☰

Kardioselektívny blokátor Betalok ZOK: na čo sa predpisuje a ako ho správne užívať? Betaloc ZOK - antihypertenzívum, návod na použitie Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Beta 1-blokátor

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Tablety biela farba, okrúhle, bikonvexné, ryhované a na jednej strane vyryté "A/mE".

Pomocné látky: monohydrát laktózy, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, bezvodý koloidný oxid kremičitý,.

100 kusov. - plastové fľaše (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Metoprolol je β1-blokátor, ktorý blokuje β1 receptory v dávkach výrazne nižších, ako sú dávky potrebné na blokovanie β2 receptorov. Metoprolol má mierny membránový stabilizačný účinok a nevykazuje čiastočnú agonistickú aktivitu. Metoprolol znižuje alebo inhibuje agonistický účinok, ktorý majú na aktivitu katecholamíny, ktoré sa uvoľňujú pri nervovom a fyzickom strese. To znamená, že metoprolol má schopnosť zabrániť zvýšeniu srdcovej frekvencie, srdcového výdaja a zvýšenej kontraktilite srdca, ako aj zvýšeniu krvného tlaku spôsobeného prudkým uvoľnením katecholamínov.

Pacientom s príznakmi obštrukčnej choroby pľúc, ak je to potrebné, možno predpísať metoprolol v kombinácii s β 2 - adrenergnými agonistami. Pri použití spolu s β2-adrenergnými agonistami má Betaloc v terapeutických dávkach menší účinok na bronchodilatáciu spôsobenú β2-agonistami ako neselektívne β-blokátory. Metoprolol v menšej miere ako neselektívne β-blokátory ovplyvňuje produkciu inzulínu a metabolizmus sacharidov. Účinok Betalocu na reakciu kardiovaskulárneho systému v podmienkach hypoglykémie je oveľa menej výrazný v porovnaní s neselektívnymi β-blokátormi.

Klinické štúdie ukázali, že Betaloc môže spôsobiť mierne zvýšenie hladín triglyceridov a zníženie voľných mastné kyseliny v krvi. V niektorých prípadoch došlo k miernemu poklesu frakcie lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL), ktorý je menej výrazný ako v prípade použitia neselektívnych P-blokátorov. Avšak v jednom z klinický výskum preukázali významný pokles hladiny celkového cholesterolu v krvnom sére pri liečbe metoprololom počas niekoľkých rokov.

Kvalita života počas liečby Betalocom sa nezhoršuje ani nezlepšuje. Zlepšenie kvality života počas liečby Betalocom sa pozorovalo u pacientov po infarkte myokardu.

Farmakokinetika

Metoprolol sa po perorálnom podaní takmer úplne absorbuje. Pri užívaní liečiva v rámci terapeutických dávok je koncentrácia liečiva v krvi lineárne závislá od podanej dávky. TC max 1,5-2 hodiny po užití lieku.

Po perorálnom podaní prvej dávky metoprololu systémový obeh dosahuje asi 50 % dávky. Pri opakovaných dávkach sa index systémovej biologickej dostupnosti zvyšuje na 70 %. Užívanie lieku s jedlom môže zvýšiť systémovú biologickú dostupnosť o 30-40%. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy je nízka, asi 5-10%.

Metabolizmus a vylučovanie

Metoprolol podlieha oxidatívnemu metabolizmu v pečeni s tvorbou 3 hlavných metabolitov, z ktorých žiadny nemá klinicky významný β-blokujúci účinok.

Asi 5 % podanej dávky sa vylúči močom v nezmenenej forme, v niektorých prípadoch môže toto číslo dosiahnuť 30 %.

Priemerný T 1/2 metoprololu z krvnej plazmy je asi 3,5 hodiny (minimum - 1 hodina, maximum - 9 hodín). Plazmatický klírens je približne 1 l/min.

U starších pacientov nie sú žiadne významné zmeny vo farmakokinetike metoprololu v porovnaní s mladými pacientmi. Systémová biologická dostupnosť a vylučovanie metoprololu sa u pacientov so zníženou funkciou obličiek nemení. Vylučovanie metabolitov u takýchto pacientov je však znížené. Významná akumulácia metabolitov sa pozorovala u pacientov s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie menej ako 5 ml/min. Táto akumulácia metabolitov však nezosilňuje P-blokujúci účinok. U pacientov so zníženou funkciou pečene môže byť farmakokinetika metoprololu (v dôsledku nízky level väzba na bielkoviny) sa mení nevýznamne. U pacientov s ťažkou cirhózou pečene alebo portokaválnou anastomózou sa však biologická dostupnosť metoprololu môže zvýšiť a celkový klírens sa môže znížiť. U pacientov s portokaválnou anastomózou bol celkový klírens približne 300 ml/min a plocha pod krivkou závislosti plazmatickej koncentrácie od času (AUC) bola 6-krát väčšia ako u zdravých pacientov.

Indikácie

  • arteriálna hypertenzia: zníženie krvného tlaku a zníženie rizika kardiovaskulárnych a koronárnej smrti(počítajúc do toho neočakávaná smrť);
  • angínu;
  • srdcové arytmie, vrátane supraventrikulárnej tachykardie;
  • v komplexná terapia po infarkte myokardu;
  • funkčné poruchy srdca,
    sprevádzané tachykardiou;
  • prevencia záchvatov migrény;
  • hypertyreóza (komplexná liečba).

Kontraindikácie

  • atrioventrikulárny blok II a III stupňa;
  • srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
  • pacienti, ktorí dostávajú dlhodobú alebo prerušovanú liečbu inotropnými látkami a pôsobiacimi na beta-adrenergné receptory;
  • klinicky významná sínusová bradykardia;
  • syndróm chorého sínusu;
  • kardiogénny šok;
  • závažné poruchy periférneho obehu;
  • arteriálna hypotenzia;
  • betaloc je kontraindikovaný u pacientov s akútnym infarktom myokardu so srdcovou frekvenciou nižšou ako 45 úderov za minútu, intervalom PQ dlhším ako 0,24 sekundy alebo so systolickým krvným tlakom nižším ako 100 mm Hg;
  • s vážnymi periférnymi cievne ochorenia s hrozbou gangrény;
  • pacienti, ktorí dostávajú β-blokátory, sú kontraindikovaní na intravenózne podávanie „pomalých“ blokátorov kalciových kanálov, ako je verapamil;
  • vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
  • slávny precitlivenosť na metoprolol a jeho zložky alebo na iné β-blokátory.

Opatrne: atrioventrikulárny blok I. stupňa, Prinzmetalova angína, chron obštrukčná choroba pľúc (emfyzém, chronický obštrukčná bronchitída, bronchiálna astma), diabetes mellitus, ťažké zlyhanie obličiek.

Dávkovanie

Tablety sa môžu užívať s jedlom aj nalačno.

Arteriálna hypertenzia

100-200 mg Betalocu jedenkrát ráno alebo v dvoch rozdelených dávkach; ráno a večer. V prípade potreby možno dávku zvýšiť alebo pridať iné antihypertenzívum.

Dlhodobá antihypertenzívna liečba 100 – 200 mg Betalocu denne môže znížiť celkovú úmrtnosť vrátane náhlej smrti, ako aj výskyt mozgových príhod a porúch koronárny obeh u pacientov s arteriálnou hypertenziou.

angina pectoris

100-200 mg denne v dvoch dávkach; ráno a večer. V prípade potreby možno k terapii pridať ďalšie antianginózne liečivo.

Poruchy srdcového rytmu

100-200 mg denne v dvoch dávkach; ráno a večer. V prípade potreby možno k terapii pridať ďalšie antiarytmikum.

Udržiavacia liečba po infarkte myokardu.

Udržiavacia dávka je 200 mg denne v dvoch rozdelených dávkach; ráno a večer. Vymenovanie Betalocu v dávke 200 mg denne môže znížiť úmrtnosť pacientov s infarktom myokardu a znížiť riziko opakovaného infarktu myokardu (vrátane pacientov s diabetes mellitus).

Funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou

100 mg Betalocu jedenkrát denne, odporúča sa užiť tabletu ráno. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť.

Prevencia záchvatov migrény

100-200 mg denne v dvoch dávkach; ráno a večer.

hypertyreóza

150-200 mg denne v 3-4 dávkach.

Zhoršená funkcia obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať dávku.

Zhoršená funkcia pečene

Vzhľadom na nízky stupeň väzby na plazmatické bielkoviny sa zvyčajne nevyžaduje úprava dávky metoprololu. Avšak, kedy závažné porušenie funkcie pečene (u pacientov s ťažkou cirhózou pečene alebo portokaválnou anastomózou), môže byť potrebné zníženie dávky.

Starší vek

U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávku.

deti

Skúsenosti s Betalocom u detí sú obmedzené.

Vedľajšie účinky

Betaloc je pacientmi dobre tolerovaný, vedľajšie účinky sú vo všeobecnosti ľahké a reverzibilné.

V dôsledku klinických štúdií alebo použitia Betalocu (metoprolol tartrát) v klinickej praxi boli opísané nasledujúce nežiaduce vedľajšie účinky. V mnohých prípadoch nebola zistená príčinná súvislosť s Betalocom. Na hodnotenie incidencie prípadov sa použili nasledujúce kritériá: veľmi často (> 10 %), často (1 – 9,9 %), zriedkavo (0,1 – 0,9 %), zriedkavo (0,01 – 0,09 %) a veľmi zriedkavo (<0.01%).

Kardiovaskulárny systém

Často: bradykardia, poruchy držania tela (veľmi zriedkavo sprevádzané synkopou), studené končatiny, palpitácie. Menej časté: dočasné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania, AV blok I. stupňa; kardiogénny šok u pacientov s akútnym infarktom myokardu. Zriedkavé: iné poruchy srdcového vedenia, arytmie. Veľmi zriedkavé: gangréna u pacientov s predchádzajúcimi závažnými poruchami periférnej cirkulácie.

Veľmi časté: zvýšená únava. Často: závraty, bolesť hlavy. Zriedkavé: podráždenosť, úzkosť, impotencia/sexuálna dysfunkcia. Menej časté: parestézia, kŕče, depresia, porucha pozornosti, ospalosť alebo nespavosť, nočné mory. Veľmi zriedkavé: amnézia/porucha pamäti, depresia, halucinácie.

Často: nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, zápcha. Menej časté: vracanie. Zriedkavé: sucho v ústach.

Pečeň

Zriedkavé: abnormálna funkcia pečene. Veľmi zriedkavé: hepatitída.

Koža

Menej časté: vyrážka (vo forme urtikárie), nadmerné potenie. Zriedkavé: vypadávanie vlasov. Veľmi zriedkavé: fotosenzitivita, exacerbácia psoriázy.

Dýchací systém

Časté: dýchavičnosť pri námahe. Menej časté: bronchospazmus. Zriedkavé: rinitída.

zmyslových orgánov

Zriedkavé: rozmazané videnie, suché a/alebo podráždené oči, konjunktivitída. Veľmi zriedkavé: zvonenie v ušiach, poruchy chuti.

Z pohybového aparátu:

Veľmi zriedkavé: artralgia.

Metabolizmus

Menej časté: zvýšenie telesnej hmotnosti.

Krv

Veľmi zriedkavé: trombocytopénia.

Predávkovanie

Symptómy

Dôsledky predávkovania Betalocom môžu byť výrazné zníženie krvného tlaku, sínusová bradykardia, atrioventrikulárna blokáda, srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, zástava srdca, bronchospazmus, porucha vedomia/kóma, nevoľnosť, vracanie a cyanóza.

Súčasné požívanie alkoholu, užívanie antihypertenzív, chinidínu alebo barbiturátov môže viesť k zhoršeniu stavu pacienta. Prvé príznaky predávkovania sa môžu objaviť v priebehu 20 minút - 2 hodín po užití lieku.

Liečba

V prípade potreby urobte výplach žalúdka. V prípade výrazného poklesu krvného tlaku, bradykardie alebo hrozby srdcového zlyhania sa má β 1 ​​agonista (napríklad dobutamín) podávať intravenózne v intervaloch 2-5 minút alebo infúziou až do terapeutického účinku. je dosiahnutý. Ak nie je k dispozícii selektívny agonista Pi, môže sa podať intravenózne dopamín alebo na blokádu vagusového nervu.

Ak sa nedosiahne terapeutický účinok, možno použiť iné sympatomimetiká, ako je dobutamín alebo norepinefrín.

Môžete zadať glukagón v dávke 1-10 mg. Niekedy môže byť potrebné použiť kardiostimulátor. Na zastavenie bronchospazmu sa má podať intravenózne β2-agonista.

Treba mať na pamäti, že dávky antidot potrebné na odstránenie symptómov, ktoré sa vyskytujú pri predávkovaní β-blokátormi, sú oveľa vyššie ako terapeutické dávky, pretože β-adrenergné receptory sú vo viazanom stave s β-blokátorom.

lieková interakcia

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu Betalocu s nasledujúcimi liekmi:

Deriváty kyseliny barbiturovej: barbituráty (štúdia bola vykonaná s fenofarbitalom) mierne zvyšujú metabolizmus metoprololu v dôsledku indukcie enzýmov.

Propafenón: pri predpisovaní propafenónu štyrom pacientom liečeným metoprololom došlo k 2- až 5-násobnému zvýšeniu plazmatickej koncentrácie metoprololu, pričom dvaja pacienti mali vedľajšie účinky charakteristické pre metoprolol. Táto interakcia bola potvrdená v štúdii na 8 dobrovoľníkoch. Pravdepodobne je interakcia spôsobená inhibíciou metabolizmu metoprololu prostredníctvom systému cytochrómu P4502D6 propafenónom, podobne ako chinidínom. Vzhľadom na skutočnosť, že propafenón má vlastnosti β-blokátora, spoločné vymenovanie metoprololu a propafenónu sa nezdá vhodné.

verapamil: kombinácia β-blokátorov (atenolol, propranolol a pindolol) a verapamilu môže spôsobiť bradykardiu a viesť k zníženiu krvného tlaku. Verapamil a β-blokátory majú komplementárny inhibičný účinok na atrioventrikulárne vedenie a funkciu sínusového uzla.

Kombinácia Betalocu s nasledujúcimi liekmi si môže vyžadovať úpravu dávky:

Antiarytmiká triedy I: Antiarytmiká a β-blokátory triedy I môžu viesť k súčtu negatívneho inotropného účinku, ktorý môže viesť k závažným hemodynamickým vedľajším účinkom u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory. Tejto kombinácii sa treba vyhnúť aj u pacientov so syndrómom chorého sínusu a poruchou AV vedenia. Interakcia je opísaná na príklade disopyramidu.

Amiodarón: Kombinované použitie amiodarónu a metoprololu môže viesť k závažným komplikáciám sínusová bradykardia. Vzhľadom na extrémne dlhý polčas amiodarónu (50 dní) je potrebné vziať do úvahy možnosť interakcií dlho po vysadení amiodarónu.

Diltiazem: Diltiazem a β-blokátory vzájomne posilňujú inhibičný účinok na AV vedenie a funkciu sínusového uzla. Keď bol metoprolol kombinovaný s diltiazemom, vyskytli sa prípady závažnej bradykardie.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): NSAID oslabujú antihypertenzívny účinok β-blokátorov. Táto interakcia je najlepšie zdokumentovaná pre indometacín. Nebola hlásená žiadna interakcia pre sulindac. V štúdiách s diklofenakom sa opísaná reakcia nezaznamenala.

Difenhydramín: Difenhydramín znižuje klírens metoprololu na α-hydroxymetoprolol 2,5-krát. Súčasne dochádza k zvýšeniu účinku metoprololu.

Epinefrín (adrenalín): 10 závažných prípadov arteriálnej hypertenzie a bradykardia u pacientov užívajúcich neselektívne β-blokátory (vrátane pindololu a propranololu) a dostávajúcich epinefrín (adrenalín). Interakcia bola zaznamenaná aj v skupine zdravých dobrovoľníkov. Predpokladá sa, že podobné reakcie možno pozorovať, keď sa adrenalín použije spolu s lokálne anestetiká v prípade náhodného vstupu do krvného obehu. Predpokladá sa, že toto riziko je oveľa nižšie pri použití kardioselektívnych β-blokátorov.

Fenylpropanolamín: Fenylpropanolamín (norefedrín) v jednorazovej dávke 50 mg môže u zdravých dobrovoľníkov spôsobiť zvýšenie diastolického krvného tlaku na patologické hodnoty. Propranolol zabraňuje najmä zvýšeniu krvného tlaku spôsobenému fenylpropanolamínom. Avšak β-blokátory môžu spôsobiť reakcie paradoxnej arteriálnej hypertenzie u pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky fenylpropanolamín. Bolo hlásených niekoľko prípadov hypertenzná kríza pri užívaní fenylpropanolamínu.

Chinidín: Chinidín inhibuje metabolizmus metoprololu u špeciálnej skupiny pacientov s rýchlou hydroxyláciou (približne 90 % populácie vo Švédsku), čo spôsobuje najmä významné zvýšenie plazmatickej koncentrácie metoprololu a zvýšenie β-blokády. Predpokladá sa, že takáto interakcia je charakteristická aj pre iné p-blokátory, na metabolizme ktorých sa podieľa cytochróm P4502D6.

Klonidín: Hypertenzné reakcie s náhlym vysadením klonidínu môžu byť zhoršené kombinovaným použitím β-blokátorov. Ak sa klonidín vysadí spolu, malo by sa s vysadením β-blokátorov začať niekoľko dní pred vysadením klonidínu.

Rifampicín: Rifampicín môže zvýšiť metabolizmus metoprololu a znížiť plazmatickú koncentráciu metoprololu.

Plazmatické koncentrácie metoprololu sa môžu zvýšiť, ak sa používa v kombinácii s cimetidínom, hydralazínom, selektívnymi inhibítormi serotonínu, ako je paroxetín, fluoxetín a sertralín. Pacienti, ktorí súbežne užívajú metoprolol a iné β-blokátory ( očné kvapky) alebo inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) sa majú dôkladne sledovať. Na pozadí užívania β-blokátorov zvyšujú inhalačné anestetiká kardiodepresívny účinok. Na pozadí užívania β-blokátorov môžu pacienti, ktorí dostávajú perorálne hypoglykemické lieky, vyžadovať úpravu dávky týchto liekov.

Srdcové glykozidy, ak sa používajú spolu s β-blokátormi, môžu predĺžiť čas atrioventrikulárneho vedenia a spôsobiť bradykardiu.

špeciálne pokyny

Pacientom užívajúcim β-blokátory sa nemajú podávať intravenózne blokátory kalciových kanálov, ako je verapamil. Pacientom s obštrukčnou chorobou pľúc sa neodporúča predpisovať β-blokátory. V prípade zlej tolerancie iných antihypertenzív alebo ich neúčinnosti možno predpísať metoprolol, pretože je selektívny liek. Je potrebné priradiť minimum efektívna dávka v prípade potreby je možné predpísať β2-agonistu.

Pri použití β 1 -blokátorov je riziko ich účinku na metabolizmus sacharidov alebo možnosť maskovania príznakov hypoglykémie je oveľa menšia ako pri použití neselektívnych β-blokátorov.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhávaním v štádiu dekompenzácie je potrebné dosiahnuť štádium kompenzácie pred aj počas liečby liekom.

Pacientom trpiacim Prinzmetalovou angínou sa neodporúča predpisovať neselektívne β-blokátory.

Veľmi zriedkavo sa môžu pacienti s poruchou AV vedenia zhoršiť (možný výsledok - AV blokáda). Ak sa počas liečby rozvinie bradykardia, dávka Betalocu sa má znížiť alebo sa má liek postupne vysadiť.

Metoprolol môže zhoršiť príznaky porúch periférnej cirkulácie, najmä v dôsledku zníženia krvného tlaku. Pri predpisovaní lieku pacientom trpiacim závažným ochorením je potrebná opatrnosť zlyhanie obličiek, o metabolická acidóza, súbežné podávanie so srdcovými glykozidmi. Pacientom trpiacim feochromocytómom sa má súbežne s Betalocom podávať alfa-blokátor.

U pacientov s cirhózou pečene je biologická dostupnosť metoprololu zvýšená. Kedy chirurgická intervencia anesteziológ by mal byť informovaný, že pacient užíva β-blokátor.

Je potrebné vyhnúť sa náhlemu vysadeniu lieku. Ak je potrebné liek zrušiť, zrušenie by sa malo vykonávať postupne. U väčšiny pacientov je možné liek vysadiť do 14 dní. Dávka liečiva sa znižuje postupne, v niekoľkých dávkach, až kým sa nedosiahne konečná dávka 25 mg raz denne. Pacienti s ischemickou chorobou srdca majú byť počas vysadenia lieku pod prísnym lekárskym dohľadom. U pacientov užívajúcich β-blokátory, anafylaktický šok prebieha v ťažšej forme.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Pri použití lieku sú možné epizódy závratov alebo celkovej slabosti, a preto je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a zapojenia sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorické reakcie.

Tehotenstvo a laktácia

Ako väčšina liekov, Betaloc sa nemá predpisovať počas tehotenstva a počas dojčenia, pokiaľ očakávaný prínos pre matku nepreváži potenciálne riziko pre plod a/alebo dieťa. Tak ako iné antihypertenzíva, betablokátory môžu spôsobiť vedľajšie účinky, ako je bradykardia u plodu, novorodenca alebo dojčených detí. dojčenie.

Množstvo metoprololu uvoľneného do materské mlieko a β-blokujúci účinok u dojčeného dieťaťa (keď matka užíva metoprolol v terapeutických dávkach) sú nevýznamné.

Kardioselektívny beta1-blokátor bez vnútornej sympatomimetickej aktivity
Príprava: BETALOC® ZOK
Účinná látka lieku: metoprolol sukcinát
ATX kód: C07AB02
CFG: Beta1-blokátor
Registračné číslo: P č.013890/01
Dátum registrácie: 05.09.07
Vlastníkom reg. Ocenenie: ASTRAZENECA AB (Švédsko)

Forma uvoľňovania Betalok zok, balenie a zloženie lieku.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, biele alebo sivobiele, oválne, bikonvexné s deliacou ryhou na oboch stranách a vyrazeným „A/“ na jednej strane.
1 tab.
metoprolol sukcinát
23,75 mg

25 mg

14 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné, s deliacou ryhou na jednej strane a vyrazeným „A/mo“ na druhej strane.
1 tab.
metoprolol sukcinát
47,5 mg
čo zodpovedá obsahu metoprolol tartrátu
50 mg

Pomocné látky: etylcelulóza, hypromelóza, hyprolóza, mikrokryštalická celulóza, parafín, makrogol, oxid kremičitý, stearylfumarát sodný, oxid titaničitý.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné, s deliacou ryhou na jednej strane a vyrytým „A/ms“ na druhej strane.
1 tab.
metoprolol sukcinát
95 mg
čo zodpovedá obsahu metoprolol tartrátu
100 mg

Pomocné látky: etylcelulóza, hypromelóza, hyprolóza, mikrokryštalická celulóza, parafín, makrogol, oxid kremičitý, stearylfumarát sodný, oxid titaničitý.

30 ks. - plastové fľaše (1) - kartónové obaly.

Popis lieku je založený na oficiálne schválenom návode na použitie.

Farmakologický účinok Betalok zok

Kardioselektívny beta1-blokátor bez vnútornej sympatomimetickej aktivity. Má mierny membránový stabilizačný účinok. Má antihypertenzívne, antianginózne a antiarytmické účinky. Potláča stimulačný účinok katecholamínov na srdce pri fyzickom a psycho-emocionálnom strese: zabraňuje zrýchleniu srdcovej frekvencie, zvýšeniu krvného tlaku, znižuje srdcový výdaj a znižuje kontraktilitu myokardu.

Kvôli zvláštnostiam dávkovej formy sa udržiava konštantná koncentrácia metoprololu v plazme a je stabilná klinický účinok liek do 24 hodín.V dôsledku absencie vrcholov plazmatickej koncentrácie sa klinicky Betaloc ZOK vyznačuje lepšou beta1-selektivitou v porovnaní s tradične používanými tabletovými formami metoprololu. Okrem toho sa výrazne znižuje potenciálne riziko vedľajších účinkov pozorovaných pri maximálnych plazmatických koncentráciách lieku (napríklad bradykardia alebo slabosť nôh pri chôdzi).

Pri použití v stredných terapeutických dávkach má Betaloc ZOK menej výrazný účinok na hladké svalstvo priedušiek a periférnych artérií ako neselektívne betablokátory. V prípade potreby možno Betaloc ZOK v kombinácii s beta2-agonistami predpísať pacientom s príznakmi obštrukcie pľúc.

Betaloc ZOK má v porovnaní s neselektívnymi betablokátormi menší vplyv na sekréciu inzulínu a metabolizmus sacharidov a na činnosť kardiovaskulárneho systému pri stavoch hypoglykémie.

Užívanie lieku Betaloc ZOK pri arteriálnej hypertenzii vedie k výraznému poklesu krvného tlaku na viac ako 24 hodín (v polohe na chrbte, v stoji, pri záťaži). Na začiatku liečby metoprololom sa pozoruje zvýšenie OPSS. Pri dlhodobom používaní je možný pokles krvného tlaku v dôsledku poklesu OPSS s konštantným srdcovým výdajom.

V MERIT-HF, štúdii prežitia pri chronickom srdcovom zlyhaní (funkčná trieda II-IV NYHA) so zníženou ejekčnou frakciou (40 %), zahŕňajúcej 3 991 pacientov, Betaloc ZOK preukázal zvýšenie prežitia a zníženie frekvencie hospitalizácií. Pri dlhodobej liečbe pacienti dosiahli všeobecné zlepšenie pohody, zníženie závažnosti symptómov (podľa funkčných tried NYHA). Taktiež terapia s použitím Betalocu ZOK ukázala zvýšenie ejekčnej frakcie ľavej komory, zníženie koncového systolického a koncového diastolického objemu ľavej komory.

Kvalita života počas liečby Betalocom ZOK sa nezhoršuje ani nezlepšuje. Zlepšenie kvality života počas liečby Betalocom ZOK bolo pozorované u pacientov po infarkte myokardu.

Farmakokinetika liečiva.

Odsávanie a rozvod

Po perorálnom podaní sa metoprolol úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu.

Rýchlosť uvoľňovania účinnej látky závisí od kyslosti média. Po užití tablety Betaloc ZOK (dávková forma metoprololu s predĺženým uvoľňovaním) je trvanie terapeutického účinku viac ako 24 hodín, pričom sa dosiahne konštantná rýchlosť uvoľňovania účinnej látky počas 20 hodín.

Biologická dostupnosť po jednorazovej dávke jednorazovej dávky je približne 30 – 40 %. Väzba metoprololu na plazmatické bielkoviny je nízka – približne 5 – 10 %.

Metabolizmus

Metoprolol sa biotransformuje v pečeni oxidáciou. Tri hlavné metabolity metoprololu nepreukázali klinicky významný beta-blokujúci účinok.

chov

T1/2 je v priemere 3,5 hodiny Asi 5 % perorálnej dávky liečiva sa vylúči močom v nezmenenej forme, zvyšok liečiva sa vylúči vo forme metabolitov.

Indikácie na použitie:

Arteriálna hypertenzia;

angínu;

Stabilné symptomatické chronické srdcové zlyhanie s poruchou systolickej funkcie ľavej komory (ako adjuvantná liečba k hlavnej liečbe srdcového zlyhania);

Podporná starostlivosť po akútna fáza infarkt myokardu (na zníženie úmrtnosti a opätovného infarktu);

Poruchy srdcového rytmu (vrátane supraventrikulárnej tachykardie), ako aj na zníženie frekvencie komorových kontrakcií počas fibrilácie predsiení a komorových extrasystolov;

Funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou;

Prevencia záchvatov migrény.

Dávkovanie a spôsob aplikácie lieku.

Pri výbere dávky je potrebné vyhnúť sa rozvoju bradykardie.

Pri arteriálnej hypertenzii je počiatočná dávka 50-100 mg 1-krát denne. Pri absencii klinického účinku môžete dávku zvýšiť na 100 mg 1-krát denne alebo použiť Betaloc ZOK v kombinácii s inými antihypertenzívami (najlepšie s diuretikom a blokátorom vápnikových kanálov, derivátom dihydropyridínu).

Pri angíne pectoris je priemerná terapeutická dávka 100-200 mg 1-krát denne. V prípade potreby možno Betaloc ZOK použiť v kombinácii s inými antianginóznymi liekmi.

Pri stabilnom symptomatickom chronickom srdcovom zlyhaní s poruchou systolickej funkcie ľavej komory možno Betaloc ZOK predpísať pacientom, u ktorých sa za posledných 6 týždňov nevyskytli exacerbačné epizódy a za posledné 2 týždne nenastali žiadne zmeny v hlavnej terapii. Liečba srdcového zlyhania betablokátormi môže niekedy viesť k dočasnému zhoršeniu symptomatického obrazu. V niektorých prípadoch je možné pokračovať v liečbe alebo znížiť dávku a v niektorých prípadoch môže byť potrebné liek vysadiť.

Pri stabilnom chronickom srdcovom zlyhaní funkčnej triedy II je odporúčaná počiatočná dávka počas prvých 2 týždňov 25 mg 1-krát denne. Po 2 týždňoch sa dávka môže zvýšiť na 50 mg 1-krát denne a potom sa môže zdvojnásobiť každé 2 týždne. Udržiavacia dávka pri dlhodobej liečbe je 200 mg 1-krát denne.

Pri stabilnom chronickom srdcovom zlyhaní III a IV funkčných tried je odporúčaná počiatočná dávka počas prvých 2 týždňov 12,5 mg 1-krát denne. Dávka sa vyberá individuálne. Počas obdobia zvyšovania dávky je potrebné pacienta sledovať, pretože. u niektorých pacientov sa príznaky srdcového zlyhania môžu zhoršiť. Po 1-2 týždňoch sa dávka môže zvýšiť na 25 mg 1-krát denne, potom po ďalších 2 týždňoch - až na 50 mg 1-krát denne. Ak je dobre znášaný, môžete dávku zdvojnásobiť každé 2 týždne, kým sa nedosiahne maximálna dávka 200 mg 1-krát denne.

Kedy arteriálna hypotenzia a/alebo bradykardie, môže byť potrebné zníženie súbežnej liečby alebo zníženie dávky Betalocu ZOK. Arteriálna hypotenzia na začiatku liečby nemusí nevyhnutne znamenať, že daná dávka Betalocu ZOK nebude tolerovaná počas ďalšej dlhodobej liečby. Dávky sa však nemajú zvyšovať, kým sa stav nestabilizuje. Môže byť potrebné aj sledovanie funkcie obličiek.

Na udržiavaciu liečbu po infarkte myokardu sa liek predpisuje 200 mg 1-krát denne.

Pri srdcových arytmiách sa liek predpisuje 100-200 mg 1-krát denne.

Pri funkčných poruchách srdcovej činnosti sprevádzaných tachykardiou je dávka 100 mg 1-krát denne, v prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 200 mg / deň.

Na prevenciu migrény sa predpisuje 100-200 mg 1-krát denne.

Betaloc ZOK je určený na každodenné použitie 1x denne (najlepšie ráno). Tableta Betaloc ZOK sa má prehltnúť a zapiť tekutinou. Tablety sa môžu rozdeliť na polovicu, ale nemajú sa žuvať ani drviť.

Pri predpisovaní lieku pacientom s poruchou funkcie obličiek alebo starším osobám nie je potrebné upravovať dávkovací režim.

Pri predpisovaní lieku pacientom s ťažkou poruchou funkcie pečene (napríklad u pacientov s ťažkou cirhózou alebo portokaválnou anastomózou) môže byť potrebné zníženie dávky.

Vedľajšie účinky Betaloc zok:

Na hodnotenie incidencie prípadov sa použili tieto kritériá: veľmi často -> 10 %, často - 1-9,9 %, niekedy - 0,1-0,9 %, zriedkavo - 0,01-0,09 %, veľmi zriedkavo -< 0.01%.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - bradykardia, ortostatická arteriálna hypotenzia (veľmi zriedkavo sprevádzaná mdlobami), studené končatiny, palpitácie; niekedy - dočasné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania, AV blokáda prvého stupňa, kardiogénny šok u pacientov s akútnym infarktom myokardu; zriedkavo - iné poruchy vedenia, arytmie; veľmi zriedkavo - gangréna (u pacientov so závažnými poruchami periférnej cirkulácie).

Z CNS a periférnych nervový systém: veľmi často - únava; často - závrat, bolesť hlavy; niekedy - parestézia, svalové kŕče, depresia, znížená schopnosť koncentrácie, ospalosť alebo nespavosť, nočné mory; zriedkavo - nervozita, úzkosť; veľmi zriedkavo - zhoršenie pamäti, amnézia, depresia, halucinácie.

Z tráviaceho systému: často - nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, zápcha; niekedy - vracanie; zriedkavo - sucho v ústach, abnormálna funkcia pečene; veľmi zriedkavo - hepatitída.

Na strane hematopoetického systému: veľmi zriedkavo - trombocytopénia.

Zo strany dýchací systém: často - dýchavičnosť s fyzická aktivita; niekedy - bronchospazmus; zriedkavo - rinitída.

Zo strany pohybového aparátu: veľmi zriedkavo - artralgia.

Zo zmyslov: zriedkavo - suchosť a / alebo podráždenie očí, konjunktivitída, rozmazané videnie; veľmi zriedkavo - zvonenie v ušiach, poruchy chuti.

Dermatologické reakcie: niekedy - vyrážka (vo forme urtikárie), zvýšené potenie; zriedkavo - vypadávanie vlasov; veľmi zriedkavo - fotosenzitivita, exacerbácia psoriázy.

Iné: niekedy - prírastok hmotnosti; zriedkavo - impotencia, sexuálna dysfunkcia.

Betaloc ZOK pacienti dobre znášajú, vedľajšie účinky sú vo všeobecnosti mierne a reverzibilné.

Kontraindikácie lieku:

AV blokáda II a III stupňa;

Chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie (pľúcny edém, hypoperfúzny syndróm alebo hypotenzia);

Dlhodobá alebo prerušovaná terapia inotropnými látkami zameranými na stimuláciu β-adrenergných receptorov;

Klinicky významná sínusová bradykardia;

Kardiogénny šok;

arteriálna hypotenzia;

Závažné poruchy periférneho arteriálneho obehu (vrátane hrozby gangrény);

Pacienti s podozrením na akútny infarkt myokardu so srdcovou frekvenciou nižšou ako 45 bpm, intervalom PQ väčším ako 0,24 s alebo systolickým krvným tlakom nižším ako 100 mm Hg;

Pacienti, ktorým sú predpísané intravenózne blokátory kalciových kanálov (vrátane verapamilu);

Deti a dospievajúci do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť lieku nebola stanovená);

Precitlivenosť na zložky lieku alebo iné beta-blokátory.

Liek používajte opatrne pri AV blokáde I. stupňa, Prinzmetalovej angíne pectoris, bronchiálna astma, CHOCHP, cukrovka, ťažké zlyhanie obličiek, metabolická acidóza, súbežné podávanie so srdcovými glykozidmi.

Použitie počas tehotenstva a laktácie.

Ako väčšina liekov, Betaloc ZOK sa nemá predpisovať počas tehotenstva a počas dojčenia, pokiaľ očakávaný prínos pre matku nepreváži potenciálne riziko pre plod a/alebo dieťa.

Tak ako iné antihypertenzíva, betablokátory môžu spôsobiť vedľajšie účinky, ako je bradykardia u plodu, novorodencov alebo dojčených detí. Množstvo metoprololu vylúčeného do materského mlieka a beta-blokujúci účinok u dojčeného dieťaťa (keď matka užíva metoprolol v terapeutických dávkach) sú nevýznamné.

Špeciálny návod na použitie Betalok zok.

Pacientom s obštrukčnou chorobou pľúc sa neodporúča predpisovať betablokátory. Ak iné antihypertenzíva nie sú dobre znášané alebo sú neúčinné, možno predpísať metoprolol, pretože ide o selektívny liek. Má sa predpísať minimálna účinná dávka, v prípade potreby sa môže predpísať beta2-agonista.

Pri užívaní beta1-blokátorov je riziko ovplyvnenia metabolizmu sacharidov alebo možnosti maskovania príznakov hypoglykémie oveľa menšie ako pri užívaní neselektívnych betablokátorov.

Pacienti s chronickým srdcovým zlyhávaním by mali byť v štádiu kompenzácie a dostávať základnú terapiu pred aj počas liečby Betalocom ZOK.

Veľmi zriedkavo sa počas terapie Betalocom ZOK u pacientov s poruchou vedenia môže stav zhoršiť až po AV blokádu. Ak sa počas liečby rozvinie bradykardia, je potrebné znížiť dávku lieku alebo liek postupne vysadiť.

Počas obdobia užívania lieku je možné zvýšiť príznaky zhoršenej periférnej arteriálnej cirkulácie, najmä v dôsledku poklesu krvného tlaku.

Ak je potrebné predpísať Betaloc ZOK pacientom s feochromocytómom, majú sa súčasne predpísať alfa-blokátory.

Údaje z klinických štúdií o účinnosti a bezpečnosti u pacientov s ťažkým stabilným srdcovým zlyhaním (funkčná trieda IV NYHA) sú obmedzené. Liečbu takýchto pacientov by mali vykonávať lekári so špeciálnymi znalosťami a skúsenosťami.

Pacienti so srdcovým zlyhaním v kombinácii s akútnym infarktom myokardu a nestabilnou angínou pectoris boli vylúčení zo štúdií, na základe ktorých boli určené indikácie na vymenovanie. Účinnosť a bezpečnosť lieku pre túto skupinu pacientov nebola popísaná. Použitie pri nestabilnom a dekompenzovanom srdcovom zlyhaní je kontraindikované.

Vyhnite sa náhlemu vysadeniu lieku. Zrušenie lieku sa má vykonať postupne, do 2 týždňov. Dávka sa znižuje postupne, v niekoľkých dávkach, až kým sa nedosiahne konečná dávka - 25 mg 1-krát denne.

Ak je potrebný chirurgický zákrok, anestéziológ by mal byť upozornený na vykonanú terapiu, aby sa vybralo anestetikum s minimálnym negatívnym inotropným účinkom, avšak vysadenie lieku pred operáciou sa neodporúča.

Treba mať na pamäti, že u pacientov užívajúcich betablokátory je anafylaktický šok závažnejší.

Pediatrické použitie

Skúsenosti s Betalocom u detí sú obmedzené. Vymenovanie lieku v tejto kategórii pacientov je kontraindikované.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Vzhľadom na pravdepodobnosť závratov alebo únavy by sa otázka možnosti zapojenia sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, mala rozhodnúť po posúdení individuálnej odpovede pacienta na liek.

Predávkovanie liekmi:

Metoprolol v dávke 7,5 g u dospelého človeka spôsobil intoxikáciu s fatálnym koncom. 5-ročné dieťa, ktoré užilo 100 mg metoprololu, nevykazovalo po výplachu žalúdka žiadne známky intoxikácie. Príjem 450 mg metoprololu tínedžerom vo veku 12 rokov viedol k miernej intoxikácii. Požitie 1,4 g a 2,5 g metoprololu dospelými spôsobilo strednú a ťažkú ​​intoxikáciu. Príjem 7,5 g pre dospelých viedol k mimoriadne ťažkej intoxikácii.

Symptómy: najzávažnejšie sú príznaky kardiovaskulárneho systému, ale niekedy, najmä u detí a dospievajúcich, príznaky z centrálneho nervového systému a útlm pľúcnych funkcií, bradykardia, AV blok I-III stupňa, asystólia, výrazný pokles krvného tlaku slabá periférna perfúzia, srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, pľúcna depresia, apnoe, zvýšená únava, poruchy a strata vedomia, tremor, kŕče, zvýšené potenie parestézia, bronchospazmus, nevoľnosť, vracanie, kŕč pažeráka, hypoglykémia (najmä u detí) alebo hyperglykémia, hyperkaliémia; účinky na obličky; prechodný myastenický syndróm.

Súčasné užívanie alkoholu, antihypertenzív, chinidínu alebo barbiturátov môže zhoršiť stav pacienta. Prvé príznaky predávkovania možno pozorovať po 20 minútach - 2 hodinách po užití lieku.

Liečba: recepcia aktívne uhlie, ak je to potrebné - výplach žalúdka.

Atropín v dávke 0,25-0,5 mg IV pre dospelých a 10-20 mcg/kg pre deti sa má podať pred výplachom žalúdka (kvôli riziku stimulácie nervu vagus).

V prípade potreby udržujte priechodnosť dýchacieho traktu Vykonáva sa IVL. Terbutalín sa môže použiť injekciou alebo inhaláciou na zmiernenie bronchospazmu.

Je potrebné doplniť BCC, vykonať infúziu glukózy. Atropín 1,0-2,0 mg IV, v prípade potreby úvod zopakujte (najmä pri vagových príznakoch). Kontrola EKG.

V prípade útlmu myokardu je indikované infúzne podanie dobutamínu alebo dopamínu. Môžete použiť glukagón 50-150 mcg / kg IV s intervalom 1 min. V niektorých prípadoch môže byť účinné pridanie epinefrínu k liečbe.

Pri arytmii a rozsiahlom komorovom (QRS) komplexe sa podávajú infúzne roztoky sodíka (chlorid alebo hydrogénuhličitan). Je možné nainštalovať umelý kardiostimulátor.

Pri zástave srdca v dôsledku predávkovania možno budete potrebovať resuscitácia počas niekoľkých hodín.

Vykonáva sa symptomatická liečba.

Interakcia Betalok zok s inými liekmi.

Metoprolol je substrátom CYP2D6, a preto lieky, ktoré inhibujú CYP2D6 (chinidín, terbinafín, paroxetín, fluoxetín, sertralín, celekoxib, propafepon a difenhydramín), môžu ovplyvniť plazmatickú koncentráciu metoprololu.

Kombinácie, ktorým sa treba vyhnúť

Deriváty kyseliny barbiturovej: barbituráty zvyšujú metabolizmus metoprololu v dôsledku enzýmovej indukcie (štúdia sa uskutočnila s fenobarbitalom).

Propafenón: pri predpisovaní propafenónu 4 pacientom liečeným metoprololom došlo k 2- až 5-násobnému zvýšeniu koncentrácie metoprololu v krvnej plazme, pričom 2 pacienti mali vedľajšie účinky charakteristické pre metoprolol. Táto interakcia bola potvrdená v štúdii na 8 dobrovoľníkoch. Pravdepodobne je interakcia spôsobená inhibíciou metabolizmu metoprololu prostredníctvom izoenzýmu CYP2D6 propafenónom, podobne ako chinidínom. Berúc do úvahy skutočnosť, že propafenón má vlastnosti betablokátora, súčasné podávanie metoprololu a propafenónu sa nezdá byť vhodné.

Verapamil: Kombinácia beta-blokátorov (atenolol, propranolol a pindolol) a verapamilu môže spôsobiť bradykardiu a viesť k zníženiu krvného tlaku. Verapamil a betablokátory majú komplementárne inhibičné účinky na AV vedenie a funkciu sínusového uzla.

Kombinácie, ktoré si môžu vyžadovať úpravu dávky Betalocu

Antiarytmiká I. triedy: pri kombinácii s betablokátormi sa môže kumulovať negatívny inotropný účinok, čo vedie k závažným hemodynamickým vedľajším účinkom u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory. Tejto kombinácii sa treba vyhnúť aj u pacientov s SSS a poruchou AV vedenia. Interakcia je opísaná na príklade disopyramidu.

Amiodarón: Súbežné podávanie s metoprololom môže viesť k závažnej sínusovej bradykardii. Berúc do úvahy extrémne dlhý polčas amiodarónu (50 dní), možná interakcia sa má zvážiť dlho po vysadení amiodarónu.

Diltiazem: Diltiazem a betablokátory vzájomne posilňujú inhibičný účinok na AV vedenie a funkciu sínusového uzla. Keď bol metoprolol kombinovaný s diltiazemom, vyskytli sa prípady závažnej bradykardie.

NSAID: NSAID oslabujú antihypertenzný účinok betablokátorov. Táto interakcia bola registrovaná v kombinácii s indometacínom a nebola pozorovaná v kombinácii so sulindacom. V štúdiách s diklofenakom sa tento účinok nepozoroval.

Difenhydramín: Difenhydramín znižuje biotransformáciu metoprololu na α-hydroxymetoprolol 2,5-krát. Súčasne dochádza k zvýšeniu účinku metoprololu.

Epinefrín (adrenalín): 10 prípadov závažnej hypertenzie a bradykardie bolo hlásených u pacientov užívajúcich neselektívne betablokátory (vrátane pindololu a propranololu) a dostávajúcich epinefrín. Interakcia bola zaznamenaná aj v skupine zdravých dobrovoľníkov. Predpokladá sa, že podobné reakcie možno pozorovať pri použití adrenalínu v spojení s lokálnymi anestetikami v prípade náhodného vstupu do cievneho riečiska. Zdá sa, že toto riziko je oveľa nižšie pri kardioselektívnych betablokátoroch.

Fenylpropanolamín: Fenylpropanolamín (norefedrín) v jednorazovej dávke 50 mg môže zvýšiť diastolický krvný tlak na patologické hodnoty u zdravých dobrovoľníkov. Propranolol zabraňuje najmä zvýšeniu krvného tlaku spôsobenému fenylpropanolamínom. Betablokátory však môžu spôsobiť reakcie parodoxnej arteriálnej hypertenzie u pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky fenylpropanolamínu. Počas užívania fenylpropanolamínu bolo hlásených niekoľko prípadov hypertenznej krízy.

Chinidín: Chinidín inhibuje metabolizmus metoprololu u špeciálnej skupiny pacientov s rýchlou hydroxyláciou (približne 90 % populácie vo Švédsku), čo spôsobuje najmä významné zvýšenie plazmatickej koncentrácie metoprololu a zvýšenie β-adrenergnej blokády. Predpokladá sa, že podobná interakcia je charakteristická aj pre iné betablokátory, na metabolizme ktorých sa podieľa izoenzým CYP2D6.

Klonidín: Hypertenzné reakcie s náhlym vysadením klonidínu môžu byť exacerbované simultánny príjem beta blokátory. Pri spoločnom použití, ak je potrebné zrušiť klonidín, by sa malo vysadenie betablokátorov začať niekoľko dní pred vysadením klonidínu.

Rifampicín: Rifampicín môže zvýšiť metabolizmus metoprololu, znížiť jeho plazmatickú koncentráciu.Pacientov, ktorí súčasne užívajú metoprolol a iné betablokátory (očné kvapky) alebo inhibítory MAO, je potrebné starostlivo sledovať.

Na pozadí užívania beta-blokátorov zvyšujú inhalačné anestetiká kardiodepresívny účinok.

Na pozadí užívania betablokátorov môžu pacienti, ktorí dostávajú perorálne hypoglykemické lieky, vyžadovať úpravu dávky týchto liekov.

Plazmatická koncentrácia metoprololu sa môže zvýšiť pri užívaní cimetidínu alebo hydralazínu.

Srdcové glykozidy, ak sa používajú spolu s beta-blokátormi, môžu predĺžiť čas AV vedenia a spôsobiť bradykardiu.

Podmienky predaja v lekárňach.

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania lieku Betalok zok.

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote nad 30°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Betaloc je β1-blokátor. Liečivo sa používa na liečbu kardiovaskulárnych patológií. Liek sa môže predpisovať iba dospelým pacientom. Podľa prísnych indikácií, v prípade, že prínos pre matku preváži poškodenie dieťaťa, môže byť Betaloc predpísaný tehotným a dojčiacim ženám.

Popis a zloženie

Tablety Betalok okrúhleho, bikonvexného tvaru. Sú biele. Majú linku a rytinu "A/mE".

Riešenie pre intravenózne podanie je číra bezfarebná kvapalina.

Liečivo obsahuje ako aktívnu zložku.

V tabletách obsahuje liek tieto neúčinné látky:

  • mliečny cukor;
  • E 572;
  • aerosil;
  • povidón;
  • sodná soľ karboxymetylškrobu.

Ako pomocné zložky obsahuje roztok na intravenózne podanie chlorid sodný a vodu na injekciu.

Možno budete musieť upraviť dávkovanie, keď užívate Betaloc s nasledujúcimi liekmi:

  • antiarytmiká triedy I;
  • diltiazem;
  • adrenalín;
  • difenhydramín;
  • nesteroidné protizápalové lieky;
  • fenylpropanolamín;
  • chinidín;
  • klonidín;
  • rifampicín.

Pacienti, ktorí dostávajú Betaloc aj ρ-blokátory, inhibítory MAO, by mali byť pod lekárskym dohľadom.

Inhalačné anestetiká môžu zvýšiť kardiodepresívny účinok Betalocu.

Možno budete musieť upraviť dávkovanie perorálnych hypoglykemických liekov.

Užívanie srdcových glykozidov počas liečby môže spôsobiť bradykardiu.

špeciálne pokyny

Ak Betaloc spôsobil bradykardiu, jeho dávkovanie sa má znížiť alebo liečba sa má úplne zrušiť.

Biologická dostupnosť lieku sa zvyšuje u pacientov s cirhózou pečene.

Pred operáciou musí byť anestéziológ informovaný o užití Betalocu.

Terapiu nemožno náhle opustiť. Dávkovanie sa má znižovať postupne (u väčšiny pacientov možno liečbu ukončiť do 2 týždňov) na 25 mg denne. Osoby trpiace ochorením koronárnych artérií by mali byť pri prerušení liečby pod dohľadom lekára.

Anafylaktický šok u pacientov užívajúcich β-blokátory je veľmi závažný.

Užívanie lieku môže spôsobiť slabosť a závraty, takže pri riadení auta musíte byť opatrní.

Predávkovanie

Betaloc môže spôsobiť predávkovanie, ktoré sa prejavuje nasledujúcimi príznakmi:

  • ťažká hypotenzia;
  • AV blokáda;
  • sínusová bradykardia;
  • modrá koža;
  • nevoľnosť,;
  • zmätenosť;
  • kóma;
  • zastavenie srdca;
  • bronchospazmus.

Obeti sa podáva enterosorbent na pitie, žalúdok sa umyje a je predpísaná symptomatická liečba.

Podmienky skladovania

Betaloc sa má uchovávať mimo dosahu detí po dobu 5 rokov od dátumu uvoľnenia lieku, pri teplotách do 25 stupňov.

Analógy

Betalok môžete nahradiť nasledujúcimi liekmi:

  1. - maďarská droga, ktorá je úplný analóg Betaloc. Liek sa vyrába v tabletách, ktoré sa môžu predpisovať iba dospelým pacientom, a to aj počas tehotenstva. je kontraindikáciou terapie.
  2. Metocard je poľský liek vyrábaný v tabletách. Obsahuje ako aktívnu zložku. Môže byť predpísaný pacientom starším ako 18 rokov. S opatrnosťou sa má liečba β-blokátorom vykonávať počas tehotenstva. Metocard je počas laktácie zakázaný.
  3. Hypotef je kombinovaný liek, ktorého jednou z aktívnych zložiek je. Liečivo sa vyrába v tabletách, ktoré sa používajú na liečbu arteriálnej hypertenzie u pacientov starších ako 45 rokov. Hypotef je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.
  4. Logimax je kombinovaný liek obsahujúci felodipín. Vyrába sa v tabletách používaných na arteriálnu hypertenziu u dospelých pacientov. Logimax by nemali užívať tehotné a dojčiace ženy.

Je dovolené užívať analóg namiesto Betalocu len po konzultácii s lekárom, pretože každá z náhrad má svoje vlastné vlastnosti a všetky sú dostupné na lekársky predpis.

cena

Náklady na Betalok sú v priemere 345 rubľov. Ceny sa pohybujú od 116 do 967 rubľov.

Medzi mnohými liekmi na hypertenziu, ktorá je metlou modernom svete, je ťažké vybrať si len jeden jediný, ktorý vám vyhovuje po všetkých stránkach. Často samotní lekári nevedia, čo ich pacienti potrebujú, predpisujú jeden liek za druhým. Nie každý človek, kvôli ich finančné príležitosti, si takéto experimenty bude môcť dovoliť, keďže lieky už zďaleka nie sú lacné a nie každý sa chce stať pokusným králikom, no bez toho, aby ste to sami vyskúšali, nenájdete to, čo bude pre vás dobré.

Betaloc je liek, ktorý už mnoho rokov úspešne bojuje s hypertenziou a súvisiacimi problémami.

Pôsobenie lieku

Betaloc International rodový názov(mn), je beta-blokátor s antianginóznym účinkom, to znamená, že liek zastavuje záchvaty takých ochorení, ako je angina pectoris a ischémia. Okrem toho odstraňuje arytmiu, normalizuje tlkot srdca a znižuje krvný tlak.

Liek má dlhodobé pôsobenie. Terapeutický účinok sa pozoruje počas dňa. U pacientov s arteriálnou hypertenziou, ktorí dlhodobo užívajú Betaloc, bola zaznamenaná stabilizácia krvného tlaku, ktorej ukazovatele sú normálne a v pokoji a s výraznou fyzickou námahou.

Nástroj má kumulatívny účinok. Pri pravidelnom používaní všetko zmizne nepohodlie, Súvisiace kardiovaskulárna nedostatočnosť hypertenzia a iné problémy so srdcom a krvnými cievami, zlepšenie všeobecný stav trpezlivý, vrátiť ho do normálneho života.

Liečivo sa úplne vstrebáva do tela. Metabolizované v pečeni účinná látka v dôsledku toho takmer úplne odstránené metabolické procesy, m čiastočne močom za 3-4 hod.

Liečivo je uvedené v Registri liekov Ruska (RLS), kde o ňom nájdete najpodrobnejšie informácie.

Uvoľňovacie formuláre

Betaloc sa vyrába v bielych konvexných tabletách. Dávkovanie je rôzne - 25, 50 a 100 mg, vďaka čomu je veľmi pohodlné užívať liek. Tablety je možné rozdeliť na niekoľko častí, ak ich lekáreň nemá správne dávkovanie, len ich nežujte, ale prehltnite naraz a zapite malým množstvom vody.

Liek sa predáva v blistroch alebo injekčných liekovkách po 14, 30 alebo 100 tabliet.

Vyrába sa aj v ampulkách na intravenózne použitie. Balenie obsahuje 5 ampuliek po 5 ml.



Zlúčenina

Zloženie činidla zahŕňa aktívnu zložku metoprolol sukcinát, ktorého množstvo závisí od dávkovania - 23,75; 47,5 a 95 mg, čo zodpovedá 25, 50 a 100 mg metoprolol tartrátu, ako aj pomocné látky - parafín, oxid titaničitý, stearylfumarát sodný, oxid kremičitý atď.

Na injekciu roztok obsahuje účinnú látku metoprolol tartrát - 5 mg a pomocné látky - čistenú vodu a chlorid sodný.

Indikácie na použitie

Liek predpisuje lekár v závislosti od existujúceho ochorenia a jeho závažnosti. Droga má celkom široký okruh akcie sú:

  • Ischémia a jeden z jej bežných prejavov - angina pectoris;
  • Pretrvávajúci vysoký krvný tlak ();
  • Hypertenzná kríza;
  • Zlyhania v práci srdca, sprevádzané búšenie srdca srdcové laloky;
  • Prejavy chronického srdcového zlyhania s príznakmi hypertrofie ľavej komory;
  • Supraventrikulárna tachykardia;
  • ventrikulárna arytmia;
  • Ventrikulárny extrasystol;
  • flutter predsiení;
  • Obdobie rehabilitácie po infarkte myokardu na zníženie rizika úmrtia;
  • Migréna.

Nevykonávajte samoliečbu. To vám môže veľmi ublížiť!

Ako užívať liek

Tablety sa užívajú ráno pred jedlom, bez žuvania, zapíjajú sa dúškom vody. Dávkovanie predpisuje lekár v súlade s diagnózou.

Dávky sa predpisujú prísne individuálne pre každého pacienta v závislosti od jeho ochorenia:

  • O hypertenzia- 50-100 mg. Liečba môže byť zložitá, ak nie je možné dosiahnuť výsledky s jedným Betalokom;
  • Arytmia - 100-200 mg počas dňa;
  • Pri angíne pectoris sa predpisuje aj 100-200 mg denne, ktoré sa môžu užívať s inými liekmi predpísanými lekárom;
  • Obdobie zotavenia po infarkte myokardu - 200 mg denne;
  • Prejavy chronického srdcového zlyhania - počas prvých dvoch týždňov je dávka 25 mg, potom sa zvýši na 50, maximálna denná dávka je 200 mg;
  • Funkčné srdcové zlyhania spojené s tachykardiou - 100-200 mg;
  • Záchvaty migrény - 100-200 mg.

Injekčný roztok so supraventrikulárnou tachykardiou sa podáva intravenózne v množstve 5 ml. V prípade potreby zopakujte podanie lieku po 5 minútach, celková dávka by nemala presiahnuť 15 ml.

V prípade ischémie alebo podozrenia na infarkt sa podáva 5 ml. Postup zopakujte po 2 minútach. Nepodávajte viac ako 15 ml. 15 minút po poslednej injekcii sa Betaloc začne užívať perorálne v dávke 50 mg každých 6 hodín počas 48 hodín.

Betalok v detstve a starobe

Nástroj nesmú používať deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov, pretože klinické štúdie neodhalili, aký účinok má liek na túto kategóriu pacientov.

Pacienti v starobe by mali dodržiavať dávkovanie predpísané lekárom, v žiadnom prípade by nemali nezávisle upravovať svoje podmienky.

Tehotenstvo a laktácia

Betaloc je kontraindikované piť počas celého tehotenstva, ako aj počas dojčenia, stále však existujú výnimky. To je prípad, keď je výhoda použitia lieku pre budúca matka oveľa vyššia ako možné poškodenie pre dieťa.

Tieto typy liekov (beta-blokátory) môžu viesť k bradykardii plodu alebo iným vedľajším účinkom.

S materským mliekom dieťa dostáva len malé množstvo metoprololu.

Kontraindikácie

V súlade s pokynmi na použitie Betaloku existuje pomerne málo kontraindikácií. Liek je kontraindikovaný pri:

  • Znížený krvný tlak;
  • Atrioventrikulárna blokáda (porušenie vedenia elektrických impulzov z predsiení do komôr) 2 a 3 stupne;
  • Neustále používanie inotropných liekov (lieky, ktoré zvyšujú kontraktilitu myokardu, napríklad adrenalín);
  • Tehotenstvo a laktácia;
  • Akútne srdcové zlyhanie;
  • sínusová bradykardia;
  • Závažné poruchy krvného obehu;
  • Kardiogénny šok;
  • deti do 18 rokov;
  • Individuálna neznášanlivosť na zložky lieku;
  • Ak je podozrenie na infarkt myokardu s pulzom menším ako 45 úderov za minútu, a systolický tlak pod 100 mmHg.


Používajte opatrne, keď:

  • cukrovka;
  • Emfyzém pľúc;
  • obštrukčná bronchitída;
  • Patológie pečene a obličiek.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Betaloc je pacientmi celkom dobre tolerovaný v porovnaní s inými betablokátormi, napriek tomu však stále existujú vedľajšie účinky. Nestojí to za nič:

  • Prudký pokles tlaku a pulzu;
  • Bradykardia alebo tachykardia;
  • Dýchavičnosť, vazospazmus;
  • Alergické prejavy;
  • nevoľnosť alebo vracanie;
  • Bolesť v brušnej oblasti;
  • bolesť hlavy;
  • zhoršenie zraku;
  • hnačka alebo zápcha;
  • poruchy spánku;
  • Vysoká excitabilita alebo únava;
  • depresie.

V prípade predávkovania prudký pokles krvného tlaku, bradykardia, apnoe, zlyhanie srdca, porucha funkcie pľúc, strata alebo porucha vedomia, kŕče, cyanóza, zástava srdca, kóma atď. Vyskytli sa prípady, keď otrava Betalokom skončila pre človeka smrťou.

Kompatibilita lieku s alkoholom

Ako každý liek, ktorý zlepšuje funkciu srdca, je Betaloc nezlučiteľný s alkoholom, to znamená, že ich súčasné použitie je zakázané.

Ak sa chystáte piť alkohol, mali by ste prestať užívať liek:


Užívanie lieku je možné obnoviť:

  • Ženy deň po užití alkoholu;
  • Muži - po 20 hodinách.

Po priebehu liečby vedenej spoločnosťou Betalok, použitie alkoholické nápoje môže začať až po mesiaci.

Betaloc je nekompatibilný s mnohými liekmi. Nemá zmysel uvádzať všetko, pretože ošetrujúci lekár aj tak upraví liečbu liekom spolu s inými liekmi. Chcel by som spomenúť len to naj dôležité nuansy v tomto bode:

  • Je prísne zakázané kombinovať Betaloc s injekciami Verapamilu. Tieto lieky, užívané súčasne, môžu spôsobiť bradykardiu.
  • Epinefrín je tiež nekompatibilný s metoprololom, čo spôsobuje bradykardiu a náhly skok krvný tlak.
  • Inhalačné anestetiká (Isoflurane, Halothane atď.) spolu s užívaním Betalocu pôsobia tlmivo na centrálny nervový systém.
  • Nesteroidné protizápalové lieky, ako je indometacín, znižujú antihypertenzný účinok metoprololu.

Dôležité body

  1. V žiadnom prípade nie je možné okamžite prestať užívať liek. Postupne sa rušia - do dvoch týždňov znížte dávku a znížte ju na nič.
  2. Ak sa chystáte na operáciu a užívate Betaloc, mali by ste o tom informovať svojho anestéziológa.
  3. Pri ťažkej renálnej insuficiencii vezmite tento liek sa musí robiť s mimoriadnou opatrnosťou.
  4. Stojí za to zamerať sa na skutočnosť, že počas užívania lieku v dôsledku poklesu krvného tlaku sa môže zhoršiť periférna cirkulácia.
  5. Ľudia, ktorých povolanie súvisí s vedením vozidiel, by mali prestať užívať liek, pretože niekedy spôsobuje ospalosť a letargiu.

Analógy

Existuje pomerne málo analógov drogy. Mnohé sú podobné svojim zložením a návodom na použitie. Tu sú niektoré z nich:




Je ťažké povedať, ktorý z nich je lepší, ale súdiac podľa spätnej väzby od pacientov, zo všetkých týchto liekov má Betaloc minimum vedľajšie účinky a pacienti ho najlepšie znášajú.

Obsah

Liek Betaloc je beta-blokátor vyrábaný vo forme tabliet na perorálne podanie. Jeho štruktúrny analóg Betaloc ZOK má vylepšenú receptúru účinnej látky, spôsobuje menej vedľajších účinkov a stabilnejší klinický účinok. AT lekárska prax liek je predpísaný na normalizáciu práce kardiovaskulárneho systému a kontrolu hladiny krvného tlaku.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liek Betaloc sa vyrába vo forme oválnych, bikonvexných tabliet na perorálne podanie, poťahovaných, bielych alebo takmer bielych, so zárezom na jednej strane a s nápisom „ A/ms“ – s iným. Každá tableta obsahuje 25, 50 alebo 100 mg účinnej zložky metoprolol sukcinátu. Liek je balený v plastových fľašiach po 100 tabliet, návod na použitie je pripojený ku každej fľaši. Plná čata všetky formy uvoľnenia:

Formulár na uvoľnenie Účinná látka, mg Pomocné zložky, mg
Betaloc ZOK 25 mg Metaprolol sukcinát - 23, 75 Etylcelulóza (21,5), hypromelóza (5,64), parafín (0,06), oxid kremičitý (14,6), oxid titaničitý (1,41), hyprolóza (6,13), mikrokryštalická celulóza (94,9), makrogol (1,41), stearylfumarát sodný (0,241).
Betaloc ZOK 50 mg Metoprolol sukcinát - 47,5 Etylcelulóza (23), hypromelóza (7), mikrokryštalická celulóza (120), parafín (0,1), oxid kremičitý (12), oxid titaničitý (1,6), hyprolóza (6,2), makrogol (1,6), stearylfumarát sodný (0,3).
Betaloc ZOK 100 mg Metoprolol sukcinát - 95 Etylcelulóza (46), hypromelóza (9,8), parafín (0,2), oxid kremičitý (24), oxid titaničitý (2,4), hyprolóza (13), mikrokryštalická celulóza (180), makrogol (2,4), stearylfumarát sodný (0,5).

Farmakodynamika a farmakokinetika

Liek Betaloc označuje farmakologická skupina kardioselektívne blokátory beta1-adrenergných receptorov, má antianginózne, antiarytmické a hypotenzívne účinky. Účinná látka znižuje kontraktilitu myokardu a pulz (srdcovú frekvenciu), znižuje krvný tlak. Pri zvýšenej fyzickej aktivite alebo strese odstraňuje stimulačný účinok katecholamínov. Predĺžením doby diastoly (uvoľnený stav srdcového svalu medzi kontrakciami) znižuje potrebu myokardu kyslíkom.

Pri užívaní Betalocu sa zaznamenáva pokles hladiny triglyceridov a mierny pokles hladiny voľných mastných kyselín a frakcií lipoproteínov s vysokou hustotou v krvnej plazme. Podľa klinických štúdií bol v dôsledku dlhodobého užívania (niekoľko rokov) zaznamenaný pokles hladiny celkového cholesterolu v krvi.

Farmakologický účinok sa vyskytuje na pozadí pomalého uvoľňovania účinnej látky. Plazmatická koncentrácia metoprololu sa prakticky nemení, vďaka čomu sa stabilný klinický účinok udržiava jeden alebo viac dní. Zároveň je pravdepodobnosť vedľajších účinkov podľa štúdií výrazne nižšia ako pri užívaní analógov lieku.

Absorpcia nezávisí od príjmu potravy, účinná látka absorbovaný z gastrointestinálny trakt plne. Po prvej dávke sa zaznamená biologická dostupnosť 50 %, po ďalších dávkach sa rýchlosť zvýši na 70 %. Komunikácia s plazmatickými proteínmi dosahuje 5-10%. Metopropol sukcinát sa metabolizuje v pečeni na tri metabolity. 95 % liečiva sa vylučuje močom. Polčas rozpadu je 3-4 hodiny.

Indikácie na použitie Betalok

Tablety Betaloc ZOK sa predpisujú ako súčasť komplexnej terapie chronického srdcového zlyhania, na zníženie rizika opätovného infarktu po akútnej fáze infarktu myokardu, ako prostriedok prevencie záchvatov migrény. Podľa návodu na použitie sú indikácie na užívanie lieku:

  • angínu;
  • poruchy srdcového rytmu;
  • arteriálna hypertenzia;
  • funkčné poruchy srdca sprevádzané tachykardiou.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Betaloc ZOK sa má podľa návodu na použitie užívať denne, raz denne, najlepšie ráno. Jedenie neovplyvňuje absorpciu zložiek lieku. Tablety sa prehĺtajú celé, nerozlomené, zapíjajú sa veľkým množstvom tekutiny. Pri výbere optimálneho dávkovania je potrebné pravidelné sledovanie indikátorov srdcovej frekvencie. Liek je určený na dlhodobé nepretržité užívanie (od 3-4 mesiacov a viac). Dávky odporúčané podľa pokynov:

  • S arteriálnou hypertenziou: 50 mg / deň. Pri absencii terapeutického účinku sa môže postupne zvyšovať na 100-200 mg / deň (na odporúčanie a v súlade s pokynmi ošetrujúceho lekára).
  • Pri chronickom srdcovom zlyhaní 3-4 funkčná trieda: počiatočná dávka - 12,5 mg / deň. Ďalej, v závislosti od reakcie tela, sa dávka zvyšuje: po 2 týždňoch - až 25 mg / deň, po ďalších 14 dňoch - až 50 mg / deň. Raz za 14 dní sa dávka zdvojnásobí, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok. Maximálna možná dávka je 200 mg / deň. Zvýšenie dennej dávky je možné len vtedy, ak je stav pacienta stabilný a je potrebné sledovať ukazovatele srdcovej aktivity a funkcie obličiek.
  • Pri chronickom srdcovom zlyhaní 2. funkčnej triedy: počiatočná dávka je 25 mg / deň. Ďalej sa môže zvýšiť: až na 50 mg po prvých dvoch týždňoch podávania, potom zdvojnásobiť každé 2 týždne, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Maximálna dávka je 200 mg / deň.
  • Na prevenciu migrény: 100-200 mg / deň.
  • Pri arytmii a angíne pectoris: 100-200 mg / deň.
  • Pre iné srdcové poruchy - od 100 do 200 mg / deň, s postupným zvyšovaním dávky.

špeciálne pokyny

Návod na použitie Betalok obsahuje samostatné pokyny na použitie finančných prostriedkov pred a po operácii. Pred nadchádzajúcou operáciou sa neodporúča prerušiť liečbu, anestéziológa treba upozorniť na to, že pacient užíva betablokátory. Po nekardiálnych chirurgické zákroky zníženie dávky je nevyhnutné kvôli zvýšenému riziku arteriálnej hypotenzie, bradykardie alebo mozgovej príhody.

Počas liečby Betalokom môže pacient pocítiť záchvaty závratov, syndróm chronická únava. Činnosti súvisiace s manažmentom zložité mechanizmy a vyžadujúce zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií (napríklad vedenie vozidiel), by sa mali vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou.

Betaloc ZOK a alkohol

Používanie alkoholických nápojov počas liečby s použitím Betaloc ZOK je kontraindikované podľa pokynov výrobcu lieku. Muži by mali prestať užívať alkohol jeden deň pred začiatkom liečby, ženy - dva dni predtým. Po dlhšej liečbe (od 3 mesiacov alebo viac) sa odporúča zdržať sa pitia alkoholu najmenej jeden mesiac.

lieková interakcia

Betaloc sa môže užívať spolu s inými beta-adrenergnými blokátormi, inhibítormi monoaminooxidázy a gangliovými blokátormi pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára a za pravidelného monitorovania srdcového výkonu. Pri kombinácii s antiarytmické lieky(Diltiazem) môže vyvinúť inotropný alebo chronotropný účinok, s inhalačnými anestetikami - kardiodepresívny účinok.

Koncentrácia aktívnej zložky Betalocu podľa návodu na použitie môže byť ovplyvnená príjmom induktorov alebo inhibítorov mikrozomálnych pečeňových enzýmov. Pri užívaní rifampicínu sa plazmatická koncentrácia metaprololu znižuje, zatiaľ čo inhibítory spätného vychytávania hydralazínu, fenytoínu, cimetidínu a serotonínu sa zvyšujú. Pred zrušením Clonidine sa Betaloc zruší 3-5 dní predtým.

Pri použití inhibítorov cyklooxygenázy sa znižuje antihypertenzívny účinok užívania Betalocu. Pri súbežnom užívaní antidiabetík je potrebná úprava dávkovania betablokátora. Zdieľanie s verapamilom, propafenónom a inými prostriedkami antiarytmickej liečby je kontraindikované.

Vedľajšie účinky

Liečba Betalocom je vo väčšine prípadov dobre znášaná, výsledné vedľajšie účinky sú malé a ľahko reverzibilné. Návod na použitie popisuje nasledujúce možné negatívne účinky dlhodobého používania:

  • zvýšené prejavy srdcového zlyhania;
  • bolesť v oblasti srdca;
  • srdcový šok;
  • bradykardia;
  • kardiopalmus;
  • ortostatická hypotenzia;
  • atrioventrikulárna blokáda prvého stupňa;
  • arytmia;
  • opuch;
  • hnačka;
  • vracanie, nevoľnosť;
  • zápcha;
  • bolesť brucha;
  • bronchospazmus;
  • dyspnoe;
  • zvýšené potenie;
  • kožná vyrážka;
  • nabrať váhu;
  • zvýšená únava;
  • zhoršená koncentrácia;
  • bolesť hlavy;
  • závraty;
  • ospalosť;
  • nespavosť;
  • depresie;
  • kŕče;
  • zvýšená nervová excitabilita;
  • úzkosť;
  • suchosť slizníc ústnej dutiny;
  • depresie;
  • hepatitída;
  • porušenie pečene;
  • gangréna;
  • exacerbácia psoriázy;
  • fotosenzitivita;
  • porušenie chuti, videnia, suchosť slizníc očí;
  • konjunktivitída;
  • tinitus;
  • halucinácie;
  • trombocytopénia;
  • artralgia;
  • sexuálna dysfunkcia, impotencia.

Predávkovanie

Boli zaznamenané prípady úmrtia v dôsledku ťažkej intoxikácie organizmu jednorazovou dávkou 7,5 g drogy. Príznaky predávkovania sú:

  • respiračná depresia;
  • zníženie krvného tlaku;
  • bradykardia;
  • zástava srdca;
  • atrioventrikulárna blokáda;
  • slabá periférna perfúzia;
  • apnoe;
  • kardiogénny šok;
  • asystólia;
  • poruchy vedomia;
  • chvenie;
  • bronchospazmus;
  • ťažké vracanie;
  • hypoglykémia alebo hyperglykémia;
  • kŕče;
  • parestézia;
  • spazmus pažeráka;
  • hyperkaliémia;
  • dysfunkcia obličiek.

Podľa návodu na použitie je potrebná symptomatická liečba. V prípade potreby je možné vykonať tieto činnosti:

  • pľúcna intubácia, po ktorej nasleduje primeraná ventilácia;
  • resuscitácia;
  • výplach žalúdka, po ktorom nasleduje vymenovanie aktívneho uhlia;
  • kontrola EKG;
  • zavedenie atropínu (pred výplachom žalúdka);
  • infúzie glukózy;
  • intravenózne podanie glukagónu;
  • zavedenie Dobutamínu alebo dopamínu (s depresiou myokardu);
  • použitie terbutalínu, adrenalínu (na zmiernenie záchvatu bronchospazmu);
  • zavedenie roztoku sodíka (s komorovým komplexom alebo arytmiou).

Kontraindikácie Betalok

Návod na použitie prípravku Betaloc popisuje nasledujúce kontraindikácie použitia lieku:

  • artrioventrikulárna blokáda 2-3 stupňov;
  • liečba inotropnými liekmi;
  • slabosť sínusového uzla;
  • poruchy periférneho arteriálneho tlaku;
  • sínusová bradykardia;
  • kardiogénny šok;
  • srdcové zlyhanie vo fáze dekompenzácie;
  • pri akútny infarkt myokard s pulzovou frekvenciou nižšou ako 45 úderov za minútu;
  • systolický krvný tlak nižší ako 100 mm;
  • trvanie P-Q intervalu na EKG je viac ako 0,24 sek.

Podmienky predaja a skladovania

Liek sa predáva v lekárňach na lekársky predpis. Liek je potrebné uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C, doba použiteľnosti nie je dlhšia ako tri roky od dátumu vydania.

Ako nahradiť Betaloc ZOK

Pri absencii požadovaného terapeutického účinku alebo pri identifikácii kontraindikácií na použitie možno predpísať nasledujúce analógy Betaloc ZOK:

  • Azoprol Retard je beta-adrenergný blokátor založený na metaprolole.
  • Vasocardin je liek s antiarytmickým, antihypertenzívnym a antianginóznym účinkom na báze metaprololtartrátu.
  • Corvitol je selektívny lipofilný beta-1-blokátor.
  • Metocor je beta-1-blokátor určený na intravenózne podanie.
  • Metoprolol je kardioselektívny betablokátor vo forme tabliet na perorálne podanie.
  • Egilok Retard je beta-1-blokátor na báze metapropololu, vyrábaný vo forme tabliet.

Cena Betaloc

Betaloc sa predáva v lekárňach, pri nákupe môže od vás lekárnik vyžadovať predloženie lekárskeho predpisu. Dostupnosť a cenu lieku môžete predbežne skontrolovať na príslušnom internetovom zdroji. Rozsah cien v moskovských lekárňach pre rôzne formy uvoľniť.