygulama ile taşikardiyi azaltmak için validolün reçete edilmesi tavsiye edilir.

Yoğun pigmentli iris, dilatasyona karşı daha dirençlidir ve bir etki elde etmek için uygulama konsantrasyonunun veya sıklığının arttırılması gerekli olabilir, bu nedenle aşırı dozda midriatiklere karşı dikkatli olunmalıdır.

Gözbebeği genişlemesi, 60 yaş üstü kişilerde ve ön kamara sığ olduğu için glokom hastalığına yatkın olan hipermetrop kişilerde akut bir glokom atağını tetikleyebilir.

Hastalar oftalmolojik muayeneden sonra en az 2 saat süreyle araç kullanmanın yasak olduğu konusunda uyarılmalıdır.

Depolama koşulları

Işıktan korunan bir yerde.

Tarihten önce en iyisi

ATX sınıflandırması:

** İlaç Dizini yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. Daha kapsamlı bilgi için lütfen üreticinin talimatlarına bakın. Kendi kendine ilaç vermeyin; Atropin sülfat ilacını kullanmaya başlamadan önce bir doktora danışmalısınız. EUROLAB, portalda yayınlanan bilgilerin kullanımından kaynaklanan sonuçlardan sorumlu değildir. Sitede yer alan hiçbir bilgi tıbbi tavsiye yerine geçmez ve ilacın olumlu etkisinin garantisi olamaz.

Atropin sülfat ilacıyla ilgileniyor musunuz? Daha detaylı bilgi mi almak istiyorsunuz yoksa doktor muayenesine mi ihtiyacınız var? Yoksa muayeneye mi ihtiyacınız var? Yapabilirsiniz doktordan randevu almak– klinik Eurolaboratuvar her zaman hizmetinizde! En iyi doktorlar sizi muayene edecek, tavsiyelerde bulunacak, sağlayacak gerekli yardım ve teşhis koy. sen de yapabilirsin evden doktor çağır. Klinik Eurolaboratuvar günün her saati sizin için açık.

** Dikkat! Bu ilaç kılavuzunda sunulan bilgiler tıp uzmanlarına yöneliktir ve kendi kendine ilaç tedavisi için bir temel olarak kullanılmamalıdır. İlacın açıklaması Atropin sülfat bilgilendirme amaçlıdır ve bir doktorun katılımı olmadan tedaviyi reçete etmek için tasarlanmamıştır. Hastaların bir uzmana başvurması gerekiyor!


Başka herhangi bir ilaç ve ilaçla ilgileniyorsanız, bunların açıklamaları ve kullanım talimatları, bileşim ve salım şekli hakkında bilgi, kullanım endikasyonları ve yan etkiler, uygulama yöntemleri, fiyatlar ve yorumlar ilaçlar veya başka sorularınız ve önerileriniz varsa - bize yazın, size kesinlikle yardımcı olmaya çalışacağız.

Ve serbest bırakma biçimine bağlı olarak diğer ek bileşenler.

Salım formu

Atropin sülfat, 1 ml'lik ampullerde paketlenmiş enjeksiyon çözeltisi ve 5 ml'lik damlalıklı şişelerde göz damlası formunda mevcuttur.

farmakolojik etki

İlaç aşağıdakilerle karakterize edilir: midriatik Ve antispazmodik eylemin yanı sıra M-kolinerjik reseptörleri bloke etme yeteneği.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Ana farmakolojik özellik Atropinin en önemli özelliği M-kolinerjik reseptörleri tamamen bloke edebilmesidir. Madde ayrıca H-kolinerjik reseptörler üzerinde biraz daha zayıf bir etkiye sahip olabilir. Bu nedenle seçici olmayan bir M-kolinerjik reseptör blokeri olarak kabul edilir.

Atropinin vücuda girmesinden sonra tükürük, bronş, mide, ter ve pankreas salgısında azalma olur, kalp kasılmaları daha sık hale gelir ve düz kas organlarının tonu azalır. Atropinin etkisi, vagus sinirinin tonusu yüksek olduğunda en güçlüdür, ancak her durumda etki mekanizması oldukça karmaşıktır.

Atropin kullanımı, parasempatik lifler tarafından innerve edilen iris bölgesindeki orbikülaris kası liflerinin gevşeme derecesine bağlı olarak, öğrencilerin kuvvetli bir şekilde genişlemesine yol açar. Öğrencinin genişlemesiyle birlikte, odadan sıvı çıkışının bozulması nedeniyle göz içi basıncı artabilir. Bu durumda, gözün siliyer gövdesinin siliyer kaslarının gevşemesi, görsel algının ihlali olan konaklama felcine yol açar.

Kullanım endikasyonları

Atropin sülfat kullanımının ana endikasyonları şunlardır:

  • pilorospazmlar;
  • tükürük, mide ve bronş bezlerinin salgılanmasını azaltma ihtiyacı;
  • bradikardi;
  • bağırsak ve idrar yollarının spazmları;
  • karmaşık tedavinin bir parçası olarak düz kas spazmlarından kaynaklanan ağrı.

Atropin ayrıca anestezi ve ameliyat öncesi anestezi uygulamalarında da kullanılabilir; bu, bronko ve laringospazm gelişimini önlemeye, tükürük ve bronş bezlerinin salgılanmasını sınırlamaya, diğer refleks reaksiyonları ve vagus sinirinin uyarılmasının neden olduğu olumsuz olayları azaltmaya yardımcı olur ve yakında.

Oftalmolojide gözbebeğinin genişletilmesi gerektiğinde atropin kullanılır. teşhis çalışması gözler, gerçek kırılmayı ve diğer şeyleri tanımlar. Ek olarak, ilaç tedavi etmek için kullanılır:

  • iritis – irisin iltihabı;
  • – gözlerin iris ve korneasının eşzamanlı iltihabı;
  • – kornea iltihabı ve bazı göz yaralanmaları.

Göz kaslarının gevşemesi sayesinde fonksiyonel dinlenme sağlanmakta ve bir takım patolojilerin ortadan kaldırılması hızlandırılmaktadır.

Kontrendikasyonlar

  • – artan göz içi basıncı;
  • ciddi idrara çıkma sorunları .

Yan etkiler

Atropin sülfat kullanıldığında ağız kuruluğu, gözbebeklerinde büyüme, konaklamanın bozulması, ve idrara çıkma sorunları.

Atropin sülfat için talimatlar (Yöntem ve dozaj)

Atropin sülfatın kullanım talimatlarına göre ilaç kullanılabilir Farklı yollar: ağızdan, parenteral olarak ve lokal olarak alınır. Çoğu zaman enjeksiyonla uygulanır: damara, kas içine veya deri altına enjeksiyon yoluyla. Bu durumda ilacın dozajı, hastalığın türü, karmaşıklığı ve hastanın vücudunun özellikleri dikkate alınarak ilgili doktor tarafından belirlenir.

Oftalmik uygulamada% 0,5-0,1 konsantrasyonlu göz damlaları kullanılır. aktif madde. Terapötik dozaj günde 2-6 kez damlatılan 1-2 damladır. Özellikle ağır vakalarda akşamları göz kapaklarına %1 atropin merhem sürülerek desteklenir.

Doz aşımı

Doz aşımı durumunda ciltte şiddetli kuruluk meydana gelebilir. ağız boşluğu, yanma hissi, yutma güçlüğü, şiddetli fotofobi, ciltte kızarıklık ve soyulma, vücut ısısında artış, döküntü, bulantı, kusma, taşikardi ve arteriyel hipertansiyon.

İlacın sinir sistemi üzerinde etkileri olabilir ve sıklıkla kaygı, kafa karışıklığı, ajitasyon ve deliryumun yanı sıra kaygı ve uyuşukluğa neden olabilir. Bu tür durumlar sıklıkla ölümle sonuçlanır ve bu da kardiyovasküler veya solunum yetmezliğine yol açabilir.

Özellikle şiddetli vakalarda uygulanması tavsiye edilir. . Bunca zaman açıklığı sürekli izlemek gerekiyor solunum sistemi. Gelişmeyi önleyin Solunum yetmezliği Oksijen veya karbondioksitin solunması yardımcı olacaktır.

Al3+ veya Ca2+ içeren antasitler ile eş zamanlı kullanım, aktif bileşenin gastrointestinal sistemden emiliminde azalmaya yol açar. Trisiklik antidepresanlarla kombinasyon, , Fenotiyazin, Kinidin , antihistaminikler ve m-antikolinerjik özelliklere sahip diğer ilaçlar sıklıkla sistemik istenmeyen etkilerin ortaya çıkmasını artırır. Bazı nitratlar göz içi basıncında artışa neden olurken, atropin bazen emilimi değiştirir.

Farmakolojik.

Etki mekanizması, M-kolinerjik reseptörlerin atropin tarafından seçici olarak bloke edilmesinden kaynaklanmaktadır (N-kolinerjik reseptörler üzerinde daha az etkiye sahiptir), bunun sonucunda M-kolinerjik reseptörler, bölgede oluşan asetilkoline duyarsız hale gelir. Postganglionik parasempatik nöronların sonları. Atropinin kolinerjik reseptörlere bağlanma yeteneği, molekülünde endojen ligand - asetilkolin molekülüne afinite veren bir fragmanın varlığıyla açıklanır. Atropin sülfat tükürük, bronş, mide ve ter bezlerinin salgısını azaltır, bronş salgılarının viskozitesini arttırır, bronşların siliyer epitelinin kirpiklerinin aktivitesini bastırır, böylece mukosiliyer taşınmasını azaltır, kalp kasılmasını hızlandırır, AV iletkenliğini arttırır, düz kas organlarının tonunu azaltır, sayısını ve toplam asitliği azaltır mide suyu(özellikle sekresyonun kolinerjik regülasyonunun baskın olması durumunda), mide suyunun bazal ve gece sekresyonunu azaltır, uyarılmış sekresyonunu daha az azaltır, öğrenciyi genişletir (bu, göz içi basıncını artırabilir). Kan-beyin bariyerine nüfuz eden terapötik dozlardaki atropin, solunum merkezini uyarır.

Farmakokinetik.

Sonrasında intravenöz uygulama maksimum etki 2-4 dakika sonra ortaya çıkar. Atropin sülfat, enjeksiyon bölgesinden hızla kan dolaşımına emilir. Vücutta hızla dağılır, kan-beyin bariyerine, plasenta bariyerine ve anne sütüne nüfuz eder. Atropinin kanda %50'si proteinlere bağlıdır ve dağılım hacmi yaklaşık 3 l/kg'dır. Uygulamadan sonra kan plazmasındaki atropin konsantrasyonu iki aşamada azalır. İlk aşama hızlıdır; yarılanma ömrü 2:00'dir. Bu süre zarfında uygulanan atropin dozunun yaklaşık %80'i idrarla atılır. İkinci aşama - ilacın geri kalanı idrarla atılır - yarı ömür 13-36 saattir. Atropin karaciğerde enzimatik hidroliz yoluyla metabolize edilir, dozun yaklaşık %50'si böbreklerden değişmeden atılır.

Belirteçler

Mide ve duodenal ülserler, pilorospazm için semptomatik bir ilaç olarak, akut pankreatit, safra taşı hastalığı, kolesistit, bağırsak spazmları, idrar yolu, bronşiyal astım, bradikardi, vagus sinirinin artan tonunun bir sonucu olarak, tükürük, mide, bronşiyal ve bazen ter bezlerinin salgılanmasını azaltmak için röntgen muayenesi sindirim sistemi (organların tonu ve motor aktivitesinde azalma).

İlaç ayrıca anestezi, ameliyat öncesi ve sırasında da kullanılır. ameliyat Bronko ve laringospazmları önlemenin bir yolu olarak, bez salgısını, refleks reaksiyonlarını ve vagus sinirinin uyarılmasından kaynaklanan yan etkileri azaltır. Kolinomimetik bileşikler ve antikolinesteraz (organofosfor dahil) maddeleri ile zehirlenmelerde spesifik bir panzehir olarak.

Kontrendikasyonlar

Artan hassasiyet ilacın bileşenlerine. Hastalıklar kardiyovasküler sistemin kalp atış hızında bir artışın istenmeyebileceği durumlarda: atriyal fibrilasyon, taşikardi, kronik kalp yetmezliği, koroner kalp hastalığı, mitral darlığı, şiddetli arteriyel hipertansiyon. Akut kanama. Tirotoksikoz. Hipertermik sendrom. Tıkanıklığın eşlik ettiği sindirim sistemi hastalıkları (yemek borusunun akalazyası, pilor stenozu, bağırsak atonisi). Glokom. Karaciğer ve böbrek yetmezliği. Miyastenia gravis ağırbaşlılık. İdrar retansiyonu veya buna yatkınlık. Beyin hasarı.

ilaçlar ve diğer etkileşim türleri" type="checkbox">

Diğer ilaçlarla etkileşim ve diğer etkileşim türleri

MAO inhibitörleri ile atropin sülfat kullanıldığında kardiyak aritmiler meydana gelir, kinidin, novokainamid ile antikolinerjik etkinin bir toplamı gözlenir. Vadideki zambak preparatları ile ağız yoluyla alındığında, tanen ile fizikokimyasal bir etkileşim gözlenir ve bu da etkilerin karşılıklı olarak zayıflamasına yol açar.

Atropin sülfat etki süresini ve derinliğini azaltır Narkotik ilaçlar opiatların analjezik etkisini zayıflatır.

Difenhidramin veya diprazin ile eş zamanlı kullanıldığında atropinin etkisi artar; sistemik kullanım için nitratlar, haloperidol, kortikosteroidler ile - göz içi basıncını artırma olasılığı artar; sertralin ile - her iki ilacın depresif etkisi artar; spironolakton, minoksidil ile - etki spironolakton ve minoksidil azalır; penisilinlerle - her iki ilacın etkisi artar, nizatidin ile - nizatidin etkisi artar, ketokonazol - askorbik asit ve atapulgit ile ketokonazolün emilimi azalır - atropinin etkisi azalır, pilokarpin - pilokarpinin glokom tedavisinde etkisi azalır, okprenolon ile - ilacın antihipertansif etkisi azalır. Oktadinin etkisi altında, M-kolinomimetiklerin ve antikolinesteraz ilaçlarının etkisini zayıflatan atropinin hiposekretuar etkisini azaltmak mümkündür. İle aynı anda kullanıldığında sülfonamid Potasyum içeren ilaçlarla böbrek hasarı riski artar - bağırsak ülseri oluşumu mümkündür, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlarla - mide ülseri ve kanama riski.

Atropin sülfatın etkisi, antimuskarinik etkiye sahip diğer ilaçların (M-antikolinerjikler, antispazmodikler, amantadin, bazıları) eşzamanlı kullanımıyla arttırılabilir. antihistaminikler, butirofenonlar, fenotiyazinler, dispiramidifler, kinidin, trisiklik antidepresanlar, seçici olmayan monoamin geri alım inhibitörleri grubundan ilaçlar). Atropinin etkisi altında peristalsisin inhibisyonu, diğer ilaçların emiliminde değişikliklere yol açabilir.

Uygulama özellikleri

İdrar yolu tıkanıklığı olmayan prostat hipertrofisi olan, Down hastalığı olan, serebral palsili, reflü özofajitli, hiatal fıtıklı, reflü özofajitli, spesifik olmayan hastalarda dikkatli kullanın. ülseratif kolit, megakolon, ağız kuruluğu olan hastalar, yaşlı veya zayıflamış hastalar, kronik hastalıklarÖzellikle çocuklarda, ayrılması zor olan, kalın balgamın düşük üretimiyle ortaya çıkan kronik akciğer hastalıklarıyla birlikte, geri dönüşlü tıkanıklığı olmayan akciğerler genç yaş ve otonomik (otonomik) nöropatisi olan zayıflamış hastalar.

Hamilelik veya emzirme döneminde kullanın

İlaç hamilelik sırasında kontrendikedir.

Emzirme döneminde atropin sülfat kullanımı gelişme riski nedeniyle kontrendikedir. toksik etkilerçocuk başına.

Araç veya diğer mekanizmaları sürerken reaksiyon hızını etkileme yeteneği

Baş dönmesi, halüsinasyonlar ve barınma bozuklukları gibi advers reaksiyonların olasılığı göz önüne alındığında, ilacı kullanırken araç veya diğer mekanizmaları kullanmaktan kaçınmalısınız.

Kullanım talimatları ve dozlar

Atropin sülfat deri altından, kas içinden, intravenöz olarak uygulanır. Anestezi indüksiyonu sırasında kalp atış hızının vagal baskılanması riskini azaltmak ve tükürük ve bronş bezlerinin salgısını azaltmak için - subkutan olarak 0.3-0.6 mg veya anesteziden 30-60 dakika önce morfin (10 mg morfin sülfat) ile kombinasyon halinde - Anesteziden 1:00 önce. Antikolinesteraz ilaçlarıyla zehirlenme durumunda, ciltte kızarıklık ve kuruluk oluşana, gözbebeği genişlemesi ve taşikardi ortaya çıkana ve nefes alma normalleşene kadar her 20-30 dakikada bir kas içine 2 mg atropin sülfat uygulanır. Orta ve şiddetli zehirlenme durumunda atropin iki gün süreyle uygulanabilir ("pereatropinizasyon" belirtileri ortaya çıkana kadar).

Çocuklar için en yüksek tek doz:

  • 6 aya kadar - 0,02 mg
  • 6 ay ila 1 yaş arası - 0,05 mg
  • 1 ila 2 yaş arası - 0,2 mg
  • 3 ila 4 yaşlarında - 0,25 mg
  • 5 ila 6 yaş arası - 0,3 mg
  • 7 ila 9 yaş arası - 0,4 mg
  • 10 ila 14 yaş arası - 0,5 mg.

Yetişkinler için deri altından daha yüksek dozlar: tek - 1 mg, günlük - 3 mg.

Ters tepkiler"tip = "onay kutusu">

Ters tepkiler

İlacın yan etkileri esas olarak atropinin M-antikolinerjik etkisi ile ilişkilidir.

Sindirim sisteminden: ağız kuruluğu, susama, tat alma bozukluğu, yutma güçlüğü, atoniye kadar bağırsak hareketliliğinde azalma, safra yolları ve safra kesesinin tonusunda azalma.

Üriner sistemden: idrara çıkma zorluğu ve tutulması.

Kardiyovasküler sistemden: taşikardi, ekstrasistol dahil aritmi, miyokardiyal iskemi, yüz kızarması, sıcak basması hissi.

Dışarıdan gergin sistem: baş ağrısı, baş dönmesi, sinirlilik, uykusuzluk.

Görme organının yanından: göz bebeklerinin genişlemesi, fotofobi, akomodasyon felci, göz içi basıncının artması, görme bozukluğu.

Dışarıdan solunum sistemi: salgı aktivitesinde ve bronşiyal tonda azalma, bu da viskoz balgam oluşumuna yol açarak öksürmeyi zorlaştırır.

Deriden: döküntü, ürtiker, eksfolyatif dermatit.

Üretici firma

LLC "Kharkov İlaç Şirketi" Halkın Sağlığı ".