Amitriptilin tehlikeli bir ilaçtır. Enjeksiyonlar, tabletler Amitriptilin: talimatlar, fiyat, yorumlar ve yan etkiler

Brüt formül

C 20 H 23 N

Amitriptilin maddesinin farmakolojik grubu

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

50-48-6

Amitriptilin maddesinin özellikleri

Trisiklik antidepresan. Amitriptilin hidroklorür, suda, etanolde, kloroformda kolayca çözünen beyaz, kokusuz kristal bir tozdur. Molekül ağırlığı 313.87.

Farmakoloji

farmakolojik etki- antidepresan, anksiyolitik, timoleptik, yatıştırıcı.

Nörotransmitterlerin (norepinefrin, serotonin) nöronların presinaptik sinir uçları tarafından geri alınmasını engeller, sinaptik yarıkta monoaminlerin birikmesine neden olur ve postsinaptik impulsları arttırır. Uzun süreli kullanımda beyindeki beta-adrenerjik ve serotonin reseptörlerinin fonksiyonel aktivitesini (duyarsızlaştırma) azaltır, adrenerjik ve serotonerjik iletimi normalleştirir, depresif durumlarda bozulan bu sistemlerin dengesini geri kazandırır. Merkezi sinir sisteminin m-holino- ve histamin reseptörlerini bloke eder.

Oral olarak alındığında, gastrointestinal sistemden hızlı ve iyi bir şekilde emilir. Amitriptilinin farklı uygulama yollarıyla biyoyararlanımı %30-60, metaboliti - nortriptilin - %46-70'dir. Oral uygulamadan sonra kandaki Cmax'a 2.0-7.7 saat sonra ulaşılır Amitriptilin için terapötik kan konsantrasyonları 50-250 ng / ml, nortriptilin için - 50-150 ng / ml'dir. Kan proteinlerine bağlanma oranı %95'tir. Nortriptilin gibi, BBB, plasenta dahil olmak üzere histohematik engellerden kolayca geçer. anne sütü. T 1 / 2, nortriptilin için 10-26 saattir - 18-44 saat Karaciğerde biyotransformasyona uğrar (demetilasyon, hidroksilasyon, N-oksidasyon) ve aktif - nortriptilin, 10-hidroksi-amitriptilin ve inaktif metabolitler oluşturur. Birkaç gün içinde böbrekler tarafından (esas olarak metabolitler şeklinde) atılır.

Anksiyete-depresif durumlarda kaygı, ajitasyon ve depresif belirtileri azaltır. Antidepresan etki, tedavinin başlamasından 2-3 hafta sonra gelişir. Uzun süreli tedaviden sonra aniden kesilmesi ile yoksunluk sendromu gelişebilir.

Amitriptilin maddesinin kullanımı

Çeşitli etiyolojilerin depresyonu (özellikle şiddetli kaygı ve ajitasyon ile), dahil. içsel, evrimsel, reaktif, nevrotik, organik beyin hasarı olan, ilaca bağlı; şizofrenik psikozlar, karma duygusal bozukluklar, davranış bozuklukları, bulimia nervoza, çocukların enürezisi(mesane hipotansiyonu olan çocuklar hariç), kronik ağrı sendromu (nörojenik), migrenin önlenmesi.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, önceki 2 hafta içinde MAO inhibitörlerinin kullanımı, miyokard enfarktüsü (akut ve iyileşme dönemleri), dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği, bozulmuş intrakardiyak iletim, şiddetli arteriyel hipertansiyon, iyi huylu hiperplazi prostat, mesanenin atonisi, paralitik ileus bağırsaklar, pilor stenozu, mide ülseri ve duodenum alevlenme aşamasında akut hastalıklar işlevlerinde belirgin bir ihlal olan karaciğer ve / veya böbrekler, kan hastalıkları, 6 yaşın altındaki çocuklar (enjeksiyon formları için - 12 yıla kadar).

Uygulama kısıtlamaları

Epilepsi, iskemik kalp hastalığı, aritmi, kalp yetmezliği, açı kapanması glokomu, göz içi hipertansiyon, hipertiroidizm.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelikte kontrendikedir.

Tedavi sırasında emzirmeyi bırakmalısınız.

Amitriptilinin yan etkileri

Periferik m-kolinerjik reseptörlerin blokajının neden olduğu: ağız kuruluğu, idrar retansiyonu, kabızlık, bağırsak tıkanıklığı, görme bozukluğu, akomodasyon parezisi, göz içi basıncında artış, terlemede artış.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı, baş dönmesi, ataksi, yorgunluk, halsizlik, sinirlilik, uyuşukluk, uykusuzluk, kabuslar, motor ajitasyon, titreme, parestezi, periferik nöropati, EEG değişiklikleri, konsantrasyon bozukluğu, dizartri, konfüzyon, halüsinasyonlar, kulak çınlaması.

Kardiyovasküler sistemin yanından: taşikardi, ortostatik hipotansiyon, aritmi, kan basıncı değişkenliği, genişleme QRS kompleksi EKG'de (intraventriküler iletimin ihlali), kalp yetmezliği semptomları, bayılma, kan tablosundaki değişiklikler, dahil. agranülositoz, lökopeni, eozinofili, trombositopeni, purpura.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, mide ekşimesi, anoreksi, epigastrik rahatsızlık, gastralji, hepatik transaminazların aktivitesinde artış, stomatit, tat bozukluğu, dilde kararma.

Metabolizma açısından: galaktore, ADH sekresyonundaki değişiklikler; nadiren - hipo veya hiperglisemi, bozulmuş glukoz toleransı.

Yandan genitoüriner sistem: libido, potens, testiküler ödem, glukozüri, pollakiüri değişikliği.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, anjiyoödem, ürtiker.

Diğerleri: Kadınlarda ve erkeklerde meme bezlerinin boyutunda artış, saç dökülmesi, artış Lenf düğümleri, ışığa duyarlılık, kilo alımı (uzun süreli kullanımda), yoksunluk sendromu: baş ağrısı, mide bulantısı, kusma, ishal, sinirlilik, canlı, olağandışı rüyalar ile uyku bozukluğu, sinirlilik (uzun süreli tedaviden sonra, özellikle yüksek dozlar, ilacın aniden kesilmesi ile).

Etkileşim

MAO inhibitörleri ile uyumlu değildir. Nöroleptikler, sedatifler ve hipnotikler, antikonvülsanlar, analjezikler, anestezikler, alkolün merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkisini arttırır; diğer antidepresanlarla etkileşime girdiğinde sinerji gösterir. Nöroleptikler ve/veya antikolinerjik ilaçlarla kombine edildiğinde ateşli bir sıcaklık reaksiyonu, felç geliştirmek mümkündür. bağırsak tıkanıklığı. Katekolaminlerin ve diğer adrenostimulanların hipertansif etkilerini güçlendirir, bu da hastalık geliştirme riskini artırır. nabız, taşikardi, şiddetli arteriyel hipertansiyon. Guanetidin ve benzer etki mekanizmasına sahip ilaçların antihipertansif etkisini azaltabilir ve ayrıca antikonvülzanların etkisini zayıflatabilir. Antikoagülanlarla - kumarin veya indandion türevleri - eşzamanlı kullanımda, ikincisinin antikoagülan aktivitesinde bir artış mümkündür. Simetidin, mikrozomal karaciğer enzimlerinin (barbitüratlar, karbamazepin) indükleyicileri olan toksik etkilerin olası gelişimi ile amitriptilinin plazma konsantrasyonunu arttırır - azaltır. Kinidin, amitriptilin metabolizmasını yavaşlatır, östrojen içeren oral kontraseptifler biyoyararlanımı artırabilir. Disülfiram ve diğer asetaldehit dehidrogenaz inhibitörleri ile birlikte uygulama deliryuma neden olabilir. Probukol kardiyak aritmileri şiddetlendirebilir. Amitriptilin, glukokortikoid kaynaklı depresyonu şiddetlendirebilir. Tirotoksikoz tedavisinde kullanılan ilaçlarla birlikte kullanıldığında agranülositoz gelişme riski artar. Amitriptilini digitalis preparatları ve baklofen ile dikkatli bir şekilde birleştirin.

doz aşımı

Belirtiler: halüsinasyonlar, konvülsiyonlar, deliryum, koma, kardiyak iletim bozukluğu, ekstrasistol, ventriküler aritmi, hipotermi.

Tedavi: gastrik lavaj, aktif kömür süspansiyonu, laksatifler, sıvı infüzyonu, semptomatik tedavi, vücut ısısının korunması, en az 5 gün kardiyovasküler sistem fonksiyonunun izlenmesi, çünkü ihlallerin tekrarı 48 saat veya daha sonra meydana gelebilir. Hemodiyaliz ve zorlu diürez etkisizdir.

uygulama yolları

İçeride, inç / m.

Amitriptilin Madde Önlemleri

Amitriptilin alımı, MAO inhibitörlerinin kaldırılmasından en geç 14 gün sonra mümkündür. Yaşlı hastalar ve çocuklar için azaltılmış dozlar önerilir. Mani hastalarına verilmemelidir. Depresyon hastalarında intihar girişimi olasılığı nedeniyle, özellikle tedavinin ilk haftalarında hastaların düzenli olarak izlenmesi ve doz aşımı riskini azaltmak için gereken minimum dozlarda uygulanması gerekir. 3-4 hafta içinde hastanın durumunda düzelme olmazsa tedavi taktiklerini yeniden gözden geçirmek gerekir. Tedavi sırasında alkol almaktan kaçınmalı, ayrıca daha fazla dikkat ve reaksiyon hızı gerektiren faaliyetlerden vazgeçmelisiniz.

Bu sayfa ayrıntılı kullanım talimatları içermektedir. Amitriptilin. İlacın mevcut dozaj formları (tabletler ve drajeler 10 mg ve 25 mg, ampul enjeksiyonları) ve analogları listelenmiştir. Amitriptilinin neden olabileceği yan etkiler, diğer ilaçlarla etkileşimleri hakkında bilgi verilir. İlacın reçete edildiği tedavi ve önleme hastalıkları (depresyon, anksiyete, psikoz, migren) hakkındaki bilgilere ek olarak, kabul algoritmaları, yetişkinler ve çocuklar için olası dozajlar, hamilelik sırasında kullanım olasılığı ayrıntılı olarak açıklanmaktadır. ve emzirme açıklığa kavuşturulmuştur. Amitriptilin ek açıklaması, hastaların ve doktorların incelemeleriyle desteklenir. İlacın alkol ile etkileşimi.

Kullanım ve dozaj talimatları

Yemekten hemen sonra çiğnemeden içine atayın (mide mukozasının tahrişini azaltmak için).

yetişkinler

Depresyonu olan yetişkinler için başlangıç dozu gece 25-50 mg'dır, ardından ilacın etkinliği ve tolere edilebilirliği dikkate alınarak kademeli olarak doz 3'e bölünmüş dozlar halinde günde maksimum 300 mg'a kadar artırılabilir. dozun büyük kısmı gece alınır). Terapötik bir etki elde edildiğinde, hastanın durumuna bağlı olarak doz kademeli olarak minimum etkili olana düşürülebilir. Tedavi seyrinin süresi, hastanın durumuna, tedavinin etkinliğine ve tolere edilebilirliğine göre belirlenir ve birkaç aydan 1 yıla kadar ve gerekirse daha fazla olabilir. Hafif rahatsızlıkların yanı sıra bulimia nervoza ile yaşlılıkta, karmaşık terapi karışık duygusal bozukluklar ve davranış bozuklukları, şizofreni ile psikoz ve alkol yoksunluğu ile günde 25-100 mg (gece) dozunda reçete edilir, terapötik bir etki elde edildikten sonra minimum etkili doza geçerler - 10-50 günde mg.

Migrenin önlenmesi için, nörojenik bir yapıya sahip kronik ağrı sendromu (uzun süreli baş ağrıları dahil) ve ayrıca mide ülseri ve duodenal ülserin karmaşık tedavisinde - günde 10-12.5-25 ila 100 mg (maksimum kısmı) gece alınan doz).

Çocuklar

Antidepresan olarak çocuklar: 6 ila 12 yaş arası - günde 10-30 mg veya günde 1-5 mg / kg, ergenlikte - günde 100 mg'a kadar.

6-10 yaş arası çocuklarda gece enürezis ile - geceleri günde 10-20 mg, 11-16 yaş arası - günde 50 mg'a kadar.

Salım formu

Tabletler 10 mg ve 25 mg.

Draje 25 mg.

İntravenöz solüsyon ve Intramüsküler enjeksiyon(enjeksiyon için ampullerdeki enjeksiyonlar).

Amitriptilin- bir antidepresan (trisiklik antidepresan). Ayrıca biraz analjezik var merkezi oluşum), antiserotonin etkisi, yatak ıslatmayı ortadan kaldırmaya yardımcı olur ve iştahı azaltır.

M-kolinerjik reseptörlere yüksek afinitesinden dolayı güçlü bir periferik ve merkezi antikolinerjik etkiye sahiptir; H1-histamin reseptörleri için afinite ve alfa-adrenerjik bloke edici etki ile ilişkili güçlü bir yatıştırıcı etki.

Terapötik dozlarda kinidin gibi bir sınıf IA antiaritmik ilacın özelliklerine sahiptir, ventriküler iletimi yavaşlatır (aşırı dozda ciddi intraventriküler bloğa neden olabilir).

Antidepresan etki mekanizması, merkezi sinir sisteminde (CNS) norepinefrin ve / veya serotonin konsantrasyonundaki bir artışla (yeniden emilmelerinde azalma) ilişkilidir.

Bu nörotransmiterlerin birikmesi, presinaptik nöronların zarları tarafından geri alımlarının engellenmesinin bir sonucu olarak ortaya çıkar. Uzun süreli kullanımda beyindeki beta-adrenerjik ve serotonin reseptörlerinin fonksiyonel aktivitesini azaltır, adrenerjik ve serotonerjik iletimi normalleştirir, depresif durumlarda bozulan bu sistemlerin dengesini geri kazandırır. Anksiyete-depresif durumlarda kaygı, ajitasyon ve depresif belirtileri azaltır.

Antiülser etki mekanizması, yatıştırıcı ve m-antikolinerjik etkiye sahip olma yeteneğinden kaynaklanmaktadır. Yatak ıslatmadaki etkinlik, artan mesane gerilebilirliği, doğrudan beta-adrenerjik stimülasyon, artan sfinkter tonu ile alfa-adrenerjik agonist aktivitesi ve serotonin alımının merkezi blokajı ile sonuçlanan antikolinerjik aktiviteye bağlı gibi görünmektedir. Merkezi sinir sistemindeki monoaminlerin, özellikle serotonin konsantrasyonundaki değişiklikler ve endojen opioid sistemleri üzerindeki etkisi ile ilişkili olduğuna inanılan merkezi bir analjezik etkiye sahiptir.

Bulimia nervozadaki etki mekanizması belirsizdir (depresyondakine benzer olabilir). İlacın hem depresyonu olmayan hastalarda hem de varlığında bulimia üzerindeki net etkisi gösterilirken, depresyonun kendisiyle birlikte bir zayıflama olmaksızın bulimide bir azalma gözlemlenebilir.

Genel anestezi sırasında kan basıncını ve vücut ısısını düşürür. Monoamin oksidazı (MAO) inhibe etmez.

Antidepresan etkisi kullanıma başladıktan 2-3 hafta sonra gelişir.

Farmakokinetik

Emilim yüksektir. Kan-beyin bariyeri, plasenta bariyeri dahil olmak üzere histohematik bariyerlerden geçer (nortriptilin - bir amitriptilin metaboliti dahil) anne sütüne geçer. Böbrekler tarafından atılır (esas olarak metabolitler şeklinde) - 2 haftada% 80, kısmen safra ile.

Belirteçler

depresyon (özellikle anksiyete, ajitasyon ve uyku bozuklukları, çocukluk dahil, endojen, involüsyonel, reaktif, nevrotik, tıbbi, organik beyin lezyonları ile);
karmaşık terapinin bir parçası olarak, karışık duygusal bozukluklar, şizofrenide psikoz, alkol yoksunluğu, davranış bozuklukları (aktivite ve dikkat), gece idrar kaçırma (mesane hipotansiyonu olan hastalar hariç), bulimia nervoza, kronik ağrı sendromu için kullanılır. ( kronik ağrı kanser hastalarında, migren, romatizmal hastalıklar, yüzde atipik ağrı, postherpetik nevralji, posttravmatik nöropati, diyabetik veya diğer periferik nöropati), baş ağrısı, migren (önleme), mide ülseri ve duodenum ülseri.

Kontrendikasyonlar

aşırı duyarlılık;
MAO inhibitörleri ile birlikte ve tedavinin başlamasından 2 hafta önce kullanın;
miyokard enfarktüsü (akut ve subakut dönemler);
akut alkol sarhoşluğu;
hipnotikler, analjezikler ve psikoaktif ilaçlarla akut zehirlenme;
açı kapanması glokomu;
ciddi ihlaller AV ve intraventriküler iletim (His demetinin bacaklarının blokajı, AV blokajı 2 yemek kaşığı);
emzirme dönemi;
6 yaşına kadar olan çocukların yaşı;
galaktoz intoleransı;
laktaz eksikliği;
glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu.

Özel Talimatlar

Tedaviye başlamadan önce kan basıncının kontrolü gereklidir (kan basıncı düşük veya değişken olan hastalarda daha da düşebilir); tedavi süresi boyunca - periferik kanın kontrolü (bazı durumlarda agranülositoz gelişebilir ve bu nedenle, özellikle vücut sıcaklığındaki artış, grip benzeri semptomların ve bademcik iltihabının gelişmesiyle birlikte kan tablosunun izlenmesi önerilir), ile uzun süreli tedavi - CCC ve karaciğer fonksiyonlarının kontrolü. Yaşlılarda ve kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda, kalp atış hızının, kan basıncının, EKG'nin izlenmesi endikedir. EKG'de klinik olarak önemsiz değişiklikler görülebilir (T dalgasında düzleşme, depresyon segment S-T, QRS kompleksinin genişlemesi).

Yatar veya oturur pozisyondan aniden dikey pozisyona geçerken dikkatli olunmalıdır.

Tedavi süresi boyunca etanol kullanımı hariç tutulmalıdır.

Küçük dozlardan başlayarak MAO inhibitörlerinin kaldırılmasından en geç 14 gün sonra atayın.

Uzun süreli tedaviden sonra uygulamanın aniden kesilmesi ile "geri çekilme" sendromunun gelişmesi mümkündür.

Günde 150 mg'ın üzerindeki dozlarda amitriptilin, nöbet aktivitesi eşiğini azaltır (yatkın hastalarda epileptik nöbet riski ve ayrıca konvülsif bir sendromun ortaya çıkmasına neden olan diğer faktörlerin varlığında, örneğin, herhangi bir etiyolojiye bağlı beyin hasarı, antipsikotik ilaçların (nöroleptikler) eşzamanlı kullanımı, etanolün reddedilmesi veya antikonvülsan özelliklere sahip ilaçların, örneğin benzodiazepinlerin kesilmesi sırasında. Şiddetli depresyonlar, önemli bir remisyon sağlanana kadar devam edebilen intihar eylemleri riski ile karakterize edilir. Bu bağlamda, tedavinin başlangıcında, benzodiazepinler veya antipsikotik ilaçlar grubundan ilaçlarla bir kombinasyon ve sürekli tıbbi gözetim (ilaçların saklanması ve verilmesi için güvenilen kişilere emanet edilmesi) belirtilebilir. Çocuklarda, ergenlerde ve genç erişkinlerde (24 yaş altı) depresyon vb. zihinsel bozukluklar antidepresanlar, plaseboya kıyasla intihar düşünceleri ve intihar davranışı riskini artırır. Bu nedenle, bu hasta kategorisine amitriptilin veya başka herhangi bir antidepresan reçete edilirken, intihar riski, kullanımlarının yararları ile ilişkilendirilmelidir. Kısa süreli çalışmalarda 24 yaş üstü kişilerde intihar riski artmazken, 65 yaş üstü kişilerde biraz azalmıştır. Antidepresanlarla tedavi sırasında, tüm hastalar intihar eğilimlerinin erken tespiti için izlenmelidir.

Tedavi sırasındaki depresif faz sırasında döngüsel afektif bozukluğu olan hastalarda, manik veya hipomanik durumlar gelişebilir (dozun azaltılması veya ilacın kesilmesi ve antipsikotik bir ilacın atanması gereklidir). Bu durumların giderilmesinden sonra endikasyonlar varsa düşük dozlarda tedaviye devam edilebilir.

Olası kardiyotoksik etkiler nedeniyle, tirotoksikozlu hastaları veya hormon preparatları alan hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır. tiroid bezi.

Elektrokonvülsif terapi ile birlikte, yalnızca dikkatli tıbbi gözetim altında reçete edilir.

Yatkın hastalarda ve yaşlı hastalarda, özellikle geceleri ilaca bağlı psikozların gelişmesine neden olabilir (ilacın kesilmesinden sonra birkaç gün içinde kaybolurlar).

Özellikle kronik kabızlığı olan hastalarda, yaşlılarda veya yatakta kalmaya zorlanan hastalarda paralitik ileusa neden olabilir.

Bir generalin önünde veya lokal anestezi anestezi uzmanı hastanın amitriptilin aldığı konusunda uyarılmalıdır.

Antikolinerjik etki nedeniyle, lakrimasyonda bir azalma ve lakrimal sıvının bileşimindeki mukus miktarında nispi bir artış mümkündür, bu da kontakt lens kullanan hastalarda kornea epitelinde hasara yol açabilir.

Uzun süreli kullanımda diş çürüğü insidansında artış vardır. Riboflavin ihtiyacı artabilir.

Hayvan üreme çalışmaları, fetüs üzerinde olumsuz etkiler göstermiştir ve hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma yoktur. Gebe kadınlarda, ilaç yalnızca anneye yönelik amaçlanan yararın fetüs üzerindeki potansiyel riskten daha ağır basması halinde kullanılmalıdır.

Çocuklar, kendileri için tehlikeli ve potansiyel olarak ölümcül olarak kabul edilmesi gereken akut aşırı doza karşı daha duyarlıdır.

Tedavi süresi boyunca, araç kullanırken ve diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır. artan konsantrasyon dikkat ve psikomotor reaksiyonların hızı.

Yan etki

bulanık görme;
midriyazis;
artan göz içi basıncı (sadece lokal anatomik yatkınlığı olan kişilerde - ön kamaranın dar bir açısı);
uyuşukluk;
bayılma durumları;
tükenmişlik;
sinirlilik;
endişe;
oryantasyon bozukluğu;
halüsinasyonlar (özellikle yaşlı hastalarda ve Parkinson hastalığı olan hastalarda);
endişe;
mani;
hafıza bozukluğu;
konsantre olma yeteneğinde azalma;
uykusuzluk hastalığı;
"kabus" rüyaları;
asteni;
baş ağrısı;
ataksi;
epileptik nöbetlerin sıklığında ve şiddetinde artış;
elektroensefalogramdaki (EEG) değişiklikler;
taşikardi;
kalp atışı hissi;
baş dönmesi;
ortostatik hipotansiyon;
aritmi;
kan basıncının değişkenliği (kan basıncında azalma veya artış);
kuru ağız;
kabızlık;
bulantı kusma;
göğüste ağrılı yanma hissi;
gastralji;
iştah ve vücut ağırlığında bir artış veya iştah ve vücut ağırlığında bir azalma;
stomatit;
tat değişikliği;
ishal;
dilin koyulaşması;
testislerin boyutunda bir artış (şişme);
jinekomasti;
meme bezlerinin boyutunda bir artış;
galaktore;
libidoda azalma veya artış;
güçte azalma;
deri döküntüsü;
ışığa duyarlılık;
anjiyoödem;
kurdeşen;
saç kaybı;
kulaklarda gürültü;
şişme;
hiperpireksi;
şişmiş lenf düğümleri;
idrar retansiyonu

ilaç etkileşimi

Etanol (alkol) ve merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçların (diğer antidepresanlar, barbitüratlar, benzodiazepinler ve genel anestezikler dahil) birlikte kullanımıyla, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkide, solunum depresyonunda ve hipotansif etkide önemli bir artış mümkündür. . Etanol (alkol) içeren içeceklere duyarlılığı artırır.

Antikolinerjik aktiviteye sahip ilaçların (örneğin, fenotiyazin türevleri, antiparkinson ilaçları, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminik ilaçlar) antikolinerjik etkisini arttırır, bu da yan etki riskini artırır (MSS, görme, bağırsaklar ve mesaneden). Antikolinerjikler, fenotiyazin türevleri ve benzodiazepinlerle birlikte kullanıldığında - sedatif ve merkezi antikolinerjik etkilerin karşılıklı olarak artması ve epileptik nöbet riskinin artması (konvülsif aktivite eşiğinin düşürülmesi); ek olarak fenotiyazin türevleri nöroleptik malign sendrom riskini artırabilir.

Antikonvülsan ilaçlarla birlikte kullanıldığında, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkiyi arttırmak, konvülsif aktivite eşiğini düşürmek (yüksek dozlarda kullanıldığında) ve ikincisinin etkinliğini azaltmak mümkündür.

Antihistaminik ilaçlarla birleştirildiğinde, klonidin - merkezi sinir sistemi üzerinde artan inhibitör etki; atropin ile - paralitik ileus riskini artırır; ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olan ilaçlarla - ekstrapiramidal etkilerin şiddetinde ve sıklığında bir artış.

Amitriptilin eşzamanlı kullanımı ile ve dolaylı antikoagülanlar(kumarin veya indadion türevleri), ikincisinin antikoagülan aktivitesinde bir artış mümkündür. Amitriptilin, glukokortikosteroidlerin (GCS) neden olduğu depresyonu artırabilir. Tirotoksikoz tedavisi için kullanılan ilaçlar, agranülositoz gelişme riskini artırır. Fenitoin ve alfa blokerlerin etkinliğini azaltır.

Mikrozomal oksidasyon inhibitörleri (simetidin) T1 / 2'yi uzatır, amitriptilinin toksik etki geliştirme riskini arttırır (% 20-30'luk bir doz azaltımı gerekebilir), mikrozomal karaciğer enzimlerini indükleyenler (barbitüratlar, karbamazepin, fenitoin, nikotin ve oral) kontraseptifler) plazma konsantrasyonunu azaltır ve amitriptilinin etkinliğini azaltır.

Disülfiram ve diğer asetaldehiderojenaz inhibitörleri ile birlikte kullanım deliryuma neden olur.

Fluoksetin ve fluvoksamin, amitriptilinin plazma konsantrasyonlarını artırır (amitriptilin dozunun %50 oranında azaltılması gerekebilir).

Amitriptilinin klonidin, guanetidin, betanidin, reserpin ve metildopa ile eşzamanlı kullanımı ile, ikincisinin hipotansif etkisinde bir azalma; kokain ile - kardiyak aritmi geliştirme riski.

Antiaritmik ilaçlar (kinidin gibi) ritim bozuklukları geliştirme riskini artırır (muhtemelen amitriptilin metabolizmasını yavaşlatır).

Pimozid ve probukol, EKG'de Q-T aralığının uzamasıyla kendini gösteren kardiyak aritmileri artırabilir.

Epinefrin, norepinefrin, izoprenalin, efedrin ve fenilefrinin CCC üzerindeki etkisini artırır (bu ilaçlar dahil ve bunların parçası olduklarında) lokal anestezikler) ve kardiyak aritmiler, taşikardi ve şiddetli arteriyel hipertansiyon gelişme riskini artırır.

İntranazal uygulama veya oftalmolojide kullanım (önemli sistemik absorpsiyon ile) için alfa-agonistlerle birlikte uygulandığında, ikincisinin vazokonstriktif etkisi artabilir.

Tiroid hormonları ile birlikte alındığında - terapötik etkinin karşılıklı olarak artması ve zehirli eylem(kardiyak aritmileri ve merkezi sinir sistemi üzerindeki uyarıcı etkileri içerir).

M-antikolinerjikler ve antipsikotik ilaçlar (nöroleptikler) hiperpireksi gelişme riskini artırır (özellikle sıcak havalarda).

Diğer hematotoksik ilaçlarla birlikte uygulandığında hematotoksisite artabilir.

MAO inhibitörleri ile uyumsuz (hiperpireksi dönemlerinin sıklığında olası artış, şiddetli kasılmalar, hipertansif krizler ve hastanın ölümü).

Amitriptilin ilacının analogları

Aktif madde için yapısal analoglar:

amizol;
Amirol;
Amitriptilin Nycomed;
Amitriptilin AKOS;
Amitriptilin Ferein;
Amitriptilin hidroklorür;
Apo Amitriptilin;
Vero Amitriptilin;
Saroten geciktirici;
Triptizol;
Elivel.

Çocuklarda kullanım

6 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

Depresyon ve diğer psikiyatrik bozuklukları olan çocuklarda, ergenlerde ve gençlerde (24 yaş altı) antidepresanlar, plaseboya kıyasla intihar düşünceleri ve intihar davranışı riskini artırır. Bu nedenle, bu hasta kategorisine amitriptilin veya başka herhangi bir antidepresan reçete edilirken, intihar riski, kullanımlarının yararları ile ilişkilendirilmelidir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Gebe kadınlarda, ilaç yalnızca anneye yönelik amaçlanan yararın fetüs üzerindeki potansiyel riskten daha ağır basması halinde kullanılmalıdır.

Anne sütüne geçer ve bebeklerde uyuşukluğa neden olabilir. Yenidoğanlarda "yoksunluk" sendromunun gelişmesini önlemek için (nefes darlığı, uyuşukluk, bağırsak kolik, artan sinir uyarılabilirliği, artan veya azalan kan basıncı, titreme veya spastik fenomen ile kendini gösterir), amitriptilin doğumdan en az 7 hafta önce kademeli olarak geri çekilir. beklenen doğum

Bu ilacı almaya/kullanmaya başlamadan önce bu kullanma talimatını dikkatlice okuyunuz.
Talimatları saklayın, tekrar gerekli olabilir.
Herhangi bir sorunuz varsa, lütfen doktorunuza başvurun.
Bu ilaç sizin için kişisel olarak reçete edilmiştir ve sizinle aynı semptomlara sahip olsalar bile onlara zarar verebileceği için başkalarıyla paylaşılmamalıdır.

İLAÇ AMİTRİPTİLİNİN TIBBİ KULLANIMI İÇİN TALİMATLAR

Kayıt numarası: Р N002756/02-071114
Marka adı: Amitriptilin
Uluslararası tescilli olmayan isim: Amitriptilin
Kimyasal adı: 3-(10,11-Dihidro-5H-dibenzo-[a,d]-siklohepten-5-iliden)-N,N-dimetilpropan-1-amin hidroklorür
Dozaj formu: intravenöz ve intramüsküler uygulama için çözelti

Birleştirmek
1 ml çözelti şunları içerir:
Aktif madde:
amitriptilin hidroklorür - 11.31 mg,
10.0 mg amitriptiline eşdeğer
Yardımcı maddeler:
dekstroz monohidrat
dekstroz açısından - 40.0 mg,
sodyum klorür - 2.6 mg,
benzetonyum klorür - 0.1 mg,
hidroklorik asit veya sodyum hidroksit - pH 4.0-6.0'a kadar,
enjeksiyonluk su - 1 ml'ye kadar.

Tanımlama: Berrak, renksiz veya hafif renkli sıvı.

Farmakoterapötik grup: antidepresan

ATX kodu: N06AA09

Farmakolojik özellikler

Amitriptilin, sakinleştirici etkisi olan bir trisiklik antidepresandır.
Farmakodinamik
Amitriptilin, presinaptik sinir uçlarında norepinefrin ve serotonin geri alımını eşit şekilde inhibe eder. Amitriptilinin ana metaboliti olan nortriptilin, serotonin yerine norepinefrinin geri alımını daha güçlü bir şekilde inhibe eder. Antikolinerjik ve H1-histamin aktivitesine sahiptir. Güçlü bir antidepresan, yatıştırıcı ve anksiyolitik etkiye sahiptir.
Farmakokinetik
Emme
Amitriptilin yüksek bir absorpsiyona sahiptir. Oral uygulamadan sonra maksimum konsantrasyona (Tcmax) ulaşma süresi 4-8 saat, Cmax ise 0.04-0.16 μg/ml'dir. Denge konsantrasyonuna, tedavi sürecinin başlamasından yaklaşık 1-2 hafta sonra ulaşılır. Dokulardaki amitriptilin konsantrasyonları plazmadakinden daha yüksektir. Amitriptilinin çeşitli uygulama yollarıyla biyoyararlanımı %33-62, aktif metaboliti nortriptilin ise %46-70'dir. Dağılım hacmi (Vd) - 5-10 l/kg. Amitriptilinin kandaki etkili terapötik konsantrasyonları, nortriptilin (aktif metaboliti) için 50-250 ng / ml - 50-150 ng / ml'dir. Plazma proteinleri ile iletişim - %92-96. Amitriptilin, kan-beyin bariyeri (nortriptilin dahil) dahil olmak üzere histohematolojik bariyerlerden geçer, plasenta bariyerini geçer, plazmaya benzer konsantrasyonlarda anne sütüne geçer.
Metabolizma
Amitriptilinin metabolizması esas olarak demetilasyon (CYP2D6, CYP3A izoenzimleri) ve hidroksilasyon (CYP2D6 izoenzim) ve ardından glukuronik asit ile konjugasyon yoluyla gerçekleştirilir. Metabolizma, önemli genetik polimorfizm ile karakterize edilir. Ana aktif metabolit, ikincil amin olan nortriptilindir. Cis- ve trans-10-hidrosiamitriptilin ve cis- ve trans-10-hidroksinortriptilin metabolitleri, etkileri çok daha az belirgin olmasına rağmen, nortriptiline benzer bir aktivite profili ile karakterize edilir. Demetilnortriptilin ve amitriptilin-N-oksit, kan plazmasında ihmal edilebilir konsantrasyonlarda bulunur; son metabolit pratik olarak farmakolojik aktiviteden yoksundur. Amitriptilin ile karşılaştırıldığında, tüm metabolitlerin önemli ölçüde daha az belirgin bir m-antikolinerjik etkisi vardır.
Renal klirensi ve buna bağlı olarak kan plazmasındaki konsantrasyonu belirleyen ana faktör hidroksilasyon hızıdır. İnsanların küçük bir kısmı genetik olarak belirlenmiş gecikmiş hidroksilasyona sahiptir.
üreme
Kan plazmasından yarı ömür (T1 / 2) amitriptilin için 10-28 saat, nortriptilin için - 16-80 saattir Amitriptilinin ortalama toplam klerensi 39.24 ± 10.18 l / s'dir. Amitriptilin esas olarak böbrekler ve bağırsaklar yoluyla metabolitler şeklinde atılır. Uygulanan amitriptilinin yaklaşık %50'si idrarla 10-hidroksiamitriptilin ve glukuronik asit konjugatı olarak, yaklaşık %27'si 10-hidroksi-nortriptilin olarak ve amitriptilinin %5'inden azı ana madde ve nortriptilin olarak atılır. Amitriptilinin vücuttan tamamen atılması 7 gün içinde gerçekleşir.
Yaşlı hastalar
Yaşlı hastalarda, metabolik hızın düşmesine bağlı olarak amitriptilinin yarı ömründe bir artış ve amitriptilinin klerensinde bir azalma vardır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu, amitriptilin metabolizmasında yavaşlamaya ve plazma konsantrasyonlarında artışa neden olabilir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, amitriptilin ve nortriptilin metabolitlerinin atılımı yavaştır, ancak metabolizma bu şekilde değişmez. Kan proteinleri ile ilişkisi nedeniyle amitriptilin, diyaliz ile kan plazmasından uzaklaştırılmaz.

kullanım endikasyonları

Endojen depresyon ve diğer depresif bozukluklar.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, miyokard enfarktüsü (akut ve subakut dönemler), aritmiler, ciddi atriyoventriküler ve intraventriküler iletim bozuklukları (paket bacaklarının blokajı, atriyoventriküler blok II derece), kalp yetmezliği, akut alkol zehirlenmesi, hipnotikler, analjezikler ve psikoaktif ilaçlarla akut zehirlenme, Açı kapanması glokomu, idrar retansiyonu (prostat hiperplazisi dahil), paralitik ileus, pilor stenozu, hipokalemi, QT aralığını uzatan veya hipokalemiye neden olan ilaçların birlikte kullanımı, laktasyon, 18 yaşın altındaki çocuklar.
Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAO) ile eşzamanlı kullanım ve bunların tedavinin bitiminden önceki ve sonraki 14 gün içinde kullanılması kontrendikedir.

Dikkatlice

Konvülsif bozukluklar, kronik alkolizm, prostat hiperplazisi, ciddi hastalıklar karaciğer ve kardiyovasküler sistem, bronşiyal astım, manik-depresif psikoz (MDP) ve epilepsi ("Özel Talimatlar" bölümüne bakınız), kemik iliği hematopoezinin baskılanması, hipertiroidizm, tirotoksikoz, idrar retansiyonu, mesane hipotansiyonu, anjina pektoris, artmış göz içi basıncı, azalmış motor fonksiyon gastrointestinal sistem(paralitik ileus riski), şizofreni (alındığında genellikle üretken semptomlarda alevlenme olmamasına rağmen), yaşlı yaş, hamilelik, emzirme dönemi.
Listelenen hastalıklardan birine sahipseniz, ilacı almadan önce doktorunuza danışın.

Hamilelik sırasında ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelik sırasında kullanılması tavsiye edilmez.
İlaç hamile kadınlar tarafından kullanılıyorsa, özellikle hamileliğin üçüncü trimesterinde fetüs için bu tür kullanım riskinin yüksek olduğu konusunda uyarmak gerekir. Gebeliğin üçüncü trimesterinde yüksek doz trisiklik antidepresan kullanımı, nörolojik bozukluklar yenidoğanda. Anneleri hamilelik sırasında nortriptilin (amitriptilinin bir metaboliti) kullanan yenidoğanlarda uyuşukluk vakaları bildirilmiştir, idrar retansiyonu vakaları kaydedilmiştir.
Amitriptilin anne sütüne geçer. İlaç kullanan bir çocukta anne sütü/plazma konsantrasyonlarının oranı 0,4-1,5'tir. Emzirme.
Amitriptilin kullanırken emzirme kesilmelidir.
Bu yapılmazsa, özellikle doğumdan sonraki ilk dört hafta boyunca çocuğun durumu izlenmelidir.
Emzirilen bir çocuk istenmeyen reaksiyonlar yaşayabilir ("Yan etkiler" bölümüne bakın).

Dozaj ve uygulama

Kas içi ve intravenöz olarak atayın.
İlacın dozları, hastanın yaşına ve durumuna bağlı olarak ayrı ayrı seçilir.
Tedaviye dirençli depresyon için: kas içine ve damar içine (yavaş enjekte edin!) günde 4 defaya kadar 10-20-30 mg'lık bir dozda uygulanır, doz kademeli olarak artırılmalıdır, maksimum günlük doz 150 mg'dır; 1-2 hafta sonra ilacı içeriye almaya geçerler.
Yaşlı insanlara daha düşük dozlar verilir ve dozlar daha yavaş artırılır.
Hastanın durumu tedaviden sonraki 3-4 hafta içinde düzelmezse, daha fazla tedavi uygun değildir.
İptal etmek
"yoksunluk" semptomlarının gelişmesini önlemek için ilaç kademeli olarak kesilmelidir.
Yoksunluk belirtileri: sonra uzun süreli kullanım uygulamanın keskin bir şekilde kesilmesiyle, bulantı, kusma, ishal, baş ağrısı, halsizlik, uykusuzluk, olağandışı rüyalar, olağandışı uyarılma, sinirlilik gibi yan etkiler meydana gelebilir; kademeli olarak geri çekilme ile uzun süreli kullanımdan sonra - sinirlilik, uyku bozuklukları, olağandışı rüyalar. Bu semptomlar ilaca bağımlılık gelişimini göstermez.

Yan etki

WHO'nun istenmeyen sınıflandırması ters tepkiler gelişme sıklığına göre
Çok yaygın - 1/10 randevu (≥ %10)
Sık - 1/100 randevu (≥ %1, ancak< 10 %)
Seyrek - 1/1000 randevu (≥ %0,1, ancak< 1 %)
Nadir - 1/10000 randevu (≥ %0,01, ancak< 0,1 %)
Çok seyrek - 1/10.000 randevudan az (< 0,01 %)
Kan bozuklukları ve lenf sistemi: nadiren - kemik iliği hematopoezinin inhibisyonu, agranülositoz, lökopeni, trombositopeni, eozinofili.
Metabolik ve beslenme bozuklukları: çok sık - kilo alımı; nadiren - kilo kaybı, iştah kaybı.
Zihinsel bozukluklar: sık sık - kafa karışıklığı, libido azalması; seyrek olarak - hipomani, mani, kaygı, uykusuzluk, "kabus" rüyalar; nadiren - deliryum (yaşlı hastalarda), halüsinasyonlar (şizofreni hastalarında).
Sinir sistemi bozuklukları: çok sık - uyuşukluk, titreme, baş dönmesi, baş ağrısı; sık sık - bozulmuş konsantrasyon, tat alma bozukluğu, parestezi, ataksi; seyrek olarak - konvülsiyonlar.
Görme organı tarafında: çok sık - konaklama ihlali; sık sık - midriyazis; seyrek olarak - artan göz içi basıncı.
İşitme organı kısmında ve labirent bozuklukları: seyrek olarak - kulak çınlaması.
Kardiyak bozukluklar: çok sık - çarpıntı, taşikardi, ortostatik hipotansiyon; sıklıkla - atriyoventriküler blokaj (AV blokajı), His'in demet dalının blokajı, yalnızca EKG'de kaydedilen, ancak klinik olarak kendini göstermeyen intrakardiyak iletim bozuklukları (QT aralığında bir artış, QRS kompleksinde bir artış); seyrek olarak - arteriyel hipertansiyon; nadiren - aritmi.
Gastrointestinal sistemden: çok sık - ağız kuruluğu, kabızlık, mide bulantısı; seyrek olarak - ishal, kusma, dilin şişmesi; nadiren - artış Tükürük bezleri, paralitik ileus.
Karaciğer ve safra yollarından: nadiren - sarılık, karaciğerin fonksiyonel durumunun göstergelerinin ihlali, kan ve transaminazların alkalin fosfataz (AP) aktivitesinde bir artış.
Deri ve deri altı doku bozuklukları: çok sık - hiperhidroz; seyrek olarak - deri döküntüsü, ürtiker, yüzün şişmesi; nadiren - alopesi, ışığa duyarlılık reaksiyonları.
Böbrek ve idrar yolu bozuklukları: seyrek olarak - idrar retansiyonu.
Genital organların ve meme bezinin ihlalleri: genellikle - erektil disfonksiyon; nadiren - jinekomasti.
Enjeksiyon bölgesinde genel bozukluklar ve rahatsızlıklar: sık sık - yorgunluk; nadiren - pireksi.
Yoksunluk belirtileri: Uzun süreli kullanımdan sonra aniden kullanım kesilmesi, mide bulantısı, kusma, ishal, baş ağrısı, halsizlik, uykusuzluk, olağandışı rüyalar, olağandışı uyarılma, sinirlilik gibi advers reaksiyonlar meydana gelebilir; kademeli olarak geri çekilme ile uzun süreli kullanımdan sonra - sinirlilik, uyku bozuklukları, olağandışı rüyalar. Bu semptomlar ilaca bağımlılık gelişimini göstermez.
Baş ağrısı, titreme, konsantrasyon bozukluğu, kabızlık ve libido azalması gibi bazı advers reaksiyonlar depresyonun belirtileri olabilir ve depresyon düzeldiğinde kaybolur.
Talimatlarda belirtilen yan etkilerden herhangi biri ağırlaşırsa veya başka herhangi bir yan etki fark ederseniz yan etkiler talimatlarda listelenmemişse, doktorunuza söyleyiniz.

doz aşımı

Farklı hastalarda aşırı doza verilen reaksiyonlar önemli ölçüde değişir.
Erişkin hastalarda 500 mg'dan fazla alınması orta veya şiddetli intoksikasyona neden olur.
Amitriptilinin ölümcül dozu 1200 mg'dır.
belirtiler
Semptomlar yavaş ve fark edilmeden veya aniden ve aniden gelişebilir. İlk saatlerde uyuşukluk veya ajitasyon, ajitasyon ve halüsinasyonlar vardır.
Antikolinerjik semptomlar: midriyazis, taşikardi, idrar retansiyonu, kuru müköz membranlar, ateş, yavaşlamış bağırsak hareketliliği.
Nöropsişik belirtiler: konvülsiyonlar, merkezi sinir sisteminin (CNS) ani depresyonu, komaya varan bilinç düzeyinde azalma, solunum depresyonu.
Kardiyak semptomlar: Doz aşımı belirtileri arttıkça, kardiyovasküler sistemdeki değişiklikler artar. Aritmiler (ventriküler taşiaritmi, Torsade de Pointes gibi kardiyak aritmiler, ventriküler fibrilasyon). EKG, PR aralığının uzaması, QRS kompleksinin genişlemesi, QT aralığının uzaması, T dalgasının basitleşmesi veya tersine dönmesi, ST-segment depresyonu ve kardiyak arreste ilerleyebilen değişen derecelerde intrakardiyak iletim bloğu ile karakterizedir. , kan basıncını düşürme, kalp yetmezliği, intraventriküler blok, sık nabız.
QRS kompleksinin genişlemesi genellikle akut aşırı doza bağlı toksik etkilerin ciddiyeti ile ilişkilidir.
kalp yetmezliği, kan basıncında azalma, kardiyojenik şok. metabolik asidoz, hipokalemi.
Uyandıktan sonra, kafa karışıklığı, ajitasyon, halüsinasyonlar, ataksi tekrar mümkündür.
Tedavi: amitriptilin tedavisinin kesilmesi, her 1-2 saatte bir 1-3 mg fizostigmin IM veya IV uygulaması, sıvı infüzyonu, semptomatik tedavi, kan basıncının ve sıvı ve elektrolit dengesinin idamesi. 5 gün boyunca kardiyovasküler aktivitenin (EKG) izlenmesi gösteriliyor, tk. 48 saat veya daha sonra nüks meydana gelebilir. Hemodiyaliz ve zorlu diürez, gastrik lavaj etkisizdir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Amitriptilin ve MAO inhibitörlerinin eşzamanlı uygulaması, serotonin sendromuna (olası ajitasyon, konfüzyon, titreme, miyoklonus, hipertermi) neden olabilir.
Amitriptilin, geri dönüşümsüz MAOI'lerle tedavinin kesilmesinden 14 gün sonra ve geri dönüşümlü MAOA inhibitörü moklobemid ile tedavinin kesilmesinden en az 1 gün sonra reçete edilebilir. MAO inhibitörleri, amitriptilin alımının bitiminden 14 gün sonra reçete edilebilir.
Amitriptilin alkol, barbitüratlar ve diğer CNS depresanlarının etkilerini artırabilir.
Amitriptilin dahil trisiklik antidepresanlar antikolinerjik ilaçların görme organları, merkezi sinir sistemi, bağırsaklar ve mesane üzerindeki etkisini artırabileceğinden, paralitik ileus, hiperpireksi gelişme riski nedeniyle bunların eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Özellikle sıcak havalarda antikolinerjikler veya antipsikotiklerle birlikte trisiklik antidepresanlar alındığında hiperpireksi gelişebilir.
Amitriptilin epinefrin, efedrin, izoprenalin, norepinefrin, fenilefrin ve fenilpropanolaminin etkisini artırabilir. kardiyovasküler sistem; bu nedenle anestezikler, dekonjestanlar ve bu maddeleri içeren diğer müstahzarlar amitriptilin ile birlikte kullanılmamalıdır.
Guanetidin, betanidin, reserpin, klonidin ve metildopanın antihipertansif etkisini azaltabilir. -de eşzamanlı alım trisiklik antidepresanlar, antihipertansif tedaviyi ayarlamak gereklidir.
Antihistaminik ilaçlarla kombine edildiğinde merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkiyi arttırmak mümkündür; ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olan ilaçlarla - ekstrapiramidal etkilerin şiddetinde ve sıklığında bir artış.
Amitriptilin ile QT aralığını uzatan ilaçların (antiaritmikler (kinidin), antihistaminikler (astemizol ve terfenadin), bazı antipsikotikler (sisaprid, halofantrin ve sotalol, özellikle pimozid ve sertindol)) eş zamanlı kullanımı ventriküler aritmi gelişme riskini artırır.
Antifungal ilaçlar, örneğin flukonazol, terbinafin - serumdaki trisiklik antidepresanların konsantrasyon seviyesini ve buna bağlı olarak toksisitelerini arttırır. Olası bayılma ve nöbetlerin gelişimi ventriküler taşikardi(Torsades de Pointes).
Barbitüratlar ve rifampisin ve karbamazepin vb. gibi diğer enzim indükleyiciler, trisiklik antidepresanların metabolizmasını artırabilir ve sonuç olarak kan plazmasındaki trisiklik antidepresan konsantrasyonunu azaltabilir ve etkinliklerini azaltabilir.
Simetidin, metilfenidat ve kalsiyum kanal blokerleri ile eş zamanlı kullanımda amitriptilinin metabolizmasını yavaşlatmak, kan plazmasındaki konsantrasyonunu artırmak ve toksik etkiler geliştirmek mümkündür.
Antipsikotiklerle birlikte uygulandığında, trisiklik antidepresanlar ve antipsikotiklerin karşılıklı olarak birbirlerinin metabolizmasını inhibe ederek nöbet eşiğini düşürdüğü akılda tutulmalıdır.
Amitriptilin ve dolaylı antikoagülanların (kumarin veya indandion türevleri) eşzamanlı kullanımı ile, ikincisinin antikoagülan aktivitesinde bir artış mümkündür.
Amitriptilin, glukokortikoid ilaçların (GKS) neden olduğu depresyonu şiddetlendirebilir.
Antikonvülsan ilaçlarla birlikte kullanıldığında, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkiyi arttırmak, konvülsif aktivite eşiğini düşürmek (yüksek dozlarda kullanıldığında) ve ikincisinin etkinliğini azaltmak mümkündür.
Tirotoksikoz tedavisi için ilaçlarla eşzamanlı uygulama, agranülositoz gelişme riskini artırır.
Aritmi riski nedeniyle, hipertiroidili hastalara veya tiroid ilaçları alan hastalara amitriptilin reçete edilirken özel dikkat gösterilmelidir.
Fluoksetin ve fluvoksamin, amitriptilinin plazma konsantrasyonlarını artırabilir (amitriptilin dozunun azaltılmasını gerektirebilir).
Antikolinerjikler, fenotiyazinler ve benzodiazepinlerle birlikte kullanıldığında, sedatif ve merkezi antikolinerjik etkilerin karşılıklı olarak artması ve epileptik nöbet riskinin artması (nöbet eşiğinin düşmesi) mümkündür.
Östrojen içeren oral kontraseptifler ve östrojenler, amitriptilinin biyoyararlanımını artırabilir. Etkinliği eski haline getirmek veya toksisiteyi azaltmak için östrojen veya amitriptilin dozunun azaltılması gerekebilir. Ancak ilacın kesilmesi gerekebilir.
Disülfiram ve diğer asetaldehit rogenaz inhibitörleri ile birlikte uygulama, psikotik durumlar ve konfüzyon geliştirme riskini artırabilir.
Amitriptilini fenitoin ile birlikte kullanırken, ikincisinin metabolizması inhibe edilir ve toksik etki riski (ataksi, hiperrefleksi, nistagmus, tremor) artar. Fenitoin alan hastalarda amitriptilin kullanımına başlarken, metabolizmasının inhibisyon riskinin artması nedeniyle kan plazmasındaki fenitoin konsantrasyonu izlenmelidir. Aynı zamanda amitriptilinin terapötik etkisi de izlenmelidir çünkü. dozunu artırmanız gerekebilir.
Hypericum perforatum preparatları, amitriptilinin hepatik metabolizmasının CYP3A4 izoenzimi tarafından aktivasyonu nedeniyle, amitriptilinin maksimum plazma konsantrasyonunu yaklaşık %20 azaltır. Bu da serotonin sendromu riskini artırır. Bu kombinasyon, kan plazmasındaki konsantrasyonunun ölçülmesinin sonuçlarına bağlı olarak amitriptilinin doz ayarlaması ile birlikte kullanılabilir.
Valproik asidin eşzamanlı kullanımıyla, amitriptilinin kan plazmasından klerensi azalır, bu da amitriptilin ve onun metaboliti nortriptilin konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir. Amitriptilin ve nortriptilin serum konsantrasyonları, amitriptilin ve valproik asit birlikte uygulandığında izlenmelidir. Amitriptilin dozunun azaltılması gerekebilir.
Amitriptilinin yüksek dozda ve lityum preparatlarının altı aydan uzun süre eşzamanlı kullanımı ile nöbetlerin ve kardiyovasküler komplikasyonların gelişmesi mümkündür. Kandaki normal lityum konsantrasyonu ve orta doz amitriptilin ile bile titreme, hafıza bozukluğu, dikkat dağınıklığı, düşünme bozukluğu şeklinde nörotoksik etki belirtilerinin ortaya çıkması da mümkündür.

Özel Talimatlar

Trisiklik antidepresanlar, 18 yaş altındaki çocuk ve adölesanlara, bu hasta grubunda ilaçların etkinliği ve güvenliliği ile ilgili yeterli veri bulunmadığından reçete edilmemelidir.
150 mg / gün'ün üzerindeki dozlarda amitriptilin, nöbet aktivitesi eşiğini düşürür, bu nedenle, nöbet öyküsü olan ve herhangi bir etiyolojiden beyin hasarı olan hastalarda, etanolün reddedilmesi sırasında eş zamanlı antipsikotik kullanımı olan hastalarda nöbet bozuklukları olasılığını azaltır. veya antikonvülsan özelliklere sahip ilaçların (benzodiazepinler) kesilmesi.
Herhangi depresif bozukluk tek başına intihar riskini artırır. Bu nedenle, antidepresanlarla tedavi sırasında, tüm hastalar, ihlallerin veya davranış değişikliklerinin yanı sıra intihar eğilimlerinin erken tespiti için izlenmelidir.
Tri- ve tetrasiklik antidepresanlarla tedavi sırasında anesteziklerin kullanılması aritmi riskini artırabilir ve kan basıncını düşürebilir. Mümkünse amitriptilin ameliyattan birkaç gün önce kesilmelidir. Acil ameliyat gerekliyse, anestezi uzmanına hastanın amitriptilin ile tedavi edildiği bildirilmelidir.
Kontakt lens kullananlarda kornea epitelinde hasara yol açabilen lakrimal sıvıdaki mukus miktarındaki nispi artış ile ağız kuruluğu ve azalmış gözyaşı üretimi meydana gelebilir.

Araç ve mekanizma kullanma becerisine etkisi

Tedavi sırasında, uygularken dikkatli olunmalıdır. Araçlar ve artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyon hızı gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmak.

Salım formu
2 ml'lik ampullerde 10 mg / ml'lik intravenöz ve intramüsküler uygulama için çözelti.
PVC film ve baskılı laklı alüminyum folyodan yapılmış blister ambalajda veya alüminyum folyo bazlı veya folyosuz esnek ambalajda 5 ampul.
Bir karton paket içinde kullanım talimatları, bıçak veya ampul kazıyıcı içeren 1 veya 2 kabarcıklı paket.
10, 25 veya 50 kullanım talimatı içeren folyolu 20, 50 veya 100 kabarcık, karton kutularda veya oluklu mukavva kutularda (bir hastane için) bıçak veya ampul kazıyıcı.
Çentikli, halkalı veya kırılma noktalı ampulleri paketlerken ampul bıçakları veya kazıyıcılar takılmamalıdır.

Amitriptilin, depresyon, psikoz, duygusal ve fobik bozukluklar için reçete edilen antidepresan grubundan bir ilaçtır. Belirgin bir yatıştırıcı ve timoanaleptik etkiye sahiptir - tedavi, ruhun aktivasyonuna ve ruh halinde bir iyileşmeye yol açar. "Eski" neslin antidepresanlarını ifade eder.

Hızlı terapötik etkiye rağmen, doktorların bu çare hakkındaki görüşleri tedavinin ilk satırında bölünmüştür. Amitriptilinin nasıl çalıştığını ve kullanıldığını, ilacın kontrolsüz alımı ve aşırı dozu tehlikesinin ne olduğunu düşünün.

Amitriptilin kullanım talimatlarının açıklaması

Amitriptilin, trisiklik antidepresanlar grubundan bir ilaçtır. Ana etkilerinin yanı sıra analjezik etkisi vardır, yatak ıslatma tedavisinde yardımcı olur.

Amitriptilin, çeşitli üreticiler tarafından - yerli Veropharm, ALSI Pharma ve ayrıca yabancı - Grindex, Nycomed tarafından farklı ticari isimler altında üretilmektedir:

"Amizol";
"Amirol";
"Saroten geciktirici";
"Triptizol";
"Elivel".

Amitriptilin aittir farmakolojik grup antidepresanlar. Brüt formülü C20H23N'dir. Uluslararası tescilli olmayan ad (INN) - amitriptilin.

Serbest bırakma ve kompozisyon biçimleri

Amitriptilin iki şekilde mevcuttur dozaj biçimleri- tabletler ve çözelti.

10 ve 25 mg'lık tabletler İç kullanım. 50 ve 100 adet kontur paketlerde paketlenmiştir.
Çözelti 10 mg/ml, intravenöz ve intramüsküler uygulama için 2 ml'lik ampuller. Bir pakette 10 adet bulunmaktadır.

Tabletler 10 veya 25 mg içerir. aktif madde- amitriptilin hidroklorür. Ek (etkin olmayan) maddeler - mikrokristalin selüloz, talk, laktoz monohidrat, silikon dioksit, magnezyum stearat, önceden jelatinize edilmiş nişasta.

Bir çözelti formundaki "Amitriptilin" ilacının bileşimi, 10 mg aktif madde ve ayrıca - hidroklorik (hidroklorik) asit, benzetonyum ve sodyum klorür, dekstroz monohidrat, infüzyon için su içerir.

farmakolojik etki

İlaç, güçlü antidepresanlara aittir. Amitriptilinin vücut üzerindeki etki mekanizması, sinir sistemindeki sinapslardaki norepinefrin ve serotonin konsantrasyonundaki bir artıştır (yeniden emilimleri azalır). -de uzun süreli tedavi beyindeki beta-2 adrenerjik ve serotonin reseptörlerinin fonksiyonel aktivitesi azalır. Belirgin bir antikolinerjik etkiye sahiptir (merkezi ve periferik).

Amitriptilin depresyon için nasıl çalışır? - ruh halini iyileştirir, psikomotor ajitasyonu, kaygıyı azaltır, uykuyu normalleştirir. İlacın antidepresan etkisi, alımın başlamasından 2-3 hafta sonra ortaya çıkar.

Belirgin antidepresan etkiye ek olarak, ilacın bir dizi başka etkisi vardır.

Antiülser, sindirim organlarında histamin reseptörlerini bloke etmekle ilişkilidir.
İştah azalması.
Serotonin ve asetilkolin reseptörlerinin aktivitesindeki azalmaya bağlı olarak mesanenin gerilme kabiliyetinde bir artış ve sfinkterinin tonunda bir artış.
Genel anestezi planlanıyorsa, kan basıncını ve vücut ısısını düşürdüğü için doktoru bu ilacı alma konusunda uyarmak gerekir.
Ağrı sendromunu ortadan kaldırır. Amitriptilin ne zaman ağrıya yardımcı olmaya başlar? - hastalara göre, zaten 2-3 günlük tedavi için.
Gece idrar kaçırma sorununu ortadan kaldırır.

kullanım endikasyonları

Endikasyonların listesi kapsamlıdır, ancak amitriptilin reçete edilmesinin ana nedeni, çeşitli kökenlerden gelen depresif durumlardır.

Amitriptiline ne yardımcı olur?

Depresyon - evrimsel, endojen, nevrotik, reaktif, uyuşturucu, alkol yoksunluğunun arka planında, organik beyin hasarı. Özellikle kaygı, uyku bozuklukları ile akıyor.
Karışık nitelikteki duygusal bozukluklar. Panik ataklar için amitriptilin reçete edilebilir.
Şizofreni arka planında psikoz, alkol yoksunluğu.
Davranış bozuklukları (dikkat ve aktivitedeki değişiklikler).
Yatak ıslatma.
Kronik ağrı sendromu - onkolojik, romatizmal hastalıklar, postherpetik nevralji, travma sonrası ağrı.
Sinir bulimisi.
Migrenin önlenmesi.
Sindirim sisteminin ülseratif lezyonları.

Tabletlerin ve Amitriptilin solüsyonunun kullanımı için endikasyonlar benzerdir.

Dozaj ve uygulama

Terapötik doz ve tedavi süresi özel olarak reçete edilir. Amitriptilini ne kadar süre alabilirsin? - 8 aydan fazla olmayan bir kurs.

tablet kullanımı

Amitriptilini yemeklerden önce mi sonra mı almalıyım? Mideyi tahriş edici etkisini azaltmak için tabletler yemeklerden sonra çiğnenmeden alınır.

Amitriptilin tabletlerinin kullanım talimatları, aşağıdaki önerilen dozları belirtir.

Depresif durumların tedavisi. İlk doz gece 25-50 mg'dır. Daha sonra 5 gün içinde kademeli olarak 3 doza bölünerek günde 200 mg'a artırın. Terapötik etki 2 hafta içinde oluşmazsa, günlük doz mümkün olan en yüksek seviyeye yükseltilir - 300 mg.
Baş ağrısı tedavisi, migren, kronik ağrı sendromu. Terapötik doz günde 12.5-100 mg, ortalama 25 mg'dır. Baş ağrısı ve diğer ağrı türleri için amitriptilin nasıl alınır? - bir kez, geceleri.
Amitriptilin tabletlerinin diğer koşullarda dozajı ayrı ayrı seçilir.

Uykusuzluk için geceleri amitriptilin nasıl alınır? Depresyonun arka planında uyku bozukluğu varsa, bu standart şemada bir değişiklik gerektirmez, ilaç yukarıda açıklandığı gibi alınır.

Çözüm uygulaması

Solüsyon intravenöz veya intramüsküler olarak yavaşça uygulanır. Günlük doz, 4 enjeksiyona bölünmüş 20-40 mg'dır. Yavaş yavaş oral forma, yani tabletlere geçin.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

İlaç, FDA sınıflandırmasına göre fetüs üzerindeki etki kategorisi C'ye aittir (hayvan çalışmalarında, Negatif etki). Bu nedenle, hamilelik sırasında amitriptilin atanması oldukça istenmeyen bir durumdur. Yalnızca anneye sağlayacağı yarar, fetüs üzerindeki riskinden fazla ise kullanılır.

İlaç emzirme döneminde reçete edildiğinde, tüm tedavi süreci boyunca emzirme durdurulmalıdır.

Çocuklukta uygulama

Çocuklara yatak ıslatmayı tedavi etmek için amitriptilin reçete edilir:

tabletler - altı yaşından itibaren;
çözüm - on ikiden.

Depresif durumların tedavisi için çocuklukta nadiren reçete edilir. Bu durumda, doz, sıklık oranı ve tedavi süresi ayrı ayrı seçilir.

çocukların enürezisi

Depresyonlu çocuklarda amitriptilin nasıl alınır? - aşağıdaki gibi dozaj:

6 ila 12 yaşlarında - günde 10-30 mg veya 1-5 mg / kg;
12 yaşından büyük ergenler - 100 mg'a kadar.

Gece enürezisi için:

6 ila 10 yaş arası çocuklar, günde 10-20 mg, gece;
11-16 yaş arası ergenler - günde 50 mg'a kadar.

Yaşlılarda kullanım

Yaşlılıkta, esas olarak hafif depresif bozukluklar, bulimia nervoza, karışık duygusal bozukluklar, şizofreni zemininde psikoz ve alkol bağımlılığı için reçete edilir.

Yaşlılarda amitriptilin nasıl alınır? Geceleri 25-100 mg'lık bir dozda, bir kez. Terapötik bir etki elde ettikten sonra, dozu günde 10-50 mg'a düşürün.

Yan etkiler ve komplikasyonlar

Amitriptilinin yan etkileri çok sık gelişir ve tedavinin terapötik etkisini aşacak kadar belirgin olabilir. Bu bakımdan randevu kararı her zaman dikkatli bir şekilde verilmekte ve hasta ve yakınlarının tedavi süresince durumlarını değerlendirmeleri gerekmektedir.

irileşmiş gözbebekleri

Antikolinerjik etki ile ilişkili yan etkiler:

bulanık görme, genişlemiş göz bebekleri, akomodasyon felci, gözün ön kamara açısı dar olan kişilerde göz içi basıncında artış;
kuru ağız;
bilinç bulanıklığı, konfüzyon;
kabızlık, paralitik ileus;
idrar yapmada zorluk

Merkezi sinir sisteminden yan etkiler:

Kardiyovasküler sistem için:

taşikardi;
aritmi;
ortostatik hipotansiyon;
Kalp hastalığı olmayan hastalarda EKG değişiklikleri;
kan basıncında sıçramalar;
intraventriküler iletimin ihlali.

Gastrointestinal sistemden:

Endokrin sistemden:

testislerin şişmesi;
erkeklerde meme bezlerinde artış;
libidoda azalma veya artış;
güç ile ilgili problemler;
kan şekerinde artış veya azalma;
vazopressin üretiminin azalması.

Alerjik reaksiyonlar:

deri döküntüsü, ürtiker;
anjiyoödem (Quincke);
ışığa duyarlılık.

Diğer yan etkiler:

kulaklarda gürültü;
saç kaybı;
ödem;
vücut ısısında artış;
genişlemiş lenf düğümleri;
idrar retansiyonu

Özel Talimatlar

Önlemleri ciddiye alın ve advers reaksiyon riskini tedavinin yararlarıyla dengeleyin.

Temelli olası reaksiyonlar, aşağıdaki insan kategorileri bu ilacı çok dikkatli kullanmalıdır:

alkolizmden muzdarip;
14 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler;
yaşlı hastalar;
şizofreni, bronşiyal astım gibi hastalıklarla, bipolar bozukluk, epilepsi, kemik iliği hematopoezinin inhibisyonu, kalp ve damar hastalıkları, göz içi hipertansiyon, inme, mide ve bağırsakların motor fonksiyonunda azalma, hepatik, böbrek yetmezliği, tirotoksikoz, prostat büyümesi, idrar retansiyonu, mesane hipotansiyonu.

Kontrendikasyonlar

Amitriptilin kullanımına ilişkin aşağıdaki tüm kontrendikasyonlar mutlaktır! Bu nedenle, doktor bir ilaç yazarken her zaman hastanın geçmişini inceler.

Amitriptilin ne zaman kontrendikedir? - bu koşullar altinda:

ilaca aşırı duyarlılık;
miyokard enfarktüsünün akut ve subakut dönemleri;
MAO inhibitörleri ile kombinasyon halinde ve alımlarının başlamasından 2 hafta önce;
alkol sarhoşluğu;
uyku hapları, psikoaktif, analjezik ilaçlarla zehirlenme;
açı kapanması glokomu;
atriyoventriküler ve intraventriküler iletimin ihlali şiddetli derece;
emzirme dönemi;
galaktoz intoleransı;
glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu;
laktaz eksikliği;
tabletler 6 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir ve çözüm 12'ye kadardır;
hamilelik, özellikle ilk üç aylık dönemde.

Saklama koşulları ve raf ömrü

Tabletlerdeki "Amitriptilin" ve çözelti, 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kuru ve karanlık bir yerde saklanmalıdır. Çocuklar ve akıl hastalığı, alkolizm ve uyuşturucu bağımlılığı olan kişiler ilaca erişemez!

İlacın raf ömrü 3 yıldır.

Amitriptilin ve alkol

Bu ilacı alkolle karıştırmak kesinlikle yasaktır! Bazı durumlarda, amitriptilin, alkoliklerde sert içki içtikten sonra yoksunluk semptomlarının giderilmesi için reçete edilir, ancak sadece kesinlikle bir hastanede.

Amitriptilin ile alkol kombinasyonu neden tehlikelidir?

Ortak alımından bir kişi sağlıklı bir şekilde uykuya dalar - ilacın hipnotik etkisi birkaç kez artar. Bu durumda amitriptilin dozunun aşılması bozulma sebebidir. solunum sistemi bu da kalp durmasına yol açabilir.
Alkolün etkisi yoğunlaşır - bir bardak bira içmenin etkisi aynı miktarda votka gibi olabilir.
Amitriptilinin hipnotik etkisini artırmak için birçok kişi tarafından tehlikeli bir kombinasyon kullanılır (kasıtlı ama hafif doz aşımı). Bir ilaca benzer şekilde çok hızlı bir şekilde bağımlılık geliştirir. Bir kişi mantıklı düşünmeyi, durumun tehlikesini değerlendirmeyi, ilacı doğru bir şekilde dozlamayı bırakır, böylece alınan her hap ölümcül olabilir. Alkol ile amitriptilin ile şiddetli zehirlenme ile hayatta kalma şansı sıfır olma eğilimindedir.
Amitriptilinin az miktarda alkol ile düzenli kombinasyonunun sonucu, insan ruhunda geri dönüşü olmayan bir değişikliktir - zeka azalır, hafıza bozulur, ev ve mesleki beceriler kaybolur. Tüm organlar ve sistemler, özellikle karaciğer, böbrekler, kalp, kan damarları, beyin acı çeker. Amitriptilinin tüm yan etkileri tamamen kendini gösterir.
Alkol ve amitriptilin almak arasındaki süreye dayanmalıdır. Akşamdan kalma ile alamazsın. Tabletleri aldıktan bir gün sonra tüketilse bile zehirlenme belirtileri ortaya çıkabilir - mide bulantısı, kusma, görme keskinliğinde azalma. Amitriptilini alkolden sonra ne zaman alabilirim? - iki günden daha erken değil!

Ölümcül olduğu için amitriptilin ve alkolü hiçbir koşulda birleştirmek imkansızdır!

Amitriptiline bağımlılık

İlaç narkotik ilaçlara ait değildir, çünkü sarhoş edici veya sarhoş edici bir etkisi yoktur, afyonlar gibi klasik fizyolojik bağımlılığa neden olmaz. Amitriptiline bağımlılık sadece psikolojiktir ve ilaca duyulan fiziksel istekle hiçbir ilgisi yoktur. Bağımlılığın doğasını anlamak için ilacın prensibini bilmeniz gerekir - doğal nörotransmiterler vücutta normal bir oranda bozulmazlar, bu nedenle uzun süre değişmeden kalırlar. Amitriptilin almanın etkisi, sabit bir serotonin ve diğer nörotransmitter konsantrasyonunu yüksek seviyede tutarak elde edilir.

Amitriptilin bağımlılık yapar mı? Tüm antidepresanlar gibi, belirli bir bağımlılık oluşturabilir - keskin bir geri çekilme ile semptomlar tekrar geri döner. Ancak bu anlamda amitriptilin bir ilaç olarak değerlendirilebilir çünkü ilaç alınırken kişi iyileşir ve kurs tamamlandığında ise eski haline döner. Hastaların antidepresanlardan gerçek ilaçlara geçmeleri olur. Bu nedenle, dışlamak için olası zarar amitriptilinden alımı bir ay içinde kademeli olarak iptal edilir.

yoksunluk sendromu

İlacın keskin bir şekilde reddedilmesiyle, özellikle yüksek dozlarda alınmışsa, amitriptilin yoksunluk sendromunun gelişmesi mümkündür. Bunun belirtileri nelerdir?

mide bulantısı;
kusmak;
baş ağrısı;
ishal;
uyku bozuklukları;
halsizlik;
kabuslar

Kademeli bir reddetme ile bile, motor huzursuzluk, sinirlilik, uyku bozuklukları ve zor rüyalar gelişir.

Amitriptilin çekilmesi ne kadar sürer? - İlacın tamamı vücuttan atılana kadar geçen sürede, yani 8-14 gün boyunca durum gözlenir. Diğer tezahürler zaten doğası gereği daha psikolojiktir.

Amitriptilin alımını azaltma şeması, terapötik dozda bir ay boyunca, ¼'den başlayıp tamamen iptal edilene kadar kademeli bir azalmadır.

doz aşımı

Bir ilacın aşırı dozu nadir değildir, bu nedenle çoğu durumda, ilaç sadece doktor gözetiminde yatan hastalara reçete edilir.

ICD-10 sınıfına göre amitriptilin zehirlenmesi

elenmiş - T43.

Doz aşımı nedenleri

İlacın tek bir dozu için dozun aşılması, çoğunlukla aşağıdaki durumlarda ortaya çıkar:

doktor tarafından verilen doza uyulmaması (kasıtlı veya kazara fazlalık);
ilacın doktor reçetesi olmadan kendi kendine uygulanması;
ilacın alkollü içecekler ile terapötik bir dozda kombinasyonu.

Doz aşımı belirtileri

Alınan amitriptilin miktarına bağlı olarak, 3 derece aşırı doz ayırt edilir - hafif, orta ve şiddetli; canlandırma Vakaların %100'ünde ölümle sonuçlanır.

Çocuklar, akut aşırı doza, ölüme kadar en duyarlıdır.

Hafif bir aşırı doz amitriptilin, aşağıdaki semptomlarla ifade edilir:

kuru ağız;
kabızlık;
idrara çıkma eksikliği;
hazımsızlık

Orta ila şiddetli doz aşımı belirtileri her zaman ciddidir ve acil tıbbi müdahale gerektirir.

Merkezi sinir sisteminin yanından - artan uyuşukluk, halüsinasyonlar, nedensiz kaygı, epileptik nöbetler, artan refleksler, telaffuz bozukluğu, kas sertliği, konfüzyon, uzayda yönelim kaybı, bozulmuş konsantrasyon, psikomotor ajitasyon, ataksi, stupor, koma.
Kalp ve kan damarlarının yanından - aritmi, taşikardi, bozulmuş intrakardiyak iletim, kalp yetmezliği, keskin düşüş kan basıncı, şok, kalp durması (nadir).
Diğer belirtiler, tamamen yokluğuna kadar idrar miktarında bir azalma, hipertermi, artan terleme, kusma, nefes darlığı, solunum depresyonu, siyanoz, böbrek ve karaciğer işlev bozukluğu.
Son aşamalarda kan basıncı düşer, göz bebekleri ışığa tepki vermez, refleksler zayıflar, karaciğer ve kalp yetmezliği ve solunum durması gelişir.

Ölümcül doz, bir seferde alınan 1.5 gram amitriptilindir. Ancak çocuklar için daha küçük miktarlar yeterlidir.

zehirlenme tedavisi

Doz aşımının ilk belirtileri görüldüğünde, aşağıdaki tıbbi öncesi önlemler alınmalıdır.

Ambulans çağırın.
Hastaya bir litre su içirin ve kusmasını sağlayın. Temiz yıkama suyu görünene kadar bu işlemi tekrarlayın.
İlacın kana emilimini azaltmak için enterosorbentler alın - "Enterosgel", Aktif karbon, "Atoxil", "Polysorb MP" ve diğerleri.
Bir kişi bilincini kaybetmişse, yana çevrilmelidir.

Amitriptilin ile zehirlenmenin tedavisi yoğun bakımda yapılır ve aşağıdaki terapötik önlemleri içerir.

Acil gastrik lavaj.
Kan basıncı seviyesini korumak, asidozu düzeltmek, su ve elektrolit dengesini korumak için salin çözeltilerinin tanıtılması.
Antikolinerjik belirtileri ortadan kaldırmak için kolinesteraz inhibitörleri almak.
Kan basıncında keskin bir düşüş ile glukokortikoidlerin tanıtımı.
Amaç antiaritmik ilaçlar kalp için.
Kan basıncı ve kalp atış hızı izleme ile 7/24 hasta izleme.
Şiddetli vakalarda - resüsitasyon, antikonvülsan önlemler, kan transfüzyonu.

Amitriptilin doz aşımında hemodiyaliz ve zorlu diürezin etkili olduğu kanıtlanmamıştır.

Amitriptilin zehirlenmesi için spesifik bir panzehir yoktur.

zehirlenmenin sonuçları

Zamanında tıbbi bakım sağlanmış olsa bile ciddi doz aşımı ölümcüldür. Ölüm nedeni kalp durması, solunum durması, şiddetli aritmidir.

Aşırı dozda amitriptilinin sonuçları, kişi hayatta kalmayı başarsa bile devam eder:

zihinsel değişiklikler, şiddetli depresyon;
kronik böbrek ve karaciğer yetmezliği;
kalp ritminin ihlali.

Kalan etkiler yaşam boyunca gözlenir ve sürekli ilaç tedavisi gerektirir.

analoglar

Amitriptilinin yapısal analoğu, H. LUNDBECK A/S (Danimarka) tarafından imal edilen, ithal edilmiş ilaç Saroten retard'dir.

Amitriptilinin yerini başka ne alabilir? Grup analogları "Anafranil", "Doxepin", "Melipramine", "Novo-Triptin" dir - ilaçlar aynı etkiye sahiptir, ancak bileşimde farklılık gösterir. Bu ilaçlar, bir antidepresan almanın karakteristik yan etkilerinin bulunmadığı modern amitriptilin analoglarıdır.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Amitriptilin ile tedaviye başlamadan önce, sürekli olarak aldığınız tüm ilaçları doktorunuza söylemeniz gerekir.

MAO inhibitörleri ile kombine edilemez.
Amitriptilin, yatıştırıcıların, hipnotiklerin, analjeziklerin, anestezi ilaçlarının, antipsikotiklerin ve etanol içeren ilaçların beyin üzerindeki inhibitör etkisini arttırır.
Antikonvülzanların etkinliğini azaltır.
Uyku hapları ile kombinasyon halinde verilebilir (örneğin Sonapax, amitriptilin ile alınır). Ancak bu kombinasyonda Sonapax'ın antikolinerjik aktivitesini arttırır - yani beyin hücrelerinin sinir sinyallerini iletme yeteneğini azaltır.
Diğer antidepresanlar ile kombinasyon halinde, her iki ilacın etkileri artar.
Antipsikotikler ve antikolinerjik ilaçlarla kombine edildiğinde vücut ısısı artabilir ve paralitik ileus gelişebilir.
Amitriptilin, katekolaminlerin ve adrenostimulanların hipertansif etkilerini artırarak taşikardi, kardiyak aritmiler ve şiddetli hipertansiyon riskini artırır.
Guanetidin ve ilgili ilaçların antihipertansif etkisini azaltabilir.
Kumarin veya indandion türevleri ile kombinasyon halinde, bunların antikoagülan aktivitesi artabilir.
Simetidin ile kombinasyon halinde, kan plazmasındaki amitriptilin konsantrasyonu artar ve bu da toksik etki geliştirme olasılığını artırır.
Mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri (karbamazepin ve diğer barbitüratlar), amitriptilin konsantrasyonunu azaltır.
Kinidin, amitriptilin metabolizmasını azaltır.
östrojen içeren hormonal ajanlar amitriptilinin biyoyararlanımını arttırır.
Disülfiram ve asetaldehit dehidrojenaz inhibitörleri ile kombinasyon halinde deliryum gelişebilir.
Amitriptilin, glukokortikoid almanın arka planında ortaya çıkan depresyonu artırabilir.
Tirotoksikoz tedavisi için ilaçlarla kombinasyon halinde agranülositoz gelişme riski artar.
Nootropiklerle kombinasyonlar, bu ilaçların etkisinin zayıflamasına ve yan etki olasılığının artmasına neden olur.
Dikkatle, digitalis müstahzarları ve baklofen ile birleştirmeniz gerekir.
Amitriptilinin antibiyotikler, antiviral ilaçlar (örneğin, Asiklovir) ile iyi uyumluluğu. Bir doktor tarafından reçete edildiği şekilde kombine edilebilir.

SSS

Niş, amitriptilin kullanımının özellikleri ve diğerleriyle kombinasyonu ile ilgili arama sorgularına dayalı popüler soruları yanıtlayacağız. ilaçlar resmi talimatlarda listelenmemiş.

Amitriptilin reçeteyle alınabiliyor mu, alınamıyor mu? Eczanelerde satış şartları - sadece reçete ile.
Amitriptilin ve Donormil'in uyumluluğu nedir, bu ilaçlar birleştirilebilir mi? Bu kombinasyon doktorlar tarafından uygulanmaktadır - amitriptilin, Donormil'in etkisini artıracaktır. Ama ilaçlar alınır. farklı zaman gün ve kesinlikle doktor gözetiminde hastanede.
Amitriptilin ve Phenibut'un uyumluluğu nedir? "Fenibut", amitriptilin ile kombinasyon halinde nootropiklere atıfta bulunduğundan, her iki ilacın terapötik etkisi azalır ve yan etki olasılığı artar. Bu kombinasyon doktorunuzla tartışılmalıdır.
Amitriptilin Corvalol ile uyumlu mudur? İlaçların antagonizması yoktur, ancak Corvalol, amitriptilinin etkisini artırabilen fenobarbital içerir.
Karbamazepin (Zeptol, Carbalepsin retard, Tegretol, Finlepsin) amitriptilin ile geçimli midir? İlaçlar birlikte reçete edilebilir, ancak belki de merkezi inhibitör etkide bir artışın olabileceği unutulmamalıdır. gergin sistem, karbamazepinin antikonvülsan etkinliğinde bir azalma ve kandaki amitriptilin konsantrasyonunda bir azalma.
Amitriptilin fenazepam ile alınabilir mi? Bu tür ilaçlar, semptomların hafifletilmesini hızlandırmak ve antidepresanın yan etkilerini azaltmak için yalnızca kısa kurslarda paralel olarak reçete edilebilir.
Amitriptilin ve sinnarizin arasında uyumluluk var mı? Randevu belki, ancak bir doktor gözetiminde, çünkü bu kombinasyonda antidepresanın etkisi artacaktır.
Fluoksetin ve amitriptilinin uyumluluğu nedir, birleştirilebilirler mi? Fluoksetin de bir antidepresandır, ancak farklı bir gruptandır ve farklı bir etki mekanizmasına sahiptir. Kombinasyon, ilaçların minimum terapötik dozları kullanılarak ve yalnızca doktor tarafından reçete edildiği şekilde mümkündür, ancak yan etkilerin gelişmesi için tehlikelidir.
Velafax, amitriptilin ile uyumlu mudur? Aynı zamanda etki mekanizması farklı olan bir antidepresandır. Kombinasyonları mümkündür, ancak ilaçları almak zamana göre bölünür - sabahları "Velafax" ve akşamları daha düşük bir dozda amitriptilin ve merkezi üzerinde depresan bir etkiyi dışlamak için vücudun reaksiyonunu izlediğinizden emin olun. gergin sistem.
Amitriptilin pirasetam ile uyumlu mudur? Nootropiklerin antidepresanlarla kombine edilmesi önerilmemektedir çünkü eylemleri farklıdır - uyarıcıya karşı sakinleştirici. İki ilacın etkinliğini azaltabilir ve riski artırabilir yan etkiler. Böyle bir kombinasyon bir doktor tarafından reçete edilirse, tablet alımının zamana bölünmesi tavsiye edilir.
Amitriptilin ve Paxil'i aynı anda içmek mümkün mü? Bunlar iki antidepresan farklı gruplar. Bu kombinasyon kullanılır, ancak her ikisinin de etkilerini artırma riski olduğundan tek başına alınamaz.
Amitriptilin ve Eglonil arasındaki uyumluluk nedir? Antipsikotik etkiye sahip bir antipsikotiktir, bu nedenle birlikte kullanıldığında merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkiyi artırma riski vardır. Böyle bir kombinasyon uygulanırsa, ilaçlar farklı zamanlarda reçete edilir.
Amitriptilin ile essitalopram alabilir miyim? İki antidepresanı birleştirmek her zaman uygun değildir. Bazen bu kombinasyon şiddetli depresyon için uygulanır, ancak en iyi terapötik etki bir antidepresan ve sakinleştirici kombinasyonu ile gelişir.
Afobazol ve amitriptilini birlikte almak mümkün müdür? "Afobazol" sakinleştiricileri ifade ettiğinden ve genellikle antidepresanlarla kombinasyon halinde reçete edildiğinden ilaçlar uyumludur. Ancak, daha güçlü bir amitriptilinin arka planına karşı, Afobazol'ün etkisi kaybolabilir, bu nedenle, terapötik dozların seçimi ile yalnızca bir doktor ilgilenmelidir.
Amitriptilin ve Atarax birlikte alınabilir mi? Bu, sakinleştiriciler grubundan bir ilaçtır, bu nedenle depresif durumlarda amitriptilin ile kombine edilmesi muhtemeldir. Ancak farklı zamanlarda alınmaları gerekir.
Amitriptilin benzeri reçetesiz alınabilen ilaçlar var mı? Etkisi antidepresanlara atfedilebilecek hafif reçetesiz ilaçlar vardır - Persen, Novo-Passit, Deprim, Azafen ve diğerleri. Ancak reçetesiz ilaç satmak, tedaviyi kendiniz yazabileceğiniz anlamına gelmez!
Amitriptilin ve Finlepsin birlikte alınabilir mi? İlaç epilepsi, nevralji ve ağrı sendromunu tedavi etmek için kullanılır, bu nedenle amitriptilinin merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkisini artırması veya kandaki konsantrasyonunu düşürmesi muhtemeldir.
Amitriptilin uyku hapı olarak alınabilir mi? Uykusuzluk depresyon ile ilişkili olmadığında, ilaç endike değildir.
Sık sık amitriptilin alırsanız, sonuçları nelerdir? Uzun süreli sürekli tedavi her zaman yüksek yan etki riski ile ilişkilidir. Böyle ciddi bir ilaçla tedavi, yalnızca bir doktor gözetiminde ve yeterli dozlarda yapılmalıdır.
Sarhoş birine amitriptilin verebilir misin? Hayır, kesinlikle alkolle bağdaşmaz!
Amitriptilinin kümülatif etkisi var mı? Evet, bu ilacın terapötik etkisi kümülatiftir ve 2-3 hafta içinde tamamen ortaya çıkar.
Neden amitriptilinden yağ alıyorsunuz? Yan etkilerinden biri de iştah artışıdır. Bazen bu kilo alımına neden olur.
Amitriptilin tansiyonu yükseltir mi düşürür mü? İlaç hem azaltabilir hem de artırabilir. Gün içinde göstergelerde sıçramalar gözlemlenebilir.
Amitriptilin aldıktan sonra halsizlikten nasıl kurtulurum? İlaca bağımlılık 7-14 gün sürer. Durum düzelmezse, dozu yeniden gözden geçirmeli veya ilacı başka bir ilaçla değiştirmelisiniz.
Amitriptilin ne kadar sürer? kanın içine aktif madde Yuttuktan sonra 30 dakika içinde girer ve yaklaşık 7-10 saat (maksimum 28 saat) orada kalır. İlacın kabul edilen bir dozu yaklaşık olarak hareket eder.
Amitriptilinin vücuttan temizlenmesi ne kadar sürer? Tamamen ortadan kaldırılması, alımın bitiminden 7-14 gün sonra gerçekleşir.
Hangi doktor amitriptilin reçete eder? - psikiyatrist.
Amitriptilini ara vermeden ne kadar süre alabilirim? Tedavi süresi maksimum 8 aydır.

Amitriptilin - güçlü ilaç"eski" kuşağın antidepresanlarıyla ilgili. Ciddi yan etkileri bazen tedavinin faydalarından daha ağır basmaktadır. Bu nedenle, alma kararı sadece bir doktor tarafından verilmelidir. Böyle bir ilacın kendi kendine reçete edilmesi yaşamı tehdit eder!

Amitriptilin, depresif durumlar, karma duygusal ve fobik bozuklukların tedavisinde kullanılan antidepresanlar grubundan bir ilaçtır.

Belirgin bir timoanaleptik ve yatıştırıcı etkiye sahiptir. Bu, oldukça makul bir fiyata en güçlü ilaçlardan biridir. Ancak bugüne kadar, uzmanların bu ajanı tedavinin ilk satırında önerme olasılığı hakkındaki görüşleri bölünmüştür.

Bu yazıda, doktorların eczanelerde bu ilacın kullanım talimatları, analogları ve fiyatları dahil olmak üzere neden Amitriptilin reçete ettiğini inceleyeceğiz. GERÇEK YORUMLAR Daha önce Amitriptilin kullanmış kişiler yorumlarda okunabilir.

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli

İlaç, tabletler, drajeler ve çözelti şeklinde mevcuttur.

1 tablet amitriptilin cinsinden amitriptilin hidroklorür içerir-25 mg;
yardımcı maddeler: laktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, sodyum kroskarmeloz, hipromeloz, magnezyum stearat, aerosil, makrogol 6000, titanyum dioksit, talk, tween-80, asit kırmızısı 2 C.

Klinik-farmakolojik grup: antidepresan.

Amitriptilin: kullanım endikasyonları

Amitriptilin, aşağıdaki psikopatolojik durumların ve bozuklukların tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır:

Her türlü şizofreni.
Belirsiz etiyoloji ve oluşumun organik olmayan psikozları.
Her türden depresif belirtiler.
tekrarlayan depresif bozukluk.
Sinir kökenli bulimia.
Duygusal dengesiz kişilik bozukluğu.
Davranış ihlalleri ve sosyal uyum.
inorganik enürezis.
Migren.
Tedaviye dirençli kalıcı ağrı.

Yemek yemek olumlu eleştiriler kullanılan amitriptilin hakkında peptik ülserler Gastrointestinal sistem, baş ağrılarını hafifletir, migreni önler.

farmakolojik etki

İlaç, trisiklik antidepresanlar grubuna aittir. Belirgin sakinleştirici etkiye ek olarak, Amitriptilin aşağıdaki sayıda terapötik etkiye sahiptir:

Analjezik etki (serotonin konsantrasyonundaki azalma ile ilişkili);
Merkezi ve periferik sinir sisteminde asetilkolin reseptörlerini bloke etmek;
Antiülser etkisi (sindirim sistemi organlarında histamin reseptörlerinin bloke edilmesiyle ilişkili);
Mesane sfinkterinin tonunda bir artış ve gerilme kabiliyetinde bir artış (serotonin ve asetilkolin reseptörlerinin bloke edilmesiyle ilişkili).

İlacın terapötik etkisi, tedavinin başlamasından 2-3 hafta sonra gelişir.

Kullanım için talimatlar

Kullanım talimatlarına göre ilaç, yemekten hemen sonra çiğnenmeden ağızdan alınır, bu da mide duvarlarının en az tahriş olmasını sağlar.

Ağızdan alındığında başlangıç günlük dozu 50-75 mg'dır (25 mg 2-3 doz), daha sonra doz kademeli olarak 25-50 mg arttırılarak istenen antidepresan etki elde edilir.
Optimal günlük terapötik doz 150-200 mg'dır (dozun maksimum kısmı gece alınır).
Tedaviye dirençli şiddetli depresyonda, doz maksimum tolere edilen doza kadar 300 mg veya üzerine çıkarılır.
Bu durumlarda, tedaviye kas içi veya kas içi ile başlanması tavsiye edilir. intravenöz uygulama ilaç, daha yüksek başlangıç dozları kullanırken, somatik durumun kontrolü altında doz artışını hızlandırmaktadır.

2-4 hafta sonra stabil antidepresan etki elde edildikten sonra dozlar kademeli ve yavaş yavaş azaltılır. Doz azaltımı ile birlikte depresyon belirtileri görüldüğünde bir önceki doza dönülmelidir.

Hastanın durumu tedaviden sonraki 3-4 hafta içinde düzelmezse, daha fazla tedavi uygun değildir.

Kontrendikasyonlar

Bu gibi durumlarda ilacı kullanamazsınız:

bireysel aşırı duyarlılık reaksiyonları;
miyokard enfarktüsü (iyileşme döneminde bile);
kalp yetmezliği veya bozulmuş intrakardiyak iletim;
mesanenin atonisi;
yüksek tansiyon;
prostat hiperplazisi;
bağırsak tıkanıklığı;
karaciğer ve böbreklerin çalışmalarındaki ihlaller;
mide veya duodenum ülserlerinin alevlenmesi;
6 yaşın altında.

Hastanın ek muayenesini ve bir doktora danışmayı gerektiren göreceli kontrendikasyonlar şunlardır:

epilepsi;
aritmi;
hipertiroidizm,
iskemik hastalık;
glokom.

Yan etkiler

Amitriptilin kullanımı görme bozukluğu, idrara çıkma, ağız kuruluğu, göz içi basıncında artış, ateş, kabızlık, bağırsak tıkanıklığına neden olabilir.

Amitriptilin incelemelerine bakılırsa, tüm bu yan etkiler, reçete edilen dozlarda bir azalmanın ardından veya hasta ilaca alıştıktan sonra kaybolur.

Ayrıca tedaviden sonra halsizlik, ataksi, taşikardi, mide bulantısı, mide ekşimesi, stomatit, kusma, anoreksiya, dilde renk değişikliği, epigastrik rahatsızlık, yorgunluk, uykusuzluk, baş dönmesi, kabuslar, konfüzyon, sinirlilik, titreme, motor ajitasyon, halüsinasyonlar , uyuşukluk , dikkat bozukluğu, parestezi, kasılmalar, aritmi, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış, ishal, sarılık, galaktore, güçte değişiklik, libido, testis ödemi, ürtiker, kaşıntı, purpura, saç dökülmesi, şişmiş lenf düğümleri.

Gebelik ve emzirme

Gebe kadınlarda, ilaç yalnızca anneye yönelik amaçlanan yararın fetüs üzerindeki potansiyel riskten daha ağır basması halinde kullanılmalıdır.

analoglar

Amitriptilin - INN (yani, uluslararası tescilli olmayan ad). Aktif bileşen olarak Amitriptilin içeren patent ürünleri şunları içerir:

Saroten Geri zekalı,
Elivel,
Damile Maleinat,
Amitriptilin-Grindeks,
Vero-Amitriptilin,
Amitriptilin Nicomend.

Dikkat: analogların kullanımı ilgili doktorla anlaşılmalıdır.