Amitriptylín je nebezpečná droga. Injekcie, tablety Amitriptylín: pokyny, cena, recenzie a vedľajšie účinky

Hrubý vzorec

C20H23N

Farmakologická skupina látky Amitriptylín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

50-48-6

Charakteristika látky Amitriptylín

Tricyklické antidepresívum. Amitriptylín hydrochlorid je biely kryštalický prášok bez zápachu, ľahko rozpustný vo vode, etanole, chloroforme. Molekulová hmotnosť 313,87.

Farmakológia

farmakologický účinok- antidepresívum, anxiolytikum, tymoleptikum, sedatívum.

Inhibuje spätné vychytávanie neurotransmiterov (norepinefrín, serotonín) presynaptickými nervovými zakončeniami neurónov, spôsobuje hromadenie monoamínov v synaptickej štrbine a zosilňuje postsynaptické impulzy. Pri dlhodobom používaní znižuje funkčnú aktivitu (desenzibilizáciu) beta-adrenergných a serotonínových receptorov v mozgu, normalizuje adrenergný a serotonergný prenos, obnovuje rovnováhu týchto systémov narušených pri depresívnych stavoch. Blokuje m-holino- a histamínové receptory centrálneho nervového systému.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť amitriptylínu pri rôznych spôsoboch podania je 30 – 60 %, jeho metabolitu – nortriptylínu – 46 – 70 %. Cmax v krvi po perorálnom podaní sa dosiahne po 2,0-7,7 hodinách Terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50-250 ng / ml, pre nortriptylín - 50-150 ng / ml. Väzba na krvné bielkoviny je 95%. Ľahko prechádza, podobne ako nortriptylín, cez histohematické bariéry, vrátane BBB, placentou, preniká do materské mlieko. T 1 / 2 je 10-26 hodín, pre nortriptylín - 18-44 hodín.V pečeni prechádza biotransformáciou (demetyláciou, hydroxyláciou, N-oxidáciou) a vytvára aktívne - nortriptylín, 10-hydroxy-amitriptylín a neaktívne metabolity. Vylučuje sa obličkami (hlavne vo forme metabolitov) v priebehu niekoľkých dní.

Pri úzkostno-depresívnych stavoch znižuje úzkosť, nepokoj a depresívne prejavy. Antidepresívny účinok sa vyvíja do 2-3 týždňov po začiatku liečby. Pri náhlom vysadení po dlhšej liečbe sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm.

Použitie látky amitriptylín

Depresia rôznej etiológie (najmä s ťažkou úzkosťou a nepokojom), vr. endogénne, involučné, reaktívne, neurotické, s organickým poškodením mozgu, vyvolané liekmi; schizofrenické psychózy, zmiešané emocionálne poruchy, poruchy správania, mentálna bulímia, detská enuréza(s výnimkou detí s hypotenziou močového mechúra), syndróm chronickej bolesti (neurogénny), prevencia migrény.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, užívanie inhibítorov MAO v predchádzajúcich 2 týždňoch, infarkt myokardu (akútne a obdobia na zotavenie), srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, porucha intrakardiálneho vedenia, závažná arteriálnej hypertenzie, benígna hyperplázia prostaty atónia močového mechúra, paralytický ileusčriev, stenóza pyloru, žalúdočný vred a dvanástnik v štádiu exacerbácie akútne ochorenia pečeň a / alebo obličky s výrazným porušením ich funkcie, ochorenia krvi, deti do 6 rokov (pre injekčné formy - do 12 rokov).

Obmedzenia aplikácie

Epilepsia, ischemická choroba srdca, arytmia, srdcové zlyhanie, glaukóm s uzavretým uhlom, vnútroočná hypertenzia, hypertyreóza.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Kontraindikované v tehotenstve.

V čase liečby by ste mali prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky amitriptylínu

Spôsobené blokádou periférnych m-cholinergných receptorov: sucho v ústach, retencia moču, zápcha, nepriechodnosť čriev, porucha zraku, paréza akomodácie, zvýšený vnútroočný tlak, zvýšené potenie.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závrat, ataxia, únava, slabosť, podráždenosť, ospalosť, nespavosť, nočné mory, motorická nepokoj, tremor, parestézia, periférna neuropatia, zmeny EEG, porucha koncentrácie, dyzartria, zmätenosť, halucinácie, tinitus.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, ortostatická hypotenzia, arytmia, labilita krvného tlaku, expanzia QRS komplex na EKG (porušenie intraventrikulárneho vedenia), príznaky srdcového zlyhania, mdloby, zmeny krvného obrazu vr. agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, purpura.

Z tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, anorexia, epigastrický diskomfort, gastralgia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, stomatitída, poruchy chuti, stmavnutie jazyka.

Zo strany metabolizmu: galaktorea, zmeny sekrécie ADH; zriedkavo - hypo- alebo hyperglykémia, porucha glukózovej tolerancie.

Zo strany genitourinárny systém: zmena libida, potencie, edém semenníkov, glukozúria, polakizúria.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, angioedém, žihľavka.

Ostatné: zvýšenie veľkosti mliečnych žliaz u žien a mužov, vypadávanie vlasov, zvýšenie lymfatické uzliny fotosenzitivita, prírastok hmotnosti (pri dlhodobom užívaní), abstinenčný syndróm: bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, podráždenosť, poruchy spánku so živým, nezvyčajné sny, podráždenosť (po dlhodobej liečbe, najmä pri vysoké dávky s náhlym vysadením lieku).

Interakcia

Nekompatibilné s inhibítormi MAO. Zvyšuje inhibičný účinok neuroleptík, sedatív a hypnotík, antikonvulzív, analgetík, anestetík, alkoholu na centrálny nervový systém; vykazuje synergizmus pri interakcii s inými antidepresívami. Pri kombinácii s neuroleptikami a/alebo anticholinergikami je možné vyvinúť febrilnú teplotnú reakciu, paralytickú črevná obštrukcia. Zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov a iných adrenostimulancií, čo zvyšuje riziko vzniku porúch tep srdca, tachykardia, závažná arteriálna hypertenzia. Môže znížiť antihypertenzívny účinok guanetidínu a liekov s podobným mechanizmom účinku, ako aj oslabiť účinok antikonvulzív. Pri súčasnom použití s antikoagulanciami - kumarínovými alebo derivátmi indandiónu - je možné zvýšenie ich antikoagulačnej aktivity. Cimetidín zvyšuje plazmatickú koncentráciu amitriptylínu s možným rozvojom toxických účinkov, induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín) - znižujú. Chinidín spomaľuje metabolizmus amitriptylínu, perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén môžu zvýšiť biologickú dostupnosť. Súbežné podávanie s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy môže spôsobiť delírium. Probukol môže zhoršiť srdcové arytmie. Amitriptylín môže zhoršiť depresiu vyvolanú glukokortikoidmi. Pri použití spolu s liekmi na liečbu tyreotoxikózy sa zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy. Opatrne kombinujte amitriptylín s digitalisovými prípravkami a baklofénom.

Predávkovanie

Symptómy: halucinácie, kŕče, delírium, kóma, porucha srdcového vedenia, extrasystola, ventrikulárna arytmia, hypotermia.

Liečba: výplach žalúdka, suspenzia aktívneho uhlia, laxatíva, infúzia tekutín, symptomatická liečba, udržiavanie telesnej teploty, sledovanie funkcie kardiovaskulárneho systému najmenej 5 dní, pretože opakované porušenie môže nastať po 48 hodinách alebo neskôr. Hemodialýza a forsírovaná diuréza sú neúčinné.

Cesty podávania

Vnútri, v / m.

Preventívne opatrenia týkajúce sa látky amitriptylín

Príjem amitriptylínu je možný najskôr 14 dní po zrušení inhibítorov MAO. U starších pacientov a detí sa odporúčajú znížené dávky. Nemal by sa podávať pacientom s mániou. Vzhľadom na možnosť samovražedných pokusov u pacientov s depresiou je nevyhnutné pravidelné sledovanie pacientov najmä v prvých týždňoch liečby, ako aj podávanie v minimálnych požadovaných dávkach na zníženie rizika predávkovania. Ak do 3-4 týždňov nedôjde k zlepšeniu stavu pacienta, je potrebné prehodnotiť taktiku liečby. Počas liečby by ste sa mali vyhnúť pitiu alkoholu, ako aj opustiť činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť reakcií.

Táto stránka obsahuje podrobné pokyny na použitie. amitriptylín. Dostupné sú uvedené liekové formy lieku (tablety a dražé 10 mg a 25 mg, injekcie v ampulkách), ako aj jeho analógy. Poskytujú sa informácie o vedľajších účinkoch, ktoré môže amitriptylín spôsobiť, o interakciách s inými liekmi. Okrem informácií o ochoreniach, na liečbu a prevenciu, na ktoré je liek predpísaný (depresia, úzkosť, psychóza, migréna), sú podrobne opísané aj algoritmy prijatia, možné dávkovanie pre dospelých a deti, možnosť použitia počas tehotenstva a kojenie je objasnene. Anotácia k Amitriptylínu je doplnená recenziami pacientov a lekárov. Interakcia lieku s alkoholom.

Návod na použitie a dávkovanie

Priraďte dovnútra, bez žuvania, ihneď po jedle (na zníženie podráždenia žalúdočnej sliznice).

dospelých

Pre dospelých s depresiou je počiatočná dávka 25-50 mg na noc, potom sa môže dávka postupne zvyšovať, berúc do úvahy účinnosť a znášanlivosť lieku, až na maximálne 300 mg denne v 3 rozdelených dávkach (t.j. najväčšia časť dávky sa užíva v noci). Keď sa dosiahne terapeutický účinok, dávka sa môže postupne znižovať na minimum účinné v závislosti od stavu pacienta. Trvanie liečebného cyklu je určené stavom pacienta, účinnosťou a znášanlivosťou liečby a môže sa pohybovať od niekoľkých mesiacov do 1 roka a v prípade potreby aj viac. V starobe s miernymi poruchami, ako aj s mentálnou bulímiou, ako súčasť komplexná terapia so zmiešanými emocionálnymi poruchami a poruchami správania, psychózami so schizofréniou a odvykaním od alkoholu sa predpisuje v dávke 25-100 mg denne (v noci), po dosiahnutí terapeutického účinku prechádzajú na minimálnu účinnú dávku - 10-50 mg za deň.

Na prevenciu migrény, so syndrómom chronickej bolesti neurogénnej povahy (vrátane dlhotrvajúcich bolestí hlavy), ako aj pri komplexnej liečbe žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov - od 10-12,5-25 do 100 mg denne (maximálna časť dávka užívaná v noci).

deti

Deti ako antidepresívum: od 6 do 12 rokov - 10 - 30 mg denne alebo 1 - 5 mg / kg denne čiastočne, v dospievaní - do 100 mg denne.

Pri nočnej enuréze u detí vo veku 6-10 rokov - 10-20 mg denne v noci, 11-16 rokov - do 50 mg denne.

Formulár na uvoľnenie

Tablety 10 mg a 25 mg.

Dražé 25 mg.

Roztok na intravenózne a intramuskulárna injekcia(injekcie v ampulkách na injekciu).

amitriptylín- antidepresívum (tricyklické antidepresívum). Má tiež nejaké analgetikum centrálna genéza), antiserotonínový účinok, pomáha odstraňovať nočné pomočovanie a znižuje chuť do jedla.

Má silný periférny a centrálny anticholinergný účinok vďaka vysokej afinite k m-cholinergným receptorom; silný sedatívny účinok spojený s afinitou k H1-histamínovým receptorom a alfa-adrenergným blokujúcim účinkom.

Má vlastnosti antiarytmika triedy IA, podobne ako chinidín v terapeutických dávkach, spomaľuje ventrikulárne vedenie (pri predávkovaní môže spôsobiť ťažkú intraventrikulárnu blokádu).

Mechanizmus antidepresívneho účinku je spojený so zvýšením koncentrácie norepinefrínu a/alebo serotonínu v centrálnom nervovom systéme (CNS) (zníženie ich reabsorpcie).

Ku akumulácii týchto neurotransmiterov dochádza v dôsledku inhibície ich spätného vychytávania membránami presynaptických neurónov. Pri dlhodobom užívaní znižuje funkčnú aktivitu beta-adrenergných a serotonínových receptorov v mozgu, normalizuje adrenergný a serotonergný prenos, obnovuje rovnováhu týchto systémov narušených pri depresívnych stavoch. Pri úzkostno-depresívnych stavoch znižuje úzkosť, nepokoj a depresívne prejavy.

Mechanizmus protivredového účinku je spôsobený schopnosťou sedatívneho a m-anticholinergného účinku. Zdá sa, že účinnosť pri nočnom pomočovaní je spôsobená anticholinergnou aktivitou, ktorá vedie k zvýšenej rozťažnosti močového mechúra, priamej beta-adrenergnej stimulácii, aktivite alfa-adrenergného agonistu so zvýšeným tonusom zvierača a centrálnej blokáde vychytávania serotonínu. Má centrálny analgetický účinok, o ktorom sa predpokladá, že súvisí so zmenami koncentrácie monoamínov v centrálnom nervovom systéme, najmä serotonínu, a účinkom na endogénne opioidné systémy.

Mechanizmus účinku pri mentálnej bulímii je nejasný (môže byť podobný ako pri depresii). Ukazuje sa jasný účinok lieku na bulímiu u pacientov bez depresie aj v jej prítomnosti, zatiaľ čo pokles bulímie možno pozorovať bez súčasného oslabenia samotnej depresie.

Počas celkovej anestézie znižuje krvný tlak a telesnú teplotu. Neinhibuje monoaminooxidázu (MAO).

Antidepresívny účinok sa vyvíja do 2-3 týždňov od začiatku užívania.

Farmakokinetika

Absorpcia je vysoká. Prechádza (vrátane nortriptylínu - metabolitu amitriptylínu) cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry, placentárnej bariéry, preniká do materského mlieka. Vylučuje sa obličkami (hlavne vo forme metabolitov) - 80 % za 2 týždne, čiastočne žlčou.

Indikácie

depresia (najmä s úzkosťou, nepokojom a poruchami spánku, vrátane v detstve, endogénne, involučné, reaktívne, neurotické, liečivé, s organickými léziami mozgu);
ako súčasť komplexnej terapie sa používa pri zmiešaných emočných poruchách, psychózach pri schizofrénii, odvykaní od alkoholu, poruchách správania (aktivity a pozornosti), nočnej enuréze (s výnimkou pacientov s hypotenziou močového mechúra), mentálnej bulímii, syndróme chronickej bolesti ( chronická bolesť u onkologických pacientov, migréna, reumatické ochorenia, atypická bolesť v tvári, postherpetická neuralgia, posttraumatická neuropatia, diabetická alebo iná periférna neuropatia), bolesť hlavy, migréna (prevencia), žalúdočný vred a dvanástnikový vred.

Kontraindikácie

precitlivenosť;
použitie v spojení s inhibítormi MAO a 2 týždne pred začiatkom liečby;
infarkt myokardu (akútne a subakútne obdobia);
akútna intoxikácia alkoholom;
akútna intoxikácia hypnotikami, analgetikami a psychoaktívnymi liekmi;
glaukóm s uzavretým uhlom;
závažné porušenia AV a intraventrikulárne vedenie (blokáda nôh Hisovho zväzku, AV blokáda 2 polievkové lyžice);
obdobie laktácie;
vek detí do 6 rokov;
intolerancia galaktózy;
nedostatok laktázy;
glukózo-galaktózová malabsorpcia.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je potrebná kontrola krvného tlaku (u pacientov s nízkym alebo labilným krvným tlakom sa môže znížiť ešte viac); v období liečby - kontrola periférnej krvi (v niektorých prípadoch sa môže rozvinúť agranulocytóza, a preto sa odporúča sledovať krvný obraz, najmä pri zvýšení telesnej teploty, rozvoji príznakov podobných chrípke a tonzilitíde), s dlhodobá terapia - kontrola CCC a pečeňových funkcií. U starších ľudí a pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami je indikované sledovanie srdcovej frekvencie, krvného tlaku, EKG. Na EKG sa môžu objaviť klinicky nevýznamné zmeny (vyhladenie vlny T, depresia segment S-T rozšírenie komplexu QRS).

Pri prudkom prechode do zvislej polohy z ľahu alebo sedu je potrebné dávať pozor.

Počas obdobia liečby je potrebné vylúčiť používanie etanolu.

Priraďte najskôr 14 dní po zrušení inhibítorov MAO, počnúc malými dávkami.

Pri náhlom ukončení podávania po dlhodobej liečbe je možný rozvoj „abstinenčného“ syndrómu.

Amitriptylín v dávkach nad 150 mg denne znižuje prah pre záchvatovú aktivitu (treba vziať do úvahy riziko epileptických záchvatov u predisponovaných pacientov, ako aj v prítomnosti iných faktorov predisponujúcich k výskytu konvulzívneho syndrómu, napr. poškodenie mozgu akejkoľvek etiológie, súčasné užívanie antipsychotík (neuroleptiká), počas obdobia odmietnutia etanolu alebo vysadenia liekov s antikonvulzívnymi vlastnosťami, napríklad benzodiazepínov). Ťažké depresie sú charakterizované rizikom samovražedných činov, ktoré môžu pretrvávať, kým sa nedosiahne významná remisia. V tejto súvislosti môže byť na začiatku liečby indikovaná kombinácia s liekmi zo skupiny benzodiazepínov alebo antipsychotík a neustály lekársky dohľad (skladovaním a výdajom liekov poverené osoby). U detí, dospievajúcich a mladých dospelých (do 24 rokov) s depresiou atď. mentálne poruchy antidepresíva v porovnaní s placebom zvyšujú riziko samovražedných myšlienok a samovražedného správania. Preto pri predpisovaní amitriptylínu alebo akýchkoľvek iných antidepresív tejto kategórii pacientov by riziko samovraždy malo korelovať s prínosom ich užívania. V krátkodobých štúdiách sa riziko samovrážd u ľudí starších ako 24 rokov nezvýšilo a u ľudí starších ako 65 rokov sa mierne znížilo. Počas liečby antidepresívami majú byť všetci pacienti sledovaní kvôli včasnému rozpoznaniu samovražedných sklonov.

U pacientov s cyklickými afektívnymi poruchami počas depresívnej fázy počas liečby sa môžu vyvinúť manické alebo hypomanické stavy (je potrebné zníženie dávky alebo vysadenie lieku a vymenovanie antipsychotika). Po zmiernení týchto stavov, ak existujú náznaky, je možné obnoviť liečbu nízkymi dávkami.

Vzhľadom na možné kardiotoxické účinky je potrebná opatrnosť pri liečbe pacientov s tyreotoxikózou alebo pacientov užívajúcich hormonálne prípravky. štítna žľaza.

V kombinácii s elektrokonvulzívnou terapiou sa predpisuje len pod podmienkou starostlivého lekárskeho dohľadu.

U predisponovaných pacientov a starších pacientov môže vyvolať rozvoj liekmi vyvolaných psychóz, najmä v noci (po vysadení lieku vymiznú do niekoľkých dní).

Môže spôsobiť paralytický ileus, najmä u pacientov s chronickou zápchou, starších ľudí alebo u pacientov, ktorí sú nútení zostať na lôžku.

Pred generálkou resp lokálna anestézia anesteziológ by mal byť upozornený, že pacient užíva amitriptylín.

V dôsledku anticholinergného účinku je možné zníženie slzenia a relatívne zvýšenie množstva hlienu v zložení slznej tekutiny, čo môže viesť k poškodeniu epitelu rohovky u pacientov používajúcich kontaktné šošovky.

Pri dlhodobom používaní sa zvyšuje výskyt zubného kazu. Potreba riboflavínu sa môže zvýšiť.

Reprodukčné štúdie na zvieratách preukázali nežiaduce účinky na plod a neexistujú žiadne adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien. U tehotných žien by sa liek mal používať iba vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Deti sú citlivejšie na akútne predávkovanie, ktoré by sa malo považovať za nebezpečné a pre ne potenciálne smrteľné.

Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si to vyžadujú zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Vedľajší účinok

rozmazané videnie;
mydriáza;
zvýšený vnútroočný tlak (iba u osôb s lokálnou anatomickou predispozíciou - úzky uhol prednej komory);
ospalosť;
stavy mdloby;
únava;
Podráždenosť;
úzkosť;
dezorientácia;
halucinácie (najmä u starších pacientov a u pacientov s Parkinsonovou chorobou);
úzkosť;
mánia;
zhoršenie pamäti;
znížená schopnosť koncentrácie;
nespavosť;
"nočné mory" sny;
asténia;
bolesť hlavy;
ataxia;
zvýšená frekvencia a zintenzívnenie epileptických záchvatov;
zmeny v elektroencefalograme (EEG);
tachykardia;
pocit búšenia srdca;
závraty;
ortostatická hypotenzia;
arytmia;
labilita krvného tlaku (zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku);
suché ústa;
zápcha;
nevoľnosť, vracanie;
pálenie záhy;
gastralgia;
zvýšenie chuti do jedla a telesnej hmotnosti alebo zníženie chuti do jedla a telesnej hmotnosti;
stomatitída;
zmena chuti;
hnačka;
stmavnutie jazyka;
zvýšenie veľkosti (opuch) semenníkov;
gynekomastia;
zvýšenie veľkosti mliečnych žliaz;
galaktorea;
zníženie alebo zvýšenie libida;
zníženie potencie;
kožná vyrážka;
fotosenzitivita;
angioedém;
žihľavka;
strata vlasov;
hluk v ušiach;
opuch;
hyperpyrexia;
opuchnuté lymfatické uzliny;
zadržiavanie moču.

lieková interakcia

Pri kombinovanom použití etanolu (alkoholu) a liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (vrátane iných antidepresív, barbiturátov, benzodiazepínov a celkových anestetík), je možné výrazné zvýšenie inhibičného účinku na centrálny nervový systém, útlm dýchania a hypotenzný účinok . Zvyšuje citlivosť na nápoje obsahujúce etanol (alkohol).

Zvyšuje anticholinergný účinok liekov s anticholinergnou aktivitou (napríklad deriváty fenotiazínu, antiparkinsoniká, amantadín, atropín, biperidén, antihistaminiká), čím sa zvyšuje riziko nežiaducich účinkov (z CNS, zraku, čriev a močového mechúra). Pri použití spolu s anticholinergikami, fenotiazínovými derivátmi a benzodiazepínmi - vzájomné zosilnenie sedatívneho a centrálneho anticholinergného účinku a zvýšené riziko epileptických záchvatov (zníženie prahu konvulzívnej aktivity); deriváty fenotiazínu môžu navyše zvýšiť riziko neuroleptického malígneho syndrómu.

Pri použití spolu s antikonvulzívami je možné zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém, znížiť prah konvulzívnej aktivity (pri použití vo vysokých dávkach) a znížiť ich účinnosť.

V kombinácii s antihistaminikami, klonidín - zvýšený inhibičný účinok na centrálny nervový systém; s atropínom - zvyšuje riziko paralytického ilea; s liekmi, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie - zvýšenie závažnosti a frekvencie extrapyramídových účinkov.

Pri súčasnom použití amitriptylínu a nepriame antikoagulanciá(deriváty kumarínu alebo indadiónu), je možné zvýšenie jeho antikoagulačnej aktivity. Amitriptylín môže zvýšiť depresiu spôsobenú glukokortikosteroidmi (GCS). Lieky na liečbu tyreotoxikózy zvyšujú riziko vzniku agranulocytózy. Znižuje účinnosť fenytoínu a alfa-blokátorov.

Inhibítory mikrozomálnej oxidácie (cimetidín) predlžujú T1/2, zvyšujú riziko vzniku toxických účinkov amitriptylínu (môže byť potrebné zníženie dávky o 20-30 %), induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín, fenytoín, nikotín a perorálne antikoncepčné prostriedky) znižujú plazmatickú koncentráciu a znižujú účinnosť amitriptylínu.

Kombinované použitie s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyderogenázy vyvoláva delírium.

Fluoxetín a fluvoxamín zvyšujú plazmatické koncentrácie amitriptylínu (môže byť potrebné zníženie dávky amitriptylínu o 50 %).

Pri súčasnom použití amitriptylínu s klonidínom, guanetidínom, betanidínom, rezerpínom a metyldopou sa znižuje ich hypotenzívny účinok; s kokaínom - riziko vzniku srdcových arytmií.

Antiarytmiká (ako je chinidín) zvyšujú riziko vzniku porúch rytmu (možno spomaľujú metabolizmus amitriptylínu).

Pimozid a probukol môžu zvýšiť srdcové arytmie, čo sa prejavuje predĺžením Q-T intervalu na EKG.

Zvyšuje účinok adrenalínu, norepinefrínu, izoprenalínu, efedrínu a fenylefrínu na CCC (vrátane a keď sú tieto lieky súčasťou lokálne anestetiká) a zvyšuje riziko vzniku srdcových arytmií, tachykardie a závažnej arteriálnej hypertenzie.

Pri súbežnom podávaní s alfa-agonistami na intranazálne podanie alebo na použitie v oftalmológii (s významnou systémovou absorpciou) sa môže zvýšiť ich vazokonstrikčný účinok.

Keď sa užíva spolu s hormónmi štítnej žľazy - vzájomné zvýšenie terapeutického účinku a toxické pôsobenie(zahŕňajú srdcové arytmie a stimulačné účinky na centrálny nervový systém).

M-anticholinergiká a antipsychotiká (neuroleptiká) zvyšujú riziko vzniku hyperpyrexie (najmä v horúcom počasí).

Pri súbežnom podávaní s inými hematotoxickými liekmi sa môže zvýšiť hematotoxicita.

Nekompatibilné s inhibítormi MAO (možné zvýšenie frekvencie periód hyperpyrexie, silné kŕče, hypertenzné krízy a smrť pacienta).

Analógy lieku amitriptylín

Štrukturálne analógy účinnej látky:

Amizol;
amirol;
amitriptylín Nycomed;
amitriptylín AKOS;
amitriptylín fereín;
amitriptylín hydrochlorid;
Apo amitriptylín;
Vero amitriptylín;
Saroten retard;
tryptizol;
Elivel.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 6 rokov.

U detí, dospievajúcich a mladých ľudí (do 24 rokov) s depresiou a inými psychiatrickými poruchami zvyšujú antidepresíva v porovnaní s placebom riziko samovražedných myšlienok a samovražedného správania. Preto pri predpisovaní amitriptylínu alebo akýchkoľvek iných antidepresív tejto kategórii pacientov by riziko samovraždy malo korelovať s prínosom ich užívania.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

U tehotných žien by sa liek mal používať iba vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Preniká do materského mlieka a môže spôsobiť ospalosť u dojčiat. Aby sa zabránilo rozvoju „abstinenčného“ syndrómu u novorodencov (prejavuje sa dýchavičnosťou, ospalosťou, črevnou kolikou, zvýšenou nervovou dráždivosťou, zvýšeným alebo zníženým krvným tlakom, trasom alebo spastickými javmi), amitriptylín sa postupne vysadí najmenej 7 týždňov pred očakávaný pôrod.

Pozorne si prečítajte túto písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať/používať tento liek.
Uložte si pokyny, možno ich budete znova potrebovať.
Ak máte nejaké otázky, obráťte sa na svojho lekára.
Tento liek bol predpísaný vám osobne a nemali by ste ho zdieľať s ostatnými, pretože im môže ublížiť, aj keď majú rovnaké príznaky ako vy.

POKYNY NA LEKÁRSKE POUŽITIE LIEKU AMITRIPTYLÍN

Registračné číslo: Р N002756/02-071114
Názov značky: Amitriptyline
Medzinárodný nechránený názov: Amitriptylín
Chemický názov: 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]-cyklohepten-5-ylidén)-N,N-dimetylpropán-1-amín hydrochlorid
Dávková forma: roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

Zlúčenina
1 ml roztoku obsahuje:
Účinná látka:
amitriptylín hydrochlorid - 11,31 mg,
čo zodpovedá 10,0 mg amitriptylínu
Pomocné látky:
monohydrát dextrózy
pokiaľ ide o dextrózu - 40,0 mg,
chlorid sodný - 2,6 mg,
benzethonium chlorid - 0,1 mg,
kyselina chlorovodíková alebo hydroxid sodný - do pH 4,0-6,0,
voda na injekciu - do 1 ml.

Popis: Číra, bezfarebná alebo mierne sfarbená kvapalina.

Farmakoterapeutická skupina: antidepresívum

ATX kód: N06AA09

Farmakologické vlastnosti

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum so sedatívnym účinkom.
Farmakodynamika
Amitriptylín rovnako inhibuje spätné vychytávanie norepinefrínu a serotonínu v presynaptickom nervovom zakončení. Hlavný metabolit amitriptylínu, nortriptylín, silnejšie inhibuje spätné vychytávanie norepinefrínu ako serotonínu. Má anticholinergnú a H1-histamínovú aktivitu. Má silný antidepresívny, sedatívny a anxiolytický účinok.
Farmakokinetika
Odsávanie
Amitriptylín má vysokú absorpciu. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tcmax) po perorálnom podaní je 4-8 hodín, Cmax je 0,04-0,16 μg/ml. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne približne 1-2 týždne po začiatku liečby. Koncentrácie amitriptylínu v tkanivách sú vyššie ako v plazme. Biologická dostupnosť amitriptylínu pri rôznych spôsoboch podania je 33 – 62 %, jeho aktívny metabolit nortriptylín je 46 – 70 %. Distribučný objem (Vd) - 5-10 l/kg. Účinné terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50-250 ng / ml, pre nortriptylín (jeho aktívny metabolit) - 50-150 ng / ml. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 92-96%. Amitriptylín prechádza cez histohematologické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry (vrátane nortriptylínu), preniká cez placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka v koncentráciách podobných plazme.
Metabolizmus
Metabolizmus amitriptylínu sa uskutočňuje hlavne demetyláciou (izoenzýmy CYP2D6, CYP3A) a hydroxyláciou (izoenzým CYP2D6), po ktorej nasleduje konjugácia s kyselinou glukurónovou. Metabolizmus je charakterizovaný výrazným genetickým polymorfizmom. Hlavným aktívnym metabolitom je sekundárny amín, nortriptylín. Metabolity cis- a trans-10-hydrosiamitriptylín a cis- a trans-10-hydroxynortriptylín sa vyznačujú podobným profilom aktivity ako nortriptylín, hoci ich účinok je oveľa menej výrazný. Demetylnortriptylín a amitriptylín-N-oxid sú v krvnej plazme prítomné v zanedbateľných koncentráciách; posledný metabolit prakticky nemá farmakologickú aktivitu. V porovnaní s amitriptylínom majú všetky metabolity výrazne menej výrazný m-anticholinergný účinok.
Hlavným faktorom určujúcim renálny klírens, a teda aj koncentráciu v krvnej plazme, je rýchlosť hydroxylácie. Malá časť ľudí má geneticky podmienenú oneskorenú hydroxyláciu.
chov
Polčas (T1 / 2) z krvnej plazmy je 10-28 hodín pre amitriptylín, pre nortriptylín - 16-80 hodín Priemerný celkový klírens amitriptylínu je 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptylín sa vylučuje hlavne obličkami a cez črevá vo forme metabolitov. Asi 50 % podaného amitriptylínu sa vylúči močom ako 10-hydroxyamitriptylín a jeho konjugát s kyselinou glukurónovou, asi 27 % sa vylúči ako 10-hydroxy-nortriptylín a menej ako 5 % amitriptylínu sa vylúči ako materská látka a nortriptylín. Úplná eliminácia amitriptylínu z tela nastáva do 7 dní.
Starší pacienti
U starších pacientov dochádza k predĺženiu polčasu a zníženiu klírensu amitriptylínu v dôsledku zníženia rýchlosti metabolizmu.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Zhoršená funkcia pečene môže viesť k spomaleniu metabolizmu amitriptylínu a zvýšeniu jeho plazmatických koncentrácií.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek je vylučovanie metabolitov amitriptylínu a nortriptylínu pomalé, hoci metabolizmus ako taký sa nemení. V dôsledku spojenia s krvnými proteínmi sa amitriptylín neodstraňuje z krvnej plazmy dialýzou.

Indikácie na použitie

Endogénna depresia a iné depresívne poruchy.

Kontraindikácie

precitlivenosť, infarkt myokardu (akútne a subakútne obdobia), arytmie, ťažké poruchy atrioventrikulárneho a intraventrikulárneho vedenia (blokáda ramienok, atrioventrikulárny blok II. stupňa), srdcové zlyhanie, akútna intoxikácia alkoholom, akútna intoxikácia hypnotikami, analgetikami a psychoaktívnymi liekmi, glaukóm s uzavretým uhlom, retencia moču, vrátane hyperplázie prostaty, paralytický ileus, stenóza pyloru, hypokaliémia, súčasné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval alebo spôsobujú hypokaliémiu, laktácia, deti do 18 rokov.
Kontraindikované súčasné použitie s inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) a ich použitie do 14 dní pred a po ukončení liečby.

Opatrne

Konvulzívne poruchy, chronický alkoholizmus, hyperplázia prostaty, vážnych chorôb pečeň a kardiovaskulárny systém, bronchiálna astma, maniodepresívna psychóza (MDP) a epilepsia (pozri časť „Osobitné pokyny“), útlm hematopoézy kostnej drene, hypertyreóza, tyreotoxikóza, retencia moču, hypotenzia močového mechúra, angina pectoris, zvýšený vnútroočný tlak, znížená motorická funkcia gastrointestinálny trakt(riziko paralytického ilea), schizofrénia (hoci pri užívaní zvyčajne nedochádza k exacerbácii produktívnych symptómov), starší vek, tehotenstvo, obdobie dojčenia.
Ak máte niektorú z uvedených chorôb, pred užitím lieku sa určite poraďte so svojím lekárom.

Užívanie počas tehotenstva a počas dojčenia

Užívanie počas tehotenstva sa neodporúča.
Ak liek užívajú tehotné ženy, je potrebné upozorniť na vysoké riziko takéhoto užívania pre plod, najmä v treťom trimestri tehotenstva. Použitie vysokých dávok tricyklických antidepresív v treťom trimestri tehotenstva môže viesť k neurologické poruchy u novorodenca. U novorodencov, ktorých matky užívali nortriptylín (metabolit amitriptylínu) počas tehotenstva, boli hlásené prípady ospalosti, boli zaznamenané prípady retencie moču.
Amitriptylín prechádza do materského mlieka. Pomer koncentrácií materského mlieka/plazmy je 0,4-1,5 u dieťaťa, ktoré je na dojčenie.
Pri používaní amitriptylínu sa má dojčenie prerušiť.
Ak sa tak nestane, je potrebné sledovať stav dieťaťa, najmä počas prvých štyroch týždňov po narodení.
U dieťaťa, ktoré je dojčené, sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie (pozri časť „Vedľajšie účinky“).

Dávkovanie a podávanie

Priraďte intramuskulárne a intravenózne.
Dávky liečiva sa vyberajú individuálne v závislosti od veku a stavu pacienta.
Pri depresii rezistentnej na terapiu: intramuskulárne a intravenózne (injekcia pomaly!) podávaná v dávke 10-20-30 mg až 4-krát denne, dávka sa má zvyšovať postupne, maximálna denná dávka je 150 mg; po 1-2 týždňoch prechádzajú na užívanie lieku vo vnútri.
Starším ľuďom sa podávajú nižšie dávky a zvyšujú sa pomalšie.
Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, potom je ďalšia terapia nevhodná.
Zrušiť
Liečivo sa má vysadzovať postupne, aby sa predišlo rozvoju „abstinenčných“ symptómov.
Abstinenčné príznaky: po dlhodobé užívanie pri prudkom ukončení podávania sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie ako nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť hlavy, malátnosť, nespavosť, nezvyčajné sny, nezvyčajné vzrušenie, podráždenosť; po dlhšom užívaní s postupným vysadením - podráždenosť, poruchy spánku, nezvyčajné sny. Tieto príznaky nenaznačujú vývoj závislosti od drogy.

Vedľajší účinok

WHO klasifikácia nechcených Nežiaduce reakcie podľa frekvencie vývoja
Veľmi časté – 1/10 návštev (≥ 10 %)
Časté – 1/100 stretnutí (≥ 1 %, ale< 10 %)
Zriedkavé – 1/1000 stretnutí (≥ 0,1 %, ale< 1 %)
Zriedkavé – 1/10 000 stretnutí (≥ 0,01 %, ale< 0,1 %)
Veľmi zriedkavé - menej ako 1/10 000 stretnutí (< 0,01 %)
Poruchy krvi a lymfatický systém: zriedkavo - inhibícia hematopoézy kostnej drene, agranulocytóza, leukopénia, trombocytopénia, eozinofília.
Poruchy metabolizmu a výživy: veľmi často - prírastok hmotnosti; zriedkavo - strata hmotnosti, strata chuti do jedla.
Duševné poruchy: často - zmätenosť, znížené libido; zriedkavo - hypománia, mánia, úzkosť, nespavosť, "nočné mory" sny; zriedkavo - delírium (u starších pacientov), halucinácie (u pacientov so schizofréniou).
Poruchy nervového systému: veľmi často - ospalosť, triaška, závraty, bolesti hlavy; často - porucha koncentrácie, dysgeúzia, parestézia, ataxia; zriedkavo - kŕče.
Na strane orgánu videnia: veľmi často - porušenie ubytovania; často - mydriáza; zriedkavo - zvýšený vnútroočný tlak.
Na strane orgánov sluchu a porúch labyrintu: zriedkavo - tinitus.
Poruchy srdca: veľmi často - palpitácie, tachykardia, ortostatická hypotenzia; často - atrioventrikulárna blokáda (AV blokáda), blokáda Hisovho zväzku, poruchy intrakardiálneho vedenia zaznamenané iba na EKG, ale klinicky sa neprejavujú (zvýšenie intervalu QT, zvýšenie komplexu QRS); zriedkavo - arteriálna hypertenzia; zriedkavo - arytmia.
Z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - sucho v ústach, zápcha, nevoľnosť; zriedkavo - hnačka, vracanie, opuch jazyka; zriedkavo - zvýšiť slinné žľazy, paralytický ileus.
Na strane pečene a žlčových ciest: zriedkavo - žltačka, porušenie ukazovateľov funkčného stavu pečene, zvýšenie aktivity alkalickej fosfatázy (AP) krvi a transamináz.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: veľmi často - hyperhidróza; zriedkavo - kožná vyrážka, žihľavka, opuch tváre; zriedkavo - alopécia, fotosenzitívne reakcie.
Poruchy obličiek a močových ciest: zriedkavo - retencia moču.
Porušenie pohlavných orgánov a mliečnej žľazy: často - erektilná dysfunkcia; zriedkavo - gynekomastia.
Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: často - únava; zriedkavo - pyrexia.
Abstinenčné príznaky: po dlhšom užívaní s náhlym prerušením užívania sa môžu objaviť nežiaduce reakcie ako nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť hlavy, malátnosť, nespavosť, nezvyčajné sny, nezvyčajné vzrušenie, podráždenosť; po dlhšom užívaní s postupným vysadením - podráždenosť, poruchy spánku, nezvyčajné sny. Tieto príznaky nenaznačujú vývoj závislosti od drogy.
Niektoré z nežiaducich reakcií, ako je bolesť hlavy, tras, poruchy koncentrácie, zápcha a znížené libido, môžu byť prejavmi depresie a vymiznú, keď depresia ustúpi.
Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky nie sú uvedené v pokynoch, povedzte to svojmu lekárovi.

Predávkovanie

Reakcie na predávkovanie sa u rôznych pacientov výrazne líšia.
U dospelých pacientov spôsobuje užívanie viac ako 500 mg stredne ťažkú alebo ťažkú intoxikáciu.
Smrteľná dávka amitriptylínu je 1200 mg.
Symptómy
Symptómy sa môžu vyvinúť pomaly a nepostrehnuteľne alebo náhle a náhle. Počas prvých hodín sa objavuje ospalosť alebo nepokoj, nepokoj a halucinácie.
Anticholinergné symptómy: mydriáza, tachykardia, retencia moču, suché sliznice, horúčka, spomalená intestinálna motilita.
Neuropsychické príznaky: kŕče, náhla depresia centrálneho nervového systému (CNS), znížená úroveň vedomia až kóma, útlm dýchania.
Srdcové symptómy: So zvyšujúcimi sa príznakmi predávkovania sa zvyšujú zmeny v kardiovaskulárnom systéme. Arytmie (ventrikulárna tachyarytmia, srdcové arytmie ako Torsade de Pointes, ventrikulárna fibrilácia). Pre EKG je charakteristické predĺženie PR intervalu, rozšírenie QRS komplexu, predĺženie QT intervalu, zjednodušenie alebo inverzia vlny T, depresia ST-segmentu a blokáda vnútrosrdcového vedenia rôzneho stupňa, ktorá môže progredovať až do zástavy srdca. , zníženie krvného tlaku, srdcové zlyhanie, intraventrikulárna blokáda, častý pulz.
Rozšírenie komplexu QRS zvyčajne koreluje so závažnosťou toxických účinkov v dôsledku akútneho predávkovania.
srdcové zlyhanie, znížený krvný tlak, kardiogénny šok. metabolická acidóza, hypokaliémia.
Po prebudení sú opäť možné zmätenosť, nepokoj, halucinácie, ataxia.
Liečba: prerušenie liečby amitriptylínom, podávanie fyzostigmínu 1-3 mg každé 1-2 hodiny im alebo IV, infúzia tekutín, symptomatická liečba, udržiavanie krvného tlaku a rovnováhy tekutín a elektrolytov. Zobrazenie monitorovania kardiovaskulárnej aktivity (EKG) počas 5 dní, tk. relaps môže nastať po 48 hodinách alebo neskôr. Hemodialýza a nútená diuréza, výplach žalúdka sú neúčinné.

Interakcia s inými liekmi

Súčasné podávanie amitriptylínu a inhibítorov MAO môže spôsobiť serotonínový syndróm (možný nepokoj, zmätenosť, tremor, myoklonus, hypertermia).
Amitriptylín možno predpísať 14 dní po ukončení liečby ireverzibilnými IMAO a najmenej 1 deň po ukončení liečby reverzibilným inhibítorom MAOA moklobemidom. Inhibítory MAO možno predpísať 14 dní po ukončení užívania amitriptylínu.
Amitriptylín môže zvýšiť účinky alkoholu, barbiturátov a iných látok tlmiacich CNS.
Keďže tricyklické antidepresíva, vrátane amitriptylínu, môžu zvýšiť účinok anticholinergných liekov na orgány zraku, centrálny nervový systém, črevá a močový mechúr, je potrebné sa vyhnúť ich súčasnému použitiu kvôli riziku vzniku paralytického ilea, hyperpyrexie.
Pri užívaní tricyklických antidepresív v kombinácii s anticholinergikami alebo antipsychotikami, najmä v horúcom počasí, sa môže vyvinúť hyperpyrexia.
Amitriptylín môže zvýšiť účinok adrenalínu, efedrínu, izoprenalínu, norepinefrínu, fenylefrínu a fenylpropanolamínu na kardiovaskulárny systém; preto sa anestetiká, dekongestanty a iné prípravky obsahujúce tieto látky nemajú používať súčasne s amitriptylínom.
Môže znížiť antihypertenzný účinok guanetidínu, betanidínu, rezerpínu, klonidínu a metyldopy. O simultánny príjem tricyklických antidepresív, je potrebné upraviť antihypertenzívnu liečbu.
Pri kombinácii s antihistaminikami je možné zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém; s liekmi, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie - zvýšenie závažnosti a frekvencie extrapyramídových účinkov.
Súčasné užívanie amitriptylínu a liekov, ktoré predlžujú QT interval (antiarytmiká (chinidín), antihistaminiká (astemizol a terfenadín), niektoré antipsychotiká (cisaprid, halofantrín a sotalol, najmä pimozid a sertindol)), zvyšuje riziko vzniku ventrikulárnych arytmií.
Antifungálne lieky, napríklad flukonazol, terbinafín - zvyšujú hladinu koncentrácie tricyklických antidepresív v sére a tým aj ich toxicitu. Možné mdloby a rozvoj paroxyzmov komorová tachykardia(Torsade de Pointes).
Barbituráty a iné induktory enzýmov, ako je rifampicín a karbamazepín atď., môžu zvýšiť metabolizmus tricyklických antidepresív a v dôsledku toho znížiť koncentráciu tricyklických antidepresív v krvnej plazme a znížiť ich účinnosť.
Pri súčasnom použití s cimetidínom, metylfenidátom a blokátormi vápnikových kanálov je možné spomaliť metabolizmus amitriptylínu, zvýšiť jeho koncentráciu v krvnej plazme a vyvinúť toxické účinky.
Pri súbežnom podávaní s antipsychotikami je potrebné mať na pamäti, že tricyklické antidepresíva a antipsychotiká navzájom inhibujú metabolizmus, čím sa znižuje prah záchvatov.
Pri súčasnom použití amitriptylínu a nepriamych antikoagulancií (deriváty kumarínu alebo indandiónu) je možné zvýšiť ich antikoagulačnú aktivitu.
Amitriptylín môže zhoršiť depresiu spôsobenú glukokortikoidmi (GCS).
Pri použití spolu s antikonvulzívami je možné zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém, znížiť prah konvulzívnej aktivity (pri použití vo vysokých dávkach) a znížiť ich účinnosť.
Súčasné podávanie s liekmi na liečbu tyreotoxikózy zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy.
Vzhľadom na riziko arytmií je potrebné venovať osobitnú pozornosť predpisovaniu amitriptylínu pacientom s hypertyreózou alebo pacientom užívajúcim lieky na štítnu žľazu.
Fluoxetín a fluvoxamín môžu zvyšovať plazmatické koncentrácie amitriptylínu (môže si vyžadovať zníženie dávky amitriptylínu).
Pri použití spolu s anticholinergikami, fenotiazínmi a benzodiazepínmi je možné vzájomné zosilnenie sedatívneho a centrálneho anticholinergného účinku a zvýšené riziko epileptických záchvatov (zníženie záchvatového prahu).
Perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogény a estrogény môžu zvýšiť biologickú dostupnosť amitriptylínu. Na obnovenie účinnosti alebo zníženie toxicity môže byť potrebné zníženie dávky estrogénu alebo amitriptylínu. Môže sa však vyžadovať vysadenie lieku.
Súbežné podávanie s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehydrogenázy môže zvýšiť riziko vzniku psychotických stavov a zmätenosti.
Pri použití amitriptylínu spolu s fenytoínom je jeho metabolizmus inhibovaný a zvyšuje sa riziko jeho toxického účinku (ataxia, hyperreflexia, nystagmus, tremor). Na začiatku používania amitriptylínu u pacientov užívajúcich fenytoín sa má sledovať jeho koncentrácia v krvnej plazme kvôli zvýšenému riziku inhibície jeho metabolizmu. Zároveň treba sledovať terapeutický účinok amitriptylínu, pretože. možno budete musieť zvýšiť jeho dávku.
Prípravky Hypericum perforatum znižujú maximálnu plazmatickú koncentráciu amitriptylínu približne o 20 % v dôsledku aktivácie pečeňového metabolizmu amitriptylínu izoenzýmom CYP3A4. Čo zvyšuje riziko serotonínového syndrómu. Táto kombinácia sa môže použiť s úpravou dávky amitriptylínu v závislosti od výsledkov merania jeho koncentrácie v krvnej plazme.
Pri súčasnom použití kyseliny valproovej sa klírens amitriptylínu z krvnej plazmy znižuje, čo môže viesť k zvýšeniu koncentrácie amitriptylínu a jeho metabolitu nortriptylínu. Pri súbežnom podávaní amitriptylínu a kyseliny valproovej sa majú monitorovať sérové koncentrácie amitriptylínu a nortriptylínu. Môže byť potrebné zníženie dávky amitriptylínu.
Pri súčasnom použití amitriptylínu vo vysokej dávke a lítiových prípravkoch dlhšie ako šesť mesiacov je možný rozvoj záchvatov a kardiovaskulárnych komplikácií. Je tiež možný výskyt príznakov neurotoxického účinku vo forme tremoru, poruchy pamäti, roztržitosti, dezorganizácie myslenia, a to aj pri normálnej koncentrácii lítia v krvi a miernych dávkach amitriptylínu.

špeciálne pokyny

Tricyklické antidepresíva sa nemajú predpisovať deťom a dospievajúcim mladším ako 18 rokov z dôvodu nedostatočných údajov o účinnosti a bezpečnosti liekov u tejto skupiny pacientov.
Amitriptylín v dávkach nad 150 mg / deň znižuje prah pre záchvatovú aktivitu, takže možnosť záchvatových porúch u pacientov s anamnézou záchvatov a s poškodením mozgu akejkoľvek etiológie, súčasné užívanie antipsychotík počas obdobia odmietnutia etanolu alebo vysadenie liekov, ktoré majú antikonvulzívne vlastnosti (benzodiazepíny).
akýkoľvek depresívna porucha sám o sebe zvyšuje riziko samovraždy. Preto počas liečby antidepresívami by mali byť všetci pacienti sledovaní, aby sa včas odhalili porušenia alebo zmeny v správaní, ako aj samovražedné tendencie.
Používanie anestetík počas liečby tri- a tetracyklickými antidepresívami môže zvýšiť riziko arytmií a znížiť krvný tlak. Ak je to možné, amitriptylín sa má vysadiť niekoľko dní pred operáciou. Ak je potrebný urgentný chirurgický zákrok, anestéziológ má byť upozornený, že pacient je liečený amitriptylínom.
Sucho v ústach a znížená tvorba sĺz sa môže vyskytnúť pri relatívnom zvýšení množstva hlienu v slznej tekutine, čo môže viesť k poškodeniu epitelu rohovky u nositeľov kontaktných šošoviek.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

Počas liečby je potrebné dávať pozor pri podávaní vozidiel a zapájanie sa do iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie
Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 10 mg / ml v ampulkách s objemom 2 ml.
5 ampuliek v blistrovom balení vyrobenom z PVC fólie a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie, alebo flexibilné balenie na báze hliníkovej fólie, alebo bez fólie.
1 alebo 2 blistrové balenia s návodom na použitie, nôž alebo vertikutátor na ampulky v kartónovom balení.
20, 50 alebo 100 blistrov s fóliou s 10, 25 alebo 50 návodmi na použitie, nože alebo vertikutátory ampuliek v kartónových škatuliach alebo škatuliach z vlnitej lepenky (do nemocnice).
Pri balení ampuliek so zárezmi, krúžkami alebo bodmi zlomu sa nevkladajú nože na ampulky alebo vertikutátory.

Amitriptylín je liek zo skupiny antidepresív predpisovaných na depresiu, psychózu, emocionálne a fobické poruchy. Má výrazný sedatívny a tymoanaleptický účinok - liečba vedie k aktivácii psychiky a zlepšeniu nálady. Vzťahuje sa na antidepresíva „starej“ generácie.

Napriek rýchlemu terapeutickému účinku sú názory lekárov na tento liek v prvej línii liečby rozdelené. Zvážte, ako amitriptylín funguje a ako sa používa, aké je nebezpečenstvo nekontrolovaného príjmu a predávkovania liekom.

Opis návodu na použitie amitriptylínu

Amitriptylín je liek zo skupiny tricyklických antidepresív. Okrem hlavných účinkov pôsobí protibolestivo, pomáha pri liečbe nočného pomočovania.

Amitriptylín vyrába niekoľko výrobcov - domáci Veropharm, ALSI Pharma, ako aj zahraniční - Grindex, Nycomed, pod rôznymi obchodnými názvami:

"Amizol";
"Amirol";
"Saroten retard";
"Triptizol";
"Elivel".

Amitriptylín patrí medzi farmakologická skupina antidepresíva. Jeho hrubý vzorec je C20H23N. Medzinárodný nechránený názov (INN) - amitriptylín.

Formy uvoľňovania a kompozície

Amitriptylín je dostupný v dvoch verziách dávkové formy- tablety a roztok.

Tablety 10 a 25 mg pre vnútorné použitie. Balené v obrysových baleniach po 50 a 100 kusov.
Roztok 10 mg/ml, 2 ml ampulky na intravenózne a intramuskulárne podanie. V balení je 10 kusov.

Tablety obsahujú 10 alebo 25 mg účinná látka- amitriptylín hydrochlorid. Ďalšie (neaktívne) látky - mikrokryštalická celulóza, mastenec, monohydrát laktózy, oxid kremičitý, stearát horečnatý, predželatínovaný škrob.

Zloženie lieku "Amitriptylín" vo forme roztoku obsahuje 10 mg účinnej látky a navyše - kyselinu chlorovodíkovú, benzetónium a chlorid sodný, monohydrát dextrózy, vodu na infúziu.

farmakologický účinok

Droga patrí k silným antidepresívam. Mechanizmus účinku amitriptylínu na telo je zvýšenie koncentrácie norepinefrínu v synapsiách a serotonínu v nervovom systéme (ich reabsorpcia klesá). O dlhodobá liečba funkčná aktivita beta-2 adrenergných a serotonínových receptorov v mozgu je znížená. Má výrazný anticholinergný účinok (centrálny a periférny).

Ako účinkuje amitriptylín na depresiu? - zlepšuje náladu, znižuje psychomotorickú agitáciu, úzkosť, normalizuje spánok. Antidepresívny účinok lieku sa objaví 2-3 týždne po začiatku príjmu.

Okrem výrazného antidepresívneho účinku má liek množstvo ďalších účinkov.

Antiulceróza, spojená s blokovaním histamínových receptorov v tráviacich orgánoch.
Znížená chuť do jedla.
Zvýšenie schopnosti močového mechúra natiahnuť sa a zvýšenie tonusu jeho zvierača na základe zníženia aktivity serotonínových a acetylcholínových receptorov.
Ak sa plánuje celková anestézia, potom je potrebné upozorniť lekára na užívanie tohto lieku, pretože znižuje krvný tlak a telesnú teplotu.
Odstraňuje syndróm bolesti. Kedy začne amitriptylín pomáhať pri bolestiach? - podľa pacientov už na 2-3 dni liečby.
Odstraňuje nočnú inkontinenciu moču.

Indikácie na použitie

Zoznam indikácií je rozsiahly, ale hlavným dôvodom predpisovania amitriptylínu sú depresívne stavy rôzneho pôvodu.

Čo pomáha amitriptylínu?

Depresia - involučná, endogénna, neurotická, reaktívna, drogová, na pozadí odvykania od alkoholu, organického poškodenia mozgu. Najmä plynúce s úzkosťou, poruchami spánku.
Emocionálne poruchy zmiešanej povahy. Amitriptylín môže byť predpísaný na záchvaty paniky.
Psychóza na pozadí schizofrénie, odvykanie od alkoholu.
Poruchy správania (zmeny pozornosti a aktivity).
Nočná enuréza.
Syndróm chronickej bolesti - onkologické, reumatické ochorenia, postherpetická neuralgia, posttraumatické bolesti.
Nervózna bulímia.
Prevencia migrény.
Ulcerózne lézie tráviaceho systému.

Indikácie na použitie tabliet a roztoku amitriptylínu sú podobné.

Dávkovanie a podávanie

Terapeutická dávka a trvanie liečby sa predpisujú súkromne. Ako dlho môžete užívať amitriptylín? - kurz nie dlhší ako 8 mesiacov.

Použitie tabliet

Mám užívať amitriptylín pred alebo po jedle? Tablety sa užívajú po jedle, bez žuvania, aby sa znížil dráždivý účinok na žalúdok.

Pokyny na použitie tabliet amitriptylínu uvádzajú nasledujúce odporúčané dávkovanie.

Liečba depresívnych stavov. Počiatočná dávka je 25-50 mg na noc. Potom postupne zvyšujte v priebehu 5 dní na 200 mg denne, rozdelených do 3 dávok. Ak sa terapeutický účinok nedostaví do 2 týždňov, denná dávka sa zvýši na maximálne možné - 300 mg.
Liečba bolesti hlavy, migrény, syndrómu chronickej bolesti. Terapeutická dávka je 12,5-100 mg denne, priemer je 25 mg. Ako užívať amitriptylín na bolesti hlavy a iné typy bolesti? - raz, v noci.
Dávkovanie tabliet amitriptylínu v iných podmienkach sa vyberá individuálne.

Ako užívať amitriptylín v noci na nespavosť? Ak dôjde k poruche spánku na pozadí depresie, potom to nevyžaduje zmenu štandardnej schémy, liek sa užíva tak, ako je opísané vyššie.

Aplikácia riešenia

Roztok sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne, pomaly. Denná dávka je 20-40 mg, rozdelená do 4 injekcií. Postupne prejdite na perorálnu formu, teda na tablety.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Liečivo patrí do kategórie C účinku na plod podľa klasifikácie FDA (v štúdiách na zvieratách, Negatívny vplyv). Preto je vymenovanie amitriptylínu počas tehotenstva veľmi nežiaduce. Používa sa len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži riziko pre plod.

Ak je liek predpísaný počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť počas celého priebehu liečby.

Aplikácia v detstve

Amitriptylín sa predpisuje deťom na liečbu nočného pomočovania:

tablety - od šiestich rokov;
riešenie - od dvanástich.

V detstve sa zriedka predpisuje na liečbu depresívnych stavov. V tomto prípade sa dávka, frekvencia a trvanie liečby vyberajú individuálne.

detská enuréza

Ako sa amitriptylín užíva u detí s depresiou? - dávkovanie je nasledovné:

vo veku 6 až 12 rokov - 10-30 mg denne alebo 1-5 mg / kg;
dospievajúci od 12 rokov - do 100 mg.

Pri nočnej enuréze:

deti od 6 do 10 rokov, 10-20 mg denne v noci;
dospievajúci vo veku 11-16 rokov - do 50 mg denne.

Použitie u starších ľudí

V starobe sa predpisuje najmä na mierne depresívne poruchy, mentálnu bulímiu, zmiešané emocionálne poruchy, psychózy na pozadí schizofrénie a závislosti od alkoholu.

Ako užívať amitriptylín u starších ľudí? V dávke 25-100 mg na noc raz. Po dosiahnutí terapeutického účinku znížte dávku na 10-50 mg denne.

Vedľajšie účinky a komplikácie

Vedľajšie účinky amitriptylínu sa vyvíjajú veľmi často a môžu byť také výrazné, že presahujú terapeutický účinok liečby. V tomto ohľade sa rozhodnutie o vymenovaní vždy robí opatrne a pacienti a ich blízki by mali počas liečby zhodnotiť svoj stav.

rozšírené zrenice

Vedľajšie účinky spojené s anticholinergným účinkom:

rozmazané videnie, rozšírené zreničky, akomodačná paralýza, zvýšený vnútroočný tlak u ľudí s úzkym uhlom prednej komory oka;
suché ústa;
zmätenosť;
zápcha, paralytický ileus;
ťažkosti s močením.

Vedľajšie účinky centrálneho nervového systému:

Pre kardiovaskulárny systém:

tachykardia;
arytmia;
ortostatická hypotenzia;
Zmeny EKG u pacientov, ktorí nemajú srdcové ochorenie;
skoky v krvnom tlaku;
porušenie intraventrikulárneho vedenia.

Z gastrointestinálneho traktu:

Z endokrinného systému:

opuch semenníkov;
zvýšenie mliečnych žliaz u mužov;
zníženie alebo zvýšenie libida;
problémy s potenciou;
zvýšenie alebo zníženie hladiny cukru v krvi;
znížená produkcia vazopresínu.

Alergické reakcie:

kožná vyrážka, urtikária;
angioedém (Quincke);
fotosenzitivitu.

Iné vedľajšie účinky:

hluk v ušiach;
strata vlasov;
edém;
zvýšenie telesnej teploty;
zväčšené lymfatické uzliny;
zadržiavanie moču.

špeciálne pokyny

Berte preventívne opatrenia vážne a vyvážte riziko nežiaducich reakcií s prínosmi liečby.

Na základe možné reakcie Nasledujúce kategórie ľudí by mali používať tento liek s mimoriadnou opatrnosťou:

trpiaci alkoholizmom;
deti a dospievajúci do 14 rokov;
starší pacienti;
s chorobami, ako je schizofrénia, bronchiálna astma, bipolárna porucha, epilepsia, inhibícia krvotvorby kostnej drene, choroby srdca a ciev, vnútroočná hypertenzia, mŕtvica, znížená motorická funkcia žalúdka a čriev, pečeň, zlyhanie obličiek, tyreotoxikóza, zväčšenie prostaty, retencia moču, hypotenzia močového mechúra.

Kontraindikácie

Všetky nasledujúce kontraindikácie použitia amitriptylínu sú absolútne! Preto pri predpisovaní lieku lekár vždy študuje anamnézu pacienta.

Kedy je amitriptylín kontraindikovaný? - za nasledujúcich podmienok:

precitlivenosť na liek;
akútne a subakútne obdobia infarktu myokardu;
v kombinácii s inhibítormi MAO, ako aj 2 týždne pred začiatkom ich príjmu;
intoxikácia alkoholom;
otrava tabletkami na spanie, psychoaktívnymi, analgetickými liekmi;
glaukóm s uzavretým uhlom;
porušenie atrioventrikulárneho a intraventrikulárneho vedenia ťažký stupeň;
obdobie laktácie;
intolerancia galaktózy;
glukózo-galaktózová malabsorpcia;
nedostatok laktázy;
tablety sú kontraindikované u detí mladších ako 6 rokov a roztok je až 12;
tehotenstva, najmä v prvom trimestri.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

"Amitriptylín" v tabletách a roztoku sa má uchovávať na suchom a tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Deti a ľudia s duševnými chorobami, alkoholizmom a drogovou závislosťou by nemali mať prístup k liekom!

Čas použiteľnosti lieku je 3 roky.

Amitriptylín a alkohol

Miešanie tohto lieku s alkoholom je prísne zakázané! V niektorých prípadoch sa amitriptylín predpisuje na zmiernenie abstinenčných príznakov u alkoholikov po tvrdom pití, ale iba prísne v nemocnici.

Prečo je kombinácia amitriptylínu s alkoholom nebezpečná?

Osoba z ich spoločného príjmu zaspáva tvrdo - hypnotický účinok lieku sa niekoľkokrát zvyšuje. Prekročenie dávky amitriptylínu je v tomto prípade príčinou narušenia dýchací systémčo môže viesť k zástave srdca.
Účinok alkoholu sa zosilňuje - účinok vypitia pohára piva môže byť podobný účinku rovnakého množstva vodky.
Mnoho ľudí používa nebezpečnú kombináciu na zvýšenie hypnotického účinku amitriptylínu (zámerné, ale mierne predávkovanie). Veľmi rýchlo vzniká závislosť, podobná droge. Človek prestáva rozumne myslieť, posúdiť nebezpečenstvo situácie, presne dávkovať drogu, takže každá užitá tabletka môže byť smrteľná. Pri ťažkej otrave amitriptylínom s alkoholom bývajú šance na prežitie nulové.
Dôsledkom pravidelnej kombinácie amitriptylínu s malým množstvom alkoholu je nezvratná zmena v psychike človeka – znižuje sa inteligencia, zhoršuje sa pamäť, strácajú sa každodenné a profesionálne zručnosti. Trpia všetky orgány a systémy, najmä pečeň, obličky, srdce, cievy, mozog. Všetky vedľajšie účinky amitriptylínu sa prejavia naplno.
Medzi užívaním alkoholu a amitriptylínu by mal vydržať čas. Nedá sa to brať s kocovinou. Aj pri konzumácii deň po užití tabliet sa môžu objaviť príznaky otravy – nevoľnosť, vracanie, znížená zraková ostrosť. Kedy môžem užívať amitriptylín po alkohole? - nie skôr ako o dva dni!

Za žiadnych okolností nie je možné kombinovať amitriptylín a alkohol, pretože je to smrteľné!

Závislosť od amitriptylínu

Droga nepatrí medzi omamné látky, keďže nepôsobí omamne ani omamne, nevyvoláva klasickú fyziologickú závislosť ako opiáty. Závislosť od amitriptylínu je len psychologická a nemá nič spoločné s fyzickou túžbou po droge. Aby ste pochopili podstatu závislosti, musíte poznať princíp drogy – prirodzené neurotransmitery sa v tele bežnou rýchlosťou nerozkladajú, takže zostávajú dlho nezmenené. Účinok užívania amitriptylínu sa dosahuje udržiavaním konštantnej koncentrácie serotonínu a iných neurotransmiterov na vysokej úrovni.

Je amitriptylín návykový? Ako všetky antidepresíva je schopný vytvoriť určitú závislosť – pri prudkom vysadení sa príznaky opäť vrátia. Iba v tomto zmysle možno amitriptylín považovať za liek, pretože kým sa liek užíva, človek je v poriadku a po ukončení kurzu sa stav vráti. Stáva sa, že pacienti prechádzajú z antidepresív na skutočné lieky. Preto, aby sa vylúčilo možné poškodenie z amitriptylínu sa jeho príjem ruší postupne, do mesiaca.

abstinenčný syndróm

Pri prudkom odmietnutí lieku, najmä ak sa užíval vo vysokých dávkach, je možný rozvoj amitriptylínového abstinenčného syndrómu. Aké sú príznaky tohto?

nevoľnosť;
zvracať;
bolesť hlavy;
hnačka;
poruchy spánku;
malátnosť;
nočné mory.

Aj pri postupnom odmietaní vzniká motorický nepokoj, podráždenosť, poruchy spánku, ťažké sny.

Ako dlho trvá vysadenie amitriptylínu? - stav sa pozoruje počas doby, kým sa celá droga nevylúči z tela, to znamená 8-14 dní. Ďalšie prejavy sú už skôr psychologického charakteru.

Schéma na zníženie príjmu amitriptylínu je postupné znižovanie terapeutickej dávky počas jedného mesiaca, počnúc od ¼ až do úplného zrušenia.

Predávkovanie

Predávkovanie liekom nie je nezvyčajné, preto sa liek vo väčšine prípadov predpisuje iba hospitalizovaným pacientom pod dohľadom lekára.

Otrava amitriptylínom podľa triedy ICD-10

sifikované - T43.

Dôvody predávkovania

Prekročenie dávky na jednu dávku lieku sa najčastejšie vyskytuje v nasledujúcich prípadoch:

nedodržanie dávky predpísanej lekárom (úmyselné alebo náhodné prekročenie);
samopodávanie lieku bez lekárskeho predpisu;
kombinácia liečiva v terapeutickej dávke s alkoholickými nápojmi.

Príznaky predávkovania

V závislosti od množstva prijatého amitriptylínu sa rozlišujú 3 stupne predávkovania - mierne, stredne ťažké a ťažké, ktoré bez resuscitácia končí fatálne v 100% prípadov.

Deti sú najcitlivejšie na akútne predávkovanie, až smrť.

Mierne predávkovanie amitriptylínom je vyjadrené nasledujúcimi príznakmi:

suché ústa;
zápcha;
nedostatok močenia;
dyspepsia.

Stredne závažné až závažné príznaky predávkovania sú vždy vážne a vyžadujú si okamžitú lekársku pomoc.

Zo strany centrálneho nervového systému - zvýšená ospalosť, halucinácie, bezdôvodná úzkosť, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, porucha výslovnosti, svalová stuhnutosť, zmätenosť, strata orientácie v priestore, porucha koncentrácie, psychomotorická agitácia, ataxia, stupor, kóma.
Zo strany srdca a krvných ciev - arytmia, tachykardia, porucha intrakardiálneho vedenia, srdcové zlyhanie, prudký pokles krvný tlak, šok, zástava srdca (zriedkavé).
Ďalšími prejavmi sú zníženie množstva moču až po jeho úplnú absenciu, hypertermia, zvýšené potenie, vracanie, dýchavičnosť, útlm dýchania, cyanóza, dysfunkcia obličiek a pečene.
V terminálnych štádiách klesá krvný tlak, zreničky nereagujú na svetlo, vyblednú reflexy, dochádza k zlyhaniu pečene a srdca a zástave dýchania.

Smrteľná dávka je 1,5 gramu amitriptylínu užívaného naraz. Deťom však stačia menšie množstvá.

Liečba otravy

Pri prvých príznakoch predávkovania sa majú vykonať nasledujúce predlekárske opatrenia.

Zavolajte sanitku.
Dajte pacientovi vypiť liter vody a vyprovokujte ho k zvracaniu. Tento postup opakujte, kým sa neobjaví čistá voda.
Vezmite enterosorbenty na zníženie absorpcie lieku do krvi - "Enterosgel", Aktívne uhlie, "Atoxil", "Polysorb MP" a ďalšie.
Ak človek stratil vedomie, musí byť otočený na stranu.

Liečba otravy amitriptylínom sa vykonáva na jednotke intenzívnej starostlivosti a zahŕňa nasledujúce terapeutické opatrenia.

Núdzový výplach žalúdka.
Zavedenie soľných roztokov na udržanie hladiny krvného tlaku, korekcia acidózy, rovnováhy vody a elektrolytov.
Užívanie inhibítorov cholínesterázy na odstránenie anticholinergných prejavov.
Zavedenie glukokortikoidov s prudkým poklesom krvného tlaku.
Účel antiarytmické lieky pre srdce.
24/7 monitorovanie pacienta s monitorovaním krvného tlaku a srdcovej frekvencie.
V závažných prípadoch - resuscitácia, antikonvulzívne opatrenia, transfúzia krvi.

Hemodialýza a forsírovaná diuréza sa nepreukázali ako účinné pri predávkovaní amitriptylínom.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum na otravu amitriptylínom.

Dôsledky otravy

Ťažké predávkovanie je smrteľné, aj keď lekárska starostlivosť bola poskytnutá včas. Príčinou smrti je zástava srdca, zástava dýchania, ťažká arytmia.

Následky predávkovania amitriptylínom pretrvávajú, aj keď sa osobe podarilo prežiť:

duševné zmeny, ťažká depresia;
chronická renálna a hepatálna insuficiencia;
porušenie srdcového rytmu.

Zvyškové účinky sa pozorujú počas celého života a vyžadujú neustálu liekovú terapiu.

Analógy

Štrukturálnym analógom amitriptylínu je dovážaný liek Saroten retard, ktorý vyrába spoločnosť H. LUNDBECK A/S (Dánsko).

Čo ešte môže nahradiť amitriptylín? Skupinové analógy sú "Anafranil", "Doxepin", "Melipramin", "Novo-Triptin" - lieky majú rovnaký účinok, ale líšia sa v zložení. Tieto lieky sú modernými analógmi amitriptylínu bez prítomnosti vedľajších účinkov charakteristických pre užívanie antidepresív.

Interakcia s inými liekmi

Pred začatím liečby amitriptylínom musíte svojmu lekárovi povedať o všetkých liekoch, ktoré neustále užívate.

Nemožno ho kombinovať s inhibítormi MAO.
Amitriptylín zvyšuje inhibičný účinok sedatív, hypnotík, analgetík, liekov na anestéziu, antipsychotík a liekov obsahujúcich etanol na mozog.
Znižuje účinnosť antikonvulzív.
Môže sa podávať v kombinácii s tabletkami na spanie (napríklad Sonapax sa užíva s amitriptylínom). Ale v tejto kombinácii zvyšuje anticholinergnú aktivitu Sonapaxu – teda znižuje schopnosť mozgových buniek prenášať nervové signály.
V kombinácii s inými antidepresívami sa účinky oboch liekov zosilňujú.
Pri kombinácii s antipsychotikami a anticholinergikami sa môže zvýšiť telesná teplota a môže sa vyvinúť paralytický ileus.
Amitriptylín zvyšuje hypertenzívne účinky katecholamínov a adrenostimulancií, čím zvyšuje riziko tachykardie, srdcových arytmií a závažnej hypertenzie.
Môže znížiť antihypertenzívny účinok guanetidínu a príbuzných liekov.
V kombinácii s derivátmi kumarínu alebo indandiónu sa môže zvýšiť ich antikoagulačná aktivita.
V kombinácii s cimetidínom sa zvyšuje koncentrácia amitriptylínu v krvnej plazme, čo zvyšuje pravdepodobnosť vzniku toxických účinkov.
Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (karbamazepín a iné barbituráty) znižujú koncentráciu amitriptylínu.
Chinidín znižuje metabolizmus amitriptylínu.
obsahujúci estrogén hormonálne činidlá zvýšiť biologickú dostupnosť amitriptylínu.
V kombinácii s disulfiramom a inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy sa môže vyvinúť delírium.
Amitriptylín je schopný zvýšiť depresiu, ktorá sa objavila na pozadí užívania glukokortikoidov.
V kombinácii s liekmi na liečbu tyreotoxikózy sa zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy.
Kombinácie s nootropikami vedú k oslabeniu účinku týchto liekov a zvyšujú pravdepodobnosť nežiaducich účinkov.
Opatrne je potrebné kombinovať s prípravkami digitalis a baklofénom.
Dobrá kompatibilita amitriptylínu s antibiotikami, antivírusovými liekmi (napríklad Acyclovir). Možno kombinovať podľa predpisu lekára.

FAQ

Niche odpovieme na obľúbené otázky na základe vyhľadávacích dopytov, ktoré sa týkajú vlastností používania amitriptylínu a jeho kombinácie s inými lieky nie sú uvedené v oficiálnych pokynoch.

Je amitriptylín dostupný na predpis alebo nie? Podmienky predaja v lekárňach - len na lekársky predpis.
Aká je kompatibilita amitriptylínu a Donormilu, možno tieto lieky kombinovať? Túto kombináciu praktizujú lekári – amitriptylín zosilní účinok Donormilu. Ale lieky sa berú iný čas dní a prísne v nemocnici pod dohľadom lekára.
Aká je kompatibilita amitriptylínu a Phenibutu? Pretože "Fenibut" označuje nootropiká, v kombinácii s amitriptylínom sa terapeutický účinok oboch liekov znižuje a zvyšuje sa pravdepodobnosť vedľajších účinkov. Túto kombináciu je potrebné prediskutovať so svojím lekárom.
Je amitriptylín kompatibilný s Corvalolom? Lieky nemajú antagonizmus, ale Corvalol obsahuje fenobarbital, ktorý môže zvýšiť účinok amitriptylínu.
Je karbamazepín (Zeptol, Carbalepsin retard, Tegretol, Finlepsin) kompatibilný s amitriptylínom? Lieky môžu byť predpísané spoločne, ale treba mať na pamäti, že možno zvýšenie inhibičného účinku na centrálny nervový systém zníženie antikonvulzívnej účinnosti karbamazepínu a zníženie koncentrácie amitriptylínu v krvi.
Môže sa amitriptylín užívať s fenazepamom? Takéto lieky sa môžu predpisovať paralelne len v krátkych kurzoch, aby sa urýchlila úľava od symptómov a znížili sa vedľajšie účinky antidepresíva.
Existuje kompatibilita medzi amitriptylínom a cinnarizínom? Vymenovanie, možno, ale pod dohľadom lekára, pretože v tejto kombinácii sa účinok antidepresív zvýši.
Aká je kompatibilita fluoxetínu a amitriptylínu, možno ich kombinovať? Fluoxetín je tiež antidepresívum, ale z inej skupiny a s iným mechanizmom účinku. Kombinácia je možná s použitím minimálnych terapeutických dávok liekov a len podľa predpisu lekára, je však nebezpečná pre rozvoj nežiaducich účinkov.
Je Velafax kompatibilný s amitriptylínom? Je to tiež antidepresívum, ktorého mechanizmus účinku je odlišný. Ich kombinácia je možná, ale užívanie liekov je rozdelené podľa času - "Velafax" ráno a amitriptylín večer v nižšej dávke a nezabudnite sledovať reakciu tela, aby sa vylúčil tlmivý účinok na centrálnu nervový systém.
Je amitriptylín kompatibilný s piracetamom? Nootropiká sa neodporúčajú kombinovať s antidepresívami pre rozdiel v ich účinku – stimulujúci verzus upokojujúci. Môže znížiť účinnosť dvoch liekov a zvýšiť riziko vedľajšie účinky. Ak takúto kombináciu predpíše lekár, potom je vhodné rozdeliť príjem tabliet podľa času.
Je možné piť amitriptylín a Paxil súčasne? Ide o dve antidepresíva z rôzne skupiny. Táto kombinácia sa používa, ale nemôže sa užívať samostatne, pretože existuje riziko zosilnenia účinkov oboch.
Aká je kompatibilita medzi amitriptylínom a Eglonilom? Ide o antipsychotikum s antipsychotickým účinkom, preto pri spoločnom použití existuje riziko zvýšenia inhibičného účinku na centrálny nervový systém. Ak sa takáto kombinácia praktizuje, potom sa lieky predpisujú v rôznych časoch.
Môžem užívať escitalopram s amitriptylínom? Kombinácia dvoch antidepresív nie je vždy vhodná. Niekedy sa táto kombinácia praktizuje pri ťažkej depresii, ale najlepší terapeutický účinok sa vyvinie pri kombinácii antidepresíva a trankvilizéra.
Je možné užívať Afobazol a amitriptylín súčasne? Lieky sú kompatibilné, pretože "Afobazol" označuje trankvilizéry a často sa predpisuje v kombinácii s antidepresívami. Ale na pozadí silnejšieho amitriptylínu môže dôjsť k strate účinku Afobazolu, preto by sa výberom terapeutických dávok mal zaoberať iba lekár.
Môžu sa amitriptylín a Atarax užívať spolu? Ide o liek zo skupiny trankvilizérov, preto sa pri depresívnych stavoch pravdepodobne kombinuje s amitriptylínom. Musia sa však užívať v rôznych časoch.
Existujú lieky podobné amitriptylínu, ktoré sa dajú kúpiť bez lekárskeho predpisu? Existujú ľahké voľnopredajné lieky, ktorých účinok možno pripísať antidepresívam – Persen, Novo-Passit, Deprim, Azafen a iné. Ale predaj liekov bez lekárskeho predpisu neznamená, že si liečbu môžete naordinovať sami!
Môžu sa amitriptylín a Finlepsin užívať spolu? Liek sa používa na liečbu epilepsie, ako aj syndrómu neuralgie a bolesti, preto je pravdepodobné, že amitriptylín zvýši inhibičný účinok na centrálny nervový systém alebo zníži jeho koncentráciu v krvi.
Môže sa amitriptylín užívať ako tabletka na spanie? Keď nespavosť nie je spojená s depresiou, liek nie je indikovaný.
Ak často užívate amitriptylín, aké sú dôsledky? Dlhodobá kontinuálna liečba je vždy spojená s vysokým rizikom nežiaducich účinkov. Terapia takým závažným liekom by sa mala vykonávať len pod dohľadom lekára a v primeraných dávkach.
Môžete podať amitriptylín opitému človeku? Nie, je to absolútne nezlučiteľné s alkoholom!
Má amitriptylín kumulatívny účinok? Áno, terapeutický účinok tohto lieku je kumulatívny a naplno sa prejaví za 2-3 týždne.
Prečo pribrať z amitriptylínu? Jedným z jeho vedľajších účinkov je zvýšená chuť do jedla. Niekedy to vedie k zvýšeniu telesnej hmotnosti.
Zvyšuje alebo znižuje amitriptylín krvný tlak? Droga je schopná ju znížiť aj zvýšiť. Skoky v ukazovateľoch možno pozorovať počas dňa.
Ako sa zbaviť slabosti po užití amitriptylínu? Závislosť od drogy trvá 7-14 dní. Ak sa stav nezlepší, mali by ste prehodnotiť dávku alebo zmeniť liek na iný.
Ako dlho trvá amitriptylín? Do krvi účinná látka vstúpi do 30 minút po požití a zostane tam približne 7-10 hodín (maximálne 28 hodín). Približne toľko účinkuje jedna prijatá dávka drogy.
Ako dlho trvá, kým sa amitriptylín vylúči z tela? Jeho úplná eliminácia nastáva 7-14 dní po ukončení príjmu.
Ktorý lekár predpisuje amitriptylín? - psychiater.
Ako dlho môžem užívať amitriptylín bez prestávky? Priebeh liečby je maximálne 8 mesiacov.

amitriptylín - silný liek súvisiace s antidepresívami „starej“ generácie. Jeho závažné vedľajšie účinky niekedy prevažujú nad prínosom liečby. Preto by rozhodnutie o jeho prijatí malo urobiť iba lekár. Samoordinovanie takéhoto lieku je životu nebezpečné!

Amitriptylín je liek zo skupiny antidepresív, ktorý sa používa pri liečbe depresívnych stavov, zmiešaných emočných a fobických porúch.

Má výrazný tymoanaleptický a sedatívny účinok. Toto je jeden z najsilnejších liekov za pomerne rozumnú cenu. K dnešnému dňu sú však názory odborníkov na možnosť odporučiť tento prostriedok v prvej línii terapie rozdelené.

V tomto článku sa pozrieme na to, prečo lekári predpisujú amitriptylín, vrátane návodu na použitie, analógov a cien tohto lieku v lekárňach. SKUTOČNÉ RECENZIEľudia, ktorí už Amitriptylín použili, si môžete prečítať v komentároch.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liečivo je dostupné vo forme tabliet, dražé a roztoku.

1 tableta obsahuje amitriptylíniumchlorid v prepočte na amitriptylín-25 mg;
pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, hypromelóza, magnéziumstearát, aerosil, makrogol 6000, oxid titaničitý, mastenec, tween-80, kyslá červeň 2 C.

Klinicko-farmakologická skupina: antidepresívum.

Amitriptylín: indikácie na použitie

Amitriptylín je liek bežne používaný na liečbu nasledujúcich psychopatologických stavov a porúch:

Všetky typy schizofrénie.
Neorganické psychózy nešpecifikovanej etiológie a genézy.
Depresívne prejavy všetkých typov.
rekurentná depresívna porucha.
Bulímia nervového pôvodu.
Emocionálne nestabilná porucha osobnosti.
Porušenie správania a sociálnej adaptácie.
anorganická enuréza.
Migréna.
Pretrvávajúca bolesť odolná voči terapii.

Existuje pozitívne recenzie o amitriptylíne používanom v peptické vredy Gastrointestinálny trakt, na zmiernenie bolesti hlavy, prevencia migrény.

farmakologický účinok

Liečivo patrí do skupiny tricyklických antidepresív. Okrem výrazného upokojujúceho účinku má amitriptylín nasledujúci počet terapeutických účinkov:

Analgetický účinok (spojený so znížením koncentrácie serotonínu);
Blokovanie acetylcholínových receptorov v centrálnom a periférnom nervovom systéme;
Protivredový účinok (spojený s blokovaním histamínových receptorov v orgánoch tráviaceho systému);
Zvýšenie tonusu zvierača močového mechúra a zvýšenie jeho schopnosti natiahnuť sa (spojené s blokovaním serotonínových a acetylcholínových receptorov).

Terapeutický účinok lieku sa vyvíja 2-3 týždne po začiatku liečby.

Inštrukcie na používanie

Podľa návodu na použitie sa liek užíva perorálne ihneď po jedle, bez žuvania, čo zaisťuje najmenšie podráždenie žalúdočných stien.

Počiatočná denná dávka pri perorálnom podaní je 50-75 mg (25 mg v 2-3 dávkach), potom sa dávka postupne zvyšuje o 25-50 mg, kým sa nedosiahne požadovaný antidepresívny účinok.
Optimálna denná terapeutická dávka je 150-200 mg (maximálna časť dávky sa užíva na noc).
Pri ťažkej depresii rezistentnej na liečbu sa dávka zvyšuje na 300 mg alebo viac, až do maximálnej tolerovanej dávky.
V týchto prípadoch je vhodné začať liečbu intramuskulárnou resp intravenózne podanie liek pri použití vyšších počiatočných dávok, urýchlenie zvyšovania dávok pod kontrolou somatického stavu.

Po dosiahnutí stabilného antidepresívneho účinku po 2-4 týždňoch sa dávky postupne a pomaly znižujú. V prípade prejavov depresie s poklesom dávok je potrebné vrátiť sa k predchádzajúcej dávke.

Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, potom je ďalšia terapia nevhodná.

Kontraindikácie

Liek nemôžete použiť v týchto prípadoch:

reakcie individuálnej precitlivenosti;
infarkt myokardu (aj v období zotavenia);
srdcové zlyhanie alebo porucha intrakardiálneho vedenia;
atónia močového mechúra;
vysoký krvný tlak;
hyperplázia prostaty;
črevná obštrukcia;
porušenie v práci pečene a obličiek;
exacerbácie vredov žalúdka alebo dvanástnika;
vo veku do 6 rokov.

Relatívne kontraindikácie, ktoré si vyžadujú dodatočné vyšetrenie pacienta a konzultáciu s lekárom, sú:

epilepsia;
arytmia;
hypertyreóza,
ischemická choroba;
glaukóm.

Vedľajšie účinky

Použitie amitriptylínu môže spôsobiť zhoršenie zraku, močenie, sucho v ústach, zvýšený vnútroočný tlak, horúčku, zápchu, nepriechodnosť čriev.

Podľa recenzií amitriptylínu všetky tieto vedľajšie účinky zmiznú po znížení predpísaných dávok alebo po tom, ako si pacient zvykne na liek.

Okrem toho po liečbe slabosť, ataxia, tachykardia, nevoľnosť, pálenie záhy, stomatitída, vracanie, anorexia, zmena farby jazyka, nepohodlie v epigastriu, únava, nespavosť, závraty, nočné mory, zmätenosť, podráždenosť, triaška, motorický nepokoj, halucinácie, ospalosť , porucha pozornosti, parestézia, kŕče, arytmia, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hnačka, žltačka, galaktorea, zmena potencie, libido, edém semenníkov, žihľavka, svrbenie, purpura, vypadávanie vlasov, zdurenie lymfatických uzlín.

Tehotenstvo a laktácia

U tehotných žien by sa liek mal používať iba vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Analógy

Amitriptylín - INN (to znamená medzinárodný nechránený názov). Patentové produkty obsahujúce amitriptylín ako aktívnu zložku zahŕňajú:

Saroten retard,
Elivel,
Damile Maleinat,
Amitriptylín-Grindeks,
Vero-Amitriptylín,
Amitriptylín Nicomend.

Upozornenie: použitie analógov sa musí dohodnúť s ošetrujúcim lekárom.