ベータ 1 ブロッカー
活性物質
リリースの形態、構成、パッケージ
丸薬 白色、丸型、両凸型、スコアリング、片面に「A/mE」の刻印。
賦形剤：ラクトース一水和物、ステアリン酸マグネシウム、微結晶性セルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、無水コロイド状二酸化ケイ素。
100個。 - ペットボトル (1) - 段ボールパック。
薬理効果
メトプロロールは、β 2 受容体を遮断するのに必要な用量よりも大幅に低い用量で β 1 受容体を遮断する β 1 遮断薬です。 メトプロロールはわずかな膜安定化効果があり、部分アゴニスト活性を示しません。 メトプロロールは、神経的および身体的ストレスの際に放出されるカテコールアミンが活動に及ぼすアゴニスト効果を低下または阻害します。 これは、メトプロロールが心拍数の増加、心拍出量の増加、心臓の収縮性の増加、およびカテコールアミンの急激な放出によって引き起こされる血圧の上昇を防ぐ能力があることを意味します.
閉塞性肺疾患の症状のある患者は、必要に応じて、β 2 - アドレナリン作動薬と組み合わせてメトプロロールを処方することができます。 β 2 -アドレナリン作動薬と一緒に使用すると、治療用量のベタロックは、非選択的β-遮断薬よりも、β 2 -作動薬によって引き起こされる気管支拡張に及ぼす影響が少なくなります。 メトプロロールは、非選択的 β 遮断薬ほどではありませんが、インスリン産生と炭水化物代謝に影響を与えます。 反応に対するベタロックの効果 心血管系の低血糖の状態では、非選択的β遮断薬と比較してはるかに顕著ではありません.
臨床研究は、ベタロックがトリグリセリドレベルのわずかな増加と遊離の減少を引き起こす可能性があることを示しています. 脂肪酸血で。 場合によっては、高密度リポタンパク質 (HDL) の割合がわずかに減少しましたが、これは非選択的 P ブロッカーを使用した場合よりも顕著ではありません。 ただし、いずれかで 臨床研究数年間のメトプロロールの治療で、血清中の総コレステロールのレベルが大幅に低下したことを示しました。
Betaloc による治療中の生活の質は、悪化したり改善したりしません。 ベタロックによる治療中の生活の質の改善は、心筋梗塞後の患者で観察されました。
薬物動態
メトプロロールは、経口投与後にほぼ完全に吸収されます。 治療用量内で薬を服用する場合、血中の薬の濃度は服用量に直線的に依存します。 薬を服用してから 1.5 ～ 2 時間後の TC max。
メトプロロールの初回用量の経口投与後 全身循環投与量の約50％に達します。 反復投与により、全身バイオアベイラビリティ指数は 70% に増加します。 食事と一緒に服用すると、全身のバイオアベイラビリティが 30 ～ 40% 増加します。 血漿タンパク質との通信は低く、約 5 ～ 10% です。
代謝と排泄
メトプロロールは肝臓で酸化的代謝を受け、3 つの主要な代謝産物が形成されますが、いずれも臨床的に有意な β 遮断効果はありません。
服用量の約5％が変化せずに尿中に排泄され、場合によってはこの数字が30％に達することがあります。
血漿からのメトプロロールの平均 T 1/2 は約 3.5 時間です (最小 - 1 時間、最大 - 9 時間)。 血漿クリアランスは約 1 リットル/分です。
高齢患者では、若年患者と比較して、メトプロロールの薬物動態に大きな変化はありません。 メトプロロールの全身バイオアベイラビリティと排泄は、腎機能が低下した患者では変化しません。 しかしながら、そのような患者における代謝物の排泄は減少する。 代謝産物の有意な蓄積は、率の患者で観察されました 糸球体濾過 5ml/分未満。 ただし、この代謝産物の蓄積は、P 遮断効果を高めません。 肝機能が低下している患者では、メトプロロールの薬物動態（ 低レベルタンパク質への結合）はわずかに変化します。 ただし、重度の肝硬変または門脈吻合の患者では、メトプロロールのバイオアベイラビリティが増加し、総クリアランスが減少する可能性があります。 門脈吻合の患者では、総クリアランスは約 300 ml/分であり、血漿濃度-時間曲線下の面積 (AUC) は健康な患者の 6 倍でした。
適応症
- 動脈性高血圧症: 血圧を下げ、心血管疾患のリスクを軽減し、 冠状死（含む 突然死);
- 狭心症;
- 上室性頻脈を含む心不整脈;
- Ⅴ 複雑な治療心筋梗塞後;
- 心臓の機能障害、
頻脈を伴う; - 片頭痛発作の予防;
- 甲状腺機能亢進症（複合療法）。
禁忌
- 房室ブロック II および III 度;
- 代償不全の段階での心不全;
- 強心薬による長期または断続的な治療を受けており、ベータアドレナリン受容体に作用している患者;
- 臨床的に重要な洞性徐脈;
- 副鼻腔症候群;
- 心原性ショック;
- 末梢循環の重度の障害;
- 動脈性低血圧;
- betaloc は、心拍数が毎分 45 回未満、PQ 間隔が 0.24 秒を超える、または収縮期血圧が 100 mmHg 未満の急性心筋梗塞患者には禁忌です。
- 深刻な周辺機器 血管疾患壊疽の恐れがある;
- β遮断薬を投与されている患者は、ベラパミルなどの「遅い」カルシウムチャネル遮断薬の静脈内投与は禁忌です。
- 18歳までの年齢（有効性と安全性は確立されていません）;
- 有名 過敏症メトプロロールとその成分、または他のβ遮断薬に。
気をつけて：房室ブロック I 度、プリンツメタル狭心症、慢性 閉塞性疾患肺（肺気腫、慢性 閉塞性気管支炎、気管支喘息）、真性糖尿病、重度の腎不全。
投与量
錠剤は、食事と一緒に、または空腹時に服用できます。
動脈性高血圧症
100-200 mg の Betaloc を朝 1 回または 2 回に分けて服用します。 朝と夕方。 必要に応じて、用量を増やすか、別の降圧薬を追加することができます。
1 日あたり 100 ～ 200 mg のベタロックの長期降圧療法は、突然死を含む全体的な死亡率、ならびに脳卒中および障害の発生率を低下させることができます。 冠循環動脈性高血圧症の患者に。
狭心症
2回の投与で1日あたり100〜200mg; 朝と夕方。 必要に応じて、別の抗狭心症薬を治療に追加することがあります。
心拍リズム障害
2回の投与で1日あたり100〜200mg; 朝と夕方。 必要に応じて、別の抗不整脈薬を治療に追加することがあります。
心筋梗塞後の維持療法。
維持量は 1 日 200 mg を 2 回に分けて服用します。 朝と夕方。 1日あたり200mgの用量でベタロックを処方すると、心筋梗塞患者の死亡率を減らし、心筋梗塞の再発のリスクを減らすことができます（真性糖尿病患者を含む）。
頻脈を伴う心臓活動の機能障害
Betaloc 100 mg を 1 日 1 回、朝に 1 錠服用することをお勧めします。 必要に応じて、投与量を増やすことができます。
片頭痛発作の予防
2回の投与で1日あたり100〜200mg; 朝と夕方。
甲状腺機能亢進症
1日150～200mgを3～4回。
腎機能障害
腎機能障害のある患者では用量を調整する必要はありません。
肝機能障害
通常、血漿タンパク質への結合度が低いため、メトプロロールの用量調整は必要ありません。 ただし、 重大な違反肝機能（重度の肝硬変または門脈吻合の患者）では、用量の減量が必要になる場合があります。
高齢者
高齢患者では用量を調整する必要はありません。
子供
子供のベタロックの経験は限られています。
副作用
ベタロックは患者の忍容性が高く、 副作用一般的に軽量でリバーシブルです。
臨床研究または臨床現場での Betaloc (酒石酸メトプロロール) の使用の結果として、次のような望ましくない副作用が報告されています。 多くの場合、ベタロックとの因果関係は確立されていません。 症例の発生率を評価するために、次の基準が使用されました。<0.01%).
心血管系
多くの場合：徐脈、姿勢障害（失神を伴うことはほとんどありません）、四肢の冷え、動悸。 まれに：心不全の症状の一時的な増加、AVブロックI度。 急性心筋梗塞患者における心原性ショック。 まれ：その他の心臓伝導障害、不整脈。 非常にまれ: 以前に重度の末梢循環障害のある患者の壊疽。
非常に一般的：疲労の増加。 しばしば：めまい、 頭痛. まれ：神経過敏、不安、インポテンス/性機能障害。 まれに：感覚異常、痙攣、うつ病、注意力の低下、眠気または不眠症、悪夢。 ごくまれに: 記憶喪失/記憶障害、うつ病、幻覚。
多くの場合：吐き気、腹痛、下痢、便秘。 まれ：嘔吐。 まれ：口渇。
肝臓
まれに：肝機能の異常。 非常にまれ: 肝炎。
肌
まれに：発疹（蕁麻疹の形で）、過度の発汗。 まれ：脱毛。 非常にまれ: 光線過敏症、乾癬の悪化。
呼吸器系
一般的：労作時の息切れ。 珍しい: 気管支痙攣。 まれ：鼻炎。
感覚器官
まれ：かすみ目、ドライアイおよび/または炎症を起こした目、結膜炎。 非常にまれ: 耳鳴り、味覚異常。
筋骨格系から：
非常にまれ: 関節痛。
代謝
珍しい: 体重増加。
血
非常にまれ: 血小板減少症。
過剰摂取
症状
ベタロックの過剰摂取の結果は、血圧の顕著な低下、洞性徐脈、房室遮断、心不全、心原性ショック、心停止、気管支痙攣、意識障害/昏睡、吐き気、嘔吐、およびチアノーゼである可能性があります。
アルコールの併用、降圧薬、キニジンまたはバルビツレートの服用は、患者の状態を悪化させる可能性があります。 過剰摂取の最初の兆候は、薬を服用してから 20 分 - 2 時間以内に現れることがあります。
処理
必要に応じて、胃洗浄を行います。 血圧の顕著な低下、徐脈または心不全の恐れがある場合は、β 1 アゴニスト（ドブタミンなど）を 2 ～ 5 分間隔で静脈内投与するか、治療効果が現れるまで点滴で投与する必要があります。が達成された。 選択的 Pi アゴニストが利用できない場合は、静脈内ドーパミンを投与するか、迷走神経遮断を行うことができます。
治療効果が得られない場合は、ドブタミンやノルエピネフリンなどの他の交感神経刺激薬を使用できます。
グルカゴンは 1 ～ 10 mg の用量で摂取できます。 ペースメーカーの使用が必要な場合もあります。 気管支痙攣を止めるには、β 2 アゴニストの静脈内投与が必要です。
β-アドレナリン受容体はβ-ブロッカーと結合状態にあるため、β-ブロッカーの過剰摂取で発生する症状を排除するために必要な解毒剤の用量は、治療用量よりもはるかに高いことに留意する必要があります。
薬物相互作用
Betaloc と以下の薬剤との併用は避けるべきです。
バルビツール酸誘導体：バルビツレート（この研究はフェノファルビタールで行われました）は、酵素の誘導により、メトプロロールの代謝をわずかに増加させます.
プロパフェノン:メトプロロールで治療された4人の患者にプロパフェノンを処方すると、メトプロロールの血漿濃度が2〜5倍増加しましたが、2人の患者はメトプロロールに特徴的な副作用がありました. この相互作用は、8人のボランティアに関する研究で確認されました。 おそらく、この相互作用は、シトクロム P4502D6 システムを介したメトプロロールの代謝の、キニジンのようなプロパフェノンによる阻害によるものです。 プロパフェノンがβブロッカーの特性を持っているという事実を考慮に入れると、メトプロロールとプロパフェノンの共同指定は適切ではないようです.
ベラパミル:β遮断薬（アテノロール、プロプラノロール、ピンドロール）とベラパミルの組み合わせは、徐脈を引き起こし、血圧の低下につながる可能性があります。 ベラパミルとβ遮断薬は、房室伝導と洞結節機能に対して補完的な阻害効果をもたらします。
ベタロックと次の薬の併用には、用量調整が必要な場合があります。
クラス I 抗不整脈薬:クラス I の抗不整脈薬と β 遮断薬は、負の強心作用の合計につながる可能性があり、左心室機能が損なわれた患者に深刻な血行動態の副作用を引き起こす可能性があります。 この組み合わせは、洞不全症候群および房室伝導障害のある患者でも避けるべきです。 相互作用は、ジソピラミドの例で説明されています。
アミオダロン:アミオダロンとメトプロロールの併用は重度の 洞性徐脈. アミオダロンの非常に長い半減期 (50 日) を考えると、アミオダロンの離脱後も長期にわたる相互作用の可能性を考慮に入れる必要があります。
ジルチアゼム:ジルチアゼムとβ遮断薬は、AV伝導と洞結節機能に対する阻害効果を相互に強化します。 メトプロロールをジルチアゼムと併用すると、重度の徐脈の症例がありました。
非ステロイド性抗炎症薬 (NSAIDs): NSAIDs は β 遮断薬の降圧効果を弱めます。 この相互作用は、インドメタシンについて最もよく記録されています。 スリンダクの相互作用は報告されていません。 ジクロフェナクを用いた研究では、記載された反応は認められませんでした。
ジフェンヒドラミン:ジフェンヒドラミンは、メトプロロールからα-ヒドロキシメトプロロールへのクリアランスを2.5倍減少させます。 同時に、メトプロロールの作用が増加します。
エピネフリン（アドレナリン）：重症10例 動脈性高血圧非選択的β遮断薬（ピンドロールとプロプラノロールを含む）を服用し、エピネフリン（アドレナリン）を服用している患者の徐脈。 この相互作用は、健康なボランティアのグループでも見られました。 エピネフリンを併用した場合も同様の反応が見られると考えられています。 局所麻酔薬血流への偶発的な侵入の場合。 このリスクは、心選択的β遮断薬を使用することではるかに低くなると考えられています。
フェニルプロパノールアミン: 50mgの単回投与のフェニルプロパノールアミン（ノルエフェドリン）は、健康なボランティアの病理学的値まで拡張期血圧を上昇させる可能性があります。 プロプラノロールは、主にフェニルプロパノールアミンによる血圧上昇を防ぎます。 しかし、β遮断薬は、投与を受けている患者に逆説的動脈高血圧症の反応を引き起こす可能性があります 高用量フェニルプロパノールアミン。 複数の事例が報告されています 高血圧の危機フェニルプロパノールアミンを服用中。
キニジン:キニジンは、急速なヒドロキシル化を伴う特別なグループの患者（スウェーデンの人口の約90％）でメトプロロールの代謝を阻害し、主にメトプロロールの血漿濃度の大幅な増加とβ遮断の増加を引き起こします. このような相互作用は、シトクロム P4502D6 が関与する代謝における他の β ブロッカーの特徴でもあると考えられています。
クロニジン:クロニジンの急激な離脱による高血圧反応は、β遮断薬の併用によって悪化する可能性があります。 併用する場合、クロニジンを中止する場合、クロニジンを中止する数日前に β 遮断薬の中止を開始する必要があります。
リファンピシン:リファンピシンはメトプロロールの代謝を増加させ、メトプロロールの血漿濃度を低下させる可能性があります。
メトプロロールの血漿濃度は、シメチジン、ヒドララジン、パロキセチン、フルオキセチン、セルトラリンなどの選択的セロトニン阻害剤と組み合わせて使用 すると増加する可能性があります. メトプロロールなどのβ遮断薬を併用している患者（ 目薬）またはモノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）を注意深く監視する必要があります。 β遮断薬の服用を背景に、吸入麻酔薬は心抑制効果を高めます。 β遮断薬を服用しているという背景に反して、経口血糖降下薬を服用している患者は、後者の用量調整が必要になる場合があります。
強心配糖体は、β遮断薬と併用すると、房室伝導の時間を増加させ、徐脈を引き起こす可能性があります。
特別な指示
β遮断薬を服用している患者には、ベラパミルなどの静脈内カルシウムチャネル遮断薬を投与しないでください。 閉塞性肺疾患を患っている患者は、β遮断薬を処方することをお勧めしません. 他の降圧薬の耐性が低い、または効果がない場合は、メトプロロールを処方することができます。 選択薬. 最低限割り当てる必要がある 実効線量必要に応じてβ2刺激薬を処方することも可能です。
β 1 ブロッカーを使用する場合、その影響のリスク 炭水化物代謝または、低血糖の症状を隠す可能性は、非選択的β遮断薬を使用する場合よりもはるかに少なくなります.
代償不全の段階にある慢性心不全の患者では、薬物による治療の前と治療中に代償の段階を達成する必要があります。
プリンツメタル狭心症の患者は、非選択的β遮断薬を処方することは推奨されません。
ごくまれに、房室伝導障害のある患者が悪化することがあります（結果の可能性 - 房室遮断）。 治療中に徐脈が発生した場合は、ベタロックの投与量を減らすか、徐々に中止する必要があります。
メトプロロールは、主に血圧の低下により、末梢循環障害の症状を悪化させる可能性があります。 重度の患者に薬を処方するときは注意が必要です 腎不全、 で 代謝性アシドーシス、強心配糖体との同時投与。 褐色細胞腫の患者には、ベータロックと並行してアルファブロッカーを投与する必要があります。
肝硬変の患者では、メトプロロールのバイオアベイラビリティが増加します。 いつ 外科的介入麻酔科医は、患者がβ遮断薬を服用していることを知らされるべきです。
薬の急激な中止は避けるべきです。 薬をキャンセルする必要がある場合は、キャンセルを徐々に行う必要があります。 ほとんどの患者では、この薬は 14 日以内に中止できます。 1日1回25mgの最終用量に達するまで、薬物の用量を数回に分けて徐々に減らします。 虚血性心疾患の患者は、薬物の離脱中は綿密な医学的監督下に置かれるべきです。 β遮断薬を服用している患者では、 アナフィラキシーショックより深刻な形で進行します。
車両の運転能力と制御メカニズムへの影響
この薬を使用すると、めまいや全身の脱力感が現れる可能性があるため、車両の運転や危険を伴う可能性のある活動への参加を控える必要があります。 集中力の向上注意とスピード 精神運動反応.
妊娠と授乳
ほとんどの薬と同様に、母親への期待される利益が胎児および/または子供への潜在的なリスクを上回らない限り、ベタロックは妊娠中および授乳中に処方されるべきではありません. 他の降圧剤と同様に、ベータ遮断薬は、胎児、新生児、または授乳中の乳児の徐脈などの副作用を引き起こす可能性があります。 母乳育児.
に放出されるメトプロロールの量 母乳、および母乳で育てられた子供（母親がメトプロロールを治療用量で服用する場合）におけるβ遮断効果は重要ではありません.
固有の交感神経刺激活性を持たない心選択的ベータ 1 遮断薬
準備：BETALOC® ZOK
薬の活性物質：
コハク酸メトプロロール
ATXコード: C07AB02
CFG：ベータ1ブロッカー
登録番号：P第013890/01号
登録日: 05.09.07
regの所有者。 受賞：ASTRAZENECA AB（スウェーデン）
Betalok zok リリース フォーム、薬物包装および構成。
徐放性錠剤、白またはオフホワイト、楕円形、両凸、両側に刻み目があり、片面に「A/」の型押し。
1 タブ。
コハク酸メトプロロール
23.75mg
25mg
14個 - 水ぶくれ (1) - 段ボールのパック。
徐放性錠剤、白色またはオフホワイト、円形、両凸、片面に刻み線、反対面に「A/mo」の刻印。
1 タブ。
コハク酸メトプロロール
47.5mg
酒石酸メトプロロールの含有量に相当する
50mg
賦形剤：エチルセルロース、ヒプロメロース、ヒプロロース、微結晶性セルロース、パラフィン、マクロゴール、二酸化ケイ素、フマル酸ステアリルナトリウム、二酸化チタン。
徐放性錠剤、白色またはオフホワイト、円形、両凸、片面にスコア、反対面に「A/ms」と刻印。
1 タブ。
コハク酸メトプロロール
95mg
酒石酸メトプロロールの含有量に相当する
100mg
賦形剤：エチルセルロース、ヒプロメロース、ヒプロロース、微結晶性セルロース、パラフィン、マクロゴール、二酸化ケイ素、フマル酸ステアリルナトリウム、二酸化チタン。
30個 - ペットボトル (1) - 段ボールパック。
薬の説明は、公式に承認された使用説明書に基づいています。
薬理作用ベタロックゾク
内部交感神経刺激作用のない心選択的ベータ 1 遮断薬。 わずかな膜安定化効果があります。 降圧作用、抗狭心症作用、抗不整脈作用があります。 それは、身体的および精神的ストレスの際に心臓に対するカテコールアミンの刺激効果を抑制します。心拍数の増加、血圧の上昇を防ぎ、心拍出量を減らし、心筋の収縮性を減らします。
剤形の特性により、血漿中のメトプロロールの一定濃度が維持され、安定しています。 臨床効果 24 時間以内に薬物. 血漿濃度のピークがないため、臨床的にベタロック ZOK は、伝統的に使用されているメトプロロールの錠剤形態と比較して、より優れたベータ 1 選択性によって特徴付けられます. さらに、薬物のピーク血漿濃度で観察される副作用の潜在的なリスク (たとえば、徐脈や歩行時の脚の衰弱) が大幅に減少します。
中程度の治療用量で使用した場合、ベタロック ZOK は、非選択的ベータ遮断薬よりも気管支および末梢動脈の平滑筋への影響が少なくなります。 必要に応じて、ベータ 2 アゴニストと組み合わせたベータロック ZOK を、肺閉塞の症状のある患者に処方することができます。
ベータロック ZOK は、非選択的ベータ遮断薬と比較して、低血糖状態でのインスリン分泌と炭水化物代謝、および心血管系の活動への影響が小さくなります。
動脈性高血圧症でベタロックZOKという薬を使用すると、24時間以上（仰臥位、立位、運動中）血圧が大幅に低下します。 メトプロロールによる治療の開始時に、OPSSの増加が認められます。 長時間使用すると、一定の心拍出量でOPSSが低下するため、血圧が低下する可能性があります。
3991 人の患者を含む、駆出率が低下した (40%) 慢性心不全 (NYHA 機能分類 II-IV) の生存研究である MERIT-HF では、Betaloc ZOK は生存率の増加と入院頻度の減少を示しました。 長期治療により、患者は健康状態の全般的な改善、症状の重症度の低下を達成しました（NYHA機能クラスによる）。 また、ベタロック ZOK を使用した治療は、左心室駆出率の増加、左心室の収縮終期および拡張終期の容積の減少を示しました。
Betaloc ZOK による治療中の生活の質は、悪化したり改善したりしません。 Betaloc ZOK による治療中の生活の質の改善は、心筋梗塞後の患者で観察されました。
薬物の薬物動態。
吸引と分配
経口投与後、メトプロロールは胃腸管から完全に吸収されます。
活性物質の放出速度は、媒体の酸性度に依存します。 Betaloc ZOK錠（メトプロロール徐放性剤形）を服用した後、治療効果の持続時間は24時間以上ですが、活性物質の一定の放出速度は20時間達成されます。
単回投与後のバイオアベイラビリティは、約 30 ～ 40% です。 メトプロロールの血漿タンパク質への結合は低く、約 5 ～ 10% です。
代謝
メトプロロールは、酸化によって肝臓で生体内変換されます。 メトプロロールの 3 つの主要な代謝物は、臨床的に有意なベータ遮断効果を示さなかった.
育種
T1 / 2 平均 3.5 時間. 薬物の経口投与量の約 5% は変化せずに尿中に排泄され、残りの薬物は代謝物として排泄されます.
使用の適応症:
動脈性高血圧;
狭心症;
左心室の収縮機能障害を伴う安定した症候性慢性心不全（心不全の主な治療に対する補助療法として）;
アフターケア 急性期心筋梗塞（死亡率と再梗塞を減らすため）;
心調律障害（上室性頻脈を含む）、および心房細動および心室性期外収縮中の心室収縮の頻度を減らす;
頻脈を伴う心臓活動の機能障害;
片頭痛発作の予防。
薬の投与量と適用方法。
用量を選択するときは、徐脈の発症を避ける必要があります。
動脈性高血圧症の場合、初回投与量は1日1回50〜100mgです。 臨床効果がない場合は、用量を1日1回100mgに増やすか、ベタロックZOKを他の降圧薬（できれば利尿薬およびカルシウムチャネル遮断薬、ジヒドロピリジンの誘導体）と組み合わせて使用 できます。
狭心症の場合、平均治療用量は1日1回100〜200mgです。 必要に応じて、ベタロック ZOK を他の抗狭心症薬と組み合わせて使用できます。
左心室の収縮機能障害を伴う安定した症候性慢性心不全の場合、ベータロック ZOK は、過去 6 週間で増悪エピソードを経験しておらず、過去 2 週間で主な治療法に変更がなかった患者に処方できます。 ベータ遮断薬による心不全の治療は、症状が一時的に悪化することがあります。 場合によっては、治療の継続や減量が可能であり、場合によっては薬の中止が必要になることもあります。
機能クラスIIの安定した慢性心不全では、最初の2週間の推奨初期用量は25 mg 1回/日です。 2 週間後、1 日 1 回 50 mg に増量し、2 週間ごとに 2 倍にすることができます。 長期治療の維持量は1日1回200mgです。
安定した慢性心不全 III および IV 機能クラスでは、最初の 2 週間の推奨初期用量は 12.5 mg 1 回 / 日です。 投与量は個別に選択されます。 用量を増やす期間中、患者を監視する必要があります。 一部の患者では、心不全の症状が悪化することがあります。 1〜2週間後、用量を1日1回25mgに増やし、さらに2週間後に1日1回50mgまで増やすことができます。 忍容性が良好であれば、1 日 1 回 200 mg の最大用量に達するまで、2 週間ごとに用量を 2 倍にすることができます。
いつ 動脈性低血圧および/または徐脈、併用療法の削減または Betaloc ZOK の減量が必要な場合があります。 治療開始時の動脈性低血圧は、ベタロック ZOK の所定の用量がその後の長期治療中に許容されないことを必ずしも示しているわけではありません。 ただし、状態が安定するまで増量はできません。 腎機能のモニタリングも必要になる場合があります。
心筋梗塞後の維持療法として、1日1回200mgを処方されます。
不整脈では、薬は1日1回100〜200mg処方されます。
頻脈を伴う心臓活動の機能障害では、用量は1日1回100mgですが、必要に応じて、用量を200mg /日に増やすことができます。
片頭痛の予防のために、100〜200mgが1日1回処方されます。
Betaloc ZOKは、毎日1回/日（できれば朝）に使用することを目的としています。 Betaloc ZOK タブレットは、液体と一緒に飲み込んでください。 錠剤は半分に割ることができますが、噛んだり、砕いたりしないでください。
腎機能が低下している患者さんや高齢者に処方する場合、用法・用量を調整する必要はありません。
重度の肝障害のある患者（例えば、重度の肝硬変または門脈吻合の患者）に薬を処方する場合、用量の減量が必要になる場合があります。
Betaloc zok の副作用:
症例の発生率を評価するために、次の基準が使用されました: 非常に頻繁に -> 10%、頻繁に - 1～9.9%、時々 - 0.1～0.9%、まれに - 0.01～0.09%、非常にまれに -< 0.01%.
心臓血管系の側面から：しばしば - 徐脈、起立性動脈性低血圧（失神を伴うことは非常にまれ）、四肢の冷え、動悸。 時々 - 急性心筋梗塞患者における心不全、第1度のAV遮断、心原性ショックの症状の一時的な増加; まれに - 他の伝導障害、不整脈; ごくまれに - 壊疽（重度の末梢循環障害のある患者）。
CNS および末梢から 神経系: 非常に頻繁に - 疲労; 多くの場合 - めまい、頭痛; 時々 - 感覚異常、 筋肉のけいれん、うつ病、集中力の低下、眠気または不眠症、悪夢; めったに - 緊張、不安; ごくまれに - 記憶障害、健忘症、うつ病、幻覚。
消化器系から：しばしば - 吐き気、腹部の痛み、下痢、便秘。 時々 - 嘔吐; まれに - 口渇、肝機能異常; ごくまれに - 肝炎。
造血系の部分では：非常にまれに - 血小板減少症。
横から 呼吸器系: しばしば - 息切れ 身体活動; 時々 - 気管支痙攣; まれに - 鼻炎。
横から 筋骨格系: 非常にまれに - 関節痛。
感覚から：まれに - 目の乾燥および/または刺激、結膜炎、かすみ目。 ごくまれに - 耳鳴り、味覚障害。
皮膚科学的反応：時々 - 発疹（蕁麻疹の形で）、発汗の増加。 まれに - 脱毛; ごくまれに - 光線過敏症、乾癬の悪化。
その他：時々 - 体重増加。 めったに - インポテンス、性機能障害。
Betaloc ZOK は患者の忍容性が高く、副作用は一般的に軽度で可逆的です。
薬への禁忌：
AV ブロック II および III 度;
代償不全の段階の慢性心不全（肺水腫、低灌流症候群または低血圧）;
β-アドレナリン受容体を刺激することを目的とした強心薬による長期または断続的な治療;
臨床的に重大な洞性徐脈;
心原性ショック;
動脈性低血圧;
末梢動脈循環の重度の障害（壊疽の脅威を含む）;
-心拍数が45 bpm未満、PQ間隔が0.24秒を超える、または収縮期血圧が100 mm Hg未満の急性心筋梗塞が疑われる患者;
-静脈内カルシウムチャネル遮断薬（ベラパミルを含む）を処方されている患者;
18歳未満の小児および青年（薬の有効性および安全性は確立されていません）;
薬物または他のベータ遮断薬の成分に対する過敏症。
1度のAV遮断、プリンツメタル狭心症、 気管支ぜんそく、COPD、 糖尿病、重度の腎不全、代謝性アシドーシス、強心配糖体との併用。
妊娠中および授乳中に使用してください。
ほとんどの薬と同様に、ベタロック ZOK は、妊娠中および授乳中に処方されるべきではありません。
他の降圧薬と同様に、ベータ遮断薬は、胎児、新生児、または授乳中の子供の徐脈などの副作用を引き起こす可能性があります. 母乳中に排泄されるメトプロロールの量と、母乳で育てられた子供のベータ遮断効果（母親がメトプロロールを治療用量で服用した場合）は重要ではありません.
Betalok zok の使用に関する特別な指示。
閉塞性肺疾患の患者には、ベータ遮断薬の処方は推奨されません。 他の降圧薬が十分に許容されない、または効果がない場合、メトプロロールは選択的な薬であるため、処方することができます. 最小有効用量を処方する必要があります。必要に応じて、ベータ 2 アゴニストを処方することができます。
ベータ 1 遮断薬を使用する場合、炭水化物の代謝に影響を与えるリスクや低血糖の症状を隠す可能性は、非選択的ベータ遮断薬を使用する場合よりもはるかに少なくなります。
慢性心不全の患者は代償段階にあり、ベタロック ZOK による治療前と治療中の両方で基本的な治療を受ける必要があります。
ごくまれに、伝導障害のある患者の Betaloc ZOK による治療中に、状態が AV 遮断まで悪化することがあります。 治療中に徐脈が生じた場合は、薬剤の投与量を減らすか、徐々に中止する必要があります。
薬の使用期間中、主に血圧の低下により、末梢動脈循環障害の症状が悪化する可能性があります。
褐色細胞腫の患者にベタロック ZOK を処方する必要がある場合は、アルファ遮断薬を同時に処方する必要があります。
重度の安定した心不全 (NYHA 機能クラス IV) の患者における有効性と安全性に関する臨床試験データは限られています。 そのような患者の治療は、特別な知識と経験を持つ医師によって行われるべきです。
急性心筋梗塞および不安定狭心症を合併した心不全患者は、予約のために決定された適応症に基づいて研究から除外されました。 このグループの患者に対する薬の有効性と安全性は記載されていません。 不安定で代償不全の心不全での使用は禁忌です。
薬の急激な中止は避けてください。 薬のキャンセルは、2週間以内に徐々に行う必要があります。 最終用量 - 25 mg 1回/日 - に達するまで、用量を数回に分けて徐々に減らします。
外科的介入が必要な場合、麻酔科医は、最小限の負の強心作用を持つ麻酔薬を選択するために、実施されている治療について警告する必要がありますが、手術前の薬物離脱は推奨されません.
ベータ遮断薬を服用している患者では、アナフィラキシーショックがより深刻であることに留意する必要があります。
小児用
子供のベタロックの経験は限られています。 このカテゴリーの患者に薬を処方することは禁忌です。
車両の運転能力と制御メカニズムへの影響
めまいや疲労の可能性があるため、薬物に対する患者の個々の反応を評価した後、注意力と精神運動反応の速度を高める必要がある潜在的に危険な活動に従事する可能性の問題を決定する必要があります。
薬物の過剰摂取:
成人に 7.5 g のメトプロロールを投与すると、致死的な結果を伴う中毒を引き起こしました。 100mgのメトプロロールを服用した5歳の子供は、胃洗浄後に中毒の兆候を示さなかった. 12 歳の 10 代の若者が 450 mg のメトプロロールを摂取すると、中等度の中毒に至りました。 成人による 1.4 g および 2.5 g のメトプロロールの摂取は、それぞれ中等度および重度の中毒を引き起こしました。 大人が 7.5 g を摂取すると、非常に重度の中毒に至りました。
症状：最も深刻なのは心血管系の症状ですが、特に子供や青年では、中枢神経系の症状と肺機能の抑制、徐脈、房室ブロックI-III度、心静止、血圧の著しい低下があります、弱い末梢灌流、心不全、心原性ショック、肺機能低下、無呼吸、疲労の増加、意識障害、振戦、痙攣、 発汗の増加、感覚異常、気管支痙攣、吐き気、嘔吐、食道痙攣、低血糖症（特に子供）または高血糖症、高カリウム血症; 腎臓への影響; 一過性筋無力症症候群。
アルコール、降圧薬、キニジンまたはバルビツレートの併用は、患者の状態を悪化させる可能性があります。 過剰摂取の最初の兆候は、薬を服用してから20分〜2時間後に観察できます。
治療：受付 活性炭、必要に応じて - 胃洗浄。
アトロピンは、胃洗浄の前に、成人には 0.25 ～ 0.5 mg IV、子供には 10 ～ 20 mcg/kg の用量で投与する必要があります (迷走神経刺激のリスクがあるため)。
必要に応じて開存性を維持する 気道 IVLが実行されます。 テルブタリンは、気管支痙攣を緩和するために注射または吸入によって使用できます。
BCCを補充し、グルコースを注入する必要があります。 アトロピン 1.0-2.0 mg IV、必要に応じて導入を繰り返します (特に迷走神経症状がある場合)。 心電図コントロール。
心筋抑制の場合、ドブタミンまたはドーパミンの注入投与が示される。 グルカゴン 50-150 mcg / kg IV を 1 分の間隔で使用できます。 場合によっては、治療へのエピネフリンの追加が有効な場合があります。
不整脈および拡張心室（QRS）複合体では、ナトリウム（塩化物または重炭酸塩）の輸液が投与されます。 人工ペースメーカーの装着が可能です。
過剰摂取による心停止では、必要になる場合があります 蘇生数時間の間。
対症療法が行われます。
Betalok zok と他の薬物との相互作用。
メトプロロールは CYP2D6 の基質であるため、CYP2D6 を阻害する薬剤 (キニジン、テルビナフィン、パロキセチン、フルオキセチン、セルトラリン、セレコキシブ、プロパフェポン、ジフェンヒドラミン) は、メトプロロールの血漿濃度に影響を与える可能性があります。
避けるべき組み合わせ
バルビツール酸誘導体：バルビツレートは、酵素誘導によりメトプロロールの代謝を増加させます（研究はフェノバルビタールで実施されました）。
プロパフェノン：メトプロロールで治療された4人の患者にプロパフェノンを処方すると、血漿中のメトプロロールの濃度が2〜5倍増加しましたが、2人の患者にはメトプロロールに特徴的な副作用がありました. この相互作用は、8人のボランティアに関する研究で確認されました。 おそらく、この相互作用は、CYP2D6アイソザイムを介したメトプロロールの代謝の、キニジンのようなプロパフェノンによる阻害によるものです。 プロパフェノンがベータ遮断薬の特性を持っているという事実を考慮すると、メトプロロールとプロパフェノンの同時投与は適切ではないようです.
ベラパミル：ベータ遮断薬（アテノロール、プロプラノロール、ピンドロール）とベラパミルの組み合わせは、徐脈を引き起こし、血圧の低下につながる可能性があります. ベラパミルとベータ遮断薬は、房室伝導と洞結節機能に対して補完的な阻害効果があります。
ベタロックの用量調整が必要な組み合わせ
クラス I 抗不整脈薬: ベータ遮断薬と組み合わせると、負の強心作用が蓄積し、左心室機能障害のある患者に深刻な血行動態の副作用を引き起こす可能性があります。 この組み合わせは、SSS および AV 伝導障害のある患者でも避ける必要があります。 相互作用は、ジソピラミドの例で説明されています。
アミオダロン：メトプロロールとの同時投与は、重度の洞性徐脈を引き起こす可能性があります. アミオダロンの非常に長い半減期 (50 日) を考慮すると、アミオダロンの中止後も長期にわたって相互作用の可能性を考慮する必要があります。
ジルチアゼム：ジルチアゼムとベータ遮断薬は、房室伝導と洞結節機能に対する抑制効果を相互に強化します。 メトプロロールをジルチアゼムと併用すると、重度の徐脈の症例がありました。
NSAIDs: NSAIDs は、ベータ遮断薬の降圧効果を弱めます。 この相互作用は、インドメタシンとの組み合わせで記録され、スリンダクとの組み合わせでは観察されませんでした。 ジクロフェナクを使用した研究では、この効果は認められませんでした。
ジフェンヒドラミン：ジフェンヒドラミンは、メトプロロールからα-ヒドロキシメトプロロールへの生体内変化を2.5倍減少させます。 同時に、メトプロロールの作用が増加します。
エピネフリン（アドレナリン）：非選択的ベータ遮断薬（ピンドロールとプロプラノロールを含む）を服用し、エピネフリンを投与された患者では、重度の高血圧と徐脈が 10 例報告されています。 この相互作用は、健康なボランティアのグループでも見られました。 血管床への偶発的な侵入の場合に局所麻酔薬と組み合わせてエピネフリンを使用すると、同様の反応が観察される可能性があると想定されています。 このリスクは、心選択的ベータ遮断薬でははるかに低いようです.
フェニルプロパノールアミン：50mgの単回投与のフェニルプロパノールアミン（ノルエフェドリン）は、健康なボランティアの拡張期血圧を病理学的値まで上昇させることができます. プロプラノロールは、主にフェニルプロパノールアミンによる血圧上昇を防ぎます。 しかし、ベータ遮断薬は、高用量のフェニルプロパノールアミンを投与されている患者に逆説動脈性高血圧症の反応を引き起こす可能性があります。 フェニルプロパノールアミンを服用中に高血圧クリーゼのいくつかのケースが報告されています。
キニジン: キニジンは、急速にヒドロキシル化される患者の特別なグループ (スウェーデンの人口の約 90%) でメトプロロールの代謝を阻害し、主にメトプロロールの血漿濃度の有意な増加と β-アドレナリン遮断の増加を引き起こします。 同様の相互作用は、CYP2D6アイソザイムが関与する代謝において、他のベータブロッカーにも特徴的であると考えられています。
クロニジン：クロニジンの突然の離脱による高血圧反応は、 同時受信ベータブロッカー。 クロニジンを中止する必要がある場合は、クロニジンを中止する数日前にベータ遮断薬の中止を開始する必要があります。
リファンピシン: リファンピシンは、メトプロロールの代謝を増加させ、その血漿濃度を低下させる可能性があります. メトプロロールと他のベータ遮断薬 (点眼薬) または MAO 阻害剤を同時に服用している患者は、注意深く監視する必要があります.
ベータ遮断薬の服用を背景に、吸入麻酔薬は心抑制効果を高めます。
ベータ遮断薬を服用している背景に対して、経口血糖降下薬を服用している患者は、後者の用量調整が必要になる場合があります。
シメチジンまたはヒドララジンを服用すると、メトプロロールの血漿濃度が上昇することがあります。
強心配糖体は、ベータ遮断薬と併用すると、房室伝導時間を増加させ、徐脈を引き起こす可能性があります。
薬局での販売条件。
薬は処方箋によって調剤されます。
Betalok zokという薬の保管条件の条件。
薬は、30°C以上の温度で子供の手の届かないところに保管する必要があります. 賞味期限 - 3年。
Betaloc は β1 ブロッカーです。 この薬は心血管疾患の治療に使用されます。 この薬は成人患者にのみ処方できます。 厳密な指示によると、母親への利益が子供への害を上回る場合、妊娠中および授乳中の女性にベタロックを処方することができます。
説明と構成
錠剤 Betalok 丸型、両凸形状。 彼らは白いです。 線と「A/mE」の刻印があります。
ソリューション 静脈内投与無色透明の液体です。
薬は有効成分として含まれています。
錠剤では、医薬品には次の不活性物質が含まれています。
- 乳糖;
- E 572;
- エアロシル;
- ポビドン;
- カルボキシメチルスターチナトリウム。
副成分として、静脈内投与用の溶液には、塩化ナトリウムと注射用水が含まれています。
次の薬と一緒にベタロックを服用する場合は、投与量を調整する必要がある場合があります。
- クラス I 抗不整脈薬;
- ジルチアゼム;
- アドレナリン;
- ジフェンヒドラミン;
- 非ステロイド性抗炎症薬;
- フェニルプロパノールアミン;
- キニジン;
- クロニジン;
- リファンピシン。
Betaloc と ρ 遮断薬、MAO 阻害薬の両方を投与されている患者は、医師の監督下にある必要があります。
吸入麻酔薬は、ベタロックの心臓抑制効果を高める可能性があります。
経口血糖降下薬の投与量を調整する必要があるかもしれません。
治療中に強心配糖体を服用すると、徐脈を引き起こす可能性があります。
特別な指示
ベタロックが徐脈を引き起こした場合は、投与量を減らすか、治療を完全に中止する必要があります.
薬物のバイオアベイラビリティは、肝硬変の患者で増加します。
手術前に、麻酔科医はベタロックの摂取について知らされなければなりません。
治療を突然放棄することはできません。 用量は、1 日 25 mg まで徐々に減量する必要があります (ほとんどの患者では、2 週間以内に治療を中止できます)。 冠動脈疾患を患っている人は、治療を中止するときは医師の監督下に置く必要があります。
β遮断薬を服用している患者のアナフィラキシーショックは非常に深刻です。
服用すると、脱力感やめまいを起こすことがありますので、車の運転には注意が必要です。
過剰摂取
ベタロックは過剰摂取を引き起こす可能性があり、これは次の症状によって明らかになります。
- 重度の低血圧;
- AVブロック;
- 洞性徐脈;
- 青い肌;
- 吐き気;
- 錯乱;
- 昏睡;
- 心臓の停止;
- 気管支痙攣。
犠牲者には腸吸収剤が飲まれ、胃が洗浄され、対症療法が処方されます。
保管条件
Betaloc は、薬の発売日から 5 年間、25 度までの温度で子供の手の届かないところに保管する必要があります。
アナログ
Betalokを次の薬に置き換えることができます：
- - ハンガリーの薬 完全なアナログベタロック。 この薬は錠剤で製造されており、妊娠中を含む成人患者にのみ処方できます。 治療の禁忌です。
- メトカードは、錠剤で製造されたポーランドの薬です。 有効成分として含まれています。 18歳以上の患者に処方できます。 妊娠中は注意してβ遮断薬による治療を行うべきです。 授乳中のメトカードの使用は禁止されています。
- Hypotefは併用薬であり、その有効成分の1つです。 薬は錠剤で製造され、治療に使用されます 動脈性高血圧 45歳以上の患者。 Hypotef は、妊娠中および授乳中は禁忌です。
- ロジマックスはフェロジピンを配合した配合剤です。 成人患者の動脈性高血圧症に使用される錠剤で製造されています。 Logimax は、妊娠中または授乳中の女性は服用しないでください。
それぞれの代用品には独自の特徴があり、それらはすべて処方箋によって入手できるため、医師に相談した後にのみ、ベタロックの代わりにアナログを服用することができます。
価格
Betalok の費用は平均 345 ルーブルです。 価格は 116 ～ 967 ルーブルです。
数ある高血圧治療薬の中で、災いをなすのは 現代世界、すべての点であなたに合ったものを1つだけ選択することは困難です. 多くの場合、医師自身が患者が何を必要としているのかを知らず、次から次へと薬を処方します。 すべての人ではありません。 経済的機会、 薬は今や安くはなく、誰もがモルモットになりたがっているわけではないので、そのような実験をする余裕がありますが、自分で試してみなければ、自分にとって何が良いかを見つけることができません。
Betaloc は、長年にわたって高血圧および関連する問題と闘ってきた薬です。
薬の作用
ベタロックインターナショナル 一般名（mn）は、抗狭心症作用を有するベータ遮断薬です。つまり、この薬は、狭心症や虚血などの病気の発作を止めます。 さらに、不整脈を解消し、正常化します ハートビートそして血圧を下げます。
薬には 長期的な行動. 治療効果は日中に観察されます。 ベタロックを長期間服用している動脈性高血圧症の患者では、血圧の安定化が認められており、その指標は正常で安静時であり、かなりの運動を伴います。
ツールには累積的な効果があります。定期的に使用すると、すべて消えます 不快感、 関連している 心血管不全、高血圧やその他の心臓や血管の問題、改善 一般的な状態患者、彼を通常の生活に戻します。
薬は体に完全に吸収されます。 肝臓で代謝される 活性物質その結果、ほぼ完全に削除されました 代謝プロセス、3〜4時間で部分的に尿を伴うm。
この薬は、ロシアの医薬品登録簿 (RLS) に記載されており、この薬に関する最も詳細な情報を見つけることができます。
リリースフォーム
Betaloc は白い凸状の錠剤で製造されます。 投与量は異なります-25、50、および100 mgで、服用が非常に便利です 医薬品. 薬局が持っていない場合、錠剤はいくつかの部分に分割することが許可されています 適切な投与量、 噛むのではなく、少量の水を飲んで一度に飲み込んでください。
この薬は、14、30、または 100 錠のブリスターまたはバイアルで販売されています。
また、静脈内使用用のアンプルでも製造されています。 箱には5mlのアンプルが5本入っています。
コンパウンド
薬剤の組成には、有効成分のメトプロロールスクシネートが含まれており、その量は投与量に依存します - 23.75; 25、50、100 mgのメトプロロール酒石酸塩に相当する47.5および95 mg、および賦形剤 - パラフィン、二酸化チタン、フマル酸ステアリルナトリウム、二酸化ケイ素など
注射の場合、溶液には有効成分メトプロロール酒石酸塩 - 5 mg、および賦形剤 - 精製水と塩化ナトリウムが含まれています。
使用上の注意
薬は、既存の病気とその重症度に応じて、医師によって処方されます。 薬はかなり 広範囲アクションは次のとおりです。
- 虚血とその一般的な症状の1つ - 狭心症;
- 持続性高血圧 ();
- 高血圧の危機;
- 伴う心臓の働きの失敗 動悸心葉;
- 左心室肥大の症状を伴う慢性心不全の症状;
- 上室性頻脈;
- 心室性不整脈;
- 心室性期外収縮;
- 心房粗動;
- 死のリスクを減らすための心筋梗塞後のリハビリ期間;
- 片頭痛。
自己治療しないでください。 これはあなたに大きな害を及ぼす可能性があります！
薬の使い方
朝、食事の前に錠剤を服用し、噛まずに水で洗い流します。 投与量は、診断に従って医師によって処方されます。
用量は、患者の病気に応じて、患者ごとに厳密に個別に処方されます。
- で 高血圧- 50～100mg。 1つのベタロックで結果を達成できない場合、治療は複雑になる可能性があります。
- 不整脈 - 日中100〜200mg;
- 狭心症の場合、毎日100〜200 mgも処方されます。これは、医師が処方する他の薬と一緒に服用できます。
- 心筋梗塞後の回復期間 - 1日200mg;
- 慢性心不全の症状 - 最初の 2 週間の投与量は 25 mg で、その後 50 に増量され、1 日最大投与量は 200 mg です。
- 頻脈を伴う機能性心不全 - 100-200 mg;
- 片頭痛発作 - 100-200 mg。
上室性頻脈の注射用溶液は、5mlの量で静脈内投与される。 必要に応じて、5分後に薬物の投与を繰り返します。総投与量は15mlを超えてはなりません。
虚血または梗塞が疑われる場合は、5 ml を投与します。 2 分後に手順を繰り返します。 15ml以上注入しないでください。 最後の注射の 15 分後、ベタロックは 50 mg を 6 時間ごとに 48 時間経口摂取し始めます。
小児期および老年期のベタロック
このツールは、臨床研究でその効果が明らかにされていないため、18 歳未満の子供や青少年による使用は許可されていません。 医薬品の上 このカテゴリー忍耐。
老齢の患者は、医師が処方した用量を遵守する必要があり、決してその状態を個別に調整することはできません。
妊娠と授乳
ベタロックは、妊娠中だけでなく授乳中も飲むことは禁忌ですが、それでも例外があります. これは、薬を使用する利点がある場合です。 未来の母よりもはるかに高い 害の可能性子供のために。
これらの種類の薬（ベータ遮断薬）は、胎児の徐脈やその他の副作用を引き起こす可能性があります。
母乳では、赤ちゃんは少量のメトプロロールしか得られません。
禁忌
Betalokの使用説明書によると、かなりの数の禁忌があります。 薬は禁忌です：
- 削減 血圧;
- 房室遮断（心房から心室への電気インパルスの伝導の違反）2および3度;
- 強心薬（アドレナリンなどの心筋収縮性を高める薬）の継続的な使用;
- 妊娠と授乳;
- 急性心不全;
- 洞性徐脈;
- 重度の循環障害;
- 心原性ショック;
- 18 歳未満の子供。
- 薬物の成分に対する個人の不耐性;
- 脈拍が毎分45回未満で心筋梗塞が疑われる場合、および 収縮期血圧 100mmHg以下。
次の場合は注意して使用してください。
- 糖尿病;
- 肺気腫;
- 閉塞性気管支炎;
- 肝臓と腎臓の病理。
副作用と過剰摂取
Betaloc は、他の β 遮断薬と比較して患者の忍容性は非常に良好ですが、副作用は依然として存在します。 それは注目に値します：
- 圧力と脈拍の急激な減少;
- 徐脈または頻脈;
- 息切れ、血管痙攣;
- アレルギー症状;
- 吐き気または嘔吐;
- 腹部の痛み;
- 頭痛;
- 視力障害;
- 下痢または便秘;
- 睡眠障害;
- 高い興奮性または疲労;
- うつ。
過剰摂取の場合、急激な血圧低下、徐脈、無呼吸、心不全、肺機能障害、意識喪失または障害、痙攣、チアノーゼ、心停止、昏睡など。 ベタロック中毒が人を死に至らしめたケースがありました。
アルコールとの薬物適合性
心臓機能を改善する他の薬と同様に、ベタロックはアルコールと相容れません。つまり、同時使用は禁止されています。
アルコールを飲む場合は、薬の服用を中止する必要があります。
薬の使用を再開することができます：
- アルコールを摂取した翌日の女性。
- 男性 - 20時間後。
Betalokによって行われた一連の治療の後、 アルコール飲料 1か月後にのみ開始できます。
Betaloc は多くの薬と互換性がありません。 主治医は他の薬と一緒に薬で治療を調整するので、すべてをリストすることは意味がありません. 一番だけ挙げたいと思います 重要なニュアンスこの時点で：
- ベタロックとベラパミル注射を組み合わせることは固く禁じられています。 これらの薬を同時に服用すると、徐脈を引き起こす可能性があります。
- エピネフリンはメトプロロールとも相容れず、徐脈を引き起こし、 突然のジャンプ血圧。
- 吸入麻酔薬（イソフルラン、ハロタンなど）とベタロックの併用は、中枢神経系に抑制効果をもたらします。
- インドメタシンなどの非ステロイド性抗炎症薬は、メトプロロールの降圧効果を低下させます。
重要なポイント
- いずれにせよ、すぐに薬の使用をやめることは不可能です。 それらは徐々にキャンセルされます-2週間以内に、用量を減らし、それをゼロに減らします。
- 手術を予定していて Betaloc を服用している場合は、麻酔科医に知らせてください。
- 重度の腎不全で この薬細心の注意を払って行う必要があります。
- 血圧の低下により薬を服用している間は、末梢循環が悪化する可能性があることに注意してください。
- 車の運転に関係する職業の人は、眠気や無気力を引き起こすことがあるため、服用を中止する必要があります。
アナログ
薬のかなりの数の類似体があります。 多くは、構成と使用説明書が似ています。 それらのいくつかを次に示します。
どちらが優れているかを言うのは難しいですが、患者からのフィードバックから判断すると、これらすべての薬の中で、ベタロックは最小限です 副作用そして患者によって最も許容されます。
コンテンツ
ベタロックという薬は、経口投与用の錠剤の形で製造されるベータ遮断薬です。 彼の 構造類似体 Betaloc ZOK は有効成分の配合が改良されており、副作用が少なく、臨床効果がより安定しています。 の 医療行為この薬は、心血管系の働きを正常化し、血圧のレベルを制御するために処方されています。
リリースの構成と形式
ベタロック薬は、経口投与用の楕円形の両凸錠剤の形で製造され、コーティングされ、白色またはほぼ白色で、片側に切り込みがあり、「 ミリ秒" - 他のと。 有効成分であるコハク酸メトプロロールを1錠あたり25mg、50mg、100mg含有しています。 薬は100錠のペットボトルに包装されており、各ボトルに使用説明書が添付されています。 フルスクワッドリリースのすべての形態:
| リリースフォーム | 有効成分、mg | 補助成分、mg |
|---|---|---|
| ベタロック ZOK 25mg | コハク酸メタプロロール - 23、75 | エチルセルロース（21.5）、ヒプロメロース（5.64）、パラフィン（0.06）、二酸化ケイ素（14.6）、二酸化チタン（1.41）、ヒプロロース（6.13）、微結晶セルロース（94.9）、マクロゴール（1.41）、フマル酸ステアリルナトリウム（0.241）。 |
| ベタロック ZOK 50mg | コハク酸メトプロロール - 47.5 | エチルセルロース（23）、ヒプロメロース（7）、微結晶性セルロース（120）、パラフィン（0.1）、二酸化ケイ素（12）、二酸化チタン（1.6）、ヒプロロース（6.2）、マクロゴール（1.6）、フマル酸ステアリルナトリウム（0.3）。 |
| ベタロック ZOK 100mg | コハク酸メトプロロール - 95 | エチルセルロース（46）、ヒプロメロース（9.8）、パラフィン（0.2）、二酸化ケイ素（24）、二酸化チタン（2.4）、ヒプロロース（13）、微結晶セルロース（180）、マクロゴール（2.4）、フマル酸ステアリルナトリウム（0.5）。 |
薬力学および薬物動態
ベタロックとは 薬理学グループベータ 1 アドレナリン受容体の心臓選択的遮断薬には、抗狭心症、抗不整脈、および血圧降下作用があります。 有効成分は、心筋の収縮性と脈拍（心拍数）を低下させ、血圧を下げます。 身体活動やストレスが増えると、カテコールアミンの刺激効果がなくなります。 拡張期（収縮と収縮の間の心筋の弛緩状態）の期間を延長することにより、心筋の酸素需要を減らします。
ベタロックを服用すると、トリグリセリドのレベルが低下し、血漿中の遊離脂肪酸と高密度リポタンパク質画分のレベルがわずかに低下します。 臨床研究によると、長期間（数年間）使用した結果、総血中コレステロール値の低下が記録されました。
薬理学的作用は、有効成分の徐放を背景に発生します。 メトプロロールの血漿濃度は実質的に変化しないため、安定した臨床効果が1日以上維持されます。 同時に、研究によると、副作用の可能性は、薬物の類似体を服用する場合よりも大幅に低くなります。
吸収は食事の摂取量に依存せず、 活性物質から吸収 消化管完全に。 最初の投与後、50% のバイオアベイラビリティが記録され、その後の投与後、速度は 70% に増加します。 血漿タンパク質とのコミュニケーションは5〜10％に達します。 コハク酸メトプロポールは、肝臓で 3 つの代謝物に代謝されます。 薬剤の 95% は尿中に排泄されます。 半減期は3～4時間です。
使用ベタロックの適応症
Betaloc ZOK 錠剤は、慢性心不全の複合療法の一環として処方され、片頭痛発作を予防する手段として、心筋梗塞の急性期後の再梗塞のリスクを軽減します。 使用説明書によると、薬を服用するための適応症は次のとおりです。
- 狭心症;
- 心臓のリズム障害;
- 動脈性高血圧;
- 頻脈を伴う心臓の機能障害。
適用方法および投与量
使用説明書によると、ベタロック ZOK は毎日、1 日 1 回、できれば朝に服用する必要があります。 食事は薬の成分の吸収に影響しません。 錠剤は、大量の液体で洗い流し、壊さずに丸ごと飲み込みます。 最適な投与量を選択するときは、心拍数インジケーターを定期的に監視する必要があります。 この薬は、長期の連続使用（3～4か月以上）を対象としています。 指示で推奨される用量：
- 動脈性高血圧症の場合：50mg /日。 治療効果がない場合は、100〜200 mg /日まで徐々に増やすことができます（推奨および主治医の指示に従って）。
- 慢性心不全 3-4 機能クラス: 初期投与量 - 12.5 mg/日。 さらに、体の反応に応じて、用量が増加します：2週間後 - 最大25 mg /日、さらに14日後 - 最大50 mg /日。 最適な治療効果が得られるまで、14 日に 1 回、投与量を 2 倍にします。 可能な最大投与量は200mg /日です。 患者の状態が安定している場合にのみ、1日量の増加が可能であり、心臓活動と腎機能の指標を監視する必要があります。
- 第2機能クラスの慢性心不全の場合：初回投与量は25mg /日です。 さらに、投与の最初の 2 週間後に最大 50 mg まで、その後は 2 週間ごとに 2 倍まで、目的の治療効果が得られるまで増加させることができます。 最大投与量は200mg /日です。
- 片頭痛の予防：100-200 mg /日。
- 不整脈および狭心症の場合：100〜200 mg /日。
- 他の心臓障害の場合 - 1日あたり100から200 mgまで、徐々に投与量を増やします。
特別な指示
使用説明 Betalok には、手術前後の資金の使用に関する個別の説明が含まれています。 今後の手術の前に、治療を中止することはお勧めできません。麻酔科医は、患者がベータ遮断薬を服用しているという事実について警告する必要があります。 非心臓後 外科的介入動脈性低血圧、徐脈、または脳卒中のリスクが高まるため、用量を減らす必要があります。
Betalokによる治療の過程で、患者はめまい、症候群の発作を経験することがあります 慢性疲労. 管理に関する活動 複雑なメカニズム注意の集中と精神運動反応の速度を高める必要がある場合（たとえば、車両の運転）は、細心の注意を払って実行する必要があります。
ベタロック ZOK とアルコール
薬の製造元の指示によると、Betaloc ZOKを使用した治療中のアルコール飲料の使用は禁忌です。 男性は治療開始の1日前、女性は2日前にアルコールの摂取を中止する必要があります。長期間の治療後（3か月以上）、少なくとも1か月は飲酒を控えることをお勧めします。
薬物相互作用
Betaloc は、主治医の厳格な監督下で、心機能を定期的に監視しながら、他のベータアドレナリン遮断薬、モノアミンオキシダーゼ阻害薬、神経節遮断薬と併用することができます。 と組み合わせると 抗不整脈薬（ジルチアゼム）は、吸入麻酔薬を使用して変力作用または変時作用を発現する可能性があります - 心臓抑制効果。
使用説明書によると、ベータロックの有効成分の濃度は、ミクロソーム肝酵素の誘導剤または阻害剤の摂取によって影響を受ける可能性があります。 リファンピシンを服用すると、メタプロロールの血漿濃度が低下し、ヒドララジン、フェニトイン、シメチジン、およびセロトニン再取り込み阻害剤が増加します。 クロニジンをキャンセルする前に、ベータロックは 3-5 日前にキャンセルされます。
シクロオキシゲナーゼ阻害剤を使用すると、ベタロックの降圧効果が低下します。 抗糖尿病薬の並行摂取では、ベータ遮断薬の用量調整が必要です。 ベラパミル、プロパフェノン、およびその他の抗不整脈療法との併用は禁忌です。
副作用
ほとんどの場合、ベタロックによる治療は忍容性が高く、結果として生じる副作用は軽微であり、簡単に元に戻すことができます. 使用説明書には、長期使用によって起こりうる次の悪影響が記載されています。
- 心不全の症状の増加;
- 心臓の領域の痛み;
- 心臓ショック;
- 徐脈;
- 心筋;
- 起立性低血圧;
- 第1度の房室遮断;
- 不整脈;
- 腫れ;
- 下痢;
- 嘔吐、吐き気;
- 便秘;
- 腹痛;
- 気管支痙攣;
- 呼吸困難;
- 発汗の増加;
- 皮膚発疹;
- 体重の増加;
- 疲労の増加;
- 集中力の低下;
- 頭痛;
- めまい;
- 眠気;
- 不眠症;
- うつ;
- 痙攣;
- 神経興奮性の増加;
- 不安;
- 口腔の粘膜の乾燥;
- うつ;
- 肝炎;
- 肝臓の違反;
- 壊疽;
- 乾癬の悪化;
- 光過敏症;
- 目の粘膜の味覚、視覚、乾燥の侵害;
- 結膜炎;
- 耳鳴り;
- 幻覚;
- 血小板減少症;
- 関節痛;
- 性機能障害、インポテンツ。
過剰摂取
薬物7.5gの単回投与による身体の重度の中毒による死亡例が登録されています。 過剰摂取の症状は次のとおりです。
- 呼吸抑制;
- 血圧を下げる;
- 徐脈;
- 心不全;
- 房室ブロック;
- 末梢灌流不良;
- 無呼吸;
- 心原性ショック;
- 心静止;
- 意識障害;
- 身震い;
- 気管支痙攣;
- 激しい嘔吐;
- 低血糖または高血糖;
- 痙攣;
- 感覚異常;
- 食道けいれん;
- 高カリウム血症;
- 腎機能障害。
使用説明書によると、対症療法が必要です。 必要に応じて、次のアクティビティを実行できます。
- 肺挿管とそれに続く十分な換気;
- 蘇生;
- 胃洗浄とそれに続く活性炭の指定;
- 心電図コントロール;
- アトロピンの導入（胃洗浄前）;
- グルコース注入;
- グルカゴンの静脈内投与;
- ドブタミンまたはドーパミンの導入（心筋うつ病を伴う）;
- テルブタリン、アドレナリンの使用（気管支痙攣の発作を軽減するため）;
- ナトリウム溶液の導入（心室複合体または不整脈を伴う）。
禁忌ベタロック
Betaloc製剤の使用説明書には、薬物の使用に対する次の禁忌が記載されています。
- 2〜3度の動室遮断;
- 強心薬による治療;
- 洞結節の弱さ;
- 末梢動脈圧の障害;
- 洞性徐脈;
- 心原性ショック;
- 代償不全期の心不全;
- で 急性梗塞脈拍数が毎分45回未満の心筋;
- -収縮期血圧が100mm未満;
- ECG の P-Q 間隔の持続時間は 0.24 秒を超えています。
販売および保管条件
薬は処方箋によって薬局で販売されています。 薬は25℃を超えない温度で保管する必要があり、有効期限は発行日から3年以内です。
Betaloc ZOK の交換方法
望ましい治療効果がない場合、または使用の禁忌が特定されていない場合は、次のBetaloc ZOKの類似体を処方できます。
- Azoprol Retard は、メタプロロールに基づくベータアドレナリン遮断薬です。
- バソカルジンは、酒石酸メタプロロールをベースとした抗不整脈、降圧、狭心症の治療薬です。
- コルビトールは、選択的な親油性ベータ 1 遮断薬です。
- Metocor は、静脈内投与を目的としたベータ 1 遮断薬です。
- メトプロロールは、経口投与用の錠剤の形態の心臓選択的ベータ遮断薬です。
- Egilok Retard は、錠剤の形で製造されるメタプロパロールに基づくベータ 1 遮断薬です。
ベタロック 価格
Betaloc は薬局で販売されています。購入の際、薬剤師から処方箋の提示を求められる場合があります。 対応するインターネットリソースで、薬の入手可能性と費用を事前に確認できます。 モスクワの薬局での価格帯 さまざまな形リリース。